(57)【要約】  スキンケア組成物が開示されており、その組成物は（１）約０．００１％〜約１０％のフラボノイド化合物、（２）０．０１％〜約１５％のビタミンＢ３化合物、及び（３）組成物全体の少なくとも約２重量％の油成分を含む皮膚科学的に許容可能な水中油型キャリア、を含み、前記組成物は二酸化チタンを実質的に含まない。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）約０．００１％〜約１０％のフラボノイド化合物、
（２）０．０１％〜約１５％のビタミンＢ３化合物、及び
（３）組成物全体の少なくとも約２重量％の油成分を含む皮膚科学的に許容可能な水中油型キャリア、を含むスキンケア組成物であって、
前記組成物は二酸化チタンを実質的に含まないスキンケア組成物。
【請求項２】
０．００１％〜約１５％のビタミンＢ６化合物を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記フラボノイド化合物が、置換フラバノン、置換フラボン、置換カルコン、置換イソフラボン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記フラボノイド化合物が、グルコシルヘスペリジン、グルコシルルチン、グルコシルミリシトリン、グルコシルイソクエルシトリン、グルコシルクエルシトリン、メチルヘスペリジン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記キャリアが、
（ａ）油性成分、
（ｂ）乳化剤、
（ｃ）粘性化剤、及び
（ｄ）水
を含む、請求項１〜４に記載の組成物。
【請求項６】
前記粘性化剤がアクリル系ポリマーを含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記キャリアが、
（ａ）Ｃ12〜18のアルキル置換基を有するポリオキシアルキレンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油、及び直鎖又は分岐鎖のモノ−又はトリ−アルキルグリセリドから成る群から選択される２種以上の非イオン性界面活性剤を含む乳化剤、
（ｂ）炭化水素油、脂肪酸エステル、シリコーンオイル、及びこれらの混合物から成る群から選択される油性成分、
（ｃ）カルボン酸／カルボキシレートコポリマーを含む粘性化剤、
（ｄ）水溶性保湿剤、及び
（ｅ）水、を含み、
前記組成物は３４０ｎｍの波長において約２未満の吸光度値を有する、請求項１〜４に記載の組成物。
【請求項８】
前記非イオン性界面活性剤のうちの少なくとも１つが１０以上のＨＬＢを有し、及び前記非イオン性界面活性剤のうちの少なくとも１つが１０未満のＨＬＢを有する、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の組成物を皮膚に適用する工程を含む、皮膚を美白する方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物を皮膚に適用する工程を含む、皮膚に老化防止効果を提供する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、美白、及び老化防止のような種々の改善されたスキンケア効果を提供するスキンケア組成物に関する。本発明は詳細には水中油型形態の組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚の過剰な色素沈着（加齢斑、そばかす、しみ、黒ずみ、黄ばみ、不均一な色調、及び同種のもの）、しわ、及び典型的には皮膚の老化又はヒトの皮膚に対する環境による損傷に関連する他の慢性的変化を遅延させ、最小限に抑え、又は更にはなくすために、皮膚のための様々な処置が提案される。そのような処置は、パック及びマスクのような特殊な化粧品の適用やビタミンの経口摂取から、ケミカルピーリング、レーザー手術、光美顔術、及び他の処置にまでわたる。一般に、有効な処置には、より大きな時間的、身体的、及び経済的投資が必要と考えられている。有効であり、しかし消費者が毎日使用できるような安全且つ手ごろな価格の処置が、強く要望されている。
【０００３】
種々の美白剤及び老化防止剤が、当該技術分野において既知である。活性成分の組み合わせが相乗的な利益を提供することがあることもまた既知である。ヘスペリジンのようなフラボノイドは皮膚に使用することに関して当該技術分野において、例えば、日本特許公開Ａ１１−３４６７９２、Ａ２００２−２５５８２７、Ａ２００３−１３７７３４、及び米国特許出願公開２００２／１３４８１において既知である。
【０００４】
一般の消費者にとって安全且つ有効であるスキンケア組成物を提供するためには、種々の相のタイプに使用できる活性剤の組み合わせが所望される。水中油型相タイプは毎日の使用のために適した組成物を提供するために一般に使用されている。例えば、水中油型相タイプ組成物はエマルション、潤いを与えるローション、及び特殊ケア製品に利用される。
【０００５】
最近は、二酸化チタンのような、皮膚を美白し又は皮膚の色調を改善するための即時的な有益剤を利用するスキンケア組成物が、だんだん普及してきている。これらの即時的な有益剤は消費者に一時的な満足を与える場合があるが、一部の消費者はそれらによって炎症及び他のマイナスの皮膚状態が引き起こされることがある。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
上記に基づいて、広範囲の処方にわたり安全且つ有効なスキンケア処置効果を提供し、及び広範囲の人々にわたり炎症を減少させる水中油型スキンケア組成物が必要とされている。具体的には、美白効果及び／又は老化防止効果を提供する組成物が必要とされている。
【０００７】
既存の技術には、本発明の利点及び利益の全てを提供するものは存在しない。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、
（１）約０．００１％〜約１０％のフラボノイド化合物、
（２）約０．０１％〜約１５％のビタミンＢ３化合物、及び
（３）組成物全体の少なくとも約２重量％の油成分を含む皮膚科学的に許容可能な水中油型キャリア、を含み、
前記組成物が二酸化チタンを実質的に含まない、スキンケア組成物に関する。
【０００９】
本発明はまた、前述の組成物を皮膚に適用する工程を含む美白効果を提供する方法に関する。
【００１０】
本発明はまた、前述の組成物を皮膚に適用する工程を含む皮膚に老化防止効果を提供する方法に関する。
【００１１】
本発明のこれら及びその他の特徴、態様、並びに利点は、添付の特許請求の範囲と共に本開示を読めば、当業者には明らかになる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１２】
本明細書は、本発明を特に指摘し明確に請求する特許請求の範囲をもって結論とするが、本発明は、以下の説明からよりよく理解されるものと考えられる。
【００１３】
百分率、部分及び比率はすべて、特に指定されない限り本発明の組成物の総重量に基づいている。提示された成分に関する全てのこのような重量は活性物質の濃度に基づき、従って市販材料に含まれる可能性があるキャリア又は副生成物を含まない。
【００１４】
本明細書に有用な活性物質及び他の成分のような成分は全て、美容及び／若しくは治療的な利益、又はそれらの自明であると見なされている作用様式によって分類又は記載されることがある。ただし、本明細書に有用な活性物質及び他の成分が、場合によっては美容的及び／若しくは治療的な複数の利益をもたらすこと、又は複数の作用様式で作用することもあることを理解すべきである。それゆえ、本明細書での分類は便宜上のことであって、成分を特定の適用又は列記された適用に限定しようとするものではない。
【００１５】
フラボノイド化合物
本組成物は、約０．００１％〜約１０％、好ましくは約０．０１％〜約５％、より好ましくは約０．０５％〜約１％のフラボノイド化合物を含む。フラボノイド化合物は、酸化防止、ＵＶ吸収、及びラジカル捕捉効果を提供することが既知である。フラボノイド化合物はまた、コラーゲン構造を強化するのに有効であることも既知である。
【００１６】
本明細書で有用なフラボノイド化合物は、次のような２−フェニルベンゾピロン（Ｉ）、または３−フェニルベンゾピロン（ＩＩ）骨格構造のいずれかから誘導される。（マグローヒル科学技術百科事典（McGraw-Hill encyclopedia of Science and technology））
【００１７】
【化１】
2008507523.tif 000002
【００１８】
フラボノイド化合物は、それらの複素環（環Ｃ）の酸化の程度又は置換パターンによって、更に異なる群に分類できる。本明細書で有用なフラボノイド化合物としては、非置換フラバノン、置換フラバノン、非置換フラボン、置換フラボン、非置換カルコン、置換カルコン、非置換イソフラボン、置換イソフラボンが挙げられる。本明細書で使用するとき、用語「置換」は、上述したような骨格構造の１つ以上の水素原子が独立して、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシル、Ｏ−グリコシドなど又はこれら置換基の混合物で置き換えられたフラボノイド化合物を意味する。本明細書で特に有用なフラボノイド化合物は、置換フラバノン、置換フラボン、置換カルコン、置換イソフラボン、及びこれらの混合物から成る群から選択される。
【００１９】
フラボノイド化合物は植物などの天然源からの抽出物として得ることができる。適したフラボノイド化合物の例としては、フラバノン（非置換）、フラバノノール（３’−ヒドロキシフラバノン）、ピノセンブリン（５，７−ジヒドロキシフラバノン）、ピノストロビン（５−ヒドロキシル−７−メトキシフラバノン）、リクイリチゲニン（７，４’−ジヒドロキシフラバノン）、リクイリチン（４’−グルコシド−７，４’−ジヒドロキシフラバノン）、ブチン（７，３’，４’−トリヒドロキシフラバノン）、サクラネチン（５，４’−ジヒドロキシ−７−メトキシフラバノン）、サクラニン（５−グルコシド−５，４’−ジヒドロキシ−７−メトキシフラバノン）、イソサクラネチン（５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシフラバノン）、ポンシリン（７−ラムノグルコシド−５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシフラバノン）、ナリンゲニン（５，７，４’−トリヒドロキシフラバノン）、ナリンジン（７−ラムノグルコシド−５，７，４’−トリヒドロキシフラバノン）、ヘスペリチン（５，７，３’−トリヒドロキシ−４’−メトキシフラバノン）、ヘスペリジン（７−ラムノグルコシド−５，７，３’−トリヒドロキシ−４’−メトキシフラバノン）、フラボン（非置換）、クリシン（５，７−ヒドロキシフラボン）、トリンジン（toringin）（５−グルコシド−５，７−ヒドロキシフラボン）、アピゲニン（５，７，４’−トリヒドロキシフラボン）、アピイン（７−アピオ−グルコシド−５，７，４’−トリヒドロキシフラボン）、コスモシイン（cosmosiin）（７−グルコシド−５，７，４’−トリヒドロキシフラボン）、アカセチン（５，７，−ジヒドロキシ−４’−メトキシフラボン）、ホルツネリン（fortunellin）（７−ラムノグルコシド−５，７，−ジヒドロキシ−４’−メトキシフラボン）、バイカレイン（５，６，７−トリヒドロキシフラボン）、バイカリン（７−グルクロニド−５，６，７−トリヒドロキシフラボン）、スクテラリン（scutellarin）（７−グルクロニド−５，６，７，４’−テトラヒドロキシフラボン）、ジオスメチン（５，７，３’−トリヒドロキシ−４’−メトキシフラボン）、ジオスミン（７−ラムノグルコシド−５，７，３’−トリヒドロキシ−４’−メトキシフラボン）、ガランジン（３，５，７−トリヒドロキシフラボン）、ケルセチン（３，５，７，３’，４’−ペンタヒドロキシフラボン）、クエルシトリン（３−ラムノシド−３，５，７，３’，４’−ペンタヒドロキシフラボン）、ルチン（３−ラムノグルコシド−３，５，７，３’，４’−ペンタヒドロキシフラボン）、ラムネチン（３，５，３’，４’−テトラヒドロキシ−７−メトキシフラボン）、キサントラムニン（３−ラムノシド−３，５，３’，４’−テトラヒドロキシ−７−メトキシフラボン）、ミリセチン（５，７，３’，４’，５’−ペンタヒドロキシフラボノール）、ミリシトリン（３−ラムノシド−５，７，３’，４’，５’−ペンタヒドロキシフラボノール）、フクゲチンのようなビフラボン、ギンクゲチン及びビロベチン、イソフラボン、カルコン、上記の置換フラボンのあらゆる異性体、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００２０】
本明細書で有用なフラボノイド化合物は、天然源物質から誘導された又は修飾された合成物質であることができる。これらの化学修飾を用いることで、フラボノイド化合物は、他の組成物成分との改善された溶解性又は相溶性を有するスキンケア組成物に、より適用可能となることができる。好ましい修飾フラボノイド化合物は、天然源物質からグリコシル化、アルキル化、又はアシル化される。
【００２１】
本明細書のグリコシドフラボノイドの特に有用な群は、一般構造式（ＩＩＩ）から選択されるものであり、
【００２２】
【化２】
2008507523.tif 000003
式中、Ｒ1〜Ｒ6はＨ、ＯＨ、アルコキシ、及びヒドロキシアルコキシから成る群から独立して、選択され、ここで、そのアルコキシ又はヒドロキシアルコキシ基は分岐状又は非分岐状であり、さらに１〜１８個の炭素原子を有し、さらに式中、Ｚ1はモノ−、及びオリゴグリコシドラジカルから成る群から選択される。Ｚ1は、好ましくはヘキソシルラジカル、より好ましくはラムノシルラジカル、及びグルコシルラジカルから成る群から選択される。他のヘキソシルラジカル、例えば、アロシル（allosyl）、アルトロシル（altrosyl）、ガラクトシル、グロシル（gulosyl）、イドシル（idosyl）、マンノシル、及びタロシル（alosyl）を使用することもまた有利である。ペントシルラジカルを使用することもまた、本発明によると有利である場合がある。
【００２３】
本明細書のグリコシドフラボノイドの他の特に有用な群は、一般構造式（ＩＶ）から選択されるものであり、
【００２４】
【化３】
2008507523.tif 000004
式中Ｒ11〜Ｒ17はＨ、ＯＨ、アルコキシ、及びヒドロキシアルコキシから成る群から独立して、選択され、ここで、そのアルコキシ又はヒドロキシアルコキシ基は分岐状又は非分岐状であり、さらに１〜１８個の炭素原子を有し、さらに式中、Ｚ2はモノ−及びオリゴグリコシドラジカルから成る群から選択される。Ｚ2は、好ましくはヘキソシルラジカル、より好ましくはラムノシルラジカル、及びグルコシルラジカルから成る群から選択される。他のヘキソシルラジカル、例えば、アロシル（allosyl）、アルトロシル（altrosyl）、ガラクトシル、グロシル（gulosyl）、イドシル（idosyl）、マンノシル、及びタロシル（alosyl）を使用することもまた有利である。ペントシルラジカルを使用することもまた、本発明によると有利である場合がある。
【００２５】
本発明の１つの特に好ましい実施形態では、グリコシドフラボノイドは、グルコシルヘスペリジン、グルコシルルチン、グルコシルミリシトリン、グルコシルイソクエルシトリン、グルコシルクエルシトリン、メチルヘスペリジン、及びこれらの混合物から成る群から選択される。これらのグルコシドフラボノイド化合物は、関連の天然フラボノイド化合物から生化学的方法により得ることができる。グルコシル基（１つ又は複数）は元の物質の１つ以上のヒドロキシドに連結されることができる。
【００２６】
グルコシルルチンの代表的な式は次の通りである。
【化４】
2008507523.tif 000005
【００２７】
グルコシルヘスペリジンの代表的な式は次の通りである。
【化５】
2008507523.tif 000006
【００２８】
本明細書で有用なアルキル化フラボノイド化合物は、通常は一般の天然フラボノイドの化学修飾により誘導されるアルコキシ又はヒドロキシアルコキシフラボノイドである。本明細書で有用なアルキル化フラボノイド化合物の例は下記の通りである。これらの式は単に代表的なものにすぎず、アルキル又はヒドロキシアルキル基が他の既存のヒドロキシル基に連結されていることも可能である。
【００２９】
トロキセルチン（３’，４’，７−トリ−ヒドロキシエトキシルルチン）の代表的な式は次の通りである。
【化６】
2008507523.tif 000007
【００３０】
モノキセルチン（７−ヒドロキシエトキシルルチン）の代表的な式は次の通りである。
【化７】
2008507523.tif 000008
【００３１】
他の有用なアルキル化フラボノイド化合物、メチルヘスペリジンは一般構造式（Ｖ）を有し
【化８】
2008507523.tif 000009
式中、Ｒ21〜Ｒ28はＨ又はメチルから成る群から独立して、選択され、ここで、少なくとも１つのＲ21〜Ｒ28はメチルである。
【００３２】
本明細書のグリコシドフラボノイドの他の有用な群はカルコンであり、これはいずれかのフラバノンから異性体化によって得ることができる。カルコンは、それらの改善された溶解性のために本発明において極めて有用であり、この溶解性によってスキンケア組成物への配合が容易となる。
【００３３】
ヘスペリジンから誘導される代表的なカルコンは次の通りである。
【化９】
2008507523.tif 000010
【００３４】
ヘスペリチン（hesperitin）から誘導される別の代表的なカルコンは次の通りである。
【化１０】
2008507523.tif 000011
【００３５】
市販のフラボノイド化合物としては、アルプス薬品工業（Alps Pharmaceutical Industry Co. Ltd.）（日本）から入手可能なヘスペリジン、メチルヘスペリジン、及びルチン、及び林原生物化学研究所（Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc.）（日本）及び東洋精糖（Toyo Sugar Refining Co.Ltd）（日本）から入手可能なグルコシルヘスペリジン及びグリコシルルチンが挙げられる。
【００３６】
ビタミンＢ３化合物
本組成物は、約０．０１％〜約１５％、好ましくは約０．１％〜約１５％、より好ましくは約０．５％〜約１０％のビタミンＢ３化合物を含む。ビタミンＢ３化合物は、それ自身で、皮膚における多くの代謝酵素反応を高める補酵素のニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸（ＮＡＤＰ）族及びその還元形態（ＮＡＤＰＨ）族のための前駆体を提供することが知られている。ビタミンＢ３化合物はまた、皮膚バリア特性に関する指標である、経皮水分損失の減少及び過剰の真皮のグリコサミノグリカンを提供することが知られている。
【００３７】
驚くべきことに、フラボノイド化合物とビタミンＢ３化合物を組み合わせて使用することによって、いずれかの活性剤を単独で使用した場合を上回る相乗的な皮膚処置効果を提供する組成物が得られることが見出された。皮膚処置効果は特に美白効果及び老化防止効果に見られる。
【００３８】
理論に束縛されるものではないが、フラボノイド化合物はビタミンＢ３化合物の輸送性を高めると考えられている。フラボノイド化合物は、細胞膜脂質二重層に対し比較的良好な親和性を有する一方、ビタミンＢ３化合物はその一般的な親水性の構造に起因して比較的小さな親和性を有している。２つのタイプの活性物質が皮膚細胞へ効果的に輸送されることにより、それら２つのタイプの活性物質は真皮内で異なる機構を介して皮膚処置効果を提供し、これにより皮膚への相乗的な効果が提供されるものと考えられる。
【００３９】
本明細書で有用なビタミンＢ３化合物としては、例えば、次式を有するものが挙げられる。
【００４０】
【化１１】
2008507523.tif 000012
式中、Ｒは−ＣＯＮＨ2（例えば、ナイアシンアミド）、又は−ＣＨ2ＯＨ（例えば、ニコチニルアルコール）、これらの誘導体、及びそれらの塩である。前述のビタミンＢ3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド、及びナイアシンアミドＮ−オキシドを包含する、ニコチン酸エステルが挙げられる。好ましいビタミンＢ3化合物は、ナイアシンアミド及びニコチン酸トコフェロールであり、ナイアシンアミドがより好ましい。好ましい実施形態では、ビタミンＢ3化合物は、限られた量の塩の形態を含有し、より好ましくは実質的にビタミンＢ3化合物の塩を含まない。好ましくはビタミンＢ3化合物は約５０％未満のそのような塩を含有し、更に好ましくは本質的には塩の形態を含まない。本明細書で極めて有用な市販のビタミンＢ3化合物としては、ライリー（Reilly）から入手可能なナイアシンアミドＵＳＰが挙げられる。
【００４１】
ビタミンＢ６化合物
本組成物は好ましくは、組成物の約０．００１重量％〜約１５重量％、好ましくは約０．０１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．０１重量％〜約５重量％のビタミンＢ６化合物を更に含む。
【００４２】
ビタミンＢ６化合物は、それ自身で、アミノ酸及び核酸の合成のための補酵素を提供し、それによって皮膚細胞の、コラーゲン合成のような同化作用活性を高めることが知られている。改善されたコラーゲン構造は、良好な皮膚の色調、及び皮膚の明るい外観を提供することが既知である。
【００４３】
驚くべきことに、フラボノイド化合物及びビタミンＢ３化合物に加えてビタミンＢ６化合物を組み合わせて使用することによって、顕著な皮膚処置効果を提供する組成物が得られることが見出された。皮膚処置効果は特に美白効果及び老化防止効果に見られる。
【００４４】
理論に束縛されるものではないが、３つのタイプの活性物質は真皮中で異なる機構を介して皮膚に総合的な効果を与え、これにより皮膚への相乗的な利益が提供されるものと考えられる。
【００４５】
本明細書で有用なビタミンＢ６化合物としては、ピリドキシン、ピリドキシントリパウニテート（tripahnitate）、ピリドキシンジパルミテート、及びピリドキシンジオクタノエートのようなピリドキシンのエステル、ピリドキサミンのようなピリドキシンのアミン、ピリドキシンHClのようなピリドキシンの塩、及びピリドキサミン、ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、及びピリドキシン酸のようなそれらの誘導体が挙げられる。特に有用なビタミンＢ６化合物は、ピリドキシン、ピリドキシンのエステル、及びピリドキシンの塩から成る群から選択される。ビタミンＢ６化合物は、合成又は天然由来であることができ、及び本質的に純粋な化合物として又は化合物の混合物として（例えば、天然源からの抽出物、又は合成物質の混合物として）、用いることができる。本明細書で使用するとき、「ビタミンＢ６」はこのようなものの異性体及び６つの互変異性体を包含する。本明細書で有用な市販のビタミンＢ６としては，例えば、ＤＳＭから入手可能なピリドキシンHCl、日光ケミカルズ（Nikko Chemicals Co. Ltd）から入手可能な商標名ニッコール（NIKKOL）ＤＰを有するピリドキシンジパルミテート、及び商標名ニッコールＤＫを有するピリドキシンジオクタノエートが挙げられる。
【００４６】
水中油型キャリア及び組成物の形態
本発明の皮膚活性剤は、水中油型エマルション形態の種々のスキンケア組成物に組み込むことができる。本組成物は、連続した水相と油成分を含む識別可能な非連続の油相とを有しており、その油成分は組成物全体の少なくとも２重量％である。
【００４７】
本組成物は典型的に乳状の又は濁った外観を有しているが、油液滴を約１００ｎｍ未満、好ましくは約８０ｎｍ未満の大きさに調整することによって、透明な、又は半透明な組成物を作製することができる。液滴の大きさはホリバ（Horiba）（日本）によるレーザー散乱粒径分布分析器ＬＡ−９１０（Laser Scattering Particle Size Distribution Analyzer LA-910）を使用して決定できる。液滴の大きさは温度２５℃＋／−１℃においてエマルションを３０秒間混合した後、測定される。１つの極めて好ましい実施形態では、本組成物は３４０ｎｍの波長で約２未満の、好ましくは同じ波長で約１〜約１．５の吸光度値を有する大なり小なり透明な外観を有する。このような透明な又は半透明なエマルションはしばしばマイクロエマルションの名前で呼ばれ、及び所望の液滴サイズを達成するために、ＰＣＴ国際公開特許出願ＷＯ００／６１０８３、及びＷＯ０２／５８６６５を包含する、様々な技術が利用可能であり、これらは参考として本明細書に組み込まれる。
【００４８】
本組成物を用いる製品としては，ローション、エマルション、クリーム、メークアップベース、及び液体ファンデーションが挙げられる。特定の特徴を有する粉末を組み込むことにより、組成物がメークアップ組成物の特徴を含んでいてもよい。
【００４９】
油性成分
本発明の組成物は、油性成分を含んでいる。本明細書で有用な油性成分は、皮膚に滑らかさ及び柔らかさのような皮膚コンディショニング効果を送達することができる。本明細書で有用な油性成分としては、例えば、脂肪族アルコール、シリコーンオイル、鉱油、ワセリン、イソヘキサデカンのようなＣ7〜40直鎖及び分岐鎖炭化水素、イソステアリン酸イソプロピルのようなＣ1〜30アルコールエステル、グリセリド、アルキレングリコールエステル、プロポキシル化及びエトキシル化誘導体、ポリ綿実脂肪酸スクロースのような糖エステル、ココヤシ油のような植物油、硬化植物油、動物油脂、及びポリプロピレングリコールのＣ4〜20アルキルエーテル、ポリプロピレングリコールのＣ1〜20カルボン酸エステル、及びジ−Ｃ8〜30アルキルエーテルが挙げられる。水不溶性であり、１０未満のＨＬＢ値を有する疎水性の非イオン性界面活性剤は、油性成分として使用することができる。本明細書で有用な疎水性の非イオン性界面活性剤としては、例えば、セテアリルグルコシド、ステアレス−２、ラウレス−４、スクロースココエート（cocate）、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタンセスキオレエート、グリセリルモノイソステアレート、グリセリルジイソステアレート（diiostearate）、グリセリルセスキイソステアレート、グリセリルモノオレエート、グリセリルジオレエート、グリセリルセスキオレエート、ジグリセリルジイソステアレート、ジグリセリルジオレエート、ジグリセリンモノイソステアリルエーテル、ジグリセリンジイソステアリルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００５０】
１つの好ましい実施形態では、油性成分は、それらが皮膚コンディショニング効果を与えるという点で、及びまたそれらが乳化剤と共にゲル網状組織を形成でき、それによって増大された粘度、相安定性、及びつるつるした感触のようなコンディショニング効果が与えられるという点で、脂肪族アルコールから選択される。本明細書で有用な脂肪族アルコールは、飽和の直鎖又は分岐鎖Ｃ12〜30の脂肪族アルコール、飽和の直鎖又は分岐鎖Ｃ12〜30のジオール及びこれらの混合物から成る群から選択される飽和の直鎖又は分岐鎖脂肪族アルコールである。好ましい脂肪族アルコールは、セチルアルコール、ステアリルアルコール及びこれらの混合物である。
【００５１】
別の好ましい実施形態では、２種以上の油性成分が、炭化水素油、脂肪酸エステル、及びシリコーンオイルから成る群から選択される。
【００５２】
油性成分は、滑らかさのような皮膚コンディショニング効果を与えるという点から、組成物中に好ましくは約２重量％〜約５０重量％、より好ましくは約２重量％〜約２０重量％、更により好ましくは約２重量％〜約１０重量％の濃度で包含される。
【００５３】
乳化剤
本組成物は好ましくは、油成分を水相中へ分散させるために乳化剤を含む。種々多様な乳化剤が本明細書で利用できる。選択された乳化剤が、組成物の必須成分と化学的及び物理的に適合性であり、及び所望の分散特性を与える限りにおいて、既知の又は従来の乳化剤を本組成物において使用することができる。
【００５４】
本明細書で有用な乳化剤の非限定例には、糖エステル及びポリエステル、アルコキシル化糖エステル及びポリエステル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコールのＣ１〜Ｃ３０脂肪酸エステル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコールのＣ１〜Ｃ３０脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコールのアルコキシル化エーテル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エステル、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エーテル、アルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪族エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸、及びそれらの混合物のような、様々な非イオン性並びに陰イオン性乳化剤がある。
【００５５】
本明細書中で使用するための他の乳化剤の非限定的な例としては以下が挙げられる。ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−４イソステアレート、ラウリン酸ヘキシル、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ジエタノールアミンセチルホスフェート、グリセリルステアレート、ＰＥＧ４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０硬化ヒマシ油、及びこれらの混合物。
【００５６】
１つの極めて好ましい実施形態では、本発明の水中油型組成物は、外観が透明又は半透明であるマイクロエマルションを提供する。マイクロエマルションは界面活性剤の選択によって形成することができる。本明細書の以下では、マイクロエマルションを提供するための界面活性剤の選択は「第１の界面活性剤系」と呼ぶ。好ましくは、第１の界面活性剤系は、４０℃、より好ましくは２５℃で液体である。
【００５７】
第１の界面活性剤系は、ポリソルベート、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油、Ｃ１０〜２０のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステル、ポリオキシエチレンステロール、及びポリオキシエチレン水素添加ステロールから成る群から選択される１種以上の非イオン性界面活性剤を含む。第１の界面活性剤系の全体としての親水性−親油性バランス（ＨＬＢ）は１０以上、好ましくは約１２以上、より好ましくは約１４〜約２０である。好ましくは、第１の界面活性剤系は、本質的には、１０以上、より好ましくは約１２以上、更により好ましくは約１４〜約２０のＨＬＢを有する非イオン性界面活性剤から成る。
【００５８】
本明細書で有用なポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油としては、例えば、ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油、ポリエチレン（polyethylene）（４０）硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油のような、２０〜１００モルのエチレンオキシドを有するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が挙げられる。
【００５９】
本明細書で有用なＣ１０〜２０のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステルとしては、例えば、ポリグリセリル−６ラウレート、ポリグリセリル−１０ラウレート、及びポリグリセリル−１０ステアレートのような、６〜１０モルのグリセリン単位を有するものが挙げられる。
【００６０】
本明細書で有用なポリソルベートとしては、例えば、ポリソルベート−２０、ポリソルベート（polyborbate）−４０、ポリソルベート−６０、及びポリソルベート−８０のような、２０〜８０モルのエチレンオキシドを有するものが挙げられる。
【００６１】
本明細書で有用なポリエチレンステロール及びポリエチレン硬化ステロールとしては、例えば、ポリエチレン（１０）フィトステロール、ポリエチレン（３０）フィトステロール、及びポリエチレン（２０）コレステロールのような、１０〜３０モルのエチレンオキシドを有するものが挙げられる。
【００６２】
上記非イオン性界面活性剤の中でも、ポリソルベートが好ましく、ポリソルベート−２０、ポリソルベート−４０、及びこれらの混合物がより好ましい。
【００６３】
水性キャリア
本発明の組成物は連続相を提供するために水性キャリアを含む。このキャリアの濃度と種は、他の成分との適合性及び製品の他の所望の特性により選択される。水性キャリアは、好ましくは約３０重量％〜約９８重量％、より好ましくは約５０重量％〜約９５重量％、更により好ましくは約７０重量％〜約９５重量％の濃度で組成物に含有される。
【００６４】
本発明で有用なキャリアには、水及び低級アルキルアルコールの水溶液が挙げられる。本明細書において有用な低級アルキルアルコールは、１〜６の炭素を有する一価アルコール、より好ましくはエタノールである。好ましくは、水性キャリアは実質的に水である。脱イオン水が好ましく使用される。ミネラルカチオンを包含する自然源からの水も、製品の所望の特性に応じて使用することができる。
【００６５】
本組成物のｐＨは、好ましくは約４〜約８である。皮膚処理剤が液体組成物に包含される場合には、ｐＨは、活性な皮膚処理剤の最適な有効性をもたらすｐＨに調整されてよい。緩衝剤及び他のｐＨ調整剤が、望ましいｐＨを達成するために包含されることができる。本明細書に適したｐＨ調整剤には、アセテート、ホスフェート、シトレート、トリエタノールアミン及びカーボネートが挙げられる。
【００６６】
粘性化剤
本組成物は、組成物に約５００ｍＰａ／ｓ〜約１，０００，０００ｍＰａ／ｓ、好ましくは約１０００ｍＰａ／ｓ〜約１００，０００ｍＰａ／ｓの粘度を与える粘性化剤を含んでいてよい。本組成物は広範囲の粘度を有していてよい。本明細書における粘性化剤に関する用語「水溶性又は水混和性」は、高い温度及び／又は混合の助けを借りて又は借りずに、十分な量の水に溶解させたときに溶解して透明な溶液を作る化合物に関する。
【００６７】
カルボン酸／カルボキシレートコポリマーが本明細書で有用である。カルボン酸／カルボキシレートコポリマーは、使用時に組成物をべとつかせること又は油っぽくすることなしに組成物を比較的透明に、及び適した粘度に保持するので、このコポリマーは、マイクロエマルションを提供するために特に有用である。加えて、カルボン酸／カルボキシレートコポリマーは、非水溶性の成分が包含される場合に、こうした成分を本組成物中に分散させ及び安定化することができる。
【００６８】
本明細書で有用な市販のカルボン酸／カルボキシレートコポリマーには以下が挙げられる。すべてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F.Goodrich Company）から入手可能である、ペミュレン（Pemulene）ＴＲ−１、ペミュレンＴＲ−２、カーボポール１３４２、カーボポール１３８２及びカーボポールＥＴＤ２０２０の商標名を有するＣＴＦＡ名アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー。
【００６９】
本明細書のカルボン酸／カルボキシレートコポリマーを中和するために、中和剤が包含されてもよい。このような中和剤の非限定的な例としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、アミノメチルプロパノール、トロメタミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００７０】
セルロース誘導体ポリマーが本明細書で有用である。本明細書で有用なセルロース誘導体ポリマーとしては、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ニトロセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末及びこれらの混合物が挙げられる。特に好ましいのは、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びこれらの混合物である。本明細書できわめて有用な市販の化合物としては、共にアクアロン（Aqualon）から入手可能な、商標名ナトロゾルヒドロキシエチルセルロース（Natrosol Hydroxyethylcellulose）のヒドロキシエチルセルロース、商標名アクアロンセルロースガム（Aqualon Cellulose Gum）のカルボキシメチルセルロースが挙げられる。
【００７１】
本明細書で有用であるのは、ビニルポリマー、例えば、ＣＴＦＡ名カルボマー（Carbomer）の架橋アクリル酸ポリマー、プルラン、マンナン、スクレログルカン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンガム、アカシアガム、アラビアゴム、トラガカント、ガラクタン、カロブガム、カラヤゴム、イナゴマメゴム、カラギーナン（carrageenin）、ペクチン、アミロペクチン、寒天、マルメロ種子（シドニア・オブロンガ・ミル（Cydonia oblonga Mill））、デンプン（米、トウモロコシ、ジャガイモ、小麦）、藻類コロイド（藻類抽出物）、デキストラン、サクシノグルカンのような微生物学的ポリマー、カルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプンのようなデンプン系ポリマー、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステルのようなアルギン酸系ポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミンのようなアクリレートポリマー、並びにベントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸のような無機水溶性物質である。
【００７２】
本明細書においては約１０００を越える分子量を有するポリアルキレングリコールが有用である。次の一般式を有するものが有用であり、
【００７３】
【化１２】
2008507523.tif 000013
式中、Ｒ95はＨ、メチル及びこれらの混合物から成る群から選択される。Ｒ95がＨのときには、これらの物質は、ポリエチレンオキシド、ポリオキシエチレン、及びポリエチレングリコールとしても知られている、エチレンオキシドのポリマーである。Ｒ95がメチルのときには、これらの物質は、ポリプロピレンオキシド、ポリオキシプロピレン、及びポリプロピレングリコールとしても知られている、プロピレンオキシドのポリマーである。また、Ｒ95がメチルのときには、得られるポリマーの種々の位置異性体が存在し得ることも認識されている。上記構造では、ｘ３は、約１，５００〜約２５，０００、好ましくは約２，５００〜約２０，０００、より好ましくは約３，５００〜約１５，０００の平均値を有する。他の有用なポリマーとしては、ポリプロピレングリコール及び混合ポリエチレン−ポリプロピレングリコール、又はポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンコポリマーのポリマー類が挙げられる。本明細書で有用なポリエチレングリコールポリマーは、Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約２，０００の平均値を有するＰＥＧ−２Ｍ（ＰＥＧ−２Ｍは、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）から入手可能なポリオックス（Polyox）ＷＳＲ（登録商標）Ｎ−１０としても知られ、またＰＥＧ−２，０００としても知られる）、Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約５，０００の平均値を有するＰＥＧ−５Ｍ（ＰＥＧ−５Ｍは、共にユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３５及びポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−８０としても知られ、またＰＥＧ−５，０００及びポリエチレングリコール３００，０００としても知られる）、Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約７，０００の平均値を有するＰＥＧ−７Ｍ（ＰＥＧ−７Ｍは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−７５０としても知られる）、Ｒ95がＨに等しく、ｘ３が約９，０００の平均値を有するＰＥＧ−９Ｍ（ＰＥＧ−９Ｍは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３３３３としても知られる）、並びにＲ95がＨに等しく、ｘ３が約１４，０００の平均値を有するＰＥＧ−１４Ｍ（ＰＥＧ−１４Ｍは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３０００としても知られる）である。
【００７４】
本明細書で極めて有用な市販の追加の水溶性ポリマーとしては、ケルコ（Kelco）から入手可能な商標名ケルトロール（KELTROL）シリーズのキサンタンガム、すべてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B. F. Goodrich Company）から入手可能な商標名カーボポール９３４、カーボポール９４０、カーボポール９５０、カーボポール９８０、及びカーボポール９８１のカルボマー、ローム・アンド・ハース（Rohm and Hass）から入手可能な商標名アクリゾル（ACRYSOL）２２のアクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、セピック（Seppic）から入手可能な商標名セピゲル（SEPIGEL）３０５のポリアクリルアミド、ＩＳＰから入手可能な商標名ルブラゲル（LUBRAGEL）ＮＰのグリセリルポリメタクリレート、及び商標名ルブラゲルオイル（LUBRAGEL OIL）のグリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール及びＰＶＭ／ＭＡコポリマーの混合物、ミシェル・メルシェ・プロダクツ社（Michel Mercier Products Inc.）（米国、ニュージャージー州）から入手可能な商標名クレアロゲル（Clearogel）ＳＣ１１のスクレログルカン、全てアマコール（Amerchol）より供給される商標名カルボワックス（CARBOWAX）ＰＥＧ、ポリオックス（POLYOX）ＷＡＳＲ、及びウコン流体（UCON FLUIDS）のエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド系ポリマーが挙げられる。
【００７５】
商品名マークァット（MERQUAT）２８０、マークァット２９５を有するポリクアテルニウム（Polyquaternium）２２、商品名マークァットプラス（MERQUAT PLUS）３３３０、マークァットプラス３３３１を有するポリクアテルニウム３９、及び商品名マークァット２００１、マークァット２００１Ｎを有するポリクアテルニウム４７のような市販の両性ポリマーが本明細書で有用であり、これらは全てカルゴン・コーポレーション（Calgon Corporation）から入手可能である。
【００７６】
水溶性保湿剤
本発明の組成物は、約０．１％〜約３０％、好ましくは約３％〜約１５％の水溶性保湿剤を更に含んでいてもよい。本明細書で有用な水溶性保湿剤としては、多価アルコール、例えば、ブチレングリコール（１，３ブタンジオール）、ペンチレングリコール（１，２−ペンタンジオール）、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ペンタンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、並びに、他の水溶性化合物、例えば、尿素、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム（sodium adenosin phosphate）、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン及びこれらの混合物が挙げられる。やはり本明細書で有用なものとしては、ＣＴＦＡ名がＰＥＧ−２００、ＰＥＧ−４００、ＰＥＧ−６００、ＰＥＧ−１０００であるもの、及びこれらの混合物など、分子量が約１０００までのポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールのような水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーが挙げられる。
【００７７】
本明細書における市販の保湿剤としては以下が挙げられる。セラニーズ（Celanese）から入手可能な商標名１，３−ブチレングリコール（Butylene glycol）のブチレングリコール、ドラゴコ（Dragoco）から入手可能な商標名ハイドロライト−５（HYDROLITE-5）のペンチレングリコール、プロクター・アンド・ギャンブル社（The Procter & Gamble Company）から入手可能な商標名スター（STAR）及びスーパロール（SUPEROL）、クローダ・ユニバーサル社（Croda Universal Ltd.）から入手可能なクロデロールＧＡ７０００（CRODEROL GA7000）、ユニケマ（Unichema）から入手可能なプレセリン（PRECERIN）シリーズ、並びにＮＯＦから入手可能な化学名と同一の商標名の、グリセリン、イノレックス（Inolex）から入手可能な商標名レクソールＰＧ−８６５／８５５（LEXOL PG-865/855）、ＢＡＳＦから入手可能な１，２−プロピレングリコールＵＳＰ（1,2-PROPYLENE GLYCOL USP）の、プロピレングリコール、リポ（Lipo）から入手可能な商標名リポニック（LIPONIC）シリーズ、ＩＣＩから入手可能なソルボ（SORBO）、アレックス（ALEX）、Ａ−６２５、及びＡ−６４１、並びにＵＰＩから入手可能なユニスウィート７０（UNISWEET 70）、ユニスウィートＣＯＮＣ（UNISWEET CONC）の、ソルビトール、ＢＡＳＦから入手可能な商標名も同一のジプロピレングリコール、ソルベイ社（Solvay GmbH）から入手可能な商標名ジグリセロール（DIGLYCEROL）のジグリセリン、協和（Kyowa）及びエーザイ（Eizai）から入手可能な商標名も同一のキシリトール、林原（Hayashibara）から入手可能な商標名マルビット（MALBIT）のマルチトール、フリーマン（Freeman）及びバイオイベリカ（Bioiberica）から入手可能な商標名も同一の、またアトマージック・ケメタルズ（Atomergic Chemetals）から入手可能な商標名アトマージック・コンドロイチン硫酸ナトリウム（ATOMERGIC SODIUM CHONDROITIN SULFATE）の、コンドロイチン硫酸ナトリウム、チッソ株式会社（Chisso Corp）から入手可能なヒアルロン酸ナトリウム、アクティブ・オーガニクス（Active Organics）から入手可能な商標名アクチモイスト（ACTIMOIST）、インターゲン（Intergen）から入手可能なアビアン・ソジウム・ヒアルロネート（AVIAN SODIUM HYALURONATE）シリーズ、イチマル・ファルコス（Ichimaru Pharcos）から入手可能なヒアルロニック・アシッドＮａ（HYALURONIC ACID Na）の、ヒアルロン酸ナトリウム、旭化成（Asahikasei）、協和（Kyowa）、及び第一製薬（Daiichi Seiyaku）から入手可能な商標名も同一のアデノシンリン酸ナトリウム（sodium adenosin phophate）、メルク（Merck）、和光（Wako）、及び昭和化工（Showa Kako）から入手可能な商標名も同一の乳酸ナトリウム、アメリカン・メイズ（American Maize）から入手可能な商標名カビトロン（CAVITRON）、ローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc）から入手可能なロードカップ（RHODOCAP）シリーズ、及びトーメン（Tomen）から入手可能なデクスパール（DEXPEARL）の、シクロデキストリン、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）から入手可能な商標名カーボワックス（CARBOWAX）シリーズのポリエチレングリコール、並びにガーディアン・ラボ（Guardian Lab）から入手可能な商標名ルブラジェル・オイル（Lubrajel Oil）の、グリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール及びＰＶＭ／ＭＡコポリマーの混合物。
【００７８】
追加の皮膚活性剤
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の追加の皮膚活性剤を更に含んでいてよい。本明細書に有用な皮膚活性剤には、美白剤、抗ニキビ剤、皮膚軟化剤、非ステロイド系抗炎症剤、局所麻酔薬、人工日焼け剤、防腐剤、抗菌及び抗真菌活性物質、皮膚鎮静剤、日焼け止め剤、皮膚バリア修復剤、しわ防止剤、皮膚萎縮防止活性物質、脂質、皮脂阻害物質、皮脂阻害物質、皮膚感覚剤、タンパク質分解酵素阻害物質、皮膚引き締め剤、痒み止め剤、発毛阻害物質、落屑酵素強化剤、グリケーション防止剤、及びこれらの混合物が挙げられる。包含される場合、本組成物は、約０．００１％〜約３０％、好ましくは約０．００１％〜約１０％の追加の皮膚活性剤を含む。
【００７９】
皮膚活性剤の種類及び量は、特定試剤が包含されても組成物の安定性に影響しないように選択される。
【００８０】
本明細書で有用な美白剤とは、処理前と比較した場合に色素沈着を改善する活性成分のことをいう。本明細書において有用な美白剤としては、アスコルビン酸化合物、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸及びその誘導体、グリチルリチン酸、ヒドロキノン、コウジ酸、アルブチン、クワ抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。美白剤の組み合わせの使用は、それらが異なる機構により美白の効果をもたらす場合があるという点で、有利であると考えられている。
【００８１】
本明細書で有用なアスコルビン酸化合物としては、本質的にＬ型のアスコルビン酸、アスコルビン酸塩、及びそれらの誘導体が挙げられる。本明細書で有用なアスコルビン酸塩としては、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、バリウム、アンモニウム及びプロタミンの塩が挙げられる。本明細書で有用なアスコルビン酸誘導体としては、例えば、アスコルビン酸のエステル、及びアスコルビン酸のエステル塩が挙げられる。特に好ましいアスコルビン酸化合物としては、２−ｏ−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸（アスコルビン酸及びグルコースのエステルであり、普通はＬ−アスコルビン酸２−グルコシド又はアスコルビルグルコシドと称される）及びその金属塩、並びにＬ−アスコルビン酸ホスフェートエステル塩、例えばリン酸アスコルビルナトリウム、リン酸アスコルビルカリウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、及びリン酸アスコルビルカルシウムが挙げられる。市販のアスコルビン酸化合物としては、昭和電工（Showa Denko）から入手可能なリン酸アスコルビルマグネシウム、林原（Hayashibara）から入手可能な２−ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、及びＤＳＭから入手可能な商標名ステイ（STAY）Ｃ５０のリン酸Ｌ−アスコルビルナトリウムが挙げられる。
【００８２】
本明細書で有用な他の疎水性美白剤としては、アスコルビン酸誘導体、例えばテトライソパルミチン酸アスコルビル（例えば、日光ケミカル（Nikko Chemical）から入手可能なＶＣ−ＩＰ）、パルミチン酸アスコルビル（例えば、ＤＳＭから入手可能）、ジパルミチン酸アスコルビル（例えば、日光ケミカル（Nikko Chemical）から入手可能なニッコール（NIKKOL）ＣＰ）、ウンデシレノイルフェニルアラニン（例えば、セピック（Seppic）から入手可能なセピホワイト（SEPIWHITE）ＭＳＨ、オクタデセン二酸（例えば、ユニケマ（Uniquema）から入手可能なアーラトンジオイック（ARLATONE DIOIC）ＤＣＡ、メマツヨイグサ種子（oenothera biennis sead）抽出物、及びピーラス・マルス（pyrus malus）（リンゴ）果実抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００８３】
本明細書で有用なその他の皮膚活性剤としては、パンテノール、過酸化ベンゾイル、３−ヒドロキシ安息香酸、ファルネソール、フィタントリオール、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸、シス−レチノイン酸、トランス−レチノイン酸、レチノール、レチニルエステル（例えば、レチニルプロピオネート）、フィチン酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、リポ酸、トコフェロール及びそのエステル（例えば、トコフェリルアセテート）、アゼライン酸、アラキドン酸、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、ヒドロコルチゾン、アセトアミノフェン（acetominophen）、レゾルシノール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、ネオマイシンサルフェート、テオフィリン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。
【００８４】
ＵＶ吸収剤
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のＵＶ吸収剤を更に含んでもよい。種々多様な従来のＵＶ保護剤が、本明細書に用いるのに適しており、例えば米国特許第５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月１１日発行）、米国特許第５，０７３，３７２号（ターナー（Turner）ら、１９９１年１２月１７日発行）、米国特許第５，０７３，３７１号（ターナー（Turner）ら、１９９１年１２月１７日発行）、及びセガリン（Segarin）ら著、化粧品の科学と技術（Cosmetics Science and Technology）（１９７２）、８章の１８９頁以降に記載されているものがある。包含される場合、本組成物は、約０．５％〜約２０％、好ましくは約１％〜約１５％のＵＶ吸収剤を含む。
【００８５】
本明細書で有用なＵＶ吸収剤は、例えば、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート（パーソールＭＣＸ（PARSOL MCX）として市販されている）、ブチルメトキシジベンゾイル−メタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ−フェノン、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、オクトクリレン、２−エチルヘキシルＮ，Ｎ−ジメチル−ｐ−アミノベンゾエート、ｐ−アミノ安息香酸、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチラート、オクチルサリチラート、４，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３−ベンジリデンカンファー、３−（４−メチルベンジリデン）カンファー、ユーソレックス（Eusolex）（登録商標）６３００、オクトクリレン（Octocrylene）、アヴォベンゾン（Avobenzone）（パーソール（Parsol）１７８９として市販されている）、及びこれらの混合物である。
【００８６】
追加的な成分
本明細書の組成物は、局所用製品において従来使用されているような、例えば、組成物若しくは皮膚に対する外観、におい、又は感触に関連する感覚的効果、治療的効果、或いは予防的効果のような審美的な若しくは機能的な効果、を与えるための、追加的な成分を更に含有してもよい。上述した必要とされる材料がそれ自身でそうした効果を与える場合があることを理解すべきである。
【００８７】
適した局所適用成分の例には、抗セルライト剤、酸化防止剤、ラジカルスカベンジャー、キレート剤、ビタミン及びそれらの誘導体、研磨剤、その他の油吸収剤、収れん剤、染料、精油、芳香剤、構造剤、乳化剤、可溶化剤、固化防止剤、消泡剤、結合剤、緩衝剤、充填剤、変性剤、ｐＨ調整剤、噴射剤、還元剤、隔離剤、化粧品用殺生物剤、及び防腐剤が挙げられる。
【実施例】
【００８８】
下記の実施例は本発明の範囲内の実施形態を更に説明し実証する。これらの実施例は、説明の目的で提示されているに過ぎず、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく多くの変形が可能であるため、本発明を限定するものと解釈されるべきではない。成分は、適用できる場合は、化学名又はＣＴＦＡ名称で識別され、そうでない場合には以下で定義される。
【００８９】
【表１−１】
2008507523.tif 000014
【表１−２】
2008507523.tif 000015
【００９０】
成分の定義
*１  ナイアシンアミド：ナイアシンアミド（Niacinamide）ＵＳＰ、ＤＳＭから入手可能
*２  グルコシルヘスペリジン：アルファ−ゲスペリジン（alpha-Ghesperidin）ＰＳ−ＣＣ、東洋精糖（Toyo Sugar Refining）から入手可能
*３  ルチン：アルプス薬品工業（Alps Pharmaceutical Industry）から入手可能
*４  ピリドキシンパルミテート：ニッコール（Nikkol）ＤＰ、日光ケミカルズ（Nikko Chemicals）から入手可能
*５  ポリ綿実脂肪酸スクロース：コボ・プロダクツ社（Kobo Products Inc.）から入手可能
*６  ポリアクリルアミド：セピゲル（Sepigel）３０５、セピック社（SEPPIC Inc.）から入手可能
*７  アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー：ペムレン（Pemulen）ＴＲ−２、Ｂ．Ｆ．グッドリッチ（B. F. Goodrich）から入手可能
*８  キサンタンガム：ケルトロール（Keltrol）、ケルコ（Kelco）から入手可能
*９  セテアリルグルコシド：エマルゲード（Emulgade）ＰＬ６８／５０、コグニス（Cognis）から入手可能
*１０  ＰＥＧ−１００ステアレート：ミルジ（Myrj）５９Ｐ、ユニケマ（Uniqema）から入手可能
*１１  ジメチコン及びジメチコノール：ＤＣ  Ｑ２−１５０３流体、ダウ・ケミカルズ（Dow Chemicals）から入手可能
*１２  トコフェリルアセテート：エーザイ（Eisai Co. Ltd.）から入手可能
*１３  パンテノール：Ｄ−パンテノール（D-Panthenol）、ＤＳＭから入手可能
*１４  リン酸アスコルビルナトリウム：ステイ（Stay）−Ｃ５０、ＤＳＭから入手可能
*１５  クワ抽出物：マルベリーエクストラクト（Mulberry extract）ＢＧ、丸善製薬（Maruzen Pharmaceuticals）から入手可能
*１６  イチョウ抽出物：ギンコエクストラクト（Ginkgo Extract）ＢＧ、丸善製薬（Maruzen Pharmaceuticals）から入手可能
*１７  プロマトリキシル（Promatrixyl）：パルミトイルペンタペプチド−３を含有する混合物（mixture contains Palmitoyl Pentapeptide-3）、セダーマ社（Sederma, Inc.）から入手可能
*１８  ポリメチルシルセスキオキサン（Polymethylsilesquioxane）：トスパール（Tospearl）１４５Ａ、ＧＥ東芝（GE Toshiba）から入手可能
*１９  酸化亜鉛、Ｚ−コート（Z-Cote）ＨＰ１、バスフ社（BASF Corp.）から入手可能
*２０  ポリエチレン：マイクロセン（Microthene）ＦＮ５１０−００、エクイスター・ケミカルズ（Equistar Chemicals）から入手可能
*２１  サッカロミコプシス発酵素ろ液：ＳＫＩＩピテラ（SKII Pitera）、カシワヤマ（Kashiwayama）から入手可能
【００９１】
調製方法
上記の組成物は、当業者に既知のいずれかの方法により製造することができる。組成物は次のように適して製造される。
（１）いずれかの油性成分及び親水性界面活性剤を容器にて混合し、固体の油性成分が包含される場合はそれが溶融するまで７０℃以上に加熱する。ＺｎＯ又は他の無機粉末が包含される場合、それもまた油相へと分散させる。
（２）水溶性増粘化ポリマー以外の水溶性及び熱安定性成分を別の容器にて水に溶解させ、７０℃以上まで加熱する。
（３）工程（１）及び（２）の生成物を高速混合機、ミル又はホモジナイザーを用いて混合し、均質に混合する。
（４）水溶性増粘化ポリマーを、工程（３）の生成物に添加し、均質になるまで混合する。
（５）ポリエチレンビーズが包含される場合、それを上記の混合物に添加し、混合する。
（６）工程（５）の生成物を４０℃以下に冷却する。
（７）ナイアシンアミド、グルコシルヘスペリジン、抽出物、などのような他の全ての水溶性成分を水中に溶解させ、工程（６）の混合物に加える。
（８）香料及びサッカロミコプシス発酵素ろ液などの他の残りの成分が包含される場合、それらを工程（６）の生成物に添加する。
【００９２】
前述の実施例によって代表されるこれらの実施形態は、スキンケア製品として有用である。顔の皮膚に塗布する場合、それらは多くの利点を提供する。例えば、それらは皮膚の色調、皮膚の美白、皮膚の染みの美白、皮膚の黄ばみの減少、及び微細なしわの減少の領域における改善を提供することができる。上述の効果における顕著な改善は、実施例を少なくとも４週間毎日使用した場合に観察される。
【００９３】
「発明を実施するための最良の形態」で引用したすべての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、どの文献の引用も、それが本発明に関する先行技術であるとの容認と解釈されるべきではない。この文書における用語のあらゆる意味又は定義が、参考として組み込まれる文献における用語のあらゆる意味又は定義と対立する範囲内においては、本文書における用語に与えられた意味又は定義が適用される。
【００９４】
本発明の特定の実施形態を説明及び記述してきたが、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく他の様々な変更及び修正を実施できることが当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にあるこのようなすべての変更及び修正を、添付の特許請求の範囲内で扱うことが意図される。
【国際調査報告】
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