(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）のある種の新規な化合物、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその使用、その治療的使用のための方法、並びにこれを含む医薬組成物に関する。2008526841.tif 000031
2008526841.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
2008526841.tif 000027
［式中、
Ｒ１は、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表し；
そして上記の定義において、
Ｘは、１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキル基を表し、ここにおいて前記アルキル基は、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ又はＮＲａＳＯ２の一つによって中断されていることができ；
Ｙは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド中の２−位の窒素に結合し、そして１ないし３個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記アルキレン基は、以下のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃの一つによって中断又は終結されていることができ、及び／又は、Ｙは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ又はＳＯ２Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｚは、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４又はＴに、そして次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３、の一つに結合し、そして１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記アルキレン基は、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２、の一つによって中断又は終結されることができ、或いは、Ｚは、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２、の一つであり、及び／又は、Ｚは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｑは、３、４、５、６、７又は８個の炭素原子から構成される、飽和又は不飽和の非芳香族単環式環であり、これは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｒは、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル基を表し；
アリールは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合しているフェニル基を表し；
Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして８、９又は１０個の炭素原子から構成される芳香族又は部分的に芳香族の二環炭素環式環を表し、そしてここで、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合するものは、二環炭素環式環の芳香族部分であり；
Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表し；
Ｈｅｔ２は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、飽和又は不飽和の、非芳香族の３、４、５、６、７、８、９又は１０員の単環式環を表し、そしてここにおいて、環は、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｈｅｔ３は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表し、そしてこれは、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換され；
Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして一つ又はそれより多い環中の原子が、所望により、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素であってもよい、芳香族又は部分的に芳香族の８、９又は１０員の二環式環系を表し、そしてここで、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合するものは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｒａは、Ｈ、又は直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表し；
Ｒｂは、直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表し；
Ｒｃは、Ｈ、又は直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表す；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項８】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項９】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１４】
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、６−アミノピリジン−３−イルメチル、６−ジフルオロメトキシフェニル又は６−ジフルオロメトキシベンジルから選択され；
Ｒ２は、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルから選択され；そして
Ｒ３は、４−メトキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、１−ベンジルオキシフェニル、４−シクロヘキシルフェニル、４−モルホリン−４−イルフェニル、４−ピペリジン−１−イルフェニル、４−ピロリジン−１−イルフェニル、４−アゼパン−１−イルフェニル、４−ベンジルピペラジン−１−イルフェニル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル、４−（Ｎ−アセチルスルホンアミド）フェニル、２−ジメチルアミノカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−カルボキシ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、２−エトキシカルボニル−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル、３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−メチルアミノカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１Ｈ−イソインドール−１，３−（２Ｈ）−ジオン−５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル又は５−メチル−１−フェニル−ピラゾール−３−イルから選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
一つ又はそれより多い以下のもの：
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピロリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
｛４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−２−イソプロピル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−アゼパン−１−イルフェニル）アミノ］−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２−ブチル−４−［（３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ベンジルオキシ）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（４−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−［（２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（メトキシフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−シクロヘキシルフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−５−フェニル−４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
Ｎ−（｛４−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アセトアミド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−｛［２−（２−メトキシエチル）−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル］アミノ｝−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
４−［（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン
２−ブチル−４−［（２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシアミド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド；
から選択される化合物又は医薬的に受容可能なその塩若しくは溶媒和物、或いはこのような塩の溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が請求項１において定義したとおりである、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物の製造のための方法であって、
ａ）以下の式（ＶＩ）：
【化２】
2008526841.tif 000028
［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような脱離基である］
の化合物を、所望によりジメチルホルムアミドのような不活性の有機溶媒の存在中で、以下の式（ＶＩＩ）：
Ｒ３ＮＨ２    （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ３は、請求項１において定義したとおりである］
の化合物と反応させる工程、又は
ｂ）以下の式（Ｘ）：
【化３】
2008526841.tif 000029
［式中、Ｒ２及びＲ３は、請求項１において定義したとおりである］
の化合物を、Ｒ１が請求項１において定義したとおりであり、そしてＬがＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような脱離基であるＲ１Ｌのようなアルキル化剤と、或いは、Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件を使用して、Ｒ１が請求項１において定義したとおりであるＲ１ＯＨと、反応させる工程、
を含んでなる、前記方法。
【請求項２０】
次の化合物：４−ヒドロキシ−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、５−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシ−２−メチルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、４−ヒドロキシ−２−メチル−５−（４−ニトロフェニル）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、４−ヒドロキシ−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ヒドロキシイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、２−ベンジル−４−ヒドロキシ−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、及び４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドが除外されることを条件とする、
以下の一般式（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）：
【化４】
2008526841.tif 000030
［式中、Ｒ１は、請求項１において定義したとおりであり、Ｒ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような適した脱離基である］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２１】
請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤及び／又は担体との混合物中に含んでなる、医薬製剤。
【請求項２２】
療法における医薬としての、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２３】
核内ホルモン受容体ＬＸＲα及び／又はβを調節する必要性を伴う症状；心臓血管性疾病、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、又はインスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、の治療において医薬として使用するための、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２４】
核内ホルモン受容体ＬＸＲα及び／又はβの調節；心臓血管性疾病；アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、又はインスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、のための医薬の製造のための、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２５】
インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）；心臓血管性疾病、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、又はＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、を治療又は予防する方法であって、治療的に有効な量の請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
発明の分野
本発明は、ある種の新規な置換された４−（アリールアミノ又はヘテロアリールアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節における、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾病、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病、及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその用途、その治療的使用のための方法、並びにそれを含有する医薬組成物に関する。
【０００２】
発明の背景
多様な異脂質血症として反映されるコレステロール及び脂肪酸の恒常性の異常は、アテローム性動脈硬化症及びその後の心血管病（ＣＶＤ）の原因である。この疾病は、工業化された国家における主たる健康の問題の一つであり、そして開発途上国の成人において同様な罹病率に達しつつある。ほとんどの研究は、スタチン類が低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを２５−３０％、そして冠状動脈の発症の相対的危険度を概略３０％減少することを示す。この有益な効果は有意であるが、効果的には治療された同齢集団の７０％は、変化しない危険度を持ったままである。これは、効率的に治療された場合、現時点のＣＶＤ療法の結果を改良することができる、脂質代謝の他の共通の異常を同定するための熱心な研究を促す。
【０００３】
核内ホルモン受容体ＬＸＲα及びβは、オキシステロールを天然のリガンドとして使用する。これらは、ＡＴＰ結合カセット輸送体Ａ１（ＡＢＣＡ１）及びアポＥのような、マクロファージからのコレステロールの流出に必要とされる標的遺伝子、並びに、コレステロールエステルトランスフェラーゼタンパク質（ＣＥＴＰ）及びリン脂質運搬タンパク質（ＰＬＴＰ）のような、コレステロール逆転送における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の機能のために必要である遺伝子産物を伴うコレステロールセンサーとして作用するように見受けられる。肝臓において、ＬＸＲリガンドは、ＡＢＣＧ５及びＡＢＣＧ８によって制御される経路であるコレステロールの肝胆嚢の分泌を刺激するようである。同じコレステロールの運搬は、腸細胞におけるコレステロールの吸収を減少し、従って全身のコレステロールの均衡に影響しているように見受けられる。これらのＬＸＲ刺激の影響は、動物モデルにおいて観察されるその顕著な抗アテローム硬化特性を説明する助けとなることができる。
【０００４】
最近、合成ＬＸＲリガンドＧＷ３９６５（Ｇｌａｘｏ）及びＴ−０９０１３１７（Ｔｕｌａｒｉｋ）が、脂肪質給餌肥満マウスにおけるグルコースの許容性を増加することが報告され、これは、肝臓の糖新生の減少及び脂肪細胞におけるグルコース取込みの増加から得られると解釈された(Lafitte BA et al. Proc Natl Acad Sci USA.2003 Apr 29;100(9):5410-24)。ＬＸＲの活性化は、肝臓及び脂肪組織中のグルコース代謝の協調された調節によりグルコース耐性を改良する。
【０００５】
特開２００１−１６３７８６号は、ある種の新規な２−（置換されたアルキル）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの合成を開示し、ここにおいて４−又は５−位は、例えばＨ、低級アルキル又はカルボキシルによって置換されている。これらの化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害活性（特にマトリックスメタロプロテイナーゼ−１３（ＭＭＰ−１３）阻害活性）及びアグレカナーゼ阻害活性を有し、そして関節炎（特に骨関節炎）の予防又は治療、及び癌（特に乳癌）の転移、浸潤又は増殖を阻害するために有用であると報告されている。
【０００６】
ＥＰ１０６９１１０Ａ１は、ある種の新規な２−（置換されたアルキル）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの合成を開示し、ここにおいて４−又は５−位は、例えばＨ、低級アルキル又はカルボキシルによって置換されている。これらの化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ−１３（ＭＭＰ−１３）阻害活性及びアグリカナーゼ阻害活性を有し、そしてリウマチ様関節炎のような関節疾患の治療のために有用であると報告されている。
【０００７】
ＷＯ９７０８１４３Ａ１は、２−（置換されたアルキル）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの合成、及び哺乳動物の腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）の濃度を減少するための使用を開示し、ここにおいて４−又は５−位の置換基は、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、１ないし３個の炭素原子のアルキルで置換されたカルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、１ないし３個の炭素原子のアルキルで置換されたアミノ、１ないし４個の炭素原子のアルキル、１ないし４個の炭素原子のアルコキシ、又はハロから選択され、或いは４及び／又は５位は非置換である。
【０００８】
国際特許出願ＷＯ０５／００５４１７において、ある種の新規な１−（置換されたアルキル）−３−アミノ−４フェニル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン誘導体が、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節において、そして心血管病を含む臨床症状の治療及び／又は予防において用途を有することが開示されている。
【０００９】
国際特許出願ＷＯ０５／００５４１６において、ある種の新規な５−チオキソ−１，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−オン及び１Ｈ−ピロール−２，５−ジチオン誘導体が、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節において、そして心血管病を含む臨床症状の治療及び／又は予防において用途を有することが開示されている。
【００１０】
ＷＯ０５／０３５５５１は、ある種の新規な２−（置換基）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドを開示している。これらの化合物は、フォスファターゼのような標的タンパク質の活性を調節すると報告されている。
【００１１】
用語“ＬＸＲ調節因子”は、本明細書中で使用される場合、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβの機能及び／又は発現の増加又は減少によって、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβの生物学的活性を調節する化合物の能力を指し、ここでＬＸＲα及び／又はＬＸＲβの機能は、転写制御活性及び／又はタンパク質の結合を含むことができる。調節は、ｉｎ  ｖｉｔｒｏで又はｉｎ  ｖｉｖｏで起こることができる。本明細書中で記載されるように、調節は、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβに伴う機能又は特性の直接的又は間接的のいずれかの、アンタゴニズム、アゴニズム、部分的アンタゴニズム及び／又は部分的アゴニズム、及び／又は、直接的又は間接的のいずれかの、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβの発現の上方調節又は下方調節、を含む。更に具体的には、このようなＬＸＲ調節因子は、ＬＸＲの機能及び／又は発現によってＬＸＲの生物学的活性を強化するか又は阻害するかのいずれかである。このような調節因子が、ＬＸＲの機能及び／又は発現によって、ＬＸＲの生物学的活性を部分的に又は完全に強化する場合、これは、それぞれ部分的な又は完全なＬＸＲアゴニストである。ＬＸＲ調節因子を提供することが、本発明の目的である。本発明のもう一つの目的は、ＬＸＲアゴニストであるＬＸＲ調節因子化合物を提供することである。
【００１２】
本明細書中に記載する特定的な試験方法において活性を示すことは、ＬＸＲ調節因子化合物が、ＬＸＲのリガンド結合領域に結合しなければならず、そして、そして共活性化タンパク質ＳＲＣ１から誘導される特異的ペプチドを記載された共活性化因子補充アッセイ中の調節因子化合物が結合したＬＸＲ複合体に補充しなければならず、或いは本明細書中に記載されるＵ２ＯＳ細胞に基づく方法中に存在する、一つ又はそれより多い核内ホルモン受容体補助因子のいずれかを補充しなければならないことは注意すべきである。ＬＸＲ−調節因子化合物−複合体を形成する本発明の化合物は、少なくとも一つ又はそれより多い、既知の方法によって調製及び分析されるいずれもの他の細胞に基づいた方法中の他の＞８０の既知の異なった核内ホルモン受容体補助因子を補充することができる。ＳＲＣ１から誘導されたペプチド又は本明細書中に記載された細胞に基づく方法中において存在するいずれもの補助因子を補充しない式（Ｉ）の化合物は、然しながら、ＬＸＲに結合することが予測され、そしてこのようにして形成されたＬＸＲ−調節因子化合物−複合体は、少なくとも一つ又はそれより多い、他の細胞系中に存在する他の＞８０の既知の異なった核内受容体補助因子を補充するものである。ＬＸＲ−調節因子化合物−複合体は、更に共活性化因子の同時補充を伴ってＮｃＯＲのようなコリプレッサーを置換するか、又は共活性化因子の補充を伴わずコリプレッサーの置換のみを行うことができ、ある種のＬＸＲで制御された遺伝子の部分的活性化に導く。いずれものこれらの他の核内ホルモン受容体補助因子から誘導されたリクルーターペプチドは、既知の方法によって同様に調製及び分析することができる。
【００１３】
発明の説明
本発明の第１の側面によれば、以下の式Ｉ：
【００１４】
【化１】
2008526841.tif 000003
【００１５】
［式中、
Ｒ１は、
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＸ；
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４又はＴが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩若しくはその溶媒和物、或いはこのような塩の溶媒和物が提供される。
【００１６】
本明細書及び特許請求の範囲を通して、他に特定的に記述されない限り、以下の定義が適用されなければならない：
用語“Ｘ”は、１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキル基を表し、ここにおいて前記のアルキル基は、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ又はＮＲａＳＯ２の一つによって所望により中断されていることができる。Ｘが、一回より多く同一化合物中に存在する場合、その意味は、同一又は異なっていることができることは理解されるべきである。前記の“Ｘ”の例は、制約されるものではないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、ビニル、イソプロペニル、アリル、ブタ−２−エニル、エチニル、２−プロピニル、２−メトキシエチル、３−メチルプロピル、メチルチオメチル、３−ヒドロキシプロピル、２−（２−メトキシエトキシ）エチル、３−（２−メトキシエトキシ）プロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−シアノエチル及びエタノイルグリシン酸メチルを含む。
【００１７】
用語“Ｙ”は、１ないし３個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記アルキレン基は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド中の２−位の窒素に結合し、そして以下のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃの一つによって所望により中断又は終結されていることができ、及び／又はＹは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ又はＳＯ２Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい。“Ｙ”の定義において、“Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃによって終結される”は、アルキレン基が、これが更にフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルに結合する前に、最終位置としてＯ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ又はＮＲｃを有することを意味する。前記の“Ｙ”の例は、制約されるものではないが、メチレン、エチレン、プロピレン、２−メチルエチレン、及び１−メチルエチレンを含む。
【００１８】
用語“Ｚ”は、１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記のアルキレン基は、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４又はＴに、そして次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つに結合し、そして次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２の一つによって所望により中断又は終結されることができ、或いはＺは、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２の一つであり、及び／又はＺは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい。“Ｚ”の定義において、用語“Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２によって終結される”は、アルキレン基が、これが更にアリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４、Ｔ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３に結合する前に、最終位置としてＯ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ又はＮＲａＳＯ２を有することを意味する。前記の“Ｚ”の例は、制約されるものではないが、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２、１−メチルプロピレン、２−メチルプロピレン及び３−メチルプロピレンを含む。Ｚの定義において、具体的な意味が、書かれている順序で、即ち左から右へ結合していることは理解されることである。例えば、ＺがＣ（Ｏ）ＣＨ２である場合、前記のＣ（Ｏ）ＣＨ２のＣ（Ｏ）は、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４又はＴに結合し、そして前記のＣ（Ｏ）ＣＨ２のＣＨ２は、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３に結合している。
【００１９】
用語“Ｑ”は、３、４、５、６、７又は８個の炭素原子から構成される、飽和又は不飽和の非芳香族単環式環であり、これは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい。前記の“Ｑ”の例は、制約されるものではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクリヘプチル、シクロオクタニル（cyclooctanyl）、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル及びシクロオクタジエニルを含む。
【００２０】
用語“Ｒ”は、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル基を表す。
【００２１】
用語“Ｔ”は、８、９又は１０個の炭素原子から構成される芳香族又は部分的に芳香族の二環炭素環式環系を表す。Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に、二環式環の芳香族部分を経由して結合する。前記の“Ｔ”の例は、制約されるものではないが、ビシクロ［４，２，０］オクタ−１，３，５−トリエン、アズレン、インデン、インダン、ナフタレン、１，２−ジヒドロナフタレン、１，４−ジヒドロナフタレン及び１，２，３，４−テトラヒドロナフタレンを含む。
【００２２】
用語“Ｃ１アルキル”は、１個の炭素原子を有するアルキル基を表す。前記のアルキル基の例は、制約されるものではないが、メチルを含む。
用語“Ｃ１−Ｃ３アルキル”は、１ないし３個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキル基を表す。前記のアルキルの例は、制約されるものではないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ビニル、イソプロペニル、アリル、エチニル、及び２−プロピニルを含む。
【００２３】
用語“Ｃ１−Ｃ４アルキル”は、１ないし４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキル基を表す。前記のアルキルの例は、制約されるものではないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、イソプロペニル、アリル、ブタ−２−エニル、エチニル、２−プロピニル、及びブタ−２−イニルを含む。
【００２４】
用語“ハロゲン”は、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨード基を表す。
用語“シクロアルキル”は、３、４、５、６、７又は８個の炭素原子から構成される飽和又は不飽和の非芳香族単環式環を表す。前記の“シクロアルキル”の例は、制約されるものではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクタニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル及びシクロオクタジエニルを含む。
【００２５】
用語“ヘテロシクリル”は、一つ又はそれより多い環の原子が、例えば窒素、酸素或いは硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、飽和或いは不飽和の非芳香族の３、４、５、６、７又は８員の単環式環を表す。用語“硫黄”は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））及びスルホン（ＳＯ２）を含むと理解されるべきである。用語“窒素”は、酸化窒素（ＮＯ）を含むと理解されるべきである。前記の“ヘテロシクリル”の例は、制約されるものではないが、アジリジン、アゼチジン、２−ピロリン、３−ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、ピペリジン、ピペラジン、２−ピラゾリン、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、１，３−ジオキソラン、１，２−オキサチオラン、モルホリン、３−ピラゾリン、ピラゾリジン、２Ｈ−ピラン、４Ｈ−ピラン、１，４−ジチアン、１，４−オキサチアン及びチオモルホリンを含む。
【００２６】
用語“ヘテロアリール”は、一つ又はそれより多い環の原子が、例えば窒素、酸素或いは硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素である芳香族の５又は６員の単環式環を表す。用語“硫黄”は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））及びスルホン（ＳＯ２）を含むと理解されるべきである。用語“窒素”は、酸化窒素（ＮＯ）を含むと理解されるべきである。前記の“ヘテロアリール”の例は、制約されるものではないが、フラン、ピロール、ピラジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピリジン、ピリジン−１−オキシド、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、チオフェン、１，２，４−トリアゾール、フラザン、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾール及び１，２，３−チアジアゾールを含む。
【００２７】
用語“アリール”は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合しているフェニル基を表す。
用語“Ｈｅｔ１”は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表す。用語“硫黄”は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））及びスルホン（ＳＯ２）を含むと理解されるべきである。用語“窒素”は、酸化窒素（ＮＯ）を含むと理解されるべきである。Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合する。前記の“Ｈｅｔ１”の例は、制約されるものではないが、フラン、ピロール、ピラジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピリジン、ピリジン−１−オキシド、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、チオフェン、１，２，４−トリアゾール、フラザン、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾール及び１，２，３−チアジアゾールを含む。
【００２８】
用語“Ｈｅｔ２”は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、飽和又は不飽和の、非芳香族の３、４、５、６、７、８、９又は１０員の単環式環を表し、そしてここにおいて、環は、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい。用語“硫黄”は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））及びスルホン（ＳＯ２）を含むと理解されるべきである。用語“窒素”は、酸化窒素（ＮＯ）を含むと理解されるべきである。“Ｈｅｔ２”の例は、制約されるものではないが、アジリジン、アゼチジン、２−ピロリン、３−ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、ピペリジン、ピペラジン、２−ピラゾリン、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、１，３−ジオキソラン、１，２−オキサチオラン、モルホリン、３−ピラゾリン、ピラゾリジン、２Ｈ−ピラン、４Ｈ−ピラン、１，４−ジチアン、１，４−オキサチアン、アゼパン及びチオモルホリンを含む。
【００２９】
用語“Ｈｅｔ３”は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表し、そしてこれは、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されている。用語“硫黄”は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））及びスルホン（ＳＯ２）を含むと理解されるべきである。用語“窒素”は、酸化窒素（ＮＯ）を含むと理解されるべきである。前記の“Ｈｅｔ３”の例は、制約されるものではないが、フラン、ピロール、ピラジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピリジン、ピリジン−１−オキシド、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、チオフェン、１，２，４−トリアゾール、フラザン、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾール及び１，２，３−チアジアゾールを含む。
【００３０】
用語“Ｈｅｔ４”は、一つ又はそれより多い環中の原子が、所望により、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素であってもよい、芳香族又は部分的に芳香族の８、９又は１０員の二環式環系を表す。Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に、二環式環の芳香族部分を経由して結合する。用語“硫黄”は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））及びスルホン（ＳＯ２）を含むと理解されるべきである。用語“窒素”は、酸化窒素（ＮＯ）を含むと理解されるべきである。前記の“Ｈｅｔ４”の例は、制約されるものではないが、チエノ［２，３−ｂ］フラン、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾ［ｃ］フラン、インドール、イソインドール、インドリジン、３Ｈ−インドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、ベンゾ［ｃ］チオフェン、１Ｈ−インダゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、１，３−ベンゾオキサゾール、１，３−ジヒドロ−２，１−ベンゾイソオキサゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール、１，３−ベンゾチアゾール、１，２−ベンゾイソチアゾール、１，３−ジヒドロ−２，１−ベンゾイソチアゾール、プリン、キノリン、３，４−ジヒドロキノリン、１，２−ジヒドロキノリン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、１，２−ジヒドロイソキノリン、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、４Ｈ−キノリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、フタラジン、１，８−ナフチリジン、クロマン及びイソクロマンを含む。
【００３１】
Ｒａは、Ｈ或いは、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい、直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖を独立に表す。
Ｒｂは、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい、直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖を独立に表す。
【００３２】
Ｒｃは、Ｈ或いは、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい、直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖を独立に表す。
置換基が一つより多いＲａ、Ｒｂ又はＲｃを有する場合、それらはそれぞれ、同一でもよく又は異なっていてもよいということが理解されるべきである。例えば、ＮＲａＲａはアミノ、アルキルアミノ及びジアルキルアミノを含む。さらに、同じ化合物の異なった置換基が一つより多いＲａ、Ｒｂ又はＲｃを有する場合、それらは、同一でもよく又は異なっていてもよいということが理解されるべきである。
【００３３】
式Ｉの化合物のＲ１、Ｒ２及びＲ３のさらなる意味は以下のとおりである。そのような意味は、本明細書の前に又は後において定義された定義、特許請求の範囲又は態様のいずれでも、適切な場合、使用することができるということが理解されるべきである。
【００３４】
式Ｉの化合物の第１の群において、
Ｒ１は、
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＸ；
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４又はＴが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す。
【００３５】
式Ｉの化合物の第２の群において、
Ｒ１は、
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂ、によって置換されていてもよい）、によって、置換されていてもよいＸ；
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂ、によって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、式Ｉの化合物の第１の群と同じである。
【００３６】
式Ｉの化合物の第３の群において、
Ｒ１は、
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＸ；
を表し；
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ３は、式Ｉの化合物の第１の群と同じである。
【００３７】
式Ｉの化合物の第４の群において、
Ｒ１は、
一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂ、によって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＸ；
を表し；
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ３は、式Ｉの化合物の第１の群と同じである。
【００３８】
式Ｉの化合物の第５の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第１の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第１の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよい、アリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００３９】
式Ｉの化合物の第６の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第１の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第１の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００４０】
式Ｉの化合物の第７の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第１の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第１の群と同じであり、
Ｒ３は、
Ｈｅｔ４又はＴが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す。
【００４１】
式Ｉの化合物の第８の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００４２】
式Ｉの化合物の第９の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００４３】
式Ｉの化合物の第１０の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第２の群と同じであり、
Ｒ３は、
Ｈｅｔ４又はＴが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す。
【００４４】
式Ｉの化合物の第１１の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第３の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第３の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００４５】
式Ｉの化合物の第１２の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第３の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第３の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００４６】
式Ｉの化合物の第１３の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第３の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第３の群と同じであり、
Ｈｅｔ４又はＴが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す。
【００４７】
式Ｉの化合物の第１４の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第４の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第４の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００４８】
式Ｉの化合物の第１５の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第４の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第４の群と同じであり、
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す。
【００４９】
式Ｉの化合物の第１６の群において、
Ｒ１は、式Ｉの化合物の第４の群と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉの化合物の第４の群と同じであり、
Ｒ３は、
Ｈｅｔ４又はＴが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、一つ又はそれより多い次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、によって置換されていてもよい）、によって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す。
【００５０】
発明の更なる態様
本発明のもう一つの態様によれば、以下の一般式（Ｉ）：
【００５１】
【化２】
2008526841.tif 000004
【００５２】
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩が提供され、
ここにおいて、
Ｒ１は、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す。
【００５３】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の更なる意味は、ここに続くものである。このような意味が、本明細書中で先に、又は本明細書中で以下に定義されるいずれもの定義、特許請求の範囲又は態様において、適宜使用されることは理解されるものである。
【００５４】
本発明の第１の態様において、
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す、式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００５５】
本発明の第２の態様において、式（Ｉ）の化合物の群が提供され、
ここにおいて、
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、置換されていてもよいフェニル、
を表し、
Ｒ３は、第１の態様のためのものと同じである。
【００５６】
本発明の第３の態様において、
Ｒ１は、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ、
を表し、
Ｒ２は、第２の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、第１の態様のためのものと同じである、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００５７】
本発明の第４の態様において、
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものに置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ、
を表し、
Ｒ２は、第２の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、第１の態様のためのものと同じである、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００５８】
本発明の第５の態様において、
Ｒ１が、第１の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第１の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００５９】
本発明の第６の態様において、
Ｒ１が、第１の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第１の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６０】
本発明の第７の態様において、
Ｒ１が、第１の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第１の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次のもの：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴを表す、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６１】
本発明の第８の態様において、
Ｒ１が、第２の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第２の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６２】
本発明の第９の態様において、
Ｒ１が、第２の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第２の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６３】
本発明の第１０の態様において、
Ｒ１が、第２の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第２の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴを表す、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６４】
本発明の第１１の態様において
Ｒ１が、第３の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第３の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、
式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６５】
本発明の第１２の態様において、
Ｒ１が、第３の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第３の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６６】
本発明の第１３の態様において、
Ｒ１が、第３の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第３の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴを表す、式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６７】
本発明の第１４の態様において、
Ｒ１が、第４の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第４の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６８】
本発明の第１５の態様において、
Ｒ１が、第４の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第４の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１を表す、式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００６９】
本発明の第１６の態様において、
Ｒ１が、第４の態様のためのものと同じであり、
Ｒ２は、第４の態様のためのものと同じであり、そして
Ｒ３は、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴを表す、式（Ｉ）の化合物の群が提供される。
【００７０】
式Ｉの化合物は、医薬として活性を有する。特に、式Ｉの化合物は、ＬＸＲアゴニストである。
本発明の具体的な化合物は、一つ又はそれより多い以下のもの：
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピロリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
｛４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−２−イソプロピル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−アゼパン−１−イルフェニル）アミノ］−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２−ブチル−４−［（３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ベンジルオキシ）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（４−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−［（２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（メトキシフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−シクロヘキシルフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−５−フェニル−４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
Ｎ−（｛４−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アセトアミド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−｛［２−（２−メトキシエチル）−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル］アミノ｝−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
４−［（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン
２−ブチル−４−［（２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシアミド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
又は、医薬的に受容可能なその塩若しくは溶媒和物、或いはこのような塩の溶媒和物である。
【００７１】
本発明の一つの側面において、Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、６−アミノピリジン−３−イルメチル、６−ジフルオロメトキシフェニル又は６−ジフルオロメトキシベンジルから選択され；Ｒ２が、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルから選択され；そしてＲ３が、４−メトキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、１−ベンジルオキシフェニル、４−シクロヘキシルフェニル、４−モルホリン−４−イルフェニル、４−ピペリジン−１−イルフェニル、４−ピロリジン−１−イルフェニル、４−アゼパン−１−イルフェニル、４−ベンジルピペラジン−１−イルフェニル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル、４−（Ｎ−アセチルスルホンアミド）フェニル、２−ジメチルアミノカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−カルボキシ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、２−エトキシカルボニル−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル、３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−メチルアミノカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン−５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル又は５−メチル−１−フェニル−ピラゾール−３−イルから選択される、式（Ｉ）の化合物が提供される。
【００７２】
本発明のもう一つの側面において、Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、６−アミノピリジン−３−イルメチル、６−ジフルオロメトキシフェニル又は６−ジフルオロメトキシベンジルから選択され、そしてＲ２が、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルから選択される、式（Ｖ）の化合物が提供される。
【００７３】
本発明のもう一つの側面において、Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、６−アミノピリジン−３−イルメチル、６−ジフルオロメトキシフェニル又は６−ジフルオロメトキシベンジルから選択され、そしてＲ２が、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルから選択され、そしてＬが、例えばＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート（ＭｓＯ）又はトリフルオロメタンスルホナート（ＯＴｆ）のような脱離基である、式（ＶＩ）の化合物が提供される。
【００７４】
本発明の更なる態様によれば、Ｒ１及びＲ３は、本発明の特許請求項、側面又は態様のいずれもと同じであり、そしてＲ２は、置換されていないフェニルである。
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３から独立に選択される一つのものによって置換され、そしてアリールが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいアリール、
を表す。
【００７５】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
Ｑ又はＨｅｔ２によって置換され、そしてアリールが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいアリール
を表す。
【００７６】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３から独立に選択される一つのものによって置換され、そしてアリールが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいアリール、
を表す。
【００７７】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
Ｑ又はＨｅｔ２によって置換され、そしてアリールが、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいアリール
を表す。
【００７８】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３から独立に選択される一つのものによって置換され、そしてＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＨｅｔ１
を表す。
【００７９】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
Ｈｅｔ２又はＲによって置換され、そしてＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＨｅｔ１
を表す。
【００８０】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３から独立に選択される一つのものによって置換され、そしてＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＨｅｔ１、
を表す。
【００８１】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
Ｈｅｔ２又はＲによって置換され、そしてＨｅｔ１が、一つ又はそれより多い次のもの：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、によって置換されていてもよいＨｅｔ１、
を表す。
【００８２】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいアリール、
を表す。
【００８３】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいアリール、
を表す。
【００８４】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいアリール、
を表す。
【００８５】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいアリール、
を表す。
【００８６】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＨｅｔ１、
を表す。
【００８７】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＨｅｔ１、
を表す。
【００８８】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＨｅｔ１、
を表す。
【００８９】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＨｅｔ１、
を表す。
【００９０】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４が、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよいＨｅｔ４、
を表す。
【００９１】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４が、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよいＨｅｔ４、
を表す。
【００９２】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４が、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよいＨｅｔ４、
を表す。
【００９３】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、Ｒ２は、置換されていないフェニルであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＨｅｔ４が、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよいＨｅｔ４、
を表す。
【００９４】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく、
そしてＴが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよいＴ、
を表す。
【００９５】
本発明の別の側面によれば、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中の先の又は本明細書中の以下の側面、請求項又は態様のいずれかのためのとおりであり、そしてＲ３は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲ