(57)【要約】ネビボロールは、高血圧、うっ血性心不全、動脈硬化、及び内皮機能不全等の心血管疾患の治療に有益であることが示されている。本発明は、ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を含む薬学的組成物を特徴とし、この少なくとも１つの他の活性剤は心血管剤である。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を含む組成物。
【請求項２】
前記他の活性剤の少なくとも１つが心血管剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記心血管剤がＡＣＥ阻害剤である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＡＣＥ阻害剤が、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリル、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＡＣＥ阻害剤が、エナラプリル、ラミプリル、ラミプリラート、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
前記心血管剤がＡＲＢである、請求項４に記載の組成物。
【請求項９】
前記ＡＲＢが、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、バルサルタン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記心血管剤が、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項１１】
ネビボロール及び１つのみの他の活性剤を含む組成物。
【請求項１２】
前記他の活性剤が心血管剤である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤及びＡＲＢから成る群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記心血管剤が、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、及びトランドラプリルから成る群から選択されるＡＣＥ阻害剤である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
前記心血管剤が、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、及びバルサルタンから成る群から選択されるＡＲＢである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１７】
前記心血管剤が、ＡＧＥ架橋切断薬及びＡＧＥ形成阻害剤から成る群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤、並びに薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１９】
前記他の活性剤の少なくとも１つが心血管剤である、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記心血管剤がＡＣＥ阻害剤である、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記ＡＣＥ阻害剤が、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリル、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記ＡＣＥ阻害剤が、エナラプリル、ラミプリル、ラミプリラート、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記心血管剤がＡＲＢである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記ＡＲＢが、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、バルサルタン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記心血管剤が、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
心血管障害を治療及び／又は予防する方法であって、該状態を治療するのに十分であり、治療上安全で有効な量のネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を被験体に投与することを含む、心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項２９】
前記少なくとも１つの他の活性剤が心血管剤である、請求項２８に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項３０】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２９に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項３１】
前記心血管障害が、うっ血性心不全、高血圧、肺高血圧、心筋梗塞及び脳梗塞、アテローム性動脈硬化症、アテローム発生、血栓症、虚血性心疾患、血管形成後再狭窄、冠動脈疾患、腎不全、安定狭心症、不安定狭心症及び異型（プリンツメタル型）狭心症、心臓性浮腫、腎機能不全、ネフローゼ性浮腫、肝性浮腫、発作、一過性脳虚血発作、脳血管障害、再狭窄、高血圧における血圧の制御、血小板粘着、血小板凝集、平滑筋細胞増殖、肺水腫、医療用具の使用に関連する血管合併症、医療用具の使用に関連する創傷、肺血栓塞栓症、脳血栓塞栓症、静脈血栓症、血小板減少症、及び出血性障害から成る群から選択される、請求項２８に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項３２】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項３０に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項３３】
前記心血管剤がＡＣＥ阻害剤である、請求項３２に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項３４】
前記心血管剤がＡＲＢである、請求項３２に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項３５】
前記心血管剤が、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項３０に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項３６】
前記組成物が薬学的キットを含む、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記心血管剤が血管拡張剤である、請求項２に記載の組成物。
【請求項３８】
前記血管拡張剤が、二硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、ヒドララジン化合物、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記他の活性剤の少なくとも１つがフラボノイドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４０】
前記フラボノイドが、（−）−エピカテキン、（＋）−カテキン、プロシアニジンＢ２、ケルセチン脱水物、タキシフォリン、レスベラトロール、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記少なくとも１つの他の活性剤が、フラボノイド、カロテノイド、スルホニル尿素、ナイアシン、及び関連の誘導体、並びにこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４２】
前記少なくとも１つの他の活性剤がカロテノイドである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記カロテノイドが、アスタキサンチン、ゼアキサンチン、ルテイン、リコピン、β−カロテン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記少なくとも１つの他の活性剤がスルホニル尿素である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
前記スルホニル尿素が、アセトヘキサミド、ＤｉａＢｅｔａ、グリベンクラミド、グリクラジド、グリピジド、グリクロピラミド、クロルプロパミド、トラザミド、トルブタミド、グリメピリド、トルブタミド類似体及びメグリチニド類似体、並びにこれらの混合物から成る群から選択される、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記心血管剤が血管拡張剤である、請求項２９に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項４７】
前記血管拡張剤が、二硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、ヒドララジン化合物、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項４６に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項４８】
前記ヒドララジン化合物が、ブドララジン、カドララジン、ジヒドララジン、エンドララジン、ヒドララジン、ピルドララジン、トドララジン、又はこれらの薬学的に許容可能な塩、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項４７に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項４９】
前記少なくとも１つの他の活性剤がフラボノイドである、請求項２８に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項５０】
前記フラボノイドが、（−）−エピカテキン、（＋）−カテキン、プロシアニジンＢ２、ケルセチン脱水物、タキシフォリン、レスベラトロール、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項４９に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項５１】
前記少なくとも１つの他の活性剤が、フラボノイド、カロテノイド、スルホニル尿素、ナイアシン、及び関連の誘導体、並びにこれらの混合物から成る群から選択される、請求項２８に記載の心血管障害を治療及び／又は予防する方法。
【請求項５２】
ＮＯ放出を改善する必要がある黒人患者においてＮＯ放出を改善する方法であって、ＮＯ放出を改善するのに十分であり、治療上安全で有効な量のネビボロール又はその薬学的に許容可能な塩及び少なくとも１つの他の心血管剤を該黒人患者に投与することを含む、ＮＯ放出を改善する方法。
【請求項５３】
前記少なくとも１つの他の心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項５２に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項５４】
前記少なくとも１つの他の心血管剤が血管拡張剤である、請求項５３に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項５５】
前記血管拡張剤が、二硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、ヒドララジン化合物、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項５４に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項５６】
前記ヒドララジン化合物が、ブドララジン、カドララジン、ジヒドララジン、エンドララジン、ヒドララジン、ピルドララジン、トドララジン、又はこれらの薬学的に許容可能な塩、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項５５に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項５７】
黒人患者において心血管疾患に関連する死亡率を低減する方法であって、治療上有効な量の
（ｉ）ネビボロール又はその薬学的に許容可能な塩と、
（ｉｉ）少なくとも１つのヒドララジン化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、
（ｉｉｉ）二硝酸イソソルビド及び／又は一硝酸イソソルビドの少なくとも一方と、
（ｉｖ）適宜、ジギタリス化合物、利尿化合物、カリウム、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、β−アドレナリン遮断薬、コレステロール抑制剤、カルシウムチャネル遮断薬、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、及びエンドセリン拮抗薬から成る群から選択される１つ又は複数の化合物と
を前記黒人患者に投与することを含む、心血管疾患に関連する死亡率を低減する方法。
【請求項５８】
前記心血管障害が、うっ血性心不全、高血圧、肺高血圧、心筋梗塞及び脳梗塞、アテローム性動脈硬化症、アテローム発生、血栓症、虚血性心疾患、血管形成後再狭窄、冠動脈疾患、腎不全、安定狭心症、不安定狭心症及び異型（プリンツメタル型）狭心症、心臓性浮腫、腎機能不全、ネフローゼ性浮腫、肝性浮腫、発作、一過性脳虚血発作、脳血管障害、再狭窄、高血圧における血圧の制御、血小板粘着、血小板凝集、平滑筋細胞増殖、肺水腫、医療用具の使用に関連する血管合併症、医療用具の使用に関連する創傷、肺血栓塞栓症、脳血栓塞栓症、静脈血栓症、血小板減少症、及び出血性障害から成る群から選択される、請求項５７に記載の心血管疾患に関連する死亡率を低減する方法。
【請求項５９】
前記心血管障害が高血圧である、請求項５８に記載の心血管疾患に関連する死亡率を低減する方法。
【請求項６０】
前記ヒドララジン化合物が、ブドララジン、カドララジン、ジヒドララジン、エンドララジン、ヒドララジン、ピルドララジン、トドララジン、又はこれらの薬学的に許容可能な塩、及びこれらの混合物である、請求項５９に記載の心血管疾患に関連する死亡率を低減する方法。
【請求項６１】
前記ネビボロールが、約１ｍｇ／日〜約１０ｍｇ／日の量で投与される、請求項５７に記載の心血管疾患に関連する死亡率を低減する方法。
【請求項６２】
ＮＯ放出を改善する必要がある黒人患者においてＮＯ放出を改善する方法であって、安全で治療上有効な量の
（ｉ）ネビボロール又はその薬学的に許容可能な塩と、
（ｉｉ）少なくとも１つのヒドララジン化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、
（ｉｉｉ）二硝酸イソソルビド及び／又は一硝酸イソソルビドの少なくとも一方と、
（ｉｖ）適宜、ジギタリス化合物、利尿化合物、カリウム、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、β−アドレナリン遮断薬、コレステロール抑制剤、カルシウムチャネル遮断薬、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、及びエンドセリン拮抗薬から成る群から選択される１つ又は複数の化合物と
を前記黒人患者に投与することを含む、ＮＯ放出を改善する方法。
【請求項６３】
前記心血管障害が高血圧である、請求項６２に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項６４】
前記ヒドララジン化合物が、ブドララジン、カドララジン、ジヒドララジン、エンドララジン、ヒドララジン、ピルドララジン、トドララジン、又はこれらの薬学的に許容可能な塩、及びこれらの混合物である、請求項６２に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項６５】
前記ヒドラジン化合物が塩酸ヒドラジンである、請求項６４に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項６６】
運動耐容を改善させるか、又は生活の質を改善させる必要がある黒人患者において、運動耐用を改善させるか、又は生活の質を改善する方法であって、治療上有効な量の
（ｉ）ネビボロール又はその薬学的に許容可能な塩と、
（ｉｉ）少なくとも１つのヒドララジン化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、
（ｉｉｉ）二硝酸イソソルビド及び／又は一硝酸イソソルビドの少なくとも一方と、
（ｉｖ）適宜、ジギタリス化合物、利尿化合物、カリウム、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、β−アドレナリン遮断薬、コレステロール抑制剤、カルシウムチャネル遮断薬、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、及びエンドセリン拮抗薬から成る群から選択される１つ又は複数の化合物と
を前記黒人患者に投与することを含む、運動耐容を改善させるか、又は生活の質を改善する方法。
【請求項６７】
前記ヒドララジン化合物が、ブドララジン、カドララジン、ジヒドララジン、エンドララジン、塩酸ヒドララジン、ピルドララジン、トドララジン、又はこれらの薬学的に許容可能な塩、及びこれらの混合物である、請求項６６に記載の運動耐容を改善させるか、又は生活の質を改善する方法。
【請求項６８】
前記ヒドララジン化合物が塩酸ヒドララジンである、請求項６７に記載の運動耐容を改善させるか、又は生活の質を改善する方法。
【請求項６９】
ＮＯ放出を改善する必要がある黒人患者においてＮＯ放出を改善する方法であって、約１ｍｇ／日〜約１０ｍｇ／日の量のネビボロール又は薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの他の心血管剤とを該黒人患者に投与することを含む、ＮＯ放出を改善する方法。
【請求項７０】
前記心血管剤が、二硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、ヒドララジン化合物、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項６９に記載のＮＯ放出を改善する方法。
【請求項７１】
一酸化窒素欠乏を特徴とする心血管疾患を治療及び／又は予防する方法であって、約１ｍｇ／日〜約１０ｍｇ／日の量のネビボロール又は薬学的に許容可能な塩と、二硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、ヒドララジン化合物、及びこれらの混合物から成る群から選択される少なくとも１つの他の心血管剤とを患者に投与することを含む、一酸化窒素欠乏を特徴とする心血管疾患を治療及び／又は予防する方法。
【請求項７２】
運動耐容を改善するか、又は運動耐容を改善する必要がある黒人患者において、運動耐用を改善するか、又は生活の質を改善する方法であって、治療上有効な量の
（ｉ）約１ｍｇ／日〜約１０ｍｇ／日の量のネビボロール又はその薬学的な塩と、
（ｉｉ）少なくとも１つの心血管剤と、
（ｉｉｉ）適宜、ジギタリス化合物、利尿化合物、カリウム、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、β−アドレナリン遮断薬、コレステロール抑制剤、カルシウムチャネル遮断薬、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、及びエンドセリン拮抗薬から成る群から選択される１つ又は複数の化合物と
を前記黒人患者に投与することを含む、運動耐容を改善するか、又は生活の質を改善する方法。
【請求項７３】
前記心血管剤が、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項７２に記載の運動耐容を改善するか、又は生活の質を改善する方法。
【請求項７４】
ネビボロール、ヒドロクロロチアジド、及び少なくとも１つの他のさらなる活性剤を含む組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ネビボロール及び１つ又は複数の他の活性剤を含む組成物に関する。より詳細には、本発明は、心血管疾患の治療及び／又は予防のためのネビボロール及び１つ又は複数の心血管剤を含む組成物に関する。
【０００２】
本出願は、２００５年５月３１日に提出された出願第１１／１４１，２３５号の一部継続出願であり、２００４年６月４日に提出された米国仮特許出願第６０／５７７，４２３号（Eric Davis, John O'Donnell, Peter Bottini）に基づき、当該出願からの優先権を主張している。
【背景技術】
【０００３】
高血圧は、米国における主な健康上の懸念である。約５０００万人のアメリカ人が、最高血圧（ＳＢＰ）≧１４０ｍｍＨｇ又は最低血圧（ＤＢＰ）≧９０ｍｍＨｇで定義される高血圧である。さらに、血圧が１２０／８０ｍｍＨｇ以上である個人は、高血圧が進行する危険性が増し、「前高血圧」状態であると考えられる。現在、高血圧の重症度は、１４０／９０〜１５９／９９ｍｍＨｇの血圧範囲に及ぶ１期高血圧と、１６０／１００ｍｍＨｇ以上の血圧を含む２期高血圧とに分類されている。
【０００４】
高血圧の発症（心臓拡張のみ又は心臓収縮と相まって）は一般的に、２５〜５５歳で起こる。高血圧が進行する危険性は、歳を重ねるごとにより劇的に増大する。ＣＤＣによれば、米国の６５歳から７４歳の男性の６８．３％が高血圧であり（Health United States, 2003, CDC/National Center for Health Statistics）、米国の７５歳を超える男性の７０．７％が高血圧である（Health United States, 2003, CDC/National Center for Health Statistics）。さらに、米国の６５歳から７４歳の女性の７３．４％が高血圧であり（Health United States, 2003, CDC/National Center for Health Statistics）、米国の７５歳を超える女性の８４．９％が高血圧である（Health United States, 2003, CDC/National Center for Health Statistics）。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
内皮の一酸化窒素生成を刺激、作動（agonize）、又は促進する薬学的配合物、特に黒人のアメリカ人において一酸化窒素レベルを増大させる配合物が必要とされる。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
一態様において、本発明は、ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を含む薬学的組成物を特徴とする。さらなる実施の形態では、少なくとも１つの活性剤は心血管剤である。さらなる実施の形態では、少なくとも１つの心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤（アンギオテンシンＩＩ変換酵素阻害剤）、ＡＲＢ（アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬）、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬（最新の最終グリコシル化産物架橋切断薬、例えばアラゲブリウム、米国特許第６，４５８，８１９号を参照）及びＡＧＥ形成阻害剤（最新の最終グリコシル化産物形成阻害剤、例えばピマゲジン）、並びにこれらの組み合わせから成る群から選択される。一実施の形態では、他の心血管剤はＡＣＥ阻害剤又はＡＲＢである。さらなる実施の形態では、他の心血管剤としては、ＡＣＥ阻害剤及びＡＲＢが挙げられる。さらなる実施の形態では、ＡＣＥ阻害剤は、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリルから成る群から選択される。さらなる実施の形態では、ＡＣＥ阻害剤はエナラプリル、ラミプリル、又はラミプリラートである。さらなる実施の形態では、他の心血管剤は、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、バルサルタンから成る群から選択されるＡＲＢである。
【０００７】
さらなる実施の形態において、薬学的組成物は、約０．１２５ｍｇ〜約４０ｍｇの範囲にある量のネビボロールを含む。さらなる実施の形態では、ＡＣＥ阻害剤の量は、約０．５ｍｇ〜約８０ｍｇの範囲であり、及び／又はＡＲＢの量は、約１ｍｇ〜約１２００ｍｇの範囲であり得る。
【０００８】
さらなる実施の形態において、薬学的組成物は、ネビボロール及び１つのみの他の活性剤を含む。さらなる実施の形態では、薬学的組成物は、ネビボロール及び１つのみの心血管剤を含む。さらなる実施の形態では、心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤（アンギオテンシンＩＩ変換酵素阻害剤）、ＡＲＢ（アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬）、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗狭心症剤、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬（最新の最終グリコシル化産物架橋切断薬、例えばアラゲブリウム、米国特許第６，４５８，８１９号を参照）及びＡＧＥ形成阻害剤（最新の最終グリコシル化産物形成阻害剤、例えばピマゲジン）から成る群から選択される。さらなる実施の形態では、活性剤はＡＣＥ阻害剤及び／又はＡＲＢである。
【０００９】
別の態様において、本発明は、少なくとも１つの他の心血管剤と組合せて、有効な量のネビボロールを被験体に投与することを含む心血管障害のために被験体を治療する方法を特徴とする。さらなる実施の形態では、心血管障害は、アテローム性動脈硬化症、高血圧、真性糖尿病、高ホモシステイン血症、心不全、及び腎不全から成る群から選択される。
【００１０】
別の態様において、本発明は、有効な量の少なくとも１つの他の心血管剤と組合せて、有効な量のネビボロールを被験体に投与することを含む、心血管障害を予防する方法を特徴とする。さらなる実施の形態では、心血管障害は、うっ血性心不全、高血圧、肺高血圧、心筋梗塞及び脳梗塞、アテローム性動脈硬化症、アテローム発生、血栓症、虚血性心疾患、血管形成後再狭窄、冠動脈疾患、腎不全、安定狭心症、不安定狭心症及び異型（プリンツメタル型）狭心症、心臓性浮腫、腎機能不全、ネフローゼ性浮腫、肝性浮腫、発作、一過性脳虚血発作、脳血管障害、再狭窄、高血圧における血圧の制御、血小板粘着、血小板凝集、平滑筋細胞増殖、肺水腫、及び医療用具の使用に関連する血管合併症から成る群から選択される。
【００１１】
別の態様において、本発明は、有効な量の別の心血管剤と組合せた有効な量のネビボロールを含むキットを特徴とする。
【００１２】
ネビボロールは、β−遮断特性を有するにもかかわらず、β１アドレナリン受容体に対して高い選択性があり、また内皮の一酸化窒素に対するその効果に関連する血管拡張作用も有するという点で他の従来のβ−遮断薬とは異なる。ネビボロールがＬ−アルギニン−一酸化窒素経路を介して、血管内皮中の一酸化窒素レベルを増大させると考えられており、内皮機能不全を改善し、血管のコンプライアンスを改善することが示されている。ネビボロールは、血管内皮の正常機能に好都合である抗酸化の特徴を有していることも示されている。これらの特徴から、ネビボロールは、血管内皮及び心臓血管系に対する有益な効果を有する有効な降圧薬となる。ネビボロールは、高血圧、うっ血性心不全、動脈硬化、及び内皮機能不全等の心血管疾患を治療に有益であることが示されている。一部分では、本発明は、ネビボロール及び少なくとも１つの他の心血管剤を含む組成物を特徴とし、この組成物は異なる機構を介して作用し、一酸化窒素欠乏を特徴とする血管疾患の治療及び／又は予防に使用されると考えられる。本発明は、治療上有効な量のネビボロール又はその薬学的な塩、及び少なくとも１つの他の心血管剤を黒人患者に投与することを含む、黒人患者において心血管疾患に関連する死亡率を低減する方法も記載している。本発明は、ＮＯ放出を改善するのに十分であり、治療上安全で有効な量のネビボロール又はその薬学的に許容可能な塩、及び少なくとも１つの他の心血管剤を黒人患者に投与することによって、ＮＯ放出を改善する必要がある黒人患者においてＮＯ放出を改善する方法にも関する。本発明はさらに、治療上有効な量のネビボロール又はその薬学的な塩、及び少なくとも１つの心血管剤を黒人患者に投与することを含む、運動耐容を改善するか、又は運動耐容を改善する必要がある黒人患者において、生活の質を改善する方法を記載している。
【００１３】
本発明のこれらの実施形態、他の実施の形態、並びにこれらの特性及び特徴は、以下の説明並びに添付の図面及び特許請求の範囲から明らかである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
定義
便宜上、本発明のさらなる説明の前に、明細書、実施例及び添付の特許請求の範囲で用いるいくつかの用語をここでまとめる。これらの定義は、開示の残部を踏まえて解釈されるべきであり、また当業者に理解されるべきである。別途定義しない限り、本明細書中で使用する技術用語及び科学用語は全て、当業者により一般的に理解されるものと同義を有する。
【００１５】
冠詞「ａ」及び「ａｎ］は、冠詞の文法的な目的語の１つ又は２つ以上（即ち、少なくとも１つ）を指すのに本明細書中で使用される。一例として、「要素」は、１つの要素又は２つ以上の要素を意味する。
【００１６】
「ほぼ同じ時間」は、１つの化合物（ネビボロール）の患者への投与の約３０分以内に、他の活性化合物（複数可）を患者へ投与することを意味する。「ほぼ同じ時間」はまた、化合物の同時投与を包含する。
【００１７】
「アンギオテンシン変換酵素阻害剤」又は「ＡＣＥ阻害剤」という語句は、本明細書中で使用する場合、任意の酵素がアンギオテンシンを任意の他の形態へ変換するのを阻害する化合物を指す。
【００１８】
「アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬」又は「ＡＲＢ」という語句は、アンギオテンシンＩＩ上の受容体部位へ結合するが、別の受容体リガンドが存在しない限りは任意の生理学的変化を引き起こさない化合物を指す。
【００１９】
「拮抗薬」という用語は、当該技術分野で認識されており、受容体部位へ結合するが、別の受容体リガンドが存在しない限りは生理学的変化を引き起こさない化合物を指す。
【００２０】
「生物学的に利用可能な」という用語は、当該技術分野で認識されており、本発明又は投与される量の一部が、投与される被験体又は患者により吸収されるか、投与される被験体又は患者に取り入れられるか、或いはそうでなければ投与される被験体又は患者にとって生理学的に利用可能であるのを可能にする本発明の形態を指す。
【００２１】
「黒人」は、アフリカ系の人又はアフリカ系アメリカ人を指すが、必ずしもアフリカ起源の人に限定されない（例えば、カリブ人）。
【００２２】
「治療上有効な量」は、その意図される目的を達成するのに有効である化合物及び／又は組成物の量を指す。
【００２３】
「心血管剤」又は「心血管薬」という語句は、心血管疾患を治療又は予防するのに有用な治療用化合物を指す。好適な心血管剤の非限定的な例としては、ＡＣＥ阻害剤（アンギオテンシンＩＩ変換酵素阻害剤）、ＡＲＢ（アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬）、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗狭心症剤、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬（最新の最終グリコシル化産物架橋切断薬、例えばアラゲブリウム、米国特許第６，４５８，８１９号を参照）及びＡＧＥ形成阻害剤（最新の最終グリコシル化産物形成阻害剤、例えばピマゲジン）、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２４】
心血管疾患又は心血管障害は、以下を包含するがこれらに限定されない当該技術分野で既知の任意の心血管疾患又は心血管障害を指し、ここで心血管疾患は、うっ血性心不全、高血圧、肺高血圧、心筋梗塞及び脳梗塞、アテローム性動脈硬化症、アテローム発生、血栓症、虚血性心疾患、血管形成後再狭窄、冠動脈疾患、腎不全、安定狭心症、不安定狭心症及び異型（プリンツメタル型）狭心症、心臓性浮腫、腎機能不全、ネフローゼ性浮腫、肝性浮腫、発作、一過性脳虚血発作、脳血管障害、再狭窄、高血圧における血圧の制御、血小板粘着、血小板凝集、平滑筋細胞増殖、肺水腫、及び医療用具の使用に関連する血管合併症から成る群から選択される。
【００２５】
「組合せ」という用語は、おおよそ同じ時間で（例えば、活性剤が単一の薬学的調製物中に存在する場合）、或いは異なる時間で（例えば、一方の薬剤が、他方より前に被験体へ投与される場合）投与される２つ以上の異なる活性剤を指す。
【００２６】
「薬物」、「薬学的に活性な作用物質」、「生理活性剤」、「治療剤」及び「活性剤」は、交換可能に使用されてもよく、有効な量で投与される場合に、疾患又は障害の処置における治療効果等の、身体に対して測定可能な有益な生理学的効果を有する物質（例えば、化学化合物又は複合体）を指す。さらに、これらの用語が使用される場合、或いは特定の活性剤が、名称又は分類により具体的に識別される場合、このような列挙は、活性剤自体、並びにそれらの薬学的に許容可能な誘導体、それらの薬理学的に活性な誘導体又はそれらに著しく関連される化合物（塩、薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、活性代謝産物、異性体、フラグメント、類似体、溶媒和物、水和物、放射性同位体等を包含するが、これらに限定されない）を包含すると意図されることが理解されよう。
【００２７】
「有効な量」という語句は、任意の治療に適用可能な合理的な有益性／危険性の比で幾らかの望ましい局所効果又は全身効果をもたらす物質の量を指す。このような物質の有効な量は、治療される被験体及び疾患の状態、被験体の体重及び年齢、疾患状態の重篤性、投与の様式等に応じて多様であり、これは、当業者により容易に確定され得る。
【００２８】
「内皮機能不全」は、原因にかかわらず、内皮により実施される任意の生理学的プロセス（特に、一酸化窒素の生成）の能力の障害を指す。内皮機能不全は、例えば侵襲的技法（例えば、アセチルコリン又はメタコリンに対する冠動脈反応性等のような）により、或いは非侵襲的技法（例えば、血流測定、肘の上又は下での腕のカフ閉塞を使用した上腕動脈流拡張、上腕動脈流超音波検査法、画像技法、循環生物マーカーの測定（例えば、非対照型ジメチルアルギニン（ＡＤＭＡ）等のような）等により評価され得る。後者の測定に関して、内皮依存的流れ媒介性拡張は、内皮機能不全と診断された患者ではより低い。
【００２９】
「内皮一酸化窒素シンターゼ」又は「ｅＮＯＳ」という語句は、一酸化窒素を生成する酵素を指す。
【００３０】
「ネビボロール組成物」という語句は、ネビボロールを含む組成物を指し、両者は交換可能に使用される。ネビボロールは、α，α'−［イミノビスメチレン］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］のｄ及びｌ異性体の混合物である。この組成物は、少なくとも１つの他の心血管剤又は少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリア或いはその両方を包含し得る。
【００３１】
「薬学的に許容可能な塩」という用語は、当該技術分野で認識されており、例えば本発明の組成物中に含まれるものを包含する化合物の比較的無毒性の無機及び有機酸付加塩を指す。
【００３２】
「薬学的に許容可能なキャリア」という用語は、当該技術分野で認識されており、任意の主題の組成物又は構成成分を或る臓器又は身体の一部から別の臓器又は身体の一部へ運搬又は輸送することに関与した薬学的に許容可能な材料、組成物又は媒体（例えば、液体又は固体充填剤、希釈剤、賦形剤、溶媒又は封入材料）を指す。キャリアはそれぞれ、主題の組成物及びその構成成分と適合性があるという意味で許容可能であり、患者にとって有害ではないという許容可能なものであってはならない。薬学的に許容可能な賦形剤として機能を果たし得る材料の幾つかの例としては、（１）糖（例えば、ラクトース、グルコース及びスクロース）、（２）デンプン（例えば、コーンスターチ及びポテトスターチ）、（３）セルロース及びその誘導体（例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロール及び酢酸セルロース）、（４）粉末トラガカント、（５）麦芽、（６）ゼラチン、（７）タルク、（８）賦形剤（例えば、カカオ脂及び坐剤ワックス）、（９）油（例えば、落花生油、綿実油、ベニバナ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油及びダイズ油）、（１０）グリコール（例えば、プロピレングリコール）、（１１）ポリオール（例えば、グリセリン、ソルビトール、マンニトール及びポリエチレングリコール）、（１２）エステル（例えば、オレイン酸エチル及びラウリル酸エチル）、（１３）寒天、（１４）緩衝剤（例えば、水酸化マグネシウム及び水酸化アルミニウム）、（１５）アルギン酸、（１６）パイロジェンフリー水、（１７）等張生理食塩水、（１８）ＩＶ液（リンガー溶液、水中の５％デキストロース及び半定位生理食塩水を含むが、それらに限定されない）、（１９）エチルアルコール、（２０）リン酸緩衝溶液、並びに（２１）薬学的配合物で用いられる他の無毒性の適合性物質が挙げられる。
【００３３】
「患者」は、動物、好ましくは哺乳類、最も好ましくはヒトを指し、雄及び雌を包含する。
【００３４】
「生活の質」は、人が歩く能力、階段を登る能力、用事を済ます能力、家事をする能力、レクリエーション活動に参加する能力、及び／又は日中に休養を要さない能力、及び／又は不眠症若しくは息切れのないことの１つ又は複数を指す。
【００３５】
「予防的」又は「治療的」処置は、当該技術分野で認識されており、宿主への主題の組成物の１つ又は複数の投与を指す。それが望ましくない状態（例えば、宿主動物の疾患又は他の望ましくない状態）の臨床的徴候に先立って投与される場合、処置は予防的であり、即ち、処置は、望ましくない状態の発症から宿主を防御するのに対して、望ましくない状態の徴候後に投与される場合、処置は治療的である（即ち、処置は、既存の望ましくない状態又はそれらからの副作用を減少、改善又は維持させると意図される）。
【００３６】
「構造活性相関」又は「ＳＡＲ」という用語は、当該技術分野で認識されており、薬物又は他の化合物の分子構造を変更させることにより、受容体、酵素、核酸又は他の標的等とのその相互作用を変更させる方法を指す。
【００３７】
「置換」又は「で置換される」は、潜在的な意を包含するが、但し、このような置換は、置換原子及び置換基の許容される原子価に従うこと、及び置換は、例えば、転位、環化、脱離又は他の反応等により自発的に変換を受けない安定な化合物を生じることが理解されよう。
【００３８】
「置換される」という用語はまた、有機化合物の全ての許容可能な置換基を包含すると意図される。広い態様では、許容可能な置換基としては、有機化合物の非環式及び環式置換基、分岐状及び非分岐状置換基、炭素環式及び複素環式置換基、芳香族及び非芳香族置換基が挙げられる。実例的な置換基としては、例えば本明細書中で上述したものが挙げられる。許容可能な置換基は、１つ又は複数であってもよく、適切な有機化合物にとって同じであり得るか、或いは異なり得る。本発明の目的で、窒素のようなヘテロ原子は、水素置換基、及び／又はヘテロ原子の原子価を満たす本明細書中に記載する有機化合物の任意の許容可能な置換基を有し得る。本発明は、有機化合物の許容可能な置換基によりいかなる場合でも限定されることを意図されない。
【００３９】
「合成」という用語は、当該技術分野で認識されており、ｉｎ  ｖｉｔｒｏでの化学合成又は酵素合成による生産を指す。
【００４０】
「治療効果」という用語は、当該技術分野で認識されており、薬理学的に活性な物質により引き起こされる動物、特に哺乳類、より具体的にはヒトにおける局所効果又は全身効果を指す。したがって、この用語は、疾患の診断、治癒、緩和、治療又は防止における、或いは動物又はヒトにおける望ましい身体又は精神の発達及び／又は状態の増強における使用を対象とする任意の物質を意味する。「治療上有効な量」という語句は、任意の治療に適用可能な合理的な有益性／危険性の比で幾らかの望ましい局所効果又は全身効果をもたらすこのような物質の量を意味する。このような物質の治療上有効な量は、治療される被験体及び疾患の状態、被験体の体重及び年齢、疾患状態の重篤性、投与の様式等に応じて多様であり、これは、当業者により容易に確定され得る。
【００４１】
「治療すること」という用語は、当該技術分野で認識されており、任意の状態又は疾患の少なくとも１つの症状を治癒並びに改善することを指す。
【００４２】
ネビボロール
ネビボロールは、ｄ−ネビボロールが高い選択性のβ１−受容体拮抗薬であるｄ−エナンチオマーとｌ−エナンチオマーとの混合物であるβ−受容体遮断薬である。
【００４３】
【化１】
2008545742.tif 000002
【００４４】
そのβ−受容体の遮断特性に加えて、ネビボロールは、正常血圧被験体及び高血圧被験体の両方において内皮依存性の血管拡張を引き起こすことが示されている（Cockcroft JR, Chowienczyk PJ, Brett SE, Chen CP, Dupont AG, Nueten LV, Wooding SJ, Ritter JM., Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1995;274:1067-1071、Tzemos N, Lim PO, MacDonald TM., Circulation, 2001;104:511-514、Broeders MA, Doevendans PA, Bekkers BC, Bronsaer R, van Gorsel E, Heemskerk JW, Egbrink MG, van Breda E, Reneman RS, van Der Zee R., Circulation 2000;102:677-684. Bowman, A.J., CPL-H Chen, GA Ford. Br. J. Clin. Pharmac. 1994; 38:199-204）。実験モデルでは、ネビボロールは、β２−アドレナリン受容体介在性ＮＯ生成及び／又はＰ２Ｙプリン受容体介在性ＮＯ放出の結果として生じた刺激によるＡＴＰ流出を介してＮＯ放出を刺激することが実証されている（Broeders MA, Doevendans PA, Bekkers BC, Bronsaer R, van Gorsel E, Heemskerk JW, Egbrink MG, van Breda E, Reneman RS, van Der Zee R., Circulation, 2000;102:677-684、Kalinowski L, Dobrucki LW, Szczepanska-Konkel M, Jankowski M, Martyniec L, Angielski S, Malinski T., Circulation, 2003; 107:2747- 2752）。ネビボロールはＮＯシンターゼ脱共役を阻害し、全身的な抗酸化効果をもたらすことも報告されている（Mollnau H, Schulz E, Daiber A, Baldus S, Oelze M, August M, Wendt M, Walter U, Geiger C, Agrawal R, Kleschyov AL, Meinertz T, Thomas Munzel T., Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology. 2003;23:615-621、Troost R, Schwedhelm E, Rojczyk S, Tsikas D, Frolich JC, British Journal of Clinical Pharmacology, 2000;50:377-379）。
【００４５】
ネビボロールを含む組成物
一つには、本発明は、ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を含む組成物を特徴とし、少なくとも１つの他の活性剤は心血管剤である。組成物中に存在する各心血管剤の量は、年齢、体重、性別及び健康関連問題のような多数の可変要素に応じて様々変化し得る。概して、心血管剤の投与量は、一般的に体重１ｋｇ当たり約０．０１ｎｇ〜約１０ｇの範囲、具体的には１ｋｇ当たり約１ｎｇ〜約０．１ｇの範囲、より具体的には１ｋｇ当たり約１００ｎｇ〜約１０ｍｇの範囲である。一つには、別の実施形態では、本発明の組成物中のネビボロールの量は、約０．１２５ｍｇ〜約４０ｍｇの間のどこかであり得る。一例では、他の心血管剤がＡＣＥ阻害剤である場合、ＡＣＥ阻害剤の量は、０．５ｍｇ〜約８０ｍｇの間のどこかであり得る。他の心血管剤がＡＲＢである場合、ＡＲＢの量は、約１ｍｇ〜約１２００ｍｇの間のどこかであり得る。他の心血管剤の量は、使用される特定の心血管剤に幾分依存する。
【００４６】
ＡＣＥ阻害剤及びＡＲＢの他に、さらなる心血管剤としては、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用薬、抗狭心症剤、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬（最新の最終グリコシル化産物架橋切断薬、例えばアラゲブリウム、米国特許第６，４５８，８１９号を参照）及びＡＧＥ形成阻害剤（最新の最終グリコシル化産物形成阻害剤、例えばピマゲジン）が挙げられるが、これらに限定されない。これらの一般的な分類の範疇にある心血管剤は、「アンギオテンシンＩ変換酵素（ＡＣＥ）及びアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬（ＡＲＢ）」により例示される。
【００４７】
「アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬（ＡＲＢ）」は、アンギオテンシンＩＩ受容体に結合すること、及びその活性を妨害することにより、アンギオテンシンＩＩの活性を妨害する化合物である。アンギオテンシンＩ及びアンギオテンシンＩＩは、酵素レニン−アンギオテンシン経路により合成される。合成プロセスは、酵素レニンが、血漿中の偽性グロブリンであるアンギオテンシノーゲン上で作用することで、デカペプチドアンギオテンシンＩを生じる。アンギオテンシンＩは、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）によりアンギオテンシンＩＩ（アンギオテンシン［１−８］オクタペプチド）へ転換される。後者は、様々な哺乳類種（例えば、ヒト）における高血圧の幾つかの形態での原因因子と関係があるとされている活性前駆体物質である。
【００４８】
アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬（ＡＲＢ）は周知であり、ペプチド化合物及び非ペプチド化合物を包含する。ほとんどのアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬は、拮抗薬活性が幾つかの他のアミノ酸による８位におけるフェニルアラニンの置き換えにより減衰されるわずかに修飾された同族種であり、安定性は、ｉｎ  ｖｉｖｏでの変性を遅らせる他の置き換えにより増強され得る。
【００４９】
アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬の例としては、ペプチド化合物（例えば、サララシン及び関連類似体）、Ｎ−置換イミダゾール−２−オン（米国特許第５，０８７、６３４号）、２−Ｎ−ブチル−４−クロロ−１−（２−クロロベンジル）イミダゾール−５−酢酸を含む酢酸イミダゾール誘導体（Long他, J. Pharmacol. Exp. Ther. 247(1), 1-7 (1988)を参照）、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸及び類似体誘導体（米国特許第４，８１６，４６３号）、Ｎ２−テトラゾールベータ−グルクロニド類似体（米国特許第５，０８５，９９２号）、置換ピロール、ピラゾール及びトリアゾール（米国特許第５，０８１，１２７号）、フェノール及び１，３−イミダゾールのような複素環式誘導体（米国特許第５，０７３，５６６号）、イミダゾ融合７員環複素環（米国特許第５，０６４，８２５号）、ペプチド（例えば、米国特許第４，７７２，６８４号）、アンギオテンシンＩＩに対する抗体（例えば、米国特許第４，３０２，３８６号）及びビフェニル−メチル置換イミダゾールのようなアラルキルイミダゾール化合物（例えば、欧州特許第２５３，３１０号、１９８８年１月２０日）、ＥＳ８８９１（Ｎ−モルホリノアセチル−（１−ナフチル）−Ｌ−アラニル−（４，チアゾリル）−Ｌ−アラニル（３５，４５）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−５−シクロ−へキサペンタノイル−Ｎ−ヘキシルアミド、Sankyo Company, Ltd., Tokyo, Japan）、ＳＫＦ１０８５６６（Ｅ−α−２−［２−ブチル−１−（カルボキシフェニル）メチル］１Ｈ−イミダゾール−５−イル［メチラン］−２−チオフェンプロパン酸、Smith Kline Beecham Pharmaceuticals, Pa.）、ロサルタン（ＤＵＰ７５３／ＭＫ９５４、DuPont Merck Pharmaceutical Company)、レミキリン（ＲＯ４２−５８９２、F. Hoffman LaRoche AG）、Ａ．ｓｕｂ．２作動薬(Marion Merrill Dow)及び或る特定の非ペプチド複素環(G.D. Searle and Company)が挙げられる。ＡＲＢの他の非限定的な例としては、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン及びバルサルタンが挙げられる。他のＡＲＢは、当業者に既知の標準的なアッセイ技法を使用して同定され得る。
【００５０】
「アンギオテンシン変換酵素」（ＡＣＥ）は、アンギオテンシンＩのアンギオテンシンＩＩへの変換を触媒する酵素である。ＡＣＥ阻害剤としては、アミノ酸及びそれらの誘導体、ペプチド（ジペプチド及びトリペプチドを含む）及びＡＣＥに対する抗体が挙げられ、これらは、ＡＣＥの活性を阻害することによりレニン−アンギオテンシン系に介入して、それにより前駆体物質であるアンギオテンシンＩＩの形成を低減又は排除する。ＡＣＥ阻害剤は、高血圧、うっ血性心不全、心筋梗塞及び腎疾患を治療するのに医療上使用されている。ＡＣＥ阻害剤として有用であることが既知である化合物の種類としては、アシルメルカプト及びメルカプトアルカノイルプロリン（例えば、カプトプリル（米国特許第４，１０５，７７６号）及びゾフェノプリル（米国特許第４，３１６，９０６号））、カルボキシアルキルジペプチド（例えば、エナラプリル（米国特許第４，３７４，８２９号）、リシノプリル（米国特許第４，３７４，８２９号）、キナプリル（米国特許第４，３４４，９４９号）、ラミプリル（米国特許第４，５８７，２５８号）及びペリンドプリル（米国特許第４，５０８，７２９号））、カルボキシアルキルジペプチド擬似体（例えば、シラザプリル（米国特許第４，５１２，９２４号）及びベナゼプリル（米国特許第４，４１０，５２０号）、ホスフィニルアルカノイルプロリン（例えば、ホシノプリル（米国特許第４，３３７，２０１号）及びトランドラプリル）が挙げられる。ＡＣＥ阻害剤の他の非限定的な例としては、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリルが挙げられるが、これらに限定されない。
【００５１】
アドレナリン遮断薬
β−アドレナリン受容体遮断薬を含む、本発明の組成物において使用され得るアドレナリン遮断薬（α−アドレナリン遮断薬及びβ−アドレナリン遮断薬の両方）の非限定的な例としては、アテノロール、アセブトロール、アルプレノロール、ベフノロール、ベタキソロール、ブニトロロール、カルテオロール、セリプロロール、ヘドロキサロール(hedroxalol)、インデノロール、ラベタロール、レボブノロール、メピンドロール、メチプラノール、メチンドール、メトプロロール、メトリゾラノロール(metrizoranolol)、オクスプレノロール、ピンドロール、プロプラノロール、プラクトロール、ソタロルナドロール（sotalolnadolol）、チプレノロール、トラモロール、チモロール、ブプラノロール、ペンブトロール、トリメプラノール、ヨヒンビン、２−（３−（１，１−ジメチルエチル）−アミノ−２−ヒドロキシプロポキシ）−３−ピリデンカルボニトリルＨＣｌ(pyridenecarbonitrilHCl)、１−ブチルアミノ−３−（２，５−ジクロロフェノキシ）−２−プロパノール、１−イソプロピルアミノ−３−（４−（２−シクロプロピルメトキシエチル）フェノキシ）−２−プロパノール、３−イソプロピルアミノ−１−（７−メチルインダン−４−イルオキシ）−２−ブタノール、２−（３−t−ブチルアミノ−２−ヒドロキシ−プロピルチオ）−４−（５−カルバモイル−２−チエニル）チアゾール、７−（２−ヒドロキシ−３−ｔ−ブチルアミノプロポキシ）フタリドが挙げられるが、これらに限定されない。上記で特定される化合物は、異性体混合物として使用してもよく、又はそれぞれの左旋性形態又は右旋性形態で使用してもよい
【００５２】
アドレナリン作動薬
本発明の組成物において使用され得るアドレナリン作動薬（α−アドレナリン作動薬及びβ−アドレナリン作動薬の両方）の非限定的な例としては、アドラフィニル、アドレナロン、アルブテロール、アミデフリン、アプラクロニジン、ビトルテロール、ブドララジン、カルブテロール、クレンブテロール、クロニジン、クロルプレナリン、クロニジン、シクロペンタミン、デノパミン、デトミジン、ジメトフリン、ジオキセテドリン(dioxethedrine)、ジピベフリン、ドペキサミン、エフェドリン、エピネフリン、エタフェドリン、エチルノルエピネフリン、フェノテロール、フェノキサゾリン、フォルモテロール、グアナベンズ、グアンファシン、ヘキソプレナリン、ヒドロキシアンフェタミン、イボパミン、インダナゾリン、イソエタリン、イソメテプテン、イソプロテレノール、マブテロール、メフェンテルミン、メタプロテレノール、メタラミノール、メチゾリン、メトキサミン、メチルヘキサンアミン、メトキシフェナミン、ミドドリン、モダフィニル、モクソニジン、ナファゾリン、ノルエピネフリン、ノルフェネフリン、オクトドリン、オクトパミン、オキシフェドリン、オキシメタゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、フェニルプロピルメチルアミン、フォレドリン、ピルブテロール、プレナルテロール、プロカテロール、プロピルヘキセドリン、プロトキロール、プソイドエフェドリン、レプロテロール、リルメニジン、リミテロール、リトドリン、サルメテロール、ソルテレノール、シネフリン、タリペキソール、テルブタリン、テトラヒドロゾリン、チアメニジン、トラマゾリン、トレトキノール、ツアミノヘプタン、ツロブテロール、チマゾリン、チラミン、キサモテロール、キシロメタゾリン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００５３】
褐色細胞腫用の作用薬
褐色細胞腫用の作用薬としては、化学療法薬が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５４】
抗狭心症薬
抗狭心症薬としては、べジル酸アムロジピン、マレイン酸アムロジピン、塩酸ベタキソロール、塩酸ベバントロール、塩酸ブトプロジン、カルベジロール、マレイン酸シネパゼド、コハク酸メトプロロール、モルシドミン、マレイン酸モナテピル、硝塩酸（三硝酸グリセリン（ＧＴＮ、ニトログリセリン、Ｎｉｔｒｏ−Ｂｉｄ）、イソソルビド−５−モノニトレート（５−ＩＳＭＮ、Ｉｓｍｏ）、硝酸アミル及びニコランジル（Ｉｃｏｒｅｌ）を含むが、これらに限定されない）、プリミドロール、塩酸ラノラジン、トシフェン、塩酸ベラパミル）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５５】
不整脈治療剤
本発明の組成物において使用され得る不整脈治療剤の非限定的な例としては、アセブトロール、アセカイニド、アデノシン、アジマリン、アルプレノロール、アミオダロン、アモプロキサン、アプリンジン、アプロチノロール、アテノロール、アジミリド、ベバントロール、ビジソミド、トシル酸ブレチリウム、ブクモロール、ブテトロール、ブナフチン、ブニトロロール、ブプラノロール、塩酸ブチドリン、ブトベンジン、カポベン酸、カラゾロール、カルテオロール、シフェンリン(cifenline)、クロラノロール、ジソピラミド、ドフェチリド、エンカイニド、エスモロール、フレカイニド、ヒドロキニジン、イブチリド、インデカイニド、インデノロール、臭化イプラトロピウム、リドカイン、ロラジミン（lorajmine）、ロルカイニド、メオベンチン、メキシレチン、モリシジン、ナドキソロール、ニフェナオロール(nifenaolol)、オクスプレノロール、ペンブトロール、ペンチソミド、ピルジカイニド、ピンドロール、ピルメノール、プラクトロール、プラジマリン、塩酸プロカインアミド、プロネタロール、プロパフェノン、プロプラノロール、ピリノリン、キニジン、セマチリド、ソタロール、タリノロール、チリソロール、チモロール、トカイニド、ベラパミル、ビキジル、キシベノロール、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００５６】
抗血小板薬
本発明の組成物において使用され得る抗血小板薬の非限定的な例としては、クロピドグレル、ジピリダモール、アブシキマブ、及びチクロピジンが挙げられる。
【００５７】
抗凝血剤
抗凝血剤は、血栓の形成に不可欠な因子の生成、堆積、切断及び／又は活性化に対してマイナスの影響を与えることによって凝固経路を阻害する薬剤である。本発明の組成物において使用され得る抗凝血剤（すなわち、凝固に関する治療）の非限定的な例としては、アグレノックス、アグリリン、アミカル（Amicar）、アンツーラン、アリクストラ、クマディン、フラグミン、ヘパリンナトリウム、メフィトン（Mephyton）、ミラドン（Miradon）、ペルサンティン、プラビックス、プレタール、チクリド、トレンタール、ワルファリンが挙げられる。他の「抗凝血」剤及び／又は「線維素溶解」剤の例としては、（プレカリクレイン、キニノゲン、第ＸＩＩ因子、第ＸＩＩＩａ因子、プラスミノーゲンプロアクチベータ、及び組織プラスミノーゲンアクチベータ（ＴＰＡ）の相互作用を介するプラスミンに対する）プラスミノーゲン、ストレプトキナーゼ、ウロキナーゼ：アニソイル化プラスミノーゲン−ストレプトキナーゼアクチベータ複合体、プロ−ウロキナーゼ（Ｐｒｏ−ＵＫ）、ｒＴＰＡ（アルテプラーゼ又はアクティベース。ｒは組み換え型であることを示す）、ｒＰｒｏ−ＵＫ、アボキナーゼ、エミナーゼ、塩酸アナグレリドストレプターゼ（Streptase Anagrelide Hydrochloride）、ビバリルジン、ダルテパリンナトリウム、ダナパロイドナトリウム、塩酸ダゾキシベン、硫酸エフェガトラン、エノキサパリンナトリウム、イフェトロバン、イフェトロバンナトリウム、チンザパリンナトリウム、レテプラーゼ、トリフェナグレル、ワルファリン、デキストランが挙げられる。
【００５８】
さらに他の抗凝血剤としては、アンクロド、抗凝固クエン酸塩デキストロース溶液、抗凝固リン酸クエン酸塩デキストロースアデニン溶液、抗凝固リン酸クエン酸塩デキストロース溶液、抗凝固ヘパリン溶液、抗凝固クエン酸ナトリウム溶液、アルデパリンナトリウム、ビバリルジン、ブロミンジオン、ダルテパリンナトリウム、デシルジン、ジクマロール、ヘパリンカルシウム、ヘパリンナトリウム、リアポレートナトリウム、メシル酸ナファモスタット、フェンプロクモン、チンザパリンナトリウムが挙げられるが、これらに限定されない。
【００５９】
血小板機能の阻害剤は、成熟血小板がそれらの正常な生理学的役割（即ち、それらの正常な機能）を実施する能力を減じる作用物質である。血小板は通常、例えば細胞物及び非細胞物（cellular and non-cellular entities）への接着、凝集（例えば、血塊を形成する目的で）、並びに成長因子（例えば、血小板由来成長因子（ＰＤＧＦ）及び血小板粒子状構成成分）のような因子の放出のような多数の生理学的プロセスに関与する。血小板機能阻害剤の下位分類の１つは、血小板がそれら自体又は他の細胞構成成分及び非細胞構成成分と物理的に会合する能力を低減又は停止させて、それにより血小板が血栓を形成する能力を妨げる化合物である血小板凝集の阻害剤である。
【００６０】
血小板機能の有用な抑制剤の例としては、アカデシン、アナグレリド（１日当たり１０ｍｇを超える量を投与する場合）、アニパミル、アルガトロバン、アスピリン、クロピドグレル、非ステロイド抗炎症薬及び合成化合物ＦＲ−１２２０４７等のシクロオキシゲナーゼ阻害剤、ダナパロイドナトリウム、塩酸ダゾキシベン、ジアデノシン５'，５'''−Ｐ１，Ｐ４−四リン酸塩（Ａｐ４Ａ）類似体、ジフィブロチド(difibrotide)、ジラゼプ二塩酸塩、１，２−及び１，３−グリセリル二硝酸塩、ジピリダモール、ドーパミン及び３−メトキシチラミン、硫酸エフェガトラン、エノキサパリンナトリウム、グルカゴン、Ｒｏ−４３−８８５７及びＬ−７００，４６２等の糖タンパク質ＩＩｂ／ＩＩａ拮抗剤、イフェトロバン、イフェトロバンナトリウム、イロプロスト、インテグリリン（エプチフィバチド）、イソカルバシクリンメチルエステル、イソソルビド−５−モノニトレート、イタジグレル、ケタンセリン及びＢＭ−１３．１７７、ラミフィバン、リファリジン、モルシドミン、ニフェジピン、オキサグレラート、ＰＧＥ、レキシパファント等の血小板活性化因子拮抗剤、プロスタサイクリン（ＰＧＩ２）、ピラジン、カルバミン酸ピリジノール、レオプロ（すなわち、アブシキマブ）、スルフィンピラゾン、合成化合物ＢＮ−５０７２７、ＢＮ−５２０２１、ＣＶ−４１５１、Ｅ−５５１０、ＦＫ−４０９、ＧＵ−７、ＫＢ−２７９６、ＫＢＴ−３０２２、ＫＣ−４０４、ＫＦ−４９３９、ＯＰ−４１４８３、ＴＲＫ−１００、ＴＡ−３０９０、ＴＦＣ−６１２及びＺＫ−３６３７４、２，４，５，７−テトラチアオクタン、２，４，５，７−テトラチアオクタン−２，２−二酸化物、２，４，５−トリチアヘキサン、テオフィリン、ペントキシフィリン、ピコタミド及びスロトロバン等のトロンボキサン及びトロンボキサン合成酵素阻害剤、チクロピジン、チロフィバン、トラピジル及びチクロピジン、トリフェナグレル、トリリノレイン、３−置換５，６−ビス（４−メトキシフェニル）−１，２，４−トリアジン、及び糖タンパク質ＩＩｂ／ＩＩＩａに対する抗体、並びに米国特許第５，４４０，０２０号に開示されているもの、及び抗セロトニン薬、クロピドグレル；スルフィンピラゾン；アスピリン；ジピリダモール；クロフィブレート；カルバミン酸ピリジノール；ＰＧＥ；グルカゴン；抗セロトニン薬；カフェイン；テオフィリンペントキシフィリン；チクロピジンが挙げられるが、これらに限定されない。
【００６１】
高血圧治療薬
本発明の組成物において使用され得る高血圧治療薬の非限定的な例としては、アムロジピン、ベニジピン、ベナゼプリル、カンデサルタン、カプトプリル、ダロジピン、ジルチアゼムＨＣｌ、ジアゾキシド、ドキサゾシンＨＣｌ、エナラプリル、エプロサルタン、メシル酸ロサルタン、フェロジピン、フェノールドパム、フォシノプリル、酢酸グアナベンズ、イルベサルタン、イスラジピン、リシノプリル、メカミラミン、ミノキシジル、ニカルジピンＨＣｌ、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、フェノキシベンザミンＨＣｌ、プラゾシンＨＣｌ、キナプリル、レセルピン、テラゾシンＨＣｌ、テルミサルタン、及びバルサルタンが挙げられる。
【００６２】
本発明は、ネビボロールとヒドロクロロチアジドとの固定用量の組合せ、及び少なくとも１つの別のさらなる活性剤も考慮している。
【００６３】
抗高脂血剤
本発明の組成物において使用され得る抗高脂血剤の非限定的な例としては、アシピモクス；ニコチン酸アルミニウム；アトルバスタチン；コレスチラミン樹脂；コレスチポール；ポリデキシド；ベクロブラート；フルバスタチン；ゲムフィブロジル；ロバスタチン；リソソーム酸リパーゼ；イコフィブラート；ナイアシン；フェノフィブラート、クロフィブラート、ピリフィブラート、シプロフィブラート、ベザフィブラート、クリノフィブラート、ロニフィブラート、テオフィブラート、クロフィブリン酸、エトフィブラート及びゲムフィブロジルが挙げられるが、これらに限定されないフィブラート等のＰＰＡＲα作動薬；プラバスタチンナトリウム；シンフィブラート；シンバスタチン；ニセリトロール；ニコクロナート；ニコモール；オキシニアク酸；エチロキサート；チロプロプ酸；チロキシン；アシフラン；アザコステロール；ベンフルオレクス；β−ベンザルブチルアミド；カルニチン；コンドロイチン硫酸クロメストロン；デタクストラン；デクストラン硫酸ナトリウム；５，８，１１，１４，１７−エイコサペンタエン酸；エリタデニン；フラザボール；メグルトール；メリナミド；ミタトリエンジオール(mytatrienediol)；オルニチン；γ−オリザノール；パンテチン；四酢酸ペンタエリスリトール；α−フェニルブチルアミド；ピロザジル；プロブコール；β−シトステロール；スルトシル酸（ピペラジン塩）；チアデノール；トリパラノール；キセンブシン；及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６４】
抗糖尿病薬
本発明の組成物において使用され得る抗糖尿病薬の非限定的な例としては、ブホルミン、メトホルミン、及びフェンホルミン等のビグアニド；インスリン等のホルモン；アセトヘキサミド、１−ブチル−３−メタニリル尿素、カルブタミド、クロルプロパミド、グリボルヌリド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、グリキドン、グリソキセピド、グリブリド、グリブチアゾール、グリブゾール、グリヘキサミド、グリミジン、グリピナミド、フェンブタミド、トラザミド、トルブタミド、トルシクラミド等のスルホニル尿素誘導体；ＨＤＬ作動薬；ピオグリタゾン、ロシグリタゾン及びトログリタゾン等の、チアゾリジンジオン等のＰＰＡＲγ作動薬；並びにアカルボース、カルシウムメソキサラート、ミグリトール及びレパグリニドを含む他のものが挙げられる。
【００６５】
抗炎症薬
本発明の組成物において使用され得る抗炎症薬の非限定的な例としては、アルクロフェナク、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、アルゲストンアセトニド、αアミラーゼ、アンシナファル、アンシナフィド、アンフェナクナトリウム、塩酸アミプリロース、アナキンラ、アニロラク、アニトラザフェン、アパゾン、バルサラジド二ナトリウム、ベンダザック、ベノキサプロフェン、塩酸ベンジダミン、ブロメライン、ブロペラモール、ブデソニド、カルプロフェン、シクロプロフェン、シンタゾン、クリプロフェン、プロピオン酸クロベタゾール、酪酸クロベタゾン、クロピラク、プロピオン酸クロチカゾン、酢酸コルメタゾン、コルトドキソン、デフラザコルト、デソニド、デソキシメタゾン、ジプロピオン酸デキサメタゾン、ジクロフェナクカリウム、ジクロフェナクナトリウム、二酢酸ジフロラゾン、ジフルミドンナトリウム、ジフルニサル、ジフルプレドナート、ジフタロン、ジメチルスルホキシド、ドロシノニド、エンドリゾン、エンリモマブ、エノリカムナトリウム、エピリゾール、エトドラク、エトフェナマート、フェルビナク、フェナモール、フェンブフェン、フェンクロフェナク、フェンクロラク、フェンドサール、フェンピパロン、フェンチアザク、フラザロン、フルアザコルト、フルフェナム酸、フルミゾール、酢酸フルニソリド、フルニキシン、フルニキシンメグルミン、フルオコルチンブチル、酢酸フルオロメトロン、フルクァゾン、フルルビプロフェン、フルレトフェン、プロピオン酸フルチカゾン、フラプロフェン、フロブフェン、ハルシノニド、プロピオン酸ハロベタゾール、酢酸ハロプレドン、イブフェナック、イブプロフェン、イブプロフェンアルミニウム、イブプロフェンピコノール、イロニダプ、インドメタシン、インドメタシンナトリウム、インドプロフェン、インドキソール、イントラゾール、酢酸イソフルプレドン、イソキセパク、イソキシカム、ケトプロフェン、塩酸ロフェミゾール、ロルノキシカム、ロテプレドノールエタボナート、メクロフェナメートナトリウム、メクロフェナム酸、二酪酸メクロリゾン、メフェナム酸、メサラミン、メセクラゾン、メチルプレドニゾロンスレプタナート、モルニフルマート、ナブメトン、ナプロキセン、ナプロキセンナトリウム、ナプロキソール、ニマゾン、オルサラジンナトリウム、オルゴテイン、オルパノキシン、オキサプロジン、オキシフェンブタゾン、塩酸パラニリン、ペントサン多硫酸ナトリウム、グリセリン酸フェンブタゾンナトリウム、ピルフェニドン、ピロキシカム、ケイ皮酸ピロキシカム、ピロキシカムオラミン、ピルプロフェン、プレドナゼート(Prednazate)、プリフェロン、プロドール酸、プロクァゾン、プロキサゾール、クエン酸プロキサゾール、リメキソロン、ロマザリット、サルコレクス、サルナセジン、サルサラート、サリチル酸、塩化サングイナリウム、セクラゾン、セルメタシン、スドキシカム、スリンダク、スプロフェン、タルメタシン、タルニフルマート、タロサラート、テブフェロン、テニダプ、テニダプナトリウム、テノキシカム、テシカム、テシミド、テトリダミン、チオピナク、ピバル酸チキソコルトール、トルメチン、トルメチンナトリウム、トリクロニド、トリフルミダート、ジドメタシ���、グルココルチコイド、ゾメピラクナトリウムが挙げられる。１つの好ましい抗炎症薬はアスピリンである。
【００６６】
カルシウムチャネル遮断薬
カルシウムチャネル遮断薬は、高血圧症、狭心症及び心不整脈等のいくつかの心臓血管疾患を含むさまざまな疾病の抑制に重要な治療的価値を有する、化学的に多様な種類の化合物である（Fleckenstein、Cir. Res. v.52(suppl.1),p13-16(1983)；Fleckenstein、実験事実及び治療の展望(Experimental Facts and Therapeutic Prospects)、John Wiley,New York(1983)；McCall，Ｄ.、Curr Pract Cardiol,v.10,p1-11(1985)）。カルシウムチャネル遮断薬は、細胞内カルシウムチャネルを規制することによってカルシウムが細胞に入るのを防止又は遅延させる、異種グループの薬剤である。（Remington、薬学の科学及び実践（The Science and Practice of Pharmacy）、Nineteenth Edition,Mack Publishing Company,Eaton,Pa.,p.963(1995)）。現在入手可能なカルシウムチャネル遮断薬の大半は、本発明に従って有用であり、３つの主要な化学薬剤の群、すなわちニフェジピン等のジヒドロピリジン系、ベラパミル等のフェニルアルキルアミン系、及びジルチアゼム等のベンゾチアゼピン系のうちの１つに属する。本発明の組成物において使用され得るカルシウムチャネル遮断薬の非限定的な例としては、ベプリジル、クレンチアゼム、ジルチアゼム、フェンジリン、ガロパミル、ミベフラジル、プレニラミン、セモチアジル、テロジリン、ベラパミル、アムロジピン、アラニジピン、バルニジピン、ベニジピン、シルニジピン、エホニジピン、エルゴジピン、フェロジピン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジピン、マニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、シンナリジン、フルナリジン、リドフラジン、ロメリジン、ベンシクラン、エタフェノン、ファントファロン、ペルヘキシリン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６７】
ＣＥＴＰ阻害剤
本発明の組成物で使用され得るＣＥＴＰ阻害剤の非限定的な例としては、トルセトラピブが挙げられる。
【００６８】
ＣＯＸ−２阻害剤
本発明の組成物で使用され得るＣＯＸ−２阻害剤の非限定的な例としては、下記に従う化合物が挙げられる：選択的ＣＯＸ−２阻害剤化合物の３つの異なる構造種の成員としてのWinokur、ＰＣＴ国際特許公開ＷＯ９９／２０１１０号の８頁から始まる化合物及び物質の全て、並びに「急性冠動脈虚血性症候群及び関連状態に関連する危険性を治療、防止又は低減するための併用療法(Combination therapy for treating, preventing, or reducing the risks associated with acute coronary ischemic syndrome and related conditions)」と題するNichtberger、米国特許第６，１３６，８０４号（２０００年１０月２４日）における選択的ＣＯＸ−２阻害剤である化合物及び物質、並びに「炎症の治療のためのシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤及びロイコトリエンＢ４受容体拮抗薬の組合せ(Combination of a Cyclooxygenase-2 Inhibitor and a Leukotriene B4 Receptor Antagonist for the Treatment of Inflammations)」と題する、１９９５年６月１２日にＰＣＴ国際特許出願ＰＣＴ／ＵＳ  ９５０９９０５号として出願され、１９９６年１２月２７日に公開されたIsakson他、ＰＣＴ国際特許公開ＷＯ／０９６４１６４５号における選択的ＣＯＸ−２阻害剤である化合物及び物質。本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味は、WinokurのＰＣＴ国際特許公開ＷＯ９９／２０１１０号でその中の技術を参照することにより参照され且つ組み込まれる化合物及び物質、Nichtbergerの米国特許第６，１３６，８０４号（２０００年１０月２４日）でその中の技術を参照することにより参照され且つ組み込まれる化合物及び物質、並びに「炎症の治療のためのシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤及びロイコトリエンＢ４受容体拮抗薬の組合せ(Combination of a Cyclooxygenase-2 Inhibitor and a Leukotriene B4 Receptor Antagonist for the Treatment of Inflammations)」と題する、１９９５年６月１２日にＰＣＴ国際特許出願ＰＣＴ／ＵＳ  ９５０９９０５号として出願され、１９９６年１２月２７日に公開されたIsakson他、ＰＣＴ国際特許公開ＷＯ／０９６４１６４５号で参照され且つ組み込まれるＣＯＸ−２阻害剤である化合物及び物質を包含するものとする。本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味はまた、それぞれMerck及びSearle/PfizerによりＶＩＯＸＸ及びＣＥＬＥＢＲＥＸとして販売されるロフェコキシブ及びセレコキシブも包含する。ロフェコキシブは、WinokurのＰＣＴ国際特許公開ＷＯ９９／２０１１０号で９頁に化合物３として論述されている。セレコキシブは、同じ参照文献及びT. Penning著「１，５−ジアリールピラゾール種のシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤の合成及び生物学的評価：４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド（ＳＣ−５８６３５、セレコキシブ）の同定(Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrozol-1-yl]benzenesulfonamide(SC-58635, celecoxib))（J. Med. Chem. Apr. 25, 1997: 40(9): 1347-56）でＳＣ−５８６３５として論述されている。本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味はまた、蛍光ジアリールオキサゾールと称されるＳＣ２９９も包含する。C. Lanzo他著「シクロオキシゲナーゼ−１及びシクロオキシゲナーゼ−２へのジアリール複素環の会合並びに解離の蛍光消光分析：シクロオキシゲナーゼ−２選択性���動力学的基礎(Fluorescence quenching analysis of the association and dissociation of a diarylheterocycle to cyclooxygenasel-1 and cyclooxygenase-2: dynamic basis of cycloxygenase-2 selectivity)」（Biochemistry May 23, 2000, vol. 39(20): 6228-34）、及びJ. Talley他著「シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）の４，５−ジアリールオキサゾール阻害剤(4,5-Diaryloxazole inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2)」（Med. Res. Rev. May 1999; 19(3):199-208）。本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味はまた、バルデコキシブ（「４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド、バルデコキシブ：ＣＯＸ−２の強力且つ選択的阻害剤(4-[5-Methyl-3-phenylisoxazole-1-yl]benzenesulfonamide, Valdecoxib: A Potent and Selective Inhibitor of COX-2)」（J. Med. Chem. 2000, Vol. 43: 775-777）を参照）、及びパレコキシブ、ナトリウム塩又はパレコキシブナトリウム（「Ｎ−［［（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）−フェニル］スルホニル］プロパンイミド、ナトリウム塩、パレコキシブナトリウム：非経口投与用のＣＯＸ−２の強力且つ選択的阻害剤(N-[[(5-methyl-3-phenylixoxazole-4yl)-phenyl]sulfonyl]propanimide, Sodium Salt, Parecoxib sodium: A potent and Selective Inhibitor of COX-2 for Parenteral Administration)」（J. Med. Chem. 2000, Vol. 43: 1661-1663）を参照）も包含する。本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味はまた、メチルスルホニル部分に対する適切な代替物としてのスルホンアミド部分の置換（J. Carter他著「選択的シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤としてのスルホンアミド置換された４，５−ジアリールチアゾールの合成及び活性(Synthesis and activity of sulfonamide-substituted 4,5-diaryl thiazoles as selective cyclooxygenase-2 inhibitors)」（Bioorg. Med. Chem. Lett Apr. 19, 1999: Vol.9(8): 11171-74）を参照）、及び論文「選択的シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤としてのスルホニル置換された４，５−ジアリールチアゾールの設計及び合成(Design and synthesis of sulfonyl-substituted 4,5-diarylthiazoles as selective cyclooxygenase-2 inhibitors)」（Bioorg. Med. Chem. Lett Apr. 19, 1999: Vol.9(8): 11167-70）で参照される化合物も包含する。本発明の意味は、２つの論文：Attiga他著「プロスタグランジン合成の阻害剤は、ヒト前立腺腫瘍細胞侵襲性を阻害し、且つマトリックスメタロプロテイナーゼの放出を低減する(Inhibitors of Prostaglandin Synthesis Inhibit Human Prostate Tumor Cell Invasiveness and Reduce the Release of Matrix Metalloproteinases)」（60 Cancer Research 4629-4637（２０００年８月１５日））及びHsu他著「シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤であるセレコキシブは、Ｂｃｌ−２とは無関係にヒト前立腺癌細胞においてＡｋｔ活性化を阻止することによりアポトーシスを誘導する(The cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib induces apoptosis by blocking Akt activation in human prostate cancer cells independently of Bcl-2)」（275(15) J. Biol. Chem. 11397-11403 (2000)）において参照されるＣＯＸ−２阻害剤であるＮＳ３９８を包含する。本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味は、Mitchell他著「シクロオキシゲナーゼ−２：薬理学、生理学、生化学及びＮＳＡＩＤ療法に対する関連性(Cyclo-oxygenase-2: pharmacology, physiology, biochemistry and relevance to NSAID therapy)」（Brit. J of Pharmacology (1999) vol. 128: 1121-1132）（特に１１２６頁を参照）で参照されるシクロオキシゲナーゼ−２選択的化合物を包含する。本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味は、L. Jackson他著「ＣＯＸ−２選択的非ステロイド系抗炎症薬：それらは実際に、なんらかの利点を提供するのか？(COX-2 Selective Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs: Do They Really Offer Any Advantages?)」（Drugs, June, 2000 vol. 59(6): 1207-1216）並びに脚注２７及び２８の論文で言及されるいわゆるＮＯ−ＮＳＡＩＤ即ち一酸化窒素放出ＮＳＡＩＤを包含する。また、本発明におけるＣＯＸ−２阻害剤の意味は、WinokurのＰＣＴ国際特許公開ＷＯ９９／２０１１０号で参照されるような１０対１を超える比で、好ましくは少なくとも４０対１の比でＣＯＸ−１イソ酵素を上回ってＣＯＸ−２イソ酵素を選択的に阻害し、且つ従来の原子価殻電子対反発理論の下で（セレコキシブのスルフィルアミン部のような）環状環上に位置する自由電子を有する両原子を有する１つの置換基、及び第１の置換基と有意な電子相互作用を有しないように当該第１の置換基から十分離れた異なる環上に位置する第２の置換基を有する任意の物質も包含する。第２の置換基は、０．５を超えるこのような置換基内の電気陰性度を有するべきであるか、或いは第２の置換基は、ハロゲンの群、すなわちＦ、Ｃｌ、Ｂｒ若しくはＩ、又は第ＶＩ族元素の群、すなわちＳ又はＯから選択される化合物の周辺に位置する原子であるべきである。したがって、ＣＯＸ−２阻害剤のこの最後の包含される意味のために、ＣＯＸ−２阻害剤の一部は親水性であるべきであり、他の部分は親油性であるべきである。また、ＣＯＸ−２阻害剤として、Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approch, Depiro他(McGraw Hill 1999)における５５３頁で列挙される化合物（ナブメトン及びエトドラクを包含する）も包含される。このパラグラフで記載される選択的ＣＯＸ−２阻害剤間で重複部分が存在することが認識される場合は、ＣＯＸ−２阻害剤という用語の意図は、ＣＯＸ−１よりもＣＯＸ−２を阻害するという意味で選択的な全ての選択的ＣＯＸ−２阻害剤を包括的に包含することである。本発明では、本発明で有用なＣＯＸ−２阻害剤の種類に、Wall Street Journal（２０００年１２月１３日）で参照される、Merckにより製造される名称エトリコキシブを保有する薬物を加える。また、Chauret他著「ＣＯＸ−２阻害剤エトリコキシブ（ＭＫ−０６６３）の発見及び選択における代謝産物の活性試験を含むｉｎ  ｖｉｔｒｏでの代謝の考察(In vitro metabolism considerations, including activity testing of metabolites, in the discovery and selection of the COX-2 inhibitor etoricoxib (MK-0663))（Bioorg. Med. Chem. Lett. 11(8): 1059-62（２００１年４月２３日））も参照されたい。別の選択的ＣＯＸ−２阻害剤は、Yergey等、Drug Metab. Dispos. 29(5): 638-44（２００１年５月）で参照されるＤＦＵ［５，５−ジメチル−３−（３−フルオロフェニル）−４−（４−メチルスルホニル）フェニル−２（５Ｈ）−フラノン］である。本発明はまた、選択的ＣＯＸ−２阻害剤として、ＣＯＸ−１阻害と比較して有意なＣＯＸ−２阻害を示したフラボノイド酸化防止剤シリマリン、及びシリマリン中の有効成分であるシリビリンを包含する。シリマリンはまた、グルタチオンペルオキシダーゼの枯渇に対する防御も示した。Zhao他著「抗酸化酵素及び炎症酵素の１２−Ｏ−テトラデカノイルホルボール１３−アセテートにより引きこされる調節に対するフラボノイド酸化防止剤シリマリンによる有意な阻害、並びにＳＥＮＣＡＲマウス表皮におけるシクロオキシゲナーゼ−２及びインターロイキン−１α発現：ステージＩの腫瘍促進の防止における影響(Significant Inhibition by the Flavonoid Antioxidant Silymarin against 12-O-tetoracecanoylphorbol 13-acetate-caused modulation of antioxidant and inflammatory enzymes, and cyclooxygenase 2 and interleukin-1 alpha expression in SENCAR mouse epidermis: implications in the prevention of stage I tumor promotion)」（Mol. Carcinog. December 1999, Vol 26(4): 321-33 PMID 10569809）。シリマリンは、欧州において肝臓疾患を治療するのに使用されている。
【００６９】
上記で特定されている多数のＣＯＸ−２阻害剤は、選択的ＣＯＸ−２阻害剤のプロドラックであり、活性且つ選択的ＣＯＸ−２阻害剤へのｉｎ  ｖｉｖｏでの変換によりそれらの作用を発揮する。上記で特定されているＣＯＸ−２阻害剤プロドラッグから形成される活性且つ選択的ＣＯＸ−２阻害剤は、１９９５年１月５日に公開されたＰＣＴ国際特許公開ＷＯ９５／００５０１号、１９９５年７月１３日に公開されたＰＣＴ国際特許公開ＷＯ９５／１８７９９号、及び１９９５年１２月１２日に発行された米国特許第５，４７４，９９５号で詳述されている。「ヒトシクロオキシゲナーゼ−２  ｃＤＮＡ及びシクロオキシゲナーゼ−２活性を評価するためのアッセイ(Human cyclooxygenase-2 cDNA and assays for evaluating cyclooxygenase-2 activity)」と題する米国特許法第５，５４３，２９７号の教示を鑑みて、当業者は、作用物質が、選択的ＣＯＸ−２阻害剤又はＣＯＸ−２阻害剤の前駆体、したがって本発明の一部であるか否かを判定することが可能である。
【００７０】
「直接トロンビン阻害剤」
直接トロンビン阻害剤の非限定的な例としては、ヒルジン、ヒルゲン、ヒルログ、アルガトロバン、ＰＰＡＣＫ及びトロンビンアプタマーが挙げられる。
【００７１】
利尿薬
本発明の組成物において使用され得る利尿薬の非限定的な例としては、アルチアジド、ベンドロフルメチアジド、ベンズチアジド、ブチアジド、クロルタリドン、シクロペンチアジド、シクロチアジド、エピチアジド、エチアジド、フェンキゾン、インダパミド、ヒドロフルメチアジド、メチクロチアジド、メチクラン、メトラゾン、パラフルチジド、ポリチアジド、キネタゾン、テクロチアジド、トリクロロメチアジド、クロルメロドリン、メラルリド、メルカムファミド(mercamphamide)、メルカプトメリンナトリウム、マーキュマチリンナトリウム（mercumatilin sodium）、塩化第１水銀、メルサリル、アセフィリン、７−モルフォリノメチル−テオフィリン、パマブロム、プロテオブロミン、テオブロミン、カンレノン、オレアンドリン、スピロノラクトン、アセタゾラミド、アンブシド、アゾセミド、ブメタニド、ブタゾラミド、クロパミド、クロレキソロン、ジスルファミド、エトクスゾラミド（ethoxzolamide）、フロセミド、メフルシド、メタゾラミド、ピレタニド、トルセミド、トリパミド、キシパミド、アミノメトラジン、アミソメトラジン、アマノジン、アミロリド、アルブチン、クロラザニル、エタクリン酸、エトゾリン、ヒドラカルバジン、イソソルビド、マンニトール、メトカルコン、ムゾリミン、ペルヘキシリン、チクリナフェン、トリアムテレン、尿素、及びそれらの混合物が挙げられる。使用される利尿薬によっては、低カリウム性アルカローシスを回避しながら体液平衡を最適化するために、患者にカリウムを投与してもよい。カリウムの投与は、塩化カリウムの形で行ってもよく、又は、例えばバナナ又はオレンジジュース等のカリウム含有量の高い食品を日常的に摂取することで行ってもよい。
【００７２】
エンドセリン受容体拮抗薬
本発明の組成物中で使用され得るエンドセリン受容体拮抗薬の非限定的な例としては、ボセンタン、スルホンアミドエンドセリン拮抗薬、ＢＱ−１２３、ＳＱ  ２８６０８等）、並びにそれらの混合物が挙げられる。
【００７３】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤（スタチン）
ＨＭＧ−ＣｏＡ（３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ）レダクターゼは、コレステロール生合成における律速反応を触媒するミクロソーム酵素である（ＨＭＧ−ＣｏＡ６メバロン酸塩）。ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤は、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼを阻害し、結果としてコレステロールの合成を阻害する。高コレステロール血症患者の治療に、多くのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤が用いられてきた。さらに最近では、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤が、脳卒中の治療に効果的であることが示された（Endres M他、Proc Natl Acad Sci U S A，1998、95：8880-5）。
【００７４】
本発明の薬剤との同時投与に有用なＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤としては、シンバスタチン（米国特許第４，４４４，７８４号）、ロバスタチン（米国特許第４，２３１，９３８号）、プラバスタチンナトリウム（米国特許第４，３４６，２２７号）、フルバスタチン（米国特許第４，７３９，０７３号）、アトルバスタチン（米国特許第５，２７３，９９５号）、セリバスタチン、並びに米国特許第５，６２２，９８５号；同第５，１３５，９３５号；同第５，３５６，８９６号；同第４，９２０，１０９号；同第５，２８６，８９５号；同第５，２６２，４３５号；同第５，２６０，３３２号；同第５，３１７，０３１号；同第５，２８３，２５６号；同第５，２５６，６８９号；同第５，１８２，２９８号；同第５，３６９，１２５号；同第５，３０２，６０４号；同第５，１６６，１７１号；同第５，２０２，３２７号；同第５，２７６，０２１号；同第５，１９６，４４０号；同第５，０９１，３８６号；同第５，０９１，３７８号；同第４，９０４，６４６号；同第５，３８５，９３２号；同第５，２５０，４３５号；同第５，１３２，３１２号；同第５，１３０，３０６号；同第５，１１６，８７０号；同第５，１１２，８５７号；同第５，１０２，９１１号；同第５，０９８，９３１号；同第５，０８１，１３６号；同第５，０２５，０００号；同第５，０２１，４５３号；同第５，０１７，７１６号；同第５，００１，１４４号；同第５，００１，１２８号；同第４，９９７，８３７号；同第４，９９６，２３４号；同第４，９９４，４９４号；同第４，９９２，４２９号；同第４，９７０，２３１号；同第４，９６８，６９３号；同第４，９６３，５３８号；同第４，９５７，９４０号；同第４，９５０，６７５号；同第４，９４６，８６４号；同第４，９４６，８６０号；同第４，９４０，８００号；同第４，９４０，７２７号；同第４，９３９，１４３号；同第４，９２９，６２０号；同第４，９２３，８６１号；同第４，９０６，６５７号；同第４，９０６，６２４号及び同第４，８９７，４０２号（これらの特許文献の開示内容は、参照により本明細書に援用される）に記載されているその他多数が挙げられるが、これらに限定されない。
【００７５】
本発明の組成物中で使用され得るＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の他の非限定的な例としては、メバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、ゲムカベン(gemcabene)及びプロブコールが挙げられる。
【００７６】
強心薬
本発明の組成物において使用され得る強心薬の非限定的な例としては、アセフィリン、アセチルジギトキシン、２−アミノ−４−ピコリン、アムリノン、ベンフロジルヘミスクシナート、ブクラデシン、カンホタミド、コンバラトキシン、シマリン、デノパミン、デスラノシド、ジギタリン、ジギタリス、ジギトキシン、ジゴキシン、ドブタミン、ドカルパミン、ドーパミン、ドペキサミン、エノキシモン、エリトロフレイン(erythrophleine)、フェナルソミン(fenalsomine)、ギタリン、ギトキシン、グリコシアミン、ヘプタミノール、ヒドラスチニン、イボパミン、ラナトシド、ロプリニン(loprinine)、ミルリノン、ネリフォリン(nerifolin)、オレアンドリン、ウアバイン、オキシフェドリン、ピモベンダン、プレナルテロール、プロスシラリジン、レシブフォゲニン、スキラレン、スキラレニン、ストロファンチン、スルマゾール、テオブロミン、ベスナリノン、キサモテロール、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００７７】
「レニン阻害剤」
レニン阻害剤は、レニンの活性に干渉する化合物である。レニン阻害剤としては、アミノ酸及びその誘導体、ペプチド及びその誘導体、並びにレニンに対する抗体が挙げられる。米国特許の主題であるレニン阻害剤の例として、以下のものがある：ペプチドの尿素誘導体（米国特許第５，１１６，８３５号）；非ペプチド結合によって連結されたアミノ酸（米国特許第５，１１４，９３７号）；ジペプチド誘導体及びトリペプチド誘導体（米国特許第５，１０６，８３５号）；アミノ酸及びその誘導体（米国特許第５，１０４，８６９号及び同第５，０９５，１１９号）；ジオールスルホンアミド及びスルフィニル（米国特許第５，０９８，９２４号）；修飾ペプチド（米国特許第５，０９５，００６号）；ペプチジルβ−アミノアシルアミノジオールカルバミン酸（米国特許第５，０８９，４７１号）；ピロールイミダゾロン(pyrolimidazolones)（米国特許第５，０７５，４５１号）；フッ素及び塩素のスタチン又はスタトン含有ペプチド（米国特許第５，０６６，６４３号）；ペプチジルアミノジオール（米国特許第５，０６３，２０８号及び同第４，８４５，０７９号）；Ｎ−モルホリノ誘導体（米国特許第５，０５５，４６６号）；ペプスタチン誘導体（米国特許第４，９８０，２８３号）；Ｎ−複素環アルコール（米国特許第４，８８５，２９２号）；レニンに対するモノクローナル抗体（米国特許第４，７８０，４０１号）；並びにその他のさまざまなペプチド及びそれらの類似体（米国特許第５，０７１，８３７号、同第５，０６４，９６５号、同第５，０６３，２０７号、同第５，０３６，０５４号、同第５，０３６，０５３号、同第５，０３４，５１２号、及び同第４，８９４，４３７号）。
【００７８】
血管拡張剤
本発明の組成物において使用され得る血管拡張剤の非限定的な例としては、ベンシクラン、シンナリジン、シチコリン、シクランデレート、シクロニカート、ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン、エブルナモミン、ファスジル、フェノキセジル、フルナリジン、イブジラスト、イフェンプロジル、イソソルビド硝酸、一硝酸イソソルビド、ロメリキシン(lomerixine)、ナフロニル、ニカメタート、ニセルゴリン、ニモジピン、パパベリン、ペンチフィリン、チノフェドリン、バンカミン(vancamine)、ビンポセチン、ビキジル、アモトリフェン、ベンダゾール、ベンフロジルヘミスクシナート、ベンジオダロン、クロラシジン、クロモナール、クロベンフロール、クロニトラート、クロリクロメン、ジラゼプ、ジピリダモール、ドロプレニラミン、エフロキサート、四硝酸エリトリチル、エタフェノン、フェンジリン、フロレジル、ガングレフェン(ganglefence)、心筋抽出物、ヘキセストロールビス（α−ジエチルアミノエチルエーテル）、ヘキソベンジン、ヒドララジン化合物、トシル酸イトラミン、ケリン、リドフラジン、六硝酸マンニトール、メジバジン、ニトログリセリン、一硝酸イソソルビド、二硝酸イソソルビド、及びその他の硝酸塩、四硝酸ペンタエリスリトール、ペントリニトロール、ペルヘキシリン、ピメフィリン、プレニラミン、硝酸プロパチル、ピリドフィリン、トラピジル、トリクロミル、トリメタジジン、リン酸トロールニトラート、ビスナジン、ニコチン酸アルミニウム、バメタン、ベンシクラン、ベタヒスチン、ブラジキニン、ブロビンカミン、ブフェニオド、ブフロメジル、ブタラミン、セチエジル、シクロニカート、シネパジド、シンナリジン、シクランデレート、ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン、エレドイシン、フェノキセジル、フルナジン、ヘプロニカート、イフェンプロジル、イロプロスト、ニコチン酸イノシトール、イソクスプリン、カリジン、カリクレイン、モキシシリト、ナフロニル、ニカメタートニセルゴリン、ニコフラノース、ニコチニルアルコール、ナイリドリン、ペンチフィリン、ペントキシフィリン、ピリベジル、プロスタグランジンＥ１、スロクチジル、トラゾリン、ニコチン酸キサンチノール、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００７９】
ここで留意すべき点は、「ヒドララジン化合物」が、以下の化学式： 
【００８０】
【化２】
2008545742.tif 000003
【００８１】
（式中、ａ、ｂ及びｃは各々、独立して単結合又は二重結合であり、Ｒ１及びＲ２は各々、独立して水素、アルキル、エステル又は複素環であり、Ｒ３及びＲ４は各々、独立して非共有電子対又は水素であるが、但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のうち少なくとも１つは水素ではないことを条件とする）
を有する化合物を意味する点である。ヒドララジン化合物の例としては、ブドララジン、カドララジン、ジヒドララジン、エンドララジン、ヒドララジン、ピルドララジン、トドララジン等が挙げられるが、これらに限定されない。
【００８２】
昇圧剤
本発明の組成物において使用され得る昇圧剤の非限定的な例としては、メチル硫酸アメジニウム、アンギオテンシンアミド、ジメトフリン、ドーパミン、エチフェルミン、エチレフリン、ゲペフリン、メタラミノール、メトキサミン、ミドドリン、ノルエピネフリン、フォレドリン、シネフリン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００８３】
ＡＧＥ架橋切断薬（最新の最終グリコシル化産物架橋切断薬）
本発明の組成物中で使用され得るＡＧＥ架橋切断薬の非限定的な例としては、アラゲブリウムが挙げられる。
【００８４】
ＡＧＥ形成阻害剤（最新の最終グリコシル化産物形成阻害剤）
本発明の組成物中で使用され得るＡＧＥ形成阻害剤の非限定的な例としては、ピマゲジンが挙げられる。
【００８５】
他の活性剤：
これらのネビボロール組成物と組合せられ得る他の有効成分の非限定的な例としては、以下の代表的な種類の化合物、並びにそれらの薬学的に許容可能な塩、異性体、エステル、エーテル及び他の誘導体が挙げられるが、これらに限定されない：
【００８６】
アロキシプリン、オーラノフィン、アザプロパゾン、ベノリレート、カプサイシン、セレコキシブ、ジクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、フェンブフェン、フェノプロフェンカルシウム、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、レフルノミド、メクロフェナム酸、メフェナム酸、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、ロフェコキシブ、スリンダク、テトラヒドロカンナビノール、トラマドール及びトロメタミン等の鎮痛薬及び抗炎症薬；
【００８７】
アルベンダゾール、ヒドロキシナフトエ酸ベフェニウム、カンベンダゾール、ジクロロフェン、イベルメクチン、メベンダゾール、オキサムニキン、オクスフェンダゾール、エンボン酸オキサンテル、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル及びチアベンダゾール等の駆虫薬；
【００８８】
ジレウトン、ザフィルルカスト、硫酸テルブタリン、モンテルカスト、及びアルブテロール等の抗ぜんそく薬；
【００８９】
アラトロフロキサシン、アジスロマイシン、バクロフェン、ベンザチンペニシリン、シノキサシン、シプロフロキサシンＨＣｌ、クラリスロマイシン、クロファジミン、クロキサシリン、デメクロサイクリン、ジリスロマイシン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、エチオナミド、フラゾリドン、グレパフロキサシン、イミペネム、レボフロキサシン、ロレフロキサシン、モキシフロキサシンＨＣｌ、ナリジクス酸、ニトロフラントイン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、リファンピシン、リファブチン、リファペンチン、スパルフロキサシン、スピラマイシン、スルファベンザミド、スルファドキシン、スルファメラジン、スルファセタミド(ulphacetamide)、スルファジアジン、スルファフラゾール、スルファメトキサゾール、スルファピリジン、テトラサイクリン、トリメトプライム、トロバフロキサシン、及びバノマイシン等の抗菌剤；
【００９０】
アバカビル、アンプレナビル、デラビルジン、エファビレンツ、インジナビル、ラミブジン、ネルフィナビル、ネビラピン、リトナヴィル、サキナビル、及びスタブジン等の抗ウイルス剤；
【００９１】
アモキサピン、ブプロピオン、シタロプラム、クロミプラミン、フルオキセチン塩酸塩、マプロチリン塩酸塩、マイアンセリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、パーオキセチン塩酸塩、セルトラリン塩酸塩、トラゾドン塩酸塩、マレイン酸トリミプラミン、及びベンラファキシン塩酸塩等の抗うつ薬；
【００９２】
ベクラミド、カルバマゼピン、クロナゼパン、エトトイン、フェルバメート、フォスフェニトインナトリウム、ラモトリジン、メトイン、メトクシミド、メチルフェノバルビトン、オキセアルバゼピン（oxcarbazepine）、パラメタジオン、フェナセミド、フェノバルビトン、フェニトイン、フェノクシミド、プリミドン、スルチアム、チアガビン塩酸塩、トピラメート、バルプロ酸、及びビガバトリン等の抗てんかん薬；
【００９３】
アムホテリシン、ビテナフィン塩酸塩、ブトコナゾール硝酸塩、クロトリマゾール、エコナゾール硝酸塩、フルコナゾール、フルシトシン、グリセオフルビン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ナタマイシン、ナイスタチン、スルコナゾール硝酸塩、オキシコナゾール、テルビナフィン塩酸塩、テルコナゾール、チオコナゾール、及びウンデセン酸等の抗真菌剤；
【００９４】
アロプチノール、プロベネシド、及びピラゾンスルフィン酸塩等の抗痛風剤；
【００９５】
アモジアキン、クロロキン、クロルプログアニル塩酸塩、ハロファントリン塩酸塩、メフロキン塩酸塩、プログアニル塩酸塩、ピリメタミン、及びキニーネ硫酸塩等の抗マラリア剤；
【００９６】
メシル酸ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン酒石酸塩、フロバトリプタン、マレイン酸メチルセルギド、ナラトリプタン塩酸塩、マレイン酸ピゾチフェン、安息香酸リザトリプタン、コハク酸スマトリプタン、及びゾルミトリプタン等の抗片頭痛剤；
【００９７】
アトロピン、ベンズヘキソール塩酸塩、ビペリデン、エトプロパジン塩酸塩、ヒオスシアミン、メペンゾラート臭化物、オキシフェンサイクリミン塩酸塩、及びトロピカマイド等の抗ムスカリン剤；
【００９８】
アミノグルテチミド、アムサクリン、アザチオプリン、ビカルタミド、ビサントレン、ブスルファン、カムプトテシン、カペシタビン、クロラムブシル、シクロスポリン、ダカルバジン、エリプチシン、エストラマスチン、エトポサイド、イリノテカン、ロマスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、マイトマイシン、マイトタン、マイトキサントロン、ミコフェノール酸モフェチル、ニルタミド、パクリタキセル、プロカバジン塩酸塩、シロリマス、タクロリマス、クエン酸タモキシフェン、テニポサイド、テストラクトン、トポテカン塩酸塩、及びクエン酸トレミフェン等の、抗腫瘍剤及び免疫抑制剤；
【００９９】
アトバクオン、ベンズニダゾール、クリオキノール、デコキネイト、ジヨードヒドロキシキノリン、ジロキサニドフ口酸カルボン酸塩、ジニトルミド、フラゾリドン、メトロニダゾール、ニモラゾール、ニトロフラゾン、オルニダゾール、及びチニダゾール等の抗原虫剤；
【０１００】
アリピプラゾール、クロザピン、ジプラシドン、ハロペリドール、モリンドン、ロキサピン、ティオリダジン、モリンドン、チオチキセン、ピモジド、フルフェナジン、リスペリドン、メソリダジン、クエチアピン、トリフルオペラジン、クロルプロチキセン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、トリフルオプロマジン、オランザピン等の抗精神病剤；
【０１０１】
カルビマゾール、パリカルシトール、及びプロピルチオウラシル等の抗甲状腺薬；
【０１０２】
ベンゾナテート等の鎮咳薬；
【０１０３】
アルプラゾラム、アミロバルビトン、バルビトン、ベンタゼパム、ブロマゼパム、ブロムペリドール、ブロチゾラム、ブトバルビトン、カルブロマール、クロルジアゼポキシド、クロルメチアゾール、クロルプロマジン、クロルプロチキセン、クロナゼパム、クロバザム、クロチアゼパム、クロザピン、ジアゼパン、ドロペリドール、エチナメート、フルアニソン、フルニトラゼパム、トリフルプロマジン、フルペンチキソールデカノエート、フルフェンチキソールデカノエート、フルラゼパム、ガバペンチン、ハロペリドール、ロラゼパム、ロルメタゼパム、メダゼパム、メプロバメート、メソリダジン、メタクアロン、メチルフェニデート、ミダゾラム、モリンドン、ニトラゼパム、オランザピン、オキサゼパム、ペントバルビトン、ペルフェナジンピモジド、プロクロルペラジン、プソイドエフェドリン、クエチアピン、リスペリドン、セルチンドール、スルピリド、テマゼパム、チオリダジン、トリアゾラム、ゾルピデム及びゾピクロン等の、抗不安剤、鎮静剤、睡眠薬及び神経弛緩薬；
【０１０４】
ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、酢酸コルチゾン、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、酢酸フルドロコルチゾン、フルニソリド、フルオコルトロン、プロピオン酸フルチカゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン及びトリアムシノロン等のコルチコステロイド；
【０１０５】
アポモルフィン、メシル酸ブロモクリプチン、マレイン酸リスリド、プラミペキソール、塩酸ロピニロール及びトルカポン等のパーキンソン病治療薬；
【０１０６】
ビサコジル、シメチジン、シサプリド、塩酸ジフェノキシラート、ドンペリドン、ファモチジン、ランソプラゾール、ロペラミド、メサラジン、ニザチジン、オメプラゾール、塩酸オンダンセトロン、ラベプラゾールナトリウム、塩酸ラニチジン及びスルファサラジン(sulphasalazine)等の胃腸薬；
【０１０７】
アシトレチン、カルシポトリエン、カルシフェジオール、カルシトリオール、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、エトレチナート、レチノイド類、ターグレチン及びタザロテン等の角質溶解薬；
【０１０８】
アトルバスタチン、ベザフィブラート、セリバスタチン、シプロフィブラート、クロフィブレート、フェノフィブラート、フルバスタチン、ゲムフィブロジル、プラバスタチン、プロブコール及びシンバスタチン等の脂質調節薬；
【０１０９】
ダントロレンナトリウム及び塩酸チザニジン等の筋弛緩剤；
【０１１０】
カルシトリオール、カロテン類、ジヒドロタキステロール、必須脂肪酸、非必須脂肪酸、フィトナジオール(phytonadiol)、ビタミンＡ、ビタミンＢ２、ビタミンＤ、ビタミンＥ及びビタミンＫ等の栄養剤；
【０１１１】
コデイン、デキストロプロポキシフェン、ジアモルフィン、ジヒドロコデイン、フェンタニル、メプタジノール、メタドン、モルフィン、ナルブフィン及びペンタゾシン等のオピオイド鎮痛薬；
【０１１２】
クエン酸クロミフェン、酢酸コルチゾン、ダナゾール、デヒドロエピアンドロステロン、エチニルエストラジオール、フィナステリド、フルドロコルチゾン、フルオキシメステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メストラノール、メチルテストステロン、ノルエチステロン、ノルゲストレル、エストラジオール、抱合卵胞ホルモン、プロゲステロン、リメキソロン、スタノゾロール、スチルベストロール、テストステロン及びチボロン等の性ホルモン；
【０１１３】
アンフェタミン、デキサンフェタミン、デクスフェンフルラミン、フェンフルラミン及びマジンドール等の賦活剤；
【０１１４】
メトトレキサート、オーラノフィン、金チオグルコース及び金チオリンゴ酸ナトリウム等の関節リウマチ用薬剤；
【０１１５】
アレンドロネート及びラロキシフェン等の骨粗しょう症用薬剤；
【０１１６】
局所麻酔薬；
【０１１７】
アシクロビル、バラシクロビル及びファムシクロビル等のヘルペス治療薬；
【０１１８】
オンダンセトロン及びグラニセトロン等の制吐剤；
【０１１９】
フラボノイド及びイソフラボノイドは、アントシアニジン及びアントシアニン、プロアントシアニジン、フラバン−３−オール、フラボノール、フラボン、フラバノン、イソフラバノン、それらの塩及びエステルを含む。しかしながら、この発展は、タイツリオウギ(Astragalus Membranaceus)という植物、植物の一部又は抽出物から単離されるフラボノイド化合物に限定されるものでなく、異なる原料から単離されるか又は化学的に合成される任意の好適なフラボノイド化合物も包含する。また、任意の好適な既知であるか又は未だ発見されていないフラボノイド化合物、及びイソフラボノイド化合物は、本発明の技術の範囲内である。多くのフラボノイド及びイソフラボノイドが、食品のイソフラボン含有量に関する米国農務省及びアイオワ州立大学のデータベース、公開文書１．３（２００２年）、及び選択食品のフラボノイド含有量に関する米国農務省のデータベース（２００３年）（http://www.nal.usda.gov/fnic/foodcomp/Data/isoflav/isoflav.html）及び（http://www.nal.usda.gov/fnic/foodcomp/Data/Flav/flav.html）（これらは両方とも参照により本明細書に援用される）に記載されている。本発明を発展させるために好適なフラボノイド及び／又はイソフラボノイド化合物の選択方法は当業者にとって明らかであろう。例えば、本発明を発展させるためのフラボノイド化合物は、限定されるものではないが、（−）−エピカテキン(epictechin)、（＋）−カテキン、プロシアニジンＢ２、ケルセチン脱水物、タキシフォリン及びレスベラトロール等であってもよい。
【０１２０】
カロテノイド、これらは概して、メバロン酸経路及びデオキシキシルロースリン酸経路に由来するテトラテルペンである（より古い供給源は、「イソプレノイド」経路としてそれらの供給源を参照することもある）。Ｃ２０化合物であるゲラニルゲラニル二リン酸（ＧＧＤＰ）の２つの分子を縮合させて、対称なカロテノイド骨格を形成する。
【０１２１】
カロテノイドは、２つの亜種、即ちキサントフィル又はオキシカロテノイドと呼ばれるより極性の化合物、及び無極性炭化水素カロテンに分けられる。
【０１２２】
カロテノイド類似体及びカロテノイド誘導体などの用語は一般的に、幾つかの実施形態では、天然に存在するカロテノイドに由来する化学化合物若しくは組成物、又は単に合成カロテノイドを指し得る。幾つかの実施形態では、カロテノイド類似体及びカロテノイド誘導体などの用語は一般的に、非カロテノイドベースの親化合物から合成的に得られるが、最終的にはカロテノイド由来の類似体と実質的に類似する化学化合物又は組成物を指し得る。或る特定の実施形態では、カロテノイド類似体及びカロテノイド誘導体などの用語は一般的に、天然に存在するカロテノイドの合成誘導体を指し得る。カロテノイドの例は、書籍「カロテノイドハンドブック(Carotenoids Handbook)」（G.Britton他編、２００４年）（参照により本明細書に援用される）に提供されている。
【０１２３】
本発明の発展の目的に適したカロテノイド化合物を選択する方法は、当業者には明らかであろう。
【０１２４】
カロテノイドの例としては、アスタキサンチン、ゼアキサンチン、ルテイン、リコピン、β−カロテンが挙げられる。
【０１２５】
天然に存在するカロテノイドの他の非限定的な例としては、以下のものが挙げられる：アアプトプルプリン(Aaptopurpurin)；アクチニオエリスリン(Actinioerythrin)；アクチニオエリスロール(Actinioerythrol)；アドニルビン；アドニキサンチン；Ａ．ｇ．４７０；Ａ．ｇ．４７１；アゲラキサンチンＣ；アレウリアキサンチン(Aleuriaxanthin)；アロキサンチン；アマロウシアキサンチン(Amarouciaxanthin)Ａ；アマロウシアキサンチンＢ；アンチョビキサンチン(Anchovyxanthin)；３'，４'−アンヒドロジアトキサンチン；アンヒドロデオキシフレキシキサンチン；アンヒドロエッシュショルツキサンチン(Anhydroeschscholtzxanthin)；アンヒドロルテイン；アンヒドロペリジニン；アンヒドロロドビブリン；アンヒドロサプロキサンチン；アンヒドロワーミンゴール(Anhydrowarmingol)；アンヒドロワーミンゴン(Anhydrowarmingone)；アンテラキサンチン；アファニシン(Aphanicin)；アファニコール(Aphanicol)；アファニン；アファノール(Aphanol)；アファニゾフィル(Aphanizophyll)；８'−アポ−β−カロテン−８'−アール；１０'−アポ−β−カロテン−１０'−アール；１２'−アポ−β−カロテン−１２'−アール；１４'−アポ−β−カロテン−１４'−アール；６'−アポ−ψ−カロテン−６'−アール；８'−アポ−ψ−カロテン−８'−アール；β−アポ−２−カロテナール；β−アポ−３−カロテナール；β−アポ−４−カロテナール；β−アポ−２'−カロテナール；β−アポ−８'−カロテナール；β−アポ−１０'−カロテナール；β−アポ−１２'−カロテナール；β−アポ−１４'−カロテナール；アポ−８，８'−カロテンジアール；８'−アポ−β−カロテン−３，８'−ジオール；４'−アポ−β−カロテン−４'−オン酸；８'−アポ−β−カロテン−８'−オン酸；１０'−アポ−β−カロテン−１０'−オン酸；１２'−アポ−β−カロテン−１２'−オン酸；β−アポ−２'−カロテノン酸；β−アポ−２'−カロテノン酸メチルエステル；β−アポ−８'−カロテノン酸；β−アポ−１０'−カロテノン酸；β−アポ−１２'−カロテノン酸；８'−アポ−β−カロテン−３−オール；β−アポ−２'−カロテノール；アポ−７−フコキサンチノール；アポ−２−リコペナール；アポ−３−リコペナール；アポ−６'−リコペナール；アポ−８'−リコペナール；アポ−１０'−ビオラキサンタール(violaxanthal)；アポ−１２'−ビオラキサンタール；アポビオラキサンチナール；アポ−２−ゼアキサンチナール(zeaxanthinal)；アポ−３−ゼアキサンチナール；アポ−４−ゼアキサンチナール；アスタセイン(Astacein)；アスタセン；ジパルミチン酸アスタセン；アスタキサンチン；アステリン酸；アステロイデノン；非対称のζ−カロテン；アウロクローム(Aurochrome)；アウロキサンチン(Auroxanthin)；アザフリン(Azafrin)；アザフリンアルデヒド(Azafrinaldehyde)；
【０１２６】
抗菌性フィトエン；バクテリオエリスリンα；バクテリオエリスリンβ；バクテリオプルプリンα；バクテリオルベリン(Bacterioruberin)；α−バクテリオルベリン；バクテリオルベリンジグリコシド；バクテリオルベリンモノグリコシド；α−バクテリオルベリンモノメチルエーテル；ビスアンヒドロバクテリオルベリン；３，４，３'，４'−ビスデヒドロ−β−カロテン；ビスデヒドロリコペン；２，２'−ビス（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−β，β−カロテン；２，２'−ビス［３−（グルコシロキシ）−３−メチルブチル］−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；２，２'−ビス［４−（β，Ｄ−グルコピラノシロキシ）−３−メチル−２−ブテニル］−γ，γ−カロテン；２，２'−ビス（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−γ，γ−カロテン；２，２'−ビス（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−ε，ε−カロテン；２，２'−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；２，２'−ビス（３−メチル−２−ブテニル）−ε，ε−カロテン；２，２'−ビス（３−メチル−２−ブテニル−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；２，２'−ビス（３−メチル−２−ブテニル）−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；２，２'−ビス（３−メチル−２−ブテニル）−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；２，２'−ビス（Ｏ−メチル−５−Ｃ−メチルペントシロキシ）−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；３，３'−ビス（ラムノシロキシ）−β，β−カロテン；２，２'−ビス（ラムノシロキシ）−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；ビキシン；
【０１２７】
カロキサンチン；カルタキサンチン；カンタキサンチン；カプサンチン；カプサンチンエポキシド；カプサンチノン；カプサントン；カプソクローム；カプソルビン；カプソルビンジオン；カプソルボン；カランゴキサンチン；１６'−カルボキシル−３'，４'−デヒドロ−γ−カロテン；カルシノキサンチン；カリカキサンチン；β−カロテナール；ψ，ψ−カロテン−２０−アール；カロテン；カロテンＸ；α−カロテン；β−カロテン；β，β−カロテン；β，γ−カロテン；β，ε−カロテン；β，φ−カロテン；β，ψ−カロテン；γ−カロテン；γ，γ−カロテン；γ，ψ−カロテン；δ−カロテン；ε−カロテン；ε（ｌ）−カロテン；ε，ε−カロテン；ε，ψ−カロテン；ζ−カロテン；ζ−カロテン（非対称）；η(eta)−カロテン；θ−カロテン；ξ(xi)−カロテン；φ−カロテン；φ，φ−カロテン；φ，Ｘ−カロテン；φ，ψ−カロテン；Ｘ，Ｘ−カロテン；ψ−カロテン；ψ，α−カロテン；ψ，ψ−カロテン；θ−カロテン；β−カロテン−５，６，５'，６'−ジエポキシド；β−カロテン５，８，５'，８'−ジエポキシド；β，β−カロテン−２，２'−ジオール；β，β−カロテン−２，３−ジオール；β，β−カロテン−３，４−ジオール；β，β−カロテン−３，３'−ジオール；β，β−カロテン−４，４'−ジオール；β，ε−カロテン−３，２'−ジオール；β，ε−カロテン−３，３'−ジオール；β，ψ−カロテン−２，３−ジオール；β，ψ−カロテン−３，３'−ジオール；ε，ε−カロテン−３，３'−ジオール；φ，φ−カロテン−３，３'−ジオール；ψ，ψ−カロテン−１６，１６'−ジオール；β，β−カロテン−３，３'−ジオールジパルミテート；β，ε−カロテン−３，３'−ジオールジパルミテート；β，β−カロテン−２，２'−ジオン；β，β−カロテン−３，４−ジオン；β，β−カロテン−４，４'ジオン；β，ψ−カロテン−３，４−ジオン；ε，ε−カロテン−３，３'−ジオン；β，χ−カロテン−３'，６'−ジオン；β，Ｘ−カロテン−３，４−ジオン；β，ψ−カロテン−４，４'−ジオン；β，φ−カロテン−３，４−ジオン；ψ，ψ−カロテン−４，４'−ジオン；α−カロテン５，６−エポキシド；β−カロテン５，６−エポキシド；ζ−カロテンエポキシド；酸化カロテン；β，β−カロテン−３，４，３'，４'−テトロール；β，β−カロテン−２，３，２'，３'−テトロール；β，β−カロテン−３，４，３'，４'−テトロン；Χ，Χ−カロテン−３，６，３'，６'−テトロン；β，β−カロテン−２，３，２'−トリオール；β，β−カロテン−２，３，３'−トリオール；β，β−カロテン−３，４，３'−トリオール；β，β−カロテン−３，４，４'−トリオール；β，ε−カロテン−３，４，３'−トリオール；β，ε−カロテン−３，１９，３'−トリオール；β，ε−カロテン−３，２０，３'−トリオール；β，β−カロテン−３，４，４'−トリオン；β，β−カロテン−２−オール；β，β−カロテン−３−オール；β，β−カロテン−４−オール；β，ε−カロテン−２−オール；β，ε−カロテン−３−オール；β，ε−カロテン−３'−オール；β，ε−カロテン−４−オール；β，φ−カロテン−３−オール；β，Χ−カロテン−３−オール；β，ψ−カロテン−３−オール；β，ψ−カロテン−４'−オール；ε，ψ−カロテン−３−オール；φ，��−カロテン−３−オール；φ，φ−カロテン−１６−オール；φ，φ−カロテン−２０−オール；カロテノンアルデヒド(Carotenonaldehyd)；β−カロテノン；β，β−カロテン−２−オン；β，β−カロテン−４−オン；β，ε−カロテン−２−オン；β，ε−カロテン−４−オン；β，ψ−カロテン−４−オン；γ−カロテン−４−オン；α−カロテン(Carotone)；セラキサンチン；チリキキサンチン(Chiriquixanthin)Ａ；チリキキサンチンＢ；クロレラキサンチン；クロロバクテン；クロロキサンチン；クリサンテマキサンチン(Chrysanthemaxanthin)；シトラナキサンチン；α−シトラウリン；β−シトラウリン；β−シトラウリネン(Citraurinene)；β−シトラウリノール(Citraurinol)；シトロキサンチン；化合物Ｘ；Ｃ．ｐ．；コリネバクテリウム・ポインセチアエ(Corynebacterium poinsettiae)；コリネキサンチン；コリネキサンチングルコシド；Ｃ．ｐ．；Ｃ．ｐ．；Ｃ．ｐ．；クロセチン；γ−クロセチン；クロセチンジアル（デヒド）；クロセチンジグルコシルエステル；クロセチンジメチルエステル；クロセチンゲンチオビオシルグルコシルジエステル；クロセチングルコシルメチルジエステル；クロセチンモノゲンチオビオシルエステル；クロセチンセミアルデヒド；クロシン；クロコキサンチン；クラスタキサンチン(Crustaxanthin)；クリプトカプシン；クリプトカプソン；クリプトクロム；α−クリプトユートレプチエラノン(Cryptoeutreptiellanone)；β−クリプトユートレプチエラノン；クリプトフラビン；クリプトモナキサンチン(Cryptomonaxanthin)；クリプトキサンテン；クリプトキサンチン；α−クリプトキサンチン；β−クリプトキサンチン；クリプトキサンチン−５，６，５'，６'−ジエポキシド；クリプトキサンチン−５，６，５'，８'−ジエポキシド；クリプトキサンチン−５，８，５'，８'−ジエポキシド；クリプトキサンチン−５，６−エポキシド；クリプトキサンチン−５，８−エポキシド；クリプトキサントール；ククルビタキサンチン；環状ζ−カロテン；シンチアキサンチン；デカヒドロ−β−カロテン；１，２，７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−デカヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８，１１，１２，１５，７'，８'，１１'，１２'，１５'−デカヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，２，７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−デカヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；デカヒドロリコペン；デカプレノキサンチン；デカプレノキサンチンジグルコシド；デカプレノキサンチンモノグルコシド；デポキシネオキサンチン(Deepoxyneoxanthin)；デヒドロ（ビスデヒドロ−、ジデヒドロ−、モノデヒドロデヒドロ−も参照のこと）アドニルビン；デヒドロアドニキサンチン；デヒドロカロテンＩＩ；デヒドロカロテンＩＩＩ；デヒドロ−β−カロテン；３，４−デヒドロ−β−カロテン；３'，４'−デヒドロ−γ−カロテン；３'，４'−デヒドロクリプトキサンチン；デヒドロゲナン−Ｐ；デヒドロゲナン−Ｐ；デヒドロゲナン−Ｐ；デヒドロゲナン−Ｐ；デヒドロゲナン−Ｐ  ４３９モノ−ＯＨ；デヒドロゲナン−フィトエン；デヒドロゲナン−フィトフルエン；デヒドロヒドロキシエキネノン；３'−デヒドロルテイン；３，４−デヒドロリコペン−１６−アール；デヒドロリコペン；３，４−デヒドロリコペン；１５，１５'−デヒドロリコペル��ン；７'，８'，１１'，１２'−デヒドロノナプレノキサンチン；１１'，１２'−デヒドロノナプレノキサンチン；３'，４'−デヒドロ−１７'（又は１８'）−オキソ−γ−カロテン；デヒドロパピリオエリスリン；１１，１２−デヒドロフィトエン；１１'，１２'−デヒドロフィトエン；２'−デヒドロプレクタニアキサンチン；デヒドロレトロカロテン；３，４−デヒドロロドピン；デヒドロロドビブリン；３'，４'−デヒドロルビキサンチン；デヒドロスクアレン；７，８，７'，８'−デヒドロゼアキサンチン；７，８−デヒドロゼイノキサンチン；デメチル（化）スフェロイデン；デオキシフレキシキサンチン；デオキシルテインＩ；デスヒドロキシデカプレノキサンチン；ジアジノクロム；ジアジノキサンチン；ジアンヒドロエッシュショルツキサンチン；４，４'−ジアポ−ζ−カロテン；４，４'−ジアポカロテン−４−アール；４，４'−ジアポカロテン−４，４'−ジアール；８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジアール；６，６'−ジアポカロテン−６，６'−ジオン酸；８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオン酸；４，４'−ジアポカロテン−４−オン酸；４，４'−ジアポニューロスポレン；４，４'−ジアポニューロスポレン−４−オン酸；４，４'−ジアポフィトエン；４，４'−ジアポフィトフレン；４，４'−ジアポ−７，８，１１，１２−テトラヒドロリコペン；ジアトキサンチン；ジデヒドロ−（デヒドロ−、モノデヒドロ−も参照のこと）３'，４'−ジデヒドロ−２'−アポ−β−カロテン−２'−アール；３'，４'−ジデヒドロ−２'−アポ−β−カロテン−２'−オール；７，８−ジデヒドロアスタキサンチン；３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−１６'−アール；３，４−ジデヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１６−アール；３，４−ジデヒドロ−β，β−カロテン；４，４'−ジデヒドロ−β−カロテン；３，４−ジデヒドロ−β，ε−カロテン；３，４−ジデヒドロ−β，φ−カロテン；３，４−ジデヒドロ−β，Χ−カロテン；３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン；３'，４'−ジデヒドロ−γ，ψ−カロテン；７，８−ジデヒドロ−φ，φ−カロテン；７，８−ジデヒドロ−φ，Χ−カロテン；３，４−ジデヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８−ジデヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；７，８−ジデヒドロ−β，ε−カロテン−３，３'−ジオール；３，４−ジデヒドロ−β，β−カロテン−２，２'−ジオン；３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−１６'−オン酸；３'，４'−ジデヒドロ−β，β−カロテン−３−オール；３'，４'−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４−オール；７，８−ジデヒドロ−β，ε−カロテン−３−オール；７，８−ジデヒドロ−β，φ−カロテン−３−オール；７，８−ジデヒドロ−β，Χ−カロテン−３−オール；３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−３−オール；３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−１６'−オール；３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−１８'−オール；３'，４'−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；７'，８'−ジデヒドロ−β，β−カロテン−３，４，３'−トリオール；３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−���０−アール；６，７−ジデヒドロ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３，１'−ジオール；３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−１'，２'−ジオール；３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４，２'−ジオン；３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，２−ジオール；７'，８'−ジデヒドロ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，５，６，３'−テトロール；６，７−ジデヒドロ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，５，３'−トリオール；７'，８'−ジデヒドロ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，５，３'−トリオール；３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−２，１'，２'−トリオール；１'，１６'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−２'−オール；３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−１'−オール；３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−２'−オール；３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；３'，４'−ジデヒドロ−１８'−ヒドロキシ−γ−カロテン；７，８−ジデヒドロイソレニエラテン；３'，４'−ジデヒドロ−４−ケト−γ−カロテン；７，８−ジデヒドロレニエラテン；４'，５'−ジデヒドロ−４，５'−レトロ−β，β−カロテン；４'，５'−ジデヒドロ−４，５'−レトロ−β，ψ−カロテン；ジデヒドロレトロ−γ−カロテン；４'，５'−ジデヒドロ−４，５'−レトロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；４'，５'−ジデヒドロ−４，５'−レトロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオン；１０'，１１'−ジデヒドロ−５，８，１１'，１２'−テトラヒドロ−１０'−アポ−β−カロテン−３，５，８−トリオール；６'，７'−ジデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，６，３'，５'−ペントール；６，７−ジデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−
カロテン−３，５，３'，５'−テトロール；３，４−ジデヒドロ−１，２，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；ジデヒドロトリケントリオロジン(trikentriorhodin)；７，８−ジデヒドロゼアキサンチン；ジデメチル化スピリロキサンチン；１，２，１'，２'−ジエポキシ−２，２'−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）３，４−ジデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；ジエポキシ−β−カロテン；５，８，５'，８'−ジエポキシクリプトキサンチン；５，６，５'，６'−ジエポキシ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン；５，６，５'，８'−ジエポキシ−５，６，５'，８'テトラヒドロ−β，β−カロテン；５，８，５'，８'−ジエポキシ−５，８，５'，８'テトラヒドロ−β，β−カロテン；５，６，５'，６'−ジエポキシ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；５，６，５'，８'−ジエポキシ−５，６，５'，８'テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；５，８，５'，８'−ジエポキシ−５，８，５'，８'テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；５，６，５'，６'−ジエポキシ−５，６，５'，６'テトラヒドロ−β，β−カロテン−３−オール；５，６，５'，８'−ジエポキシ−５，６，５'，８'テトラヒドロ−β，β−カロテン−３−オール；５，８，５'，８'−ジエポキシ−５，８，５'，８'テトラヒドロ−β，β−カロテン−３−オール；５，６，５'，８'−ジエポキシゼアキサンチン；５，８，５'，８'−ジエポキシゼアキサンチン；ジゲンチオビオシル８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；ジ−（β，Ｄ−グルコピラノシル(glucopyranosyi)）−４，４'−ジアポカロテン−４，４'−ジオエート；ジグルコシル−８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；ジヒドロアンヒドロロドビブリン；９'，１０'−ジヒドロ−９'−アポ−β−カロテン−３，９'−ジオン；９'，１０'−ジヒドロ−９'−アポ−ε−カロテン−３，９'−ジオン；７'，８'−ジヒドロ−７'−アポ−β−カロテン−８'−オン；５'，６'−ジヒドロ−５'−アポ−１８'−ノル−β−カロテン−６'−オン；７，８−ジヒドロアスタキサンチン；β−ジヒドロカロテン；１，１'−ジヒドロ−β−カロテン；３，４−ジヒドロ−β−カロテン；７，７'−ジヒドロ−β−カロテン；７'，８'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン；７'，８'−ジヒドロ−γ−カロテン；７'，８'−ジヒドロ−γ，ψ−カロテン；７'，８'−ジヒドロ−δ−カロテン；７'，８'−ジヒドロ−ε，ψ−カロテン；１，２−ジヒドロ−ζ−カロテン；１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；７'，８'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン３，１７'−ジオール；９'，１０'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３，１７'−ジオール；７'，８'−ジヒドロ−ε，ψ−カロテン−３，１７'−ジオール；１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，２０−ジオール；５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン３，５，６，３'−テトロール；５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン３，５，３'−トリオール；１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン１'−オール；７'，８'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン３−オール；１'，２'−ジヒドロ��φ，ψ−カロテン−１'−オール；１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，５，６，３'−テトロール；５，６−ジヒドロ−β，ε−カロテン−３，５，６，３'−テトロール；７，８（又は７'，８）−ジヒドロデカプレノキサンチンモノグルコシド；１'，２'−ジヒドロ−３'，４'−デヒドロ−３，１'−ジヒドロキシ−γ−カロテン；１，２−ジヒドロ−３，４−デヒドロリコペン；１，２−ジヒドロ−３，４−デヒドロ−１−ＯＨ−リコペン；７，８−ジヒドロ−４，４'−ジアポカロテン；７'，８'−ジヒドロ−４，４'−ジアポカロテン−４−アール；７'，８'−ジヒドロ−４，４'−ジアポカロテン−４−オン酸；１'，２'−ジヒドロ−３'，４'−ジデヒドロ−３，１'−ジヒドロキシ−γ−カロテン−２'−イルラムノシド；１'，２'−ジヒドロ−１'，２'−ジヒドロキシ−４−ケトトルレン；１'，２'−ジヒドロ−３，１'−ジヒドロキシトルレングルコシド；１'，２'−ジヒドロ−３，１'−ジヒドロキシトルレンラムノシド；１'，２'−ジヒドロ−４，２'−ジケトトルレン；３'−ジヒドロ−［Ｈ］−ドラデシン；１'，２'−ジヒドロ−１'−グルコシル−３，４−デヒドロトルレン；１'，２'−ジヒドロ−１'−グルコシル−４−ケトトルレン；１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシ−γ−カロテン；１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシチオロバクテン(chiorobactene)；１'，２'−ジヒドロ−２'−ヒドロキシ−３'，４'−デヒドロ−４−ケト−γ−カロテン；１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシ−３，４−デヒドロトルレングルコシド；１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシ−４−ケト−γ−カロテン；１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシ−４−ケトトルレン；１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシ−４−ケトトルレングルコシド；１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシスフェロイデネオン(hydroxysphe roideneone)；１'２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシトルレングルコシド；１'２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシトルレンラムノシド；１，２−ジヒドロリコペン；１'，２'−ジヒドロリコペン；７，８−ジヒドロリコペン；１，２−ジヒドロ−１−メトキシ−リコペン−２０−アール；ジヒドロメトキシリコペン；５，６−ジヒドロ−４−メトキシ−リコペン−６−オン；１，２−ジヒドロニューロスポレン；１'，２'−ジヒドロニューロスポレン；１，２−ジヒドロ−１−ＯＨ−リコペン；１'，２'−ジヒドロ−１'−ＯＨ−トルレン；２'−ジヒドロフィリップシアキサンチン；ジヒドロフィトエン；１，２−ジヒドロフィトエン；１'，２'−ジヒドロフィトエン；１，２−ジヒドロフィトフレン；１'，２'−ジヒドロフィトフレン；７，８−ジヒドロ−８，７'−レトロ−β，β−カロテン；７'，８'−ジヒドロロドビブリン；７，８（又は７'，８'）−ジヒドロサルシナキサンチン；３，４−ジヒドロスフェロイデン；１１'，１２'−ジヒドロスフェロイデン；３，４−ジヒドロスピリロキサンチン；３，３'−ジヒドロキシカンタキサンチン；３，３'−ジヒドロキシ−α−カロテン；３，４−ジヒドロキシ−β−カロテン；２，３−ジヒドロキシ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−ε−カロテン；２，３'−ジヒドロキシ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３，３'−ジ��ドロキシ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−β，ε−カロテン−４，２'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−β，Χ−カロテン−４，６'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−Χ，Χ−カロテン−６，６'−ジオン；２，３−ジヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３，３'−ジヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３，２'−ジヒドロキシ−β，ε−カロテン−４−オン；３，３'−ジヒドロキシ−β，ε−カロテン−４−オン；３，３'−ジヒドロキシ−β，χ−カロテン−６'−オン；３，８−ジヒドロキシ−χ，Χ−カロテン−６−オン；３，３'−ジヒドロキシデヒドロ−β−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−７，８−デヒドロ−β−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−７，８，７'，８'−デヒドロ−β−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−７，８−デヒドロ−β−カロテン−５'，６'−エポキシド；３，３'−ジヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３'，８'−ジヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−３'，６'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；３，３'−ジヒドロキシ−７'，８'−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；３，４'−ジヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；３，３'−ジヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，ε−カロテン−４−オン；３，８−ジヒドロキシ−７'，８'−ジデヒドロ−χ，Χ−カロテン−６−オン；３，６'−ジヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−６'，７'ジヒドロ−β，ε−カロテン−３'，８'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−７'，８'ジヒドロ−β，χ−カロテン−６'，８'−ジオン；３，１'−ジヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；１'，２'−ジヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；３，５−ジヒドロキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，７'，８'−テトラヒドロ−７'−アポ−β−カロテン−８'−オン；６，３'−ジヒドロキシ−７'，８'−ジデヒドロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，８−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−５，８，５'，８'−ジエポキシ−β−カロテン；５，６−ジヒドロキシ−５，６−ジヒドロ−１０'−アポ−β−カロテン−１０'−アール；５，６−ジヒドロキシ−５，６−ジヒドロ−１０'−アポ−β−カロテン−１０'−オン酸；５，６−ジヒドロキシ−５，６−ジヒドロ１２'−アポ−β−カロテン−１２'−オン酸；３，３'−ジヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３，１'−ジヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロトルレン；１'，２'−ジヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロトルレン；３，３'−ジヒドロキシ−４，４'−ジケト−β−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−２，２'−ジノル−β，β−カロテン−４，４'−ジオン−３，３'−ジアシレート；３，１９−ジヒドロキシ−３'，６'−ジオキソ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−１７−アール；１，１'−ジヒドロキシ−２，２'−ジラムノシル−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−３，４，３'，４'−テトラヒ���ロリコペン；３，３'−ジヒドロキシエキネノン；３，３'−ジヒドロキシ−５，６−エポキシ−α−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−５，８−エポキシ−α−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−５，６−エポキシ−β−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−５，８−エポキシ−β−カロテン；２−（ジヒドロキシイソペンテニル）−２'−イソペンテニル−β−カロテン；３，３'−ジヒドロキシイソレニエラテン；３，３'−ジヒドロキシ−４−ケト−カロテン(gcarotene)；３，３'−ジヒドロキシルテオクロム；ジヒドロキシリコペン；３，１'−ジヒドロキシ−２'−（５−Ｃ−メチルペントシロキシ）−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；ジヒドロキシニューロスポレン；２'，３'−ジヒドロキシ−２−ノル−β，β−カロテン−３，４−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−２−ノル−１３−β，β−カロテン−４，４'−ジオン−３−アシレート；３，３'−ジヒドロキシ−２−ノル−１３−β，β−カロテン−４，４'−ジオン−３，３'−ジ−アシレート；１，２−ジヒドロキシフィトフレン；ジヒドロキシピラルジキサンチン(Dihydroxypirardixanthin)；３，３'−ジヒドロキシレトロ−β−カロテン；３，３'−ジヒドロキシ−２，３，２'，３'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−７，８，７'，８'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３，３'−ジヒドロキシ−２，３，２'，３'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオンジパルミテート；３，３'−ジヒドロキシ−７，８，７'，８'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；１，１'−ジヒドロキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ(tetrahydrod)−ψ，ψ−カロテン−２，２'−ジオン；３，８'−ジヒドロキシ−５'，６'，７'，８'−テトラヒドロ−５'−アポ−１８'−ノル−β−カロテン−６'−オン；１，１'−ジヒドロキシ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ζ−カロテン；５，５'−ジヒドロキシ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオン；３，３'−ジ
ヒドロキシ−７，８，７'；８'−テトラヒドロ−χ，χ−カロテン−６，６'−ジオン；９'，１０'−ジヒドロ−β−ゼアカロテン−３，１７'−イオール；ジケト−（ジオキソ−又は−ジオンも参照のこと）２，２'−ジケトバクテリオルベリン；３，４−ジケト−β−カロテン；４，４'−ジケト−β−カロテン；４，４'−ジケト−γ−カロテン；４，４'−ジケトシンチアキサンチン；３，３'−ジケトデヒドロ−β−カロテン；４，４'−ジケトリコペン；ジケトピラルジキサンチン；３，３'−ジケトレトロ−β−カロテン；３，３'−ジケトレトロデヒドロ−β−カロテン；２，２'−ジケトスピリロキサンチン；４，４'−ジケト−７，８，７'，８'−テトラデヒドロゼアキサンチン；３，３'−ジメトキシ−β，β−カロテン；３，３'−ジメトキシ−β，ε−カロテン；３，３'−ジメトキシ−γ−カロテン；３，３'−ジメトキシ−３'，４'−デヒドロ−γ−カロテン；１，１'−ジメトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，１'，２'，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，１'−ジメトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，１'，２'，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２−オン；１，１'−ジメトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，１'−ジメトキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−４−オン；１，１'−ジメトキシ−１，２，７，８，１'，２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，１'−ジメトキシ−１，２，７，８，１１，１２，１'，２'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，１'−ジメトキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，１'−ジメトキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２，２'−ジオン；１，１'−ジメトキシ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２０−アール；１，１'−ジメトキシ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，１'−ジメトキシ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−４，４'−ジオン；１，１'−ジメトキシ−１，２，１'，２'−テトラヒドロリコペン；１，１'−ジメトキシ−１，１'，２，２'−テトラヒドロニューロスポレン；ジメチルクロセチン；ジメチル−６，６'−ジアポカロテン−６，６'−ジオエート；ジメチル−８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；ジネアポリタノシル−８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；２，２−ジノル−β，β−カロテン−３，４，３'，４'−テトロン；ジノキサンチン；３，３'−ジオキシ−４−オキソ−β−カロテン；ジオキソ−（ジケト−又は−ジオンも参照のこと）５，６−ジオキソ−１０'−アポ−５，６−セコ−β−カロテン−１０'−アール；５，６，５'，６'−ジセコ−β，β−カロテン−５，６，５'，６'−テトロン；７，８，１１，１２，１３，１４，１５，７'，８'，１１'，１２'，１５'−ドデカヒドロ−１３，１５'：１４，１５'−ビスシクロ−１５，１５'−セコ−ψ，ψ−カロテン−１５−オール；ドデカヒドロリコペン；α−ドラデシン；β−ドラデシン；α−ドラデキサンチン；β−ドラデキサンチン；
【０１２８】
エキネノン；エキニノン；エロキサンチン；６−エピカルポキサンチン；３'−エピルテイン；５，６−エポキシ−α−カロテン；５，８−エポキシ−α−カロテン；５，８−エポキシ−β−カロテン；１，２−エポキシ−１，２，７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−デカヒドロ−ψ，ψ−カロテン；５，６−エポキシ−７'，８'−ジデヒドロ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；５，８−エポキシ−７'，８'−ジデヒドロ−５，８−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；１'，２'−エポキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−２−オール；５'，６'−エポキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，１９（又は１９'），３'−テトロール；５'，６'−エポキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，３'−トリオール；５'，６'−エポキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，５，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，３'−トリオール−３−アセテート；５'，８'−エポキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，５'，８'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，３'−トリオール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−１２'−アポ−β−カロテン−３，１２'−ジオール；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−１０'−アポ−β−カロテン−３，１０'−ジオール；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−１２'−アポ−β−カロテン−３，１２'−ジオール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−β，β−カロテン；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，ε−カロテン(Ecarotene)；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−β，ε−カロテン；１'，２'−エポキシ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン；１'，２'−エポキシ−１'，２'−ジヒドロ−ε，ψ−カロテン；１，２−エポキシ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，ε−カロテン−３，３'−ジオール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，ε−カロテン−３，３'−ジオールジパルミテート；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−β，ε−カロテン−３，３'−ジオール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，ε−カロテン−３，３'，６'−トリオール；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−β，ε−カロテン−３，３'，６'−トリオール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−２−オール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−３−オール；５'，８'−エポキシ−５'，８'−ジヒドロ−β，β−カロテン−３−オール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，ε−カロテン−２−オール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３−オール；５，８−エポキシ−５，８−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３−オール；５，８−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−α−カロテン；５，６−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−７'，８'ジデヒドロ−５，６，７，８−テトラヒドロ(tetrahydrod)−β，β−カロテン−８−オン；５'，６'−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−５'，６'−ジヒドロ−１０，１１，２０−トリノル−β，β−カロテン−１９'，１１'−オリド；５'，６'−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−４，７−ジデヒドロ−５'，６'−ジヒドロ−１０，１１，２０−トリノル−β，β−カロテン−１９'，１１'−オリド−３−アセテート；５'，６'−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−５'，６'−ジヒドロ−１０，１１，２０−トリノル−β，β−カロテン−１９'，１１'−オリド−３−アセテート；５，６−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−５，６−ジヒドロ−β，χ−カロテン−６'−オン；５，８−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−５，８−ジヒドロ−β，χ−カロテン−６'−オン；５，６−エポキシ−３，３'−ジヒドロキシ−５，６，７'，８'−テトラヒドロ−β，ε−カロテン−１１'，１９'−オリド；１'，２'−エポキシ−２'−（２，３−エポキシ−３−メチルブチル）−２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３'，４'−ジデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１，２−エポキシ−１，２，７，８，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；５，６−エポキシ−３−ヒドロキシ−８'−アポ−β−カロテン−８'−アール；５，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−１０'−アポ−β−カロテン−３，１０'−ジオール；５，８−エポキシ−３−ヒドロキシ−γ−カロテン；５，８−エポキシ−３−ヒドロキシ−５，８−ジヒドロ−８'−アポ−β−カロテン−８'−アール；５，６−エポキシ−３−ヒドロキシ−５，６−ジヒドロ−１０'−アポ−β−カロテン−１０'−アール５０２；５，６−エポキシ−３−ヒドロキシ−５，６−ジヒドロ−１２'−アポ−β−カロテン−１２'−アール；５，６−エポキシ−３−ヒドロキシ−５，６，７'，８'−テトラヒドロ−７'−アポ−β−カロテン−８'−オン；５，８−エポキシルテイン；１，２−エポキシ−１，２，７，８，１１，１２，７'，８'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，２−エポキシ−１，２，７，８，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１'，２'−エポキシ−７，８，１１，１２，１'，２'，７'，８'−オクタヒドロ−β，ψ−カロテン−２−オール；１，２−エポキシフィトエン；５，８−エポキシルビキサンチン；５'，８'−エポキシ−５，６，５'，８'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，６，３'−テトロール；５'６'−エポキシ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，６，３'−テトロール；５，６−エポキシ−３'，４'，７'，８'−テトラデヒドロ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；５，６−エポキシ−３，３'，５'，１９'−テトラ−ヒドロキシ−６'７'−ジデヒドロ−５，６，７，８，５'，６'−ヘキサヒドロ−β，β−カロテン−８−オン−３'−アセテート−１９'−ヘキサノエート；５，６−エポキシ−３，３'，５'−トリヒドロキシ−６'，７'−ジデヒドロ−５，６，７，８，５'，６'−ヘキサヒドロ−β，β−カロテン−８−オン；５，６−エポキシ−３，３'，５'−トリヒドロキシ−６'７'−ジデヒドロ−５，６，７，８，５'，６'−ヘキサヒドロ−β，β−カロテン−８−オン−３'−アセテート；５'，６'−エポキシ−３，５，３'−トリヒドロキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−１０，１１，２０−トリノル−β，β−カロテン−１９'，１１'−オリド；５'，６'−エポキシ−３，５，３'−トリヒドロキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−１０，１１，２０−トリノル−β，β−カロテン−１９'，１１'−オリド−３−アセテート；４'，５'−エポキシ−３，６，３'−トリヒドロキシ−７，８，４'，５'，７'，８'−ヘキサヒドロ−γ，ε−カロテン−８−オン；５，６−エポキシゼアキサンチン；５，８−エポキシゼアキサンチン；エッシュショルツキサンチン；エッシュショルツキサントン；４'−エトキシ−β，β−カロテン−４−オン；４'−エトキシ−４−ケト−β−カロテン；ユーグレナノン(Euglenanone)；ユーグレナロドン(Euglenarhodon)；ユートレプチエラノン(Eutreptiellanone)；
【０１２９】
フラバシン；フラボクロム；フラボロジン；フラボキサンチン；フレキシキサンチン；フォリアクロム(Foliachrome)；フォリアキサンチン(Foliaxanthin)；フリッティエラキサンチン；フコクロム（Fucochrome）；フコキサンチン；フコキサンチノール；フコキサントール（Fucoxanthol）；
【０１３０】
ガザニアキサンチン；β，Ｄ−ゲンチオビオシルβ，Ｄ−グルコシル−８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；ゲンチオビオシルハイドロジェン−８，８'−ジオエート；ゲンチオビオシルネアポリタノシル−８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；β，Ｄ−グルコシルハイドロジェン−４，４'−ジアポカロテン−４，４'−ジオエート；４'−β，Ｄ−グルコシル−４−ハイドロジェン−７'，８'−ジヒドロ−４，４'−ジアポカロテン−４，４'−ジオエート；β，Ｄ−グルコシルハイドロジェン−８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；β，Ｄ−グルコシルメチル−８，８'−ジアポカロテン−８，８'−ジオエート；グルコピラノシロキシ（グルコシロキシを参照のこと）；４−グルコシロキシ−４，４'−ジアポニューロスポレン；１'−グルコシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン；１−グルコシロキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；２'−グルコシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３，１'−ジオール；１'−グルコシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３−オール；１'−グルコシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−２'−オール；１'−グルコシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；１−グルコシロキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１−グルコシロキシ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２０−アール；１−グルコシロキシ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン；１'−グルコシロキシ−１'，２'−ジヒドロ−φ，ψ−カロテン；１−グルコシロキシ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；４−グルコシロキシ−７'，８'−ジヒドロ−４，４'−ジアポカロテン；１'−グルコシロキシ−２'−ヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；２−（４−グルコシロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２'−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−γ，γ−カロテン；２−（４−グルコシロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２'−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−ε，ε−カロテン；２−（４−グルコシロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２'−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−７，８−ジヒドロ−ε，ε−カロテン；２'−（４−グルコシロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２−（３−メチル−２−ブテニル）−ε，ε−カロテン−１８−オール；２−［３−（グルコシロキシ）−３−メチルブチル]−２'−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；１'−グルコシロキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン；グリシメリン；グアラキサンチン；
【０１３１】
ハロシンチアキサンチン；ヘレニエン；ヘテロキサンチン；ヘキサデカヒドロリコペン；２，３，２'，３'，４５'−ヘキサデヒドロ−４，５'−レトロ−β，β−カロテン；１，２，７，８，１１，１２−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，２，７，８，１'，２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，２，７，８，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８，１１，１２，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８，１１，１２，７'，８'−ヘキサヒドロ−β，ψ−カロテン−２−オール；１５，７'，８'，１１'，１２'，１５'−ヘキサヒドロ−β，ψ−カロテン−２−オール；１，２，７'，８'，１１'，１２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；７，８，１１，１２，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１６−オール；７，８，１１，１２，７'，８'−ヘキサヒドロ−４，４'−ジアポカロテン；１，２，７，８，１１，１２−ヘキサヒドロリコペン；１'，２'，７'，８'，１１'，１２'−ヘキサヒドロリコペン；７，８，１１，１２，７'，８'−ヘキサヒドロリコペン；７，８，１'，２'，７'，８'−ヘキサヒドロリコペン；３，４，３'，４'，７'，８'−ヘキサヒドロスピリロキサンチン；１９'−ヘキサノイルオキシフコキサンチン；１９−ヘキサノイルオキシパラセントロン；１−ヘキソシル−１，２−ジヒドロ−３，４−ジデヒドロアポ−８'−リコペノール；Ｏ−ヘキソシル−１'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロ−γ−カロテン；Ｏ−へキソシル(Hexosy)−１−４−ケト−１'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロ−３'，４'−ジデヒドロ−γ−カロテン；ホプキンシアキサンチン；ヒドロキシ−（モノヒドロキシ−、ＯＨ又は−オールも参照のこと）３−ヒドロキシ−β−アポ−２−カロテナール；３−ヒドロキシ−８'−アポ−β−カロテン−８'−アール；３−ヒドロキシ−１０'−アポ−β−カロテン−１０'−アール；３−ヒドロキシ−１２'−アポ−β−カロテン−１２'−アール；３−ヒドロキシ−８'−アポ−ε−カロテン−８'−アール；３−ヒドロキシ−８'−アポ−β−カロテン−８'−オン酸；９'−ヒドロキシ−９'−アポ−β−カロテン−３−オン；９'−ヒドロキシ−９'−アポ−ε−カロテン−３−オン；ヒドロキシアステロイデノン；３−ヒドロキシカンタキサンチン；３−ヒドロキシ−β，ψ−カロテン−１８'−アール；３−ヒドロキシ−α−カロテン；３'−ヒドロキシ−α−カロテン；４−ヒドロキシ−α−カロテン；２−ヒドロキシ−β−カロテン；３−ヒドロキシ−β−カロテン；４−ヒドロキシ−β−カロテン；３−ヒドロキシ−γ−カロテン；４'−ヒドロキシ−γ−カロテン；３−ヒドロキシ−δ−カロテン；２−ヒドロキシ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３−ヒドロキシ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；３'−ヒドロキシ−β，β−カロテン−３，４−ジオン；４'−ヒドロキシ−β，β−カロテン−３，４−ジオン；３−ヒドロキシ−β，ε−カロテン−４，３'−ジオン；３'−ヒドロキシ−β，ε−カロテン−３，４−ジオン；３−ヒドロキシ−β，χ−カロテン−３'，６'−ジオン；３'−ヒドロキシ−β，β−カロテン−３，４，４'−トリオン；２'−ヒドロキシ−β，β−カロテン−２−オン；２−ヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３'−ヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；４'−ヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−β，ε−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−β，ε−カロテン−３'−オン；３'−ヒドロキシ−β，χ−カロテン−６'−オン；３−ヒドロキシ−β，ψ−カロテン−４'−オン；３−ヒドロキシ−β，ψ−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−ε，ε−カロテン−３'−オン；３'−ヒドロキシ−ψ，ψ−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシシトラナキサンチン；３−ヒドロキシ−７，８−デヒドロ−α−カロテン；３'−ヒドロキシ−３，４−デヒドロ−β−カロテン；３−ヒドロキシ−３'，４'−デヒドロ−γ−カロテン；４−ヒドロキシ−４，４'−ジアポニューロスポレン；３−ヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；２'−ヒドロキシ−３，４−ジデヒドロ−β，β−カロテン−２−オン；３−ヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，ε−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，Ｘ−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−２，３−ジデヒドロ−β，φ−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；３−ヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−７'，８'−ジヒドロ−７'−アポ−β−カロテン−４，８'−ジオン；３−ヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−７'，８'−ジヒドロ−７'−アポ−β−カロテン−８'−オン；３−ヒドロキシ−７'，８'−ジデヒドロ−７，８−ジヒドロ−χ，Ｘ−カロテン−６，８−ジオン；１'−ヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；１'−ヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−２'−オン；２'−ヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；５−ヒドロキシ−４'，５'−ジデヒドロ−４，５−ジヒドロ−４，５'−レトロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオン；３'−ヒドロキシ−２'，３'−ジデヒドロ−２−ノル−β，β−カロテン−３，４，４'−トリオン；３'−ヒドロキシ−４'，５'−ジデヒドロ−４，５'−レトロ−β，β−カロテン−３−オン；３−ヒドロキシ−５，８，５'，８'−ジエポキシ−β−カロテン；３−ヒドロキシ−７'，８'−ジヒドロ−７'−アポ−β−カロテン−８'−オン；３−ヒドロキシ−５'，６'−ジヒドロ−５'−アポ−１８'−ノル−β−カロテン−６'−オン；１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２０−アール；１'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロ−γ−カロテン；３−ヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−χ，Ｘ−カロテン−６，８−ジオン；４'−ヒドロキシ−５'，６'−ジヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；１'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；８'−ヒドロキシ−７'，８'−ジヒドロシトラナキサンチン；４−ヒドロキシ−７'，８'−ジヒドロ−４，４'−ジアポカロテン；４'−ヒドロキシ−５'，６'−ジヒドロエキネノン；１'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロ−２−イソペンテニル−２'−（ヒドロキシイソペンテニル）トルレン；１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロリコペン；１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロニューロスポレン；１'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロニューロスポレン；１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロフィトエン；１（又は１'）−ヒドロキシ−１，２（又は１'，２'）−ジヒドロフィトフレン；８'−ヒドロキシ−７'，８'−ジヒドロレティクラタキサンチン；１'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロスフェロイデン；２'−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロトルレン；２−ヒドロキシ−１'，２'−ジヒドロトルレン−１'，２'−オキシド；５−ヒドロキシ−５，６−ジヒドロゼアキサンチン；３−ヒドロキシ−３'，４'−ジケト−α−カロテン；３−ヒドロキシ−４，４'−ジケト−β−カロテン；３'−ヒドロキシ−３，４−ジケト−β−カロテン；２'−ヒドロキシ−３，１'−ジメトキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；４−ヒドロキシ−３'，４'−ジオキソ−β−カロテン；２−ヒドロキシエキネノン；３−ヒドロキシエキネノン；３'−ヒドロキシエキネノン；４'−ヒドロキシエキネノン；３−ヒドロキシ−５，８−エポキシ−β−カロテン；３'−ヒドロキシ−３，６−エポキシ−５，６−ジヒドロ−β，ε−カロテン−４−オン；３'−ヒドロキシ−３，６−エポキシ−７'，８'−ジデヒドロ−５，６−ジヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；３'−ヒドロキシユーグレナノン；２'−ヒドロキシフレキシキサンチン；１−ヒドロキシ−１，２，７'，８'，１１'，１２'−ヘキサヒドロリコペン；１'−ヒドロキシ−３，４，１'，２'，１１'，１２'−ヘキサヒドロスフェロイデン；２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−２−ブテニル）−２'−（３−メチル−２−ブテニル）−β，β−カロテン；３−ヒドロキシイソレニエラテン；３−ヒドロキシ−４−ケト−α−カロテン；３−ヒドロキシ−３'−ケト−α−カロテン；３−ヒドロキシ−４−ケト−β−カロテン；３−ヒドロキシ−４'−ケト−β−カロテン；４−ヒドロキシ−４'−ケト−β−カロテン；１'−ヒドロキシ−２'−ケト−１'，２'−ジヒドロトルレン；３−ヒドロキシ−３'−ケト−レトロデヒドロカロテン；１９−ヒドロキシルテイン；１６−ヒドロキシリコペン；３−ヒドロキシ−３'−メトキシ−β−カロテン；１'−ヒドロキシ−１−メトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，１'，２'，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２−オン；１'−ヒドロキシ−１−メトキシ−１，２，１'，２'，７'，８'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−４−オン；１'−ヒドロキシ−１−メトキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２−オン；１'−ヒドロキシ−１−メトキシ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−４−オン；２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−β，β−カロテン；２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−ε，ψ−カロテン；２−（３−ヒドロキシメチル−ブト−２−エニル）−７'，８'−ジヒドロ−δ−カロテン；２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−７'，８'−ジヒドロ−ε，ψ−カロテン；２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル(butenyi)）−２'−（３−メチル−２−ブテニル）−ε，ε−カロテン；２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２'−（３−メチル��２−ブテニル）−ε，ε−カロテン−１８−オール；２'−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２−（３−メチル−２−ブテニル）−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−１'−オール；２（又は２'）−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２'（又は２）−（３−メチル−２−ブテニル）−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−ε，ψ−カロテン−１'−オール；２'−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−２−（３−メチル−２−ブテニル）−７，８（又は７'，８'）−ジヒドロ−ε，ε−カロテン−１８−オール；２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−７，８，７'，８'−テトラヒドロ−ε，ψ−カロテン；２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブテニル）−７'，８'，１１'，１２'−テトラヒドロ−ε，ψ−カロテン；１６−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１６'−（３−メチル−２−ブテニル）−７，８，１１，１２，１５，７'，８'，１１'，１２'，１５'−デカヒドロ−ψ，ψ−カロテン；２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−２'−（３−メチル−２−ブテニル）−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；２−ヒドロキシ−単環式フィトフレン；４−ヒドロキシミクソキサントフィル(myxoxanthophyll)；ヒドロキシニューロスポレン；１５−ヒドロキシ−７'，８'，９'，１０'，１１'，１２'，１３'，１４'−オクタヒドロ−６'−アポ−β−カロテン−７'−オン；１'−ヒドロキシ−３，４，７，８，１'，２'，１１'，１２'−オクタヒドロスフェロイデン；３'−ヒドロキシ−４−オキソ−β−カロテン；３−ヒドロキシ−４−オキソ−２，３−デヒドロ−β−カロテン；４'−ヒドロキシ−３−オキソエキネノン；ヒドロキシフィトエン；ヒドロキシフィトフレン；４'−ヒドロキシ−４−オキソ−ピラルジキサンチン；２−ヒドロキシプレクタニアキサンチン；３−ヒドロキシ−４，５'−レトロ−５'−アポ−β−カロテン−５'−オン；３−ヒドロキシ−４'，１２'−レトロ−β，β−カロテン−３'，１２'−ジオン；３'−ヒドロキシルビキサンチ
ン；３'−ヒドロキシ−５，６−セコ−β，β−カロテン−５，６−ジオン；３−ヒドロキシセミ−β−カロテノン；３−ヒドロキシシンタキサンチン；ヒドロキシスフェロイデン；ヒドロキシスフェロイデノン；ヒドロキシスピリロキサンチン；８'−ヒドロキシ−５'，６'，７'，８'−テトラヒドロ−５'−アポ−１８'−ノル−β−カロテン−６'−オン；４'−ヒドロキシ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−４−オン；１−ヒドロキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２−オン；１−ヒドロキシ−１，２，７'，８'−テトラヒドロリコペン；１'−ヒドロキシ−３，４，１'，２'−テトラヒドロスフェロイデン；３−ヒドロキシトルレン；１６'−ヒドロキシトルレン；１８'−ヒドロキシトルレン；３−ヒドロキシ−３'，４'−トリケト−β−カロテン；３−ヒドロキシ−β−ゼアカロテン；５−ヒドロキシゼアキサンチン；
【０１３２】
イドキサンチン；イソアゲラキサンチンＡ；イソビキシン；イソカロテン；イソ−ζ−カロテン；イソ−ζ−カロテン；イソクロセチン；イソクリプトキサンチン；イソフコキサンチン；イソフコキサンチノール；イソルテイン；イソメチルビキシン；イソミチロキサンチン(mytiloxanthin)；２−イソペンテニル−３，４−デヒドロロドピン；イソレニエラテン；β−イソレニエラテン；３，３'−イソレニエラテンジオール；３−イソレニエラテノール；イソテダニアキサンチン；イソテダニン；イソゼアキサンチン；
【０１３３】
カルポキサンチン；ケト−（オキソ又は−オンも参照のこと）ケトカプサンチン；４−ケトカプサンチン；４−ケト−α−カロテン；４−ケト−β−カロテン；４−ケト−γ−カロテン；４−ケトシンチアキサンチン；４−ケト−３'，４'−デヒドロ−β−カロテン；４−ケト−１'，２'−ジヒドロ−１'−ヒドロキシトルレン；２−ケト−７'，８'−ジヒドロロドビブリン；４−ケト−３，３'−ジヒドロキシ−α−カロテン；４'−ケト−３−ヒドロキシ−γ−カロテン；４−ケト−３'−ヒドロキシリコペン；４−ケトルテイン３３２  ４−ケトミキソール(Ketomyxol)−２'−（メチルペントシド）；４−ケトミキソキサントフィル；２−ケト−ＯＨ−スピリロキサンチン；４−ケトフレイキサントフィル；２−ケトロドビブリン；４'−ケトルビキサンチン；２−ケトスピリロキサンチン；４−ケトトルレン；４−ケトゼアキサンチン；
【０１３４】
ラクツカキサンチン；ラトクロム；ラトキサンチン；レプロテン；リリーキサンチン；ロニセラキサンチン；ロロキサンチン；ルソミシン(Lusomycin)；ルテイン；ルテインジメチルエーテル；ジパルミチン酸ルテイン；ルテインエポキシド；ルテオクロム；ルテオール；ルテオキサンチン；リコペナール；リコペン−２０−アール；リコペン；リコペン−１６，１６'−ジオール；リコペン−１，２−エポキシド；リコペン−５，６−エポキシド；リコペン−１６−オール；リコペン−２０−オール；リコペルセン；リコフィル；リコキサンチン；
【０１３５】
マクトラキサンチン；マニキサンチン；１−マンノシロキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−８'−アポ−ψ−カロテン−８'−オール；３'−メトキシ−β，β−カロテン−３−オール；３−メトキシ−β，Ｘ−カロテン；１−メトキシ−１，２，７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−デカヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１'−メトキシ−１，２，７，８，１１，１２，１'，２'，７'，８'−デカヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１−メトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２０−アール；１'−メトキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン；１−メトキシ−３，４−ジデヒドロ−l，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１−メトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，７'，８'，１１'，１２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１'−メトキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１，２，７，８，１'，２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１−メトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１'−メトキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１−メトキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２−オン；１−メトキシ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２０−アール；１−メトキシ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１'−メトキシ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４'−オン；１'−メトキシ−１'，２'−ジヒドロ−Ｘ，ψ−カロテン−４'−オン；１−メトキシ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−４−オン；１'−メトキシ−１'，２'−ジヒドロ−３'，４'−デヒドロ−γ−カロテン；１−メトキシ−１，２−ジヒドロ−３，４−デヒドロリコペン；１−メトキシ−１，２−ジヒドロ−３，４−ジデヒドロリコペン−２０−アール；１−メトキシ−１，２−ジヒドロリコペン；４−メトキシ−５，６−ジヒドロリコペン；１−メトキシ−１，２−ジヒドロニューロスポレン；１−メトキシ−１，２−ジヒドロフィトエン；１−メトキシ−１，２−ジヒドロフィトフレン；１'−メトキシ−１'，２'−ジヒドロスフェロイデン；３−メトキシ−１９，３'−ジヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−６'，８'−ジオン；１−メトキシ−１，２，７'，８'，１１'，１２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１'−メトキシ−１，２，７，８，１'，２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１−メトキシ−１，２，７'，８'，１１'，１２'−ヘキサヒドロ−ψ，ψ−カロテン−４−オン；１−メトキシ−１'−ヒドロキシ−１，２，１'，２'−テトラヒドロフィトフレン；１−メトキシ−２−ケト−７'，８'−ジヒドロ−３，４−デヒドロリコペン；メトキシリコペナール；１−メトキシ−１，２，７，８，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１'−メトキシ−１，２，７，８，１１，１２，１'，２'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１−メトキシ−４−オキソ−１，２−ジヒドロ−８'−アポ−ψ−カロテン−８'−アール；１−メトキシ−４−オキソ−１，２−ジヒドロ−１２'−アポ−ψ−カロテン−１２'−アール；メトキシフィトエン；メトキシフィトフレ��；メトキシスフェロイデン；１'−メトキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１−メトキシ−１，２，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１−メトキシ−１，２，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−４−オン；１−メトキシ−１，２，７'，８'−テトラヒドロ−３，４−デヒドロリコペン；３−メトキシ−１９，３'，８'−トリヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−６'−オン；メチル−４'−アポ−β−カロテン−４'−オエート；メチル−８'−アポ−β−カロテン−８'−オエート；メチル−６'−アポ−ψ−カロテン−６'−オエート；メチルアポ−６'−リコペンオエート；メチルビキシン；２−（３−メチル−２−ブテニル）−β，β−カロテン−１８（又は１８'）−オール；２−（３−メチル−２−ブテニル）−３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；２−（３−メチル−２−ブテニル）−７，８，７'，８'−テトラヒドロ−ε，ψ−カロテン−１８−オール；メチル−３'，４'−ジデヒドロ−β，ψ−カロテン−１６'−オエート；メチル−１−ヘキシル−１，２−ジヒドロ−３，４−ジデヒドロ−アポ−８'−リコペンオエート；メチルハイドロジェン−６，６'−ジアポカロテン−ジオエート；メチル−１−マンノシロキシ−３，４−ジデヒドロ−１，２−ジヒドロ−８'−アポ−ψ−カロテン−８'−オエート；メチル−１'−メトキシ−４'−オキソ−１'，２'−ジヒドロ−Χ，ψ−カロテン−１６（又は１７若しくは１８）−オエート；２'−（Ｏ−メチル−５−Ｃ−メチルペントシロキシ）−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３，１'−ジオール；メトリデン；ミムラキサンチン(Mimulaxanthin)；モナドキサンチン(Monadoxanthin)；モノアンヒドロバクテリオルベリン；モノデヒドロ−β−カロテン；モノデヒドロリコペン；モノデメチル（化）スピリロキサンチン；モノエポキシ−（エポキシ−も参照のこと）モノヒドロキシシクロフィトエン；モノヒドロキシシクロフィトフレン；ムタトクロム(Mutatochrome)；ムタトキサンチン；ミチロキサンチン；ミチロキサンチノン；ミキソバクチン；ミキソバクトン；ミキソール−２'−グルコシド；ミキソール−２'−Ｏ−メチル−メチルペントシド；ミキソール−２'−ラムノシド；ミキソキサンチン；ミキソキサントール；ミキソキサントフィル；
【０１３６】
ネオカロテン；ネオクロム；ネオ−β−カロテンＢ；ネオ−β−クリプトキサンチンＡ；ネオキサンチン；ネオキサンチン−３−アセテート；ニューロスポラキサンチン；ニューロスポラキサンチンメチルエステル；ニューロスポレン；ノナプレノキサンチン（Nonaprenoxanthin）；２'−ノル−アスタキサンチンジエステル；ノルビキシン；ノストキサンチン（Nostoxanthin）；
【０１３７】
オクタヒドロ−β−カロテン；１，２，７，８，１１，１２，７'，８'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，２，７，８，１１，１２，７'，８'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，２−ジオール；１，２，７，８，１'，２'，７'，８'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；１，２，７，８，１１，１２，７'，８'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロ−β，ψ−カロテン−２−オール；１，２，７，８，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロ−４，４'−ジアポカロテン；オクタヒドロリコペン；５，６，７，８，５'，６'，７'，８'−オクタヒドロリコペン；７，８，１１，１２，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロリコペン；３，４，３'，４'，７'，８'，１１'，１２'−オクタヒドロスピリロキサンチン；ＯＨ（ヒドロキシ−又は−オールも参照のこと）ＯＨ−クロロバクテン；ＯＨ−クロロバクテングルコシド；ＯＨ−リコペン；２−ＯＨ−モノシクロフィトエン；２−ＯＨ−モノシクロフィトフレン；ＯＨ−ニューロスポレン；ＯＨ−オケノン；ＯＨ−Ｐ  ４８１；ＯＨ−Ｐ  ４８２；ＯＨ−Ｐ  ５１１；ＯＨ−Ｒ；ＯＨ−ロドピン；ＯＨ−シンタキサンチン−５，６−エポキシド；ＯＨ−スフェロイデン；ＯＨ−スフェロイデノン；ＯＨ−７，８，１１，１２−テトラヒドロリコペン；ＯＨ−Ｙ；オケノン；オフィオキサンチン；オスシラキサンチン(Oscillaxanthin)；オスシロール−２，２'−ジ（Ｏ−メチル−メチルペントシド）；オスシロール−２，２'−ジラムノシド；オボエステル；オキソ−（ケト又は−オンも参照のこと）３−オキソカンタキサンチン；４'−オキソ−４，４'−ジアポカロテン−４−オン酸；８'−オキソ−８，８'−ジアポカロテノン酸；３−オキソエキネノン；４−オキソサプロキサンチン；１６'−オキソトルレン；６'−オキシクリサンテマキサンチン；Ｐ  ４１２；Ｐ  ４４４；Ｐ  ４５０；Ｐ  ４５２；Ｐ  ４８１；Ｐ  ５００；Ｐ  ５１８；１'−［（χ−Ｏ−パルミトイル−β，Ｄ−グルコシル）オキシ］−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−２'−オール；パピリオエリスリン；パピリオエリトリノン；パラセントロン；パラシロキサンチン；ペクテノール；ペクテノロン；ペクテノキサンチン；ペンタキサンチン；ペリジニン；ペリジニノール；ペルシカクロム；ペルシカキサンチン；フィリップシアキサンチン；フィロサミアキサンチン；フレイキサントフィル；フレイキサントフィルパルミテート；フォエニコノン(Phoeniconone)；フォエニコプテロン(Phoenicopterone)；フォエニコキサンチン；フィサリエン；フィソキサンチン；フィトエン；Ｃ（３０）−フィトエン；フィトエン−１，２−（エポ）オキシド；フィトエノール；フィトフレン；フィトフレンエポキシド；フィトフレノール；顔料Ｒ；顔料Ｘ；顔料Ｙ；プレクタニアキサンチン；ポリ−シス−γ−カロテン；ポリ−シス−ψ−カロテン；ポリ−シス−リコペン；プラシノキサンチン；ピロリン酸プレリコペルセン；ピロリン酸プレフィトエン；プロ−γ−カロテン；プロリコペン；プロニューロスポレン；プロテトラヒドロリコペン；プソイド−α−カロテン；ピレノキサンチン；ピロキサンチン；ピロキサンチノール；
【０１３８】
７−シス：レニエラシステン；レニエラプルプリン；レニエラテン；レティクラキサンチン(Reticulaxanthin)；レチニリデンチグリン酸；レトロビスデヒドロ（−β−）カロテン；レトロデヒドロ（−β−）カロテン；レトロデヒドロ−γ−カロテン；レトロデヒドロゼアキサンチン；ラムノピラノシロキシ−（ラムノシロキシ−も参照のこと）２'−Ｏ−ラムノシル−４−ケトミキソール；２'−Ｏ−ラムノシルミキソール；３'−ラムノシロキシ−β，β−カロテン−３−オール；１−ラムノシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン；２'−ラムノシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３，１'−ジオール；２'−ラムノシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３，４，１'−トリオール；１'−ラムノシロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−３−オール；ロドアウランキサンチン(Rhodoauranxanthin)；ロドピン；ロドピン（−２０−）アール；ロドピナールグルコシド；ロドピングルコシド；ロドピノール；ロドプルプリン；ロドトルレン；ロドビブリン；ロドビオラスシン(Rhodoviolascin)；ロドキサンチン；ロセリトリン(Roserythrin)；ルビクロム；ルビキサンチン；ルビキサンチン−５，６−エポキシド；ルビキサントン；
【０１３９】
サルモン酸；サルモキサンチン；サプロキサンチン；サルシナキサンチン；サルシナキサンチンジグルコシド；サルシナキサンチンモノグルコシド；サルシネン；５，６−セコ−β，β−カロテン−５，６−ジオン；５，６−セコ−β，ε−カロテン−５，６−ジオン；セミ−α−カロテノン；セミ−β−カロテノン；シドニアキサンチン；シンタキサンチン；シフォナキサンチン；シフォネイン；ナトリウム−３，１９−ジヒドロキシ−７，８−ジ−デヒドロ−β，χ−カロテン−３'，６'−ジオン−３−サルフェート；ナトリウム−３，１９−ジヒドロキシ−３'，６'−ジオキソ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−１７'−アール−３−サルフェート；ナトリウム−３，１９，３'−トリヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−６'−オキソ−β，χ−カロテン−１７'−オエート−３−サルフェート；ナトリウム−３，１９，１７'−トリヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−３'，６'−ジオン−３−サルフェート；スファエロボリン(Sphaerobolin)；スフェロイデン；スフェロイデノン；スピリロキサンチン；スルカトキサンチン(Sulcatoxanthin)；
【０１４０】
タンゲラキサンチン(Tangeraxanthin)；タラキサンチン；ジパルミチン酸タラキサンチン；タラキシエン(Taraxien)；タレオキサンチン(Tareoxanthin)；テダニアキサンチン；テダニン(Tedanin)；テルンストロエミアキサンチン(Ternstroemiaxanthin)；テチアテン(Tethyatene)；７，８，７'，８'−テトラデヒドロアスタキサンチン；３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン；３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８，７'，８'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン−２，２'−ジオン；３'，４'，７'，８'−テトラデヒドロ−β，β−カロテン−３−オール；３，４，３'，４'−テトラデヒドロリコペン；６，７，６'，７'−テトラデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；６，７，６'，７'−テトラデヒドロ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，３'，５'−テトロール；７，８，７'，８'−テトラデヒドロゼアキサンチン；３，４，３'，４'−テトラデヒドロビスアンヒドロバクテリオルベリン；５，６，５'，６'−テトラヒドロカンタキサンチン；７，８，７'，８'−テトラヒドロカプソルビン；テトラヒドロ−β−カロテン；７，８，７'，８'−テトラヒドロ−β，β−カロテン；７'，８'，１１'，１２'−テトラヒドロ−β，ψ−カロテン；７'，８'，１１'，１２'−テトラヒドロ−γ−カロテン；７'，８'，１１'，１２'−テトラヒドロ−γ，ψ−カロテン；１，２，７，８−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８，１１，１２−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；７，８，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン；５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオール；７，８，７'，８'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，３'−ジオール；７'，８'，９'，１０'−テトラヒドロ−β，ψ−カロテン−３，１７'−ジオール；１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１，１'−ジオール；５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−３，５，６，３'，５'，６'−ヘキサオール；１，２，７，８−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；１，２，７'，８'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−１−オール；７，８，１１，１２−テトラヒドロ−４，４'−ジアポカロテン；７，８，７'，８'−テトラヒドロ−４，４'−ジアポカロテン；テトラヒドロリコペン；１，２，１'，２'−テトラヒドロリコペン；５，６，５'，６'−テトラヒドロリコペン；７，８，１１，１２−テトラヒドロリコペン；７，８，７'，８'−テトラヒドロリコペン；７'，８'，１１'，１２'−テトラヒドロリコペン；１，２，１'，２'−テトラヒドロリコペン−１，１'−ジオール；１，２，１'，２'−テトラヒドロニューロスポレン；３，４，１１'，１２'−テトラヒドロスフェロイデン；３，４，７，８−テトラヒドロスピリロキサンチン；３，４，３'，４'−テトラヒドロスピリロキサンチン；３，４，３'，４'−テトラヒドロスピリロキサンチン−２０−アール；５，６，５'，６'−テトラヒドロ−３，４，３'，４'−テトロール−４，４'−ジサル��ェート；２，３，２'，３'−テトラヒドロキシ−β，β−カロテン−４，４'−ジオン；２，３，２'，３'−テトラヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３，１９，３'，１７'−テトラヒドロキシ−β，χ−カロテン−６'−オン−３−サルフェート；３，５，３'，５'−テトラヒドロキシ−６'，７'−ジデヒドロ−５，８，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン−８−オン；３，３'，５，５'−テトラヒドロキシ−６'−ヒドロ−７−デヒドロ−β−カロテン；３，４，３'，４'−テトラヒドロキシピラルジキサンチン；３，４，３'，４'−テトラヒドロキシ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン；（３，４，３'，４'）−テトラケト−β−カロテン；４，５，４'，５'−テトラケト−β−カロテン；チオセース(Thiothece)−４２５；チオセース−４６０；チオセース−４７４；チオセース−４７８；チオセース−４８４；チオセース−ＯＨ−４８４；タイルフィッシュキサンチン(Tilefishxanthin)Ｉ；タイルフィッシュキサンチンＩＩ；タイルフィッシュキサンチンＩＩＩ；タイルフィッシュキサンチンＩＶ；トルラロジン；トルラロジンアルデヒド；トルラロジンメチルエステル；トルレナール；トルレン；トルレンカルボン酸；２，３，２'−トリヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３，３'，４'−トリヒドロキシ−β，β−カロテン−４−オン；３，４，３'−トリヒドロキシ−β，χ−カロテン−６'−オン；３，３'，５'−トリヒドロキシ−６'，７'−デヒドロ−α−カロテン；３，３'，８'−トリヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−４，６'−ジオン；３，３'，８'−トリヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−６'−オン；３，１９，３'−トリヒドロキシ−７，８−ジデヒドロ−β，χ−カロテン−６'−オン−３−サルフェート；３，１'，２'−トリヒドロキシ−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；３，５，１９−トリヒドロキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，７'，８'−テトラヒドロ−７'−アポ−β−カロテン−８'−オン−３−アセテート−１９−ヘキサノエート；３，５，６'−トリヒドロキシ−６，７−ジデヒドロ−５，６，７'，８'−テトラヒドロ−β，ε−カロテン−３'，８'−ジオン；３，５，３'−トリヒドロキシ−５，６−ジヒドロ−β−カロテン；３，３'，５'−トリヒドロキシ−５'，６'−ジヒドロ−β−カロテン−５'，６'−エポキシド；３，１９，３'−トリヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−β，ε−カロテン−８−オン；３，１９，３'−トリヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−β，β−カロテン−８−オン−１９−ラウレート；３，６，３'−トリヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−γ，ε−カロテン−８−オン；３，３'，１９−トリヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−８−オキソ−α−カロテン；３，３'，６'−トリヒドロキシ−５，８−エポキシ−α−カロテン；３，４，４'−トリヒドロキシピラルジキサンチン；１，１'，２'−トリヒドロキシ−３，４，３'，４'−テトラデヒドロ−１，２，１'，２'−テトラヒドロ−ψ，ψ−カロテン−２−オン；３，４，４'−トリヒドロキシ−５，６，５'，６'−テトラヒドロ−β，β−カロテン；トリケントリオロジン(Trikentriorhodin)；３，４，４'−トリケト−β−カロテン；３，１'，２'−トリメトキ���−３'，４'−ジデヒドロ−１'，２'−ジヒドロ−β，ψ−カロテン−４−オン；トリオファキサンチン(Triophaxanthin)；トリファシアキサンチン(Triphasiaxanthin)；トリスアンヒドロバクテリオルベリン；トロレイン(Trollein)；トロリクロム(Trollichrome)；トロリフラビン(Trolliflavin)；トロリフロア(Trolliflor)；トロリキサンチン；ツナキサンチン；ウリオリド(Uriolide)；バウケリアキサンチン(Vaucheriaxanthin)；ビオラキサンチン(Violaxanthin)；ビオレオキサンチン(Violeoxanthin)；ビオレリトリン；ワーミンゴル(Warmingol)；ワーミンゴン(Warmingone)；ウェビアキサンチン(Webbiaxanthin)；キサントフィル；キサントフィルＫ（１）；キサントフィルＫ（１）Ｓ；ジパルミチン酸キサントフィル；キサントフィルエポキシド；α−ゼアカロテン；β−ゼアカロテン；β（１）−ゼアカロテン；α−ゼアカロテン−３，１７'−ジオール；β−ゼアカロテン−３，１７'−ジオール；β−ゼアカロテン−３−オール；ゼアキサンテン；ゼアキサンチン；ゼアキサンチンジエポキシド；ゼアキサンチンジメチルエーテル；ゼアキサンチンジラムノシド；ジパルミチン酸ゼアキサンチン；ゼアキサンチン−５，６−エポキシド；ゼアキサンチン−５，８−エポキシド；ゼアキサンチンフランオキシド；ゼアキサンチンモノメチルエーテル；ゼアキサンチンモノラムノシド；ゼアキサントール；及びゼイノキサンチン。
【０１４１】
天然に存在するカロテノイドの上記リストは、天然に存在するカロテノイドの非限定的な例であることを意味する。カロテノイドの範疇に入る、より多くの天然に存在する分子が発見されるので、このリストは包括的ではない。
【０１４２】
スルホニル尿素
スルホニル尿素の非限定的な例としては、アセトヘキサミド、ＤｉａＢｅｔａ、グリベンクラミド、グリクラジド、グリピジド（Ｇｌｕｃｏｔｒｏｌ）、グリクロピラミド、クロルプロパミド、トラザミド、トルブタミド、グリメピリド（Ａｍａｒｙｌ）、並びにトルブタミド類似体及びメグリチニド類似体（例えば、レパグリニド、ナテグリニド、メグリチニド及びミチグリニド（ＫＡＤ−１２２９））等が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１４３】
ナイアシン及び関連誘導体
ナイアシンという用語は、ニコチン酸（ピリジン−３−カルボン酸）及びその誘導体に関して一般的に記述されるものである。ニコチン酸誘導体の非限定的な例としては、ニコフラノース、アシピモクス（５−メチルピラジン−２−カルボン酸−４−オキシド）、ニセリトロール、プロブコール、イソニコチン酸、コレキサミン、オキシニアク酸、ニコクロナート、ニコモール、ＮＩＡＳＰＡＮ、ニセリコル(nicerikol)及びニコチン酸トコフェロールが挙げられる。
【０１４４】
本発明に好適であり得る他の活性剤のさらなる例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない：アベカルニル、アカンプロセート(acamprostate)、アカビル、アセブトロール、アセクロフェナク、アセメタシン、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセトヘキサミド、マレイン酸アセトフェナジン、アセトフェナジン、アセトキソロン、アセトキシプレグネノロン、アシトレチン(acetretin)、アクリゾルシン、アクリバスチン、アシクロビル、アジナゾラム、塩酸アジフェニン、アドラフィニル、アドレノロン、アガトロバン(agatroban)、アニトリン(ahnitrine)、アカチノール(akatinol)、アラトロフロキサシン、アルベンダゾール、アルブテロール、アルジオキサ、アレンドロネート、アルフェンタニル、アリベンドール、アリトレチノイン、アロプリノール、アリルアミン、アリルエストレノール、アルミノプロフェン、アルモトリプタン、アロセトロン、アロキシプリン、アルプラゾラム、アルプレノロール、アマンタジン、アンブセタミド、アミドフリン、アミジノマイシン、アミロリド、アミノアリールカルボン酸誘導体、アミノグルテチミド、アミノグリコシド、アミノペンタミド、アミノプロマジン、アミノレックス、アミオダロン、アミフェナゾール、アミプリロース、アミスルプリド、アミトリプチリン、アムレキサノクス、アムロジピン、アモジアキン、アモスラロール、アモトリフェン、アモキサピン、アモキシシリン、アンフェクロラール、アンフェタミン、アンホマイシン、アンホテリシン、アンピシリン、アンピロキシカム、アンプレナビル、アムリノン、アムサクリン、硝酸アミル、アミルバルビトン、酢酸アナゲストン、アナストロゾール、アンジノシリン(andinocillin)、アンドロステンジオール、アンドロステンジオール−１７−アセテート、アンドロステンジオール−１７−ベンゾエート、アンドロステンジオール−３−アセテート、アンドロステンジオール−３−アセテート−１７−ベンゾエート、アンドロステンジオン、酢酸アンドロステロン、安息香酸アンドロステロン、プロピオン酸アンドロステロン、アンドロステロン、アンギオテンシン、アニデュラタンジン(anidulatungin)、アニラセタム、アパゾン、アピサイクリン(apicycline)、アポアトロピン、アポモルフィン、アプラクロニジン、アプレピタント、アプロチニン、アルバプロスチル、アルデパリン、アリピプラゾール、アルニカシン、アロチノロール、アルスチイノール(arstiinol)、アリール酢酸誘導体、アリールアルキルアミン、アリール酪酸誘導体、アリールカルボン酸、アリールピペラジン、アリールプロピオン酸誘導体、アスピリン、アステミゾール、アテノロール、アトモキセチン、アトルバスタチン、アトバコン、アトロピン、アウラノフン(auranofn)、アザプロパゾン、アザチオプリン、アゼラスチン、アゼタゾラミド(azetazolamide)、アジスロマイシン、バクロフェン、バンブテロール、バメタン、バルビトン、バルニジピン、バサラジド(basalazide)、ベクラミド、ベクロブラート、ベフィモロール(befimolol)、ベメグリド、ベナゼプリル、ベンシクラン、ベンダザック、ベンダゾール、ベンドロフルメチアジド、ペニシリンベネタミン、塩酸ベネキサート、ベンフロジルヘミスクシナート、ベニジピ��、ベノリレート、ベンタゼパム、ベンズヘキソール、ベンジオダロン、ベンズニダゾール、ベンズオクタミン、ベンゾジアゼピン誘導体、ベンゾジアゼピン、ベンゾナテート、ベンズフェタミン、ベンジルモルフィン、べぺリデン(beperiden)、ヒドロキシナフトエ酸ベフェニウム、ベプリジル、ベタヒスチン、ベタメタゾン、ベタキソロール、ベバントロール、メチル硫酸ベボニウム、ベキサロテン、ベザドキシフィン(bezadoxifine)、ベザフィブラート、ビアラミコール、ビアペネム、ビカルタミド、ビエタミベリン、ビフォナゾール、ビネダリン、ビニフィブラート、ビリコダル、ビサコジル、ビサントレン、ビソプロロール、ビトルテロール、ボピンドロール、ボスウェリア酸、ブラジキニン、ブレチリウム、ブロマゼパム、ブロモクリプチン、ブロムペリドール、ブロチゾラム、ブロビンカミン、ブシクラート、ブクロクス酸、ブクモロール、ブドララジン、ブイエニオード(buieniode)、ブフェトロール、ブフロメジル、ブフラロール、ブメタニド、ブニトロロール、ブプラノロール、ブプレノルフィン、ブプロピオン、バスピロン、ブスルファン、ブタラミン、ブトルファノール、ブタベリン、ブテナトム(butenatme)、塩酸ブチドリン、ブトバルビトン、硝酸ブトコナゾール、ブトコナゾール、ブトフィロール(butofilol)、臭化ブトロピウム、カベルゴリン、カルシフェジオール、カルシポトリエン、カルシトリオール、カルジビン、カンベンダゾール、カミオキシロール(camioxirole)、カモスタット、カンペステロール、カンプトテシン、カンデサルタン、カンドキサトリル、カペシタビン、カプリン酸塩、カプサイシン、カプトプリル、カラゾロール、カルバセフェム、カルバミン酸、カルバマゼピン、カルバペネム、カルバルゾン、カルバトロール（Ｃａｒｂａｔｒｏｌ、）カルベノキソロン、カルビマゾール、カルブロマール、カルブテロール、カリソプロドール、カロテン、カロベリン、カルテオロール、カルベジロール、セファクロル、セファゾリン、セフブペラゾン、セフェピム、セフォセリス、セフチブテン、セレコキシブ、セリプロロール、セファエリン、セファロスポリンＣ、セファロスポリン、セファマイシン、セリバスタチン、セルトパリン、セタモロール、セチエジル、セチリジン、セトラキサート、クロラシジン、クロラムブシル、クロベタミド、クロルダントイン、クロルジアゼポキシド、酢酸クロルマジノン、クロルメチアゾール、クロロキン、クロロチアジド、クロルフェニラミン、クロルフェノキサミド、クロルフェンテルミン、クロルプログアニル、クロルプロマジン、クロルプロパミド、クロルプロチキセン、クロルテトラサイクリン、クロルタリドン、コレカルシフェロール、クロモナール、シクレソニド、シクロニカート、シドフォビル、シグリタゾン、シランセトロン、シロスタゾール、シメチジン、臭化シメトロピウム、マレイン酸シネパゼド、シンナメドリン、シンナリジン、シノラゼパム、シノキサシン、シプロフィブラート、シプロフロキサシン、シサプリド、シスプラチン、シタロプラム、シチコリン、クラリスロマイシン、クレボプリド、クレマスチン、クレンブテロール、クリダナク、クリノフィブラート、クリオキノール、クロバザム、クロベンフロール、クロベンゾレクス、クロファジミン、クロフィブレート、クロフィブリン酸、クロホレクス、クロミプラミン、クロナゼパム、クロニジン、クロニトラート、クロピドグレル、クロピラクインドメタシン、クロラノロール、クロリクロメン、クロルプレナリン、クロルテルミン、クロチアゼパム、クロトリマゾール、クロキサシリン、クロザピン、クメパジド(cmepazide)、メチル臭化コデイン、リン酸コデイン、硫酸コデイン、コデイン、コロイド状ビスマスサブシトレート、クロマフィバン(cromafiban)、クロモリン、クロプロパミド、クロテタミド、クルクミン、シクランデレート、シクラルバメート、シクラゾシン、シクルエキセドリン、シクリジン、シクロベンザプリン、シクロドリン(cyclodrine)、ヨウ化シクロニウム、シクロペンタミン、シクロスポリン、シピオネート、シプロヘプタジン、酢酸シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダルホプリスチン、ダントロレンナトリウム、ダピプラゾール、ダロジピン、デカノエート、デシタビン、デコキネート、デヒドロエメチン、デラビルジン、デラビリジン、デメクロサイクリン、デノパミン、デラムシクロン(deramciclone)、デスシタロプラム(descitalopram)、デシプラミン、デスロラタジン、３−ケトデソゲスケル(3-ketodesogeskel)、デソモルフィン、デソキシメタゾン、デトミジン、デキサンフェタミン、デキサナビノール、デクスクロルフェニラミン、デクスフェンフルラミン、デクスメチルフェニデート、デクスラゾキサン、硫酸デクストロアンフェタミン、デクストロアンフェタミン、デキストロプロポキシフェン、ＤＨＥＡ、二酢酸塩、ジアモルフィン、ジアゼミン、ジアゼパム、ジアジキノン(diaziquinone)、ジアゾキシド、ジブロモプロパミジン、ジクロロフェン、ジクロフェナク、ジクマロール、ジダノシン、ジデオキシアデノシン、ジエチルプロピオン、ジフェメリン、ジフェナミゾール、ジフルニサル、ジギトキシン、ジゴキシン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロコデイン、ジヒドロコデイノン、酢酸エノール、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロゲステロン、ジヒドロモルフィン、ジヒドロピリジン誘導体、ジヒドロストレプトマイシン、ジヒドロタキステロール、アセチルサリチル酸ジヒドロキシアルミニウム、ジヨードヒドロキシキノリン、ジイソプロミン、ジラゼプ、ジレバロール、ジルチアゼム、ジロキサニドフロエート、ジロキサニド、ジルチアゼム、ジメフリン、ジメンヒドリナート、ジメチステロン、ジメトトリン(dimetotrine)、ジモルフォラミン、ジニトルミド、ジオキサフェチルブチレート、ジオキセセドリン(dioxethedrine)、ジフェメトキシジン(diphemethoxidine)、ジフェンヒドラミン、ジフェノキシラート、ジフェタルソン、ジピベフリン、臭化ジボニウム、ジピリダモール、ジリスロマイシン、ジソピラミド、ジバルプロエックスナトリウム、ドフェチリド、ドンペリドン、ドネペジル、ドペキサミン、ドプラジル(dopradil)、ドスマルファート、ドキサプラム、ドキサゾシン、ドキセファゼパム、ドキセピン、ドキシサイクリン、ドロフェニン、プロピオン酸ドロモスタノロン、ドロモスタノロン、ドロナビノール、ドロペリドール、ドロプレニラミン、ｄ−トレオ−メチルフェニデート、デュロキセチン、エブロチジン、エブルナモニン���エカベト、エセノフロキサシン、硝酸エコナゾール、エダバロン(edavarone)、エドクスジン、エファビレンツ、エフィバレンツ(effivarenz)、エフロキサート、エレドイシン、エレトリプタン、エルゴジピン、エリプチシン、臭化エメプロニウム、エメチン、エナラプリル、エナント酸塩、エンカイニド、エンロピタット(enlopitat)、エノキシモン、エンプロスチル、エンタカポン、エパノロール、エフェドリン、エピナスチン、エピネフリン、エピルビシン、エプレレノン、エプロサルタン、エルゴカルシフェロール、メシル酸エルゴロイド、エルゴタミン、エルタペナム(ertapenum)、エリスロマイシン、四硝酸エリトリリチル(erytlirityl tetranitrate)、エサプラゾール、エスシタロプラム、エスモロール、エソメプラゾール、エソナリモド、エスタゾラム、安息香酸エストラジオール、エストラムスチン、コハク酸エスキオール(eskiol succinate)、酢酸エストロン、硫酸エストロン、エタフェドリン、エタフェノン、エタクリン酸、エタミバン、エチナメート、エチニルエスカジオール(ethinyleskadiol)−３−アセテート、エチニルエスカジオール−３−ベンゾエート、エチニルエストラジオール、エチオナミド、エチステロン（１７ａ−エチニルテストステロン）、エトプロパジン、エトトイン、エトキシフェナミン、エチルエストレノール、エチルモルフィン、エチルノルエピネフリン、二酢酸エチノジオール、エトドラク、エトフィブラート、エトポシド、エトリコキシブ、エトレチナート、エベロリムス、エキサラミド、エキサメスタン、エキサモレリン(examorelin)、エゼミチブ(ezemitibe)、ファレカルシトリオール、ファムシクロビル、ファモチジン、ファンタファロン、ファラペナム(farapenum)、ファルグリタザル、ファスジル、フェルバメート、フェロジピン、フェナラミド、フェンブレン(fenbuLen)、フェンブトラザート、フェンジリン、フェンフルラミン、フェノールドパム、フェノプロフェン、フェノテロール、フェノベリン、フェノキサゾリン、フェノキセジル、フェンピプラン、フェンプロポレックス、フェンスピリド、フェンタニル、フェキソフェナジン、フラボキサート、フレカイニド、フロプロピオン、フロレジル、フロクスウリジン、フルコナゾール、フルシトシン、フルダラビン
、フルジアゼパム、フルドロコルチゾン、フルレナミン酸(flulenamic acid)、フルナニゾン(flunanisone)、フルナリジン、フルニソリド、フルニトラゼパム、フルオコルトロン、フルオキセチン、デカン酸フルペンチキソール、デカン酸フルフェナジン、エナント酸フルフェナジン、フルフェナジン、フルプロクァゾン、フルラゼパム、フルルビプロフェン、酢酸フルロゲストン、プロピオン酸フルチカゾン、フルバスタチン、フルボキサミン、フォミノベン、フォルモテロール、ホスカルネット、ホスカルネット、ホシノプリル、フォスフェニトイン、フロバトリプタン、フドステイン、フマジリン、フラゾリドン、フラゾリドン、フルフリルメチルアンフェタミン、フロセミド、ガバペンチン、ガベキサート、ガボキサドール、ガランタミン、ガロパミル、ガンマパリン(gammaparin)、ガンシクロビル、ガングレフェン、ゲファルナート、ゲムシタビン、ゲムフィブロジル、ゲピロン、ゲスタデン(gestadene)、グレリン、グラチラマー、グラウカルビン(glaucarubin)、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、グルコン酸、グルタミン酸、グリブリド、三硝酸グリセリル、グリメピリド、グラニセトロン、グレパフロキサシン、グリセオフルビン、グアイアズレン、グアナベンズ、グアンファシン、ハロファンキン(halofankine)、デカン酸ハロペリドール、ハロペリドール、ハロキサゾラム、ヘプロニカート、ヘプタノエート、ヘキソベンジン、ヘキソプレナリン、ヒドラミトラジン、ヒドラジド、ヒドロコドン、ヒドロコルチゾン、ヒドロモルフォン、ヒドロキシアンフェタミン、酢酸ヒドロキシメチルプロゲステロン、ヒドロキシメチルプロゲステロン、酢酸ヒドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、ヒドロキシプロゲステロン、ヒメクロモン、ヒオスシアミン、イボパミン、イブジラスト、イブテナク(ibutenac)、イブプロフェン、イブチリド、イドクスウリジン、イフェンプロジル、イグメシン、イロプロスト、イマチニブ、イミダプリル、イミダゾール、イミペネム、イミプラミン、イモラミン、インカドロン酸ペルゴリド、インダナゾリン、インデノロール、インジナビル、インドメタシン、インドラミン、イノシンプラノベックス、ナイアシン酸イノシトール、ヨードキノール、イピドラシン(ipidracine)、イプロニアジド、イルベサルタン、イリノテカン、イルソグラジン、イソ酪酸塩、イソカプリン酸エステル、イソエタリン、イソメテプテン、イソプロテレノール、二硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、二硝酸イソソルビド、イソクスプリン、イスラジピン、イタセトロン、イトラコナゾール、トシル酸イトラミン、イベルメクチン、カリジン、カリクレイン、カナマイシン、ケタミン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトロラク、ケトチフェン、ラベタロール、ラフチジン、ラミフィバン、ラミブジン、ラモトリギン、ラナトシドＣ、ランソプラゾール、ラソフォキシフェン、レフルノミド、レミノプラゾール、レルカニジピン、レソピトロン、レトロゾール、ロイコボリン、レバルブテロール、レバロルファン、レベチラセタム、レベトリアセタム(levetriacetam)、レボブノロール、レボドパ、レボフロキサシン、レボファセトペラン、レボルファノール、リドカイン、リドフラ���ン、リフィブロール、リマプロスト、リネゾリド、リンチトリプト、リラナフタート、リシノプリル、リスリド、ロベリン、ロブカビル、ロドキサミド、ロメフロキサシン、ロメリジン、ロムスチン、ロペラミド、ロピナビル、ロプラゾラム、ロラカルベフ、ロラタジン、ロラゼパム、ロレフロキサシン、ロルメタゼパム、ロサルタン、ロバスタチン、ロバスタチン、コハク酸ロキサピン、ロキサピン、１−トレオメチルフェニデート、ルミラコキシブ、アセチルサリチル酸リジン、リゾザイム、リスリド、マブテロール、マフェニド、アセチルサリチル酸マグネシウム、マルグラモスチン(malgramostin)、六硝酸マンニトール、マプロチリン、マジンドール、メベンダゾール、メクリジン、メクロフェナム酸、メクロキサミンペンタピペリド、メダゼパム、メジバジン、メジゴキシン、メドロゲストン、酢酸メドロキシプロゲステロン、メフェナム酸、メフェノレックス、メフロキン(mefloquin)、メフロキン(mefloquine)、酢酸メゲストロール、酢酸メレンゲストロール、メルファラン、メマンチン、臭化メペンゾラート、メペリジン、メフェノキサロン、メフェンテルミン、メピンドロール、メピキサノクス、メプロバメート、メプタジノール、メルカプトプリン、メロペナム(meropenum)、メサラミン、メサラジン、メソリダジンベシレート、メソリダジン、メタクラゼパム、メタムフェプラモン、メタムピシリン、メタプロテレノール、メタラミノール、メタサイクリン、塩酸メタドン、メタドン、メタムフェタミン(methamphetamine)、メタカロン、メタルンフェタミン(metharnphetamine)、メトイン(methoin)、メトトレキサート、メトキサミン、メトスクシミド、メチルヘキサンアミン、メチルフェニデート−ｄ−トレオ−メチルフェニデート、メチルフェニデート、メチルフェノバルビトン、メチルプレドニゾロン、メチセルギド、メチアジン酸、メチゾリン、メトクロプラミド、メトラゾン、メトプロロール、メトキサロン(metoxalone)、メトリプラノロール(metripranolol)、メトロニダゾール、メキシレチン、メタキサロン、ミアンセリン、ミベフラジル、ミコナゾール、ミダゾラム、ミドドリン、ミグリトール、ミルナシプラン、ミルリノン、ミノキシジル、ミルタザピン、ミソプロストール、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ミゾラスチン、モダフィニル、モフェブタゾン、モフェチル、塩酸モリンドン、モリンドン、モルシドミン、モナテピル、モンテルカスト、モンテプラーゼ、モプロロール、モリシジン、塩酸モルフィン、硫酸モルフィン、モルフィン、サリチル酸モルホリン、モサプラミン、モキシフロキサシン、モキシシリト、モキソニジン、ミコフェノレート、ナブメトン、ナドロール、ナドキソロール、ナドロパリン、ナファモスタット、ナフロニル、ナフトピジル、ナルブフィン、ナリジクス酸、ナルメフェン、ナロルフィン、ナロキソン、ナルトレキソン、安息香酸ナンドロロン、シクロヘキサンカルボン酸ナンドロロン、シクロヘキサン−プロピオン酸ナンドロロン、デカン酸ナンドロロン、フリルプロピオン酸ナンドロロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ナファゾリン、ナプロキセン、ナラトリプタン、ナタマイシン、ナテグリニド、ネドクロミル、ネファゾドン、ネフォパム、ネルフィナビル、ネモナ��リド、ウンデシレン酸ネオマイシン、ネオマイシン、ネオコフィン(neokofin)、ネシリチド、ｎ−エチルアンフェタミン、ネビラピン、ネキソパミル、ニカメタート、ニカルジピン、ニセルゴリン、ニコフィブラート、ニコフラノース、ニコモルフィン、ニコランジル、ニコチニルアルコール、ニクマロン(nicoumalone)、ニフェジピン、ニフェナロール、ニケタミド、ニルタミド、ニルバジピン、ニモジピン、ニモラゾール、ニプラジロール、ニソルジピン、ニチソノン、ニトラゼパム、ニトロフラントイン、ニトロフラゾン、ニトログリセリン、ニザチジン、ノラステミゾール、ノルエピネフリン、ノレチノドレル(norethynodrel)、ノルフェネフリン、ノルフロキサシン、ノルゲスチメート、ノルゲスケル(norgeskel)、ノルゲストリエノン、ノルメタドン、ノルメチステロン、ノルモルフィン、ノルプソイドエフェドリン、ノルトリプチリン、ノバントロン、ナイリドリン、ナイスタチン、オクタミルアミン、オクトドリン、オクトパミン、オフロキサシン、オランザピン、オランザピン、オラパタジン(olapatadine)、オルメサルタン、オラパタジン、オルサラジン、オマパトリラト、オメプラゾール、オンダンセトロン、オピウム、オプレベルキン(oprevelkin)、オルリスタット、オルニダゾール、オルノプロスチル、オセルタミビル、オキサリプラチン、オキサムニキン、オキサンドロロン、エンボン酸オキサンテル、オキサプロジン、オキサトミドペミロラスト(oxatomide pemirolast)、オキサトミド、オキサゼパム、オキサカルバゼピン、オクスフェンダゾール、オキシコナゾール、オキシラセタム、オキソリン酸、オクスプレノロール、オキシコドン、オキシフェドリン、オキシメタゾリン、オキシモルホン、オキシフェンブタゾン、オキシフェンサイクリミン、オザグレル、パクリタキセル、パロノセトロン、パントプラゾール、パパベリン、パリカルシトール、パラメタジオン、パレコキシブ、パリプラゾール、パロモマイシン、パロキセチン、パルサルミド、パジナクロン、ペモリン、ペンブトロール、ペンシクロビル、ペニシリンＧベンザチン、ペニシリンＧプロカイン、ペニシリンＶ、ペニシリン、四硝酸ペンタエリスリトール、四硝酸ペンタエリスリトール、ペンタピペリド、ペンタゾシン、ペンチフィリン、ペンチゲチド、ペントバルビトン、ペントレックス、ペントキシフィリン、ペントリニトロール、ピルブテロール、ピレンゼピン、ペルゴリド、ペルヘキシリン、ペリンドプリルエルブミン、ペロスポン、ペルフェナジンピモジド、ペルフェナジン、ファンキノン、フェナセミド、フェナセチン、フェナゾピリジン、フェンカルバミド、フェンジメトラジン、フェネルジン、フェニンジオン、フェンメトラジン、フェノバルビトン、フェノペリジン、フェノチアジン、フェノキシベンザミン、フェンスクシミド、フェンテルミン、フェントラミン、フェニルサリチル酸塩、フェニル酢酸塩、フェニルブタゾン、塩酸フェニルエフリン、塩酸フェニルプロパノラミン、塩酸フェニルプロパノラミン、フェニルプロピル−メチルアミン、フェニトイン、フロログルシノール(phloroglucinol)、フォレドリン、サリチル酸フィソスチグミン、フィソスチグミン、フィトナジオール、フィトステロール、ピアペナム(piapenum)、ピシロレクス、ピクラミラスト、ピクロトキシン、ピクマスト、ピファルニン、ピルシカイニド、ピマゲチン、ピメクロン、ピメクロリムス、ピメフィリン、ピモジド、臭化ピナベリウム、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピペラシリン、硫酸ピペラジンエストロン、ピペラジン誘導体、ピペリラート(piperilate)、ピラセタム、ピリベジル、ピリフィブラート、ピロキシカム、ピタバスタチン、ピゾチリン、プラウノトール、ポラプレジンク、ポリベンザルソール、リン酸ポリエストロール、プラクトロール、プラルナカサン、プラミペキソール、プランルカスト、プラバスタチン、プラゼパム、プラジカンテル、プラゾシン、プレガバリン、プレナルテロール、プレニラミン、プリジノール、臭化プリフィニウム、プリミドン、プリミプラミン、プロベネシド、プロブコール、プロカインアミド、プロカルバジン、プロカテロール、プロクロルペラジン、プログアニル、プロネタロール(pronethalol)、プロパフェノン、プロパミジン、硝酸プロパチル、プロペントフィリン、プロピオン酸塩、プロピラム、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロピルヘキセドリン、プロピルチオウラシル、プロトキロール、プロトリプチリン、プロキサゾール、プソイドエフェドリン、プリン、エンボン酸ピランテル、ピラゾール、ピラゾロン、ピリドフィリン、ピリメタミン、ピリミジン、ピロリドン、クアゼパム、クエチアピン、クエツアピン(quetuapine)、キナゴリド、キナプリル、キネストロール、キンファミド、キニジン、硫酸キニン、キノロン、キヌプリチン、ラバルゾタン、ラベプラゾールナトリウム、ラベプラゾール、ラセフィミン、ラマフロバン(ramahroban)、ラミプリル、ラニチジン、ラノラジン、ランソプラゾール、ラサギリン、レバミピド、レフルダン、レパグリニド、レピノタン、レピリナスト、レプロテロール、レセルピン、レチノイド、リバビリン、リファブチン、リファンピシン、リファペンチン、リルメニジン、リルゾール、リマンタジン、リミテロール、リオプロスチル、リスペリドン、リタノビル、リタペンチン、リチペネム、リトドリン、リトナビル、リバスチグミン、リザトリプタン、ロシベリン、ロフェコキシブ、ロヒプノール、ロリプラム、レモキシプリド、ロニフィブラート、ロピニロール、ロピバカイン、ロサプロスト
ール、ロシグリタゾン、ロスバスタチン、ロチノロール、ロトラキサート、酢酸ロキサチジン、ロキシンドール、ルビテカン、サラセタミド、サリシン、サリシラミド、サリチル酸誘導体、サルメトロール、サキナビル、サキナビル、スコポラミン、セクニダゾール、セレギリン、セモチアジル、セルチンドール、セルトラリン、シブトラミン、シルデナフィル、シンバスタチン、シラメシン、シロリムス、シタクスセタン(sitaxsentan)、ソファルコン、ソモチアジル、ソリブジン、ソタロール、ソテレノール、スパルフロキサシン、スパスモリトール(spasmolytol)、スペクチノマイシン、スピラマイシン、スピゾフロン、スタブジン、ストレプトマイシン、スクシニルスルファチアゾール、スクラルファート、スフェンタニル、硝酸スルコナゾール、スルファセタミド、スルファジアジン、サルファロキシカシド(sulfaloxicacid)、スルファルシド、スルフマロール、スリンダク、スロクチジル、スルファベンザミド、スルファセタミド、スルファジアジン、スルファドキシン、スルファフラゾール、スルファメラジン、スルファメトキサゾール、スルファピリジン、スルファサラジン、スルフィンピラゾン、スルピリド、スルチアム、スルトプリド、スルブロポニウム、スマニロール、スマフリプタン(sumahriptan)、スネピホン(sunepihon)、スーパーオキシドジスムターゼ(superoxide dismutase)、スプラタスト、スラミンナトリウム、シネフリン、タクリン、タクロリムス、タクロリムス、タダラフィル、タリノロール、タリペキソール、タモキシフェン、タムスロシン、タルゲチン、タザノラスト、タザロテン、タゾバクタム、テカスチメゾール(tecastimezole)、テクロザン、テジサミル、テガセロド、テレンゼピン、テルミサルタン、テマゼパム、テニポシド、テプレノン、テラゾシン、テルビナフィン、テルビナフィン、硫酸テルブタリン、テルブタリン、テルコナゾール、テルフェナジン、テロジリン、テロフェナメート、テルタトロール、テストラクトン、４−ジヒドロテストステロン、四環系化合物(tetracyclics)、テトラサイクリン、テトラヒドロカンナビノール、テトラヒドロゾリン、タリドミド、セオフィブラート、チアベンダゾール、チアジネカルボキサミド、チオカルバミン酸塩、チオカルバミジン、チオカルバルゾン、チオリダジン、チオチキセン、チアガビン、チアメニジン、チアネプチン、チアプロフェニン酸、チアラミド、チクロピジン、チグロイジン(tigloidine)、チリソロール、チモロール、チニダゾール、チノフェドリン、チンザパリン、チオコナゾール、チプラナビル、チラパザミン、チロフィバン、チロプラミド、チタニセン、チザナジン、チザニジン、チジナジン、トカイニド、トラザミド、トラゾリン、トルブタミド、トルカポン、トルシクラート、トルフェナミン酸、トリプロロール、トルテリジン(tolteridine)、トルテロジン、トナベルスタット(tonaberstat)、トピラメート、トポテカン、トルセミド、トレミフェンシブラート(toremifene cibrate)、トレミフェン、トスフロキサシン、トラマドール、トラマゾリン、トランドラプリル、トラニラスト、トラニルシプロミン、トラピジル、トラキサノックス、トラゾドン、トレトキノール、トリアセチン、トリアムシノロン、トリアムテリン、トリアムテレン、トリアゾラム、塩��トリフルオペラジン、トリフルオペラジン、トリフルプロマジン、トリヘキシフェニジル、トリマゾシン、トリメブチン、トリメタジジン、トリメトプリム、トリムゲストン、トリミプラミン、トリモプロスチル、トリチオジン、トログリタゾン、リン酸トロルニブラート(trolnibrate phosphate)、トロメタミン、トロピカミド、トロバフロキサシン、トロキシピド、ツアミノヘプタン、ツロブテロール、チマゾリン、チラミン、ウンデカン酸塩、ウンデセン酸、ウリナスタチン、バラシクロビル、バルデコキシブ、吉草酸塩、バルガンシクロビル、バルプロ酸、バルサルタン、バンコマイシン、バルデナフィル、ベンラファキシン、ベノレルビン、ベラパミル、ビダラビン、ビガバキン、ビンカミン、ビンポセチン、ビオマイシン、ビキジル、ビスナジン、ビタミンａ誘導体、ビタミンａ、ビタミンｂ２、ビタミンｄ、ビタミンｅ、ビタミンｋ、ボグリボース、ボリコナゾール、キサリプロデン、キサモテロール、キサンチノールナイアシネート、臭化キセニトロピウム、キシベノール、キシメラガトラン、キシロメタゾリン、ヨヒンビン、ザコプリド、ザフィルルカスト、ザルシタビン、ザレプロン、ザナミビル、ザテブラジン、ジコノチド、ジドブジン、ジレウトン、ジメルジン、プロピオン酸亜鉛、ジプラシドン、ゾリミジン、ゾルミトリプタン、ゾルピデム、ゾニサミド、ゾピクロン、及びそれらの混合物。
【０１４５】
配合物
本発明のネビボロール組成物は、当該技術分野で既知のように、その使用目的に応じて様々な方法で投与することができる。例えば、本発明の組成物が経口投与される場合、この組成物は錠剤、カプセル、顆粒、粉末、懸濁液、又はシロップとして配合され得る。代替的には、本発明の配合物は、注射（静脈、筋肉、又は皮下）、点滴製剤又は坐薬として非経口で投与され得る。眼の粘膜経路による使用（application）のために、本発明の組成物は、点眼剤又は眼軟膏剤として配合され得る。これらの配合物は、従来の方法で調製することができ、必要に応じて、組成物を、賦形剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤、矯味剤、可溶化剤、懸濁助剤、乳化剤、又はコーティング剤等の任意の従来の添加剤と混合してもよい。
【０１４６】
本発明の配合物において、湿潤剤、乳化剤、及び潤滑剤（ラウリル硫酸ナトリウム及びステアリン酸マグネシウム等）、並びに、着色剤、離型剤、コーティング剤、甘味剤、風味剤及び香味剤、防腐剤、及び抗酸化剤が、配合剤中に存在し得る。
【０１４７】
主題の組成物は、経口、鼻腔、局所（口腔及び舌下を含む）、直腸、膣、エアロゾル、及び／又は非経口投与に好適であり得る。配合物は、単位投与形態で好都合に存在し、薬学分野で周知である任意の方法で調製され得る。一単位用量を生成するためにキャリア材料と組合せ得る組成物の量は、治療される被験体、及び特定の投与形態に応じて変化する。
【０１４８】
これらの配合物を調製する方法には、キャリア、及び適宜、１つ又は複数の補助成分を、本発明の関連の組成物に組み込む工程が含まれる。一般的に、この配合物は、液体キャリア若しくは微粉化固体キャリア、又はその両方を、関連の作用物質に均一で密に組み込むこと、及び必要に応じて、生成物を成形することによって調製される。
【０１４９】
経口投与に好適な配合物は、カプセル、カシェ剤、ピル、錠剤、ロゼンジ（風味原料（flavored basis）、通常スクロース及びアカシア、又はトラガカントを使用して）、粉末、顆粒の形態で、或いは溶液として、又は水性液体若しくは非水液体中の懸濁液として、又は水中油型エマルジョン若しくは油中水型エマルジョンとして、又はエリキシル若しくはシロップとして、又はトローチ（ゼラチン及びグリセリン、又はスクロース及びアカシア等の不活性原料を使用して）であり、それぞれが、活性成分としてその主題の組成物を所定の量含んでいる。本発明の組成物は、ボーラス、舐剤、又はペーストとして投与してもよい。
【０１５０】
経口投与のための固体投与形態（カプセル、錠剤、ピル、糖衣錠、粉末、顆粒等）において、主題の組成物が、クエン酸ナトリウム又はリン酸二カルシウム等の１つ又は複数の薬学的に許容可能なキャリア、及び／又は（１）充填剤又は賦形剤（デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール及び／又はケイ酸等）、（２）結合剤（例えばカルボキシメチルセルロース、アルギン酸、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロース、及び／又はアカシア）、（３）保湿剤（グリセロール等）、（４）崩壊剤（寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモデンプン又はタピオカデンプン、アルギン酸、或る特定のケイ酸塩、及び炭酸ナトリウム等）、（５）溶液緩染剤（パラフィン等）、（６）吸収促進剤（第四級アンモニウム化合物等）、（７）湿潤剤（例えばアセチルアルコール及びモノステアリン酸グリセロール等）、（８）吸収剤（カオリン及びベントナイトクレイ等）、（９）潤滑剤（タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物等）、並びに（１０）着色剤のいずれかと混合される。カプセル、錠剤、及びピルの場合、この組成物には緩衝剤も含まれ得る。同様の種類の固体組成物は、ラクトース又は乳糖のような賦形剤並びに高分子量のポリエチレングリコール等を使用して、軟ゼラチンカプセル及び硬ゼラチンカプセル中の充填剤として使用されていてもよい。
【０１５１】
錠剤は、適宜１つ又は複数の補助成分を用いて圧縮又は成形によって製造され得る。圧縮された錠剤は、結合剤（例えば、ゼラチン又はヒドロキシプロピルメチルセルロース）、潤滑剤、不活性希釈剤、防腐剤、崩壊剤（例えば、グリコール酸ナトリウムデンプン又は架橋ナトリウムカルボキシメチルセルロース）、表面活性剤、又は分散剤を使用して調製され得る。成形された錠剤は、不活性液体希釈剤で湿らした主題の組成物の混合物を好適な機械で成形することによって製造され得る。錠剤、並びに糖衣錠、カプセル、ピル、及び顆粒等の他の固体投与形態は、適宜腸溶コーティング等のコーティング及びシェル、並びに薬剤配合分野で既知の他のコーティングにより得られるか、又は調製することができる。
【０１５２】
経口投与のための液体投与形態としては、薬学的に許容可能なエマルジョン、マイクロエマルジョン、溶液、懸濁液、シロップ、及びエリキシルが挙げられる。主題の組成物に加えて、液体投与形態は、例えば水又は他の溶媒等の当該技術分野で一般的に使用される不活性希釈剤、エチルアルコール、イソプリピルアルコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、油（特に、綿実油、落花生油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油、及びゴマ油）、グリセロール、テトラヒドロフリルアルコール、ポリエチレングリコール及び脂肪（fatty）等の可溶化剤及び乳化剤を含み得る。主題の組成物に加えて、懸濁液は、例えばエトキシル化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールエステル及びポリオキシエチレンソルビタンエステル、微結晶性セルロース、アルミニウムメタヒドロキシド、ベントナイト、寒天、及びトラガカント等の懸濁剤、並びにこれらの混合物を含み得る。
【０１５３】
直腸投与又は膣投与のための配合物が坐薬として与えられ、これは、主題の組成物を、例えばココアバター、ポリエチレングリコール、坐薬ワックス又はサリチル酸塩を含む１つ又は複数の好適な非刺激性賦形剤又はキャリアと混合することによって調製することができ、また室温で固体であるが、体温で液体であり、したがって体腔で溶解すると共に活性剤を放出する。膣投与に好適である配合物には、ペッサリー、タンポン、クリーム、ジェル、ペースト、発泡体、又は当該技術分野で適切であることが既知であるようなキャリア等を含むスプレー配合物も含まれる。
【０１５４】
主題の組成物の経皮投与のための投与形態としては、粉末、スプレー、軟膏、ペースト、クリーム、ローション、ジェル、溶液、パッチ、及び吸入剤が挙げられる。活性成分は、滅菌条件下で薬学的に許容可能なキャリア、及び必要とされ得る任意の防腐剤、緩衝剤、又は推進剤と混合することができる。
【０１５５】
軟膏、ペースト、クリーム、及びジェルは、主題の組成物に加えて、動物性脂肪及び植物性脂肪、油、ワックス、パラフィン、デンプン、トラガカント、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シリコーン、ベントナイト、ケイ酸、タルク及び酸化亜鉛等の賦形剤又はこれらの混合物を含み得る。
【０１５６】
粉末及びスプレーは、主題の組成物に加えて、ラクトース、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウム、及びポリアミド粉末等の賦形剤、又はこれらの物質の混合物を含み得る。スプレーは、クロロフルオロ炭化水素等の従来の推進剤、並びにブタン及びプロパン等の揮発性非置換炭化水素をさらに含み得る。
【０１５７】
代替的に本発明の組成物は、エアロゾルにより投与し得る。これは、水性エアロゾル、リポソーム製剤、又は化合物（複数可）を含む固体粒子を調製することによって達成される。非水性（例えばフッ化炭素推進剤）懸濁剤を使用することができる。ソニックネブライザーが作用物質をせん断に曝すのを最小限にし、これにより主題の組成物に含まれる化合物の分解が低減し得るので、このソニックネブライザーを使用することができる。
【０１５８】
適宜、水性エアロゾルは、従来の薬学的に許容可能なキャリア及び安定剤と共に主題の組成物の水溶液又は懸濁液を配合することによって製造される。キャリア及び安定剤は、特定の主題の組成物の要件によって変化するが、一般的には非イオン性界面活性剤（トゥイーン、プルロニック又はポリエチレングリコール）、無害タンパク質様血清アルブミン、ソルビタンエステル、オレイン酸、レシチン、グリシン等のアミノ酸、緩衝液、塩、糖、又は糖アルコールを含む。一般的に、エアロゾルは等張溶液から調製される。
【０１５９】
非経口投与に好適な本発明の薬学的組成物は、１つ又は複数の薬学的に許容可能な滅菌等張水溶液又は非水溶液、分散液、懸濁液、若しくはエマルジョン、又は使用の直前に滅菌注射溶液又は分散液に再構築し得る滅菌粉末と組合せた主題の組成物を含み、これは、抗酸化剤、緩衝剤、静菌剤、意図されるレシピエントの血液で配合物を等張にする溶質、又は懸濁剤、若しくは増粘剤を含み得る。
【０１６０】
本発明の薬学的組成物に用いられ得る好適な水性キャリア又は非水性キャリアの例としては、水、エタノール、ポリオール（グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等）及びこれらの好適な混合物、オリーブ油等の植物油、オレイン酸エチル等の注射可能な有機エステルが挙げられる。例えば、レシチン等のコーティング材料の使用によって、分散剤の場合の所望の粒子サイズの維持によって、及び界面活性剤の使用によって流動性が適切に維持され得る。
【０１６１】
活性剤が長期間にわたって放出される場合、薬学的組成物は、配合物の放出を延長させるか、又は遅らせることもできる。
【０１６２】
投与量
本発明の組成物の投与は、当業者により認識されるように、治療上の効果を達成するのに十分な量である。
【０１６３】
本発明の任意の組成物の投与量は、患者の症状、年齢及び体重、治療又は防止されるべき障害の性質及び重篤性、投与の経路、並びに主題の組成物の形態に応じて様々である。主題の配合物のいずれも、単回用量で又は分割用量で投与され得る。本発明の組成物に関する投与量は、当業者に既知の技法により、又は本明細書中で教示されるように容易に確定され得る。
【０１６４】
ネビボロールの投与量範囲は、１日当たり約０．１ｍｇ〜約１００ｍｇの範囲である。別の実施形態では、投与量範囲は、１日当たり約０．７５ｍｇ〜約５０ｍｇであり得る。さらに別の実施形態では、投与量範囲は、１日当たり約１．２５ｍｇ〜約１０ｍｇであり得る。
【０１６５】
或る特定の実施形態では、同時活性化合物の投与量は概して、体重１ｋｇ当たり約０．０１ｎｇ〜約１ｇの範囲、具体的には１ｋｇ当たり約１ｎｇ〜約０．１ｇの範囲、より具体的には体重１ｋｇ当たり約１００ｎｇ〜約１０ｍｇの範囲である。
【０１６６】
有効な用量又は量、及び配合物の投与の適時性に対する任意の考え得る影響は、本発明の任意の特定の組成物に関して確認される必要がある場合がある。これは、動物の１つ若しくは複数の群（好ましくは１群当たり少なくとも５匹の動物）を使用して、又は適切な場合にはヒト臨床試験で、本明細書中に記載するように日常的な実験で達成され得る。治療又は防止の任意の主題の組成物及び方法の有効性は、組成物を投与すること、及び１つ又は複数の適用可能な指数（indices）を測定することにより投与の影響を評価すること、並びにこれらの指数の治療後の値を、治療前の同じ指数の値と比較することにより評価され得る。
【０１６７】
所定の患者において最も有効な治療をもたらす任意の特定の主題の組成物の投与の正確な時間及び量は、主題の組成物の活性、薬物動態及び生物学的利用能、患者の生理学的条件（年齢、性別、疾患タイプ及び病期、全身的な身体状態、所定の投与量に対する応答性及び投薬治療のタイプ）、投与の経路等によって決まる。被験体をモニタリングすること、並びに投与量及び／又は適時性を調節することから成る日常的な実験を要するに過ぎない本明細書中で提示する指針を使用して、治療を最適化し得る（例えば、投与の最適時間及び／又は量を確定すること）。
【０１６８】
被験体が治療されている間、患者の健康は、治療期間中の既定時間で関連指数の１つ又は複数を測定することによりモニタリングされ得る。治療（投与の組成物、量、時間及び配合を含む）並びに配合は、このようなモニタリングの結果に従って最適化され得る。患者は、同じパラメータを測定することにより改善の程度を確定するように定期的に再評価され得る。投与される主題の組成物の量（複数可）及び場合によっては投与の時間に対する調節は、これらの再評価に基づいて為され得る。
【０１６９】
治療は、化合物の最適用量未満のより小投与量で開始され得る。その後、投与量は最適な治療上の効果が到達されるまで、小増分で増大され得る。
【０１７０】
主題の組成物の使用は、種々の作用物質の影響の開始及び持続期間が相補的であり得るため、組成物中に含有される任意の個々の作用物質（例えば、ステロイド系抗炎症薬）に関する所要投与量を低減し得る。
【０１７１】
主題の組成物の毒性及び治療上の効力は、例えばＬＤ５０及びＥＤ５０を確定するための細胞培養物又は実験動物における標準的な薬学的手法により確定され得る。
【０１７２】
細胞培養アッセイ及び動物研究から得られるデータは、ヒトにおける使用に関して一連の投与量を配合する際に使用され得る。任意の主題の組成物の投与量は、ほとんど毒性を有しないか、又は全く毒性を有せずにＥＤ５０を含む一連の循環濃度内に存在するのが好ましい。投与量は、用いられる投薬形態及び利用される投与の経路に応じて、この範囲内で様々であり得る。本発明の組成物に関して、治療上有効な用量は、初めに細胞培養アッセイから推定され得る。
【０１７３】
概して、活性剤の用量は、年齢、身体状態、体重及び医学分野で既知の他の要因に基づいて医師により選択される。
【０１７４】
治療の有効性
主題の組成物による治療の有効性は、当業者に既知の多くの方法で求められ得る。
【０１７５】
１つの例示的な方法において、主題の組成物による治療の、炎症におけるメジアン値の減少を、主題の組成物に含まれた特定の心血管剤による、又は他の心血管剤による他の形態の治療と比較し得る。別の方法による治療と比較すると、主題の組成物による治療の炎症の減少は、１０％、２５％、５０％、７５％、１００％、１５０％、２００％、３００％、４００％超であり得る。任意のこのような減少を観察する期間は、約１、３、５、１０、１５、３０、６０、若しくは９０時間以上であり得る。主題の組成物に含まれた特定の心血管剤又は他の心血管剤による治療に対して、又は異なる方法による同じか若しくは異なる作用物質の投与に対して、又は主題の組成物とは異なる薬剤送達装置の一部としての投与に対して比較が為され得る。この比較は、同じか、又は異なる有効な用量の様々な作用物質に対して為され得る。
【０１７６】
代替的に、上記の異なる治療レジメンの比較は、当業者に既知の標準的な指数を使用する治療の有効性に基づき得る。治療の１つの方法は、別の方法よりも１０％、２０％、３０％、５０％、７５％、１００％、１５０％、２００％、３００％超、効果的であり得る。
【０１７７】
代替的に、同じか、又は異なる心血管剤を使用して、別の方法による治療よりも２倍、３倍、５倍、若しくは７倍又はさらに１桁、２桁、３桁以上大きい治療指数を有する別のレジメンと比較すると、異なる治療レジメンが、これらのそれぞれに対する治療指数を主題の組成物による治療と比較することによって分析され得る。
【０１７８】
キット
本発明は、本発明の方法を好都合に且つ効果的に行うためのキットも提供する。このようなキットは、任意の主題の組成物、及び本発明の方法の順守を容易にする手段を含む。このようなキットは、治療される被験体が正しい様式で正しい用量で適切な活性剤を得ることを確実にする好都合で有効な手段を提供する。このようなキットの順守手段としては、本発明の方法に従って活性剤を投与することを容易にする任意の手段が挙げられる。このような順守手段には、取り扱い説明書、パッケージング方法、分散手段、及びこれらの組合せが含まれる。キット成分は、上記の方法の手動か、又は部分的若しくは完全に自動化された実施のいずれかのために、パッケージングされ得る。キットを含む他の実施形態では、本発明は、本発明の組成物、及び適宜この組成物の使用のための取り扱い説明書を含むキットを考慮している。
【実施例１】
【０１７９】
ヒト内皮からのＮＯ放出の測定
上述したように、提示する測定は全て、感受性ポルフィリンプローブを使用してｉｎ  ｖｉｔｒｏで記録された（Malinski T, Taha Z., Nature. 1992;358:676-678; Malinski T, Czuchajowski L., Methods in Nitric Oxide Research. 1996:319-339）。ＮＯ放出は、ＨＵＶＥＣから直接測定された。黒人ドナー及び白人ドナーからのＨＵＶＥＣ細胞は、１．５ｇ／Ｌの炭酸水素ナトリウムを含有するように調節され、且つ０．１ｍｇ／ｍｌのヘパリン及び０．０３〜０．０５ｍｇ／ｍｌの内皮細胞成長サプリメント（ＥＣＧＳ）＋１０％ウシ胎児血清を補充した２ｍＭ  Ｌ−グルタミンを有するハムＦ１２Ｋ培地で成長させた。ＨＵＶＥＣ細胞は、高いＣＯ２濃度（５％）の雰囲気中で維持された。ネビボロールは、Mylan Laboratories(Morgantown, WV)から得られた。
【０１８０】
内皮ＮＯ放出の測定は全て、ハンクス平衡溶液中で３７℃にて実施された。細胞ウェルは、ファラデー箱へ移されて、ポルフィリンセンサ（直径０．５ｍｍ）を、倒立顕微鏡(Leica Microsystems, Wetzlar, Germany)及びコンピュータによる極微操作装置を使用して、内皮細胞の表面から５±２μｍの距離に位置付けた。センサは、３つの電極系：ナノセンサ（作用電極）、飽和カロメル電極（参照電極）及び白金線（対極、直径０．５ｍｍ）で作動した。３つの電極は、ポテンシオスタット／ガルバノスタットＰＡＲ２７３に接続された。基線は、約２０秒後に安定化された。試験化合物は、緩衝液中での可溶化後に細胞の表面上へナノインジェクタにより注入した。細胞を試験化合物と共に２４時間インキュベートした。次に、細胞からのＮＯ放出の長期治療の結果を評価するために、この化合物を直ちに再導入する前に系から洗い流した。さらなる実験のために、細胞をＡＣＥ阻害剤と共に２４時間インキュベートし、阻害剤を系から洗い流し、ネビボロールを加えてＮＯ放出を測定した。ＮＯ濃度に比例した電流がセンサで測定され、このセンサは、０．６３Ｖの定電位でアンペロメトリモードで作動した。データは、カスタムソフトウェアを伴うＩＢＭコンピュータ及びアンペログラム（電流対時間曲線）を用いて得られ、Ｇｕｎｉｒｙ  ＦＡＳ１フェムトスタット(Warminster, PA)を用いて記録された。ＮＯの最大放出はカルシウム作動薬（１μＭ）を用いてもたらされた。カルシウムの細胞質内レベルを増大することにより、イオンはカルモジュリンと結合することができる。Ｃａ２＋カルモジュリン複合体は、ＦＡＤ、ＦＭＮ、Ｈｅｍｅ及びＢＨ４と共に内皮ＮＯ合成酵素のコファクターである。
【０１８１】
ナノセンサは、炭素繊維から調製された。炭素繊維の先端のサイズは、温度制御焼成により６μｍから１μｍ未満まで低減された。センサは、電気伝導性高分子ポルフィリンの堆積によりＮＯへ感作され、ナフィオンの薄層で覆われた。ポルフィリンマイクロセンサは、マイクロモルのＮＯ濃度で０．１ｍｓ、及び１ｎＭの検出限界で１０ｍｓの応答時間を有する。
【０１８２】
ＮＯ用のナノセンサは、飽和溶液（クーロメトリ法により確証された１．８２ｍＭ濃度）を使用して較正された。直線較正曲線は、細胞活性の測定前及び後に５×１０−９〜３×１０−６Ｍ  ＮＯの各センサに関して構築された。ネビボロール及び或る種のＡＣＥ阻害剤のＮＯ放出能力に対する濃度依存的な効果を、ＮＯ放出、Ｇタンパク質結合受容体の非依存性を刺激するカルシウムイオン透過孔（Ａ２３１８７）を用いて試験した。データは、三重反復測定それぞれに関して平均値±ＳＥＭとして提示された。データ（算出及びプロッティング）は、Ｍｉｃｒｏｃａｌ  Ｏｒｉｇｉｎソフトウェア(OriginLab Corp., Northampton, MA)へ転送された。
【０１８３】
ＨＵＶＥＣ調製物は、これらの実験を通して安定であり、細胞は、２４時間を超える培養でも生存可能なままである。非刺激性条件下で、ＮＯ放出の基礎レベルは非常に低い（３０ｎＭ未満）。治療の関数としてのＮＯ放出の測定は、個々の内皮細胞で実施された。ＮＯ放出の多重測定は、短い不応期後に単一細胞で実施することができる。ロバスト統計学的分析用に、これらの分析で使用される薬物の濃度及びタイプに関して、それぞれ別個の細胞が使用された。
【０１８４】
図１では、ＡＣＥ阻害剤であるラミプリラートによる長期治療、その後のネビボロール（１μＭ）による治療後に、黒人及び白人ドナーからのＮＯ放出の程度を測定した。１、５、及び１０μＭの濃度のラミプリラートで、黒人及び白人ドナーの内皮細胞からのＮＯ放出を増大させるネビボロールの能力において、控えめだが有意な効果があった。増大の大きさは、黒人ドナー由来の内皮細胞でより大きい。
【０１８５】
図３では、ＡＣＥ阻害剤であるエナラプリルによる長期治療、その後のネビボロール（１μＭ）による治療後に、黒人及び白人ドナーからのＮＯ放出の程度を測定した。ラミプリラートで観察されたように（上記）、エナラプリルは、黒人及び白人ドナー細胞においてそれぞれ、５及び１０μＭ並びに１、５及び１０μＭの濃度でＮＯ放出を増大させるネビボロールの能力を有意に高めた。増大の大きさは白人よりも黒人由来の内皮細胞で大きい（図４）。
【０１８６】
ＡＣＥ阻害剤による長期的な治療が行われた黒人及び白人ドナーの内皮細胞からのＮＯ放出を高めるネビボロールの能力に対する有意な濃度依存的な効果があった。さらに、薬剤のこの特性は、β１−アドレナリン受容体遮断とは独立して作用すると思われる。ＮＯ依存性経路を介したより正常な血管生理を促すことによって、ネビボロール治療は、より有効になり、交感神経系を抑制するだけの作用物質と比較して、副作用が小さくなり得る。これらのデータは、ネビボロールが内皮機能及びＮＯ代謝の調節によって様々な薬理学的利点を有するという仮説をさらに示唆している。
【０１８７】
参照による援用
本明細書中で言及される全ての特許及び文献は、参照により援用される。
【０１８８】
均等物
当業者は、本明細書中に記載の本発明の特定の実施形態に対する多くの均等物を認識するか、又は日常的なものでしかない実験を使用して確かめることができる。
【図面の簡単な説明】
【０１８９】
【図１】ラミプリラートによる長期治療、その後のネビボロール（１μＭ）による治療後の黒人及び白人ドナーの内皮細胞からのＮＯ放出の比較を示す図である。
【図２】ラミプリラートによる長期治療、その後のネビボロール（１μＭ）による治療後の黒人及び白人ドナーの内皮細胞からのＮＯ放出の増大の比較を示す図である。
【図３】エナラプリルによる長期治療、その後のネビボロール（１μＭ）による治療後の黒人及び白人ドナーの内皮細胞からのＮＯ放出の比較を示す図である。
【図４】エナラプリルによる長期治療、その後のネビボロール（１μＭ）による治療後の黒人及び白人ドナーの内皮細胞からのＮＯ放出の増大の比較を示す図である。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【国際調査報告】
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