(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）の置換インドール化合物、それらの調製のための方法、置換インドール化合物を含む薬剤、ならびに薬剤の調製のための置換インドール化合物の使用に関する。前記薬剤は、例えば５−ＨＴ6受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
2008513355.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの置換インドール化合物
【化１】
2008513355.tif 000027
（式中、
ｎは、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ１は、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表し、
ｎが０である場合、Ｒ２は、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
ｎが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ２は、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３およびＲ４は、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個は、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１は、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
Ｒ１２は、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３〜Ｒ３５は、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６は、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表し、
ｎが０である場合、Ｒ２が、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
ｎが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ２が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３およびＲ４が架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個は−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、
Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１が、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
Ｒ１２が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３〜Ｒ３５が、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表し、
好ましくは、Ｒ１が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが０である場合
Ｒ２が、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ２が、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、さらに
ｎが１、２、３もしくは４である場合
Ｒ２が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記へテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ２が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ２が水素原子を表すことを特徴とする、請求項１〜３の１以上に記載の化合物。
【請求項５】
同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基を表すか、あるいは
Ｒ３およびＲ４が、架橋窒素とともに、任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系で縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記複素環および前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、
同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ３およびＲ４が、架橋窒素原子とともに、
【化２】
2008513355.tif 000028
（Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、これらの上記環式部分の各々は、ピペラジン環の窒素原子を含む任意の位置で、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される部分を形成し、
より好ましくは、同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すことを特徴とする、請求項１〜４の１以上に記載の化合物。
【請求項６】
同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−ＳＯ２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−ＳＯ２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、いずれの場合も、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表すことを特徴とする、請求項１〜５の１以上に記載の化合物。
【請求項７】
置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表すことを特徴とする、請求項１〜６の１以上に記載の化合物。
【請求項８】
置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、これらの置換基の残りの３個が水素原子を表すことを特徴とする、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立して、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜８の１以上に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１１が、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
好ましくは、Ｒ１１が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
より好ましくは、Ｒ１１が水素原子を表すことを特徴とする、請求項１〜９の１以上に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１２が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいは、Ｒ１２が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ１２が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ１２が、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜１０の１以上に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１３〜Ｒ３５が、互いに独立して、各々、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し；
好ましくは、Ｒ１３〜Ｒ３５が、互いに独立して、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜１１の１以上に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３６が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいはＲ３６が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ３６が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１〜１２の１以上に記載の化合物。
【請求項１４】
一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化３】
2008513355.tif 000029
（式中、Ｒ１２は、請求項１〜１３の１以上に記載の意味を有し、Ｘは脱離基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子を表す）を、一般式ＩＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化４】
2008513355.tif 000030
（式中、Ｒ１〜Ｒ４およびｎは、請求項１〜１３の１以上に記載の意味を有し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、請求項１〜１３の１以上に記載の意味を有する。但し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８からなる群のうちの少なくとも１個の置換基が−Ｎ（Ｒ１１）（Ｈ）部分である）と、適当な反応媒質中で、好ましくは少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の補助剤の存在下で反応させることを特徴とする、請求項１〜１３の１以上に記載の化合物の調製のための方法。
【請求項１５】
少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物
【化５】
2008513355.tif 000031
（式中、
ｎａは、０、１、２、３もしくは４を表し、
ｎａが０である場合、Ｒ１ａは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表し、
ｎａが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ１ａは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表し、
Ｒ２ａは、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３ａおよびＲ４ａは、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３ａおよびＲ４ａは架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ；−ＯＲ１３ａ；−ＳＲ１４ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ａ；−ＮＲ１６ａＲ１７ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ａ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ａＲ２０ａ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ａＲ２４ａ；−ＮＲ２５ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ａＲ２７ａ；−ＮＲ２８ａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ａ；−ＮＲ３０ａ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ａ；−ＮＲ３２ａ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３４ａ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ａ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ部分を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ａは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ａ部分を表し、
Ｒ１２ａは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３ａ〜Ｒ３５ａは、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６ａは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む、薬剤。
【請求項１６】
ｎａが０である場合、Ｒ１ａが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表し、
ｎａが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ１ａが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表し、
Ｒ２ａが、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３ａおよびＲ４ａが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３ａおよびＲ４ａが架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ；−ＯＲ１３ａ；−ＳＲ１４ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ａ；−ＮＲ１６ａＲ１７ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ａ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ａＲ２０ａ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ａＲ２４ａ；−ＮＲ２５ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ａＲ２７ａ；−ＮＲ２８ａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ａ；−ＮＲ３０ａ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ａ；−ＮＲ３２ａ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３４ａ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ａ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ部分を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａが、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ａが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ａ部分を表し、
Ｒ１２ａが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３ａ〜Ｒ３５ａが、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６ａが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すことを特徴とする、請求項１５に記載の薬剤。
【請求項１７】
ｎａが０である場合
Ｒ１ａが、水素原子；環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表し、
好ましくは、Ｒ１ａが、水素原子；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表し、
より好ましくはＲ１ａが水素原子を表し、
ｎａが１、２、３もしくは４である場合
Ｒ１ａが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表し、
好ましくは、Ｒ１ａが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ａ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ａを表すことを特徴とする、請求項１５または１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
Ｒ２ａが、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ２ａが、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、Iｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ２ａが水素原子を表すことを特徴とする、請求項１５〜１７の１以上に記載の薬剤。
【請求項１９】
同一または異なるＲ３ａおよびＲ４ａが、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基を表すか、または
Ｒ３ａおよびＲ４ａが架橋窒素とともに、任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系で縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記複素環および前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、
同一または異なるＲ３ａおよびＲ４ａが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ３ａおよびＲ４ａが、架橋窒素原子とともに
【化６】
2008513355.tif 000032
（Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、これらの上記環式部分の各々は、ピペラジン環の窒素原子を含む任意の位置で、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される部分を形成し、
より好ましくは、同一または異なるＲ３ａおよびＲ４ａが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すことを特徴とする、請求項１５〜１８の１以上に記載の薬剤。
【請求項２０】
同一または異なるＲ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ；−ＯＲ１３ａ；−ＳＲ１４ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ａ；−ＮＲ１６ａＲ１７ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ａ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ａＲ２０ａ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ａＲ２４ａ；−ＮＲ２５ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ａＲ２７ａ；−ＮＲ２８ａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ａ；−ＮＲ３０ａ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ａ；−ＮＲ３２ａ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３４ａ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ａ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、同一または異なるＲ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ；−ＯＲ１３ａ；−ＳＲ１４ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ａ；−ＮＲ１６ａＲ１７ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ａ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ａＲ２０ａ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ａ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ａＲ２４ａ；−ＮＲ２５ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ａＲ２７ａ；−ＮＲ２８ａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ａ；−ＮＲ３０ａ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ａ；−ＮＲ３２ａ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３４ａ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ａ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、およびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、同一または異なるＲ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａが、各々、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ；−ＯＲ１３ａ；−ＳＲ１４ａ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ａ；−ＮＲ１６ａＲ１７ａ；−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、およびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、いずれの場合も、置換基Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ部分を表すことを特徴とする、請求項１５〜１９の１以上に記載の薬剤。
【請求項２１】
置換基Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ部分を表すことを特徴とする、請求項１５〜２０の１以上に記載の薬剤。
【請求項２２】
置換基Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ａ部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表すことを特徴とする、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項２３】
Ｒ９ａおよびＲ１０ａが、互いに独立して、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ９ａおよびＲ１０ａが、互いに独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１５〜２２の１以上に記載の薬剤。
【請求項２４】
Ｒ１１ａが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０−脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ａ部分を表し、
好ましくは、Ｒ１１ａが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ａ部分を表し、
より好ましくは、Ｒ１１ａが水素原子を表すことを特徴とする、請求項１５〜２３の１以上に記載の薬剤。
【請求項２５】
Ｒ１２ａが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン、Ｃ２−６−アルケニレンもしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいは、Ｒ１２ａが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ１２ａが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ１２ａが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、チエニル（チオフェニル）、ピラゾリル、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１５〜２４の１以上に記載の薬剤。
【請求項２６】
Ｒ１３ａ〜Ｒ３５ａが、互いに独立して、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を各々表し；
好ましくは、Ｒ１３ａ〜Ｒ３５ａが、互いに独立して、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１５〜２５の１以上に記載の薬剤。
【請求項２７】
Ｒ３６ａが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいはＲ３６ａが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ３６ａが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１５〜２６の１以上に記載の薬剤。
【請求項２８】
ｎａが０であることを特徴とする、請求項１５〜２７の１以上に記載の薬剤。
【請求項２９】
ｎａが０であり、
Ｒ１ａが水素原子を表し、
Ｒ２ａが水素原子を表し、
同一または異なるＲ３ａおよびＲ４ａが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
置換基Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ａ）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１２ａ部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、
Ｒ１１ａが水素原子を表し、
Ｒ１２ａが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項１５〜２８の１以上に記載の薬剤。
【請求項３０】
置換インドール化合物が、
［１］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド、
［２］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［４］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［５］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−２−［５−（キノリン−８−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［８］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［９］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１０］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１１］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１２］２−［４−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１３］２−［４−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１５］５−（３−ジメチルアミノオキサリル−１Ｈ−インドール−５−イルスルファモイル）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル、
［１６］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［１８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、
［１９］２−［５−［（４−シクロヘキシル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［２０］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フェノキシ−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［２１］２−（５−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２２］２−（５−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２３］２−（６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−３−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２５］２−（６−（ビフェニル−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−１−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（２−（ナフタレン−１−イル）エチルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−（６−（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド、
［２９］２−（６−（３，４−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３０］２−（６−（３，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３１］２−（６−（１−クロロナフタレン−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３２］２−（６−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、および
［３４］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（１、３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド
からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１５〜２９の１以上に記載の薬剤。
【請求項３１】
５−ＨＴ６受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、請求項１５〜３０の１以上に記載の薬剤。
【請求項３２】
食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、好ましくは食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための、請求項１５〜３１の１以上に記載の薬剤。
【請求項３３】
過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のため、あるいは認識の改善（認知能力の向上）のための、請求項１５〜３１の１以上に記載の薬剤。
【請求項３４】
少なくとも１種類の一般式Ｉｂの置換インドール化合物
【化７】
2008513355.tif 000033
（式中、
ｎｂは、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ１ｂは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｂ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｂを表し、
Ｒ２ｂは、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３ｂおよびＲ４ｂは、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３ｂおよびＲ４ｂは架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ；−ＯＲ１３ｂ；−ＳＲ１４ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｂ；−ＮＲ１６ｂＲ１７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｂＲ２０ｂ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｂＲ２４ｂ；−ＮＲ２５ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｂＲ２７ｂ；−ＮＲ２８ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｂ；−ＮＲ３０ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｂ；−ＮＲ３２ｂ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｂＲ３４ｂ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｂ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂの少なくとも１個は−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ部分を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂは互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｂは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｂ部分を表し、
Ｒ１２ｂは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３ｂ〜Ｒ３５ｂは互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６ｂは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、５−ＨＴ６受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のための使用。
【請求項３５】
Ｒ１ｂが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｂ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｂを表し、
Ｒ２ｂが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３ｂおよびＲ４ｂが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３ｂおよびＲ４ｂが架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ；−ＯＲ１３ｂ；−ＳＲ１４ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｂ；−ＮＲ１６ｂＲ１７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｂＲ２０ｂ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｂＲ２４ｂ；−ＮＲ２５ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｂＲ２７ｂ；−ＮＲ２８ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｂ；−ＮＲ３０ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｂ；−ＮＲ３２ｂ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｂＲ３４ｂ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｂ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ部分を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂが互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｂが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｂ部分を表し、
Ｒ１２ｂが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３ｂ〜Ｒ３５ｂが互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６ｂが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すことを特徴とする、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
Ｒ１ｂが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｂ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｂを表し、
好ましくは、Ｒ１ｂが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｂ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｂを表し、
より好ましくは、Ｒ１ｂが水素原子を表すことを特徴とする、請求項３４または３５に記載の使用。
【請求項３７】
Ｒ２ｂが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ２ｂが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ２ｂが水素原子を表すことを特徴とする、請求項３４〜３６の１以上に記載の使用。
【請求項３８】
同一または異なるＲ３ｂおよびＲ４ｂが、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基を表すか、あるいは
Ｒ３ｂおよびＲ４ｂが架橋窒素とともに、任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系で縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記複素環および前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、
同一または異なるＲ３ｂおよびＲ４ｂが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ３ｂおよびＲ４ｂが架橋窒素原子とともに、
【化８】
2008513355.tif 000034
（Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、これらの上記環式部分の各々は、ピペラジン環の窒素原子を含む任意の位置で、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される部分を形成し、
より好ましくは、同一または異なるＲ３ｂおよびＲ４ｂが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すことを特徴とする、請求項３４〜３７の１以上に記載の使用。
【請求項３９】
同一または異なるＲ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ；−ＯＲ１３ｂ；−ＳＲ１４ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｂ；−ＮＲ１６ｂＲ１７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｂＲ２０ｂ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｂＲ２４ｂ；−ＮＲ２５ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｂＲ２７ｂ；−ＮＲ２８ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｂ；−ＮＲ３０ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｂ；−ＮＲ３２ｂ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｂＲ３４ｂ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｂ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、同一または異なるＲ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｂ；−ＯＲ１３ｂ；−ＳＲ１４ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｂ；−ＮＲ１６ｂＲ１７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｂ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｂＲ２０ｂ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｂ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｂＲ２４ｂ；−ＮＲ２５ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｂＲ２７ｂ；−ＮＲ２８ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｂ；−ＮＲ３０ｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｂ；−ＮＲ３２ｂ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｂＲ３４ｂ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｂ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、およびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、同一または異なるＲ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂが、各々、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｂ；−ＯＲ１３ｂ；−ＳＲ１４ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｂ；−ＮＲ１６ｂＲ１７ｂ；−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、いずれの場合も置換基Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ部分を表すことを特徴とする、請求項３４〜３８の１以上に記載の使用。
【請求項４０】
置換基Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ部分を表すことを特徴とする、請求項３４〜３９の１以上に記載の使用。
【請求項４１】
置換基Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ部分を表し、これらの置換基の残りの３個が水素原子を表すことを特徴とする、請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】
Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂが互いに独立して、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂが互いに独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項３４〜４１の１以上に記載の使用。
【請求項４３】
Ｒ１１ｂが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和、任意選択的に少なくとも一置換されているＣ１−１０−脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｂ部分を表し、
好ましくは、Ｒ１１ｂが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｂ部分を表し、
より好ましくは、Ｒ１１ｂが水素原子を表すことを特徴とする、請求項３４〜４２の１以上に記載の使用。
【請求項４４】
Ｒ１２ｂが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいは、Ｒ１２ｂが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ１２ｂが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立してＣ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ１２ｂが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項３４〜４３の１以上に記載の使用。
【請求項４５】
Ｒ１３ｂ〜Ｒ３５ｂが互いに独立して、各々、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し；
好ましくは、Ｒ１３ｂ〜Ｒ３５ｂが、互いに独立して、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項３４〜４４の１以上に記載の使用。
【請求項４６】
Ｒ３６ｂが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいはＲ３６ｂが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ３６ｂが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項３４〜４５の１以上に記載の使用。
【請求項４７】
ｎｂが０である、請求項３４〜４６の１以上に記載の使用。
【請求項４８】
ｎｂが０であり、
Ｒ１ｂが水素原子を表し、
Ｒ２ｂが水素原子を表し、
同一または異なるＲ３ｂおよびＲ４ｂが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
置換基Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｂ部分を表し、これらの置換基の残りの３個が水素原子を各々表し、
Ｒ１１ｂが水素原子を表し、
Ｒ１２ｂが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基を表す（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すことを特徴とする、請求項３４〜４７の１以上に記載の使用。
【請求項４９】
置換インドール化合物が、
［１］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド、
［２］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［４］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［５］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−２−［５−（キノリン−８−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［８］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［９］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１０］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１１］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１２］２−［４−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１３］２−［４−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１５］５−（３−ジメチルアミノオキサリル−１Ｈ−インドール−５−イルスルファモイル）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル、
［１６］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［１８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、
［１９］２−［５−［（４−シクロヘキシル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［２０］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フェノキシ−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［２１］２−（５−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２２］２−（５−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２３］２−（６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−３−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２５］２−（６−（ビフェニル−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−１−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（２−（ナフタレン−１−イル）エチルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−（６−（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド、
［２９］２−（６−（３，４−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３０］２−（６−（３，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３１］２−（６−（１−クロロナフタレン−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３２］２−（６−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、および
［３４］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（１、３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド
からなる群から選択されることを特徴とする、請求項３４〜４８の１以上に記載の使用。
【請求項５０】
食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、好ましくは、食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤の製造のための、請求項３４〜４９の１以上に記載の使用。
【請求項５１】
過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のための、または認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の製造のための、請求項３４〜４９の１以上に記載の使用。
【請求項５２】
食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のため、好ましくは、食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤の製造のための、請求項３４〜４９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項５３】
腸管の障害の予防および／または治療のための、好ましくは、過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の治療のための、または認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の製造のための、請求項３４〜４９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項５４】
一般式Ｉｃの置換インドール化合物
【化９】
2008513355.tif 000035
（式中、
ｎｃは、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ１ｃは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｃ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｃを表し、
Ｒ２ｃは、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３ｃおよびＲ４ｃは、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３ｃおよびＲ４ｃは、架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃは、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ；−ＯＲ１３ｃ；−ＳＲ１４ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｃ；−ＮＲ１６ｃＲ１７ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｃ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｃＲ２０ｃ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｃＲ２４ｃ；−ＮＲ２５ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｃＲ２７ｃ；−ＮＲ２８ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｃ；−ＮＲ３０ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｃ；−ＮＲ３２ｃ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｃＲ３４ｃ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｃ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し
置換基Ｒ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ部分を表し、
Ｒ９ｃおよびＲ１０ｃは、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｃは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｃ部分を表し、
Ｒ１２ｃは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３ｃ〜Ｒ３５ｃは互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６ｃは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物。
【請求項５５】
Ｒ５ｃが、−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｃ部分を表すことを特徴とする、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ６ｃが、−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｃ部分を表すことを特徴とする、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ７ｃが、−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｃ部分を表すことを特徴とする、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ８ｃが、−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｃ部分を表すことを特徴とする、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５９】
ｎｃが０であることを特徴とする、請求項５４〜５８の１以上に記載の化合物。
【請求項６０】
請求項５４〜５９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物と、任意選択的に少なくとも１種類の補助剤を含む薬剤。
【請求項６１】
５−ＨＴ６受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または防止のための薬剤の調製のための、請求項５４〜５９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項６２】
食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、好ましくは、食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤の製造のための、請求項６１に記載の使用。
【請求項６３】
過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のため、または認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の製造のための、請求項６１に記載の使用。
【請求項６４】
食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、好ましくは、食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防または治療のための、請求項５４〜５９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項６５】
過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のための、または認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の製造のための、請求項５４〜５９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般式Ｉの置換インドール化合物
【化１】
2008513355.tif 000003
それらの調製のための方法、置換インドール化合物を含む薬剤、ならびに、例えば５−ＨＴ６受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療に好適な薬剤の調製のための置換インドール化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
セロトニン受容体（５−ＨＴ）のスーパーファミリーには、１４のヒトサブクラスを含む７つのクラス（５−ＨＴ１から５−ＨＴ７）が含まれる［Ｄ．Ｈｏｙｅｒ，ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，１９９７，３６，４１９］。５−ＨＴ６受容体は、分子クローニングによりラットにおいて最後に同定されたセロトニン受容体である［Ｆ．Ｊ．Ｍｏｎｓｍａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９３，４３，３２０；Ｍ．Ｒｕａｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．，１９９３，１９３，２６８］およびヒト［Ｒ．Ｋｏｈｅｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．，１９９６，６６，４７］。
【０００３】
５−ＨＴ６受容体親和性を有する化合物は、種々の中枢神経系の障害および胃腸管、例えば過敏性腸症候群の治療に有用である。また、５−ＨＴ６受容体親和性を有する化合物は、不安症、鬱病および認知記憶障害の治療にも有用である［Ｍ．Ｙｏｓｈｉｏｋａ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｎ．ＮＹ  Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．，１９９８，８６１，２４４；Ａ．Ｂｏｕｒｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９８，１２５，１５６２；Ｄ．Ｃ．Ｒｏｇｅｒｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｕｐｐｌ．，１９９９，１２７，２２Ｐ；Ａ．Ｂｏｕｒｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，１９９５，２７４，１７３；Ａ．Ｊ．Ｓｌｅｉｇｈｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｅｈａｖ．Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ．，１９９６，７３，２４５；Ｔ．Ａ．Ｂｒａｎｃｈｅｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．，２０００，４０，３１９；Ｃ．Ｒｏｕｔｌｅｄｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０００，１３０，１６０６］。統合失調症を治療するための定型抗精神病薬および非定型抗精神病薬は、５−ＨＴ６受容体に高い親和性を有することが示されている［Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，１９９４，２６８，１４０３；Ｃ．Ｅ．Ｇｌａｔｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｍｅｄ．，１９９５，１，３９８；Ｆ．Ｊ．Ｍｏｓｍａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９３，４３，３２０；Ｔ．Ｓｈｉｎｋａｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｇｅｎｅｔ．，１９９９，８８，１２０］。５−ＨＴ６受容体親和性を有する化合物は、小児運動過剰症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の治療に有用である［Ｗ．Ｄ．Ｈｉｒｓｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０００，１３０，１５９７；Ｃ．Ｇｅｒａｒｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，１９９７，７４６，２０７；Ｍ．Ｒ．Ｐｒａｎｚａｔｅｌｌｉ，Ｄｒｕｇｓ  ｏｆ  Ｔｏｄａｙ，１９９７，３３，３７９］。
【０００４】
さらに、５−ＨＴ６受容体が、食物摂取において役割を果たすことも示されている［Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，４１，２００１，２１０−２１９］。
【０００５】
摂食障害、特に肥満症は、糖尿病または冠動脈疾患などの他の生命を脅かしさえもする重大な疾患を発症するリスクを高めることから、あらゆる年齢層の人々の健康に対して急増している重大な脅威である。
【０００６】
米国特許第２００３／０１８１４８２  Ａ１号は、置換アリール基もしくはヘテロアリール基などの異なる置換基がメチレン基を介してインドール環系の窒素原子と結合している置換インドール−３−イル−オキソアセトアミド化合物を開示している。これらの化合物は、細胞傷害活性および抗癌活性ならびに脈管形成阻害活性を示すことが報告されている。
【０００７】
本発明の目的は、薬剤中、特に５−ＨＴ６受容体に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤中の有効成分として適している化合物を提供することであった。
【０００８】
意外にも、下記の一般式Ｉ、Ｉａ、ＩｂおよびＩｃの置換インドール化合物が５−ＨＴ６受容体に良好ないし優れた親和性を示すことが見出された。従って、これらの化合物は、５−ＨＴ６受容体に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤中の薬理活性物質として特に適している。
【０００９】
従って、一態様では、本発明は、一般式Ｉの置換インドール化合物
【化２】
2008513355.tif 000004
（式中、ｎは、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ１は、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基、；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表し、
ｎが０である場合、Ｒ２は、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
ｎが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ２は、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３およびＲ４は、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基、；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個は−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１は、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
Ｒ１２は、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５は、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６は、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物に関する。
【００１０】
好ましい上記一般式Ｉの化合物は、
ｎが、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ１が、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表し、
ｎが０である場合、Ｒ２が、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
ｎが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ２が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３およびＲ４が架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個は−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、
Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１が、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
Ｒ１２が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３〜Ｒ３５が、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表す化合物、
任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００１１】
また、好ましい上記一般式Ｉの化合物は、Ｒ１が、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表し、
好ましくは、Ｒ１が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０を表し、
かつ、ｎおよびＲ２〜Ｒ３６が上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００１２】
さらに、ｎが０である場合、
Ｒ２が、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ２が、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、さらに
ｎが１、２、３もしくは４である場合
Ｒ２が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記へテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ２が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ２が水素原子を表し、
かつ、ｎ、Ｒ１およびＲ３〜Ｒ３６が上記定義の意味を有する上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００１３】
また、好ましい上記一般式Ｉの置換インドール化合物は、同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基を表すか、あるいは
Ｒ３およびＲ４が、架橋窒素とともに、任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記複素環および前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、
同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ３およびＲ４が、架橋窒素原子とともに、
【化３】
2008513355.tif 000005
（Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、これらの上記環式部分の各々は、ピペラジン環の窒素原子を含む任意の位置で、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される部分を形成し、
より好ましくは、同一または異なるＲ３およびＲ４が、水素原子、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
かつ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５〜Ｒ３６が上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００１４】
さらに、同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−ＳＯ２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７；−ＮＲ２８−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９；−ＮＲ３０−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１；−ＮＲ３２−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、同一または異なるＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、各々−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１）−ＳＯ２−Ｒ１２；−ＯＲ１３；−ＳＲ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５；−ＮＲ１６Ｒ１７；−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、いずれの場合も、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、
かつ、ｎ、Ｒ１〜Ｒ４およびＲ９〜Ｒ３６が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００１５】
さらに好ましい上記一般式Ｉの化合物は、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、これらの置換基の残りの３個が上記の意味を有し、好ましくは、置換基Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、かつ、ｎ、Ｒ１〜Ｒ４およびＲ９〜Ｒ３６（存在する場合）が上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００１６】
さらに、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立して、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ９およびＲ１０が、互いに独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎ、Ｒ１〜Ｒ８およびＲ１１〜Ｒ３６が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００１７】
さらに、Ｒ１１が、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０−脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
好ましくは、Ｒ１１が、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６部分を表し、
より好ましくは、Ｒ１１が水素原子を表し、
かつ、ｎ、Ｒ１〜Ｒ１０およびＲ１２〜Ｒ３６が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００１８】
さらに、Ｒ１２が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいは、Ｒ１２が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ１２が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ１２が、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、かつ、ｎ、Ｒ１〜Ｒ１１およびＲ１３〜Ｒ３６が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００１９】
また、好ましい上記一般式Ｉの置換インドール化合物は、Ｒ１３〜Ｒ３５が、互いに独立して、各々、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）、を表し；
好ましくは、Ｒ１３〜Ｒ３５が、互いに独立して、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎ、Ｒ１〜Ｒ１２およびＲ３６が上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００２０】
さらに、Ｒ３６が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいはＲ３６が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ３６が、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；あるいは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎおよびＲ１〜Ｒ３５が上記定義の意味を有する、上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００２１】
前記定義のいずれにおいても、その後に示される条件が適用されうる。すなわち、Ｒ３およびＲ４は双方が等しく水素原子を表すのではない。
【００２２】
本発明の別の態様は、上記一般式Ｉの置換インドール化合物の調製のための方法に関し、かかる方法によれば、一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化４】
2008513355.tif 000006
（式中、Ｒ１２は上記の意味を有し、Ｘは脱離基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子を表す）を、一般式ＩＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化５】
2008513355.tif 000007
（式中、Ｒ１〜Ｒ４およびｎは、上記の意味を有し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、上記の意味を有する。但し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８からなる群の少なくとも１個の置換基が−Ｎ（Ｒ１１）（Ｈ）部分またはその保護された誘導体を表す）と、適当な反応媒質中で、好ましくは少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の補助剤の存在下で反応させる。
【００２３】
保護された誘導体を用いる場合は、所望の一般式Ｉの置換インドール化合物を得るために反応後に各々の保護基を取り除く必要がある。適当な保護基ならびにこのような保護基の導入および除去のための方法は、下記の通り当業者に周知である。
【００２４】
一般式（ＩＩ）と（ＩＩＩ）との化合物の間の反応に適当な反応媒質としては、有機溶媒、例えばジアルキルエーテル、好ましくはジエチルエーテル、または環状エーテル、好ましくはテトラヒドロフランもしくはジオキサン；またはハロゲン化炭化水素、好ましくはジクロロメタンもしくはクロロホルム；アルコール、好ましくはメタノールもしくはエタノール；双極性非プロトン性溶媒、好ましくはアセトニトリル、ピリジンもしくはジメチルホルムアミド、または任意の他の適当な反応媒質が挙げられる。当然ながら、少なくとも２つのクラスの溶媒の混合物または１つのクラスの少なくとも２種類の溶媒の混合物も用いることができる。
【００２５】
反応は、少なくとも１種類の適当な塩基、例えばアルカリ金属の水酸化物または炭酸塩などの無機塩基および／または有機塩基、好ましくはトリエチルアミンもしくはピリジンの存在下で実施することが好ましい。
【００２６】
反応は−１０℃から周囲温度、すなわち約２５℃の間の温度で実施することが好ましく、反応時間は５分から２４時間の間であることが好ましい。
【００２７】
上記一般式（Ｉ）の化合物は、当業者に周知の方法に従って精製および／または単離してよい。好ましくは、一般式（Ｉ）の化合物は、反応媒質を蒸発させ、水を添加し、ｐＨ値を調節することにより単離して、濾過によって単離できる固体の形で化合物を得るか、またはクロロホルムなどの水に不混和性の溶媒で抽出し、クロマトグラフィーまたは適当な溶媒からの再結晶によって精製することができる。
【００２８】
上記一般式（ＩＩ）の化合物は商業的に入手するか、または例えば参考文献Ｅ．Ｅ．Ｇｉｌｂｅｒｔ，Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９６９，１，３に記載の方法に類似した当分野で周知の方法に従って調製してよい。
【００２９】
一般式ＩＩＩの化合物も商業的に入手するか、または例えばＤｉｌｌａｒｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９９６，３９（２６），５１１９−５１３６に記載されるような当業者に公知の方法に従って、対応するニトロ誘導体の還元により製造することができる。ニトロ誘導体は商業的に入手するかまたは当業者に公知の方法、例えば刊行文献Ｐｒｉｍｏｆｉｏｒｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ２００１，４４（１４），２２８６−２２９７，Ｄａ  Ｓｅｔｔｉｍｏ  ｅｔ  ａｌ．Ｇｅｎｅｒｏｓｏ．Ｆａｒｍａｃｏ  １９９３，４８（２），２８５−２９５，Ｄａ  Ｓｅｔｔｉｍｏ  ｅｔ  ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９９６，３９（２６），５０８３−５０９１，Ｍａｃｏｒ  ｅｔ  ａｌ．Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ  １９９３，２３（１），６５−７２．，Ｓｅｔｔｉｍｏ  ｅｔ  ａｌ．Ｇａｚｚｅｔｔａ  Ｃｈｉｍｉｃａ  Ｉｔａｌｉａｎａ  １９６２，９２，１５０−１６４，Ｐｒｉｍｏｆｉｏｒｅ  ｅｔ  ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９８９，３２（１２），２５１４−２５１８，Ｐｒｉｍｏｆｉｏｒｅ  ｅｔ  ａｌ．Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９８８，２３（４），３９７−４０１に記載されている方法に従って製造することができる。
【００３０】
上に引用した文献記述の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。
【００３１】
あるいは、Ｒ１１が、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、他の全ての置換基が上記定義の意味を有する、上記一般式（Ｉ）の置換インドール化合物も、Ｒ１１が水素原子を表し、他の全ての置換基が上記の意味を有する、対応する一般式（Ｉ）の化合物からのアルキル化型反応により、例えばＸがハロゲン原子、好ましくは塩素原子、または一般式ＩＶの硫酸塩
【化６】
2008513355.tif 000008
（式中、いずれの場合もＲ１１は前述の意味を有する）を表す、対応するハロゲン化物Ｒ１１−Ｘを用いる反応により調製することができる。対応するハロゲン化物および硫酸塩は商業的に入手するか、または当業者に周知の方法に従って調製してよい。
【００３２】
アルキル化型反応は、少なくとも１種類の適当な塩基、例えばアルカリ金属の水酸化物および／または炭酸塩、金属水素化物、アルコキシド、例えばナトリウムメトキシドもしくはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、有機金属化合物、例えばｎ−ブチルリチウムもしくはｔｅｒｔ−ブチルリチウムの存在下で、適当な反応媒質、例えばジアルキルエーテル、好ましくはジエチルエーテル、または環状エーテル、好ましくはテトラヒドロフランもしくはジオキサン、炭化水素、好ましくはトルエン、アルコール、好ましくはメタノールもしくはエタノール、双極性非プロトン性溶媒、好ましくはアセトニトリル、ピリジンもしくはジメチルホルムアミド、または任意の他の適当な反応媒質の存在下で実施することが好ましい。当然ながら、少なくとも２つのクラスの溶媒の混合物または１つのクラスの少なくとも２種類の溶媒の混合物も用いることができる。
【００３３】
反応は−１０℃から周囲温度、すなわち約２５℃の間の温度で実施することが好ましく、反応時間は１時間と２４時間であることが好ましい。
【００３４】
上記一般式（Ｉ）の化合物は、当業者に周知の方法に従って精製および／または単離してよい。好ましくは、一般式（Ｉ）の化合物は、反応媒質を蒸発させ、水を添加し、ｐＨ値を調節することにより単離して、濾過によって単離できる固体の形で化合物を得るか、またはクロロホルムなどの水に不混和性の溶媒で抽出し、クロマトグラフィーまたは適当な溶媒からの再結晶によって精製することができる。
【００３５】
上記のいくつかの合成反応の間、または一般式ＩＩもしくは一般式ＩＩＩの化合物の調製の間には、感応性（sensitive）基もしくは反応性(reactive)基の保護が必要かつ／または望ましい。これは、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，ｅｄ．Ｊ．Ｆ．Ｗ．ＭｃＯｍｉｅ，Ｐｌｅｎｕｍ  Ｐｒｅｓｓ，１９７３；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ＆Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ  ａｎｄ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆ｓｏｎｓ，１９９１に記載されているものなどの従来型の保護基を用いて行うことができる。前記記述の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。保護基は、都合のよい時点で当業者に周知の方法により取り除いてよい。
【００３６】
一般式（Ｉ）の置換インドール化合物が、立体異性体、特にエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形態で得られる場合、前記混合物は、当業者に既知の標準法、例えばクロマトグラフ法またはキラル試薬を用いる結晶化により分離することができる。
【００３７】
本発明のさらなる態様は、少なくとも１種類の上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物、ならびに任意選択的に少なくとも１種類の補助剤を含む薬剤に関する。
【００３８】
前記薬剤は、５−ＨＴ６受容体調節に、特に５−ＨＴ６受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
【００３９】
好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に、好ましくは食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少に、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に、あるいは、過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；または多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療、あるいは認識の改善（認知能力の向上）に適している。
【００４０】
より好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に、好ましくは食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少に、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に適している。
【００４１】
最も好ましくは、前記薬剤は、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
【００４２】
別の態様では、本発明は、少なくとも１種類の上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、５−ＨＴ６受容体調節に適した、好ましくは５−ＨＴ６受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療に適した薬剤の調製のための使用に関する。
【００４３】
少なくとも１種類の上記一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加もしくは減少のため、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のため、あるいは、過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；または多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のため、あるいは認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の調製のための使用が好ましい。
【００４４】
より好ましいのは、上記に定義される少なくとも１種類の一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、好ましくは食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤の調製のための使用である。
【００４５】
最も好ましいのは、上記に定義される少なくとも１種類の一般式Ｉの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤の調製のための使用である。
【００４６】
さらにもう１つの態様では、本発明は、一般式Ｉｃの置換インドール化合物
【化７】
2008513355.tif 000009
（式中、ｎｃは、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ１ｃは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｃ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｃを表し、
Ｒ２ｃは、−Ｈ、−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３ｃおよびＲ４ｃは、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ３ｃおよびＲ４ｃは、架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃは、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ；−ＯＲ１３ｃ；−ＳＲ１４ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｃ；−ＮＲ１６ｃＲ１７ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｃ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｃＲ２０ｃ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｃＲ２４ｃ；−ＮＲ２５ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｃＲ２７ｃ；−ＮＲ２８ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｃ；−ＮＲ３０ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｃ；−ＮＲ３２ｃ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｃＲ３４ｃ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｃ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ部分を表し、
Ｒ９ｃおよびＲ１０ｃは、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｃは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して
結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｃ部分を表し、
Ｒ１２ｃは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３ｃ、Ｒ１４ｃ、Ｒ１５ｃ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１８ｃ、Ｒ１９ｃ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２１ｃ、Ｒ２２ｃ、Ｒ２３ｃ、Ｒ２４ｃ、Ｒ２５ｃ、Ｒ２６ｃ、Ｒ２７ｃ、Ｒ２８ｃ、Ｒ２９ｃ、Ｒ３０ｃ、Ｒ３１ｃ、Ｒ３２ｃ、Ｒ３３ｃ、Ｒ３４ｃおよびＲ３５ｃは互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６ｃは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物に関する。
【００４７】
好ましい上記一般式Ｉｃの化合物は、
ｎｃが、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ１ｃが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｃ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｃを表し、
Ｒ２ｃが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ３ｃおよびＲ４ｃが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは、
Ｒ３ｃおよびＲ４ｃが、架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ；−ＯＲ１３ｃ；−ＳＲ１４ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｃ；−ＮＲ１６ｃＲ１７ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｃ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｃＲ２０ｃ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｃＲ２４ｃ；−ＮＲ２５ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｃＲ２７ｃ；−ＮＲ２８ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｃ；−ＮＲ３０ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｃ；−ＮＲ３２ｃ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｃＲ３４ｃ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｃ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ部分を表し、
Ｒ９ｃおよびＲ１０ｃが、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｃが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｃ部分を表し、
Ｒ１２ｃが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ１３ｃ〜Ｒ３５ｃが互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３６ｃが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）化合物、
任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００４８】
また、好ましい上記一般式Ｉｃの化合物は、Ｒ１ｃが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｃ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｃを表し、
好ましくは、Ｒ１ｃが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９ｃ；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０ｃを表し、
より好ましくは、Ｒ１ｃが水素原子を表し、
かつ、ｎｃおよびＲ２ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００４９】
さらに、Ｒ２ｃが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ２ｃが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＮＨ２；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＯＣＨ３；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ２ｃが水素原子を表し、
かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃおよびＲ３ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００５０】
また、好ましい上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物は、同一または異なるＲ３ｃおよびＲ４ｃが、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基を表すか、あるいは
Ｒ３ｃおよびＲ４ｃが、架橋窒素とともに、任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記複素環および前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択され得る１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、
同一または異なるＲ３ｃおよびＲ４ｃが、水素原子または、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ３ｃおよびＲ４ｃが、架橋窒素原子とともに、
【化８】
2008513355.tif 000010
（Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、これらの上記環式部分の各々は、ピペラジン環の窒素原子を含む任意の位置で、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される部分を形成し、
より好ましくは、同一または異なるＲ３ｃおよびＲ４ｃが、水素原子、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃ、Ｒ２ｃおよびＲ５ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００５１】
さらに、同一または異なるＲ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ；−ＯＲ１３ｃ；−ＳＲ１４ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｃ；−ＮＲ１６ｃＲ１７ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｃ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｃＲ２０ｃ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｃＲ２４ｃ；−ＮＲ２５ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｃＲ２７ｃ；−ＮＲ２８ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｃ；−ＮＲ３０ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｃ；−ＮＲ３２ｃ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｃＲ３４ｃ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｃ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、同一または異なるＲ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃが、−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｃ；−ＯＲ１３ｃ；−ＳＲ１４ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｃ；−ＮＲ１６ｃＲ１７ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１８ｃ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１９ｃＲ２０ｃ；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２１ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２２ｃ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２３ｃＲ２４ｃ；−ＮＲ２５ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６ｃＲ２７ｃ；−ＮＲ２８ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ２９ｃ；−ＮＲ３０ｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ３１ｃ；−ＮＲ３２ｃ−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３３ｃＲ３４ｃ；または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ３５ｃ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、同一または異なるＲ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃが、各々−Ｈ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−ＳＯ２−Ｒ１２ｃ；−ＯＲ１３ｃ；−ＳＲ１４ｃ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１５ｃ；−ＮＲ１６ｃＲ１７ｃ；−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、いずれの場合も、置換基Ｒ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ部分を表し、
かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃ〜Ｒ４ｃおよびＲ９ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００５２】
さらに好ましい上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物は、置換基Ｒ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２ｃ部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃ〜Ｒ４ｃ、Ｒ９ｃ〜Ｒ１２ｃおよびＲ３６ｃが上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００５３】
さらに、Ｒ９ｃおよびＲ１０ｃが、互いに独立して、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ９ｃおよびＲ１０ｃが、互いに独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃ〜Ｒ８ｃおよびＲ１１ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００５４】
さらに、Ｒ１１ｃが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ１−１０脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｃ部分を表し、
好ましくは、Ｒ１１ｃが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３６ｃ部分を表し、
より好ましくは、Ｒ１１ｃが水素原子を表し、
かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃ〜Ｒ１０ｃおよびＲ１２ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００５５】
さらに、Ｒ１２ｃが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含み、
あるいは、Ｒ１２ｃが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ１２ｃが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ１２ｃが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃ〜Ｒ１１ｃおよびＲ１３ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００５６】
また、好ましい上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物は、Ｒ１３ｃ〜Ｒ３５ｃが、互いに独立して、各々、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−１０アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）、を表し；
好ましくは、Ｒ１３ｃ〜Ｒ３５ｃが、互いに独立して、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎｃ、Ｒ１ｃ〜Ｒ１２ｃおよびＲ３６ｃが上記定義の意味を有する化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物である。
【００５７】
さらに、Ｒ３６ｃが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６−アルキレン基、Ｃ２−６−アルケニレン基もしくはＣ２−６−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいはＲ３６ｃが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ３６ｃが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎｃおよびＲ１ｃ〜Ｒ３５ｃが上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００５８】
さらに、ｎｃが０であり、Ｒ１ｃ〜Ｒ３６ｃが上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物が好ましい。
【００５９】
前記定義のいずれにおいても、その後に示される条件が適用されうる。すなわち、Ｒ３ｃおよびＲ４ｃは双方が等しく水素原子を表すのではない。
【００６０】
特に好ましい一般式Ｉｃの置換インドール化合物は、
ｎｃが０であり、
Ｒ１ｃが水素原子を表し、
Ｒ２ｃが水素原子を表し、
同一または異なるＲ３ｃおよびＲ４ｃが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
置換基Ｒ５ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ８ｃのうちの１個が−Ｎ（Ｒ１１ｃ）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１２ｃ部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、
Ｒ１１ｃが水素原子を表し、
Ｒ１２ｃが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ２）１、２または３−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す、化合物である。
【００６１】
最も好ましい一般式Ｉｃの置換インドール化合物は、
［１］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド、
［２］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［４］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［５］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−２−［５−（キノリン−８−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［８］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［９］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１０］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１１］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１２］２−［４−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１３］２−［４−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１５］５−（３−ジメチルアミノオキサリル−１Ｈ−インドール−５−イルスルファモイル）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル、
［１６］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［１８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、
［１９］２−［５−［（４−シクロヘキシル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［２０］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フェノキシ−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［２１］２−（５−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２２］２−（５−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２３］２−（６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−３−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２５］２−（６−（ビフェニル−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−１−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（２−（ナフタレン−１−イル）エチルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−（６−（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド、
［２９］２−（６−（３，４−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３０］２−（６−（３，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３１］２−（６−（１−クロロナフタレン−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３２］２−（６−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、および
［３４］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（１、３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド
からなる群から選択される。
【００６２】
本発明の別の態様は、上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物の調製のための方法に関し、かかる方法によれば一般式ＩＩｃの少なくとも１種類の化合物
【化９】
2008513355.tif 000011
（式中、Ｒ12cは、上記の意味を有し、Ｘは脱離基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子を表す）を、一般式ＩＩＩｃの少なくとも１種類の化合物
【化１０】
2008513355.tif 000012
（式中、Ｒ1c〜Ｒ4cおよびｎｃは、上記の意味を有し、Ｒ5c、Ｒ6c、Ｒ7cおよびＲ8cは、上記の意味を有する。但し、Ｒ5c、Ｒ6c、Ｒ7cおよびＲ8cからなる群のうちの少なくとも１個の置換基が−Ｎ（Ｒ11c）（Ｈ）部分またはその保護された誘導体を表す）と、適当な反応媒質中で、好ましくは少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の補助剤の存在下で反応させる。
【００６３】
保護された誘導体を用いる場合は、一般式Ｉｃの所望の置換インドール化合物を得るために反応後に各々の保護基を取り除く必要がある。適当な保護基ならびにこのような保護基の導入および除去のための方法は、下記のように当業者に周知である。
【００６４】
一般式ＩＩｃとＩＩＩｃとの化合物の反応に適当な反応媒質としては、有機溶媒、例えばジアルキルエーテル、好ましくはジエチルエーテル、または環状エーテル、好ましくはテトラヒドロフランもしくはジオキサン；またはハロゲン化炭化水素、好ましくはジクロロメタンもしくはクロロホルム；アルコール、好ましくはメタノールもしくはエタノール；双極性非プロトン性溶媒、好ましくはアセトニトリル、ピリジンもしくはジメチルホルムアミド、または任意の他の適当な反応媒質が挙げられる。当然ながら、少なくとも２つのクラスの溶媒の混合物または１つのクラスの少なくとも２種類の溶媒の混合物も用いることができる。
【００６５】
反応は、少なくとも１種類の適当な塩基、例えばアルカリ金属の水酸化物または炭酸塩などの無機塩基および／または有機塩基、好ましくはトリエチルアミンもしくはピリジンの存在下で実施することが好ましい。
【００６６】
反応は−１０℃から周囲温度、すなわち約２５℃の間の温度で実施することが好ましく、反応時間は５分から２４時間の間であることが好ましい。
【００６７】
上記一般式Ｉｃの化合物は、当業者に周知の方法に従って精製および／または単離してよい。好ましくは、一般式Ｉｃの化合物は、反応媒質を蒸発させ、水を添加し、ｐＨ値を調節することにより単離して、濾過によって単離できる固体の形で化合物を得るか、またはクロロホルムなどの水に不混和性の溶媒で抽出し、クロマトグラフィーまたは適当な溶媒からの再結晶によって精製することができる。
【００６８】
上記一般式ＩＩｃの化合物は商業的に入手するか、または、例えば、参考文献Ｅ．Ｅ．Ｇｉｌｂｅｒｔ，Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９６９，１，３に記載の方法に類似した当分野で周知の方法に従って調製してよい。
【００６９】
一般式ＩＩＩｃの化合物も、商業的に入手するか、または例えば、Ｄｉｌｌａｒｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９９６，３９（２６），５１１９−５１３６に記載されるような、当業者に公知の方法に従って、対応するニトロ誘導体の還元により製造することができる。ニトロ誘導体は、商業的に入手するかまたは当業者に公知の方法、例えば、刊行文献Ｐｒｉｍｏｆｉｏｒｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ２００１，４４（１４），２２８６−２２９７，Ｄａ  Ｓｅｔｔｉｍｏ  ｅｔ  ａｌ．Ｇｅｎｅｒｏｓｏ．Ｆａｒｍａｃｏ  １９９３，４８（２），２８５−２９５，Ｄａ  Ｓｅｔｔｉｍｏ  ｅｔ  ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９９６，３９（２６），５０８３−５０９１，Ｍａｃｏｒ  ｅｔ  ａｌ．Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ  １９９３，２３（１），６５−７２．，Ｓｅｔｔｉｍｏ  ｅｔ  ａｌ．Ｇａｚｚｅｔｔａ  Ｃｈｉｍｉｃａ  Ｉｔａｌｉａｎａ  １９６２，９２，１５０−１６４，Ｐｒｉｍｏｆｉｏｒｅ  ｅｔ  ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９８９，３２（１２），２５１４−２５１８，Ｐｒｉｍｏｆｉｏｒｅ  ｅｔ  ａｌ．Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １９８８，２３（４），３９７−４０１に記載されている方法に従って製造することができる。
【００７０】
上に引用した文献記述の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。
【００７１】
あるいは、Ｒ11cが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、他の全ての置換基が上記定義の意味を有する上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物も、Ｒ11cが水素原子を表し、他の全ての置換基が上記の意味を有する対応する一般式Ｉｃの化合物からのアルキル化型反応、例えばＸがハロゲン原子、好ましくは塩素原子、または一般式ＩＶｃの硫酸塩
【化１１】
2008513355.tif 000013
（式中、いずれの場合もＲ11cは前述の意味を有する）を表す、対応するハロゲン化物Ｒ11c−Ｘを用いる反応により調製することができる。対応するハロゲン化物および硫酸塩は商業的に入手するか、または当業者に周知の方法に従って調製してよい。
【００７２】
アルキル化型反応は、少なくとも１種類の適当な塩基、例えばアルカリ金属の水酸化物および／または炭酸塩、金属水素化物、アルコキシド、例えばナトリウムメトキシドもしくはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、有機金属化合物、例えばｎ−ブチルリチウムもしくはｔｅｒｔ−ブチルリチウムの存在下で、適当な反応媒質、例えばジアルキルエーテル、好ましくはジエチルエーテル、または環状エーテル、好ましくはテトラヒドロフランもしくはジオキサン、炭化水素、好ましくはトルエン、アルコール、好ましくはメタノールもしくはエタノール、双極性非プロトン性溶媒、好ましくはアセトニトリル、ピリジンもしくはジメチルホルムアミド、または任意の他の適当な反応媒質の存在下で実施することが好ましい。当然ながら、少なくとも２つのクラスの溶媒の混合物または１つのクラスの少なくとも２種類の溶媒の混合物も用いることができる。
【００７３】
反応は、−１０℃から周囲温度、すなわち約２５℃の間の温度で実施することが好ましく、反応時間は１時間と２４時間であることが好ましい。
【００７４】
上記一般式Ｉｃの化合物は、当業者に周知の方法に従って精製および／または単離してよい。好ましくは、一般式Ｉｃの化合物は、反応媒質を蒸発させ、水を添加し、ｐＨ値を調節することにより単離して、濾過によって単離できる固体の形で化合物を得るか、またはクロロホルムなどの水に不混和性の溶媒で抽出し、クロマトグラフィーまたは適当な溶媒からの再結晶によって精製することができる。
【００７５】
上記のいくつかの合成反応の間、または一般式ＩＩｃもしくは一般式ＩＩＩｃの化合物の調製の間には、感応性基もしくは反応性基の保護が必要かつ／または望ましい。これは、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，ｅｄ．Ｊ．Ｆ．Ｗ．ＭｃＯｍｉｅ，Ｐｌｅｎｕｍ  Ｐｒｅｓｓ，１９７３；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ＆Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ  ａｎｄ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆ｓｏｎｓ，１９９１に記載されているものなどの従来型の保護基を用いて行うことができる。前記記述の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。保護基は、都合のよい時点で当業者に周知の方法により取り除いてよい。
【００７６】
一般式Ｉｃの置換インドール化合物が立体異性体、特にエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形態で得られる場合、前記混合物は、当業者に既知の標準的な方法、例えばクロマトグラフ法またはキラル試薬を用いる結晶化により分離してよい。
【００７７】
本発明のさらなる態様は、少なくとも１種類の上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物、ならびに任意選択的に少なくとも１種類の補助剤を含む薬剤に関する。
【００７８】
前記薬剤は、５−ＨＴ6受容体調節に、特に５−ＨＴ6受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
【００７９】
好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に、好ましくは食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少に、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に、あるいは、過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療、あるいは認識の改善（認知能力の向上）に適している。
【００８０】
より好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に、好ましくは食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少に、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に適している。
【００８１】
最も好ましくは、前記薬剤は、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
【００８２】
別の態様では、本発明は、少なくとも１種類の上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、５−ＨＴ6受容体調節に適した、好ましくは５−ＨＴ6受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療に適した薬剤の調製のための使用に関する。
【００８３】
少なくとも１種類の上記一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加もしくは減少のため、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤、あるいは、過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のための、あるいは認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の調製のための使用が好ましい。
【００８４】
より好ましいのは、上記に定義される少なくとも１種類の一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加もしくは減少のため、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤の調製のための使用である。
【００８５】
最も好ましいのは、上記に定義される少なくとも１種類の一般式Ｉｃの置換インドール化合物、任意選択的にそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤の調製のための使用である。
【００８６】
さらにもう１つの態様では、本発明は、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物
【化１２】
2008513355.tif 000014
（式中、
ｎａは、０、１、２、３もしくは４を表し、
ｎａが０である場合、Ｒ1aは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
ｎａが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ1aは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
Ｒ2aは、−Ｈ、−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ3aおよびＲ4aは、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ3aおよびＲ4aは架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aは、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a；−ＯＲ13a；−ＳＲ14a；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15a；−ＮＲ16aＲ17a；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18a；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19aＲ20a；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21a；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22a；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23aＲ24a；−ＮＲ25a−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26aＲ27a；−ＮＲ28a−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29a；−ＮＲ30a−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31a；−ＮＲ32a−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33aＲ34a；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35a；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
但し、置換基Ｒ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a部分を表し、
Ｒ9aおよびＲ10aは、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ11aは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36a部分を表し、
Ｒ12aは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ13a、Ｒ14a、Ｒ15a、Ｒ16a、Ｒ17a、Ｒ18a、Ｒ19a、Ｒ20a、Ｒ21a、Ｒ22a、Ｒ23a、Ｒ24a、Ｒ25a、Ｒ26a、Ｒ27a、Ｒ28a、Ｒ29a、Ｒ30a、Ｒ31a、Ｒ32a、Ｒ33a、Ｒ34a、Ｒ35aは、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ36aは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤に関する。
【００８７】
好ましい薬剤は、
ｎａが、０、１、２、３もしくは４であり、
ｎａが０である場合、Ｒ1aが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
ｎａが１、２、３もしくは４である場合、Ｒ1aが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
Ｒ2aが、−Ｈ、−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ3aおよびＲ4aが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ3aおよびＲ4aが架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a；−ＯＲ13a；−ＳＲ14a；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15a；−ＮＲ16aＲ17a；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18a；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19aＲ20a；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21a；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22a；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23aＲ24a；−ＮＲ25a−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26aＲ27a；−ＮＲ28a−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29a；−ＮＲ30a−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31a；−ＮＲ32a−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33aＲ34a；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35a；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a部分を表し、
Ｒ9aおよびＲ10aが、互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ11aが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36a部分を表し、
Ｒ12aが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ13a〜Ｒ35aが、互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ36aが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表す、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物を含む薬剤である。
【００８８】
さらに、
ｎａが０である場合
Ｒ1aが、水素原子；環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；
−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
好ましくは、Ｒ1aが、水素原子；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
より好ましくはＲ1aが水素原子を表し、
ｎａが１、２、３もしくは４である場合
Ｒ1aが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-10アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
好ましくは、Ｒ1aが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9a；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10aを表し、
かつ、Ｒ2a〜Ｒ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００８９】
さらに、Ｒ2aが、−Ｈ、−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ3；−ＯＣＨ3；−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ2aが、−Ｈ、−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ3；−ＯＣＨ3；−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ2aが水素原子を表し、
かつ、ｎａ、Ｒ1aおよびＲ3a〜Ｒ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９０】
さらに、
同一または異なるＲ3aおよびＲ4aが、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-8アルキル基を表すか、あるいは
Ｒ3aおよびＲ4aが架橋窒素とともに、任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系で縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記複素環および前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、
同一または異なるＲ3aおよびＲ4aが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ3aおよびＲ4aが、架橋窒素原子とともに
【化１３】
2008513355.tif 000015
（Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、これらの上記環式部分の各々は、ピペラジン環の窒素原子を含む任意の位置で、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される部分を形成し、
より好ましくは、同一または異なるＲ3aおよびＲ4aが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
かつ
ｎａ、Ｒ1a、Ｒ2aおよびＲ5a〜Ｒ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９１】
さらに、
同一または異なるＲ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a；−ＯＲ13a；−ＳＲ14a；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15a；−ＮＲ16aＲ17a；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18a；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19aＲ20a；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21a；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22a；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23aＲ24a；−ＮＲ25a−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26aＲ27a；−ＮＲ28a−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29a；−ＮＲ30a−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31a；−ＮＲ32a−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33aＲ34a；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35a；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、同一または異なるＲ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a；−ＯＲ13a；−ＳＲ14a；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15a；−ＮＲ16aＲ17a；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18a；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19aＲ20a；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21a；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22a；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23aＲ24a；−ＮＲ25a−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26aＲ27a；−ＮＲ28a−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29a；−ＮＲ30a−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31a；−ＮＲ32a−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33aＲ34a；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35a；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、およびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、同一または異なるＲ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aが、各々、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a；−ＯＲ13a；−ＳＲ14a；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15a；−ＮＲ16aＲ17a；−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、およびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、いずれの場合も、置換基Ｒ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a部分を表し、
かつ、ｎａ、Ｒ1a〜Ｒ4aおよびＲ9a〜Ｒ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９２】
さらに、置換基Ｒ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aのうちの１個が−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a部分を表し、好ましくは置換基Ｒ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aのうちの１個が−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12a部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、かつ、ｎａ、Ｒ1a〜Ｒ4aおよびＲ9a〜Ｒ36a（存在する場合）が上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９３】
さらに、Ｒ9aおよびＲ10aが、互いに独立して、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ9aおよびＲ10aが、互いに独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎａ、Ｒ1a〜Ｒ8aおよびＲ11a〜Ｒ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９４】
さらに、Ｒ11aが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10−脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36a部分を表し、
好ましくは、Ｒ11aが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36a部分を表し、
より好ましくは、Ｒ11aが水素原子を表し、
かつ、ｎａ、Ｒ1a〜Ｒ10aおよびＲ12a〜Ｒ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９５】
さらに、Ｒ12aが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6−アルキレン、Ｃ2-6−アルケニレンもしくはＣ2-6−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいは、Ｒ12aが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ12aが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ12aが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＣＦ2Ｈ、ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎａ、Ｒ1a〜Ｒ11aおよびＲ13a〜Ｒ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９６】
さらに、Ｒ13a〜Ｒ35aが、互いに独立して、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-10アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を各々表し；
好ましくは、Ｒ13a〜Ｒ35aが、互いに独立して、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎａ、Ｒ1a〜Ｒ12aおよびＲ36aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９７】
さらに、Ｒ36aが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6−アルキレン基、Ｃ2-6−アルケニレン基もしくはＣ2-6−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいはＲ36aが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6−アルキレン基、Ｃ2-6−アルケニレン基もしくはＣ2-6−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ36aが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎａおよびＲ1a〜Ｒ35aが上記の意味を有する、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９８】
さらに、ｎａが０であり、Ｒ1a〜Ｒ36aが上記の意味を有する少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物を含む薬剤が好ましい。
【００９９】
前記定義のいずれにおいても、その後に示される条件が適用されうる。すなわち、Ｒ3aおよびＲ4aは双方が等しく水素原子を表すのではない。
【０１００】
特に、
ｎａが０であり、
Ｒ1aが水素原子を表し、
Ｒ2aが水素原子を表し、
同一または異なるＲ3aおよびＲ4aが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
置換基Ｒ5a、Ｒ6a、Ｒ7aおよびＲ8aのうちの１個が−Ｎ（Ｒ11a）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12a部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、
Ｒ11aが水素原子を表し、
Ｒ12aが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＣＦ2Ｈ、ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す、
少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物を含む薬剤が好ましい。
【０１０１】
最も特に好ましい薬剤は、
［１］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド、
［２］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［４］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［５］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−２−［５−（キノリン−８−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［８］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［９］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１０］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１１］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１２］２−［４−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１３］２−［４−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１５］５−（３−ジメチルアミノオキサリル−１Ｈ−インドール−５−イルスルファモイル）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル、
［１６］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［１８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、
［１９］２−［５−［（４−シクロヘキシル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［２０］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フェノキシ−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［２１］２−（５−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２２］２−（５−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２３］２−（６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−３−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２５］２−（６−（ビフェニル−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−１−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（２−（ナフタレン−１−イル）エチルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−（６−（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド、
［２９］２−（６−（３，４−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３０］２−（６−（３，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３１］２−（６−（１−クロロナフタレン−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３２］２−（６−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、および
［３４］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（１、３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド
からなる群から選択される、少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物を含む薬剤である。
【０１０２】
少なくとも１種類の一般式Ｉａの置換インドール化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態または少なくとも２種類の立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物、ならびに任意選択的に少なくとも１種類の補助剤を含む上記薬剤は、５−ＨＴ6受容体調節、特に５−ＨＴ6受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
【０１０３】
好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に、好ましくは食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少に、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に、あるいは、過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療、あるいは認識の改善（認知能力の向上）に適している。
【０１０４】
より好ましくは、前記薬剤は、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に、好ましくは食欲の調節に、体重の維持、増加もしくは減少に、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療に適している。
【０１０５】
最も好ましくは、前記薬剤は、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療に適している。
【０１０６】
さらにもう１つの態様では、本発明は、少なくとも１種類の一般式Ｉｂの置換インドール化合物
【化１４】
2008513355.tif 000016
（式中、
ｎｂは、０、１、２、３もしくは４を表し、
Ｒ1bは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9b；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10bを表し、
Ｒ2bは、−Ｈ、−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ3bおよびＲ4bは、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ3bおよびＲ4bは架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bは、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b；−ＯＲ13b；−ＳＲ14b；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15b；−ＮＲ16bＲ17b；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18b；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19bＲ20b；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21b；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22b；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23bＲ24b；−ＮＲ25b−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26bＲ27b；−ＮＲ28b−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29b；−ＮＲ30b−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31b；−ＮＲ32b−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33bＲ34b；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35b；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b部分を表し、
Ｒ9bおよびＲ10bは互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ11bは、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36b部分を表し、
Ｒ12bは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ13b、Ｒ14b、Ｒ15b、Ｒ16b、Ｒ17b、Ｒ18b、Ｒ19b、Ｒ20b、Ｒ21b、Ｒ22b、Ｒ23b、Ｒ24b、Ｒ25b、Ｒ26b、Ｒ27b、Ｒ28b、Ｒ29b、Ｒ30b、Ｒ31b、Ｒ32b、Ｒ33b、Ｒ34b、Ｒ35bは互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ36bは、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されているアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和脂環式基を表す）、
任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の、
５−ＨＴ6受容体調節のための、好ましくは、５−ＨＴ6受容体に少なくとも一部分媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のための使用に関する。
【０１０７】
好ましくは、
ｎｂが０、１、２、３もしくは４であり、
Ｒ1bが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9b；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10bを表し、
Ｒ2bが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
同一または異なるＲ3bおよびＲ4bが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表すか、あるいは
Ｒ3bおよびＲ4bが架橋窒素とともに、環員として少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
同一または異なるＲ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b；−ＯＲ13b；−ＳＲ14b；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15b；−ＮＲ16bＲ17b；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18b；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19bＲ20b；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21b；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22b；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23bＲ24b；−ＮＲ25b−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26bＲ27b；−ＮＲ28b−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29b；−ＮＲ30b−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31b；−ＮＲ32b−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33bＲ34b；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35b；ハロゲン原子；任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に鎖員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表すが、
但し、置換基Ｒ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b部分を表し、
Ｒ9bおよびＲ10bが互いに独立して、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ11bが、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36b部分を表し、
Ｒ12bが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
Ｒ13b〜Ｒ35bが互いに独立して、水素原子；任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ36bが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基；または、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、任意選択的に環員として少なくとも１個のへテロ原子を含有する３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表す、一般式Ｉｂの化合物が使用される。
【０１０８】
また、好ましいのは、Ｒ1bが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-10アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9b；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10bを表し、
好ましくは、Ｒ1bが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ9b；または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10bを表し、
より好ましくは、Ｒ1bが水素原子を表し、かつｎｂおよびＲ2b〜Ｒ36bが上記の意味を有する一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１０９】
また、好ましいのは、
Ｒ2bが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ3；−ＯＣＨ3；−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ2bが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−ＳＨ；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＦ3；−ＯＣＨ3；−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ2bが水素原子を表し、
かつ、ｎｂ、Ｒ1bおよびＲ3b〜Ｒ36bが上記の意味を有する一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１０】
また、好ましいのは、
同一または異なるＲ3bおよびＲ4bが、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-8アルキル基を表すか、あるいは
Ｒ3bおよびＲ4bが架橋窒素とともに、任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは二環系で縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている４員から９員の飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記複素環および前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、
同一または異なるＲ3bおよびＲ4bが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか；あるいは
Ｒ3bおよびＲ4bが架橋窒素原子とともに
【化１５】
2008513355.tif 000017
（Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、これらの上記環式部分の各々は、ピペラジン環の窒素原子を含む任意の位置で、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される部分を形成し、
より好ましくは、同一または異なるＲ3bおよびＲ4bが、水素原子またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
かつ、ｎｂ、Ｒ1b、Ｒ2bおよびＲ5b〜Ｒ36bが上記の意味を有する一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１１】
また、好ましい使用は、
同一または異なるＲ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b；−ＯＲ13b；−ＳＲ14b；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15b；−ＮＲ16bＲ17b；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18b；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19bＲ20b；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21b；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22b；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23bＲ24b；−ＮＲ25b−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26bＲ27b；−ＮＲ28b−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29b；−ＮＲ30b−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31b；−ＮＲ32b−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33bＲ34b；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35b；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、同一または異なるＲ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bが、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11b）−ＳＯ2−Ｒ12b；−ＯＲ13b；−ＳＲ14b；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15b；−ＮＲ16bＲ17b；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18b；−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ19bＲ20b；−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ21b；−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ22b；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ23bＲ24b；−ＮＲ25b−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ26bＲ27b；−ＮＲ28b−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ29b；−ＮＲ30b−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ31b；−ＮＲ32b−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ33bＲ34b；または−Ｓ（＝Ｏ）2−ＯＲ35b；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、およびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、同一または異なるＲ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bが、各々、−Ｈ；−ＮＯ2；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ11b）−ＳＯ2−Ｒ12b；−ＯＲ13b；−ＳＲ14b；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ15b；−ＮＲ16bＲ17b；−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表すが、
但し、いずれの場合も置換基Ｒ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bの少なくとも１個が−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b部分を表し、
かつ、ｎｂ、Ｒ1b〜Ｒ4bおよびＲ9b〜Ｒ36bが上記の意味を有する一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１２】
また、好ましい使用は、置換基Ｒ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bのうちの１個が−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b部分を表し、好ましくは、置換基Ｒ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bのうちの１個が−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、かつ、ｎｂ、Ｒ1b〜Ｒ4bおよびＲ9b〜Ｒ36b（存在する場合）上記の意味を有する一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１３】
また、好ましい使用は、Ｒ9bおよびＲ10bが互いに独立して、直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和Ｃ1-10脂肪族基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し、
好ましくは、Ｒ9bおよびＲ10bが互いに独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎｂ、Ｒ1b〜Ｒ8bおよびＲ11b〜Ｒ36bが上記の意味を有する、一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１４】
また、好ましい使用は、
Ｒ11bが、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和、任意選択的に少なくとも一置換されているＣ1-10−脂肪族基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は、環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36b部分を表し、
好ましくは、Ｒ11bが、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；
フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ36b部分を表し、
より好ましくは、Ｒ11bが水素原子を表し、
かつ、ｎｂ、Ｒ1b〜Ｒ10bおよびＲ12b〜Ｒ36bが上記の意味を有する一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１５】
また、好ましい使用は、Ｒ12bが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6−アルキレン基、Ｃ2-6−アルケニレン基もしくはＣ2-6−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいは、Ｒ12bが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ12bが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立してＣ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
より好ましくは、Ｒ12bが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＣＦ2Ｈ、ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎｂ、Ｒ1b〜Ｒ11bおよびＲ13b〜Ｒ36bが上記の意味を有する、一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１６】
また、好ましい使用は、Ｒ13b〜Ｒ35bが互いに独立して、各々、水素原子；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-10アルキル基；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基；または、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基を介して結合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は環員として、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む）を表し；
好ましくは、Ｒ13b〜Ｒ35bが、互いに独立して、水素原子；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または
フェニル、ナフチル、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す、
かつ、ｎｂ、Ｒ1b〜Ｒ12bおよびＲ36bが上記の意味を有する、一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１７】
また、好ましい使用は、Ｒ36bが、任意選択的に少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6−アルキレン基、Ｃ2-6−アルケニレン基もしくはＣ2-6−アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている５員から１０員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記へテロアリール基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むか、
あるいはＲ36bが、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-6アルキレン基、Ｃ2-6アルケニレン基もしくはＣ2-6アルキニレン基を介して結合されていてもよく、かつ／または任意選択的に少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、任意選択的に少なくとも一置換されている、３員から９員の飽和もしくは不飽和脂環式基を表し、
前記環系の環は５員環、６員環もしくは７員環であり、前記脂環式基および任意選択的に前記環系の環の一方もしくは双方は、独立して、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含んでもよく、
好ましくは、Ｒ36bが、フェニル、ナフチル、フリル（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾイミダゾリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、クロメニルおよびクロマニルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）；または、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルからなる群から選択される（ヘテロ）脂環式基（前記（ヘテロ）脂環式基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
かつ、ｎｂおよびＲ1b〜Ｒ35bが上記の意味を有する、一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１８】
また、好ましい使用は、ｎｂが０であり、Ｒ1b〜Ｒ36bが上記の意味を有する、一般式Ｉｂの化合物、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの一形態、ラセミ化合物の形態、または少なくとも２種類のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、またはその生理学的に許容される塩、またはその対応する溶媒和物の使用である。
【０１１９】
前記定義のいずれにおいても、その後に示される条件が適用されうる。すなわち、Ｒ3bおよびＲ4bは双方が等しく水素原子を表すのではない。
【０１２０】
特に好ましい使用は、
ｎｂが０であり、
Ｒ1bが水素原子を表し、
Ｒ2bが水素原子を表し、
同一または異なるＲ3bおよびＲ4bが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
置換基Ｒ5b、Ｒ6b、Ｒ7bおよびＲ8bのうちの１個が−Ｎ（Ｒ11b）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12b部分を表し、これらの置換基の残りの３個が各々水素原子を表し、
Ｒ11bが水素原子を表し、
Ｒ12bが、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピラゾリル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリルおよび２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリルからなる群から選択されるアリール基もしくはヘテロアリール基を表す（前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、−（ＣＨ2）1、2マタハ3−基を介して結合されていてもよく、かつ／または独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＣＦ2Ｈ、ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてもよい）を表す、
一般式Ｉｂの化合物の使用である。
【０１２１】
最も特に好ましいのは、
［１］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド、
［２］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［４］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［５］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−２−［５−（キノリン−８−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［８］２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［９］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１０］２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１１］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１２］２−［４−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１３］２−［４−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［１５］５−（３−ジメチルアミノオキサリル−１Ｈ−インドール−５−イルスルファモイル）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル、
［１６］２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［１７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド、
［１８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、
［１９］２−［５−［（４−シクロヘキシル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド、
［２０］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フェノキシ−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド、
［２１］２−（５−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２２］２−（５−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２３］２−（６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２４］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−３−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２５］２−（６−（ビフェニル−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［２６］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−１−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２７］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（２−（ナフタレン−１−イル）エチルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、
［２８］Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−（６−（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド、
［２９］２−（６−（３，４−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３０］２−（６−（３，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３１］２−（６−（１−クロロナフタレン−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３２］２−（６−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド、
［３３］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド、および
［３４］Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（１、３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド
からなる群から選択される一般式Ｉｂの化合物の使用である。
【０１２２】
好ましいのは、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、好ましくは食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための、あるいは、過敏性結腸症候群；中枢神経系の障害；不安症；パニック発作；鬱病；双極性障害；認知障害；記憶障害；老年性認知症；精神病；神経変性疾患（好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群から選択される）；統合失調症；精神病；多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のための、あるいは、認識の改善（認知能力の向上）のための薬剤の調製のための上記使用である。
【０１２３】
特に好ましいのは、食物摂取に関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための、好ましくは食欲の調節のための、体重の維持、増加もしくは減少のための、肥満症、過食症、食欲不振症、悪液質もしくはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満に起因するＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための薬剤の調製のための上記使用である。
【０１２４】
最も特に好ましいのは、肥満症および／またはそれに関連する障害もしくは疾患の予防および／または治療のための薬剤の調製のための上記使用である。
【０１２５】
一般式ＩａおよびＩｂの置換インドール化合物ならびに対応する立体異性体は、一般式ＩおよびＩｃの置換インドール化合物の調製のための上記方法に類似した方法で得ることができる。本明細書に記載される一般式Ｉ、Ｉａ、ＩｂおよびＩｃのいずれの置換インドール化合物も、米国特許第２００３／０１８１４８２Ａ１号に記載される方法に類似した方法で得ることができる。前記記述の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。
【０１２６】
本発明の単環系もしくは多環系とは、別に定義されていなければ、飽和、不飽和もしくは芳香族であってよい単環式もしくは多環式炭化水素環系を意味する。環系が多環式、例えば二環式の場合、その異なる環の各々は異なる飽和の程度を示す可能性がある、すなわち飽和、不飽和もしくは芳香族であり得る。任意選択的に、単環系または多環系の各々の環は１個以上、好ましくは１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を環員として含んでよく、そのヘテロ原子は同一であってもまたは異なってもよく、好ましくは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択され得、より好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択され得る。多環系は縮合された２個の環を含むことが好ましい。単環系もしくは多環系の環は、５員、６員または７員であることが好ましい。本発明によれば、用語「縮合された」とは、環または環系が別の環または環系と結合していることを意味し、用語「アヌレーション化した(annulated)」または「縮環した(annelated)」も、この種類の結合を示すために当業者に用いられている。
【０１２７】
このような単環系もしくは多環系は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2およびＮＯ2からなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【０１２８】
任意の置換基が、脂環式基（シクロ脂肪族基）を表すかまたは脂環式基（シクロ脂肪族基）を含む場合、前記脂環式基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2およびＮＯ2からなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【０１２９】
任意の置換基が脂環式基を表すかまたは脂環式基を含む場合、前記脂環式は、１個以上、好ましくは１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を環員として含み、別に定義される場合を除いて、これらのヘテロ原子の各々は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択されることが好ましい。
【０１３０】
非置換であるかまたは少なくとも一置換されていてよい、好適な脂環式基としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニルおよびアゼパニルが挙げられる。
【０１３１】
任意の置換基が、フェニル基もしくはナフチル基を含む、アリール基を表すかまたはアリール基を含む場合、前記アリール基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2およびＮＯ2からなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【０１３２】
任意選択的に少なくとも一置換されていてよい、好ましいアリール基は、フェニルおよびナフチルである。
【０１３３】
任意の置換基が、ヘテロアリール基を表すかまたはヘテロアリール基を含む場合、前記ヘテロアリール基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立して、Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−ＮＯ2、−ＣＨＯ、−ＣＦ2Ｈ、−ＣＦＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2、−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシおよびベンジルからなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよく、前記環状置換基は非置換であっても、または、独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2およびＮＯ2からなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていてもよい。
【０１３４】
ヘテロアリール基中の環員として存在するヘテロ原子は、別に定義される場合を除いて、独立して窒素、酸素および硫黄からなる群から選択され得る。ヘテロアリール基は、１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含むことが好ましい。
【０１３５】
任意選択的に少なくとも一置換されていてよい、好適なヘテロアリール基は、フリル−（フラニル）、チエニル（チオフェニル）、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルおよびイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリルからなる群から選択されることが好ましい。
【０１３６】
任意の置換基が飽和もしくは不飽和の脂肪族基、すなわち、アルキル基、アルケニル基もしくはアルキニル基を表す場合、前記脂肪族基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立して、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、および−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2からなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよい。アルケニル基は少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含み、アルキニル基は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む。
【０１３７】
１個以上の置換基で置換されていてよい、好適な脂肪族基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、ビニル、エチニル、プロペニル、プロピニル、ブテニルおよびブチニルからなる群から選択されることが好ましい。
【０１３８】
任意の置換基が、置換され得るアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を表す場合、前記アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、別に定義されていなければ、非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてよく、非置換であるかまたは１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていることが好ましい。前記置換基は、独立して、−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、−Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-5−アルキル）、および−Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2からなる群から選択されることが好ましく、いずれの場合もＣ1-5−アルキルは直鎖もしくは分枝鎖であってよい。アルケニレン基は少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含み、アルキニレン基は少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む。
【０１３９】
好適なアルキレン基としては、−（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）5−、−（ＣＨ2）6−が挙げられ、好適なアルケニレン基としては、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−が挙げられ、好適なアルキニレン基としては、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−が挙げられる。
【０１４０】
一般式Ｉ、Ｉａ、ＩｂおよびＩｃの置換インドール誘導体ならびにいずれの場合もその立体異性体は、当業者に周知の方法に従って、例えば、前記化合物を少なくとも１種類の無機酸および／または有機酸と、好ましくは適当な反応媒質中で反応させることにより、対応する塩の形態で得ることができる。適当な反応媒質としては、例えば、上記のいずれかの反応媒質が挙げられる。好適な無機酸としては、限定されるものではないが、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、硝酸が挙げられ、好適な有機酸としては、限定されるものではないが、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、またはそれらの誘導体、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸もしくはカンファースルホン酸が挙げられる。
【０１４１】
一般式Ｉ、Ｉａ、ＩｂおよびＩｃの置換インドール化合物の溶媒和物、好ましくは水和物、またはいずれの場合も対応する立体異性体の溶媒和物、好ましくは水和物も、当業者に既知の標準的な方法により得ることができる。
【０１４２】
本発明の薬剤はいずれもヒトおよび／または動物、好ましくは乳児、小児および成人を含むヒトへの適用に適しているいずれの形態であってよい。薬剤は、例えば「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ｏｆ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ」，Ｓｅｃｏｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ、Ａｕｌｔｏｎ，Ｍ．Ｅ．（ＥＤ．Ｃｈｕｒｃｈｉｌｌ  Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎｅ，Ｅｄｉｎｂｕｒｇｈ（２００２）；「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｓｅｃｏｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｓｗａｒｂｒｉｃｋ，Ｊ．ａｎｄ  Ｂｏｙｌａｎ  Ｊ．Ｃ．（Ｅｄｓ．），Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（２００２）；「Ｍｏｄｅｒｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ」，Ｆｏｕｒｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｂａｎｋｅｒ  Ｇ．Ｓ．ａｎｄ  Ｒｈｏｄｅｓ  Ｃ．Ｔ．（Ｅｄｓ．）Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  ２００２  ｙ  「Ｔｈｅ  Ｔｈｅｏｒｙ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  Ｐｈａｒｍａｃｙ」，Ｌａｃｈｍａｎ  Ｌ．，Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ  Ｈ．Ａｎｄ  Ｋａｎｉｇ  Ｊ．（Ｅｄｓ．），Ｌｅａ＆Ｆｅｂｉｇｅｒ，Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ（１９８６）の内容の一覧から、当業者に既知の標準的な方法により製造できる。個々の記述は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。薬剤の組成は、投与経路によって変動する可能性がある。
【０１４３】
本発明の薬剤は、例えば、従来の注射用液体担体、例えば水または好適なアルコールと組み合わせて非経口的に投与してよい。従来の注射用医薬賦形剤、例えば分解防止剤、可溶化剤、およびバッファーを、このような注射用組成物に含めてもよい。これらの薬剤は、例えば筋肉内、腹膜内、または静脈内に注射してよい。
【０１４４】
また、本発明の薬剤は、１種類以上の生理学的に相容性の担体または賦形剤を含有する、固体または液体の経口投与可能な組成物に処方することができる。これらの組成物は、従来の成分、例えば結合剤、増量剤、滑沢剤、および許容される湿潤剤を含んでよい。組成物は、即時放出または遅延放出のための任意の便宜な形態、例えば、錠剤、ペレット、顆粒剤、カプセル剤、トローチ剤、水溶液もしくは油性溶液、懸濁液、エマルジョン、または使用前に水もしくは他の好適な液体媒質での再構成に適した乾燥粉末形態をとってよい。多粒子形態、例えばペレットもしくは顆粒剤は、カプセル剤へ充填するか、錠剤へ圧縮するかまたは好適な液体中に懸濁してよい。
【０１４５】
好適な制御放出製剤、それらの製造のための材料および方法は、先行技術から、公知である。例えば「Ｍｏｄｉｆｉｅｄ−Ｒｅｌｅａｓｅ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｒａｔｈｂｏｎｅ，Ｍ．Ｊ．Ｈａｄｇｒａｆｔ，Ｊ．ａｎｄ  Ｒｏｂｅｒｔｓ，Ｍ．Ｓ．（Ｅｄｓ．），Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（２００２）；「Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｒｅｌｅａｓｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｗｉｓｅ，Ｄ．Ｌ．（Ｅｄ．），Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，（２０００）；「Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ」，Ｖｏｌ，Ｉ，Ｂａｓｉｃ  Ｃｏｎｃｅｐｔｓ，Ｂｒｕｃｋ，Ｓ．Ｄ．（Ｅｄ．），ＣＲＤ  Ｐｒｅｓｓ  Ｉｎｃ．，Ｂｏｃａ  Ｒａｔｏｎ（１９８３）ｙ  ｄｅ  Ｔａｋａｄａ，Ｋ．ａｎｄ  Ｙｏｓｈｉｋａｗａ，Ｈ．，「Ｏｒａｌ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ」，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ，Ｍａｔｈｉｏｗｉｔｚ，Ｅ．（Ｅｄ．），Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９９９），Ｖｏｌ．２，７２８−７４２；Ｆｉｘ，Ｊ．，「Ｏｒａｌ  ｄｒｕｇ  ｄｅｌｉｖｅｒｙ，ｓｍａｌｌ  ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ  ａｎｄ  ｃｏｌｏｎ」，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ，Ｍａｔｈｉｏｗｉｔｚ，Ｅ．（Ｅｄ．），Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９９９），Ｖｏｌ．２，６９８−７２８の目録から公知である。個々の記述は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。
【０１４６】
また、本発明の薬剤は、それらの溶解がｐＨ値に依存するような腸溶コーティングを含むことができる。前記コーティングのため、薬剤は溶解せずに胃を通過でき、各々のインドール化合物は腸管で放出される。腸溶コーティングは５〜７．５のｐＨ値で溶解性であることが好ましい。調製に好適な材料および方法は先行技術から公知である。
【０１４７】
一般に、本発明の薬剤は、本明細書において定義される１種類以上の置換インドール化合物を１〜６０重量％含み、１種類以上の補助剤（添加剤）を４０〜９９重量％含む。
【０１４８】
また、投与用の液体経口剤も、特定の添加剤、例えば甘味料、香味料、防腐剤、および乳化剤を含むことができる。食用油を含有する、経口投与のための非水性液体組成物も処方することができる。このような液体組成物は、例えばゼラチンカプセル中に、単位投与量で便宜にカプセル化してもよい。
【０１４９】
また、本発明の組成物は、局所に、または坐剤によって、投与してよい。
【０１５０】
ヒトおよび動物の１日の投与量は、各々の種において基礎をなす要因または他の要因、例えば年齢、性別、体重または疾病の程度などに応じて変動する可能性がある。ヒトの１日の投与量は、１日に１回または数回の服用で、有効成分が１〜２０００、好ましくは１〜１５００、より好ましくは１〜１０００ミリグラムの範囲であるのが好ましい。
【０１５１】
以下に、置換インドール化合物の薬理活性を判定するための方法を記載する。
【０１５２】
薬理学的方法：
Ｉ）セロトニン受容体５−ＨＴ6との結合
組換えヒト５ＨＴ6受容体を発現するＨＥＫ−２９３細胞の細胞膜は、Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ社から供給された。前記膜中の受容体濃度は２．１８ｐｍｏｌ／ｍｇ（タンパク質）であり、タンパク質濃度は９．１７ｍｇ／ｍｌである。実験プロトコールは、Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ  ｅｔ  ａｌ．［Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ，Ｓ．Ｃ．Ｃｒａｉｇｏ，Ｍ．Ｓ．Ｃｈｏｕｄｈａｒｙ，Ａ．Ｕｌｕｅｒ，Ｆ．Ｊ．Ｍｏｎｓｍａ，Ｙ．Ｓｈｅｎ，Ｈ．Ｙ．Ｍｅｌｔｚｅｒ，Ｄ．Ｒ．Ｓｉｂｌｅｙ：Ｂｉｎｄｉｎｇ  ｏｆ  Ｔｙｐｉｃａｌ  ａｎｄ  Ａｔｙｐｉｃａｌ  Ａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃ  Ａｇｅｎｔｓ  ｔｏ  ５−Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ−６  ａｎｄ  Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ−７  Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ。Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，１９９４，２６８，１４０３］の方法に僅かな変更を加えたものに従った。前記文献の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。
【０１５３】
市販の膜を、結合バッファー：５０ｍＭ  Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、１０ｍＭ  ＭｇＣｌ2、０．５ｍＭ  ＥＤＴＡ（ｐＨ７．４）を用いて希釈する（希釈率１：４０）。用いる放射性リガンドは濃度２．７ｎＭの［3Ｈ］−ＬＳＤであり、最終容量は２００μｌである。１００μｌの膜懸濁液（約２２．９μｇの膜タンパク質）を添加することによりインキュベーションを開始し、３７℃の温度で６０分間持続する。インキュベーションは、Ｂｒａｎｄｅｌ  Ｃｅｌｌ  Ｈａｒｖｅｓｔｅｒにおいて０．５％のポリエチレンイミン溶液で前処理したＳｃｈｌｅｉｃｈｅｒ＆Ｓｃｈｕｅｌｌ社製のガラスファイバーフィルターＧＦ３３６２による急速濾過で終了させる。フィルターを、３ミリリットルのバッファー、Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ  ５０ｍＭ  ｐＨ７．４で３回洗浄する。フィルターをフラスコに移し、５ｍｌのＥｃｏｓｃｉｎｔ  Ｈ液体シンチレーションカクテルを各フラスコに添加する。フラスコを平衡に達するまで数時間置き、その後、Ｗａｌｌａｃ  Ｗｉｎｓｐｅｃｔｒａｌ  １４１４シンチレーションカウンターで計数する。非特異結合は、１００μＭのセロトニンの存在で判定する。試験は３通り行った。阻害定数（Ｋi、ｎＭ）を、Ｍｕｎｓｏｎ  ａｎｄ  Ｒｏｄｂａｒｄ，Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９８０，１０７，２２０に記載のプログラムＥＢＤＡ／リガンドを用いて、非線形回帰分析により計算した。前記文献の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。
【０１５４】
ＩＩ．）食物摂取量の測定（挙動モデル）：
Ｈａｒｌａｎ，Ｓ．Ａ．より入手した雄Ｗラット（２００〜２７０ｇ）を使用する。動物は、いずれの処置に付す前に少なくとも５日間、動物の収容場所に慣れさせる。この期間中、動物を半透明のケージ内に（５匹の群に分けて）収容し、飼料と水を自由に与える。処置の始まる少なくとも２４時間前に、動物を個別の住環境に適合させる。
【０１５５】
次に、絶食ラットにおける本発明の置換インドール化合物の急性効果を次のように判定する。
【０１５６】
ラットを個別のホームケージ内で２３時間絶食させた。この期間の後、ラットに置換インドール化合物もしくは前記置換インドール化合物を含まない対応する組成物（媒体）を含む組成物を経口または腹膜に投与する。その後直ちに、ラットとともに計量した飼料を置いておき、１、２、４および６時間後に累積食物摂取量を測定する。
【０１５７】
食物摂取を測定する前記方法も、文献刊行物Ｋａｓｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ４１４（２００１），２１５−２２４  ａｎｄ  Ｔｕｒｎｂｕｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ，Ｖｏｌ．５１，Ａｕｇｕｓｔ  ２００２に記載されている。前記記述の個々の部分は引用することにより本明細書の一部をなすものとする。
【０１５８】
本発明を下の実施例を用いて説明する。これらの説明は単に例示目的で記載されるものであり、本発明の一般的な精神を制限するものではない。
【０１５９】
実施例：
実施例１．２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミドの調製。
２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド１５５ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）およびＮ−ジイソプロピルエチルアミン１１６ｍｇをジメチルホルムアミド２ｍｌに溶かし、５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルクロリド１８５．５ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）を徐々に添加した。反応混合物を周囲温度（約２０oＣ）にて３時間攪拌し、溶媒を真空除去した。残渣をＮａＨＣＯ3水溶液で処理し、クロロホルムで抽出した。その後、合した有機相を水およびＮａＨＣＯ3水溶液で洗浄し、Ｎａ2ＳＯ4で乾燥させた。溶媒を除去した後、固体の残渣が得られ、これを従来型のカラムクロマトグラフィーにより精製して所望の生成物１２１ｍｇ（理論値の４０％）を固体の形態で得た。
【０１６０】
実施例２．Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド１５５ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）およびナフタレン−２−スルホニルクロリド１４９．５ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物１３８ｍｇ（理論値の５１％）を固体の形態で得た。
【０１６１】
実施例３．Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド１５５ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）およびナフタレン−１−スルホニルクロリド１４９．５ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物１２０ｍｇ（理論値の４９％）を固体の形態で得た。
【０１６２】
実施例４．２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド１５５ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）およびフェニル−ベンゼン−４−スルホニルクロリド１６７ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物１２６ｍｇ（理論値の４６％）を固体の形態で得た。
【０１６３】
実施例５．Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−２−［５−（キノリン−８−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド１５５ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）およびキノリン−８−スルホニルクロリド１６８ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物７２ｍｇ（理論値の２６％）を固体の形態で得た。
【０１６４】
実施例６．Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド１３８ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）およびナフタレン−２−スルホニルクロリド１４９．５ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物１００ｍｇ（理論値の４０％）を固体の形態で得た。
【０１６５】
実施例７．Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド１３８ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）およびナフタレン−１−スルホニルクロリド１４９．５ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物７１ｍｇ（理論値の２８％）を固体の形態で得た。
【０１６６】
実施例８．２−［５−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニル−アミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド１３８ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）および５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルクロリド１８５ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物１２０ｍｇ（理論値の４２％）を固体の形態で得た。
【０１６７】
実施例９．２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド１５５ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）および６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルクロリド１７０ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物７１ｍｇ（理論値の２５％）を固体の形態で得た。
【０１６８】
実施例１０．２−［５−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミドの調製。
実施例１に記載される手順に従って反応を行った。２−（５−アミノ−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド１３８ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）および６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルクロリド１７０ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）から出発して、所望の生成物３５ｍｇ（理論値の１３％）を固体の形態で得た。
【０１６９】
化合物の収量を向上させるための試みは行わなかった。
【０１７０】
実施例１１〜３４の化合物を同様に製造した。当業者であれば個別の化合物を得るためにどの出発物質を用いたかを理解するであろう。
【０１７１】
実施例１１．
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−（ナフタレン−１−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド。
【０１７２】
実施例１２．
２−［４−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド。
【０１７３】
実施例１３：
２−［４−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド。
【０１７４】
実施例１４．
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド。
【０１７５】
実施例１５：
５−（３−ジメチルアミノオキサリル−１Ｈ−インドール−５−イルスルファモイル）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル。
【０１７６】
実施例１６：
２−［５−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド。
【０１７７】
実施例１７：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−スルホニルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド。
【０１７８】
実施例１８：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−［５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド。
【０１７９】
実施例１９：
２−［５−［（４−シクロヘキシル−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−アセトアミド。
【０１８０】
実施例２０：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［５−［（４−フェノキシ−フェニル）−１−スルホニルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−イル］−２−オキソ−アセトアミド。
【０１８１】
実施例２１：
２−（５−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１８２】
実施例２２：
２−（５−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１８３】
実施例２３：
２−（６−（５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１８４】
実施例２４：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−３−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド。
【０１８５】
実施例２５：
２−（６−（ビフェニル−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１８６】
実施例２６：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（ナフタレン−１−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド。
【０１８７】
実施例２７：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（６−（２−（ナフタレン−１−イル）エチルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド。
【０１８８】
実施例２８：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−（６−（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド。
【０１８９】
実施例２９：
２−（６−（３，４−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１９０】
実施例３０：
２−（６−（３，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１９１】
実施例３１：
２−（６−（１−クロロナフタレン−６−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１９２】
実施例３２：
２−（６−（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド。
【０１９３】
実施例３３：
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド。
【０１９４】
実施例３４：
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−メチル−５−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−オキソアセトアミド。
【０１９５】
実施例１〜３４の化合物の融点および1Ｈ−ＮＭＲデータを以下の表に記載する。
【表１Ａ】
2008513355.tif 000018
【表１Ｂ】
2008513355.tif 000019
【表１Ｃ】
2008513355.tif 000020
【表１Ｄ】
2008513355.tif 000021
【表１Ｅ】
2008513355.tif 000022
【表１Ｆ】
2008513355.tif 000023
【表１Ｇ】
2008513355.tif 000024
【表１Ｈ】
2008513355.tif 000025
【０１９６】
置換インドール化合物を含む錠剤。
１錠あたりの処方：
実施例１の化合物              ５ｍｇ
ラクトース                  ６０ｍｇ
結晶性セルロース            ２５ｍｇ
Ｋ  ９０  Ｐｏｖｉｄｏｎｅ    ５ｍｇ
（ポリビニルピロリドン）
アルファ化デンプン            ３ｍｇ
コロイド状二酸化ケイ素        １ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム      １ｍｇ
１錠の総重量              １００ｍｇ
【０１９７】
薬理学的データ：
置換インドール化合物と５−ＨＴ6受容体との結合を上記のように判定した。
【０１９８】
これらの化合物のうちのいくつかの結合の結果を以下の表に示す。
【表２】
2008513355.tif 000026
【国際調査報告】
2008513355.tif 000036
2008513355.tif 000037