(57)【要約】  式（Ｉ）の化合物及び薬剤として許容されるその塩2008507546.tif 000056（式中、Ｑ１及びＲ１は本明細書に定義されている。）は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、チロシンキナーゼ阻害による治療に応答する様々な疾患及び症状の治療及び／又は予防に有用である。
2008507546.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2008507546.tif 000048
又は薬剤として許容されるその塩。（式中、
Ｑ１はアリール１、ヘテロアリール１、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１はＣ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、
Ｇ１０及びＧ４１は各々独立にハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であってもよく、
又はＧ４１は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｃ０−１０アルキルであってもよく、
又はＧ１０及びＧ４１は各々独立にアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであってもよく、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
Ｇ１１はハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２１ａ）ｊ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２１ａＲ３１ａ、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２１ａ、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１はアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１はＣであり、Ｇ１１が結合している炭素と一緒に、Ｒ５及びＧ１２で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し、
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２１ａ、Ｒ３１、Ｒ３１ａ、Ｒ２２２１、Ｒ２２２１ａ、Ｒ３３３１及びＲ３３３１ａは各々独立にＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１３置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１若しくは−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２１ａ）ｊ３若しくは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ若しくは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ若しくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａの場合、Ｒ２及びＲ３若しくはＲ２１及びＲ３１若しくはＲ２２２及びＲ３３３若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１は、謹んで、これらが結合している窒素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、ここで前記環は１個以上の独立したＧ１４置換基で置換されていてもよく、および前記環は、Ｒ２及びＲ３若しくはＲ２２２及びＲ３３３若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１が結合した窒素以外の１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−  −ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（���）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−又は−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−であり、
又はＸ１及びＹ１は各々独立に以下の構造式の１つによって表され、
【化２】
2008507546.tif 000049
Ｒ１０は、ホスフィンアミド又はホスホンアミドと一緒に、５、６又は７員のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル環構造を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１２、Ｇ１３、Ｇ１４及びＧ１５は各々独立にＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８７Ｒ７７ａ、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７７ａＲ８７ａ、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７７ａ、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＳＲ７７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されていてもよく、
又はＲ５とＲ６は、これらが結合しているそれぞれの炭素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環はＲ６９で置換されていてもよく、及び前記環は１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ７、Ｒ７ａ及びＲ８は各々独立にアシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１５置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４はＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６９はハロ、−ＯＲ４１、−ＳＨ、−ＮＲ４１Ｒ５１、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＣＯＮＲ４１Ｒ５１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ６Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ５１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８若しくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されていてもよく、
又はＲ６９はアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、モノヘタリールアミノアルキル、ジヘタリールアミノアルキル若しくは−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８若しくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＲ４１Ｒ５１の場合には、Ｒ４１及びＲ５１は、これらが結合している窒素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環は１個以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８若しくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されていてもよく、及び前記環はＲ４１及びＲ５１が結合した窒素以外の１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ４１、Ｒ５１、Ｒ７７、Ｒ７７ａ、Ｒ８７、Ｒ８７ａ、Ｒ７７８及びＲ８８８は各々独立にＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、Ｃ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニル、モノヘタリールアミノカルボニル、ジヘタリールアミノカルボニル若しくはアルキルヘタリールアミノカルボニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、
又はＲ４１、Ｒ５１、Ｒ７７、Ｒ７７ａ、Ｒ８７、Ｒ８７ａ、Ｒ７７８及びＲ８８８は各々独立にアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、モノヘタリールアミノアルキル、ジヘタリールアミノアルキル若しくは−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、及び
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ３、ｊ３ａ、ｊ４、ｊ５ａ及びｊ６は各々独立に０、１又は２である。）
【請求項２】
Ｒ１がシクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、及びＱ１がアリール１又はヘテロアリール１であり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、Ｒ４が１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１が−Ｏ−であり、Ｙ１が−ＣＨ２−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇ１０がハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１０が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、
又はＧ１０がアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい、
請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、ｊ４が１又は２である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、及びｎ及びｍがどちらも１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１が、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、Ｒ４が、１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１が−Ｏ−であり、及びＹ１が−ＣＨ２−である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、及びＱ１がアリール１又はヘテロアリール１であり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑ１が、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、Ｇ１０がハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１０が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０がアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、並びにｎ及びｍがどちらも１である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、及びｊ４が１又は２である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、並びにｎ及びｍがどちらも１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がシクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、及びＱ１がアリール１又はヘテロアリール１であり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑ１が、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、及びＧ１０がハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１０が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０がアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑ１が、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、Ｒ４が１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１が−Ｏ−であり、及びＹ１が−ＣＨ２−である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、及びｊ４が１又は２である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、並びにｎ及びｍがどちらも１である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が下記構造式で表される、請求項２９に記載の化合物。
【化３】
2008507546.tif 000050
（式中、Ｚ２は、Ｇ１１で置換されたＮを含むヘテロシクリルである。）
【請求項４３】
Ｒ１が下記構造式で表される、請求項２９に記載の化合物。
【化４】
2008507546.tif 000051
（式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくはＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい。）
【請求項４４】
Ｒ１が下記構造式で表される、上記請求項２９に記載の化合物。
【化５】
2008507546.tif 000052
（式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい。）
【請求項４５】
Ｒ１が、Ｇ１１で３位が置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１が、Ｇ１１で４位が置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑ１がアリール１又はヘテロアリール１であり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｑ１が、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｇ１０がハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１０が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０がアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、並びにｎ及びｍがどちらも１である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、及びｊ４が１又は２である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４がＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｑ１が、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、Ｒ４が１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１が−Ｏ−であり、及びＹ１が−ＣＨ２−である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１が、Ｇ１１で３位が置換されたシス−又はトランス−シクロブチルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｑ１が前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１が各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍがどちらも１であり、及びｊ４が１又は２である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２１ａ）ｊ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ３３３ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ３３３１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１がアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、
請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｑ１が、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎが１であり、Ｘ１が３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍが１であり、Ｙ１が（−ＣＨ２−）であり、及びＲ４が、１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１が、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、及びＧ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１がシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｑ１が、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎが１であり、Ｘ１が３−（−Ｏ−）であり、ｍが０であり、及びＲ４がＣ０−８アルキル又はシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ４がＣ０−６アルキルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ４がＨ又はメチルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ４がＣ０−６アルキルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ４がＨ又はメチルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１がシクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１が、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４がＣ０−６アルキルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ４がＨ又はメチルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１がシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４がＣ０−６アルキルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４がＨ又はメチルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｑ１が、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎが１であり、Ｘ１が３−（−Ｏ−）であり、ｍが０であり、及びＲ４が、１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ４が、Ｇ４１で置換されていてもよいフェニルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１がシクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１がシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｑ１が、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎが１であり、Ｘ１が３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍが１であり、Ｙ１が（−ＳＯ２−）であり、及びＲ４が、１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１がシクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１が、Ｇ１１で４位が置換されたシス−又はトランス−シクロヘキシルであり、Ｇ１１が−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３又はＣＯＮＨＣＨ３である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１がシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよい、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１が、Ｇ１１で４位が置換されたシス−又はトランス−シクロヘキシルであり、Ｇ１１が−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３又はＣＯＮＨＣＨ３である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１が、Ｇ１１で３位が置換されたシス−又はトランス−シクロブチルであり、Ｇ１１が−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３又はＣＯＮＨＣＨ３である、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｑ１が、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ１０置換基が−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１が３−（Ｏ）−、４−（Ｏ）−、３−（ＮＨ）−又は４−（ＮＨ）−であり、Ｙ１が−ＣＨ２−又は−（ＳＯ２）−であり、並びにｎ及びｍが独立に０又は１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｘ１が３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ１が−ＣＨ２−であり、並びにｎ及びｍが各々１である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ４がアリール、Ｃ０−１０アルキル又はシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ４が、１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれもＧ１１で置換されていてもよい、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１が、Ｇ１１で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれもＧ１１で置換されていてもよい、請求項８７に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１が、Ｇ１１で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１がシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのいずれもＧ１１で置換されていてもよい、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１が、Ｇ１１で３位が置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１が、Ｇ１１で４位が置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルである、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ１が、Ｇ１１で３位が置換されたシス−又はトランス−シクロブチルであり、Ｇ１１が−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３又はＣＯＮＨＣＨ３である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１が、Ｇ１１で４位が置換されたシス−又はトランス−シクロヘキシルであり、Ｇ１１が−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３又はＣＯＮＨＣＨ３である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｇ１１が−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ１が下記構造式で表される、請求項９４に記載の化合物。
【化６】
2008507546.tif 000053
（式中、Ｚ２は、Ｇ１１で置換されたＮを含むヘテロシクリルである。）
【請求項１０９】
Ｒ１が下記構造式で表される、請求項９４に記載の化合物。
【化７】
2008507546.tif 000054
（式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくはＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい。）
【請求項１１０】
Ｒ１が下記構造式で表される、上記請求項９４に記載の化合物。
【化８】
2008507546.tif 000055
（式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよい。）
【請求項１１１】
５−（３−ベンジルオキシ−２−フルオロ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−メチル−シクロブタノール、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−エチル−シクロブタノール、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−メチルアミノ−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノ−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イル−シクロブチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−アセトアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−３−メチル−ウレア、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−メタンスルホンアミド、
７−アゼチジン−３−イル−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−アゼチジン−１−イル｝−エタノン、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−メタノール、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジエチルアミノメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イルメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタンカルボン酸アミド、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロヘキシル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサノン、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサノール、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−メチル−シクロヘキサノール、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−エチル−シクロヘキサノール、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール、
７−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ジメチルアミノメチル−シクロヘキシル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（４−アゼチジン−１−イルメチル−シクロヘキシル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピロリジン−１−イルメチル−シクロヘキシル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキシル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−ピペリジン−４−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
１−｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロペンチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタンカルボン酸メチルエステル、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタンカルボン酸アミド、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタンカルボン酸メチルアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチル｝−メタノール、
７−（３−アミノメチル−シクロペンチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノメチル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロペンチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピロリジン−１−イルメチル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イルメチル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチルメチル｝−アセトアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチルメチル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチルメチル｝−３−メチル−ウレア、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタノン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタノール、
７−（３−アミノ−シクロペンチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノ−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イル−シクロペンチル−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−フェニル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−安息香酸メチルエステル、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンズアミド、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−フェニル｝−メタノール、
７−（４−アミノメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−アセトアミド、
｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−３−メチル−ウレア、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（４−アゼチジン−１−イルメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−安息香酸メチルエステル、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンズアミド、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−フェニル｝−メタノール、
７−（３−アミノメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−アセトアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−３−メチル−ウレア、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−メタンスルホンアミド、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジエチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イルメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−ピリジン−４−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−オキサゾル−２−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チオフェン−３−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チオフェン−２−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チアゾル−５−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チアゾル−２−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（１Ｈ−イミダゾル−４−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン
からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１１２】
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、５−（３−ベンジルオキシ−２−フルオロ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン又は薬剤として許容されるその塩からなる化合物。
【請求項１１３】
請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性阻害方法。
【請求項１１４】
前記プロテインキナーゼがＩＧＦ−１Ｒである、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
前記プロテインキナーゼの活性が過剰増殖障害（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）に影響を及ぼす、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１６】
前記プロテインキナーゼの活性が血管新生、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫よう成長又は炎症に影響を及ぼす、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１７】
請求項１に記載の式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法。
【請求項１１８】
前記プロテインキナーゼがＩＧＦ−１Ｒである、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が過剰増殖障害である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２０】
前記プロテインキナーゼの活性が血管新生、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫よう成長又は炎症に影響を及ぼす、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２１】
プロテインキナーゼがタンパク質セリン／トレオニンキナーゼ又はタンパク質チロシンキナーゼである、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２２】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が１個以上の潰ようである、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２３】
潰ようが細菌感染若しくは真菌感染によって引き起こされる、又は潰ようがモーレン潰ようである、又は潰ようが潰よう性大腸炎症候である、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がライム病、単純ヘルペス、帯状ほう疹ウイルス、ヒト免疫不全症ウイルス、パラポックスウイルス、原生動物による敗血症若しくは感染症又はトキソプラスマ症である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２５】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がフォンヒッペルリンダウ病、類天ほうそう、乾せん、パジェット病又は多発性嚢胞腎である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２６】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が線維症、サルコイドーシス、肝硬変、甲状腺炎、過粘ちゅう度症候群、オースラー−ウェーバー−ランデュ病、慢性閉塞性肺疾患、ぜん息、しん出物（ｅｘｕｄｔａｅｓ）、腹水、胸水、肺水腫、脳浮腫又は火傷後の浮腫、外傷、放射、発作、低酸素症又は虚血である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２７】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が卵巣過剰刺激症候群、子かん前症（ｐｒｅｅｃｌａｉｍｐｓｉａ）、機能性子宮出血又は子宮内膜症である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２８】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が慢性炎症、全身性ループス、糸球体腎炎、滑膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、糸球体腎炎、リウマチ様関節炎及び骨関節炎、多発性硬化症又は移植片拒絶である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１２９】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が鎌状赤血球貧血である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１３０】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が眼球の症状である、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１３１】
眼球の症状が眼球又は黄斑の浮腫、眼球新生血管疾患、強膜炎（ｓｅｌｅｒｉｔｉｓ）、放射状角膜切開術、ブドウ膜炎、硝子体炎、近視、乳頭小か、慢性網膜剥離、レーザー治療後合併症、結膜炎、スタルガルド病、イールズ病、網膜症又は黄斑変性症である、請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が心血管の症状である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１３３】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がアテローム性動脈硬化症、再狭窄、虚血／再かん流傷害、血管閉塞、静脈奇形又は頚動脈閉塞性疾患である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１３４】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が癌である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１３５】
癌が固形腫よう、肉腫、線維肉腫、骨腫、黒色腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、奇形癌腫、造血器悪性腫よう又は悪性腹水である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
癌がカポジ肉腫、ホジキン病、リンパ腫、骨髄腫又は白血病である、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１３７】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がクロー−深瀬（ＰＯＥＭＳ）症候群又は糖尿病性症状である、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１３８】
糖尿病性症状がインスリン依存性糖尿病緑内障、糖尿病性網膜症又は微小血管障害である、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
プロテインキナーゼ活性が、Ｔ細胞活性化、Ｂ細胞活性化、肥満細胞脱顆粒、単球活性化、シグナル伝達、アポトーシス、炎症反応の増強又はこれらの組合せに関与する、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１４０】
ＩＧＦ−１Ｒ依存性細胞増殖の阻害に応答する疾患の治療用薬剤組成物を調製するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の使用。
【請求項１４１】
ＩＧＦ−１Ｒチロシンキナーゼの阻害に応答する疾患の治療用薬剤組成物を調製するための、請求項１に記載の式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の使用。
【請求項１４２】
請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量と薬剤として許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項１４３】
請求項１４２に記載の薬剤組成物を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性阻害方法。
【請求項１４４】
請求項１４２に記載の薬剤組成物の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規イミダゾトリアジン化合物、その塩及びこれらを含む組成物を対象とする。特に、本発明は、癌などの様々な疾患及び症状を治療及び／又は予防するための、ヒトを含めた動物においてチロシンキナーゼ酵素の活性を阻害する新規イミダゾトリアジン化合物を対象とする。
【背景技術】
【０００２】
タンパク質チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）は、細胞の増殖、活性化又は分化の調節に関与する様々な細胞タンパク質において特定のチロシン残基のリン酸化を触媒する酵素である（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，  １９９２，  Ｎｅｕｒｏｎ  ９：３８３−３９１）。異常な、過剰な、又は制御されないＰＴＫ活性は、制御されない細胞増殖をもたらすことが判明し、良性及び悪性の増殖性障害などの疾患において認められ、免疫系の不適当な活性化（例えば、自己免疫異常）、同種移植片拒絶及び移植片対宿主病に起因する疾患において認められる。また、ＫＤＲ、Ｔｉｅ−２などの内皮細胞特異的受容体ＰＴＫは、血管形成プロセスを媒介し、従って癌及び不適当な血管新生を含む他の疾患（例えば、糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性症による脈絡膜血管新生、乾せん、関節炎、未熟児網膜症、小児血管腫）の進行を支える。
【０００３】
チロシンキナーゼには、（細胞外、膜貫通及び細胞内のドメインを有する）受容体タイプもあれば（完全に細胞内である）非受容体タイプもある。受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）は、大きな膜貫通受容体ファミリーを含み、多様な生物活性を有する少なくとも１９の異なるＲＴＫサブファミリーがある。ＲＴＫファミリーは、様々な細胞タイプの増殖及び分化に極めて重要である受容体を含む（Ｙａｒｄｅｎ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，  Ａｎｎ．  Ｒｅｖ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  ５７：４３３−４７８，  １９８８；  Ｕｌｌｒｉｃｈ  ａｎｄ  Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ，  Ｃｅｌｌ  ６１：２４３−２５４，  １９９０）。ＲＴＫの固有の機能は、リガンドの結合によって活性化され、受容体及び複数の細胞基質のリン酸化をもたらし、続いて様々な細胞応答をもたらす（Ｕｌｌｒｉｃｈ  ＆  Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ，  １９９０，  Ｃｅｌｌ  ６１：２０３−２１２）。従って、ＲＴＫによって媒介されるシグナル伝達は、特定の成長因子（リガンド）との細胞外相互作用によって惹起され、典型的には続いて受容体の２量体化が起こり、内在性タンパク質チロシンキナーゼ活性及び受容体トランスリン酸化を刺激する。それによって、細胞内シグナル伝達分子に対する結合部位が生成し、細胞分裂、分化、代謝的効果、細胞外微小環境の変化などの対応する細胞応答を促進する一連の細胞質シグナル伝達分子との複合体が形成される（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，  １９９２，  Ｎｅｕｒｏｎ  ９：１−２０）。
【０００４】
悪性細胞は、１つ以上の細胞周期要素の制御が失われることと関連がある。これらの要素は、インスリン様成長因子、インスリン成長因子−Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）及びインスリン成長因子−２（ＩＧＦ−２）を含めて、細胞表面受容体から転写及び翻訳の制御因子にまで及ぶ（Ｍ．Ｊ．  Ｅｌｌｉｓ，  ”Ｔｈｅ  Ｉｎｓｕｌｉｎ−Ｌｉｋｅ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  Ｎｅｔｗｏｒｋ  ａｎｄ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ”，  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ，  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，  Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，  Ｈｕｍａｎａ  Ｐｒｅｓｓ  １９９９）。インスリン成長因子系は、リガンドファミリー、インスリン成長因子結合タンパク質及び受容体からなる。
【０００５】
ＩＧＦ−１系の主要な生理学的役割は、正常な成長及び再生の促進である。過剰発現されたＩＧＦ−１Ｒ（１型インスリン様成長因子受容体）は、有糸分裂を誘発させることができ、リガンド依存的腫瘍性転化を促進する。また、ＩＧＦ−１Ｒは、悪性表現型の確立及び維持に重要な役割を果たす。
【０００６】
ＩＧＦ−１Ｒはヘテロ２量体として存在し、幾つかのジスルフィド架橋を有する。チロシンキナーゼ触媒作用部位及びＡＴＰ結合部位は、ベータサブユニットの細胞質部分上にある。上皮成長因子（ＥＧＦ）受容体とは異なり、ＩＧＦ−１Ｒの発癌性変異体は特定されていない。しかし、幾つかの癌遺伝子は、ＩＧＦ−１及びＩＧＦ−１Ｒの発現に影響を及ぼすことが示された。ＩＧＦ−１Ｒ発現の減少と形質転換に対する抵抗性との相関が見られた。ＩＧＦ−１Ｒ  ＲＮＡに対してアンチセンスのｍＲＮＡに細胞を暴露すると、幾つかのヒト腫よう細胞系の軟寒天での成長が阻害される。
【０００７】
アポトーシスは、多細胞生物において、損傷を受けた細胞又は望ましくない細胞を除去するために用いられる遍在性の生理的プロセスである。アポトーシスの制御不良は、多数のヒト疾患の原因に関与していると考えられる。アポトーシス細胞死の失敗は、様々な癌及び自己免疫異常と関係付けられている。逆に、アポトーシスの増加は、神経変性疾患、ＡＩＤＳなどの細胞消失を含む様々な疾患と関連がある。従って、アポトーシスの制御因子は重要な治療標的となっている。腫ようが生き延びる主な方法はアポトーシスからの逸脱であることが現在証明されている。ＩＧＦ−１Ｒは、アポトーシスへの進行をインビボとインビトロの両方で抑止する。ＩＧＦ−１Ｒレベルが野生型レベル未満に減少すると腫よう細胞のアポトーシスがインビボで生じることも判明した。ＩＧＦ−１Ｒの破損がアポトーシスを生じる能力は、正常な非腫よう形成性細胞では減少すると考えられる。
【０００８】
過度に高いプロテインキナーゼ活性は、異常な細胞機能に起因する多数の疾患と関係付けられている。過度に高いプロテインキナーゼ活性は、キナーゼの変異、過剰発現若しくは不適当な活性化に関係した、キナーゼの適切な制御機構の不全によって、又はキナーゼの上流若しくは下流のシグナル伝達に関与するサイトカイン若しくは成長因子の過剰産生若しくは産生不足によって、直接的にも間接的にも生じ得る。これらの場合の全てにおいて、キナーゼの作用を選択的に阻害することによって有益な効果が得られると考えられる。
【０００９】
ＩＧＦ−１Ｒは、主にＩＧＦ−１に結合する膜貫通ＲＴＫであるが、ＩＧＦ−ＩＩ及びインスリンにもより低い親和性で結合する。ＩＧＦ−１がその受容体に結合すると、受容体オリゴマーが形成され、チロシンキナーゼが活性化され、細胞基質の分子間受容体の自己リン酸化及びリン酸化が起こる（主要な基質はＩＲＳ１及びＳｈｃである。）。リガンドによって活性化されたＩＧＦ−１Ｒは、正常細胞において分裂促進的な活動を誘発し、異常成長に重要な役割を果たす。
【００１０】
ヒトの腫よう発生におけるＩＧＦ−１経路は重要な役割を有する。１）ＩＧＦ−１Ｒの過剰発現は、様々な腫よう（乳房、結腸、肺、肉腫）において頻繁に見られ、高悪性度の表現型と関連することが多い。２）高い循環ＩＧＦ１濃度は、前立腺癌、肺癌及び乳癌のリスクと強く相関する。また、ＩＧＦ−１Ｒは、インビトロ及びインビボでの形質転換表現型の確立及び維持に必要である（Ｂａｓｅｒｇａ  Ｒ．  Ｅｘｐ．  Ｃｅｌｌ．  Ｒｅｓ．，  １９９９，  ２５３，  １−６）。ＩＧＦ−１Ｒのキナーゼ活性は、幾つかの癌遺伝子、すなわち、ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＳＶ４０  Ｔ抗原、活性化Ｒａｓ、Ｒａｆ及びｖ−Ｓｒｃの形質転換活性に必須である。正常線維芽細胞においてＩＧＦ−１Ｒが発現されると新生物表現型が誘導され、次いでインビボで腫ようが形成され得る。ＩＧＦ−１Ｒの発現は、足場非依存性成長に重要な役割を果たす。ＩＧＦ−１Ｒは、化学療法、放射及びサイトカインによって誘導されるアポトーシスから細胞を保護することも示された。逆に、ドミナントネガティブなＩＧＦ−１Ｒ、三重らせん体形成又はアンチセンス発現ベクターによって内因性ＩＧＦ−１Ｒが阻害されると、インビトロでの形質転換活性及び動物モデルにおける腫よう成長が抑制されることが判明した。
【００１１】
ＲＴＫでも非受容体チロシンキナーゼでも、チロシンキナーゼの多くは、癌、乾せん、線維症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、自己免疫疾患、アレルギー、ぜん息、移植拒絶、炎症、血栓症、神経系疾患及び他の過剰増殖障害（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）又は過免疫応答を含めて、多数の障害に関与する細胞シグナル伝達経路に関与することが判明した。かかる疾患を治療するために病態の調整又は維持に関与する新規キナーゼ阻害剤を提供することが望ましい。
【００１２】
従って、異常な又は不適当な細胞増殖、分化又は代謝を調節及び調整するために、受容体及び非受容体のチロシン及びセリン／トレオニンキナーゼ活性を調整することによって、シグナル伝達及び細胞増殖を特異的に阻害する有効な小化合物を特定することが望ましい。特に、血管形成のプロセスに必須であり、又は浮腫、腹水、流出物、しん出液、巨大分子の血管外遊走、基質の沈着及びそれらの関連障害をもたらす血管透過性亢進の形成に必須であるチロシンキナーゼの機能を特異的に阻害する方法及び化合物は有利なはずである。
【００１３】
タンパク質−チロシンキナーゼの阻害剤は、哺乳動物の癌細胞の増殖の選択的阻害剤として有用であることが認められた。例えば、ＢＣＲ−ＡＢＬ融合遺伝子産物のキナーゼ活性を阻害する２−フェニルピリミジンチロシンキナーゼ阻害剤（メシル酸イマチニブ又はＳＴＩ５７１としても知られる）Ｇｌｅｅｖｅｃ（商標）は、米国食品医薬品局によってＣＭＬ治療用に最近認可された。この化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬキナーゼを阻害するのに加えて、ＫＩＴキナーゼ及びＰＤＧＦ受容体キナーゼも阻害するが、ＫＩＴキナーゼの全ての変異体アイソフォームに対して有効なわけではない。ＫＩＴキナーゼが細胞の形質転換に関与する疾患であるＧＩＳＴの患者を治療するためのＧｌｅｅｖｅｃ（商標）の使用に関する最近の臨床試験において、患者の多くが顕著な臨床的改善を示した。他のキナーゼ阻害剤は、選択的にさらに大きい。例えば、４−アニリノキナゾリン化合物Ｔａｒｃｅｖａ（商標）は、ＥＧＦ受容体キナーゼのみを高い効力で阻害する。Ｔａｒｃｅｖａ（商標）は、他の受容体キナーゼのシグナル伝達を阻害することができるが、これはおそらくかかる受容体がＥＧＦ受容体とヘテロ２量体化するためである。
【００１４】
細胞増殖の制御、調節及び調整並びに異常細胞増殖に関連する疾患及び障害に対するＰＴＫの重要性を考慮して、小分子のチロシンキナーゼ阻害剤を特定する多数の試みがなされてきた。ビス、単環式、二環式又は複素環式アリール化合物（国際公開第９２／２０６４２号）及びビニレン−アザインドール誘導体（国際公開第９４／１４８０８号）は、チロシンキナーゼ阻害剤として一般に記載されている。スチリル化合物（米国特許第５，２１７，９９９号）、スチリル置換ピリジル化合物（米国特許第５，３０２，６０６号）、ある種のキナゾリン誘導体（ＥＰ出願第０５６６２６６号Ａ１；Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．  Ｔｈｅｒ．  Ｐａｔ．（１９９８），  ８（４）：  ４７５−４７８）、セレノインドール及びセレン化物（国際公開第９４／０３４２７号）、三環式ポリヒドロキシル化合物（国際公開第９２／２１６６０号）及びベンジルホスホン酸化合物（国際公開第９１／１５４９５号）は、癌治療用チロシンキナーゼ阻害剤として使用される化合物として記載されている。アニリノシンノリン（国際公開第９７／３４８７６号）及びキナゾリン誘導体化合物（国際公開第９７／２２５９６号；国際公開第９７／４２１８７号）は、血管新生及び血管透過性の阻害剤として記載されている。ビス（インドリルマレイミド）化合物は、そのシグナル伝達機能がＶＥＧＦ関連疾患における血管透過性の変化と関連がある特定のＰＫＣセリン／トレオニンキナーゼアイソフォームを阻害するとされている（国際公開第９７／４０８３０号及び同９７／４０８３１号）。
【００１５】
国際公開第０３／０１８０２１号及び同０３／０１８０２２号は、ＩＧＦ−１Ｒ関連障害治療用のピリミジンを記載している。国際公開第０２／１０２８０４号及び同０２／１０２８０５号は、ＩＧＦ−１Ｒ阻害剤としてシクロリグナンを記載している。国際公開第０２／０９２５９９号は、ＩＧＦ−１Ｒチロシンキナーゼの阻害に応答する疾患の治療用にピロロピリミジンを記載している。国際公開第０１／７２７５１号は、チロシンキナーゼ阻害剤としてピロロピリミジンを記載している。国際公開第００／７１１２９号は、キナーゼのピロロトリアジン阻害剤を記載している。国際公開第９７／２８１６１号は、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン及びチロシンキナーゼ阻害剤としてのその使用を記載している。
【００１６】
Ｐａｒｒｉｚａｓ等は、インビトロ及びインビボでのＩＧＦ−１Ｒ阻害活性を有するチロホスチンを記載している（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ，  １３８：１４２７−１４３３（１９９７））。国際公開第００／３５４５５号はＩＧＦ−１Ｒ阻害剤としてヘテロアリール−アリールウレアを記載している。国際公開第０３／０４８１３３号は、ＩＧＦ−１Ｒの調節物質としてピリミジン誘導体を記載している。国際公開第０３／０２４９６７号は、キナーゼタンパク質に対して阻害効果を有する化学物質を記載している。国際公開第０３／０６８２６５号は、過剰増殖症状を治療する方法及び組成物を記載している。国際公開第００／１７２０３号は、プロテインキナーゼ阻害剤としてピロロピリミジンを記載している。日本国特許公報第０７／１３３２８０号は、セフェム化合物、その製造及び抗菌組成物を記載している。Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ，  １１：  １５４０−１５４７（１９７０）は、プテリジン試験及び４位が置換されていないプテリジン、３，４−ジヒドロプテリジン（ｄｈｙｄｒｏｐｔｅｒｉｄｉｎｅ）を経由したピラジンからの合成を記載している。Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｌ．  Ｐｔｅｒｉｄｉｎｅｓ  Ｐｒｏｃ．  Ｉｎｔ．  Ｓｙｍｐ．，  ４ｔｈ，  ４：  １−５（１９６９）は、３，４−ジヒドロプテリジンを経由したピラジンからの（４位が置換されていない）プテリジンの合成を記載している。
【００１７】
ＩＧＦ−１Ｒは、細胞分裂、発生及び代謝において、並びにその活性化状態において重要な役割を果たし、発癌及びアポトーシス抑制においてある役割を果たす。ＩＧＦ−１Ｒは、幾つかの癌細胞系において過剰発現することが知られている（ＩＧＦ−１Ｒの過剰発現は末端肥大症及び前立腺癌と関連がある。）。これに対し、ＩＧＦ−１Ｒ発現の減少は、腫よう形成を阻害し、腫よう細胞のアポトーシスを増加させることが示された。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１８】
上記抗癌化合物は当該技術に多大な寄与をしたが、抗癌剤を改善して選択性若しくは効力を増大させ、毒性を低下させ、又は副作用を少なくすることが、当技術分野において引き続き求められている。
【課題を解決するための手段】
【００１９】
本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩に関する。
【００２０】
【化９】
2008507546.tif 000003
【００２１】
式Ｉの化合物は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、ＩＧＦ−１Ｒの阻害による治療に応答する様々な疾患及び症状の治療及び／又は予防に有用である。特に、本発明の化合物は、過剰増殖疾患、特に癌において重要であるチロシンキナーゼの阻害剤として有用である。
【００２２】
本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩に関する。
【００２３】
【化１０】
2008507546.tif 000004
【００２４】
式中、
Ｑ１はアリール１、ヘテロアリール１、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１はＣ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、
Ｇ１０及びＧ４１は各々独立にハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であってもよく、
又はＧ４１は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｃ０−１０アルキルであってもよく、
又はＧ１０及びＧ４１は各々独立にアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであってもよく、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、
Ｇ１１はハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２１ａ）ｊ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（−Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２１ａＲ３１ａ、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２１ａ、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１はアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１はＣであり、Ｇ１１が結合している炭素と一緒に、Ｒ５及びＧ１２で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し、
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２１ａ、Ｒ３１、Ｒ３１ａ、Ｒ２２２１、Ｒ２２２１ａ、Ｒ３３３１及びＲ３３３１ａは各々独立にＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１３置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１若しくは−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２１ａ）ｊ３若しくは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ若しくは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ若しくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａの場合、Ｒ２及びＲ３若しくはＲ２１及びＲ３１若しくはＲ２２２及びＲ３３３若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１は、謹んで、これらが結合している窒素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環は１個以上の独立したＧ１４置換基で置換されていてもよく、前記環は、Ｒ２及びＲ３若しくはＲ２２２及びＲ３３３若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１が結合した窒素以外の１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−  −ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（���）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−又は−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−であり、
又はＸ１及びＹ１は各々独立に以下の構造式の１つによって表され、
【００２５】
【化１１】
2008507546.tif 000005
【００２６】
Ｒ１０は、ホスフィンアミド又はホスホンアミドと一緒に、５、６又は７員のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル環構造を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１２、Ｇ１３、Ｇ１４及びＧ１５は各々独立にＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８７Ｒ７７ａ、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７７ａＲ８７ａ、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７７ａ、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＳＲ７７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されていてもよく、
又はＲ５とＲ６は、これらが結合しているそれぞれの炭素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環はＲ６９で置換されていてもよく、前記環は１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ７、Ｒ７ａ及びＲ８は各々独立にアシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１５置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４はＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６９はハロ、−ＯＲ４１、−ＳＨ、−ＮＲ４１Ｒ５１、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＣＯＮＲ４１Ｒ５１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ６Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ５１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８若しくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されていてもよく、
又はＲ６９はアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、モノ（ヘタリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（ヘタリール）アミノＣ１−６アルキル若しくは−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８若しくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＲ４１Ｒ５１の場合には、Ｒ４１及びＲ５１は、これらが結合している窒素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環は１個以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８若しくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されていてもよく、前記環はＲ４１及びＲ５１が結合した窒素以外の１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ４１、Ｒ５１、Ｒ７７、Ｒ７７ａ、Ｒ８７、Ｒ８７ａ、Ｒ７７８及びＲ８８８は各々独立にＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、Ｃ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニル、モノ（ヘタリール）アミノカルボニル、ジ（ヘタリール）アミノカルボニル若しくはＣ１−１０アルキルアルキル（ヘタリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、
又はＲ４１、Ｒ５１、Ｒ７７、Ｒ７７ａ、Ｒ８７、Ｒ８７ａ、Ｒ７７８及びＲ８８８は各々独立にアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、モノ（ヘタリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（ヘタリール）アミノＣ１−６アルキル若しくは−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ３、ｊ３ａ、ｊ４、ｊ５ａ及びｊ６は各々独立に０、１又は２である。）
【００２７】
本発明の一態様においては、化合物は、式Ｉによって表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００２８】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００２９】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３０】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１（そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３１】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３２】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３３】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１（そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３４】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１（そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３５】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３６】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３７】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３８】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００３９】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４０】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４１】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４２】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４３】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４４】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４５】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４６】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４７】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１は、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４は１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｙ１は−ＣＨ２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４８】
この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００４９】
本発明の第２の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はアリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５０】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はアリール又はヘテロアリールであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５１】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５２】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１（そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５３】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５４】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５５】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５６】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５７】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５８】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００５９】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６０】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６１】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６２】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６３】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６４】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６５】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６６】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６７】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６８】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００６９】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７０】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７１】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７２】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７３】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７４】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７５】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７６】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ１は、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４は１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｙ１は−ＣＨ２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７７】
この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｑ１は、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４は１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｙ１は−ＣＨ２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７８】
本発明の第３の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１はシクロＣ３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００７９】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８０】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１（そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８１】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８２】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８３】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８４】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８５】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８６】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８７】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８８】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００８９】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９０】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９１】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９２】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９３】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９４】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９５】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９６】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９７】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９８】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【００９９】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１は、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４は１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｙ１は−ＣＨ２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１００】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１０１】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１０２】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１０３】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１０４】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は下記構造式で表される。
【０１０５】
【化１２】
2008507546.tif 000006
【０１０６】
Ｚ２は、Ｇ１１で置換されたＮを含むヘテロシクリルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１０７】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は下記構造式で表される。
【０１０８】
【化１３】
2008507546.tif 000007
【０１０９】
式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ１１はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１１０】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は下記構造式で表される。
【０１１１】
【化１４】
2008507546.tif 000008
【０１１２】
式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１１３】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は下記構造式で表される。
【０１１４】
【化１５】
2008507546.tif 000009
【０１１５】
式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１１６】
この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は下記構造式で表される。
【０１１７】
【化１６】
2008507546.tif 000010
【０１１８】
式中、Ｇ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１１９】
本発明の第４の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２０】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１（そのいずれも１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２１】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２２】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２３】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２４】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２５】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２６】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２７】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２８】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１２９】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３０】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３１】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３２】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３３】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３４】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３５】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は、前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換されたアリール１であり、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ４は１個以上のＧ４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｙ１は−ＣＨ２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３６】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３７】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３８】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ５Ｒ６−であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１３９】
この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、１個以上の独立したＧ１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ３−１０アルキルであり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、Ｒ４はＣ０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ１１は−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２１ａ、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ３Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２１ａ）ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−ＣＯＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ３ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２１ａＲ３３３１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２１ａ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４０】
本発明の第５の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４１】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、そのどちらのＲ１も１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４２】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４３】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４４】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４５】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、又はＧ１０はアリール−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４６】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４７】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１は、１個以上の独立したＧ１０置換基で置換されていてもよいアリール１であり、
Ｇ１０はハロ、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−ＣＯＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ１０は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４８】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１４９】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ１はアリール１又はヘテロアリール１であり、Ｑ１は前記１から５個の独立したＧ１０置換基で置換され、前記Ｇ１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり、Ｘ１及びＹ１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｓ（Ｏ）ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。
【０１５０】
この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ１は、３位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ１は、４位がＧ１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ