(57)【要約】本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：2008502700.tif 000161の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）：
【化１】
2008502700.tif 000134
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、あるいは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環であって、前記複素環は、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環である場合、ＡはＡ環上の窒素原子の任意のものによりＬと結合しないものとし；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７ＣＯ２Ｒａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニルまたは−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、  ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合している環原子と一緒になって、５〜７員炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜４個のヘテロ原子を含む複素環を形成し（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ４ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
あるいは、Ｒ３およびＲ４基は、隣接する原子上に位置する場合、一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されているＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記アルキル、フェニル、および複素環は任意に０〜２個のＲｆで置換されている）であるか；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素原子に結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記フェニル、アリール、およびヘテロアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル（ここにおいて、前記アルキルおよびフェニルは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素と結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１０ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲa、ＣＦ３、ＳＲａ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
Ｒ１１ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であるか；
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換されている５〜７員複素環を形成し；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒ１４はＲ１５と結合して＝Ｏを形成し；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｂはそれぞれ独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒｃはそれぞれ独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル（ここにおいて、前記アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜３個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
Ｒｅはそれぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ９ａＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ａＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ９ａＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
Ｒｇはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１、および２から選択され；
ｒは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｓは、それぞれ、１、２、３、および４から選択され；
ただし：
（ａ）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｒ３は２，４−ジクロロフェニル、４−ニトロフェニルまたはペンタフルオロフェニルでないとし；
（ｂ）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｒ１１は−ＣＨ２−（３−インドリル）、
−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）または−（ＣＨ２）４ＮＨ２でないとする）。
【請求項２】
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＯＮＲ１０−、または−ＮＲ１０ＣＯＣＨ２−であり；
Ｒ３が−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１１がＣ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２―６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ３が、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ１０が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、フェネチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり；
Ｒ１１が、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化２】
2008502700.tif 000135
（ＩＩ）
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ３は−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１はＣ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリール（チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選択され）であり；
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、
Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎであるか；
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換された５〜７員複素環を形成する）。
【請求項５】
式（ＩＩ）：
【化３】
2008502700.tif 000136
で示される請求項１記載の化合物またはその立位異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＣＯ２Ｍｅ−シクロヘキシル、４−ＣＯＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−アミジノ−フェニル、４−アミジノ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｂｎ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＮＨＥｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、３−Ｃｌ−チエン−２−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯＰｈ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯ２Ｂｎ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オン−６−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−３−Ｍｅ−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−７−イル、
【化４】
2008502700.tif 000137
Ｒ３は、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、フェニル、フェネチル、−（ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ＮＨ２−フェニル、３−ＮＭｅ２−フェニル、４−ＯＰｈ−フェニル、４−ＯＢｎ−フェニル、４−（ｔ−ブトキシメチル）−フェニル、４−ＳＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＮ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、４−Ｆ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、３−ＯＨ−フェニル、４−ＯＨ−フェニル、２−ＯＭｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、３−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｈ−フェニル、３−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＣＨ２ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨＭｅ−フェニル、４−ＣＯＮＭｅ２−フェニル、４−アミジノ−フェニル、３−ＮＨＣＯＭｅ−フェニル、４−ＮＨＣＯＭｅ−フェニル、４−ＮＨＣＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、３−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、２，４−ジＦ−フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、３−ＣＮ−５−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＮ−フェニル、３−ＮＭｅ２−４−ＣＮ−フェニル、３−Ｐｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−（２−オキソ−１−ピペリジノ）−フェニル、  チアゾール−２−イル、４−ＣＯ２Ｍｅ−チアゾール−２−イル、４−ＣＯＮＨ２−チアゾール−２−イル、１−Ｂｎ−ピラゾール−４−イル、５−Ｐｈ−オキサゾール−２−イル、５−ＣＯＮＨ２−チエン−２−イル、５−ＣＯ２Ｈ−チエン−２−イル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、６−ＮＨ２−ピリド−３−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、１−Ｍｅ−ベンズイミダゾール−２−イル、ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、４−イミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン−７−イル、３−（５−テトラゾリル）−フェニル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン−６−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−５−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン���６−イル、２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル、または  ４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、または３−ＮＨ２−６−インダゾリルであり；
Ｒ１１は、Ｍｅ、ネオペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、ベンジル、フェネチル、２−Ｍｅ−ベンジル、３−Ｍｅ−ベンジル、４−Ｍｅ−ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、２−Ｃｌ−ベンジル、３−Ｃｌ−ベンジル、４−Ｃｌ−ベンジル、２−Ｂｒ−ベンジル、３−Ｂｒ−ベンジル、４−Ｂｒ−ベンジル、３−ＣＦ３−ベンジル、４−ＣＦ３−ベンジル、２−ＮＨ２−ベンジル、３−ＮＨ２−ベンジル、２−ＮＯ２−ベンジル、３−ＮＯ２−ベンジル、４−ＮＯ２−ベンジル、３−ＯＭｅ−ベンジル、４−ＯＭｅ−ベンジル、３−ＯＣＦ２Ｈ−ベンジル、２−ＯＣＦ３−ベンジル、３−ＯＣＦ３−ベンジル、２−ＯＰｈ−ベンジル、３−ＯＰｈ−ベンジル、２−ＯＢｎ−ベンジル、３−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＣＯＰｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｍｅ−ベンジル、３−ＮＨＡｃ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＰｈ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−Ｎ（Ｍｅ）ＣＯＰｈ−ベンジル、３−（−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）−ベンジル、２−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−［ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（イソペンチル）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（２−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｆ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（１−ナフチル）］−ベンジル、３−（ＣＯＮＨＢｎ）−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（２−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（３−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＭｅ２］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｅｔ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｐｒ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｅｔ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯ（１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（４−Ｐｈ−１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリノ）］−ベンジル、２−Ｐｈ−ベンジル、３−Ｐｈ−ベンジル、４−Ｐｈ−ベンジル、３−フェネチル−ベンジル、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、１−Ｂｎ−イミダゾール−４−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
【化５】
2008502700.tif 000138
である）。
【請求項６】
式（ＩＩ）：
【化６】
2008502700.tif 000139
（ＩＩ）
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物の化合物
（式中：
Ｒ３は、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、イソキノリン−５−イル、キノリン−５−イル、キノリン−８−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル、または４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルである）。
【請求項７】
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１がそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、フェネチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり；  
Ｒ１１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１ｂがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、
Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎである請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａが０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３―７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｒ１０がＨである請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＣＯ２Ｍｅ−シクロヘキシル、４−ＣＯＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−アミジノ−フェニル、４−アミジノ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｂｎ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＮＨＥｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、３−Ｃｌ−チエン−２−イル、インドール−５−イル、インドール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯＰｈ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯ２Ｂｎ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オン−６−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−３−Ｍｅ−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−７−イル、
【化７】
2008502700.tif 000140
であり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、または３−ＮＨ２−６−インダゾリルであり；
Ｒ１１が、Ｍｅ、ネオペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、ベンジル、フェネチル、２−Ｍｅ−ベンジル、３−Ｍｅ−ベンジル、４−Ｍｅ−ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、２−Ｃｌ−ベンジル、３−Ｃｌ−ベンジル、４−Ｃｌ−ベンジル、２−Ｂｒ−ベンジル、３−Ｂｒ−ベンジル、４−Ｂｒ−ベンジル、３−ＣＦ３−ベンジル、４−ＣＦ３−ベンジル、２−ＮＨ２−ベンジル、３−ＮＨ２−ベンジル、２−ＮＯ２−ベンジル、３−ＮＯ２−ベンジル、４−ＮＯ２−ベンジル、３−ＯＭｅ−ベンジル、４−ＯＭｅ−ベンジル、３−ＯＣＦ２Ｈ−ベンジル、２−ＯＣＦ３−ベンジル、３−ＯＣＦ３−ベンジル、２−ＯＰｈ−ベンジル、３−ＯＰｈ−ベンジル、２−ＯＢｎ−ベンジル、３−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＣＯＰｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｍｅ−ベンジル、３−ＮＨＡｃ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＰｈ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−Ｎ（Ｍｅ）ＣＯＰｈ−ベンジル、３−（−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）−ベンジル、２−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−［ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（イソペンチル）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（２−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｆ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（１−ナフチル）］−ベンジル、３−（ＣＯＮＨＢｎ）−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（２−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（３−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＭｅ２］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｅｔ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｐｒ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｅｔ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯ（１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（４−Ｐｈ−１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリノ）］−ベンジル、２−Ｐｈ−ベンジル、３−Ｐｈ−ベンジル、４−Ｐｈ−ベンジル、３−フェネチル−ベンジル、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、１−Ｂｎ−イミダゾール−４−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
【化８】
2008502700.tif 000141
である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、  ４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、または１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イルであり；
Ｌが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ３が、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、または４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｍｅ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＣＦ３であり；
Ｒ１１が、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルであり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ３が３−ＮＨ２−インダゾール−６−イルまたは４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩ）：
【化９】
2008502700.tif 000142
（ＩＩ）
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、または溶媒和物
（式中：
Ａは０〜２個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ３は、炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１は０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである）。
【請求項１３】
式（ＩＩ）：
【化１０】
2008502700.tif 000143
（ＩＩ）
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ３は、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニルであり；
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、または３−ＮＨ２−６−インダゾリルであり；
Ｒ１１は、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである）。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
2008502700.tif 000144
（ＩＩＩ）
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ｒ３ａは、それぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＭｅ、Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、ＯＢｎ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＭｅ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、Ｐｈ、または２−オキソ−ピペリジン−１−イルであり；
Ｒ３ｄはＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２―６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である）。
【請求項１５】
Ｒ１が、それぞれ独立して、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ１０が、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、またはフェネチルであり；
Ｒ１１が、Ｍｅ、０〜１個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＶ）：
【化１２】
2008502700.tif 000145
（ＩＶ）
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、１個のＲ１で置換されたシクロヘキシル、１個のＲ１で置換されたフェニル、１個のＲ１で置換されたピリジル、１個のＲ１で置換されたナフチル、１個のＲ１で置換されたベンズイソキサゾール、または０〜１個のＲ１で置換されたイソキノリニルであり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ベンジル）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（フェネチル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＮ、ＯＭｅ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、またはフェネチルであり；
Ｒ１１は、Ｍｅ、０〜１個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜１個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリール（チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、およびベンゾチアゾリルから選択され）である）。
【請求項１７】
Ａが４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルまたは４−アミジノ−フェニルであり；
Ｒ３ａがそれぞれ独立して、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＯＮＨ２である請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｖ）：
【化１３】
2008502700.tif 000146
（Ｖ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環である場合、ＡはＡ環上の窒素原子によりＬに結合しないとし；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は独立して、ＣＲ３、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ３、ＮＲ６、またはＣ（Ｏ）であり；ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ、またはＯ−Ｏ結合は環中に存在しないとし；  
ただし、
【化１４】
2008502700.tif 000147
は
【化１５】
2008502700.tif 000148
以外であり；
Ｚは、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−（ＣＨ２）−、−ＮＲ１３−、または−ＮＲ１３ＣＨ２−であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシであるか；
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合する環原子と一緒になって５〜７員炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む複素環を形成し（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
Ｒ３はそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であるか；
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ，Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ，−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ４ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
あるいは、Ｒ３およびＲ４基は、隣接する原子上に位置する場合、一緒になって０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ５ｂで置換されている）であり；
Ｒ５ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記アルキル、フェニルおよび複素環は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であるか；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素原子と結合している場合、合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記フェニル、アリール、およびヘテロアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ここにおいて、前記アルキルおよびフェニルは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素原子と結合している場合、合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は、０〜２個のＲｄで置換されていてもよい）；
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１０ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ａで置換された−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＣＦ３、ＳＲａ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であるか；
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換された５〜７員複素環を形成し；
Ｒ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、フェニル、ヘテロアリール、アリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒ１４はＲ１５と結合して＝Ｏを形成し；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｂはそれぞれ独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、
０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒｃはそれぞれ独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されたＣ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル（ここにおいて、前記アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜３個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
Ｒｅはそれぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、
−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ９ａＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ａＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ９ａＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
Ｒｇはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１、および２から選択され；
ｒは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｓは、それぞれ、１、２、３、および４から選択され；
ただし： 
（ａ）基：
【化１６】
2008502700.tif 000149
が
【化１７】
2008502700.tif 000150
である場合、
ｉ．かつＬが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、Ｒ１４はＲ１５と合して＝Ｏを形成しない；  
ｉｉ．かつＬが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ａがフェニルである場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈでないとし；
（ｂ）基：
【化１８】
2008502700.tif 000151
が
【化１９】
2008502700.tif 000152
である場合、
ｉ．かつＬが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｒ３がＲ４と合して、チアゾールと縮合したフェニル環を形成する場合、フェニル環は少なくとも１個のＲ３ａで置換され；
ｉｉ．かつＬが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ａがフェニルである場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈでなく；および
（ｃ）Ａは置換または非置換オキサゾリノン、チオフェン、オキサジアゾール、またはフランでないとする）
【請求項１９】
Ａが、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−８シクロアルキル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ４−８シクロアルケニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたフェニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含む複素環であるならば、Ａは、Ａ環上の任意の窒素原子によりＬに結合しない）；
Ｚが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
Ｒ３がそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−８シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａおよびＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１１はＣ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換されたＣ５−６シクロアルキル、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換されたＣ５−６シクロアルケニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたフェニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環であるならば、Ａは、Ａ環上の任意の窒素原子によりＬと結合しない；
Ｒ３はそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ６がそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
基：
【化２０】
2008502700.tif 000153
が
【化２１】
2008502700.tif 000154
から選択される請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
基：
【化２２】
2008502700.tif 000155
が
【化２３】
2008502700.tif 000156
から選択される請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
基：
【化２４】
2008502700.tif 000157
が
【化２５】
2008502700.tif 000158
から選択され；
Ｚが−ＣＨ（Ｒ１２）−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、  −ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
Ｒ３がそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニルまたは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
Ｒ４がそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ４ｂで置換された５〜１０員複素環であり；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１２がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＭｅである請求項１８記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＶＩ）：
【化２６】
2008502700.tif 000159
（ＶＩ）
で示される請求項１８記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｓＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）２ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である）。
【請求項２５】
Ｒ１がそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ３が、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３dで置換されている）であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、フェネチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり；
Ｒ１１が、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＶＩＩ）；
【化２７】
2008502700.tif 000160
（ＶＩＩ）
で示される請求項１８記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜２個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ４ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換され、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選択される−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、
Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎであるか；
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換された５〜７員複素環を形成する）。
【請求項２７】
Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルまたは４−アミジノ−フェニルであり；
Ｒ３が、フェニル、３−ＣＮ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、３−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨＭｅ−フェニル、４−ＣＯＮ（Ｍｅ）２−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯＮＨ２−フェニル、４−アミジノ−フェニル、または２，４−ジＦ−フェニルである請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
（Ｓ）−４−カルバミミドイル−Ｎ−（２−フェニル−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル）ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−（２−フェニル−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−シアノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（３−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（２−ピリジル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−フェニル−１−（４−チアゾール−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−［４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−フェニル］−酢酸、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［（４−カルバモイルメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−［４−（２−｛１−［（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）］−ベンズアミド、
（Ｓ）−［３−（２−｛１−［（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）］−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（２−（１−ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド）−２−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
（Ｓ）−２−（１−ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド）−２−フェニルエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−３−フェニル−２−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）プロパンアミド、
４−（２−（１−（４−カルバミミドイルフェニルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド、
４−（２−（１−（１−アミノイソキノリン−６−イルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド、
４−（２−（４−（４−カルバミミドイルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルプロパンアミド）ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−（２−（１−ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド）−２−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−（１−（４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニルエチル）−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−［２−［１−［４−［４−（カルバミミドイルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−ピリジニル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］アミノ］−２−フェニルエチル］−４−（ブロモ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−３−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−フェニル酢酸、
（Ｓ）−３−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−フェニルアセタミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−［４−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−フェニル酢酸、エチルエステル、
２−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３，Ｎ−ジフェニル−プロピオンアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（４−ベンゾイルフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（３−ニトロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（１−ナフタレニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（２−ナフタレニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−［４，５−ビス（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、 
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（２−ブロモフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−５−［４−（カルバモイルフェニル）−２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸、メチルエステル、
４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバモイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバモイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１，２−ベンズイソキサゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−［２−［（１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−ベンズアミド，
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１，４−ベンゼンジカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２，２−ジメチル−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−フェノキシフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−フェノキシフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
１−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−（６Ｓ）−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−ニトロフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−ニトロフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−アミノフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−アミノフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［１，１’−ビフェニル］−２−イルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［１，１’−ビフェニル］−３−イルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［３−［（フェニルスルホニル）アミノ］フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［２−（２Ｓ）−［２−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［ｔｒａｎｓ−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］フェニル］−フェニルアセタミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［（２Ｓ）−２−メチル−２−（２−フェニルエチル）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［（２Ｒ）−２−メチル−２−（２−フェニルエチル）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−［４−（４−アミノ−７−キナゾリニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［２−［（２Ｓ）−２−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］フェニル］−ベンゼンプロパンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［２−［（フェニルスルホニル）アミノ］フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［２−（フェニルメトキシ）フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［２−［（２Ｓ）−２−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］フェニル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−ブロモフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３，３−ジメチルブチル］−４−（アミノメチル）−、ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（フェニルメトキシ）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）チオ］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
３−［２−［４−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］−安息香酸、メチルエステル、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−インダゾール−５−カルボキサミド、
３−［２−［４−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］−安息香酸、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ベンズアミド、
Ｎ１−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フルオロ−テレフタルアミド、
Ｎ１−｛（Ｓ）−１−［４−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フルオロ−テレフタルアミド、
１−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−（６Ｒ）−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−３−メチル−イソキノリン−６−カルボキサミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ｏ−トリルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェニル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）  ４−アミノメチル−Ｎ−［１−（４−ビフェニル−４−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−アミノメチル−Ｎ−［１−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−アミノメチル−Ｎ−［１−（４−ナフタレン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ４−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−メトキシ−テレフタルアミド、
（Ｓ）−４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−イソブチル−カルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−クロロ−ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−クロロ−ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−フェネチルカルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（３−フェニル−プロピルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ベンジル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェネチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−ｍ−トリル−カルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−ｐ−トリル−カルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ナフタレン−１−イルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−フェニル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−ベンゼンスルホニルアミノ−フェニル）−エチル］−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［５−クロロ−４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−７−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−カルボキサミド、
４−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−２−フェニル−エチル｝−５−ブロモ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
４−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−２−フェニル−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−（５−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸、
１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
５−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チオフェン−２−カルボン酸、
５−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ４−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フェノキシメチル−テレフタルアミド、
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−２−ベンジル−ベンズアミド、
６（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［５−クロロ−４−（４−シアノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
６（Ｒ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［５−クロロ−４−（４−シアノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−メチル−ベンズアミド、
４−（２−｛（Ｓ）−２−（３−アセチルアミノ−フェニル）−１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−［（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−プロピル｝−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（ベンジル−メチル−カルバモイル）−プロピル］−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（ベンジル−カルバモイル）−プロピル］−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（エチル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（イソプロピル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（イソブチル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェニル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（エチル−フェニル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−ｍ−トルイル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−ｐ−トルイル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［（３−クロロ−ベンジル）−メチル−カルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［（４−クロロ−ベンジル）−メチル−カルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［２−（２−クロロ−フェニル）エチルカルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［２−（３−クロロ−フェニル）エチルカルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［２−（４−クロロ−フェニル）エチルカルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（シクロプロピルメチル−カルバモイル）−プロピル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（２−（フェニル）エチル−カルバモイル）−プロピル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−アセチルアミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［メチル−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−カルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾキサジン−４−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、 
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アセチルアミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、 
５−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チオフェン−２−カルボン酸、 
Ｎ１−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−クロロ−テレフタルアミド、 
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−［（チアゾール−２−イルメチル）−カルバモイル］−プロピル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、 
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−プロピル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［５−メチル−４−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、 
［４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−フェニル］−カルバミン酸メチルエステル、 
４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェニル−スルファモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−｛２−［１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−（３−ベンゼンスルホニル−メチル−アミノ−フェニル）−エチル］−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ベンズアミド、 
４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、 
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（１−イミノ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−フタラジン−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、 
４−アミノメチル−Ｎ−（１−｛５−メチル−４−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−フェニル−エチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、 
Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド
から選択される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物。
【請求項２９】
医薬的に許容される担体および治療上有効な量の請求項１〜２８のいずれか一つに記載の化合物から成る医薬組成物。
【請求項３０】
血栓閉塞性または炎症性疾患を治療する方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効な量の請求項１〜２８のいずれか一つに記載の化合物を投与することから成る方法。
【請求項３１】
血栓閉塞性疾患が、動脈心血管閉塞性疾患、静脈心血管血栓閉塞性疾患、および心室における血栓閉塞性疾患からなる群から選択される請求項３０に記載の血栓閉塞性疾患を治療する方法。
【請求項３２】
血栓閉塞性疾患が、不安定アンギナ、急性冠状症候群、心房細動、一次心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、卒中、アテローム性動脈硬化症、末端閉塞動脈疾患、静脈血栓症、深静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、ならびに（ａ）人工弁または他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）人工心肺、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血液が血栓症を促進する人工的な表面にさらされる他の処置の結果生じる血栓症から選択される請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
治療において用いられる請求項１〜２８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項３４】
血栓閉塞性または炎症性疾患の治療用医薬を製造するための請求項１〜２８のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、血栓性または炎症性疾患を治療する方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効な量の式（Ｉ）または式（Ｖ）：
【化１】
2008502700.tif 000002
（Ｉ）
【化２】
2008502700.tif 000003
（Ｖ）
（式中、Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ１１、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は本明細書において定義するとおりである）
で示される化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩またはその溶媒和形態の少なくとも一つを投与する方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；たとえば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害物質として有用である。特に、本発明は、選択的第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む医薬組成物およびその使用法にも関する。
【背景技術】
【０００２】
第ＸＩａ因子は、血液凝固の制御に関与する血漿セリンプロテアーゼである。血液凝固は生物の恒常性の制御の必要かつ重要な部分であるが、異常な血液凝固は悪影響を及ぼし得る。たとえば、血栓症は、血管または心臓腔内部での血餅の形成または存在である。かかる血餅は、血管中にとどまり、循環を妨害し、心臓発作または卒中を誘発する。血栓塞栓性疾患は先進工業国における死亡および能力的障害の最大の原因である。
【０００３】
血液凝固は、組織因子（ＴＦ）が第ＶＩＩ因子（ＦＶＩＩ）と結合して、第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）を生成することよりインビボで開始される。結果として得られるＴＦ：ＦＶＩＩａ複合体は、第ＩＸ因子（ＦＩＸ）および第Ｘ因子（ＦＸ）を活性化させ、これは第Ｘａ因子（ＦＸａ）の生成につながる。生成したＦＸａは、この経路が組織因子経路阻害剤（ＴＦＰＩ）により停止する前にプロトロンビンが少量のトロンビンに変換するのを触媒する。凝固のプロセスは、次に触媒量のトロンビンの作用により第Ｖ因子、第ＶＩＩＩ因子および第ＸＩ因子のフィードバック活性化によりさらに拡大する。（非特許文献１）第ＸＩａ因子は、この増幅ループの拡大において重要な役割を果たし、従って、血栓症治療の魅力的な目標である。
【０００４】
凝固を開始させる別の方法は、血液が人工表面にさらされた場合（たとえば、血液透析中、「オンポンプ」心血管手術、血管移植、細菌敗血症）に効力を発する。このプロセスは、接触活性化とも呼ばれる。第ＸＩＩ因子の表面吸収は、第ＸＩＩ因子分子における立体構造変換につながり、これによりタンパク分解活性な第ＸＩＩ因子分子（第ＸＩＩａ因子および第ＸＩＩｆ因子）への活性化を促進する。第ＸＩＩａ因子（またはＸＩＩｆ）は、血漿プレカリクレインおよび第ＸＩ因子を包含する多くの標的タンパク質を有する。活性血漿カリクレインはさらに第ＸＩＩ因子を活性化し、これは接触活性化の増幅につながる。接触活性化は、血栓症および炎症の制御にある程度関与する表面媒介プロセスであり、少なくとも部分的に、繊維素溶解、補体、キニノゲン／キニン、ならびに他の体液性および細胞経路により媒介される（概説については、非特許文献２，３参照）。
【０００５】
第ＸＩ因子は、トリプシン様セリンプロテアーゼのチモーゲンであり、血漿中に比較的低濃度で存在する。内部Ｒ３６９−１３７０結合でのタンパク分解活性化は、重鎖（３６９アミノ酸）および軽鎖（２３８アミノ酸）をもたらす。後者は典型的なトリプシン様触媒トライアッド（Ｈ４１３、Ｄ４６４、およびＳ５５７）を含有する。第ＸＩ因子のトロンビンによる活性化は、おそらく活性化された血小板の表面上の負に荷電した表面上で起こると考えられる。血小板は活性化された第ＸＩ因子に対して高親和性（０．８ｎＭ）特異性部位（１３０〜５００／血小板）を含有する。活性化後、第ＸＩａ因子は表面に結合したままであり、第ＩＸ因子をその正常な高分子基質として認識する（非特許文献４）。
【０００６】
前記のフィードバック活性化メカニズムに加えて、トロンビンは、トロンビン活性化繊維素溶解阻害剤（ＴＡＦＩ）、フィブリン上のＣ末端リシンおよびアルギニン残基を開裂させる血漿カルボキシペプチダーゼを活性化し、フィブリンの組織型プラスミノーゲンアクチベーター（ｔＰＡ）依存性プラスミノーゲン活性化を向上させる能力を低下させる。第ＦＸＩａ因子に対する抗体の存在下で、血餅溶解反応は、血漿ＴＡＦＩ濃度から独立してより迅速に起こり得る（非特許文献５）。したがって、第ＸＩａ因子の阻害剤は抗凝固性であり、プロフィブリン溶解性である。
【０００７】
遺伝学的証拠は、第ＸＩ因子が正常な恒常性に必要ではないことを示し、競合する抗血栓メカニズムと比較して第ＸＩ因子メカニズムの優れた安全性を暗示する。血友病Ａ（第ＶＩＩＩ因子欠乏）または血友病Ｂ（第ＩＸ因子欠乏）と対照的に、第ＸＩ遺伝子の突然変異は、第ＸＩ遺伝子欠乏を引き起こし（血友病Ｃ）、その結果、主に手術後または外傷後であるが、ほとんど自発的でない出血により特徴づけられる軽度ないし中度の出血性素因がもたらされる。術後出血は、ほとんど、高濃度の内因性繊維素溶解活性を有する組織（たとえば、口腔、および泌尿生殖系）において起こる。ほとんどの場合は、事前の出血履歴のないＡＰＴＴの術後延長（内在系）により偶発的に確認される。
【０００８】
抗凝固療法として第ＸＩａ因子の阻害の増大した安全性は、検出可能な第ＸＩ因子タンパク質を有さない第ＸＩ因子ノックアウトマウスが正常な発達をし、正常な一生を過ごすという事実によりさらに立証される。自発的出血の証拠は示されていない。ＡＴＰＰ（内在系）は遺伝子において量に依存して延長される。興味深いことに、凝固系の重度の刺激（尾切断）後でも、野生型およびヘテロ接合同腹子と比較して、出血時間は有意に延長されない（非特許文献６，７）。併せて、これらの観察は、高レベルの第ＸＩａ因子の阻害は良好な耐容性を示すことを示唆する。これは、他の凝固因子を用いた実験を目的とする遺伝子と対照的である。
【０００９】
第ＸＩ因子のインビボ活性化は、Ｃ１阻害剤またはアルファ１アンチトリプシンのいずれかとの複合体形成により決定することができる。急性心筋梗塞（ＡＭＩ）の５０人の患者の研究において、患者のほぼ２５％が複合ＥＬＩＳＡの正常な範囲の上限を超える値を有していた。この研究は、少なくともＡＭＩの患者の亜集団における証拠と見なすことができ、第ＸＩ因子活性化はトロンビン形成に寄与する（非特許文献８）。第二の研究は、冠動脈硬化症の程度と、アルファ１アンチトリプシンとの複合体における第ＸＩａ因子との正の相関関係を確立する（非特許文献９）。もう一つ別の研究において、患者において９０％より上の第ＸＩ因子レベルは、静脈血栓症の危険性が２．２倍に増大することを伴った（非特許文献１０）。
【００１０】
血漿カリクレインは、トリプシン様セリンプロテアーゼのチモーゲンであり、血漿中３５〜５０μｇ／ｍＬで存在する。遺伝子構造は、第ＸＩ因子のそれと類似し、全体として、血漿カリクレインのアミノ酸配列は第ＸＩ因子に対して５８％の相同性を有する。内部Ｉ３８９−Ｒ３９０結合での第ＸＩＩａ因子によるタンパク質分解活性化により重鎖（３７１アミノ酸）および軽鎖（２４８アミノ酸）が得られる。カリクレインの活性部位は、軽鎖中に含まれる。血漿カリクレインの軽鎖は、アルファ２マクログロブリンおよびＣ１阻害剤をはじめとするプロテアーゼ阻害剤と反応する。興味深いことに、ヘパリンは、高分子量キニノゲン（ＨＭＷＫ）の存在下で抗トロンビンＩＩＩにより血漿カリクレインの阻害を著しく促進する。血液中、血漿カリクレインのほとんどはＨＭＷＫとの複合体において循環する。カリクレインはＨＭＷＫを開裂させて、ブラジキニンを放出する。ブラジキニン放出の結果、血管透過性が増大し、血管拡張する（概説に関しては、非特許文献１１，１２）。
【００１１】
伝えられるところによると第ＸＩａ因子を阻害するタンパク質またはペプチドがＷＯ０１／２７０７９に開示されている。小有機化合物を用いることに利点があるが、薬剤の調製において、たとえば、小化合物は一般に、大タンパク質またはペプチドと比較して、より良好な経口バイオアベイラビリティーを有し、薬剤の送達を助ける処方の製造において適合性を有する。第ＸＩａ因子の小分子阻害剤は、米国特許出願公開番号ＵＳ２００４０２３５８４７Ａ１および米国特許出願公開番号ＵＳ２００４０２２０２０６Ａ１に開示されている。
【００１２】
さらに、公知セリンプロテアーゼ阻害剤と比較して改善された薬理学的特性を有する新規化合物を見いだすことも望ましい。たとえば、他のセリンプロテアーゼに対して改善された第ＸＩａ因子阻害活性および選択性を有する新規化合物を見いだすことが好ましい。さらに、他のセリンプロテアーゼに対して改善された血漿カリクレイン阻害活性および選択性を有する新規化合物を見いだすことも望ましい。これに限定されないが、以下の種類：（ａ）薬剤学的性質；（ｂ）必要用量；（ｃ）血中濃度の最大から最小特性を減少させる因子；（ｄ）レセプターで活性剤の濃度を増大させる因子；（ｅ）臨床医薬−医薬相互作用についての障害を軽減する因子；（ｆ）不都合な副作用の可能性を減少させる因子；および（ｇ）製造コストまたは実行可能性を改善する因子の１以上において利点および改善された特性を有する新規化合物を見いだすことも望ましく、好ましい。
【特許文献１】ＷＯ０１／２７０７９
【特許文献２】米国特許出願公開番号ＵＳ２００４０２３５８４７Ａ１
【特許文献３】米国特許出願公開番号ＵＳ２００４０２２０２０６Ａ１
【非特許文献１】Ｗａｌｓｈ、Ｐ．  Ｎ．  Ｔｈｒｏｍｂ．  Ｈａｅｍｏｓｔａｓｉｓ．  １９９９、８２、２３４−２４２
【非特許文献２】Ｃｏｌｅｍａｎ，  Ｒ．  Ｃｏｎｔａｃｔ  Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ  Ｐａｔｈｗａｙ、１０３−１２２ページ  ｉｎ  Ｈｅｍｏｓｔａｓｉｓ  ａｎｄ  Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ、Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓ  ２００１
【非特許文献３】Ｓｃｈｍａｉｅｒ  Ａ．Ｈ．  Ｃｏｎｔａｃｔ  Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ、１０５−１２８ページ  ｉｎ  Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ  ａｎｄ  Ｈｅｍｏｒｒｈａｇｅ、１９９８
【非特許文献４】Ｇａｌｉａｎｉ、Ｄ．  Ｔｒｅｎｄｓ  Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．  Ｍｅｄ．  ２０００、１０、１９８−２０４
【非特許文献５】Ｂｏｕｍａ、Ｂ．  Ｎ．ら、Ｔｈｒｏｍｂ．  Ｒｅｓ．  ２００１、１０１、３２９−３５４
【非特許文献６】Ｇａｉｌｉａｎｉ、Ｄ．  Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ  ２００１、６、２０１−２０７
【非特許文献７】Ｇａｉｌｉａｎｉ、Ｄ．ら  Ｂｌｏｏｄ  Ｃｏａｇｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｆｉｂｒｉｎｏｌｙｓｉｓ  １９９７、８、１３４−１４４
【非特許文献８】Ｍｉｎｎｅｍａ、Ｍ．Ｃ．ら  Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．  Ｔｈｒｏｍｂ．  Ｖａｓｃ．  Ｂｉｏｌ．  ２０００、２０、２４８９−２４９３
【非特許文献９】Ｍｕｒａｋａｍｉ、Ｔ．ら  Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ  Ｔｈｒｏｍｂ  Ｖａｓｃ  Ｂｉｏｌ  １９９５、１５、１１０７−１１１３
【非特許文献１０】Ｍｅｉｊｅｒｓ、Ｊ．Ｃ．Ｍ．ら  Ｎ．  Ｅｎｇｌ．  Ｊ．  Ｍｅｄ．  ２０００、３４２、６９６−７０１
【非特許文献１１】Ｃｏｌｅｍａｎ、Ｒ．  Ｃｏｎｔａｃｔ  Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ  Ｐａｔｈｗａｙ、１０３−１２２ページ  ｉｎ  Ｈｅｍｏｓｔａｓｉｓ  ａｎｄ  Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ、Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓ  ２００１
【非特許文献１２】Ｓｃｈｍａｉｅｒ  Ａ．Ｈ．  Ｃｏｎｔａｃｔ  Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ、１０５−１２８ページ  ｉｎ  Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ  ａｎｄ  Ｈｅｍｏｒｒｈａｇｅ、１９９８
【発明の開示】
【００１３】
本発明は、新規５員複素環誘導体、およびその類似体であって、特に第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインなどのセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤として有用であるもの、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを提供する。
【００１４】
本発明はさらに、本発明の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを製造するための方法および中間体も提供する。
【００１５】
本発明はまた、医薬的に許容される担体および治療的に有効な量の少なくとも１種の本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはそのプロドラッグから成る医薬組成物も提供する。
【００１６】
本発明はさらに、凝固カスケードおよび／または接触活性化系を調節するための方法であって、このような治療を必要とする宿主に、治療上有効量の少なくとも１種の本発明の化合物または医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグ形態を投与することを含む方法も提供する。
【００１７】
本発明はさらに、血栓塞栓性疾患を治療するための方法であって、このような治療を必要とする患者に治療上有効量の少なくとも1種の本発明の化合物または医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグ形態を投与することを含む方法も提供する。
【００１８】
本発明はさらに、炎症性疾患を治療するための方法であって、このような治療を必要とする患者に治療上有効量の少なくとも1種の本発明の化合物または医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグ形態を投与することを含む方法も提供する。
【００１９】
本発明はさらに、治療において用いられる新規５員複素環誘導体、およびその類似体も提供する。
【００２０】
本発明はさらに、血栓塞栓性疾患の治療用医薬を製造するための５員複素環誘導体、およびその類似体の使用も提供する。
【００２１】
本発明はさらに、炎症性疾患の治療用医薬を製造するための５員複素環誘導体、およびその類似体の使用も提供する。
【００２２】
これらおよび他の具体例は、以下の詳細な説明で明らかになるが、本発明の新規化合物、あるいはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグ形態が有効な第ＸＩａ因子阻害剤および／または血漿カリクレイン阻害剤であるという本発明者らの発見により達成された。
（発明の詳細）
【００２３】
第１の態様において、本発明は、とりわけ、式（Ｉ）：
【化３】
2008502700.tif 000004
（Ｉ）
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、式中：
【００２４】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、あるいは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環であって、前記複素環は、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環である場合、ＡはＡ環上の窒素原子の任意のものによりＬと結合しないものとする；
【００２５】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【００２６】
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７ＣＯ２Ｒａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
【００２７】
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニルまたは−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
【００２８】
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
【００２９】
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【００３０】
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
【００３１】
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合している環原子と一緒になって、５〜７員炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む複素環を形成し（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
【００３２】
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【００３３】
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であるか；
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
【００３４】
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【００３５】
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【００３６】
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【００３７】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【００３８】
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【００３９】
Ｒ４ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
【００４０】
あるいは、Ｒ３およびＲ４基は、隣接する原子上に位置する場合、一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されているＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
【００４１】
Ｒ６はＨであり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【００４２】
Ｒ８はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｆで置換されている）であるか；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素原子に結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
【００４３】
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記フェニル、アリール、およびヘテロアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【００４４】
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル（ここにおいて、前記アルキルおよびフェニルは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【００４５】
Ｒ９ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素と結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）を形成し；
【００４６】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【００４７】
Ｒ１０ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【００４８】
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
【００４９】
Ｒ１１ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲa、ＣＦ３、ＳＲａ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
【００５０】
Ｒ１１ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であるか；
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換されている５〜７員複素環を形成し；
【００５１】
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒ１４はＲ１５と合して＝Ｏを形成し；
【００５２】
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【００５３】
Ｒｂはそれぞれ独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【００５４】
Ｒｃはそれぞれ独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されたＣ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル（ここにおいて、前記アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜３個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【００５５】
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
【００５６】
Ｒｅはそれぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
【００５７】
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ９ａＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ａＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ９ａＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
【００５８】
Ｒｇはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１、および２から選択され；
ｒは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｓは、それぞれ、１、２、３、および４から選択され；
【００５９】
ただし：
（ａ）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｒ３は２，４−ジクロロフェニル、４−ニトロフェニルまたはペンタフルオロフェニルでないとし；
（ｂ）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｒ１１は−ＣＨ２−（３−インドリル）、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）または−（ＣＨ２）４ＮＨ２でないとする。
【００６０】
第２の態様において、本発明は、第一の態様の範囲内の式（Ｉ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【００６１】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＯＮＲ１０−、または−ＮＲ１０ＣＯＣＨ２−であり；
【００６２】
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【００６３】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【００６４】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）であり；
【００６５】
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２―６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【００６６】
第３の態様において、本発明は、第一の態様の範囲内の式（Ｉ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【００６７】
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
【００６８】
Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【００６９】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【００７０】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、フェネチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり；
【００７１】
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【００７２】
第４の態様において、本発明は、第一の態様の範囲内の式（ＩＩ）：
【化４】
2008502700.tif 000005
（ＩＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、式中：
【００７３】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
【００７４】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
【００７５】
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
【００７６】
Ｒ３は−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａで置換されている）であり；
【００７７】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４bで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【００７８】
Ｒ１１はＣ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選択され；
【００７９】
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎであるか；
【００８０】
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換された５〜７員複素環を形成する。
【００８１】
第５の態様において、本発明は、第一の態様の範囲内の式（ＩＩ）：
【化５】
2008502700.tif 000006
（ＩＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【００８２】
Ａは４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＣＯ２Ｍｅ−シクロヘキシル、４−ＣＯＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−アミジノ−フェニル、４−アミジノ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｂｎ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＮＨＥｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、３−Ｃｌ−チエン−２−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯＰｈ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯ２Ｂｎ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オン−６−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−３−Ｍｅ−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−７−イル、
【化６】
2008502700.tif 000007
であり；
【００８３】
Ｒ３は、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、フェニル、フェネチル、−（ＣＨ＝ＣＨ）−フェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ＮＨ２−フェニル、３−ＮＭｅ２−フェニル、４−ＯＰｈ−フェニル、４−ＯＢｎ−フェニル、４−（ｔ−ブトキシメチル）−フェニル、４−ＳＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＮ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、４−Ｆ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、３−ＯＨ−フェニル、４−ＯＨ−フェニル、２−ＯＭｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、３−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｈ−フェニル、３−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＣＨ２ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨＭｅ−フェニル、４−ＣＯＮＭｅ２−フェニル、４−アミジノ−フェニル、３−ＮＨＣＯＭｅ−フェニル、４−ＮＨＣＯＭｅ−フェニル、４−ＮＨＣＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、３−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、２，４−ジＦ−フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、３−ＣＮ−５−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＮ−フェニル、３−ＮＭｅ２−４−ＣＮ−フェニル、３−Ｐｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−（２−オキソ−１−ピペリジノ）−フェニル、  チアゾール−２−イル、４−ＣＯ２Ｍｅ−チアゾール−２−イル、４−ＣＯＮＨ２−チアゾール−２−イル、１−Ｂｎ−ピラゾール−４−イル、５−Ｐｈ−オキサゾール−２−イル、５−ＣＯＮＨ２−チエン−２−イル、５−ＣＯ２Ｈ−チエン−２−イル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、６−ＮＨ２−ピリド−３−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、１−Ｍｅ−ベンズイミダゾール−２−イル、ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、４−イミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン−７−イル、３−（５−テトラゾリル）−フェニル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン−６−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−５−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン���６−イル、２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル、または４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルであり；
【００８４】
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、または３−ＮＨ２−６−インダゾリルであり；
【００８５】
Ｒ１１は、Ｍｅ、ネオペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、ベンジル、フェネチル、２−Ｍｅ−ベンジル、３−Ｍｅ−ベンジル、４−Ｍｅ−ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、２−Ｃｌ−ベンジル、３−Ｃｌ−ベンジル、４−Ｃｌ−ベンジル、２−Ｂｒ−ベンジル、３−Ｂｒ−ベンジル、４−Ｂｒ−ベンジル、３−ＣＦ３−ベンジル、４−ＣＦ３−ベンジル、２−ＮＨ２−ベンジル、３−ＮＨ２−ベンジル、２−ＮＯ２−ベンジル、３−ＮＯ２−ベンジル、４−ＮＯ２−ベンジル、３−ＯＭｅ−ベンジル、４−ＯＭｅ−ベンジル、３−ＯＣＦ２Ｈ−ベンジル、２−ＯＣＦ３−ベンジル、３−ＯＣＦ３−ベンジル、２−ＯＰｈ−ベンジル、３−ＯＰｈ−ベンジル、２−ＯＢｎ−ベンジル、３−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＣＯＰｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｍｅ−ベンジル、３−ＮＨＡｃ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＰｈ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−Ｎ（Ｍｅ）ＣＯＰｈ−ベンジル、３−（−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）−ベンジル、２−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−［ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（イソペンチル）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（２−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｆ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（１−ナフチル）］−ベンジル、３−（ＣＯＮＨＢｎ）−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（２−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（３−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＭｅ２］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｅｔ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｐｒ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｅｔ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯ（１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（４−Ｐｈ−１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリノ）］−ベンジル、２−Ｐｈ−ベンジル、３−Ｐｈ−ベンジル、４−Ｐｈ−ベンジル、３−フェネチル−ベンジル、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、１−Ｂｎ−イミダゾール−４−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
【化７】
2008502700.tif 000008
である。
【００８６】
第６の態様において、本発明は、第一の態様の範囲内の式（ＩＩ）：
【化８】
2008502700.tif 000009
（ＩＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【００８７】
Ｒ３は、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、イソキノリン−５−イル、キノリン−５−イル、キノリン−８−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル、または４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルである。
【００８８】
第７の態様において、本発明は第６の態様の範囲内の式（ＩＩａ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【００８９】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり；
【００９０】
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
【００９１】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【００９２】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、フェネチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり；
【００９３】
Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
【００９４】
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎである。
【００９５】
第８の態様において、本発明は、第７の態様の範囲内の式（ＩＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【００９６】
Ａは０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３―７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
【００９７】
Ｒ１０はＨである。
【００９８】
第９の態様において、本発明は第８の態様の範囲内の式（ＩＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【００９９】
Ａは、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＣＯ２Ｍｅ−シクロヘキシル、４−ＣＯＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−アミジノ−フェニル、４−アミジノ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｂｎ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＮＨＥｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、３−Ｃｌ−チエン−２−イル、インドール−５−イル、インドール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯＰｈ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯ２Ｂｎ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オン−６−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−３−Ｍｅ−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、
４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−７−イル、
【化９】
2008502700.tif 000010
であり；
【０１００】
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、または３−ＮＨ２−６−インダゾリルであり；
【０１０１】
Ｒ１１は、Ｍｅ、ネオペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、ベンジル、フェネチル、２−Ｍｅ−ベンジル、３−Ｍｅ−ベンジル、４−Ｍｅ−ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、２−Ｃｌ−ベンジル、３−Ｃｌ−ベンジル、４−Ｃｌ−ベンジル、２−Ｂｒ−ベンジル、３−Ｂｒ−ベンジル、４−Ｂｒ−ベンジル、３−ＣＦ３−ベンジル、４−ＣＦ３−ベンジル、２−ＮＨ２−ベンジル、３−ＮＨ２−ベンジル、２−ＮＯ２−ベンジル、３−ＮＯ２−ベンジル、４−ＮＯ２−ベンジル、３−ＯＭｅ−ベンジル、４−ＯＭｅ−ベンジル、３−ＯＣＦ２Ｈ−ベンジル、
２−ＯＣＦ３−ベンジル、３−ＯＣＦ３−ベンジル、２−ＯＰｈ−ベンジル、３−ＯＰｈ−ベンジル、２−ＯＢｎ−ベンジル、３−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＣＯＰｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｍｅ−ベンジル、３−ＮＨＡｃ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＰｈ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−Ｎ（Ｍｅ）ＣＯＰｈ−ベンジル、３−（−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）−ベンジル、２−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−［ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（イソペンチル）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（２−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｆ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（１−ナフチル）］−ベンジル、３−（ＣＯＮＨＢｎ）−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（２−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（３−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＭｅ２］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｅｔ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｐｒ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｅｔ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯ（１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（４−Ｐｈ−１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリノ）］−ベンジル、２−Ｐｈ−ベンジル、３−Ｐｈ−ベンジル、４−Ｐｈ−ベンジル、３−フェネチル−ベンジル、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、１−Ｂｎ−イミダゾール−４−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
【化１０】
2008502700.tif 000011
である。
【０１０２】
第１０の態様において、本発明は第８の態様の範囲内の式（ＩＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０１０３】
Ａは、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、  ４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、または１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イルであり；
【０１０４】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−またはＮＨＣ（Ｏ）−であり；
【０１０５】
Ｒ３は、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、または４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルであり；
【０１０６】
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＣＦ３であり；
【０１０７】
Ｒ１１は、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである。
【０１０８】
第１１の態様において、本発明は第１０の態様の範囲内の式（ＩＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０１０９】
Ａは、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルであり；
【０１１０】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
【０１１１】
Ｒ３は３−ＮＨ２−インダゾール−６−イルまたは４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルである。
【０１１２】
第１２の態様において、本発明は第一の態様の範囲内の式（ＩＩ）
【化１１】
2008502700.tif 000012
（ＩＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【０１１３】
Ａは０〜２個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
【０１１４】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり；
【０１１５】
Ｒ３は、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０１１６】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０１１７】
Ｒ１１は０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである。
【０１１８】
もう一つ別の態様において、本発明は第１２の態様の範囲内の式（ＩＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０１１９】
Ｒ３は、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−９〜１０員二環式複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａで置換されている）である。
【０１２０】
第１３の態様において、本発明は第一の態様の範囲内の式（ＩＩ）：
【化１２】
2008502700.tif 000013
（ＩＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【０１２１】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
【０１２２】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−であり；
【０１２３】
Ｒ３は、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニルであり；
【０１２４】
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、フェニル、３−Ｆ−４−ＣＮ−フェニル、または３−ＮＨ２−６−インダゾリルであり；
【０１２５】
Ｒ１１は、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである。
【０１２６】
もう一つ別の態様において、本発明は第１３の態様の範囲内の式（ＩＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０１２７】
Ｒ３は、０〜３個のＲ３ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルである。
【０１２８】
第１４の態様において、本発明は、第一の態様の範囲内の式（ＩＩＩ）：
【化１３】
2008502700.tif 000014
（ＩＩＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【０１２９】
Ｒ３ａは、それぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＭｅ、Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、ＯＢｎ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＭｅ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、Ｐｈ、または２−オキソ−ピペリジン−１−イルであり；
【０１３０】
Ｒ３ｄはＨまたはＣ１−４アルキルであり；
【０１３１】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）であり；
【０１３２】
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２―６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【０１３３】
第１５の態様において、本発明は第１４の態様の範囲内の式（ＩＩＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０１３４】
Ｒ１は、それぞれ独立して、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
【０１３５】
Ｒ１０は、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、またはフェネチルであり；
【０１３６】
Ｒ１１は、Ｍｅ、０〜１個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリール（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【０１３７】
第１６の態様において、本発明は、第一の態様の範囲内の式（ＩＶ）：
【化１４】
2008502700.tif 000015
（ＩＶ）
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【０１３８】
Ａは、１個のＲ１で置換されたシクロヘキシル、１個のＲ１で置換されたフェニル、１個のＲ１で置換されたピリジル、１個のＲ１で置換されたナフチル、１個のＲ１で置換されたベンズイソキサゾール、または０〜１個のＲ１で置換されたイソキノリニルであり；
【０１３９】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ベンジル）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（フェネチル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【０１４０】
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＨ２ＮＨ２であり；
【０１４１】
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＮ、ＯＭｅ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり；
【０１４２】
Ｒ６はＨであり；
【０１４３】
Ｒ１０は、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、またはフェネチルであり；
【０１４４】
Ｒ１１は、Ｍｅ、０〜１個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜１個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、およびベンゾチアゾリルから選択される。
【０１４５】
第１７の態様において、本発明は第１６の態様の範囲内の式（ＩＶ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０１４６】
Ａは４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルまたは４−アミジノ−フェニルであり；
【０１４７】
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＯＮＨである。
【０１４８】
第１８の態様において、本発明はとりわけ、式（Ｖ）：
【化１５】
2008502700.tif 000016
（Ｖ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはそのプロドラッグを提供し、ここにおいて：
【０１４９】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環である場合、ＡはＡ環上の窒素原子によりＬに結合しないとし；
【０１５０】
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は独立して、ＣＲ３、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ３、ＮＲ６、またはＣ（Ｏ）であり；ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ、またはＯ−Ｏ結合は環中に存在しないとし；  
【０１５１】
ただし、
【化１６】
2008502700.tif 000017
は
【化１７】
2008502700.tif 000018
以外であり；
【０１５２】
Ｚは、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−（ＣＨ２）−、−ＮＲ１３−、または−ＮＲ１３ＣＨ２−であり；
【０１５３】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【０１５４】
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
【０１５５】
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
【０１５６】
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
【０１５７】
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０１５８】
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシであるか；
【０１５９】
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合している環原子と一緒になって５〜７員炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む複素環を形成することができ（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
【０１６０】
Ｒ３はそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０１６１】
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であるか；
【０１６２】
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
【０１６３】
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０１６４】
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０１６５】
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０１６６】
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ，Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０１６７】
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ，−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０１６８】
Ｒ４ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
【０１６９】
あるいは、Ｒ３およびＲ４基は、隣接する原子上に位置する場合、一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
【０１７０】
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５−１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ５ｂで置換されている）であり；
【０１７１】
Ｒ５ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０１７２】
Ｒ５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であり；
【０１７３】
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
【０１７４】
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０１７５】
Ｒ８はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記アルキル、フェニルおよび複素環は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であるか；
【０１７６】
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素原子と結合している場合、合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
【０１７７】
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記フェニル、アリール、およびヘテロアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０１７８】
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ここにおいて、前記アルキルおよびフェニルは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０１７９】
Ｒ９ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであるか；
【０１８０】
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素原子と結合している場合、合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は、０〜２個のＲｄで置換されている）；
【０１８１】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０１８２】
Ｒ１０ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０１８３】
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
【０１８４】
Ｒ１１ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＣＦ３、ＳＲａ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
【０１８５】
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であるか；
【０１８６】
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換された５〜７員複素環を形成し；
【０１８７】
Ｒ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであり；
【０１８８】
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、フェニル、ヘテロアリール、アリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０１８９】
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであるか；
【０１９０】
あるいは、Ｒ１４はＲ１５と合して＝Ｏを形成し；
【０１９１】
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０１９２】
Ｒｂはそれぞれ独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、
０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０１９３】
Ｒｃはそれぞれ独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されたＣ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル（ここにおいて、前記アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜３個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０１９４】
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
【０１９５】
Ｒｅはそれぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
【０１９６】
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ９ａＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ａＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ９ａＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
【０１９７】
Ｒｇはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１、および２から選択され；
ｒは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｓは、それぞれ、１、２、３、および４から選択され；
【０１９８】
ただし： 
（ａ）基：
【化１８】
2008502700.tif 000019
が
【化１９】
2008502700.tif 000020
である場合、
ｉ．かつＬが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、Ｒ１４はＲ１５と合して＝Ｏを形成せず；
ｉｉ．かつＬが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ａがフェニルである場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈでないとし；
【０１９９】
（ｂ）基：
【化２０】
2008502700.tif 000021
が
【化２１】
2008502700.tif 000022
である場合、
ｉ．かつＬが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｒ３がＲ４と合して、チアゾールと縮合したフェニル環を形成する場合、フェニル環は少なくとも１個のＲ３ａで置換され；
ｉｉ．かつＬが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ａがフェニルである場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈでなく；
（ｃ）Ａは置換または非置換オキサゾリノン、チオフェン、オキサジアゾール、またはフランでないとする。
【０２００】
第１９の態様において、本発明は第１８の態様の範囲内の式（Ｖ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０２０１】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−８シクロアルキル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ４−８シクロアルケニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたフェニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含む複素環であるならば、Ａは、Ａ環上の任意の窒素原子によりＬに結合しない）；
【０２０２】
Ｚは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり；
【０２０３】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【０２０４】
Ｒ３はそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−８シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０２０５】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５−１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０２０６】
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
【０２０７】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０２０８】
Ｒ１１はＣ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）２−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【０２０９】
第２０の態様において、本発明は第１８の態様の範囲内の式（Ｖ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０２１０】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換されたＣ５−６シクロアルキル、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換されたＣ５−６シクロアルケニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたフェニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環であるならば、Ａは、Ａ環上の任意の窒素原子によりＬと結合せず；
【０２１１】
Ｒ３はそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０２１２】
Ｒ６はそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである。
【０２１３】
第２１の態様において、本発明は第１８の態様の範囲内の式（Ｖ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０２１４】
基：
【化２２】
2008502700.tif 000023
は
【化２３】
2008502700.tif 000024
から選択される。
【０２１５】
第２２の態様において、本発明は第１８の態様の範囲内の式（Ｖ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０２１６】
基：
【化２４】
2008502700.tif 000025
は
【化２５】
2008502700.tif 000026
から選択される。
【０２１７】
第２３の態様において、本発明は第１８の態様の範囲内の式（Ｖ）の化合物を包含し、ここにおいて、
【０２１８】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
【０２１９】
基：
【化２６】
2008502700.tif 000027
は：
【化２７】
2008502700.tif 000028
から選択され；
【０２２０】
Ｚは−ＣＨ（Ｒ１２）−であり；
【０２２１】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、  −ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、または−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【０２２２】
Ｒ３はそれぞれ独立して、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニルまたは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
【０２２３】
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ４ｂで置換された５〜１０員複素環であり；
【０２２４】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
【０２２５】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）であり；
【０２２６】
Ｒ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＭｅである。
【０２２７】
もう一つ別の態様において、本発明は第２２の態様の範囲内の式（Ｖ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０２２８】
基：
【化２８】
2008502700.tif 000029
は、
【化２９】
2008502700.tif 000030
である。
【０２２９】
第２４の態様において、本発明は第１８の態様の範囲内の式（ＶＩ）：
【化３０】
2008502700.tif 000031
（ＶＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【０２３０】
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｓＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０２３１】
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
【０２３２】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０２３３】
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【０２３４】
第２５の態様において、本発明は第２４の態様の範囲内の式（ＶＩ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０２３５】
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
【０２３６】
Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３dで置換されている）であり；
【０２３７】
Ｒ６はＨであり；
【０２３８】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、フェネチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり；
【０２３９】
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【０２４０】
第２６の態様において、本発明は、第１８の態様の範囲内の式（ＶＩＩ）：
【化３１】
2008502700.tif 000032
（ＶＩＩ）
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを包含し、ここにおいて：
【０２４１】
Ａは、０〜２個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
【０２４２】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
【０２４３】
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
【０２４４】
Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａで置換されている）であり；
【０２４５】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０２４６】
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換され、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選択される−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり；
【０２４７】
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎであるか；
【０２４８】
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換された５〜７員複素環を形成する。
【０２４９】
第２７の態様において、本発明は第２６の態様の式（Ｖ）の化合物を包含し、ここにおいて：
【０２５０】
Ａは、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルまたは４−アミジノ−フェニルであり；
【０２５１】
Ｒ３は、フェニル、３−ＣＮ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、３−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨＭｅ−フェニル、４−ＣＯＮ（Ｍｅ）２−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯＮＨ２−フェニル、４−アミジノ−フェニル、または２，４−ジＦ−フェニルである。
【０２５２】
第２８の態様において、本発明はとりわけ、血栓塞栓性または炎症性疾患を治療する方法であって：これを必要とする患者に治療的に有効な量の式（Ｉ）：
【化３２】
2008502700.tif 000033
（Ｉ）
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグの少なくとも１つを投与することから成る方法を包含し、ここにおいて：
【０２５３】
Ａは、０〜３個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、あるいは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環であって、前記複素環は、０〜３個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換されている； 
【０２５４】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【０２５５】
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７ＣＯ２Ｒａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
【０２５６】
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニルまたは−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
【０２５７】
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個の２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
【０２５８】
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０２５９】
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
【０２６０】
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合している環原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員炭素環または複素環を形成し（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
【０２６１】
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０２６２】
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、ＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であるか；
【０２６３】
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
【０２６４】
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０２６５】
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０２６６】
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０２６７】
Ｒ４は、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ４ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０２６８】
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０２６９】
Ｒ４ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
【０２７０】
あるいは、Ｒ３およびＲ４基は、隣接する原子上に位置する場合、一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されているＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
【０２７１】
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
【０２７２】
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）であり；ここにおいて、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい；
【０２７３】
Ｒ８はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記アルキル、フェニルおよび複素環は０〜２個のＲｆで置換されている）であるか；
【０２７４】
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素原子に結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
【０２７５】
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記フェニル、アリール、およびヘテロアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０２７６】
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル（ここにおいて、前記アルキルおよびフェニルは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０２７７】
Ｒ９ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであるか；
【０２７８】
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素と結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
【０２７９】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０２８０】
Ｒ１０ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０２８１】
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
【０２８２】
Ｒ１１ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲa、ＣＦ３、ＳＲａ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
【０２８３】
Ｒ１１ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であるか；
【０２８４】
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換されている５〜７員複素環を形成し；
【０２８５】
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであるか；
【０２８６】
あるいは、Ｒ１４はＲ１５と合して＝Ｏを形成し；
【０２８７】
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０２８８】
Ｒｂはそれぞれ独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０２８９】
Ｒｃはそれぞれ独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル（ここにおいて、前記アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜３個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
【０２９０】
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
【０２９１】
Ｒｅはそれぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
【０２９２】
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ９ａＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ａＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ９ａＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
【０２９３】
Ｒｇはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
【０２９４】
ｎは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
【０２９５】
ｐは、それぞれ、０、１、および２から選択され；
【０２９６】
ｒは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
【０２９７】
ｓは、それぞれ、１、２、３、および４から選択される。
【０２９８】
第２９の態様において、本発明は血栓塞栓性または炎症性疾患を治療する方法であって：これを必要とする患者に治療的に有効な量の第２８の態様範囲内の式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を投与することから成る方法を提供し、ここにおいて：
【０２９９】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＯＮＲ１０−、または−ＮＲ１０ＣＯＣＨ２−であり；
【０３００】
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０３０１】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０３０２】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
【０３０３】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）であり；
【０３０４】
Ｒ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２―６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【０３０５】
第３０の態様において、本発明は、血栓塞栓性または炎症性疾患を治療する方法であって：これを必要とする患者に、第２８の態様の範囲内の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を投与することから成る方法を提供し、ここにおいて：
【０３０６】
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
【０３０７】
Ｒ３は−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０３０８】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９，０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０３０９】
Ｒ６は、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、またはフェネチルであり；
【０３１０】
Ｒ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｍｅ、ベンジル、フェネチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり；
【０３１１】
Ｒ１１はＣ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）である。
【０３１２】
第３１の態様において、本発明は血栓塞栓性または炎症性疾患を治療する方法であって：これを必要とする患者に、治療的に有効な量の、第２８の態様の範囲内に含まれる少なくとも１つの式（ＩＩ）：
【化３３】
2008502700.tif 000034
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを投与することから成る方法を提供し、ここにおいて：
【０３１３】
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
【０３１４】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ベンジル）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（フェネチル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【０３１５】
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
【０３１６】
Ｒ３は−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＢｎ、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａで置換されている）であり；
【０３１７】
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ４ｂで置換されている）であり；
【０３１８】
Ｒ１１はＣ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換された、−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリールの、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選択され；
【０３１９】
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、
Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎであるか；
【０３２０】
あるいは、２個のＲ１１ｂ基が隣接する原子上の置換基である場合、これらは結合している原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲｇで置換された５〜７員複素環を形成する。
【０３２１】
第３２の態様において、本発明は、とりわけ、血栓塞栓性または炎症性疾患を治療する方法であって：これを必要とする患者に治療的に有効な量の少なくとも１つの式（Ｖ）：
【化３４】
2008502700.tif 000035
（Ｖ）
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはそのプロドラッグを投与することから成る方法を提供し、ここにおいて：
【０３２２】
Ａは、０〜３個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換されている）であり；
【０３２３】
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は独立して、ＣＲ３、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ３、ＮＲ６、またはＣ（Ｏ）であり；ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ、またはＯ−Ｏ結合は環中に存在しないとし；  
【０３２４】
ただし、
【化３５】
2008502700.tif 000036
は
【化３６】
2008502700.tif 000037
以外であり；
【０３２５】
Ｚは、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−（ＣＨ２）−、−ＮＲ１３−、または−ＮＲ１３ＣＨ２−であり；
【０３２６】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０ＣＨ２−、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７−、−ＮＲ７ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＲ７ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−であり；
【０３２７】
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
【０３２８】
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
【０３２９】
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
【０３３０】
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
【０３３１】
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシであるか；
【０３３２】
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合している環原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員炭素環または複素環を形成することができ（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
【０３３３】
Ｒ３はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）ｓＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０３３４】
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、ＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であるか；
【０３３５】
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
【０３３６】
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０３３７】
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
【０３３８】
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
【０３３９】
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ