(57)【要約】  哺乳動物におけるコレステロールの排出のための量的に最も重要な経路は、胆汁酸塩（胆汁酸の共役塩基）の形成である。主な胆汁酸塩は、グリシン又はタウリン抱合体として合成され、分泌される。タウリン（２−アミノエチルスルホン酸）は、肝細胞及び中枢神経系細胞により天然に産生され、そして、それは神経を保護し、実質的に記録された副作用を伴わないコレステロール低下剤である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ．２アミノエチルスルホン酸を酸性するための、Ｃ２における置換反応に続くエチルアルコールのスルホン化、又は組み換えＤＮＡ技術のような全ての既知の方法により、或いは腸内細菌叢の利用を促進して、既に肝臓で形成されたタウロコール酸及びタウロケノデオキシコール酸などからタウリンを再生利用するプロバイオティクスの使用により製造されたタウリン。
ｂ．アセチルシステインは、全ての既知の方法により製造される。
ｃ．水溶性ビタミンは、全ての既知の方法により製造される。
ここで、
１．  全ての「ａ」、「ｂ」及び「ｃ」は、「ａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」として与えられるならば、効果的である。
２．  全ての「ａ」、「ｂ」及び「ｃ」は、経口又は非経口又は局所用調製物として調製される場合に、「ａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」として与えられるならば、効果的である。
３．  「ａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」の全ての及び任意の組成物、並びに任意の及び全ての濃度は、効果的である。
４．  用いられるタウリンは、その酸形態又は酸塩又はアルカリ塩又は任意のその化合物又は形態において提供される。
５．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、アテローム性動脈硬化症及び心臓疾患の予防及び抑制に効果的である。
６．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、全ての高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、並びに全ての及び任意の脂質及びリポタンパク質疾患の予防及び抑制に効果的である。
７．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、任意の病因論の胆汁うっ滞を予防及び抑制に効果的である。
８．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、任意の病因論の肝臓の脂肪症及び脂肪性肝炎の予防及び抑制に効果的である。
９．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、胆石疾患の予防、溶解及び抑制に効果的である。
１０．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、全ての精神病及び神経疾患の予防及び抑制に効果的である。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
１．医薬
【背景技術】
【０００２】
哺乳動物におけるコレステロールの排出のための量的に最も重要な経路は、胆汁酸塩（胆汁酸の共役塩基）の形成である。主な胆汁酸塩は、グリシン又はタウリン抱合体として合成され、分泌される。
【発明の開示】
【０００３】
タウリンは、システインの分解産物である。タウリン（２−アミノエチルスルホン酸）は、胆汁酸の成分である。それは、コール酸と結合して、タウロコール酸を形成する。コール酸は、コレステロールの代謝的運命である。コール酸の形成は、いくつかの水酸化及び酸化反応を伴う経路に関連する。全ての水溶性ビタミンは、これらの反応に関与する。
【０００４】
タウリンはコレステロールを低下させ、そしてこの作用は、水溶性ビタミンの存在により強化される。
【０００５】
タウリンは、胆汁うっ滞又はネフローゼ症候群などにおいて見られるような、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び全ての脂質関連疾患を低下させるのに効果的であり、また、任意のタイプの家族性又は特発性又は後天性脂質疾患に効果的である。タウリンは、心保護的である。
【０００６】
タウリンは、胆石溶解においても効果的である。
【０００７】
タウリンは安全であり、高コレステロール、低密度リポタンパク質、又は超低密度リポタンパク質を正常化するのに効果的である。
【０００８】
タウリンは、また、血液浸透圧の変化に対して脳細胞を安定化させ、セロトニンからエンドロフィンへの変換においても必須である。それは、うつ状態、片頭痛、頭痛、アルツハイマー病、並びに精神病及び神経疾患において効果的である。
【０００９】
新規なアイデア：
高コレステロール血症関連疾患、精神病及び神経疾患及び胆石溶解において、脂質、リポタンパク質、コレステロールの血中濃度を制御するのに、以下の個々の又は組み合わせが効果的である：
ａ．タウリン
ｂ．システイン及び／又はアセチルシステイン、
ｃ．全ての水溶性ビタミン
【００１０】
要求された特許の詳細な説明：
ａ．２アミノエチルスルホン酸を酸性するための、Ｃ２における置換反応に続くエチルアルコールのスルホン化、又は組み換えＤＮＡ技術のような全ての既知の方法により、或いは腸内細菌叢の利用を促進して、既に肝臓で形成されたタウロコール酸及びタウロケノデオキシコール酸などからタウリンを再生利用するプロバイオティクスの使用により製造されたタウリン。
ｂ．アセチルシステインは、全ての既知の方法により製造される。
ｃ．水溶性ビタミンは、全ての既知の方法により製造される。
ここで、
ｉ．  全ての「ａ」、「ｂ」及び「ｃ」は、「ａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」として与えられるならば、効果的である。
ｉｉ．  全ての「ａ」、「ｂ」及び「ｃ」は、経口又は非経口又は局所用調製物として調製される場合に、「ａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」として与えられるならば、効果的である。
ｉｉｉ．  「ａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」の全ての及び任意の組成物、並びに任意の及び全ての濃度は、効果的である。
ｉｖ．  用いられるタウリンは、その酸形態又は酸塩又はアルカリ塩又は任意のその化合物又は形態において提供される。
ｖ．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、アテローム性動脈硬化症及び心臓疾患の予防及び抑制に効果的である。
ｖｉ．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、全ての高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、並びに全ての及び任意の脂質及びリポタンパク質疾患の予防及び抑制に効果的である。
ｖｉｉ．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、任意の病因論の胆汁うっ滞を予防及び抑制に効果的である。
ｖｉｉｉ．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、任意の病因論の肝臓の脂肪症及び脂肪性肝炎の予防及び抑制に効果的である。
ｉｘ．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、胆石疾患の予防、溶解及び抑制に効果的である。
ｘ．  任意の及び全ての濃度及び組み合わせのａ」、又は「ｂ」、又は「ｃ」、又は「ａ＋ｂ」、又は「ａ＋ｃ」、又は「ｂ＋ｃ」、又は「ａ＋ｂ＋ｃ」は、全ての精神病及び神経疾患の予防及び抑制に効果的である。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月25日(2007.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分として、タウリン、アセチルシステイン及び水溶性ビタミンの少なくとも１つを含んで成る、アテローム性動脈硬化症及び心臓疾患の予防及び抑制のための組成物。
【請求項２】
有効成分として、タウリン、アセチルシステイン及び水溶性ビタミンの少なくとも１つを含んで成る、全ての高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、並びに全ての及び任意の脂質及びリポタンパク質疾患の予防及び抑制のための組成物。
【請求項３】
有効成分として、タウリン、アセチルシステイン及び水溶性ビタミンの少なくとも１つを含んで成る、任意の病因論の胆汁うっ滞を予防及び抑制のための組成物。
【請求項４】
有効成分として、タウリン、アセチルシステイン及び水溶性ビタミンの少なくとも１つを含んで成る、任意の病因論の肝臓の脂肪症及び脂肪性肝炎の予防及び抑制のための組成物。
【請求項５】
有効成分として、タウリン、アセチルシステイン及び水溶性ビタミンの少なくとも１つを含んで成る、胆石疾患の予防、溶解及び抑制のための組成物。
【請求項６】
有効成分として、タウリン、アセチルシステイン及び水溶性ビタミンの少なくとも１つを含んで成る、全ての精神病及び神経疾患の予防及び抑制のための組成物。
【請求項７】
タウリンが、その酸形態又は酸塩又はアルカリ塩である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【国際調査報告】
2008526789.tif 000002
2008526789.tif 000003
2008526789.tif 000004