(57)【要約】本発明は血糖降下、体重減少を現わす新規のキナゾリン誘導体と、この化合物を有効成分として含む糖尿及び肥満治療予防剤に関する。【選択図】図１【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の化学式１で表示されるキナゾリン誘導体又は薬剤学的に許容可能なこれの塩:
［化学式１］
2008526734.tif 000038
前記化学式１において、
Ｒaは、水素、（Ｃ１-Ｃ１８）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、ハロゲノ−-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ−-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択された置換基、又は、化学式-Ｘ１-Ｑ１[ここで、Ｘ１は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ４）、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＨ（ＯＲ４）、ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ４）２Ｏ、Ｃ（Ｒ４）２Ｓ、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＳＮ（Ｒ４）]から選択されて、Ｒ４は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ１はＲ４と等しい又は相異なる置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲａ基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ５）=Ｃ（Ｒ５）及びＣ≡Ｃから選択された基の挿入によって分離されることができ、ここでＲ５は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、
ここでＲａ基内での任意のＣＨ２=ＣＨ-又はＨＣ≡Ｃ-基は末端ＣＨ２=又はＨＣ≡位置でハロゲノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択されるか又は化学式Ｑ２-Ｘ２-[ここで、Ｘ２は直接結合であるか、ＣＯ及びＮ（Ｒ６）ＣＯから選択されて、ここでＲ６は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ２はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲa基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択された置換基又は、化学式-Ｘ３-Ｑ３[ここで、Ｘ３は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ７）、ＣＯＮ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ７）２Ｓ、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）及びＮ（Ｒ７）ＣＳＮ（Ｒ７）から選択されて、Ｒ７は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ３はＲ７と等しい又は相異なる置換基から選択されることができ、
ここで、Ｒaの置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は０ないし３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ−から選択されるか又は、化学式-Ｘ４-Ｒ８[ここで、Ｘ４は直接結合であるか、Ｏ及びＮ（Ｒ９）から選択されて、ここでＲ９は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｒ８はハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又は（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルである]の基から選択されるか、又は化学式-Ｘ５-Ｑ４[ここで、Ｘ５は直接結合であるかＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１０）から選択されて、ここでＲ１０は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ４はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、これは１又は２個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシから選択されること]の基から選択されて、
そして、ここでＲaの置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、
Ｒbは水素、（Ｃ１-Ｃ１８）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、ハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択された置換基、又は、化学式-Ｘ１-Ｑ１[ここで、Ｘ１は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ４）、ＣＯ、ＣＯ２（Ｒ４）、ＣＨ（ＯＲ４）、ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ４）２Ｏ、Ｃ（Ｒ４）２Ｓ、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＳＮ（Ｒ４）]から選択されて、Ｒ４は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ１はＲ４と等しいか相異な置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲｂ基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、ＣＨ=ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択された基の挿入によって分離されることができ、ここでＲ５は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、
ここでＲｂ基内での任意のＣＨ２=ＣＨ-又はＨＣ≡Ｃ-基は末端ＣＨ２=又はＨＣ≡位置でハロゲノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択されるか又は化学式Ｑ２-Ｘ２-[ここで、Ｘ２は直接結合であるか、ＣＯ及びＮ（Ｒ６）ＣＯから選択されて、ここでＲｂの置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基Ｒ６は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ２はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲｂ基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ−又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択された置換基又は、化学式-Ｘ３-Ｑ３[ここで、Ｘ３は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ７）、ＣＯＮ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ７）２Ｓ、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）及びＮ（Ｒ７）ＣＳＮ（Ｒ７）から選択されて、Ｒ７は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ３はＲ７に等しいか相異な置換基から選択されることができ、
Ｒｂ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は１、２又は３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ−、（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択されるか化学式-Ｘ４-Ｒ８[ここで、Ｘ４は直接結合であるか、Ｏ及びＮ（Ｒ９）から選択されて、ここでＲ９は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｒ８はハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又はジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択されるか又は化学式-Ｘ５-Ｑ４[ここで、Ｘ５は直接結合であるかＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１０）から選択されて、ここでＲ１０は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ４はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、これは１又は２個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ−、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシから選択されること]の基から選択されて、
ここでＲｂの置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、
そしてＲｂ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基の等しいか相異な置換基は互いに結合して化学式ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=Ｎ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｓ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-ＣＨ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｎ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-Ｏ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-Ｏ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｏ-、-Ｓ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｓ-、-Ｏ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-Ｓ-、-ＮＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-ＮＨ、-Ｎ=Ｎ-ＮＨ-又は-ＮＨ-Ｎ=Ｎ-の基[ここで、Ｒ１１は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]を形成することができ、
前記化学式で、ｍは０、１、２、３又は４で、
それぞれのＲＣ基は等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択される。
ここでＲＣ置換体内での任意の（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ=ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択された基の基の挿入によって分離することができ、ここでＲ１２は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、
ここでＲＣ置換体内での任意のＣＨ２=ＣＨ-又はＨＣ≡Ｃ-基は末端ＣＨ２=又はＨＣ≡位置でハロゲノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択されるか又は化学式Ｑ５-Ｘ６-[ここで、Ｘ６は直接結合であるか、ＣＯ及びＮ（Ｒ１３）ＣＯから選択されて、ここでＲ１３は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ５はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲＣ置換体内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）ルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択された置換基又は、化学式-Ｘ７-Ｑ６[ここで、Ｘ７は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１４）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１４）、ＣＯＮ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１４）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１４）２Ｓ及びＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｒ１４）２から選択されて、ここでＲ１４は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ６はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択される置換基を含むことができ、
ここで、ＲＣ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は１、２又は３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ−及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択されるか化学式-Ｘ８-Ｒ１５[ここで、Ｘ８は直接結合であるか、Ｏ及びＮ（Ｒ１６）から選択されて、ここでＲ８は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｒ１５はハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又はジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルである]の基から選択されるか又は化学式-Ｘ９-Ｑ７[ここで、Ｘ９は直接結合であるかＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１７）から選択されて、Ｒ１７は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ７は１又は２個の置換基を持つことができる、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシから選択されて、Ｑ７内での任意のヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができる]の基から選択されて、
ここでＲＣの置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、ＲＣ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基の等しいか相異な置換基は互いに結合して化学式
ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=Ｎ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｓ-、-ＳＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-ＣＨ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｎ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-Ｏ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨＯ-、-Ｓ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-ＯＮ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｏ-、-Ｓ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｓ-、-Ｏ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-Ｓ-、-ＮＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-ＮＨ、-Ｎ=Ｎ-ＮＨ-又は-ＮＨ-Ｎ=Ｎ-心意気[ここで、Ｒ１８は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]を形成することができる。
【請求項２】
請求項１において、次の化学式１-１で表示されることを特徴とする化合物:
［化学式１-１］
2008526734.tif 000039
前記化学式１-１で、
Ｘは直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＮＲ５から選択されて、Ｒ５は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｒ１は水素、（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニルの中から選択された置換基、又は化学式-Ｘ１-Ｑ１[ここで、Ｘ１は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ又はＮＲ５]から選択されて、Ｑ１はＲ５と等しいか相異な置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲ１基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ及びＮ（Ｒ５）から選択された基の挿入によって分離させることができ、ここでＲ１機内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基それぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノから選択された置換基を含むことができ、
ここでＲ１の置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は０ないし３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニルの中から選択された置換基を含むことができ、
そして、ここでＲ１の置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、Ｒ２は水素、（Ｃ１-Ｃ１８）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、ハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ１-Ｃ８）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ１-Ｃ８）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ８）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ１-Ｃ８）アルキルスルフィニル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル中の置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲ２基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２及びＣＨ=ＣＨから選択された基の挿入によって分離させることができ、
ここでＲ２基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ及び（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル基の中から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲ２の置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は１ないし３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル及びＮ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイルから選択された置換基を含むことができ、
そして、ここでＲ２の置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、そしてＲ２基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基の等しいか相異なっている置換基は互いに結合して化学式ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｓ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-、-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-ＣＨ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-、-Ｎ=ＣＨＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-Ｏ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-ＮＨＣ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-Ｎ=Ｎ-ＮＨ-又は-ＮＨ-Ｎ=Ｎ-の基[ここで、Ｒ６は水素又は（Ｃ１-Ｃ３）アルキル基]を形成することができ、
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル基から選択されることができ、
ここでＲ３及びＲ４置換基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基それぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル基の中から選択される置換基を含むことができ、
ここでＲ３及びＲ４基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルギは１、２又は３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができるしハロゲノ、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ−、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル及びＮ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル基から選択される置換基を含むことができ、
ここでＲ３及びＲ４の置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができる。
【請求項３】
請求項２において、
前記ＸはＯ、Ｓ又はＮＲ５で、Ｒ１は水素原子、Ｃ１-Ｃ６アルキル基、Ｃ１-Ｃ４ハロアルキル基、Ｃ１-Ｃ６アルキルヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルキルスルファニル基、フェニル基、フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、ピリジン基、フラノ基、ティオフェノ基、Ｃ３-Ｃ７シクロアルキル基、ピロリジン基、ピペリジン基、モルホリン基、又はＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピペラジン基で、Ｒ２はＣ１-Ｃ１８アルキル基、Ｃ２-Ｃ８ハロアルキル基、Ｃ３-Ｃ７シクロアルキル基、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキルＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｃ２-Ｃ８アルケニルギ、（Ｃ３-Ｃ７）サクロアルケニルＣ１-Ｃ８アルキル基、（Ｃ１-Ｃ８）アルキルＣ１-Ｃ８アルコキシアルキルギ、Ｃ１-Ｃ８のヒドロキシアルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル-（Ｃ１-Ｃ８）アルコキシアルキル基、フェニル基、フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、ジ-フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、フェニルＣ１-Ｃ８アルキルヒドロキシ、フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、ピペリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｎ-[フェニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]ピペリジン基、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピペリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピロリジＮ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル基、ナフタリンＣ１-Ｃ８アルキル基、モルホリンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピペラジンＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピペラジンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピロリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピロリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、チオフェンＣ１-Ｃ８アルキル基又はベンゾジオキソールＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ水素原子、ニトロ基、又はＣ１-Ｃ８アルコキシ基で、Ｒ５は水素原子、Ｃ１-Ｃ４アルキル基又はＣ１-Ｃ８のヒドロキシアルキルで、そして、前記Ｃ３-Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ピペリジン、ナフタリン、モルホリン、ピリジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、チオフェン、及びベンゾジオキソールの中から選択された置換基はＣ１-Ｃ８アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ８アルコキシ基、ニトロ基、及びトリフルオロメチル基の中から選択された置換基が１ないし３個置換されたことを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項１において、
前記化学式１で表示される化合物が下記から選択されたことを特徴とする化合物：
化合物番号１．２-[２-（２-フェニル-キナゾリン-４-イルアミノ−）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号２．イソプロピル-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号３．シクロプロピル-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号４．（２-ピペリジン-１-イルエチル）-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５．（１-フェニル-エチル）-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６．（４-フェニル-ブチル）-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７．プロピル-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-イソプロピル-アミン
化合物番号９．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-フルオロベンジル）-アミン
化合物番号１０．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-[２-（３-フルオロフェニル）-エチル]-アミン
化合物番号１１．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-モルホリン-４-イル-エチル）-アミン
化合物番号１２．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-[２-（３-トリフルオロメチル-フェニル）エチル]-アミン
化合物番号１３.（６-ニトロ-キナゾリン-４-イル）-フェニル-アミン
化合物番号１４.（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-ナフタリン-１-イルメチル-アミン
化合物番号１５．（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-（３-モルホリン-４-イル-プロピル）-アミン
化合物番号１６．アリル-（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号１７．（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-（２-ピリジン-２-イル-エチル）-アミン
化合物番号１８．（４-塩素-ベンジル）-（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号１９．ブチル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２０．Ｓｅｃ-ブチル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２１．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-イソブチルアミン
化合物番号２２．ベンジル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２３．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（１-フェニル-エチル）-アミン
化合物番号２４．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２５．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（４-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２６．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-トリフルオロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号２７．シクロへキシル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２８．シクロヘキシル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２９．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-フェネチル-アミン
化合物番号３０．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（４-フェニル-ブチル）-アミン
化合物番号３１．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-プロピル-アミン
化合物番号３２．（２-エチルスルファニル-キナゾリン４-イル）-（３-フェニル-プロピル）-アミン
化合物番号３３．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-イソプロポキシプロピル）-アミン
化合物番号３４．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-メトキシ-エチル）-アミン
化合物番号３５．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-ナフタリン-１-イルメチル-アミン
化合物番号３６．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-モルホリン-４-イル-プロピル）-アミン
化合物番号３７．ベンゾ[１、３]ジオキソール-５-イルメチル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号３８．（３、５-ジメトキシ-ベンジル）-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号３９．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-フルオロベンジル）-アミン
化合物番号４０．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（１-メトキシメチル-プロピル）-アミン
化合物番号４１．（１-ベンジル-ピペリジン-４-イル）-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号４２．アリル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号４３．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-ヘキサデシル-アミン
化合物番号４４．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピペリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号４５．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピロリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号４６．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピリジン-２-イル-エチル）-アミン
化合物番号４７．２-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号４８．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-[３-（２-メチル-ピペリジン-１-イル）-プロピル]-アミン
化合物番号４９．（２-塩素-６-フルオロベンジル）-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５０．２-[２-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イルアミノ−）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号５１．シクロへキシル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５２．（４-フェニル-ブチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５３．（５-フェニル-ペンチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５４．（４-メチル-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５５．イソブチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５６．ブチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５７．ナフタリン-１-イルメチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５８．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-ピリジン-２-イルメチル-アミン
化合物番号５９．（１-フェニル-キナゾリン-４-イル）-チオフェニル-２-イルメチル-アミン
化合物番号６０．イソプロピル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６１．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-プロピル-アミン
化合物番号６２．（３-イソプロポキシプロピル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６３．（３-フルオロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６４．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-[２-（３-トリフルオロメチル-フェニル）-エチル]-アミン
化合物番号６５．ベンゾ[１、３]ジオキソール-５-イルメチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６６．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（３-トリフルオロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号６７．（２-メトキシ-エチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６８．フェネチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６９．フェニル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７０.（４-メトキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７１.（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-Ｏ-トルリル-アミン
化合物番号７２．（４-イソプロピル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７３．（２、４-ジメチル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７４．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（４-ウンデシル-フェニル）-アミン
化合物番号７５．（４-エチル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７６．（４-フルオロフェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７７．（２-メトキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７８．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２、４、６-トリメチル-フェニル）-アミン
化合物番号７９．（４-ブチル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８０．（２-フェノキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８１．（３-フェノキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８２．（４-フェノキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８３．（３-ブロモフェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８４．２-メトキシ-５-（２-フェニル-キナゾリン-４-イルアミノ）フェノール
化合物番号８５．５-（２-フェニル-キナゾリン-４-イルアミノ−）-ペンタン-１-ｏｌ
化合物番号８６．ベンジル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８７．（１-フェニル-エチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８８．（４-クロロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８９．（３、４-ジクロロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９０．（３-メトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９１．（２-メトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９２．（３、５-ジメトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９３．（２、３-ジメトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９４．（２-フルオロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９５．シクロヘキシル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９６．Ｓｅｃ-ブチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９７．アリル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９８．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-トリフルオロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号９９．ヘキサデシル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号１００．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピロリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号１０１．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピペリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号１０２．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピリジン-２-イル-エチル）-アミン
化合物番号１０３．[２-（３-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１０４．（1-メトキシメチル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１０５．（1-ベンジル-ピペリジノ-4-イル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１０６．（2-モルポリン-4-イル-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１０７．[2-（3、4-ジメトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１０８．（2、4-ジクロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１０９．（2-クロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１１０．シクロプロピル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１１１．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ピリジン-3-イルメチル-アミン
化合物番号１１２．2-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-プロパン-1-ｏｌ
化合物番号１１３．2-メトキシ-4-[（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-メチル]-フェノール
化合物番号１１４．（2-フルオロ-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１１５．（2、3-ジクロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１１６．（3-ニトロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１１７．（1-エチル-ピロリジノ-2-イルメチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１１８．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１１９．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-p-トルリル-エチル）-アミン
化合物番号１２０．[2-（3-メトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２１．（1-エチル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２２．[2-（2、5-ジメトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２３．[2-（4-クロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２４．[2-（4-メトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２５．（1、3-ジメチル-ブチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２６．[2-（3-クロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２７．[2-（2、4-ジクロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２８．[2-（3、4-ジフルオロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１２９．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号１３０．（3-メチル-ブチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３１．（2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３２．シクロへキシルメチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３３．（2、2-ジフェニル-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３４．（2、4-ジフルオロベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３５．（2、5-ジフルオロベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３６．（3、3-ジフェニル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３７．[2-（4-ブロモ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３８．ブチル-メチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１３９．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-トリプルオロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号１４０．[2-（2-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１４１．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ピリジン-4-イルメチル-アミン
化合物番号１４２．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ピリジン-2-イルメチル-アミン
化合物番号１４３．（2、3-ジメチル-シクロへキシル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１４４．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１４５．（3-クロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１４７．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１４８．（4-ブロモ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１４９．[2-（3、4-ジクロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１５０．1-[3-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-プロピル]-ピロリジノ-2-ｏｎｅ
化合物番号１５１．[2-（2-クロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１５２．2-[2-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチル]-フェノール
化合物番号１５３．（3-ブロモ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１５４．（2、6-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１５５．（2-ブロモ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１５６．（3-モルポリン-4-イル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１５７．2-[ブチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミノ]-エチルアルコール
化合物番号１５８．[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１５９．シクロペンチル-メチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１６０．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-ピペラジン-1-イル-エチル）-アミン
化合物番号１６１．O-（4-ニトロ-ベンジル）-N-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ヒドロキシルアミン
化合物番号１６２．（4-クロロ-フェニル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１６３．ベンジル-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１６４．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１６５．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１６６．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号１６７．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
化合物番号１６８．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
化合物番号１６９．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
化合物番号１７０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１７１．（3-フルオロベンジル）-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１７２．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１７３．2-[2-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号１７４．2-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号１７５．ベンジル-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１７６．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号１７７．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号１７８．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号１７９．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
化合物番号１８０．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
化合物番号１８１．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
化合物番号１８２．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１８３．（3-フルオロベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１８４．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１８５．2-[2-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号１８６．2-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号１８７．ベンジル-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１８８．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号１８９．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号１９０．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号１９１．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
化合物番号１９２．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
化合物番号１９３．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
化合物番号１９４．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号１９５．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-フルオロベンジル）-アミン
化合物番号１９６．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
化合物番号１９７．2-[2-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号１９８．2-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号１９９．ベンジル-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２００．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２０１．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２０２．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号２０３．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
化合物番号２０４．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
化合物番号２０５．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
化合物番号２０６．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２０７．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-フルオロベンジル）-アミン
化合物番号２０８．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
化合物番号２０９．2-[2-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号２１０．2-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号２１１．ベンジル-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２１２．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２１３．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２１４．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号２１５．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
化合物番号２１６．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
化合物番号２１７．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
化合物番号２１８．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２１９．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-フルオロベンジル）-アミン
化合物番号２２０．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
化合物番号２２１．2-[2-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号２２２．2-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号２２３．ベンジル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２２４．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２２５．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２２６．（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号２２７．フェネチル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２２８．（4-フェニル-ブチル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２２９．ナフタリン-1-イルメチル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２３０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２３１．（3-フルオロベンジル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２３２．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２３３．2-[2-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号２３４．2-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号２３５．ベンジル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２３６．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２３７．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２３８．（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号２３９．フェネチル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４０．（4-フェニル-ブチル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４１．ナフタリン-1-イルメチル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４２．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４３．（3-フルオロベンジル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４４．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４５．2-[2-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号２４６．2-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号２４７．ベンジル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４８．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２４９．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２５０．（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号２５１．フェネチル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２５２．（4-フェニル-ブチル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２５３．ナフタリン-1-イルメチル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２５４．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２５５．（3-フルオロベンジル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２５６．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２５７．2-[2-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
化合物番号２５８．2-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
化合物番号２５９．ベンジル-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号２６０．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２６１．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２６２．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号２６３．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-フェネチル-アミン
化合物番号２６４．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（4-フェニル-ブチル）-アミン
化合物番号２６５．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
化合物番号２６６．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号２６７．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3-フルオロベンジル）-アミン
化合物番号２６８．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
化合物番号２６９．2-{2-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イルアミノ−]-エトキシ}-エチルアルコール
化合物番号２７０．2-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イルアミノ−]-エチルアルコール
化合物番号２７１．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２７２．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号２７３．4-（2、4-ジメトキシ-ベンジルオックシ）-2-フェニル-キナゾルリノ
化合物番号２７４．4-（2、4-ジメトキシ-ベンジルスルファニル）-2-フェニル-キナゾルリノ
化合物番号２７５．（2-メトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２７８．（2-メトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２７７．（2-メトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２７８．（2-メトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号２７９．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８０．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８１．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８２．（3-メトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号２８３．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８４．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８５．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８６．（4-メトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号２８７．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８８．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２８９．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２９０．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号291.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２９２．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２９３．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２９４．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号２９５．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２９６．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２９７．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号２９８．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号２９９．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３００．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３０１．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３０２．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３０３．（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３０４．（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３０５.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３０６.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３０７．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３０８．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３０９．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３１０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３１１．（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１２．（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１３.（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１４．[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１５．（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１６．（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１７．（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１８．[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３１９.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-エトキシ-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３２０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-エトキシ-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３２１．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３２２．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３２３．（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３２４．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３２５．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３２６．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３２７.（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３２８.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３２９.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３０．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３１.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３２．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３３．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３４.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３５.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３６.（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３７.（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３８.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３９.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３４０.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３４１.ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３４２.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３４３.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３４４.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３４５.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３４６.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３４７.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３４８.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３４９.（2-メトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５０.（3-メトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５１.（4-メトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５２．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５３.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５４.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５５.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５６.（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３５７.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５８.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３５９.（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３６０.（2-メトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６１.（3-メトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６２.（4-メトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６３．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６４.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６５.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６６.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６７．[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３６８.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３６９.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７０．[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３７１.（2-メトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７２.（3-メトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７３.（4-メトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７４．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７５.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７６.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７７.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３７８．[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３７９.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３８０.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
化合物番号３８１．[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３８２.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３８３.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３８４.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３８５．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３８６.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３８７.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３８８.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３８９.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３９０.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３９１.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３９２.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３９３.（2-メトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３９４.（3-メトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３９５.（4-メトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３９６.ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３９７.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３９８.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号３９９.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号４００.（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号４０１.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号４０２.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
化合物番号４０３.（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号４０４.（2-メトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４０５.（3-メトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４０６.（4-メトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４０７.ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４０８.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４０９.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４１０.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４１１．キナゾルリノ-4-イル-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号４１２.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４１３.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
化合物番号４１４．キナゾルリノ-4-イル-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号４１５.4-ベンジルオキシ-2-イソプロピル-キナゾルリノ
化合物番号４１６.4-ベンジルスルファニル-2-イソプロピル-キナゾルリノ
【請求項５】
下記の化学式1で表示されるキナゾリン誘導体、これの薬剤学的に許容可能な塩、又はこれのプロドラッグを含むことを特徴とする糖尿又は肥満の治療及び予防用組成物。
［化学式１］
2008526734.tif 000040
前記化学式１で、Rａ、Rｂ、Rｃ、及びｍはそれぞれ請求項１で定義したものである。
【請求項６】
下記の化学式１で表示されるキナゾルリン誘導体、これの薬剤学的に許容可能な塩、又はこれのプロドラッグを含むことを特徴とする糖尿治療及び予防剤。
［化学式1］
2008526734.tif 000041
前記化学式１で、Rａ、Rｂ、Rｃ、及びｍはそれぞれ請求項１で定義したものである。
【請求項７】
下記の化学式１で表示されるキナゾルリン誘導体、これの 薬剤学的に許容可能な塩、、又はこれのプロドラッグを含むことを特徴とする肥満治療及び予防剤。
［化学式１］
2008526734.tif 000042
前記化学式１で、Rａ、Rｂ、Rｃ、及びｍはそれぞれ請求項１で定義したものである。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は血糖降下、体重減少を現わす新規のキナゾリン誘導体と、この化合物を有効成分として含む糖尿及び肥満治療予防剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
現在一番有り勝ちな文化病の一つである糖尿病は我が国でも発生頻度が徐徐に増加されているし、その病態の深刻性と後遺症で深刻な社会問題になっている。経済発展による生活水準の向上によって生活与件が向上しながら運動不足現象をもたらして、全般的な食生活の向上に攝取熱量が大きく増加して深刻な肥満が発生されることで第２型糖尿病が増加している。
【０００３】
糖尿病が長く持続すれば血糖の増加以外にも血中脂質濃度が増加して動脈硬化、管状心臓疾患などの心血管疾患、糖尿病性腎臓及び網膜疾患などの合併症を誘発するのでこれの治療剤の開発が必要である。
【０００４】
糖尿病は大きくインシュリン依存型糖尿病（Insulin dependent diabetes mellitus、以下“ＩＤＤＭ”と言う）とインシュリン非依存型糖尿病（Non insulin dependent diabetes mellitus、以下“ＮＩＤＤＭ”と言う）に大別される。インシュリン依存型糖尿病（ＩＤＤＭ）即ち、第１型糖尿病は免疫学的な原因によって膵臓のベータ細胞が破壊されてインシュリン合成が成り立たない疾患である。
【０００５】
一方、インシュリン非依存型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）即ち、第２型糖尿病はインシュリン分泌障害とインシュリン抵抗性の複合障害という二つの原因で発生される疾患で、糖尿病の９５％以上を占める。
【０００６】
インシュリン分泌障害と言うのは血糖濃度によって膵膓のベータ細胞で適切な量のインシュリンが分泌されない状況を称えて、これはインシュリンを分泌するベータ細胞の量的な減少や機能的な分配障害をすべて含む。
【０００７】
インシュリン抵抗性は分泌されたインシュリンが血流に乗って標的臓器に到逹したがその標的細胞でインシュリンの作用が低下された状況を意味することで、一般的に細胞膜水溶体結合後の信号伝逹障害だと思って、その原因では遺伝的な要因、肥満、肉体的活動低下及び高血糖又は異常脂質血症などを上げられる。
【０００８】
ここで重要な事実はこの二つの病因が互いにかみ合っているという事である。即ち、インシュリン抵抗性があれば抵抗性を乗り越えるためにもっと多い量のインシュリンが分泌されなければならないし、反対にインシュリン分泌が十分ではなくて生じた高血糖自体がまたインシュリン抵抗性を悪化させることができる。
【０００９】
従って、ＮＩＤＤＭの病因を理解するために国内外的にインシュリン信号伝達体系、グルコース移送及び代謝過程に関する研究が膨大に成り立っているがＮＩＤＤＭの病因が非常に複雑で多様で正確な病理メカニズムが明かされていなくてそれによる適切な治療方法が改善されていない。
【００１０】
一方、第２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）が肥満と係わっていることはよく知られているが、まだ正確な相互作用や連関性に関するメカニズムが正確に明かされなかった。しかし肥満とそれによる脂肪酸代謝障害が代謝疾患の発病と不可分の関係があるはずだという前提で、最近糖尿病病因研究の焦点が“葡萄糖代謝”から“脂肪酸代謝”中心に移されている。
【００１１】
第２型糖尿病患者で高血糖以外に脂質代謝の遺贈、即ち血中脂肪酸の増加、中性脂肪増加、高密度脂蛋白コレステロール減少、筋肉内脂肪の蓄積、腹部脂肪量増加、脂肪肝の発生などをよく見つけることができる。
【００１２】
もちろんこのような脂質恒常性の障害が糖尿病による高血糖の結果なのかそれとも糖尿病発生の原因で作用したこかはまだ確かではない。
【００１３】
しかし、インシュリン抵抗性発生に先行してインシュリン標的臓器の骨格筋、心臓筋肉、肝組織などに中性脂肪の非正常的な蓄積や脂肪組職で脂肪酸増加など脂肪酸代謝障害が先行して現われて、このような現象が持続すればインシュリン抵抗性が悪くなりながら、食後又は空腹時高血糖が現われ始めて、これはまたインシュリン抵抗性及び脂肪酸代謝障害をもっと悪化させるようになる悪循環で結局他の代謝疾患を誘発するようになる。
【００１４】
このような病理現象はイン・ビトロ実験又は動物実験のみならず人を対象にした研究で比較的一貫されるように証明されている。しかし、何がこのような脂肪代謝障害を誘発するのか又はどんなメカニズムによってインシュリン抵抗性が招来されて生理的恒常性を破壊するかに対してはまだ明確ではない。
【００１５】
こんな状況下で現在インシュリン抵抗性（insulin resistance）がＮIDDMの一番重要な病理メカニズムに認識されているし、これは体内インシュリンが十分だと言っても糖をま共に活用することができない現象を意味しているし、これを治療するために多様な血糖降下剤が使われている。血糖降下剤は治療メカニズム及び作用薬物の作用点によって次のように分類される。
【００１６】
１）スルホニルウレア系薬物は主に膵膓のベータ細胞の中にあるインシュリンを含んだ顆粒胞の移動を促進して間接的にインシュリンを分泌させる薬物で、低血糖誘発などの深刻な副作用が報告されているが最近では副作用を最小化した薬物が開発されたりした。
２）ビグアニド系薬物は筋肉細胞で糖を移動させて肝で糖の合成（gluconeogenesis）を抑制する薬物で、低血糖を起こさない長所を持っているが高齢者と心血管疾患患者には使用時注意が要求されている。
３）アルファ−グルクロニダーゼ抑制剤は所長で葡萄糖を作る酵素活動を抑制させて食後に一時的に血糖が急上昇することを阻んでくれて、副作用がひどくない方なので軽症糖尿病治療に利用される。
４）チアゾリジンジオン（thiazolidione：ＴＺＤ）係薬物は最近開発されたことで、脂肪細胞の分化に係るＰＰＡＲ-γを活性化することで知られている。
【００１７】
このような経口用血糖降下剤だけでは血糖が効果的に落ちないので、すでに知られた大部分の薬物で副作用が現われるのでより安全な糖尿病治療剤開発が至急を要する。また、第２型糖尿病はインシュリン信号伝達体系及び炭水化物と脂質代謝過程での多様な問題点によって発生するから新しい治療剤開発のためにはこのような信号伝逹及び代謝過程を全般的に調節する新しい目標蛋白質の発掘が切実な実情である。
【００１８】
最近５'AMP活性化蛋白質リン酸化酵素（５'AMP-activated protein kinase以下“ＡＭＰＫ”と言う）が炭水化物及び脂質代謝そして葡萄糖吸収を調節する役目が明かされながらこれの活性物質が第２型糖尿病治療剤としての開発可能性が提示されているし、このような根拠は次のようである。
【００１９】
１）運動をさせた鼠の筋肉細胞でATP消耗の結果でAMPの量が増加して、これによりAMPKの活性度が増加して、その結果葡萄糖吸収が増加する事実が観察された。
２）ＡＭＰＫによって葡萄糖吸収が増加されるメカニズムはインシュリン信号伝達体系と独立的で、この事実はインシュリン信号伝達体系に異常が発見される大部分の第２型糖尿病患者に新しい治療目標物質になることができるという事実を意味する。
３）実際に第２型糖尿患者の大部分が運動をすることで血糖量を減少させることができ、糖尿モデル動物実験結果運動によってAMPKが活性化される同時に血糖量が減少される事実も報告されている。
４）こののみならずＡＭＰＫは生体内で多様な役目を遂行するのに膵膓細胞でインシュリンの分泌を調節するだけではなく脂肪細胞でアセチルＣＯAカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）とＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素の活性を阻害して脂肪生成及びコレステロール合成を抑制して肥満の調節にも重要な役目をする。
【００２０】
結論的に、AMPKはその名前で示唆するところのように筋肉収縮や運動後細胞内のエネルギー枯渇の結果で蓄積されたＡＭＰによって活性化されエネルギー恒常性調節と炭水化物及び脂質代謝調節の中枢的な役目をしている。またエネルギー不均衡によって招来される糖尿及び肥満など代謝性疾患治療のための新しい目標物質に認識されている。
【００２１】
運動による葡萄糖吸収過程でＡＭＰＫの大切さは現在広く認識されているし、このメカニズムはインシュリン信号伝達体系と独立的に起きているし、この事実はインシュリン信号伝達体系に異常が発見される大部分の第２型糖尿病患者で新しい治療目標物質になることができるという事実を意味する。
【００２２】
実際に第２型糖尿患者の大部分が運動をすることで血糖量を減少することができ、糖尿モデル動物で運動によってＡＭＰＫが活性化される同時に血糖量が減少される事実も報告されている。
【００２３】
また、現在糖尿治療剤として広く使われるメトフォルミン（Metformin）あるいはチアゾリジンジオン（ＴＺＤ）系列の薬物もその効果が部分的にAMPKを通じて血糖を降下させるという報告がある。
このような事実を総合的に見れば、ＡＭＰＫを活性化させることができる薬物発掘は運動によった多様な代謝成疾患改善効果を模倣できる新しい概念の治療剤開発に繋がると予想される。
【００２４】
しかし、AMPKの活性剤として第２型糖尿病と肥満症に選択的に効果がありながら糖尿病実験動物に対してめっきり血糖を減少させる低害物質に対しては報告が不備である。よって、本発明はＡＭＰＫ酵素の活性増加、肥満及び糖尿予防及び治療などに明らかな効果がある新規物質を合成して、その効果を確認することで完成するようになった。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００２５】
本発明者たちは前記のような問題を解決するためにキナゾリン骨格を持った色んな化合物を合成して血糖降下活性と体重減少を測定した結果卓越な活性と体重減少を現わすことを確認した。従って、本発明は糖尿病及び肥満治療に必須な血糖降下効果と体重減少効果が優秀な新規のキナゾリン化合物を提供することに目的がある。
【００２６】
また、本発明は新規のキナゾリン化合物、薬剤学的に許容可能なこれの塩、又は薬剤学的に許容可能なこれのプロドラッグを有効成分として含む、毒性及び副作用がない糖尿病及び肥満治療剤を提供することに目的がある。
【課題を解決するための手段】
【００２７】
本発明は糖尿及び肥満治療剤で有効な下記の化学式１で表示されるキナゾリン誘導体、薬剤学的に許容可能なこれの塩、又は薬剤学的に許容可能なこれのプロドラッグをその特徴とする。
［化学式１］
2008526734.tif 000002
前記化学式１で、
Ｒaは水素、（Ｃ１-Ｃ１８）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、ハロゲノ−-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ−-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択された置換基、又は化学式-Ｘ１-Ｑ１[ここで、Ｘ１は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ４）、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＨ（ＯＲ４）、ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ４）２Ｏ、Ｃ（Ｒ４）２Ｓ、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＳＮ（Ｒ４）]から選択されて、Ｒ４は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ１はＲ４と等しいか相異な置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲａ基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ５）=Ｃ（Ｒ５）及びＣ≡Ｃから選択された基の挿入によって分離されることができ、ここでＲ５は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、
ここでＲａ基内での任意のＣＨ２=ＣＨ-又はＨＣ≡Ｃ-基は末端ＣＨ２=又はＨＣ≡位置でハロゲノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択されるか又は化学式Ｑ２-Ｘ２-[ここで、Ｘ２は直接結合であるか、ＣＯ及びＮ（Ｒ６）ＣＯから選択されて、ここでＲ６は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ２はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲa基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択された置換基又は、化学式-Ｘ３-Ｑ３[ここで、Ｘ３は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ７）、ＣＯＮ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ７）２Ｓ、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）及びＮ（Ｒ７）ＣＳＮ（Ｒ７）から選択されて、Ｒ７は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ３はＲ７と等しいか相異な置換基から選択されることができ、
ここで、Ｒaの置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は０ないし３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ−から選択されるか又は、化学式-Ｘ４-Ｒ８[ここで、Ｘ４は直接結合であるか、Ｏ及びＮ（Ｒ９）から選択されて、ここでＲ９は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｒ８はハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又は（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルである]の基から選択されるか、又は化学式-Ｘ５-Ｑ４[ここで、Ｘ５は直接結合であるかＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１０）から選択されて、ここでＲ１０は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ４はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、これは１又は２個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシから選択されること]の基から選択されて、
そして、ここでＲaの置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、
Ｒbは水素、（Ｃ１-Ｃ１８）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、ハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択された置換基、又は化学式-Ｘ１-Ｑ１[ここで、Ｘ１は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ４）、ＣＯ、ＣＯ２（Ｒ４）、ＣＨ（ＯＲ４）、ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ４）２Ｏ、Ｃ（Ｒ４）２Ｓ、Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＳＮ（Ｒ４）]から選択されて、Ｒ４は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ１はＲ４と等しいか相異な置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲｂ基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、ＣＨ=ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択された基の挿入によって分離されることができ、ここでＲ５は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、
ここでＲｂ基内での任意のＣＨ２=ＣＨ-又はＨＣ≡Ｃ-基は末端ＣＨ２=又はＨＣ≡位置でハロゲノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択されるか又は化学式Ｑ２-Ｘ２-[ここで、Ｘ２は直接結合であるか、ＣＯ及びＮ（Ｒ６）ＣＯから選択されて、ここでＲｂの置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基Ｒ６は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ２はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲｂ基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ−又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択された置換基又は、化学式-Ｘ３-Ｑ３[ここで、Ｘ３は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ７）、ＣＯＮ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ７）２Ｓ、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）及びＮ（Ｒ７）ＣＳＮ（Ｒ７）から選択されて、Ｒ７は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｑ３はＲ７わ等しいか相異な置換基から選択されることができ、
Ｒｂ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は１、２又は３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ−、（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択されるか化学式-Ｘ４-Ｒ８[ここで、Ｘ４は直接結合であるか、Ｏ及びＮ（Ｒ９）から選択されて、ここでＲ９は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｒ８はハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又はジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択されるか又は化学式-Ｘ５-Ｑ４[ここで、Ｘ５は直接結合であるかＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１０）から選択されて、ここでＲ１０は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ４はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、これは１又は２個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ−、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシから選択されること]の基から選択されて、
ここでＲｂの置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、
そしてＲｂ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基の等しいか相異な置換基は互いに結合して化学式ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=Ｎ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｓ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-ＣＨ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｎ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-Ｏ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-Ｓ-、-Ｏ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｏ-、-Ｓ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｓ-、-Ｏ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-Ｓ-、-ＮＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１１）２-、-Ｃ（Ｒ１１）２-ＮＨ-ＮＨ、-Ｎ=Ｎ-ＮＨ-又は-ＮＨ-Ｎ=Ｎ-の基[ここで、Ｒ１１は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]を形成することができ、
前記化学式で、ｍは０、１、２、３又は４で、
それぞれのＲＣ基は等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択される。
【００２８】
ここでＲＣ置換体内での任意の（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ=ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択された基の基の挿入によって分離することができ、ここでＲ１２は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、
ここでＲＣ置換体内での任意のＣＨ２=ＣＨ-又はＨＣ≡Ｃ-基は末端ＣＨ２=又はＨＣ≡位置でハロゲノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルから選択されるか又は化学式Ｑ５-Ｘ６-[ここで、Ｘ６は直接結合であるか、ＣＯ及びＮ（Ｒ１３）ＣＯから選択されて、ここでＲ１３は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ５はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲＣ置換体内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ−、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）ルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択された置換基又は、化学式-Ｘ７-Ｑ６[ここで、Ｘ７は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１４）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１４）、ＣＯＮ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１４）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１４）２Ｓ及びＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｒ１４）２から選択されて、ここでＲ１４は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ６はアリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルケニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]の基から選択される置換基を含むことができ、
ここで、ＲＣ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は１、２又は３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ２-Ｃ６）アルカノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルケノイルアミノ、（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ３-Ｃ６）アルキノイルアミノ、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルファモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]スルファモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ−及びＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルカンスルホニルアミノから選択されるか化学式-Ｘ８-Ｒ１５[ここで、Ｘ８は直接結合であるか、Ｏ及びＮ（Ｒ１６）から選択されて、ここでＲ８は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｒ１５はハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、シアノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル又はジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルである]の基から選択されるか又は化学式-Ｘ９-Ｑ７[ここで、Ｘ９は直接結合であるかＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１７）から選択されて、Ｒ１７は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、Ｑ７は１又は２個の置換基を持つことができる、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルで、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシから選択されて、Ｑ７内での任意のヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができる]の基から選択されて、
ここでＲＣの置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、ＲＣ基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基の等しいか相異な置換基は互いに結合して化学式
ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=Ｎ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｓ-、-ＳＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-ＣＨ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｎ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-Ｏ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨＯ-、-Ｓ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-Ｓ-、-ＯＮ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｏ-、-Ｓ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-Ｓ-、-Ｏ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-Ｓ-、-ＮＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＮＨ-Ｃ（Ｒ１８）２-、-Ｃ（Ｒ１８）２-ＮＨ-ＮＨ、-Ｎ=Ｎ-ＮＨ-又は-ＮＨ-Ｎ=Ｎ-心意気[ここで、Ｒ１８は水素又は（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]を形成することができる。
【００２９】
前記化学式１で表示されるキナゾリン化合物の中でも望ましいのは次の化学式１−１で表示される化合物である。
[化学式１-１]
2008526734.tif 000003
前記化学式１−１で、
Ｘは直接結合であるか、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＮＲ５から選択されて、Ｒ５は水素、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルの基で、Ｒ１は水素、（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニルの中から選択された置換基、又は化学式-Ｘ１-Ｑ１[ここで、Ｘ１は直接結合であるか、Ｏ、Ｓ又はＮＲ５]から選択されて、Ｑ１はＲ５と等しいか相異な置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲ１基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ及びＮ（Ｒ５）から選択された基の挿入によって分離させることができ、ここでＲ１機内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基それぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ及びジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノから選択された置換基を含むことができ、
ここでＲ１の置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は０ないし３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニルの中から選択された置換基を含むことができ、
そして、ここでＲ１の置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、Ｒ２は水素、（Ｃ１-Ｃ１８）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、ハロゲノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ１-Ｃ８）アルコキシ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、アミノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ１-Ｃ８）アルキルアミノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ジ-[（Ｃ１-Ｃ８）アルキル]アミノ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ１-Ｃ８）アルキルスルフィニル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル中の置換基から選択されることができ、
そして、ここでＲ２基内での（Ｃ２-Ｃ６）アルキレン基で隣接炭素原子はＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２及びＣＨ=ＣＨから選択された基の挿入によって分離させることができ、
ここでＲ２基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基はそれぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル置換基、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ及び（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル基の中から選択された置換基を含むことができ、
ここでＲ２の置換体内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は１ないし３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル及びＮ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイルから選択された置換基を含むことができ、
そして、ここでＲ２の置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができ、そしてＲ２基内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基の等しいか相異なっている置換基は互いに結合して化学式ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、ＣＨ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｎ=ＣＨ-、-ＣＨ=Ｎ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｓ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-、-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-ＣＨ=ＣＨ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｃ（Ｒ６）２-、-Ｎ=ＣＨＮＨ-、-ＮＨ-ＣＨ=Ｎ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-Ｏ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｏ-、-Ｓ-ＣＨ=Ｎ-、-Ｎ=ＣＨ-Ｓ-、-Ｏ-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-ＮＨＣ（Ｒ６）２-Ｏ-、-Ｓ-Ｃ（Ｒ６）２-ＮＨ-、-ＮＨ-Ｃ（Ｒ６）２-Ｓ-、-Ｎ=Ｎ-ＮＨ-又は-ＮＨ-Ｎ=Ｎ-の基[ここで、Ｒ６は水素又は（Ｃ１-Ｃ３）アルキル基]を形成することができ、
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ等しいか相異なっていることができ、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ２-Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル基から選択されることができ、
ここでＲ３及びＲ４置換基内での任意のＣＨ２又はＣＨ３基それぞれのＣＨ２又はＣＨ３基から１以上のハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル、Ｎ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル、アリール、アリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル基の中から選択される置換基を含むことができ、
ここでＲ３及びＲ４機内での任意のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルギは１、２又は３個の置換基を含むことができ、この置換基は等しいか相異なっていることができるしハロゲノ、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキルアミノ−、ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]アミノ、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルカルバモイル及びＮ、Ｎ-ジ-[（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]カルバモイル基から選択される置換基を含むことができ、
ここでＲ３及びＲ４の置換体内でヘテロシクリル基は１又は２個のオクソ又はチオキソ置換基を含むことができる。
【００３０】
前記化学式１-１で表示されるキナゾルリノ化合物において、より望ましくは次のようである。
【００３１】
前記ＸはＯ、Ｓ又はＮＲ５で、Ｒ１は水素原子、Ｃ１-Ｃ６アルキル基、Ｃ１-Ｃ４ハロアルキル基、Ｃ１-Ｃ６アルキルヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ６アルキルスルファニル基、フェニル基、フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、ピリジン基、フラノ基、ティオフェノ基、Ｃ３-Ｃ７シクロアルキル基、ピロリジン基、ピペリジン基、モルホリン基、又はＮ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピペラジン基で、Ｒ２はＣ１-Ｃ１８アルキル基、Ｃ２-Ｃ８ハロアルキル基、Ｃ３-Ｃ７シクロアルキル基、（Ｃ３-Ｃ７）シクロアルキルＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｃ２-Ｃ８アルケニルギ、（Ｃ３-Ｃ７）サクロアルケニルＣ１-Ｃ８アルキル基、（Ｃ１-Ｃ８）アルキルＣ１-Ｃ８アルコキシアルキルギ、Ｃ１-Ｃ８のヒドロキシアルキル、ヒドロキシ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル-（Ｃ１-Ｃ８）アルコキシアルキル基、フェニル基、フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、ジ-フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、フェニルＣ１-Ｃ８アルキルヒドロキシ、フェニルＣ１-Ｃ８アルキル基、ピペリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｎ-[フェニル-（Ｃ１-Ｃ６）アルキル]ピペリジン基、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピペリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピロリジＮ-（Ｃ１-Ｃ８）アルキル基、ナフタリンＣ１-Ｃ８アルキル基、モルホリンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピペラジンＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピペラジンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、ピロリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｎ-（Ｃ１-Ｃ６）アルキルピロリジンＣ１-Ｃ８アルキル基、チオフェンＣ１-Ｃ８アルキル基又はベンゾジオキソールＣ１-Ｃ８アルキル基、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ水素原子、ニトロ基、又はＣ１-Ｃ８アルコキシ基で、Ｒ５は水素原子、Ｃ１-Ｃ４アルキル基又はＣ１-Ｃ８のヒドロキシアルキルで、そして、前記Ｃ３-Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ピペリジン、ナフタリン、モルホリン、ピリジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、チオフェン、及びベンゾジオキソールの中から選択された置換基はＣ１-Ｃ８アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ１-Ｃ８アルコキシ基、ニトロ基、及びトリフルオロメチル基の中から選択された置換基が１ないし３個置換された化合物の場合である。
前記化学式１-１に表示される化合物を具体的に表１−１〜表１−１３に例示する。
[表１−１]
2008526734.tif 000004
[表１−２]
2008526734.tif 000005
[表１−３]
2008526734.tif 000006
[表１−４]
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[表１−５]
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[表１−６]
2008526734.tif 000009
[表１−７]
2008526734.tif 000010
[表１−８]
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[表１−９]
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[表１−１０]
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[表１−１１]
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[表１−１２]
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[表１−１３]
2008526734.tif 000016
【００３２】
本発明による前記化学式１に表示される化合物は薬剤学的に許容可能な塩を形成することもできるので、例えば塩酸塩、硫酸塩、燐酸塩、二燐酸塩、ブロム化水素塩及び窒酸塩のような無機酸との塩、又はリンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸塩、琥珀酸、クエン酸、アセテート、乳酸塩、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、パルミテート、サリチル酸及びステアリン酸のような有機酸と塩を含む。
【００３３】
本発明の化合物の一部は水性及び有機溶媒のような溶媒から結晶化されるか又は再結晶化されることができる。この場合、溶媒化物が形成されることができる。凍結乾燥のような方法で製造可能な多様な量の水含有化合物以外に水化物を含めた化学両論的溶媒化物も本発明の範囲に属する。
【００３４】
前記化学式１に表示される化合物は鏡状上異性質体、立体異性質体又は相互変異性体であるかも知れない。相異な異性質体は通常の方法によって分離又は分解されるか、又は任意の所定の異性質体は通常の合成法によって又は立体特異的又は非対称的合成によって修得することができる。また、本発明は前記化学式１で表示される化合物の放射性誘導体を含んで、これら放射性化合物は生体研究分野に有効である。
【００３５】
一方、本発明は前記化学式１で表示されるキナゾリン誘導体と薬剤学的に許容可能なこれらの塩の製造過程を含む。下記の反応式１は下記の化学式２で表示される４-クロロ-２-置換-キナゾリン誘導体と下記の化学式３で表示されるアミン化合物との置換反応による前記化学式１-１に示した化合物を合成することができる。
[反応式１]
2008526734.tif 000017
前記反応式１で、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＸはそれぞれ前記化学式１で定義したところのようである。
【００３６】
前記反応式１による置換反応は塩基と有機極性溶媒を使う条件で遂行する。塩基はピリジン又はアルキルアミン類を含む有機塩基、又はアルカリ金属及び土金属塩を含む無機塩基を使うことができる。
【００３７】
また、前記化学式１による置換反応で使われた前記化学式２及び３で表示される化合物はそれぞれ公知化合物として、有機合成分野ではよく知られた公知合成法に基づいて製造して使うことができる。例えば前記化学式２で表示される化合物において、Ｒ３=エチルセルパニル基であるキナゾリン誘導体は下記の反応式２による製造方法によって合成できる。
[反応式２]
2008526734.tif 000018
【００３８】
前記反応式２で、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＸはそれぞれ前記化学式１で定義したようである。前記反応式２による置換反応は塩基と有機極性溶媒を使う条件で遂行する。塩基はピリジン又はアルキルアミン類を含む有機塩基、又はアルカリ金属及び土金属塩を含む無機塩基を使うことができる。
【００３９】
本発明による前記化学式１-１で表示される化合物のまた他の製造方法では、下記の反応式３に現わしたように下記の化学式６で表示される２-メチル-３H-キナゾルリノ-４-ｏｎｅの４番位置がＸに置換された誘導体と下記の化学式７で表示される化合物との置換反応して合成できる。
[反応式３]
2008526734.tif 000019
【００４０】
前記反応式３による置換反応は塩基と有機極性溶媒を使う条件で遂行する。塩基はピリジン又はアルキルアミン類を含む有機塩基、又はアルカリ金属及び土金属塩を含む無機塩基を使うことができる。
【００４１】
一方、前記反応式１による置換反応で使われた原料物質として前記化学式２及び３で表示される化合物はそれぞれ公知化合物として、有機合成分野ではよく知られた公知合成法に基づいて製造して使うことができる。前記化学式２で表示される化合物において、Ｒ１=エチルスルファニル基であるキナゾルリノ誘導体は下記の反応式４による製造方法によって合成できる。
[反応式４]
2008526734.tif 000020
【００４２】
前記反応式４で、Ｒ３、及びＲ４はそれぞれ前記化学式１で定義したところのようである。前記反応式４によれば、先に２-メルカプト-３H-キナゾルリノ-４-ｏｎｅをナトリウムエトキシド（NaOEt）及びヨウ化エチル（EtI）と共に室温ないし溶媒の還流温度範囲で撹拌反応させて、C-２位置にエチルスルファニル基を取り入れる。
【００４３】
その後、前記で製造された２-エチルスルファニル-３H-キナゾルリノ-４-ｏｎｅは−２０ないし１０℃温度で塩化チオニル（SOCl２）を加えた後、N、N-ジメチルホルムアミド触媒存在下で還流反応させて、C-４位置のケトン基を塩素（Cl）で切り替える。
【００４４】
また、前記化学式２で表示される化合物において、Ｒ１=水素、アルキル又はアリール誘導体は下記の反応式５による製造方法によって合成できる。
[反応式５]
2008526734.tif 000021
【００４５】
前記反応式５で、Ｒ３、及びＲ４はそれぞれ前記化学式１で定義したものである。
【００４６】
前記反応式５によれば、先にイミダート化合物をアントラニル酸及びナトリウムメトキシド（NaOMe）と共に室温ないし溶媒の還流温度範囲で撹拌反応させて、願う置換体Ｒ１を含む３H-キナゾルリノ-４-ｏｎｅを製造する。この後、オキシ塩化リンとジ−エチルアニリンを添加して室温ないし溶媒の還流温度範囲で撹拌反応させて、C-４位置のケトン基を塩素（Cl）で切り替える。
【００４７】
また、前記化学式２で表示される化合物において、Ｒ１=水素、アルキル又はアリール誘導体は前記反応式４と共に下記の反応式６による製造方法によって合成できる。
[反応式６]
2008526734.tif 000022
【００４８】
前記反応式６で、Ｒ１、Ｒ３、及びＲ４はそれぞれ前記化学式１で定義したところのようである。前記反応式６によれば、先にアシルハロゲン化合物をアントラニルアミドと反応させた後NaOH存在下で還流反応させて、願う置換体Ｒ１を含む３H-キナゾルリノ-４-ｏｎｅを製造する。その後、オキシ塩化リンとデエチルアニリンを添加して室温ないし溶媒の還流温度範囲で撹拌反応させて、C-４位置のケトン基を塩素（Cl）で置換する。
【００４９】
また、前記反応式２による置換反応から原料物質で使われた前記化学式４及び５で表示される化合物はそれぞれ公知化合物として、有機合成分野ではよく知られた公知合成法に基づいて製造して使うことができる。例えば前記化学式４で表示される化合物は下記の反応式７による製造方法によって合成できる。
[反応式７]
2008526734.tif 000023
【００５０】
前記反応式７で、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＸはそれぞれ前記化学式１で定義したところのようである。前記反応式７による置換反応は前記化学式３の化合物を有機溶媒かたがた反応物質として過糧使うか反応物として化学量論的に使って別途の有機溶媒を使うことができ、必要によって塩基を使う条件で反応を遂行することもできる。この時、塩基はピリジン又はアルキルアミン類を含む有機塩基、又はアルカリ金属及び土金属塩を含む無機塩基を使うことができる。
【００５１】
以上の製造方法から合成した中間体化合物及び最終目的化合物はクロマトグラフィーと再結晶化のような通常的な方法によって分離及び精製されることができる。本発明による化合物は適当な方法、例えば経口、口腔内、舌の下、直腸内、膣内、鼻腔内、局所又は非経口（静脈内、海面体内、筋肉内、皮下及び管内を含み）の方法で投与されることができる。
【００５２】
前述したように糖尿及び肥満の治療又は予防を目的に前記化学式１で表示される化合物を経口、口腔内又は舌の下に投与する場合、投与量は平均的に体重が７０kgである大人患者を基準にして一般的に０．１〜４００mg／日。よって、一般大人患者の場合薬剤学的に許容可能な賦形剤などを使って有効化合物が０．０５〜２００mg含有されるように精製又はカプセルに製形化して一日に一回又は多くの回にわたって、１回の投与量又は何回の投与量で服用する。
【００５３】
非経口投与のための賦形においては、有効化合物は０．０１〜１００mgの量に投与されるのに、実在的に医者はそれぞれの患者に対して患者の年、体重及び患者の特性によって一番適当な投与量を決める。前記のような投与量は平均的な場合を例示したこととして個人的な差によってその投与量が高いか低いことがあって、このようなことは本発明の範囲に属するのである。
【００５４】
人に適用するにおいて、前記化学式１で表示される化合物は単独的に投与されることができるが、一般的に投与方式と標準薬剤学的慣行（standard phamaceutical practice）を考慮して選択された薬剤学的賦体と混合して投与されることができる。例えば、前記化合物は澱粉又は乳糖を含む精製形態で、又は単独又は賦形剤を含むカプセル又はovules形態で、又は味をつけるか色をたたえるようにする化学薬品を含むエリキシル剤又は乳状液形態で経口、口腔内又は舌の下に投与されることができる。
【００５５】
このような液体製剤は懸濁剤（例えば、メチルセルロース、ウィテブソル（witepsol）のような搬入性グリセリド又はアプリコットカーネルオイル（apricot kernel oil）とPEG-６エステルの混合物又はPEG-８とカプリル酸／カプリルグリセリドの混合物のようなグリセリド混合物）のような薬剤学的に許容可能な添加剤と共に製造される。
【００５６】
また、非経口的で例えば、静脈内、海面体内、筋肉内、皮下及び管内を通じて注射されることができる。また、非経口投与のためには前記化合物を無菌の水溶液形態として使うのが一番望ましくて、この時前記溶液は血液との同調性を持つために他の物質（例えば塩（salt）又はマンニトール、グルコースのような単糖類）を含むこともできる。
【００５７】
従って、本発明は前記化学式１で表示される化合物又は薬剤学的に許容可能なこれらの塩を有効成分にして、ここに薬剤学的に許容可能な希釈剤又は賦形剤が含有されている薬剤学的組成物を含む。
【００５８】
本発明は医薬品の用途として前記化学式１で表示される化合物又は薬剤学的に許容可能なこれらの塩又は薬剤学的に許容可能なこれらのプロドラッグを有効成分として含む薬剤学的組成物を提供する。このような本発明は次の実施例及び試験例を通じてより具体的に説明するが、本発明はこれに限定されるのではない。
［実施例１］
2008526734.tif 000024
実施例１．２-エチルスルファニル-３Ｈ-キナゾリン-４-ｏｎｅ（化学式B）の合成。
【００５９】
２-メルカプト-３Ｈ-キナゾリン-４-ｏｎｅ（化学式A；３g、１６.８３ｍｍｏｌ）をエチルアルコール１００ｍｌに溶かした後ＮaＯEt（１.５eＱ、9.４ｍｌ、２５.２５ｍｍｏｌ）とEtI（１.５eＱ、２.0２ｍｌ、２５.２５ｍｍｏｌ）を室温で添加した。
【００６０】
添加された混合物を３時間還流して出発物質が消えれば減圧蒸溜してエチルアルコールを取り除いた。混合物にエチルアセテートを添加して、水で洗った後無水硫酸マグネシウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜した後混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；２３0〜４00ｍｅｓｈ）を利用して収率８０％の目的化合物（２.７８g）を得た。
【００６１】
１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、３００ＭＨｚ）δ８.２７（d、Ｊ=７.８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（t、Ｊ=７．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７１（d、Ｊ=７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（t、Ｊ=７．５、１Ｈ）、３.３４（Ｑ、Ｊ=１４．４Ｈｚ、２Ｈ）、１.４９（t、Ｊ=７．３５Ｈｚ、３Ｈ）
【００６２】
実施例２．４-塩素-２-エチルスルファニル-キナゾリン（化学式２a）の合成。
２-エチルスルファニル-３Ｈ-キナゾリン-４-ｏｎｅ（化学式Ｂ；１.５g、７.２７ｍｍｏｌ）に塩化チオニル５0ｍｌを0℃でゆっくり加えた。Ｎ、Ｎ-ジメチルホルムアミドを２〜３滴入れて３〜４時間還流して出発物質が消えれば減圧蒸溜して塩化チオニルを取り除いた。
【００６３】
残余塩化チオニルは炭酸ナトリウム飽和水溶液を利用して洗浄した。混合物をエチルアセテートで抽出して有機層を塩水で洗った後、無水硫酸マグネシウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜した後、混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；２３０〜４００ｍｅｓｈ）を利用して収率７９％の目的化合物（１.２９g）を得た。
１HNMR（CDCl3、300MHz）δ8.02（d、Ｊ=7.8Hz、1H）、7.85（m、2H）、7.56（t、Ｊ=7.5Hz、1H）、3.29（q、Ｊ=14.4Hz、2H）、1.49（t、Ｊ=7.35Hz、3H）
【００６４】
実施例３．４-置換されたアミン-２-エチルスルファニル-キナゾリン（化学式１a）の合成。
【００６５】
ＴＨＦ４0ｍｌに４-塩素-２-エチルスルファニル-キナゾリン（１.0g、４.４５ｍｍｏｌ）を溶かした後、トリエチルアミン（TEA；３eＱ、１.８６ｍｌ、１３.３５ｍｍｏｌ）とアミン化合物（１.５eＱ）を入れて室温で一晩中撹拌した。出発物質が消えれば減圧蒸溜してＴＨＦを取り除いた．減圧蒸溜した混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；２３0〜４00ｍｅｓｈ）を利用して収率90％の目的化合物を得た。
【００６６】
次の実施例４はＸ=ＮＨ及びＲ１=フェニルギである化合物合成のため一例である。
［実施例４］
2008526734.tif 000025
実施例４．４-置換されたアミン-２-フェニル-キナゾリン（化学式１b）の合成。
【００６７】
ＴＨＦ３0ｍｌに４-塩素-２-フェニル-キナゾリン（化学式２b；0.５g、２.0８ｍｍｏｌ）を溶かした後TEA（５eＱ、１.４５ｍｌ、１0.３８ｍｍｏｌ）とアミン（１.５eＱ）を入れて室温で一晩中撹拌した。
【００６８】
出発物質が消えれば減圧蒸溜してＴＨＦを取り除いた。減圧蒸溜した混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；２３0〜４00ｍｅｓｈ）を利用して収率９０％の目的化合物を得た。
【００６９】
次の実施例５ないし７はX=NH及びR１=水素、アルキル又はアリール基の化合物合成のための一実施例である。
［実施例５］
2008526734.tif 000026
実施例５．2-置換された-3H-キナゾルリノ-4-ｏｎｅ（化学式E）の合成R１を含むイミデート化合物（化学式C；50ｍｍｏｌ）の塩酸塩をメタノール１００ｍｌに溶かした後NaOMe（1.2eq、60ｍｍｏｌ）とアントラニル酸（化学式D、1.0eq、50ｍｍｏｌ）を０℃でゆっくり加熱した。添加された混合物を還流温度までゆっくり温度を上げた後、一晩中還流させた。ＴＬＣで出発物質が完全に消えることを確認した後、温度を０℃に冷却させた。混合物に水（１００ｍｌ）を加えた後、生成された結晶を濾過後、乾燥して収率７０％の目的化合物（３５ｍｍｏｌ）を得た。
【００７０】
実施例６．4-クロロ-２-置換された-キナゾルリノ（化学式２c）の合成。
２-置換された-３H-キナゾルリノ-４-ｏｎｅ（化学式E；３５ｍｍｏｌ）をトルエン１００ｍｌに溶かした後N、N-ジエチルアニリン（1.5eq、52.5ｍｍｏｌ）とオキシ塩化リン（1.0eq、35ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を８０℃から３時間撹拌して出発物質が消えれば０℃に冷却した。混合物を１N-NaOHと１N-HClで洗った後、無水硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜した後、混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；230〜400ｍｅｓｈ）を利用して収率９８％の目的化合物（３４ｍｍｏｌ）を得た。
【００７１】
実施例７．R２-（２-（R1-置換された）-キナゾルリノ-４-イル）-アミン（化学式１c）の合成。
４-クロロ-２-置換された-キナゾルリノ（化学式２c；１０ｍｍｏｌ）をＴＨＦ３０ｍｌに溶かした後、トリエチルアミン（2eq、20ｍｍｏｌ）とアミン化合物（1.5eq、15ｍｍｏｌ）を入れて室温で一晩中撹拌した。出発物質が消えれば減圧蒸溜してＴＨＦを取り除いた。クロロホルムを添加した後、炭酸ナトリウム飽和水溶液、塩水で洗った後、無水硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜で取り除いた後、混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；230〜400ｍｅｓｈ）を利用して収率95％の目的化合物（9.5ｍｍｏｌ）を得た。
【００７２】
次の実施例８ないし９はR1=H、アルキル又はアリール基の化合物合成のための一実施例である。
［実施例８］
2008526734.tif 000027
実施例８．２-（置換された-カルボニル-アミノ）-ベンズアミド（化学式H）の合成。
R１を含む塩化アシル（化学式F；50ｍｍｏｌ）、アントラニルアミド（1.0eq、化学式G、50ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（1.5eq、75ｍｍｏｌ）をＴＨＦに溶かした後、室温で一晩中撹拌した。出発物質が消えれば減圧蒸溜してＴＨＦを取り除いた。クロロホルムを添加した後1N-NaOHと塩水で洗った後、硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜した後、ジエチルエテルに結晶化して収率９５％の目的化合物（４８ｍｍｏｌ）を得た。
【００７３】
実施例９．2-置換された-3H-キナゾルリノ-4-ｏｎｅ（化学式E）の合成。
2-（置換された-カルボニル-アミノ）-ベンズアミド（化学式H；45ｍｍｏｌ）を2.5N-NaOH60ｍｌに溶かした後、１時間還流させた。出発物質が消えれば０℃に冷却した後、3N-HClで中和させた。生成された結晶を濾過を通じて取った後乾燥して収率９５％の目的化合物（43ｍｍｏｌ）を得た。得た目的化合物（化学式E）は前記実施例６と７の方法を通じてX=NH及びR1=H、アルキル又はアリール基の化合物合成に利用することができる。
【００７４】
次の実施例１０ないし１１はX=NH及びR1=アミンである化合物合成のための一実施例である。
［実施例１０］
2008526734.tif 000028
実施例１０．（2-クロロ-キナゾルリノ-４-イル）-置換された-アミン（化学式4a）の合成ＴＨＦ30ｍｌに2、4-ジクロロ-キナゾルリノ（化学式Ｊ；10ｍｍｏｌ）を溶かした後、トリエチルアミン（1.2eq、12ｍｍｏｌ）とR２に置換されたアミン化合物（化学式I、1.05eq、10.5ｍｍｏｌ）を入れて室温で3時間撹拌した。出発物質が消えれば減圧蒸溜して有機溶媒を取り除いた。エチルアセテートを添加した後、炭酸ナトリウム飽和水溶液、塩水で洗った後、無水黄酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒は減圧蒸溜して取り除いた後混合物をジエチルエーテルに結晶化して収率１００％の目的化合物（10ｍｍｏｌ）を得た。
【００７５】
実施例１１．（2-（R5-置換されたアミン）-キナゾルリノ-4-イル）-R１-置換された-アミン（1d）の合成
（2-クロロ-キナゾルリノ-4-イル）-置換された-アミン（化学式4a；1.5ｍｍｏｌ）とR５に置換されたアミン（3eq、4.5ｍｍｏｌ）をエチルアルコール15ｍｌに溶かした後、一晩中還流撹拌した。ＴＬＣで出発物質が完全に消えたことを確認した後、有機溶媒を減圧蒸溜で取り除いた。
【００７６】
混合物にエチルアセテートを添加した後炭酸ナトリウム飽和水溶液と塩水で洗った後、無水硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜で取り除いた後混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；230〜400ｍｅｓｈ）を利用して収率95％の目的化合物（1.4ｍｍｏｌ）を得た。
【００７７】
次の実施例12はX=NH及びR１=アルコキシである化合物合成のための一実施例である。
［実施例１２］
2008526734.tif 000029
実施例１２．（2-（R5-置換されたアルコキシ）-キナゾルリノ-4-イル）-R1-置換された-アミン（1d）の合成（2-クロロ-キナゾルリノ-4-イル）-置換された-アミン（化学式4a；1.5ｍｍｏｌ）をエチルアルコール15ｍｌに溶かした後NaOEt（2eq、3.0ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。
【００７８】
添加された混合物を室温で３時間撹拌して出発物質が消えれば減圧蒸溜してエチルアルコールを取り除いた。混合物にエチルアセテートを添加して水で洗った後、硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜した後、混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；230〜400ｍｅｓｈ）を利用して収率８５％の目的化合物（1.3ｍｍｏｌ）を得た。
【００７９】
次の実施例１３ないし１４はX=Sである化合物合成のための一実施例である。
［実施例１３］
2008526734.tif 000030
実施例13.2-置換された-3H-キナゾルリノ-4-チオン（化学式６a）の合成。
トルエン9ｍｌに2-置換された-3H-キナゾルリノ-4-ｏｎｅ（化学式E；3ｍｍｏｌ）とLawesson's試薬（0.5eq、1.5ｍｍｏｌ）を溶かした後１時間還流撹拌した。出発物質が消えれば有機溶媒を減圧蒸溜した後、混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；230〜400ｍｅｓｈ）を利用して収率９５％の目的化合物（2.9ｍｍｏｌ）を得た。
【００８０】
実施例１４．2-（R１-置換された）-4-（R2-スルファニル）-キナゾルリノ（化学式1f）の合成。
2-置換された-3H-キナゾルリノ-4-チオン（化学式6a、2ｍｍｏｌ）と炭酸カリウム（1.5eq、3ｍｍｏｌ）をN、N-ジメチルポルムアマイド8ｍｌに溶かした後R2-置換された臭素化合物（1.2eq、2.4ｍｍｏｌ）を室温で添加した.1時間撹拌して出発物質が消えれば混合物をエチルアセテートで希薄した後水と塩水で洗った後、無水硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜した後混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；230〜400ｍｅｓｈ）を利用して収率95％の目的化合物（1.9ｍｍｏｌ）を得た。
【００８１】
次の実施例１５はX=Oである化合物合成のための一実施例である。
［実施例１５］
2008526734.tif 000031
実施例１５．2-（R1-置換された）-4-（R2-置換された-オキシ）-キナゾルリノ（化学式1g）の合成。
2-置換された-3H-キナゾルリノ-4-ｏｎｅ（化学式E；3ｍｍｏｌ）と炭酸カリウム（1.0eq、3ｍｍｏｌ）をN、N-ジメチルポルムアマイド9ｍｌに溶かした後R2-置換されたブローム化合物（1.5eq、4.5ｍｍｏｌ）を室温で添加した。一晩中室温で撹拌して、出発物質が消えれば混合物をエチルアセテートで希薄した後水と塩水で洗った後、無水硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。有機溶媒を減圧蒸溜した後、混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；230〜400ｍｅｓｈ）を利用して収率４５％の目的化合物（1.4ｍｍｏｌ）を得た。
【００８２】
次の実施例１６はX=０である化合物合成のための一実施例である。
［実施例１６］
2008526734.tif 000032
実施例１６．2-（R1-置換された）-4-（R2-置換された-オキシ）-キナゾルリノ（化学式１g）の合成。
R2-置換されたアルコール化合物（1.2eq、24ｍｍｏｌ）とナトリウムヒドリド（1.2eq、24ｍｍｏｌ）のN、N-ジメチルポルムアマイド60ｍｌ溶液を０℃で作った後４-クロロ-２-置換された-キナゾルリノ（化学式２c；２０ｍｍｏｌ）を添加した。一晩中室温で撹拌した後、混合物をエチルアセテートで希薄した後、水と塩水で洗った後無水硫酸ナトリウムで水分を取り除いた。
【００８３】
有機溶媒を減圧蒸溜した後混合物を管クロマトグラフィー（シリカゲル；２３０〜４００ｍｅｓｈ）を利用して収率４６％の目的化合物（９．２ｍｍｏｌ）を得た。
【００８４】
当業者ならば前記実施例１ないし４に例示された製造方法に基づいて本発明による前記化学式１で表示される化合物を易しく合成することができる。本発明で合成したいくつかの化合物を例示すれば次のようである。
【００８５】
化合物番号１．２-[２-（２-フェニル-キナゾリン-４-イルアミノ−）-エトキシ]-エチルアルコール
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ８.５６（m、２Ｈ）、７．９１（d、Ｊ=８.１Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（m、２Ｈ）、７．５０（m、３Ｈ）、７．３７（t、Ｊ=７．５Ｈｚ、１Ｈ）、６.４０（m、１Ｈ）、４.００（m、２Ｈ）、３.８２（m、４Ｈ）、３.６４（m、２Ｈ）、２.８３（bＲＳ、１Ｈ）
化合物番号２．イソプロピル-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号３．シクロプロピル-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号４．（２-ピペリジン-１-イルエチル）-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５．（１-フェニル-エチル）-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６．（４-フェニル-ブチル）-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７．プロピル-（２-トリクロロメチル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-イソプロピル-アミン
化合物番号９．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-フルオロベンジル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６８（m、３Ｈ）、７.３０（m、２Ｈ）、７.１５（d、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、７.0５（d、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、６.9５（t、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、６.２４（Ｓ、１Ｈ）、４.８５（d、Ｊ=５.４Ｈｚ、２Ｈ）、３.１５（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１．３７（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号１０．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-[２-（３-フルオロフェニル）-エチル]-アミン
化合物番号１１．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-モルホリン-４-イル-エチル）-アミン
化合物番号１２．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-[２-（３-トリフルオロメチル-フェニル）エチル]-アミン
化合物番号１３.（６-ニトロ-キナゾリン-４-イル）-フェニル-アミン
化合物番号１４.（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-ナフタリン-１-イルメチル-アミン
化合物番号１５．（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-（３-モルホリン-４-イル-プロピル）-アミン
化合物番号１６．アリル-（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号１７．（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-（２-ピリジン-２-イル-エチル）-アミン
化合物番号１８．（４-塩素-ベンジル）-（６、７-ジエトキシ-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号１９．ブチル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２０．Ｓｅｃ-ブチル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl３、３00ＭＨｚ）δ７.８６（d、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、７.６１（m、２Ｈ）、７.３０（d、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、６.５７（Ｓ、１Ｈ）、４.４２（m、１Ｈ）、３.２３（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.７４（m、２Ｈ）、１.４７-１.２２（m、６Ｈ）、１.00（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号２１．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-イソブチルアミン
化合物番号２２．ベンジル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６５（m、３Ｈ）、７.３４（m、６Ｈ）、６.0１（Ｓ、１Ｈ）、４.８６（d、Ｊ=５.４Ｈｚ、２Ｈ）、３.６５（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.４0（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号２３．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（１-フェニル-エチル）-アミン
化合物番号２４．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-メトキシ-ベンジル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６６（m、３Ｈ）、７.２9（m、２Ｈ）、６.9５（m、２Ｈ）、６.８８（m、１Ｈ）、６.0２（Ｓ、１Ｈ）、４.８２（d、Ｊ=５.５Ｈｚ、２Ｈ）、３.８0（Ｓ、３Ｈ）、３.２0（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.４0（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号２５．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（４-メトキシ-ベンジル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６２（m、３Ｈ）、７.３３（m、３Ｈ）、６.９０（d、Ｊ=８.４Ｈｚ、２Ｈ）、４、７８（d、Ｊ=５.７Ｈｚ、２Ｈ）、３.８１（Ｓ、３Ｈ）、３.２３（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.４３（t、Ｊ=７.３６Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号２６．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-トリフルオロメチル-ベンジル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.9２（d、Ｊ=８.３Ｈｚ、１Ｈ）、７.６３（m、４Ｈ）、７.５５（m、２Ｈ）、７.４６（m、２Ｈ）、７.３３（m、１Ｈ）、４.9４（d、Ｊ=５.４Ｈｚ、２Ｈ）、３.１２（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.３0（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号２７．シクロへキシル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２８．シクロヘキシル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号２９．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-フェネチル-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６６（m、２Ｈ）、７.４５（d、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、７.３３（m、６Ｈ）、５.８４（bＲＳ、１Ｈ）、３.9１（Ｑ、Ｊ=１２.６Ｈｚ、２Ｈ）、３.２６（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、３.０３（t、Ｊ=６.9Ｈｚ、２Ｈ）、１.４７（t、Ｊ=７.３６Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号３０．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（４-フェニル-ブチル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３00ＭＨｚ）δ７.６１（m、３Ｈ）、７.３0（m、３Ｈ）、７.２0（m、３Ｈ）、５.７４（bＲＳ、１Ｈ）、３.６８（m、２Ｈ）、３.２３（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、２.６9（m、２Ｈ）、１.７６（m、４Ｈ）、１.４４（t、Ｊ=７.３６Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号３１．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-プロピル-アミン
化合物番号３２．（２-エチルスルファニル-キナゾリン４-イル）-（３-フェニル-プロピル）-アミン
化合物番号３３．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-イソプロポキシプロピル）-アミン
化合物番号３４．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-メトキシ-エチル）-アミン
化合物番号３５．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-ナフタリン-１-イルメチル-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ８.１１（m、１Ｈ）、７.90（m、２Ｈ）、７.６５（m、２Ｈ）、７.５３（m、５Ｈ）、７.２４（m、１Ｈ）、５.9２（bＲＳ、１Ｈ）、５.２７（d、Ｊ=４.５Ｈｚ、２Ｈ）、３.２６（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.２２（t、Ｊ=７.４Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号３６．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（３-モルホリン-４-イル-プロピル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.９３（m、１Ｈ）、７.７0（m、３Ｈ）、７.３１（m、１Ｈ）、３.７８（m、６Ｈ）、３.２２（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、２.５９（m、６Ｈ）、１.８７（m、２Ｈ）、１.４３（t、Ｊ=７.４１Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号３７．ベンゾ[１、３]ジオキソール-５-イルメチル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６６（m、３Ｈ）、７.３１（m、１Ｈ）、６.８0（m、３Ｈ）、５.9７（Ｓ、２Ｈ）、５.９０（bＲＳ、１Ｈ）、４.７６（d、Ｊ=５.１Ｈｚ、２Ｈ）、３.２３（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.４４（t、Ｊ=７.３６Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号３８．（３、５-ジメトキシ-ベンジル）-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号３９．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-フルオロベンジル）-アミン
化合物番号４０．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（１-メトキシメチル-プロピル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６５（m、３Ｈ）、７.３２（m、１Ｈ）、５.９６（d、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、４.４８（d、Ｊ=３.６Ｈｚ、１Ｈ）、３.６０（m、２Ｈ）、３.４１（Ｓ、３Ｈ）、３.２0（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.７５（m、２Ｈ）、１.４４（t、Ｊ=７.４Ｈｚ、３Ｈ）、１.0１（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号４１．（１-ベンジル-ピペリジン-４-イル）-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３00ＭＨｚ）δ７.６0（m、３Ｈ）、７.３４（m、６Ｈ）、５.５４（d、Ｊ=６.9Ｈｚ、１Ｈ）、４.２６（m、１Ｈ）、３.５0（m、２Ｈ）、３.２２（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、２.90（m、２Ｈ）、２.１７（m、４Ｈ）、１.６５（m、２Ｈ）、１.２２（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号４２．アリル-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６６（m、３Ｈ）、７.３３（m、１Ｈ）、６.０３（m、１Ｈ）、５.７９（bＲＳ、１Ｈ）、５.２9（m、２Ｈ）、４.３１（t、Ｊ=５.５５Ｈｚ、２Ｈ）、３.２３（Ｑ、Ｊ=１４.５Ｈｚ、２Ｈ）、１.４４（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号４３．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-ヘキサデシル-アミン
化合物番号４４．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピペリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号４５．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピロリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号４６．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピリジン-２-イル-エチル）-アミン
化合物番号４７．２-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イルアミノ）-エチルアルコール
１ＨＮＭＲ（DMＳＯ-d６、３００ＭＨｚ）δ８.３３（m、１Ｈ）、８.１４（d、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、７.６７（t、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、７.４８（d、Ｊ=８.１Ｈｚ、１Ｈ）、７.３６（t、Ｊ=７.６Ｈｚ、１Ｈ）、４.８１（bＲＳ、１Ｈ）、３.６０（m、４Ｈ）、３.１３（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.３２（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号４８．（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-[３-（２-メチル-ピペリジン-１-イル）-プロピル]-アミン
化合物番号４９．（２-塩素-６-フルオロベンジル）-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３00ＭＨｚ）δ７.６４（m、３Ｈ）、７.２５（m、３Ｈ）、７.0５（m、１Ｈ）、６.00（bＲＳ、１Ｈ）、５.0６（d、Ｊ=５.６Ｈｚ、２Ｈ）、３.２８（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.４６（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号５０．２-[２-（２-エチルスルファニル-キナゾリン-４-イルアミノ−）-エトキシ]-エチルアルコール
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ７.６0（m、３Ｈ）、７.２７（m、１Ｈ）、６.５0（bＲＳ、１Ｈ）、３.８５（m、４Ｈ）、３.７８（m、２Ｈ）、３.６５（m、２Ｈ）、３.２0（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.４２（t、Ｊ=７.３５Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号５１．シクロへキシル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ８.５８（m、４Ｈ）、７.９３（m、１Ｈ）、７.７２（m、２Ｈ）、７.５0（m、４Ｈ）、５.５８（d、Ｊ=７.２Ｈｚ、１Ｈ）、４.４３（m、１Ｈ）、２.２７（m、２Ｈ）、１.８５（m、３Ｈ）、１.５４（m、２Ｈ）、１.３４（m、３Ｈ）
化合物番号５２．（４-フェニル-ブチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５３．（５-フェニル-ペンチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５４．（４-メチル-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５５．イソブチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５６．ブチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５７．ナフタリン-１-イルメチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号５８．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-ピリジン-２-イルメチル-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ８.６１（m、３Ｈ）、７.9１（t、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、７.７２（t、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、７.５２（m、６Ｈ）、７.２８（m、１Ｈ）、５.0７（d、Ｊ=４.５Ｈｚ、２Ｈ）
化合物番号５９．（１-フェニル-キナゾリン-４-イル）-チオフェニル-２-イルメチル-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ８.６６（m、２Ｈ）、７.９６（d、Ｊ=８.１Ｈｚ、１Ｈ）、７.６9（m、２Ｈ）、７.５３（m、３Ｈ）、７.４１（m、１Ｈ）、７.２４（t、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.１３（t、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.00（t、Ｊ=７.３６Ｈｚ、１Ｈ）、６.09（d、Ｊ=５.１Ｈｚ、１Ｈ）、５.１７（d、Ｊ=５.４Ｈｚ、２Ｈ）、
化合物番号６０．イソプロピル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６１．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-プロピル-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ８.６0（m、１Ｈ）、７.9４（d、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、７.７0（m、２Ｈ）、７.４１（m、４Ｈ）、５.７８（t、Ｊ=５.４Ｈｚ、１Ｈ）、３.７６（Ｑ、Ｊ=１３.２Ｈｚ、２Ｈ）、１.８0（Ｑ、Ｊ=１４.４Ｈｚ、２Ｈ）、１.0８（t、Ｊ=８.４Ｈｚ、３Ｈ）
化合物番号６２．（３-イソプロポキシプロピル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６３．（３-フルオロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６４．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-[２-（３-トリフルオロメチル-フェニル）-エチル]-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３００ＭＨｚ）δ８.６４（m、２Ｈ）、７.9５（d、Ｊ=８.３Ｈｚ、１Ｈ）、７.７４（t、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.５0（m、４Ｈ）、７.４0（t、Ｊ=６.６Ｈｚ、１Ｈ）、７.３0（m、１Ｈ）、７.0３（m、３Ｈ）、５.８５（t、Ｊ=５.４Ｈｚ、１Ｈ）、４.0３（Ｑ、Ｊ=１３.２Ｈｚ、２Ｈ）、３.１0（t、Ｊ=７.９Ｈｚ、２Ｈ）
化合物番号６５．ベンゾ[１、３]ジオキソール-５-イルメチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６６．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（３-トリフルオロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号６７．（２-メトキシ-エチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６８．フェネチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号６９．フェニル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（DMＳＯ、３００ＭＨｚ）δ１１.５６（bＲＳ、１Ｈ）、８.９２（d、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.３５（m、３Ｈ）、８.09（t、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.８３（m、３Ｈ）、７.６０（m、５Ｈ）、７.３８（d、Ｊ=８.４Ｈｚ、１Ｈ）
化合物番号７0.（４-メトキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７１.（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-Ｏ-トルリル-アミン
化合物番号７２．（４-イソプロピル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（DMＳＯ、３００ＭＨｚ）δ１１.４５（bＲＳ、１Ｈ）、８.９０（d、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.３５（m、３Ｈ）、８.0８（t、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.８0（m、３Ｈ）、７.６８（m、３Ｈ）、７.４１（d、Ｊ=８.４Ｈｚ、１Ｈ）
化合物番号７３．（２、４-ジメチル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ、３００ＭＨｚ）δ１１.４１（ｂＲＳ、１Ｈ）、８.８２（ｄ、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.３３（ｄ、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.１８（ｍ、３Ｈ）、７.８３（ｔ、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.６５（ｍ、３Ｈ）、７.３８（ｄ、Ｊ=８.１Ｈｚ、１Ｈ）、７.１9（ｍ、３Ｈ）、２.３７（Ｓ、３Ｈ）、２.２７（Ｓ、３Ｈ）
化合物番号７４．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（４-ウンデシル-フェニル）-アミン
化合物番号７５．（４-エチル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７６．（４-フルオロフェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ、３００ＭＨｚ）δ１１.４２（ｂＲＳ、１Ｈ）、８.90（ｄ、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.３４（ｍ、３Ｈ）、８.０９（ｔ、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.８６（ｍ、３Ｈ）、７.６８（ｍ、３Ｈ）、７.４0（ｍ、２Ｈ）
化合物番号７７．（２-メトキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号７８．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２、４、６-トリメチル-フェニル）-アミン
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ、３００ＭＨｚ）δ１１.３９（ｂＲＳ、１Ｈ）、８.８３（ｄ、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.２７（ｔ、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、８.１１（ｍ、３Ｈ）、７.８５（ｔ、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、７.６７（ｔ、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、７.６０（ｍ、２Ｈ）、７.０７（Ｓ、２Ｈ）、２.３３（Ｓ、３Ｈ）、２.１８（Ｓ、６Ｈ）
化合物番号７９．（４-ブチル-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８０．（２-フェノキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ、３００ＭＨｚ）δ１１.６２（ｂＲＳ、１Ｈ）、８.６9（ｄ、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.２８（ｍ、３Ｈ）、８.０９（ｔ、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、７.７9（ｔ、Ｊ=７.５Ｈｚ、１Ｈ）、７.６８（ｍ、３Ｈ）、７.３４（ｄ、Ｊ=７.８Ｈｚ、１Ｈ）、７.１６（ｄ、Ｊ=７.８Ｈｚ、１Ｈ）、７.１２（ｍ、３Ｈ）、６.９０（ｍ、３Ｈ）
化合物番号８１．（３-フェノキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８２．（４-フェノキシ-フェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８３．（３-ブロモフェニル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８４．２-メトキシ-５-（２-フェニル-キナゾリン-４-イルアミノ）フェノール
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ、３００ＭＨｚ）δ１１.２９（ｂＲＳ、１Ｈ）、９.４５（ｂＲＳ、１Ｈ）、８.８２（ｄ、Ｊ=８.２Ｈｚ、１Ｈ）、８.３６（ｍ、２Ｈ）、８.２５（ｄ、Ｊ=８.１Ｈｚ、１Ｈ）、８.0６（ｔ、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.７9（ｔ、Ｊ=７.４Ｈｚ、１Ｈ）、７.６４（ｍ、３Ｈ）、７.３３（Ｓ、１Ｈ）、７.２５（ｄ、Ｊ=８.７Ｈｚ、１Ｈ）、７.0５（ｄ、Ｊ=８.７Ｈｚ、１Ｈ）、３.８３（Ｓ、３Ｈ）
化合物番号８５．５-（２-フェニル-キナゾリン-４-イルアミノ−）-ペンタン-１-ｏｌ
化合物番号８６．ベンジル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８７．（１-フェニル-エチル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８８．（４-クロロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号８９．（３、４-ジクロロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９０．（３-メトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９１．（２-メトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９２．（３、５-ジメトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９３．（２、３-ジメトキシ-ベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９４．（２-フルオロベンジル）-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９５．シクロヘキシル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
１ＨＮＭＲ（CDCl3、３00ＭＨｚ）δ８.６１（m、２Ｈ）、７.9３（d、Ｊ=８.１Ｈｚ、１Ｈ）、７.７２（m、２Ｈ）、７.５0（m、４Ｈ）、５.６７（d、Ｊ=６.３Ｈｚ、１Ｈ）、４.８0（Ｑ、Ｊ=１３.５Ｈｚ、１Ｈ）、２.３１（m、２Ｈ）、１.８0（m、４Ｈ）、１.６５（m、２Ｈ）
化合物番号９６．Ｓｅｃ-ブチル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９７．アリル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号９８．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-トリフルオロメチル-ベンジル）-アミン
化合物番号９９．ヘキサデシル-（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-アミン
化合物番号１００．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピロリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号１０１．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピペリジン-１-イル-エチル）-アミン
化合物番号１０２．（２-フェニル-キナゾリン-４-イル）-（２-ピリジン-２-イル-エチル）-アミン
化合物番号１０３．[２-（３-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.59（dd、Ｊ1=7.8Ｈｚ、Ｊ2=1.8Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.72（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.47（m、7H）、6.99（m、3H）、5.76（brs、1H）、4.06（m、2H）、3.12（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）
化合物番号１０４．（1-メトキシメチル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.56（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、2H）、7.96（dＪ=8.3Ｈｚ、1H）、7.72（m、2H）、7.49-7.39（m、5H）、6.06（dＪ=7.2Ｈｚ、1H）、4.72（tＪ=3.8Ｈｚ、1H）、3.65（m、2H）、3.43（s、1H）、1.84（m、2H）、1.06（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、3H）
化合物番号１０５．（1-ベンジル-ピペリジノ-4-イル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.54（tＪ=6.7Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.50-2.27（m、8H）、5.59（dＪ=7.1Ｈｚ、1H）、4.46（m、1H）、3.61（s、2H）、2.95（m、2H）、2.68（s、1H）、2.30（m、4H）、1.70（m、2H）
化合物番号１０６．（2-モルポリン-4-イル-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.56（tＪ=6.2Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、7.71（m、2H）、7.49-7.26（m、4H）、6.56（s、1H）、3.86-3.74（m.6H）、2.73（t、Ｊ=5.9Ｈｚ2H）、3.76（m、4H）
化合物番号１０７．[2-（3、4-ジメトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.60（tＪ=5.2Ｈｚ、2H）、7.93（dＪ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（tＪ=7.5Ｈｚ、1H）、7.57（tＪ=8.1Ｈｚ、1H）、7.50（m、3H）、7.36（tＪ=3.6Ｈｚ、1H）、6.84（m、3H）、5.96（s、1H）、4.12（m、2H）、3.87（s、3H）、3.81（s、3H）、3.03（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、2H）
化合物番号１０８．（2、4-ジクロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.53（m、2H）、7.93（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.74（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、7.47（m、6H）、7.17（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=2.0Ｈｚ、1H）、6.17（br、1H）、5.06（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、2H）
化合物番号１０９．（2-クロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.56（t、Ｊ=3.3Ｈｚ、2H）、7.95（dＪ=8.6Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.55-7.37（m、6H）、7.21（t、Ｊ=3.6Ｈｚ、2H）、6.31（s、1H）、5.09（d、Ｊ=5.8Ｈｚ、2H）
化合物番号１１０．シクロプロピル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.63（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、2H）、7.70（m、2H）、7.49（m、3H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.03（s、1H）、3.17（m、1H）、0.97（m、2H）、0.73（m、2H）
化合物番号１１１．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ピリジン-3-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.73（m、1H）、8.51（m、3H）、8.04（dＪ=8.2Ｈｚ、1H、）、7.94（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.85（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.47（m、3H）、7.37（m、1H）、7.26（m、2H）、5.03（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）
化合物番号１１２．2-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-プロパン-1-ｏｌ
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.49（m、2H）、7.93（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、7.58（m、5H）、7.34（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.71（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、3.91（m、2H）、1.45（m、4H）
化合物番号１１３．2-メトキシ-4-[（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-メチル]-フェノール
1HNＭＲ（MeOD、300ＭＨｚ）δ8.35（d、Ｊ=2.2Ｈｚ、2H）、8.02（m、1H）、7.80（m、2H）、7.45（m、4H）、7.07（s、1H）、6.89（t、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、6.75（t、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、4.85（s、2H）、3.72（s、3H）
化合物番号１１４．（2-フルオロ-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.53（m、2H）、7.93（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.74（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、7.50（m、4H）、6.03（brs、1H）、4.86（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、1H）、4.70（t、Ｊ=5.1Ｈｚ、1H）、4.20（q、Ｊ=5.1Ｈｚ、1H）、4.10（q、Ｊ=5.1Ｈｚ、1H）
化合物番号１１５．（2、3-ジクロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.52（t、Ｊ=3.7Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.72（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、2H）、7.42（m、6H）、7.08（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.24（s、1H）、5.09（d、Ｊ=5.9Ｈｚ、2H）
化合物番号１１６．（3-ニトロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.46（m、2H）、8.19（m、1H）、8.03（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.82（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.70（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、1H）、7.42（m、5H）、6.54（s、1H）、4.96（d、Ｊ=4.4Ｈｚ、2H）
化合物番号１１７．（1-エチル-ピロリジノ-2-イルメチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）8.47（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）、8.10（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.94（s、1H）、7.84（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.68（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.42（m、4H）、5.97（s、1H）、4.08（m、2H）、3.58（m、2H）、3.01（t、Ｊ=4.7Ｈｚ、1H）、2.67（m、2H）、2.09-1.91（m、4H）、1.19（m、3H）
化合物番号１１８．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.59（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.45（m、3H）、7.36（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.04（s、1H）、6.97（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、6.80（t、Ｊ=4.1Ｈｚ、1H）、6.21（s、1H）、4.90（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、3.87（s、3H）、3.78（s、3H）
化合物番号１１９．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-p-トルリル-エチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.59（t、Ｊ=3.3Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.55（m、4H）、7.36（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.16（m、4H）、5.91（s、1H）、4.01（m、2H）、3.05（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、2.43（s、3H）
化合物番号１２０．[2-（3-メトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.61（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.3H、1Ｈｚ）、7.70（m、1H）、7.49（m、4H）、7.30（m、2H）、6.85（m、3H）、5.90（s、1H）、4.02（m、2H）、3.76（s、3H）、3.05（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）
化合物番号１２１．（1-エチル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.55（t、Ｊ=3.5Ｈｚ、2H）、7.95（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.46（m、4H）、5.59（s、1H）、4.53（d、Ｊ=6.7Ｈｚ、1H）、1.85-1.62（m、4H）、1.00（m、6H）
化合物番号１２２．[2-（2、5-ジメトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.59（t、Ｊ=3.2Ｈｚ、2H）、7.91（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.59（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.47（m、3H）、7.36（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.80（m、3H）、6.39（s、1H）、3.98（m、2H）、3.86（s、3H）、3.71（s、3H）、3.08（t、Ｊ=6.5Ｈｚ、2H）
化合物番号１２３．[2-（4-クロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.57（t、Ｊ=3.6Ｈｚ、2H）、7.91（m、1H）、7.69（m、1H）、7.53（m、4H）、7.38（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、1H）、7.25（m、2H）、7.18（m、2H）、5.76（s、1H）、4.00（m、2H）、3.05（m、2H）
化合物番号１２４．[2-（4-メトキシ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.60（t、Ｊ=3.2Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.50（m、4H）、7.35（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.20（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、2H）、6.87（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、2H）、5.85（s、1H）、4.00（m、2H）、3.79（s、3H）、3.02（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）
化合物番号１２５．（1、3-ジメチル-ブチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.58（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.48-7.24（m、4H）、5.52（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、1H）、4.80（t、Ｊ=6.86Ｈｚ、1H）、1.78-1.63（m、2H）、1.46（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、1H）、1.39（m、3H）、0.97（m、6H）
化合物番号１２６．[2-（3-クロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.59（t、Ｊ=3.3Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（m、1H）、7.58（m、1H）、7.49（m、3H）、7.38（m、1H）、7.24（m、1H）、7.12（m、2H）、7.11（m、1H）、5.92（s、1H）、3.95（m、2H）、3.02（t、Ｊ=7.1Ｈｚ、2H）
化合物番号１２７．[2-（2、4-ジクロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.57（t、Ｊ=3.6Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.70（m、1H）、7.59（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.47（m、2H）、7.37（m、2H）、7.18（m、2H）、5.81（s、1H）、4.04（m、2H）、3.23（、Ｊ=6.8Ｈｚ、2H）
化合物番号１２８．[2-（3、4-ジフルオロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.50（t、Ｊ=4.0Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、1H）、7.72（m、2H）、7.41（m、4H）、7.22（t、Ｊ=8.8Ｈｚ、1H）、7.07（m、2H）、6.11（s、1H）、4.91（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号１２９．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.58（t、Ｊ=3.5Ｈｚ、2H）、7.96（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、7.78（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.47（m、3H）、7.36（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、6.73（s、2H）、6.43（s、1H）、4.91（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、3.86（d、Ｊ=6.6Ｈｚ、2H）、3.82（m、9H）
化合物番号１３０．（3-メチル-ブチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.57（t、Ｊ=3.4Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.46（m、3H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、5.76（s、1H）、3.80（m、2H）、1.76（m、1H）、1.65（m、2H）、0.99（m、6H）
化合物番号１３１．（2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.57（t、Ｊ=3.4Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.61（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.49（m、3H）、7.38（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、5.82（s、1H）、5.61（1H）、3.83（m、2H）、2.39（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、2H）、2.03（m、4H）、1.62（m、4H）
化合物番号１３２．シクロへキシルメチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.56（t、Ｊ=3.1Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=6.1Ｈｚ、2H）、7.49（m、4H）、5.85（s、1H）、3.64（t、Ｊ=6.1Ｈｚ、2H）、1.88-1.70（m、6H）、1.29-1.05（m、5H）
化合物番号１３３．（2、2-ジフェニル-エチル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.63（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.51（m、3H）、7.29（m、12H）、5.73（s、1H）、4.56（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、4.42（t、Ｊ=6.5Ｈｚ、2H）
化合物番号１３４．（2、4-ジフルオロベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.55（t、Ｊ=3.9Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.49（m、5H）、6.80（m、2H）、6.24（s、1H）、5.00（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）
化合物番号１３５．（2、5-ジフルオロベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.52（t、Ｊ=3.6Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.72（t、Ｊ=7.9Ｈｚ、2H）、7.41（m、4H）、7.18（m、1H）、7.00（m、1H）、6.92（t、Ｊ=3.9Ｈｚ、1H）、6.20（s、1H）、5.00（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）
化合物番号１３６．（3、3-ジフェニル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.51（m、2H）、7.92（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.67（m、1H）、7.43（m、3H）、7.34-7.20（m、12H）、5.73（s、1H）、4.09（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、2.53（m、2H）
化合物番号１３７．[2-（4-ブロモ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.57（t、2.8Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.71（m、1H）、7.50（m、7H）、7.20（m、2H）、5.75（s、1H）、3.98（m、2H）、3.04（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、2H）
化合物番号１３８．ブチル-メチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.55（dd、Ｊ1=7.5Ｈｚ、Ｊ2=1.5Ｈｚ、2H）、7.99-7.91（m、2H）、7.67（m、1H）、7.46（m、3H）、7.34（m、1H）、3.80（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、3.41（s、3H）、1.86（m、2H）、1.43（m、2H）、1.00（t、3H、Ｊ=7.5Ｈｚ）
化合物番号１３９．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-トリプルオロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.50（m、2H）、7.96（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.75（m、2H）、7.59（m、4H）、7.46（m、4H）、6.06（br、1H）、5.07（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、2H）
化合物番号１４０．[2-（2-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.60（t、Ｊ=3.5Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（、Ｊ=7.6Ｈｚt、1H）、7.60（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.49（m、3H）、7.36（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.24（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.06（t、Ｊ=9.0Ｈｚ、2H）、4.00（m、2H）、3.14（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、2H）
化合物番号１４１．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ピリジン-4-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.51（m、2H）、8.42（t、Ｊ=3.4Ｈｚ、2H）、8.00（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.89（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.71（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.43（m、4H）、7.31（m、2H）、4.99（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号１４２．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ピリジン-2-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.60（m、2H）、7.91（m、2H）、7.69（m、3H）、7.43（m、5H）、7.25（m、1H）、5.00（d、Ｊ=4.3Ｈｚ、2H）
化合物番号１４３．（2、3-ジメチル-シクロへキシル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.53（t、Ｊ=3.5Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.41（m、4H）、5.76（m、1H）、4.56（m、1H）、1.94-1.46（m、7H）、1.00（m、5H）、0.86（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、1H）
化合物番号１４４．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.60（m、2H）、7.90（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.72-7.63（m、2H）、7.48（m、3H）、7.38（m、2H）、6.51（d、1H、Ｊ=2.1Ｈｚ）、6.45（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=2.4Ｈｚ、1H）、6.16（br、1H）、4.94（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.90（s、3H）、3.79（s、3H）
化合物番号１４５．（3-クロロ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.51（m、2H）、7.92（d、Ｊ=8.8Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.45（m、5H）、7.27（m、3H）、5.13（s、1H）、4.92（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号１４６．1-フェニル-2-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（DMSO-d6、300ＭＨｚ）δ8.49（m、2H）、8.25（dH、Ｊ=8.3Ｈｚ、1）、7.74（m、2H）、7.50-7.31（m、7H）、7.23（t、Ｊ=7.1Ｈｚ、1H）、5.62（d、Ｊ=4.3Ｈｚ、1H）、5.05（m、1H）、4.01-3.90（m、2H）、3.57（m、1H）、3.28（m、2H）
化合物番号１４７．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.60（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=2.1Ｈｚ、2H）、7.91（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.67（m、2H）、7.52-7.36（m、4H）、7.10（d、Ｊ=3.0Ｈｚ、1H）、6.85（d、Ｊ=9.0Ｈｚ、1H）、6.78（dd、Ｊ1=9.0Ｈｚ、Ｊ2=3.0Ｈｚ、1H）、6.272（br、1H）、4.99（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.71（s、3H）
化合物番号１４８．（4-ブロモ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.54（t、Ｊ=3.6Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.71（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、1H）、7.44（m、6H）、7.26（t、Ｊ=7.0Ｈｚ、2H）、6.09（s、1H）、4.91（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号１４９．[2-（3、4-ジクロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.57（m、2H）、7.94（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.74（m、1H）、7.59（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.55-7.37（m、6H）、7.10（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=1.8Ｈｚ、1H）、5.75（br、1H）、4.03（q、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、3.08（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）
化合物番号１５０．1-[3-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-プロピル]-ピロリジノ-2-ｏｎｅ
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.55（m、2H）、8.00（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.89（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、1H）、7.69（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.59（s、1H）、7.44（m、4H）、3.76（m、2H）、3.41（m、4H）、2.45（t、Ｊ=8.1Ｈｚ、2H）、2.06（m、2H）、1.87（m、2H）
化合物番号１５１．[2-（2-クロロ-フェニル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.59（m、2H）、7.92（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.71（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.63（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.48（m、3H）、7.37（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.25（t、Ｊ=3.5Ｈｚ、1H）、7.17（t、Ｊ=4.5Ｈｚ、2H）、5.99（s、1H）、4.05（m、2H）、3.24（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）
化合物番号１５２．2-[2-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチル]-フェノール
1HNＭＲ（DMSO-d6、300ＭＨｚ）δ9.18（s、1H）、8.46（m、3H）、8.19（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.73（m、2H）、7.47（m、4H）、7.07（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、2H）、6.66（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、2H）、4.12（s、1H）、3.77（m、2H）、2、91（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）
化合物番号１５３．（3-ブロモ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.52（m、2H）、7.92（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.71（t、Ｊ=3.1Ｈｚ、2H）、7.56（s、1H）、7.45（m、6H）、7.14（m、1H）、6.13（s、1H）、4.91（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）
化合物番号１５４．（2、6-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.70（m、2H）、7.92（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.84（m、2H）、7.51（m、3H）、7.46（m、1H）、7.23（m、1H）、6.58（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、6.38（s、1H）、5.13（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.88（s、6H）
化合物番号１５５．（2-ブロモ-ベンジル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.56（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.72（m、2H）、7.50（m、5H）、7.46（m、1H）、7.24（m、1H）、6.34（s、1H）、5.06（d、Ｊ=5.8Ｈｚ、2H）
化合物番号１５６．（3-モルポリン-4-イル-プロピル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.55（m、2H）、7.89（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.78（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.68（m、3H）、7.45（m、3H）、3.81（m、6H）、2.57（m、7H）、1.89（m、2H）
化合物番号１５７．2-[ブチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミノ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.53（m、2H）、8.18-7.91（m、2H）、7.69（m、1H）、7.45（m、4H）、4.85（t、Ｊ=5.2Ｈｚ、1H）、4.01（s、2H）、3.67（t、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、3.21（t、Ｊ=5.2Ｈｚ、1H）、2.74（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、1.95（m、1H）、1.60（m、1H）、1.03-0.87（m、3H）
化合物番号１５８．[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-エチル]-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.51（t、Ｊ=3.9Ｈｚ、2H）、8.03（s、1H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.84（d、Ｊ=8.8Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.39（m、4H）、5.84（brs、1H）、3.83（m、2H）、2.98（m、4H）、2.66（m、10H）、2.33（s、3H）、1.05（m、2H）、1.29（m、6H）
化合物番号１５９．シクロペンチル-メチル-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.84（m、2H）、7.98（t、Ｊ=8.1Ｈｚ、2H）、7.68（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.47（m、3H）、7.35（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、4.99（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、3.26（s、3H）、2.08（m、2H）、1.71（m、6H）
化合物番号１６０．（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-ピペラジン-1-イル-エチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.54（m、2H）、7.97（m、2H）、7.74（m、1H）、7.46（m、4H）、4.08（m、4H）、3.06（m、4H）
化合物番号１６１．O-（4-ニトロ-ベンジル）-N-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-ヒドロキシルアミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.21（m、3H）、7.97（m、2H）、7.88（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.57（m、8H）、7.28（m、1H）
化合物番号１６２．（4-クロロ-フェニル）-（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（DMSO-d6、300ＭＨｚ）δ9.92（s、1H）、8.53（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、8.41（t、Ｊ=3.9Ｈｚ、2H）、7.98（d、Ｊ=8.8Ｈｚ、2H）、7.85（d、Ｊ=3.8Ｈｚ、2H）、7.62-7.48（m、6H）
化合物番号１６３．ベンジル-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（DMSO-d6、300ＭＨｚ）δ9.69（s、1H）、8.47（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、8.20（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.81（d、Ｊ=3.6Ｈｚ、2H）、7.55（t、Ｊ=4.1Ｈｚ、1H）、7.46-7.23（m、7H）、2.22（s、3H）
化合物番号１６４．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.77-7.63（m、3H）、7.35（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.24（t、Ｊ=6.3Ｈｚ、1H）、6.96（m、2H）、6.82（m、1H）、6.32（s、1H）、4.84（m、2H）、3.74（s、3H）、2.62（s、3H）
化合物番号１６５．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.74（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.67（m、2H）、7.35（m、3H）、6.86（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、6.12（s、1H）、4.77（d、Ｊ=4.0Ｈｚ、2H）、3.78（s、3H）、2.64（s、3H）
化合物番号１６６．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（m、2H）、7.64（m、2H）、7.52（m、1H）、7.35（m、2H）、6.73（s、1H）、4.93（s、2H）、2.63（s、3H）
化合物番号１６７．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.77（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.60（m、2H）、7.33（m、3H）、7.24（m、3H）、6.12（br、1H）、3.94（m、2H）、3.01（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、2.65（s、3H）
化合物番号１６８．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.70（m、3H）、7.36（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.26（m、2H）、7、17（m、3H）、6.12（br、1H）、3.69（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、2.68（t、Ｊ=6.8Ｈｚ、2H）、2.62（s、3H）、1.75（t、Ｊ=3.4Ｈｚ、4H）
化合物番号１６９．（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.07（m、1H）、7.86（m、3H）、7.64（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、7.55-7.42（m、4H）、7.24（m、2H）、6.22（brs、1H）、5.27（s、2H）、2.70（s、3H）
化合物番号１７０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.74（m、3H）、7.35（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.84（t、Ｊ=6.5Ｈｚ、2H）、6.74（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.24（br、1H）、5.92（s、2H）、4.76（d、Ｊ=4.1Ｈｚ、2H）、2.65（s、3H）
化合物番号１７１．（3-フルオロベンジル）-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.79（m、2H）、7.66（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.26（t、Ｊ=3.9Ｈｚ、1H）、7.14（m、2H）、6.96（m、1H）、6.51（s、1H）、4.87（d、Ｊ=3.3Ｈｚ、2H）、2.63（s、3H）
化合物番号１７２．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.78（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）、7.35（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.27（m、1H）、6.94（m、3H）、6.24（br、1H）、3.93（m、2H）、3.02（t、Ｊ=6.99Ｈｚ、2H）、2.65（s、3H）
化合物番号１７３．2-[2-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.72（d、Ｊ=10.7Ｈｚ、1H）、7.61（t、Ｊ=7.1Ｈｚ、1H）、7.30（t、Ｊ=6.5Ｈｚ、1H）、6.96（br、1H）、3.82（m、6H）、3.68（m、2H）、2.60（s、3H）
化合物番号１７４．2-（2-メチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.27（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.88（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.79（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.51（m、1H）、3.93（m、4H）、2.70（s、3H）
化合物番号１７５．ベンジル-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.71-7.63（m、2H）、7.45-7.26（m、6H）、5.88（br、1H）、4.90（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.12（m、1H）、1.37（d、Ｊ=6.6Ｈｚ、6H）
化合物番号１７６．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.75（m、1H）、7.66（m、1H）、7.38（t、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.25（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.00（m、2H）、6.80（m、1H）、4.88（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、2H）、3.77（s、3H）、3.13（m、1H）、1.37（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号１７７．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.70-7.61（m、2H）、7.35（m、3H）、6.89（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、5.86（br、1H）、4.83（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.81（s、3H）、3.14（m、1H）、1.38（d、Ｊ=6.6Ｈｚ、6H）
化合物番号１７８．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.87（m、2H）、7.66（m、3H）、7.51（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.39（m、2H）、4.96（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、2H）、3.17（m、1H）、1.33（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号１７９．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.67（m、1H）、7.55（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.38-7.21（m、6H）、5.84（br、1H）、3.95（q、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、3.16（m、1H）、3.05（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、1.40（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、6H）
化合物番号１８０．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.75（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.35（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.25（m、6H）、3.73（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.14（m、1H）、2.68（d、Ｊ=6.5Ｈｚ、2H）、1.77（m、4H）、1.36（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号１８１．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.18（m、1H）、7.93-7.81（m、3H）、7.68-7.43（m、6H）、7.30（m、1H）、5.85（br、1H）、5.35（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.20（m、1H）、1.44（d、Ｊ=6.6Ｈｚ、6H）
化合物番号１８２．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.81（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.70-7.63（m、2H）、7.66（m、1H）、6.94-6.87（m、2H）、6.78（d、1H、Ｊ=7.8Ｈｚ）、5.94（s、2H）、5.90（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.13（m、1H）、1.38（d、Ｊ=6.6Ｈｚ、6H）
化合物番号１８３．（3-フルオロベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（t、Ｊ=5.6Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.28-7.12（m、3H）、6.95（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、6.34（br、1H）、4.89（d、Ｊ=3.5Ｈｚ、2H）、3.14（m、1H）、1.33（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号１８４．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、1H）、7.66（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.38-7.23（m、2H）、6.89（m、3H）、6.32（br、1H）、3.94（m、1H）、3.17（t、Ｊ=6.8Ｈｚ、1H）、3.06（m、1H）、1.39（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号１８５．2-[2-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（MeOD、300ＭＨｚ）δ7.78（t、Ｊ=8.1Ｈｚ、2H）、7.61（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.29（m、1H）、6.78（br、1H）、3.89（d、Ｊ=4.4Ｈｚ、2H）、3.80（m、4H）、3.66（t、Ｊ=4.4Ｈｚ、2H）、3.11（m、1H）、1.33（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号１８６．2-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3+MeOD、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.64（m、2H）、7.31（m、1H）、3.78（m、4H）、3.02（m、1H）、1.27（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号１８７．ベンジル-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.90（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.12（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、1H）、7.53（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.36-7.25（m、6H）、6.22（br、1H）、4.90（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、1.44（s、9H）
化合物番号１８８．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.88（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.66（m、2H）、7.44-7.23（m、3H、6.99（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、2H）、6.84（t、Ｊ=4.2Ｈｚ、1H）、6.16（br、1H）、4.87（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.78（s、3H）、1.44（s、9H）
化合物番号１８９．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.86（m、1H）、7.64（m、2H）、7.32（m、3H）、6.99（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、1H）、6.86（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）、6.19（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.80（s、3H）、1.44（s、9H）
化合物番号１９０．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.91（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.79-7.61（m、4H）、7.53（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.46-7.34（m、2H）、6.21（br、1H）、4.95（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、1.45（s、9H）
化合物番号１９１．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.66（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.53（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.31（m、6H）、5.72（brs、1H）、3.93（q、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、3.05（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、1.48（s、9H）
化合物番号１９２．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.87（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.65（m、2H）、7.37-7.25（m、3H）、7.19（m、3H）、5.98（br、1H）、3.71（d、Ｊ=5.66Ｈｚ、2H）、2.68（d、Ｊ=6.5Ｈｚ、2H）、1.44（m、4H）、1.44（s、9H）
化合物番号１９３．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.20（d、Ｊ=9.4Ｈｚ、1H）、7.89（m、3H）、7.61（m、3H）、7.50（m、3H）、6.10（br、1H）、5.35（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、1.52（s、9H）
化合物番号１９４．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.89（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.66（m、2H）、7.34（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.91（m、2H）、6.76（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、6.21（br、1H）、5.93（s、2H）、4.80（d、Ｊ=6.2Ｈｚ、2H）、1.44（s、9H）
化合物番号１９５．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-フルオロベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.89（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.35（m、1H）、7.28（m、1H）、7.14（m、2H）、6.94（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、1H）、6.24（br、1H）、4.99（d、Ｊ=6.2Ｈｚ、2H）、1.45（s、9H）
化合物番号１９６．（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イル）-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.89（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.33（m、1H）、7.25（m、1H）、6.98（m、2H）、6.01（br、1H）、3.93（m、2H）、3.06（t、Ｊ=2.6Ｈｚ、2H）、1.45（s、9H）
化合物番号１９７．2-[2-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.71（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.63（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.33（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.33（br、1H）、3.90（d、Ｊ=4.1Ｈｚ、2H）、3.80（t、Ｊ=4.6Ｈｚ、4H）、3.65（t、Ｊ=4.6Ｈｚ、2H）、1.44（s、9H）
化合物番号１９８．2-（2-tert-ブチル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、7.38（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、6.14（br、1H）、4.59（s、1H）、3.93-3.83（m、4H）、1.44（s、9H）
化合物番号１９９．ベンジル-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.43（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、7.31（m、4H）、6.26（br、1H）、4.90（（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、2.82（t、Ｊ=11.5Ｈｚ、1H）、1.97（m、2H）、1.73（m、5H）、1.33（m、3H）
化合物番号２００．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.84（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.73（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.34（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.26（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.01（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）、6.84（t、Ｊ=4.5Ｈｚ、1H）、6.43（br、1H）、4.88（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、2H）、3.78（s、3H）、2.84（m、1H）、2.02（m、2H）、1.85-1.66（m、5H）、1.48-1.28（m、3H）
化合物番号２０１．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.84（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.73（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.64（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、7.36（m、3H）、6.87（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、6.48n（br、1H）、4.83（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、2H）、3.80（s、3H）、2.85（m、1H）、2.02（m、2H）、2.04-1.69（m、5H）、1.49-1.25（m、3H）
化合物番号２０２．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（m、2H）、7.78（m、1H）、7.64（m、2H）、7.53（m、1H）、7.40（m、2H）、6.67（br、1H）、4.93（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、2H）、2.80（m、1H）、1.90（m、2H）、1.84-1.60（m、5H）、1.45-1.25（m、3H）
化合物番号２０３．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.65（m、2H）、7.28（m、6H）、6.06（br、1H）、3.95（m、2H）、3.05（t、Ｊ=7.0Ｈｚ、2H）、2.83（m、1H）、2.04（m、2H）、1.88-1.71（m、5H）、1.50-1.35（m、3H）
化合物番号２０４．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.37-7.17（m、7H）、6.12（br、1H）、3.72（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）、2.78（t、Ｊ=11.1Ｈｚ、1H）、2.70（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、2H）、2.00（m、2H）、1.86-1.68（m、9H）、1.44-1.28（m、3H）
化合物番号２０５．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.20（d、Ｊ=9.4Ｈｚ、1H）、7.87（m、3H）、7.62（m、3H）、7.50（m、3H）、7.30（m、1H）、6.34（br、1H）、5.35（d、Ｊ=4.9Ｈｚ、2H）、2.92（m、1H）、2.08（m、2H）、1.86-1.73（m、5H）、1.47-1.25（m、3H）
化合物番号２０６．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.73（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、6.91（m、2H）、6.76（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、6.34（br、1H）、5.93（s、2H）、4.80（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、2.84（m、1H）、2.00（m、2H）、1.86-1.68（m、5H）、1.48-1.25（m、3H）
化合物番号２０７．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-フルオロベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（m、1H）、7.66（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.35（m、1H）、7.27（m、2H）、7.16（m、2H）、6.95（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、6.47（br、1H）、4.90（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、2.83（m、1H）、1.99（m、2H）、1.84-1.63（m、5H）、1.46-1.25（m、3H）
化合物番号２０８．（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イル）-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、7.30（m、2H）、6.99（m、3H）、6.15（br、1H）、3.94（m、2H）、3.05（t、Ｊ=7.1Ｈｚ、2H）、2.83（m、1H）、2.00（m、2H）、1.88-1.69（m、5H）、1.46-1.25（m、3H）
化合物番号２０９．2-[2-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.75（m、2H）、7.62（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.31（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.48（br、1H）、3.90（m、2H）、3.80（m、4H）、3.36（m、2H）、2.78（m、1H）、1.90（m、2H）、1.85-1.62（m、5H）、1.47-1.27（m、3H）
化合物番号２１０．2-（2-シクロへキシル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.40（t、Ｊ=7.0Ｈｚ、1H）、6.20（br、1H）、5.08（br、1H）、3.93（m、2H）、3.85（m、2H）、2.77（m、1H）、1.97（m、2H）、1.86-1.66（m、5H）、1.47-1.25（m、3H）
化合物番号２１１．ベンジル-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.47（m、2H）、7.29（m、9H）、5.94（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、4.19（s、2H）
化合物番号２１２．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、1H）、7.60（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.45（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.37（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.25（m、4H）、6.85（m、3H）、5.87（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.19（s、2H）、3.76（s、3H）
化合物番号２１３．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.81（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.59（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.46（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）、7.35（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.23（m、5H）、6.83（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、5.87（br、1H）、4.74（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、4.20（s、2H）、3.80（s、3H）
化合物番号２１４．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（m、2H）、7.66（m、2H）、7.49（m、2H）、7.37（m、4H）、7.20（m、2H）、6.56（br、1H）、4.86（d、Ｊ=6.3Ｈｚ、2H）、4.18（s、2H）
化合物番号２１５．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-フェネチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.61（m、4H）、7.34-7.17（m、6H）、6.12（br、1H）、4.21（s、2H）、3.88（m、2H）、2.94（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）
化合物番号２１６．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-フェニル-ブチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.81（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.63（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、7.46（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）、7.33（m、5H）、7.24（m、4H）、5.98（br、1H）、4.18（s、2H）、3.62（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、2.64（t、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、1.69（m、2H）
化合物番号２１７．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.85（m、3H）、7.54（m、2H）、7.52-7.39（m、6H）、7.25（m、4H）、6.32（br、1H）、5.28（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、2H）、4.25（s、2H）
化合物番号２１８．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.68（m、1H）、7.61（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.46（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.36（m、1H）、7.25（m、2H）、7.18（m、1H）、6.81-6.71（m、3H）、5.94（s、2H）、5.89（br、1H）、4.71（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、4.20
（s、2H）
化合物番号２１９．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-フルオロベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）、7.40（m、3H）、7.23（m、4H）、7.03（m、3H）、6.15（br、1H）、4.81（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、4.18（s、2H）
化合物番号２２０．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.68（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.49（m、3H）、7.34（m、5H）、6.92（m、3H）、5.69（br、1H）、4.21（s、2H）、3.84（q、Ｊ=6.6Ｈｚ、2H）、2.92（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）
化合物番号２２１．2-[2-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.66（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、7.45（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.36（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.28（m、3H）、6.12（br、1H）、4.17（s、2H）、3.78（m、6H）、3.59（t、Ｊ=4.5Ｈｚ、2H）、2.13（brs、1H）、
化合物番号２２２．2-（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.67（m、2H）、7.40（m、3H）、7.23（m、4H）、6.22（br、1H）、4.15（s、2H）、3.83（t、Ｊ=4.5Ｈｚ、2H）、3.76（m、2H）
化合物番号２２３．ベンジル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.80（d、Ｊ=3.9Ｈｚ、1H）、8.55（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.08（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.84（m、2H）、7.71（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.42（m、3H）、7.34（m、4H）、6.65（br、1H）、4.99（s、2H）
化合物番号２２４．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.81（d、Ｊ=4.2Ｈｚ、1H）、8.56（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、8.08（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.92-7.72（m、3H）、7.44（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.36（t、Ｊ=6.1Ｈｚ、1H）、7.24（m、2H）、7.02（m、1H）、6.83（m、1H）、6.80（br、1H）、4.97（s、2H）、3.75（s、3H）
化合物番号２２５．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.82（d、Ｊ=4.2Ｈｚ、1H）、8.59（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.08（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.84（m、2H）、7.71（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.43（m、4H）、6.86（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、6.61（br、1H）、4.93（s、2H）、3.78（s、3H）
化合物番号２２６．（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.78（d、Ｊ=4.4Ｈｚ、1H）、8.44（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.04（m、2H）、7.74（m、1H）、7.65（m、2H）、7.48（m、1H）、7.44-7.34（m、4H）、6.12（br、1H）、5.03（s、2H）
化合物番号２２７．フェネチル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.84（d、Ｊ=4.0Ｈｚ、1H）、8.62（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.08（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.86（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、1H）、7.73（m、2H）、7.45-7.24（m、7H）、6.54（br、1H）、4.07（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、2H）、3.10（t、Ｊ=7.1Ｈｚ、2H）
化合物番号２２８．（4-フェニル-ブチル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.83（d、Ｊ=4.2Ｈｚ、1H）、8.55（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.06（d、Ｊ=8.3H、1Ｈｚ）、7.84（m、2H）、7.71（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.44（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.37（t、Ｊ=6.0Ｈｚ、1H）、7.28-7.16（m、5H）、6.44（br、1H）、3.83（m、2H）、2.70（t、Ｊ=6.3Ｈｚ、2H）、1.81（m、4H）
化合物番号２２９．ナフタリン-1-イルメチル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.83（d、Ｊ=4.0Ｈｚ、1H）、8.60（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.10（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、8.05（m、1H）、7.83（m、4H）、7、71（m、1H）、7.63（m、1H）、7.50-7.36（m、5H）、6.78（br、1H）、5.43（s、2H）
化合物番号２３０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.83（d、Ｊ=4.1Ｈｚ、1H）、8.58（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、8.08（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.84（m、2H）、7.73（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.45（m、1H）、7.36（m、1H）、6.90（m、2H）、6.76（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.61（br、1H）、5.92（s、2H）、4.90（s、2H）
化合物番号２３１．（3-フルオロベンジル）-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.80（d、Ｊ=4.1Ｈｚ、1H）、8.49（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、8.05（m、2H）、7.83（m、1H）、7.73（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.47（m、1H）、7.37（m、1H）、7.28（m、2H）、7.18（m、1H）、6.94（m、1H）、6.43（br、1H）、5.00（s、2H）
化合物番号２３２．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.83（d、Ｊ=4.1Ｈｚ、1H）、8.59（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、8.07（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.86（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.73（m、2H）、7.39（m、2H）、7.25（m、1H）、7.00（m、3H）、6.45（br、1H）、4.03（m、2H）、3.08（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、2H）
化合物番号２３３．2-[2-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.89（t、Ｊ=6.8Ｈｚ、2H）、8.46（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、8.00（m、2H）、7.58（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、7.41（、Ｊ=7.2Ｈｚt、1H）、6.63（br、1H）、4.08（m、4H）、8.83（m、4H）
化合物番号２３４．2-（2-ピリジン-2-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.80（d、Ｊ=4.6Ｈｚ、1H）、8.56（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、8.01（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.84（m、2H）、7.74（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.40（m、1H）、7.36（m、1H）、6.81（br、1H）、3.97（m、4H）
化合物番号２３５．ベンジル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.72（s、1H）、8.67（d、Ｊ=4.5Ｈｚ、1H）、8.54（m、1H）、7.96（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.79（m、2H）、7.46-7.29（m、6H）、6.52（br、1H）、4.99（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）
化合物番号２３６．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.72（s、1H）、8.86（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.68（d、Ｊ=3.8Ｈｚ、1H）、8.01（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.85（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.83（m、1H）、7.43（m、2H）、7.26（m、1H）、7.01（t、Ｊ=5.9Ｈｚ、2H）、6.84（t、Ｊ=4.13Ｈｚ、1H）、6.68（br、1H）、4.97（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.77（s、3H）
化合物番号２３７．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.74（s、1H）、8.83（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.66（d、Ｊ=3.6Ｈｚ、1H）、7.95（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.75（m、2H）、7.38（m、4H）、6.87（d、Ｊ=8.8Ｈｚ、2H）、6.38（br、1H）、4.90（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.78（s、3H）
化合物番号２３８．（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.89（s、1H）、8.74（m、2H）、7.96（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.78（m、4H）、7.47（m、4H）、6.39（br、1H）、5.05（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）
化合物番号２３９．フェネチル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.77（s、1H）、8.85（s、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.95（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.73（m、1H）、7.41（m、7H）、6.17（br、1H）、4.05（m、2H）、3.10（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）
化合物番号２４０．（4-フェニル-ブチル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.74（s、1H）、8.82（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、8.68（d、Ｊ=3.9Ｈｚ、1H）、7.95（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.72（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、7.41（m、2H）、7.24（m、5H）、6.12（br、1H）、3.80（t、Ｊ=5.9Ｈｚ、2H）、2.71（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、2H）、1.81（t、Ｊ=3.4Ｈｚ、4H）
化合物番号２４１．ナフタリン-1-イルメチル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ））δ9.82（s、1H）、8.88（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、8.69（m、1H）、8.12（m、1H）、7.92（m、3H）、7.80（m、1H）、7.61（m、2H）、7.50（m、5H）、6.05（br、1H）、5.43（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、2H）
化合物番号２４２．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.72（s、1H）、8.89（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、8.69（d、Ｊ=4.5Ｈｚ、1H）、8.03（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.86（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.73（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.43（t、Ｊ=6.5Ｈｚ、2H）、6.92（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、7.77（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、5.92（s、2H）、4.90（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）
化合物番号２４３．（3-フルオロベンジル）-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.69（s、1H）、8.81（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、8.68（d、Ｊ=3.8Ｈｚ、1H）、8.00（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.87（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.75（m、1H）、7.44（m、2H）、7.29（m、2H）、7.14（m、1H）、6.96（m、1H）、6.72（br、1H）、5.00（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）
化合物番号２４４．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.75（s、1H）、8.86（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、8.69（d、Ｊ=4.Ｈｚ、1H）、7.97（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.70（m、2H）、7.43（m、2H）、7.27（m、2H）、6.99（m、3H）、6.28（br、1H）、4.05（m、2H）、3.11（t、Ｊ=6.9H、2Ｈｚ）
化合物番号２４５．2-[2-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.66（s、1H）、8.73（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、8.63（d、Ｊ=2.8Ｈｚ、1H）、7.86（d、Ｊ=8.3H、1Ｈｚ）、7.79（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.65（m、1H）、7.35（m、2H）、6.81（br、1H）、3.97（m、2H）、3.83（m、4H）、3.67（m、2H）
化合物番号２４６．2-（2-ピリジン-3-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ9.67（s、1H）、8.76（d、Ｊ=8.03Ｈｚ、1H）、8.66（d、Ｊ=3.4Ｈｚ、1H）、7.94（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、7.72（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.42（m、2H）、6.94（br、1H）、4.00（m、4H）
化合物番号２４７．ベンジル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.74（m、2H）、8.43（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、7.98（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.75（t、Ｊ=4.4Ｈｚ、2H）、7.48（m、3H）、7.36（m、3H）、6.21（br、1H）、5.01（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）
化合物番号２４８．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.73（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、2H）、8.43（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、9.98（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.77（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、7.49（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.26（m、2H）、6.84（m、1H）、6.35（br、1H）、4.98（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）
化合物番号２４９．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.74（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、8.46（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、7.98（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.76（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、7.47（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.38（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、6.90（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、6.29（br、1H）、4.93（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.80（s、3H）
化合物番号２５０．（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.72（m、2H）、8.40（d、Ｊ=4.71Ｈｚ、2H）、8.02（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.84（m、2H）、7.75（m、1H）、7.65（m、1H）、7.52（m、3H）、6.57（br、1H）、5.02（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）
化合物番号２５１．フェネチル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.74（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、8.45（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、7.96（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.76（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、7.67（dH、Ｊ=8.2Ｈｚ、1）、7.46（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.33（m、5H）、6.09（br、1H）、4.06（m、2H）、3.11（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）
化合物番号２５２．（4-フェニル-ブチル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（300ＭＨｚ、CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.76（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、8.42（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、7.97（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.75（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、7.47（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.25（m、6H）、6.10（br、1H）、3.82（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）、2.73（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、2H）、1.84（m、4H）
化合物番号２５３．ナフタリン-1-イルメチル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.76（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、8.46（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、8.12（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.95（m、3H）、7.77（m、1H）、7.62（t、Ｊ=5.8Ｈｚ、2H）、7.50（m、4H）、5.99（br、1H）、5.44（d、Ｊ=4.9Ｈｚ、2H）
化合物番号２５４．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.74（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、8.40（d、Ｊ=6.06Ｈｚ、2H）、7.96（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.76（m、2H）、7.48（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、6.92（d、Ｊ=7.97Ｈｚ、2H）、6.80（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、6.07（br、1H）、5.96（s、2H）、4.91（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）
化合物番号２５５．（3-フルオロベンジル）-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.74（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、8.38（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、7.98（d、Ｊ=8.4H、1Ｈｚ）、7.79（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、7.51（t、Ｊ=3.9Ｈｚ、1H）、7.35（t、Ｊ=3.9Ｈｚ、1H）、7.25（m、1H）、7.17（m、1H）、7.01（m、1H）、6.24（br、1H）、5.01（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号２５６．[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.76（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、8.44（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、7.98（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.67（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.48（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.28（m、1H）、7.03（m、3H）、6.14（br、1H）、4.05（m、2H）、3.11（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）
化合物番号２５７．2-[2-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エトキシ]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.72（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、2H）、8.36（d、Ｊ=5.8Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.83（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.73（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.45（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、6.64（br、1H）、4.02（m、2H）、3.81（m、4H）、3.69（m、2H）
化合物番号２５８．2-（2-ピリジン-4-イル-キナゾルリノ-4-イルアミノ）-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.71（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、2H）、8.35（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、8.13（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.90（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.73（t、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.47（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.18（br、1H）、3.99（m、4H）
化合物番号２５９．ベンジル-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.52（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.40（m、8H）、5.97（br、1H）、5.00（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号２６０．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.52（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.72（m、2H）、7.42（m、3H）、7.28（m、1H）、7.03（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、2H）、6.87（t、Ｊ=4.2Ｈｚ、1H）、5.98（br、1H）、4.98（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.78（s、3H）
化合物番号２６１．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.53（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、7.96（d、Ｊ=8.55Ｈｚ、1H）、7.72（m、2H）、7.38（m、5H）、6.90（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、4.92（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.80（s、3H）
化合物番号２６２．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3-トリクロロメチル-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.45（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、7.95（d、、Ｊ=8.5Ｈｚ1H）、7.75（m、3H）、7.65（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.56（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.45（m、4H）、6.12（br、1H）、5.05（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号２６３．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-フェネチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.54（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、7.94（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.70（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.60（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.46（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、7.35（m、6H）、6.04（br、1H）、4.05（m、2H）、3.10（t、Ｊ=7.0Ｈｚ、2H）
化合物番号２６４．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（4-フェニル-ブチル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.50（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、7.93（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、1H）、7.70（m、2H）、7.41（m、3H）、7.25（m、5H）、6.09（br、1H）、3.80（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、2.72（m、2H）、1.82（m、4H）
化合物番号２６５．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-ナフタリン-1-イルメチル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.58（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、8.17（m、1H）、7.91（m、3H）、7.63（m、1H）、7.51（m、7H）、7.36（m、1H）、5.87（br、1H）、5.42（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、2H）
化合物番号２６６．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.52（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.43（m、3H）、6.93（d、Ｊ=11.4Ｈｚ、2H）、6.80（d、Ｊ=10.2Ｈｚ、1H）、5.95（s、2H）、5.94（br、1H）、4.89（d、Ｊ=4.9Ｈｚ、2H）
化合物番号２６７．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3-フルオロベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.48（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、7.92（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.74（m、2H、7.77（m、3H）、7.23（m、3H）、7.00（m、1H）、6.07（br、1H）、4.98（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号２６８．[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イル]-[2-（3-フルオロ-フェニル）-エチル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.52（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、7.94（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、1H）、7.72（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.63（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.43（m、3H）、7.28（m、1H）、7.02（m、3H）、6.08（br、1H）、4.03（m、2H）、3.10（t、Ｊ=7.0Ｈｚ、2H）
化合物番号２６９．2-{2-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イルアミノ−]-エトキシ}-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.47（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、7.90（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.72（m、2H）、7.41（m、3H）、6.52（br、1H）、4.00（m、2H）、3.81（m、4H）、3.67（m、2H）
化合物番号２７０．2-[2-（4-クロロ-フェニル）-キナゾルリノ-4-イルアミノ−]-エチルアルコール
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.46（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、7.90（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.75（m、2H）、7.46（m、3H）、6.21（br、1H）、3.00（m、4H）
化合物番号２７１．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.68-7.60（m、2H）、7.38-7.33（m、2H）、6.50-6.42（m、2H）、6.24（br、1H）、4.83（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.80（s、3H）、3.17（m、1H）、1.40（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、6H）
化合物番号２７２．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.77（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.64（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.56（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.48（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、7.30（m、4H）、7.09（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、6.45（d、Ｊ=2.4Ｈｚ、1H）、6.32（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=2.4Ｈｚ、1H）、6.17（br、1H）、4.73（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、2H）、4.20（s、2H）、3.85（s、3H）、3.78（s、3H）
化合物番号２７３．4-（2、4-ジメトキシ-ベンジルオックシ）-2-フェニル-キナゾルリノ
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.63（m、2H）、8.17（d、1H、Ｊ=7.8Ｈｚ）、7.98（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.79（m、1H）、7.53（m、5H）、6.53（m、2H）、5.75（s、2H）、3.87（s、3H）、3.83（s、3H）
化合物番号２７４．4-（2、4-ジメトキシ-ベンジルスルファニル）-2-フェニル-キナゾルリノ
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.68（dd、Ｊ1=7.5Ｈｚ、Ｊ2=2.1Ｈｚ、2H）、8.05（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.98（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.80（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.45（m、5H）、6.50（d、Ｊ=2.4Ｈｚ、1H）、6.41（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=2.3Ｈｚ、1H）、4.80（s、2H）、3.88（s、3H）、3.78（s、3H）
化合物番号２７５．（2-メトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.48-7.38（m、4H）、7.26（m、1H）、6.99（m、1H）、6.92（m、2H）、6.02（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.91（s、3H）、3.70（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）、1.98（m、4H）
化合物番号２７８．（2-メトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.50-7.46（m、4H）、7.30-7.26（m、1H）、7.00（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.92（m、2H）、5.96（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.91（s、7H）、1.62（m、6H）
化合物番号２７７．（2-メトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.53-7.44（m、3H）、7.36-7.26（m、2H）、7.06（td、Ｊ1=6.6Ｈｚ、Ｊ2=1.5Ｈｚ、1H）、6.93（m、2H）、6.04（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.90（m、7H）、3.79（m、4H）
化合物番号２７８．（2-メトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.52-7.43（m、3H）、7.36（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.28（m、1H）、7.04（t、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.93（m、2H）、6.01（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.97（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、3.91（s、3H）、2.50（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、2.35（s、3H）
化合物番号２７９．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.50-7.44（m、3H）、7.27（m、1H）、7.03-6.96（m、3H）、6.83（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=2.4Ｈｚ、1H）、5.73（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.80（s、3H）、3.67（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）、1.96（m、4H）
化合物番号２８０．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.52-7.43（m、3H）、7.27（m、1H）、7.04-6.96（m、1H）、6.84（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=2.1Ｈｚ、1H）、5.69（br、1H）、4.77（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.87（m、4H）、3.80（s、3H）、1.62（m、6H）
化合物番号２８１．（3-メトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.57-7.47（m、3H）、7.28（m、1H）、7.08（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.00-6.94（m、2H）、6.85（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=2.4Ｈｚ、1H）、5.76（br、1H）、4.77（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（m、4H）、3.80-3.75（m、7H）
化合物番号２８２．（3-メトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.54-7.45（m、3H）、7.27（m、1H）、7.05（m、1H）、6.97（m、2H）、6.84（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=2.1Ｈｚ、1H）、5.74（br、1H）、4.77（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.93（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、3.80（s、3H）、2.47（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、2.34（s、3H）
化合物番号２８３．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.49（d、Ｊ=3.6Ｈｚ、2H）、7.44（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.33（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、6.99（m、1H）、6.88（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、5.68（br、1H）、4.75（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.81（s、3H）、3.68（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、4H）、1.96（m、4H）
化合物番号２８４．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.51-7.41（m、3H）、7.33（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、7.00（m、1H）、6.89（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、5.62（br、1H）、4.73（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.88（m、4H）、3.81（s、3H）、1.27（m、6H）
化合物番号２８５．（4-メトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.53-7.44（m、3H）、7.32（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、7.06（m、1H）、6.89（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、5.69（br、1H）、4.72（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.88（m、4H）、3.81（s、3H）、3.77（m、4H）
化合物番号２８６．（4-メトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.54-7.42（m、3H）、7.33（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、7.03（m、1H）、6.89（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、5.65（br、1H）、4.73（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.95（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、3.81（s、3H）、2.48（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、2.34（s、3H）
化合物番号２８７．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.47（m、3H）、7.00（m、3H）、6.88（dd、Ｊ1=5.4Ｈｚ、Ｊ2=3.6Ｈｚ、1H）、6.01（br、1H）、4.84（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、2H）、3.92（s、3H）、3.88（s、3H）、3.69（t、4H）、1.97（m、4H）
化合物番号２８８．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.50-7.41（m、3H）、7.00（m、3H）、6.88（dd、Ｊ1=7.2Ｈｚ、Ｊ2=2.7Ｈｚ、1H）、5.97（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.92（s、3H）、3.88（s、7H）、1.65（m、6H）
化合物番号２８９．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.51-7.44（m、3H）、7.08-6.94（m、3H）、6.89（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=1.5Ｈｚ、1H）、6.05（br、1H）、4.81（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.93-3.89（m、10H）、3.79（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）
化合物番号２９０．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.49-7.44（m、3H）、7.05-6.96（m、3H）、6.89（dd、Ｊ1=7.5Ｈｚ、Ｊ2=1.5Ｈｚ、1H）、6.00（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.96（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、3.92（s、3H）、3.89（s、3H）、2.50（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、2.35（s、3H）
化合物番号２９１.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.46（d、Ｊ=3.9Ｈｚ、2H）、7.42（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.31（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、6.98（s、1H）、6.49（d、Ｊ=2.4Ｈｚ、1H）、6.44（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=2.4Ｈｚ、1H）、5.94（br、1H）、4.74（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、2H）、3.87（s、3H）、3.80（s、3H）、3.71（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）、1.98（m、4H）
化合物番号２９２．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.49-7.39（m、3H）、7.27（m、1H）、6.99（t、Ｊ=6.6Ｈｚ、1H）、6.49（d、Ｊ=2.4Ｈｚ、1H）、6.44（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=2.1Ｈｚ、1H）、5.88（br、1H）、4.72（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.97（m、4H）、3.87（s、3H）、3.80（s、3H）、1.66（m、6H）
化合物番号２９３．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.53-7.43（m、3H）、7.26（m、2H）、7.05（m、1H）、6.50（d、Ｊ=2.1Ｈｚ、1H）、6.45（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=2.1Ｈｚ、1H）、5.94（br、1H）、4.72（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.94-3.78（m、14H）
化合物番号２９４．（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.50（m、2H）、7.43（d、1H、Ｊ=8.1Ｈｚ）、7.26（m、1H）、7.06（m、1H）、6.50（d、Ｊ=2.1Ｈｚ、1H）、6.45（dd、Ｊ1=8.1Ｈｚ、Ｊ2=2.1Ｈｚ、1H）、6.00（br、1H）、4.72（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.01（m、4H）、3.87（s、3H）、3.81（s、3H）、2.54（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、2.37（s、3H）
化合物番号２９５．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.45（m、3H）、6.99（m、2H）、6.79（m、2H）、6.02（brs、1H）、4.79（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.86（s、3H）、3.75（s、3H）、3.71（brt、Ｊ=6.8Ｈｚ、4H）、1.97（brt、Ｊ=6.8Ｈｚ、4H）
化合物番号２９６．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.44（m、3H）、6.97（m、2H）、6.79（m、2H）、5.99（brs、1H）、4.77（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.91（brs、4H）、3.87（s、3H）、3.75（s、3H）、1.65（brs、6H）
化合物番号２９７．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.48（m、3H）、7.06（brt、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.94（d、Ｊ=2.7Ｈｚ、1H）、6.80（m、2H）、6.05（brs、1H）、4.76（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.92（m、4H）、3.90（s、3H）、3.79（m、4H）、3.75（s、3H）
化合物番号２９８．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.46（m、3H）、7.06（brt、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.95（d、Ｊ=3.0Ｈｚ、1H）、6.80（m、2H）、6.02（brs、1H）、4.77（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.97（brt、Ｊ=5.8Ｈｚ、4H）、3.86（s、3H）、3.75（s、3H）、2.50（brt、Ｊ=5.8Ｈｚ、4H）、2.35（s、3H）
化合物番号２９９．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.49（d、Ｊ=3.9Ｈｚ、2H）、7.46（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.00（m、3H）、6.84（m、1H）、5.71（brs、1H）、4.75（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.86（s、3H）、3.69（brt、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）、1.97（brt、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）
化合物番号３００．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.45（m、3H）、6.99（m、3H）、6.85（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、5.64（brs、1H）、4.73（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.89（m、10H）、1.65（m、6H）、
化合物番号３０１．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.52（m、3H）、7.08（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.94（m、2H）、6.85（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、5.71（brs、1H）、4.72（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、2H）、3.91（m、4H）、3.89（s、3H）、3.86（s、3H）、3.78（m、4H）
化合物番号３０２．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.49（m、3H）、7.05（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.95（m、2H）、6.84（m、1H）、5.66（brs、1H）、4.73（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.96（brt、Ｊ=5.0Ｈｚ、4H）、3.89（s、3H）、3.86（s、3H）、2.49（brvt、Ｊ=5.0Ｈｚ、4H）、2.35（s、3H）
化合物番号３０３．（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.50（m、3H）、7.01（m、1H）、6.56（d、Ｊ=1.8Ｈｚ、2H）、6.39（brt、Ｊ=2.3Ｈｚ、1H）、5.82（brs、1H）、4.75（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.77（s、6H）、3.67（brt、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）、1.95（brt、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）
化合物番号３０４．（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.46（m、3H）、7.02（t、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.56（brd、Ｊ=2.4Ｈｚ、2H）、6.40（brt、Ｊ=1.8Ｈｚ、1H）、5.71（brs、1H）、4.73（dＪ=5.4Ｈｚ、2H）、3.88（m、4H）、3.78（s、6H）、1.62（s、6H）
化合物番号３０５.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.52（m、3H）、7.09（brt、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.55（brd、Ｊ=2.1Ｈｚ、2H）、6.40（brt、Ｊ=2.1Ｈｚ、1H）、5.75（brs、1H）、4.73（dＪ=5.4Ｈｚ、2H）、3.91（m、4H）、3.78（m、10H）
化合物番号３０６.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.50（m、3H）、7.06（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.56（d、Ｊ=2.4Ｈｚ、2H）、6.40（brt、Ｊ=2.1Ｈｚ、1H）、5.72（brs、1H）、4.73（dＪ=5.4Ｈｚ、2H）、3.94（brt、Ｊ=4.2Ｈｚ、4H）、3.78（s、6H）、2.48（brt、Ｊ=5.0Ｈｚ、4H）、2.34（s、3H）
化合物番号３０７．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.48（brd、Ｊ=3.9Ｈｚ、2H）、7.45（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.99（quartet、Ｊ=4.1Ｈｚ、1H）、6.92（s、1H）、6.86（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.76（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、5.95（s、2H）、5.70（brs、1H）、4.72（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.68（brt、Ｊ=6.6Ｈｚ、4H）、1.97（m、4H）
化合物番号３０８．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.48（m、3H）、7.03（m、1H）、6.85（m、3H）、5.95（s、2H）、5.64（brs、1H）、4.69（t、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（m、4H）、1.64（m、6H）
化合物番号３０９．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.51（m、3H）、7.07（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、6.89（s、1H）、6.85（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.78（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、5.96（s、2H）、5.69（brs、1H）、4.70（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（m、4H）、3.78（m、4H）
化合物番号３１０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.48（m、3H）、7.05（t、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.89（s、1H）、6.85（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.78（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、5.96（s、2H）、5.68（brs、1H）、4.70（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.95（brt、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、2.48（brt、Ｊ=4.8Ｈｚ、4H）、2.35（s、3H）
化合物番号３１１．（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.57（brt、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、7.48（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.02（t、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、6.66（s、2H）、6.11（brs、1H）、4.74（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.84（s、9H）、3.71（brt、Ｊ=6.2Ｈｚ、4H）、1.98（brt、Ｊ=6.9Ｈｚ、4H）
化合物番号３１２．（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.50（m、3H）、7.03（brt、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、6.65（s、2H）、5.71（brs、1H）、4.72（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.91（m、4H）、3.84（s、9H）、1.65（m、6H）
化合物番号３１３.（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.53（m、3H）、7.11（brt、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、6.63（s、2H）、5.74（brs、1H）、4.72（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.85（m、16H）
化合物番号３１４．[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.53（m、3H）、7.06（m、1H）、6.64（s、2H）、5.77（brs、1H）、4.72（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.97（brt、Ｊ=4.5Ｈｚ、4H）、3.85（s、9H）、2.50（brt、Ｊ=5.0Ｈｚ、4H）、2.36（s、3H）
化合物番号３１５．（2-ピロリジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.46（m、2H）、7.38（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.98（m、1H）、6.17（s、2H）、5.84（brs、1H）、4.81（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.85（s、6H）、3.83（s、3H）、3.74（brt、Ｊ=6.5Ｈｚ、4H）、1.98（m、4H）
化合物番号３１６．（2-ピペラジノ-1-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.41（m、3H）、6.98（m、1H）、6.16（s、2H）、5.86（brs、1H）、4.80（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.97（m、4H）、3.85（s、6H）、3.83（s、3H）、1.65（m、6H）
化合物番号３１７．（2-モルポリン-4-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.47（m、3H）、7.02（m、1H）、6.17（s、2H）、5.93（brs、1H）、4.79（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.99（m、4H）、3.86（m、13H）
化合物番号３１８．[2-（4-メチル-ピペラジン-1-イル）-キナゾルリノ-4-イル]-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.45（m、3H）、6.98（m、1H）、6.16（s、2H）、5.91（brs、1H）、4.80（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、4.01（brt、Ｊ=4.7Ｈｚ、4H）、3.83（s、6H）、3.79（s、3H）、2.52（brt、Ｊ=5.0Ｈｚ、4H）、2.04（s、3H）
化合物番号３１９.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-エトキシ-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.60（m、2H）、7.52（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.23（m、2H）、6.48（m、2H）、6.11（brs、1H）、4.78（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.51（quartet、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.81（s、3H）、1.47（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、3H）
化合物番号３２０．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-エトキシ-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.63（m、3H）、7.24（m、1H）、6.82（m、3H）、5.96（s、2H）、5.79（brs、1H）、4.75（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.50（quartet、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、1.46（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、3H）
化合物番号３２１．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.81（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.43（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、7.31（m、1H）、6.93（t、Ｊ=7.0Ｈｚ、2H）、4.95（d、Ｊ=5.8Ｈｚ、2H）、3.93（s、3H）、3、31（m、1H）、1.41（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号３２２．（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.97（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.82（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.41（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.03（m、2H）、6.89（m、1H）、4.96（d、Ｊ=5.8Ｈｚ、2H）、3.96（s、3H）、3.89（3、3H）、3.30（t、Ｊ=7.1Ｈｚ、1H）、1.79（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、6H）
化合物番号３２３．（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.21（d、Ｊ=6.3Ｈｚ、1H）、8.02（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.63（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.65（d、Ｊ=2.1Ｈｚ、2H）、6.36（d、Ｊ=2.0Ｈｚ、1H）、4.90（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.75（s、6H）、3.34（t、Ｊ=7.0Ｈｚ、1H）、1.38（d、Ｊ=6.7Ｈｚ、6H）
化合物番号３２４．（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.17（d、Ｊ=6.2Ｈｚ、1H）、7.97（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.62（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.34（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.12（s、1H）、7.05（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.82（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、4.90（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.86（s、6H）、3.33（t、Ｊ=7.1Ｈｚ、1H）、1.40（d、Ｊ=6.7Ｈｚ、6H）
化合物番号３２５．（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.22（d、Ｊ=6.2Ｈｚ、1H）、8.00（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.64（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.36（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、6.79（s、2H）、4.90（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.84（s、9H）、3.34（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、1.39（d、Ｊ=6.7Ｈｚ、6H）
化合物番号３２６．（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.06（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.86（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.70（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.43（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、7.01（s、1H）、6.80（m、2H）、4.93（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.75（s、3H）、3.36（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、1.40（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、6H）
化合物番号３２７.（2-イソプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.09（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.73（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.41（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、6.31（br、1H）、6.18（s、2H）、4.97（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.88（s、9H）、3.34（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、1.42（d、Ｊ=6.5Ｈｚ、6H）
化合物番号３２８.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.78（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.65（m、1H）、7.58（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.37-7.18（m、6H）、6.87（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、6.83（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.21（br、1H）、4.81（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、4.20（s、2H）、3.88（s、3H）
化合物番号３２９.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.78（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.67（dd、Ｊ1=6.7Ｈｚ、Ｊ2=0.9Ｈｚ、1H）、7.60（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.46（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、7.36-7.17（m、4H）、6.93（t、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.83（m、2H）、6.22（br、1H）、4.83（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、4.20（s、2H）、3.90（s、3H）、3.86（s、3H）
化合物番号３３０．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.89（t、Ｊ=9.0Ｈｚ、2H）、7.62（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.48（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、2H）、7.31（m、4H）、6.55（d、Ｊ=1.9Ｈｚ、2H）、6.37（s、1H）、4.81（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、4.22（s、2H）、3.73（s、6H）
化合物番号３３１.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.11（d、Ｊ=6.1Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.52（m、3H）、7.23（m、4H）、7.02（s、1H）、6.92（m、1H）、6.75（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、4.83（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、4.27（s、2H）、3.86（s、3H）、3.69（s、3H）
化合物番号３３２．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.03（d、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.61（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.50（d、Ｊ=6.8Ｈｚ、2H）、7.32（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.23（m、3H）、6.66（s、2H）、4.81（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、4.25（s、2H）、3.86（s、9H）
化合物番号３３３．（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.95（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.54（m、2H）、7.40-7.24（m、4H）、7.10（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、6.45（d、Ｊ=2.23Ｈｚ、1H）、6.35（m、1H）、4.79（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、4.28（s、2H）、3.86（s、3H）、3.81（s、3H）
化合物番号３３４.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲCDCl3、300ＭＨｚ）δ8.26（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、8.13（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.61（m、3H）、7.40（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.24（m、4H）、7.79（m、3H）、4.94（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.38（s、2H）、3.85（s、3H）、3.68（s、3H）
化合物番号３３５.（2-ベンジル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.12（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.63（m、4H）、7.35（m、4H）、6.17（s、2H）、4.96（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.40（s、2H）、3.85（s、9H）
化合物番号３３６.（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
化合物番号３３７.（2-フェニル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.76（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、7.69（m、2H）、7.54（m、3H）、7.41（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.28（s、1H）、6.19（s、2H）、5.00（d、2H、Ｊ=5.1Ｈｚ）、3.90（s、9H）
化合物番号３３８.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.70（m、3H）、7.48（d、Ｊ=6.6Ｈｚ、2H）、7.39（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.29（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.95（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、6.60（m、1H）、6.87（br、1H）、4.97（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.93（s、3H）
化合物番号３３９.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.78（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.67（m、2H）、7.42（m、2H）、7.27（m、2H）、6.87（d、Ｊ=2.0Ｈｚ、1H）、6.58（m、1H）、6.50（br、1H）、4.94（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、3.80（s、3H）
化合物番号３４０.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.77（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.41（m、4H）、6.90（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、2H）、6.59（m、1H）、6.50（br、1H）、4.89（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.82（s、3H）
化合物番号３４１.ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.99（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.78（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.65（m、2H）、7.41（t、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）、6.94（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、6.78（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、6.57（m、1H）、6.41（br、1H）、5.95（s、2H）、4.85（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）
化合物番号３４２.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.02（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.71（m、3H）、7.52（d、Ｊ=2.3Ｈｚ、1H）、7.39（m、1H）、7.07（t、Ｊ=4.9Ｈｚ、2H）、6.90（m、1H）、6.67（br、1H）、6.60（m、1H）、4.49（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）
化合物番号３４３.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.02（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.84（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.45（d、Ｊ=3.1Ｈｚ、1H）、7.38（m、1H）、6.65（m、2H）、6.64（br、1H）、6.57（m、1H）、6.40（t、Ｊ=2.1Ｈｚ、1H）、4.90（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.77（s、6H）
化合物番号３４４.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.00（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.79（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.66（t、Ｊ=2.3Ｈｚ、2H）、7.47（d、Ｊ=3.2Ｈｚ、1H）、7.36（m、1H）、7.09（s、1H）、7.01（m、1H）、6.86（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、6.59（m、1H）、6.46（br、1H）、4.99（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.85（s、3H）
化合物番号３４５.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.86（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.65（t、Ｊ=6.2Ｈｚ、2H）、7.54（d、Ｊ=3.1Ｈｚ、1H）、7.34（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.80（br、1H）、6.77（s、2H）、6.60（m、1H）、4.99（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.87（s、9H）
化合物番号３４６.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.69（m、3H）、7.51（d、Ｊ=4.6Ｈｚ、1H）、7.38（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、6.60（m、1H）、6.48（m、3H）、4.88（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.81（s、3H）
化合物番号３４７.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.70（m、3H）、7.50（d、Ｊ=2.9Ｈｚ、1H）、7.41（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.10（d、Ｊ=2.8Ｈｚ、1H）、6.84（m、2H）、6.58（m、1H）、4.94（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.74（s、3H）
化合物番号３４８.（2-フラノ-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.67（m、4H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.60（m、1H）、6.21（br、1H）、6.17（s、2H）、4.96（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.87（s、9H）
化合物番号３４９.（2-メトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.21（d、Ｊ=3.3Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.52（m、2H）、7.37（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、7.29（d、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.19（t、Ｊ=4.2Ｈｚ、1H）、6.95（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、6.49（br、1H）、4.98（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.95（s、3H）
化合物番号３５０.（3-メトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.17（d、Ｊ=3.2Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.47（m、1H）、7.37（m、1H）、7.28（m、1H）、7.16（m、1H）、7.06（d、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、6.84（m、1H）、6.30（br、1H）、4.94（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.79（s、3H）
化合物番号３５１.（4-メトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.17（d、Ｊ=3.1Ｈｚ、1H）、7.90（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.70（m、2H）、7.46（m、3H）、7.36（m、1H）、7.17（t、Ｊ=4.3Ｈｚ、1H）、6.91（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、2H）、6.23（br、1H）、4.90（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.82（s、3H）
化合物番号３５２．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.10（d、Ｊ=3.1Ｈｚ、1H）、7.88（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.46（t、Ｊ=2.5Ｈｚ、1H）、7.38（m、1H）、7.17（m、1H）、6.96（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、6.80（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、6.11（br、1H）、5.96（s、2H）、4.87（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）
化合物番号３５３.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.21（d、Ｊ=3.2Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.49（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、1H）、7.36（m、1H）、7.17（m、2H）、7.04（m、1H）、6.90（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.45（br、1H）、5.00（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.98（s、3H）、3.90（s、3H）
化合物番号３５４.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.20（d、Ｊ=3.3Ｈｚ、1H）、7.92（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.76（d、Ｊ=10.9Ｈｚ、1H）、7.68（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、1H）、7.48（d、Ｊ=4.9Ｈｚ、1H）、7.36（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.16（m、1H）、6.66（s、2H）、6.41（s、1H）、4.90（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.78（s、3H）
化合物番号３５５.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.19（d、Ｊ=3.0Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.67（m、2H）、7.49（t、Ｊ=2.5Ｈｚ、1H）、7.35（m、1H）、7.17（m、1H）、7.09（m、1H）、7.01（m、1H）、6.85（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.38（br、1H）、4.89（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.84（s、3H）
化合物番号３５６.（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.19（d、Ｊ=3.1Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.79（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.68（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.48（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、1H）、7.36（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.17（t、Ｊ=4.3Ｈｚ、1H）、6.75（s、2H）、6.43（br、1H）、4.88（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.85（s、9H）
化合物番号３５７.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.23（d、Ｊ=3.0Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.65（m、2H）、7.48（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、7.38（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.19（m、1H）、6.48（m、3H）、4.90（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.93（s、3H）、3.80（s、3H）
化合物番号３５８.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.22（d、Ｊ=3.1Ｈｚ、1H）、7.91（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.49（t、Ｊ=3.5Ｈｚ、1H）、7.37（m、1H）、7.18（m、2H）、6.81（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、2H）、6.52（br、1H）、4.95（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.90（s、3H）、3.74（s、3H）
化合物番号３５９.（2-チオフェニル-2-イル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.28（d、Ｊ=3.2Ｈｚ、1H）、7.93（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.65（m、2H）、7.49（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、1H）、7.35（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.19（t、Ｊ=4.3Ｈｚ、1H）、6.20（br、1H）、6.18（s、2H）、5.00（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.88（s、9H）
化合物番号３６０.（2-メトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.90（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.68-7.55（m、4H）、7.38-7.20（m、6H）、6.85（m、2H）、6.24（br、1H）、5.41（s、1H）、4.84（d、Ｊ=6.0Ｈｚ、2H）、3.87（s、3H）、3.50（s、3H）
化合物番号３６１.（3-メトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.95（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.75（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.64（m、3H）、7.28（m、5H）、6.94（s、2H）、6.83（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.59（br、1H）、5.42（s、1H）、4.83（d、Ｊ=4.9Ｈｚ、2H）、3.76（s、3H）、3.49（s、3H）
化合物番号３６２.（4-メトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.93（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.70-7.57（m、4H）、7.39-7.22（m、6H）、6.81（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、5.89（br、1H）、5.42（s、1H）、4.76（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.79（s、3H）、3.50（s、3H）
化合物番号３６３．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.95（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.81（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.64（m、2H）、7.35（m、5H）、6.83（m、2H）、6.70（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、5.93（s、2H）、5.46（s、1H）、4.76（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.51（s、3H）
化合物番号３６４.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.00（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.69（m、3H）、7.32（m、5H）、6.89（m、3H）、5.50（s、1H）、4.90（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、3.93（s、3H）、3.88（s、3H）、3.51（s、3H）
化合物番号３６５.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.95（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.77（d、1H、Ｊ=8.1Ｈｚ）、7.65（m、3H）、7.31（m、5H）、6.60（br、1H）、6.55（s、2H）、6.39（d、Ｊ=2.0Ｈｚ、1H）、5.44（s、1H）、4.81（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.75（s、6H）、3.49（s、3H）
化合物番号３６６.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.94（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.78（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.68（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、7.58（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.33（m、5H）、6.96（s、1H）、6.91（t、Ｊ=4.1Ｈｚ、1H）、5.45（s、1H）、4.80（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.80（s、3H）、3.50（s、3H）
化合物番号３６７．[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.95（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.83（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.63（m、3H）、7.30（m、5H）、6.75（br、1H）、6.64（s、2H）、5.45（s、1H）、4.80（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、3.78（s、9H）、3.48（s、3H）
化合物番号３６８.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.97（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.67（m、4H）、7.33（m、5H）、7.18（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、6.48（br、1H）、6.45（s、1H）、6.35（m、1H）、5.50（s、1H）、4.79（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、8.85（s、3H）、3.79（s、3H）、3.52（s、3H）
化合物番号３６９.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.96（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.66（m、4H）、7.34（m、5H）、6.97（s、1H）、6.80（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、1H）、6.54（br、1H）、5.47（s、1H）、4.86（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、2H）、3.86（s、3H）、3.72（s、3H）、3.50（s、3H）
化合物番号３７０．[2-（メトキシ-フェニル-メチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.89（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.75（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=1.2Ｈｚ、2H）、7.63（td、Ｊ1=6.9Ｈｚ、Ｊ2=1.2Ｈｚ、1H）、7.51（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.35-7.21（m、4H）、6.16（s、2H）、5.98（br、1H）、5.43（s、1H）、4.87（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.82（s、3H）、3.80（s、6H）、3.52（s、3H）
化合物番号３７１.（2-メトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、1H）、7.64（m、2H）、7.56（d、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、7.30（m、6H）、6.90（t、Ｊ=7.9Ｈｚ、2H）、6.55（br、1H）、4.90（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.40（d、Ｊ=7.0Ｈｚ、1H）、3.92（s、3H）、1.79（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、3H）
化合物番号３７２.（3-メトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、1H）、7.74（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.63（m、1H）、7.51（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.25（m、5H）、6.97（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、2H）、6.86（d、Ｊ=2.0Ｈｚ、1H）、4.88（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.36（m、1H）、3.77（s、3H）、1.75（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、3H）
化合物番号３７３.（4-メトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.84（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.73（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.62（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.53（d、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、7.27（m、6H）、6.85（d、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、6.38（br、1H）、4.81（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、4.40（m、1H）、3.81（s、3H）、1.78（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、3H）
化合物番号３７４．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.75（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.63（m、1H）、5.52（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、7.28（m、4H）、6.85（t、Ｊ=6.7Ｈｚ、2H）、6.73（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、6.49（br、1H）、5.94（s、2H）、4.78（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.40（m、1H）、1.78（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、3H）
化合物番号３７５.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.65（m、2H）、7.55（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、7.28（m、5H）、6.91（m、3H）、6.54（br、1H）、4.91（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.41（m、1H）、3.94（s、3H）、3.89（s、3H）、1.78（d、Ｊ=7.4Ｈｚ、3H）
化合物番号３７６.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.84（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.74（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.63（m、1H）、7.52（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）、7.24（m、4H）、6.56（s、2H）、6.41（s、1H）、4.48（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、4.38（m、1H）、3.75（s、6H）、1.78（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、3H）
化合物番号３７７.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.75（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.62（d、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、7.53（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、7.25（m、5H）、6.94（d、Ｊ=5.6Ｈｚ、2H）、6.82（d、Ｊ=8.6Ｈｚ、1H）、6.32（br、1H）、4.84（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.38（m、1H）、3.89（s、3H）、3.79（s、3H）、1.78（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、3H）
化合物番号３７８．[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.82（t、Ｊ=9.2Ｈｚ、2H）、7.54（m、2H）、7.27（m、5H）、6.65（s、2H）、4.86（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.40（m、1H）、3.79（s、9H）、1.78（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、3H）
化合物番号３７９.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.85（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.60（m、4H）、7.32（m、3H）、7.21（t、Ｊ=6.9Ｈｚ、2H）、6.48（d、Ｊ=2.0Ｈｚ、1H）、6.39（br、1H）、6.36（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、4.48（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、4.40（m、1H）、3.88（s、3H）、3.82（s、3H）、1、80（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、3H）
化合物番号３８０.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.83（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.63（m、2H）、7.56（d、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、7.35（m、1H）、7.28（m、2H）、7.19（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、6.98（d、Ｊ=2.8Ｈｚ、1H）、6.82（m、2H）、6.28（br、1H）、4.88（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、4.38（m、2H）、3.88（s、3H）、3.79（s、3H）、1.79（d、Ｊ=7.1Ｈｚ、3H）
化合物番号３８１．[2-（1-フェニル-エチル）-キナゾルリノ-4-イル]-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.76（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.64-7.50（ｍ、4H）、7.31-7.24（ｍ、3H）、7.16（ｔ、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.17（s、2H）、6.03（br、1H）、5.02-4.83（ｍ、2H）、4.31（q、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、3.83（s、9H）、1.80（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、3H）
化合物番号３８２.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.75（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.62（m、2H）、7.35（m、3H）、6.93（m、2H）、6.32（br、1H）、4.81（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.98（s、3H）、2.19（m、1H）、1.25（m、2H）、1.01（m、2H）
化合物番号３８３.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3-メトキシ-ベンジル）-アミン1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.77-7.61（m、3H）、7.35-7.24（m、2H）、6.94（m、2H）、6.84（dd、Ｊ1=8.4Ｈｚ、Ｊ2=2.7Ｈｚ、1H）、5.93（br、1H）、4.78（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.79（s、3H）、2.17（m、1H）、1.17（m、2H）、0.95（m、2H）
化合物番号３８４.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（4-メトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.78（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.70（m、2H）、7.35（m、3H）、6.90（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、5.98（br、1H）、4.74（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.82（s、3H）、2.20（m、1H）、1.21（m、2H）、1.01（m、2H）
化合物番号３８５．ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.76（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、7.66（m、2H）、7.43（m、1H）、6.84（m、3H）、5.96（s、2H）、4.71（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、2.19（m、1H）、1.20（m、2H）、1.01（m、2H）
化合物番号３８６.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.74（d、Ｊ=7.9Ｈｚ、1H）、7.64（m、2H）、7.32（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、6.99（m、2H）、6.89（m、1H）、6.32（br、1H）、4.83（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.94（s、3H）、3.89（s、3H）、2.18（m、1H）、1.22（m、2H）、1.01（m、2H）
化合物番号３８７.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.76（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.66（m、2H）、7.35（m、1H）、6.54（s、2H）、6.39（s、1H）、6.23（br、1H）、4.74（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.79（s、6H）、2.18（m、1H）、1.19（m、2H）、0.99（m、2H）
化合物番号３８８.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.76（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.67（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、7.31（t、Ｊ=3.8Ｈｚ、1H）、6.94（d、Ｊ=5.0Ｈｚ、2H）、6.84（t、Ｊ=4.3Ｈｚ、1H）、6.07（br、1H）、4.74（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.87（s、3H）、2.20（m、1H）、1.22（m、2H）、1.00（m、2H）
化合物番号３８９.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.77-7.64（m、3H）、7.33（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.61（s、1H）、6.00（br、1H）、4.72（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.84（s、9H）、2.19（m、1H）、1.19（m、2H）、0.98（m、2H）
化合物番号３９０.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.73（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.62（m、2H）、7.32（d、Ｊ=9.3Ｈｚ、2H）、6.48（m、2H）、6.14（br、1H）、4.73（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.81（s、3H）、2.19（m、1H）、1.25（m、2H）、1.01（m、2H）
化合物番号３９１.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.74（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.63（m、2H）、7.33（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.98（d、Ｊ=2.1Ｈｚ、1H）、6.81（m、2H）、6.25（br、1H）、3.88（s、3H）、3.78（s、3H）、2.18（m、1H）、1.25（m、2H）、1.01（m、2H）
化合物番号３９２.（2-シクロプロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.73（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.64（m、1H）、7.53（d、Ｊ=6.2Ｈｚ、1H）、7.29（m、1H）、2.17（s、2H）、6.06（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.87（s、6H）、3.84（s、3H）、2.18（m、1H）、1.30（m、2H）、1.00（m、2H）
化合物番号３９３.（2-メトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.78（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.44（d、Ｊ=7.3Ｈｚ、1H）、7.38（d、Ｊ=7.0Ｈｚ、1H）、7.34（m、1H）、6.95（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、6.24（br、1H）、4.91（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.93（s、3H）、2.87（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、1.93（m、2H）、1.04（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、3H）
化合物番号３９４.（3-メトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.35（m、2H）、6.99（m、2H）、6.85（m、1H）、5.83（brs、1H）、4.86（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.80（s、3H）、2.86（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、1.90（sixtet、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、1.02（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、3H）
化合物番号３９５.（4-メトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.79（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.65（m、2H）、7.38（m、3H）、6.88（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、2H）、5.81（brs、1H）、4.80（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.81（s、3H）、2.86（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、1.91（sixtet、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、1.03（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、3H）
化合物番号３９６.ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、7.68（m、2H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.89（m、2H）、6.78（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、1H）、5.95（s、2H）、5.80（brs、1H）、4.78（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、2.86（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、1.91（sixtet、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、1.03（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、3H）
化合物番号３９７.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.76（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.64（m、2H）、7.37（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、7.03（d、Ｊ=4.8Ｈｚ、2H）、6.88（t、Ｊ=4.8Ｈｚ、1H）、6.17（brs、1H）、4.90（d、Ｊ=5.7Ｈｚ、2H）、3.94（s、3H）、3.89（s、3H）、2.86（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、1.91（sixtet、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、1.03（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、3H）
化合物番号３９８.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.70（m、2H）、7.38（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.57（d、Ｊ=2.1Ｈｚ、2H）、6.41（m、1H）、5.83（brs、1H）、4.82（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.78（s、6H）、2.86（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、1.91（sixtet、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、1.03（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、3H）
化合物番号３９９.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.80（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.37（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.97（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、2H）、6.85（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、5.81（brs、1H）、4.81（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.86（s、3H）、2.86（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、1.91（sixtet、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、1.03（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、3H）
化合物番号４００.（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.81（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、3H）、7.71（m、2H）、4.40（m、1H）、6.68（s、2H）、6.07（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.86（s、9H）、2.88（t、Ｊ=7.7Ｈｚ、2H）、1.94（m、2H）、1.03（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）
化合物番号４０１.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.78（d、Ｊ=8.5Ｈｚ、1H）、7.64（m、2H）、7.36（m、2H）、7.47（m、2H）、6.14（br、1H）、4.82（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.90（s、3H）、3.82（s、3H）、2.87（t、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、1.96（m、2H）、1.05（t、Ｊ=7.3Ｈｚ、2H）
化合物番号４０２.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.78（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.66（m、2H）、7.37（m、1H）、7.05（s、1H）、6.82（m、2H）、6.29（br、1H）、4.87（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.76（s、3H）、2.86（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、2H）、1.95（m、2H）、1.05（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）
化合物番号４０３.（2-プロピル-キナゾルリノ-4-イル）-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ7.76（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.60（m、2H）、7.35（m、1H）、6.18（s、2H）、5.98（br、1H）、4.88（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.87（s、6H）、3.85（3、3H）、2.88（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、1.98（m、2H）、1.07（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）
化合物番号４０４.（2-メトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.74（s、1H）、7.88（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.70（m、2H）、7.47（m、2H）、7.32（m、1H）、6.97（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、6.25（br、1H）、4.88（d、Ｊ=5.5Ｈｚ、2H）、3.93（s、3H）
化合物番号４０５.（3-メトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.73（s、1H）、7.86（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.73（t、Ｊ=9.0Ｈｚ、2H）、7.47（m、1H）、7.31（m、1H）、6.99（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、6.87（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、6.01（br、1H）、4.87（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.82（s、3H）
化合物番号４０６.（4-メトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.71（s、1H）、7.85（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.71（m、2H）、7.45（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.34（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、2H）、6.90（d、Ｊ=8.7Ｈｚ、1H）、5.88（brs、1H）、4.80（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.82（s、3H）
化合物番号４０７.ベンゾ[1、3]ジオキソール-5-イルメチル-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.72（s、1H）、7.88（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.40（m、2H）、7.48（d、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.90（m、2H）、6.81（d、Ｊ=7.4Ｈｚ、1H）、5.98（s、2H）、5.96（br、1H）、4.78（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）
化合物番号４０８.（2、3-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.70（s、1H）、7.73（m、3H）、7.43（m、1H）、7.04（m、2H）、6.93（m、1H）、6.32（br、1H）、4.89（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.95（s、3H）、3.90（s、3H）
化合物番号４０９.（3、5-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.71（s、1H）、7.87（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.73（m、2H）、7.47（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.40（d、Ｊ=2.4Ｈｚ、2H）、6.41（t、Ｊ=2.1Ｈｚ、1H）、5.93（brs、1H）、4.81（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.79（s、6H）
化合物番号４１０.（3、4-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.73（s、1H）、7.87（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、7.75（t、Ｊ=7.4Ｈｚ、2H）、7.47（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、6.97（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、6.86（d、Ｊ=8.0Ｈｚ、1H）、6.08（br、1H）、4.81（d、Ｊ=5.2Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.87（s、3H）
化合物番号４１１．キナゾルリノ-4-イル-（3、4、5-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.73（s、1H）、7.84（m、1H）、7.78（m、1H）、7.50（m、1H）、6.63（d、Ｊ=7.8Ｈｚ、2H）、6.23（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.3Ｈｚ、2H）、3.85（s、9H）
化合物番号４１２.（2、4-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.70（s、1H）、7.83（d、Ｊ=8.3Ｈｚ、1H）、7.72（m、2H）、7.44（t、Ｊ=7.6Ｈｚ、1H）、7.32（d、Ｊ=8.2Ｈｚ、1H）、6.48（m、2H）、6.26（br、1H）、4.80（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.89（s、3H）、3.82（s、3H）
化合物番号４１３.（2、5-ジメトキシ-ベンジル）-キナゾルリノ-4-イル-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.69（s、1H）、7.84（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.69（m、2H）、7.44（t、Ｊ=7.2Ｈｚ、1H）、6.99（d、Ｊ=3.0Ｈｚ、1H）、6.83（m、2H）、6.29（brs、1H）、4.85（d、Ｊ=5.4Ｈｚ、2H）、3.88（s、3H）、3.76（s、3H）
化合物番号４１４．キナゾルリノ-4-イル-（2、4、6-トリメトキシ-ベンジル）-アミン
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.72（s、1H）、7.81（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.69（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、7.60（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.40（t、Ｊ=7.5Ｈｚ、1H）、6.19（s、2H）、6.03（brs、1H）、4.83（d、Ｊ=5.1Ｈｚ、2H）、3.86（s、6H）、3.84（s、3H）
化合物番号４１５.4-ベンジルオキシ-2-イソプロピル-キナゾルリノ
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.16（d、Ｊ=8.1Ｈｚ、1H）、7.87（s、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.77（m、1H）、7.54（d、Ｊ=7.5Ｈｚ、2H）、7.49-7.34（m、4H）、5.66（s、2H）、3.22（m、1H）、1.40（d、Ｊ=6.9Ｈｚ、6H）
化合物番号４１６.4-ベンジルスルファニル-2-イソプロピル-キナゾルリノ
1HNＭＲ（CDCl3、300ＭＨｚ）δ8.01（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.89（d、Ｊ=8.4Ｈｚ、1H）、7.78（m、1H）、7.48（m、3H）、7.35-7.23（m、3H）、4.67（s、2H）、3.29（m、1H）、1.43（d、Ｊ=6.9ＭＨｚ、6H）
【００８６】
一方、本発明による前記化学式１で表示される化合物は目的によって多くの形態で製剤化が可能である。次は本発明による前記化学式１で表示される化合物を活性成分として含有させたいくつかの製剤化方法を例示したことで本発明がここに限定されるのではない。
【００８７】
製造例１：精製の製造
本発明の化合物を利用して次のような造成で経口投与用精製を湿式料粒法及び乾式料粒法を利用して製造した。
【００８８】
[造成]
有効化合物２００mg、硬質無水珪酸１０mg、ステアリン酸塩マグネシウム２mg、微細結晶セルロース５０mg、澱粉グリコール酸ナトリウム２５mg、とうもろこし澱粉１１３mg、無水エタノール適量。
【００８９】
製造例２：軟膏剤の製造
本発明の化合物を利用して次のような造成で軟膏剤を製造した。
【００９０】
[造成]
有効化合物５g、セチルパルミテート２0g、セタノール４０g、ステアリルアルコル４０g、ミリスタンイソプロピル８０g、モノステアリン酸ソルビタン２０g、ポリソルベート６0g、パラオキシ安息香酸プロピル１g、パラオキシ安息香酸メチル１g、リン酸及び錠剤水適量。
【００９１】
製造例３：注射剤の製造
本発明の化合物を利用して次のような造成で注射剤を製造した。
【００９２】
[造成]
有効化合物１００mg、マンニトール１８０mg、リン酸一水素ナトリウム２５mg、注射用水２９７４mg。
【００９３】
実験例１．葡萄糖吸収度分析
筋肉細胞であるＣ２Ｃ１２細胞を１０％子牛血清（bovine calf serum）が入っているDMEM（Dulbecco's modified Eagle's medium）培地で細胞を養した。細胞の密度が約８５〜９０％ほどになれば１％子牛血清培養液で切り替えた後６日間細胞分化を誘導させた。
【００９４】
完全に分化された細胞を５mMの葡萄糖が含まれたクレブスリンガ緩衝液（Krebs-Ringer buffer、KRB）で３時間培養した後、候補物質を１0μM濃度になるように添加して３０分間放置して置いて後０.２μＣi２-デオキシグルコースを添加して２０分間放置して置いた。
【００９５】
KRB緩衝液を取り除いた後、冷たいPBSで三回細胞を洗滌した後、０.５ＮＮaＯＨを使って細胞を溶解させて放射線計測器を利用して係数率（ｃｐｍ）を測定した。
【００９６】
下記の表２−１〜表２−３から確認されるところのように、Ｃ２Ｃ１２細胞に本発明による化学式１で表示される化合物を処理した場合対照群に比べて葡萄糖の吸収が最大２.８倍まで増加することを確認した。
[表２−１]
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[表２−２]
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[表２−３]
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【００９７】
実験例２.ウェスタンブロット（Western blot）を利用したAMPK酵素の活性測定
Ｃ２Ｃ１２細胞培養及び分化は前記実験例１と等しい条件で遂行して候補物質の処理条件も等しく行った。（５０分間１０μM処理）。この後培養液を取り除いて細胞をPBS溶液で二回洗滌した後lysis緩衝液（５０mMトリスＨＣl、pＨ７.４、１％NP-４０、０.２５％デオキシコール酸ナトリウム、１５０mMＮaＣl、１mMEDTA、１mMPMSF、１mMナトリウムオルソバナデイト（sodium o-vanadate）、１mMＮaF、１μg／ｍｌアプロティニン（apronitin）、１μg/ｍｌロイペブティン（leu-peptin）、１μg/ｍｌペブスタティン（pepstatin））を使って蛋白質抽出物を得た。
【００９８】
AMPKの活性度はAMPKの基質であるアセチルCOAカルボキシラーゼのセリン７９残基のリン酸化程度とAMPK活性化時必須に連れされるアルファサーブユニットのトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（Western blot）分析を通じて間接的に測定した。蛋白質の決まった定量を確認するためにERK（extracellular signal regulated protein kinase）の量をウェスタンブロットで確認した。
【００９９】
下記の表３−１〜表３−２はウェスタンブロット（Western blot）で確認した結果を現わしたことで、トレオニン１７２残基のリン酸化程度が３倍以上増加した結果に対しては“strong”で表記したし、トレオニン１７２残基のリン酸化程度が１ないし３倍増加した結果に対しては“mild”で表記したし、トレオニン１７２残基のリン酸化程度が１倍未満増加した結果に対しては“weak”で表記した。
[表３−１]
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[表３−２]
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【０１００】
前記表３−１〜表３−２と添付図面1と図２aないし図２gから確認できるように、本発明による前記化学式１で表示される化合物を筋肉細胞で処理すればAMPK酵素の活性が増加することを確認した。
【０１０１】
実験例３．モデル動物であるdb/dbマウスで糖尿／肥満予防及び治療効果。
８〜９週になったdb／db系統の雄マウス（C５７BL／Ks）を実験に使った。０．５％カルボキシメチルセルロース（CMC）溶液の陰性対照群、０．５％カルボキシメチルセルロース（CMC）に溶かした陽性対照群（Rosiglitazone）及び試験薬物は毎日午後に経口あるいは腹腔投与して、血糖測定はしっぽ静脈を切開して３〜４日間隔で午後に日程時間に投与直前に血糖測定器で測定した。動物の体重と飼料量は毎日薬物投与直前に測定した。
【０１０２】
１０日間投与及び血糖測定と体重測定が終わった後、血液を採取して血清を分離して肝機能、身の心臓機能及び脂質検査のためのBiochemicalparameterなどを測定する。
【０１０３】
図３a及び３b、図４a及び４b、図５a、５b及び５c、そして図６a、６b及び６cに示したように、本発明による前記化学式１で表示される化合物を腹腔又は経口投与を通じて実験群と対照群の血糖と体重を測定して分析した結果、対照群に比べて実験群が血糖及び体重が減少するので糖尿及び肥満の予防及び治療に効果があることを観察した。
【０１０４】
実験例４．モデル動物であるob／obマウスで糖尿／肥満予防及び治療効果。
実験例４−１
陰性６週齢のob／obマウスをHarlanから受けて飼料と水を自由に取るようにしてSK内の動物室で一週間順化させた。以後体重を測定して（０day）各グループの平均重さが一定になるように動物を分類した。実験群は対照群（Control）、養成対照群（sibutramine）、各薬物群で分けたし、投与用量は陽性対照群１５mg／kg、各薬物群は２００mg／kg／１０ｍｌの薬物を製造してインシュリン注射器を利用して腹腔投与した。また、投与は午後５時に毎日１回ずつ４週間投与した。対照群は０．５％カルボキシメキルセルロース（CMC）のみをkg／１０ｍｌ投与した。
【０１０５】
４週間投与しながら体重を測定したし、対照群グループの体重と薬物投与群グループの体重差（g）と、最初薬物投与した日（０day）の体重から増加する体重の％を計算して薬物が現わす体重増加抑制を対照群グループと比べることで薬効を評価した。また、飼料攝取量を測定して飼料攝取抑制効果を観察した。
【０１０６】
実験例４−２
実験例１で効果を見せた薬物に対して経口投与を通じる効果試験を実施した。実験群分配、投与用量及び投与期間などは実験例３−１と等しくて、ただ投与方法だ強制経口投与を実施した。図７a及び７b、図８a及び８b、そして図９で分かるように、本発明による前記化学式１で表示される化合物を腹腔又は経口投与を通じて実験群と対照群の血糖又は体重を測定して分析した結果、対照群に比べて実験群が血糖及び体重が減少したことで糖尿及び肥満の予防及び治療に効果があることを観察した。
【発明の効果】
【０１０７】
前述したように、本発明による血糖低下と体重減少効果が卓越な多くの化合物は糖尿病及び肥満治療剤で有効に使うことができる。
【図面の簡単な説明】
【０１０８】
【図１】本発明による化合物をセリン７９残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（weＳteＲＮblＯt）分析した結果。
【図２ａ】本発明による化合物をセリン７9残基とトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（western blot）分析した結果。
【図２ｂ】本発明による化合物をセリン７9残基とトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（western blot）分析した結果。
【図２ｃ】本発明による化合物をセリン７9残基とトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（western blot）分析した結果。
【図２ｄ】本発明による化合物をセリン７9残基とトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（western blot）分析した結果。
【図２ｅ】本発明による化合物をセリン７9残基とトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（western blot）分析した結果。
【図２ｆ】本発明による化合物をセリン７9残基とトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（western blot）分析した結果。
【図２ｇ】本発明による化合物をセリン７9残基とトレオニン１７２残基のリン酸化程度をウェスタンブロット（western blot）分析した結果。
【図３ａ】本発明による化合物をdb／dbマウスに腹腔投与するによる血糖変化を示したグラフ。
【図３ｂ】本発明による化合物をdb／dbマウスに腹腔投与するによる血糖変化を示したグラフ。
【図４ａ】本発明による化合物をdb／dbマウスに腹腔投与するによる体重変化を示したグラフ。
【図４ｂ】本発明による化合物をdb／dbマウスに腹腔投与するによる体重変化を示したグラフ。
【図５ａ】本発明による化合物をdb／dbマウスに経口投与するによる血糖変化を示したグラフ。
【図５ｂ】本発明による化合物をdb／dbマウスに経口投与するによる血糖変化を示したグラフ。
【図５ｃ】本発明による化合物をdb／dbマウスに経口投与するによる血糖変化を示したグラフ。
【図６ａ】本発明による化合物をdb／dbマウスに経口投与するによる体重変化を示したグラフ。
【図６ｂ】本発明による化合物をdb／dbマウスに経口投与するによる体重変化を示したグラフ。
【図６ｃ】本発明による化合物をdb／dbマウスに経口投与するによる体重変化を示したグラフ。
【図７ａ】本発明による化合物をob／obマウスに腹腔投与することによる体重変化を示したグラフ。
【図７ｂ】本発明による化合物をob／obマウスに腹腔投与することによる体重変化を示したグラフ。
【図８ａ】本発明による化合物をob／obマウスに腹腔投与するによる血糖変化を示したグラフ。
【図８ｂ】本発明による化合物をob／obマウスに腹腔投与するによる血糖変化を示したグラフ。
【図９】本発明による化合物をob／obマウスに経口投与するによる体重変化を示したグラフ。
【図１】
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【図２ａ】
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【図２ｂ】
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【図２ｃ】
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【図２ｄ】
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【図２ｅ】
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【図２ｆ】
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【図２ｇ】
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【図３ａ】
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【図３ｂ】
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【図４ａ】
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【図４ｂ】
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【図５ａ】
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【図５ｂ】
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【図５ｃ】
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【図６ａ】
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【図６ｂ】
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【図６ｃ】
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【図７ａ】
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【図７ｂ】
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【図８ａ】
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【図８ｂ】
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【図９】
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【国際調査報告】
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