(57)【要約】  本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
2008502674.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008502674.tif 000336
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化２】
2008502674.tif 000337
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
ｎは、１〜６の整数であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｗ’は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環を示し、ただしＷ’は、式：
【化３】
2008502674.tif 000338
（Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ9、Ｚ10、Ｚ11、Ｚ12、Ｚ13、Ｚ14、Ｚ15、Ｚ16およびＺ17は、１〜５個のＧq基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1、Ｂ2およびＢ3は、１個のＧq基によってさらに置換できる、Ｃ、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝Ｎ、Ｓ、ＯまたはＮからそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
の群から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環であるという条件であり；
ただし：
ＸがＮＲ15、Ｏ、Ｓまたは場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択され、ｎが１であり、Ｗが場合により置換された２−ピリジニルであり、そしてＲ15が水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールまたはアリールから独立して選択されるとき、Ｗ’は場合により置換されたアリールであるはずがなく；
ＸがＯであり、ｎが１であり、そしてＷ’が場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであるとき、Ｗは場合により置換された３−ピリダジニルまたは４−ピリミジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2であり、ｎが１であり、そしてＷ’がアリールであるとき、Ｗは、２−フェニルオキサゾール−４−イル、４−フェニルオキサゾール−２−イル、４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−オキサゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イルまたはベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルであるはずがなく；
ＸがＯであり、ｎが１であり、そしてＷが場合により置換されたピリジニルであるとき、Ｗ’が場合により置換された２−ピリジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2であり、ｎが２であり、そしてＷ’がアリールであるとき、Ｗが４−イミダゾリルであるはずがない；
という条件である）
の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２】
式ＩＩ
【化４】
2008502674.tif 000339
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化５】
2008502674.tif 000340
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｗ’は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環を示し、ただしＷ’は、式：
【化６】
2008502674.tif 000341
（Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ9、Ｚ10、Ｚ11、Ｚ12、Ｚ13、Ｚ14、Ｚ15、Ｚ16およびＺ17は、１〜５個のＧq基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1、Ｂ2およびＢ3は、１個のＧq基によってさらに置換できる、Ｃ、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝Ｎ、Ｓ、ＯまたはＮからそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
の群から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環であるという条件であり；
ただし：
ＸがＮＲ15、Ｏ、Ｓまたは場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択され、Ｗが場合により置換された２−ピリジニルであり、そしてＲ15が水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールまたはアリールから独立して選択されるとき、Ｗ’は場合により置換されたアリールであるはずがなく；
ＸがＯであり、そしてＷ’が場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであるとき、Ｗは場合により置換された３−ピリダジニルまたは４−ピリミジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2であり、そしてＷ’がアリールであるとき、Ｗは、２−フェニルオキサゾール−４−イル、４−フェニルオキサゾール−２−イル、４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−オキサゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イルまたはベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルであるはずがなく；
ＸがＯであり、そしてＷが場合により置換されたピリジニルであるとき、Ｗ’が場合により置換された２−ピリジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2ＣＨ2であり、そしてＷ’がアリールであるとき、Ｗが４−イミダゾリルであるはずがない；
という条件である）
を有する請求項１に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項３】
式ＩＩ−Ａ
【化７】
2008502674.tif 000342
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化８】
2008502674.tif 000343
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｚ9、Ｚ10、Ｚ11、Ｚ12、Ｚ13、Ｚ14、Ｚ15、Ｚ16およびＺ17は、１〜５個のＧq基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項２に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項４】
式ＩＩ−Ａ１
【化９】
2008502674.tif 000344
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化１０】
2008502674.tif 000345
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1およびＢ2は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＮまたはＣからそれぞれ独立して選択され；
Ｂ3は、Ｇq基によってさらに置換できる、Ｃ、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝Ｎ、Ｓ、ＯまたはＮからそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項３に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項５】
式ＩＩ−Ａ２
【化１１】
2008502674.tif 000346
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化１２】
2008502674.tif 000347
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項３に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項６】
式ＩＩ−Ａ２−ａ
【化１３】
2008502674.tif 000348
（式中：
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ5、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ5、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ5、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ5、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ5Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ5、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5Ｒ6またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ8Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ8）ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ8）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ8置換基から選択され；
Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ11、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ11、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ11、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ11、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｒ11Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ11Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ11、Ｒ12およびＲ13は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項５に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項７】
式ＩＩ−Ａ２−ａ１
【化１４】
2008502674.tif 000349
（式中：
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ5またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ8Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9置換基から選択され；
Ｒ8およびＲ9は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ10、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ10、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項６に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項８】
式ＩＩ−Ａ２−ａ２
【化１５】
2008502674.tif 000350
（式中：
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロまたはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5およびＲ6は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキルアリール、ヘテロアリールまたはアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項７に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項９】
式ＩＩ−Ａ３
【化１６】
2008502674.tif 000351
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化１７】
2008502674.tif 000352
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＣまたはＮを独立して表し；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項３に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１０】
式ＩＩ−Ａ３−ａ
【化１８】
2008502674.tif 000353
（式中：
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ5、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ5、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ5、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ5、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ5Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ5、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5Ｒ6またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ8Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ8）ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ8）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ8置換基から選択され；
Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＣまたはＮを独立して表し；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ11、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ11、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ11、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ11、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｒ11Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ11Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ11−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ11、Ｒ12およびＲ13は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項９に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１１】
式ＩＩ−Ａ３−ａ１
【化１９】
2008502674.tif 000354
（式中：
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ5およびＲ6は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキルおよびＣ1〜Ｃ6−アルキルハロから選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ7、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ7、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7Ｒ8、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜４の整数であり；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項１０に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１２】
式ＩＩ−Ａ３−ａ２
【化２０】
2008502674.tif 000355
（式中：
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5およびＲ6は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキルアリール、ヘテロアリール、アリールまたはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項１１に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１３】
式ＩＩ−Ａ４
【化２１】
2008502674.tif 000356
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化２２】
2008502674.tif 000357
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1およびＢ1は、Ｇq基によってさらに置換できる、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ＝Ｎ−または−Ｃ−からそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項３に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１４】
式ＩＩ−Ｂ
【化２３】
2008502674.tif 000358
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化２４】
2008502674.tif 000359
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｚ9、Ｚ10、Ｚ11およびＺ12は、１〜４個のＧq基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜４の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項２に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１５】
式ＩＩ−Ｂ１
【化２５】
2008502674.tif 000360
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化２６】
2008502674.tif 000361
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＣまたはＮを独立して表し；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立したハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜２の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項１４に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１６】
式ＩＩ−Ｂ２
【化２７】
2008502674.tif 000362
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化２８】
2008502674.tif 000363
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＣまたはＮを独立して表し；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立したハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜３の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項１４に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１７】
式ＩＩ−Ｃ
【化２９】
2008502674.tif 000364
（式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化３０】
2008502674.tif 000365
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1、Ｂ2およびＢ3は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＣまたはＮからそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立したハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであってよく；
ただし：
ＸがＮＲ15、Ｏ、Ｓまたは場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択され、Ｇqおよびｑが上で定義された通りであり、Ｗが場合により置換された２−ピリジニルであり、そしてＲ15が水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールまたはアリールから独立して選択されるとき、Ｂ1、Ｂ2およびＢ3がＣであるはずがなく；
ＸがＯであり、Ｂ1、Ｂ2およびＢ3がＣまたはＮからそれぞれ独立して選択され、Ｇqおよびｑが上で定義された通りであるとき、Ｗは場合により置換された３−ピリダジニルまたは４−ピリミジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2であり、Ｂ1、Ｂ2およびＢ3がＣであり、そしてＧqおよびｑが上で定義された通りであるとき、Ｗは、２−フェニルオキサゾール−４−イル、４−フェニルオキサゾール−２−イル、４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−オキサゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルまたはベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルであるはずがなく；
ＸがＯであり、Ｗが場合により置換されたピリジニルであり、そしてＧqおよびｑが上で定義された通りであるとき、Ｂ1、Ｂ2またはＢ3がＮであるはずがなく；
ＸがＣＨ2ＣＨ2であり、Ｂ1、Ｂ2およびＢ3がＣであり、そしてＧqおよびｑが上で定義された通りであるとき、Ｗが４−イミダゾリルであるはずがない；
という条件である）
を有する請求項２に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１８】
式ＩＩ−Ｃ
【化３１】
2008502674.tif 000366
（式中
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化３２】
2008502674.tif 000367
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ置換基から選択され；
Ｒ9は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｂ1、Ｂ2およびＢ3は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＣまたはＮからそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ10、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ10、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ10、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ10、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ10、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｒ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ10、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩ−Ｃ
【化３３】
2008502674.tif 000368
（式中
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷはピリジンであるはずがなく、そしてＷは、式：
【化３４】
2008502674.tif 000369
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｓ（＝Ｏ）2Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ0〜Ｃ6−アルキルまたはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）置換基から選択され；
Ｒ9は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｂ1、Ｂ2およびＢ3は、Ｇq基によってさらに置換できる、ＣまたはＮからそれぞれ独立して選択され；
Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ10、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ10、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ10、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ10、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ10、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｒ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ10、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ10−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであってもよく；
ただし：
ＸがＯであり、Ｂ1、Ｂ2およびＢ3がＣまたはＮからそれぞれ独立して選択され、Ｇqおよびｑが上で定義された通りであるとき、Ｗは場合により置換された３−ピリダジニルまたは４−ピリミジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2であり、Ｂ1、Ｂ2およびＢ3がＣであり、そしてＧqおよびｑが上で定義された通りであるとき、Ｗは、２−フェニルオキサゾール−４−イル、４−フェニルオキサゾール−２−イル、４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−オキサゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルまたはベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2ＣＨ2であり、Ｂ1、Ｂ2およびＢ3がＣであり、そしてＧqおよびｑが上で定義された通りであるとき、Ｗが４−イミダゾリルであるはずがない；
という条件である）
を有する請求項１７に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２０】
式ＩＩ
【化３５】
2008502674.tif 000370
（式中
Ｗは、式
【化３６】
2008502674.tif 000371
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、アリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5およびＲ6は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される）
の群から選択されるヘテロアリールであり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキルまたはＣ1〜Ｃ6−アルキルハロから選択され；
Ｗ’は、
【化３７】
2008502674.tif 000372
（Ｇq基は、水素、ハロゲン、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ7、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキルアリール、ヘテロアリール、アリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7Ｒ8またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロからそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
から選択される）
を有する請求項２に記載の化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２１】
前記化合物が、
２−メチル−（４−（４−フェニル）ブタ−１−イニル）チアゾール
２−（４−（３−（２−エチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）イソインドリン−１，３−ジオン
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン
２−（４−フェニルブタ−１−イニル）キノリン
２−（４−フェニルブタ−１−イニル）ピリミジン
２−（４−フェニルブタ−１−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾールヒドロクロライド
２−（４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−メチル−４−（４−フェニルブタ−１−イニル）−１Ｈ−イミダゾール
Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
２−（４−（２−フェニルチアゾール−４−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−ｏ−トリル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−フルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−メチルベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（４−メトキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−ブチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（３−フルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（３−メトキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（３−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
５−クロロ−（２−（４−ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
５−メチル−（２−（４−ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
６−メチル−（２−（４−ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
４−メチル−（２−（４−ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（２−メチルチアゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（５−フェニル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
６−クロロ−（２−（４−ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
５−フルオロ−（２−（４−ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（６−（４−フルオロフェニル）ヘキサ−１，５−ジイニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−ｍ−トリル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−ｐ−トリル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（３−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（４−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２，６−ジメチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（ナフタレン−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（ナフタレン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２，３−ジメチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２，５−ジクロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２，５−ジメチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２，６−ジクロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２，３−ジクロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２，４−ジクロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
６−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
７−クロロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
７−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（５−フェニルオキサゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−オール
２−（４−（５−フルオロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
４−メトキシ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）オキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン
７−クロロ−５−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−カルボニトリル
７−クロロ−５−フルオロ−２−（４−（２−メチルチアゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
７−（トリフルオロメチル）−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
およびその製薬的に許容される塩；
から選択される、請求項１〜２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
７−ブロモ−５−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
５−フルオロ−７−フェニル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（２−クロロピリミジン−４−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−クロロ−４−（４−フェニルブタ−１−イニル）ピリミジン
４−ブロモ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
４−フェニル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
４−クロロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
５，７−ジフルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
４−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
７−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−７−カルボニトリル
７−クロロ−４−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
７−メトキシ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
７−イソプロピル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
４，７−ジフルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
７−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（ピリミジン−４−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
７−クロロ−４−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
４−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
４，７−ジメチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
４−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
５−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
４−クロロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
１−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
１−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−インダゾール
２−（４−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−フェニルイソキサゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（２−メチルチアゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
２−（４−（５−フルオロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
２−（４−（６−メチルピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
２−（４−（６−クロロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
７−クロロ−４−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
２−（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）キノリン
２−（４−（４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
７−クロロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
２−（６−（ピリジン−２−イル）ヘキサ−５−イニル）−２Ｈ−インダゾール
１−（６−（ピリジン−２−イル）ヘキサ−５−イニル）−１Ｈ−インダゾール
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）キノリン
２−（４−（６−メチルピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）キノリン
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）キノキサリン
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
２−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（フルオロメチル）−６−（４−（４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（フルオロメチル）−６−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
６−フルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）キノキサリン
６，７−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）キノキサリン
４−フルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
４−クロロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
６−フルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
４−クロロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
７−フルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−インダゾール
２−（４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（３−（４−フルオロフェニル）イソキサゾール−５−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（１−フルオロ−４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）キノキサリン
２−（４−（３−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（５−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−３−メチルキノキサリン
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン
２，６−ジメトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２，６−ジフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
５−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ペンタ−４−インアミド
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）イソインドリン−１−オン
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
Ｎ−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゼンスルホンアミド
２−クロロ−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゼンスルホンアミド
５−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）ペンタ−４−インアミド
５−（４−フルオロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−２−イル−ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン
２−（フルオロメチル）−６−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（フルオロメチル）−６−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（４−（２−クロロフェニル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
１−（４−（４−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
７−クロロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
７−クロロ−１−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
４，６−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
１−イソプロピル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
１−フェネチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
１−ベンジル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
５−フルオロ−１−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
１−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
３−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
３−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）アセトアミド
Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
３−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゼンスルホンアミド
２−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゼンスルホンアミド
２−クロロ−Ｎ−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−Ｎ−メチルベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
Ｎ，４−ジメチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
Ｎ，３−ジメチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２，３−ジフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
２，６−ジクロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンズアミド
Ｎ，３，５−トリメチル−Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）イソキサゾール−４−スルホンアミド
Ｎ−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン
１−メチル−３−（５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オン
（３−フルオロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
２−（４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール
４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル２−クロロベンゾアート
４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル３−クロロベンゾアート
３−クロロフェニル５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−イノアート
３−クロロフェニル５−（３−フルオロピリジン−２−イル）ペンタ−４−イノアート
２−クロロフェニル５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−イノアート
２−クロロフェニル５−（２−メチルチアゾール−４−イル）ペンタ−４−イノアート
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
２−（５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−イニル）イソインドリン−１，３−ジオン
２−（６−（ピリジン−２−イル）ヘキサ−５−イニル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン
１−メチル−３−（５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オン
Ｎ−（４−クロロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
Ｎ−（３−クロロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−インアミド
およびその製薬的に許容される塩；
から選択される、請求項１〜２０に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
８−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
５−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
５−フェニル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
２−（４−（２−メチルチアゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
６−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
２−（４−（５−フルオロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
１−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾールヒドロクロライド
２−（５−（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
１−（５（ピリジン−２−イル）ペンタ−４−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
１−（６−（ピリジン−２−イル）ヘキサ−５−イニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（６−（ピリジン−２−イル）ヘキサ−５−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
５−フルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾールヒドロクロライド
４，６−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４，６−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾールヒドロクロライド
４，５−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４，５−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾールヒドロクロライド
２−（４−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４，６−ジフルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４，５−ジフルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−メチルピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（３−フルオロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
５−フルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（２−メチルチアゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４−クロロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４−クロロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
５，６−ジフルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
５，６−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４−クロロ−２−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
６−（４−（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン−２−アミン
２−（４−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）−６−メチルピリジン−３−アミン
４−ニトロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−４−ニトロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−４−アミン
４−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−４−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−５−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
５−メチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
６−（４−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン
Ｎ−（６−（４−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン−２−イル）アセトアミド
６−（４−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）−Ｎ−エチルピリジン−２−アミン
Ｎ−（６−（４−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン−２−イル）メチルスルホンアミド
Ｎ−（６−（４−（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−２−イル）ブタ−１−イニル）ピリジン−２−イル）ホルムアミド
４−クロロ−２−（４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
４，５−ジメチル−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−４，５−ジメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−クロロピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（６−（１−フルオロエチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン
２−（４−（４−メチルチアゾール−２−イル）ブタ−３−イニル）−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール
８−クロロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
８−クロロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
６−フルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
６−フルオロ−２−（４−（２−（フルオロメチル）チアゾール−４−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
８−ブロモ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
８−（ベンジルオキシ）−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−８−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
６，８−ジフルオロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
６，８−ジフルオロ−２−（４−（６−（フルオロメチル）ピリジン−２−イル）ブタ−３−イニル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン
およびその製薬的に許容される塩；
から選択される、請求項１〜２０に記載の化合物。
【請求項２４】
光学異性体として存在可能であり、前記化合物がラセミ混合物あるいは個別の光学異性体の片方または両方のいずれかである、請求項１〜２３に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項３〜１６、２０〜２４に記載の化合物の治療的有効量ならびに製薬的に許容される担体および／または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１７〜１９、２１、２２、および２４に記載の化合物の治療的有効量ならびに製薬的に許容される担体および／または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１および２に記載の化合物の治療的有効量ならびに製薬的に許容される担体および／または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
ヒトを含む哺乳類の状態を処置または防止する方法であって、その処置または防止がｍＧｌｕＲ５アロステリックモジュレータの神経調節性効果によって影響または促進され、そのような処置または防止が必要な哺乳類に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項２９】
ヒトを含む哺乳類の状態を処置または防止する方法であって、その処置または防止がｍＧｌｕＲ５の負のアロステリックモジュレータの神経調節性効果によって影響または促進され、そのような処置または防止が必要な哺乳類に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３０】
嗜癖、耐性または依存、うつ病および不安などの情動障害、精神病性障害などの精神疾患、注意欠陥／多動性障害および双極性障害；パーキンソン病、記憶機能障害、アルツハイマー病、認知症、振戦せん妄、神経変性の他の形態、神経毒性、および虚血からなる群より選択される中枢神経系障害を処置または防止するために有用な方法であって、そのような処置が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３１】
炎症性または神経因性疼痛を処置または防止するために有用な方法であって、そのような処置が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３２】
アルコール、ニコチン、コカイン、アンフェタミン、ベンゾジアゼピン、鎮痛薬、アヘン剤あるいは他の物質の耐性または依存を含む行動障害および依存障害、多食症、拒食症、ギャンブル依存、セックス依存、あるいは強迫性障害を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３３】
アルコール、ニコチン、コカイン、アンフェタミン、ベンゾジアゼピン、アヘン剤または他の物質の乱用または嗜癖または退薬を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３４】
情動障害、不安、パニック障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、全般性不安障害、季節性情動障害、急性ストレス障害を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３５】
片頭痛を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３６】
肥満を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３７】
胃腸障害、特に逆流性食道炎（ＧＥＲＤ）を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３８】
脆弱Ｘ症候群および自閉症などの遺伝病を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３９】
統合失調症、うつ病および注意欠陥／多動性障害を処置するために有用な方法であって、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項４０】
前記神経疾患が神経変性、神経毒性または虚血、たとえばパーキンソン病、記憶機能障害、アルツハイマー病、認知症、振戦せん妄の群から選択され、そのような処置または防止が必要な哺乳類患者に請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の有効量を投与するステップを含む、請求項３０に記載の方法。
【請求項４１】
請求項３０〜４０のいずれかに定義された処置または防止のための医薬品の製造における、請求項１〜２７に記載の化合物／組成物の使用。
【請求項４２】
代謝調節型グルタミン酸レセプタを造影するためのトレーサーを調製するための、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４３】
式ＩＩ−Ａ２−ｂ
【化３８】
2008502674.tif 000373
（式中
Ｗは、式：
【化３９】
2008502674.tif 000374
の群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、アリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ5、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ5Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5およびＲ6は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキルまたはＣ1〜Ｃ6−アルキルハロから選択され；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5基は、水素、ハロゲン、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ7、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキルアリール、ヘテロアリール、アリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7Ｒ8またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ7−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロからそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
を有する請求項２０に記載の化合物の製造方法であって、
式Ｃ
【化４０】
2008502674.tif 000375
（式中
Ｌ2は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハライドまたはトリフルオロメタンスルホニルおよびパラトルエンスルホニルから選択される）
の化合物を式Ｄ
【化４１】
2008502674.tif 000376
のアミノピリジンと反応させるステップと、
次に脱保護の後に、エチニル−アルキル化合物Ｅ
【化４２】
2008502674.tif 000377
を得て、次にこれをヘテロシクロアルキルハライドＦ
【化４３】
2008502674.tif 000378
（式中
Ｌ3は、ハロゲン、トリフルオロメタンスルホニルおよびパラトルエンスルホニルから選択される）と結合させるステップとを含み；
パラジウム触媒およびトリエチルアミンなどの塩基の存在下で実施される；
前記製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の概要
【化１】
2008502674.tif 000003
本発明は式Ｉの新しい化合物を提供し、式中、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’は式Ｉで定義されている通りである；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）であり、中枢神経系障害の処置に、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害と同様に有用である。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
哺乳類中枢神経系（ＣＮＳ）における主要なアミノ酸トランスミッタであるグルタミン酸塩は、イオンチャネル型グルタミン酸レセプタレセプタチャネル（ｉＧｌｕＲ、すなわちＮＭＤＡ、ＡＭＰＡおよびカイニン酸塩）および代謝調節型グルタミン酸レセプタ（ｍＧｌｕＲ）の作用を通じて興奮性シナプス神経伝達を仲介する。ｉＧｌｕＲは高速な興奮性伝達に関与するが（Ｎａｋａｎｉｓｈｉ  Ｓ．ｅｔ  ａｌ．，（１９９８）Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ．Ｒｅｖ．，２６：２３０−２３５）、ｍＧｌｕＲは、シナプス効果の微調整に寄与する、より調節性の役割を有する。グルタミン酸塩は、多数の生理的機能、たとえば学習および記憶の基礎を成すと考えられているプロセスである長期増強（ＬＴＰ）だけでなく、心血管調節、知覚にも、そしてシナプス可塑性の発生に関連している。加えてグルタミン酸塩は、特にグルタミン酸作動性神経伝達の不均衡が発生するときに、各種の神経および精神疾患の病理生理学で重要な役割を演じる。
【０００３】
ｍＧｌｕＲは、７回膜貫通型Ｇタンパク質結合レセプタである。ファミリーの８つのメンバーは、その配列相同性および薬理特性によって、３つの群（グループＩ、ＩＩおよびＩＩＩ）に分類される（Ｓｃｈｏｅｐｐ  Ｄ．Ｄ．ｅｔ  ａｌ．（１９９９）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，３８：１４３１−１４７６）。ｍＧｌｕＲの活性化は、多種多様の細胞内反応および各種の伝達カスケードの活性化を引き起こす。ｍＧｌｕＲメンバーの中で、ｍＧｌｕＲ５サブタイプは神経精神疾患における神経伝達の不足または過剰を平衡にするために非常に興味深い。ｍＧｌｕＲ５はグループＩに属し、その活性化は、Ｇタンパク質仲介機構を通じて細胞反応を開始する。ｍＧｌｕＲ５はホスホリパーゼＣに結合され、ホスホイノシチド加水分解および細胞内カルシウム可動化を刺激する。
【０００４】
ｍＧｌｕＲ５タンパク質は、シナプス後肥厚に隣接するシナプス後要素に局在化することが証明されており（Ｌｕｊａｎ  Ｒ．ｅｔ  ａｌ．（１９９６）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．８：１４８８−５００；Ｌｕｊａｎ  Ｒ．ｅｔ  ａｌ．（１９９７）Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｎｅｕｒｏａｎａｔ．，１３：２１９−４１）、シナプス前要素でも検出されている（Ｒｏｍａｎｏ  Ｃ．ｅｔ  ａｌ．（１９９５）Ｊ．Ｃｏｍｐ．Ｎｅｕｒｏｌ．３５５：４５５−６９）。したがってｍＧｌｕＲ５レセプタは、神経伝達物質に対するシナプス後反応を修飾できるか、または神経伝達物質の放出を調節できる。
【０００５】
ＣＮＳにおいて、ｍＧｌｕＲ５レセプタは、主に皮質、海馬、尾状核被殻および中隔側坐核に渡って豊富である。これらの脳範囲は感情、動機付けプロセスに、そして認知機能の各種の側面に関与することが示されているが、ｍＧｌｕＲ５モジュレータは治療的に興味深いことが予想される。
【０００６】
各種の臨床徴候が、サブタイプ選択性ｍＧｌｕＲモジュレータの開発の標的であると示唆されてきた。これらはてんかん、神経因性疼痛および炎症性疼痛、多数の精神障害（たとえば不安および統合失調症）、運動障害（たとえばパーキンソン病）、神経保護（脳卒中および頭部外傷）、片頭痛および嗜癖／薬物依存を含む（総説については、Ｂｒａｕｎｅｒ−Ｏｓｂｏｒｎｅ  Ｈ．ｅｔ  ａｌ．（２０００）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４３：２６０９−４５；Ｂｏｒｄｉ  Ｆ．ａｎｄ  Ｕｇｏｌｉｎｉ  Ａ．（１９９９）Ｐｒｏｇ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．５９：５５−７９；Ｓｐｏｏｒｅｎ  Ｗ．ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｂｅｈａｖ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１４：２５７−７７を参照）。
【０００７】
ｍＧｌｕＲ５レセプタは、精神および神経障害、不安障害、注意障害、摂食障害、気分障害、精神病性障害、認知障害、人格障害および物質乱用関連障害の処置のための潜在的な薬物標的と見なされている。
【０００８】
他の研究は、脆弱Ｘ症候群（Ｌａｕｒａ  Ｎ．Ａｎｔａｒ  ｅｔ  ａｌ．Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，Ｍａｒｃｈ  １７，２００４，２４−１１，２６４８−２６５５，Ｗｅｉｌｅｒ  Ｉ．Ｊ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ，１９９７，９４，５３９５−５４００）、肥満および逆流性食道炎（Ｂｌａｃｋｓｈａｗ  Ｌ．Ａ．ｅｔ  ａｌ．，ｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ  ａｔ  ｔｈｅ  ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ  Ｎｅｕｒｏｇａｓｔｒｏｅｎｔｏｒｏｌｏｇｙ  ＆  Ｍｏｒｔｉｌｉｔｙ，Ｍａｄｉｓｏｎ，Ｗｉｓｃｏｎｓｉｎ，１４  Ｎｏｖｅｍｂｅｒ  ２００１）の処置におけるｍＧｌｕＲ５調節の役割を裏付けている。
【０００９】
国際特許公報ＷＯ０３／１０４２０６、ＧＢ２１２４２２７、ＷＯ０３／０５００８７およびＷＯ０３／０１３２４７は、除草特性を有する３−フェノキシプロパ−１−イニルおよび３−ピリジノキシプロパ−１−イニルについて述べている。ＵＳ６１６６０６０では、４−（５−フェニルペンタ−１−イニル）−１Ｈ−イミダゾールは、Ｈ3ヒスタミンアンタゴニストとして述べられている。
【００１０】
国際特許公報ＷＯ９９／０２４９７、ＷＯ０１／１６１２１およびＷＯ０２／４６１６６は、ヘテロアリールエチニル化合物および代謝調節型グルタミン酸レセプタアンタゴニストとしてのその使用について述べている。国際特許公報ＷＯ２００５／０４４２６５、ＷＯ２００５／０４４２６６およびＷＯ２００５／０４４２６７は、３−（ピリジン−２−イル）プロパ−２−イニル誘導体のクラスをＧＥＲＤ徴候で有用であるとして開示している。
【００１１】
一般式Ｉの化合物は、ｍＧｌｕＲ５レセプタに対して強力な活性および選択性を示すことができる。本発明の化合物は、従来技術の化合物に勝る好都合な特性を示すことができる。本発明の化合物の以下の特徴：標的に対する効能、標的に対する選択性、溶解性、生体利用効率、脳移行性、および精神および神経障害の挙動モデルでの活性の１つ以上で改善が見られている。
【００１２】
本発明は、ヒトを含む哺乳類の状態を処置または防止する方法に関し、その処置または防止は、ｍＧｌｕＲ５モジュレータの神経調節性効果によって影響または促進される。
【発明の開示】
【００１３】
発明の詳細な説明
本発明により、一般式Ｉ
【化２】
2008502674.tif 000004
の新しい化合物、あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物が提供され、
式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化３】
2008502674.tif 000005
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
【００１４】
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7およびＺ8は、１〜５個のＡm基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
ｍは、１〜５の整数である）の群より選択されるヘテロアリールであるという条件であり；
ｎは、１〜６の整数であり；
Ｘは、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｓ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−Ｏ、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−ＮＲ9Ｓ（＝Ｏ）2、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ9−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ11、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−（Ｃ＝ＮＲ9）ＮＲ10、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9−Ｃ0〜Ｃ6−アルキル、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ9）またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ9置換基から選択され；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、複素環からそれぞれ独立して選択され；
【００１５】
Ｗ’は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環を示し、ただしＷ’は、式：
【化４】
2008502674.tif 000006
（Ｇq基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ12、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ12、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ13、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12Ｒ13またはＣ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14置換基からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
【００１６】
ここで場合により２個の置換基が介在する原子と結合して、２環アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し；ここで各環は場合により、１〜５個の独立した水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールによってさらに置換され；
ｑは、１〜５の整数であり；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｚ9、Ｚ10、Ｚ11、Ｚ12、Ｚ13、Ｚ14、Ｚ15、Ｚ16およびＺ17は、１〜５個のＧq基によってさらに置換できる、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−または−Ｓ−からなる群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｂ1、Ｂ2およびＢ3は、１個のＧq基によってさらに置換できる、Ｃ、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝Ｎ、Ｓ、ＯまたはＮからそれぞれ独立して選択され；
任意のＮがＮ−オキシドであり得る）
の群から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環であるという条件であり；
【００１７】
ただし：
ＸがＮＲ15、Ｏ、Ｓまたは場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択され、ｎが１であり、Ｗが場合により置換された２−ピリジニルであり、そしてＲ15が水素、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールまたはアリールから独立して選択されるとき、Ｗ’は場合により置換されたアリールであるはずがなく；
ＸがＯであり、ｎが１であり、そしてＷ’が場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであるとき、Ｗは場合により置換された３−ピリダジニルまたは４−ピリミジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2であり、ｎが１であり、そしてＷ’がアリールであるとき、Ｗは、２−フェニルオキサゾール−４−イル、４−フェニルオキサゾール−２−イル、４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−オキサゾール−２−イル、４−フェニルチアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イルまたはベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルであるはずがなく；
ＸがＯであり、ｎが１であり、そしてＷが場合により置換されたピリジニルであるとき、Ｗ’が場合により置換された２−ピリジニルであるはずがなく；
ＸがＣＨ2であり、ｎが２であり、そしてＷ’がアリールであるとき、Ｗが４−イミダゾリルであるはずがない；
という条件である。
本発明は、両方の考えられる立体異性体を含み、ラセミ化合物だけでなく、個々のエナンチオマーも同様に含む。
【００１８】
用語の定義
本発明を説明するために明細書および請求項で使用する各種の用語の定義を以下に挙げる。
【００１９】
疑念の回避のために、本明細書において、「Ｃ1〜Ｃ6」は、１、２、３、４、５または６個の炭素原子を有する炭素基を意味することが理解されるはずである。「Ｃ0〜Ｃ6」は、０、１、２、３、４、５または６個の炭素原子を有する炭素基を意味する。
【００２０】
本明細書において、「Ｃ」は炭素原子を意味する。
【００２１】
添字が整数０（ゼロ）である場合、添字が指す基は、基が非存在であること、すなわち基間に直接結合があることを示す。
【００２２】
本明細書において、別途記載しない限り、「結合」という用語は、飽和結合である。
【００２３】
上の定義において、「Ｃ1〜Ｃ6−アルキル」という用語は、直鎖および分岐鎖アルキル基をどちらも含み、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｉ−ヘキシル、ｔ−ヘキシルなどの基であり得る。
【００２４】
本明細書において、別途記載しない限り、「アルケニル」という用語は、直鎖および分岐鎖アルケニル基をどちらも含む。「Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル」という用語は、２〜６個の炭素原子および１または２個の二重結合を有するアルケニル基を指し、これに限定されるわけではないが、ビニル、アリル、１−プロペニル、ｉ−プロペニル、１−ブテニル、ｉ−ブテニル、クロチル、ペンテニル、ｉ−ペンテニル、ヘキセニルなどであり得る。
【００２５】
本明細書において、別途記載しない限り、「アルキニル」という用語は、直鎖および分岐鎖アルキニル基をどちらも含む。２〜６個の炭素原子および１または２個の三重結合を有するＣ2〜Ｃ6−アルキニルという用語は、これに限定されるわけではないが、エチニル、プロパルギル、ブチニル、ｉブチニル、ペンチニル、ｉ−ペンチニル、ヘキシニルなどであり得る。
【００２６】
「アリール」という用語は、少なくとも１個の不飽和芳香族環を含有する、場合により置換された単環または２環炭化水素環系を指す。「アリール」という用語の例および適切な価数は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４，−テトラヒドロナフチル、インジル、インデニルなどである。
【００２７】
本明細書において、別途記載しない限り、「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードであり得る。
【００２８】
本明細書において、別途記載しない限り、Ｃ、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環は、芳香族およびヘテロ芳香族環はもちろんのこと、飽和または不飽和であり得る炭素環および複素環も含む。そのような環の例は、これに限定されるわけではないが、フリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、チアゾリル、チエニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、トリアゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、フェニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロペンチルなどであり得る。
【００２９】
本明細書において、別途記載しない限り、「アルキルアリール」「アルキルヘテロアリール」および「アルキルシクロアルキル」という用語は、アルキル基を介してアリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキル基に結合されている置換基を指す。「Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール」という用語は、ベンジル基、１−フェニルエチル基、２−フェニルエチル基、１−フェニルプロピル基、２−フェニルプロピル基、３−フェニルプロピル基、１−ナフチルメチル基、２−ナフチルメチル基などのアリール−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル基を含む。「Ｃ1〜Ｃ6アルキヘテロアリール」という用語は、ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ3−アルキル基を含み、ヘテロアリールの例は上の定義に示したものと同じであり、たとえば２−フリルメチル基、３−フリルメチル基、２−チエニルメチル基、３−チエニルメチル基、１−イミダゾリルメチル基、２−イミダゾリルメチル基、２−チアゾリルメチル基、２−ピリジルメチル基、３−ピリジルメチル基、１−キノリルメチル基などである。
【００３０】
本明細書において、別途記載しない限り、「アルキルハロ」という用語は、１個以上のハロゲンによって置換された、上で定義したようなアルキル基を意味する。「Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ」という用語は、これに限定されるわけではないが、フルオロエチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、ブロモエチルなどを含み得る。「Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ」という用語は、これに限定されるわけではないが、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、フルオロエトキシなどを含み得る。
【００３１】
明細書において、別途記載しない限り、「ヘテロアリール」という用語は、フリル（フラン環）、ベンゾフラニル（ベンゾフラン）、チエニル（チオフェン）、ベンゾチオフェニル（ベンゾチオフェン）、オキサジアゾリル（オキサジアゾール環）、ピロリル（ピロール環）、イミダゾリル（イミダゾール環）、ピラゾリル（ピラゾール環）、チアゾリル（チアゾール環）、イソチアゾリル（イソチアゾール環）、トリアゾリル（トリアゾール環）、テトラゾリル（テトラゾール環）、ピリジル（ピリジン環）、ピラジニル（ピラジン環）、ピリミジニル（ピリミジン環）、ピリダジニル（ピリダジン環）、インドリル（インドール環）、イソインドリル（イソインドール環）、ベンゾイミダゾリル（ベンゾイミダゾール環）、プリニル基（プリン環）、キノリル（キノリン環）、フタラジニル（フタラジン環）、ナフチリジニル（ナフチリジン環）、キノキサリニル（キノキサリン環）、シンノリル（シンノリン環）、プテリジニル（プテリジン環）、オキサゾリル（オキサゾール環）、イソキサゾリル（イソキサゾール環）、ベンゾキサゾリル（ベンゾキサゾール環）、ベンゾチアゾリル（ベンゾｔｈｉａｚｉｏｌｅ環）、フラザニル（フラザン環）、ベンゾトリアゾリル（ベンゾトリアゾール環）、イミダゾピリジニル（イミダゾピリジン環）、ピラゾロピリジニル（ピラゾロピリジン環）などの環を形成するために、Ｏ、ＮまたはＳから独立して選択される少なくともヘテロ原子に含有する、場合により置換された単環または２環不飽和芳香族環系を指す。
【００３２】
本明細書において、別途記載しない限り、「複素環」という用語は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、場合により置換された単環または２環飽和、部分飽和または不飽和環系を指す。
【００３３】
本明細書において、別途記載しない限り、「シクロアルキル」という用語は、単環、２環、および３環飽和炭素環はもちろんのこと、縮合環系を含めて、ヘテロ原子を含有しない場合により置換された炭素環を指す。そのような縮合環系は、ベンゾ縮合炭素環などの縮合環系を形成するために、ベンゼン環などの部分または完全不飽和である環上に含むことができる。シクロアルキルは、スピロ縮合環系などの縮合環系を含む。シクロアルキルの例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、デカヒドロナフタレン、アダマンタン、インダニル、フルオレニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレンなどを含む。「（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル」という用語は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどであり得る。
【００３４】
「溶媒和物」は、溶質（たとえば式Ｉの化合物）および溶媒によって形成された可変化学量論の複合体を指す。溶媒は、好ましくは水などの製薬的に許容される溶媒である；そのような溶媒は、溶質の生体活性を妨害してはならない。
【００３５】
本明細書において、別途記載しない限り、「場合により置換された」という用語は、これに限定されるわけではないが、ヒドロキシル、アルコキシ、メルカプト、アリール、複素環、ハロゲン、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アミノ、アミド、アミジン、カルボキシル、カルボキサミド、カルバメート、エステル、スルホニル、スルホンアミドなどであり得る、１個以上の置換基をさらに持つラジカルを指す。
【００３６】
本発明の好ましい化合物は、以下に示す式ＩＩ
【化５】
2008502674.tif 000007
の化合物あるいはそのような化合物の製薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物であり、
式中：
Ｗは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１個以上の原子を含有する５または６員環によって場合により縮合できる、エチニル結合に隣接するＮを含有する５、６複素環であり；ただしＷは、式：
【化６】
2008502674.tif 000008
（Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡmは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルハロ−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニル−ＯＲ6、Ｃ3〜Ｃ6−アルケニル−ＯＲ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ6Ｒ7、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ6−アルキル−ＮＲ6Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ6、Ｃ0〜Ｃ6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ6、Ｏ−Ｃ2〜Ｃ