(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新規な化合物；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床症状を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。2008526842.tif 000012
2008526842.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2008526842.tif 000010
［式中、Ｒ１は、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、Ｈｅｔ４またはＴであり；
そして上の定義中において、
Ｘは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基であり、ここにおいて、該アルキル基は、Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａまたはＮＲａＳＯ２で中断されていてもよく；
Ｙは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド中の２位の窒素に結合していて、１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキレン基であり、ここにおいて、該アルキレン基は、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃ
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよく、および／またはＹは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＲｂまたはＳＯ２Ｒｂ
より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｚは、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４またはＴ、および次の内の一つ：Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３に結合していて、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和アルキレン基であって、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよい該アルキレン基であり、または次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
であり、および／またはＺは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｑは、３個、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子を含んで成る飽和または不飽和の非芳香族単環式環であって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒは、フェニル基であって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
アリールは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているフェニル基であり；
Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、８個、９個または１０個の炭素原子を含んで成る二環式芳香族または部分芳香族の炭素環式環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二炭素環式環の芳香族部分であり；
Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族の５員または６員の単環式環であり、ここにおいて、その環中の１個またはそれを超える原子は、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素であり；
Ｈｅｔ２は、飽和または不飽和の非芳香族３員、４員、５員、６員、７員、８員、９員または１０員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素または硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環であり、そしてここにおいて、その環は、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｈｅｔ３は、芳香族の５員または６員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環であり、そしてそれは、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていて；
Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族または部分芳香族の８員、９員または１０員二環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素であってよい環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｒａは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；
Ｒｂは、独立して、直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；そして
Ｒｃは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）である］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２が、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３が、請求項１に定義の通りである請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、式（VIII）
【化２】
2008526842.tif 000011
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物と、Lawesson’s試薬とを、場合により、トルエンなどの不活性有機溶媒の存在下で反応させる工程を含む方法。
【請求項１９】
医薬製剤であって、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうるアジュバント、希釈剤および／または担体との混合物で含む医薬製剤。
【請求項２０】
療法における薬剤としての、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
核内ホルモン受容体ＬＸＲαおよび／またはβのモジュレーションの必要に関連した状態；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、またはインスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）を処置する場合の薬剤として用いるための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
核内ホルモン受容体ＬＸＲαおよび／またはβのモジュレーション；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、またはインスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）のための薬剤の製造のための、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２３】
インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、およびＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物への、治療的有効量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩の投与を含む方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
技術分野
本発明は、ある種の新規な４−（アリールアミノまたはヘテロアリールアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床症状を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
【０００２】
背景技術
コレステロールおよび脂肪酸の恒常性の異常は、様々な異常脂血症として反映されるが、アテローム性動脈硬化症の原因となり、したがって、心臓血管疾患（ＣＶＤ）の原因となる。この疾患は、先進国における主な健康問題の一つであるが、発展途上国の成人で同じ有病率に達している。大部分の研究は、スタチンが、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを２５〜３０％、そして冠状動脈イベントの相対危険度を約３０％減少させるということを示している。この有益な作用は有意であるが、実際上、処置されたコホートの７０％は、依然として未変化の危険度のままである。これは、有効に処置された場合に現行ＣＶＤ療法の結果を改善しうる他の一般的な脂質代謝異常を識別するために熱心な研究を促した。
【０００３】
核内ホルモン受容体ＬＸＲαおよびβは、オキシステロールを天然リガンドとして利用する。それらは、ＡＴＰ結合カセット輸送体Ａ１（ＡＢＣＡ１）およびアポＥのような、マクロファージからのコレステロール流出に必要とされる標的遺伝子、更には、コレステロールエステルトランスフェラーゼタンパク質（ＣＥＴＰ）およびリン脂質輸送タンパク質（ＰＬＴＰ）のような、コレステロール逆輸送における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の機能に必要とされる遺伝子産物を有するコレステロールセンサーとして働くと考えられる。肝臓において、ＬＸＲリガンドは、ＡＢＣＧ５およびＡＢＣＧ８によって制御された経路であるコレステロールの肝胆汁分泌を刺激すると考えられる。同じコレステロール輸送体は、腸内細胞のコレステロール吸収を減少させ、したがって、全身コレステロールバランスに影響すると考えられる。これらＬＸＲ刺激作用は、動物モデルにおいて認められるその顕著なアテローム性動脈硬化症抑制性を説明するのに役立ちうる。
【０００４】
最近になって、合成のＬＸＲリガンドＧＷ３９６５（Glaxo）およびＴ−０９０１３１７（Tularik）は、脂肪飼養された肥満マウスのグルコース耐性を増加させると報告されたが、それは、減少した肝糖新生および脂肪細胞の増加したグルコース取込みによって生じると解釈された（Lafitte BA et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 29;100(9):5419-24）。ＬＸＲの活性化は、肝および脂肪組織におけるグルコース代謝の協調調節によってグルコース耐性を改善する。
【０００５】
ＪＰ２００１１６３７８６Ａ号は、４位または５位が、例えば、Ｈ、低級アルキルまたはカルボキシルで置換されているある種の新規な２−（置換アルキル）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの合成を開示している。これら化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害活性（特に、マトリックスメタロプロテイナーゼ−１３（ＭＭＰ−１３）阻害活性）およびアグリカナーゼ阻害活性を有すると報告されているし、そして関節炎（特に、変形性関節症）の予防または処置において、および癌（特に、乳癌）の転移、浸潤または増殖を阻害するのに有用である。
【０００６】
ＥＰ１０６９１１０Ａ１号は、４位または５位が、例えば、Ｈ、低級アルキルまたはカルボキシルで置換されているある種の新規な２−（置換アルキル）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの合成を開示している。これら化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ−１３（ＭＭＰ−１３）阻害活性およびアグリカナーゼ阻害活性を有すると報告されているし、そして関節リウマチなどの関節炎障害を処置するのに有用である。
【０００７】
ＷＯ９７０８１４３Ａ１号は、４位または５位の置換基が、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボエトキシ、カルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、１〜３個の炭素原子を有するアルキルで置換されたカルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、１〜３個の炭素原子を有するアルキルで置換されたアミノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシまたはハロより選択される、または４位および／または５位が未置換である２−（置換アルキル）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの合成、および哺乳動物の腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）レベルを減少させるためのそれらの使用を開示している。
【０００８】
出願ＷＯ０５／００５４１７号には、ある種の新規な１−（置換アルキル）−３アミノ−４フェニル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン誘導体が、核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションに、および心臓血管疾患を含めた臨床状態を処置するおよび／または予防する場合に有用性を有するということが開示されている。
【０００９】
出願ＷＯ０５／００５４１６号には、ある種の新規な５−チオキソ−１，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−オンおよび１Ｈ−ピロール−２，５−ジチオン誘導体が、核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションに、および心臓血管疾患を含めた臨床状態を処置するおよび／または予防する場合に有用性を有するということが開示されている。
【００１０】
ＷＯ０５／０３５５５１号は、ある種の新規な２−（置換基）−４−（置換基）−５−（置換基）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドを開示している。これら化合物は、ホスファターゼなどの標的タンパク質の活性をモジュレーションすると報告されている。
【００１１】
本明細書中で用いられる「ＬＸＲモジュレーター」という用語は、ＬＸＲαおよび／またはＬＸＲβの生物学的活性を、ＬＸＲαおよび／またはＬＸＲβの機能および／または発現の増加または減少によってモジュレーションする化合物の能力を意味するが、この場合、ＬＸＲαおよび／またはＬＸＲβの機能には、転写調節活性および／またはタンパク質結合が含まれてよい。モジュレーションは、in vitro または in vivo で起こりうる。本明細書中に記載のモジュレーションには、ＬＸＲαおよび／またはＬＸＲβに関連した機能または特性の直接的かまたは間接的な拮抗作用、アゴニズム（agonism）、部分拮抗作用および／または部分アゴニズム、および／またはＬＸＲαおよび／またはＬＸＲβ発現の直接的かまたは間接的なアップレギュレーションまたはダウンレギュレーションが含まれる。より具体的には、このようなＬＸＲモジュレーターは、ＬＸＲの生物学的活性を、ＬＸＲの機能および／または発現によって増大させるかまたは阻害する。このようなモジュレーターが、ＬＸＲの生物学的活性を、ＬＸＲの機能および／または発現によって部分的にまたは完全に増大させる場合、それはそれぞれ、部分または完全ＬＸＲアゴニストである。本発明の目的は、ＬＸＲモジュレーターを提供することである。本発明のもう一つの目的は、ＬＸＲアゴニストであるＬＸＲモジュレーター化合物を提供することである。
【００１２】
本明細書中に記載の具体的な試験方法で活性を示すには、ＬＸＲモジュレーター化合物が、ＬＸＲのリガンド結合ドメインに結合すべきであり、そして記載のコアクチベーター動員検定（recruitment assay）におけるモジュレーター化合物に結合したＬＸＲ複合体への、コアクチベータータンパク質ＳＲＣ１に由来する具体的なペプチドかまたは、本明細書中に記載のＵ２ＯＳ細胞を基材とした方法に存在する一つまたはそれを超える核内ホルモン受容体補助因子を動員すべきであるということが注目されるはずである。ＬＸＲ−モジュレーター化合物複合体を形成する本発明の化合物は、既知の手順にしたがって製造され且つ検定されたいずれか他の細胞を基材とした方法における他の＞８０種類の既知の異なった核内ホルモン受容体補助因子の少なくとも一つまたはそれを超えるものを動員することができる。式Ｉによる化合物は、ＳＲＣ１由来ペプチドも、本明細書中に記載の細胞を基材とした方法に存在するいずれの補助因子も動員することはないが、しかしながら、ＬＸＲに結合すると考えられ、そしてそのように形成されたＬＸＲ−モジュレーター化合物複合体は、他の細胞系に存在する他の＞８０種類の既知の異なった核内受容体補助因子の少なくとも一つまたはそれを超えるものを動員するであろう。ＬＸＲモジュレーター化合物複合体は、ＮｃＯＲなどのコリプレッサーを、コアクチベーターの同時動員で置き換えることもできるし、またはコアクチベーター動員を伴うことなく、コリプレッサーを単に置き換えて、ある種のＬＸＲで調節された遺伝子の部分活性化をもたらすことができる。これら他の核内ホルモン受容体補助因子のいずれかに由来するリクルーターペプチドは、既知の手順にしたがって同様に製造し且つ検定することができる。
【００１３】
発明の開示
本発明の第一の側面により、式Ｉ：
【００１４】
【化１】
2008526842.tif 000003
【００１５】
［式中、Ｒ１は、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、で置換されていてよい）で置換されていてよい、Ｈｅｔ４またはＴである］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を提供する。
【００１６】
次の定義は、特に断らない限り、明細書および特許請求の範囲を通して当てはまるであろう。
「Ｘ」という用語は、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基を意味し、ここにおいて、このアルキル基は、Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａまたはＮＲａＳＯ２で中断されていてもよい。Ｘが、同じ化合物中に２回以上存在する場合、その意味は、同じであってよいしまたは異なっていてよいということは理解されるであろう。この「Ｘ」の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、ビニル、イソプロペニル、アリル、ブタ−２−エニル、エチニル、２−プロピニル、２−メトキシエチル、３−メチルプロピル、メチルチオメチル、３−ヒドロキシプロピル、２−（２−メトキシエトキシ）エチル、３−（２−メトキシエトキシ）プロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−シアノエチルおよびメチルエタノイルグリシネートが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００１７】
「Ｙ」という用語は、１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキレン基を意味し、ここにおいて、このアルキレン基は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド中の２位の窒素に結合していて、そして次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃ
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよく、および／またはＹは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＲｂまたはＳＯ２Ｒｂ
より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい。「Ｙ」の定義中、「Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃで終わっていて」という用語は、そのアルキレン基が、最後位としてＯ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃを有した後、それが更に、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルに結合するということを意味する。この「Ｙ」の例には、メチレン、エチレン、プロピレン、２−メチルエチレンおよび１−メチルエチレンが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００１８】
「Ｚ」という用語は、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキレン基であって、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４またはＴ、および次の内の一つ：Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３に結合していて、そして次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよいアルキレン基を意味し、またはＺは、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
であり、および／またはＺは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい。「Ｚ」の定義中、「Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２で終わっていて」という用語は、そのアルキレン基が、最後位としてＯ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａまたはＮＲａＳＯ２を有した後、それが更に、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４、Ｔ、Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３に結合するということを意味する。この「Ｚ」の例には、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２、１−メチルプロピレン、２−メチルプロピレンおよび３−メチルプロピレンが含まれるが、これに制限されるわけではない。Ｚの定義中、具体的な意味は、記載の順に、すなわち、左から右へと結合するということは理解されるはずである。例えば、ＺがＣ（Ｏ）ＣＨ２である場合、このＣ（Ｏ）ＣＨ２中のＣ（Ｏ）は、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４またはＴに結合し、そしてこのＣ（Ｏ）ＣＨ２中のＣＨ２は、Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３に結合する。
【００１９】
「Ｑ」という用語は、３個、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子を含んで成る飽和または不飽和の非芳香族単環式環であって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものを意味する。このＱの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクタニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニルおよびシクロオクタジエニルが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２０】
「Ｒ」という用語は、フェニル基であって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものを意味する。
【００２１】
「Ｔ」という用語は、８個、９個または１０個の炭素原子を含んで成る二環式芳香族または部分芳香族の炭素環式環を意味する。Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に、二炭素環式環の芳香族部分によって結合する。
【００２２】
「Ｃ１アルキル」という用語は、１個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。このアルキルの例には、メチルが含まれるが、これに制限されるわけではない。
「Ｃ１−Ｃ３アルキル」という用語は、１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基を意味する。このアルキルの例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ビニル、イソプロペニル、アリル、エチニルおよび２−プロピニルが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２３】
「Ｃ１−Ｃ４アルキル」という用語は、１〜４個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基を意味する。このアルキルの例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、ビニル、イソプロペニル、アリル、ブタ−２−エニル、エチニル、２−プロピニルおよびブタ−２−イニルが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２４】
「ハロゲン」という用語は、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基およびヨード基を意味する。
「シクロアルキル」という用語は、３個、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子を含んで成る飽和または不飽和の非芳香族単環式環を意味する。この「シクロアルキル」の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクタニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニルおよびシクロオクタジエニルが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２５】
「ヘテロシクリル」という用語は、飽和または不飽和の非芳香族３員、４員、５員、６員、７員または８員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素または硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環を意味する。「硫黄」という用語は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））およびスルホン（ＳＯ２）を包含すると理解されるであろう。「窒素」という用語は、酸化窒素（ＮＯ）を包含すると理解されるであろう。この「ヘテロシクリル」の例には、アジリジン、アゼチジン、２−ピロリン、３−ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、ピペリジン、ピペラジン、２−ピラゾリン、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、１，３−ジオキソラン、１，２−オキサチオラン、モルホリン、３−ピラゾリン、ピラゾリジン、２Ｈ−ピラン、４Ｈ−ピラン、１，４−ジチアン、１，４−オキサチアンおよびチオモルホリンが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２６】
「ヘテロアリール」という用語は、芳香族の５員または６員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環を意味する。「硫黄」という用語は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））およびスルホン（ＳＯ２）を包含すると理解されるであろう。「窒素」という用語は、酸化窒素（ＮＯ）を包含すると理解されるであろう。この「ヘテロアリール」の例には、フラン、ピロール、ピラジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピリジン、ピリジン−１−オキシド、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、チオフェン、１，２，４−トリアゾール、フラザン、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾールおよび１，２，３−チアジアゾールが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２７】
「アリール」という用語は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているフェニル基を意味する。
「Ｈｅｔ１」という用語は、芳香族の５員または６員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環を意味する。「硫黄」という用語は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））およびスルホン（ＳＯ２）を包含すると理解されるであろう。「窒素」という用語は、酸化窒素（ＮＯ）を包含すると理解されるであろう。Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合する。この「Ｈｅｔ１」の例には、フラン、ピロール、ピラジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピリジン、ピリジン−１−オキシド、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、チオフェン、１，２，４−トリアゾール、フラザン、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾールおよび１，２，３−チアジアゾールが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２８】
「Ｈｅｔ２」という用語は、飽和または不飽和の非芳香族３員、４員、５員、６員、７員、８員、９員または１０員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素または硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環を意味し、そしてここにおいて、その環は、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい。「硫黄」という用語は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））およびスルホン（ＳＯ２）を包含すると理解されるであろう。「窒素」という用語は、酸化窒素（ＮＯ）を包含すると理解されるであろう。この「Ｈｅｔ２」の例には、アジリジン、アゼチジン、２−ピロリン、３−ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、ピペリジン、ピペラジン、２−ピラゾリン、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、１，３−ジオキソラン、１，２−オキサチオラン、モルホリン、３−ピラゾリン、ピラゾリジン、２Ｈ−ピラン、４Ｈ−ピラン、１，４−ジチアン、１，４−オキサチアンおよびチオモルホリンが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００２９】
「Ｈｅｔ３」という用語は、芳香族の５員または６員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環を意味し、そしてそれは、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されている。「硫黄」という用語は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））およびスルホン（ＳＯ２）を包含すると理解されるであろう。「窒素」という用語は、酸化窒素（ＮＯ）を包含すると理解されるであろう。この「Ｈｅｔ３」の例には、フラン、ピロール、ピラジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピリジン、ピリジン−１−オキシド、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、チオフェン、１，２，４−トリアゾール、フラザン、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾールおよび１，２，３−チアジアゾールが含まれるが、これに制限されるわけではない。
【００３０】
「Ｈｅｔ４」という用語は、芳香族または部分芳香族の８員、９員または１０員の二環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素であってよい環を意味する。Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に、二環式環の芳香族部分によって結合する。「硫黄」という用語は、スルホキシド（Ｓ（Ｏ））およびスルホン（ＳＯ２）を包含すると理解されるであろう。「窒素」という用語は、酸化窒素（ＮＯ）を包含すると理解されるであろう。
【００３１】
Ｒａは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）である。
Ｒｂは、独立して、直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）である。
【００３２】
Ｒｃは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）である。
ある置換基が、２個以上のＲａ、ＲｂまたはＲｃを有する場合、これらは各々、同じであってよいしまたは異なっていてよいということは理解されるであろう。例えば、ＮＲａＲａには、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノが含まれる。更に、同じ化合物中の異なった置換基が、２個以上のＲａ、ＲｂまたはＲｃを有する場合、これらは各々、同じであってよいしまたは異なっていてよいということは理解されるであろう。ここで、式Ｉの化合物中のＲ１、Ｒ２およびＲ３の更に別の意味を続ける。このような意味は、本明細書中の前のまたは以下の定義、特許請求の範囲または態様のいずれかについて適所で用いることができるということは理解されるであろう。
【００３３】
式Ｉを有する第一群の化合物において、
Ｒ１は、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい、Ｈｅｔ４またはＴである。
【００３４】
式Ｉを有する第二群の化合物において、
Ｒ１は、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じである。
【００３５】
式Ｉを有する第三群の化合物において、
Ｒ１は、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じである。
【００３６】
式Ｉを有する第四群の化合物において、
Ｒ１は、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じである。
【００３７】
式Ｉを有する第五群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の内の一つ：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
で置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００３８】
式Ｉを有する第六群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００３９】
式Ｉを有する第七群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第一群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４０】
式Ｉを有する第八群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の内の一つ：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
で置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４１】
式Ｉを有する第九群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４２】
式Ｉを有する第十群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第二群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４３】
式Ｉを有する第十一群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第三群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第三群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の内の一つ：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
で置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４４】
式Ｉを有する第十二群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第三群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第三群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４５】
式Ｉを有する第十三群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第三群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第三群の化合物の場合と同じであり、
Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｈｅｔ４またはＴは各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４６】
式Ｉを有する第十四群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第四群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第四群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の内の一つ：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
で置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４７】
式Ｉを有する第十五群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第四群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第四群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４８】
式Ｉを有する第十六群の化合物において、
Ｒ１は、式Ｉを有する第四群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ２は、式Ｉを有する第四群の化合物の場合と同じであり、
Ｒ３は、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい。
【００４９】
本発明の更に別の態様
本発明のもう一つの態様により、一般式（Ｉ）
【００５０】
【化２】
2008526842.tif 000004
【００５１】
［式中、Ｒ１は、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、Ｈｅｔ４またはＴである］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩を提供する。
【００５２】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の更に別の意味を続ける。このような意味は、本明細書中の前のまたは以下の定義、特許請求の範囲または態様のいずれかについて適所で用いることができるということは理解されるであろう。
【００５３】
本発明の第一の態様において、
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２が、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ３が、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいＨｅｔ４またはＴである、
式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００５４】
本発明の第二の態様において、
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２が、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり、
Ｒ３が、第一の態様の場合と同じである、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００５５】
本発明の第三の態様において、
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり、
Ｒ２が、第二の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、第一の態様の場合と同じである、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００５６】
本発明の第四の態様において、
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり、
Ｒ２が、第二の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、第一の態様の場合と同じである、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００５７】
本発明の第五の態様において、
Ｒ１が、第一の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第一の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）で置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００５８】
本発明の第六の態様において、
Ｒ１が、第一の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第一の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００５９】
本発明の第七の態様において、
Ｒ１が、第一の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第一の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６０】
本発明の第八の態様において、
Ｒ１が、第二の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第二の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６１】
本発明の第九の態様において、
Ｒ１が、第二の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第二の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６２】
本発明の第十の態様において、
Ｒ１が、第二の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第二の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６３】
本発明の第十一の態様において、
Ｒ１が、第三の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第三の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）で置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６４】
本発明の第十二の態様において、
Ｒ１が、第三の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第三の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ
で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６５】
本発明の第十三の態様において、
Ｒ１が、第三の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第三の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６６】
本発明の第十四の態様において、
Ｒ１が、第四の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第四の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）で置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６７】
本発明の第十五の態様において、
Ｒ１が、第四の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第四の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６８】
本発明の第十六の態様において、
Ｒ１が、第四の態様の場合と同じであり、
Ｒ２が、第四の態様の場合と同じであり、そして
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、式（Ｉ）の化合物のクラスを提供する。
【００６９】
式Ｉのそれら化合物は、薬剤としての活性を有する。具体的には、式Ｉのそれら化合物は、ＬＸＲアゴニストである。
本発明の具体的な化合物は、２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシドまたはその薬学的に許容しうる塩である。
【００７０】
本発明のもう一つの側面において、Ｒ１がブチルであり、Ｒ２が４−（ジフルオロメトキシ）フェニルである式（Ｖ）による化合物を提供する。
本発明のもう一つの側面において、Ｒ１がブチルであり、Ｒ２が４−（ジフルオロメトキシ）フェニルであり、そしてＬが脱離基、例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メタンスルホネート（ＭｓＯ）またはトリフルオロメタンスルホネート（ＯＴｆ）などである式（VI）による化合物を提供する。
【００７１】
本発明のある種の化合物は、互変異性体または立体異性体（例えば、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー、またはＥ−またはＺ−異性体）として存在しうる。本発明が、このような互変異性体および立体異性体を総て包含するということは理解されるはずである。
【００７２】
本発明のある種の化合物は、溶媒和化合物または水和物として存在しうる。本発明がこのような溶媒和化合物または水和物を総て包含するということは理解されるはずである。
本発明の化合物の適する薬学的に許容しうる塩は、例えば、十分に塩基性である本発明の化合物の酸付加塩、例えば、無機酸または有機酸、例えば、塩酸、臭化水素酸、硝酸、メタンスルホン酸、硫酸、リン酸、トリフルオロ酢酸、パラトルエンスルホン酸、２−メシチレンスルホン酸、クエン酸、酢酸、酒石酸、フマル酸、乳酸、コハク酸、リンゴ酸、マロン酸、マレイン酸、１，２−エタンジスルホン酸、アジピン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、エタンスルホン酸またはニコチン酸との酸付加塩である。更に、本発明の化合物の適する薬学的に許容しうる塩は、例えば、十分に酸性である本発明の化合物の塩基付加塩、例えば、金属塩、例えば、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛またはアルミニウムの塩；アンモニウム塩；生理学的に許容しうる陽イオンを与える有機塩基であって、第四級アンモニウム水酸化物を包含するもの、例えば、メチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、トリメチルアミン、tert−ブチルアミン、トリエチルアミン、ジベンジルアミン、Ｎ，Ｎ−ジベンジルエチルアミン、シクロヘキシルエチルアミン、トリス−（２−ヒドロキシエチル）アミン、ヒドロキシエチルジエチルアミン、（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシインデン−１−アミン、モルホリン、Ｎ−メチルピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ピペラジン、メチルピペラジン、アダマンチルアミン、コリン水酸化物、テトラブチルアンモニウム水酸化物、トリス−（ヒドロキシメチル）メチルアミン水酸化物、Ｌ−アルギニン、Ｎ−メチルＤ−グルカミン、リシンまたはアルギニンとの塩である。
【００７３】
本明細書中に開示された式（Ｉ）の化合物または他の化合物は、ヒトまたは動物体内で分解されて式（Ｉ）の化合物を与えるプロドラッグの形で投与することができるる。プロドラッグの例には、式（Ｉ）の化合物のin vivo加水分解性エステルおよび in vivo 加水分解性アミドが含まれる。
【００７４】
本発明の化合物は、更に、このような化合物を構成している１個またはそれを超える原子に、原子同位体を非天然の比率で含有してよい。例えば、それら化合物は、放射性同位体、例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）または炭素−１４（１４Ｃ）などで放射性標識されていてよい。本発明の化合物の同位体変種は総て、放射性であろうとなかろうと、本発明の範囲内に包含されるものである。
【００７５】
製造方法
本発明の化合物は、下のスキームに描かれるように製造することができる。しかしながら、本発明は、これら方法に制限されない。それら化合物は、構造的に関連した化合物について先行技術に記載のように製造することもできる。それら反応は、標準法にしたがってまたは実験の項に記載のように行うことができる。
【００７６】
【化３】
2008526842.tif 000005
【００７７】
スキームＩにおいて、「試薬」とは、式（Ｖ）の化合物中のヒドロキシ基を脱離基Ｌへと変換することができる試薬を意味する。このような脱離基の例は、例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メタンスルホネート（ＯＭｓ）、ｐ−トルエンスルホネートまたはトリフルオロメタンスルホネート（ＯＴｆ）である。
【００７８】
スキームＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上に定義の通りである。
「不活性有機溶媒」という表現は、所望の生成物の収率に悪影響を与える方式で出発物質、試薬、中間体または生成物と反応することがない溶媒を意味する。このような溶媒の例は、ジメチルホルムアミド、塩化メチレンおよびアセトニトリルである。
【００７９】
スキームＩにおける個々の反応工程は、反応混合物を油浴上で加熱するなどの慣用的な手段を用いて加熱しながらかまたは、反応混合物をマイクロ波オーブン中で加熱しながら行うことができる。
【００８０】
更に、式（Ｉ）の化合物中のＲ１基は、別のＲ１基、例えば、シクロペンチルで置き換えることができるということは理解されるであろう。例えば、Ｒ１が tert−ブチルである場合、それは、トリフルオロ酢酸での脱保護によって除去することができ、その後、得られた化合物を、新しいＲ１基を含有するアルキル化剤と反応させることができる。
【００８１】
本出願の若干の反応において、例えば、ヒドロキシル基、アミノ基およびカルボキシル基などの官能基のための保護基を用いるのが必要でありうるということは理解されるであろう。更に別の代表的な保護基は、本明細書中にそのまま援用されるT. W. Green and P. G. M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 3rd Ed., Wiley and Sons, Inc., New York (1999)に見出されうる。
【００８２】
スキームＩにおいて化合物（Ｖ）を製造するのに用いられるシュウ酸ジエチルは、例えば、メチルオキサリルクロリドなどの同等の試薬に交換することができるということは理解されるであろう。
【００８３】
上のスキームに用いられるカリウム tert−ブトキシドは、例えば、リチウム tert−ブトキシドなどの同等の試薬に交換することができるということは理解されるであろう。
式（II）および式（IV）の化合物は、商業的に入手可能であるし、または本特許出願の実験部分に記載のように、または、当業者に知られている方法によって製造することができる。
【００８４】
式（Ｖ）または式（VI）を有するある種の化合物は、新規であると考えられ、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体として本明細書中の請求の範囲に記載される。
式（VII）の化合物は、商業的に入手可能であるし、または本特許出願の実験部分に記載のように、
または当業者に知られている方法によって製造することができる。
【００８５】
式Ｉの化合物において、Ｒ１またはＲ３が酸化窒素である場合、これらは、該当するアミンおよびメタクロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などの酸化剤から、場合により、ジクロロメタンなどの不活性有機溶媒の存在下で製造されるということは理解されるはずである。
【００８６】
当業者は、本発明の化合物を別の方法で、若干の場合、より好都合な方法で得るために、本明細書中の前に述べられた個々の方法工程を、異なった順序で行うことができる、および／または個々の反応を、経路全体の異なった段階で行うことができる（すなわち、化学変換は、本明細書中の前の特定の反応に関連したものとは異なった中間体で行うことができる）ということを理解するであろう。
【００８７】
医薬製剤
本発明の化合物は、通常は、経口、非経口、静脈内、筋肉内、皮下によって、または他の注射可能な方法で、口腔内、直腸内、膣内、経皮および／または鼻腔経路および／または吸入によって、活性成分またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を薬学的に許容しうる剤形中に含む医薬製剤の形で投与されるであろう。処置される障害および患者、および投与経路に依存して、それら組成物は、変動用量で投与することができる。
【００８８】
ヒトの治療的処置における本発明の化合物の適する１日用量は、体重１ｋｇあたり、約０．０００１〜１００ｍｇ、好ましくは、０．０１〜１０ｍｇである。
経口製剤が好適であり、特に、錠剤またはカプセル剤は、当業者に知られている方法で製剤化されて、０．００７ｍｇ〜７００ｍｇの範囲内、例えば、１ｍｇ、３ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇ、２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇおよび２５０ｍｇの用量の活性化合物を与えることができる。
【００８９】
したがって、本発明のもう一つの側面により、本発明のいずれかの化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体を、薬学的に許容しうる賦形剤、グリセリドであってよい油、希釈剤および／または担体との混合物で包含する医薬製剤を提供する。
【００９０】
薬理学的性質
式Ｉの化合物は、コレステロール恒常性の正規化、腸管コレステロール吸収を減少させること、コレステロール逆輸送を改善すること、ＨＤＬ機能性を改善すること、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させること、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させること、アポＢ含有リポタンパク質のコレステロール含量を減少させること、血管細胞からのコレステロール流出を刺激すること、および／または血管細胞の炎症性反応を減少させることについて有用である。これら性質の結果として、式Ｉの化合物は、アテローム性動脈硬化症抑制作用を有すると考えられる。
【００９１】
式Ｉの化合物は、哺乳動物、特に、ヒトの心臓血管疾患の予防または処置に有用である。式Ｉの化合物は、哺乳動物、特に、ヒトのアテローム性動脈硬化症の予防または処置に有用である。心臓血管疾患には、アテローム性動脈硬化症に関連した状態、動脈硬化症、高コレステロール血症、および心臓血管疾患の危険度を増加させる他の種類の異常脂血症が含まれるが、これに制限されるわけではない。具体的には、式Ｉの化合物は、心臓血管疾患、特に、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症および異常脂血症を伴う疾患の処置または予防に有用である。
【００９２】
式Ｉの化合物は、更に、アンギナ、跛行、血管雑音などの臨床徴候によって発現したアテローム硬化性疾患を有する患者；心筋梗塞、卒中または一過性虚血発作に罹患した患者；または血管造影法、超音波検査法またはＭＲＩによって診断された患者において、アテローム硬化性斑または黄色腫などの組織沈着物中の脂質蓄積を予防するのに、またはそこから脂質を除去するのに役立つ。
【００９３】
式Ｉの化合物は、更に、アテローム性動脈硬化症を発症する危険があるまたは既にアテローム硬化性疾患を有するヒトを含めた哺乳動物への、適宜、予防的または治療的有効量の式Ｉの化合物の投与を含めて、アテローム性動脈硬化症を予防するまたはそれを発症する危険度を減少させるのに、更には、それが臨床的に明白になったとしても、アテローム硬化性疾患の進行を止めるまたは遅らせるのに役立つ。
【００９４】
アテローム性動脈硬化症は、関係のある医学分野の開業医によって認識されるまたは理解される血管疾患および状態を包含する。血管再生術後の再狭窄を含めたアテローム硬化性心臓血管疾患；冠状動脈性心疾患（冠状動脈疾患または虚血性心疾患としても知られる）；多発脳梗塞性痴呆を含めた脳血管疾患；および勃起機能不全を含めた末梢血管疾患は、総て、アテローム性動脈硬化症の臨床症状発現であり、したがって、「アテローム性動脈硬化症」および「アテローム硬化性疾患」という用語によって包含される。
【００９５】
式Ｉを有する本化合物は、更に、遺伝性または誘発性の高コレステロール血症、更には、遺伝性または誘発性の低下したインスリン感受性（代謝症候群としても知られるインスリン抵抗性症候群）および随伴代謝障害（associated metabolic disorders）のような、アテローム性動脈硬化症に関連した臨床状態の予防および／または処置に有用である。これら臨床状態には、全身肥満症、腹部肥満症、動脈性高血圧症、高インスリン血症、２型糖尿病、１型糖尿病および他の一層希な型の真性糖尿病、およびインスリン抵抗性で特徴的に発現する異常脂血症が含まれるであろうが、これに制限されるわけではないであろう。この異常脂血症は、アテローム発生性リポタンパク質プロフィールとしても知られ、中等度に上昇した非エステル化脂肪酸、上昇したＶＬＤＬトリグリセリドの多い粒子、高アポＢレベル、表現型Ｂである小さい稠密なＬＤＬ粒子の存在下における低アポＡＩレベルに関連した低ＨＤＬレベルを特徴とする。
【００９６】
式Ｉの化合物は、複合または混合型の高脂血症および異常脂血症、特に、代謝症候群の他の症状発現を伴うまたは伴わない低ＨＤＬレベルを有する患者を処置する場合に有用であると考えられる。
【００９７】
式Ｉの化合物は、代謝症候群または２型糖尿病以外の理由の低ＨＤＬレベルを有する患者を処置する場合に有用であると考えられる。
式Ｉの化合物での処置は、それらの異常脂血症抑制性並びに抗炎症性のために、アテローム性動脈硬化症に関連した心臓血管罹病率および死亡率を低下させると考えられる。心臓血管疾患状態には、心筋梗塞を引き起こすいろいろな内部臓器の大血管症、うっ血性心不全、脳血管疾患および末梢動脈不全が含まれる。式Ｉの化合物のインスリン感作作用も、代謝症候群による２型糖尿病および妊娠糖尿病の発症を予防するまたは遅らせると考えられる。したがって、腎疾患、網膜損傷および下肢の末梢血管疾患を引き起こす微小血管症のような、真性糖尿病の場合の慢性高血糖症に関連した長期合併症の発症は、遅延すると考えられる。
【００９８】
式Ｉの化合物は、更に、炎症および神経変性疾患または神経障害の予防または処置に有用でありうる。したがって、本発明は、更に、ＣＮＳの炎症を予防するまたは処置する方法；アミロイド病状を減少させる方法；およびニューロン変性、ニューロン損傷、またはＣＮＳの炎症または柔軟性障害を特徴とする神経変性疾患または障害を予防するまたは処置する方法を提供する。ニューロン変性および炎症を特徴とする神経変性疾患または状態には、卒中、アルツハイマー病、前頭側頭型痴呆（タウパチー（taupathies））、末梢神経障害、パーキンソン病、レヴィー小体痴呆、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症が含まれるであろうが、これに制限されるわけではないであろう。
【００９９】
式Ｉの化合物は、炎症性状態または疾患を予防するまたは処置する場合に有用である。これら疾患または状態には、狭心症および心筋梗塞などのアテローム硬化性疾患が含まれるであろうがこれに制限されるわけではなく、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、変形性関節症、変性関節疾患、一つまたはそれを超える結合組織病、強直性脊椎炎、滑液包炎、シェーグレン症候群（Sjogren’s syndrome）、乾癬、乾癬性関節炎、神経痛、滑膜炎、糸球体腎炎、血管炎またはサルコイドーシス、更には、セリアック病、直腸炎、好酸球性胃腸炎、肥満細胞症、クローン病、潰瘍性大腸炎、顕微鏡的大腸炎、不確定性大腸炎、過敏性腸障害、過敏性腸症候群および遠位直腸炎などの炎症性腸疾患が含まれるであろう。式Ｉの化合物は、更に、喘息、成人呼吸促迫症候群、慢性閉塞性肺疾患および肺炎気管支炎を含めた肺の他の炎症性状態に用いることができる。
【０１００】
更に、式Ｉの化合物は、多嚢胞性卵巣症候群、肥満症および癌のような、インスリン抵抗性に関連していようがいまいが、心臓血管系以外のいろいろな状態の処置に有用でありうる。
【０１０１】
本発明は、関節リウマチを処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０２】
本発明は、若年性関節リウマチを処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０３】
本発明は、全身性エリテマトーデスを処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０４】
本発明は、変形性関節症を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０５】
本発明は、変性関節疾患を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０６】
本発明は、一つまたはそれを超える結合組織病を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０７】
本発明は、強直性脊椎炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０８】
本発明は、滑液包炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１０９】
本発明は、シェーグレン症候群を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１０】
本発明は、乾癬を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１１】
本発明は、乾癬性関節炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１２】
本発明は、神経痛を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１３】
本発明は、滑膜炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１４】
本発明は、糸球体腎炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１５】
本発明は、血管炎またはサルコイドーシスを処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１６】
本発明は、セリアック病を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１７】
本発明は、直腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１８】
本発明は、好酸球性胃腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１１９】
本発明は、肥満細胞症を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２０】
本発明は、顕微鏡的大腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２１】
本発明は、不確定性大腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２２】
本発明は、過敏性腸障害を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２３】
本発明は、過敏性腸症候群を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２４】
本発明は、インスリン抵抗性症候群および／または代謝障害（上に定義の通り）を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２５】
本発明は、２型糖尿病を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２６】
本発明は、心臓血管疾患を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２７】
本発明は、アテローム性動脈硬化症を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２８】
本発明は、高コレステロール血症を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１２９】
本発明は、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３０】
本発明は、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３１】
本発明は、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３２】
本発明は、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３３】
本発明は、炎症性状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３４】
本発明は、アルツハイマー病を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３５】
本発明は、動脈硬化症を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３６】
本発明は、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３７】
本発明は、高脂血状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３８】
本発明は、異常脂血状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１３９】
本発明は、異常脂血症を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１４０】
本発明は、炎症性腸疾患を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１４１】
本発明は、クローン病を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１４２】
本発明は、潰瘍性大腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物（具体的には、ヒト）への有効量の式Ｉの化合物の投与を含む方法を提供する。
【０１４３】
もう一つの側面において、本発明は、薬剤としての式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、関節リウマチの処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１４４】
もう一つの側面において、本発明は、若年性関節リウマチの処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、全身性エリテマトーデスの処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１４５】
もう一つの側面において、本発明は、変形性関節症の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、変性関節疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１４６】
もう一つの側面において、本発明は、一つまたはそれを超える結合組織病の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、強直性脊椎炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１４７】
もう一つの側面において、本発明は、滑液包炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、シェーグレン症候群の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１４８】
もう一つの側面において、本発明は、乾癬の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、乾癬性関節炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１４９】
もう一つの側面において、本発明は、神経痛の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、滑膜炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５０】
もう一つの側面において、本発明は、糸球体腎炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、血管炎またはサルコイドーシスの処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５１】
もう一つの側面において、本発明は、セリアック病の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、直腸炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５２】
もう一つの側面において、本発明は、好酸球性胃腸炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、肥満細胞症の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５３】
もう一つの側面において、本発明は、顕微鏡的大腸炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、不確定性大腸炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５４】
もう一つの側面において、本発明は、過敏性腸障害の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、過敏性腸症候群の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５５】
もう一つの側面において、本発明は、異常脂血状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、インスリン抵抗性症候群および／または代謝障害の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５６】
もう一つの側面において、本発明は、心臓血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、アテローム性動脈硬化症の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５７】
もう一つの側面において、本発明は、高コレステロール血症の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５８】
もう一つの側面において、本発明は、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１５９】
もう一つの側面において、本発明は、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１６０】
もう一つの側面において、本発明は、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１６１】
もう一つの側面において、本発明は、炎症性状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、アルツハイマー病の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１６２】
もう一つの側面において、本発明は、動脈硬化症の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、２型糖尿病の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１６３】
もう一つの側面において、本発明は、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、高脂血状態の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１６４】
もう一つの側面において、本発明は、異常脂血症の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、炎症性腸疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１６５】
もう一つの側面において、本発明は、クローン病の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
もう一つの側面において、本発明は、潰瘍性大腸炎の処置および／または予防のための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用を提供する。
【０１６６】
組合せ療法
本発明の化合物は、高血圧症、高脂血症、異常脂血症、糖尿病、炎症および肥満症のような、アテローム性動脈硬化症の発症および進行に関連した障害の処置において有用である別の治療薬と組み合わせることができる。本発明の化合物は、ＬＤＬ：ＨＤＬの比率を減少させる別の治療薬と、またはＬＤＬコレステロールの循環レベルの減少を引き起こす物質と組み合わせることができる。真性糖尿病の患者の場合、本発明の化合物は、微小血管症に関連した合併症を処置するのに用いられる治療薬と組み合わせることもできる。
【０１６７】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、コレステロール生合成阻害剤、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。適するコレステロール生合成阻害剤には、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤およびスクアレンエポキシダーゼ阻害剤が含まれる。適するスクアレン合成阻害剤は、スクアレスタチン１（squalestatin 1）、ＴＡＫ−４７５、ＷＯ２００５０１２２８４号に記載の化合物であり、そして適するスクアレンエポキシダーゼ阻害剤は、ＮＢ−５９８である。
【０１６８】
本発明のこの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。好適には、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグは、当該技術分野において周知のスタチンである。具体的なスタチンは、アトルバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ニコスタチン、ニバスタチン、プラバスタチンおよびシンバスタチン、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、特に、ナトリウムまたはカルシウム塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグから成る群より選択される。具体的なスタチンは、アトルバスタチン、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグである。より具体的なスタチンは、アトルバスタチンカルシウム塩である。しかしながら、特に好ましいスタチンは、ロスバスタチン、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグである。好ましい具体的なスタチンは、ロスバスタチンカルシウム塩である。
【０１６９】
本出願において、「コレステロール生合成阻害剤」という用語は、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤およびスクアレンエポキシダーゼ阻害剤の、活性であれ不活性であれ、エステル、プロドラッグおよび代謝産物などの化学修飾をも包含する。
【０１７０】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、回腸胆汁酸輸送系の阻害剤（ＩＢＡＴ阻害剤）、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。ＩＢＡＴ阻害活性を有する適する化合物は、記載されており、例えば、ＷＯ９３／１６０５５号、ＷＯ９４／１８１８３号、ＷＯ９４／１８１８４号、ＷＯ９６／０５１８８号、ＷＯ９６／０８４８４号、ＷＯ９６／１６０５１号、ＷＯ９７／３３８８２号、ＷＯ９８／０７４４９号、ＷＯ９８／０３８１８号、ＷＯ９８／３８１８２号、ＷＯ９９／３２４７８号、ＷＯ９９／３５１３５号、ＷＯ９８／４０３７５号、ＷＯ９９／３５１５３号、ＷＯ９９／６４４０９号、ＷＯ９９／６４４１０号、ＷＯ００／０１６８７号、ＷＯ００／４７５６８号、ＷＯ００／６１５６８号、ＷＯ００／６２８１０号、ＷＯ０１／６８９０６号、ＤＥ１９８２５８０４号、ＷＯ００／３８７２５号、ＷＯ００／３８７２６号、ＷＯ００／３８７２７号、ＷＯ００／３８７２８号、ＷＯ００／３８７２９号、ＷＯ０１／６８９０６号、ＷＯ０１／６６５３３号、ＷＯ０２／３２４２８号、ＷＯ０２／５００５１号、ＷＯ０３／０４０１２４号、ＷＯ０３／０４０１２７号、ＷＯ０３／０４３９９２号、ＷＯ０３／０６１６０４号、ＷＯ０４／０２０４２１号、ＷＯ０４／０７６４３０号、ＥＰ８６４５８２号、ＥＰ４８９４２３号、ＥＰ５４９９６７号、ＥＰ５７３８４８号、ＥＰ６２４５９３号、ＥＰ６２４５９４号、ＥＰ６２４５９５号およびＥＰ６２４５９６号に記載の化合物を参照されたいが、これら特許出願の内容は、本明細書中に援用される。
【０１７１】
ＩＢＡＴ阻害活性を有する更に別の適する化合物は、ＷＯ９４／２４０８７号、ＷＯ９８／５６７５７号、ＷＯ００／２０３９２号、ＷＯ００／２０３９３号、ＷＯ００／２０４１０号、ＷＯ００／２０４３７号、ＷＯ０１／３４５７０号、ＷＯ００／３５８８９号、ＷＯ０１／６８６３７号、ＷＯ０２／０８２１１号、ＷＯ０３／０２０７１０号、ＷＯ０３／０２２８２５号、ＷＯ０３／０２２８３０号、ＷＯ０３／０２２２８６号、ＷＯ０３／０９１２３２号、ＷＯ０３／１０６４８２号、ＪＰ１００７２３７１号、ＵＳ５０７０１０３号、ＥＰ２５１３１５号、ＥＰ４１７７２５号、ＥＰ８６９１２１号、ＥＰ１０７０７０３号およびＥＰ５９７１０７号に記載されており、これら特許出願の内容は、本明細書中に援用される。
【０１７２】
本発明において用いるのに適するＩＢＡＴ阻害剤の具体的なクラスは、ベンゾチアゼピン、および本明細書中に援用されるＷＯ００／０１６８７号、ＷＯ９６／０８４８４号およびＷＯ９７／３３８８２号の特許請求の範囲に、具体的には、請求項１に記載の化合物である。他の適するクラスのＩＢＡＴ阻害剤は、１，２−ベンゾチアゼピン、１，４−ベンゾチアゼピンおよび１，５−ベンゾチアゼピンである。もう一つの適するクラスのＩＢＡＴ阻害剤は、１，２，５−ベンゾチアジアゼピンである。
【０１７３】
ＩＢＡＴ阻害活性を有する一つの具体的な適する化合物は、（３Ｒ，５Ｒ）−３−ブチル−３−エチル−１，１−ジオキシド−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾチアゼピン−８−イルβ−Ｄ−グルコピラノシドウロン酸（ＥＰ８６４５８２号）である。ＩＢＡＴ阻害活性を有するもう一つの適する化合物は、Ｓ−８９２１（ＥＰ５９７１０７号）である。
【０１７４】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、コレステロール吸収アンタゴニスト、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、ＡＶＥ−５５３０または例えば、エゼトロール（ezetrol）（ゼチア（zetia）、エゼチミブ（ezetimibe））などのアゼチジノン、および本明細書中に援用されるＵＳ５，７６７，１１５号に記載のものと一緒に投与することができる。コレステロール吸収アンタゴニスト活性を有する適する化合物は、記載されており、例えば、本明細書中に援用されるＷＯ０２／５００２７号、ＷＯ０２／６６４６４号、ＷＯ０４／００５２４７号、ＷＯ０４／０００８０３号、ＷＯ０４／０００８０４号、ＷＯ０４／０００８０５号、ＷＯ０５０２１４９５号、ＷＯ０５０２１４９７号およびＷＯ０５０３３１００号に記載の化合物を参照されたい。
【０１７５】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、胆汁酸金属イオン封鎖剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。適する胆汁酸金属イオン封鎖剤には、ＨＢＳ−１０７、コレスチラミン（Questran（登録商標）、LoCholest（登録商標））、コレステミド（cholestemide）（Cholebine（登録商標））、コレセベラム（colesevelam）（Welchol（登録商標））、コレスチポール（Colestid（登録商標））およびコレセベラム塩酸塩が含まれる。
【０１７６】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、ＡＢＣ輸送体の発現を増加させること以外の他の手段によってコレステロール逆輸送を増加させる他の物質、例えば、アポＡ−１模擬体と一緒に投与することができる。例えば、本明細書中に援用されるＷＯ−２００４０９４４７１号に記載の化合物を参照されたい。適するアポＡ−１模擬体には、Ｄ−Ｆ４、ＥＴＣ２１６、ＥＴＣ６４２、ＲＴＣ５８８、ＥＴＣ１００１、アポＡ１ Milano、Ｄ−４ＦおよびＡＶＰ−２６４５２が含まれる。
【０１７７】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（peroxisome proliferator-activated receptor）（ＰＰＡＲ）モジュレーション薬（modulating agent）と一緒に投与することができる。ＰＰＡＲモジュレーション薬には、ＰＰＡＲαおよび／またはγおよび／またはδアゴニスト、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグが含まれる。適するＰＰＡＲαおよび／またはγおよび／またはδアゴニスト、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグは、当該技術分野において周知である。これらには、本明細書中に総て援用される、ＷＯ０１／１２１８７号、ＷＯ０１／１２６１２号、ＷＯ９９／６２８７０号、ＷＯ９９／６２８７２号、ＷＯ９９／６２８７１号、ＷＯ９８／５７９４１号、ＷＯ０１／４０１７０号、ＷＯ０４／０００７９０号、ＷＯ０４／０００２９５号、ＷＯ０４／０００２９４号、ＷＯ０３／０５１８２２号、ＷＯ０３／０５１８２１号、ＷＯ０２／０９６８６３号、ＷＯ０４／０５６７４８号、ＷＯ０３／０５１８２６号、ＷＯ０２／０８５８４４号、ＷＯ０１／４０１７２号、J Med Chem, 1996, 39, 665, Expert Opinion on Therapeutic Patents, 10 (5), 623-634（具体的には、６３４頁に挙げられた特許出願に記載の化合物）および J Med Chem, 2000, 43, 527 に記載の化合物が含まれる。具体的には、ＰＰＡＲαおよび／またはγおよび／またはδアゴニストは、ムラグリタザール（muraglitazar）（ＢＭＳ２９８５８５）、リボグリタゾン（rivoglitazone）（ＣＳ−０１１）、ネトグリタゾン（netoglitazone）（ＭＣＣ−５５５）、バラグリタゾン（balaglitazone）（ＤＲＦ−２５９３、ＮＮ−２３４４）、クロフィブラート（Atromid−Ｓ（登録商標））、フェノフィブラート、ベザフィブラート（bezafibrate）（Oralipin（登録商標））、ゲムフィブロジル（Lopid（登録商標））、シプロフィブラート（ciprofibrate）（Ciprol（登録商標））、ピオグリタゾン（pioglitazone）（Actos（登録商標））、ロシグリタゾン（rosiglitazone）（Avandia（登録商標））、ＡＶＥ−０８４７、ＡＶＥ−８１３４、ＣＬＸ−０９２１、ＤＲＦ−１０９４５、ＤＲＦ−４８３２、Ｅ−３０３０、Ｋ−１１１、ＫＲＰ−１０１、ＬＢＭ−６４２（オキセグリタザール（oxeglitazar））、ＬＹ−５１８６７４、ＬＹ−６７４、ナベグリタザール（naveglitazar）（ＬＹ−８１８）、ＬＹ−９２９、６４１５９７、ＧＷ−５９０７３５、ＧＷ−６７７９５４、ＧＷ−５０１５１６、メタグリダサン（metaglidasan）（ＭＢＸ−１０２）、ＭＢＸ−２０４４、ＯＮＯ−５１２９、ＰＬＸ−２０４、Ｒ−４８３（ＢＭ１３１２５８）、Ｒ−１１９７０２、Ｔ−１３１（ＡＭＧ−１３１）、ＴＡＫ−５５９またはＴＡＫ−６５４を意味する。具体的には、ＰＰＡＲαおよび／またはγおよび／またはδアゴニストは、テサグリタザール（tesaglitazar）（（Ｓ）−２−エトキシ−３−［４−（２−｛４−メタンスルホニルオキシフェニル｝エトキシ）フェニル］プロパン酸）およびその薬学的に許容しうる塩を意味する。
【０１７８】
本発明のなおもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（ＰＤＫ）阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１７９】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、コレステリルエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、ＪＴＴ−７０５、トルセトラピブ（torcetrapib）（ＣＰ−５２９４１４）、および本明細書中に援用されるＷＯ００／３８７２５号の７頁２２行〜１０頁１７行に記載され且つ論じられたものと一緒に投与することができる。
【０１８０】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、ミクロソーム輸送タンパク質（ＭＴＰ）阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、インプリパチド（implipatide）、ＣＰ−３４６０８６、ＪＴＴ−１３０、およびＷＯ０３／００４０２０号、ＷＯ０３／００２５３３号、ＷＯ０２／０８３６５８号およびＷＯ００／２４２２９１号（これら特許出願の内容は、本明細書中に援用される）に記載のもの、または本明細書中に援用される Science, 282, 751-54, 1998 に記載のものと一緒に投与することができる。
【０１８１】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、受容体ＨＭ７４Ａ（ニコチン酸受容体）へのアゴニストと一緒に投与することができる。ＨＭ７４Ａアゴニストの例は、例えば、ＷＯ２００５０１１６７７号、ＷＯ２００４０３２９２８号、ＷＯ２００４０３３４３１号に記載の化合物またはニコチン酸誘導体、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグであって、徐放性製品および組み合わせ製品を含めたもの、例えば、ニコチン酸（ナイアシン）、アシピモクス（acipimox）、ニコフラノース、ＮＩＡＳＰＡＮ（登録商標）およびニセリトロールである。
【０１８２】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、アシル補酵素Ａ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、ＣＳ−５０５、エフルシミブ（eflucimibe）（Ｆ−１２５１１）、Ｋ−６０４およびＳＭＰ−７９７と一緒に投与することができる。
【０１８３】
本発明のなおもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、ファルネソイド（farnesoid）Ｘ受容体（ＦＸＲ）ような、核内ホルモン受容体のモジュレーター、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、ＩＮＴ−７４７；またはレテノイド（retenoid）Ｘ受容体（ＲＸＲ）のような、核内受容体のモジュレーター、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１８４】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、フィトステロール化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、スタノール（stanols）およびＦＭ−ＶＰ４と一緒に投与することができる。
【０１８５】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、代謝症候群または２型糖尿病およびその関連合併症の処置用の他の療法と一緒に投与することができ、これらには、ビグアニド薬、例えば、メトホルミン、フェンホルミンおよびブホルミン；インスリン（合成インスリン類似体、アミリン）；および経口抗血糖症薬（これらは、食事グルコース調節薬およびα−グルコシダーゼ阻害剤に分けられる）が含まれる。α−グルコシダーゼ阻害剤の例は、アカルボースまたはボグリボース（voglibose）またはミグリトール（miglitol）である。食事グルコース調節薬の例は、レパグリニド（repaglinide）またはナテグリニド（nateglinide）である。
【０１８６】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、スルホニル尿素、例えば、グリメピリド（glimepiride）、グリベンクラミド（グリブリド）、グリクラジド、グリピジド、グリキドン、クロロプロパミド、トルブタミド、アセトへキサミド、グリコピラミド、カルブタミド、グリボヌリド（glibonuride）、グリソキセピド（glisoxepid）、グリブチアゾール、グリブゾール、グリヘキサミド、グリミジン、グリピナミド（glypinamide）、フェンブタミド、トルシラミド（tolcylamide）およびトラザミドと一緒に投与することができる。好ましくは、スルホニル尿素は、グリメピリドまたはグリベンクラミド（グリブリド）である。より好ましくは、スルホニル尿素は、グリメピリドである。したがって、本発明は、この段落に記載の一つ、二つまたはそれを超える既存の療法と一緒の本発明の化合物の投与を包含する。２型糖尿病およびその関連合併症の処置用の他の既存の療法の用量は、当該技術分野において知られている且つ規制団体、例えば、ＦＤＡにより使用が承認されたものであろうし、ＦＤＡ発行の Orange Book に見出されうる。或いは、その組合せに由来する利点の結果として、より少ない用量を用いることができる。
【０１８７】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、抗高血圧性化合物、例えば、アルチアジド（althiazide）、ベンズチアジド、カプトプリル、カルベディロール、クロロチアジドナトリウム、クロニジン塩酸塩、シクロチアジド、デラプリル塩酸塩（delapril hydrochloride）、ジレバロール塩酸塩（dilevalol hydrochloride）、ドキサゾシンメシラート、ホシノプリルナトリウム（fosinopril sodium）、グアンファシン塩酸塩、メチイドパ（methyidopa）、メトプロロールコハク酸塩、メキシプリル塩酸塩（moexipril hydrochloride）、モナテピルマレイン酸塩（monatepil maleate）、ペランセリン塩酸塩（pelanserin hydrochloride）、フェノキシベンゼミン塩酸塩（phenoxybenzemine hydrochloride）、プラゾシン塩酸塩（prazosin hydrochloride）、プリミドロール（primidolol）、キナプリル塩酸塩（quinapril hydrochloride）、キナプリラート（quinaprilat）、ラミプリル（ramipril）、テラゾシン塩酸塩、カンデサルタン、カンデサルタンシレキセチル、テルミサルタン（telmisartan）、アムロジピンベシレイト、アムロジピンマレイン酸塩およびベバントロール塩酸塩（bevantolol hydrochloride）、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１８８】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤と一緒に投与することができる。式（Ｉ）の化合物との組合せで用いることができる、活性代謝産物を含めた具体的なＡＣＥ阻害剤またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグには、次の化合物：アラセプリル（alacepril）、アラトリオプリル（alatriopril）、アンコベニン（ancovenin）、ベナゼプリル（benazepril）、ベナゼプリル塩酸塩、ベナゼプリラート（benazeprilat）、ベンゾイルカプトプリル、カプトプリル、カプトプリルシステイン、カプトプリルグルタチオン、セラノプリル（ceranopril）、シラザプリル（cilazapril）、シラザプリラート（cilazaprilat）、デラプリル、デラプリル二酸、エナラプリル、エナラプリラート、エナプリル（enapril）、エピカプトプリル（epicaptopril）、ホロキシミチン（foroxymithine）、ホスフェノプリル（fosfenopril）、ホセノプリル（fosenopril）、ホセノプリルナトリウム、ホシノプリル、ホシノプリルナトリウム、ホシノプリラート（fosinoprilat）、ホシノプリル酸（fosinoprilic acid）、ヘモルフィン−４（hemorphin-4）、イミダプリル（imidapril）、インドラプリル（indolapril）、インドラプリラート（indolaprilat）、リシノプリル、リシウミンＡ（lyciumin A）、リシウミンＢ、メキシプリル、メキシプリラート（moexiprilat）、ムラセインＡ（muracein A）、ムラセインＢ、ムラセインＣ、ペントプリル（pentopril）、ペリンドプリル（perindopril）、ペリンドプリラート（perindoprilat）、ピバロプリル（pivalopril）、ピボプリル（pivopril）、キナプリル、キナプリル塩酸塩、キナプリラート、ラミプリル、ラミプリラート（ramiprilat）、スピラプリル（spirapril）、スピラプリル塩酸塩、スピラプリラート（spiraprilat）、スピロプリル（spiropril）、スピロプリル塩酸塩、テモカプリル（temocapril）、テモカプリル塩酸塩、テプロチド、トランドラプリル（trandolapril）、トランドラプリラート（trandolaprilat）、ゾフェノプリル（zofenopril）およびゾフェノプリラート（zofenoprilat）が含まれるが、これに制限されるわけではない。好ましいＡＣＥ阻害剤は、ラミプリル、ラミプリラート、リシノプリル、エナラプリルおよびエナラプリラートである。より好ましいＡＣＥ阻害剤は、ラミプリルおよびラミプリラートである。
【０１８９】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストと一緒に投与することができる。式（Ｉ）の化合物との組合せで用いるのに好ましいアンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグには、化合物：カンデサルタン、カンデサルタンシレキセチル、ロサルタン（losartan）、バルサルタン（valsartan）、イルベサルタン（irbesartan）、テルミサルタンおよびエプロサルタン（eprosartan）が含まれるが、これに制限されるわけではない。特に好ましいアンギオテンシンII受容体アンタゴニストまたはそれらの薬学的に許容しうる誘導体は、カンデサルタンおよびカンデサルタンシレキセチル、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグである。
【０１９０】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、アドレナリン作動性遮断薬と一緒に投与することができる。アドレナリン作動性遮断薬には、αアドレナリン作動性遮断薬、またはβアドレナリン作動性遮断薬、または混合α／βアドレナリン作動性遮断薬、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグが含まれる。アドレナリン作動性遮断薬の例は、ブレチリウムトシレート、ジヒドロエルゴタミンメシラート（dihydroergotamine so mesylate）、フェントールアミンメシラート、ソリペルチン酒石酸塩（solypertine tartrate）、ゾレルチン塩酸塩（zolertine hydrochloride）、カルベディロール、ラベタロール塩酸塩、フェンスピリド塩酸塩（fenspiride hydrochloride）、ラベタロール塩酸塩、プロロキサン（proroxan）、アルフゾシン塩酸塩（alfuzosin hydrochloride）、アセブトロール、アセブトロール塩酸塩、アルプレノロール塩酸塩、アテノロール、ブノロール塩酸塩、カルテオロール塩酸塩、セリプロロール塩酸塩、セタモロール塩酸塩（cetamolol hydrochloride）、シクロプロロール塩酸塩（cicloprolol hydrochloride）、デクスプロプラノロール塩酸塩（dexpropranolol hydrochloride）、ジアセトロール塩酸塩（diacetolol hydrochloride）、ジレバロール塩酸塩（dilevalol hydrochloride）、エスモロール塩酸塩、エキサプロロール塩酸塩（exaprolol hydrochloride）、フレストロール硫酸塩（flestolol sulfate）、ラベタロール塩酸塩、レボベタキソロール塩酸塩（levobetaxolol hydrochloride）、レボブノロール塩酸塩、メタロール塩酸塩（metalol hydrochloride）、メトプロロール、メトプロロール酒石酸塩、ナドロール、パマトロール硫酸塩（pamatolol sulfate）、ペンブトロール硫酸塩、プラクトロール（practolol）、プロプラノロール塩酸塩、ソタロール塩酸塩、チモロール、チモロールマレイン酸塩、チプレノロール塩酸塩、トラモロール（tolamolol）、ビソプロロール（bisoprolol）、ビソプロロールフマル酸塩およびネビボロール（nebivolol）またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグである。
【０１９１】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、アドレナリン作動性刺激薬、例えば、クロロチアジドおよびメチイドパの組合せ製品、メチイドパヒドロクロロチアジドおよびメチイドパの組合せ製品、クロニジン塩酸塩、クロニジン、クロルタリドンおよびクロニジン塩酸塩の組合せ製品、およびグアンファシン塩酸塩、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１９２】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、カルシウムチャンネル遮断薬、例えば、クレンチアゼムマレイン酸塩（clentiazem maleate）、アムロジピンベシレイト、イスラジピン（isradipine）、ニモジピン、フェロジピン、ニルバジピン（nilvadipine）、ニフェジピン、テルジピン塩酸塩（teludipine hydrochloride）、ジルチアゼム塩酸塩、ベルホスジル（belfosdil）、ベラパミル塩酸塩またはホステジル（fostedil）、またはＡＴ−１遮断薬、または塩排泄薬、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１９３】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、利尿薬、例えば、ヒドロクロロチアジドおよびスピロノラクトンの組合せ製品、およびヒドロクロロチアジドおよびトリアムテレンの組合せ製品、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１９４】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、血管拡張薬、例えば、冠状動脈血管拡張薬（例えば、ホステジル、アザクロジン塩酸塩（azaclorzine hydrochoride）、クロモナール塩酸塩（chromonar hydrochoride）、クロニトレート（clonitrate）、ジルチアゼム塩酸塩、ジピリダモール、ドロプレニルアミン（droprenilamine）、四硝酸エリトリチル、イソソルビドジニトレート、イソソルビドモノニトレート、リドフラジン、ミオフラジン塩酸塩（mioflazine hydrochoride）、ミキシジン（mixidine）、モルシドミン、ニコランジル（nicorandil）、ニフェジピン、ニソルジピン、ニトログリセリン、オクスプレノロール塩酸塩、ペントリニトロール（pentrinitrol）、ペルヘキシリンマレイン酸塩、プレニラミン、硝酸プロパチル、テロジリン塩酸塩（terodiline hydrochoride）、トラモロールおよびベラパミル）、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１９５】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、抗狭心症薬、例えば、アムロジピンベシレイト、アムロジピンマレイン酸塩、ベタキソロール塩酸塩、ベバントロール塩酸塩、ブトプロジン塩酸塩（butoprozine hydrochloride）、カルベディロール、シネパゼトマレイン酸塩（cinepazet maleate）、メトプロロールコハク酸塩、モルシドミン、モナテピルマレイン酸塩、プリミドロール、ラノラジン塩酸塩（ranolazine hydrochoride）、トシフェン（tosifen）またはベラパミル塩酸塩、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１９６】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、抗凝固薬であって、アルガトロバン（argatroban）、ビバリルジン（bivalirudin）、ダルテパリンナトリウム（dalteparin sodium）、デシルジン（desirudin）、ジクマロール、イヤポレートナトリウム（Iyapolate sodium）、ナファモスタトメシラート（nafamostat mesylate）、フェンプロクーモン、チンザパリンナトリウム（tinzaparin sodium）およびワルファリンナトリウムより選択されるもの、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１９７】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、抗血栓症薬、例えば、アナグレリド塩酸塩（anagrelide hydrochoride）、ビバリルジン、シロスタゾール（cilostazol）、ダルテパリンナトリウム、ダナパロイドナトリウム（danaparoid sodium）、ダゾキシベン塩酸塩（dazoxiben hydrochoride）、エフェガトラン硫酸塩（efegatran sulfate）、エノキサパリンナトリウム（enoxaparin sodium）、フルレトフェン（fluretofen）、イフェトロバン（ifetroban）、イフェトロバンナトリウム、ラミフィバン（lamifiban）、ロトラフィバン塩酸塩（lotrafiban hydrochoride）、ナプサガトラン（napsagatran）、オルボフィバン酢酸塩（orbofiban acetate）、ロキシフィバン酢酸塩（roxifiban acetate）、シブラフィバン（sibrafiban）、チンザパリンナトリウム、トリフェナグレル（trifenagrel）、アブシキシマブおよびゾリモマブアリトクス（zolimomab aritox）、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０１９８】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、第IIａ因子アゴニストとして作用するまたはそれを送達する他の物質、例えば、３ＤＰ−４８１５、ＡＺＤ−０８３７、メラガトラン（melagatran）、ジメラガトラン（ximelagatran）、ＡＲＴ−１２３、レピルジン（lepirudin）、ＡＶＥ−５０２６、ビバルリジン（bivaluridin）、ダビガトランエテキシレート（dabigatran etexilate）、Ｅ−４４４４、オジパルシル（odiparcil）、アルデパリンナトリウム（ardeparin sodium）、ペグムシルジン（pegmusirudin）、ＬＢ−３０８７０、デルマタン硫酸塩（dermatan sulfate）、アルガトロバン（argatroban）、ＭＣＣ−９７７、デシルジン、デリゴパリンナトリウム（deligoparin sodium）、ＰＧＸ−１００、イドラパリヌクスナトリウム（idraparinux sodium）、ＳＲ−１２３７８１、ＳＳＲ−１８２２８９Ａ、ＳＣＨ−５３０３４８、ＴＲＩＢ５０、ＴＧＮ−１６７、ＴＧＮ−２５５、および本明細書中に援用されるＷＯ９４／２９３３６号、ＷＯ９７／２３４９９号およびＷＯ０２／４４１４５号に記載の化合物と一緒に投与することができる。
【０１９９】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、フィブリノーゲン受容体アンタゴニスト、例えば、ロキシフィバン酢酸塩、フラダフィバン（fradafiban）、オルボフィバン、ロトラフィバン塩酸塩、チロフィバン（tirofiban）、ゼミロフィバン、モノクローナル抗体７Ｅ３およびシブラフィバン、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２００】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、血小板インヒビター、例えば、シロステゾール（cilostezol）、クロピドグレル重硫酸塩（clopidogrel bisulfate）、エポプロステノール、エポプロステノールナトリウム、チクロピジン塩酸塩、アスピリン、イブプロフェン、ナプロキセン、スリンデエ（sulindae）、インドメタシン、メフェナメート、ドロキシカム（droxicam）、ジクロフェナク、スルフィンピラゾンおよびピロキシカム、ジピリダモール、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２０１】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、血小板凝集インヒビター、例えば、アカデシン（acadesine）、ベラプロスト（beraprost）、ベラプロストナトリウム、シプロステンカルシウム（ciprostene calcium）、イテジグレル（itezigrel）、リファリジン（lifarizine）、ロトラフィバン塩酸塩、オルボフィバン酢酸塩、オキサグレレート（oxagrelate）、フラダフィバン、オルボフィバン、チロフィバンおよびゼミロフィバン、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２０２】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、血液レオロジー物質、例えば、ペントキシフィリンまたはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２０３】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、リポタンパク質会合凝固インヒビター；またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２０４】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、第VIIａ因子インヒビターまたはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２０５】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、第Ｘａ因子インヒビターまたはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２０６】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、低分子量ヘパリン、例えば、エノキサパリン（enoxaparin）、ナルドロパリン（nardroparin）、ダルテパリン（dalteparin）、セルトロパリン（certroparin）、パルナパリン（parnaparin）、レビパリン（reviparin）およびチンザパリン、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。
【０２０７】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、抗肥満症化合物またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、膵リパーゼ阻害剤、例えば、オルリスタト（orlistat）（ＥＰ１２９，７４８号）、ＡＴＬ−９６２、ＧＴ−３８９２５５、または食欲（満腹）制御物質、例えば、シブトラミン（sibutramine）（Meridia（登録商標）、Reductil（登録商標）、ＧＢ２，１８４，１２２号およびＵＳ４，９２９，６２９号）、ＰＹＹ３−３６（アミリン）、ＡＰＤ−３５６、１４２６、Axokine、Ｔ−７１、カンナビノイド１（ＣＢ１）アンタゴニストまたはインバースアゴニスト、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、リモナバント（rimonabant）（ＥＰ６５６３５４号）、ＡＶＥ−１６２５、ＣＰ９４５５９８、ＳＲ−１４７７７８、ＳＬＶ−３１９、およびＷＯ０１／７０７００号に記載のもの、または脂肪酸合成（ＦＡＳ）阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、またはメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）アンタゴニスト、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、８５６４６４、およびＷＯ０４／００４７２６号に記載のものと一緒に投与することができる。
【０２０８】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、抗炎症薬であって、グルココルチコイド、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）または腸管抗炎症薬などのもの、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグと一緒に投与することができる。適するグルココルチコイドには、ベタメタゾン、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、トリアムシノロン、ヒドロコルチゾン、コルチゾンおよびブデソニド（budesonid）が含まれるであろうが、これに制限されるわけではないであろう。適する非ステロイド性抗炎症薬には、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、更には、アセチルサリチル酸が含まれるであろうが、これに制限されるわけではないであろう。適する腸管抗炎症薬には、スルファサラジン、メサラジン（mesalazin）、オルサラジン（olsalazin）およびバルサラジド（balsalazid）などのアミノサリチレートが含まれるであろうが、これに制限されるわけではないであろう。
【０２０９】
本発明のもう一つの側面において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物は、コリンエステラーゼ阻害剤またはＮ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体アンタゴニスト、またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグ、例えば、ドネペジル（donepezil）、リバスティグミン（rivastigmin）またはガランタミン（galantamin）またはメマンチン（memantin）のようなものと一緒に投与することができる。
【０２１０】
したがって、本発明のもう一つの特徴において、代謝障害の処置を必要としているヒトなどの温血動物の代謝障害を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１１】
したがって、本発明のもう一つの特徴において、２型糖尿病およびその関連合併症の処置を必要としているヒトなどの温血動物の２型糖尿病およびその関連合併症の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１２】
したがって、本発明のもう一つの特徴において、高脂血状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物の高脂血状態を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１３】
本発明のもう一つの特徴において、異常脂血症の処置を必要としているヒトなどの温血動物の異常脂血症の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１４】
本発明のもう一つの特徴において、インスリン抵抗性症候群の処置を必要としているヒトなどの温血動物のインスリン抵抗性症候群の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１５】
本発明のもう一つの特徴において、心臓血管疾患の処置を必要としているヒトなどの温血動物の心臓血管疾患の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１６】
本発明のもう一つの特徴において、アテローム性動脈硬化症の処置を必要としているヒトなどの温血動物のアテローム性動脈硬化症の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１７】
本発明のもう一つの特徴において、高コレステロール血症の処置を必要としているヒトなどの温血動物の高コレステロール血症の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１８】
本発明のもう一つの特徴において、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物のコレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２１９】
本発明のもう一つの特徴において、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物の腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２０】
本発明のもう一つの特徴において、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物のＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２１】
本発明のもう一つの特徴において、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物のＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２２】
本発明のもう一つの特徴において、炎症性状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物の炎症性状態の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２３】
本発明のもう一つの特徴において、アルツハイマー病の処置を必要としているヒトなどの温血動物のアルツハイマー病の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２４】
本発明のもう一つの特徴において、動脈硬化症の処置を必要としているヒトなどの温血動物の動脈硬化症の処置および／または予防の方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２５】
本発明のもう一つの特徴において、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物のＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２６】
本発明のもう一つの特徴において、関節リウマチの処置を必要としているヒトなどの温血動物の関節リウマチを処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２７】
本発明のもう一つの特徴において、若年性関節リウマチの処置を必要としているヒトなどの温血動物の若年性関節リウマチを処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２８】
本発明のもう一つの特徴において、全身性エリテマトーデスの処置を必要としているヒトなどの温血動物の全身性エリテマトーデスを処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２２９】
本発明のもう一つの特徴において、変形性関節症の処置を必要としているヒトなどの温血動物の変形性関節症を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３０】
本発明のもう一つの特徴において、変性関節疾患の処置を必要としているヒトなどの温血動物の変性関節疾患を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３１】
本発明のもう一つの特徴において、一つまたはそれを超える結合組織病の処置を必要としているヒトなどの温血動物の一つまたはそれを超える結合組織病を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３２】
本発明のもう一つの特徴において、強直性脊椎炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の強直性脊椎炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３３】
本発明のもう一つの特徴において、滑液包炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の滑液包炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３４】
本発明のもう一つの特徴において、シェーグレン症候群の処置を必要としているヒトなどの温血動物のシェーグレン症候群を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３５】
本発明のもう一つの特徴において、乾癬の処置を必要としているヒトなどの温血動物の乾癬を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３６】
本発明のもう一つの特徴において、乾癬性関節炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の乾癬性関節炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３７】
本発明のもう一つの特徴において、神経痛の処置を必要としているヒトなどの温血動物の神経痛を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３８】
本発明のもう一つの特徴において、滑膜炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の滑膜炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２３９】
本発明のもう一つの特徴において、糸球体腎炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の糸球体腎炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４０】
本発明のもう一つの特徴において、血管炎またはサルコイドーシスの処置を必要としているヒトなどの温血動物の血管炎またはサルコイドーシスを処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４１】
本発明のもう一つの特徴において、炎症性腸疾患の処置を必要としているヒトなどの温血動物の炎症性腸疾患を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４２】
本発明のもう一つの特徴において、クローン病の処置を必要としているヒトなどの温血動物のクローン病を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４３】
本発明のもう一つの特徴において、潰瘍性大腸炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の潰瘍性大腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４４】
本発明のもう一つの特徴において、セリアック病の処置を必要としているヒトなどの温血動物のセリアック病を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４５】
本発明のもう一つの特徴において、直腸炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の直腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４６】
本発明のもう一つの特徴において、好酸球性胃腸炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の好酸球性胃腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４７】
本発明のもう一つの特徴において、肥満細胞症の処置を必要としているヒトなどの温血動物の肥満細胞症を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４８】
本発明のもう一つの特徴において、顕微鏡的大腸炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の顕微鏡的大腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２４９】
本発明のもう一つの特徴において、不確定性大腸炎の処置を必要としているヒトなどの温血動物の不確定性大腸炎を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２５０】
本発明のもう一つの特徴において、過敏性腸障害の処置を必要としているヒトなどの温血動物の過敏性腸障害を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２５１】
本発明のもう一つの特徴において、過敏性腸症候群の処置を必要としているヒトなどの温血動物の過敏性腸症候群を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２５２】
本発明のもう一つの特徴において、異常脂血状態の処置を必要としているヒトなどの温血動物の異常脂血状態を処置するおよび／または予防する方法であって、この動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物を、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量との同時の、逐次的なまたは別々の投与で投与することを含む方法を提供する。
【０２５３】
本発明のもう一つの側面により、医薬組成物であって、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つとを、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物を提供する。
【０２５４】
本発明のもう一つの側面により、キットであって、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つとを含むキットを提供する。
【０２５５】
本発明のもう一つの側面により、キットであって、
（ａ）第一単位剤形中の、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物；
（ｂ）第二単位剤形中の、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つ；および
（ｃ）この第一および第二剤形を含有するための容器手段
を含むキットを提供する。
【０２５６】
本発明のもう一つの側面により、キットであって、
（ａ）第一単位剤形中の、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒の、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物；
（ｂ）第二単位剤形中の、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つ；および
（ｃ）この第一および第二剤形を含有するための容器手段
を含むキットを提供する。
【０２５７】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の代謝障害およびその関連合併症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２５８】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の代謝症候群または２型糖尿病およびその関連合併症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２５９】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の異常脂血症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６０】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の高脂血状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６１】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の心臓血管疾患の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６２】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のアテローム性動脈硬化症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６３】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の高コレステロール血症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６４】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のコレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６５】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６６】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６７】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６８】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の炎症性状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２６９】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のアルツハイマー病の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７０】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の動脈硬化症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７１】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７２】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の関節リウマチの処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７３】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の若年性関節リウマチの処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７４】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の全身性エリテマトーデスの処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７５】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の変形性関節症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７６】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の変性関節疾患の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７７】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の一つまたはそれを超える結合組織病の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７８】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の強直性脊椎炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２７９】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の滑液包炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８０】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のシェーグレン症候群の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８１】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の乾癬の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８２】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の乾癬性関節炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８３】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の神経痛の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８４】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の滑膜炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８５】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の糸球体腎炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８６】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の血管炎またはサルコイドーシスの処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８７】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の炎症性腸疾患の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８８】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のクローン病の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２８９】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の潰瘍性大腸炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９０】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のセリアック病の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９１】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の直腸炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９２】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の好酸球性胃腸炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９３】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の肥満細胞症の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９４】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の顕微鏡的大腸炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９５】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の不確定性大腸炎の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９６】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の過敏性腸障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９７】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の過敏性腸症候群の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９８】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物の異常脂血状態の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０２９９】
本発明のもう一つの特徴により、ヒトなどの温血動物のインスリン抵抗性症候群の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの使用を提供する。
【０３００】
本発明のもう一つの側面により、組合せ処置であって、このような治療的処置を必要としているヒトなどの温血動物への、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物の、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒であってよい投与と、この組合せの項に記載の他の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグの内の一つの有効量の、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒であってよい、同時の、逐次的なまたは別々の投与を含む組合せ処置を提供する。
【０３０１】
発明の追加の側面
追加の側面１。一般式Ｉ
【０３０２】
【化４】
2008526842.tif 000006
【０３０３】
［式中、Ｒ１は、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超えるも次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよい、Ｈｅｔ４またはＴであり；
そして上の定義中において、
Ｘは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基であり、ここにおいて、このアルキル基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａまたはＮＲａＳＯ２で中断されていてもよく；
Ｙは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド中の２位の窒素に結合していて、１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基であり、ここにおいて、このアルキル基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃで中断されていてもよいまたは終わっていてもよく、および／またはＹは、１個またはそれを超える次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＲｂまたはＳＯ２Ｒｂ
で置換されていてよく；
Ｚは、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４またはＴ、および次の内の一つ：Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３に結合していて、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基であって、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２で中断されていてもよいまたは終わっていてもよいアルキル基であり、Ｚは、場合により、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
だけから成り、および／またはＺは、１個またはそれを超える次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂで置換されていてよい）で置換されていてよく；
Ｑは、３個、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子を含んで成る飽和または不飽和の非芳香族単環式環であって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒは、フェニル基であって、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
アリールは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているフェニル基であり；
Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、４個、５個、６個、７個、８個、９個または１０個の炭素原子を含んで成る二環式芳香族または部分芳香族の炭素環式環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族の３〜１０員の単環式環であり、ここにおいて、その環中の１個またはそれを超える原子は、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素および硫黄であり；
Ｈｅｔ２は、飽和または不飽和の非芳香族３〜１０員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素または硫黄である環であり、そしてここにおいて、その環は、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよく；
Ｈｅｔ３は、芳香族３〜１０員単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素および硫黄である環であり、そしてそれは、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていて；
Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族または部分芳香族の６〜１０員二環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素および硫黄であってよい環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｒａは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；
Ｒｂは、独立して、直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；そして
Ｒｃは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）である］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物。
【０３０４】
追加の側面２。Ｒ１が、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいものであり；
Ｒ２が、
フェニルであって、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいものである、追加の側面１による化合物またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物。
【０３０５】
追加の側面３。Ｒ１が、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）で置換されていてよいものである、追加の側面２による化合物またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物。
【０３０６】
追加の側面４。Ｒ１が、
Ｘであって、１個またはそれを超える次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂで置換されていてよい）で置換されていてよいものである、追加の側面３による化合物またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物、またはこのような塩の溶媒和化合物。
【０３０７】
追加の側面５。Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の内の一つ：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
で置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ