(57)【要約】  本発明は、ユーグレナ抽出物を含む化粧品用又は皮膚科医薬用組成物、細胞の代謝を活性化するためのその利用、特に皮膚の状態を保護し及び／又は改善するため、及び老化、特に及び／又は皮膚の疲労の徴候を減ずるためのその利用、を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ユーグレナ抽出物と皮膚科学的に許容される担体を含む皮膚への局所施用に適した化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
【請求項２】
皮膚科学的に許容される担体と、皮膚細胞における細胞内ATPプールを再構築し皮膚細胞におけるIP3の新たな合成を開始させ皮膚細胞における細胞内カルシウムの放出を解発する活性物質を含み、前記活性物質がユーグレナ抽出物であることを特徴とする皮膚への局所施用に適した化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
【請求項３】
前記ユーグレナ抽出物がユーグレナ・グラシリス（Euglena gracilis）であることを特徴とする、請求項１又は２のいずれかに記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
【請求項４】
前記ユーグレナ抽出物が組成物の重量の0.01乃至100%(w/w)、好ましくは0.1乃至30%(w/w)、さらに好ましくは0.5乃至5%(w/w)、の濃度で存在することを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
【請求項５】
少なくとも一種のスキンケア活性物質をさらに含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
【請求項６】
一種以上の皮膚老化防止剤、又はしわ防止剤、又は萎縮防止剤、又は抗酸化剤／ラジカル処理剤又は活性化カルシウムをさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
【請求項７】
ペプチド化合物、ビタミンA（レチノール）、ビタミンE（トコフェロール）、アルファヒドロキシ酸（AHA）、イソフラボン、活性酸素発生抑制剤、から成る群から選択された少なくとも一種のスキンケア活性物質をさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
【請求項８】
前記ユーグレナ抽出物が、液剤、分散系、エマルジョン、ペースト、もしくはパウダーの形で、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノカプセル、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノスフェア、リボソーム、オレオソーム、もしくはカイロミクロン、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノ粒子もしくはマクロ−、マイクロ−、もしくはナノスポンジ等の媒体中に個別に又はプレミックスとして含まれて、又は有機ポリマーパウダー、タルク、ベントナイト、もしくは他の無機支持体上に吸着されて用いられることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物は、クリーム、ローション、軟膏、乳液、ゲル、エマルジョン、分散系、液剤、懸濁剤、清浄剤、ファンデーション、無水製剤（スティック、特に口紅、ボディーオイル、及びバスオイル）、シャワージェル及びバスジェル、シャンプー及び頭皮トリートメントローション、皮膚もしくは毛髪ケア用クリームもしくはローション、サンスクリーンローション、ミルク又はクリーム、人工日焼けローション、クリーム又はクリーム、シェービングクリームもしくはフォーム、アフターシェーブローション、マスカラもしくはマニキュア、リップスティック、皮膚「エッセンス」、血清、絆創膏もしくは吸収剤物質、経皮性パッチ、パウダー、保湿ローション、皮膚軟化ミルク、皮膚軟化クリーム、スプレー、ボディーオイル及びバスオイル、メーキャップ、ファンデーション薄色ベース、ポマード、コロイド、コンパクトもしくは固形懸濁剤、ペンシル、スプレー可能な調合物、ブラシで使用できる調合物、の形態であることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
ユーグレナ抽出物又は請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物の利用であって、前記ユーグレナ抽出物及び／又は前記組成物が細胞代謝の刺激を意図していることを特徴とする使用。
【請求項１１】
前記ユーグレナ抽出物及び／又は前記組成物が皮膚の再生に必要なエネルギー・サプリメントの供給を意図していることを特徴とする、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記ユーグレナ抽出物及び／又は前記組成物が、ジェットラグによって及び／又は夜間作業によって誘発される細胞の機能障害を最小にすること、及び／又は皮膚の時間生物学に合致することを意図していることを特徴とする、請求項１０又は１１のいずれかに記載の使用。
【請求項１３】
前記ユーグレナ抽出物及び／又は前記組成物が、色素沈着レベルへの介入、及び／又はメラニン産生の抑制、及び／又は解毒機能の刺激、及び／又は毛髪及び体毛の成長の刺激、及び／又は脂肪細胞への働きかけ、及び／又は脂肪溶解の促進を意図していることを特徴とする、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
前記ユーグレナ抽出物及び／又は前記組成物が、皮膚の状態の保護と改善、及び／又は皮膚及び／又は毛髪及び／又は粘膜の障害の予防及び／又は治療、及び／又は皮膚の老化及び／又は疲労の徴候の減少を意図していることを特徴とする、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
前記ユーグレナ抽出物及び／又は前記組成物が、皮膚の乾燥、皮膚の弾力性の低下、萎縮してたるんだ皮膚、たるみ、水分を失った皮膚、皮膚の固さの低下、皮膚のやせ、皮膚の張りの低下、変形からの皮膚の反発の低下、変色したしみ、黄ばみ、老人斑やしみなど皮膚の色素過剰領域、角化症、異常分化、過角質化、弾力線維症、真皮、及び表皮、皮膚血管系及びその下の組織、特に皮膚に近い組織、のコラーゲンの分解及びその他の組織変化、くすんだ、傷んだ毛髪、脱毛、及び頭皮のたるみ、の治療及び／又は減少を意図していることを特徴とする、請求項１０〜１４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
疲労した皮膚を治療する美容方法であって、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物を、必要なときに、目的に最も適した量と頻度で皮膚に局所施用する美容方法。
【請求項１７】
細胞代謝を刺激する美容方法であって、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物を、必要なときに、目的に最も適した量と頻度で皮膚に局所施用する美容方法。
【請求項１８】
前記組成物が、皮膚の時間生物学を尊重するように用いられ、夜間の美容ケアとして皮膚に施用されることを特徴とする、請求項１６又は１７に記載の美容方法。
【請求項１９】
老化及び／又は皮膚の疲労の徴候、又は細胞代謝の機能障害に関連した他の失調を含む皮膚の症状を予防的又は治療的に調節することができる医薬を製造するための、請求項１〜９に記載の組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、細胞代謝を活性化し、皮膚を保護する及び／又はその状態を改善するための、特に皮膚の疲労の徴候を減らすためのユーグレナ抽出物の局所施用に関する。
【背景技術】
【０００２】
生活全般にわたって、誰でも時々、又は何度も、及び／又は極端な仕方でいろいろな攻撃にさらされる。不透明な化粧品の膜によって凹凸をマスクし皮膚の外観を一時的に改善する化粧品が提供されている。本発明は、皮膚の疲労を防止する及び／又は治療するためのこのようなマスクする化粧品の使用に代わる有効な代替方法を提案する。
【０００３】
皮膚は、いろいろな外因性因子だけでなく内因性因子によっても絶えず攻撃されている。外因性因子としては、紫外線（主として太陽への曝露と結びつけられる；日光で生じた老化）、環境汚染及び大気汚染、などがあるが、それだけでなく風、熱、乾燥、家庭用界面活性剤や他の化学薬品との接触、研磨剤、喫煙、アルコール、ドラッグ、ダイエット、ストレス、機械的ストレス、厳しい大気条件などもある。内因性因子としては、加齢その他による皮膚の生化学的変化、がある。次のような因子もある；ホルモン異常、疲労、座そう、肥満、日焼け（tanning）、ダイエット、疾病、毛細血管の不調、など。
【０００４】
さらに、我々の体にはサイクルがあることが知られている；昼夜の交替、季節の移り変わり、月経サイクル、ホルモン変動、などである。時間生物学は、こうして生ずるバイオリズムの研究である。皮膚も、他の体の器官と同様、体内時計の時間で生きており、その周期は約24時間である。美容の世界で、我々は、手入れの効果を高めるためには、それを一日のうちで最も好適な時刻にプログラムするだけで十分であることを知っている。研究から、皮膚の機能は昼と夜で著しく異なることがはっきりと示された：昼間は、皮膚は攻撃から自身を守っている：夜、攻撃の危険が最小なときに皮膚は自身を新しくする。体内時計は、いろいろな皮膚機能を環境におけるニーズに従ってプログラムすることを可能にし、他方、生物的リズムとの合致が皮膚科学的及び美容的な治療やケアの最適化を可能にする。この点に関連して、デイクリームは皮膚が外部の攻撃から自身を守るのを助けるように設計され、ナイトクリームは細胞のターンオーバーを促進し、昼間のダメージを修復するように設計される（bedc Vol. 11 - No 6, p157-159）。
【０００５】
不定期の旅行者、異なる標準時間帯の間で旅行するビジネスマン、定期的に労働時間が代わる交替シフト作業労働者たちは、すべて、生物リズムの規制撤廃を思わせる時間シフトにさらされる（旅行に関連する‘ジェットラグ’と呼ばれる症候群）。ジェットラグは、‘体内時計’として働くいくつかの器官と環境から由来する外部刺激との同期のずれの結果であり、それが旅行に関連した疲労とストレス、及び／又は個人的な体質によって強められる。疲労感、ねむけ、身体能力の低下、苛立ち、集中力の低下、脱水、及び消化不良：これらの症状は、ジェットラグの程度によるが、数日から数週間続く。皮膚も、ジェットラグに関連した生物学的リズムの失調を反映する。時間生物学と日周リズム調節生物学は体内時計の性質と、高等生物、特に人間、における概日時計の生化学と解剖学を研究する。これらの時計を‘リセット’する仕方を見出すことがこの分野の研究の基本的な目標である。
【０００６】
外因性であれ内因性であれ、ジェットラグ又は皮膚の時間生物学のいずれが関わっているにしても、これらの因子は皮膚の眼に見える外観、臨床的及び物理的性質、及び生理的及び組織的な機能に美容的に望ましくない低下をもたらす。皮膚は疲労し、皮膚組織の生物的機能及び生活能力は時間と共に弱まり、皮膚の（早すぎる又は早すぎない）老化の目に見える徴候さえ生ずる。
【０００７】
最も顕著な有力な変化としては、乾燥及び細かい線やしわの発生、弾力性の低下、皮膚のたるみ、水分を失った皮膚、固さの減少、皮膚のやせ、顔の血色の一様性の低下、顔色の悪さ、色素過剰、老人性ほくろ、赤いスポット、粗い表面の肌理、及びまだらな顔色、などがある。艶のない傷んだ毛髪、抜け毛、及び頭皮のアンバランス、もよく見られる症状である。
【０００８】
皮膚が老化するとき又は慢性的な環境の攻撃にさらされるときには、他のそれほど顕著でないがやはり測定できる変化が起こる。例えば、組織と細胞の生命力の一般的な低下、細胞の複製の鈍化、蛋白質合成の減少、蛋白質分解の増加、皮膚の血液循環の減少又は鬱血による血管の拡張、血液の浸潤、水分含有量の減少、蛋白質の構造と機能のエラー蓄積、皮膚のバリアー性質の有害な変化、結合組織と付着、及び皮膚が自身を再構築し修復する能力の低下、などである。
【０００９】
皮膚細胞は、体の他のすべての細胞と同様、生物エネルギー代謝プロセスの場所である。すべての細胞機能（巨大分子合成、増殖、防衛、信号伝達、など）のために必要なエネルギーは、ATP、すなわち古典的な細胞内エネルギー源、から得られるか、又は外部から得られる。上述した外部及び内部からの攻撃にさらされて疲労した皮膚は、細胞の防護及び修復機構によって速やかに応答する能力をもたなければならないが、そのためには‘容易な’化学的エネルギー源が重要になる。
【００１０】
したがって、皮膚のその要求に対して積極的なサポートを提供し、エネルギーを供給し、リザーブの構築に寄与することは、美容術にとって重要である。しかし、ATPは化粧品調剤における活性物質として安定ではない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
したがって、本発明は、皮膚細胞（ケラチノサイト、Langerhans細胞、メラノサイト、繊維芽細胞、など）における満足できる代謝機能と異化機能の回復と維持を目的とし、当然、外部からのエネルギー供給によって皮膚の生命能力を増進し、又は矯正することを目的とする。エネルギー供給は、皮膚が攻撃、失調、及び退化に対して反応することを可能にし、皮膚の一般的な状態を維持及び／又は強化する。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
驚くべきことに、原生生物の抽出物、特にユーグレナ（Euglena gracilis, Euglena intermedia, Euglena piride, 及びその他のユーグレナ属、例えばAstasia longa:などの種によらない）の抽出物、を局所施用によって使用すると、上述の症状の少なくとも一つが軽減することが見出された。
【００１３】
ユーグレナ（Euglena gracilis）は、天然に淡水中で生存している微生物である。個の生物は、ミクロ藻類に近い単細胞原生生物である。これは光があってもなくても生きて増殖するという特別な特徴を有する。
【００１４】
本発明は、ユーグレナ抽出物と皮膚科学的に許容される担体を含む皮膚への局所施用に適した化粧品用及び皮膚科医薬組成物に関する。
【００１５】
本発明では、ユーグレナ抽出物と皮膚科学的に許容される担体を含み細胞代謝を刺激するための皮膚への局所施用に適した化粧品用及び皮膚科医薬組成物の利用も考えられている。
【００１６】
この組成物を用いて人間の皮膚の状態と外観を改善し、疲労した皮膚を治療し、及び／又は細胞代謝を刺激する方法も考えられている。
【００１７】
本発明はまた、皮膚の一般的な状態の調節、皮膚老化及び／又は皮膚の疲労の徴候の治療のために有用な医薬品の調製のためのこのような組成物の利用、並びにいろいろな化粧品及び皮膚科用途での利用の方法、にも向けられる。
【００１８】
明細書の最後にある特許請求の範囲によって本発明を具体的に指し示し、明確に特許を請求するが、本発明は以下の詳細な説明によってもっとよく理解されるであろう。「有する」及び「含む」という用語は、文脈がそうでないと示唆する場合を除き、非限定的であると解釈すべきである。
【００１９】
本発明者らは、化粧品組成物にユーグレナ抽出物を組み込むことは、皮膚及び毛包細胞のためのエネルギー・サプリメントになることを認めた。具体的に言うと、本発明者たちはユーグレナ抽出物の効果をin vitroで確認して、それが特に、細胞内ATPプールの再構成、IP3（細胞エネルギー・カスケードにおける重要な分子）の新たな合成の発生、及び細胞内カルシウムの貯蔵場所からの放出の誘発（細胞が休止状態から‘活性化された’状態に切り換えられたことを特徴づける事象）を可能にすることを確認した。
【００２０】
本発明の別の態様は、皮膚への局所施用に適した化粧品用又は皮膚科医薬組成物であって、皮膚科学的に許容される担体と共に、皮膚細部における細胞内ATPプールを再構成し、皮膚細胞におけるIP3の新たな合成を発生し、皮膚細胞における細胞内カルシウムの放出を誘発する活性物質を含み、その活性物質がユーグレナ抽出物である組成物である。
【００２１】
本発明の別の目的は、細胞代謝を刺激するための前記ユーグレナ抽出物及び／又は前記組成物の利用である。
本発明によれば、皮膚細胞代謝の刺激とは、皮膚細胞又は組織へのエネルギー供給、及び／又はこれらの細胞及び／又は組織のエネルギー消費の増加、を意味する。特に、ユーグレナ抽出物は、細胞代謝の活性化に寄与するホスホイノチシドを供給することによって前記細胞及び／又は組織へのエネルギー供給の増加を可能にする。
【００２２】
さらに、ユーグレナ抽出物とそれを含む組成物は、以下の目的に利用できる（リストはすべてを尽くすものではない）：細胞の刺激と活性化、皮膚の再生に必要なエネルギー・サプリメントの供給、及びそれによって皮膚の疲労の徴候を減らすこと。夜間の再生に特に関連がある。
【００２３】
本発明のある特別な実施形態は、ジェットラグによって引き起こされた細胞の機能障害を最小にするための本発明によるユーグレナ抽出物及び／又は組成物の利用である。本発明はまた、夜間作業によって引き起こされた細胞の機能障害を最小にするためにも有効である。本発明は、特に皮膚の時間生物学に合致した調剤の局所施用に適する。特に、ユーグレナ抽出物又はこの抽出物を含む化粧組成物又は皮膚科医薬の局所施用は、皮膚が再生するためにエネルギー補給を必要とする夜間治療に特に適している。例えば、本発明による組成物は夜間の美容ケアとして利用できる。
【００２４】
ある特別な実施形態では、本発明によるユーグレナ抽出物及び組成物は、また、色素レベルで干渉し、メラニン形成を抑制し、解毒システムを刺激し、毛髪と体毛の成長を刺激し、脂肪細胞に働きかけて脂肪分解を促進する。
【００２５】
本発明によると、ユーグレナ属のどの種を用いてもよい。種としては、Euglena gracilis, Euglena intermedia, Euglena piride, 及びその他のユーグレナ属、例えばAstasia longaなどがある。Euglena gracilis、z株（American Type Culture Collectionから入手できる）が好ましい。通常、細胞は約105-106細胞／mLという濃度で培地に加えられる。
【００２６】
培養培地は、伝統的に（１）炭素源、（２）窒素源、（３）細胞の発生に必要な多量養素、（４）細胞成長に必要な又は勧告される微量元素、（５）細胞成長を促進するビタミン、及び（６）補因子と補酵素、から成る。炭素源の例としては：単純な糖、例えばグルコース、フラクトース、マルトース、オリゴ糖、複雑な炭水化物、例えばトウモロコシ澱粉、有機酸及び脂肪酸、及び1乃至6炭素原子を含むアルコール、などがある。培地における炭素源の濃度は、初期炭素濃度4乃至6 g/l、好ましくは8乃至12 g/l、を十分に可能にするものでなければならない。典型的な窒素源としては、アンモニウム塩、例えばリン酸アンモニウム、硫酸アンモニウム、及びアミノ酸などがある。窒素源は培地中に、10乃至40のオーダー、好ましくは25乃至35のオーダーの初期炭素／窒素モル比を達成するのに十分な量で存在しなければならない。多量養素は、必須元素／イオン、例えばリン、硫黄、Mg2+ (すなわち、MgSO4, MgCO3, MgCl2)、Ca2+ (CaSO4, CaCO3)、K+ (KH2PO4)、及びNa+ (Na2SO4, Na2-EDTA)など、を含む。細胞成長を促進する勧告される微量元素は、Zn, Mn, Mo, Cu, Co, Ni, B 及びFeなどである。これらの元素は、培養培地に水溶性の塩の形で取り入れることができる。培地に加えることが好ましいビタミンは、チアミン、ビタミンB6及びビタミンB12である。補因子及び補酵素は、コエンザイムA、コエンザイムQ10、NADH, FAD, FMN, 葉酸、及びグリセロホスフェート（多分、塩、特にカルシウム塩の形で）などである。
【００２７】
培地のpHは、酸の範囲に、すなわち、通常は2と6の間、好ましくは3と4.5の間、に維持しなければならない。pHは、必要に応じて塩基（例えばNaOH, KOH, Ca(OH)2）又は酸（普通はH2SO4）を加えることによってこの範囲に維持できる。温度は、通常、25と30℃の間に、好ましくは25と27℃の間、に維持される。光は光合成を刺激し、リン脂質よりもむしろ蛋白質の産生を促進するので、培養は暗所で行われる。
【００２８】
培地への通気を促進するために、培地は成長サイクルの間ずっと攪拌される。そのために、撹拌機やその他の手段を用いることができる。培地の酸素濃度は、周辺濃度又はそれより多少低い濃度（約4乃至8ppm）から約40ppmまでの間で変動する。
【００２９】
細胞は、普通、上述の条件下で4, 5日間インキュベートした後に収穫される。製造に必要な量に達するまで培養を繰り返すことができる。製造に必要な量及び細胞密度（105から107細胞／mL）に達したら、培地は20℃に冷却され、細胞は溶解される。このステージは無菌条件下で行われる。
【００３０】
細胞は高圧ブレンダーで破壊される（このステージは繰り返すことができる）。混合物は遠心分離によって透明にされる。混合は、好ましくは攪拌しながら行い、必要なら繰り返して効果的な抽出が達成されるようにする。ユーグレナ抽出物のpHは、必要なら4.5に調整され、生成物に対して最後の殺菌濾過が行われる。
このプロセスで、全リン脂質含有量が0.002から5%までの間、乾燥抽出物が0.03から３％までの間で特徴づけられる抽出物が得られる。
【００３１】
本発明の文脈で、その他の原生生物発酵及び抽出プロセスを用いることもできる。例えば、生成物の全リン脂質含有量をさらに増加させるために、発酵した培地を物理的又は化学的プローブで濃縮させることもできる、例えば以下の例に限定されないが、サイズ0.2μmの孔による濾過、又は低分子量カットオフによる濾過（平行流限外濾過；カットオフ：20kD）によって濃縮させることができる。専門家は、特定の生産条件による利用を最適化するように、これらの方法を変更して適合させるであろう。さらに、発酵と濾過の後で得られた生成物にいろいろなタイプの処理：すなわち、透明化、濃縮又は希釈、貯蔵、精製、沈澱又はクロマトグラフィーによる分別、凍結乾燥又はスプレー乾燥、などを行うことができる。
【００３２】
本発明のある好ましい実施形態は、混合、透明化、及び濾過後の発酵した原生生物の、特にEuglenaの、さらに詳しくは、Euglena gracilisの培地である。
【００３３】
これらの処理方法のあれこれ、又はいくつかの後で得られる生成物（溶液、粉末、結晶、エマルジョン、など）は、化粧品、医薬、及び皮膚科医薬の分野で用いられるすべての標準的な形態で利用できる。
【００３４】
本発明による組成物では、発酵した培地は一般に0.0001乃至20%（w/w, 乾燥重量)で濃縮、凍結乾燥、又はスプレー乾燥培地に用いられ、0.01乃至100.0% (w/w)の濃度で液体の形の発酵培地に用いられる。
【００３５】
好ましくは、ユーグレナ抽出物は、乾燥物質含有量が0.03から3%の間、及び／又は全リン脂質含有量が0.002から5%の間にある希ハイドログリコーリック(hydroglycolic)抽出物の形で用いられる。
【００３６】
本発明による組成物では、ユーグレナ抽出物は、組成物の重量で0.01乃至100% (w/w)の濃度で、好ましくは組成物の重量で0.1乃至30% (w/w)の濃度で、特に組成物の重量で0.5乃至5% (w/w)の濃度で存在することができる。
【００３７】
本発明によると、ユーグレナ抽出物を少なくとも一種の他の活性物質と組み合わせることが考えられる。その場合、化粧品組成物に選ばれた組み合わせは、ユーグレナ抽出物と組み合わせることで一種又は数種の活性物質をさらに有効になるように活性化するので、関連活性物質が‘機能化される’ことを可能にする。
【００３８】
本発明によって、前記発明を特徴づける化粧用活性物質は表皮の自然の活動を回復及び／又は維持することを可能にする。
【００３９】
本発明による組成物は、さらに、例えば不完全な皮膚を治療及び／又は防止するために、特に皮膚の老化及び／又は疲労の徴候を減らすために有用な有効添加物を含むことができる。
【００４０】
ある実施形態では、本発明の組成物はさらに、少なくとも一種の老化防止剤、しわ防止剤、抗肥満剤、抗酸化剤／ラジカル処理剤、又は活性化化合物を含むことができる。活性化化合物の例は当業者には周知であり、いくつかの源から商業的に入手できる、例えば、Oxylastil（登録商標）, DemolactineTM, PhosphovitalTM, HydrergyTM, 又はEnergisomeTM Q10など、すべてSEDERMAから提供されている。
【００４１】
ある好ましい実施形態では、本発明の組成物はさらに、ペプチド化合物、ビタミンA（レチノール）、ビタミンE（トコフェロール）、アルファヒドロキシ酸（AHA）、イソフラボン、活性酸素発生抑制剤、から成る群から選択された少なくとも一種のスキンケア活性物質を含むことができる。
【００４２】
本発明の組成物は、本発明の成分、並びにここに記載される他の構成要素を含む、又は本質的にそれらから成る。ここで用いられる場合、「から本質的に成る」とは、その組成物又は成分が、付加的な構成要素を含むことができるが、ただしその付加的な構成要素が本発明の組成物又は方法の基本的な新しい特性を実質的に変化させない場合に限られるということを意味する。好ましくは、そのような付加物は全く存在しないか、又は微量でしか存在しない。
【００４３】
「アジュバント」、「添加剤」、及び「オプションとしての成分」という用語は、「付加的な構成要素」と同義に用いられる。「スキンケア活性物質」、「活性物質」という用語は、「有効な構成要素」と同義に用いられる。
【００４４】
ここで用いられる場合、「皮膚科学的に許容される」とは、記載された組成物又は成分が、毒性，不適合性、不安定性、アレルギー反応、などのリスクなしに人間の皮膚と接触して使用するのに適しているということを意味する。
【００４５】
「皮膚の疲労」、「皮膚の老化」、「皮膚老化の徴候」、「局所施用」などの用語はすべて、化粧品及びパーソナルケア製品の開発、試験、及び販売の分野で一般的に広く用いられている意味で用いられている。本発明による「化粧組成物」又は簡単に「組成物」という用語は、化粧目的、衛生目的、又は一種以上の皮膚科医薬成分の送達のための基礎として用いることができる製剤に関する。これは、化粧品、パーソナルケア製品、及び医薬製剤を含む。これらの製剤が、一度に二つ以上のそのような目的のために用いられることもあり得る。例えば、薬用ふけ止めシャンプーは薬理的性質があり、クリーンな毛髪にするためのパーソナルケア製品として用いられる。本発明による組成物は少なくともユーグレナ抽出物を含む。
【００４６】
「皮膚老化の徴候」及び同じように言及する他のフレーズ、例えば老化の症状、などのフレーズは、すべての外から見える、触覚で感知できる現れ、並びに皮膚の老化による他のマクロ及びミクロの影響、を含むが、それだけに限定されない。このような徴候は、内因性因子及び／又は外因性因子、例えば時間的な老化、環境的なダメージ、ジェットラグ、夜間の作業、概日リズムの変化、などによって誘発又は引き起こされる。これらの徴候は、しわ及び粗い深いしわ、皮膚のライン、裂け目、こぶ、大きな孔（例えば、汗腺ダクト、皮脂腺、又は毛包などの付属構造に関連したもの）、又は凹凸又は粗さ、皮膚の弾力性の低下（機能的な皮膚エラスチンの減少及び／又は不活性化）、たるみ（眼の部分及び頬のふくれを含む）、脱水した皮膚、皮膚の固さの低下、皮膚の張りの低下、皮膚の変形からの反発の減少、変色（眼の下の円を含む）、しみ、黄ばみ、老人斑やそばかすなどの皮膚の色素過剰領域、角質化、分化異常、角質増殖症、弾力繊維症、コラーゲン分解及びその他の角質層、真皮、表皮、皮膚血管系（例えば、末梢血管拡張症又はクモ上血管）、及びその下の組織、特に皮膚に近い組織、の組織変化、などであるが、それだけに限定されない。つやのない傷んだ毛髪、毛髪の減少、及び頭皮の偏りもよく見られる症状である。皮膚の疲労は、皮膚の早すぎる又は早すぎない老化から生ずることがある；‘皮膚の疲労の徴候’は‘皮膚の老化’の徴候を含む。
【００４７】
ここで用いられる場合、皮膚の状態を予防的に調節することによる治療とは、皮膚老化の徴候を含めて、皮膚の眼に見える及び／又は触ることができる不連続性（例えば、目で見て又は触って感知できる皮膚の肌理の不規則性）を、遅らせ、できるだけ減らし、及び／又は防止することを含む。
【００４８】
ここで用いられる場合、皮膚の状態を治療的に調節することによる治療とは、皮膚老化の徴候を含めて、皮膚の不連続性を改善すること、例えば減らし、最小にし、及び／又は消滅させること、を含む。本発明の組成物を用いて製造される製品のいくつかは、そして実は組成物自身も、皮膚の状態を予防的又は治療的に調節するために用いることができる。
【００４９】
本発明の製品と組成物のいくつかは、皮膚の外観及び／又は皮膚の感触を改善するのに有用である。例えば、本発明の好ましい組成物は、皮膚にその組成物を塗布した後の皮膚の外観に眼に見える改善をもたらし、攻撃にさらされる皮膚、及び／又は傷ついた皮膚、の状態を改善するために有用である。言い換えると、本発明による組成物は、付加的に特別な構成要素を含み、直接的に目に見える改善をもたらすので価値がある。
【００５０】
本発明の組成物のいくつかは、また、安定性、顕著な（消費者が受容できない）皮膚の刺激がないこと、抗炎症活性、及び良好な美観など、その他の利点がある。
【００５１】
いくつかの好ましい様態で、本発明は人間の皮膚の生理的状態及び／又は物理的外観を改善するために、特に前述のような外部又は内部因子によって発生した皮膚疲労の徴候を減らすのに有用である。これらの組成物はしばしば、老化の徴候を防止し及び／又はそれを治療して、使用する消費者が若い外観を保つために使用できる。
【００５２】
本明細書で用いられるすべてのパーセンテージと比は、組成物全体の重量によるものであり、すべての測定は、そうでないと指定されない限り、25℃で行われる。
【００５３】
１．添加剤
本発明によると、皮膚科学的に許容される担体は、水溶性もしくは油性基材、油中水型エマルジョン、水中油型エマルジョン、マイクロエマルジョン、水性ゲル、無水ゲル、血清、もしくは小胞分散系であってよい。
本発明の組成物は、他の種々な追加原料を含んでもよく、それらは有効材料、機能性材料、従来化粧品、パーソナルケア、もしくは局部用／経皮性医薬品、もしくは他のものに用いられるものであってもよい。もちろん、追加原料を含める決定及び特定追加原料の選択は、特定の用途及び配合によって異なる。また、「有効」原料と「非有効」原料の間の境界腺は人為的なものであり、特定の用途及び製品の種類によって異なる。ある用途もしくは製品において「有効」原料である物質でも、他の製品では「機能性」原料に成りうるし、その逆もあり得る。
従って、本発明の組成物は、少なくとも一種のスキンケア活性物質を含んでもよい。本明細書で用いられる場合、「スキンケア活性物質」とは、追加原料であって、この組成物の目的に利益をもたらすものである。そのような追加原料は、洗浄剤、毛髪コンディショニング剤、皮膚コンディショニング剤、ヘアスタイリング剤、ふけ防止剤、育毛剤、光量、日焼け止め及び／又は日焼け防止化合物、色素、保湿剤、皮膜形成剤、毛染め剤、化粧剤、洗剤、薬、増粘剤、乳化剤、湿潤剤、皮膚軟化薬、防腐剤、防臭剤、皮膚科学的に許容される担体、及び界面活性剤等の一種以上の物質を制限なく含み得る。
しかし、本発明のどの実施形態においても、有用な活性物質は、それによって得られる利益又は想定されるその作用様態によって分類できる。しかし、ここで有用な活性物質は、場合によっては二つ以上の利益を与え、二つ以上の作用様態で働くことがあり得ることは言うまでもない。従って、ここでの分類は便宜上のものであって、その活性物質をリストされた特定の用途（単数又は複数）に限定することは意図していない。
【００５４】
ある好ましい実施形態では、組成物はヒト角質組織と接触するものである場合、追加原料は角質組織への塗布に好適なものでなければならない。すなわち、組成物に配合されたとき、それらは健全な医療判断の範囲内で、過度の毒性、配合禁忌、不安定性、アレルギー反応等がなく、ヒト角質組織（毛、爪、皮膚、口唇）と接触しての使用に適している。
【００５５】
CTFA化粧品成分ハンドブック（Cosmetic Ingredient Handbook）第１０版（米国化粧品工業会、ワシントン、D. C. 出版）（2004年）には、本明細書での組成物に加えられてもよい多数の非制限的な材料が記載されている。加えることができる活性物質の例としては以下のものがあるが、それだけに限定されない：皮膚治癒剤、皮膚老化防止剤、皮膚モイスチャー剤、しわ防止剤、萎縮防止剤、皮膚平滑化剤、抗菌剤、抗真菌剤、殺虫薬、駆虫薬、抗微生物剤、抗炎症剤、止痒薬、外用麻酔薬、抗ウイルス剤、角質溶解剤、遊離基捕捉剤、抗脂漏剤、ふけ防止剤、皮膚の分化、増殖、もしくは色素沈着を調節する薬剤及び浸透促進剤、剥離剤、脱色剤もしくはプロピグメント剤、抗グリケーション剤、引き締め剤、真皮もしくは表皮の高分子合成を促す及び／又はそれらの分解を妨げる薬剤、繊維芽細胞及び／又はケラチノサイトの増殖を促すもしくはケラチノサイトの分化を促す薬剤、筋弛緩剤；汚染又はフリーラジカルを処理する薬剤；スリミング剤、抗セルライト剤、微傷循環に作用する薬剤；細胞のエネルギー代謝に作用する薬剤；洗浄剤、毛髪コンディショニング剤、ヘアスタイリング剤、育毛剤、日焼け止め及び／又は日焼け防止化合物、化粧剤、洗剤、医療用薬品、乳化剤、皮膚軟化薬、防腐剤、防臭剤、皮膚科学的に許容される担体、界面活性剤、研磨材、吸収剤、香料等の美容成分、着色剤、精油、皮膚感覚剤、化粧用収斂薬、抗ざ瘡剤、固化防止剤、消泡剤、抗酸化剤、結合剤、生化学的添加剤、酵素、酵素阻害剤、酵素誘導剤、補酵素、植物抽出物、植物誘導体、植物組織抽出物、植物種子抽出物、植物油、植物、植物学的抽出物、セラミド、ペプチド、緩衝材、増量剤、キレート剤、化学添加剤、着色剤、化粧品殺生物剤、変性剤、薬物収斂薬、外用鎮痛薬、皮膜形成剤もしくは皮膜形成材、例えば組成物の皮膜形成性及び直接性を助けるポリマー、四級誘導体、直接性を向上させる薬剤、不透明材、pH調整剤、pH調節剤（例えば、トリエタノールアミン）、噴霧剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚漂白剤及び美白剤、皮膚日焼け剤、皮膚コンディショニング剤（例えば様々なもの及び閉塞性の湿潤剤を含む）、皮膚鎮静剤及び／又は治癒剤及び誘導体、皮膚トリートメント剤、濃厚剤、脂質濃厚剤（例えばステアリン酸）、ビタミン及びその誘導体、ピーリング剤、脱毛剤、モイスチャー剤、硬化剤、リグナン、防腐剤（例えばフォキシエタノール及びパラベン）、紫外線吸収剤、細胞毒性剤、抗悪性腫瘍薬、脂溶性剤、懸濁剤、粘度調整剤、染料、不揮発性溶媒、希釈剤、真珠光沢助剤、発泡増幅剤、ワクチン、水溶性日焼け止め、制汗薬、脱毛薬、香水、乾燥及び老化した皮膚の状態を改善するための脂溶性日焼け止め物質、皮膚再構築剤（例えばSiegesbeckia orientalisエキス）、皮膚軟化薬（例えば、C12-15アルキルベンゾエート）、及びそれらの混合物。
【００５６】
前記追加原料は以下のものから成る群から選択される。
糖アミン、グルコサミン、D-グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、N-アセチル-D-グルコサミン、マンノサミン、N-アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、N-アセチルガラクトサミン、ビタミンB3及びその誘導体、ナイアシナミド、デヒドロ酢酸ナトリウム、デヒドロ酢酸及びその塩、フィトステロール、サリチル酸化合物、ヘキサミジン、ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物、ダイズ抽出物及び誘導体、エクオール、イソフラボン、フラボノイド、フィタントリオール、ファルネソール、ゲラニオール、ペプチドとその誘導体、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−、及びヘキサ−ペプチド及びそれらの誘導体、lys-thr-thr-lys-ser、パルミトイル- lys-thr-thr-lys-ser、カルノシン、N-アシルアミノ酸化合物、レチノイド、レチニルプロピオン酸エステル、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチナール、レチノイン酸、水溶性ビタミン、アスコルベート、ビタミンＣ、アスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、パルミチン酸アスコルビル、マグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート、ビタミン及びそれらの塩及び誘導体、プロビタミン及びそれらの塩及び誘導体、エチルパンテノール、ビタミンＢ、ビタミンＢ誘導体、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＫ、ビタミンＫ誘導体、パントテン酸及びその誘導体、パントテニルエチルエーテル、パンテノール及びその誘導体、デクスパンテノール、エチルパンテノール、ビオチン、アミノ酸及びそれらの塩及び誘導体、水溶性アミノ酸、アスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸、非水溶性ビタミン、ビタミンA、ビタミンE、ビタミンＦ、ビタミンＤ、モノ−、ジ−、及びトリ−テルペノイド、ベータイオノール、セドロール及びそれら誘導体、非水溶性アミノ酸、チロシン、トリプタミン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、アラントイン、ニコチン酸トコフェロール、トコフェロール、トコフェロールエステル、パルミトイル-Gly-his-lys、植物ステロール、ヒドロキシ酸、グリコール酸、乳酸、ラクトビオン酸、ケト酸、ピルビン酸、フィチン酸、リソホスファチジン酸、スチルベン、桂皮酸塩／エステル、レスペラトロール、キネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然ペプチド、ダイズペプチド、糖酸の塩、グルコン酸Ｍｎ、グルコン酸Ｚｎ、粒子状材料、色素材料、天然色素、ピロクトンオラミン、3,4,4’-トリクロロカルバニリド、トリクロカルバン、ジンクピリオチン、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、マグネシウムアスコルビルホスフェート、スコルビルグルコシド、ピリドキシン、アロエベラ、テルペンアルコール、アラントイン、ビサボロール、グリチルリチン酸二カリウム、グリセロール酸、ソルビトール酸、ペンタエリスリット酸、ピロリドン酸及びその塩、ジヒドロキシアセトン、エリトルロース、グリセルアルデヒド、タルタルアルデヒド、チョウジ油、メントール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、乳酸メンチル、ハマメリス水、エイコセン及びビニルピロリドン・コポリマー、イオドロプロピルブチルカーバメート、多糖、必須脂肪酸、サリチル酸塩／エステル、グリシルレチン酸、カロテ���イド、セラミド及び偽性セラミド、脂質錯体、シア脂、杏仁油、オオマツヨイグサ油（onagre）、プルナス油、パーム油、モノイ油、HEPES等の一般に天然由来の油、プロシステイン、O-オクタノイル-6-D-マルトース、メチルグリシンジ酢酸の二ナトリウム塩、ジオスゲニン及びDHEAの誘導体等のステロイド、N-エチルオキシカルボニル-4-パラアミノフェノール、ビルベリー（コケモモ）抽出物、植物ホルモン、酵母（Saccharomyces cerevisiae）の抽出物、藻類の抽出物、ダイズ、ルピナス、トウモロコシ及び／又はエンドウの抽出物、アルベリン及びその塩、特にクエン酸アルベリン、ナギイカダの抽出物及びセイヨウトチノキの抽出物、及びこれらの混合物。このリストは制限を与えるものではない。
【００５７】
さらにポリペプチド／ユーグレナ抽出物との組み合わせで特に有用なその他のスキンケア及びヘアケア有効成分はセダーマ社のウエブサイト（www.sederma.fr）において閲覧することができる（ここにその全体が組み込まれる）。
しかし、本発明の任意の実施形態では、本明細書で有用な追加原料は、それらがもたらす利益又はそれらの仮定される作用機序によって分類することができる。しかし、本明細書で有用な追加原料は、場合によっては二種以上の利益を供給できること、又は二種以上の作用機序を介して動作することは理解されたい。従って、本明細書での分類は便宜を図るためになされるものであり、追加原料をその一定の用途又は列記された用途に制限することを意図するものではない。
【００５８】
１．糖アミン（アミノ糖）
本発明の組成物は、糖アミンを含むものでもよく、それはアミノ糖としても知られている。本発明において有用な糖アミン化合物は、PCT公報WO 02/076423及び米国特許第６，１５９，４８５号に記載されているものを含んでもよい。
ある実施形態では、組成物は組成物の重量で約0.01重量%〜約15重量%、さらに好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、の糖アミンを含む。
糖アミンは合成されたものであっても天然起源のものであってもよく、純粋な化合物又は化合物の混合物（例えば天然由来の抽出物又は合成物質の混合物）として使用することができる。例えば、グルコサミンは一般に甲殻類に多く見られ、また真菌を源としても誘導することができる。本明細書で使用される「糖アミン」とは、そのようなものの異性体及び互変異性体及びその塩（例えばHCl塩）を含み、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Co. Ltd）から市販されている。
本明細書で有用な糖アミンの例は、グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、マンノースアミン、N-アセチルマンノースアミン、ガラクトースアミン、N-アセチルガラクトースアミン、それらの異性体（例えば立体異性体）、及びそれらの塩（例えばHCl塩）を含む。
本明細書での使用に好ましいものは、グルコサミン、特にD-グルコサミン、及びN-アセチルグルコサミン、特にN-アセチル-D-グルコサミン、である。
【００５９】
２．ビタミンＢ３化合物
本発明の組成物は、ビタミンＢ３化合物を含むことができる。ビタミンＢ３化合物は、米国特許第５，９３９，０８２号に記載されているように、皮膚の状態を調節することに特に有用である。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量によって約0.001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.01重量％〜約20重量％、より一層好ましくは約0.05重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約7重量％、より一層好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、のビタミンＢ３化合物を含む。
【００６０】
本明細書で使用される「ビタミンＢ３化合物」とは、次式を有する化合物を意味する：
【化１】
2008526954.tif 000002
式中、Rは-CONH2（すなわち、ナイアシンアミド）、-COOH（すなわち、ニコチン酸）、又はCH2OH（すなわち、ニコチニルアルコール）；その誘導体、及び前記したものの塩である。
【００６１】
前記したビタミンＢ３化合物誘導体の例は、ニコチン酸エステルを含み、それはニコチン酸の血管非拡張性エステル（例えばニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸ミリスチル）、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N-オキシド及びナイアシンアミドN-オキシドを含む。
好適なニコチン酸エステルは、Ｃ１−Ｃ２２、好ましくはＣ１−Ｃ１６，より好ましくはＣ１−Ｃ６アルコールのニコチン酸エステルを含む。血管非拡張性のニコチン酸エステルは、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールを含むが、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
ビタミンＢ３化合物の他の誘導体は、一つもしくはそれ以上のアミド基水素の置換により生ずるナイアシンアミド誘導体である。そのような誘導体の特定の例としては、ニコチン尿酸（C8H8N2O3）及びニコチニルヒドロキサム酸（C6H6N2O2）を含む。
【００６２】
ニコチニルアルコールエステルの例としては、カルボン酸、サリチル酸、酢酸、グリコール酸、パルミチン酸等のニコチニルアルコールエステルが含まれる。本明細書で有用なビタミンＢ３化合物の他の非限定的な例には、２−クロロニコチンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチルニコチンアミド、ｎ、ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチナニリド、ｎ−ベンジルニコチンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアラミド、１−（３−ピリジルメチル）尿素、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及びニアプラジンである。
【００６３】
上記ビタミンＢ３化合物の例は、当該技術分野においてよく知られており、多数の販売元、例えばシグマ−ケミカル社（Sigma Chemical Company）（St. Louis, MO）:ICNバイオメディカルズ社（ICN Biomedicals, Inc.）（Irvin, CA）及びアルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）（Milwaukee, WI）から市販されている。
一種もしくはそれ以上のビタミンＢ３化合物が本明細書では使用できる。好ましいビタミンＢ３化合物は、ナイアシンアミド及びニコチン酸トコフェロールである。ナイアシンアミドがより好ましい。
ナイアシンアミドの塩、誘導体、及び塩誘導体を使用する場合、ナイアシンアミドと実質的に同じ効力を有するものが好ましい。
ビタミンＢ３化合物の塩は、ここでもまた有用である。本明細書で有用なビタミンＢ３化合物の塩の非限定的な例には、アニオン無機種を含んだ無機塩（例えば塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭酸塩、好ましくは塩化物）、及び有機カルボン酸塩（モノ−、ジ−及びトリ−Ｃ１−Ｃ１８のカルボン酸塩、例えば酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩を含み、好ましくは酢酸塩などのモノカルボン酸塩）等の有機もしくは無機塩が含まれる。これら及びその他のビタミンＢ３化合物の塩は、当業者によれば容易に調整することができる（The Reaction of L-Acorbic and D-Iosascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide, J. Organic Chemistry, Vol. 14, 22-26 (1949)参照）。
ビタミンＢ３化合物は、実質的に純粋な材料として、もしくは天然（例えば植物）の起源から適切名物理的及び／又は化学的単離によって得られた抽出物として含めてもよい。
ビタミンＢ３化合物は、好ましくは実質的に純粋であり、より好ましくは本質的に純粋である。
【００６４】
３．デヒドロ酢酸（DHA）
本発明の組成物羽、次の構造を有するデヒドロ酢酸、もしくはその医薬的に許容される塩、誘導体もしくは互変異性体を含んでもよい。
【化２】
2008526954.tif 000003
デヒドロ酢酸の学術名は３−アセチル−６−メチル−２Ｈ−ピラン−２，４−ジオンであり、ロンザ社（Lonza）より購入可能である。
【００６５】
医薬的に許容される塩は、ナトリウム及びカリウム等のアルカリ金属塩；カルシウム及びマグネシウム等のアルカリ土類金属塩；無毒性の重金属塩；アンモニウム塩；及びトリメチルアンモニウム及びトリエチルアンモニウム等のトリアルキルアンモニウム塩を含む。デヒドロ酢酸のナトリウム、カリウム、及びアンモニウム塩が好ましい。とりわけ好ましいのはデヒドロ酢酸ナトリウムであり、Tri-K社からTristat SDHAとして購入可能である。デヒドロ酢酸の誘導体としては、CH3基がアミド、エステル、アミノ基、アルキル及びアルコールエステルによって個別にもしくは組み合わせで置換されている任意も化合物が含まれるが、これらに限定されない。デヒドロ酢酸の互変異性体は、化学式C8H8O4を有し、概して上記の構造を持つモノとして記載することができる。
ある実施形態では、本発明の組成物は、組成物の重量の約0.001重量％〜約25重量％、好ましくは約0.01重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.05重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約0.1重量％〜約1重量％、のデヒドロ酢酸もしくはその医薬的に許容される塩、誘導体もしくは互変異性体を含んでもよい。
【００６６】
４．植物ステロール
本発明の組成物は、植物ステロールを含んでもよい。例えば、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、δ５−アベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、類似体、及びその組み合わせ、から成る群から一種もしくはそれ以上の植物ステロールを選択することができる。より好ましくは、植物ステロールは、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びその組み合わせから成る群から選択される。より好ましい植物ステロールはスチグマステロールである。
【００６７】
植物ステロールは合成されたものであってもよく、また天然起源のものであってもよく、本質的に純粋な化合物として、もしくは化合物の混合物（例えば天然由来の抽出物）として使用することができる。植物ステロールは、一般に植物油及び脂肪の不鹸化部分に存在し、遊離ステロール、アセチルか誘導体、ステロールエステル、エトキシル化もしくはグリコシド誘導体として利用可能である。より好ましくは、植物ステロールは遊離ステロールである。本明細書で使用される「植物ステロール」は、そのようなものの異性体及び互変異性体を含み、アルドリッチケミカル社（Aldrich Chemicl Company）、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemicals Company）、及びコグニス社（Cognis）から市販されている。
ある実施形態では、本発明の組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約15重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約0.2重量％〜約2重量％、の植物ステロールを含む。
【００６８】
５．サリチル酸化合物
本発明の組成物は、サリチル酸化合物、そのエステル、その塩、もしくはその組み合わせを含んでもよい。本発明の組成物のある実施形態では、組成物は、好ましくは組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約15重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約0.2重量％〜約2重量％、のサリチル酸化合物を含む。
【００６９】
６．ヘキサミジン
本発明の組成物は、ヘキサミジン化合物、その塩、及びその誘導体を含んでもよい。
ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.02重量％〜約2.5重量％、のヘキサミジンを含む。
本明細書で使用されるヘキサミジン誘導体は、有機酸及び鉱酸、例えばスルホン酸、カルボン酸等を含むヘキサミジン化合物の任意の異性体及び互変異性体を含むが、それだけに限定されない。好ましくは、ヘキサミジン化合物は、Eleastab（登録商標）HP100としてLaboratires Serobiologiquesから市販されているヘキサミジンジイセチオネートを含む。
【００７０】
７．ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上のジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物及びそれらの塩及び誘導体を含んでもよい。
ある実施形態では、ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物は、好ましくは組成物の重量の約0.01重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約2重量％、組成物に加えられる。
好適な誘導体は、エステル、例えば脂肪酸エステルを含むが、それだけに限定されない。脂肪酸エステルには、トリパルミトイルヒドロキシプロリン及びジパルミチルアセチルヒドロキシプロリンが含まれるが、それだけに限定されない。特に有用な化合物は、ジパルミトイルヒドロキシプロリンである。本明細書で使用されるジパルミトイルヒドロキシプロリンは、そのようなものの任意の異性体及び互変異性体を含み、セピリフト（Sepilift）DPHP（登録商標）の商品名でセピック社（Seppic, Inc.）から市販されている。ジパルミトイルヒドロキシプロリンについてのさらなる記述は、PCT公報WO 93/23028に見られる。好ましくは、ジパルミトイルヒドロキシプロリンはジパルミトイルヒドロキシプロリンのトリエタノールアミン塩である。
【００７１】
本発明の組成物は、フラボノイド化合物を含んでもよい。フラボノイドは、米国特許第５，６８６，０８２号及び米国特許第５，６８６，３６７号に開示されている。本明細書で使用される「フラボノイド」は、置換されていないフラボノイド、もしくは置換されているフラボノイド（すなわち、モノ置換フラボノイド、もしくは／及びジ置換フラボノイド、もしくは／及びトリ置換フラボノイド）を意味する。特に本発明での使用に適したフラボノイドの例は、一種もしくはそれ以上のフラボン、一種もしくはそれ以上のフラバノン、一種もしくはそれ以上のイソフラボン、一種もしくはそれ以上のクマリン、一種もしくはそれ以上のクロモン、一種もしくはそれ以上のジクマロール、一種もしくはそれ以上のクロマノン、一種もしくはそれ以上のクロマノール、その異性体（例えば、シス／トランス異性体）、及びそれらの混合物である。
本明細書での使用に好ましいものは、フラボン及びイソフラボン、特にダイゼイン（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、ゲニステイン（５，７，４’−トリヒドロキシイソフラボン）、エクオール（７，４’−ジヒドロキシイソフラバン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシイソフラボン、ダイズイソフラボン（ダイズから抽出される混合物）、及び他の植物起源（例えばムラサキツメクサ）のそのような混合物、及びそれらの混合物である。ヘスペリチン、ヘスペリジン、及びそれらの混合物等のフラバノンも好ましい。
本明細書で有用なフラボノイド化合物は多数の販売元、例えばインドファインケミカル社（Indofine Chemical Company, Inc.）、ステラロイズ社（Steraloids, Inc.）、及びアルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）から市販されている。好適なフラボノイドとしては、ステロケア（Sterocare（登録商標））という製品がセダーマ社から提供されており、WO 99/18927に記載されている。
ある実施形態では、ここに記載されているフラボノイド化合物は、組成物の重量で約0.01重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、組成物に加えられる。
【００７２】
９．Ｎ−アシルアミノ酸化合物
本発明の局所用組成物は、一種もしくはそれ以上のＮ−アシルアミノ酸化合物を含んでもよい。アミノ酸は、当該技術分野において公知のアミノ酸の何れであってもよい。本発明のＮ−アシルアミノ酸化合物は、次式に対応し得る。
【化３】
2008526954.tif 000004
式中、Rは水素，アルキル（置換されている、もしくは置換されていない、分岐鎖もしくは直鎖）、もしくはアルキルと芳香族基の組み合わせであってもよい。
好ましくは、Ｎ−アシルアミノ酸化合物は、Ｎ−アシルフェニルアラニン、Ｎ−アシルチロシン、それらの異性体、それらの塩、及びその誘導体より成る群から選択される。アミノ酸は、そのＤもしくはＬ異性体、もしくは混合物であってもよい。
Ｎ−アシルフェニルアラニン誘導体の広いクラスのうち、特に有用なのは、セピホワイト（Sepiwhite（登録商標））の商品名でセピック社（Seppic）から市販されているＮ−ウンデシレノイル−Ｌ−フェニルアラニンである。
本発明のある実施形態では、本発明は、好ましくは組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.02重量％〜約2.5重量％、のＮ−アシルアミノ酸を含む。
【００７３】
１０．レチノイド
本発明の組成物は、得られる組成物が角質組織の状態の調節、好ましくは角質組織における視覚的及び／又は触覚的な不連続性（例えば皮膚の老化の兆候の調節）を安全かつ効果的に調節できるよう、好ましくは安全かつ効果的な量のレチノイドを含んでもよい。組成物は、組成物の重量の約0.001重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.005重量％〜約2重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約1重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約0.5重量％、のレチノイドを含んでもよい。組成物に用いられる最適の濃度は、選択された特定のレチノイドによって異なるが、それはそれらの有効性が大幅に異なるためである。
本明細書で使用される「レチノイド」とは、ビタミンAの天然及び／又は合成類似体のすべて、もしくは皮膚においてビタミンAの生物活性を持つレチノール様化合物、及びこれらの化合物の幾何的異性体及び立体異性体を含む。レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル（例えばパルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチニルプロピオン酸エステルを含むレチノールのＣ２〜Ｃ２２アルキルエステル）、レチナール、及び／又はレチノイン酸（一トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸のすべてを含む）、もしくはそれらの混合物から選択される。より好ましくは、レチノイドはレチノイン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野においてよく知られており、多数の販売元、例えばシグマ−ケミカル社（Sigma Chemical Company）及びベーリンガーマンハイム社（Boerhinger Mannheim）から市販されている。本明細書で有用な他のレチノイドは、米国特許第４，６７７，１２０号、同第４，８８５，３１１号、同第５，０４９，５８４号、同第５，１２４，３５６号、及び再発行３４，０７５に記載されている。他の好適なレチノイドは、レチノイン酸トコフェリル（レチノイン酸のトコフェロールエステル（トランス−もしくはシス−）、アダパレン（６−[３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル]−２−ナフトエ酸）、及びタザロテン（エチル６−[２−（４，４−ジメチルオクロマン−６−イル）エチニル]ニコチネート）を含んでもよい。好ましいレチノイドには、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、レチナール、及びその組み合わせが含まれる。より好ましいものはレチニルプロピオネートであり、約0.1% 〜約0.3%で使用されるのが最も好ましい。
レチノイドは、実質的に純粋な材料として、もしくは天然（例えば植物）の起源から適当な物理的及び／又は化学的単離によって得られた抽出物として含めてもよい。レチノイドは、実質的に純粋であるのが好ましく、本質的に純粋であるのがより好ましい。
【００７４】
１１．任意に選択できるペプチド
本発明の組成物羽、ペプチドを追加で含んでもよい。好適なペプチドは、ジ、トリ、テトラ、ペンタ、及びヘキサペプチド及びその誘導体を含み得るが、それだけに限定されない。ある実施形態では、組成物は、追加ペプチドの重量で、約1 x 10-7重量％〜約20重量％、より好ましくは約1 x 10-6重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約1 x 10-5重量％〜約5重量％、を含む。
本明細書で使用される「ペプチド」とは、１０種もしくはそれ以下のアミノ酸及びそれらの誘導体、異性体、及び金属イオン（例えば銅、亜鉛、マンガン、マグネシウム、等）等の他の種との錯体を含むペプチドを指す。本明細書で使用されるペプチドは、天然に発生するペプチド及び合成されたペプチドの両方を指す。また、ここでは天然に発生するペプチドを含む組成物及びペプチドを含む市販されている組成物も有用である。
【００７５】
本明細書での使用に好適な追加ジペプチドは、カルノシン（Carnosine）（ベータ−Ala−His）、Tyr−Arg、Val−Trp (WO 0164178)、Asn−Phe、Asp−Pheを含むが、それだけに限定されない。本明細書での使用に好適な追加トリペプチドは、Arg−Lys−Arg（ペプチドＣＫ）、His−Gly−Gly、Gly−His−Lys、Gly−Gly−His、Gly−His−Gly、Lys−Phe−Lysを含むが、それだけに限定されない。本明細書での使用に好適な追加テトラペプチドは、ペプチドE、Arg−Ser−Arg−Lys、Gly−Gln−Pro−Argを含むが、それだけに限定されない。好適な追加ペンタペプチドは、Lys−Thr−Thr−Lys−Serを含むが、それだけに限定されない。好適なヘキサペプチドは、Val−Gly−Val−Ala−Pro−Gly及びFr2854897及びUs2004/0120918に開示されているものを含むが、それだけに限定されない。
【００７６】
本明細書での使用に好適な他の追加ペプチドは、ペプチドの親油性誘導体、好ましくはパルミトイル誘導体、及び前述のものの金属錯体（例えばトリペプチドHis−Gly−Gly銅錯体）を含むが、それだけに限定されない。好ましいジペプチド誘導体は、N−パルミトイル−ベータ−Ala−His、N−アセチル−Tyr−Arg−ヘキサデシルエステル（カルモセンシン（CALMOSENSINE）（登録商標）、セダーマ社、フランス、WO 9807744、US 6，372,717）を含む。
好ましいトリペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Gly−Lys−His、（Pal−GKH、セダーマ社、フランス、WO 0040611）、laminとしてシグマ社（Sigma）から市販されているHis−Gly−Glyの銅誘導体、リポスポンディン（lipospondin）（Ｎ−エライドイル−Lys−Phe−Lys）及びその保存的置換の類似体、Ｎ−アセチル−Arg−Lys−Arg−NH2（ペプチドＣＫ＋）、Ｎ−Biot−ＧＨＫ、セダーマ社、WO 0058347）及びその誘導体を含む。本明細書での使用に適したテトラペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Gly−Gln−Pro−Arg（セダーマ社、フランス）を含むが、これに制限されるものではなく、また本明細書での使用に好適なペンタペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Lys−Thr−Thr−Lys−Ser（マトリキシル（MATRIXYL（登録商標））としてフランス、セダーマ社から入手可能、WO 0015188及びUs 6,620,419）、N−パルミトイル−Tyr−Gly−Gly−Phe−X（XはMetもしくはLeuもしくはそれらの混合物である）を含むが、これに制限されない。本明細書での使用に好適なヘキサペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Val−Gly−Val−Ala−Pro−Gly及びその誘導体を含むが、これだけに限定されない。
【００７７】
トリペプチドもしくはその誘導体を含む市販されている好ましい組成物には、セダーマ社のバイオペプチド−CL（Biopeptide-CL（登録商標））（WO 0143701）、セダーマ社のマキシリップ（Maxilip（登録商標））（WO 0143701）、セダーマ社のバイオブスチル（Biobustyl（登録商標））を含む。
組成物の市販されている好ましいテトラペプチド源には、フランスのセダーマ社が提案する50~500 ppmのパルミトイル−Gly−Gln−Pro−Arg、及び担体を含む、リジン（RIGIN（登録商標））（WO 0043417）、アイリス（EYEKLISS（登録商標））（WO 03068141）、マトリキシル・リローデッド（MATRIXYL（登録商標）RELOADED）、及びマトリキシル３０００（MATRIXYL 3000（登録商標））が含まれる（US 2004/0132667）。
【００７８】
１２．アスコルビン酸塩／エステル及び他のビタミン
本発明の組成物は、アスコルビン酸塩／エステル（例えばビタミンＣ、ビタミンＣ誘導体、アスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、アスコルビン酸パルミテート、マグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート）等の一種もしくはそれ以上のビタミンを含んでもよい。そのようなビタミンには、ビタミンＢ、ビタミンＢ誘導体、ビタミンＢ１〜Ｂ１２及びそれらの誘導体、ビタミンＫ、ビタミンＫ誘導体、ビタミンＨ、ビタミンＤ、ビタミンＤ誘導体、ビタミンE、ビタミンE誘導体、及びパンテノール及びそれらの混合物等のそれらのプロビタミンが含まれ得るが、それだけに限定されない。ビタミン化合物が、実質的に純粋な材料として、もしくは適切な物理的及び／又は化学的単離によって天然の（例えば植物）起源から得られた抽出物として含まれてもよい。ある実施形態では、ビタミン化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、のビタミン化合物を含む。
【００７９】
１３．粒子状材料
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の粒子状材料を含んでもよい。本発明においては有用な粒子状材料の非制限的な例は、着色及び無着色色素、干渉顔料、無機パウダー、有機パウダー、複合粉、蛍光増白剤粒子、及びそれらの組み合わせを含む。これらの粒子は、例えば血小板形状、球形、細長い形もしくは針状、もしくは不規則形であってもよく、表面がコーティングされていてもいなくてもよく、多孔質であっても非多孔質であってもよく、荷電でも無荷電でもよく、また現在の組成物に粉末としてもしくは予備分散体として加えてもよい。
ある実施形態では、粒子状材料は、組成物の重量の約0.01重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.05重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、ノレベルで組成物に存在する。組成物に用いられる色素、着色剤（colorant）もしくは充填剤パウダーに関して特に制限はない。
【００８０】
本明細書で有用な粒子状材料としては、オキシ塩化ビスマス、セリサイト、マイカ、硫酸バリウムもしくは他の材料で処理したマイカ、ゼオライト、カオリン、シリカ、窒化硼素、ラウロイルリジン、ナイロン、ポリエチレン、タルク、スチレン、ポリプロピレン、ポリスチレン、エチレン／アクリル酸コポリマー、アルミニウム酸化物、シリコーン樹脂、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、酢酸セルロース、PTFE、ポリメチルメタクリレート、デンプン、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム等の変性デンプン、絹、ガラス、及びそれらの混合物を含むが、それだけに限定されない。好ましい有機パウダー／充填剤は、例えばトスパール（Tospearl）１４５Aの名称で東芝シリコーンより販売のもの等のメチルシルセスキオキサン樹脂ミクロスフェア、セピック社（Seppic）よりマイクロパール（Micropearl）M 100の名称で販売されているもののようなポリメチルメタクリレートのミクロスフェア、特にダウ・コーニング・東レシリコーン社（Dow Corning Toray Silicone）よりトレフィル（Trefil）E 506Cもしくはトレフィル（Trefil）E 505Cの名称で販売されているもののような架橋ポリジメチルシロキサンの球形粒子、ポリアミドの球形粒子及びより特異的には、特にオルガソル（Orgasol）2002D Nat C05の名称でアトケム社（Atochem）より販売されているもの等のナイロン１２，例えばダイノスフィアズ（Dynospheres）の名称でダイノ・パーティクルズ社（Dyno Particles）より販売されているもののようなポリスチレンミクロスフェア、フロービード（FloBead）EA209の名称でKobo社より販売されているもののようなエチレンアクリレートコポリマー、PTFE、ポリプロピレン、ドライフロー（Dry Flo）の名称でナショナルスターチ社（National Starch）より販売されているもののようなアルミニウムデンプンoctenylsuccinate、Microthene FN510-00の名称でEquistar社より販売されているもののようなポリエチレンのミクロスフェア、シリコーン樹脂、ポリメチルシルセスキオキサンシリコーンポリマー、L−ラウロイルリジンから成る血小板形状のパウダー、及びそれらの混合物より選択される高分子粒子を含むが、それだけに限定されない。
【００８１】
また、本明細書では、干渉顔料も有用である。最も一般的な干渉顔料の例は、TiO2、Fe2O3、シリカ、酸化スズ、及び／又はCr2O3の約50〜300 nmのフィルムで層状にしたマイカである。有用な干渉顔料は、多数の供給元、例えばRona社（Timiron（登録商標）及びDichrona（登録商標））、Presperse社（Flonac（登録商標））、Englehard社（Duochrome（登録商標））、Kobo社（SK-45-R及びSK-45-G）、BASF社（Sicopearls）、及びEckart社（例えばPrestige Silk Red）から市販されている。
【００８２】
本発明において有用な他の色素は、主に可視光線の特定の波長の選択吸収によって色を供給することができ、無機色素、有機色素、及びその組み合わせを含む。そのような有用な無機色素の例は、酸化鉄、コンジョウ、マンガンバイオレット、ウルトラマリンブルー、及び酸化クロムなどである。有機色素は、天然着色剤及び合成モノマー着色剤及びポリマー着色剤などである。例としては、フタロシアニンブルー及び緑色素がある。レーキ、プライマリーＦＤ＆Ｃ、もしくはＤ＆Ｃレーキ及びそれらの配合物も有用である。封入可溶性もしくは不溶性の染料及び他の着色剤も有用である。本発明において有用な無機の白色色素もしくは無着色の色素、例えばTiO2、ZnO、もしくはZrO2は、多数の販売元から市販されている。好適な粒子状材料の一例は、US Cosmetics（TRONOX TiO2シリーズ、SAT-T CR837、ルチルTiO2）を含む。
本発明の色素／パウダーは、色の安定性をさらに高めるために及び／又は配合しやすくするために表面処理されてもよい。好適なコーティング材料の非限定的な例は、シリコーン、レシチン、アミノ酸、金属石けん、ポリエチレン及びコラーゲンなどである。これらの表面処理は、疎水性もしくは親水性のいずれであってもよいが、疎水性処理が好ましい。
【００８３】
１４．日焼け止め活性物質
本発明の組成物は、日焼け止め活性物質を含むことができる。本明細書で使用する場合、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤及び物理的日焼け防止剤の両方を包含する。好適な日焼け止め活性物質は、無機もしくは有機のいずれであってもよい。
数々の従来の有機もしくは無機日焼け止め活性物質が本明細書での使用に適している。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約20重量％、より典型的には約0.5重量％〜約10重量％、の日焼け止め活性物質を含む。正確な量は、選択される日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数（SPF）によって異なる。
UV-A及び／又はUV-Bにおいて活性である有機スクリーニング剤の例として、特にCTFA名称で以下に示すものがあげられる。
【００８４】
−パラ−アミノ安息香酸誘導体：PABA、エチルPABA、エチルジヒドロキシプロピルPABA、特に「ESCALOL 507」の名称でISP社より販売されているエチルヘキシルジメチルPABA、グリセリルPABA、「UNIVUL P25」の名称でBASF社より販売されているPEG-25PABA、
【００８５】
−Salicylic誘導体：「EUSOLEX HMS」の名称でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているエチルヘキシルサリチレート、「DISPAL」の名称でSCHER社より販売されているジプロピレングリコールサリチレート、「NEO HELIOPAN TS」の名称でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているTEAサリチレート、
【００８６】
−ジベンゾイルメタン誘導体：特に「PARSOL 1789」の商標でより販売されているブチルメトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルDibenzoylmethane
【００８７】
−桂皮酸誘導体：特に「PARSOL MCX」の商標でHOFFMANN LA ROCHE社より販売されているメトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソプロピル、「NEO HELIOPAN E 1000」の商標でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているメトキシ桂皮酸イソアミル、シノキセート、DEA、メトキシ桂皮酸、ジイソプロピル桂皮酸メチル、グリセリル-エチルヘキサノアート-ジメトキシシンナマート、
【００８８】
−ββ’−ジフェニルアクリレート誘導体：特に「UVINULN 539」の商標でBASF社より販売されているオクトクリレン、特に「UVINULN 35」の商標でBASF社より販売されているエトクリレン、
【００８９】
−ベンゾフェノン誘導体：「UVINUL 400」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−１，「UVINUL D50」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−２，「UVINUL M40」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−３，もしくはオキシベンゾン、「UVINUL MS40」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−４，ベンゾフェノン−５，「HELISORB 11」の商標でNORQUAY社より販売されているベンゾフェノン−６、「SPECTRA SORB UV24」の商標でAMERICAN CYANAMIDY社より販売されているベンゾフェノン−８、「UVINULDS-49」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−９，ベンゾフェノン−１２、
【００９０】
−ベンジリデンカンファー誘導体：３−ベンジリデンカンファー、「EUSOLEX 6300」の名称でMERCK社より販売されている４−メチルベンジリデンカンファー、ベンジリデンカンファースルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、
【００９１】
−フェニルベンズイミダゾール誘導体：特に「EUSOLEX 232」の商標でMERCK社より販売されているフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、「NEO HELIOPAN AP」の商標でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているBenzimidazolate、
【００９２】
−トリアジン誘導体：「TINOSORB S」の商標でCIBA GEIGY社より販売されているアニソトリアジン、特に「UVINUL T150」の商標でBASF社より販売されているオクチルトリアジン、「UVASORB HEB」の商標でSIGMA 3V社より販売されているジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、
【００９３】
−フェニルベンゾトリアゾール誘導体：「SILATRIZOLE」の名称でRHODIA CHIMIE社より販売されているドロメトリゾールトリシロキサン、
【００９４】
−アントラニル酸誘導体：「NEO HELIOPAN MA」の商標でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているメンチルアントラニレート、
【００９５】
−イミダゾリン誘導体：エチルヘキシルジメトキシベンジリデンオキソイミダゾリンプロピオネート、
【００９６】
−ベンザルマロネート誘導体：「PARSOL SLX」の商標でHOFFMANN LA ROCHE社より販売されているベンザルマロネート官能基を有するポリオルガノシロキサン、及びそれらの混合物。
【００９７】
その他：ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）；トリヒドロキシ−桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチン、及びグルコシド、エスクリン及びダフニン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザルアセトン及びベンザルアセトフェノン；ナフトールスルホン酸塩（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシナフトエ酸及びその塩；o-及びp-ヒドロキシフェニルジスルホネート；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、種々のアリールベンゾチアゾール）；キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩、及びタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；尿酸及びビオルル酸；タンニン酸及びその誘導体（例えばヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６−プロピルピペロニル）エーテル；ヒドロキノン；
【００９８】
より特に好ましい有機UVスクリーニング剤は、次の化合物から選択される。エチルヘキシルサリチル酸エステル、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、桂皮酸エチルヘキシルメトキシ、オクトクリレン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、テレフタリリデンジカンフルスルホン酸、ベンゾフェノン−３，ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５，４−メチルベンジリデンカンファー、ベンズイミダジレート、アニソトリアジン、オクチルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、メチレンビス−ベンゾトリアゾイルテトラメチルフェノール、ドロメトリゾールトリシロキサン、及びそれらの混合物。
【００９９】
米国特許第６，１９０，６４５号に記載された組成物、及び特にINCROQUAT-UV-283の商標で販売されているCroda, Inc.社製造の日焼け止め剤も好ましい。
本発明に係わる組成物に用いられる無機スクリーニング剤は、特に、例えば酸化チタン（無定形のもしくは結晶の形のルチル及び／又はアナターゼ）、鉄、亜鉛、ジルコニウム、もしくは酸化セリウム及びそれらの混合物ナノ顔料等のコーティングされたもしくはコーティングされていない金属酸化物のナノ顔料である（一次粒子の平均径：全般的に5nm〜100nm、好ましくは10nm〜50nm）。コート剤は、さらにアルミナ及び／又はアルミニウムステアリン酸塩／エステルである。コーティングされたもしくはコーティングされていない金属酸化物のそのようなナノ顔料は、特にEP-A-O-518,772及びEP-A-O-518,773に記載されている。
ここで使用する場合、無機日焼け止めは、組成物の重量の約0.1重量％〜約20重量％、好ましくは約0.5重量％〜約10重量％、より好ましくは約1重量％〜約5重量％、の量で存在する。
【０１００】
１５．抗セルライト剤
また、本発明の組成物は、抗セルライト剤を含んでもよい。好適な薬剤は、キサンチン化合物（例えばカフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン）を含んでもよいが、それだけに限定されない。ある実施形態では、抗セルライト化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、の抗セルライト化合物を含む。特に有用なのは、Vexel（登録商標）（FR 2 654 619）、Coaxel（FR 2 694 195）、Cyclolipase（登録商標）（FR 2 733 149）、Pleurimincyl（登録商標）及びLipocare（登録商標）（WO 98/43607）、及びUnislim（登録商標）（FR 0306063）というセルライト／スリミング剤との組み合わせであり、すべてセダーマ社より提供されている。
【０１０１】
１６．スリミング活性物質、トーニング活性物質、もしくは排水活性物質
組成物は、次のものから選択される一種もしくはそれ以上の脂肪分解剤を含んでもよい：ホスフォジエステラーゼ阻害剤（例えばキサンチン誘導体）、アルファ−２受容体を脂肪細胞表面で遮断可能なアルファ−２遮断剤化合物、ベータ−アドレナリン作用性の作用薬及び拮抗薬（例えばアルベリン及びクエン酸アルベリン等のその有機塩もしくは無機塩）、LDL及びVLDL受容体合成の抑制剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ等の脂肪合成酵素の阻害剤、もしくは脂肪酸合成酵素もしくはセルレニン、ベータ受容体及び／又はG蛋白質を促す化合物、セルチンもしくはルチン等のグルコース輸送遮断剤、NPY受容体を脂肪細胞表面で遮断可能な神経ペプチドY（NPY）遮断剤、cAMP及びその化粧品として許容される誘導体、フォルスコリン等のアデニル酸シクラーゼ酵素活性剤、脂肪の酸輸送を変更する薬剤、脂肪分解ペプチド及び脂肪分解蛋白質、特に特許FR 2781231に記載の副甲状腺ホルモンから誘導されたペプチド等の同様のペプチドもしくは蛋白質。
【０１０２】
使用できる脂肪分解剤の他の例は、植物抽出物及び海洋抽出物を含む。
−植物抽出物のうち、特に以下のものがあげられる。セイヨウキヅタ（Hedera Helix）、マンシュウミシマサイコ（Bupleurum chinensis）、アルニカ（Arnica Montana L）、マンネンロウ（Rosmarinus officinalis N）、マリーゴールド（Calendula officinalis）、サルビア（Salvia officinalis L）、オタネニンジン（Panax ginseng）、ginko biloba、オトギリソウ（Hyperycum Perforatum）、ナギイカダ（Ruscus aculeatus L）、セイヨウナツユキソウ（Filipendula ulmaria L）、big-flowered Jarva tea (Orthosiphon Stamineus Benth)、藻類（ヒバマタVesiculosus）、シラカバ（Betula alba）、緑茶、コーラナッツ（Cola Nipida）、セイヨウトチノキ、竹、ツボクサ（Centella Asiatica）、ヒース、ヒバマタ、ヤナギ、マウス・イヤーの抽出物、エスシン（escine）の抽出物、ソウジュツの抽出物、chrysanthellum indicumの抽出物、Armeniaceaの抽出物、Atractylodis Platicodon、Sinnomenum、Pharbitidis、Flemingia、Cleus barbatusの根の抽出物等のC. Frskohlii、C. blumei、C. esquirolli、C. scutellaroides、C. xanthantus及びC. Barbatus等のコリウスの抽出物、Balloteの抽出物、Guioaの抽出物、シノブ、Terminalia、Barringtonia、Trema、antirobia、cecropia、argania、Dioscorea oppositaもしくはMexican等のdioscoreaeの抽出物、
【０１０３】
−海洋由来の抽出物：Laminaria digitata、珪藻類、ロディステロールの抽出物等の藻類もしくは植物プランクトンの抽出物。これらの抽出物は、もちろんすべて混合物に混ぜることができる。
また、発明に係わる組成物は、加えて以下のものから選択される一種もしくはそれ以上の追加活性物質を含んでもよい。天然フラボノイド、ルスコゲニン、エスクロシド、エスシン、ニコチン酸エステル、ヘペリジンメチルカルコン、ナギイカダ、ラベンダーもしくはローズマリーの精油、Ammi Visnagaの抽出物等の微小循環に作用する薬剤（血管保護竿もしくは血管拡張剤）、Centella Asiatica及びSiegesbeckiaの抽出物、ケイ素、アマドリン、エルゴチオネイン及びその誘導体等の抗グリケーション剤、ヒドロキシスチルベン及びそれらの誘導体（例えばレスペラトロール）、Ericaceae科の野菜の抽出物、特にビルベリー（コケモモ）抽出物（Vaccinium angustifollium）、ビタミンＣ及びその誘導体、レチオノール及びその誘導体があげられる。
【０１０４】
１７．ブチルヒドロキシトルエン（BHT）及びブチルヒドロキシアニソール（BHA）
本発明の局所用組成物は、BHTもしくはBHAを含んでもよい。
ある実施形態では、BHT及び／又はBHAは、組成物の重量の約0.0001重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約0.5重量％、の量で加えられる。
【０１０５】
１８．局所的な麻酔剤
本発明の組成物は、安全かつ効果的な量の局所用麻酔剤を含んでもよい。局所用麻酔剤の例は、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノール、及びそれらの医薬的に許容される塩を含む。
【０１０６】
１９．剥離／角質溶解活性物質
剥離／角質溶解活性物質を本発明の組成物に加えてもよい。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.01重量％〜約10重量％、好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、より好ましくは約0.5重量％〜約2重量％、の剥離／角質溶解活性物質を含む。
有用な角質溶解及び／又は剥離活性物質は、尿素、サリチル酸、及びそのアルキル誘導体、飽和及び不飽和モノカルボン酸、飽和及び不飽和ジカルボン酸、トリカルボン酸、モノカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、ジカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、トリカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、ポリカルボン酸の、ポリヒドロキシ・モノカルボン酸の、ポリヒドロキシ・ジカルボン酸の、ポリヒドロキシ・トリカルボン酸の、ケト酸、アルファケト酸、ベータケト酸。
このグループの物質を例示するものとしては、２−ヒドロキシエタン酸（グリコール酸）；２−ヒドロキシプロパン酸（乳酸）；２−メチル・２−ヒドロキシプロパン酸（メチル乳酸）；２−ヒドロキシブタン酸；２−ヒドロキシペンタン酸；２−ヒドロキシヘキサン酸；２−ヒドロキシヘプタン酸；２−ヒドロキシオクタン酸；２−ヒドロキシノナン酸；２−ヒドロキシデカン酸；２−ヒドロキシウンデカン酸；２−ヒドロキシドデカン酸（アルファヒドロキシラウリン酸）；２−ヒドロキシテトラデカン酸（アルファヒドロキシミリスチン酸）；２−ヒドロキシヘキサデカン酸（アルファヒドロキシパルミチン酸）；２−ヒドロキシオクタデカン酸（アルファヒドロキシステアリン酸）；２−ヒドロキシエイコサン酸（アルファヒドロキシアラキドン酸）；２−フェニル・２−ヒドロキシエタン酸（マンデル酸）；２，２−ジフェニル・２−ヒドロキシエタン酸（ベンジル酸）；３−フェニル・２−ヒドロキシプロパン酸（フェニル乳酸）；２−フェニル・２−メチル・２−ヒドロキシエタン酸（アトロラクチン酸）；２−（４’−ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；２−（４’−クロロフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；２−（３’−ヒドロキシ−４’−メトキシフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；２−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；３’−（２−ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシプロパン酸；３−（４’−ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシプロパン酸；及び２−（３’, ４’−ジヒドロキシフェニル）、及び２−ヒドロキシエタン酸、５−ｎ−オクタノイルサリチル酸、５−ｎ−ドデカノイルサリチル酸、５−ｎ−デカノイルサリチル酸、５−ｎ−オクチルサリチル酸、５−ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸、４−ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸及び２−ヒドロキシ−３−メチル安息香酸もしくはそのアルコキシ誘導体、例えば２−ヒドロキシ−３−メトキシ安息香酸。
【０１０７】
好ましい角質溶解剤は、グリコール酸、酒石酸、サリチル酸、クエン酸、乳酸、ピルビン酸、グルコン酸、グルクロン酸、リンゴ酸、マンデル酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、酢酸、フェノール、レゾルシン、レチノイン酸、アダパレン、トリクロロ酢酸、５−フルオロウラシル、アゼライン酸、から成る群から選択される。角質溶解剤は、また、上記の化合物の塩、エステル、可能なシス又はトランス形態、ラセミ混合物、及び／又は相対右旋性又は左旋性形態、である。そのような物質は、単独で又は互いに組み合わせて使用できる。
【０１０８】
本明細書で使用するのに好適なその他の角質溶解剤は、プロテアーゼをベースとする酵素剥離剤でKeratolineTMと呼ばれ、セダーマ社から提供されているものである。
本明細書で使用するのに好適なある剥離システムは、サリチル酸及び双性イオン界面活性剤で、米国特許第５，６５２，２２８号に記載されているものである。本明細書で使用するのに好適な別の剥離システムは、スルフヒドリル化合物と双性イオン界面活性剤を含み、米国特許第５，６８１，８５２号に記載されている。また、この引用特許に記載されているような双性イオン界面活性剤は、本明細書で剥離剤としても有用であり、セチルベタインが特に好ましい。
【０１０９】
２０．抗ざ瘡活性物質
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の抗ざ瘡活性物質を含んでもよい。有用な抗ざ瘡活性物質の例としては、レゾルシノール、イオウ、エリスロマイシン、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、デヒドロ酢酸及び亜鉛があげられる。
さらなる好適な抗ざ瘡活性物質の例は、米国特許第５，６０７，９８０号に記載されている。特に有用なのは、セダーマ社より提供されているAc.net（登録商標）という抗ざ瘡原料との組み合わせである（WO 03/028692 A2）。
ある実施形態では、抗ざ瘡化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、の抗ざ瘡化合物を含む。
【０１１０】
２１．しわ防止活性物質／萎縮防止活性物質
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上のしわ防止活性物質もしくは萎縮防止活性物質を含んでもよい。
本発明の組成物における使用に好適なしわ防止活性物質／萎縮防止活性物質の例は、以下のものを含む。硫黄含有D及びLアミノ酸及びそれらの誘導体及び塩、特にN−アセチル−L−システインである；チオール、例えばエタンチオール、ヒドロキシ酸（例えば乳酸等のアルファ−ヒドロキシ酸及びサリチル酸等のグリコール酸もしくはベータ−ヒドロキシ酸及びオクタノイル誘導体等のサリチル酸誘導体、ラクトビオン酸）、ケト酸（例えばピルビン酸）、フィチン酸、アスコルビン酸（ビタミン）、スチルベン、桂皮酸／エステル、レスベラトロール、キネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然由来のペプチド（例えばダイズペプチド）、及び糖酸の塩（例えばグルコン酸Ｍｎ、グルコン酸Ｚｎ）、リポ酸；リソホスファチジン酸、皮膚ピーリング剤（例えばフェノール等）、ビタミンＢ３化合物及びレチノイド及び他のビタミンＢ化合物（例えばチアミン（ビタミンＢ１）、パントテン酸（ビタミンＢ５）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、及びそれらの誘導体及び塩（例えばHCL塩もしくはカルシウム塩）。特に有用なのは、セダーマ社より提供されているDermolectine（登録商標）及びSterocare（登録商標）というしわ用の薬剤との組み合わせである（WO 99/18927）。
ある実施形態では、しわ防止／萎縮防止化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、のしわ防止／萎縮防止化合物を含む。
【０１１１】
２２．抗酸化剤／ラジカル処理剤
本発明の組成物は、抗酸化剤／ラジカル処理剤を含んでもよい。ある実施形態では、組成物は、約0.01％〜約10％、より好ましくは約0.1％〜約5％、の抗酸化剤／ラジカル処理剤を含む。
レチニル・パルミテート、アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩、脂肪酸のアスコルビル・エステル、アスコルビン酸誘導体（例えばマグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルソルベート）、トコフェロール（ビタミンE）、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェロールの他のエステル、ブチルヒドロキシ安息香酸及びそれらの塩、過酸化水素を含む過酸化物、過ホウ酸塩、チオグリコール酸エステル（塩）、過硫酸塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商品名Trolox（登録商標）で市販）、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸及びその塩及びアルキルエステル、アミン（例えばN,N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビオフラボノイド、スルフヒドリル化合物（例えばグルタチオン）、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレート、アルギニンピロレート、アミノ酸、シリマリン、リジン、１−メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、ソルビン酸及びその塩、リポ酸、オリーブ抽出物、茶抽出物、マツ樹皮からのプロアントシアニジン等のポリフェノール、カロテノイド、テトラヒドロクルクミン化合物、OCTA（L−２−オキソ−４−チアゾリジンカルボン酸）、グルタチオン、メラニン、ローズマリー抽出物及びブドウの皮／種子抽出物等の抗酸化剤／ラジカル処理剤が使用され得る。好ましい抗酸化剤／ラジカル処理剤は、トコフェロールのエステルから選択され、より好ましくは酢酸トコフェロール及びソルビン酸トコフェロールである（米国特許第４，８４７，０７１号）。
【０１１２】
２３．湿潤剤、保湿剤、及びコンディショニング剤
本発明の組成物羽、例えば、湿潤剤、保湿剤、及び皮膚コンディショナーから選択される安全かつ効果的な量のコンディショニング剤を含んでもよい。
多様なこれらの材料を用いることができ、ある実施形態では、組成物の重量の約0.01重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.5重量％〜約7重量％、のレベルで存在できる。これらの材料は、グアニジン、尿素、グリコール酸、グリコール酸塩（例えばアンモニウム及び第４級アルキルアンモニウム）、サリチル酸、乳酸、乳酸塩（例えばアンモニウム及び第４級アルキルアンモニウム）、多様な形態のうちいずれかの形態のアロエベラ（例えばアロエベラゲル）、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、その他のポリヒドロキシアルコール、ポリエチレングリコール、糖類（例えばメリビオース）デンプン、糖及びデンプン誘導体（例えば、アルコキシ化グルコース、フルクトース、グルコサミン）、ヒアルロン酸、モノエタノールアミンラクタミド、モノエタノールアミンアセトアミド、パンテノール、アラントイン、石油、及びそれらの混合物を含んでもよいが、それだけに限定されない。
また、ここでは、米国特許第４，９７６，９５３号に記載のプロポキシル化グリセロールも有用である。
種々の糖類及び関連材料のＣ１〜Ｃ３０モノエステル及びポリエステルもまた有用である。これらのエステルは、糖もしくはポリオール部分及び一種もしくはそれ以上のカルボン酸部分から誘導される。
好ましくは、コンディショニング剤は、尿素、グアニジン、スクロースポリエステル、パンテノール、デクスパンテノール、アラントイン、グリセロール、及びその組み合わせから選択される。
【０１１３】
湿潤剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、及びそれらの混合物より成る群から選択される。本明細書で有用な多価アルコールは、前記のポリヒドロキシアルコール及びグリセリン、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、ジプロピレングリコール、トレハロース、ジグリセリン、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ナトリウムアデノシンホスフェート、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びそれらの混合物を含む。本明細書で有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーは、CTFA名称がPEG-２００、PEG-４００、PEG-６００、PEG-１０００、PPG-12/SMDIコポリマー、及びそれらの混合物等の、分子量が約1000以下のポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールを含む。
【０１１４】
２４．活性酸素発生阻害剤
本発明の組成物は、また、ケルセチン、ルチン、タキシフォリン、ケンフェロール、ミリセチン、クルクミン、レスベラトール、アレコリン、アピゲニン、ウオゴニン、ルテオリン、テクトリゲニン、及びそれらの混合物から成る群から選択される活性酸素発生阻害剤を含むことができる。この活性酸素発生阻害剤は、組成物の重量の約0.001％〜約5％の量で、より好ましくは約0.01％〜約3％の量で含まれることができる。
【０１１５】
２５．キレーター
本発明の組成物は、キレーター又はキレート剤を含んでもよい。ここで用いられる場合、「キレーター」もしくは「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、活性酸素の形成を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。
ある実施形態では、キレート剤は、組成物の重量の約0.00001重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約5重量％、本発明の組成物に加えられる。
本明細書で有用なキレーターの例は、米国特許第５，４８７，８８４号、WO 91/16035及びWO 91/16034号に開示されているものを含む。
キレート剤の例は、N−ヒドロキシサクシンイミド、EDTA、二ナトリウムEDTA、NTA、デフェロキサミン、ヒドロキサム酸及びそれらの塩、フィチン酸、フィチン酸塩（エステル）、グルコン酸及びその塩、トランスフェリン、ラクトフェリン、フリルジオキシム及びその誘導体を含む。
【０１１６】
２６．抗炎症剤
本発明の組成物に抗炎症剤を加えることができる。ある実施形態では、抗炎症剤は、組成物の重量の約0.01重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、のレベルで加えられる。組成物に用いられる抗炎症剤の厳密な量は、そのような薬剤は有効性が大きく異なるため、利用される特定の抗炎症剤によって異なる。
ステロイド性抗炎症剤は、ヒドロコルチゾン等の副腎皮質ステロイドを含んでもよいが、それだけに限定されない。また、非ステロイド性抗炎症剤も、本明細書で有用であり得る。この群に包含される化合物の多様性は、当業者にはよく知られている。
本発明の組成物において有用であり得る特定の非ステロイド性抗炎症剤は、ピロキシカム等のオキシカム、アスピリン等のサリチル酸エステル／塩；フェルビナク等の酢酸誘導体、エトフェナメート等のフェナメート、フルフェナム酸、メフェナム酸、メクロフェナム酸；イブプロフェン等のプロピオン酸誘導体、ナプロキセン、ピラゾール、及びそれらの混合物を含むが、それだけに限定されない。これらの非ステロイド性抗炎症剤の混合物は、これらの剤の皮膚科学的に許容される塩及びエステルと同様に用いられてもよい。最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は本発明の方法に有用である。かかる抗炎症剤は、天然原料（例えば、植物、真菌、微生物の副生成物）から適した物理的及び／又は化学的単離による抽出物として適宜得ることができ、あるいは合成的に調製できる。例えば、キャンデリラワックス、ビサボロール（例えばα−ビサボロール）、アロエベラ、植物ステロール（例えば、フィトステロール）、マンジスタ（Manjistha）（アカネ科アカネ属（Rubia）の植物、特にRubia Cordifolia（ルビア・コルディフォリア）から抽出）、及びググル（Guggal）（コミフォラ（Commiphora）属の植物、特にCommiphora Mukul（コミフォラ・ムクル）から抽出）、コラ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、Piper methysticum抽出物（Kava Kava、セダーマ社（FR 2771 002及びWO 99/25369）、Bacopa monieri抽出物（Bacocalmine（登録商標）、セダーマ社、WO99/40897）及びムチサンゴ抽出物を使用してよい。
本発明において有用な抗炎症剤には、アラントイン及びグリチルレチン酸、グリチルリチン酸、及びそれらの誘導体（すなわち、、塩類及びエステル類）を含めて、カンゾウの化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiza glabra））族があげられる。前記化合物の適した塩類としては、Ｃ２〜Ｃ２４，好ましくはＣ１０〜Ｃ２４，より好ましくはＣ１６〜Ｃ２４、の酸の飽和又は不飽和エステル類があげられる。前述の特定の例には、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、グリチルリチン酸二カリウム、１−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチルレチネート、及び３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキシ−β−グリチルレチン酸二ナトリウムがあげられる。ステアリルグリチルレチネートが好ましい。その他の抗炎症剤としては、diosgenol、サポニン、サポゲニン、リグナン、トリテルペン、サポノシド及びゲニン（genine）がある。
【０１１７】
２７．日焼け活性物質
本発明の組成物は、日焼け活性物質を含んでもよい。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約20重量％、より好ましくは約2重量％〜約7重量％、さらに一層好ましくは約3重量％〜約6重量％、の日焼け活性物質を含む。好ましい日焼け活性物質は、ジヒドロキシアセトン、又はDHAもしくは１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノンである。特に有用なのは、セダーマ社より提供され、Fr 702 766及びWO 03/017966の各々に記載されているTyr-ol（登録商標）及びTyr-excel（登録商標）という日焼け剤との組み合わせである。
【０１１８】
２８．皮膚美白剤
本発明の組成物は、皮膚美白剤を含んでもよい。使用する場合、組成物は、好ましくは組成物の重量の約0.001重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.02重量％〜約5重量％、さらに好ましくは約0.05重量％〜約2重量％、の皮膚美白剤を含む。好適な皮膚美白剤は、コウジ酸、ハイドロキノン、アミノフェノール誘導体、Ｎ−コレステリルオキシカルボニル−パラ−アミノフェノール及びＮ−エチルオキシカルボニル−パラ−アミノフェノール；イミノフェノール誘導体、Ｌ−２−オキソチアゾリジン−４−カルボン酸、又はプロシステイン及びその塩とエステル、アルブチン、トラネキサム酸、アスコルビン酸及びその誘導体（例えば、マグネシウム・アスコルビルホスフェート、又はナトリウム・アスコルビルホスフェート、アスコルビルグルコシド、など（HayashibaraからのAA2Gなど））、及び抽出物（例えば、クワの実抽出物、プラケンティア抽出物、タツナミソウ抽出物、コウゾ抽出物、油溶性カンゾウ抽出物（Maruzenから入手できるものなど）、油溶性カンゾウ抽出物（glycyrrhiza、カミルレ抽出物（Kaoから入手できるものなど）、m-トラネキサム酸／ビタミンＣエチル（Shiseidoから入手できるものなど）、アデノシン・モノホスフェート二ナトリウム（Otsukaから提供されているAPM）、エラグ酸（Lion）、ルシノール（Pola）、エチル・アスコルビル・エーテル）、など、当業者に公知のものを含む。本明細書において使用するのに適した皮膚美白剤は、また、WO 95/34280、PCT/US 95/07432、同時係属中のUS 08/390,152及びPCT/US 95/23780に記載されているものを含む。特に有用なのは、セダーマ社から提供され、FR 2732 215, WO 98/05299, WO 02/15871及びPCT/FR 03/02400にそれぞれ記載されているMelaclearTM, EtiolineTM, MelaslowTM, 及びLumiskinTMと呼ばれる皮膚美白剤との組み合わせである。本明細書において使用するのに適したその他の皮膚美白剤としては、Actiwhite（登録商標） (Cognis)、Emblica（登録商標） (Rona)、Azeloglicina (Sinerga) 及びSepiwhite（登録商標） (Seppic)などがある。好ましい皮膚美白剤はアスコルビルグルコシドである。
【０１１９】
２９．抗微生物剤、抗菌剤、及び抗真菌活性物質
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の抗真菌もしくは抗微生物活性物質を含んでもよい。安全かつ効果的な量の抗微生物もしくは抗真菌活性物質を、本組成物に加えてもよい。ある実施形態では、組成物羽、組成物の重量の約0.001重量％〜約10重量％、好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに好ましくは約0.05重量％〜約2重量％、の抗微生物もしくは抗真菌活性物質を含む。
好適な抗菌活性物質には、コールタール、イオウ、ウイットフィールド（whitfield）の軟膏、カステラーニ（castellani）塗布剤、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、オクトピロックス（ピロクトンオラミン）、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロサン）、トリクロカルバン、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、８−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン（例えば、テルビナフィン）、ティーツリー油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマロッサ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、シンナミックアルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール（hinokitol）、イヒチオールペール、センシバ（Sensiva）SC-50、エレスタブ（Elestab）HP-100、アゼライン酸、リチカーゼ（lyticase）、ヨードプロピニルブチルカルバメート（PBC）、オクチルイソチアザリノンのようなイソチアザリノン及びアゾール、並びにこれらの組み合わせがあげられる。好ましい抗菌剤には、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールがあげられる。ある実施形態では、一種もしくはそれ以上の抗真菌もしくは抗微生物活性物質が、ピリチオンの多価金属塩から選択されるふけ防止活性物質と併用される。
【０１２０】
a. アゾール
アゾール抗菌剤には、ベンズイミダゾールのようなイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビフォナゾール、硝酸ブトコナゾール、クリムバゾール（climbazole）、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、硝酸オキシコナゾール、セルタコナゾール、硝酸サルコナゾール、チオコナゾール、チアゾール、並びにテルコナゾール及びイトラコナゾールのようなトリアゾール、並びにこれらの組み合わせがあげられる。該組成物中に存在するとき、アゾール抗菌活性物質は、組成物の重量の約0.01重量％〜約5重量％、好ましくは約0.1重量％〜約3重量％、さらに好ましくは約0.3重量％〜約2重量％、の量で含まれる。
本明細書においては、ケトコナゾール及びクリムバゾールが特に好ましい。
【０１２１】
b. 硫化セレン
硫化セレンは、本発明の抗菌組成物に用いるのに好適な粒子状ふけ防止剤であり、その有効濃度は組成物の約0.1重量％〜約4重量％、好ましくは約0.3重量％〜約2.5重量％、さらに好ましくは約0.5重量％〜約1.5重量％、の範囲にある。
【０１２２】
c. 硫黄
本発明の抗微生物組成物における粒子状抗微生物／ふけ防止剤として硫黄も使用できる。効果的な粒子状硫黄の濃度は、通常、組成物の約1重量％〜約4重量％、好ましくは約2重量％〜約4重量％である。
【０１２３】
d. その他の抗微生物活性物質
本発明のその他の抗微生物活性物質は、サリチル酸、メラレウカ（ティーツリー）（melaleuca (tea tree)）の抽出物及び炭等の角質溶解剤を一種もしくはそれ以上含んでもよい。また、本発明は、抗菌活性物質の組み合わせを含んでもよい。このような組み合わせは、オクトピロックスとジンクピリチオンの組み合わせ、パインタールとイオウの組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンの組み合わせ、オクトピロックスとクリムバゾールの組み合わせ、及びサリチル酸とオクトピロックスの組み合わせ、並びにこれらの混合物を含んでもよい。
本明細書で有用な活性物質の好ましい例としては、過酸化ベンゾイル、３−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸、フィチン酸、リポイック酸、アゼライン酸、アラキドン酸、過酸化ベンゾイル、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ヒドロコルチゾン、アセトミノフェン、レゾルシノール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、２，４，４’−トリクロロ−２−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、硫酸ネオマイシン、及びこれらの混合物から成る群より選択されるものがあげられる。
特に有用なのは、セダーマ社（WO 97/05856）が提供するOSMOCIDE（登録商標）という原料範囲との組み合わせである。
【０１２４】
３０．増粘剤（濃厚剤及びゲル化剤を含む）
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の増粘剤を含んでもよい。ある実施形態では、増粘剤は、組成物の重量の約0.05重量％〜約10重量％、好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、さらに好ましくは約0.25重量％〜約4重量％、のレベルで存在する。増粘剤の非限定的ナクラスは以下から選択されるものを含む：
【０１２５】
a. カルボン酸ポリマー
これらのポリマー類は、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリル酸類及び置換型アクリル酸類の塩類及びエステル類に由来する一つ以上のモノマーを含有する架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は二つ以上の炭素間二重結合を含み、かつ多価アルコールに由来する。
本発明に有用なポリマーはより完全に米国特許第５，０８７，４４５号、米国特許第４，５０９，９４９号、米国特許第２，７９８，０５３号、及びCTFA国際化粧品構成成分辞書、第１０刷、２００４年、に記載されている。
本明細書において有用な市販されているカルボン酸ポリマーの例には、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルと架橋したアクリル酸のホモポリマーであるカルボマーがあげられる。カルボマーは、B. F. グッドリッチ（B. F. Goodrich）からカルボポール（Carbopol）（登録商標）９００シリーズ（例えば、カルボポール（Carbopol）（登録商標）９５４）として入手可能である。それに加えて、その他の適したカルボン酸重合剤には、Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートと一つ以上のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の一つ（すなわち、Ｃ１〜Ｃ４アルコール）のエステルとのコポリマーUltrez(R)（B. F. グッドリッチ）が含まれ、その際その架橋剤はスクロースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールのアリルエーテルである。これらのコポリマーは、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレート架橋ポリマーとして知られ、通常、カルボポール（Carbopol）（登録商標）１３４２，カルボポール（登録商標）１３８２，ペムレン（Pemulen）ＴＲ−１，及びペムレン（Pemulen）ＴＲ−２としてB. F. グッドリッチ社（B. F. Goodrich）より市販されている。すなわち、本明細書で有用なカルボン酸ポリマー濃厚剤の例は、カルボマー、アクリレート類／Ｃ１０〜Ｃ３０アルキルアクリレート架橋ポリマー及びそれらの混合物から選択されるものである。
【０１２６】
b. 架橋ポリアクリレートポリマー
本発明の組成物は、必要に応じてカチオン性及び非イオン性ポリマーを両方含む濃厚剤もしくはゲル化剤として有用な架橋ポリアクリレートポリマーを含んでもよいが、カチオン性が一般に好ましい。有用な架橋した非イオン性ポリアクリレートポリマー及び架橋カチオン性ポリアクリレートポリマーの例は、米国特許第５，１００，６６０号、米国特許第４，８４９，４８４号、米国特許第４，８３５，２０５号、米国特許第４，６２８，０７８号、米国特許第４，５９９，３７９号、及びEP ２２８，８６８に記載されているものである。
【０１２７】
ｃ．ポリアクリルアミドポリマー
本発明の組成物は、必要に応じて、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポリマーを含めた非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを含んでもよい。これらのポリアクリルアミドポリマーの中でも、CTFA表記ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−７の非イオン性ポリマーが好ましく、商品名セピゲル（Sepigel）305としてセピックコーポレーション（Seppic Corporation）より市販されている。
本明細書で有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド類及び置換アクリルアミド類とアクリル酸類及び置換アクリル酸類との多重ブロックコポリマーがあげられる。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例としては、リポケミカルズ社（Lipo Chemicals, Inc.）のハイパン（Hypan）SR150H、SS500V、SS500W、SSS A100Hがあげられる。
また組成物は、ユナイテッドガーディアン社（United Guardian）のルブラジェル（Lubrajel（登録商標））という商品範囲を例トスルタイプの増粘ゲル及びテクスチャーゲルを含んでもよい。これらのゲルは、保湿特性、増粘特性、安定化特性を有し、１〜９９％の濃度範囲で用いることができるが、５〜１５％が最も有利である。
【０１２８】
d. 多糖類
多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖（すなわち、炭水化物）単位の骨格を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の非限定的な例としては、セルロース、カルボキシマグネシウムヒドロキシエチルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物から成る群より選択されるものがあげられる。また、本明細書では、アルキルで置換されたセルロースも有用である。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルのうち好ましいのは、CTFA名称がセチルヒドロキシエチルセルロースである材料であって、これはセチルアルコール及びヒドロキシエチルセルロースのエーテルである。この材料は、ナトロゾル（Natrosol（登録商標））CS Plusの商品名でアクアロン社（Aqualon Corporation）から販売されている。
その他の有用な多糖類には、３単位毎に（１〜６）連結グルコースを有する（１〜３）連結グルコース単位の直鎖であるスクレログルカンが含まれ、その市販の例が、マイケル・メルシェ・プロダクツ社（Michel Mercier Products Inc.）のクレアロゲル（Clearogel）（商標）ＣＳ１１である。
【０１２９】
e. ガム
本明細書において有用なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として自然の供給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の非限定的な例としては、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランガム、グアーガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー、ヘクライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤガム、ケルプ、イナゴマメガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチンガム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントガム、キサンタンガム、及びその混合物から選択される物質があげられる。
【０１３０】
３１．制汗剤活性物質
また、本発明の組成物には制汗剤活性物質が含まれてもよい。好適な制汗剤活性物質は、収斂薬金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム及び亜鉛の無機酸塩及び有機酸塩、及びそれらの混合物を含む。特に好ましいのは、アルミニウム含有及び／又はジルコニウム含有材料もしくはハロゲン化アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、アルミニウムヒドロキシハロゲン化物、Zirconylオキシハロゲン化物、Zirconylヒドロキシハロゲン化物等の塩、及びそれらの混合物である。ある実施形態では、制汗剤活性物質が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.01重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約40重量％、さらに一層好ましくは約1重量％〜約30重量％、の制汗剤化合物を含む。
【０１３１】
３２．洗浄性界面活性剤
本発明の組成物は、洗浄性界面活性剤を約1％〜約90％、より好ましくは約5％〜約10％、含んでもよい。洗浄性界面活性剤の構成成分は、組成物に洗浄性能を与えるために含まれる。洗浄性界面活性剤の構成成分は、同様に、アニオン性の洗浄性界面活性剤、双極イオン性もしくは両性の洗浄性界面活性剤、またはこれらの組み合わせを含む。本明細書の組成物に使用される好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤構成成分には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄組成物への使用が知られているものがあげられる。組成物中にアニオン性界面活性剤構成成分を使用する場合、その濃度は所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分であることが好ましく、一般に、約5％〜約50％、好ましくは約8％〜約30％、より好ましくは約10％〜約25％、さらにより好ましくは約12％〜約22％、の範囲にあり得る。
【０１３２】
組成物に使用するのに好適な好ましいアニオン性界面活性剤は、アルキル及びアルキルエーテルサルフェートである。他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、有機、硫酸反応生成物の水溶性塩、アルコイルイセチオネート、メチルタウリドの脂肪酸アミドのナトリウム又はカリウム塩、オレフィンスルホン酸塩、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。
本組成物に用いられるのに好ましいアニオン性洗浄性界面活性剤には、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジェタノールアミン、ラウレス硫酸ジェタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの組み合わせがあげられる。
本明細書の組成物に用いるのに好適な両性又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄における使用で知られている界面活性剤があげられる。こうした両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは約0.5％〜約20％、好ましくは約1％〜約10％、の範囲にある。好適な双性イオン性又は両性界面活性剤の非限定例は、米国特許第５，１０４，６４６号、第５，１０６，６０９号に記載されている。両性洗浄性界面活性剤は、脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体を含む。
【０１３３】
本明細書組成物は、前述したアニオン性の洗浄性界面活性剤成分と組み合わせて使用される追加的な界面活性剤をさらに含んでもよい。
好適な任意の界面活性剤には、非イオン性及びカチオン性の界面活性剤があげられる。ヘアケア製品又はパーソナルケア製品に用いられる、当該技術分野において既知のこのような何れの界面活性剤を使用しても良いが、その任意の追加的な界面活性剤が、やはり組成物の必須構成成分と化学的及び物理的に適合性がある。そうでなければ製品性能、審美性、又は安定性を過度に損なわない場合に限る。
組成物中の任意の追加的な界面活性剤の濃度は、所望の洗浄又は起泡性能、選択される任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中野他の構成成分の存在、及び当該技術分野において周知の他の要因に応じて変更してもよい。
この組成物に用いるのに好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定例は、マカッチャン（McCutcheon）の乳化剤と洗剤（Emulsifier and Detergents）、1989年年鑑、M. C.出版（M. C. Publishing Co.）より出版、及び米国特許第３，９２９，６７８号、米国特許第２，６５８，０７２号、第２，４３８，０９１号、第２，５２８，３７８号に記載されている。
【０１３４】
３３．カチオン性、アニオン性、及び両性ポリマー
本発明の組成物は、ホモポリマー、コポリマー、ターポリマーであってよいポリマーを含有し得る。本明細書でのポリマーの説明の便宜上、ポリマー中に存在するモノマー単位をモノマーと呼び、これらモノマーからポリマーを誘導することができる。モノマーはイオン性（例えばアニオン性、カチオン性、両性、双性イオン性）でも非イオン性でもよい。
組成物中にカチオン性ポリマーを含む場合、その濃度は、典型的には約0.05％〜約3％、好ましくは約0.075％〜約2.0％、より好ましくは約0.1％〜約1.0％、の範囲であり得る。
【０１３５】
a. カチオン性ポリマー
本発明の組成物で用いるのに好適なカチオン性ポリマーは、第四級アンモニウムのようなカチオン性窒素含有部分又はカチオン性プロトン化アミノ部分を含有する。ポリマーが水に、組成物に、又は組成物のコアセルベート相に可溶なままである限り、また対イオンが組成物の必須構成成分に物理的及び化学的に適合性があるか、そうでなければ過度に製品性能、安定性又は審美性を損なわない限り、任意のアニオン性対イオンはカチオン性ポリマーと共同して使用することができる。このような対イオンの非限定例には、ハロゲン化物（例、塩化物、フッ化物、臭化物、ヨウ化物）、サルフェート及びメチルサルフェートがあげられる。こうしたポリマーの非限定例は、CTFAに記載されている。
【０１３６】
好適なカチオン性ポリマーの非限定例としては、カチオン性プロトン化アミン又は第四級アンモニウム官能基を有するビニルモノマーと、アクリルアミド、メタクリルアミド、アルキル及びジアルキルアクリルアミド、アルキル及びジアルキルメタクリルアミド、アルキルアクリレート、アルキルメタクリレート、ビニルカプロラクトン、又はビニルピロリドンのような水溶性スペーサーモノマーとのコポリマーがあげられる。カチオン性モノマーの例としては、アクリル酸又はメタクリル酸と、アルキル中に１〜５個の炭素原子を有するトリアルキルアミンの第四級化エピハロヒドリン生成物から誘導されるモノマー、例えば（メタ）アルキルオキシプロピルトリメチルアンモニウムクロリド及び（メタ）アルキルオキシプロピルトリメチルアンモニウムブロミド；メタクリル酸又はメタクリルアミドと、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基を有するジアルキルアルカノールアミンとから誘導されるメタクリル酸のアミン誘導体又はメタクリルアミドのアミン誘導体、例えばジメチルアミノエチル（メタ）アクリレート、ジエチルアミノエチル（メタ）アクリレート、ジメチルアミノプロピル（メタ）アクリレート、又はジメチルアミノプロピル（メタ）アクリルアミドがあげられる。
【０１３７】
本明細書の組成物のカチオン性ポリマーに含まれるのに好適なカチオン性プロトン化アミノ及び第四級アンモニウムモノマーには、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル第四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、並びに、ピリジニウム、イミダゾリウム、及び四級化ピロリドン、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩のような環状カチオン性窒素含有環を有するビニル第四級アンモニウムモノマーで置換されたビニル化合物があげられる。
【０１３８】
組成物に用いられる他の好適なカチオン性ポリマーには、１−ビニル−２−ピロリドン及び１−ビニル−３−メチルイミダゾリウム塩のコポリマー（例えば塩化物）（トイレ化粧品香料工業協会（Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association）（CTFA）により、業界ではポリオクタニウム−１６と呼ばれる）；１−ビニル−２−ピロリドン及びジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−１１と呼ばれる）；例えばジメチルジアリルアンモニウムクロライドホモポリマー、アクリルアミド及びジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマーを含む、カチオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマー（業界では、CTFAによりそれぞれポリオクタニウム−６及びポリオクタニウム−７と呼ばれる）；アクリル酸及びジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマーを含むアクリル酸の両性コポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−２２と呼ばれる）；アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライド及びアクリルアミドとのターポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−３９と呼ばれる）、並びにアクリル酸とメタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド及びメチルアクリレートとのターポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−４７と呼ばれる）があげられる。好ましいカチオン性置換モノマーは、カチオン性置換ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド、ジアルキルアミノアルキルメタクリルアミド、及びこれらの組み合わせである。非限定例はポリメタクリルアミドプロピル・トリモニウムクロライドであり、ローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc）よりポリケア（Polycare）１３３の商品名で入手できる。
【０１３９】
組成物に用いられる他の好適なカチオン性ポリマーには、カチオン性セルロース誘導体及びカチオン性デンプン誘導体のような多糖類ポリマーがあげられる。好ましいカチオン性セルロースポリマーは、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースの塩であり、当業界（CTFA）ではポリオクタニウム１０と呼ばれ、アマコール社（Amerchol Corp）（米国ニュージャージー州エジソン）よりポリマーＬＲ、ＪＲ、及びＫＧシリーズのポリマーとして入手可能である。カチオン性セルロースのその他の好適な種類には、当業界（CTFA）ではポリオクタニウム２４と呼ばれる、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースのポリマーの第四級アンモニウム塩があげられる。これらの物質は、アマコール社（Amerchol Corp）よりポリマーＬＭ−２００の商品名で入手可能である。
【０１４０】
その他の好適なカチオン性ポリマーには、グアーヒドロキシプロピル塩化トリモニウムのようなカチオン性グアーガム誘導体があげられ、その具体例としては、ローヌ・プーラン社（Rhone-Poulenc Incorporated）より市販されているジャガー（Jaguar）シリーズ、及びハーキュレス社（Hercules, Inc.）のアクアロン部門（Aqualon Division）より市販されているN-ハンス（N-Hance）シリーズがあげられる。
その他の好適なカチオン性ポリマーには、第四級窒素含有セルロースエーテルがあげられ、そのいくつかの例は米国特許第３，９６２，４１８号に記載されている。
その他の好適なカチオン性ポリマーには、エーテル化セルロース、グアー及びデンプンのコポリマーがあげられ、そのいくつかの例は米国特許第３，９５８，５８１号に記載されている。
用いられる場合、本明細書のカチオン性ポリマーは、組成物に可溶性であるか、又はカチオン性ポリマーと先に記載したアニオン性、両性及び／又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤構成成分とによって形成された組成物中の複合コアセルベート相に可溶性であるかのいずれかである。また、カチオン性ポリマーの複合コアセルベートは、組成物中の他の荷電物質で形成することもできる。
【０１４１】
ｂ．アニオン性ポリマー
アニオン性ポリマーの例は、酢酸ビニルとクロトン酸コポリマーのコポリマー、酢酸ビニル、クロトン酸とネオデカン酸ビニル等のアルファー分枝鎖飽和脂肪族モノカルボン酸ビニルエステルのターポリマー；及びメチルビニルエーテルと無水マレイン酸のコポリマー、アクリル酸もしくはメタクリル酸を含むアクリルコポリマー及びターポリマーである。
アニオン性モノマーの例には、アクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、マレイン酸半エステル、イタコン酸、フマル酸、及びクロトン酸等の不飽和カルボン酸モノマー、不飽和多塩基酸無水物、例えば無水コハク酸、無水フタル酸などと、ヒドロキシル基含有アクリレート及び／又はメタクリレート、例えばヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、などとの半エステル；スルホン酸基を有するモノマー、例えばスチレンスルホン酸、スルホエチルアクリレート及びメタクリレートなど；リン酸基を有するモノマー、例えば酸性ホスホオキシエチルアクリレート及びメタクリレート、３−クロロ−２−酸ホスホオキシプロピルアクリレート及びメタクリレートなどが含まれる。
【０１４２】
c. 両性モノマー
両性モノマーの例としては、前述の（メタ）アクリル酸のアミン誘導体の双性イオン性誘導体又は（メタ）アクリルアミドのアミン誘導体、例えばジメチルアミノエチル（メタ）アクリレート、ジメチルアミノプロピル（メタ）アクリルアミドの、モノクロロ酢酸カリウム、モノブロモプロピオン酸ナトリウム、モノクロロ酢酸のアミノメチルプロパノール塩、モノクロロ酢酸のトリエタノールアミン塩などのハロゲン化脂肪酸塩による、双性イオン性誘導体；並びにプロパンスルトンで改質した前述の（メタ）アクリル酸のアミン誘導体又は（メタ）アクリルアミドのアミン誘導体があげられる。
【０１４３】
３４．非イオン性ポリマー
本発明の組成物は、非イオン性ポリマーを含んでもよい。例えば、分子量が約１０００を超えるポリアルキレングリコールを使用することができる。好適なポリエチレングリコールポリマーとしては、ＰEＧ−2M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−１０としても知られ、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）から入手可能であり、ＰEG−２，０００としても知られる）；ＰEＧ−５M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−３５及びポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−８０としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能であり、ＰEG−５，０００及びポリエチレングリコール３００，０００としても知られる）；ＰEＧ−７M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−７５０としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）；ＰEＧ−９M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−３３３３としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）；及びＰEＧ−１４M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−３０００としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）があげられる。
【０１４４】
非イオン性モノマーの例は、Ｃ１〜Ｃ２４アルコール、例えばメタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−メチル−１−プロパノール、１−ペンタノール、２−ペンタノール、３−ペンタノール、２−メチル−１−ブタノール、１−メチル−１−ブタノール、３−メチル−１−ブタノール、１−メチル−１−ペンタノール、２−メチル−１−ペンタノール、３−メチル−１−ペンタノール、ｔ−ブタノール、シクロヘキサノール、２−エチル−１−ブタノール、３−ヘプタノール、ベンジルアルコール、２−オクタノール、６−メチル−１−ヘプタノール、２−エチル−１−ヘキサノール、３，５−ジメチル−１−ヘキサノール、３，５，５−トリメチル−１−ヘキサノール、１−デカノール、１−ドデカノール、１−ヘキサデカノール、１−オクタデカノール、のアクリル酸エステル及びメタクリル酸エステル、スチレン；クロロスチレン；ビニルエステル、例えば酢酸ビニル；塩化ビニル；塩化ビニリデン；アクリロニトリル；α−メチルスチレン；ｔ−ブチルスチレン；ブタジエン；シクロヘキサジエン；エチレン；プロピレン；ビニルトルエン；アルコキシアルキル（メタ）アクリレート、メトキシエチル（メタ）アクリレート、ブトキシエチル（メタ）アクリレート、アリルアクリレート、アリルメタクリレート、シクロヘキシルアクリレート及びメタクリレート、オレイルアクリレート及びメタクリレート、ベンジルアクリレート及びメタクリレート、テトラヒドロフルフリルアクリレート及びメタクリレート、エチレングリコールジ−アクリレート及び−メタクリレート、１，３−ブチレングリコールジ−アクリレート及び−メタクリレート、ジアセトンアクリルアミド、イソボルニル（メタ）アクリレート、ｎ−ブチルメタクリレート、イソブチルメタクリレート、２−エチルヘキシルメタクリレート、メチルメタクリレート、ｔ−ブチルアクリレート、ｔ−ブチルメタクリレート、及びそれらの混合物である。
【０１４５】
３５．毛髪コンディショニング剤
コンディショニング剤には、角質組織に特定のコンディショニング効果を当てるのに使用されるいかなる物質も含まれる。例えば、毛髪用トリートメント組成物において好適なコンディショニング剤には、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れているときの取扱い性、損傷、扱い易さ、髪のボリューム、及び脂っぽさに関連した一つ以上の効果を提供するものが含まれる。
本発明の組成物に有用なコンディショニング剤は、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性不揮発性液体を含むことができる。本組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン（例えばシリコーンオイル、カチオン性シリコーン、シリコーンゴム、屈折率の高いシリコーン、及びシリコーン樹脂）、有機コンディショニングオイル（例えば炭化水素油、ポリオレフィン、及び脂肪酸エステル）又はこれらの組み合わせとして特徴づけられるコンディショニング剤、又は本明細書の水性界面活性剤マトリクス中に液状の分散した粒子を形成するコンディショニング剤である。組成物中にコンディショニング剤を用いる場合には、その濃度は、所望のコンディショニング効果を提供するのに十分な濃度であり、それは当業者には明らかであろう。そのような濃度は、コンディショニング剤、所望されるコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均の大きさ、その他の構成成分の種類及び濃度、並びにその他の要因によって異なる。
【０１４６】
ａ．シリコーン
本明細書組成物のコンディショニング剤は、好ましくは不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は、揮発性シリコーン、非揮発性シリコーン、又はこれらの組み合わせを含んでもよい。非揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在する場合、それは典型的には、シリコーンゴム及び樹脂のような不揮発性シリコーン物質成分の市販形態のための、溶媒又は担体としての使用に付随したものである。シリコーンコンディショニング剤粒子はシリコーン流体コンディショニング剤を含んでもよく、シリコーン流体の付着効率を改善島田は毛髪の光沢度を増大させるためのシリコーン樹脂のような他の構成成分も含んでもよい。
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、典型的には、約0.01％〜約10％、好ましくは約0.1％〜約8％、さらに好ましくは約0.1％〜約5％、さらに好ましくは約0.2％〜約3％、の範囲にある。好適なシリコーンコンディショニング剤及びシリコーンのためのオプションの懸濁剤の非限定例は、米国再発行特許第３４，５８４号、米国特許第５，１０４，６４６号、及び米国特許第５，１０６，６０９号に記載されている。
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーンの製造を論じる項を含むシリコーンの背景資料は「ポリマーの科学と技術の百科事典（Encyclopedia of Polymer Science and Engineering）」、１５巻、第２版、２０４〜３０８ページ、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社（John Wiley & Sons, Inc.）（1989年）に見出される。
【０１４７】
b. シリコーンオイル
シリコーン流体としてはシリコーンオイルがあげられ、これは２５℃にて測定して粘度が１ｍ2／（１，０００，０００ｃｋ）未満（１，０００，０００ｃｓｋ未満）、好ましくは約０．０００００５〜約１ｍ2／（約５ｃｋ〜約１，０００，０００ｃｋ）、より好ましくは約０．０００１〜約０．６ｍ2／（約１００ｃｋ〜約６００，０００ｃｋ）である、流動性のあるシリコーン物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルには、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、及びこれらの混合物があげられる。また、ヘアコンディショニング特性を有する他の不溶性不揮発性シリコーン流体を使用してもよい。
【０１４８】
c. アミノ及びカチオン性シリコーン
本発明の組成物における使用に好適なカチオン性シリコーン流動体は、「トリメチルシリルアモジメチコーン」として知られるポリマーを含むが、それだけに制限されない。本発明の組成物に用いることができる他のシリコーンカチオン性ポリマーは、シリコーンALE 56（登録商標）であり、Union Carbide社より入手可能である。
【０１４９】
d. シリコーンゴム
本発明の組成物に用いるのに好適なその他のシリコーン流体は、不溶性のシリコーンゴムである。これらのゴムは、２５℃で測定したときに、１，０００，０００ｃｋ以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは、米国特許第４，１５２，４１６号；ノル及びウオルター（Noll and Walter）の「シリコーンの化学及び技術（Chemistry and Technology of Silicones）」、ニューヨーク、アカデミック・プレス（Academic Press）（1968年）；ゼネラル・エレクトリック社（General Electric）シリコーンゴム製品データシート（シリコーンRubber Product Data Sheets）SE30, SE33, SE54及びSE76に記載されている。本発明の組成物に用いられるシリコーンゴムの具体的な非限定例には、ポリジメチルシロキサン、（ポリジメチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、ポリ（ジメチルシロキサン）（ジフェニルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、及びこれらの混合物があげられる。
【０１５０】
e. 高屈折率シリコーン
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、少なくとも約１．４６，好ましくは少なくとも約１．４８，より好ましくは少なくとも約１．５２、より好ましくは少なくとも約１．５５の屈折率を有する「高屈折率シリコーン」として既知のものである。
ポリシロキサン流体の屈折率は、一般に約１．７０未満、典型的には約１．６０未満である。この文脈で、ポリシロキサン「流体」には、油と同様にゴム類が含まれる。
高屈折率シリコーンが本発明の組成物に用いられる場合、それらは好ましくは、展着を高め、それにより本組成物で処理される毛髪の光沢（乾燥後の）を高めるのに十分な量によって表面張力を減少させるために、シリコーン樹脂又は界面活性剤のような展着剤と共に溶液中で用いられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第２，８２６，５５１号、米国特許第３，９６４，５００号、米国特許第４，３６４，８３７号、英国特許第８４９，４３３号、及び「シリコン化合物（Silicon Compounds）」（ペトラルカ・システムズ社（Petrarch Systems, Inc.）、1984年）に開示されており、これらはすべて参考として本発明に組み込まれる。
【０１５１】
f. シリコーン樹脂
シリコーン樹脂は、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に含まれてもよい。これらの樹脂は、高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造時に、三官能性及び四官能性のシランを一官能性もしくは二官能性、又はその両方のシランと共に取り込むことによって導入される。
【０１５２】
３６．有機コンディショニングオイル
本発明の組成物はまた、有機コンディショニングオイルを含んでもよい。ある実施形態では、組成物の約0.05重量％〜約20重量％、好ましくは約0.08重量％〜約1.5重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約1重量％の少なくとも一種の有機コンディショニングオイルがコンディショニング剤として、単独で、又はシリコーン（上述）のような他のコンディショニング剤との組み合わせで、含まれる。
【０１５３】
a. 炭化水素油
本発明の組成物におけるコンディショニング剤として用いられる好適な有機コンディショニングオイルには、少なくとも約１０個の炭素原子を有する炭化水素油、例えばポリマー及びその混合物を含む環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）、及び分枝鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）などの炭化水素油があげられるが、それだけに限定されない。
直鎖状炭化水素油は、好ましくは、炭素数が約１２〜約１９である。分枝鎖炭化水素油は、炭化水素ポリマーを含み、典型的には、１９個より多くの炭素原子を含有する。
これら炭化水素油の具体的な非限定例としては、パラフィン油、鉱物油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物があげられる。また、これらの化合物の分枝鎖異性体と同様に長鎖炭化水素も使用することができ、その例としては、パーメチル置換異性体のような高度に分枝、飽和又は不飽和サレタアルカン、例えば、２，２，４，４，６，６−ジメチル−８−メチルノナン（パーメチル社（Permethyl Corporation）から入手可能）のようなヘキサデカン及びエイコサンのパーメチル置換異性体、ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマーがあげられる。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレンとブテンのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販の物質は、アモコ・ケミカル社（Amoco Chemical Corporation）のＬ−１４ポリブテンである。
【０１５４】
b. ポリオレフィン
本発明の組成物に用いられる有機コンディショニングオイルにはまた、液体ポリオレフィン、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン、より好ましくは水素添加液体ポリ−α−オレフィンをあげることができる。
本明細書で使用するためのポリオレフィンは、Ｃ４〜Ｃ１４，好ましくはＣ６〜Ｃ１２のオレフィン系モノマーの重合によって調製される。
本明細書のポリオレフィン液を調製する際に使用されるオレフィンモノマーの好適な非限定例としては、エチレン、プロピレン、１−ブテン、１−ペンテン、１−ヘキセンから１−ヘキサデン、１−オクテン、１−デセン、１−ドデセン、１−テトラデセン、４−メチル−１−ペンテンのような分枝鎖異性体及びこれらの混合物があげられる。
また、ポリオレフィン液の調製に好適なものは、オレフィン含有精製供給材料又は廃液である。
【０１５５】
c. 脂肪酸エステル
本発明の組成物におけるコンディショニング剤として用いるのに好適な他の有機コンディショニングオイルには、少なくとも１０個の炭素原子を有する脂肪酸エステルがあげられるが、それだけに限定されない。これらの脂肪酸エステルには、脂肪酸又はアルコールから誘導されるヒドロカルビル鎖を有するエステル（例えば、モノエステル、多価アルコールエステル、並びにジ−、トリ−カルボン酸エステル）があげられる。本明細書の脂肪酸エステルのヒドロカルビル・ラジカルは、アミド及びアルコキシ部分（例えば、エトキシ又はエーテル結合など）の様な他の適合性ある官能基を含んでもよく、又はそれら官能基と共有結合してもよい。
【０１５６】
好ましい脂肪酸エステルの具体例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、及びアジピン酸オレイルがあげられるが、これらに限定されない。
【０１５７】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、一般式、R’COORのモノカルボン酸エステルであり、式中、R’及びRはアルキル又はアルケニルラジカルであり、R’及びRの炭素原子の合計は少なくとも１０個であり、好ましくは少なくとも２２個である。
【０１５８】
本発明の組成物に用いるのに好適なさらにその他の脂肪酸エステルは、カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル、例えばＣ４〜Ｃ８のジカルボン酸のエステル（例えば、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸のＣ１〜Ｃ２２のエステル、好ましくはＣ１〜Ｃ６のエステル）である。カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステルの具体的な非限定例としては、ステアリン酸イソセチルステアリル、アジピン酸ジイソプロピル、及びクエン酸トリステアリルがあげられる。
【０１５９】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、多価アルコールエステルとして既知のものである。そのような多価アルコールエステルには、エチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化モノステアリン酸グリセリル、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのようなアルキレングリコールエステルがあげられる。
【０１６０】
本発明の組成物に用いるのに好適なさらにその他の脂肪酸エステルはグリセリドであり、モノ、ジ、及びトリグリセリド、好ましくはジ、及びトリグリセリド、より好ましくはトリグリセリドがあげられるが、それに限定されない。本明細書に記載の組成物に用いられるには、グルセリドは好ましくはＣ１０〜Ｃ２２のカルボン酸のような長鎖カルボン酸とグリセロールのモノ、ジ、及びトリエステルである。これらの種類の様々な物質は、植物及び動物の油脂、例えばヒマシ油、ベニバナ油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボガド油、パーム油、胡麻油、ラノリン、及び大豆油から得ることができる。合成油には、トリオレイン及びトリステアリングリセリルジラウレートがあげられるが、それだけに限定されない。
【０１６１】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、水不溶性の合成脂肪酸エステルである。
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステルの具体的な非限定例には、Ｐ−４３（トリメチロ−ルプロパンのＣ８〜Ｃ１０トリエステル）、ＭＣＰ−６８４（３，３ジエタノール１，５ペンタジオールのテトラエステル）、ＭＣＰ１２１（アジピン酸のＣ８〜Ｃ１０ジエステル）があげられ、これらのすべてはモービル化学（Mobile Chemical Company）より入手できる。
【０１６２】
３７．ふけ防止活性物質
また、本発明の組成物はふけ防止剤を含んでもよい。ふけ防止粒子状物質の好適な非限定例としては、ピリジンチオン塩、アゾール、硫化セレン、粒子状イオウ、及びこれらの混合物があげられる。好ましいのはピリジンチオン塩、特に１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオン塩、である。ピリジンチオンふけ防止粒子状物質の濃度は、典型的には、組成物の約0.1重量％〜約4重量％、好ましくは約0.1重量％〜約3重量％、より好ましくは約0.3
重量％〜約2重量％の範囲である。好ましいピリジンチオン塩には、亜鉛、スズ、カドミウム、マグネシウム、アルミニウム、及びジルコニウムのような重金属から形成されるものがあげられ、好ましくは亜鉛、より好ましくは１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオンの亜鉛塩（「ジンクピリジンチオン」又は「ZPT」として既知である）。ピリジンチオンふけ防止剤は、例えば米国特許第２，８０９，９７１号、米国特許第３，２３６，７３３号、米国特許第３，７５３，１９６号、米国特許第３，７６１，４１８号、米国特許第４，３４５，０８０号、米国特許第４，３２３，６８３号、米国特許第４，３７９，７５３号、米国特許第４，４７０，９８２号、に記載されている。
【０１６３】
３８．保湿剤
本発明の組成物は保湿剤を含有してもよい。保湿剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、及びこれらの混合物から成る群より選択され得る。本明細書で使用される場合、保湿剤は、好ましくは約0.1％〜約20％、さらに好ましくは約0.5％〜約5％の濃度で使用される。
本明細書で有用な多価アルコールには、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物があげられる。
本明細書で有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーには、約１，０００までの分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール、例えばCTFA名称PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000、のもの、及びこれらの混合物があげられる。
【０１６４】
３９．懸濁剤
本発明の組成物羽さらに、非水溶性物質を組成物中に分散された形態において懸濁するために、又は組成物の粘度を調節するために、有効な濃度で懸濁剤を含んでもよい。このような濃度は、好ましくは約0.1％〜約10％、さらに好ましくは約0.3％〜約5.0％、の範囲である。
【０１６５】
本明細書で有用な懸濁剤には、アニオン性ポリマー及び非イオン性ポリマーがあげられる。本明細書において有用なのは、CTFA名カルボマー（Carbomer）を有する架橋アクリル酸ポリマーのような、ビニルポリマー、セルロース誘導体及び変性セルロースポリマー、例えばメチルセルロース、エステルセルロース、ニトロセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、アラビアガム、ガラクタン、カロブガム、ペクチン、寒天、マルメロ種子（Cydonia oblonga Mill）、デンプン（コメ、トウモロコシ、ジャガイモ，コムギ）、藻類コロイド（藻類抽出物）、微生物学的ポリマー、例えばデキストラン、サクシノグルカン、プルラン（Pulleran）、デンプン系ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、アルギン酸系ポリマー、例えばアルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アクリレートポリマー、例えばポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミン、並びに無機水溶性物質、例えばペントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸である。また増粘剤として上述した活性物質も、本発明において懸濁剤として使用できる。
【０１６６】
本明細書できわめて有用な市販の粘度変性剤には、すべてB. F. グッドリッチ社（B. F. Goodrich Company）より入手可能な商品名カーボポール（Carbopol）９３４、カーボポール９４０、カーボポール９５０、カーボポール９８０、カーボポール９８１、を有するカルボマー、ローム・アンド・ハース（Rohm and Haas）より入手可能な商品名アクリゾル（ACRYSOL）２２を有するアクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、アマコール（Amerchol）より入手可能な商品名アマーセルポリマー（AMER細胞POLYMER）HM-１５００を有するノンオキシニルヒドロキシエチルセルロース、すべてハーキュレス（Hercules）より供給される商品名ベネセル（BENECEL）を有するメチルセルロース、商品名ナトロゾル（NATROSOL）を有するヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、商品名クルーセル（KLUCEL）を有するヒドロキシプロピルセルロース、商品名ポリサーフ（POLYSURF）６７を有するセチルヒドロキシエチルセルロース、すべてアマコール（Amerchol）より供給される商品名カーボワックス（CARBOWAX）PEG、ポリオックス（POLYOX）WASR、及びUCON液（UCON FLUID）を有するエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド系ポリマーがあげられる。
【０１６７】
これらの懸濁剤は、米国特許第４，７４１，８５５号に記載されている。これらの好ましい懸濁剤には、脂肪酸のエチレングリコールエステル、脂肪酸のアルカノールアミド、長鎖脂肪酸の長鎖エステル（例えば、ステアリルステアレート、セチルパルミテートなど）；長鎖アルカノールアミドの長鎖エステル（例えば、ステアラミドジエタノールアミドジステアレート、ステアラミドモノエタノールアミドステアレート）、及びグリセリルエステル（例えば、グリセリルジステアレート、トリヒドロキシステアリン、トリベヘニン）があげられ、その市販例はレオックス社（Rheox, Inc.）より入手可能なチキシン（Thixin）Rである。
【０１６８】
他の好適な懸濁剤には、少なくとも約１６個の炭素原子を有する脂肪酸アルキル部分を有する第一級アミンがあげられ、その例としては、パルミタミン又はステアラミンがあげられ、またそれぞれ少なくとも約１２個の炭素原子を有する二つの脂肪酸アルキル部分を有する第二級アミンがあげられ、その例としてはジパルミトイルアミン又はジ（水素添加タロー）アミンがあげられる。さらに他の好適な懸濁剤には、ジ（水素添加タロー）フタル酸アミド、及び架橋無水マレイン酸−メチルビニルエーテルコポリマーがあげられる。
【０１６９】
４０．テルペンアルコール
本発明の組成物は、テルペンアルコール又はテルペンアルコール類の組み合わせを含有してもよい。本明細書で使用するとき、「テルペンアルコール」とは、二つ以上の５−炭素イソプレン端に[CH2=C(CH3)-CH=CH2]から構成され、末端ヒドロキシル基を有する有機化合物を指す。好ましくは、当該組成物は、組成物の重量の約0.001重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約15重量％、より一層好ましくは約0.1重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約1重量％〜約5重量％、のテルペンアルコールを含有し得る。
【０１７０】
本明細書で有用であり得るテルペンアルコールの例としては、ファルネソール、ファルネソールの誘導体、ファルネソールの異性体、ゲラニオール、ゲラニオールの誘導体、ゲラニオールの異性体、フィタントリオール、フィタントリオールの誘導体、フィタントリオールの異性体、及びこれらの混合物があげられる。本明細書に用いるのに好ましいテルペンアルコールはファルネソールである。
【０１７１】
a. ファルネソール及びその誘導体
ファルネソールは、天然に存在する物質で、スクアラン及びステロール類、とりわけコレステロールの生合成において、前駆体及び／又は中間対の役割を果たすと考えられている。ファルネソールはまた、蛋白質の修飾及び調整（例えば蛋白質のファルネソール化）に関わり、そしてファルネソールに対して感受性を有する細胞核受容体が存在する。
ファルネソールは、化学的には[２E, ６E]-３，７，１１-トリメチル-２，６，１０-ドデカトリエン-1-オールであり、本明細書で使用するとき、「ファルネソール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ファルネソールは、例えばファルネソールの製品名で（ドラゴコ（Dragoco）から異性体の混合物）及びトランス−トランス−ファルネソールの製品名でシグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）から市販されている。ファルネソールの適切な誘導体は、アルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）から市販されているファルアネシルアセテートである。
【０１７２】
b. ゲラニオール及びその誘導体
ゲラニオールは、３，７−ジメチル−２，６−オクタジエン−１−オールとして知られる化学物質に対する一般名である。本明細書で使用する場合、「ゲラニオール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ゲラニオールは、アルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）から市販されている。好適なゲラニオールの誘導体としては、ゲラニルアセテート、ゲラニルゲラニオール、ピロリン酸ゲラニル、ピロリン酸ゲラニルゲラニルがあげられ、それらはすべてシグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）から市販されている。例えば、ゲラニオールは、クモ状脈管／赤斑治療剤、目のまわりのくま／腫れた目の治療剤、血色の悪さの治療剤、たるみ治療剤、かゆみ止め剤、皮膚濃厚剤、孔低減剤、油分／光沢低減剤、炎症後色素沈着治療剤、創傷処置剤、抗セルライト剤として、並びに皺及び小皺を含めた皮膚の肌理の調整に有用である。
【０１７３】
c. フィタントリオール及びその誘導体
フィタントリオールは、３，７、１１，１５，テトラメチルヘキサデカン−１，２，３−トリオールとして知られる化学物質に対する一般名である。フィタントリオールはＢAＳＦから市販されている。例えば、フィタントリオールは、クモ状脈管／赤斑治療剤、目のくま／腫れの治療剤、青白さの治療剤、たるみ治療剤、抗かゆみ剤、皮膚濃厚剤、孔減少剤、オイル／日光減少剤、炎症後色素沈着治療剤、傷治療剤、抗セルライト剤として、並びに皺及び小皺を含めた皮膚の肌理の調整に有用である。
【０１７４】
II.  担体
本発明の組成物は、所望の製品形態に応じて、経口的にもしくは皮膚科学的に許容される担体もしくは注射液を含んでもよい。
【０１７５】
A.   皮膚科学的に許容される担体
本発明の局所用組成物はまた、組成物に皮膚科学的に許容される担体を含有してもよい。ある実施形態では、担体は、約50％〜約99.99％、好ましくは約60％〜約99.9％、さらに好ましくは約70％〜約98％、さらに一層好ましくは約80％〜約95％のレベルで存在する。
担体は、多種多様な形態をとることができる。非限定的な例には、単純な液剤、（水性又は油性）、エマルジョン、及び固形（ゲル、スティック）が含まれる。例えば、水中油型、シリコン中水型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型、シリコン中水中油型エマルジョンなどのエマルジョン担体が含まれるが、それだけに限定されない。
所望の製品形態に応じて、好ましい担体は、水中油型エマルジョン（例えば水中シリコーン）及び油中水型エマルジョン（例えば、シリコーン中水エマルジョン）等のエマルジョンを含んでもよい。当業者には理解されるように、所与の構成成分は、組成物における上記構成成分の水に対する溶解生／分散生に依存して、主に水、又は油相のいずれかに分配されてゆく。
【０１７６】
本発明に基づいたエマルジョンは、水相及び脂質又は油を含有し得る。脂質及び油は、動物、植物、又は石油に由来してもよく、天然でも合成（人工的）でもよい。好ましいエマルジョンはグリセリンのような湿潤剤も含有してもよい。さらに、エマルジョンは、組成物の重量の約0.1重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.2重量％〜約5重量％の乳化剤を含んでもよい。乳化剤は、非イオン性、アニオン性、又はカチオン性であってよい。好適な乳化剤は、例えば、米国特許第３，７５５，５６０号、米国特許第４，４２１，７６９号、及びマカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、北米版、317-324頁（１９８６年）に開示されている。好適なエマルジョンは、所望の製品形態に応じて広範囲の粘度を有してよい。
【０１７７】
本発明の組成物は、（周囲条件下で）注入可能な液体の形態であってもよい。したがって、組成物は水性担体を含むことができ、それは典型的には約20％〜約95％、好ましくは約60％〜約85％の濃度で存在する。水性担体は、水又は水と有機溶媒の混和性混合物を含んでもよいが、好ましくは、他の必須構成成分又は任意構成成分の微量成分として組成物中に付随的に組み込まれてしまう場合を除き、有機溶媒の濃度が最小限であるかまたは有意でない水を含む。
エマルジョンはさらに、ケラチン組織に適用するさいに泡の発生を最小にするために消泡剤を含んでもよい。消泡剤としては、高分子量のシリコーン、及びそのような利用で周知のその他の物質があげられる。好ましいシリコーン中水型エマルジョン及び水中油型エマルジョンについて以下に詳しく説明する。
【０１７８】
１．シリコーン中水型エマルジョン
シリコーン中水型エマルジョンは、連続的なシリコーン相と分散した水相を含有する。
【０１７９】
a. 連続的なシリコーン相
本発明の好ましいシリコーン中水型エマルジョンは、約1重量％〜約60重量％、好ましくは約5重量％〜約40重量％、さらに好ましくは約10重量％〜約20重量％の連続シリコーン相を含有できる。連続シリコーン相は、以下で説明する不連続な水性相を含有する又は取り囲む外部相として存在する。
連続シリコーン相は、ポリオルガノシロキサンを含有する。本発明の活性物質に酸化的に安定した媒体を付与するために好ましいシリコーン中水型エマルジョン系を処方する。好ましいエマルジョンにおける連続シリコーン相は、約50重量％〜約99.9重量％のオルガノポリシロキサン及び約50重量％より少ない非シリコーンオイルを含有する。とりわけ好ましい実施形態では、連続シリコーン相は、連続シリコーン相の重量の少なくとも約50重量％、好ましくは約60重量％〜約99.9重量％、より好ましくは約70重量％〜約99.9重量％、より一層好ましくは約80重量％〜約99.9重量％のオルガノポリシロキサンオイルを含有し、かつ連続シリコーン相の重量の約50重量％まで、好ましくは約40重量％より少ない、さらに好ましくは約30重量％より少ない、さらに一層好ましくは約10重量％より少ない、さらにより一層好ましくは約2重量％より少ない非シリコーンオイルを含有する。
【０１８０】
組成物に使用するオルガノポリシロキサンオイルは、揮発性、非揮発性、又は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この文脈で用いられる「非揮発性」という用語は、周囲条件下では液体であり、引火点が（１大気圧で）約100℃を超えるシリコーンを指す。ここで用いられる「揮発性」という用語は、他のすべてのシリコーン油を指す。好適なオルガノポリシロキサンは、揮発性や粘度が広範囲にわたる多種多様なシリコーンから選択できる。好適なオルガノポリシロキサンの例には、ポリアルキルシロキサン類、環式ポリアルキルシロキサン類、及びポリアルキルアリールシロキサン類、があげられる。
本明細書の組成物に有用なポリアルキルシロキサン類には、25℃で粘度が約0.5〜約1,000,000センチストークのポリアルキルシロキサン類があげられる。市販のポリアルキルシロキサン類には、ジメチコーンとしても知られるポリジメチルシロキサン類があげられ、その例としてはゼネラルエレクトリック社（General Electric Company）から販売されているビカシル（Vicasil）（登録商標）シリーズ、及びダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）から販売されているダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２２５流体、及びダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００流体、があげられる。
アルキル置換型ジメチコーン類の好適な例には、セチルジメチコーン及びラウリルジメチコーンがあげられる。
組成物における使用に好適な環状ポリアルキルシロキサン類には、Dow Corning（登録商標）２４４流体、Dow Corning（登録商標）３４４流体、Dow Corning（登録商標）２４５流体、及びDow Corning（登録商標）３４５流体等の市販されているシクロメチコーン類が含まれる。
【０１８１】
トリメチルシロキシシリケート等の材料も有用である。市販されているトリメチルシロキシシリケートは、ジメチコーンとの混合物としてDow Corning（登録商標）５９３流体として販売されている。
【０１８２】
ジメチコノール類もまた組成物への使用に適している。市販されているトリメチルシロキシシリケートは、ジメチコーンとの混合物として販売されている（例えば、Dow Corning（登録商標）１４０１，１４０２，１４０３流体）。
ポリアルキルアリールシロキサン類も組成物で使用するのに適している。25℃で粘度が約１５〜約６５センチストークのポリメチルフェニルシロキサン類がとりわけ有用である。
本明細書での使用で好ましいものは、ポリアルキルシロキサン類、アルキル基で置換したジメチコーン類、シクロメチコーン類、トリメチルシロキシシリケート類、ジメチコノール類、ポリアルキルアリールシロキサン類、及びそれらの混合物から選択サレタオルガノポリシロキサン類である。本明細書で用いるのにより好ましいのはポリアルキルシロキサン類及びシクロメチコーン類である。ポリアルキルシロキサン類の中で好ましいのはジメチコーン類である。
【０１８３】
前述したように、連続的なシリコーン相は一つ又はそれより多くの非シリコーンオイルを含有してもよい。好適な非シリコーン油は、融点が約１気圧で約25℃以下である。連続的なシリコーン相での使用に適した非シリコーンオイルの例には、油中水型エマルジョンの形態の局所用パーソナルケア製品において、化学分野で周知の、例えば鉱油、植物油、合成油，半合成油などがあげられる。
【０１８４】
b. 分散した水性相
本発明の局所用組成物は、約30％〜約90％、より好ましくは約50％〜約85％、さらにより好ましくは約70％〜約80％、の分散した水性相を含有する。エマルジョン技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知であり、相が、連続相中に懸濁した又は連続相に囲まれた小粒子又は液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相又は不連続相としても知られている。この分散した水性相は、前述の連続的なシリコーン相中に懸濁し、同相に囲まれた小さな水性粒子又は液滴の分散系である。
水性相は水であるか、もしくは水と一種以上の水溶性又は水に分散性の構成成分の組み合わせであり得る。かかる成分の非限定的な例には、増粘剤、酸、塩基、円、キレート剤、ガム、水溶性又は分散性アルコール及びポリオール、緩衝液、防腐剤、日焼け止め剤、着色剤、及びその他同様のものがあげられる。
本発明の局所用組成物は、通常、組成物の重量の約25重量％〜約90重量％、好ましくは約40重量％〜約80重量％、より一層好ましくは約60重量％〜約80重量％の分散した水性相における水を含有する。
【０１８５】
c. 水性相を分散させるための乳化剤
本発明のシリコーン中水型エマルジョンは、好ましくは乳化剤を含有する。ある好ましい実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約10重量％、好ましくは約0.5重量％〜約7.5重量％、より一層好ましくは約1重量％〜約5重量％の乳化剤を含有する。
乳化剤は、連続的なシリコーン相に水性相を分散し、懸濁するのを助ける。
【０１８６】
多種多様な乳化剤を好ましいシリコーン中水型エマルジョンを形成するために本明細書で使用できる。選択された乳化剤が化学的及び物理的に本明細書組成物の成分と適合性を有し、かつ望ましい分散特性を提供するものであれば、公知のもしくは従来の乳化剤を組成物中に使用しても良い。適した乳化剤には、局所用パーソナルケア製品での使用が当業者には既知である。シリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、及びそれらの混合物があげられる。好ましくはこれらの乳化剤は、HLB値が約１４未満、さらに好ましくは約２〜約１４，さらに一層好ましくは約４〜約１４である。これらの範囲外のHLB値を有する乳化剤は、これらの範囲内に収まる有効な加重平均HLB値が得られるようにその他の乳化剤と組み合わせて使用できる。
【０１８７】
シリコーン乳化剤が好ましい。多種多様なシリコーン乳化剤が、本明細書で有用である。これらのシリコーン乳化剤は、通常、有機的に修飾したオルガノポリシロキサン類であり、当業者にはシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコーン乳化剤としては、ジメチコーンポリオール類があげられる。これらの材料は、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有する、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの混合物、及びポリエーテル鎖など、ポリエーテル側鎖を含むように修飾されたポリジメチルシロキサン類である。その他の例には、アルキル変性ジメチコーンコポリオール類、すなわち、Ｃ２〜Ｃ３０ペンダント側鎖を含有する化合物があげられる。さらに他の有用なジメチコーンコポリオール類としては、様々なカチオン性、アニオン性、両性、及び双極性のペンダント部分を有する材料があげられる。
【０１８８】
本明細書において乳化剤として有用なジメチコーンコポリオール及びその他のシリコーン界面活性剤の非限定的な例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリエチレンオキシド及びポリプロピレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリ（エチレン）（プロピレン）オキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントオルガノベタイン側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントカルボン酸側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、及び前記のコポリマーを修飾したものでペンダントＣ２〜Ｃ３０直鎖、分岐鎖、又は環式アルキル部分を含有するものがあげられる。ダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）から販売される、本明細書で有用な市販のジメチコーンコポリオールの例は、ダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）１９０，１９３，Ｑ２−５２２０，２５０１ワックス、２−５３２４液、及び３２２５Ｃ（この後者の材料は、シクロメチコーンとの混合物として販売されている）である。セチルジメチコーンコポリオールは、ポリグリセリル−４−イソステアレート（及び）ヘキシルラウレートとの混合物として市販されており、商品名ABIL（登録商標）WE−０９（ゴールドシュミット（Gold Schmidt）から入手可能）で販売されている。セチルジメチコーンコポリオールは、ヘキシルラウレート（及び）ポリグリセリル−３−オレエート（及び）セチルジメチコーンとの混合物としても市販されており、商品名ABIL（登録商標）WE−０８（ゴールドシュミット（Gold Schmidt）から市販）で販売されている。ジメチコーンコポリオール類の他の非限定的な例としては、ラウリルジメチコーンコポリオール、ジメチコーンコポリオールアセテート、ジメチコーンコポリオールアジパート、ジメチコーンコポリオールアミン、ジメチコーンコポリオールベヘネート、ジメチコーンコポリオールブチルエーテル、ジメチコーンコポリオールヒドロキシステアレート、ジメチコーンコポリオールイソステアレート、ジメチコーンコポリオールラウレート、ジメチコーンコポリオールメチルエーテル、ジメチコーンコポリオールホスフェート、及びジメチコーンコポリオールステアレートもあげられる。
【０１８９】
本明細書で有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許第４，９６０，７６４号、欧州特許EP３３０，３６９に記載されている。
本発明に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル類及びポリエステル類、アルコキシ化糖エステル類及びポリエステル類、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０脂肪酸エステル類、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０脂肪酸エステル類のアルコキシ化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコール類のアルコキシ化エーテル類、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪酸のポリグリセリルエステル類、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エステル類、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エーテル類、アルキルホスフェート類、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、石鹸、及びそれらの混合物のような様々な非イオン性及びアニオン性乳化剤がある。その他の好適な乳化剤は、例えばマカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、北米版、317-324頁（１９８６年）、アルレッド出版社（Allured Publishing Corporation）、米国特許第５，０１１，６８１号、米国特許第４，４２１，７６９号、及び米国特許第３，７５５，５６０号に記載されている。
【０１９０】
これらの非シリコーン含有乳化剤の非限定的な例には、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０，セテアレス−２０，ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０，ポリソルベート８０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ＰEＧ−１００ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−４−イソステアレート、ヘキシルラウレート、ステアレス−２０，セテアレス−２０，ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０，ジエタノールアミンセチルホスフェート、グリセリルステアレート、ＰEＧ−１００ステアレート、及びそれらの混合物があげられる。
【０１９１】
d. シリコーンエラストマー
また本発明の組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約30重量％のシリコーンエラストマー成分を含んでもよい。好ましくは、組成物は、組成物の重量の約1重量％〜約30重量％、より好ましくは約2重量％〜約20重量％、のシリコーンエラストマー成分を含む。
【０１９２】
乳化型もしくは非乳化型の架橋シロキサンエラストマーもしくはそれらの混合物であるシリコーンエラストマーが本明細書での使用に好適である。架橋オルガノポリシロキサンエラストマーの出発物質として役立ち得る硬化可能なオルガノポリシロキサン組成物の種類に関しては特に制約はない。この点における例としては、SiH含有ジオルガノポリシロキサンとケイ素結合ビニル基を有するオルガノポリシロキサンとの付加反応による白金金属触媒作用の下で硬化する付加反応硬化オルガノポリシロキサン組成物；有機錫化合物の存在下でヒドロキシル基末端ジオルガノポリシロキサンとSiH含有ジオルガノポリシロキサンとの脱水素反応によって硬化する縮合硬化型オルガノポリシロキサン組成物及び有機錫化合物もしくはチタネートエステルの存在下で硬化する縮合硬化型オルガノポリシロキサン組成物である。
【０１９３】
迅速な硬化速度及び優れた硬化均一性を得るためには、付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物が好ましい。特に好ましい付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物は、a) 各分子中に少なくとも二つの低級アルケニル基を有するオルガノポリシロキサン、b) 各分子中に少なくとも二つのケイ素結合した水素原子を有するオルガノポリシロキサン、及びc) 白金型の触媒から調製されたものである。
【０１９４】
本発明の組成物は、乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、非乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、又はその混合物を包含することもできる。本明細書で使用するとき、「非乳化型」という用語は、ポリオキシアルキレン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーと定義する。本明細書で使用するとき、「乳化型」という用語は、少なくとも一つのポリオキシアルキレン（例えば、ポリオキシエチレン又はポリオキシプロピレン）単位を有する架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを意味する。好ましくは、エラストマーは、分子が球形のＭＱ樹脂上でSI-H部位によって架橋されるジメチルポリシロキサンである。乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、特に、米国特許第５，４１２，００４号、米国特許第５，８３７，７９３号、米国特許第５，８１１，４８７号、に記載されている架橋ポリマーから選択することができる。さらに、ジメチコーンコポリオールクロスポリマー（及び）ジメチコーンから成る乳化型エラストマーは、商品名ＫＳＧ−２１として信越化学工業株式会社から入手可能である。
【０１９５】
有効な非乳化型エラストマーは、ジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーである。そのようなジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーは、Dow Corning (DC9040及びDC9041)、General Electric (SPE839)、信越化学工業株式会社（KSG-15, 16, 18 [ジメチコーン／フェニルジメチコーンクロスポリマー]）、及びGrant Industries (Gransil（登録商標）シリーズのエラストマー)などの様々な供給元から供給されている。本発明で有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマー及びその製造方法は、米国特許第４，９７０，２５２号、米国特許第５，７６０，１１６号、米国特許第５，６５４，３６２号にさらに詳しく記載されている。
本明細書での使用に好ましい市販のエラストマーは、ダウ・コーニング（Dow Corning）の９０４０シリコーンエラストマー混合物、信越化学工業株式会社のＫＳＧ−２１，及びこれらの混合物である。
【０１９６】
e. シリコーンエラストマー用担体
本発明の局所用組成物は、前述の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー成分に好適な担体を、組成物の約1重量％〜約80重量％含んでもよい。この担体は、本発明の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子と組み合わせると、エラストマー粒子を懸濁し、膨潤して、弾性のゲル様網状構造又はマトリクスを提供する働きをする。架橋シロキサンエラストマーの担体は周囲条件の下で液体であり、好ましくは低い粘度を有し、皮膚に対する拡張力を向上させる。
【０１９７】
本発明の化粧品組成物の担体の濃度は、主に用いられる担体及び架橋シロキサンエラストマーの種類及び量によって変化する。溶媒の好ましい濃度は、組成物の重量の約5重量％〜約50重量％、より好ましくは約5重量％〜約40重量％、である。
架橋シロキサンエラストマーの担体には、ヒトの皮膚に局所適用するのに好適な一つ以上の液状担体が含まれている。これらの液状担体が、約28〜約250℃、好ましくは約28〜約100℃、好ましくは約28〜約78℃の温度における、選択されたシロキサンエラストマーの濃度にて、選択された架橋シロキサンエラストマーとの間で溶液又はその他の均質な液体又は液体分散液を形成する場合、液状担体は、有機、シリコーン含有又はフッ素含有、揮発性又は非揮発性、極性又は非極性であってもよい。本明細書で使用する場合、「揮発性」という用語は、上記で定義した「非揮発性」にあてはまらないすべての物質を意味する。本明細書で使用する場合、「比較的極性の高い」という用語は、溶解度パラメータの点で極性が他の物質よりも高いことを意味する。つまり、溶解度パラメータが高いほど、液体の極性は高くなる。「非極性」という用語は、通常、物質の溶解度パラメータが約6.5(cal/cm3>)0.5よりも低いことを意味する。
【０１９８】
f. 非極性で揮発性の油
本発明の組成物は、非極性で揮発性の油を含んでもよい。非極性で揮発性の油は、本発明の組成物にきわめて望ましい審美的特性を付与する傾向がある。従って、非極性で揮発性の油をかなり高い濃度で使用するのが好ましい。本発明で特に有用な非極性で揮発性の油は、例えば、Balsam及びSagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」（1972年）第１巻、27-104ページに開示されている。好ましい非極性で揮発性の炭化水素の例には、インドデカン及びイソデカン（例えばPresperse Inc. から入手可能なPermethyl-99A）などのポリデカン類、及びＣ７〜Ｃ８からＣ１２〜Ｃ１５までのイソパラフィン類（例えば、Exxon Chemicalsから入手可能なIsopar Series）があげられる。直鎖状揮発性シリコーンは、一般的には25℃で約５センチストークス未満の粘度を有するが、環状シリコーンは25℃で約１０センチストークス未満の粘度を有する。非常に好ましい揮発性シリコーン油の例としては、様々な粘度のシクロメチコン、例えばDow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, , Dow Corning 344, 及びDow Corning 345（Dow Corning Corp.より市販されている）、SF-1204及びSF-1202シリコーンFluid（G.得。シリコーンより市販されている）、GE-7207及びGE7158（General Electrics Co.より市販されている）、及びSWS-03314（SWSシリコーンCorp.より市販されている）があげられる。
【０１９９】
g. 比較的極性の高い非揮発性油
本発明の組成物は、比較的極性の高い非揮発性油を含んでもよい。この非揮発性油は、上記の非極性で揮発性の油に比べて「比較的極性が高い」。従って、非揮発性の共担体は、非極性で揮発性の油の少なくとも一つよりも極性が大きい（すなわち、高い溶解度パラメータを有する）。
本発明で潜在的に有用な比較的極性の高い非揮発性油は、例えば、Balsam and Sagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」（1972年）第１巻、27-104ページ；米国特許第４，２０２，８７９号；米国特許第４，８１６，２６１号に開示されている。好ましくは、本発明で有用な比較的極性の高い非揮発性油は、シリコーン油、炭化水素油、脂肪アルコール、脂肪酸、モノ及びジ塩基カルボン酸とモノ及び多価アルコールのエステル；ポリオキシエチレン；ポリオキシプロピレン；脂肪アルコールのポリオキシエチレンとポリオキシプロピレンエーテルの混合物；及びこれらの組み合わせから成る群から選択される。
【０２００】
h. 非極性で非揮発性の油
架橋シロキサンエラストマーの担体には、上記の液体に加え、任意選択的に非揮発性で非極性の油が含まれてもよい。典型的な非揮発性で非極性の皮膚軟化剤は、例えば、Balsam and Sagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」（1972年）第１巻、27-104ページ；米国特許第４，２０２，８７９号；米国特許第４，８１６，２６１号に開示されている。本発明で有用な非揮発性の油は、本質的に非揮発性のポリシロキサン、パラフィン状の炭化水素油、及びこれらの組み合わせである。
【０２０１】
２．水中油型エマルジョン
その他の好ましい局所用担体には、連続的な水性相及びそこに分散している疎水性、水不溶性の相（「油相」）をもつ水中油型エマルジョンが包含される。「油相」は、油、シリコーン、もしくはそれらの混合物を含んでもよく、また上の油中水エマルジョンの欄に記載の油及びシリコーンを含むが、これらに制限されない。エマルジョンが水中油と水中シリコーンエマルジョンのどちらの特徴を有するかの識別は、油相が主に油もしくはシリコーンのどちらから成るかという機能による。これらのエマルジョンの水相は主に水で構成されるが、上の油中水エマルジョンの欄に列記された水相原料糖の他の種々の原料を含んでもよい。好ましい水中油型エマルジョンは、組成物全体の重量の約25重量％〜約98重量％、好ましくは約65重量％〜約95重量％、より好ましくは約70重量％〜約90重量％、の水を含む。
【０２０２】
連続的な水相及び分散した油もしくはシリコーン相に加えて、これらの水中油型組成物は、エマルジョンを安定させる乳化剤も含む。本明細書で有用な乳化剤は、当該技術分野において良く知られており、非イオン性、アニオン性、カチオン性、及び両性乳化剤を含む。本発明の水中油型エマルジョンにおいて有用な乳化剤の非限定的な例は、マカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、北米版、317-324頁（１９８６年）、米国特許第５，０１１，６８１号、米国特許第４，４２１，７６９号、及び米国特許第３，７５５，５６０号にあげられている。好適な水中油型エマルジョン担体の例は、米国特許第５，０７３，３７１号及び米国特許第５，０７３，３７２号に記載されている。構造剤、親水性界面活性剤、及び水を含む特に好ましい水中油型エマルジョンは、以下で詳細に記述される。
【０２０３】
a. 構造剤
好ましい水中油型エマルジョンは、液状結晶ゲルネットワーク構造の形成を支えるための構造剤を含有する。理論によっては制約されないが、構造剤は、組成物の安定性に寄与するレオロジー的特性を組成物に付与することを助けると考えられる。構造剤は、また、乳化剤又は界面活性剤としても機能し得る。本発明の好ましい組成物は、組成物の重量の約0.5重量％〜約20重量％、さらに好ましくは約1重量％〜約10重量％、さらにより好ましくは約1重量％〜約5重量％の構造剤を含有する。
本発明の好ましい構造剤としては、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びこれらの混合物があげられる。本発明のさらに好ましい構造剤は、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から選択される。より一層好ましい構造剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物から選択される。
【０２０４】
b. 親水性界面活性剤
好ましい水中油型エマルジョンは、約0.05％〜約10％、好ましくは約1％〜約6％、さらに好ましくは約1％〜約3％で少なくとも一つの親水性界面活性剤を含有し、疎水性の物質を水相に分散できる（比率は局所用担体の重量による）。界面活性剤は少なくとも、水に分散するのに十分な程度に親水性でなければならない。
好ましい親水性界面活性剤は、非イオン系界面活性剤から選択される。本明細書で有用な非イオン系界面活性剤の中で、長鎖アルコール、例えばＣ８〜３０のアルコールと糖類又はデンプンポリマー、すなわちグリコシドとして広く定義されるものの縮合生成物がある。これらの化合物は、式（Ｓ）ｎ−O−Rで表すことができ、式中、Ｓはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトース等の糖部分であり、ｎは約１から約１０００までの整数であり、ＲはＣ８〜３０アルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、及びその他同様のものがあげられる。このような界面活性剤の好ましい例には、Ｓがグルコース部分、ＲがＣ８〜２０アルキル基、及びｎが約１から約９までの整数であるものがあげられる。このような界面活性剤で市販されている例には、デシルポリグルコシド（ヘンケルからAPG325CSとして市販）及びラウリルポリグルコシド（ヘンケルからAPG600CS及び625CSとして市販）があげられる。市販されているこれらの界面活性剤の例には、デシルポリグルコシド（ヘンケル社（Henkel）からAPG 325 CSとして入手可能）及びラウリルポリグルコシド（ヘンケル社（Henkel）からAPG 600 CS及び625 CSとして入手可能）が含まれる。
【０２０５】
その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド類と脂肪酸の縮合生成物（すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル類）、アルキレンオキシド類と２モルの脂肪酸との縮合生成物（すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドジエステル類）、アルキレンオキシド類と脂肪族アルコール類の縮合生成物（すなわち、脂肪族アルコールのアルキレンオキシドジエーテル類）、アルキレンオキシド類と脂肪酸類及び脂肪族アルコール類の縮合生成物[すなわち、ポリアルキレンオキシド部分は一方の末端が脂肪酸でエステル化され、他方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化（すなわち、エーテル結合を介して結合される）される]があげられる。
これらのアルキレンオキシドが誘導する非イオン性界面活性剤の非限定的な例には、セテス−６，セテス−１０，セテス−１２，セテアレス−６，セテアレス−１０，セテアレス−１２，ステアレス−６，ステアレス−１０，ステアレス−１２，ステアレス−２１，PEG−６−ステアレート、PEG−１０−ステアレート、PEG−１００−ステアレート、PEG−１２−ステアレート、PEG−２０−グリセリルステアレート、PEG−８０−グリセリル獣脂、PEG−１０−グリセリルステアレート、PEG−３０−グリセリルココエート、PEG−８０−グリセリルココエート、PEG−２００−グリセリル獣脂、PEG−６−ジラウレート、PEG−１０−ジステアレート、及びそれらの混合物があげられる。
【０２０６】
さらにその他の有効な非イオン性界面活性剤には、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤があげられる。上記の構造に相当するとりわけ好ましい界面活性剤は、ココナッツアルキルＮ−メチルグルコシドアミドである。ポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含む組成物の製造方法は、例えば、米国特許第２，９６５，５７６号；米国特許第２，７０３，７９８号、及び米国特許第１，９８５，４２４号に開示されている。
非イオン性界面活性剤の中で好ましいのは、ステアレス−２１，セテアレス−２０，セテアレス−１２，スクロースココエート、ステアレス−１００，PEG−１００−ステアレート、及びこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【０２０７】
本明細書で使用するのに適したその他の非イオン系界面活性剤としては、糖エステル類及びポリエステル類、アルコキシル化糖エステル類及びポリエステル類、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０の脂肪酸エステル類、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０の脂肪酸エステル類のアルコキシル化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族アルコール類のアルコキシル化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪酸類のポリグリセリルエステル類、ポリオール類のＣ１〜Ｃ３０エステル類、ポリオール類のＣ１〜Ｃ３０エーテル類、アルキルリン酸類、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルリン酸類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、及びそれらの混合物があげられる。
これらの乳化剤の非限定的な例としては、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０，セテアレス−２０，ＰＰＧ―２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０，ポリソルベート８０、セチルホスフェート、セチルホスフェートカリウム、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルステアレートナトリウム、ポリグリセリル−４イソステアレート、ヘキシルラウレート、ＰＰＧ―２メチルグルコースエーテルジステアレート、ＰEG−１００ステアレート及びそれらの混合物があげられる。
【０２０８】
本明細書で有用な非イオン性界面活性剤のもう一つの群は、ソルビタン又はソルビトール脂肪酸エステル及びスクロース脂肪酸エステルとの混合物に基づく脂肪酸エステル混合物であり、その脂肪酸はいずれの場合も好ましくはＣ８〜Ｃ２４，より好ましくはＣ１０〜Ｃ２０である。
好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトールＣ１６〜Ｃ２０脂肪酸エステルと、スクロースＣ１０〜Ｃ１６の脂肪酸エステル、とりわけソルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物である。これは、ICIから商品名アーラトン（Arlatone）２１２１として市販されている。
【０２０９】
本明細書で有用なその他の適した界面活性剤には、当該分野で周知の、及び下記に詳述するような多種多様のカチオン性、アニオン性、双極性、及び両性界面活性剤があげられる。本明細書で使用される有用な親水性界面活性剤は単一の界面活性剤、又は複数の適した界面活性剤を組み合わせで含有できる。選択される正確な界面活性剤（又は界面活性剤混合物）は、組成物及びその他の存在する構成成分のpHによって異なる。
【０２１０】
本明細書では、カチオン性界面活性剤、特にジアルキル第四級アンモニウム化合物も有用であるが、それらの例は、米国特許第５，１５１，２０９号、米国特許第５，１５１，２１０号、米国特許第５，１２０，５３２号、米国特許第４，３８７，０９０号、米国特許第３，１５５，５９１号、米国特許第３，９５９，４６１号、米国特許第３，９５９，４６１号、マカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、（北米版、１９７９年）、M. C. 出版（M. C. Publishing Co.）、及びシュワルツ（Schwartz）ら著、「界面活性剤、それらの化学と技術（Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology）」ニューヨーク、インターサイエンス出版（Interscience Publishers）、１９４９年、に記載されている。
【０２１１】
これらのカチオン性乳化剤の非限定的な例には、セテアリルオリベート、ソルビタンオリベート、ステアロアミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、ベヘナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウム、ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエトスルフェート、ステアロアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルアンモニウム乳酸塩、及びそれらの混合物があげられる。とりわけ好ましいのは、ベヘナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウムである。
【０２１２】
四級アンモニウム塩のカチオン性界面活性剤の非限定的な例としては、セチル塩化アンモニウム、セチル臭化アンモニウム、ラウリル塩化アンモニウム、ラウリル臭化アンモニウム、ステアリル塩化アンモニウム、ステアリル臭化アンモニウム、セチルジメチル塩化アンモニウム、セチルジメチル臭化アンモニウム、ラウリルメチル塩化アンモニウム、ラウリルジメチル臭化アンモニウム、ステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチル臭化アンモニウム、セチルトリメチル塩化アンモニウム、セチルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルトリメチル塩化アンモニウム、ラウリルトリメチル臭化アンモニウム、ステアリルトリメチル塩化アンモニウム、ステアリルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチルセチルジタロージメチル塩化アンモニウム、ジセチル塩化アンモニウム、ジセチル臭化アンモニウム、ジラウリル塩化アンモニウム、ジラウリル臭化アンモニウム、ジステアリル塩化アンモニウム、ジステアリル臭化アンモニウム、ジセチルメチル塩化アンモニウム、ジセチルメチル臭化アンモニウム、ジラウリルメチル塩化アンモニウム、ジラウリルメチル臭化アンモニウム、ジステアリルメチル塩化アンモニウム、ジステアリルメチル臭化アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されたものがあげられる。
追加的な四級アンモニウム塩には、Ｃ１２〜Ｃ３０のアルキル炭素鎖がタロー脂肪酸又はココナッツ脂肪酸に由来するようなものが包含される。
「タロー」という用語は、一般にＣ１６〜Ｃ１８の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、タロー脂肪酸類（通常、水素付加されたタロー脂肪酸）に由来するアルキル基のことをいう。「ココナッツ」という用語は、一般にＣ１２〜Ｃ１４の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル基のことをいう。
これらのタロー及びココナッツ原料に由来するような四級アンモニウム塩の例としては、ジタロージメチル塩化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウムメチルサルフェート、ジ（水素添加）タロージメチル塩化アンモニウム、ジ（水素添加）タロージメチル酢酸アンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニウム、ジタロージメチル硝酸アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル塩化アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル臭化アンモニウム、タロー塩化アンモニウム、ココナッツ塩化アンモニウム、及びこれらの混合物があげられる。
エステル結合を伴ったアルキル基を持つ第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローオキシエチルジメチル塩化アンモニウムである。
【０２１３】
より好ましいカチオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピル塩化ＰＧジモニウムホスフェート、ステアロアミドプロピルエチルジアンモニウムエソサルフェート、ステアロアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、ステアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されたものがあげられる。より一層好ましいカチオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されたものがあげられる。
【０２１４】
カチオン性界面活性剤と構造剤の好ましい組み合わせは、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム及び／又はベヘニルアルコールであり、特にそのような組み合わせがイオン性及び／又は極性の高い溶媒を含有する場合、物理的、化学的安定性を高める用に、その比率を好ましく最適化する。
【０２１５】
多種多様なアニオン性界面活性剤も、本明細書で有用である。アニオン性界面活性剤の例には、アルコイルイセチオン酸類、及びアルキル及びアルキルエーテルサルフェート類があげられる。イセチオン酸でエステル化され中和された脂肪酸の反応生成物、すなわちアルコイルイセチオン酸類は、典型的にはRCO−OＣＨ2ＣＨ2ＳO3Mの式を有し、式中Ｒは炭素数約１０〜約３０のアルキル又はアルケニルであり、Ｍはアンモニウム、ナトリウム、カリウム、及びトリエタノールアミン等の水溶性のカチオンである。例えば、脂肪酸は、ココヤシ油又はパーム核油から誘導される。
これらのイセチオン酸類の非限定的な例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ステアロイルイセチオン酸ナトリウム、及びそれらの混合物から選択されるアルコイルイセチオネート類があげられる。脂肪酸の塩、メチルタウリドのアミド類もまた好適である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第２，４８６，９２１号、同２，４８６，９２２号、及び同２，３９６，２７８号に記載されている。
【０２１６】
アルキル及びアルキルエーテルサルフェートは、通常、それぞれ化学式ＲOＳO3Ｍ及びＲO（Ｃ2Ｈ4O）ｘＳO3Ｍを有し、式中Ｒは炭素数約１０〜約３０のアルキル又はアルケニルであり、ｘは約１〜約１０であり、Ｍはアンモニウム等の水溶性カチオン、トリエタノールアミン等のアルカノールアミンｓ、ナトリウム及びカリウムのような一価金属、並びにマグネシウム及びカルシウムのような多価金属カチオンである。
好ましくは、Ｒは、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの両方に置いて、約８〜約１８個の炭素原子、より好ましくは約１０〜約１６個の炭素原子、さらにより好ましくは約１２〜約１４個の炭素原子、を有する。アルキルエーテルサルフェートは、典型的には、エチレンオキシドと約８〜約２４個の炭素原子を有する一価アルコールとの縮合生成物として製造される。アルコールは合成することができ、又は脂肪、例えばココヤシ油、パーム核油、タローから誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されるラウリルアルコール及び直鎖アルコールが好ましい。そのようなアルコールを約０〜約１０モル、好ましくは約２〜約５モル、より好ましくは約３モルのエチレンオキシドと反応させ、例えばアルコール１モルにつき平均３モルのエチレンオキシドを有する分子種の得られた混合物を硫酸化し、中和する。
【０２１７】
他の適切なアニオン性洗浄性界面活性剤のクラスは、一般式：R1--SO3−Mの有機の硫酸反応生成物の水溶性塩である、式中、Ｒ１は、約８〜約２４個，望ましくは約１０〜約１６個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素ラジカルを含む群から選択され、Ｍは先に記載されたカチオンである。
さらにその他のアニオン性界面活性剤には、約１２〜約２４個の炭素原子を有するスクシナメート類、オレフィンスルホネート類、及びβ−アルキルオキシアルカンスルホネート類として示される種類が含まれる。このような物質の例はラウリル硫酸ナトリウム及びラウリル硫酸アンモニウムである。
組成物に用いるのに好適な他のアニオン性界面活性剤はコハク酸塩であり、その例としては、Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸ジアンモニウム；Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム；スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル；スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル；及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルがあげられる。
他の好適なアニオン性の界面活性剤には、約１０〜約２４個の炭素原子を有するオレフィンスルホネートがあげられる。
真正のアルケンスルホネート及び一部のヒドロキシアルケンスルホネートに加えて、オレフィンスルホネートは、反応条件、反応物の比率、オレフィンストックにおける出発オレフィン及び不純物の性質、並びにスルホン化プロセス中の副反応に依存して、アルケンスルホネートのような少量の他竿量を含むことができる。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第３，３３２，８８０号に記載されている。
【０２１８】
組成物に用いるのに好適なアニオン性の界面活性剤の別の部類は、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。これらの界面活性剤は次の一般式（化４）に従う。
【化４】
2008526954.tif 000005
式中、R1は約６〜約２０個の炭素原子を有する直鎖アルキル基であり、R2は約１〜約３個の炭素原子、好ましくは１個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、Mは前述したような水溶性カチオンである。
【０２１９】
本発明に置いて有用なその他のアニオン性物質は、脂肪酸の石鹸（すなわち、例えば、ナトリウム又はカリウム塩のようなアルカリ金属塩）であり、一般に約８個〜約２４個の炭素原子を有し、好ましくは約１０〜約２０個の炭素原子を有する。石鹸を作るのに用いられる脂肪酸は天然資源、例えば、植物又は動物由来のグリセリド（例えば、パーム油、ヤシ油、大豆油、ヒマシ油、獣脂、豚脂、など）から得ることができる。
脂肪酸は合成して作ることもできる。石鹸については、米国特許第４，５５７，８５３号にさらに詳しく記述されている。
両性及び双極性界面活性剤も、本発明で有用である。本発明の組成物で使用できる両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖又は分岐鎖であることができ、脂肪族置換基の一つが約８〜約２２個の炭素原子を有し（好ましくはＣ８〜Ｃ１８）一つが陰イオン水溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体と広く記載されるモノである。例としては、式RN[(CH2)mCO2M]2及びRNH(CH2)mCO2Mのようなアルキルイミノアセテート類、及びイミノジアルカノエート類、及びアミノアルカノエート類があり、ここでmは１から４，RはＣ８〜Ｃ２２のアルキル基又はアルケニル基であり、Mは水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウムがあげられる。
本発明における使用に好ましい両性界面活性剤には、ココアンホ酢酸塩、ココアンホ二酢酸塩、ラウロアンホ酢酸塩、ラウロアンホ二酢酸塩、及びこれらの混合物があげられる。さらに、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含まれる。適した両性界面活性剤の具体例としては、３−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、その全体が参考として本明細書に組み込まれる米国特許第２，６５８，０７２号の教示に従ってドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって生成されるもののようなＮ−アルキルタウリン類、その全体が参考として本明細書に組み込まれる米国特許第２，４３８，０９１号の教示に従って生成されるもののようなＮ−高級アルキルアスパラギン酸、「ミラノール（Miranol）」の商品名で販売されている製品であり米国特許第２，５２８，３７８号に記載されているものがあげられ、そのすべてが参考として本明細書に組み込まれる。有用な両性イオンのその他の例には、コアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムリン酸（モナコープからモナクエート（Monaquat）PTCとして市販されている）のようなリン酸塩類が包含される。
【０２２０】
組成物に用いるのに好適な双性イオン性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族第四級アンモニウムホスホニウム及びスルホニウムカルシウムの誘導体として広く記載されている界面活性剤があげられ、その際、脂肪族置換基のうちの一つは約８個〜約１８個の炭素原子を含有し、一つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートのようなアニオン性基を含有する。ベタインのような双性イオン性のものが好ましい。
ベタイン類の例には、例えばココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（ロンザ社（Lonza Corp.）からロンザイン（Lonzaine）１６ＳＰの名で市販されている）、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジガンマーカルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルファ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、及びアミドベタインのような高級アルカリベタイン及びアミドスルホン類（ここではRCONH(CH2)3基はベタインの窒素原子と結合している）、オレイルベタイン（ヘンケル（Henkel）から両性ベルベテック（Velvetex）OLB50として市販）及びコカミドプロピルベタイン（ヘンケルから両性ベルベテックスBK-35及びBA-35として市販）があげられる。
【０２２１】
その他の有用な両性及び双極性界面活性剤には、スルタイン類及びコカミドプロピルヒドロキシスルタイン（ローヌプーランからミフテインＣＢＳとして市販）のようなヒドロキシスルタイン及び式RCON(CH3)CH2CH2CO2Mに相当するアルカノイルサルコシン酸で、ここではRは約１０から約２０炭素原子を有するアルキル基又はアルケニル基及びMは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、及びトリアルカノールアミン（例えば、トリエタノールアミン）のような水溶性陽イオンであり、例の中で好ましいのは、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムである。
【０２２２】
c. 水皮膚軟化薬
好ましい水中油型エマルジョンは、局所用担体の約25重量％〜約98重量％、好ましくは約65重量％〜約95重量％、より好ましくは約70重量％〜約90重量％、の水を含む。疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、水中シリコーン型エマルジョンに関連して本明細書で記載されるシリコーン、及びエマルジョンに関連して前述したようなその他のオイル及び脂質を含めて、当該分野で既知の水不溶性又は部分的に水溶性の物質を含有してよいが、それだけに限定されない。
限定されるものではないが、ローションやクリームを包含する発明の主題の局所用組成物は、皮膚科学的に許容される皮膚軟化剤を含有してよい。
かかる組成物は好ましくは約１％〜約50％の皮膚軟化剤を含有している。
【０２２３】
本明細書で使用するとき、「皮膚軟化剤」とは、皮膚を保護するのと同様に乾燥から守り、乾燥から助けるのに有用な素材についていう。
多種多様の適した皮膚軟化剤が既知であり、本明細書で使用することができる。サガリン（Sagarin）の「化粧品、科学と技術（Cosmetics, Science, and Technolgy）」、第２版、第１巻３２〜４３ページ（１９７２年）は、皮膚軟化剤として適した物質の多数の例を含む。好ましい皮膚軟化剤はグリセリンである。グリセリンは、好ましくは約0.001％〜約30％、より好ましくは約0.01％〜約20％、一層より好ましくは約0.1％〜約10％、例えば5％という量で使用される。
【０２２４】
本発明に基づいたローション及びクリームは一般に、溶液担体システム及び一種以上の皮膚軟化剤を含有する。ローション及びクリームは、通常約1％〜約50％、好ましくは約1％〜約20％の皮膚軟化剤、約50％〜約90％、好ましくは約60％〜約80％の水、化合物、本発明の対象、及び追加のスキンケア活性物質（一種又は数種）を上記の量で含有する。クリームは一般的に、皮膚軟化剤及び／又は増粘剤の濃度が高いので、ローションよりも粘度が高くなる。
【０２２５】
本発明の軟膏は、動物又は植物油又は半固形炭化水素（油性）の単純な担体ベース、エマルジョンを形成するために水を吸収するような吸収性軟膏ベース、又は水溶性担体、例えば水溶性溶液担体を含有してもよい。軟膏はさらに、サガリン（Sagarin）の「化粧品、科学と技術（Cosmetics, Science, and Technolgy）」、第２版、第１巻７２〜７３ページ（１９７２年）に記載されている濃厚剤、及び／又は皮膚軟化剤を含有してもよい。例えば軟膏は、約2％〜約10％の皮膚軟化剤、約0.1％〜約2％の濃厚剤、及び本発明の化合物物質及び追加のスキンケア活性物質（一種又は数種）を上記の量で含有してもよい。
【０２２６】
清浄（「清浄剤」）に有用な本発明の組成物は、例えば、上述したように、適した担体によって処方され得、かつ好ましくは約1％〜約90％、より好ましくは約5％〜約10％の皮膚科学的に許容される界面活性剤を含有する。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、双極性、両性イオン系及び両性電解質系界面活性剤、及びこのような界面活性剤の混合物から適したものを選択する。かかる界面活性剤は、洗浄技術分野の当業者にはよく知られている。可能性のある界面活性剤の非限定的な例としては、イソセテス−２０，メチルココイルタウリン酸ナトリウム、メチルオレオイルタウリン酸ナトリウム、及びラウリル硫酸ナトリウムがあげられる。本明細書で有用な代表的な界面活性剤については、米国特許第４，８００，１９７号を参照されたい。本明細書で有用な広範囲の種類の追加界面活性剤の例は、「マカッチャンの洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、（北米版）、（１９８６年）（アルレッド出版社（Allured Publishing Corporation）より刊行）に記載されている。洗浄組成物羽、任意に、従来洗浄組成物で用いられているその他の材料を、技術的に確立されたレベルで含有することができる。
【０２２７】
本明細書で使用するとき、「ファンデーション」という用語は、限定的ではないが、ローション、クリーム、ジェル、ペースト、固形ファンデーションなどを包含する液状、半液状、半固形、又は固形の皮膚の化粧品を指す。一般に、ファンデーションは、特定の容貌を得るために、顔の上のような皮膚の広い範囲に用いられる。ファンデーション一般に、口紅、頬紅，パウダーなどの着色化粧品の付着性ベースとなり、皮膚の不完全さを隠し、皮膚になめらかで均一な外観をもたらすようになる。本発明のファンデーションは、皮膚科学的に許容される担体を含むが、油、着色剤、色素、皮膚軟化薬、香料、ワックス、安定化剤等の従来の原料を含んでもよい。本明細書での使用に好適な担体、及びかかる他の原料の例は、例えば、PCT出願WO 96/33689、及び英国特許GB2274585に記載されている。
【０２２８】
B.  経口的に許容される担体
また、本発明の組成物は、それらが摂取されるものである場合、経口的に許容される担体を含んでもよい。当該技術分野において公知のもしくはそうでない任意の好適な経口的に摂取可能な担体もしくは担体の形態が使用できる。経口パーソナルケア組成物の非限定的名例には、錠剤、丸剤、カプセル剤、飲料（drinks, beverages）、シロップ剤、顆粒剤、パウダー、ビタミン、栄養補給剤、ヘルスバー、キャンディー、チューズ、及びドロップ剤が含まれ得るが、それだけに限定されない。
【０２２９】
C.  注射可能な液
また、本発明の組成物は、組成物が注射されるものである場合、皮膚内及び皮下への注射剤として許容される液を含んでもよい。当該技術分野において公知のもしくはそうでないあらゆる好適な許容される液を使用することができる。
【０２３０】
III.  組成物の調製
本発明の方法に有用な組成物は、一般に、局所用組成物、経口組成物、及び注射用組成物を調製する場合に当業界において既知であるような従来の方法によって調製される。かかる方法は、一般に、加熱、冷却、真空適用等の有り又は無しで、核成分を一段階かそれより多くの段階で混合して比較的均一な状態にすることを含む。本発明に係わる組成物の物理的形態は重要ではない。クリーム、ローション、軟膏、乳液、ゲル、エマルジョン、分散系、液剤、懸濁剤、清浄剤、ファンデーション、無水製剤（スティック、特に口紅、ボディーオイル、及びバスオイル）、シャワージェル及びバスジェル、シャンプー及び頭皮トリートメントローション、皮膚もしくは毛髪ケア用クリームもしくはローション、サンスクリーンローション、ミルク又はクリーム、人工日焼けローション、クリーム又はミルク、シェービングクリームもしくはフォーム、アフターシェーブローション、マスカラもしくはマニキュア、リップスティック、皮膚「エッセンス」、血清、絆創膏もしくは吸収剤材料、経皮性パッチ、パウダー、保湿ローション、皮膚軟化ミルク、皮膚軟化クリーム、スプレー、ボディーオイル及びバスオイル、ファンデーション、薄色ベース、ポマード、コロイド、コンパクトもしくは固形懸濁剤、ペンシル、スプレー可能な調合物、ブラシで使用できる調合物、ルージュ、ブラシ、アイライナー、リップライナー、リップグロス、フェーシャルもしくはボディーパウダー、泡立てクリーム、スタイリングジェル、ネイルコンディショナー、ブラシオン製剤、リップクリーム、スキンコンディショナー、コールドクリーム、モイスチャライザー、ヘアスプレー、ソープ、ボディースクラブ、エクスフォリエント、アストリンゼン、除毛剤とパーマネント液、ふけ防止剤、制汗剤、シェービング、プレシェービング、及びアフターシェービング製品、モイスチャライザー、防臭剤、コールドクリーム、クレンザー、スキンジェル、リンス、鼻スプレー、など。これらの組成物は、色をつけることもしくは口唇をひび割れから保護することを目的としたリップスティックの形、もしくは目用の化粧品もしくはテイント及び顔色薄色ベースとして提供できる。本発明による組成物は、化粧品、パーソナルケア製品、及び医薬製剤を含む。
【０２３１】
加圧された噴霧剤を含む泡、もしくはエアロゾル用組成物の形態の組成物も考慮できる。化粧品組成物はまた、例えば、歯磨き粉に口腔歯科的に用いることもできる。その場合、組成物は、経口使用用組成物に通常用いられる補助剤及び添加剤、及び特に、界面活性剤、増粘剤、モイスチャー剤、シリカ等の研磨剤、フッ化物、特にナトリウムフッ化物等の種々の活性物質、及び可能性があるものとして、サッカリンナトリウム等の甘味剤を含んでもよい。
本発明に係わる組成物は、液剤、分散系、エマルジョン、ペースト、もしくはパウダーの形であり得る。それらは、個別に含まれてもよく、もしくはマクロ−、マイクロ−、もしくはナノカプセル、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノスフェア、リボソーム、オレオソーム、もしくはカイロミクロン、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノ粒子もしくはマクロ−、マイクロもしくはナノスポンジ等の媒体中にプレミックスとして含まれてもよい。それらは有機ポリマーパウダー、タルク、ベントナイト、もしくは他の無機支持体上に吸着されてもよい。
【０２３２】
化合物、ユーグレナ抽出物、つまり本発明の対象物質、並びにそれを単独もしくは組み合わせて含む化粧組成物及び皮膚科医薬組成物は、どのような形態でも、すなわち、マクロ−、マイクロ−、及びナノ粒子に、又はマクロ−、マイクロ−、及びナノカプセルに結合した、組み込まれた、又は吸収された、又は吸着された形で、布地、天然又は合成繊維、羊毛、及びタイツ、肌着、ハンカチ、もしくは布など、皮膚と接触する用途の昼用もしくは夜用の被覆もしくは下着に用いられるあらゆる材料の処理に使用することができ、この皮膚／布地接触を介してその化粧品効果を発揮し、連続的な局所的送達を可能にする。
【０２３３】
IV.  角質組織状態の処理方法
また、本発明は、細胞代謝を刺激し皮膚の疲労に対するアンチエージング治療のための化粧品及び皮膚科医薬組成物の調製におけるユーグレナ抽出物の利用、及びそれを含む化粧品及び皮膚科医薬組成物の利用も含んでいる。
ユーグレナ抽出物は細胞代謝を刺激し、この抽出物を含む組成物は、特に皮膚の老化及び／又は疲労の兆候を減らすことによって、皮膚の状態を保護及び／又は強化する。
本発明によれば、ユーグレナ抽出物は皮膚細胞におけるATPやカルシウムなど、それだけに限定されないが、ある種の生体物質の産生を刺激する。
局所施用によって投与されたユーグレナ抽出物は、皮膚の一般的な状態の改善に関して有益な効果を及ぼすことが見出されており、本発明者の知る限りその効果はこの分野の専門家にこれまで知られていなかったものである。特に、ユーグレナ抽出物の局所施用は、皮膚の疲労に関連した皮膚の機能障害、内部及び外部の攻撃にさらされ、あるいはジェットラグや概日リズムの変化に影響された皮膚の機能障害を減少させ及び／又は解消する。さらに、ユーグレナ抽出物の局所施用は、皮膚へ攻撃及び／又は皮膚の障害及び／又は皮膚の劣化を防止及び／又は減少及び／又は解消する。
【０２３４】
本発明によるユーグレナ抽出物及び少なくともユーグレナ抽出物を含む組成物は、いくつかの哺乳動物角質組織の状態を調節するために有用である。そのような調節は、予防的調節と治療的調節を含む。具体的に言うと、そのような調節は、前述のような皮膚老化の少なくとも一つの徴候を防止し、遅らせ、及び／又は治療することを意味する。本発明者たちは、また、生体中での変形した皮膚の機能強化を観測している。
本発明はまた、皮膚の状態を保護し、改善するため、及び／又は皮膚及び／又は毛髪及び／又は粘膜の不全を治療するため、及び／又は皮膚の老化及び／又は疲労の徴候を減少させるための、ユーグレナ抽出物とそれを含む組成物の利用に関する。言い換えると、前記抽出物と前記組成物は、皮膚の乾燥、皮膚の弾力性の低下、萎縮してたるんだ皮膚、たるみ、水分を失った皮膚、皮膚の固さの低下、皮膚のやせ、皮膚の張りの低下、皮膚の変形からの反発の低下、変色したしみ、黄ばみ、老人斑やしみなど皮膚の色素過剰領域、角化症、異常分化、過角質化、弾力線維症、角質層、コラーゲンの分解及び真皮、及び表皮、皮膚血管系及びその下の組織、特に皮膚に近い組織におけるその他の組織変化、くすんだ、傷んだ毛髪、脱毛、及び頭皮のたるみ、などを治療及び／又は減らすために利用できる。
【０２３５】
また、本発明のいくつかの様態は、このような組成物を用いて疲労したヒフを治療する及び／又は細胞代謝（より詳しくは皮膚細胞の代謝）を刺激する及び／又はヒトの皮膚の状態と外観を改善するための方法に関する。これらの方法は、一般にこの組成物を、必要なときに目的に最も良く適合する量及び頻度で皮膚の局所的に塗布するものである。
【０２３６】
本発明はまた、上記組成物を皮膚の時間生物学に叶った仕方で用いて夜間の美容ケアとして皮膚に塗布する化粧方法に関する。
【０２３７】
本発明はまた、皮膚の老化及び／又は皮膚の疲労などの皮膚の症状及び細胞代謝機能の障害に関連した他の症状を予防的又は治療的に調節できる医薬の製造に用いることができる。必ずというわけではないが、しばしばこれは単なる化粧又はパーソナルケアにとどまらず、長期的な治療投与の一部になる。
【０２３８】
V.  実施例
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態をさらに詳しく説明し実証する。実施例はもっぱら例示目的で記述されるものであり、本発明の精神と範囲を逸脱することなく多くの変更が可能であるから、以下の実施例は本発明を制限するものと解釈すべきでない。本発明の例としていくつかの化粧調合が引用される。これらの調合は本発明を代表するものであるが、それを制限するものではない。
細胞代謝は、いろいろなパラメーター、例えば新たなATP合成、新たなIP3合成、及びカルシウムフラッシュなど、を用いて測定できる。
【０２３９】
実施例１：新たなATP合成の実証（in vitroテスト）
細胞内ATPの量は、ルシフェラーゼ／ルシフェリン・システムを結合することによる生物発光によって決定される。ATPの存在下でルシフェラーゼによって形成されるルシフェリンは、存在するATPの量に比例するルミネッセンスを放出する。
正常なヒト繊維芽細胞が、デオキシグルコースを加えてATPを奪取した古典的なDMEM培地で培養された。消耗及び洗浄フェーズの後、培地中でいろいろな濃度のユーグレナ抽出物に細胞を曝露して復旧した後の２時間にわたって合成されたATPの量が決定された。
【０２４０】
【表１】
2008526954.tif 000006
【０２４１】
細胞内ATPにはっきりした用量依存的な増加が認められ、それは３％のユーグレナ抽出物の存在下で２時間のインキュベーションの後に＋４８％に達する。正常なヒト角質細胞についてさらに研究が行われた。それらは、３％のユーグレナ抽出物に関して、新たなATP合成に＋１０９％に達する増加を示した。
【０２４２】
実施例２：KHN細胞における新たなIP3合成の実証（in vitro）
細胞が産生するIP3が過塩素酸によって抽出され、放射性IP3と細胞抽出IP3との間の特異IP3結合蛋白質に関する競合に基づいたRIA法によって分析が行われる。細胞内IP3は、ユーグレナ抽出物vs.対照で刺激した後に分析される。ポジティブ対照は血小板活性化因子（PAF）である。
ヒト角質細胞が培養され90％コンフルエンスまでインキュベートされた。細胞は、いろいろな濃度のユーグレナ抽出物の存在下で、又は対照で１分間インキュベートされた。
【０２４３】
【表２】
2008526954.tif 000007
【０２４４】
予期されたようにポジティブ対照はIP3産生を刺激した。
ユーグレナ抽出物の刺激効果は用量効果を伴ってはっきり認められる：新しく合成されたIP3プールは、1.5％の濃度で顕著に増加した。3％のユーグレナ抽出物濃度で角質細胞は三倍も多くのIP3を産生した。
【０２４５】
実施例３：KHNにおけるカルシウム・フラッシュの解発（in vitro）
細胞に放出された自由カルシウムの量に蛍光が比例する蛍光プローブの存在下で細胞がインキュベートされた。ビデオ記録によって放出カイネティックスを目で見てモニターすることができる。
ケラチノサイトがコンフルエンスまで培養された。培地に蛍光プローブが15分間加えられた。次に細胞を洗浄し、研究の産物が対照細胞と比較してテストされた。
ユーグレナ抽出物に細胞を曝露するとカルシウム・フラッシュが起こり、その強度はユーグレナ抽出物の濃度に比例した。
【０２４６】
実施例４：皮膚の疲労の測定（in vivoテスト）
トルクに対する皮膚の抵抗力のパラメータ、「変形能力」と「回復率」（すなわち、ねじれの後の基本状態への復帰）がこの研究の過程でモニターされた。
効力研究が、平均年齢４４歳（４０から４９歳）の、頬がわずかにたるんだ２１人の女性を含むグループについて行われた。
効力研究は、二重盲検方式で、vs.賦型剤で２８日間行われた。
この研究で、２１人の被験者は３％ユーグレナ抽出物を含むクリームを一日二回顔の半面に塗布し（以下の調合）、他の半面に賦型剤クリームを塗布した。したがって、各被験者が自分自身の対照という役目を果たした。
【０２４７】
【表３】
2008526954.tif 000008
【０２４８】
測定は、Ｔ０，Ｔ１４，及びＴ２８日に行われた。この研究のためにDERMAL TORQUE METERが使用された。測定部位、各頬に１部位、は、研究のＴ０で精密に定位して、以後のＴ１４とＴ２８日での測定で装置を精密に再定位した。
ねじれ（１５ｍＮｍ）の持続時間は５秒で、その後に５秒の緩和時間が続いた。
測定は１回のねじれの後、及び引き続く５回のねじれの後で記録された。変形能力測定（１ねじれの後）は皮膚の活力を反映すると考えられ、回復率の測定（５ねじれの後）は皮膚の疲労に対する抵抗力を示し、よりエネルギッシュな皮膚を示す。モニターされたパラメータは、変形能力、「Ue」、と回復率、「r」、１ねじれ後及び５ねじれ後、であった。
【０２４９】
【表４】
2008526954.tif 000009
【０２５０】
皮膚活力を増加させる製品は、トルクを受けた皮膚の変形能力を減少させると予期される。予期されるように、結果は、皮膚を３％のユーグレナ抽出物で処理するとき変形能力が減少することを示している。
１４日後の顕著な減少は、２８日後には７％減少となってさらに大きくなって折り、皮膚の質は顕著に改善された。
引き続く５ねじれ後のUeというパラメータでは、この改善はさらに顕著であった。すなわち、２８日間の使用の後、変形能力は２１．３％という著しい減少を示した。
同じ期間に、賦型剤クリーム（対照）は逆に、時間と共に、そしてねじれ回数と共に皮膚変形能力が増加することを示した：皮膚は疲労してゆき、回復は効果がなく、研究の終わりには変形能力は１９．４％という有意な増加を示した。
ユーグレナ抽出物で得られる有益な効果は、対照との差に見られ、それは４０．７％に達した。
【０２５１】
【表５】
2008526954.tif 000010
【０２５２】
活力をあたえる製品では、回復率パラメータの減少が予期される。
以上の結果から、皮膚を３％ユーグレナ抽出物を含む調合物で治療したときに変形を受けた皮膚の特性の改善が得られたと結論することができる。これは特に回復率の減少に見られた。基本的状況でのねじれ（１ねじれ）に対して皮膚は高い活力でよく反応し、そのエネルギーを保って疲労にもしっかりと抵抗する（５ねじれ）。
１４日後の顕著な非常にはっきりした減少、−２７．９％、は、２８日後には−３３．５％とさらに顕著になった：皮膚はより高い活力で抵抗する。これは、引き続く５ねじれの後で特にはっきりとしている。
同じ期間に、賦型剤クリームは、皮膚の変形で、１４日と２８日に、１ねじれと５ねじれに関して約＋２０％という増加を示した：皮膚はその回復能力を失っていた。
３％のユーグレナ抽出物を含む調合物の有利な効力差は５５％に達した。
【０２５３】
実施例５：疲労防止スプレー
【表６】
2008526954.tif 000011
【０２５４】
方法：A部を75℃に熱する。C部を溶解するまで溶かし、それをB部に加える；B+C部を水浴（bain marie）で75℃に熱する。よく混合する。攪拌しながらA部をB+C部に注ぐ。よく混合する。約35℃でD部とE部を加える。冷却しながら、よく混合する。
【０２５５】
実施例６：夜間保護クリーム
【表７】
2008526954.tif 000012
【０２５６】
方法：Ultrez 10を水中に分散して30分膨潤させる。B部を加える。A+B部を水浴（Bain marie）で75℃に熱する。よく混合する。C部を水浴（Bain marie）で75℃に熱する。攪拌しながらC部をA+B部に加える。よく混合する。即席で、D部を加える；E部を約45℃で加える。約35℃でF部とG部を加え、十分に均一にする。
【０２５７】
実施例７：活力を与える昼間クリーム
【表８】
2008526954.tif 000013
【０２５８】
方法：Ultrez 10を水中に分散して30分間膨潤させる。B部を加える。A+B部を水浴（Bain marie）で75℃に熱する。よく混合する。C部を（Bain marie）で75℃に熱する。攪拌しながらC部をA+B部に加える。よく混合する。即席で、D部を加える；E部を約45℃で加える。約35℃でF部とG部を加え、十分に均一にする。
【０２５９】
実施例８：活力を与えるボディーローション
【表９】
2008526954.tif 000014
【０２６０】
方法：A部を秤量して混合する；B部を秤量して溶けるまで加熱する。B部を攪拌しながらA部に加える。よく混合し、C部をA+B部に加える。次にD部をA+B+C部に加える。十分に均一にする。
【０２６１】
実施例９：アフターシェーブバルサム
【表１０】
2008526954.tif 000015
Birch SapTMは、セダーマ社から販売されているスキントニック及び保湿成分である（WO 03/024418）。
【０２６２】
方法：A部を秤量して水中で20分間膨潤させる。B部を混合し、溶けるまで60℃に加熱する。B部をA部に加える。水浴中でA+B部を加熱する。水浴中でC部を75℃に加熱する。攪拌しながらC部をA+B部に加える。十分に均一にし、D部を加える。約50℃でE部を加え、F部で中和する。約35℃でG, H, 及びI部を加える。よく混合する。
【０２６３】
実施例１０：目の下のくまと皮膚の疲労防止ゲル
【表１１】
2008526954.tif 000016
【０２６４】
実施例１１：アンチエージング夜間クリーム
【表１２】
2008526954.tif 000017
【０２６５】
方法：A部：Ultrez 10を水中に分散して20分間膨潤させる；B部を加える；75℃に熱する。C部を75℃に熱する。C部とA+B部を混合し、均一化する；D部を加える；E部で中和する。約30℃で；F, G, H, 次いでI部を加える。
セダーマ社によって市販されているMatrixyl（登録商標）3000 (US 2004/013667)は細胞外マトリクス巨大分子の新たな合成を刺激する。
このクリームは、弱った老いた皮膚で、カラスの足跡、しわ、及び乾燥を矯正し、紅斑及び炎症を減ずるのに好適である。
【０２６６】
実施例１２：活性化するヘアートニック
【表１３】
2008526954.tif 000018
【０２６７】
方法：A部を85℃に熱する。B部を85℃に熱する。攪拌しながらA部をB部に注ぐ；十分に均一化する。約35℃でC, D, E部を加える。F部で中和する。
PROCAPIL（登録商標）は、毛胞の老化プロセスの治療用としてセダーマ社によって市販されている（WO 00/058347）。
このローションは、上皮有鞘細胞の再生によって毛髪を休止期の真皮に固着させるのを助ける。このローションは、毛髪の減少を遅らせ、新たな成長を促進し、毛胞の「健康」を強化する。
【０２６８】
実施例１３：目のまわりのくま／腫れた目を防止するゲル
【表１４】
2008526954.tif 000019
【０２６９】
方法：A部：Ultrez 10を水中に分散して15分間膨潤させる。B部：グリセリンを60℃に熱し、防腐剤を溶かす。約40℃で、C部をB部に加え、均一化する。攪拌しながらB+C部をA部に加える。１時間膨潤させる。D部、次いでE部を(A+B+C)部に加え、均一化する。F部で中和する。１時間膨潤させる。G, H, I, 及びJ部を加える。均一化する；H部を加える。
EYELISS（登録商標） (Fr 0201967)は、目の下の袋の治療のためにセダーマ社によって市販されている製品である。このゲルを一日二回目の回りに塗ると、目の下の袋が減少し、鬱血を除去する効果があり、目のまわりのくまを軽減する。
【０２７０】
実施例１４：毛髪保護スプレー
【表１５】
2008526954.tif 000020
【０２７１】
このスプレーは次のように調製される：A部を混合する。B部とC部を加える。phase DでpHを調整する。
HELIOGENOLTM (EP0512040)は、セダーマ社によって市販されている製品であり、フリーラジカルに対して強い活性を有する。
このヘアスプレーは、毛髪の外側の鞘を保護し修復する。それは、UVによって生じた酸化性のフリーラジカルを中和し、毛髪と頭皮を環境の攻撃から守る。
【０２７２】
実施例１５：美白活性を有するしわ防止クリーム
【表１６】
2008526954.tif 000021
【０２７３】
方法：A部：Ultrez 10を水中に分散して20分間膨潤させる。次にB部とC部を加える。75℃に熱する。D部を別に75℃に熱する。十分に混合する。攪拌しながらD部を（A+B+C）部に注ぐ。混合し、次いでE部で中和する。35℃に冷却する。F, G, H, I部を加える。
セダーマ社によって市販されているMatrixl（登録商標）3000 (US 2004/013667)は、細胞外マトリクスの巨大分子の新たな合成を刺激する。
セダーマ社によって市販されているLUMISKIN（登録商標） (Fr 0210810)は、美白活性を有する。
このクリームは、カラスの足跡、しわ、及び色素過剰のしみを消滅させ、無毒化システムを刺激して老いた皮膚の美容治療に好適である。
【０２７４】
実施例１６：妊娠線防止スリム化クリーム
【表１７】
2008526954.tif 000022
【０２７５】
方法：A部：Ultrez 10を水中に分散して20分間膨潤させる。次にB部を加え、完全に溶けるまで60℃に熱する。攪拌しながらB部をA部に加える。（A+B）部を熱する。C部を秤量し、75℃に熱する。攪拌しながらC部を（A+B）部に加える。慎重にブレンドする。D部を加える。約50℃でE部を加える。F部で中和する。約35℃でG, H, I及びJ部を加える。
Darutoside（登録商標）は、セダーマ社によって市販されている、妊娠線防止の治療に勧告される製品である（FR 2723314）。
UNISLIM（登録商標）は、セダーマ社によって市販されている（WO 2004/103334）、脂肪分解効果のために勧告される製品である。
Matrixl（登録商標）3000 (US 2004/013667)は、セダーマ社によって市販されており、細胞外マトリクスの巨大分子の新たな合成を刺激する。
【０２７６】
実施例１７：保湿及び活性化フェースゲル
【表１８】
2008526954.tif 000023
【０２７７】
方法：Ultrez 10を水中に分散して20分間膨潤させる。B部を混合し、溶けるまで60℃に熱する。攪拌しながらB部をA部に加える。（A+B）部を熱する。C部を秤量し、75℃に熱する。攪拌しながらC部を（A+B）部に加える。慎重にブレンドし、D部を加える。約50℃でE部を加える。F部で中和する。約35℃でG, H部を加える。
MOIST-24（登録商標）は、セダーマ社によって市販されている植物エキス保湿剤（WO 01/62218）である。
【０２７８】
実施例１８：大人の皮膚用クリーム
【表１９】
2008526954.tif 000024
【０２７９】
方法：Ultrez 10を水中に分散して20分間膨潤させる。B部とC部を加える。75℃に熱する。D部を別に75℃に熱する。十分に混合する。攪拌しながらD部を（A+B+C）部に注ぐ。混合し、次いでE部で中和する。35℃に冷却する。F, G, H, I部を加える。
Sterocare（登録商標）は、セダーマ社によって市販されている、成熟した皮膚のための活性物質である（WO 99/18927）。
DERMAXYL（登録商標）は、セダーマ社によって市販され、細胞間コミュニケーションを刺激する活性物質である（WO 2004/101609）。
【０２８０】
実施例１９：リップバーム
【表２０】
2008526954.tif 000025
【０２８１】
方法：A部：80℃で成分を溶かす。ブレンドする。B, C, D及びE部を取り込む。ブレンドし、成形する。
MAXI-LIP（登録商標）は、セダーマ社によって市販され（FR 99/16029）、グリコーゲン及びGAG合成を刺激する。
【国際調査報告】
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