(57)【要約】  本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
前記キメラ類似体が式（I）：
【化１】
2008502581.tif 000056
｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する；
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-S-（CH2）s-C（O）-、-S（O）-、-S（O）2-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R5）-C（O）-、または-N（R6）-であり；
Yが-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-O-若しくは-N（R6）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であるか；または、Yが-N（R6）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR7R8）q-C（O）-であるか；または、Yが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-S-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R5）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
Wは-CR9,R10-であり；
R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ；またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもアルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない；
mは0または1であり；
nは0〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項３】
前記キメラ類似体が、式（II）：
【化２】
2008502581.tif 000057
｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する；
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式：-（CH2）rN（R11,R12）の基であり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R6）-C（O）-、-N（R7）-、または-N（R8）-（CH2）s-C（O）-であり；
Yが-S-、-O-若しくは-N（R7）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であり；またはYが-N（R7）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR9R10）q-C（O）-であり；またはYが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-N（R8）-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R6）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
Wは-CR9、R10-である；
R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR9およびR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式：-（CH2）rN（CH3）vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない；
mは0または1であり；
nは2〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
rは1〜8であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
vは2〜4であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項４】
前記キメラ類似体が式（III）：
【化３】
2008502581.tif 000058
｛式中、R2はH、-N（R11）N（R12,R13）、-N（R6R7）、または-COOHであり；
R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C（O）-であり；
Wは-CR9R10-または-（CH2）q-NH-（CH2）r-であり；
R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり；
XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり；
QはCまたはNである；但しQがNであるとき、R2は存在しない；
iは1〜10である；
nは1〜6である；
qは1〜6である；
rは1〜8である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項５】
前記キメラ類似体が式（IV）：
【化４】
2008502581.tif 000059
｛式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
Wは-CR4R5-であり；
Yは-（CR6R7）m-C（O）-またはアシルであり；
mは0〜10であり；
nは1〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項６】
前記キメラ類似体が、式（V）：
【化５】
2008502581.tif 000060
｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
XはNまたはSであり；
Wは-CR5R6-であり；
Yは-（CR7R8）m-C（O）-であり；
R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
nは0〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項７】
前記キメラ類似体が、式（VI）：
【化６】
2008502581.tif 000061
｛式中、Yは-（CR2R3）m-C（O）-またはアシルであり；
R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項８】
前記キメラ類似体が、式（VII）：
【化７】
2008502581.tif 000062
｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
Lは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない；
R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項９】
前記キメラ類似体が式（VIII）：
【化８】
2008502581.tif 000063
｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、- OH、-OR4またはR5-C（O）-O-であり；
Lは-（CR3R4）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１０】
前記キメラ類似体が、式（IX）：
【化９】
2008502581.tif 000064
｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR7-C（O）-であり；
Qは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである；
iは1〜10である；
mは0〜10である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１１】
前記キメラ類似体が、式（X）：
【化１０】
2008502581.tif 000065
｛式中、Yは-（CR8R9）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１２】
前記キメラ類似体が、以下の式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）- DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Ac）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Ac）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Do p7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
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Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop11-DLys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop12-DLys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Do p1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-T yr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bz l）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）- Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop 7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-（N- Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DT rp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Ae pa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Do p2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（D op2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop 4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（D op5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（D op5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む；請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１３】
前記キメラ類似体が；式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DP he-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１７】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１８】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１９】
化学合成における中間体として有用な化合物であって、前記中間体が、式（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）：
【化１１】
2008502581.tif 000066
【化１２】
2008502581.tif 000067
の化合物またはその有機若しくは無機塩を含む、前記化合物。
【請求項２０】
ドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
【請求項２１】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。
【請求項２２】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項21に記載の方法。
【請求項２３】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。
【請求項２７】
ソマトスタチン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
【請求項２８】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。
【請求項２９】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項28に記載の方法。
【請求項３０】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。
【請求項３１】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。
【請求項３２】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。
【請求項３３】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。
【請求項３４】
ドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すことが必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
【請求項３５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac -DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。
【請求項３６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項３７】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。
【請求項３８】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。
【請求項３９】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。
【請求項４０】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。
【請求項４１】
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；
または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物であって、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両方を導き出すのに有効量な量である、前記組成物。
【請求項４２】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop 2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項42に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
被検体における疾患または症状の処置方法であって、前記方法は、キメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop 2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（D op2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩：または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み；ここで前記疾患または症状は、神経内分泌腫瘍；血管疾患；結合組織疾患；免疫疾患；胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害；代謝疾患；悪液質；肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍；筋骨格障害；パニック障害；およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または症状を処置する有効量である、前記方法。
【請求項４９】
前記神経内分泌腫瘍が、下垂体の神経内分泌腫瘍である、請求項48に記載の方法。
【請求項５０】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ACTH-産生腫瘍である、請求項4 9に記載の方法。
【請求項５１】
前記ACTH-産生腫瘍の症状がクッシング病である、請求項50に記載の方法。
【請求項５２】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が成長ホルモン産生腫瘍である、請求項49に記載の方法。
【請求項５３】
前記成長ホルモン産生腫瘍の症状が、末端肥大症である、請求項52に記載の方法。
【請求項５４】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、プロラクチン-産生腫瘍である、請求項49に記載の方法。
【請求項５５】
前記プロラクチン-産生腫瘍の症状が、プロラクチノーマである、請求項54に記載の方法。
【請求項５６】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、高プロラクチン血症である、請求項49に記載の方法。
【請求項５７】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腫瘍である、請求項49に記載の方法。
【請求項５８】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、「非機能性」下垂体腺腫である、請求項49に記載の方法。
【請求項５９】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ゴナドトロピノーマ（gonadotropinoma）である、請求項49に記載の方法。
【請求項６０】
前記神経内分泌腫瘍が、カルチノイド腫瘍である、請求項48に記載の方法。
【請求項６１】
前記カルチノイド腫瘍がカルチノイド症候群の原因となる、請求項60に記載の方法。
【請求項６２】
前記神経内分泌腫瘍がグルカゴノーマである、請求項48に記載の方法。
【請求項６３】
前記神経内分泌腫瘍が小細胞肺癌である、請求項48に記載の方法。
【請求項６４】
前記神経内分泌腫瘍が甲状腺髄様癌である、請求項48に記載の方法。
【請求項６５】
前記神経内分泌腫瘍がVIPomaである、請求項48に記載の方法。
【請求項６６】
前記神経内分泌腫瘍が、インスリノーマである、請求項48に記載の方法。
【請求項６７】
前記血管疾患の障害が、不適当な脈管形成である、請求項48に記載の方法。
【請求項６８】
前記血管疾患の障害が再狭窄である、請求項48に記載の方法。
【請求項６９】
前記血管疾患の障害が網膜症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７０】
前記網膜症が、糖尿病性網膜症である、請求項69に記載の方法。
【請求項７１】
前記網膜症が、増殖性網膜症である、請求項69に記載の方法。
【請求項７２】
前記網膜症が黄斑変性症である、請求項69に記載の方法。
【請求項７３】
前記黄斑変性症が、加齢に関連する黄斑変性症である、請求項72に記載の方法。
【請求項７４】
前記結合組織疾患が強皮症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７５】
前記免疫疾患が、リウマチ様関節炎である、請求項48に記載の方法。
【請求項７６】
前記免疫疾患が炎症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７７】
前記免疫疾患が線維症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７８】
前記免疫疾患が、グレーブス眼症（opthalmopathy）である、請求項48に記載の方法。
【請求項７９】
前記免疫疾患が同種移植の拒絶反応である、請求項48に記載の方法。
【請求項８０】
前記胃腸管の疾患が、胃酸分泌、消化性潰瘍、炎症性腸疾患（IBD）、または下痢を含む、請求項48に記載の方法。
【請求項８１】
前記IBDが、過敏性腸症候群またはクローン病である、請求項80に記載の方法。
【請求項８２】
前記代謝疾患が、高脂血症、インスリン抵抗性、シンドロームX、肥満、糖尿病または糖尿病に関連する疾患を含む、請求項48に記載の方法。
【請求項８３】
前記糖尿病に関連する疾患が、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症または糖尿病性胃不全麻痺を含む、請求項82に記載の方法。
【請求項８４】
前記悪液質が、心臓悪液質、癌悪液質、老人悪液質である、請求項48に記載の方法。
【請求項８５】
前記キメラ類似体がSSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト、または医薬的に許容可能なその塩を含む、請求項58〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項８６】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
【請求項８７】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
【請求項８８】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
【請求項８９】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
【請求項９０】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
【請求項９１】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項87に記載の方法。
【請求項９２】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項88に記載の方法。
【請求項９３】
前記キメラ類似体が、SSTR-2アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項９４】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項93に記載の方法。
【請求項９５】
前記キメラ類似体がSSTR-3アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項９６】
前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項９７】
末端肥大症の処置の必要な被検体における末端肥大症の処置方法であって、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩；または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み；ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である、前記方法。
【請求項９８】
前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項97に記載の方法。
【請求項９９】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項98に記載の方法。
【請求項１００】
乳漏症の処置の必要な被検体における乳漏症の処置方法であって、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；または医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；またはその医薬的に許容可能な塩、または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み、ここで前記治療的有効量は、前記被検体で乳漏症を治療するのに有効な量である、前記方法。
【請求項１０１】
前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項100に記載の方法。
【請求項１０２】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項101に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
発明の背景
〔001〕本発明はソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体およびその治療的使用に関する方法について記載する。
【０００２】
〔002〕ドーパミンは、パーキンソン病および統合失調症の両方の病因に関連するとみなされてきたカテコールアミン神経伝達物質である。ドーパミンおよび関連する分子は、マウスにおいて数種の悪性腫瘍の成長を阻害することが示されてきたが、この活性は、腫瘍細胞-増殖の阻害、腫瘍免疫の刺激並びに悪性黒色腫におけるメラニン代謝に様々に起因していた。近年の研究では、内皮細胞にD2ドーパミン受容体が存在することが示された。ドーパミンは、近年、VPF/VEGFの血管浸透活性および血管由来の活性を非毒性レベルで強く且つ選択的に阻害することが報告されている。
【０００３】
〔003〕ソマトスタチン（SS）、テトラデカペプチドは、下垂体、膵臓および胃腸管などの組織における種々の分泌プロセスに強力な阻害作用をもたらすことが示されている。またSSは、中枢神経系で神経修飾物質として作用する。これらのSSの生物学的作用、全て事実上阻害作用であるが、その五種類のサブタイプ（SSTR-1〜SSTR-5）が特性が明らかにされている、一連のGタンパク質結合型受容体を介して刺激される。これら五種類のサブタイプは、内因性SSリガンドに対して似た親和性をもつが、種々の組織で分布が異なる。ソマトスタチンは、それぞれのサブタイプに対して相対的に高いか且つ等しい親和性で五種類の個々の受容体（SSTR）サブタイプに結合する。
【０００４】
〔004〕SSは、SSTR-1、-2、-3、-4および-5サブタイプを介して細胞成長を停止することによって、および／またはSSTR-3サブタイプを介してアポトーシスを誘導することによって、細胞増殖を制御しているという証拠がある。SSおよび種々の類似体は、特異的なSS受容体（SSTR）を介してin-vitroおよびin-vivoで正常な細胞増殖および新生物細胞増殖とを阻害し、そしておそらく種々のポストレセプター作用を阻害することが示された。さらに、異なるSSTRサブタイプが正常ヒト組織および新生物ヒト組織で発現され、種々のSS類似体に対して異なる組織親和性を与え、そしてその治療作用に対して可変性の臨床応答を与えるという証拠がある。
【０００５】
〔005〕異なるタイプのソマトスタチン受容体サブタイプとの結合は、種々の症状および／または疾患の処置と関連する。たとえば、成長ホルモンの阻害は、ソマトスタチン-2型受容体（SSTR-2）に起因し、インスリンの阻害は、ソマトスタチン-5型受容体（SSTR-5）に起因していた。2型および5型の活性化は、成長ホルモン抑制、より具体的には特に成長ホルモン分泌腺腫（末端肥大症）および甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腺腫と関連していた。2型ではなく5型の活性化が、プロラクチン分泌腺腫と関連していた。ソマトスタチン受容体サブタイプの活性に関連する他の適応症としては、糖尿病、血管障害、増殖性網膜症、曙現象および腎症の治療のためのインスリンおよび／またはグルカゴンの阻害；消化性潰瘍、腸皮および膵皮瘻、過敏性腸症候群、ダンピング症候群、水様便症候群、AIDS関連下痢、化学療法により誘発された下痢、急性または慢性膵炎および胃腸ホルモン分泌腫瘍を治療するための胃酸分泌の阻害；肝臓癌などの癌の治療；脈管形成の阻害；関節炎、網膜症、慢性同種移植拒絶反応、脈管形成、血管移植および胃腸出血の予防などの炎症性疾患の治療が挙げられる。ソマトスタチン類似体は、不都合な副作用または効率の喪失をまねくことがある他の受容体サブタイプとの相互作用の低下に対する所望の生物学的応答を担う特異的な（単数または複数種類の）ソマトスタチン受容体に選択的であるのが好ましい。
【０００６】
〔006〕ソマトスタチンおよびその受容体（SSTR-1〜SSTR-5）は、正常なヒト傍濾胞C細胞および甲状腺髄様癌（medullary thyroid carcinoma：MTC）で発現される。MTCはカルシトニン（CT）、ソマトスタチンおよび数種の他のペプチドを産生する甲状腺傍濾胞C細胞に由来する腫瘍である。SSとSSTRがヒトMTCで発現され、SSおよびSS類似体は血漿CTレベルの低下を誘発し、MTC患者で症状を改善することが判明した。もう一つの近年の研究では、SSおよびSS類似体、特にSSTR-1およびSSTR-2は、腫瘍細胞の増殖を阻害することができ、このことは、特定のSSTRサブタイプがMTC細胞成長制御で機能できることを示唆している。選択的にMTC細胞成長に作用するSSTRサブタイプ類似体の開発および特性決定は、臨床および治療用途で有用である。
【０００７】
発明の概要
〔007〕本発明は、ソマトスタチン活性とドーパミン活性の両方を保持する化合物を含む、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体の本出願人の知見に基づく。本発明のキメラ類似体は、たとえばin-vitroで研究用ツール、診断アッセイなどで使用するために、またはin-vivoで診断薬若しくは治療薬として有用であると考えられる。本発明の好ましいキメラ類似体は、単独または組み合わせて自然のソマトスタチンおよびドーパミンと比較して、高い活性を示す。
【０００８】
〔008〕従って、第一の側面において、本発明は、（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体に結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体に結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体または、その医薬的に許容可能な塩を特徴とする。
【０００９】
〔009〕前記第一の側面の第一の態様において、キメラ類似体は、式（I）：
【００１０】
【化１】
2008502581.tif 000002
【００１１】
〔0010〕｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0011〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
〔0012〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する；
〔0013〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0014〕Yは-O-、-C（O）-、-S-、-S-（CH2）s-C（O）-、-S（O）-、-S（O）2-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R5）-C（O）-、または-N（R6）-であり；
〔0015〕Yが-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-O-若しくは-N（R6）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であるか；または、Yが-N（R6）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR7R8）q-C（O）-であるか；または、Yが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-S-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R5）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
〔0016〕Wは-CR9,R10-であり；
〔0017〕R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0018〕R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ；またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0019〕iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない；
〔0020〕mは0または1であり；
〔0021〕nは0〜10であり；
〔0022〕pは1〜10であり；
〔0023〕qは1〜5であり；
〔0024〕sは1〜10であり；
〔0025〕tは1〜10であり；
〔0026〕Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、
〔0027〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0028〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００１２】
〔0029〕前記第一の態様の第二の側面において、キメラ類似体は、式（II）：
【００１３】
【化２】
2008502581.tif 000003
【００１４】
〔0030〕｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0031〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
〔0032〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する；
〔0033〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
〔0034〕R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式：-（CH2）rN（R11,R12）の基であり；
〔0035〕Yは-O-、-C（O）-、-S-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R6）-C（O）-、-N（R7）-、または-N（R8）-（CH2）s-C（O）-であり；
〔0036〕Yが-S-、-O-若しくは-N（R7）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であり；またはYが-N（R7）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR9R10）q-C（O）-であり；またはYが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-N（R8）-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R6）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
〔0037〕Wは-CR9,R10-である；
〔0038〕R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0039〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR9およびR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0040〕R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0041〕iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式：-（CH2）rN（CH3）vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない；
〔0042〕mは0または1であり；
〔0043〕nは2〜10であり；
〔0044〕pは1〜10であり；
〔0045〕qは1〜5であり；
〔0046〕rは1〜8であり；
〔0047〕sは1〜10であり；
〔0048〕tは1〜10であり；
〔0049〕vは2〜4であり；
〔0050〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、
〔0051〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0052〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００１５】
〔0053〕前記第一の側面の第三の態様では、請求項1のキメラ類似体は、式（III）：
【００１６】
【化３】
2008502581.tif 000004
【００１７】
〔0054〕｛式中、R2はH、-N（R11）N（R12,R13）、-N（R6R7）、または-COOHであり；
〔0055〕R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C（O）-であり；
〔0056〕Wは-CR9R10-または-（CH2）q-NH-（CH2）r-であり；
〔0057〕R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
〔0058〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり；
〔0059〕XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり；
〔0060〕QはCまたはNである；但しQがNであるとき、R2は存在しない；
〔0061〕iは1〜10である；
〔0062〕nは1〜6である；
〔0063〕qは1〜6である；
〔0064〕rは1〜8である；
〔0065〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0066〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0067〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００１８】
〔0068〕前記第一の側面の第四の態様において、キメラ類似体は式（IV）：
【００１９】
【化４】
2008502581.tif 000005
【００２０】
〔0069〕｛式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0070〕R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0071〕Wは-CR4R5-であり；
〔0072〕Yは-（CR6R7）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0073〕mは0〜10であり；
〔0074〕nは1〜6であり；
〔0075〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0076〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0077〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００２１】
〔0078〕前記第一の側面の第五の態様において、キメラ類似体は、式（V）：
【００２２】
【化５】
2008502581.tif 000006
【００２３】
〔0079〕｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
〔0080〕XはNまたはSであり；
〔0081〕Wは-CR5R6-であり；
〔0082〕Yは-（CR7R8）m-C（O）-であり；
〔0083〕R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0084〕R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0085〕iは1〜10であり；
〔0086〕mは0〜10であり；
〔0087〕nは0〜6であり；
〔0088〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0089〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0090〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００２４】
〔0091〕前記第一の態様の第六の側面で、キメラ類似体は、式（VI）：
【００２５】
【化６】
2008502581.tif 000007
【００２６】
〔0092〕｛式中、Yは-（CR2R3）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0093〕R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0094〕R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0095〕iは1〜10であり；
〔0096〕mは0〜10であり；
〔0097〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0098〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0099〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００２７】
〔0100〕前記第一の側面の第七の態様において、キメラ類似体は、式（VII）：
【００２８】
【化７】
2008502581.tif 000008
【００２９】
〔0101〕｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
〔0102〕Lは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0103〕YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない；
〔0104〕R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0105〕R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0106〕iは1〜10であり；
〔0107〕mは0〜10であり；
〔0108〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0109〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0110〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００３０】
〔0111〕前記第一の側面の第八の態様において、前記キメラ類似体は、式（VIII）：
【００３１】
【化８】
2008502581.tif 000009
【００３２】
〔0112〕｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR5-C（O）-O-であり；
〔0113〕Lは-（CR3R4）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0114〕R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0115〕R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0116〕iは1〜10であり；
〔0117〕mは0〜10であり；
〔0118〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0119〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そしてここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００３３】
〔0120〕前記第一の側面の第九の態様において、キメラ類似体は、式（IX）：
【００３４】
【化９】
2008502581.tif 000010
【００３５】
〔0121〕｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR7-C（O）-であり；
〔0122〕Qは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0123〕R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
〔0124〕R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである；
〔0125〕iは1〜10である；
〔0126〕mは0〜10である；
〔0127〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0128〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0129〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００３６】
〔0130〕前記第一の側面の第十の態様において、キメラ類似体は、式（X）：
【００３７】
【化１０】
2008502581.tif 000011
【００３８】
〔0131〕｛式中、Yは-（CR8R9）m-C（O）-またはアシルであり；
〔0132〕R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
〔0133〕iは1〜10であり；
〔0134〕mは0〜10であり；
〔0135〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝
〔0136〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0137〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
【００３９】
〔0138〕前記第一の側面のもう一つの態様において、キメラ類似体は、表1に列記する化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0139〕前記第一の側面のもう一つの態様において、キメラ類似体は、以下の式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００４０】
〔0140〕前記第一の側面の好ましい態様において、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００４１】
〔0141〕前記第一の側面のより好ましい態様において、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。より好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。もう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００４２】
〔0142〕前記第一の側面のもう一つの態様において、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００４３】
〔0143〕第二の側面において、本発明は、化学合成における中間体として有用な化合物を特徴とし、前記中間体は、以下に示される式（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、または（27）（本明細書中、それぞれ中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、および（27）という）：
【００４４】
【化１１】
2008502581.tif 000012
【００４５】
【化１２】
2008502581.tif 000013
【００４６】
の化合物またはその有機若しくは無機塩を含む。
〔0144〕第三の側面において、本発明はドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である。
【００４７】
〔0145〕前記第三の側面の第一の態様において、前記キメラ類似体は、表1に列記された化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0146〕前記第三の側面の第二の態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００４８】
〔0147〕好ましい態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００４９】
〔0148〕前記第三の側面のより好ましい態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５０】
〔0149〕前記第三の側面のもう一つのより好ましい態様において、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第三の側面のさらなるもう一つのより好ましい態様において、キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第三の側面の第三の態様において、キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５１】
〔0150〕第四の側面において、本発明は、ソマトスタチン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である。
【００５２】
〔0151〕前記第四の側面の第一の態様において、前記キメラ類似体は、表1に列記された化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0152〕前記第四の側面の第二の態様において、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５３】
〔0153〕好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５４】
〔0154〕前記第四の側面のより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第四の側面のもう一つの好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第四の側面のもう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５５】
〔0155〕前記第四の側面の第三の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５６】
〔0156〕第五の側面では、本発明は、ドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すことが必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すのに有効量な量である。
【００５７】
〔0157〕前記第五の側面の第一の態様では、キメラ類似体は、表1に列記された化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0158〕前記第五の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５８】
〔0159〕好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００５９】
〔0160〕前記第五の側面のより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第五の側面のもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第五の側面のさらにもう一つのより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００６０】
〔0161〕前記第五の側面の第三の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００６１】
〔0162〕第六の側面では、本発明は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物を特徴とし、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両方を導き出すのに有効量な量である。
【００６２】
〔0163〕前記第六の側面の第一の態様では、キメラ類似体は、表1に列記された化合物またはその医薬的に許容可能な塩のいずれかを含む。
〔0164〕前記第六の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００６３】
〔0165〕好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００６４】
〔0166〕前記第六の側面のより好ましい態様では、前記キメラ類似体は、式：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第六の側面のもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第六の側面のさらにもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００６５】
〔0167〕前記第六の側面の第三の態様では、前記キメラ類似体は、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００６６】
〔0168〕第七の側面において、本発明は、被検体における疾患または症状の処置方法を特徴とし、前記方法は、キメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；表1に列記した化合物のいずれか；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩：または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み；ここで前記疾患または障害は、神経内分泌腫瘍；血管系疾患；結合組織疾患；免疫疾患；胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害；代謝疾患；悪液質；肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍；筋骨格疾患；パニック障害；およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または障害を処置する有効量である。
【００６７】
〔0169〕前記第七の側面の第一の態様では、前記神経内分泌腫瘍は、下垂体の神経内分泌腫瘍である。第一の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、ACTH-産生腫瘍である。好ましくは、前記ACTH-産生腫瘍はクッシング病である。第二の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は成長ホルモン産生腫瘍である。好ましくは、前記成長ホルモン産生腫瘍は、末端肥大症である。第三の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、プロラクチン-産生腫瘍である。好ましくは、前記プロラクチン-産生腫瘍は、プロラクチノーマである。第四の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、高プロラクチン血症または乳漏症（prolactinemia）である。第五の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腫瘍である。第六の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、「非機能性」下垂体腺腫である。第七の好ましい態様では、前記下垂体の神経内分泌腫瘍は、ゴナドトロピノーマ（gonadotropinoma）である。
【００６８】
〔0170〕第七の側面の第二の好ましい態様では、前記神経内分泌腫瘍は、カルチノイド腫瘍である。好ましい態様では、前記カルチノイド腫瘍はカルチノイド症候群の原因となる。第七の側面の第三の態様では、前記神経内分泌腫瘍はグルカゴン産生腫瘍である。第七の側面の第四の態様では、前記神経内分泌腫瘍は小細胞肺癌である。第七の側面の第五の態様では、前記神経内分泌腫瘍は甲状腺髄様癌である。前記第七の側面の第六の態様では、前記神経内分泌腫瘍はVIPomaである。前記第七の側面の第七の態様では、前記神経内分泌腫瘍はインスリノーマである。前記第七の側面の第八の態様では、前記血管系疾患の障害は、不適当な脈管形成である。前記第七の側面の第九の態様では、前記血管系疾患の障害は再狭窄である。前記第七の側面の第十の態様では、前記血管系疾患は網膜症である。好ましい態様では、前記網膜症は糖尿病性網膜症、または増殖性網膜症である。もう一つの好ましい態様では、前記網膜症は黄斑変性症、好ましくは加齢に関連する黄斑変性症である。
【００６９】
〔0171〕前記第七の側面のもう一つの態様では、前記結合組織疾患は強皮症である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記免疫疾患はリウマチ様関節炎である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記免疫疾患は炎症である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記免疫疾患は線維症である。前記第七の側面のもう一つの態様では、前記免疫疾患はグレーブス眼症（Grave's opthalmopathy）である。前記第七の側面のもう一つの態様では、前記免疫疾患は同種移植の拒絶反応である。前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記胃腸管の障害は、胃酸分泌、消化性潰瘍、炎症性腸疾患（IBD）、または下痢を含む。好ましい態様では、前記IBDは過敏性腸症候群またはクローン病である。もう一つの好ましい態様では、下痢はAIDSに関連または化学療法に関連するか、または水様性下痢症候群である。さらにもう一つの好ましい態様では、胃腸管の障害は、小腸症候群（small bowel syndrome）、小腸閉塞、胃と小腸の逆流、十二指腸逆流、ヘリコバクター・ピロリ増殖または消化管出血である。
【００７０】
〔0172〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記代謝疾患は、高脂血症、インスリン抵抗性、シンドロームX、肥満、糖尿病または糖尿病に関連する疾患を含む。好ましい態様では、前記糖尿病に関連する疾患は、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症または糖尿病性胃不全麻痺を含む。
【００７１】
〔0173〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記悪液質は、心臓悪液質、癌悪液質、老人悪液質である。
〔0174〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記疾患または障害は神経膠腫、拒食症、甲状腺機能低下症、グレーブス病（Graves' disease）、高アルドステロン症、全身性硬化（症）、膵炎、外部および内部膵偽性嚢胞および腹水症、膵皮瘻（pancreaticocutaneous fistula）、膵島細胞症（nesidoblastosis）、高インスリン症、ガストリノーマ、Zollinger-Ellison症候群、胃腸ホルモン分泌腫瘍、曙現象、ダンピング症候群、副甲状腺機能亢進症、パジェット病、多嚢胞卵巣症候群、起立性低血圧症、食後低血圧症、門脈圧亢進、脈管障害、または移植血管出血を含む。
【００７２】
〔0175〕上記開示の本発明の側面の最初に関連した態様では、キメラ類似体は、SSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。第一の好ましい態様では、前記キメラ類似体はさらに、SSTR-2アゴニストまたはSSTR-3アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩あるいはそのいずれをも含む。
【００７３】
〔0176〕第二の好ましい態様では、前記キメラ類似体はさらに、SSTR-5アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。第三の好ましい態様では、前記キメラ類似体はさらに、SSTR-2アゴニストまたはSSTR-3アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００７４】
〔0177〕より好ましい態様では、前記キメラ類似体は、SSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストを含み、さらにSSTR-2アゴニスト、SSTR-3アゴニスト、およびSSTR-5アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００７５】
〔0178〕上記開示の本発明の側面の第二に関連する態様では、前記キメラ類似体は、SSTR-2アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。好ましい態様において、前記キメラ類似体はさらにSSTR-5アゴニスト、またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００７６】
〔0179〕上記開示の本発明の側面の第三に関連する態様では、前記キメラ類似体は、SSTR-3アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００７７】
〔1080〕上記開示の本発明の側面の第四に関連する態様では、前記キメラ類似体は、SSTR-5アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト；またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
【００７８】
〔0181〕第八の側面において、本発明は、末端肥大症の処置の必要な被検体における末端肥大症の処置方法を特徴とし、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；表1に列記される化合物のいずれか；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み；ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、前記キメラ類似体はSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む。より好ましくは、前記キメラ類似体はさらにSSTR-2アゴニストを含む。
【００７９】
〔0182〕この側面のもう一つの好ましい態様では、前記被検体は末端肥大症に罹患したか、または罹患する危険性がある。
〔0183〕第九の側面において、本発明は、乳漏症（prolactinemia）の処置の必要な被検体における乳漏症の処置方法を特徴とし、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；表1に列記された化合物のいずれか；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；またはその医薬的に許容可能な塩、または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記治療的有効量は、前記患者で乳漏症を治療するのに有効な量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、キメラ類似体はSSTR-5アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストを含む。より好ましくは、キメラ類似体は、さらにSSTR-2アゴニストを含む。
【００８０】
〔0184〕この側面のもう一つの好ましい態様では、被検体は乳漏症を発症しているか、または発症する危険性がある。
〔0185〕幾つかの態様では、本発明の化合物は、DopA-Lys（DopA）の構造を含み、ここで、Dlysと明示的に記載しない限り、LysはL-リジンである。Aは1〜13であり、たとえば、Dop1、Dop2、Dop3、Dop4、Dop5、Dop6、Dop7、Dop8、Dop9、Dop10、Dop11、Dop12、およびDop13である。DopA-Lys（DopA）の構造｛式中、Aは2（即ち、Dop2-Lys（Dop2）であるものと、Aは5（即ち、Dop5-Lys（Dop5））である｝を以下に示す。
【００８１】
〔0186〕「Dop1」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００８２】
【化１３】
2008502581.tif 000014
【００８３】
〔0187〕「Dop2」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００８４】
【化１４】
2008502581.tif 000015
【００８５】
〔0188〕「Dop3」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００８６】
【化１５】
2008502581.tif 000016
【００８７】
〔0189〕「Dop4」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００８８】
【化１６】
2008502581.tif 000017
【００８９】
〔0190〕「Dop5」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００９０】
【化１７】
2008502581.tif 000018
【００９１】
〔0191〕「Dop6」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００９２】
【化１８】
2008502581.tif 000019
【００９３】
〔0192〕「Dop7」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００９４】
【化１９】
2008502581.tif 000020
【００９５】
〔0193〕「Dop8」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００９６】
【化２０】
2008502581.tif 000021
【００９７】
〔0194〕「Dop9」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【００９８】
【化２１】
2008502581.tif 000022
【００９９】
〔0195〕「Dop10」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【０１００】
【化２２】
2008502581.tif 000023
【０１０１】
〔0196〕「Dop11」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【０１０２】
【化２３】
2008502581.tif 000024
【０１０３】
〔0197〕「Dop12」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【０１０４】
【化２４】
2008502581.tif 000025
【０１０５】
〔0198〕「Dop13」は、以下の構造を持つ化合物を意味する。
【０１０６】
【化２５】
2008502581.tif 000026
【０１０７】
〔0199〕Lys（Dop2）は以下の構造をもつ。
【０１０８】
【化２６】
2008502581.tif 000027
【０１０９】
〔0200〕Dop2-Lys（Dop2）は以下の構造をもつ。
【０１１０】
【化２７】
2008502581.tif 000028
【０１１１】
〔0201〕Lys（Dop5）は以下の構造をもつ。
【０１１２】
【化２８】
2008502581.tif 000029
【０１１３】
〔0202〕Dop5-Lys（Dop5）は以下の構造をもつ。
【０１１４】
【化２９】
2008502581.tif 000030
【０１１５】
〔0203〕「アルキル」は、一つ以上の炭素原子を含有する炭化水素基を意味し、ここでもし存在する場合には、複数の炭素原子は単結合によって結合している。このアルキル炭化水素基は、直鎖であってもよく、また一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
【０１１６】
〔0204〕「置換アルキル」とは、前記炭化水素基の一つ以上の水素原子が、ハロゲン、（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択される一つ以上の置換基で置換されているアルキルを意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。-（CH2）0-4-COOHが存在すると、アルキル酸が生じる。-（CH2）0-4-COOHを含有するか、これからなるアルキル酸の例としては、2-ノルボルナン酢酸（2-norbornane acetic acid）、tert-酪酸および3-シクロペンチルプロピオン酸が挙げられる。
【０１１７】
〔0205〕「ヘテロアルキル」とは、前記炭化水素基の炭素原子の一つ以上が、以下の基：アミノ、アミド-O-またはカルボニルで置き換わっているアルキルを意味する。別の態様では、1または2個のヘテロ原子が存在する。
【０１１８】
〔0206〕「置換ヘテロアルキル」とは、前記炭化水素基の一つ以上の水素原子が、ハロゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択される一つ以上の置換基で置き換わっているヘテロアルキルを意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。
【０１１９】
〔0207〕「アルケニル」とは、一つ以上の炭素-炭素二重結合が存在する、二つ以上の炭素で形成された炭化水素基を意味する。このアルケニル炭化水素基は、直鎖であってもよく、または一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
【０１２０】
〔0208〕「置換アルケニル」は、一つ以上の水素が、ハロゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2-アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択された一つ以上の置換基で置き換わったアルケニルを指す。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。
【０１２１】
〔0209〕「アルキニル」とは、一つ以上の炭素-炭素三重結合が存在する、二つ以上の炭素で形成された炭化水素基を意味する。このアルキニル炭化水素基は直鎖であってもよく、または一つ以上の分岐若しくは環式基を含んでいてもよい。
【０１２２】
〔0210〕「置換アルキニル」とは、一つ以上の水素が、ハロゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NHCH3、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2アルキル、-CF3、-OCH3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHからなる群から選択される一つ以上の置換基で置き換わったアルキニルを意味する。別の態様では、1、2、3または4個の置換基が存在する。
【０１２３】
〔0211〕「アリール」とは、2個以下の共役または融合環系を含む、共役パイ-電子系をもつ少なくとも一つの環をもつ場合により置換された芳香族基を意味する。アリールとしては、カルボン酸アリール、複素環式アリールおよびビアリール基が挙げられる。好ましくは、このアリールは5または6員環である。複素環式アリールの好ましい原子は、一つ以上の硫黄、酸素および／または窒素である。アリールの例としては、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、インドール、キノリン、2-イミダゾール、および9-アントラセンが挙げられる。アリール置換基は、-C1-4アルキル、-C1-4アルコキシ、ハロゲン（即ち、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、-OH、-CN、-SH、-NH2、-NO2、1〜5個のハロゲンで置換された-C1-2アルキル、-CF3、-OCF3、および-（CH2）0-4-COOHから選択される。別の態様では、このアリールは、0、1、2、3または4個の置換基を含む。
【０１２４】
〔0212〕「アシル」とは、X'-R''-C（O）-｛式中、R''はアルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり、X'はHであるか、または存在しない｝を意味する。
【０１２５】
〔0213〕「アリールアルキル」または「アルキルアリール」は、「アリール」に結合した「アルキル」を意味する。
〔0214〕「Abu」は、α-アミノ酪酸を意味する。
【０１２６】
〔0215〕「Aepa」は、構造：
【０１２７】
【化３０】
2008502581.tif 000031
【０１２８】
により表される、4-（2-アミノエチル）-1-カルボキシメチル-ピペラジンを意味する。
〔0216〕「Aib」は、α-アミノイソ酪酸を意味する。
〔0217〕「Ala」または「A」はアラニンを意味する。
【０１２９】
〔0218〕「β-Ala」はベータ-アラニンを意味する。
〔0219〕「Arg」または「R」はアルギニンを意味する。
〔0220〕「Asn」または「N」はアスパラギンを意味する。
【０１３０】
〔0221〕「Asp」または「D」はアスパラギン酸を意味する。
〔0222〕「Caeg」は、構造：
【０１３１】
【化３１】
2008502581.tif 000032
【０１３２】
により表されるN-（2-アミノエチル）-N-（2-シトシニル-1-オキソ-エチル）-グリシンを意味する。
〔0223〕「Cys」または「C」はシステインを意味する。
【０１３３】
〔0224〕「Dab」は、2,4-ジアミノ酪酸を意味する。
〔0225〕「Doc」は、構造：
【０１３４】
【化３２】
2008502581.tif 000033
【０１３５】
により表される8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を意味する。
〔0226〕「Gln」または「Q」はグルタミンを意味する。
〔0227〕「Glu」または「E」はグルタミン酸を意味する。
【０１３６】
〔0228〕「Gly」または「G」はグリシンを意味する。
〔0229〕「His」または「H」はヒスチジンを意味する。
〔0230〕「Ile」または「I」はイソロイシンを意味する。
【０１３７】
〔0231〕「Leu」または「L」はロイシンを意味する。
〔0232〕「Lys」または「K」はリジンを意味する。
〔0233〕「Met」または「M」はメチオニンを意味する。
【０１３８】
〔0234〕「1Nal」は、β-（1-ナフチル）アラニンを意味する。
〔0235〕「2Nal」は、β-（2-ナフチル）アラニンを意味する。
〔0236〕「Nle」は、ノルロイシンを意味する。
【０１３９】
〔0237〕「Orn」はオルニチンを意味する。
〔0238〕「2Pal」は、β-（2-ピリジニル）アラニンを意味する。
〔0239〕「3Pal」は、β-（3-ピリジニル）アラニンを意味する。
【０１４０】
〔0240〕「4Pal」は、β-（4-ピリジニル）アラニンを意味する。
〔0241〕「Phe」または「F」はフェニルアラニンを意味する。
〔0242〕「Pro」または「P」は、プロリンを意味する。
【０１４１】
〔0243〕「Ser」または「S」はセリンを意味する。
〔0244〕「Thr」または「T」はトレオニンを意味する。
〔0245〕「Thr-オール」は、構造：
【０１４２】
【化３３】
2008502581.tif 000034
【０１４３】
により表されるトレオニノール（threoninol）を意味する。
〔0246〕「Val」または「V」はバリンを意味する。
〔0247〕「（N-Me）Trp」は、N-α-メチル-トリプトファン（trtophan）を意味する。
【０１４４】
〔0248〕本明細書中で使用する特定の他の略号は、以下の如く定義する。
〔0249〕「Ac」はアセチルを意味する。
〔0250〕「Boc」はtert-ブチルオキシカルボニルを意味する。
【０１４５】
〔0251〕「Bzl」はベンジルを意味する。
〔0252〕「DCM」はジクロロメタンを意味する。
〔0253〕「DIC」はN,N-ジイソプロピルカルボジイミドを意味する。
【０１４６】
〔0254〕「DIEA」はジイソプロピルエチルアミンを意味する。
〔0255〕「Dmab」は、4-{N-（1-（4,4-ジメチル-2,6-ジオキソシクロヘキシリデン）-3-メチルブチル）-アミノ}ベンジルを意味する。
【０１４７】
〔0256〕「DMAP」は、4-（ジメチルアミノ）ピリジンを意味する。
〔0257〕「DMF」は、ジメチルホルムアミドを意味する。
〔0258〕「DNP」は、2,4-ジニトロフェニルを意味する。
【０１４８】
〔0259〕「Fmoc」は、フルオレニルメチルオキシカルボニルを意味する。
〔0260〕「HBTU」は、2-（1H-ベンゾトリアゾール-1-イル）-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
【０１４９】
〔0261〕「cHex」はシクロヘキシルを意味する。
〔0262〕「HOAT」は、O-（7-アザベンゾトリアゾール-1-イル）-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
【０１５０】
〔0263〕「HOBt」は、1-ヒドロキシ-ベンゾトリアゾールを意味する。
〔0264〕「Mmt」は、4-メトキシトリチルを意味する。
〔0265〕「NMP」は、N-メチルピロリドンを意味する。
【０１５１】
〔0266〕「Pbf」は、2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニルを意味する。
〔0267〕「tBu」はtert-ブチルを意味する。
【０１５２】
〔0268〕「TIS」は、トリイソプロピルシランを意味する。
〔0269〕「TOS」はトシルを意味する。
〔0270〕「trt」はトリチルを意味する。
【０１５３】
〔0271〕「TFA」はトリフルオロ酢酸を意味する。
〔0272〕「TFFH」とは、テトラメチルフルオロホロアミジニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
【０１５４】
〔0273〕「ソマトスタチン受容体アゴニスト」とは、SSTR-1、SSTR-2、SSTR-3、SSTR-4、およびSSTR-5などの様々なサブタイプのいずれかなどの、ソマトスタチン受容体（たとえば以下に記載の受容体バインダーアッセイによって定義されるもの）に関して、高い結合親和性（たとえば、100 nM未満、または好ましくは10 nM未満、より好ましくは1 nM未満のKi）をもち、且つcAMP細胞内産生の阻害についてのアッセイなどにおいて、ソマトスタチン様作用を誘発する化合物を意味する。
【０１５５】
〔0274〕「ソマトスタチン選択的アゴニスト」とは、ソマトスタチンSSTR-2選択的アゴニストなどの任意の他のソマトスタチン受容体サブタイプに関するよりも、一つのソマトスタチン受容体サブタイプに対して高い結合親和性（即ち、低いKi）をもつソマトスタチン受容体アゴニストを意味する。
【０１５６】
〔0275〕「ドーパミン受容体アゴニスト」とは、D1、D2、D3、D4、およびD5受容体などの種々のサブタイプのいずれかなどのドーパミン受容体（たとえば、以下に記載のごとき受容体結合アッセイにより定義されるもの）に関して、高い結合親和性（たとえば、100 nM未満、または好ましくは10 nM未満、より好ましくは1 nM未満のKi）をもつ化合物を意味する。
【０１５７】
発明の詳細な説明
〔0276〕本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体および、腫瘍形成、末端肥大症および他の症状の治療のための治療用途に関連する方法を特徴とする。
【０１５８】
〔0277〕種々のソマトスタチン受容体（SSTR）が単離されている（たとえば、SSTR-1、SSTR-2、SSTR-3、SSTR-4、およびSSTR-5）。ソマトスタチンアゴニストは、少なくとも一つのSSTR（たとえば、SSTR-1アゴニスト、SSTR-2アゴニスト、SSTR-3アゴニスト、SSTR-4アゴニストまたはSSTR-5アゴニスト）と結合するような化合物である。
【０１５９】
〔0278〕ソマトスタチンアゴニストのさらなる例は、そのそれぞれがその全体として、本明細書中、参照として含まれる、以下に記載の刊行物に列記された式などによって網羅される。
【０１６０】
PCT国際特許出願第WO03/057214号（2003）；
米国特許出願第20030191134号（2003）；
米国特許出願第20030083241号（2003）；
PCT特許出願第0210215号（2002）；
米国特許第6,316,414号（2001）；
PCT国際特許出願第WO99/22735号（1999）；
PCT国際特許出願第WO98/08100号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/44921号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/45285号（1998）；
PCT国際特許出願第WO98/44922号（1998）；
欧州特許出願第P5 164号EU（発明者：G.Keri）；
Van Binst,G.ら、Peptide Research 5：8（1992）；
Horvath,A.ら、要約、“Conformations of Somatostatin Analogs Having Antitumor Activity”、第22回European peptide Symposium、1992年9月13〜19日、Interlaken、スイス；
PCT国際特許出願第WO91/09056号（1991）；
欧州特許出願第0 363 589 A2号（1990）；
米国特許第4,904,642号（1990）；
米国特許第4,871,717号（1989）；
米国特許第4,853,371号（1989）；
米国特許第4,725,577号（1988）；
米国特許第4,684,620号（1987）；
米国特許第4,650,787号（1987）；
米国特許第4,603,120号（1986）；
米国特許第4,585,755（1986）；
欧州特許出願第0 203 031 A2号（1986）；
米国特許第4,522,813号（1985）；
米国特許第4,486,415号（1984）；
米国特許第4,485,101号（1984）；
米国特許第4,435,385号（1984）；
米国特許第4,395,403号（1983）；
米国特許第4,369,179号（1983）；
米国特許第4,360,516号（1982）；
米国特許第4,358,439号（1982）；
米国特許第4,328,214号（1982）；
米国特許第4,316,890号（1982）；
米国特許第4,310,518号（1982）；
米国特許第4,291,022号（1981）；
米国特許第4,238,481号（1980）；
米国特許第4,235,886号（1980）；
米国特許第4,224,199号（1980）；
米国特許第4,211,693号（1980）；
米国特許第4,190,648号（1980）；
米国特許第4,146,612号（1979）；
米国特許第4,133,782号（1979）；
米国特許第5,506,339号（1996）；
米国特許第4,261,885号（1981）；
米国特許第4,728,638号（1988）；
米国特許第4,282,143号（1981）；
米国特許第4,215,039号（1980）；
米国特許第4,209,426号（1980）；
米国特許第4,190,575号（1980）；
欧州特許第0 389 180号（1990）；
欧州特許出願第0 505 680号（1982）；
欧州特許出願第0 083 305号（1982）；
欧州特許出願第0 030 920号（1980）；
PCT国際特許出願第WO88/05052号（1988）；
PCT国際特許出願第WO90/12811号（1990）；
PCT国際特許出願第WO97/01579号（1997）；
PCT国際特許出願第WO91/18016号（1991）；
イギリス特許出願第GB2,095,261号（1981）；
およびフランス特許出願第FR2,522,655号（1983）。
【０１６１】
〔0279〕本明細書中で記載した全てのソマトスタチンアゴニストに関し、それぞれのアミノ酸残基は式：-NH-C（R）H-CO-｛式中、Rは側鎖（たとえば、Alaに関してはCH3）である｝の構造を表すことに留意されたい。アミノ酸残基の間の線は、アミノ酸を結合するペプチド結合を表す。また、アミノ酸残基が光学活性である場合、D-形が明示的に表されていない限り、これはL-形構造である。明確にするために、Cys残基の2つの遊離チオールの間に存在するジスルフィド結合（たとえば、ジスルフィド架橋）は示されていない。一般的なアミノ酸の略号は、IUPAC-IUB勧告に従う。
【０１６２】
ソマトスタチンアゴニストの合成
〔0280〕ペプチドソマトスタチンアゴニストの合成法は十分に記録されており、当業者の能力の範囲内である。たとえば、ペプチドは、Fmoc化学の標準的な固相プロトコルを使用して、RinkアミドMBHA樹脂（4-（2'4'-ジメトキシフェニル-Fmoc-アミノメチル）-フェノキシアセトアミド-ノルロイシル-MBHA樹脂）で合成する。N-末端に遊離アミノ官能基を持つペプチド樹脂を、ドーパミン部分を含有する対応する化合物で処理する。最終生成物は、TFA/水/トリイソプロピルシラン（TIS）混合物で樹脂から開裂させる。
【０１６３】
〔0281〕たとえば、H-D-Phe-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2は、欧州特許出願第0 395 417 A1号の実施例Iに記載のプロトコルに従って合成することができる。置換N-末端を持つソマトスタチンアゴニストは、たとえば、PCT国際公開第WO88/02756号、PCT国際公開第WO94/04752号および／または欧州特許出願第0 329 295号に記載のプロトコルに従って合成することができる。
【０１６４】
〔0282〕ペプチドは、MeOH/水中のヨウ素溶液を使用して環化させ、アセトニトリル-0.1%TFA/水-0.1%TFA緩衝液を使用する、C18逆相分離HPLC上で精製した。均質性は分析HPLCおよび質量分光分析により評価し、それぞれのペプチドに関して＞95%であることが判明した。
【０１６５】
〔0283〕特定の珍しいアミノ酸は、以下の製造供給元から購入した：Fmoc-Doc-OHおよびFmoc-AEPA-OHは、Chem-Impex International,Inc.（Wood Dale，IL，USA）から購入した。Fmoc-Caeg（Bhoc）-OHは、PerSeptive Biosystems（Framingham，MA，USA）から購入した。Bhocは、ベンゾヒドロキシルオキシカルボニルを表す。
【０１６６】
ドーパミンアゴニストの合成
〔0284〕多くのドーパミンアゴニストの合成法は、十分に記録され、当業者の能力の範囲内である。さらなる合成手順は、以下の反応スキームおよび実施例に提供する。
【０１６７】
【化３４】
2008502581.tif 000035
【０１６８】
【化３５】
2008502581.tif 000036
【０１６９】
【化３６】
2008502581.tif 000037
【０１７０】
【化３７】
2008502581.tif 000038
【０１７１】
【化３８】
2008502581.tif 000039
【０１７２】
【化３９】
2008502581.tif 000040
【０１７３】
【化４０】
2008502581.tif 000041
【０１７４】
【化４１】
2008502581.tif 000042
【０１７５】
【化４２】
2008502581.tif 000043
【０１７６】
【化４３】
2008502581.tif 000044
【０１７７】
【化４４】
2008502581.tif 000045
【０１７８】
【化４５】
2008502581.tif 000046
【０１７９】
【化４６】
2008502581.tif 000047
【０１８０】
ソマトスタチン-ドーパミンキメラの合成
〔0285〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラは、以下の反応スキームおよび実施例に従って合成することができる。かかる化合物に関する出発物質および中間体は、市販されているか、または標準的な方法を使用して製造する。たとえばPharmazie 39, 537 (1984); collect Czech. Chem. Commun. 33, 577 (1966)；Helv. Chim. Acta 32, 1947, (1949)；米国特許第5,097,031号；米国特許第3,901,894号；欧州特許第EP0003667号；および米国特許第4,526,892号を参照されたい。ペプチドの合成法は、当業者には公知である（たとえば、Stewart et al., Solid Phase Synthesis, Pierce Chemical, 2nd Ed. 1984；G.A. Grant; Synthetic peptide; WH., Freenand Co., New York, 1992; M. Bodenszky A. Bodanszky, The Practice of Peptide Synthesis, Spring Venlag. N.Y. 1984）。
【０１８１】
〔0286〕成長ホルモンおよびプロラクチン分泌を抑制し、末端肥大症の治療に有用である他のソマトスタチン-ドーパミンキメラは、本明細書中、参照として含まれるSaveanuらに記載される（J. Clin. Endocrin. and Metab. 87:5545-5552, 2002）。
【０１８２】
〔0287〕以下の実施例は、本発明を説明するためのものである。これらは、本発明をいかなるようにも限定するものではない。
【実施例】
【０１８３】
実施例1：Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
〔0288〕Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2ペプチドは、フルオレニルメチルオキシカルボニル（Fmoc）化学を使用して、ACT 396ペプチドシンセサイザー（Advanced ChemTech，Louisville，KY）で自動合成した。置換度0.66 mmol/gのRINK AMIDE：4-メチルベンジルヒドリルアミン（MBHA）樹脂（Novabiochem.，San Diego，CA）を使用した（sub：0.66 mmol/g，76 mg，50μmolスケール）。使用したFmocアミノ酸は、Fmoc-DTrp（Boc）-OH、Fmoc-Lys（Boc）-OH、Fmoc-Thr（But）-OH、Fmoc-DPhe-OH、Fmoc-Cys（Trt）-OH、およびFmoc-DLys（Dde））-OH（NOVABIOCHEM製，San Diego，CA）であり、Fmoc-3ITyr-OHはCHEM-IMPEX INTERNATIONAL，Inc.製（Wood Dale，IL）であった。この合成は、50μmolスケールで実施した。それぞれの反応サイクルに関して、ACT 396ペプチドシンセサイザーは、（1）N-メチルピロリドン（NMP）で2回洗浄する；（2）NMP中、20%ピペリジンでFmoc保護基を、1×5分と1×25分間除去する；（3）NMPで2回洗浄する；および（4）N,N-ジメチルホルムアミド（DMF）中の4倍過剰量のFmoc保護化アミノ酸（0.20 mmol）、HOBt（0.2 mmol）、およびN,N'-ジイソプロピルカルボジイミド（DIC）（0.2 mmol）でカップリング当たり1時間、二重カップリングするようにプログラムした。この樹脂を引き続いてシークエンスに従ってカップリングした。
【０１８４】
〔0289〕ペプチド鎖を組み立てた後、このFmoc基を除去し、樹脂をNMPとジクロロメタン（DCM）を使用して完全に洗浄した。この樹脂をシェーカー上の反応容器に移し、DMF中2%ヒドラジンで2×30分間処理して、DLysの側鎖のDde保護基を除去した。DMF、MeOHおよびDCMで順に洗浄した後、樹脂を一晩、Dop2-OH（54 mg，3.0当量）、ブロモ-トリス-ピロリジノ-ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（PyBrop，82 mg，3.4当量）、1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール（HOAT，0.4 mg，3.0当量）、ペンタフルオロフェノール（18.4 mg，4当量）、DMAP（DMF中0.1 Mの0.25 mL，1.0当量）およびジイソプロピルエチルアミン（DIEA）（53μL，4当量）と共に一晩振盪した。
【０１８５】
〔0290〕DMF、MeOHおよびDCMで順に洗浄した後、この樹脂をTFA（4.75 mL）、H2O（0.4 mL）、およびトリイソプロピルシラン（TIS，0.425 mL）の混合物で2時間処理した。樹脂を濾過により除去した。この濾液をエーテル70 mLに注いだ。形成した沈殿を濾別し、十分にエーテル洗浄した。この粗生成物を酢酸水溶液5 mL（水/酢酸=1：1）に溶解した。次いでこの溶液をH2O 50 mLとアセトニトリル20 mLで希釈し、溶液が黄色となるまで、メタノール中のヨウ素を滴下添加した。この溶液を1時間ゆっくりと撹拌し、Na2S2O3水溶液を添加することにより反応を停止した。粗生成物をC18 DYNAMAX-100A0（4×43 cm，Varian，Walnut Creek，CA）のカラムを使用する逆相分離HPLCで精製した。このカラムを1時間で90%Aと10%B〜60%Aと40%Bへの線形勾配液で溶離した。ここでAは水中0.1%TFAであり、Bはアセトニトリル中0.1%TFAである。紫外線（UV）吸収により主成分を含む画分をプールし、凍結乾燥した。分離HPLC分析に基づけば純度は95.7%であった。エレクトロスプレイイオン化質量分光計（ESIマス）分析により、分子量1982.6が得られた（計算分子量1983.3と一致）。
【０１８６】
実施例2：Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2
〔0291〕このDop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2化合物は、以下の点では違っているが、Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2（実施例1に記載の如く）の合成に関して記載した手順に実質的に従って合成した。ペプチド鎖を組み立てた後、樹脂を振盪器の反応容器に移し、DMF中25%ピペリジンで30分間処理してN-末端のFmoc保護基を除去した。DMF、MeOHおよびDCMで順に洗浄した後、この樹脂をDop2-OH（3.0当量）、PyBrop（3.4当量）、HOAT（3.0当量）、DMAP（1.0当量）およびDIEA（4当量）と一緒に一晩撹拌した。開裂および精製後、所望の生成物は、分析HPLC分析に基づけば95%の純度であることが判明した。ESI質量分析により、分子量は2145.9であった（計算分子量2145.6と一致）。
【０１８７】
実施例3：Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
〔0292〕表記化合物は、Fmoc-Lys（Fmoc）-OHをN-末端の最後のLys残基と結合させるために使用した以外には、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2（実施例2に記載）の合成に関して記載した手順に実質的に従って合成した。生成物は、均質であり、HPLCにより純度は93.9%であることが判明した。ESI質量分析により分子量は、2020.9であった（計算分子量2020.1と一致）。
【０１８８】
実施例4：Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
〔0293〕表記化合物は、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2（実施例1に記載）の合成に関して記載の手順に実質的に従って合成した。最終生成物の純度は、分析HPLCに基づけば93.9%であった。ESI質量分析により分子量は1514.50であった（計算分子量1514.63と一致）。
【０１８９】
実施例5：中間体化合物（3）の合成
【０１９０】
【化４７】
2008502581.tif 000048
【０１９１】
〔0294〕アセトン（20 mL）中のR（-）ノルアポモルフィン（norapomorphine）化合物1（Sigma製，200 mg，0.79 mmol）およびp-トルエンスルホン酸一水和物（451 mg，2.37 mmol）の混合物を室温で一晩、撹拌する。減圧下で溶媒を除去する。残渣を塩化メチレン（30 mL）に溶解し、飽和NaHCO3水溶液（2回）と塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカ上のカラムクロマトグラフィーにより精製すると、アセトニド-R（-）ノルアポモルホリン、化合物2が得られる。
【０１９２】
〔0295〕塩化メチレン（20 mL）中の化合物2（167 mg，0.57 mmol）とN,N-ジイソプロピルエチルアミン（219 mg，1.7 mmol）の混合物に、ブロモ酢酸（236 mg，1.7 mmol）を0℃で滴下添加する。ついでこの混合物を室温に温め、6時間撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーで精製すると、中間体化合物3が得られる。
【０１９３】
実施例6：中間体化合物（6）の合成
【０１９４】
【化４８】
2008502581.tif 000049
【０１９５】
〔0296〕CH2Cl2（20 mL）中のR（-）ノルアポモルフィン4（200 mg，0.748 mmol）、2-メチルプロペン（83.9 mg，1.50 mmol）、および触媒量の濃H2SO4の混合物を室温で一晩、撹拌する。この溶液を飽和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣は、シリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物5が得られる。
【０１９６】
〔0297〕塩化メチレン（20 mL）中の化合物5（150 mg，0.486 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（188 mg，1.46 mmol）の混合物に、ブロモ酢酸（203 mg，1.46 mmol）を0℃で滴下添加する。次いでこの混合物を室温に温め、6時間撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物6が得られる。
【０１９７】
実施例7：中間体化合物（11）の合成
【０１９８】
【化４９】
2008502581.tif 000050
【０１９９】
〔0298〕塩化メチレン（20 mL）中のインドロン10（WO9415918，218 mg，1.00 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（258 mg，2.0 mmol）の混合物に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物11が得られる。
【０２００】
実施例8：中間体化合物（14）の合成
【０２０１】
【化５０】
2008502581.tif 000051
【０２０２】
〔0299〕塩化メチレン（20 mL）中の1-アダマンタンアミン塩酸塩12（Aldrich，187 mg，1.00 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（387 mg，3.0 mmol）の混合物に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物13が得られる。
【０２０３】
〔0300〕ジオキサン（6 mL）と水（3 mL）中の化合物13（190 mg，0.8 mmol）の溶液に、1 N NaOH（1.0 mL）を0℃で添加する。得られた溶液にジ-tert-ブチルジカーボネート（192 mg，0.88 mmol）を30分かけて添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。減圧下でジオキサンを除去する。得られた水溶液に、酢酸エチルを添加する。この溶液のpHを、0.2 NのHClを0℃で添加してpHを約3に調節する。有機層を分離し、水洗（2回）し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物14が得られる。
【０２０４】
実施例9：中間体化合物（18）の合成
【０２０５】
【化５１】
2008502581.tif 000052
【０２０６】
〔0301〕アセトン（30 mL）中のフェノルドパム（fenoldopam）15（Sigma製，306 mg，1.00 mmol）およびp-トルエンスルホン酸一水和物（476 mg，2.50 mmol）の混合物を室温で一晩撹拌する。溶媒を減圧下で除去する。残渣を塩化メチレン（30 mL）に溶解し、飽和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、アセトニド-フェノルドパム16が得られる。
【０２０７】
〔0302〕CH2Cl2（20 mL）中のアセトニド-フェノルドパム16（277 mg，0.80 mmol）、2-メチルプロペン（67.0 mg，1.20 mmol）、および触媒量の濃H2SO4の混合物を室温で一晩撹拌する。この溶液を飽和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物17が得られる。
【０２０８】
〔0303〕塩化メチレン（20 mL）中の17（201 mg，0.50 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（129 mg，1.0 mmol）の混合物に、4-ヨウ化酪酸（107 mg，0.5 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を塩水（2回）で乾燥し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物18が得られる。
【０２０９】
実施例10：中間体化合物（21）の合成
【０２１０】
【化５２】
2008502581.tif 000053
【０２１１】
〔0304〕ジオキサン（20 mL）および水（10 mL）中の19（169 mg，1.0 mmol）の溶液に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を24時間撹拌する。この間に、溶液のpHを、0.5 NのNaOH溶液を添加して7〜8に保持する。溶媒を減圧下で除去する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物20が得られる。
【０２１２】
〔0305〕ジオキサン（6 mL）と水（3 mL）中の20（179 mg，0.7 mmol）の溶液に、1 NのNaOH（2.1 mL）を0℃で添加する。得られた溶液に、ジ-tert-ブチルジカーボネート（336 mg，1.54 mmol）を30分で添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。ジオキサンを減圧下で除去する。得られた水溶液に酢酸エチルを添加する。この溶液のpHを、0.2 NのHCl溶液を0℃で添加して約3に調節する。有機層を分離し、水洗（2回）し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物21が得られる。
【０２１３】
実施例11：中間体化合物（24）の合成
【０２１４】
【化５３】
2008502581.tif 000054
【０２１５】
〔0306〕ジオキサン（20 mL）および水（10 mL）中の22（169 mg，1.0 mmol）の溶液に、4-ヨウ化酪酸（214 mg，1.0 mmol）を添加する。得られた溶液を24時間撹拌する。この間に、溶液のpHを、0.5 NのNaOH溶液を添加して7〜8に保持する。溶媒を減圧下で除去する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物23が得られる。
【０２１６】
〔0307〕ジオキサン（6 mL）および水（3 mL）中の23（179 mg，0.7 mmol）の溶液に、1 NのNaOH（1.4 mL）を0℃で添加する。得られた溶液にジ-tert-ブチルジカーボネート（168 mg，0.77 mmol）を30分かけて添加する。この混合物を室温で12時間撹拌する。溶液のpHを、0.2 NのHCl溶液を0℃で添加して約4〜5に調節する。溶液を減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物24が得られる。
【０２１７】
実施例12：中間体化合物（27）の合成
【０２１８】
【化５４】
2008502581.tif 000055
【０２１９】
〔0308〕CH2Cl2（20 mL）中の25（205 mg，1.00 mmol）、2-メチルプロペン（84 mg，1.50 mmol）、および濃H2SO4の混合物を室温で一晩撹拌する。この溶液を飽和NaHCO3水溶液（2回）および塩水（2回）で洗浄し、無水MgSO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、化合物26が得られる。
【０２２０】
〔0309〕塩化メチレン（20 mL）中の1-アダマンタンアミン塩酸塩26（209 mg，0.8 mmol）およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン（310 mg，2.4 mmol）の混合物に、4-ヨウ化酪酸（171 mg，0.8 mmol）を添加する。得られた溶液を室温で一晩撹拌する。この溶液を減圧下で濃縮する。残渣をシリカのカラムクロマトグラフィーにより精製すると、中間体化合物27が得られる。
【０２２１】
他の化合物の合成
〔0310〕以下に列記した化合物は、上記手順に従って合成することができる。
〔0311〕（単数または複数の）Dop1、Dop2、Dop3またはDop4残基のペプチドへの導入に関しては、それぞれ、合成の間にDop1-OH、Dop2-OH、Dop3-OHまたはDop4-OH（WO02/100888 A1）を使用した。
【０２２２】
〔0312〕Dop5を含有するペプチドの合成に関しては、Fmoc-Dopa（アセトニド）-OH（Novabiochem，San Diego，CA）を使用した。
〔0313〕ペプチド中のDop6残基に関しては、合成の間に化合物11を使用する。
【０２２３】
〔0314〕ペプチド中のDop7残基に関しては、合成の間に化合物21を使用する。
〔0315〕ペプチド中のDop8残基に関しては、合成の間に化合物14を使用する。
〔0316〕ペプチド中のDop9残基に関しては、合成の間に化合物24を使用する。
【０２２４】
〔0317〕ペプチド中のDop10残基に関しては、合成の間に化合物3を使用する。
〔0318〕ペプチド中のDop11残基に関しては、合成の間に化合物6を使用する。
〔0319〕ペプチド中のDop12残基に関しては、合成の間に化合物27を使用する。
【０２２５】
〔0320〕ペプチド中のDop13残基に関しては、合成の間に化合物18を使用する。
〔0321〕表1は、in-vitroおよびin-vivoでソマトスタチン活性およびドーパミン活性をもつ可能性のあるソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体を列記する。
【０２２６】
表1
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Ac）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Ac）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
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Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
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Dop1-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop4-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop10-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop13-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
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Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop1-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
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Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
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Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
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Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2。
【０２２７】
〔0322〕本発明の化合物の幾つかは、少なくとも一つの不斉中心をもつ。分子の種々の置換基の性質に依存して、分子内には追加の不斉中心が存在してもよい。そのような不斉中心はそれぞれ、二つの光学異性体を生成し、分離された場合、そのような全ての光学異性体、純粋なまたは部分的に精製された光学異性体、そのラセミ混合物またはジアステレオ混合物は、本発明の範囲内に含まれる。
【０２２８】
〔0323〕本発明の化合物は、通常、無機酸および有機酸を使用して誘導した塩のような、その医薬的に許容可能な酸付加塩の形状でも提供することができる。そのような酸の例としては、塩酸、硝酸、硫酸、リン酸、蟻酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、マレイン酸、コハク酸、D-酒石酸、L-酒石酸、マロン酸、メタンスルホン酸などがある。さらに、カルボキシなどの酸性官能基を含む特定の化合物は、対イオンがナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウムなどから、並びに有機塩基から選択され得るその無機塩の形態で単離することができる。
【０２２９】
〔0324〕医薬的に許容可能な塩は、本発明の化合物、約1当量をとり、これを所望の塩の好適な対応する酸の約1当量以上と接触させることによって形成することができる。得られた塩の仕上げおよび単離は、当業者に周知である。
【０２３０】
〔0325〕本発明の化合物は、経口、非経口（たとえば筋肉内、腹腔内、静脈内若しくは皮下注射またはインプラント）、鼻、膣、直腸、舌下または局所投与経路によって投与することができ、それぞれの投与経路に好適な剤形を提供するために医薬的に許容可能なキャリヤと一緒に配合することができる。従って、本発明は、医薬的に許容可能なキャリヤと組み合わせた、活性成分として本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物を特徴とする。
【０２３１】
〔0326〕経口投与用の固体剤形としては、カプセル、錠剤、ピル、粉末および顆粒が挙げられる。そのような固体剤形では、活性化合物を、蔗糖、ラクトースまたはスターチなどの少なくとも一つの不活性な医薬的に許容可能なキャリヤと混合する。そのような剤形は、通常の実務として、そのような不活性希釈剤、たとえばステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤以外の追加の物質を含むことができる。カプセル、錠剤およびピルの場合には、剤形は緩衝剤も含むことができる。錠剤およびピルはさらに、腸溶性コーティングを施すことができる。
【０２３２】
〔0327〕経口投与用の液体剤形としては、医薬的に許容可能なエマルション、溶液、懸濁液、シロップ、エリキシル（水などの当業界で通常使用される不活性希釈剤を含む）が挙げられる。そのような不活性希釈剤の他に、組成物は、湿潤化剤、乳化および懸濁化剤、並びに甘味料、フレーバー化剤および香料も含むことができる。
【０２３３】
〔0328〕非経口投与用の本発明の製剤としては、滅菌の水性または非水性溶液、懸濁液または乳液が挙げられる。非水性溶媒またはビヒクルの例としては、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、植物油、たとえばオリーブ油およびコーン油、ゼラチン、注射可能な有機エステル、たとえばオレイン酸エチルが挙げられる。そのような剤形は、防腐剤、湿潤剤、乳化剤および分散剤などのアジュバントも含むことができる。これらは、たとえばバクテリア-固定濾紙を通して濾過することによって、滅菌剤を組成物に配合することによって、組成物に照射することによって、または組成物を加熱することによって滅菌することができる。これらは、滅菌水または、使用直前に他の滅菌の注射可能な媒体に溶解可能な滅菌の固体組成物の状態にも製造することができる。
【０２３４】
〔0329〕直腸または膣への投与用組成物は、好ましくは、活性物質に加えて、ココア（coca）バターまたは座薬ワックスなどの賦形剤を含むことができる座薬である。
〔0330〕鼻または舌下投与用組成物も、当業界で周知の標準的賦形剤と一緒に製造する。
【０２３５】
〔0331〕通常、本発明の組成物の活性成分の有効用量は変動することができる；しかしながら、活性成分の量は、好適な剤形が得られるようでなければならない。選択された用量は、所望の治療効果、投与経路および治療期間に依存し、その全ては当業者の知識の範囲内である。通常、一日当たり0.0001〜100 mg/体重kgをヒトおよび他の動物、たとえば哺乳類に投与する。
【０２３６】
〔0332〕好ましい用量範囲は、0.01〜10.0 mg/体重kgである。そのような用量は、たとえば一日当たり1回または複数回に分けて投与することができる。
【０２３７】
ソマトスタチン受容体特異性および選択性アッセイ
〔0333〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するソマトスタチン類似体の特異性および選択性は、以下のごとく、それぞれのSSTRサブタイプで安定してトランスフェクトされたCHO-K1細胞に対する放射性リガンド結合アッセイ（radioligand binding assay）により決定する。ソマトスタチン類似体は、米国特許出願公開公報第02210006790号にも記載されている。SSTR1遺伝子（たとえば、Genbank accession No.M81829）、SSTR2遺伝子（たとえば、Genbank accession No.M81830）、SSTR3遺伝子（たとえば、Genbank accession No.L07062）、およびSSTR4遺伝子（たとえば、Genbank accession No.AL049651）のゲノムフラグメントの完全コード配列およびSSTR5（たとえば、Genbank accession No.D16827）に関するcDNAクローンを、哺乳類発現ベクターpCMV（Life Technologies, Milano, Italy）にサブクローニングした。他のSSTR配列は、当業者に公知である。SSTR1〜5を安定して発現するクローン細胞株は、リン酸カルシウム共沈法（Davis L, et al., 1994 In: Basic methods in Molecular Biology, 2nd edition, Appleton & Lange, Norwalk, CT, USA: 611-646）を使用してCHO-K1細胞（ATCC，Manassas，Va，アメリカ合衆国）にトランスフェクションすることにより得られた。プラスミドpRSV-neo（ATCC）は、選択可能なマーカーとして含めた。クローン細胞株は、G418（Life Technologies, Milano, Italy）0.5 mg/mlを含有するRPMI 1640培地に選択し、リングクローニングし、培地中で増殖させた。
【０２３８】
〔0334〕in-vitro受容体結合アッセイ用の膜は、氷冷した50 mM Tris-HCl中でSSTRサブタイプを発現するCHO-K1細胞をホモジナイズし、新しい緩衝液で、中間で再懸濁させて、39,000 g（10分間）で2回遠心分離することによって得た。最終のペレットを、アッセイ用に10 mM Tris-HClに再懸濁させた。
【０２３９】
〔0335〕SSTR1、3、4、および5アッセイに関しては、膜調製物のアリコートを、10 mg/mlウシ血清アルブミン（BSA）、5 mM MgCl2、200 KIU/ml トラジロール（Trasylol）、0.02 mg/mlバシトラシン、および0.02 mg/mlフェニルメチルスルホニルフルオリドを含む50 mM HEPES（pH7.4）中の0.05 nM[125I-Tyr11]SS-14と一緒に25℃で90分間インキュベートした。終アッセイ容積は0.3 mlであった。
【０２４０】
〔0336〕SSTR2アッセイに関しては、0.05 nM[125I]MK-678を放射性リガンドとして使用し、インキュベーション時間は25℃で90分であった。このインキュベーションは、BRANDEL濾過マニホールドを使用して、GF/Cガラス・ミクロファイバ・フィルタ（Whatman Co.）（0.3%ポリエチレンイミン中で予備浸漬）を通して迅速に濾過することにより停止した。それぞれのチューブとフィルターを、氷冷緩衝液の5 mlアリコートで3回洗浄した。特異的結合は、全放射性リガンド結合からSSTR1、3、4および5に関しては1000 nM SS-14またはSSTR2に関しては1000 nM MK-678の存在下で結合したものを引いたものとして定義した。
【０２４１】
ドーパミン受容体特異性および選択性アッセイ
〔0337〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するドーパミン類似体のドーパミン-2受容体の特異性および選択性は、以下のように放射性リガンド結合アッセイにより決定することができる。
【０２４２】
〔0338〕粗な膜は、BRINKMAN POLYTRON細胞破壊機（cell disrupter）（設定6、15秒）20 mlの氷冷50 mM Tris-HCl中で凍結ラット線条体（Zivic Laboratories，Pittsburgh，PA）をホモジナイズすることにより調製した。緩衝液を添加して、終容積40 mlとし、ホモジネートを0〜4℃、39,000 gで10分間、SORVAL SS-34ローターで遠心分離した。得られた上清をデカンテーションし、廃棄した。ペレットを、既に述べたように、氷冷緩衝液中で再びホモジネートし、37℃で10分間、予備インキュベーションし、希釈し、前述のように遠心分離した。最終ペレットを緩衝液中で再懸濁し、受容体結合アッセイ用に氷上に保持した。
【０２４３】
〔0339〕アッセイに関しては、洗浄した膜調製物および試験化合物のアリコートを、50 mM Tris HCl、120 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM CaCl2、1 mM MgCl2中、0.25 nM[3HI]スピペロン（16.5 Ci.mmol，New England Nuclear，Boston，MA）と共に、15分間（37℃）インキュベートした。最終アッセイ容積は1.0 mlであった。このインキュベーションは、Brandel濾過マニホールドを使用して、GF/Bガラス繊維フィルターを通して迅速に濾過することにより停止した。次いでそれぞれのチューブとフィルターを、氷冷緩衝液の5 mlアリコートで3回洗浄した。特異的結合は、全放射性リガンド結合から1000 nM（＋）ブタクラモル（butaclamol）の存在下で結合したものを引いたものとして定義した。
【０２４４】
cAMP細胞内産生の阻害
〔0340〕ソマトスタチン試験化合物のアゴニスト活性は、以下のアッセイにより決定する。
【０２４５】
〔0341〕ヒトソマトスタチン（SRIF-14）サブタイプ受容体を発現するCHO-K1細胞を、10%ウシ胎児血清（FCS）を加えたRPMI 1640培地中、24ウエル組織培地プレートに播種した。
【０２４６】
〔0342〕105個/ウエルで細胞を、0.5 ml RPMI1640培地で2回洗浄した。ハンクス平衡塩類溶液に0.5 mM 3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）を補い、細胞を37℃で30分間インキュベートした。サイクリックAMP産生は、37℃で30分間、10μMフォルスコリン（“FSK”）（Sigma Chemical Co.，St.Louis，MO）を添加して刺激する。
【０２４７】
〔0343〕化合物のアゴニスト作用は、5分間、試験化合物（10-10 M〜10-6M）を添加してからFSK（10μM）を添加して、測定する。この反応は、氷冷無水アルコール500μlを添加して停止し、上清をcAMP検出用に12×75 mmガラス管に移す。cAMPは、ラジオイムノアッセイキット（Perkin-Elmer，Boston，MA）を使用して測定する。
【０２４８】
〔0344〕他の態様
本発明の記載した方法および系の種々の変形および変更は、本発明の趣旨および範囲を逸脱せずに当業者には明らかであろう。本発明を特定の好ましい態様に関連して記載してきたが、請求された本発明は、そのような特定の態様に限定されないことは理解すべきである。実際、医薬、免疫、薬学、内分泌学または関連する分野の当業者に明らかである本発明を実施するために記載された方法の種々の変形は、本発明の範囲内とみなされる。
【０２４９】
〔0345〕PCT/US02/17859号を含む本明細書中で記載された全ての刊行物は、それぞれの独立した刊行物の開示がはっきりと本明細書中に提供された場合と同程度まで参照として含まれる。
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月15日(2006.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
前記キメラ類似体が式（I）：
【化１】
2008502581.tif 000068
｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する；
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-S-（CH2）s-C（O）-、-S（O）-、-S（O）2-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R5）-C（O）-、または-N（R6）-であり；
Yが-S-、-S（O）-、-S（O）2-、-O-若しくは-N（R6）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であるか；または、Yが-N（R6）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR7R8）q-C（O）-であるか；または、Yが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-S-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R5）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
Wは-CR9,R10-であり；
R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ；またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもアルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない；
mは0または1であり；
nは0〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項３】
前記キメラ類似体が、式（II）：
【化２】
2008502581.tif 000069
｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する；
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり；
R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式：-（CH2）rN（R11,R12）の基であり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R6）-C（O）-、-N（R7）-、または-N（R8）-（CH2）s-C（O）-であり；
Yが-S-、-O-若しくは-N（R7）-であるとき、Lは-（CH2）p-C（O）-であり；またはYが-N（R7）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR9R10）q-C（O）-であり；またはYが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-N（R8）-（CH2）s-C（O）-、若しくは-N（R6）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）tである；
Wは-CR9、R10-である；
R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR9およびR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式：-（CH2）rN（CH3）vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない；
mは0または1であり；
nは2〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
rは1〜8であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
vは2〜4であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項４】
前記キメラ類似体が式（III）：
【化３】
2008502581.tif 000070
｛式中、R2はH、-N（R11）N（R12,R13）、-N（R6R7）、または-COOHであり；
R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C（O）-であり；
Wは-CR9R10-または-（CH2）q-NH-（CH2）r-であり；
R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり；
XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり；
QはCまたはNである；但しQがNであるとき、R2は存在しない；
iは1〜10である；
nは1〜6である；
qは1〜6である；
rは1〜8である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項５】
前記キメラ類似体が式（IV）：
【化４】
2008502581.tif 000071
｛式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
Wは-CR4R5-であり；
Yは-（CR6R7）m-C（O）-またはアシルであり；
mは0〜10であり；
nは1〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項６】
前記キメラ類似体が、式（V）：
【化５】
2008502581.tif 000072
｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
XはNまたはSであり；
Wは-CR5R6-であり；
Yは-（CR7R8）m-C（O）-であり；
R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
nは0〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項７】
前記キメラ類似体が、式（VI）：
【化６】
2008502581.tif 000073
｛式中、Yは-（CR2R3）m-C（O）-またはアシルであり；
R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項８】
前記キメラ類似体が、式（VII）：
【化７】
2008502581.tif 000074
｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
Lは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない；
R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項９】
前記キメラ類似体が式（VIII）：
【化８】
2008502581.tif 000075
｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR5-C（O）-O-であり；
Lは-（CR3R4）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１０】
前記キメラ類似体が、式（IX）：
【化９】
2008502581.tif 000076
｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR7-C（O）-であり；
Qは-（CR5R6）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである；
iは1〜10である；
mは0〜10である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１１】
前記キメラ類似体が、式（X）：
【化１０】
2008502581.tif 000077
｛式中、Yは-（CR8R9）m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル；C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１２】
前記キメラ類似体が、以下の式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Ac）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Ac）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-SerBzl）-Tyr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop1-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop3-DLys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
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Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop3-Lys（Dop3）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
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Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop6-Lys（Dop6）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop6-Lys（Dop6）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
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Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop8-DLys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-DLys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
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Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-DLys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-DLys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-DLys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-DLys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む；請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１３】
前記キメラ類似体が；式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１７】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１８】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１９】
化学合成における中間体として有用な化合物であって、前記中間体が、式（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）：
【化１１】
2008502581.tif 000078
【化１２】
2008502581.tif 000079
の化合物またはその有機若しくは無機塩を含む、前記化合物。
【請求項２０】
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；
または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物であって、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両方を導き出すのに有効量な量である、前記組成物。
【請求項２１】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の医薬組成物。
【国際調査報告】
2008502581.tif 000080
2008502581.tif 000081
2008502581.tif 000082
2008502581.tif 000083