(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体2008508240.tif 000048［式中、ｎ＝１であり；Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲｂおよびＲｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ２はヘテロアリール基を表し；Ｒ３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−または−Ｎ（Ｒ１０）−員を表す。］に関するものである。
2008508240.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基のもしくは酸との付加塩の形態での、さらには水和物もしくは溶媒和物の形態での下記式（Ｉ）に相当する化合物。
【化１】
2008508240.tif 000040
［式中、
ｎは、１に等しく；
Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は、互いに同一であるか異なっており、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′が、それらが結合している環の炭素原子とともに、４または５員を有する炭素架橋を形成していることができ；
Ｒ１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；
Ｒ２は、ヘテロアリール基を表し；
Ｒ３は、互いに同一であるか異なっていることができ、それらが結合している環のいずれかの位置にあり、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；
Ｒ５は、水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
Ｒ４は、オキソ基で置換されていても良いか、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換されていても良い下記の式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基：
【化２】
2008508240.tif 000041
から選択され；
ｐ＝０、１、２または３であり；
ｍ＝０、１または２であり；
ａ）Ｘは、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し、
Ｒ１０は、
基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＲ８（ｘ＝１、２、３または４である）、
アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリールまたは−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９基
から選択され、
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く；
あるいはＲ１０が、それが結合している窒素原子および式（ａ）の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、３〜５員を有する架橋を形成しており；
Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され；ｘ＝０、１、２、３または４であり；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
またはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており；
ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒になってシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
あるいは
ｂ）Ｘは、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し、
Ｒ６は、
・水素原子、ハロゲン原子、基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝０、１、２、３または４である。）、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリールまたは−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９基、
・結合している式（ａ）の環上のスピロの位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く；
Ｒ７は、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＯＲ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択され、
Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロ−シクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され；ｘ＝０、１、２、３または４であり；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
あるいはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており；
ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒にシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成していても良い。］
【請求項２】
Ｒ４が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し、
Ｒ６が、
・水素原子、基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝０、１、２、３または４である。）、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯアルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリールまたは−ＣＯ−アルキルヘテロアリール基、
・結合している式（ａ）の環上のスピロ位置にあるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され、
Ｒ７が、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＯＲ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択され；
Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され、ｘ＝０、１、２、３または４であり；
ＲおよびＲ′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表す請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ６が、ハロゲン原子または結合している式（ａ）の環上のスピロ位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基から選択される請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ６が、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９および−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９から選択される請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、ＲまたはＲ′、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′およびＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基がアリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ８およびＲ９が互いに独立に選択され、基Ｒ、Ｒ′、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し；
またはＲ８とＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；ＲおよびＲ′が一緒にシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が水素である請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が式ａ）の基を表し、下記で定義のようにｐ＝２である請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【化３】
2008508240.tif 000042
【請求項１１】
Ｒ４が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換または多置換されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；
Ｒ１０が、
基−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＯＲ８、
基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝１、２、３または４である。）、
アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリールまたは−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９基
から選択され；
あるいはＲ１０が、それが結合している窒素原子および式（ａ）の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、３〜５員を有する架橋を形成しており；
Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され、ｘ＝０、１、２、３または４であり；
ＲおよびＲ′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表す請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、オキソ基で置換されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）を表す請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；Ｒ８およびＲ９が互いに独立に選ばれ、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、ＣＯＲ、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し；
あるいはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；Ｒ１０が、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＲ８であり、ｘ＝１、２、３または４である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、Ｒ、Ｒ′ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′またはＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基が、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が式ａ）の基を表し；下記で定義のようにｐ＝２である請求項１および１１〜１６のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物。
【化４】
2008508240.tif 000043
【請求項１８】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ１がシクロアルキル基を表す請求項１〜１７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ２がトリアゾリル基を表す請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ３が互いに同一であるか異なっていることができ、ハロゲン原子から選択される１〜３個の基を表す請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ５が水素原子を表す請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、
ｎ＝１であり；Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｒｂ＝Ｒｂ′＝Ｈであるか、
ｎ＝１であり；Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｈであり；ＲｂおよびＲｂ′が、それらが結合している環の炭素原子とともに４員を有する炭素架橋を形成している請求項１〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
下記の名称を有する化合物：
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２−フェニルエチル）ピペリジン−４−アミン、
４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］フェノール、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−フェニルピペリジン−４−アミン、
１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１−アセチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−（アミノメチル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
３−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−オール、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシアミド
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−シクロヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
トランス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−イソニコチノイルピペリジン−４−アミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−メトキシシクロヘキサンアミン、
４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−メトキシアセトアミド、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソ酢酸エチル、
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アセトアミド、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸エチル、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］プロパンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
酢酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
４−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
４−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
シス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
トランス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロベンジル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
ピバリン酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）アミノ）シクロヘキシル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−（［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝ベンゾニトリル、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−アミン、
［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］酢酸メチル、
シスまたはトランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−モルホリン−４−イルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−シクロプロピルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピペリジン−２−イル］−カルボニル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４，４−ジフルオロシクロヘキサンアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４，４−ジフルオロ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−アミン、
１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピリジン−２−カルボキシアミド、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−カルボキシアミド、
１−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
シス−Ｎ−（１、３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（１，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フェニルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
トランス−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサン−カルボキシアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン。
【請求項２４】
下記の名称を有する化合物：
４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］フェノール、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−（アミノメチル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−フェニルシクロヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）シクロヘキサンアミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−ピロリジン−１−イルシクロヘキサンアミン、
２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝エタノール、
２−｛ベンジル［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝エタノール、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド。
【請求項２５】
下記の名称を有する化合物：
シス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−カルボキシアミド、
トランス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−メトキシシクロヘキサンアミン、
４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−メトキシアセトアミド、
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アセトアミド、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］プロパンアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
酢酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
４−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
４−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
シス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
トランス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
ピバリン酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝ベンゾニトリル、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピリジン−２−カルボキシアミド、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−カルボキシアミド、
シス−Ｎ−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（１，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎジメチルベンズアミド、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
トランス−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサン−カルボキシアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン。
【請求項２６】
下記の名称を有する化合物：
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソ酢酸エチル、
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート、
シスまたはトランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−モルホリン−４−イルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４，４−ジフルオロシクロヘキサンアミン。
【請求項２７】
下記の名称を有する化合物：
１−ベンジル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２−フェニルエチル）ピペリジン−４−アミン、
２−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノール
３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］プロパン−１−オール、
４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−１−オール、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝キヌクリジン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アゼパン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−フェニルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチルピペリジン−４−アミン、
１−ベンジル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピロリジン−３−アミン、
１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１−アセチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
３−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−オール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−２−フェニルピペリジン−４−アミン、
（１Ｓ，３Ｒ，５Ｓ，７Ｓ）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）アダマンタン−１−オール。
【請求項２８】
下記の名称を有する化合物：
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−イソニコチノイルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸エチル、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−アミン、
［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］酢酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−シクロプロピルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピペリジン−２−イル］−カルボニル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４，４−ジフルオロ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−アミン、
１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチルピペリジン−４−アミン、
１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン。
【請求項２９】
下記の名称を有する化合物：
１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−１−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フェニルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物もしくはこの化合物の製薬上許容される酸との付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含む医薬品。
【請求項３１】
請求項１〜２９のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物またはこの化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物および少なくとも１種類の製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３２】
肥満、糖尿病および両性に影響を与え得る性的機能不全の治療および予防、心血管疾患の治療ならびに抗炎症用途またはアルコール依存症の治療で使用される医薬品の製造における請求項１〜２９のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３３】
前記性的機能不全が勃起不全からなるものである請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
下記式（Ｖ）の化合物：
【化５】
2008508240.tif 000044
の還元的アミノ化を、ケトン型の基Ｒ４の誘導体の存在下に行う（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′およびｎは請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りである。）請求項１〜２２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項３５】
下記式（ＩＶ）および（Ｖ）の化合物。
【化６】
2008508240.tif 000045
［式中、
Ｒ１、Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りであり；Ｐｇは保護基を表し；
ｎ＝１であり；ＲａおよびＲａ′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、４員もしくは５員を有する炭素架橋を形成している。］
【請求項３６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′およびｎが請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りである下記式（ＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）および（ＸＸＩＸ）の化合物。
【化７】
2008508240.tif 000046
【請求項３７】
下記式（ＩＩ）の化合物。
【化８】
2008508240.tif 000047
［式中、
Ｒ１、Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りであり；Ｐｇは保護基を表し；
ｎ＝１であり；ＲａおよびＲａ′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、４員もしくは５員を有する炭素架橋を形成している。］
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、メラノコルチン受容体作働薬である化合物、それの製造、ならびにそれの治療上の使用に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
メラノコルチン受容体類（ＭＣ−Ｒ類）は、Ｇタンパク質結合した７種類の膜貫通領域受容体のスーパーファミリーに属する。それらの変換経路には、ｃＡＭＰの産生が関与する（Cone, R.D., Recent Prog. Chem. Res., 1996, 51, 287）。ＭＣ１−Ｒ、ＭＣ２−Ｒ、ＭＣ３−Ｒ、ＭＣ４−ＲおよびＭＣ５−Ｒという５種類のＭＣ−Ｒサブタイプが現在報告されており、主要なものについて言えば、脳（ＭＣ３、４、５−Ｒ）、外分泌腺（ＭＣ５−Ｒ）、副腎（ＭＣ２−Ｒ）および皮膚（ＭＣ１−Ｒ）などの各種組織で発現される。ＭＣ−Ｒ類の天然リガンドは、作働薬に関して言えばＡＣＴＨならびにα−、β−およびγ−ＭＳＨであり、拮抗薬に関して言えばアグーチタンパク質およびアグーチ関連タンパク質である。天然リガンドのいずれも、γ−ＭＳＨを除いて、ＭＣ３−Ｒに対する一定の選択性を有するサブタイプの一つに関してあまり選択的ではない。
【０００３】
メラノコルチン系は、色素沈着、炎症、摂食行動および性的行動（特に、勃起機能）、エネルギーバランス（体重および脂質貯蔵の調節）、外分泌機能、神経の保護および再生、免疫調節、鎮痛などの多くの生理プロセスに関与する。
【０００４】
特に、ＭＣ４−Ｒが性的行動に関与することが明らかになっている（Van der Ploeg, L.H., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 11381; Martin, W. J. , Eur. J. Pharmacol., 2002, 454, 71）。中枢ＭＣ−Ｒ類（ＭＣ３および４−Ｒ）が摂食行動、肥満、代謝およびエネルギーバランスに関与することが、ある種のＭＣ−Ｒ類が特異的に欠乏しているマウスモデル（ノックアウトマウス）によって明らかになっている（Huszar, D., Cell, 1997, 88(1), 131; Chen, A. S. , Nat. Genet., 2000, 26(1), 97; Butler, A.A., Trends Genet., 2001, 17, pp. 50-54）。従って、ＭＣ４−Ｒノックアウトマウスは、食欲過剰および肥満である。同時に、ＭＣ３および／または４Ｒ拮抗薬は食物摂取を促進するが、α−ＭＳＨなどの内因性作働薬によるＭＣ４−Ｒ類の刺激は満腹シグナルを生じる。
【０００５】
これらの所見は、食物摂取および体重を減らす中枢ＭＣ３−Ｒおよび／またはＭＣ４−Ｒの刺激が、多くの他の病気（高血圧、糖尿病など）の増悪リスクである肥満の有望な治療アプローチであることを示唆している。そうして、研究により、最初にＭＣ−Ｒ類と相互作用可能であり、従って食物摂取を調節可能であるペプチド、擬ペプチドまたは環状ペプチドを確認することができるようになった。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
長期にわたって有効な減量を維持し、従って併存疾患を制限するためには、長期にわたる毎日の処置が想定されるはずである。それは、この治療適応症に関しては、患者が医薬を簡単に投与できるものでなければならないことを示唆している。従って、経口投与が好ましいはずである。従って、ペプチド化合物は、このニーズを満足する上で最も好適なものではない。そのため、非ペプチドの小分子を開発することが重要である。
【０００７】
この点において、番号ＷＯ０２／０５９０９５、ＷＯ０２／０５９１０８、ＷＯ０３／００９８５０およびＷＯ０３／０６１６６０下に公開された国際ＰＣＴ出願にはピペラジン型誘導体が記載されている。ＷＯ０３／０９２６９０およびＷＯ０３／０９３２３４などの他の出願には、ピペリジン型誘導体が記載されている。出願ＷＯ９９／６４００２およびＷＯ０１／７０３３７には、スピロピペリジン型誘導体が記載されている。出願ＷＯ０１／９１７５２には、ピラゾリル環に縮合したピペリジン単位を有する誘導体が記載されている。出願ＷＯ０２／０５９１０７には、二環式構造で置換されたピペリジン型およびピペラジン型誘導体が記載されている。出願ＷＯ０２／０５９１１７、ＷＯ０２／０６８３８８およびＷＯ０３／００９８４７には、フェニル環で置換されたピペリジン型および／またはピペラジン型誘導体が記載されている。出願ＷＯ０３／０９４９１８に関しては、それにはフェニルまたはピリジニル環で置換されたピペラジン型誘導体が記載されている。置換ピペリジン型誘導体について記載している出願ＷＯ００／７４６７９、ＷＯ０１／７０７０８、ＷＯ０２／１５９０９、ＷＯ０２／０７９１４６、ＷＯ０３／００７９４９およびＷＯ０４／０２４７２０、または出願ＷＯ０４／０３７７９７も挙げることができる。それらの特許出願に記載の化合物は常に、既知のペプチド構造を模倣するアミド官能基を有する。
【０００８】
下記一般式のメラノコルチン受容体作働薬である化合物について記載しているＷＯ２００５／０４７２５３も挙げることができる。
【０００９】
【化９】
2008508240.tif 000003
【００１０】
上記の病気に対する既存の治療法を改善することが常に求められていることに鑑みて、本発明者らは、メラノコルチン受容体作働薬である新規な化合物を提供するという目標を自身に課した。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
本発明の一つの主題は、塩基のもしくは酸との付加塩の形態での、さらには水和物もしくは溶媒和物の形態での下記式（Ｉ）に相当する化合物である。
【００１２】
【化１０】
2008508240.tif 000004
式中、
ｎは、１に等しく；
Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は、互いに同一であるか異なっており、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′が、それらが結合している環の炭素原子とともに、４または５員を有する炭素架橋を形成していることができ；
Ｒ１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；
Ｒ２は、ヘテロアリール基を表し；
Ｒ３は、互いに同一であるか異なっていることができ、それらが結合している環のいずれかの位置にあり、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；
Ｒ５は、水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ４は、オキソ基で置換されていても良いか、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換されていても良い下記の式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基：
【００１３】
【化１１】
2008508240.tif 000005
から選択され；
ｐ＝０、１、２または３であり；
ｍ＝０、１または２であり；
ａ）Ｘは、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し、
Ｒ１０は、
基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＲ８（ｘ＝１、２、３または４である）、
アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリールまたは−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９基
から選択され、
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く；
あるいはＲ１０が、それが結合している窒素原子および式（ａ）の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、３〜５員を有する架橋を形成しており；
Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され；ｘ＝０、１、２、３または４であり；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
またはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており；
ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒になってシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
あるいは
ｂ）Ｘは、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し、
Ｒ６は、
・水素原子、ハロゲン原子、基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝０、１、２、３または４である。）、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリールまたは−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９基、
・結合している式（ａ）の環上のスピロの位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く；
Ｒ７は、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＯＲ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択され、
Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロ−シクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され；ｘ＝０、１、２、３または４であり；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
あるいはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており；
ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒にシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【００１４】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、Ｒ４が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換（ジ、トリ、テトラ置換）されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し、
Ｒ６が、
・水素原子、基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝０、１、２、３または４である。）、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯアルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯアリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリールまたは−ＣＯ−アルキルヘテロアリール基、
・結合している式（ａ）の環上のスピロ位置にあるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され、
Ｒ７が、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＯＲ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択され；
Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキル−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され、ｘ＝０、１、２、３または４であり；
ＲおよびＲ′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキル−ヘテロアリール基を表すものが好ましい。
【００１５】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ６が、ハロゲン原子または結合している式（ａ）の環上のスピロ位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基から選択されるものがさらに好ましい。
【００１６】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ６が、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９および−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９から選択されるものがさらに好ましい。
【００１７】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、ＲまたはＲ′、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′およびＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いものも好ましい。
【００１８】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基がアリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良いものがさらに好ましい。
【００１９】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ８およびＲ９が互いに独立に選択され、基Ｒ、Ｒ′、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し；
またはＲ８とＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しているものがさらに好ましい。
【００２０】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；ＲおよびＲ′が一緒にシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良いものがさらに好ましい。
【００２１】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、Ｒ７が水素であるものがさらに好ましい。
【００２２】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、Ｒ４が式ａ）の基を表し、下記で定義のようにｐ＝２であるものがさらに好ましい。
【００２３】
【化１２】
2008508240.tif 000006
【００２４】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、Ｒ４が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換または多置換（ジ、トリ、テトラ置換）されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；
Ｒ１０が、
基−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＯＲ８、
基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝１、２、３または４である。）、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリールまたは−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９基
から選択され；
あるいはＲ１０が、それが結合している窒素原子および式（ａ）の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、３〜５員を有する架橋を形成しており；
Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され、ｘ＝０、１、２、３または４であり；
ＲおよびＲ′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表すものがさらに好ましい。
【００２５】
Ｒ４が、オキソ基で置換されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）を表すものも好ましい。
【００２６】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；Ｒ８およびＲ９が互いに独立に選ばれ、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、ＣＯＲ、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し；
あるいはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しているものも好ましい。
【００２７】
Ｒ４が式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；Ｒ１０が、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＲ８であり、ｘ＝１、２、３または４であるものがさらに好ましい。
【００２８】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、Ｒ、Ｒ′ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′またはＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いものも好ましい。
【００２９】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基が、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良いものも好ましい。
【００３０】
Ｒ４が式ａ）の基を表し；下記で定義のようにｐ＝２であるものも好ましい。
【００３１】
【化１３】
2008508240.tif 000007
【００３２】
式（Ｉ）の化合物は、少なくとも１個の不斉炭素原子を有する。従ってそれらは、エナンチオマーまたはジアステレオマーの形態で存在することができる。これらのエナンチオマーおよびジアステレオマーならびにラセミ混合物などのそれらの混合物も、本発明の一部である。
【００３３】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、下記式で星印によって識別される炭素原子が（Ｒ）配置であるものが好ましい。
【００３４】
【化１４】
2008508240.tif 000008
【００３５】
本発明による式（Ｉ）の化合物は、本発明の一部である配座異性体の混合物の形態で存在していることもできる。それらは、シスもしくはトランス異性体の形態で、またはエンドもしくはエキソ異性体の形態で存在することもできる。これらの異性体およびそれらの混合物も、本発明の一部である。
【００３６】
式（Ｉ）の化合物は、塩基のまたは酸との付加塩の形態で存在することができる。そのような付加塩は本発明の一部である。
【００３７】
これらの塩は有利には、製薬上許容される酸を用いて製造されるが、例えば式（Ｉ）の化合物を精製または単離する上で有用な他の酸の塩も本発明の一部である。
【００３８】
式（Ｉ）の化合物は、水和物または溶媒和物の形態で、すなわち１以上の水分子または溶媒との会合または組み合わせの形態で存在することもできる。そのような水和物および溶媒和物も本発明の一部である。本発明の文脈において、そして文言で別段の断りがない限り、用語は下記の通りである。
【００３９】
−「ハロゲン原子」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味するものである。
【００４０】
−「アルキル基」は、１〜６個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和（すなわち、１〜３個のエチレン型またはアセチレン型の不飽和を有する。）の直鎖、環状もしくは分岐脂肪族基を意味するものである。例を挙げると、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ネオペンチル基など、さらには下記で定義のシクロアルキル基、そしてメチル−シクロプロピル基のような一部のみが環化しているアルキル基があり得る。そのようなアルキル基は、ハロゲン原子（例えば−ＣＦ３基を生じるもの）および基Ｒ、Ｒ′、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基（例えば１〜６個の基）で置換されていても良く；ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表すか、一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【００４１】
−「シクロアルキル基」は、３〜８個の炭素原子を有しており、それらの炭素原子はいずれも環状構造に関与する環状アルキル基を意味する。例を挙げると、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル基などがあり得る。そのようなシクロアルキル基は、アルキル基に関して前述のように置換されていても良い。
【００４２】
−「ヘテロシクロアルキル基」は、窒素、酸素および／または硫黄などの１〜４個のヘテロ原子も含む、上記で定義のシクロアルキル基を意味するものである。そのようなヘテロシクロアルキル基は、シクロアルキル基について記載のように置換されていても良く、１以上、例えば１もしくは２個のエチレン不飽和もしくはアセチレン不飽和を有することにより、例えば２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル基を形成していても良い。
【００４３】
−「アルコキシ基」は、−Ｏ−アルキル基（アルキル基は上記で定義の通りである。）を意味するものである。
【００４４】
−「アリール基」は、５〜１０環員を有する環状芳香族基、例えばフェニル基を意味するものである。そのようなアリール基は、ハロゲン原子（例えば、結果的に−ＣＦ３基を与える。）および基Ｒ、Ｒ′、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基（例えば１〜６個の基）で置換されていても良く；ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表すか、または一体となってシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【００４５】
−「アルキルアリール基」は、自体が上記で定義のアリール基で置換されている上記で定義のアルキル基を意味するものである。そのようなアルキルアリール基は、例えばベンジル基である。
【００４６】
−「ヘテロアリール基」は、窒素、酸素および／または硫黄などの１〜６個のヘテロ原子を有する５〜１０環員を有する環状芳香族基を意味するものである。例を挙げると、ピリジニル基があり得る。そのようなヘテロアリール基は、アリール基に関して説明したように置換されていても良い。
【００４７】
−「アルキルヘテロアリール基」は、自体が上記で定義のヘテロアリール基で置換されている上記で定義のアルキル基を意味するものである。
【００４８】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、ｎ、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が上記で定義の通りであり、Ｒ１がシクロヘキシル基などのシクロアルキル基を表すものについて言及することができる。
【００４９】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、ｎ、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が上記で定義の通りであり、Ｒ２がトリアゾリル基（有利には、１，２，４−トリアゾリル基）を表すものについて言及することもできる。
【００５０】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、ｎ、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５が上記で定義の通りであり、Ｒ３が互いに同一であるか異なっていることができ、ハロゲン原子から選択される１〜３個の基を表すものについて言及することもできる。有利には、Ｒ３は、単一の基、好ましくは塩素原子を表す。
【００５１】
本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の中で、ｎ、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が上記で定義の通りであり、Ｒ５が水素原子または１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を表すものについて言及することもできる。Ｒ５は好ましくは、水素原子を表す。
【００５２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が上記のいずれかの意味を有し、
ｎ＝１であり、Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｒｂ＝Ｒｂ′＝Ｈであり、
ｎ＝１、Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｈであり、ＲｂとＲｂ′がそれらが結合している環の炭素原子とともに４員の炭素架橋を形成している本発明の主題である式（Ｉ）の化合物の他の小群についても言及することができる。
【００５３】
基Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、ＲおよびＲ′についての上記の各定義を互いに組み合わせて、本発明による式（Ｉ）の化合物の各種小群を得ることができる。
【００５４】
別の主題によれば、本発明は、下記の名称を有する化合物に関するものである。
【００５５】
下記のリストにおいて、生成物の名称の前にある数字は、表における化合物の実施例番号に相当するものである。
【００５６】
５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２−フェニルエチル）ピペリジン−４−アミン、
９：４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］フェノール、
１２：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３：トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
１６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−アミン、
２０：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−フェニルピペリジン−４−アミン、
２８：１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
２９：１−アセチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
３２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン、
３３：Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
３４：４−（アミノメチル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
３５：３−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−オール、
３６：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
３７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−アミン、
３９：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシアミド
４０：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
４４：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４５：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
４６：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
４７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
４８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
５０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
５２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
５３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−アミン、
５４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
５５：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
５６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
５７：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
５８：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
６２：トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
６３：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
６９：Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
７０：Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
７３：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−シクロヘキサンカルボキシアミド、
７４：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
７５：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
７６：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
７８：シス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
トランス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
７９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
８０：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
８１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−イソニコチノイルピペリジン−４−アミン、
８２：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
８３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
８４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
８５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
８６：１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
８７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
８８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
８９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
９０：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９１：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９２：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
９４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
９５：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９６：Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−メトキシシクロヘキサンアミン、
９８：４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
１００：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−メトキシアセトアミド、
１０１：２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソ酢酸エチル、
１０２：２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アセトアミド、
１０３：３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
１０４：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１０５：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
１０６：１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１０７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン、
１０８：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸エチル、
１０９：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸メチル、
１１０：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１１１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１１２：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
１１３：１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１１４：Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］プロパンアミド、
１１５：ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート、
１１６：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
１１７：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
１１８：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
１１９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１２０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
１２１：２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
１２２：酢酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
１２３：Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
１２４：Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
１２５：４−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
４−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
１２６：シス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
トランス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
１２７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
１２８：Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシン酸メチル、
１２９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
１３０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロベンジル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３１：ピバリン酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）アミノ）シクロヘキシル、
１３２：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３３：４−（［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝ベンゾニトリル、
１３４：Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキシアミド、
１３５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−アミン、
１３６：［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］酢酸メチル、
１３７：シスまたはトランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−モルホリン−４−イルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３８：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４０：Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
１４２：１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１４３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−シクロプロピルピペリジン−４−アミン、
１４４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピペリジン−２−イル］−カルボニル｝ピペリジン−４−アミン、
１４５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４，４−ジフルオロシクロヘキサンアミン、
１４６：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４７：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４８：シス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
１４９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
１５０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１５１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４，４−ジフルオロ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−アミン、
１５２：１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１５３：１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
１５４：１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−２−オン、
１５５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
１５６：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１５７：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１５８：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１５９：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６０：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６１：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６２：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
１６４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１６５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
１６６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１６７：３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
１６８：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピリジン−２−カルボキシアミド、
１６９：２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノールまたは
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
１７０：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１７１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１７２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１７３：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−カルボキシアミド、
１７４：１−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
１７５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１７６：１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１７７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１７８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
１７９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
１８０：シス−Ｎ−（１、３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１８１：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（１，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１８２：２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
１８３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フェニルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１８４：トランス−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサン−カルボキシアミド、
１８５：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサンカルボキシアミド、
１８６：シス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１８７：トランス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン。
【００５７】
ＸがＣＲ６Ｒ７である式Ｉの好ましい化合物のうち、下記の名称を有するものについて言及することができる。
【００５８】
９：４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］フェノール、
１２：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３：トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
２２：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
２３：トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
３２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン、
３３：Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
３４：４−（アミノメチル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
３６：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
３８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−フェニルシクロヘキサンアミン、
４０：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
４１：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
４４：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４５：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
４６：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
５０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
５５：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
５６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
５７：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
５８：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
５９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサンアミン、
６２：トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
６３：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
６４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）シクロヘキサンアミン、
６５：Ｎ−ベンジル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
６６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−ピロリジン−１−イルシクロヘキサンアミン、
６７：２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝エタノール、
６８：２−｛ベンジル［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝エタノール、
６９：Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
７０：Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
７１：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
７２：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
７３：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
７４：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
７５：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
７６：シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド。
【００５９】
ＸがＣＲ６Ｒ７である式Ｉの好ましい化合物のうち、下記の名称を有するものについて言及することができる。
【００６０】
７８：シス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−カルボキシアミド、
トランス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
７９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
８０：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
８２：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
９７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−メトキシシクロヘキサンアミン、
９８：４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
９９：４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
１００：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−メトキシアセトアミド、
１０２：２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アセトアミド、
１０３：３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
１０４：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１０５：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
１０６：１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１０７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン、
１１２：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
１１３：１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１１４：Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］プロパンアミド、
１１６：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
１１７：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
１１８：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
１１９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１２０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
１２１：２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
１２２：酢酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
１２３：Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
１２４：Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
１２５：４−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
４−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
１２６：シス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
トランス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
１３０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３１：ピバリン酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
１３２：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３３：４−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝ベンゾニトリル、
１３４：Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキシアミド、
１３８：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１３９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４０：Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４２：１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１４６：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４７：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４８：シス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
１４９：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１５０：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１６７：３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
１６８：Ｎ−［シス−４−（１（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピリジン−２−カルボキシアミド、
１６９：２−｛［シス−４−（１（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、または
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
１７３：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−カルボキシアミド、
１８０：シス−Ｎ−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
１８１：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（１，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１８２：２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎジメチルベンズアミド、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
１８４：トランス−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサン−カルボキシアミド、
１８５：シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
１８６：シス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１８７：トランス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン。
【００６１】
ＸがＣＲ６Ｒ７である式Ｉの好ましい化合物のうち、下記の名称を有するものに言及することができる。
【００６２】
１０１：２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソ酢酸エチル、
１１５：ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート、
１３７：シスまたはトランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−モルホリン−４−イルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１４５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４，４−ジフルオロシクロヘキサンアミン。
【００６３】
ＸがＮＲ１０である式Ｉの好ましい化合物のうち、下記の名称を有するものに言及することができる。
【００６４】
４：１−ベンジル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２−フェニルエチル）ピペリジン−４−アミン、
６：２−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノール
７：３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］プロパン−１−オール、
８：４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−１−オール、
１０：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
１５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
１６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−アミン、
１７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝キヌクリジン−３−アミン、
１８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アゼパン−４−アミン、
１９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−３−アミン、
２０：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−フェニルピペリジン−４−アミン、
２１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチルピペリジン−４−アミン、
２４：１−ベンジル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピロリジン−３−アミン、
２８：１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
２９：１−アセチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
３５：３−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−オール、
３７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−アミン、
３９：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
４８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
５１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−アミン、
５２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
５３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−アミン、
５４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
６０：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−２−フェニルピペリジン−４−アミン、
６１：（１Ｓ，３Ｒ，５Ｓ，７Ｓ）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）アダマンタン−１−オール。
【００６５】
ＸがＲ１０である式Ｉの好ましい化合物のうち、下記の名称を有するものに言及することができる。
【００６６】
８１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−イソニコチノイルピペリジン−４−アミン、
８３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
８４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
８５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
８６：１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
８７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
８８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
８９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
９０：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９１：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９２：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
９４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
９５：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
９６：Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
１０８：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸エチル、
１０９：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸メチル、
１１０：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１１１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１２７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
１２８：Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシン酸メチル、
１２９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
１３５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−アミン、
１３６：［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］酢酸メチル、
１４１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
１４３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−シクロプロピルピペリジン−４−アミン、
１４４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピペリジン−２−イル］−カルボニル｝ピペリジン−４−アミン、
１５１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４，４−ジフルオロ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−アミン、
１５２：１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチルピペリジン−４−アミン、
１５３：１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
１５５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
１５６：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１５７：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１５８：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１５９：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６０：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６１：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６２：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキシアミド、
１６３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
１６４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１６６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１７０：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１７１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１７２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１７４：１−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
１７５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１７６：１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１７７：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１７９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン。
【００６７】
ＸがＮ１０である式Ｉの好ましい化合物のうち、下記の名称を有するものに言及することができる。
【００６８】
１５４：１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−２−オン、
１６５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−１−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
１７８：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
１８３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フェニルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン。
【００６９】
別の主題によれば本発明は、上記の式（Ｉ）の化合物もしくはこの化合物の製薬上許容される酸との付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含む医薬品に関するものである。
【００７０】
別の主題によれば本発明は、上記の式（Ｉ）の化合物またはこの化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物および少なくとも１種類の製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物に関するものである。
【００７１】
別の主題によれば本発明は、肥満、糖尿病および両性に影響を与え得る性的機能不全、特には勃起不全の治療および予防、心血管疾患の治療ならびに抗炎症用途またはアルコール依存症の治療で使用される医薬品の製造における上記の式（Ｉ）の化合物の使用に関するものである。
【００７２】
別の主題によれば本発明は、下記式（Ｖ）の化合物：
【００７３】
【化１５】
2008508240.tif 000009
の還元的アミノ化を、ケトン型の基Ｒ４の誘導体の存在下に行う（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′およびｎは本明細書において上記で定義の通りである。）ことを特徴とする式（Ｉ）の化合物の製造方法に関するものである。
【００７４】
以下の説明において、「保護基（Ｐｇ）」という用語は、最初に合成中にヒドロキシルまたはアミンなどの反応性官能基を保護し、第２に合成終了後に完全な反王性官能基を再生することを可能とする基を意味するものである。保護基の例ならびに保護および脱保護の方法の例は、文献に記載されている（″Protective Groups in Organic Synthesis″, Green W. et al., 1999, 3rd Edition, John Wiley & Sons, Inc., New York）。
【００７５】
別の主題によれば本発明は、下記式（ＩＶ）および（Ｖ）の化合物に関する。
【００７６】
【化１６】
2008508240.tif 000010
式中、Ｒ１、Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は本明細書で定義の通りであり；Ｐｇは保護基を表し；
ｎ＝１であり；ＲａおよびＲａ′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、４または５員を有する炭素架橋を形成している。
【００７７】
別の主題によれば本発明は、下記式（ＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）および（ＸＸＩＸ）の化合物に関するものである。
【００７８】
【化１７】
2008508240.tif 000011
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′およびｎは本明細書において上記で定義の通りである。
【００７９】
別の主題によれば本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物に関するものである。
【００８０】
【化１８】
2008508240.tif 000012
式中、Ｒ１、Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は本明細書において上記で定義の通りであり；Ｐｇは保護基を表し；
ｎ＝１であり；ＲａおよびＲａ′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、４または５員を有する炭素架橋を形成している。
【００８１】
下記の説明において、「脱離基（Ｌｇ）」という用語は、異方的結合開裂によって分子から容易に開裂して、一対の電子放出を生じ得る基を意味するものである。そこでこの基は、例えば置換反応で別の基に容易に置き換えることができる。そのような脱離基は、例えばハロゲン類またはメシル、トシル、トリフレート、アセチル等の活性化ヒドロキシル基である。脱離基の例およびそれの製造に関する参考文献は、マーチらの著作に記載されている（″March′s Advanced Organic Chemistry″, J. March et al., 5th Edition, 2001, EM Inter publisher）に記載されている。
【００８２】
「Ｂｏｃ基」という用語はｔ−ブトキシカルボニル基を意味し、「Ｂｎ基」はベンジル基を意味するものであり、「ＣＢｚ基」はベンジルオキシカルボニル基を意味するものであり、「Ｆｍｏｃ基」は９−フルオレニルメチルカーバメート基を意味するものであり、「ｈ」という用語は時間を意味するものである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００８３】
本発明によれば、一般式（Ｉ）の化合物は、図式１に示した方法に従って製造することができる。
【００８４】
【化１９】
2008508240.tif 000013
【００８５】
図式１によれば、ジオキサン、塩化メチレンまたはアセトニトリルなどの溶媒中、可能であればヒドロキシベンゾトリアゾールの存在下に例えばカップリング剤として、ジシクロカルボジイミド、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチル−カルボジイミド塩酸塩またはヘキサフルオロリン酸ブロモトリスピロリジノ−ホスホニウムを用い、そして有機塩基としてトリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンを用い、従来のペプチドカップリング条件下で、式（ＩＩ）の中間体と式（ＩＩＩ）のアミン部分が保護基Ｐｇ（例えば、Ｂｏｃ、ＣＢｚ、ＢｎまたはＦｍｏｃ基）で保護されたアミノ酸との間でカップリングを行うことで、式（ＩＶ）の化合物を製造することができる。
【００８６】
一般式（ＩＩＩ）のアミノ酸は、市販されているか、文献に記載の方法によって製造することができる（Williams, R.M., Synthesis of Optically Active α-Aminoacids, Pergamon Press, Oxford, 1989）。
【００８７】
式（Ｖ）の化合物は、当業者には公知の方法から選択される方法によって、式（ＩＶ）の化合物のアミン官能基の脱保護を行うことで得られる。それらは特に、ｔｅｒｔ−ブトキシ−カルボニル基による保護の場合には塩化メチレン、ジオキサン、テトラヒドロフランまたはジエチルエーテル中でのトリフルオロ酢酸または塩酸の使用、ＣＢｚまたはベンジル（Ｂｎ）およびＦｍｏｃ基でのピペリジンの場合にはメタノールもしくはエタノール中での−１０℃〜１００℃の範囲の温度での適切な金属を用いる水素化を含むものである。
【００８８】
最終段階では、−１０℃〜３０℃の温度でジクロロエタン、塩化メチレン、酢酸またはメタノールなどの溶媒中、可能であればブレンステッド酸（塩酸など）またはルイス酸（チタンテトライソプロポキシドなど）の存在下に、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウムまたは水素化シアノホウ素ナトリウムなどの還元剤を用い、式（Ｖ）の化合物をケトン型の基Ｒ４の誘導体と接触させることで行われる還元的アミノ化によって、式（Ｉ）の化合物を得る。
【００８９】
ケトン型の基Ｒ４の誘導体は、市販されているか、当業者には公知の方法によって、例えばケトン型の誘導体の遊離ヒドロキシルもしくはアミン官能基のアシル化によって、またはケトン型の誘導体の遊離アミン官能基（このケトン官能基は、遊離体であるか、アセタールなどの基で保護されているか、ヒドロキシルの形である。）の還元的アミノ化によって得ることができる。
【００９０】
図式１の最終段階の別形態によれば、Ｒ４が式（ａ）または（ｂ）に相当する一般式（Ｉ）の化合物は、
−段階（ｉ）：上記のようなケトン型の基Ｒ４（前記基Ｒ４はアミン保護もしくはヒドロキシル保護のＰｇ基を有する。）の誘導体と式（Ｖ）の化合物を接触させることで行われる還元的アミノ化の段階、次に
−段階（ｉｉ）：上記のような当業者には公知の方法から選択される方法による式（ＶＩ）の化合物のアミン官能基の脱保護
を行うことで製造することもできる。
【００９１】
あるいは、式（Ｉ）の化合物を与える式（ＶＩ）の化合物は、図式２に示した方法に従って製造することができる。
【００９２】
【化２０】
2008508240.tif 000014
【００９３】
図式２によれば、式（ＶＩＩ）のアミノ酸を用いて行われる上記の還元的アミノ化によって、式（ＶＩＩＩ）の化合物を得ることができる。式（ＶＩＩ）のアミノ酸はＲ５＝Ｈである場合には市販されているか、または文献に記載の方法によって製造することができる（Williams, R.M., Synthesis of Optically Active α-Aminoacids, Pergamon Press, Oxford, 1989）。Ｒ５がアルキル基を表す場合、式（ＶＩＩ）のアミノ酸は、当業者には公知のアルキル化法に従って、アミン官能基上の保護されている市販のアミノ酸のアルキル化によって製造することができる。
【００９４】
式（ＩＸ）の化合物は、例えばメタノール、テトラヒドロフランもしくは水またはこれら溶媒の混合物などの溶媒中、水酸化ナトリウムまたは水酸化リチウムの存在下に、式（ＶＩＩＩ）のエステルをケン化することで合成することができる。
【００９５】
式（ＶＩ）の化合物は、図式１に記載の従来のペプチドカップリング条件下における式（ＩＩ）の中間体と式（ＩＸ）のアミノ酸との間のペプチドカップリングによって製造することができる。
【００９６】
式（ＩＩ）の化合物は、図式３に示した方法に従って得ることができる。
【００９７】
【化２１】
2008508240.tif 000015
【００９８】
図式３によれば、式（ＸＩ）の化合物は、２０〜２００℃の温度で、ジメチルホルムアミドなどの溶媒中にて、ヘテロアリールのアニオンで式（Ｘ）の中間体の脱離基Ｌｇを置換することで合成される。次に、図式１に関して前述のように、当業者には公知の方法から選択される方法によって、式（ＸＩ）の化合物（Ｐｇは、図式１で定義のアミン保護基である。）のアミン基を脱保護することで、式（ＩＩ）の化合物を得る。
【００９９】
Ｒ１がシクロヘキシル基を表す場合、式（Ｘ）の化合物は、セーバらの方法（Sehbat et al., J. Med. Chem. (2002), 45, 4589）に変更を加えた図式４西多賀って製造することができる。
【０１００】
【化２２】
2008508240.tif 000016
【０１０１】
式（ＸＩＩａ）の化合物において、Ｊは水素原子またはアルキル基を表す。これらの化合物は、Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｒｂ＝Ｒｂ′＝Ｈおよびｎ＝１でる場合には市販されている。
【０１０２】
式（ＸＩＩＩａ）の化合物は、−４０℃〜１０℃の範囲の温度で、水素化リチウムアルミニウム、またはテトラヒドロフランもしくはジオキサン中にてクロルギ酸イソブチルおよびトリエチルアミンの存在下に混成無水物を形成した後に、メタノールもしくはエタノール中の水素化ホウ素ナトリウムなどのなどの還元剤を用いて、式（ＸＩＩａ）の酸またはエステルを還元することで得られる。
【０１０３】
式（ＸＩＶａ）の化合物は、当業者には公知の条件下で、例えば−２０℃〜室温の温度でトリエチルアミンなどの有機塩基の存在下に、メタンスルホニルクロライドまたはｐ−トルエンスルホニルクロライドの作用によって、式（ＸＩＩＩａ）の化合物のヒドロキシル基をメシレートまたはトシレートなどの脱離基に変換することで製造される。
【０１０４】
次に、メタノール、エタノールまたは酢酸などの溶媒中、２０℃〜８０℃の温度で、０．５ＭＰａ〜１０ＭＰａ（５バール〜１００バール）の圧力下に、Ｐｄ／ＣまたはＲｈ／アルミナなどの触媒存在した、式（ＸＩＶａ）の化合物のフェニル基を水素化することで、式（Ｘ）の化合物を形成する。
【０１０５】
式（ＸＩＩａ）の化合物、より一般的には下記式（ＸＩＩ）の化合物（Ｊは、水素原子またはアルキル基を表す。）は、下記図式に従って製造することができる。式（ＸＩＩ）の化合物は、各種の式（ＸＩＩｂ）および（ＸＩＩｄ）に細分することができる。
【０１０６】
−式（ＸＩＩｂ）の化合物は、ｎ＝１であり、Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′が互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表す式（ＸＩＩ）に相当する。
【０１０７】
−式（ＸＩＩｄ）の化合物は、ｎ＝１であり、ＲａおよびＲａ′が互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、ＲｂおよびＲｂ′がそれらが結合している環の炭素原子とともに、４員または５員を有する（ｔ＝１または２）炭素架橋を形成している式（ＸＩＩ）に相当する。
【０１０８】
【化２３】
2008508240.tif 000017
【０１０９】
ピペリジン型（ＸＩＩｂ）およびトロパン型（ＸＩＩｄ）の合成中間体の製造方法が、下記図式に記載されている。
【０１１０】
【化２４】
2008508240.tif 000018
【０１１１】
図式５によれば、式（ＸＩＩｂ）のピペリジンは、市販されている式（ＸＶｂ）の化合物を、基Ｒ１（Ｒ１はアルキルまたはシクロアルキル基である。）のハロゲン化誘導体（それ自体も市販されている。）でアルキル化することで製造することができる。
【０１１２】
式（ＸＩＩｄ）のトロパンは、ダウムらの報告（Daum et al., J. Med. Chem. (1975), 18, 496）の研究により、図式７に記載の方法に従って製造することができる。
【０１１３】
【化２５】
2008508240.tif 000019
【０１１４】
市販品である原料のジエステル（ＸＶＩＩＩ）（Ｊ′はアルキル基を表す。）を、グリニャル反応によって化合物（ＸＩＸ）に還元することができ、次に例えば−７８℃〜室温の範囲の温度でテトラヒドロフランまたはジエチルエーテルなどの溶媒中にて水素化リチウムアルミニウムまたはボランの作用によって化合物（ＸＸ）に還元することができる。
【０１１５】
あるいは、Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｈである場合、−７８℃〜室温の範囲の温度でテトラヒドロフランまたはジエチルエーテルなどの溶媒中にて水素化リチウムアルミニウムなどの還元剤を用いる１段階で、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物からＲａ＝Ｒａ′＝Ｈである式（ＸＸ）の化合物とすることが可能である。
【０１１６】
次に、化合物（ＸＸ）のヒドロキシル基を、例えばメシル化またはトシル化によって、特には−２０℃〜室温の範囲の温度でトリエチルアミンの存在下にメタンスルホニルクロライドの作用によって、または２０℃〜１２０℃の範囲の温度で塩化チオニルを用いて、脱離基Ｌｇに変換する。
【０１１７】
式（ＸＸＩＩ）の化合物は、−７８℃〜１００℃の範囲の温度で、ジメチルホルムアミドなどの溶媒中にて水素化ナトリウムなどの塩基の存在下に、またはテトラヒドロフランまたはジエチルエーテルなどの溶媒中にてリチウムジイソプロピルアミドの存在下に、式Ｒ１−ＣＨ２−ＣＮのニトリルを式（ＸＸＩ）の化合物と反応させることによって製造することができる。
【０１１８】
あるいは、式（Ｒ１）′−ＣＨ２−ＣＮの反応物（（Ｒ１）′は基Ｒ１の前駆体を表す。）を用いることが可能である。例えばＲ１が式（Ｉ）の化合物上のシクロアルキル基を表す場合には、式（ＸＸＩＩ）の製造中間体は、基（Ｒ１）′＝フェニルを有することができ、それを次の段階で水素化して、所望の基Ｒ１＝シクロアルキルを得ることができる。
【０１１９】
次に、メタノール、エタノールまたは水などの溶媒中、１００℃〜２００℃の範囲の温度で、式（ＸＸＩＩ）の化合物のニトリル基を酸加水分解することによって、式（ＸＩＩｄ）の化合物（Ｊは水素原子を表す。）を得ることができる。使用される酸は、例えば塩酸もしくは硫酸などの無機酸である。
【０１２０】
式（ＸＩＩ）の化合物（それの製造方法については、上記の図式５および７に記載）を、図式４で前述の方法に従って、官能基−ＣＯ２Ｊを還元してアルコールとし、次に脱離基を導入することで、図式３における原料生成物として用いることができる式（Ｘ）の化合物に変換する。
【０１２１】
図式１の変法によれば、式（Ｉ）の化合物が基Ｒ４として、式（ａ）の基（Ｘ＝−Ｎ（Ｒ１０）−であり、Ｒ１０はヒドロキシルで置換されたアルキル基である。すなわちＲ１０は式−（ＣＨ２）ｘ−ＯＨの基であり、ｘは１〜４の整数である。）を有する場合、前記式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体は、図式８に従って得られる式（ＸＸＶＩ）の化合物であることができる。
【０１２２】
【化２６】
2008508240.tif 000020
【０１２３】
図式８によれば、式（ＸＸＩＩＩ）の化合物は、ヒドロキシル官能基が、当業者に公知の方法から選択される方法に従って保護された（Ｐｇ）ブロモアルコールから製造することができる。それには特に、塩化メチレンなどの溶媒中にて酸触媒反応の条件下にてジヒドロピランを用いる段階がある。
【０１２４】
式（ＸＸＶ）の化合物は、０℃〜１００℃の範囲の温度でジメチルホルムアミドまたはトルエンなどの溶媒中にて炭酸ナトリウムなどの無機塩基存在下にて、式（ＸＸＩＶ）の化合物のアミン官能基で化合物（ＸＸＩＩＩ）の臭素を置換することによって形成することができる。
【０１２５】
式（ＸＸＶＩ）の化合物は、例えば−７８℃〜６０℃の範囲の温度でオキサリルクロライド、ジメチルスルホキシドおよびトリエチルアミンもしくはジイソプロピルアミンなどの有機塩基またはクロム錯体のの存在下に、式（ＸＸＶ）の化合物の環状部分に存在するヒドロキシル官能基を酸化することで得ることができる。
【０１２６】
次に、そうして得られた式（ＸＸＶＩ）の化合物を、図式１に記載の方法（還元的アミノ化段階）に従って式（Ｖ）の化合物と反応させることができる。
【０１２７】
図式１の別の変法によれば、式（Ｉ）の化合物が、Ｒ４としてシクロヘキシル型の式（ａ）の基、すなわちｐ＝２であり、Ｘ＝−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、Ｒ６が基−ＯＲ８を表し、Ｒ７およびＲ８が上記で定義の通りである式（ａ）の基である場合、式（Ｉ）の化合物の製造は、図式９に記載の方法に従って行うことができる。
【０１２８】
【化２７】
2008508240.tif 000021
【０１２９】
図式９によれば、式（ＸＸＶＩＩＩ）の化合物は、図式１に記載の条件下に市販の式（ＸＸＶＩＩ）の化合物と式（Ｖ）の化合物との間で還元的アミノ化を行うことで得ることができる。
【０１３０】
テトラヒドロフランまたはアセトン中にて塩酸またはトシル酸ピリジニウムなどの酸存在下に式（ＸＸＶＩＩＩ）の化合物のオキソ官能基を脱保護することで、式（ＸＸＩＸ）の化合物を得る。
【０１３１】
式（Ｉｅ）の化合物は、図式７に記載の条件下に式（ＸＸＩＸ）の化合物を還元することで製造される。
【０１３２】
Ｒ８が水素原子以外である場合、式（Ｉｅ）の化合物の官能化、例えば脱離基Ｌｇを有する基Ｒ８の誘導体の存在下でのアルキル化を行い、それによって式（Ｉｆ）の化合物を得る。
【０１３３】
図式１の別の変法によれば、式（Ｉ）の化合物が、基Ｒ４としてシクロヘキシル型の式（ａ）の基、すなわちｐ＝２であり、Ｘ＝−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、Ｒ６が基−ＮＲ８Ｒ９を表し、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が上記で定義の通りである式（ａ）の基を有する場合、式（Ｉ）の化合物の製造は、図式１０に記載の方法に従って行うことができる。
【０１３４】
【化２８】
2008508240.tif 000022
【０１３５】
図式１０によれば、図式１に記載の条件下に、図式９に記載の式（ＸＸＩＸ）の化合物と式Ｒ８Ｒ９ＮＨのアミンとの間で還元的アミノ化を行うことで、式（Ｉｇ）の化合物を得ることができる。
【０１３６】
図式１〜１０において、原料化合物および反応物は、それらの製造方法が記載されていない場合、市販されているか、文献に記載されているか、あるいは文献に記載されているか当業者には公知の方法に従って製造することができる。
【０１３７】
本発明の１主題は、式（Ｉ）の化合物のための合成中間体として有用である式（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＸＶＩＩＩ）および（ＸＸＩＸ）の化合物でもある。
【０１３８】
式（Ｉ）の化合物用の合成中間体として有用であり、本発明の一部である他の化合物は、
・ｎ＝１であり；ＲａおよびＲａ′が互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′が、それらが結合している環の炭素原子とともに、４員もしくは５員を有する（ｔ＝１または２）炭素架橋を形成している式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩＩａ）および（ＸＩＶａ）の化合物である。
【０１３９】
下記の実施例は、本発明によるある種の化合物の製造を説明するものである。これらの実施例は限定的なものではなく、本発明を説明するものに過ぎない。例示されている化合物の番号は、本発明による一部の化合物の化学構造および物理特性を示す下記の表中の番号を指すものである。
【実施例１】
【０１４０】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン（化合物番号１）
１．１：４−（ヒドロキシメチル）−４−フェニル−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
窒素下に、市販の１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−フェニルピペリジン−４−カルボン酸４８ｇを脱水テトラヒドロフラン４３７ｍＬに溶かす。媒体を冷却して−２０℃とし、トリエチルアミン２４ｍＬを加え、次にクロルギ酸イソブチル２１ｇを加える。１時間攪拌後、生成した沈澱を濾去する。濾液を冷却して−２０℃とし、水素化ホウ素ナトリウム１７．８ｇを滴下する。攪拌を１時間維持する。メタノール１２５ｍＬを加え、次に２Ｎ硫酸溶液を０℃で加える。水相から完全に取り出すまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で脱水してから、濃縮乾固する。４−（ヒドロキシメチル）−４−フェニルピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル３０．７ｇ。
１．２：４−｛［（メチルスルホニル）オキシ］−メチル｝−４−フェニルピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（ヒドロキシメチル）−４−フェニルピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル２．３ｇを、０℃で塩化メチレン７０ｍＬ中に入れる。トリエチルアミン１．６８ｍＬを加えた後、メシルクロライドを０℃で滴下する。室温で１時間攪拌後、飽和塩化アンモニウム水溶液３０ｍＬを加える。水相から完全になくなるまで、塩化メチレンによる抽出を行う。有機相を、Ｈ２Ｏ、炭酸ナトリウム水溶液、再度Ｈ２Ｏで洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物を酢酸エチルおよびｎ−ヘプタンで取る。沈澱後、４−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−４−フェニルピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル２．７２ｇが得られる。
１．３：４−シクロヘキシル−４−｛［（メチル−スルホニル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−｛［（メチルスルホニル）−オキシ］メチル｝−４−フェニルピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル１５ｇを、リアクター中にてエタノール４０６ｍＬに加え、５％ロジウム／活性炭４．１８ｇを加える。リアクターを、水素圧１０ＭＰａ（１００バール）下に３０℃で４時間攪拌する。ワットマン（Whatman）フィルターによる触媒の濾過および塩化メチレンによる洗浄後に、濾液を濃縮し、４−シクロヘキシル−４−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル１４．７６ｇを得る。
１．４：４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−シクロヘキシル−４−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル７．８３ｇおよびナトリウム１，２，４−トリアゾール５．６８ｇを、Ｎ２下に１００ｍＬ丸底フラスコに導入する。ジメチルホルムアミド４２ｍＬを加える。１５０℃で１時間３０分マイクロ波でパワー１５０Ｗにて反応させた後、生成物を加水分解し、水相から完全になくなるまで酢酸エチルで抽出する。有機相をＨ２Ｏで洗浄し、濃縮して乾固させる。ヘキサンからの結晶化後に、４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル４．４２ｇが得られる。
１．５：４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン
４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル１１．２ｇを、４Ｎ塩酸のジオキサン溶液８０ｍＬに入れる。反応媒体を室温で１６時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、得られる沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩を減圧下にＰ２Ｏ５で乾燥させる。４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン９．６５ｇが得られる。
１．６：９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カーバメート
４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン２．９８ｇを、４−クロロＤ−Ｆｍｏｃ−フェニルアラニン５．０６ｇ、ヒドロキシベンゾトリアゾール１．６２ｇ、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩２．３ｇおよびジイソプロピルエチルアミン２．３ｍＬの存在下に塩化メチレン１００ｍＬに溶かす。混合物を室温で１６時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、残留物を飽和塩化アンモニウム水溶液、次にＨ２Ｏで洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濃縮乾固した後、得られた粗取得物について、０％から３％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配で溶離を行うクロマトグラフィーを行う。９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カーバメート７．８ｇが得られる。
１．７：（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソ−プロパン−２−アミン
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カーバメート６．９８ｇを塩化メチレン８２ｍＬに溶かし、ピペリジン１０．６ｍＬを加える。Ｎ２下に、攪拌を室温で１６時間維持する。反応媒体を濃縮した後、得られた粗取得物について、９９／１／０．１から９０／１０／１の範囲のメタノール／アンモニア水溶液／塩化メチレン勾配で溶離を行うクロマトグラフィーを行って、（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソ−プロパン−２−アミン４．１９ｇを得る。
１．８：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．２０ｇを、Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリドン０．９３ｇの存在下に塩化メチレン２．３ｍＬに溶かす。０℃で１０分間攪拌を維持し、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．１３ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を飽和炭酸ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．２９ｇが得られ、その化合物をそのまま次に用いる。
１．９：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン塩酸塩
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．２９ｇを、４Ｎ塩酸／ジオキサン１．１７ｍＬに入れる。反応媒体を室温で２０分間磨砕し、得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩を、減圧下にＰ２Ｏ５で乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン塩酸塩０．２６ｇが、白色固体の形態で得られる。融点＝２５５℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５１３、［α］Ｄ２０＝−２．０°（ｃ＝１．００２ｇ／１００ｍＬ、ＭｅＯＨ）。
【実施例２】
【０１４１】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン（化合物番号３）
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．２５ｇを、シクロヘキサノン０．０６ｇの存在下に塩化メチレン２．９ｍＬに溶かし。反応媒体を冷却して０℃とし、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．１６ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を飽和炭酸ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、得られた粗取得物について、塩化メチレンおよびメタノールの９／１混合物で溶離を行うシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン０．２５ｇを白色固体の形態で得る。
融点＝６０℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５１２。
【実施例３】
【０１４２】
２−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノール（化合物番号６）
３．１：２−（２−ブロモエトキシ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン
ブロモエタノール３．９７ｍＬをテトラヒドロフラン４４ｍＬに入れる。溶液を、Ｎ２下に冷却して−１０℃とする。３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン５．５１ｍＬおよびｐ−トルエンスルホン酸０．２０ｇを加える。反応媒体を−１０℃で１６時間攪拌する。ジエチルエーテルで希釈した後、有機相を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と次にＨ２Ｏで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させて、２−（２−ブロモエトキシ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン１１ｇを得る。
３．２：１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）−エチル］ピペリジン−４−オール
２−（２−ブロモエトキシ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン２．７２ｇ、４−ヒドロキシピペリジン１．３１ｇおよび炭酸カリウム２．３３ｇを、Ｎ２下にジメチルホルムアミド１３０ｍＬに溶かす。１６時間攪拌後、４−ヒドロキシピペリジン１．３１ｇおよび炭酸カリウム２．３３ｇを加える。攪拌を７２時間続ける。水系加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。粗取得物について、０％から９０／１０／１の範囲のメタノール／アンモニア水／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］ピペリジン−４−オール１．２５ｇを得る。
３．３：１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）−エチル］ピペリジン−４−オン
オキサリルクロライド０．６８ｍＬを塩化メチレン１５ｍＬに入れ、混合物全体を冷却して−７８℃とする。塩化メチレン２ｍＬで希釈したジメチルスルホキシド０．９９ｍＬ、次に塩化メチレン５ｍＬで希釈した１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］ピペリジン−４−オール０．９７ｇをゆっくり加える。反応媒体を３０分間攪拌する。−７８℃のままで、トリエチルアミン２．４９ｍＬをゆっくり加える。攪拌を室温で４時間続ける。加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を２０％炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］−ピペリジン−４−オン０．８９ｇが得られる。
３．４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］−ピペリジン−４−アミン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３０ｇを、１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］ピペリジン−４−オン０．１６ｇの存在下に、塩化メチレン３．５ｍＬに溶かし、混合物を０℃で３０分間攪拌し、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．１９ｇをＮ２下に加えて０℃で１０分間経過させ、攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸カリウム水溶液での加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、２５％から７５％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］−ピペリジン−４−アミン０．４４ｇが得られる。
３．５：２−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノール
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］ピペリジン−４−アミン０．３２ｇを、４Ｎ塩酸／ジオキサン１．０５ｍＬに入れる。反応媒体を室温で１８時間攪拌する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩を減圧下にＰ２Ｏ５で乾燥する。２−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノール塩酸塩０．２１ｇが、白色固体の形態で得られる。
融点＝２５７℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５５７、［α］Ｄ２０＝−２．４°（ｃ＝０．９９０５ｇ／１００ｍＬ、ＭｅＯＨ）。
【実施例４】
【０１４３】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミン（化合物番号２）
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．２５ｇを、テトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン０．０６ｇの存在下に、塩化メチレン２．９ｍＬに溶かす。反応媒体を冷却して０℃とし、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．１６ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。重炭酸ナトリウム水溶液による加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。粗取得物について、塩化メチレンおよびメタノール（９／１）の混合物で溶離を行うシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミン０．２５６ｇが、白色固体の形態で得られる。
融点＝７５℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５１４、［α］Ｄ２０＝−１．７°（ｃ＝０．９９４ｇ／１００ｍＬ、ＭｅＯＨ）。
１ＨＮＭＲ（２００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：７．９６（ｓ、１Ｈ）、７．９０（ｓ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、７．１４（ｄ、Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８〜２．１０（ｍ、１４Ｈ）、２．０５〜０．８２（ｍ、１９Ｈ）。元素分析：実測値％Ｃ＝６４．１４、％Ｈ：７．６９、％Ｎ：１３．２２；理論値％６４．４３、％Ｈ：７．８９，％Ｎ：１３．４２。
【実施例５】
【０１４４】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル）ピペリジン−４−アミン塩酸塩（化合物番号２１）
５．１：（２Ｒ，５Ｓ）−１−ベンジルピロリジン−２，５−ジメタノール
水素化リチウムアルミニウム（１Ｎジエチルエーテル溶液）６４．８４ｍＬを、Ｎ２下に０℃で入れる。（２Ｒ，５Ｓ）−１−ベンジルピロリジン−２，５−ジカルボン酸ジエチル６．６ｇのジエチルエーテル（２１ｍＬ）溶液を加える。添加完了した時点で、反応媒体を１時間攪拌還流する。冷却して０℃とした後、水６．５ｍＬを加え、攪拌を室温で１時間維持する。溶液を濾過し、生成した沈澱をジエチルエーテルで数回洗う。濾液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させて、（２Ｒ，５Ｓ）−１−ベンジルピロリジン−２，５−ジメタノール４．５ｇを得る。
５．２：（２Ｒ，５Ｓ）−ビス（クロロメチル）−１−ベンジルピロリジン
（２Ｒ，５Ｓ）−１−ベンジルピロリジン−２，５−ジメタノール４．５ｇをトルエン６８ｍＬに溶かし、塩化チオニル３．７ｍＬを０℃で加える。７０℃で２時間加熱した後、混合物を溶媒留去して乾固させる。得られた固体をトルエン中で磨砕し、フィルター乾燥し、Ｐ２Ｏ５で乾燥させる。（２Ｒ，５Ｓ）−ビス（クロロメチル）−１−ベンジルピロリジン５．３ｇが得られる。
５．３：８−ベンジル−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニトリル
（２Ｒ、５Ｓ）−ビス（クロロメチル）−１−ベンジル−ピロリジン１０ｇをジメチルホルムアミド１７１ｍＬに溶かし、フェニルアセトニトリル５．２ｍＬを加える。水素化ナトリウム４．０７ｇを少量ずつ加え、反応媒体を室温で３時間攪拌し、次に１００℃で１時間攪拌する。冷却後、反応媒体を氷に投入する。水を加えた後、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を水および飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。粗取得物について、０％から２．５％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、８−ベンジル−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニトリル７．７５ｇを得る。
５．４：８−ベンジル−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタン−３−カルボン酸
硫酸８．９ｍＬおよび水４．１５ｍＬを、８−ベンジル−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニトリル７．７５ｇに加える。混合物を１７０℃で１時間、次に１３０℃で加熱する。エタノール６ｍＬを加え、攪拌を同じ温度で３時間維持する。冷却後、反応媒体を氷に投入し、２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で塩基性とする。次に、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、水そして飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。水相を、ダウエックス（Dowex；登録商標）５０×２樹脂１００ｇで処理する。樹脂をフィルター乾燥し、水、テトラヒドロ−フラン、次にメタノールで洗浄する。化合物を、２Ｎアンモニア水／メタノール溶液で遊離させる。濃縮後、エンド化合物８−ベンジル−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸１．５ｇが、アンモニア水塩の形態で得られる。以後の合成はそのエンド化合物に関するものである。
５．５：３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸
８−ベンジル−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸１ｇをメタノール１９．５ｍＬに溶かし、ギ酸アンモニウム１．８６ｇおよび１０％Ｐｄ／Ｃ（５０％Ｈ２Ｏ）０．５ｇを加える。混合物を２時間還流させる。濾過後、生成物を濃縮乾固させる。３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタン−３−カルボン酸０．６８ｇが得られ、それをそのまま次の合成に用いる。
５．６：８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸
３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸０．６８を、テトラヒドロフラン１５ｍＬおよび１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液８．８５ｍＬの混合物に溶かす。１５分間攪拌後、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート０．９５ｇを加える。攪拌を１８時間維持する。反応媒体を冷却して０℃とし、硫酸カリウムを加えて酸性ｐＨとし、次にＨ２Ｏを加える。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を水および次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸０．３２ｇを得る。
５．７：３−（ヒドロキシメチル）−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
８−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−フェニル−８アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボン酸０．２７ｇを、Ｎ２下に０℃でテトラヒドロフラン４ｍＬに入れ、１ＮボランＢＨ３−ＴＨＦ１．６３ｍＬを加える。攪拌を室温で７２時間維持する。１Ｎボラン０．８ｍＬを加え、混合物を５時間攪拌する。メタノールを加えた後、混合物を濃縮乾固させる。氷、Ｈ２Ｏおよび１Ｎ塩酸水溶液の混合物を加える。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を水および次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。粗取得物について、０％から３％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、３−（ヒドロキシメチル）−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．１１ｇを得る。
５．８：３−｛［（メチルスルホニル）オキシ］−メチル｝−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（ヒドロキシメチル）−３フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．４４ｇを、Ｎ２下に０℃で塩化メチレン２ｍＬに入れる。次に、メシルクロライド０．０５ｍＬおよびトリエチルアミン０．１０ｍＬを加える。室温での攪拌を３時間維持する。メシルクロライド０．０２５ｍＬおよびトリエチルアミン０．０５ｍＬを加える。２時間攪拌後、氷および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加える。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を水および次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させる。３−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．１７ｇを得て、その生成物をそのまま次の合成で用いる。
５．９：３−シクロヘキシル−３−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−｛［（メチルスルホニル）−オキシ］メチル｝−３−フェニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．１７ｇを高圧リアクターに入れ、それをエタノールに溶かし、５％Ｒｈ／Ｃ０．２２ｇを加える。リアクターを、１１ＭＰａ（１１０バール）の水素圧下に６時間攪拌する。反応媒体を濾過し、濃縮乾固させる。３−シクロヘキシル−３−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．１４ｇが得られ、その生成物をそのまま次の合成に用いる。
５．１０：３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−シクロヘキシル−３｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．０９ｇを、ナトリウム１，２，４−トリアゾール０．０６３ｇの存在下にＨＭＰＡ０．６ｍＬに入れる。マイクロ波にて１４０℃で２０分間、パワー３０Ｗで反応後に、生成物を加水分解し、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏ、次に飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄しおよび濃縮乾固させ．粗取得物について、０％から３％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．０１７ｇが得られる。
５．１１：３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン
３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．０５ｇを、４Ｎ塩酸／ジオキサン０．６ｍＬに入れる。反応媒体を室温で５時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン０．０５ｇが得られ、その生成物をそのまま次に用いる。
５．１２：Ｎ−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン酸メチル
ｐ−Ｄ−クロロフェニルアラニン・メチルエステル１０ｇを、Ｎ２下にＮ−Ｂｏｃ−ピペリドン８．８ｇおよび水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム１４．４ｇの存在下に、塩化メチレン２４８ｍＬに溶かす。攪拌を室温で１８時間維持する。メタノール添加および溶媒留去による乾固後に、粗取得物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に取り、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、Ｎ−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−クロロ−Ｄ−フェニル−アラニン酸メチル１５．８７ｇが得られる。
５．１３：Ｎ−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン
１Ｎ−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン酸メチル５．８ｇを、テトラヒドロフラン／水（１／１）混合物２００ｍＬに溶かし、水酸化リチウム水和物３．３５ｇを加える。攪拌を室温で１６時間維持する。硫酸カリウムをｐＨが７となるまで加える。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。Ｐ２Ｏ５で乾燥した後、Ｎ−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン１１．３８ｇが得られる。
５．１４：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
段階５．１３で得られたＮ−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン０．０８３ｇ、ヒドロキシベンゾトリアゾール０．０２９ｇ、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩０．０４１ｇおよびジイソプロピル−エチルアミン０．０９ｍＬの存在下に、段階５．１１で得た３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン０．０５ｇを塩化メチレン２．４ｍＬに溶かす。混合物を室温で１６時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、残留物を１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液および酢酸エチルに取る。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配で溶離を行うクロマトグラフィーを行う。４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．０６６ｇが得られる。
５．１５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．０６６ｇを、４Ｎ塩酸／ジオキサン０．４ｍＬに入れる。反応媒体を室温で４時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、残留物を１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液および酢酸エチルに取る。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、塩化メチレンおよびメタノールの９７．５／２．５混合物および次に塩化メチレン／メタノール／アンモニア水の９／１／０．１混合物で溶離を行うクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン０．０２０ｇが得られる。
５．１６：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ−［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン塩酸塩
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン０．０２ｇを、塩化メチレン０．４ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール０．７４ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、残留物をＨ２Ｏに取り、溶液を凍結乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン塩酸塩０．０２４ｇが得られる。
融点＞２７０℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５４０。
【実施例６】
【０１４５】
１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン塩酸塩（化合物番号２８）
６．１：１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．１９ｇを、１−ベンゾイルピペリジン−４−オン０．１２ｇの存在下に塩化メチレン２．３ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．２２ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液での加水分解後に、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を水および次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％メタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン０．１７ｇが得られる。
６．２：１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン塩酸塩
１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン０．１９ｇを、メタノール２ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール２．７ｍＬを加える。溶媒留去して乾固させた後、反応媒体を磨砕し、得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩を減圧下にＰ２Ｏ５で乾燥させる。１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン塩酸塩０．１７ｇが、白色固体の形態で得られる。
融点＞２００℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６１７、［α］Ｄ２０＝＋３．９（０．３３１ｇ／１００ｍＬ、ＭｅＯＨ）。
【実施例７】
【０１４６】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロヘキサンアミン（化合物番号５６）
７．１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１オキソプロパン−２−アミン０．６５ｇを、１，４−シクロヘキサンジオン・モノエチレンアセタール０．３ｇの存在下に塩化メチレン１５ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．６３ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で４８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を水および次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、塩化メチレンおよびメタノールの９５／５混合物で溶離を行うシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ−［４．５］デカン−８−アミン０．８５ｇが得られる。
【０１４７】
７．２：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノン
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン０．８６ｇを６Ｎ塩酸水溶液２５ｍＬに溶かし、溶液を６０℃で１８時間加熱する。１２Ｎ塩酸水溶液３ｍＬを加え、混合物を６０℃で２４時間加熱する。反応媒体を冷却した後、塩化メチレン１５０ｍＬおよびＨ２Ｏ５０ｍＬを加える。炭酸カリウムをゆっくり加えてｐＨを１０とする。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノン０．８８ｇが得られ、その生成物をそのまま次に用いる。
【０１４８】
７．３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノン０．３５ｇを、イソインドリン０．０９ｇの存在下に塩化メチレン６．７ｍＬに溶かす。Ｎ２下に水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．２８ｇを加える。攪拌を室温で１８時間維持する。１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、塩化メチレンおよびメタノールの９／１混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロヘキサンアミン０．２ｇが得られる．
７．４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン塩酸塩
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロヘキサンアミン０．２ｇをメタノール５ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール３．１８ｍＬを加える。溶媒留去して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテル中で磨砕し、得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩を、Ｐ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロヘキサンアミン塩酸塩０．１５ｇが、白色固体の形態で得られる。融点＝２１５℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６２９。
【実施例８】
【０１４９】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３アミン塩酸塩（化合物番号１５）
８．１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３０ｇを、トロピノン０．１１ｇの存在下に塩化メチレン３．２ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．３０ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。０．５Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、９５／５／０から９０／１０／０．１の範囲の塩化メチレン／メタノール／アンモニア水の混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン０．１４５ｇが得られる。
【０１５０】
８．２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２オキソエチル］−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン塩酸塩
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン０．１４５ｇを、塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール５．２ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体を酢酸エチルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、酢酸エチルで洗う。そうして得られた塩酸塩を、Ｐ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン塩酸塩０．０９５ｇが得られる。
【０１５１】
融点＝２６２℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５５３。
【実施例９】
【０１５２】
Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド塩酸塩（化合物番号７８）
９．１：Ｎ−ベンジル−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルシクロヘキサン−カルボキシアミド
４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸２．０ｇを、Ｎ−メチルベンジルアミン３．５８ｍＬ、ヒドロキシベンゾトリアゾール３．７４ｇ、１−（３−ジメチル−アミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩５．３２ｇおよびジイソプロピルエチルアミン４．９４ｍＬの存在下に、塩化メチレン６９ｍＬに溶かす。混合物を室温で１６時間攪拌する。加水分解後、１Ｎ塩酸水溶液１４ｍＬを加える。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％のの範囲のメタノール／塩化メチレンの勾配で溶離を行うクロマトグラフィーを行う。Ｎ−ベンジル−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド３．５７ｇが得られる（シスおよびトランス立体異性体の混合物）。
【０１５３】
９．２：Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−４−オキソシクロヘキサン−カルボキシアミド
Ｎ−ベンジル−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド３．５７ｇを、トリエチルアミン１２．０７ｍＬの存在下にジメチルスルホキシド５０ｍＬに溶かす。ジメチルスルホキシド２５ｍＬに溶かした三酸化硫黄−ピリジン錯体を、反応媒体の温度が２５℃を超えないように滴下する。室温で２時間攪拌後、媒体を加水分解する。水相から完全になくなるまで塩化メチレンで抽出した後、有機相を１Ｎ塩酸水溶液で２回および次にＨ２Ｏで洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−４−オキソシクロヘキサンカルボキシアミド３．０７ｇが得られ、その生成物をそのまま次に用いる。
【０１５４】
９．３：Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３０ｇを、段階９．２で得られたＮ−ベンジル−Ｎ−メチル−４−オキソシクロヘキサンカルボキシアミド０．２６ｇの存在下に、塩化メチレン７ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．３０ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７５／２５／５の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノールの混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定の（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体であるＮ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド０．３６ｇおよび０．０９０ｇが得られる。
【０１５５】
９．４：Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド塩酸塩
Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミドの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．３６ｇを塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール５．２ｍＬを加える。濃縮して乾固した後、反応媒体を酢酸エチルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、酢酸エチルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥する。Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド塩酸塩の（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．０９５ｇが得られる。
【０１５６】
融点＝１６０℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６６３；［α］Ｄ２０＝＋７．１（０．３５２５ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１０】
【０１５７】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン塩酸塩（化合物番号７９）
１０．１：４−オキソシクロヘキサンカルボン酸
４−オキソシクロヘキサンカルボン酸エチル８．５ｇを、メタノール６８ｍＬおよびＨ２Ｏ  ４５ｍＬに溶かす。水酸化リチウム水和物３．５６ｇを０℃で加える。室温で４時間攪拌後、反応媒体を３Ｎ塩酸水溶液でｐＨ２の酸性とする。メタノールを留去し、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、４−オキソシクロヘキサンカルボン酸６．７ｇが得られる。
【０１５８】
１０．２：Ｎ−｛［（４−オキソシクロヘキシル）カルボニル］オキシ｝−エタンイミドアミド
４−オキソシクロヘキサンカルボン酸２．０ｇを、Ｎ−ヒドロキシエタンイミドアミド１．１５ｇ、ヒドロキシベンゾトリアゾール１．９０ｇおよびジイソプロピルカルボジイミド１．９５ｇの存在下に塩化メチレン７０ｍＬに溶かす。混合物を室温で１６時間攪拌する。加水分解後、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を加えてｐＨを１２とする。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物を酢酸エチル１０ｍＬに取る。ジイソプロピル尿素を濾去し、濾液を濃縮する。Ｎ−｛［（４−オキソ−シクロヘキシル）カルボニル］オキシ｝エタンイミドアミド１．３８ｇが得られる。
【０１５９】
１０．３：４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサノン
Ｎ−｛［（４−オキソシクロヘキシル）カルボニル］オキシ｝−エタンイミドアミド１．３８ｇをエタノール５８ｍＬおよびＨ２Ｏ  ２２ｍＬに溶かす。酢酸ナトリウム１．３７ｇを加える。反応媒体を９０℃で１８時間加熱する。冷却して室温とした後、エタノールを留去する。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から２％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサノン０．５ｇが得られる。
【０１６０】
１０．４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３０ｇを、段階１０．３で得られた４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサノン０．１９ｇの存在下に塩化メチレン７ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．３０ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７０／２５／５の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノールの混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定のＮ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンアミンの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体０．２６ｇおよび０．１１ｇが得られる。
【０１６１】
１０．５：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン塩酸塩
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンアミンの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２６ｇを、メタノール２ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール４．３２ｍＬを加える。濃縮看護後に、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン塩酸塩の（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２７ｇが得られる。
【０１６２】
融点＞２００℃／；Ｍ＋Ｈ＋＝５９８；［α］Ｄ２０＝＋１０．４（０．５３４５ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１１】
【０１６３】
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール塩酸塩（化合物番号８２）
１１．１：４−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサノン
２．５Ｎ  ｎ−ブチルリチウム１０．７ｍＬを、脱水ジエチルエーテル５ｍＬに−３５℃で入れる。４−ブロモフルオロベンゼン２．９４ｍＬを、温度が−３０℃を超えないように加える。−１０℃で１０分間攪拌後、この懸濁液を、−７８℃とした１，４−シクロヘキサンジオン３．０ｇのテトラヒドロフラン（６０ｍＬ）に徐々に加える。媒体の攪拌を、−７８℃で１時間維持する。飽和塩化アンモニウム水溶液による加水分解後、水相を、前記相から完全になくなるまで酢酸エチルで抽出する。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、８／２から６／４の範囲のシクロヘキサン／酢酸エチルの混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。４−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサノン０．７７ｇが得られる。
【０１６４】
１１．２：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．２０ｇを、段階１１．１で得られた４−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサノン０．１４５ｇの存在下に塩化メチレン４．７ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．２５ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液での加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏで洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７０／２５／５の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定の４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノールの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体０．１０ｇおよび０．１５ｇが得られる。
【０１６５】
１１．３：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール塩酸塩
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノールの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１０ｇをメタノール２ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール４．３２ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩を、Ｐ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−シクロヘキサノールの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１ｇが得られる。
【０１６６】
融点＝１５０℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６２５。
【実施例１２】
【０１６７】
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド塩酸塩（化合物番号９０）
１２．１：４−オキソ−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド
フェニルイソシアネート０．９１ｍＬを、塩化メチレン４２ｍＬに入れる。ピペリジン−４−オン１．３６ｇおよび炭酸カリウム２．３２ｇを加える。室温で１８時間攪拌後、反応媒体を加水分解し、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を１Ｎ塩酸水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。４−オキソ−Ｎ−フェニル−ピペリジン−１−カルボキシアミド１．８５ｇが白色固体の形態で得られる。
【０１６８】
１２．２：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．２５ｇを、段階１２．１で得られた４−オキソ−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド０．１３ｇの存在下に塩化メチレン２．９ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．１６ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。次に、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．０１３ｇおよび０．０１６ｇを加える。攪拌を２４時間維持する。１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、９５／５／０．１／０から８５／１５／３／０．３の範囲の塩化メチレン／酢酸エチル／メタノール／アンモニア水混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド０．３５ｇが得られる。
【０１６９】
１２．３：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド塩酸塩
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド０．３５ｇを酢酸エチル２ｍＬに入れ、２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル０．３２ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体を酢酸エチルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、酢酸エチルで洗う。そうして得られた塩酸塩を、Ｐ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−ピペリジン−１−カルボキシアミド塩酸塩０．３１ｇが得られる。
【０１７０】
融点＝１９８℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６３５；［α］Ｄ２０＝＋１１．４（０．８６１ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１３】
【０１７１】
３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン塩酸塩（化合物番号１０３）
１３．１：２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−エタノール
１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−オン３．１２ｇを、エタノールアミン１．１６ｇの存在下に塩化メチレン８０ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム６．７５ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）エタノール４．０ｇを得て、その生成物をそのまま次に用いる。
【０１７２】
１３．２：３−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン
ジホスゲン１．４７ｇをＮ２下および０℃で塩化メチレン５０ｍＬに入れる。段階１３．１で得られた２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）エタノール１．０ｇをトリエチルアミン３．５９ｍＬと混合したものを滴下する。攪拌を室温で５時間維持する。溶媒留去して乾固させた後、粗取得物を塩化メチレンに取る。有機相を１Ｎ塩酸水溶液で２回そして次にＨ２Ｏおよび飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から２％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。３−（１，４−ジオキサスピロ−［４．５］デク−８−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン１．１９ｇが得られる。
【０１７３】
１３．３：３−（４−オキソシクロヘキシル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン
３−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン０．７５ｇを６Ｎ  ＨＣｌ  ２７．５ｍＬに溶かす。反応媒体を６５℃で５時間加熱する。室温に戻した後、炭酸ナトリウムをｐＨ９となるまで徐々に加える。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏで洗浄する。ＭｇＳＯ４で脱水した後、粗取得物について、０％から１０％メタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。３−（４−オキソシクロヘキシル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン０．１１ｇが得られる。
【０１７４】
１３．４：３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．２６ｇを、段階１３．３で得られた３−（４−オキソシクロヘキシル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン０．１２ｇの存在下に塩化メチレン６ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．１７ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７０／２５／５の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定の３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体０．１８ｇおよび０．１６ｇが得られる。
【０１７５】
１３．５：３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン塩酸塩
３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１８ｇをメタノール２ｍＬに入れ、０．１Ｎ塩酸／イソプロパノール３．０ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン塩酸塩（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１７ｇが得られる。
【０１７６】
融点＝１６３℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５９８；［α］Ｄ２０＝＋１２．４（０．８９９ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１４】
【０１７７】
１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン塩酸塩（化合物番号１０６）
１４．１：１−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イル）−ピロリジン−２−オン
１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−オン１．８ｇを、４−アミノ酪酸エチルカルボキシレート３．０２ｇの存在下に塩化メチレン１００ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム３．５４ｇおよびトリエチルアミン６．９６ｍＬをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。１−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イル）ピロリジン−２−オン１．５ｇが得られる。
【０１７８】
１４．２：１−（４−オキソシクロヘキシル）ピロリジン−２−オン
１−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イル）−ピロリジン−２−オン１．５ｇを、６Ｎ塩酸２２ｍＬに入れる。反応媒体を室温で１８時間攪拌し、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で加水分解する。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、１−（４−オキソシクロヘキシル）ピロリジン−２−オン０．４５ｇが得られ、その生成物をそのまま次で用いる。
【０１７９】
１４．３：１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３４ｇを、段階１４．２で得られた１−（４−オキソシクロヘキシル）ピロリジン−２−オン０．１７ｇの存在下に塩化メチレン８ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．２５ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液での加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７０／２５／５の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定の１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オンの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体０．２５ｇおよび０．２１ｇが得られる。
【０１８０】
１４．４：１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン塩酸塩
１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オンの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２５ｇを酢酸エチル２ｍＬに入れ、２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル０．２１ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体を酢酸エチルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、酢酸エチルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−ピロリジン−２−オン塩酸塩の（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２４ｇが得られる。
【０１８１】
融点＞２００℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５９５；［α］Ｄ２０＝＋１２．０（０．９０１ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１５】
【０１８２】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン塩酸塩（実施例１０７）
１５．１：８−（２−メトキシエトキシ）−１，４−ジオキサスピロ−［４．５］デカン
４−ヒドロキシシクロヘキサノン１．３２ｇを、Ｎ２下に脱水ジメチルホルムアミド１７ｍＬに入れる。水素化ナトリウム０．４０ｇを加える。反応媒体を室温で１時間攪拌する。２−ブロモメチルエーテル１．５７ｍＬを加える。反応媒体を室温で１８時間攪拌する。水素化ナトリウム０．２ｇおよび２−ブロモメチルエーテル０．７８ｍＬを加える。反応媒体を室温で２４時間攪拌する。反応媒体を氷に投入する。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏで洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から２％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。８−（２−メトキシエトキシ）−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン０．７７ｇが得られる。
【０１８３】
１５．２：４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサノン
８−（２−メトキシエトキシ）−１，４−ジオキサ−スピロ［４．５］デカン０．７７ｇを６Ｎ塩酸１１．９ｍＬに入れ、混合物を６０℃で２４時間加熱する。１２Ｎ塩酸４ｍＬを加え、加熱を２４時間続ける。反応媒体を冷却して０℃とし、炭酸ナトリウムを加える。水相を、前記相から完全になくなるまで塩化メチレンで抽出する。有機相をＨ２Ｏで洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から２％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。４−（２−メトキシエトキシ）−シクロヘキサノン０．３８ｇが得られる。
【０１８４】
１５．３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．５ｇを、段階１５．２で得られた４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサノン０．２４ｇの存在下に塩化メチレン１１．６ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．３７ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７０／２５／５の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシ−エトキシ）シクロヘキサンアミンの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体混合物０．５３ｇが得られる。
【０１８５】
１５．４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン塩酸塩
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン０．５３ｇを酢酸エチル２ｍＬに入れ、０．５Ｎ塩酸／ジエチルエーテル０．２１ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体を酢酸エチルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、酢酸エチルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体混合物であるＮ−｛（１Ｒ）−１−（４クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン塩酸塩０．５４ｇが得られる。融点＝２５７℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５８６。
【実施例１６】
【０１８６】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン塩酸塩（化合物番号１１０）
１６．１：（２Ｓ）−２−［（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ピペリジン−４−オン０．６８ｇを、（２Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−２−カルボン酸１．１５ｇ、ヒドロキシベンゾトリアゾール０．６８ｇ、１−（３ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩０．９７ｇおよびジイソプロピルエチルアミン１．７９ｍＬの存在下に塩化メチレン５１ｍＬに入れる。混合物を室温で１８時間攪拌する。溶媒留去による乾固および加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をで洗浄しＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液．ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレンの勾配を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。（２Ｓ）−２−［（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル１．５６ｇが得られる。
【０１８７】
１６．２：（２Ｓ）−２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３ｇを、段階１６．１で得た（２Ｓ）−２−［（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．４８ｇの存在下に塩化メチレン７ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．２２ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３ｇおよび水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．４７ｇを加えた後、反応媒体を２４時間攪拌する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液での加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。（２Ｓ）−２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−アミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．３９ｇが得られる。
【０１８８】
１６．３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン
（２Ｓ）−２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル０．３９ｇをジオキサン１ｍＬに溶かす。４Ｎ塩酸／ジオキサン１．３５ｍＬを加える。反応媒体を室温で１８時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、残留物を塩化メチレンに取る。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加える。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から９０／１０／１の範囲の塩化メチレン／メタノール／アンモニア水混合物を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン０．３０ｇが得られる。
【０１８９】
１６．４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン０．３ｇを塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル２．４ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン塩酸塩０．２３ｇが得られる。
【０１９０】
融点＝２０７℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６２７；［α］Ｄ２０＝＋４．９（０．９２１ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１７】
【０１９１】
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル塩酸塩（化合物番号１１２）
１７．１：４−［（トリメチルシリル）オキシ］シクロヘキス−３−エン−１−カルボニトリル
２−（トリメチルシロキシ）−１，３−ブタジエン１４．２ｇおよびアクリロニトリル５．３ｇを脱水トルエン３５ｍＬに溶かす。ヒドロキノン０．１１ｇを加え、反応媒体を１４０℃で２４時間加熱する。溶媒留去して乾固させた後、４−［（トリメチルシリル）−オキシ］シクロヘキス−３−エン−１−カルボニトリル４．０ｇが得られ、その生成物をそのまま次で用いる。
【０１９２】
１７．２：４−オキソシクロヘキサンカルボニトリル
４−［（トリメチルシリル）オキシ］シクロヘキス−３−エン−１−カルボニトリル４．０ｇを２％硫酸水溶液７ｍＬに入れる。３０分間攪拌後、反応媒体を飽和塩化アンモニウム水溶液で加水分解する。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、４−オキソシクロヘキサンカルボニトリル２．６ｇが得られ、その生成物をそのまま次で用いる。
【０１９３】
１７．３：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン１．０８ｇを、段階１７．２で得られた４−オキソシクロヘキサンカルボニトリル０．６１５ｇの存在下に塩化メチレン２５ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム１．３２ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液での加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７０／２５／５の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定の４−（［（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリルの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体０．５５ｇおよび０．２５ｇが得られる。
【０１９４】
１７．４：４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル塩酸塩
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリルの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２ｇを塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル１．８６ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサン−カルボニトリル塩酸塩の（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２１ｇが得られる。
【０１９５】
融点＝２７２℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５４０；［α］Ｄ２０＝＋６．４（ｃ＝０．８ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１８】
【０１９６】
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド塩酸塩（化合物番号１１６）
１８．１：Ｎ−｛シス−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン酸メチル
ｔｅｒｔ−ブチル（４−オキソシクロヘキシル）カーバメート８．５ｇの存在下に、４−クロロ−Ｌ−フェニルアラニン酸メチル塩酸塩１０ｇを塩化メチレン２００ｍＬに入れる。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム１１．０ｇを加える。攪拌を室温で１８時間維持する。溶液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で加水分解し、水相から完全になくなるまで塩化メチレンで抽出する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、９５／５／１／０．１から８５／１５／３／０．３の範囲の塩化メチレン／酢酸エチル／メタノール／アンモニア水混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛シス−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ−カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン酸メチル６．１ｇおよびＮ−｛トランス−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−アミノ］シクロヘキシル｝−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン酸メチル７．４ｇが得られる。
【０１９７】
１８．２：Ｎ−｛シス−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン
Ｎ−｛シス−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニン酸メチル４．８ｇをＨ２Ｏ／ＴＨＦ／ＭｅＯＨ混合物１８０ｍＬに入れ、水酸化リチウム水和物０．８３ｇを０℃で加える。攪拌を室温で１８時間維持する。メタノールおよびテトラヒドロフランの留去後、反応媒体を加水分解する。Ｎ−｛シス−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニンリチウムカルボキシレート４．５ｇが得られる。
【０１９８】
１８．３：ｔｅｒｔ−ブチル［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−カーバメート
段階１．５で得られた４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン２．０ｇを、段階１８．２で得られたＮ−｛シス−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−クロロ−Ｄ−フェニルアラニンリチウムカルボキシレート３．２ｇ、ヒドロキシベンゾトリアゾール１．１ｇ、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩１．５ｇおよびジイソプロピルエチルアミン１．６８ｍＬの存在下に塩化メチレン４０ｍＬに入れる。混合物を室温で１６時間攪拌する。溶媒留去して乾固させ、加水分解した後、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を１Ｎ塩酸水溶液、次に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液およびＨ２Ｏで洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から５％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。ｔｅｒｔ−ブチル［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］カーバメート２．４ｇが得られる。
【０１９９】
１８．４：シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン
ｔｅｒｔ−ブチル［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］カーバメート２．４ｇをジオキサン５ｍＬに入れる。４Ｎ塩酸／ジオキサン９．６ｍＬを加える。反応媒体を室温で１８時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、残留物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および酢酸エチルに取る。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４ジアミン１．９８ｇが得られる。
【０２００】
１８．５：ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート
段階１８．４で得られたシス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン０．７ｇ、を、Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−ＯＨ０．２３ｇ、ヒドロキシ−ベンゾトリアゾール０．１８ｇ、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩０．２５ｇおよびジイソプロピルエチルアミン０．２４ｍＬの存在下に塩化メチレン４０ｍＬに入れる。混合物を室温で１８時間攪拌する。溶媒留去して乾固させ、加水分解した後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート０．７５ｇが得られる。
【０２０１】
１８．６：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート０．４５ｇをジオキサン１ｍＬに溶かす。４Ｎ塩酸／ジオキサン１．６３ｍＬ、次にメタノール約１ｍＬを加える。反応媒体を室温で１８時間攪拌する。溶媒留去して乾固させた後、残留物を塩化メチレンに取る。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加える。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から９０／１０／１の範囲の塩化メチレン／メタノール／アンモニア水混合物を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−シクロヘキシル］グリシンアミド０．３５ｇが得られる。
【０２０２】
１８．７：Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド塩酸塩
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド０．３５ｇを塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル３．０ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド塩酸塩０．３ｇが得られる。
【０２０３】
融点＝１２８℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５８４；［α］Ｄ２０＝＋０．７（０．９３８ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例１９】
【０２０４】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン塩酸塩（化合物番号１２０）
１９．１：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン
段階１７．３で得られた４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリルの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．３ｇを、封管中にてアジ化ナトリウム０．４３ｇおよび塩化アンモニウム０．３６ｇの存在下にジメチルホルムアミド３ｍＬに入れる。マイクロ波にて１４０℃で３時間反応させた後、ジメチルホルムアミドを留去し、粗取得物をメタノールに取る。濾過後、濾液を濃縮乾固させ、８０／２０から１００／０の範囲の水／アセトニトリル混合物を溶離液とするＣ１８でのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミンの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１３ｇが得られる。
【０２０５】
１９．２：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン塩酸塩
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミンの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２ｇを、塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル１．８６ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン塩酸塩の（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．０９５ｇが得られる。
【０２０６】
融点＝２４９℃；Ｍ＋Ｈ＋＝５８６。
【実施例２０】
【０２０７】
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン塩酸塩（化合物番号１２７）
２０．１：８−ピリジン−２−イル−１，４−ジオキサ−８−アザスピロ−［４．５］デカン
２−フルオロピリジン４．５４ｍＬの存在下に、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン１．３５ｍＬを封管中に入れる。１００Ｗのマイクロ波および１５０℃にて１５分間反応させた後、加水分解を行い、塩化メチレンを加える。次に、媒体を１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で塩基性とする。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から２％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。８−ピリジン−２−イル−１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン１．６ｇが得られる。
【０２０８】
２０．２：１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−オン
８−ピリジン−２−イル−１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン１．６ｇを６Ｎ塩酸水溶液に入れる。反応媒体を６０℃で２４時間加熱する。冷却後、炭酸ナトリウムでｐＨ８として加水分解を行う。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−オン２．２３ｇが得られ、その生成物をそのまま次で用いる。
【０２０９】
２０．３：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３ｇを、段階２０．２で得られた１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−オン０．２５ｇの存在下に塩化メチレン７ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．２２ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液での加水分解後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から９０／１０／１の範囲の塩化メチレン／アセトン／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン０．４ｇが得られる。
【０２１０】
２０．４：Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン塩酸塩
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン０．５８ｇを塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル３．４７ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体をジエチルエーテルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、ジエチルエーテルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン塩酸塩０．３７ｇが得られる。
【０２１１】
融点＞２９６°Ｃ；Ｍ＋Ｈ＋＝５９３；［α］Ｄ２０＝＋１４．３（０．９３８ｇ／１００ｍＬ、ＤＭＳＯ）。
【実施例２１】
【０２１２】
３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩（化合物番号１６７）
２１．１：２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロフェノール
１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−オン２．５ｇを酢酸７８ｍＬに入れる。２−アミノ−５−フルオロフェノール２．０ｇ、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム１０．０ｇおよび硫酸ナトリウム１１．２ｇを加える。反応媒体を室温で２４時間攪拌する。酢酸の留去後、残留物を１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で処理する。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物をヘプタンから結晶化させる。得られた結晶をフィルター乾燥し、ヘプタンで洗う。２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロフェノール１．８ｇが得られる。
【０２１３】
２１．２：４−［（４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）アミノ］−シクロヘキサノン
２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロフェノール１．８ｇを６Ｎ塩酸水溶液に入れる。反応媒体を６０℃で１８時間加熱する。冷却後、水酸化ナトリウム水溶液でｐＨ８として加水分解を行う。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。化合物８．１ｇが得られ、それを８／２から４／６の範囲のヘプタン／酢酸エチル混合物でクロマトグラフィー精製する。４−［（４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）アミノ］シクロヘキサノン０．６４ｇが得られる。
【０２１４】
２１．３：６−フルオロ−３−（４−オキソシクロヘキシル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン
４−［（４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）アミノ］シクロヘキサノン０．２４ｇを脱水塩化メチレン１１ｍＬに溶かし、カルボニルジイミダゾール０．２７ｇを加える。反応媒体を室温で１８時間攪拌する。追加のカルボニルジイミダゾール０．０５ｇを加えた後、攪拌を５時間維持する。濃縮乾固および加水分解後に、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から５％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。６−フルオロ−３−（４−オキソシクロヘキシル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン０．３ｇが得られる。
【０２１５】
２１．４：３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロベンジル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．５ｇを、段階２１．３で得られた６−フルオロ−３−（４−オキソシクロヘキシル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン０．２９ｇの存在下に塩化メチレン７ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．３７ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。濃縮乾固および加水分解後に、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７／２／１の範囲の塩化メチレン／酢酸エチル／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定の３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オンの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体０．２４ｇおよび０．２ｇが得られる。
【０２１６】
２１．５：３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン
３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オンの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１５ｇを、塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル２．２３ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体を酢酸エチルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、酢酸エチルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩の（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１０ｇが得られる。
【０２１７】
融点＝２８６℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６６４。
【実施例２２】
【０２１８】
２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド塩酸塩（化合物番号１８２）
２２．１：２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イル−アミノ）−５−フルオロ安息香酸メチル
１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−オン４．１ｇを酢酸８８ｍＬに入れる。２−アミノ−５−フルオロ安息香酸メチルエステル３．０ｇ、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム１１．３ｇおよび硫酸ナトリウム１２．６ｇを加える。反応媒体を室温で１８時間攪拌する。１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−オン１．５ｇを加え、さらに２４時間攪拌した後、酢酸を留去する。残留物を３Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で処理する。水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。ＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮乾固させた後、粗取得物について、０％から５％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロ安息香酸メチル０．６７ｇが得られる。
【０２１９】
２２．２：２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロ安息香酸
２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロ安息香酸メチル０．６５ｇをメタノール２１ｍＬに入れ、１Ｎ水酸化ナトリウム溶液８．３ｍＬを加える。テトラヒドロフラン５ｍＬを加え、７０℃で２時間３０分加熱した後、反応媒体を１Ｎ塩酸水溶液でｐＨ２〜３の酸性とする。水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で洗浄を行い、生成物を濃縮乾固させる。２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロ安息香酸０．５８ｇが得られ、その生成物をそのまま次で用いる。
【０２２０】
２２．３：２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド
段階２２．２で得られた２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロ安息香酸０．５８ｇを、ジメチルアミン塩酸塩０．８ｇ、ヒドロキシベンゾトリアゾール０．２７ｇ、１−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩０．３８ｇおよびジイソプロピルエチルアミン２．４ｍＬの存在下に塩化メチレン２０ｍＬに入れる。混合物を室温で４８時間攪拌する。溶媒留去して乾固させ、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで塩化メチレンでの抽出を行う。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド０．４ｇが得られる。
【０２２１】
２２．４：５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［（４−オキソシクロヘキシル）アミノ］ベンズアミド
２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イル−アミノ）−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド０．３８ｇを２Ｎ塩酸水溶液１．７ｍＬに入れ、攪拌を４０℃で２時間行う。濃縮して乾固させた後、残留物を１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液に取り、水相から完全になくなるまで酢酸エチルで抽出する。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、０％から１０％の範囲のメタノール／塩化メチレン勾配を溶離液とするクロマトグラフィーを行う。５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［（４−オキソシクロヘキシル）アミノ］−ベンズアミド０．２５ｇが得られる。
【０２２２】
２２．５：２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド
段階１．７で得られた（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−アミン０．３５ｇを、段階２２．４で得られた５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［（４−オキソシクロヘキシル）アミノ］−ベンズアミド０．２５ｇの存在下に塩化メチレン４ｍＬに溶かす。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム０．２２ｇをＮ２下に加える。攪拌を室温で１８時間維持する。濃縮して乾固させ、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で加水分解した後、水相から完全になくなるまで酢酸エチルでの抽出を行う。有機相をＨ２Ｏおよび次に飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄する。ＭｇＳＯ４での脱水および濃縮乾固後に、粗取得物について、１００／０／０から７／２．５／０．５の範囲の塩化メチレン／酢酸エチル／メタノール混合物を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行う。立体配置未決定の２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミドの（Ｒ、シス）および（Ｒ、トランス）立体異性体０．２２ｇおよび０．１ｇが得られる。
【０２２３】
２２．６：２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド塩酸塩
２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミドの（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．２２ｇを、塩化メチレン２ｍＬに入れ、０．２Ｎ塩酸／ジエチルエーテル３．１５ｍＬを加える。濃縮して乾固させた後、反応媒体を酢酸エチルに取り、磨砕する。得られた沈澱をフィルター乾燥し、酢酸エチルで洗う。そうして得られた塩酸塩をＰ２Ｏ５で減圧下に乾燥させる。２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド塩酸塩の（Ｒ、シス）または（Ｒ、トランス）純粋立体異性体０．１９ｇが得られる。
【０２２４】
融点＝１４５℃；Ｍ＋Ｈ＋＝６９２。
【０２２５】
下記の表は、本発明による化合物のいくつかの例、すなわちＲ１がシクロヘキシル基を表し、Ｒ２が１，２，４−トリアゾリル基を表し、Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｒ５＝Ｈ、ｎ＝１であり、Ｒ３がそれが結合しているフェニル環上のパラ位にある塩素原子を表す式（Ｉ）の化合物に相当する式（Ｉａ）の化合物の化学構造および物理特性を示したものである。この表において、
−４−Ｃｌ−ベンジル基を有する炭素原子は（Ｒ）配置を有しており、
−「塩」の欄において、「−」は遊離塩基の形態の化合物を表し、他方で「ＨＣｌ」は塩酸塩の形態の化合物を表し、「ＣＦ３ＣＯＯＨ」はトリフルオロ酢酸塩の形態の化合物を表し、
−「Ｍｐ」は化合物の融点を表し、
−Ｍｅ、Ｅｔ、ｔＢｕおよびＢｎは、それぞれメチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびベンジル基を表す。
【０２２６】
【表１】
2008508240.tif 000023
2008508240.tif 000024
2008508240.tif 000025
2008508240.tif 000026
2008508240.tif 000027
2008508240.tif 000028
2008508240.tif 000029
2008508240.tif 000030
2008508240.tif 000031
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2008508240.tif 000033
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2008508240.tif 000035
2008508240.tif 000036
2008508240.tif 000037
【０２２７】
下記の表は、本発明による化合物のいくつかの例、すなわちＲ１がシクロヘキシル基を表し、Ｒ２が１，２，４−トリアゾリル基を表し、Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｒ５＝Ｈ、ｎ＝１であり、Ｒ３がそれが結合しているフェニル環上のパラ位にある塩素原子を表す式（Ｉ）の化合物に相当する式（Ｉｂ）の化合物の化学構造および物理特性を示したものである。この表において、
−４−Ｃｌ−ベンジル基を有する炭素原子は（Ｓ）配置を有しており、
−「塩」の欄において、「ＨＣｌ」は塩酸塩の形態の化合物を表し、
−「Ｍｐ」は化合物の融点を表す。
【０２２８】
表
【０２２９】
【化３０】
2008508240.tif 000038
【０２３０】
【表２】
2008508240.tif 000039
【０２３１】
本発明による化合物に関して、それらのメラノコルチン受容体作働薬効果、特にはそれらのＭＣ３および／またはＭＣ４受容体作働薬効果を求めるための薬理アッセイを行った。
【０２３２】
ＭＣ３およびＭＣ４受容体に関する本発明による式（Ｉ）の化合物のアフィニティの評価
このアフィニティアッセイは、［１２５Ｉ］−［Ｎｌｅ４−Ｄ−Ｐｈｅ７］−α−ＭＳＨの細胞膜への結合を測定することで行う。この放射性リガンドの置換を用いて、組換えメラノコルチン受容体への特異的結合の阻害薬を確認する。
【０２３３】
このアッセイでは、高密度でヒトＭＣ４受容体を発現するＣＨＯ−Ｋ１細胞から作った膜（Euroscreen）またはｈＭＣ３受容体を発現するＨＥＫ−２９３細胞の膜購入品（Perkin Elmer Life Sciences, Receptor Biology）を用いた。ｈＭＣ４受容体遺伝子でトランスフェクションしたＣＨＯ−Ｋ１細胞（Euroscreen）を、１０％ウシ胎仔血清（Biowhittaker）、１％ピルビン酸ナトリウム、１％Ｌ−グルタミン、１％非必須アミノ酸、０．４ｍｇ／ｍＬゲネチシン（Ｇ４１８）および０．５％ペンストレプ（PenStrep）（これらの製品は、仔ウシ血清を除いてギブコ／ＢＲ１（Gibco/BR1）が提供）を含むＤＭＥＭ／栄養ミックス（Nutrient Mix）Ｆ１２培地に接種する。密集度８０％で、細胞を掻き取り、細胞ペレットを−８０℃で冷凍する。
【０２３４】
細胞の試験管（細胞約７０×１０６個）を氷上で解凍し、２０秒間ポリトロンを用いて、結合緩衝液［緩衝液５０ｍＬ中に２５ｍＭ  ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．０、１ｍＭ  ＭｇＣｌ２、１．５ｍＭ  ＣａＣｌ２、１００ｍＭ  ＮａＣｌ、１ｍＭ  １，１０−フェナントロリンおよびコンプリート（商標名；ロシュ（Roche）からのプロテアーゼ阻害薬）１錠］１０ｍＬに再懸濁させる。懸濁液を４℃にて１９５００ｒｐｍで２０分間遠心する。上清を廃棄し、ペレットを結合緩衝液５ｍＬに再懸濁させる。サンプル中に存在するタンパク質の量をブラッドフォード試験を用いて定量し、結合緩衝液で希釈することで濃度を３μｇ／２５μＬに調節する。
【０２３５】
［１２５Ｉ］−［Ｎｌｅ４，Ｄ−Ｐｈｅ７］−α−ＭＳＨを、結合緩衝液＋０．２％ＢＳＡで希釈する。ＳＰＡビーズ（コムギ胚芽凝集素ポリビニルトルエン、Amersham Pharmacia Biotech）を結合緩衝液＋０．２％ＢＳＡで水和させ、細胞ホモジネートと混合して、５０μＬ中に細胞タンパク質３μｇおよびビーズ２５０μｇを得る。最終濃度の１０倍濃度で１０μＬの量の被験物（１０％ＤＭＳＯで希釈）を、透明底の９６ウェル白色プレート（CORNING 3604、ポリスチレン製の非結合性表面）に分配する。非特異的結合を、１０−７ＭのＮＤＰ−αＭＳＨによって決定する。放射性リガンド単独の存在下での毎分カウント数によって総結合を測定する。膜ビーズ懸濁液を分配し（５０μＬ／ウェル）、次に ［１２５Ｉ］−［Ｎｌｅ４，Ｄ−Ｐｈｅ７］−α−ＭＳＨ溶液を４０μＬ／ウェルで分配して（最終濃度１００ｐＭ）、最終容量を１００μＬ／ウェルとする。室温で６時間インキュベーションした後、マイクロベータ・トリラックス（Microbeta TriLux）シンチレーションカウンタでカウンティングを行う。化合物のＩＣ５０値は、放射性リガンドの特異的結合を５０％だけ置き換える濃度に相当する。
【０２３６】
そうして、本発明による化合物がＭＣ３および／またはＭＣ４受容体に対するアフィニティを示すことが確認される。ＭＣ３およびＭＣ４受容体に関するそれらのＩＣ５０値は、１０μＭ未満であり、それらのほとんどで１ｎＭ〜１μＭである。例を挙げると、表中の化合物番号１、２および１２はそれぞれ、ＭＣ４受容体に関して０．２５μＭ、０．５７μＭおよび０．２０μＭのＩＣ５０値を示す。
【０２３７】
ＭＣ３およびＭＣ４受容体に関しての本発明による式（Ｉ）の化合物の作働薬活性の評価
機能アッセイを用いて、作働薬活性と拮抗薬活性の間で区別を行う。それには、ＭＣ３受容体またはＭＣ４受容体の活性化によって発生する環状アデノシン一リン酸（ｃＡＭＰ）の形成を定量する。
【０２３８】
中等度の密度でヒトＭＣ４受容体を発現するＣＨＯ−Ｋ１細胞（Euroscreen）を、１０％ウシ胎仔血清、０．５％ピルビン酸ナトリウム、１％Ｌ−グルタミン、１％非必須アミノ酸、２００ｍｇ／ＬハイグロマイシンＢおよび０．５％ペンストレプ（これらの製品は、仔ウシ血清（Biowhittaker）およびハイグロマイシンＢ（Sigma）を除いてギブコ／ＢＲ１が提供）を含むＤＭＥＭ／栄養ミックスＦ１２培地に接種する。
【０２３９】
ヒトＭＣ３受容体を発現するＣＨＯ（ｄｈｆｒ−）細胞を、１０％透析仔ウシ血清、１％Ｌ−グルタミン、１％ピルビン酸ナトリウム、２０ｍｇ／５００ｍＬ  Ｌ−プロリン、０．３ｍｇ／ｍＬゲネチシンおよび０．５％ペンストレプ（これらの製品は、透析仔ウシ血清（Cambrex）およびＬ−プロリン（Sigma）を除いてギブコ／ＢＲ１が提供）を含むＭＥＭイーグル培地（Sigma）に接種する。
【０２４０】
最終濃度の１０倍濃度で１０μＬの量の被験化合物（１０％ＤＭＳＯで希釈）を、細胞のプレートに加える（最終容量＝１００μＬ／ウェル）。１時間インキュベーション後（３７℃、５％ＣＯ２）、ｃＡＭＰの量を、供給者の説明に従ってトロピクス（Tropix）キット（Appelera）を用いて分析する。これらの化合物によるｃＡＭＰの刺激を３０ｎＭのＮＤＰαＭＳＨ誘発による刺激（最大値１００％）と比較することで、化合物の固有活性を計算する。化合物についてのＥＣ５０値は、この化合物によって得られる最大刺激の５０％を生じる濃度に相当する。
【０２４１】
そうして、本発明による化合物がＭＣ３−および／またはＭＣ４−受容体作働薬であることが確認される。それらは、ＭＣ３およびＭＣ４受容体に関して１０μＭ未満のＥＣ５０値を有しており、それらのほとんどが１ｎＭ〜１μＭを有する。例を挙げると、表中の化合物番号１、２および１２はそれぞれ、ＭＣ３受容体に関して０．２０μＭ、０．１１μＭおよび０．１０μＭ、ＭＣ４受容体に関して０．０５μＭ、０．０６μＭおよび０．０２μＭのＥＣ５０値を有する。
【０２４２】
本発明による化合物はメラノコルチン受容体作働薬活性を示すことから、それらは医薬品の製造に用いることができる。従って、本発明の態様によれば、本発明の１主題は、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される酸との付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含む医薬品である。これらの医薬品は、メラノコルチン受容体、特にはＭＣ３および／またはＭＣ４受容体が関与する病気における治療に用途がある。それには特に、肥満、糖尿病および両性に影響を与え得る性的機能不全（勃起不全など）、心筋梗塞および高血圧などの心血管疾患の治療および予防ならびに抗炎症用途またはアルコール依存症の治療が関与する。
【０２４３】
本発明の別の態様によれば、本発明は、活性成分として本発明による化合物を含む医薬組成物に関するものである。これらの医薬組成物は、有効用量の少なくとも１種類の本発明による化合物もしくは製薬上許容される塩またはその化合物の水和物もしくは溶媒和物ならびに少なくとも１種類の製薬上許容される賦形剤を含む。前記賦形剤は、医薬の形態および所望の投与方法に従い、当業者には公知である通常の賦形剤から選択される。
【０２４４】
経口、舌下、皮下、筋肉、静脈、局所、局部、気管内、経鼻、経皮または直腸投与用の本発明の医薬組成物において、上記式（Ｉ）の活性成分またはそれの可能な塩、溶媒和物もしくは水和物を、上記の状態または疾患の予防または治療を目的として、従来の医薬賦形剤との混合物として単位製剤で、動物およびヒトに投与することができる。好適な単位製剤には、錠剤、軟もしくは硬ゼラチンカプセル、粉剤、粒剤および経口液剤もしくは懸濁液などの経口製剤；舌下、口腔、気管内、眼球内または経鼻投与製剤；吸入投与用製剤；局所、経皮、皮下、筋肉もしくは静脈投与形態による投与製剤；直腸投与製剤；およびインプラントなどがある。局所投与の場合、本発明による化合物は、クリーム、ゲル、軟膏またはローションで用いることができる。
【０２４５】
好ましい投与形態は経口投与である。
【０２４６】
例を挙げると、錠剤の形態での本発明による化合物の単位投与製剤は、下記の成分を含むことができる。
【０２４７】
本発明による化合物：５０．０ｍｇ；
マニトール：２２３．７５ｍｇ；
クロスカルメロースナトリウム：６．０ｍｇ；
コーンスターチ：１５．０ｍｇ；
ヒドロキシプロピルメチルセルロース：２．２５ｍｇ；
ステアリン酸マグネシウム：３．０ｍｇ。
【０２４８】
相対的に高いまたは低い用量が適切である具体的な例があり得る。そのような用量は、本発明の文脈から逸脱するものではない。通常の実務によれば、各患者に適した用量は投与方法ならびにその患者の体重および応答に応じて医師が決定するものである。
【０２４９】
別の態様によれば本発明は、患者に対して、有効量の本発明による化合物またはそれの製薬上許容される塩または水和物もしくは溶媒和物のうちのいずれかを投与する段階を有する、上記で示した病気の治療方法に関するものでもある。
【手続補正書】
【提出日】平成18年5月24日(2006.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基のもしくは酸との付加塩の形態での、さらには水和物もしくは溶媒和物の形態での下記式（Ｉ）に相当する化合物。
【化１】
2008508240.tif 000049
［式中、
ｎは、１に等しく；
Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は、互いに同一であるか異なっており、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′が、それらが結合している環の炭素原子とともに、４または５員を有する炭素架橋を形成していることができ；
Ｒ１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；
Ｒ２は、ヘテロアリール基を表し；
Ｒ３は、互いに同一であるか異なっていることができ、それらが結合している環のいずれかの位置にあり、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；
Ｒ５は、水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
Ｒ４は、オキソ基で置換されていても良いか、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換されていても良い下記の式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基：
【化２】
2008508240.tif 000050
から選択され；
ｐ＝０、１、２または３であり；
ｍ＝０、１または２であり；
ａ）Ｘは、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し、
Ｒ１０は、
基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＲ８（ｘ＝１、２、３または４である）、
アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリールまたは−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９基
から選択され、
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く；
あるいはＲ１０が、それが結合している窒素原子および式（ａ）の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、３〜５員を有する架橋を形成しており；
Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され；ｘ＝０、１、２、３または４であり；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
またはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており；
ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒になってシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
あるいは
ｂ）Ｘは、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し、
Ｒ６は、
・水素原子、ハロゲン原子、基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝０、１、２、３または４である。）、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリールまたは−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９基、
・結合している式（ａ）の環上のスピロの位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良く；
Ｒ７は、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＯＲ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択され、
Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロ−シクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され；ｘ＝０、１、２、３または４であり；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良く；
あるいはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成しており；
ＲおよびＲ′は互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表し、または一緒にシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成していても良い。］
【請求項２】
Ｒ４が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換もしくは多置換されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し、
Ｒ６が、
・水素原子、基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝０、１、２、３または４である。）、
・アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯアルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリールまたは−ＣＯ−アルキルヘテロアリール基、
・結合している式（ａ）の環上のスピロ位置にあるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
・アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基
から選択され、
Ｒ７が、水素およびハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＯＲ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲ基から選択され；
Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され、ｘ＝０、１、２、３または４であり；
ＲおよびＲ′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表す請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ６が、ハロゲン原子または結合している式（ａ）の環上のスピロ位置にある縮合もしくは非縮合シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基から選択される請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ６が、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９および−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９から選択される請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、ＲまたはＲ′、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′およびＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基がアリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；Ｒ８およびＲ９が互いに独立に選択され、基Ｒ、Ｒ′、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し；
またはＲ８とＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−を表し；ＲおよびＲ′が一緒にシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成していても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が水素である請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が式ａ）の基を表し、下記で定義のようにｐ＝２である請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【化３】
2008508240.tif 000051
【請求項１１】
Ｒ４が、アリールまたはヘテロアリール基でモノ置換または多置換されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；
Ｒ１０が、
基−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＯＲ８、
基−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＯＲ８、−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＨ２）ｘ−ＮＲ８−ＣＯＲ９（ｘ＝１、２、３または４である。）、
アリールまたはヘテロアリール基と縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、
シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−アルキル、−ＣＳ−シクロアルキル、−ＣＳ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＳ−アリール、−ＣＳ−ヘテロアリール、−ＣＳ−アルキルアリール、−ＣＳ−アルキルヘテロアリール、−ＣＳ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリールまたは−ＳＯ２−ＮＲ８Ｒ９基
から選択され；
あるいはＲ１０が、それが結合している窒素原子および式（ａ）の環状構造のいずれかの位置にあるが前記窒素原子に隣接していない炭素原子とともに、３〜５員を有する架橋を形成しており；
Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素原子およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキルアリール、−ＣＯ−アルキルヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキルアリール、−ＳＯ２−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＳ−ＮＲＲ′および−（ＣＨ２）ｘ−ＯＲ基から選択され、ｘ＝０、１、２、３または４であり；
ＲおよびＲ′が互いに独立に、水素原子またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール基を表す請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、オキソ基で置換されていても良い式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）を表す請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；Ｒ８およびＲ９が互いに独立に選ばれ、ハロゲン原子および基Ｒ、Ｒ′、ＯＲ、ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ′、ＮＲＣＯＮＲＲ′、ＣＯＲ、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′、ＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良いアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基を表し；
あるいはＲ８およびＲ９が一緒に、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；Ｒ１０が、−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯＲ８であり、ｘ＝１、２、３または４である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、Ｒ、Ｒ′ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＮＲＲ′またはＮＲＣＯＯＲ′から選択される１以上の基で置換されていても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され；Ｘが、環員−Ｎ（Ｒ１０）−を表し；前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基が、アリールまたはヘテロアリール基と縮合していても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が式ａ）の基を表し；下記で定義のようにｐ＝２である請求項１および１１〜１６のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物。
【化４】
2008508240.tif 000052
【請求項１８】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ１がシクロアルキル基を表す請求項１〜１７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ２がトリアゾリル基を表す請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ３が互いに同一であるか異なっていることができ、ハロゲン原子から選択される１〜３個の基を表す請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、Ｒ５が水素原子を表す請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
塩基のまたは酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態での、
ｎ＝１であり；Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｒｂ＝Ｒｂ′＝Ｈであるか、
ｎ＝１であり；Ｒａ＝Ｒａ′＝Ｈであり；ＲｂおよびＲｂ′が、それらが結合している環の炭素原子とともに４員を有する炭素架橋を形成している請求項１〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
下記の名称を有する化合物：
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２−フェニルエチル）ピペリジン−４−アミン、
４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］フェノール、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−フェニルピペリジン−４−アミン、
１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１−アセチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−（アミノメチル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
３−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−オール、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシアミド
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−シクロヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
トランス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−イソニコチノイルピペリジン−４−アミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−メトキシシクロヘキサンアミン、
４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−メトキシアセトアミド、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソ酢酸エチル、
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アセトアミド、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸エチル、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］プロパンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
酢酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
４−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
４−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
シス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
トランス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロベンジル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
ピバリン酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）アミノ）シクロヘキシル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル）−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−（［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝ベンゾニトリル、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−アミン、
［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］酢酸メチル、
シスまたはトランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−モルホリン−４−イルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−シクロプロピルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピペリジン−２−イル］−カルボニル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４，４−ジフルオロシクロヘキサンアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４，４−ジフルオロ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−アミン、
１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピリジン−２−カルボキシアミド、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−カルボキシアミド、
１−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
シス−Ｎ−（１、３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（１，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フェニルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
トランス−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサン−カルボキシアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン。
【請求項２４】
下記の名称を有する化合物：
４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］フェノール、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−アミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−（アミノメチル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−フェニルシクロヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサノール、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アセトアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）シクロヘキサンアミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−ピロリジン−１−イルシクロヘキサンアミン、
２−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝エタノール、
２−｛ベンジル［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝エタノール、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シスまたはトランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロ−ヘキサンカルボキシアミド。
【請求項２５】
下記の名称を有する化合物：
シス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサン−カルボキシアミド、
トランス−Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルシクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロ−ヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキシアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキサノール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−メトキシシクロヘキサンアミン、
４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−メトキシアセトアミド、
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アセトアミド、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２−メトキシエチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−モルホリン−４−イルシクロヘキサンアミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピロリジン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２−メトキシエトキシ）シクロヘキサンアミン、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボニトリル、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペリジン−２−オン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］プロパンアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
Ｎ−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，２−ジメチル−プロパンアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキサンアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝フェノール、
酢酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシンアミド、
Ｎ２−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
Ｎ２−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシンアミド、
４−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
４−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピペラジン−２−オン、
シス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
トランス−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサンアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
ピバリン酸４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
４−｛［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝ベンゾニトリル、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
１−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
１−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］イミダゾリジン−２−オン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
３−［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
３−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］ピリジン−２−カルボキシアミド、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロフェノール、
Ｎ−［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−カルボキシアミド、
シス−Ｎ−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−Ｎ′−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン、
シス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（１，３−トリアゾール−２−イルメチル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎジメチルベンズアミド、
２−｛［トランス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
トランス−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキサン−カルボキシアミド、
シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロ−ヘキサンカルボキシアミド、
シス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
トランス−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝シクロヘキサン−１，４−ジアミン。
【請求項２６】
下記の名称を有する化合物：
２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−２−オキソ酢酸エチル、
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［シス−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］−アミノ｝−２−オキソエチル）カーバメート、
シスまたはトランス−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−Ｎ′−（４−モルホリン−４−イルフェニル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−４，４−ジフルオロシクロヘキサンアミン。
【請求項２７】
下記の名称を有する化合物：
１−ベンジル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２−フェニルエチル）ピペリジン−４−アミン、
２−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノール
３−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］プロパン−１−オール、
４−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−１−オール、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝キヌクリジン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アゼパン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−３−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−フェニルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［３−シクロヘキシル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−オキソエチルピペリジン−４−アミン、
１−ベンジル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピロリジン−３−アミン、
１−ベンゾイル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
１−アセチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
３−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−オール、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−２−フェニルピペリジン−４−アミン、
（１Ｓ，３Ｒ，５Ｓ，７Ｓ）−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロ−ベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル−メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）アダマンタン−１−オール。
【請求項２８】
下記の名称を有する化合物：
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−イソニコチノイルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン、
１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（３−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−ベンジル−４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸エチル、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）シクロヘキシル］グリシン酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−アミン、
［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］酢酸メチル、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−シクロプロピルピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−｛［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロピペリジン−２−イル］−カルボニル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（４，４−ジフルオロ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−アミン、
１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチルピペリジン−４−アミン、
１−（２，１−ベンゾイソオキサゾール−３−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−アミン、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキシアミド、
４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキシアミド、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−アミン、
１−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
１−（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−アミン。
【請求項２９】
下記の名称を有する化合物：
１−［４−（｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］ブタン−２−オン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル］−１−［（５−フェニル−１，３−オキサゾール−４−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−（４−クロロベンジル）−２−［４−シクロヘキシル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−１−［（６−フェニルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−アミン。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物もしくはこの化合物の製薬上許容される酸との付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含む医薬品。
【請求項３１】
請求項１〜２９のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物またはこの化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物および少なくとも１種類の製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３２】
肥満、糖尿病および両性に影響を与え得る性的機能不全の治療および予防、心血管疾患の治療ならびに抗炎症用途またはアルコール依存症の治療で使用される医薬品の製造における請求項１〜２９のいずれか１項の記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３３】
前記性的機能不全が勃起不全からなるものである請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
下記式（Ｖ）の化合物：
【化５】
2008508240.tif 000053
の還元的アミノ化を、ケトン型の基Ｒ４の誘導体の存在下に行う（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′およびｎは請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りである。）請求項１〜２２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項３５】
下記式（ＩＶ）および（Ｖ）の化合物。
【化６】
2008508240.tif 000054
［式中、
Ｒ１、Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りであり；Ｐｇは保護基を表し；
ｎ＝１であり；ＲａおよびＲａ′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、４員もしくは５員を有する炭素架橋を形成している。］
【請求項３６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′およびｎが請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りであり；Ｒ４が、請求項１〜１７のいずれか１項で定義の式（ａ）もしくは（ｂ）の基を表し；Ｐｇが、アミン保護基もしくはヒドロキシル保護基を表す下記式（ＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）および（ＸＸＩＸ）の化合物。
【化７】
2008508240.tif 000055
【請求項３７】
下記式（ＩＩ）の化合物。
【化８】
2008508240.tif 000056
［式中、
Ｒ１、Ｒａ、Ｒａ′、ＲｂおよびＲｂ′は請求項１〜２２のいずれか１項で定義の通りであり；Ｐｇは保護基を表し；
ｎ＝１であり；ＲａおよびＲａ′は互いに同一であるか異なっていることができ、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；ＲｂおよびＲｂ′は、それらが結合している環の炭素原子とともに、４員もしくは５員を有する炭素架橋を形成している。］
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
【化１７】
2008508240.tif 000057
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒａ、Ｒａ′、Ｒｂ、Ｒｂ′およびｎは本明細書において上記で定義の通りであり；Ｒ４は、本明細書において上記で定義の式（ａ）もしくは（ｂ）の基を表し；Ｐｇは、アミン保護基もしくはヒドロキシル保護基を表す。
【国際調査報告】
2008508240.tif 000058
2008508240.tif 000059
2008508240.tif 000060
2008508240.tif 000061
2008508240.tif 000062
2008508240.tif 000063