(57)【要約】本発明は、（ａ）キサントフィル、（ｂ）ビタミンC、（ｃ）ビタミンE、（ｄ）亜鉛、（ｅ）銅を含む組成物を提供する。また、本発明は、ヒトの黄斑変性の処置、ヒトの血管形成の抑制、硝子小球眼病に罹ったヒトの視野の損傷の予防もしくは損なわれた視野の改善、ならびに／あるいは、ヒトの眼血管新生に関連する疾病の処置、をする方法も提供する。本方法は、こうした処置を必要とするヒトに、本発明に係る組成物の有効量を投与するステップを含む。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ） エステル化されていないルテインと、
（ｂ） ゼアキサンチンと、
（ｃ） ビタミンCと、
（ｄ） ビタミンEと、
（ｅ） 亜鉛と、
（ｆ） 銅と
を含むことを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記ビタミンCが、アスコルビン酸の形態で調製されることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記ビタミンEが、酢酸=dl-α-トコフェロールの形態で調製されることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
前記亜鉛が、酸化亜鉛、グルコン酸亜鉛、もしくはそれらの組み合わせ、の形態で調製されることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
前記銅が、酸化銅(II)、グルコン酸銅、もしくはそれらの組み合わせ、の形態で調製されることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が、日毎用量として調製されることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項７】
前記ビタミンCが、約200mgから約800mgの量で存在することを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項８】
前記ビタミンEが、約200IUから約700IUの量で存在することを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項９】
前記亜鉛が、約40mgから約150mgの量で存在することを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項１０】
前記銅が、約1.6mgから約2.4mgの量で存在することを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項１１】
抗炎症ステロイドをさらに含むことを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項１２】
非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）をさらに含むことを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項１３】
セレン、マンガン、グルタチオン（GSH）、L-システイン、ピリドキシン（水溶性ビタミンB6）、リボフラビン（水溶性ビタミンB2）、バイオフラボノイド（ビタミンP）、もしくはそれらの任意の配合物、をさらに含むことを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項１４】
ヒトの黄斑変性を処置する医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物の使用方法。
【請求項１５】
前記黄斑変性が、加齢性黄斑変性（AMD）、早発型黄斑変性、萎縮性黄斑変性、もしくは血管新生性黄斑変性、であることを特徴とする、請求項１４記載の使用方法。
【請求項１６】
ヒトの血管新生症を抑制する医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物の使用方法。
【請求項１７】
前記血管新生症が、血管新生依存性疾病（angiogenesis dependent disease）を引き起こすことを特徴とする、請求項１６記載の使用方法。
【請求項１８】
前記血管新生依存性疾病が、眼性血管新生症、糖尿病性網膜症、未熟児の網膜症、角膜移殖拒絶反応、血管新生性緑内障、水晶体後線維増殖症、ルベオーシス、固形腫瘍、血液腫瘤、白血病、腫瘍転移、良性腫瘍、聴神経腫、神経繊維腫、トラコーマ、化膿性肉芽腫、リウマチ様関節炎、乾癬、Osler-Webber症候群、心筋血管新生症、斑血管新生症、毛細血管拡張症、血友病関節症、線維性血管腫、もしくは創傷肉芽、であることを特徴とする、請求項１７記載の使用方法。
【請求項１９】
硝子小球眼病に罹ったヒトの視野の損傷の予防、もしくは損なわれた視野の改善をする医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物の使用方法。
【請求項２０】
ヒトの眼性血管新生症に関連する疾病を処置する医薬を製造するために、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物を、使用する方法。
【請求項２１】
前記眼性血管新生症に関連する疾病が、流行性角結膜炎、ビタミンA欠乏、コンタクトレンズの過剰装着、アトピー性角膜炎、上縁角膜炎（superior limbic keratitis）、翼状片乾性角膜炎、シェーグレン症候群、酒さ性ざ瘡、phylectenulosis、梅毒、マイコバクテリア感染症、脂質変性、化学浮浪者（chemical bums）、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染症、帯状疱疹感染症、原生動物感染症、カポジ肉腫、Mooren潰瘍、Terrienの周縁部変性（Terrien's marginal degeneration）、周縁部表皮剥離（mariginal keratolysis）、関節リウマチ、全身性狼瘡、多発性動脈炎、外傷、Wegeners類肉腫症（Wegeners sarcoidosis）、強膜炎、スティーブンス-ジョンソン症、periphigoid放射状角膜切開術（periphigoid radial keratotomy）、および角膜グラフ拒絶（corneal graph rejection）、であることを特徴とする、請求項２０記載の使用方法。
【請求項２２】
前記眼性血管新生症に関連する疾病が、糖尿病性網膜症、黄斑変性、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性偽黄色腫、Pagets病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞症、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症、Lyme病、全身性狼瘡紅斑、未熟児の網膜症、Eales病、Bechets病、網膜炎もしくは脈絡膜炎を引き起こす感染症、推定眼ヒストプラスマ症、Bests病、近視、眼小窩（optic pits）、Stargarts病、扁平部炎（pars planitis）、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラズマ症、外傷、およびレーザー後併発症（post-laser complications）、であることを特徴とする、請求項２１記載の使用方法。
【請求項２３】
ヒトの癌を処置する医薬を製造するために、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物を、使用する方法。
【請求項２４】
前記癌が、直腸癌、前立腺癌、乳癌、子宮頸癌、もしくは皮膚癌であることを特徴とする、請求項２３記載の使用方法。
【請求項２５】
ヒトの心臓病を処置する医薬を製造するために、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物を、使用する方法。
【請求項２６】
ヒトの糖尿病を処置する医薬を製造するために、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物を、使用する方法。
【請求項２７】
ヒトのビタミン欠乏を処置する医薬を製造するために、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物を、使用する方法。
【請求項２８】
医療に使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（原文に記載無し）
【背景技術】
【０００２】
加齢と硝子小球眼病（ドルーセ腔; drusen）に関連する黄斑変性は、米国および西欧の55歳以上の人々に重症の視力欠損を齎す主要な原因である。加齢黄斑変性（老人性黄斑変性; AMD）は、失明を齎しうる、臨床的に承認される眼科的所見の総称である。こうした所見には、硝子小球眼病、網膜色素上皮（RPE）疾患（色素凝集および／もしくは消失）、RPE剥離、地勢的萎縮（geographic atrophy）、網膜下血管新生、ならびに円板状瘢痕（disciform scar）、が含まれる。AMDが発症したことを見做そうとする際には、これらすべての所見の顕出が必要となるわけでは無い。検眼鏡もしくは写真を使うと硝子小球に罹患していることが確認される人間は、加齢と共にその数を増してゆき、また、AMDのほとんどの定義には、必須要件として硝子小球が含まれる。しかしながら、硝子小球は、単独では、失明とは直接関連することはないと考えられている。むしろ、硝子小球は、視力を脅かすAMDの病変（即ち、地勢的萎縮、RPE剥離、および網膜下血管新生）と関連しているので、硝子小球がAMDの定義に包含されている、と見做すべきである。近年の研究からは、急性網膜中心窩部外脈絡膜血管新生が進行している黄斑変性を患う個体に対して、レーザー光凝固術が有効であることが示されてはいるが、その一方で、AMDを患う人の大部分については有効な治療法が示されていない。黄斑変性の原因については未解明である。
【０００３】
近年、網膜病には種々の無機質が関与しているという可能性に注目が集まっている。眼組織（特に、網膜、色素上皮、脈絡膜）中に亜鉛が高濃度で見つかるため、亜鉛には特に関心が寄せられている。亜鉛は重要な微量栄養素であって、ヒトの成長と機能において不可欠な役割を担っている。亜鉛は、百を超す酵素群の活性に必要なものであって、例えば、炭酸脱水酵素、超酸化物不均化酵素（スーパーオキシドジスムターゼ）、およびアルカリホスファターゼの活性に必要となる。亜鉛は、数多の金属酵素（レチノール脱水素酵素およびカタラーゼを含む）の補因子として機能する。また、亜鉛は、細胞外基材分子群の合成における補因子でもあって、細胞膜の安定性のために不可欠であり、また、正常な免疫機能に必要であり、また、メラニンと関連しており、また、網膜色素上皮により容易に取り込まれるものでもある。亜鉛が、脈絡網膜複合体の代謝に不可欠であるという説を支持する確証は存在しているものの、通常の眼の機能を維持する際に亜鉛が果たしている役割についてはあまり知られていない。
【０００４】
また、遊離ラジカルおよび酸化剤が持つ毒性についても、黄斑変性とその進行に纏わるものとして大きな関心が寄せられている。付随的な証拠からは、光毒性および酸化剤に対する保護が示唆されており、例えば、抗酸化剤によって保護を行い、加齢性黄斑変性や白内障の発症および進行を遅緩させることができる、と考えられている。処置様式によって黄斑変性および／もしくは白内障の進行を遅らせることができるならば、こうした問題は加齢してゆくにつれて多発するようになるのが普通であるので、こういった問題に悩む人の数に弩級の影響を与えることになる。
【０００５】
したがって、当該技術分野においては、外科手術を行わずに済むような黄斑変性および／もしくは白内障の処置のための、方法および組成物を得たいという要望が根強い。
【発明の開示】
【０００６】
本発明は、（ａ）キサントフィル、（ｂ）ビタミンC、（ｃ）ビタミンE、（ｄ）亜鉛、および（ｅ）銅を含む組成物を提供する。この組成物には任意に以下のものを含めることができ、即ち、薬学的に許容される担体、栄養薬剤的に許容される担体、α-リポ酸、フェノール類、アントシアニジン（anthocyanoside）、β-カロテン、ビタミンA、メラニン、メラニン促進剤（melanin-promoting compound）、あるいは、； ゲニステイン、ゲニスチン、6"-O-Mal-ゲニスチン、6"-O-Ac-ゲニスチン、ダイゼイン、ダイジン、6"-O-Mal-ダイジン、6"-O-Ac-ダイジン、グリシテイン、グリシチン、6"-O-Mal-グリシチン、ビオチャニンA、ホルモノネチン、からなる群から選択される植物エストロゲン、あるいは、；抗生物質、あるいは、；抗炎症ステロイド、あるいは、；非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）、あるいは、；グルタチオン増強剤、あるいは、；アンギオテンシン転換酵素阻害剤、あるいは、；セレン、マンガン、グルタチオン（GSH）、L-システイン、ピリドキシン（水溶性ビタミンB6）、リボフラビン（水溶性ビタミンB2）、バイオフラボノイド（bioflavenoid; ビタミンP）、あるいは、；それらの任意の組み合わせ、を含めることができる。
【０００７】
また、本発明は、ヒトの黄斑変性（例えば、加齢性黄斑変性（AMD）、早発型黄斑変性、萎縮性黄斑変性、もしくは血管新生性黄斑変性）の処置方法も提供する。また、本発明は、ヒトの血管新生（脈管新生）の抑制方法も提供する。また、本発明は、眼に硝子小球を持つヒトの、視力の損耗の抑制方法もしくは損なわれた視力の改善方法も提供する。また、本発明は、ヒトの眼部血管新生に関連する疾病の処置方法も提供する。また、本発明は、癌（結腸癌、前立腺癌、乳癌、子宮頸管癌、および皮膚癌など）、心臓病、ならびに糖尿病の処置方法も提供する。また、本発明は、ヒトのビタミン欠乏を処置する方法も提供する。この方法には、そのような処置を要するヒトに、本発明に係る組成物の有効量を投与するステップ、が含まれる。
【０００８】
本発明は、本明細書中に治療用として記載した組成物を提供する。また、本発明は、ヒトにおける、黄斑変性（加齢性黄斑変性（AMD）、早発型黄斑変性、萎縮性黄斑変性、もしくは血管新生性黄斑変性など）、眼部血管新生に関連する疾病、癌（結腸癌、前立腺癌、乳癌、子宮頸癌、および皮膚癌など）、心臓病、糖尿病、ならびに／あるいは、ビタミン欠乏、を処置する医薬の製造のための、組成物の使用方法も提供する。また、本発明は、ヒトの血管形成を抑制する医薬の製造のための、本明細書中に記載した組成物の使用方法も提供する。また、本発明は、眼に硝子小球を持つヒトの、視力の損耗の抑制もしくは損なわれた視力の改善のための医薬を製造する上での、本明細書中に記載した組成物の使用方法も提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本明細書中では、「或る実施形態」（"one embodiment"）、「ひとつの実施形態」（"an embodiment"）、「例示的な実施形態」（"an example embodiment"）などとは、特定の特徴、構造、もしくは特性を含むことができる実施形態のことを指すが、すべての実施形態がこの特定の特徴、構造、もしくは特性を含む必要は無い。さらに、こうした語は、必ずしも同一の実施形態を指すとは限らない。さらにまた、特定の特徴、構造、もしくは特性を或る実施形態にからめて記載した場合には、明示しているいないには拘らず、こうした特徴、構造、もしくは特性を、他の実施形態にからめて改変するということは、当業者の知識に拠りて知らしむべきところである。
【００１０】
本発明は、新規な組成物のみならず、新規な医療処置方法にも関する。新規な組成物および医療処置方法を記載する際には、特に他に定めない限り、以下に挙げる語は以下に示した意味を有する。
【００１１】
本明細書においては、「ルテイン」（"lutein"）とは、下記の構造式を有する化合物を指し、
【００１２】
【化１】
2008520576.tif 000002
これは化学的には、(3R,3'R,6'R)-β,ε-カロテン-3,3'-ジオールと命名される。ルテインは、濃い黄色を特徴とする物質であって、卵の黄身や黄体組織から抽出される。ルテインは身体によっては産生されず、食餌もしくはビタミン補充剤によって得る必要がある。ルテインは、ホウレンソウなどの青菜（green, leafy vegetables）、およびアルファルファなどのマメ科植物の中に大量に存在している。
【００１３】
ルテインをエステル化した形態は、下記の構造式を有し、
【００１４】
【化２】
2008520576.tif 000003
ここで式中の R1 および R2 は、パルミチン酸などの脂肪酸から誘導した基である。
【００１５】
本明細書中では、「ゼアキサンチン」（"zeaxanthin"）とは、下記の構造式を持つ化合物のことを指し、
【００１６】
【化３】
2008520576.tif 000004
化学的には、β-カロテン-3,3'-ジオールと命名される。ゼアキサンチンは、トウモロコシ、果物、種子、および卵の黄身の中に存在するカロテンである。
【００１７】
本明細書中では、「キサントフィル」（"xanthophylls"）とは、植物の葉、卵の黄身、およびヒトの血漿の中に存在する副存黄色色素群のうちのいずれかを指し、これらの色素群はカロテン類の酸化誘導体であり、光合成に関与している。キサントフィルの例としては、ルテイン、ビオラキサンチン、および、ネオキサンチンがある。或る実施形態においては、キサントフィルは、アルファルファ、チョウジ、ケール、ホウレンソウ、カボチャ、ブラックビーンの若芽（black bean tops）、海藻、青菜（leafy green vegetable）、もしくはこれらの任意の組み合わせ、から誘導できる。別の具体的な実施形態においては、キサントフィルには、遊離ルテイン（free lutein）、ゼアキサンチンなどを含めることができる。
【００１８】
本明細書中では、「脂肪酸」（"fatty acids"）とは、メチル基をアルコール、アルデヒド、そして酸へと酸化することと同等な反応を使って、炭化水素から誘導した有機一塩基酸のことを指す。脂肪酸は、飽和状態にも不飽和状態にもでき、または部分的に不飽和な状態にもすることができる。
【００１９】
本明細書中では、「アルファルファ」（"alfalfa"）とは、ムラサキウマゴヤシ Medicago sativaのことを指す。
【００２０】
本明細書中では、「α-カロテン」（"alpha carotene"）とは、下記の構造式を有する化合物のことを指す。
【００２１】
【化４】
2008520576.tif 000005
【００２２】
本明細書中では、「β-カロテン」（"beta carotene"）とは、下記の構造式を有する化合物のことを指す。
【００２３】
【化５】
2008520576.tif 000006
【００２４】
本明細書中においては、「ビタミンA」（"vitamin A"）とは、下記の構造式の化合物を指し、
【００２５】
【化６】
2008520576.tif 000007
これは化学的には、3,7-ジメチル-9-(2,6,6-トリメチル-1-シクロヘキセン-1-イル)-2,4,6,8-ノナテトラエン-1-オールと命名される。
【００２６】
本明細書中においては、「処置する」（"treating"）もしくは「処置」（"treat"）には、 （ｉ） 病態（黄斑変性など）の発生を抑止すること（例えば、予防すること）、ならびに、 （ｉｉ） 病態（黄斑変性など）を抑制すること、もしくはその進行を抑止すること、ならびに、 （ｉｉｉ） 病態（黄斑変性など）に関連する症状を軽快すること、が含まれる。
【００２７】
本明細書中においては、「癌」（"cancer"）には、制御不能な分裂と生長をし、且つ他の組織を侵襲して破壊し、且つ身体の他の領域に拡散（転移）するような細胞によって引き起こされる型の病気が含まれる。組織が制御不能な異常生長をすると、身体中の離れた部位へと拡がってゆく可能性がある。癌は、以下のような作用によって身体に有害な影響を齎す。即ち、 （ａ） 周囲の近接した組織を破壊すること（例えば、神経の圧迫、血管への侵食、もしくは、器官の穿孔の原因となること）、ならびに、 （ｂ） 離れた部位にある平常に機能している細胞を置換してしまうこと（例えば、骨髄中の造血細胞の置換、骨の置換による血中カルシウム濃度の増加、もしくは、骨の置換による心筋中のカルシウム量の増加に起因する心不全）。
【００２８】
本明細書中においては、「潰瘍」（"ulcer"）には、深部まで達する場合もある糜爛が含まれ、こうした糜爛は、治癒が遅いかまたは不治の炎症性糜爛であることもある。
【００２９】
本明細書中においては、「黄斑変性」（"macular degeneration"）には、網膜中の黄斑として知られる部分の破壊もしくは損傷が含まれる。症状としては、（視野中央の）視界のぼやけ（視朦）、色覚のくすみ、ならびに、判読困難もしくは目を近づけての作業が困難になること、が含まれる。
【００３０】
◆ ビタミンB群
ビタミンB群は水溶性である。本発明に係る組成物中に存在してもよいビタミンB群としては、チアミン（ビタミンB1）、リボフラビン（ビタミンB2）、ナイアシン（ビタミンB3）、パントテン酸（ビタミンB5）、ピリドキシン（ビタミンB6）、ビオチン、葉酸、コバラミン類（ビタミンB12）、およびコリンが含まれる。
【００３１】
ビタミンB1（チアミン）は、膠原質に富む接合性粘膜の健康を維持する援けをし、また、筋肉のなめらかさの維持を援け、また、血球の形成を補助し、また、神経系の機能を適切に保つ上で必要なものである。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB1の量は、約9mg以下、約6mg以下、もしくは約3mg以下、とすることができる。
【００３２】
ビタミンB2（リボフラビン）は、毛髪、爪、および粘膜の健康のために必要であって、且つ、赤血球の形成、抗体産生、および生長全般に関与している。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB2の量は、約30mg以下、約20mg以下、もしくは約10mg以下、とすることができる。
【００３３】
ビタミンB3（ナイアシン）は、ほとんどの性ホルモンの産生を援け、また、血管の拡張をし、また、コレステロール量を低減し、また、血液循環の維持を援ける。ナイアシンという名前は、ナイアシン活性を示し且つナイアシンアミドおよびニコチン酸を含む化合物群の総称である。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB3はナイアシンアミドの形態とすることができる。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB3の量は、約60mg以下、約20mg以下、もしくは約10mg以下、とすることができる。
【００３４】
ビタミンB6（ピリドキシン）は、リボ核酸（RNA）およびデオキシリボ核酸（DNA）の産生に関与し、さらには身体中の他の多数の反応にも関与している。「ピリドキシン」と称される化合物には、ピリドキシン、ピリドキサミン、およびピリドキサールの三種の異なる化合物が含まれる。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB6は、塩酸ピリドキシンの形態とすることができる。また、本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB6の量は、約60mg以下、約30mg以下、もしくは約20mg以下、とすることができる。
【００３５】
葉酸は、赤血球の産生、各種ホルモンの産生、およびDNAの合成において不可欠なものである。本発明に係る組成物中に存在する場合には、葉酸の量は、約2400mcg以下、約1600mcg以下、もしくは約800mcg以下、とすることができる。
【００３６】
ビタミンB12（コバラミン類）は、代謝全般、神経系の機能、葉酸代謝、および赤血球の産生に必要なものである。コバラミンには少なくとも三種の活性形態が存在し、即ち、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、およびニトロコバラミンである。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB12は、シアノコバラミンの形態とすることができる。また、本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンB12の量は、約1200mcg以下、約800mcg以下、もしくは約400mcg以下、とすることができる。
【００３７】
ビオチンは、炭水化物、蛋白質、および脂肪の代謝に必要なものであって、且つ、皮膚と毛髪の健康にも必要である。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビオチンは、d-ビオチンの形態とすることができる。また、本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビオチンの量は、約900mcg以下、約600mcg以下、もしくは約300mcg以下、とすることができる。
【００３８】
パントテン酸は、副腎ホルモン（adrenal gland hormones）の産生において重要なものであって、また、エネルギー全般を増進し、また、食餌のエネルギーへの転換を援ける。本発明に係る組成物中に存在する場合には、パントテン酸は、d-パントテン酸カルシウムの形態とすることができる。また、本発明に係る組成物中に存在する場合には、パントテン酸の量は、約30mg以下、約20mg以下、もしくは約10mg以下、とすることができる。
【００３９】
コリンは、神経系機能および脳機能に必要なものである。コリンはまた、胆嚢と肝臓の機能においても重要である。本発明に係る組成物中に存在する場合には、コリンは、酒石酸水素コリン（choline bitartrate）の形態とすることができる。また、本発明に係る組成物中に存在する場合には、コリンの量は、約1500mg以下、約1000mg以下、もしくは約500mg以下、とすることができる。
【００４０】
◆ ビタミンC
ビタミンCは、有名な水溶性抗酸化剤である。ヒトは、必要なビタミンCの供給を体外の源に頼っている。ビタミンCは、ヒトの房水中に、アスコルビン酸塩の形態で存在する。眼内の房水中にはアスコルビン酸塩が高濃度で含まれているが、こうした濃度は、血流から後眼房へのアスコルビン酸塩の能動的な輸送によって保たれている。アスコルビン酸塩の房水中濃度が最大となるのは、アスコルビン酸塩の血清中濃度が約0.3〜0.5ミリグラム／デシリットル（mg/dl）の範囲となるときである。
【００４１】
ビタミンCについてのthe U.S. Recommended Daily Allowance（推奨栄養所要量; RDA）は、アスコルビン酸の形態として60mgである。ビタミンCを毎日きわめて多量に長年に亘って摂取しても、望ましからざる作用はまったく起きないか、起きたとしてもごくわずかである。1000mg以上のビタミンCを毎日消費しても、いかなる副作用も起こらないことが知られている。
【００４２】
アスコルビン酸は、本発明に係る組成物におけるビタミンCの好ましい源である。なお、アスコルビン酸ナトリウムなどの他の源も代用として使用できると思われる。
【００４３】
◆ ビタミンD
ビタミンDは必須ビタミンである。ビタミンDは、骨のミネラル化および石灰化を援け、また、小児性佝僂病を予防し、また、成人の骨軟化症を予防し、また、骨と歯牙の生長を維持し、また、血圧を下げる。ビタミンDは脂溶性である。本発明に係る組成物中に存在する場合には、ビタミンDの量は、約800I.U.以下、約600I.U.以下、もしくは約400I.U.以下、とすることができる。
【００４４】
◆ ビタミンE
ビタミンEもまた有名な抗酸化剤である。ビタミンEは、ビタミンCと協働して、細胞の枢要機能を通常の酸化剤から保護している。ビタミンEは、毒性が比較的弱い脂溶性ビタミンである。ビタミンEは容易に酸化され、摂取される前の保存期間中にはその活性を強く抑えている。そして摂取されると、ビタミンEは身体中に蓄えられ、ビタミンEの全身性貯留（total body pool）に一年近くに亘って入っていることもある。
【００４５】
ビタミンEについての推奨栄養所要量（RDA）は、酢酸=dl-α-トコフェロールの形態として30IUである。酢酸=dl-α-トコフェロールは、800mg程度の多い量でも、まったく副作用を与えない（1.0mgの酢酸=dl-α-トコフェロールは、1.0IUの酢酸=dl-α-トコフェロールに等しい）。
【００４６】
酢酸=dl-α-トコフェロールが、本被験錠剤におけるビタミンEの好ましい源ではあるが、酢酸トリメチルトコフェロール、および／もしくは琥珀酸ビタミンE塩などの他の源も、代用として使用できる。
【００４７】
◆ ビタミンK
ビタミンKは活性凝血薬であり、骨形成を補助する。本発明に係る組成物中に存在する場合には、約75mcg以下のビタミンK、約50mcg以下のビタミンK、もしくは約25mcg以下のビタミンKを含めることができる。
【００４８】
◆ β-カロテン
ビタミンAの前駆体（proform）であるβ-カロテンは、脂溶性の橙色色素であって、多くの野菜中に存在している。β-カロテンは、体内でビタミンAへと約50%の効率で転換される。ビタミンAについての推奨栄養所要量（RDA）は、5000IUである。β-カロテンは、最大級の抗酸化能を有する抗酸化剤のひとつである。β-カロテンを、健康な非喫煙者に対して、日毎25mg程度の多い量で与えても、副作用は観られない。しかしながら、心筋梗塞の既往歴のあるヒトでの致命的な冠動脈心発作のリスクの増大と、男性喫煙者での肺癌のリスクの増大とが、20mg/dayのβ-カロテンを摂取した個人で観察されている。
【００４９】
β-カロテンは、既に市販されているため、本被験組成物中に含めるのが好ましい。なお、ビタミンAの前駆体である他のカロテノイドも、同様に使用することができると思われる。
【００５０】
◆ 亜鉛
亜鉛は、眼の網膜の健康を保つ上で重要であり、また、消化、代謝、生殖、および創傷治癒に関与する百種類以上もの酵素において不可欠な役割を果たしている。亜鉛についての推奨栄養所要量（RDA）は、約15mgである。或る研究では、80mgの亜鉛が、偽薬と比較して、黄斑変性を有意に良好に遅緩させたことが示されている（Newsome, Arch Ophthalmol, 106:192-8, 1988.）。日毎約200mgの用量の亜鉛には、充分な寛容性はあるものの、貧血などの副作用の可能性があることが示されている。高用量の亜鉛摂取に関連する貧血は、銅の欠乏を原因とする可能性がある。銅を食餌補給しても、亜鉛吸収に対する有害な影響は観察されなかった。
【００５１】
亜鉛は、被験錠剤中には酸化亜鉛の形態として含めるのが好ましく、これは、酸化亜鉛が亜鉛元素を最も濃縮した形態であるためであり、さらには、酸化亜鉛が消化系に充分な寛容性を持つためである。しかし、グルコン酸亜鉛などの他の形態の亜鉛についても、本被験組成物に代用することができ、あるいは本被験組成物に酸化亜鉛と組み合わせて用いることもできる。
【００５２】
◆ 銅
銅は、亜鉛と同様に金属酵素における重要な補因子であって、且つ超酸化物不均化酵素の第二必須補因子でもある。2mgが銅の推奨栄養所要量（RDA）である。
【００５３】
酸化銅(II)の形態の銅を、本被験錠剤に含めて、亜鉛に起因する銅欠乏性貧血の予防を補助するのが好ましい。なお、グルコン酸銅などの他の形態の銅についても、本被験組成物に代用することができ、あるいは酸化銅(II)と組み合わせて本被験組成物に用いることもできる。
【００５４】
◆ ルテイン
ルテインは、β-カロテンと同様にカロテノイドである。ルテインは、果物および野菜中に存在する最も豊富なカロテノイドのうちのひとつである。またルテインは、健康な眼の網膜中に存在する抗酸化剤でもある。β-カロテンと同様に、ルテインは、摂取に先立つ保存期間中に変性してしまう。したがって、典型的には、本発明に係る組成物には、所望の日毎用量よりも多い量のルテインを含めることができる。例えば、約50mcg以上、約100mcg以上、約250mcg以上、約500mcg以上、もしくは約1000mcg以上のルテインを、本発明に係る組成物中に含めることができる。
【００５５】
◆ ゼアキサンチン
ゼアキサンチンは、ルテインおよびβ-カロテンと同様にカロテノイドである。ゼアキサンチンは、果物および野菜中に天然に存在する。またゼアキサンチンは、健康な眼の網膜中に存在する抗酸化剤でもある。β-カロテンと同様に、ゼアキサンチンは、摂取に先立つ保存期間中に変性してしまう。したがって、典型的には、本発明に係る組成物には、所望の日毎用量よりも多い量のゼアキサンチンを含めることができる。例えば、約50mcg以上、約100mcg以上、約250mcg以上、約500mcg以上、もしくは約1000mcg以上のゼアキサンチンを、本発明に係る組成物中に含めることができる。
【００５６】
◆ ルテイン-ゼアキサンチン
通常の組成物もしくは原材料全般に亘る夾雑物を考慮して、慎重に作成されたルテイン-ゼアキサンチン原料配合物（raw material combinations）を、本発明に係る組成物中に同様に含めることができる。ルテイン-ゼアキサンチンの具体的な比率としては、例えば、ルテインに対するゼアキサンチンが約99:1 wt.%となる比率から、ゼアキサンチンに対するルテインが約99:1 wt.%となる比率に至るまでを含めることができる。
【００５７】
◆ α-リポ酸
α-リポ酸は、体内の他の抗酸化剤の力価を増強するという事実により、優れた抗酸化保護作用を与える。所望であれば、α-リポ酸を、本発明に係る栄養補助もしくは食餌補給組成物に添加できる。本発明に係る適切な組成物には、例えば、約0.25から約5mgのα-リポ酸を含めて、日毎の総用量を約1から約20mgとすることができる。
【００５８】
◆ フェノール類
オリゴマー性プロアントシアニジン類などのフェノール類は、付随的且つ有用な抗酸化剤である。オリゴマー性プロアントシアニジン類は、葡萄の種中に天然に存在している。所望であれば、フェノール類を、本発明に係る栄養補助もしくは食餌補給組成物に添加できる。本発明に係る適切な組成物には、例えば、約0.25から約5mgのフェノール類を含めて、日毎の総用量を約1から約20mgとすることができる。
【００５９】
◆ アントシアニジン類（Anthocyanosides）
アントシアニジン類は有用な抗酸化剤であって、ビルベリーの果実中に天然に存在している。所望であれば、アントシアニジン類を、本発明に係る栄養補助もしくは食餌補給組成物に添加できる。本発明に係る適切な組成物には、例えば、約0.25から約5mgのアントシアニジン類を含めて、日毎の総用量を約1から約20mgとすることができる。
【００６０】
◆ メラニン
本明細書中で用いる「メラニン」（"melanin"）という語は、メラニンの水溶性形態および不溶性形態の双方を指し、且つ、真メラニン（eumelanin）および亜メラニン（phaeomelanin）、ならびにこれらの分子の前駆体もしくは断片を含む、ということを当業者は正しく理解できる。本明細書中で用いる「メラニン促進剤」（"melanin-promoting compound"）という語は、メラニンのin vivoでの量もしくは活性を増大させる能力を有するようなすべての化合物のことを指す。メラニン促進剤の例としては、チロシナーゼ、メラニン細胞刺戟ホルモン（MSH）、メラニン細胞凝集ホルモン（MCH）、ミノサイクリン、ラタノプロスト、melanotan-I、プロスタグランジンおよびプロスタグランジン活性を有する化合物、ACTH、メラノコルチン受容体アンタゴニスト、エンドセリン、リファブチン（rifabutin）、ジアシクログリセロール類（diacycloglycerols）、アルブチン、アミオダロン、pefloxcin、クロルプロマジン、デシプラミン、スルファサラジン、ジドブジン、クロファジミン、ベルガプテン（bergapten）、メタエンケファリン、ならびにシクロホスファミド、がある。こうした代用化合物によって、メラニンの産生もしくは生物活性を改変できる。
【００６１】
◆ リコペン
リコペンは、癌のリスクを低減し、且つ抗酸化剤としての能力を有することが知られている。リコペンは、トマト類、レッドグレープフルーツ、西瓜、および他の源の中に大量に存在しており、また、リコペンはカロテノイドである。本発明に係る組成物中に含める場合、リコペンをトマト類から得ることができる。さらに、本発明に係る組成物中に存在する場合には、リコペンの量は、約20mg以下、約10mg以下、もしくは約5mg以下、とすることができる。
【００６２】
◆ 補酵素Q10
ユビキノンとしても知られる補酵素Q10は、身体をラジカルから保護する抗酸化剤である。補酵素Q10は、食餌をATPに転換する複雑な過程などの代謝反応を補助し、また、鬱血性心不全および狭心症を抱えた人々を援けている。コレステロール低下薬であるロバスタチンおよびプラバスタチンを摂取している人々の身体中では、補酵素Q10は枯渇している。本発明に係る組成物中に存在する場合には、補酵素Q10の量は、約300mg以下、約200mg以下、もしくは約100mg以下、とすることができる。
【００６３】
◆ 植物エストロゲン類
ゲニステイン、ゲニスチン、6"-O-Mal-ゲニスチン、6"-O-Ac-ゲニスチン、ダイゼイン、ダイジン、6"-O-Mal-ダイジン、6"-O-Ac-ダイジン、グリシテイン、グリシチン、6"-O-Mal-グリシチン、ビオチャニンA、およびホルモノネチン（下記の構造式1および2にて示す）からなる、植物エストロゲン類の選択群は、黄斑変性の進行リスクを抑制もしくは軽減する上で有効である。
【００６４】
構造式1および2の植物エストロゲン類は、エストロゲン性活性を呈し、黄斑変性に対する保護因子となる。植物エストロゲン類のエストロゲン性活性は、LDLコレステロールの血中濃度を下げる上で有効である。LDLコレステロールの血中濃度を下げることによって、黄斑中の酸化に利用可能なLDLコレステロールの量が減り、網膜色素上皮中の酸化された脂質産物の蓄積量が減少する。また、LDLコレステロールの血中濃度を下げることによって、網膜血管および網膜下血管中での粥状硬化性沈着体形成（atherosclerotic plaque buildup）も軽減されて、網膜組織および網膜下組織中での低酸素症が軽減され、最終的には、新生した血管の生長を抑制できる。
【００６５】
好都合なことに、この群中の特定の植物エストロゲン類は、黄斑変性に対する保護的機能性をさらに有している。ゲニステインおよびダイゼインなどのいくつかの物質は、有効な抗酸化剤である。これらの植物エストロゲン類の抗酸化活性は、黄斑中の反応性酸化種の量を低減することで、反応性酸化種が網膜組織および網膜下組織に与える損傷を抑制する。ゲニステインなどのいくつかの物質は、チロシンキナーゼ阻害剤であって、網膜色素上皮および脈絡膜中の血管新生を抑制する。これらの植物エストロゲン類が持つチロシンキナーゼ阻害性は、既存の内皮細胞のサイトカイン生長因子（bFGFなど）による活性化に干渉し、これによって活性化された内皮細胞が、新生血管の生長を抑止している。ゲニステインおよびダイゼインなどのいくつかの物質は血管拡張性を有しており、網膜と網膜下の脈管構造の拡張を誘発することで、血管内を流れる血液の量を増して、低酸素症の発生率を減らす。構造式1および2の他の植物エストロゲン類は、ヒトに代謝されて、抗酸化活性、チロシンキナーゼ阻害活性、もしくは血管拡張性を有する植物エストロゲンになる。例えば、ビオチャニンAは代謝されてゲニステインになり、またホルモノネチンは代謝されてダイゼインになる。
【００６６】
黄斑変性のリスクを抑制もしくは低減するために、構造式1および構造式2の植物エストロゲンイソフラボン化合物から選択される一種以上の植物エストロゲンを含んだ組成物を、（一種もしくは複数種の）植物エストロゲンの血中量を増加させる上で有効な量で、ヒトに投与する。（一種もしくは複数種の）植物エストロゲンの血中量の増加とは、（一種もしくは複数種の）植物エストロゲンならびにその代謝産物を組み合わせた血中濃度を50ng/ml以上に増加させることを指し、より好ましくは、（一種もしくは複数種の）植物エストロゲン自体の血中濃度を50ng/ml以上に増加させることを指す。構造式1および構造式2の植物エストロゲン類のヒト体内での主な代謝産物は、エクオール（equol）、アンゴレンシン（angolensin）、O-デスメチルアンゴレンシン、ジヒドロダイゼイン、デヒドロエクオール、2-デヒドロ-O-デスメチルアンゴレンシン、テトラヒドロダイゼイン、ジヒドロゲニステイン、および6"-ヒドロキシ-O-デスメチルアンゴレンシン、である。（一種もしくは複数種の）植物エストロゲンを含んだ組成物は、薬学的組成物もしくは食餌組成物であるのが好ましい。
【００６７】
【化７】
2008520576.tif 000008
化合物              R1        R2        R3        R4
──────────────────────────
ゲニステイン        OH        H       OH        OH
ダイゼイン          OH        H        H        OH
グリシテイン        OH      OCH3       H        OH
ビオチャニンA      OH        H        OH      OCH3
ホルモノネチン      OH        H        H      OCH3
──────────────────────────
【００６８】
【化８】
2008520576.tif 000009
化合物                  R1        R2       R3      R4
──────────────────────────
ゲニスチン               H        H       OH      OH
6'-OMal-ゲニスチン   COCH2CO2H     H       OH      OH
6'-OAc-ゲニスチン     COCH2        H       OH      OH
ダイジン                 H        H         H     OH
6'-OMal-ダイジン     COCH2CO2H     H       H      OH
6'-OAc-ダイジン       COCH3        H       H      OH
グリシチン               H      OCH3       H      OH
6'-OMal-グリシチン    COCH3      OCH3      H      OH
──────────────────────────
【００６９】
◆ アンギオテンシン転換酵素阻害剤
本発明に係る組成物および方法において有用なアンギオテンシン転換酵素阻害剤は、以下から選択される。即ち、エナラプリル、エナラプリラット、リシノプリル、カプトプリル、ラニプリル（ranipril）、ペリンドプリル、ゾフェノプリル、キナプリル、ペントプリル、シラザプリル、ピボプリル、フォセノプリル（fosenopril）、インドラプリル、インダラプリル（indalapril）、フェナセイン（phenacein）、フェンチアプリル（fentiapril）、アラセプリル、ペリノドプリル（perinodopril）、ムゲネ酸（mugenic acid）、アンコベニン（ancovenin）、ならびに、； 2-[2-[[1-(1-(エトキシカルボニル)-3-フェニルプロピル]アミノ]-1-オキソプロピル-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-3-イソキノリンカルボン酸、ならびに、； 3-[[1-エトキシカルボニル-3-フェニル-(1S)プロピル]アミノ]-2,3,4,5-テトラヒドロ-2-オキソ-1-(3S)ベンゾアゼピン-1-酢酸=HCl、ならびに、； 3-[[1-カルボキシラート-3-フェニル-1(S)プロピル]-アミノ]-2,3,4,5-テトラヒドロ-2-オキソ-1(3S)ベンゾアゼピン-1-酢酸=HCl、ならびに、； 2[2-[[1-カルボニル-3-フェニルプロピル]-アミノ]-1-オキソプロピル]-1,2,3,4-テトラ-ヒドロ-3-イソキノリン-カルボン酸、ならびに、； [1-(S)4S]4-[[2-[6-(アミノスルホニル)-7-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル]エチル]-チオ]-1-(3-メルカプト-2-メチル-1-オキソ-プロピル)-L-プロリン一ナトリウム塩、ならびに、； [1-(s)4S]4-[4-[6-(アミノスルホニル)-7-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニルフェノキシ]-1-(3-メルカプト-2-メチル-1-オキソプロピル)-L-プロリン、ならびに、； N[(S)3-(N-シクロヘキサン-カルボニル-D-アラニルチオ)-2-メチルプロパノイル]-L-プロリン酸カルシウム、ならびに、； (-)-(S)1-[(S)3-メルカプト-2-メチル-1-オキソプロピル]インドリン-2-カルボン酸、ならびに、； 3-[(5-アミノ-1-カルボキシ-1Sペンチル)-アミノ]-2,3,4,5-テトラヒドロ-2-オキソ-3S 1H1-ベンゾアゼピン-1-酢酸、から選択される。
【００７０】
アンギオテンシン転換酵素阻害剤の有効量は、約0.1mgから約1gとすることができ、一日あたり約5から500mgとするのが好ましい。投薬方式は、必要な日毎の総量および剤型単位に依存して、一日に一度から四度行うこととすることができる。
【００７１】
◆ セレン
セレンは、白内障により、清澄な水晶体と比較して劇的に欠乏することが知られている金属である。Swanson, Biochem Biophy Res Comm, 45:1488-96, 1971 。セレンは金属酵素に必要な補因子であって、特に、過酸化物を捕捉する金属酵素であるGSHPxに必要なものである。Chaney, 988頁。過去の研究からは、黄斑変性がGSHPxの血清活性に逆相関することが示され、その活性がセレンの栄養状態の妥当性の指標となっていることが示唆された。Weiter, Invest Ophthalmol (Supp), 26:58, 1985 。他の研究では、セレンの欠乏によって動物の水晶体中のGSHPxの活性が著しく減少することが述べられており、さらに、セレン欠乏動物にセレンを与えることによって、白内障の発症を抑止できることも述べられている。Whanger, Nutr Rep Int, 12:343, 1975; Lawrence, Exp Eye Res, 18:563, 1974 。
【００７２】
セレンについて現在許容されている安全且つ適正な日毎摂食量は、成人に対して約50から200マイクログラム（mcg）である。セレンには、U.S.推奨栄養所要量（RDA）は定められていない。典型的な成人の摂食量は、上述した範囲の下限程度である。ヒトについて現在許容されている、セレンの安全な最大見積日毎摂取量は、一日につき体重キログラムあたり5マイクログラムである。本発明に係る組成物には、セレンを約12.5mcg/gで添加することができ、あるいは、総量100mcg/dayとして加えることもできる。
【００７３】
◆ マンガン
一般的に言って、マンガンの濃度は、白内障により、清澄な水晶体と比較して減少することが知られているが、その減少の程度は銅・亜鉛・セレンの劇的なそれには及ばないものである。Swanson, Biochem Biophy Res Comm, 45:1488-96, 1971 。マンガンは、金属酵素の重要な補因子である。Orten, 725-6頁。上述したものを要約すると、第二型の超酸化物不均化酵素がミトコンドリア中に存在しており、この酵素が必須補因子としてマンガンを有している。マンガンを補因子とする別の金属酵素としては、水晶体中に存在するメチオニンアデノシルトランスフェラーゼがある。概略についてはGeller, Exp. Eye. Res., 43:998, 1986 を参照せよ。
【００７４】
現在のところ、マンガンの日毎最小必要量は明らかになっていない。そうではあるが、日毎用量10mgは、許容される安全な量であって、スーパーマーケットで市販されてもいる。マンガンを本発明に係る組成物中に約1.25mg/g入れるか、または総量10mg/dayとして入れるのが好ましい。
【００７５】
◆ L-システイン
L-システインを含むトリペプチドであるグルタチオン（GSH）は、ヒトの水晶体系のアキレス腱とされている。Cole, JAMA, 254:1008, 1985 。上記で暗に示したように、グルタチオンは、細胞内で直接に抗酸化剤として機能し、また、潜在的酸化剤である過酸化物を低減させるGSHPxには限らない数多の酵素の、重要な成分でもある。Reddy, Exp Eye Res, 11:310-28, 1971; Bhuyan, Biochem Biophys Acta, 497:641-51, 1977; Kinoshita, Am J Ophthalmol, 46:36-41, 1958; Pirie, Biochem J, 96:244-53, 1965 。グルタチオンの濃度は、白内障のヒトでは減少することが知られている。Consul, Eye, Ear, Nose and Throat Monthly, 47:77-80, 1968 。三種のアミノ酸成分のうち、L-システインが、グルタチオン合成を律速するものであると考えられている。Rathbun, In: Hockwin O (Ed.) Altern der Linse, Wilhelm Mayr, 1982, pp. 169-74 。
【００７６】
L-システインは、天然産生アミノ酸である。一日あたり総用量400mgのL-システインを、高蛋白食餌を使って誰にでも容易に与えることが可能である。本発明に係る組成物が用いるL-システインの量は、約50mg/gとするか、または総量約400mg/dayとする。
【００７７】
◆ ピリドキシン
ピリドキシン（水溶性ビタミンB6）は、蛋白質合成全般において重要なものであって、グルタチオン産生を増進する可能性があることが知られている。Chaney, 976-8頁。ビタミンB6についてのU.S.推奨栄養所要量（RDA）は、2mg/dayである。グルタチオンが水晶体の清澄性を保つ上で重要であることが知られているので、ピリドキシンを、本発明に係る組成物に、用量約6.25mg/g、もしくは50mg/dayで添加する。この用量は日毎最小必要量よりもかなり多いが、安全であることは明らかであって、また、ドラッグストアや食糧雑貨店で買える総合ビタミン剤ではさして珍しくもない用量である。
【００７８】
◆ リボフラビン
リボフラビン（水溶性ビタミンB2）は、清澄な水晶体を持つ高齢の患者と、白内障に罹っている高齢の患者とについて、リボフラビンの栄養状態を比較すると、良好な相関が観られることが知られている。Skalka, Metabolic Ped Ophthalmol, 5:17-20, 1981; Bhat, Nutr Rep Int, 36:685, 1987 。グルタチオン還元酵素は、酸化後にグルタチオンを減らすために必要なものであって、また、リボフラビン欠乏は、グルタチオン還元酵素活性の減退に関連している。Srivastava, Exp Eye Res, 16:519, 1973 。この酵素は白内障の水晶体中では少なくなっており、また、この酵素は、グルタチオン系が抗酸化剤として機能しているのであれば、必要とされるものであるのは明らかと言える。Beutler, Science, 165:613-5, 1969; Day, Am J Ophthalmol, 14:1005-9, 1931; Ono, Internat J Vit Nutr Res, 46:422-6, 1976; Yagi 10th International Congress of Nutrition, Abstract No. 32-11, p.169 (August 1975) 。リボフラビンの普通の用量は、一日あたり40mgであり、これはスーパーマーケットで購入可能である。U.S.推奨栄養所要量（RDA）は約1.7mgである。好ましくは本発明に係る組成物に用いる量は、約7.5mg/gか、または総量約60mg/dayとする。
【００７９】
また、本発明に係る組成物には、バイオフラボノイド（bioflavenoid; ビタミンP）も含めることができる。
【００８０】
◆ 抗生物質
本明細書中では、「抗生物質」"antibiotic"）とは、グラム陽性微生物もしくはグラム陰性微生物のいずれかに対して活性を有する（つまり、グラム陽性微生物もしくはグラム陰性微生物のいずれかの生長を抑制するか、または発育を破壊する）ような、すべての化合物のことである。Stedman's Medical Dictionary, Illustrated, (25th Ed.), Williams & Wilkins: Baltimore (1990) 、および、Mosby's Medical Nursing, & Allied Health Dictionary, (5th Ed.), Mosby: St. Louis (1998) 。
【００８１】
適切な抗生物質は、例えば以下に挙げるものに開示されている。即ち、Physician's Desk Reference (PDR), Medical Economics Company (Montvale, NJ), (53rd Ed.), 1999; Mayo Medical Center Formulary, Unabridged Version, Mayo Clinic (Rochester, MN), January 1998; Merck Index, An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, (11th Ed.), Merck & Co., Inc. (Rahway, NJ), 1989; University of Wisconsin Antimicrobial Use Guide, http://www.medsch.wisc.edu/clinsci/amcg/amcg.html ; Introduction on the Use of the Antibiotics Guideline, Descriptions of Specific Antibiotic Classes, Thomas Jefferson University, http://jeffline.tju.edu/CWIS/OAC/antibiotics_guide/intro.html ; ならびにこれらに開示されている参照文献。
【００８２】
適切な抗生物質としては、例えば、アミノ配糖体（アミノグリコシド類）、β-ラクタム系抗生物質、セファロスポリン類、マクロライド類、雑多な抗生物質、ペニシリン類、テトラサイクリン類、抗真菌薬、抗マラリア薬、抗結核薬、抗ウイルス剤、抗癩薬、雑多な抗感染薬、キノロン類、スルホンアミド類、尿路抗感染薬、鼻用抗生物質、眼用抗生物質（opthalmic antibiotics）、眼用抗ウイルス剤（opthalmic antivirals）、眼用キナロン類（opthalmic quinalones）、眼用スルホンアミド類（opthalmic sulfonamides）、皮膚および粘膜用の抗生物質、皮膚および粘膜用の抗真菌薬、皮膚および粘膜用の抗ウイルス剤、皮膚および粘膜用の雑多な抗感染薬、皮膚および粘膜用の疥癬虫薬および殺虱剤（pedulicides）、皮膚および粘膜用の抗腫瘍薬（antinepolasts）、ニトロフラン類、ならびに、オキサゾリジノン類、が含まれる。Physician's Desk Refernce (PDR), Medical Economics Company (Montvale, NJ), (53rd Ed.), 1999 、および、Mayo Medical Center Formulary, Unabridged Version, Mayo Clinic (Rochester, MN), January 1998 。
【００８３】
アミノ配糖体としては、例えば、アミカシン（硫酸アミカシン）、ガラマイシン（硫酸ゲンタマイシン）、ネブシン（硫酸トブラマイシン）、ネトロマイシン（硫酸ネチルマイシン）、硫酸ストレプトマイシン、およびTOBI（トブラマイシン）、が含まれる。
【００８４】
β-ラクタム抗生物質としては、例えば、アザクタム（アズトレオナム）、セホタン（セホテタン）、ロラビッド（ロラカルベフ）、メフォキシン（セフォキシチン）、メレム（メロペネム）、およびプリマクシン（注射用懸濁液に使うイミペネムおよびシラスタチン）、が含まれる。
【００８５】
セファロスポリン類としては、例えば、アンセフ（セファゾリン）、セクロール（セファクロル）、セダックス（セフチブテン）、セフィゾクス（セフチゾキシムナトリウム）、セホビド（セホペラゾンナトリウム）、セフチン（セフロキシムアクセチル）、セフジル（セフプロジル）、Ceptaz（セフタジジム）、クラフォラン（セホタキシム）、デュリセフ（セファドロキシル一水和物）、ホルトラズ（セフタジジム）、ケフレックス（セファレキシン）、ケフタブ（セファレキシンHCl）、ケフロックス（セフロキシム）、ケフゾール（セファゾリン）、マンドール（セファマンドールナファート）、マキシピーム（セフェピムHCl）、Monocid（セフォニシドナトリウム）、オムニセフ（セフジニル）、ロセフィン（セフトリアキソン）、スプラクス（セフィキシム）、タジセフ（セフタジジム）、タジジム（セフタジジム）、バンチン（セフポドキシムプロクセチル）、およびジナセフ（セフロキシム）、が含まれる。
【００８６】
マクロライド類としては、例えば、ビアキシン（クラリスロマイシン）、Dynabac（ジリスロマイシン）、E.E.S. 200（エチル琥珀酸エリスロマイシン）、E.E.S. 400（エチル琥珀酸エリスロマイシン）、Ery-Ped 200（エチル琥珀酸エリスロマイシン）、EryPed 400（エチル琥珀酸エリスロマイシン）、Ery-Tab（エリスロマイシン徐放錠）、ステアリン酸エリスロシン（ステアリン酸エリスロマイシン）、アイロゾン（エリスロマイシンエストラート）、PCE Dispertab（錠剤にエリスロマイシン粒子を含めたもの）、Pediazole（経口懸濁液用のエチル琥珀酸エリスロマイシンおよびスルフイソキサゾールアセチル）、タオ（トロレアンドマイシン）、ジスロマック（アジスロマイシン）、ならびに、エリスロマイシン、が含まれる。
【００８７】
雑多な抗生物質としては、例えば、クレオシンHCl（塩酸クリンダマイシン）、燐酸クレオシン（燐酸クリンダマイシン）、コリ-マイシンM（コリスチメタートナトリウム）、およびバンコシンHCl（塩酸バンコマイシン）、が含まれる。
【００８８】
ペニシリン類としては、例えば、アモキシル（アモキシシリン）、オーグメンチン（アモキシシリン／クラブラン酸カリウム）、バイシリン C-R 900/300（ペニシリンGベンザチンおよびペニシリンGプロカインの懸濁液）、バイシリンC-R（ペニシリンGベンザチンおよびペニシリンGプロカインの懸濁液）、バイシリンL-A（ペニシリンGベンザチン懸濁液）、ゲオシリン（カルベニシリンインダニルナトリウム）、メズリン（滅菌メズロシリンナトリウム）、オムニペン（アンピシリン）、ペン-ビーK（ペニシリンVカリウム）、Pfizerpen（ペニシリンGカリウム）、ピプラシル（ピペラシリンナトリウム）、スペクトロビド（バカンピシリンHCl）、チカル（チカルシリン二ナトリウム）、チメンチン（チカルシリン二ナトリウムおよびクラブラン酸カリウム）、ウナシン（アンピシリンナトリウム／スルバクタムナトリウム）、ゾシン（ピペラシリンナトリウムおよびタゾバクタムナトリウム）、ならびにジクロキサシリンナトリウム、が含まれる。
【００８９】
テトラサイクリン類としては、例えば、アクロマイシンV（テトラサイクリンHCl）、デクロマイシン（デメクロサイクリンHCl）、Dynacin（ミノサイクリンHCl）、ミノシン（塩酸ミノサイクリン）、Monodox（ドキシサイクリン一水和物カプセル）、テラマイシン（オキシテトラサイクリン）、ベクトリン（塩酸ミノサイクリン）、ビブラマイシンカルシウム（ドキシサイクリンナトリウム）、ビブラマイシンヒクラート（ドキシサイクリンヒクラート）、ビブラマイシン一水和物（ドキシサイクリン一水和物）、Vibra-Tabs（ドキシサイクリン水和物）、デクロマイシン（デメクロサイクリンHCl）、ビブラマイシン（ドキシサイクリン）、Dynacin（ミノサイクリンHCl）、テラマイシン（オキシテトラサイクリンHCl）、アクロマイシンVカプセル（テトラサイクリンHCl）、リンコマイシン類、ならびに、クレオシンHCl（クリンダマイシンHCl）、が含まれる。
【００９０】
抗真菌剤としては、例えば、Abelcet（アムホテリシンB-脂質複合体）、AmBisome（アムホテリシンB）、Amphotec（アムホテリシンB-コレステロール硫酸塩複合体）、アンコボン（フルシトシン）、ジフルカン（フルコナゾール）、フルビシン P/G（超微細グリセオフルビン）、フルビシン P/G 165およびフルビシン P/G 330（超微細グリセオフルビン）、グリフルビンV（グリセオフルビン）、Gris-PEG（超微細グリセオフルビン）、ラミシール（塩酸テルビナフィン）、ニゾラール（ケトコナゾール）、アムホテリシンB、ロトリミン（クロトリマゾール）、ダプソーン錠（ダプソーン）、ジフルカン（フルコナゾール）、モニスタート-ダームクリーム（ミコナゾール）、マイコスタチンクリーム（ナイスタチン）、ならびに、Sporanox（イトラコナゾール）、が含まれる。
【００９１】
抗マラリア薬としては、例えば、塩酸アラーレン（クロロキンHCl）、燐酸アラーレン（燐酸クロロキン）、ダラプリム（ピリメタミン）、ラリアム（メフロキンHCl）、および、プラクエニル（硫酸ヒドロキシクロロキン）、が含まれる。
【００９２】
抗結核薬としては、例えば、硫酸カパスタート（硫酸カプレオマイシン）、ミアンブトール（塩酸エタンブトール）、Mycobutin（リファブチンカプセル）、ニドラジド（イソニアジド注射液）、Paser（アミノサリチル酸）、Priftin（リファペンチン）、ピラジナミド錠（ピラジナミド）、リファジン（リファンピンカプセル）、リファジンIV（注射用リファンピン）、リファマート（リファンピンおよびイソニアジド）、Rifater（リファンピン、イソニアジドおよびピラジナミド）、セロマイシン（シクロセリンカプセル）、硫酸ストレプトマイシン、Tice BCG（BCGワクチン）、シクロセリン（セロマイシンカプセル）、Urised（メテナミン）、ならびに、Trecator-SC（エチオナミド錠剤）、が含まれる。
【００９３】
抗ウイルス剤としては、例えば、アルフェロンN（インターフェロンalfa-n3）、クリキシバン（硫酸インジナビル）、シトベーン（ガンシクロビル）、シトベーン-IV（ガンシクロビルナトリウム）、エピビル（ラミブジン）、ファムビル（ファムシクロビル）、フルマジン（リマンタジンHCl）、Foscavir（ホスカルネットナトリウム）、ハイビッド（ザルシタビン）、イントロンA（インターフェロンalfa-2b）、インビラーゼ（サキナビルメシラート）、Norvir（リトナビル）、レベトール （Rebetrol; リバビリン）とイントロンA（インターフェロンalfa-2b）を含むRebetron併用療法剤、レスクリプター（デラビルジンメシラート）、レトロビル（ジヅブジン ziduvudine）、レトロビルIV（ジドブジン）、シンメトレル（塩酸アマンタジン）、シナジス（パリビズマブ）、Valtrex（バラシクロビルHCl）、ヴァイデックス （Videx; ジダノシン）、ビラセプト（ネルフィナビルメシラート）、ビラミューン（ネビラピン）、Virazole（リバビリン）、ビスタイド（シドフォビル）、ゼリット（スタブジン（d4T））、シンメトレルシロップ（アマンタジンHCl）、コンビビル錠（ラミヅビン lamiduvine）、ならびに、ゾビラックス（アシクロビル）、が含まれる。
【００９４】
抗癩薬としては、例えばダプソーン錠（ダプソーン）が含まれる。
【００９５】
雑多な抗感染薬としては、例えば、ダラプリム（ピリメタミン）、フラジール375（メトロニダゾール）、フラジールER錠（メトロニダゾール）、フラジールI.V.（メトロニダゾール）、フロキソン（フラゾリドン）、メプロン（アトバコン）、および、Neutrexin（グルコン酸トリメトトレキサート trimetrexate glucuronate）、が含まれる。
【００９６】
キノロン類としては、例えば、シプロ（シプロフロキサシンHCl）、フロクシン（オフロキサシン）、Levaquin（レボフロキサシン）、Mazaquin（ロメフロキサシンHCl）、ノロキシン（ノルフロキサシン）、Penetrex（エノキサシン）、Raxar（グレパフロキサシンHCl）、Trovan（トロバフロキサシンメシラート）、および、ザガム （Zagam; スパルフロキサシン）、が含まれる。
【００９７】
スルホンアミド類としては、例えば、バクトリム （Bactrim; トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）、バクトリムDS（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール、強度二倍）、Pediazole（エチル琥珀酸エリスロマイシンおよびスルフイソキサゾールアセチル）、Septra（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）、Septra DS（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）、Co-トリモキサゾールとスルファジアジンとバクトリムのI.V.注入（スルファメトキサゾール）、スルファピリジンとPediazole（エチル琥珀酸エリスロマイシンとスルフイソキサゾールアセチル）、が含まれる。
【００９８】
尿路抗感染薬としては、例えば、フラダンチン（ニトロフラントイン）、Macrobid（ニトロフラントイン一水和物巨大結晶）、マクロダンチン（ニトロフラントイン巨大結晶）、Monurol Sachet（ホスホマイシントロメタミン）、ネッググラムCaplets（ナリジクス酸）、Septra（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）、Septra DS（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）、Urised（防腐性メテナミンとメチレンブルーとサリチル酸フェニルと安息香酸と副交感神経遮断薬（硫酸アトロピン）ヒヨスチアミンとの配合剤）、Urobiotic-250カプセル（オキシテトラサイクリンHClとスルファメチゾールとフェナゾピリジンHCl）、ならびに、Uroqid Acid No.2 錠剤（マンデル酸メテナミン）、が含まれる。
【００９９】
鼻用抗生物質としては、例えばバクトロバン（ムピロシン）が含まれる。
【０１００】
眼用抗生物質（opthalmic antibiotics）としては、例えば、クロロマイセチン眼用（クロラムフェニコール chloramphenical）、Cortisporin（ネオマイシンと硫酸ポリミキシンβ類と酢酸=ヒドロコルチゾンのクリーム）、アイロタイシン（エリスロマイシン眼用軟膏）、ネオデカドロン（硫酸ネオマイシン-燐酸デキサメタゾンナトリウム）、ポリトリム （Polytrim）（トリメトプリムおよび硫酸ポリミキシンβの眼用溶液）、テラコートリル （Terra-Cortril）（オキシテトラサイクリンHClおよび酢酸ヒドロコルチゾン）、テラマイシン（オキシテトラサイクリン）、ならびに、TobraDex（トブラマイシンおよびデキサメタゾンの眼用懸濁液と軟膏）、が含まれる。
【０１０１】
眼用抗ウイルス剤（opthalmic antivirals）としては、例えばVira-A眼用軟膏（ビダラビン）が含まれる。
【０１０２】
眼用キナロン類（opthalmic quinalones）としては、例えば、Chibroxin（ノルフロキサシン眼用溶液）、Ciloxan眼用溶液（シプロフロキサシンHCl）、Ciloxan眼用軟膏（シプロフロキサシンHCl）、および、Ocuflox眼用溶液（オフロキサシン）、が含まれる。
【０１０３】
眼用スルホンアミド類（opthalmic sulfonamides）としては、例えば、Blephamide眼用軟膏（スルファセタミドナトリウムおよび酢酸プレドニゾロン）、ならびに、Blephamide眼用懸濁液（スルファセタミドナトリウムおよび酢酸プレドニゾロン）、が含まれる。
【０１０４】
皮膚および粘膜用の抗生物質としては、例えば、A/T/S（エリスロマイシン）、バクトロバン（ムピロシン）、ベンザマイシン（エリスロマイシン-過酸化ベンゾイル局所用ゲル）、ベタジン（ポビドン-ヨード）、クレオシンT（燐酸クリンダマイシン局所用溶液）、Clindets（燐酸クリンダマイシン綿撤子）、Cortisporin（ネオマイシンと硫酸ポリミキシンBと酢酸ヒドロコルチゾンとのクリーム）、Emgel（エリスロマイシン）、Erycette（エリスロマイシン局所用溶液）、ガラマイシン（硫酸ゲンタマイシン）、Klaron（スルファセタミドナトリウムローション）、マイコスタチン（ナイスタチンクリーム）、Theramycin Z（エリスロマイシン局所用溶液）、T-Stat（エリスロマイシン）、クロロマイセチン（クロラムフェニコール眼用軟膏）、Cortisporin（ネオマイシンと硫酸ポリミキシンBとバシトラシン亜鉛とヒドロコルチゾンとの眼用軟膏）、アイロタイシン（エリスロマイシン）、ネオデカドロン（硫酸ネオマイシン-燐酸デキサメタゾンナトリウム）、ポリトリム（トリメトプリムおよび硫酸ポリミキシンB）、テラコートリル（オキシテトラサイクリンHClおよび酢酸ヒドロコルチゾン）、テラマイシン（オキシテトラサイクリン）、ならびに、TobraDex（トブラマイシンおよびデキサメタゾンの眼用懸濁液と軟膏）、が含まれる。
【０１０５】
皮膚および粘膜用の抗真菌薬としては、例えば、エクセルダーム（硝酸スルコナゾール）、フンジゾン（アムホテリシンB口腔用懸濁液）、ラミシール（塩酸テルビナフィン）、Loprox（オーラミンシクロピロックス（ciclopiroxolamine））、ロトリミン（クロトリマゾール）、Lotrisone（クロトリマゾールおよびジプロピオン酸ベタメタゾン）、メンタックス（ブテナフィンHCl）、モニスタート-ダーム（硝酸ミコナゾール）、ミセレックス（クロトリマゾール）、マイコスタチン（ナイスタチン）、Naftin（ナフチフィンHCl）、ニゾラール（ケトコナゾール）、Nystop（ナイスタチン）、Oxistat（硝酸オキシコナゾール）、セルサンRx（2.5% 硫化セレンローション）、ならびに、Spectazole（硝酸エコナゾール）、が含まれる。
【０１０６】
皮膚および粘膜用の抗ウイルス剤としては、例えば、Denavir（ペンシクロビルクリーム）、およびゾビラックス（アシクロビル）、が含まれる。
【０１０７】
皮膚および粘膜用の雑多な抗感染薬としては、例えば、Benzashave（過酸化ベンゾイル）、ベタジン（ポビドン-ヨード）、ベタセプト （Betasept）（グルコン酸クロルヘキシジン）、セタフィル （Cetaphil）（天然石鹸代替品（soap substitute））、Clorpactin WCS-90（オキシクロロセンナトリウム）、ダプソーン錠（ダプソーン）、Desquam-E（過酸化ベンゾイル）、Desquam-X（過酸化ベンゾイル）、ヒビクレンス（グルコン酸クロルヘキシジン）、Hibistat（グルコン酸クロルヘキシジン）、Impregon（2% テトラクロロサリチルアニリド）、MetroCream（メトロニダゾール）、MetroGel（メトロニダゾール）、Noritate（メトロニダゾール）、pHisoHex（ヘキサクロロフェン洗浄剤）、Sulfacet-R（10% スルファセタミドナトリウムおよび5% 硫黄）、スルファミロン（酢酸マフェニド（matenide acetate））、Triaz（過酸化ベンゾイル）、ならびに、Vanoxide-HC（過酸化ベンゾイルヒドロコルチゾン）、が含まれる。
【０１０８】
皮膚および粘膜用の疥癬虫薬および殺虱剤（pedulicides）としては、例えば、Acticin（パーメスリン）、Elimite（パーメスリン）、ユーラックス（クロタミトン）、およびLindane Lotion USP 1 %（リンデン）、が含まれる。
【０１０９】
皮膚および粘膜用の抗腫瘍薬としては、例えば、エフデックス（フルオロウラシル）、およびフルオロプレクス（フルオロウラシル）、が含まれる。
【０１１０】
ニトロフラン類としては、例えばフラダンチン口腔用懸濁液（ニトロフラントイン）が含まれる。
【０１１１】
オキサゾリジノン類としては、例えばザイボックス（リネゾリド）が含まれる。
【０１１２】
当業者は、本発明において有用な抗生物質とは、上述した抗生物質処方のいずれかに含まれた、生理的に活性な化合物のことである、ということを正しく理解できる。例えば、入手できるアザクタム（アズトレオナム）は、普通は注射用溶液である。しかしながら、この抗生物質は、プロピオン酸=(z)-2-[[[(2-アミノ-4-チアゾリル)[[(2S,-3S)-2-メチル-4-オキソ-1-スルホ-3-アゼチジニル]カルバモイル]メチレン]アミノ]オキシ]-2-メチルである。Physician's Desk Reference (PDR), Medical Economics Company (Montvale, NJ), (53rd Ed.), pp. 820-823, 1999 。
【０１１３】
アミカシン （Amikacin）（硫酸アミカシン）は、Elkins-Sinnから市販されており、D-ストレプタミン,O-3-アミノ-3-デオキシ-α-D-グルコピラノシル-(1→6)-O-6-デオキシ-α-D-グルコピラノシル-(1→4)]-N'-(4-アミノ-2-ヒドロキシ-1-オキソブチル)-2-デオキシ=(S)=スルファート (1:2) （塩）である。
【０１１４】
ガラマイシン（硫酸ゲンタマイシン）は、Scheringから市販されている。
【０１１５】
ネブシン（硫酸トブラマイシン）は、Lillyから市販されており、O-3-アミノ-3-デオキシ-α-D-グルコピラノシル-(1→4)-O-[2,6-ジアミノ-2,3-6-トリデオキシ-α-D-ribo-ヘキソピラノシル-(1→6)]-2-デオキシ-L-ストレプタミン=スルファート (2:5) （塩）である。
【０１１６】
ネトロマイシン（硫酸ネチルマイシン）は、Scheringから市販されており、O-3-Deoxy-4-C-メチル-3-(メチルアミノ)-β-L-アラ-ビノピラノシル(1→4)-O-[2,6-ジアミノ-2,3,4,6-テトラデオキシ-α-D-glycero-ヘキサ-4-エノピラノシル-(1→6)-2-デオキシ-N3-エチル-L-ストレプタミン=スルファート (2:5) 塩である。
【０１１７】
硫酸ストレプトマイシンは、Pfizerから市販されており、D-ストレプタミン,O-2-デオキシ-2-(メチルアミノ)-α-L-グルコピラノシル-(1→2)-O-5-デオキシ-3-C-ホルミル-α-L-リキソフラノシル,(1→4)-N,N'-ビス(アミノイミノメチル)=スルファート (2:3) （塩）である。
【０１１８】
TOBI（トブラマイシン）は、Pathogenesis Corporationから市販されており、O-3-アミノ-3-デオキシ-α-D-グルコピラノシル-(1→4)-O-[2,6-ジアミノ-2,3,6-トリデオキシ-α-D-ribo-ヘキソピラノシル-(1→6)]-2-デオキシ-L-ストレプタミンである。
【０１１９】
アザクタム（アズトレオナム）は、Bristol-Myers Squibbから市販されており、プロピオン酸=(Z)-2-[[[(2-アミノ-4-チアゾリル)[[(2S,-3S)-2-メチル-4-オキソ-1-スルホ-3-アゼチジニル]カルバモイル]メチレン]アミノ]オキシ]-2-メチルである。
【０１２０】
セホタン（セホテタン）は、Zenecaから市販されており、[6R-(6a,7a)]-7-[[[4-(2-アミノ-1-カルボキシ-2-オキソエチリデン)-1-3,ジチエタン-2-イル]カルボニル]アミノ]-7-メトキシ-3-[[(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)チオ]メチル]-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸の二ナトリウム塩である。
【０１２１】
ロラビッド（ロラカルベフ）は、Lillyから市販されており、(6R,7S)-7-[(R)-2-アミノ-2-フェニルアセトアミド]-3-クロロ-8-オキソ-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸一水和物である。
【０１２２】
メフォキシン（セフォキシチン）は、Merckから市販されており、(6R,7S)-3-(ヒドロキシメチル)-7-メトキシ-8-オキソ-7-[2-(2-チエニル)アセトアミド]-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸カルバミン酸ナトリウム（エステル）である。
【０１２３】
メレム（メロペネム）は、Zenecaから市販されており、(4R,5S,6S)-3-[(3S, 5S)-5-(ジメチルカルバモイル)-3-ピロリジニル]チオール]-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-4-メチル-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸三水和物である。
【０１２４】
プリマクシン（注射用懸濁液に使うイミペネムおよびシラスタチン）は、Merckから市販されている。 （１） イミペネムは、N-ホルムイミドイルチエナマイシン一水和物であって、化学名は[5R-[5α,6α(R*)]]-6-(1-ヒドロキシエチル)-3-[[2-[(イミノメチル)アミノ]エチル]チオ]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸一水和物であり、また、シラスタチンナトリウムは、[R-[R*,S*,-(Z)]]-7-[(2-アミノ-2-カルボキシエチル)チオ]-2-[[(2,2-ジメチルシクロプロピル)カルボニル]アミノ]-2-ヘプテン酸一ナトリウム塩である。
【０１２５】
アンセフ（セファゾリン）は、SmithKline Beechamから市販されており、3-{[(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)チオ-メチル]}-8-オキソ-7-[2-(1H-テトラゾール-1-イル)アセトアミド]-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸である。
【０１２６】
セクロール（セファクロル）は、Lillyから市販されており、3-クロロ-7-D-(2-フェニルグリシンアミド)-3-セフェム-4-カルボン酸一水和物である。また、セダックス（セフチブテン）は、Scheringから市販されており、 (+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-(2-アミノ-4-チアゾリ)-4-カルボキシクロトンアミド]-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸二水和物である。
【０１２７】
セフィゾクス（セフチゾキシムナトリウム）は、Fujisawaから市販されており、[6R-[6α,7β(Z)]]-7[(2,3,ジヒドロ-2-イミノ-4-チアゾリル)(メトキシアミノ)アセチル]アミノ]-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸である。
【０１２８】
セホビド（セホペラゾンナトリウム）は、Pfizerから市販されており、(6R,7R)-7[(R)-2-(4-エチル-2,3,ジオキソ-1-ピペラジンカルボキサミド)-2-(p-ヒドロキシフェニル)-アセトアミド)-3-[[(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)チオ]メチル]-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラートである。
【０１２９】
セフチン（セフロキシムアクセチル）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、(RS)-1-ヒドロキシエチル(6R,7R)-7-[2-(2-フリル)グリオキシアミド]-3-(ヒドロキシエチル)-(8-オキソ-5-チア-1-アザ-ビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラート,72(Z)-O-メチル-オキシム)=1-アセタート 3-カルバマートである。
【０１３０】
セフジル（セフプロジル）は、Bristol-Myers Squibbから市販されており、(6R,7R)-7-[(R)-2-アミノ-2-(p-ヒドロキシフェニル)アセトアミド]-8-オキソ-3-プロペニル-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸一水和物である。
【０１３１】
Ceptaz（セフタジジム）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、1-[[7-[[(2-アミノ-4-チアゾリル)[(1-カルボキシ-1-メチルエトキシ)イミン]アセチル]アミノ]-2-カルボキシ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-3-イル]メチル]=ヒドロキシド, 分子内塩, [6R-[6α,7β(Z)]]である。
【０１３２】
クラフォラン（セホタキシム）は、Hoescht Marion Rousselから市販されており、7-[2-(2-アミノ-4-チアゾリル)グリオキシルアミド]-3-(ヒドロキシメチル)-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラート 72(Z)-(O-メチルオキシム)=アセタート（エステル）である。
【０１３３】
デュリセフ（セファドロキシル一水和物）は、Bristol-Myers Squibbから市販されており、5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸,7-[[アミノ(4-ヒドロキシフェニル)アセチル]アミノ]-3-メチル-8-オキソ=一水和物,[6R-[6α,7β(R*)]]- である。
【０１３４】
ホルトラズ（セフタジジム）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、1-[[7-[[(2-アミノ-4-チアゾリル)[1-カルボキシ-1-メチルエトキシ)イミノ]アセチル]アミノ]-2-カルボキシ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-3-イル]メチル]=ヒドロキシド,分子内塩[6R-[6α,7β(Z)]] である。
【０１３５】
ケフレックス（セファレキシン）は、Distaから市販されており、7-(D-α-アミノ-α-フェニルアセトアミド)-3-メチル-3-セフェム-4-カルボン酸一水和物である。
【０１３６】
ケフタブ（セファレキシンHCl）は、Duraから市販されており、7-(D-2-アミノ-2-フェニルアセトアミド)-3-メチル-3-セフェム-4-カルボン酸=ヒドロクロリド一水和物である。
【０１３７】
ケフロックス（セフロキシム）は、Lillyから市販されており、(6R.7R)3-カルバモイルオキシメチル-7-[Z-2-メトキシイミノ-2-(フラ-2-イル)アセトアミド]セフ-3-エム-4-カルボキシラートのナトリウム塩である。
【０１３８】
ケフゾール（セファゾリン）は、Lillyから市販されており、3-{[(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)チオ]メチル}-8-オキソ-7-[2-(1H-テトラゾール-1-イル)アセトアミド]-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸のナトリウム塩である。
【０１３９】
マンドール（セファマンドールナファート）は、Lillyから市販されており、5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸,7-[[(ホルミルオキシ)フェニルアセチル]アミノ]-3-[[(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)チオ]メチル]-8-オキソ=一ナトリウム塩,[6R-[6α-7β(R*)]] である。
【０１４０】
マキシピーム（セフェピムHCl）は、Bristol-Myers Squibbから市販されており、1-[[6R,7R)-7-[2-アミノ-4-チアゾリル)-グリオキシルアミド]-2-カルボキシ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ-[4.2.0]オクタ-2-エン-3-イル]メチル]-1-メチルピロリジニウムクロリド=72-(Z)-(O-メチルオキシム)=モノヒドロクロリド=一水和物である。
【０１４１】
Monocid（セフォニシドナトリウム）は、SmithKline Beechamから市販されており、5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸=7-[(ヒドロキシフェニル-アセチル)-アミノ]-8-オキソ-3-[[1-(スルホメチル)-1H-テトラゾール-5-イル]チオ]メチル]=二ナトリウム塩, [6R-[6α,7β(R*)]] である。
【０１４２】
オムニセフ（セフジニル）は、Parke Davisから市販されており、[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-アミノ-4-チアゾリル)-(ヒドロキシイミノ)アセチル]アミノ]-3-エテニル-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸である。
【０１４３】
ロセフィン（セフトリアキソン）は、Roche Laboratoriesから市販されており、(6R,7R)-7-[2-(2-アミノ-4-チアゾリル)グリオキシアミノ]-8-オキソ-3-[[(1,2,5,6-テトラヒドロ-2-メチル-5,6-ジオキソ-as-トリアジン-3-イル)チオ]メチル]-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸=72-(Z)-O-メチルオキシム=二ナトリウム塩=三・五水和物である。
【０１４４】
スプラクス（セフィキシム）は、Lederle Laboratoriesから市販されており、(6R,7R)-7-[2-(2-アミノ-4-チアゾリル)グリオキシルアミド]-8-オキソ-3-ビニル-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸=72-(Z)-[O-(カルボキシメチル)オキシム]三水和物である。
【０１４５】
タジセフ（セフタジジム）は、SmithKline Beechamから市販されており、ピリジニウム=1-[[7-[[2-アミノ-4-チアゾリル)[(1-カルボキシ-1-メチルエトキシ)イミノ]アセチル]アミノ]-2-カルボキシ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ(4.2.0)オクタ-2-エン-3-イル]メチル]-ヒドロキシド,分子内塩, [6R,-[6α,7β(Z)]] の五水和物である。
【０１４６】
タジジム（セフタジジム）は、Lillyから市販されており、1-[[7-[[2-アミノ-4-チアゾリル)[(1-カルボキシ-1-メチルエトキシ)イミノ]アセチル]アミノ]-2-カルボキシ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ(4.2.0)オクタ-2-エン-3-イル]メチル]=ヒドロキシド, 分子内塩, [6R,-[6α,7β(Z)]] の五水和物である。
【０１４７】
バンチン（セフポドキシムプロクセチル）は、Pharmacia & Upjohnから市販されており、(RS)-1(イソプロポキシカルボニルオキシ)エチル(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-アミノ-4-チアゾリル)-2-{(Z)メトキシイミノ}アセトアミド]-3-メトキシメチル-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラートである。
【０１４８】
ジナセフ（セフロキシム）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、(6R,7R)-3-カルバモイルオキシメチル-7-[Z-2-メトキシ-イミノ-2-フラ-2-イル)アセトアミド]セフ-3-エム-4-カルボキシラートのナトリウム塩である。
【０１４９】
ビアキシン（クラリスロマイシン）は、Abbottから市販されており、6-O-メチルエリスロマイシンである。
【０１５０】
Dynabac（ジリスロマイシン）は、Sanofiから市販されており、(9S)-9-Deox-11-デオキシ-9,11-[イミノ[(1R)-2-(2-メトキシエトキシ)-エチリデン]オキシ]エリスロマイシンである。
【０１５１】
E.E.S. 200（エチル琥珀酸エリスロマイシン）は、Abbottから市販されており、2'-(エチル琥珀酸)エリスロマイシンである。
【０１５２】
E.E.S. 400（エチル琥珀酸エリスロマイシン）は、Abbottから市販されており、2'-(エチル琥珀酸)エリスロマイシンである。
【０１５３】
Ery-Ped 200（エチル琥珀酸エリスロマイシン）は、Abbottから市販されており、2'-(エチル琥珀酸)エリスロマイシンである。
【０１５４】
EryPed 400（エチル琥珀酸エリスロマイシン）は、Abbottから市販されており、2'-(エチル琥珀酸)エリスロマイシンである。
【０１５５】
Ery-Tab（エリスロマイシン徐放錠）は、Abbottから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０１５６】
ステアリン酸エリスロシン（ステアリン酸エリスロマイシン）は、Abbott から市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンのステアリン酸塩である。
【０１５７】
アイロゾン（エリスロマイシンエストラート）は、Distaから市販されており、ドデシル硫酸=2'-プロピオナートである。
【０１５８】
PCE Dispertab（錠剤にエリスロマイシン粒子を含めたもの）は、Abbottから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０１５９】
Pediazole（経口懸濁液用のエチル琥珀酸エリスロマイシンおよびスルフイソキサゾールアセチル）は、Ross Productsから市販されており、エリスロマイシンの2'-エチル琥珀酸エステル（エチル琥珀酸エリスロマイシン）、およびN-(3,4-ジメチル-5-イソオキサゾリル)-N-スルファニルアセトアミド（スルフイソオキサゾールアセチル）である。
【０１６０】
タオ（トロレアンドマイシン）は、Pfizerから市販されており、オレアンドマイシンのアセチルエステルから合成して誘導したものである。
【０１６１】
ジスロマック（アジスロマイシン）は、Pfizerから市販されており、(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-2-エチル-3,4,10-トリヒドロキシ-3,5,6,8,10,12,14-ヘプタメチル-11-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキソピラノシル]オキシ]-1-オキサ-6-アザシクロペンタデカン-15-オンである。
【０１６２】
エリスロマイシンは、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキサピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０１６３】
クレオシンHCl（塩酸クリンダマイシン）は、Pharmacia & Upjohnから市販されており、クリンダマイシンの水和塩酸塩であって、クリンダマイシンとは、リンコマイシンの(7R)ヒドロキシル基を7(S)-クロロ置換することで生成できる準合成抗生物質である。
【０１６４】
燐酸クレオシン（燐酸クリンダマイシン）は、Pharmacia & Upjohnから市販されており、L-threo-α-D-galacto-オクトピラノシド=メチル-7-クロロ-6,7,8,-トリデオキシ-6-[[(1-メチル-4-プロピル-2-ピロリジニル)カルボニル]アミノ]-1-チオ-, 2-(二水素燐酸), (2S-trans)- である。
【０１６５】
コリ-マイシンM（コリスチメタートナトリウム）は、Monarchから市販されている。
【０１６６】
バンコシンHCl（塩酸バンコマイシン）は、Lillyから市販されている。
【０１６７】
アモキシル（アモキシシリン）は、SmithKline Beechamから市販されており、(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-アミノ-2-(p-ヒドロキシフェニル)アセトアミド]-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]-ヘプタン-2-カルボン酸三水和物である。
【０１６８】
オーグメンチン（アモキシシリン／クラブラン酸カリウム）は、SmithKline Beechamから市販されており、(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-アミノ-2-(p-ヒドロキシフェニル)アセトアミド]-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]-ヘプタン-2-カルボン酸三水和物（アモキシシリン）、および、(Z)-(2R,5R)-3-(2-ヒドロキシエチリデン)-7-オキソ-4-オキサ-1-アザビシクロ[3.2.0]-ヘプタン-2-カルボン酸カリウム（クラブラン酸カリウム）である。
【０１６９】
バイシリン C-R 900/300（ペニシリンGベンザチンおよびペニシリンGプロカインの懸濁液）は、Wyeth-Ayerstから市販されており、(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-(2-フェニルアセトアミド)-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸化合物に、N,N'-ジベンジルエチレンジアミン (2:1) を加えた四水和物（ペニシリンGベンザチン）、ならびに、(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-(2-フェニルアセトアミド)-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸化合物に、p-アミノ安息香酸=2-(ジエチルアミノ)エチル (1:1) を加えた一水和物（ペニシリンGプロカイン）、である。
【０１７０】
バイシリンC-R（ペニシリンGベンザチンおよびペニシリンGプロカインの懸濁液）は、Wyeth-Ayerstから市販されており、(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-(2-フェニルアセトアミド)-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸化合物に、N,N'-ジベンジルエチレンジアミン (2:1) を加えた四水和物（ペニシリンGベンザチン）、ならびに、(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-(2-フェニルアセトアミド)-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸化合物に、p-アミノ安息香酸=2-(ジエチルアミノ)エチル (1:1) を加えた一水和物（ペニシリンGプロカイン）である。
【０１７１】
バイシリンL-A（ペニシリンGベンザチン懸濁液）は、Wyeth-Ayerstから市販されており、(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-(2-フェニルアセトアミド)-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸化合物に、N,N'-ジベンジルエチレンジアミン (2:1) を加えた四水和物である。
【０１７２】
ゲオシリン（カルベニシリンインダニルナトリウム）は、Pfizerから市販されており、1-(5-インダニル)-N-(2-カルボキシ-3-3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-6-イル)-2-フェニルマロンアミド酸一ナトリウム塩である。
【０１７３】
メズリン（滅菌メズロシリンナトリウム）は、Bayerから市販されており、6-{D-2[3[(メチル-スルホニル)-2-オキソ-イミダゾリジン-1-カルボキサミド]-2-フェニルアセトアミド}ペニシリン酸の一水和物ナトリウム塩である。
【０１７４】
オムニペン（アンピシリン）は、Wyeth-Ayerstから市販されており、(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-アミノ-2-フェニルアセトアミド]-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸である。
【０１７５】
ペン-ビーK（ペニシリンVカリウム）は、Wyeth-Ayerstから市販されており、ペニシリンGのフェノキシメチル類縁体のカリウム塩である。
【０１７６】
Pfizerpen（ペニシリンGカリウム）は、Pfizerから市販されており、3,3-ジメチル-7-オキソ-6-(2-フェニルアセトアミド)-4-チア-1-アザビシクロ(3.2.0)ヘプタン-2-カルボン酸一カリウムである。
【０１７７】
ピプラシル（ピペラシリンナトリウム）は、Lederleから市販されており、4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸=6-[[[[(4-エチル-2-3-ジオキソ-1-ピペラジニル)カルボニル]アミノ]フェニルアセチル]アミノ]-3,3-ジメチル-7-オキソ-, 一ナトリウム塩, [2S-[2α,5α,6β(S*)]] である。
【０１７８】
スペクトロビド（バカンピシリンHCl）は、Pfizerから市販されており、1'-エトキシカルボニルオキチエチル-6-(D-αアミノフェニルアセトアミド)-ペニシリン酸塩酸塩である。
【０１７９】
チカル（チカルシリン二ナトリウム）は、SmithKline Beechamから市販されており、N-(2-カルボキシ-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-6-イル)-3-チオフェンマロンアミド酸二ナトリウム塩である。
【０１８０】
チメンチン（チカルシリン二ナトリウムおよびクラブラン酸カリウム）は、SmithKline Beechamから市販されており、N-(2-カルボキシ-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-6-イル)-3-チオフェンマロンアミド酸二ナトリウム塩（チカルシリン二ナトリウム）、ならびに、(Z)-(2R,5R)-3-(2-ヒドロキシエチリデン)-7-オキソ-4-オキサ-1-アザビシクロ[3.2.0]-ヘプタン-2-カルボン酸カリウム（クラブラン酸カリウム）である。
【０１８１】
ウナシン（アンピシリンナトリウム／スルバクタムナトリウム）は、Pfizerから市販されており、(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-アミノ-2-フェニルアセトアミド]-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸一ナトリウム（アンピシリンナトリウム）、ならびに、ペニシリン酸スルホンナトリウム、すなわち(2S,5R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボキシラート-4,4-ジオキシド=ナトリウム（スルバクタムナトリウム）。
【０１８２】
ゾシン（ピペラシリンナトリウムおよびタゾバクタムナトリウム）は、Lederleから市販されており、(2S,5R,6R)-6[(R)-2-(4-エチル-2,3-ジオキソ-1-ピペラジン-カルボキサミド)-2-フェニルアセトアミド]-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ-[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸ナトリウム（ピペラシリンナトリウム）、ならびに、(2S,3S,5R)-3-メチル-7-オキソ-3-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルメチル)-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボキシラート-4,4-ジオキシド=ナトリウム（タゾバクタムナトリウム）である。
【０１８３】
ジクロキサシリンナトリウムは、(2S,5R,6R)-6-(3-(2,6-ジクロロフェニル)5-メチル-4-イソキサゾールカルボキサミド)-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボキシラート一水和物一ナトリウムである。
【０１８４】
アクロマイシンV（テトラサイクリンHCl）は、Lederleから市販されており、[4S-(4α,4aα,5aα,6β,12aα)]-4-(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,6,10,12,12a-ペンタヒドロキシ-6-メチル-1,11-ジオキソ-2-ナフタセンカルボキサミドの一塩酸塩である。
【０１８５】
デクロマイシン（デメクロサイクリンHCl）は、Lederle Laboratoriesから市販されており、7-クロロ-4-ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,6,10,12,12a-ペンタヒドロキシ-1,11-ジオキソ-2-ナフタセンカルボキサミド一塩酸塩である。
【０１８６】
Dynacin（ミノサイクリンHCl）は、Medicisから市販されており、[4S-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-ビス(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,10,12,12a-テトラヒドロキシ-1,11-ジオキソ-2-ナフタセンカルボキサミドモノクロリドである。
【０１８７】
ミノシン（塩酸ミノサイクリン）は、Lederle Laboratoriesから市販されており、[4S-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-ビス(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,10,12,12a-テトラヒドロキシ-1,11-ジオキソ-2-ナフタセンカルボキサミドモノクロリドである。
【０１８８】
Monodox（ドキシサイクリン一水和物カプセル）はOclassenから市販されており、α-6-デオキシ-5-オキシテトラサイクリンである。
【０１８９】
テラマイシン（オキシテトラサイクリン）は、Pfizerから市販されている。
【０１９０】
ベクトリン（塩酸ミノサイクリン）は、Warner Chilcott Professional Productsから市販されており、[4S-(4α,4aα,5aα,12ax)]-4,7-ビス(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,10,12,12a-テトラヒドロキシ-1,11-ジオキソ-2-ナフタセンカルボキサミドモノクロリドである。
【０１９１】
ビブラマイシンカルシウム（ドキシサイクリンナトリウム）は、Pfizerから市販されており、4-(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,5,10,12,12a-ペンタヒドロキシ-6-メチル-1,11-ジオキソ-2-ナフタセン-カルボキサミド一水和物である。
【０１９２】
ビブラマイシンヒクラート（ドキシサイクリンヒクラート）は、Pfizerから市販されており、α-6-デオキシ-5-オキシテトラサイクリンである。
【０１９３】
ビブラマイシン一水和物（ドキシサイクリン一水和物）は、Pfizerから市販されており、4-(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,5,10,12,12a-ペンタヒドロキシ-6-メチル-1,11-ジオキソ-2-ナフタセン-カルボキサミド一水和物である。
【０１９４】
Vibra-Tabs（ドキシサイクリン水和物）は、Pfizerから市販されており、α-6-デオキシ-5-オキシテトラサイクリンである。
【０１９５】
ビブラマイシン（ドキシサイクリン）は、Pfizerから市販されており、4-(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,5,10,12,12a-ペンタヒドロキシ-6-メチル-1,11-ジオキソ-2-ナフタセン-カルボキサミド一水和物である。
【０１９６】
リンコマイシン類は、(2S,5R,6R)-6-(3-(2,6-ジクロロフェニル)5-メチル-4-イソキサゾールカルボキサミド)-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボキシラート一水和物一ナトリウムである。
【０１９７】
クレオシンHCl（クリンダマイシンHCl）は、Pharmacia & Upjohnから市販されており、メチル=7-クロロ-6,7,8-トリデオキシ-6-(1-メチル-trans-4-プロピル-L-2-ピロリジンカルボキサミド)-1-チオ-L-threo-α-D-galacto-オクトピラノシド一塩酸塩である。
【０１９８】
Abelcet（アムホテリシンB-脂質複合体）は、Libosome Company, Inc.から市販されており、[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-アミノ-3,6-ジデオキシ-β-D-マンノピラノシル)-オキシ]-1,3,5,6,9,11,17,37-オクタヒドロキシ-15,16,18-トリメチル-13-オキソ-14,39-ジオキサビシクロ[33.3.1]ノナトリアコンタ-19,21,23,25,27,29,31-ヘプタエン-36-カルボン酸である。
【０１９９】
AmBisome（アムホテリシンB）は、Fujisawa Healthcareから市販されており、[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-アミノ-3,6-ジデオキシ-β-D-マンノピラノシル)-オキシ]-1,3,5,6,9,11,17,37-オクタヒドロキシ-15,16,18-トリメチル-13-オキソ-14,39-ジオキサビシクロ[33.3.1]ノナトリアコンタ-19,21,23,25,27,29,31-ヘプタエン-36-カルボン酸である。
【０２００】
Amphotec（アムホテリシンB-コレステロール硫酸塩複合体）は、Sequus Pharmaceuticals, Inc.から市販されており、[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-アミノ-3,6-ジデオキシ-β-D-マンノピラノシル)-オキシ]-1,3,5,6,9,11,17,37-オクタヒドロキシ-15,16,18-トリメチル-13-オキソ-14,39-ジオキサビシクロ[33.3.1]ノナトリアコンタ-19,21,23,25,27,29,31-ヘプタエン-36-カルボン酸である。
【０２０１】
アンコボン（フルシトシン）は、ICN Pharmaceuticalsから市販されており、5-フルオロシトシンである。
【０２０２】
ジフルカン（フルコナゾール）は、Pfizer Inc.から市販されており、2,4-ジフルオロ-α-α'-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)ベンジルアルコールである。
【０２０３】
フルビシン P/G（超微細グリセオフルビン）は、Scheringから市販されている。
【０２０４】
フルビシン P/G 165およびフルビシン P/G 330（超微細グリセオフルビン）は、Scheringから市販されている。
【０２０５】
グリフルビンV（グリセオフルビン）は、Ortho Dermatologicalから市販されている。
【０２０６】
Gris-PEG（超微細グリセオフルビン）は、Allerganから市販されている。
【０２０７】
ラミシール（塩酸テルビナフィン）は、Novartisから市販されており、(E)-N-(6,6-ジメチル-2-ヘプテン-4-イニル)-N-メチル-1-ナフタレンメタナミン塩酸塩である。
【０２０８】
ニゾラール（ケトコナゾール）は、Janssenから市販されており、cis-1-アセチル-4-[4-[[2-(2,4-ジ-クロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキサラン-4-イル]メトキシ]フェニル]ピペラジンである。
【０２０９】
アムホテリシンBは、[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-アミノ-3,6-ジデオキシ-β-D-マンノピラノシル)-オキシ]-1,3,5,6,9,11,17,37-オクタヒドロキシ-15,16,18-トリメチル-13-オキソ-14,39-ジオキサビシクロ[33.3.1]ノナトリアコンタ-19,21,23,25,27,29,31-ヘプタエン-36-カルボン酸である。
【０２１０】
ロトリミン（クロトリマゾール）は、Scheringから市販されており、1-(O-クロロ-α,α-ジフェニルベンジル)イミダゾールである。
【０２１１】
ダプソーン錠（ダプソーン）は、Jacobusから市販されており、4,4'-ジアミノジフェニル-スルホン（DDS）である。
【０２１２】
ジフルカン（フルコナゾール）は、 Pfizerから市販されており、2,4-ジフルオロ-α-α'-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)ベンジルアルコールである。
【０２１３】
モニスタート-ダームクリーム（ミコナゾール）は、Ortho Dermatologicalから市販されており、1-[2,4-ジクロロ-β-{(2,4-ジクロロベンジル)オキシ}フェネチル]イミダゾール一硝酸塩である。
【０２１４】
マイコスタチンクリーム（ナイスタチン）は、Westwood-Squibbから市販されている。
【０２１５】
Sporanox（イトラコナゾール）は、Janssen Pharmaceuticalから市販されており、(±)-1-[(R*)-sec-ブチル]-4-[p-[[2R*,4S*]-2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキソラン-4-イル]メトキシ]フェニル]-1-ピペラジニル]フェニル]-Δ2-1,2,4,トリアゾリン-5-オンを、 (±)-1-[(R*)-sec-ブチル]-4-[p-[[2R*,4S*)-2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキソラン-4-イル]メトキシ]フェニル]-1-ピペラジニル]フェニル]-Δ2-1,2,4,トリアゾリン-5-オンもしくは (±)-1-[(RS)-sec-ブチル]-4-[p-[4-[p-[[(2R,4S)-2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-(1H-1,2,3,4-トリアゾール-1-イルメチル)1,3-ジオキサラン-4-イル]メトキシ]フェニル]-1-ピペラジニル]フェニル]-Δ2-1,2,4,トリアゾリン-5-オンと併せた混合物。
【０２１６】
塩酸アラーレン（クロロキンHCl）は、Sanofi Pharmaceuticalsから市販されており、7-(クロロ-4-[[4-ジエチルアミノ)-1-メチルブチル]アミノ]-キノリン二塩酸塩である。
【０２１７】
燐酸アラーレン（燐酸クロロキン）は、Sanofi Pharmaceuticalsから市販されており、7-(クロロ-4-[[4-ジエチルアミノ)-1-メチルブチル]アミノ]-キノリン=ホスファート (1:2) である。
【０２１８】
ダラプリム（ピリメタミン）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、5-(4-クロロフェニル)-6-エチル-2,4-ピリミジンジアミンである。
【０２１９】
ラリアム（メフロキンHCl）は、Roche Laboratoriesから市販されており、(R*,S*)-(±)-α-2-ピペリジニル-2,8-ビス(トリフルオロメチル)-4-キノリン=メタノール=塩酸塩である。
【０２２０】
プラクエニル（硫酸ヒドロキシクロロキン）は、Sanofi Pharmaceuticalsから市販されており、2-[[4-[7-クロロ-4-キノリル)アミノ]ペンチル]エチルアミノ]エタノール=スルファート (1:1) である。
【０２２１】
硫酸カパスタート（硫酸カプレオマイシン）は、Dura Pharmaceuticalsから市販されている。
【０２２２】
ミアンブトール（塩酸エタンブトール）は、Lederle Laboratoriesから市販されている。
【０２２３】
Mycobutin（リファブチンカプセル）は、Pharmacia & Upjohnから市販されており、1',4-ジデヒドロ-1-デオキシ-1,4-ジヒドロ-5'-(2-メチルプロピル)-1-オキソリファマイシンXIV、あるいは、 (9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,16,18,20-テトラヒドロキシ-1-1'-イソブチル-14-メトキシ-7,9,15,17,19,21,25-ヘプタメチル-スピロ[9,4-(エポキシペンタデカ[1,11,13]トリエンイミノ)-2H-フロ[2',3':7,8]ナフト[1,2-d]イミダゾール-2,4'-ピペリジン]-5,10,26-(3H,9H)-トリオン-16-アセタート、である。
【０２２４】
ニドラジド（イソニアジド注射液）は、Apotheconから市販されている。
【０２２５】
Paser（アミノサリチル酸）は、Jacobusから市販されており、4-アミノ-2-ヒドロキシ安息香酸である。
【０２２６】
Priftin（リファペンチン）は、Hoechst Marion Rousselから市販されており、リファマイシン=3-[[(4-シクロ-ペンチル-1-ピペラジニル)イミノ]メチル]、あるいは、 3[N-(4-シクロペンチル-1-ピペラジニル)-ホルムイミドイル]-2,7-(エポキシペンタデカ[1,11,13]トリエンイミノ)ナフト[2,1-b]フラン-1,11(2H)-ジオン=21-アセタート、である。
【０２２７】
ピラジナミド錠（ピラジナミド）は、Lederle Laboratoriesから市販されており、ニコチンアミドのピラジン類縁体である。
【０２２８】
リファジン（リファンピンカプセル）は、Hoechst Marion Rousselから市販されており、3-[[(4-メチル-1-ピペラジニル)イミノ]メチル]リファマイシン、あるいは、5,6,9,17,19,21-ヘキサヒドロキシ-23-メトキシ-2,4,12,16,20,22-ヘプタメチル-8-[N-メチル-1-ピペラジニル)ホルムイミドイル]-2,7-(エポキシペンタデカ[1,11,13]トリエンイミノ)ナフト[2,1-b]フラン-1,11(2H)-ジオン=21-アセタート、である。
【０２２９】
リファジンIV（注射用リファンピン）は、Hoechst Marion Rousselから市販されており、3-[[3-(4-メチル-1-ピペラジニル)ホルムイミドイル]-2,7-(エポキシペンタデカ[1,11,13]トリエンイミノ)ナフト[2,1-b]フラン-1,11(2H)-ジオン=21-アセタートである。
【０２３０】
リファマート（リファンピンおよびイソニアジド）は、Hoechst Marion Rousselから市販されており、3-(4-メチル-1-ピペラジニルイミノメチル)リファマイシンSV（リファンピン）、および、イソニコチン酸のヒドラジド（イソニアジド）、である。
【０２３１】
Rifater（リファンピンおよびイソニアジドおよびピラジナミド）は、Hoechst Marion Rousselから市販されており、3-(4-メチル-1-ピペラジニルイミノメチル)リファマイシンSV（リファンピン）、イソニコチン酸のヒドラジド（イソニアジド）、および、ニコチンアミドのピラジン類縁体（ピラジナミド）、である。
【０２３２】
セロマイシン（シクロセリンカプセル）は、Dura Pharmaceuticalsから市販されており、3-イソキザゾリジノン, 4-アミノ-, (R)- である。
【０２３３】
硫酸ストレプトマイシンは、Pfizerから市販されており、O-2-デオキシ-2-(メチルアミノ)-α-L-グルコピラノシル-(1→2)-O-5-デオキシ-3-C-ホルミル-α-L-リキソフラノシル-(1→4)-N-N'-ビス(アミノイミノメチル)=スルファート (2:3) 塩である。
【０２３４】
Tice BCG（BCGワクチン）は、Organonから市販されており、CalmetteとGuerinのMycobacterium bovis株の生菌を弱らせたものである。
【０２３５】
シクロセリン（セロマイシンカプセル）は、Dura Pharmaceuticalsから市販されており、3-イソキザゾリジノン, 4-アミノ-, (R)- である。
【０２３６】
ニドラジド（イソニアジド注射液）は、Apotheconから市販されており、イソニコチン酸のヒドラジドである。
【０２３７】
Urised（メテナミン）は、Poly Medicaから市販されている。
【０２３８】
Trecator-SC（エチオナミド錠剤）は、Wyeth-Ayerstから市販されており、2-エチルチオイソニコチンアミドである。
【０２３９】
アルフェロンN（インターフェロンalfa-n3）は、Interferon Sciencesから市販されており、インターフェロンalfa-n3（ヒトの白血球から誘導したもの）である。
【０２４０】
クリキシバン（硫酸インジナビル）は、Merck & Co., Inc.から市販されており、 [1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-トリデオキシ-N-(2,3-ジヒドロ-2-ヒドロキシ-1H-インデン-1-イル)-5-[2-[[1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]-4-(3-ピリジニル-メチル)- 1-ピペラジニル]-2-(フェニルメチル)-D-エリスロペントンアミド=スルファート (1:1) である。
【０２４１】
シトベーン（ガンシクロビル）は、Rocheから市販されており、9-[[2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)エトキシ]メチル]グアニンである。
【０２４２】
シトベーン-IV（ガンシクロビルナトリウム）は、Rocheから市販されており、9-[[2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)エトキシ]メチル]グアニンである。
【０２４３】
エピビル（ラミブジン）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-1H)-ピリミジン-2-オンである。
【０２４４】
ファムビル（ファムシクロビル）は、SmithKline Beechamから市販されており、2-[2-(2-アミノ-9H-プリン-9-イル)エチル]-1,3-プロパンジオール=ジアセタートである。
【０２４５】
フルマジン（リマンタジンHCl）は、Forestから市販されており、α-メチルトリシクロ-[3.3.1.1/3.7]デカン-1-メタンアミン塩酸塩である。
【０２４６】
Foscavir（ホスカルネットナトリウム）は、Astraから市販されており、ホスホノ蟻酸三ナトリウム塩である。
【０２４７】
ハイビッド（ザルシタビン）は、Rocheから市販されており、4-アミノ-1-β-D-2',3',ジデオキシリボフラノシル-2-(1H)-ピリミドン、あるいは2',3'-ジデオキシシチジン、である。
【０２４８】
イントロンA（インターフェロンalfa-2b）は、Scheringから市販されている。
【０２４９】
インビラーゼ（サキナビルメシラート）は、Roche Labsから市販されており、N-tert-ブチル-デカヒドロ-2-[2(R)-ヒドロキシ-4-フェニル-3(S)-[[N-(2-キノリルカルボニル)-L-アスパラギニル]アミノ]ブチル-(4aS,8aS)-イソキノリン-3(S)-カルボキサミド=メタンスルホナートである。
【０２５０】
Norvir（リトナビル）は、Abbottから市販されており、10-ヒドロキシ-2-メチル-5-(1-メチルエチル)-1-[2-(1-メチルエチル)-4-チアゾリル]-3,6-ジオキソ-8,11-ビス(フェニルメチル)-2,4,7,12-テトラアザトリデンカン-B-酸（B-oic acid）=5-チアゾリルメチルエステル [5S-(5R*,8R*,10R*,11R*)] である。
【０２５１】
Rebetron併用療法剤は、レベトール（リバビリン； 1-β-D-リボフラノシル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミド）と、イントロンA（インターフェロンalfa-2b）とを含み、Scheringから市販されている。
【０２５２】
レスクリプター（デラビルジンメシラート）は、Pharmacia & Upjohnから市販されており、ピペラジン=1-[3-[(1-メチルエチル)アミノ]-2-ピリジニル]-4-[[5(メチルスルホニル)-アミノ]-1H-インドール-2-イル]カルボニル]=モノメタンスルホナートである。
【０２５３】
レトロビル（ジヅブジン ziduvudine）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、3'-アジド-3'-デオキシチミジンである。
【０２５４】
レトロビルIV（ジドブジン）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、3'-アジド-3'-デオキシチミジンである。
【０２５５】
シンメトレル（塩酸アマンタジン）は、Endo Pharmaceuticalsから市販されており、1-アダマンタンアミン塩酸塩である。
【０２５６】
シナジス（パリビズマブ）は、Medhnmune Inc.から市販されており、ヒト化した単クローン抗体（IgGiK）である。
【０２５７】
Valtrex（バラシクロビルHCl）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、L-バリン=2-[(2-アミノ-1,6-ジヒドロ-6-オキソ-9H-プリン-9-イル)メトキシ]エチルエステル一塩酸塩である。
【０２５８】
ヴァイデックス（ジダノシン）は、Bristol-Myers Squibb Oncology/Immunologyから市販されており、2',3'-ジ-デオキシイノシンである。
【０２５９】
ビラセプト（ネルフィナビルメシラート）は、Agouronから市販されており、[3S-[2(2S*,3S*),3α,4aβ,8aβ]]-N-(1,1-ジメチルエチル)デカヒドロ-2-[2-ヒドロキシ-3-[(3-ヒドロキシ-2-メチルベンゾイル)アミノ]-4-(フェニルチオ)ブチル]-3-イソキノリンカルボキサミド=モノメタンスルホナート（塩）である。
【０２６０】
ビラミューン（ネビラピン）は、Roxaneから市販されており、11-シクロプロピル-5,11-ジヒドロ-4-メチル-6H-ジピリド[3,2-b:2',3'-][1,4]ジアゼピン-6-オンである。
【０２６１】
Virazole（リバビリン）は、ICNから市販されており、1-β-D-リボフラノシル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミドである。
【０２６２】
ビスタイド（シドフォビル）は、Gilead Sciencesから市販されており、1-[(S)-3-ヒドロキシ-2-(ホスホノメトキシ)プロピル]シトシン二水和物（HPMPC）である。
【０２６３】
ゼリット（スタブジン（d4T））は、Bristol-Myers Squibb Oncology/Immunologyから市販されており、2',3'-ジデヒドロ-3'-デオキシチミジンである。
【０２６４】
シンメトレルシロップ（アマンタジンHCl）は、Endo Labsから市販されており、1-アダマンタンアミン塩酸塩である。
【０２６５】
コンビビル錠（ラミヅビン lamiduvine）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、2',3'-ジデヒドロ-3'-デオキシチミジンである。
【０２６６】
ゾビラックス（アシクロビル）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、2-アミノ-1,9-デヒドロ-9-[(2-ヒドロキシエトキシ)メチル]-6H-プリン-6-オンである。
【０２６７】
ダプソーン錠（ダプソーン）は、Jacobusから市販されており、4,4'-ジアミノジフェニルスルホン（DDS）である。
【０２６８】
ダラプリム（ピリメタミン）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、5-(4-クロロフェニル)-6-エチル-2,4-ピリミジンジアミンである。
【０２６９】
フラジール375（メトロニダゾール）は、Searleから市販されており、2-メチル-5-ニトロ-イミダゾール-1-エタノールである。
【０２７０】
フラジールER錠（メトロニダゾール）は、Searleから市販されており、2-メチル-5-ニトロ-イミダゾール-1-エタノールである。
【０２７１】
フラジールI.V.（メトロニダゾール）は、SCSから市販されており、2-メチル-5-ニトロ-イミダゾール-1-エタノールである。
【０２７２】
フロキソン（フラゾリドン）は、Robertsから市販されており、3-(5-ニトロフルフリリデン-アミノ)-2-オキサゾリジノンである。
【０２７３】
メプロン（アトバコン）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、trans-2-[4-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-3-ヒドロキシ-1,4-ナフタレンジオンである。
【０２７４】
Neutrexin（グルコン酸トリメトトレキサート trimetrexate glucuronate）は、U.S. Bioscienceから市販されており、2,4-ジアミノ-5-メチル-6-[(3,4,5-トリメトキシアニリノ)メチル]キナゾリン=モノ-D-グルクロナートである。
【０２７５】
シプロ（シプロフロキサシンHCl）は、Bayerから市販されており、1-シクロプロピル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-7-(1-ピペラジニル)-3-キノリンカルボン酸塩の一塩酸塩一水和物である。
【０２７６】
フロクシン（オフロキサシン）は、Ortho-McNeil Pharmaceuticalから市販されており、 (±)-9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリド[1,3,3-de]-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボン酸である。
【０２７７】
Levaquin（レボフロキサシン）は、Ortho-McNeil Pharmaceuticalから市販されており、 (-)-(S)-9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボン酸半水和物である。
【０２７８】
Mazaquin（ロメフロキサシンHCl）は、Unimedから市販されており、 (±)-1-エチル-6,8-ジフルオロ-1,4-ジヒドロ-7-(3-メチル-1-ピペラジニル)-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸の一塩酸塩である。
【０２７９】
ノロキシン（ノルフロキサシン）は、Merckから市販されており、1-エチル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-7-(1-ピペラジニル)-3-キノリンカルボン酸である。
【０２８０】
Penetrex（エノキサシン）は、Rhone-Poulenc Rorerから市販されており、1-エチル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-7-(1-ピペラジニル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸 一・五水和物（sesquihydrate）である。
【０２８１】
Raxar（グレパフロキサシンHCl）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、 (±)-1-シクロプロピル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-5-メチル-7-(3-メチル-1-ピペラジニル)-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸一塩酸塩 一・五水和物である。
【０２８２】
Trovan（トロバフロキサシンメシラート）は、Pfizerから市販されており、(1α,5α,6a)-7-(6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸=モノメタンスルホナートである。
【０２８３】
ザガム（スパルフロキサシン）は、Rhone-Poulenc Rorerから市販されており、5-アミノ-1-シクロプロピル-7-cis-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル)-6,8-ジフルオロ-1,4,ジヒドロ-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸である。
【０２８４】
バクトリム（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）は、Roche Labsから市販されており、2,4-ジアミノ-5-(3,4,5-トリメトキシベンジル)ピリミジン（トリメトプリム）、および、 N1,-(5-メチル-3-イソオキサゾリル)スルファニルアミド（スルファメトキサゾール）、である。
【０２８５】
バクトリムDS（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール、強度二倍）は、Roche Labsから市販されており、2,4-ジアミノ-5-(3,4,5-トリメトキシベンジル)ピリミジン（トリメトプリム）、および、 N1,-(5-メチル-3-イソオキサゾリル)スルファニルアミド（スルファメトキサゾール）、である。
【０２８６】
Pediazole（エチル琥珀酸エリスロマイシンおよびスルフイソキサゾールアセチル）は、Rossから市販されており、2'-(エチル琥珀酸)エリスロマイシン、および、N'アセチルスルフイソキサゾール、である。なお、スルフイソキサゾールとは、N-(3,4-ジメチル-5-イソオキサゾリル)-N-スルファニル=アセトアミドである。
【０２８７】
Septra（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）は、Monarchから市販されており、5-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)メチル]-2,4-ピリミジンジアミン（トリメトプリム）と、4-アミノ-N-(5-メチル-3-イソオキサゾリル)ベンゼンスルホンアミド（スルファメトキサゾール）、である。
【０２８８】
Septra DS（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）は、Monarchから市販されており、5-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)メチル]-2,4-ピリミジンジアミン（トリメトプリム）と、4-アミノ-N-(5-メチル-3-イソオキサゾリル)ベンゼンスルホンアミド（スルファメトキサゾール）、である。
【０２８９】
co-トリモキサゾールは、配合化学療法剤であって、トリメトプリム（T）とスルホンアミド=スルファメトキサゾール（S）とから成り、その比率は 1:5 である。co-トリモキサゾールは、微生物中の葉酸合成を連続的に阻害するため、殺菌性を有する。co-トリモキサゾールの抗菌作用範囲には、数多の、グラム陽性およびグラム陰性の、好気性菌、クラミジア属、ノカルジア属、原虫類（ニューモシスティス・カリニ）などが含まれる。co-トリモキサゾールは、ニューモシスティス属に対して使用できることに加えて、グラム陽性好気性菌（尿路感染症）、肺炎球菌、ヘモフィルス・インフルエンゼ（呼吸経路感染および耳炎）に対しても、充分に実用的である。 http://www.infomed.org/100drugs/ctrifram.html 。
【０２９０】
バクトリムのI.V.注入剤（スルファメトキサゾール）は、Roche Labsから市販されている。
【０２９１】
Pediazole（エチル琥珀酸エリスロマイシンとスルフイソキサゾールアセチル）は、Rossから市販されており、2'-(エチル琥珀酸)エリスロマイシン、および、N'アセチル-スルフイソキザゾールである。なお、スルフイソキザゾールは、N-(3,4-ジメチル-5-イソオキザゾリル)-N-スルファニル=アセトアミドである。
【０２９２】
フラダンチン（ニトロフラントイン）は、Duraから市販されており、1-[[(5-ニトロ-2-フラニル)メチレン]アミノ]-2,4-イミダゾリジンジオンである。
【０２９３】
Macrobid（ニトロフラントイン一水和物巨大結晶）は、Procter & Gamble Pharmaceuticalsから市販されており、1-[[[5-ニトロ-2-フラニル]メチレン]アミノ]-2,4-イミダゾリジンジオン一水和物である。
【０２９４】
マクロダンチン（ニトロフラントイン巨大結晶）は、Procter & Gamble Pharmaceuticalsから市販されており、1-[[(5-ニトロ-2-フラニル)メチレン]アミノ]-2,4-イミダゾリジンジオンである。
【０２９５】
Monurol Sachet（ホスホマイシントロメタミン）は、Forestから市販されており、(1R,2S)-(1,2-エポキシプロピル)ホスホン酸に、2-アミノ-2-(ヒドロキシメチル)-1,3-プロパンジオールを加えた (1:1) 化合物である。
【０２９６】
ネッググラムCaplets（ナリジクス酸）は、Sanofiから市販されており、1-エチル-1,4-ジヒドロ-7-メチル-4-オキソ-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸である。
【０２９７】
Septra（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）は、Monarchから市販されており、5-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)メチル]-2,4-ピリミジンジアミン（トリメトプリム）、および、4-アミノ-N-(5-メチル-3-イソオキサゾリル)ベンゼンスルホンアミド（スルファメトキサゾール）、である。
【０２９８】
Septra DS（トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール）は、Monarchから市販されており、5-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)メチル]-2,4-ピリミジンジアミン（トリメトプリム）、および、4-アミノ-N-(5-メチル-3-イソオキサゾリル)ベンゼンスルホンアミド（スルファメトキサゾール）、である。
【０２９９】
Urised（防腐性メテナミンとメチレンブルーとサリチル酸フェニルと安息香酸と副交感神経遮断薬（硫酸アトロピン）ヒヨスチアミンとの配合剤）は、Poly Medicaから市販されている。
【０３００】
Urobiotic-250カプセル（オキシテトラサイクリンHClとスルファメチゾールとフェナゾピリジンHCl）は、Pfizerから市販されている。
【０３０１】
Uroqid Acid No.2 錠剤（マンデル酸メテナミン）は、Beachから市販されている。
【０３０２】
バクトロバン（ムピロシン）は、SmithKline Beechamから市販されており、(αE,2S,3R,4R,5S)-5-[(2S,3S,4S,5S)-2,3-エポキシ-5-ヒドロキシ-4-メチルヘキシル]テトラヒドロ-3,4-ジヒドロキシ-β-メチル-2H-ピラン-2-クロトン酸の、9-ヒドロキシノナン酸とのエステルのカルシウム塩 (2:1) の二水和物である。
【０３０３】
クロロマイセチン眼用（クロラムフェニコール chloramphenical）は、Monarchから市販されており、 （１） アセトアミド=2,2-ジクロロ-N-[2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)-2-(4-ニトロフェニル)エチル] 、および、 （２） D-threo-(-)-2,2-ジクロロ-N-[β-ヒドロキシ-α-(ヒドロキシメチル)-p-ニトロフェネチル]アセトアミド、である。
【０３０４】
Cortisporin（ネオマイシンと硫酸ポリミキシンβ類と酢酸=ヒドロコルチゾンのクリーム）は、Monarchから市販されており、21-(アセチルオキシ)-11β,17-ジヒドロキシプレグナ-4-エン-3,20-ジオンである。
【０３０５】
アイロタイシン（エリスロマイシン眼用軟膏）は、Distaから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０３０６】
ネオデカドロン（硫酸ネオマイシン-燐酸デキサメタゾンナトリウム）は、Merckから市販されており、9-フルオロ-11β,17-ジヒドロキシ-16α-メチル-21-(ホスホノオキシ)プレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオン二ナトリウム塩である。
【０３０７】
ポリトリム（トリメトプリムおよび硫酸ポリシキシンβの眼用溶液）は、Allerganから市販されており、2,4-ジアミノ-5-(3,4,5-トリメトキシベンジル)ピリミジン（トリメトプリム）、ならびに、ポリミキシンB1およびB2の硫酸塩（硫酸ポリシキシンβ polythyxin β sulfate）、である。
【０３０８】
テラコートリル（Terra-Cortril）（オキシテトラサイクリンHClおよび酢酸ヒドロコルチゾン）は、Pfizerから市販されている。
【０３０９】
TobraDex（トブラマイシンおよびデキサメタゾンの眼用懸濁液と軟膏）は、Alconから市販されており、O-3-アミノ-3-デオキシ-a-D-グルコピラノシル-(1→4)-O-[2,6-ジアミノ-2,3,6-トリデオキシ-a-D-ribo-ヘキソピラノシル-1(1→6)]-2-デオキシ-L-ストレプタミンである。また、デキサメタゾンは、化学名 9-フルオロ-11b,17,21-トリヒドロキシ-16a-メチルプレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンである。
【０３１０】
3% Vira-A眼用軟膏（ビダラビン）は、Monarchから市販されており、9H-プリン-6-アミン=9-β-D-アラビノフラノシル=一水和物である。
【０３１１】
Chibroxin（ノルフロキサシン眼用溶液）は、Merckから市販されており、1-エチル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-7-(1-ピペラジニル)-3-キノリンカルボン酸である。
【０３１２】
Ciloxan眼用溶液（シプロフロキサシンHCl）は、Alconから市販されており、1-シクロプロピル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-7-(1-ピペラジニル)-3-キノリン-カルボン酸の一塩酸塩一水和物である。
【０３１３】
Ciloxan眼用軟膏（シプロフロキサシンHCl）は、Alconから市販されており、1-シクロプロピル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-7-(1-ピペラジニル)-3-キノリン-カルボン酸の一塩酸塩一水和物である。
【０３１４】
Ocuflox眼用溶液（オフロキサシン）は、Allerganから市販されており、 (±)-9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボン酸である。
【０３１５】
Blephamide眼用軟膏（スルファセタミドナトリウムおよび酢酸プレドニゾロン）は、Allerganから市販されており、N-スルファニリル-アセトアミド一ナトリウム塩一水和物（スルファセタミドナトリウム）、ならびに、11β,17,21-トリヒドロキシペレイナ-1,4-ジエン-3,20-ジオン=21-アセタート（11β,17,21-trihydroxypreyna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate）（酢酸プレドニゾロン）、である。
【０３１６】
Blephamide眼用懸濁液（スルファセタミドナトリウムおよび酢酸プレドニゾロン）は、Allerganから市販されており、N-スルファニリル-アセトアミド一ナトリウム塩一水和物（スルファセタミドナトリウム）、ならびに、11β,17,21-トリヒドロキシペレイナ-1,4-ジエン-3,20-ジオン=21-アセタート（11β,17,21-trihydroxypreyna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate）（酢酸プレドニゾロン）、である。
【０３１７】
A/T/S（エリスロマイシン）は、Hoescht Marion Rousselから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０３１８】
バクトロバン（ムピロシン）は、SKBから市販されており、(αE,2S,3R,4R,5S)-5-[(2S,3S,4S,5S)-2,3-エポキシ-5-ヒドロキシ-4-メチルヘキシル]テトラヒドロ-3,4-ジヒドロキシ-β-メチル-2H-ピラン-2-クロトン酸の、9-ヒドロキシノナン酸とのエステルのカルシウム塩 (2:1) の二水和物である。
【０３１９】
ベンザマイシン（エリスロマイシン-過酸化ベンゾイル局所用ゲル）は、Dermikから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオン（エリスロマイシン）である。
【０３２０】
ベタジン（ポビドン-ヨード）は、Purdue Frederickから市販されている。
【０３２１】
クレオシンT（燐酸クリンダマイシン局所用溶液）は、Pharmacia & Upjohnから市販されており、L-threo-I-D-galacto-オクトピラノシド=7-クロロ-6,7,8-トリデオキシ-6-[[(1-メチル-4-プロピル-2-ピロリジニル)-カルボニル]アミノ]-1-チオ=2-(二水素燐酸)=メチル, (2S-trans)- である。
【０３２２】
Clindets（燐酸クリンダマイシン綿撤子）は、Stiefelから市販されており、7-クロロ-6,7,8-トリデオキシ-6-(1-メチル-trans-4-プロピル-L-2-ピロリジンカルボキサミド)-1-チオ-L-threo-α-D-galacto-オクトピラノシド=2-(二水素燐酸)メチルである。
【０３２３】
Emgel（エリスロマイシン）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキソピラノシル]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０３２４】
Erycette（エリスロマイシン局所用溶液）は、Ortho Dermatologicalから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキソピラノシル]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０３２５】
Klaron（スルファセタミドナトリウムローション）は、Dermikから市販されている。
【０３２６】
マイコスタチン（ナイスタチンクリーム）は、Westwood-Squibbから市販されている。
【０３２７】
Theramycin Z（エリスロマイシン局所用溶液）は、Medicisから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキソピラノシル]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０３２８】
T-Stat（エリスロマイシン）は、Westwood-Squibbから市販されており、(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-ジデオキシ-3-C-メチル-3-O-メチル-α-L-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-6-[[3,4,6-トリデオキシ-3-(ジメチルアミノ)-β-D-xylo-ヘキ-ソピラノシル（hex-opyranosyl）]オキシ]オキサシクロテトラデカン-2,10-ジオンである。
【０３２９】
エクセルダーム（硝酸スルコナゾール）は、Westwood-Squibbから市販されており、 (±)-1-[2,4-ジクロロ-β-[(p-クロロベンジル)-チオ]-plenethyl]イミダゾール一硝酸塩である。
【０３３０】
フンジゾン（アムホテリシンB口腔用懸濁液）は、Bristol-Myers Squibbから市販されており、[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-アミノ-3,6-ジデオキシ-β-D-マンノピラノシル)-オキシ]-1,3,5,6,9,11,17,37-オクタヒドロキシ-15,16,18-トリメチル-13-オキソ-14,39-ジオキサビシクロ[33.3.1]ノナトリアコンタ-19,21,23,25,27,29,31-ヘプタエン-36-カルボン酸である。
【０３３１】
ラミシール（塩酸テルビナフィンクリーム）は、Novartisから市販されており、(E)-N-(6,6-ジメチル-2-ヘプテン-4-イニル)-N-メチル-1-ナフタレンメタンアミン塩酸塩である。
【０３３２】
Loprox（オーラミンシクロピロックス）は、Hoescht Marion Rousselから市販されており、6-クロロヘキシル-1-ヒドロキシ-4-メチル-2(1H)-ピリドン=2-アミノ-エタノール塩である。
【０３３３】
ロトリミン（クロトリマゾール）は、Scheringから市販されており、1-(O-クロロ-α,α-ジフェニルベンジル)イミダゾールである。
【０３３４】
Lotrisone（クロトリマゾールおよびジプロピオン酸ベタメタゾン）は、Scheringから市販されており、1-(O-クロロ-α,α-ジフェニルベンジル)イミダゾール（クロトリマゾール）、および、9-フルオロ-11β,17,21-trihroxy-16β-メチルプレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオン=17,21-ジプロピオナート（ジプロピオン酸ベタメタゾン）である。
【０３３５】
メンタックス（ブテナフィンHCl）は、Penedermから市販されており、N-4-tert-ブチルベンジル-N-メチル-1-ナフタレンメチルアミン塩酸塩である。
【０３３６】
モニスタート-ダーム（硝酸ミコナゾール）は、Ortho Dermatologicalから市販されており、1-[2,4-ジクロロ-β-{(2,4-ジクロロベンジル)オキシ)}フェネチル]イミダゾール一硝酸塩である。
【０３３７】
ミセレックス（クロトリマゾール）は、Alzaから市販されており、[1-(o-クロロ-α,α-ジフェニルベンジル)イミダゾールである。
【０３３８】
マイコスタチン（ナイスタチン）は、Westwood-Squibbから市販されている。
【０３３９】
Naftin（ナフチフィンHCl）は、Allerganから市販されており、(E)-N-シンナミル-N-メチル-1-ナフタレン-メチルアミン塩酸塩である。
【０３４０】
ニゾラール（ケトコナゾール）は、Janssenから市販されており、cis-1-アセチル-4[4-[[2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキソラン-4-イル]メトキシ]フェニル]ピペラジンである。
【０３４１】
Nystop（ナイスタチン）は、Paddockから市販されている。
【０３４２】
Oxistat（硝酸オキシコナゾール）は、Glaxo Wellcomeから市販されており、2',4'-ジクロロ-2-イミダゾール-1-イルアセトフェノン=(Z)-[O-(2,4-ジクロロベンジル)オキシム]=一硝酸塩である。
【０３４３】
セルサンRx（2.5% 硫化セレンローション）は、Rossから市販されている。
【０３４４】
Spectazole（硝酸エコナゾール）は、Ortho Dermatologicalから市販されており、1-[2-{(4-クロロフェニル)メトキシ}-2-(2,4-ジクロロフェニル)-エチル]-1H-イミダゾール一硝酸塩である。
【０３４５】
Denavir（ペンシクロビルクリーム）は、SmithKline Beechamから市販されており、9-[4-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)ブチル]グアニンである。
【０３４６】
ゾビラックス（アシクロビル）は、Glaxo-Wellcomeから市販されており、2-アミノ-1,9-ジヒドロ-9-(2-ヒドロキシエトキシ)メチル-6H-プリン-6-オンである。
【０３４７】
Benzashave（過酸化ベンゾイル）は、Medicisから市販されている。
【０３４８】
ベタジン（ポビドン-ヨード）は、Purdue Frederickから市販されている。
【０３４９】
ベタセプト（グルコン酸クロルヘキシジン）は、Purdue Frederickから市販されている。
【０３５０】
セタフィル（天然石鹸の代替品）は、Galadermaから市販されている。
【０３５１】
Clorpactin WCS-90（オキシクロロセンナトリウム）は、Guardiam Laboratoriesから市販されている。
【０３５２】
ダプソーン錠（ダプソーン）は、Jacobusから市販されており、4,4'-ジアミノジフェニル=スルホン（DDS）である。
【０３５３】
Desquam-E（過酸化ベンゾイル）は、Westwood-Squibbから市販されている。
【０３５４】
Desquam-X（過酸化ベンゾイル）は、Westwood-Squibbから市販されている。
【０３５５】
ヒビクレンス（グルコン酸クロルヘキシジン）は、Zenecaから市販されている。
【０３５６】
Hibistat（グルコン酸クロルヘキシジン）は、Zenecaから市販されている。
【０３５７】
Impregon（2% テトラクロロサリチルアニリド）は、Flemingから市販されている。
【０３５８】
MetroCream（メトロニダゾール）は、Galadermaから市販されており、2-メチル-5-ニトロ-1H-イミダゾール-1-エタノールである。
【０３５９】
MetroGel（メトロニダゾール）は、Galadermaから市販されており、2-メチル-5-ニトロ-1H-イミダゾール-1-エタノールである。
【０３６０】
Noritate（メトロニダゾール）は、Dermikから市販されており、2-メチル-5-ニトロ-1H-イミダゾール-1-エタノールである。
【０３６１】
pHisoHex（ヘキサクロロフェン洗浄剤）は、Sanofiから市販されており、2,2'-メチレン-ビス[3,4,6-トリクロロ]=フェノールである。
【０３６２】
Sulfacet-R（10% スルファセタミドナトリウムおよび5% 硫黄）は、Dermikから市販されている。
【０３６３】
スルファミロン（matenide acetate）は、Bertekから市販されており、α-アミノ-ρ-トルエンスルホンアミド=モノアセタートである。
【０３６４】
Triaz（過酸化ベンゾイル）は、Medicisから市販されている。
【０３６５】
Vanoxide-HC（過酸化ベンゾイルヒドロコルチゾン）は、Dermikから市販されており、11β,17,21-トリヒドロキシプレグナ-4-エン-3,20-ジオン（ヒドロコルチゾン）である。
【０３６６】
Acticin（パーメスリン）は、Penedermから市販されており、(±)-3-フェノキシベンジル=3-(2,2-ジクロロビニル)-2,2-ジメチルシクロプロパンカルボキシラートである。
【０３６７】
Elimite（パーメスリン）は、Allerganから市販されており、(±)-3-フェノキシベンジル=3-(2,2-ジクロロビニル)-2,2-ジメチルシクロプロパンカルボキシラートである。
【０３６８】
ユーラックス（クロタミトン）は、Westwood-Squibbから市販されており、N-エチル-N-(o-メチルフェニル)-2-ブテンアミドである。
【０３６９】
Lindane Lotion USP 1 %（リンデン）は、Alpharmaから市販されている。
【０３７０】
エフデックス（フルオロウラシル）は、ICNから市販されており、5-フルオロ-2,4(1H,3H)-ピリミジンジオンである。
【０３７１】
フルオロプレクス（フルオロウラシル）は、Allerganから市販されており、5-フルオロ-2,4(1H,3H)-ピリミジンジオンである。
【０３７２】
フラダンチン口腔用懸濁液（ニトロフラントイン）は、Duraから市販されており、1-[[(5-ニトロ-2-フラニル)メチレン]アミノ]-2,4-イミダゾリジンジオンである。
【０３７３】
ザイボックス（リネゾリド）は、Pharmacia & Upjohnから市販されている。
【０３７４】
当業者は、本発明において有用な抗生物質とは、上述した抗生物質処方のいずれかに含まれた、生理的に活性な化合物のことである、ということを正しく理解できる。例えば、入手できるアザクタム（アズトレオナム）は、普通は注射用溶液である。しかしながら、この抗生物質は、プロピオン酸=(z)-2-[[[(2-アミノ-4-チアゾリル)[[(2S,-3S)-2-メチル-4-オキソ-1-スルホ-3-アゼチジニル]カルバモイル]メチレン]アミノ]オキシ]-2-メチルである。Physician's Desk Reference (PDR), Medical Economics Company (Montvale, NJ), (53rd Ed.), pp. 820-823, 1999 。
【０３７５】
◆ 抗炎症ステロイド
使用可能なステロイド系の抗炎症薬としては、ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアムシノロン、α-メチルデキサメタゾン、燐酸デキサメタゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン類、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デスオキシメタゾン、酢酸デスオキシコルチコステロン、デキサメタゾン、ジクロリゾン、二酢酸ジフロラソン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン（fluadrenolone）、フルクロロロンアセトニド（fluclorolone acetonide）、フルドロコルチゾン、フルメタゾンピバラート、フルオシノロンアセトニド（fluosinolone acetonide）、フルオシノニド、フルコルチン=ブチルエステル類、フルオコルトロン、酢酸フルプレドニデン（フルプレデニリデン）、フルランドレノロン、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドクソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルオロゾン、フルラドレノロン（fluradrenolone）、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルロゾン（diflurosone diacetate）、フルランドレノロンアセトニド（fluradrenolone acetonide）、メドリソン、アムシナフェル（amcinafel）、アムシナフィド、ベタメタゾンおよびそのエステルの残余、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン（clocortelone）、クレシノロン（clescinolone）、ジクロリゾン（dichlorisone）、ジフルプレドナート（diflurprednate）、フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメタロン（fluoromethalone）、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、シクロペンチルプロピオン酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルタマート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロン、ならびにそれらの混合物、といったコルチコステロイドが含まれるが、これらに限定はされない。いくつかの実施形態においては、用いるステロイド系抗炎症薬は、ヒドロコルチゾンである。
【０３７６】
◆ 非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）
本発明に係る組成物に有用な、第二群の抗炎症薬としては、非ステロイド系抗炎症薬が含まれる。この群には、さまざまな化合物が包含される。非ステロイド系抗炎症薬の、化学構造、合成、副作用などの詳細な開示については、Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vol. I-III, CRC Press, Boca Raton, (1985) 、および、Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R. A. Scherrer, et al., Academic Press, New York (1974) などといった標準的な文献を参照されたい。
【０３７７】
本発明に係る組成物に有用な非ステロイド系抗炎症薬の具体例には、以下が含まれるがそれらに限定はされない。
（１） オキシカム類： ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、およびCP-14,304など
（２） ベノリラート（benorylate）、 トリリサート、safapryn、solprin、ジフニサル、およびフェンドサール
（３） 酢酸誘導体： ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、イソキセパック、フロフェナク（furofenac）、チオピナック、ジドメタシン、acematacin、フェンチアザク（fentiazac）、ゾメピラック、clindanac、オキセピナック（oxepinac）、フェルビナク（felbinac）、およびケトロラックなど
（４） フェナマート類： メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸、およびトルフェナム酸（tolfenamic acid）など
（５） プロピオン酸誘導体： イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、およびチアプロフェニク（tiaprofenic）など
（６） ピラゾール類： フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾン、およびトリメタゾンなど
【０３７８】
また、これらの非ステロイド系抗炎症薬を混合したものも使用でき、さらには、これらの薬剤の皮膚科学的に許容される塩およびエステルも使用できる。例えば、フルフェナム酸の誘導体であるエトフェナマートは、局所用途において有用である。非ステロイド系抗炎症薬のうち、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナム酸、エトフェナマート、アスピリン、メフェナム酸、メクロフェナム酸、ピロキシカム、およびフェルビナクは、ときどき使用される。イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、エトフェナマート、アスピリン、およびフルフェナム酸は、よく使用される。
【０３７９】
さらに、いわゆる「天然の」抗炎症薬も、本発明に係る方法において有用である。こうした薬剤は、天然の源（植物、菌類、および、微生物の副産物、など）から、適切な物理的なおよび／もしくは化学的な単離によって抽出物として得てもよく、あるいは、合成して調製してもよい。例えば、candelillaワックス、ビサボロール （bisabolol）（α-ビサボロールなど）、アロエ（aloe vera）、植物ステロール（フィトステロールなど）、Manjistha（Rubia属、特にアカネ Rubia Cordifolia である植物から抽出したもの）、Guggal（Commiphora属、特にCommiphora Mukulである植物から抽出したもの）、コラノキ抽出物、カミツレ、ムラサキアカツメクサ抽出物、ならびにムチサンゴ（sea whip）抽出物、を使用可能である。
【０３８０】
ここで有用である付加的な抗炎症薬としては、甘草類（Glycyrrhiza glabra属／種の植物）由来の化合物が含まれ、例えば、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、ならびにそれらの誘導体（塩およびエステルなど）が含まれる。前述した化合物の適切な塩としては、金属塩およびアンモニウム塩が含まれる。適切なエステルとしては、こうした酸のC2-C24である飽和もしくは非飽和のエステル、またはC10-C24、またはC16-C24が含まれる。前述したものの具体例としては、脂溶性甘草抽出物、グリチルリチン酸およびグリチルレチン酸それ自体、グリチルリチン酸一アンモニウム、グリチルリチン酸一カリウム、グリチルリチン酸二カリウム、1-β-グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、および、3-ステアリルオキシ-グリチルレチン酸、および3-スクシニルオキシ-β-グリチルレチン酸二ナトリウム、が含まれる。グリチルレチン酸ステアリルが好ましい。
【０３８１】
特に、非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）を、アスピリン、メクロフェナム酸ナトリウム、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン、インドメタシン、ピロキシカム、スリンダクおよびトルメチン、メフェナム酸およびゾメピラック、イブプロフェン、フェノプロフェン、ならびにナプロキセン、から成る群から選択することができる。
【０３８２】
◆ グルタチオン増強剤
グルタチオン増強剤を、本発明に係る組成物および方法に用いて、黄斑変性の種々の段階と形態を患う者の、GSHの細胞内量を増大させることができる。具体的には、システインを供与する誘導体（N-アセチルシステイン（NAC）もしくはその等価物が好ましい）を患者に定期的に投与することによって、GSHの細胞内量を増加させることができる。NACは、公知の粘液破壊剤（mucolytic agent）である。これは、天然アミノ酸であるL-システインのN-アセチル誘導体（HSCH2CHCOOHNHCOCH3）にあたる。NACは、システインよりも水溶性が高く、且つシステインよりも酸化されにくい。したがって、システイン自体よりも、NACもしくは等価なシステイン誘導体を用いるのが好ましい。しかしひとたび投与されれば、それがシステインとなって、GHS量を増大させる機能を持ち、結果として、黄斑変性において観られるような組織の損傷を抑制することになる、と考えられる。
【０３８３】
システインもしくはその誘導体が、どうやって意図した処置を完遂するように機能するのかについては、充分な知見が得られていない。しかしながら、N-アセチルシステイン（NAC）により与えられる可能性がある保護機構には、以下のようなものが含まれることが明らかとなっている。即ち、酸素ラジカル（H2O2、HOCl、もしくは-OHなど）を直接捕捉（不活性化）すること、ならびに、；ウイルス感染と酸化過程活性との間を取り持つことが知られているNFkB核因子活性の阻害、ならびに、； 酸化剤に起因する脂質過酸化と、酸化剤に起因する抗プロテアーゼの失活との低減、ならびに、；一酸化窒素による増進反応の結果であると考えられる、血流の増進、である。
【０３８４】
NACは、本発明において使用する上で、特に望ましい化合物であって、且つ、現在、患者を臨床的に処置するために用いられており、例えば、慢性気管支炎、アセトアミノフェン過剰投与、およびマスタードガス曝露を受けた患者の処置に用いられている。また、NACは、ARDS、AIDS、ALS、および他の症状の処置における使用も試験されている。NACは長年に亘って安全に使用できる。例えば、慢性気管支炎と気腫の患者に、長期間に亘って一日三回600mgを経口投与しても、充分な寛容性がある。放射性標識したNACは、投与後一時間でヒト身体中にすみやかに吸収され、広汎に分散してゆく。NACの平均血清中半減期は約1.35時間であって、また、24時間後には用量のうちの約22%が尿中に排泄される。NACは蛋白質に結合することが明らかとなっており、いくつかの代謝を受ける。NAC処置後に副作用が起こることは稀ではあるが、吐気、嘔吐、胸焼け、消化不良、および、（非常に稀ではあるが）蕁麻疹、といったものが含まれる。しかしながら、これらの起こりうる副作用は、一般的には寛解させることができるので、ここに想定した処置を行うことはできる。
【０３８５】
また、NACは、本発明に係る黄斑変性処置においても有用であって、これは、NACが、グルタチオン酸化還元サイクルの活性を高めることによって、抗酸化防衛機構を増進する、ということが明らかとなっているためである。特に、NACによって、システインが細胞に貫入できるようになる。細胞内システイン量の増大によって、細胞内GSH産生が増加し、グルタチオン酸化還元サイクルの活性（GSH.revreaction.GSSG）が促進される。グルタチオン酸化還元サイクルの活性が増大する作用効果とは、過酸化水素（H2O2）ならびに関連するヒドロペルオキシド（次亜塩素酸およびヒドロキシルラジカルなど）を、継続的に解毒することである。過酸化水素および過酸化水素誘導体は、枢要細胞分子（脂質、DNA、および蛋白質など）に直接毒性を与え、且つ、炎症を煽る可能性がある。NAC処置は、細胞内GSH量を増加させることによって、細胞内の過酸化水素および関連するヒドロペルオキシドの毒性を低減する。これらのヒドロペルオキシドは、眼の組織の損傷、特に黄斑変性に関係していることがある。
【０３８６】
細胞内GSH量は加齢とともに減少してゆき、その結果として酸化ストレスが増大し、眼の組織に損傷を与える可能性がある、と考えられている。本明細書中に記載した組成物および方法と併せると、NACは、高齢患者によく観られる眼の機能不全（黄斑変性の進行に関わっている可能性がある）を抑制もしくは恢復させる上で、有用となりえる。
【０３８７】
本発明の変形例として、或る用量のL-2-オキソチアゾリジン-4-カルボキシラート（OTC）を患者に定期的に投与することによって、細胞内GSH量を高める。公知であるOTC（プロシステイン）は、5-オキソプロリナーゼの活性によってL-システインへと転換されると、効率的に細胞内へと輸送される。NACについて上述したものと同様の機構によって、OTCは、GSH量の増大に間接的に影響し、グルタチオン酸化還元サイクルの活性を高めることにより、抗酸化防衛機構を増進するという可能性がある。OTC投与後にマウス中およびラット中で脳内システイン量が増加したことを裏付けとして、OTCが、マウス脳中およびラット脳中に効率的に輸送されるということが示されている。本発明に係る目的に供するOTCの用量、および投与の形態については、NACに関して上述したものと全般的に同様である。
【０３８８】
本発明の別の変形例として、或る用量のメルカプトプロピオニルグリシン（MPG）を患者に定期的に投与することによって、細胞内GSH量を高める。MPGは、in vivoおよびin vitro双方の酸化による損傷を低減することによって、GSH量を増加させる（則ち、虚血-再灌流の後に、MPGが、心筋違反サイズ（myocardial infract size）を減少させる）。MPGの保護作用の機構は、遊離ラジカルの捕捉である、と仮定されている。in vitroでのパルス放射線分解（pulse radiolysis）によって測定したところ、MPGが、OH（ヒドロキシルラジカル）を速度定数にして約 109 M-1s-1で捕捉していることが示された。また、MPGで実験的に前処理をしたところ、対照動物では遊離スルフヒドリル（GSH）成分が増大し、一方虚血-再灌流を受けた動物では遊離スルフヒドリルの通常の量が維持された、ということが示されている。本発明に係る目的に供するMPGの機能を齎す（ひとつもしくは複数の）保護機構は公知では無いものの、いくつかの説明は考えられる。例えば、MPGに起因するグルタチオン合成および／もしくはMPGに起因する蛋白質に結合したGSHの放出によって、細胞組織中のGSH量が増大している可能性がある。別の可能性としては、GSHがMPGに保護されている、ということも考えられる。さらなる可能性としては、MPGがスルフヒドリル放射線保護物として機能している、ということも考えられる。いずれにせよ、MPGが、本発明に係る目的において有用なGSH増強剤として機能するのは明らかである。
【０３８９】
また、使用するMPGの量と投与の形態は、NACやOTCの場合と同様に変更可能である。
【０３９０】
NAC、OTC、もしくはMPGを単独で利用するか、あるいは、二種以上を配合するか、あるいは、ひとつもしくは複数の、抗酸化剤、抗炎症薬、もしくは現行の対症療法と組み合わせるか、という本発明に係る独特な特徴は、GSHもしくはシステインによる直接処置があまり有用では無いということによる。これの明らかな理由として、アセチル化されていないシステインも、GSHも、それ自体は細胞に貫入できないようである、ということがある。さらに言えば、システイン自体が、細胞外で酸化された場合には毒性を有する可能性がある。同様に、他の抗酸化剤（ビタミンA、ルテイン、ゼアキサンチン、ビタミンE、β-カロテン、もしくはビタミンCといった抗酸化ビタミンなど）も、細胞に容易に貫入できないため、有効ではないと考えられる。
【０３９１】
また、黄斑変性は、通常の検査では重篤になるまでは確認できないような局部でも発症する可能性があり、ときには永久的な眼の破壊が起こってしまう可能性すらある。本願が請求する処置方法の付加的な利点として、こうした問題を、無毒な処置（NAC、OTC、もしくはMPGなど）を使って克服できるということがある。こういった無毒な処置を前活性因子的に（proactively）使用して、その他の方法では早期に検出できないような黄斑変性の形態の進行を抑制できる。
【０３９２】
本発明では、本明細書中に記載した組成物中に、細胞内GSH量を増加させて、黄斑変性の発症もしくは進行を処置できるまたは抑制できるような任意の薬剤を使用することを想定している。NAC、OTC、および／もしくはMPGの使用が好ましいが、他のGSH増強剤もまた有用であるということを当業者は正しく理解できる。
【０３９３】
◆ 眼性血管新生症
眼性血管新生症は、新生した血管が、網膜や角膜などの眼の組織を侵襲することを特徴とする。この疾病は失明の最も一般的な原因であって、約二十種の眼病に関連している。進行した加齢性黄斑変性においては、関連する視野の問題は、網膜色素上皮下の線維血管性組織の増殖にともなうブルック腺（基底膜）の欠損を介した、脈絡膜毛細血管（chorioidal capillaries）の内方生長に因るものである。また、血管形成性損傷は、糖尿病性網膜症、未熟児の網膜症、角膜移殖拒絶反応、血管新生性緑内障、および水晶体後線維増殖症にも関連している。角膜血管新生症に関連する他の疾病としては、流行性角結膜炎、ビタミンA欠乏、コンタクトレンズの過剰装着、アトピー性角膜炎、上縁角膜炎（superior limbic keratitis）、翼状片乾性角膜炎、シェーグレン症候群、酒さ性ざ瘡、phylectenulosis、梅毒、マイコバクテリア感染症、脂質変性、化学浮浪者（chemical bums）、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染症、帯状疱疹感染症、原生動物感染症、カポジ肉腫、Mooren潰瘍、Terrienの周縁部変性（Terrien's marginal degeneration）、周縁部表皮剥離（mariginal keratolysis）、関節リウマチ、全身性狼瘡、多発性動脈炎、外傷、Wegeners類肉腫症（Wegeners sarcoidosis）、強膜炎、スティーブンス-ジョンソン症、periphigoid放射状角膜切開術（periphigoid radial keratotomy）、および角膜グラフ拒絶（corneal graph rejection）、が含まれるがこれらに限定はされない。
【０３９４】
網膜／角膜の血管新生症に関連する疾病としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性偽黄色腫、Pagets病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞症、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症、Lyme病、全身性狼瘡紅斑、未熟児の網膜症、Eales病、Bechets病、網膜炎もしくは脈絡膜炎を引き起こす感染症、推定眼ヒストプラスマ症、Bests病、近視、眼小窩（optic pits）、Stargarts病、扁平部炎（pars planitis）、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラズマ症、外傷、およびレーザー後併発症（post-laser complications）、が含まれるがこれらに限定はされない。他の疾病としては、ルベオーシス（隅角（angle）の血管新生）に関連した疾病、ならびに、線維血管もしくは線維組織の異常増殖に因る疾病（すべての形態の増殖性硝子体網膜症を含む）、が含まれるがこれらに限定はされない。
【０３９５】
◆ 黄斑変性
黄斑変性もしくは視力喪失を、早期の加齢性黄斑変性に罹った患者の、末期のもしくは進行した加齢性黄斑変性の進行リスクを低減することによってか、ならびに／あるいは、白内障の進行に関連した視野喪失のリスクを低減することによって、抑制、安定化、恢復、および／もしくは処置するための安全且つ効果的な方法を、本発明に係る方法および組成物と併せて提供する。
【０３９６】
◆ 血管新生に関連する疾病
血管新生に関連する疾病は、本発明に係る内皮細胞増殖阻害化合物を使うことによって、診療および処置をすることが可能である。血管新生に関連する疾病としては、眼性血管新生症（例えば、糖尿病性網膜症、未熟児の網膜症、黄斑変性、角膜移殖拒絶反応、血管新生性緑内障、水晶体後線維増殖症、ルベオーシスなど）、ならびに、血管新生に依る癌（例えば、固形腫瘍、白血病などの血液腫瘤、腫瘍転移、を含む）、ならびに、良性腫瘍（例えば、血管腫、聴神経腫、神経繊維腫、トラコーマ、および化膿性肉芽腫など）、ならびに、リウマチ様関節炎、ならびに、乾癬、ならびに、Osler-Webber症候群、ならびに、心筋血管新生症、ならびに、斑血管新生症（plaque neovascularization）、ならびに、毛細血管拡張症、ならびに、血友病関節症、ならびに、線維性血管腫、ならびに、創傷肉芽（wound granulation）、が含まれるがこれらに限定はされない。本発明に係る内皮細胞増殖阻害蛋白質は、内皮細胞の過剰（異常）刺戟の疾病の処置において有用である。これらの疾病としては、腸管癒着症、アテローム性動脈硬化症、硬皮症、および肥厚性瘢痕（ケロイド）、が含まれるがこれらに限定はされない。また、それらの物質は、病理的な結果として血管新生を起こすような疾病（ネコひっかき病（Rochele minalia quintosa）、および潰瘍（Helobacter pylori）、など）の処置においても有用である。
【０３９７】
◆ 用量と処方
本発明に係る組成物は、例えば、心臓病、黄斑変性、癌、ならびに関連する疾患および症状を処置するために投与でき、その手段には、本組成物を、哺乳類の身体中での薬剤活性部位に接触させることができる任意の手段を使うことができる。本発明に係る組成物は、医薬もしくは栄養剤（neutraceuticals）と組み合わせて使用するために利用可能な従来技術に係る任意の手段を用いて、投与することができる。本発明に係る組成物は、単独で投与できるが、選んだ投与経路と標準的な薬学的もしくは栄養学的な実践とに基づいて選択された、薬学的もしくは栄養学的な担体と併せて投与するのが好ましい。
【０３９８】
特に、本発明に係る組成物は、全身に投与することもでき、または局所的に投与することもできる。本発明に係る或る実施形態においては、本発明に係る組成物を、種々の送達系（点眼薬を含む）を介して、局所投与することができる。本発明に係る別の実施形態においては、本発明に係る組成物を、種々の送達系（経口、リポソーム、非経口的注入（静脈内、筋肉内、もしくは皮下など）、経皮、噴霧（吸入器など）、または直接注入（硝子体内など）、を含む）を介して、全身投与することができる。
【０３９９】
当然のことながら、投与する用量は、既知の因子に依って変更されることになり、例えば、特定の薬剤の薬力学特性とその投与の形態および経路、ならびに、受容者の年齢、健康、および体重、ならびに、症状の性質および程度、ならびに、併用する処置の種類、ならびに、処置の頻度、ならびに、所望の効果、といったものに依って投与する用量を変更することになる。組成物の日毎用量は、約0.001〜約1グラム毎体重キログラムと想定でき、好ましい日毎用量を分割して、一日につき数度に分けて投与できる。
【０４００】
用量は、一日につき一回もしくは複数回投与することができる（例えば、一日一度、一日二度、一日三度、もしくはそれ以上）。
【０４０１】
本発明に係る組成物は、固体剤型（チュワブルトローチ、カプセル、錠剤、および粉末など）として経口投与することもでき、あるいは、液体剤型（エリクシル剤、シロップ、および懸濁液など）として経口投与することもできる。本組成物は、滅菌液体剤型として非経口的に投与することもできる。また、添加剤を処方に含めて、物質的な外観の向上、安定性の改善、および投与後の崩壊の促進、といった効果が得られるようにしてもよい。例えば、経口投与用の液体剤型には、着色料および香料を含めて、患者が嚥みやすくなるようにしてもよい。
【０４０２】
ゼラチンカプセルには、本組成物と、粉末担体（ラクトース、澱粉、セルロース誘導体、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、など）とを含める。同様の増量剤（diluent）を使って、圧縮錠剤を作成することもできる。錠剤とカプセルのどちらも、持続的放出品として製造可能であり、数時間もしくは数日に亘る期間中に医薬を継続的に放出させるようにできる。また、持続的放出品を、移殖、または経皮／経粘膜送達に沿うように構成することもできる。こうした処方には、典型的には生分解性もしくは生腐蝕性のポリマーを含めるようにして、本組成物の一部を放出できるようにする。処方としては、マイクロカプセル、リポソーム、固体モノリシックインプラント、ゲル、粘液、円板、もしくは接着性膜、といった形態がある。
【０４０３】
圧縮錠剤は、糖で被覆するか、または膜を被せて、あらゆる嫌な味を蔽い、且つ錠剤を雰囲気から保護することができる。あるいは、圧縮錠剤に腸溶外被を施して、胃腸管内で選択的崩壊をするようにしてもよい。
【０４０４】
被膜（フィルムコート）錠剤は、膜もしくは水溶性物質の薄い層で覆われた圧縮錠剤である。膜形成性を有する多数のポリマー物質を使用できる。被膜の使用からは、糖衣とだいたい同様な特性が得られるだけにはとどまらず、被覆工程にかかってしまう時間を大幅に短縮できるという利点も得られる。
【０４０５】
腸溶外被錠剤は、胃液に溶けにくいが腸内では崩壊するような物質で覆われた圧縮錠剤である。腸溶外被は、胃内で失活もしくは破壊されてしまうような薬剤を内包した錠剤、または、粘膜に刺戟を与えてしまうような薬剤を内包した錠剤に対して施すことができる。あるいは、腸溶外被を医薬の遅延放出手段として使用することもできる。
【０４０６】
多重圧縮錠剤は、複数回の圧縮サイクルを経て製造した圧縮錠剤である。
【０４０７】
層状錠剤（layered tablets）とは、あらかじめ圧縮した顆粒の上に、顆粒を付加した錠剤のことである。こうした工程をくりかえして、二層もしくは三層の層状錠剤をつくることもできる。層状錠剤を作成するためには、特殊な打錠法が必要となる。
【０４０８】
圧縮外被錠剤（press-coated tablets）は、乾式コーティング錠（dry-coated）としても知られるものであって、あらかじめ圧縮した錠剤を、特殊な打錠機に入れて、既存の錠剤の周囲に別の顆粒層を圧着することによって調製される。こうした錠剤は圧縮錠剤のすべての利点（即ち、溝加工（slotting）、刻印（monogramming）、崩壊の速さ、など）を兼ね備えており、その上でさらに、コア錠中の薬物の味を蔽うという、糖衣錠の属性をも有している。また、圧縮外被錠剤は、相容れない薬物を隔てるために使用してもよい。さらには、圧縮外被錠剤を、コア錠の腸溶外被をつくるための手段としても用いることができる。双方の類の多重圧縮錠剤は、長期活性剤型を設計する上で広汎に用いられている。
【０４０９】
或る期間に亘って医薬を供給できるようなやりかたで、薬物を放出するように、圧縮錠剤を構成することができる。多種多様な形態が存在しており、これには例えば、或る生理条件が存在する投与後の或る期間に亘って（for an interval of time after administration of until certain physiological conditions exist）薬物の放出を留めておくという遅延活性錠剤、ならびに、薬物の一回分の量を胃腸液へと定期的に放出するという反復活性錠剤、ならびに、内包された薬物を徐々に胃腸液へと放出するという徐放性錠剤、が含まれる。
【０４１０】
非水性担体（添加剤）としては、生体適合性であり、且つ、哺乳類の体温において液体であるかまたは哺乳類の血流中に組成物を所望の速度で放出できる程度に柔軟であるような、任意の物質を用いることができる。担体は、通常は疎水性であって普通は有機物であり、例えば、野菜、動物、鉱物、または合成物そのものもしくはその誘導体から得た、油もしくは脂である。担体には、「脂質」に代表されるような類の化学的部位を少なくとも一種は含めるのが好ましく、例えば、脂肪酸、アルコール、エステルなどといった炭化水素鎖か、または、エステル結合部か、またはその両方かを、含めるのが好ましいが、必須というわけでは無い。この文脈における「脂肪」酸という語には、酢酸、プロピオン酸、酪酸から、炭素数が30個以下であるかもしくはそれよりも多いような直鎖または分鎖の有機酸までもが含まれる。好ましくは、担体は、水とは混ざらない性質と、および／もしくは、脂質溶媒として公知である物質に溶解する性質を有する。担体は、こういった（一種もしくは複数種の）「脂質」の、ヒドロキシ化合物との反応産物に相当するものであってもよく、例えば、一水酸基を含むアルコール、二水酸基を含むアルコール、三水酸基を含むアルコール、または他の多水酸基を含むアルコール（グリセロール、プロパンジオール、ラウリルアルコール、ポリエチレングリコール、もしくはプロピレングリコール、など）といったものとしてもよい。これらの化合物としては、脂溶性ビタミンが含まれ、例えば、トコフェロールおよびそのエステル（酢酸エステルなどの、トコフェロールを安定させるために産生されることがあるもの）、が含まれる。経済的な理由から、担体には、天然の修飾されていない野菜油（胡麻油、大豆油、ピーナッツ油、椰子油など）、または修飾されていない脂肪を含めるのが好ましいことがある。別の手法として、こうした野菜油もしくは脂肪を、水素化もしくは本発明に適合する他の化学的手段を用いて修飾することも可能である。また、合成手段を用いて調製した疎水性物質の適切な使用方法も想定されている。
【０４１１】
典型的には、水、適切な油、生理食塩水、水性デキストロース（グルコース）および関連する糖の溶液、ならびに、グリコール（プロピレングリコールもしくはポリエチレングリコール類など）、が非経口的溶液に適する担体である。非経口的投与のための溶液には、本組成物の水溶性塩、適切な安定剤、および（必要であれば）緩衝剤、を含めるのが好ましい。亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、もしくはアスコルビン酸などの抗酸化剤は、単独であってもまたは組み合わせた場合であっても、適切な安定剤となる。また、枸櫞酸およびその塩、ならびにEDTAナトリウムも使用される。加えて、非経口的溶液には保存料を含めることもでき、例えば、塩化ベンザルコニウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、およびクロロブタノールなどを含めることができる。適切な薬学的担体については、Remington's Pharmaceutical Sciencesや、上述した文献や、当該技術分野の標準的参考書に記載されている。
【０４１２】
錠剤は、活性成分（治療成分）だけでは無く、多数の不活性物質をも含む。この後者の物質のことを、添加剤、もしくは "adds" と呼ぶ。こうした添加剤については、仕上がった錠剤において担う役割に応じて分類することができる。第一群には、処方に充分な圧縮性を与える援けとなる物質が含まれる。こうしたものとしては、（１）増量剤、（２）結合剤、および（３）滑沢剤、が含まれる。添加物の第二群は、仕上がった錠剤に所望の物性を与える援けとなる。この群には、（１）崩壊剤、（２）着色料、さらに、チュワブル錠の場合には（３）香料、および（４）甘味料、が含まれる。
【０４１３】
本組成物の一回分の用量が少なめであるとき、不活性物質を加えて嵩を増やして、錠剤を圧縮に適した大きさにすることがよくある。この目的のために使う増量剤としては、燐酸水素カルシウム（第二燐酸カルシウム）、硫酸カルシウム、ラクトース、カオリン、マンニトール、塩化ナトリウム、乾燥澱粉、および粉砂糖、が含まれる。
【０４１４】
ほとんどの打錠機（tablet formulators）では、打錠の際に、上述した群から選択した一種か二種の増量剤だけを一貫して使うことが多い。通常は、経験とコスト因子に基づいて物質の選択を行っている。しかしながら、増量剤と薬剤との適合性を配慮するべきである。薬物の水溶性が低い場合には、水溶性増量剤を使って、生体利用度に問題が生じる可能性を除くようにすることが推奨される。
【０４１５】
粉末状物質に粘着性を与えるために用いる薬剤のことを、結合剤もしくは造粒剤（granulators）と呼ぶ。こうした薬剤によって、錠剤処方に粘着性が付与されて、圧縮後にも錠剤を無疵のままとするような備えができ、さらには、所望の硬度と大きさの顆粒で構成することによって、自在な流動性が改善されることにもなる。結合剤として通常使用される物質としては、澱粉、ゼラチン、ならびに糖類（スクロース、グルコース、デキストロース、廃糖蜜、およびラクトースなど）、が含まれる。使用されている天然ゴムおよび合成ゴムとしては、アラビアゴム（acasia）、アルギン酸ナトリウム、トチャカ抽出物、panwar gum、ガティガム、isapol外皮の粘液、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、Beegum、カラマツアラボガラクタン（larch arabogalactan）、が含まれる。一定の環境下で結合剤と見做される他の薬剤としては、ポリエチレングリコール、エチルセルロース、ワックス類、水、およびアルコール、がある。
【０４１６】
使用する結合剤の品質は、圧縮錠剤の特性をかなり左右する。結合剤を使い過ぎた場合、または結合剤が強力過ぎた場合には、硬い錠剤ができてしまい、容易には崩れなくなってしまう。アルコールと水は、言葉の真の意味においては結合剤では無い。しかし、アルコールと水は、ラクトースや澱粉などのいくつかの成分に対して、溶媒としての活性を有するので、粉末状物質を顆粒に変えることができ、また、残った水分によって、物質が圧縮された際に互いに圧着することができる。
【０４１７】
滑沢剤は、錠剤製造にあたり多数の機能を担う。滑沢剤は、錠剤顆粒の流れる速度を改善し、また、押し抜き型と押し抜き具の表面に錠剤物質がへばりつきにくくし、また、粒子間の摩擦を減らし、また、型穴から錠剤を取り出しやすくする。通常使用される滑沢剤としては、滑石、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸、および水素化野菜油、が含まれる。滑石を除くほとんどの滑沢剤は、1%未満の濃度で使用される。ほとんどの場合、滑沢剤は疎水性物質である。選択がまずかったり、過剰な量を使ってしまったりした場合には、錠剤が「防水加工」されてしまい、薬物の崩壊および溶解が妨げられてしまう可能性もある。
【０４１８】
崩壊剤とは、投与後に錠剤が解体もしくは崩壊しやすくなるようにするために添加する、物質、または複数種の物質の混合物である。本組成物が、錠剤の母材から可能な限り効率的に放出されて、錠剤が迅速に溶解できるようにしなくてはならない。崩壊剤として機能する物質は、澱粉類、粘土類、セルロース類、配列（aligns）、もしくはゴム類、と化学的に分類されている。
【０４１９】
最も有名な崩壊剤は、充分に乾燥させて粉末状にした、コーンスターチ（玉蜀黍澱粉）およびポテトスターチ（馬鈴薯澱粉）である。澱粉は、水に対して大きな親和性を有しており、水分を吸うと膨らむので、錠剤母材が破壊されやすくなる。しかしながら他の意見として、澱粉が齎す錠剤の崩壊というのは、膨張では無く毛細管力に因るものであって、球状の澱粉粒子が錠剤の間隙率を増し、毛細管現象を促進するのだ、というものもある。
【０４２０】
澱粉だけでは無く、多種多様な物質が崩壊剤として有用であるとして使用されまた報告されている。この群には、Veegum HV、メチルセルロース、寒天、ベントナイト、セルロースおよび木材、海綿、カチオン交換樹脂、アルギン酸、グアールガム、柑橘類パルプ、ならびに、カルボキシメチルセルロース、が含まれる。また、ラウリル硫酸ナトリウムを、澱粉と組み合わせると、有用な崩壊を起こすことが示されている。
【０４２１】
圧縮錠剤の色は、剤型を作成する以外に、外観をより美的にするという機能を担う。承認・認証された水溶性FD&C色素、またはこれらの混合物、またはこれらに対応する顔料（レーキ）を、錠剤に着色するために使用できる。
【０４２２】
チュワブル錠剤の増量剤（マンニトールもしくはラクトースなど）が持っている甘味に加えて、さらに人工甘味料を含めることもできる。最も有望なもののうちでは、甘草から得られる配糖体である、グリチルリチン酸の誘導体二種がある。
【０４２３】
圧縮錠剤は、多数の規格書で特徴が述べられていると考えられる。これらの記載には、直径、形状、厚み、重量、硬度、および崩壊時間が含まれる。
【０４２４】
組成物の投与にあたり有用な、薬学的および／もしくは栄養学的および／もしくは化粧品的な剤型については、以下のように示すことができる。
【０４２５】
◆ カプセル
標準的な二つの部分に分かれたハードゼラチンカプセルに、それぞれ、100mgの粉末組成物と、150mgのラクトースと、50mgのセルロースと、6mgのステアリン酸マグネシウムとを充填することによって、非常に多数のカプセル単位を調製できる。
【０４２６】
◆ ソフトゼラチンカプセル
組成物を、消化可能な油（大豆油、綿実油、オリーブ油など）に混ぜたものを調製して、容積移送式ポンプ手段を使ってゼラチン中に注入し、100mgの組成物を内包したソフトゼラチンカプセルを形成することができる。その後、カプセルは洗浄して乾かす。
【０４２７】
◆ 錠剤
多数の錠剤を従来技術に係る手法で調製して、剤型単位が、100mgの組成物と、0.2mgのコロイド二酸化珪素と、5ミリグラムのステアリン酸マグネシウムと、275mgの微細結晶セルロースと、11mgの澱粉と、98.8mgのラクトースとから成るようにすることができる。
【０４２８】
◆ 懸濁液
水性懸濁液を、経口投与用として、5mLにつき、25mgの微細粉末組成物と、200mgのカルボキシメチルセルロースナトリウムと、5mgの安息香酸ナトリウムと、1.0gのソルビトール溶液（U.S.P.）と、0.025mgのバニリンとを含むように調製することができる。
【０４２９】
◆ スポーツ飲料
水性流体を、経口投与用として、355mLにつき、200mgの微細粉末組成物と、250mgのフルクトースもしくはスクロースと、5mgの安息香酸ナトリウムと、1mgの着色料と、5mgの香料と、25mgの塩化カリウムとが、水（350ml）に溶けて含まれるように調製することができる。別の手法として、微細粉末組成物（200mg）を、オレンジジュース（355ml）に入れることもできる。
【０４３０】
◆ 注射
重量にして1.5%の組成物を、体積にして10%のプロピレングリコールおよび水に入れて攪拌することによって、注射による投与に適する非経口的組成物を調製できる。この溶液は、通常使用される技法により滅菌される。
【０４３１】
◆ 小児用量
組成物の小児用の日毎用量は、約0.001ミリグラム毎体重キログラムから約100ミリグラム毎体重キログラムであると予想され、好ましい用量は約0.1mg/kgから約50mg/kgであって、一日数度投与するのが好ましい。より具体的には、好ましい用量は約1mg/kgから約25mg/kgであり、一日数度投与するのが好ましい。
【０４３２】
小児に投与する上で適切な組成物の剤型には、一単位あたり約1mgから約50mgの組成物を含めることになる。好ましくは、剤型には一単位あたり約5mgから約25mgの組成物を含めることができる。
【０４３３】
◆ 点眼薬
重量にして1.5%の組成物を、体積にして10%の生理食塩水および緩衝液に入れて攪拌することによって、眼への投与にあたって適切な組成物を調製することができる。この溶液は、通常使用される技法により滅菌される。
【０４３４】
〔本発明の実施形態の列挙〕
[1.] 本発明は、 （ａ） キサントフィルと、 （ｂ） ビタミンCと、 （ｃ） ビタミンEと、 （ｄ） 亜鉛と、 （ｅ） 銅とを含む組成物を提供する。
【０４３５】
[2.] 本発明は、前記キサントフィルが、ルテイン、ゼアキサンチン、カプソルビン（capsorubin）、カプサンチン、アスタキサンチン、カンタキサンチン（canthaxanthin）、もしくはそれらの任意の組み合わせ、を含むような、実施形態[1]の組成物を提供する。
【０４３６】
[3.] 本発明は、前記キサントフィルが、ルテインおよびゼアキサンチンを含むような実施形態[1]の組成物を提供する。
【０４３７】
[4.] 本発明は、前記キサントフィルが、ルテインおよびゼアキサンチンを含み、且つ、前記ルテインが非エステル形態として調製されるような、実施形態[1]の組成物を提供する。
【０４３８】
[5.] 本発明は、前記キサントフィルが、ルテインおよびゼアキサンチンを含み、且つ、前記ルテインがtrans-ルテインとして調製されるような、実施形態[1]の組成物を提供する。
【０４３９】
[6.] 本発明は、前記キサントフィルが、ルテインおよびゼアキサンチンを含み、且つ、前記ルテインが純度約50wt.%以上のtrans-ルテインとして調製されるような、実施形態[1]の組成物を提供する。
【０４４０】
[7.] 本発明は、前記キサントフィルが、ルテインおよびゼアキサンチンを含み、且つ、前記ルテインが純度約50wt.%〜約90wt.%のtrans-ルテインとして調製されるような、実施形態[1]の組成物を提供する。
【０４４１】
[8.] 本発明は、前記ビタミンCが、アスコルビン酸の形態で調製されるような、実施形態[1]〜[7]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４２】
[9.] 本発明は、前記ビタミンEが、酢酸=dl-α-トコフェロールの形態で調製されるような、実施形態[1]〜[8]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４３】
[10.] 本発明は、前記亜鉛が、酸化亜鉛、グルコン酸亜鉛、もしくはそれらの組み合わせ、の形態で調製されるような、実施形態[1]〜[9]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４４】
[11.] 本発明は、前記銅が、酸化銅(II)、グルコン酸銅、もしくはそれらの組み合わせ、の形態で調製されるような、実施形態[1]〜[10]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４５】
[12.] 本発明は、前記組成物が、日毎用量として調製されるような、実施形態[1]〜[11]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４６】
[13.] 本発明は、前記組成物が、日毎用量として調製され、且つ、前記キサントフィルが、推奨栄養所要量（RDA）の約6倍から約10倍の量で存在するような、実施形態[1]〜[12]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４７】
[14.] 本発明は、前記キサントフィルが、約10.0mgから約50mgの量で存在するような、実施形態[1]〜[12]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４８】
[15.] 本発明は、前記キサントフィルが、約17.0mgから約28mgの量で存在するような、実施形態[1]〜[12]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４４９】
[16.] 本発明は、前記組成物が、日毎用量として調製され、且つ、前記ビタミンCが、推奨栄養所要量（RDA）の約7倍から約10倍の量で存在するような、実施形態[1]〜[15]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５０】
[17.] 本発明は、前記ビタミンCが、約200mgから約800mgの量で存在するような、実施形態[1]〜[15]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５１】
[18.] 本発明は、前記ビタミンCが、約420mgから約600mgの量で存在するような、実施形態[1]〜[15]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５２】
[19.] 本発明は、前記組成物が、日毎用量として調製され、且つ、前記ビタミンEが、推奨栄養所要量（RDA）の約13倍から約18倍の量で存在するような、実施形態[1]〜[18]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５３】
[20.] 本発明は、前記ビタミンEが、約200IUから約700IUの量で存在するような、実施形態[1]〜[18]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５４】
[21.] 本発明は、前記ビタミンEが、約400IUから約540IUの量で存在するような、実施形態[1]〜[18]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５５】
[22.] 本発明は、前記組成物が、日毎用量として調製され、且つ、前記亜鉛が、推奨栄養所要量（RDA）の約4倍から約7倍の量で存在するような、実施形態[1]〜[21]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５６】
[23.] 本発明は、前記亜鉛が、約40mgから約150mgの量で存在するような、実施形態[1]〜[21]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５７】
[24.] 本発明は、前記亜鉛が、約60mgから約100mgの量で存在するような、実施形態[1]〜[21]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５８】
[25.] 本発明は、前記組成物が、日毎用量として調製され、且つ、前記銅が、約1.6mg以上の量で存在するような、実施形態[1]〜[24]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４５９】
[26.] 本発明は、前記銅が、約1.6mgから約2.4mgの量で存在するような、実施形態[1]〜[24]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６０】
[27.] 本発明は、前記組成物が、ヒトが毎日経口摂取するための、ひとつもしくは複数の錠剤として形成されるような、実施形態[1]〜[26]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６１】
[28.] 本発明は、前記組成物が、一日二回、患者が二錠ずつ経口投与するための、四錠の錠剤として形成されるような、実施形態[1]〜[26]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６２】
[29.] 本発明は、前記組成物が、薬学的に許容される担体、もしくは栄養学的に許容される担体をさらに含むような、実施形態[1]〜[28]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６３】
[30.] 本発明は、前記組成物が、粉末、点眼薬、リポソーム、錠剤、カプセル、ゲル、液体、もしくは固体の形態となるような、実施形態[1]〜[29]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６４】
[31.] 本発明は、前記組成物が、食品に混合されているような、実施形態[1]〜[30]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６５】
[32.] 本発明は、前記組成物が、飲料に混合されているような、実施形態[1]〜[30]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６６】
[33.] 本発明は、前記組成物が、オレンジジュースと混合されているような、実施形態[1]〜[30]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６７】
[34.] 本発明は、前記組成物が、スポーツドリンクもしくは健康食品バー（health bar）と混合されているような、実施形態[1]〜[30]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６８】
[35.] 本発明は、α-リポ酸、フェノール化合物、アントシアニジン、もしくはそれらの組み合わせ、をさらに含むような、実施形態[1]〜[34]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４６９】
[36.] 本発明は、β-カロテン、ビタミンA、もしくはそれらの組み合わせ、をさらに含むような、実施形態[1]〜[35]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４７０】
[37.] 本発明は、メラニンをさらに含むような、実施形態[1]〜[36]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４７１】
[38.] 本発明は、メラニン促進剤をさらに含むような、実施形態[1]〜[37]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４７２】
[39.] 本発明は、ゲニステイン、ゲニスチン、6"-O-Mal-ゲニスチン、6"-O-Ac-ゲニスチン、ダイゼイン、ダイジン、6"-O-Mal-ダイジン、6"-O-Ac-ダイジン、グリシテイン、グリシチン、6"-O-Mal-グリシチン、ビオチャニンA、ホルモノネチン、もしくはそれらの組み合わせ、から成る群から選択される植物エストロゲンをさらに含むような、実施形態[1]〜[38]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４７３】
[40.] 本発明は、前記組成物中の一種以上の前記植物エストロゲンが、抗酸化剤であるような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４７４】
[41.] 本発明は、前記組成物中の一種以上の前記植物エストロゲンが、チロシンキナーゼ阻害剤であるような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４７５】
[42.] 本発明は、前記組成物中の一種以上の前記植物エストロゲンが、血管新生抑制剤であるような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４７６】
[43.] 本発明は、前記組成物中の一種以上の前記植物エストロゲンが、ヒトの血中LDLコレステロール濃度を下げるために有効であるような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４７７】
[44.] 本発明は、前記組成物中の一種以上の前記植物エストロゲンが、エストロゲン性活性を有するような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４７８】
[45.] 本発明は、前記組成物中の一種以上の前記植物エストロゲンが、血管拡張剤であるような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４７９】
[46.] 本発明は、前記組成物中の一種以上の前記植物エストロゲンが、大豆もしくはシロツメクサから誘導したものであるような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４８０】
[47.] 本発明は、前記植物エストロゲンが、約0.1mgから約2000mgの量で前記組成物中に存在するような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４８１】
[48.] 本発明は、前記植物エストロゲンが、約20mgから約1000mgの量で前記組成物中に存在するような、実施形態[39]の組成物を提供する。
【０４８２】
[49.] 本発明は、抗生物質をさらに含むような、実施形態[1]〜[48]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４８３】
[50.] 本発明は、アミノ配糖体（アミノグリコシド）、βラクタム系抗生物質、セファロスポリン、マクロライド、雑多な抗生物質、ペニシリン、テトラサイクリン、抗真菌薬、抗マラリア薬、抗結核薬、抗ウイルス剤、抗癩薬、雑多な抗感染薬、キノロン類、スルホンアミド、尿路抗感染薬、鼻用抗生物質、眼用抗生物質（opthalmic antibiotics）、眼用抗ウイルス剤（opthalmic antivirals）、眼用キナロン類（opthalmic quinalones）、眼用スルホンアミド（opthalmic sulfonamides）、皮膚および粘膜用の抗生物質、皮膚および粘膜用の抗真菌薬、皮膚および粘膜用の抗ウイルス剤、皮膚および粘膜用の雑多な抗感染薬、皮膚および粘膜用の疥癬虫薬もしくは殺虱剤（pedulicides）、皮膚および粘膜用の抗腫瘍薬、ならびにそれらの配合物、から成る群から選択される抗生物質をさらに含むような、実施形態[1]〜[49]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４８４】
[51.] 本発明は、抗炎症ステロイドをさらに含むような、実施形態[1]〜[50]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４８５】
[52.] 本発明は、コルチコステロイド、ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアムシノロン、α-メチルデキサメタゾン、燐酸デキサメタゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン類、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デスオキシメタゾン、酢酸デスオキシコルチコステロン、デキサメタゾン、ジクロリゾン、二酢酸ジフロラソン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン（fluadrenolone）、フルクロロロンアセトニド（fluclorolone acetonide）、フルドロコルチゾン、フルメタゾンピバラート、フルオシノロンアセトニド（fluosinolone acetonide）、フルオシノニド、フルコルチン=ブチルエステル類、フルオコルトロン、酢酸フルプレドニデン（フルプレデニリデン）、フルランドレノロン、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドクソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルオロゾン、フルラドレノロン（fluradrenolone）、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルロゾン（diflurosone diacetate）、フルランドレノロンアセトニド（fluradrenolone acetonide）、メドリソン、アムシナフェル（amcinafel）、アムシナフィド、ベタメタゾンおよびそのエステルの残余、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン（clocortelone）、クレシノロン（clescinolone）、ジクロリゾン（dichlorisone）、ジフルプレドナート（diflurprednate）、フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメタロン（fluoromethalone）、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、シクロペンチルプロピオン酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルタマート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロン、ならびに使用可能なそれらの混合物、から成る群から選択される抗炎症ステロイドをさらに含むような、実施形態[1]〜[51]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４８６】
[53.] 本発明は、非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）をさらに含むような、実施形態[1]〜[52]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４８７】
[54.] 本発明は、アスピリン、メクロフェナム酸ナトリウム、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン、インドメタシン、ピロキシカム、スリンダクおよびトルメチン、メフェナム酸およびゾメピラック、イブプロフェン、フェノプロフェン、ならびにナプロキセン、から成る群から選択される非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）をさらに含むような、実施形態[1]〜[53]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４８８】
[55.] 本発明は、グルタチオン増強剤をさらに含むような、実施形態[1]〜[54]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４８９】
[56.] 本発明は、N-アセチルシステイン、L-2-オキソチアゾリジン-4-カルボキシラート、メルカプトプロピオニルグリシン、およびそれらの配合物、から成る群から選択されるグルタチオン増強剤をさらに含むような、実施形態[1]〜[55]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４９０】
[57.] 本発明は、エナラプリル、エナラプリラット、リシノプリル、カプトプリル、ラニプリル（ranipril）、ペリンドプリル、ゾフェノプリル、キナプリル、ペントプリル、シラザプリル、ピボプリル、フォセノプリル（fosenopril）、インドラプリル、インダラプリル（indalapril）、フェナセイン（phenacein）、フェンチアプリル（fentiapril）、アラセプリル、ペリノドプリル（perinodopril）、ムゲネ酸（mugenic acid）、アンコベニン（ancovenin）、ならびに、； 2-[2-[[1-(1-(エトキシカルボニル)-3-フェニルプロピル]アミノ]-1-オキソプロピル-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-3-イソキノリンカルボン酸、ならびに、； 3-[[1-エトキシカルボニル-3-フェニル-(1S)プロピル]アミノ]-2,3,4,5-テトラヒドロ-2-オキソ-1-(3S)ベンゾアゼピン-1-酢酸=HCl、ならびに、； 3-[[1-カルボキシラート-3-フェニル-1(S)プロピル]-アミノ]-2,3,4,5-テトラヒドロ-2-オキソ-1(3S)ベンゾアゼピン-1-酢酸=HCl、ならびに、； 2[2-[[1-カルボニル-3-フェニルプロピル]-アミノ]-1-オキソプロピル]-1,2,3,4-テトラ-ヒドロ-3-イソキノリン-カルボン酸、ならびに、； [1-(S)4S]4-[[2-[6-(アミノスルホニル)-7-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル]エチル]-チオ]-1-(3-メルカプト-2-メチル-1-オキソ-プロピル)-L-プロリン一ナトリウム塩、ならびに、； [1-(s)4S]4-[4-[6-(アミノスルホニル)-7-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニルフェノキシ]-1-(3-メルカプト-2-メチル-1-オキソプロピル)-L-プロリン、ならびに、； N[(S)3-(N-シクロヘキサン-カルボニル-D-アラニルチオ)-2-メチルプロパノイル]-L-プロリン酸カルシウム、ならびに、； (-)-(S)1-[(S)3-メルカプト-2-メチル-1-オキソプロピル]インドリン-2-カルボン酸、ならびに、； 3-[(5-アミノ-1-カルボキシ-1Sペンチル)-アミノ]-2,3,4,5-テトラヒドロ-2-オキソ-3S 1H1-ベンゾアゼピン-1-酢酸、から成る群から選択されるアンギオテンシン転換酵素阻害剤をさらに含むような、実施形態[1]〜[56]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４９１】
[58.] 本発明は、セレン、マンガン、グルタチオン（GSH）、L-システイン、ピリドキシン（水溶性ビタミンB6）、リボフラビン（水溶性ビタミンB2）、バイオフラボノイド（ビタミンP）、またはそれらの任意の配合物をさらに含むような、実施形態[1]〜[57]のいずれか一項の組成物を提供する。
【０４９２】
[59.] 本発明は、ヒトの黄斑変性の処置方法であって、そうした処置を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０４９３】
[60.] 本発明は、前記黄斑変性が、加齢性黄斑変性（AMD）、早発型黄斑変性、萎縮性黄斑変性、もしくは血管新生性黄斑変性、であるような、実施形態[58]の方法を提供する。
【０４９４】
[61.] 本発明は、ヒトの血管新生の抑制方法であって、そうした抑制を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０４９５】
[62.] 本発明は、前記血管新生が、血管新生依存性疾病を引き起こすものであるような、実施形態[61]の方法を提供する。
【０４９６】
[63.] 本発明は、前記血管新生依存性疾病が、眼性血管新生症、糖尿病性網膜症、未熟児の網膜症、角膜移殖拒絶反応、血管新生性緑内障、水晶体後線維増殖症、ルベオーシス、固形腫瘍、血液腫瘤、白血病、腫瘍転移、良性腫瘍、聴神経腫、神経繊維腫、トラコーマ、化膿性肉芽腫、リウマチ様関節炎、乾癬、Osler-Webber症候群、心筋血管新生症、斑血管新生症、毛細血管拡張症、血友病関節症、線維性血管腫、もしくは創傷肉芽、であるような、実施形態[62]の方法を提供する。
【０４９７】
[64.] 本発明は、硝子小球眼病に罹ったヒトの視野の損傷の予防、もしくは損なわれた視野の改善をするための方法であって、そうした抑制を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０４９８】
[65.] 本発明は、ヒトの眼性血管新生症に関連する疾病を処置する方法であって、そうした処置を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０４９９】
[66.] 本発明は、前記眼性血管新生症に関連する疾病が、流行性角結膜炎、ビタミンA欠乏、コンタクトレンズの過剰装着、アトピー性角膜炎、上縁角膜炎（superior limbic keratitis）、翼状片乾性角膜炎、シェーグレン症候群、酒さ性ざ瘡、phylectenulosis、梅毒、マイコバクテリア感染症、脂質変性、化学浮浪者（chemical bums）、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染症、帯状疱疹感染症、原生動物感染症、カポジ肉腫、Mooren潰瘍、Terrienの周縁部変性（Terrien's marginal degeneration）、周縁部表皮剥離（mariginal keratolysis）、関節リウマチ、全身性狼瘡、多発性動脈炎、外傷、Wegeners類肉腫症（Wegeners sarcoidosis）、強膜炎、スティーブンス-ジョンソン症、periphigoid放射状角膜切開術（periphigoid radial keratotomy）、および角膜グラフ拒絶（corneal graph rejection）、であるような、実施形態[65]の方法を提供する。
【０５００】
[67.] 本発明は、前記眼性血管新生症に関連する疾病が、糖尿病性網膜症、黄斑変性、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性偽黄色腫、Pagets病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞症、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症、Lyme病、全身性狼瘡紅斑、未熟児の網膜症、Eales病、Bechets病、網膜炎もしくは脈絡膜炎を引き起こす感染症、推定眼ヒストプラスマ症、Bests病、近視、眼小窩（optic pits）、Stargarts病、扁平部炎（pars planitis）、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラズマ症、外傷、およびレーザー後併発症（post-laser complications）、であるような、実施形態[65]の方法を提供する。
【０５０１】
[68.] 本発明は、ヒトの癌を処置する方法であって、そうした処置を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０５０２】
[69.] 本発明は、前記癌が、直腸癌、前立腺癌、乳癌、子宮頸癌、もしくは皮膚癌であるような、実施形態[68]の方法を提供する。
【０５０３】
[70.] 本発明は、ヒトの心臓病を処置する方法であって、そうした処置を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０５０４】
[71.] 本発明は、ヒトの糖尿病を処置する方法であって、そうした処置を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０５０５】
[72.] 本発明は、ヒトのビタミン欠乏を処置する方法であって、そうした処置を必要とするヒトに、実施形態[1]〜[58]のいずれか一項の組成物の有効量を投与するステップを含むような方法を提供する。
【０５０６】
[73.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、全身的であるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５０７】
[74.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、局所的であるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５０８】
[75.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、点眼、経口、リポソーム、非経口的注入、経皮、噴霧、吸入剤、もしくは直接注入の形態として行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５０９】
[76.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、一日一回（QD）行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５１０】
[77.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、一日二回（BID）以上行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５１１】
[78.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、一日以上の期間に亘って行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５１２】
[79.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、一週以上の期間に亘って行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５１３】
[80.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、一ヶ月以上の期間に亘って行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５１４】
[81.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、約六ヶ月以下の期間に亘って行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【０５１５】
[82.] 本発明は、前記組成物の前記投与が、約六ヶ月以上の期間に亘って行われるような、実施形態[59]〜[72]のいずれか一項の方法を提供する。
【実施例】
【０５１６】
〔実施例1： チュワブル錠〕
各錠剤は以下を含む。
ビタミンA           3500 IU （うち29%はβ-カロテンとして）
ビタミンC           60 mg
ビタミンD           400 IU
ビタミンE           30 IU
ビタミンK           10 mcg
チアミン            1.5 mg
リボフラビン        1.7 mg
ナイアシン          20 mg
ビタミンB6          2 mg
葉酸                400 mcg
ビタミンB           12 6 mcg
ビオチン            45 mcg
パントテン酸        10 mg
カルシウム          108 mg
鉄                  18 mg
燐                  50 mg
沃素                150 mcg
マグネシウム        40 mg
亜鉛                15 mg
銅                  2 mg
マンガン            1 mg
クロム              20 mcg
モリブデン          20 mcg
遊離ルテイン        250 mcg
ゼアキサンチン      250 mcg
成分： スクロース、燐酸水素カルシウム、マンニトール、炭酸カルシウム、ステアリン酸、酸化マグネシウム、アスコルビン酸（ビタミンC）、アルファ化澱粉、微細結晶セルロース、酢酸=dl-α-トコフェロール（ビタミンE）。 含量 <2% ： アラビアゴム、アスパルテーム、β-カロテン、ビオチン、BHT、パントテン酸カルシウム、カルボニル鉄、カラゲナン、塩化クロム(III)、枸櫞酸、酸化銅(II)、シアノコバラミン（ビタミンB12）、デキストロース、エルゴカルシフェロール（ビタミンD）、FD&C Yellow #6 アルミニウム顔料、葉酸、ゼラチン、グルコース、グアーガム、ラクトース、ルテイン（遊離）、ステアリン酸マグネシウム、林檎酸、硫酸マンガン、モノグリセリド、ジグリセリド、天然香料、合成香料、ナイアシンアミド、フィトナジオン（ビタミンK）、沃化カリウム、ソルビン酸カリウム、純水、塩酸ピリドキシン（ビタミンB6）、リボフラビン（ビタミンB2）、二酸化珪素、アスコルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、枸櫞酸ナトリウム、モリブデン酸ナトリウム、シリコアルミン酸ナトリウム、ソルビン酸、澱粉、チアミン一硝酸塩（ビタミンB1）、トコフェロール、燐酸三カルシウム、バニリン、ビタミンAアセタート（ビタミンA）、ゼアキサンチン、酸化亜鉛。 以下も含有可能である： フルクトース、マルトデキストリン。
【０５１７】
〔実施例2： チュワブル錠〕
各錠剤は以下を含む。
ビタミンA           3500 IU （うち29%はβ-カロテンとして）
ビタミンC           60 mg
ビタミンD           400 IU
ビタミンE           45 IU
ビタミンK           10 mcg
チアミン            1.5 mg
リボフラビン        1.7 mg
ナイアシン          20 mg
ビタミン         B6 3 mg
葉酸                400 mcg
ビタミンB12         25 mcg
ビオチン            30 mcg
パントテン酸        10 mg
カルシウム          200 mg
燐                  48 mg
沃素                150 mcg
マグネシウム        100 mg
亜鉛                15 mg
セレン              20 mcg
銅                  2 mg
マンガン            2 mg
クロム              150 mcg
モリブデン          75 mcg
塩化物イオン        72 mg
カリウム            80 mg
硼素                150 mcg
ニッケル            5 mcg
珪素                2 mg
バナジウム          10 mcg
ルテイン（遊離）    250 mcg
ゼアキサンチン      250 mcg
リコペン            300 mcg
成分： 炭酸カルシウム、燐酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、塩化カリウム、微細結晶セルロース、アスコルビン酸（ビタミンC）、酢酸=dl-α-トコフェロール（ビタミンE）、ゼラチン、アルファ化澱粉、クロスポビドン。 含量2%未満： アラビアゴム（Acacia Senegal Gum）、パルミチン酸アスコルビル、β-カロテン、ビオチン、硼素、ブチル化ヒドロキシトルエン、パントテン酸カルシウム、塩化クロム(III)、枸櫞酸、コロイド二酸化珪素、酸化銅(II)、シアノコバラミン（ビタミンB12）、エルゴカルシフェロール（ビタミンD）、FD&C Blue No.2 アルミニウム顔料、FD&C Red No.40 アルミニウム顔料、FD&C Yellow No.6 アルミニウム顔料、葉酸、ヒプロメロース、ルテイン（遊離）、リコペン、ステアリン酸マグネシウム、硫酸マンガン、ナイアシンアミド、硫酸ニッケル(II)、フィトナジオン（ビタミンK）、ポリソルバート80、沃化カリウム、ソルビン酸カリウム、純水、塩酸ピリドキシン（ビタミンB6）、リボフラビン（ビタミンB2）、二酸化珪素、アスコルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、枸櫞酸ナトリウム、メタバナジン酸ナトリウム、モリブデン酸ナトリウム、セレン酸ナトリウム、シリコアルミン酸ナトリウム、ソルビン酸、澱粉、スクロース、チアミン一硝酸塩（ビタミンB1）、二酸化チタン、トコフェロール、燐酸三カルシウム、枸櫞酸トリエチル、ビタミンAアセタート（ビタミンA）、ゼアキサンチン、酸化亜鉛。 以下も含有可能である： ステアリン酸カルシウム、グルコース、ラクトース一水和物。
【０５１８】
〔実施例3： チュワブル錠〕
各錠剤は以下を含む。
ビタミンA           3500 IU （うち29%はβ-カロテンとして）
ビタミンC           120 mg
ビタミンD           400 IU
ビタミンE           60 IU
ビタミンK           25 mcg
チアミン            4.5 mg
リボフラビン        5.1 mg
ナイアシン          40 mg
ビタミンB6          6 mg
葉酸                400 mcg
ビタミンB12         18 mcg
ビオチン            40 mcg
パントテン酸        10 mg
カルシウム          100 mg
鉄                  18 mg
燐                  48 mg
沃素                150 mcg
マグネシウム        40 mg
亜鉛                15 mg
セレン              70 mcg
銅                  2 mg
マンガン            4 mg
クロム              120 mcg
モリブデン          75 mcg
塩化物イオン        72 mg
カリウム            80 mg
朝鮮人参根
（Panax ginseng）   50 mg 標定抽出物
銀杏葉
（Ginkgo biloba）   60 mg 標定抽出物
硼素                60 mcg
ニッケル            5 mcg
珪素                4 mg
錫                  10 mcg
バナジウム          10 mcg
ルテイン（遊離）    250 mcg
ゼアキサンチン      250 mcg
成分： 燐酸水素カルシウム、塩化カリウム、アスコルビン酸（ビタミンC）、微細結晶セルロース、炭酸カルシウム、酢酸=dl-α-トコフェロール（ビタミンE）、酸化マグネシウム、銀杏葉（Ginkgo biloba）標定抽出物、ゼラチン、朝鮮人参根（Panax ginseng）標定抽出物、フマル酸鉄(II)、ナイアシンアミド、クロスポビドン、澱粉。 含量 <2% ： アラビアゴム、β-カロテン、ビオチン、BHT、パントテン酸カルシウム、塩化クロム(III)、枸櫞酸、酸化銅(II)、シアノコバラミン（ビタミンB12）、エルゴカルシフェロール（ビタミンD）、FD&C Red #40 アルミニウム顔料、FD&C Yellow #6 アルミニウム顔料、葉酸、グルコース、ヒプロメロース、ラクトース一水和物、ルテイン（遊離）、硼酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、硫酸マンガン、硫酸ニッケル(II)、フィトナジオン（ビタミンK）、ポリエチレングリコール、ポリソルバート80、沃化カリウム、ソルビン酸カリウム、純水、塩酸ピリドキシン（ビタミンB6）、リボフラビン（ビタミンB2）、二酸化珪素、アスコルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、硼酸ナトリウム、枸櫞酸ナトリウム、メタバナジン酸ナトリウム、モリブデン酸ナトリウム、セレン酸ナトリウム、シリコアルミン酸ナトリウム、ソルビン酸、塩化錫(II)、スクロース、チアミン一硝酸塩（ビタミンB1）、二酸化チタン、トコフェロール、燐酸三カルシウム、ビタミンAアセタート（ビタミンA）、ゼアキサンチン、酸化亜鉛。 以下も含有可能である： マルトデキストリン。
【０５１９】
〔実施例4： チュワブル錠〕
各錠剤は以下を含む。
ビタミンA           3500 IU （うち29%はβ-カロテンとして）
ビタミンC           60 mg
ビタミンD           400 IU
ビタミンE           30 IU
ビタミンK           10 mcg
チアミン            1.5 mg
リボフラビン        1.7 mg
ナイアシン          20 mg
ビタミンB6          2 mg
葉酸                400 mcg
ビタミンB           12 6 mcg
ビオチン            45 mcg
パントテン酸        10 mg
カルシウム          108 mg
鉄                  18 mg
燐                  50 mg
沃素                150 mcg
マンガン            40 mg
亜鉛                15 mg
銅                  2 mg
マンガン            1 mg
クロム              20 mcg
モリブデン          20 mcg
遊離ルテイン        500 mcg
ゼアキサンチン      500 mcg
成分： スクロース、燐酸水素カルシウム、マンニトール、炭酸カルシウム、ステアリン酸、酸化マグネシウム、アスコルビン酸（ビタミンC）、アルファ化澱粉、微細結晶セルロース、酢酸=dl-α-トコフェロール（ビタミンE）。 含量 <2% ： アラビアゴム、アスパルテーム、β-カロテン、ビオチン、BHT、パントテン酸カルシウム、カルボニル鉄、カラゲナン、塩化クロム(III)、枸櫞酸、酸化銅(II)、シアノコバラミン（ビタミンB12）、デキストロース、エルゴカルシフェロール（ビタミンD）、FD&C Yellow #6 アルミニウム顔料、葉酸、ゼラチン、グルコース、グアーガム、ラクトース、ルテイン（遊離）、ステアリン酸マグネシウム、林檎酸、硫酸マンガン、モノグリセリド、ジグリセリド、天然香料、合成香料、ナイアシンアミド、フィトナジオン（ビタミンK）、沃化カリウム、ソルビン酸カリウム、純水、塩酸ピリドキシン（ビタミンB6）、リボフラビン（ビタミンB2）、二酸化珪素、アスコルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、枸櫞酸ナトリウム、モリブデン酸ナトリウム、シリコアルミン酸ナトリウム、ソルビン酸、澱粉、チアミン一硝酸塩（ビタミンB1）、トコフェロール、燐酸三カルシウム、バニリン、ビタミンAアセタート（ビタミンA）、ゼアキサンチン、酸化亜鉛。 以下も含有可能である： フルクトース、マルトデキストリン。
【０５２０】
〔実施例5： チュワブル錠〕
各錠剤は以下を含む。
ビタミンA           3500 IU （うち29%はβ-カロテンとして）
ビタミンC           60 mg
ビタミンD           400 IU
ビタミンE           45 IU
ビタミンK           10 mcg
チアミン            1.5 mg
リボフラビン        1.7 mg
ナイアシン          20 mg
ビタミン            B6 3 mg
葉酸                400 mcg
ビタミンB12         25 mcg
ビオチン            30 mcg
パントテン酸        10 mg
カルシウム          200 mg
燐                  48 mg
沃素                150 mcg
マグネシウム        100 mg
亜鉛                15 mg
セレン              20 mcg
銅                  2 mg
マンガン            2 mg
クロム              150 mcg
モリブデン          75 mcg
塩化物イオン        72 mg
カリウム            80 mg
硼素                150 mcg
ニッケル            5 mcg
珪素                2 mg
バナジウム          10 mcg
ルテイン（遊離）    500 mcg
ゼアキサンチン      500 mcg
リコペン            300 mcg
成分： 炭酸カルシウム、燐酸水素カルシウム、酸化マグネシウム、塩化カリウム、微細結晶セルロース、アスコルビン酸（ビタミンC）、酢酸=dl-α-トコフェロール（ビタミンE）、ゼラチン、アルファ化澱粉、クロスポビドン。 含量2%未満： アラビアゴム、パルミチン酸アスコルビル、β-カロテン、ビオチン、硼素、ブチル化ヒドロキシトルエン、パントテン酸カルシウム、塩化クロム(III)、枸櫞酸、コロイド二酸化珪素、酸化銅(II)、シアノコバラミン（ビタミンB12）、エルゴカルシフェロール（ビタミンD）、FD&C Blue No.2 アルミニウム顔料、FD&C Red No.40 アルミニウム顔料、FD&C Yellow No.6 アルミニウム顔料、葉酸、ヒプロメロース、ルテイン（遊離）、リコペン、ステアリン酸マグネシウム、硫酸マンガン、ナイアシンアミド、硫酸ニッケル(II)、フィトナジオン（ビタミンK）、ポリソルバート80、沃化カリウム、ソルビン酸カリウム、純水、塩酸ピリドキシン（ビタミンB6）、リボフラビン（ビタミンB2）、二酸化珪素、アスコルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、枸櫞酸ナトリウム、メタバナジン酸ナトリウム、モリブデン酸ナトリウム、セレン酸ナトリウム、シリコアルミン酸ナトリウム、ソルビン酸、澱粉、スクロース、チアミン一硝酸塩（ビタミンB1）、二酸化チタン、トコフェロール、燐酸三カルシウム、枸櫞酸トリエチル、ビタミンAアセタート（ビタミンA）、ゼアキサンチン、酸化亜鉛。 以下も含有可能である： ステアリン酸カルシウム、グルコース、ラクトース一水和物。
【０５２１】
〔実施例6： チュワブル錠〕
各錠剤は以下を含む。
ビタミンA           3500 IU （うち29%はβ-カロテンとして）
ビタミンC           120 mg
ビタミンD           400 IU
ビタミンE           60 IU
ビタミンK           25 mcg
チアミン            4.5 mg
リボフラビン        5.1 mg
ナイアシン          40 mg
ビタミンB6          6 mg
葉酸                400 mcg
ビタミンB12         18 mcg
ビオチン            40 mcg
パントテン酸        10 mg
カルシウム          100 mg
鉄                  18 mg
燐                  48 mg
沃素                150 mcg
マグネシウム        40 mg
亜鉛                15 mg
セレン              70 mcg
銅                  2 mg
マンガン            4 mg
クロム              120 mcg
モリブデン          75 mcg
塩化物イオン        72 mg
カリウム            80 mg
朝鮮人参根
（Panax ginseng）   50 mg 標定抽出物
銀杏葉
（Ginkgo biloba）   60 mg 標定抽出物
硼素                60 mcg
ニッケル            5 mcg
珪素                4 mg
錫                  10 mcg
バナジウム          10 mcg
ルテイン（遊離）    500 mcg
ゼアキサンチン      500 mcg
成分： 燐酸水素カルシウム、塩化カリウム、アスコルビン酸（ビタミンC）、微細結晶セルロース、炭酸カルシウム、酢酸=dl-α-トコフェロール（ビタミンE）、酸化マグネシウム、銀杏葉（Ginkgo biloba）標定抽出物、ゼラチン、朝鮮人参根（Panax ginseng）標定抽出物、フマル酸鉄(II)、ナイアシンアミド、クロスポビドン、澱粉。 含量 <2% ： アラビアゴム、β-カロテン、ビオチン、BHT、パントテン酸カルシウム、塩化クロム(III)、枸櫞酸、酸化銅(II)、シアノコバラミン（ビタミンB12）、エルゴカルシフェロール（ビタミンD）、FD&C Red #40 アルミニウム顔料、FD&C Yellow #6 アルミニウム顔料、葉酸、グルコース、ヒプロメロース、ラクトース一水和物、ルテイン（遊離）、硼酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、硫酸マンガン、硫酸ニッケル(II)、フィトナジオン（ビタミンK）、ポリエチレングリコール、ポリソルバート80、沃化カリウム、ソルビン酸カリウム、純水、塩酸ピリドキシン（ビタミンB6）、リボフラビン（ビタミンB2）、二酸化珪素、アスコルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、硼酸ナトリウム、枸櫞酸ナトリウム、メタバナジン酸ナトリウム、モリブデン酸ナトリウム、セレン酸ナトリウム、シリコアルミン酸ナトリウム、ソルビン酸、塩化錫(II)、スクロース、チアミン一硝酸塩（ビタミンB1）、二酸化チタン、トコフェロール、燐酸三カルシウム、ビタミンAアセタート（ビタミンA）、ゼアキサンチン、酸化亜鉛。 以下も含有可能である： マルトデキストリン。
【０５２２】
本明細書中で引用したすべての出版物、特許、および特許文献は、ここでの参照により、個々が引用により含まれるかのようにして、本開示に含まれる。本発明では、特定の好ましい種々の実施形態について説明を行っている。しかし、本発明の範囲内において数多の変更および改変を施すことができる、ということを理解されたい。
【０５２３】
本発明のいくつか特徴については、判りやすくするために、別々の実施形態の文章で記載をしているが、これらを組み合わせて単独の実施形態とすることも可能である、ということを当業者は正しく理解できる。逆に、単独の実施形態についての文章中で簡略に述べた、本発明に係る種々の特徴を、個別に分けることも可能であり、あるいは、任意の下位の組み合わせに分けることも可能である。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月19日(2006.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ） エステル化されていないルテインと、
（ｂ） ゼアキサンチンと、
（ｃ） ビタミンCと、
（ｄ） ビタミンEと、
（ｅ） 亜鉛と、
（ｆ） 銅と、
（ｇ） ビタミンDと、
（ｈ） ビタミンKと、
（ｉ） β-カロテンと、
（ｊ） リコペンと、
（ｋ） セレンと、
（ｌ） マンガンと、
（ｍ） L-システインと、
（ｏ） ピリドキシン（水溶性ビタミンB6）と、
（ｐ） リボフラビン（水溶性ビタミンB2）と、
（ｑ） チアミン（ビタミンB1）と、
（ｒ） ナイアシン（ビタミンB3）と、
（ｓ） パントテン酸（ビタミンB5）と、
（ｔ） ビオチンと、
（ｕ） 葉酸と、
（ｖ） コバラミン（ビタミンB12）と、
（ｗ） コリンと、
（ｘ） ビタミンAと
を含むことを特徴とする、組成物。
【請求項２】
ビタミンDを約400I.U.以下有することを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
ルテインを約50mcg以上有することを特徴とする、請求項１〜２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４】
ゼアキサンチンを約50mcg以上有することを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
約0.25mgから約5mgのα-リポ酸をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
約0.25mgから約5mgのアントロシアノシド（anthrocyanosides）をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記リコペンを約20mg有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記セレンを約50から200マイクログラム（mcg）有することを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
補酵素Q10（ユビキノン）をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ビタミンCが、アスコルビン酸の形態で調製されることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ビタミンEが、酢酸=dl-α-トコフェロールの形態で調製されることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記亜鉛が、酸化亜鉛、グルコン酸亜鉛、もしくはそれらの組み合わせ、の形態で調製されることを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記銅が、酸化銅(II)、グルコン酸銅、もしくはそれらの組み合わせ、の形態で調製されることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、日毎用量として調製されることを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ビタミンCが、約200mgから約800mgの量で存在することを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ビタミンEが、約200IUから約700IUの量で存在することを特徴とする、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記亜鉛が、約40mgから約150mgの量で存在することを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記銅が、約1.6mgから約2.4mgの量で存在することを特徴とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
抗炎症ステロイドをさらに含むことを特徴とする、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
グルタチオン（GSH）もしくはL-システイン、またはその双方、をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
抗生物質をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記組成物が、粉末、点眼剤、リポソーム、錠剤、カプセル、ゲル、液体、もしくは固体の形態であることを特徴とする、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記組成物が、食品に混合されていることを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、飲料に混合されていることを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、スポーツドリンクもしくは健康食品バー（health bar）に混合されていることを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
ヒトの黄斑変性を処置する医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の、使用方法。
【請求項２８】
前記黄斑変性が、加齢性黄斑変性（AMD）、早発型黄斑変性、萎縮性黄斑変性、もしくは血管新生性黄斑変性、であることを特徴とする、請求項２７記載の使用方法。
【請求項２９】
ヒトの血管新生症を抑制する医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の、使用方法。
【請求項３０】
前記血管新生症が、血管新生依存性疾病（angiogenesis dependent disease）を引き起こすことを特徴とする、請求項２９記載の使用方法。
【請求項３１】
前記血管新生依存性疾病が、眼性血管新生症、糖尿病性網膜症、未熟児の網膜症、角膜移殖拒絶反応、血管新生性緑内障、水晶体後線維増殖症、ルベオーシス、固形腫瘍、血液腫瘤、白血病、腫瘍転移、良性腫瘍、聴神経腫、神経繊維腫、トラコーマ、化膿性肉芽腫、リウマチ様関節炎、乾癬、Osler-Webber症候群、心筋血管新生症、斑血管新生症、毛細血管拡張症、血友病関節症、線維性血管腫、もしくは創傷肉芽、であることを特徴とする、請求項３０記載の使用方法。
【請求項３２】
硝子小球眼病に罹ったヒトの視野の損傷の予防、もしくは損なわれた視野の改善をする医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の使用方法。
【請求項３３】
ヒトの眼性血管新生症に関連する疾病を処置する医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の、使用方法。
【請求項３４】
前記眼性血管新生症に関連する疾病が、流行性角結膜炎、ビタミンA欠乏、コンタクトレンズの過剰装着、アトピー性角膜炎、上縁角膜炎（superior limbic keratitis）、翼状片乾性角膜炎、シェーグレン症候群、酒さ性ざ瘡、phylectenulosis、梅毒、マイコバクテリア感染症、脂質変性、化学浮浪者（chemical bums）、細菌性潰瘍、真菌性潰瘍、単純疱疹感染症、帯状疱疹感染症、原生動物感染症、カポジ肉腫、Mooren潰瘍、Terrienの周縁部変性（Terrien's marginal degeneration）、周縁部表皮剥離（mariginal keratolysis）、関節リウマチ、全身性狼瘡、多発性動脈炎、外傷、Wegeners類肉腫症（Wegeners sarcoidosis）、強膜炎、スティーブンス-ジョンソン症、periphigoid放射状角膜切開術（periphigoid radial keratotomy）、および角膜グラフ拒絶（corneal graph rejection）、であることを特徴とする、請求項３３記載の使用方法。
【請求項３５】
前記眼性血管新生症に関連する疾病が、糖尿病性網膜症、黄斑変性、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性偽黄色腫、Pagets病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞症、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症、Lyme病、全身性狼瘡紅斑、未熟児の網膜症、Eales病、Bechets病、網膜炎もしくは脈絡膜炎を引き起こす感染症、推定眼ヒストプラスマ症、Bests病、近視、眼小窩（optic pits）、Stargarts病、扁平部炎（pars planitis）、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラズマ症、外傷、およびレーザー後併発症（post-laser complications）、であることを特徴とする、請求項３４記載の使用方法。
【請求項３６】
ヒトの癌を処置する医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の、使用方法。
【請求項３７】
前記癌が、直腸癌、前立腺癌、乳癌、子宮頸癌、もしくは皮膚癌であることを特徴とする、請求項３６記載の使用方法。
【請求項３８】
ヒトの心臓病を処置する医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の、使用方法。
【請求項３９】
ヒトの糖尿病を処置する医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の、使用方法。
【請求項４０】
ヒトのビタミン欠乏を処置する医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物の、使用方法。
【請求項４１】
医療に使用するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物。
【国際調査報告】
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