(57)【要約】  ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する式（Ｉ）の構造の化合物について、述べる。この化合物は、ヒドロキサム酸を有するとともに、キレーターとしての亜鉛と、リンカーに接続された芳香核とを有するという、化学的特徴を有し、このリンカーには、二環芳香系、又はピペリジノ環が存在する。
2008533091.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2008533091.tif 000018
の化合物であって、
ｖは、０、１、２であり、
Ｂは、結合、又は、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−ＣＯ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５−ＳＯ２−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化２】
2008533091.tif 000019
のいずれかひとつを示し、
ここで、ｎは、０、１、２であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシル、若しくは、安息香酸、フェニル酢酸、ベンゾチオフェンカルボン酸、インドールカルボン酸のいずれかの酸のひとつに由来するアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ１及びＲ２は、窒素原子と共に結合し、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキル、−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗからなる群から選択され、ここで、Ｗは、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯＲ６、グアニジンから選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又はＲ７及びＲ８は、窒素原子と共に結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜３のアルキル、Ａｒ１からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジン、キノリン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンから選択される芳香族基からなる群から選択され、且つ３つの置換基を限度に、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された置換基で可能に置換され、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、
ｑは、２又は３であり、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルからなる群から選択され、又は
Ｒ４及びＲ３は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン又はピペリジンからなる群から選択される複素環を示し、
Ｌ１は、前記の複素環の任意の炭素原子に結合した置換基を示し、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ若しくは２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、１、２、３、４、５である、アルキリデン、又は−（ＣＨ２）ｅ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｆ−、−（ＣＨ２）ｇ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｈ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｌ−から選択されるアルケンであって、各Ｃは、１つ以上のメチル基で可能に置換され、ｅ、ｆ、ｇ、ｈ及びｌは、独立に、０、１、２、３若しくは４である、アルケンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−から選択される置換基を示し、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３又は４であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、ピリミジル、ピラジル、ピペラジル、トリアゾリル、テトラゾリル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ジフェニル−メチル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−イミダゾリル、フェニル−トリアゾリル、フェニル−フリル、フェニル−チオフェニル、フェニル−ピロリル、フェニル−ピロリジル、インダニル、フルオレニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈの基の３つを限度に可能に置換され、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択され、
ｑは、１、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる群から選択され、
【化３】
2008533091.tif 000020
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、又はＣ１〜３のアシルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立して選択された３つ以下の置換基で置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルであり、
ｑは、１、２又は３であり；
一般式（ＩＶ）及び（Ｖ）
【化４】
2008533091.tif 000021
の相対的なプロドラッグであって、
ここで、Ｒｘは、Ａｃ、ＣＯＥｔ、ＣＯ−ｎＰｒ、ＣＯ−ｉＰｒ、ＣＯ−ｔＢｕ、ベンゾイル、ｐＮＯ２ベンゾイル、ＣＨ３、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、ベンジル、テトラヒドロピラニルであり、
Ｒｙ及びＲｚは、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−又は−ＮＲ５−ＳＯ２−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−から選択されるものを除き、
エナンチオマー及び／又はジアステレオ異性体などの可能な光学異性体、及びラセミ体や種々の比率のこれら可能な混合物、並びにその無機又は有機塩であることを特徴とする化合物。
【請求項２】
一般式（ＩＩ）
【化５】
2008533091.tif 000022
の化合物であって、
ここで、ｖは、１であり、
Ｂは、結合、又は、−Ｏ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５−ＳＯ２−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化６】
2008533091.tif 000023
のいずれかを示し、
ここで、ｎは、０、１又は２であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシル、若しくは、安息香酸、フェニル酢酸、ベンゾチオフェンカルボン酸、インドールカルボン酸のいずれかの酸のひとつに由来するアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ１及びＲ２は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキル、−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗを示し、ここで、Ｗは、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯＲ６、グアニジンから選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又はＲ７及びＲ８は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜３のアルキル、Ａｒ１からなる群から選択され、ここで、Ａｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジン、キノリン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンから選択される芳香族基であり、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、ｑは、２又は３であり、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ４及びＲ３は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン又はピペリジンからなる群から選択される複素環を示し、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ若しくは２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、１、２、３である、アルキリデンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−から選択される置換基であって、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３又は４であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、ピリミジル、ピラジル、ピペラジル、トリアゾリル、テトラゾリル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ジフェニル−メチル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−イミダゾリル、フェニル−トリアゾリル、フェニル−フリル、フェニル−チオフェニル、フェニル−ピロリル、フェニル−ピロリジル、インダニル、フルオレニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、
ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンからなる群から選択され、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択され、
ｑは、１、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる置換基
【化７】
2008533091.tif 000024
から選択されてもよく、
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、又はＣ１〜３のアシルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンからなる群から選択され、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択された置換基であり、ｑは、１、２又は３であり；
一般式（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）
【化８】
2008533091.tif 000025
の相対的なプロドラッグであって、
ここで、Ｒｘは、Ａｃ、ＣＯＥｔ、ＣＯ−ｎＰｒ、ＣＯ−ｉＰｒ、ＣＯ−ｔＢｕ、ベンゾイル、ｐＮＯ２ベンゾイル、ＣＨ３、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、ベンジル、テトラヒドロピラニルであり、
Ｒｙ及びＲｚは、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−又は−ＮＲ５−ＳＯ２−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−から選択されるものを除き、
エナンチオマー及び／又はジアステレオ異性体などの可能な光学異性体、及びラセミ体や種々の比率のこれら可能な混合物、並びにその無機又は有機塩であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｖは、１であり、
Ｂは、結合、又は−ＣＯ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化９】
2008533091.tif 000026
のいずれかを示し、
ここで、ｎは、０、１であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗを示し、
Ｗは、−ＯＲ５、−ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ又は２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、２、３である、アルキリデンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−からなる群から選択され、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、トリアゾリル、ビフェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、インダニル、フルオレニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０から独立に選択された基の２つを限度に可能に置換され、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキルから選択される置換基であり、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、ｑは、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる群から選択され、
【化１０】
2008533091.tif 000027
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０から独立に選択された３つの置換基で置換されてもよく、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキルからなる群から選択され、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択された置換基であり、ｑは、２又は３であり、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−から選択されるものを除くことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
（００１）４−［１−（２−クロロ−ベンゼンスルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（００２）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−メチル−ナフタレン−２−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（００３）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（００４）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−１−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（００５）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−ナフタレン−１−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（００６）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（１−ナフタレン−１−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（００７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
（００８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸フェニルアミド；
（００９）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−２−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（０１０）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−１−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
（０１１）Ｎ−｛３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
（０１２）４−［１−（ベンゾフラン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０１３）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（６−メトキシ−ナフタレン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（０１４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド；
（０１５）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（０１６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ブロモ−フェニル）−アミド；
（０１７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド；
（０１８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
（０１９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
（０２０）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド
（０２１）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−メトキシ−フェニル）−アミド；
（０２２）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｐ−トリルアミド；
（０２３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
（０２４）４−［１−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０２５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド；
（０２６）４−［１−（ベンジルオキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０２７）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（３−フェニル−アクリロイル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（０２８）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（０２９）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（０３０）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
（０３１）Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
（０３２）Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
（０３３）４−［１−（２−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０３４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−ベンジルアミド；
（０３５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸１−ナフチルアミド；
（０３６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−ナフチルアミド；
（０３７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メトキシ−フェニル）−アミド；
（０３８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−クロロ−フェニル）−アミド；
（０３９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−クロロ−ベンジルアミド；
（０４０）４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド（０４１）４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０４２）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−ベンジルアミド；
（０４３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド；
（０４４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
（０４５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−フルオロ−ベンジルアミド；
（０４６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
（０４７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド；
（０４８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メチルアミノ−フェニル）−アミド；
（０４９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−アミノ−フェニル）−アミド；
（０５０）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−メチル−ベンジルアミド；
（０５１）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メチル−ベンジルアミド；
（０５２）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
（０５３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
（０５４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
（０５５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ナフタレン−２−イルメチル）−アミド；
（０５６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ビフェニル−４−イルメチル）−アミド；
（０５７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フェノキシ−ベンジルアミド；
（０５８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（０５９）６−｛［ベンジル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−メチル｝−７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸ヒドロキシアミド；
（０６０）４−｛１−［２−アミノ−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
（０６１）４−｛１−［２−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ：３６７．８７；
（０６２）４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０６３）４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０６４）４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−２−メチル−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０６５）４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０６６）４−｛１−［２−（Ｓ）−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０６７）４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンジルオキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０６８）４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０６９）４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンジルスルファニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０７０）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド
（０７１）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
（０７２）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−アミノ−フェニル）−アミド；
（０７３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−アミノ−フェニル）−アミド；
（０７４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチルアミノ−ベンジルアミド；
（０７５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド；
（０７６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｍ−トリルアミド；
（０７７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル−メチル−アミド；
（０７８）Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチルアミノ）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
（０７９）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（０８０）ナフタレン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
（０８１）２−メチル−ナフタレン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（０８２）４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０８３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−アミド；
（０８４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
（０８５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−アミド；
（０８６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
（０８７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３，４−メチル−フェニル）−アミド；
（０８８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミド；
（０８９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
（０９０）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−アミド
（０９１）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アミド；
（０９２）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−（Ｒ）−メチルアミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（０９３）４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０９４）４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０９５）４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ｍ−トリル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０９６）４−｛１−［２−（Ｓ）−アミノ−３−（４−ベンジル−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０９７）４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（２−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０９８）４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（０９９）４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１００）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
（１０１）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１０２）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｒ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１０３）４−［１−（２−（Ｓ）−ジメチルアミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１０４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
（１０５）４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１０６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
（１０７）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛４−アミノ−１−（Ｒ）［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
（１０８）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−２−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１０９）４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１１０）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−ヒドロキシ−１−（Ｒ）−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−アミド
（１１１）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１１２）４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１１３）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−ヒドロキシ−１−（Ｓ）−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−アミド；
（１１４）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１１５）２−オキソ−エチル｝−アミドベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−（Ｒ）−アミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−；
（１１６）４−｛１−［２−（Ｓ）−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−アセチルアミノ）−３−ヒドロキシ−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１１７）ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１１８）ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１１９）Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［３−ヒドロキシ−２−（Ｓ）−（２−ナフタレン−１−イル−アセチルアミノ）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
（１２０）１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
（１２１）キノリン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１２２）イソキノリン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１２３）イソキノリン−３−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１２４）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−アミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１２５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
（１２６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−アミノ−４−メチル−フェニル）−アミド；
（１２７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−フルオロ−６−メトキシ−フェニル）−アミド；
（１２８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−アミド；
（１２９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−アミド；
（１３０）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド（１３１）４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−５−フェニル−ペンタノイル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１３２）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ブチル−フェニル）−アミド；
（１３３）Ｎ−ヒドロキシ−４−（１−フェニルスルファモイル−ピペリジン−４−イル）−ブチルアミド；
（１３４）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−５−フェニル−ペンタノイル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１３５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ビフェニル−４−イルアミド；
（１３６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミド；
（１３７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−プロポキシ−フェニル）−アミド；
（１３８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−プロポキシ−フェニル）−アミド；
（１３９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−イソプロポキシ−フェニル）−アミド；
（１４０）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−（Ｒ）−フェニル−エチル）−アミド
（１４１）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−（Ｓ）−フェニル−エチル）−アミド；
（１４２）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１４３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸キノリン−２−イルアミド；
（１４４）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−２−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１４５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−ジエチルアミノ−エチル）−フェニル］−アミド；
（１４６）４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１４７）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１４８）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−メチルアミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
（１４９）４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１５０）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ビフェニル−３−イルアミド
（１５１）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド；
（１５２）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−オキサゾール−５−イル−フェニル）−アミド；
（１５３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−アミド；
（１５４）４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−４−ナフタレン−１−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１５５）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−１−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１５６）４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（２−フェニルチアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１５７）Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１５８）４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１５９）４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１６０）４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１−メトキシナフタレン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
（１６１）４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（３−メトキシナフタレン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１６２）４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（５−メチル−２−フェニルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１６３）Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１６４）４−［１−（３−ベンジルアミノ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１６５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−アミド；
（１６６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−アミド；
（１６７）４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（２−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１６８）４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１６９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−アミド；
（１７０）Ｎ−（３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロピル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
（１７１）４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＦ３６７．８７；
（１７２）Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
（１７３）４−（１−ベンジルチオカルバモイル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１７４）４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１７５）４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１７６）４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（２−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１７７）Ｎ−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１７８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−フェニル）−アミド；
（１７９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（３，５−メチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−アミド；
（１８０）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル］−アミド
（１８１）Ｎ−（６−アミノナフタレン−２−イル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１８２）４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１８３）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミド；
（１８４）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピロール−１−イル−フェニル）−アミド；
（１８５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−ピロール−１−イル−フェニル）−アミド；
（１８６）４−［１−（３−（１）ナフチルアミノ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
（１８７）４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１８８）Ｎ−（５−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１８９）Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１９０）Ｎ−（４−（チオフェン−３−イル）ベンジル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
（１９１）４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ（３−フェニルベンジル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１９２）３−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１９３）２−（ｓ）−アミノ−Ｎ−ベンジル−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチルアミド；
（１９４）２−（Ｒ）−アミノ−Ｎ−ベンジル−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチルアミド；
（１９５）Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１９６）４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１９７）Ｎ−（（２，５−メチルチアゾール−４−イル）メチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
（１９８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
（１９９）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ベンジル−フェニル）−アミド；
（２００）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ベンジルオキシ−フェニル）−アミド
（２０１）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−アミド；
（２０２）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチル｝−アミド；
（２０３）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−（Ｓ）−アミノ−３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−アミド；
（２０４）２−（ｓ）−アミノ−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−ブチルアミド；
（２０５）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド；
（２０６）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−イソブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド；
（２０７）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−アミド；
（２０８）４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［２−（３−メチルアミノ−プロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−アミド；又は
（２０９）４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
であることを特徴とする請求項３に記載の一般式（ＩＩ）の化合物。
【請求項５】
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用な医薬組成物の調製への請求項１乃至４のいずれか一項に記載の化合物の使用
。
【請求項６】
炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア（ｈｏｍｏｚｙｇｏｔｉｃ  ｔｈａｌａｓｓａｅｍｉａ）、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍の処置に有用な医薬組成物の調製への、請求項５に記載の化合物の使用。
【請求項７】
腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物の調製への、請求項６に記載の化合物の使用。
【請求項８】
化学療法剤から選択される１つ以上の活性本体とを組み合わせた、腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物への、請求項１乃至４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
放射線療法の処置と組み合わせた、腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物の調製への、請求項１乃至４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
従来の細胞毒性を有する薬剤、脱メチル化剤、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤、分化剤、シグナル伝達モジュレーター、ＨＳＰ−９０アンタゴニスト、プロテアソーム阻害剤からなる群から選択される１つ以上の化合物と組み合わせた、請求項８に記載の組成物の使用。
【請求項１１】
従来の細胞毒性を有する薬剤である、フルダラビン、ゲンシタビン、デシタビン、パクリタキセル及びカルボプラチン、エトポシド、イリノテカン、トポテカン及びＴ−１２８を含むＴｏｐｏＩ／ＩＩ阻害剤、並びにドキソルビシン、サバルビシン及びダウノルビシンなどのアントラサイクリン；
脱メチル化剤（ＤＮＡの脱メチル化）である、５−アザ−２’−デオキシシチジン（５−アザ−ｄＣ）、５−アザシチジン；
サイクリン依存性キナーゼの阻害剤である、フラボピリドール、オロモウシン、ロスコビチン、プルバラノールＢ、ＧＷ９４９９、ＧＷ５１８１、ＣＧＰ６０４７４、ＣＧＰ７４５１４、ＡＧ１２２８６、ＡＧ１２２７５、スタウロスポリン、ＵＣＮ−０１；
分化剤である、レチノイン酸及びその誘導体（全てトランスのレチノイン酸であるＡＴＲＡ）、１３−シス−レチノイン酸（ＣＲＡ）、ＰＭＡ（フォルボールミリステート酢酸）；
シグナル伝達モジュレーターである、ＴＲＡＩＬ、イマチニブメシレート、ＬＹ−２９４００２、ボルテゾミブ；
ＨＳＰ−９０アンタゴニストである、ゲルダナマイシン及びその誘導体（１７−ＡＡＧ）；並びに
プロテアソーム阻害剤である、ラクタシスチン、ＭＧ１３２、ボルテゾミブ（Ｖｅｌｃａｄｅ（登録商標））；
からなる群から選択された１つ以上の化合物とを組み合わせたものを調製する、請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア（ｈｏｍｏｚｙｇｏｔｉｃ  ｔｈａｌａｓｓａｅｍｉａ）、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍の処置のための、請求項１乃至４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を活性本体として含有することを特徴とする医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ヒドロキサム酸置換基を有することを特徴とするヒストンデアセチラーゼ阻害剤化合物、これを得る調製方法、及び遺伝子制御機構が本質的な役割を担う病態を処置するのに使用される医薬組成物の調製への使用に関する。
【０００２】
特に、本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。
【０００３】
【化１１】
2008533091.tif 000003
【０００４】
ここで、
ｖは、０、１、２であり、
Ｂは、結合、又は、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−ＣＯ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５−ＳＯ２−Ｂからなる群から選択され、又は下記の構造を示し、
【０００５】
【化１２】
2008533091.tif 000004
【０００６】
ここで、ｎは、０、１、２であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシル、若しくは、安息香酸、フェニル酢酸、ベンゾチオフェンカルボン酸、インドールカルボン酸のいずれかの酸のひとつに由来するアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ１及びＲ２は、窒素原子と共に結合し、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキル、−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗからなる群から選択され、ここで、Ｗは、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯＲ６、グアニジンから選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又はＲ７及びＲ８は、窒素原子と共に結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜３のアルキル、Ａｒ１からなる群から選択され、
ここで、Ａｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジン、キノリン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンから選択される芳香族基からなる群から選択され、且つ３つの置換基を限度に、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＣＨ２ＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された置換基で可能に置換され、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、
ｑは、２又は３であり、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルからなる群から選択され、又は
Ｒ４及びＲ３は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン又はピペリジンからなる群から選択される複素環を示し、
Ｌ１は、前記の複素環の任意の炭素原子に結合した置換基を示し、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ若しくは２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、１、２、３、４、５である、アルキリデン、又は−（ＣＨ２）ｅ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｆ−、−（ＣＨ２）ｇ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｈ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｌ−から選択されるアルケンであって、各Ｃは、１つ以上のメチル基で可能に置換され、ｅ、ｆ、ｇ、ｈ及びｌは、独立に、０、１、２、３若しくは４である、アルケンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−から選択される置換基を示し、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３又は４であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、ピリミジル、ピラジル、ピペラジル、トリアゾリル、テトラゾリル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ジフェニル−メチル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−イミダゾリル、フェニル−トリアゾリル、フェニル−フリル、フェニル−チオフェニル、フェニル−ピロリル、フェニル−ピロリジル、インダニル、フルオレニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈの基の３つを限度に可能に置換され、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択され、
ｑは、１、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる群から選択され、
【０００７】
【化１３】
2008533091.tif 000005
【０００８】
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、又はＣ１〜３のアシルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立して選択された３つ以下の置換基で置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルであり、
ｑは、１、２又は３である。
【０００９】
本発明から排除されるべき生成物としては、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−又は−ＮＲ５−ＳＯ２−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−から選択されるものである。
【００１０】
一般式（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）の相対的なプロドラッグもまた、本発明の一部を形成する。
【００１１】
【化１４】
2008533091.tif 000006
【００１２】
ここで、Ｒｘは、Ａｃ、ＣＯＥｔ、ＣＯ−ｎＰｒ、ＣＯ−ｉＰｒ、ＣＯ−ｔＢｕ、ベンゾイル、ｐＮＯ２ベンゾイル、ＣＨ３、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、ベンジル、テトラヒドロピラニルである。
【００１３】
Ｒｙ及びＲｚは、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示す。
【００１４】
また、本発明の一部を形成するものは、一般式（Ｉ）の化合物における不斉中心が可能に存在するものに由来する、エナンチオマーやジアステレオ異性体などの可能な光学異性体、及びラセミ体や種々の比率のこれら可能な混合物の全てであり、並びにその無機又は有機塩である。
【背景技術】
【００１５】
ヒストンデアセチラーゼは、遺伝子発現を制御する機構において、本質的な役割を有することが知られている。ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤は、ヒストンの過アセチル化を誘導するとともに、それ自体の遺伝子発現を続いて改変する。これにより、この阻害剤は、炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア（ｈｏｍｏｚｙｇｏｔｉｃ  ｔｈａｌａｓｓａｅｍｉａ）、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍及びこれらに類するものなどの、異常な遺伝子発現により発生する病態のための治療剤又は予防剤として有用である。
【００１６】
酵素であるヒストンデアセチラーゼは、周知であって、種々の阻害剤クラスのＸ線、ＳＡＲなどの検討を介して、可能性のある阻害剤が有すべき構造的な特徴が、解明されている；特に、ａ）金属（特に、Ｚｎ）が結合し得るドメイン、ｂ）酵素のチャンネルを占拠し得るリンカー、ｃ）酵素の活性部位の縁における構造と相互作用する表面認識ドメインについて、解明されている（非特許文献１）。
【００１７】
数年来、上記の構造的な特徴を有するＨＤＡＣ阻害剤の多くの例が明らかになっている。
【００１８】
例えば、ｎ−ヒドロキシアミド及び直鎖のリンカーを有する化合物が非特許文献２乃至５に述べられている。その他の文献には、リンカーが直鎖でないヒドロキサム酸が示されており；例えば、非特許文献６では、リンカーは、フェニル−エチル、又はスチリルであり；非特許文献７では、リンカーは、フェニル又はシクロヘキシルであり、特許文献１に記載の化合物は、チオフェンからなるリンカーを有する。
【００１９】
その他の著者は、ヒドロキサム酸を、酵素の活性部位の金属に結合し得るその他の置換基で置換する可能性について、示しており、例えば、アミド（非特許文献８又は特許文献２）や、求電子性ケトンを挙げている。特許文献３は、上記のスキームに基づいて、金属結合置換基として、フェニレンジアミンアミドを有し、リンカーとして、インドール、ベンゾチオフェン又はベンゾフランから選択される複素環を有する化合物を開示する。
【００２０】
特許文献４は、カルバモイルピペリジノ基、又は一般的な意味としてこれに類するものを有するヒドロキサム酸を特許請求している。
【００２１】
しかしながら、上記の主題について全て既に公知であるにもかかわらず、上記の作用機序を介して治癒可能な多くの病態の処置のための新規の薬剤を調製し得る新規のＨＤＡＣ阻害剤に関して、強い要望がある。
【特許文献１】国際公開第２００４／０１３１３０号パンフレット
【特許文献２】欧州特許第８４７９９２号明細書
【特許文献３】国際公開第２００４／０６９１３３号パンフレット
【特許文献４】国際公開第２００５／０４０１０１号パンフレット
【非特許文献１】Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２００３年、４６巻、２４号、ｐ．５０９７−５１１６
【非特許文献２】Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔｅｒｓ、２００２年、１２巻、ｐ．２９１９−２９２３
【非特許文献３】Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２００２年、４５巻、１３号、ｐ．２８７７−２８８５
【非特許文献４】Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２００２年、４５巻、４号、ｐ．７５３−７５７
【非特許文献５】Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔｅｒｓ、２００４年、１４巻、ｐ．４４９−４５３
【非特許文献６】Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔｅｒｓ、２００１年、１１巻、ｐ．２８４７−２８９０
【非特許文献７】Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔｅｒｓ、２００２年、１２巻、ｐ．１３４７−１３４９
【非特許文献８】Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２００３年、４６巻、ｐ．８２０−８３０
【非特許文献９】Ｋａｉｓｅｒら著、Ａｎａｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．、１９７０年、３４巻、ｐ．５９５
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００２２】
本発明の目的は、薬物として有用な、一般式（Ｉ）の新規のＨＤＡＣ阻害剤、並びに炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア（ｈｏｍｏｚｙｇｏｔｉｃ  ｔｈａｌａｓｓａｅｍｉａ）、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍及びこれらに類するものを治療又は予防する活性本体としてこれを含有する医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００２３】
本発明は、下記の一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２４】
本発明の好適な化合物の一群は、一般式（ＩＩ）のものである。
【００２５】
【化１５】
2008533091.tif 000007
【００２６】
ここで、ｖは、１であり、
Ｂは、結合、又は、−Ｏ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５−ＳＯ２−からなる群から選択され、又は下記の構造のいずれかを示す。
【００２７】
【化１６】
2008533091.tif 000008
【００２８】
ここで、ｎは、０、１又は２であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシル、若しくは、安息香酸、フェニル酢酸、ベンゾチオフェンカルボン酸、インドールカルボン酸のいずれかの酸のひとつに由来するアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ１及びＲ２は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキル、−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗを示し、ここで、Ｗは、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯＲ６、グアニジンから選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又はＲ７及びＲ８は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜３のアルキル、Ａｒ１からなる群から選択され、ここで、Ａｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジン、キノリン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンから選択される芳香族基であり、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、ｑは、２又は３であり、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ４及びＲ３は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン又はピペリジンからなる群から選択される複素環を示し、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ若しくは２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、１、２又は３である、アルキリデンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−から選択される置換基であって、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３又は４であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、ピリミジル、ピラジル、ピペラジル、トリアゾリル、テトラゾリル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ジフェニル−メチル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−イミダゾリル、フェニル−トリアゾリル、フェニル−フリル、フェニル−チオフェニル、フェニル−ピロリル、フェニル−ピロリジル、インダニル、フルオレニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、
ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンからなる群から選択され、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択され、
ｑは、１、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる置換基から選択されてもよく、
【００２９】
【化１７】
2008533091.tif 000009
【００３０】
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、又はＣ１〜３のアシルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンからなる群から選択され、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択された置換基であり、ｑは、１、２又は３である。
【００３１】
本発明から排除されるべき生成物としては、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−又は−ＮＲ５−ＳＯ２−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−から選択されるものである。
【００３２】
一般式（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）の相対的なプロドラッグもまた、本発明の一部を形成する。
【００３３】
【化１８】
2008533091.tif 000010
【００３４】
ここで、Ｒｘは、Ａｃ、ＣＯＥｔ、ＣＯ−ｎＰｒ、ＣＯ−ｉＰｒ、ＣＯ−ｔＢｕ、ベンゾイル、ｐＮＯ２ベンゾイル、ＣＨ３、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、ベンジル、テトラヒドロピラニルである。
【００３５】
Ｒｙ及びＲｚは、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示す。
【００３６】
また、本発明の一部を形成するものは、一般式（Ｉ）の化合物における不斉中心が可能に存在するものに由来する、エナンチオマーやジアステレオ異性体などの可能な光学異性体、及びラセミ体や種々の比率のこれら可能な混合物の全てであり、並びにその無機又は有機塩である。
【００３７】
本発明の特に好適な化合物の一群は、一般式（ＩＩ）に示すものにおいて、
ｖは、１であり、
Ｂは、結合、又は−ＣＯ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−からなる群から選択され、又は下記の構造のいずれかを示し、
【００３８】
【化１９】
2008533091.tif 000011
【００３９】
ここで、ｎは、０、１であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗを示し、
Ｗは、−ＯＲ５、−ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ又は２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、２、３である、アルキリデンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−からなる群から選択され、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、トリアゾリル、ビフェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、インダニル、フルオレニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０から独立に選択された基の２つを限度に可能に置換され、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキルから選択される置換基であり、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、ｑは、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる群から選択され、
【００４０】
【化２０】
2008533091.tif 000012
【００４１】
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０から独立に選択された３つの置換基で置換されてもよく、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキルからなる群から選択され、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択された置換基であり、ｑは、２又は３である。
【００４２】
本発明から排除されるべき生成物としては、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−から選択されるものである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００４３】
本発明において、下記の用語の意味は、好適には、下記の通りである：Ｃ１〜３のアルキルについては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルからなる群から選択されるものであり、Ｃ１〜４のアルキルについては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるものであり、Ｃ１〜６のアルキルについては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルからなる群から選択されるものであり、Ｃ１〜６のアルキリデンについては、メチレン、エチレン、プロピレン、メチルエチレン、テトラメチレン、メチルプロピレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレンからなる群から選択されるものであり、Ｃ１〜３のアシルについては、フォルミル、アセチル、プロピルからなる群から選択されるものである。
【００４４】
さらに、可能な好適な塩として意図されるのは、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、硝酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、メタンスルフォン酸塩、トルエン硫酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩、アジピン酸塩、安息香酸塩からなる群から選択される無機又は有機の酸の塩である。
【００４５】
本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、本技術分野公知の反応に従って合成されればよいが、一般式（Ｉ）に示す個々の化合物を調製するのに必要な一連の合成ステップに基づいて、広範に変更してもよい。
【００４６】
限定的でない例として、幾つかの記述的なスキームを下記に示す。
【００４７】
このスキームから、一般式（Ｉ）に示す化合物の全ての合成は、当業者により、容易に推定又は外挿され得るものである。
【００４８】
【化２１】
2008533091.tif 000013
【００４９】
【化２２】
2008533091.tif 000014
【００５０】
【化２３】
2008533091.tif 000015
【００５１】
【化２４】
2008533091.tif 000016
【００５２】
【化２５】
2008533091.tif 000017
【００５３】
いくつかの場合、アミド結合の形成は、樹脂の使用に基づいたペプチド化学で開発された固相合成経路に沿って行い得る。
【実施例】
【００５４】
本発明のいくつかの代表例及びその合成方法を、下記に示す。
【００５５】
基本手順
タイプ２のアミドの合成
４−（１−フェニルアセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル酸メチルエステル
ＤＩＰＥＡ（０．１１ｍＬ、０．６６ミリモル）及びフェニルアセチルクロライド（０．０４３ｍＬ、０．３３ミリモル）を、４−ピペリジノブチル酸メチルエステル塩酸塩（１００ｍｇ、０．３３ミリモル）を有する無水ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）の懸濁液に添加し、窒素下、０℃で保持する。得た混合物を、周囲温度で、２時間、攪拌しながら載置する。
【００５６】
この反応の終期（ＨＰＬＣにてモニタリング）において、混合物を、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、１５ｍＬの５％ＮａＨＣＯ３を添加する。２相を分離し、有機相を、さらに、５％５％ＮａＨＣＯ３（３回）及びｓｓＮａＣｌで洗浄する。この有機相を、Ｎａ２ＳＯ４上で乾固し、減圧下で溶媒を留去し、定量的な収量で、所望のアミドを得る。
【００５７】
対応するエステル（方法Ａ）及びカルボン酸（方法Ｂ）から出発した、３，５，７，９，１１のヒドロキサム酸の合成
（方法Ａ）
ＫＯＨ（２１０ｍｇ、３．７４ミリモル）を有するＭｅＯＨ（２ｍＬ）の溶液を、ヒドロキシアミン塩酸塩（１９０ｍｇ、２．７２ミリモル）を有するＭｅＯＨ（２ｍＬ）の溶液に添加し、０℃に保持する。この溶液を、その後、０℃で１５分間攪拌する。メチルエステル（０．３４ミリモル）を有するＭｅＯＨ／ＴＨＦ（４ｍＬ）の溶液を添加し、得た混合物を、攪拌しながら、１２時間、周囲温度で保持する。この反応の終期（ＨＰＬＣでモニタリング）において、６ＮのＨＣｌの溶液を添加して、ｐＨを約８に調節する。
【００５８】
この時、生成物の水溶性が高くない場合、有機相における抽出を行ってもよく、或いは、逆相クロマトグラフィーにより、精製を行ってもよい。
【００５９】
（方法Ｂ）
Ｎ−ヒドロキシ−４−（１−フェニルアセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチルアミド
ＤＩＰＥＡ（０．０８５ｍＬ、０．４８ミリモル）及びＢＳＡ（０．２３４ｍＬ、０．９６ミリモル）を、４−ピペリジンブチル酸塩酸塩（１００ｍＬ、０．４８ミリモル）を有する無水ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）の溶液に添加する。この混合物を、２時間、周囲温度で反応させ、その後、フェニルアセチルクロライド（０．０６３ｍＬ、０．４８ミリモル）を添加する。得た混合物を、１２時間、周囲温度で攪拌する。
【００６０】
反応の終期（ＨＰＬＣでモニタリング）において、１５ｍＬの５％のＮａＨＣＯ３を添加し、この混合物を、３０分間、激しく攪拌する。２相を分離し、水相を、ｐＨ２に酸性化する。
【００６１】
水相を、ＥｔＯＡｃで抽出し、この有機抽出物を、ｓｓＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾固し、減圧下で溶媒を留去して、適当な純度で所望のカルボン酸（１３０ｍｇ、９５％）を得る。
【００６２】
ＣＯＣｌ２（０．０４５ｍＬ、０．５４ミリモル）及び触媒量のＤＭＦを、上記の酸性物（１３０ｍｇ、０．４５ミリモル）を有する５ｍＬの無水ＣＨ２Ｃｌ２の溶液に添加する。２時間後、ＣＨ２Ｃｌ２を減圧下で留去し、反応粗生成物を、再び、ＣＨ２Ｃｌ２を用いて、再度溶解し且つ再度蒸留する。このようにして形成され、５ｍＬの無水ＣＨ２Ｃｌ２に溶解したアシルクロライドに、ＮＨ２ＯＨ・ＨＣｌ（３２ｍｇ、０．４５ミリモル）及びＮａＨＣＯ３（７５ｍｇ、０．９ミリモル）を５ｍＬの水溶液を緩徐に添加する。この混合物を、周囲温度で、１時間、激しく攪拌しながら反応させる。
【００６３】
反応の終期（ＨＰＬＣでモニタリング）において、２相を分離し、その有機相を、ｓｓＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾固し、減圧下で濃縮する。得た粗生成物を、逆相クロマトグラフィーにより、精製して、８２ｍｇの所望の生成物を得る（６０％）。
【００６４】
（上記のアミン４の合成）
４−（１−フェネチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル酸メチルエステル
無水フェニル酢酸（０．０４６ｍＬ、０．４０ミリモル）及びトリアセトキシボロハイドライドナトリウム（１９０ｍｇ、０．９０ミリモル）を、４−ピペリジン−４−イル−ブチル酸メチルエステル塩酸塩（８０ｍｇ、０．３６ミリモル）を有するＴＨＦ（３ｍＬ）の溶液に連続して添加する。得た混合物を、周囲温度で、４時間攪拌する。１０％のＮａＨＣＯ３（１０ｍＬ）及びＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を、その後添加し、２相を分離する。その有機相を、水、ｓｓＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾固する。
【００６５】
濾過と、減圧下での溶媒の留去とを行い、定量的収量で所望の生成物を得て、これを、以下の反応を使用してもよいものである。
【００６６】
（上記の尿素６の合成）
４−（１−ベンジルカルバモイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル酸メチルエステル
４−ピペリジン−４−イル−ブチル酸メチルエステル塩酸塩（９８ｍｇ、０．４４３ミリモル）、ＤＩＰＥＡ（０．０９１ｍＬ、０．５３２ミリモル）及びベンジルイソシアネート（０．０５１ｍＬ、０．４９９ミリモル）を有するジクロロメタン（４ｍＬ）の溶液を、３時間、周囲温度で攪拌する。
【００６７】
反応の終期（ＨＰＬＣでモニタリング）において、過剰量のイソシアネートを除去するように、アミノメチルポリスチレン樹脂（５０ｍｇ、１ミリモル／ｇ負荷）の一部を添加し、得た混合物を、さらに２時間攪拌する。その溶液を濾過し、減圧下で濃縮して、所望の生成物を得る（１４０ｍｇ、９９％）。これを、以下の反応に使用してもよい。
【００６８】
（上記のスルフォンアミド１０の合成）
４−（１−ベンゼンスルフォニル−ピペリジン−４−イル）−ブチル酸メチルエステル
ベンゼンスルフォニルクロライドの一部（４５ｍｇ、０．２６ミリモル）及びＤＩＰＥＡ（７０ｍｇ、０．５４ミリモル）を、４−ピペリジン−４−イル−ブチル酸エチルエステル塩酸塩（６０ｍｇ、０．２７ミリモル）を有する無水ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）の溶液に添加する。
【００６９】
反応の終期（ＨＰＬＣでモニタリング）において、上記の混合物を、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、５％のＮａＨＳＯ４、５％のＮａＨＣＯ３及びｓｓＮａＣｌで洗浄する；その有機相を、Ｎａ２ＳＯ４で乾固し、蒸留する。このようにして得た粗生成物を、クロマトグラフィー（シリカ、石油エーテル／ＡｃＯｔ＝８：２）により、精製する。適当な純度で、７５ｍｇ（９０％）の所望の生成物を得る。
【００７０】
タイプ３、７、９、１１のヒドロキシアミン酸の固相での合成の例
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
２００ｍｇの市販のＮ−Ｆｍｏｃ−ヒドロキシアミン−２−クロロトリチルポリスチレン（濃度：０．５ミリモル／ｇ）を、２ｍＬのジクロロメタン（ＤＣＭ）中で、１時間、前もって膨潤させる。この樹脂を、濾過し、２０％のピペリジンを有するジクロロメタンの溶液２ｍＬに懸濁する。３０分後、この樹脂を濾過し、２０％のピペリジンを有するＤＭＦの溶液２ｍＬに再懸濁する。３０分後、この樹脂を、濾過し、ＤＣＭ（４×２ｍＬ）で洗浄する。最後に、この樹脂を、ＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させる。
【００７１】
ＨＯＡｔ（６８ｍｇ、０．５０ミリモル）を有する１．５ｍＬの無水ＤＭＦの溶液を、４−［Ｎ−（フルオレン−９−イルメトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−ブタン酸（２００ｍｇ、０．５０ミリモル）を有する１．５ｍＬのＤＣＭの溶液に添加する。０．０８ｍＬのジイソプロピルカルボジイミド（６３ｍｇ、０．５０ミリモル）を、緩徐に添加し、その混合物を、周囲温度で、攪拌しながら、１時間保持する。その溶液を、ポリスチレン樹脂に注入し、この懸濁液を、周囲温度で、１８時間、攪拌する。樹脂を濾過し、２０％のピペリジンを有するジクロロメタンの溶液２ｍＬに懸濁する。３０分後、樹脂を濾過し、ＤＭＦ（２×２ｍＬ）及びＤＣＭ（２×２ｍＬ）で続いて洗浄する。最後に、この樹脂を、ＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させる。
【００７２】
アセチル化反応の完了を質的なニンヒドリンアッセイ（非特許文献９）により検討したところ、ネガティブであることが証明された。
【００７３】
ＨＯＡｔ（６８ｍｇ、０．０５ミリモル）を有する１．５ｍＬの無水ＤＭＦの溶液を、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｈｅ−ＯＨ（１９４ｍｇ、０．５０ミリモル）を有する１．５ｍＬのＤＣＭの溶液に添加する。ジイソプロピルカルボジイミド（０．０８ｍＬ、６３ｍｇ、０．５０ミリモル）を、緩徐に添加し、この混合物を、攪拌しながら、周囲温度で、１時間保持する。その溶液を、ポリスチレン樹脂に注入し、その懸濁液を、周囲温度で、１８時間、攪拌する。この樹脂を濾過し、２０％のピペリジンを有するジクロロメタンの溶液２ｍＬで懸濁する。３０分後、樹脂を濾過し、ＤＭＦ（２×２ｍＬ）及びＤＣＭ（２×２ｍＬ）で続けて洗浄する。１００μＬのトリフルオロ酢酸及び１００μＬのトリエチルシランを、上記の通り得た樹脂に添加し、２ｍＬのＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させる。これを、１５分間、周囲温度で攪拌して保持する。この樹脂を濾過し、ＤＣＭ及びＭｅＯＨで交互に洗浄する。濾液を、保存し、乾燥するように蒸留する。このようにして得た粗生成物を、エチルエーテルで粉砕し、９５％の純度で、所望の生成物を得る（３５ｍｇ、収率８０％）。ＭＦ：Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３、ＭＷ：３３３．４３
【００７４】
４−［１−（２−（Ｒ）−アセチルアミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
０．０４８ｍＬ（５１ｍｇ、０．５０ミリモル）のＡｃ２Ｏ及び０．０８５ｍＬのＤＩＰＥＡ（６５ｍｇ、０．５０ミリモル）を有するＤＣＭを、ステップＦで得た樹脂に添加し、２ｍＬのＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させる。この樹脂を、１８時間、周囲温度で攪拌し、その後濾過し、ＤＭＦ（２×２ｍＬ）及びＤＣＭ（２×２ｍＬ）で続けて洗浄する。１００μＬのトリフルオロ酢酸及び１００μＬのトリエチルシランを、このようにして得た樹脂に添加し、２ｍＬのＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させる。これを、１５分間、周囲温度で、攪拌しながら保持する。この樹脂を濾過し、ＤＣＭ及びＭｅＯＨで交互に２回洗浄する。その濾過物を、保存し、乾燥するように蒸留する。このようにして得た粗生成物を、エチルエーテルで粉砕し、９５％の純度で、所望の生成物を得る（２８ｍｇ、収率７５％）。ＭＦ：Ｃ２０Ｈ２９Ｎ３Ｏ４、ＭＷ：３７５．４７
【００７５】
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸２−［（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−（Ｒ）−アミノ］−３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピルエステル
ＨＯＡｔ（２０ｍｇ、０．１５ミリモル）、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｓｅｒ−ＯＨ（４９ｍｇ、０．１５ミリモル）及びジイソプロピルカルボジイミド（０．０２４ｍＬ、１８ｍｇ、０．１５ミリモル）を有する３ｍＬのＤＭＦ／ＤＣＭの混合物を、前もって周囲温度で１時間保持しておき、これを、ステップＣで得た樹脂に添加し、２ｍＬのＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させる。その懸濁液を、周囲温度で、１８時間、攪拌し、その後、濾過し、ＤＭＦ（２×２ｍＬ）及びＤＣＭ（２×２ｍＬ）で続けて洗浄する。
【００７６】
この樹脂を濾過し、２０％のピペリジンを有するジクロロメタンの溶液２ｍＬで懸濁する。３０分後、樹脂を濾過し、ＤＭＦ（２×２ｍＬ）及びＤＣＭ（２×２ｍＬ）で続けて洗浄する。
【００７７】
ステップＥで得、２ｍＬのＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させた樹脂に、ＨＯＡｔ（６８ｍｇ、０．５ミリモル）、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（９０ｍｇ、０．５ミリモル）及び０．０８ｍＬのジイソプロピルカルボジイミド（６３ｍｇ、０．５ミリモル）を有する、前もって周囲温度で１時間保持した３ｍＬのＤＭＦ／ＤＣＭの混合物を添加する。この懸濁液を、１８時間、周囲温度で攪拌する。この樹脂を濾過し、ＤＭＦ（２×２ｍＬ）及びＤＣＭ（２×２ｍＬ）で続けて洗浄する。
【００７８】
１００μＬのトリフルオロ酢酸及び１００μＬのトリエチルシランを、上記の通り得た樹脂に添加し、２ｍＬのＤＣＭで２０分間、再度、膨潤させる。これを、１５分間、周囲温度で攪拌して保持する。この樹脂を濾過し、ＤＣＭ及びＭｅＯＨで交互に２回洗浄する。濾液を、保存し、乾燥するように蒸留する。このようにして得た粗生成物を、エチルエーテルで粉砕し、９５％の純度（ＨＰＬＣ、２１４ｎｍ）で、所望の生成物を得る（４１ｍｇ、収率７５％）。ＭＦ：Ｃ３０Ｈ３１Ｎ３Ｏ６Ｓ２、ＭＷ：５９３．７３
【００７９】
一般式（ＩＶ）及び（Ｖ）の相対的プロドラッグは、本発明の一部を形成するものであり、その製造方法としては、置換基ヒドロキサム酸を、「プロドラッグ」の加水分解可能な基で保護された適当なシントン（ｓｙｎｔｏｎｅ）の調製によることが好ましい。
【００８０】
これらのシントンは、その後、「プロドラッグ」として定義されていない化合物に使用されるものと全体的に同様の合成経路により、必要な化合物の合成に使用される。
【００８１】
プロドラッグのためのシントンの合成の例として、非限定的でないものを示す：
【００８２】
（プロドラッグＡの合成）
４−（３−アセトキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド
ピリジン（０．０１９ｍＬ、０．２３ミリモル、１．５当量）及び無水酢酸（０．０２２ｍＬ、０．２３ミリモル、１．５当量）を、４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド（５０ｍｇ、０．１６ミリモル、１．０当量）を有する無水ＤＣＭ（３ｍＬ）の溶液に添加し、得た混合物を、周囲温度で、１２時間、反応させる。
【００８３】
反応の終期において、ＤＣＭで希釈し、１ＮのＨＣｌ（５ｍＬ）で洗浄した後、各相を分離する。その有機相を、ｓｓＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾固し、減圧下で濃縮する。得た粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（３０％の石油エーテルを有するＡｃＯＥｔの後にＡｃＯＥｔ）で精製して、白色の固体として、所望のモノアセチル化生成物４５ｍｇを得る（８０％）。
【００８４】
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９０−１．０３（２Ｈ，ｍ）、１．１６−１．２９（２Ｈ，ｍ）、１．３２−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．４８−１．６７（４Ｈ，ｍ）、２．１１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ）、２．１５（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３）、２．６５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２）、３．９８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２）、４．２４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＰｈＣＨ２）、６．９７（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ）、７．１６−７．３６（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ）、１１．５３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯ）
【００８５】
ＭＦ：Ｃ１９Ｈ２７Ｎ３Ｏ４、ＭＷ：３６１．４３
【００８６】
（プロドラッグＢの合成）
［３−（５，５−ジメチル−［１，４，２］ジオキサゾール−３−イル）−プロピル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド
カンファースルホン酸（３７ｍｇ、０．１６ミリモル、１．０当量を、４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド（５０ｍｇ、０．１６ミリモル、１．０当量）及び２，２−ジエトキシプロパン（０．０７６ｍＬ、０．４７ミリモル、３．０当量）を有する無水ＤＣＭ（３ｍＬ）の溶液に添加し、得た混合物を、周囲温度で攪拌しながら、４時間載置する。この反応の終期において、Ｎａ２ＣＯ３（５ｍＬ）の飽和水溶液を添加し、各相を分離する。その水相をＥｔ２Ｏ（４×５ｍＬ）で洗浄する。保存した有機相を、最終的にＮａ２ＳＯ４上で乾固し、減圧下で濃縮する。その粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（３０％の石油エーテルを有するＡｃＯＥｔ）により精製し、４５ｍｇの所望の生成物を得る（８０％）。
【００８７】
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８７−０．９６（２Ｈ，ｍ）、１．１７−１．３０（２Ｈ，ｍ）、１．３０−１．４５（１Ｈ，ｍ）、１．４６−１．６８（４Ｈ，ｍ），１．４９（６Ｈ，ｓ，２×ＣＨ３）、２．２８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ）、２．６３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２）、３．９６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２）、４．２２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＰｈＣＨ２）、７．０１（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ）、７．１６−７．３３（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ）
【００８８】
ＭＦ：Ｃ２０Ｈ２９Ｎ３Ｏ３、ＭＷ：３５９．４６
【００８９】
（プロドラッグＣの合成）
４−［３−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルオキシカルバモイル）−プロピル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド
ＥＤＡＣ（６９ｍｇ、０．３６ミリモル、１．０当量）及びＨＯＢｔ（４９ｍｇ、０．３６ミリモル、１．０当量）を、４−（１−ベンジルカルバモイル−ピペリジン−４−イル）−ブチル酸（１００ｍｇ、０．３２８ミリモル、１．０当量）を有する無水ＤＭＦ（５ｍＬ）の溶液に添加し、この混合物を、周囲温度で、１時間、攪拌下で保持する。Ｏ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）ヒドロキシアミン（１３ｍｇ、０．３３ミリモル、１．０当量）及びＤＩＰＥＡ（０．０４２ｍＬ、０．４９ミリモル、１．５当量）を添加し、得た混合物を、周囲温度で、１２時間、攪拌下で載置する。
【００９０】
この反応の終期（ＨＰＬＣでモニタリング）において、５％のＮａＨＣＯ３（５ｍＬ）及びＡｃＯＥｔ（５ｍＬ）を添加し、各相を分離する。その有機相を、ｓｓＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾固し、減圧下で濃縮する。得た粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（ＡｃＯＥｔ）により生成し、９２ｍｇの所望の生成物を得る（７０％）。
【００９１】
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．０Ｈｚ）、１．１１−１．２２（２Ｈ，ｍ）、１．２８−１．４４（１Ｈ，ｍ）、１．４４−１．７４（１０Ｈ，ｍ）、１．９６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ）、２．６２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２）、３．４９（１Ｈ，ｍ，ＯＣＨＨ）、３．８４−４．０５（３Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２及びＯＣＨＨ）、４．２１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，ＰｈＣＨ２）、４．７９（１Ｈ，ｓ，ＯＣＨＯ）、７．００（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ）、７．１６−７．３３（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ）、１０．９１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯ）
【００９２】
ＭＦ：Ｃ２２Ｈ３３Ｎ３Ｏ４、ＭＷ：４０３．５１
【００９３】
上記の合成スキームおよびその変法に従って実行した本発明の限定的でなく代表的な幾つかの例について、下記に示す。
【００９４】
（例１）
４−［１−（２−クロロ−ベンゼンスルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．２５−１．４１（１Ｈ，ｍ），１．４７（２Ｈ，ｍ），１．７０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．５７（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６５−７．７５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【００９５】
ＭＦ  Ｃ１５Ｈ２１ＣｌＮ２Ｏ４Ｓ，ＭＷ３６０．８５
【００９６】
（例２）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−メチル−ナフタレン−２−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．１７−１．２３（５Ｈ，ｍ），１．３８−１．４６（２Ｈ，ｍ），１．６３−１．６９（２Ｈｍ），１．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．４３−２．４８（２Ｈ，ｍ，（Ｎ（ＣＨＨ）２）），２．７６（３Ｈ，ｓ），３．７０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，（Ｎ（ＣＨＨ）２）），７．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，ＡｒＨ），７．７１−７．７５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，ＡｒＨ），８．１８−８．２１（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．６８−８．７１（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），１０．２７（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【００９７】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２６Ｎ２Ｏ４Ｓ，ＭＷ３９０．４９
【００９８】
（例３）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０９−１．１２（２Ｈ，ｍ），１．１４−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．４９−１．５６（３Ｈ，ｍ），１．６０−１．７６（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８８−３．１４（２Ｈ，ｍ，（Ｎ（ＣＨＨ）２）），３．６１−３．６４（１Ｈ，ｍ，（Ｎ（ＣＨＨ）２）），４．４１−４．６０（１Ｈ，ｍ，（Ｎ（ＣＨＨ）２）），７．４７−７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５６−７．６１（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９５−８．０２（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ）
【００９９】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２４Ｎ２Ｏ３，ＭＷ３４０．４１
【０１００】
（例４）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−１−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２４（３Ｈ，ｍ），１．３９−１．６１（４Ｈ，ｍ），１．７６−１．８７（１Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８０−３．００（２Ｈ，ｍ），３．１８−３．２１（１Ｈ，ｍ，（Ｎ（ＣＨＨ）２）），３．６１−３．６４（１Ｈ，ｍ，（Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６３−４．７０（１Ｈ，ｍ，（Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３７−８．０２（７Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１０１】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２４Ｎ２Ｏ３，ＭＷ３４０．４１
【０１０２】
（例５）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−ナフタレン−１−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８６−１．０４（２Ｈ，ｍ），１．１１−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．４０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＮＣＨＨ），３．０４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）），４．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，ＮＣＨＨ），４．１５（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，ＮＣＨＨ），７．３２−７．９９（７Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１０３】
ＭＦ：Ｃ２１Ｈ２６Ｎ２Ｏ３，ＭＷ：３５４．４４
【０１０４】
（例６）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（１−ナフタレン−１−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８０−１．００（２Ｈ，ｍ），１．１１−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．４０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＮＣＨＨ），２．９７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＮＣＨＨ），３．８８（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），４．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，ＮＣＨＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，ＮＣＨＨ），７．３９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４４−７．５５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７４（１Ｈ，ｓ），７．８３−７．９３（３Ｈ，ｍ），８．６４（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１０５】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２６Ｎ２Ｏ３，ＭＷ３５４．４４
【０１０６】
（例７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．４及び１２．０Ｈｚ），１．１２−１．２３（２Ｈ，ｍ），１．３０−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｍ），１．５６−１．６６（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９３−４．０３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，ＰｈＣＨ２），６．９９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＮＣＯＮＨ），７．１７−７．３４（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１０７】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３１９．３９
【０１０８】
（例８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸フェニルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８６−０．９３（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．１７（３Ｈ，ｍ），１．４７−１．４９（２Ｈ，ｍ），１．６１−１．６５（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．９６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，ＮＣＨＨ），４．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，ＮＣＨＨ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，ＮＣＯＮＨ），７．３０−７．４０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１０９】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２３Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３０５．３７
【０１１０】
（例９）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−２−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０４−１．２８（５Ｈ，ｍ），１．４２（２Ｈ，ｍ），１．６６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ），１．８６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．４６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．６８−７．７２（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６８（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．２８（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１１１】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２４Ｎ２Ｏ４Ｓ，ＭＷ３７６．４７
【０１１２】
（例１０）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−１−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．１２（５Ｈ，ｍ），１．４２（２Ｈ，ｍ），１．６７−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．８６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．８Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．７０−７．７７（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，ＡｒＨ），８．１６−８．２３（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６４（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．２７（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１１３】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２４Ｎ２Ｏ４Ｓ，ＭＷ３７６．４７
【０１１４】
（例１１）
Ｎ−｛３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−フェニル｝−ベンズアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９６−１．１６（２Ｈ，ｍ），１．１６−１．３２（２Ｈ，ｍ），１．４１−１．５８（３Ｈ，ｍ），１．５８−１．８３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６２−２．８３（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨ），２．９２−３．１２（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨ），３．５７−３．７０（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨ），４．４０−４．５４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨ），７．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５１−７．５９（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．５９−７．６６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８１−７．８８（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６９（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３９（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１１５】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ４０９．４８
【０１１６】
（例１２）
４−［１−（ベンゾフラン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３−１．３４（４Ｈ，ｍ），１．５０−１．５９（３Ｈ，ｍ），１．７６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．８３（１Ｈ，ｂｒｓ），４．１７−４．２９（１Ｈ，ｂｒｓ），４．２９−４．５０（１Ｈ，ｂｒｓ），７．３２−７．３６（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４４（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６７（１Ｈ，ｄ，ＡｒＨ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１１７】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２２Ｎ２Ｏ４，ＭＷ３３０．３９
【０１１８】
（例１３）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（６−メトキシ−ナフタレン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．１８−１．２６（４Ｈ，ｍ），１．４８−１．８２（５Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７０−３．２０（２Ｈ，ｍ），３．６０−３．７５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９０（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．４０−４．６０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３８（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８５−７．９５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１１９】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２６Ｎ２Ｏ４，ＭＷ：３７０．４４
【０１２０】
（例１４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．６０（４Ｈ，ｍ），１．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．７２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６１（２Ｈ，ｓ，ＯＨ，ＮＨＡｒ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１２１】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ：３２２．３６
【０１２２】
（例１５）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．４０−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．２２−１．６０（４Ｈ，ｍ），１．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．４Ｈｚ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３０（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７０−３．４０（３Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４０−７．５８（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６１（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．２９（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１２３】
ＭＦ：Ｃ２１Ｈ２６Ｎ２Ｏ３，ＭＷ：３５４．４４
【０１２４】
（例１６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ブロモ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２２（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．６０（４Ｈ，ｍ），１．６８（１Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＡｒ），８．５４（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１２５】
ＭＦ：Ｃ１６Ｈ２２ＢｒＮ３Ｏ３，ＭＷ：３８４．２７
【０１２６】
（例１７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．１４−１．２９（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６２−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），８．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨＯＨ）
【０１２７】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３３９．８２
【０１２８】
（例１８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３３９．８２
【０１２９】
（例１９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３２３．３６
【０１３０】
（例２０）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．０Ｈｚ），１．１２−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３４−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６０−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７１（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．０８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．８１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），８．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨＯＨ）
【０１３１】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３３５．４０
【０１３２】
（例２１）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−メトキシ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３３５．４０
【０１３３】
（例２２）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｐ−トリルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１２−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３３−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．６１−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２３（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．０２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．３０（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），８．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨＯＨ）
【０１３４】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３１９．４０
【０１３５】
（例２３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｏ−トリルアミド
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３１９．４０
【０１３６】
（例２４）
４−［１−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８６−０．９１（２Ｈ，ｍ），１．０８−１．４０（３Ｈ，ｍ），１．５０−１．５９（２Ｈ，ｍ），１．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ），１．９６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．９１（３Ｈ，ｂｒｓ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２７（２Ｈ，ｂｒｓ），７．４１−７．４６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６８（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．９１−８．０４（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１３７】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２２Ｎ２Ｏ３Ｓ，ＭＷ３４６．４４
【０１３８】
（例２５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．６０（４Ｈ，ｍ），１．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．７２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６１（２Ｈ，ｓ，ＯＨ，ＮＨＡｒ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１３９】
ＭＦ：  Ｃ１６Ｈ２２ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ：３２２．３６３
【０１４０】
（例２６）
４−［１−（ベンジルオキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３−１．０３（２Ｈ，ｍ），１．１５−１．５１（５Ｈ，ｍ），１．６６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．７８（２Ｈ，ｂｒｓ），３．９９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ），５．０７（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｐｈ），７．３６（５Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６２（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１４１】
ＭＦ：Ｃ１７Ｈ２４Ｎ２Ｏ４，ＭＷ：３２０．３８
【０１４２】
（例２７）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（３−フェニル−アクリロイル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４９−１．５７（３Ｈ，ｍ），１．６６−１．７５（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．０６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２３−７．２７（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３７−７．４８（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７０−７．７２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１４３】
ＭＦ：Ｃ１８Ｈ２４Ｎ２Ｏ３，ＭＷ：３１６．３９
【０１４４】
（例２８）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．１０（２Ｈ，ｑ），１．１９−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．４９−１．５７（３Ｈ，ｍ），１．７０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．６２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨ２）２），４．２６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨ２）２），７．１４（１Ｈ，ｔ，ＡｒＨ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），７．２２（１Ｈ，ｔ，ＡｒＨ，Ｊ＝７．２２Ｈｚ），７．４９（１Ｈ，ｄ，ＡｒＨ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），７．６７（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１４５】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３４３．４２
【０１４６】
（例２９）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．７０（７Ｈ，ｍ），１．７９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２Ａｒ），２．９１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１５−７．２２（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１４７】
ＭＦ：Ｃ１９Ｈ２８Ｎ２Ｏ３，ＭＷ：３３２．４３
【０１４８】
（例３０）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７０（６Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７５（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｉｎｄ），４．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，ＣＯＣＨ２Ｉｎｄ），６．９５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．０８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．１８（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ），１０．７０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＩｎｄ）
【０１４９】
ＭＦ：Ｃ１９Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３３２．４３
【０１５０】
（例３１）
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．６（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），４．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４０−７．５５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７５−７．８５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１５１】
ＭＦ：Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３８５．４５
【０１５２】
（例３２）
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），４．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４０−７．５５（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７５−７．８５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．４（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１５３】
ＭＦ：Ｃ２０Ｈ２５Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ：３８７．５０
【０１５４】
（例３３）
４−［１−（２−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１５（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１５５】
ＭＦ：Ｃ１８Ｈ２３Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３８７．５０
【０１５６】
（例３４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−１．００（２Ｈ，ｍ），１．０９−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．２８−１．４３（１Ｈ，ｍ），１．４９（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５４−１．６４（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１８（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．０５（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），７．２４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６２（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０１５７】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２４ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３５３．８４
【０１５８】
（例３５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸１−ナフチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２−１．１８（２Ｈ，ｍ），１．１８−１．３３（２Ｈ，ｍ），１．４０−１．５２（１Ｈ，ｍ），１．５７（２Ｈ，ｍ），１．６６−１．７７（２Ｈ，ｍ），１．９７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３８−７．５６（４Ｈ，ｍ），７．７２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８８−７．９６（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５１（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６４（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０１５９】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３５５．４３
【０１６０】
（例３６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−ナフチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９７−１．１２（２Ｈ，ｍ），１．１６−１．３０（２Ｈ，ｍ），１．３８−１．５０（１Ｈ，ｍ），１．５５（２Ｈ，ｍ），１．６３−１．７５（２Ｈ，ｍ），１．９６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．７０−７．８３（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．０２（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６４（２Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ及びＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０１６１】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３５５．４３
【０１６２】
（例３７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メトキシ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３３５．３９
【０１６３】
（例３８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−クロロ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３３９．８２
【０１６４】
（例３９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−クロロ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１５（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），７．００−７．３８（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ＋ＮＨアミド），８．３５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１６５】
ＭＦ：Ｃ１７Ｈ２４ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ：３８７．４９
【０１６６】
（例４０）
４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．２３−０．１１，０．６１−０．７６（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ），０．８９−１．６７（８Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．３及び１５．７Ｈｚ），２．８２−３．０８（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．０及び１４．７Ｈｚ），７．２０−７．３７（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１５（３Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ３＋），８．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１６７】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３３３．４２
【０１６８】
（例４１）
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ：Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３３３．４２
【０１６９】
（例４２）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−ベンジルアミド
ＭＦ：Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３４９．４２
【０１７０】
（例４３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド
ＭＦ：Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３４９．４２
【０１７１】
（例４４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８７−１．０２（２Ｈ，ｍ），１．１２−１．２５（２Ｈ，ｍ），１．３０−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｍ），１．５６−１．６５（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７３（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），３．９６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＰｈＣＨ２），６．８６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），６．８７（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），７．１７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６２（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１７２】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３４９．４２
【０１７３】
（例４５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−フルオロ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８９−１．０５（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．５６−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＰｈＣＨ２），６．９５（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），７．０９−７．２０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２３−７．３４（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１７４】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２４ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３３７．３９
【０１７５】
（例４６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２４ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３３７．３９
【０１７６】
（例４７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２４ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３５３．８４
【０１７７】
（例４８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メチルアミノ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３−１．０８（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．３４（２Ｈ，ｍ），１．３４−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６０−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８４（６Ｈ，ｓ，２×ＣＨ３），４．０８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．５０−６．８７（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．１８−７．４２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１５（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），８．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３５（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１７８】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２８Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３４８．４４
【０１７９】
（例４９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−アミノ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３２０．３８
【０１８０】
（例５０）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−メチル−ベンジルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０１８１】
（例５１）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メチル−ベンジルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０１８２】
（例５２）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１２−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３０−１．４４（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．５５−１．６６（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２７（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．６３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，ＰｈＣＨ２），６．９１（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），７．０３−７．１７（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１８３】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０１８４】
（例５３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９０−１．０５（２Ｈ，ｍ），１．１１−１．２７（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．５８−１．６９（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＰｈＣＨ２），７．２６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＮＣＯＮＨ），７．７２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．７４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１８５】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３２０．３９
【０１８６】
（例５４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７０（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），６．９８（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ），７．４０−７．６０（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１８７】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３６９．４６
【０１８８】
（例５５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ナフタレン−２−イルメチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３０（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），７．２０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ），７．４５−７．５５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ）、７．８８−７．８５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．３０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．２８（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１８９】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３６９．４５７
【０１９０】
（例５６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ビフェニル−４−イルメチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．６５（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３０（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），７．００（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ），７．３２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６０（２Ｈ，Ｊ＝７．５６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６５（２Ｈ，Ｊ＝７．５６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１９１】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３９５．５０
【０１９２】
（例５７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フェノキシ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．７５（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２２（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ａｒ），６．９４−７．００（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．１２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，ＮＨＣＨ），７．２６（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１９３】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：４１１．５０
【０１９４】
（例５８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸フェネチル−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．６５（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．７２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ，ＣＨ２Ｐｈ），３．４０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．８０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．５０（１Ｈ，ｓ，ＣＨ２ＮＨ），７．２５−７．６０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１９５】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ，３３３．４２
【０１９６】
（例５９）
６−｛［ベンジル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−メチル｝−７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸ヒドロキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．３０−１．８５（７Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５０−２．７０（４Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ及びＣＨ２Ｎ），３．２０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．９５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．３５（１Ｈ，ｓ，ＣＨ２ＮＨ），７．２５−７．６０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１９７】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３４７．４５
【０１９８】
（例６０）
４−｛１−［２−アミノ−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．１３−０．０２，０．６３−０．７５（１Ｈ，ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，Ｊ＝２４．９Ｈｚ），０．９９−１．０１（３Ｈ，ｍ），１．３３−１．７１（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｄｄＪ＝７．３及び１５．７Ｈｚ），２．５５（１Ｈ，ｍ），２．８６−３．０５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．６４−３．７６（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６１−４．６８（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２３−７．２７（２Ｈ，ｔ，ＡｒＨ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），７．４０−７．４４（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．１４（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．６２（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０１９９】
ＭＦ：Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ：３６７．８７
【０２００】
（例６１）
４−｛１−［２−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ：３６７．８７
【０２０１】
（例６２）
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．００２−０．０９，０．６４−０．７３（１Ｈ，ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ，Ｊ＝２４．７Ｈｚ），１．１６−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．５５（４Ｈ，ｍ），１．６２−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ），２．５５（１Ｈ，ｍ），２．７７−２．８４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ），２．９０−３．０４（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．７２−３．７８，３．８２−３．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６３−４．７１（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２４（１Ｈ，ｄｔ，ＡｒＨ），７．５２−７．６５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１４（３Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ３＋），８．６２（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２０２】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２５Ｃｌ２Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：４０２．３１
【０２０３】
（例６３）
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．１６−０．０５，０．６４−０．７５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｊ＝２３．２Ｈｚ），０．８５−１．０４（２Ｈ，ｍ），１．２８−１．６９（６Ｈ，ｍ），１．８８−１．９４（２Ｈ，ｍ），２．８３−３．０３（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．６１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７４（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．５８（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．８９−６．９２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．１１−７．１７（２Ｈ，ｔ，ＡｒＨ，Ｊ＝８．９Ｈｚ），８．１３（３Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ３＋），８．６２（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２０４】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３６３．４５
【０２０５】
（例６４）
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−２−メチル−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．００−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．５０−１．６０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），１．６３（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），１．８０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３５Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．００Ｈｚ，ＣＨ２Ｐｈ），３．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．００Ｈｚ，ＣＨ２Ｐｈ），４．３０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），７．２０−７．４０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．００（３Ｈ，ｓ，ＮＨ３＋），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２０６】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３４７．４５
【０２０７】
（例６５）
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．５０−０．３０（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ），０．８−１．７（６Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３５Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．１５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｉｎ），３．５０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．６５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．００−７．１５（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．６０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４５−７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．６０（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ），１１．０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＩｎｄ）
【０２０８】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２８Ｎ４Ｏ３，ＭＷ：３７２．４６
【０２０９】
（例６６）
４−｛１−［２−（Ｓ）−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．５０−０．３０（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１２．２５Ｈｚ），０．８−１．７（６Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３５Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．１５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｉｎ），３．５０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．６５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．９２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．００−７．１５（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．６０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４５−７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．６０（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ），１１．０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ−Ｉｎｄ）
【０２１０】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２８Ｎ４Ｏ３，ＭＷ：３７２．４６
【０２１１】
（例６７）
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンジルオキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．６０−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２７Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），２．９５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．６０−３．７０（２Ｈ，ｍ，ＯＣＨ２Ｐｈ），４．５０−４．７０（３Ｈ，ｍ，ＣＨＣＨ２Ｏ，ＣＨＮＨ２），３．８０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．３５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），７．２０−７．４０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０（３Ｈ，ｓ，ＮＨ３＋），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２１２】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３４７．４５
【０２１３】
（例６８）
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．０−０．８０（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１２．２３Ｈｚ），０．７−１．２（２Ｈ，ｍ），１．３０（９Ｈ，ｓ，Ｏ（ＣＨ３）３），１．３０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．８０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．４５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８０−３．００（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．６０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），６．９０−６．９６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．１０−７．１８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．００（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２１４】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ３５Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３７２．４６
【０２１５】
（例６９）
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンジルスルファニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２３（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２７Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５−３．１０（４Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ，ＣＨ２Ｐｈ），３．７５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．８５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７４Ｈｚ，ＳＣＨ２Ｐｈ），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．３６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．５５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），７．２０−７．４０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０（３Ｈ，ｓ，ＮＨ３＋），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２１６】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ３７９．５１７
【０２１７】
（例７０）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９８−１．１１（２Ｈ，ｍ），１．１５−１．３１（２Ｈ，ｍ），１．３９−１．６２（３Ｈ，ｍ），１．６２−１．７６（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．６６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．９１（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），９．０８（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２１８】
ＭＦ  Ｃ１５Ｈ２２Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３０６．３６
【０２１９】
（例７１）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１１−１．２３（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．５６−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ，ＰｈＣＨ２），７．１８（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），７．７３−７．８４（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１２−８．２２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５−８．７２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．４６（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２２０】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３２０．３９
【０２２１】
（例７２）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−アミノ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３２０．３９
【０２２２】
（例７３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−アミノ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０８（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１８−１．３０（２Ｈ，ｍ），１．４０−１．５０（１Ｈ，ｍ），１．５５（２Ｈ，ｍ），１．６４−１．７４（２Ｈ，ｍ），１．９６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２，４．１２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．０９−７．２５（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．４４（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２２３】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３２０．３９
【０２２４】
（例７４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチルアミノ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９４（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１２−１．２３（２Ｈ，ｍ），１．３０−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５６−１．６５（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．９５（６Ｈ，ｓ，２×ＣＨ３），３．９６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，ＰｈＣＨ２），６．９０（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），７．１９（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２２５】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ３０Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３６２．４７
【０２２６】
（例７５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３２３．３６
【０２２７】
（例７６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｍ−トリルアミド
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３１９．４０
【０２２８】
（例７７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル−メチル−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．１４−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．３１−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．５８−１．６９（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６３−２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．６７（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），３．５７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３１（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．２２−７．３０（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３２−７．３９（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２２９】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０２３０】
（例７８）
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチルアミノ）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２７Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），２．９５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．５８（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｉｎｄ），３．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．８０−３．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），６．９５−７．１０（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．３６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２５（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ），１０．８５（１Ｈ，ｓ，ＮＨＩｎｄ）
【０２３１】
ＭＦ：  Ｃ２１Ｈ２８Ｎ４Ｏ４，ＭＷ：４００．４７
【０２３２】
（例７９）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．００（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．１５（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｇｌｙ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），７．４０−７．５０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９５−８．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２３３】
ＭＦ：Ｃ２０Ｈ２５Ｎ３Ｏ４Ｓ，ＭＷ：４０３．４９
【０２３４】
（例８０）
ナフタレン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，ＣＨ２Ｇｌｙ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），７．５５−７．６５（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９５−８．０５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，ＮＨＣＨ２），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２３５】
ＭＦ：Ｃ２２Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：３９７．４７
【０２３６】
（例８１）
２−メチル−ナフタレン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．４５（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．６０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，ＣＨ２Ｇｌｙ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．９０Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），７．５５−７．６５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９５−８．０５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ２），８．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２３７】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：４１１．４９
【０２３８】
（例８２）
４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８６−１．０２（２Ｈ，ｍ），１．１７（２Ｈ，ｍ），１．５１（３Ｈ，ｍ），１．６９（２Ｈ，ｍ），１．９４（４Ｈ，ｍ），２．５７−２．７４（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），２．９２−３．０７（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ），３．６１−３．７５（１Ｈ，ｍ），４．２９−４．４２（２Ｈ，ｍ），７．２１−７．３２（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１２（２Ｈ，ｓ，ＮＨ３＋），８．６３（１Ｈ，ｓ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２３９】
ＭＦ：Ｃ１７Ｈ２４Ｎ２Ｏ４，ＭＷ：３２０．３８
【０２４０】
（例８３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０４（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１３−１．２９（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５４（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６１−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２７（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ）），７．３７（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．３９（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６４（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２４１】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２１ＣｌＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３５７．８１
【０２４２】
（例８４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１４−１．２９（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６０−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．００（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２１（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３８（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１８（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６１（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２４３】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２１Ｆ２Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３４１．３５
【０２４４】
（例８５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．７及び１２．６Ｈｚ），１．１３−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６０−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２４（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１５−７．２１（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．１及び８．３Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６１−７．６６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２４５】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２４ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３５３．８４
【０２４６】
（例８６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．７及び１２．５Ｈｚ），１．１４−１．２７（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６１−１．７４（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１７−７．３４（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６２（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝２．３及び７．５及び１３．７Ｈｚ），８．６１（２Ｈ，ｂｓ，ＮＣＯＮＨ及びＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２４７】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２１Ｆ２Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３４１．３５
【０２４８】
（例８７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３，４−メチル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．５及び１２．６Ｈｚ），１．１４−１．２５（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６１−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．１４（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．１６（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．９３−６．９９（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．１３−７．１９（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２１−７．２５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２３（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２４９】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０２５０】
（例８８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．８及び１２．６Ｈｚ），１．１３−１．２５（２Ｈ，ｍ），１．３６−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６２−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３８−７．４５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．６及び６．９Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６１（２Ｈ，ｂｓ，ＮＣＯＮＨ及びＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２５１】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２１ＣｌＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３５７．８１
【０２５２】
（例８９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０４（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．７及び１２．６Ｈｚ），１．１４−１．２７（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６０−１．７４（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０３−４．１１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．８４−６．９３（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．１７−７．２６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３７−７．４６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２５３】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２１Ｆ２Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３４１．３５
【０２５４】
（例９０）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．８及び１２．６Ｈｚ），１．１５−１．２７（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６１−１．７４（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１６−７．２２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．３及び１０．５Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４２−７．４９（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２７（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６２（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２５５】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２１ＣｌＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３５７．８１
【０２５６】
（例９１）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．８及び１２．６Ｈｚ），１．１４−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３３−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６３−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７４（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），３．７８（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．０１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．４５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．６及び８．７Ｈｚ，ＡｒＨ），６．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３５−７．３９（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４２（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２５７】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ５，ＭＷ３６５．４２
【０２５８】
（例９２）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−（Ｒ）−メチルアミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．５−０．６０（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１２．２０Ｈｚ），０．８−１．７（８Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．８０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．０５−２．４５（１Ｈ，ｄ７，Ｊ＝１３．４Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．５（３Ｈ，ｍ，ＣＨ３），２．７０−２．８５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．１０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．２５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨＣＨ３），７．１０−７．４０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．８−９．２（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ２＋，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２５９】
ＭＦ：Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３４７．４５２
【０２６０】
（例９３）
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．５−０．６５（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ），０．７−１．７（７Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．８０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．１５−２．４５（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１３．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．７５−２．８５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．１０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．４５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．５０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ２），７．４０−８．００（７Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２−８．５（４Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋，ＯＨ），１０．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．００Ｈｚ，ＮＨ）
【０２６１】
ＭＦ：Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３８３．４８
【０２６２】
（例９４）
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．５７−０．１２（１Ｈ，ｄｑ），０．７３−１．７９（８Ｈ，ｍ），１．８６（２Ｈ，ｍ），２．１５−２．２８（１Ｈ，ｍ），２．３７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７３（２Ｈ，ｍ），３．１８−３．３６（２Ｈ，ｍ），４．２６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７３（１Ｈ，ｓ，ＣＨＮＨ２），７．４３（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６１（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．７５−７．８１（１Ｈ，２ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２−８．５（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．６９（１Ｈ，ｂｒｓ，ＯＨ），１０．２８（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２６３】
ＭＦ：Ｃ２０Ｈ２７Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ：３８９．５１
【０２６４】
（例９５）
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ｍ−トリル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．２−０．７５（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１２．１０Ｈｚ），０．８５−１．８５（８Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．２５−２．４５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．７０−２．７５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．７５−２．８５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．４０−３．５０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０−４．２０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．５０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ２），７．００−７．４０（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１−８．４（４Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋，ＯＨ），１０．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，ＮＨ）
【０２６５】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３４７．４５
【０２６６】
（例９６）
４−｛１−［２−（Ｓ）−アミノ−３−（４−ベンジル−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）−０．２０−０．７５（１Ｈ，２ｑ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ），０．８７−１．０６（２Ｈ，ｍ），１．１２−１．２２（１Ｈ，ｍ），１．２８−１．７２（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，２ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．４５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．００−３．２０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．６５−３．７７（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｎ（ＣＨＨ）２，Ｊ＝１２．８Ｈｚ），４．７４（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ２），７．４１−７．４８（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．５７−７．６１（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６８−７．７７（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０（３Ｈ，ｄ，ＮＨ３＋），８．６１（１Ｈ，ｂｒｓ，ＯＨ），１０．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，ＮＨ）
【０２６７】
ＭＦ  Ｃ２５Ｈ３１Ｎ３Ｏ４，ＭＷ：４３７．５３
【０２６８】
（例９７）
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（２−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．０−０．８０（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ），０．８５−１．８５（８Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３５−２．４５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．６０−２．６５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．７５−２．８５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．４０−３．５０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．５５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ２），７．１０−７．５０（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１０−８．３５（４Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋，ＯＨ），１０．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，ＮＨ）
【０２６９】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ：３５１．４２
【０２７０】
（例９８）
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ：３５１．４２
【０２７１】
（例９９）
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ：３５１．４２
【０２７２】
（例１００）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），２．７０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），２．８５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．３５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．５０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＯＨ），７．１５−７．３０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３５（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２７３】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６Ｎ２Ｏ４，ＭＷ：３３４．４１
【０２７４】
（例１０１）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．６０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），３．７５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．９０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），５．００（１Ｈ，ｍ，ＣＨＣＨ２ＯＨ），７．４０−７．５０（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２０−８．２５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），８．８０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２７５】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４３３．５２
【０２７６】
（例１０２）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｒ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４３３．５２
【０２７７】
（例１０３）
４−［１−（２−（Ｓ）−ジメチルアミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（７Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ及びＣＨ２ＣＯ），２．５０−２．６０（４Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ），２．６５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），２．７５（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．８５（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），３．１０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．９０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．４５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．６０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮ），７．２０−７．４０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），９．８０（１Ｈ，ｍ，＋ＮＨ（ＣＨ３）２）
【０２７８】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ３３Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３７５．５０
【０２７９】
（例１０４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８７−１．０３（２Ｈ，ｍ），１．１０−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．３０−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．４５−１．５６（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．５６−１．６７（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），２．６６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２３（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．０８（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５６（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６９（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３５（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨＯＨ）
【０２８０】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２３ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３８８．２９
【０２８１】
（例１０５）
４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９０−２．００（４Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ及びＣＨ２Ｐｈ），２．５５−２．６０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨ２），２．６５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），２．９５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．６０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．２０−４．３０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ及びＣＨＮＨ），７．１０−７．４０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０−８．４５（２Ｈ，ｂｓ，ＯＨ及びＮＨＣＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２８２】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３４７．４５
【０２８３】
（例１０６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９２（２Ｈ，ｍ），１．０７−１．２２（２Ｈ，ｍ），１．２７−１．４２（１Ｈ，ｍ），１．４９（２Ｈ，ｍ），１．５４−１．６４（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１８（２Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ２），６．０９−６．１６（１Ｈ，ｍ，ＦｕｒＨ），６．３５（１Ｈ，ｍ，ＦｕｒＨ），６．９０（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），７．５２（１Ｈ，ｍ，ＦｕｒＨ），８．６８（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０２８４】
ＭＦ  Ｃ１５Ｈ２３Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３０９．３６
【０２８５】
（例１０７）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛４−アミノ−１−（Ｒ）［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．９５（１１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨ２及びＣＨ２ＣＯ及びＣＨ２Ｎ），２．５５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），２．８０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ２），３．００（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．９０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．２０−７．２５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６５（１Ｈ，ｍ，ＮＨ＋），７．９０−８．００（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，ＯＨ），８．９０−９．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，ＮＨＣＨ），１０．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，ＮＨ）
【０２８６】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ３２Ｎ４Ｏ４Ｓ，ＭＷ：４６０．５９
【０２８７】
（例１０８）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−２−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７８−１．１８（４Ｈ，ｍ），１．３７−１．５３（３Ｈ，ｂｒｓ），１．５４−１．６６（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．０及び１２．６Ｈｚ），２．５２−２．６８（３Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２，及びＣＨＨＣＨＮ），２．８９（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．０２（１Ｈ，ｍ，ＣＨＨＣＨＮ），３．０９−３．１５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＨＣＨＮ），３．６４−３．７０（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７９（１Ｈ，ｂｒｓ，ＣＨ２ＣＨＮ），４．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４２−７．５４（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７６−７．９２（７Ｈ，ｍ，＋ＮＨ３，ＡｒＨ），８．６８（１Ｈ，ｂｒｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，ＮＨ）
【０２８８】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ３１Ｎ３Ｏ３，ＭＷ  ３７９．５０
【０２８９】
（例１０９）
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．６７−０．９０（２Ｈ，ｍ），０．９７−１．１２（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．６５（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９２（２Ｈ，ｍ），２．５４（１Ｈ，ｍ），２．９２（１Ｈ，ｑ），２．９９−３．１０（２Ｈ，ｍ，ＣＯＣＨ２ＣＨ），３．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．９Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７８（１Ｈ，ｓ，ＣＨＮＨ２），７．５６−７．５８（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６２（１Ｈ，ｄ，ＡｒＨ），７．９０−７．９８（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．００（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．３５（３Ｈ，ｓ，ＮＨ３＋），８．６７（１Ｈ，ｄ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｄ，ＮＨ）
【０２９０】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３８３．４８
【０２９１】
（例１１０）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−ヒドロキシ−１−（Ｒ）−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．９５（９Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ及びＣＨＣＨ２ＣＨ２及びＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．００（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．４０−３．５０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．００（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），５．００（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．３０−７．４５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８５−８．００（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６０−８．６５（１Ｈ，ｍ，ＯＨ），８．９０−９．１０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），１０．３６（１Ｈ，ｍ，ＮＨＯＨ）
【０２９２】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４６０．５９
【０２９３】
（例１１１）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．６５−０．９３（２Ｈ，ｍ），０．９７−１．０７（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．６１（５Ｈ，ｍ），１．８４−１．９２（２Ｈ，ｍ），２．５４（１Ｈ，ｓ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．９１（１Ｈ，ｑ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．９６−３．１５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ），３．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７８（１Ｈ，ｓ，ＣＨＮＨ２），７．５６−７．５８（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９０−７．９８（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．００（１Ｈ，ｓ），８．３８−８．４５（１Ｈ，ｄ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２９４】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３８３．４８
【０２９５】
（例１１２）
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７６−０．９５（２Ｈ，ｍ），１．１０−１．１７（２Ｈ，ｍ），１．３９−１．５２（３Ｈ，ｍ），１．５６−１．６９（２Ｈ，ｍ），１．９０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），２．５２（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８８−２．９９（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ及びＮ（ＣＨＨ）２），３．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６０（１Ｈ，ｂｒｓ，ＣＨＮＨ２），７．３２−７．５０（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２８（１Ｈ，ｄ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２９６】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０２９７】
（例１１３）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−ヒドロキシ−１−（Ｓ）−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−アミド
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ４６０．５９
【０２９８】
（例１１４）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．５５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），３．７５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），５．００（１Ｈ，ｍ，ＣＨＣＨ２ＯＨ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５０−８．６０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），８．８０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０２９９】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４３３．５２
【０３００】
（例１１５）
２−オキソ−エチル｝−アミドベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−（Ｒ）−アミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．０６−３．２０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ２），３．８０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），５．１５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＣＨ２ＮＨ２），７．２０−７．３０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８０−８．０５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ及びＮＨ＋），７．６５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．５０−８．６０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），９．２５−９．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｍ，ＮＨ）
【０３０１】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２８Ｎ４Ｏ４Ｓ，ＭＷ：４３２．５４
【０３０２】
（例１１６）
４−｛１−［２−（Ｓ）−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−アセチルアミノ）−３−ヒドロキシ−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．００（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．６０（１Ｈ，ｍ，ＯＨ），５．００（１Ｈ，ｍ，ＣＨＣＨ２ＯＨ），７．００−７．２０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８５−８．０５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．８５−８．９５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｍ，ＮＨ）
【０３０３】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４４７．５５
【０３０４】
（例１１７）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．５０−３．７５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．８５−５．００（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，ＣＨＮＨ），５．１０（１Ｈ，ｍ，ＯＨ），７．４０−７．５０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．０４−８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４５−８．５５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＮＨＣＨ），８．７５．８−８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，ＮＨ）
【０３０５】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４３３．５２
【０３０６】
（例１１８）
ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．６５−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．５０−３．７５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），５．１０（２Ｈ，ｍ，ＯＨ及びＣＨＮＨ），７．２５−７．３５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４０−８．５５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９０Ｈｚ，ＮＨＣＨ），８．７５．８−８０（１Ｈ，ｍ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０３０７】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ６，ＭＷ：４１７．４６
【０３０８】
（例１１９）
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［３−ヒドロキシ−２−（Ｓ）−（２−ナフタレン−１−イル−アセチルアミノ）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．５４−０．８３（１Ｈ，２ｑ），０．８４−１．１７（４Ｈ，ｍ），１．２８−１．６６（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｍ），２．４５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．４０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＨＯ），３．５９（１Ｈ，ｍ，ＣＨＨＯ），３．８１−３．９１（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９４（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｎａｆ），４．３５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７９（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ３＋），４．８９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，ＯＨ），７．３８−７．５４（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７６−７．９３（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．０２−８．１３（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．３６−８．４９（１Ｈ，２ｄ，Ｊ＝８．２２Ｈｚ，ＮＨＣＨ），８．６８（１Ｈ，ｂｒｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ）
【０３０９】
ＭＦ  Ｃ２４Ｈ３１Ｎ３Ｏ５，ＭＷ４４１．５２
【０３１０】
（例１２０）
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．５０−３．７５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．９５（１Ｈ，ｍ，ＯＨ），５．１０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．００（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＡｒＨ），７．１５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０４−８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４０−８．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，ＮＨＣＨ），８．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．２５Ｈｚ，ＮＨ），１１．６０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＩｎｄ）
【０３１１】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２８Ｎ３Ｏ５，ＭＷ：４１６．４７
【０３１２】
（例１２１）
キノリン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８０−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），２．６０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．４０（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２ＯＨ），４．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），５．０５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．５４Ｈｚ，ＣＨＮＨ），７．７０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．１０−８．４０（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．８０−８．９０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），１０．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＮＨＯＨ）
【０３１３】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２８Ｎ４Ｏ５，ＭＷ：４２８．４８
【０３１４】
（例１２２）
イソキノリン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．５５−３．６５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），５．０５−５．１０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．４０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．７５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，ＡｒＨ），９．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．８５−８．９５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＯＨ）
【０３１５】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２８Ｎ４Ｏ５，ＭＷ４２８．４８
【０３１６】
（例１２３）
イソキノリン−３−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８０−１．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．５５−３．６５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＯＨ），４．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），５．０５−５．１０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．８０−７−９２（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．８５−８．９５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），９．４０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），１０．３５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＯＨ）
【０３１７】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２８Ｎ４Ｏ５，ＭＷ４２８．４８
【０３１８】
（例１２４）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−アミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８０−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８０−１．９５（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．００−３．２０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ２），４．１０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），５．０５−５．１０（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．４０−７．５０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８０−８．１０（３Ｈ，ｍ，ＮＨ３＋，ＡｒＨ），８．２０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），９．３０−９．４０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＯＨ）
【０３１９】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２８Ｎ４Ｏ５，ＭＷ：４３２．５４
【０３２０】
（例１２５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８４−１．０２（２Ｈ，ｍ），１．１０−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．２９−１．４３（１Ｈ，ｍ），１．４３−１．７０（４Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２１（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．０２（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），７．１８−７．４２（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６７（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３２１】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２３ＣｌＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３７１．８３
【０３２２】
（例１２６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−アミノ−４−メチル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０５（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．５及び１２．６Ｈｚ），１．１４−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３８−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６２−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２５（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．７６−６．９３（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２３（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２９（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ２＋），８．７１（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３２３】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３３４．４１
【０３２４】
（例１２７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−フルオロ−６−メトキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．５及び１２．６Ｈｚ），１．１４−１．２７（２Ｈ，ｍ），１．３３−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．５９−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７８（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．０６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．７９（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），６．８２−６．８８（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．１４．７．２３（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６８（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．７０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３２５】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２４ＦＮ３Ｏ４，ＭＷ３５３．３９
【０３２６】
（例１２８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．８及び１２．６Ｈｚ），１．１３−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３４−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６０−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２５（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．８５−６．９２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），６．９８−７．０８（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．１８−７．２５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１４（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６９（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３２７】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２４ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３３７．３９
【０３２８】
（例１２９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３−１．１４（２Ｈ，ｍ），１．１４−１．３２（２Ｈ，ｍ），１．３８−１．６０（３Ｈ，ｍ），１．６０−１．７５（２Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１３−７．４２（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２１（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．７０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３２９】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２１ＣｌＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３５７．８１
【０３３０】
（例１３０）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７６−０．９２（２Ｈ，ｍ），１．０７−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３９−１．６４（５Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），２．５２（１Ｈ，ｓ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８６−３．０１（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６０（１Ｈ，ｓ，ＣＨＮＨ２），７．３６−７．４９（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２３（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．６７（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０３３１】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０３３２】
（例１３１）
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−５−フェニル−ペンタノイル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８９−１．０３（２Ｈ，ｍ），１．１６（２Ｈ，ｍ），１．４５−１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６６−１．９５（５Ｈ，ｍ），２．５９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．６８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），２．８３（１Ｈ，ｄｄ），２．９７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），３．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４１（１Ｈ，ｂｓ，ＣＨＮＨ２），７．２１−７．３２（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７９（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．７０（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０３３３】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ３１Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３６１．４８
【０３３４】
（例１３２）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ブチル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３−ｄ１，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．３７−１．５８（４Ｈ，ｍ），１．６５−１．８１（１Ｈ，ｍ），１．８１−２．０９（４Ｈ，ｍ），２．３９（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），３．１８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４１−４．５８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．６０−７．７２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７２−７．８２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），９．０２（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），９．６２（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ）
【０３３５】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３５６．４２
【０３３６】
（例１３３）
Ｎ−ヒドロキシ−４−（１−フェニルスルファモイル−ピペリジン−４−イル）−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８５−０．９５（２Ｈ，ｍ），１．０４−１．１１（２Ｈ，ｍ），１．１７−１．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），１．３７−１．４７（２Ｈ，ｍ），１．５７−１．６５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ），１．８８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．６１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ），３．５７（２Ｈ，ｄ，１２．１Ｈｚ），７．０１−７．０４（１Ｈ，ｔ，ＡｒＨ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），７．１６−７．１８（２Ｈ，ｄ，ＡｒＨ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．２６−７．３０（２Ｈ，ｔ，ＡｒＨ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），８．７０（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），９．８５（１Ｈ，ｓ，ＮＨＰｈ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０３３７】
ＭＦ  Ｃ１５Ｈ２３Ｎ３Ｏ４Ｓ，ＭＷ３４１．４３
【０３３８】
（例１３４）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−５−フェニル−ペンタノイル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０５−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．３７（２Ｈ，ｍ），１．６９（３Ｈ，ｍ），１．８７（２Ｈ，ｂｒｓ），２．１３（２Ｈ，ｓ），２．４５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．００−３．２０（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ，ＣＨ２ＣＯ），３．８６（２Ｈ，ｓ，ＮＣＨ），４．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４７−７．５８（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．０４−８．０６（３Ｈ，ｂｓ，ＮＨ３＋），８．８６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．５６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０３３９】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３４７．４５
【０３４０】
（例１３５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ビフェニル−４−イルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３−１．１３（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３３−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｍ），１．６１−１．７５（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３０（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３８−７．４６（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．５０−７．５９（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５５（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．７０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３４１】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３８１．４７
【０３４２】
（例１３６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８３−１．００（２Ｈ，ｍ），１．０８−１．２２（２Ｈ，ｍ），１．２７−１．４１（１Ｈ，ｍ），１．４９（２Ｈ，ｍ），１．５４−１．６５（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｓ，ＯＣＨ２Ｏ），５．９６（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｐｈ），６．６６−６．７３（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），６．７７−６．８５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），６．９３（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３４３】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２５Ｎ３Ｏ５，ＭＷ３６３．４１
【０３４４】
（例１３７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−プロポキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３−１．０７（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｍ），１．５９−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．９２（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．０７（１Ｈ，ｍ），７．３４（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４６（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６８（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３４５】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３９７．４７
【０３４６】
（例１３８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−プロポキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９０−１．０４（２Ｈ，ｍ），０．９５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ３），１．１３−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３３−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．５９−１．７５（４Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．８４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，ＰｈＯＣＨ２），４．０７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．７８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２５（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６８（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３４７】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３９７．４７
【０３４８】
（例１３９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−イソプロポキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９０−１．０６（２Ｈ，ｍ），１．１２−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．２２（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，ＣＨ（ＣＨ３）２），１．３２−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｍ），１．５９−１．６９（２Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４８（１Ｈ，ｈｅｐｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，ＣＨ（ＣＨ３）２），６．７７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２５（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．３９−８．９３（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３４９】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３６３．４５
【０３５０】
（例１４０）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−（Ｒ）−フェニル−エチル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８３−０．９９（２Ｈ，ｍ），１．０９−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．２６−１．４０（１Ｈ，ｍ），１．３３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，ＣＨ３），１．４３−１．５３（２Ｈ，ｍ），１．５４−１．６４（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．８１（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），６．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．１４−７．２１（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．２６−７．３２（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６８（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３５１】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０３５２】
（例１４１）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−（Ｓ）−フェニル−エチル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３３３．４２
【０３５３】
（例１４２）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３８３．４８
【０３５４】
（例１４３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸キノリン−２−イルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０１−１．１５（２Ｈ，ｍ），１．１６−１．２５（２Ｈ，ｍ），１．４０−１．６０（３Ｈ，ｍ），１．６６−１．７８（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．５６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７５−７．８７（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７５−７．８７（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４８（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３５５】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３５６．４２
【０３５６】
（例１４４）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−２−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７０−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８０−１．９５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，ＣＯＣＨ２ＣＨ），２．７０−２．８５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．００−３．２０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．３０−３．８０（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ，及びＣＨＮＨ），４．３５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ），７．４０−７．５５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．８５−７．９５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．００−８．２０（１Ｈ，ｍ，ＮＨ３＋），８．３６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３５（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３５７】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ３１Ｎ３Ｏ５，ＭＷ３９７．５１
【０３５８】
（例１４５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−ジエチルアミノ−エチル）−フェニル］−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９９（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．２１（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３，Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２），１．３５−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．４８−１．５７（２Ｈ，ｍ），１．６１−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８２−２．９１（２Ｈ，ｍ，ＰｈＣＨ２），３．１６−３．２７（６Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２），４．０８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４１（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），９．１１（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３５９】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ３６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ４０４．５５
【０３６０】
（例１４６）
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−０．９４（２Ｈ，ｍ），１．１２−１．１７（２Ｈ，ｍ），１．３９−１．６９（５Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｍ），２．５４−２．７５（３Ｈ，ｍ，ＣＯＣＨ２ＣＨ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８７−２．９５（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．１６（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨＨ），３．６６−３．７７（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４０−７．４７（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６１（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．９１−８．０４（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ及びＮＨ＋），８．６６（１Ｈ，ｂｒｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３６１】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２９Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４０３．５４
【０３６２】
（例１４７）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２９Ｎ３Ｏ５Ｓ，ＭＷ：４０３．５４
【０３６３】
（例１４８）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−メチルアミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８０−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．２３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５０−２．７０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），２．９０−３．１０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．００−３．２０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２Ｐｈ），３．８０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），５．３０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨＮＨ），７．４０−７．５０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），９．３５−９．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＯＨ）
【０３６４】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ３２Ｎ４Ｏ４Ｓ，ＭＷ：４６０．５９
【０３６５】
（例１４９）
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．６３−１．１２（４Ｈ，ｍ），１．４４（３Ｈ，ｍ），１．６０（２Ｈ，ｍ），１．８９−１．９１（２Ｈ，ｔｄ，Ｊ＝７．３及び１４．６Ｈｚ），２．６４（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７９（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．９８（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ），３．４１（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２及びＮ（ＣＨＨ）２），３．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），５．０１（１Ｈ，ｓ，ＮＣＨＣＨ２），７．５９−８．１２（７Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），９．７２（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．２９（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０３６６】
ＭＦ  Ｃ２４Ｈ３３Ｎ３Ｏ３，ＭＷ４１１．５４
【０３６７】
（例１５０）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ビフェニル−３−イルアミド
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２７Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３８１．４６
【０３６８】
（例１５１）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１１−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３６−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６２−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４１−７．５３（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．００−８．１３（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６７（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．７２（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３６９】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３８２．４６
【０３７０】
（例１５２）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−オキサゾール−５−イル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．０及び１２．４Ｈｚ），１．１３−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．３４−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６２−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．５１（１Ｈ，ｓ，ＯｘａｚＨ），７．５６−７．６０（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．３５（１Ｈ，ｓ，ＯｘａｚＨ），８．６２（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３７１】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２４Ｎ４Ｏ４，ＭＷ３７２．４２
【０３７２】
（例１５３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３８２．４５
【０３７３】
（例１５４）
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−４−ナフタレン−１−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ３１Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３９７．５１
【０３７４】
（例１５５）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−１−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８０−０．９５（２Ｈ，ｍ），１．０９−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．３９−１．７０（５Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），２．６２−２．６７（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨＮＨ２ＣＨ２），２．８９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ），３．３７（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨＮＨ２ＣＨ２），３．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．９Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７７（１Ｈ，ｓ，ＣＨ２ＣＨＮＨ２ＣＨ２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２，７．４２−７．６３（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８７−７．９８（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ及びＮＨ＋），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３７５】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ３１Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３９７．５１
【０３７６】
（例１５６）
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（２−フェニルチアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９６（２Ｈ，ｍ），１．１１−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．３１−１．４５（１Ｈ，ｍ）１．５０（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５６−１．６５（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３６（２Ｈ，ｍ，ＰｈＣＨ２），７．０４（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＯＮＨ），７．２９（１Ｈ，ｓ，ＴｈｉａｚＨ），７．３３−７．５３（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８７−７．９５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３７７】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２６Ｎ４Ｏ３Ｓ，ＭＷ４０２．５１
【０３７８】
（例１５７）
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．４Ｈｚ），１．１０−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．３０−１．４３（１Ｈ，ｍ）１．５０（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５４−１．６３（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４６（２Ｈ，ｍ，ＰｈＣＨ２），６．９６（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＯＮＨ），７．３３−７．４３（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９３（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．６及び１２．０Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３７９】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２５Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ３７５．４９
【０３８０】
（例１５８）
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３８３．４８
【０３８１】
（例１５９）
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．６１−０．９１（２Ｈ，ｍ），１．１２（１Ｈ，ｍ），１．３４−１．６５（６Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），２．５１（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８６（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．９９−３．１６（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ），３．７０（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３６（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｎ（ＣＨＨ）２），５．４８（１Ｈ，ｓ，ＣＨＮＨ２），７．５４−７．７４（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．００（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４５−８．５０（２Ｈ，ｂｓ，ＯＨ，ＮＨ＋），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３８２】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３８３．４８
【０３８３】
（例１６０）
４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１−メトキシナフタレン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９７−１．１４（２Ｈ，ｍ），１．１４−１．２７（２Ｈ，ｍ），１．３８−１．５０（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６３−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．８２（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．１３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０５（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３８４】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３８５．４６
【０３８５】
（例１６１）
４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（３−メトキシナフタレン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９９−１．１２（２Ｈ，ｍ），１．１４−１．２５（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．６５−１．７４（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．８１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９６（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．０５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２５−７．３６（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６６−７．７９（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２５−８．２９（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３８６】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ４，ＭＷ３８５．４６
【０３８７】
（例１６２）
４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（５−メチル−２−フェニルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１１．６Ｈｚ），１．０８−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．２７−１．４１（１Ｈ，ｍ），１．４９（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５３−１．６２（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３７（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．６０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，ＰｈＣＨ２），６．８７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，ＮＣＯＮＨ），７．４３−７．５５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８５−７．９５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３８８】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２８Ｎ４Ｏ４，ＭＷ４００．４７
【０３８９】
（例１６３）
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８４−０．９９（２Ｈ，ｍ），１．１１−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．２８−１．４１（１Ｈ，ｍ），１．５０（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５４−１．６２（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８０（２Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＮＨＣＨ２ＣＨ２），３．２６（２Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＮＨＣＨ２ＣＨ２），３．９２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．９６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．１１（１Ｈ，ｓ，ＩｎｄＨ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ），１０．７５（１Ｈ，ｓ，ＩｎｄＮＨ）
【０３９０】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２８Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３７２．４６
【０３９１】
（例１６４）
４−［１−（３−ベンジルアミノ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），２．７０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．９５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．１０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），４．１８（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｐｈ），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），７．４０−７．５５（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ＋），８．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３５（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３９２】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３４７．４５２
【０３９３】
（例１６５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．４及び１２．３Ｈｚ），１．１１−１．２９（２Ｈ，ｍ），１．３６−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．４８−１．５９（２Ｈ，ｍ），１．６２−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．０７−７．１５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４１−７．５１（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．５４−７．６２（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５７（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．６７（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３９４】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３９９．４６
【０３９５】
（例１６６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．２９（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．４７−１．６０（２Ｈ，ｍ），１．６３−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２４（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．５３（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５３（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０３９６】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３９９．４６
【０３９７】
（例１６７）
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（２−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３６７．８７
【０３９８】
（例１６８）
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８４−０．９６（２Ｈ，ｍ），１．１３（２Ｈ，ｍ），１．４７（３Ｈ，ｂｒｓ），１．６４（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｂｒｓ），２．５４（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８４−３．０７（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６２（１Ｈ，ｓ，ＣＨＮＨ２），７．４５（３Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．６１（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．３３（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０３９９】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３６７．８７
【０４００】
（例１６９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．５Ｈｚ），１．１５−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３６−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．４７−１．５８（２Ｈ，ｍ），１．６１−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７７（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．１１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．９８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４４−７．５９（６Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．４８（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．５４（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４０１】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ４１１．４９
【０４０２】
（例１７０）
Ｎ−（３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロピル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．０９−１．１９（２Ｈ，ｍ），１．２７−１．４０（１Ｈ，ｍ），１．４９（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．５３−１．６２（２Ｈ，ｍ），１．７６（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２），２．６５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．０７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２），３．９１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．３９（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），６．９５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．１１（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ），１０．７２（１Ｈ，ｂｓ，ＩｎｄＮＨ）
【０４０３】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ３０Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３８６．４９
【０４０４】
（例１７１）
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ３６７．８７
【０４０５】
（例１７２）
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９９（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．９Ｈｚ），１．１１−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．４６−１．５４（３Ｈ，ｍ），１．６０−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．９１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．８１（３Ｈ，ｓ，ＯＣＨ３），４．６９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７７（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｐｈ），７．８６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０３（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．６６（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４０６】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２７Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ３６５．４９
【０４０７】
（例１７３）
４−（１−ベンジルチオカルバモイル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．４及び１３．０Ｈｚ），１．１４−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．４２−１．５４（１Ｈ，ｍ），１．６２−１．７５（２Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．７７（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｐｈ），７．１７−７．３４（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１１（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４０８】
ＭＦ  Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ２Ｓ，ＭＷ３３５．４６
【０４０９】
（例１７４）
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３５１．４２
【０４１０】
（例１７５）
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３５１．４２
【０４１１】
（例１７６）
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（２−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−１．００（２Ｈ，ｍ），１．１４（２Ｈ，ｍ），１．４７（３Ｈ，ｍ），１．６４（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｍ），２．５３（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８９−３．０６（３Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＣＯ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３３（１Ｈ，ｄ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．８１（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２），７．２４−７．６１（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．３８（１Ｈ，ｓ，ＮＨ＋），８．６４（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４１２】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３５１．４２
【０４１３】
（例１７７）
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．０９−１．１７（２Ｈ，ｍ），１．２８−１．４３（１Ｈ，ｍ），１．４８（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），１．５３−１．６３（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．６２（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．２５（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），７．３７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６８−７．７３（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ）
【０４１４】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２４Ｎ４Ｏ４，ＭＷ３６０．４１
【０４１５】
（例１７８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．５Ｈｚ），１．１７−１．２７（２Ｈ，ｍ），１．３６−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｍ），１．６２−１．７５（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．６５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．７０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＯＮ），９．４０（１Ｈ，ｓ，ＴｈｉｏＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４１６】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２３Ｎ５Ｏ３Ｓ，ＭＷ３８９．４７
【０４１７】
（例１７９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（３，５−メチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．６Ｈｚ），１．１４−１．２８（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．６２−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．１６（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．２３（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．０２（１Ｈ，ｓ，ＰｙｒＨ），７．３０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＯＮ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４１８】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２９Ｎ５Ｏ３，ＭＷ３９９．４
【０４１９】
（例１８０）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル］−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．５及び１２．３Ｈｚ），１．１４−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３８−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６１−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７１（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．２５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０２（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．５４（１Ｈ，ｓ，ＴｈｉａｚＨ），８．５４（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＯＮ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４２０】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２６Ｎ４Ｏ３Ｓ，ＭＷ４０２．５１
【０４２１】
（例１８１）
Ｎ−（６−アミノナフタレン−２−イル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．１２−１．２５（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．６３−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．１５−７．２２（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３９（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．５５−７．６１（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９６（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．６１（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４２２】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３７０．４５
【０４２３】
（例１８２）
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．１２−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），１．６０−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．３０（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．０９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０及び８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２１（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．２２−７．２６（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．５６（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．１８（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ），１０．８６（１Ｈ，ｂｓ，ＩｎｄＮＨ）
【０４２４】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３４４．４１
【０４２５】
（例１８３）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．７及び１２．６Ｈｚ），１．１７−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｍ），１．５９−１．６９（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．１７（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３７−７．４２（１Ｈ，ｍ，ＰｙｒＨ），７．４７−７．５５（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＯＮ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４２６】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２７Ｎ５Ｏ３，ＭＷ３８５．４６
【０４２７】
（例１８４）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピロール−１−イル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．９及び１２．７Ｈｚ），１．１６−１．２２（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｍ），１．６２−１．６８（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．２１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，ＰｙｒＨ），７．２５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，ＰｙｒＨ），７．４０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５０（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４２８】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３７０．４４
【０４２９】
（例１８５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−ピロール−１−イル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．９及び１２．８Ｈｚ），１．１６−１．２３（２Ｈ，ｍ），１．３８−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６３−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．２５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，ＰｙｒＨ），７．０９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．４及び７．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，ＰｙｒＨ），７．２８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３３−７．３８（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５７（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４３０】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３７０．４４
【０４３１】
（例１８６）
４−［１−（３−（１）ナフチルアミノ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．３０（４Ｈ，ｍ），１．４５−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，ＣＨＨＮＨ），２．７６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．９５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，ＣＨＨＮＨ），３．２５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，ＣＨ２ＮＨ），３．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，ＣＨＨＮＨ），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，ＣＨＨＮＨ），４．７０（２Ｈ，ｓ，ＣＨ２Ｐｈ），７．５５−７．７５（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．０３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，ＡｒＨ），８．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，ＡｒＨ），８．６０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ＋），８．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４３２】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ３１Ｎ３Ｏ３，ＭＷ：３９７．５１
【０４３３】
（例１８７）
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０４（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．１３−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．６２−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．９３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．０４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３３（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，ＮＣＯＮＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ），１０．６４（１Ｈ，ｂｓ，ＩｎｄＮＨ）
【０４３４】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２４Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３４４．４１
【０４３５】
（例１８８）
Ｎ−（５−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１０−１．２０（２Ｈ，ｍ），１．２８−１．４２（１Ｈ，ｍ），１．４９（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），１．５３−１．６２（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４３（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．１０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，ＮＣＯＮＨ），７．３９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０及び８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５５（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．９７−８．０４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４３６】
ＭＦ  Ｃ１９Ｈ２４ＣｌＮ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ４０９．９３
【０４３７】
（例１８９）
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１１．６Ｈｚ），１．１５−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５３（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），１．６１−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７５（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０及び８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，ＡｒＨ），８．５２（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４３８】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２３Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ３６１．４６
【０４３９】
（例１９０）
Ｎ−（４−（チオフェン−３−イル）ベンジル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９４（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１１−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．３０−１．４３（１Ｈ，ｍ），１．５０（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），１．５５−１．６４（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２２（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．００（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），７．２６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．５１−７．５５（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６０−７．６６（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７９−７．８３（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４４０】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２７Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ４０１．５２
【０４４１】
（例１９１）
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ（３−フェニルベンジル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９０（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．４Ｈｚ），１．１０−１．１９（２Ｈ，ｍ），１．３１−１．４４（１Ｈ，ｍ），１．５０（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５５−１．６３（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．６４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９８（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．２９（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．０４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），７．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．３３−７．４２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４３−７．５４（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４４２】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３９５．４９
【０４４３】
（例１９２）
３−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９５−１．２９（３Ｈ，ｍ），１．２９−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５４（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５８−１．６８（１Ｈ，ｍ），１．７４−１．８４（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３６−２．４６（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨ），２．７６（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨ），３．９９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），７．４３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４１（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３３（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４４４】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２３Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３０５．３７
【０４４５】
（例１９３）
２−（ｓ）−アミノ−Ｎ−ベンジル−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−０．９４（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．３１（３Ｈ，ｍ），１．４４−１．５７（２Ｈ，ｍ），１．６５−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９０−１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．６０（１Ｈ，ｍ），２．８６−２．９９（３Ｈ，ｍ），３．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ），４．０９−４．１４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２ＣＯ），４．３２−４．４０（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ２Ｐｈ），７．２４−７．３５（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１０（１Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ＋），８．６９（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．８０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ２），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４４６】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ３０Ｎ４Ｏ４，ＭＷ３９０．４８
【０４４７】
（例１９４）
２−（Ｒ）−アミノ−Ｎ−ベンジル−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−０．９４（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．３１（３Ｈ，ｍ），１．４４−１．５７（２Ｈ，ｍ），１．６５−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９０−１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．６０（１Ｈ，ｍ），２．８６−２．９９（３Ｈ，ｍ），３．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ），４．０９−４．１４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２ＣＯ），４．３２−４．４０（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ２Ｐｈ），７．２４−７．３５（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１０（１Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ＋），８．６９（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．８０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ２），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４４８】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ３０Ｎ４Ｏ４，ＭＷ３９０．４８
【０４４９】
（例１９５）
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２−１．２６（４Ｈ，ｍ），１．３９−１．５７（３Ｈ，ｍ），１．６６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．８０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３４−７．４１（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．５３（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），７．８３−７．９２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．５５（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＯＮ），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４５０】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２３Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ３６１．４６
【０４５１】
（例１９６）
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．０Ｈｚ），１．１０−１．１９（２Ｈ，ｍ），１．２７−１．４３（１Ｈ，ｍ），１．４９（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５４−１．６３（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３３（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．６３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．９４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．４４（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），７．１５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，ＮＣＯＮＨ），７．２９（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３４（１Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ＡｒＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４５２】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２７Ｎ３Ｏ３Ｓ，ＭＷ３８９．５１
【０４５３】
（例１９７）
Ｎ−（（２，５−メチルチアゾール−４−イル）メチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９０（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．０Ｈｚ），１．０９−１．１８（２Ｈ，ｍ），１．２７−１．３９（１Ｈ，ｍ），１．４８（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５２−１．６１（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３５（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．４６−２．５２（２Ｈ，ｍ），２．５０（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），３．９２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１４（２Ｈ，ｓ，ＰｈＣＨ２），６．８４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＯＮＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４５４】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２６Ｎ４Ｏ３，ＭＷ３５４．４７
【０４５５】
（例１９８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．４Ｈｚ），１．１３−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５８−１．７５（６Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５０−２．５９（２Ｈ，ｍ），２．６５−２．７９（４Ｈ，ｍ），４．０４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．８４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４及び６．４Ｈｚ，ＡｒＨ），６．９５−７．０２（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７８（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４５６】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３５９．４６
【０４５７】
（例１９９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ベンジル−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９９（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．４Ｈｚ），１．１３−１．２３（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５１（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５８−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．８４（２Ｈ，ｍ，Ｐｈ２ＣＨ２），４．０６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．０５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），７．１３−７．２２（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．２３−７．２９（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．３４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３１（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４５８】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２９Ｎ３Ｏ３，ＭＷ３９５．５０
【０４５９】
（例２００）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ベンジルオキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９９（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．６及び１２．４Ｈｚ），１．１３−１．２３（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．６０−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７０（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０７（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），５．０３（２Ｈ，ｍ，ＰｈＣＨ２Ｏ），６．７７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．２７−７．４７（７Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２６（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【０４６０】
ＭＦ  Ｃ２３Ｈ２９Ｎ３Ｏ４，ＭＷ４１１．４９
【０４６１】
（例２０１）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８４−１．０５（２Ｈ，ｍ），１．０９−１．１５（２Ｈ，ｍ），１．３９−１．５１（３Ｈ，ｍ），１．６４（２Ｈ，ｍ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．５３（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．５８−２．６２（２Ｈ，ｍ，ｄｔ，Ｊ＝２．８及び７．１Ｈｚ，ＮＣＨＣＨ２），２．９５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．７Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．３７（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ２ＣＨ２），３．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４０−８．０６（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．３５（１Ｈ，ｓ，ＮＨ＋），８．６６（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４６２】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ１９Ｎ３Ｏ４Ｓ，ＭＷ４１９．５４
【０４６３】
（例２０２）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８４−１．０１（２Ｈ，ｍ），１．０９−１．１５（２Ｈ，ｍ），１．４７（３Ｈ，ｍ），１．６４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ），１．７６（２Ｈ，ｍ，ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ），１．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．３６（２Ｈ，ｍ，ＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ），２．９６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ），３．２７（２Ｈ，ｍ），３．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．４５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．９２−８．０６（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．７３（１Ｈ，ｓ，ＮＨ＋），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４６４】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ３Ｏ４Ｓ，ＭＷ４３１．５５
【０４６５】
（例２０３）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−（Ｓ）−アミノ−３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８８−０．９５（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．３７−１．５４（３Ｈ，ｍ），１．６１−１．７６（２Ｈ，ｍ），１．８０−１．９６（２Ｈ，ｍ），２．５９−２．６６（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．９９−３．１１（１Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），３．５１−３．６３（２Ｈ，ｍ），４．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．５５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＮＨ２），７．４２−８．０９（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２６（１Ｈ，ｓ，ＮＨ３＋），８．６１（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），９．０３（１Ｈ，ｓ，ＮＨ＋），１０．３０（１Ｈ，ｄ，ＮＨ）
【０４６６】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ２８Ｎ４Ｏ４Ｓ，ＭＷ４３２．５４
【０４６７】
（例２０４）
２−（ｓ）−アミノ−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−０．９５（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．３１（２Ｈ，ｍ），１．４１−１．５３（３Ｈ，ｍ），１．６６（２Ｈ，ｍ），１．９０−１．９５（２Ｈ，ｔ），２．５２（１Ｈ，ｍ），２．８７−２．９４（３Ｈ，ｍ），３．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．０Ｈｚ），４．１０−４．１４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２ＣＯ），４．３２−４．４０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ，ＮＣＨ２Ｎａｐ），７．４７−７．５７（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８６−８．０４（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１４（１Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ３＋），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．８２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ２），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４６８】
ＭＦ  Ｃ２４Ｈ３２Ｎ４Ｏ４，ＭＷ４４０．５３
【０４６９】
（例２０５）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９７−１．１０（２Ｈ，ｍ），１．１５−１．２３（２Ｈ，ｍ），１．３６−１．４８（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｍ），１．６３−１．７３（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．３８（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），７．６５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＡｒＨ），８．７１（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４７０】
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２５Ｎ７Ｏ３，ＭＷ４２９．５１
【０４７１】
（例２０６）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−イソブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９２（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，ＣＨ（ＣＨ３）２），１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．９及び１２．８Ｈｚ），１．１６−１．２２（２Ｈ，ｍ），１．３９−１．４７（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．６３−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．３１（１Ｈ，ｍ，ＣＨ（ＣＨ３）２），２．７６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１２（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．５３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２），７．６５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，ＡｒＨ），７．９１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，ＡｒＨ），８．７１（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４７２】
ＭＦ  Ｃ２１Ｈ３１Ｎ７Ｏ３，ＭＷ４２９．５１
【０４７３】
（例２０７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０２（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．７及び１２．６Ｈｚ），１．１６−１．２１（２Ｈ，ｍ），１．３３−１．４５（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．６２−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．２５（３Ｈ，ｓ，ＣＨ３），２．７４（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．１１（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，ＰｙｒＨ），７．５３（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．６１（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，ＰｙｒＨ），８．５２（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３２（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【０４７４】
ＭＦ  Ｃ２０Ｈ２７Ｎ５Ｏ３，ＭＷ３８５．４６
【０４７５】
（例２０８）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［２−（３−メチルアミノ−プロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．０１（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝３．２及び１２．８Ｈｚ），１．１１−１．２６（２Ｈ，ｍ），１．３５−１．４８（１Ｈ，ｍ）１．５２（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．６１−１．７４（２Ｈ，ｍ），１．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．１７（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ），２．７６（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），２．８０（６Ｈ，ｓ，Ｎ（ＣＨ３）２），３．０２−３．１２（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ），３．１２−３．２１（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ），４．１３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），７．３４−７．５２（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＯＮＨ），７．５２−７．６６（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．７６−８．０７（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６９（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨＯＨ）
【０４７６】
ＭＦ  Ｃ２２Ｈ３４Ｎ６Ｏ３，ＭＷ４３０．５４
【０４７７】
（例２０９）
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）１．１５−１．２８（４Ｈ，ｍ），１．４９−１．５８（３Ｈ，ｍ），１．８１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ），３．２６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，Ｎ（ＣＨ２）２），４．０１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，Ｎ（ＣＨ２）２），７．２２−７．３８（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．６９（１Ｈ，ｂｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨＯＨ），１２．９０（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｈベンジミダゾール）
【０４７８】
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２Ｎ４Ｏ２，ＭＷ３０２．３７
【０４７９】
（治療指標）
ＨＤＡＣヒストンは、異常な遺伝子発現によって生じる、炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍及びこれらに類するものなどの病態のための治療的又は予防的薬剤のクラスである。
【０４８０】
特に、これらは、抗腫瘍活性を有する新規の薬物のクラスとして、浮上してきている。乳房、結腸及び肺の癌腫や、核クロマチンのアセチル化などいくつかの腫瘍的病態間の関係について述べられている。クロマチンのリモデリングを調節し得る薬物は、腫瘍の成長を阻止可能であり、そう遠くない将来において、腫瘍病態を処置する新規の装置を提供し得る。多くの実験的事実により、これらの薬物の主要な適用分野は、混合診療であり得ると信じられている。第１の臨床試験から浮上してきたかなりの耐性により、この分子のクラスは、この分子クラスが細胞毒性を有する薬物などの従来の薬物を用いた、又は放射線処置、又は新規に生じる抗腫瘍薬剤と混合治療に用いられると信じられている。特に、本発明は、一般式ヒストンデアセチラーゼのＨＤＡＣ阻害活性を有する化合物とともに、１つ以上の化学療法化合物との組み合わせも提供し、この化学療法化合物としては、従来の細胞毒性を有する薬剤、脱メチル化剤、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤、分化剤、シグナル伝達モジュレーター、ＨＳＰ−９０アンタゴニスト、プロテアソームヒストンからなる群から選択される。好適な化合物としては、下記の群から選択される化合物である：
従来の細胞毒性を有する薬剤：フルダラビン、ゲンシタビン、デシタビン、パクリタキセル、カルボプラチン、エトポシド、イリノテカン、トポテカン及びＴ−１２８並びに、ドキソルビシン、サバルビシン、ダウノルビシンなどのアントラサイクリンを含むＴｏｐｏＩ／ＩＩヒストン；
脱メチル化剤（ＤＮＡの脱メチル化）：５−アザ−２’−デオキシシチジン（５−アザ−ｄＣ）、５−アザシチジン；
サイクリン依存性キナーゼの阻害剤：フラボピリドール、オロモウシン、ロスコビチン、プルバラノールＢ、ＧＷ９４９９、ＧＷ５１８１、ＣＧＰ６０４７４、ＣＧＰ７４５１４、ＡＧ１２２８６、ＡＧ１２２７５、スタウロスポリン、ＵＣＮ−０１；
分化剤：レチノイン酸及びその誘導体（全てトランスのレチノイン酸であるＡＴＲＡ）、１３−シス−レチノイン酸（ＣＲＡ）、ＰＭＡ（フォルボールミリステート酢酸）；
シグナル伝達モジュレーター：ＴＲＡＩＬ、イマチニブメシレート、ＬＹ−２９４００２、ボルテゾミブ；
ＨＳＰ−９０アンタゴニスト：ゲルダナマイシン及びその誘導体（１７−ＡＡＧ）；
プロテアソームヒストン：ラクタシスチン、ＭＧ１３２、ボルテゾミブ（Ｖｅｌｃａｄｅ（登録商標））
【０４８１】
（生物活性）
ＨＤＡＣ（キレーター）ヒストンとしての化合物の活性は、ｉｎ  ｖｉｔｒｏのアセチル化アッセイを用いて、測定した。その後、ヒトの腫瘍細胞培養の増殖の阻害剤として、各化合物を評価した。得たデータを、下表に示す。
【０４８２】
（ＨｅＬａ細胞（ヒト子宮頸部癌細胞）の各抽出物に対する脱アセチラーゼ活性）
アッセイ（Ｆｌｕｏｒ  ｄｅ  Ｌｙｓ（登録商標）（ＢｉｏＭｏｌ社製））は、下記の２つのステップに分割する：第一のステップにおいて、アセチル化されたリジン残基を有する基質を、ヒストンの存在下及び不存在下、酵素活性を有する核抽出物（ＨｅＬａ）と反応する。第２のステップにおいて、蛍光試薬を添加して、脱アセチル化された残基を強調する。蛍光の還元を得て、ここでは、脱アセチル化活性の阻害が見られる場所である。この結果を、ヒストンの不存在下でのコントロールに対する濃度０．１μＭにおける阻害の活性として、最終的に示す。
【０４８３】
（ヒト結腸癌腫細胞ＨＣＴ−１１６に対する細胞毒性活性の評価）
ヒト結腸癌腫細胞ＨＣＴ−１１６を、１０％ＦＢＳ及び２ｍＭのグルタミンを含有するＲＰＭＩ１６４０培地中で９６穴プレートに播種した。播種後２４時間において、異なる濃度の各化合物を添加する。化合物の全ては、培養中での最終濃度が０．５％を越えないように、ＤＭＳＯで希釈する。化合物添加後７２時間において、Ａｌａｍａｒ  Ｂｌｕｅの色素を用いて、細胞バイアビリティーを測定する。キャリアのみで処理したコントロールに対する、処理した群の百分率で結果を示す。
【０４８４】
表：ヒストンのアセチル化の阻害、及びヒト結腸癌腫細胞株ＨＣＴ−１１６における抗増殖活性に及ぼす新規の化合物の生物学的活性
【０４８５】
例          阻害％        ＨＣＴ−１１６
０．１μＭ    ＩＣ５０（μＭ）
例７        ５９          ０．３
例８        ５３          ０．７
例１５      ４３          ０．８４
例２２      ６７          ０．９４
例３４      ６４          ０．３３
例３５      ５５          ０．７１
例３６      ７３          ０．８３
例３９      ６０          ０．８１
例４５      ７９          ０．８９
例５２      ６８          ０．５
例７３      ７３          ０．８４
例７９      ７０          ０．７７
例８２      ６２          ０．５３
例８３      ５８          ０．６７
例９０      ５６          ０．４５
例９３      ６４          ０．５
例１０１    ６４          ０．５１
例１０２    ５４          ０．７９
例１０３    ４９          ０．２０
例１０５    ５９          ０．９５
例１０６    ５２          ０．７１
例１０９    ７１          ０．０６８
例１１０    ５４          ０．２６
例１１１    ６６          ０．５５
例１１２    ５５          ０．３１
例１１３    ６１          ０．２７
例１１４    ６１          ０．３４
例１１５    ６２          ０．９
例１２２    ４２          ０．４２
例１２６    ６３          ０．４
例１３７    ６８          ０．１５
例１３９    ５６          ０．４
例１４４    ６９          ０．２４
例１４６    ６８          ０．０６
例１４９    ６２          ０．１３
例１５０    ５７          ０．１８
例１５１    ５０          ０．１
例１５４    ８２          ０．５３
例１５７    ６８          ０．６
例１５８    ６０          ０．９
例１５９    ７９          ０．２
例１６０    ６７          ０．２
例１６１    ７６          ０．０３
例１６４    ５１          ０．６
例１６５    ６４          ０．７
例１６８    ５５          ０．０９
例１７０    ５１          ０．２
例１７１    ４５          ０．４
例１７５    ７０          ０．６
例１７８    ４５          ０．３
例１７９    ７０          ０．５
例１８１    ６４          ０．４７
例１８６    ８１          ０．３６
例１８８    ５０          ０．２１
例１９０    ６９          ０．４８
例１９２    ６８          ０．６
例１９３    ５０          ０．９
例１９５    ４２          ０．４
例１９８    ７７          ０．４
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月12日(2007.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
【化２３】
2008533091.tif 000028
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
一般式（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）の相対的プロドラッグは、本発明の一部を形成するものであり、その製造方法としては、置換基ヒドロキサム酸を、「プロドラッグ」の加水分解可能な基で保護された適当なシントン（ｓｙｎｔｏｎｅ）の調製によることが好ましい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２９】
（例１９）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド
ＭＦ  Ｃ１６Ｈ２２ＦＮ３Ｏ３，ＭＷ３２３．３６
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３００】
（例１１５）
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−（Ｒ）−アミノメチル１−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．７５−１．２５（４Ｈ，ｍ），１．４０−１．８０（５Ｈ，ｍ），１．８５−１．９５（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．５５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．０５（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），３．０６−３．２０（２Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ２），３．８０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｍ，ＣＨ２ＮＨ），５．１５（１Ｈ，ｍ，ＣＨＣＨ２ＮＨ２），７．２０−７．３０（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８０−８．０５（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ及びＮＨ＋），７．６５（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．２０（１Ｈ，ｓ，ＡｒＨ），８．５０−８．６０（１Ｈ，ｍ，ＮＨＣＨ），９．２５−９．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，ＮＨＣＨ），１０．３５（１Ｈ，ｍ，ＮＨ）
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３４４】
（例１３７）
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−フェノキシ−フェニル）−アミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．９３−１．０７（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．２４（２Ｈ，ｍ），１．３２−１．４６（１Ｈ，ｍ），１．５２（２Ｈ，ｍ），１．５９−１．７２（２Ｈ，ｍ），１．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，ＣＨ２ＣＯ），２．７３（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），４．０９（２Ｈ，ｍ，Ｎ（ＣＨＨ）２），６．９２（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．０７（１Ｈ，ｍ），７．３４（２Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．４６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，ＡｒＨ），８．４６（１Ｈ，ｓ，ＮＣＯＮＨ），８．６８（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），１０．３４（１Ｈ，ｓ，ＮＨＯＨ）
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４５】
（例１９３）
２−（Ｓ）−アミノ−Ｎ−ベンジル−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−０．９４（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．３１（３Ｈ，ｍ），１．４４−１．５７（２Ｈ，ｍ），１．６５−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．９０−１．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．６０（１Ｈ，ｍ），２．８６−２．９９（３Ｈ，ｍ），３．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ），４．０９−４．１４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２ＣＯ），４．３２−４．４０（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ２Ｐｈ），７．２４−７．３５（５Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１０（１Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ＋），８．６９（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．８０（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ２），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４６７】
（例２０４）
２−（Ｓ）−アミノ−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−ブチルアミド
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）０．８２−０．９５（２Ｈ，ｍ），１．１３−１．３１（２Ｈ，ｍ），１．４１−１．５３（３Ｈ，ｍ），１．６６（２Ｈ，ｍ），１．９０−１．９５（２Ｈ，ｔ），２．５２（１Ｈ，ｍ），２．８７−２．９４（３Ｈ，ｍ），３．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．０Ｈｚ），４．１０−４．１４（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＣＨ２ＣＯ），４．３２−４．４０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ，ＮＣＨ２Ｎａｐ），７．４７−７．５７（４Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），７．８６−８．０４（３Ｈ，ｍ，ＡｒＨ），８．１４（１Ｈ，ｂｒｓ，ＮＨ３＋），８．６５（１Ｈ，ｓ，ＯＨ），８．８２（１Ｈ，ｓ，ＮＨＣＨ２），１０．３０（１Ｈ，ｓ，ＮＨ）
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月18日(2007.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＩ）
【化５】
2008533091.tif 000029
の化合物であって、
ここで、ｖは、１であり、
Ｂは、結合、又は、−Ｏ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５−ＳＯ２−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化６】
2008533091.tif 000030
のいずれかを示し、
ここで、ｎは、０、１又は２であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシル、若しくは、安息香酸、フェニル酢酸、ベンゾチオフェンカルボン酸、インドールカルボン酸のいずれかの酸のひとつに由来するアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ１及びＲ２は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキル、−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗを示し、ここで、Ｗは、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯＲ６、グアニジンから選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、又はＲ７及びＲ８は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される５又は６員の複素環を示し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜３のアルキル、Ａｒ１からなる群から選択され、ここで、Ａｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジン、キノリン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンから選択される芳香族基であり、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンから選択される置換基であり、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、ｑは、２又は３であり、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルを示し、又は
Ｒ４及びＲ３は、窒素原子とともに結合して、ピロリジン又はピペリジンからなる群から選択される複素環を示し、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ若しくは２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、１、２、３である、アルキリデンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−から選択される置換基であって、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３又は４であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、ピリミジル、ピラジル、ピペラジル、トリアゾリル、テトラゾリル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ジフェニル−メチル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−イミダゾリル、フェニル−トリアゾリル、フェニル−フリル、フェニル−チオフェニル、フェニル−ピロリル、フェニル−ピロリジル、インダニル、フルオレニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、
ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンからなる群から選択され、
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択され、
ｑは、１、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる置換基
【化７】
2008533091.tif 000031
から選択されてもよく、
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキル、又はＣ１〜３のアシルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＮＯ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、ＣＯＯＲ９、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１０、ＣＨ２ＯＲ９、ＳＯＨ、ＣＨ２ＳＯ３Ｈから独立に選択された３つ以下の置換基で置換されてもよく、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ１０Ｒ１１、ピロリジンからなる群から選択され、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択された置換基であり、ｑは、１、２又は３であり；
一般式（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）
【化８】
2008533091.tif 000032
の相対的なプロドラッグであって、
Ｌは、
【化９】
2008533091.tif 000033
ここで、Ａｒ、Ｌ２、Ｂ、ｖ及びＬ１は、上記と同様であり、Ｒｘは、Ａｃ、ＣＯＥｔ、ＣＯ−ｎＰｒ、ＣＯ−ｉＰｒ、ＣＯ−ｔＢｕ、ベンゾイル、ｐＮＯ２ベンゾイル、ＣＨ３、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、ベンジル、テトラヒドロピラニルであり、
Ｒｙ及びＲｚは、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−又は−ＮＲ５−ＳＯ２−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−から選択されるものを除き、
エナンチオマー及び／又はジアステレオ異性体などの可能な光学異性体、及びラセミ体や種々の比率のこれら可能な混合物、並びにその無機又は有機塩であることを特徴とする化合物。
【請求項２】
ｖは、１であり、
Ｂは、結合、又は−ＣＯ−、−ＮＲ５−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化９】
2008533091.tif 000034
のいずれかを示し、
ここで、ｎは、０、１であり、
Ｒ５は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキル、Ｃ１〜３のアシルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｒ３は、Ｈ、又は−Ｃ１〜６のアルキレン−Ｗを示し、
Ｗは、−ＯＲ５、−ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ、又はＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｒ４は、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルを示し、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ−型のアルキリデンであって、各炭素は、１つ又は２つのメチル基で可能に置換され、ｍは、２、３である、アルキリデンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、又は−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｔ−（ＣＨ２）ｚ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＣＯ−からなる群から選択され、各置換基は、１つ又は２つのメチル基で炭素が可能に置換され、ｐ及びｚは、独立に、０、１、２、３であり、Ｔは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒは、フェニル、ピリジル、フリル、トリアゾリル、ビフェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、インダニル、フルオレニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＳＣＦ３、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０から独立に選択された基の２つを限度に可能に置換され、ここで、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキルから選択される置換基であり、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択される置換基であり、ｑは、２又は３であり、又は
Ａｒ−Ｌ２−Ｂは、結合して、下記からなる群から選択され、
【化１０】
2008533091.tif 000035
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜３のアルキルを示し、
Ａｒ２は、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸から選択されるアシル基であり、
芳香族の部分は、Ｃ１〜３のアルキル、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｎ（Ｒ９）ＣＯＲ１０、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０から独立に選択された３つの置換基で置換されてもよく、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキルからなる群から選択され、Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、Ｈ、及びＣ１〜３のアルキルから選択された置換基であり、ｑは、２又は３であり、
Ｂが、−ＮＲ５−ＣＯ−から選択されると共に、
Ｌ２が、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−から選択されるものを除くことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
４−［１−（２−クロロ−ベンゼンスルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−メチル−ナフタレン−２−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−１−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−ナフタレン−１−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（１−ナフタレン−１−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸フェニルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−２−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（ナフタレン−１−スルフォニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
Ｎ−｛３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
４−［１−（ベンゾフラン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（６−メトキシ−ナフタレン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ブロモ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−  フルオロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−メトキシ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｐ−トリルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
４−［１−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−フルオロ−フェニル）−アミド；
４−［１−（ベンジルオキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（３−フェニル−アクリロイル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
４−［１−（２−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸１−ナフチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−ナフチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メトキシ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−クロロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−クロロ−ベンジルアミド；
４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メチルアミノ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−アミノ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ナフタレン−２−イルメチル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ビフェニル−４−イルメチル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フェノキシ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
６−｛［ベンジル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−メチル｝−７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸ヒドロキシアミド；
４−｛１−［２−アミノ−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
４−｛１−［２−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＷ：３６７．８７；
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−２−メチル−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｓ）−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンジルオキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンジルスルファニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−アミノ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−アミノ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチルアミノ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｍ−トリルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル−メチル−アミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［２−（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチルアミノ）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
ナフタレン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２−メチル−ナフタレン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３，４−メチル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−アミド
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２，４−ジメトキシ−フェニル）−アミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−（Ｒ）−メチルアミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（２−（Ｒ）−アミノ−３−ｍ−トリル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｓ）−アミノ−３−（４−ベンジル−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（２−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［２−（Ｒ）−アミノ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｒ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
４−［１−（２−（Ｓ）−ジメチルアミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
４−［１−（２−（Ｓ）−アミノ−４−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛４−アミノ−１−（Ｒ）［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−２−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−ヒドロキシ−１−（Ｒ）−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−アミド
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−ヒドロキシ−１−（Ｓ）−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−（Ｒ）−アミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
４−｛１−［２−（Ｓ）−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−アセチルアミノ）−３−ヒドロキシ−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛１−［３−ヒドロキシ−２−（Ｓ）−（２−ナフタレン−１−イル−アセチルアミノ）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド
キノリン−２−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
イソキノリン−１−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
イソキノリン−３−カルボン酸｛２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−１−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−アミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−アミノ−４−メチル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−フルオロ−６−メトキシ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−アミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−５−フェニル−ペンタノイル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ブチル−フェニル）−アミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（１−フェニルスルファモイル−ピペリジン−４−イル）−ブチルアミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−５−フェニル−ペンタノイル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ビフェニル−４−イルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−プロポキシ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−  フェノキシ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−イソプロポキシ−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−（Ｒ）−フェニル−エチル）−アミド
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−（Ｓ）−フェニル−エチル）−アミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸キノリン−２−イルアミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−２−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−ジエチルアミノ−エチル）−フェニル］−アミド；
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−メチルアミノメチル−２−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド；
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸ビフェニル−３−イルアミド
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピリジン−２−イル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−オキサゾール−５−イル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−アミド；
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−４−ナフタレン−１−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−４−ナフタレン−１−イル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（２−フェニルチアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−［１−（３−（Ｓ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−［１−（３−（Ｒ）−アミノ−３−ナフタレン−１−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１−メトキシナフタレン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（３−メトキシナフタレン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−（４−ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（５−メチル−２−フェニルオキサゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−［１−（３−ベンジルアミノ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−アミド；
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（２−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−アミド；
Ｎ−（３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロピル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド
ＭＦ  Ｃ１８Ｈ２６ＣｌＮ３Ｏ３，ＭＦ３６７．８７；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［１−（４−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル）−ピペリジン−４−イル］−ブチルアミド；
４−（１−ベンジルチオカルバモイル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−｛１−［３−（Ｓ）−アミノ−３−（２−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（３，５−メチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル］−アミド
Ｎ−（６−アミノナフタレン−２−イル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ピロール−１−イル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−ピロール−１−イル−フェニル）−アミド；
４−［１−（３−（１）ナフチルアミノ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
Ｎ−（５−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
Ｎ−（４−（チオフェン−３−イル）ベンジル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ（３−フェニルベンジル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
３−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキシアミド；
２−（ｓ）−アミノ−Ｎ−ベンジル−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチルアミド；
２−（Ｒ）−アミノ−Ｎ−ベンジル−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチルアミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）−Ｎ−（（３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
Ｎ−（（２，５−メチルチアゾール−４−イル）メチル）−４−（４−（ヒドロキシアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ベンジル−フェニル）−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸（４−ベンジルオキシ−フェニル）−アミド
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−４−オキソ−ブチル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−（Ｓ）−アミノ−３−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−アミド；
２−（ｓ）−アミノ−４−［４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−ブチルアミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−イソブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−アミド；
４−（３−ヒドロキシカルバモイル−プロピル）−ピペリジン−１−カルボン酸［２−（３−メチルアミノ−プロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−アミド；又は
４−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−ブチルアミド；
であることを特徴とする請求項２に記載の一般式（ＩＩ）の化合物。
【請求項４】
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用な医薬組成物の調製への請求項１乃至３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５】
炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア（ｈｏｍｏｚｙｇｏｔｉｃ  ｔｈａｌａｓｓａｅｍｉａ）、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍の処置に有用な医薬組成物の調製への、請求項４に記載の化合物の使用。
【請求項６】
腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物の調製への、請求項５に記載の化合物の使用。
【請求項７】
化学療法剤から選択される１つ以上の活性本体とを組み合わせた、腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物への、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
放射線療法の処置と組み合わせた、腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物の調製への、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
従来の細胞毒性を有する薬剤、脱メチル化剤、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤、分化剤、シグナル伝達モジュレーター、ＨＳＰ−９０アンタゴニスト、プロテアソーム阻害剤からなる群から選択される１つ以上の化合物と組み合わせた、請求項７に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
従来の細胞毒性を有する薬剤である、フルダラビン、ゲンシタビン、デシタビン、パクリタキセル及びカルボプラチン、エトポシド、イリノテカン、トポテカン及びＴ−１２８を含むＴｏｐｏＩ／ＩＩ阻害剤、並びにドキソルビシン、サバルビシン及びダウノルビシンなどのアントラサイクリン；
脱メチル化剤（ＤＮＡの脱メチル化）である、５−アザ−２’−デオキシシチジン（５−アザ−ｄＣ）、５−アザシチジン；
サイクリン依存性キナーゼの阻害剤である、フラボピリドール、オロモウシン、ロスコビチン、プルバラノールＢ、ＧＷ９４９９、ＧＷ５１８１、ＣＧＰ６０４７４、ＣＧＰ７４５１４、ＡＧ１２２８６、ＡＧ１２２７５、スタウロスポリン、ＵＣＮ−０１；
分化剤である、レチノイン酸及びその誘導体（全てトランスのレチノイン酸であるＡＴＲＡ）、１３−シス−レチノイン酸（ＣＲＡ）、ＰＭＡ（フォルボールミリステート酢酸）；
シグナル伝達モジュレーターである、ＴＲＡＩＬ、イマチニブメシレート、ＬＹ−２９４００２、ボルテゾミブ；
ＨＳＰ−９０アンタゴニストである、ゲルダナマイシン及びその誘導体（１７−ＡＡＧ）；並びに
プロテアソーム阻害剤である、ラクタシスチン、ＭＧ１３２、ボルテゾミブ（Ｖｅｌｃａｄｅ（登録商標））；
からなる群から選択された１つ以上の化合物とを組み合わせたものを調製する、請求項９に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア（ｈｏｍｏｚｙｇｏｔｉｃ  ｔｈａｌａｓｓａｅｍｉａ）、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍の処置のための、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を活性本体として含有することを特徴とする医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
【化１４】
2008533091.tif 000036
ここで、Ｌは、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
【化１５】
2008533091.tif 000037
であり、Ａｒ、Ｌ２、Ｂ、ｖ及びＬ１は、上記と同様であり、 Ｒｘは、Ａｃ、ＣＯＥｔ、ＣＯ−ｎＰｒ、ＣＯ−ｉＰｒ、ＣＯ−ｔＢｕ、ベンゾイル、ｐＮＯ２ベンゾイル、ＣＨ３、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、ベンジル、テトラヒドロピラニルである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
特許文献４（本願特許請求の範囲に記載の化合物とこの文献で報告されている一般式との種々の可能性のある形式的に重なり合う部分を回避するため、本願では、適当な免責事項を記載している）は、カルバモイルピペリジノ基、又は一般的な意味としてこれに類するものを有するヒドロキサム酸を特許請求している。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
【化１８】
2008533091.tif 000038
ここで、Ｌは、
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
【化１９】
2008533091.tif 000039
であり、Ａｒ、Ｌ２、Ｂ、ｖ及びＬ１は、上記と同様であり、 Ｒｘは、Ａｃ、ＣＯＥｔ、ＣＯ−ｎＰｒ、ＣＯ−ｉＰｒ、ＣＯ−ｔＢｕ、ベンゾイル、ｐＮＯ２ベンゾイル、ＣＨ３、Ｅｔ、ｎＰｒ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、ベンジル、テトラヒドロピラニルである。
【国際調査報告】
2008533091.tif 000040
2008533091.tif 000041
2008533091.tif 000042
2008533091.tif 000043