(57)【要約】   本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
2008542414.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉ
【化１】
2008542414.tif 000020
｛式中、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5は線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基（この基は １又は２個の線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基 （この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は、飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系 と縮合されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3、4 又は5）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は 
-(CH=CH)-R22 を示し、
R6、R8、R14 及び R15は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
又は場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7 及び R9は相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員のアリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R10 及び R11は相互に無関係にそれぞれ、
水素基又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12、R13、R16及び R19は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R17は線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R18 及び R20は相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は 
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R21は不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員のアリール基、
又は
チオフェニル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル 及び ベンゾ[b]チオフェニルより成る群から選ばれた、場合により置換されたヘテロアリール基を示し、
そして
R22は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基 は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたアリール−又はヘテロアリール−基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基は 場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び -S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2 又は 3個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、少なくとも１種の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項２】
R6、R8、R14 及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニル より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
R7及び R9が相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１ 又は２記載の医薬。
【請求項４】
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、請求項 １ 〜３のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項５】
R12、R13、R16 及び R19が互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
請求項１〜４のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項６】
R17 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１ 〜５のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項７】
R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項 １ 〜 ６のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項８】
R21 がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル基（このフェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項 １ 〜 ７のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項９】
R22がフェニル基を示し、この場合、このフェニル基はそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項 １ 〜８のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１０】
R1、R2、R3 及び R4が相互に無関係にそれぞれ、 
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル及び n-プロピル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（これらのヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3 又は 4 ）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は 
-(CH=CH)-R22 を示し、
R6、R8、R14及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7 及び R9が相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R12、R13、R16及び R19が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R17がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基又はフェニル基を示し、
R18 が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル基を示し、
R21がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示し、
そして
R22がフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、及び -CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項 １ 〜９のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１１】
R1がH、F、Cl 又はBr を示し、
R2がH、F、Cl、Br 又は -NH2を示し、
R3がH、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル又はtert-ブチルを示し、
R4がH、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル、-OR6、-O-(CH2)-R7又は -NR10R11を示し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3 及び -CF2-CF2-CF2-CF3より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル、2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル,
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル,
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル、
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び(2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 1 又は 2）、
又は
-(CHR20)-(CH2)p-R21 （式中、p = 0 又は 1）を示し、
R6が、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7が フェニル基を示し、このフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R16がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R21がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１ 〜１０のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１２】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[22] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[28] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル-ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[87] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[93] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[95] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[97] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[98] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[99] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[103] 2-ブロモ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[106] ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[108] 2-クロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル-ヘキサン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[114] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-ベンズアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[118] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[120] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[122] 2-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[125] 2-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[136] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[139] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジメトキシ-ベンズアミド、
[140] 2-ブロモ-N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[148] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[149] 2-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[152] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた化合物少なくとも１種を含む、請求項１ 〜１１のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１３】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みを予防及び（又は）治療するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１４】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）のための、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、請求項１ 〜 １２のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１５】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬の製造への、請求項１ 〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項１６】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための医薬の製造への、請求項１ 〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項１７】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉａ
【化２】
2008542414.tif 000021
｛式中、
R1aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状 C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a はH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R3aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R4aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aは線状又は分枝状C2-10 アルキル基、
CmF2m+1  （式中、m = 1、2、3、4 又は 5）、
線状又は分枝状C2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基（これらの基は線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基1 又は 2個によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基（この基メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
フェニル基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換され、
この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
但し、
フェニル基のオルト位が置換されていないか又はF、Cl、Br、メチル 及び -O-CH3 より成る群から選ばれた置換基少なくとも１種で置換されている場合、フェニル基のメタ位のうちの少なくとも1つ及び（又は）パラ位は、上記置換基のうちの１つで置換され、
そして基 R1、R2、R3 及び R4がそれぞれH を示すか又は基 R1、R2、R3 及び R4 のうちの１つがF、Cl、Br、I、-C1-3-アルキル、-CF3、-C2F5、-OCF3、-OC2F5、-CF2H、-C2F4H、-OCF2H 又は -OC2F4Hを示し、そしてこれらの基の残りのそれぞれがH を示す。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換されたナフチル基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系と縮合している。）、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、１、２、３、４又は５）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は 1 ）、
又は 
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aは相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
又は 
場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7a 及び R9aは相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員の アリール−又はヘテロアリール−基を示し、
R10a 及び R11aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aは相互に無関係にそれぞれ、線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R15aは線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R16a及び R18aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は 
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R19aは不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基、
又は
場合により置換されたチオフェニル- 又は フラニル-基を示し、
そして
R20aは、場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基はそれぞれ置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
その他に明記しない限り、上記の、場合により置換されたアリール-、ヘテロアリール-、ナフチル-、フラニル- 又は チオフェニル-基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記の ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び-NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は置換されていないか又は場合によりオキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び-S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれは、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体。
【請求項１８】
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、
3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3 及び -CH2-CH2-CH2-CNより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R7a及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１７ 又は１８記載の化合物。
【請求項２０】
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシル より成る群から選ばれたアルキル基を示す、
請求項１７ 〜 １９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、請求項１７ 〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
R15aが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項17 〜 21のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
R16a 及び R18aが相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル−又は ナフチル基 （これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７ 〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、フラニル 及び チオフェニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７ 〜 ２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
R20a が、フェニル- 又は ナフチル-基を示し、これらの基はそれぞれ、
F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１７ 〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
R1aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a がH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R3aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R4aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF2-CF3、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル  及び n-プロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されているが、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニル より成る群から選ばれた基、
ナフチル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、1、2、3 又は 4）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は 1）、
又は 
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7a 及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、このフェニルは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R15a が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R16a が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又はチオフェニル基を示し、
そして
R20aがフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項１７ 〜２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
R1aが、H、F、Cl 又は Br を示し、
R2aが、H、F、Cl、Br 又は-NH2 を示し、
R3aが、H、F、Cl、Br、メチル、エチル  又は n-プロピル を示し、
R4aがH、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a 又は -NR10aR11a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3 及び -CF2-CF2-CF2-CF3より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル、
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル,
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 1 又は 2）、
又は
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a （式中、p = 0 又は1）を示し、
R6aが、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7aが、フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R14aが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、又はチオフェニル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１７ 〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２８】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-74-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル-ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた、請求項17 〜 27のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
一般式 IIa
【化３】
2008542414.tif 000022
（式中、R1a〜 R4aは請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる、化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-Xで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5aは請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてX は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させるか、
又は 反応媒体中で、少なくとも１種のカップリング試薬の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-OHで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5a は請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式 Ia
【化４】
2008542414.tif 000023
（式中、R1a 〜 R5aは上述の意味を有する。）
とし、これを場合により単離するか及び（又は）精製する、
請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の、一般式 Iaで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体の製造方法。
【請求項３０】
請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の一般式 Ia で表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項３１】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用の、請求項３０記載の医薬。
【請求項３２】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、請求項３０記載の医薬。
【請求項３３】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬への、請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の一般式 Ｉａ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３４】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための医薬の製造への、請求項１７〜２８のいずれか１つに記載の一般式 Ｉａ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
痛み、特に神経障害性痛の治療は、医療において重要な意味を有する。有効な苦痛治療が世界的に要求されている。慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への研究（但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する）が強く要求されており、この研究は適用される鎮痛剤の分野で又は侵害受容に関する基礎研究の分野で最近発行されている多数の科学文献中に提示されている。
【０００３】
古典的なオピオイド、たとえばモルヒネは強い苦痛ないし極めて強い苦痛の治療に十分に有効である。しかしその適用は、公知の副作用、たとえば呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐薬性発現によって制限される。さらにこの使用は神経障害性痛（特にこの障害に悩む腫瘍患者）においてあまり有効でない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
したがって、本発明の課題は、特に 医薬、好ましくは痛みの治療のための医薬中の、医薬有効物質として適する新規化合物を提供することである。
【０００５】
本発明の別の課題は、mGluR5受容体(mGluR5 = 代謝調節型受容体グルタミン酸受容体 5) 及び（又は）セロトニン(5-HT)受容体及び（又は）ノルアドレナリン受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の治療用医薬中の薬理学的有効物質として適する新規化合物を提供することである。
【０００６】
驚くべきことに、本発明者は、下記一般式 I  及び Ia で表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が、mGluR5受容体、セロトニン(5-HT)受容体及びノルアドレナリン受容体に対して優れた親和性を有し、したがって、mGluR5受容体 (mGluR5 =代謝調節型グルタミン酸受容体 5) 及び（又は）セロトニン(5-HT)受容体及び（又は）ノルアドレナリン受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の予防及び（又は）治療に特に適することを見出した。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
したがって、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式 Ｉ
【０００８】
【化１】
2008542414.tif 000003
【０００９】
｛式中、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5は線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基（この基は１又は２個の線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基 （この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及びtert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は、飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系 と縮合されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3、4 又は5）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は1）、
又は
-(CH=CH)-R22を示し、
R6、R8、R14及び R15は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
又は場合により置換された５〜１４員の アリール- 又はヘテロアリール-基を示し、
R7及び R9は相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員のアリール- 又はヘテロアリール-基を示し、
R10 及び R11は相互に無関係にそれぞれ、
水素基又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12、R13、R16及び R19は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R17は線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R18 及び R20は相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R21は不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員のアリール基、
又は
チオフェニル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル 及び ベンゾ[b]チオフェニルより成る群から選ばれた、場合により置換されたヘテロアリール基を示し、
そして
R22は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基 は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたアリール−又はヘテロアリール−基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び -S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２ 又は３個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、少なくとも１種の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体ならびに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬に関する。
【００１０】
好ましくは、上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-SH 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８ 又は９個によって置換されていてよい。
【００１１】
同様に、好ましくは上記の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-SH 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８ 又は９ 個によって置換されていてよい。
【００１２】
置換基R1 〜 R4、R10 〜 R13 及び R16 〜 R20 のうちの１種以上が線状又は分枝状C1-10-アルキル基を示す場合、この基を、好ましくは、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ぶことができる。
【００１３】
置換基 R5、R6、R8、R14及び R15のうちの１種以上が線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10-アルキル基を示す場合、この基を、好ましくは、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ぶことができ、そしてこの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８ 又は９個によって置換されていてよい。
【００１４】
特に好ましい、場合により置換されたC1-10-アルキル基を、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3及び -CH2-CH2-CH2-CNより成る群から選ぶことができる。
【００１５】
置換基 R5、R6、R8、R14及び R15のうちの１種以上が線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10-アルケニル基を示す場合、この基を、好ましくは、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ぶことができ、そしてこの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８ 又は９個によって置換されていてよい。
【００１６】
好ましくは、上記の、場合により置換された環状脂肪族基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００１７】
置換基 R5 及び（又は）R21 が場合により、線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基1 又は2 個によって架橋されていてよい環状脂肪族基を示す場合、この基をシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチルより成る群から選ぶことができる。
【００１８】
特に好ましくは、環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH(CH3)2)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００１９】
同様に好ましくは、上記の 場合により置換されたアリール−又はヘテロアリール−基は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００２０】
好ましくは、上記の ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子  １、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。
【００２１】
置換基 R5 〜 R9、R14、R15、R17、R18 及び R20 〜 R22 のうちの１個以上がアリール基を示す場合、この基を、好ましくはフェニル 及び ナフチル (1-ナフチル 及び 2-ナフチル)より成る群から選ぶことができる。
【００２２】
置換基 R5 〜 R9、R14、R15 及び R21 のうちの１個以上がヘテロアリール基を示す場合、この基を、好ましくはチオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ぶことができる。
【００２３】
特に好ましくは、アリール−又はヘテロアリール−基は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N-(CH3)2、-C(=O)-N-(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。.
同様に好ましくは、上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び -S(=O)2-C1-5-アルキル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００２４】
特に好ましくは、上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N-(CH3)2、-C(=O)-N-(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5及び -S(=O)2-CH(CH3)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００２５】
単-又は多環状環系とは本発明の範囲において、単−又は多環状炭化水素基を意味し、これは飽和又は不飽和であり、そして場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができる。このような単-又は多環状環系は、たとえばアリール-基又はヘテロアリール-基と縮合 (融合)されていてよい。
【００２６】
多環状環系が、たとえば二環状環系である場合、種々の環は、それぞれ相互に無関係に、異なる飽和度を有することができる。これらはすなわち飽和又は不飽和であることができる。多環状環系は二環状環系であるのが好ましい。
【００２７】
上記単-又は多環状環系の環は好ましくはそれぞれ、5-、6- 又は7-員成であり、そしてそれぞれ場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有することができる。
【００２８】
単-又は多環状環系と縮合しているアリール基の例として、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルが挙げられる。
【００２９】
基 R5 が線状又は分枝状C1-5-アルキレン基を有する場合、これを-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-C(CH3)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(H)(C(H)(CH3)2)- 及び -C(C2H5)(H)-より成る群から選ぶことができる。
【００３０】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R6、R8、R14及び R15は相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４及び５個によって置換されていてよい。）を示し、そして
それぞれの R1 〜 R5、R7、R9〜 R13及び R16〜 R22は上述の意味を有する。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬が好ましい。
【００３１】
さらに、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 I
｛式中、
R7 及び R9は相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４及び５個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
それぞれの R1 〜 R6、R8及び R10〜 R22は上述の意味を有する。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬が好ましい。
【００３２】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、R10 及び R11は相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そして
それぞれの R1 〜 R9及び R12〜 R22は上述の意味を有する。｝
で表わされる化合物少なくとも１種が好ましい。
【００３３】
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、
R12、R13、R16 及び R19は相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシル より成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そして
それぞれの R1 〜 R11、R14、R15、R17、R18及び R20〜 R22は上述の意味を有する。｝
で表わされる化合物少なくとも１種が好ましい。
【００３４】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、
R17 はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル−又はナフチル基 （これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
それぞれの R1 〜 R16及び R18 〜 R22 は上述の意味を有する。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬が好ましい。
【００３５】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、
R18 及び R20は相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシル より成る群から選ばれたアルキル基
又は
フェニル−又はナフチル基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
それぞれのR1 〜 R17、R19、R21及び R22は上述の意味を有する。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬が好ましい。
【００３６】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、
R21 はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル基（このフェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
そして
それぞれのR1 〜 R20及び R22は上述の意味を有する。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬が好ましい。
【００３７】
更に同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
（式中、
R22はフェニル基を示し、この場合、この フェニル基はそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
そして
それぞれのR1 〜 R21は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬が好ましい。
【００３８】
特に好ましくは、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ、
｛式中、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル及び n-プロピル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル- 又はナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（これらのヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3 又は4 ）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は1）、
又は
-(CH=CH)-R22を示し、
R6、R8、R14 及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7 及び R9は相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R12、R13、R16及び R19は相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R17はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及びtert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基又はフェニル基を示し、
R18 は水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R20は水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル基を示し、
R21はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示し、
そして
R22はフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、及び -CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬である。  
【００３９】
さらに特に好ましくは、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 I
｛式中、
R1はH、F、Cl 又はBr を示し、
R2はH、F、Cl、Br 又は-NH2を示し、
R3はH、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル又はtert-ブチルを示し、
R4はH、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル、-OR6、-O-(CH2)-R7又は-NR10R11 を示し、
R5はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル、2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル,
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル,
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル、
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 1 又は2）、
又は
-(CHR20)-(CH2)p-R21 （式中、p = 0 又は1）を示し、
R6は、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7はフェニル基を示し、このフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11は相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R16はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R21はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示す。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬である。
【００４０】
より更に好ましくは、次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[22] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[28] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル -ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[87] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[93] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[95] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[97] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[98] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[99] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[103] 2-ブロモ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[106] ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[108] 2-クロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[114] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-ベンズアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[118] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[120] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[122] 2-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[125] 2-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[136] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[139] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジメトキシ-ベンズアミド、
[140] 2-ブロモ-N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[148] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[149] 2-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[152] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸 -(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種を含有する医薬である。
【００４１】
本発明の医薬は、特にmGluR5受容体レギュレーションに、好ましくはmGluR5受容体の阻害に、及び（又は）ノルアドレナリン受容体レギュレーションに、好ましくはノルアドレナリン再取り込み阻害、及び（又は）セロトニン(5-HT)受容体レギュレーションに、好ましくはセロトニン再取り込み阻害に適し、そして同時にまたmGluR5受容体 及び（又は）ノルアドレナリン受容体 及び（又は）セロトニン-受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害及び疾患の予防及び（又は）治療に適する。
【００４２】
本発明の医薬は、摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減に、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減に、
食物摂食の調節に、運動のモジュレーションに、心臓血管系の調節に、局所麻酔に、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、やる気の増加（ Libidosteigerung）に、利尿に 及び（又は）抗嘔吐に最適である。
【００４３】
本発明の医薬は、摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質より成る群から選ばれた摂食障害、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛み、片頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、不安状態、パニック発作より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療に、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減に特に最適である。
【００４４】
本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療にまさに最適である。
【００４５】
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、mGluR5受容体レギュレーションのための、好ましくはmGluR5受容体の阻害のための、及び（又は）ノルアドレナリン受容体レギュレーションのための、好ましくはノルアドレナリン再取り込み阻害のための、及び（又は）セロトニン(5-HT)受容体レギュレーションのための、好ましくはセロトニン再取り込み阻害のための医薬の製造に使用するのが好ましい。
【００４６】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、mGluR5受容体 及び（又は）ノルアドレナリン受容体及び（又は）セロトニン-受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に使用するのが好ましい。
【００４７】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、「アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬の、
好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減用医薬の、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減用医薬の、
食物摂食の調節用、運動のモジュレーション用、心臓血管系の調節用、局所麻酔用、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）用、やる気の増加（ Libidosteigerung）用、利尿用 及び（又は）抗嘔吐用医薬の製造に使用するのが特に好ましい。
【００４８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、摂食障害、好ましくは摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質より成る群から選ばれた摂食障害、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛み、片頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、不安状態、パニック発作より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減用医薬の製造に使用するのが、まさに特に好ましい。
【００４９】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により少なくとも１種以上の薬学的に許容し得る助剤の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みを予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用が更に好ましい。
【００５０】
本発明の医薬は、成人及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。
【００５１】
本発明の医薬は、大人 及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。液状、半固形又は固形医薬形としての、たとえば注射用溶液、滴剤、液剤、シロップ、スプレー、懸濁液、錠剤、パッチ、カプセル、硬膏剤、坐剤、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルション又はエアゾールの形に又は多粒子形にある、たとえばペレット又は顆粒の形にある本発明の医薬を、場合により 錠剤に圧縮するか、カプセル中に充填するか、又は液体中に懸濁することができるか、あるいはそのまま投与することができる。それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、少なくとも１種の上記一般式Ｉで表わされる本発明のN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体と共に、本発明の医薬は通常その他の生理学的に許容し得る医薬助剤、好ましくは担体材料、増量剤、溶剤、希釈剤、界面活性剤、着色料、保存剤、崩壊剤、潤滑剤、滑沢剤、香料及び結合剤より成る群から選ばれた助剤を含むことができる。
【００５２】
生理学的に許容し得る助剤の選択及びその使用される量は、その医薬が経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、経皮、筋肉内、鼻腔内、バッカル、直腸又は局所に、たとえば皮膚の、粘膜の及び眼の感染媒体に投与されねばならないかどうかに依存する。経口投与に、たとえば錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、ペレット、滴剤、液剤及びシロップの形の製剤、非経口、外用及び吸入投与に、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥調製物並びにスプレーの形の製剤が最適である。
【００５３】
本発明の医薬中に使用される、本発明の一般式Ｉで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体は、溶解された形でデポ剤中に又は硬膏剤中に、場合により皮膚浸透を促進する剤の添加下で、適当な経皮投与剤として存在することができる。経口で 又は経皮に使用可能な製剤は、それぞれの本発明一般式Ｉで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体を徐放することもできる。原則として本発明の医薬に、その他の、当業者に周知の別の有効物質を添加することができる。
【００５４】
本発明の医薬の製造は当業者に周知の通常の手段、装置、方法及び処理を用いて行われる。たとえばこれはA.R. Gennaro (Hrsg.)、Remington's Pharmaceutical Sciences、17. Edition、Mack Publishing Company、Easton、Pa. (1985)、特にセクション 8、第76章〜第93章に記載されている。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。
【００５５】
上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体それぞれの、患者に投与すべき量は変えることができ、たとえば患者の体重又は年齢ならびに投与の種類、症状及び疾患の重さの度合いに従う。通常、このような本発明の化合物少なくとも１種を患者の体重あたり０．００５ 〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５ 〜 ７５ｍｇ／ｋｇ投与する。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式 Ｉａ
【００５６】
【化２】
2008542414.tif 000004
【００５７】
｛式中、
R1aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状 C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は-NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a はH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は-NR10aR11a を示し、
R3aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は-NR10aR11a を示し、
R4aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は-NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aは線状又は分枝状C2-10 アルキル基、
CmF2m+1  （式中、m = 1、2、3、4 又は5）、
線状又は分枝状C2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基（これらの基は線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基1 又は2個によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基（この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
フェニル基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換され、
この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
但し、
フェニル基のオルト位が置換されていないか又はF、Cl、Br、メチル 及び -O-CH3 より成る群から選ばれた置換基少なくとも１種で置換されている場合、フェニル基のメタ位のうちの少なくとも1つ及び（又は）パラ位は、上記置換基のうちの１つで置換され、
そして基 R1、R2、R3 及び R4 がそれぞれH を示すか又は基 R1、R2、R3 及び R4 のうちの１つがF、Cl、Br、I、-C1-3-アルキル、-CF3、-C2F5、-OCF3、-OC2F5、-CF2H、-C2F4H、-OCF2H 又は-OC2F4Hを示し、そしてこれらの基の残りのそれぞれがH を示す。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換されたナフチル基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系と縮合している。）、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a （式中、n = 0、１、２、３、４又は５）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は1 ）、
又は
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aは相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された５〜１４員の アリール- 又はヘテロアリール-基を示し、
R7a 及び R9aは相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員の アリール−又はヘテロアリール−基を示し、
R10a 及び R11aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aは相互に無関係にそれぞれ、線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R15aは線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員のアリール基を示し、
R16a及び R18aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された６〜１０員のアリール基を示し、
R19aは不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員のアリール基、
又は
場合により置換されたチオフェニル- 又はフラニル-基を示し、
そして
R20aは、場合により置換された６〜１０員の アリール基を示す。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体に関する。
【００５８】
上記の、場合により置換された環状脂肪族基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び-(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
【００５９】
置換基 R5a及び（又は）R19aが、線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基１又は２個によって場合により架橋されていてよい環状脂肪族基を示す場合、この基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチルより成る群から選ばれるのが好ましい。
【００６０】
特に好ましくは、環状脂肪族基はれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH(CH3)2)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び-(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００６１】
同様に好ましくは、その他に明記しない限り、上記の 場合により置換されたアリール−、ヘテロアリール−、ナフチル−、フラニル− 又はチオフェニル−基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００６２】
好ましくは、上記 ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができる。
【００６３】
置換基 R5a〜 R9a、R15a、R16a及び R18a〜 R20aのうちの１個以上がアリール基を示す場合、この基はフェニル 及び ナフチル (1-ナフチル 及び 2-ナフチル)より成る群から選ばれるのが好ましい。
【００６４】
特に好ましくは、アリール基は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N-(CH3)2、-C(=O)-N-(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００６５】
置換基 R5a〜 R9a及び R19aのうちの１個以上がヘテロアリール基を示すか又はこの基を有する場合、この基をチオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ぶことができる。
【００６６】
特に好ましくは、ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N-(CH3)2、-C(=O)-N-(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００６７】
同様に好ましくは、上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００６８】
置換基 R1a 〜 R4a、R10a 〜 R18a のうちの１個以上が線状又は分枝状C1-10-アルキル基を示す場合、これらの基はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれるが好ましい。
【００６９】
R5a が線状又は分枝状C2-10-アルキル基を示す場合、これらの基はエチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれるのが好ましい。
【００７０】
置換基 R6a 及び（又は）R8a が線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10-アルキル基 を示す場合、これらの基はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれることができ、そして場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００７１】
場合により置換されたC1-10-アルキル基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3 及び -CH2-CH2-CH2-CNより成る群から選ばれるのが特に好ましい。
【００７２】
R5aがC2-10-アルケニル基を示す場合、この基はビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-1-プロペニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニル.より成る群から選ばれるのが好ましい。
【００７３】
単-又は多環状環系とは本発明の範囲において、単-又は多環状炭化水素基を意味し、これは飽和又は不飽和であり、そして場合により、酸素、窒素 及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができる。このような単-又は多環状環系は、たとえばアリール-基又はヘテロアリール-基と縮合 (融合)されていてよい。
【００７４】
多環状環系が、たとえば二環状環系である場合、種々の環は、それぞれ相互に無関係に、異なる飽和度を有することができる。これらはすなわち飽和又は不飽和であることができる。多環状環系は二環状環系であるのが好ましい。
【００７５】
上記単-又は多環状環系の環は好ましくはそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれ場合により、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５ 個を環メンバーとして有することができる。
【００７６】
好ましくは、上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び-S(=O)2-C1-5-アルキル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００７７】
特に好ましくは、上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N-(CH3)2、-C(=O)-N-(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5 及び -S(=O)2-CH(CH3)2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。
【００７８】
単- 又は多環状環系と縮合しているアリール-基の例として、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルが挙げられる。
【００７９】
基 R5a が線状又は分枝状C1-5-アルキレン基を示す場合、この基は-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-C(CH3)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(H)(C(H)(CH3)2)- 及び -C(C2H5)(H)-より成る群から選ばれることができる。
【００８０】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ia
｛式中、
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3 及び -CH2-CH2-CH2-CNより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そして R1a 〜 R5a、R7a 及び R9a 〜 R20a は上述の意味を有する。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が好ましい。
【００８１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R7a及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして R1a 〜 R6a、R8a 及び R10a 〜 R20a は上述の意味を有する。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が更に好ましい。
【００８２】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシル より成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そして R1a 〜 R9a 及び R12a 〜 R20a は上述の意味を有する。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が同様に好ましい。
【００８３】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は）回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
そして R1a 〜 R11a、R15a、R16a 及び R18a 〜 R20a は上述の意味を有する。）
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が更に好ましい。
【００８４】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R15a が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又はナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
そして R1a 〜 R14a 及び R16a 〜 R20a は上述の意味を有する。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が同様に好ましい。
【００８５】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R16a 及び R18aが相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル−又はナフチル基 （これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そして R1a 〜 R15a、R17a、R19a 及び R20a は上述の意味を有する。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が同様に好ましい。
【００８６】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、フラニル 及び チオフェニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そして R1a 〜 R18a 及び R20a は上述の意味を有する。）
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が同様に好ましい。
【００８７】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R20a が、フェニル- 又はナフチル-基を示し、これらの基はそれぞれ、
F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして R1a 〜 R19a は上述の意味を有する。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が同様に好ましい。
【００８８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R1aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は-NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a がH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は-NR10aR11a を示し、
R3aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は-NR10aR11a を示し、
R4aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は-NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF2-CF3、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル  及び n-プロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されているが、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニル より成る群から選ばれた基、
ナフチル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、1、2、3 又は4）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は1）、
又は
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7a 及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、このフェニルは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R15a は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R16a が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又はチオフェニル基を示し、
そして
R20aがフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。｝、
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が特に好ましい。
【００８９】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ia
｛式中、
R1aが、H、F、Cl 又はBr を示し、
R2aが、H、F、Cl、Br 又は-NH2 を示し、
R3aが、H、F、Cl、Br、メチル、エチル  又はn-プロピル を示し、
R4aが、H、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a 又は-NR10aR11a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3 及び -CF2-CF2-CF2-CF3より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル、
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル,
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 1 又は2）、
又は
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a （式中、p = 0 又は1）を示し、
R6aは、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7aが、フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R14aが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、又はチオフェニル基を示す。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が更に特に好ましい。
【００９０】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-74-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル -ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[106] ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[148] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド.
より成る群から選ばれた、上記一般式 Iaで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が、更に特に好ましい。
【００９１】
本発明の別の対象は、上記一般式 Ia で表わされる化合物の製造方法である。その製造は以下の通りである：一般式 IIa
【００９２】
【化３】
2008542414.tif 000005
【００９３】
（式中、R1a 〜 R4a は上述の意味を有する。） 
で表わされる化合物を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-Xで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5a は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素原子を示す。）と反応させるか
又は反応媒体中で、少なくとも１種のカップリング試薬の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-OHで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5a は上述の意味を有する。）と反応させて、一般式 Ia
【００９４】
【化４】
2008542414.tif 000006
【００９５】
（式中、R1a 〜 R5a は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこれを場合により単離するか及び（又は）精製する。
【００９６】
上記一般式 Ia で表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体の本発明の製造方法を、次の反応式1に更に記載する。本発明の方法は、同様に上記一般式Ｉａで表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体の製造に適する。
【００９７】
反応式１：
【００９８】
【化５】
2008542414.tif 000007
【００９９】
工程 1 において、一般式 IIIaで表わされる置換された 2-フルオロベンゾニトリル （式中、R1a 〜 R4a は上述の意味を有する。）を、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジメチルスルホキド、ジメチルホルムアミド及び ジクロロメタンより成る群から選ばれた反応媒体中で、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは少なくとも１種のアルカリ金属アルコラート塩の存在下に、特に好ましくはカリウムメタノラート、ナトリウムメタノラート、カリウム-tert-ブタノラート及びナトリウム-tert-ブタノラートより成る群から選ばれたアルカリ金属アルコラート塩の存在下に、アセトヒドロキサム酸 (A)と、好ましくは20 ℃ 〜 100 ℃の温度で反応させて、一般式 IIa で表わされる化合物とする。
【０１００】
工程 2において、上記一般式 IIa で表わされる化合物を、一般式 R5a-C(=O)-OHで表わされるカルボン酸（式中、R5aは上述の意味を有する。）と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド及び ジクロロメタンより成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により少なくとも１種のカップリング試薬の存在下に、好ましくは1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-(ジメチルアミノ)-ホスホニウム ヘキサフルオロホスフェート (BOP)、ジシクロヘキシルカルボンアミド (DCC)、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド (EDCI)、N-[(ジメチルアミノ)-1H-1、2、3-トリアゾロ[4、5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウム ヘキサフルオロホスフェート N-オキシド (HATU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム ヘキサフルオロホスフェート (HBTU) 及び 1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール (HOAt)より成る群から選ばれた カップリング試薬の存在下に、場合により少なくとも１種の無機塩基、好ましくは炭酸カリウム 及び 炭酸カルシウムより成る群から選ばれた無機塩基、又は少なくとも１種の有機塩基、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、-ジメチルアミノピリジン 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた有機塩基の存在下に、好ましくは-70℃ 〜 100℃ の温度で反応させて、一般式 Ｉａ で表わされる化合物とする。
【０１０１】
あるいは一般式 ＩＩａで表わされる化合物を、一般式 R5a-C(=O)-Xで表わされるカルボン酸誘導体又は炭酸誘導体（式中、X はハロゲン基、好ましくは塩素又は臭素を示す。）と反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、ピリジンテトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド及び ジクロロメタンより成る群から選ばれた反応媒体中で、好ましくは少なくとも１種の有機又は無機塩基、たとえばトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルアミン及びアルカリ土類金属の炭酸塩の存在下に、特に好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及び ジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた有機塩基の存在下に、好ましくは-70℃ 〜 100℃の温度で反応させて、一般式 Ia で表わされる化合物とする。
【０１０２】
上記反応を、それぞれ通常の、当業者によく知られた条件、たとえば圧力、温度保護ガス雰囲気又は成分の添加順序に関する条件下で実施することができる。場合によりその都度の条件下で最適な処理方法は当業者によって簡単な予備試験によって決定される。
【０１０３】
上記一般式ＩＩＩａ 並びに 一般式 R5a-C(=O)-OH 及び R5a-C(=O)-X で表わされる化合物はそれぞれ、は市場で入手することができ、そしてそれぞれ、当業者に周知の慣用方法で製造することもできる。
【０１０４】
上記反応にしたがって得られた中間体 及び最終生成物それぞれを、望むならば 及び（又は）必要とするならば、当業者に周知の慣用方法にしたがって精製するか及び（又は）単離することができる。適する精製方法は、たとえば抽出法及びクロマトグラフィー法、たとえばカラムクロマトグラフィー 又は分取クロマトグラフィーである。
【０１０５】
上記処理工程のすべてならびに中間体 又は最終生成物の精製及び（又は）単離のそれぞれも、一部又は全部を不活性ガス雰囲気下で、好ましくは窒素雰囲気又はアルゴン雰囲気下で実施することができる。
【０１０６】
一般式Ｉ及びＩａで表わされる、本発明の置換された置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン誘導体をその遊離塩基の形で、その遊離酸の形で、及びそれぞれ対応する塩の形で、特に生理学的に許容し得る塩の形で単離することができる。
【０１０７】
それぞれの本発明の、一般式Ｉ及びＩａで表わされる置換された置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン誘導体の遊離塩基を、たとえば 無機酸又は有機酸、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸及び(又は)アスパラギン酸との反応によってその対応する塩、好ましくは生理学的な許容し得る塩に変えることができる。
【０１０８】
同様に、上記一般式Ｉ及びＩａで表わされる、それぞれの本発明の置換された置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン誘導体の遊離塩基は、遊離酸又は糖代替物の塩、たとえばサッカリン、シクラマート又はアセスルファームの塩を用いて対応する生理学的許容し得る塩に変えることができる。
【０１０９】
対応して、上記一般式Ｉ及びＩａで表わされる、本発明の置換された置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン誘導体の遊離酸を、適当な塩基との反応によって対応する生理学的に許容し得る塩に変えることができる。例として、アルカリ金属塩、アルカリ土類塩又はアンモニウム塩[NHxR4-x]+、（式中、x = 0、1、2、3 又は4、そしてRは線状又は分枝状 C1-4-アルキル基 を示す。）が挙げられる。
【０１１０】
上記一般式Ｉ及びＩａで表わされる、本発明の置換された置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン誘導体を、その対応する酸、その対応する塩基又はこれらの化合物の塩と同様に、当業者に周知の慣用方法にしたがって、その溶媒和物の形で、好ましくはその水和物の形でも、場合により得ることができる。
【０１１１】
上記一般式Ｉ  及びＩａで表わされる本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン誘導体が、本発明の製造方法後、その立体異性体の混合物の形で、好ましくはそのラセミ化合物の形にあるか、又はその種々の対掌体及び（又は）ジアステレオマーの別の混合物の形で得られる場合、これらは当業者に周知の慣用方法で分離及び場合により単離することができる。例として、クロマトグラフィー分離法、特に常圧または高圧での液体クロマトグラフィー法、好ましくはMPLC- 及び HPLC法、並びに分別結晶法が挙げられる。この場合には特に個々の対掌体を例えばキラル相のHPLCによってまたはキラルな酸、例えば(+)-酒石酸、(-)-酒石酸または(+)-10-カンファースルホン酸を用いて生成されるジアステレオマー塩の結晶化によって相互に分離することができる。
【０１１２】
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Iaで表わされる本発明の化合物少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬である。
【０１１３】
本発明の医薬は、特にmGluR5受容体レギュレーションに、好ましくはmGluR5受容体の阻害に、及び（又は）ノルアドレナリン受容体レギュレーションに、好ましくはノルアドレナリン再取り込み阻害、及び（又は）セロトニン(5-HT)受容体レギュレーションに、好ましくはセロトニン再取り込み阻害に適し、そして同時にまた mGluR5受容体 及び（又は）ノルアドレナリン受容体 及び（又は）セロトニン-受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害及び疾患の予防及び（又は）治療に適する。
【０１１４】
本発明の医薬は、摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減に、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減に、
食物摂食の調節に、運動のモジュレーションに、心臓血管系の調節に、局所麻酔に、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、やる気の増加（ Libidosteigerung）に、利尿に 及び（又は）抗嘔吐に最適である。
【０１１５】
本発明の医薬は、摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質より成る群から選ばれた摂食障害、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛み、片頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、不安状態、パニック発作より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療に、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減に特に最適である。
【０１１６】
本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療にまさに最適である。
【０１１７】
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉａで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、mGluR5受容体レギュレーションのための、好ましくはmGluR5受容体の阻害のための、及び（又は）ノルアドレナリン受容体レギュレーションのための、好ましくはノルアドレナリン再取り込み阻害のための、及び（又は）セロトニン(5-HT)受容体レギュレーションのための、好ましくはセロトニン再取り込み阻害のための医薬の製造に使用するのが好ましい。
【０１１８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉａで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、mGluR5受容体 及び（又は）ノルアドレナリン受容体及び（又は）セロトニン-受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に使用するのが好ましい。
【０１１９】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉａで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬の、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減用医薬の、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減用医薬の、
食物摂食の調節用、運動のモジュレーション用、心臓血管系の調節用、局所麻酔用、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）用、やる気の増加（ Libidosteigerung）用、利尿用 及び（又は）抗嘔吐用医薬の製造に使用するのが特に好ましい。
【０１２０】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉａで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、摂食障害、好ましくは摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質より成る群から選ばれた摂食障害、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛み、片頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、不安状態、パニック発作より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬、好ましくはアルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくはニコチン- 又はコカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減用医薬の製造に使用するのが、まさに特に好ましい。
【０１２１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉａで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体少なくとも１種並びに場合により少なくとも１種以上の薬学的に許容し得る助剤の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みを予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用が更に好ましい。
【０１２２】
本発明の医薬は、成人及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。
【０１２３】
本発明の医薬は、大人 及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。液状、半固形又は固形医薬形としての、たとえば注射用溶液、滴剤、液剤、シロップ、スプレー、懸濁液、錠剤、パッチ、カプセル、硬膏剤、坐剤、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルション又はエアゾールの形に又は多粒子形にある、たとえばペレット又は顆粒の形にある本発明の医薬を、場合により 錠剤に圧縮するか、カプセル中に充填するか、又は液体中に懸濁することができるか、あるいはそのまま投与することができる。それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、少なくとも１種の上記一般式Ｉａで表わされる本発明のN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体と共に、本発明の医薬は通常その他の生理学的に許容し得る医薬助剤、好ましくは担体材料、増量剤、溶剤、希釈剤、界面活性剤、着色料、保存剤、崩壊剤、潤滑剤、滑沢剤、香料及び結合剤より成る群から選ばれた助剤を含むことができる。
【０１２４】
生理学的に許容し得る助剤の選択及びその使用される量は、その医薬が経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、経皮、筋肉内、鼻腔内、バッカル、直腸又は局所に、たとえば皮膚の、粘膜の及び眼の感染媒体に投与されねばならないかどうかに依存する。経口投与に、たとえば錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、ペレット、滴剤、液剤及びシロップの形の製剤、非経口、外用及び吸入投与に、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥調製物並びにスプレーの形の製剤が最適である。
【０１２５】
本発明の医薬中に使用される、本発明の一般式Ｉａで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体は、溶解された形でデポ剤中に又は硬膏剤中に、場合により皮膚浸透を促進する剤の添加下で、適当な経皮投与剤として存在することができる。経口で 又は経皮に使用可能な製剤は、それぞれの本発明一般式Ｉａで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体を徐放することもできる。原則として本発明の医薬に、その他の、当業者に周知の別の有効物質を添加することができる。
【０１２６】
本発明の医薬の製造は当業者に周知の通常の手段、装置、方法及び処理を用いて行われる。たとえばこれはA.R. Gennaro (Hrsg.)、Remington's Pharmaceutical Sciences、17. Edition、Mack Publishing Company、Easton、Pa. (1985)、特にセクション 8、第 76 章〜第 93章 に記載されている。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。
【０１２７】
上記一般式Ｉａで表わされる、本発明の置換された N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体それぞれの、患者に投与すべき量は変えることができ、たとえば患者の体重又は年齢ならびに投与の種類、症状及び疾患の重さの度合いに従う。通常、このような本発明の化合物少なくとも１種を患者の体重あたり０．００５ 〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５ 〜 ７５ｍｇ／ｋｇ投与する。
【０１２８】
薬理学的試験:
Ｉ．ノルアドレナリン- 及び 5-HT-取り込み-阻害の測定方法:
インビトロ試験のために、刊行物E.G. Gray 及び V.P. Whittakerによる“The isolation of nerve endings from brain”、J. Anatomy 96、第79-88頁、1962年 に記載されているように、シナプトソームをラット脳領域から新たに単離する。対応する文献記載を本願に引用して援用し、本願の開示の一部とみなす。
【０１２９】
組織 (ノルアドレナリン-取り込み-阻害の測定に視床下部 及び 5HT-取り込み-阻害の測定に髄＋脳橋-領域（Medulla + Pons）) を、氷冷された 0,32 M スクロース (100 mgの組織/ １ｍｌ) 中でガラス-ホモジナーザーでテフロン乳棒を用いて均質化し、そのとき５ つの上下そろった打撃を 840 回転数 /分で適用する。ホモジネートを 4℃で10 分間 1000 g で遠心分離する。17000 g で55分間引き続き遠心分離後、シナプトソーム (P2-フラクション)が得られ、これを0,32 M グルコース (原重量の0,5 mL/ 100 mg)中に再度懸濁する。それぞれの取り込みを、96-ウエルマイクロタイタープレートで測定する。容量は250 μＬであり、そしてインキュベーションは、室温 (約 20-25℃)で O2 雰囲気下で行われる。
【０１３０】
インキュベーション時間は、[3H]-NAに対して 7,5分、そして及び [3H]-5-HATに対して5分である。ついで 96個のプローブをユニフィルター GF/B（登録商標） マイクロタイタープレート (Packard)によって濾過し、200 mLの インキュベートされた緩衝液を“Brabdel Cell-Harvester MPXRI-96T”を用いて洗浄する。ユニフィルター GF/B プレートを 55℃で 1時間乾燥させる。ついでプレートをBack seal（登録商標）(Packard)で封印し、ウエルあたり35μＬのシンチレーション液体  (Ultima Gold（登録商標）、Packard)を添加する。top seal（（登録商標）(Packard)での封印、ついで平衡の調整 (約5時間)後、放射能を“Trilux 1450 Microbeta” (Wallac、フライブルグ、ドイツ)で測定する。
【０１３１】
次の特有値をＮＡトランスポータに対して測定した。
NA-取り込み :  Km = 0,32 ± 0,11 μＭ。
【０１３２】
上記測定で使用される蛋白質の量は、たとえば“Protein measurement with the folin phenol reagent”、Lowry et al.、J. Biol. Chem.、193、265-275、1951に記載されているように、文献から公知の値に相当する。更に、方法の詳細な説明は、文献、たとえばM.Ch. Frink、H.-H. HeN、Nies、W. Engelberger、M. Haurand 及び B. Wilffert (1996) Arzneim.-Forsch./Drug Res. 46 (III)、11、1029-1036からも見出される。対応する文献の記載をそれぞれ本願に引用して援用し、本発明の開示の一部とみなす。
【０１３３】
ＩＩ． mGluR5受容体に対する親和性の測定方法
豚脳ホモジナートは、髄（Medulla）、小脳及び脳橋 不含豚脳の半分を緩衝液ｐＨ ８．０ (30mM ヘペス（Hepes）、Sigma、製造番号  H3375 +  全量100mlに対して1 個の錠剤、Roche Diagnostics、製造番号 1836145) 中、比率1:20 (脳重量/容量) 及び900 x g 及び 40.000 x gでの分画遠心(Polytron PT 3000、Kinematica AG、９０秒間１あたり１０.０００回転) で均質化することによって製造される。96 ウエルマイクロタイタープレート中の250μＬの インキュベーション混合物中に、脳ホモジナートから得られた450μｇの蛋白質それぞれを 5nM 3[H]-MPEP (Tocris、製造番号R1212) (MPEP = 2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジン) 及び 供試化合物(アッセイにおいて10 μＭ)と、(上述のような) 緩衝液中で室温で60分間インキュベートする。
【０１３４】
その後、この混合物を、Brandel Cell Harvesters (Brandel、TYP Robotic 9600)を用いて、ガラスファイバーマット(Perkin Elmer、製造番号 6005177) を備えたユニフィルタープレート上で濾過し、ついで(上述のような) 緩衝液を用いて 3回、プローブあたり、それぞれ 250 μＬで洗浄する。ついでフィルタープレートを60分間 55℃で乾燥させる。ついでウエルあたり ３０μＬの Ultima GoldTM シンチレータ (Packard BioScience、製造番号6013159) を加え、ついで３時間後、プローブをβ―カウンター (Mikrobeta、Perkin Elmer)で測定する。非特異結合を10μＭMPEP (Tocris、製造番号1212)を添加して測定する。
【０１３５】
以下に、本発明を 例によって説明する。これらの説明は単に例示するだけであって、本発明の一般概念を限定するものではない。
【実施例】
【０１３６】
例:
製造された化合物の収率は最適化されていない。
【０１３７】
全ての温度は未修正である。
【０１３８】
略号:
APCI  大気圧化学イオン化
DCM  ジクロロメタン
DMF  ジメチルホルムアミド
DMSO  ジメチルスルホキシド
EtOAc  酢酸エチル
NMR  核磁気共鳴スペクトル
RT  室温
使用される化学物質 及び 溶剤は、通常の製造業者(Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、Maybridge、Merck、Sigma、TCI、等々)から市場で入手されるか又は当業者に周知の方法を用いて合成される。
【０１３９】
カラムクロマトグラフィーの固定相として、シリカゲル（シリカゲル  ６０）（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）（Ｅ．メルク社、ダルムシュタット）を使用した。
【０１４０】
薄層クロマトグラフィー試験は、ＨＰＴＬＣ−既製プレート（ＨＰＴＬＣ−既成プレート、シリカゲル  ６０  Ｆ  ２５４、Ｅ．メルク社、ダルムシュタット）を用いて実施した。
【０１４１】
クロマトグラフィー試験のための溶剤又は展開剤の混合比は常に容量／容量で表示した。
【０１４２】
分析は、マススペクトル及びＮＭＲを用いて行った。
【０１４３】
例となる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体の一般的製造方法
一般式 Ｉａで表わされる、本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体は，一般式 ＩＩＩａ で表わされる 置換された 2-フルオロ-ベンゾニトリルから、反応式２におけるように二段階で製造して得ることができる。
反応式２
【０１４４】
【化６】
2008542414.tif 000008
【０１４５】
１．一般式 ＩＩａで表わされる置換されたベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミンの一般的製造方法
アセトヒドロキサム酸 (A) (1.1 当量) を不活性ガス雰囲気下で DMF (一般式 IIIaで表わされる化合物１mmolあたり1.45 mL) に懸濁する。カリウム-tert-ブチラート (1.1 当量) をこれに添加し、反応混合物 を３０分、RTで攪拌し、一般式 IIIaで表わされる化合物 (1 当量)を添加し、１ 時間 ５０ ℃ で攪拌する。冷却後、反応混合物 を飽和NaCl水溶液 (上記化合物A １mmolあたり0.9 mL ) 及び EtOAc (上記化合物A １mmolあたり0.9 mL)からなる混合物に加え、30分、攪拌する。相を分離し、水性相を数回 EtOAc (上記化合物A １mmolあたり、それぞれ 0.8 mL) を用いて抽出する。一緒にされた有機相を数回、飽和NaCl水溶液 (上記化合物A １mmolあたり、それぞれ0.8 mL) を用いて洗浄し、MgSO4を介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。
【０１４６】
精製のために対応する塩酸塩の形成が必要ならば、残留物をそれぞれ、メチルエチルケトン (残留物１ｇあたり8.7 mL)に取る。水 (残留物１ｇあたり0.1 mL) の添加後、徐々の攪拌及び氷冷下に トリメチルクロロシラン（残留物１ｇあたり0.7 mL) を滴下する。結晶化のために、反応混合物を４ ℃に冷却する。析出した沈殿を濾過し、乾燥剤として五酸化リンを用いてデシケータ中で乾燥させる。
【０１４７】
この方法で、場合により、対応する塩酸塩又は二塩酸塩の形にある、次の一般式 IIaで表わされる化合物が得られる。
[A1] ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
[A2] 4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
【０１４８】
【化７】
2008542414.tif 000009
【０１４９】
δ(DMSO、300 MHz) = 2,32 (s、3 H); 5,24 (s、2 H); 6,74 (d、1 H、J = 7,9 Hz); 6,94 (d、1 H、J = 8,3 Hz); 7,20 (d、2 H、J = 8,3 Hz); 7,38 (dd、3 H、J = 10,9 Hz、J = 9,0 Hz)。
【０１５０】
[A3] 4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
[A4] 4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン二塩酸塩
【０１５１】
【化８】
2008542414.tif 000010
【０１５２】
δ(DMSO、300 MHz) = 6,09 (br.s、4 H); 7,25 (dd、1 H、J = 0,8 Hz、J = 7,5 Hz); 7,41 - 7,55 (m、2 H).
[A5] 4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
[A6] ベンゾ[d]イソオキサゾール-3,4-ジアミン塩酸塩
【０１５３】
【化９】
2008542414.tif 000011
【０１５４】
δ(DMSO、300 MHz) = 6,39 (t、1 H、J = 8,7 Hz); 6,62 (d、1 H、J = 8,7 Hz); 7,27 (dd、1 H、J = 6,8 Hz、J = 8,3 Hz); 8,10 (br.s、3 H)。
【０１５５】
[A7] N4,N4-ジメチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3,4-ジアミン塩酸塩
【０１５６】
【化１０】
2008542414.tif 000012
【０１５７】
δ(DMSO、300 MHz) = 3,04 (s、3 H)、3,07 (s、3 H); 6,70 (t、1 H、J = 8,7 Hz); 6,77 (d、1 H、J = 8,7 Hz); 7,15 (d、1 H、J = 7,9 Hz); 7,33 (d、1 H、J = 8,3 Hz); 7,41 - 7,58 (m、1 H)。
【０１５８】
[A8] 4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
δ(DMSO、300 MHz) = 4,91 - 5,11 (m、2H); 5,80 (br.s、2 H)、7,08 - 7,31 (m、2 H); 7,73 - 7,85 (m、1 H)。
【０１５９】
[A9] 5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
[A10] 5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
[A11] 5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン塩酸塩
【０１６０】
【化１１】
2008542414.tif 000013
【０１６１】
δ(DMSO、300 MHz) = 7,39 (dt、1 H、J = 2,2 Hz、J = 9,0 Hz); 7,49 (dd、1 H、J = 4,2 Hz、J = 9,0 Hz); 7,78 (dd、1 H、J = 2,2 Hz、J = 7,5 Hz)。
【０１６２】
[A12] 6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
[A13] 6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン塩酸塩
【０１６３】
【化１２】
2008542414.tif 000014
【０１６４】
δ(DMSO、300 MHz) = 7,29 (dd、1 H、J = 1,5 Hz、J = 7,5 Hz); 7,59 (d、1 H、J = 1,9 Hz); 7,93 (d、1 H、J = 8,3 Hz); 8,73 (br.s、1 H)。
[A14] 6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
[A15] 7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミン
δ(DMSO、300 MHz) = 6,53 (s、2 H); 7,22 (dt、J = 4,2 Hz、J = 7,5 Hz); 7,37 (dd、1 H、J = 10,9 Hz、J = 12,0 Hz); 7,66 (d、1 H、J = 7,9 Hz)。
[A16] 4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3,6-ジアミン
【０１６５】
【化１３】
2008542414.tif 000015
【０１６６】
MS (APCI) = 204 [M+ + 1]; 184 [M+ + 1 - HF]
２． 一般式 Iaで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体を得るための置換されたN ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミンの一般的反応方法
ａ．手動合成
一般式ＩＩａで表わされる置換されたN ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン(2 当量)を、ピリジン (一般式ＩＩａで表わされるベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン１mmolあたり0.5 mL)に溶解させる。反応混合物を-15℃に冷却し、徐々に適当なカルボン酸クロライド R5a-C(=O)-Cl (1 当量)を添加し、一晩攪拌する。後処理のために、反応混合物を水に注ぐ (一般式ＩＩａで表わされるベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン１mmolあたり8.5 mL)。生じる沈殿を吸引濾取し、水洗し、減圧で乾燥して、トルエンから再結晶させる。
【０１６７】
次の本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体 を２ａに記載したように製造する。
【０１６８】
例化合物 
1. チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド
δ(DMSO、600 MHz) = 7,26 (t,1 H、J = 4,5 Hz); 7,37 (t、1 H、J = 7,6 Hz); 7,63 - 7,71 (m、2 H); 7,93 (d、1 H、J = 4,5 Hz); 8,10 (d、1 H、J = 7,6 Hz); 8,21 (d、1 H、J = 3,0 Hz)、11,53 (s、1 H)。
2. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル 
δ(DMSO、600 MHz) = 2,65 - 2,70 (m、2 H); 2,74 - 2,89 (m、2 H); 3,63 (s、3 H)、7,31 - 7,36 (m、1 H); 7,58 - 7,67 (m、2 H); 7,99 - 8,06 (m、1 H); 11,09 (s、1 H)。
3. ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド 
δ(DMSO、600 MHz) = 7,39 (t、1 H、J = 7,3 Hz); 7,61 - 7,73 (m、4 H); 8,00 - 8,13 (m、5 H); 8,76 (s、1 H); 11,61 (s、1 H)。
4. アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド 
δ(DMSO、600 MHz) = 1,71 - 1,75 (m、6 H); 1,97 - 2,02 (m、6 H); 2,04 - 2,07 (m、3 H); 7,32 (dd、1 H、J = 6,8 Hz、J = 7,5 Hz); 7,58 - 7,67 (m、2 H); 7,84 (dd、1 H、J = 6,8 Hz、J = 7,5 Hz); 10,38 (s、1 H)。
5. シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド 
δ (DMSO、600 MHz) = 1,22 - 1,51 (m、3 H); 1,52 - 1,80 (m、3 H); 1,81 - 1,95 (m、2 H); 1,98 - 2,13 (m、2 H); 2,45 - 2,64 (m、1 H); 7,23 - 7、(m、1 H); 7,46 - 7,65 (m、2 H); 8,29 (d、1 H、J = 8,3 Hz); 9,12 (s、1 H)。
6. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド 
δ(DMSO、600 MHz) = 1,31 (s、9 H); 7,33 (t、1 H、7,5 Hz); 7,59 - 7,65 (m、2 H); 7,83 - 7,86 (m、1H); 10,47 (s、1 H)。
b. 自動合成
まず、次の原液を製造する:
溶液 Ｉ:   ピリジン中の一般式ＩＩａで表わされるベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミンの0.1 M溶液。
溶液 ＩＩ:   ピリジン中の一般式R5a-C(=O)-Cl で表わされるカルボン酸クロライドの0.5 M 溶液。
溶液 ＩＩＩ:  ピリジン中のトリエチルアミンの0.1 M 溶液。
【０１６９】
溶液Ｉ (1 mL)を、セプタムキャップ(Septumkappe)を備えたドライスクリューキャップ管中に RTで入れ、溶液 II (1 mL)、ついで 溶液 III (1 mL)を添加する。反応混合物を２４時間、RTで ヒットリアクター（Trefferreaktor）(Zymark社製、Russelsheim、ドイツ)中で攪拌し、pH値３に達するように、クエンチステーション（ Quench-Station）  (Zymark社製、Russelsheim、ドイツ)中で、RTで 1 M 塩酸溶液 (2 mL)を添加する。30分後、トランスファーブロックで、DCM (2 mL)をこれにピペット添加し、反応混合物を30分間、スピン反応器中で混合する。攪拌バーを濾過し、容器を DCM (2 mL)を用いて洗浄する。
【０１７０】
有機相を除去し、収集する。水性相にDCM (1.5 mL)を添加し、ボーテッキサー（Vortexer）中で処理し、ついで15 分間 スピンリアクター中で激しく混合する。遠心分離後、有機相を分離し、最初の有機相と一緒にする。水性相を同様に２度目に DCMで抽出する。ついで 一緒にされた有機相を硫酸マグネシウムを介して乾燥させ、溶剤を蒸発系 GeneVac HT シリーズ 1(GeneVac、ヴィースバーデン、ドイツ) で除去する。
【０１７１】
次の本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体を２ｂに記載したように製造する。
【０１７２】
例化合物
7. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド 
MS (APCI) = 359 [M + + 1]。
8. シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 281 [M (79Br)++ 1]; 283 [M (81Br)+ + 1]、213。
9. 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 325 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 327 [M(35Cl37Cl )+ + 1]; 329 [M(37Cl37Cl )+ + 1]。
10. N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 299 [M + + 1]、150。
11. ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 304 [M + + 1]、155。
12. ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) =313 [M + + 1]、161。
13. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 307 [M + + 1]; 287。
14. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 307 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 309 [M(35Cl37Cl)++ 1]; 311 [M(37Cl37Cl)+ + 1]。
15. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 275 [M + + 1]。
16. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 300 [M + + 1]。
17. チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 263 [M + + 1]、153。
18. N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド 
MS (APCI) =237 [M + + 1]、153。
19. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 359 [M (35Cl)+ + 1]; 361[M (37Cl)++ 1]。
20. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 303 [M (35Cl)+ + 1]; 305 [M (37Cl)++ 1]、135。
21. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 373 [M (79Br)+ + 1]; 375 [M (81Br)++ 1]。
22. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 347 [M (79Br)+ + 1]; 349 [M (81Br)++ 1]。
23. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 385 [M (79Br)+ + 1]; 387 [M (81Br)++ 1]。
24. アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 375 [M (79Br)+ + 1]; 377 [M (81Br)++ 1]。
25. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド 
MS (APCI) = 297 [M (79Br)+ + 1]; 299 [M (81Br)++ 1]、213。
26. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) =325 [M + + 1]; 305。
27. 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 325 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 327 [M(35Cl37Cl )+ + 1]; 329 [M(37Cl37Cl )+ + 1]。
28. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 271 [M + + 1]; 119。
29. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1];405 [M (81Br)++ 1]、363、191。
30. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 353 [M (79Br)+ + 1]; 355 [M (81Br)++ 1]、312、216、141。
31. N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 321 [M + + 1]、301、173。
32. 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 271 [M + + 1]。
33. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 297 [M + + 1]。
34. 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) =271 [M + + 1]。
35. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 418 [M + + 1]。
36. 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 415 [M (79Br)+ + 1]; 417 [M (81Br)++ 1]。
37. 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 371 [M (35Cl)+ + 1]; 373 [M (37Cl)++ 1]、139。
38. 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 393 [M + + 1]、161.
39. 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 367 [M + + 1]、134。
40. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド 
MS (APCI) = 399 [M (35Cl)+ + 1]; 401 [M (37Cl)++ 1]。
41. ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 323 [M + + 1]。
42. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 363 [M (35Cl)+ + 1]; 365 [M (37Cl)++ 1]。
43. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1]; 405 [M (81Br)++ 1]。
44. 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M(35Cl35Cl79Br )+ + 1]; 405 [M(35Cl37Cl79Br )+ + 1]、[M(35Cl35Cl81Br )+ + 1]、407 [M(37Cl37Cl79Br )++ 1]、[M(37Cl35Cl81Br )+ + 1]、409 [M(37Cl37Cl81Br )++ 1]。
45. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1]; 405 [M (81Br)++ 1]。
46. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1]; 405 [M (81Br)++ 1]。
47. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 371 [M (79Br)+ + 1]; 373 [M (81Br)++ 1]。
48. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 359 [M (79Br)+ + 1]; 361 [M (81Br)++ 1]。
49. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 353 [M (79Br)+ + 1]; 355 [M (81Br)++ 1]。
50. フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 307 [M (79Br)+ + 1]; 309 [M (81Br)++ 1]。
51. 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M + + 1]。
52. 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 345 M(35Cl37Cl )+ + 1]; 347 M(37Cl37Cl )+ + 1]。
53. 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M + + 1]。
54. 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 311 [M + + 1]。
55. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド 
MS (APCI) = 383 [M + + 1]。
56. 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド 
MS (APCI) = 292 [M (35Cl)+ + 1]; 294 [M (37Cl)++ 1]; 256 [M + - HCl]。
57. ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 307 [M + + 1]。
58. N-(74-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 298 [M + + 1]。
59. 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 293 [M + + 1]。
60. 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M + + 1]。
61. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 287 [M + + 1]、135 [M+- ベンズイソオキサゾール]。
62. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド 
MS (APCI) = 343 [M + + 1]、167 [CHPh2+]。
63. フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 247 [M + + 1]。
64. 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 276 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 278 M(35Cl37Cl )+ + 1]; 280 M(37Cl37Cl )+ + 1]、191 [M(35Cl35Cl )+ - ベンズイソオキサゾール]。
65. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 247 [M + + 1]、159 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
66. 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド 
MS (APCI) = 317 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 319 [M(35Cl37Cl )+ + 1]、321 [M(37Cl37Cl )++ 1]、281 [M(35Cl35Cl )+ - HCl]。
67. ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 332 [M + + 1]、155 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
68. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 324 [M + + 1]、147 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
69. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 324 [M + + 1]、147 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
70. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 368 [M + + 1]、191 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
71. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 312 [M + + 1]、135 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
72. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド 
MS (APCI) = 262 [M + + 1]。
73. シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 288 [M + + 1]、178 [ベンズイソオキサゾール +1]。
74. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド 
MS (APCI) = 372 [M + + 1]、178 [ベンズイソオキサゾール +1]。
75. フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 372 [M + + 1]。
76. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド 
MS (APCI) = 372 [M + + 1]。
77. 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 423 [M + + 1]、191 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
78. 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド
MS (APCI) = 423 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 425 [M(35Cl37Cl )+ + 1]、427 [M(37Cl37Cl )++ 1]。
79. 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 423 [M + + 1]、191 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
80. 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 391 [M + + 1]、159 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
81. ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド 
MS (APCI) = 387 [M + + 1]、155 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
82. 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 373 [M + + 1]、141 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
83. 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 373 [M + + 1]、141 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
85.  2-エチル -ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド
86.N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド
87. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
88. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド
89. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド
90. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド
91. 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド
92. ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド
93. 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
94. 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
95. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
96. 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
97. 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
98. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド
99. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド
100. 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
101. ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
102. アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
103. 2-ブロモ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
104. 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
105. 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
106. ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
107. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド
108. 2-クロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
109. 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
110. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
111. 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド
112. 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
113. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド
114. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-ベンズアミド
115. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド
116. チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
117. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド
118. N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
119. 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
120. 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
121. 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
122. 2-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
123. 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
124. 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
125. 2-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
126. 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
127. 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
128. 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド
129. シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
130. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド
131. 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
132. 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
133. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド
134. 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
135. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド
136. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
137. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド
138. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド
139. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジメトキシ-ベンズアミド
140. 2-ブロモ-N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
141. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
142. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド
143. 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
144. 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
145. N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド
146. 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
147. N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
148. 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
149. 2-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
150. アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
151. アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
152. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
153. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド 
154. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド 
155. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド 
156. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド 
157. 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
158. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
159. 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
160. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド
161. 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
162. シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド 
163. 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド 
164. 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド
165. シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド
166. 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド
167. N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド
168. N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド 
169. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド
170. 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
171. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド
172. アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
173. ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
174. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド
176. N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
177. N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
薬理学的データ:
本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体のノルアドレナリン再取り込み阻害 (NA-取り込み阻害) 及びセロトニン再取り込み阻害(5-HT-取り込み阻害)を、上述のように測定した。
【０１７３】
本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体は、ノルアドレナリン受容体に対して及び5-HT-受容体に対して優れた親和性を示す。
【０１７４】
NA-取り込み阻害
【０１７５】
【表１】
2008542414.tif 000016
【０１７６】
5-HT-取り込み阻害
【０１７７】
【表２】
2008542414.tif 000017
【０１７８】
一般式 Ｉで表わされる本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体のmGluR5受容体に対する親和性を上述のように測定する。
【０１７９】
本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体は、mGluR5受容体に対して優れた親和性を示す。
【０１８０】
mGluR5受容体阻害
【０１８１】
【表３】
2008542414.tif 000018
【０１８２】
2008542414.tif 000019
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉ
【化１】
2008542414.tif 000024
｛式中、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は -C(=O)-OR15 を示し、
R5は線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基（この基は １又は２個の線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基 （この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は、飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系 と縮合されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3、4 又は 5）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は 
-(CH=CH)-R22 を示し、
R6、R8、R14及び R15は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
又は場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7及び R9は相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員のアリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R10 及び R11は相互に無関係にそれぞれ、
水素基又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基を示し、
R12、R13、R16及び R19は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基を示し、
R17は線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R18 及び R20は相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は 
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R21は不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員のアリール基、
又は
チオフェニル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル 及び ベンゾ[b]チオフェニルより成る群から選ばれた、場合により置換されたヘテロアリール基を示し、
そして
R22は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基 は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたアリール−又はヘテロアリール−基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基は 場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び -S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2 又は 3個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、少なくとも１種の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン-誘導体並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
R1、R2、R3及び R4が相互に無関係にそれぞれ、  
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル及び n-プロピル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（これらのヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3 又は 4 ）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は 
-(CH=CH)-R22を示し、
R6、R8、R14 及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7 及び R9が相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R12、R13、R16及び R19が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R17がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基又はフェニル基を示し、
R18 が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル基を示し、
R21がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示し、
そして
R22がフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、及び -CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項 １ 〜９のいずれか１つに記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成20年5月28日(2008.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉａ
【化２】
2008542414.tif 000025
｛式中、
R1aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状 C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12aを示し、
R2a はH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a又は -NR10aR11a を示し、
R3aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a又は -NR10aR11a を示し、
R4aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12aを示し、
R5aは線状又は分枝状C2-10 アルキル基、
CmF2m+1 （式中、m = 1、2、3、4 又は 5）、
線状又は分枝状C2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基（これらの基は線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基1 又は 2個によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基（この基メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
フェニル基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換され、
この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
但し、
フェニル基のオルト位が置換されていないか又はF、Cl、Br、メチル 及び -O-CH3 より成る群から選ばれた置換基少なくとも１種で置換されている場合、フェニル基のメタ位のうちの少なくとも1つ及び（又は）パラ位は、上記置換基のうちの１つで置換され、
そして基 R1a、R2a、R3a 及び R4aがそれぞれH を示すか又は基 R1a、R2a、R3a 及び R4a のうちの１つがF、Cl、Br、I、-C1-3-アルキル、-CF3、-C2F5、-OCF3、-OC2F5、-CF2H、-C2F4H、-OCF2H 又は -OC2F4Hを示し、そしてこれらの基の残りのそれぞれがH を示す。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換されたナフチル基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は飽和又は不飽和の、場合によ
り置換された単- 又は多環状環系と縮合している。）、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、１、２、３、４又は５）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は 1 ）、
又は 
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aは相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
又は 
場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7a 及び R9aは相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員の アリール−又はヘテロアリール−基を示し、
R10a 及び R11aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aは相互に無関係にそれぞれ、線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R15aは線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R16a及び R18aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は 
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R19aは不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基、
又は
場合により置換されたチオフェニル- 又はフラニル-基を示し、
そして
R20aは、場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基はそれぞれ置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
その他に明記しない限り、上記の、場合により置換されたアリール-、ヘテロアリール-、ナフチル-、フラニル- 又は チオフェニル-基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び
ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記の ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び-NO2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は置換されていないか又は場合によりオキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び-S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれは、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有することができる。｝で表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２８】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル-ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメ
チル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた、請求項17 〜 27のいずれか１つに記載の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
｛式中、
R1aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状 C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は-NR13a-C(=O)-R12aを示し、
R2a はH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a又は-NR10aR11a を示し、
R3aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a又は-NR10aR11a を示し、
R4aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は-NR13a-C(=O)-R12aを示し、
R5aは線状又は分枝状C2-10 アルキル基、
CmF2m+1 （式中、m = 1、2、3、4 又は5）、線状又は分枝状C2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基（これらの基は線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基1 又は2個によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基（この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
フェニル基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換され、
この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
但し、
フェニル基のオルト位が置換されていないか又はF、Cl、Br、メチル 及び -O-CH3 より成る群から選ばれた置換基少なくとも１種で置換されている場合、フェニル基のメタ位のうちの少なくとも1つ及び（又は）パラ位は、上記置換基のうちの１つで置換され、
そして基 R1a、R2a、R3a 及び R4a がそれぞれH を示すか又は基 R1a、R2a、R3a 及び R4a のうちの１つがF、Cl、Br、I、-C1-3-アルキル、-CF3、-C2F5、-OCF3、-OC2F5、-CF2H、-C2F4H、-OCF2H 又は-OC2F4Hを示し、そしてこれらの基の残りのそれぞれがH を示す。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換されたナフチル基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系と縮合している。）、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a （式中、n = 0、１、２、３、４又は５）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は1 ）、
又は
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aは相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された５〜１４員の アリール- 又はヘテロアリール-基を示し、
R7a 及び R9aは相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員の アリール−又はヘテロアリール−基を示し、
R10a 及び R11aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aは相互に無関係にそれぞれ、線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R15aは線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員のアリール基を示し、
R16a及び R18aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された６〜１０員のアリール基を示し、
R19aは不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員のアリール基、
又は
場合により置換されたチオフェニル- 又はフラニル-基を示し、
そして
R20aは、場合により置換された６〜１０員の アリール基を示す。｝
で表わされる、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体に関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９０】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル -ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[106] ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[148] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた、上記一般式 Iaで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体が、更に特に好ましい。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７２】
例化合物
7. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド 
MS (APCI) = 359 [M + + 1]。
8. シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 281 [M (79Br)++ 1]; 283 [M (81Br)++ 1]、213。
9. 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 325 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 327 [M(35Cl37Cl )+ + 1]; 329 [M(37Cl37Cl )++ 1]。
10. N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 299 [M + + 1]、150。
11. ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 304 [M + + 1]、155。
12. ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) =313 [M + + 1]、161。
13. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド
MS (APCI) = 307 [M + + 1]; 287。
14. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 307 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 309 [M(35Cl37Cl)++ 1]; 311 [M(37Cl37Cl)+ + 1]。
15. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 275 [M + + 1]。
16. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 300 [M + + 1]。
17. チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
MS (APCI) = 263 [M + + 1]、153。
18. N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド 
MS (APCI) =237 [M + + 1]、153。
19. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 359 [M (35Cl)+ + 1]; 361[M (37Cl)++ 1]。
20. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 303 [M (35Cl)+ + 1]; 305 [M (37Cl)++ 1]、135。
21. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 373 [M (79Br)+ + 1]; 375 [M (81Br)++ 1]。
22. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 347 [M (79Br)+ + 1]; 349 [M (81Br)++ 1]。
23. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 385 [M (79Br)+ + 1]; 387 [M (81Br)++ 1]。
24. アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
MS (APCI) = 375 [M (79Br)+ + 1]; 377 [M (81Br)++ 1]。
25. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド
MS (APCI) = 297 [M (79Br)+ + 1]; 299 [M (81Br)++ 1]、213。
26. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) =325 [M + + 1]; 305。
27. 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 325 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 327 [M(35Cl37Cl )+ + 1]; 329 [M(37Cl37Cl )++ 1]。
28. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 271 [M + + 1]; 119。
29. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1];405 [M (81Br)++ 1]、363、191。
30. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 353 [M (79Br)+ + 1]; 355 [M (81Br)++ 1]、312、216、141。
31. N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 321 [M + + 1]、301、173。
32. 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 271 [M + + 1]。
33. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 297 [M + + 1]。
34. 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド MS (APCI) =271 [M + + 1]。
35. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 418 [M + + 1]。
36. 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 415 [M (79Br)+ + 1]; 417 [M (81Br)++ 1]。
37. 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 371 [M (35Cl)+ + 1]; 373 [M (37Cl)++ 1]、139。
38. 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 393 [M + + 1]、161.
39. 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 367 [M + + 1]、134。
40. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド 
MS (APCI) = 399 [M (35Cl)+ + 1]; 401 [M (37Cl)++ 1]。
41. ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 323 [M + + 1]。
42. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 363 [M (35Cl)+ + 1]; 365 [M (37Cl)++ 1]。
43. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1]; 405 [M (81Br)++ 1]。
44. 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M(35Cl35Cl79Br )++ 1]; 405 [M(35Cl37Cl79Br )+ + 1]、[M(35Cl35Cl81Br )+ + 1]、407 [M(37Cl37Cl79Br )++ 1]、[M(37Cl35Cl81Br )++ 1]、409 [M(37Cl37Cl81Br )++ 1]。
45. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1]; 405 [M (81Br)++ 1]。
46. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 403 [M (79Br)+ + 1]; 405 [M (81Br)++ 1]。
47. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 371 [M (79Br)+ + 1]; 373 [M (81Br)++ 1]。
48. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 359 [M (79Br)+ + 1]; 361 [M (81Br)++ 1]。
49. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 353 [M (79Br)+ + 1]; 355 [M (81Br)++ 1]。
50. フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 307 [M (79Br)+ + 1]; 309 [M (81Br)++ 1]。
51. 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M + + 1]。
52. 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 345 M(35Cl37Cl )+ + 1]; 347 M(37Cl37Cl )+ +1]。
53. 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M + + 1]。
54. 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
MS (APCI) = 311 [M + + 1]。
55. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド 
MS (APCI) = 383 [M + + 1]。
56. 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド 
MS (APCI) = 292 [M (35Cl)+ + 1]; 294 [M (37Cl)++ 1]; 256 [M + - HCl]。
57. ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
MS (APCI) = 307 [M + + 1]。
58. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 298 [M + + 1]。
59. 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド MS (APCI) = 293 [M + + 1]。
60. 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 343 [M + + 1]。
61. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 287 [M + + 1]、135 [M+- ベンズイソオキサゾール]。
62. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド MS (APCI) = 343 [M + + 1]、167 [CHPh2+]。
63. フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
MS (APCI) = 247 [M + + 1]。
64. 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 276 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 278 M(35Cl37Cl )+ + 1]; 280 M(37Cl37Cl )+ +1]、191 [M(35Cl35Cl )+ - ベンズイソオキサゾール]。
65. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 247 [M + + 1]、159 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
66. 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド 
MS (APCI) = 317 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 319 [M(35Cl37Cl )+ + 1]、321 [M(37Cl37Cl )++ 1]、281 [M(35Cl35Cl )+ - HCl]。
67. ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 332 [M + + 1]、155 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
68. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド 
MS (APCI) = 324 [M + + 1]、147 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
69. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 324 [M + + 1]、147 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
70. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 368 [M + + 1]、191 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
71. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド 
MS (APCI) = 312 [M + + 1]、135 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
72. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド 
MS (APCI) = 262 [M + + 1]。
73. シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 288 [M + + 1]、178 [ベンズイソオキサゾール +1]。
74. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド 
MS (APCI) = 372 [M + + 1]、178 [ベンズイソオキサゾール +1]。
75. フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
MS (APCI) = 372 [M + + 1]。
76. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド 
MS (APCI) = 372 [M + + 1]。
77. 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 423 [M + + 1]、191 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
78. 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド
MS (APCI) = 423 [M(35Cl35Cl )+ + 1]; 425 [M(35Cl37Cl )+ + 1]、427 [M(37Cl37Cl )++ 1]。
79. 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 423 [M + + 1]、191 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
80. 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 391 [M + + 1]、159 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
81. ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド 
MS (APCI) = 387 [M + + 1]、155 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
82. 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド 
MS (APCI) = 373 [M + + 1]、141 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
83. 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
MS (APCI) = 373 [M + + 1]、141 [M+ - ベンズイソオキサゾール]。
85. 2-エチル -ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド
86.N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド
87. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
88. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド
89. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド
90. N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド
91. 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド
92. ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド
93. 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
94. 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
95. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
96. 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
97. 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
98. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド
99. N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド
100. 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド101. ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミ
ド
102. アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
103. 2-ブロモ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
104. 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
105. 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド106. ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
107. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド
108. 2-クロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
109. 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
110. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
111. 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド
112. 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
113. N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド
114. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-ベンズアミド
115. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド
116. チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
117. N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド
118. N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
119. 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
120. 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
121. 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
122. 2-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
123. 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
124. 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
125. 2-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
126. 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
127. 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
128. 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド
129. シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
130. N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド
131. 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド132. 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
133. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド
134. 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
135. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド
136. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
137. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド
138. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド
139. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジメトキシ-ベンズアミド
140. 2-ブロモ-N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
141. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
142. N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド
143. 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
144. 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
145. N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド
146. 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
147. N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
148. 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
149. 2-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
150. アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
151. アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
152. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド 
153. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド 
154. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド 
155. N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド 
156. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド 
157. 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
158. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド 
159. 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
160. N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド
161. 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド 
162. シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド 
163. 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド 
164. 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド
165. シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド
166. 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド
167. N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド
168. N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド 
169. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド
170. 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド
171. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド
172. アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
173. ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド
174. N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド
176. N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド 
177. N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
薬理学的データ:
本発明の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体のノルアドレナリン再取り込み阻害 (NA-取り込み阻害) 及びセロトニン再取り込み阻害(5-HT-取り込み阻害)を、上述のように測定した。
【国際調査報告】
2008542414.tif 000026
2008542414.tif 000027
2008542414.tif 000028
2008542414.tif 000029
2008542414.tif 000030
2008542414.tif 000031
2008542414.tif 000032
2008542414.tif 000033