(57)【要約】本発明は、（ａ）温感剤又は冷感剤、（ｂ）シリコーン含有成分、を含む組成物を提供する。また、温感剤又は冷感剤を含む局所用の組成物に、シリコーン含有成分を添加することにより、温感剤の温感効果又は冷感剤の冷感効果を増加させる方法を提供する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）少なくとも温感剤と、（ｂ）少なくとも１つのシリコーン含有成分を含むことを特徴とする温感組成物。
【請求項２】
前記温感剤が、
（ａ）下記の式、ここで、Ａは、置換されていない分岐又は直鎖のＣ１〜Ｃ３アルキル基であり、Ｂは、水素、又は置換されていない分岐又は直鎖のＣ１〜Ｃ７アルキル基、によって表される化合物、又はその皮膚科学的に許容可能な塩、
【化１】
2008542387.tif 000032
（ｂ）下記の式、ここで、Ｃは、置換されていない分岐又は直鎖のＣ２〜Ｃ８アルキル基であって、任意に一つの酸素原子により中断されている、によって表される化合物、又はその皮膚科学的に許容可能な塩、又は、
【化２】
2008542387.tif 000033
（ｃ）カプサイシン、ジンゲロール、バニリルエチルエーテル、バニリルプロピルエーテル、バニリルブチルエーテル、バニリルペンチルエーテル、バニリルヘキシルエーテル、バニリルブチルエーテルアセテート、４−（１−メントキシメチル）−２−フェニル−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’，４’−ジヒドロキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（２’−ヒドロキシ−３’−メトキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（４’−メトキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’４’−メチレンジオキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、赤トウガラシ油、赤トウガラシオレオレジン、ショウガオレオレジン、ノニル酸バニリルアミド、ジャンブーオレオレジン、サンショウ（Zanthoxylum piperitum）抽出物、サンショオールＩ、サンショオールII、サンショアミド、黒コショウ抽出物、カビシン、ピペリン、スピラントール、からなるグループから選択される化合物、
からなるグループから選択されることを特徴とする請求項１記載の温感組成物。
【請求項３】
前記温感剤が、バニリルブチルエーテルとバニリルエチルエーテルから選択されることを特徴とする請求項１記載の温感組成物。
【請求項４】
前記温感剤が、バニリルブチルエーテルであることを特徴とする請求項１記載の温感組成物。
【請求項５】
前記シリコーン含有成分が、シクロメチコン、シクロペンタシロキサン、ジメチコンから選択されることを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の温感組成物。
【請求項６】
温感組成物の総重量を基準として、重量で少なくとも１０％のシリコーン含有成分を含むことを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の温感組成物。
【請求項７】
さらに冷感剤を含むことを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載の温感組成物。
【請求項８】
前記冷感剤が、
（ａ）下記の式、ここで、Ｄは、直鎖又は分岐した、置換されていないＣ１〜Ｃ４アルキル基又はアルケニル基であり、Ｅは、直鎖又は分岐した、水酸基が置換又は置換されていない、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、で表される化合物、又はその皮膚科学的に許容可能な塩、
【化３】
2008542387.tif 000034
（ｂ）メントール、メントーン、カンフル、プレゴール、イソプレゴール、シネオール、ミント油、ペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、３−ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−アルキル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド、３−ｌ−メントキシ−２−メチルプロパン−１，２−ジオール、ｐ−メンタン−３，８−ジオール、２−ｌ−メントキシエタン−１−オール、３−ｌ−メントキシプロパン−１−オール、４−ｌ−メントキシブタン−１−オール、１−（２−ヒドロキシ−４−エチルシクロヘキシル）−エタノン、メンチル３−ヒドロキシブタノアート、メンチルラクタート、メントングリセリンケタール、２−（２−ｌ−メンチルオキシエチル）エタノール、メンチルグリオキシラート、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、メンチル２−ピロリドン−５−カルボキシラート、モノメンチルスクシナート、モノメンチルスクシナートのアルカリ金属塩、及びモノメンチルスクシナートのアルカリ土類金属塩、モノメンチルグルタラート、モノメンチルグルタラートのアルカリ金属塩、モノメンチルグルタラートのアルカリ土類金属塩、Ｎ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシン、ｐ−メンタン−３−カルボン酸グリセロールエステル、メントールプロピレングリコールカルボナート、メントールエチレングリコールカルボナート、及び６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４，５］デカン−２−オン、からなるグループから選択される化合物、
からなるグループから選択されることを特徴とする請求項７記載の温感組成物。
【請求項９】
前記冷感剤が、３−ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオールであることを特徴とする請求項８記載の温感組成物。
【請求項１０】
（ａ）冷感剤と、（ｂ）シリコーン含有成分を含むことを特徴とする冷感組成物。
【請求項１１】
前記冷感剤が、
（ａ）下記の式、ここで、Ｄは、直鎖又は分岐した、置換されていないＣ１〜Ｃ４アルキル基又はアルケニル基であり、Ｅは、直鎖又は分岐した、水酸基が置換又は置換されていない、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、で表される化合物、又はその皮膚科学的に許容可能な塩、
【化４】
2008542387.tif 000035
（ｂ）メントール、メントーン、カンフル、プレゴール、イソプレゴール、シネオール、ミント油、ペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、３−ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−アルキル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド、３−ｌ−メントキシ−２−メチルプロパン−１，２−ジオール、ｐ−メンタン−３，８−ジオール、２−ｌ−メントキシエタン−１−オール、３−ｌ−メントキシプロパン−１−オール、４−ｌ−メントキシブタン−１−オール、１−（２−ヒドロキシ−４−エチルシクロヘキシル）−エタノン、メンチル３−ヒドロキシブタノアート、メンチルラクタート、メントングリセリンケタール、２−（２−ｌ−メンチルオキシエチル）エタノール、メンチルグリオキシラート、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、メンチル２−ピロリドン−５−カルボキシラート、モノメンチルスクシナート、モノメンチルスクシナートのアルカリ金属塩、及びモノメンチルスクシナートのアルカリ土類金属塩、モノメンチルグルタラート、モノメンチルグルタラートのアルカリ金属塩、モノメンチルグルタラートのアルカリ土類金属塩、Ｎ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシン、ｐ−メンタン−３−カルボン酸グリセロールエステル、メントールプロピレングリコールカルボナート、メントールエチレングリコールカルボナート、及び６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４，５］デカン−２−オン、からなるグループから選択される化合物、
からなるグループから選択されることを特徴とする請求項１０記載の冷感組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物を含むスポーツ用のマッサージ剤のジェル又はクリームを含むことを特徴とするキット。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物を含むシェービング用のジェル又はクリームを含むことを特徴とするキット。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物を含むパーソナルケア製品を含むことを特徴とするキット。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物を局所的に塗布することを含むことを特徴とする痛む筋肉の緩和方法。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物を生物学的に活性な物質に加えることを含むことを特徴とする局所的な医薬、又は局所的な鎮痛ローション、クリーム、又はスプレーの調製方法。
【請求項１７】
有効量のシリコーン含有成分を感知材料を含む組成物に加えることを含むことを特徴とする感知材料の効果の増加方法。
【請求項１８】
前記感知材料が、温感剤であることを特徴とする請求項１７記載の感知材料の効果の増加方法。
【請求項１９】
前記感知材料が、冷感剤であることを特徴とする請求項１７記載の感知材料の効果の増加方法。
【請求項２０】
前記感知材料が、刺痛感剤であることを特徴とする請求項１７記載の感知材料の効果の増加方法。
【請求項２１】
局所的な送達に適した形態であることを特徴とする請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、局所的に塗布されたときに使用者に温感効果又は冷感効果を与える組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚に塗布されたときに局所的な温感の感覚を与える、天然分離物などの物質が存在することが知られている。この温感効果を与えることが知られている物質は、「温感剤」と呼ばれ、トウガラシ（赤トウガラシの粉末、チンキ、オレオレジン、抽出物）、カプサイシン、ホモカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ノナノイルバニリルアミド、ノナン酸バニリルエステル、バニリルアルコールアルキルエーテル誘導体（特開昭５７−９７２９号公報）、イソバニリルアルコールアルキルエーテル誘導体、エチルバニリルアルコールアルキルエーテル誘導体、置換ベンジルアルコールアルキルエーテル誘導体、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジオキソランと類似体（米国特許第５，５４５，４２４号及び第５，７５３，６０９号）、バニリンプロピレングリコールアセタール、エチルバニリンプロピレングリコールアセタール、ショウガの抽出物と油、ジンゲロール、及びジンゲロンなどがある。これらの温感剤は、局所的な温感効果を引き起こすことを目的として、単一の成分として、又は芳香成分の一部として、様々な製品に添加される。しかし、それらは、しばしば、皮膚炎を引き起こし、又は温感効果が不十分であり、良好な温感効果を有するものは、持続時間が短く、又は用量を減らすと温感及び／又は持続時間が不十分となる（米国特許第６，６７３，８４４号及び第６，５７０，０１０号を参照）。さらに、温感、冷感、刺痛感などの知覚材料を組み合わせて、様々な好ましい感覚や効果を与えることができることが知られている（米国特許第６，８９０，５９７号及び第６，７８０，４４３号を参照）。
【発明の開示】
【０００３】
本発明は、（ａ）少なくとも温感剤と、（ｂ）少なくとも１つのシリコーン含有成分を含む温感組成物を提供する。温感剤は、例えば、バニリルブチルエーテルとバニリルエチルエーテルから選択され、シリコーン含有成分は、例えば、シクロメチコン、シクロペンタシロキサン、及びジメチコンから選択される。組成物はさらに冷感剤を含んでいてもよい。
【０００４】
また、本発明の実施例は、冷感剤と、シリコーン含有成分を含む冷感組成物を提供する。
【０００５】
さらに、知覚材料（例えば、刺痛感材料、冷感材料、又は温感材料）を含む組成物に、有効量のシリコーン含有成分を添加することを含む、知覚材料の効果を増加させる方法を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００６】
知覚材料（例えば、バニリルアルキルエーテルなどの温感剤）の効果は、シリコーン含有成分と組み合わされたときに増強されることが見いだされた。
【０００７】
［温感剤］
温感剤（温感材料としても知られている）の温感効果は、シリコーン（例えば、ジメチコン）を含む化合物と組み合わせたときに増加する。ここで用いられる温感剤とは、皮膚、口腔、喉、又は粘膜に局所的に塗布されたときに、熱感又は温感を与える化合物のことをいう。
【０００８】
本発明の一実施例において、温感剤は、下記の式によって表される化合物、又はその皮膚科学的に許容可能な塩から選択され、ここで、Ａは、置換されていない分岐又は直鎖のＣ１〜Ｃ３アルキル基であり、Ｂは、水素、又は置換されていない分岐又は直鎖のＣ１〜Ｃ７アルキル基である。
【０００９】
【化１】
2008542387.tif 000002
【００１０】
一実施例において、Ａは、Ｃ１アルキル基である。好適な実施例において、Ａは、Ｃ１アルキル基であり、Ｂは、Ｃ２〜Ｃ４アルキル基である。特に好適な実施例において、温感材料は、バニリルブチルエーテル（Ａは、Ｃ１アルキル基であり、Ｂは、直鎖の置換されていないＣ４アルキル基）及びバニリルエチルエーテル（Ａは、Ｃ１アルキル基であり、Ｂは、直鎖の置換されていないＣ４アルキル基）から選択される。バニリルブチルエーテルは、タカサゴ社からＨｏｔａｃｔ（登録商標）ＶＢＥの商品名で入手可能である。
【００１１】
別の実施例において、温感材料は、下記の式によって表される化合物、又はその皮膚科学的に許容可能な塩から選択され、ここで、Ｃは、置換されていない分岐又は直鎖のＣ２〜Ｃ８アルキル基であって、任意に一つの酸素原子により中断されている。
【００１２】
【化２】
2008542387.tif 000003
【００１３】
好適な実施例において、Ｃは、置換されていない、任意に一つの酸素原子により中断された直鎖のＣ４〜Ｃ５アルキル基である。特に好適な実施例において、温感剤は、バニリン−１，２−へキシレングリコールアセタール（Ｃは、置換されていない直鎖のＣ４アルキル基）とバニリン−１−ブトキシグリセロールアセタール（Ｃは、置換されていない、２位で一つの酸素によって中断された直鎖のＣ５アルキル基）から選択される。また、温感剤は、特願２００５−１９７２０５号に開示されたものから選択されてもよく、言及されることによりその全体がここに援用される。
【００１４】
また、温感剤は、カプサイシン、ジンゲロール、バニリルエチルエーテル、バニリルプロピルエーテル、バニリルブチルエーテル、バニリルペンチルエーテル、バニリルヘキシルエーテル、バニリルブチルエーテルアセテート、４−（１−メントキシメチル）−２−フェニル−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’，４’−ジヒドロキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（２’−ヒドロキシ−３’−メトキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（４’−メトキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’４’−メチレンジオキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、赤トウガラシ油、赤トウガラシオレオレジン、ショウガオレオレジン、ノニル酸バニリルアミド、ジャンブーオレオレジン、サンショウ（Zanthoxylum piperitum）抽出物、サンショオールＩ、サンショオールII、サンショアミド、黒コショウ抽出物、カビシン、ピペリン、スピラントール、米国特許第６，７８０，４４３号に開示された温感剤、言及されることによりその全体がここに援用される、からなるグループから選択されてもよい。
【００１５】
この分野における通常の知識を有する者によって理解されるように、同一の化合物は、組成物中におけるその使用濃度によって異なる作用をする。例えば、ある化合物は、ある使用濃度において温感剤として作用するが、同一の化合物は、高い使用濃度において刺痛感材料として作用する。
【００１６】
［冷感剤］
冷感剤（冷感材料としても知られている）が温感剤を含む組成物に添加されると、冷感剤は、温感剤の温感効果を増大させる。例えば、言及されることによりここに援用された米国特許第６，７８０，４４３号を参照。したがって、本発明の局所温感組成物は、「冷感剤」を含んでいてもよい。温感効果が望まれている実施例において、組成物は、冷感剤よりも多量の温感剤を含んでいなければならない。
【００１７】
また、冷感剤を含む（及び少量の温感剤を含み、又は温感剤を含まない）局所冷感組成物が冷感剤の冷感効果を増大させることが見いだされている。したがって、本発明は、冷却剤とシリコーン含有成分を含む組成物も提供する。これらの組成物は、組成物に添加された知覚材料の総量を基準とすると、過半量の冷感剤を含む。
【００１８】
本発明の組成物に含まれる冷却剤の例として、下記の式で表される化合物、又はその皮膚科学的に許容可能な塩が含まれ、ここで、Ｄは、直鎖又は分岐した、置換されていないＣ１〜Ｃ４アルキル基又はアルケニル基であり、Ｅは、直鎖又は分岐した、水酸基が置換又は置換されていない、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基である。
【００１９】
【化３】
2008542387.tif 000004
【００２０】
好適な実施例において、冷感材料は、つぎの式で表される冷却材料、又はその皮膚科学的に許容可能な塩である。この化合物（３−（ｌ）−メントキシプロパン−１，２−ジオール）は、タカサゴ社からＣｏｏｌａｃｔ（登録商標）１０の商品名で入手可能であり、言及されることによりここに援用される米国特許第４，４５９，４２５号に開示されている。
【００２１】
【化４】
2008542387.tif 000005
【００２２】
本発明の組成物に含まれてもよいその他の冷感材料には、限定するものではないが、メントール、メントーン、カンフル、プレゴール、イソプレゴール、シネオール、ミント油、ペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、３−ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−アルキル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド、３−ｌ−メントキシ−２−メチルプロパン−１，２−ジオール、ｐ−メンタン−３，８−ジオール、２−ｌ−メントキシエタン−１−オール、３−ｌ−メントキシプロパン−１−オール、４−ｌ−メントキシブタン−１−オール、１−（２−ヒドロキシ−４−エチルシクロヘキシル）−エタノン、メンチル３−ヒドロキシブタノアート、メンチルラクタート、メントングリセリンケタール、２−（２−ｌ−メンチルオキシエチル）エタノール、メンチルグリオキシラート、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、メンチル２−ピロリドン−５−カルボキシラート、モノメンチルスクシナート、モノメンチルスクシナートのアルカリ金属塩、及びモノメンチルスクシナートのアルカリ土類金属塩、モノメンチルグルタラート、モノメンチルグルタラートのアルカリ金属塩、モノメンチルグルタラートのアルカリ土類金属塩、Ｎ−［［５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］カルボニル］グリシン、ｐ−メンタン−３−カルボン酸グリセロールエステル、メントールプロピレングリコールカルボナート、メントールエチレングリコールカルボナート、及び６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４，５］デカン−２−オンがある。
【００２３】
その他の冷感材料は、米国特許第７，０３０，２７３号と第６，７８０，４４３号に開示されており、言及されることによりそれらの全体がここに援用される。
【００２４】
本発明のほかの実施例において、温感剤と冷感剤以外の知覚材料に、知覚材料を引き立たせるために、シリコーン含有成分が添加される。例えば、本発明の一実施例において、刺痛感材料に、知覚材料の刺痛感効果を引き立たせるために、シリコーン含有成分が添加される。
【００２５】
［シリコーン含有成分］
本発明の組成物は、シリコーン含有成分を含んでいる。シリコーン含有成分は、それ自体は、局所的に塗布されたときに通常は温感効果又は冷感効果を与えないが、既知の温感剤の温感効果を増加させる。同様に、シリコーン含有成分は、既知の冷感剤の冷感効果を増加させる。
【００２６】
本発明の組成物に用いることができるシリコーン含有成分の例としては、これらに限定されるものではないが、シクロメチコンやジメチコンなどのメチルシリコーンに基づくポリマー、シクロペンタシロキサンなどのシロキサンが挙げられる。ゴールドシュミットケミカル社から入手可能なセチルジメチコンコポリオール−ポリグリセリル４−イソステアラート−ヘキシラウラート（ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＥ０９）、セチルジメチコンコポリオール（ＡＢＩＬ（登録商標）ＥＭ９０）、（ＡＢＩＬ（登録商標）ＥＭ９７）、ラウリルメチコンコポリオール（５２００）、ダウコーニングから入手可能なシクロメチコンコポリオールとジメチコンコポリオール（ＤＣ５２２５ＣとＤＣ３２２５）及び、シクロペンタシロキサンとジメチコンのコポリオール（ＧＥＳＦ１５２８）などの有機シリコーン化合物の乳化剤も、本発明のシリコーン含有成分として用いることができる。
【００２７】
シリコーン含有成分（例えば、ポリエーテルシロキサンコポリマーの網目状組成物）を調製して用いてもよく、又はエマルジョン中のシリコーン成分として用いてもよい。一般的に知られているように、エマルジョンは、少なくとも２つの非混和性の相からなり、その一方は連続的であり、他方は非連続的である。さらに、エマルジョンは、様々な粘性を有する液体又は固体であってもよい。一実施例において、エマルジョンの油相の５０％超はシリコーンであり、又はシリコーンを含む化合物である。
【００２８】
さらに、エマルジョンの粒子径により、それらはマイクロエマルジョンになり、十分に小さいマイクロエマルジョンは透明になる。例えば、言及されることによりここに援用される、米国特許出願公開第２００６００７９６３３号に開示されているシリコーン組成物を調製して用いてもよく、そのようなエマルジョン中で用いてもよい。
【００２９】
米国特許出願公開第２００６００４５８９０号に開示されているように、シリコーン含有成分は、シリコーン樹脂を含んでいてもよい。シリコーン含有成分は、純粋な樹脂が２５℃で固体であって、例えば、約１０００ダルトンから約１００００ダルトンまでの分子量を有する、いずれの有機シリコーンポリマーであってもよい。シリコーン樹脂は、式［Ｒ３ＳｉＯ０．５］Ｘを有する単官能性（「Ｍ」）の単位であるシロキサンモノマー単位、式［Ｒ２ＳｉＯ］Ｙを有する二官能性（「Ｄ」）の単位、式［ＲＳｉＯ１．５］Ｚを有する三官能性（「Ｔ」）の単位、式［ＳｉＯ２］Ｗを有する四官能性（「Ｑ」）の単位からなり、ここで、Ｒは、好ましくはメチルであるが、これに限定されるものではないが、Ｃ２からＣ１６のアルキル、ビニル、フェニル、アミン、水酸基であってもよい。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｗは、ポリマーの分子量が約１０００ダルトンから約１００００ダルトンまでであるような、いずれの整数であってもよい。
【００３０】
本発明のシリコーン含有成分は、ＥＰ９６６９７２Ａ１、ＷＯ０１／１９１９０Ａ１、ＷＯ２００１２２９２３に開示されているもののように、高分子量のポリジメチルシロキサン（１２５００ｃＳｔからゴムタイプまでの物質）から構成されてもよく、その開示内容は、それらが高分子量のポリジメチルシロキサンを教示することを言及することによりここに援用される。
【００３１】
シリコーンマトリックスは、緩く又は軽く架橋したシリコーンエラストマー、例えば、ダウコーニング（登録商標）９０４０シリコーンエラストマーブレンド（ダウコーニング社、ミッドランド、ミシガン州から入手可能）から構成されてもよい。緩く又は軽く架橋したシリコーンエラストマーは、揮発性のシリコーン溶媒中で処理された緩く架橋したポリジメチルシロキサン（Ｄ５）を記載した以下の米国特許に記載されており、その開示内容は言及されることによりここに援用される。米国特許第６，２００，５８１号、第６，２３８，６５７号、６，１７７，０７１号、６，１６８，７８２号、６，２０７，７１７号。揮発性のシリコーン溶媒が蒸発するときに、緩く又は軽く架橋したシリコーンエラストマーは、ペースト状の濃度からエラストマーシリコーンゲルまで濃くなる。
【００３２】
［温感剤とシリコーン含有化合物の組成物］
温感剤（例えば、バニリルブチルエーテル）の使用濃度は、特定の製品に応じて高くても低くてもよい。本発明の一実施例において、温感剤の量は約０．００５％から約５．０％までの範囲にあり、又は約０．０１％から約１．０％までの範囲にある。温感剤の総量は、温感剤に少量の冷感剤を組み合わせることによって、減少させてもよい。この組み合わせは、局所用の組成物のユーザーに対する刺激の可能性を減少させることができる。
【００３３】
一実施例において、シリコーン含有成分の量は、重量で少なくとも全組成物の１０％であり、好ましくは重量で少なくとも１５％であり、より好ましくは重量で少なくとも２０％である。実施例で示すように、本発明の組成物は、同じタイプの１つ以上の知覚材料の組み合わせを含んでいてもよい。例えば、組成物は、温感剤の混合物を含んでいてもよい。知覚材料の組み合わせの選択は、感覚の強度と持続時間を微調整するために選択され、調整される。
【００３４】
本発明の実施例は、局所的な送達のためのビヒクルとして、クリームや軟膏基剤を含んでいる。これは、組成物が乾燥又は剥離した皮膚に用いられる場合、そうでなくても、肌に潤いを与えるビヒクルが必要とされるかもしれないときに、特に適法である。適切な基剤としては、ラノリン、シルバデン（商標）（銀スルファジアジン）（ヘキストマリオンルセル、カンザスシティー、ミズーリ州）、特に火傷の治療のためには、アクアフォー（商標）（デュークラボラトリーズ、サウスノーウォーク、コネチカット州）、及び同様の基剤が挙げられる。
【００３５】
粘性を与える物質もまた局所的な送達のためのビヒクルとして役立ち、クリームやゲルを形成するために水性又は油性の溶液に加えられてもよい。粘性を与える物質の例としては、これに限定されるものではないが、ポリエチレングリコール、ゼラチン、キトサン及びその誘導体、親水性のセルロース（好ましくは、ヒドロキシアルキルセルロース、より好ましくは、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースなど、又はこれらの混合物）、ポリアクリラート−ポリアクリル酸ポリマー（例えば、カルボマーなど）が挙げられる。
【００３６】
局所的な送達用のほかのビヒクルとしては、これに限定されるものではないが、尿素から作られるエモリメント、石油から作られる軟膏、ペースト、ローション、流動パラフィン、ラノリン、蜜蝋、植物油、グリセリンモノステアラート、高級アルコール、水中油型エマルジョン、油中水型エマルジョンが挙げられる。局所的な送達用のビヒクルのさらなる例としては、米国特許第７，０１８，６６０号と第６，９９４，８６３号に開示された局所用の物質が挙げられ、その両方は、言及されることによりその全体がここに援用される。
【００３７】
本発明の温感組成物と冷感組成物には、多くの用途がある。例えば、本発明の組成物は、スポーツ用のマッサージ剤やジェルとして、パーソナルケア製品（例えば、石鹸、シェービング用フォームやシェービング用ジェル、入浴用石鹸、泡立て入浴剤、シャワー用ジェル、デオドラント、発汗抑制剤）として用いられてもよい。本発明の組成物はまた、口紅、香水、アフターシェーブローション、ファンデーションなどの化粧品として用いられてもよい。
【００３８】
本発明の組成物は、局所的な医薬や、局所的な鎮痛ローション、クリーム、スプレーとして用いられてもよい。この実施例において、本発明の組成物は、望まれた病気の治療や予防のための、又は、塗布されたところに望まれた生理学上の効果を得るための、有効量の生物学的に活性な物質に加えられてもよい。活性な物質の特異的な適応は、「The Physicians' Desk Reference」（第５８版、２００４年、メディカルエコノミクスカンパニー社、モントベール、ニュージャージー州）、及び、フォーシ，エーエス（Fauci,AS）等著「Harrison's Principles of Internal Medicine」（第１４版、１９９８年、マグローヒルヘルスプロフェッションズディビジョン、ニューヨーク）中に見出すことができる。その両方の引用文献は、言及されることによりその全体がここに援用される。
【００３９】
本発明の組成物は、キットの一部であってもよい。キットは、組成物用の容器と、ユーザーに意図された目的で組成物を使用するように指示する包装を含んでいる。例えば、スポーツ用のマッサージ剤やジェルのキットは、例えば、局所用の温感組成物、温感組成物を保持するチューブ、痛む筋肉に温感組成物を局所的に塗布させるためのユーザー向けの取扱説明書（チューブ上又はチューブを保持する包装上のいずれかに）を含んでいてもよい。同様に、デオドラント組成物のキットは、例えば、局所用の冷感組成物、冷感組成物を保持するチューブ、必要に応じて脇の下に冷感組成物を局所的に塗布させるためのユーザー向けの取扱説明書を含んでいてもよい。
【００４０】
［実施例］
以下の実施例は、限定することなく本発明を説明するものである。
【実施例１】
【００４１】
以下に記載される処方を、下記の表１に示す順番で調製した。
【００４２】
【表１】
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【００４３】
バニリルブチルエーテルの量を減少させることについての効果を分析するために、０．４質量％、０．３５質量％、０．３０質量％、０．２５質量％のバニリルブチルエーテルを有する処方を、表１に記載したものと同じ手順で調製した。８人のメンバーを有する回答者団に、３０分間にわたるブラインドテストにおけるこれらの処方の局所的な温感強度と知覚された刺激と、彼等の内側の前腕における０．５グラムのサンプルの塗布に基づく温感効果の総持続時間を尋ねた。回答者には、彼等の指で１０分間、穏やかに擦り込むことによって、サンプルを均等に分散させるように依頼した。これらの結果を下記の表２に示す。
【００４４】
【表２】
2008542387.tif 000007
【００４５】
これらの処方を、同様の方法で、知覚された刺激強度にも基づいて評価した。結果を下記の表３に示す。
【００４６】
【表３】
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【００４７】
これらの処方を、同様の方法で、全般的な嗜好と購入意図にも基づいて評価した。結果を下記の表４と表５に示す。
【００４８】
【表４】
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【００４９】
【表５】
2008542387.tif 000010
【実施例２】
【００５０】
スポーツ用の温感マッサージ剤の処方を、下記の表６に示す順番で調製し、使用後の感覚がべたべたしない、薄くて軟らかいクリームゲルエマルジョンを準備した。
【００５１】
【表６】
2008542387.tif 000011
【００５２】
バニリルブチルエーテルの量を減少させることについての効果を分析するために、０．４質量％、０．３５質量％、０．３０質量％、０．２５質量％のバニリルブチルエーテルを有する処方を、表６に記載したものと同じ手順で調製した。実施例１と同様に、８人のメンバーを有する回答者団に、３０分間にわたってこれらの処方の局所的な温感強度と知覚された刺激（１＝最低、６＝最高）と、彼等の内側の前腕における０．５グラムのサンプルの塗布に基づく温感効果の総持続時間を尋ねた。これらの結果を下記の表７に示す。
【００５３】
【表７】
2008542387.tif 000012
【００５４】
これらの処方を、同様の方法で、知覚された刺激強度にも基づいて評価した。結果を下記の表８に示す。
【００５５】
【表８】
2008542387.tif 000013
【００５６】
これらの処方を、同様の方法で、全般的な嗜好と購入意図にも基づいて評価した。結果を下記の表９と表１０に示す。
【００５７】
【表９】
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【００５８】
【表１０】
2008542387.tif 000015
【実施例３】
【００５９】
０．５０％のバニリルブチルエーテルを、（ａ）０．５０％のバニリルエチルエーテル、（ｂ）０．５０％のバニリン−１，２−へキシレングリコールアセタール、（ｃ）０．５０％のバニリン−１−ブトキシグリセロールアセタール、（ｄ）０．２５％のバニリルブチルエーテルに加えて０．２５％のバニリルエチルエーテル、（ｅ）０．４０％のバニリルブチルエーテルと０．１０％の３−（ｌ）−メントキシプロパン−１，２−ジオール、に置き換えて５つの新しい処方を与えたことを除いて、実施例２の表６のスポーツ用のマッサージ剤組成物を再現した。実施例２のように、知覚された刺激、全般的な嗜好、購入意図を評価した。結果を下記に示す。
【００６０】
【表１１】
2008542387.tif 000016
【００６１】
【表１２】
2008542387.tif 000017
【００６２】
【表１３】
2008542387.tif 000018
【００６３】
【表１４】
2008542387.tif 000019
【実施例４】
【００６４】
０．５０％のバニリルブチルエーテルを、（ａ）０．２５％のバニリルブチルエーテル、（ｂ）０．２５％のバニリルブチルエーテルに加えて０．４％のタカサゴ社により製造された独自の芳香組成物、に置き換えたことを除いて、実施例１の表１の局所用の温感組成物を再現した。０．５０％のバニリルブチルエーテルを、（ｃ）０．２５％のバニリルブチルエーテル、（ｄ）０．２５％のバニリルブチルエーテルに加えて０．４％のタカサゴ社により製造された同様の独自の芳香組成物、に置き換えたことを除いて、実施例２の表６の局所用のスポーツ用のマッサージ剤組成物も再現した。
【００６５】
【表１５】
2008542387.tif 000020
【００６６】
【表１６】
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【００６７】
【表１７】
2008542387.tif 000022
【００６８】
【表１８】
2008542387.tif 000023
【実施例５】
【００６９】
０．５０％のバニリルブチルエーテルを、（ａ）０．１０％のバニリルエチルエーテルと０．４０％の３−（ｌ）−メントキシプロパン−１，２−ジオール、（ｂ）１．０％の３−（ｌ）−メントキシプロパン−１，２−ジオール、に置き換えて２つの新しい処方を与えたことを除いて、実施例２の表６のスポーツ用のマッサージ剤組成物を再現した。実施例２に含まれる温感剤と対照的に、この実施例で調製されたスポーツ用のマッサージ剤は、大部分が冷感剤であり（組成物中の知覚剤の総量に基づく）、ユーザーに冷感を与える。実施例２のように、冷感強度、知覚された刺激、全般的な嗜好、購入意図を評価した。結果を下記に示す。
【００７０】
【表１９】
2008542387.tif 000024
【００７１】
【表２０】
2008542387.tif 000025
【００７２】
【表２１】
2008542387.tif 000026
【００７３】
【表２２】
2008542387.tif 000027
【００７４】
［比較例１］
以下に記載される処方を、下記の表に示す順番で調製した。
【００７５】
【表２３】
2008542387.tif 000028
【００７６】
【表２４】
2008542387.tif 000029
【００７７】
【表２５】
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【００７８】
【表２６】
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【００７９】
局所的な温感効果は、この比較例のいずれの処方においても観察されなかった。これらの処方は、シリコーン含有成分を含んでいなかった。
【００８０】
上述の特許、出願、試験法、出版物は、言及されることによりその全体がここに援用される。
【００８１】
上記の詳細な説明を考慮に入れると、この分野における通常の知識を有する者に本発明の多くの変形例が示唆されるだろう。そのようなすべての変形例は、添付した請求の範囲について完全に意図された範囲に含まれる。
【国際調査報告】
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