(57)【要約】  式（Ｉ）の化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩が提供される。ここでＹ1、Ｙ2、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。2008533073.tif 000437
2008533073.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2008533073.tif 000431
（式中、
Ｘ1は：
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル又はフッ素で置換された低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｘ2及びＸ3は、独立して：
水素、
ハロゲン、
シアノ、
低級アルキル、
低級アルコキシ、
ピペリジニル、
−ＮＸ4Ｘ5、
−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、
−ＳＯＸ6、−ＳＯ2Ｘ6、
−ＮＣ（Ｏ）−低級アルコキシ、
−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7からなる群より選択され；
但し、Ｘ2及びＸ3は、何れも水素、低級アルキル、又は低級アルコキシではないことを条件とし、
但し、Ｘ2又はＸ3が水素である場合、他方は、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
Ｘ2及びＸ3は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びに、Ｓ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成していてもよく；
Ｘ4及びＸ5は独立して、
水素、
低級アルキル、
シクロアルキル、
低級アルコキシ、
低級アルコキシで置換された低級アルキル、
−ＳＯ2−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル−３−オンからなる群より選択され；
Ｘ6は：
低級アルキル、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジンからなる群より選択され；
Ｘ7は：
水素、
低級アルキル、
トリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｙ1及びＹ2は独立して：
ハロゲン、
アセチレンからなる群より選択され；
Ｒは：
低級アルコキシ、
５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
ヒドロキシ、−ＣＨ2ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2で置換されたピペリジニル、
Ｒ1で置換されたピペラジニル、
Ｒ1で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
Ｒ1は：
水素、
オキソ、
Ｒ2で置換された低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＳＯ2−５員ヘテロ環からなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
Ｒ2は：
−ＳＯ2−低級アルキル、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル、
−ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−シアノ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ4からなる群より選択され；
Ｒ3は：
ヘテロ環、
低級アルキル、
低級アルケニル、
低級アルコキシ又は５若しくは６員のヘテロ環で置換された低級アルキル、
低級アルコキシ、
シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ4は：
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジン、
アジリジン、
４−アセチル−ピペラジニル、
−ＮＲ5Ｒ6からなる群より選択され；
Ｒ5及びＲ6は独立して：
水素、
低級アルキル、
低級アルコキシ又はシアノで置換された低級アルキル、
低級アルコキシ、及び
シクロアルキルからなる群より選択される。）
並びに、医薬として許容できるそれらの塩及びエステル。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ｘ1は：
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル又はフッ素で置換された低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｘ2及びＸ3は独立して：
水素、
ハロゲン、
シアノ、
低級アルキル、
低級アルコキシ、
−ＮＸ4Ｘ5、
−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、
−ＳＯＸ6、−ＳＯ2Ｘ6、
−ＮＣ（Ｏ）−低級アルコキシ、
−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7からなる群より選択され；
但し、Ｘ2及びＸ3は、何れも水素、低級アルキル、又は低級アルコキシではないことを条件とし、
但し、Ｘ2又はＸ3が水素である場合、他方は、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
Ｘ2及びＸ3は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びに、Ｓ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成していてもよく；
Ｘ4及びＸ5は独立して、
水素、
低級アルキル、
シクロアルキル、
低級アルコキシ、
低級アルコキシで置換された低級アルキルからなる群より選択され；
Ｘ6は：
低級アルキル、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジンからなる群より選択され；
Ｘ7は：
水素、
低級アルキル、
トリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｙ1及びＹ2は独立して：
ハロゲン、
アセチレンからなる群より選択され；
Ｒは：
低級アルコキシ、
５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
ヒドロキシ、−ＣＨ2ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2で置換されたピペリジニル、
Ｒ1で置換されたピペラジニル、
Ｒ1で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
Ｒ1は：
水素、
オキソ、
Ｒ2で置換された低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
−ＳＯ2−低級アルキルからなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
Ｒ2は：
−ＳＯ2−低級アルキル、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル、
−ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−シアノ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ4からなる群より選択され；
Ｒ3は：
５員ヘテロ環、
低級アルキル、
低級アルコキシで置換された低級アルキル、
低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ4は：
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジン、
アジリジン、
−ＮＲ5Ｒ6からなる群より選択され；
Ｒ5及びＲ6は独立して：
水素、
低級アルキル、
低級アルコキシ又はシアノで置換された低級アルキル、及び
低級アルコキシからなる群より選択される、
請求項１記載の式Ｉの化合物、並びに医薬として許容できるそれらの塩及びエステル。
【請求項３】
イミダゾリン環の２個の水素が、互いにシス配置である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙ1及びＹ2が、−Ｃｌ又は−Ｂｒから選択される、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ1が、エトキシ、イソプロポキシ、−ＯＣＨ2ＣＦ3又は−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｆである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ2が、ハロゲン、シアノ、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、−ＳＯ2Ｘ6又は−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ3が、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5又は−ＳＯ2Ｘ6である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、オキソ又はＲ2で置換された低級アルキルで置換されたピペラジニルであり、ここでＲ2が、−ＳＯ2−低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ4である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル、及び
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
３−［１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩、及び
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩、及び
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩、及び
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩、及び
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、及び
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩、及び
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項記載の化合物。
【請求項２７】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩、及び
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸塩酸エチルエステル；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩、及び
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エトキシ−ベンズアミド、及び
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−カルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンズアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；  
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−Ｎ−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、及び
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エチル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
１−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン、及び
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニトリル塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド、及び
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、及び
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−（ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン、及び
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド、及び
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン、及び
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４６】
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミド、及び
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４７】
ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドとの相互作用に基づいて疾患を治療する方法であって、
式Ｉの化合物：
【化２】
2008533073.tif 000432
（式中、
Ｘ1は：
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル又はフッ素で置換された低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｘ2及びＸ3は、独立して：
水素、
ハロゲン、
シアノ、
低級アルキル、
低級アルコキシ、
−ＮＸ4Ｘ5、
−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、
−ＳＯＸ6、−ＳＯ2Ｘ6、
−ＮＣ（Ｏ）−低級アルコキシ、
−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7からなる群より選択され；
但し、Ｘ2及びＸ3は、何れも水素、低級アルキル、又は低級アルコキシではないことを条件とし、
但し、Ｘ2又はＸ3が水素である場合、他方は、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
Ｘ2及びＸ3は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びにＳ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成してもよく；
Ｘ4及びＸ5は独立して、
水素、
低級アルキル、
シクロアルキル、
低級アルコキシ、
低級アルコキシで置換された低級アルキルからなる群より選択され；
Ｘ6は：
低級アルキル、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジンからなる群より選択され；
Ｘ7は：
水素、
低級アルキル、
トリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｙ1及びＹ2は独立して：
ハロゲン、
アセチレンからなる群より選択され；
Ｒは：
低級アルコキシ、
５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
ヒドロキシ、−ＣＨ2ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2で置換されたピペリジニル、
Ｒ1で置換されたピペラジニル、
Ｒ1で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
Ｒ1は：
水素、
オキソ、
Ｒ2で置換された低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
−ＳＯ2−低級アルキルからなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
Ｒ2は：
−ＳＯ2−低級アルキル、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル、
−ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−シアノ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ4からなる群より選択され；
Ｒ3は：
５員ヘテロ環、
低級アルキル、
低級アルコキシで置換された低級アルキル、
低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ4は：
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジン、
アジリジン、
−ＮＲ5Ｒ6からなる群より選択され；
Ｒ5及びＲ6は独立して：
水素、
低級アルキル、
低級アルコキシ又はシアノで置換された低級アルキル、及び
低級アルコキシからなる群より選択される。）、並びに、
医薬として許容できるそれらの塩及びエステルから選択された少なくとも１種の化合物の治療的有効量を、そのような治療が必要な患者に投与する工程を含んでなる、方法。
【請求項４８】
疾患が癌である、請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
式Ｉにおいて、
Ｘ1が、エトキシであり；
Ｙ1及びＹ2が、何れも−Ｃｌであり；
Ｒが、Ｒ1で置換されたピペラジニルであり；
残りの置換基が、請求項１で与えられた定義である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５０】
式Ｉにおいて、
Ｘ1が、エトキシであり；
Ｙ1及びＹ2が、何れも−Ｃｌであり；
Ｒが、Ｒ1で置換されたピペラジニルであり；
残りの置換基が、請求項２で与えられた定義である、請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項５１】
式Ｉにおいて、
Ｙ1及びＹ2が何れも、−Ｃｌであり；
Ｘ1が、エトキシであり；
Ｘ2が、ハロゲン、シアノ、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、−ＳＯ2Ｘ6又は−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7であり；
Ｘ3が、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、又は−ＳＯ2Ｘ6であり；
Ｒが、Ｒ1で置換されたピペラジニルであり；
残りの置換基が、請求項２で与えられた定義である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１又は請求項２に記載の式Ｉの少なくとも１種の化合物を、医薬として許容できる補助剤と一緒に含んでなる、医薬組成物。
【請求項５３】
医薬品として、特に抗癌薬として使用される、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５４】
細胞増殖障害、特に固形腫瘍の治療のための医薬品の製造における、請求項１又は請求項２に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
乳房、結腸、肺及び前立腺の腫瘍の治療のための医薬品の製造における、請求項１又は請求項２に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
請求項１記載の式Ｉの化合物を製造するための方法であって：
ａ）式１の化合物：
【化３】
2008533073.tif 000433
を、式２の化合物：
【化４】
2008533073.tif 000434
と、触媒、特にトリメチルアルミニウムの存在下で反応させ、式３の化合物
【化５】
2008533073.tif 000435
を得る工程；
ｂ）式３の化合物を、ホスゲン及び塩基、特にトリエチルアミンの存在下で更に反応させ、式「ｅｎａｎｔ−５Ａ」及び「ｅｎａｎｔ−５Ｂ」の化合物のラセミ混合物
【化６】
2008533073.tif 000436
を得る工程；
ｃ）前記式「ｅｎａｎｔ−５Ａ」の化合物を、該ラセミ混合物から、キラルクロマトグラフィーにより分離し、請求項１記載のＲで置換されたアミンの存在下で更に反応させ、請求項１記載の式Ｉの化合物を生成する工程；
ｄ）請求項１記載の式Ｉの前記化合物を反応混合物から分離し、所望により、医薬として許容できるそれらの塩又はエステルへと転換する工程を有し；
Ｒ、Ｙ1、Ｙ2、Ｘ1、Ｘ2及びＸ3は、請求項１で与えられた定義であり；
Ｚは、低級アルキルである、方法。
【請求項５７】
本明細書に実質的に開示されている、新規化合物、プロセス、使用及び方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
新規シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン
本発明は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用の小型分子インヒビターであるキラルシス−イミダゾリンを提供する。
【背景技術】
【０００２】
無細胞アッセイ及び細胞ベースのアッセイによれば、本発明の化合物は、ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドとの相互作用を阻害し、その効力はｐ５３由来のペプチドよりも約１００倍大きいことが示されている。細胞ベースのアッセイは、これらの化合物の活性機構を明らかに示している。野生型ｐ５３を有する癌細胞との培養では、ｐ５３タンパク質の蓄積、ｐ５３調節性ｐ２１遺伝子の誘導、並びに細胞周期のＧ１及びＧ２期での停止が生じ、その結果、野生型ｐ５３細胞に対するインビトロでの強力な抗増殖活性がみられる。対照的に、同等の化合物濃度で、突然変異型ｐ５３を有する癌細胞と培養した場合には、これらの活性は認められなかった。従って、ＭＤＭ２アンタゴニストの活性が、その作用機序に関連している可能性が高い。これらの化合物は強力且つ選択的な抗癌剤となり得る。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物
【化１】
2008533073.tif 000003
又は、医薬として許容できるそれらの塩若しくはエステルに関する。ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物はＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物
【化２】
2008533073.tif 000004
（式中、
Ｘ1は：
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル又はフッ素で置換された低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｘ2及びＸ3は、独立して：
水素、
ハロゲン、
シアノ、
低級アルキル、
低級アルコキシ、
ピペリジニル、
−ＮＸ4Ｘ5、
−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、
−ＳＯＸ6、−ＳＯ2Ｘ6、
−ＮＣ（Ｏ）−低級アルコキシ、
−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7からなる群より選択され；
但し、Ｘ2及びＸ3は、何れも水素、低級アルキル、又は低級アルコキシではないことを条件とし、
但し、Ｘ2又はＸ3が水素である場合、他方は、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
Ｘ2及びＸ3は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びにＳ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成してもよく；
Ｘ4及びＸ5は独立して、
水素、
低級アルキル、
シクロアルキル、
低級アルコキシ、
低級アルコキシで置換された低級アルキル、
−ＳＯ2−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル−３−オンからなる群より選択され；
Ｘ6は：
低級アルキル、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジンからなる群より選択され；
Ｘ7は：
水素、
低級アルキル、
トリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｙ1及びＹ2は独立して：
ハロゲン、
アセチレンからなる群より選択され；
Ｒは：
低級アルコキシ、
５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
ヒドロキシ、−ＣＨ2ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2で置換されたピペリジニル、
Ｒ1で置換されたピペラジニル、
Ｒ1で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
Ｒ1は：
水素、
オキソ、
Ｒ2で置換された低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＳＯ2−５員のヘテロ環からなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
Ｒ2は：
−ＳＯ2−低級アルキル、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル、
−ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−シアノ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ4からなる群より選択され；
Ｒ3は：
ヘテロ環、
低級アルキル、
低級アルケニル、
低級アルコキシ又は５若しくは６員のヘテロ環で置換された低級アルキル、
低級アルコキシ、
シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ4は：
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジン、
アジリジン、
４−アセチル−ピペラジニル、
−ＮＲ5Ｒ6からなる群より選択され；
Ｒ5及びＲ6は独立して：
水素、
低級アルキル、
低級アルコキシ又はシアノで置換された低級アルキル、
低級アルコキシ、及び
シクロアルキルからなる群より選択される。）、並びに、医薬として許容できるそれらの塩及びエステルを提供する。
【０００５】
好ましい一実施態様によれば、本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物：
【化３】
2008533073.tif 000005
（式中、Ｘ1は：
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル又はフッ素で置換された低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｘ2及びＸ3は独立して：
水素、
ハロゲン、
シアノ、
低級アルキル、
低級アルコキシ、
−ＮＸ4Ｘ5、
−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、
−ＳＯＸ6、−ＳＯ2Ｘ6、
−ＮＣ（Ｏ）−低級アルコキシ、
−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7からなる群より選択され；
但し、Ｘ2及びＸ3は、何れも水素、低級アルキル、又は低級アルコキシではないことを条件とし、
但し、Ｘ2又はＸ3が水素である場合、他方は、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
Ｘ2及びＸ3は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びにＳ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成してもよく；
Ｘ4及びＸ5は独立して、
水素、
低級アルキル、
シクロアルキル、
低級アルコキシ、
低級アルコキシで置換された低級アルキルからなる群より選択され；
Ｘ6は：
低級アルキル、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジンからなる群より選択され；
Ｘ7は：
水素、
低級アルキル、
トリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｙ1及びＹ2は独立して：
ハロゲン、
アセチレンからなる群より選択され；
Ｒは：
低級アルコキシ、
５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
ヒドロキシ、−ＣＨ2ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2で置換されたピペリジニル、
Ｒ1で置換されたピペラジニル、
Ｒ1で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
Ｒ1は：
水素、
オキソ、
Ｒ2で置換された低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
−ＳＯ2−低級アルキルからなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
Ｒ2は：
−ＳＯ2−低級アルキル、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル、
−ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−シアノ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ4からなる群より選択され；
Ｒ3は：
５員のヘテロ環、
低級アルキル、
低級アルコキシで置換された低級アルキル、
低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ4は：
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジン、
アジリジン、
−ＮＲ5Ｒ6からなる群より選択され；
Ｒ5及びＲ6は独立して：
水素、
低級アルキル、
低級アルコキシ又はシアノで置換された低級アルキル、及び
低級アルコキシからなる群より選択される。）、並びに、医薬として許容できるそれらの塩及びエステルを提供する。
【０００６】
好ましい化合物としては、Ｙ1及びＹ2が各々独立して、−Ｃｌ又は−Ｂｒから選択される、式Ｉの化合物が挙げられる。
【０００７】
更に好ましい化合物としては、Ｒが、オキソ又はＲ2で置換された低級アルキルで置換されたピペラジニルである、式Ｉの化合物が挙げられる。
【０００８】
同じく好ましい化合物として、イミダゾリン環の２個の水素が、互いにシス配置である化合物も挙げられる。これらの化合物はラセミ型であってもよく、光学活性があってもよい。イミダゾリン環の４及び５位における絶対立体化学は、それぞれＳ及びＲであることが好ましい。
【０００９】
別の本発明の好ましい実施態様によれば、式Ｉにおいて、
Ｘ1が、エトキシであり；
Ｙ1及びＹ2が何れも、−Ｃｌであり；
Ｒが、Ｒ1で置換されたピペラジニルであり； 
残りの置換基が、先に与えられた定義である、化合物が提供される。
【００１０】
更に別の本発明の好ましい実施態様によれば、式Ｉにおいて、
Ｙ1及びＹ2が何れも、−Ｃｌであり；
Ｘ1が、エトキシであり；
Ｘ2が、ハロゲン、シアノ、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、−ＳＯ2Ｘ6又は−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7であり；
Ｘ3が、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、又は−ＳＯ2Ｘ6であり；
Ｒが、Ｒ1で置換されたピペラジニルであり；
残りの置換基が、先に与えられた定義である、化合物が提供される。
【００１１】
特に好ましい化合物を以下に挙げる。
【００１２】
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
【００１３】
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
【００１４】
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
【００１５】
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
【００１６】
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
【００１７】
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
３−［１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
【００１８】
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
【００１９】
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
【００２０】
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；  
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
【００２１】
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
【００２２】
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
【００２３】
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
【００２４】
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
【００２５】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−４，５  −ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
【００２６】
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
【００２７】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
【００２８】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；  
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
【００２９】
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
【００３０】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
【００３１】
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸エチルエステル塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
【００３２】
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
【００３３】
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−カルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
【００３４】
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
【００３５】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
【００３６】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−Ｎ−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
【００３７】
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エチル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；  
１−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニトリル塩酸塩；
【００３８】
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
【００３９】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
【００４０】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
【００４１】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
【００４２】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
【００４３】
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
【００４４】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩；
【００４５】
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド  ；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
【００４６】
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
【００４７】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
【００４８】
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
【００４９】
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミド、及び
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミド。
【発明を実施するための最良の形態】
【００５０】
「有効量」は、治療される対象の疾患の症状を予防、緩和若しくは改善するか、又は生存を延長するのに有効である量を意味する。
【００５１】
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。
【００５２】
「ヘテロ原子」は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された原子を意味する。
【００５３】
「ＩＣ50」は、特定の測定活性の５０％を阻害するのに必要な、特定の化合物の濃度を意味する。ＩＣ50の測定は、特に、後述の記載に従って測定することができる。
【００５４】
「アルキル」は、直鎖又は分枝した飽和脂肪族炭化水素を意味する。
【００５５】
「低級アルキル」基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味し、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、２−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどを含む。一般に、低級アルキルとしてはＣ１−Ｃ４アルキルが好ましく、Ｃ１−Ｃ３アルキルがより好ましい。
【００５６】
「アルコキシ」は、−Ｏ−アルキルを意味する。「低級アルコキシ」は、−Ｏ−低級アルキルを意味する。
【００５７】
「シクロアルキル」は、３〜６員の飽和された単環式炭化水素、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルなどを意味する。中でも、シクロプロピルが特に好ましい。
【００５８】
「ヘテロ環式」は、３〜７員の飽和又は不飽和の単環式炭化水素であって、１又は２個の炭素原子が、Ｎ、Ｓ又はＯから選択されたヘテロ原子により置換されているものを意味する。中でも、該ヘテロ環式基は、５又は６員の飽和又は不飽和の環であることが好ましく、ヘテロ原子はＮ又はＳであることが好ましい。該ヘテロ環式基は、任意に一置換又は二置換されていてもよい。該ヘテロ環式基の例は、ピペリジニル；ピペラジニル；３−オキソ−ピペラジニル；［１，４］ジアゼパニル；イソオキサゾリル；３，５−ジメチル−イソオキサゾリル；モルホリニル；ピロリジニル；ピロリル；チオフェニル；アジリジニル；イミダゾリル；チアゾリル；チアゾリジニル；イミダゾリジニルなどである。
【００５９】
「医薬として許容できるエステル」とは、カルボキシル基を有する式Ｉの化合物を、常法によりエステル化したものを意味する。このエステルは、式Ｉの化合物の生物学的有効性及び特性を維持し、生体内（in vivo）で切断され、対応する活性カルボン酸を生成する。
【００６０】
医薬化合物を送達するためのエステル及びエステルの使用に関する情報は、「Design of Prodrugs」Bundgaard H編集（Elsevier, 1985）により入手することができる。また、H. Anselらの「Pharmaceutical Formulations and Drug Delivery Systems」（第6版 1995）の108-109頁や、Krogsgaard-Larsenらの「Textbook of Drug Design and Development」（第2版 1996）の152-191頁も参照のこと。
【００６１】
「医薬として許容できる塩」は、本発明の化合物の生物学的有効性及び特性を維持し、好適な無毒の有機若しくは無機の酸又は有機若しくは無機の塩基から形成される、通常の酸付加塩又は塩基付加塩を意味する。酸付加塩の実例は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸及び硝酸などの無機酸に由来するもの、並びにｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸、メタンスルホン酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、フマル酸などの有機酸に由来するものを含む。塩基付加塩の実例は、アンモニウム、カリウム、ナトリウム及び第４級アンモニウムの水酸化物に由来するもの、例えば水酸化テトラメチルアンモニウムなどを含む。医薬化合物（すなわち薬物）を化学修飾して塩とする技術は、化合物の改善された物理的及び化学的安定性、吸湿性、流動性及び溶解度を得るための技術として、薬化学者には周知である。例えば、H. Anselらの「Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems」（第6版 1995）の196頁及び1456-1457頁を参照のこと。
【００６２】
「医薬として許容できる」、例えば、医薬として許容できる担体、賦形剤などは、その特定の化合物が、投与される対象にとって薬学的に許容でき、実質的に無毒であることを意味する。
【００６３】
「置換された」は、一又は複数の部位で置換が生じていてもよいこと、また、特に記さない限り、各置換部位の置換基は特定の選択肢から独立して選択されることを意味する。
【００６４】
「治療的有効量」は、ヒト腫瘍細胞株を含むヒト腫瘍細胞について、その増殖を有意に阻害し、及び／又は、その分化を有意に防止する、少なくとも１種の指定された化合物の量を意味する。
【００６５】
例示した本発明の化合物は、有利なことに、約０．００５μＭ〜約１μＭのＩＣ50を示す。
【００６６】
本発明の化合物は、細胞増殖性障害、特に腫瘍系の障害の治療又は抑制に有用である。これらの化合物及び該化合物を含有する製剤は、固形腫瘍、例えば乳房、結腸、肺及び前立腺の腫瘍の治療又は抑制において有用である。
【００６７】
本発明の化合物の治療的有効量は、治療される対象の疾患の症状を予防、緩和若しくは改善するか、又は生存を延長するのに有効である化合物の量を意味する。治療的有効量は当該技術分野における通常の能力により決定可能である。
【００６８】
本発明の化合物の治療的有効量又は用量は、広範な範囲から選択可能であり、当該技術分野において公知の方法により決定することができる。このような用量は、治療される患者に加え、投与される具体的化合物（複数）、投与経路、治療される状態を含む、各々の特定の症例における個々の要件に応じて調節すればよい。概して、体重約７０Ｋｇの成人への経口又は非経口投与の場合には、１日量約１０ｍｇ〜約１０，０００ｍｇ、好ましくは約２００ｍｇ〜約１，０００ｍｇが適しているが、必要であればこの上限を超えてもよい。１日量は、単回量として投与しても分割量として投与してもよく、非経口投与の場合は連続点滴で投与してもよい。
【００６９】
また、本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩若しくはエステルと、医薬として許容できる担体又は賦形剤とを含有する、医薬組成物も提供する。
【００７０】
本発明の化合物は、下記スキームＩに従い調製することができる。
【化４】
2008533073.tif 000006
【００７１】
本合成は、まず、安息香酸エステル２（Ｚ＝メチル、エチルなど）と、メソ−１，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−エタン−１，２−ジアミン１（Jennerwein, M.ら、Cancer Res. Clin. Oncol. 1988, 114, 347-58；Vogtle, F.;Goldschmitt, E. Chem. Ber. 1976, 109, 1-40に従い調製）とのカップリング反応で始まる。この反応は、トルエンなどの溶媒中で、触媒としてトリメチルアルミニウムを使用し、還流加熱することにより行なう（Moormann, A. E.ら、J. Med. Chem. 1990, 33, 614-626）。安息香酸エステル２は、当該技術分野において公知の手順を用いて調製される。得られたイミダゾリン３を、トリエチルアミンなどの塩基の存在下、ホスゲンで処理することにより、ラセミ体の塩化カルバモイル４が生成される。このラセミ体の塩化カルバモイル４を、適当なＲアミン基とカップリングすることにより、式Ｉの化合物がラセミ混合物として提供される。Ｒアミン基としては、多数のものが市販されている。所望であれば、当該技術分野において公知の合成法を用いて、Ｒアミン基を調製することもできる。これらのＲアミン基の作製に適したプロセスは、実施例に提供されている。
【００７２】
所望により、光学活性な式Ｉの化合物を調製する場合には、塩化カルバモイルのエナンチオマーｒａｃ−４を、キラルクロマトグラフィーを用いて分離することもできる。Regis Technologiesから入手可能なキラル固定相Ｒ，Ｒ−Ｗｈｅｌｋ−Ｏ１を使用可能である。所望のエナンチオマー５Ａを、適当なＲアミン基とカップリングすることにより、式Ｉの化合物が提供される。
【００７３】
また、光学活性な式Ｉの化合物は、Ｉのラセミ混合物のキラル分離によっても得ることができる。キラル固定相Diacel ChiralPak OD又はADを使用することができる。
【００７４】
Ｉの好ましいエナンチオマーの絶対立体化学は、そのヒトＭＤＭ２との複合体の結晶構造に基づいて決定することができる（Vassilevら, Science, 2004, 303, 844-848）。
【実施例】
【００７５】
下記の実施例及び参照は、本発明の理解を助けるために提供するものであり、本発明の真の範囲は、添付された「特許請求の範囲」に記載の通りである。
【００７６】
実施例１
４−シアノ−２−エトキシ安息香酸メチル
【００７７】
【化５】
2008533073.tif 000007
鉄（１６．１９ｇ、２９０ｍｍｏｌ）を、エタノール（２００ｍＬ）中の２−エトキシ−４−ニトロ安息香酸（２４．００ｇ、１１４ｍｍｏｌ）及び塩化アンモニウム（１２０ｍＬ）の飽和水溶液のスラリー混合物へ加えた。この混合物を、８０℃で２時間攪拌した。反応混合物を、室温へ冷却し、セライトを通して濾過した。これは、塩化メチレンで洗浄し、一緒にした濾液を、水で希釈し、塩化メチレンで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。溶媒の蒸発、及び茶色残渣のシリカゲル上塩化メチレン中の１−５％メタノールを使用するクロマトグラフィーは、４−アミノ−２−エトキシ安息香酸を黄色固形物（１４．９４ｇ、７３％）として生じた。
【００７８】
２Ｍ塩酸（１．０ｍＬ）中の４−アミノ−２−エトキシ安息香酸（５００ｍｇ、２．７６ｍｍｏｌ）の冷却した溶液へ、水（０．５５ｍＬ）中の硝酸ナトリウム（１９２ｍｇ、２．８ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。この混合物を、１５分間攪拌し、少量の固形炭酸水素ナトリウムを加え中和した。その後この溶液を、水（７．５ｍＬ）及びベンゼン（２．５ｍＬ）中のシアン化銅（Ｉ）（Org. Syn. Coll. Vol VI、p.514に従い、シアン化ナトリウム及び塩化銅（Ｉ）から調製）の新たに０℃で調製した溶液を加えた。この反応液を、室温に温め、２時間攪拌した。混合物を、セライトを通して濾過し、濾液を酢酸エチルで抽出した。水相を、２Ｍ塩酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した。一緒にした有機抽出物を、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮し、４−シアノ−２−エトキシ安息香酸を明茶色固形物（２８０ｍｇ、５３％）として得、これを更に精製せずに次工程で使用した。
【００７９】
（トリメチルシリル）ジアゾメタン（ヘキサン中２Ｍ、１．４７ｍＬ、２．９３ｍｍｏｌ）を、ベンゼン（８．０ｍＬ）及びメタノール（１．６ｍＬ）中の４−シアノ−２−エトキシ安息香酸（２８０ｍｇ、１．４７ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。この反応液を１時間攪拌し、その後空気で３０分間脱気した。溶媒の蒸発、及びフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の０−２０％酢酸エチルで溶離）による粗残渣の精製は、４−シアノ−２−エトキシ安息香酸メチル（２１８ｍｇ、７１％）を黄色固形物として生じた。
【００８０】
実施例２
２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル
【００８１】
【化６】
2008533073.tif 000008
クロロスルホン酸（１２．０ｍＬ）及び塩化チオニル（３．４ｍＬ）の冷却溶液へ、２−エトキシ安息香酸エチル（１０．７ｇ、５９．０ｍｍｏｌ）を３０分間かけて滴下した。この反応液を、室温で一晩攪拌し、慎重に氷（３００ｇ）へ加えた。得られる白色固形物を濾過し、水で洗浄し、真空で一晩乾燥し、２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチルを白色固形物（９．５ｇ、５９％）として得た。
【００８２】
塩化メチレン（５．０ｍＬ）中の２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチル（４８０ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、トリエチルアミン（０．３５ｍＬ、２．５ｍｍｏｌ）及びジメチルアミン（テトラヒドロフラン中２Ｍ、４．５ｍＬ、９．０ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、室温で２時間攪拌し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の２０−５０％酢酸エチルで溶離）の精製は、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチルを帯黄白色固形物（２１０ｍｇ、４３％）として生じた。
【００８３】
同様の様式で、以下を得た：
−２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル
−４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル
−５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル
−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル
−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル
−２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル。
【００８４】
実施例３
８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン
【００８５】
【化７】
2008533073.tif 000009
塩化メチレン（２５ｍＬ）中の４−フルオロ−２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチル（１．０ｇ、３．２ｍｍｏｌ、実施例２）の冷却溶液へ、２−（メチルアミン）エタノール（０．７５ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、室温で１時間攪拌し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の３０−７０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−フルオロ−２−エトキシ−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）スルホンアミド）安息香酸エチル（０．７６ｇ、６４％）を生じた。
【００８６】
水素化ナトリウム（８９ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ、鉱油中６０％）を、ジメチルホルムアミド（８．０ｍＬ）中の４−フルオロ−２−エトキシ−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）スルホンアミド）ベンゾエート（５２０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）の溶液へ０℃で加えた。この反応液を、０℃で１時間攪拌した。反応混合物を、希塩化アンモニウム水溶液で反応停止し、ジエチルエーテルで抽出した。有機抽出物を、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の２５−５０％酢酸エチルで溶離）による精製は、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピンを白色固形物（４３０ｍｇ、８８％）として生じた。
【００８７】
実施例４
２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル
【００８８】
【化８】
2008533073.tif 000010
ジメチルホルムアミド１０ｍＬ中の２−エトキシ−５−ホルミル−安息香酸エチルエステル（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ）の攪拌溶液へ、水５ｍＬ中のスルファミン酸（６１０．４ｍｇ、６．３ｍｍｏｌ）を滴下した。スルファミン酸の添加後、水５ｍＬ中の塩化ナトリウム（７３７．２ｍｇ、８．２ｍｍｏｌ）を滴下した。反応液を、室温で２時間攪拌した。反応液を、ブラインで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、真空で濃縮し、４−エトキシイソフタル酸３−エチルエステルを白色固形物（９００ｍｇ、８４％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ２３９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【００８９】
アセトニトリル１０ｍＬ中の４−エトキシイソフタル酸３−エチルエステル（６００ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液へ、ピペリジン（４２９ｍｇ、５．０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を、０℃に冷却した。この溶液へ、ＨＢＴＵ（１．４ｇ、３．７８ｍｍｏｌ、アセトニトリル５ｍＬ中）を、その後Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．２ｍＬ、１２．６ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を、一晩室温で攪拌した。反応混合物を真空で濃縮した。残渣を、１０％炭酸カリウムで希釈し、塩化メチレンで抽出した。有機抽出物を濃縮し、粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配により溶離）による精製は、純粋な２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル６３２ｍｇ（２．０７ｍｍｏｌ、８２％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ３０６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【００９０】
同様の方法で、以下を得た：
−６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル
−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル
−２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル。
【００９１】
実施例５
４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル
【００９２】
【化９】
2008533073.tif 000011
水及び塩化メチレン（１：１混合物）１３ｍＬ中の４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（１．４６ｇ、６．４ｍｍｏｌ）の溶液へ、臭素（３６０μＬ、７ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、３日間攪拌した。有機層を分離した。これをブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、５−ブロモ−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（１．２６ｇ、６４％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ３０７．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【００９３】
ジメチルホルムアミド２０ｍＬ中の５−ブロモ−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（９４０ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）の溶液へ、シアン化銅（Ｉ）（３２７ｍｇ、３．６５ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、還流温度で一晩攪拌した。反応液を、塩化メチレンで希釈した。これをブラインで２回洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（３５９ｍｇ、４７％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ２５４．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【００９４】
実施例６
５−シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル
【００９５】
【化１０】
2008533073.tif 000012
ジオキサン１６．５ｍＬ中の５−ブロモ−４−エトキシ−２−フルオロ−ベンゾニトリル（２ｇ、８．２ｍｍｏｌ）の溶液へ、ジメチルアミン（１６．５ｍＬ、３３ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中２．０Ｍ）を加えた。この反応液を、８０℃で一晩攪拌した。反応混合物を、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、５−ブロモ−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル（１．９５ｇ、８８％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ２６９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【００９６】
ジオキサン７．２５ｍＬ中の５−ブロモ−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル（１．９５ｇ、７．３ｍｍｏｌ）の溶液へ、ナトリウムメトキシド（５８１ｍｇ、１０．７７ｍｍｏｌ）、ギ酸メチル（１．８５ｍＬ、３０ｍｍｏｌ）、及びｔｒａｎｓ−ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（２８１ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を、溶液全体に窒素ガスを泡立てながら激しく攪拌した。バイアルの開口部にバルーンを装着した。この反応液を、６０℃に慎重に温め、気体の蒸発は、バルーンへの泡の浸入を引き起こした。反応混合物を、６５℃で２０時間攪拌した。これを、ジオキサンで希釈し、更に５分間攪拌した。温めた溶液を、セライトを通して濾過し、濾液を真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル（２１８ｍｇ、１２％）を生じた。
【００９７】
実施例７
２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル
【００９８】
【化１１】
2008533073.tif 000013
２−ブタノン（１００ｍＬ）中の３−ヒドロキシ−４−ヨード−安息香酸（４ｇ、１５．１５ｍｍｏｌ）の溶液へ、炭酸カリウム（２０ｇ、細粉）及びヨウ化エチル（４．８５ｍＬ）を加えた。この混合物を、還流温度で一晩攪拌した。室温への冷却時、固形物を濾過し、濾液を濃縮した。残渣を、酢酸エチルと水の間で分配し、有機層を、１０％炭酸ナトリウム溶液、ブラインで洗浄し、濃縮した。残渣を、メタノール中で再構成した。１．０Ｍ水酸化ナトリウムを加え、濁った溶液を得た。テトラヒドロフランを加え、透明化し、この混合物を室温で１時間攪拌した。揮発物を蒸発させ、残渣を水に溶解した。これを、ジエチルエーテルで１回洗浄し、次に３７％塩酸で酸性とし、白色固形物を沈殿した。この固形物を濾過し、水で洗浄し、真空炉で乾燥し、３−エトキシ−４−ヨード−安息香酸（２．７３ｇ、６２％）を得た。ＬＣ−ＭＳ：  ２９３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【００９９】
３−エトキシ−４−ヨード−安息香酸（２．７３ｇｒａｍｓ、９．３６ｍｍｏｌ）を、塩化メチレン（２５ｍＬ）中に懸濁し、塩化オキサリル（５．１５ｍＬ、塩化メチレン中２．０Ｍ、１０．３ｍｍｏｌ）を、ピペットにより加えた。ジメチルホルムアミド３滴を加え、この混合物を一晩室温で攪拌した。この時点の均質な反応液からの揮発物を、減圧下で除去し、残渣を塩化メチレン中に再構成した。この半分を、ピペリジン（２．０ｍＬ、２０ｍｍｏｌ）で処理した。混合物を、室温で２時間攪拌した。反応液を、塩化メチレンで希釈し、１．０Ｍ塩酸、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液及びブラインで洗浄した。有機層を乾燥し（硫酸マグネシウム）、濾過し、濃縮し、（３−エトキシ−４−ヨード−フェニル）−ピペリジン−１−イル−メタノン（１．６９ｇ、１００％）を得た。
【０１００】
（３−エトキシ−４−ヨード−フェニル）−ピペリジン−１−イル−メタノンを、実施例６に説明された手順を用い、メトキシカルボニル化し、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステルを得た。
同様の方法で、以下を得た：
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エトキシ−テレフタルアミド酸メチルエステル。
【０１０１】
実施例８
５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル
【０１０２】
【化１２】
2008533073.tif 000014
１，２−ジクロロエタン（２ｍＬ）中の２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（１．５ｇ、６．７ｍｍｏｌ）の攪拌している溶液へ、クロロスルホニルイソシアナート（０．９２３ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ、１，２−ジクロロエタン１ｍＬ中）を、数回で加えた。この反応液を、５０℃で一晩攪拌した。反応液を、塩化メチレン（２ｍＬ）及び水（１ｍＬ）で希釈し、抽出した。有機層をブラインで洗浄し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル９００ｍｇ（収率５４％）を得た。ＬＣ−ＭＳ：  ２３６．２  ［（Ｍ＋Ｈ−ＣＨ3）+］。
【０１０３】
実施例９
ａ）４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル
【０１０４】
【化１３】
2008533073.tif 000015
炭酸カリウム（１４．０ｇ、１０１ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（３．３ｍＬ、４０．４ｍｍｏｌ）を、アセトン（２０３ｍＬ）中の４−チオメチル−２−エトキシ−安息香酸（４．３ｇ、２０．２ｍｍｏｌ、Robertson, D.らの論文（J. Med. Chem. 1985, 28, 717-727）に従い調製）の攪拌溶液へ加えた。得られる混合物を、６０℃の油浴で１６時間加熱し、その後冷却した。反応混合物を、炭酸水素ナトリウム溶液（２×）で洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させ、４−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチルを黄色油状物として得た（４．３ｇ、９０％）。これは更に精製することなく使用した。
【０１０５】
塩化メチレン（４０ｍＬ）中の４−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチル（１．１ｇ、４．６ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、３−クロロペルオキシ安息香酸（１．１ｇ、４．５ｍｍｏｌ、７７％）を数回で加えた。反応混合物を、０℃で１５分間攪拌し、その後そのＴＬＣ（ヘキサン中５０％酢酸エチル）は、出発材料の消費を示した。反応混合物を、チオ硫酸ナトリウムの溶液で反応停止し、炭酸水素ナトリウムの溶液で中和した。この生成物を、塩化メチレンで３回抽出した。有機層を、炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中５０％酢酸エチルによる溶離）による精製は、２−エトキシ−４−メタンスルフィニル安息香酸エチルを黄色油状物（０．７０ｇ、５８％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ２５７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１０６】
ｂ）４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル
【０１０７】
【化１４】
2008533073.tif 000016
塩化メチレン（６０ｍＬ）中の４−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチル（１．６ｇ、６．７ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、３−クロロペルオキシ安息香酸（３．０ｇ、１３．３ｍｍｏｌ、７７％）を加えた。反応混合物を、０℃で１５分間攪拌し、チオ硫酸ナトリウムの飽和溶液で反応停止し、炭酸水素ナトリウム飽和溶液で中和した。この溶液を、塩化メチレンで抽出した。一緒にした有機相を、炭酸水素ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中５０％酢酸エチルによる溶離）による精製は、４−（メチルスルホニル）−２−エトキシ−安息香酸エチルを透明な油状物として生じた（１．４５ｇ、８３％）。
【０１０８】
実施例１０
４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル
【０１０９】
【化１５】
2008533073.tif 000017
炭酸カリウム（２２．０ｇ、１５９ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（９．０ｍＬ、１１２ｍｍｏｌ）を、２−ブタノン（１２５ｍＬ）中の５−メチルチオ−２−ヒドロキシ−安息香酸（５．００ｇ、２７ｍｍｏｌ）の攪拌溶液へ加えた。得られる混合物を、油浴（８０℃）で１６時間加熱し、その後冷却した。溶液を濃縮し、塩化メチレン中に再度溶解した。有機相を、水及びブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中５−１５％酢酸エチルで溶離）による精製は、５−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチルを黄色油状物（５．５ｇ、８５％）として生じた。
【０１１０】
塩化メチレン（４０ｍＬ）中の５−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチル（１．１ｇ、４．６ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、３−クロロペルオキシ安息香酸（２．０ｇ、９．０ｍｍｏｌ、７７％）を加えた。反応混合物を、０℃で２時間攪拌し、チオ硫酸ナトリウムの飽和溶液で反応停止し、炭酸水素ナトリウムの飽和溶液で中和した。この溶液を、塩化メチレンで抽出した。一緒にした有機相を、炭酸水素ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２５−５０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチルを黄色油状物（０．５４ｇ、４３％）として生じた。
【０１１１】
実施例１１
４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル
【０１１２】
【化１６】
2008533073.tif 000018
２−エトキシ−４−チオール−安息香酸（１．６ｇ、８．０８ｍｍｏｌ、Robertson, D.らの論文（J. Med. Chem. 1985, 28, 717-727）に従い調製）を、メタノール（８０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。塩化チオニル（１．２ｍＬ、１６．２ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。この反応混合物を、ゆっくり室温に温め、一晩攪拌した。溶媒の蒸発は、スルフィド及びジスルフィドのメチルエステルの混合物（１．９ｇ、１００％）を黄色油状物として生じた。この粗スルフィド／ジスルフィドエステルを、酢酸に溶解し、０℃に冷却した。少量のトルエンを、この反応混合物へ加え、反応混合物の凍結を防いだ。ＴＬＣ（ヘキサン中５０％酢酸エチル）が出発材料の消費を示すまで、塩素ガス（Ｃｌ2）を反応混合物へ泡立てた。アルゴンガス（Ａｒ）を、反応混合物へ泡立て、過剰な塩素を除去した。反応混合物を濃縮し、真空で乾固させ、定量的収量の４−クロロスルホニル−２−エトキシ−安息香酸メチルを得た。
【０１１３】
４−クロロスルホニル−２−エトキシ−安息香酸メチル（１．３ｇ、４．５５ｍｍｏｌ）を、無水塩化メチレン（３０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。ジメチルアミン（９．１ｍＬ、１８．２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、ゆっくり室温に温め、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を、水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２０−５０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸メチルを黄色固形物（０．５２８ｇ、４１％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ２８８．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１１４】
同様の方法で、以下を得た：
−２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸メチルエステル
−２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル。
【０１１５】
実施例１２
ａ）４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル
【０１１６】
【化１７】
2008533073.tif 000019
５−クロロスルホニル−２−エトキシ−４−フルオロ安息香酸エチル（１．５ｇ、４．８４ｍｍｏｌ；実施例２に説明されたように調製）を、無水塩化メチレン３６ｍＬ中に溶解し、０℃に冷却した。ジメチルアミン（７．３ｍＬ、１４．５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を、０℃で２時間攪拌し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中２０−４０％酢酸エチルで溶離）による精製は、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチルを白色固形物（１．０２ｇ、６８％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ３２０．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１１７】
５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（１．０２ｇ、３．２０ｍｍｏｌ）を、無水ジメチルホルムアミド５ｍＬに溶解した。ジメチルアミン（８．０ｍＬ、１５．９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を５０℃で１６時間加熱した。反応液を室温に冷却し、水で希釈した。生成物を、塩化メチレンで３回抽出した。一緒にした有機抽出物を、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮し、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチルを、黄褐色固形物（１．０５ｇ、９５％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ３４５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１１８】
ｂ）４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル
【０１１９】
【化１８】
2008533073.tif 000020
塩化メチレン（２５ｍＬ）中の４−フルオロ−２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチル（１．３ｇ、４．２ｍｍｏｌ；実施例２に説明されたように調製）の冷却溶液へ、ピペリジン（１．５ｍＬ、１８ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を、室温で２時間攪拌し、濃縮した。粗残渣のヘキサン中２５−５０％酢酸エチルを使用するシリカゲル上のクロマトグラフィーによる精製は、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（１．２５ｇ、７０％）を生じた。
【０１２０】
実施例１３
４−メタンスルホニルアミノ−２−エトキシ安息香酸エチル
【０１２１】
【化１９】
2008533073.tif 000021
炭酸カリウム（６０．４ｇ、４３７ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（１７．６ｍＬ、２１８．４ｍｍｏｌ）を、２−ブタノン（１６５ｍＬ）中の２−ヒドロキシ−４−ニトロ−安息香酸（１０．０ｇ、５４．６ｍｍｏｌ）の機械的に攪拌している溶液へ加えた。得られる混合物を、８０℃の油浴で１６時間加熱し、その後冷却した。ＴＬＣ（ヘキサン中２０％酢酸エチル）は、出発材料の消費を示した。反応混合物を、濃縮し、乾固し、残渣を酢酸エチルに溶解し、チオ硫酸ナトリウム飽和溶液で３回洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮し、２−エトキシ−４−ニトロ−安息香酸エチルを黄色固形物（１２．７ｇ、９７％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ２４０．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１２２】
エタノール（９４ｍＬ）中の２−エトキシ−４−ニトロ−安息香酸エチル（１２．７ｇ、５３．１ｍｍｏｌ）の溶液へ、塩化アンモニウム（５６ｍＬ）の溶液を加えた。沈殿の形成が認められた。鉄（１５．２ｇ、２７１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を、８０℃で１６時間加熱した。反応混合物を冷却し、セライトを通して濾過し、セライトを塩化メチレンですすいだ。水を加え、生成物を、塩化メチレンで３回抽出した。有機層を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中０−３％メタノールで溶離）による精製は、４−アミノ−２−エトキシ−安息香酸エチルを黄褐色固形物（１０．３ｇ、９９％）として生じた。
【０１２３】
４−アミノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（１．０ｇ、５．１３ｍｍｏｌ）を、ピリジン（４０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。塩化メタンスルホニル（１．５ｍＬ、１５．３ｍｍｏｌ）を加え、反応温度をゆっくり室温まで温め、１６時間攪拌した。反応混合物を、塩化メチレンで希釈し、１Ｎ塩酸で水相が酸性を維持するまで洗浄した。有機層を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮し、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチルをオレンジ色固形物（１．３ｇ、８７％）として得た。これは更に精製せずに使用した。
同様の方法で、以下を得た：
−２−エトキシ−４−［メタンスルホニル−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル
−４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル。
【０１２４】
実施例１４
４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル
【０１２５】
【化２０】
2008533073.tif 000022
炭酸カリウム（１００ｇ、７２４ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（２９．１ｍＬ、３６４ｍｍｏｌ）を、２−ブタノン（２５０ｍＬ）中の２−ヒドロキシ−４−ヨード安息香酸（１６．０ｇ、６０．６ｍｍｏｌ、Singh, S.らの方法（J. Med. Chem. 1997, 40, 2472-2481）に従い調製）の機械的に攪拌している溶液へ加えた。得られる混合物を、８０℃で１６時間加熱し、冷却した。ジエチルエーテル（２５０ｍＬ）を、反応容器に加え、上清を分液漏斗に移した。ジエチルエーテル（２５０ｍＬ）を再度、反応容器に加え、残存する固形物を洗浄し、再度上清を分液漏斗に移した。水（４００ｍＬ）を加え、これらの相を分離した。水相をジエチルエーテル（５００ｍＬ、２００ｍＬ）で２回洗浄し、その後一緒にした有機相を、水（４００ｍＬ）、ブライン（４００ｍＬ）で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中１０％酢酸エチルで溶離）による精製は、２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチルを帯黄白色固形物（９．５０ｇ、４９％）として生じた。
【０１２６】
クロロスルホン酸（２．３ｍＬ）及び塩化チオニル（０．６ｍＬ）を一緒にし、氷−塩浴中で攪拌した。２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（０．８００ｇ、２．５０ｍｍｏｌ）を一度に、約２分間かけて加えた。冷却浴を取り外し、反応混合物を室温で１６時間攪拌した。その後反応混合物を６０℃で１．７５時間温め、次に冷却し、氷及び水の激しく攪拌している混合物（〜５０ｍＬ）へ慎重に注いだ。得られる混合物を、酢酸エチル（２×３０ｍＬ）で洗浄し、一緒にした有機相を硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させ、塩化スルホニルを得、これを更に精製することなく使用した。この粗塩化スルホニルを、塩化メチレン（１２ｍＬ）に溶解し、氷−塩浴で冷却した。トリエチルアミン（１．７４ｍＬ、１２．５ｍｍｏｌ）及びジメチルアミン（１２．５ｍＬ、２５．０ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中２．０Ｍ）を加えた。冷却浴を取り外し、反応混合物を１．５時間攪拌し、その後濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２５％酢酸エチルで溶離）による精製は、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチルを白色固形物（０．５９９ｇ、５６％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ４２７．９  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１２７】
５−ジメチルスルファモイル−２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（１．０１ｇ、２．３６ｍｍｏｌ）、シアン化亜鉛（０．１６７ｇ、１．４２ｍｍｏｌ）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１９１ｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ中で、窒素下で一緒にした。ジメチルホルムアミド（９ｍＬ）を加え、反応混合物を３回の凍結−ポンプ−解凍サイクルに置き、次に窒素大気下に置き、８０℃で１６時間加熱した。室温に冷却後、水（５０ｍＬ）を加え、得られる混合物を、ジエチルエーテル（１００ｍＬ、２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、ブライン（３×５０ｍＬ）で洗浄し、その後硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中３３％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．７０８ｇ、９２％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ３２７．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１２８】
実施例１５
４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル
【０１２９】
【化２１】
2008533073.tif 000023
酢酸（６ｍＬ）中の臭素（０．３３８ｍＬ、６．６０ｍｍｏｌ）の溶液を、水浴中で冷却した２，５−ジエトキシ安息香酸エチル（１．３６ｍＬ、６．０２ｍｍｏｌ）及び酢酸（２４ｍＬ）の混合液へ滴下した。１時間攪拌後、更に臭素（０．１０２ｍＬ、１．９９ｍｍｏｌ）を、反応混合物へ滴下した。更に４時間攪拌後、反応混合物を、減圧下で濃縮し、残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中１０％ジエチルエーテルで溶離）により精製し、４−ブロモ−２，５−ジエトキシ安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．６１０ｇ、３２％）として得た。
【０１３０】
４−ブロモ−２，５−ジエトキシ安息香酸エチル（０．６１５ｇ、１．９４ｍｍｏｌ）、シアン化亜鉛（０．１３７ｇ、１．１７ｍｍｏｌ）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１５７ｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ中、窒素下で一緒にした。ジメチルホルムアミド（７ｍＬ）を加え、反応混合物を３回の凍結−ポンプ−解凍サイクルに置き、次に窒素大気下に置き、８０℃で１６時間加熱した。室温に冷却後、水（５０ｍＬ）を加え、得られる混合物を、ジエチルエーテル（１００ｍＬ、２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、ブライン（３×５０ｍＬ）で洗浄し、その後硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフフィー（シリカゲル、ヘキサン中３３％酢酸エチルで溶離）は、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．４１６ｇ、８１％）として生じた。
【０１３１】
実施例１６
４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル
【０１３２】
【化２２】
2008533073.tif 000024
３，３，３−トリフルオロ−１−プロピン（約０．６ｍＬ、約６ｍｍｏｌ）を、ドライアイス／アセトン浴中に浸した火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ中で凝縮した。テトラヒドロフラン（３ｍＬ）、引き続きヘキサン中のブチルリチウム溶液（２．１５ｍＬ、３．４４ｍｍｏｌ、１．６Ｍ）を加えた。−７８℃で２．５時間攪拌した後、塩化亜鉛（６．８７ｍＬ、３．４４ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中０．５Ｍ溶液）を、この反応混合物へ加え、反応容器を氷−水浴へ移し、０℃で３０分間維持した。その後２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（１．００ｇ、３．１２ｍｍｏｌ，実施例１４に説明されたように調製）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１８ｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を加えた。反応容器を、室温に温め、１時間後、５０℃で１８時間温めた。冷却後、反応混合物を、ブライン（７０ｍＬ）と塩化メチレン（２×１００ｍＬ）の間で分配し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、塩化メチレン及びヘキサンの１／１混合物で溶離）による精製は、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．４７４ｇ、５３％）として生じた。
【０１３３】
実施例１７
２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル
【０１３４】
【化２３】
2008533073.tif 000025
２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（０．７６３ｇ、２．３８ｍｍｏｌ、実施例１４）、ヨウ化銅（Ｉ）（０．０２２７ｇ、０．１１９ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（０．１６７ｇ、０．２３８ｍｍｏｌ）及び（トリメチルシリル）アセチレン（０．４０４ｍＬ、２．８６ｍｍｏｌ）を、トリエチルアミン（３．５ｍＬ）及びジメチルホルムアミド（３．５ｍＬ）の混合物へ火炎乾燥したフラスコ中で窒素下で溶解した。この反応混合物を５０℃で２時間加熱し、その後冷却した。水（１００ｍＬ）を加え、混合物を、ジエチルエーテル（３×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、水（１００ｍＬ）、ブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中１０％酢酸エチルで溶離）による精製は、２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル−安息香酸エチルを黄色油状物（０．６２４ｇ、９０％）として生じた。
【０１３５】
実施例１８
５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル
【０１３６】
【化２４】
2008533073.tif 000026
５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（０．１４２ｇ、０．３３２ｍｍｏｌ；実施例１４で説明したように調製）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（０．０２３ｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（II）（３．２ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）、ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）、トリエチルアミン（０．５ｍＬ）及び（トリメチルシリル）アセチレン（０．０６６ｍＬ、０．４７ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブへ連続して加えた。この反応混合物を５０℃の油浴で２時間加熱し、室温で一晩冷却し、その後水（２０ｍＬ）とジエチルエーテル（３×２０ｍＬ）の間で分配し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中２０％酢酸エチルで溶離）にかけ、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチルを帯黄白色ガラス状物（０．１１１ｇ、８４％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ３９８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１３７】
実施例１９
（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン
【０１３８】
【化２５】
2008533073.tif 000027
塩化メチレン（５ｍＬ）中の１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン（４．５８１ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（５．０９ｍｍｏｌ）の溶液を、４０ｍＬバイアルに加えた。このバイアルに、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−塩化カルボニル（５．０９ｍｍｏｌ）を加え、この反応液を室温で一晩振盪した。反応が完了した時点で、これを塩化メチレン（５ｍＬ）で希釈し、１Ｎ塩酸４ｍＬ、次に１０％炭酸カリウム４ｍＬで洗浄した。有機層を真空で濃縮した。粗残渣を、ジオキサン５ｍＬ及びジオキサン中の４Ｍ塩酸５ｍＬに溶解した。反応混合物を室温で一晩振盪し、その後遠心した。上清を除去し、残存する固形物をヘキサンと共に振盪し、その後遠心した。上清を除去し、固形物を収集し、真空で乾燥し、（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノンを得た。ＬＲ−ＭＳ：  ２１０．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１３９】
同様の方法で、以下を得た：
−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン
−３−メチル−１−ピペラジン−１−イル−ブテ−２−エン−１−オン。
【０１４０】
実施例２０
１−エタンスルホニル−ピペラジン
【０１４１】
【化２６】
2008533073.tif 000028
標題化合物を、実施例１２に説明された手順を使用し、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン及びエチルスルホニルクロリドから調製した。
同様の方法で、以下を得た：
−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホニルクロリド（Oakwood Products）から、１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン。
【０１４２】
実施例２１
Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１４３】
【化２７】
2008533073.tif 000029
２−メトキシ−１−メチル−エチルアミン（１５ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（１７ｍｍｏｌ）を、塩化メチレンで希釈し、総容積８ｍＬを得た。このアミン溶液を、シリンジにより少しずつ、密封した４０ｍＬバイアル中の約−４０℃に冷却した塩化メチレン（１０ｍＬ）中のクロロアセチルクロリド（１３ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。反応混合物を低下した温度で１時間攪拌した。次にこの溶液を、１Ｎ塩酸で酸性とし、その後塩化メチレン１０ｍＬで希釈した。バイアルを激しく攪拌し、遠心した。有機層を、４０ｍＬバイアルへ移し、真空で濃縮した。残渣（１．６９ｇ、１０．２１ｍｍｏｌ）を、ジメチルホルムアミド１０ｍＬで希釈した。ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８．６７ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（１３．２７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、６５℃で一晩振盪し、真空で濃縮した。粗残渣を、ジオキサン１０ｍＬ及びジオキサン中の４Ｍ塩酸１０ｍＬに溶解した。この溶液を室温で一晩振盪し、その後遠心した。上清を除去し、残存する固形物を、ヘキサンと振盪し、その後遠心した。上清を除去し、固形物を収集し、真空で乾燥し、Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミドを生じた。ＬＲ−ＭＳ：  ２１６．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１４４】
実施例２２
ａ）Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１４５】
【化２８】
2008533073.tif 000030
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）アミンから調製した。
【０１４６】
ｂ）Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１４７】
【化２９】
2008533073.tif 000031
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチルアミンから調製した。
【０１４８】
ｃ）Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１４９】
【化３０】
2008533073.tif 000032
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミンから調製した。
【０１５０】
ｄ）Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１５１】
【化３１】
2008533073.tif 000033
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチルアミンから調製した。
【０１５２】
ｅ）１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン
【０１５３】
【化３２】
2008533073.tif 000034
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン及びメタンスルホン酸３−メタンスルホニル−プロピルエステル（Baerlocher, FJ.らの方法（Aust. J. Chem. 1999, 52, 167-172）に従い調製）から調製した。
【０１５４】
ｆ）３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル
【０１５５】
【化３３】
2008533073.tif 000035
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン及び３−ブロモプロピオニトリルから調製した。
【０１５６】
ｇ）Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１５７】
【化３４】
2008533073.tif 000036
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチルアミンから調製した。
【０１５８】
ｈ）Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１５９】
【化３５】
2008533073.tif 000037
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−シアノメチル−Ｎ−メチルアミンから調製した。
【０１６０】
ｉ）２−ピペラジン−１−イル−１−ピペリジン−１−イル−エタノン
【０１６１】
【化３６】
2008533073.tif 000038
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びピペリジンから調製した。
【０１６２】
ｊ）Ｎ−シクロプロピル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１６３】
【化３７】
2008533073.tif 000039
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びシクロプロピルアミンから調製した。
【０１６４】
ｋ）Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
【０１６５】
【化３８】
2008533073.tif 000040
標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及び２−メトキシエチルアミンから調製した。
【０１６６】
実施例２３
１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩
【０１６７】
【化３９】
2008533073.tif 000041
メチルビニルスルホン（１．８ｍＬ、２０．１ｍｍｏｌ）を、メタノール（８４ｍＬ）中の１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）ピペラジン（１．５０ｇ、８ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。この反応混合物を、室温で４時間攪拌し、白色固形物へ濃縮した。固形物のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、塩化メチレン中１−５％メタノールで溶離）による精製は、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−４−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンを白色固形物（２．２９ｇ、９５％）として生じた。
【０１６８】
塩酸（４２ｍＬ、１６８ｍｍｏｌ、１，４−ジオキサン中４Ｍ）を、１，４−ジオキサン（４２ｍＬ）中の１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−４−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジン（２．２９ｇ、７．８ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ加えた。この混合物を、室温で一晩攪拌し、その後濃縮し、１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩を白色固形物（２．０５ｇ）として得た。
【０１６９】
実施例２４
Ｎ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩
【０１７０】
【化４０】
2008533073.tif 000042
塩化メタンスルホニル（０．７ｍＬ、９．０ｍｍｏｌ）を、ピリジン（２５．０ｍＬ）中の４−（２−アミノエチル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．３３ｇ、５．８ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ加えた。反応液を１２時間攪拌し、水性炭酸水素ナトリウムと塩化メチレンの間で分配した。有機相を、１Ｍ塩酸、水性炭酸水素ナトリウム、及びブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のシリカゲル上塩化メチレン中０−５％メタノールを使用するクロマトグラフィーによる精製は、４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．７０ｇ、７０％）を生じた。
【０１７１】
ジオキサン（２０ｍＬ）中の４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．６４ｇ、０．２ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、塩酸（ジオキサン中４Ｍ、１０ｍＬ）を加え、反応液を室温で１２時間攪拌し、濃縮し、Ｎ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩を白色固形物（０．５５ｇ、９５％）として得た。
【０１７２】
実施例２５
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０１７３】
【化４１】
2008533073.tif 000043
トルエン（６０ｍＬ）中のメソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン（１．７ｇ、６．０４ｍｍｏｌ）の溶液へ、トリメチルアルミニウム（２．６２ｍＬ、トルエン中２．０Ｍ溶液、トルエン２．２ｍＬで希釈）を滴下した。添加終了時に、この混合物を、気体の蒸発が完了するまで８０℃で加熱した。反応液を室温に冷却し、トルエン（６ｍＬ）中の４−シアノ−２−エトキシ安息香酸メチル（１．２ｇ、５．７５ｍｍｏｌ、実施例１）を加えた。反応液を、１００℃で７時間加熱し、冷却し室温に戻した。水（１．９ｍＬ）、引き続き塩化メチレン（５ｍＬ）及びメタノール（５ｍＬ）を滴下した。この混合物を２０分間還流し、室温に冷却し、硫酸ナトリウムの小さいパッドを通して濾過した。固形物を、トルエン、塩化メチレン、及びメタノールで洗浄した。濾液を濃縮し、残渣を酢酸エチル中に再構成した。これを３０分間還流し、温い溶液を硫酸ナトリウムを通して濾過し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（１．２５ｇ、４８％）を生じた。
【０１７４】
実施例２６
４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
【０１７５】
【化４２】
2008533073.tif 000044
トルエン（４１ｍＬ）中のメソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン（３．６０ｇ、１２．８ｍｍｏｌ）の溶液に、氷−塩浴で冷却したトルエン（３６ｍＬ）中トリメチルアルミニウム（６．４ｍＬ、トルエン中２Ｍ）の溶液を滴下した。添加が完了した時点で、冷却浴を取り外し、反応混合物を４５分間攪拌した。トルエン（３７ｍＬ）中の２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（２．４８ｇ、８．５４ｍｍｏｌ、実施例１７）の溶液を加え、反応混合物を６時間還流加熱し、その後室温に冷却し、更に１０時間攪拌した。水（４．３１ｍＬ）、メタノール（１１．３ｍＬ）及び塩化メチレン（１１．３ｍＬ）を加え、反応混合物を１００℃で１５分間加熱した。室温への冷却後、反応混合物を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、酢酸エチル（１００ｍＬ）に溶解し、１００℃で１５分間加熱し、その後濃縮した。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中２％メタノールで溶離）にかけ、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールをかすかに黄色のガラス状物（３．９６ｇ、９１％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ５０７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１７６】
テトラヒドロフラン（３．４５ｍＬ、３．４５ｍｍｏｌ）中のテトラブチルアンモニウムフロリドの溶液を、氷浴中で冷却したテトラヒドロフラン（７０ｍＬ）中のメタノール（１．３３ｍＬ）及び４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（３．５０ｇ、６．９０ｍｍｏｌ）の溶液へ滴下した。３０分間攪拌後、反応混合物を、塩化アンモニウム飽和水溶液（１００ｍＬ）に注ぎ、塩化メチレン（３００ｍＬ、２×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中２％メタノールで溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを黄色泡状物（２．６６ｇ、８９％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ４３５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１７７】
実施例２７
１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン
【０１７８】
【化４３】
2008533073.tif 000045
トルエン（１８ｍＬ）中のメソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン（１．５８ｇ、５．６２ｍｍｏｌ）の溶液を、氷−塩浴中で冷却したトルエン（１２ｍＬ）中のトリメチルアルミニウム（２．８１ｍＬ、５．６２ｍｍｏｌ、トルエン中２Ｍ）の溶液に滴下した。添加の完了後、冷却浴を取り外し、反応混合物を４５分間攪拌した。トルエン（１８ｍＬ）中の２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（１．２０ｇ、３．７５ｍｍｏｌ；実施例１４）の溶液を加え、反応混合物を６時間還流加熱し、その後室温に冷却し、更に１２時間攪拌した。水（１．９ｍＬ）、メタノール（５．０ｍＬ）及び塩化メチレン（５．０ｍＬ）を加え、反応混合物を１００℃で１５分間加熱した。室温へ冷却後、反応混合物を硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、酢酸エチル（５０ｍＬ）中に溶解し、１００℃で１５分間加熱し、その後硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，クロロホルム中１％メタノールで溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−ヨードフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールをかすかに黄色のガラス状物（１．８０ｇ、９０％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ５３７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１７９】
４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−ヨードフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（０．９００ｇ、１．６８ｍｍｏｌ）、トリブチル−（１−エトキシビニル）スズ（０．６７９ｍＬ、２．０１ｍｍｏｌ）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム（０）（０．１９４ｇ、０．１６８ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ内でトルエン（１０ｍＬ）中で一緒にし、１２０℃で２０時間加熱した。揮発物の蒸発後、残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中２−５％メタノール勾配で溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［２−エトキシ−４−（１−エトキシビニル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを、かすかに緑色の泡状物（０．６３９ｇ、７９％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ４８１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１８０】
塩酸（２Ｍ、１８ｍＬ）の水溶液に、窒素を１０分間拡散させ、その後これを使用し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［２−エトキシ−４−（１−エトキシビニル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（０．６３８ｇ、１．３３ｍｍｏｌ）のスラリーとした。テトラヒドロフラン（１８ｍＬ）を加え、均質な溶液を作製した。１時間攪拌後、反応混合物を、２Ｍ水酸化ナトリウム（１６ｍＬ）及び１０％炭酸ナトリウム溶液（５０ｍＬ）の混合物へ注ぎ、塩化メチレン（２×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中１−３％メタノール勾配で溶離）により精製し、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノンをかすかに黄色の泡状物（０．３９２ｇ、６５％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ４５３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１８１】
実施例２８
４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
【０１８２】
【化４４】
2008533073.tif 000046
４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−ヨードフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（５６６ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ、実施例２７）、ヨウ化銅（Ｉ）（９．５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム（II）（１４８ｍｇ、０．２１１ｍｍｏｌ）及び３，３−ジメチル−１−ブチン（０．１８２ｍＬ、１．４８ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ内で、トリエチルアミン（１．７ｍＬ）及びジメチルホルムアミド（１．７ｍＬ）の混合液中に窒素下で溶解した。反応混合物を５０℃の油浴で２０時間温め、室温に冷却し、その後２％炭酸ナトリウム溶液（７０ｍＬ）及びジエチルエーテル（２×１００ｍＬ）の間で分配した。一緒にした有機相を、水（２×５０ｍＬ）及びブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、その後硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、塩化メチレン中１％メタノールで溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを帯黄白色泡状物（０．４３２ｇ、８３％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ４９１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１８３】
実施例２９
（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル
【０１８４】
【化４５】
2008533073.tif 000047
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール（１．２５ｇ、２．８８ｍｍｏｌ、実施例２５）を、塩化メチレンに溶解し、ジイソプロピルエチルアミン（２．４１ｍＬ、１３．８ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を、氷浴で冷却し、ホスゲン（６．０９ｍＬ、１１．５２ｍｍｏｌ、トルエン中２０％）を加えた。反応混合物を氷温度で３０分間攪拌し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチルの勾配で溶離）による精製は、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（１．３５ｇ、９４％）を生じた。
【０１８５】
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニルのエナンチオマーを、R,R-Whelk-01カラム（２５ｃｍ×２ｉｎ）を使用するキラルクロマトグラフィーにより分離した。溶離液：ヘキサン中３５％塩化メチレン。流量：８５ｍＬ／分。カラムから流出した最初のピークは、所望の（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（保持時間：〜１９分）であった。
【０１８６】
望ましくない異性体（４Ｒ，５Ｓ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（保持時間：〜２８分間）を単離し、塩化メチレン中で再構成した。これを、５％炭酸ナトリウム及び５％ジメチルアミノピリジンにより二相で攪拌し、親イミダゾリンである４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾールを得、これを再度ホスゲンで処理し、ラセミ体４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニルを得た。
【０１８７】
実施例３０
（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステル
【０１８８】
【化４６】
2008533073.tif 000048
実施例２９に説明されたものと同様の方法で、５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミドを、塩化メチレン中のホスゲン及びジイソプロピルエチルアミンで処理し、２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニルを得た。その後粗塩化カルバモイルを、塩化メチレン中の１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物及びジイソプロピルエチルアミンと反応させ、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製後、ラセミ体２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステルを得た。
【０１８９】
２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステルのエナンチオマーを、Ｒ，Ｒ−Ｗｈｅｌｋ−０１カラム（２５ｃｍ×１０ｍｍ）を使用し、ヘキサン中１５％イソプロパノールで溶離するキラルクロマトグラフィーにより分離した。カラムから出る最初のピークは、所望の（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステルであった。
【０１９０】
実施例３１
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
【０１９１】
【化４７】
2008533073.tif 000049
塩化メチレン０．５ｍＬ中のモルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（１７ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌ、Oakwood Products）及びジイソプロピルエチルアミン（１０ｍｇ、０．０７７ｍｍｏｌ）の溶液を、４ｍＬバイアル中で、メチレン０．５ｍＬ中の（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（３５ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ、実施例２９）の溶液へ加えた。その後このバイアルに蓋をし、室温で１時間振盪した。反応混合物を、塩化メチレン１ｍＬ及び水１ｍＬで希釈した。バイアルを、激しく攪拌し、遠心した。有機層を４ｍＬバイアルに移し、真空で濃縮した。この粗生成物（ｃｒｕｄｅ）を、アセトニトリル０．５ｍＬに溶解し、その後この試料へ水０．６ｍＬ及び０．５Ｍ塩酸０．４９２ｍＬ（２．４６ｍｍｏｌ）を加えた。この試料を、液体窒素で凍結し、凍結乾燥し、４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩（４７．６ｍｇ、収率９１％）を得た。ＬＣ−ＭＳ：  ６７５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１９２】
実施例３２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０１９３】
【化４８】
2008533073.tif 000050
ジメチルホルムアミド０．５ｍＬ中の（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステル（９ｍｇ、０．０１２４ｍｍｏｌ）の溶液へ、１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（５．３ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（４．５３μＬ）の溶液を加えた。得られる混合物を、４０℃で１時間加熱した。この溶液を、真空で濃縮し、その後塩化メチレン１ｍＬを含む水１ｍＬから抽出した。有機抽出物を、４ｇのシリカゲルカートリッジに装加した。この生成物を、塩化メチレン中のメタノール勾配を用いて溶離し、５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド（９．６９ｍｇ、９７％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ：  ７７７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０１９４】
実施例３３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０１９５】
【化４９】
2008533073.tif 000051
ラセミ体５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドを、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。
【０１９６】
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド（１０５ｍｇ）のエナンチオマーを、Diacel Chiralpak ADカラム（２１ｍｍ×２５０ｍｍ）を使用し、０．０５％トリフルオロ酢酸を含有するｉ−プロパノール／エタノール（７：３）、流量３０ｍＬ／分で溶離する、キラルクロマトグラフィーにより分離した。注入量：３．０ｍＬ（ラセミ化合物１０〜１５ｍｇ）。保持時間：３．３５分及び５．５０分。揮発物を蒸発した後、得られるトリフルオロ酢酸塩を、塩酸と共に凍結乾燥し、２種のエナンチオマーを白色固形物（４０ｍｇ）として得た。
【０１９７】
実施例３４
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０１９８】
【化５０】
2008533073.tif 000052
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミドを、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。
【０１９９】
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド（〜１０ｍｇ）を、トリフルオロ酢酸２ｍＬに溶解し、８０℃で３０分間加熱した。反応混合物を、塩化メチレン２ｍＬ及び１０％炭酸カリウム溶液１．５ｍＬで希釈し、その後激しく攪拌した。有機層を分離し、真空で濃縮し、５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミドをトリフルオロ酢酸塩として得た。ＬＣ−ＭＳ：  ７６３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２００】
実施例３５
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２０１】
【化５１】
2008533073.tif 000053
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５６２．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２０２】
実施例３６
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２０３】
【化５２】
2008533073.tif 000054
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５９２．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２０４】
実施例３７
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２０５】
【化５３】
2008533073.tif 000055
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６１６．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２０６】
実施例３８
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２０７】
【化５４】
2008533073.tif 000056
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２０８】
実施例３９
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２０９】
【化５５】
2008533073.tif 000057
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２１０】
実施例４０
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２１１】
【化５６】
2008533073.tif 000058
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９８．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２１２】
実施例４１
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２１３】
【化５７】
2008533073.tif 000059
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２１４】
実施例４２
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２１５】
【化５８】
2008533073.tif 000060
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９１．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２１６】
実施例４３
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２１７】
【化５９】
2008533073.tif 000061
水素化ナトリウム（０．３５ｇ、８．６ｍｍｏｌ、鉱油中６０％）を、ジメチルホルムアミド（２０．０ｍＬ）中４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン−２−オン（０．８６ｇ、４．３ｍｍｏｌ）の溶液へ０℃で加えた。この反応液を、０℃で０．５時間攪拌した。この混合物へ、２−ブロモエトキシ−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラン（２．３ｍＬ、１０．８ｍｍｏｌ）を加え、反応液を室温で２時間攪拌した。反応混合物を、炭酸水素ナトリウムの希水溶液で反応停止し、塩化メチレンで抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル］−ピペラジン−２−オン（１．１７ｇ、７６％）を生じた。
【０２１８】
テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中の４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル］−ピペラジン−２−オン（０．８８ｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液へ、テトラブチルアンモニウムフロリド（３．６ｍＬ、３．６ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン１．０Ｍ）を加え、反応混合物を室温で２時間攪拌した。反応混合物を、炭酸水素ナトリウムの希水溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中３０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン（０．４５ｇ、７５％）を生じた。
【０２１９】
塩酸（１．８ｍＬ、７．４ｍｍｏｌ、１，４−ジオキサン中４Ｍ）を、１，４−ジオキサン（５．０ｍＬ）中４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン（０．４５ｇ、１．８ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。この混合物を一晩攪拌し、濃縮し、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン塩酸塩を帯黄白色固形物（０．３０ｇ、９１％）として生じた。
【０２２０】
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドを、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン塩酸塩から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２２．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２２１】
実施例４４
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２２２】
【化６０】
2008533073.tif 000062
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジンオン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２２３】
実施例４５
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２２４】
【化６１】
2008533073.tif 000063
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２２５】
実施例４６
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０２２６】
【化６２】
2008533073.tif 000064
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２２７】
実施例４７
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２２８】
【化６３】
2008533073.tif 000065
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２２９】
実施例４８
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２３０】
【化６４】
2008533073.tif 000066
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６５４．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２３１】
実施例４９
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２３２】
【化６５】
2008533073.tif 000067
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。これらのエナンチオマーは、実施例３３に説明された手順を使用し、分離した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２３３】
実施例５０
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
【０２３４】
【化６６】
2008533073.tif 000068
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２３５】
実施例５１
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
【０２３６】
【化６７】
2008533073.tif 000069
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２３７】
実施例５２
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０２３８】
【化６８】
2008533073.tif 000070
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２３９】
実施例５３
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０２４０】
【化６９】
2008533073.tif 000071
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２４１】
実施例５４
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０２４２】
【化７０】
2008533073.tif 000072
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）−ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２４３】
実施例５５
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０２４４】
【化７１】
2008533073.tif 000073
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２４５】
実施例５６
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０２４６】
【化７２】
2008533073.tif 000074
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２４７】
実施例５７
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０２４８】
【化７３】
2008533073.tif 000075
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２４９】
実施例５８
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド
【０２５０】
【化７４】
2008533073.tif 000076
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びピペリジン−４−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５９０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２５１】
実施例５９
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２５２】
【化７５】
2008533073.tif 000077
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２５３】
実施例６０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２５４】
【化７６】
2008533073.tif 000078
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６１６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２５５】
実施例６１
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２５６】
【化７７】
2008533073.tif 000079
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び３−メチル−１−ピペラジン−１−イル−ブテ−２−エン−１−オン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６３０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２５７】
実施例６２
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２５８】
【化７８】
2008533073.tif 000080
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２５９】
実施例６３
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２６０】
【化７９】
2008533073.tif 000081
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５９２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２６１】
実施例６４
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２６２】
【化８０】
2008533073.tif 000082
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル（実施例２２ｆ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６０１．２  ［（Ｎｈ−Ｈ）+］。
【０２６３】
実施例６５
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２６４】
【化８１】
2008533073.tif 000083
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６０６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２６５】
実施例６６
４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２６６】
【化８２】
2008533073.tif 000084
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２６７】
実施例６７
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−３−カルボン酸アミド
【０２６８】
【化８３】
2008533073.tif 000085
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びピペリジン−３−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５９０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２６９】
実施例６８
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２７０】
【化８４】
2008533073.tif 000086
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−アセチルピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２７１】
実施例６９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０２７２】
【化８５】
2008533073.tif 000087
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）を調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２７３】
実施例７０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２７４】
【化８６】
2008533073.tif 000088
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び４−ピペリジンメタノール（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５７７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２７５】
実施例７１
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２７６】
【化８７】
2008533073.tif 000089
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び３−ヒドロキシピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５６３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２７７】
実施例７２
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２７８】
【化８８】
2008533073.tif 000090
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５６２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２７９】
実施例７３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０２８０】
【化８９】
2008533073.tif 000091
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６３３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２８１】
実施例７４
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２８２】
【化９０】
2008533073.tif 000092
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジン−１−イル−１−ピペリジン−１−イル−エタノン（実施例２２ｉ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２８３】
実施例７５
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０２８４】
【化９１】
2008533073.tif 000093
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４０．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２８５】
実施例７６
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド
【０２８６】
【化９２】
2008533073.tif 000094
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びピペリジン−４−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７２．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２８７】
実施例７７
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２８８】
【化９３】
2008533073.tif 000095
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２８９】
実施例７８
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２９０】
【化９４】
2008533073.tif 000096
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２９１】
実施例７９
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２９２】
【化９５】
2008533073.tif 000097
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び３−メチル−１−ピペラジン−１−イル−ブテ−２−エン−１−オン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２９３】
実施例８０
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２９４】
【化９６】
2008533073.tif 000098
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２９５】
実施例８１
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２９６】
【化９７】
2008533073.tif 000099
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル（実施例２２ｆ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２９７】
実施例８２
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０２９８】
【化９８】
2008533073.tif 000100
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８８．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０２９９】
実施例８３
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３００】
【化９９】
2008533073.tif 000101
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３０１】
実施例８４
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０３０２】
【化１００】
2008533073.tif 000102
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３０３】
実施例８５
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド
【０３０４】
【化１０１】
2008533073.tif 000103
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びピペリジン−３−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３０５】
実施例８６
３−［１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３０６】
【化１０２】
2008533073.tif 000104
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−アセチルピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３０７】
実施例８７
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０３０８】
【化１０３】
2008533073.tif 000105
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３０９】
実施例８８
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３１０】
【化１０４】
2008533073.tif 000106
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び４−ピペリジンメタノール（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６５９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３１１】
実施例８９
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３１２】
【化１０５】
2008533073.tif 000107
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び３−ヒドロキシピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３１３】
実施例９０
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０３１４】
【化１０６】
2008533073.tif 000108
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１５．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３１５】
実施例９１
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３１６】
【化１０７】
2008533073.tif 000109
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３１７】
実施例９２
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３１８】
【化１０８】
2008533073.tif 000110
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−１−ピペリジン−１−イル−エタノン（実施例２２ｉ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３１９】
実施例９３
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３２０】
【化１０９】
2008533073.tif 000111
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３２１】
実施例９４
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３２２】
【化１１０】
2008533073.tif 000112
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３２３】
実施例９５
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３２４】
【化１１１】
2008533073.tif 000113
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）−ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７８．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３２５】
実施例９６
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０３２６】
【化１１２】
2008533073.tif 000114
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３２７】
実施例９７
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３２８】
【化１１３】
2008533073.tif 000115
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６４．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３２９】
実施例９８
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３３０】
【化１１４】
2008533073.tif 000116
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３３１】
実施例９９
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジ−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０３３２】
【化１１５】
2008533073.tif 000117
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３３３】
実施例１００
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３３４】
【化１１６】
2008533073.tif 000118
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３３５】
実施例１０１
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０３３６】
【化１１７】
2008533073.tif 000119
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３３７】
実施例１０２
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３３８】
【化１１８】
2008533073.tif 000120
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３３９】
実施例１０３
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３４０】
【化１１９】
2008533073.tif 000121
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３４１】
実施例１０４
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０３４２】
【化１２０】
2008533073.tif 000122
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３４３】
実施例１０５
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３４４】
【化１２１】
2008533073.tif 000123
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３４５】
実施例１０６
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３４６】
【化１２２】
2008533073.tif 000124
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８２４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３４７】
実施例１０７
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０３４８】
【化１２３】
2008533073.tif 000125
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）を調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０３．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３４９】
実施例１０８
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３５０】
【化１２４】
2008533073.tif 000126
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８５８．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３５１】
実施例１０９
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０３５２】
【化１２５】
2008533073.tif 000127
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８４７．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３５３】
実施例１１０
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０３５４】
【化１２６】
2008533073.tif 000128
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３５５】
実施例１１１
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３５６】
【化１２７】
2008533073.tif 000129
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８４５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３５７】
実施例１１２
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３５８】
【化１２８】
2008533073.tif 000130
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３５９】
実施例１１３
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
【０３６０】
【化１２９】
2008533073.tif 000131
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３６１】
実施例１１４
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０３６２】
【化１３０】
2008533073.tif 000132
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニル−エチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７６．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３６３】
実施例１１５
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０３６４】
【化１３１】
2008533073.tif 000133
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３６５】
実施例１１６
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
【０３６６】
【化１３２】
2008533073.tif 000134
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３６７】
実施例１１７
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン
【０３６８】
【化１３３】
2008533073.tif 000135
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１０．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３６９】
実施例１１８
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０３７０】
【化１３４】
2008533073.tif 000136
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３７１】
実施例１１９
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０３７２】
【化１３５】
2008533073.tif 000137
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１４．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３７３】
実施例１２０
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０３７４】
【化１３６】
2008533073.tif 000138
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３７５】
実施例１２１
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
【０３７６】
【化１３７】
2008533073.tif 000139
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３７７】
実施例１２２
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
【０３７８】
【化１３８】
2008533073.tif 000140
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノンから調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３７９】
実施例１２３
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３８０】
【化１３９】
2008533073.tif 000141
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８８．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３８１】
実施例１２４
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３８２】
【化１４０】
2008533073.tif 000142
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３８３】
実施例１２５
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０３８４】
【化１４１】
2008533073.tif 000143
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３８５】
実施例１２６
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３８６】
【化１４２】
2008533073.tif 000144
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３８７】
実施例１２７
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３８８】
【化１４３】
2008533073.tif 000145
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３８９】
実施例１２８
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０３９０】
【化１４４】
2008533073.tif 000146
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０３．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３９１】
実施例１２９
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
【０３９２】
【化１４５】
2008533073.tif 000147
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３９３】
実施例１３０
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０３９４】
【化１４６】
2008533073.tif 000148
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３９５】
実施例１３１
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
【０３９６】
【化１４７】
2008533073.tif 000149
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３９７】
実施例１３２
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０３９８】
【化１４８】
2008533073.tif 000150
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０３９９】
実施例１３３
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０４００】
【化１４９】
2008533073.tif 000151
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４０１】
実施例１３４
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン
【０４０２】
【化１５０】
2008533073.tif 000152
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４０３】
実施例１３５
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０４０４】
【化１５１】
2008533073.tif 000153
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４０５】
実施例１３６
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０４０６】
【化１５２】
2008533073.tif 000154
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７００．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４０７】
実施例１３７
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０４０８】
【化１５３】
2008533073.tif 000155
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４０９】
実施例１３８
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０４１０】
【化１５４】
2008533073.tif 000156
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４１１】
実施例１３９
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
【０４１２】
【化１５５】
2008533073.tif 000157
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４１３】
実施例１４０
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０４１４】
【化１５６】
2008533073.tif 000158
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）−ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５４．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４１５】
実施例１４１
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
【０４１６】
【化１５７】
2008533073.tif 000159
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン（実施例３）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４１７】
実施例１４２
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０４１８】
【化１５８】
2008533073.tif 000160
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン（実施例３）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６４．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４１９】
実施例１４３
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン
【０４２０】
【化１５９】
2008533073.tif 000161
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン（実施例３）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４２１】
実施例１４４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
【０４２２】
【化１６０】
2008533073.tif 000162
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４２３】
実施例１４５
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４２４】
【化１６１】
2008533073.tif 000163
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５４．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４２５】
実施例１４６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４２６】
【化１６２】
2008533073.tif 000164
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４２７】
実施例１４７
４−［４．５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４２８】
【化１６３】
2008533073.tif 000165
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４４．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４２９】
実施例１４８
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４３０】
【化１６４】
2008533073.tif 000166
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４３１】
実施例１４９
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４３２】
【化１６５】
2008533073.tif 000167
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４３３】
実施例１５０
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
【０４３４】
【化１６６】
2008533073.tif 000168
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４３５】
実施例１５１
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
【０４３６】
【化１６７】
2008533073.tif 000169
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１０）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６１５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４３７】
実施例１５２
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０４３８】
【化１６８】
2008533073.tif 000170
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１０）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４３９】
実施例１５３
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４４０】
【化１６９】
2008533073.tif 000171
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１０）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４４１】
実施例１５４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０４４２】
【化１７０】
2008533073.tif 000172
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４４３】
実施例１５５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
【０４４４】
【化１７１】
2008533073.tif 000173
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４０．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４４５】
実施例１５６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４４６】
【化１７２】
2008533073.tif 000174
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６１．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４４７】
実施例１５７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４４８】
【化１７３】
2008533073.tif 000175
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８２．８  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４４９】
実施例１５８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
【０４５０】
【化１７４】
2008533073.tif 000176
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例８）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４５１】
実施例１５９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
【０４５２】
【化１７５】
2008533073.tif 000177
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例８）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５９２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４５３】
実施例１６０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
【０４５４】
【化１７６】
2008533073.tif 000178
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例８）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４５５】
実施例１６１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
【０４５６】
【化１７７】
2008533073.tif 000179
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４５７】
実施例１６２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０４５８】
【化１７８】
2008533073.tif 000180
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４５９】
実施例１６３
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩
【０４６０】
【化１７９】
2008533073.tif 000181
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４６１】
実施例１６４
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩
【０４６２】
【化１８０】
2008533073.tif 000182
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル（実施例４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７００．３ｂ  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４６３】
実施例１６５
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩
【０４６４】
【化１８１】
2008533073.tif 000183
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル（実施例４）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６０８．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４６５】
実施例１６６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４６６】
【化１８２】
2008533073.tif 000184
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４６７】
実施例１６７
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０４６８】
【化１８３】
2008533073.tif 000185
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４６９】
実施例１６８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４７０】
【化１８４】
2008533073.tif 000186
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４７１】
実施例１６９
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０４７２】
【化１８５】
2008533073.tif 000187
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４７３】
実施例１７０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０４７４】
【化１８６】
2008533073.tif 000188
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４８．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４７５】
実施例１７１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４７６】
【化１８７】
2008533073.tif 000189
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（モルホリン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４７７】
実施例１７２
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０４７８】
【化１８８】
2008533073.tif 000190
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４７９】
実施例１７３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４８０】
【化１８９】
2008533073.tif 000191
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチルエステル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４８１】
実施例１７４
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０４８２】
【化１９０】
2008533073.tif 000192
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４８３】
実施例１７５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４８４】
【化１９１】
2008533073.tif 000193
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８３１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４８５】
実施例１７６
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０４８６】
【化１９２】
2008533073.tif 000194
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１０．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４８７】
実施例１７７
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０４８８】
【化１９３】
2008533073.tif 000195
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１８．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４８９】
実施例１７８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４９０】
【化１９４】
2008533073.tif 000196
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８３３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４９１】
実施例１７９
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０４９２】
【化１９５】
2008533073.tif 000197
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４９３】
実施例１８０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０４９４】
【化１９６】
2008533073.tif 000198
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ  ：  ７２０  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４９５】
実施例１８１
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０４９６】
【化１９７】
2008533073.tif 000199
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチルエステル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４９７】
実施例１８２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０４９８】
【化１９８】
2008533073.tif 000200
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ  ：  ８１１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０４９９】
実施例１８３
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０５００】
【化１９９】
2008533073.tif 000201
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５０１】
実施例１８４
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０５０２】
【化２００】
2008533073.tif 000202
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９８．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５０３】
実施例１８５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０５０４】
【化２０１】
2008533073.tif 000203
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５０５】
実施例１８６
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０５０６】
【化２０２】
2008533073.tif 000204
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５０７】
実施例１８７
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０５０８】
【化２０３】
2008533073.tif 000205
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７００．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５０９】
実施例１８８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０５１０】
【化２０４】
2008533073.tif 000206
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５１１】
実施例１８９
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０５１２】
【化２０５】
2008533073.tif 000207
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５１３】
実施例１９０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０５１４】
【化２０６】
2008533073.tif 000208
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５１５】
実施例１９１
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０５１６】
【化２０７】
2008533073.tif 000209
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５１７】
実施例１９２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
【０５１８】
【化２０８】
2008533073.tif 000210
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５１９】
実施例１９３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０５２０】
【化２０９】
2008533073.tif 000211
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５２１】
実施例１９４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０５２２】
【化２１０】
2008533073.tif 000212
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６０５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５２３】
実施例１９５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０５２４】
【化２１１】
2008533073.tif 000213
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−シアノメチル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６５８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５２５】
実施例１９６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド
【０５２６】
【化２１２】
2008533073.tif 000214
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−シクロプロピル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｊ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５２７】
実施例１９７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０５２８】
【化２１３】
2008533073.tif 000215
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｋ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５２９】
実施例１９８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０５３０】
【化２１４】
2008533073.tif 000216
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５３１】
実施例１９９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０５３２】
【化２１５】
2008533073.tif 000217
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５３３】
実施例２００
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０５３４】
【化２１６】
2008533073.tif 000218
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５３５】
実施例２０１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０５３６】
【化２１７】
2008533073.tif 000219
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５３７】
実施例２０２
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
【０５３８】
【化２１８】
2008533073.tif 000220
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ  ：  ５７６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５３９】
実施例２０３
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
【０５４０】
【化２１９】
2008533073.tif 000221
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５４１】
実施例２０４
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン
【０５４２】
【化２２０】
2008533073.tif 000222
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１８．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５４３】
実施例２０５
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル）−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０５４４】
【化２２１】
2008533073.tif 000223
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５４５】
実施例２０６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０５４６】
【化２２２】
2008533073.tif 000224
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５４７】
実施例２０７
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０５４８】
【化２２３】
2008533073.tif 000225
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸のメチルエステル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５４９】
実施例２０８
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０５５０】
【化２２４】
2008533073.tif 000226
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５５１】
実施例２０９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０５５２】
【化２２５】
2008533073.tif 000227
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５５３】
実施例２１０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０５５４】
【化２２６】
2008533073.tif 000228
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５５５】
実施例２１１
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０５５６】
【化２２７】
2008533073.tif 000229
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６２．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５５７】
実施例２１２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０５５８】
【化２２８】
2008533073.tif 000230
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８３．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５５９】
実施例２１３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０５６０】
【化２２９】
2008533073.tif 000231
標題化合物を、実施例２５、３０及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５６１】
実施例２１４
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル
【０５６２】
【化２３０】
2008533073.tif 000232
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６０６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５６３】
実施例２１５
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル
【０５６４】
【化２３１】
2008533073.tif 000233
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６２０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５６５】
実施例２１６
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
【０５６６】
【化２３２】
2008533073.tif 000234
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５６７】
実施例２１７
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
【０５６８】
【化２３３】
2008533073.tif 000235
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５６９】
実施例２１８
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
【０５７０】
【化２３４】
2008533073.tif 000236
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５７１】
実施例２１９
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン塩酸塩
【０５７２】
【化２３５】
2008533073.tif 000237
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５７３】
実施例２２０
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０５７４】
【化２３６】
2008533073.tif 000238
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８５９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５７５】
実施例２２１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０５７６】
【化２３７】
2008533073.tif 000239
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８７９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５７７】
実施例２２２
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸エチルエステル塩酸塩
【０５７８】
【化２３８】
2008533073.tif 000240
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及びクロロギ酸エチル（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６３３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５７９】
実施例２２３
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０５８０】
【化２３９】
2008533073.tif 000241
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５８１】
実施例２２４
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０５８２】
【化２４０】
2008533073.tif 000242
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５８３】
実施例２２５
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０５８４】
【化２４１】
2008533073.tif 000243
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５８５】
実施例２２６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０５８６】
【化２４２】
2008533073.tif 000244
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８００．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５８７】
実施例２２７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
【０５８８】
【化２４３】
2008533073.tif 000245
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例５）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５８９】
実施例２２８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０５９０】
【化２４４】
2008533073.tif 000246
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５９１】
実施例２２９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０５９２】
【化２４５】
2008533073.tif 000247
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５９３】
実施例２３０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０５９４】
【化２４６】
2008533073.tif 000248
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５７．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５９５】
実施例２３１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０５９６】
【化２４７】
2008533073.tif 000249
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５９７】
実施例２３２
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０５９８】
【化２４８】
2008533073.tif 000250
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０５９９】
実施例２３３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
【０６００】
【化２４９】
2008533073.tif 000251
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例５）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６０１】
実施例２３４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
【０６０２】
【化２５０】
2008533073.tif 000252
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５９６．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６０３】
実施例２３５
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
【０６０４】
【化２５１】
2008533073.tif 000253
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル（実施例６）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６０５】
実施例２３６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−１−ジメチルアミノ−エトキシ−ベンゾニトリル
【０６０６】
【化２５２】
2008533073.tif 000254
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル（実施例６）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６０７】
実施例２３７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０６０８】
【化２５３】
2008533073.tif 000255
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６０９】
実施例２３８
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
【０６１０】
【化２５４】
2008533073.tif 000256
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５６１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６１１】
実施例２３９
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン
【０６１２】
【化２５５】
2008533073.tif 000257
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５７５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６１３】
実施例２４０
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０６１４】
【化２５６】
2008533073.tif 000258
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６５３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６１５】
実施例２４１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０６１６】
【化２５７】
2008533073.tif 000259
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７４．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６１７】
実施例２４２
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０６１８】
【化２５８】
2008533073.tif 000260
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８４．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６１９】
実施例２４３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０６２０】
【化２５９】
2008533073.tif 000261
標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６２１】
実施例２４４
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０６２２】
【化２６０】
2008533073.tif 000262
標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６２３】
実施例２４５
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０６２４】
【化２６１】
2008533073.tif 000263
標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６５０．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６２５】
実施例２４６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０６２６】
【化２６２】
2008533073.tif 000264
標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６２７】
実施例２４７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０６２８】
【化２６３】
2008533073.tif 000265
標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６２９】
実施例２４８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０６３０】
【化２６４】
2008533073.tif 000266
標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６３１】
実施例２４９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０６３２】
【化２６５】
2008533073.tif 000267
標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２８．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６３３】
実施例２５０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エトキシ−ベンズアミド
【０６３４】
【化２６６】
2008533073.tif 000268
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エトキシ−テレフタル酸メチルエステル（実施例７）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２８．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６３５】
実施例２５１
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−カルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンズアミド
【０６３６】
【化２６７】
2008533073.tif 000269
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エトキシ−テレフタル酸メチルエステル（実施例７）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６３７】
実施例２５２
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０６３８】
【化２６８】
2008533073.tif 000270
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６３９】
実施例２５３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
【０６４０】
【化２６９】
2008533073.tif 000271
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６４１】
実施例２５４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０６４２】
【化２７０】
2008533073.tif 000272
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６４３】
実施例２５５
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
【０６４４】
【化２７１】
2008533073.tif 000273
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４８．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６４５】
実施例２５６
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０６４６】
【化２７２】
2008533073.tif 000274
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６４７】
実施例２５７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
【０６４８】
【化２７３】
2008533073.tif 000275
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６４９】
実施例２５８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０６５０】
【化２７４】
2008533073.tif 000276
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６５１】
実施例２５９
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
【０６５２】
【化２７５】
2008533073.tif 000277
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６５３】
実施例２６０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０６５４】
【化２７６】
2008533073.tif 000278
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６５５】
実施例２６１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
【０６５６】
【化２７７】
2008533073.tif 000279
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８４．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６５７】
実施例２６２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０６５８】
【化２７８】
2008533073.tif 000280
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３５．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６５９】
実施例２６３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０６６０】
【化２７９】
2008533073.tif 000281
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６６１】
実施例２６４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
【０６６２】
【化２８０】
2008533073.tif 000282
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７０．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６６３】
実施例２６５
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０６６４】
【化２８１】
2008533073.tif 000283
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６６５】
実施例２６６
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０６６６】
【化２８２】
2008533073.tif 000284
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６６７】
実施例２６７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０６６８】
【化２８３】
2008533073.tif 000285
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６６９】
実施例２６８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０６７０】
【化２８４】
2008533073.tif 000286
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０７．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６７１】
実施例２６９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０６７２】
【化２８５】
2008533073.tif 000287
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６７３】
実施例２７０
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０６７４】
【化２８６】
2008533073.tif 000288
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６７５】
実施例２７１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
【０６７６】
【化２８７】
2008533073.tif 000289
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６７７】
実施例２７２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
【０６７８】
【化２８８】
2008533073.tif 000290
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６７９】
実施例２７３
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０６８０】
【化２８９】
2008533073.tif 000291
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６８１】
実施例２７４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
【０６８２】
【化２９０】
2008533073.tif 000292
標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９２．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６８３】
実施例２７５
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−Ｎ−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−メタンスルホンアミド
【０６８４】
【化２９１】
2008533073.tif 000293
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−［メタンスルホニル−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５６．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６８５】
実施例２７６
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド塩酸塩
【０６８６】
【化２９２】
2008533073.tif 000294
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メタンスルホニルアミノ−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１３）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ９４０．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６８７】
実施例２７７
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド
【０６８８】
【化２９３】
2008533073.tif 000295
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６３６．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６８９】
実施例２７８
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０６９０】
【化２９４】
2008533073.tif 000296
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（実施例１８）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６９１】
実施例２７９
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０６９２】
【化２９５】
2008533073.tif 000297
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（実施例１８）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６０．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６９３】
実施例２８０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
【０６９４】
【化２９６】
2008533073.tif 000298
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（実施例１８）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６９５】
実施例２８１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
【０６９６】
【化２９７】
2008533073.tif 000299
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル−安息香酸エチル（実施例１８）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６７．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６９７】
実施例２８２
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩
【０６９８】
【化２９８】
2008533073.tif 000300
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０６９９】
実施例２８３
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩
【０７００】
【化２９９】
2008533073.tif 000301
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０７．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７０１】
実施例２８４
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩
【０７０２】
【化３００】
2008533073.tif 000302
標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４９．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７０３】
実施例２８５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド塩酸塩
【０７０４】
【化３０１】
2008533073.tif 000303
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６０．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７０５】
実施例２８６
２−（４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
【０７０６】
【化３０２】
2008533073.tif 000304
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６４８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７０７】
実施例２８７
Ｎ−（２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エチル）−メタンスルホンアミド塩酸塩
【０７０８】
【化３０３】
2008533073.tif 000305
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７０９】
実施例２８８
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
【０７１０】
【化３０４】
2008533073.tif 000306
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６３９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７１１】
実施例２８９
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０７１２】
【化３０５】
2008533073.tif 000307
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６０５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７１３】
実施例２９０
１−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン
【０７１４】
【化３０６】
2008533073.tif 000308
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−アセチルピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５８９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７１５】
実施例２９１
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニトリル塩酸塩
【０７１６】
【化３０７】
2008533073.tif 000309
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル（実施例２２ｆ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６００．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７１７】
実施例２９２
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０７１８】
【化３０８】
2008533073.tif 000310
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６７．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７１９】
実施例２９３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド塩酸塩
【０７２０】
【化３０９】
2008533073.tif 000311
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６０４．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７２１】
実施例２９４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
【０７２２】
【化３１０】
2008533073.tif 000312
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６６０．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７２３】
実施例２９５
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸塩酸塩
【０７２４】
【化３１１】
2008533073.tif 000313
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び３−ピペラジニル−プロピオン酸（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６１９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７２５】
実施例２９６
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
【０７２６】
【化３１２】
2008533073.tif 000314
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６２９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７２７】
実施例２９７
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０７２８】
【化３１３】
2008533073.tif 000315
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７２９】
実施例２９８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０７３０】
【化３１４】
2008533073.tif 000316
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４２．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。．
【０７３１】
実施例２９９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
【０７３２】
【化３１５】
2008533073.tif 000317
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２８．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７３３】
実施例３００
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０７３４】
【化３１６】
2008533073.tif 000318
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７３５】
実施例３０１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
【０７３６】
【化３１７】
2008533073.tif 000319
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７３７】
実施例３０２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０７３８】
【化３１８】
2008533073.tif 000320
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８５７．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７３９】
実施例３０３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７４０】
【化３１９】
2008533073.tif 000321
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７４１】
実施例３０４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７４２】
【化３２０】
2008533073.tif 000322
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７４３】
実施例３０５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７４４】
【化３２１】
2008533073.tif 000323
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７４５】
実施例３０６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０７４６】
【化３２２】
2008533073.tif 000324
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７４７】
実施例３０７
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０７４８】
【化３２３】
2008533073.tif 000325
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７４９】
実施例３０８
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
【０７５０】
【化３２４】
2008533073.tif 000326
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７５１】
実施例３０９
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド
【０７５２】
【化３２５】
2008533073.tif 000327
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７５３】
実施例３１０
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０７５４】
【化３２６】
2008533073.tif 000328
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７５５】
実施例３１１
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０７５６】
【化３２７】
2008533073.tif 000329
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７５７】
実施例３１２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０７５８】
【化３２８】
2008533073.tif 000330
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７５９】
実施例３１３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０７６０】
【化３２９】
2008533073.tif 000331
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８４５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７６１】
実施例３１４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７６２】
【化３３０】
2008533073.tif 000332
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７６３】
実施例３１５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７６４】
【化３３１】
2008533073.tif 000333
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７６５】
実施例３１６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７６６】
【化３３２】
2008533073.tif 000334
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７６７】
実施例３１７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０７６８】
【化３３３】
2008533073.tif 000335
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７６９】
実施例３１８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７７０】
【化３３４】
2008533073.tif 000336
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７７１】
実施例３１９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７７２】
【化３３５】
2008533073.tif 000337
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ  ：  ７６４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７７３】
実施例３２０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７７４】
【化３３６】
2008533073.tif 000338
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９３．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７７５】
実施例３２１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７７６】
【化３３７】
2008533073.tif 000339
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９２．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７７７】
実施例３２２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７７８】
【化３３８】
2008533073.tif 000340
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７７９】
実施例３２３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７８０】
【化３３９】
2008533073.tif 000341
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７８１】
実施例３２４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０７８２】
【化３４０】
2008533073.tif 000342
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７８３】
実施例３２５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
【０７８４】
【化３４１】
2008533073.tif 000343
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７８５】
実施例３２６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０７８６】
【化３４２】
2008533073.tif 000344
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８３３．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７８７】
実施例３２７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７８８】
【化３４３】
2008533073.tif 000345
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：７６１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７８９】
実施例３２８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０７９０】
【化３４４】
2008533073.tif 000346
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７９１】
実施例３２９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０７９２】
【化３４５】
2008533073.tif 000347
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７９３】
実施例３３０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７９４】
【化３４６】
2008533073.tif 000348
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：７８３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７９５】
実施例３３１
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７９６】
【化３４７】
2008533073.tif 000349
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７９７】
実施例３３２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０７９８】
【化３４８】
2008533073.tif 000350
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０７９９】
実施例３３３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
【０８００】
【化３４９】
2008533073.tif 000351
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８０１】
実施例３３４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０８０２】
【化３５０】
2008533073.tif 000352
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８０３】
実施例３３５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
【０８０４】
【化３５１】
2008533073.tif 000353
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５７．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８０５】
実施例３３６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０８０６】
【化３５２】
2008533073.tif 000354
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８７３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８０７】
実施例３３７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８０８】
【化３５３】
2008533073.tif 000355
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８０９】
実施例３３８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８１０】
【化３５４】
2008533073.tif 000356
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８１１】
実施例３３９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８１２】
【化３５５】
2008533073.tif 000357
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８２４．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８１３】
実施例３４０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０８１４】
【化３５６】
2008533073.tif 000358
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８２９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８１５】
実施例３４１
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０８１６】
【化３５７】
2008533073.tif 000359
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８２３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８１７】
実施例３４２
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
【０８１８】
【化３５８】
2008533073.tif 000360
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８１９】
実施例３４３
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド
【０８２０】
【化３５９】
2008533073.tif 000361
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８２１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８２１】
実施例３４４
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０８２２】
【化３６０】
2008533073.tif 000362
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８２０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８２３】
実施例３４５
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０８２４】
【化３６１】
2008533073.tif 000363
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８２５】
実施例３４６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
【０８２６】
【化３６２】
2008533073.tif 000364
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８２７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８２７】
実施例３４７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０８２８】
【化３６３】
2008533073.tif 000365
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８２９】
実施例３４８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
【０８３０】
【化３６４】
2008533073.tif 000366
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３３．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８３１】
実施例３４９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０８３２】
【化３６５】
2008533073.tif 000367
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８４９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８３３】
実施例３５０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８３４】
【化３６６】
2008533073.tif 000368
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７７．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８３５】
実施例３５１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８３６】
【化３６７】
2008533073.tif 000369
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８３７】
実施例３５２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８３８】
【化３６８】
2008533073.tif 000370
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８００．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８３９】
実施例３５３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０８４０】
【化３６９】
2008533073.tif 000371
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８４１】
実施例３５４
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０８４２】
【化３７０】
2008533073.tif 000372
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９９．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８４３】
実施例３５５
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０８４４】
【化３７１】
2008533073.tif 000373
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ  ：  ７６８．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８４５】
実施例３５６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０８４６】
【化３７２】
2008533073.tif 000374
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８４７】
実施例３５７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０８４８】
【化３７３】
2008533073.tif 000375
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８４９】
実施例３５８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０８５０】
【化３７４】
2008533073.tif 000376
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８５１】
実施例３５９
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０８５２】
【化３７５】
2008533073.tif 000377
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８５３】
実施例３６０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
【０８５４】
【化３７６】
2008533073.tif 000378
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ５７９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８５５】
実施例３６１
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩
【０８５６】
【化３７７】
2008533073.tif 000379
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６７１．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８５７】
実施例３６２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０８５８】
【化３７８】
2008533073.tif 000380
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６９２．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８５９】
実施例３６３
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩
【０８６０】
【化３７９】
2008533073.tif 000381
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ６８５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８６１】
実施例３６４
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０８６２】
【化３８０】
2008533073.tif 000382
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３５．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８６３】
実施例３６５
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０８６４】
【化３８１】
2008533073.tif 000383
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８６５】
実施例３６６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０８６６】
【化３８２】
2008533073.tif 000384
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７１５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８６７】
実施例３６７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０８６８】
【化３８３】
2008533073.tif 000385
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８３１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８６９】
実施例３６８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８７０】
【化３８４】
2008533073.tif 000386
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５９．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８７１】
実施例３６９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８７２】
【化３８５】
2008533073.tif 000387
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８７３】
実施例３７０
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８７４】
【化３８６】
2008533073.tif 000388
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８７５】
実施例３７１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０８７６】
【化３８７】
2008533073.tif 000389
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８７７】
実施例３７２
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０８７８】
【化３８８】
2008533073.tif 000390
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８７９】
実施例３７３
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０８８０】
【化３８９】
2008533073.tif 000391
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５０．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８８１】
実施例３７４
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０８８２】
【化３９０】
2008533073.tif 000392
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８８３】
実施例３７５
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０８８４】
【化３９１】
2008533073.tif 000393
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８８５】
実施例３７６
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０８８６】
【化３９２】
2008533073.tif 000394
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６４．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８８７】
実施例３７７
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０８８８】
【化３９３】
2008533073.tif 000395
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８５．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８８９】
実施例３７８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０８９０】
【化３９４】
2008533073.tif 000396
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８９１】
実施例３７９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
【０８９２】
【化３９５】
2008533073.tif 000397
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７２７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８９３】
実施例３８０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０８９４】
【化３９６】
2008533073.tif 000398
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８４３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８９５】
実施例３８１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８９６】
【化３９７】
2008533073.tif 000399
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７１．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８９７】
実施例３８２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０８９８】
【化３９８】
2008533073.tif 000400
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０８９９】
実施例３８３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０９００】
【化３９９】
2008533073.tif 000401
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９４．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９０１】
実施例３８４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０９０２】
【化４００】
2008533073.tif 000402
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９０３】
実施例３８５
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０９０４】
【化４０１】
2008533073.tif 000403
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９０５】
実施例３８６
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
【０９０６】
【化４０２】
2008533073.tif 000404
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６２．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９０７】
実施例３８７
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド
【０９０８】
【化４０３】
2008533073.tif 000405
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９１．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９０９】
実施例３８８
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０９１０】
【化４０４】
2008533073.tif 000406
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９１１】
実施例３８９
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
【０９１２】
【化４０５】
2008533073.tif 000407
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７６．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９１３】
実施例３９０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
【０９１４】
【化４０６】
2008533073.tif 000408
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９７．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９１５】
実施例３９１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
【０９１６】
【化４０７】
2008533073.tif 000409
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９１７】
実施例３９２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
【０９１８】
【化４０８】
2008533073.tif 000410
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０３．２  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９１９】
実施例３９３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
【０９２０】
【化４０９】
2008533073.tif 000411
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８１９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９２１】
実施例３９４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０９２２】
【化４１０】
2008533073.tif 000412
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７４７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９２３】
実施例３９５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０９２４】
【化４１１】
2008533073.tif 000413
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９２５】
実施例３９６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０９２６】
【化４１２】
2008533073.tif 000414
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７０．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９２７】
実施例３９７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
【０９２８】
【化４１３】
2008533073.tif 000415
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７５．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９２９】
実施例３９８
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０９３０】
【化４１４】
2008533073.tif 000416
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６９．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９３１】
実施例３９９
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０９３２】
【化４１５】
2008533073.tif 000417
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３８．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９３３】
実施例４００
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０９３４】
【化４１６】
2008533073.tif 000418
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６７．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９３５】
実施例４０１
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０９３６】
【化４１７】
2008533073.tif 000419
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７６６．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９３７】
実施例４０２
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０９３８】
【化４１８】
2008533073.tif 000420
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７５２．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９３９】
実施例４０３
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
【０９４０】
【化４１９】
2008533073.tif 000421
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７７３．３  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９４１】
実施例４０４
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチル−ブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
【０９４２】
【化４２０】
2008533073.tif 000422
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２８）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７０９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９４３】
実施例４０５
２−（４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
【０９４４】
【化４２１】
2008533073.tif 000423
標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２８）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７３０．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９４５】
実施例４０６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０９４６】
【化４２２】
2008533073.tif 000424
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ  ：  ７４５．１  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９４７】
実施例４０７
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
【０９４８】
【化４２３】
2008533073.tif 000425
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０１．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９４９】
実施例４０８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０９５０】
【化４２４】
2008533073.tif 000426
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７８９．４  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９５１】
実施例４０９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
【０９５２】
【化４２５】
2008533073.tif 000427
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０１．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９５３】
実施例４１０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０９５４】
【化４２６】
2008533073.tif 000428
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ８０８．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９５５】
実施例４１１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド
【０９５６】
【化４２７】
2008533073.tif 000429
標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：  ７９４．５  ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
【０９５７】
実施例４１２
インビトロ活性アッセイ
本化合物がｐ５３とＭＤＭ２タンパク質との相互作用を阻害する能力を、ＨＴＲＦ（時間分解蛍光）アッセイにより測定した（Ｌａｎｅら）。本アッセイは、組換えＧＳＴ−タグ付きＭＤＭ２を、ｐ５３のＭＤＭ２−相互作用領域に類似したペプチドに結合させるものである。ＧＳＴ−ＭＤＭ２タンパク質と（そのＮ末端がビオチン化された）ｐ５３ペプチドとの結合は、ユーロピウム（Ｅｕ）標識抗ＧＳＴ抗体と、ストレプトアビジン複合アロフィコシアニン（ＡＰＣ）との間のＦＲＥＴ（蛍光共鳴エネルギー移動）により記録される。
【０９５８】
本試験は、黒色の平底の３８４ウェルのプレート（Ｃｏｓｔａｒ）内で、以下を含有する総容積４０μＬの液中で行なう。９０ｎＭのビオチン化ペプチド、１６０ｎｇ／ｍｌのＧＳＴ−ＭＤＭ２、２０ｎＭのストレプトアビジン−ＡＰＣ（Perkin Elmer Wallac）、２ｎＭのＥｕ標識抗ＧＳＴ抗体（Perkin Elmer Wallac）、０．２％のウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、１ｍＭのジチオスレイトール（ＤＴＴ）、及び、２０ｍＭのトリス−ホウ酸生理食塩（ＴＢＳ）緩衝液。手順は以下の通りである。反応緩衝液中ＧＳＴ−ＭＤＭ２（６４０ｎｇ／ｍｌ作業液）１０μＬを各ウェルへ加える。希釈した化合物（反応緩衝液中１：５希釈）１０μＬを各ウェルへ加え、振盪混合する。ビオチン化ｐ５３ペプチド（１８０ｎＭ作業液）２０μＬを各ウェルへ加え、振盪機で混合する。３７℃で１時間インキュベーションする。０．２％ＢＳＡを含むＴＢＳ緩衝液中、ストレプトアビジン−ＡＰＣとＥｕ−抗ＧＳＴ抗体との混合物（６ｎＭＥｕ−抗ＧＳＴ及び６０ｎＭストレプトアビジン−ＡＰＣ作業液）２０μＬを加え、室温で３０分間振盪し、６６５及び６１５ｎｍでＴＲＦ可能なプレートリーダー（Victor 5, Perkin Elmer Wallac）を用いて測定する。これらの試薬のうち明示されていないものは、Sigma Chemical Co.から購入した。
【０９５９】
本発明の主題である化合物に該当する生物学的活性を示すＩＣ50は、約０．００５μＭ〜約１μＭの範囲である。一部の実施例についての具体的なデータを以下に示す。
【０９６０】
【表１】
2008533073.tif 000430
【国際調査報告】
2008533073.tif 000438
2008533073.tif 000439
2008533073.tif 000440
2008533073.tif 000441