(57)【要約】本発明の化合物は、例えば、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄ2008543970.tif 000477の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、異性体、およびプロドラッグであり、これらの化合物は、肝Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３、およびＧは、本明細書中で定義されるとおりである。さらに、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
2008543970.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式
【化１】
2008543970.tif 000463
のうちの１つによる化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグであって、該式において、
（Ａ）Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
各Ｌ６は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＯＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−；アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、ここで該アリール、シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されているか；
あるいはＬ１は、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が必要に応じて介在しており、そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ、−Ｂ−Ｃ、または−Ａ−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ａは−Ｏ−であり；
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｃは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、またはＮ（Ｒ１１）２であり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ５ａは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、該基は、独立して、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、ヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２およびＲ２１は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
各Ｌ３は独立して、結合、−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ１は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３は独立して、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
各Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１であり；
ここで各Ｒ７ａは、１個以上のＲ８で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１であり；そして
２個のＲ７ａが同じ炭素上に存在する場合、これらのＲ７ａは一緒になって、シクロアルキル基またはヘテロシクリル基を形成し得；
ただし、Ｒ２とＲ２１とが同時には−Ｈにならず；
Ｒ３は−Ｌ−Ｒ６であり、ここで
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であるか；
あるいはＬはＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、ここで
該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ６ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６ａは独立して、−Ｚ”、−Ｙ”−Ｚ”、または−Ｘ”−Ｙ”−Ｚ”であり、ここで
Ｘ”は−Ｏ−であり；
Ｙ”は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで
該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、各々が独立してＺ”である少なくとも１個の基で必要に応じて置換されており；
Ｚ”は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、またはＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
Ｇは、式
【化２】
2008543970.tif 000464
の基であり、該式において、
Ｊは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
Ｋは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、−Ｓ−アリール、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ４ａは独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、−Ｍ’、−Ｅ’−Ｍ’、または−Ｄ’−Ｅ’−Ｍ’であり、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１であり；
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｍ”、−Ｅ”−Ｍ”、または−Ｄ”−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｄ”は−Ｏ−であり；
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４１は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ＝ＣＨＣＯＯ−、−ＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯ−、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−、または−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ２は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＲ１１Ｎ−、−ＯＲ１１ＣＯＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、またはシクロＣ３〜８ハロアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルは、−ＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、および−ＣＯＮ（Ｒ１１）２から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＬ２はＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−；アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルが必要に応じて介在しており、
ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ９で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｑは０、１、２、３、４または５であり；そして
ｑ’は０、１、２、３、または４であり、
（Ｂ）ただし、
（ｉ）ｑは、Ｌ２が結合ではない場合、またはＫがフェニルではない場合にのみ０であり得；
（ｉｉ）該化合物は、２−メチル−５−（１−ｍ−トリル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミドではなく；
（ｉｉｉ）Ｌ２が結合である場合、ＪとＫとの両方が存在し；
（ｉｖ）Ｋが存在しない場合、ｑは１であり、そしてＲ４はＬ２に直接結合し；
（ｖ）Ｌ２がＳＯ２またはＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）である場合、Ｒ５は、少なくとも１個のＲ５ａで置換されており；
（ｖｉ）該化合物が式Ｉａによって定義される場合、
（ａ）Ｒ１は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｒ１が４−フルオロフェニルである場合、Ｇは４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；そして
（ｃ）Ｒ２およびＲ２１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｖｉｉ）該化合物が式Ｉｂによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２およびＲ３は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；そして
（ｂ）Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｖｉｉｉ）該化合物が式Ｉｃによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２およびＲ３は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｊはピリジルではなく；そして
（ｃ）Ｇは３−メトキシフェニルでも４−メトキシフェニルでもなく；そして
（ｉｘ）該化合物が式Ｉｄによって定義される場合、
（ａ）Ｌ１が結合である場合、Ｒ１はチエニルでも５−メチルチエニルでもなく；
（ｂ）Ｇは、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｃ）Ｇが４−フルオロフェニルである場合、Ｒ１は４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；
（ｄ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルでも３−フルオロフェニルでも４−メトキシフェニルでも５−クロロチエニルでもなく；
（ｅ）Ｊがピリジルであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルではなく；
（ｆ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが２である場合、Ｋと両方のＲ４とが一緒になったものは、３−フルオロ−４−メトキシフェニルではなく；そして
（ｇ）Ｒ１は４−Ｍｅ−フェニルではない、
化合物。
【請求項２】
Ｊがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｋがフェニルまたはピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｋがフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化３】
2008543970.tif 000465
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式
【化４】
2008543970.tif 000466
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項５に記載の化合物であって、該式において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、化合物。
【請求項７】
Ｌ２が結合である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ１が結合であり、そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されたフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ１が結合であり、そしてＲ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されたフェニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、−Ｃ’、または−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｃ’は−Ｈ、−ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、
ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
式
【化５】
2008543970.tif 000467
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項４に記載の化合物であって、該式において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、化合物。
【請求項２８】
式
【化６】
2008543970.tif 000468
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ２が、結合または−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ”−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ’−であり、ここで
ｍ”は０であり；ｎ’は０〜３であり；そしてＶ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ２が結合である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式
【化７】
2008543970.tif 000469
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、−Ｃ’、または−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｃ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで
各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている、
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２であり−；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４５】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている、
請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されたピリジルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項５２】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌ２が−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ”−であり、ここで
ｎ”は０〜３であり；そしてＶ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項５７】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｋが存在せず；ｑが１であり；
Ｌ２が−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そしてＶ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−であり；そして
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｌ２が−ＣＯ−であり；そして
Ｒ４が、独立して−Ｍ’である１個以上の基で必要に応じて置換されているヘテロシクリルであり、ここで
Ｍ’は、−Ｈ、ハロゲン、ＣＯＲ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１である、
請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｌ２が−Ｏ−であり；そして
Ｒ４が−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｍは、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項６１に記載の化合物。
【請求項６７】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌ２が−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
Ｖ２は−ＣＯＮ（Ｒ１１）−または−ＣＯ２−；そして
Ｒ４がヘテロシクリル、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；そして
Ｍは、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である、
請求項６１に記載の化合物。
【請求項７１】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項７０に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｊがヘテロアリールであり；そして
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｊが、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｋがフェニルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｊがピリジルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｋがフェニルである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項７９に記載の化合物。
【請求項８２】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項７９に記載の化合物。
【請求項８３】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｊが、チエニル、フリル、またはピロリルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｊがチエニルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｋがフェニルであり、そしてＬ２が結合である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
式
【化８】
2008543970.tif 000470
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
式
【化９】
2008543970.tif 000471
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
式
【化１０】
2008543970.tif 000472
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、該基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、
請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、フェノキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＣＯＲ１８、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＲ１８、−ＮＲ１８ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１８）２、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ１８は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、該基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮ（Ｒ１９）２、−ＯＲ１９、または−Ｎ（Ｒ１９）２であり、
ここで各Ｒ１９は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、または−Ｎ（Ｒ１６）２であり、
ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項９０に記載の化合物。
【請求項９４】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である、
請求項９０に記載の化合物。
【請求項９６】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１’、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’Ｏ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで任意のＲ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である、
請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜３であり；
ｎは０〜３であり；そして
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、または−ＣＮであり、
ここで各Ｒ２０は独立して、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項９０に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；ｎは０〜２であり；そして
Ｖ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである、
請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）−Ｚであり、ここで
Ｚは−ＯＲ１１”または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ１１”は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項１０１】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１’、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’Ｏ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である、
請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；ｎは０〜２であり；そして
Ｖ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、
ここでＲ１１”は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである、
請求項９６に記載の化合物。
【請求項１０３】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、フェノキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＣＯＲ１８、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＲ１８、−ＮＲ１８ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１８）２、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ１８は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、該基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮ（Ｒ１９）２、−ＯＲ１９、または−Ｎ（Ｒ１９）２であり、
ここでＲ１９は−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０４】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ＣＲ１１’＝ＣＲ１１’ＣＯＯＲ１１’、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
ＭはＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−ＮＲ１１’Ｏ２Ｒ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、−ＳＯ２ＮＲ１１’ＣＯＲ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、
ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで任意のＲ１１’は、１個以上のＲ１２’の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２である、
請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；
ｎは０〜２であり；そして
Ｖ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、
ここでＲ１１”は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである、
請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０６】
各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、フェノキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＣＯＲ１８、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＲ１８、−ＮＲ１８ＣＯＮ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８ＣＯＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１８）２、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ１８は独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、該基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＮ（Ｒ１９）２、−ＯＲ１９、または−Ｎ（Ｒ１９）２であり、
ここでＲ１９は−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０７】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−（ＣＨ２）ｍ”−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｍ”は０〜１であり；ｎは０〜２であり；そして
Ｖ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ７−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ−Ｚであり、ここで
Ｚは、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１”であり、
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＯＯＲ１１”であり、
ここでＲ１１”は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである、
請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は−Ｌ５−または−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は−Ｃ（Ｒ１５）２−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は、−ＣＳ−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、
請求項８９に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ５が、フェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１３】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１４】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１’）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｌ１が結合であり；そして
Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているヘテロアリールである、
請求項８９に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ５が、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ５が、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、またはイソオキサゾリルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２１】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ５が、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、該Ｒ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２３】
各Ｒ５ａが、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または−（Ｃ（Ｒ１５）２）ｍ’−Ｚであり、ここで
ｍ’は０〜１であり；そして
Ｚは、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、または−ＳＯ２Ｒ１１であり、
ここでＲ１１は−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２６】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｋがヘテロアリールであり；そしてＬ２が結合である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｋが、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｋがピリジルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｌ１が結合であり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、
請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｋが存在せず；そしてＬ２が−ＳＯ２−または−ＣＯ−である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ４が、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
ここで該ヘテロシクリルは、１個以上の−Ｅ’−Ｍ’で必要に応じて置換されており、ここで
Ｅ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｈ、ハロゲン、ＣＯＲ１１、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１である、
請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１が−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｊがアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｋがアリールまたはヘテロアリールである、
請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり、そして
Ｒ２１が水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
式Ｉａまたは式Ｉｄの、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１が−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、
請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｊがアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｋがアリールまたはヘテロアリールである、
請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり、そして
Ｒ２１が水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、
請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
ＪとＫとの両方がフェニルである、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、
請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１である、
請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４４】
各Ｒ４１が独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである、
請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ７が、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
ｍ’は０、１、または２であり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ２１が水素である、
請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｊがヘテロアリールであり、そしてＫがフェニルである、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｊが、ピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルである、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、
請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１である、
請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
各Ｒ４１が独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである、
請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ７が、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
ｍ’は０、１、または２であり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ２１が水素である、
請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５３】
表１に列挙される化合物のうちの１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５４】
式
【化１１】
2008543970.tif 000473
のうちの１つによる化合物であって、該式において、
（Ａ）Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
各Ｌ６は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＯＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−；アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、該アリール、シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されているか；
あるいはＬ１はＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が必要に応じて介在しており、そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ、−Ｂ−Ｃ、または−Ａ−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ａは−Ｏ−であり；
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｃは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、またはＮ（Ｒ１１）２であり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ５ａは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、該基は、独立して、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２およびＲ２１は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
各Ｌ３は独立して、結合、−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ１は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３は独立して、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
各Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１であり；
ここで各Ｒ７ａは、１個以上のＲ８で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１であり；そして２個のＲ７ａが同じ炭素上に存在する場合、これらのＲ７ａは一緒になって、シクロアルキル基またはヘテロシクリル基を形成し得；
ただし、Ｒ２とＲ２１とが同時には−Ｈにならず；
Ｒ３は−Ｌ−Ｒ６であり、ここで
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であるか；
あるいはＬはＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、該脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、ここで
該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ６ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６ａは独立して、−Ｚ”、−Ｙ”−Ｚ”、または−Ｘ”−Ｙ”−Ｚ”であり、ここで
Ｘ”は−Ｏ−であり；
Ｙ”は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで
該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、各々が独立してＺ”である少なくとも１個の基で必要に応じて置換されており；
Ｚ”は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、 −Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、またはＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
Ｇは、式
【化１２】
2008543970.tif 000474
の基であり、該式において、
Ｊは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
Ｈａｌはハロゲンであり；
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｍ”、−Ｅ”−Ｍ”、または−Ｄ”−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｄ”は−Ｏ−であり；
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４１は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ４ａは独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、−Ｍ’、−Ｅ’−Ｍ’、または−Ｄ’−Ｅ’−Ｍ’であり、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１であり；そして
ｑ’は０、１、２、３、または４であり、
ただし、
（ｉ）該化合物が式ＸＸＩＸａによって定義される場合、
（ａ）Ｒ１は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｒ１が４−フルオロフェニルである場合、Ｇは４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；
（ｃ）Ｒ２は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｉｉ）該化合物が式ＸＸＩＸｂによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｊはピリジルではなく；
（ｃ）Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｉｉｉ）該化合物が式ＸＸＩＸｃによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｊはピリジルではなく；
（ｉｖ）該化合物が式ＸＸＩＸｄによって定義される場合、
（ａ）Ｌ１が結合である場合、Ｒ１はチエニルでも５−メチルチエニルでもなく；
（ｂ）Ｇが４−フルオロフェニルである場合、Ｒ１は４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；
（ｃ）Ｒ１は４−Ｍｅ−フェニルではない、
化合物。
【請求項１５５】
表２に列挙される種のうちの１つである、請求項１５４に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、３、または４であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここで該シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ１４で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１およびＲ３の各々が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇが式
【化１３】
2008543970.tif 000475
の基であり、該式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり；そして
ｑ’は０、１、２、または３であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；そして
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−またはＬ５であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２１およびＲ３が各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇが式
【化１４】
2008543970.tif 000476
の基であり、該式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり、そして
ｑ’は０、１、２または３であり、
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５９】
各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６２】
各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６３】
核レセプター活性によって調節されるかまたは他の様式で影響を受ける疾患または障害、あるいは核レセプター活性が関連する疾患または障害の症状を、処置するか、予防するか、阻害するか、または軽減する方法であって、該処置、予防、阻害または軽減を必要とする被験体に、治療有効量の請求項１のパート（Ａ）による化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６４】
前記疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、談話困難、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性ざ瘡、ざ瘡様の皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮障壁機能によって特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の不安定な分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害である、請求項１６３に記載の方法。
【請求項１６５】
核レセプター活性を調節する方法であって、該核レセプターを、請求項１のパート（Ａ）による化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１６６】
薬学的に受容可能なキャリア中に請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する、薬学的組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の引用）
本願は、２００５年６月２７日に出願された米国仮出願番号６０／６９４，３７２、および２００５年１１月１０日に出願された米国仮出願番号６０／７３６，１２０に対する優先権を主張する。これらの仮出願の両方は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
本発明は、肝臓Ｘレセプター（ｌｉｖｅｒ  Ｘ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＬＸＲ）の活性を調節する化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物も提供し、肝臓Ｘレセプターの活性を調節するためにその組成物を利用する方法も提供する。具体的には、ＬＸＲの活性を調節するためのピラゾール異性体およびピラゾール誘導体が提供される。
【背景技術】
【０００３】
（核内レセプター）
核内レセプター（ｎｕｃｌｅａｒ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ）は、構造的かつ機能的に関連性のある調節タンパク質のサブファミリーであり、かつ、例えば、ステロイド、レチノイド、ビタミンＤおよび甲状腺ホルモンに対するレセプターである（例えば、Ｅｖａｎｓ（１９８８）Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４０：８８９−８９５を参照のこと）。これらのタンパク質は、その標的遺伝子のプロモーターのシス作用エレメントに結合し、そのレセプターに関するリガンドに応答して遺伝子発現を調節する。
【０００４】
核内レセプターは、それらのＤＮＡ結合特性に基づき分類され得る（例えば、Ｅｖａｎｓ（上掲）およびＧｌａｓｓ（１９９４）Ｅｎｄｏｃｒ．Ｒｅｖ．１５：３９１−４０７）。例えば、核内レセプターの１つのクラスは、逆方向反復として構築されているホルモン応答エレメント（ｈｏｒｍｏｎｅ  ｒｅｓｐｏｎｓｅ  ｅｌｅｍｅｎｔ；ＨＲＥ）にホモダイマーとして結合する、グルココルチコイドレセプター、エストロゲンレセプター、アンドロゲンレセプター、プロゲスチンレセプターおよびミネラルコルチコイドレセプターを含む（例えば、Ｇｌａｓｓ（上掲）を参照のこと）。第二のクラスのレセプターは、レチノイン酸により活性化されるレセプター、甲状腺ホルモンにより活性化されるレセプター、ビタミンＤ３により活性化されるレセプター、脂肪酸／ペルオキシソーム増殖因子（ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ）により活性化されるレセプター（すなわち、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターまたはＰＰＡＲ）およびエクジソンにより活性化されるレセプターを含み、これらのレセプターは、共通するパートナーであるレチノイドＸレセプター（すなわち、ＲＸＲであり、９−シスレチノイン酸レセプターとしても知られている）とともにヘテロダイマーとしてＨＲＥに結合する（例えば、Ｌｅｖｉｎら（１９９２）Ｎａｔｕｒｅ  ３５５：３５９−３６１およびＨｅｙｍａｎら（１９９２）Ｃｅｌｌ  ６８：３９７−４０６を参照のこと））。
【０００５】
ＲＸＲは、それがホモダイマーとしてＤＮＡに結合し、かつ多くのさらなる核内レセプターがＤＮＡに結合するためのヘテロダイマー性パートナーとして必要とされる点で、核内レセプターの中でも類がないものである（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９５）Ｃｅｌｌ  ８３：８４１−８５０を参照のこと）。この後者のレセプターは、ＩＩ型核内レセプターサブファミリと呼ばれており、遺伝子発現の重要な調節因子として確立されているかまたは関係付けられている。
【０００６】
３つのＲＸＲ遺伝子が存在しており（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９２）Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．６：３２９−３４４を参照のこと）、その３つのＲＸＲ遺伝子は、ＲＸＲα、ＲＸＲβおよびＲＸＲγをコードしており、これらの全ては、クラスＩＩレセプターのいずれのものともヘテロダイマーを形成することができるが、インビボではパートナーレセプターにより別個のＲＸＲサブタイプに対する選択性があるようである（例えば、Ｃｈｉｂａら（１９９７）Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．１７：３０１３−３０２０を参照のこと）。成人の肝臓においては、ＲＸＲαがその３種のＲＸＲのうちで最も多い（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９２）Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．６：３２９−３４４を参照のこと）。このことは、ＲＸＲαがクラスＩＩ核内レセプターによる調節に関連する肝機能における顕著な役割を有していることを示唆している。Ｗａｎら（２０００）Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．２０：４４３６−４４４４もまた参照のこと。
【０００７】
（オーファン核内レセプター）
そのリガンドが既知である核内レセプターと、その既知のリガンドを欠く核内レセプターが、調節タンパク質の核内レセプタースーパーファミリーに含まれる。後者のカテゴリに属する核内レセプターは、オーファン核内レセプターと呼ばれている。オーファンレセプターに対するアクチベータの探求が、未知であったシグナル伝達経路の発見につながってきた（例えば、Ｌｅｖｉｎら，（１９９２）（上掲）およびＨｅｙｍａｎら，（１９９２）（上掲）を参照のこと）。例えば、コレステロール異化のような生理学的過程に関連している胆汁酸は、ファルネソイドＸレセプター（ｆａｒｎｅｓｏｉｄ  Ｘ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＦＸＲ）に対するリガンドであることが報告されている。中間代謝における産物は、細菌や酵母では転写調節因子として作用することが知られているので、このような分子は、高等生物においても類似の機能を担っている可能性がある（例えば、Ｔｏｍｋｉｎｓ（１９７５）Ｓｃｉｅｎｃｅ  １８９：７６０−７６３およびＯ’Ｍａｌｌｅｙ（１９８９）Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １２５：１１１９−１１２０を参照のこと）。例えば、高等真核生物ではある生合成経路（パスウェイ）は、メバロン酸経路であり、これは、コレステロール、胆汁酸、ポルフィリン、ドリコール、ユビキノン、カロチノイド、レチノイド、ビタミンＤ、ステロイドホルモンおよびファルネシル化タンパク質の合成に至る。
【０００８】
（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）
ＬＸＲαは、主に肝臓において見出されており、腎臓、小腸、脾臓、および副腎組織では低レベルで見出される（例えば、非特許文献１を参照のこと）。ＬＸＲβは、哺乳動物において遍在しており、調べたほぼ全ての組織において見出された。ＬＸＲは、コレステロールの天然に存在する酸化誘導体により活性化される（例えば、非特許文献２を参照のこと）。ＬＸＲαは、オキシコレステロールにより活性化され、コレステロール代謝を促進する（非特許文献３）。したがって、ＬＸＲは、例えば、コレステロール代謝の役割を担っているようである（例えば、非特許文献４を参照のこと）。
【０００９】
（核内レセプターおよび疾患）
核内レセプター活性は、種々の疾患および障害と関連しており、その疾患および障害としては、高コレステロール血症（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／５７９１５号を参照のこと）、  骨粗鬆症およびビタミン欠乏症（例えば、米国特許第６，３１６，５１０３号を参照のこと）、高リポ蛋白血症（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ０１／６０８１８号を参照のこと）、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養、高血糖症および糖尿病（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ０１／８２９１７号を参照のこと）、アテローム性動脈硬化症および胆石（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／３７０７７号を参照のこと）、皮膚障害および粘膜障害（例えば、米国特許第６，１８４，２１５号および米国特許第６，１８７，８１４号，および国際特許出願公開第ＷＯ  ９８／３２４４４号を参照のこと）、ざ瘡（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／４９９９２号を参照のこと）、および癌、パーキンソン病およびアルツハイマー病（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／１７３３４号を参照のこと）が挙げられるが、これらに限定されない。核内レセプター（ＬＸＲ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲ、およびオーファン核内レセプターを含む）の活性は、生理学的プロセス（胆汁酸生合成、コレステロール代謝もしくはコレステロール異化、およびコレステロール７α−ヒドロキシラーゼ遺伝子（ＣＹＰ７Ａ１）転写の調節（例えば、Ｃｈｉａｎｇら（２０００）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７５：１０９１８−１０９２４を参照のこと）、ＨＤＬ代謝（例えば、Ｕｒｉｚａｒら（２０００）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７５：３９３１３−３９３１７および国際特許出願公開第ＷＯ  ０１／０３７０５号を参照のこと）、ならびにコレステロール流出増加およびＡＴＰ結合カセットトランスポータータンパク質（ＡＢＣ１）の発現増加（例えば、国際特許出願公開第ＷＯ  ００／７８９７２号を参照のこと。）が挙げられるが、これらに限定はされない）に関係付けられている。
【非特許文献１】Ｗｉｌｌｙ，ら（１９９５）Ｇｅｎｅ  Ｄｅｖ．９（９）：１０３３−１０４５
【非特許文献２】Ｌｅｈｍａｎｎ，ら（１９９７）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７２（６）：３１３７−３１４０
【非特許文献３】Ｐｅｅｔら（１９９８）Ｃｅｌｌ  ９３：６９３−７０４
【非特許文献４】Ｊａｎｏｗｓｋｉ，ら（１９９６）Ｎａｔｕｒｅ  ３８３：７２８−７３１
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
したがって、核内レセプター（ＬＸＲ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよびオーファン核内レセプターを含む）の活性を調節するための化合物、組成物、および方法に対する必要性が存在する。このような化合物は、核内レセプター活性が関与する疾患または障害における１以上の症状の処置、予防、阻害または寛解において有用である。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
（発明の要旨）
１つの局面において、本発明は、以下の式Ｉａ〜Ｉｄ、すなわち、
【００１２】
【化１５】
2008543970.tif 000003
に記載される化合物、または、その薬学的受容可能な塩、異性体、またはプロドラックを提供し、それらは、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）の活性の調節因子として有用であり、上式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３およびＧは、本明細書において規定されるものである。
【００１３】
核内レセプターの活性を調節するための組成物および方法において有用な化合物が提供される。具体的には、肝臓Ｘレセプター、ＬＸＲαおよびＬＸＲβ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核内レセプターを調節するのに有用な本発明の化合物が提供される。
【００１４】
１つの実施形態において、本明細書において提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態において、本明細書で提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効力を呈するアゴニストは、特定の実施形態においては、アンタゴニストである。
【００１５】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性により調節されるかもしくは影響を受ける疾患または障害の症状、あるいは核内レセプター活性が関係する疾患もしくは障害の症状を、処置、予防、または軽減するための方法に関し、この方法は、その必要がある被験体に対して、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、もしくはＩｄの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００１６】
本発明の別の局面は、コレステロールレベルを低下させる必要がある被験体においてコレステロールレベルを低下させるための方法に関し、この方法は、コレステロールレベル低下のために有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００１７】
本発明の別の局面は、コレステロールレベル、トリグリセリドレベル、もしくは胆汁酸レベルによって影響を受ける疾患もしくは障害の１つ以上の症状を処置、予防、防止、または軽減するための方法に関し、この方法は、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、もしくはＩｄの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００１８】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性を調節するための方法に関し、この方法は、その核内レセプターを、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程；を包含する。
【００１９】
本発明の別の局面は、コレステロール代謝を調節するための方法に関し、この方法は、コレステロール代謝を調節するために有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２０】
本発明の別の局面は、高コレステロール血症の１つ以上の症状を処置、予防、防止、または軽減することが必要な被験体において、高コレステロール血症の１つ以上の症状を処置、予防、防止、または軽減するための方法に関し、この方法は、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２１】
本発明の別の局面は、被験体の細胞からのコレステロール流出を増加させるための方法に関し、この方法は、コレステロール流出を増加させるのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２２】
本発明の別の局面は、被験体の細胞におけるＡＴＰ結合カセット（ＡＢＣ１）の発現を増加させるための方法に関し、この方法は、ＡＢＣ１の発現を増加させるのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、もしくはＩｄの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２３】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性を変化させるためのインビトロ方法に関し、この方法は、その核内レセプターを、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程；を包含する。
【００２４】
本発明の別の局面は、コレステロールレベルを低下させる必要がある被験体においてコレステロールレベルを低下させるための方法に関し、この方法は、コレステロールレベルを低下させるのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２５】
本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、および／もしくは希釈剤と、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄの化合物とを含む、薬学的組成物に関する。
【００２６】
本発明の別の局面は、ヒト疾患病理（アテローム性動脈硬化症および関連疾患（例えば、心筋梗塞および虚血性発作）が挙げられる）に関与するコレステロール輸送および炎症シグナル伝達経路の調節を必要とする被験体におけるコレステロール輸送および炎症シグナル伝達経路の調節に関し、この方法は、コレステロール輸送および炎症シグナル伝達経路を調節するのに有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【００２７】
本発明の別の局面は、一群の身体の代謝障害（肥満、高血圧およびインスリン抵抗性および糖尿病を包含する）を含む代謝症候群の処置（代謝不全（ｃｏｍｐｒｏｍｉｓｅｄ  ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ）および免疫不全（ｃｏｍｐｒｏｍｉｓｅｄ  ｉｍｍｕｎｉｔｙ）から生じる疾患（アテローム性動脈硬化症および糖尿病、ならびに自己免疫障害および自己免疫疾患が挙げられる）の処置を包含する）の処置を必要とする被験体におけるその処置に関し、この方法は、治療上有効な量の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃもしくはＩｄの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程；を包含する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２８】
（発明の詳細な説明）
第一の実施形態において、本発明は、以下の式のうちの１つ
【００２９】
【化１６】
2008543970.tif 000004
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、これらの式において、
（Ａ）Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
各Ｌ６は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＯＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、このアリール、シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されているか；
あるいはＬ１はＣ２〜６脂肪族ジイル（ａｌｉｄｉｙｌ）鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が必要に応じて介在しており、そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ、−Ｂ−Ｃ、−Ａ−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ａは−Ｏ−であり；
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｃは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、またはＮ（Ｒ１１）２であり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ５ａは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
ここで各Ｒ５ａは、必要に応じて置換された１個以上の基であり、この基は、独立して、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２およびＲ２１は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
各Ｌ３は独立して、結合、−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ１は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３は独立して、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
各Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１であり；
ここで各Ｒ７ａは、１個以上のＲ８で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８は独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１であり；そして２個のＲ７ａが同じ炭素上に存在する場合、これらのＲ７ａは一緒になって、シクロアルキル基またはヘテロシクリル基を形成し得；
ただし、Ｒ２とＲ２１とが同時には−Ｈにならず；
Ｒ３は−Ｌ−Ｒ６であり、ここで
Ｌは、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
ｎは０〜６であり；各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−であるか；
あるいはＬはＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）が必要に応じて介在しており；そして
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり、ここで
このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ６ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６ａは独立して、−Ｚ”、 −Ｙ”−Ｚ”、または−Ｘ”−Ｙ”−Ｚ”であり、ここで
Ｘ”は−Ｏ−であり；
Ｙ”は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで
このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、各々が独立してＺ”である少なくとも１個の基で必要に応じて置換されており；
Ｚ”は、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、またはＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
Ｇは、式
【００３０】
【化１７】
2008543970.tif 000005
の基であり、この式において、
Ｊは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
Ｋは、アリールであるか、ヘテロアリールであるか、または存在せず；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、−Ｓ−アリール、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ４ａは独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルカルボニル、−Ｍ’、−Ｅ’−Ｍ’、または−Ｄ’−Ｅ’−Ｍ’であり、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、またはＳＲ１１であり；
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｍ”、−Ｅ”−Ｍ”、または−Ｄ”−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｄ”は−Ｏ−であり；
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
ここで各Ｒ４１は、１個以上のＲ４ａで必要に応じて置換されており；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ＝ＣＨＣＯＯ−、−ＯＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯ−、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−、または−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−であり、ここで
ｎは０〜６であり；そして
各Ｖ２は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＲ１１Ｎ−、−ＯＲ１１ＣＯＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＮ（Ｒ１１）２）−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、またはシクロＣ３〜８ハロアルキルであり、このヘテロシクリルは、−ＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、および−ＣＯＮ（Ｒ１１）２から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＬ２はＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−；アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルが必要に応じて介在しており、
このアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ９で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｑは０、１、２、３、４または５であり；
ｑ’は０、１、２、３、または４であり、そして
（Ｂ）ただし、
（ｉ）ｑは、Ｌ２が結合ではない場合、またはＫがフェニルではない場合にのみ０であり得；
（ｉｉ）上記化合物は、２−メチル−５−（１−ｍ−トリル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミドではなく；
（ｉｉｉ）Ｌ２が結合である場合、ＪとＫとの両方が存在し；
（ｉｖ）Ｋが存在しない場合、ｑは１であり、そしてＲ４はＬ２に直接結合し；
（ｖ）Ｌ２がＳＯ２またはＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）である場合、Ｒ５は、少なくとも１個のＲ５ａで置換されており；
（ｖｉ）上記化合物が式Ｉａによって定義される場合、
（ａ）Ｒ１は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｒ１が４−フルオロフェニルである場合、Ｇは４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；そして
（ｃ）Ｒ２およびＲ２１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｖｉｉ）上記化合物が式Ｉｂによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２およびＲ３は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；そして
（ｂ）Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルではなく；
（ｖｉｉｉ）上記化合物が式Ｉｃによって定義される場合、
（ａ）Ｒ２およびＲ３は、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｂ）Ｊはピリジルではなく；そして
（ｃ）Ｇは３−メトキシフェニルでも４−メトキシフェニルでもなく；そして
（ｉｘ）上記化合物が式Ｉｄによって定義される場合、
（ａ）Ｌ１が結合である場合、Ｒ１はチエニルでも５−メチルチエニルでもなく；
（ｂ）Ｇは、４−（ＮＨ２ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ３ＳＯ２）フェニルでも４−（ＣＨ２ＦＳＯ２）フェニルでもなく；
（ｃ）Ｇが４−フルオロフェニルである場合、Ｒ１は４−［（Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−］フェニル−ではなく；
（ｄ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルでも３−フルオロフェニルでも４−メトキシフェニルでも５−クロロチエニルでもなく；
（ｅ）Ｊがピリジルであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが１である場合、ＫとＲ４とが一緒になったものは、４−フルオロフェニルではなく；
（ｆ）ＪがＰｈであり、Ｌ２が結合であり、そしてｑが２である場合、Ｋと両方のＲ４とが一緒になったものは、３−フルオロ−４−メトキシフェニルではなく；そして
（ｇ）Ｒ１は４−Ｍｅ−フェニルではない。
【００３１】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａ、式Ｉｂ、式Ｉｃ、または式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、３、または４であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここでこのシクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ１４で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、この基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１およびＲ３は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは、式
【００３２】
【化１８】
2008543970.tif 000006
の基であり、この式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり；そして
ｑ’は０、１、２、または３であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；そして
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３３】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａ、式Ｉｂ、式Ｉｃ、または式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−またはＬ５であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２１およびＲ３は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは式
【００３４】
【化１９】
2008543970.tif 000007
の基であり、この式において
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり、そして
ｑ’は０、１、２または３であり、
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３５】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａまたは式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、Ｌ５、Ｌ６、−Ｌ５−Ｌ６−Ｌ５−、または−Ｌ６−Ｌ５−Ｌ６−であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、３、または４であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｌ６は、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここでこのシクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個以上のＲ１４で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合であり；そして
Ｒ７は、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）であり；
ここでＲ７は、１個以上のＲ７ａで必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ７ａは、ハロゲン、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、または−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、ここで
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは式
【００３６】
【化２０】
2008543970.tif 000008
の基であり、この式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり、
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり；そして
ｑ’は０、１、２、または３であり；
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；そして
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３７】
１つの実施形態において、本発明は、式Ｉａまたは式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において：
Ｒ１は−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで
Ｌ１は、結合、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、またはＬ５であり、ここで
各Ｌ５は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、ここで
ｍは０、１、２、または３であり；そして
各Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、または−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−であり；そして
Ｃは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、またはＮ（Ｒ１１）２であり、ここで
各Ｒ５ａは、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルコキシアリール、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして  
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
Ｇは式
【００３８】
【化２１】
2008543970.tif 000009
の基であり、この式において、
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ４およびＲ４１は独立して、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、−Ｅ−Ｍ、または−Ｄ−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１であり；
Ｌ２は結合であり；
ｑは１、２、または３であり、そして
ｑ’は０、１、２または３であり、
各Ｒ１０は独立して、−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｒ１１は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここで任意のＲ１１は、１個以上のＲ１２の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３９】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここでこのシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである。
【００４０】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここでこのシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｋはアリールまたはヘテロアリールである。
【００４１】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここでこのシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【００４２】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供する。
【００４３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである。
【００４４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；そして
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｋはアリールまたはヘテロアリールである。
【００４５】
別の実施形態において、本発明は、式Ｉａおよび式Ｉｄによる化合物を提供し、これらの式において、
Ｒ１は−Ｌ５−Ｒ５または−Ｌ６−Ｒ５であり、ここで
Ｌ５は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｌ６は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキル、シクロＣ３〜８ハロアルキル、またはヘテロシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１４の基で置換されており；
Ｒ５は、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、ニトロ、ヘテロシクリルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ’、−Ｂ’−Ｃ’、または−Ａ’−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ａ’は−Ｏ−であり；
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり；
Ｃ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり、そして
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。このような化合物は、本明細書中以下で、式ＸＬの化合物と称される。
【００４６】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルである、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００４７】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ５は１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００４８】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００４９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、ＪとＫとの両方がフェニルであり；
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１である。
【００５０】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、ＪとＫとの両方がフェニルであり；
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである。
【００５２】
別の実施形態において、本発明は、ＪとＫとの両方がフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、ＪとＫとの両方がフェニルであり；
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
ｍ’は０、１、または２であり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；
そしてＲ２１は水素である。
【００５４】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがヘテロアリールであり、そしてＫがフェニルである、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５５】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫがフェニルである、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５６】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫがフェニルであり；そして
Ｒ５がアリールまたはヘテロアリールであり、
ここでＲ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されている、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５７】
別の実施形態において、本発明は、Ｊがピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫがフェニルであり；そして
Ｒ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＬによる化合物を提供する。
【００５８】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、Ｊはピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫはフェニルであり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍであり、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、または−ＳＯ２Ｒ１１である。
【００５９】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、Ｊはピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫはフェニルであり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
各Ｒ４１は独立して、ハロゲン、−Ｍ”、または−Ｅ”−Ｍ”であり、ここで
Ｅ”は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、
ここで各Ｒ１５’は独立して、水素またはハロゲンであり；そして
Ｍ”は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはハロゲンである。
【００６０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＬによる化合物を提供し、この式において、Ｊはピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、またはピラゾリルであり、そしてＫはフェニルであり；そして
Ｒ５は、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルであり、ここで各Ｒ５ａは独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２であり；そして
Ｒ７は、水素、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、であり、ここで
ｍ’は０、１、または２であり；そして
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２であり；
そしてＲ２１は水素である。
【００６１】
第一の局面の１つの実施形態において、本発明は、Ｊがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄによる化合物を提供する。
【００６２】
他の実施形態において、本発明は、式Ｉａ、式Ｉｂ、式Ｉｃ、または式Ｉｄによる化合物を提供する。
【００６３】
別の実施形態において、本発明は、Ｋがフェニルまたはピリジルである、式Ｉａ〜Ｉｄのうちのいずれか１つによる化合物を提供する。
【００６４】
別の実施形態において、本発明は、ＪおよびＫがフェニルである、式Ｉａ〜Ｉｄのうちのいずれか１つによる化合物を提供する。
【００６５】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩ
【００６６】
【化２２】
2008543970.tif 000010
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【００６７】
別の実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ
【００６８】
【化２３】
2008543970.tif 000011
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＩＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【００６９】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である、式ＩＩＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＩＶの化合物と称される。
【００７０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そして各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そして各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そしてＲ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルであり；そして各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＩＶによる化合物を提供する。
【００７５】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり、そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式ＩＩＩによる化合物を提供する。
【００７６】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり、そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式ＩＶによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖの化合物と称される。
【００７７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン−Ｃ’、または−Ｂ’−Ｃ’であり、ここで
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｃ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００７８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖａの化合物と称される。
【００７９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖによる化合物を提供する。
【００８０】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｂの化合物と称される。
【００８１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である、式Ｖによる化合物を提供する。
【００８２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｃの化合物と称される。
【００８３】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００８４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
このような化合物は、本明細書中以下で、式Ｖｄの化合物と称される。
【００８５】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖａの化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｅの化合物と称される。
【００８６】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｂによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｆの化合物と称される。
【００８７】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖｃによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｇの化合物と称される。
【００８８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｄによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｈの化合物と称される。
【００８９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｅによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式Ｖｉの化合物と称される。
【００９０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式Ｖｆの化合物を提供し、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００９１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式Ｖｇによる化合物を提供する。
【００９２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖｈによる化合物を提供する。
【００９３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式Ｖｉによる化合物を提供し、ここで
Ｌ３は結合であり；そしてＲ７は、水素、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２である。
【００９４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｖによる化合物を提供し、この式においてＲ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【００９５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖによる化合物を提供する。
【００９６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式Ｖａ〜Ｖｉのいずれかによる化合物を提供する。
【００９７】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩ
【００９８】
【化２４】
2008543970.tif 000012
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、もしくはプロドラッグを提供し、式ＶＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【００９９】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩ
【０１００】
【化２５】
2008543970.tif 000013
による化合物を提供し、式ＶＩＩにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０１０１】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合または−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ”−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、ここでｍ”は０であり；ｎは０〜３であり；そしてＶ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である、式ＶＩＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＶＩＩＩの化合物と称される。
【０１０２】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ２が結合である、式ＶＩＩＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＩＸの化合物と称される。
【０１０３】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が、１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールである、式ＩＸによる化合物を提供する。
【０１０４】
別の実施形態において、本発明は、式Ｘ
【０１０５】
【化２６】
2008543970.tif 000014
による化合物を提供し、式Ｘにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ４、Ｒ４１、Ｌ２、ｑ、およびｑ’は、式Ｉａ〜Ｉｄにおいて定義されたとおりである。
【０１０６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているフェニルである、式Ｘによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩの化合物と称される。
【０１０７】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、ハロゲン、−Ｃ’、または−Ｂ’−Ｃ’である、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｂ’は−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｃ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０１０８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩａの化合物と称される。
【０１０９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１６）２であり、ここで各Ｒ１６は独立して、水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩによる化合物を提供する。
【０１１０】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｂの化合物と称される。
【０１１１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｍは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯ２−Ｒ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＳＲ１１である。
【０１１２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｃの化合物と称される。
【０１１３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式ＸＩによる化合物を提供し、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２である。
【０１１４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式ＸＩの化合物を提供し、ここで
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｄの化合物と称される。
【０１１５】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩａの化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｅの化合物と称される。
【０１１６】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩｂによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｆの化合物と称される。
【０１１７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７である、式ＸＩｃによる化合物を提供し、ここでＬ３は結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｇの化合物と称される。
【０１１８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩｄによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｈの化合物と称される。
【０１１９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４が独立して、ハロゲン、−Ｍ、または−Ｅ−Ｍである、式ＸＩｅによる化合物を提供し、ここで
Ｅは−［Ｃ（Ｒ１５’）２］ｍ−であり、ここで
各Ｒ１５’は独立して、−Ｈまたは−ハロゲンであり；そして
Ｍは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
ここで各Ｒ１１’は、−ＯＲ１３、−ＣＯＯＲ１３、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、または−Ｎ（Ｒ１３）２で必要に応じて置換されている。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩｉの化合物と称される。
【０１２０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩｆによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１２１】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩｇによる化合物を提供する。
【０１２２】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩｈによる化合物を提供する。
【０１２３】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩｉによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は、結合、−Ｃ（Ｒ１１”）２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１２４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＯＲ１１である。
【０１２５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩによる化合物を提供する。
【０１２６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩａ〜ＸＩｉのいずれかによる化合物を提供する。
【０１２７】
別の実施形態において、本発明は、Ｌ１が結合であり；そしてＲ５が１個以上のＲ５ａで必要に応じて置換されているピリジルである、式ＩＸによる化合物を提供する。このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩＩの化合物と称される。
【０１２８】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１２９】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１３０】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１３１】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）２であり、ここで
各Ｒ１１’は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【０１３２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩＩによる化合物を提供する。
【０１３３】
別の実施形態において、本発明は、
Ｌ２が−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ”−であり、ここで
ｎ”は０〜３であり；そしてＶ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である、式ＶＩＩＩによる化合物を提供する。
このような化合物は、本明細書中以下において、式ＸＩＩＩの化合物と称される。
【０１３４】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ５ａが独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１３５】
別の実施形態において、本発明は、各Ｒ４１が独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式ＸＩＩＩによる化合物を提供する。
【０１３６】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、Ｒ２は−Ｌ３−Ｒ７であり、ここでＬ３は結合または−Ｃ（Ｒ１１”）２−であり；そして
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１”、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１”）２、−Ｎ（Ｒ１１”）２、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ１１”、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１”）２であり、
ここで各Ｒ１１”は独立して、−Ｈまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１３７】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＩＩＩによる化合物を提供し、この式において、各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１’、−ＣＯＯＲ１１’、−ＣＯＮ（Ｒ１１’）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１’、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１’）