(57)【要約】  本発明は、水に溶解しにくいか又は水に全く溶解しない少なくとも1種類の有機農薬化合物を含んでいて、水で希釈したときに安定な水性ナノ粒子配合物を形成する液体農薬組成物に関する。本発明の液体農薬濃厚組成物は、(a)25℃/1013mbarでの水溶解度が1g/L以下である、少なくとも1種類の有機農薬化合物C；(b)25℃/1013mbarでの水溶解度が10g/L以上であり且つ農薬化合物Cを溶解することが可能な少なくとも1種類の有機溶媒S、又は、少なくとも1種類の有機溶媒Sと水の混合物(但し、溶媒Sに対する水の重量比は、1:2を超えない)；(c)C3-C10-アルキレンオキシド及びスチレンオキシドから選択された繰り返し単位からなる少なくとも1個の疎水性ポリエーテル部分と少なくとも1個のポリエチレンオキシド部分PEOを含んでいる少なくとも1種類の非イオン性ブロックコポリマーP；(d)場合により、1種類以上の非ポリマー性界面活性剤を含んでおり、ここで、前記非イオン性ブロックコポリマーと前記有機農薬化合物の重量比(P:C)が、0.6:1〜10:1であり、且つ、成分(a)、成分(b)及び場合により存在する成分(d)が該組成物の少なくとも95%を構成している。本発明は、さらに、本発明の濃厚農薬組成物を水で希釈することにより得られる水性農薬組成物及び植物を保護するためのそれらの使用にも関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)  25℃/1013mbarでの水溶解度が5g/L以下である、少なくとも1種類の有機農薬化合物C；
(b)  25℃/1013mbarでの水溶解度が10g/L以上であり且つ農薬化合物Cを溶解することが可能な少なくとも1種類の有機溶媒S、又は、少なくとも1種類の有機溶媒Sと水の混合物であって水と溶媒Sとの重量比が1:2を超えない混合物；
(c)  C3-C10-アルキレンオキシド及び/又はスチレンオキシドから誘導された繰り返し単位からなる少なくとも1個の疎水性ポリエーテル部分PAOと少なくとも1個のポリエチレンオキシド部分PEOを含んでいる少なくとも1種類の非イオン性ブロックコポリマーP；
(d)  場合により、1種類以上の非ポリマー性界面活性剤；
を含んでいる液体農薬濃厚組成物であって、前記非イオン性ブロックコポリマーと前記有機農薬化合物の重量比(P:C)が、0.6:1〜10:1であり、且つ、成分(a)、成分(b)、成分(c)及び場合により存在する成分(d)が該組成物の少なくとも95%を構成している、前記液体農薬濃厚組成物。
【請求項２】
前記非イオン性ブロックコポリマーの数平均分子量MNが、1,000〜100,000ダルトンの範囲である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記PEO部分及び前記PAO部分が、前記非イオン性ブロックコポリマーPの少なくとも80重量%を構成している、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記非イオン性ブロックコポリマー内のPEO部分とPAO部分の重量比が、1:10〜10:1の範囲である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記非イオン性ブロックコポリマーPが、5〜20の範囲のHLB値により特徴付けられる、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記非イオン性ブロックコポリマーが、下記式P1〜P5：
R1-PEO-O-PAO-R2                            P1
R1-PAO-O-PEO-H                             P2
R3-PEO-PAO-NR-PAO'-PEO'-R4                 P3
R3-PEO-PAO-(O-A)n-O-PAO'-PEO'-R4            P4
R3-PEO-PAO-NRa-A'-NRb-PAO'-PEO'-R4          P5
[上記式中、
nは、0又は1である；
A、A'は、二価有機基(ここで、該基は、2〜20個の炭素原子を有しており、1若しくは2個のヒドロキシ基及び/又は1、2、3若しくは4個のエーテル部分を有していてもよく、また、式R2-PEO-PAO-で表される1若しくは2個の基も有していてもよい)である；
PAO、PAO'は、請求項１で定義されている疎水性ポリエーテル部分PAOである；
PEO、PEO'は、ポリエチレンオキシド部分である；
Rは、C1-C20-アルキルであるか又は基R2-PEO-PAO-である；
R1は、C1-C20-アルキル又はC1-C20-アルキルフェニルである；
R2、R3、R4は、それぞれ独立して、水素、C1-C8-アルキル、C1-C8-アルキルカルボニル又はベンジルである；
及び
Ra、Rbは、それぞれ独立して、水素、C1-C8-アルキル又は基R2-PEO-PAO-である]
で表されるポリマーの群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
該組成物の総重量に基づいて、1〜60重量%の量の前記化合物Cを含んでいる、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
該組成物の総重量に基づいて、10〜80重量%の量の前記非イオン性ブロックコポリマーPを含んでいる、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
該組成物の総重量に基づいて、10〜80重量%の量の前記有機溶媒Sを含んでいる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
該組成物の総重量に基づいて、0.1〜10重量%の量の少なくとも1種類の非ポリマー性界面活性剤を含んでいる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記農薬化合物Cが、殺菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤及び除草剤から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記農薬化合物Cが、少なくとも1種類の殺虫剤化合物を含んでいる、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記殺虫剤化合物Cが、式A：
【化１】
2008505150.tif 000033
[式中、
R11及びR12は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル又はC1-C4-ハロアルコキシである；
及び
R13は、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル又はC1-C4-ハロアルコキシである]
で表される化合物から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記殺虫剤化合物Cが、式B：
【化２】
2008505150.tif 000034
[式中、
Wは、塩素又はトリフルオロメチルである；
X及びYは、それぞれ独立して、塩素又は臭素である；
R21は、C1-C6-アルキル、C3-C6-アルケニル又はC3-C6-アルキニルであるか、又は、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3-C6-シクロアルキルであるか、又は、C1-C4-アルコキシで置換されているC2-C4-アルキルである；
R22及びR23は、C1-C6-アルキルであるか、又は、R22とR23はそれらが結合してる炭素原子と一緒になってC3-C6-シクロアルキル(ここで、該シクロアルキルは、置換されていなくてもよく、又は、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい)を形成していてもよい；
R24は、水素又はC1-C6-アルキルである]
で表される化合物、そのエナンチオマー及び塩から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記農薬化合物Cが、少なくとも1種類の殺菌剤化合物を含んでいる、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
(a)  25℃/1013mbarでの水溶解度が5g/L以下である、少なくとも1種類の有機農薬化合物C；
(b)  25℃/1013mbarでの水溶解度が50g/L以上であり且つ農薬化合物Cを溶解することが可能な少なくとも1種類の有機溶媒S、又は、少なくとも1種類の有機溶媒Sと水の混合物であって水と溶媒Sとの重量比が1:2を超えない混合物；
(c)  少なくとも1個のポリ-C3-C4-アルキレンオキシド部分PAOと少なくとも1個のポリエチレンオキシド部分PEOを含んでいる少なくとも1種類の非イオン性ブロックコポリマーP；
(d)  場合により、1種類以上の非ポリマー性界面活性剤；
を含んでいる液体組成物であって、前記非イオン性ブロックコポリマーと前記有機農薬化合物の重量比(P:C)が、0.6:1〜10:1であり、且つ、成分(a)、成分(b)、成分(c)及び場合により存在する成分(d)が該液体組成物の少なくとも95重量%を構成している該液体組成物を水で希釈することにより得られた、水性農薬組成物。
【請求項１７】
前記非イオン性ブロックコポリマー及び前記少なくとも1種類の有機農薬化合物Cが、動的光散乱法で測定した場合に10〜300nmの平均直径を有する液滴を形成している、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
植物を保護するための、請求項１又は１６に記載の組成物の使用。
【請求項１９】
植物にとって有害な生物を駆除する方法であって、該有害生物若しくはそれらの生息地に、又は、該有害生物が成育しているか若しくは成育し得る育種場、備蓄食糧、植物、種子、土壌、地域、材料物質若しくは環境に、又は、有害生物による攻撃若しくは侵襲から保護すべき材料物質、植物、種子、土壌、表面若しくは空間に、有効量の請求項１６又は１７に記載の組成物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項２０】
有害生物による攻撃又は侵襲から作物を保護する方法であって、有効量の請求項１６又は１７に記載の組成物を作物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項２１】
有害生物による攻撃又は侵襲から種子を保護する方法であって、有効量の請求項１６又は１７に記載の組成物を種子に接触させることを含む、前記方法。
【請求項２２】
有害生物による攻撃又は侵襲に対して非生物材料物質を保護するための、請求項１又は１６に記載の組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、水に溶解しにくいか又は水に全く溶解しない少なくとも1種類の有機農薬化合物を含んでいて、水で希釈したときに安定な水性ナノ粒子製剤を形成する液体農薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の該非水性農薬組成物を水で希釈することにより得られる水性農薬組成物及び植物を保護するためのそれらの使用にも関する。
【背景技術】
【０００２】
農薬(pesticide)化合物(以下、活性成分とも称する)は、植物、菌及び昆虫などの標的生物との良好な相互作用を達成するために、通常、希釈された水性組成物の形態で施用する。しかしながら、農薬として使用される大部分の活性成分は、水に僅かしか溶解しないか又は全く溶解しない。即ち、それらの25℃/1013mbarでの水に対する溶解度は、通常、1g/L以下、多くの場合、0.5g/L以下、特に、0.1g/L以下である。従って、製剤者は、水で容易に希釈可能で且つ単位容積当たり最大充填量の活性化合物を最終使用者に送達可能な安定な製剤中に農薬化合物を配合する上でしばしば困難に直面する。
【０００３】
水への溶解度が低い農薬は、多くの場合、圃場で使用するために水で希釈可能な水性懸濁(フロアブル)製剤(SC)として製剤される。懸濁製剤は、活性成分が微粉化された固体粒子の形態で存在している製剤であり、その固体粒子は、分散媒体中で活性成分粒子を安定化させるための界面活性化合物、例えば、湿潤剤、分散剤、及び、レオロジー的又は懸濁性の補助剤などを使用して水性分散媒体中に懸濁させてある。SCにおいては、活性成分の粒子は、通常、1〜20μmの粒径を有している。さらに小さな粒子寸法、即ち、1μm未満、例えば、0.5μm以上で1μm未満でさえ、念入りな製粉技術により得ることが可能である。しかしながら、長期間の貯蔵又は高温での貯蔵の間に沈降する結果として、SCでは多くの場合問題に直面する。沈降した粒子は再懸濁しにくく、また、貯蔵時に材料物質の結晶が形成される。結果として、そのような製剤は取扱いが困難であり、また、生物学的効力は、不安定になり得る。さらに、SC中では活性成分粒子の粒径は大きいので、その効力は低いものとなり得る。
【０００４】
水に不溶性の活性成分を製剤するための別の方法は、いわゆる、乳剤(EC)である。ECでは、活性成分は、芳香族炭化水素などの水不混和性溶媒(溶解度は、通常、0.1g/L未満)に界面活性成分を加えたものに溶解させてある。ECは、通常、安定な溶液であり、水で希釈することで、活性成分を溶媒の液滴中に溶解した状態で含んでいる乳白色の水中油型エマルションを形成し得る。EC製剤は、生態学的特性及び毒物学的特性に関して完全に満足のいくものではない相当な量の揮発性有機溶媒を含んでいるという点で、重大な欠点を有している。さらに、ECは、水不混和性溶媒に溶解する農薬化合物に制限される。溶媒液滴の粒径が大きいことの結果として、活性成分の生物学的効力は、場合により、満足できないものとなる。
【０００５】
WO 92/10937は、SCとECに関連した問題を克服するために、固体の水不溶性農薬化合物と水混和性溶媒中に可溶性の分散剤を含んでいる農薬濃厚物について示唆している。これらの製剤は、水で希釈されると直ぐに、微粉状活性成分粒子の懸濁液を形成する。しかしながら、その活性成分は、多くの場合、粗大な結晶として急速に沈殿し、噴霧用フィルター又は噴霧ノズルが閉塞すること及び生物学的効力が劣るか又は不安定になるなど、施用にかかる両方の問題を生じる。さらに、これらの組成物は、充分な活性成分を含有することができず、水で希釈後の活性成分の粒径も完全に満足のいくものではない。
【０００６】
WO 03/037084には、1種類以上の水不溶性農薬化合物と、水混和性極性溶媒に溶解した状態のリグニンを含んでいる、同様の濃厚農薬溶液が記載されている。選択された活性成分によっては、急速に沈殿して粗大な結晶質粒子となり得る。従って、その活性成分の生物学的効力は不安定であり、施用についての問題が生じるおそれがある。
【０００７】
WO 02/45507には、疎水性農薬化合物の濃厚組成物が記載されており、該組成物においては、活性成分及び少なくとも1種類の界面活性剤が、第1の溶媒としての疎水性で水不溶性のアルキルアルカノエートと第2の溶媒としての多価アルコール又は多価アルコールの縮合物を含んでいる溶媒系に溶解している。該組成物は、疎水性で水不溶性の溶媒を必要としているが、そのような溶媒は望ましくない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
従って、本発明の目的は、25℃/1013mbarでの水溶解度が5g/L以下、特に、1g/L以下、又は、実に、0.5g/L以下でさえある有機農薬化合物のための安定な濃厚製剤(concentrate formulation)を提供することである。該製剤は、水で希釈したときに、当該活性成分の安定な水性組成物を形成すべきであり、その際、分散している材料物質の平均粒径は、0.5μmを超えてはならず、好ましくは、300nmを超えてはならず、特に、200nmを超えてはならない。さらに、該製剤は、水で希釈したときに粗な材料物質を形成してはならず、また、当該活性成分は、長期間の貯蔵又は高温での貯蔵に際して、該液体濃厚製剤中で安定でなくてはならない。さらに、該液体濃厚組成物を希釈して得られる水性組成物は、少なくとも12時間、粗な材料物質の形成及び/又は分離に対して安定でなければならない。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
上記目的は、驚くべきことに、
(a)  25℃/1013mbarでの水溶解度が5g/L以下、特に、1g/L以下である、少なくとも1種類の有機農薬化合物C；
(b)  25℃/1013mbarでの水溶解度が10g/L以上であり且つ農薬化合物Cを溶解することが可能な少なくとも1種類の有機溶媒S、又は、少なくとも1種類の有機溶媒Sと水の混合物であって水と溶媒Sとの重量比が1:2を超えない混合物；
(c)  C3-C10-アルキレンオキシド及びスチレンオキシドから選択された繰り返し単位からなる少なくとも1個の疎水性ポリエーテル部分と少なくとも1個のポリエチレンオキシド部分PEOを含んでいる少なくとも1種類の非イオン性ブロックコポリマーP；
(d)  場合により、1種類以上の非ポリマー性界面活性剤；
を含んでいる液体農薬濃厚組成物(liquid pesticide concentrate composition)であって、前記非イオン性ブロックコポリマーと前記有機農薬化合物の重量比(P:C)が、0.6:1〜10:1であり、且つ、成分(a)、成分(b)、成分(c)及び場合により存在する成分(d)が該組成物の少なくとも95%を構成している液体農薬濃厚組成物により達成することが可能である。
【００１０】
本発明の組成物は、貯蔵に際して固体の形成に対して安定であり、また、粗な材料物質の形成を伴うことなく水で容易に希釈することが可能である。さらに、該製剤には、最大で60重量%までの量の活性成分を入れることができる。驚くべきことに、化学的に不安定な基(例えば、ヒドラゾン、セミカルバゾン、ウレタン、スルホニル尿素、アミドスルホニルアミド、オキシムエーテル、ホスホン酸エステル、リン酸エステルなど)を有する一部の活性成分の化学的分解が、溶媒をベースとした他の濃厚製剤と比較して、低減される。
【００１１】
本発明の組成物は、水で希釈したときに、青みがかった又は完全に透明なエマルション又は分散液を形成する。このことは、その中に分散している液滴/固体の寸法が非常に小さなものであり、その平均粒径は、300nm以下、好ましくは、200nm以下であることを示している。平均粒径について本明細書中で言及されている場合、それは、動的光散乱法で測定可能な重量平均粒径である。当業者は、そのような方法に精通しており、また、それらは、例えば、「H. Wiese (D. Distler, Ed.), Aqueous Polymer Dispersions (Wassrige Polymerdispersionen), Wiley-VCH 1999, Chapter 4.2.1, p. 40ff」及びその中で引用されている文献；「H. Auweter, D. Horn, J. Colloid Interf. Sci. 105 (1985), p. 399； D. Lilge, D. Horn, Colloid Polym. Sci. 269 (1991), p. 704」；並びに、「H. Wiese, D. Horn, J. Chem. Phys. 94 (1991), p. 6429」に記述されている。
【００１２】
驚くべきことに、該液体農薬組成物を水で希釈することにより得られる水性組成物は、物理的安定性が向上している。即ち、希釈中及び希釈後24時間、固体の形成は観察されない。さらに、不安定な活性成分(例えば、スルホニル尿素及びヒドラゾンなど)の希釈された組成物中における化学的分解(例えば、加水分解による化学的分解)が低減される。
【００１３】
驚くべきことに、該液体組成物により、当該活性成分の向上した生物学的性能がもたらされる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
該液体組成物は、少なくとも1種類の非イオン性ブロックコポリマーPを含んでおり、この非イオン性ブロックコポリマーPは、少なくとも1個、好ましくは、少なくとも2個のポリエチレンオキシド部分PEOと、少なくとも1個のポリ-C3-C4-アルキレンオキシド部分PAOを含んでいる。
【００１５】
該非イオン性ブロックコポリマーは、通常、本発明の非水性組成物の、10〜80重量%、好ましくは、15〜50重量%、特に、20〜50重量%を構成する。非イオン性ブロックコポリマーPと農薬化合物Cの重量比は、好ましくは、0.8:1〜5:1、さらに好ましくは、0.9:1〜4:1、特に、1:1〜3:1である。
【００１６】
該非イオン性ブロックコポリマーP内のPAO部分は、通常、C3-C10-アルキレンオキシド(例えば、プロピレンオキシド、1,2-ブチレンオキシド、シス-2,3-ブチレンオキシド、トランス-2,3-ブチレンオキシド、イソブチレンオキシド、1,2-ペンテンオキシド、1,2-ヘキセンオキシド、1,2-デセンオキシド又はスチレンオキシド)から誘導された、少なくとも3個の、好ましくは、少なくとも5個の、特に、10〜100個の繰り返し単位(数平均)を含んでいる。従って、該PAO部分は、一般式(-O-CHRx-CHRy)qで表すことが可能であり、ここで、qは、該PAO部分内の繰り返し単位の数であり、Rx及びRyは、独立して、C1-C8-アルキル及び水素から選択される(但し、Rx及びRyの少なくとも一方の基は水素ではなく、1つの繰り返し単位中のRxとRyの炭素原子の総数は、1〜8である)。基Rx又は基Ryの一方はフェニルであることもできるが、その際、もう一方は水素である。
【００１７】
好ましくは、該PAO部分内の繰り返し単位は、C3-C4アルキレンオキシドから誘導される。好ましくは、該PAO部分は、少なくとも50重量%の、さらに好ましくは、少なくとも80重量%の、プロピレンオキシドから誘導された繰り返し単位を含んでいる。該PAO部分が異なった繰り返し単位を含んでいる場合、それらの異なった繰り返し単位は、統計学的に配置することができるか、又は、好ましくは、ブロック状に配置することができる。
【００１８】
該非イオン性ブロックコポリマーPのPEO部分は、通常、エチレンオキシドから誘導された、少なくとも3個の、好ましくは、少なくとも5個の、さらに好ましくは、少なくとも10個の繰り返し単位(数平均)を含んでいる。従って、該PEO部分は、一般式(CH2-CH2-O)pで表すことが可能であり、ここで、pは、該PEO部分内の繰り返し単位の数である。
【００１９】
エチレンオキシド繰り返し単位と該PAO部分内の繰り返し単位の総数は、通常、20〜2,000の範囲、好ましくは、40〜1,000の範囲、特に、65〜450の範囲(数平均)である。該非イオン性ブロックコポリマーPのうちで、好ましいものは、1,000〜100,000ダルトンの範囲の数平均分子量MNを有するもの、好ましくは、2,000〜60,000ダルトンの範囲の数平均分子量MNを有するもの、さらに好ましくは、2,500〜50,000ダルトンの範囲の数平均分子量MNを有するもの、特に、3,000〜20,000ダルトンの範囲の数平均分子量MNを有するものである。
【００２０】
該非イオン性ブロックコポリマー内のPEO部分とPAO部分の重量比(PEO:PAO)は、通常、1:10〜10:1の範囲、好ましくは、1:10〜2:1の範囲、さらに好ましくは、2:8〜7:3の範囲、特に、3:7〜6:4の範囲である。
【００２１】
一般に、該PEO部分及び該PAO部分は、該非イオン性ブロックコポリマーPの、少なくとも80重量%を構成し、好ましくは、少なくとも90重量%(例えば、90〜99.5重量%)を構成する。
【００２２】
該ブロックコポリマ−Pのうちで、好ましいのは、5〜20の範囲のHLB値、特に、7〜18の範囲のHLB値を有するものである。
【００２３】
本発明の組成物中で使用するのが好ましいブロックコポリマーは、以下の式P1〜式P5で表すことができる：
R1-PEO-O-PAO-R2                            P1
R1-PAO-O-PEO-H                             P2
R3-PEO-PAO-NR-PAO'-PEO'-R4                 P3
R3-PEO-PAO-(O-A)n-O-PAO'-PEO'-R4            P4
R3-PEO-PAO-NRa-A'-NRb-PAO'-PEO'-R4          P5
上記式中、
nは、0又は1である；
A、A'は、二価有機基(ここで、該基は、2〜20個の炭素原子を有しており、1若しくは2個のヒドロキシ基及び/又は1、2、3若しくは4個のエーテル部分を有していてもよく、また、式R2-PEO-PAO-で表される1若しくは2個の基も有していてもよい)である；
PAO、PAO'は、上記で定義されているPAO部分、特に、ポリ-C3-C4-アルキレンオキシド部分である；
PEO、PEO'は、ポリエチレンオキシド部分である；
Rは、C1-C20-アルキルであるか又は基R2-PEO-PAO-である；
R1は、C1-C20-アルキル又はC1-C20-アルキルフェニルである；
R2、R3、R4は、それぞれ独立して、水素、C1-C8-アルキル、C1-C8-アルキルカルボニル又はベンジルである；
及び
Ra、Rbは、それぞれ独立して、水素、C1-C8-アルキル又は基R2-PEO-PAO-である。
【００２４】
当業者は、式P1〜P5内の基R1、R2、R3及びR4が該PEO部分又は該PAO部分に酸素原子を介して結合しているということを容易に理解するであろう。
【００２５】
式P1及びP2内のR1及びR2は、好ましくは、C1-C20-アルキル、特に、C1-C8-アルキル、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、2-エチルヘキシル、n-デシル、イソデシル及び3-プロピルヘキシルなどである。式P1内のR2は、好ましくは、水素である。式P3、P4及びP5内のR3及びR4は、好ましくは、水素である。式P3内のRは、好ましくは、C1-C20-アルキル、特に、C4-C20-アルキルである。
【００２６】
式P4及びP5内の適切な基A及びA'は、脂肪族若しくは脂環式基であり得るか、又は、芳香族基であり得るか、又は、混合芳香族/脂肪族若しくは混合脂肪族/脂環式基であり得る。脂肪族基A及びA'の例は、C2-C20-アルカンジイル(ここで、1、2、3又は4個のCH2-部分は、酸素又は硫黄で置き換えられ得る)、例えば、エタン-1,2-ジイル、プロパン-1,3-ジイル、ブタン-1,4-ジイル、ヘキサン-1,4-ジイル、3-オキサペンタン-1,5-ジイル、3-オキサヘキサン-1,6-ジイル、4-オキサヘプタン-1,7-ジイル、3,6-ジオキサオクタン-1,8-ジイル、3,7-ジオキサノナン-1,9-ジイル及び3,6,9-トリオキサウンデカン-1,11-ジイルである。脂環式基A、A'の例には、C5-C8-シクロアルカン-ジイル及びC7-C12-ビシクロアルカンジイル(ここで、これらは、1、2、3又は4個のC1-C4-アルキル基、例えば、メチル基などを有し得る)、例えば、シクロヘキサン-1,2-ジイル、シクロヘキサン-1,3-ジイル及びシクロヘキサン-1,4-ジイルなどがある。芳香族基A、A'は、例えば、1,2-フェニレン、1,3-フェニレン、1,4-フェニレンなどである。混合脂肪族/芳香族基A、A'は、1個以上のアルカンジイル単位と少なくとも1個の芳香族単位(例えば、フェニル環)を有するものである。混合脂肪族/芳香族基A、A'の例には、ジフェニルメタン-4,4'-ジイル、4,4'-[2,2-ビス(フェニル)プロパン]ジイルなどがある。混合脂肪族/脂環式基A、A'は、1個以上のアルカンジイル単位と少なくとも1個の脂環式単位(例えば、シクロヘキサン環)を含んでいるものである。混合脂肪族/脂環式基A、A'の例には、メチルシクロヘキサン-1,7-ジイル、4,4'-[ビス(シクロヘキシル)メタン]ジイル、4,4'-[2,2-ビス(シクロヘキシル)プロパン]ジイルなどがある。好ましい基A、A'は、C2-C20-アルカンジイル(ここで、1、2、3又は4個のCH2-部分は、酸素で置き換えられ得る)から選択される。
【００２７】
式P1〜P5で表される非イオン性ブロックコポリマーのうちで、式P2で表される非イオン性ブロックコポリマー及び式P4で表される非イオン性ブロックコポリマーが特に好ましい。
【００２８】
本発明によれば、単一の型の非イオン性ブロックコポリマーP又は異なった型のブロックコポリマーPを使用することができる。好ましい実施形態では、該非水性液体農薬組成物は、少なくとも2個の、例えば、2、3又は4個の異なった型の非イオン性ブロックコポリマーPを含んでいる。「異なった型」は、当該ブロックコポリマーが、以下の特徴のうちの少なくとも1つで識別可能であることを意味する：分子量、PEOとPAOの重量比、HLB値、又は、分子構造(molecular architecture)。好ましくは、少なくとも1個の該ブロックコポリマーは、上記好ましい特徴のうちの少なくとも2つを合わせ持っている。該混合物中で、上記好ましい特徴のうちの少なくとも2つを合わせ持っているブロックコポリマーPは、当該組成物中のブロックコポリマーPの総量の少なくとも20重量%、好ましくは、少なくとも30重量%、例えば、20〜90重量%、特に、30〜80重量%を構成している。
【００２９】
非イオン性ブロックコポリマーPは、当技術分野では既知であり、また、以下の商品名で市販されている：Pluronic(登録商標)、例えば、Pluronic(登録商標)P65、P84、P103、P105及びP123、Pluronic(登録商標)L31、L43、L62、L62LF、L64、L81、L92及びL121、Pluraflo(登録商標)、例えば、Pluraflo(登録商標)L860、L1030及びL1060、Tetronic(登録商標)、例えば、Tetronic(登録商標)704、709、1104、1304、702、1102、1302、701、901、1101及び1301(BASF Aktiengesellschaft)、Agrilan(登録商標)AEC167及びAgrilan(登録商標)AEC178(Akcros Chemicals)、Antarox(登録商標)B/848(Rhodia)、Berol(登録商標)370及びBerol(登録商標)374(Akzo Nobel Surface Chemistry)、Dowfax(登録商標)50C15、63N10、63N30、64N40及び81N10(DowEurope)、Genapol(登録商標)PF(Clariant)、Monolan(登録商標)、例えば、Monolan(登録商標)PB、Monolan(登録商標)PC及びMonolan(登録商標)PK(Akcros Chemicals)、Panox(登録商標)PE(PanAsian Chemical Corporation)、Symperonic(登録商標)、例えば、Symperonic(登録商標)PE/L、Symperonic(登録商標)PE/F、Symperonic(登録商標)PE/P及びSymperonic(登録商標)PE/T(ICI界面活性剤)、Tergitol(登録商標)XD、Tergitol(登録商標)XH及びTergitol(登録商標)XJ(UnionCarbide)、Triton(登録商標)CF-32(UnionCarbide)、Teric PE Series(Huntsman)、並びに、Witconol(登録商標)、例えば、Witconol(登録商標)APEB及びWitconol(登録商標)NS500Kなど。
【００３０】
該非水性液体農薬組成物は、通常、少なくとも1種類の、例えば、1、2、3又は4種類の、25℃/1013mbarでの水溶解度が10g/L以上(好ましくは、50g/L以上、特に、100g/L以上)の有機溶媒Sを含んでいる。好ましい実施形態では、該溶媒Sは、水と完全に混和可能である。該溶媒Sは、該農薬化合物Cを溶解可能でなければならない。即ち、少なくとも1種類の有機溶媒Sと非イオン性ブロックコポリマーPの混合物中の該農薬化合物Cの溶解度は、本発明の非水性液体農薬組成物中に含まれている該有機農薬化合物Cが完全に溶解するのいに充分なものでなければならない。有機溶媒Sの種類が、該非水性液体農薬組成物中に配合される有機農薬化合物Cに依存することは明らかである。しかしながら、当業者は、日常的な実験により適切な溶媒を容易に選択することができる。
【００３１】
本発明の液体組成物は、さらに、少なくとも1種類の有機溶媒Sと水の混合物を含むことも可能であるが、但し、水の、溶媒Sに対する重量比は、1:2を超えず、特に、1:3以下、例えば、1:3〜1:100、又は、1:5〜1:50である。別の実施形態では、該組成物は、水を含有しない。即ち、溶媒の、水に対する重量比は、1:50未満、特に、1:100未満である。この場合、該溶媒Sは、好ましくは、水と完全に混和する。好ましくは、水の量は、該液体農薬濃厚物の20重量%を超えず、特に、10重量%を超えない。水が存在している場合、その量は、好ましくは、該液体農薬濃厚物の0.1〜20重量%、特に、0.2〜10重量%である。
【００３２】
一般に、適切な有機溶媒は以下のとおりである：
・  C1-C8-アルカノール及びC5-C8-シクロアルカノール、例えば、メタノール、エタノール、n-プロパノール、イソプロパノール、n-ブタノール、イソブタノール、2-ブタノール、t-ブタノール、ペンタノール、イソアミルアルコール、n-ヘキサノール、1-メチルペンタノール、1-エチルブタノール、n-オクタノール、2-エチルヘキサノール、シクロペンタノール、シクロヘキサノールなど；
・  多価アルコール、例えば、エチレングリコール、1,2-プロパンジオール、1,3-プロパンジオール、1,4-ブタンジオール、ネオペンチルグリコール、ピナコール、ペンタンジオール、ヘキサン ジオール、グリセロール、ソルビトールなど；
・  アルキレングリコールモノメチルエーテル、アルキレングリコールモノエチルエーテル及びアルキレングリコールジメチルエーテル、例えば、エチレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールジメチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、及び、工業用混合物、例えば、Carbitols、Cellosolves、Dowanols、Jefferols、Ektasolvesなど；
・  OH基を含んでいてもよい環状エーテル、例えば、テトラヒドロフラン、ピラン、ジオキサ、テトラヒドロフルフロール；
・  ジ-C2-C4-アルキレングリコール及びトリ-C2-C4-アルキレングリコール並びにそれらのモノメチルエーテル、モノエチルエーテル及びジメチルエーテル、例えば、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテル、ジプロピレングリコール及びジプロピレングリコールモノメチルエーテル；
・  3〜8個のC原子を有し、場合によりヒドロキシル基を有していてもよいケトン、例えば、アセトン、メチルエチルケトン、メチルプロピルケトン、メチル-4-ヒドロキシブチルケトン、シクロペンタノン、シクロヘキサノン、ジアセトンアルコール、メシチルオキシド；
・  3〜8個のC原子を有するラクトン、例えば、β-プロピオラクトン、γ-ブチロラクトン；
・  カルボネート、特に、ジメチルカルボネート、ジエチルカルボネート、並びに、2-オキサ-1,3-ジオキソラン(エチレンカルボネート)及び2-オキサ-1,3-ジオキサン(プロピレンカルボネート)；
・  1〜8個の炭素原子(好ましくは、1〜3個の炭素原子)を有する有機酸、例えば、酢酸、プロピオン酸、酪酸、ヘキサン酸、カプリル酸；
・  アミン、特に、1〜8個の炭素原子(好ましくは、2〜6個の炭素原子)を有するアルキルアミン、ジアルキルアミン及びアルキルアミン、例えば、メチルアミン、エチルアミン、ジイソプロピルアミン、n-ブチルアミン、イソブチルアミン、n-ペンチルアミン、イソペンチルアミン、ジ-n-プロピルアミン、イソプロピルアミン、並びに、ヘテロ環状アミン、例えば、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン及びピロリジン；
・  アミド、C1-C4-脂肪族酸(特に、ギ酸又は酢酸)のn-C1-C8-アルキルアミド及びN,N-C1-C2-ジアルキルアミド、例えば、ホルムアミド、アセトアミド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、
・  C2-C4-アルカノールアミン、C2-C4-ジアルカノールアミン及びC2-C4-トリアルカノールアミン、例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、2-メチルアミノエタノール、2-ジメチルアミノエタノール、イソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミンなど；
・  ギ酸又は酢酸のC1-C4-アルキルエステル、例えば、ギ酸メチル、ギ酸エチル、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸n-プロピル、酢酸イソプロピルなど；
・  ヘテロ環式芳香族アミン又はヘテロ環式脂肪族アミン(好ましくは、2〜6個の炭素原子及び1又は2個の窒素原子を有し、また、場合によりO及びSから選択される1又は2個のさらなるヘテロ原子を有するもの)、例えば、ピロール、ピリジン、ピコリン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン；
・  ヘテロ環状アルデヒド、例えば、フルフラール；
及び
・  ラクタム(好ましくは、3〜6個の炭素原子を有するもの)並びにそのN-メチル誘導体及びN-エチル誘導体、例えば、ピロリジン-2-オン、N-メチルピロリジン-2-オン、N-エチルピロリジン-2-オンなど。
【００３３】
本発明の非水性農薬組成物中の溶媒Sの量は、通常、10〜80重量%の範囲、好ましくは、20〜70重量%の範囲、特に、30〜60重量%の範囲である。該液体農薬組成物が水を含んでいる場合、溶媒Sプラス水の総量は、好ましくは、20〜70重量%の範囲、特に、30〜60重量%の範囲である。
【００３４】
本発明の組成物は、さらに、水に溶解しにくいか又は水に溶解しない少なくとも1種類の有機農薬化合物Cも含んでいる。好ましくは、その溶解度は、25℃、1013mbarで、0.5g/L未満、特に、0.1g/L未満である。
【００３５】
該農薬化合物Cは、有害生物の攻撃又は侵襲から植物/作物を保護するのに使用される活性成分の群からそれぞれ選択することができる。即ち、該農薬化合物Cは、殺ダニ剤、殺藻剤、前駆体(antecedent)、殺鳥剤(aricide)、殺細菌剤、鳥忌避剤、不妊剤、殺菌剤、除草剤、除草剤薬害軽減剤、昆虫誘引剤、昆虫忌避剤、殺虫剤、哺乳動物忌避剤、交尾阻害剤(mating disrupter)、軟体動物駆除剤、殺線虫剤、植物活性化剤、植物成長調節剤、殺鼠剤(rhodenticide)、協力剤、殺ウイルス剤、並びに、保護対象の植物及び/又は有害な生物に対して作用を及ぼす別の化合物から選択することができる。
【００３６】
殺菌剤として作用する適切な農薬化合物Cの例は、例えば、以下のとおりである：
・  アシルアラニン系、例えば、ベナラキシル、メタラキシル、オフラセ、オキサジキシル；
・  アミン誘導体、例えば、アルジモルフ、ドジン、ドデモルフ、フェンプロピモルフ、フェンプロピジン、グアザチン、イミノクタジン、スピロキサミン、トリデモルフ；
・  アニリノピリミジン系、例えば、ピリメタニル、メパニピリム又はシロジニル(cyrodinyl)；
・  抗生物質、例えば、シクロヘキシミド、グリセオフルビン、カスガマイシン、ナタマイシン、ポリオキシン及びストレプトマイシン；
・  アゾール系、例えば、ビテルタノール、ブロモコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニトロコナゾール(dinitroconazol)、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イマザリル、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロクロラズ、プロチオコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリフルミゾール、トリチコナゾール；
・  2-メトキシベンゾフェノン系、例えば、EP-A 897 904において一般式Ｉにより開示されているもの、例えば、メトラフェノン；
・  ジクロロフェニルジカルボキサミド系、例えば、クロゾリネート、ジクロゾリン、イソバレジオン、イプロジオン、ミクロゾリン、プロシミドン、ビンクロゾリン；
・  ジチオカルバメート系、例えば、ファーバム、ナーバム、マンネブ、マンゼブ、メタム、メチラム、プロピネブ、ポリカーバメート、チウラム、ジラム、ジネブ；
・  ヘテロ環式化合物、例えば、アニラジン、ベノミル、ボスカリド、カルベンダジム、カルボキシン、オキシカルボキシン、シアゾファミド、ダゾメット、ジチアノン、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナリモール、フベリダゾール、フルトラニル、フラメトピル、イソプロチオラン、メプロニル、ヌアリモール、ピコベザミド(picobezamid)、プロベナゾール、プロキナジド(proquinazid)、ピリフェノックス(pyrifenox)、ピロキロン、キノキシフェン、シルチオファム、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネート-メチル、チアジニル、トリシクラゾール、トリホリン；
・  ニトロフェニル誘導体、例えば、ビナパクリル、ジノカップ、ジノブトン、ニトロフタル-イソプロピル(nitrophthal-isopropyl)；
・  フェニルピロール系、例えば、フェンピクロニル及びフルジオキソニル；
・  非分類殺菌剤、例えば、アシベンゾラル-S-メチル、ベンチアバリカルブ、カルプロパミド、クロロタロニル、シフルフェナミド、シモキサニル、ジクロメジン、ジクロシメット、ジエトフェンカルブ、エジフェンホス、エタボキサム、フェンヘキサミド、酢酸トリフェニルスズ、フェノキサニル、フェリムゾン、フルアジナム、ホセチル、ホセチル-アルミニウム、イプロバリカルブ、ヘキサクロロベンゾール、メトラフェノン、ペンシクロン、プロパモカルブ、フタリド、トロクロホス-メチル(toloclofos-methyl)、キントゼン、ゾキサミド；
・  ストロビルリン系、例えば、WO 03/075663において一般式Ｉにより開示されている化合物、例えば、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン及びトリフロキシストロビン；
・  スルフェン酸誘導体、例えば、キャプタホール、キャプタン、ジクロフルアニド、ホルペット、トリルフルアニド；
・  ケイ皮酸アミド系及び類似体、例えば、ジメトモルフ、フルメトベル(flumetover)、フルモルプ(flumorp)；
・  6-アリール-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン系、例えば、WO 98/46608、WO 99/41255又はWO 03/004465において一般式Ｉにより開示されているもの；
・  アミド殺菌剤、例えば、シフルフェナミド、及び、(Z)-N-[α-(シクロプロピルメトキシイミノ)-2,3-ジフルオロ-6-(ジフルオロメトキシ)ベンジル]-2-フェニルアセトミド。
【００３７】
除草剤又は除草剤薬害軽減剤として作用する農薬化合物Cの例としては、例えば、以下ものなどがある：
・  1,3,4-チアジアゾール系、例えば、ブチダゾール及びシプラゾール；
・  アミド系、例えば、アリドクロル、ベンゾイルプロプエチル、ブロモブチド、クロルチアミド、ジメピレート、ジメテナミド、ジフェナミド、エトベンザニド、フラムプロップメチル、ホサミン、イソキサベン、メタザクロール、モナライド、ナプタラム、プロナミド、プロパニル；
・  アミノリン酸系、例えば、ビラナホス、ブミナホス(buminafos)、グルホシネートアンモニウム、グリホサート、スルホサート；
・  アミノトリアゾール系、例えば、アミトロール、アニリド、アニロホス、メフェナセット；
・  アリールオキシアルカン酸系、例えば、2,4-D、2,4-DB、クロメプロップ、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ-P、ジクロルプロップ-P、フェノプロップ、フルロキシピル、MCPA、MCPB、メコプロップ、メコプロップ-P、ナプロパミド、ナプロアニリド、トリクロピル、並びに、C1-C8-アルキルエステル、例えば、エチルエステル又はブチルエステル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキルエステル、例えば、2-エトキシエチルエステル又は2-ブトキシエチルエステル、並びに、モノ-、ジ-及びトリ-C1-C8-アルキルアンモニウム塩、特に、アリールオキシアルカン酸系のトリエチルアンモニウム塩；
・  安息香酸系、例えば、クロラムベン、ジカンバ、並びに、C1-C8-アルキルエステル、例えば、エチルエステル又はブチルエステル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキルエステル、例えば、2-エトキシエチルエステル又は2-ブトキシエチルエステル、並びに、モノ-、ジ-及びトリ-C1-C8-アルキルアンモニウム塩、特に、安息香酸系のトリエチルアンモニウム塩；
・  ベンゾチアジアノン系、例えば、ベンタゾン；
・  白化剤(bleacher)、例えば、クロマゾン、ジフルフェニカン、フルオロクロリドン、フルポキサム、フルリドン、ピラゾレート、スルコトリオン；
・  カーバメート系、例えば、カルベタミド、クロルブファム、クロルプロファム、デスメディファム、フェンメディファム、バーノレート(vernolate)；
・  キノリン酸系、例えば、キンクロラック、キンメラック；
・  ジクロロプロピオン酸系、例えば、ダラポン；
・  ジヒドロフラン系、例えば、エトフメセート；
・  ジヒドロフラン-3-オン系、例えば、フルルタモン；
・  ジニトロアニリン系、例えば、バナフィン、ブトラリン、ジニトラミン、エタルフルラリン、フルクロラリン、イソプロパリン、ニトラリン、オリザリン、ペンジメタリン、プロジアミン、プロフルラリン、トリフルラリン、ジニトロフェノール、例えば、ブロモフェノキシム、ジノセブ、酢酸ジノセブ、ジノテルブ、DNOC、酢酸ミノテルブ(minoterb-acetate)；
・  ジフェニルエーテル系、例えば、アシフルオルフェンナトリウム、アクロニフェン、ビフェノックス、クロルニトロフェン、ジフェノクスウロン、エトキシフェン(ethoxyfen)、フルオロジフェン、フルオログリコフェン-エチル、ホメサフェン、フリロキシフェン、ラクトフェン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン、オキシフルオルフェン；
・  イミダゾール系、例えば、イソカルバミド；
・  イミダゾリノン系、例えば、イマザメタピル、イマザピル、イマザキン、イマゼタベンズ-メチル(imazethabenz-methyl)、イマゼタピル、イマザピック、イマザモックス；
・  オキサジアゾール系、例えば、メタゾール、オキサジアルギル、オキサジアゾン；
・  オキシラン系、例えば、トリジファン；
・  フェノール系、例えば、ブロモキシニル、アイオキシニル；
・  フェノキシフェノキシプロピオン酸エステル系、例えば、クロジナホップ、シハロホップ-ブチル、ジクロホップ-メチル、フェノキサプロップ-エチル、フェノキサプロップp-エチル、フェンチアプロップエチル、フルアジホップ-ブチル、フルアジホップ-p-ブチル、ハロキシホップ-エトキシ-エチル、ハロキシホップ-メチル、ハロキシホップ-p-メチル、イソキサピリホップ、プロパキザホップ、キザロホップ-エチル、キザロホップ-p-エチル、キザロホップ-テフリル；
・  フェニル酢酸系及びそのエステル、例えば、クロルフェナック；
・  フェニルプロピオン酸系及びそのエステル、例えば、クロロフェンプロップ-メチル；
・  ppi-活性成分、例えば、ベンゾフェナップ、フルミクロラック-ペンチル、フルミオキサジン、フルミプロピン、フルプロパシル(flupropacil)、ピラゾキシフェン、スルフェントラゾン、チジアジミン(thidiazimin)；
・  ピラゾール系、例えば、ニピラクロフェン；
・  ピリダジン系、例えば、クロリダゾン、マレイン酸ヒドラジド、ノルフルラゾン、ピリデート；
・  ピリジン炭酸系、例えば、クロピラリド、ジチオピル、ピクロラム、チアゾピル；
・  ピリミジルエーテル系、例えば、ピリチオバック酸、ピリチオバック-ナトリウム、KIH-2023、KIH-6127；
・  スルホンアミド系、例えば、フルメツラム、メトスラム；
・  トリアゾールカルボキサミド系、例えば、トリアゾフェナミド(triazofenamid)；
・  ウラシル系、例えば、ブロマシル、レナシル、ターバシル；
・  さらに、ベナゾリン、ベンフレセート、ベンスリド、ベンゾフルオル、ベンタゾン、ブタミホス、カフェンストロール、クロルタル-ジメチル、シンメチリン、ジクロベニル、エンドタール、フルオルベントラニル(fluorbentranil)、メフルイジド、ペルフルイドン、ピペロホス、トプラメゾン(topramezone)及びプロヘキサンジオン-カルシウム(prohexandion-calcium)；
・  尿素系除草剤、例えば、ベンズチアズロン、クミルロン、シクルロン、ジクロラリル尿素(dichloralylurea)、ジフルフェンゾピル、イソノヌロン(isononuron)、イソウロン、メタベンズチアズロン、モニスロン(monisuron)、ノルロン；
・  フェニル尿素系除草剤、例えば、アニスロン、ブツロン、クロルブロムロン、クロレツロン、クロロトルロン、クロロクスロン、ダイムロン、ジフェノクスウロン、ジメフロン、ジウロン、フェニュロン、フルオメツロン、フルオチウロン、イソプロツロン、リニュロン、メチウロン、メチルダイムロン、メトベンズロン、メトブロムロン、メトクスロン、モノリニュロン、モニュロン、ネブロン、パラフルロン、フェノベンズロン、シデュロン、テトラルオロン(tetrafluoron)；
・  スルホニル尿素系、例えば、アミドスルフロン、アジムスルフロン、ベンスルフロン-メチル、クロリムロン-エチル、クロルスルフロン、シノスルフロン、シクロスルファムロン、エタメツルフロン-メチル、フラザスルフロン、ハロスルフロン-メチル、イマゾスルフロン、メトスルフロン-メチル、ニコスルフロン、プリミスルフロン、プロスルフロン、ピラゾスルフロン-エチル、リムスルフロン、スルホメツロン-メチル、チフェンスルフロン-メチル、トリアスルフロン、トリベヌロン-メチル、トリフルスルフロン-メチル、トリトスルフロン；
・  植物保護活性成分、シクロヘキサノン型、例えば、アロキシジム、クレトジム、クロプロキシジム、シクロキシジム、セトキシジム及びトラルコキシジム(もっとも好ましい除草活性成分シクロヘキサノン型は、テプラロキシジムである：「AGROW, no. 243, 3.11.95, page 21、caloxydim」を参照されたい)；
並びに
2-(1-[2-{4-クロルフェノキシ}プロピル-オキシイミノ]ブチル)-3-ヒドロキシ-5-(2H-テトラヒドロチオピラン-3-イル)-2-シクロヘキセン-1-オン、及び、スルホニル尿素型：N-(((4-メトキシ-6-[トリフルオロメチル]-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ)カルボニル)-2-(トリフルオロメチル)-ベンゾールスルホンアミド。
【００３８】
殺虫剤、殺ダニ剤(acaricide)、殺線虫剤及び/又は殺ダニ剤(miticide)として有用な農薬化合物Cの例としては、例えば、以下ものなどがある：
・  有機リン酸エステル系、例えば、アセフェート、アジンホス-メチル、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジメチルビンホス、ジオキサベンゾホス、ジクロトホス、ジメトエート、ダイスルホトン、エチオン、EPN、フェニトロチオン、フェンチオン、イソキサチオン、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メチル-パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、オキシジメトン-メチル、パラオキソン、パラチオン、フェントエート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロチオホス、ピリミホスエチル(primiphos-ethyl)、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、スルプロホス、トリアゾホス、トリクロルホン；テトラクロロビンホス、バミドチオン；
・  カーバメート系、例えば、アラニカルブ、ベンフラカルブ、ベンジオカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、フェノキシカルブ、フラチオカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メソミル、オキサミル、ピリミカーブ、プロポクスル、チオジカルブ、トリアザメート；
・  ピレスロイド系、例えば、ビフェントリン、シフルトリン、シクロプロトリン、シペルメトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ペルメトリン、シラフルオフェン、タウ-フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、アルファ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、ペルメトリン；
・  節足動物成長調節剤：  (a)  キチン合成阻害薬、例えば、ベンゾイル尿素系、例えば、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン；ブプロフェンジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾクス、エトキサゾール、クロフェンテジン(clofentazine)；(b)  エクジソン拮抗薬、例えば、ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド；  (c)  幼若ホルモン様作用物質(juvenoide)、例えば、ピリプロキシフェン、メトプレン、フェノキシカルブ；  (d)  脂質生合成阻害薬、例えば、スピロジクロフェン；
・  ネオニコチノイド系、例えば、フロニカミド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、チアメトキサム、ニテンピラム、ニチアジン、アセタミプリド、チアクロプリド；
・  さらなる非分類殺虫剤は、以下のとおり：  アバメクチン、アセキノシル、アセタミプリド、アミトラズ、アザディラクチン、ベンスルタップ、ビフェナゼート、カルタップ、クロルフェナピル、クロルジメホルム、シロマジン、ジアフェンチウロン、ジネトフラン(dinetofuran)、ジオフェノラン、エマメクチン、エンドスルファン、エチプロール、フェナザキン、フィプロニル、ホルメタネート、塩酸ホルメタネート、ガンマ-HCH、ヒドラメチルノン、イミダクロプリド、インドキサカルブ、イソプロパルブ、メトルカルブ、ピリダベン、ピメトロジン、スピノサド、テブフェンピラド、チアメトキサム、チオシクラム、ニテンピラム、ピペロニルブトキシド、チアクロプリド、ピリダリル、フロニカミド、フルアシピリム(fluacypyrim)、ミルベメクチン、スピロメシフェン、スピロジクロフェン、フルピラゾホス、NC 512、トルフェンピラド、フルベンジアミド、フィストリフルロン(fistrifluron)、ベンクロチアズ(benclothiaz)、ピラフルプロール(pyrafluprole)、ピリプロール(pyriprole)、アミドフルメト、フルフェネリム、シフルメトフェン、アセキノシル、レピメクチン(lepimectin)、プロフルトリン、ジメフルトリン、XMC及びキシリルカルブ；
・  EP-A 462 456において一般式Ｉにより開示されているN-フェニルセミカルバゾン系、特に、一般式A：
【化１】
2008505150.tif 000002
【００３９】
[上記式中、
R11及びR12は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル又はC1-C4-ハロアルコキシである；
R13は、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル又はC1-C4-ハロアルコキシである]
で表される化合物、例えば、化合物(IV)[ここで、R11は、3-CF3であり、R12は、4-CNであり、R13は、4-OCF3である](メタフルミゾン)；
・  一般式B：
【化２】
2008505150.tif 000003
【００４０】
[上記式中、
Wは、塩素又はトリフルオロメチルである；
X及びYは、それぞれ独立して、塩素又は臭素である；
R21は、C1-C6-アルキル、C3-C6-アルケニル又はC3-C6-アルキニルであるか、又は、C3-C6-シクロアルキル(ここで、該シクロアルキルは、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい)であるか、又は、C2-C4-アルキル(ここで、該アルキルは、C1-C4-アルコキシで置換されている)である；
R22及びR23は、C1-C6-アルキルであるか、又は、R22とR23は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3-C6-シクロアルキル(ここで、該シクロアルキルは、置換されていなくてもよいか、又は、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい)を形成している；
R24は、水素又はC1-C6-アルキルである]
で表されるアミドラゾン化合物(ここで、該アミドラゾン化合物は、そのエナンチオマー及び塩を包含する)(式Bにおいて、R21は、好ましくは、C1-C4-アルキル、特に、メチル又はエチルである。式Bにおいて、R22及びR23は、好ましくは、C1-C4-アルキル、特に、メチルであるか、又は、R22とR23はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル環(ここで、該シクロプロピル環は、1又は2個の塩素原子を有していてもよい)を形成している。R24は、好ましくは、C1-C4-アルキル、特に、メチルである。Wは、好ましくは、トリフルオロメチルである。X及びYは、好ましくは、塩素である。好ましい例は、式B[式中、X及びYは塩素であり、Wはトリフルオロメチルであり、R22、R23及びR24はメチルであり、R21はメチル又はエチルである]で表される化合物、及び、式B[式中、X及びYは塩素であり、Wはトリフルオロメチルであり、R22とR23はそれらが結合している炭素原子と一緒になって2,2-ジクロロシクロプロピル環を形成しており、R24はメチルであり、R21はメチル又はエチルである]で表される化合物である。)；
・  WO 98/05638に記載されている下記式で表される化合物；
【化３】
2008505150.tif 000004
【００４１】
・  式：
【化４】
2008505150.tif 000005
【００４２】
[式中、
Rは、-CH2OCH3又はHである；
R'は、-CF2CF2CF3である]
で表されるアミノイソチアゾール；
・  式：
【化５】
2008505150.tif 000006
【００４３】
で表されるアントラニルアミド；
及び
・  式：
【化６】
2008505150.tif 000007
【００４４】
で表される化合物。
【００４５】
植物成長調節剤の例には、ジベレリン類及びオキシム類、例えば、{[(イソプロピリデン)アミノ]オキシ}酢酸-2-メトキシ-2-オキソエチルエステルなどがあり、さらにまた、落葉剤、例えば、チジアズロン、成長阻害剤、例えば、ブトラリン、フルメトラリン、フルオリダミド(fluoridamid)、プロヒドロジャスモン、成長抑制剤、例えば、パクロブトラゾール、ウニコナゾール、成長促進剤、例えば、ブラシノリド、ホルクロルフェニュロンなども包含される。
【００４６】
本発明の組成物は、殺菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤及び除草剤から選択される農薬化合物Cを製剤するのに特に有用である。
【００４７】
本発明組成物の好ましい実施形態では、該農薬化合物Cは、少なくとも1種類の殺虫剤化合物を含んでいる。
【００４８】
特に好ましい実施形態は、少なくとも1種類の有機農薬化合物Cとして式Aで表される化合物を含んでいる農薬組成物に関する。
【００４９】
特に好ましい別の実施形態は、少なくとも1種類の有機農薬化合物Cとして式Bで表される化合物を含んでいる農薬組成物に関する。
【００５０】
本発明組成物の好ましい別の実施形態では、該農薬化合物Cは、少なくとも1種類の殺菌剤化合物を含んでいる。
【００５１】
本発明の特に好ましい別の実施形態は、以下のものから選択される少なくとも1種類の殺菌剤を含んでいる農薬組成物に関する：ストロビルリン系、例えば、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン及びトリフロキシストロビン、アゾール殺菌剤、特に、コナゾール類、エポキシコナゾール、テブコナゾール、トリチコナゾール、フルキンコナゾール、フルトリアホール、メトコナゾール、ミクロブタニル、シプロコナゾール、プロチオコナゾール及びプロピコナゾール、ボスカリド、ジクロロフェニルジカルボキサミド、例えば、ビンクロゾリン、及び、6-アリール-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン系、例えば、WO 98/46608、WO 99/41255又はWO 03/004465において開示されているもの、特に、一般式C：
【化７】
2008505150.tif 000008
【００５２】
[式中、
Rxは、基NR14R15であるか、又は、直鎖若しくは分枝鎖のC1-C8-アルキル(ここで、該アルキルは、置換されていなくてもよいか又はハロゲン、OH、C1-C4-アルコキシ、フェニル若しくはC3-C6-シクロアルキルで置換されていてもよい)、C2-C6-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルケニル、フェニル若しくはナフチル(ここで、最後の4つの基は、置換されていなくてもよいか、又は、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C4アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルキルから選択される1、2、3若しくは4個の基で置換されていてもよい)である；
R14及びR15は、それぞれ独立して、水素、C1-C8-アルキル、C1-C8-ハロゲンアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C2-C8-アルケニル、C4-C10-アルカンジエニル、C2-C8-ハロゲンアルケニル、C3-C6-シクロアルケニル、C2-C8-ハロゲンシクロアルケニル、C2-C8-アルキニル、C2-C8-ハロゲンアルキニル又はC3-C6-シクロアルキニルである；
R14とR15は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5員、6員、7員又は8員のヘテロ環(ここで、該ヘテロ環は、N、O及びSから選択される1、2又は3個の付加的なヘテロ原子を含んでいてもよく、また、該ヘテロ環は、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-アルケニルオキシ、C3-C6-ハロゲンアルケニルオキシ、(エキソ)-C1-C6-アルキレン及びオキシ-C1-C3-アルキレンオキシからなる群から選択される1個以上の基(例えば、1、2又は3個の基)を有していてもよい)を形成していてもよい；
Lは、ハロゲン、シアノ、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルコキシカルボニルから選択される；
L1は、ハロゲン、C1-C6-アルキル又はC1-C6-ハロゲンアルキルであり、特に、フッ素又はクロロである；
Xは、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、C1-C4-アルコキシ又はC1-C4-ハロゲンアルキルであり、好ましくは、ハロゲン又はメチルである]
で表される化合物。
【００５３】
化合物Cの例は、以下のとおりである：
5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(4-メチルピペラジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(モルホリン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(ピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(モルホリン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(イソプロピルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(3,3-ジメチルブタン-2-イルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(シクロヘキシルメチル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(シクロヘキシル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(2-メチルブタン-3-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(3-メチルプロパン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(4-メチルシクロヘキサン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(ヘキサン-3-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(2-メチルブタン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(3-メチルブタン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-クロロ-7-(1-メチルプロパン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(4-メチルピペラジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(モルホリン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(ピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(モルホリン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(イソプロピルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(シクロペンチルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(3,3-ジメチルブタン-2-イルアミノ)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(シクロヘキシルメチル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(シクロヘキシル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(2-メチルブタン-3-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(3-メチルプロパン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(4-メチルシクロヘキサン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(ヘキサン-3-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン,
5-メチル-7-(2-メチルブタン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン、
5-メチル-7-(3-メチルブタン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン
及び
5-メチル-7-(1-メチルプロパン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン。
【００５４】
該液体組成物中の活性成分の量は、通常、少なくとも1重量%、好ましくは、少なくとも5重量%、特に、少なくとも8重量%であり、さらに好ましくは、少なくとも10重量%である。活性成分の量は、該組成物の総重量に基づいて、一般に、60重量%を超えず、好ましくは、50重量%以下であり、特に、40重量%以下である。
【００５５】
本発明の液体組成物は、非ポリマー性界面活性剤(成分(d))を含有することもできる。この付加的な界面活性剤は、本発明の液体組成物を希釈して得られる水性組成物中の活性成分粒子をさらに安定化させるように働く。本発明の好ましい実施形態では、該液体組成物は、該少なくとも1種類の非ポリマー性界面活性剤を、該組成物の総重量に基づいて、0.1〜10重量%の量、好ましくは、0.5〜5重量%の量で含有する。
【００５６】
本発明の好ましい別の実施形態では、該液体組成物は、非ポリマー性界面活性剤を含んでいないか、又は、該組成物の総重量に基づいて、0.1重量%未満の非ポリマー性界面活性剤しか含んでいない。
【００５７】
ブロックコポリマーPとは対照的に、該非ポリマー性界面活性剤の分子量は、通常、1,000ダルトン未満、特に、800ダルトン未満である。該非ポリマー性界面活性剤は、非イオン性、アニオン性、カチオン性又は双性イオン性であり得る。本発明の液体組成物中で使用し得る適切な非ポリマー性界面活性剤は、例えば、以下の文献に開示されている： "McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual", MC Publishing Corp., Ridgewood, NJ, USA 1981; H. Stache, "Tensid-Taschenbuch", 2nd ed., C. Hanser, Munich, Vienna, 1981; M. and J. Ash, "Encyclopedia of Surfactants", vol. I-III, Chemical Publishing Co., New York, NY, USA 1980-1981。
【００５８】
非ポリマー性界面活性剤の例としては、以下のものを挙げることができる：
・  アニオン性界面活性剤(ここで、アニオン性界面活性剤は、以下のものの塩、特に、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩又はアンモニウム塩から選択される)：
・  アルキルスルホネート、例えば、ラウリルスルホネート、イソトリデシルスルホネート；
・  アルキルスルフェート、特に、脂肪アルコールスルフェート、例えば、ラウリルスルフェート、イソトリデシルスルフェート、セチルスルフェート、ステアリルスルフェート；
・  アリール-及びアルキルアリールスルホネート、例えば、ナフチルスルホネート、ジブチルナフチルスルホネート、ドデシルジフェニルエーテルスルホネート、クミルスルホネート、ノニルベンゼンスルホネート、ドデシルベンゼンスルホネート；
・  脂肪酸及び脂肪酸エステルのスルホネート；
・  脂肪酸及び脂肪酸エステルのスルフェート；
・  エトキシル化アルカノールのスルフェート、例えば、エトキシル化ラウリルアルコールのスルフェート；
・  アルコキシル化アルキルフェノールのスルフェート；
・  アルキルホスフェート、C8-C16-アルキルホスフェート；
・  ジアルキルホスフェート、C8-C16-ジアルキルホスフェート；
・  スルホコハク酸のジアルキルエステル、例えば、ジオクチルスルホスクシネート；
・  アシルサルコシネート；
・  脂肪酸、例えば、ステアレート；
・  アシルグルタメート；
・  リグノスルホネート；
・  ナフタリンスルホン酸又はフェノールスルホン酸とホルムアルデヒドの縮合物；
・  非イオン性界面活性剤(ここで、非イオン性界面活性剤は、以下のものから選択される）：
・  エトキシル化アルカノール、特に、エトキシル化脂肪アルコール及びエトキシル化オキソアルコール、例えば、エトキシル化ラウリルアルコール、エトキシル化イソトリデカノール、エトキシル化セチルアルコール、エトキシル化ステアリルアルコール、及び、それらのエステル、例えば、酢酸エステル；
・  エトキシル化アルキルフェノール、例えば、エトキシル化ノニルフェニル、エトキシル化ドデシルフェニル、エトキシル化イソトリデシルフェノール、及び、それらのエステル、例えば、酢酸エステル；
・  アルキルグルコシド及びアルキルポリグルコシド(alkyl polygucosides)；
・  エトキシル化アルキルグルコシド；
・  エトキシル化脂肪アミン；
・  エトキシル化脂肪酸；
・  脂肪酸とグリセリン又はソルビタンの部分エステル、例えば、モノエステル、ジエステル又はトリエステル、例えば、モノステアリン酸グリセリン、モノオレイン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン；
・  脂肪酸とグリセリン又はソルビタンのエトキシル化エステル、例えば、エトキシル化モノステアリン酸グリセリン；
・  植物油又は動物脂肪のエトキシレート、例えば、トウモロコシ油エトキシレート、ヒマシ油エトキシレート、獣脂油エトキシレート(tallow oil ethoxylat)；
・  脂肪アミン若しくは脂肪アミドのエトキシレート又は 脂肪酸ジエタノールアミドのエトキシレート；
・  カチオン性界面活性剤(ここで、該カチオン性界面活性剤は、以下の群から選択される：
・  第4級化合物、特に、アルキルトリメチルアンモニウム塩及びジアルキルジメチルアンモニウム塩、例えば、ハロゲン化物、スルフェート及びアルキルスルフェート；
・  ピリジニウム塩、特に、アルキルピリジニウム塩、例えば、ハロゲン化物、スルフェート及びC1-C4-アルキルスルフェート；
及び
・  イミダゾリニウム塩、特に、N,N'-ジアルキルイミダゾリニウム塩、例えば、ハロゲン化物、スルフェート又はメトキシスルフェート(methoxulfate)。
【００５９】
非ポリマー性界面活性剤に関連して、用語「アルキル」は、本明細書で使用され且つ特に別途定義されていない場合、4〜30個、好ましくは、6〜22個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキル基、例えば、n-ヘキシル、1-メチルペンチル、n-ヘプチル、n-オクチル、2-エチルヘキシル、n-ノニル、n-デシル、1-メチルノニル、2-プロピルヘプチル、n-ドデシル、1-メチルドデシル、n-トリデシル、n-テトラデシル、n-ペンタデシル、n-ヘキサデシル、n-ヘプタデシル、n-オクタデシル、n-ノナデシル及びn-エイコシルなどである。用語「エトキシル化(ethoxylated)」は、OH-官能基がエチレンオキシドと反応してオリゴエチレンオキシド基を形成していることを意味する。エトキシル化(ethoxylation)の程度(エチレンオキシド繰り返し単位の数平均)は、通常、1〜30の範囲、特に、2〜20の範囲である。
【００６０】
本発明の組成物には、さらに、慣習的な補助剤、例えば、農薬の非水性製剤で通常使用される消泡剤、増粘剤、防腐剤、着色剤、安定化剤、アジュバント、湿潤剤、浸透剤及びカップリング剤などを含有させることができる。当業者は、上記成分の一部、例えば、界面活性剤及び溶媒などが、補助剤としても作用し得るということを理解するであろう。特に、溶媒は、不凍剤又は浸透剤としても作用し得るし、上記界面活性剤は、アジュバント又は湿潤剤としても作用し得る。
【００６１】
適切な増粘剤としては、無機増粘剤、例えば、粘土、ケイ酸マグネシウム水和物、並びに、有機増粘剤、例えば、多糖ゴム(polysaccharide gums)、例えば、キサンタンガム、グアーガム、アラビアガム及びセルロース誘導体などがある。有機増粘剤は、0.5〜30g/L、好ましくは、1〜10g/Lの量で使用し、無機増粘剤は、0.5〜30g/L、好ましくは、1〜10g/Lの量で使用する。
【００６２】
本発明の組成物が微生物により害されるのを防止するための適切な防腐剤としては、ホルムアルデヒド、p-ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、安息香酸ナトリウム、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、o-フェニルフェノール、チアゾリノン類、例えば、ベンゾイソチアゾリノン、5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリノン、ペンタクロロフェノール、2,4-ジクロロベンジルアルコール及びそれらの混合物などがある。一般に、防腐剤の量は、0.1〜10g/Lである。
【００６３】
適切な消泡剤には、ポリシロキサン類、例えば、ポリジメチルシロキサンなどがある。消泡剤は、通常、0.1〜5g/Lの量で使用する。
【００６４】
適切な安定化剤には、例えば、紫外線吸収剤、例えば、ケイヒ酸エステル、3,3-ジフェニル-2-シアノアクリレート、ヒドロキシ及び/又はアルコキシで置換されているベンゾフェノン、N-(ヒドロキシフェニル)-ベンゾトリアゾール、ヒドロキシフェニル-s-トリアジン、シュウ酸アミド及びサリチレート、例えば、UVINUL(登録商標) 3000、3008、3040、3048、3049、3050、3030、3035、3039、3088、UVINUL(登録商標) MC80、並びに、ラジカルスカベンジャー、例えば、アスコルビン酸、立体障害アミン(HALS-化合物)、例えば、UVINUL(登録商標) 4049H、4050H及び5050Hなど、並びに、酸化防止剤、例えば、ビタミンEなどがある。一般に、安定化剤の量は、該濃厚組成物1L当たり、0.01〜10gである。
【００６５】
これらの慣習的な補助剤は、本発明の組成物の中に含有させることができる。しかしながら、これらの補助剤は、水で希釈した後で即時使用可能な水性組成物に添加することも可能である。
【００６６】
本発明の液体組成物は、水で希釈すると、水性農薬組成物を形成し、これは、少なくとも1種類の有機農薬化合物C、少なくとも1種類の有機溶媒S、少なくとも1種類の非イオン性ブロックコポリマーP、場合による1種類以上の非ポリマー性界面活性剤及び水を含んでいる。そのような組成物において、少なくとも1種類の有機農薬化合物は、ナノメートル範囲の粒径を有する微粉化粒子の形態で存在している。即ち、動的光散乱法(25℃，1013mbar)で測定した当該粒子の平均粒径は、500nm未満、好ましくは、100〜300nmの範囲、特に、10〜200nmの範囲、最も好ましくは、10〜100nmの範囲である。
【００６７】
これらの水性農薬組成物を得るためには、本発明の液体組成物を、該液体組成物1部当たり、通常、少なくとも5部の水、好ましくは、少なくとも10部の水、特に、少なくとも20部の水、さらに好ましくは、少なくとも50部の水、例えば、10〜10,000部の水、特に、20〜1,000部の水、さらに好ましくは、50〜250部の水で希釈する(全ての部は、重量部である)。
【００６８】
希釈は、通常、本発明の濃厚組成物を水の中に注ぎ入れることにより行う。通常、希釈は、かき混ぜながら(例えば、撹拌しながら)実施して、該成分が水の中で確実に速やかに混合するようにする。しかしながら、かき混ぜは、必ずしも必要ではない。混合温度は重要ではないが、混合は、通常、0〜100℃の温度範囲、特に、10〜50℃の温度範囲、又は、周囲温度で実施する。
【００６９】
混合に使用する水は、通常、水道水である。しかしながら、その水には、植物保護に使用される水溶性化合物、例えば、添加栄養素(nutrificant)、肥料又は水溶性農薬などを、前もって含ませておいてもよい。
【００７０】
本発明の水性農薬組成物は、植物を保護するために、即ち、植物にとって有害な生物を駆除するために、又は、そのような有害な生物による攻撃若しくは侵襲から作物を保護するために、そのままで使用することができる。従って、本発明は、さらにまた、本発明の液体濃厚組成物を希釈することにより得られる水性農薬組成物にも関する。本発明は、さらにまた、植物を保護するための該水農薬組成物性の使用にも関する。また、本発明は、特に、植物にとって有害な生物(例えば、雑草、菌類、昆虫類、クモ形類動物又は線虫類)を駆除する方法にも関し、ここで、該方法は、該有害生物若しくはそれらの生息地に、又は、該有害生物が成育しているか若しくは成育し得る育種場(breeding ground)、備蓄食糧、植物、種子、土壌、地域、材料物質若しくは環境に、又は、有害生物による攻撃若しくは侵襲から保護すべき材料物質、植物、種子、土壌、表面若しくは空間に、有効量の本明細書中で記載されている水性組成物を接触させることを含む。本発明は、さらにまた、有害生物(例えば、雑草、菌類、昆虫類、クモ形類動物又は線虫類)による攻撃又は侵襲から作物を保護する方法にも関し、ここで、該方法は、作物に、有効量の本明細書中で記載されている水性組成物を接触させることを含む。
【００７１】
本発明組成物は、希釈した後、当業者にはよく知られている慣習的な方法で施用する。
【００７２】
該組成物が殺菌剤化合物を含んでいる場合、それらは、以下の有害な菌類に対して施用することができる：
・  野菜及び果樹及びイネにおける、アルテルナリア属の種(Alternaria species)；
・  禾穀類、イネ及び芝生における、ビポラリス属の種(Bipolaris species)及びドレクスレラ属の種(Drechslera species)；
・  禾穀類における、ブルメリア・グラミニス(Blumeria graminis)(ウドンコ病)；
・  イチゴ、野菜、観賞用植物及びブドウの蔓における、ボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)(灰色カビ病)；
・  ウリ科植物における、エリシフェ・シコラセアルム(Erysiphe cichoracearum)及びスファエロテカ・フリギネア(Sphaerotheca fuliginea)；
・  種々植物における、フザリウム属の種(Fusarium species)及びバーチシリウム属の種(Verticillium species)；
・  禾穀類、バナナ及びラッカセイにおける、マイコスファエレラ属の種(Mycosphaerella species)；
・  ダイズにおけるファコプソラ・パキリジ(Phakopsara pachyrhizi)及びファコプソラ・メイボミアエ(Phakopsara meibomiae)；
・  ジャガイモ及びトマトにおける、フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)；
・  ブドウの蔓における、プラスモパラ・ビチコラ(Plasmopara viticola)；
・  リンゴにおける、ポドスファエラ・レウコトリカ(Podosphaera leucotricha)；
・  コムギ及びオオムギにおける、シュードセルコスポレラ・ヘルポトリコイデス(Pseudocercosporella herpotrichoides)；
・  ホップ及びキュウリにおける、シュードペロノスポラ属の種(Pseudoperonospora species)；
・  禾穀類における、プクキニア属の種(Puccinia species)；
・  イネにおける、ピリクラリア・オリザエ(Pyricularia oryzae)、コクリオボルス・ミヤベアヌス(Cochliobolus miyabeanus)及びコルチシウム・ササキイ(Corticium sasakii)(リゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani))、フザリウム・セミテクツム(Fusarium semitectum)(及び/又は、モニリフォルメ(moniliforme))、ヘルミント属の種(Helminth. Spp)、セルコスポラ・オリザエ(Cercospora oryzae)、コクリオボルス・ミヤベアヌス(Cochliobolus miyabeanus)、サロクラジウム・オリザエ(Sarocladium oryzae)、S・アテヌアツム(S attenuatum)、エンチロマ・オリザエ(Entyloma oryzae)、ジベレラ・フジクロイ(Gibberella fujikuroi)(馬鹿苗病)、グラインスタイニング複合菌(Grainstaining complex)(種々の病原菌)、ビポラリス属の種(Bipolaris species)、ドレクスレラ属の種(Drechslera species)、ハラタケ亜綱(Agaricomycetidae)、例えば、リゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani)及び/又はピシウム(Pythium)；
・  ワタ、イネ及び芝生における、リゾクトニア属の種(Rhizoctonia species)；
・  コムギにおける、セプトリア・トリチシ(Septoria tritici)及びスタゴノスポラ・ノドルム(Stagonospora nodorum)；
・  ブドウの蔓における、ウンシヌラ・ネカトル(Uncinula necator)；
・  禾穀類及びサトウキビにおける、ウスチラゴ属の種(Ustilago species)；
及び、
・  リンゴ及び西洋ナシにおける、ベンツリア属の種(Venturia species)(そうか病)；
・  材料物質(例えば、木材)における、パエシロマイセス・バリオチイ(Paecilomyces variotii)。
【００７３】
また組成物に殺虫作用、殺ダニ作用または殺線虫作用を有する化合物が含まれる場合、これらは、以下の種類の害虫を適用可能である：
・  鱗翅類(鱗翅目)の昆虫、例えば、タマナヤガ(アグロチス・イプシロン(Agrotis ypsilon))、カブラヤガ(アグロチス・セゲツム(Agrotis segetum))、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アンチカルシア・ゲンマタリス（Anticarsia gemmatalis)、リンゴヒメシンクイ(アルギレスチア・コンジュゲラ(Argyresthia conjugella))、ガマキンウワバ(オートグラファ・ガンマ（Autographa gamma))、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエシア・ムリナナ（Cacoecia murinana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、トウヒノシントメハマキ(コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana))、コリストネウラ・オシデンタリス（Choristoneura occidentalis)、アワヨトウ(シルフィス・ウニプンクタ(Cirphis unipuncta))、コドリンガ(シジア・ポモネラ（Cydia pomonella))、デンドロリムス・ピニ(Dendrolimus pini)、アメリカウリノメイガ(ジアファニア・ニチダリス(Diaphania nitidalis))、サウスウエスタンコンボーラー(ジアトラエア・グランジオセラ(Diatraea grandiosella))、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、エラスモパルプス・リグノセルス(Elasmopalpus lignosellus)、ユーポエシリア・アンビグエラ(Eupoecilia ambiguella)、エベトリア・ボウリアナ（Evetria bouliana)、フェルチア・スブテラネア（Feltia subterranea)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、グラホリタ・フネブラナ(Grapholitha funebrana)、グラホリタ・モレスタ(Grapholitha molesta)、ヘリオチス・アルミゲラ(Heliothis armigera)、ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens)、ヘリオチス・ゼア（Heliothis zea)、ヘルラ・ウンダリス(Hellula undalis)、ヒベルニア・デホリアリア(Hibernia defoliaria)、ヒファントリア・クネア(Hyphantria cunea)、ヒポノメウタ・マリネルス(Hyponomeuta malinellus)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、ランブジナ・フィセラリア(Lambdina fiscellaria)、ラフィグマ・エキシグア（Laphygma exigua)、ロイコプテラ・コフェエラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana)、ロキソステージ・スチクチカリス(Loxostege sticticalis)、リマントリア・ジスパル(Lymantria dispar)、リマントリア・モナカ(Lymantria monacha)、リオネチア・クレルケラ(Lyonetia clerkella)、マラコソマ・ネウストリア(Malacosoma neustria)、マメストラ・ブラッシカエ(Mamestra brassicae)、オルギイア・プソイドツガタ(Orgyia pseudotsugata)、オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)、パノリス・フランメア(Panolis flammea）、ペクチノホラ・ゴッシピエラ（Pectinophora gossypiella)、ペリドロマ・サウシア（Peridroma saucia)、ファレラ・ブセファラ（Phalera bucephala）、フトリマエア・オペルクレラ(Phthorimaea operculella)、フィロクニスチス・シトレラ(Phyllocnistis citrella)、ピエリス・ブラッシカ(Pieris brassicae)、プラチペナ・スカブラ(Plathypena scabra)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、プソイドプルシア・インクルデンス（Pseudoplusia includens）、リアシオニア・フルストラナ(Rhyacionia frustrana)、スクロビパルプラ・アブソルタ(Scrobipalpula absoluta)、シトトロガ・セレアレラ（Sitotroga cerealella)、スパルガノチス・ピレリアナ(Sparganothis pilleriana)、スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)、スポドプテラ・リットラリス(Spodoptera littoralis)、スポドプテラ・リツラ(Spodoptera litura）、タウマトポエア・ピチオカンパ(Thaumatopoea pityocampa)、トルトリキス・ビリダナ(Tortrix viridana）、トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)、およびゼイラフェラ・カナデンシス（Zeiraphera canadensis)、
・  鞘翅類(鞘翅目)の昆虫、例えば、アグリルス・シヌアツス(Agrilus sinuatus）、アグリオテス・リネアツス(Agriotes lineatus)、アグリオテス・オブスクルス(Agriotes obscurus)、アンフィマルス・ソルスチチアリス（Amphimallus solstitialis)、アニサンドルス・ジスパル（Anisandrus dispar）、アントノムス・グランジス(Anthonomus grandis)、アントノムス・ポモルム（Anthonomus pomorum）、アトマリア・リネアリス（Atomaria linearis)、ブラストファグス・ピニペルダ(Blastophagus piniperda)、ブリトファガ・ウンダタ(Blitophaga undata)、ブルクス・ルフィマヌス（Bruchus rufimanus)、ブルクス・ピソルム（Bruchus pisorum)、ブルクス・レンチス(Bruchus lentis)、ビクチスクス・ベツラ（Byctiscus betulae)、カッシダ・ネブロサ（Cassida nebulosa)、セロトマ・トリフルカタ(Cerotoma trifurcata)、コイトリンクス・アッシミリス（Ceuthorrhynchus assimilis)、コイトリンクス・ナピ（Ceuthorrhynchus napi)、カエトクネマ・チビアリス(Chaetocnema tibialis)、コノデルス・ベスペルチヌス（Conoderus vespertinus）、クリオセリス・アスパラギ（Crioceris asparagi)、ジアブロチカ・ロンギコルニス(Diabrotica longicornis)、ジアブロチカ・12-プンクタタ（Diabrotica 12-punctata)、
ジアブロチカ・ビルギフェラ(Diabrotica virgifera）、エピラクナ・バリベスチス(Epilachna varivestis)、エピトリキス・ヒルチペンニス(Epitrix hirtipennis)、ユーチノボトルス・ブラシリエンシス（Eutinobothrus brasiliensis)、ヒルオビウス・アビエチス(Hylobius abietis)、ヒペラ・ブルンネイペンニス(Hypera brunneipennis)、ヒペラ・ポスチカ(Hypera postica)、イプス・チポグラフス(Ips typographus)、レマ・ビリネアタ(Lema bilineata)、レマ・メラノプス(Lema melanopus)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、リモニウス・カリホルニクス(Limonius californicus)、リッソロプトルス・オリゾフィルス(Lissorhoptrus oryzophilus)、メラノツス・コンムニス(Melanotus communis)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、メロロンタ・ヒッポカスタニ（Melolontha hippocastani)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae)、オルチオリンクス・スルカツス(Ortiorrhynchus sulcatus)、オチオリンクス・オバツス(Otiorrhynchus ovatus)、ファエドン・コクレアリエ(Phaedon cochleariae)、フィロトレタ・クリソセファラ(Phyllotreta chrysocephala)、フィロファガ種(Phyllophaga sp.）、フィロペルタ・ホルチコラ（Phyllopertha horticola)、フィロトレタ・ネモルム（Phyllotreta nemorum）、フィロトレタ・ストリオラタ（Phyllotreta striolata)、ポピリア・ジャポニカ(Popillia japonica）、シトナ・リネアツス（Sitona lineatus)、およびシトフィルス・グラナリア（Sitophilus granaria)、
・  双翅類(双翅目)の昆虫、例えば、アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)、アエデス・ベキサンス(Aedes vexans)、アナストレファ・ルデンス(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペンニス(Anopheles maculipennis)、セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata)、クリソミア・ベッジアナ(Chrysomya bezziana）、クリソミア・ホミニボラキス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、コンタリニア・ソルギコラ（Contarinia sorghicola)、コルジルオビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クレックス・ピピエンス(Culex pipiens)、ダクス・ククルビタ(Dacus cucurbitae)、ダクス・オレア(Dacus oleae)、ダシネウラ・ブラッシカ(Dasineura brassicae)、ファンニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ガステロフィルス・インテスチナリス(Gasterophilus intestinalis)、グロッシナ・モルシタンス（Glossina morsitans)、ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒルエミイア・プラツラ(Hylemyia platura)、ヒポデルマ・リネアタ（Hypoderma lineata)、リリオマイザ・サチベ(Liriomyza sativae)、リリオマイザ・トリホリイ（Liriomyza trifolii）、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ルシリア・クプリナ（Lucilia cuprina）、ルシリア・セリカタ（Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マイエチオラ・デストルクトル(Mayetiola destructor)、ムスカ・ドメスチカ（Musca domestica)、ムシナ・スタブランス(Muscina stabulans)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)、オシネラ・フリット(Oscinella frit)、ペゴミア・ヒソシアミ(Pegomya hysocyami)、ホルビア・アンチクア(Phorbia antiqua)、ホルビア・ブラッシカ(Phorbia brassicae)、ホルビア・コアルクタタ(Phorbia coarctata)、ラゴレチス・セラシ(Rhagoletis cerasi)、ラゴレチス・ポモネラ(Rhagoletis pomonella)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、チプラ・オレラセア(Tipula oleracea)、およびチプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、
・  アザミウマ類(総翅目)の昆虫、例えば、フランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)、フランクリニエラ・オシデンタリス(Frankliniella occidentalis)、フランクリニエラ・トリチシ(Frankliniella tritici)、シルトトリプス・シトリ(Scirtothrips citri)、トリプス・オリザエ(Thrips oryzae)、トリプス・パルミ(Thrips palmi)、およびトリプス・タバシ(Thrips tabaci)、
・  膜翅類(膜翅目)の昆虫、例えば、アタリア・ロサエ(Athalia rosae)、アッタ・セファロテス(Atta cephalotes)、アッタ・セキスデンス(Atta sexdens)、アッタ・テキサナ(Atta texana)、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツジネア(Hoplocampa testudinea)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)、ソレノプシス・ゲミナタ（Solenopsis geminata)、およびソレノプシス・インビクタ(Solenopsis invicta)、
・  異翅類(異翅目)の昆虫、例えば、アクロステルヌム・ヒラレ(Acrosternum hilare)、ブリスス・ロイコプテルス(Blissus leucopterus)、シルトペルチス・ノタツス（Cyrtopeltis notatus)、ジスデルクス・シングラツス(Dysdercus cingulatus)、ジスデルクス・インテルムジウス(Dysdercus intermedius)、ユリガステル・インテグリセプス(Eurygaster integriceps)、ユスキスツス・インピクチベントリス(Euschistus impictiventris)、レプトグロッスス・フィロプス(Leptoglossus phyllopus)、リグス・リネオラリス(Lygus lineolaris)、リグス・プラテンシス(Lygus pratensis)、ネザラ・ビリズラ(Nezara viridula)、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、ソルベア・インスラリス(Solubea insularis)、およびチアンタ・ペルジトル(Thyanta perditor)、
・  同翅類(同翅目)の昆虫、例えば、アシルトシホン・オノブリキス(Acyrthosiphon onobrychis)、アデルゲス・ラリシス(Adelges laricis)、アフィズラ・ナスツルチイ(Aphidula nasturtii)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・ホルベシ(Aphis forbesi)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、アフィス・ゴシピイ(Aphis gossypii)、アフィス・グロスラリア(Aphis grossulariae)、アフィス・スクネイデリ(Aphis schneideri)、アフィス・スピラエコラ(Aphis spiraecola)、アフィス・サンブシ(Aphis sambuci)、アシルトシホン・ピスム(Acyrthosiphon pisum)、オーラコルツム・ソラニ(Aulacorthum solani)、ブラキカウズス・カルズイ(Brachycaudus cardui)、ブラキカウズス・ヘリクリシ(Brachycaudus helichrysi)、ブラキカウズス・ペルシカ(Brachycaudus persicae)、ブラキカウズス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola）、ブレビコリン・ブラッシカ(Brevicoryne brassicae)、カピトホルス・ホルニ（Capitophorus horni)、セロシファ・ゴシピイ（Cerosipha gossypii）、カエトシホン・フラガエホリイ（Chaetosiphon fragaefolii)、クリプトミズス・リビス（Cryptomyzus ribis)、ドレイフシア・ノルドマンニアナ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセア(Dreyfusia piceae)、ジサフィス・ラジコラ(Dysaphis radicola)、ジサウラコルツム・プソイドソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、ジサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea)、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、エンポアスカ・ファバエ(Empoasca fabae)、ヒアロプテルス・プルニ(Hyalopterus pruni)、ヒペロミズス・ラクツカエ(Hyperomyzus lactucae)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、マクロシフム・ユーホルビエ(Macrosiphum euphorbiae)、マクロシホン・ロサエ(Macrosiphon rosae)、メゴウラ・ビシエ(Megoura viciae)、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、メトポロフィウム・ジロズム(Metopolophium dirhodum)、ミゾデス・ペルシカエ(Myzodes persicae)、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ミズス・セラシ(Myzus cerasi)、ミズス・バリアンス(Myzus varians)、ナソノビア・リビス-ニグリ(Nasonovia ribis-nigri)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、ペンフィグス・ブルサリウス(Pemphigus bursarius)、ペルキンシエラ・サッカリシダ(Perkinsiella saccharicida)、ホロドン・フムリ(Phorodon humuli)、プシルラ・マリ(Psylla mali)、プシルラ・ピリ(Psylla piri)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus）、ロパロシフム・マイジス(Rhopalosiphum maidis)、ロパロシフム・パジ(Rhopalosiphum padi)、ロパロシフム・インセルツム(Rhopalosiphum insertum)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、スキザフィス・グラミヌム(Schizaphis graminum)、スキゾノイラ・ラヌギノサ(Schizoneura lanuginosa)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、トリアロイロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、トキソプテラ・オーランチイ(Toxoptera aurantii)、およびビトイス・ビチホリイ(Viteus vitifolii)、
・  シロアリ(等翅目)、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、ロイコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、レチクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus)、およびテルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)、
・  直翅類(直翅目)の昆虫、例えば、アケタ・ドメスチカ(Acheta domestica)、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、ホルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia)、グリルロタルパ・グリルロタルパ(Gryllotalpa gryllotalpa)、ロクスタ・ミグラトリア(Locusta migratoria)、メラノプルス・ビビッタツス(Melanoplus bivittatus)、メラノプルス・フェムル-ルブルム(Melanoplus femur-rubrum)、メラノプルス・メキシカヌス(Melanoplus mexicanus)、メラノプルス・サングイニペス(Melanoplus sanguinipes)、メラノプルス・スプレツス(Melanoplus spretus)、ノマダクリス・セプテンファシアタ(Nomadacris septemfasciata)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、スキストセルカ・アメリカナ(Schistocerca americana)、スキストセルカ・ペレグリナ(Schistocerca peregrina)、スタウロノツス・マロッカヌス(Stauronotus maroccanus)、およびタキシネス・アシナモルス(Tachycines asynamorus)、
・  蛛形類(Arachnoidea）、例えばダニ類(ダニ目)、例えば、ヒメダニ科(Argasidae)、マダニ科(Ixodidae)、およびヒゼンダニ科(Sarcoptidae)のもの、例えば、アンブリオンマ・アメリカヌム(Amblyomma americanum)、アンブリオンマ・バリエガツム(Amblyomma variegatum)、アルガス・ペルシクス(Argas persicus)、ボオフィルス・アンヌラツス(Boophilus annulatus)、ボオフィルス・デコロラツス(Boophilus decoloratus)、ボオフィルス・ミクロプルス(Boophilus microplus)、デルマセントル・シルバルム(Dermacentor silvarum)、ヒアロンマ・トルンカツム(Hyalomma truncatum)、イキソデス・リシヌス(Ixodes ricinus)、イキソデス・ルビクンズス(Ixodes rubicundus)、オルニトドルス・モウバタ(Ornithodorus moubata)、オトビウス・メグニニ(Otobius megnini)、デルマニッスス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、プソロプテス・オビス(Psoroptes ovis)、リピセファルス・アッペンジクラツス(Rhipicephalus appendiculatus)、リピセファルス・エベルトシ(Rhipicephalus evertsi)、サルコプテス・スカビエイ(Sarcoptes scabiei)、ならびにフシダニ科の種(Eriophyidae spp.)、例えば、アクルス・スクレクテンダリ(Aculus schlechtendali)、フィロコプトラタ・オレイボラ(Phyllocoptrata oleivora)、およびエリオフィエス・シェルドニ(Eriophyes sheldoni)；ホコリダニ科の種（Tarsonemidae spp.)、例えば、フィトネムス・パリズス(Phytonemus pallidus)、およびポリファゴタルソネムス・ラツス(Polyphagotarsonemus latus)；ヒメハダニ科の種(Tenuipalpidae spp.)、例えば、ブレビパルプス・ホエニシス(Brevipalpus phoenicis)；ハダニ科の種(Tetranychidae spp.)、例えば、テトラニクス・シンナバリヌス(Tetranychus cinnabarinus)、テトラニクス・カンザワイ(Tetranychus kanzawai)、テトラニクス・パシフィクス(Tetranychus pacificus)、テトラニクス・テラリウス(Tetranychus telarius)、およびテトラニクス・ウルチカエ(Tetranychus urticae)、パノニクス・ウルミ(Panonychus ulmi)、パノニクス・シトリ(Panonychus citri)、およびオリゴニクス・プラテンシス(oligonychus pratensis)。
【００７４】
線虫、特に植物寄生線虫、例えば、ネコブセンチュウ類(root knot nematodes)のメロイドギネ・ハプラ(Meloidogyne hapla)、メロイドギネ・インコグニタ(Meloidogyne incognita)、メロイドギネ・ジャバニカ(Meloidogyne javanica)、および他のメロイドギネ(Meloidogyne)の種；シストセンチュウ類(cystforming nematodes)のグロボデラ・ロストキエンシス(Globodera rostochiensis)および他のグロボデラ(Globodera)の種；ヘテロデラ・アベナエ(Heterodera avenae)、ヘテロデラ・グリシネス(Heterodera glycines)、ヘテロデラ・スカクチイ(Heterodera schachtii)、ヘテロデラ・トリホリイ(Heterodera trifolii)、および他のヘテロデラ(Heterodera)の種；種子虫コブセンチュウ類(Seed gall nematodes)のアングイナ(Anguina)の種；クキおよびハセンチュウ類(Stem and foliarfoliar nematodes)のアフェレンコイデス(Aphelenchoides)の種；刺毛センチュウ類(Sting nematodes)のベロノライムス・ロンギカウダツス(Belonolaimus longicaudatus)および他のベロノライムス(Belonolaimus)の種；マツセンチュウ類(Pine nematodes)のブルサフェレンクス・キシロフィルス（Bursaphelenchus xylophilus）および他のブルサフェレンクス(Bursaphelenchus)の種；ワセンチュウ類(Ring nematodes)のクリコネマ(Criconema)の種、クリコネメラ(Criconemella)の種、クリコネモイデス(Criconemoides)の種、メソクリコネマ(Mesocriconema)の種；クキおよびリンケイセンチュウ類(Stem and bulb nematodes)のジチレンクス・デストルクター(Ditylenchus destructor)、ジチレンクス・ジプサシ(Ditylenchus dipsaci)、および他のジチレンクス(Ditylenchus)の種；突錐センチュウ類(Awl nematodes)のドリコドルス(Dolichodorus）の種；ラセンセンチュウ類(Spiral nematodes)のヘリオコチレンクス・ムルチシンクツス(Heliocotylenchus multicinctus)および他のヘリオコチレンクス(Helicotylenchus)の種；鞘センチュウおよび有鞘センチュウ類(Sheath and sheathoid nematodes)のヘミシクリオホラ(Hemicycliophora)の種およびヘミクリコネモイデス(Hemicriconemoides)の種；ヒルスマンニエラ(Hirshmanniella)の種；ヤリセンチュウ類(Lance nematodes)のホプロアイムス(Hoploaimus)の種；ニセネコブセンチュウ類(false rootknot nematodes)のナコブス(Nacobbus)の種；ハリセンチュウ類(Needle nematodes)のロンギドルス・エロンガツス(Longidorus elongatus)および他のロンギドルス(Longidorus)の種；ネグサレセンチュウ類(Lesion nematodes)のプラチレンクス・ネグレクツス(Pratylenchus neglectus)、プラチレンクス・ペネトランス(Pratylenchus penetrans)、プラチレンクス・クルビタツス(Pratylenchus curvitatus)、プラチレンクス・ゴオデイ(Pratylenchus goodeyi)、および他のプラチレンクス(Pratylenchus)の種；ネモグリセンチュウ類(Burrowing nematodes)のラドホルス・シミリス(Radopholus similis)および他のラドホルス(Radopholus)の種；ニセフクロセンチュウ類(Reniform nematodes)のロチレンクス・ロブスツス(Rotylenchus robustus)および他のロチレンクス(Rotylenchus)の種；スクテロネマ(Scutellonema)の種；ユミハリセンチュウ類(Stubby root nematodes)のトリコドルス・プリミチブス(Trichodorus primitivus)および他のトリコドルス(Trichodorus)の種、パラトリコドルス(Paratrichodorus)の種；イシュクセンチュウ類(Stunt nematodes)のチレンコリンクス・クライトニ(Tylenchorhynchus claytoni)、チレンコリンクス・ズビウス(Tylenchorhynchus dubius)、および他のチレンコリンクス(Tylenchorhynchus)の種；ミカンセンチュウ類(Citrus nematodes)のチレンクルス(Tylenchulus)の種；オオハリセンチュウ類(Dagger nematodes)のキシフィネマ(Xiphinema)の種；ならびに他の植物寄生線虫の種。
【００７５】
本発明の組成物が、イネの病原体に対して活性を有する殺虫剤化合物を含んでいる場合、該組成物を用いて、イネ病原体、例えば、イネミズゾウムシ(rice water weevil)(Lissorhoptrus oryzaphilus)、ニカメイガ(rice stem borer)(Chilo suppresalis)、コブノメイガ(rice leaf roller)、イネドロオイムシ(rice leaf beetle)、イネハモグリバエ(rice leaf miner)(Agromyca oryzae)、ヨコバイ類(leafhoppers)(ネホテチクス属の種(Nephotettix spp.)；特に、スモーラーブラウンリーフホッパー(smaller brown leafhopper)、ツマグロヨコバイ(green rice leafhopper))、ウンカ類(plant hoppers)(ウンカ科(Delphacidae)；特に、セジロウンカ(white backed plant hopper)、トビイロウンカ(brown rice plant hopper))、カメムシ類(stinkbugs)などを駆除することもできる。
【００７６】
本発明の組成物が除草剤化合物を含んでいる場合、該組成物を用いて、望ましくない植生を防除することができる。望ましくない植生の防除とは、雑草を撲滅することを意味するものと理解される。雑草は、最も広い意味では、望ましくない場所で成育している全ての植物を意味するものと理解され、例えば、以下のものなどである：
以下の属の種の双子葉植物の雑草：シナピス(Sinapis)、レピジウム(Lepidium)、ガリウム(Galium)、ステラリア(Stellaria)、マトリカリア(Matricaria)、アンテミス(Anthemis)、ガリンソガ(Galinsoga)、ケノポジウム(Chenopodium)、ウルチカ(Urtica)、セネシオ(Senecio)、アマランツス(Amaranthus)、ポルツラカ(Portulaca)、キサンチウム(Xanthium)、コンボルブルス(Convolvulus)、イポモエア(Ipomoea)、ポリゴナム(Polygonum)、セスバニア(Sesbania)、アンブロシア(Ambrosia)、シルシウム(Cirsium)、カルズウス(Carduus)、ソンクス(Sonchus)、ソラナム(Solanum)、ロリッパ(Rorippa)、ロタラ(Rotala)、リンデルニア(Lindernia)、ラミウム(Lamium)、ベロニカ(Veronica)、アブチロン(Abutilon)、エメクス(Emex)、ダツラ(Datura)、ビオラ(Viola)、ガレオプシス(Galeopsis)、パパベル(Papaver)、センタウレア(Centaurea)、トリホリウム(Trifolium)、ラヌンクルス(Ranunculus)、タラキサクム(Taraxacum)。
【００７７】
以下の属の種の単子葉植物の雑草：エキノクロア(Echinochloa)、セタリア(Setaria)、パニクム(Panicum)、ディジタリア(Digitaria)、プレウム(Phleum)、ポア(Poa)、フェスツカ(Festuca)、エレウシン(Eleusine)、ブラキャリア(Brachiaria)、ロリウム(Lolium)、ブロムス(Bromus)、アベナ(Avena)、シペルス(Cyperus)、ソルガム(Sorghum)、アグロピロン(Agropyron)、シノドン(Cynodon)、モノコリア(Monochoria)、フィムブリスチスリス(Fimbristyslis)、サジタリア(Sagittaria)、エレオカリス(Eleocharis)、シルプス(Scirpus)、パスパルム(Paspalum)、イシャエムム(Ischaemum)、スフェノクレア(Sphenoclea)、ダクチロクテニウム(Dactyloctenium)、アグロスチス(Agrostis)、アロペクルス(Alopecurus)、アペラ(Apera)。
【００７８】
除草剤を含んでいる該組成物は、通常は、水で希釈することにより本発明組成物から得られた水性組成物として、慣習的な方法で施用することができる。
【００７９】
製剤助剤を除く純粋な活性化合物の必要とされる施用量は、望ましくない植生の密度に依存し、当該植物の成育段階に依存し、その組成物を使用する場所の気候条件に依存し、及び、施用方法に依存する。一般に、該施用量は、0.001〜3kg/ha、好ましくは、0.005〜2kg/ha、特に、0.01〜1kg/ha、0.1g/ha〜1kg/ha、1g/ha〜500g/ha、又は、5g/ha〜500g/haの活性物質である。
【００８０】
希釈された該組成物は、植物に対して、主に散布により、特に、茎葉散布により施用する。施用は、慣習的な散布技術により、例えば、担体として水を使用し、100〜1000L/ha(例えば、300〜400L/ha)の散布液量で実施することができる。微粒剤の形態における施用と同様、当該調製物を、少量散布法(low-volume method)及び微量散布法(ultra-low-volume method)により施用することも可能である。
【００８１】
本発明の好ましい実施形態では、活性成分の組成物を、雑草又は作物を防除するような施用量で、特に、発生後に雑草又は作物に対して施用するが、好ましくは、望ましい作物の植え付け前、播種前又は発生前に施用する。
【００８２】
本発明の好ましい別の実施形態では、活性成分の該組成物を、望ましい作物の播種前、植え付け前又は発生前に施用し(発生前施用又は植え付け前施用)、その後、作物が発生した後で、当該作物に対して選択性を有している1種類以上の除草剤で1回以上処理することにより、雑草及び作物を防除する。
【００８３】
さらに、本発明の組成物を、他の作物保護製品との混合物として、例えば、植物病原性の菌類又は細菌類を防除するための農薬又は作用物質との混合物として一緒に施用することも有用であり得る。養分と微量元素の欠乏を治療するのに使用される無機塩類溶液との混和性を有していることも重要である。植物に対して有害ではない油及び油濃厚物も添加し得る。
【００８４】
本発明のさらに別の実施形態では、該組成物は、非作物の有害生物に対して活性を有する化合物、特に、殺虫剤化合物を含んでいる。従って、本発明は、非作物の有害生物を防除する方法にも関し、ここで、該方法は、該有害生物又はそれらの備蓄食糧、生息地、育種場又はそれらの存在している場所に、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤を接触させることを含む。
【００８５】
本発明はさらに、非生物有機材料を非作物の有害生物から保護するための少なくとも１種の殺虫剤を含む本発明の組成物の使用に関する。
【００８６】
非作物の有害生物は、ムカデ綱及びヤスデ綱の有害生物、並びに、シロアリ目、双翅目、ゴキブリ目、ハサミムシ目、半翅目、膜翅目、直翅目、ノミ目、シミ目、シラミ目(Phthiraptera)、クモ目(Araneida)、ダニ目(Parasitiformes)及びコナダニ亜目の有害生物、例えば、以下のものである：
・  ムカデ類(ムカデ綱)、例えば、スクチゲラ・コレオプトラタ(Scutigera coleoptrata)；
・  ヤスデ類(ヤスデ綱)、例えば、ナルセウス属(Narceus spp.)；
・  クモ類(クモ目(Araneida))、例えば、クロゴケグモ(Latrodectus mactans)、及び、ドクイトグモ(Loxosceles reclusa)；
・  疥癬ダニ類(scabies)(コナダニ亜目)：例えば、ヒゼンダニ属(Sarcoptes sp)；
・  マダニ類及び寄生性ダニ類(ダニ目(Parasitiformes))：マダニ類(マダニ亜目)、例えば、クロアシマダニ(Ixodes scapularis)、ニューサウスウエルスダニ(Ixodes holocyclus)、イクソデス・パシフィクス(Ixodes pacificus)、クリイロコイタマダニ(Rhiphicephalus sanguineus)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アメリカイヌカクダニ(Dermacentor variabilis)、アメリカキララマダニ(Amblyomma americanum)、アンブリオンマ・マクラツム(Ambryomma maculatum)、オルニトドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニトドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata)、並びに、寄生性ダニ類(トゲダニ亜目)、例えば、イエダニ(Ornithonyssus bacoti)、及び、ワクモ(Dermanyssus gallinae)；
・  シロアリ類(シロアリ目)、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、レウコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、ヘテロテルメス・アウレウス(Heterotermes aureus)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・ビルギニクス(Reticulitermes virginicus)、レチクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus)、テルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)、及び、イエシロアリ(Coptotermes formosanus)；
・  ゴキブリ類(ゴキブリ目)、例えば、チャバネゴキブリ(Blattella germanica)、ブラッテラ・アサヒナエ(Blattella asahinae)、ワモンゴキブリ(Periplaneta americana)、ヤマトゴキブリ(Periplaneta japonica)、トビイロゴキブリ(Periplaneta brunnea)、クロゴキブリ(Periplaneta fuligginosa)、コワモンゴキブリ(Periplaneta australasiae)、及び、トウヨウゴキブリ(Blatta orientalis)；
・  ハエ類、カ類(双翅目)、例えば、ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、欧州ハマダラカ(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルシアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、ガンビアハマダラカ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・レウコスフィルス(Anopheles leucosphyrus)、コガタハマダラカ(Anopheles minimus)、アノフェレス・クアドリマクラツス(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(Calliphora vicina)、クリソミア・ベジアナ(Chrysomya bezziana)、(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・ジスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、ラセンウジバエ(Cochliomyia hominivorax)、ヒトクイバエ(Cordylobia anthropophaga)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、アカイエカ(Culex pipiens)、クレクス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ヒトヒフバエ(Dermatobia hominis)、ヒメイエバエ(Fannia canicularis)、ウマバエ(Gasterophilus intestinalis)、グロシナ・モルシタンス(Glossina morsitans)、グロシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロシナ・フシペス(Glossina fuscipes)、グロシナ・タチノイデス(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属(Hippelates spp.)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ヒロズキンバエ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、ヌマカ属(Mansonia spp.)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、サシチョウバエ(Phlebotomus argentipes)、プソロフォラ・コルムビアエ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ディスコロル(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスツム(Prosimulium mixtum)、サルコファガ・ハエモルホイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属(Sarcophaga sp.)、シムリウム・ビタツム(Simulium vittatum)、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・アトラツス(Tabanus atratus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)、及び、タバヌス・シミリス(Tabanus similis)；
・  ハサミムシ類(ハサミムシ目)、例えば、ヨーロッパクギヌキハサミムシ(Forficula auricularia)；
・  異翅類(true bugs)(半翅目)、例えば、トコジラミ(Cimex lectularius)、タイワントコジラミ(Cimex hemipterus)、レズビウス・セニリス(Reduvius senilis)、サシガメ属(Triatoma spp.)、オオサシガメ(Rhodnius prolixus)、及び、アリルス・クリタツス(Arilus critatus)；
・  アリ類、ミツバチ類、スズメバチ類、ハバチ類(膜翅目)、例えば、シリアゲアリ属(Crematogaster spp.)、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツジネア(Hoplocampa testudinea)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、アカカミアリ(Solenopsis geminata)、ヒアリ(Solenopsis invicta)、カミアリ(Solenopsis richteri)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、アカシュウカクアリ(Pogonomyrmex barbatus)、ポゴノミルメクス・カリフォルニクス(Pogonomyrmex californicus)、ダシムチラ・オッシデンタリス(Dasymutilla occidentalis)、マルハナバチ属(Bombus spp.)、ベスプラ・スクアモサ(Vespula squamosa)、パラベスプラ・ブルガリス(Paravespula vulgaris)、パラベスプラ・ペンシルバニカ(Paravespula pennsylvanica)、パラベスプラ・ゲルマニカ(Paravespula germanica)、ドリコベスプラ・マクラタ(Dolichovespula maculata)、モンスズメバチ(Vespa crabro)、ポリステス・ルビギノサ(Polistes rubiginosa)、カンポノツス・フロリダヌス(Camponotus floridanus)、及び、アルゼンチンアリ(Linepithema humile)；
・  コオロギ類、バッタ類、イナゴ類(直翅目)、例えば、ヨーロッパイエコオロギ(Acheta domestica)、グリロタルパ・グリロタルパ(Gryllotalpa gryllotalpa)、トノサマバッタ(Locusta migratoria)、メラノプルス・ビビタツス(Melanoplus bivittatus)、メラノプルス・フェムルブルム(Melanoplus femurrubrum)、メラノプルス・メキシカヌス(Melanoplus mexicanus)、メラノプルス・サングイニペス(Melanoplus sanguinipes)、メラノプルス・スプレツス(Melanoplus spretus)、アカトビバッタ(Nomadacris septemfasciata)、アメリカイナゴ(Schistocerca americana)、サバクトビバッタ(Schistocerca gregaria)、ドシオスタウルス・マロカヌス(Dociostaurus maroccanus)、クラズミウマ(Tachycines asynamorus)、オエダレウス・セネガレンシス(Oedaleus senegalensis)、ゾノゼルス・バリエガツス(Zonozerus variegatus)、ヒエログリフス・ダガネンシス(Hieroglyphus daganensis)、クラウサリア・アングリフェラ(Kraussaria angulifera)、カリプタムス・イタリクス(Calliptamus italicus)、コルトイセテス・テルミニフェラ(Chortoicetes terminifera)、及び、ロクスタナ・パルダリナ(Locustana pardalina)；
・  ノミ類(ノミ目)、例えば、ネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、及び、ヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)；
・  セイヨウシミ類、マダラシミ類(シミ目)、例えば、セイヨウシミ(Lepisma saccharina)、及び、マダラシミ(Thermobia domestica)；
・  シラミ類(シラミ目(Phthiraptera))、例えば、アタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ハエマトピヌス・エウリステルヌス(Haematopinus eurysternus)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、メナカンツス・ストラミネウス(Menacanthus stramineus)、及び、ソレノポテス・カピラツス(Solenopotes capillatus)。
【００８７】
例えば、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、非生物有機材料物質を保護するために使用可能であり、ここで、そのような非生物有機材料物質としては、限定するものではないが、以下のものを挙げることができる：家庭用品(house-hold good)、例えば、油脂、油、モノ-、オリゴ-若しくはポリオルガノサッカリド、タンパク質、又は、新鮮な果実若しくは古くなった果実(decaying fruit)；セルロースを含んでいる材料物質、例えば、木製材料物質、例えば、家、樹木、板塀又はスリーパー、及び、さらに、紙；並びに、建造材料物質、家具、革製品、動物、植物及び合成繊維、ビニール製品、電線及び電気ケーブル、並びに、スチレンフォーム。
【００８８】
さらに、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、ヤスデ綱からなる群、並びに、シロアリ目、双翅目、ゴキブリ目、ハサミムシ目、半翅目、膜翅目、直翅目及びシミ目からなる群から選択される非作物の有害生物に対して、非生物有機材料物質を保護するために使用可能である。
【００８９】
本発明は、さらに、上記で挙げた非作物の有害生物に対して非生物有機材料物質を保護する方法にも関し、ここで、該方法は、該有害生物若しくはそれらの備蓄食糧、生息地、育種場若しくはそれらの存在している場所又は非生物有機材料物質自体に、殺有害生物有効量の本発明の製剤を接触させることを含む。
【００９０】
さらに、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、セルロース含有非生物有機材料物質を保護するために、例えば、シロアリ目、双翅目、ゴキブリ目、膜翅目及び直翅目(最も好ましくは、シロアリ目)から選択される非作物の害虫に対してセルロース含有非生物有機材料物質を保護するために、使用可能である。
【００９１】
本発明は、さらにまた、非作物の有害生物、好ましくは、シロアリ目、双翅目、ゴキブリ目、膜翅目及び直翅目(最も好ましくは、シロアリ目)から選択される非作物の有害生物に対してセルロース含有非生物有機材料物質を保護する方法も提供し、ここで、該方法は、該有害生物若しくはそれらの備蓄食糧、生息地、育種場若しくはそれらの存在している場所又はセルロース含有非生物有機材料物質自体に、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤を接触させることを含む。
【００９２】
さらに、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、単糖類、オリゴ糖類又は多糖類及びタンパク質を保護するために使用することができる。
【００９３】
さらに、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、ハサミムシ目、ヤスデ綱、シロアリ目、双翅目、ゴキブリ目、膜翅目、直翅目及びシミ目(最も好ましくは、シロアリ目、双翅目、ゴキブリ目及び膜翅目)から選択された非作物の有害生物に対して、単糖類、オリゴ糖類又は多糖類及びタンパク質を保護するために使用することができる。
【００９４】
さらに、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の組成物は、ムカデ綱の非作物の有害生物、並びに、クモ目(Araneida)、半翅目、双翅目、シラミ目(Phthiraptera)、ノミ目、ダニ目(Parasitiformes)及びコナダニ亜目の非作物の有害生物に対して動物を保護するために、水塊中の該有害生物、並びに/又は、建築物の中及び周囲、例えば、限定するものではないが、壁、地面、堆肥の山、芝草、牧草地、下水管及び建築物の建設で使用される材料物質及びさらにべた基礎や下地にいる該有害生物を本発明の製剤で処理することにより、使用することができる。
【００９５】
動物には、温血動物(ヒトを包含する)及び魚が包含される。かくして、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、ウシ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、シカ、ウマ、家禽、ウサギ、ヤギ、イヌ及びネコなどの温血動物を保護するために使用可能である。
【００９６】
さらに、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、木製材料物質、例えば、樹木、板塀、スリーパーなど、並びに、建築物、例えば、家、納屋、工場など、さらには、建設資材、家具、革製品、線維、ビニール製品、電線及び電気ケーブルなどをアリ類及び/又はシロアリ類から保護するために使用することが可能であり、また、アリ類及びシロアリ類が作物又はヒトに害を及ぼす(例えば、該有害生物が、家又は公共施設に侵入した場合)ことのないように抑制するために使用することができる。少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、木製材料物質を保護するために周囲の土壌表面又は床下の土壌に施用することができるのみではなく、それは、製材された物品、例えば、床下コンクリートの表面、床柱、梁、合板、家具など、木製物品、例えば、パーチクルボード、ハーフボードなど、及び、ビニール製物品、例えば、被覆されている電線、ビニールシート、断熱性材料物質、例えば、スチレンフォームなどにも施用することが可能である。作物又はヒトに害を及ぼすアリ類に対して施用する場合、本発明のアリ防除用組成物は、アリの巣に直接施用するか、又は、その周囲に施用するか、又は、餌との接触を介して施用する。
【００９７】
さらに、少なくとも１種の殺虫剤を含んでいる本発明の製剤は、該有害生物の出現が予期される場所に予防的に施用することもできる。
【００９８】
本発明の製剤が種子処理の用途のために意図されている場合、該製剤には、場合により、顔料を含ませてもよい。種子処理用の製剤に適切な顔料又は染料は、以下のものである：ピグメントブルー 15：4、ピグメントブルー 15：3、ピグメントブルー 15：2、ピグメントブルー 15：1、ピグメントブルー 80、ピグメントイエロー 1、ピグメントイエロー 13、ピグメントレッド 112、ピグメントレッド 48：2、ピグメントレッド 48：1、ピグメントレッド 57：1、ピグメントレッド 53：1、ピグメントオレンジ 43、ピグメントオレンジ 34、ピグメントオレンジ 5、ピグメントグリーン 36、ピグメントグリーン 7、ピグメントホワイト 6、ピグメントブラウン 25、ベイシックバイオレット 10、ベイシックバイオレット 49、アシッドレッド 51、アシッドレッド 52、アシッドレッド 14、アシッドブルー 9、アシッドイエロー 23、ベイシックレッド 10、ベイシックレッド 108。
【００９９】
本発明は、さらに、本発明の製剤で処理された種子も包含する。
【０１００】
適切な種子は、例えば、種々の作物の種子、果実類、野菜類、香辛料及び装飾用の種子、例えば、トウモロコシ(スウィートコーン及び飼料用トウモロコシ)、デュラム小麦、ダイズ、コムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、ライコムギ、バナナ、イネ、ワタ、ヒマワリ、ジャガイモ、牧草、ムラサキウマゴヤシ、草、芝、ソルガム、ナタネ、アブラナ属の種(Brassica spp.)、サトウダイコン、ナス、トマト、レタス、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、カボチャ、メロン、インゲンマメ、ドライビーン、エンドウ、ニラ、ニンニク、タマネギ、キャベツ、ニンジン、塊茎、例えば、サトウキビ、タバコ、コーヒー、芝及びまぐさ、アブラナ科、ウリ科、ブドウの蔓、コショウ、飼料用ビート、オイルシードレイプ、パンジー、ツリフネソウ、ペチュニア及びゼラニウムなどである。
【実施例】
【０１０１】
以下の実施例は、本発明をさらに説明することを目的としている。
【０１０２】
I．分析：
粒径は、25℃で、「Nicomp by Particle Sizing System PSS, Model 370」を使用して動的光散乱法により測定した。
【０１０３】
II．本発明組成物の調製：
1．表1〜表14において、以下の略語を使用する：
セミカルバゾン：1-[N-(4-トリフルオロメトキシフェニル)セミカルバゾノ]-1-(3-シアノフェニル)-2-(4-トリフルオロメチルフェニル)エタン(メタフルミゾン)
アミドラゾン I：
【化８】
2008505150.tif 000009
【０１０４】
アミドラゾン II：
【化９】
2008505150.tif 000010
【０１０５】
MNは、数平均分子量である。
【表Ａ】
2008505150.tif 000011
【０１０６】
II.1  組成物1.1-1.7、2.1-2.8、3.1-3.2、4.1-4.9、5.1-5.12、6.1-6.10、7.1-7.9 及び 8.1
一般的手順A：
該活性成分と場合により存在させるさらなる添加剤を、完全に溶解するまで、室温で、溶媒S中で撹拌する。得られた溶液を、ブロックコポリマーP及び場合により存在させるさらなる界面活性剤と、均質な混合物が得られるまで、混合させる。
【０１０７】
一般的手順B：
該活性成分と場合により存在させるさらなる添加剤を、完全に溶解するまで、室温で、溶媒SとブロックコポリマーPの混合物中で撹拌する。
【０１０８】
表1、表3、表4、表5、表6、表7及び表8に概要が記述されている組成物を、一般的手順Aにより調製した。表2に概要が記述されている組成物は、一般的手順Bにより調製した。表1〜表8において、成分の量は、「重量%」で表されている。
【０１０９】
表1〜表8の組成物を水(組成物1部当たり100部)で希釈した後、すぐに、それら組成物は、青みがかった透明な組成物を形成し、ここで、活性成分粒子の平均直径は、100nm未満である(準弾性光散乱法で測定)。これらの希釈された組成物は、少なくとも24時間は安定である。希釈された組成物は、当該期間の間、粒径が100nm未満のままでいた場合、その期間、安定であると判断される。
【表１】
2008505150.tif 000012
【表２】
2008505150.tif 000013
【表３】
2008505150.tif 000014
【表４】
2008505150.tif 000015
【表５】
2008505150.tif 000016
【表６】
2008505150.tif 000017
【表７】
2008505150.tif 000018
【表８】
2008505150.tif 000019
【０１１０】
II.2  組成物9.1〜9.6
I.1で概説した方法Aに従い、12.5重量部のメタフルミゾンを62.5重量部のγ-ブチロラクトンに溶解させ、それに、25重量部のブロックコポリマー(ブロックコポリマーPb及び/又はブロックコポリマーPcは、表9に記載のとおり)を添加することにより、組成物9.1〜9.6を調製した。
【０１１１】
該組成物を、それぞれ、組成物1部当たり100部の水で希釈した(全ての部は、重量部である)。得られた組成物を、分散活性成分の粒径に関して、24時間以内又は48時間以内に分析した。
【０１１２】
希釈後の、ブロックコポリマーPcに対するブロックコポリマーPbの相対量及び分散している材料物質の平均粒径については、表9に記載してある。
【表９】
2008505150.tif 000020
【０１１３】
II.3  本発明の組成物10.1〜10.5，比較組成物A及びB
I.1で概説した方法Aに従い、10重量部のメタフルミゾンを70重量部のγ-ブチロラクトンに溶解させ、それに、20重量部の表10に記載されているブロックコポリマー を添加することにより、組成物10.1〜10.5を調製した。
【０１１４】
ブロックコポリマーの種類と水で希釈後の分散している材料物質の平均粒径については、表10に記載してある。
【表１０】
2008505150.tif 000021
【０１１５】
比較のために、10重量%のメタフルミゾンを含んでいる慣習的な2種類の非水性組成物A及びBを調製した。
【０１１６】
組成物Aは、メタフルミゾン(10重量部)と式C30H30O(CH2CH2O)n[ここで、nは、14〜18である]で表されるエトキシル化ポリアリールフェノール(25重量部)をN-メチルピロリジン-2-オンとシクロヘキサノンの1:1混合物(65重量部)に溶解させた溶液であった。
【０１１７】
組成物Bは、セミカルバゾン(10重量部)をアセトン(90重量部)に溶解させた溶液であった。
【０１１８】
組成物Aを組成物1重量部当たり100重量部の水で希釈した後、すぐに、その組成物Aは懸濁液を形成し、その際、分散した材料物質の初期平均粒径は、約0.25μmであった。1時間経過した後、分散した材料物質の平均粒径は、約0.5μmであった。24時間経過した後、粒径2mmの大量の結晶質材料物質が観察された。
【０１１９】
組成物Bを組成物1重量部当たり100重量部の水で希釈した後、すぐに、その組成物Bは懸濁液を形成し、その際、分散した材料物質の初期平均粒径は、約0.5μmであった。希釈直後に、少量の結晶質材料物質が観察された。1時間経過した後、分散した材料物質の平均粒径は、約1.0μmであった。24時間経過した後、粒径2mmの大量の結晶質材料物質が観察された。
【０１２０】
II.3  本発明の組成物11.1〜11.19，希釈安定性についての試験
10重量部の農薬化合物を65重量部の溶媒Sに溶解させる。それに、25重量部のブロックコポリマーPcを添加する。透明な溶液が得られる。活性成分と溶媒については、表11に記載してある。
【０１２１】
このようにして得られた組成物を、組成物1重量部当たり100重量部の水で希釈した。24時間経過した後、希釈された該組成物を、動的光散乱法で調べた。希釈された組成物は、それぞれ、固体が形成されることなく、その平均粒径は100nm未満であった。「++++」と評価された組成物の平均粒径は20nm未満であり、「+++」と評価された組成物の平均粒径は20nm〜100nm。
【表１１】
2008505150.tif 000022
【０１２２】
III.  化学的安定性についての研究：
本発明の組成物中で化学的分解を受け得る化合物の向上した安定性を示すために、以下の組成物を調製した。
【０１２３】
III.1  {[(イソプロピリデン)アミノ]オキシ}酢酸2-メトキシ-2-オキソエチルエステル(オキシムエーテル)の化学的安定性
表12aに記載されている活性成分、溶媒及び界面活性化合物を混合することにより、以下の組成物C、D、E及びF(比較用)、12.1及び12.2を調製した。
【表１２ａ】
2008505150.tif 000023
【０１２４】
サンプルを50℃で保存し、分解の程度を分析(順相HPLC、UV-検出による)するために、1週間間隔で取り出した。データを一次速度式プロフィールに当てはめ、10%分解に要する時間を計算した。結果は、表12bに示してある。
【表１２ｂ】
2008505150.tif 000024
【０１２５】
III.2  ジフルフェンゾピルの化学的安定性
表13に記載されている活性成分、溶媒及び界面活性化合物を混合することにより、以下の組成物G及びH(比較用)、13.1(本発明)を調製した。
【０１２６】
サンプルを50℃で保存し、分解の程度を分析(順相HPLC、UV-検出による)するために、1週間間隔で取り出した。データを一次速度式プロフィールに当てはめ、10%分解に要する時間を計算した。結果は、表13に示してある。
【表１３】
2008505150.tif 000025
【０１２７】
III.3  メタフルミゾンの化学的安定性
表14に記載されている活性成分、溶媒及び界面活性化合物を混合することにより、以下の組成物J(比較用)及び14.1(本発明)を調製した。
【０１２８】
サンプルを25℃で1年間保存した。次いで、HPLC-分析により、活性成分の含有量を測定した。結果は、表14に示してある。
【表１４】
2008505150.tif 000026
【０１２９】
IV  生物学的試験：
1.  メタフルミゾンを含んでいる組成物の生物学的性能：
1.1  生物学的効力
以下の組成物K、L及び15.1について、圃場条件下で評価した。
【０１３０】
Kは、メタフルミゾンの市販されている水性懸濁製剤であり、希釈後の活性成分の平均粒径は、約1μmである。Kは、22重量%のメタフルミゾンと10重量%の界面活性剤を含んでおり、その界面活性剤は、ポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレン-トリブロックコポリマー、ナトリウム-ジオクチルスルホスクシネート、エトキシル化アルカノール及びエトキシル化アルキルフェノールの混合物である。
【０１３１】
Lは、メタフルミゾンの市販されている水性懸濁製剤であり、希釈後の活性成分の平均粒径は、約1.6μmである。Lは、22重量%のメタフルミゾンと10重量%の界面活性剤を含んでおり、その界面活性剤は、ポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレン-トリブロックコポリマー、ナトリウム-ジオクチルスルホスクシネート、エトキシル化アルカノール及びエトキシル化アルキルフェノールの混合物である。
【０１３２】
15.1は、本発明の液体濃厚組成物であり、12.5重量%のメタフルミゾン、52.8重量%のブチロラクトン及び35重量%のブロックコポリマーブレンド(ここで、該ブロックコポリマーブレンドは、ブロックコポリマーPb、Pc及びPgのブレンドである)を含んでいる。水で希釈したときの平均粒径は、約20nmであった。
【０１３３】
組成物K、L及び15.1を、それぞれ、100%使用割合に対してセミカルバゾンの濃度が3500ppmとなるように水で希釈した。
【０１３４】
上記組成物を、圃場条件下、種々の使用割合で、アブラナ科作物、ジャガイモ、ダイズ、タバコ、ビート及びワタを含む葉菜類と果菜類の数種類の植物種の栽培地に施用した。以下の昆虫種：
ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens)(tobacco budworm)
ヘリコベルパ・ゼア(Helicoverpa zea)(cotton bollworm、tomato fruitworm、corn earworm)
ヘリコベルパ・アルミゲラ(Helicoverpa armigera)(オオタバコガ(old world bollworm))
スポドプテラ・エキシグア(Spodoptera exigua)(シロイチモジヨトウ(beet armyworm))
プソイドプルシア・インクルデンス(Pseudoplusia includens)(soybean looper)
スポドプテラ・エリダニア(Spodoptera eridania)(southern armyworm)
スポドプテラ・オルニトガリイ(Spodoptera ornithogalli)(yellowstriped armyworm)
スポドプテラ・プラエフィカ(Spodoptera praefica)(striped armyworm)
スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)(fall armyworm)
マメストラ・ブラシカエ(Mamestra brassicae)(ヨウトウガ(cabbage armyworm))
ピエリス・ラパエ(Pieris rapae)(モンシロチョウ(imported cabbageworm))
ヘルラ・ウンダリス(Hellula undalis)(ハイマダラノメイガ(cabbage webworm))
クロシドロミア・ビノタリス(Crocidolomia binotalis)(Asian cabbageworm)
オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)(European corn borer)
トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(イラクサギンウワバ(cabbage looper))
プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)(コナガ(diamondback moth))
ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)(tomato pinworm)
アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)(cotton leafworm)
アンチカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)(velvetbean caterpillar)
ペクチノホラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)(ワタアカミムシ(pink bollworm))
マンズカ・クインクエマクラタ(Manduca quinquemaculata)(tomato hornworm)
グラホリタ・モレスタ(Grapholita molesta)(ナシヒメシンクイ(oriental fruitmoth))
レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)(コラドハムシ(Colorado potato beetle))
テムノリヌス・メンジクス(Temnorhinus mendicus)(sugarbeet weevil)
カエトクネマ属の種(Chaetocnema spp.)、フィロトレタ属の種(Phyllotreta spp.)及びプシリオデス属の種(Psylliodes spp.)(flea beetles) 
アウラコホラ属の種(Aulacophora spp.)(pumpkin beetle)
ジアブロチカ属の種(Diabrotica spp.)(rootworm spp.)
ファエドン・ブラシカエ(Phaedon brassicae)(ダイコンハムシ(leaf beetle))
オウレマ属の種(Oulema spp.)(cereal leaf beetle)
に対する殺虫活性について、100の圃場試験で各使用割合に対して評価した。種々の昆虫種に対する平均活性を、1〜4のカテゴリーに分けて評価する。
【０１３５】
「3」は、市販されている懸濁製剤Kの100%(標準)の使用割合で得られる標準的な活性である。評価「4」は、標準的な防除を超えており、「2」は、標準的な防除よりも劣っており、「1」は、標準的な防除よりも甚だしく劣っている。結果は、表15に示してある。
【表１５】
2008505150.tif 000027
【０１３６】
VI.  N-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロ-プロパンカルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリ-フルオロ-p-トリル)ヒドラゾン(アミドラゾン I)又はN-エチル-2,2-ジ(メチル)プロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)-ヒドラゾン(アミドラゾン II)を含んでいる組成物，組成物VI.1〜VI.52
VI.1  組成物VI.1〜VI.52の調製
II.1に記載されている一般的な方法A又はBに従い、組成物 VI.1〜VI.52を調製した。活性成分(アミドラゾン I、又は、アミドラゾン II)、溶媒及びブロックコポリマーの量については、表16に重量部で記載してある。
【表１６】
2008505150.tif 000028
2008505150.tif 000029
【０１３７】
表16の組成物を水(組成物1部当たり100部)で希釈した後、すぐに、それら組成物は、青みがかった透明な組成物を形成する。希釈された組成物は、少なくとも24時間は安定である。
【０１３８】
VI.2  組成物VIについての生物学的試験
1.  チャバネゴキブリ(ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica))(Bg)、イエバエ(ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica))(Md)及びアクロバットアリ(acrobat ant)(クレマトガステル属の種(Crematogaster sp.)(Cre)の雄成虫に対する成虫バイアル瓶接触アッセイ
組成物VI.2又は組成物VI.4を水で希釈して得られた溶液でガラスバイアル瓶(20mL容のシンチレーションバイアル)を処理した。処理は、445μLの溶液を各バイアル瓶の底に配置することにより行った。各バイアル瓶を横に倒し、熱を加えていない商業用のホットドッグローラー(APW/Wyott HRS-31)の上に配置した。処理したものがバイアル瓶を完全に被覆できるように、そのバイアル瓶を蓋をしていない状態で約40〜60分間転がし(6rpm)、水処理したものを完全に乾燥させた。乾燥後、10%砂糖水で僅かに湿らせた歯科用の綿芯(cotton dental wick)の小片(幅約5〜7mm)を各バイアル瓶の底に配置して、昆虫に食物と水分を供給した。被験バイアル瓶を室温(約25℃)に維持し、処理4時間後、24時間後及び48時間後に、無能状態に関して昆虫を観察した。結果は、表17に示してある。
【表１７】
2008505150.tif 000030
【０１３９】
2.  イースタンスブテルラネアンシロアリ(eastern subterranean termite)(レチクロテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes))の働きアリに対する土壌暴露アッセイ(exposure assays)：
試験アリーナ：試験は、60×15mmのプラスチック製ペトリ皿で実施した。各ペトリ皿の底を2mLの寒天で被覆した。
【０１４０】
100gのプリンストン砂壌土を、土壌に対するa.i.の特定に重量比で、100mL容のQorpak広口瓶の中に組み入れた。この組入は、水で希釈した7mLの組成物VI.2又は組成物VI.4を該土壌に施用し、その土壌を手動で振盪して軽く混合させ、次いで、該広口瓶を商業用ローラーの上で30分間回転させることにより行った。該広口瓶の回転が終了した後、それを再度手動で浸透し、一晩風乾させた。ペトリ皿1つ当たり、組み入れた土壌の2gを加えた。15匹の働きアリを各ペトリ皿に導入した。各ペトリ皿に一片の濾紙(1/4×1/4 インチ)を加え、食料源とするために1滴の蒸留水で湿らせた。死亡(死)、瀕死(瀕死の状態、歩行不可能)及び中毒(明らかに障害を受けているが、歩行可能である)についての測定値を、9日間毎日記録した。結果は、表18に示してある。
【表１８】
2008505150.tif 000031
【０１４１】
3.  イースタンスブテルラネアンシロアリ(eastern subterranean termite)(レチクロテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes))の働きアリに対する土壌トンネリングアッセイ(tunneling assays)：
処理土壌によるスブテルラネアンシロアリのトンネル掘り応答(tunneling response)を観察するために、処理土壌を含んでいるアリーナ管を、以下に記載したように調製した。シロアリを該アリーナ管の一端に配置し、トンネル掘り後の死亡効果について評価した。
【０１４２】
アリーナの調製：
1.  試験は、一方の端を13〜14cmの長さに切断した直径1.5cmの透明な管(PVC管)の中で行った。管を切断したところに形成された鋭くとがった部分は全て形を整えた。
【０１４３】
2.  5%寒天を調製し、ガラス製ペトリ皿の中に深さ1cmになるまで注ぎ入れた。
【０１４４】
3.  該トンネル管の底で誘引性の食物源として使用するために、特定量の木粉を調製した。堅木のサンプルは、木粉を完全に湿らせるためには充分な量の水を添加することのみが必要である(サンプルは湿っていなければならないが、管の中に容易に移すためには充分に緩んでいなければならない)。軟木のサンプル(マツ)は、予洗して、天然の防御用化学物質の残留物を除去した。軟木の材料物質をブフナー漏斗(濾紙装着済み)の中に配置し、サンプルが貯留水によって覆われるまで、水を添加した。そのサンプルを30分間浸しておき、その後、吸引して水を抜き取った。必要とされる含水量とするのに必要な場合は、さらに水を添加した。
【０１４５】
4.  組成物VI.2又は組成物VI.4を水で希釈して得た溶液で該土壌を水浸しにすることにより、被験土壌を調製した。該土壌中の活性成分の濃度は、表19に示してある。
【０１４６】
5.  上記で注ぎ入れた寒天に各管の滑らかな(切断していない)端を押し込んで、該管に、1cmの寒天プラグを詰めた。木製の細い棒を用いて、そのプラグを該管の殆ど末端(反対側の端から約3cm)まで押し込んだ。約2cmの木粉を該管の短い端部に詰め、ゴム製の栓を挿入し、次いで、内容物を該栓に対して堅固に詰め込んだ。
【０１４７】
6.  該寒天プラグの上端から5cmの長さのところに印を付けた。該管を垂直に維持し、5cmの印の僅かに上のところまで前処理した被験土壌を詰めた。該管をカウンタートップの上で軽くたたいて、土壌を圧縮した。さらなる土壌の充填と圧縮工程を繰り返して、緩やかに圧縮された土壌で5cmの長さを満たした。
【０１４８】
7.  二番目の管を使用してもう1つの寒天プラグをくりぬき、その寒天プラグを土壌を詰めた前記管に移し、該土壌に対して詰め込んで、カラムアセンブリーを完成させた。
【０１４９】
8.  2枚又は3枚の短い濾紙ストリップを有しているガラスバイアル瓶の中に30匹のシロアリ(働きアリ)を採集し、その全てを、前記で完成させた土壌の管の上端の空間に移した。その管にコルク栓又はゴム栓で蓋をし、試験管立に直立に保存した。台湾シロアリ(Formosan termite)を用いて試験する場合は、該管に、30匹の働きアリ＋3匹の兵隊アリを侵襲させた。
【０１５０】
試験手順：
完成した前記管を標準的な保持条件下で保存し、該土壌カラム内のトンネルの貫通について毎日観察した。該土壌を通した毎日の進行については、該管に直接印を付け、後で測定することができる(サンプルデータ配列を参照されたい)。シロアリの本能的行動により、住まいのために直ぐに下方に向かってトンネルを掘り始める。シロアリは、通常、未処理の土壌カラムの中は24〜48時間で貫通する。土壌カラムの中を貫通できなかった場合、それは、該土壌中の忌避処理又は急速な毒性の結果であり得る。
【０１５１】
3日目及び6日目に、生き残っているシロアリの数に関して、該管を調べた。生き残っているシロアリを容易に探し出すために各管の内容物を広げることができるように、その内容物を金属の種トレイの上に全て出した。生き残ったシロアリは、中毒又は瀕死の症状について観察し、データシートに記録した。生き残ったシロアリが中毒の症状を示さなかった場合、それらは、正常として記録した(データシート上は、“norm”)。死んだシロアリは通常見いだされなかったが、それは、死んだシロアリの体が土壌と接触して急速に劣化下からである。直接的な観察を通して見いだせなかったシロアリは全て死んだものと見なした。データシート上に記録した死亡数は、「見いだされなかった」シロアリと直接観察された死体を加えた数から決定した。結果は、表19aと表19nに示してある。
【表１９】
2008505150.tif 000032
【０１５２】
4.  アルゼンチンアリ(イリドミルメクス・フミリス(Iridomyrmex humilis)に対する施用された土壌表面接触アッセイ：
試験アリーナ：試験は、100×20mmのポリスチレン製ペトリ皿で実施した。ペトリ皿の内側にFluon(Northern Products, Woonsocket, RI)を塗って、アリが脱出するのを防いだ。1%寒天の薄層をペトリ皿の中に分配し、その寒天の上に10gのプリンストン砂壌土を広げることにより、試験アリーナを調製した。
【０１５３】
試験の処理は、組成物VI.2又は組成物VI.4を水で希釈して得た溶液として行った。その溶液を、DeVilbiss噴霧器を用いて、@1gal/1000ft2で散布した。ペトリ皿の蓋を用いて水分を保持し、必要に応じて、水を追加した。食物源及び水源のために20%ショ糖溶液に浸した歯科用の小さな綿芯を、試験期間中、各アリーナの中に配置した。各ペトリ皿の中に15匹のアリを配置し、各処理は3反復で行った。被験ペトリ皿は実験室内(22℃)に維持し、死亡率に関して、5〜10日間毎日観察した。
【０１５４】
全ての製剤について同様に実施した。VI.4では、2DATまでに100%の死亡率が得られたが、製剤VI.2では、3DATまでに100%の死亡率が得られた。
【０１５５】
5.  アルゼンチンアリ(イリドミルメクス・フミリス(Iridomyrmex humilis)に対するアリ餌非選択アッセイ：
試験アリーナ：試験は、100×20mmのペトリ皿で実施した。ペトリ皿の内側にFluon(Northern Products, Woonsocket, RI)を塗って、アリが脱出するのを防いだ。餌を、40%蜂蜜/水溶液と混合した。蜂蜜/水を組み入れるために、蒸留水中に40重量%の蜂蜜を含んでいる原液を調製した。
【０１５６】
各処理について、組成物VI.2又は組成物VI.4を水で希釈した後、該蜂蜜水溶液に添加して、最終的な溶液を、活性成分の所望の濃度及び40%蜂蜜水とした。各試験アリーナに対し、0.2mLの処理済み蜂蜜水溶液を微小な秤量皿に塗布して、餌材料物質を保持した。各試験アリーナのペトリ皿に15匹のアリを導入し、24時間食物を断った後、該餌材料物質を導入した。食物を断っていた期間は、水に浸した歯科用綿芯を与えた。その水に浸した歯科用綿芯は、餌溶液を導入するときに除去した。被験ペトリ皿は、湿度を維持するためにディッシュカバーで覆い、実験室内(22℃)に維持し、死亡効果及び中毒効果について、5日間観察した。
【０１５７】
製剤VI.4では、3DATまでに100%の死亡率が得られたが、製剤VI.2では、5DATまでに100%の死亡率が得られた。
【０１５８】
6.  チャバネゴキブリ(ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica))の雄成虫に対するゴキブリ餌非選択アッセイ：
試験アリーナ：グリース(3部のワセリン及び2部の鉱油)を20L×21W×12Hcmの寸法を有する透明なプラスチック製Rubbermaid容器の上端3〜4cmに配置して、該昆虫が脱出するのを防いだ。水は、4ドラムのガラスバイアル瓶(そのバイアル瓶には、歯科用綿芯の半分が挿入されている)を用いて与えた。ゴキブリが容易に出入りできるように、そのバイアル瓶は横倒しに配置した。そのバイアル瓶には、3〜4日毎に水を補充した。
【０１５９】
粉砕した猫用飼料を用いて餌を調製した。飼料に対するa.i.の特定に重量比で、組成物VI.2又は組成物VI.4を組み入れた。各処理について、各処理量の化合物を有する飼料を完全に湿らせるために総容積で1mLの希釈組成物を用いて、全体で1グラムの処理済み飼料を調製した。ゴキブリを試験アリーナ内に配置し、24時間食物を断った後、常に水源と一緒に餌を導入した。処理は3反復で行った。各アリーナについて、約0.03グラムの量の処理済み飼料を量り、プラスチック製秤量容器(45mm×45mm)の中に配置した。アリーナは、実験室内(22℃)に配置し、吸取紙で覆った。死亡について、3日間観察した。
【０１６０】
いずれの製剤においても、3DATまでに100%の死亡率が得られた。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月2日(2007.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
液体農薬濃厚組成物であって、
(a)  25℃/1013mbarでの水溶解度が5g/L以下である、少なくとも1種類の有機農薬化合物Cを前記組成物の総重量に基づいて1〜60重量%；
(b)  25℃/1013mbarでの水溶解度が10g/L以上であり且つ農薬化合物Cを溶解することが可能な少なくとも1種類の有機溶媒Sを前記組成物の総重量に基づいて10〜80重量%；
(c)  C3-C10-アルキレンオキシド及び/又はスチレンオキシドから誘導された繰り返し単位からなる少なくとも1個のポリエーテル部分PAOと少なくとも1個のポリエチレンオキシド部分PEOを含んでおり、5〜20の範囲のHLB値を特徴とする少なくとも1種類の非イオン性ブロックコポリマーPを前記組成物の総重量に基づいて10〜80重量%；
(d)  場合により、1種類以上の非ポリマー性界面活性剤を前記組成物の総重量に基づいて0.1〜10重量%；
含んでおり、前記非イオン性ブロックコポリマーと前記有機農薬化合物の重量比(P:C)が、0.6:1〜10:1であり、且つ、成分(a)、成分(b)、成分(c)及び場合により存在する成分(d)が該組成物の少なくとも95%を構成し、ただし水が該組成物中に存在する場合には水と溶媒Sの重量比が1:5を超えない、前記液体農薬濃厚組成物。
【請求項２】
前記非イオン性ブロックコポリマーの数平均分子量MNが、1,000〜100,000ダルトンの範囲である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記PEO部分及び前記PAO部分が、前記非イオン性ブロックコポリマーPの少なくとも80重量%を構成している、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記非イオン性ブロックコポリマー内のPEO部分とPAO部分の重量比が、1:10〜10:1の範囲である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記非イオン性ブロックコポリマーが、下記式P1〜P5：
R1-PEO-O-PAO-R2                            P1
R1-PAO-O-PEO-H                             P2
R3-PEO-PAO-NR-PAO'-PEO'-R4                 P3
R3-PEO-PAO-(O-A)n-O-PAO'-PEO'-R4            P4
R3-PEO-PAO-NRa-A'-NRb-PAO'-PEO'-R4          P5
[上記式中、
nは、0又は1である；
A、A'は、二価有機基(ここで、該基は、2〜20個の炭素原子を有しており、1若しくは2個のヒドロキシ基及び/又は1、2、3若しくは4個のエーテル部分を有していてもよく、また、式R2-PEO-PAO-で表される1若しくは2個の基も有していてもよい)である；
PAO、PAO'は、請求項１で定義されている疎水性ポリエーテル部分PAOである；
PEO、PEO'は、ポリエチレンオキシド部分である；
Rは、C1-C20-アルキルであるか又は基R2-PEO-PAO-である；
R1は、C1-C20-アルキル又はC1-C20-アルキルフェニルである；
R2、R3、R4は、それぞれ独立して、水素、C1-C8-アルキル、C1-C8-アルキルカルボニル又はベンジルである；
Ra、Rbは、それぞれ独立して、水素、C1-C8-アルキル又は基R2-PEO-PAO-である]
で表されるポリマーの群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
該組成物の総重量に基づいて、5〜50重量%の量の前記化合物Cを含んでいる、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
該組成物の総重量に基づいて、15〜50重量%の量の前記非イオン性ブロックコポリマーPを含んでいる、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
該組成物の総重量に基づいて、0.1〜10重量%の量の少なくとも1種類の非ポリマー性界面活性剤を含んでいる、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記農薬化合物Cが、殺菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤及び除草剤から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記農薬化合物Cが、少なくとも1種類の殺虫剤化合物を含んでいる、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記殺虫剤化合物Cが、式A：
【化１】
2008505150.tif 000035
[式中、
R11及びR12は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル又はC1-C4-ハロアルコキシである；
R13は、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル又はC1-C4-ハロアルコキシである]
で表される化合物から選択される、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記殺虫剤化合物Cが、式B：
【化２】
2008505150.tif 000036
[式中、
Wは、塩素又はトリフルオロメチルである；
X及びYは、それぞれ独立して、塩素又は臭素である；
R21は、C1-C6-アルキル、C3-C6-アルケニル又はC3-C6-アルキニルであるか、又は、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいC3-C6-シクロアルキルであるか、又は、C1-C4-アルコキシで置換されているC2-C4-アルキルである；
R22及びR23は、C1-C6-アルキルであるか、又は、R22とR23はそれらが結合してる炭素原子と一緒になってC3-C6-シクロアルキル(ここで、該シクロアルキルは、置換されていなくてもよく、又は、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい)を形成していてもよい；
R24は、水素又はC1-C6-アルキルである]
で表される化合物、そのエナンチオマー及び塩から選択される、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記農薬化合物Cが、少なくとも1種類の殺菌剤化合物を含んでいる、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の液体農薬濃厚組成物を、該組成物1部当たり少なくとも10部の水で希釈することにより得られる水性農薬組成物。
【請求項１５】
前記非イオン性ブロックコポリマー及び前記少なくとも1種類の有機農薬化合物Cが、動的光散乱法で測定した場合に10〜300nmの平均直径を有する液滴を形成している、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
植物を保護するための、請求項１又は１４に記載の組成物の使用。
【請求項１７】
植物にとって有害な生物を駆除する方法であって、該有害生物若しくはそれらの生息地に、又は、該有害生物が成育しているか若しくは成育し得る育種場、備蓄食糧、植物、種子、土壌、地域、材料物質若しくは環境に、又は、有害生物による攻撃若しくは侵襲から保護すべき材料物質、植物、種子、土壌、表面若しくは空間に、有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１８】
有害生物による攻撃又は侵襲から作物を保護する方法であって、有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を作物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９】
有害生物による攻撃又は侵襲から種子を保護する方法であって、有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を種子に接触させることを含む、前記方法。
【請求項２０】
有害生物による攻撃又は侵襲に対して非生物材料物質を保護するための、請求項１又は１４に記載の組成物の使用。
【国際調査報告】
2008505150.tif 000037
2008505150.tif 000038
2008505150.tif 000039