(57)【要約】  本発明は頭シラミやノミなどの外部寄生虫を処置するための局所用組成物に関する。これらの組成物は、液状の媒体又は担体に分散された殺卵効力を有する量のサリチル酸（一般的に１〜１０重量％）を含有する。前記の媒体としては、例えばパラフィン油などの鉱物油、又は、例えばオリーブ油若しくはヒマシ油などの植物性油を含む油性担体、又は、サルフェートフリーのアルコール性シャンプー基剤が挙げられる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
外部寄生虫の寄生を処置するための局所用組成物であって、
液状の媒体に分散された殺卵効力を有する量のサリチル酸を含有する局所用組成物。
【請求項２】
サリチル酸の量が、組成物の全体重量の１〜１０％である請求項１記載の局所用組成物。
【請求項３】
サリチル酸の量が、組成物の全体重量の５〜８％である請求項１記載の局所用組成物。
【請求項４】
前記媒体は、植物油である請求項１〜３のいずれかに記載の局所用組成物。
【請求項５】
前記油は、ヒマシ油である請求項４記載の局所用組成物。
【請求項６】
前記油は、オリーブ油である請求項４記載の局所用組成物。
【請求項７】
前記油は、鉱物油である請求項１〜３のいずれかに記載の局所用組成物。
【請求項８】
前記油は、パラフィン油である請求項７記載の局所用組成物。
【請求項９】
前記媒体は、サルフェートフリーのアルコール性シャンプー基剤（base）である請求項１〜３のいずれかに記載の局所用組成物。
【請求項１０】
いずれか一つの実施例と一致する局所用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は頭部のシラミやノミの寄生を処置する製剤に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
このような（頭部のシラミとノミの）寄生は、学齢の子供において最も一般的である。近接した場所、例えば、教室や遊び場で、これらの虫は人から人に感染する。これらの成虫が産んだ卵は髪や耳の後ろで孵化し、駆除しない限り、寄生を繰り返す。髪はこれらの虫にとって魅力的な生息地である。いったん頭皮の皮脂が髪に拡がると、卵を取り除くのは特に難しくなる。
【０００３】
頭シラミ（head lice）の駆除製剤は一般的に殺虫剤を含有する。頭シラミの卵を駆除又はばらばらにするための組成物は、産まれた場所に付着し続けるために卵から押出されたセメント状の接着物質に働く酵素を含有する。これらの水性の(water-based)酵素組成物は、患者がこれらの酵素が髪の質の劣化を引き起こすと思っているため普及していない。ＵＳ５，５５７，６６５（特許文献１）は上記の組成物を開示している。
【０００４】
ＵＳ３，０２３，１４４（特許文献２）は、菌や細菌の感染を防除するために人と動物の皮膚に塗布する組成物を開示している。上記の組成物の主要な組成は、a-リモネンと p-シメンを活性成分とする柑橘類の油である。これらの組成物はオリーブオイルと０．２５〜１０重量％のサリチル酸を含む。サリチル酸は殺菌効果があるために含まれており、また、柑橘類の油はサリチル酸による皮膚脱落を緩和すると述べられている。
【０００５】
ＵＳ６，５２４，６０４（特許文献３）は、キサンタンガム、シリコーンコンディショナー（silicone conditioners）、及び、酢酸又はクエン酸などの少量の有機酸を用いて作られたジェルを塗布してヒトの被験者の髪からシラミの卵を駆除するための組成物を開示している。上記の特許には、ｐＨ調整剤として３％のサリチル酸を使用していると記載されている。主成分はジメチル−イソソルビド（ＤＭＩ）である。これらの組成物はヒトの髪から（シラミなど寄生虫の）卵を細かい歯の櫛で取り除くときに必要とされる力を低下させる。
【特許文献１】米国特許第５，５５７，６６５号明細書
【特許文献２】米国特許第３，０２３，１４４号明細書
【特許文献３】米国特許第６，５２４，６０４号明細書
【発明の開示】
【０００６】
発明の概要
本発明は通常の組成物の態様として、外部寄生虫の寄生を処置するための局所用組成物であって、液状の媒体に分散された殺卵効力を有する量のサリチル酸を含有する局所用組成物を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
サリチル酸の量は１〜１０％であり、好ましくは５〜８％である。５％、６％、７％、８％（Ｗ／Ｖ）のサリチル酸を含有する組成物は殺卵効果を有する。本発明の組成物は頭皮や髪への塗布に適したあらゆる物理学形態(physical form)でよい。ローション剤、ジェルや乳剤というすべての形態が適している。本発明の組成物は、さらに、乳化剤、保存料・安定剤、界面活性剤、芳香剤や着色剤を含有してもよい。本発明の媒体は、例えばパラフィン油などの鉱物油、又は、例えばオリーブ油若しくはヒマシ油などの植物性油を含む油性担体でよい。油は卵をぬらし洗い落とされるまで付着したままである。
【０００８】
油性(oil based)及び水性の組成物は、サリチル酸の濃度が４又は５％以下では効果が少なく、殺傷結果も低い。サリチル酸の濃度が８％より高い組成物は、殺すには有効であるが、皮膚の脱落を生じさせる可能性がある。シラミの駆除の対象者は、ほとんどの場合幼い子供達であるため皮膚に影響を与えることは避けたほうがいい。
【０００９】
シャンプー基剤(base)は、アルコール性石けん液（alcoholic soap solution）でもよい。上記のアルコール性石けん液は、おおむね同量のエチル又はメチルアルコールと軟石けんとを含むことができる。このシャンプー基剤は流動性のジェルである。
【００１０】
軟石けんシャンプーは皮膚を乾燥させる傾向があるため、少量の植物性油（３〜８％）を加えてもよい。それによって、髪を洗った後、容易にヒトの髪を梳くことができる。油を含ませることは、動物用洗剤においてはそれほど重要ではない。
【００１１】
塗布方法は以下のとおりである。ジェルを頭髪につけ、指で髪にすり込ませる。ジェルは、１〜２時間髪につけたままにしておく。初めのうちは、シラミの移動が見られるが、１０〜１５分後には治まり、２０分後にはすべてのシラミが動かなくなる。
【００１２】
ジェルを塗布してから２時間後、髪を水ですすぎ、卵と死んだシラミを取り除く。髪をタオルで乾かし、完全に乾くまでそのままにして置く。最初の処置の後、生きている卵が残るという可能性に対処するために７日後に処置を繰り返す。
【００１３】
前記石けん液のアルコール成分の役割は明らかではない。シラミが液体への液浸を切り抜けるために行なう浸入反射（immersion reflex）の間シラミが呼吸を止めている最中にサリチル酸はシラミを殺すと推測されている。このように、液浸の後、シラミは血液を吸うのを妨げられる。特に、幼若なシラミは液浸された後すぐ飼料を必要とする。従って、幼若なシラミは、特にシャンプー液とサリチル酸の組み合わせに弱いと思われる。
【００１４】
【表１】
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【００１５】
【表２】
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【００１６】
手順
サリチル酸をアルコールに溶かした後、シャンプー基剤に加え、混合する。ラウリル硫酸ナトリウムは、ほかの場合は適した基剤であるが、サリチル酸のアルコール溶液を添加した場合に沈殿するので使用を避ける。
【００１７】
【表３】
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【００１８】
手順
９５％アルコールと、ほとんどのアルコール性石けん液を混合した液に、サリチル酸を攪拌しながら溶解させる。サリチル酸が溶けたら、ヒマシ油と残りの石けん液を加える。
【００１９】
この製剤は犬の洗浄に使用した。この動物を機械式犬洗浄機内に拘束した。操作者が犬にしゃべりかけ落ち着かせる間、数分間溶液を毛皮に揉み込んだ。その後、ホースから大量に供給される水で前記溶液をすすぎ落とした。犬をタオルで乾かしたが、環境温度（２１℃）でさらに４０分間湿ったままにして置いた。
【００２０】
【表４】
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【００２１】
手順
ヒマシ：オリーブ油を７０：３０で混合した混合物を５０℃まで温める。サリチル酸、ＢＨＴ及びビタミンＥ油を、上記の油混合物に加え、攪拌しながら溶解させる。
【００２２】
処置液の有効性についての試験は以下のとおり行なった。
【００２３】
体シラミ（body lice）の成虫、若虫と卵の母集団からメスとオスの被験体を無作為に選択した。強健な成虫１００匹を針の先をガーゼでふさいだ注射器に入れた。シラミはガーゼに接触し続ける傾向がある。それら全部をぬらせる量のサンプル処置液を加え、環境温度（３２℃）で１０分間そのままにして置いた。溶液との接触の後、シラミは注射器から放出され、ガーゼに保持され、水で６０秒間洗うことによりガーゼの溶液を取り除いた。それらをティッシュペーパーと共に集団でやさしく乾かし、浅い皿の布面上に再び置いた（約５０匹/一皿）。皿をインキュベータに置き、１時間後に活動性を詳しく調べた。それらをインキュベータに戻し、１７時後に回収し、瀕死レベル１又は瀕死レベル２に分類した。
【００２４】
シラミの分類
生存：動くことができ、また、後ろ向きに転がった時、自分で立ち直れる。
瀕死（レベル１）：後ろ向きに転がった時、自分で立ち直ることができない。
瀕死（レベル２）：後ろ向きに転がった時、自分で立ち直ることができない。突つかれると、かろうじて、脚と触覚を動かす。
死亡：動かない。
１７時間後に、死にかけているシラミは、対象者の髪では生き残る見込みはない。
【００２５】
【表５】
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【００２６】
処置液の殺卵特性を以下のように測定した。
【００２７】
雌の体シラミに、卵を産むのに適した条件を２４〜４８時間与えた。その後、卵を雌シラミから分離し、卵を検査した。正常な卵だけ選んで試験に使用した。損傷又はつぶれてない卵を選んで、ガーゼの上に置いた。卵をマイクロプレート分析容器に移し、環境温度で卵を処置液で覆った。１０分後、ひとつのバッチを水で６０秒間洗い、ティッシュペーパーでやさしく乾かした。二番目のバッチは２０分後、同じように処理した。これらのバッチを皿に移し,３２℃の乾燥器の中に９日間置いた。孵化しないものは死んだものと推定した。
【００２８】
【表６】
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【００２９】
【表７】
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【００３０】
これらの試験は体シラミを用いて行なった結果であるが、頭シラミを用いる場合に結果が異なることは予期できない。
【００３１】
ヒト被検体での使用
中程度の頭シラミと卵の寄生を受けている二歳の子供の乾いた髪にローションをつける。頭皮と髪を完全に覆うことができる十分な量のローションを塗布する。ローションの使用量は髪の長さによって決まる。ローションをブラシで拡げ、油基剤が髪に広がると髪がつやつやする。頭皮は５分間マッサージする。この段階で、シラミが処置した領域から逃げようとするのが観察される。
【００３２】
ローションを頭皮と髪につけたまま２〜８時間置いた後、細かい歯の櫛で卵を駆除する。油基剤は卵を黒くすることにより、卵を見やすく、取り除きやすくする。ローションはシャンプーで洗い流す。毎日検査を行い、７〜１０日後処置を繰り返すことにより最初の処置で死なずに残った卵から孵化して生存するすべてのシラミを殺す。髪は７日間隔で寄生が終了するまで検査した。同時に必要な場合には子供の家族全員の検査及び処置が行なわれた。
【００３３】
上記の試験は前記アルコール性石けん液で繰り返された。１０分間の接触により６７％の殺卵率が記録された。普通、これは不十分だとみなされるが、接触時間を２〜８時間にすることによりもっと多く殺すという結果になる。
【００３４】
上記の試験は、同様に、前記のサルフェートフリーのシャンプーで繰り返された。１１日目に卵の孵化がないという優れた殺卵性の結果が得られた。
【００３５】
この明細書で使用している「含む」（comprising）という単語は、その包括的な形態に解釈される。すなわち、「含む」という単語は、ほかの構成要素を付加するのを除外するものではない。
【００３６】
発明の根本的な本質からはずれることなく本発明の様々な変更及び/又は本発明の様々な付加が可能であると理解される。従って、そのような変更及び/又は付加は発明の範囲内であるとみなされる。
【国際調査報告】
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