(57)【要約】  四級アンモニウムハライドを含む組成物および四級アンモニウムハライドを含む組成物を使用して、ヒトにおける感染性の症状を処置および／または予防する方法が提供される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物であって、組成物が細菌、真菌、ウイルスまたはこれらの組み合わせにより引き起こされる被験者の感染性の症状を処置するのに治療的に有効であり、および感染性の症状がヘルペスウイルスにより引き起こされる場合には、四級アンモニウムハライドがベンザルコニウムクロリドでない、組成物。
【請求項２】
感染性の症状が真菌感染症、細菌感染症、風邪、インフルエンザ、ＳＡＲＳおよびＨＩＶからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
感染性の症状が口唇ヘルペス、爪甲真菌症、性器ヘルペスおよび帯状疱疹からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
四級アンモニウムハライドがセチルピリジニウムクロリドである、請求項４に記載の組成物。
【請求項５】
ベンザルコニウムクロリドを更に含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
組成物が医薬的に許容可能な担体を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
細菌がグラム陰性細菌、グラム陽性細菌、抗酸菌またはこれらの組み合わせを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
細菌がＢ．アントラシス、Ｂ．セレウス、Ｂ．サーキュランス、Ｂ．メガテリウム、Ｂ．スブチリス、Ｃ．ボツリナム、Ｃ．テタニ、Ｃ．パーフリンジェンス、Ｈ．インフルエンザ、Ｎ．ゴノレア、Ｓ．アガラクチア、Ｓ．ニューモニエ、Ｓ．ピオゲネス、Ｖ．コレレ、Ｓ．アウレウス、エルシニア種、Ｇ．バギナリス、Ｇ．モビルンカス、ホミニス菌、サルモネラ種、シゲラ種、シュードモナス種、エシェリキア種、クレブシエラ種、プロテウス種、エンテロバクター種、セラチア種、モラクセラ種、レジオネラ種、ボルデテラ種、ヘリコバクター種、ミクロコッカス種、リステリア種、コルネバクテリウム種、ノカルディア種、マイコバクテリア種またはこれらの組み合わせを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
細菌がＢ．アントラシス、Ｈ．インフルエンザ、Ｎ．ゴノレア、Ｓ．ニューモニエ、Ｓ．ピオゲネス、Ｓ．アウレウス、エルシニア種、Ｇ．バギナリス、サルモネラ種、シュードモナス種、エシェリキア種、クレブシエラ種、プロテウス種またはこれらの組み合わせを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
ウイルスがヘルペスウイルス科、ブニヤウイルス科、オルトミクソウイルス科、レトロウイルス科、パポウイルス科、ヘパドナウイルス科、コロナウイルス科、フラビウイルス科、トガウイルス、ピコルナウイルス科、フィロウイルス科またはパラミクソウイルス科からなる群より選択される系統群に属する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
オルトミクソウイルス科ウイルスがインフルエンザウイルスであり、ヘルペスウイルス科が単純ヘルペスまたは帯状疱疹であり、パラミクソウイルス科がセンダイウイルスであり、トガウイルス科がシンドビスウイルスであり、そしてポックスウイルス科が天然痘あるいはワクシニアウイルスである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
レトロウイルス科がヒト免疫不全ウイルスであり、フラビウイルス科が西ナイルウイル
スであり、ブニヤウイルス科がハンタウイルスであり、そしてパピロマウイルス科がヒトパピロマウイルスである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
ウイルスがヒト免疫不全ウイルスである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
真菌が酵母菌または糸状真菌である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
酵母菌がカンジダである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
糸状真菌が皮膚糸状菌である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
被験者がヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
感染性の症状が性感染性性器感染症である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
性感染性性器感染症が性器ヘルペス、ヒトパピロマウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、トリコモナス症、淋病、梅毒およびクラミジアからなる群より選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
組成物が局所投与用に製剤されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
投与の工程が被験者の粘膜に組成物を塗布することを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の感染性の症状を処置する方法であって、組成物が感染性の症状を処置するのに治療的に有効であり、そして感染性の症状がヘルペスウイルスにより引き起こされる場合には、四級アンモニウムハライドがベンザルコニウムクロリドでない、前記方法。
【請求項２３】
感染性の症状が細菌、真菌、ウイルスまたはこれらの組み合わせにより引き起こされる、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
感染性の症状が口唇ヘルペス、爪甲真菌症、性器ヘルペスおよび帯状疱疹、真菌感染症、細菌感染症、風邪、インフルエンザ、ＳＡＲＳ、胃腸感染症およびＨＩＶからなる群より選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
四級アンモニウムハライドがセチルピリジニウムクロリドである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
ベンザルコニウムクロリドを更に含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
組成物が医薬的に許容可能な担体を更に含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２８】
細菌がグラム陰性細菌、グラム陽性細菌、抗酸菌またはこれらの組み合わせを含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２９】
細菌がＢ．アントラシス、Ｂ．セレウス、Ｂ．サーキュランス、Ｂ．メガテリウム、Ｂ．スブチリス、Ｃ．ボツリナム、Ｃ．テタニ、Ｃ．パーフリンジェンス、Ｈ．インフルエンザ、Ｎ．ゴノレア、Ｓ．アガラクチア、Ｓ．ニューモニエ、Ｓ．ピオゲネス、Ｖ．コレレ、Ｓ．アウレウス、エルシニア種、Ｇ．バギナリス、Ｇ．モビルンカス、ホミニス菌、サルモネラ種、シゲラ種、シュードモナス種、エシェリキア種、クレブシエラ種、プロテ
ウス種、エンテロバクター種、セラチア種、モラクセラ種、レジオネラ種、ボルデテラ種、ヘリコバクター種、ミクロコッカス種、リステリア種、コルネバクテリウム種、ノカルディア種、マイコバクテリア種またはこれらの組み合わせを含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項３０】
細菌がＢ．アントラシス、Ｈ．インフルエンザ、Ｎ．ゴノレア、Ｓ．ニューモニエ、Ｓ．ピオゲネス、Ｓ．アウレウス、エルシニア種、Ｇ．バギナリス、サルモネラ種、シュードモナス種、エシェリキア種、クレブシエラ種、プロテウス種またはこれらの組み合わせを含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項３１】
ウイルスがオルトミクソウイルス科、レトロウイルス科、パポウイルス科、ヘパドナウイルス科、コロナウイルス科、フラビウイルス科、トガウイルス、ピコルナウイルス科、フィロウイルス科、パラミクソウイルス科またはラブドウイルス科からなる群より選択される系統群に属する、請求項２３に記載の方法。
【請求項３２】
オルトミクソウイルス科ウイルスがインフルエンザウイルスであり、ヘルペスウイルス科が単純ヘルペスまたは帯状疱疹であり、パラミクソウイルス科がセンダイウイルスであり、トガウイルス科がシンドビスウイルスであり、そしてポックスウイルス科が天然痘あるいはワクシニアウイルスである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ウイルスがインフルエンザ、単純ヘルペス、帯状疱疹、天然痘またはこれらの組み合わせである、請求項２３に記載の方法。
【請求項３４】
レトロウイルス科がヒト免疫不全ウイルスであり、フラビウイルス科が西ナイルウイルスであり、ブニヤウイルス科がハンタウイルスであり、そしてパピロマウイルス科がヒトパピロマウイルスである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
真菌が酵母菌または糸状真菌である、請求項２３に記載の方法。
【請求項３６】
酵母菌がカンジダである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
糸状真菌がトリコフィトン・ルブルム、トリコフィトン・メンタグロフィテス、トリコフィトン・トンスランス、トリコフィトン・シェンライン、ミクロスポルム・カニス、ミクロスポルム・ジプセウムおよびエピデルモフィトン・フロコサムからなる群より選択される、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
被験者がヒトである、請求項２２に記載の方法。
【請求項３９】
感染性の症状が性感染性性器感染症である、請求項２２に記載の方法。
【請求項４０】
性感染性性器感染症が性器ヘルペス、ヒトパピロマウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、トリコモナス症、淋病、梅毒およびクラミジアからなる群より選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
投与の工程が被験者の粘膜に組成物を塗布することを含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項４２】
投与の工程が局所投与を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項４３】
性交の前、後、そして／あるいは間に被験者の性器領域に少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を被験者に投与することを含み、組成物が性感染症を予防す
るのに治療的に有効である、被験者の性感染症を予防する方法
【請求項４４】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物が液体、ペースト、ゲル、クリーム、ローションまたはフォームの形態で投与される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
予防対象の性感染症がヘルペス、細菌性膣疾患、クラミジア、淋病、性器疣贅、梅毒、トリコモナス症、肝炎、軟性下疳、けしらみ、膣疾患およびＡＩＤＳから選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物がこの組成物により被覆された避妊器具により投与される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４７】
避妊器具がコンドーム、子宮内器具およびスポンジから選択される、請求項４６に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
本出願は、２００５年４月１１日出願の米国仮特許出願番号６０／６６９，８７９の恩恵を主張する。
【０００２】
病原性微生物、例えば細菌、真菌、ウイルスおよび細菌胞子は、多数のヒトおよび動物の病気の原因である。抗生物質および抗菌治療は有効であり、現在の医学の中心であるが、これらの治療はいくつかの難点に悩まされている。例えば、細菌株は抗生物質耐性を発現する可能性がある。抗生物質耐性の細菌株に感染した人は、抗生物質が感染症を絶滅することができないために、深刻で潜在的に生命を脅かす結果に直面する。肺炎および髄膜炎を引き起こす肺炎球菌、下痢を引き起こすサルモネラ菌および大腸菌、および血流、外科創傷、および尿管感染症を引き起こす腸球菌は、すべて抗生物質耐性を発現し、致命的な感染症を起こす可能性がある。更には、抗生物質は、細菌性胞子およびウイルスの絶滅または不活性化の点で有効でない。
【０００３】
ウイルスは、現状では不活性化の有効な手段を欠く、ヒトおよび動物に感染する更なる病原体である。例えば、インフルエンザＡウイルスは、抗ウイルス剤をインビトロおよびインビボで試験するモデル系として広く使用される、ありふれた呼吸器病原体である。ウイルス亜型の抗原特異性を決定する、インフルエンザＡ、赤血球凝集素（ＨＡ）およびノイラミニダーゼ（ＮＡ）のエンベロープ糖タンパクは容易に突然変異し、抗体をウイルスの中和能をなくさせる。インフルエンザワクチンは入手可能であるが、すべての人がワクチンを受けるとは限らず、あるいはワクチンがインフルエンザ感染症の予防において１００％有効とは限らない。現行の抗ウイルス化合物およびノイラミニダーゼ阻害剤は低効果的であり、ウイルス耐性は普通である。
【０００４】
真菌もヒトおよび動物に感染する可能性があり、そして免疫不全の患者、例えばＨＩＶ患者および一部のがん患者において特に深刻である。これらの感染症は、抗真菌薬によりしばしば処理可能であるが、抗真菌薬の数は特に全身的な真菌感染症の処置には制限を受ける。加えて、これらの薬剤は著しい副作用を引き起こす可能性がある。
【０００５】
殺菌性および静菌性の化合物、例えば次亜塩素酸ナトリウム、ホルムアルデヒドおよびフェノールは、病原性微生物を効果的に殺す。しかしながら、これらの殺菌剤はヒト患者の処置に好適でない。これらの化合物は往々にしてヒトにおいて毒性であり、そして副作用の内ではとりわけ揮発性ヒュームの接触または吸入に続く組織壊死および深刻な肺障害を引き起こす可能性がある。
【０００６】
四級アンモニウムハライドは、広い範囲の病原性微生物に対して抗菌性を呈することが知られている。この特性は、四級アンモニウム化合物を含有する消毒剤および他の殺菌剤製品を開発するのに利用されてきた。公知の適用の例は、医用装置の殺菌、うがい薬、殺菌剤、水消毒剤および皮膚清浄剤を含む。
【０００７】
病原性微生物により引き起こされる感染性の症状の処置または予防で使用する現行の治療薬は、（１）高価で時間のかかる診断試験を必要とし、広い範囲の病原性微生物に対する効能が制約されていること；（２）毒性による許容し得ない副作用があること；および（３）費用が高いことを含めた多数の制限に悩まされている。広い範囲の病原性微生物を効果的に殺すことができる薬剤、例えば四級アンモニウム化合物は公知であるが、これらの薬剤は、広い範囲のヒトにおける感染性の症状の処置に有効な組成物のためには開発されていない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
したがって、好ましい毒性プロフィールを呈する、ヒトの病原性感染症の処置および、予防のために有効な抗病原性組成物に対する必要性が当分野になお存在する。これらの必要性および他の必要性に対処するために、ヒトにおける病原性微生物により引き起こされる広範囲の感染性の症状を処置および／または予防する四級アンモニウムハライドが提供される。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
一つの実施形態は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物であって、組成物が細菌、真菌、ウイルスまたはこれらの組み合わせにより引き起こされる被験者の感染性の症状を処置するのに治療的に有効であり、そして感染性の症状がヘルペスウイルスにより引き起こされる場合には、四級アンモニウムハライドがベンザルコニウムクロリドでない組成物を提供する。
【００１０】
他の実施形態は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物であって、組成物が細菌、真菌、ウイルスまたはこれらの組み合わせにより引き起こされる被験者の性感染症を処置するのに治療的に有効であり、そして感染性の症状がヘルペスウイルスにより引き起こされる場合には、四級アンモニウムハライドがベンザルコニウムクロリドでない組成物に関する。
【００１１】
他の実施形態は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の感染性の症状を処置する方法であって、組成物が感染性の症状を処置するのに治療的に有効であり、および感染性の症状がヘルペスウイルスにより引き起こされる場合には、四級アンモニウムハライドがベンザルコニウムクロリドでない、該方法を提供する。
【００１２】
更に他の実施形態は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を被験者に投与することを含む、被験者の性感染症を予防する方法であって、組成物が性感染症を予防するのに治療的に有効であり、および感染性の症状がヘルペスウイルスにより引き起こされる場合には、四級アンモニウムハライドがベンザルコニウムクロリドでない、該方法に関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明者らは、四級アンモニウムハライドを含む組成物を使用して、病原性微生物により引き起こされる広範囲なヒトにおける感染性の症状を処置および／または予防することができるということを見出した。少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を使用して、異なる類の細菌により引き起こされる感染症を処置することができるため、四級アンモニウムハライド組成物は、１つの類の細菌のみに対して通常有効である従来の抗生物質の制約を回避することができる。この特徴によって、高価で時間のかかる診断試験を必要とせずに、処置を更に早く開始することが可能となる。
【００１４】
特記しない限り、「ａ」または「ａｎ」は「１つまたはそれ以上」を意味する。本明細書で使用される際に、用語「病原性微生物」は、ヒトに望ましくない影響を生じる能力のある、生物学的な微生物を指す。病原性微生物の例は、限定ではないが、ウイルス、細菌、真菌、胞子などを含む。病原性微生物は、天然起源のものであれ、あるいは改変されたものであれ、すべてのこのような生物学的な微生物を含む。
【００１５】
更には、微生物に対する広い効能に加えて、四級アンモニウムハライド組成物はヒトに
おいて低毒性を示す。一つの実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、抗生物質と比較して比較的に低価格であり、そして貯蔵が容易であるメリットを有する。これらの特性は、生物兵器によるテロ行為の場合におけるように感染性の症状の大規模な発生に対応する場合に特に望ましいものであり得る。
１．治療用四級アンモニウムハライド組成物
【００１６】
有用な組成物は、任意の好適な四級アンモニウムハライドも含む。四級アンモニウムハライドは、特別な適用に対する持続可能性に基づいて、あるいはいくつかの他の考慮、例えば生体適合性に基づいて選択可能である。好適な四級アンモニウムハライドは、限定ではないが、セチルピリジニウムハライド、セチルトリメチルアンモニウムハライド、セチルジメチルエチルアンモニウムハライド、セチルジメチルベンジルアンモニウムハライド、セチルトリブチルホスホニウムハライド、ドデシルトリメチルアンモニウムハライド、テトラデシルトリメチルアンモニウムハライド、アルキルベンジルジメチルアンモニウム塩、アルキルトリメチルアンモニウムブロミド、ベンザルコニウムクロリド、ベンゼトニウムクロリド、ベンジルジメチルヘキサデシルアンモニウムクロリド、ベンジルジメチルテトラデシルアンモニウムクロリド、ベンジルドデシルジメチルアンモニウムブロミド、ベンジルトリメチルアンモニウムテトラクロロヨーデート、ジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド、ドデシルエチルジメチルアンモニウムブロミド、ドデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ドデシルトリメチルアンモニウムブロミド、エチルヘキサデシルジメチルアンモニウムブロミド、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロミド、トリメチル（テトラデシル）アンモニウムブロミドおよび前述の化合物の１つまたはそれ以上を含む組み合わせを含む。ハライドは、塩化物、フッ化物、臭化物およびヨウ化物を含む。一つの実施形態においては、このハライドは塩化物または臭化物である。他の実施形態においては、この四級アンモニウムハライドは、セチルピリジニウムクロリド、ベンザルコニウムクロリドまたはこれらの組み合わせである。
【００１７】
この組成物は、０．５重量％以下の四級アンモニウムハライドを含有する。他の実施形態においては、この組成物は０．３％を含有することができる。更なる実施形態においては、組成物は、ほぼ０．１％とほぼ０．００１％の間の、あるいは０．０１％とほぼ０．０００１％の間の四級アンモニウムハライドを含有する。
【００１８】
四級アンモニウムハライド組成物は２つ以上のタイプの四級アンモニウムハライドを含むことができる。例えば、四級アンモニウムハライド組成物は、２、３、４またはそれ以上の異なる種の四級アンモニウムハライドを含むことができる。一つの実施形態においては、この四級アンモニウムハライド組成物はベンザルコニウムクロリドを含む。他の実施形態においては、この四級アンモニウムハライド組成物はセチルピリジニウムクロリドを含む。更なる実施形態においては、この四級アンモニウムハライド組成物は、ベンザルコニウムクロリドとセチルピリジニウムクロリドの両方を含む。
【００１９】
四級アンモニウムハライドを含む組成物は、四級アンモニウムハライド以外の治療薬を更に含むことができる。「治療薬」は、病原性微生物に関連する感染率、罹患率および／または死亡率を減少させる、任意の化合物である。好適な治療薬の例は、限定ではないが、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤など、および前述の薬剤の１つまたはそれ以上を含む組み合わせを含む。現在、多数の抗菌剤が、細菌、真菌およびウイルス感染症の処置に用いる用途に使用可能である。一般に、抗菌剤は、限定ではないが、例えば細胞壁合成を阻害する薬剤（例えば、ペニシリン、セファロスポリン、シクロセリン、バンコマイシン、バシトラシン）、イミダゾール抗真菌剤（例えば、ミコナゾール、ケトコナゾールおよびクロリマゾール）、微生物の細胞膜の崩壊に直接に作用する薬剤（例えば、ポリミキシンおよび硫酸コリスチンと抗真菌剤のナイスタチンおよびアンホテリシンＢ）、リボソーム
サブユニットに影響を及ぼしてタンパク合成を阻害する薬剤（例えば、クロラムフェニコール、テトラサイクリン、エリスロマイシンおよびクリンダミシン）、タンパク合成を変え、そして細胞死を生じさせる薬剤（例えば、アミノグリコシド）、核酸代謝に影響を及ぼす薬剤（例えば、リファミシンおよびキノロン）、抗代謝剤（例えば、トリメトプリムおよびスルホンアミド）およびＤＮＡ合成に必須のウイルス酵素を阻害する核酸類似物（例えば、ジドブジン、ガングシクロビル、ビダラビンおよびアシクロビル）を含む。これらの治療薬のいずれかおよび他の治療薬もこの組成物の中に組み込まれ得る。
【００２０】
好適な治療薬の例ならびに適応および用量は、参照により本明細書にその全体が組み込まれる、THE MERCK MANUAL OF DIAGNOSIS AND THERAPY §13, Chapters 153-154, 158 (Mark H.Beers & Robert Berkow eds., 17th ed. 1999)に見出され得る。例えば、好適な抗細菌性治療薬は、限定ではないが、β−ラクタム、アミノグリコシド、マクロライド、テトラサイクリン、キノロンおよびスルホンアミドを含む。好適な抗ウイルス治療薬は、限定ではないが、イドクスウリジン（ＩＤＵ）、ビダラビン（アデノニンアラビノシド、ａｒａ−Ａ）、トリフルリジン（トリフルオロチミジン）、アシクロビル、ファムシクロビル、ペンシクロビル、バラシクロビル、ガンシクロビル、フォスカルネット、リバビリン、アマンタジン、リマンタジン、シドフォビル（シトシン；ＨＰＭＰＣ）、免疫グロブリンおよびインターフェロンを含む。好適な抗真菌性治療薬は、限定ではないが、アンホテリシンＢ、ケトコナゾール、フルコナゾール、イトラコナゾールおよびフルシトシンを含む。
【００２１】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、少なくとも１つの活性成分を更に含むことができる。「活性成分」は、生理学的応答に影響を及ぼす任意の薬剤である。活性剤は、この組成物の企図された用途に依り選択可能である。好適な類の活性剤は、限定ではないが、鎮痛剤、熱抑制剤、抗炎症剤、下痢止め剤、鎮静剤、充血除去剤、咳抑制剤および嘔吐抑制剤を含む。
【００２２】
更なる活性成分および治療薬は、適応に基づいて選択可能である。例えば、熱抑制剤および鎮痛剤は、インフルエンザの処置および／または予防用に製剤された少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物中の更なる活性成分として選択可能である。インフルエンザを処置するための組成物もインフルエンザの処置のために使用される抗ウイルス治療薬を含むことができる。他の例においては、性感染症の処置および／または予防用に製剤された少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、性感染症の処置用に公知の更なる治療薬、例えばセフトリアキソン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、セフィキシム、ドキシシクリンまたはアジトロミシンを含有することができる。
【００２３】
四級アンモニウムハライド組成物は、経口、直腸経由、膣経由、注射（静脈内、皮下、筋肉内、腹膜内あるいは乳房内）、鼻腔内、気管内、あるいは局所の投与に好適な形態であることができる。直腸経由、経口および膣経由組成物は、例えば、水溶液、懸濁液、錠剤、カプセル、洗浄水またはピル形であり得る。局所投与用の組成物は、皮膚および／または粘膜に投与するために形成され得る。注射用組成物は、投与に好適な任意の形態、例えば水性懸濁液あるいはエマルジョンであり得る。吸入用組成物は、投与に好適な任意の形態、例えば懸濁液、ミストまたは粉末であり得る。局所投与用組成物は、限定ではないが、ゲル、クリーム、ローション、懸濁液、エマルジョン、軟膏、フォーム、ペーストまたは粉末などの形態であり得る。
【００２４】
一つの実施形態においては、四級アンモニウムハライド組成物は、ゲル化剤を使用することによりゲルの形態に作製可能である。好適なゲル化剤は、例えばヒドロゲル、例えばＮａｔｒｏｓｏｌ（登録商標）２５０ＨＮＦ（Hercules, Inc. Wilmington, DE）を含む。ヒドロゲルは、ゲルの全容積基準で約０．５重量％〜約５重量％の濃度で添加可能であ
る。他の好適なゲル化剤は、限定ではないが、約０．０５重量％〜約３重量％のセルロースポリマー、例えばセルロースガムまたはカチオン性グアー誘導体と、約１０重量％までのワセリン、グリセリン、ポリエチレングリコール、インクロクアットベヘニルＴＭＳ、セチルパルミテート、グリセロールステアレートなどを含む。
【００２５】
四級アンモニウムハライド組成物は、医薬的に許容可能な担体を含むことができる。固体製剤、例えば錠剤またはカプセルに好適な医薬的に許容可能な担体または賦型剤は、例えば、結合剤（例えば、アカシア、ゼラチン、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン）、溶剤、分散媒体、希釈剤（例えば、ラクトース、スクロース、マンニトール、トウモロコシデンプン、ジャガイモデンプン、リン酸カルシウム、クエン酸カルシウム、結晶性セルロース）、潤滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸、タルク、無水ケイ酸）、崩壊剤（例えば、トウモロコシデンプン、ジャガイモデンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、アルギン酸）および湿潤剤（例えば、ラウリル硫酸ナトリウム）であることができる。液体製剤、例えば溶液または懸濁液に好適な医薬的に許容可能な担体または賦型剤は、例えば水性媒体（例えば、水）、懸濁剤（例えば、アカシア、ゼラチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシメチル−セルロース、ステアリン酸アルミニウムゲル）、界面活性剤（例えば、レシチン、ソルビタンモノオレエート、グリセリンモノステアレート）および非水性ビヒクル（例えば、グリセリン、プロピレングリコール、植物油）であることができる。更には、液体製剤は、保存剤（例えば、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル、ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピルエステル）、香味剤および／または着色剤を含有し得る。
【００２６】
好適な担体は、限定ではないが、炭酸カルシウム、カルボキシメチルセルロース、セルロース、クエン酸、デキストラート、デキストロース、エチルアルコール、グルコース、ヒドロキシメチルセルロース、ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、マルトデキストリン、マンニトール、微結晶性セルロース、オレエート、ポリエチレングリコール、二リン酸カリウム、リン酸カリウム、サッカロース、二リン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、ソルビトール、デンプン、ステアリン酸およびこの塩、スクロース、タルク、植物油、水および前述の担体の１つまたはそれ以上を含む組み合わせを含む。医薬担体の更なる例は、参照により本明細書にその全体が組み込まれる、REMINGTON'S PHARMACEUTICAL SCIENCES, 15th Ed. Easton: Mack Publishing Co. pp. 1405-1412 and 1461-1487 (1975)およびTHE NATIONAL FORMULARY XIV 14th Ed., Washington: American Pharmaceutical Association (1975)で述べられているものを含む。医薬的に活性な物質のためのこのような媒体および薬剤の使用は当分野で周知である。どのような従来の媒体または剤でもこの組成物に不適合である場合を除いて、治療用組成物でこれらを使用することが企図される。
【００２７】
この組成物は、特に局所投与に意図される場合には軟化剤を更に含むことができる。好適な軟化剤は、限定ではないが、INTERNATIONAL COSMETIC INGREDIENT DICTIONARY AND HANDBOOK Vol.4 (9th. ed. 2002)で開示されているグリセリン、プロピレングリコールおよび類似の成分、特に２９３０−２９３６ページで開示されている軟化剤を含む。INTERNATIONAL COSMETIC INGREDIENT DICTIONARY AND HANDBOOK Vol.4, pages 2930-2936の開示は、参照により本明細書にその全体が組み込まれる。
【００２８】
四級アンモニウムハライド化合物を含む組成物は、少なくとも１つのキレート化剤を含有することができる。好適なキレート化剤は、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、エチレンビス（オキシエチレンニトリロ）四酢酸（ＥＧＴＡ）およびこれらの組み合わせを含む。キレート化剤は、水中あるいは緩衝液、例えばトリス緩衝液中で調製可能である。キレート化剤は、水性相と予備混合可能であるか、あるいは希釈剤に添加可能である。キレート化剤は、組成物の全容積基準で約１μＭ〜約５０ｍＭの濃度で使用可能である。一
つの実施形態においては、キレート化剤の濃度は、約１００μＭと約５０ｍＭの間にある。更なる実施形態においては、キレート化剤の濃度は、約２５μＭ以上、約５０μＭ以上、約７０μＭ以上、約８０μＭ以上、約１００μＭ以上、約１ｍＭ以上、あるいは約２ｍＭ以上である。更なる実施形態においては、キレート化剤の濃度は、約４０ｍＭ以下、約２７ｍＭ以下、約２５ｍＭ以下、約１０ｍＭ以下、あるいは約５ｍＭ以下である。
【００２９】
組成物は、所望の適用に依って、任意の数の更なる化合物も更に含むことができる。例えば、局所組成物は、薬剤、例えば甘味剤、芳香剤、着色剤、遮光剤、増粘剤、保湿剤、レチノイド、徐放剤、安定化剤、金属イオン封鎖剤、酵素および医薬組成物中で普通に使用される任意の他の成分を更に含み得る。これらの更なる化合物は、当業者によりこの組成物の特定の意図された適用に依って容易に選択され得る。
【００３０】
四級アンモニウムハライドを含む組成物は、病原性微生物により引き起こされる種々の感染症の処置のために処方され得る。一つの実施形態においては、四級アンモニウムハライドを含む組成物は、広い範囲の感染症の処置のために処方され得る。一つの実施形態においては、四級アンモニウムハライドを含む組成物は、特別な系統群の感染症、例えばヘルペス、性感染症、呼吸器感染症（例えば、ＳＡＲＳ、肺炎）、風邪またはインフルエンザの処置のために処方され得る。
【００３１】
四級アンモニウムハライドを含む組成物は、例えば、Ｂ．アントラシス、Ｂ．セレウス、Ｂ．サーキュランス、Ｂ．メガテリウム、Ｂ．スブチリス、Ｃ．ボツリナム、Ｃ．テタニ、Ｃ．パーフリンジェンス、Ｈ．インフルエンザ、Ｎ．ゴノレア、Ｓ．アガラクチア、Ｓ．ニューモニエ、Ｓ．ピオゲネス、Ｖ．コレレ、Ｓ．アウレウス、エルシニア種、Ｇ．バギナリス、Ｇ．モビルンカス、Ｍ．ホミニス、サルモネラ種、シゲラ種、シュードモナス種、エシェリキア種、クレブシエラ種、プロテウス種、エンテロバクター種、セラチア種、モラクセラ種、レジオネラ種、ボルデテラ種、ヘリコバクター種、ミクロコッカス種、リステリア種、コルネバクテリウム種、ノカルディア種、マイコバクテリア種またはこれらの組み合わせにより引き起こされる感染性の症状の処置および／または予防のために処方され得る。ある実施形態においては、四級アンモニウムハライドを含む組成物は、Ｂ．アントラシス、Ｈ．インフルエンザ、Ｎ．ゴノレア、Ｓ．ニューモニエ、Ｓ．ピオゲネス、Ｓ．アウレウス、エルシニア種、Ｇ．バギナリス、サルモネラ種、シュードモナス種、エシェリキア種、クレブシエラ種、プロテウス種またはこれらの組み合わせにより引き起こされる感染性の症状の処置および／または予防のために処方され得る。
【００３２】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、例えば、ヘルペスウイルス科、ブニヤウイルス科、オルトミクソウイルス科、レトロウイルス科、パポウイルス科、ヘパドナウイルス科、コロナウイルス科、フラビウイルス科、トガウイルス科、ピコルナウイルス科、フィロウイルス科、パラミクソウイルス科またはラブドウイルス科系統群の１つに属するウイルスにより引き起こされる感染性の症状の処置および／または予防のために処方され得る。一つの実施形態においては、オルトミクソウイルス科ウイルスはインフルエンザウイルスであり、ヘルペスウイルス科は単純ヘルペスおよび帯状疱疹であり、パラミクソウイルス科はセンダイウイルスであり、トガウイルス科はシンドビスウイルスであり、ポックスウイルス科は天然痘あるいはワクシニアウイルスである。一つの実施形態においては、レトロウイルス科はヒト免疫不全ウイルスであり、フラビウイルス科は西ナイルウイルスであり、ブニヤウイルス科はハンタウイルスであり、そしてパピロマウイルス科はヒトパピロマウイルスである。本明細書で述べられている方法および組成物を用いて処置および／または予防され得る感染性の症状の例は、限定ではないが、ＨＩＶ、帯状疱疹、ヘルペス（いかなる種類でも）、インフルエンザ、風邪、西ナイルウイルス感染症、脳炎および重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）を含む。ある実施形態においては、本明細書で述べられている組成物および方法は、オルトミクソウイルス科、ヘルペスウイ
ルス科、ポックスウイルス科またはレトロウイルス科により引き起こされる感染性の症状の処置および／または予防に使用可能である。
【００３３】
四級アンモニウムハライドを含む組成物は、真菌により引き起こされる感染性の症状の処置および／または予防に製剤され得る。処置および／または予防可能な感染性の症状を引き起こす真菌の例は、限定ではないが、酵母菌（例えば、カンジダ種）および皮膚糸状菌を含む糸状真菌を含む。本明細書で述べられている組成物を用いて処置および／または予防可能な感染性真菌の病気の例は、限定ではないが、白癬および爪甲真菌症（トリコフィトン・ルブルム、トリコフィトン・メンタグロフィテス、トリコフィトン・トンスランス、トリコフィトン・シェンライン、ミクロスポルム・カニス、ミクロスポルム・ジプセウムおよびエピデルモフィトン・フロコサムにより引き起こされる）、アスペルギロス症（アスペルギルス）、ブラストミセス症（ブラストミセス・デルマチチジス）、コクシジオイデス症（コクシジオイデス）、クリプトコッカス症（クリプトコッカス・ネオフォルマンス）、爪甲真菌症（すなわち、爪感染症）、ヒストプラズマ症（ヒストプラスマ・カプスラーツム）、ムコール菌症（ムコール目）、パラコクシジオイデス症（パラコクシジオイデス・ブラジリエンジス）、スポロトリクム症（スポロトリックス・シェンキイ）およびコクシジオイデス症（コクシジオイデス・イミチス）を含む。
【００３４】
四級アンモニウムハライド組成物は、性感染症の処置のために処方され得る。四級アンモニウムハライドを用いて処置または予防可能な性感染症の例は、限定ではないが、口唇ヘルペス（ヘルペス）、性器ヘルペス（単純ヘルペスウイルスタイプ１（ＨＳＶ−１）およびタイプ２（ＨＳＶ−２））、細菌性膣疾患、クラミジア（クラミジア・トラコマチス）、淋病（ナイセリア・ゴノレエ）、性器疣贅（パピロマウイルス（ＨＰＶ））、梅毒（トレポネーマ・パリダム）、トリコモナス症（トリコモナス・バギナリス）、肝炎（ΗＡＶ、ＨＢＶおよびＨＣＶ）、軟性下疳（ヘモフィラス・デュクレイ）、毛しらみ（ケジラミ）および伝染性軟属腫ウイルス（ＭＣＶ）を含む。
２．四級アンモニウムハライドにより感染性の症状を処置する方法
【００３５】
広い範囲の病原性微生物により引き起こされる感染性の症状は、四級アンモニウムハライド組成物を用いてヒトにおいて処置あるいは予防可能である。少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を投与することは、広いスペクトルの病原性微生物に対して有効であり、時間がかかって高価な診断試験を回避するメリットを有する。感染性の症状は、細菌、ウイルス、真菌、任意の他の病原性微生物またはこれらの組み合わせにより引き起こされる可能性がある。一つの実施形態においては、感染性の症状を処置および／または予防する方法は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを投与することを含む。この四級アンモニウムハライドは、任意の好適な四級アンモニウムハライドからも選択可能である。他の実施形態においては、この四級アンモニウムハライドはベンザルコニウムクロリドである。更なる実施形態においては、この四級アンモニウムハライドはセチルピリジニウムクロリドである。更に他の実施形態においては、この四級アンモニウムハライド組成物は、ベンザルコニウムクロリドとセチルピリジニウムクロリドを含む。
【００３６】
本明細書で述べられている組成物および方法を用いて処置可能な感染性の症状の例は、限定ではないが、性感染症、例えば性器ヘルペスとＡＩＤＳ、白癬感染症、爪甲真菌症、帯状疱疹、および膣感染症を含む。加えて、この組成物は、病原性微生物により引き起こされる感染症、例えば重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、インフルエンザ、性器ヘルペス、風邪、梅毒、クラミジア、性器疣贅（ヒトパピロマウイルス）およびＨＩＶの予防に使用可能である。一つの実施形態においては、四級アンモニウムハライド組成物により処置および／または予防可能な細菌感染症は、グラム陽性、グラム陰性、異型（例えばマイコプラズマおよびクラミジア種）、そして／あるいは抗酸菌（マイコバクテリア）により引き起こされるものを含む。
【００３７】
本明細書で提供されている方法を用いて処置可能な細菌の例は、Ｂ．アントラシス、Ｂ．セレウス、Ｂ．サーキュランス、Ｂ．メガテリウム、Ｂ．スブチリス、Ｃ．ボツリナム、Ｃ．テタニ、Ｃ．パーフリンジェンス、Ｈ．インフルエンザ、Ｎ．ゴノレア、Ｓ．アガラクチア、Ｓ．ニューモニエ、Ｓ．ピオゲネス、Ｖ．コレレ、Ｓ．アウレウス、エルシニア種、Ｇ．バギナリス、Ｇ．モビルンカス、Ｍ．ホミニス、サルモネラ種、シゲラ種、シュードモナス種、エシェリキア種、クレブシエラ種、プロテウス種、エンテロバクター種、セラチア種、モラクセラ種、レジオネラ種、ボルデテラ種、ヘリコバクター種、アルスロバクター種、ミクロコッカス種、リステリア種、コルネバクテリウム種、プラノコッカス種、ノカルディア種、ロードコッカス種、マイコバクテリア種またはこれらの組み合わせを含む。
【００３８】
ウイルスにより引き起こされる感染性の症状も少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を投与することにより処置および／または予防可能である。このウイルスは、例えば、ヘルペスウイルス科、ブニヤウイルス科、オルトミクソウイルス科、レトロウイルス科、パポウイルス科、ヘパドナウイルス科、コロナウイルス科、フラビウイルス科、トガウイルス、ピコルナウイルス科、フィロウイルス科、パラミクソウイルス科あるいはラブドウイルス科の系統群の一つに属することができる。一つの実施形態においては、このオルトミクソウイルス科はインフルエンザウイルスであり、このヘルペスウイルス科は単純ヘルペスおよび／または帯状疱疹であり、このパラミクソウイルス群はセンダイウイルスであり、このトガウイルス科はシンドビスウイルスであり、このポックスウイルス科は天然痘あるいはワクシニアウイルスである。一つの実施形態においては、このレトロウイルス科はヒト免疫不全ウイルスであり、このフラビウイルス科は西ナイルウイルスであり、このブニヤウイルス科はハンタウイルスであり、そしてこのパピロマウイルス科はヒトパピロマウイルスである。本明細書で述べられている組成物および方法を用いて処置可能な感染性の症状の例は、限定ではないが、ＨＩＶ、帯状疱疹、ヘルペス（いかなる種類でも）、インフルエンザ、風邪、西ナイルウイルス感染症、脳炎および重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）を含む。
【００３９】
四級アンモニウムハライドは、真菌により引き起こされる感染性の症状を処置および／または予防するのに使用可能である。処置され得る真菌の例は、限定ではないが、酵母菌（例えば、カンジダ種）と、皮膚糸状菌を含む糸状真菌を含む。本明細書で述べられている方法および組成物を用いて処置および／または予防可能な感染性の症状の例は、限定ではないが、白癬および爪甲真菌症（トリコフィトン・ルブルム、トリコフィトン・メンタグロフィテス、トリコフィトン・トンスランス、トリコフィトン・シェンライン、ミクロスポルム・カニス、ミクロスポルム・ジプセウムおよびエピデルモフィトン・フロコサムにより引き起こされる）、アスペルギロス症（アスペルギルス）、ブラストミセス症（ブラストミセス・デルマチチジス）、コクシジオイデス症（コクシジオイデス）、クリプトコッカス症（クリプトコッカス・ネオフォルマンス）、爪甲真菌症（すなわち、爪感染症）、ヒストプラズマ症（ヒストプラスマ・カプスラーツム）、ムコール菌症（ムコール目）、パラコクシジオイデス症（パラコクシジオイデス・ブラジリエンジス）、スポロトリクム症（スポロトリックス・シェンキイ）およびコクシジオイデス症（コクシジオイデス・イミチス）を含む。
【００４０】
四級アンモニウムハライド組成物は、任意の好適な方法でも、例えば経口、直腸経由、膣経由、局所、鼻腔内、気管内、あるいは注射（静脈内、皮下、筋肉内、腹腔内あるいは乳房内）により投与可能である。例えば、風邪またはインフルエンザを引き起こす感染性の症状は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む鼻腔内スプレーを投与することにより処置可能である。他の実施形態においては、病原性微生物により引き起こされる皮膚感染症は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む局所製剤を感染症の
部位に塗布することにより処置可能である。更に他の実施形態においては、胃腸の感染症は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を経口投与することにより処置可能である。更なる実施形態においては、この組成物は被験者の粘膜に局所塗布され得る。粘膜投与は、性行為で感染する感染症の処置および／または予防において特に有用であり得る。例えば、一つの実施形態においては、ヘルペスを処置および／または予防する方法は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を膣粘膜に投与することを含む。
【００４１】
四級アンモニウムハライド組成物は、特定の適用に依って任意の好適な形態でも投与可能である。例えば、この組成物は、ピル、錠剤、ロゼンジ、カプセル、スプレー、ローション、クリーム、ゲル、フォーム、粉末、洗浄水および懸濁液として投与され得る。この剤形は、１つまたはそれ以上の医薬的に有効な担体を含んでなってもよい。この剤形は、限定ではないが、芳香剤、香味剤、ゲル化剤および着色剤を含む、他の不活性成分を含有し得る。
【００４２】
感染性の症状を処置および／または予防する方法は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドと、少なくとも１つの他の活性成分および／または治療薬を含む組成物を投与することを含むことができる。この他の活性成分および／または治療薬は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物の前あるいは後で同時に投与可能（同一あるいは異なる剤形）である。一つの実施形態においては、この他の治療薬はもうひとつの四級アンモニウムハライドである。他の実施形態においては、この他の治療薬は、四級アンモニウムハライド以外の抗生物質、抗真菌あるいは抗ウイルス薬剤であることができる。更なる実施形態においては、この更なる活性成分は、鎮痛剤、咳抑制剤、熱抑制剤、抗炎症剤、下痢止め剤、充血除去剤または鎮静剤である。
【００４３】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、任意の好適な投与計画を用いても投与可能である。一つの実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、感染性の症状の処置および／または予防に少なくとも一日に１回投与される。他の実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、感染性の症状の処置および／または予防に少なくとも一日に２回以上投与される。更なる実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、必要な場合にのみ、例えば病原性微生物に潜在的に暴露される場合に投与される。例えば、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、性交の直前そして／あるいは直後に投与可能である。
【００４４】
四級アンモニウムハライド組成物は、限定ではないが、口唇ヘルペス（ヘルペス）、性器ヘルペス（単純ヘルペスウイルスタイプ１（ＨＳＶ−１）およびタイプ２（ＨＳＶ−２））、細菌性膣疾患、クラミジア（クラミジア・トラコマチス）、淋病（ナイセリア・ゴノレエ）、性器疣贅（パピロマウイルス（ＨＰＶ））、梅毒（トレポネーマ・パリダム）、トリコモナス症（トリコモナス・バギナリス）、肝炎（ΗＡＶ、ＨＢＶおよびＨＣＶ）、軟性下疳（ヘモフィラス・デュクレイ）、毛しらみ（ケジラミ）および伝染性軟属腫ウイルス（ＭＣＶ）を含む、性感染症の処置に使用可能である。
【００４５】
一つの実施形態においては、四級アンモニウムハライド組成物は、性感染症、例えばヘルペスおよびＨＩＶの予防に使用可能である。例えば、四級アンモニウムハライド組成物は、病気の感染を予防するために性交の前、間あるいは後に液体、ペースト、ゲル、クリーム、ローションまたはフォームの形態で膣あるいは男性性器の領域に塗布され得る。一つの実施形態においては、この四級アンモニウムハライド組成物は、更なる成分、例えば潤滑剤または殺精子剤を含有する。他の例として、四級アンモニウムハライド組成物は、性感染症の防止に避妊器具、例えばコンドーム、子宮内器具またはスポンジに塗布可能で
ある。これらの避妊器具は四級アンモニウムハライド組成物と共に予め包装可能であるか、あるいは四級アンモニウムハライド組成物は最終使用者により塗布され得る。この四級アンモニウムハライド組成物は、任意の形態でも、例えば液体、懸濁液、ペースト、ゲル、クリーム、ローションまたはフォームであってもよい。
【００４６】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を投与することを含む、風邪を処置および／または予防する方法も提供される。風邪は、ライノウイルス、コロナウイルス、アデノウイルス、コクサッキーウイルス、エコウイルス、オルソミクソウイルス（インフルエンザＡおよびＢウイルスを含めて）、パラミクソウイルス（いくつかのパラインフルエンザウイルスを含めて）、呼吸器合胞ウイルスおよびエンテロウイルスを含む、極めて多数のウイルスにより引き起こされる。一つの実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、鼻腔内スプレーとして投与される。この鼻腔用スプレー組成物は、更なる活性成分、例えば充血除去剤、鎮静剤、鎮痛剤および／または咳抑制剤を含むことができる。他の実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、例えばピル、錠剤、カプセルまたはロゼンジの形態で経口投与される。他の実施形態においては、組成物は経口投与される。経口組成物は香味剤と医薬的に許容可能な担体を含むことができる。一つの実施形態においては、この組成物は一日に少なくとも１回投与される。例えば、この組成物は、広範囲のウイルスにより引き起こされる風邪を処置および／または予防するために一日に１回、２回、３回、４回あるいは更に多数回投与され得る。
【００４７】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を投与することを含む、インフルエンザ（インフルエンザＡあるいはＢ）を処置および／または予防する方法が提供される。少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、インフルエンザの処置および／または予防に任意の好適な形態でも投与可能である。一つの実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、鼻腔用スプレーとして投与可能である。他の実施形態においては、この鼻腔用スプレーは少なくとも一日に１回投与可能であり、他の実施形態においては一日に２回、３回、４回あるいは更に多数回投与され得る。更なる実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、ロゼンジとして投与可能である。このロゼンジは、更なる成分、例えば活性成分（鎮痛剤、熱抑制剤など）、香味剤および／または着色剤を有することができる。例えば、このロゼンジは、インフルエンザの徴候が最初に発現した後で投与可能であり、他の実施形態においては、このロゼンジは、徴候が予防的な尺度として発現する前に投与可能である。
【００４８】
胃腸の感染症は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を用いて処置可能である。胃腸の感染症は、限定ではないが、ウイルス、細菌、原生動物および真菌を含む極めて多数の病原性微生物により引き起こされ、吐き気、嘔吐、腹痛および下痢を引き起こす。胃腸の感染症を処置する方法が少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物を投与することにより提供される。一つの実施形態においては、胃腸の感染症は四級アンモニウムハライド組成物を予防投与することにより予防可能である。
【００４９】
四級アンモニウムハライド組成物は、爪甲真菌症を処置および／または予防する方法において有用である。爪甲真菌症は、限定ではないが、トリコフィトン・ルブルム、トリコフィトン・メンタグロフィテス、カンジダ・アルビカンス、カンジダ・パラプロシス、エピデルモフィトン・フロコサム、ミクロスポルム・オーズイニイ、ミクロスポルム・カニス、ミクロスポルム・ジプセウム、トリコフィトン・メンタグロフィテス、トリコフィトン・ルブルム、トリコフィトン・シェンライン、トリコフィトン・トンスランス、アクレモニウム種、アスペルギリス種、カンジダ種、フザリウム・オキシスポラム、スコプラリオプシス・ブレビカウリス、オニショコラ・カナデンシス（Ｏｎｙｃｈｏｃｏｌａ  Ｃａ
ｎａｄｅｎｓｉｓ）およびスキリジウム・ジミジアツム（Ｓｃｙｔａｌｉｄｉｕｍ  ｄｉｍｉｄｉａｔｕｍ）を含む多数の生物により引き起こされ得る。少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを投与することを含む、爪甲真菌症を処置する方法が提供される。一つの実施形態においては、少なくとも１つの更なる治療薬、例えばテルビナフィン、イトラコナゾールまたはシクロピロックスが投与可能である。一つの実施形態においては、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物が局所投与可能である。他の実施形態においては、四級アンモニウムハライドは、経口投与治療薬との組み合わせで局所投与可能である。局所組成物は、爪に塗布されるラッカーまたはペイントの形態（例えば、マニキュア液）の形態で供給可能である。
【００５０】
少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを含む組成物は、公知あるいは未知の病原性微生物に暴露された後で感染症を予防するのに使用され得る。このような暴露は、偶発的あるいは意図的な暴露の結果であり得る。例えば、病原性微生物への偶発的な暴露は、病院中の患者の間で、すなわち院内感染で起こり得る。一つの実施形態においては、病原性微生物に暴露された後で感染症を予防する方法は、少なくとも１つの四級アンモニウムハライドを危険性のある人に投与することを含む。「危険性のある人」とは、感染される危険性の高い人、または感染された場合には危険性の高い人という意味である。「危険性のある人」の類の例は、限定ではないが、病院の患者、免疫不全の人および病原性微生物に意図的あるいは無意図的に暴露される人を含む。予防投与は、感染症を全体的に予防するか、あるいは感染症の重篤度および／または期間を低減することができる。
【００５１】
有利なこととしては、四級アンモニウムハライド組成物は、広範な種々の製品に組み込み可能である。一つの実施形態においては、四級アンモニウムハライド組成物は、包帯またはいくつかの他の創傷被覆材の中に組み込み可能である。この創傷被覆材を被験者に塗布することは、感染性の症状を処置および／または予防することができる。この塗布は、感染症に特にかかり易い患者、例えば火傷の犠牲者および免疫不全の患者において特に有用であることができる。他の実施形態においては、四級アンモニウムハライド組成物は、綿球の中に組み込み可能である。この綿球は、綿球上に含有された四級アンモニウムハライド組成物を投与するのに被験者に使用可能である。この塗布は、創傷の清浄化において特に有用であることができる。更なる実施形態においては、四級アンモニウムハライド組成物は、避妊器具、例えばコンドーム、子宮内器具およびスポンジに組み込み可能である。この組み込みは、例えば、液体あるいはゲルコーティングの形態であり得る。この適用は、性感染症、例えばＨＩＶおよびヘルペスの感染を予防するのに特に有用であり得る。他の実施形態においては、四級アンモニウムハライド組成物は、感染性の症状の処置および／または予防に、他の医用あるいは衛生用装置、器具および／または消耗品の中に組み込み可能である。
【００５２】
以下の実施例は、例示のみの目的であり、本発明の包括的な説明として意味されるか、あるいは特許請求の範囲を限定するように解釈されるべきでない。
【実施例】
【００５３】
スタフィロコッカス・アウレウスの株を用いてセチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）の殺菌剤効果を試験した。特に、Ｓ．アウレウスＡＴＣＣ  ６５３８培養物を３つの異なる試験管に入れた。異なる濃度（０．１％、０．０１％または０．００１％）のＣＰＣを各々の試験管に添加した。ＣＰＣとＳ．アウレウスの混合物を試験管回転器により３７℃で１０分間インキュベーションした。この結果をＳ．アウレウス計数値の対数低下として表１で下記に示す。
【表１】
2008535918.tif 000002
【００５４】
本明細書は例示の実施形態を対象としているが、特許請求の範囲に記載の本発明の範囲から逸脱せずに種々の変更が行われ得、そして同等物がこれらの要素と置換され得るということを当業者は理解するであろう。加えて、特許請求の範囲に記載の本発明の範囲から逸脱することなく特許請求の範囲に記載の本発明の教示に特定の状況あるいは材料を適合させるように多数の改変が行われ得る。それゆえ、特許請求の範囲に記載の本発明は、本発明の実施に企図されている最良の形態として開示されている特定の実施形態には限定されないということを意図している。本明細書で引用されているすべての参考文献および刊行物は、参照により本明細書にその全体が組み込まれる。
【国際調査報告】
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2008535918.tif 000004
2008535918.tif 000005
2008535918.tif 000006
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