(57)【要約】【課題】本発明の目的は、従来のコウジ酸またはアルブチン等の従来製品よりも、皮膚及び毛髪ライトニング効果が高い活性混合物であり、皮膚科学的に安全であり、高温でも安定し、化粧品組成物として容易に混合できる活性混合物を提供する。【解決手段】  本発明の他の実施例において、本発明の組成物の成分の比率は、以下の通りであることが好ましい。（ａ）約３０〜約９９重量％、好ましくは約４０〜約８０重量％の化学式（Ｉ）のレソルシノール誘導体。（ｂ）約１〜約２０重量％、好ましくは約５〜約１０重量％のビサボロール。（ｃ）０〜約６０重量％、好ましくは約１０〜約５０重量％、更に好ましくは約１５〜約４０重量％のアルカンジオール。  これらの重量が合計１００％になる条件で混合する。【選択図】図１
2015048354.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
スキンホワイトニング混合物またはヘアライトニング混合物であって、
（ａ）  式（Ｉ）のレソルシノール誘導体と、
【化４】
2015048354.tif 000019
［式中、Ｒは、炭素数３〜１０の置換または非置換のアルキル基または炭素数８〜１６の置換または非置換のアルキルフェニル基である。］
（ｂ）  ビサボロールと、任意には
（ｃ）  炭素数３〜１０のアルカンジオール
とを含む混合物。
【請求項２】
前記成分（ａ）を構成する前記レソルシノール誘導体が、ブチルレソルシノールペンチルレソルシノール、ヘキシルレソルシノール、ヘプチルレソルシノール、オクチルレソルシノール、ノニルレソルシノール、デシルレソルシノール、フェニルエチルレソルシノール、フェニルプロピルレソルシノール、フェニルブチルレソルシノール、フェニルヘキシルレソルシノール、トルオイルエチルレソルシノール、トルオイルプロピルレソルシノール、トルオイルブチルレソルシノール、トルオイルヘキシルレソルシノール、メトキシトルオイルエチルレソルシノール、メトキシトルオイルプロピルレソルシノール、メトキシトルオイルブチルレソルシノール、メトキシルトルオイルヘキシルレソルシノール、ジメトキシトルオイルエチルレソルシノール、ジメトキシトルオイルプロピルレソルシノール、ジメトキシトルオイルブチルレソルシノール、ジメトキシトルオイルヘキシルレソルシノールおよびこれらの混合物よりなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の混合物。
【請求項３】
前記成分（ｂ）を構成する前記アルカンジオールが、１，２−プロパンジオール、１，３−プロパンジオール、１，２−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−ノナンジオール、１，２−デカンジオールおよびこれらの混合物よりなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の混合物。
【請求項４】
前記レソルシノール誘導体がフェニルエチルレソルシノールであり、前記アルカンジオールが１，２−ペンタンジオールであることを特徴とする、請求項１に記載の混合物。
【請求項５】
前記各成分が以下の質量にて存在することを特徴とする、請求項１に記載の組成物：
（ａ）  式（Ｉ）の前記レソルシノール誘導体は約３０〜約９９重量％、
（ｂ）  前記ビサボロールは約１〜約２０重量％、および
（ｃ）  前記アルカンジオールは０〜約６０重量％、
ここでこれらの合計を１００重量％とする。
【請求項６】
化粧品として許容可能な油体中に溶解した、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
請求項１から５のいずれかの混合物を含む化粧品組成物。
【請求項８】
前記混合物が前記組成物に対し約０．１〜約１０重量％にて存在することを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物がアンチエイジングフェースクリーム、ＢＢクリーム、ダークスポット除去クリーム、脱毛後ホワイトニングクリーム、ホワイトニングデオドラント、ボディローションまたは石鹸およびボディウォッシュ製品であることを特徴とする、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が任意の成分（ｄ）として少なくとも一つの第２のスキンホワイトニング製剤およびヘアライトニング製剤を含むことを特徴とする、請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が任意の組成物（ｅ）として少なくとも一つの第１または第２の日焼け防止フィルタを含むことを特徴とする、請求項７に記載の組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の混合物または請求項７に記載の組成物の実用量を局所投与することによる、ヒトの皮膚のホワイトニングまたは毛髪のライトニングのための非治療的方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の混合物を約０．１〜約１０重量％用いてヒトの皮膚または毛髪を処置することを特徴とする、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
混合物の使用であって、
（ａ）  式（Ｉ）の前記レソルシノール誘導体と、
【化５】
2015048354.tif 000020
［式中、Ｒは、炭素数３〜１０の置換または非置換のアルキル基または炭素数８〜１６の置換または非置換のアルキルフェニル基である。］
（ｂ）  ビサボロールと、任意には
（ｃ）  炭素数３〜１０のアルカンジオール、とを含む混合物の、スキンホワイトニング製剤およびヘアライトニング製剤としての使用。
【請求項１５】
約０．１〜約１０重量％の前記混合物をヒトの皮膚または毛髪に適用することを特徴とする、請求項１４に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は化粧品の分野に関し、ヒトの皮膚のホワイトニング及び毛髪のライトニングのための相乗性混合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
アジアにおける皮膚のホワイトニングの歴史は長く、それは古代中国にまで遡る。特に、太陽が常時照りつける中国南部及びアジアにおいては、白い皮膚の色は高潔及び貴族的であると考えられてきた。このトレンドは、現在でも続いている。大半の女性が皮膚の黒ずみの心配をしている事実により、ホワイトニング効果がある商品は、中国におけるスキンケア用品のキーセグメントを占める。これは、中国のスキンケア市場の約３０％を占める。中国はフェイシャルホワイトニング製品の消費者層を大きく占めており、その数は８０％を超える。
【０００３】
アジア以外の消費者も、皮膚の黒ずみ及びしみの発生を心配している。例えば、皮膚の色が黒い人種は、特に色素増加症の影響を受けるため、多くの消費者が腋窩に黒ずみが発生することを危惧している。白人女性は、顔や手に黒ずみやそばかすが発生することを危惧している。
【０００４】
現在、ホワイトニング製品の市場は、基本的な「ホワイトニング」のアプローチ、特にアジアや中東などの皮膚の色が黒めの人種をターゲットから、高齢化（エイジング）の人々によって又は身ぎれいにする男性の増加によって生じてきた新しいターゲットに移ってきている。消費者はグローバル的に、日焼けによる早期老化を心配しており、皮膚の早期老化またはシワの発生から守る商品が必要とされている。
【０００５】
別の問題としては、シェービング及び脱毛処理を繰り返し行うことによって、炎症後色素沈着（ＰＩＨ）及び皮膚の硬化が起こり、脇の下の皮膚に黒ずみや斑が発生しやすくなる。炎症は、例えばＩＬ−１−アルファ及びＴＮＦ−アルファなどの炎症仲介物質がメラニン細胞に直接刺激を与える等、複数のメカニズムによって色素過剰症に繋がることがある。メラニン細胞の刺激物として、活性酸素種（Reactive Oxygen Species, ROS） も知られている。
【０００６】
原料供給者は、グローバル的に必要とされている現在的な安全かつ効率が良いスキンライトニング成分の開発に挑戦している。化粧品業界における多くの一般的なスキンライトニング成分は、安全性が低く、細胞毒性があり、濃度が低い状態では安定性に欠けるため効率が悪いとされてきた。現在における最も一般的なホワイトニング成分は、チロシナーゼ活性剤、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸誘導体が挙げられる。しかし、これらの成分には著しく不便な点がある。濃度が高い状態のコウジ酸は、甲状腺に悪影響を及ぼすことが示されている。アルブチンはヒドロキノンの前身であると推定される。ヒドロキノンは皮膚細胞に対して有毒性があるため、化粧品としての使用は多くの国において禁止されている。アスコルビン酸誘導体は、濃度が高い状態においてのみ効果を発揮し、かつ、組成物を化粧品として安定させるのは難しい。
【０００７】
従って、本発明の目的は、従来のコウジ酸またはアルブチン等の従来製品よりも、皮膚及び毛髪ライトニング効果が高い活性混合物であり、皮膚科学的に安全であり、高温でも安定し、化粧品組成物として容易に混合できる活性混合物を提供することである。本発明の他の目的は、抗酸化力を有し、フリーラジカルスカベンジの機能を有し、炎症反応を減らし、メラニン細胞を触発する、皮膚及び毛髪ライトニングの活性混合物を提供することである。最後に、混合物は、強力なＩＬ−１−アルファ及びＴＮＦ−アルファ誘導剤であり、色素過剰症を引き起こす炎症反応を減らし、即時の皮膚の起伏のための刺激性効果を示すことが必要とされる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
【特許文献１】特表２０１３−５２６５９２号公報
【発明の概要】
【０００９】
本発明の目的は皮膚及び毛髪ライトニング化合物を提供することであり、混合物は：
（ａ）化合式（Ｉ）を有するレソルシノール誘導体と；
【化１】
2015048354.tif 000003
［なお、Ｒは３〜１０の炭素原子を有するアルキルラジカル、または８〜１６炭素原子を有する随意の置換アルキルフェニルラジカルを示す］
（ｂ）ビサボロールと；
（ｃ）３〜１０の炭素原子を有する随意のアルカンジオールと、を有する。
【００１０】
驚くべきことに、本発明による混合物は、上述の複合的なプロファイルに全て適合する。特に、混合物は皮膚及び毛髪のメラニンを著しく減少させ、皮膚の色の明るくし、皮膚のトーンの斑を処理し、黒ずみを減らし、皮膚の美白に効果を発揮し、黒い毛髪の発生を低減する。混合物は強力な抗酸化剤であり、フリーラジカルスカベンジ機能を有し、炎症反応を減らし、メラニン細胞を触発する効果を有する。混合物は強力なＩＬ−１−アルファ及びＴＮＦ−アルファ誘導剤であり、色素過剰症を引き起こす炎症反応を減らすことができる。別の利点としては、製品は即時の皮膚の起伏のための刺激性効果を示す。混合物は油分に溶融し、容易に組成でき、ｐＨが８以下であり、摂氏８０℃以下において安定性を有する。最後に、全ての成分は中国の規格を満たす（ＳＦＤＡ認証済み）。
【００１１】
レソルシノール誘導体
群（ａ）を構成する化学式（Ｉ）のレソルシノール誘導体は、市場において入手できる程に知られた化合物である。好ましくは、化合物はブチルレソルシノール、ペンチルレソルシノール、ヘキシルレソルシノール、ヘプチルレソルシノール、オクチルレソルシノール、ノニルレソルシノール、デシルレソルシノール、フェニエチルレソルシノール、ヘニルプロピルレソルシノール、フェニルブチルレソルシノール、フェニルヘキシルレソルシノール、トルオイルエチルレソルシノール、トルオイルプロピルレソルシノール、トルオイルブチルレソルシノール、トルオイルヘキシルレソルシノール、メトキシトルオイルエチルレソルシノール、メトキシトルオイルプロピルレソルシノール、メトキシトルオイルブチルレソルシノール、メトキシトルオイルヘキシルレソルシノール、ジメトキシトルオイルエチルレソルシノール、ジメトキシトルオイルプロピルレソルシノール、ジメトキシトルオイルブチルレソルシノール、ジメトキシトルオイルヘキシルレソルシノール及びその混合物の群から選ばれる。好ましくは、ヘキシルレソルシノール、ジメトキシトルオイルエチルレソルシノール、及び特定のフェニルエチルレソルシノールから選ばれる。
【００１２】
ビサボロール
ビサボロール（組成物ｂ）は、正式にはα−（−）−ビサボロールであるが、レボメノールとしても知られており、天然由来の単環式セスキテルペンアルコールである。ビサボロールは粘着性が高い不透明な油であり、主要成分としてドイツ製カモミール(Matricaria recutita)及びMyoporum crassifoliumの精油が含まれる。ビサボロールは水及びグリセリンに対しては溶けないものの、エタノールでは溶解する。エナンチオマーであるα−（＋）−ビサボロールも自然において発見されるが、稀である。合成されたビサボロールは、α−（±）−ビサボロールによる混合物である。
【化２】
2015048354.tif 000004
【００１３】
ビサボロールは弱甘の花香を有し、様々なフラグランスにおいて使用されている。ビサボロールには皮膚を治癒する効能が認められるため、数百年も前から化粧品として使用されている。ビサボロールは、非刺激性、非燃焼性、非微生物性を有するとして知られている。ビサボロールは、特定の分子の経皮吸収を高めることが実証されている。ビサボロールは、群（ａ）のレゾルシノール誘導体など、ホワイトニング効果を有する成分を向上させる。
【００１４】
アルカンジオール
群（ｃ）を構成するアルカンジオールはホワイトニング効果を有しないものの、他の成分の生物学的利用率を向上させ、組成物の性能を高める効果を有する。好ましい構造は、１，２−プロパンジオール、１，３−プロパンジオール、１，２−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−ノナンジオール、１，２−デカンジオール、及びその混合物からなる群より選ばれる。
【００１５】
好ましい混合物は、フェニルエチルレゾルシノール、ビサボロール及び１，２−ペンタンジオールからなる。
【００１６】
混合物
本発明の他の実施例において、本発明の組成物の成分の比率は、以下の通りであることが好ましい。
（ａ）約３０〜約９９重量％、好ましくは約４０〜約８０重量％の化学式（Ｉ）のレソルシノール誘導体。
（ｂ）約１〜約２０重量％、好ましくは約５〜約１０重量％のビサボロール。
（ｃ）０〜約６０重量％、好ましくは約１０〜約５０重量％、更に好ましくは約１５〜約４０重量％のアルカンジオール。
これらの重量が合計１００％になる条件で混合する。
【００１７】
混合物は化粧品として使用可能な油体に溶解される。好適な油体は、例えば以下のものである：炭素原子を６〜１８個、好ましくは８〜１０個含有する脂肪アルコール系のゲルベ（Ｇｕｅｒｂｅｔ）アルコール類、Ｃ６−Ｃ２２の直鎖もしくは分岐脂肪族アルコール類を有するＣ６−Ｃ２２直鎖脂肪族のエステルまたはＣ６−Ｃ２２の直鎖もしくは分岐脂肪族アルコール類を有するＣ６−Ｃ１３直鎖脂肪族のエステル、例えばミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネートおよびエルシルエルケート。また、以下のものも好適である：直鎖Ｃ６−Ｃ２２脂肪酸と分岐脂肪アルコールとのエステル、特に２−エチルヘクサノール、Ｃ１８−Ｃ３８アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールとのエステル、特にジオクチルマレート、直鎖および／または分岐脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ６−Ｃ１０脂肪酸系のトリグリセリド、Ｃ６−Ｃ１８脂肪酸系の液体モノ／ジ／トリグリセリド混合物、Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸（特に安息香酸）とのエステル、Ｃ２−Ｃ１２ジカルボン酸と１〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコールとのエステルもしくは２〜１０個の炭素原子および２〜６個のヒドロキシル基を含有するポリオールとのエステル、植物性油、分岐第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＣＣ）、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を含有する脂肪アルコール系のゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖および／または分岐Ｃ６−Ｃ２２アルコールとのエステル（例えばＦｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ＴＮ）、アルキル基一つあたり６〜２２個の炭素原子を含有する直鎖または分岐、対称または非対称ジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＯＥ）、ポリオールによるエポキシ化脂肪酸エステルの開環生成物、シリコーンオイル（シクロメチコン、シリコーンメチコングレード等）、脂肪族またはナフテン炭化水素、例えばスクアラン、スクアレン、またはジアルキルシクロヘキサン、および／または鉱油。
【００１８】
このような混合物は、約１〜約４０重量％、好ましくは５〜３０重量％、さらに好ましくは約１０〜約２０重量％の混合物（ａ＋ｂ＋ｃ）が混合され、少なくとも１つの油分、好ましくは例えばカプリル酸／カプリン酸トリグリセリド等の天然油との組み合わせによって、合計の重量が１００％となるように調製される。
【図面の簡単な説明】
【００１９】
【図１】臨床試験の開始時の状態を示した写真である。
【図２】臨床試験開始から１週間経過後の状態を示した写真である。
【図３】臨床試験開始から２週間経過後の状態を示した写真である。
【図４】臨床試験開始から４週間経過後の状態を示した写真である。
【００２０】
化粧品の組成物
本発明の他の観点は、報告された重量の成分（ａ）、成分（ｂ）、及び任意の成分（ｃ）を有する混合物を含む化粧品の組成物である。前記混合物は、化粧品に対し、約０．１〜１０重量％、好ましくは約０．０５〜５重量％、さらに好ましくは約０．５〜１．５重量％にて存在する。
【００２１】
前記組成物は、アンチエイジング顔用クリーム、ＢＢクリーム、黒ずみ防止クリーム、脱毛剤の黒ずみ防止クリーム、ホワイトニング脱臭剤、ボディローション、石鹸、ボディウォッシュ製品である。
【００２２】
本発明に係る組成物は、「活性成分」という文言に含まれる追加成分を含んでもよい。好適な成分は、例えば以下の追加の助剤および添加剤である：研磨材、抗アクネ剤、皮膚用アンチエイジング剤、抗蜂巣炎剤、抗フケ剤、抗炎症薬、炎症抑制剤、炎症阻害剤、抗酸化剤、収斂剤、発汗抑制剤、防腐剤、静電防止剤、結合剤、緩衝剤、担体材料、キレート剤、細胞刺激剤、クレンジング剤、ケア剤、脱毛剤、界面活性物質、脱臭剤、制汗剤、軟化剤、乳化剤、酵素、精油、繊維、被膜剤、固定剤、発泡剤、発泡安定剤、発泡防止剤、発泡増強剤、ゲル化剤、ゲル形成剤、ヘアケア剤、ヘアセット剤、ヘア矯正剤、湿気付与剤、加湿剤、保湿剤、漂白剤、補強剤、しみ抜き剤、光学的漂白剤、含浸剤、防汚剤、減摩剤、潤滑剤、保湿クリーム、軟膏、乳白剤、可塑剤、被覆剤、艶出剤、光沢剤、ポリマー、粉剤、プロテイン剤、再油化剤、研削剤、シリコーン剤、皮膚用鎮痛剤、スキンクレンジング剤、スキンケア剤、皮膚用治癒剤、皮膚用美白剤、皮膚保護剤、皮膚柔軟化剤、発毛促進剤、冷却剤、皮膚用冷却剤、加温剤、皮膚用加温剤、安定剤、紫外線吸収剤、ＵＶフィルタ、洗剤、繊維コンディショニング剤、沈澱防止剤、スキンブラウニング剤、増粘剤、ビタミン剤、油、ワックス、脂肪、ホスホリピド、飽和脂肪酸、モノ不飽和脂肪酸あるいはポリ不飽和脂肪酸、α−ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ脂肪酸、液化剤、染料、色保護剤、顔料、防錆剤、芳香剤、風味物質、香料、ポリオール、界面活性剤、電解質、有機溶剤、またはシリコーン誘導体等。
【００２３】
任意の成分として、皮膚及び毛髪ホワイトニング（または色素調節）薬品（任意の成分ｄ）及び第１及び／または第２の日焼け防止フィルタ（任意の成分ｅ）を含む。
【００２４】
Ａ１．界面活性剤
他の好適な助剤および添加物としては、アニオン性および／または両性または双性イオン性界面活性剤がある。アニオン界面活性剤の代表的な例として以下が挙げられる：石鹸、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルカンスルホン酸エステル、オレフィンスルホン酸塩、アルキルエーテルスルホン酸エステル、グリセロールエーテルスルホン酸エステル、メチルエステルスルホン酸エステル、スルホ脂肪酸、アルキル硫酸、脂肪アルコールエーテル硫酸塩、グリセリンエーテル硫酸塩、脂肪酸エーテル硫酸塩、エーテル硫酸塩、モノグリセリド（エーテル）硫酸塩、脂肪酸アミド（エーテル）硫酸塩、モノおよびジアルキルスルホサクシネート、モノおよびジアルキルスルホサクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド；ならびに例えばアシルラクチレート、アシルタートレート、アシルグルタメート、およびアシルアスパレート；およびアルキルオリゴグルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物（特に小麦ベースの植物性製品）およびアルキル（エーテル）リン酸塩。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含む場合、この鎖は従来のホモログ分布を有してもよいが、ホモログ分布の範囲は狭いことが好ましい。両性または双性イオン性界面活性剤の代表的な例としては以下が挙げられる：アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオナート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタイン。ここに記載の界面活性剤は全て既知化合物であり、その構造および製造に関する情報は、関連する総観的な著述に記載されている。製造時において、界面活性剤の含有率は０.１〜１０ｗｔ．％であって良く、好ましくは０．５〜５ｗｔ．％である。
【００２５】
Ａ２．油体
油−水エマルションの構成要素となる好適な油体は、例えば以下のものである：炭素原子を６〜１８個、好ましくは８〜１０個含有する脂肪アルコール系のゲルベ（Ｇｕｅｒｂｅｔ）アルコール類、Ｃ６−Ｃ２２の直鎖もしくは分岐脂肪族アルコール類を有するＣ６−Ｃ２２直鎖脂肪族のエステルまたはＣ６−Ｃ２２の直鎖もしくは分岐脂肪族アルコール類を有するＣ６−Ｃ１３直鎖脂肪族のエステル、例えばミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネートおよびエルシルエルケート。また、以下のものも好適である：直鎖Ｃ６−Ｃ２２脂肪酸と分岐脂肪アルコールとのエステル、特に２−エチルヘクサノール、Ｃ１８−Ｃ３８アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールとのエステル、特にジオクチルマレート、直鎖および／または分岐脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ６−Ｃ１０脂肪酸系のトリグリセリド、Ｃ６−Ｃ１８脂肪酸系の液体モノ／ジ／トリグリセリド混合物、Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸（特に安息香酸）とのエステル、Ｃ２−Ｃ１２ジカルボン酸と１〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコールとのエステルもしくは２〜１０個の炭素原子および２〜６個のヒドロキシル基を含有するポリオールとのエステル、植物性油、分岐第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＣＣ）、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を含有する脂肪アルコール系のゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖および／または分岐Ｃ６−Ｃ２２アルコールとのエステル（例えばＦｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ＴＮ）、アルキル基一つあたり６〜２２個の炭素原子を含有する直鎖または分岐、対称または非対称ジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＯＥ）、ポリオールによるエポキシ化脂肪酸エステルの開環生成物、シリコーンオイル（シクロメチコン、シリコーンメチコングレード等）および／または脂肪族もしくはナフテン炭化水素、例えばスクアラン、スクアレン、またはジアルキルシクロヘキサン。
【００２６】
Ａ３．乳化剤
また、例えば以下の他の界面活性剤を乳化剤として製剤に加えてもよい：
・２〜３０ｍｏｌの酸化エチレンおよび／または０〜５ｍｏｌの酸化プロピレンの直鎖Ｃ８−２２脂肪アルコールへの付加生成物、Ｃ１２−２２脂肪酸への付加生成物、およびアルキル基において８〜１５個の炭素原子を有するアルキルフェノールへの付加生成物；
・１〜３０ｍｏｌの酸化エチレンのグリセロールへの付加生成物のＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステル；
・６〜２２個の炭素原子を有する飽和および不飽和脂肪酸のグリセロールモノおよびジエステルへの付加生成物ならびにソルビタン  モノおよびジエステルへの付加生成物ならびにその酸化エチレンへの付加生成物；
・１５〜６０ｍｏｌの酸化エチレンのヒマシ油および／または硬化ヒマシ油への付加生成物；
・ポリオールエステルおよび特にポリグリセロール  ポリリシノレート、ポリグリセロール  ポリ−１２−ヒドロキシヒドロキシステアレートまたはポリグリセロール  ダイメレート  イソステアレートなどのポリグリセロールエステル。
これらの種類のうちのいくつかの混合物もまた適切である：
・２〜１５ｍｏｌの酸化エチレンのヒマシ油および／または硬化ヒマシ油への付加生成物；
・直鎖、分岐、不飽和または飽和Ｃ６／２２脂肪酸、リシノール酸および１２−ヒドロキシステアリン酸、およびグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリトリトール、ジペンタエリスリトール、糖アルコール（例えばソルビトール、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセルロース）系の部分エステル；
・リン酸モノ−、ジ−およびトリアルキルおよびＰＥＧ−モノ−、ジ−およびトリアルキル−リン酸エステルおよびその塩）；
・羊毛ろうアルコール；
・ポリシロキサン／ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび相当する誘導体；
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステルおよび／またはＣ６−２２脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール（好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール）との混合エステル；
・ポリアルキレングリコール、および；
・グリセロールカーボネート。
【００２７】
酸化エチレンおよび／または酸化プロピレンの、脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、脂肪酸のグリセロールモノ−およびジエステルならびにソルビタン  モノ−およびジエステルへの付加生成物またはヒマシ油ジエステルへの付加生成物は、既知の市販品である。これらは、アルコキシル化度の平均が酸化エチレンの数および／または酸化プロピレンの数と添加反応との間の比率に対応する、添加反応に用いるホモログ混合物および基板である。酸化エチレンのグリセリンへの付加生成物のＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品配合物に対する脂質層増強剤として知られている。好適な乳化剤の更なる詳細を以下に示す：
（ｉ）部分グリセリド
好適な部分グリセリドは代表例として下記を含む：ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびこれらの技術的混合物で製造工程から少量のトリグリセリドを含むものもまた好適である。１〜３０ｍｏｌ、好ましくは５〜１０ｍｏｌの酸化エチレンの上述の部分グリセリドへの付加生成物もまた好適である。
（ｉｉ）ソルビタンエステル
好適なソルビタンエステルは、下記を含む：ソルビタン  モノイソステアレート、ソルビタン  セスキイソステアレート、ソルビタン  ジイソステアレート、ソルビタン  トリイソステアレート、ソルビタン  モノオレエート、ソルビタン  セスキオレエート、ソルビタン  ジオレエート、ソルビタン  トリオレエート、ソルビタン  モノエルケート、ソルビタン  セスキエルケート、ソルビタン  ジエルケート、ソルビタン  トリエルケート、ソルビタン  モノリシノレート、ソルビタン  セスキリシノレート、ソルビタン  ジリシノレート、ソルビタン  トリリシノレート、ソルビタン  モノヒドロキシステアレート、ソルビタン  セスキヒドロキシステアレート、ソルビタン  ジヒドロキシステアレート、ソルビタン  トリヒドロキシステレート、ソルビタン  モノタートレート、ソルビタン  セスキタートレート、ソルビタン  ジタートレート、ソルビタン  トリタートレート、ソルビタン  モノシトラート、ソルビタン  セスキシトラート、ソルビタン  ジシトラート、ソルビタン  トリシトラート、ソルビタン  モノマレエート、ソルビタン  セスキマレエート、ソルビタン  ジマレエート、ソルビタン  トリマレエートおよびこれらの技術的混合物。１〜３０ｍｏｌ、好ましくは５〜１０ｍｏｌの酸化エチレンの上述の部分グリセリドへの付加生成物もまた好適である。
（ｉｉｉ）ポリグリセロールエステル
好適なポリグリセロールエステルは代表例として下記を含む：ポリグリセリル−２  ジポリヒドロキシステレート（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ（登録商標）ＰＧＰＨ））、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート（Ｌａｍｅ  ｆｏｒｍ（登録商標）ＴＧＩ））、ポリグリセリル−４  イソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＧＩ  ３４））、ポリグリセリル−３  オレエート、ジイソステアロイル  ポリグリセリル−３  ジイソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＰＤＩ））、ポリグリセリル−３  メチルグルコース  ジステアレート（Ｔｅｇｏ  Ｃａｒｅ（登録商標）４５０））、ポリグリセリル−３  蜜蝋（Ｃｅｒａ  Ｂｅｌｌｉｎａ（登録商標））、ポリグリセリル−４  カプレート（Ｐｏｌｙｇｌｙｃｅｒｏｌ  Ｃａｐｒａｔｅ  Ｔ２０１０／９０））、ポリグリセリル−３  セチル  エーテル（Ｃｈｉｍｅｘａｎｅ（登録商標）ＮＬ））、ポリグリセリル−３  ジステアレート（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＧＳ  ３２）およびポリグリセリン  ポリリシノレート（Ａｄｍｕｌ（登録商標）ＷＯＬ  １４０３）、ポリグリセリル  ダイメレート  イソステアレート、ならびにそれらの混合物。他の好適なポリオールエステルとしては、例えば、トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであって、場合によりエチレンオキシド１〜３０ｍｏｌと反応したもの等を挙げることができる。
（ｉｖ）アニオン性乳化剤
アニオン性乳化剤の代表的な例としては、例えば脂肪族Ｃ１２−２２脂肪酸であり、例えばパルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸、および例えば、Ｃ１２−２２ジカルボン酸、例えばアゼライン酸またはセバシン酸がある。
（ｖ）両性乳化剤
他の好適な乳化剤としては、両性あるいは双イオン性界面活性剤がある。双イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも一つの４級アンモニウム基、少なくとも一つのカルボキシラートおよび一つのスルホン酸塩を含む、界面活性な化合物である。特に好適な双イオン性界面活性剤としては、いわゆるベタイン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココナツアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル  アンモニウムグリシネート、例えばココナツアシルアミノプロピル  ジメチル  アンモニウムグリシネート、および８〜１８個の炭素原子のアルキルまたはアシル基を有する２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチル  イミダゾリンおよびココナツアシルアミノエチルヒドロキシエチル  カルボキシメチルグリシネートがある。コカミドプロピルベタインというＣＴＦＡ名で知られている脂肪酸アミド誘導体が最も好ましい。両性界面活性剤も好適な乳化剤である。両性界面活性剤としては、Ｃ８／１８アルキルまたはアシル基に加え、分子内に少なくとも一つの遊離アミノ基および少なくとも一つの−ＣＯＯＨ−または−ＳＯ３Ｈ−基を有し、分子内塩を形成する界面活性化合物である。好適な両性界面活性剤は、約８〜１８個の炭素原子のアルキル基を有するＮ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ココナツアルキルアミノプロピオン酸、ココナツアシルアミノエチルアミノプロピオン酸およびＣ１２／１８アシルサルコシンである。
【００２８】
Ａ４．過脂肪剤および粘度調整物質
過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチン、更にポリエトキシル化またはアシル化したラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミド（後者は、発泡安定剤としても働く）等から選択されて良い。
【００２９】
好適な粘度調整物質としては、主に１２〜２２個、好ましくは１６〜１８個の炭素原子を含む脂肪アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール、更に部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、アルキルオリゴグルコシドおよび／または同じ鎖長の脂肪酸Ｎ−メチルグルカミドおよび／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートとの組合せが好ましい。
【００３０】
Ａ５．増粘剤およびレオロジー添加物
好適な増粘剤は、例えば、アエロジル（登録商標）グレード（親水性シリカ）、多糖、特にキサンタンガム、グアー、寒天、アルギン酸塩およびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロース、更に比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）（Ｇｏｏｄｒｉｃｈ）；Ｓｙｎｔｈａｌｅｎｓ（登録商標（Ｓｉｇｍａ））；ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、エトキシル化脂肪酸グリセリドなどの界面活性剤、脂肪酸とペンタエリトリトールまたはトリメチロールプロパンなどのポリオールとのエステル、狭い同族体分布を有する脂肪アルコールエトキシレートならびに塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムなどの電解質である。
【００３１】
Ａ６．ポリマー
好適な陽イオン性ポリマーは、例えば以下を含む：陽イオン性セルロース誘導体、例えば第四級化したヒドロキシエチルセルロース（ＡｍｅｒｃｈｏｌからＰｏｌｙｍｅｒ  ＪＲ  ４００（登録商標）の名称で入手できる）、陽イオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリマー、第四級化したビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えばＬｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）（ＢＡＳＦ）、ポリグリコールとアミンの縮合生成物、第四級化したコラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン（Ｌａｍｅｑｕａｔ（登録商標）Ｌ、Ｇｒｕｅｎａｕ）、第四級化したコムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、陽イオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコーン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー（Ｃａｒｔａｒｅｔｉｎ（登録商標）、Ｓａｎｄｏｚ）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドのコポリマー（Ｍｅｒｑｕａｔ（登録商標）５５０、Ｃｈｅｍｖｉｒｏｎ）、ポリアミノポリアミドおよびその架橋した水溶性ポリマー、陽イオン性キチン誘導体、例えば第四級化したキトサン（微結晶分散してもよい）、ジブロモブタンなどのジハロアルキルとビス−ジメチルアミノ−１，３−プロパンなどのビスジアルキルアミンとの縮合生成物、Ｃｅｌａｎｅｓｅ社製のＪａｇｕａｒ（登録商標）ＣＢＳ、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１７、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１６などの陽イオン性グアーガム、Ｍｉｒａｎｏｌ社製のＭｉｒａｐｏｌ（登録商標）Ａ−１５、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＤ−１、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＺ−１）などの第四級化したアンモニウム塩ポリマー、並びにＲｈｅｏｃａｒｅ（登録商標）ＣＣあるいはＵｌｔｒａｇｅｌ（登録商標）３００の名称で市場において入手できる種々のポリクォータニウム（例えば、６、７、３２、３７）。
【００３２】
好適なアニオン性、双性イオン性、両性および非イオン性ポリマーは、例えば、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポリマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋のポリアクリル酸およびポリオール架橋したポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メタクリル酸メチル／ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルメタクリレート／２−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマーおよび所望により誘導体化したセルロースエーテルおよびシリコーンである。
【００３３】
Ａ７．真珠色化ワックス
好適な真珠色化ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、特にヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド；多塩基性の所望によりヒドロキシ置換されたカルボン酸と、６〜２２個の炭素原子を含む脂肪アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル；合計して少なくとも２４個の炭素原子を含む脂肪化合物、例えば、脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび脂肪カーボネート、特にラウロンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸；１２〜２２個の炭素原子を含むオレフィンエポキシドの、１２〜２２個の炭素原子を含む脂肪アルコールおよび／または２〜１５個の炭素原子および２〜１０個のヒドロキシ基を含むポリオールによる開環生成物；およびこれらの混合物である。
【００３４】
Ａ８．シリコーン類
好適なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環式シリコーン、ならびに、アミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキル−修飾したシリコーン化合物であり、これらは、室温で液体または樹脂形態のいずれかとして存在することができる。また、以下も好適である：２００〜３００のジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートの混合物であるシメチコン。Ｔｏｄｄ等、（１９７６）Ｃｏｓｍ．  Ｔｏｉｌ．  ９１，２７が好適な揮発性シリコーンの詳細な説明を提供している。
【００３５】
Ａ９．ワックスおよび安定剤
好適なワックスは、本形態において用いる天然油に加え、特に天然ワックス、例えばキャンデリラワックス、カルナバワックス、木蝋、アフリカハネガヤワックス、コルクワックス、グアルマワックス、コメ胚油ワックス、サトウキビワックス、オウリキュリーワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン（羊毛）ワックス、尾羽脂、セレシン、オゾケライト（地蝋）、ペトロラタム、パラフィンワックス、微結晶ワックス；化学修飾したワックス（硬ワックス）、例えばモンタンエステルワックス、サゾールワックス、水素化ホホバワックス、ならびにポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスなどの合成ワックスである。
【００３６】
脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマグネシウム、アルミニウムおよび／または亜鉛塩などを安定剤として用いることができる。
【００３７】
Ａ１０．第１の日焼け防止ファクター
本発明の背景に基づく第１の日焼け防止ファクターは、例えば、室温で液体または結晶性であり、かつ、紫外線放射を吸収することができ、吸収したエネルギーを熱などの長波長放射（例えば）の形態で放出することができる有機物質（光フィルタ）である。
【００３８】
本発明に係る製剤は少なくとも一つのＵＶ−Ａフィルタおよび／または少なくとも一つのＵＶ−Ｂフィルタおよび／または少なくとも一つの無機顔料を含むため有利である。本発明に係る製剤は好ましくは少なくとも一つのＵＶ−Ｂフィルタまたは広帯域フィルタを有し、特により好ましくは少なくとも一つのＵＶ−Ａフィルタを有し少なくとも一つのＵＶ−Ｂフィルタを有する。
【００３９】
本発明に係る好ましい化粧品組成物、さらに好ましくは局所用製剤は、例えば以下から成る群から選択される１、２、３あるいはそれ以上の数の日焼け防止ファクターを有する：４−アミノ安息香酸および誘導体、サリチル酸誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ジフェニルアクリレート、３−イミダゾール−４−イルアクリル酸およびそのエステル、ベンゾフラン誘導体、ベンジリデンマロネート誘導体、一つまたは複数の有機シリコーンラジカル、ケイ皮酸誘導体、樟脳誘導体、トリアニリノ−ｓ−トリアジン誘導体、２−ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸誘導体およびその塩を含む高分子紫外線吸収剤、アントラニル酸メンチルエステル、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体。
【００４０】
更にまた、式（Ｉ）の化合物と、皮膚に透過しかつ太陽光誘発損傷に対して皮膚細胞を内部から保護する有効成分とを組み合わせることが有利である。それぞれの成分、いわゆるアリール炭化水素受容体アンタゴニストは、参照により本明細書に組み込まれる国際公開第２００７／１２８７２３号に記載されている。２−ベンジリデン−５，６−ジメトキシ−３，３−ジメチルインダン−１−オンが好ましい。
【００４１】
本発明の背景に従い用い得る下記のＵＶフィルタは、好ましく用いられるが、もちろん本発明を限定するものではない。
【００４２】
本発明の製剤において式（Ｉ）の一つ以上の化合物と好ましくは組み合わせられるＵＶフィルタは、下記より成る群から選択される:
・ｐ−アミノ安息香酸
・ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５ｍｏｌ）エトキシル化（ＩＮＣＩ名：ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ）
・ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシルエステル
・ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２ｍｏｌ）Ｎ−プロポキシル化
・ｐ−アミノ安息香酸グリセロールエステル
・サリチル酸ホモメンチルエステル（ホモサレート）（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
・サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
・トリエタノールアミンサリチレート
・４−イソプロピルベンジルサリチレート
・アントラニル酸メンチルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）
・ジイソプロピルケイ皮酸エチルエステル
・ｐ−メトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
・ジイソプロピルケイ皮酸メチルエステル
・ｐ−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ  １０００）
・ｐ−メトキシケイ皮酸ジエタノールアミン塩
・ｐ−メトキシケイ皮酸イソプロピルエステル
・２−フェニルベンゾイミダールスルホン酸および塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）
・３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オンメチルスルフェート
・ベータ−イミダゾール−４（５）−アクリル酸（ウロカニン酸）
・３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよび塩
・３−（４’−メチルベンジリデン）−Ｄ，Ｌ−カンファ（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
・３−ベンジリデン−Ｄ，Ｌ−カンファ
・Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル］フェニルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ）−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
・グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート
・ジプロピレングリコールサリチレート
・トリス（２−エチルヘキシル）−４，４’，４’’−（１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリルトリイミノ）トリベンゾエート
（＝  ２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン）（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）
【００４３】
本発明の製剤において式（Ｉ）の一つ以上の化合物と好ましくは組み合わせられる広域フィルタは、下記より成る群から選択される:
・２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
・エチル−２−シアノ−３，３’−ジフェニルアクリレート
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ）
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸
・ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン
・２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン
・テトラヒドロキシベンゾフェノン
・２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン
・２−ヒドロキシ−４−ｎ−オクトキシベンゾフェノン
・２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン
・ナトリウムヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホネート
・二ナトリウム−２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシ−５，５’−ジスルホベンゾフェノン
・フェノール，２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキサニル）プロピル））（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
・２，２’−メチレンビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）
・２，４−ビス−［４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）
・２，４−ビス−［｛（４−（３−スルホナト）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジンナトリウム塩
・２，４−ビス−［｛（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル｝−６−（４−（２−メトキシエチルカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル｝−６−（４−（２−エチルカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシル）−２−ヒドロキシフェニル｝−６−（１−メチルピロール−２−イル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−トリス−（トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（２’’−メチルプロペニルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（１’，１’，１’，３’，５’，５’，５’−ヘプタメチルシロキシ−２’’−メチルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ［｛フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
【００４４】
本発明の製剤において式（Ｉ）の一つ以上の化合物と組み合わせられるＵＶ−Ａフィルタは、下記より成る群から選択される：
・４−イソプロピルベンジルメタン
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
・４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンジルメタン（アボベンゾン）／（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７）
・フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）
・２，２’−（１，４−フェニレン）−ビス−（１Ｈ−ベンゾイミダール−４，６−ジスルホン酸）、一ナトリウム塩
・２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）」
・独国特許出願公開第１００  ５５  ９４０号（＝国際公開第０２／３８５３７号）によるインダニリデン化合物
【００４５】
本発明の製剤において式（Ｉ）の一つ以上の化合物とより好ましく組み合わせられるＵＶフィルタは、下記より成る群から選択される：
・ｐ−アミノ安息香酸
・３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オンメチルスルフェート
・サリチル酸ホモメンチルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ）
・２−フェニルベンズイミダールスルホン酸（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＸ）
・４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンジルメタン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ３５７）
・３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよび塩
・２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
・Ｎ−［（２,４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
・ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５ｍｏｌ）エトキシル化（ＩＮＣＩ名：ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ）
・ｐ−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００）
・２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１−オキシ）−１，３，５−トリアジン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）１５０）
・フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキサニル）プロピル）  ）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
・４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ  ＨＥＢ）
・３−（４’−メチルベンジリデン）−Ｄ，Ｌ−カンファ（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
・３−ベンジリデンカンファ
・サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
・４−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシルエステル（Ｐａｄｉｍａｔｅ  Ｏ）
・ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸およびナトリウム塩
・２，２’−メチレンビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）  （Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）
・フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）
・２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
・メンチルアントラニレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）
・２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）
・独国特許出願公開第１００  ５５  ９４０号（＝国際公開第０２／３８５３７号）によるインダニリデン化合物。
【００４６】
有利な第１および第２の日焼け防止ファクターは国際特許出願公開第２００５  １２３１０１号に開示されている。有利には、これらの製剤は、少なくとも一つのＵＶＡフィルタおよび／または少なくとも一つのＵＶ−Ｂフィルタおよび／または少なくとも一つの無機顔料を含有する。製剤は、ここでは、日焼け防止剤に通例用いるような様々な形態で存在し得る。従って、溶液、油中水型（Ｗ／Ｏ）または水中油型（Ｏ／Ｗ）のエマルションまたは多層乳剤、例えば水中油中水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）、ゲル、水性分散剤、固体スティックあるいはエアゾールの形であり得る。
【００４７】
更に好ましい実施形態において、本発明の製剤は、本発明の製剤が合計で２以上（好ましくは５以上）のライトプロテクションファクタを有する日焼け止め剤、すなわち特にＵＶフィルタおよび／または無機顔料（ＵＶ濾過色素）を含有する。このような本発明に係る製剤は皮膚や毛髪を保護するのに特に好適である。
【００４８】
Ａ１１．第２の日焼け防止ファクター
上述の第１の日焼け防止ファクターに加え、抗酸化性の第２の日焼け防止ファクターを用いてもよい。抗酸化性の第２の日焼け防止ファクターは、紫外線が皮膚に浸透を開始した時に光化学反応鎖が開始してしまうのを遮断する。代表的な例としては以下が挙げられる：アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）及びその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）及びその誘導体、ペプチド、例えばＤ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びその誘導体（例えばアンセリン）、カルニチン、クレアチン、ペプチドマトリカイン（例えばリシル−トレオニル−トレオニル−リシル−セリン）及びパルミトイル化ペンタペプチド、カロテノイド、カロテン（例えばアルファ−カロテン、ベータ−カロテン、リコペン）及びその誘導体、リポ酸及びその誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシル及び他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン及びそのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、ガンマ−リノレイル、コレステリル、グリセリル及びオリゴグリセリルエステル）及びその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸及びその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）及びスルホキシイミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスルホキイシイミン）を非常に少量の許容量（例えばｐｍｏｌ〜μｍｏｌ／ｋｇ）、また（金属）キレート化剤（例えば、アルファ−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、アルファ−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、タンニン、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びその誘導体）、不飽和脂肪酸及びその誘導体（例えば、ガンマ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸及びその誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びその誘導体、ビタミンＣ及び誘導体（例えばアスコルビルパルミテート、マグネシウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート、アスコルビルグリコシド）、トコフェロール及び誘導体（例えば、ビタミンＥアセテート）、ビタミンＡ及び誘導体（ビタミンＡパルミテート）及びベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸及びその誘導体、フラボノイド及びそのグリコシル化前駆体、特にクエルセチン及びその誘導体、例えばアルファ−グルコシルルチン、ローズマリー酸、カルノソール、カルノソール酸、レスベラトロール、コーヒー酸及びその誘導体、シナピン酸及びその誘導体、フェルラ酸及びその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸及びその誘導体、レチノイド、例えばレチンイルパルミテート、レチノール又はトレチノイン、ウルソル酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤシン酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそ���誘導体、マンノース及びその誘導体、亜鉛及びその誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレン及びその誘導体（例えば、セレンメチオニン）、スーパーオキシドジムスターゼ、スチルベン及びその誘導体（例えば、スチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシド）及び本発明の目的に適合する、これら列挙した有効成分の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質）。
【００４９】
有利な第２の光保護無機顔料は、国際公開第２００５／１２３１０１号に記載の微細に分散した金属酸化物及び金属塩である。無機顔料の全量、特に本発明の完成化粧品における疎水性無機マイクロ顔料は、各場合において製剤の全質量に基づき、有利には０．１〜３０質量％、好ましくは０．５〜１０．０質量％である。
【００５０】
更にまた、必要により疎水化されていてもよい粒状ＵＶフィルタ又は無機顔料、例えば酸化チタン（ＴｉＯ２）、酸化亜鉛（ＺｎＯ）、酸化鉄（Ｆｅ２Ｏ３）、酸化ジルコニウム（ＺｒＯ２）、酸化ケイ素（ＳｉＯ２）、酸化マンガン（例えばＭｎＯ）、酸化アルミニウム（Ａｌ２Ｏ３）、酸化セリウム（例えばＣｅ２Ｏ３）及び／又はその混合物を用い得る。
【００５１】
Ａ１２．皮膚および／または毛髪の色を変更する活性成分
皮膚および／または毛髪のライトニングに好適な活性成分は以下を含む群から選択される：コウジ酸（５−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−４−ピラノン）、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミタート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはアスコルビン酸リン酸マグネシウム、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レソルシノール、レソルシノール誘導体、好ましくは４−アルキルレソルシノールおよび４−（１−フェニルエチル）１，３−ジヒドロキシベンゼン（フェニルエチルレソルシノール）、シクロヘキシルカルバメート（好ましくは国際特許出願公開第２０１０／１２２１７８号および国際特許出願公開第２０１０／０９７４８０号に開示のシクロヘキシルカルバメートのうち一つまたは複数）、含硫黄分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、α−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、その塩およびエステル、Ｎ−アセチルチロシンおよび誘導体）、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、１−アミノエチルホスフィン酸、チオウレア誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド（ナイアシンアミド）、亜鉛塩、好ましくは亜鉛クロリドまたは亜鉛グルコネート、ツヤプリシンおよび誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルグイアコール、エチルグイアコール、ジオン酸、好ましくはオクタデセンジオン酸および／またはアゼライン酸、窒素酸化物合成阻害剤、好ましくはＬ−ニトロアルギニンおよびそれらの誘導体、２，７−ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート剤（好ましくはα−ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびそれらの誘導体）、レチノイド、豆乳および豆乳抽出物）、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸、または皮膚および毛髪のライトニングのための他の合成もしくは天然の活性成分であり、前記天然活性成分は好ましくは植物抽出物の形で用いられ、この植物抽出物は好ましくはクマコケモモ抽出物、コメ抽出物、パパイア抽出物、ターメリック抽出物、クワ抽出物、バンクアン（ｂｅｎｇｋｕａｎｇ：ヒカマ）抽出物、ナッツグラス抽出物、カンゾウ根抽出物またはその濃縮成分もしくは単離成分、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンＡ、アルトカルプス抽出物、ルメクス種およびラムルス種の抽出物、マツ種（マツ属）の抽出物およびヴィティス種（ブドウ）の抽出物、またはそれらから単離または濃縮されたスチルベン誘導体、ユキノシタ抽出物、タツナミソウ抽出物、ブドウ抽出物、および／または微細藻類抽出物、特にテトラセルミス・スエシカ（藻）である。
【００５２】
成分（ｂ）として好適なスキンライトナーは、チロシナーゼ阻害剤としてのコウジ酸およびフェニルエチルレソルシノール、β−アルブチンおよびα−アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、二酸、マグネシウムアスコルビルホスフェート、およびビタミンＣとその誘導体、クワ抽出物、バンクアン（Ｂｅｎｇｋｕａｎｇ：ヒカマ）抽出物、パパイア抽出物、ターメリック抽出物、ナッツグラス抽出物、カンゾウ抽出物（グリチルリジン含有のもの）、α−ヒドロキシ酸、４−アルキルレソルシノール、４−ヒドロキシアニソールである。本発明において、これらのスキンライトナーは非常に良好な活性を有しているため好ましく、スクラレオライドとの組合せが特に好ましい。また前記好適なスキンライトナーは、入手が容易である。
【００５３】
これに関して有利な皮膚および毛髪のダークニング活性成分は、チロシナーゼの基質または基質類似体、例えばＬ−チロシン、Ｎ−アセチルチロシン、Ｌ−ＤＯＰＡまたはＬ−ジヒドロキシフェニルアラニン、キサンチンアルカロイド、例えば、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリン並びにこれらの誘導体、プロオピオメラノコルチンペプチド、例えばＡＣＴＨ、アルファ−ＭＳＨ、これらのペプチド類似体およびメラノコルチン受容体に結合するその他の物質、ペプチド、例えばＶａｌ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＬｙｓまたはＬｅｕ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、プリン、ピリミジン、葉酸、銅塩、例えばグルコン酸銅、塩化銅またはピロリドン酸銅、１，３，４−オキサジアゾール−２−チオール、例えば５−ピラジン−２−イル−１，３，４−オキサジアゾール−２−チオール、クルクミン、ジグリシン酸亜鉛（Ｚｎ（Ｇｌｙ）２）、欧州特許出願公開第０  ５８４  １７８号に記載された重炭酸マグネシウム（ＩＩ）錯体（「シュードカタラーゼ」）、国際特許出願公開第２００５／０３２５０１号に記載された四置換シクロヘキセン誘導体、国際特許出願公開第２００５／１０２２５２号および国際特許出願公開第２００６／０１０６６１号に記載されたイソプレノイド、メラニン誘導体、例えばメラシン−１００およびメランＺｅ、ジアシルグリセロール、脂肪族または環式ジオール、プソラレン、プロスタグランジンおよびこれらの類似体、アデニレートシクラーゼの賦活体およびケラチノサイトへのメラノソームの移入を活性化する化合物、例えば、セリンプロテアーゼまたはＰＡＲ−２受容体のアゴニスト、クリサンセマム（キク）種、ワレモコウ種の植物および植物部分の抽出物、クルミ抽出物、ウルクン抽出物、ルバーブ抽出物、マイクロアルジェ抽出物、特にイソクリシス・ガルバナ（Ｉｓｏｃｈｒｙｓｉｓ  ｇａｌｂａｎａ）抽出物、トレハロース、エリトルロースおよびジヒドロキシアセトンである。皮膚および毛髪を着色またはブラウニングするフラボノイド（例えば、ケルセチン、ラムネチン、カンフェロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイドゼイン、クリシンおよびアピゲニン、エピカテキン、ジオスミンおよびジオスメチン、モリン、ケルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリドジンおよびフロレチン）もまた用い得る。
【００５４】
本発明に係る製剤中に含有される上述の皮膚および／または毛髪の色を変更する追加の（一つまたは複数の化合物である）活性成分の量としては、その製剤の総重量を基準として、好ましくは０．００００１〜３０重量％、好ましくは０．０００１〜２０重量％、特に好ましくは０．００１〜５重量％である。
【００５５】
Ａ１３．アンチエイジング活性剤
本発明の背景に従い、アンチエイジング製剤または生体製剤は、例えば抗酸化剤、マトリックスメタロプロティナーゼ阻害剤（Ｍａｔｒｉｘ  Ｍｅｔａｌｌｏｐｒｏｔｅｉｎａｓｅ  Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ：ＭＭＰＩ）、皮膚保湿剤、グリコサミングルカン合成刺激剤、抗炎症剤、ＴＲＰＶ１拮抗物質、および植物抽出物である。
【００５６】
（ｉ）抗酸化剤
本発明に係る製剤の成分として好適な抗酸化剤は以下を含む：アミノ酸（好ましくはグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（好ましくはウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、例えばＤ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（好ましくはアンセリン）、カルニチン、クレアチン、ペプチドマトリカイン（好ましくはリシル−トレオニル−トレオニル−リシル−セリン）およびパルミトイル化ペンタペプチド、カロテノイド、カロテン（好ましくはアルファ−カロテン、ベータ−カロテン、リコペン）およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（好ましくは、ジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（好ましくはチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、ガンマ−リノレイル、コレステリル、グリセリルおよびオリゴグリセリルのエステル）およびこれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（好ましくはエステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）およびスルホキシイミン化合物（好ましくはブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスルホキイシイミン）を非常に少量の許容量（例えばｐｍｏｌ〜μｍｏｌ／ｋｇ）、また（金属）キレート化剤（好ましくはアルファ−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、アルファ−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、タンニン、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体）、不飽和脂肪酸およびその誘導体（好ましくはガンマ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびその誘導体、ユビキノールおよびその誘導体、ビタミンＣおよび誘導体（好ましくはアスコルビルパルミテート、Ｍｇアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート、アスコルビルグリコシド）、トコフェロールおよび誘導体（好ましくはビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミテート）およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、フラボノイドおよびそのグリコシル化前駆体、特にクエルセチンおよびその誘導体、好ましくはアルファ−グルコシルルチン、ローズマリー酸、カルノソール、カルノソール酸、レスベラトロール、コーヒー酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸およびその誘導体、レチノイド、好ましくはレチニルパルミテート、レチノールまたはトレチノイン、ウルソル酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤシン酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその���導体（好ましくはＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよびその誘導体（好ましくはセレンメチオニン）、スーパーオキシドジムスターゼ、スチルベンおよびその誘導体（好ましくはスチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシド）および本発明の目的に適合する、これら列挙した有効成分の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）または抗酸化作用を有する植物、好ましくは緑茶、ロイボス、ハニーブッシュ、ぶどう、ローズマリー、セージ、メリッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、コムギ、ココア、イチョウ、ヤクヨウニンジン、カンゾウ、ハニーサックル、ソフォラ、プエラリア、マツ属、柑橘類、フィランタス・エンブリカ（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ  ｅｍｂｌｉｃａ：油柑）またはセントジョーンズワートの抽出物または蒸留物、ブドウの種、小麦麦芽、フィランタス・エンブリカ（油柑）、コエンザイム、好ましくはコエンザイムＱ１０、プラストキノン、およびメナキノンの抽出物または蒸留物。好ましい抗酸化剤はビタミンＡおよびその誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体、トコフェロール（好ましくはトコフェリルアセテート）およびその誘導体、およびユビキノンから成る群から選択される。
【００５７】
前記ビタミンＥおよび／またはその誘導体を抗酸化剤として用いる場合、製剤の全質量に対してそれぞれの濃度を約０．００１〜約１０重量％の範囲から選択すると有利である。前記ビタミンＡ、ビタミンＡ誘導体、カロテンまたは誘導体を抗酸化剤として用いる場合、製剤の全質量に対してそれぞれの濃度を約０．００１〜約１０重量％の範囲から選択すると有利である。
【００５８】
（ｉｉ）マトリックスメタロプロティナーゼ阻害剤（ＭＭＰＩ）
好ましい組成物は、マトリックスメタロプロティナ−ゼ阻害剤、特に阻害性を有する酵素切断性コラーゲンであるマトリックスタロプロティナーゼであって、下記より成る群から選択される：ウルソル酸、レチニルパルミテート、没食子酸プロピル、プレコセン、６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、ベンズアミジン塩酸塩、システインプロテイナーゼ阻害剤Ｎ−エチルマレミド及びセリンプロテアーゼ阻害剤のイプシロン−アミノ−ｎ−カプロン酸：フェニルメチルスルホニルフルオライド、コルヒビン（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍ社；ＩＮＣＩ：加水分解コメタンパク質）、オエノテロール（Ｓｏｌｉａｎｃｅ社；ＩＮＣＩ：プロピレングリコール、水、オエノテラビエニス（Ｏｅｎｏｔｈｅｒａｂｉｅｎｎｉｓ）根エキス、エラグ酸及びエラギタニン（ｅｌｌａｇｉｔａｎｎｉｎｓ）、例えばザクロ由来）、ホスホルアミドンヒノキチオール、ＥＤＴＡ、ガラルジン、ＥｑｕｉＳｔａｔ（Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ社；リンゴ果実エキス、大豆種子エキス、ウルソル酸、大豆イソフラボン及び大豆タンパク質）、セージエキス、ＭＤＩ（Ａｔｒｉｕｍ社；ＩＮＣＩ：グリコサミノグリカン）、フェルミスキン（Ｓｉｌａｂ／Ｍａｗｉ社；ＩＮＣＩ：水及びレンチヌスエドデス（ｌｅｎｔｉｎｕｓ  ｅｄｏｄｅｓ）エキス）、ａｃｔｉｍｐ  １．９．３（Ｅｘｐａｎｓｃｉｅｎｃｅ／Ｒａｈｎ社；ＩＮＣＩ：加水分解ルピナスタンパク質）、リポベルソーヤグリコン（ｌｉｐｏｂｅｌｌｅ  ｓｏｙａｇｌｙｃｏｎｅ）（Ｍｉｂｅｌｌｅ社；ＩＮＣＩ：アルコール、ポリソルベート８０、レシチン及び大豆イソフラボン）、国際公開第０２／０６９９９２号に記載の緑茶及び紅茶由来の抽出液及び多数の更なる植物エキス（本明細書に参照により組み込まれる同文献中の表１−１２参照）、大豆由来のタンパク質もしくは糖タンパク質、コメ、エンドウ豆、ルピナス、又は植物由来のＭＭＰ阻害性を有する加水分解タンパク質、好ましくはシイタケ由来の抽出物、バラ科、バラ亜科の葉由来の抽出物、特に国際公開第２００５／１２３１０１号に記載のブラックベリーの葉エキス、例えばＳｙｍＭａｔｒｉｘ（Ｓｙｍｒｉｓｅ社、ＩＮＣＩ：マルトデキストリン、Ｒｕｂｕｓ  Ｆｒｕｔｉｃｏｓｕｓ（ブラックベリー）葉抽出物）。好ましい活性剤は下記より成る群から選択される：レチニールパルミチン酸塩、ウルソル酸、バラ科、バラ亜科の葉由来の抽出物、ゲニステイン、およびダイドゼイン。
【００５９】
（ｉｉｉ）皮膚保湿剤
好ましい皮膚保湿剤は、アルカンジオールまたは３〜１２の炭素原子（好ましくはＣ３−Ｃ１０−アルカンジオールおよびＣ３−Ｃ１０−アルカントリオール）を含むアルカントリオールより成る群から選択される。より好ましくは、皮膚保湿剤は、下記より成る群から選択される：グリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールおよび１，２−デカンジオール。
【００６０】
（ｉｖ）グリコサミノグリカン合成刺激剤
好ましい組成物は下記より選択される群から成るグリコサミノグリカンの合成を刺激する物質を含む：ヒアルロン酸およびその誘導体または塩、Ｓｕｂｌｉｓｋｉｎ（Ｓｅｄｅｒｍａ製、ＩＮＣＩ：アルファルファ根粒菌  培養濾液、セチルヒドロキシエチルセルロース、レシチン）、Ｈｙａｌｕｆｉｘ（ＢＡＳＦ製、ＩＮＣＩ：水、ブチレングリコール、アルピニア  ガランガ葉抽出物、キサンタンガム、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド）、Ｓｔｉｍｕｌｈｙａｌ（Ｓｏｌｉａｎｃｅ製、ＩＮＣＩ：カルシウムケトグルコネート）、Ｓｙｎ−Ｇｌｙｃａｎ（ＤＳＭ製、ＩＮＣＩ：テトラデシル  アミノブチロイルバリルアミノブチル酸ウレア  トリフルオロアセテート、グリセリン、塩化マグネシウム）、Ｋａｌｐａｒｉａｎｅ（Ｂｉｏｔｅｃｈ  Ｍａｒｉｎｅ製）、ＤＣ  Ｕｐｒｅｇｕｌｅｘ（特有の化粧料成分、ＩＮＣＩ：水、ブチレングリコール、燐脂質、加水分解セリシン）、グルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、レチノイド、好ましくはレチノール及びビタミンＡ、ゴボウ実抽出物、ビワ抽出物、ゲンクワニン、Ｎ−メチル−Ｌ−セリン、例えばＳｙｍｒｉｓｅ製ＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌおよびＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００などの（−）−α−ビサボロールまたは合成α−ビサボロール、オートムギグルカン、ムラサキバレンギク抽出物、および加水分解大豆タンパク質。好ましい活性物質は下記より選択される群から成る：ヒアルロン酸およびその誘導体または塩、レチノール及びその誘導体、Ｓｙｍｒｉｓｅ製ＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌおよびＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００などの（−）−α−ビサボロールまたは合成α−ビサボロール、オートムギグルカン、ムラサキバレンギク抽出物、アルファルファ根粒菌  培養濾液、カルシウムケトグルコネート、アルピニア  ガランガ葉抽出物、テトラデシル  アミノブチロイルバリルアミノブチル酸ウレア  トリフルオロアセテート。
【００６１】
（Ｖ）抗炎症剤
本発明の組成物はまた、好ましくは、下記の群から選択される抗炎症成分、発赤抑制成分、痒み抑制成分、特に副腎皮質ステロイド系ステロイド物質から成る：ヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロン又はコルチゾン、これらは抗炎症活性成分または発赤抑制および痒み止め成分として有利に用いられ、これらの例には他のステロイド系抗炎症薬を加え得る。また非ステロイド系抗炎症薬も用いることができる。本明細書に記載し得る例としては、次のものが挙げられる：ピロキシカム又はテノキシカムなどのオキシカム；アスピリン、ジサルシド、ソルプリン、またはフェンドサルなどのサリチル酸塩；ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナクなどの酢酸誘導体；メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸などのフェナム酸；イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェンまたはフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンもしくはアザプロパゾンピラゾールといったピラゾールなどのプロピオン酸誘導体。アントラニル酸誘導体、特に国際特許出願公開第２００４／０４７８３３号に記載のアベナンスラミドは本発明に係る組成物における好ましい痒み止め成分である。
【００６２】
また下記のものも有用である：天然または天然に存在する抗炎症物質または発赤及び／または痒みを抑制する物質の混合物、特に、カモミール、アロエベラ、コンミフォラ種、ルビア種、ヤナギ、ウィローハーブ、オートムギ、キンセンカ、アルニカ、セントジョーンズワート、ハニーサックル、ローズマリー、チャボトケイソウ、アメリカマンサク、ジンジャーまたはエキナセアの抽出物または蒸留物；好ましくは、カモミール、アロエベラ、オートムギ、カレンデュラ、アルニカ、ハニーサックル、ローズマリー、アメリカマンサク、ジンジャーまたはエキナセアの抽出物または蒸留物、及び／または純粋物質、好ましくはアルファ−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ジンゲロール、ショウガオール、ギンゲジオール、デヒドロジンゲジオン、パラドール、天然または天然に存在するアベナンスラミド、好ましくはトラニラスト、アベナンスラミドＡ、アベナンスラミドＢ、アベナンスラミドＣ、非天然または非天然に存在するアベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドＤ、ジヒドロアベナンスラミドＥ、アベナンスラミドＤ、アベナンスラミドＥ、アベナンスラミドＦ、ボスウェル酸、植物ステロール、グリチルリジン、グラブリジン及びリコカルコンＡ；好ましくは下記より選択される群から成る：アルファ−ビサボロール、天然アベナンスラミド、非天然アベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドＤ（国際公開第２００４／０４７８３３号に記載）、ボスウェル酸、植物ステロール、グリチルリジン、グラブリジン及びリコカルコンＡ、および／またはアラントイン、パンテノール、ラノリン、（擬似）セラミド［好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−（１−ヘキサデカノイル）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド］、グリコスフィンゴリピド、植物ステロール、キトサン、マンノース、ラクトース、β−グルカン、特にオートムギ由来の１，３−１，４−β−グルカン。
【００６３】
本発明においてビサボロールを用いる場合、このビサボロールは天然由来のものでも合成由来のものでもよく、好ましくは「α−ビサボロール」である。その場合に用いるビサボロールは、好ましくは合成により調製したあるいは天然の（−）−α−ビサボロールならびに／または合成した混合異性体α−ビサボロールである。天然（−）−α−ビサボロールを用いる場合、精油または植物抽出物もしくは画分の成分として用いることもでき、例えばカモミールオイルあるいはＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ属（特にＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ  ｅｒｙｔｈｒｏｐａｐｐａまたはＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ  ａｒｂｏｒｅａ）オイルまたは抽出物（あるいは画分）の成分として用いうる。合成α−ビサボロールは、例えばＳｙｍｒｉｓｅ製の「Ｄｒａｇｏｓａｎｔｏｌ」という商品名で入手可能である。
【００６４】
本発明においてショウガ抽出物を用いる場合、好ましくは、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、酢酸エチル、二酸化炭素（ＣＯ２）、ヘキサン、ジクロロメタン、クロロホルムまたはその他の溶媒あるいは同等の極性を有する溶剤混合物を用いて調製される生または乾燥ショウガ根抽出物を用いる。これら抽出物には、特徴的に、有効量の皮膚刺激抑制成分、例えばジンゲロール、ショウガオール、ギンゲジオール、デヒドロジンゲジオン、および／またはパラドールが存在する。
【００６５】
（ｖｉ）ＴＲＰＶ１拮抗剤
ＴＲＰＶ１アンタゴニストとしての作用に基づきアセチルテトラペプチド−１５などのμ−受容体の働きにより皮膚神経過敏症を抑制する好適な化合物としては、例えばｔｒａｎｓ−４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサノール（国際公開第２００９／０８７２４２号に記載）またはＴＲＰＶ１の間接的モジュレータが好ましい。
【００６６】
（ｖｉｉ）落屑剤
本発明に係る組成物はまた、製剤の全質量に対して約０．１〜約３０重量％、より好ましくは約０．５〜約１５重量％、特に好ましくは１〜約１０重量％の量の落屑剤（成分ｂ５）を含んでよい。「落屑剤」という文言は、次の作用が可能なあらゆる化合物を意味すると理解されるものである：
・剥離促進による直接の落屑作用、例えばβ−ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体（５−ｎ−オクタノイルサリチル酸を含む）；α−ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸；尿素；ゲンチシン酸；オリゴフコース；ケイ皮酸；エンジュ（Ｓｏｐｈｏｒａ  ｊａｐｏｎｉｃａ）抽出物；レスベラトロールおよびジャスモン酸の所定の誘導体による作用；あるいは
・コルネオデスモソーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素（Ｓｔｒａｔｕｍ  Ｃｏｒｎｅｕｍ  Ｃｈｙｍｏｔｒｙｐｔｉｃ  Ｅｎｚｙｍｅ：ＳＣＣＥ）またはその他のプロテアーゼ（トリプシン様、キモトリプシン様）の剥離または分解に関係する酵素による作用。無機塩キレート剤は次のものが挙げられる：ＥＤＴＡ；Ｎ−アシル−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−エチレンジアミン三酢酸；アミノスルホン化合物および特に（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペリジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）；２−オキソチアゾリジン−４−カルボン酸（プロシステイン）の誘導体；グリシン型α−アミノ酸（欧州特許出願公開第０  ８５２  ９４９号に記載および商品名ＴＲＩＬＯＮ  ＭとしてＢＡＳＦ社より市販されているメチルグリシンジアセタートナトリウム）の誘導体；蜂蜜；Ｏ−オクタノイル−６−Ｄ−マルトースおよびＮ−アセチルグルコサミンなどの糖誘導体；ＳＩＬＡＢ社よりＲｅｃｏｖｅｒｉｎｅ（登録商標）という商品名で市販されているクリ抽出物、ＳＩＬＡＢ社よりＥｘｆｏｌａｃｔｉｖｅ（登録商標）という商品名で市販されているウチワサボテン抽出物、またはＤｅｇｕｓｓａ社よりＰｈｙｔｏｓｐｈｉｎｇｏｓｉｎｅ  ＳＬＣ（登録商標）（サリチル酸を付加したフィトスフィンゴシン）という商品名で市販されているウチワサボテン抽出物。
【００６７】
本発明において好適な落屑剤は具体的には以下を含む群から選択される：スルホン酸、カルシウムキレート剤、α−ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸；アスコルビン酸およびその誘導体（例えばアスコルビルグルコシドおよびリン酸アスコルビルマグネシウム）；ニコチンアミド；尿素；（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペリジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）、β−ヒドロキシ酸、例えばサリチル酸およびその誘導体、レチノイド、例えばレチノールおよびそのエステル、レチナール、レチン酸およびその誘導体、仏国許出願公開第号２５７０３７７号、欧州特許出願公開第０１９９６３６号、欧州特許出願公開第０３２５５４０号、欧州特許出願公開第０４０２０７２号に記載の落屑剤、市販のクリあるいはウチワサボテン抽出物、特にＳＩＬＡＢ社より市販されているもの；システインまたはシステイン前駆体などの分解化合物。
【００６８】
本発明において、落屑剤としては、欧州特許出願公開第１５２９５２２号に記載のように、ニコチン酸およびそのエステル、ビタミンＶ３またはビタミンＰＰとも呼ばれるニコチンアミド、アスコルビン酸およびその前駆体も用い得る。
【００６９】
（ｖｉｉｉ）抗セルライト剤
抗セルライト剤および脂肪分解剤は好ましくは国際特許出願公開第２００７／０７７５４１号に記載のもの、β−アドレナリン受容体作動薬、例えばシネフリンとその誘導体、および国際特許出願公開第２０１０／０９７４７９号に記載のシクロヘキシルカーバメートから成る群より選択される。抗セルライト剤の活性を増強またはブーストする薬剤、特にＣ神経線維を刺激し、および／または脱分極させる薬剤は好ましくは、カプサイシンとその誘導体、バニリル−ノニルアミドとその誘導体、Ｌ−カルニチン、コエンザイムＡ、イソフラボノイド、大豆抽出物、アナナス属（パイナップル）抽出物および共役リノール酸から成る群より選択される。
【００７０】
（ｉｘ）脂肪増強剤
本発明に係る配合物および製剤はまた、一つまたは複数の脂肪増強剤および／または脂肪生成剤並びに脂肪増強剤の活性を増強あるいはブーストする物質を含んでもよい。脂肪増強剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン（商品名：Ｓｙｍ３Ｄ（登録商標））である。
【００７１】
Ａ１４．発毛活性剤または阻害剤
本発明に係る配合物および製剤はまた、一つまたは複数の発毛活性剤、すなわち発毛刺激剤を含んでもよい。好ましい発毛活性剤は、ピリミジン誘導体、例えば２，４−ジアミノピリミジン−３−オキシド（Ａｍｉｎｅｘｉｌ）、２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オキシド（Ｍｉｎｏｘｉｄｉｌ）およびその誘導体、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンおよびその誘導体、キサンチンアルカロイド、例えばカフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびその誘導体、クエルセチンおよび誘導体、ジヒドロクエルセチン（タキシホリン）および誘導体、カリウムチャネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成または天然５−還元酵素阻害剤、ニコチン酸エステル、例えばトコフェリルニコチネート、ベンジルニコチネートおよびＣ１−Ｃ６アルキルニコチネート、タンパク質、例えばトリペプチドＬｙｓ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュタステライド、フルタミド、ビカルタミド、ブレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、シプロテロンアセテート、スピロノラクトンおよび他の利尿薬、カルシニューリン阻害剤、特にＦＫ５０６（タクロリムス、フジマイシン）およびその誘導体、シクロスポリンＡおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、フィステロール、例えばベータ−シトステロール、ビオチン、オイゲノール、（±）−ベータ−シトロネロール、パンテノール、グリコーゲン（例えばムール貝由来のもの）、コメからの加水分解産物、小麦からの加水分解産物、および微生物、藻類、微細藻類または植物および植物部位からのエキス、特にダンデリオン属（レオントドンまたはタラキサクム）、オルトシホン、ビテックス、コフィア、パウリニア、テオブロマ、アジアサルム、ククルビタ属（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａ）またはエンジュ属（Ｓｔｙｐｈｎｏｌｏｂｉｕｍ）、セレノア・レペンス（Ｓｅｒｅｎｏａ  ｒｅｐｅｎｓ）（ソーパルメット）、ソホラ・フラベセンス（Ｓｏｐｈｏｒａ  ｆｌａｖｅｓｃｅｎｓ）、ピジウム・アフリカヌム（Ｐｙｇｅｕｍ  ａｆｒｉｃａｎｕｍ）、パニクム・ミリアセウム（Ｐａｎｉｃｕｍ  ｍｉｌｉａｃｅｕｍ）、シミシフガ・ラセモサ（Ｃｉｍｉｃｉｆｕｇａ  ｒａｃｅｍｏｓａ）、グリシン・マックス（Ｇｌｙｃｉｎｅ  ｍａｘ）、オイゲニア・カリオフィラタ（Ｅｕｇｅｎｉａ  ｃａｒｙｏｐｈｙｌｌａｔａ）、コティヌス・コッギグリア（Ｃｏｔｉｎｕｓ  ｃｏｇｇｙｇｒｉａ）、ヒビスクス・ロサ−シネンシス（Ｈｉｂｉｓｃｕｓ  ｒｏｓａ−ｓｉｎｅｎｓｉｓ）、カメリア・シネンシス（Ｃａｍｅｌｌｉａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ）、イレクス・パラグアリエンシス（Ｉｌｅｘ  ｐａｒａｇｕａｒｉｅｎｓｉｓ）、リコリス（ｌｉｃｏｒｉｃｅ）、ブドウ、リンゴ、オオムギおよびホップまたは／およびコメもしくはコムギの水解物からなる群より選ばれる。
【００７２】
あるいは、本発明の製剤は一つ以上の発毛阻害剤を含む。好ましい発毛阻害剤は以下を含む群から選択される：アクチビン、アクチビン誘導体またはアクチビン作動薬、オルニチン脱炭酸酵素阻害剤、例えばアルファ−ジフルオロメチルオルニチンまたは五環系トリテルペン、例えばウルソル酸、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸およびその誘導体、アルファ−還元酵素阻害剤、アンドロゲン受容体遮断薬、Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤、ガンマ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤、トランスグルタミナーゼ阻害剤、大豆由来セリン蛋白質分解酵素阻害薬、および微生物、藻類、微細藻類、植物および植物部位由来の抽出物または特にマメ科（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）、ナス科（Ｓｏｌａｎａｃｅａｅ）、イネ科（Ｇｒａｍｉｎａｅ）、ガガイモ科（Ａｓｃｌｅｐｉａｄａｃｅａｅ）またはウリ科（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｅａｅ）、コンドルス属（Ｃｈｏｎｄｒｕｓ）、グロイオペルティス（Ｇｌｏｉｏｐｅｌｔｉｓ）、セラミウム（Ｃｅｒａｍｉｕｍ）、ヅルビレア（Ｄｕｒｖｉｌｌｅａ）、グリシン・マックス（Ｇｌｙｃｉｎｅ  ｍａｘ）、サングイソルバ・オフィシナリス（Ｓａｎｇｕｉｓｏｒｂａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、カレンデュラ・オフィシナリス（Ｃａｌｅｎｄｕｌａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、ハマメリス・バージニアナ（Ｈａｍａｍｅｌｉｓ  ｖｉｒｇｉｎｉａｎａ）、アルニカ・モンタナ（Ａｒｎｉｃａ  ｍｏｎｔａｎａ）、サリクスアルバ（Ｓａｌｉｘ  ａｌｂａ）、ハイペリカム・パーフォラタム（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ  ｐｅｒｆｏｒａｔｕｍ）およびギムネマ・シルベスタ（Ｇｙｍｎｅｍａ  ｓｙｌｖｅｓｔｒｅ）からなる群より選ばれる。
【００７３】
Ａ１５．減熱消炎剤
本発明に係る組成物はまた、生理学的清涼作用を有する一つまたは複数の物質（清涼剤）を含んでいてもよく、本形態において好ましくは下記に列挙したものから選択される：メントール及びメントール誘導体（例えばＬ−メントール、Ｄ−メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール、メンチルエーテル（例えば（ｌ−メントキシ）−１，２−プロパンジオール、（ｌ−メントキシ）−２−メチル−１，２−プロパンジオール、ｌ−メンチル−メチルエーテル）、メンチルエステル  （例えばメンチルホルミエート、メンチルアセテート、メンチルイソブチレート、メンチルラクテート、Ｌ−メンチル−Ｌ−ラクテート、Ｌ−メンチル−Ｄ−ラクテート、メンチル−（２−メトキシ）アセテート、メンチル−（２−メトキシエトキシ）アセテート、メンチルピログルタメート）、メンチルカーボネート（例えばメンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはその混合物）、メントールとジカルボン酸又はその誘導体との半エステル（例えばモノメンチルスクシネート、モノメンチルグルタレート、モノメンチルマロネート、Ｏ−メンチルコハク酸エステル−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミド、Ｏ−メンチルコハク酸エステルアミド）、メンタンカルボン酸アミド（この場合好ましくは、米国特許第４，１５０，０５２号に記載されているメンタンカルボン酸−Ｎ−エチルアミド［ＷＳ３］又はＮα−（メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル［ＷＳ５］、国際特許出願公開第２００５／０４９５５３号に記載されているメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノフェニル）アミドまたはメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）アミド、メンタンカルボン酸−Ｎ−（アルコキシアルキル）アミド）、メントン及びメントン誘導体（例えばＬ−メントングリセロールケタール）、２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸誘導体（例えば２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸−Ｎ−メチルアミド［ＷＳ２３］）、イソプレゴールまたはそのエステル（ｌ（−）−イソプレゴール、ｌ（−）−イソプレゴールアセテート）、メンタン誘導体（例えばｐ−メンタン−３，８−ジオール）、クベボールまたはクベボールを含有する合成または天然混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体（例えば３−メチル−２（１−ピロリジニル）−２−シクロペンテン−１−オン）またはテトラヒドロピリミジン−２−オン（例えば国際特許出願公開第２００４／０２６８４０号に記載されているイシリンまたは関連化合物）、更なるカルボキサミド（例えばＮ−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−３−ｐ−メンタンカルボキシアミドまたは関連化合物）、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−（１−イソプロピル）シクロヘキサン−カルボキサミド［ＷＳ１２］、オキサメート（好ましくは、欧州特許出願公開第２  ０３３  ６８８号に記載されているもの）。
【００７４】
Ａ１６．抗菌剤
好適な抗菌剤は基本的に、例として下記を含む、グラム陽性菌に対し有効なすべての物質である：４−ヒドロキシ安息香酸およびその塩およびエステル、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリクロサン）、４−クロロ−３，５−ジメチルフェノール、２，２’−メチレンビス（６−ブロモ−４−クロロフェノール）、３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェノール、２−ベンジル−４−クロロフェノール、３−（４−クロロフェノキシ）−１，２−プロパンジオール、３−ヨード−２−プロピニルブチルカルバメート、クロロヘキシジン、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（ＴＴＣ）、抗細菌芳香物質、チモール、タイム油、オイゲノール、チョウジ油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート（ＧＭＬ）、ジグリセロールモノカプレート（ＤＭＣ）、およびＮ−オクチルサリチルアミドまたはＮ−デシルサリチルアミドなどのサリチル酸Ｎ−アルキルアミド。
【００７５】
Ａ１７．酵素阻害剤
好適な酵素阻害剤は、例えばエステラーゼ阻害剤である。これらは、好ましくは、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルなどのクエン酸トリアルキルであり、特にクエン酸トリエチル（Ｈｙｄａｇｅｎ（登録商標）ＣＡＴ）である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。その他の好適なエステラーゼ阻害剤である物質としては、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロール−、コレステロール−、カンペステロール−、スチグマステロール−およびシトステロール−スルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛が挙げられる。
【００７６】
Ａ１８．臭気吸収剤および制汗活性剤
好適な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物質である。このような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分の拡散率も低下する。この過程で、香料が損なわれず維持されることが重要である。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「fixatives（固定剤）」として知られる、特殊な、主として臭気中和香料、例えばラブダナムまたはエゴノキの抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。臭気マスキング剤は、臭気マスキング剤としての機能に加えて、防臭剤に香気を付与する、香料または香油である。例えば天然および合成香料の混合物が、香油として記載され得る。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および枝、樹脂およびバルサムの抽出物を包含する。動物性原料、例えばシベットおよびカストリウムを使用してもよい。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、８〜１８個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。好適なケトンは例えば、イオノン類、およびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールであり、好適な炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかしながら、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。芳香成分として用いられることの多い比較的低揮発性の精油もまた、香油として適している。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、リンデン花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガルバヌム油、ラブダナム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、または混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレンフォルテ（Ｂｏｉｓａｍｂｒｅｎｅ  Ｆｏｒｔｅ）、アンブロキサン（Ａｍｂｒｏｘａｎ）、インドール、ヘジオン（ｈｅｄｉｏｎｅ）、サンデリス（ｓａｎｄｅｌｉｃｅ）、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（ｃｙｃｌｏｖｅｒｔａｌ）、ラバンジン油、クラリーセージ油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール（Ｖｅｒｔｏｆｉｘ  Ｃｏｅｕｒ）、イソ−イー−スーパー（Ｉｓｏ−Ｅ−Ｓｕｐｅｒ）、フィクソリドＮＰ（Ｆｉｘｏｌｉｄｅ  ＮＰ）、エベルニル、イラルデイン（ｉｒａｌｄｅｉｎ）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（ｒｏｍｉｌａｔ）、イロチル（ｉｒｏｔｙｌ）およびフロラメート（ｆｌｏｒａｍａｔ）。
【００７７】
好適なアストリンゼン制汗活性成分は、主として、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の塩である。このような好適な制汗活性成分は、例えば、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニウムセスキクロロヒドレート、およびこれらと例えば１，２−プロピレングリコールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロヒドレート、およびこれらと例えばアミノ酸（例えばグリシン）との錯化合物である。
【００７８】
Ａ１９．被膜剤およびフケ防止活性成分
標準的な被膜剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第４級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第４級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸またはその塩、並びに同様の化合物である。
【００７９】
好適なフケ防止活性成分は、ピロクトンオラミン（１−ヒドロキシ−４−メチル−６−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２−（１Ｈ）−ピリジノンモノエタノールアミン塩）、Ｂａｙｐｉｖａｌ（登録商標）（Ｃｌｉｍｂａｚｏｌｅ）、Ｋｅｔｏｃｏｎａｚｏｌ（登録商標）（４−アセチル−１−｛４−［２−（２，４−ジクロロフェニル）  ｒ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−１，３−ジオキシラン−ｃ−４−イルメトキシフェニル｝−ピペラジン、ケトコナゾール、エルビオール、二硫化セレン、コロイドイオウ、イオウポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、イオウリシノールポリエトキシレート、イオウタール蒸留物、サリチル酸（またはヘキサクロロフェンとの組合せ）、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホスクシネートＮａ塩、Ｌａｍｅｐｏｎ（登録商標）ＵＤ（蛋白質／ウンデシレン酸縮合物）、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン／ジピリチオンマグネシウムスルフェートである。
【００８０】
Ａ２０．担体および液体担体物質
好適な化粧品担体材料は、摂氏２５℃及び１０１３ｍｂａｒで固体または液体であり（非常に粘稠な物質を含む）、以下を含む：グリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、エタノール、水及び前記液体担体材料の２つ以上と水との混合物より成る群から選択される。あるいは、本発明のこれらの製剤は、防腐剤または可溶化剤を用いて生成してもよい。他の好ましい前記液体単体材料で本発明の製剤の成分であり得るものは、以下を含む群から選択される：植物油、中性油、および鉱油。
【００８１】
本発明による製剤の成分であり得る好ましい固体担体材料は、親水コロイド、例えばデンプン、分解したデンプン、化学的にまたは物理的に変性したデンプン、デキストリン、（粉末状）マルトデキストリン（好ましくは５〜２５、好ましくは１０−２０のデキストロース相当値を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、変性セルロース、アラビアゴム、ガッチゴム、トラガント、カラヤゴム、カラゲナン、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ゲランゴム、グアーフラワー、イナゴマメフラワー、アルギン酸塩、寒天、ペクチン及びイヌリン及びこれらの固形物、特にマルトデキストリン（好ましくは１５−２０のデキストロース相当値を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素及び／またはグルコースの２つ以上の混合物である。
【００８２】
流動性状の向上のため、ヒドロトロープ剤、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールを用いてもよい。好適なポリオールは、好ましくは２〜１５個の炭素原子および少なくとも２個のヒドロキシ基を含有する。これらポリオールは、他の官能基、特にアミノ基を含有することができ、また、窒素で修飾することもできる。その代表例は、次の通りである：
・グリセロール；
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および、ポリエチレングリコール（１００〜１０００ダルトンの平均分子量を有する）；
・１.５〜１０の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物、例えば４０〜５０ｗｔ．％のジグリセロール含量を有する工業用ジグリセロール混合物；
・メチロール化合物、例えば特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール；
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基に１〜８個の炭素原子を含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド；
・５〜１２個の炭素原子を含む糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール；
・５〜１２個の炭素原子を含む糖、例えばグルコースまたはスクロース；
・アミノ糖、例えばグルカミン；
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノ−１,３−プロパンジオール。
【００８３】
Ａ２１．防腐剤
好適な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、バラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、およびＫｏｓｍｅｔｉｋｖｅｒｏｒｄｎｕｎｇ（”Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  Ｄｉｒｅｃｔｉｖｅ”）のパートＡおよびＢの付録６に記載の別の物質類である。
【００８４】
Ａ２２．香油および香料
香油としては、天然および合成香料の混合物が挙げられる。天然香料としては、例えば、花（例、ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン−イラン等）、茎および葉（例、ゼラニウム、パチョリ、プチグレン等）、果実（例、アニス、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン等）、果皮（例、ベルガモット、レモン、オレンジ等）、根（例、ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、ショウブ等）、木（例、マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン等）、ハーブおよび草（例、タラゴン、レモングラス、セージ、タイム等）、針葉および枝（例、トウヒ、モミ、マツ、低木マツ等）、樹脂およびバルサム（例、ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳香、オポパナクス等）などの抽出物が挙げられる。動物性原料、例えばシベットおよびカストリウムを使用してもよい。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルボニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、８〜１８個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。好適なケトンは例えば、イオノン類、−イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかしながら、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。別の好適な鉱油としては、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い精油が挙げられる。好適な鉱油の例としては、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油が挙げられる。好ましくは以下を単独であるいは混合物として用いても良い：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、ライラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレンフォルテ（Ｂｏｉｓａｍｂｒｅｎｅ  Ｆｏｒｔｅ）、アンブロキサン（Ａｍｂｒｏｘａｎ）、インドール、ヘジオン（Ｈｅｄｉｏｎｅ）、サンデリス（Ｓａｎｄｅｌｉｃｅ）、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルペンチルグリコレート、シクロバータル（Ｃｙｃｌｏｖｅｒｔａｌ）、ラバンジン油、クラリー油、ダマスコン、ゼラニ���ム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール（Ｖｅｒｔｏｆｉｘ  Ｃｏｅｕｒ）、イソ−イー−スーパー（Ｉｓｏ−Ｅ−Ｓｕｐｅｒ）、フィクソリドＮＰ（Ｆｉｘｏｌｉｄｅ  ＮＰ）、エベルニル、イラルデイン（ｉｒａｌｄｅｉｎ）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（ｒｏｍｉｌａｔ）、イロチル（ｉｒｏｔｙｌ）およびフロラメート（ｆｌｏｒａｍａｔ）などが挙げられる。
【００８５】
Ａ２３．染料
好適な染料は、例えば刊行物”Ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅ  Ｆａｅｒｂｅｍｉｔｔｅｌ”，  Ｆａｒｂｓｔｏｆｆｋｏｍｍｉｓｓｉｏｎ  ｄｅｒ  Ｄｅｕｔｓｃｈｅｎ  Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇｓｇｅｍｅｉｎｓｃｈａｆｔ，  Ｖｅｒｌａｇ  Ｃｈｅｍｉｅ，  Ｗｅｉｎｈｅｉｍ，  １９８４，８１〜１０６ページに記載のような、化粧用に適当で承認された物質である。その例は、コチニールレッドＡ（Ｃ．Ｉ．１６２５５）、パテントブルーＶ（Ｃ．Ｉ．４２０５１）、インジゴチン（Ｃ．Ｉ．７３０１５）、クロロフィリン（Ｃ．Ｉ．７５８１０）、キノリンイエロー（Ｃ．Ｉ．４７００５）、二酸化チタン（Ｃ．Ｉ．７７８９１）、インダントレンブルーＲＳ（Ｃ．Ｉ．６９８００）、およびマダーレーキ（Ｃ．Ｉ．５８０００）を包含する。蛍光染料としてルミノールも使用し得る。有利な着色顔料は、例えば、二酸化チタン、マイカ（雲母）、酸化鉄（例えば、Ｆｅ２Ｏ３、Ｆｅ３Ｏ４、ＦｅＯ（ＯＨ））および／または酸化スズである。有利な染料は、例えばカルミン、ベルリンブルー（紺青）、塩化クロムグリーン、ウルトラマリンブルー、および／またはマンガンバイオレットである。
【００８６】
Ａ２４．製剤
好ましい本発明の組成物は皮膚や髪の手入れ、保護、ケア、およびクレンジングのための製品を含む群から選択され、好ましくはリーブオンタイプ（すなわち、リンスオフ製品に比して式（Ｉ）のうち一つまたは複数の化合物が皮膚および／または髪により長時間残留するものであり、前記化合物の湿潤および／またはアンチエイジングおよび／または創傷治癒促進作用がより顕著な製品である）として選択される。
【００８７】
本発明の製剤は、好ましくは、エマルション、例えば、Ｗ／Ｏ（油中水型）、Ｏ／Ｗ（水中油型）、Ｗ／Ｏ／Ｗ（水中油中水型）、Ｏ／Ｗ／Ｏ（油中水中油型）エマルション、ＰＩＴエマルション、ピッカリングエマルション、低油分エマルション、マイクロエマルションまたはナノエマルション、溶液、例えば油（脂肪油または脂肪酸エステル、特にＣ６−Ｃ３２脂肪酸Ｃ２−Ｃ３０エステルの）またはシリコーン油中、分散液、懸濁液、クリーム、ローションまたはミルク、製造法及び成分による、ゲル（ヒドロゲル、水分散体ゲル、オレオゲルを含む）、スプレー（例えばポンプスプレーまたは噴霧剤を有するスプレー）またはフォームまたは拭き取り用の含浸液、清浄剤、例えば石鹸、合成清浄剤、液体洗浄液、シャワー及びバス製品、浴用剤（カプセル、オイル、錠剤、塩、入浴剤、石鹸等）、発泡製品、スキンケア製品、例えば上述のエマルション、軟膏、ペースト、上述のゲル、油、バルサム、血清、パウダー（例えば、おしろい、ボディパウダ）、マスク、ペンシル、スティック、ロールオン、ポンプ、エアゾール（発泡性、非発泡性または後発泡性）、デオドラント及び／または制汗剤、マウスウォッシュ及びマウスリンス、フットケア製品（角質溶解剤、脱臭剤を含む）、昆虫忌避剤、日焼け止め、アフターサン製剤、シェービング製品、アフターシェーブバーム、プレシェーブローション、アフターシェーブローション、脱毛剤、ヘアケア製品、例えば２−ｉｎ−１シャンプー、フケ防止シャンプー、ベビーシャンプー、頭皮乾燥対策用シャンプー、濃縮シャンプー、コンディショナ、ヘアトニック、ヘアウォーター、ヘアリンス、スタイリングクリーム、ポマード、パーマローション、セットローション、ヘアスプレー、スタイリング助剤（例えば、ゲルまたはワックス）、ヘアスムージング剤（デタングリング剤、リラクサ）、ヘアダイ、一時的に直接染めるヘアダイ、半永久的なヘアダイ、永続的なヘアダイ、ヘアコンディショナー、ヘアムース、アイケア製品、メーキャップ、メーキャップリムーバーまたはベビー製品の形である。
【００８８】
本発明の配合物は、特に好ましくはエマルションの形で、特にＷ／Ｏ、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏエマルション、ＰＩＴエマルション、ピッカリングエマルション、低油分エマルション、マイクロエマルションまたはナノエマルション、ゲル（ヒドロゲル、水分散体ゲル、オレオゲルを含む）、溶液、例えば油（脂肪油または脂肪酸エステル、特にＣ６−Ｃ３２脂肪酸Ｃ２−Ｃ３０エステル）またはシリコーン油中、またはスプレー（例えばポンプスプレーまたは噴霧剤を有するスプレー）の形である。
【００８９】
補助物質及び添加剤は、配合物の全質量に基づき、５〜９９重量％、好ましくは１０〜８０重量％の量で含まれ得る。各場合において用いられる化粧用または皮膚科用補助剤及び添加剤及び香料の量は、具体的な製品の種類によっては、簡単な試行錯誤によって当業者が容易に測定し得る。
【００９０】
製剤はまた、製剤の全質量に基づいて、９９重量％まで、好ましくは５〜８０重量％の量で水を含有し得る。
【産業上の利用可能性】
【００９１】
本発明の他の観点は、組成物（ａ）、組成物（ｂ）及び任意の組成物（ｃ）を含む混合物を局所投与し、ヒトの皮膚のホワイトニングおよび毛髪のライトニングを行う非治療的方法である。好ましくは、組成物（ａ）、組成物（ｂ）及び任意の組成物（ｃ）が約０．１〜約１０重量％、好ましくは約０．０５〜約５重量％含有する混合物をヒトの皮膚または毛髪に処方する。
【００９２】
本発明は混合物を皮膚のホワイトニングまたは毛髪のライトニング成分として使用する方法に関し、混合物は：
（ａ）化合式（Ｉ）を有するレソルシノール誘導体と；
【化３】
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［なお、Ｒは３〜１０の炭素原子を有するアルキルラジカル、または８〜１６炭素原子を有する随意の置換アルキルフェニルラジカルを示す］
（ｂ）ビサボロールと；
（ｃ）３〜１０の炭素原子を有する随意のアルカンジオールと、を有する。
好ましくは、混合物を約０．１〜約１０重量％用いて、さらに好ましくは、混合物を約０．０５〜約５重量％用いて、ヒトの皮膚または毛髪を処置することを特徴とする。
【実施例】
【００９３】
＜実施例１〜４、比較例Ｃ１〜Ｃ４＞
試験商品のライトニングの効能を評価するために、ヒトの全層皮膚を使用して生体外試験が行われた。明るい写真版と暗い写真版の２つの異なる写真版（色素スケール：非常に色白＜色白＜中間＜日焼け＜茶色＜黒色）を使用した結果、製品が乳液状で塗布された部分には、６日後にメラニン要素の著しい減少が見られた。「日焼けした」写真版を使用し、フェニルエチルレソルシノール及びビサボロールの生体外試験がヒトの皮膚に対して行われた。皮膚層に有効成分の浸透を向上させるために、１，２−ペンタンジオールが混合物に添加された。
【００９４】
表１は、ビサボロール単独の効能が無い場合においても、皮膚の外植片に対するメラニンの減少が向上した状態を示している。ビサボロールは、文献において、生体内のホワイトニング効果を有すると示されている。我々の生体外モデルにおいては、０．０８％のビサボロールは効能を示さなかった。フェニルエチルレソルシノールを０．４％含有することによってメラニンが２１％減少した。それに対し、それぞれ０．２％及び０．４％のフェニルエチルレソルシノールと０．０４％のビサボロールとの混合物は、それぞれ１５％及び２５％のメラニン減少を示した。１，２−ペンタンジオールにフェニルエチルレソルシノール及びビサボロールが含有された混合物は、それぞれ２８％、３３％のメラニン減少を示し、成分の相乗効果は有効成分の量を減らしても効能が向上することを示した。例Ｃ１からＣ４は、本発明による実施例１から４に対する比較である。
【表１】
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【００９５】
＜実施例５〜８＞
混合物の複数の利点を確認するために、冬場の上海にて、顔の皮膚に５ｍｍ以上の黒ずみを有する２１人の中国人に対して臨床試験が行われた。標準条件下において、クロマメータ（登録商標）、メクサメータ（登録商標）及び写真を使用して、顔の皮膚における選択した黒ずみ及び隣接する箇所に対して、３倍比色測定に基づいた脱色素効果の評価が行われた。
【００９６】
被検体には、第１日目から第２８日目までの間、処方されたプラシボが１日２回、被験体の顔全体（黒ずみ及び隣接する領域）に塗布された。２１日の洗い流し期間を経た後、第５０〜７８日目の間、１０％のフェニルエチルレソルシノール、２％のビサボロール、４０％のペンチエチレングリコールを含有する４％のＳｙｍＷｈｉｔｅ（登録商標）ＰＬＵＳが、被験体の顔全体（黒ずみ及び隣接する領域）に塗布された。この実験計画において、プラシボ及び試験用の処方は、同じ黒ずみ及び隣接する領域に塗布された。２８日間の処方の後、試験対象製品は黒ずみに対して、プラシボと比較すると著しい脱色素効果を有することが確認された。被験体の８６％は、黒ずみ及び欠陥が減少したと評価した。さらに、被験体の９０％は血色のくすみが減少し、血色が明るくなり、より一定になり、明るくなったと返答した。
【００９７】
処方例
以下の幾つかの例は、本発明の混合物をどのようにして化粧品組成物に取り入れる例を示している。特に記載する場合を除き、異なるフェーズは別途準備され、逐次混合される。
【表２】
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【表３】
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【表４】
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【表５】
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【表６】
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【表７】
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【表８】
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【表９】
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【表１０】
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【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【外国語明細書】
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2015048354000003.pdf
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