(57)【要約】      （修正有）【課題】シナプスの活性を調節する線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）の活性を調節することにより、統合失調症、認知欠如等の神経疾患を治療する化合物の提供。【解決手段】下記式（ＩＩ）に代表されるキナゾリン誘導体又はイソキノリン誘導体。2015178517.tif 000679（ＡはＣＨ又はＮ；ＬはＮＨ等；Ｒ１はヘテロアリール等；Ｒ２はＨ、ヘテロアリール等；Ｒ３はＨ等；Ｘ１〜Ｘ５は各々独立にＣＨ、Ｎ等；ｎは０〜４の整数；ｐは０〜３の整数。）【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2015178517.tif 000667
（式中、
ＡはＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５、Ｓ、Ｏ又は直接結合であり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ９で置換され、
各Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【化２】
2015178517.tif 000668
ではない）
の化合物又はその塩、
式（ＩＩ）：
【化３】
2015178517.tif 000669
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、
−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は−ＯＲｄであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
の化合物又はその塩、及び
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2015178517.tif 000670
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ、直接結合又はＮＲ６であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
Ｒ６は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され
、
各Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７、２つのＲ９又は２つのＲ１０が、該Ｒ７、Ｒ９又はＲ１０が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ１１及びＲ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、
ただしＲ９は
【化５】
2015178517.tif 000671
ではない）
の化合物又はその塩。
【請求項２】
一般式（Ｉ）
（式中、
ＡはＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５、Ｓ、Ｏ又は直接結合であり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−
ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ９で置換され、
各Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【化６】
2015178517.tif 000672
ではない）
により表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
一般式（Ｉ）
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３又は４であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｎは０、１又は２であり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１又は２であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０又は１であり、
ｐは０、１又は２であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒ
ｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７はオキソであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルである）
により表される請求項２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリニル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチオフェニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Ｅはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Ｅがフェニルである場合ｎは１又は２であり、Ｅがチエニルである場合ｎは０又は１であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、アルコキシアルキル、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、
Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）により表される請求項３に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Ｅはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Ｅがフェニルである場合ｎは０、１又は２であり、Ｅがチエニルである場合ｎは０又は１であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、アルコキシアルキル、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ７はオキソであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル
、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）により表される請求項３に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
一般式（Ｉ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される）
により表される請求項５に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
一般式（Ｉ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄである）
により表される請求項４若しくは６に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリル、キノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル又はピリジルである基を形成し、
ｍは１、２、３又は４であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）
により表される請求項７に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
一般式（ＩＩ）
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルア
ミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ８、２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は−ＯＲｄであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
により表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
一般式（ＩＩ）
（式中、
ＬはＮＲ７であり、
ｎは０、１又は２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ハロ、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
Ｒ７は水素であり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−
ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
ＹはＯであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールである）
により表される請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェニル又はピリジルである）
により表される請求項１０に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェニル又はピリジルである）
により表される請求項１０に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３】
一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はハロ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
Ｒ１１はＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである）
により表される請求項１２に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４】
一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はハロ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である）
により表される請求項１１若しくは１３に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ、直接結合又はＮＨであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
各Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７又は２つのＲ９が、該Ｒ７又はＲ９が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃ
ＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
により表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１６】
一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ｍは１であり、
ｎは１であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール、ヘテロアリール又はベンゾフリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又はヘテロシクリルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される請求項１５に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル
、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される請求項１６に記載の化合物又はその塩。
【請求項１８】
一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又はピロリジニルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルア
ルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される請求項１６に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＮであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又は−ＯＲｄであり、
Ｒ７はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される請求項１８に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＮであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又は−ＯＲｄであり、
Ｒ７はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される請求項１７若しくは１９に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２は任意に１つ〜５つのＲ９で置換されたフェニルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される請求項２０に記載の化合物又はその塩。
【請求項２２】
活性成分としての請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
中枢神経系疾患を予防又は治療する、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
統合失調症；治療抵抗性、難治性又は慢性の統合失調症；情緒障害；精神障害；気分障害；双極性Ｉ型障害；双極性ＩＩ型障害；うつ病；内因性うつ病；大うつ病；メランコリー型うつ病及び治療抵抗性うつ病；気分変調性障害；気分循環性障害；パニック発作；パニック障害；広場恐怖症；社会不安障害；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；全般性不安障害；急性ストレス障害；ヒステリー；身体化障害；転換性障害；疼痛障害；心気症；虚偽性障害；解離性障害；性機能障害；性欲障害；性的興奮障害；勃起不全；神経性食欲不振症；神経性大食症；睡眠障害；適応障害；アルコール乱用；アルコール中毒；薬物依存；覚醒剤中毒；麻薬中毒；無快感症；医原性無快感症；精神的又は心理的な理由による無快感症；うつ病と関連する無快感症；統合失調症と関連する無快感症；せん妄；認知機能障害；アルツハイマー病、パーキンソン病及び他の神経変性疾患と関連する認知機能障害；アルツハイマー病により引き起こされる認知機能障害；パーキンソン病及び関連する神経変性疾患；統合失調症の認知機能障害；治療抵抗性、難治性又は慢性の統合失調症により引き起こされる認知機能障害；嘔吐；動揺病；肥満症；片頭痛；疼痛（痛み）；精神遅滞；自閉性障害（自閉症）；トゥレット病；チック障害；注意欠陥多動性障害；行為障害；並びにダウン症候群からなる群から選択される中枢神経系障害を治療又は予防する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩を薬学的に許容可能な担体と混合することを含む、医薬組成物を製造するプロセス。
【請求項２６】
薬剤としての、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩の使用。
【請求項２７】
ＳＴＥＰ阻害剤としての、一般式（Ｉ）、一般式（ＩＩ）若しくは一般式（ＩＩＩ）により表される請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項２８】
被験体におけるＳＴＥＰの変調により（例えばＳＴＥＰの活性化又は阻害により）利益を受けると考えられる障害を治療する方法であって、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩を投与することを含む、方法。
【請求項２９】
前記障害が統合失調症である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記障害が認知欠如である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
式（Ｉ）、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）の化合物をさらなる治療薬と組み合わせて投与する、請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
前記さらなる治療薬が非定型抗精神病薬である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３３】
前記さらなる治療薬が、アリピプラゾール、クロザピン、ジプラシドン、リスペリドン、クエチアピン、オランザピン、アミスルプリド、アセナピン、イロペリドン、メルペロン、パリペリドン、ペロスピロン、セルチンドール及びスルピリドからなる群から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３４】
前記さらなる治療薬が定型抗精神病薬である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３５】
前記さらなる治療薬が、ハロペリドール、モリンドン、ロキサピン、チオリダジン、モリンドン、チオチキセン、ピモジド、フルフェナジン、トリフルオペラジン、メソリダジン、クロルプロチキセン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、トリフルプロマジン及びズクロペンチキソールからなる群から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３６】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩、及び許容可能な担体を含む組成物を備えるキット。
【請求項３７】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を備えるキット。
【請求項３８】
式（ＩＶ）：
【化７】
2015178517.tif 000673
（式中、
ＡはＣＨ、ＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅがアリールである場合ｎは１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５又はＯであり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、
ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換されていてもよく、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換されていてもよく、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換されていてもよく、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアル
キル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ及びシリルアルコキシアルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、Ｒｂ及びＲｂ’が、該Ｒｂ及びＲｂ’が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環又はヘテロシクリル環を形成していてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【化８】
2015178517.tif 000674
ではなく、
前記化合物は
【化９】
2015178517.tif 000675
ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【請求項３９】
式（Ｖ）：
【化１０】
2015178517.tif 000676
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＣＲ８、ＣＨ又はＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換されていてもよく、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよい、
各Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロ
アラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意にさらに置換されていてもよく、２つのＲ８、２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ８で置換されていてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【請求項４０】
式（ＶＩ）：
【化１１】
2015178517.tif 000677
（式中、
ＡはＣＲ５、ＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ又はＮＲ６であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つ、２つ又は３つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは０、１、２又は３であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、又はＬがＮＲ６である場合Ｒ１又はＲ７が、Ｒ６及びＲ１、Ｒ７又はＲ６が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ８で置換されたヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成していてもよい、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
Ｒ６は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７、２つのＲ８、２つのＲ９又は２つのＲ１０が、該Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９又はＲ１０が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ１１及びＲ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換されていてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
Ｒ１がシクロプロピルである場合Ｒ９は
【化１２】
2015178517.tif 000678
ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【請求項４１】
本明細書において記載される化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、２００９年１２月３１日に出願された「治療用化合物、及び関連する使用の方法（Therapeutic Compounds and Related Methods of Use）」と題する米国仮出願第６１／２９１，５４４号、２００９年１２月３１日に出願された「治療用化合物、及び関連する使用の方法」と題する同第６１／２９１，５５０号、並びに２００９年１２月３１日に出願された「治療用化合物、及び関連する使用の方法」と題する同第６１／２９１，５５４号（これらの全てについて、その全体が参照により本明細書に援用される）に基づく優先権を主張する。
【背景技術】
【０００２】
シナプス受容体及びシグナル伝達分子のチロシンリン酸化は、シナプスの活性を調節する。ＳＴＥＰ（ＰＴＰＮ５としても知られる線条体濃縮チロシンホスファターゼ（STriatal-Enriched tyrosine Phosphatase）に対する略称）を含む、脳内において特異的に発現する多数のタンパク質チロシンホスファターゼが同定されている。最近の証拠により、ＳＴＥＰがシナプス可塑性において重要な役割を果たすことが示唆されている（総説に関しては、非特許文献１、非特許文献２を参照されたい）。ＳＴＥＰは、中枢神経系の神経細胞内で特異的に発現する。その名称が示すように、線条体内で発現レベルが最も高い。しかしながら、より最近の研究により、ＳＴＥＰが新皮質、扁桃体、海馬及び胚脊髄を含む複数の脳領域においてより低いレベルで発現することが見出されている。
【０００３】
ＳＴＥＰが調節する４つの群のタンパク質が同定されている：マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ（ＭＡＰＫ）、チロシンキナーゼＦｙｎ、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート（ＮＭＤＡ）受容体複合体（具体的にはＮＲ２Ｂサブユニット）及びＡＭＰＡ受容体（具体的にはＧｌｕＲ２（非特許文献３））。ＳＴＥＰに関する３つのさらなる新たな基質も最近発見されている：プロリンリッチチロシンキナーゼ２（Ｐｙｋ２；非特許文献４）、脆弱性Ｘ精神遅滞タンパク質（ＦＭＲＰ）（非特許文献５）及び細胞死メディエーターＢａｋ（非特許文献６）。ＭＡＰＫファミリーの１つの成員、細胞外シグナル制御キナーゼ（ＥＲＫ）のチロシンリン酸化は、多くの脳領域におけるシナプス可塑性の発現及び維持に必要であり、ＥＲＫ経路の破壊は、学習記憶の破壊を引き起こす。これらのｓｒｃキナーゼ及びＰｙｋ２キナーゼの機能の１つは、ＮＭＤＡ受容体をリン酸化することにより、それらのチャネルコンダクタンス特性を変調させ、それらの神経細胞膜の表面に向かう動きを促進することである。Ｐｙｋ２チロシンキナーゼ及びＦｙｎチロシンキナーゼは、チロシン残基におけるリン酸化により活性化される。チロシン１４５２におけるＮＲ２Ｂリン酸化は、受容体エンドサイトーシスを阻害する。ＳＴＥＰは、ＮＲ２Ｂ又はその関連キナーゼＰｙｋ２及びＦｙｎをそれぞれ脱リン酸化することにより、ＮＭＤＡＲ媒介性シグナル伝達の直接的な又は間接的なブレーキとして働く。ＡＭＰＡ受容体、ＮＭＤＡ受容体及びＭＡＰＫの活性化は、複数の形態の長期増強（ＬＴＰ）及び長期抑圧（ＬＴＤ）の誘導に必要とされる。海馬のＬＴＰは、ＳＴＥＰを欠くアルツハイマー病のトランスジェニックマウスモデルにおいて、増大する（非特許文献７）。ＮＲ２Ｂ及びＡＭＰＡ受容体の表面発現が、ＳＴＥＰ  ＫＯマウスにおいて増大する。グループＩ型代謝調節型グルタミン酸受容体Ｉ（ｍＧｌｕＲ）媒介性ＬＴＤにおけるＡＭＰＡ受容体エンドサイトーシスは、チロシンホスファターゼにより媒介される。グループＩ型ｍＧＬｕＲの活性化により誘導されるＡＭＰＡ受容体エンドサイトーシスはＳＴＥＰ  ＫＯマウスにおいては阻止され、ＳＴＥＰがｍＧｌｕＲ媒介性ＬＴＤを制御する場合もあることを示唆している。
【０００４】
ＳＴＥＰの活性を阻害する化合物は、ＳＴＥＰ  ＫＯマウスで観察されるものに似た効
果を呈するはずであり、異常なＮＭＤＡ受容体（ＮＭＤＡ−Ｒ）及び／又はＭＡＰキナーゼ経路シグナル伝達により媒介される病状を治療するのに有用である可能性がある。それらは両方とも認知、学習記憶、神経発生を媒介することがあり、神経可塑性、疼痛知覚、気分及び不安（anxiety）、並びに神経内分泌調節に影響を及ぼすこともある。
【０００５】
ＮＭＤＡ−Ｒの変調：
ＳＴＥＰは、ＮＭＤＡ−Ｒのチロシンリン酸化レベルを減少させる。リン酸化の程度がより低いＮＭＤＡ−Ｒは、コンダクタンスがより低い状態を有するので、通過する電流（current）及びイオンをより少ないものとする。したがってこのＮＭＤＡ−Ｒは機能的に
活性がより低く（非特許文献８）、統合失調症の症状を引き起こし得る。ＮＭＤＡ−Ｒの機能低下は統合失調症と関連している。例えば、フェンシクリジン、ケタミン、及びＮＭＤＡ型グルタミン酸受容体における他の非競合的アンタゴニストは、患者における症状を悪化させることがあり（非特許文献９）、ボランティアにおいて統合失調症患者の症状と類似する様々な精神病の症状を引き起こすことがある。ＮＭＤＡ−Ｒの機能低下は、精神病及び薬物依存（drug addiction）とも関連している（非特許文献１０）。マウスにおける非定型抗精神病薬クロザピン及びリスペリドンの長期処置は、ＳＴＥＰにより認識されるチロシン残基におけるＥＲＫ、ＮＲ２Ｂ及びＰｙｋ２のリン酸化の顕著な増大をもたらす（非特許文献１１）。これらの抗精神病薬の治療はまた、ｃＡＭＰ及びＳＴＥＰのリン酸化を増強する。ＳＴＥＰのＰＫＡ媒介性リン酸化はＳＴＥＰを不活性化することが知られているため、これらの結果は、ＳＴＥＰの阻害が抗精神病剤の有益な効果を媒介することを示唆している。最近の研究は、異常なＮＭＤＡ−Ｒ活性及びＳＴＥＰの発現を、アルツハイマー病又は突然変異ＡＰＰを発現するトランスジェニックマウス（Ｔｇ２５７６マウス）において観察される認知能の低下と関連づけた（非特許文献１２、非特許文献１３、非特許文献１４）。より具体的には、ＳＴＥＰ  ＫＯマウスは、ＰＣＰ誘導性運動過剰（hyperlocomotion）、及び物体認識タスクにおけるＰＣＰ誘導性認知欠如を、より被り
にくい（非特許文献１１）。ＳＴＥＰを発現するＴｇ２５７６マウスと比較して、ＳＴＥＰ遺伝子を欠くＴｇ２５７６マウスは、海馬のＬＴＰ及び種々の認知行動タスクにおける障害の回復（rescue）を示した。まとめると、これらの結果により、ＳＴＥＰ阻害剤が、統合失調症と関連する陽性症状及び認知欠如の両方を治療することができる新規な種類の薬剤であり得ることが示唆される。
【０００６】
ＮＭＤＡ−Ｒを介してグルタミン酸作動性神経伝達を変調させる薬物療法は、気分障害及び不安障害の治療にも効果的であり得る。ＮＭＤＡ−Ｒアンタゴニストの投与は、不安症の齧歯動物モデルにおける抗不安効果を有する（非特許文献１５、非特許文献１６）。ＮＭＤＡ−Ｒアンタゴニスト、例えばケタミンは、薬剤抵抗性単極性うつ病に効果的であることが示されている（非特許文献１７）。
【０００７】
シナプス（ＥＲＫ活性化と関連して生存促進性）部位及びシナプス外（ｐ３８活性化と関連してアポトーシス促進性）部位のＮＭＤＡ受容体の活性の間の異常なバランスが、ハンチントン病（ＨＤ）の細胞モデル及びマウスモデルにおいて提唱されている（非特許文献１８）。ＨＤのＹＡＣ１２８マウスモデル（ハンチンチン上に多数のグルタミンリピートを含有する）は、シナプス外ＮＭＤＡ受容体（ＮＲ２Ｂサブユニット）の活性の増大を示し（showed）、ｐ３８及びカスパーゼ−６切断の活性化を必要とする。ＹＡＣ１２８マウスでは、ＮＲ２Ｂのシナプス発現は、ＳＴＥＰの高発現及び高活性、並びにＮＲ２Ｂの発現及びリン酸化の低減と関連する（非特許文献１９）。シナプス外ＮＭＤＡ受容体は、ＳＴＥＰのカルパイン媒介性切断、及びｐ３８の活性化を介して選択的に興奮毒性と関連する（couple）（非特許文献２０）。したがってＳＴＥＰ活性を阻害することは、ＮＭＤＡ受容体／ＥＲＫシナプス生存促進シグナル伝達経路へのバランスを移動させる可能性がある。
【０００８】
ＥＲＫ経路の変調：
ＳＴＥＰの阻害は、例えば中枢神経系（ＣＮＳ）における、ＥＲＫ１／２キナーゼの活性化につながり得る。ＣＮＳにおけるＥＲＫ経路の活性化は、細胞回復力に関与する神経栄養経路を媒介することができる。ＥＲＫシグナル伝達は、ＳＴＥＰの阻害を通じてＢａｋのリン酸化に直接影響を及ぼし、細胞の生存を促進する（非特許文献６）。ＢＤＮＦ及び他のニューロトロフィンは、ＥＲＫ経路の刺激を介してｉｎ  ｖｉｔｒｏ及びｉｎ  ｖｉｖｏでアポトーシスを阻止し、種々のタイプのＣＮＳ神経細胞の細胞生存を増大させることができる。双極性障害に効果的な気分安定剤、例えばバルプロエート及びリチウムは、ＥＲＫ活性の強力な活性化因子であり得る。ＥＲＫ活性化に対するこの効果は、ｉｎ  ｖｉｔｒｏで又は処置された双極性障害患者の脳において観察される気分安定剤の神経栄養効果に関与すると考えられている（総説に関しては、非特許文献２１、非特許文献２２、非特許文献２３を参照されたい）。ＳＴＥＰ活性のｉｎ  ｖｉｖｏでの阻害（disruption）は、ＭＡＰＫ経路を活性化し、ピロカルピン誘導性てんかん重積状態後における神経細胞死からの顕著な回復をもたらすことが示された（非特許文献２４）。したがって細胞回復力を増大させることは、幾つかの神経障害において神経細胞脱落を制限又は低減し得る。最近の研究により、脆弱性Ｘ症候群（ＦＸＳ）におけるＳＴＥＰの阻害の積極的な役割が示唆された。この障害は、脆弱性Ｘ精神遅滞タンパク質（ＦＭＲＰ）をコードするｆｍｒ１遺伝子の突然変異により生じる。ＳＴＥＰはＦＭＲＰと結合し、その発現はＦＸＳにおいて調節不全となる。ＦＭＲ  ＫＯマウスモデルは聴原発作を示した。ＳＴＥＰ遺伝子を欠くＦＭＲ  ＫＯマウスは、これらの発作の顕著な低減を示し（非特許文献５）、ＳＴＥＰ変調因子がＦＸＳに関する治療上のアプローチであり得ることが示される。
【０００９】
様々な置換された複素環式化合物が当該技術分野において開示されている。例えば、特許文献１はキナゾリン誘導体を開示しており、特許文献２はキナゾリン及びその使用を開示しており、特許文献３は中枢神経系障害を治療するノルエピネフリン再取り込み阻害剤を開示しており、特許文献４は複素環式化合物及び二環式化合物、組成物並びに方法を開示しており、特許文献５は代謝調節型グルタミン酸受容体の調節因子としての置換４−アミノ−キナゾリン誘導体、及び薬剤を製造するためのそれらの使用を開示しており、特許文献６はＣＤＫＩ経路阻害剤を開示しており、特許文献７はウイルス感染症を治療するのに有用な４，６−ＤＬ−及び２，４，６−三置換キナゾリン誘導体を開示しており、特許文献８は依存性（gated）イオンチャネルの変調因子として有用なキノリン誘導体及びキ
ナゾリン誘導体を開示しており、特許文献９はタンパク質キナーゼ阻害剤を開示しており、特許文献１０は置換された二環式化合物を開示している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１０】
【特許文献１】国際公開第０２／０６２７６７号
【特許文献２】国際公開第０３／０００１８８号
【特許文献３】国際公開第２００５／０４２５０１号
【特許文献４】国際公開第２００６／０５８２０１号
【特許文献５】国際公開第２００７／１０４５６０号
【特許文献６】国際公開第２００７／１３３７７３号
【特許文献７】国際公開第２００８／００９０７８号
【特許文献８】国際公開第２００９／００００８５号
【特許文献９】米国特許出願公開第２００９／０１４３３９９号
【特許文献１０】特開２００７−０８４４９４号公報
【非特許文献】
【００１１】
【非特許文献１】Braithwaite SP, et al., (2006), Trends Neurosci, 29 (8): 452
【非特許文献２】Baum ML, et al., (2010), Commun Integr Biol, 3 (5): 419
【非特許文献３】Zhang Y, et al., (2008), J Neurosci, 28 (42): 10561
【非特許文献４】Xu J, et al., (2010), Abstracts of the Society for Neuroscience Meetings
【非特許文献５】Goebel-Goody SM, et al., (2010), Abstracts of the Society for Neuroscience Meetings
【非特許文献６】Fox JL, et al., (2010), EMBO J, 29 (22): 3853
【非特許文献７】Zhang Y, et al., (2010), Proc Natl Acad Sci U S A, 107 (44): 19014
【非特許文献８】Alvestad RM, et al., (2003), J Biol Chem, 278 (13): 11020
【非特許文献９】Lahti AC, et al., (1995), Neuropsychopharmacology, 13 (1): 9
【非特許文献１０】Javitt DC and Zukin SR, (1991), Am J Psychiatry, 148 (10): 1301
【非特許文献１１】Carty NC, et al., (2010), Abstracts of the Society for Neuroscience Meetings
【非特許文献１２】Snyder EM, et al., (2005), Nat Neurosci, 8 (8): 1051
【非特許文献１３】Hynd MR, et al., (2004), J Neurochem, 90 (4): 913
【非特許文献１４】Kurup P, et al., (2010), Channels (Austin), 4 (5)
【非特許文献１５】Falls WA, et al., (1992), J Neurosci, 12 (3): 854
【非特許文献１６】Miserendino MJ, et al., (1990), Nature, 345 (6277): 716
【非特許文献１７】Machado-Vieira R, et al., (2009), Pharmacol Ther, 123 (2): 143
【非特許文献１８】Milnerwood AJ, et al., Neuron, 65 (2): 178
【非特許文献１９】Gladding CM, et al., (2010), Abstracts of the Society for Neuroscience Meetings
【非特許文献２０】Xu J, et al., (2009), J Neurosci, 29 (29): 9330
【非特許文献２１】Engel SR, et al., (2009), Mol Psychiatry, 14 (4): 448
【非特許文献２２】Chen G and Manji HK, (2006), Curr Opin Psychiatry, 19 (3): 313
【非特許文献２３】Machado-Vieira R, et al., (2009), Bipolar Disord, 11 Suppl 2 92
【非特許文献２４】Choi YS, et al., (2007), J Neurosci, 27 (11): 2999
【発明の概要】
【００１２】
被験体における障害、例えば統合失調症又は認知欠如を治療する化合物、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を使用する方法が、本明細書において記載される。本明細書において開示される化合物としては、ＳＴＥＰの活性を変調させる（例えば阻害する）キノリン含有化合物及びキナゾリン含有化合物が挙げられる。
【００１３】
本発明は、以下の項目１〜４２に記載されるような治療用化合物、上記化合物を含む医薬組成物、上記化合物の使用、及び障害を治療又は予防する方法を提供する。
【００１４】
項目１．式（Ｉ）：
【００１５】
【化１】
2015178517.tif 000002
【００１６】
（式中、
ＡはＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５、Ｓ、Ｏ又は直接結合であり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ９で置換され、
各Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【００１７】
【化２】
2015178517.tif 000003
【００１８】
ではない）
の化合物又はその塩、
式（ＩＩ）：
【００１９】
【化３】
2015178517.tif 000004
【００２０】
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリール
アルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は−ＯＲｄであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
の化合物又はその塩、及び
式（ＩＩＩ）：
【００２１】
【化４】
2015178517.tif 000005
【００２２】
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ、直接結合又はＮＲ６であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルア
ミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
Ｒ６は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７、２つのＲ９又は２つのＲ１０が、該Ｒ７、Ｒ９又はＲ１０が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ１１及びＲ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、
ただしＲ９は
【００２３】
【化５】
2015178517.tif 000006
【００２４】
ではない）
の化合物又はその塩。
【００２５】
項目２．一般式（Ｉ）
（式中、
ＡはＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５、Ｓ、Ｏ又は直接結合であり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ９で置換され、
各Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【００２６】
【化６】
2015178517.tif 000007
【００２７】
ではない）
により表される項目１に記載の化合物又はその塩。
【００２８】
項目３．一般式（Ｉ）
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３又は４であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｎは０、１又は２であり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１又は２であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０又は１であり、
ｐは０、１又は２であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７はオキソであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルである）
により表される項目２に記載の化合物又はその塩。
【００２９】
項目４．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリニル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル（dihydrobenzimidazolyl）、ジヒドロベンゾオキサゾ
リル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル（benzoimidazolyl）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチ
アゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチオフェニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Ｅはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Ｅがフェニルである場合ｎは１又は２であり、Ｅがチエニルである場合ｎは０又は１で
あり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、アルコキシアルキル、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）により表される項目３に記載の化合物又はその塩。
【００３０】
項目５．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Ｅはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Ｅがフェニルである場合ｎは０、１又は２であり、Ｅがチエニルである場合ｎは０又は１であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チ
オモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、アルコキシアルキル、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ７はオキソであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）により表される項目３に記載の化合物又はその塩。
【００３１】
項目６．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、Ｒ１の各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される）
により表される項目５に記載の化合物又はその塩。
【００３２】
項目７．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄである）
により表される項目４若しくは６に記載の化合物又はその塩。
【００３３】
項目８．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリル、キノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル又はピリジルである基を形成し、
ｍは１、２、３又は４であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）
により表される項目７に記載の化合物又はその塩。
【００３４】
項目９．一般式（ＩＩ）
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ８、２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は−ＯＲｄであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
により表される項目１に記載の化合物又はその塩。
【００３５】
項目１０．一般式（ＩＩ）
（式中、
ＬはＮＲ７であり、
ｎは０、１又は２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ハロ、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
Ｒ７は水素であり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
ＹはＯであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールである）
により表される項目９に記載の化合物又はその塩。
【００３６】
項目１１．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェニル又はピリジルである）
により表される項目１０に記載の化合物又はその塩。
【００３７】
項目１２．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェ
ニル又はピリジルである）
により表される項目１０に記載の化合物又はその塩。
【００３８】
項目１３．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はハロ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
Ｒ１１はＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである）
により表される項目１２に記載の化合物又はその塩。
【００３９】
項目１４．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はハロ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である）
により表される項目１１若しくは１３に記載の化合物又はその塩。
【００４０】
項目１５．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ、直接結合又はＮＨであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
各Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールア
ルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７又は２つのＲ９が、該Ｒ７又はＲ９が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
により表される項目１に記載の化合物又はその塩。
【００４１】
項目１６．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ｍは１であり、
ｎは１であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール、ヘテロアリール又はベンゾフリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又はヘテロシクリルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される項目１５に記載の化合物又はその塩。
【００４２】
項目１７．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される項目１６に記載の化合物又はその塩。
【００４３】
項目１８．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリ
ル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又はピロリジニルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される項目１６に記載の化合物又はその塩。
【００４４】
項目１９．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＮであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又は−ＯＲｄであり、
Ｒ７はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される項目１８に記載の化合物又はその塩。
【００４５】
項目２０．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＮであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又は−ＯＲｄであり、
Ｒ７はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される項目１７若しくは１９に記載の化合物又はその塩。
【００４６】
項目２１．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２は任意に１つ〜５つのＲ９で置換されたフェニルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される項目２０に記載の化合物又はその塩。
【００４７】
項目２２．活性成分としての項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【００４８】
項目２３．中枢神経系疾患を予防又は治療する、項目２２に記載の医薬組成物。
【００４９】
項目２４．統合失調症；治療抵抗性（refractory）、難治性（intractable）又は慢性
の統合失調症；情緒障害；精神障害；気分障害；双極性Ｉ型障害；双極性ＩＩ型障害；うつ病；内因性うつ病；大うつ病；メランコリー型うつ病及び治療抵抗性うつ病；気分変調性障害；気分循環性障害；パニック発作；パニック障害；広場恐怖症；社会不安障害；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；全般性不安障害；急性ストレス障害；ヒステリー；身体化障害；転換性障害；疼痛障害；心気症；虚偽性障害；解離性障害；性機能障害；性欲障害；性的興奮障害；勃起不全；神経性食欲不振症；神経性大食症；睡眠障害；適応障害；アルコール乱用（alcohol abuse）；アルコール中毒（alcohol intoxication）；薬
物依存；覚醒剤中毒（stimulant intoxication）；麻薬中毒（narcotism）；無快感症；
医原性無快感症；精神的又は心理的な理由（psychic or mental cause）による無快感症
；うつ病と関連する無快感症；統合失調症と関連する無快感症；せん妄；認知機能障害；アルツハイマー病、パーキンソン病及び他の神経変性疾患と関連する認知機能障害；アルツハイマー病により引き起こされる認知機能障害；パーキンソン病及び関連する神経変性
疾患；統合失調症の認知機能障害；治療抵抗性、難治性又は慢性の統合失調症により引き起こされる認知機能障害；嘔吐；動揺病；肥満症；片頭痛；疼痛（pain）（痛み（ache））；精神遅滞；自閉性障害（autism disorder）（自閉症（autism））；トゥレット病；
チック障害；注意欠陥多動性障害；行為障害；並びにダウン症候群からなる群から選択される中枢神経系障害を治療又は予防する、項目２３に記載の医薬組成物。
【００５０】
項目２５．項目１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩を薬学的に許容可能な担体と混合することを含む、医薬組成物を製造するプロセス。
【００５１】
項目２６．薬剤としての、項目１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩の使用。
【００５２】
項目２７．ＳＴＥＰ阻害剤としての、一般式（Ｉ）、一般式（ＩＩ）若しくは一般式（ＩＩＩ）により表される項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩の使用。
【００５３】
項目２８．被験体におけるＳＴＥＰの変調により（例えばＳＴＥＰの活性化又は阻害により）利益を受けると考えられる障害を治療する方法であって、項目１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩を投与することを含む、方法。
【００５４】
項目２９．前記障害が統合失調症である、項目２８に記載の方法。
【００５５】
項目３０．前記障害が認知欠如である、項目２８に記載の方法。
【００５６】
項目３１．式（Ｉ）、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）の化合物をさらなる治療薬と組み合わせて投与する、項目２８に記載の方法。
【００５７】
項目３２．前記さらなる治療薬が非定型抗精神病薬である、項目２８に記載の方法。
【００５８】
項目３３．前記さらなる治療薬が、アリピプラゾール、クロザピン、ジプラシドン、リスペリドン、クエチアピン、オランザピン、アミスルプリド、アセナピン、イロペリドン、メルペロン、パリペリドン、ペロスピロン、セルチンドール及びスルピリドからなる群から選択される、項目２８に記載の方法。
【００５９】
項目３４．前記さらなる治療薬が定型抗精神病薬である、項目２８に記載の方法。
【００６０】
項目３５．前記さらなる治療薬が、ハロペリドール、モリンドン、ロキサピン、チオリダジン、モリンドン、チオチキセン、ピモジド、フルフェナジン、トリフルオペラジン、メソリダジン、クロルプロチキセン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、トリフルプロマジン及びズクロペンチキソールからなる群から選択される、項目２８に記載の方法。
【００６１】
項目３６．項目１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩、及び許容可能な担体を含む組成物を備えるキット。
【００６２】
項目３７．項目１〜２１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）若しくは式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を備えるキット。
【００６３】
項目３８．式（ＩＶ）：
【００６４】
【化７】
2015178517.tif 000008
【００６５】
（式中、
ＡはＣＨ、ＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅがアリールである場合ｎは１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５又はＯであり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキ
ル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換されており、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ及びシリルアルコキシアルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換されており、Ｒｂ及びＲｂ’が、該Ｒｂ及びＲｂ’が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環又はヘテロシクリル環を形成していてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【００６６】
【化８】
2015178517.tif 000009
【００６７】
ではなく、
前記化合物は
【００６８】
【化９】
2015178517.tif 000010
【００６９】
ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【００７０】
項目３９．式（ＩＶ）：
【００７１】
【化１０】
2015178517.tif 000011
【００７２】
（式中、
ＡはＣＨ、ＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ＬはＮＲ５又はＯであり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキ
シアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換されていてもよく、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６でさらに置換されていてもよく、Ｒｂ及びＲｂ’が、該Ｒｂ及びＲｂ’が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【００７３】
【化１１】
2015178517.tif 000012
【００７４】
ではない）
の化合物。
【００７５】
項目４０．式（Ｖ）：
【００７６】
【化１２】
2015178517.tif 000013
【００７７】
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＣＲ８、ＣＨ又はＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換される場合があり、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意にさらに置換されていてもよく、２つのＲ８、２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ８で置換されていてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【００７８】
項目４１．式（ＶＩ）：
【００７９】
【化１３】
2015178517.tif 000014
【００８０】
（式中、
ＡはＣＲ５、ＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ又はＮＲ６であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つ、２つ又は３つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは０、１、２又は３であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、又はＬがＮＲ６である場合Ｒ１又はＲ７が、Ｒ６及びＲ１、Ｒ７又はＲ６が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ８で置換されたヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
Ｒ６は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７、２つのＲ８、２つのＲ９又は２つのＲ１０が任意に、該Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９又はＲ１０が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ１１及びＲ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシク
リルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換されていてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
Ｒ１がシクロプロピルである場合Ｒ９は
【００８１】
【化１４】
2015178517.tif 000015
【００８２】
ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【００８３】
項目４２．式（ＶＩ）：
【００８４】
【化１５】
2015178517.tif 000016
【００８５】
（式中、
ＡはＣＲ５、ＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ又はＮＲ６であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つ、２つ又は３つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは０、１、２又は３であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、又はＬがＮＲ６である場合Ｒ１又はＲ７が、Ｒ６及びＲ１、Ｒ７又はＲ６が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ８で置換されたヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−
ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
Ｒ６は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７、２つのＲ８、２つのＲ９又は２つのＲ１０が、該Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９又はＲ１０が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ１１及びＲ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換されていてもよく、
Ｒ９は
【００８６】
【化１６】
2015178517.tif 000017
【００８７】
ではない）
の化合物。
【００８８】
式（Ｉ）の化合物
以下の態様及び実施の形態は、式（Ｉ）の化合物に関する。
【００８９】
項目２．一般式（Ｉ）
（式中、
ＡはＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５、Ｓ、Ｏ又は直接結合であり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ９で置換され、
各Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【００９０】
【化１７】
2015178517.tif 000018
【００９１】
ではない）
により表される項目１に記載の化合物又はその塩。
【００９２】
項目３．一般式（Ｉ）
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３又は４であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｎは０、１又は２であり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１又は２であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである
場合ｎは０又は１であり、
ｐは０、１又は２であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７はオキソであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルである）
により表される項目２に記載の化合物又はその塩。
【００９３】
項目４．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリニル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチオフェニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Ｅはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Ｅがフェニルである場合ｎは１又は２であり、Ｅがチエニルである場合ｎは０又は１であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲ
ｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、アルコキシアルキル、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）により表される項目３に記載の化合物又はその塩。
【００９４】
項目５．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Ｅはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Ｅがフェニルである場合ｎは０、１又は２であり、Ｅがチエニルである場合ｎは０又は１であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、
ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、アルコキシアルキル、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ７はオキソであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）により表される項目３に記載の化合物又はその塩。
【００９５】
項目６．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される）
により表される項目５に記載の化合物又はその塩。
【００９６】
項目７．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ
アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄである）
により表される項目４若しくは６に記載の化合物又はその塩。
【００９７】
項目８．一般式（Ｉ）
（式中、
Ｂ、又は２つのＲ１及びＢは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリル、キノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル又はピリジルである基を形成し、
ｍは１、２、３又は４であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである）
により表される項目７に記載の化合物又はその塩。
【００９８】
幾つかの実施の形態では、ＡはＮである。幾つかの実施の形態では、ＡはＣＨである。幾つかの実施の形態では、ＡはＣＲ４である。
【００９９】
幾つかの実施の形態では、Ｂはアリール（例えばフェニル）である。
【０１００】
幾つかの実施の形態では、ｍは０である。
【０１０１】
幾つかの実施の形態では、ｍは１である。幾つかの実施の形態では、ｍは２である。幾つかの実施の形態では、ｍは３である。
【０１０２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はオルト位に位置する。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメタ位に位置する。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はパラ位に位置する。
【０１０３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル又はｔｅｒｔ−ブチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヘテロアリール（例えばオキサゾリル、オキサジアゾリル又はキナゾリニル）である。
【０１０４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つ〜３つのＲ６（例えば１つのＲ６）で置換されたヘテロアリールである。
【０１０５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ６で置換されたオキサジアゾリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１０６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は２つのＲ６で置換されたヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は２つのＲ６で置換されたキナゾリニルである。幾つかの実施の形態では、一方のＲ６はハロ（例えばブロモ）であり、もう一方はヘテロアリール（例えばピリジル）である。
【０１０７】
幾つかの実施の形態では、ｍは１であり、Ｒ１はハロ（例えばフルオロ、クロロ又はブロモ）である。幾つかの実施の形態では、ｍは２であり、各Ｒ１はハロ（例えばフルオロ、クロロ又はブロモ）である。幾つかの実施の形態では、ｍは３であり、各Ｒ１はハロ（例えばフルオロ、クロロ又はブロモ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はハロアルコキシ（例えばジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ）である。
【０１０８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ６で置換されたハロアルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｏ−ＣＦ２−Ｒ６である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯであり、Ｒｂは水素であり、Ｒｂ’はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨ２−Ｒ６である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’が両方ともメチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はヘテロシクリル（例えばモルホリノ）である。
【０１０９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアミノアルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＣＨ２ＮＨ２である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアルキルアミノアルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はジアルキルアミノアルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２である。
【０１１０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＣＨ２ＯＨである。
【０１１１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＣＮである。
【０１１２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＮＯ２である。
【０１１３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａである。幾つかの実施の形態では、
Ｒａは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル又はエチル）である。
【０１１４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ及びＲｃ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１１５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル又はエチル）である。
【０１１６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。
【０１１７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、ＲｅはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリル（例えばピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリノ）である。
【０１１８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＳである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂは水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂは水素であり、Ｒｂ’はアラルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂは水素であり、Ｒｂ’は任意に置換されたベンジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はＣ１〜Ｃ８アルキル、例えばメチル、エチル、Ｃ３アルキル（例えばｎ−プロピル又はイソプロピル）、Ｃ４アルキル（例えばｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ５アルキル（例えばｎ−ペンチル、イソペンチル又はペンタン−３−イル）、Ｃ６アルキル（例えばｎ−ヘキシル又は３，３−ジメチルブタン−２−イル）、又はＣ７アルキル（例えばｎ−ヘプチル又は２−ヘプチル）である。
【０１１９】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はビシクリル（bicyclyl）（例えばインダニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はヘテロシクリル、例えば６員環のヘテロシクリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’は６員環の酸素含有ヘテロシクリル（例えばテトラヒドロピラニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’は６員環の窒素含有ヘテロシクリル（例えばピペリジニル）である。
【０１２０】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はアラルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３又はＣ４アルキル）である。幾つかの実施の形態では、アルキルは直鎖アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルは分岐鎖アルキルである。幾つかの実施の形態では、アリールはフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はベンジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はフェニルエチルである。
【０１２１】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はヘテロアラルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばＣ１、Ｃ２又はＣ３アルキル）である。幾つかの実施の形態では、アルキルは直鎖アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルは分岐鎖アルキルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロアリールはピリジルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロアリールはフラニルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロアリールはチアゾリルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロアリールはチエニルである。
【０１２２】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はシクリルアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばＣ１アルキル）である。幾つかの実施の形態では、シクリル基はシクロプロピルである。幾つかの実施の形態では、シクリル基はシクロペンチルである。幾つかの実施の形態では、シクリル基は二環式基である。幾つかの実施の形態では、二環式基はインダニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はヘテロシクリルアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばＣ１アルキル）である。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリル基はテトラヒドロピラニルである。
【０１２３】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はハロアルキル（例えばフルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル又はトリフルオロプロピル）である。
【０１２４】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ’はアルコキシアルキルである。 幾つかの実施の形態
では、アルキルはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３又はＣ４アルキル）である。幾つかの実施の形態では、アルキルは直鎖アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルは分岐鎖アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルコキシはメトキシである。
【０１２５】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチル、両方ともエチル、又は両方ともイソプロピルである）。
【０１２６】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ１及びＢは、共に二環式ヘテロアリール環又は複素環式環を形成する。
【０１２７】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ１及びＢは、共に
【０１２８】
【化１８】
2015178517.tif 000019
【０１２９】
を形成する。
【０１３０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は６位、７位又は８位に位置する。
【０１３１】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ１及びＢは、共に
【０１３２】
【化１９】
2015178517.tif 000020
【０１３３】
から選択される基を形成する。
【０１３４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。
【０１３５】
幾つかの実施の形態では、各Ｒ１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えば各Ｒ１はメチルである）。幾つかの実施の形態では、各Ｒ１は独立してハロである（例えば各Ｒ１はフルオロであるか、又は各Ｒ１はクロロである）。幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はフルオロであり、もう一方はクロロである。幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はクロロであり、もう一方はブロモである。
【０１３６】
幾つかの実施の形態では、各Ｒ１は独立して−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、各Ｒｄは独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えば各Ｒｄはメチルである）。
【０１３７】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばクロロ）であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばフルオロ）であり、もう一方はヘテロシクリルアルキル（例えば−ＣＨ２−ヘテロシクリル）である。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはモルホリノである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはピロリジニルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはピペラジニルである。幾つかの実施の形態では、ピペラジニルは１つのＲ６で置換される。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１３８】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばフルオロ又はクロロ）であり、もう一方はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）である。
【０１３９】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばクロロ）であり、もう一方はハロアルコキシ（例えばジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ）である。
【０１４０】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばクロロ）であり、もう一方は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａである。幾つかの実施の形態では、Ｒａは水素である。
【０１４１】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばフルオロ又はクロロ）であり、もう一方は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１４２】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばクロロ）であり、もう一方は−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｃは水素であり、Ｒｃ’はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１４３】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばフルオロ又はクロロ）であり、もう一方は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１４４】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばフルオロ又はクロロ）であり、もう一方は−ＣＮである。
【０１４５】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロ（例えばクロロ）であり、もう一方は−ＮＯ２である。
【０１４６】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり、もう一方は−ＮＯ２である。幾つかの実施の形態では、Ｒａは水素である。
【０１４７】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり、もう一方は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、各Ｒａ及びＲｄは水素である。
【０１４８】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、もう一方はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。
【０１４９】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、もう一方はハロアルコキシ（例えばトリフルオロメトキシ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。
【０１５０】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、もう一方は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｆはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１５１】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、もう一方は−ＣＮである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。
【０１５２】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−ＯＲｄであり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１５３】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−ＯＲｄであり、もう一方はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１５４】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−ＯＲｄであり、もう一方は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒａは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１５５】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１は−ＯＲｄであり、もう一方は−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ’である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｃは水素であり、Ｒｃ’はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１５６】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）であり、もう一方は−ＣＮである。
【０１５７】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、シクリル環（例えば置換されたシクリル環）を形成する。幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、ヘテロシクリル環（例えば置換されたヘテロシクリル環）を形成する。幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、ヘテロアリール環（例えば置換されたヘテロアリール環）を形成する。
【０１５８】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ１及び環Ｂは、共に
【０１５９】
【化２０】
2015178517.tif 000021
【０１６０】
から選択される基を形成する。
【０１６１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。
【０１６２】
幾つかの実施の形態では、各Ｒ１は独立してハロである（例えば３つのＲ１全てがフルオロであるか、又は３つのＲ１全てがクロロである）。
【０１６３】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は独立してハロであり（例えば両方がクロロである）、もう１つはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は独立してハロであり（例えば両方がクロロである）、もう１つはヘテロアリール（例えばピロリル）である。幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は独立してハロであり（例えば両方がフルオロである）、もう１つは−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’（例えば−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）である。幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキルであり（例えば両方がメチルである）、もう１つはハロ（例えばクロロ又はブロモ）である。
【０１６４】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であり、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、ヘテロシクリル環を形成する。
【０１６５】
幾つかの実施の形態では、１つのＲ１は−ＯＲｄであり、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、ヘテロシクリル環を形成する。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１６６】
幾つかの実施の形態では、３つのＲ１及び環Ｂは、共に
【０１６７】
【化２１】
2015178517.tif 000022
【０１６８】
から選択される基を形成する。
【０１６９】
幾つかの実施の形態では、Ｂは６員環のヘテロアリールである。
【０１７０】
幾つかの実施の形態では、Ｂはピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｂは３−ピリジルである。幾つかの実施の形態では、ｍは２である。幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、アリール環（例えばフェニル環）を形成する。幾つかの実施の形態では、ｍは３である。幾つかの実施の形態では、１つのＲ１は−ＯＲｄであり、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、アリール環（例えばフェニル環）を形成する。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。
【０１７１】
幾つかの実施の形態では、Ｂはピラゾリルである。幾つかの実施の形態では、ｍは２である。幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、シクリル環（例えばシクロヘキシル環）を形成する。
【０１７２】
幾つかの実施の形態では、Ｂは
【０１７３】
【化２２】
2015178517.tif 000023
【０１７４】
から選択される。
【０１７５】
幾つかの実施の形態では、Ｂは５員環のヘテロアリール（例えばピラゾリル）である。
【０１７６】
幾つかの実施の形態では、ｍは１である。
【０１７７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアリール（例えばフェニル）である。
【０１７８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ６で置換されたフェニルである。
【０１７９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６はハロ（例えばクロロ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は
【０１８０】
【化２３】
2015178517.tif 000024
【０１８１】
から選択される。
【０１８２】
幾つかの実施の形態では、ｍは２である。
【０１８３】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であり、もう一方はアリール（例えばフェニル）である。幾つかの実施の形態では、アリールは１つのＲ６で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はハロ（例えばクロロ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は
【０１８４】
【化２４】
2015178517.tif 000025
【０１８５】
である。
【０１８６】
幾つかの実施の形態では、Ｂはチエニルである。幾つかの実施の形態では、Ｂは
【０１８７】
【化２５】
2015178517.tif 000026
【０１８８】
から選択される。
【０１８９】
幾つかの実施の形態では、ｍは１である。幾つかの実施の形態では、ｍは２である。幾つかの実施の形態では、ｍは２であり、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成する。
【０１９０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａである。幾つかの実施の形態では、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばエチル）である。
【０１９１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。
【０１９２】
幾つかの実施の形態では、ｍは２である。
【０１９３】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であり、もう一方は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。
【０１９４】
幾つかの実施の形態では、Ｂはチアゾリルである。
【０１９５】
幾つかの実施の形態では、ｍは１である。
【０１９６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアリール（例えばフェニル）である。
【０１９７】
幾つかの実施の形態では、ｍは２である。
【０１９８】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ１は、該Ｒ１が結合する原子と共に、アリール環を形成する。幾つかの実施の形態では、アリール環は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅで置換される。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、ＲｅはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０１９９】
幾つかの実施の形態では、Ｂは
【０２００】
【化２６】
2015178517.tif 000027
【０２０１】
である。
【０２０２】
幾つかの実施の形態では、Ｂは
【０２０３】
【化２７】
2015178517.tif 000028
【０２０４】
である。
【０２０５】
幾つかの実施の形態では、Ｅはアリール（例えばフェニル）である。
【０２０６】
幾つかの実施の形態では、ｎは１である。
【０２０７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２０８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つ〜３つのＲ６で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ６で置換されたＣ１アルキルである。
【０２０９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルであるか、又はＲｂ及びＲｂ’は両方ともエチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はハロアルキル（例えばトリフルオロエチル）である。
【０２１０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄはシクリル（例えばシクロペンチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｄはヘテロシクリルアルキル（例えば−ＣＨ２−テトラヒドロピラニル）である。
【０２１１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ６で置換されたＣ２アルキルである。
【０２１２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２１３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリル（例えばモルホリノ又はチオモルホリノ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｅは２つのＲ７で置換されたチオモルホリノである。幾つかの実施の形態では、各Ｒ７はオキソである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅは
【０２１４】
【化２８】
2015178517.tif 000029
【０２１５】
である。
【０２１６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ６で置換されたＣ３アルキルである。
【０２１７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２１８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ及びＲｃ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｃ及びＲｃ’は両方ともメチルである）。
【０２１９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２２０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６はシリルオキシ（例えばｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）である。
【０２２１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリル（例えばモルホリノ）である。
【０２２２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ２〜Ｃ８アルキニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ６で置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル（例えば１つのＲ６で置換されたＣ３アルキニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｒ６である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はシリルオキシ（例えばｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はヘテロシクリル（例えばモルホリノ又はチオモルホリノ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は２つのＲ７で置換されたチオモルホリノである。幾つかの実施の形態では、各Ｒ７はオキソである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は
【０２２３】
【化２９】
2015178517.tif 000030
【０２２４】
である。
【０２２５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリール（例えばフェニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は非置換フェニルである。
【０２２６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ６で置換されたフェニルである。
【０２２７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６はヘテロシクリルアルキル（例えば−ＣＨ２−モルホリノ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＣＮである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリル（例えばモルホリノ）である。
【０２２８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は２つのＲ６で置換されたフェニルである。
【０２２９】
幾つかの実施の形態では、各Ｒ６は独立して−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、各ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、一方のＲ６はハロ（例えばフルオロ）であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、一方のＲ６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり、もう一方は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒａ及びＲｄは各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲａ及びＲｄは両方ともメチルである）。
【０２３０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。
【０２３１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はイソオキサゾリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は２つのＲ６で置換されたイソオキサゾリルである。幾つかの実施の形態では、各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲ６はメチルである）。
【０２３２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はピラゾリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ６で置換されたピラゾリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２３３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は非置換ピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ６で置換されたピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はハロ（例えばフルオロ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はヘテロシクリル（例えばモルホリノ又はピペラジニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は１つのＲ７で置換されたピペラジニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ７はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２３４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はピリミジニルである。
【０２３５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はピリダジニルである。
【０２３６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はシクリル（例えばシクロプロピル）である。
【０２３７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロシクリル（例えばモルホリノ又はピロリジニル）である。
【０２３８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアラルキル（例えばベンジル）である。
【０２３９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロシクリルアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ１アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ２アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ３アルキルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはピペリジニルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはピペラジニルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルは１つのＲ６で置換されたピペラジニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはピロリジニルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはモルホリノである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはチオモルホリノである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルは２つのＲ６で置換されたチオモルホリノである。幾つかの実施の形態では、各Ｒ６はオキソである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルは
【０２４０】
【化３０】
2015178517.tif 000031
【０２４１】
である。
【０２４２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロ（例えばフルオロ、クロロ、ブロモ又はヨード）である。
【０２４３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）である。
【０２４４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロアルコキシ（例えばトリフルオロメトキシ）である。
【０２４５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＣＮである。
【０２４６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＮＯ２である。
【０２４７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａである。幾つかの実施の形態では、Ｒａは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲａはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２４８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル又はエチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方は
ヘテロシクリルアルキル（例えば−ＣＨ２−ＣＨ２−モルホリノ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はハロアルキル（例えばトリフルオロエチル）である。
【０２４９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はヘテロシクリル（例えばテトラヒドロピラニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はヘテロシクリルアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ１アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ２アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ３アルキルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはモルホリノである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはピロリジニルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはテトラヒドロフラニルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはテトラヒドロピラニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はヒドロキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ２アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はアルコキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ２アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ３アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルコキシはメトキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、ＲｅはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはテトラヒドロピラニルである。
【０２５０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＯＲｄである。
【０２５１】
幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２５２】
幾つかの実施の形態では、Ｒｄはエチルである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ３アルキル（例えばイソプロピル又はｎ−プロピル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは任意に置換されたヘテロアラルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは任意に置換されたピリジンアルキルである。
【０２５３】
幾つかの実施の形態では、Ｒｄはｎ−プロピルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄはシクリル（例えばシクロペンチル）である。
【０２５４】
幾つかの実施の形態では、Ｒｄはヘテロアラルキル（例えば−ＣＨ２−ピリジル）である。
【０２５５】
幾つかの実施の形態では、Ｒｄはヘテロシクリルアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ１アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ２アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ３アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ４アルキルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはモルホリノである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはピペリジルである。幾つかの実施の形態では、ヘテロシクリルはテトラヒドロフラニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄはシクリルアルキル（例えば−ＣＨ２−シクロブチル）である。
【０２５６】
幾つかの実施の形態では、Ｒｄはアルコキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ２アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ３アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルコキシはメトキシである。
【０２５７】
幾つかの実施の形態では、Ｒｄはジアルキルアミノアルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ２アルキルである。幾つかの実施の形態では、アルキルはＣ３アルキルである。幾つかの実施の形態では、ジアルキルアミノはジメチルアミノである。
【０２５８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはピペリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはピロリジニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはピペラジニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはモルホリノである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはチオモルホリノである。
【０２５９】
幾つかの実施の形態では、ｎは２である。
【０２６０】
幾つかの実施の形態では、各Ｒ２は独立してハロである（例えば各Ｒ２はクロロである）。
【０２６１】
幾つかの実施の形態では、各Ｒ２は独立して−ＯＲｄである。
【０２６２】
幾つかの実施の形態では、各ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２６３】
幾つかの実施の形態では、各Ｒ２はメトキシである。幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はメトキシであり、もう一方はエトキシである。幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はメトキシであり、もう一方はプロポキシである。幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はメトキシであり、もう一方はイソプロポキシである。
【０２６４】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はメトキシであり、もう一方は１つのＲ６で置換されたエトキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２６５】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はメトキシであり、もう一方は１つのＲ６で置換されたプロポキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２６６】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２は−ＯＲｄであり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル又はエチル）である。
【０２６７】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２は−ＯＲｄであり、もう一方はハロ（例えばクロロ）である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２６８】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２は−ＯＲｄであり、もう一方は−ＣＮである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２６９】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２は−ＯＲｄであり、もう一方は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄ及びＲａは両方とも水素である。
【０２７０】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２は−ＯＲｄであり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２７１】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２は−ＯＲｄであり、もう一方は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリル（例えばモルホリノ）である。
【０２７２】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はハロ（例えばクロロ又はブロモ）であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２７３】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であり、もう一方は−ＣＮである。
【０２７４】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であり、もう一方はヘテロアリール（例えばピリジル）である。幾つかの実施の形態では、ピリジルは１つのＲ６で置換される。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２７５】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であり、もう一方はヘテロシクリルアルキル（例えば−ＣＨ２−モルホリノ）である。
【０２７６】
幾つかの実施の形態では、ｐは０である。
【０２７７】
幾つかの実施の形態では、ｐは１である。
【０２７８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ３はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ３はハロ（例えばクロロ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ３はハロアルキル（例えばトリフルオロメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ３はオキソである。
【０２７９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ３は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２８０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ３は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２８１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ３はヘテロシクリル（例えばピペラジニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ３は１つのＲ６で置換されたピペラジニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ６はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０２８２】
幾つかの実施の形態では、Ｅは５員環のヘテロアリール環である。
【０２８３】
幾つかの実施の形態では、Ｅはチオフェン環である。
【０２８４】
幾つかの実施の形態では、Ｅはピロール環である。
【０２８５】
幾つかの実施の形態では、ｎは１である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、ＥはＮ−メチルピロール環である。
【０２８６】
幾つかの実施の形態では、ＬはＮＲ５である。幾つかの実施の形態では、Ｒ５は水素である。
【０２８７】
幾つかの実施の形態では、ＬはＯである。
【０２８８】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０２８９】
【化３１】
2015178517.tif 000032
【０２９０】
である。
【０２９１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。
【０２９２】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０２９３】
【化３２】
2015178517.tif 000033
【０２９４】
である。
【０２９５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である
。
【０２９６】
幾つかの実施の形態では
【０２９７】
【化３３】
2015178517.tif 000034
【０２９８】
は
【０２９９】
【化３４】
2015178517.tif 000035
【０３００】
である。
【０３０１】
幾つかの実施の形態では
【０３０２】
【化３５】
2015178517.tif 000036
【０３０３】
は
【０３０４】
【化３６】
2015178517.tif 000037
【０３０５】
である。
【０３０６】
幾つかの実施の形態では、ＬはＮＨであり、
【０３０７】
【化３７】
2015178517.tif 000038
【０３０８】
は
【０３０９】
【化３８】
2015178517.tif 000039
【０３１０】
から選択される。
【０３１１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６はハロである。
【０３１２】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３１３】
【化３９】
2015178517.tif 000040
【０３１４】
である。
【０３１５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロである。幾つかの実施の形態では、ｍは２であり、２つのＲ１は３，４−ジクロロ；３，４−ジフルオロ；３，５−ジクロロ；３，５−ジフルオロ；３−クロロ，４−フルオロ；又は３−クロロ，５−フルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’であり、Ｒ３はＨである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’はＨである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は独立してＣ１〜Ｃ４アルキル又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂはメチルであり、Ｒｂ’はトリフルオロエチルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アルコキシ又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、ｎ及びｐは０である。
【０３１６】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３１７】
【化４０】
2015178517.tif 000041
【０３１８】
である。
【０３１９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロである。幾つかの実施の形態では、ｍは２であり、２つのＲ１は３，４−ジクロロ；３，４−ジフルオロ；３，５−ジクロロ；３，５−ジフルオロ；３−クロロ，４−フルオロ；又は３−クロロ，５−フルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’であり、Ｒ３はＨである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’はＨである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は独立してＣ１〜Ｃ４アルキル又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂはメチルであり、Ｒｂ’はトリフルオロエチルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アルコキシ又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、ｎ及びｐは０である。
【０３２０】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３２１】
【化４１】
2015178517.tif 000042
【０３２２】
である。
【０３２３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロである。幾つかの実施の形態では、ｍは２であり、２つのＲ１は３，４−ジクロロ；３，４−ジフルオロ；３，５−ジクロロ；３，５−ジフルオロ；３−クロロ，４−フルオロ；又は３−クロロ，５−フルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’であり、Ｒ３はＨである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’はＨである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は独立してＣ１〜Ｃ４アルキル又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂはメチルであり、Ｒｂ’はトリフルオロエチルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アルコキシ又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、ｎ及びｐは０である。
【０３２４】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３２５】
【化４２】
2015178517.tif 000043
【０３２６】
である。
【０３２７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロである。幾つかの実施の形態では、ｍは２であり、２つのＲ１は３，４−ジクロロ；３，４−ジフルオロ；３，５−ジクロロ；３，５−ジフルオロ；３−クロロ，４−フルオロ；又は３−クロロ，５−フルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’であり、Ｒ３はＨである。幾つかの実施
の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’はＨである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は独立してＣ１〜Ｃ４アルキル又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂはメチルであり、Ｒｂ’はトリフルオロエチルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アルコキシ又はハロ置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、ｎ及びｐは０である。
【０３２８】
式（ＩＩ）の化合物
以下の態様及び実施の形態は、式（ＩＩ）の化合物に関する。
【０３２９】
項目９．一般式（ＩＩ）
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−Ｃ
Ｎ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ８、２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は−ＯＲｄであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
により表される項目１に記載の化合物又はその塩。
【０３３０】
項目１０．一般式（ＩＩ）
（式中、
ＬはＮＲ７であり、
ｎは０、１又は２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ハロ、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
Ｒ７は水素であり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
ＹはＯであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールである）
により表される項目９に記載の化合物又はその塩。
【０３３１】
項目１１．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェニル又はピリジルである）
により表される項目１０に記載の化合物又はその塩。
【０３３２】
項目１２．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェニル又はピリジルである）
により表される項目１０に記載の化合物又はその塩。
【０３３３】
項目１３．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はハロ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
Ｒ１１はＣ１〜Ｃ８アルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｄ又は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである）
により表される項目１２に記載の化合物又はその塩。
【０３３４】
項目１４．一般式（ＩＩ）
（式中、
Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はハロ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である）
により表される項目１１若しくは１３に記載の化合物又はその塩。
【０３３５】
幾つかの実施の形態では、ＡはＣＨである。幾つかの実施の形態では、ＡはＮである。
【０３３６】
幾つかの実施の形態では、ＬはＮＲ７である。幾つかの実施の形態では、Ｒ７はＨである。
【０３３７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアリール（例えばフェニル）である。
【０３３８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ９で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はオルト位で１つのＲ９で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメタ位で１つのＲ９で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ９はハロアルコキシ（例えばジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＣＮである。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａである。幾つかの実施の形態では、Ｒａは水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は
【０３３９】
【化４３】
2015178517.tif 000044
【０３４０】
である。
【０３４１】
幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’のうちの一方は水素であり、もう一方はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０３４２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は２つのＲ９で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、各Ｒ９は独立してハロである（例えば各Ｒ９はフルオロであるか、又は各Ｒ９はクロロである）。幾つかの実施の形態では、一方のＲ９はフルオロであり、もう一方はクロロである。幾つかの実施の形態では、一方のＲ９はハロ（例えばクロロ）であり、もう一方はハロアルコキシ（例えばジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ）である。
【０３４３】
幾つかの実施の形態では、２つのＲ９は、該Ｒ９が結合する原子と共に、ヘテロシクリル環、例えば５員環のヘテロシクリル環（例えばジオキソール環）を形成する。幾つかの実施の形態では、ジオキソール環は非置換である。幾つかの実施の形態では、ジオキソール環が置換される。幾つかの実施の形態では、ジオキソール環は２つのフルオロ置換基で置換される。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は
【０３４４】
【化４４】
2015178517.tif 000045
【０３４５】
から選択される。
【０３４６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアラルキル（例えばベンジル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は２つのＲ９で置換されたアラルキル（例えば２つのＲ９で置換されたベンジル）である。幾つかの実施の形態では、２つのＲ９置換基がフェニル環上にある。幾つかの実施の形態では、各Ｒ９は独立してハロである（例えば各Ｒ９はクロロである）。
【０３４７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアルキル（例えばメチル）である。
【０３４８】
幾つかの実施の形態では、ｎは０である。
【０３４９】
幾つかの実施の形態では、ｎは１である。
【０３５０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ１１で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル（例えば１つのＲ１１で置換されたメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はヘテロシクリル（例えばモルホリノ）である。
【０３５１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリール（例えばフェニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ１１で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＣＮである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はハロである。
【０３５２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はハロ（例えばフルオロ、クロロ、ブロモ又はヨード）である。
【０３５３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｃは水素である。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’はアルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’はアリール（例えばフェニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’は１つのＲ８で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ８は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０３５４】
幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’はフラニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’はピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’は１つのＲ８で置換されたピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ８は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０３５５】
幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’はシクリル（例えばシクロヘキシル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’は１つのＲ８で置換されたシクロヘキシルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ８は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０３５６】
幾つかの実施の形態では、Ｒｃ’はヘテロシクリル（例えばテトラヒドロピラニル）である。
【０３５７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は両方とも水素である。幾つかの実施の形態では、Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。
【０３５８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル又はエチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは１つのＲ８で置換されたエチルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ８は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０３５９】
幾つかの実施の形態では、ｎは２である。
【０３６０】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であり、もう一方はハロ（例えばクロロ）である。
【０３６１】
幾つかの実施の形態では、一方のＲ２は−ＯＲｄであり、もう一方はハロ（例えばクロロ）である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）であ
る。
【０３６２】
幾つかの実施の形態では、Ｘ１及びＸ４はＮであり、Ｘ２、Ｘ３及びＸ５はＣＨである。
【０３６３】
幾つかの実施の形態では、Ｘ１及びＸ３はＮであり、Ｘ２、Ｘ４及びＸ５はＣＨである。
【０３６４】
幾つかの実施の形態では、Ｘ２及びＸ３はＮであり、Ｘ１、Ｘ４及びＸ５はＣＨである。
【０３６５】
幾つかの実施の形態では、Ｘ２及びＸ４はＮであり、Ｘ１、Ｘ３及びＸ５はＣＨである。
【０３６６】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３６７】
【化４５】
2015178517.tif 000046
【０３６８】
（式中、ｓは０、１、２、３又は４である）である。
【０３６９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又は置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシである。幾つかの実施の形態では、Ｒ９はハロである。
【０３７０】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３７１】
【化４６】
2015178517.tif 000047
【０３７２】
である。
【０３７３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヘテロアラルキル（例えば−ＣＨ２−
ピリジル）である。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。
【０３７４】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３７５】
【化４７】
2015178517.tif 000048
【０３７６】
である。
【０３７７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヘテロアラルキル（例えば−ＣＨ２−ピリジル）である。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。
【０３７８】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３７９】
【化４８】
2015178517.tif 000049
【０３８０】
である。
【０３８１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヘテロアラルキル（例えば−ＣＨ２−ピリジル）である。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。
【０３８２】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３８３】
【化４９】
2015178517.tif 000050
【０３８４】
である。
【０３８５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヘテロアラルキル（例えば−ＣＨ２−ピリジル）である。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。
【０３８６】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３８７】
【化５０】
2015178517.tif 000051
【０３８８】
（式中、ｔは１〜３である）である。
【０３８９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヘテロアラルキル（例えば−ＣＨ２−ピリジル）である。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は独立してハロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はフルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はメトキシ、エトキシ又はメトキシエトキシエーテルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０３９０】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３９１】
【化５１】
2015178517.tif 000052
【０３９２】
（式中、ｔは１〜３である）である。
【０３９３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は独立してハロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ２、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はフルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はメトキシ、エトキシ又はメトキシエトキシエーテルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０３９４】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３９５】
【化５２】
2015178517.tif 000053
【０３９６】
（式中、ｔは１〜３である）である。
【０３９７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は独立してハロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はフルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はメトキシ、エトキシ又はメトキシエトキシエーテルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０３９８】
幾つかの実施の形態では、化合物は
【０３９９】
【化５３】
2015178517.tif 000054
【０４００】
（式中、ｔは１〜３である）である。
【０４０１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル及びピリジニルから選択される。幾つかの実施の形態では、ＬＲ１はＮＨ（ＣＨ３）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は独立してハロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルである。幾つかの実施の形態では、
Ｒ１１はフルオロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１はメトキシ、エトキシ又はメトキシエトキシエーテルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０４０２】
式（ＩＩＩ）の化合物
以下の態様及び実施の形態は式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０４０３】
項目１５．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ、直接結合又はＮＨであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
各Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７又は２つのＲ９が、該Ｒ７又はＲ９が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、
ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
により表される項目１に記載の化合物又はその塩。
【０４０４】
項目１６．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ｍは１であり、
ｎは１であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール、ヘテロアリール又はベンゾフリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又はヘテロシクリルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される項目１５に記載の化合物又はその塩。
【０４０５】
項目１７．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される項目１６に記載の化合物又はその塩。
【０４０６】
項目１８．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ７及びＲ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又はピロリジニルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリ
ニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される項目１６に記載の化合物又はその塩。
【０４０７】
項目１９．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＮであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又は−ＯＲｄであり、
Ｒ７はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される項目１８に記載の化合物又はその塩。
【０４０８】
項目２０．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
ＡはＮであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ＯＲｄであり、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ又は−ＯＲｄであり、
Ｒ７はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’又は−ＯＲｄであり、
Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである）により表される項目１７若しくは１９に記載の化合物又はその塩。
【０４０９】
項目２１．一般式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、イソインドリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、ジヒドロインデニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２は任意に１つ〜５つのＲ９で置換されたフェニルであり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル又はフェニルである）
により表される項目２０に記載の化合物又はその塩。
【０４１０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は任意に１つ〜３つのＲ７で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、又はＬがＮＲ６である場合Ｒ１及びＲ６は、該Ｒ１及びＲ６が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ８で置換されたヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成し得る。
【０４１１】
幾つかの実施の形態では、ＡはＣＨである。幾つかの実施の形態では、ＡはＮである。
【０４１２】
幾つかの実施の形態では、ＬはＮＲ６である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は水素である。
【０４１３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、例えばメチル、エチル、Ｃ３アルキル（例えばｎ−プロピル又はイソプロピル）、Ｃ４アルキル（例えばｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチル）又はＣ５アルキル（例えばペンタン−３−イル）である。
【０４１４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つ〜３つのＲ７で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル（例えば１つのＲ７で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ７で置換されたメチルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ７はシクリル（例えばシクロプロピル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ７はアリール（例えばフェニル）である。
【０４１５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ７で置換されたエチルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ７はアリール（例えばフェニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ７は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒｄはアリール（例えばフェニル）である。
【０４１６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ７で置換されたｎ−プロピルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ７は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばＣ３アルキル、例えばｎ−プロピル）である。
【０４１７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１は３つのＲ７で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は３つのＲ７で置換されたエチルである。幾つかの実施の形態では、各Ｒ７は独立してハロである（例えば各Ｒ７はフルオロである）。幾つかの実
施の形態では、Ｒ１は２，２，２−トリフルオロエチルである。
【０４１８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ２〜Ｃ８アルケニル、例えばＣ３アルケニル（例えば−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２）である。
【０４１９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ２〜Ｃ８アルキニル、例えばＣ３アルキニル（例えば−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ）である。
【０４２０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はシクリル（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル）である。幾つかの実施の形態では、シクリル基は二環式基（例えばインダニル）である。
【０４２１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はヘテロシクリル（例えばピペリジル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は１つのＲ７で置換されたピペリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ７は−Ｃ（Ｙ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、ＹはＯである。幾つかの実施の形態では、ＲｅはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ７は−ＯＲｄである。
【０４２２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ６はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４２３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１及びＲ６は、該Ｒ１及びＲ６が結合する原子と共に、ヘテロシクリル環（例えばピロリジン環）を形成する。
【０４２４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１及びＲ６は、該Ｒ１及びＲ６が結合する原子と共に、ヘテロアリール環（例えばイミダゾール環）を形成する。
【０４２５】
幾つかの実施の形態では、ＬはＯである。
【０４２６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４２７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリール（例えばフェニル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は非置換フェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つ〜３つのＲ９で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ９で置換されたフェニルである。
【０４２８】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は
【０４２９】
【化５４】
2015178517.tif 000055
【０４３０】
である。
【０４３１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ９はハロ（例えばフルオロ又はクロロ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＣＮである。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＮＯ２である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９はハロアルコキシ（例えばトリフルオロエトキシ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＮＲｂＲｂ’である。幾つかの実施の形態では、
Ｒｂ及びＲｂ’は各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキルである（例えばＲｂ及びＲｂ’は両方ともメチルである）。
【０４３２】
幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。幾つかの実施の形態では、Ｒｄは水素である。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒｄはエチルである。
【０４３３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ９はヒドロキシアルキル（例えば−ＣＨ２ＯＨ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９はアルコキシアルキル（例えば−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）Ｒｅである。幾つかの実施の形態では、Ｒｅはヘテロシクリル（例えばモルホリノ）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆである。幾つかの実施の形態では、ｑは１である。幾つかの実施の形態では、ＲｆはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４３４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は２つのＲ９で置換されたフェニルである。幾つかの実施の形態では、各Ｒ９は独立してハロ（例えば各Ｒ９はフルオロである）。幾つかの実施の形態では、各Ｒ９は独立して−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、各Ｒｄは独立してＣ１〜Ｃ８アルキル（例えば各Ｒｄはメチルである）。
【０４３５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は６員環のヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は６員環の窒素含有ヘテロアリール、例えばピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は非置換ピリジルである。
【０４３６】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は１つのＲ９で置換されたピリジルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ９は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４３７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は５員環のヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は５員環の窒素含有ヘテロアリール（例えばピロリル又はオキサゾリル）である。
【０４３８】
幾つかの実施の形態では、ｍは０である。
【０４３９】
幾つかの実施の形態では、ｍは１である。
【０４４０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ４はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ４は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ４はハロである。幾つかの実施の形態では、Ｒ４はメトキシである。幾つかの実施の形態では、ＲｄはＣ１〜Ｃ８アルキルである。
【０４４１】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４４２】
【化５５】
2015178517.tif 000056
【０４４３】
（式中、Ｘ１及びＸ２のうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨである）を有する。
【０４４４】
幾つかの実施の形態では、Ｘ１はＣＨであり、Ｘ２はＮである。幾つかの実施の形態では、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＨである。幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４４５】
【化５６】
2015178517.tif 000057
【０４４６】
を有する。
【０４４７】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４４８】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４４９】
【化５７】
2015178517.tif 000058
【０４５０】
を有する。
【０４５１】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４５２】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４５３】
【化５８】
2015178517.tif 000059
【０４５４】
を有する。
【０４５５】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４５６】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４５７】
【化５９】
2015178517.tif 000060
【０４５８】
（式中、Ｒ１は任意に１つ〜３つのＲ７で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである）を有する。
【０４５９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４６０】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４６１】
【化６０】
2015178517.tif 000061
【０４６２】
を有する。
【０４６３】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）である。
【０４６４】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２は
【０４６５】
【化６１】
2015178517.tif 000062
【０４６６】
である。
【０４６７】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４６８】
【化６２】
2015178517.tif 000063
【０４６９】
を有する。
【０４７０】
幾つかの実施の形態では、Ｒ２はアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ２はヘテロアリールである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチ
ル）である。幾つかの実施の形態では、Ｒ２は
【０４７１】
【化６３】
2015178517.tif 000064
【０４７２】
である。
【０４７３】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４７４】
【化６４】
2015178517.tif 000065
【０４７５】
（式中、ｐは１、２、３、４又は５である）を有する。
【０４７６】
幾つかの実施の形態では、ＬはＮＲ６である。幾つかの実施の形態では、ＬはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はシクリル又はヘテロシクリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアラルキル又はヘテロアラルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル又は
【０４７７】
【化６５】
2015178517.tif 000066
【０４７８】
である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルである。
【０４７９】
幾つかの実施の形態では、Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、−ＣＮ又は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒ３は水素である。
【０４８０】
幾つかの実施の形態では、化合物は以下の構造：
【０４８１】
【化６６】
2015178517.tif 000067
【０４８２】
（式中、ｐは１、２、３、４又は５である）を有する。
【０４８３】
幾つかの実施の形態では、ＬはＮＲ６である。幾つかの実施の形態では、ＬはＯである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はシクリル又はヘテロシクリルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はアラルキル又はヘテロアラルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ１はメチル、シクロヘキシル、ｔ−ブチル又は
【０４８４】
【化６７】
2015178517.tif 000068
【０４８５】
である。幾つかの実施の形態では、Ｒ６は水素又はＣ１〜Ｃ８アルキルである。幾つかの実施の形態では、Ｒ９はＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、−ＣＮ又は−ＯＲｄである。幾つかの実施の形態では、Ｒ３は水素である。
【０４８６】
式（ＩＶ）の化合物
以下の態様及び実施の形態は２００９年１２月３１日に出願された「治療用化合物、及び関連する使用の方法」と題する米国仮特許出願第６１／２９１，５４４号（その全体が参照により本明細書に援用される）の式（Ｉ）に対応する式（ＩＶ）の化合物に関する。
【０４８７】
項目３８．式（ＩＶ）：
【０４８８】
【化６８】
2015178517.tif 000069
【０４８９】
（式中、
ＡはＣＨ、ＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅがアリールである場合ｎは１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５又はＯであり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換されていてもよく、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ
、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換されていてもよく、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ及びシリルアルコキシアルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、Ｒｂ及びＲｂ’が、該Ｒｂ及びＲｂ’が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環又はヘテロシクリル環を形成していてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【０４９０】
【化６９】
2015178517.tif 000070
【０４９１】
ではなく、
前記化合物は
【０４９２】
【化７０】
2015178517.tif 000071
【０４９３】
ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【０４９４】
幾つかの実施の形態では、Ｂがフェニルである場合、Ｒ２は置換ピリジルではない。幾つかの実施の形態では、Ｂがフェニルでありｎ＝１である場合、Ｒ２は置換ピリジルではない。
【０４９５】
幾つかの実施の形態では、ＸがＮである場合、Ｂは４−ピリジルではない。
【０４９６】
幾つかの実施の形態では、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆが独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ及びシリルアルコキシアルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換されていてもよい。
【０４９７】
幾つかの実施の形態では、Ｂはアリールである。
【０４９８】
項目３９．式（ＩＶ）：
【０４９９】
【化７１】
2015178517.tif 000072
【０５００】
（式中、
ＡはＣＨ、ＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅがアリールである場合ｎは１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５又はＯであり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−
Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換されていてもよく、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換される場合があり、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ及びシリルアルコキシアルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、Ｒｂ及びＲｂ’が、該Ｒｂ及びＲｂ’が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環又はヘテロシクリル環を形成していてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【０５０１】
【化７２】
2015178517.tif 000073
【０５０２】
ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【０５０３】
幾つかの実施の形態では、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆが独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ及びシリルアルコキシアルキルから選択され、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合がある。
【０５０４】
幾つかの実施の形態では、Ｂがフェニルである場合、Ｒ２は置換ピリジルではない。幾つかの実施の形態では、Ｂがフェニルでありｎ＝１である場合、Ｒ２は置換ピリジルではない。
【０５０５】
一態様では、本発明は、式（ＩＶ）：
【０５０６】
【化７３】
2015178517.tif 000074
【０５０７】
（式中、
ＡはＣＨ、ＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ＬはＮＲ５又はＯであり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換される場合があり、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する炭素と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒ