(57)【要約】      （修正有）【課題】スピノシンを含み、増強された殺虫活性レベルを示す有害生物防除組成物の提供。【解決手段】少なくとも１つのスピノシン及び酸化亜鉛、酸化鉄、酸化チタン、酸化銅からなる少なくとも１つの金属酸化物を含み、少なくとも１つの金属酸化物を有しないことだけが異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す組成物。前記少なくとも１つのスピノシンが、スピネトラム及びスピノサドから選択される組成物。少なくとも２重量％の前記少なくとも１つのスピノシン、５〜７５重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物及び２〜８０重量％の少なくとも１つのタンパク性材料を含む、組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの大環状ラクトン殺虫剤及び少なくとも１つの金属酸化物を含む組成物
であって、ここで、該組成物は、該少なくとも１つの金属酸化物を有しないことだけが異
なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す、組成物。
【請求項２】
前記少なくとも１つの大環状ラクトン殺虫剤が、スピネトラム及びスピノサドからなる
群より選択されるスピノシンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
少なくとも約１重量％の前記少なくとも１つの大環状ラクトン殺虫剤及び約２重量％か
ら約９０重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
アミノ酸、ウシ血清アルブミン、卵アルブミン、ホエー、ゼラチン及びゼインからなる
群より選択される少なくとも１つの部材を含む少なくとも１つのタンパク性材料をさらに
含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
少なくとも約２重量％の前記少なくとも１つの大環状ラクトン殺虫剤、約５重量％から
約７５重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物及び約２重量％から約８０重量％の前記
少なくとも１つのタンパク性材料を含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１つのタンパク性材料が、システイン、メチオニン、トリプトファン、
ヒスチジン、チロシン、アルギニン、リジン、グルタミン、グルタミン酸、シスチン、セ
リン及びアスペリジン（asperigine）からなる群より選択されるアミノ酸である、請求項
４に記載の組成物。
【請求項７】
ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール誘導体、ポリビニルピロリドン、ポリビ
ニルピロリドン誘導体、ラテックス、テルペンポリマー、多糖、多糖誘導体、ポリビニル
アセテート及びポリビニルアセテート誘導体からなる群より選択される少なくとも１つの
部材を含む少なくとも１つのポリマー材料をさらに含む、請求項１又は４に記載の組成物
。
【請求項８】
少なくとも約１重量％の前記少なくとも１つの大環状ラクトン殺虫剤、約５重量％から
約７５重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物及び約３重量％から約７５重量％の前記
少なくとも１つのポリマー材料を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記少なくとも１つの金属酸化物が、酸化亜鉛、酸化鉄、酸化チタン、酸化銅、酸化マ
ンガン及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項１から８のいずれかに記載
の組成物。
【請求項１０】
少なくとも１つの農薬及び酸化鉄を含む組成物であって、ここで、該組成物は、該酸化
鉄を有しないことだけが異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す、組成物。
【請求項１１】
前記酸化鉄が、酸化第二鉄である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも１つの農薬が、スピネトラム及びスピノサドからなる群より選択される
、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
約５重量％から約３５重量％のスピネトラム；
約５重量％から約６０重量％の酸化第二鉄；及び
約２重量％から約１２重量％のポリマー材料
を含む組成物であって、ここで、該ポリマー材料は、ポリビニルピロリドンを含む、組成
物。
【請求項１４】
約１：２から約８：１の重量比で酸化第二鉄とスピネトラムを含み；
約１：８から約４：１の重量比で前記ポリマー材料とスピネトラムを含み；かつ
約１：１０から約２：１の重量比で該ポリマー材料と酸化第二鉄を含む、
請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
昆虫を不活性にする量の請求項１８に記載の組成物を防除が望まれる場所に適用する工
程を包含する、昆虫を防除する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本願は、２００９年４月３０日出願の米国仮出願番号６１／２１４，９５３（その内容
の全体が本明細書中で参考として組み込まれる）及び２００９年１０月１日出願の米国仮
出願番号６１／２７８，００６（その内容の全体も本明細書中で参考として組み込まれる
）に対して優先権を主張するものである。
【０００２】
本書面に開示される本発明は、農薬、及び有害生物を防除する際のその使用の分野に関
する。
【背景技術】
【０００３】
有害生物は、世界中で毎年、数百万人もの人間を死亡させている。また、農業に損失を
与える有害生物は、１万種を超える。これらの農業の損失は、毎年、合計数十億米ドルに
達する。シロアリは、家屋などの様々な建造物に損傷を与える。これらのシロアリの損傷
による損失は、毎年、合計数十億米ドルに達する。最後に注目すべきは、有害生物は、多
くの貯蔵食物を食い尽くし、貯蔵食物の品質を低下させることである。これらの貯蔵食物
の損失は、毎年、合計数十億米ドルに達するが、人々から必要な食物を奪っているという
ことがさらに重要なことである。
【０００４】
有害生物を駆除し、それらが引き起こす損害を軽減するために、多くの農薬組成物が長
年にわたり開発されてきた。これらの組成物は、昆虫若しくは他の有害生物が生息してい
るか又はそれらの卵が存在する環境に適用されることが多く、こうした環境には、昆虫又
はその他の有害生物の周りの空気、それらが食する餌又はそれらが接触する対象物が含ま
れる。これらの組成物のいくつかは、これらの環境に適用されるとき、化学的及び物理的
な分解を受けやすい。これらのタイプの分解が生じる場合、それらの農薬の殺虫作用は悪
影響を与えることがあり、通常、その農薬が適用される濃度を上昇させること及び／又は
農薬の適用頻度を高めることが必要となる。結果として、ユーザーのコスト及び消費者が
負担するコストが高まりうる。ゆえに、例えば、ある環境に農薬組成物が適用されること
により有害生物が防除されるときに既存の農薬組成物よりも高い安定性及び強い活性を示
す新しい農薬組成物が必要とされている。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、新規農薬組成物、並びに昆虫及びある特定の他の無脊椎動物を防除する際の
新規農薬組成物の使用に関する。１つの実施形態において、組成物は、少なくとも１つの
農薬及び少なくとも１つの金属酸化物を含む。この実施形態において、本組成物は、少な
くとも１つの金属酸化物を有しないことだけが異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベル
を示す。この実施形態の１つの形態において、少なくとも１つの農薬は、光不安定性農薬
である。別の形態において、少なくとも１つの農薬は、大環状ラクトン殺虫剤である。こ
の実施形態のなおも別のより詳細な形態において、少なくとも１つの農薬は、スピノシン
、例えば、スピネトラム又はスピノサドであり、少なくとも１つの金属酸化物は、遷移金
属酸化物、例えば、酸化亜鉛、酸化鉄、酸化チタン、酸化銅、酸化マンガン及びこれらの
酸化物の混合物であるが、その農薬及び少なくとも１つの金属酸化物に対する他の代替物
も想定される。
【０００６】
別のより詳細な実施形態において、組成物は、スピノシン及び少なくとも１つの金属酸
化物を含む。この実施形態において、本組成物は、少なくとも１つの金属酸化物を有しな
いことだけが異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す。この実施形態の１つの形
態において、スピノシンは、スピネトラムであり、少なくとも１つの金属酸化物は、遷移
金属酸化物である。この実施形態のさらなる形態において、本組成物は、少なくとも約１
重量％のスピノシン及び約２重量％〜約９０重量％の金属酸化物を含む。しかしながら、
そのスピノシン及び金属酸化物の重量パーセントに対する他の値も想定される。
【０００７】
なおも別の実施形態において、組成物は、少なくとも１つの農薬、少なくとも１つの金
属酸化物及び少なくとも１つのタンパク性材料を含む。この実施形態において、組成物は
、少なくとも１つの金属酸化物及び少なくとも１つのタンパク性材料を有しないことだけ
が異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す。この実施形態の１つの形態において
、少なくとも１つの金属酸化物は、遷移金属酸化物であり、タンパク性材料は、ウシ血清
アルブミン、卵白、ホエー、ゼラチン及びゼインからなる群より選択される少なくとも１
つの部材を含む（これはいくつかの候補を挙げただけである）。この実施形態のさらなる
態様において、組成物は、少なくとも約２重量％の農薬、約５重量％〜約７５重量％の金
属酸化物及び約２重量％〜約８０重量％のタンパク性材料を含む。しかしながら、その農
薬、金属酸化物及びタンパク性材料の重量パーセントに対する他の値も想定されることが
理解されるべきである。
【０００８】
別の実施形態において、組成物は、少なくとも１つの農薬、少なくとも１つの金属酸化
物及び少なくとも１つのポリマー材料を含む。この実施形態において、本組成物は、少な
くとも１つの金属酸化物及び少なくとも１つのポリマー材料を有しないことだけが異なる
組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す。この実施形態の１つの形態において、少なく
とも１つの金属酸化物は、遷移金属酸化物であり、ポリマー材料は、ポリビニルアルコー
ル、ポリビニルピロリドン、ラテックス及びテルペンポリマーからなる群より選択される
少なくとも１つの部材を含む。さらに別の形態において、ポリマー材料は、ポリビニルア
ルコールである。この実施形態の一態様において、組成物は、少なくとも約１重量％の少
なくとも１つの農薬、約５重量％〜約７５重量％の少なくとも１つの金属酸化物及び約３
重量％〜約７５重量％の少なくとも１つのポリマー材料を含む。この実施形態の別の態様
において、組成物は、約１重量％〜約４０重量％の少なくとも１つの農薬、約５重量％〜
約６５重量％の少なくとも１つの金属酸化物及び約０．５重量％〜約３０重量％の少なく
とも１つのポリマー材料を含む。しかしながら、少なくとも１つの農薬、金属酸化物及び
ポリマー材料の重量パーセントに対する他の値も想定されることが理解されるべきである
。
【０００９】
さらに別の実施形態において、組成物は、少なくとも１つの農薬、少なくとも１つの金
属酸化物、少なくとも１つのタンパク性材料及び少なくとも１つのポリマー材料を含む。
この実施形態において、本組成物は、少なくとも１つの金属酸化物、少なくとも１つのタ
ンパク性材料及び少なくとも１つのポリマー材料を有しないことだけが異なる組成物と比
べて高い殺虫作用レベルを示す。この実施形態の１つの形態において、少なくとも１つの
金属酸化物は、遷移金属酸化物であり、タンパク性材料は、ウシ血清アルブミン、卵白、
ホエー、ゼラチン及びゼインからなる群より選択される少なくとも１つの部材を含み（こ
れはいくつかの候補を挙げただけである）、ポリマー材料は、ポリビニルアルコール、ポ
リビニルピロリドン、ラテックス及びテルペンポリマーからなる群より選択される少なく
とも１つの部材を含む。この実施形態の１つの形態において、ポリマー材料は、ポリビニ
ルアルコールである。この実施形態の一態様において、組成物は、少なくとも約１重量％
の少なくとも１つの農薬、約５重量％〜約７０重量％の少なくとも１つの金属酸化物、約
５重量％〜約６０重量％の少なくとも１つのタンパク性材料及び約１０重量％〜約７０重
量％の少なくとも１つのポリマー材料を含む。しかしながら、少なくとも１つの農薬、金
属酸化物、タンパク性材料及びポリマー材料の重量パーセントに対する他の値も想定され
ることが理解されるべきである。
【００１０】
別の実施形態において、組成物は、少なくとも１つの大環状ラクトン殺虫剤及び少なく
とも１つの金属酸化物を含み、本組成物は、少なくとも１つの金属酸化物を有しないこと
だけが異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す。
【００１１】
さらに別の実施形態において、組成物は、少なくとも１つの農薬及び酸化鉄を含み、本
組成物は、酸化鉄を有しないことだけが異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示す
。
【００１２】
別の実施形態において、組成物は、約５重量％〜約３５重量％のスピネトラム、約５重
量％〜約６０重量％の酸化第二鉄及び約２重量％〜約１２重量％のポリマー材料を含み、
ここで、そのポリマー材料は、ポリビニルピロリドンを含む。
【００１３】
なおも別の実施形態において、方法は、防除が望まれる場所に、昆虫を不活性にする量
の上に記載された１つの組成物を適用する工程を包含する。さらに、本発明のさらなる実
施形態、形態、特徴、態様、利点、目的及び長所は、ここに示される詳細な説明及び実施
例から明らかになるものとする。
【発明を実施するための形態】
【００１４】
本書面全体を通して、別段述べられない限り、すべての温度は、摂氏温度として与えら
れ、すべてのパーセンテージは、重量パーセントである。
【００１５】
高い安定性及び強い殺虫作用を示す農薬組成物が本書面に記載される。より詳細には、
１つ又はそれ以上の実施形態において、本農薬組成物は、増強された残留性殺虫作用を示
す。農薬とは、いくらかの殺虫作用若しくは殺生物作用を示すか又は別の方法で有害生物
個体数のコントロール若しくは制限に関与する任意の化合物と本明細書中で定義される。
そのような化合物としては、殺真菌剤、殺虫剤、線虫駆除剤、殺ダニ剤、殺シロアリ剤（
termiticides）、殺鼠剤、軟体動物駆除剤（molluscides）、殺節足動物剤（arthropodic
ides）、除草剤、殺生物剤並びにフェロモン及び誘引物質などが挙げられる。
【００１６】
本明細書中に記載される組成物に含有されうる農薬の例としては、抗生物質系殺虫剤、
大環状ラクトン系殺虫剤（例えば、アベルメクチン系殺虫剤、ミルベマイシン系殺虫剤及
びスピノシン系殺虫剤）、ヒ素系殺虫剤、植物性殺虫剤、カルバメート系殺虫剤（例えば
、ベンゾフラニルメチルカルバメート系殺虫剤、ジメチルカルバメート系殺虫剤、オキシ
ムカルバメート系殺虫剤及びフェニルメチルカルバメート系殺虫剤）、ジアミド系殺虫剤
、乾枯殺虫剤、ジニトロフェノール系殺虫剤、フッ素系殺虫剤、ホルムアミジン系殺虫剤
、燻蒸剤殺虫剤、無機殺虫剤、昆虫成長調節因子（例えば、キチン合成阻害剤、幼若ホル
モン模倣物、幼若ホルモン、脱皮ホルモンアゴニスト、脱皮ホルモン、脱皮阻害剤、プレ
コセン（precocenes）及び他の未分類の昆虫成長調節因子）、ネレイストキシンアナログ
系殺虫剤、ニコチノイド系殺虫剤（例えば、ニトログアニジン系殺虫剤、ニトロメチレン
系殺虫剤及びピリジルメチルアミン系殺虫剤）、有機塩素系殺虫剤、有機リン系殺虫剤、
オキサジアジン系殺虫剤、オキサジアゾロン系殺虫剤、フタルイミド系殺虫剤、ピラゾー
ル系殺虫剤、ピレスロイド系殺虫剤、ピリミジンアミン系殺虫剤、ピロール系殺虫剤、テ
トラミン酸（tetramic acid）系殺虫剤、テトロン酸系殺虫剤、チアゾール系殺虫剤、チ
アゾリジン系殺虫剤、チオ尿素系殺虫剤、尿素系殺虫剤、及び他の未分類の殺虫剤が挙げ
られるが、これらに限定されない。
【００１７】
本文書に記載される組成物に使用できる特定の殺虫剤の一部としては、以下が挙げられ
るが、これらに限定されない：１，２−ジクロロプロパン、１，３ジクロロプロペン、ア
バメクチン、アセフェート、アセタミプリド、アセチオン、アセトプロール、アクリナト
リン、アクリロニトリル、アラニカルブ、アルジカルブ、アルドキシカルブ、アルドリン
、アレスリン、アロサミジン、アリキシカルブ、α−シペルメトリン、α−エンドスルフ
ァン、アミジチオン、アミノカルブ、アミトン、アミトラズ、アナバシン、アチダチオン
、アザジラクチン、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホスメチル、アゾトエー
ト、ヘキサフルオロケイ酸バリウム、バルトリン、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ベ
ンスルタップ、β−シフルトリン、β−シペルメトリン、ビフェントリン、ビオアレトリ
ン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、ビストリフルロン、ボ
ラックス、ホウ酸、ホウ酸、ブロムフェンビンホス、ブロモシクレン、ブロモ−ＤＤＴ、
ブロモホス、ブロモホスエチル、ブフェンカルブ、ブプロフェジン、ブタカルブ、ブタチ
オホス、ブトカルボキシム、ブトネート、ブトキシカルボキシム、カズサホス、ヒ酸カル
シウム、多硫化カルシウム、カンフェクロル、カルバノレート、カルバリル、カルボフラ
ン、二硫化炭素、四塩化炭素、カルボフェノチオン、カルボスルファン、カルタップ、ク
ロラントラニリプロール、クロルビシクレン、クロルデン、クロルデコン、クロルジメホ
ルム、クロルエトキシホス、クロルフェナピル、クロルフェンビンホス、クロルフルアズ
ロン、クロルメホス、クロロホルム、クロロピクリン、クロルホキシム、クロルプラゾホ
ス、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、クロルチオホス、クロマフェノジド、シ
ネリンＩ、シネリンＩＩ、シスメトリン、クロエトカルブ、クロサンテル、クロチアニジ
ン、アセト亜ヒ酸銅、ヒ酸銅、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、クマホス、クミトエート、
クロタミトン、クロトキシホス、クルホメート、クリオライト、シアノフェンホス、シア
ノホス、シアントエート、シクレトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、シハロトリ
ン、シペルメトリン、シフェノトリン、シロマジン、シチオエート、ＤＤＴ、デカルボフ
ラン、デルタメトリン、デメフィオン、デメフィオン−Ｏ、デメフィオン−Ｓ、デメトン
、デメトン−メチル、デメトン−Ｏ、デメトン−Ｏ−メチル、デメトン−Ｓ、デメトン−
Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアフェンチウロン、ジアリホス、珪藻土
、ダイアジノン、ジカプトン、ジクロフェンチオン、ジクロルボス、ジクレシル、ジクロ
トホス、ジシクラニル、ディルドリン、ジフルベンズロン、ジロール、ジメフルトリン、
ジメホックス、ジメタン、ジメトエート、ジメトリン、ジメチルビンホス、ジメチラン、
ジネックス、ジノプロップ、ジノサム、ジノテフラン、ジオフェノラン、ジオキサベンゾ
ホス、ジオキサカルブ、ジオキサチオン、ジスルホトン、ジチクロホス、ｄ−リモネン、
ＤＮＯＣ、ドラメクチン、エクジステロン、エマメクチン、ＥＭＰＣ、エムペントリン、
エンドスルファン、エンドチオン、エンドリン、ＥＰＮ、エポフェノナン、エプリノメク
チン、エスフェンバレレート、エタホス、エチオフェンカルブ、エチオン、エチプロール
、エトエート−メチル、エトプロホス、ギ酸エチル、エチル−ＤＤＤ、二臭化エチレン、
二塩化エチレン、エチレンオキシド、エトフェンプロックス、エトリムホス、ＥＸＤ、フ
ァムフール、フェナミホス、フェナザフロル、フェンクロルホス、フェネタカルブ、フェ
ンフルトリン、フェニトロチオン、フェノブカルブ、フェノキサクリム、フェノキシカル
ブ、フェンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フェ
ンチオンエチル、フェンバレレート、フィプロニル、フロニカミド、フルベンジアミド、
フルコフロン、フルシクロクスロン、フルシトリネート、フルフェネリム、フルフェノク
スロン、フルフェンプロックス、フルバリネート、ホノホス、ホルメタネート、ホルモチ
オン、ホルムパラネート、ホスメチラン、ホスピレート、ホスチエタン、フラチオカルブ
、フレトリン、γ−シハロトリン、γ−ＨＣＨ、ハルフェンプロックス、ハロフェノジド
、ＨＣＨ、ＨＥＯＤ、ヘプタクロール、ヘプテノホス、ヘテロホス、ヘキサフルムロン、
ＨＨＤＮ、ヒドラメチルノン、シアン化水素、ハイドロプレン、ヒキンカルブ、イミダク
ロプリド、イミプロトリン、インドキサカルブ、インドメタン、ＩＰＳＰ、イサゾホス、
イソベンザン、イソカルボホス、イソドリン、イソフェンホス、イソプロカルブ、イソプ
ロチオラン、イソチオエート、イソキサチオン、イベルメクチン、ジャスモリンＩ、ジャ
スモリンＩＩ、ヨードフェンホス、幼若ホルモンＩ、幼若ホルモンＩＩ、幼若ホルモンＩ
ＩＩ、ケレバン、キノプレン、λ−シハロトリン、ヒ酸鉛、レピメクチン、レプトホス、
リンデン、リリムホス、ルフェヌロン、リチダチオン、マラチオン、マロノベン、マジド
ックス、メカルバム、メカルホン、メナゾン、メホスホラン、塩化第一水銀、メスルフェ
ンホス、メタフルミゾン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチオカルブ、
メトクロトホス、メソミル、メトプレン、メトキシクロル、メトキシフェノジド、臭化メ
チル、メチルクロロホルム、塩化メチレン、メトフルトリン、メトルカルブ、メトキサジ
アゾン、メビンホス、メキサカルベート、ミルベメクチン、ミルベマイシンオキシム、ミ
パホックス、マイレックス、モノクロトホス、モルホチオン、モキシデクチン、ナフタロ
ホス、ナレド、ナフタレン、ニコチン、ニフルリジド、ニテンピラム、ニチアジン、ニト
リラカルブ、ノバルロン、ノビフルムロン、オメトエート、オキサミル、オキシジメトン
−メチル、オキシデプロホス、オキシジスルホトン、パラ−ジクロロベンゼン、パラチオ
ン、パラチオン−メチル、ペンフルロン、ペンタクロロフェノール、ペルメトリン、フェ
ンカプトン、フェノトリン、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスホラン、ホスメ
ット、ホスニクロル、ホスファミドン、ホスフィン、ホキシム、ホキシム−メチル、ピリ
メタホス、ピリミカルブ、ピリミホス−エチル、ピリミホスメチル、亜ヒ酸カリウム、チ
オシアン酸カリウム、ｐｐ’−ＤＤＴ、プラレトリン、プレコセンＩ、プレコセンＩＩ、
プレコセンＩＩＩ、プリミドホス、プロフェノホス、プロフルトリン、プロマシル、プロ
メカルブ、プロパホス、プロペタムホス、プロポクスル、プロチダチオン、プロチオホス
、プロトエート、プロトリフェンブト、ピラクロホス、ピラフルプロール、ピラゾホス、
ピレスメトリン、ピレトリンＩ、ピレトリンＩＩ、ピリダベン、ピリダリル、ピリダフェ
ンチオン、ピリフルキナゾン、ピリミジフェン、ピリミテート、ピリプロール、ピリプロ
キシフェン、クアシア、キナルホス、キナルホスメチル、キノチオン、ラフォキサニド、
レスメトリン、ロテノン、リアニア、サバジラ、シュラーダン、セラメクチン、シラフル
オフェン、シリカゲル、亜ヒ酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナ
トリウム、チオシアン酸ナトリウム、ソファミド、スピネトラム、スピノサド、スピロメ
シフェン、スピロテトラマット、スルコフロン、スルフルラミド、スルホテップ、フッ化
スルフリル、スルプロホス、τ−フルバリネート、タジムカルブ、ＴＤＥ、テブフェノジ
ド、テブフェンピラド、テブピリムホス、テフルベンズロン、テフルトリン、テメホス、
ＴＥＰＰ、テラレトリン、テルブホス、テトラクロロエタン、テトラクロロビンホス、テ
トラメトリン、θ−シペルメトリン、チアクロプリド、チアメトキサム、チクロホス、チ
オカルボキシム、チオシクラム、チオジカルブ、チオファノックス、チオメトン、チオス
ルタップ、チューリンギエンシン、トルフェンピラド、トラロメトリン、トランスフルト
リン、トランスペルメトリン、トリアラセン、トリアザメート、トリアゾホス、トリクロ
ルホン、トリクロルメタホス−３、トリクロロナート、トリフェノホス、トリフルムロン
、トリメタカルブ、トリプレン、バミドチオン、バニリプロール、ＸＭＣ、キシリルカル
ブ、ζ−シペルメトリン、ゾラプロホス、及びα−エクジソン。
【００１８】
加えて、上記殺虫剤のいずれかの組み合わせが、本明細書に記載される組成物に使用で
きることが想定される。さらなる情報に関しては、http://www.alanwood.net/pesticides
/index.htmlにおける「COMPENDIUM OF PESTICIDE COMMON NAMES」を参照のこと。また、
「THE PESTICIDE MANUAL」（第１４版、Ｃ  Ｄ  Ｓ  Ｔｏｍｌｉｎ編、著作権２００６、
Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌによる）参照のこと
。
【００１９】
種々の農薬は、特定の環境影響、例えば熱及び／又は光の存在下で、化学的及び物理的
劣化を受け易い。これらの影響のうち光に関して劣化を受け易い農薬は、一般に「光不安
定性」と称される。少なくとも一部の光不安定性農薬に関して、それらの劣化は、一重項
酸素との反応が原因となり得ると考えられている。一重項酸素と反応する農薬の例として
は、特定のオレフィン、芳香族化合物、フェノール類、ナフトール類、フラン類、ピラン
類及び他の酸素含有複素環類；ピロール類、オキサゾール類、イミダゾール類、インドー
ル類及び他の窒素含有複素環類：脂肪族、脂環式及び芳香族アミン類；アミノ酸、ペプチ
ド及びタンパク質；並びに硫黄含有化合物、例えばメルカプタン類及びスルフィド類など
が挙げられるが、これらに限定されない。農薬が一重項酸素と反応性であるかどうかを決
定することに関してさらなる詳細は、国際特許公開番号国際公開第２００７/０５３７６
０号に与えられる。上述の光不安定性の一重項酸素と反応性の農薬のいずれか１つ又は組
み合わせは、本明細書に記載される組成物に含まれることができることを理解されたい。
【００２０】
本明細書に記載される組成物中において、単独又は互いの組み合わせのいずれかにおい
て含まれることができる光不安定性の一重項酸素反応性農薬のより詳細な例としては、微
生物、微生物産物、及び植物、動物又は鉱物含有岩石から誘導されるか又は抽出される材
料である天然産物が挙げられるが、これらに限定されない。これらの天然産物としては、
天然に誘導される泥居住性生命体、例えば放線菌から誘導される産物、例えば大環状ラク
トン殺虫剤が挙げられる。１つの例示的な大環状ラクトン殺虫剤としては、アベルメクチ
ン及びそれらの誘導体、例えばアバメクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメ
クチン、イベルメクチン及びセラメクチンが挙げられる。別の例示的な大環状ラクトン殺
虫剤としては、ミルベマイシン及びそれらの誘導体、例えばレピメクチン、ミルベメクチ
ン、ミルベマイシンオキシム及びモキシデクチンが挙げられる。さらに別の例示的な大環
状ラクトン殺虫剤としては、スピノシン、例えばスピノサド及びそれらの誘導体、例えば
合成的に製造されたスピネトラムが挙げられ、それらは米国特許第５，２２７，２９５号
、同第５，６７０，３６４号、同第５，５９１，６０６号、同第６，００１，９８１号、
同第６，１４３，５２６号、同第６，４５５，５０４号、同第６，５８５，９９０号、同
第６，９１９，４６４号、同第５，３６２，６３４号、同第５，５３９，０８９号及び同
第５，２０２，２４２号に開示され、それらはすべて参考として本明細書に組み込まれる
。他の天然産物には、サバジラ又はベラトリン、ジョチュウギク又はピレトリン、ニーム
油又はアザジラクチン、ロテノン、リアニア又はリアノジン、バチルス・チューリンゲン
シス（Ｂ．ｔ．）、枯草菌、フェロモン、天然誘引物質などが挙げられる。本明細書に記
載される組成物に含まれることができる他の農薬としては、一重項酸素に反応性の、合成
的に生成される農薬も含まれることができる。その例には、インドキサカルブ、イマザリ
ル及びフェンプロピモルフが挙げられるが、それらに限定されない。前述のものに加えて
、本明細書中に記載される組成物は、一重項酸素と反応性である少なくとも１つの農薬及
び一重項酸素と反応性でないか又は別段光不安定性でない少なくとも１つの他の農薬も含
みうることが理解されるべきである。
【００２１】
１つの実施形態において、組成物は、上述の農薬のうちの少なくとも１つ又はそれらの
混合物及び少なくとも１つの金属酸化物を含む。この実施形態において、組成物は、少な
くとも１つの金属酸化物を有しないことだけが異なる組成物と比べて強い殺虫作用を示す
。例えば、本組成物の活性は増強されているか又は本組成物の半減期は延長されているの
で、金属酸化物を有しないことだけが異なる組成物と比べたとき、より少量の組成物で同
じ活性が達成されうることが想定される。さらに、またはあるいは、金属酸化物を有しな
いことだけが異なる組成物と比べたとき、長期にわたる殺虫剤による防除の改善が、金属
酸化物を含む組成物を用いて達成されることが想定される。
【００２２】
本明細書中で使用される用語「金属酸化物」は、少なくとも１つの酸素原子及び少なく
とも１つの金属原子を含む化合物を表すために使用される。１つの形態において、金属酸
化物は、水に不溶性である。さらに、またはあるいは、金属酸化物は、遷移金属酸化物で
ありうると想定される。遷移金属酸化物の非限定的な例としては、酸化亜鉛；酸化鉄、例
えば、酸化第一鉄（酸化鉄（ＩＩ））又は酸化第二鉄（酸化鉄（ＩＩＩ））並びに酸化鉄
（ＩＩ，ＩＩＩ）；酸化銅、例えば、酸化第一銅（酸化銅（Ｉ））又は酸化第二銅（酸化
銅（ＩＩ））；酸化チタン、例えば、二酸化チタン（酸化チタン（ＩＶ））、酸化チタン
（ＩＩ）及び酸化チタン（ＩＩＩ）；酸化コバルト、例えば、酸化コバルト（ＩＩ）及び
酸化コバルト（ＩＩＩ）；酸化ニッケル、例えば、酸化ニッケル（ＩＩ）又は酸化ニッケ
ル（ＩＩＩ）；酸化マンガン、例えば、酸化マンガン（ＩＩ，ＩＩＩ）；酸化クロム、例
えば、酸化クロム（ＩＩＩ）又は酸化クロム（ＩＶ）；酸化銀；酸化パラジウム；及び酸
化ランタンが挙げられる。１つ又はそれ以上の形態において、金属酸化物は、水酸化物、
又は水和錯体（hydrate complex）の一部でもありうる。これらの例としては、水酸化亜
鉛、部分的に脱水された水酸化亜鉛又は酸化水酸化亜鉛、水酸化鉄（ＩＩ）、水酸化鉄（
ＩＩＩ）、酸化水酸化鉄、無水酸化鉄又は水和酸化鉄及び酸化水酸化鉄、水酸化マンガン
、酸化水酸化マンガン、水和水酸化マンガン又は水和酸化水酸化マンガン、水酸化銅、部
分的に脱水された水酸化銅又は酸化水酸化銅、水酸化チタン、酸化水酸化チタン、水和水
酸化チタン又は酸化水酸化チタンが挙げられる。上述の金属酸化物のうちの１つ又はそれ
以上の組み合わせが、本明細書中に記載される組成物中で使用することができることが認
識されることが理解される。１つの詳細な形態において、金属酸化物は、酸化亜鉛、酸化
第二鉄、酸化第二銅、二酸化チタン、酸化マンガン及びそれらの混合物からなる群より選
択される。
【００２３】
上記金属酸化物は、典型的には、活性を増強する量でこの実施形態の組成物中に存在す
る。活性を増強する量とは、本組成物の半減期を延長する量か、あるいは、本組成物が、
金属酸化物を含まない組成物による同様の殺虫性の防御又は防除に必要な量より低いレベ
ルで同様の有害生物防除を達成することを可能にする量である。換言すれば、その金属酸
化物は、防御に必要な割合を低下させうるか、又は本組成物の残留性（residuality）を
高めうる。１つの例示形態において、組成物は、少なくとも約１重量％の農薬及び約２重
量％〜約９０重量％の金属酸化物を含む。別の形態において、組成物は、少なくとも約２
重量％の農薬及び約５重量％〜約８５重量％の金属酸化物を含む。さらに別の形態におい
て、組成物は、約２重量％〜約４５重量％の農薬及び約５重量％〜約８５重量％の金属酸
化物を含む。なおも別の形態において、組成物は、約３重量％〜約３５重量％の農薬及び
約１０重量％〜約８０重量％の金属酸化物を含む。別の形態において、組成物は、約５重
量％〜約３５重量％の農薬及び約５重量％〜約７０重量％の金属酸化物を含む。なおも別
の形態において、組成物は、約５重量％〜約３５重量％の農薬及び約５重量％〜約６０重
量％の金属酸化物を含む。さらに別の形態において、組成物は、約５重量％〜約３０重量
％の農薬及び約１５重量％〜約７５重量％の金属酸化物を含む。さらに、別の形態におい
て、組成物は、約１０重量％〜約３０重量％の農薬及び約２０重量％〜約６０重量％の金
属酸化物を含む。しかしながら、この農薬及び金属酸化物の重量パーセントに対する他の
値が想定されることも理解される。例えば、他の１つの形態において、組成物は、約２０
重量％〜約４０重量％の農薬及び約４０重量％〜約６０重量％の金属酸化物を含む。なお
も別の形態において、組成物は、約２５重量％〜約３５重量％の農薬及び約４５重量％〜
約５５重量％の金属酸化物を含む。
【００２４】
別の形態において、組成物は、約１：１２〜約１２：１の重量比で金属酸化物と農薬を
含む。別のより詳細な形態において、組成物は、約１：１０〜約１０：１の重量比で金属
酸化物と農薬を含む。なおも別のより詳細な形態において、組成物は、約１：４〜約８：
１の重量比で金属酸化物と農薬を含む。さらに別のより詳細な形態において、組成物は、
約１：２〜約６：１の重量比で金属酸化物と農薬を含む。別のより詳細な形態において、
組成物は、約１：１〜約６：１の重量比で金属酸化物と農薬を含む。さらに別の形態にお
いて、組成物は、約１：１〜約４：１の重量比で金属酸化物と農薬を含む。
【００２５】
しかしながら、金属酸化物及び農薬の重量比に対する他の値が想定されることも理解さ
れる。例えば、１つの実施形態において、組成物は、約１：１００〜約１００：１の重量
比で金属酸化物と農薬を含みうることが想定される。別の実施形態において、組成物は、
約１：５０〜約５０：１の重量比で金属酸化物と農薬を含みうることが想定される。なお
も別の実施形態において、組成物は、約１：２０〜約２０：１の重量比で金属酸化物と農
薬を含みうることが想定される。
【００２６】
さらに、少なくとも１つの農薬及び少なくとも１つの金属酸化物を含む様々なさらなる
実施形態の農薬組成物が想定される。例えば、この実施形態において、金属酸化物は、上
記で同定された例の１つ又は混合物であることができることを理解されたい。本明細書で
使用される場合、用語「タンパク性材料」は、タンパク質によって定義される材料、組成
物又は化合物を記載するために使用され、それらは、少なくとも１つのタンパク質を含み
、又はタンパク質の基本要素である。１つの形態において、タンパク性材料としては、水
溶性タンパク質が挙げられる。タンパク性材料のさらなる非限定例としては、アルブミン
、例えば卵白又はウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）；カゼイン；ゼラチン；ゼイン；乳清組
成物、例えばラクトース及び乳清タンパク質の混合物；乳清タンパク質及びアミノ酸、例
えば、システイン、メチオニン、トリプトファン、ヒスチジン、チロシン、アルギニン、
リジン、グルタミン、グルタミン酸、シスチン、セリン及びアスペリジン（asperigine）
が挙げられるが、これらはいくつかの可能性を挙げたに過ぎない。この実施形態の一態様
において、組成物は、金属酸化物及び少なくとも１つのタンパク性材料を有しないことだ
けが異なる組成物と比べて強い殺虫作用を示す。例えば、本組成物の活性は増強されてい
るか又は本組成物の半減期は延長されているので、金属酸化物及びタンパク性材料を有し
ないことだけが異なる組成物と比べたとき、より少量の組成物で同じ活性が達成されうる
ことが想定される。さらに、またはあるいは、金属酸化物及びタンパク性材料を有しない
ことだけが異なる組成物と比べたとき、長期にわたる殺虫剤による防除の改善が、その金
属酸化物及びタンパク性材料を含む組成物を用いて達成されることが想定される。
【００２７】
上記金属酸化物及びタンパク性材料は、典型的には、活性を増強する量でこの実施形態
の組成物中に存在する。活性を増強する量とは、本組成物の半減期を延長する量か、ある
いは、本組成物が、金属酸化物及びタンパク性材料を含まない組成物による同様の殺虫性
の防御又は防除に必要な量より低いレベルで同様の有害生物防除を達成することを可能に
する量である。換言すれば、その金属酸化物及びタンパク性材料は、防御に必要な割合を
低下させうるか、又は本組成物の残留性を高めうる。
【００２８】
この実施形態の１つの形態において、組成物は、少なくとも約１重量％の農薬、約５重
量％〜約７５重量％の金属酸化物及び約２重量％〜約８０重量％のタンパク性材料を含み
うることが想定される。別の形態において、組成物は、少なくとも約２重量％の農薬、約
５重量％〜約７５重量％の金属酸化物及び約２重量％〜約８０重量％のタンパク性材料を
含む。さらに別の形態において、組成物は、約２重量％〜約４５重量％の農薬、約５重量
％〜約７５重量％の金属酸化物及び約３重量％〜約８０重量％のタンパク性材料を含む。
なおも別の形態において、組成物は、約３重量％〜約４０重量％の農薬、約１０重量％〜
約６０重量％の金属酸化物及び約５重量％〜約７０重量％のタンパク性材料を含む。さら
に別の形態において、組成物は、約５重量％〜約４０重量％の農薬、約１５重量％〜約５
０重量％の金属酸化物及び約２０重量％〜約６０重量％のタンパク性材料を含む。なおも
別の形態において、組成物は、約１０重量％〜約４０重量％の農薬、約１５重量％〜約３
５重量％の金属酸化物及び約２５重量％〜約５０重量％のタンパク性材料を含む。さらに
、別の形態において、組成物は、約１０重量％〜約３５重量％の農薬、約１５重量％〜約
３５重量％の金属酸化物及び約２５重量％〜約５０重量％のタンパク性材料を含む。しか
しながら、農薬、金属酸化物及びタンパク性材料の重量パーセントに対する他の値が想定
されることも理解される。例えば、さらなる形態において、組成物は、約５重量％〜約４
０重量％の農薬、約１０重量％〜約６０重量％の金属酸化物及び約２重量％〜約３０重量
％のタンパク性材料を含む。さらに別の形態において、組成物は、約５重量％〜約３５重
量％の農薬、約１０重量％〜約６０重量％の金属酸化物及び約２重量％〜約２０重量％の
タンパク性材料を含む。
【００２９】
この実施形態の別の形態において、組成物は、約１：４〜約１０：１、約１：２〜約８
：１、約１：２〜約６：１又は約１：１〜約４：１の重量比で金属酸化物と農薬を含む。
別の形態において、組成物は、約１：１０〜約１２：１、約１：８〜約１２：１、約１：
４〜約１０：１、約１：４〜約８：１又は約１：２〜約５：１の重量比でタンパク性材料
と農薬を含む。なおも別の形態において、組成物は、約１：２０〜約１２：１、約１：１
２〜約１２：１、約１：１０〜約１０：１、約１：８〜８：１、約１：５〜約４：１又は
約１：２〜約２：１の重量比でタンパク性材料と金属酸化物を含む。さらに、組成物が、
上に示された、金属酸化物と農薬、タンパク性材料と農薬及びタンパク性材料と金属酸化
物との重量比のうちの１つ又はそれ以上の組み合わせを含みうることも想定される。
【００３０】
１つのより詳細な形態において、組成物は、約１：４〜約１０：１の重量比で金属酸化
物と農薬を含み、約１：８〜約１２：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約
１：１２〜約１０：１の重量比でタンパク性材料と金属酸化物を含む。さらなる形態にお
いて、組成物は、約１：２〜約８：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：８〜約
１０：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約１：１２〜約８：１の重量比で
タンパク性材料と金属酸化物を含む。別のさらなる形態において、組成物は、約１：２〜
約８：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：４〜約１０：１の重量比でタンパク
性材料と農薬を含み、かつ約１：８〜約８：１の重量比でタンパク性材料と金属酸化物を
含む。さらに、なおも別の形態において、組成物は、約１：２〜約６：１の重量比で金属
酸化物と農薬を含み、約１：４〜約８：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ
約１：５〜約４：１の重量比でタンパク性材料と金属酸化物を含む。別の形態において、
組成物は、約１：１〜約４：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：２〜約５：１
の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約１：２〜約２：１の重量比でタンパク性
材料と金属酸化物を含む。
【００３１】
さらに、前述の重量比のさらなるバリエーションが想定される。例えば、１つの実施形
態において、組成物は、約１：１００〜約１００：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み
、約１：１００〜約１００：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約１：１０
０〜約１００：１の重量比でタンパク性材料と金属酸化物を含みうることが想定される。
別の実施形態において、組成物は、約１：５０〜約５０：１の重量比で金属酸化物と農薬
を含み、約１：５０〜約５０：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約１：５
０〜約５０：１の重量比でタンパク性材料と金属酸化物を含みうることが想定される。な
おも別の実施形態において、組成物は、約１：２０〜約２０：１の重量比で金属酸化物と
農薬を含み、約１：２０〜約２０：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約１
：２０〜約２０：１の重量比でタンパク性材料と金属酸化物を含みうることが想定される
。
【００３２】
なおも別のさらなる実施形態において、組成物は、少なくとも１つの農薬及び少なくと
も１つの金属酸化物に加えて少なくとも１つのポリマー材料を含む。この実施形態におい
て、農薬及び金属酸化物は、各々について上でそれぞれ特定された例のうちの１つ又はそ
れ以上でありうることが理解される。この実施形態の１つの形態において、組成物は、金
属酸化物及びポリマー材料を有しないことだけが異なる組成物と比べて強い殺虫作用を示
す。例えば、本組成物の活性は増強されているか又は本組成物の半減期は延長されている
ので、金属酸化物及びポリマー材料を有しないことだけが異なる組成物と比べたとき、よ
り少量の組成物で同じ活性が達成されうることが想定される。さらに、またはあるいは、
金属酸化物及びポリマー材料を有しないことだけが異なる組成物と比べたとき、長期にわ
たる殺虫剤による防除の改善が、金属酸化物及びポリマー材料を含む組成物を用いて達成
されることが想定される。
【００３３】
本明細書中で使用される用語「ポリマー材料」は、少なくとも１つのポリマー若しくは
その誘導体によって定義されるか又はそれらを含む、材料、化合物又は組成物を表すため
に使用される。１つの非限定的な例において、ポリマー材料としては、ポリビニルアルコ
ールが挙げられる。他の例において、ポリマー材料としては：ポリビニルアルコールの誘
導体；ポリビニルピロリドン及び／又はその１つ若しくはそれ以上の誘導体；天然又は合
成のラテックス；多糖及び／又は１つ若しくはそれ以上のその誘導体、或いはポリビニル
アセテート及び／又は１つ若しくはそれ以上のその誘導体が挙げられる。１つの特定の例
において、ポリマー材料は、高分子量ビニル−アクリルラテックス、例えば、Ｔｈｅ  Ｄ
ｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ，２０３０  Ｄｏｗ  Ｃｅｎｔｅｒ，Ｍｉｄｌ
ａｎｄ，Ｍｉｃｈｉｇａｎ  ４８６７４から商業的に入手可能なＵＣＡＲ（商標）Ｌａｔ
ｅｘ３７９Ｇでありうる。別の特定の例において、ポリマー材料は、テルペンポリマー、
例えば、Ｍｉｌｌｅｒ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｆｅｒｔｉｌｉｚｅｒ  Ｃｏｒｐｏ
ｒａｔｉｏｎ，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  ３３３，１２０  Ｒａｄｉｏ  Ｒｏａｄ，Ｈａｎｏｖｅ
ｒ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ  １７３３１から商業的に入手可能なＮＵ  ＦＩＬＭ  １
７（登録商標）でありうる。さらに別の例において、ポリマー材料は、多糖又は修飾多糖
、例えば、水溶性デンプン、ジャガイモデンプン及び他の加工デンプンを含むデンプン、
キトサン又はメチルセルロースでありうる。別の例において、ポリマー材料は、ヒプロメ
ロースポリマー、例えば、Ｔｈｅ  Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙから商業
的に入手可能なＭＥＴＨＯＣＥＬ（商標）Ｋ４Ｍでありうる。１つ又はそれ以上の形態に
おいて、組成物は、ポリマー材料の前述の例のいずれかの混合物を含みうることも想定さ
れる。
【００３４】
上記金属酸化物及びポリマー材料は、典型的には、活性を増強する量でこの実施形態の
組成物中に存在する。活性を増強する量とは、本組成物の半減期を延長する量か、あるい
は、本組成物が、金属酸化物及びポリマー材料を含まない組成物による同様の殺虫性の防
御又は防除に必要な量より低いレベルで同様の有害生物防除を達成することを可能にする
量である。換言すれば、その金属酸化物及びポリマー材料は、防御に必要な割合を低下さ
せうるか、又は本組成物の残留性を高めうる。
【００３５】
この実施形態の１つの形態において、本組成物は、少なくとも約１重量％の農薬、約５
重量％〜約７５重量％の金属酸化物及び約０．５重量％〜約８０重量％のポリマー材料を
含みうることが想定される。別の形態において、本組成物は、少なくとも約１重量％の農
薬、約５重量％〜約７５重量％の金属酸化物及び約１重量％〜約８０重量％のポリマー材
料を含む。なおも別の形態において、本組成物は、少なくとも約２重量％の農薬、約５重
量％〜約７５重量％の金属酸化物及び約３重量％〜約７５重量％のポリマー材料を含む。
さらに別の形態において、本組成物は、約２重量％〜約４５重量％の農薬、約１０重量％
〜約７０重量％の金属酸化物及び約４重量％〜約６５重量％のポリマー材料を含む。なお
も別の形態において、本組成物は、約５重量％〜約４０重量％の農薬、約１０重量％〜約
６５重量％の金属酸化物及び約５重量％〜約５０重量％のポリマー材料を含む。さらに、
農薬、金属酸化物及びポリマー材料に対する重量パーセントの値のさらなるバリエーショ
ンが想定される。
【００３６】
例えば、１つの形態において、本組成物は、少なくとも約１重量％の農薬、約１５重量
％〜約４５重量％の金属酸化物及び約３５重量％〜約６５重量％のポリマー材料を含みう
ることが想定される。別の形態において、本組成物は、少なくとも約２重量％の農薬、約
１５重量％〜約４５重量％の金属酸化物及び約３５重量％〜約６５重量％のポリマー材料
を含む。さらに別の形態において、本組成物は、約２重量％〜約３０重量％の農薬、約１
５重量％〜約４５重量％の金属酸化物及び約３５重量％〜約６５重量％のポリマー材料を
含む。なおも別の形態において、本組成物は、約５重量％〜約２５重量％の農薬、約２０
重量％〜約４０重量％の金属酸化物及び約４０重量％〜約６０重量％のポリマー材料を含
む。さらに別の形態において、本組成物は、約８重量％〜約２０重量％の農薬、約２５重
量％〜約３５重量％の金属酸化物及び約４５重量％〜約５５重量％のポリマー材料を含む
。
【００３７】
上に提供された組成物に加えて、さらなる形態の組成物も想定される。例えば、なおも
別の形態において、本組成物は、約１重量％〜約４０重量％の農薬、約５重量％〜約６５
重量％の金属酸化物及び約０．５重量％〜約３０重量％のポリマー材料を含む。別の形態
において、本組成物は、約２重量％〜約３５重量％の農薬、約５重量％〜約６０重量％の
金属酸化物及び約１重量％〜約２０重量％のポリマー材料を含む。さらに別の形態におい
て、本組成物は、約５重量％〜約３５重量％の農薬、約５重量％〜約６０重量％の金属酸
化物及び約１重量％〜約１５重量％のポリマー材料を含む。なおも別の形態において、本
組成物は、約５重量％〜約３５重量％の農薬、約５重量％〜約６０重量％の金属酸化物及
び約２重量％〜約１２重量％のポリマー材料を含む。他の１つの形態において、本組成物
は、約１５重量％〜約３５重量％の農薬、約４０重量％〜約６０重量％の金属酸化物及び
約２重量％〜約１２重量％のポリマー材料を含む。さらに別の形態において、本組成物は
、約２５重量％〜約３５重量％の農薬、約４５重量％〜約５５重量％の金属酸化物及び約
２重量％〜約１２重量％のポリマー材料を含む。別の形態において、本組成物は、約２５
重量％〜約３５重量％の農薬、約４５重量％〜約５５重量％の金属酸化物及び約４重量％
〜約１０重量％のポリマー材料を含む。
【００３８】
この実施形態の別の形態において、本組成物は、約１：８〜約１２：１、約１：４〜約
８：１、約１：２〜約６：１又は約１：１〜約４：１の重量比で金属酸化物と農薬を含む
。別の形態において、組成物は、約１：２０〜約２０：１、約１：１２〜約１２：１、約
１：１０〜約１０：１、約１：８〜約８：１、約１：８〜４：１、約１：２〜約８：１又
は約２：１〜約６：１の重量比でポリマー材料と農薬を含む。なおも別の形態において、
組成物は、約１：３０〜約３０：１、約１：２０〜約２０：１、約１：１５〜約１５：１
、約１：１０〜約１０：１、約１：４〜約１０：１、約１：４〜約４：１、約１：２〜約
６：１又は約１：１〜約３：１の重量比でポリマー材料と金属酸化物を含む。さらに、組
成物が、上に示された、金属酸化物と農薬、ポリマー材料と農薬及びポリマー材料と金属
酸化物との重量比のうちの１つ又はそれ以上の組み合わせを含みうることも想定される。
【００３９】
１つのより詳細な形態において、本組成物は、約１：４〜約８：１の重量比で金属酸化
物と農薬を含み、約１：２０〜約１０：１の重量比でポリマー材料と農薬を含み、かつ約
１：３０〜約１０：１の重量比でポリマー材料と金属酸化物を含む。さらなる形態におい
て、本組成物は、約１：４〜約８：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：１２〜
約８：１の重量比でポリマー材料と農薬を含み、かつ約１：２０〜約６：１の重量比でポ
リマー材料と金属酸化物を含む。なおも別の形態において、本組成物は、約１：３〜約８
：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：８〜約６：１の重量比でポリマー材料と
農薬を含み、かつ約１：１２〜約４：１の重量比でポリマー材料と金属酸化物を含む。別
の形態において、本組成物は、約１：２〜約８：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、
約１：６〜約４：１の重量比でポリマー材料と農薬を含み、かつ約１：１０〜約２：１の
重量比でポリマー材料と金属酸化物を含む。別のさらなる形態において、本組成物は、約
１：１〜約８：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：４〜約４：１の重量比でポ
リマー材料と農薬を含み、かつ約１：８〜約２：１の重量比でポリマー材料と金属酸化物
を含む。さらに、なおも別の形態において、本組成物は、約２：１〜約４：１の重量比で
金属酸化物と農薬を含み、約４：１〜約６：１の重量比でポリマー材料と農薬を含み、か
つ約１：１〜約３：１の重量比でポリマー材料と金属酸化物を含む。他の１つの形態にお
いて、本組成物は、約１：１〜約２：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：１０
〜約１：３の重量比でポリマー材料と農薬を含み、かつ約１：１２〜約１：４の重量比で
ポリマー材料と金属酸化物を含む。
【００４０】
さらに、前述の重量比のさらなるバリエーションが想定される。例えば、１つの形態に
おいて、組成物は、約１：１００〜約１００：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約
１：１００〜約１００：１の重量比でポリマー材料と農薬を含み、かつ約１：１００〜約
１００：１の重量比でポリマー材料と金属酸化物を含みうることが想定される。別の形態
において、組成物は、約１：５０〜約５０：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１
：５０〜約５０：１の重量比でポリマー材料と農薬を含み、かつ約１：５０〜約５０：１
の重量比でポリマー材料と金属酸化物を含みうることが想定される。さらに、なおも別の
形態において、組成物は、約１：２０〜約２０：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、
約１：２０〜約２０：１の重量比でポリマー材料と農薬を含み、かつ約１：２０〜約２０
：１の重量比でポリマー材料と金属酸化物を含みうることが想定される。
【００４１】
別のさらなる実施形態において、組成物は、少なくとも１つの農薬、少なくとも１つの
金属酸化物、少なくとも１つのタンパク性材料及び少なくとも１つのポリマー材料を含む
。この詳細な実施形態において、農薬、金属酸化物、タンパク性材料及びポリマー材料は
、各々について上でそれぞれ特定された例のうちの１つ又はそれ以上でありうることが理
解される。この実施形態の１つの形態において、本組成物は、金属酸化物、タンパク性材
料及びポリマー材料を有しないことだけが異なる組成物と比べて強い殺虫作用を示す。例
えば、本組成物の活性は増強されているか又は本組成物の半減期は延長されているので、
金属酸化物、タンパク性材料及びポリマー材料を有しないことだけが異なる組成物と比べ
たとき、より少量の組成物で同じ活性が達成されうることが想定される。さらに、または
あるいは、金属酸化物、タンパク性材料及びポリマー材料を有しないことだけが異なる組
成物と比べたとき長期にわたる殺虫剤による防除の改善が、金属酸化物、タンパク性材料
及びポリマー材料を含む組成物を用いて達成されることが想定される。
【００４２】
金属酸化物、タンパク性材料及びポリマー材料は、典型的には、活性を増強する量でこ
の実施形態の組成物中に存在する。活性を増強する量とは、本組成物の半減期を延長する
量か、あるいは、本組成物が、金属酸化物、タンパク性材料及びポリマー材料を含まない
組成物による同様の殺虫性の防御又は防除に必要な量より低いレベルで同様の有害生物防
除を達成することを可能にする量である。換言すれば、その金属酸化物、タンパク性材料
及びポリマー材料は、防御に必要な割合を低下させうるか、又は本組成物の残留性を高め
うる。
【００４３】
この実施形態の１つの形態において、本組成物は、少なくとも約０．１重量％の農薬、
約５重量％〜約７０重量％の金属酸化物、約５重量％〜約６０重量％のタンパク性材料及
び約１０重量％〜約７０重量％のポリマー材料を含みうることが想定される。別の形態に
おいて、本組成物は、少なくとも約１重量％の農薬、約５重量％〜約７０重量％の金属酸
化物、約５重量％〜約６０重量％のタンパク性材料及び約１０重量％〜約７０重量％のポ
リマー材料を含む。なおも別の形態において、本組成物は、約２重量％〜約３５重量％の
農薬、約５重量％〜約７０重量％の金属酸化物、約５重量％〜約６０重量％のタンパク性
材料及び約１０重量％〜約７０重量％のポリマー材料を含む。
【００４４】
さらに、この実施形態の他の形態が想定される。例えば、１つのさらなる形態において
、本組成物は、約３重量％〜約３０重量％の農薬、約１０重量％〜約６０重量％の金属酸
化物、約５重量％〜約５０重量％のタンパク性材料及び約１０重量％〜約５５重量％のポ
リマー材料を含む。別の形態において、本組成物は、約５重量％〜約２５重量％の農薬、
約１５重量％〜約５５重量％の金属酸化物、約８重量％〜約５０重量％のタンパク性材料
及び約１５重量％〜約４５重量％のポリマー材料を含む。なおも別の形態において、本組
成物は、約１０重量％〜約２０重量％の農薬、約１５重量％〜約４０重量％の金属酸化物
、約８重量％〜約３０重量％のタンパク性材料及び約１５重量％〜約３５重量％のポリマ
ー材料を含む。しかしながら、農薬、金属酸化物、タンパク性材料及びポリマー材料に対
する重量パーセントの値のさらなるバリエーションが想定されることが理解されるべきで
ある。
【００４５】
この実施形態の別の形態において、本組成物は、約１：４〜約１０：１、約１：２〜約
８：１、約１：１〜約６：１又は約１：１〜約４：１の重量比で金属酸化物と農薬を含む
。別の形態において、本組成物は、約１：４〜約１０：１、約１：２〜約８：１、約１：
１〜約５：１又は約１：１〜約３：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含む。なおも別
の形態において、組成物は、約１：４〜約１０：１、約１：２〜約８：１、約１：１〜約
６：１又は約１：１〜約５：１の重量比でポリマー材料と農薬を含む。さらに、本組成物
が、上に示された、金属酸化物と農薬、タンパク性材料と農薬及びポリマー材料と農薬と
の重量比のうちの１つ又はそれ以上の組み合わせを含みうることも想定される。
【００４６】
１つのより詳細な形態において、本組成物は、約１：４〜約１０：１の重量比で金属酸
化物と農薬を含み、約１：４〜約１０：１の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ
約１：４〜約１０：１の重量比でポリマー材料と農薬を含む。さらなる形態において、本
組成物は、約１：２〜約８：１の重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：２〜約８：１
の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約１：２〜約８：１の重量比でポリマー材
料と農薬を含む。さらに、なおも別の形態において、本組成物は、約１：１〜約６：１の
重量比で金属酸化物と農薬を含み、約１：１〜約５：１の重量比でタンパク性材料と農薬
を含み、かつ約１：１〜約６：１の重量比でポリマー材料と農薬を含む。別の形態におい
て、本組成物は、約１：１〜約４：１の重量比で金属酸化物と農薬、約１：１〜約３：１
の重量比でタンパク性材料と農薬を含み、かつ約１：１〜約５：１の重量比でポリマー材
料と農薬を含む。さらに、前述の重量比のさらなるバリエーションが想定される。
【００４７】
上に記載された組成物は、任意の好ましい手法で調製及び提供することができ、また、
他の成分も含むことができ、その他の成分のさらなる詳細は、下記に示される。１つの例
示形態において、農薬、金属酸化物、ポリマー材料及びタンパク性材料の一方又は両方（
存在する場合、それぞれの組成物に応じて適宜）、水並びに他の任意の成分（存在する場
合）が、一緒に混合され、均質化され、液体組成物として提供される。次いで、その液体
組成物は、噴霧乾燥されることにより、非限定的な例として粉末又は顆粒の形態でありう
る固体組成物となりうる。その液体組成物は、噴霧乾燥によって少なくとも部分的に脱水
されるか又は乾燥され、そのような脱水又は乾燥によって液体組成物から、液体組成物よ
りも低い重量パーセントの水を含む固体組成物に変換される。１つ又はそれ以上の形態に
おいて、液体組成物が固体組成物に変換されるとき、噴霧乾燥によってすべて又は実質的
にすべての水が液体組成物から除去される。しかしながら、１つ又はそれ以上の形態の固
体組成物中に水が残留しうることが理解される。さらに、当業者が認識するように、噴霧
乾燥プロセスにおいて利用されるパラメータ（例えば、供給速度、ノズル圧、入口温度及
び出口温度）は、各組成物の特定の配合に依存し、乾燥噴霧されている各組成物中に含ま
れる成分の分解上限値及び分解下限値によって制限される。
【００４８】
例えば、１つの形態において、本固体組成物は、噴霧乾燥後に約０．００１重量％〜約
２０重量％の水を含む。なおも別の形態において、本固体組成物は、噴霧乾燥後に約０．
００１重量％〜約１５重量％の水を含む。さらに別の形態において、本固体組成物は、噴
霧乾燥後に約０．００１重量％〜約１０重量％の水を含む。別の形態において、本固体組
成物は、噴霧乾燥後に約０．００１重量％〜約５重量％の水を含む。なおも別の形態にお
いて、本固体組成物は、噴霧乾燥後に約０．００１重量％〜約４重量％の水を含む。さら
に、別の形態において、本固体組成物は、噴霧乾燥後に約０．００１重量％〜約２重量％
の水を含む。別の形態において、本固体組成物は、噴霧乾燥後に約０．００１重量％〜約
１重量％の水を含む。しかしながら、噴霧乾燥後の本固体組成物中の水の重量パーセンテ
ージに対する他の値が想定されることも理解される。
【００４９】
したがって、１つの実施形態において、方法は、少なくとも１つの農薬、少なくとも１
つの金属酸化物及び水を含む液体組成物を提供する工程、並びにその液体組成物を噴霧乾
燥することにより固体組成物を得る工程を包含する。別の実施形態において、方法は、少
なくとも１つの農薬、少なくとも１つの金属酸化物、少なくとも１つのタンパク性材料及
び水を含む液体組成物を提供する工程、並びにその液体組成物を噴霧乾燥することにより
固体組成物を得る工程を包含する。さらに別の実施形態において、方法は、少なくとも１
つの農薬、少なくとも１つの金属酸化物、少なくとも１つのポリマー材料及び水を含む液
体組成物を提供する工程、並びにその液体組成物を噴霧乾燥することにより固体組成物を
得る工程を包含する。なおも別の実施形態において、方法は、少なくとも１つの農薬、少
なくとも１つの金属酸化物、少なくとも１つのタンパク性材料、少なくとも１つのポリマ
ー材料及び水を含む液体組成物を提供する工程、並びにその液体組成物を噴霧乾燥するこ
とにより固体組成物を得る工程を包含する。これらの実施形態の１つの詳細な形態におい
て、噴霧乾燥工程は、それらの液体組成物が固体組成物に変換されるときにそれぞれの液
体組成物からすべての水を実質的に除去する工程を包含する。
【００５０】
先に論じられていないが、本液体組成物中に水のほかに他の任意の揮発性材料が存在す
る場合、その揮発性材料は、本液体組成物が噴霧乾燥によって固体組成物に変換されると
き、典型的には完全に又は実質的に除去される。しかしながら、水以外の揮発性材料が、
噴霧乾燥後の固体組成物中に残留しうることが想定される。さらに、農薬、金属酸化物、
タンパク質性材料及びポリマー材料は、一般に揮発性ではなく、通常、噴霧乾燥に影響さ
れない。よって、噴霧乾燥後の本固体組成物は、本液体組成物の形態に応じて適宜、本液
体組成物中の農薬と金属酸化物とタンパク質性材料とポリマー材料との間の重量比と同じ
か又は実質的に等価であるこれらの成分間の重量比で含むことが理解される。
【００５１】
有害生物
１つ又はそれ以上の追加の実施形態において、本書面に開示される本発明は、有害生物
を防除するために使用することができる。
【００５２】
１つの実施形態において、本書面に開示される本発明は、線形動物門の有害生物を防除
するために使用することができる。
【００５３】
別の実施形態において、本書面に開示される本発明は、節足動物門の有害生物を防除す
るために使用することができる。
【００５４】
別の実施形態において、本書面に開示される本発明は、鋏角亜門の有害生物を防除する
ために使用することができる。
【００５５】
別の実施形態において、本書面に開示される本発明は、クモ綱の有害生物を防除するた
めに使用することができる。
【００５６】
別の実施形態において、本書面に開示される本発明は、多足亜門の有害生物を防除する
ために使用することができる。
【００５７】
別の実施形態において、本書面に開示される本発明は、コムカデ綱の有害生物を防除す
るために使用することができる。
【００５８】
別の実施形態において、本書面に開示される本発明は、六脚亜門の有害生物を防除する
ために使用することができる。
【００５９】
別の実施形態において、本書面に開示される本発明は、昆虫綱の有害生物を防除するた
めに使用することができる。
【００６０】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、鞘翅目（Coleoptera）（カブト
ムシ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、アカント
セリデス属種（Acanthoscelides spp.）（ゾウムシ）、アカントセリデス・オブテクツス
、（Acanthoscelides obtectus）（インゲンマメゾウムシ）、アグリルス・プラニペンニ
ス（Agrilus planipennis）（アオナガタマムシ）、アグリオテス属種（Agriotes spp.）
（ハリガネムシ）、アノプロフォラ・グラブリペンニス（Anoplophora glabripennis）（
ツヤハダゴマダラカミキリ）、アントノムス属種（Anthonomus spp.）（ゾウムシ）、ア
ントノムス・グランディス（Anthonomus grandis）（ワタミゾウムシ）、アブラバチ亜科
種（Aphidius spp.）、アピオン属種（Apion spp.）（ゾウムシ）、アポゴニア属種（Apo
gonia spp.）（ジムシ）、アテニウス・スプレチュルス（Ataenius spretulus）（ブラッ
クターフグラスアテニウス）、アトマリア・リネアリス（Atomaria linearis）（ピグミ
ーマンゴールドビートル（pygmy mangold beetle）、ウリハムシ属種（Aulacophore spp.
）、ボチノデレス・パンクチベントリス（Bothynoderes punctiventris）（ビートルート
ゾウムシ（beet root weevil））、ブルクス属種（Bruchus spp.）（ゾウムシ）、ブルク
ス・ピソルム（Bruchus pisorum）（エンドウマメゾウムシ）、カコエキア属種（Cacoesi
a spp.）、カロソブルクス・マキラツス（Callosobruchus maculatus）（ヨツモンマメゾ
ウムシ）、カルポフィルス・ヘミプテラス（Carpophilus hemipteras）（クリヤケシキス
イ）、カッシダ・ビッタータ（Cassida vittata）、セロステルナ属種（Cerosterna spp
）、セロトマ属種（Cerotoma spp.）（ハムシ）、セロトマ・トリフルカタ（Cerotoma tr
ifurcata）（ビーンリーフビートル）、シュートリンクス属種（Ceutorhynchus spp.）（
ゾウムシ）、シュートリンクス・アシミリス（Ceutorhynchus assimilis）（キャベツ莢
ゾウムシ）、シュートリンカス・ナピ（Ceutorhynchus napi）（キャベツシギゾウムシ）
、チェトクネマ属種（Chaetocnema spp.）（サンゴジュハムシ）、コラスピス属種（Cola
spis spp.）（ソイルビートル（soil beetles））、コノデルス・スカラリス（Conoderus
scalaris）、コノデルス・スチグモサス（Conoderus stigmosus）、コノトラケルス・ネ
ヌファー（Conotrachelus nenuphar）（スモモゾウムシ）、コティニス・ニティディス（
Cotinus nitidis）（グリーンジューンビートル（Green June beetle））、クリオセリス
・アスパラギ（Crioceris asparagi）（アスパラガスハムシ）、クリプトレステス・フェ
ルギネウス（Cryptolestes ferrugineus）（サビカクムネヒラタムシ）、クリプトレステ
ス・プシルス（Cryptolestes pusillus）（カクムネチビヒラタムシ）、クリプトレステ
ス・ターシクス（Cryptolestes turcicus）（トルコカクムネヒラタムシ）、クテニセラ
属種（Ctenicera spp.）（ハリガネムシ）、カーキュリオ属種（Curculio spp.）（シギ
ゾウムシ）、コガネカブト属種（Cyclocephala spp.）（ジムシ）、シリンドロコプツル
ス・アドスペルスス（Cylindrocopturus adspersus）（ヒマワリノミキゾウムシ（sunflo
wer stem weevil））、デポラウス・マルギナツス（Deporaus marginatus）（マンゴーリ
ーフカッティングウィービル（mango leaf-cutting weevil））、デルメステス・ラルダ
リウス（Dermestes lardarius）（オビカツオブシムシ）、デルメステス・マキュラツス
（Dermestes maculatus）（ハラジロカツオブシムシ）、ジアブロチカ属種（Diabrotica 
spp.）（ハムシ）、エピラクナ・バリベスチス（Epilachna varivestis）（インゲンテン
トウ）、ファウスチヌス・クバエ（Faustinus cubae）、ヒロビウス・パレス（Hylobius 
pales）（パレス・ウィービル（pales weevil））、ヒペラ属種（Hypera spp.）（ゾウム
シ）、ヒペラ・ポスチカ（Hypera postica）（アルファルファゾウムシ）、ヒペルドス属
種（Hyperdoes spp.）（ヒペルデスウィービル（Hyperodes weevil）、ヒポテネムス・ハ
ムペイ（Hypothenemus hampei）（コーヒーノミキクイムシ）、イプス属種（Ips spp.）
（キクイムシ）、ラシオデルマ・セリコルネ（Lasioderma serricorne）（タバコシバン
ムシ）、レプチノタルサ・デセムリネアタ（Leptinotarsa decemlineata）（コロラドハ
ムシ）、リオゲニス・フスクス（Liogenys fuscus）、リオゲニス・スツラリス（Liogeny
s suturalis）、リソルホプトルス・オリゾフィルス（Lissorhoptrus oryzophilus）（イ
ネミズゾウムシ）、リクツス属種（Lyctus spp.）（ヒラタキクイムシ）、マエコラスピ
ス・ジョリベチ（Maecolaspis joliveti）、メガセリス属種（Megascelis spp.）、メラ
ノツス・コンムニス（Melanotus communis）、メリゲテス属種（Meligethes spp.）、メ
リゲテス・アエネウス（Meligethes aeneus）（ブロッサムビートル（blossom beetle）
）、メロロンタ・メロロンタ（Melolontha melolontha）（ヨーロッパコフキコガネ）、
オベレア・ブレビス（Oberea brevis）、オベレア・リネアリス（Oberea linearis）、オ
リクテス・リノセロス（Oryctes rhinoceros）（タイワンカブトシ）、オリザエフィルス
・メルカトール（Oryzaephilus mercator）（オオメノコギリヒラタムシ）、オリザエフ
ィルス・スリナメンシス（Oryzaephilus surinamensis）（ノコギリヒラタムシ）、オチ
オリンクス属種（Otiorhynchus spp.）（ゾウムシ）、オウレマ・メラノプス（Oulema me
lanopus）（穀類ハムシ）、オウレマ・オリザエ（Oulema oryzae）、パントモルス属種（
Pantomorus spp.）（ゾウムシ）、フィロファガ属種（Phyllophaga spp.）（メイ／ジュ
ーンビートル（May/June beetle））、フィロファガ・クヤバナ（Phyllophaga cuyabana
）、フィロトレタ属種（Phyllotreta spp.）（ハムシ）、フィンキテス属種（Phynchites
spp.）、ポピリア・ジャポニカ（Popillia japonica）（マメコガネ）、プロステファヌ
ス・トルンカツス（Prostephanus truncates）（オオコナナガシンクイ）、リゾペルタ・
ドミニカ（Rhizopertha dominica）（コナナガシンクイ）、リゾトログス属種（Rhizotro
gus spp.）（ヨーロピアンコガネムシ）、リンコフォルス属種（Rhynchophorus spp.）（
ゾウムシ）、スコリツス属種（Scolytus spp.）（キクイムシ）、スフェノフォルス属種
（Shenophorus spp.）（シバオサゾウムシ）、シトナ・リネアツス（Sitona lineatus）
（アカアシチビコフキゾウムシ）、シトフィルス属種（Sitophilus spp.）（コクゾウム
シ）、シトフィルス・グラナリウス（Sitophilus granarius）（グラナリアコクゾウムシ
）、シトフィルス・オリザエ（Sitophilus oryzae）（ココクゾウムシ）、ステゴビウム
・パニセウム（Stegobium paniceum）（ジンサンシバンムシ）、トリボリウム属種（Trib
olium spp.）（フラワービートル（flour beetles））、トリボリウム・カスタネウム（T
ribolium castaneum）（コクヌストモドキ）、トリボリウム・コンフスム（Tribolium co
nfusum）（ヒラタコクヌストモドキ）、トロゴデルマ・バリアブル（Trogoderma variabi
le）（キマダラカツオブシムシ）、及びザブルス・テネビオイデス（Zabrus tenebioides
）を含むが、これらに限定されない。
【００６１】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、革翅目（Dermaptera）（ハサミ
ムシ）を防除するために使用できる。
【００６２】
別の実施形態では、本文書に開示される本発明は、網翅目（Dictyoptera）（ゴキブリ
）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、ブラテラ・ゲ
ルマニカ（Blattella germanica）（チャバネゴキブリ）、ブラタ・オリエンタリス（Bla
tta orientalis）（トウヨウゴキブリ）、パルコブラタ・ペンシルバニカ（Parcoblatta 
pennylvanica）、ペリプラネタ・アメリカナ（Periplaneta americana）（ワモンゴキブ
リ）、ペリプラネタ・オーストラロアシアエ（Periplaneta australoasiae）（コワモン
ゴキブリ）、ペリプラネタ・ブルネア（Periplaneta brunnea）（トビイロゴキブリ）、
ペリプラネタ・フリギノサ（Periplaneta fuliginosa）（クロゴキブリ）、ピクノセルス
・スリナメンシス（Pycnoselus suninamensis）（スリナムコックローチ（Surinam cockr
oach））、及びスペラ・ロンギパルパ（Supella longipalpa）（チャオビゴキブリ）を含
むが、これらに限定されない。
【００６３】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、双翅目（Diptera）（ハエ）を
防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、アエデス属種（Ae
des spp.）（カ）、アグロミザ・フロンテラ（Agromyza frontella）（アルファルファブ
ロッチリーフマイナー（alfalfa blotch leafminer））、アグロミザ属種（Agromyza spp
.）（リーフマイナーフライ（leaf miner flies））、アナストレファ属種（フルーツフ
ライ（fruit flies））、アナストレファ・サスペンサ（Anastrepha suspensa）（カリブ
ミバエ）、アノフェレス属種（Anopheles spp.）（ハマダラカ）、バクトロセラ属種（Ba
trocera spp.）（果実ミバエ）、バクトロセラ・ククルビタエ（Bactrocera cucurbitae
）（ウリミバエ）、バクトロセラ・ドーサリス（Bactrocera dorsalis）（オリエンタル
ミバエ）、セラチチス属種（Ceratitis spp.）（果実ミバエ）、セラチチス・カピタタ（
Ceratitis capitata）（チチュウカイミバエ）、クリソプス属種（Chrysops spp.）（メ
クラアブ）、コクリオミイア属種（Cochliomyia spp.）（ラセンウジバエ）、コンタリニ
ア属種（Contarinia spp.）（タマバエ）、クレクス属種（Culex spp.）（イエカ）、ダ
シネウラ属種（Dasineura spp.）（ノイバラハオレタマバエ）、ダシネウラ・ブラッシカ
（Dasineura brassicae）（キャベツタマバエ（cabbage gall midge））、デリア属種（D
elia spp.）、デリア・プラツラ（Delia platura）（タネバエ）、ドロソフィラ属種（Dr
osophila spp.）（ショウジョウバエ）、ファニア属種（Fannia spp.）（ゴミハエ）、フ
ァニア・カニクラリス（Fannia canicularis）（ヒメイエバエ）、ファニア・スカラリス
（Fannia scalaris）（コブアシヒメイエバエ）、ガステロフィルス・インテスチナリス
（Gasterophilus intestinalis）（ウマバエ）、グラシリア・ペルセアエ（Gracillia pe
rseae）、ハエマトビア・イリタンス（Haematobia irritans）（ノサシバエ）、ヒレミイ
ア属種（Hylemyia spp.）（ネクイムシ）、ヒポデルマ・リネアツム（Hypoderma lineatu
m）（キスジウシバエ）、リリオミザ属種（Liriomyza spp.）（ハモグリバエ）、リリオ
ミザ・ブラッシカ（Liriomyza brassica）（マメハモグリバエ）、メロファグス・オビヌ
ス（Melophagus ovinus）（ヒツジシラミバエ）、ムスカ属種（Musca spp.）（イエバエ
）、ムスカ オータムナリス（Musca autumnalis）（非刺咬性バエ）、ムスカ・ドメスチ
カ（Musca domestica）（イエバエ）、オエストルス・オビス（Oestrus ovis）（ヒツジ
バエ）、オシネラ・フリット（Oscinella frit）（ミバエ）、ペゴミイア・ベタエ（Pego
myia betae）（テンサイハモグリハナバエ）、フォルビア属種（Phorbia spp.）、プシラ
・ロサエ（Psila rosae）（ニンジンサビバエ）、ラゴレチス・セラシ（Rhagoletis cera
si）（オウトウミバエ）、ラゴレチス・ポモネラ（Rhagoletis pomonella）（リンゴウジ
）、シトディプロシス・モセラナ（Sitodiplosis mosellana）（ムギアカタマバエ）、ス
トモキス・カルシトランス（Stomoxys calcitrans）（サシバエ）、タバヌス属種（Taban
us spp.）（アブ）、及びチプラ属種（Tipula spp.）（ガガンボ）を含むが、これらに限
定されない。
【００６４】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、半翅目（Hemiptera）（半翅目
の昆虫（true bugs））を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリ
ストは、アクロステルヌム・ヒラレ（Acrosternum hilare）（アヤナミカメムシ）、ブリ
ッスス・ロイコプテルス（Blissus leucopterus）（アメリカコバネナガカメムシ）、カ
ロコリス・ノルウェギクス（Calocoris norvegicus）（ポテトミリド（potato mirid））
、シメクス・ヘミプテルス（Cimex hemipterus）（タイワントコジラミ）、シメクス・レ
クツラリウス（Cimex lectularius）（トコジラミ）、ダグベルツス・ファスシアツス（D
agbertus fasciatus）、ジケロプス・フルカツス（Dichelops furcatus）、ディスデルク
ス・スツレルス（Dysdercus suturellus）（コットンスタイナー）、エデッサ・メディタ
ブンダ（Edessa meditabunda）、エウリガスター・マウラ（Eurygaster maura）（チャイ
ロカメムシ）、エウスキスツス・ヘロス（Euschistus heros）、エウスキスツス・セルブ
ス（Euschistus servus）（カッショクカメムシ）、ヘロペルチス・アントニイ（Helopel
tis antonii）、ヘロペルチス・テイボラ（Helopeltis theivora）（ティーブライトプラ
ントバグ（tea blight plantbug））、ラギノトムス属種（Lagynotomus spp.）（カメム
シ）、レプトコリサ・アラトリウス（Leptocorisa aratorius）、レプトコリサ・ヴァリ
コルニス（Leptocorisa varicornis）、リグス属種（Lygus spp.）（メクラカメムシ）、
リグス・ヘスペルス（Lygus hesperus）（ウエスタン・ターニッシュト・プラントバグ（
western tarnished plant bug））、マコネリコックス・ヒルスツス（Maconellicoccus h
irsutus）、ニューロコルプス・ロンギロストリス（Neurocolpus longirostris）、ネザ
ラ・ビリヅラ（Nezara viridula）（ミナミアオカメムシ）、フィトコリス属種（Phytoco
ris spp.）（メクラカメムシ）、フィトコリス・カロフォルニクス（Phytocoris califor
nicus）、フィトコリス・レラチブス（Phytocoris relativus）、ピエゾドラス・ギルデ
ィンギ（Piezodorus guildingi）、ペシロカプスス・リネアツス（Poecilocapsus lineat
us）（フォーラインドプラントバグ（fourlined plant bug））、プサルス・ヴァクシニ
コラ（Psallus vaccinicola）、プセウダシスタ・ペルセアエ（Pseudacysta perseae）、
スカプトコリス・カスタネア（Scaptocoris castanea）、及びトリアトマ属種（Triatoma
spp.）（吸血サシガメ）を含むが、これらに限定されない。
【００６５】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、同翅目（Homoptera）（アブラ
ムシ、カイガラムシ、コナジラミ、ヨコバイ）を防除するために使用できる。これらの有
害生物の非網羅的なリストは、アクリトシフォン・ピスム（Acrythosiphon pisum）（エ
ンドウヒゲナガアブラムシ）、アデルゲス属種（Adelges spp.）（カサアブラムシ）、ア
レウロデス・プロレテラ（Aleurodes proletella）（タマナコナジラミ）、アレウロディ
クス・ディスペルセス（Aleurodicus disperses）、アレウロトリクウス・フロッコスス
（Aleurothrixus floccosus）（ウーリーコナジラミ）、アルアカスピス属種（Aluacaspi
s spp.）、アムラスカビグテラビグテラ（Amrasca bigutella bigutella）、アフロフォ
ラ属種（Aphrophora spp.） （ヨコバイ）、アオニディエラ・アウランティ（Aonidiella
aurantii）（アカマルカイガラムシ）、アフィス属種（Aphis spp.）（アブラムシ）、
アフィス・ゴッシピイ（Aphis gossypii）（ワタアブラムシ）、アフィス・ポミ（Aphis 
pomi）（リンゴアブラムシ）、アウラコルサム・ソラニ（Aulacorthum solani）（ジャガ
イモヒゲナガアブラムシ）、ベミシア属種（Bemisia spp.）（コナジラミ）、ベミシア・
アルジェンチフォリイ（Bemisia argentifolii）、ベミシア・タバキ（Bemisia tabaci）
（タバココナジラミ）、ブラキコルス・ノキウス（Brachycolus noxius）（ロシアンアフ
ィッド（Russian aphid））、ブラキコリネラ・アスパラギ（Brachycorynella asparagi
）（アスパラガスアブラムシ（asparagus aphid））、ブレヴェンニア・レヒ（Brevennia
rehi）、ブレビコリネ・ブラッシカ（Brevicoryne brassicae）（ダイコンアブラムシ）
、セロプラステス属種（Ceroplastes spp.）（カイガラムシ）、セロプラステス・ルベン
ス（Ceroplastes rubens）（ルビーロウカイガラムシ）、キオナスピス属種（Chionaspis
spp.）（カイガラムシ）、クリソムファルス属種（Chrysomphalus spp.）（カイガラム
シ）、コックス属種（Coccus spp.）（カイガラムシ）、ディサフィス・プランタギネア
（Dysaphis plantaginea）（オオバコアブラムシ）、エムポアスカ属種（Empoasca spp.
）（ヨコバイ）、エリオソマ・ラニゲルム（Eriosoma lanigerum）（リンゴワタムシ）、
イセリア・プルチャシ（Icerya purchasi）（ワタフキカイガラムシ）、イディオスコプ
ス・ニチデゥルス（Idioscopus nitidulus）（マンゴーリーフホッパー（mango leafhopp
er））、ラオデルファクス・ストリアテルス（Laodelphax striatellus）（ヒメトビウン
カ）、レピドサフェス属種（Lepidosaphes spp.）、マクロシフム属種（Macrosiphum spp
.）、マクロシフム・ユーフォルビアエ（ジャガイモヒゲナガアブラムシ）、マクロシフ
ム・グラナリウム（Macrosiphum granarium）（ムギヒゲナガアブラムシ）、マクロシフ
ム・ロザエ（Macrosiphum rosae）（イバラヒゲナガアブラムシ）、マクロステレス・ク
アドリリネアツス（Macrosteles quadrilineatus）（フタテンヨコバイ）、マハナルバ・
フリムビオラタ（Mahanarva frimbiolata）、メトポロフィウム・ジルホヅム（Metopolop
hium dirhodum）（ムギウスイロアブラム）、ミクチス・ロンギコルニス（Mictis longic
ornis）、ミズス・ペルシカエ（Myzus persicae）（モモアカアブラムシ）、ネフォティ
クス属種（Nephotettix spp.）（ヨコバイ）、ネフォテティクス・シンクチセプス（Neph
otettix cincticeps）（ツマグロヨコバイ）、ニラパルバタ・ルゲンス（Nilaparvata lu
gens）（トビイロウンカ）、パルラトリア・ペルガンデイ（Parlatoria pergandii）（マ
ルクロホシカイガラムシ）、パルラトリア・ジジフィ（Parlatoria ziziphi）（ヒメクロ
カイガラムシ）、ペレグリヌス・マイディス（Peregrinus maidis）（トウモロコシウン
カ）、フィラエヌス属種（Philaenus spp.）（アワフキムシ）、フィロキセラ・ヴィチフ
ォリアエ（Phylloxera vitifoliae）（ブドウネアブラムシ）、フィソケルメス・ピセア
エ（Physokermes piceae）（スプールスバッドスケール（spruce bud scale））、プラノ
コックス属種（Planococcus spp.）（コナカイガラムシ）、プセウドコックス属種（Pseu
dococcus spp.）（コナカイガラムシ）、プセウドコックス・ブレヴィペス（Pseudococcu
s brevipes）（パイナップルコナカイガラムシ）、クアドラスピディオツス・ペルニシオ
サス（Quadraspidiotus perniciosus）（ナシマルカイガラムシ）、ロラパロシフム属種
（Rhapalosiphum spp.）（アブラムシ）、ラパロシフム・マイダ（Rhapalosiphum maida
）（トウモロコシアブラムシ）、ラパロシフム・パディ（Rhapalosiphum padi）（ムギク
ビレアブラムシ）、サイセチア属種（Saissetia spp.）（カイガラムシ）、サイセチア・
オレアエ（Saissetia oleae）（オリーブカタカイガラムシ）、スキザフィス・グラミナ
ム（Schizaphis graminum）（ムギミドリアブラムシ）、シトビオン・アヴェナエ（Sitob
ion avenae）（ムギヒゲナガアブラムシ）、ソガテラ・フルシフェラ（Sogatella furcif
era）（セジロウンカ）、テリオアフィス属種（Therioaphis spp.）（アブラムシ）、ト
ウメイエラ属種（Toumeyella spp.）（カイガラムシ）、トキソプテラ属種（Toxoptera s
pp.）（アブラムシ）、トリアレウロデス属種（Trialeurodes spp.）（コナジラミ）、ト
リアレウロデス・ヴァポラリオルム（Trialeurodes vaporariorum）（オンシツコナジラ
ミ）、トリアレウロデス・アブチロネウス（Trialeurodes abutiloneus）（バンデッドウ
イングホワイトフライ（bandedwing whitefly））、ウナスピス属種（Unaspis spp.）（
カイガラムシ）、ウナスピス・ヤノネンシス（Unaspis yanonensis）（ヤノネカイガラム
シ）、及びズリア・エントレリアナ（Zulia entreriana）を含むが、これらに限定されな
い。
【００６６】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、膜翅目（Hymenoptera）（アリ
、カリバチ、及びハナバチ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的
なリストは、アクロミルメクス属種（Acromyrrmex spp.）、アタリア・ロザエ（Athalia 
rosae）、アッタ属種（Atta spp.）（ハキリアリ）、カムポノツス属種（Camponotus spp
.）（オオアリ）、ディプリオン属種（Diprion spp.）（ハバチ）、フォルミカ属種（For
mica spp.）（ヤマアリ）、 イリドミルメクス・フミリス（Iridomyrmex humilis）（ア
ルゼンチンアリ）、モノモリウム属種（Monomorium ssp.）、モノモリウム・ミニマム（M
onomorium minumum）（イエヒメアリ（little black ant））、モノモリウム・ファラオ
ニス（Monomorium pharaonis）（イエヒメアリ（Pharaoh ant））、ネオディプリオン属
（Neodiprion spp.）（ハバチ）、ポゴノミルメクス属種（Pogonomyrmex spp.）（収穫ア
リ）、ポリステス属種（Polistes spp.）（アシナガバチ）、ソレノプシス属種（Solenop
sis spp.）（ファイアーアント（fire ants））、タピノマ・セシレ（Tapinoma sessile
）（オドラスハウスアント）、テトラノモリウム属種（Tetranomorium spp.）（ペイブメ
ントアント）、ヴェスプラ属種（Vespula spp.）（スズメバチ）、及びキシロコパ属種（
Xylocopa spp.）（クマバチ）を含むが、これらに限定されない。
【００６７】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、等翅目（Isoptera）（シロアリ
）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、コプトテルメ
ス属種（Coptotermes spp.）、コプトテルメス・クルビグナタス（Coptotermes curvigna
thus）、コプトテルメス・フレンチ（Coptotermes frenchii）、コプトテルメス・フォル
モサヌス（Coptotermes formosanus）（イエシロアリ）、コルニテルメス属種（Corniter
mes spp.）（ムカシテングシロアリ）、クリプトテルメス属種（Cryptotermes spp.）（
乾材シロアリ）、ヘテロテルメス属種（Heterotermes spp.）（デザート・サブテラニア
ン・ターマイト）、ヘテロテルメス・アウレウス（Heterotermes aureus）、カロテルメ
ス属種（Kalotermes spp.）（乾材シロアリ）、インシスティテルメス属種（Incistiterm
es spp.）（乾材シロアリ）、マクロテルメス属種（Macrotermes spp.）（キノコシロア
リ）、マルギニテルメス属種（Marginitermes spp.）（乾材シロアリ）、ミクロセロテル
メス属種（Microcerotermes spp.）（収穫シロアリ）、ミクロテルメス・オベシ（Microt
ermes obesi）、プロコルニテルメス属種（Procornitermes spp.）、レティキュリテルメ
ス属種（Reticulitermes spp.）（サブテラニアンターマイト）、レティキュリテルメス
・バニュレンシス（Reticulitermes banyulensis）、レティキュリテルメス・グラッセイ
（Reticulitermes grassei）、レティキュリテルメス・フラビペス（Reticulitermes fla
vipes）（イースタンサブテラニアンターマイト）、レティキュリテルメス・ハゲニ（Ret
iculitermes hageni）、レティキュリテルメス・ヘスペルス（Reticulitermes hesperus
）（ウエスタン・サブテラニアン・ターマイト）、レティキュリテルメス・サントネンシ
ス（Reticulitermes santonensis）、レティキュリテルメス・スペラタス（Reticuliterm
es speratus）、レティキュリテルメス・チビアリス（Reticulitermes tibialis）、レテ
ィキュリテルメス・ビルギニクス（Reticulitermes virginicus）、シェドリノテルメス
属種（Schedorhinotermes spp.）及びズーテルモプシス属種（Zootermopsis spp.）（ロ
ットンウッドターマイト（rotten-wood termites））を含むが、これらに限定されない。
【００６８】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、鱗翅目（Lepidoptera）（ガ及
びチョウ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、アコ
エア・ジャナタ（Achoea janata）、アドキソフィエス属種（Adoxophyes spp.）、アドキ
ソフィエス・オラナ（Adoxophyes orana）、アグロチス属種（Agrotis spp.）（ヨトウム
シ）、アグロチス・イプシロン（Agrotis ipsilon）（タマナヤガ）、アラバマ・アルギ
ラセア（Alabama argillacea）（コットンリーフワーム）、アモルビア・クネアナ（Amor
bia cuneana）、アミエロシス・トランシテラ（Amyelosis transitella）（クルミマダラ
メイガ）、アナカムプトデス・デフェクタリア（Anacamptodes defectaria）、アナルシ
ア・リネアテラ（Anarsia lineatella）（スモモゾウムシ）、アノミス・サブリフェラ（
Anomis sabulijera）（ジュートルーパー（jute looper））、アンチカルシア・ゲムマタ
リス（Anticarsia gemmatalis）（ベルベットビーンキャタピラー）、アルキプス・アル
ギロスピラ（Archips argyrospila）（果樹ハマキムシ）、アルキプス・ロサナ（Archips
rosana）（バラハマキムシ(rose leaf roller)）、アルギロテニア属種（Argyrotaenia 
spp.）（ハマキガ）、アルギロテニア・シトラナ（Argyrotaenia citrana）（オレンジハ
マキガ）、オートグラファ・ガンマ（Autographa gamma）、ボナゴタ・クラナオデス（Bo
nagota cranaodes）、ボルボ・シンナラ（Borbo cinnara）（ユウレイセセリ）、ブッカ
ラトリクス・スルベリエラ（Bucculatrix thurberiella）（ウスマダラムグリガ）、カロ
プチリア属種（Caloptilia spp.）（ハモグリムシ）、カプア・レチキュラナ（Capua ret
iculana）、カルポシナ・ニポネンシス（Carposina niponensis）（モモシンクイガ）、
チロ属種（Chilo spp.）、クルメチア・トランベルサ（Chlumetia transversa）（マンゴ
ーフサヤガ）、コリストネウラ・ロサセアナ（Choristoneura rosaceana）（ハスオビハ
マキ）、クリソデイキス属種（Chrysodeixis spp.）、クナファロセルス・メディナリス
（Cnaphalocerus medinalis）（グラスリーフローラー）、コリアス属種（Colias spp.）
、コンポモルファ・クラメレラ（Conpomorpha cramerella）、コッサス・コッサス（Coss
us cossus）（ヒメボクトウ）、クラムバス属種（Crambus spp.）（ソッドウエブワーム
（Sod webworms））、シディア・フネブラナ（Cydia funebrana）（スモモヒメハマキ）
、シディア・モレスタ（Cydia molesta）（ナシヒメシンクイ）、シディア・ニグニカナ
（Cydia nignicana）（エンドウシンクイ）、シディア・ポモネラ（Cydia pomonella）（
コドリンガ）、ダルナ・ディダクタ（Darna diducta）、ジアファニア属種（Diaphania s
pp.）（ステムボーラー）、ジアトラエア属種（Diatraea spp.）（ストークボーラー）、
ジアトラエア・サッカリス（Diatraea saccharalis）（シュガーケーンボーラー）、ジア
トラエア・グランジオセラ（Diatraea grandiosella）（サウスウエスタンコーンボーラ
ー）、エアリアス属種（Earias spp.）（ボールワーム（（bollworms））、エアリアス・
インスラナ（Earias insulana）（ミスジアオリンガ）、エアリアス・ビテラ（Earias vi
tella）（ラフノーザンボールワーム（rough northern bollworm））、エクジトポファ・
アウランチアヌム（Ecdytopopha aurantianum）、エラスモパルプス・リグノセルス（Ela
smopalpus lignosellus）（モロコシマダラメイガ）、エピフィシアス・ポストルッター
ナ（Epiphysias postruttana）（ライトブラウンアップルモス）、エフェスチア属種（Ep
hestia spp.）（フラウアーモス（flour moths））、エフェスチア・カウテラ（Ephestia
cautella）（スジマダラメイガ）、エフェスチア・エルテラ（Ephestia elutella）（タ
バコメイガ）、エフェスチア・クエニエラ（Ephestia kuehniella）（スジコナマダラメ
イガ）、エピメシス属種（Epimecis spp.）、エピノチア・アポレマ（Epinotia aporema
）、エリオノタ・トゥラクス（Erionota thrax）（バナナセセリ）、エウポエシリア・ア
ムビグエラ（Eupoecilia ambiguella）（ブドウホソハマキ）、ユーキソア・アウキシリ
アリス（Euxoa auxiliaris）（アーミーカットワーム（army cutworm））、フェルチア属
種（Feltia spp.）（ヨトウムシ）、ゴルチナ属種（Gortyna spp.）（ステムボーラー）
、グラフォリタ・モレスタ（Grapholita molesta）（ナシノヒメシンクイ）、ヘディレプ
タ・インディカタ（Hedylepta indicata）（マエウスキノメイガ）、ヘリコベルパ属種（
Helicoverpa spp.）（ノクチュイドモス（noctuid moths））、ヘリコベルパ・アルミゲ
ラ（Helicoverpa armigera）（オオタバコガ）、ヘリコベルパ・ゼア（Helicoverpa zea
）（ボールワーム／アメリカタバコガ）、ヘリオチス属種（Heliothis spp.）（ノクチュ
イドモス）、ヘリオチス・ビレセンス（Heliothis virescens）（タバコバドワーム）、
ヘルラ・ウンダリス（Hellula undalis）（ハイマダラノメイガ）、インダルベラ属種（I
ndarbela spp.）（ネクイムシ）、ケイフェリア・リコペルシセラ（Keiferia lycopersic
ella）（トマトピンワーム）、ロイシノデス・オルボナリス（Leucinodes orbonalis）（
ナスノメイガ）、ロイコプテラ・マリフォリエラ（Leucoptera malifoliella）、リソコ
レチクス属種（（Lithocollectis spp.）、ロベシア・ボトラナ（Lobesia botrana）（グ
レイプフルーツモス（grape fruit moth））、ロキサグロチス属種（Loxagrotis spp.）
（ノクチュイドモス）、ロキサグロチス・アルビコスタ（Loxagrotis albicosta）（ウエ
スタンビーンカットワーム（western bean cutworm））、リマントリア・ディスパル（Ly
mantria dispar）（マイマイガ）、リオネチア・クレルケラ（Lyonetia clerkella）（モ
モハモグリガ）、マハセナ・コルベッティ（Mahasena corbetti）（アブラヤシミノムシ
）、マラコソマ属種（Malacosoma spp.）（テンマクケムシ）、マメストラ・ブラシカエ
（Mamestra brassicae）（ヨトウガ）、マルカ・テスチュラリス（Maruca testulalis）
（マメノメイガ）、メチサ・プラナ（Metisa plana）（ミノムシ）、ミチムナ・ユニプン
クタ（Mythimna unipuncta）（トゥルーアーミーワーーム（true armyworm））、ネオロ
イシノデス・エレガンタリス（Neoleucinodes elegantalis）（トマトスモールボーラー
）、ニムフラ・デプンクタリス（Nymphula depunctalis）（イネミズメイガ）、オペロフ
テラ・ブルマータ（Operophthera brumata）（ナミスジフユナミシャク）、オストリナ・
ヌビラリス（Ostrinia nubilalis）（ヨーロッパアワノメイガ）、オクシジア・ベスリア
（Oxydia vesulia）、パンデミス・セラサナ（Pandemis cerasana）（ヤマトビハマキ）
、パンデミス・ヘパラナ（Pandemis heparana）（トビハマキ）、パピリオ・デモドクス
（Papilio demodocus）（アフリカオナシアゲハ）、ペクチノフォラ・ゴシピエラ（Pecti
nophora gossypiella）（ワタアカミムシガ）、ペリドローマ属種（Peridroma spp.）（
ネキリムシ）、ペリドローマ・サウシア（Peridroma saucia）（ニセタマナヤガ）、ペリ
ロイコプテラ・コフェエラ（Perileucoptera coffeella）（ホワイトコーヒーリーフマイ
ナー（white coffee leaf miner））、フトリマエア・オペルクレラ（Phthorimaea operc
ulella）（ジャガイモキバガ）、フィロクニスチス・シトレラ（Phyllocnistis citrella
）、フィロノリクテル属種（Phyllonorycter spp.）（ハモグリバエ）、ピエリス・ラパ
エ（Pieris rapae）（モンシロチョウ）、プラチペナ・スカブラ（Plathypena scabra）
、プロディア・インテルプンクテラ（Plodia interpunctella）（ノシメマダラメイガ）
、プルテラ・キシロステラ（Plutella xylostella）（コナガ）、ポリクロシス・ビテア
ナ（Polychrosis viteana）（ブドウヒメハマキ）、プライス・エンドカルパ（Prays end
ocarpa）、プライス・オレアエ（Prays oleae）（オリーブモス（olive moth））、シュ
ーダレチア属種（Pseudaletia spp.）（ノクチュイドモス）、シューダレチア・ユニプン
クタ（Pseudaletia unipuncta）（ヨトウムシ）、シュードプルシア・インクルデンス（P
seudoplusia includens）（キンウワバ）、ラキプルシア・ヌ（Rachiplusia nu）、シル
ポファガ・インセルチュラス（Scirpophaga incertulas）、セサミア属種（Sesamia spp.
）（ステムボーラー）、セサミア・インフェレンス（Sesamia inferens）（イネヨトウ）
、セサミア・ノナグリオイデス（Sesamia nonagrioides）、セトラ・ニテンス（Setora n
itens）、シトトロガ・セレアレラ（Sitotroga cerealella）（バクガ）、スパルガノチ
ス・ピレリアナ（Sparganothis pilleriana）、スポドプテラ属種（Spodoptera spp.）（
アーミーワーム）、スポドプテラ・エクシグア（Spodoptera exigua）（シロイチモジヨ
トウ）、スポドプテラ・フルギペルダ（Spodoptera frugiperda）（アキアワヨトウ）、
スポドプテラ・オリダニア（Spodoptera oridania）（サザンアーミーワーム）、シナン
テドン属種（Synanthedon spp.）（ネクイムシ）、テクラ・バシリデス（Thecla basilid
es）、テルミシア・ゲムマタリス（Thermisia gemmatalis）、チネオラ・ビセリエラ（Ti
neola bisselliella）（コイガ）、トリコプルシア・ニ（Trichoplusia ni）（イラクサ
ギンウワバ）、ツタ・アブソルータ（Tuta absoluta）、イポノメウタ属種（Yponomeuta 
spp.）、ゼウゼラ・コフィアエ（Zeuzera coffeae）（コーヒーゴマフボクトウ）、及び
ゼウゼラ・ピリナ（Zeuzera pyrina）（レオパードモス（leopard moth））を含むが、こ
れらに限定されない。
【００６９】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、食毛目（Mallophaga）（ハジラ
ミ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、ボビコラ・
オビス（Bovicola ovis）（ヒツジハジラミ）、メナカンサス・ストラミネウス（Menacan
thus stramineus）（ニワトリオオハジラミ）、及びメノポン・ガリナ（Menopon galline
a）（ニワトリハジラミ）を含むが、これらに限定されない。
【００７０】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、直翅目（Orthoptera）（バッタ
、イナゴ及びコオロギ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリ
ストは、アナブラス・シンプレクス（Anabrus simplex）（モルモンクリケット）、グリ
ロタルピダエ（Gryllotalpidae）（ケラ）、ロクスタ・ミグラトリア（Locusta migrator
ia）、メラノプルス属種（Melanoplus spp.）（バッタ）、ミクロセントラム・レチネル
ベ（Microcentrum retinerve）（アンギュラーウイングドケイティディド（angular wing
ed katydid））、プテロフィラ属種（Pterophylla spp.）（キリギリス）、シストセルカ
・グレガリア（chistocerca gregaria）、スカデリア・フルカタ（Scudderia furcata）
（フォークテイルドブッシュケイティディド（forktailed bush katydid））、及びヴァ
ランガ・ニグリコルニ（Valanga nigricorni）を含むが、これらに限定されない。
【００７１】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、フチラプテラ目（Phthiraptera
）（吸血シラミ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは
、ヘマトピヌス属種（Haematopinus spp.）（ウシ及びブタのシラミ）、リノグナサス・
オビラス（Linognathus ovillus）（ヒツジ体幹寄生ホソジラミ）、ペディキュラス・ヒ
ューマナス・カピチス（Pediculus humanus capitis）（アナマジラミ）、ペディキュラ
ス・ヒューマナス・ヒューマナス（Pediculus humanus humanus）（コロモジラミ）、及
びプチルス・プビス（Pthirus pubis）（ケジラミ）を含むが、これらに限定されない。
【００７２】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、シフォナプテラ目（Siphonapte
ra）（ノミ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、ク
テノセファリデス・カニス（Ctenocephalidees canis）（イヌノミ）、クテノセファリデ
ス・フェリス（Ctenocephalidees felis）（ネコノミ）、及びプレクス・イリタンス（Pu
lex irritans）（ヒトノミ）を含むが、これらに限定されない。
【００７３】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、総翅目（Thysanoptera）（アザ
ミウマ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、フラン
クリニエラ・フスカ（Frankliniella fusca）（タバコアザミウマ）、フランクリニエラ
・オクシデンタリス（Frankliniella occidentalis）（ミカンキイロアザミウマ）、フラ
ンクリニエラ・シュルツェイ（Frankliniella shultzei）、フランクリニエラ・ウィリア
ムジ（Frankliniella williamsi）（コーンスリップ（corn thrips））、ヘリオスリップ
ス・ヘモロイダリス（Heliothrips haemorrhoidalis）（クロトンアザミウマ）、リフィ
フォロスリップス・クルエンタツス（Riphiphorothrips cruentatus）、シルトスリップ
ス属種（Scirtothrips spp.）、シルトスリップス・シトリ（Scirtothrips citri）（シ
トラススリップ（citrus thrips））、シルトスリップス・ドルサリス（Scirtothrips do
rsalis）（イエローティースリップ（yellow tea thrips））、テニオスリップス・ロパ
ランテナリス（Taeniothrips rhopalantennalis）、及びスリップス属種（Thrips spp.）
を含むが、これらに限定されない。
【００７４】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、総尾目（Thysanura）（シミ）
を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、レピスマ属種（
Lepisma spp.）（セイヨウシミ）、及びテルモビア属種（Thermobia spp.）（マダラシミ
）を含むが、これらに限定されない。
【００７５】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、アカリナ目（Acarina）（ダニ
及びマダニ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、ア
カラピス・ウッディ（Acarapis woodi）（アカリンダニ）、アカルス属種（Acarus spp.
）（フードマイト（food mites））、アカルス・シロ（Acarus siro）（アシブトコナダ
ニ）、アセリア・マンギフェラエ（Aceria mangiferae）（マンゴーバッドマイト（mango
bud mite））、アクロプス属種（Aculops spp.）、アクロプス・リコペルシシ（Aculops
lycopersici）（トマトサビダニ）、アクロプス・ペレカジ（Aculops pelekasi）、アク
ルス・ペレカッシイ（Aculus pelekassi）（ミカンサビダニ）、アクルス・シュレクテン
ダリ（Aculus schlechtendali）（リンゴサビダニ）、アムブリオマ・アメリカヌム（Amb
lyomma americanum）（アメリカキララマダニ）、ブーフィルス属種（Boophilus spp.）
（マダニ）、ブレビパルプス・オボバツス（Brevipalpus obovatus）（ナシマルカイガラ
ムシ）、ブレビパルプス・フェニシス（Brevipalpus phoenicis）（ミナミヒメハダニ）
、デモデクス属種（Demodex spp.）（顔ダニ）、デルマセントール属種（Dermacentor sp
p.）（カクマダニ）、デルマセントール・バリアビリス（Dermacentor variabilis）（ア
メリカイヌダニ）、デルマトファゴイデス・プテロニシヌス（Dermatophagoides pterony
ssinus）（ヤケヒョウヒダニ）、エオテトラニカス属種（Eotetranycus spp.）、エオテ
トラニカス・カルピニ（Eotetranychus carpini）（イエローマイト）、エピチメラス属
種（Epitimerus spp.）、エリオフィエス属種（Eriophyes spp.）、イクソデス属種（Ixo
des spp.）（マダニ）、メタテトラニクス属種（Metatetranycus spp.）、ノトエドレス
・カチ（Notoedres cati）（ネコショウセンコウヒゼンダニ）、オリゴニクス属種（Olig
onychus spp.）、オリゴニクス・コフィー（Oligonychus coffee）、オリゴニクス・イリ
クス（Oligonychus ilicus）（チビコブツメハダニ）、パノニクス属種（Panonychus spp
.）、パノニクス・シトリ（Panonychus citri）（ミカンハダニ）、パノニクス・ウルミ
（Panonychus ulmi）（リンゴハダニ）、フィロコプトルタ・オレイボラ（Phyllocoptrut
a oleivora）（ミカンサビダニ）、ポリファゴタルソネムン・ラツス（Polyphagotarsone
mun latus）（ブロードマイト（broad mite））、リピセファルス・サングイネウス（Rhi
picephalus sanguineus）（クリイロコイタマダニ）、リゾグリフス属種（Rhizoglyphus 
spp.）（バルブマイト（bulb mites））、サルコプテス・スカビエイ（Sarcoptes scabie
i）（セゼンダニ）、テゴロフス・ペルセアフロラエ（Tegolophus perseaflorae）、テト
ラニクス属種（Tetranychus spp.）、テトラニクス・ウルチカエ（Tetranychus urticae
）（ナミハダニ）、及びバロア・デストルクトール（Varroa destructor）（ミツバチヘ
ギイタダニ）を含むが、これらに限定されない。
【００７６】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、線形動物門（Nematoda）（線虫
）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、アフェレンコ
イデス属種（Aphelenchoides spp.）（芽及び葉の線虫及びマツノザイセンチュウ（bud a
nd leaf & pine wood nematodes））、ベロノライムス属種（Belonolaimus spp.）（ステ
ィングネマトード（sting nematodes））、クリコネメラ属種（Criconemella spp.）（ワ
センチュウ）、ジロフィラリア・イミチス（Dirofilaria immitis）（犬糸状虫）、ジチ
レンクス属種（Ditylenchus spp.）（葉柄と鱗茎の線虫（stem and bulb nematodes））
、ヘテロデラ属種（Heterodera spp.）（シスト線虫）、ヘテロデラ・ゼアエ（Heteroder
a zeae）（コーンシスト線虫）、ヒルシュマンニエラ属種（Hirschmanniella spp.）（ネ
モグリセンチュウ）、ホプロライムス属種（Hoplolaimus spp.）（ヤリセンチュウ）、メ
ロイドギネ属種（Meloidogyne spp.）（ネコブセンチュウ）、メロイドギネ・インコグニ
タ（Meloidogyne incognita）（ネコブセンチュウ）、オンコセルカ・ボルブルス（Oncho
cerca volvulus）（回旋糸状虫）、プラチレンクス属種（Pratylenchus spp.）（根ぐさ
れ線虫）、ラドフォラス属種（Radopholus spp.）（ネモグリセンチュウ）、及びロチレ
ンクス・レニフォルミス（Rotylenchus reniformis）（ニセフクロセンチュウ）を含むが
、これらに限定されない。
【００７７】
別の実施形態において、本文書に開示される本発明は、コムカデ綱（Symphyla）（コム
カデ）を防除するために使用できる。これらの有害生物の非網羅的なリストは、スクチゲ
レラ・イマクラタ（Scutigerella immaculata）を含むが、これらに限定されない。
【００７８】
より詳細な情報については、「Handbook of Pest Control - The Behavior, Life Hist
ory, and Control of Household Pests」（Ａｒｎｏｌｄ  Ｍａｌｌｉｓによる、第９版
、著作権２００４、ＧＩＥ  Ｍｅｄｉａ  Ｉｎｃ．による）を参照のこと。
【００７９】
混合物
本文書に開示される組成物はまた、経済的理由、化学的および物理的安定性や相乗作用
の理由により、ダニ駆除剤、殺藻剤、摂食阻害剤、殺鳥剤、殺菌剤、鳥忌避剤、不妊剤、
防カビ剤、除草剤解毒剤、除草剤、昆虫誘引物質、昆虫忌避剤、哺乳類忌避剤、交信撹乱
剤、軟体動物駆除剤、他の殺虫剤、他の農薬、植物活性化剤、植物成長調節剤、殺鼠剤、
共力剤、枯れ葉剤、乾枯剤、消毒剤、情報物質及び殺ウィルス剤（これらの分類は、必ず
しも互いに排他的ではない）と共に使用できる。
【００８０】
製剤
本文書に記載される組成物はまた、担体を提供するか又は補完するための植物学的に許
容される不活性担体と共に提供されてもよく、例えば、餌、濃縮エマルション、ダスト、
乳化性濃縮物、燻蒸物、ゲル、顆粒、ミクロカプセル化、シード処理、懸濁濃縮物、サス
ポエマルション、錠剤、水溶性液体、水分散性顆粒又は乾燥流動物、湿潤性粉末、及び超
低体積溶液に配合されることができる。
【００８１】
製剤のタイプに関するさらなる情報に関しては、「CATALOGUE OF PESTICIDE FORMULATI
ON TYPES AND INTERNATIONAL CODING SYSTEM」（Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ  Ｍｏｎｏｇｒａｐ
ｈ  ｎｏ２、第５版、ＣｒｏｐＬｉｆｅ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ（２００２）によ
る）を参照のこと。
【００８２】
農薬組成物は、多くの場合、こうした組成物の濃縮製剤から調製される水性懸濁物又は
エマルションとして適用されることができる。こうした水溶性、水懸濁性、又は乳化性製
剤は、普通は湿潤性粉末又は水分散性顆粒として既知の固体、又は普通は乳化性濃縮物又
は水性懸濁物として既知の液体のいずれかである。湿潤性粉末は、水分散性顆粒を形成す
るために圧縮されてもよく、農薬組成物、担体、及び界面活性剤の均質混合物を含む。こ
の担体は、普通は、アタパルジャイト粘土、モンモリロナイト粘土、珪藻土、又は精製さ
れたケイ酸塩から選択される。有効な界面活性剤は、湿潤性粉末の約０．５％〜約１０％
を構成でき、スルホン化リグニン、縮合されたナフタレンスルホネート、ナフタレンスル
ホネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルスルフェート、及び非イオン性界面
活性剤、例えばアルキルフェノールのエチレンオキシド付加体から見出される。
【００８３】
乳化性濃縮物は、水混和性溶媒又は水−不混和性有機溶媒及び乳化剤の混合物のいずれ
かである担体中に溶解される農薬組成物を都合の良い濃度で含む。有用な有機溶媒は、芳
香族物質、特にキシレン及び石油画分、特に石油の高沸点ナフタレン性及びオレフィン性
部分、例えば重質芳香族ナフサを含む。他の有機溶媒、例えばテルペン系溶媒（ロジン誘
導体、脂肪族ケトン、例えばシクロヘキサノンを含む）、及び複合アルコール、例えば２
−エトキシエタノールが使用されてもよい。乳化性濃縮物に好適な乳化剤は、従来のアニ
オン性界面活性剤及び非イオン性界面活性剤から選択される。
【００８４】
水性懸濁物は、水性担体に分散される水不溶性農薬組成物の懸濁物を含む。懸濁物は、
農薬組成物を細砕し、水及び界面活性剤を含む担体に激しく混合させることによって調製
される。成分、例えば無機塩及び合成又は天然ガムも添加されてもよく、水性担体の密度
及び粘度を増大させてもよい。多くの場合、水性混合物を調製し、サンドミル、ボールミ
ル、又はピストンタイプのホモジナイザーのような器具において均質化することによって
、農薬組成物を同時に粉砕及び混合するのが最も有効である。
【００８５】
農薬組成物はまた、土壌に適用するために特に有用な顆粒製剤として適用されてもよい
。顆粒製剤は、粘度又は同様の物質を含む担体中に分散される農薬組成物を含有する。こ
うした製剤は、普通は、農薬組成物を好適な溶媒に溶解し、それを約０．５〜３ｍｍの範
囲の適切な粒径に予備形成された顆粒状の担体に適用することによって調製される。こう
した製剤はまた、担体及び農薬組成物のドー又はペーストを製造し、粉砕し、乾燥して、
所望の顆粒粒径を得ることによって配合されてもよい。
【００８６】
農薬組成物を含有するダストは、粉末形態の農薬組成物を好適なダスト状農業担体、例
えばカオリン粘土、粉砕火山岩などと均質混合することによって調製される。ダストは、
種子粉衣又はダストブロワー装置による茎葉適用として適用できる。
【００８７】
農業化学において広く使用されている適切な有機溶媒、通常は石油中の溶液の形態で農
薬組成物、例えば噴霧オイルを適用することも同様に実用的である。
【００８８】
農薬組成物はまた、エアロゾル製剤の形態で適用することもできる。そのような製剤で
は、農薬組成物が、圧を発生させる噴射剤混合物である担体に溶解又は分散している。エ
アロゾル製剤は容器内に収められており、そこから噴霧弁を通して混合物が分配される。
【００８９】
農薬殺虫餌は、農薬組成物を食品又は誘引物質又はその両方と混合する場合に形成され
る。有害生物が餌を食した場合、同時に農薬組成物も消費することになる。餌は、顆粒、
ゲル、流動性の粉末、液体又は固体の形態をとり得る。それらは有害生物の生息場所（pe
st harborages）で又は生息場所付近に使用されてもよい。
【００９０】
燻蒸剤は比較的高い蒸気圧を有する農薬であり、それ故土壌中又は狭い場所の有害生物
を殺傷するのに十分な濃度のガスとして存在し得る。燻蒸剤の毒性はその濃度と暴露時間
とに比例する。それらは、良好な分散能力を特徴とし、有害生物の呼吸器系に浸透するか
又は有害生物のクチクラを通して吸収されることによって作用する。燻蒸剤は、ガスを通
さないシートの下で、ガス気密室若しくは建物内で、又は特殊なチャンバー内で貯蔵製品
有害生物を防除するために適用される。
【００９１】
油剤濃縮物は、農薬組成物を、それを溶液中に保持する溶媒に溶解することによって製
造される。農薬組成物の油剤は、通常、溶媒自体が殺虫作用を有すること及び農薬の吸収
の速度を高める、外皮のろう様被膜の溶解によって、他の製剤よりも迅速な有害生物のノ
ックダウン及び死滅を提供する。油剤の他の利点は、より良好な貯蔵安定性、より良好な
隙間浸透性、及び油っぽい表面へのより良好な付着を含む。
【００９２】
別の実施形態は水中油型エマルションであり、このエマルションは、各々がラメラ液晶
コーティングを備えた、水相に分散している油性小球を含み、各々の油性小球は、農業的
に活性である少なくとも１つの化合物を含有し、（１）少なくとも１つの非イオン性親油
性表面活性剤、（２）少なくとも１つの非イオン性親水性表面活性剤及び（３）少なくと
も１つのイオン性表面活性剤を含むモノラメラ層又はオリゴラメラ層で個別にコーティン
グされており、小球は８００ナノメートル未満の中間粒子直径を有する。この実施形態に
関するさらなる情報は、米国特許出願第１１／４９５，２２８号を有する、２００７年２
月１日公開の米国特許出願公開第２００７００２７０３４号に開示されている。使用の容
易さのためにこの実施形態は「ＯＩＷＥ」と称される。
【００９３】
さらなる情報については、「Insect Pest Management」（第２版、Ｄ．Ｄｅｎｔ編、著
作権ＣＡＢ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ（２０００））を参照。加えて、より詳細な情
報に関しては、「Handbook of Pest Control - The Behavior, Life History, and Contr
ol of Household Pests」（Ａｒｎｏｌｄ  Ｍａｌｌｉｓによる、第９版、著作権２００
４、ＧＩＥ  Ｍｅｄｉａ  Ｉｎｃ．による）を参照。
【００９４】
他の製剤成分
一般に、本文書に開示される本発明が製剤中で使用される場合、そのような製剤は他の
構成成分も含有し得る。これらの構成成分は（これは非網羅的及び非相互排他的なリスト
である）、湿潤剤、展着剤、固着剤、浸透剤、緩衝剤、金属イオン封鎖剤、ドリフト低減
剤、相溶剤、消泡剤、洗浄剤、分散剤、レオロジー剤、殺生物剤及び乳化剤を含むが、こ
れらに限定されない。いくつかの構成成分を以下に記載する。
【００９５】
湿潤剤は、液体に添加された場合、液体と液体が広がっている表面との間の界面張力を
低下させることによって液体の展着力又は浸透力を高める物質である。湿潤剤は、農薬製
剤における２つの主要な機能、すなわち加工処理と製造の間、可溶性液体用の濃縮物又は
懸濁濃縮物を製造するために水中での粉末の湿潤速度を高めるため、及びスプレータンク
内で製品を水と混合する間、湿潤性粉末の湿潤時間を低減し、水分散性顆粒への水の浸透
を改善するために使用される。湿潤性粉末、懸濁濃縮物及び水分散性顆粒製剤において使
用される湿潤剤の例は、ラウリル硫酸ナトリウム；ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム
；アルキルフェノールエトキシレート；及び脂肪族アルコールエトキシレートである。
【００９６】
分散剤は、粒子の表面に吸着して、粒子の分散状態を維持するのを助け、粒子が再凝集
するのを防ぐ物質である。分散剤は、製造の間の分散と懸濁とを促進し、粒子をスプレー
タンク内で確実に再分散させるために農業製剤に添加される。それらは、湿潤性粉末、懸
濁濃縮物及び水分散性顆粒において広く使用される。分散剤として使用される界面活性剤
は、粒子表面に強く吸着し、粒子の再凝集に対する電荷障害又は立体障害を与える能力を
有する。最も一般的に使用される界面活性剤は、アニオン性、非イオン性又はその２つの
タイプの混合物である。湿潤性粉末製剤については、最も一般的な分散剤はリグノスルホ
ン酸ナトリウムである。懸濁濃縮物については、高分子電解質、例えばナフタレンスルホ
ン酸ナトリウムホルムアルデヒド縮合物を使用して非常に良好な吸着と安定化が得られる
。トリスチリルフェノールエトキシレートのリン酸エステルも使用される。非イオン性物
質、例えばアルキルアリールエチレンオキシド縮合物及びＥＯ−ＰＯブロックコポリマー
は、場合によっては懸濁濃縮物のための分散剤としてアニオン性物質と組み合わされる。
近年、新しいタイプの非常に高い分子量のポリマー界面活性剤が分散剤として開発されて
きた。これらは、非常に長い疎水性「骨格」及び「櫛型」界面活性剤の「歯」を形成する
多数のエチレンオキシド鎖を有する。これらの高分子量ポリマーは、疎水性骨格が粒子表
面への多くの係留点を有するので、懸濁濃縮物に非常に良好な長期安定性を与えることが
できる。農業製剤において使用される分散剤の例は、リグノスルホン酸ナトリウム；ナフ
タレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド縮合物；トリスチリルフェノールエトキシ
レートのリン酸エステル；脂肪族アルコールエトキシレート；アルキルエトキシレート；
ＥＯ−ＰＯブロックコポリマー；及びグラフトコポリマーである。
【００９７】
乳化剤は、１つの液相の液滴の、別の液相への懸濁を安定化する物質である。乳化剤が
存在しなければ、２つの液体は２つの不混和性液相に分離する。最も一般的に使用される
乳化剤ブレンドは、１２又はそれ以上のエチレンオキシド単位を有するアルキルフェノー
ル又は脂肪族アルコール及びドデシルベンゼンスルホン酸の油溶性カルシウム塩を含有す
る。８〜１８の一連の親水親油バランス（「ＨＬＢ」）値は、通常、良好な安定性のエマ
ルションを提供する。エマルションの安定性は、時として少量のＥＯ−ＰＯブロックコポ
リマー界面活性剤の添加によって改善され得る。
【００９８】
可溶化剤は、臨界ミセル濃度を上回る濃度で水中にてミセルを形成する界面活性剤であ
る。ミセルは、その後、ミセルの疎水性部分の内部の水不溶性物質を溶解又は可溶化する
ことができる。可溶化のために通常使用される界面活性剤のタイプは、非イオン性界面活
性剤；モノオレイン酸ソルビタン；モノオレイン酸ソルビタンエトキシレート；及びオレ
イン酸メチルエステルである。
【００９９】
界面活性剤は、時として、標的に対する農薬の生物学的性能を改善するためにスプレー
タンクミックスへの補助剤として、単独で又は他の添加物、例えば鉱油又は植物油と共に
使用される。生物学的増強のために使用される界面活性剤のタイプは、一般に農薬の性質
と作用機構に依存する。しかし、それらはしばしば非イオン性物質、例えばアルキルエト
キシレート；直鎖状脂肪族アルコールエトキシレート；脂肪族アミンエトキシレートであ
る。
【０１００】
有機溶媒は、主として乳化性濃縮物の製剤、ＵＬＶ製剤、及びより低い頻度で顆粒製剤
に使用される。時として溶媒の混合物が使用される。溶媒の最初の主要な群は、脂肪族パ
ラフィンオイル、例えばケロセン又は精製パラフィンである。２番目の主要群であり、最
も一般的な群は、芳香族溶媒、例えばキシレン及びＣ９及びＣ１０芳香族溶媒のより高い
分子量画分を含む。塩素化炭化水素は、製剤を水に乳化する際に農薬の結晶化を防ぐため
の共溶媒として有用である。アルコールは、溶媒力を高めるために時として共溶媒として
使用される。
【０１０１】
増粘剤又はゲル化剤は、液体のレオロジー又は流動特性を変化させるため及び分散粒子
又は液滴の分離と沈降を防ぐために主として懸濁濃縮物、エマルション及びサスポエマル
ションの製剤において使用される。増粘剤、ゲル化剤及び沈降防止剤は、一般に２つのカ
テゴリー、すなわち水不溶性粒子と水溶性ポリマーに分類される。粘土及びケイ酸塩を使
用して懸濁濃縮物の製剤を製造することが可能である。これらのタイプの物質の例として
は、モンモリロナイト、例えばベントナイト；ケイ酸アルミニウムマグネシウム；及びア
タパルジャイトを含むが、これらに限定されない。水溶性多糖類は、長年にわたって増粘
−ゲル化剤として使用されてきた。最も一般的に使用される多糖類のタイプは、種子及び
海藻の天然抽出物であるか又はセルロースの合成誘導体である。これらのタイプの物質の
例としては、グアーガム；ローカストビーンガム；カラゲナン；アルギネート；メチルセ
ルロース；カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＳＣＭＣ）；ヒドロキシメチルセル
ロース（ＨＥＣ）を含むが、これらに限定されない。他のタイプの沈降防止剤は、加工デ
ンプン、ポリアクリレート、ポリビニルアルコール及びポリエチレンオキシドに基づく。
別の良好な沈降防止剤はキサンタンガムである。
【０１０２】
微生物は配合された製品の腐敗を引き起こす。それ故、それらの作用を排除するか又は
低減するために防腐剤が使用される。そのような防腐剤の例としては、プロピオン酸及び
そのナトリウム塩；ソルビン酸及びそのナトリウム又はカリウム塩；安息香酸及びそのナ
トリウム塩；ｐ−ヒドロキシ安息香酸ナトリウム塩；メチルｐ−ヒドロキシ安息香酸塩；
並びに１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン（ＢＩＴ）を含むが、これらに限定され
ない。
【０１０３】
界面張力を低下させる界面活性剤の存在は、しばしば製造及びスプレータンクを通して
の適用における混合操作の間に水ベースの製剤の発泡を生じさせる。発泡傾向を低減する
ため、消泡剤が製造段階の間又はビンへの充填の前に添加されることが多い。一般に、２
つのタイプの消泡剤、すなわちシリコーンと非シリコーンがある。シリコーンは通常ジメ
チルポリシロキサンの水性エマルションであり、非シリコーン消泡剤は水不溶性オイル、
例えばオクタノール及びノナノール、又はシリカである。どちらの場合も、消泡剤の機能
は界面活性剤を空気−水界面から移動させることである。
【０１０４】
さらなる情報については、「Chemistry and Technology of Agrochemical Formulation
s」（Ｄ．Ａ．Ｋｎｏｗｌｅｓ編、著作権、１９９８、Ｋｌｕｗｅｒ  Ａｃａｄｅｍｉｃ
Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓによる）を参照。また、「Insecticides in Agriculture and En
vironment - Retrospects and Prospects」（Ａ．Ｓ．Ｐｅｒｒｙ、Ｉ．Ｙａｍａｍｏｔ
ｏ、Ｉ．Ｉｓｈａａｙａ、及びＲ．Ｐｅｒｒｙによる、著作権１９９８、Ｓｐｒｉｎｇｅ
ｒ−Ｖｅｒｌａｇによる）も参照のこと。
【０１０５】
適用
有害生物の存在場所に適用される農薬組成物の実際の量は一般に重要ではなく、当業者
によって容易に決定され得る。一般に、１ヘクタール当たり約０．０１グラムの農薬から
１ヘクタール当たり約５０００グラムまでの農薬の濃度が良好な防除を提供すると予想さ
れる。
【０１０６】
農薬組成物を適用する場所は、有害生物が生息するいずれかの場所、例えば野菜作物、
果実及び堅果の成る木、ブドウの木、観賞植物、家畜、建物の内部又は外部表面、並びに
建物の周囲の土壌であり得る。有害生物の防除は、一般に、有害生物個体群、活性又はそ
の両方を、当該場所で低減することを意味する。これは、有害生物個体群が当該場所から
撃退される場合；有害生物が当該場所に又は当該場所付近にて行動不能になる場合；又は
有害生物が全体として又は部分的に、当該場所にて又は当該場所付近で根絶される場合に
生じる。もちろん、これらの結果の組み合わせも生じ得る。一般に、有害生物個体群、活
性又はその両方は、５０％を超えて、好ましくは９０％を超えて低減される。
【０１０７】
一般に、餌に関しては、地面、例えばシロアリが餌と接触し得る地面に餌を置く。餌は
また、例えばアリ、シロアリ、ゴキブリ及びハエが餌と接触し得る、建物の表面（水平、
垂直又は斜平面）にも適用できる。
【０１０８】
農薬組成物に抵抗する一部の有害生物の卵の独特の能力のために、新たに出現した幼虫
を防除するには反復適用が望ましい場合がある。
【０１０９】
植物における農薬の浸透性移動は、植物のある部分に存在する有害生物を植物の異なる
部分に農薬組成物を適用することによって防除するために利用され得る。例えば、茎葉摂
食昆虫の防除は、点滴灌漑又はうね間適用によって、又は植付けの前に種子を処理するこ
とによって実施できる。種子処理は、特殊な形質を発現するように遺伝的に形質転換され
た植物が発芽する種子を含む、すべてのタイプの種子に適用できる。代表的な例としては
、無脊椎動物有害生物に対して毒性であるタンパク質、例えばバチルス・チューリンゲン
シス又は他の殺虫性毒素を発現するもの、除草剤耐性を発現するもの、例えば「Ｒｏｕｎ
ｄｕｐ Ｒｅａｄｙ」種子、又は殺虫剤毒性、除草剤耐性、栄養強化若しくは何らかの他
の有益な形質を発現する「積層（stacked）」外来遺伝子を有するものを含む。さらに、
本文書に開示される本発明によるそのような種子処理は、ストレスの多い生育条件により
よく耐える植物の能力をさらに向上させることができる。これは、より健康で、より強い
植物を生じさせ、収穫時により高い収率を導き得る。
【０１１０】
本発明が、特殊な形質、例えばバチルス・チューリンゲンシス又は他の殺虫性毒素を発
現するように遺伝的に形質転換された植物、又は除草剤耐性を発現するもの、又は殺虫剤
毒性、除草剤耐性、栄養強化若しくは何らかの他の有益な形質を発現する「積み重なった
」外来遺伝子を有するものに関して使用できることは容易に明白であるはずである。
【０１１１】
本文書に開示される本発明は、獣医学部門又は動物飼育の分野において内部寄生生物及
び外部寄生生物を防除することに適する。組成物は、既知の様式、例えば錠剤、カプセル
、飲料、顆粒の形態での経口投与によって、例えば浸漬、噴霧、注ぎかけ（pouring on）
及び散粉の形態での経皮適用によって、並びに例えば注射の形態での非経口投与によって
適用される。
【０１１２】
本文書に開示される本発明はまた、家畜の飼育、例えばウシ、ヒツジ、ブタ、ニワトリ
及びガチョウに有利に使用できる。適切な製剤を飲料水又は食餌と共に動物に経口投与す
る。適切な投与量及び製剤は種に依存する。
【０１１３】
農薬組成物が使用又は市販され得る前に、そのような組成物は様々な政府当局（地方、
地域、州、国、国際的）による長期にわたる評価過程を受ける。膨大なデータ要件が規制
当局によって規定されており、製品登録者による又は製品登録者の代理人によるデータの
作成と提出を通してそれらの要件に対応しなければならない。次に政府当局がそのような
データを精査し、安全性の決定が下されれば、潜在的な使用者又は販売者に製品登録の認
可が与えられる。その後、製品登録が許諾され、支持された地域において、そのような使
用者又は販売者はそのような農薬を使用し、販売し得る。
【実施例】
【０１１４】
以下の実施例は、例証を目的としており、本書面に開示される本発明をこれらの実施例
に開示される実施形態だけに限定すると解釈されるべきでない。
【０１１５】
実施例組成物
以下に記載される実施例組成物１〜７０の各々は、スピネトラムを含む。スピネトラム
は、５０〜９０％の（２Ｒ，３ａＲ，５ａＲ，５ｂＳ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ，１６ａＳ
，１６ｂＲ）−２−（６−デオキシ−３−Ｏ−エチル−２，４−ジ−Ｏ−メチル−α−Ｌ
−マンノピラノシルオキシ）−１３−［（２Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−５−（ジメチルアミノ）
テトラヒドロ−６−メチルピラン−２−イルオキシ］−９−エチル−２，３，３ａ，４，
５，５ａ，５ｂ，６，９，１０，１１，１２，１３，１４，１６ａ，１６ｂ−ヘキサデカ
ヒドロ−１４−メチル−１Ｈ−ａｓ−インダセノ［３，２−ｄ］オキサシクロドデシン−
７，１５−ジオンと５０〜１０％の（２Ｒ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＳ，９Ｓ，１３Ｓ，１
４Ｒ，１６ａＳ，１６ｂＳ）−２−（６−デオキシ−３−Ｏ−エチル−２，４−ジ−Ｏ−
メチル−α−Ｌ−マンノピラノシルオキシ）−１３−［（２Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−５−（ジ
メチルアミノ）テトラヒドロ−６−メチルピラン−２−イルオキシ］−９−エチル−２，
３，３ａ，５ａ，５ｂ，６，９，１０，１１，１２，１３，１４，１６ａ，１６ｂ−テト
ラデカヒドロ−４，１４−ジメチル−１Ｈ−ａｓ−インダセノ［３，２−ｄ］オキサシク
ロドデシン−７，１５−ジオンとの混合物である。スピネトラムは、天然物から合成的に
得られ、典型的には、様々な不純物を伴う。したがって、下記の実施例１〜７０において
調製される各組成物について、実施例を生成するために使用されたスピネトラムにおいて
アッセイを行うことにより、不純物の存在を判定した。
【０１１６】
各アッセイに対して、およそ４３ｍｇの分析的に標準的な形態のスピネトラムを１０．
０ｍＬの精製水とともに１２５ｍＬガラスジャーに加えることによって、較正原液サンプ
ルを調製した。そのスピネトラムが精製水に分散されるまで、ガラスジャーを静かに回転
させた。次いで、そのガラスジャー内の水／スピネトラム混合物に１００．０ｍＬのメタ
ノールを加えた。１０ｍＬの精製水、及び実施例１〜７０の各々において使用されるおよ
そ５０ｍｇのスピネトラム生成物を１２５ｍＬガラスジャーに加えることによって、第２
の溶液を調製した。そのスピネトラムが精製水に分散されるまで、ガラスジャーを静かに
回転させた。次いで、その混合物に１００．０ｍＬのメタノールを加えた。次いで、以下
の計測装置を用い、以下の条件下で行われる液体クロマトグラフィを用いて各サンプルを
解析した：
クロマトグラフ：Ａｇｉｌｅｎｔ（正式にはＨｅｗｌｅｔｔ  Ｐａｃｋａｒｄ）モデル
１１００又は等価物
カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ  Ｌｕｎａ，Ｃ８（２）３μｍ，１５０ｍ×４．６ｍｍ
カラム
移動相Ａ：酢酸でｐＨ５．５に調整された、２ｇ／Ｌアンモニウムアセテートを含む水
移動相Ｂ：アセトニトリル／メタノール（８０：２０，ｖ：ｖ）
アイソクラティック溶出：２０％Ａ／８０％Ｂ
流速：１．０ｍＬ／分
注入量：１０．０μＬ
検出器：ＵＶ＠２５０ｎｍ
実行時間：２０分
インテグレーター：Ａｇｉｌｅｎｔ  ＥＺＣｈｒｏｍ  Ｅｌｉｔｅデータ取得システム
又は等価物
液体クロマトグラフィの結果に基づいて、実施例１〜７０において使用される各スピネ
トラム生成物の純粋なスピネトラム成分の重量パーセントを計算した。次いで、その純粋
なスピネトラム成分の重量パーセントを１００から減算することによって、不純物の重量
パーセントを計算した。これらの計算結果に基づいて、実施例１〜７０の各々におけるス
ピネトラム不純物の重量パーセントを以下に提供する。
【０１１７】
実施例１
他の成分のうちスピネトラム及び酸化亜鉛を含む液体組成物を以下に従って調製した。
スピネトラム、分散剤であるＲｅａｘ（登録商標）８８Ａ（ＭｅａｄＷｅｓｔｖａｃｏ  
Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  １１８００５，Ｃｈａｒｌｅｓｔｏｎ，ＳＣ
２９４２３から商業的に入手可能）、界面活性剤であるＧｅｒｏｐｏｎ（登録商標）Ｓ
ＤＳ（Ｒｈｏｄｉａ，Ｉｎｃ．，８  Ｃｅｄａｒ  Ｂｒｏｏｋ  Ｄｒｉｖｅ，Ｃｒａｎｂ
ｕｒｙ，ＮＪ  ０８５１２から商業的に入手可能）、消泡剤であるＢｒｅａｋｔｈｒｕ（
登録商標）ＡＦ９９０３（Ｅｖｏｎｉｋ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ  ＡＧ，Ｒｅｌｌｉｎｇ
ｈａｕｓｅｒ  Ｓｔｒａｓｓｅ  １−１１，Ｅｓｓｅｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ  ４５１２８か
ら商業的に入手可能）、静微生物（microbiostat）溶液であるＰｒｏｘｅｌ（登録商標）
ＧＸＬ（Ａｒｃｈ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．，１９５５  Ｌａｋｅ  Ｐａｒｋ  Ｄ
ｒｉｖｅ，Ｓｕｉｔｅ  １００，Ｓｍｙｒｎａ，Ｇｅｏｒｇｉａ  ３００８０から商業的
に入手可能）、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るための
バランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物を、Ｅｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏ
ｒｍｉｌｌ媒体ミル（Ｅｉｇｅｒ  Ｍａｃｈｉｎｅｒｙ，Ｉｎｃ．，８８８  Ｅａｓｔ  
Ｂｅｌｖｉｄｅｒｅ  Ｒｏａｄ，Ｇｒａｙｓｌａｋｅ，Ｉｌｌｉｎｏｉｓ  ６００３０製
）において１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａ
ｓｔｅｒｓｉｚｅｒ  ２０００レーザー回折粒子分析器（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕ
ｍｅｎｔｓ  Ｌｔｄ．，Ｅｎｉｇｍａ  Ｂｕｓｉｎｅｓｓ  Ｐａｒｋ，Ｇｒｏｖｅｗｏｏ
ｄ  Ｒｏａｄ，Ｍａｌｖｅｒｎ，Ｗｏｒｃｅｓｔｅｒｓｈｉｒｅ  ＷＲ１４  １ＸＺ，Ｕ
ｎｉｔｅｄ  Ｋｉｎｇｄｏｍ製）を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品である
Ｎａｎｏｘ（登録商標）５００（Ｅｌｅｍｅｎｔｉｓ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｉｅｓ，Ｉｎｃ
．，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  ７００，３２９  Ｗｙｃｋｏｆｆｓ  Ｍｉｌｌ  Ｒｏａｄ，Ｈｉｇ
ｈｔｓｔｏｗｎ，ＮＪ  ０８５２０から商業的に入手可能）をその混合物に撹拌しながら
加えた。その混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に
調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザー（Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｍａｃｈｉｎｅｓ  Ｉｎｃ．，３５５  Ｃｈｅｓｔｎｕｔ  Ｓｔ．，Ｅａｓｔ  Ｌ
ｏｎｇｍｅａｄｏｗ，ＭＡ  ０１０２８製）を用いて約１５〜３０分間、その混合物を均
質化した。組成物の総重量に対する各成分の重量を比較することによって計算された前述
の成分に対する重量パーセントを表１に示す。表１には、上に記載されたアッセイ手順に
よって測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される
。
【表１】
2015155415.tif 000002
【０１１８】
実施例１の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋
なスピネトラムの重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製す
ることができた。このアッセイ手順に対しては、およそ４３ｍｇの分析的に標準的な形態
のスピネトラムを１０．０ｍＬの精製水とともに１２５ｍＬガラスジャーに加えることに
よって、較正原液サンプルを調製した。そのスピネトラムが精製水に分散されるまで、ガ
ラスジャーを静かに回転させた。次いで、そのガラスジャー内の水／スピネトラム混合物
に１００．０ｍＬのメタノールを加えた。１０ｍＬの精製水及びおよそ１３０ｍｇの上記
組成物を１２５ｍＬガラスジャーに加えることによって、第２の溶液を調製した。本組成
物が精製水に分散されるまで、ガラスジャーを静かに回転させた。次いで、その混合物に
１００．０ｍＬのメタノールを加え、その混合物をメカニカルシェーカー上で少なくとも
約５分間、振盪した。次いで、その混合物のアリコートを０．４５μｍナイロンシリンジ
フィルターで濾過し、ここで、濾過の最初の数滴を廃棄し、残りの濾液を液体クロマトグ
ラフィ用のサンプルとした。次いで、以下の計測装置を用い、以下の条件下で行われる液
体クロマトグラフィを用いて各サンプルを解析した：
クロマトグラフ：Ａｇｉｌｅｎｔ（正式にはＨｅｗｌｅｔｔ  Ｐａｃｋａｒｄ）モデル
１１００又は等価物
カラム：Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ  Ｌｕｎａ，Ｃ８（２）３μｍ，１５０ｍ×４．６ｍｍ
カラム
移動相Ａ：酢酸でｐＨ５．５に調整された、２ｇ／Ｌアンモニウムアセテートを含む水
移動相Ｂ：アセトニトリル／メタノール（８０：２０，ｖ：ｖ）
アイソクラティック溶出：２０％Ａ／８０％Ｂ
流速：１．０ｍＬ／分
注入量：１０．０μＬ
検出器：ＵＶ＠２５０ｎｍ
実行時間：２０分
インテグレーター：Ａｇｉｌｅｎｔ  ＥＺＣｈｒｏｍ  Ｅｌｉｔｅデータ取得システム
又は等価物
液体クロマトグラフィの結果に基づいて、実施例１の組成物に対する純粋なスピネトラ
ム成分の重量パーセントは、３．１％であると計算された。
【０１１９】
実施例２
他の成分のうちスピネトラム及び酸化亜鉛を含む液体組成物を以下に従って調製した。
スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び
２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一
緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルに
おいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔ
ｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化
亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）５００をその混合物に撹拌しながら加えた。その
混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次
いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、そ
の混合物を均質化した。水を除く組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パー
セントを表２に示す。表２には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基
づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表２】
2015155415.tif 000003
【０１２０】
次いで、Ｂｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ１９０卓上噴霧乾燥機（Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏ
ｒｐｏｒａｔｉｏｎ，１９  Ｌｕｋｅｎｓ  Ｄｒｉｖｅ，Ｓｕｉｔｅ  ４００，Ｎｅｗ  
Ｃａｓｔｌｅ，ＤＥ  １９７２０製）を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂ
ａｒのノズル圧、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上
記液体組成物を噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に
変換されるとき、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の
揮発性の成分が液体組成物から除去されると考えられる。実施例２では水以外のいずれの
成分も揮発性でないと考えられるので、その固体組成物は、各成分について、表２に示さ
れる重量パーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。しかし
ながら、その固体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されるので、純粋なスピ
ネトラムの重量比率を測定するアッセイを行い、ゆえに試験に適切な濃度を調製すること
ができた。
【０１２１】
このアッセイ手順に対しては、およそ４３ｍｇの分析的に標準的な形態のスピネトラム
を１０．０ｍＬの精製水とともに１２５ｍＬガラスジャーに加えることによって、較正原
液サンプルを調製した。上記スピネトラムが精製水に分散されるまで、ガラスジャーを静
かに回転させた。次いで、上記ガラスジャー内の水／スピネトラム混合物に１００．０ｍ
Ｌのメタノールを加えた。１０ｍＬの精製水及びおよそ１３０ｍｇの上記固体組成物を１
２５ｍＬガラスジャーに加えることによって、第２の溶液を調製した。上記固体組成物が
精製水に分散されるまで、ガラスジャーを静かに回転させた。次いで、上記混合物に１０
０．０ｍＬのメタノールを加え、上記混合物をメカニカルシェーカー上で少なくとも約５
分間、振盪した。次いで、上記混合物のアリコートを０．４５μｍナイロンシリンジフィ
ルターで濾過し、ここで、濾過の最初の数滴を廃棄し、残りの濾液を液体クロマトグラフ
ィ用のサンプルとした。次いで、上の実施例１に示された計測装置を用い、そこに示され
たパラメータに従って行われる液体クロマトグラフィを用いて各サンプルを解析した。液
体クロマトグラフィの結果に基づいて、実施例２の固体組成物に対する純粋なスピネトラ
ム成分の重量パーセントは、１３．０％であると計算された。
【０１２２】
実施例３
他の成分のうちスピネトラム及び酸化鉄（ＩＩＩ）を含む液体組成物を以下に従って調
製した。スピネトラム、分散剤であるＫｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ（Ｍｅ
ａｄＷｅｓｔｖａｃｏ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  １１８００５，Ｃｈ
ａｒｌｅｓｔｏｎ，ＳＣ  ２９４２３から商業的に入手可能）、界面活性剤であるＳｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３（Ｒｈｏｄｉａ，Ｉｎｃ．，８  Ｃｅｄａｒ  Ｂｒｏ
ｏｋ  Ｄｒｉｖｅ，Ｃｒａｎｂｕｒｙ，ＮＪ  ０８５１２から商業的に入手可能）、消泡
剤であるＤｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  Ｃｏｒ
ｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  ９９４，Ｍｉｄｌａｎｄ，ＭＩ  ４８６８６から商
業的に入手可能）、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、キサンタンガムであるＫｅｌｚａ
ｎ（登録商標）（ＣＰ  Ｋｅｌｃｏ，１０００  Ｐａｒｋｗｏｏｄ  Ｃｉｒｃｌｅ，Ｓｕ
ｉｔｅ  １０００，Ａｔｌａｎｔａ，ＧＡ  ３０３３９から商業的に入手可能）、及び２
５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒
に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにお
いて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅ
ｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄
（ＩＩＩ）製品（Ｍａｇｎｅｔｉｃｓ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，Ｉｎｃ．，Ｆｏｓ
ｔｅｒ  Ｐｌａｚａ  Ｎｏ．７，６６１  Ａｎｄｅｒｓｅｎ  Ｄｒｉｖｅ，Ｐｉｔｔｓｂ
ｕｒｇｈ，ＰＡ  １５２２０から商業的に入手可能な）の５００Ｍを上記混合物に撹拌し
ながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の
範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約
１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。組成物の総重量に対する各成分の重量を比較
することによって計算された前述の成分に対する重量パーセントを表３に示す。表３には
、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不
純物の重量パーセントも示される。
【表３】
2015155415.tif 000004
【０１２３】
実施例３の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋
なスピネトラムの重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製す
ることができた。実施例１に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ
、液体組成物に対する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１９．８％であると
計算された。
【０１２４】
実施例４
他の成分のうちスピネトラム及び酸化鉄（ＩＩＩ）を含む液体組成物を以下に従って調
製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏ
ｒ（登録商標）３Ｄ３３、界面活性剤であるＳｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）ＦＬ（Ｒｈ
ｏｄｉａ，Ｉｎｃ．，８  Ｃｅｄａｒ  Ｂｒｏｏｋ  Ｄｒｉｖｅ，Ｃｒａｎｂｕｒｙ，Ｎ
Ｊ  ０８５１２から商業的に入手可能）、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、キサンタン
ガム、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス
量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ
媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ
Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉
砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍを上記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物
の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、
Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合
物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセ
ントを表４に示す。表４には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づ
く液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表４】
2015155415.tif 000005
【０１２５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４では水以外のいずれの成分も揮発性で
ないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４に示される重量パーセ
ントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４の固体組成物
は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの重量比
率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。実施例
２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対する純
粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３１．５％であると計算された。
【０１２６】
実施例５
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛及び卵白を含む液体組成物を以下に従って調製
した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤＳ
、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の
水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体
ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍ
ａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後
、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）５００、及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身
（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，３０５０  Ｓｐｒｕｃｅ  Ｓ
ｔ．，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ  ６３１０３）由来の卵白を上記混合物に撹拌しながら加
えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調
整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３
０分間、上記混合物を均質化した。液体組成物の総重量に対する各成分の重量を比較する
ことによって計算された前述の成分に対する重量パーセントを表５に示す。表５には、上
に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不
純物の重量パーセントも示される。
【表５】
2015155415.tif 000006
【０１２７】
実施例５の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋
なスピネトラムの重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製す
ることができた。実施例１に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ
、液体組成物に対する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３．１％であると計
算された。
【０１２８】
実施例６
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛及び卵白を含む液体組成物を以下に従って調製
した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤＳ
、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の
水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体
ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍ
ａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後
、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）５００、及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身
（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹
拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量
％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用い
て約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前
述の各成分に対する重量パーセントを表６に示す。表６には、上に記載されたアッセイ手
順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも
示される。
【表６】
2015155415.tif 000007
【０１２９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６では水以外のいずれの成分も揮発性で
ないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６に示される重量パーセ
ントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６の固体組成物
は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの重量比
率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。実施例
２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対する純
粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１１．４％であると計算された。
【０１３０】
実施例７
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛及び卵白を含む液体組成物を以下に従って調製
した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤＳ
、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の
水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体
ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍ
ａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後
、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身（
Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹拌
しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％
の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて
約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述
の各成分に対する重量パーセントを表７に示す。表７には、上に記載されたアッセイ手順
によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示
される。
【表７】
2015155415.tif 000008
【０１３１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例７では水以外のいずれの成分も揮発性で
ないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表７に示される重量パーセ
ントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例７の固体組成物
は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの重量比
率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。実施例
２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対する純
粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１２．２％であると計算された。
【０１３２】
実施例８
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛及び卵白を含む液体組成物を以下に従って調製
した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤＳ
、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の
水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体
ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍ
ａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後
、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身（
Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹拌
しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％
の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて
約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述
の各成分に対する重量パーセントを表８に示す。表８には、上に記載されたアッセイ手順
によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示
される。
【表８】
2015155415.tif 000009
【０１３３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例８では水以外のいずれの成分も揮発性で
ないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表８に示される重量パーセ
ントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例８の固体組成物
は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの重量比
率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。実施例
２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対する純
粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１０．２％であると計算された。
【０１３４】
実施例９
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛及び卵白を含む液体組成物を以下に従って調製
した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤＳ
、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の
水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体
ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍ
ａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後
、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身（
Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹拌
しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％
の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて
約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述
の各成分に対する重量パーセントを表９に示す。表９には、上に記載されたアッセイ手順
によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示
される。
【表９】
2015155415.tif 000010
【０１３５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例９では水以外のいずれの成分も揮発性で
ないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表９に示される重量パーセ
ントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例９の固体組成物
は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの重量比
率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。実施例
２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対する純
粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２４．７％であると計算された。
【０１３６】
実施例１０
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛及び卵白を含む液体組成物を以下に従って調製
した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤＳ
、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の
水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体
ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍ
ａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後
、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身（
Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹拌
しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％
の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて
約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述
の各成分に対する重量パーセントを表１０に示す。表１０には、上に記載されたアッセイ
手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセント
も示される。
【表１０】
2015155415.tif 000011
【０１３７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１０では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１０に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１０の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、４１．５％であると計算された。
【０１３８】
実施例１１
他の成分のうちスピネトラム、二酸化チタン及び卵白を含む液体組成物を以下に従って
調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）Ｓ
ＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス
量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ
媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ
Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉
砕後、二酸化チタン製品であるＴｉ−Ｐｕｒｅ（登録商標）Ｒ１０５（ＤｕＰｏｎｔ  Ｔ
ｉｔａｎｉｕｍ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，１００７  Ｍａｒｋｅｔ  Ｓｔｒｅｅｔ，
Ｗｉｌｍｉｎｇｔｏｎ，ＤＥ  １９８９８から商業的に入手可能）、及びＧｒａｄｅ  Ｉ
Ｉ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２
０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナ
イザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重
量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表１１に示す。表１１には、上に記載
されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の
重量パーセントも示される。
【表１１】
2015155415.tif 000012
【０１３９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１１では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１１に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１１の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１０．２％であると計算された。
【０１４０】
実施例１２
他の成分のうちスピネトラム、酸化第二銅及び卵白を含む液体組成物を以下に従って調
製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標）ＳＤ
Ｓ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量
の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒
体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  
Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕
後、酸化第二銅ナノ粉末（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，３０
５０  Ｓｐｒｕｃｅ  Ｓｔ．，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ  ６３１０３から商業的に入手可
能）及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔ
ｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水
を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ
Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水
を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表１２に示す
。表１２には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中
のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表１２】
2015155415.tif 000013
【０１４１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１２では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１２に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１２の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１１．４％であると計算された。
【０１４２】
実施例１３
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び卵白を含む液体組成物を以下に従
って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標
）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバラ
ンス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉ
ｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅ
ｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した
。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍ
ａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹拌しながら
加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に
調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜
３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分
に対する重量パーセントを表１３に示す。表１３には、上に記載されたアッセイ手順によ
って測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示され
る。
【表１３】
2015155415.tif 000014
【０１４３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１３では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１３に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１３の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１０．６％であると計算された。
【０１４４】
実施例１４
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び卵白を含む液体組成物を以下に従
って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標
）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバラ
ンス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉ
ｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅ
ｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した
。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＧｒａｄｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍ
ａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵白を上記混合物に撹拌しながら
加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に
調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜
３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分
に対する重量パーセントを表１４に示す。表１４には、上に記載されたアッセイ手順によ
って測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示され
る。
【表１４】
2015155415.tif 000015
【０１４５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１４では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１４に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１４の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２５．６％であると計算された。
【０１４６】
実施例１５
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び卵白を含む液体組成物を以下に従
って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標
）ＳＤＳ、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標
）ＦＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバラン
ス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌ
ｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒ
ｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。
粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＰｒｉｍｅｇｇ（登録商標）Ｃｏｄｅ３０
２乾燥白身（Ｐｒｉｍｅｒａ  Ｆｏｏｄｓ，６１２  Ｓｏｕｔｈ  ８ｔｈ  Ｓｔｒｅｅｔ
，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  ３７３，Ｃａｍｅｒｏｎ，ＷＩ  ５４８２２から商業的に入手可能）
の２５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、
水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏ
ｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。
水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表１５に示
す。表１５には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物
中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表１５】
2015155415.tif 000016
【０１４７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１５では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１５に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１５の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２９．７％であると計算された。
【０１４８】
実施例１６
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び卵白を含む液体組成物を以下に従
って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（登録商標
）ＳＤＳ、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標
）ＦＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバラン
ス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌ
ｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒ
ｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。
粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＰｒｉｍｅｇｇ（登録商標）Ｃｏｄｅ３０
２乾燥白身の２５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固
体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌ
ｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均
質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを
表１６に示す。表１６には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく
液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表１６】
2015155415.tif 000017
【０１４９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１６では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１６に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１６の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２９．５％であると計算された。
【０１５０】
実施例１７
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び卵白を含む液体組成物を以下に従
って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏ
ｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒｏｘ
ｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、キサンタンガム、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有
する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇ
ｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平
均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒
子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＰｒｉ
ｍｅｇｇ（登録商標）Ｃｏｄｅ３０２乾燥白身の２５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌
しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％
の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて
約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述
の各成分に対する重量パーセントを表１７に示す。表１７には、上に記載されたアッセイ
手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセント
も示される。
【表１７】
2015155415.tif 000018
【０１５１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１７では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１７に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１７の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３３．５％であると計算された。
【０１５２】
実施例１８
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び卵白を含む液体組成物を以下に従
って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏ
ｐｈｏｒ（登録商標）ＦＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物
を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕
した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用い
て粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＰｒｉｍｅｇｇ（登録
商標）Ｃｏｄｅ３０２乾燥白身の２５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた
。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整し
た。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分
間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対す
る重量パーセントを表１８に示す。表１８には、上に記載されたアッセイ手順によって測
定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表１８】
2015155415.tif 000019
【０１５３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１８では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１８に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１８の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３７．３％であると計算された。
【０１５４】
実施例１９
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びゼインを含む液体組成物を以下に
従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒ
ｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、キサンタンガム、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、
消泡剤であるＤｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）Ａｎｔｉｆｏａｍ  Ｂ、（Ｄｏｗ  Ｃ
ｏｒｎｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  ９９４，Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍ
Ｉ  ４８６８６から入手可能）及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びゼイン製品であるＦ
４０００（Ｆｒｅｅｍａｎ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ  ＬＬＣ，１０６  Ｍａｒｂｌｅｄａ
ｌｅ  Ｒｏａｄ，Ｔｕｃｋａｈｏｅ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  １０７０７から商業的に入手可
能）を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｆ４０００は、９０ｇのＦ４０００ゼイン
、７５０ｇの蒸留水及び１００ｇの濃アンモニア水溶液（Ｆｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉ
ｆｉｃ）を撹拌しながら混合することによって調製された９％ｗ／ｗ水溶液（「ゼイン溶
液」）として加えた。上記ゼイン溶液に、ｐＨが１１を超えるのに十分な量で５０％Ｎａ
ＯＨ溶液を加え、次いで、上記ゼイン溶液の最終総重量が１０００ｇとなるようにさらに
水を加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範
囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１
５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各
成分に対する重量パーセントを表１９に示す。表１９には、上に記載されたアッセイ手順
によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示
される。
【表１９】
2015155415.tif 000020
【０１５５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例１９では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表１９に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例１９の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２２．２％であると計算された。
【０１５６】
実施例２０
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びゼインを含む液体組成物を以下に
従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒ
ｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、キサンタンガム、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、
Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）Ａｎｔｉｆｏａｍ  Ｂ、及び２５〜５０％ｗ／ｗの
スピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られ
た混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの
粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２００
０レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５
００Ｍ及びゼイン製品であるＦ４０００を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｆ４０
００は、実施例１９に関して上に記載されたように調製された９％ｗ／ｗ水溶液として加
えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調
整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３
０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に
対する重量パーセントを表２０に示す。表２０には、上に記載されたアッセイ手順によっ
て測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される
。
【表２０】
2015155415.tif 000021
【０１５７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２０では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２０に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２０の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３７．１％であると計算された。
【０１５８】
実施例２１
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びゼラチンを含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、キサンタンガム、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ
、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）Ａｎｔｉｆｏａｍ  Ｂ、及び２５〜５０％ｗ／ｗ
のスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得ら
れた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍ
の粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０
００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の
５００Ｍ及びゼラチン製品であるＺＡ−１００（Ｅａｓｔｍａｎ  Ｇｅｌａｔｉｎｅ，２
２７  Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ  Ｓｔｒｅｅｔ，Ｐｅａｂｏｄｙ，ＭＡ  ０１９６０から商
業的に入手可能）を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記ＺＡ−１００は２０％ｗ／ｗ
水溶液として加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重
量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用
いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく
前述の各成分に対する重量パーセントを表２１に示す。表２１には、上に記載されたアッ
セイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセ
ントも示される。
【表２１】
2015155415.tif 000022
【０１５９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２１では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２１に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２１の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、４２．７％であると計算された。
【０１６０】
実施例２２
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びホエーを含む液体組成物を以下に
従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒ
ｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、キサンタンガム、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、
Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）Ａｎｔｉｆｏａｍ  Ｂ、及び２５〜５０％ｗ／ｗの
スピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られ
た混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの
粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２００
０レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５
００Ｍ、及びタンパク質が≧１１％である牛乳由来の噴霧乾燥されたホエーであるＷ１５
００（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，３０５０  Ｓｐｒｕｃｅ
Ｓｔ．，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ，６３１０３から商業的に入手可能）を上記混合物に
撹拌しながら加えた。上記Ｗ１５００は、３０％ｗ／ｗ水溶液として加えた。上記混合物
の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、
Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合
物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセ
ントを表２２に示す。表２２には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に
基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表２２】
2015155415.tif 000023
【０１６１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２２では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２２に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２２の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３４．３％であると計算された。
【０１６２】
実施例２３
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びシステインを含む液体組成物を以
下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏ
ｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐ
ｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃
縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉ
ｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に
粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を
用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びシステイン（Ｓｉ
ｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０５０２４Ｊｈ）を上記
混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０
〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイ
ザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量
に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表２３に示す。表２３には、上に記載さ
れたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重
量パーセントも示される。
【表２３】
2015155415.tif 000024
【０１６３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２３では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２３に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２３の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２８．８％であると計算された。
【０１６４】
実施例２４
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びメチオニンを含む液体組成物を以
下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏ
ｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐ
ｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃
縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉ
ｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に
粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を
用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びメチオニン（Ｓｉ
ｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０５８Ｈ０１２３）を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２
０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナ
イザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重
量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表２４に示す。表２４には、上に記載
されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の
重量パーセントも示される。
【表２４】
2015155415.tif 000025
【０１６５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２４では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２４に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２４の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３５．７％であると計算された。
【０１６６】
実施例２５
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びトリプトファンを含む液体組成物
を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、
Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００
、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸
濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  
Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径
）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析
器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びトリプトファ
ン（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０４９２５ＣＪ
）を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによ
って２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホ
モジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物
の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表２５に示す。表２５には、上
に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不
純物の重量パーセントも示される。
【表２５】
2015155415.tif 000026
【０１６７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２５では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２５に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２５の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３７．５％であると計算された。
【０１６８】
実施例２６
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びアルギニンを含む液体組成物を以
下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏ
ｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐ
ｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃
縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉ
ｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に
粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を
用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びアルギニン（Ｓｉ
ｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０１３９６ＰＨ）を上記
混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０
〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイ
ザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量
に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表２６に示す。表２６には、上に記載さ
れたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重
量パーセントも示される。
【表２６】
2015155415.tif 000027
【０１６９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２６では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２６に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２６の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３０．２％であると計算された。
【０１７０】
実施例２７
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びリジンを含む液体組成物を以下に
従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒ
ｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒｏ
ｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物
を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕
した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用い
て粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びリジン（Ｓｉｇｍａ−
Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃１０６Ｋ２５１１）を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０
重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを
用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づ
く前述の各成分に対する重量パーセントを表２７に示す。表２７には、上に記載されたア
ッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パー
セントも示される。
【表２７】
2015155415.tif 000028
【０１７１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２７では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２７に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２７の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３３．６％であると計算された。
【０１７２】
実施例２８
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びヒスチジンを含む液体組成物を以
下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏ
ｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐ
ｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃
縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉ
ｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に
粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を
用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びヒスチジン（Ｓｉ
ｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃１１７Ｋ０７６３）を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２
０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナ
イザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重
量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表２８に示す。表２８には、上に記載
されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の
重量パーセントも示される。
【表２８】
2015155415.tif 000029
【０１７３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２８では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２８に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２８の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３１．４％であると計算された。
【０１７４】
実施例２９
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びグルタミンを含む液体組成物を以
下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏ
ｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐ
ｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃
縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉ
ｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に
粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を
用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びグルタミン（Ｓｉ
ｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０１８Ｋ０７１２）を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２
０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナ
イザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重
量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表２９に示す。表２９には、上に記載
されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の
重量パーセントも示される。
【表２９】
2015155415.tif 000030
【０１７５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例２９では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表２９に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例２９の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３３．６％であると計算された。
【０１７６】
実施例３０
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びグルタミン酸を含む液体組成物を
以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓ
ｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、
Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁
濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍ
ｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）
に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器
を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＳｉｇｍａ−Ａ
ｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のｌｏｔ＃１１７Ｋ０７５１であるグルタミン
酸を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによ
って２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホ
モジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物
の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表３０に示す。表３０には、上
に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不
純物の重量パーセントも示される。
【表３０】
2015155415.tif 000031
【０１７７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３０では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３０に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３０の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２９．９％であると計算された。
【０１７８】
実施例３１
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びチロシンを含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びチロシン（Ｓｉｇｍ
ａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃１０１４１１８１８）を上記
混合物に撹拌しながら加えた。上記チロシンは、適切な量のチロシンを水に加え、上記チ
ロシン／水混合物のｐＨを１０．７５に調整することによって調製された５％ｗ／ｗ水溶
液として加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％
の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて
約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述
の各成分に対する重量パーセントを表３１に示す。表３１には、上に記載されたアッセイ
手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセント
も示される。
【表３１】
2015155415.tif 000032
【０１７９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３１では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３１に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３１の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２５．９％であると計算された。
【０１８０】
実施例３２
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びシスチンを含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びシスチン（Ｓｉｇｍ
ａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０７８Ｋ００８１）を上記混
合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜
５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザ
ーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。組成物の総重量に対する各成分
の重量を比較することによって計算された前述の成分に対する重量パーセントを表３２に
示す。表３２には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく組成物中
のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表３２】
2015155415.tif 000033
【０１８１】
実施例３２の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用された。表３２に示さ
れるスピネトラムの重量パーセントに基づいて、適切な濃度のスピネトラムを含む生物学
的効力実験用の試験溶液を調製した。
【０１８２】
実施例３３
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びシスチンを含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びシスチン（Ｓｉｇｍ
ａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０７８Ｋ００８１）を上記混
合物に撹拌しながら加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜
５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザ
ーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に
基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表３３に示す。表３３には、上に記載され
たアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量
パーセントも示される。
【表３３】
2015155415.tif 000034
【０１８３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３３では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３３に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３３の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３２．５％であると計算された。
【０１８４】
実施例３４
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びセリンを含む液体組成物を以下に
従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒ
ｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒｏ
ｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物
を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕
した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用い
て粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びセリン（Ｓｉｇｍａ−
Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製、ｌｏｔ＃０７７Ｋ００４０）を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記セリンは、適切な量のセリンを水に加え、上記セリン／水混
合物のｐＨを２．５に調整することによって調製された５％ｗ／ｗ水溶液として加えた。
上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した
。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間
、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する
重量パーセントを表３４に示す。表３４には、上に記載されたアッセイ手順によって測定
された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表３４】
2015155415.tif 000035
【０１８５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３４では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３４に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３４の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３４．１％であると計算された。
【０１８６】
実施例３５
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びアスペリジン（asperigine）を含
む液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商
標）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録
商標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラ
ムを有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物を
Ｅｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積
加重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー
回折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及び
アスペリジン（asperigine）（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製
、ｌｏｔ＃０５８Ｋ５４１３）を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記アスペリジン（
asperigine）は、適切な量のアスペリジン（asperigine）を水に加え、上記アスペリジン
（asperigine）／水混合物のｐＨを２．３に調整することによって調製された５％ｗ／ｗ
水溶液として加えた。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重
量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用
いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく
前述の各成分に対する重量パーセントを表３５に示す。表３５には、上に記載されたアッ
セイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセ
ントも示される。
【表３５】
2015155415.tif 000036
【０１８７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３５では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３５に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３５の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３４．８％であると計算された。
【０１８８】
実施例３６
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛及びポリビニルアルコールを含む液体組成物を
以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐｏｎ（
登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を得るた
めのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔ
ｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕した。Ｍ
ａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて粒径を
計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、及びＣｅｌｖｏ
ｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコール（Ｃｅｌａｎｅｓｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏ
ｎ，１６０１  Ｗｅｓｔ  ＬＢＪ  Ｆｒｅｅｗａｙ，Ｄａｌｌａｓ，Ｔｅｘａｓ，７５２
３４製の）の１５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ
（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量のＣｅｌｖ
ｏｌ（登録商標）２０５を水に加え、次いで、Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５の溶解を
高めるために上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５／水混合物を９０℃で１時間加熱する
ことによって調製した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０
重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを
用いて約１５〜３０分間上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく
前述の各成分に対する重量パーセントを表３６に示す。表３６には、上に記載されたアッ
セイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセ
ントも示される。
【表３６】
2015155415.tif 000037
【０１８９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３６では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３６に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３６の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、８．９％であると計算された。
【０１９０】
実施例３７
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルアルコールを含む液体
組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２
５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）
２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有
する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇ
ｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平
均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒
子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ及びＣｅｌ
ｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹
拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％
ｗ／ｗ水溶液は、適切な量のＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５を水に加え、次いで、Ｃｅ
ｌｖｏｌ（登録商標）２０５の溶解を高めるために上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５
／水混合物を９０℃で１時間加熱することによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表３７に
示す。表３７には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成
物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表３７】
2015155415.tif 000038
【０１９１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３７では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３７に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３７の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、４０．４％であると計算された。
【０１９２】
実施例３８
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルアセテート製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
８０〜８５％加水分解されたＥｒｋｏｌ  Ｍ５／１９０ポリビニルアセテート（Ｃｅｌａ
ｎｅｓｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから商業的に入手可能）の１５％ｗ／ｗ水溶液を上記
混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｅｒｋｏｌ  Ｍ５／１９０の１５％ｗ／ｗ水溶液は、
適切な量のＥｒｋｏｌ  Ｍ５／１９０を水に加え、次いで、Ｅｒｋｏｌ  Ｍ５／１９０の
溶解を高めるために上記Ｅｒｋｏｌ  Ｍ５／１９０／水混合物を９０℃で１時間加熱する
ことによって調製した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０
重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを
用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づ
く前述の各成分に対する重量パーセントを表３８に示す。表３８には、上に記載されたア
ッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パー
セントも示される。
【表３８】
2015155415.tif 000039
【０１９３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３８では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３８に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３８の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３５．５％であると計算された。
【０１９４】
実施例３９
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルアセテート製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
６８〜７５％加水分解されたＥｒｋｏｌ  Ｍ５／２９０ポリビニルアセテート（Ｃｅｌａ
ｎｅｓｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから商業的に入手可能）の１５％ｗ／ｗ水溶液を上記
混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｅｒｋｏｌ  Ｍ５／２９０の１５％ｗ／ｗ水溶液は、
適切な量のＥｒｋｏｌ  Ｍ５／１９０を水に加えることによって調製した。上記混合物の
総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓ
ｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物
を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセン
トを表３９に示す。表３９には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基
づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表３９】
2015155415.tif 000040
【０１９５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例３９では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表３９に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例３９の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３５．６％であると計算された。
【０１９６】
実施例４０
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び多糖製品を含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びＬｙｃｋｅｂｙ  
Ｃｕｌｉｎａｒ  ＡＢ  Ｓｔａｒｃｈ（ｌｏｔ＃ＰＵ−９２−００１−０６０１６３６５
０３、Ｌｙｃｋｅｂｙ  Ｃｕｌｉｎａｒ  ＡＢ，Ｐ．Ｏ．Ｂｏｘ  ４５，ＳＥ−２９０  
３４  ＦＪＡＬＫＩＮＧＥ，Ｓｗｅｄｅｎから商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を
上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｌｙｃｋｅｂｙ  Ｃｕｌｉｎａｒ  ＡＢ  Ｓｔａ
ｒｃｈの５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量のＬｙｃｋｅｂｙ  Ｃｕｌｉｎａｒ  ＡＢ  Ｓｔ
ａｒｃｈを水に加え、次いで、Ｌｙｃｋｅｂｙ  Ｃｕｌｉｎａｒ  ＡＢ  Ｓｔａｒｃｈの
溶解を高めるために３０分間９０℃に加熱することによって調製した。上記混合物の総固
体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌ
ｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均
質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを
表４０に示す。表４０には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく
液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表４０】
2015155415.tif 000041
【０１９７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４０では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４０に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４０の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３３．９％であると計算された。
【０１９８】
実施例４１
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び多糖製品を含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びＭＥＴＨＯＣＥＬ
（商標）Ｋ４Ｍ（ｌｏｔ＃ＵＬ０８０１２Ｎ１３、Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐ
ａｎｙから商業的に入手可能）の３％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。
上記ＭＥＴＨＯＣＥＬ（商標）Ｋ４Ｍの３％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量のＭＥＴＨＯＣＥ
Ｌ（商標）Ｋ４Ｍを水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を、水を
加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  
Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を
除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表４１に示す。
表４１には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中の
スピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表４１】
2015155415.tif 000042
【０１９９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４１では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４１に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４１の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３３．０％であると計算された。
【０２００】
実施例４２
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び多糖製品を含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びＤｅｒｍａｃｒｙ
ｌデンプン（ｌｏｔ＃ＫＤ−９６８０２、Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ  ａｎｄ  Ｃ
ｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ，１０  Ｆｉｎｄｅｒｎｅ  Ａｖｅ．，Ｂｒｉｄｅｇｅ
ｗａｔｅｒ，ＮＪ  ０８８０７から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗエタノール溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｄｅｒｍａｃｒｙｌデンプンの５％ｗ／ｗエタノー
ル溶液は、適切な量のＤｅｒｍａｃｒｙｌデンプンをエタノールの９８％溶液に加えるこ
とによって調製した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重
量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用
いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく
前述の各成分に対する重量パーセントを表４２に示す。表４２には、上に記載されたアッ
セイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセ
ントも示される。
【表４２】
2015155415.tif 000043
【０２０１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４２では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４２に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４２の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３５．３％であると計算された。
【０２０２】
実施例４３
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び多糖製品を含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びＳｉｇｍａ−Ａｌ
ｄｒｉｃｈ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能な水溶性デンプン（ｌｏｔ＃０５８Ｋ０１５
７）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記水溶性デンプンの５％
ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の水溶性デンプンを水に加え、次いで、上記水溶性デンプンの
溶解を高めるために３０分間９０℃に加熱することによって調製した。上記混合物の総固
体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌ
ｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均
質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを
表４３に示す。表４３には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく
液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表４３】
2015155415.tif 000044
【０２０３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４３では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４３に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４３の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３５．７％であると計算された。
【０２０４】
実施例４４
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び多糖製品を含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びジャガイモデンプ
ン（ｌｏｔ＃０７８Ｋ０６７４、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ，Ｉｎｃ．から商業的に入
手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記ジャガイモデンプ
ンの５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量のジャガイモデンプンを水に加え、次いで、上記ジャ
ガイモデンプンの溶解を高めるために３０分間９０℃に加熱することによって調製した。
上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した
。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間
、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する
重量パーセントを表４４に示す。表４４には、上に記載されたアッセイ手順によって測定
された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表４４】
2015155415.tif 000045
【０２０５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４４では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４４に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４４の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３３．４％であると計算された。
【０２０６】
実施例４５
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び多糖製品を含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びキトサン（ｌｏｔ
＃６１４９６ＭＪ、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の４
．３％ｗ／ｗ水溶液／氷酢酸溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記キトサンの４
．３％ｗ／ｗ水溶液／氷酢酸溶液は、適切な量のキトサンを水に加えた後、キトサンが完
全に溶解するように適切な量の酢酸を加えることによって調製した。上記混合物の総固体
濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖ
ｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質
化した。組成物の総重量に対する各成分の重量を比較することによって計算された前述の
成分に対する重量パーセントを表４５に示す。表４５には、上に記載されたアッセイ手順
によって測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示され
る。
【表４５】
2015155415.tif 000046
【０２０７】
実施例４５の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用された。表４５に示さ
れるスピネトラムの重量パーセントに基づいて、適切な濃度のスピネトラムを含む生物学
的効力実験用の試験溶液を調製した。
【０２０８】
実施例４６
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及び多糖製品を含む液体組成物を以下
に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、Ｓｏｐ
ｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００、Ｐｒ
ｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮
物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎ
ｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉
砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用
いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びキトサン（ｌｏｔ
＃６１４９６ＭＪ、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の４
．３％ｗ／ｗ水溶液／氷酢酸溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記キトサンの４
．３％ｗ／ｗ水溶液／氷酢酸溶液は、適切な量のキトサンを水に加えた後、キトサンが完
全に溶解するように適切な量の酢酸を加えることによって調製した。上記混合物の総固体
濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖ
ｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質
化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表
４６に示す。表４６には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液
体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表４６】
2015155415.tif 000047
【０２０９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４６では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４６に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４６の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、２７．９％であると計算された。
【０２１０】
実施例４７
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びラテックス製品を含む液体組成物
を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、
Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００
、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸
濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  
Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径
）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析
器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びＵＣＡＲ（
商標）３７９Ｇラテックスの５５％ｗ／ｗ水溶液（ｌｏｔ＃ＵＡ０４５５０３Ｎ３−５５
．５、Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙから商業的に入手可能）を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記ＵＣＡＲ（商標）３７９Ｇの５５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者
によって提供されたまま使用した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって
２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジ
ナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。組成物の総重量に対する
各成分の重量を比較することによって計算された前述の成分に対する重量パーセントを表
４７に示す。表４７には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく組
成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表４７】
2015155415.tif 000048
【０２１１】
実施例４７の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用された。表４７に示さ
れるスピネトラムの重量パーセントに基づいて、適切な濃度のスピネトラムを含む生物学
的効力実験用の試験溶液を調製した。
【０２１２】
実施例４８
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びラテックス製品を含む液体組成物
を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、
Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００
、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸
濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  
Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径
）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析
器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びＵＣＡＲ（
商標）３７９Ｇラテックスの５５％ｗ／ｗ水溶液（ｌｏｔ＃ＵＡ０４５５０３Ｎ３−５５
．５、Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙから商業的に入手可能）を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記ＵＣＡＲ（商標）３７９Ｇの５５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者
によって提供されたまま使用した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって
２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジ
ナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総
重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表４８に示す。表４８には、上に記
載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物
の重量パーセントも示される。
【表４８】
2015155415.tif 000049
【０２１３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４８では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４８に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４８の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３８．０％であると計算された。
【０２１４】
実施例４９
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びラテックス製品を含む液体組成物
を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ、
Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商標）２００
、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸
濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  
Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径
）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析
器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及びＵＣＡＲ（
商標）３７９Ｇラテックスの５５％ｗ／ｗ水溶液（ｌｏｔ＃ＵＡ０４５５０３Ｎ３−５５
．５、Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙから商業的に入手可能）を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記ＵＣＡＲ（商標）３７９Ｇの５５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者
によって提供されたまま使用した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって
２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジ
ナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総
重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表４９に示す。表４９には、上に記
載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物
の重量パーセントも示される。
【表４９】
2015155415.tif 000050
【０２１５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例４９では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表４９に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例４９の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３９．０％であると計算された。
【０２１６】
実施例５０
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
ポリビニルピロリドンホモポリマーであるＡｇｒｉｍｅｒ３０（ｌｏｔ＃３７００１７２
２０５、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ
．，１３６１  Ａｌｐｓ  Ｒｏａｄ，Ｗａｙｎｅ，Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ  ０７４７０か
ら商業的に入手可能）の１５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ａ
ｇｒｉｍｅｒ３０の１５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量のＡｇｒｉｍｅｒ３０を水に加える
ことによって調製した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えることによって２０〜５０
重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを
用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づ
く前述の各成分に対する重量パーセントを表５０に示す。表５０には、上に記載されたア
ッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パー
セントも示される。
【表５０】
2015155415.tif 000051
【０２１７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例５０では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表５０に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例５０の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３６．３％であると計算された。
【０２１８】
実施例５１
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
４：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
６（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の
Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。組成物の総重量に対する各成分の重量を比較することによって計算された前述の成分に
対する重量パーセントを表５１に示す。表５１には、上に記載されたアッセイ手順によっ
て測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５１】
2015155415.tif 000052
【０２１９】
実施例５１の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純
粋なスピネトラムの重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製
することができた。実施例１に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったとこ
ろ、液体組成物に対する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、６．２％であると
計算された。
【０２２０】
実施例５２
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
４：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
６（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の
Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表５２に
示す。表５２には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成
物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５２】
2015155415.tif 000053
【０２２１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例５２では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表５２に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例５２の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３１．３％であると計算された。
【０２２２】
実施例５３
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｍｉｎｇ（登録商標
）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを
有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉ
ｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重
平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折
粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び４
：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６
（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に
撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量のＡ
ｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を、
水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏ
ｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。
組成物の総重量に対する各成分の重量を比較することによって計算された前述の成分に対
する重量パーセントを表５３に示す。表５３には、上に記載されたアッセイ手順によって
測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５３】
2015155415.tif 000054
【０２２３】
実施例５３の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用された。表５３に示さ
れるスピネトラムの重量パーセントに基づいて、適切な濃度のスピネトラムを含む生物学
的効力実験用の試験溶液を調製した。
【０２２４】
実施例５４
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
４：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
６（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の
Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。組成物の総重量に対する各成分の重量を比較することによって計算された前述の成分に
対する重量パーセントを表５４に示す。表５４には、上に記載されたアッセイ手順によっ
て測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５４】
2015155415.tif 000055
【０２２５】
実施例５４の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用された。表５４に示さ
れるスピネトラムの重量パーセントに基づいて、適切な濃度のスピネトラムを含む生物学
的効力実験用の試験溶液を調製した。
【０２２６】
実施例５５
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
４：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
６（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の
Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。組成物の総重量に対する各成分の重量を比較することによって計算された前述の成分に
対する重量パーセントを表５５に示す。表５５には、上に記載されたアッセイ手順によっ
て測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５５】
2015155415.tif 000056
【０２２７】
実施例５５の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用された。表５５に示さ
れるスピネトラムの重量パーセントに基づいて、適切な濃度のスピネトラムを含む生物学
的効力実験用の試験溶液を調製した。
【０２２８】
実施例５６
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
４：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
６（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の
Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。組成物の総重量に対する各成分の重量を比較することによって計算された前述の成分に
対する重量パーセントを表５６に示す。表５６には、上に記載されたアッセイ手順によっ
て測定された値に基づく組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５６】
2015155415.tif 000057
【０２２９】
実施例５６の液体組成物は、後に生物学的効力実験のために使用された。表５６に示さ
れるスピネトラムの重量パーセントに基づいて、適切な濃度のスピネトラムを含む生物学
的効力実験用の試験溶液を調製した。
【０２３０】
実施例５７
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
４：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
６（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の
Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表５７に
示す。表５７には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成
物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５７】
2015155415.tif 000058
【０２３１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例５７では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表５７に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例５７の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３２．９９％であると計算された。
【０２３２】
実施例５８
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
４：６の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
６（ｌｏｔ＃５６００１６８４５３、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）の５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物
に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６の５％ｗ／ｗ水溶液は、適切な量の
Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ６を水に加えることによって調製した。上記混合物の総固体濃度を
、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓ
ｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した
。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表５８に
示す。表５８には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成
物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５８】
2015155415.tif 000059
【０２３３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例５８では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表５８に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例５８の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３１．８１％であると計算された。
【０２３４】
実施例５９
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
３：７の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
３Ｅの５０％ｗ／ｗエタノール溶液（ｌｏｔ＃５７００１８２７７８、Ｉｎｔｅｒｎａｔ
ｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）
を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ３Ｅの５０％ｗ／ｗエタ
ノール溶液は、製造者によって提供されたまま使用した。上記混合物の総固体濃度を、水
を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ
Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水
を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表５９に示す
。表５９には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中
のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表５９】
2015155415.tif 000060
【０２３５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例５９では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表５９に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例５９の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３７．４２％であると計算された。
【０２３６】
実施例６０
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
３：７の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
３Ｉの５０％ｗ／ｗイソプロパノール溶液（ｌｏｔ＃５７００１７４５７９、Ｉｎｔｅｒ
ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手
可能）を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ３Ｉの５０％ｗ／
ｗイソプロパノール溶液は、製造者によって提供されたまま使用した。上記混合物の総固
体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌ
ｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均
質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを
表６０に示す。表６０には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく
液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６０】
2015155415.tif 000061
【０２３７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６０では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６０に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６０の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３８．３３％であると計算された。
【０２３８】
実施例６１
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
７：３の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
７Ｅの５０％ｗ／ｗエタノール溶液（ｌｏｔ＃５６００１７１５８０、Ｉｎｔｅｒｎａｔ
ｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手可能）
を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ７Ｅの５０％ｗ／ｗエタ
ノール溶液は、製造者によって提供されたまま使用した。上記混合物の総固体濃度を、水
を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ
Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水
を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６１に示す
。表６１には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中
のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６１】
2015155415.tif 000062
【０２３９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６１では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６１に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６１の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３３．３９％であると計算された。
【０２４０】
実施例６２
他の成分のうちスピネトラム、酸化鉄（ＩＩＩ）及びポリビニルピロリドン製品を含む
液体組成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標
）２５Ｍ、Ｓｏｐｒｏｐｈｏｒ（登録商標）３Ｄ３３、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ（登録商
標）２００、Ｐｒｏｘｅｌ（登録商標）ＧＸＬ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラム
を有する懸濁濃縮物を得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥ
ｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加
重平均直径）に粉砕した。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回
折粒子分析器を用いて粒径を計測した。粉砕後、酸化鉄（ＩＩＩ）製品の５００Ｍ、及び
７：３の比のビニルピロリドン／ビニルアセテート共重合体であるＡｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ
７Ｉの５０％ｗ／ｗイソプロパノール溶液（ｌｏｔ＃５７００１７３６４３、Ｉｎｔｅｒ
ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から商業的に入手
可能）を上記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ａｇｒｉｍｅｒ  ＶＡ７Ｉの５０％ｗ／
ｗイソプロパノール溶液は、製造者によって提供されたまま使用した。上記混合物の総固
体濃度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌ
ｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均
質化した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを
表６２に示す。表６２には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく
液体組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６２】
2015155415.tif 000063
【０２４１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１７０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６２では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６２に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６２の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、３４．１２％であると計算された。
【０２４２】
実施例６３
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５の１５％ｗ／ｗ水溶液を上記混合物に撹拌しなが
ら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水
溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃度を、水を加えること
によって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−
Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化した。水を除く液体組
成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６３に示す。表６３には
、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体組成物中のスピネトラ
ム不純物の重量パーセントも示される。
【表６３】
2015155415.tif 000064
【０２４３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６３では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６３に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６３の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、９．８％であると計算された。
【０２４４】
実施例６４
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコ
ールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃
度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅ
ｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化
した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６
４に示す。表６４には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体
組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６４】
2015155415.tif 000065
【０２４５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６４では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６４に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６４の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、９．６％であると計算された。
【０２４６】
実施例６５
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコ
ールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃
度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅ
ｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化
した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６
５に示す。表６５には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体
組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６５】
2015155415.tif 000066
【０２４７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６５では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６５に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６５の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１１．４％であると計算された。
【０２４８】
実施例６６
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコ
ールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃
度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅ
ｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化
した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６
６に示す。表６６には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体
組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６６】
2015155415.tif 000067
【０２４９】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６６では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６６に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６６の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、９．４％であると計算された。
【０２５０】
実施例６７
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコ
ールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃
度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅ
ｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化
した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６
７に示す。表６７には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体
組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６７】
2015155415.tif 000068
【０２５１】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６７では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６７に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６７の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、９．０％であると計算された。
【０２５２】
実施例６８
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコ
ールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃
度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅ
ｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化
した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６
８に示す。表６８には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体
組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６８】
2015155415.tif 000069
【０２５３】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６８では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６８に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６８の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１０．９％であると計算された。
【０２５４】
実施例６９
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコ
ールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃
度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅ
ｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化
した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表６
９に示す。表６９には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体
組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表６９】
2015155415.tif 000070
【０２５５】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例６９では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表６９に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例６９の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１０．５％であると計算された。
【０２５６】
実施例７０
他の成分のうちスピネトラム、酸化亜鉛、卵白及びポリビニルアルコールを含む液体組
成物を以下に従って調製した。スピネトラム、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ａ、Ｇｅｒｏｐ
ｏｎ（登録商標）ＳＤＳ、及び２５〜５０％ｗ／ｗのスピネトラムを有する懸濁濃縮物を
得るためのバランス量の水を一緒に混合した。得られた混合物をＥｉｇｅｒ  Ｍｉｎｉ  
Ｍｏｔｏｒｍｉｌｌ媒体ミルにおいて１〜１０μｍの粒径（体積加重平均直径）に粉砕し
た。Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００レーザー回折粒子分析器を用いて
粒径を計測した。粉砕後、酸化亜鉛製品であるＮａｎｏｘ（登録商標）２００、Ｇｒａｄ
ｅ  ＩＩ鶏卵の白身（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）由来の卵
白及びＣｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコールの１５％ｗ／ｗ水溶液を上
記混合物に撹拌しながら加えた。上記Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５ポリビニルアルコ
ールの１５％ｗ／ｗ水溶液は、製造者の指示書に従って調製した。上記混合物の総固体濃
度を、水を加えることによって２０〜５０重量％の範囲に調整した。次いで、Ｓｉｌｖｅ
ｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴ−Ａホモジナイザーを用いて約１５〜３０分間、上記混合物を均質化
した。水を除く液体組成物の総重量に基づく前述の各成分に対する重量パーセントを表７
０に示す。表７０には、上に記載されたアッセイ手順によって測定された値に基づく液体
組成物中のスピネトラム不純物の重量パーセントも示される。
【表７０】
2015155415.tif 000071
【０２５７】
次いで、Ｂｕｃｈｉ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ製のＢｕｃｈｉ（登録商標）Ｍｏｄｅｌ
１９０卓上噴霧乾燥機を約３００〜４００ｍｌ／時の供給速度、４〜６ｂａｒのノズル圧
、１１５〜１４０℃の入口温度及び５０〜１００℃の出口温度で用いて上記液体組成物を
噴霧乾燥することにより、固体組成物を得た。液体組成物が固体組成物に変換されるとき
、この噴霧乾燥プロセスによってすべて又は実質的にすべての水及び他の揮発性の成分が
液体組成物から除去されると考えられる。実施例７０では水以外のいずれの成分も揮発性
でないと考えられるので、上記固体組成物は、各成分について、表７０に示される重量パ
ーセントと実質的に対応する重量パーセントを含むことが想定される。実施例７０の固体
組成物は、後に生物学的効力実験のために使用されたが、事前に、純粋なスピネトラムの
重量比率を測定するアッセイを行ったので、試験に適切な濃度を調製することができた。
実施例２に関して上に記載された手順に従ってアッセイを行ったところ、固体組成物に対
する純粋なスピネトラム成分の重量パーセントは、１９．６％であると計算された。
【０２５８】
生物学的効力試験
以下のパラメータに従って、実施例Ｉ〜ＸＸＩＩにおける生物学的有効性実験を行った
。スピネトラムコントロール溶液は、スピネトラムの懸濁濃縮物製剤であるＲａｄｉａｎ
ｔ（登録商標）又はスピネトラムの水分散性粒剤製剤であるＤｅｌｅｇａｔｅ（登録商標
）の水溶液（溶液中のスピネトラム濃度が１２５ｐｐｍとなる水溶液）を利用して調製し
た。Ｒａｄｉａｎｔ（登録商標）及びＤｅｌｅｇａｔｅ（登録商標）は、Ｄｏｗ  Ａｇｒ
ｏＳｃｉｅｎｃｅｓ  ＬＬＣ，９３３０  Ｚｉｏｎｓｖｉｌｌｅ  Ｒｏａｄ，Ｉｎｄｉａ
ｎａｐｏｌｉｓ，ＩＮ，４６２６８から商業的に入手可能である。また、試験溶液は、実
施例１、３、５、３２、４５、４７、５１及び５３〜５６、並びに実施例２、４、６〜３
１、３３〜４４、４６、４８〜５０、５２及び５７〜７０の固体組成物の水溶液（各々、
溶液中のスピネトラム濃度が１２５ｐｐｍとなる水溶液）（ひとまとめにして、実施例１
〜７０溶液）を利用して調製した。これらの溶液及び水だけのコントロールを、２００Ｌ
／Ｈａに相当する噴霧剤を送達するように目盛定めされたＭａｎｄｅｌトラック散布器を
用いてポット栽培のトウガラシ植物（Ｃａｐｓｉｃｕｍ  ａｎｎｕｕｍ）に適用した。処
理された植物は、乾燥され、次いで、屋外で自然太陽光の下、又は自然太陽光に匹敵する
レベルの紫外線を発する電灯の下、放置された。処理後、適切な時間が経過した時点、す
なわち、処理の４、７及び１０日後；４、７及び１１日後；４、７、１１及び１４日後；
５、９及び１３日後；７、９及び１４日後；５、７及び１２日後；又は５及び１０日後に
、処理された葉を直径２．５ｃｍの円盤状に切除した。上記１枚の円盤状の葉を、水分を
提供するために寒天薄層も含む３２ウェルプラスチックトレイの各ウェルに入れた。１処
理あたり８枚の円盤状の葉を用いた。各ウェルに３匹の二齢シロイチモジヨトウ（Ｓｐｏ
ｄｏｐｔｅｒａ  ｅｘｉｇｕａ）の幼虫を外寄生させ、上記ウェルをプラスチックフィル
ムで密閉した。幼虫を２５℃／４０パーセント相対湿度の環境チャンバー内で維持した。
外寄生の４８時間後に、死亡率について幼虫を採点した。突かれた後も動くことができな
い場合、幼虫は死んでいるとみなし、死亡率パーセント（防除パーセント）を計算した。
【０２５９】
実施例Ｉ〜ＸＸＩＩの各々について、下記の表７１は、処理されなかった基準と比較し
て、スピネトラムコントロール溶液に関連する昆虫の防除パーセントを提供している。実
施例１〜７０の溶液について、表７１は、スピネトラムコントロール溶液に対する防除パ
ーセント（すなわち、（実施例１〜７０溶液による防除パーセント）−（スピネトラムコ
ントロール溶液による防除パーセント））の改善を提供している。表７１はまた、コント
ロールに対する各日に対する個別の改善値を合計し、次いで、測定値の個数で除すること
によって計算された、スピネトラムコントロール溶液に対する平均改善値（最も近い整数
に丸められた値）も提供している。実施例Ｉ〜ＩＩＩについては、スピネトラムコントロ
ール溶液は、Ｒａｄｉａｎｔ（登録商標）を含み、実施例ＩＶ〜ＸＸＩＩについては、ス
ピネトラムコントロール溶液は、Ｄｅｌｅｇａｔｅ（登録商標）を含んでいた。
【０２６０】
【表７１−１】
2015155415.tif 000072
【０２６１】
【表７１−２】
2015155415.tif 000073
【０２６２】
【表７１−３】
2015155415.tif 000074
【０２６３】
【表７１−４】
2015155415.tif 000075
【０２６４】
【表７１−５】
2015155415.tif 000076
【０２６５】
【表７１−６】
2015155415.tif 000077
【０２６６】
【表７１−７】
2015155415.tif 000078
【０２６７】
本書面の見出しは、単なる便宜上のものであって、そのいずれの一部も解釈するために
使用してはならない。
本明細書中で述べられたいずれの理論、作用機序、証拠又は知見も、本発明の理解をさ
らに促すように意図されたものであり、決して本発明がそのような理論、作用機序、証拠
又は知見に左右されることを意図されていない。上記の説明において、一層良い、好まし
くは、又は好ましいという語の使用は、そのように記載された特徴がより望ましい場合が
あることを示唆しているが、それにもかかわらず、それは必要でなくてもよく、それを欠
いている実施形態も本発明の範囲内（その範囲は以下の請求項によって規定される）であ
ると想定されうることが理解されるべきである。請求項を解釈する際、「ａ」、「ａｎ」
、「少なくとも１つ」、「少なくとも一部」などの語が使用されているとき、その請求項
に反して明確に述べられていない限り、ただ１つのものに請求項を限定する意図はないこ
とが意図されている。さらに、「少なくとも一部」及び／又は「一部」という言葉が使用
されるとき、それとは反対のことが明確に述べられていない限り、そのものは、その一部
及び／又はそのもの全体を含みうる。本発明は、図面及び前述の説明において例証され詳
細に説明されてきたが、その図面及び前述の説明は、特徴の例証であって限定ではないと
見なされるべきであり、選択された実施形態だけが示され、説明されたこと、並びに本明
細書中に定義されるか又は以下の請求項のいずれかによって定義されるように、本発明の
精神の中に入るすべての変更、改変及び等価物が、保護されることが望まれることが、理
解される。
【手続補正書】
【提出日】平成27年4月10日(2015.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つのスピノシン及び酸化亜鉛、酸化鉄、酸化チタン及び酸化銅からなる群より選択される少なくとも１つの金属酸化物を含む組成物であって、ここで、前記少なくとも１つの金属酸化物は、該少なくとも１つの金属酸化物を有しないことだけが異なる組成物と比べて高い殺虫作用レベルを示すのに有効な量で前記組成物中に存在する、組成物。
【請求項２】
前記少なくとも１つのスピノシンが、スピネトラム及びスピノサドからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
少なくとも１重量％の前記少なくとも１つのスピノシン及び２重量％から９０重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
アミノ酸、ウシ血清アルブミン、卵アルブミン、ホエー、ゼラチン及びゼインからなる群より選択される少なくとも１つの部材を含む少なくとも１つのタンパク性材料をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
少なくとも２重量％の前記少なくとも１つのスピノシン、５重量％から７５重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物及び２重量％から８０重量％の前記少なくとも１つのタンパク性材料を含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１つのタンパク性材料が、システイン、メチオニン、トリプトファン、ヒスチジン、チロシン、アルギニン、リジン、グルタミン、グルタミン酸、シスチン、セリン及びアスペリジン（asperigine）からなる群より選択されるアミノ酸である、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール誘導体、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン誘導体、ラテックス、テルペンポリマー、多糖、多糖誘導体、ポリビニルアセテート及びポリビニルアセテート誘導体からなる群より選択される少なくとも１つの部材を含む少なくとも１つのポリマー材料をさらに含む、請求項１又は４に記載の組成物。
【請求項８】
少なくとも１重量％の前記少なくとも１つのスピノシン、５重量％から７５重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物及び３重量％から７５重量％の前記少なくとも１つのポリマー材料を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の組成物を含む液体を噴霧乾燥されることにより固体組成物を得る方法。
【請求項１０】
少なくとも１つのスピノシン、酸化亜鉛及び酸化鉄からなる群より選択される少なくとも１つの金属酸化物、少なくとも１つのタンパク性材料及び少なくとも１つのポリマー材料を含む組成物であって、前記少なくとも１つのタンパク性材料は、アミノ酸、ウシ血清アルブミン、卵アルブミン、ホエー、ゼラチン及びゼインからなる群より選択される少なくとも１つの部材を含み、前記少なくとも１つのポリマー材料は、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール誘導体、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン誘導体、ラテックス、テルペンポリマー、多糖、多糖誘導体、ポリビニルアセテート及びポリビニルアセテート誘導体からなる群より選択される少なくとも１つの部材を含む、組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも１つのスピノシンが、スピネトラム及びスピノサドからなる群より選択される、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
少なくとも１重量％の前記少なくとも１つのスピノシン及び２重量％から９０重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
少なくとも２重量％の前記少なくとも１つのスピノシン、５重量％から７５重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物及び２重量％から８０重量％の前記少なくとも１つのタンパク性材料を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１４】
少なくとも１重量％の前記少なくとも１つのスピノシン、５重量％から７５重量％の前記少なくとも１つの金属酸化物及び３重量％から７５重量％の前記少なくとも１つのポリマー材料を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１５】
請求項１０に記載の組成物を含む液体を噴霧乾燥されることにより固体組成物を得る方法。
【外国語明細書】
2015155415000001.pdf