(57)【要約】本発明は、本発明の化合物を含む食用組成物と、このような食用組成物を含む食品と、このような食品を調製する方法とを提供する。本発明は、食品中のＮａＣｌの量を減少させる方法と、食事におけるナトリウム摂取量を低減する方法と、食品中の苦味を低減する方法も提供する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記からなる群から選択した式による化合物を含む組成物。
（ａ）下記の式（Ｉ）
【化１】
2013523192.tif 000109
式（Ｉ）
による化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシで任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のヒドロキシルアルキル、または炭素数１〜６のアシルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、および炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシで任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のヒドロキシルアルキル、または炭素数１〜６のアシルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、および炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシからなる群から選択し、
ＸはＯまたはＮＲａであり、Ｒａは存在しないか、または、水素、および炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３であり、
前記組成物は、食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる
（ｂ）下記の式（ＩＶ）
【化２】
2013523192.tif 000110
式（ＩＶ）
による化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒ２は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアシルからなる群から選択し、
Ｒ３は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒ４は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択し、
Ｒ５は、それぞれの存在に対して独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎは０〜２であり、
ｍは０〜３であり、
前記組成物は、食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる
（ｃ）下記の式（ＶＩＩＩ）
【化３】
2013523192.tif 000111
式（ＶＩＩＩ）
による化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数１〜６のアシルオキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜６のアルキルであり、
Ｒ３は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、およびＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択し、
Ｒ４は、それぞれの存在に対して独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒａは、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ａｒは、炭素数６〜１０のアリール、および炭素数３〜９のヘテロアリールからなる群から選択し、
Ｃｙは、環内に１つまたは２つの炭素−炭素または炭素−窒素二重結合を任意で含む５〜７員の炭素環または複素環であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３であり、
ｏは０〜３であり、
前記組成物は、食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる
（ｄ）下記の式（ＸＩ）
【化４】
2013523192.tif 000112
式（ＸＩ）
による化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
Ｒ３は、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
Ｒ４は、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
あるいは、Ｒ３とＲ４は、それらが結合している原子と一体になって、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、およびＨｅｔからなる群から選択した１〜４個の基で任意で置換されている５〜６員のアリール環を形成し、
Ｈｅｔは、酸素、硫黄、および窒素から選択した１〜３個のヘテロ原子を環内に含む炭素数２〜６のヘテロシクリルであるとともに、炭素数１〜６のアルキルで任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数６〜１０のアリールからなる群から選択した１つ以上の基で任意で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＨｅｔのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリール、炭素数１〜６のアルキル−炭素数６〜１０のアリール、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基でさらに置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎは０〜４であり、
前記組成物は、食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる
（ｅ）下記の式（ＸＩＶ）
【化５】
2013523192.tif 000113
式（ＸＩＶ）
による化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数１〜６のアシルオキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシで置換された炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリールオキシで置換された炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、および−（（ＣＨ２）ｍＸ）ｐ−Ａｒからなる群から選択し、Ｒ２のアリール基は、１つ以上のハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシで任意で置換されており、
Ｒａは、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、およびＣＨ２からなる群から選択し、
Ａｒは、炭素数６〜１０のアリール、炭素数４〜９のヘテロアリール、炭素数５〜１０のカルボシクリル、および縮合二環基を含む炭素数４〜９のヘテロシクリルからなる群から選択し、Ａｒは、１つ以上のハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシで任意で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリールアミノ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基でさらに置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３であり、  
ｐは０または１であり、
前記組成物は、食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、式（Ｉ）による前記化合物が、下記からなる群から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（ＩＩａ）
【化６】
2013523192.tif 000114
式（ＩＩａ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、およびｎは、請求項１の式（Ｉ）の化合物における定義と同じである
（ｂ）下記の式（ＩＩｂ）
【化７】
2013523192.tif 000115
式（ＩＩｂ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、およびｎは、請求項１の式（Ｉ）の化合物における定義と同じである
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、式（Ｉ）による前記化合物が、下記から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（ＩＩＩｂ）
【化８】
2013523192.tif 000116
式（ＩＩＩｂ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１およびｎは、請求項１の式（Ｉ）の化合物における定義と同じであり、
Ｒ３は、メチルおよびエチルからなる群から選択する
（ｂ）下記の式（ＩＩＩｂ’）
【化９】
2013523192.tif 000117
式（ＩＩＩｂ’）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、およびｎは、請求項１の式（Ｉ）の化合物における定義と同じであり、
Ａｒは、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシで任意で置換されている炭素数６〜１０のアリールである
（ｃ）下記の式（ＩＩＩｂ”）
【化１０】
2013523192.tif 000118
式（ＩＩＩｂ”）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、およびｍは、請求項１の式（Ｉ）の化合物における定義と同じであり、
Ｒ３は炭素数１〜６のアルキルである
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＩＶ）による前記化合物が、下記から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（Ｖａ）
【化１１】
2013523192.tif 000119
式（Ｖａ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｍは、請求項１の式（ＩＶ）の化合物における定義と同じである
（ｂ）下記の式（Ｖｂ）
【化１２】
2013523192.tif 000120
式（Ｖｂ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｍは、請求項１の式（ＩＶ）の化合物における定義と同じである
【請求項５】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＩＶ）による前記化合物が、下記から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（ＶＩａ）
【化１３】
2013523192.tif 000121
式（ＶＩａ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、請求項１の式（ＩＶ）の化合物における定義と同じであり、
ｏは０〜２である
（ｂ）下記の式（ＶＩｂ）
【化１４】
2013523192.tif 000122
式（ＶＩｂ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、請求項１の式（ＩＶ）の化合物における定義と同じであり、
ｏは０〜２である
【請求項６】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＩＶ）による前記化合物が、下記から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（ＶＩＩａ）
【化１５】
2013523192.tif 000123
式（ＶＩＩａ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１の式（ＩＶ）の化合物における定義と同じであり、
ｏは０〜２である
（ｂ）下記の式（ＶＩＩｂ）
【化１６】
2013523192.tif 000124
式（ＶＩＩｂ）
の化合物、および、これらの食料的または生物学的に許容可能な塩または誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１の式（ＩＶ）の化合物における定義と同じであり、
ｏは０〜２である
【請求項７】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＶＩＩＩ）による前記化合物が、下記の式（ＩＸ）
【化１７】
2013523192.tif 000125
式（ＩＸ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、ｍ、ｎ、およびｏが、請求項１の式（ＶＩＩＩ）の化合物における定義と同じである組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＶＩＩＩ）による前記化合物が、下記の式（Ｘ）
【化１８】
2013523192.tif 000126
式（Ｘ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒａ、およびｎが、請求項１の式（ＶＩＩＩ）の化合物における定義と同じであり、
ｐが０〜２である組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＸＩ）による前記化合物が、下記から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（ＸＩＩａ）
【化１９】
2013523192.tif 000127
式（ＸＩＩａ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｈｅｔ、およびｎは、請求項１の式（ＸＩ）の化合物における定義と同じであり、
Ｒ５は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
ｍは０〜３である
（ｂ）下記の式（ＸＩＩｂ）
【化２０】
2013523192.tif 000128
式（ＸＩＩｂ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｈｅｔ、およびｎは、請求項１の式（ＸＩ）の化合物における定義と同じである
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＸＩ）による前記化合物が、下記から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（ＸＩＩＩａ）
【化２１】
2013523192.tif 000129
式（ＸＩＩＩａ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｈｅｔ、ｎ、およびｍは、請求項１の式（ＸＩ）の化合物における定義と同じであり、
Ｒ５は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
ｍは０〜３である
（ｂ）下記の式（ＸＩＩＩｂ）
【化２２】
2013523192.tif 000130
式（ＸＩＩＩｂ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｈｅｔ、およびｎは、請求項１の式（ＸＩ）の化合物における定義と同じであり、
Ａｒは、炭素数１〜６のアルキルで任意で置換されている炭素数６〜１０のアリールである
【請求項１１】
請求項１に記載の組成物であって、式（ＸＩＶ）による前記化合物が、下記から選択した化合物である組成物。
（ａ）下記の式（ＸＶａ）
【化２３】
2013523192.tif 000131
式（ＸＶａ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１およびＲａは、請求項１の式（ＸＩＶ）の化合物における定義と同じであり、
Ｒ２は炭素数１〜６のアルキルである
（ｂ）下記の式（ＸＶｂ）
【化２４】
2013523192.tif 000132
式（ＸＶｂ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒａ、Ｘ、Ａｒ、およびｎは、請求項１の式（ＸＩＶ）の化合物における定義と同じである
（ｃ）下記の式（ＸＶｃ）
【化２５】
2013523192.tif 000133
式（ＸＶｃ）
の化合物、または、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体であり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒａ、Ａｒ、およびｎは、請求項１の式（ＸＩＶ）の化合物における定義と同じである
【請求項１２】
請求項１に記載の組成物であって、前記化合物が、下記の構造を有する化合物１〜５８、
【表１】
2013523192.tif 000134
2013523192.tif 000135
2013523192.tif 000136
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2013523192.tif 000138
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2013523192.tif 000140
2013523192.tif 000141
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2013523192.tif 000147
または、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体からなる群から選択される組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物であって、苦味味覚物質をさらに含む組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の組成物であって、前記苦味味覚物質がＫＣｌまたは乳酸カリウムである組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物であって、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、および糖からなる群から選択した１つ以上の構成成分をさらに含む組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の組成物を含む食品。
【請求項１７】
食用組成物を調製する方法であって、
（ａ）食料的に許容可能な担体を準備する工程と、
（ｂ）前記食料的に許容可能な担体に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のうちの１つ、またはこれらの組み合わせを加える工程と、
を含む方法。
【請求項１８】
請求項１７に記載の方法であって、前記食料的に許容可能な担体が本質的に苦い方法。
【請求項１９】
請求項１８に記載の方法であって、前記食料的に許容可能な担体が、苦味のあるカリウム塩を含む方法。
【請求項２０】
請求項１９に記載の方法であって、前記カリウム塩がＫＣｌまたは乳酸カリウムである方法。
【請求項２１】
請求項１７〜２０のいずれか一項に記載の方法であって、前記食用組成物が、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、および糖からなる群から選択した１つ以上の構成成分をさらに含む方法。
【請求項２２】
請求項１７に記載の方法であって、
（ｃ）前記食料的に許容可能な担体に苦味味覚物質を加える工程をさらに含み、前記苦味味覚物質がカリウム塩である方法。
【請求項２３】
請求項２２に記載の方法であって、前記カリウム塩がＫＣｌまたは乳酸カリウムである方法。
【請求項２４】
請求項２２または２３に記載の方法であって、前記食用組成物が、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、および糖からなる群から選択した１つ以上の構成成分をさらに含む方法。
【請求項２５】
食用組成物中のＮａＣｌの量を減少させる方法であって、
（ａ）前記食用組成物を調製する際に用いるある量のＮａＣｌをある量のＫＣｌに置き換える工程と、
（ｂ）食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込んで、ＮａＣｌの減少した食用組成物を作製する工程と、
を含む方法。
【請求項２６】
請求項２５に記載の方法であって、前記食用組成物に組み込む化合物の量が、前記食用組成物中に存在するＮａＣｌの量を最大で２５％、５０％、７５％、または１００％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
【請求項２７】
請求項２５または２６に記載の方法であって、ＮａＣｌの減少した前記食用組成物が、塩気のある風味を保持する方法。
【請求項２８】
食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法であって、
（ａ）前記食用組成物を調製する際に用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）前記食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込んで、ＮａＣｌの減少した食用組成物を作製する工程と、
を含む方法。
【請求項２９】
請求項２８に記載の方法であって、前記食用組成物に組み込む化合物の量が、前記食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大で２５％、５０％、７５％、または１００％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
【請求項３０】
請求項２８または２９に記載の方法であって、乳酸ナトリウムの減少した前記食用組成物の貯蔵寿命が、乳酸ナトリウムを全量含む食用組成物の貯蔵寿命と同じである方法。
【請求項３１】
食用組成物中の糖の量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物を調製する際に用いるある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）前記食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込んで、糖の減少した食用組成物を作製する工程と、
を含む方法。
【請求項３２】
請求項３１に記載の方法であって、前記食用組成物に組み込む化合物の量が、食用組成物中に存在する糖の量を最大で２５％、５０％、７５％、または１００％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
【請求項３３】
請求項３１または３２に記載の方法であって、糖の減少した前記食用組成物が、甘い風味を保持する方法。
【請求項３４】
被検体のナトリウム摂取量を低減する方法であって、
（ａ）食用組成物を調製する際に用いるある量のナトリウム塩をある量のカリウム塩に置き換える工程と、
（ｂ）前記食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む方法。
【請求項３５】
請求項３４に記載の方法であって、前記ナトリウム塩がＮａＣｌであり、前記カリウム塩がＫＣｌである方法。
【請求項３６】
請求項３４に記載の方法であって、前記ナトリウム塩が乳酸ナトリウムであり、前記カリウム塩が乳酸カリウムである方法。
【請求項３７】
請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の方法であって、（ｃ）ナトリウム摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む方法。
【請求項３８】
請求項４３〜４６のいずれか一項に記載の方法であって、前記食用組成物に組み込む化合物の量が、ナトリウム摂取量を最大で２５％、５０％、７５％、または１００％低減するのに十分な量である方法。
【請求項３９】
被検体の糖摂取量を低減する方法であって、
（ａ）食用組成物を調製する際に用いるある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）前記食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む方法。
【請求項４０】
請求項３９に記載の方法であって、（ｃ）糖摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む方法。
【請求項４１】
請求項３９または４０に記載の方法であって、前記食用組成物に組み込む化合物の量が、糖摂取量を最大で２５％、５０％、７５％、または１００％低減するのに十分な量である方法。
【請求項４２】
食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法であって、前記苦味味覚物質がカリウム塩であり、
（ａ）苦味味覚物質を含む食用組成物を準備する工程と、
（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量、（ａ）で作製した食用組成物に加えて、前記苦味味覚物質によって誘発されるいずれかの苦味を低減するようにする工程と、
を含む方法。
【請求項４３】
食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法であって、前記苦味味覚物質がカリウム塩であり、
（ａ）前記食用組成物の前、前記食用組成物とともに、または前記食用組成物の後に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量摂取して、前記苦味味覚物質によって誘発されるいずれかの苦味を低減するようにする工程
を含む方法。
【請求項４４】
請求項４２または４３に記載の方法であって、前記苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大で２５％、５０％、７５％、または１００％低減する方法。
【請求項４５】
請求項４２〜４４のいずれか一項に記載の方法であって、前記カリウム塩がＫＣｌまたは乳酸カリウムである方法。
【請求項４６】
請求項４２〜４５のいずれか一項に記載の方法であって、前記食用組成物が、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、または糖をさらに含む方法。
【請求項４７】
食用組成物を保存する方法であって、
（ａ）食用組成物を準備する工程と、
（ｂ）前記食用組成物に、乳酸カリウムと、有効量の、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを組み込む工程と、
を含む方法。
【請求項４８】
食用組成物を保存しながら、その食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法であって、
（ａ）前記食用組成物を調製する際に用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）前記食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む方法。
【請求項４９】
請求項１７〜４８のいずれか一項に記載の方法であって、前記食用組成物が、食品、消費者製品、および医薬組成物からなる群から選択される方法。
【請求項５０】
被検体の体内での苦味の知覚を阻害、低減、または排除する方法であって、
（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを被検体の口腔内に入れる工程
を含む方法。
【請求項５１】
請求項５０に記載の方法であって、前記苦味がＫＣｌまたは乳酸カリウムによるものである方法。
【請求項５２】
（ａ）苦味のある製薬学的に活性な成分であって、カリウム塩である製薬学的に活性な成分と、
（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、
を含む医薬組成物。
【請求項５３】
（ａ）製薬学的に活性な成分と、
（ｂ）苦味味覚物質であって、カリウム塩である苦味味覚物質と、
（ｃ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、
を含む医薬組成物。
【請求項５４】
（ａ）苦味のある成分であって、カリウム塩である苦味のある成分と、
（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、
を含む消費者製品。
【請求項５５】
苦味味覚物質の苦味を低減するための消費者製品であって、前記苦味味覚物質がカリウム塩であり、
（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせ
を含む消費者製品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は食用組成物の風味に関する。
【背景技術】
【０００２】
例えばヒトの味覚は、甘味、酸味、塩味、苦味、およびうま味（風味）という少なくとも５つの伝統的な味を検出できる。野菜、食物、食物成分、及び栄養分を含む多くの栄養物質は苦味味覚物質を含み、および／または、苦味を有する。これに加えて、健康を維持または改善するのに重要な多くの医薬物質は苦味味覚物質を含み、および／または、苦味を有する。特定の食品および消費者製品は、コーヒー、ビール、およびダークチョコレートを含め、望ましい苦味を有するが、多くの状況では、消費者はこのような苦味を嫌悪する。例えば、多くの消費者は、特定の苦味味覚物質および／または苦味を知覚するのを嫌悪し、望ましくない苦味味覚物資のレベルが低下しているか、または、苦味が低減されているか、もしくは苦味がまったくない食物もしくは医薬製品の方を好み、望ましくない苦味味覚物質または苦味を有する食物または医薬製品を避ける。望ましくない苦味味覚物質を含み、および／または、望ましくない苦味を有する製品に対するこのような嫌悪は、口腔内および／または胃腸管内に存在する苦味レセプターの活性化によって媒介され、苦味味覚物質および／または苦味を知覚することによって生じる場合がある。多くの場合、苦味味覚物質および／または苦味を消費者が嫌悪することによって、苦味味覚物質を含み、および／または、苦味を有する栄養物または保存剤を所望のレベルで用いることができないので、食物の栄養価および安全性の向上が阻止または妨害される。また、いくつかの医薬剤の苦味味覚物質または苦味が嫌悪または回避されることで、これらの医薬剤を使用するための処方レジメンのコンプライアンスに悪影響が及ぶ。
【０００３】
例えば、食品の製造で用いるいくつかの添加物、保存剤、乳化剤、および食料は、苦味味覚物質を含み、および／または、苦味を有する。これらの添加物、保存剤、乳化剤、および食料は、食品の味に影響を及ぼす場合がある一方で、食品の貯蔵寿命、栄養価、または質感を高めるのに重要である場合もある。例えば、高血圧および心臓血管疾患の増加傾向の原因の１つは、西欧の食事の高ナトリウム摂取である。したがって、塩化ナトリウムを別の塩味化合物に置換することが望ましい。最も一般的な塩化ナトリウム代用物質は塩化カリウムであり、塩化カリウムは、一部の人々には、塩味に加えて、苦味のあるものとして知覚される。塩化カリウムの苦味のせいで、苦味に敏感な一部の人に対して望ましくない苦味を生じさせることなく、食物中の塩化ナトリウムの代用として使用できる程度が限られる。
【０００４】
別の一般的な食品添加物である乳酸ナトリウムは、広範な抗菌作用を有し、腐敗、および病原菌増殖の抑制に有効であり、貯蔵寿命を延長させるとともに、食物の安全性を向上させる目的で、食品（例えば肉および家禽製品）中で広く用いられている。しかし、乳酸ナトリウムは、そのナトリウム含有量により、保存剤として望ましくないことがある。同様の抗菌特性を有する乳酸カリウムは、乳酸ナトリウムの代わりとして用いられている。しかし、乳酸カリウムも苦味に関与し、そのせいで、望ましくない苦味を生じさせることなく、食物中の乳酸ナトリウムの代用として使用できる程度が限られる。
【０００５】
加えて、肥満症および糖尿病の発生数増加の原因の１つは、多くの食事における高糖摂取である。したがって、糖を別の甘味化合物に置換することが望ましい。食物中の糖を減少させる目的で用いることのできる人工および天然の糖代用物質は、苦味に関与する場合が多く、そのせいで、不都合な苦味を生じさせることなく、食物中の糖の代用として使用できる程度が限られる。例えば、一般的な糖代用物質はアセスルファムＫであり、アセスルファムＫも、甘味に加えて苦味も有する。
【０００６】
理論に制限されることなく、苦味、甘味、およびうま味味覚物質および化合物は典型的には、Ｇタンパク共役型レセプターを介して味覚反応を引き起こし、塩味および酸味味覚物質および化合物は典型的には、イオンチャネルを介して味覚反応を引き起こすと仮定されている。苦味レセプターは、苦味味覚物質に応答して細胞内カルシウム濃度の変化を誘発するＧタンパク共役型レセプターのＴ２Ｒ（ＴＡＳ２Ｒともいう）ファミリーに属する。Ｔ２Ｒレセプターは、味特異的Ｇタンパクのガストデューシンを介して作用する。Ｔ２Ｒファミリーには少なくとも２５種類のメンバーが存在し、このことにより、苦味の知覚は複雑で、いくつかの様々な味覚物質・レセプター間相互作用を伴うことが示唆されている。口腔および／または胃腸管内の苦味レセプターの活性化および／またはシグナル伝達を調節できる化合物は、苦味味覚物質または苦味のレベルの向上を知覚されることが原因で、その食品および医薬製品に対する消費者の嫌悪感を引き出すようなことなく、食品および医薬製品中で苦味味覚物質または苦味物質を所望のレベルで使用可能にするのに有効であり得る。場合によっては、苦味レセプターおよび苦味のブロッカーまたはモジュレーターは、口腔および／または胃腸管内に存在する苦味レセプターおよび／または味変換シグナル伝達機構を介して、苦味味覚物質および／または苦味の知覚を低減できる。
【０００７】
従来、食物調製物および医薬品では、甘味剤、および塩を含むその他の味覚物質を用いて苦味を隠していた。しかし、場合によっては、食品の他の味／風味／印象（例えば、苦味以外の味、または所望の苦味）を変化させるか、隠すか、または妨害し得るので、望ましくないか、または不十分である。加えて、このアプローチは、このような食品または医薬品に存在する苦味を完全に隠せるのはまれである。このような理由から、マスキング剤の代わりに、またはマスキング剤に加えて、苦味を低減する化合物が好ましい。
【０００８】
したがって、苦味味覚物質を含むか、または苦味を有する食品、消費者製品、および医薬品に加えると、その苦味味覚物質または苦味の知覚を排除、調節、もしくは低減できるか、あるいは、口腔および／または胃腸管内の苦味レセプターの対応する活性化を低減できる化合物を提供するのが望ましい。同様に、このような化合物を含む食品、消費者製品、および医薬組成物を提供するのが望ましい。塩代用物質と関連する苦味の知覚を排除、調節、もしくは低減する上記化合物を用いて、被検体のナトリウム摂取量を低減するのも望ましい。さらに、糖代用物質と関連する苦味の知覚を排除、調節、もしくは低減する上記化合物を用いて、被検体の糖摂取量を低減するのも望ましい。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、苦味を調節する化合物、この化合物を含む食用組成物、およびこの食用組成物を調製する方法を提供する。本発明は、食用組成物中のナトリウムまたは糖の量を減少させる方法、および食品の苦味を低減する方法も提供する。本発明はさらに、被検体の体内で、食品、消費者製品、または医薬品の苦味を低減、調節、または排除する方法を提供する。本発明は、苦味レセプターの活性化を調節、特には低減する方法も提供する。
食用組成物
【００１０】
本発明の１つの態様は、苦味味覚物質の苦味を低減する食用組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この食用組成物はジフェニル含有化合物を含む。いくつかの実施形態では、このジフェニル含有化合物は、分子量が約１０００、５００、または３００ダルトン未満の化合物である。特定の実施形態では、上記のジフェニル含有化合物は、式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、もしくは式（ＩＩＩｂ”）の化合物、または化合物１〜２２、あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【００１１】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物はピラゾール含有化合物を含む。いくつかの実施形態では、このピラゾール含有化合物は、分子量が約１０００、５００、または３００ダルトン未満の化合物である。特定の実施形態では、上記のピラゾール含有化合物は、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、もしくは式（ＶＩＩｂ）の化合物、または化合物２３〜３６、あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【００１２】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物はヒドロキノリン化合物を含む。いくつかの実施形態では、このヒドロキノリン化合物は、分子量が約１０００、５００、または３００ダルトン未満の化合物である。特定の実施形態では、上記のヒドロキノリン化合物は、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、もしくは式（Ｘ）の化合物、または化合物３７〜４３、あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【００１３】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物はキノリン化合物を含む。いくつかの実施形態では、このキノリン化合物は、分子量が約１０００、５００、または３００ダルトン未満の化合物である。特定の実施形態では、上記のキノリン化合物は、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、もしくは式（ＸＩＩＩｂ）の化合物、または化合物４４〜４８、あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【００１４】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物はＮ−フェニルアルキルアミド化合物を含む。いくつかの実施形態では、このＮ−フェニルアルキルアミド化合物は、分子量が約１０００、５００、または３００ダルトン未満の化合物である。特定の実施形態では、上記のＮ−フェニルアルキルアミド化合物は、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、または化合物４９〜５８、あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【００１５】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は、（ａ）本発明の化合物と、（ｂ）苦味味覚物質とを含む。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、分子量が約１０００、５００、または３００ダルトン未満の化合物である。特定の実施形態では、本発明の化合物は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせである。
【００１６】
別の実施形態では、本発明の食用組成物は、（ａ）化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、（ｂ）苦味味覚物質とを含む。
【００１７】
本発明によれば、苦味味覚物質は、例えば食品（コーヒーもしくはチョコレートなど）に本質的なものであることも、食用組成物（苦味のある保存剤など）の構成成分であることもできる。いくつかの実施形態では、食用組成物中に存在する苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、食用組成物中に存在する苦味味覚物質は、カリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、食用組成物中に存在する苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、食用組成物に存在する苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【００１８】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物はナトリウム塩をさらに含む。いくつかの実施形態では、食用組成物はＮａＣｌをさらに含む。別の実施形態では、食用組成物は乳酸ナトリウムをさらに含む。いくつかの実施形態では、食用組成物は糖をさらに含む。
【００１９】
本発明の別の態様では、本発明の食用組成物は、本発明の化合物を少なくとも１つ含む食品である。特定の実施形態では、本発明の化合物は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、医薬組成物は、苦味のある製薬学的に活性な成分と、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを含む。
【００２０】
本発明の別の態様では、本発明の食用組成物は、苦味のある製薬学的に活性な成分と、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせとを含む医薬組成物である。別の実施形態では、本発明の医薬組成物、苦味のある製薬学的に活性な成分と、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを含む。
【００２１】
さらに別の実施形態では、本発明の食用組成物は、製薬学的に活性な成分と、苦味味覚物質と、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせとを含む医薬組成物である。さらに別の実施形態では、本発明の医薬組成物は、製薬学的に活性な成分と、苦味味覚物質と、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを含む。
【００２２】
本発明の別の態様では、本発明の食用組成物は、苦味味覚物質と、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせととを含む消費者製品である。別の実施形態では、本発明の消費者製品は、苦味のある成分と、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを含む。
【００２３】
本発明のさらに別の実施形態は、苦味味覚物質の苦味を低減する消費者製品であって、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせを含む消費者製品を提供する。さらに別の実施形態では、苦味味覚物質の苦味を低減する消費者製品は、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを含む。
【００２４】
さらなる態様では、本発明は、食用組成物を調製する方法であって、
（ａ）食料的に許容可能な担体を準備する工程と、
（ｂ）（ａ）の食料的に許容可能な担体に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせを加える工程と、
を含む方法を提供する。
【００２５】
別の実施形態では、食用組成物を調製する方法は、
（ａ）食料的に許容可能な担体を準備する工程と、
（ｂ）（ａ）の食料的に許容可能な担体に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを加える工程と、
を含む。
【００２６】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は食品、消費者製品、または医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食料的に許容可能な担体は食料、食品、または製薬学的に許容可能な担体である。
【００２７】
いくつかの実施形態では、（ａ）における食料的に許容可能な担体は本質的に苦い。このような実施形態では、食料的に許容可能な担体は本質的に苦味味覚物質を含む場合がある（すなわち、食料的に許容可能な担体は、味覚苦味物質を加えなくても苦い）。いくつかの実施形態では、この本質的な苦味物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的に苦い、食料的に許容可能な担体は、カリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩を含む。いくつかの実施形態では、上記の本質的に苦い、食料的に許容可能な担体は、ＫＣｌのようなカリウム塩を含む。
【００２８】
別の実施形態では、食用組成物を調製する方法は、（ｃ）苦味味覚物質を加える工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、食用組成物を調製する方法で用いる苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、食用組成物を調製する方法で用いる苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、食用組成物を調製する方法で用いる苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、食用組成物を調製する方法で用いる苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、食用組成物を調製する方法で用いる苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【００２９】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物はナトリウム塩をさらに含む。いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物はＮａＣｌをさらに含む。いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は乳酸ナトリウムをさらに含む。いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は糖をさらに含む。
【００３０】
本発明は、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法も提供する。いくつかの実施形態では、このような方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の１つ以上のナトリウム塩をある量の１つ以上のカリウム塩に置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、  式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む。
【００３１】
別の実施形態では、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の１つ以上のナトリウム塩をある量の１つ以上のカリウム塩に置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む。
【００３２】
いくつかの実施形態では、食用組成物は食品、消費者製品、または医薬組成物である。
【００３３】
本発明のいくつかの実施形態では、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法は、食用組成物中に存在するナトリウムの最大２５％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量の上記化合物を（ｂ）で加える工程を含む。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの最大５０％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの最大７５％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの最大１００％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物は、塩気のある風味を保持する。
【００３４】
本発明は、食用組成物中のＮａＣｌの量を減少させる方法も提供する。いくつかの実施形態では、このような方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量のＮａＣｌをある量のＫＣｌに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む。
【００３５】
別の実施形態では、食用組成物中のＮａＣｌの量を減少させる方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量のＮａＣｌをある量のＫＣｌに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む。
【００３６】
いくつかの実施形態では、食用組成物は食品、消費者製品、または医薬組成物である。
【００３７】
本発明のいくつかの実施形態では、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの最大２５％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量の上記化合物を（ｂ）で加える工程を含む。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの最大５０％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの最大７５％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの最大１００％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物は、塩気のある風味を保持する。
【００３８】
別の実施形態では、本発明は、食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む方法を提供する。
【００３９】
別の実施形態では、本発明は、食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む方法を提供する。
【００４０】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品、消費者製品、または医薬組成物である。
【００４１】
本発明のいくつかの実施形態では、食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの最大２５％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量の上記化合物を（ｂ）で加える工程を含む。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの最大５０％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの最大７５％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの最大１００％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物の貯蔵寿命は、乳酸ナトリウムを含む食用組成物の貯蔵寿命と同じである。
【００４２】
別の実施形態では、本発明は、食用組成物中の糖の量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む方法を提供する。
【００４３】
別の実施形態では、本発明は、食用組成物中の糖の量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む方法を提供する。
【００４４】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品、消費者製品、または医薬組成物である。
【００４５】
本発明のいくつかの実施形態では、食用組成物中の糖の量を減少させる方法は、食用組成物中に存在する糖の最大２５％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量の上記化合物を（ｂ）で加える工程を含む。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の最大５０％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の最大７５％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の最大１００％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は甘い風味を保持する。
【００４６】
本発明は、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法も提供する。このような方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量のＮａＣｌをある量のＫＣｌに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込み、それによって被検体のナトリウム摂取量を低減する工程と、
を含む。
【００４７】
別の実施形態では、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量のＮａＣｌをある量のＫＣｌに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込み、それによって被検体のナトリウム摂取量を低減する工程と、
を含む。
【００４８】
別の実施形態では、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込み、それによって被検体のナトリウム摂取量を低減する工程と、
を含む。
【００４９】
別の実施形態では、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込み、それによって被検体のナトリウム摂取量を低減する工程と、
を含む。
【００５０】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品、消費者製品、または医薬組成物である。
【００５１】
本発明のいくつかの実施形態では、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法は、（ｃ）ナトリウム摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法は、カリウム置換を用いてナトリウム摂取量を最大２５％低減するのに十分な量の化合物を（ｂ）で加える工程を含む。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、カリウム置換を用いてナトリウム摂取量を最大５０％低減するのに十分な量である。さらに別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、カリウム置換を用いてナトリウム摂取量を最大７５％低減するのに十分な量である。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、カリウム置換を用いてナトリウム摂取量を最大１００％低減するのに十分な量である。
【００５２】
本発明は、被検体の糖摂取量を低減する方法であって、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込み、それによって被検体の糖摂取量を低減する工程と、
を含む方法も提供する。
【００５３】
別の実施形態では、被検体の糖摂取量を低減する方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込み、それによって被検体の食事または食べ物における糖摂取量を低減する工程と、
を含む。
【００５４】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品、消費者製品、または医薬組成物である。
【００５５】
本発明のいくつかの実施形態では、被検体の糖摂取量を低減する方法は、（ｃ）糖摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、被検体の糖摂取量を低減する方法は、アセスルファムＫ置換を用いて糖摂取量を最大２５％低減するのに十分な量の化合物を（ｂ）で加える工程を含む。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、アセスルファムＫ置換を用いて糖摂取量を最大５０％低減するのに十分な量である。さらに別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、アセスルファムＫ置換を用いて糖摂取量を最大７５％低減するのに十分な量である。別の実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、アセスルファムＫ置換を用いて糖摂取量を最大１００％低減するのに十分な量である。
【００５６】
本発明は、食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法であって、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量、上記の食用組成物に加えて、上記の苦味味覚物質によって誘発されるいずれかの苦味を低減するようにする工程を含む方法も提供する。別の実施形態では、食用組成物に加える化合物は、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせである。
【００５７】
本発明は、食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法であって、その食用組成物の前、食用組成物とともに、または食用組成物の後に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量摂取して、上記の苦味味覚物質によって誘発されるいずれかの苦味を低減するようにする工程を含む方法をさらに提供する。別の実施形態では、食用組成物とともに摂取する化合物は、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせである。
【００５８】
いくつかの実施形態では、上記の方法は、苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大２５％低減する。いくつかの実施形態では、上記の方法は、苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大５０％低減する。別の実施形態では、苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大７５％低減する。さらに別の実施形態では、苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大１００％低減する。いくつかの実施形態では、食用組成物中に存在する苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、食用組成物中に存在する苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、食用組成物に存在する苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、食用組成物に存在する苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【００５９】
さらなる態様では、本発明は、食用組成物を保存する方法であって、
（ａ）食用組成物を準備する工程と、
（ｂ）（ａ）の食用組成物に、乳酸カリウムと、有効量の、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせとを加える工程と、
を含む方法を提供する。
【００６０】
別の実施形態では、食用組成物を保存するか、または、食用組成物の貯蔵寿命を延長する方法は、
（ａ）食用組成物を準備する工程と、
（ｂ）（ａ）の食用組成物に、乳酸カリウムと、有効量の、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを加える工程と、
を含む。
【００６１】
本発明は、食用組成物を保存しながら、その食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法も提供する。いくつかの実施形態では、このような方法は、
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む。
【００６２】
本発明は、食用組成物を保存しながら、その食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法も提供する。いくつかの実施形態では、このような方法は
（ａ）食用組成物を調製するのに用いるある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）上記の食用組成物に、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程と、
を含む。
【００６３】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、食用組成物は消費者製品である。いくつかの実施形態では、食用組成物は医薬組成物である。
【００６４】
本発明は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせを含む食用組成物を用いて、被検体の体内で苦味を低減または排除する方法も提供する。別の実施形態では、被検体の体内で苦味を低減または排除する組成物は、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを含む。
【００６５】
いくつかの実施形態では、上記の苦味は本質的なものである。いくつかの実施形態では、上記の苦味は、苦味のある塩によるものである。いくつかの実施形態では、上記の苦味は、カリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩によるものである。いくつかの実施形態では、上記の苦味は、ＫＣｌによるものである。別の実施形態では、上記の苦味は、乳酸カリウムによるものである。
【００６６】
本発明は、苦味レセプターの活性化および／またはシグナル伝達を阻害または低減する方法であって、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせと、苦味レセプターを接触させる工程を含む方法も提供する。別の実施形態では、上記の方法は、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、苦味レセプターを接触させる工程を含む。いくつかの実施形態では、上記の苦味レセプターは口内のものである。別の実施形態では、上記の苦味レセプターは胃腸菅、例えば胃の中のものである。別の実施形態では、苦味レセプターはインビトロアッセイのものである。
【００６７】
番号を付した下記の項で、本発明の特定的な実施形態を示す。
１．下記の式（Ｉ）
【化１】
2013523192.tif 000002
式（Ｉ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含む組成物であって、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ＸがＯまたはＮＲａであり、Ｒａが存在しないか、または、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｍが１〜３であり、
ｎが０〜３であり、
食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる組成物。
２．第１項に記載の組成物であって、上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のヒドロキシルアルキル、または炭素数１〜６のアシルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、および炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシからなる群から選択され、
Ｒ２が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のヒドロキシルアルキル、または炭素数１〜６のアシルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、および炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシからなる群から選択され、
ＸがＯまたはＮＲａであり、Ｒａが存在しないか、または、水素、および炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、第１項と同様の形でさらに置換されており、
ｍが１〜３であり、
ｎが０〜３である組成物。
３．    第１項に記載の組成物であって、式（Ｉ）による前記化合物が、下記の式（ＩＩａ）
【化２】
2013523192.tif 000003
式（ＩＩａ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、およびｎが、第１項で定義されているとおりである組成物。
４．第１項に記載の組成物であって、式（Ｉ）による前記化合物が、下記の式（ＩＩｂ）
【化３】
2013523192.tif 000004
式（ＩＩｂ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、およびｎが、第１項で定義されているとおりである組成物。
５．第４項に記載の組成物であって、式（ＩＩｂ）による前記化合物が、下記の式（ＩＩＩｂ）
【化４】
2013523192.tif 000005
式（ＩＩＩｂ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１およびｎが、第１項で定義されているとおりであり、
Ｒ３が、メチルおよびエチルからなる群から選択される組成物。
６．第４項に記載の組成物であって、式（ＩＩｂ）による前記化合物が、下記の式（ＩＩＩｂ’）
【化５】
2013523192.tif 000006
式（ＩＩＩｂ’）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、およびｎが、第１項で定義されているとおりであり、
Ａｒが、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されている炭素数６〜１０のアリールである組成物。
７．第４項に記載の組成物であって、式（ＩＩｂ）による前記化合物が、下記の式（ＩＩＩｂ”）
【化６】
2013523192.tif 000007
式（ＩＩＩｂ”）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、およびｍが、第１項で定義されているとおりであり、
Ｒ３が、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである組成物。
８．第１項に記載の組成物であって、式（Ｉ）による前記化合物が、下記の化合物、
【表１】
2013523192.tif 000008
2013523192.tif 000009
2013523192.tif 000010
2013523192.tif 000011
2013523192.tif 000012
2013523192.tif 000013
これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーからなる群から選択される組成物。
９．下記の式（ＩＶ）
【化７】
2013523192.tif 000014
式（ＩＶ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含む組成物であって、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２が、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３が、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ４が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のいずれかが、独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎが０〜２であり、
ｍが０〜３であり、
食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる組成物。
１０．第９項に記載の組成物であって、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアシルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択され、
Ｒ４が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され、
Ｒ５が、それぞれの存在に対して独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のいずれかが、独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、第９項に示されているように置換されており、
ｎが０〜２であり、
ｍが０〜３である組成物。
１１．第９項に記載の組成物であって、式（ＩＶ）による前記化合物が、下記の式（Ｖａ）
【化８】
2013523192.tif 000015
式（Ｖａ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｍが、第９項で定義されているとおりである組成物。
１２．第１１項に記載の組成物であって、式（Ｖａ）による前記化合物が、下記の式（ＶＩａ）
【化９】
2013523192.tif 000016
式（ＶＩａ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が、第１１項で定義されているとおりであり、
ｏが０〜２である組成物。
１３．第１２項に記載の組成物であって、式（ＶＩａ）による前記化合物が、下記の式（ＶＩＩａ）
【化１０】
2013523192.tif 000017
式（ＶＩＩａ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびｏが、第１２項で定義されているとおりである組成物。
１４．第９項に記載の組成物であって、式（ＩＶ）による前記化合物が、下記の式（Ｖｂ）
【化１１】
2013523192.tif 000018
式（Ｖｂ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｍが、第９項で定義されているとおりである組成物。
１５．第１４項に記載の組成物であって、式（Ｖｂ）による前記化合物が、下記の式（ＶＩｂ）
【化１２】
2013523192.tif 000019
式（ＶＩｂ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、第１４項で定義されているとおりであり、
ｏが０〜２である組成物。
１６．第１５項に記載の組成物であって、式（ＶＩｂ）による前記化合物が、下記の式（ＶＩＩｂ）
【化１３】
2013523192.tif 000020
式（ＶＩＩｂ）
による化合物、および、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびｏが、第９項で定義されているとおりである組成物。
１７．第９項に記載の組成物であって、式（ＩＶ）による前記化合物が、下記の化合物、
【表２】
2013523192.tif 000021
2013523192.tif 000022
2013523192.tif 000023
2013523192.tif 000024
2013523192.tif 000025
および、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーからなる群から選択される組成物。
１８．下記の式（ＶＩＩＩ）
【化１４】
2013523192.tif 000026
式（ＶＩＩＩ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含む組成物であって、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒａが、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ａｒが、炭素数６〜１０のアリール、および炭素数３〜９のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｃｙが５〜７員の炭素環または複素環であり、複素環が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲａのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｍが１〜３であり、
ｎが０〜３であり、
ｏが０〜３であり、
食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる組成物。
１９．第１８項に記載の組成物であって、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数１〜６のアシルオキシからなる群から選択され、
Ｒ２が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜６のアルキルであり、
Ｒ３が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、およびＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択され、
Ｒ４が、それぞれの存在に対して独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択され、
Ｒａが、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択され、
Ａｒが、炭素数６〜１０のアリール、および炭素数３〜９のヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｃｙが、環内に１つまたは２つの炭素−炭素または炭素−窒素二重結合を任意で含む５〜７員の炭素環または複素環であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲａのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、第１８項に記載されているように置換されており、
ｍが１〜３であり、
ｎが０〜３であり、
ｏが０〜３である組成物。
２０．第１８項に記載の組成物であって、式（ＶＩＩＩ）による前記化合物が、下記の式（ＩＸ）
【化１５】
2013523192.tif 000027
式（ＩＸ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、ｍ、ｎ、およびｏが、第１８項で定義されているとおりである組成物。
２１．第２０項に記載の組成物であって、式（ＩＸ）による前記化合物が、下記の式（Ｘ）
【化１６】
2013523192.tif 000028
式（Ｘ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒａ、およびｎが、第２０項で定義されているとおりであり、
ｐが０〜２である組成物。
２２．第１８項に記載の組成物であって、式（ＶＩＩＩ）による前記化合物が、下記の化合物、
【表３】
2013523192.tif 000029
2013523192.tif 000030
2013523192.tif 000031
および、これらの食料的または生物学的に許容可能な塩または誘導体からなる群から選択される組成物。
２３．下記の式（ＸＩ）
【化１７】
2013523192.tif 000032
式（ＸＩ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含む組成物であって、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２が、水素、炭素数１〜１０のアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３が、水素、炭素数１〜１０のアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ４が、水素、炭素数１〜１０のアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
あるいは、Ｒ３とＲ４は、それらが結合している原子と一体になって、Ｈｅｔ、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜４個の基によって任意で置換されている５〜６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｈｅｔが、酸素、硫黄、および窒素から選択した１〜４個のヘテロ原子を環内に含む炭素数１〜９のヘテロシクリルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＨｅｔのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリール、炭素数１〜６のアルキル−炭素数６〜１０のアリール、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎが０〜４であり、
食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる組成物。
２４．第２３項に記載の組成物であって、上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ４が、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択され、
あるいは、Ｒ３とＲ４は、それらが結合している原子と一体になって、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、およびＨｅｔからなる群から選択した１〜４個の基によって任意で置換されている５〜６員のアリール環を形成し、
Ｈｅｔが、酸素、硫黄、および窒素から選択した１〜３個のヘテロ原子を環内に含む炭素数２〜６のヘテロシクリルであるとともに、炭素数１〜６のアルキルによって任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数６〜１０のアリールからなる群から選択した１つ以上の基で任意で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＨｅｔのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、第２３項と同様の形でさらに置換されており、
ｎが０〜４である組成物。
２５．第２３項に記載の組成物であって、式（ＸＩ）による前記化合物が、下記の式（ＸＩＩａ）
【化１８】
2013523192.tif 000033
式（ＸＩＩａ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｈｅｔ、およびｎが、第２３項で定義されているとおりであり、
Ｒ５が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択され、
ｍが０〜３である組成物。
２６．第２５項に記載の組成物であって、式（ＸＩＩａ）による前記化合物が、下記の式（ＸＩＩＩａ）
【化１９】
2013523192.tif 000034
式（ＸＩＩＩａ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｈｅｔ、ｎ、およびｍが、第２５項で定義されているとおりである組成物。
２７．第２３項に記載の組成物であって、式（ＸＩ）による前記化合物が、下記の式（ＸＩＩｂ）
【化２０】
2013523192.tif 000035
式（ＸＩＩｂ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｈｅｔ、およびｎが、第２３項で定義されているとおりである組成物。
２８．第２７項に記載の組成物であって、式（ＸＩＩｂ）による前記化合物が、下記の式（ＸＩＩＩｂ）
【化２１】
2013523192.tif 000036
式（ＸＩＩＩｂ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｈｅｔ、およびｎが、第２７項のとおりであり、
Ａｒが、炭素数１〜６のアルキルによって任意で置換されている、フェニルまたはナフチルのような炭素数６〜１０のアリールである組成物。
２９．第２３項に記載の組成物であって、式（ＸＩ）による前記化合物が、下記の化合物、
【表４】
2013523192.tif 000037
2013523192.tif 000038
および、これらの食料的または生物学的に許容可能な塩または誘導体からなる群から選択
される組成物。
３０．下記の式（ＸＩＶ）
【化２２】
2013523192.tif 000039
式（ＸＩＶ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含む組成物であって、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２が、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ヒドロキシル、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数６〜１０のアリールアミノ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜９のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜９のヘテロアリールオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロアリールアミノ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、炭素数３〜１０のカルボシクリル、炭素数３〜１０のカルボシクリルオキシ、炭素数３〜１０のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜１０のカルボシクリルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜１０のカルボシクリルアミノ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロシクリル、炭素数１〜９のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロシクリルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロシクリルアミノ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリール、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロアリール、および炭素数１〜９のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒａが、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択され、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリールアミノ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎが０〜３であり、
食用であるとともに、苦味味覚物質の苦味を低減できる組成物。
３１．第３０項に記載の組成物であって、上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１が、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数１〜６のアシルオキシからなる群から選択され、
Ｒ２が、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシで置換された炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリールオキシで置換された炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、および−（（ＣＨ２）ｍＸ）ｐ−Ａｒからなる群から選択され、Ｒ２のアリール基が、１つ以上のハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されており、
Ｒａが、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択され、
Ｘが、Ｏ、ＮＨ、およびＣＨ２からなる群から選択され、
Ａｒが、炭素数６〜１０のアリール、炭素数４〜９のヘテロアリール、炭素数５〜１０のカルボシクリル、および縮合二環基を含む炭素数４〜９のヘテロシクリルからなる群から選択され、Ａｒが、１つ以上のハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａのいずれかが独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、第３０項と同様の形でさらに置換されており、
ｍが１〜３であり、
ｎが０〜３であり、
ｐが０または１である組成物。
３２．第３０項に記載の組成物であって、式（ＸＩＶ）による前記化合物が、下記の式（ＸＶａ）
【化２３】
2013523192.tif 000040
式（ＸＶａ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１およびＲａが、第３０項で定義されているとおりであり、
Ｒ２が、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルである組成物。
３３．第３０項に記載の組成物であって、式（ＸＩＶ）による前記化合物が、下記の式（ＸＶｂ）
【化２４】
2013523192.tif 000041
式（ＸＶｂ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒａ、Ｘ、Ａｒ、およびｎが、第３０項で定義されているとおりである組成物。
３４．第３０項に記載の組成物であって、式（ＸＩＶ）による前記化合物が、下記の式（ＸＶｃ）
【化２５】
2013523192.tif 000042
式（ＸＶｃ）
による化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒａ、Ａｒ、およびｎが、第３０項で定義されているとおりである組成物。
３５．第３０項に記載の組成物であって、式（ＸＩＶ）による前記化合物が、下記の化合物、
【表５】
2013523192.tif 000043
2013523192.tif 000044
および、これらの食料的または生物学的に許容可能な塩または誘導体からなる群から選択される組成物。
３６．（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、
（ｂ）苦味味覚物質と、
を含む組成物であって、
食用である組成物。
３７．第３６項に記載の組成物であって、上記の苦味味覚物質が食料である組成物。
３８．第３６項に記載の組成物であって、上記の苦味味覚物質が苦味のある塩である組成物。
３９．第３８項に記載の組成物であって、上記の苦味のある塩がマグネシウム塩、カルシウム塩、またはカリウム塩である組成物。
４０．第４０項に記載の組成物であって、上記のカリウム含有塩がＫＣｌまたは乳酸カリウムである組成物。
４１．第１〜４０項のいずれか一項に記載の組成物であって、上記の食用組成物が、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、および糖からなる群から選択した１つ以上の構成成分をさらに含む組成物。
４２．第１〜４１項のいずれか一項に記載の組成物を含む食品。
４３．食用組成物を調製する方法であって、
（ａ）食料的に許容可能な担体を準備する工程と、
（ｂ）（ａ）の食料的に許容可能な担体に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを加える工程と、
を含む方法。
４４．第４３項に記載の方法であって、前記食料的に許容可能な担体が本質的に苦い方法。
４５．第４４項に記載の方法であって、上記の食料的に許容可能な担体が、苦味のある塩を含む方法。
４６．第４５項に記載の方法であって、上記の苦味のある塩がマグネシウム塩、カルシウム塩、またはカリウム塩である方法。
４７．第４６項に記載の方法であって、上記のカリウム塩がＫＣｌまたは乳酸カリウムである方法。
４８．第４３〜４７項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の食用組成物が、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、および糖からなる群から選択した１つ以上の構成成分をさらに含む方法。
４９．第４３項に記載の方法であって、
（ｃ）苦味味覚物質を加える工程
をさらに含む方法。
５０．第４９項に記載の方法であって、上記の苦味味覚物質が苦味のある塩である方法。
５１．第５０項に記載の方法であって、上記の苦味のある塩がマグネシウム塩、カルシウム塩、またはカリウム塩である方法。
５２．第５１項に記載の方法であって、上記のカリウム塩がＫＣｌまたは乳酸カリウムである方法。
５３．第４９〜５２項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の食用組成物が、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、糖からなる群から選択した１つ以上の構成成分をさらに含む方法。
５４．食用組成物中のＮａＣｌの量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物中に存在するある量のＮａＣｌをある量のＫＣｌに置き換える工程と、
（ｂ）（ａ）で作製した食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程と、
を含む方法。
５５．第５４項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般的に存在するＮａＣｌの量を最大２５％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
５６．第５４項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在するＮａＣｌの量を最大５０％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
５７．第５４項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在するＮａＣｌの量を最大７５％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
５８．第５４項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在するＮａＣｌの量の最大１００％を置き換え可能にするのに十分な量である方法。
５９．第５４〜５８項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の食用組成物が、塩気のある風味を保持する方法。
６０．食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物中に存在するある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）（ａ）で作製した食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程と、
を含む方法。
６１．第６０項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大２５％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
６２．第６０項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大５０％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
６３．第６０項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大７５％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
６４．第６０項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大１００％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
６５．第６０〜６４項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の食用組成物の貯蔵寿命が、乳酸ナトリウムを含む食用組成物の貯蔵寿命と同じである方法。
６６．食用組成物中の糖の量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物中に存在するある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）（ａ）で作製した食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程と、
を含む方法。
６７．第６６項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する糖の量を最大２５％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
６８．第６６項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する糖の量を最大５０％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
６９．第６６項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する糖の量を最大７５％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
７０．第６６項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、上記の食用組成物中に一般に存在する糖の量を最大１００％置き換え可能にするのに十分な量である方法。
７１．第６６〜７０項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の食用組成物が甘い風味を保持する方法。
７２．被検体のナトリウム摂取量を低減する方法であって、
（ａ）食用組成物中に存在するある量のナトリウム塩をある量のカリウム塩に置き換える工程と、
（ｂ）（ａ）で作製した食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程と、
を含む方法。
７３．第７２項に記載の方法であって、上記のナトリウム塩がＮａＣｌであり、上記のカリウム塩がＫＣｌである方法。
７４．第７２項に記載の方法であって、上記のナトリウム塩が乳酸ナトリウムであり、上記のカリウム塩が乳酸カリウムである方法。
７５．第７２〜７４項のいずれか一項に記載の方法であって、（ｃ）ナトリウム摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む方法。
７６．第７２〜７５項のいずれか一項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、カリウム置換によってナトリウム摂取量を最大２５％低減するのに十分な量である方法。
７７．第７２〜７５項のいずれか一項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、カリウム置換によってナトリウム摂取量を最大５０％低減するのに十分な量である方法。
７８．第７２〜７５項のいずれか一項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、カリウム置換によってナトリウム摂取量を最大７５％低減するのに十分な量である方法。
７９．第７２〜７５項のいずれか一項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、カリウム置換によってナトリウム摂取量を最大１００％低減するのに十分な量である方法。
８０．被検体の糖摂取量を低減する方法であって、
（ａ）食用組成物中に存在するある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、
（ｂ）（ａ）で作製した食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程と、
を含む方法。
８１．第８０項に記載の方法であって、（ｃ）糖摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む方法。
８２．第８０または８１項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、アセスルファムＫ置換によって糖摂取量を最大２５％低減するのに十分な量である方法。
８３．第８０または８１項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、アセスルファムＫ置換によって糖摂取量を最大５０％低減するのに十分な量である方法。
８４．第８０または８１項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、アセスルファムＫ置換によって糖摂取量を最大７５％低減するのに十分な量である方法。
８５．第８０または８１項に記載の方法であって、（ｂ）で加える化合物の量が、アセスルファムＫ置換によって糖摂取量を最大１００％低減するのに十分な量である方法。
８６．食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法であって、
（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量、上記の食用組成物に加えて、上記の苦味味覚物質によって誘発されるいずれかの苦味を低減するようにする工程
を含む方法。
８７．食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法であって、
（ａ）上記の食用組成物とともに、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量摂取して、上記の苦味味覚物質によって誘発されるいずれかの苦味を低減するようにする工程
を含む方法。
８８．第４３〜８７項、または第８９〜９８項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の食用組成物が食品、消費者製品、または医薬組成物である方法。
８９．第８６〜８８項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大２５％低減する方法。
９０．第８６〜８８項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大５０％低減する方法。
９１．第８６〜８８項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大７５％低減する方法。
９２．第８６〜８８項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の苦味味覚物質によって誘発される苦味を最大１００％低減する方法。
９３．第８６〜９２項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の苦味味覚物質が、苦味のある塩である方法。
９４．第９３項に記載の方法であって、上記の苦味のある塩がマグネシウム塩、カルシウム塩、またはカリウム塩である方法。
９５．第９４項に記載の方法であって、上記のカリウム塩がＫＣｌまたは乳酸カリウムである方法。
９６．第８６〜９５項のいずれか一項に記載の方法であって、上記の食用組成物が、ＮａＣｌ、乳酸ナトリウム、または糖をさらに含む方法。
９７．食用組成物を保存する方法であって、
（ａ）食用組成物を準備する工程と、
（ｂ）乳酸カリウムと、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを（ａ）の食用組成物と組み合わせる工程と、
を含む方法。
９８．食用組成物を保存しながら、その食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法であって、
（ａ）食用組成物中に存在するある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、
（ｂ）（ａ）で作製した食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程と、
を含む方法。
９９．被検体の体内で苦味を阻害、低減、または排除する方法であって、
（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを被検体の口腔内に入れる工程
を含む方法。
１００．第９９項に記載の方法であって、上記の苦味が、苦味のある塩によるものである方法。
１０１．第１００項に記載の方法であって、上記の苦味が、マグネシウム塩、カルシウム塩、またはカリウム塩によるものである方法。
１０２．第１０１項に記載の方法であって、上記の苦味が、ＫＣｌまたは乳酸カリウムによるものである方法。
１０３．（ａ）苦味のある製薬学的に活性な成分と、
（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、
を含む医薬組成物。
１０４．（ａ）製薬学的に活性な成分と、
（ｂ）苦味味覚物質と、
（ｃ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、
を含む医薬組成物。
１０５．（ａ）苦味のある成分と、
（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、
を含む消費者製品。
１０６．苦味味覚物質の苦味を低減する消費者製品であって、
（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせ
を含む消費者製品。
１０７．苦味レセプターを阻害する方法であって、
（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、本明細書に記載されているような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、苦味レセプターを接触させる工程
を含む方法。
１０８．第１０７項に記載の方法であって、上記の苦味レセプターが被検体の口腔内にある方法。
１０９．第１０７項に記載の方法であって、上記の苦味レセプターが被検体の胃腸管内にある方法。
１１０．第１０７項に記載の方法であって、上記の苦味レセプターがインビトロアッセイに存在する方法。
【図面の簡単な説明】
【００６８】
【図１Ａ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｂ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｃ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｄ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｅ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｆ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｇ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｈ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｉ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｊ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｋ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図１Ｌ】本発明の式（Ｉ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ａ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ｂ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ｃ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ｄ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ｅ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ｆ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ｇ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図２Ｈ】本発明の式（ＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図３Ａ】本発明の式（ＶＩＩＩ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図３Ｂ】本発明の式（ＶＩＩＩ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図３Ｃ】本発明の式（ＶＩＩＩ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図３Ｄ】本発明の式（ＶＩＩＩ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図４Ａ】本発明の式（ＸＩ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図４Ｂ】本発明の式（ＸＩ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図４Ｃ】本発明の式（ＸＩ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図５Ａ】本発明の式（ＸＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図５Ｂ】本発明の式（ＸＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図５Ｃ】本発明の式（ＸＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図５Ｄ】本発明の式（ＸＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【図５Ｅ】本発明の式（ＸＩＶ）の化合物を含む組成物の溶液および食料の味試験の例示的なデータを開示する図である。
【発明を実施するための形態】
【００６９】
本明細書に記載されている本発明を十分に理解できるようにするために、下記の発明を実施するための形態を示す。
【００７０】
別段の定義のない限り、本明細書で用いられているすべての技術および科学用語の意味は、本発明の属する技術分野の通常の技術を有する者に広く理解されている意味と同じである。本発明の実施および試験においては、本明細書に記載されている方法および材料に類似または相当する方法および材料を用いることができるが、好適な方法および材料を後述する。これらの材料、方法、および実施例は例示目的にすぎず、限定することを意図していない。本明細書で言及されているすべての文献、特許、およびその他の文書は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
【００７１】
本明細書全体を通じて、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」という用語、または「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」などの変形表現は、記載されている整数または整数群を含むが、他のいずれかの整数または整数群を排除しないことを暗示していると理解されたい。
【００７２】
「アシル」という用語は、アルキルカルボニル置換基、アルケニルカルボニル置換基、アルキニルカルボニル置換基、またはアリールカルボニル置換基を指し、そのアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、またはアリール部分は任意で置換されていてもよい。アシル置換基の例としては、アセチル、プロピオニル、ブチリル、およびベンゾイルが挙げられるが、これらに限らない。
【００７３】
「アシルオキシ」という用語は、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ置換基を指し、式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリールであり、このアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、またはアリール部分は任意で置換されていてもよい。アシルオキシ基の例としては、アセトキシ、プロパノイルオキシ、ブタノイルオキシ、ペンタノイルオキシ、およびベンゾイルオキシが挙げられるが、これらに限らない。
【００７４】
「脂肪族」という用語は、完全に飽和しているか、または不飽和単位を１つ以上含む直鎖または分岐鎖の炭化水素を指す。例えば、脂肪族基としては、置換または非置換の直鎖または分岐鎖のアルキル基、アルケニル基、およびアルキニル基が挙げられる。別段の定めのない限り、「脂肪族」という用語には、置換および非置換の炭化水素のいずれも包含される。
【００７５】
「アルキルアミド」、「アルケニルアミド」、および「アルキニルアミド」という用語は、  アルキル−ＮＲ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルケニル−ＮＲ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアルキニル−ＮＲ−Ｃ（＝Ｏ）−という構造のアミドを指し、式中、Ｒは別に定義してもよく、または、Ｒはアルキル、アルケニル、またはアルキニルである。
【００７６】
「アルコキシ」という用語はＯ−アルキル置換基を指し、そのアルキル部分は任意で置換されていてもよい。アルコキシ置換基の例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、およびｎ−ブトキシが挙げられるが、これらに限らない。Ｏ−アルケニル基、またはＯ−アルキニル基も、「アルコキシ」という用語の範囲内に明示的に含まれる。いずれのケースにおいても、そのアルキル部分、アルケン部分、およびアルキン部分は任意で置換されていてもよい。
【００７７】
「アルキル」という用語は、例えば１〜３個、１〜６個、１〜９個、または１〜１２個の炭素原子を含む直鎖および分岐鎖両方の飽和鎖を指す。アルキル基は任意で置換されていてもよい。
【００７８】
「アルキルチオ」という用語はＳ−アルキル置換基を指し、そのアルキル部分は任意で置換されていてもよい。アルキルチオ置換基の例としては、メチルチオ、エチルチオ、およびイソプロピルチオが挙げられるが、これらに限らない。Ｓ−アルケニル基、またはＳ−アルキニル基も、「アルキルチオ」という用語の範囲内に明示的に含まれる。いずれのケースにおいても、そのアルキル部分、アルケン部分、およびアルキン部分は任意で置換されていてもよい。
【００７９】
「アルケニル」という用語は、例えば２〜３個、２〜６個、２〜９個、または２〜１２個の炭素原子と、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合とを含む直鎖および分岐鎖両方の飽和鎖を指す。アルケニル基は任意で置換されていてもよい。
【００８０】
「アルキニル」という用語は、例えば２〜３個、２〜６個、２〜９個、または２〜１２個の炭素原子と、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合とを含む直鎖および分岐鎖両方の飽和鎖を指す。アルキニル基は任意で置換されていてもよい。
【００８１】
「アラルキル」という用語は、アリールによって置換されたアルキル基を指す。アリールによって置換されたアルケニル基またはアルキニル基も、「アラルキル」という用語の範囲内に明示的に含まれる。アラルキル基の例としては、ベンジルおよびフェネチルが挙げられる。アラルキル基は任意で置換されていてもよい。
【００８２】
「人工甘味料」および「糖代用物質」という用語は、甘味を付与するが、糖よりもカロリーエネルギーの低い食品添加物を指す。場合によっては、「人工甘味料」または「糖代用物質」のカロリーエネルギーは無視できるほどである。
【００８３】
「アリール」という用語は、単環式、または、５〜１４員の多環式の芳香族炭素環系を指す。アリール基の例としては、フェニル（Ｐｈ）、１−ナフチル、２−ナフチル、１−アントラシル、および２−アントラシルが挙げられるが、これらに限らない。アリール基は任意で置換されていてもよい。
【００８４】
「アリールアルコキシ」という用語は、−Ｏ−Ｒ−Ａｒという構造を有する基であって、式中のＲがアルキルであり、Ａｒが芳香族置換基である基を指す。−Ｏ−Ｒ−Ａｒ基であって、式中のＲがアルケニルまたはアルキニルである基も、「アリールアルコキシ」という用語の範囲内に明示的に含まれる。いずれのケースにおいても、そのアルキル部分、アルケン部分、アルキン部分、およびアリール部分は任意で置換されていてもよい。
【００８５】
「苦い」または「苦味」という用語は、本明細書で使用する場合、苦味味覚物質の感知に続いて起きる知覚または味覚を指す。渋み、苦渋み、金属性の味、苦い金属性の味、オフテイスト、後味、および望ましくない味（冷凍焼け、およびボール紙の風味が挙げられるが、これらに限らない）、ならびに／または、これらのいずれかを組み合わせた味といった特質は、苦味の一因となる場合がある。当該技術分野において、「オフテイスト」という用語は、「苦味」と同義語である場合が多いことに留意されたい。理論に束縛されなければ、苦味の多様性は、多数の苦味レセプターが存在することと、これらのレセプターが苦味味覚物質を分別検出することの現れである場合がある。本明細書で使用する場合、苦味には、苦味味覚物質による苦味レセプターの活性化が含まれる。本明細書で使用する場合、苦味には、苦味味覚物質による苦味レセプターの活性化に続いて、下流シグナル伝達が行われることも含まれる。本明細書で使用する場合、苦味には、苦味味覚物質による刺激後、シグナル伝達経路が活性化されることも含まれる。本明細書で使用する場合、苦味にはさらに、苦味レセプターによる苦味味覚物質の検出後のシグナル伝達に起因する知覚も含まれる。本明細書で使用する場合、苦味にはさらに、苦味レセプターの苦味味覚物質との接触後のシグナル伝達に起因する知覚も含まれる。苦味は、脳で感知することができる。
【００８６】
「苦味レセプター」という用語は、苦味味覚物質が結合できるレセプター、典型的には細胞表面レセプターを指す。苦味レセプターは、口腔内、および／または、胃、腸、および結腸を含む胃腸管全体に存在する場合がある。苦味レセプターは、アッセイ（細胞ベースのアッセイ、または結合アッセイが挙げられるが、これらに限らない）などのインビトロでも存在することができる。
【００８７】
「苦味味覚物質」、「苦味リガンド」、または「苦味化合物」という用語は、苦味レセプターを活性化するか、苦味レセプターによって検出できるか、および／または、被検体の体内で苦味を知覚させる化合物を指す。「苦味味覚物質」は、連動して苦味レセプターを活性化するか、苦味レセプターによって検出されるか、および／または、被検体の体内で苦味を知覚させる多数の化合物も指す。「苦味味覚物質」はさらに、被検体が摂取すると、酵素によって修飾され、苦味レセプターを活性化するか、苦味レセプターによって検出されるか、および／または、被検体の体内で苦味を知覚させる化合物を指す。苦味の知覚は、個人個人で異なる場合があるので、その化合物の苦味として他の人が知覚する種類の苦味とは異なる種類の苦味を付与する化合物を「苦味味覚物質」と評する人もいる場合がある。「苦味味覚物質」という用語は、苦味を付与する化合物も指す。当業者であれば、苦味味覚物質の意味するところを容易に特定および理解することができる。苦味味覚物質、または、苦味味覚物質を含むとともに、苦味のある物質（食物を含む）の非限定例としては、コーヒー、甘味を加えていないココア、マーマレード、苦瓜、ビール、苦味酒、柑橘類の皮、タンポポの若葉、キクヂシャ、キニーネ、マグネシウム塩、カルシウム塩、カリウム塩、ＫＣｌ、乳酸カリウム、アセスルファムＫ、芽キャベツ、アスパラガス、ゴーヤ、野生キュウリ、セロリ、ホップ、コールラビ、大根の葉、朝鮮人参、カボチャ、コラードの若葉、ケール、スパルテイン、カフェイン、アストロピン、ニコチン、尿素、およびストリキニーネが挙げられる。
【００８８】
苦味味覚物質のさらなる例としては、医薬品が挙げられる。苦味味覚物質としての医薬品の非限定例としては、アセトアミノフェン、アンピシリン、アジスロマイシン、クロルフェニラミン、シメチジン、デキストロメトルファン、ジフェンヒドラミン、エリスロマイシン、イブプロフェン、ペニシリン、フェニルブタゾン、プソイドエフェドリン、ラニチジン、スピロノラクトン、およびテオフィリンが挙げられ、これらのいずれも、苦味と関連付けられている。
【００８９】
「カルボシクリル」または「炭素環式」という用語は、特定の数の炭素原子、好ましくは３〜１２個の炭素原子を含んでよいとともに、完全に飽和しているか、または、不飽和単位を１つ以上含む単環式または多環式の非芳香族炭素環系を指す。炭素環系は、単環式であっても、二環式であっても、三環式であってもよい。カルボシクリル環は、アリール環、または別の炭素環のような別の環に縮合していてもよい。炭素環の例としては、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、インダニル、テトラヒドロナフチルなどを挙げることができる。「炭素環式」または「カルボシクリル」という用語は、定めのない限り、飽和か不飽和かを問わず、任意で置換されている環も指す。「炭素環式」または「カルボシクリル」には、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキル、および（シクロアルキル）アルケニルのような脂肪族基と炭素環式基とのハイブリッドも包含される。
【００９０】
「食料的または生物学的に許容可能な塩」という用語は、本発明の化合物のいずれかの食料的または生物学的に許容可能な塩、エステル、またはそのようなエステルの塩であって、摂取されると、苦味味覚物質に起因する苦味の知覚を低減する能力によって特徴付けられる本発明の化合物、または、その代謝産物、残留物、もしくは部分を（直接または間接的に）もたらすことのできる塩、エステル、またはそのようなエステルの塩を指す。同様に、「食料的または生物学的に許容可能な誘導体」という用語は、本発明の化合物のいずれかの食料的または生物学的に許容可能な誘導体であって、摂取されると、苦味味覚物質に起因する苦味の知覚を低減する能力によって特徴付けられる本発明の化合物、または、その代謝産物、残留物、もしくは部分を（直接または間接的に）もたらすことのできる誘導体を指す。「食料品」という用語は、摂食用または飲用などの経口用途に適した製品である。したがって、食料的に許容可能な化合物は食用化合物である。
【００９１】
「消費者製品」と言う用語は、個人的利用および／または被検体による消費のための健康製品および美容製品を指す。消費者製品は、いずれの形状（液体、固体、半固体、錠剤、カプセル剤、ロゼンジ、細片、粉末、ゲル、ゴム、パスタ、スラリー、シロップ、エアロゾル、および噴霧が挙げられるが、これらに限らない）で存在してもよい。消費者製品の非限定例としては、栄養補助食品、栄養補助剤、リップスティック、リップバーム、石鹸、シャンプー、ゴム、接着剤（例えば歯科用接着剤）、歯磨き粉、経口鎮痛薬、ブレスフレッシュナー、マウスウォッシュ、歯のホワイトナー、およびその他の歯磨き剤が挙げられる。
【００９２】
「食事」という用語は、被検体が消費する食品および／または飲料を総称的に指す。被検体の「食事」には、被検体が摂取するいずれの消費者製品または医薬組成物も含まれる。
【００９３】
「食用組成物」という用語は、消費、典型的には経口消費に適した組成物を指す（ただし、吸入などの非経口手段によって消費する場合もある）。食用組成物は、いずれの形状（液体、固体、半固体、錠剤、ロゼンジ、粉末、ゲル、ゴム、パスタ、スラリー、シロップ、エアロゾル、および噴霧が挙げられるが、これらに限らない）で存在してよい。本明細書で使用する場合、食用組成物には、食品、医薬組成物、および消費者製品が含まれる。食用組成物という用語は、例えば食事および栄養補助剤も指す。本明細書で使用する場合、食用組成物には、口腔内に入れるが、飲み込まない組成物（歯の治療剤、充填剤、填入材、モールド、および研磨剤のような歯科医師用製品が挙げられる）も含まれる。「食料品」という用語は同様の組成物を指し、一般に、「食用」と同義語として用いる。
【００９４】
「有効量」という用語は、所望の特性または結果をもたらすのに十分な量を指す。例えば、本発明の化合物の有効量は、苦味味覚物質と関連する苦味の知覚を低減できる量である。本発明の化合物の「有効量」という用語は、食用組成物に加えると、例えばＮａＣｌ代用物質の苦味を低減し、それによって、前記食用組成物の所望の塩気のある風味の知覚を保てるようにする量も指す。「化合物の有効量」という用語は、食用組成物に加えると、保存剤中の苦味味覚物質と関連する苦味を低減または排除しながら、食品を保存できるようにする量も指す。「有効量」という用語は、食品中の苦味味覚物質、または本質的に苦い食品のいずれかと関連する苦味または後味の知覚を低減または排除できる本発明の化合物の量も指す。
【００９５】
「風味改質剤」という用語は、食品などの食用組成物に加えると、その食用組成物に存在する風味（例えば甘味、塩味、うま味、酸味、または苦味）を改質する（例えば、隠したり、排除したり、減少させたり、低減したり、またはその風味の知覚を高めたりする）化合物、または化合物の混合物を指す。
【００９６】
「食品」という用語は、加工食料を１つ以上含むいずれかの組成物を指す。食品としては、菓子類、パン製品（パン生地、食パン、ケーキ、ビスケット、クラッカー、ペーストリー、パイ、タルト、キッシュ、およびクッキーが挙げられるが、これらに限らない）、アイスクリーム（インパルスアイスクリーム、持ち帰り用アイスクリーム、フローズンヨーグルト、ジェラート、ソルベ、シャーベット、ならびに、大豆、オートムギ、豆、および米ベースのアイスクリームが挙げられるが、これらに限らない）、乳製品（飲用牛乳、チーズ、ヨーグルト、および乳酸飲料が挙げられるが、これらに限らない）、チーズ（ナチュラルチーズおよびプロセスチーズが挙げられるが、これらに限らない）、バター、マーガリン、甘味と風味のあるスナック（フルーツスナック、チップス／クリスプ、トルティージャ／コーンチップス、ポップコーン、プレッツェル、チョコレート、およびナッツが挙げられるが、これらに限らない）、ホットおよびコールドドリンク（飲料、ミックス飲料、濃縮物、ジュース、炭酸飲料、非炭酸飲料、アルコール飲料、ノンアルコール飲料、ソフトドリンク、スポーツドリンク、アイソトニックドリンク、コーヒー、紅茶、容器入りの水、植物および植物抽出物から調製した飲料（成分としての植物抽出物または真菌抽出物で調製されるコールドドリンク、様々な草木部分（葉、花、茎、果実、根、根茎、茎、樹皮、精油、またはさらには草木全体が挙げられるが、これらに限らない）の煎出、煮出し、もしくはその他の抽出手段、または、蒸留などの様々な方法で調製されるドリンクを含む）が挙げられるが、これらに限らない）、スナックバー（グラノーラバー、ミューズリーバー、プロテインバー、ブレックファストバー、エナジーバー、およびフルーツバーが挙げられるが、これらに限らない）、ミールリプレイスメント製品、レディミール（缶詰ミール、保存ミール、冷凍ミール、ドライミール、チルドミール、ディナーミックス、冷凍ピザ、チルドピザ、および調製サラダが挙げられるが、これらに限らない）、スープ（ブロス様スープ、およびクリームベーススープが挙げられるが、これらに限らない）、ブロス、グレイビー、醤油、肉および魚（生、調理済み、および乾燥肉を含む）、デリ製品（スライスするのに適した肉およびチーズ、またはあらかじめスライスした肉およびチーズ、例えば、七面鳥、鶏肉、ハム、ボローニャソーセージ、サラミ、ビーアブルスト、カピコラ、チョリソ、コンビーフ、ダッチローフ、セラーノ、プロシュート、ヘッドチーズ、レバーウルスト、ミートローフ（オリーブローフ、ペッパーローフ、ピメントローフ、およびハムチーズローフを含む）、モルタデッラ、パストラミ、ペパローニ、ローストビーフ、ローストポーク、ソーセージ、燻製肉、サマーソーセージ、タン、アメリカンチーズ、ブルーチーズ、チェダーチーズ、コルビーチーズ、コルビージャックチーズ、ゴーダ、モントレージャックチーズ、マンステールチーズモツァレラ、パルミジャーノチーズ、ペッパージャックチーズ、プロヴォローネ、ロマーノチーズ、ストリングチーズ、スプレーチーズ、およびスイスチーズが挙げられるが、これらに限らない）、野菜（生野菜、ピクルス、調理済み野菜、および乾燥野菜、例えばフレンチフライなどが挙げられるが、これらに限らない）、果物（生果物、調理済み果物、および乾燥果物を含む）、穀類（ドライシリアルおよびパンが挙げられるが、これらに限らない）、調製食品（乾燥、缶詰、または瓶詰めソースおよびスープが挙げられるが、これらに限らない）、スナックフード、パスタ（フレッシュパスタ、チルドパスタ、冷凍パスタ、乾燥パスタが挙げられるが、これらに限らない）、麺類（卵麺、小麦麺、米麺、緑豆麺、ジャガイモ麺、そば麺、トウモロコシ麺、春さめ、チャーメン、フェットチーネ、フジッリ、ニョッキ、ラザニア、リングイネ、ローメン、マカロニ、マニコッティ、パトタイ、ペンネ、ラーメン、ビーフン、リガトーニ、そば、スパゲッティ、スペッツレ、うどん、およびジーティが挙げられるが、これらに限らない）、缶詰食品、冷凍食品、乾燥食品、チルド食品、油および脂肪、ベビーフード、スプレッド、サラダ、シリアル（ホットおよびコールドシリアルが挙げられるが、これらに限らない）、ソース（トマトペースト、トマトピューレ、固形ブイヨン、固形スープ、テーブルソース、ボーイズベーシスソース、パスタソース、クッキングソース、マリネ、ドライソース、パウダーミックス、ケチャップ、マヨネーズ、サラダドレッシング、ビネグレット、マスタード、およびディップが挙げられるが、これらに限らない）、ゼリー、ジャム、プリザーブ、はちみつ、プディング、レシピミックス、シロップ、アイシング、具、煎出食品、塩漬け食品、マリネ食品、ならびに調味料（ケチャップ、マスタード、およびステーキソースなど）が挙げられるが、これらに限らない。いくつかの実施形態では、食品は動物用飼料である。例えば、食品はペット用食品、すなわち、家庭のペットが消費する食品であってよい。別の実施形態では、食品は家畜用食品、すなわち、家畜が消費する食品である。
【００９７】
「食料」という用語は、食品を調製する目的で用いる要素を含む未加工成分、または、基本栄養素もしくは風味を指す。食料の非限定例としては、果物、野菜、肉、魚、穀類、牛乳、卵、塊茎、糖、甘味剤、油、ハーブ、スナック、ソース、スパイス、および塩が挙げられる。
【００９８】
「ハロ」、または「ハロゲン」という用語は、フッ素置換基、塩素置換基、臭素置換基、またはヨード置換基を指す。
【００９９】
「ヘテロアリール」という用語は、５〜１４員であるとともに、１つ以上のヘテロ原子を有する単環式または多環式の芳香族環系を指す。当業者であれば、安定かつ化学的に実現可能なヘテロアリール環内のヘテロ原子の最大数は、その環のサイズと価数によって決まることを認識するであろう。「ヘテロアラルキル」という用語は、ヘテロアリールによって置換されたアルキル基を指す。ヘテロアリールによって置換されたアルケニル基またはアルキニル基も、「ヘテロアラルキル」という用語の範囲内に明示的に含まれる。一般に、ヘテロアリール環は１〜４個のヘテロ原子を有してよい。ヘテロアリール基としては、２−フラニル、３−フラニル、Ｎ−イミダゾリル、２イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−イソオキサゾリル、４イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−オキサジアゾリル、５−オキサジアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、３−ピリダジニル、２−チアゾリル、４チアゾリル、５−チアゾリル、５−テトラゾリル、２−トリアゾリル、５−トリアゾリル、２−チエニル、および３−チエニルが挙げられるが、これらに限らない。また、「ヘテロアリール環」、「ヘテロアリール基」、または「ヘテロアラルキル」という用語は、任意で置換されている環を指す。縮合多環式ヘテロアリールおよびアリール環系であって、炭素環式芳香族環またはヘテロアリール環が、１つ以上の他の環に縮合している環系の例としては、テトラヒドロナフチル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル、イソインドリル、アクリジニル、ベンゾイソオキサゾリルなどが挙げられる。
【０１００】
「複素環式」または「ヘテロシクリル」という用語は、１つ以上のヘテロ原子を含み、環のサイズが３〜１４員である非芳香族の飽和または不飽和の単環または多環系を指す。当業者であれば、安定かつ化学的に実現可能な複素環内のヘテロ原子の最大数は、その環のサイズ、不飽和度、および価数によって決まることを認識するであろう。一般に、複素環は、その複素環が化学的に実現可能かつ安定であれば、１〜４個のヘテロ原子を有してよいとともに、炭素環、アリール環、もしくはヘテロアリール環などの別の環、または別の複素環に縮合していてもよい。複素環系は、単環式であっても、二環式であっても、三環式であってもよい。本明細書で使用する場合、１つ以上の炭素環がヘテロアリールに縮合している基も、「複素環式」または「ヘテロシクリル」という用語の範囲内に含まれる。複素環の例としては、３−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン、３−１Ｈ−アルキル−ベンズイミダゾール−２−オン、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロチオフェニル、３−テトラヒドロチオフェニル、２−モルホリノ、３−モルホリノ、４−モルホリノ、２−チオモルホリノ、３−チオモルホリノ、４−チオモルホリノ、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、４−チアゾリジニル、ジアゾロニル、Ｎ−置換ジアゾロニル、１−フタルイミジニル、ベンゾキサン、ベンゾトリアゾール−１−イル、ベンゾピロリジン、ベンゾピペリジン、ベンズオキソラン、ベンゾチオラン、ベンゾチアン、アジラニル、オキシラニル、アゼチジニル、ピロリニル、ジオキソラニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ジオキサニル、ジチアニル、トリチアニル、キヌクリジニル、オキセパニル、スクシンイミジル、およびチエパニルが挙げられるが、これらに限らない。
【０１０１】
「イソプレン」（「イソテルペン」とも称する）という用語は、２−メチル−１，３−ブタジエンを指し、ＣＨ２＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ＝ＣＨ２という式によって表される。
【０１０２】
「パーツパーミリオン」および「ｐｐｍ」という用語は、食品業界では、低濃度の溶液に言及する目的で用いる。例えば、１０００ｍｌの溶媒中に溶質１グラムの濃度は１０００ｐｐｍであり、１０００ｍｌの溶媒中に溶質０．００１ｇの濃度は１ｐｐｍである。したがって、１リットル当たり１ミリグラムの濃度（すなわち１ｍｇ／Ｌ）が１ｐｐｍに等しい。
【０１０３】
「苦味の知覚」、「塩味の知覚」、「風味の知覚」という用語、および類似の用語は、特定の味または風味を被検体が認識することを指す。
【０１０４】
「製薬学的に活性な成分」という用語は、生物学的に活性である医薬組成物中の化合物を指す。
【０１０５】
「カリウム塩」という用語は、カリウムがカチオンである塩を指す。本発明の文脈におけるカリウム塩は、好ましくは食用カリウム塩であり、食用カリウム塩としては、アセスルファムＫ（Ａｃｅ  Ｋ）、硫酸アルミニウムカリウム、グアニル酸二カリウム、イノシン酸二カリウム、グルタミン酸一カリウム、酢酸カリウム、酸性酒石酸カリウム、酸性酒石酸カリウム、アジピン酸カリウム、アルギン酸カリウム、ケイ酸アルミニウムカリウム、アスコルビン酸カリウム、アスパラギン酸カリウム、安息香酸カリウム、重炭酸カリウム、重硫酸カリウム、重亜硫酸カリウム、臭素酸カリウム、炭酸カリウム、塩化カリウム、クエン酸カリウム、クエン酸二水素カリウム、リン酸二水素カリウム、フェロシアン化カリウム、フマル酸カリウム、ジベレリン酸カリウム、グルコン酸カリウム、水酸化カリウム、亜硫酸水素カリウム、ヨウ化カリウム、乳酸カリウム、リンゴ酸カリウム、ピロ亜硫酸カリウム、硝酸カリウム、亜硝酸カリウム、過硫酸カリウム、リン酸カリウム（二塩基性）、リン酸カリウム（一塩基性）、リン酸カリウム（三塩基性）、ポリメタリン酸カリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸カリウム、プロピオン酸カリウム、サッカリンカリウム、酒石酸カリウムナトリウム（例えばＬ（＋）酒石酸カリウムナトリウム）、ソルビン酸カリウム、硫酸カリウム、亜硫酸カリウム、およびトリポリリン酸カリウムが挙げられるが、これらに限らない。
【０１０６】
「加工食料」という用語は、その食料の当初の状態を変化させるいずれかの加工（例えば収穫、食肉処理、および洗浄は除く）を施した食料を指す。食物を加工する方法の例としては、ジャガイモの皮むき、モモの皮むきといった無用の外層の除去、細切りまたはスライス、ミンチまたは浸漬、液化（フルーツジュースを作るための液化など）、発酵（例えばビール）、乳化、調理（ゆでる、焼く、揚げる、加熱する、蒸す、またはグリルするなど）、たっぷりの油で揚げる、オーブンで焼く、混ぜる、パンのために空気を閉じ込めるなど、気体を加えること、またはソフトドリンクのガス化、補強加工、味付け（例えば、ハーブ、スパイス、塩による味付け）、噴霧乾燥、低音殺菌、包装（例えば缶詰化または箱詰め）、押出し、膨化、ブレンド、および保存（例えば、塩、糖、乳酸カリウム、またはその他の保存剤の添加）が挙げられるが、これらに限らない。
【０１０７】
「置き換える」または「置き換えること」という用語は、例えば食用組成物（食品など）において、またはその調製の際に、ある化合物を別の化合物に置き換えることを指す。この用語には、完全および部分的な置き換えまたは置換が含まれる。
【０１０８】
「塩気のある風味」という用語は、例えばアルカリ金属塩のイオン（例えば塩化ナトリウム内のＮａ＋およびＣｌ−）によって引き出される味を指す。塩気のある風味を引き出す組成物の非限定例としては、食卓塩（塩化ナトリウム）、海水、海塩、および塩化カリウムが挙げられる。組成物の塩気のある風味または塩味の量は、例えば味試験によって割り出すことができる。
【０１０９】
「ナトリウム」または「ナトリウム塩」という用語は、被検体が摂取するか、または他の方法で消費するナトリウム（すなわちナトリウム塩）の量を指す。一般に、「ナトリウム」、または「ナトリウム塩」は、ナトリウムがカチオンである塩または化合物を指す。本発明の文脈におけるナトリウム塩としては、硫酸ナトリウムアルミニウム、ＥＤＴＡカルシウム二ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、５’−リボヌクレオチド二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、グアニル酸二ナトリウム、イノシン酸二ナトリウム、酢酸ナトリウム、グルタミン酸一ナトリウム（ＭＳＧ）、酒石酸カリウムナトリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、アジピン酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、アルミノケイ酸ナトリウム、リン酸ナトリウムアルミニウム（酸性）、リン酸ナトリウムアルミニウム（塩基性）、アスコルビン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、重硫酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カゼイン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウム、シクラミン酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、二酢酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、クエン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、ＤＬ−リンゴ酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウム、ナトリウムエリソルビン、パラヒドロキシ安息香酸エチルナトリウム、ピロリン酸第二鉄ナトリウム、フェロシアン化ナトリウム、ギ酸ナトリウム、フマル酸ナトリウム、グルコン酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、ＤＬ−リンゴ酸水素ナトリウム、酢酸水素ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、水酸化ナトリウム、次亜リン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム（例えばＬ（＋）−酒石酸ナトリウム）、乳酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、リンゴ酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、パラヒロドキシ安息香酸メチルナトリウム、硝酸ナトリウム、亜硝酸ナトリウム、Ｏ−フェニルフェノールナトリウム、リン酸ナトリウム（二塩基性）、リン酸ナトリウム（一塩基性）、リン酸ナトリウム（三塩基性）、ポリリン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウムカリウム、プロピオン酸ナトリウム、パラヒドロキシ安息香酸プロピルナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、セスキ炭酸ナトリウム、ステアロイル乳酸ナトリウム、ステアリルフマル酸ナトリウム、コハク酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、およびオクテニルコハク酸デンプンナトリウムが挙げられるが、これらに限らない。
【０１１０】
「ナトリウム摂取量」という用語は、被検体が摂取するか、または他の方法で消費するナトリウムの量を指す。
【０１１１】
化学構造の文脈における「安定性」または「安定な」という用語は、ある系が最低エネルギー状態であるか、または、その周囲と化学的に平衡であるときの化学状態を指す。したがって、安定な化合物（または、例えば、安定な原子または置換基を多数含む化合物）は、周囲状況、または通常使用中には反応しにくく、その予想される有用性のタイムスケールで、有用な特性を保持する。
【０１１２】
「被検体」という用語は哺乳類を指す。好ましい実施形態では、被検体はヒトである。いくつかの実施形態では、被検体は家畜または実験動物であり、イヌ、ネコ、ブタ、ウサギ、ラット、マウス、アレチネズミ、ハムスター、モルモット、およびフェレットのような家庭のペットが挙げられるが。これらに限らない。いくつかの実施形態では、被検体は家畜動物である。家畜動物の非限定例としては、アルパカ、バイソン、ラクダ、ウシ類、シカ、ブタ、ウマ、ラマ、ラバ、ロバ、ヒツジ、ヤギ、ウサギ、トナカイ、およびヤクが挙げられる。
【０１１３】
「糖」という用語は、甘味という基本味覚をもたらす単炭水化物（単糖または二糖など）を指す。糖の非限定例としては、グルコース、フルクトース、ガラクトース、スクロース、ラクトース、およびマルトースが挙げられる。
【０１１４】
「甘い風味」という用語は、例えば糖によって引き出される味を指す。甘い風味を引き出す組成物の非限定例としては、グルコース、スクロース、フルクトース、サッカリン、シクラミン酸塩、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、スクラロース、アリテーム、およびネオテームが挙げられる。組成物の甘い風味または甘味の量は、例えば味試験によって割り出すことができる。
【０１１５】
「テルペン」という用語は、イソプレンの繰り返し単位を含む化合物を指す。テルペンの基本的な分子式は（Ｃ５Ｈ８）ｎであり、式中のｎは、結合したイソプレン単位の数である。
【０１１６】
「テルペノイド」という用語は、テルペンおよびその誘導体を含む化合物を指す。したがって、いくつかの実施形態では、テルペノイドは、１つ以上の不飽和点とともに、Ｃ５Ｈ８の炭化水素単位を少なくとも１つ有する。別の実施形態では、テルペノイドは、飽和テルペン単位およびその誘導体を含むとともに、不飽和点を有さない。
【０１１７】
アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、またはヘテロアラルキル基は、独立して選択した置換基を１つ以上含んでもよい。アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素原子上の好適な置換基の例としては、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ’、保護ＯＨ（アシルオキシなど）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＨＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）３Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２’、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、または−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ’が挙げられるが、これらに限らず、式中、Ｒ’は任意で、Ｈ、脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルから選択し、Ｒ’はそれぞれ、１つ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、−ＮＨ−（非置換脂肪族）、−Ｎ−（非置換脂肪族）２、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシ、−Ｏ−（非置換脂肪族）、−ＳＨ、−Ｓ−（非置換脂肪族）、ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２’非置換脂肪族、非置換カルボシクリル、非置換ヘテロシクリル、非置換アリール、非置換アラルキル、非置換ヘテロアリール、または非置換ヘテロアラルキルで置換されている。
【０１１８】
脂肪族基、炭素環、または複素環は、１つ以上の置換基を含んでもよい。脂肪族基、炭素環、または複素環の飽和または不飽和炭素上の好適な置換基の例としては、不飽和炭素に関して上で列挙した置換基と、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ’、＝ＮＮ（Ｒ’）２、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＮＨＣＯＲ’、＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ’、＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ’、＝Ｎ−ＣＮ、または＝ＮＲ’が挙げられるが、これらに限らず、式中、Ｒ’は、上で定義されているとおりである。本明細書に示されているように、好適な置換基の選択は、当業者の知識の範囲内である。
【０１１９】
本明細書に定義されているように、本発明の化合物は、幾何異性体（すなわちＥ型、Ｚ型）、および光学異性体（すなわちＲ型、Ｓ型）を含め、その化合物のあらゆる立体化学形状を含むことを意図している。本発明の化合物の単一の立体化学異性体と、鏡像異性体混合物、およびジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。別段の定めのない限り、本明細書に示されている式は、１つ以上の同位体標識原子の存在という点しか異ならない化合物も含むことを意味する。例えば、水素が重水素または三重水素によって置き換えられている点、または、炭素が１３Ｃもしくは１４Ｃ標識炭素によって置き換えられている点を除き、本発明の式を有する化合物は、本発明の範囲内である。
【０１２０】
本発明は、本発明の化合物を含む食用組成物（前記化合物を含む食品、消費者製品、および医薬組成物が挙げられる）と、このような組成物を調製する方法を提供する。本発明は、食品中のナトリウム（例えばＮａＣｌもしくは乳酸ナトリウム）または糖の量を減少させる方法、食事におけるナトリウムまたは糖摂取量を低減する方法、苦味を低減する方法、および、苦味レセプターの活性を低減する方法も提供する。本発明は、ナトリウム含有化合物または組成物をカリウム含有化合物または組成物に置き換えることによって、食用組成物中または食事におけるナトリウムの量を減少させることも含む。本発明は、糖をカリウム含有甘味剤（アセスルファムＫなど）に置き換えることによって、食用組成物中または食事における糖の量を減少させることも含む。
食用組成物
【０１２１】
１つの態様によれば、本発明は、本発明の化合物を含む食用組成物であって、苦味味覚物質の苦味を低減するための食用組成物を提供する。
ジフェニル含有化合物を含む食用組成物
【０１２２】
本項における置換基の定義（すなわちＲ１、Ｒ２、Ｒａ、Ｘ、ｍ、およびｎ）は、式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、および式（ＩＩＩｂ”）の化合物のものである。
【０１２３】
幾何異性体（すなわちＥ型、Ｚ型）、および光学異性体（すなわちＲ型、Ｓ型）を含め、本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物のあらゆる立体化学形状が具体的に意図されている。本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物の単一の立体化学異性体と、鏡像異性体混合物、およびジアステレオマー混合物も具体的に意図されている。
【０１２４】
いくつかの実施形態では、本発明は、苦味味覚物質の苦味を低減するための食用組成物であって、ジフェニル含有化合物を含む組成物を提供する。本発明のジフェニル含有化合物は、苦味味覚物質の苦味を低減または排除できる。いくつかの実施形態では、このジフェニル含有化合物の分子量は、約１０００、５００、または３００ダルトン未満である。特定の実施形態では、ジフェニル含有化合物は、下記の式（Ｉ）
【化２６】
2013523192.tif 000045
式（Ｉ）
あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ＸはＯまたはＮＲａであり、Ｒａは存在しないか、または、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３である。
【０１２５】
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態によれば、
力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のヒドロキシルアルキル、または炭素数１〜６のアシルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、および炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のヒドロキシルアルキル、または炭素数１〜６のアシルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、および炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシからなる群から選択し、
ＸはＯまたはＮＲａであり、Ｒａは存在しないか、または、水素、および炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、上述のとおりさらに置換されており、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３である。
【０１２６】
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態によれば、Ｘは０である。別の実施形態では、ＸはＮＲａであり、Ｒａは存在しない。例えば、特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物はイミン含有化合物である。例えば、いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、下記の式（ＩＩａ）
【化２７】
2013523192.tif 000046
式（ＩＩａ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、およびｎは、上で定義されているとおりである。
【０１２７】
特定の実施形態では、Ｒ１の１つ以上の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ１の１つ以上の存在は炭素数１〜６のヒドロキシルアルキルであり、および／または、Ｒ１の１つ以上の存在は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。
【０１２８】
いくつかの実施形態では、Ｒ２の１つ以上の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ２の１つ以上の存在は、炭素数１〜６のヒドロキシルアルキルであり、および／または、Ｒ２の１つ以上の存在は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。
【０１２９】
特定の実施形態では、式（Ｉ）または式（ＩＩａ）の化合物は、下記の化合物、
【表６】
2013523192.tif 000047
あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【０１３０】
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態によれば、ＸはＮＲａであり、Ｒａは水素または炭素数１〜６のアルキルである。特定的な実施形態では、Ｒａは水素である。例えば、特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物はベンジルアミン化合物である。例えば、いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、下記の式（ＩＩｂ）
【化２８】
2013523192.tif 000048
式（ＩＩｂ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、およびｎは、上で定義されているとおりである。
【０１３１】
特定の実施形態では、Ｒ１の１つ以上の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ１の１つ以上の存在は、メトキシまたはエトキシのような炭素数１〜６のアルコキシであり、および／または、Ｒ１の１つ以上の存在は、メチルチオのような炭素数１〜６のアルキルチオである。
【０１３２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１の１つ以上の存在は、フルオロ、クロロ、またはブロモのようなハロである。
【０１３３】
特定の実施形態では、Ｒ１の１つ以上の存在はヒドロキシルである。
【０１３４】
いくつかの実施形態では、ｎは０である。別の実施形態では、ｎは１である。例えば、いくつかの実施形態では、ｎは１であり、Ｒ１は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであるか、または、Ｒ１は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。さらに別の実施形態では、ｎは２である。例えば、いくつかの実施形態では、ｎは２であり、Ｒ１の１つまたは両方の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、および／または、Ｒ１の１つまたは両方の存在は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。特定の実施形態では、ｎは２であり、Ｒ１の一方の存在はハロであり、Ｒ１のもう一方の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１３５】
いくつかの実施形態では、ｍは１である。例えば、いくつかの実施形態では、ｍは１であり、Ｒ２は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであるか、または、Ｒ２は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。さらに別の実施形態では、ｍは２である。例えば、いくつかの実施形態では、ｍは２であり、Ｒ２の１つまたは両方の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、および／または、Ｒ２の１つまたは両方の存在は、メトキシまたはエトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物は、下記の式（ＩＩＩｂ）
【化２９】
2013523192.tif 000049
式（ＩＩＩｂ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１およびｎは、上で定義されているとおりであり、
Ｒ３は、メチルおよびエチルからなる群から選択する。
【０１３６】
式（ＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ｍは２であり、Ｒ２の１つまたは両方の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ２の１つまたは両方の存在は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシであり、および／または、Ｒ２の１つまたは両方の存在は、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されている、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシのような炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシである。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物は、下記の式（ＩＩＩｂ’）
【化３０】
2013523192.tif 000050
式（ＩＩＩｂ’）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、およびｎは、上で定義されているとおりであり、
Ａｒは、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されている炭素数６〜１０のアリールである。
【０１３７】
いくつかの実施形態では、Ａｒは、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されているフェニルである。特定の実施形態では、Ａｒは、メチルのような炭素数１〜６のアルキルによって置換されている。
【０１３８】
式（ＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態では、ｎは１であり、Ｒ１は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであるか、Ｒ１は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシであるか、Ｒ１は、メチルチオのような炭素数１〜６のアルキルチオである。さらに別の実施形態では、ｎは２である。例えば、いくつかの実施形態では、ｎは２であり、１つまたは両方のＲ１は、ハロ（例えばフルオロ、クロロ、またはブロモ）であり、１つまたは両方のＲ１は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、および／または、１つまたは両方のＲ１は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物は、下記の式（ＩＩＩｂ”）
【化３１】
2013523192.tif 000051
式（ＩＩＩｂ”）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、およびｍは、上で定義されているとおりであり、
Ｒ３は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１３９】
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、下記の化合物、
【表７】
2013523192.tif 000052
2013523192.tif 000053
2013523192.tif 000054
2013523192.tif 000055
2013523192.tif 000056
2013523192.tif 000057
2013523192.tif 000058
あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
ピラゾール含有化合物を含む食用組成物
【０１４０】
本項における置換基の定義（すなわち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｏ）は、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、および式（ＶＩＩｂ）の化合物のものである。
【０１４１】
幾何異性体（すなわちＥ型、Ｚ型）、および光学異性体（すなわちＲ型、Ｓ型）を含め、本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物のあらゆる立体化学形状が具体的に意図されている。本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物の単一の立体化学異性体と、鏡像異性体混合物、およびジアステレオマー混合物も具体的に意図されている。
【０１４２】
いくつかの実施形態では、本発明は、苦味味覚物質の苦味を低減するための食用組成物であって、ピラゾール含有化合物を含む組成物を提供する。本発明のピラゾール含有化合物は、苦味味覚物質の苦味を低減または排除できる。いくつかの実施形態では、上記の組成物は食用組成物である。いくつかの実施形態では、上記のピラゾール含有化合物の分子量は、約１０００、５００、または３００ダルトン未満である。特定の実施形態では、ピラゾール含有化合物は、下記の式（ＩＶ）
【化３２】
2013523192.tif 000059
式（ＩＶ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２は、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ４は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎは０〜２であり、
ｍは０〜３である。
【０１４３】
式ＩＶの化合物のいくつかの実施形態によれば、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒ２は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアシルからなる群から選択し、
Ｒ３は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒ４は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択し、
Ｒ５は、それぞれの存在に対して独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、上述のとおり置換されており、
ｎは０〜２であり、
ｍは０〜３である。
【０１４４】
いくつかの実施形態によれば、ｎは０である。別の実施形態では、ｎは、１または２（１など）である。例えば、いくつかの実施形態では、Ｒ１の１つ以上の存在は、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードのようなハロである。例えば、特定の実施形態では、ｎは１であり、Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードのようなハロである。
【０１４５】
特定の実施形態では、Ｒ２は、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１４６】
特定の実施形態によれば、Ｒ４の１つ以上の存在は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２である。このような実施形態のいくつかでは、Ｒ５は、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルである。例えば、いくつかの実施形態では、ｍは１であり、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２である。別の実施形態では、ｍは２であり、Ｒ４の一方の存在は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、もう一方の存在は、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルであるか、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。別の実施形態では、ｍは３であり、Ｒ４の一方の存在は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、他の２つの存在は独立して、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキル、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシ、またはこれらの組み合わせである。上記の実施形態のいくつかでは、Ｒ５は水素、または、メチルもしくはエチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１４７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４の１つ以上の存在は、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルである。特定の実施形態では、Ｒ４の１つ以上の存在は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ４の１つ以上の存在は、クロロのようなハロである。例えば、いくつかの実施形態では、ｍは２であり、Ｒ４の両方の存在は、クロロのようなハロである。
【０１４８】
特定の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は、下記の式（Ｖａ）
【化３３】
2013523192.tif 000060
式（Ｖａ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｍは、上で定義されているとおりである。
【０１４９】
特定の実施形態では、式（ＩＶ）または式（Ｖａ）の化合物は、下記の式（ＶＩａ）
【化３４】
2013523192.tif 000061
式（ＶＩａ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、上で定義されているとおりであり、
ｏは０〜２である。
【０１５０】
特定の実施形態では、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、または式（ＶＩａ）の化合物は、下記の式（ＶＩＩａ）
【化３５】
2013523192.tif 000062
式（ＶＩＩａ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびｏは、上で定義されているとおりである。
【０１５１】
特定の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は、下記の式（Ｖｂ）
【化３６】
2013523192.tif 000063
式（Ｖｂ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｍは、上で定義されているとおりである。
【０１５２】
特定の実施形態では、式（ＩＶ）または式（Ｖｂ）の化合物は、下記の式（ＶＩｂ）
【化３７】
2013523192.tif 000064
式（ＶＩｂ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、上で定義されているとおりであり、
ｏは０〜２である。
【０１５３】
特定の実施形態では、式（ＩＶ）、式（Ｖｂ）、または式（ＶＩｂ）の化合物は、下記の式（ＶＩＩｂ）
【化３８】
2013523192.tif 000065
式（ＶＩＩｂ）
の化合物、および、その食料的または生物学的に許容可能な塩または誘導体であり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびｏは、上で定義されているとおりである。
【０１５４】
特定の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は、下記の化合物、
【表８】
2013523192.tif 000066
2013523192.tif 000067
2013523192.tif 000068
2013523192.tif 000069
2013523192.tif 000070
あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
ヒドロキノリン化合物を含む食用組成物
【０１５５】
本項における置換基の定義（すなわち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、Ａｒ、Ｃｙ、ｍ、ｎ、ｏ、およびｐ）は、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、および式（Ｘ）の化合物のものである。
【０１５６】
幾何異性体（すなわちＥ型、Ｚ型）、および光学異性体（すなわちＲ型、Ｓ型）を含め、本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物のあらゆる立体化学形状が  具体的に意図されている。本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物の単一の立体化学異性体と、鏡像異性体混合物、およびジアステレオマー混合物も具体的に意図されている。
【０１５７】
いくつかの実施形態では、本発明は、苦味味覚物質の苦味を低減するための食用組成物であって、ヒドロキノリン化合物を含む組成物を提供する。本発明のヒドロキノリン化合物は、苦味味覚物質の苦味を低減または排除できる。いくつかの実施形態では、このヒドロキノリン化合物の分子量は、約１０００、５００、または３００ダルトン未満である。特定の実施形態では、このヒドロキノリン化合物は、下記の式（ＶＩＩＩ）
【化３９】
2013523192.tif 000071
式（ＶＩＩＩ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒａは、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ａｒは、炭素数６〜１０のアリール、および炭素数３〜９のヘテロアリールからなる群から選択し、
Ｃｙは、５〜７員の炭素環または複素環であり、複素環は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３であり、
ｏは０〜３である。
【０１５８】
式ＶＩＩＩの化合物のいくつかの実施形態によれば、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数１〜６のアシルオキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜６のアルキルであり、
Ｒ３は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、およびＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択し、
Ｒ４は、それぞれの存在に対して独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｒａは、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ａｒは、炭素数６〜１０のアリール、および炭素数３〜９のヘテロアリールからなる群から選択し、
Ｃｙは、環内に１つまたは２つの炭素−炭素または炭素−窒素二重結合を任意で含む５〜７員の炭素環または複素環であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、上述のとおり置換されており、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３であり、
ｏは０〜３である。
【０１５９】
いくつかの実施形態では、ｎは０である。別の実施形態では、ｎは１である。例えば、特定の実施形態では、ｎは１であり、Ｒ１はハロ（フルオロ、クロロ、またはブロモなど）、または炭素数１〜６のアシルオキシ（アセチルオキシなど）である。別の実施形態では、ｎは２である。例えば、いくつかの実施形態では、ｎは２であり、Ｒ１の１つまたは両方の存在は、クロロのようなハロである。
【０１６０】
いくつかの実施形態では、ｍは１である。例えば、特定の実施形態では、ｍは１であり、Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（Ｏ）−ＯＭｅ、またはＣ（Ｏ）−ＯＥｔのようなＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４である。別の実施形態では、ｍは２である。例えば、いくつかの実施形態では、ｍは２であり、Ｒ３の一方の存在はＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４であり、もう一方の存在は、ブロモのようなハロである。
【０１６１】
特定の実施形態では、ｏは０である。別の実施形態では、ｏは１〜３である。
【０１６２】
特定の実施形態では、Ｒａは水素である。別の実施形態では、Ｒａは、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１６３】
特定の実施形態では、Ａｒは、フェニルのような炭素数６〜１０のアリールである。別の実施形態では、Ａｒは炭素数３〜９のヘテロアリールである。
【０１６４】
特定の実施形態では、Ｃｙは、５員の炭素環のような５〜７員の炭素環（シクロペンチル環またはシクロペンテニル環など）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙは、シクロペンテニル環におけるように、環内に１つの炭素−炭素二重結合を含む。例えば、１つの実施形態によれば、式（ＶＩＩＩ）の化合物は、下記の式（ＩＸ）
【化４０】
2013523192.tif 000072
式（ＩＸ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、ｍ、ｎ、およびｏは、上で定義されているとおりである。
【０１６５】
いくつかの実施形態では、式（ＶＩＩＩ）または式（ＩＸ）の化合物は、下記の式（Ｘ）
【化４１】
2013523192.tif 000073
式（Ｘ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒａ、およびｎは、上で定義されているとおりであり、
ｐは０〜２である。
【０１６６】
いくつかの実施形態では、ｐは０である。別の実施形態では、ｐは１であり、Ｒ３は、ブロモのようなハロである。
【０１６７】
特定の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）の化合物は、下記の化合物、
【表９】
2013523192.tif 000074
2013523192.tif 000075
あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
キノリン化合物を含む食用組成物
【０１６８】
本項における置換基の定義（すなわち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｈｅｔ、Ａｒ、ｍ、およびｎ）は、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、および式（ＸＩＩＩｂ）の化合物のものである。
【０１６９】
幾何異性体（すなわちＥ型、Ｚ型）、および光学異性体（すなわちＲ型、Ｓ型）を含め、本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物のあらゆる立体化学形状が具体的に意図されている。本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物の単一の立体化学異性体と、鏡像異性体混合物、およびジアステレオマー混合物も具体的に意図されている。
【０１７０】
いくつかの実施形態では、本発明は、苦味味覚物質の苦味を低減するための食用組成物であって、キノリン化合物を含む組成物を提供する。本発明のキノリン化合物は、苦味味覚物質の苦味を低減または排除できる。いくつかの実施形態では、上記の組成物は食用組成物である。いくつかの実施形態では、このキノリン化合物の分子量は、約１０００、５００、または３００ダルトン未満である。特定の実施形態では、このキノリン化合物は、下記の式（ＸＩ）
【化４２】
2013523192.tif 000076
式（ＸＩ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２は、水素、炭素数１〜１０のアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ３は、水素、炭素数１〜１０のアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ４は、水素、炭素数１〜１０のアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
あるいは、Ｒ３とＲ４は、それらが結合している原子と一体になって、Ｈｅｔ、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜４個の基によって任意で置換されている５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｈｅｔは、酸素、硫黄、および窒素から選択した１〜４個のヘテロ原子を環内に含む炭素数１〜９のヘテロシクリルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＨｅｔのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリール、炭素数１〜６のアルキル−炭素数６〜１０のアリール、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎは０〜４である。
【０１７１】
式ＸＩの化合物のいくつかの実施形態によれば、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
Ｒ３は、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
Ｒ４は、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
あるいは、Ｒ３とＲ４は、それらが結合している原子と一体になって、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、およびＨｅｔからなる群から選択した１〜４個の基によって任意で置換されている５〜６員のアリール環を形成し、
Ｈｅｔは、酸素、硫黄、および窒素から選択した１〜３個のヘテロ原子を環内に含む炭素数２〜６のヘテロシクリルであるとともに、炭素数１〜６のアルキルによって任意で置換されているハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数６〜１０のアリールからなる群から選択した１つ以上の基で任意で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＨｅｔのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、上述のとおりさらに置換されており、
ｎは０〜４である。
【０１７２】
いくつかの実施形態によれば、Ｒ２、Ｒ３、またはＲ４のうちの１つ、２つ、または全部は水素ではない。
【０１７３】
式（ＸＩ）の化合物のいくつかの実施形態によれば、Ｒ３とＲ４は、それらが結合している原子と一体になって、任意で上述のように置換されている、ベンゾ環のような５〜６員のアリール環を形成する。例えば、特定の実施形態では、式（ＸＩ）の化合物は、下記の式（ＸＩＩａ）
【化４３】
2013523192.tif 000077
式（ＸＩＩａ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｈｅｔ、およびｎは、上で定義されているとおりであり、
Ｒ５は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択し、
ｍは０〜３である。
【０１７４】
いくつかの実施形態によれば、Ｈｅｔは、酸素、硫黄、および窒素から選択した追加のヘテロ原子を任意で含むとともに、任意で上述のように置換されている窒素含有複素環である。例えば、特定の実施形態では、式（ＸＩＩａ）の化合物は、下記の式（ＸＩＩＩａ）
【化４４】
2013523192.tif 000078
式（ＸＩＩＩａ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｈｅｔ、ｎ、およびｍは、上で定義されているとおりである。
【０１７５】
特定の実施形態では、Ｒ５の１つ以上の存在は、フルオロのようなハロである。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩａ）および式（ＸＩＩＩａ）の化合物に関しては、ｍは３であり、Ｒ５は、各存在において、フルオロである。
【０１７６】
いくつかの実施形態では、Ｈｅｔは、任意で上述のように置換されている、アジリジン、アゼチジン、ジアゼチジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、イミダゾリン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、オキサゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、オキサジン、チアジン、アゼパン、アゼピン、またはジアゼピンのような窒素含有複素環である。特定的な実施形態では、Ｈｅｔは、任意で上述のように置換されているピロリジン、ピペラジン、またはモルホリンである。特定の実施形態では、Ｈｅｔは、メチルのような炭素数１〜６のアルキル１つ以上で置換されている。
【０１７７】
特定の実施形態によれば、ｎは０であるか、またはｎは１であり、Ｒ１は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ２は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、ｍは３であり、Ｒ５は、各存在において、フルオロであり、Ｈｅｔは、メチルのような炭素数１〜６のアルキル１つ以上で任意で置換されたピロリジン、ピペラジン、またはモルホリンである。例えば、特定の実施形態では、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、または式（ＸＩＩＩａ）の化合物は、下記の化合物、
【表１０】
2013523192.tif 000079
あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【０１７８】
式（ＸＩ）の化合物のいくつかの実施形態によれば、Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、Ｈｅｔ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、および炭素数１〜６のアルコキシからなる群から選択する。例えば、特定の実施形態では、Ｒ３は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈｅｔ−ＣＨ２のようなＨｅｔ−炭素数１〜６のアルキルである。さらなる実施形態では、Ｒ３は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ４は、Ｈｅｔ−ＣＨ２のようなＨｅｔ−炭素数１〜６のアルキルである。例えば、特定の実施形態では、式（ＸＩ）の化合物は、下記の式（ＸＩＩｂ）
【化４５】
2013523192.tif 000080
式（ＸＩＩｂ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｈｅｔ、およびｎは、上で定義されているとおりである。
【０１７９】
いくつかの実施形態によれば、Ｈｅｔは、酸素、硫黄、および窒素から選択した追加のヘテロ原子を任意で含むとともに、任意で上述のように置換されている窒素含有複素環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔは、炭素数１〜６のアルキルによって任意で置換されている、フェニルまたはナフチルのような炭素数６〜１０のアリール１つ以上によって置換されている。例えば、特定の実施形態では、式（ＸＩＩｂ）の化合物は、下記の式（ＸＩＩＩｂ）
【化４６】
2013523192.tif 000081
式（ＸＩＩＩｂ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｈｅｔ、およびｎは、上で定義されているとおりであり、
Ａｒは、炭素数１〜６のアルキルによって任意で置換されている、フェニルまたはナフチルのような炭素数６〜１０のアリールである。
【０１８０】
いくつかの実施形態では、Ｈｅｔは、上述のように任意で置換されている、アジリジン、アゼチジン、ジアゼチジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、イミダゾリン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、オキサゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、オキサジン、チアジン、アゼパン、アゼピン、またはジアゼピンのような窒素含有複素環である。具体的な実施形態では、Ｈｅｔは、上述のように任意で置換されているピロリジン、ピペラジン、またはモルホリンであり、特にはピペラジンである。
【０１８１】
特定の実施形態によれば、Ｒ１の１つ以上の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｈｅｔはピペラジンであり、Ａｒはフェニルである。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩｂ）、または式（ＸＩＩＩｂ）の化合物は、下記の化合物、
【表１１】
2013523192.tif 000082
あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【０１８２】
上記の化合物のいくつかの実施形態では、ｎは０であり、Ｒ１は存在しない。別の存在では、ｎはゼロではない。例えば、いくつかの実施形態では、Ｒ１の１つ以上の存在は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。例えば、特定の実施形態では、ｎは１であり、Ｒ１は、任意で窒素原子のパラ位にある、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。別の実施形態では、ｎは２であり、Ｒ１は、いずれの存在においても、メチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ１の存在は、任意で１，４の関係にある。
【０１８３】
上記の化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ２は水素である。別の実施形態では、Ｒ２はヒドロキシルである。別の実施形態では、Ｒ２は、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
Ｎ−フェニルアルキルアミド化合物を含む食用組成物
【０１８４】
本項における置換基の定義（すなわち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、Ａｒ、Ｘ、ｍ、ｎ、およびｐ）は、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、および式（ＸＶｃ）の化合物のものである。
【０１８５】
幾何異性体（すなわちＥ型、Ｚ型）、および光学異性体（すなわちＲ型、Ｓ型）を含め、本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物のあらゆる立体化学形状が具体的に意図されている。本項および本明細書のいずれかの項に開示されている化合物の単一の立体化学異性体と、鏡像異性体混合物、およびジアステレオマー混合物も具体的に意図されている。
【０１８６】
いくつかの実施形態では、本発明は、苦味味覚物質の苦味を低減するための食用組成物であって、Ｎ−フェニルアルキルアミド化合物を含む組成物を提供する。本発明のＮ−フェニルアルキルアミド化合物は、苦味味覚物質の苦味を低減または排除できる。いくつかの実施形態では、上記の組成物は食用組成物である。いくつかの実施形態では、このＮ−フェニルアルキルアミド化合物の分子量は、約１０００、５００、または３００ダルトン未満である。特定の実施形態では、このＮ−フェニルアルキルアミド化合物は、下記の式（ＸＩＶ）
【化４７】
2013523192.tif 000083
式（ＸＩＶ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、フェニルオキシ、フェニル−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ２は、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、ヒドロキシル、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数６〜１０のアリールアミノ−炭素数１〜１０のアルキル、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数１〜９のヘテロアリールオキシ、炭素数１〜９のヘテロアリールオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロアリールアミノ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルオキシ、炭素数３〜１０のアルケニルオキシ、炭素数３〜１０のアルキニルオキシ、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、炭素数３〜１０のカルボシクリル、炭素数３〜１０のカルボシクリルオキシ、炭素数３〜１０のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜１０のカルボシクリルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数３〜１０のカルボシクリルアミノ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロシクリル、炭素数１〜９のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロシクリルオキシ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロシクリルアミノ−炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリール、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜９のヘテロアリール、および炭素数１〜９のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒａは、水素、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、ホスホリル、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、シアノ、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択し、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、炭素数１〜１０のアルキル、炭素数１〜１０のハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、炭素数１〜１０のアルコキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルケニルオキシカルボニル、炭素数２〜１０のアルキニルオキシカルボニル、炭素数１〜１０のアシル、炭素数１〜１０のアシルアミノ、炭素数１〜１０のアシルオキシ、炭素数１〜１０の炭酸塩、炭素数１〜１０のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリールオキシ、炭素数６〜１０のアリールアミノ、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、ジ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、モノ炭素数１〜１０のアルキルアミノ、炭素数１〜１３のアミド、炭素数１〜１０のイミノ、炭素数１〜１０のカルバミン酸塩、炭素数１〜１０の尿素、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、炭素数１〜１０のアルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、炭素数３〜７のカルボシクリル、炭素数３〜７のカルボシクリル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のヘテロシクリル、炭素数１〜６のヘテロシクリル−炭素数１〜６のアルキル、フェニル、フェニル−炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜５のヘテロアリール、および炭素数１〜５のヘテロアリール−炭素数１〜６のアルキルからなる群から選択した１〜３個の置換基で置換されており、複素環または複素芳香族環が、それぞれの存在に対して独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択した１〜４個のヘテロ原子を含み、
ｎは０〜３である。
【０１８７】
式（ＸＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態によれば、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１は、それぞれの存在に対して独立して、ハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のアルコキシ、および炭素数１〜６のアシルオキシからなる群から選択し、
Ｒ２は、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシで置換された炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１０のアリールオキシで置換された炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキル、および−（（ＣＨ２）ｍＸ）ｐ−Ａｒからなる群から選択し、Ｒ２のアリール基は、１つ以上のハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されており、
Ｒａは、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、および炭素数２〜６のアルキニルからなる群から選択し、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、およびＣＨ２からなる群から選択し、
Ａｒは、縮合二環基を含む炭素数６〜１０のアリール、炭素数４〜９のヘテロアリール、炭素数５〜１０のカルボシクリル、および炭素数４〜９のヘテロシクリルからなる群から選択し、Ａｒは、１つ以上のハロ、ヒドロキシル、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、または炭素数１〜６のアシルオキシによって任意で置換されており、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲａのいずれかは独立して、かつそれぞれの存在に対して独立して、任意で、上述のとおりさらに置換されており、
ｍは１〜３であり、
ｎは０〜３であり、
ｐは０または１である。
【０１８８】
特定の実施形態では、ｎは０である。別の実施形態では、ｎは１〜３である。例えば、いくつかの実施形態では、ｎは１〜３（２など）であり、Ｒ１の１つ以上の存在は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシである。いくつかの実施形態では、ｎは１〜３（２など）であり、Ｒ１の１つ以上の存在は、メトキシのような炭素数１〜６のアルコキシであり、Ｒ１の１つ以上の存在は、クロロのようなハロである。いくつかの実施形態では、ｎは１〜３（２など）であり、Ｒ１の１つ以上の存在は、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルであり、Ｒ１の１つ以上の存在は、クロロのようなハロである。さらなる実施形態では、ｎは２〜３（２など）であり、Ｒ１の２つ以上の存在は、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１８９】
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、メチル、エチル、またはプロピルのような炭素数１〜６のアルキルである。特定の実施形態では、Ｒ２は、上述のように任意で置換されている、２−アリールオキシエチル（例えば２−フェニルオキシエチル）のような炭素数６〜１０のアリールオキシで置換された炭素数１〜６のアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、炭素数６〜１０のアリール−炭素数１〜６のアルキルである。例えば、いくつかの実施形態では、Ｒ２は、上述のように任意で置換されている、２−アリールエチル（例えばジヒドロシンナミル）または３−アリールプロピル（例えば３−フェニルプロピル）のようなフェニル−炭素数１〜６のアルキルである。
【０１９０】
特定の実施形態によれば、Ｒａは水素である。別の実施形態では、Ｒａは、メチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１９１】
上述のように、特定の実施形態では、Ｒ２は炭素数１〜６のアルキルである。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＸＩＶ）の化合物は、下記の式（ＸＶａ）
【化４８】
2013523192.tif 000084
式（ＸＶａ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、
上記の式中、力価および安定性が許す場合、
Ｒ１およびＲａは、上で定義されているとおりであり、
Ｒ２は、メチルまたはエチルのような炭素数１〜６のアルキルである。
【０１９２】
式（ＸＩＶ）の化合物の特定の実施形態によれば、Ｒ２は−（（ＣＨ２）ｍＸ）ｐ−Ａｒである。特定の実施形態では、ｐは０である。別の実施形態では、ｐは１である。例えば、いくつかの実施形態では、ｐは１であり、ＸはＯである。いくつかの実施形態では、ｐは１であり、ＸはＣＨ２である。いくつかの実施形態では、Ａｒは、上述のように任意で置換されている、フェニルのような炭素数６〜１０のアリールである。別の実施形態では、Ａｒは、上述のように任意で置換されている、ベンゾ縮合ヘテロシクリル（例えばベンゾ縮合ジオキサン）のような縮合二環基を含む炭素数４〜９のヘテロシクリル（例えばジオキサン）である。
【０１９３】
上述のように、いくつかの実施形態によれば、ｐは１である。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＸＩＶ）の化合物は、下記の式（ＸＶｂ）
【化４９】
2013523192.tif 000085
式（ＸＶｂ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒａ、Ｘ、Ａｒ、およびｎは、上で定義されているとおりである。
【０１９４】
上述のように、いくつかの実施形態によれば、ｐは０である。例えば、いくつかの実施形態では、式（ＸＩＶ）の化合物は、下記の式（ＸＶｃ）
【化５０】
2013523192.tif 000086
式（ＸＶｃ）
の化合物、あるいは、その食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーであり、上記の式中、力価および安定性が許す場合、Ｒ１、Ｒａ、Ａｒ、およびｎは、上で定義されているとおりである。
【０１９５】
特定の実施形態では、式（ＸＩＶ）の化合物は、下記の化合物、
【表１２】
2013523192.tif 000087
2013523192.tif 000088
あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、またはこれらの鏡像異性体もしくはジアステレオマーである。
【０１９６】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は、本明細書に記載されているようなジフェニル含有化合物、ピラゾール含有化合物、ヒドロキノリン化合物、キノリン化合物、もしくはＮ−フェニルアルキルアミド化合物、あるいは、これらの食料的もしくは生物学的に許容可能な塩もしくは誘導体、または、これらの鏡像異性体もしくはジアステレオマー、あるいは、これらの混合物を含む。
【０１９７】
本発明の化合物の食料的または生物学的に許容可能な塩を用いる場合、そのような塩は好ましくは、無機または有機酸および塩基に由来するものである。このような塩の例としては、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩化水素酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、パルモン酸塩（ｐａｌｍｏａｔｅ）、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシル酸塩、およびウンデカン酸塩が挙げられるが、これらに限らない。適切な塩基に由来する塩としては、アルカリ金属塩（例えばナトリウム塩およびカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えばマグネシウム塩）、アンモニウム塩、ならびに、Ｎ＋（炭素数１〜４のアルキル）４塩が挙げられる。本発明は、本明細書に開示されている化合物のいずれかの塩基性窒素含有基の四級化も構想している。このような四級化によって、水溶性、油溶性、水分散性、または油分散性生成物を得ることができる。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、ナトリウム塩、カリウム塩、またはクエン酸塩として存在する。
【０１９８】
本発明の別の態様は、ａ）本発明の化合物と、ｂ）苦味味覚物質とを含む食用組成物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、分子量が約１０００、５００、または３００ダルトン未満の化合物である。特定の実施形態では、本発明の化合物は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせである。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、化合物１〜５８、またはこれらの組み合わせから選択した化合物である。
【０１９９】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物中に存在する苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物中に存在する苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物中に存在する苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物中に存在する苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、上記の食用組成物中に存在する苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【０２００】
別の実施形態では、本発明の食用組成物は、ａ）本発明の化合物と、ｂ）カリウム塩とを含む。いくつかの実施形態では、上記のカリウム塩はＫＣｌまたは乳酸カリウムである。具体的な実施形態では、上記のカリウム塩はＫＣｌである。特定の実施形態では、本発明の化合物は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせである。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、化合物１〜５８、またはこれらの組み合わせから選択した化合物である。
【０２０１】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物はナトリウム塩をさらに含む。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物はＮａＣｌをさらに含む。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は乳酸ナトリウムをさらに含む。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は糖をさらに含む。
【０２０２】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は、保存剤、栄養剤、風味剤、または追加の風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分をさらに含む。
【０２０３】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は１つ以上の乳化剤をさらに含む。食品技術分野では、ナトリウムおよびカリウム系乳化剤が乳化剤として広く用いられている。ナトリウム系乳化剤としては、例えば、脂肪酸のナトリウム塩、アルギン酸ナトリウム、リン酸ナトリウムアルミニウム、カゼイン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム（二塩基性）、リン酸ナトリウム（一塩基性）、リン酸ナトリウム（三塩基性）、ポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、およびステアロイルラクチレートナトリウムが挙げられる。カリウム系乳化剤としては、例えば、脂肪酸のカリウム塩、アルギン酸カリウム、クエン酸カリウム、リン酸カリウム（二塩基性）、リン酸カリウム（一塩基性）、リン酸カリウム（三塩基性）、ポリリン酸カリウム、ポリメタリン酸カリウム、およびピロリン酸カリウムが挙げられる。したがって、本発明のいくつかの実施形態は、ナトリウム系乳化剤をカリウム系乳化剤と置き換え、本発明の化合物を加えることを含む。
【０２０４】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は、本発明の化合物の効果を向上または低下させる界面活性剤をさらに含む。好適な界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤（例えばモノグリセリド、ジグリセリド、脂肪酸エステル、ソルビタンエステル、プロピレングリコールエステル、およびラクチレートエステル）、アニオン性界面活性剤（例えばスルホコハク酸塩およびレシチン）、ならびに、カチオン性界面活性剤（例えば四級アンモニウム塩）が挙げられるが、これらに限らない。
【０２０５】
上記の食用組成物が保存剤をさらに含むいくつかの実施形態では、その保存剤は、食用組成物の貯蔵寿命を改善する。好適な保存剤としては、アスコルビン酸、安息香酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸ブチル、安息香酸カルシウム、ＥＤＴＡカルシウム二ナトリウム、亜硫酸水素カルシウム、プロピオン酸カルシウム、ソルビン酸カルシウム、キトサン、硫酸第二銅、デヒドロ酢酸、ピロ炭酸ジエチル、二炭酸ジメチル、ジナトリウムＥＤＴＡ、Ｅ−ポリリシングリシン、エリトルビン酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸エチル、ギ酸、グアヤク脂、ヘプチルパラベン、ヒノキチオール、パラオキシ安息香酸イソブチル、エゴノキ抽出物、メチルパラベン、しらこタンパク抽出物、ナタマイシン、ナイシン、ペプチン抽出物、２−フェニルフェノール、ピマリシン、酢酸カリウム、安息香酸カリウム、乳酸カリウム、メタ重亜硫酸カリウム、硝酸カリウム、亜硝酸カリウム、ピロ亜硫酸カリウム、ソルビン酸カリウム、亜硫酸カリウム、プロピオン酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル、ｐ−オキシ安息香酸プロピル、酸化プロピレン、プロピルパラベン、安息香酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、ジ酢酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、次亜リン酸ナトリウム、次亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、硝酸ナトリウム、亜硝酸ナトリウム、ｏ−フェニルフェノールナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオシアン酸ナトリウム、ソルビン酸、および二酸化硫黄が挙げられるが、これらに限らない。いくつかの実施形態では、上記の保存剤は苦い風味を有する。
【０２０６】
いくつかの実施形態では、上記の組成物は、流動剤、加工剤、糖、アミノ酸、その他のヌクレオチド、ならびに、クエン酸塩および酒石酸塩のような有機酸のナトリウム塩またはカリウム塩からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分をさらに含んでもよい。このような追加の成分は、風味を加えるか、または、上記の食用組成物のブレンド、加工、または流動特性を補助することができる。
【０２０７】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物の放出速度を調節する。例えば、本発明の化合物の放出速度は、水溶性を変えることによって変えることができる。迅速な放出は、水溶性の高い物質で本発明の化合物を被包することによって実現することができる。本発明の化合物の遅延放出は、水溶性の低い物質で本発明の化合物を被包することによって実現することができる。本発明の化合物は、炭水化物、または甘味剤のようなマスキング味覚物質で同時被包することができる。本発明の化合物の放出速度は、被包度によっても調節することができる。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を完全に被包する。別の実施形態では、本発明の化合物を部分的に被包する。いくつかの実施形態では、苦味味覚物質と放出されるように、放出速度を調節する。
【０２０８】
本発明の食用組成物は、当該技術分野において周知の技法に従って調製する。一般に、本発明の食用組成物は、その食用組成物の構成成分または成分を本発明の化合物と混合することによって調製する。あるいは、本発明の化合物を食用組成物に直接加えることもできる。いくつかの実施形態では、本発明の化合物と同時または順に苦味味覚物質を加える。順に加える場合、苦味味覚物質を本発明の化合物の前に加えても、後に加えてもよい。いくつかの実施形態では、食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、食用組成物は消費者製品である。
【０２０９】
食用組成物で用いる本発明の化合物と苦味味覚物質のいずれの量も、苦味、塩味、または甘味の所望または許容可能な知覚を含む様々な要因に左右される。この量は、食用組成物の性質、加える特定の化合物、苦味味覚物質、組成物中に存在するその他の化合物、調製方法（用いる熱の量を含む）、および食用組成物のｐＨに左右される場合もある。当業者であれば、所望の味（単一または複数）を作り出すのに必要な量を割り出す方法を知っていることは分かるであろう。
【０２１０】
一般に、食用組成物中の本発明の化合物は、約０．００１ｐｐｍ〜１０００ｐｐｍの濃度で存在してよい。いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約０．００５〜５００ｐｐｍ、０．０１〜１００ｐｐｍ、０．０５〜５０ｐｐｍ、０．１〜５ｐｐｍ、０．１〜１０ｐｐｍ、１〜１０ｐｐｍ、１〜３０ｐｐｍ、１〜５０ｐｐｍ、１０〜３０ｐｐｍ、１０〜５０ｐｐｍ、または３０〜５０ｐｐｍ含む。さらに別の実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約０．１〜３０ｐｐｍ、１〜３０ｐｐｍ、または１〜５０ｐｐｍ含む。追加的な実施形態では、本発明の食用組成物は約０．１〜５ｐｐｍ、０．１〜４ｐｐｍ、０．１〜３ｐｐｍ、０．１〜２ｐｐｍ、０．１〜１ｐｐｍ、０．５〜５ｐｐｍ、０．５〜４ｐｐｍ、０．５〜３ｐｐｍ、０．５〜２ｐｐｍ、０．５〜１．５ｐｐｍ、０．５〜１ｐｐｍ、５〜１５ｐｐｍ、６〜１４ｐｐｍ、７〜１３ｐｐｍ、８〜１２ｐｐｍ、９〜１１ｐｐｍ、２５〜３５ｐｐｍ、２６〜３４ｐｐｍ、２７〜３３ｐｐｍ、２８〜３２ｐｐｍ、または２９〜３１ｐｐｍ含む。
【０２１１】
さらに別の実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約０．１ｐｐｍ、約０．５ｐｐｍ、約１ｐｐｍ、約２ｐｐｍ、約３ｐｐｍ、約４ｐｐｍ、約５ｐｐｍ、約６ｐｐｍ、約７ｐｐｍ、約８ｐｐｍ、約９ｐｐｍ、または約１０ｐｐｍ含む。別の実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約１１ｐｐｍ、約１２ｐｐｍ、約１３ｐｐｍ、約１４ｐｐｍ、約１５ｐｐｍ、約１６ｐｐｍ、約１７ｐｐｍ、約１８ｐｐｍ、約１９ｐｐｍ、約２０ｐｐｍ、約２１ｐｐｍ、約２２ｐｐｍ、約２３ｐｐｍ、約２４ｐｐｍ、約２５ｐｐｍ、約２６ｐｐｍ、約２７ｐｐｍ、約２８ｐｐｍ、約２９ｐｐｍ、または約３０ｐｐｍ含む。
【０２１２】
さらに別の実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約３１ｐｐｍ、約３２ｐｐｍ、約３３ｐｐｍ、約３４ｐｐｍ、約３５ｐｐｍ、約３６ｐｐｍ、約３７ｐｐｍ、約３８ｐｐｍ、約３９ｐｐｍ、約４０ｐｐｍ、約４１ｐｐｍ、約４２ｐｐｍ、約４３ｐｐｍ、約４４ｐｐｍ、約４５ｐｐｍ、約４６ｐｐｍ、約４７ｐｐｍ、約４８ｐｐｍ、約４９ｐｐｍ、または約５０ｐｐｍ含む。
【０２１３】
別の実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約０．５ｐｐｍ超、１ｐｐｍ超、５ｐｐｍ超、１０ｐｐｍ超、１５ｐｐｍ超、２０ｐｐｍ超、２５ｐｐｍ超、または３０ｐｐｍ超、例えば最大で約３０ｐｐｍまたは最大で５０ｐｐｍ含む。追加的な実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約５０ｐｐｍ未満、３０ｐｐｍ未満、２５ｐｐｍ未満、２０ｐｐｍ未満、１５ｐｐｍ未満、１０ｐｐｍ未満、５ｐｐｍ未満、１ｐｐｍ未満、または０．５ｐｐｍ未満含む。さらに追加の実施形態では、本発明の食用組成物は本発明の化合物を約３０ｐｐｍ未満、１０ｐｐｍ未満、または１ｐｐｍ未満含む。
【０２１４】
本発明の食用組成物がＫＣｌを含むときには、ＫＣｌの量は、食用組成物の性質、知覚される所望の塩味の量、および食用組成物中のその他の化合物の存在によって変わることになる。いくつかの実施形態では、ＫＣｌは、約０．００１〜５％（ｗ／ｗ）、０．０１〜５％（ｗ／ｗ）、０．１〜５％（ｗ／ｗ）、０．１〜５％（ｗ／ｗ）、５〜４．８％（ｗ／ｗ）、０．５〜４％（ｗ／ｗ）、０．５〜３％（ｗ／ｗ）、０．７５〜３％（ｗ／ｗ）、１〜２．５％（ｗ／ｗ）、または１〜２％（ｗ／ｗ）の濃度で存在する。いくつかの実施形態では、ＫＣｌは、約０．５％（ｗ／ｗ）、約１％（ｗ／ｗ）、約１．５％（ｗ／ｗ）、約２％（ｗ／ｗ）、約２．５％（ｗ／ｗ）、約３％（ｗ／ｗ）、約３．５％（ｗ／ｗ）、約４％（ｗ／ｗ）、約４．５％（ｗ／ｗ）、または約５％（ｗ／ｗ）の濃度で存在する。いくつかの実施形態では、ＫＣｌは、最大で約０．５％（ｗ／ｗ）、最大で約１％（ｗ／ｗ）、最大で約１．５％（ｗ／ｗ）、最大で約２％（ｗ／ｗ）、最大で約２．５％（ｗ／ｗ）、最大で約３％（ｗ／ｗ）、最大で約３．５％（ｗ／ｗ）、最大で約４％（ｗ／ｗ）、最大で約４．５％（ｗ／ｗ）、または最大で約５％（ｗ／ｗ）の濃度で存在する。いくつかの実施形態では、ＫＣｌは、約２％（ｗ／ｗ）の濃度で存在する。
【０２１５】
いくつかの実施形態では、ＫＣｌは塩代用物質として、ＮａＣｌを置き換えるのに十分な量で食用組成物に加える。例えば、食用組成物中のＫＣｌの量は、用途に応じて、置き換えるＮａＣｌの約０．５〜約１．５倍の範囲であってよい。例えば、約０．５ｍｇのＮａＣｌを置き換える場合には、約０．２５〜約０．７５ｍｇのＫＣｌを加える。典型的には、ＫＣｌは、置き換えるＮａＣｌと同じ重量で加える。
【０２１６】
同様に、食用組成物が乳酸カリウムを含むときには、加える乳酸カリウムの量は、食用組成物の性質、所要保存量、食用組成物中のその他の化合物の存在によって変わる。乳酸カリウムは、約０．００１〜５％（ｗ／ｗ）、０．０１〜５％（ｗ／ｗ）、０．１〜５％（ｗ／ｗ）、０．５〜４．８％（ｗ／ｗ）、０．５〜４％（ｗ／ｗ）、０．５〜３％（ｗ／ｗ）、０．７５〜３％（ｗ／ｗ）、１〜２．５％（ｗ／ｗ）、または１〜２％（ｗ／ｗ）の濃度で存在してよい。
【０２１７】
いくつかの実施形態では、乳酸カリウムは、乳酸ナトリウムを置き換えるのに十分な量で食用組成物に加える。例えば、この乳酸ナトリウム代用物質を加えた後の食物または飲料中の乳酸カリウムの量は、用途に応じて、置き換える乳酸ナトリウムの約０．５〜約１．５倍の範囲であってよい。例えば、約０．５ｍｇの乳酸ナトリウムを置き換える場合には、約０．２５〜約０．７５ｍｇの乳酸カリウムを加える。典型的には、乳酸カリウムは、置き換える乳酸ナトリウムと同じ重量で加えることになる。
【０２１８】
さらに、本発明の食用組成物が、アセスルファムＫのような人工甘味料を含むときには、加える甘味剤の量は、食用組成物の性質、所要甘味量、および食用組成物中のその他の化合物の存在によって変わる。例えばアセスルファムＫは、約１〜２００ｐｐｍ、１０〜２００ｐｐｍ、５０〜１５０ｐｐｍ、５０〜１２５ｐｐｍ、７５〜１２５ｐｐｍ、および７５〜１００ｐｐｍ、好ましくは約７５ｐｐｍの濃度で存在してよい。
【０２１９】
いくつかの実施形態では、人工甘味料は食用組成物に、糖を置き換えるのに十分な量で加える。いくつかの実施形態では、人工甘味料は、苦味または後味を有する。いくつかの実施形態では、人工甘味料はアセスルファムＫである。例えば、食用組成物中のアセスルファムＫの量は、用途に応じて、置き換える糖の約０．００１〜約０．０１倍の範囲であってよい。例えば、約１００ｍｇの糖を置き換える場合には、約０．１〜約１ｍｇのアセスルファムＫを加える。典型的には、アセスルファムＫは、置き換える糖の量の約０．００５倍加えることになる。
【０２２０】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物はパッケージに含まれている。いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は大量包装されており、そのパッケージには、１皿分または１人分の食物または飲料で典型的に用いられる量よりも多くの食用組成物が入っている。このような大量包装は、紙袋、プラスチック袋、布袋、段ボール箱、またはドラム缶の形状であることができる。食用組成物を取り出しやすくするために、このような大量包装には、プラスチック口または金属口を取り付けてもよい。
【０２２１】
いくつかの実施形態では、パッケージには、本発明の化合物と苦味味覚物質とを含む食用組成物が入っている。いくつかの実施形態では、パッケージには、本発明の化合物と苦味のある塩とを含む食用組成物が入っている。いくつかの実施形態では、パッケージには、本発明の化合物と、カリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩とを含む食用組成物が入っている。いくつかの実施形態では、パッケージには、本発明の化合物とカリウム塩とを含む食用組成物が入っている。いくつかの実施形態では、パッケージには、本発明の化合物とＫＣｌとを含む食用組成物が入っている。別の実施形態では、パッケージには、本発明の化合物と乳酸カリウムとを含む食用組成物が入っている。いくつかの実施形態では、パッケージには、本発明の化合物とカリウム塩とナトリウム塩とを含む食用組成物が入っている。別の実施形態では、パッケージには、本発明の化合物とＫＣｌとＮａＣｌとを含む食用組成物が入っている。さらに別の実施形態では、パッケージには、本発明の化合物と乳酸カリウムと乳酸ナトリウムとを含む食用組成物が入っている。別の実施形態では、パッケージには、本発明の化合物とアセスルファムＫとを含む食用組成物と、糖が入っている。別の実施形態では、パッケージには、本発明の化合物と乳酸カリウムとＫＣｌとＮａＣｌを含む食用組成物が入っている。
【０２２２】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は、調味料として、食品の成分として、または香辛料として用いるのに適した組成物である。このような実施形態では、本発明の食用組成物は、苦味味覚物質を含んでも含まなくてもよい。例えば、本発明の食用組成物は、例えばＫＣｌのような苦味味覚物質を含む例えば調味料中で用いてよい。このような調味料は、食卓塩（すなわちＮａＣｌ）の代わりに用いて、調製済み食品を調味することができる。あるいは、本発明の食用組成物は、苦味味覚物質を含まない例えば調味料中で用いてもよい。苦味味覚物質と関連する苦味を低減するために、このような調味料を用いて、苦味味覚物質（本質的に存在するか、調製中に加えたものであるかのいずれか）を含む調製済み食品を調味することができる。いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は、ＫＣｌと本発明の化合物とを含む調味料である。いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は、ＫＣｌとＮａＣｌと本発明の化合物とを含む調味料である。いくつかの実施形態では、この調味料は、スパイスまたはスパイスのブレンドをさらに含む。
【０２２３】
あるいは、本発明の食用組成物は、医薬または衛生的な目的で、例えば石鹸、シャンプー、マウスウォッシュ、薬剤、医薬品、咳止めシロップ、鼻腔用スプレー、歯磨き粉、歯科用接着剤、歯のホワイトナー、糊（例えば切手および封筒の糊）、ならびに、昆虫および野ネズミ防除で用いる毒中で用いてよい。
食品
【０２２４】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は食品である。このような実施形態によれば、本発明の食品は、（ａ）食料と、（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを含む。
【０２２５】
いくつかの実施形態では、本発明の食品は、本明細書に記載されているような苦味味覚物質をさらに含む。いくつかの実施形態では、この苦味味覚物質は、ＫＣｌまたは乳酸カリウムのようなカリウム塩である。具体的な実施形態では、このカリウム塩はＫＣｌである。
【０２２６】
いくつかの実施形態では、本発明の食品は、１つ以上の追加の風味改質剤をさらに含む。
【０２２７】
いくつかの実施形態では、本発明の食品は、保存剤、栄養剤、風味剤、または追加の風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分をさらに含む。
医薬組成物
【０２２８】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は医薬組成物である。このような実施形態によれば、本発明の医薬組成物は、（ａ）苦味のある製薬学的に活性な成分と、（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを含む。
【０２２９】
いくつかの実施形態によれば、本発明の医薬組成物は、苦味のあるいずれかの製薬学的に活性な成分を含むことができる。苦い医薬化合物の非限定例としては、アセトアミノフェン、アンピシリン、アジスロマイシン、クロルフェニラミン、シメチジン、デキストロメトルファン、ジフェンヒドラミン、エリスロマイシン、イブプロフェン、ペニシリン、フェニルブタゾン、プソイドエフェドリン、ラニチジン、スピロノラクトンスタチン（アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、およびシンバスタチンが挙げられるが、これらに限らない）、ならびにテオフィリンが挙げられる。
【０２３０】
別の実施形態では、本発明は、（ａ）製薬学的に活性な成分と、（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、（ｃ）苦味味覚物質とを含む医薬組成物を提供する。このような実施形態では、本発明の医薬組成物は、いずれの製薬学的に活性な成分を含んでもよい。
【０２３１】
別の実施形態では、本発明は、（ａ）製薬学的に活性な成分と、（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、（ｃ）カリウム塩とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、このカリウム塩はＫＣｌまたは乳酸カリウムである。いくつかの実施形態では、上記のカリウム塩はＫＣｌである。
【０２３２】
いくつかの実施形態では、本発明の医薬組成物は、１つ以上の追加の風味改質剤をさらに含む。
【０２３３】
いくつかの実施形態では、本発明の医薬組成物は、保存剤、栄養剤、風味剤、または追加の風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分をさらに含む。
消費者製品
【０２３４】
いくつかの実施形態では、本発明の食用組成物は消費者製品である。このような実施形態によれば、本発明の消費者製品は、（ａ）苦味味覚物質と、（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを含む。
【０２３５】
別の実施形態では、本発明は、（ａ）カリウム塩と、（ｂ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを含む消費者製品を提供する。いくつかの実施形態では、このカリウム塩はＫＣｌまたは乳酸カリウムである。いくつかの実施形態では、上記のカリウム塩はＫＣｌである。
【０２３６】
別の実施形態では、本発明は、苦味味覚物質の苦味を低減するための消費者製品であって、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを含む消費者製品を提供する。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、このカリウム塩はＫＣｌまたは乳酸カリウムである。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はＫＣｌである。
【０２３７】
いくつかの実施形態では、上記の消費者製品は、１つ以上の追加の風味改質剤をさらに含む。
【０２３８】
いくつかの実施形態では、上記の消費者製品は、保存剤、栄養剤、風味剤、または追加の風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分をさらに含む。
食用組成物を調製する方法
【０２３９】
別の態様によれば、本発明は、食用組成物を調製する方法を提供する。この方法は、（ａ）食料的に許容可能な担体を準備する工程と、（ｂ）（ａ）の食料的に許容可能な担体に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを、上記の食料的に許容可能な担体とともに加える工程とを含む。いくつかの実施形態では、追加工程（ｂ）の前に、本発明の化合物を溶媒に溶解させる。
【０２４０】
いくつかの実施形態では、（ａ）における食料的に許容可能な担体は、本質的に苦い。このような実施形態では、上記の食料的に許容可能な担体は、苦味味覚物質を本質的に含んでもよい。いくつかの実施形態では、この本質的な苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【０２４１】
いくつかの実施形態では、食用組成物を調製する方法は、（ｃ）苦味味覚物質を加える工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、この苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、このカリウム塩はＫＣｌまたは乳酸カリウムである。具体的な実施形態では、上記のカリウム塩はＫＣｌである。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質は、本発明の化合物の前に加える。別の実施形態では、上記の苦味味覚物質は、本発明の化合物の後に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を上記の苦味味覚物質と組み合わせてから、上記の食料的に許容可能な担体と組み合わせる。別の実施形態では、本発明の化合物は、上記の食料的に許容可能な担体、上記の苦味味覚物質の順に組み合わせる。さらに別の実施形態では、本発明の化合物は、上記の苦味味覚物質と上記の食料的に許容可能な担体との混合物と組み合わせる。
【０２４２】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物と苦味味覚物質（存在する場合）を食料的に許容可能な担体と混合する。別の実施形態では、本発明の化合物と苦味味覚物質（存在する場合）を食料的に許容可能な担体に噴霧またはコーティングする。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を炭水化物または塩にめっきするか、塩または炭水化物に被包（噴霧乾燥）するか、カリウム塩と共結晶化させて、「トッピング」塩を形成させる。
【０２４３】
いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、上記の苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【０２４４】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は、ナトリウム塩をさらに含む。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物はＮａＣｌをさらに含む。別の実施形態では、上記の食用組成物は乳酸ナトリウムをさらに含む。さらなる実施形態では、上記の食用組成物は糖をさらに含む。
【０２４５】
いくつかの実施形態では、食用組成物を調製する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、食用組成物を調製する方法は、１つ以上の追加の風味改質剤を加える工程をさらに含む。
【０２４６】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
食品を調製する方法
【０２４７】
別の態様によれば、本発明は、食用組成物を調製する方法であって、その食用組成物が食品である方法を提供する。この方法は、（ａ）食料を準備する工程と、（ｂ）（ａ）の食料に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを加える工程とを含む。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物を含む食用組成物の形状で加える。
【０２４８】
いくつかの実施形態では、（ａ）における食料は、本質的に苦い。このような実施形態では、この食料は苦味味覚物質を本質的に含んでもよい。いくつかの実施形態では、この本質的な苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【０２４９】
いくつかの実施形態では、上記の方法は、（ａ）食品を準備する工程と、（ｂ）（ａ）の食品に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを含む食用組成物を加える工程とを含む。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物を含む食用組成物の形状で加える。
【０２５０】
いくつかの実施形態では、（ａ）における食品は、苦味味覚物質を含む。いくつかの実施形態では、この苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、上記の苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【０２５１】
いくつかの実施形態では、食品を調製する方法は、（ｃ）苦味味覚物質を加える工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、この苦味味覚物質は、ＫＣｌまたは乳酸カリウムのようなカリウム塩である。具体的な実施形態では、このカリウム塩はＫＣｌである。いくつかの実施形態では、苦味味覚物質は、本発明の化合物の前に加える。別の実施形態では、苦味味覚物質は、本発明の化合物の後に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を苦味味覚物質とともに加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を苦味味覚物質と組み合わせてから、食料または食品と組み合わせる。別の実施形態では、本発明の化合物は、食料または食品、苦味味覚物質の順で組み合わせる。さらに別の実施形態では、本発明の化合物は、苦味味覚物質と食料または食品との混合物と組み合わせる。
【０２５２】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物と苦味味覚物質（存在する場合）を食料と混合する。別の実施形態では、本発明の化合物と苦味味覚物質（存在する場合）を食料に噴霧またはコーティングする。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を炭水化物または塩にめっきするか、塩または炭水化物に被包（噴霧乾燥）するか、または、カリウム塩と共結晶化させて、「トッピング」塩を形成させる。
【０２５３】
いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質は苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、上記の苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【０２５４】
いくつかの実施形態では、上記の食品はナトリウム塩をさらに含む。いくつかの実施形態では、上記の食品はＮａＣｌをさらに含む。別の実施形態では、上記の食品は乳酸ナトリウムをさらに含む。さらなる実施形態では、上記の食品は糖をさらに含む。
【０２５５】
いくつかの実施形態では、食品を調製する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
医薬組成物を調製する方法
【０２５６】
別の態様によれば、本発明は、食用組成物を調製する方法であって、その食用組成物が医薬組成物である方法を提供する。この方法は、（ａ）製薬学的に活性な成分を準備する工程と、（ｂ）（ａ）の製薬学的に活性な成分に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを、上記の製薬学的に活性な成分とともに加える工程とを含む。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物を含む食用組成物の形状で加える。
【０２５７】
いくつかの実施形態では、（ａ）における製薬学的に活性な成分は、本質的に苦い。このような実施形態では、この製薬学的に活性な成分は、苦味味覚物質を本質的に含んでもよい。いくつかの実施形態では、この本質的な苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の本質的な苦味味覚物質はカリウム塩である。
【０２５８】
いくつかの実施形態では、医薬組成物を調製する方法は、（ｃ）苦味味覚物質を加える工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、この苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、このカリウム塩はＫＣｌまたは乳酸カリウムである。具体的な実施形態では、上記のカリウム塩はＫＣｌである。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質は、本発明の化合物の前に加える。別の実施形態では、上記の苦味味覚物質は、本発明の化合物の後に加える。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質は、本発明の化合物とともに加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、苦味味覚物質と組み合わせてから、製薬学的に活性な成分と組み合わせる。別の実施形態では、本発明の化合物は、製薬学的に活性な成分、苦味味覚物質の順で組み合わせる。さらに別の実施形態では、本発明の化合物は、苦味味覚物質と製薬学的に活性な成分との混合物と組み合わせる。
【０２５９】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物と苦味味覚物質（存在する場合）を製薬学的に活性な成分と混合する。別の実施形態では、本発明の化合物と苦味味覚物質（存在する場合）を医薬組成物に噴霧またはコーティングする。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を製薬学的に活性な成分で被包する。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、苦味味覚物質の放出速度に対する放出速度を調節するような形状であり、いくつかの実施形態では、この苦味味覚物質は製薬学的に活性な成分である。
【０２６０】
いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、上記の苦味味覚物質は乳酸カリウムである。
【０２６１】
いくつかの実施形態では、上記の医薬組成物はナトリウム塩をさらに含む。いくつかの実施形態では、上記の医薬組成物はＮａＣｌをさらに含む。別の実施形態では、上記の医薬組成物は乳酸ナトリウムをさらに含む。さらなる実施形態では、上記の医薬組成物は糖をさらに含む。
【０２６２】
いくつかの実施形態では、上記の医薬組成物は、製薬学的に許容可能な担体をさらに含む。これらの組成物中で用いてよい製薬学的に許容可能な担体としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ヒト血清アルブミンのような血清タンパク、リン酸塩のような緩衝物質、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩または電解質（硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩など）、コロイドシリカ、トリケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポリアクリル酸塩、ロウ、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロックポリマー、ポリエチレングリコール、および羊毛脂が挙げられるが、これらに限らない。
【０２６３】
いくつかの実施形態では、医薬組成物を調製する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
被検体の体内での苦味の知覚を低減または排除する方法
【０２６４】
別の態様によれば、本発明は、被検体の体内での苦味の知覚を低減または排除する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを含む食用組成物を用いることを含む。
【０２６５】
上記の方法を用いて、食料、食品、医薬組成物、または消費者製品を含むいずれかの食用組成物の苦味を低減または排除できる。この食用組成物はいずれの形状であってもよい。いくつかの実施形態では、食用組成物は、例えばゴム、ロゼンジ、ソース、香辛料、ミートマトリックス、ミートスラリー、ペースト、懸濁剤、スプレッド、コーティング、液体、ゲル、エマルジョン、顆粒剤、または調味料の形状である。
【０２６６】
いくつかの実施形態では、例えば口腔内に入れるか、または摂取するかによって、上記の食用組成物を用いる。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は、苦い食料、食品、医薬組成物、または消費者製品の前に口腔内に入れるか、または摂取する。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は、別個の食用組成物として、または、苦い食料、食品、医薬組成物、または消費者製品に組み込むことによってのいずれかで、苦い食料、食品、医薬組成物、または消費者製品と同時に口腔内に入れるか、または摂取する。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は、苦い食料、食品、医薬組成物、または消費者製品の後に口腔内に入れるか、または摂取する。例えば、本発明の化合物を食料または食品と組み合わせて、食品の苦味を低減できる。あるいは、（例えば苦い後味を低減または排除する目的で、）苦い食料、食品、医薬組成物、または消費者製品への曝露後に用いるものとして、本発明の化合物を例えばロゼンジまたはゴム中で用いることができる。
食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法
【０２６７】
別の実施形態によれば、本発明は、食品、医薬組成物、または消費者製品のような食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、食品、医薬組成物、または消費者製品のような食用組成物中のナトリウム含有化合物の量を減少させる方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、食品、医薬組成物、または消費者製品のような食用組成物中のＮａＣｌの量を減少させる方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、食品、医薬組成物、または消費者製品のような食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法を提供する。いくつかの実施形態では、ナトリウム塩をナトリウム塩以外の物質に置き換える。いくつかの実施形態では、このナトリウム塩以外の物質はカルシウム塩、マグネシウム塩、またはカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記のナトリウム塩以外の物質はカリウム塩である。
【０２６８】
いくつかの実施形態では、上記の方法は、（ａ）食用組成物中に存在するある量のナトリウム塩をある量のカリウム塩に置き換える工程と、（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程とを含む。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物を含む食用組成物の形状で加える。
【０２６９】
いくつかの実施形態では、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法は、（ａ）ある量のナトリウム塩がある量のカリウム塩と置き換えられた第１の食用組成物を摂取する工程と、（ｂ）本発明の化合物を含む第２の食用化合物を摂取する工程とを含む。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物の前に摂取する。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物の後に摂取する。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物と同時に摂取する。
【０２７０】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０２７１】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加える前に、カリウム塩を食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えてから、カリウム塩を食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えるのと同時に、カリウム塩を食用組成物に加える。
【０２７２】
いくつかの実施形態では、工程（ａ）で、食用組成物において置き換えるナトリウムの量は、被検体の健康を維持または回復させるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物において置き換えるナトリウムの量は、被検体の高血圧を下げるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてカリウムによって置き換えるナトリウムの量は、食用組成物の質感または氷点を変えるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、置き換えるナトリウムの量は、最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。
【０２７３】
いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、被検体の体内で苦味の知覚を低減する。この苦味は、完全に低減されるか、または部分的に低減される。いくつかの実施形態では、塩気のある味の知覚は保持される。
【０２７４】
いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの量の最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの量の最大で２５％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの量の最大で５０％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの量の最大で７５％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するナトリウムの量の最大で１００％をカリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。
【０２７５】
いくつかの実施形態では、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
【０２７６】
いくつかの実施形態では、上記の方法は、（ａ）食用組成物中に存在するある量のＮａＣｌをある量のＫＣｌに置き換える工程と、（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程とを含む。
【０２７７】
いくつかの実施形態では、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法は、（ａ）ある量のＮａＣｌがある量のＫＣｌに置き換えられた第１の食用組成物を摂取する工程と、（ｂ）本発明の化合物を含む第２の食用化合物を摂取する工程とを含む。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物の前に摂取する。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物の後に摂取する。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物と同時に摂取する。
【０２７８】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０２７９】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加える前に、ＫＣｌを食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えてから、ＫＣｌを食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えるのと同時に、ＫＣｌを食用組成物に加える。
【０２８０】
いくつかの実施形態では、工程（ａ）で、食用組成物においてＫＣｌによって置き換えるＮａＣｌの量は、被検体の健康を維持または回復させるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてＫＣｌによって置き換えるＮａＣｌの量は、被検体の高血圧を下げるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてＫＣｌによって置き換えるＮａＣｌの量は、食用組成物の質感または氷点を変えるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、ＫＣｌによって置き換えるＮａＣｌの量は、最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。
【０２８１】
いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、被検体の体内での苦味の知覚を低減する。この苦味は、完全に低減されるか、または部分的に低減される。いくつかの実施形態では、塩気のある味の知覚は保持される。
【０２８２】
いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの量の最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの量の最大で２５％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの量の最大で５０％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの量の最大で７５％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在するＮａＣｌの量の最大で１００％をＫＣｌに置き換え可能にするのに十分な量である。
【０２８３】
いくつかの実施形態では、食用組成物または食品中のＮａＣｌの量を減少させる方法は、塩気のある風味を保持することを含む。
【０２８４】
いくつかの実施形態では、食用組成物中のＮａＣｌの量を減少させる方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
【０２８５】
別の実施形態では、食用組成物または食品中のナトリウムの量を減少させる方法は、（ａ）食品中に存在するある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを組み込む工程とを含む。
【０２８６】
いくつかの実施形態では、食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法は、（ａ）ある量の乳酸ナトリウムがある量の乳酸カリウムと置き換えられた第１の食用組成物を摂取する工程と、（ｂ）本発明の化合物を含む第２の食用化合物を摂取する工程とを含む。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物の前に摂取する。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物の後に摂取する。いくつかの実施形態では、第１の食用組成物を第２の食用組成物と同時に摂取する。
【０２８７】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０２８８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加える前に、乳酸カリウムを食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えてから、乳酸カリウムを食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えるのと同時に、乳酸カリウムを食用組成物に加える。
【０２８９】
いくつかの実施形態では、工程（ａ）で、食用組成物において乳酸カリウムによって置き換える乳酸ナトリウムの量は、被検体の健康を維持または回復させるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物において乳酸カリウムによって置き換える乳酸ナトリウムの量は、被検体の高血圧を下げるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物において乳酸カリウムによって置き換える乳酸ナトリウムの量は、食用組成物の質感または氷点を変えるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、乳酸カリウムによって置き換える乳酸ナトリウムの量は、最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。
【０２９０】
いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、被検体の体内での苦味の知覚を低減する。この苦味は、完全に低減されるか、または部分的に低減される。いくつかの実施形態では、塩気のある味の知覚は保持される。
【０２９１】
いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの量の最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの量の最大で２５％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの量の最大で５０％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの量の最大で７５％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する乳酸ナトリウムの量の最大で１００％を乳酸カリウムに置き換え可能にするのに十分な量である。
【０２９２】
いくつかの実施形態では、食用組成物または食品中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法は、食品の保存を保持することを含む。
【０２９３】
いくつかの実施形態では、食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
食用組成物中の糖の量を減少させる方法
【０２９４】
別の実施形態によれば、本発明は、食用組成物中の糖の量を減少させる方法を提供する。いくつかの実施形態では、この方法は、（ａ）食用組成物中に存在するある量の糖をある量のアセスルファムＫに置き換える工程と、（ｂ）上記の食用組成物に、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量組み込む工程とを含む。
【０２９５】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０２９６】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加える前に、アセスルファムＫを食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えてから、アセスルファムＫを食用組成物に加える。いくつかの実施形態では、本発明の化合物を有効量加えるのと同時に、アセスルファムＫを食用組成物に加える。
【０２９７】
いくつかの実施形態では、（ａ）で食用組成物において置き換える糖の量は、被検体の健康を維持または回復させるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物において置き換える糖の量は、被検体の体重減少をもたらすのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてアセスルファムＫによって置き換える糖の量は、糖消費または被検体の体重過多と関連する疾患（例えば糖尿病）の影響を軽減するか、または、このような疾患を治療するのに十分な量である。いくつかの実施形態では、アセスルファムＫによって置き換える糖の量は、最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。
【０２９８】
いくつかの実施形態では、（ｂ）で加える化合物の量は、被検体の体内での苦味の知覚を低減する。この苦味は、完全に低減されるか、または部分的に低減される。いくつかの実施形態では、甘味の知覚は保持される。
【０２９９】
いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の量の最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の量の最大で２５％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の量の最大で５０％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の量の最大で７５％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、工程（ｂ）で加える化合物の量は、食用組成物中に存在する糖の量の最大で１００％をアセスルファムＫに置き換え可能にするのに十分な量である。
【０３００】
いくつかの実施形態では、食用組成物中に糖の量を減少させる方法は、甘い風味を保持することを含む。
【０３０１】
いくつかの実施形態では、食用組成物または食品中の糖の量を減少させる方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
被検体のナトリウム摂取量を低減する方法
【０３０２】
別の実施形態によれば、本発明は、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法を提供する。いくつかの実施形態では、この方法は、本発明の食用組成物を被検体に与える工程をを含み、この方法では、食用組成物中のナトリウム塩の全部または一部がナトリウム塩以外の物質１つ以上と置き換えられており、かつ、上記の食用組成物が本発明の化合物を含む。いくつかの実施形態では、上記のナトリウム塩以外の物質はカルシウム塩、マグネシウム塩、またはカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記のナトリウム塩以外の物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。いくつかの実施形態では、上記のナトリウム塩はＮａＣｌであり、カリウム塩はＫＣｌである。いくつかの実施形態では、上記のナトリウム塩は乳酸ナトリウムであり、カリウム塩は乳酸カリウムである。
【０３０３】
いくつかの実施形態では、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法は、ナトリウム摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む。当業者であれば、ナトリウム摂取量を低減する必要のある被検体を特定できるであろう。このような被検体の非限定例としては、高ナトリウム血症、高血圧症、心臓血管疾患、水腫、脳水腫による発作、脱水（発汗亢進、下痢、尿路障害、または利尿薬を原因とするもの）、尿崩症、コン症候群、およびクッシング症候群という障害のいずれか１つ以上を罹患している被検体が挙げられる。
【０３０４】
いくつかの実施形態では、食用組成物においてカリウム塩によって置き換えるナトリウム塩の量は、被検体の健康を維持または回復させるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてカリウム塩によって置き換えるナトリウム塩の量は、被検体の高血圧を下げる十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてカリウム塩によって置き換えるナトリウム塩の量は、最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、被検体の１日当たりのナトリウム摂取量は、望ましくは、２５００ｍｇ／日未満、２０００ｍｇ／日未満、１５００ｍｇ／日未満、１０００ｍｇ／日未満、または５００ｍｇ／日未満である。
【０３０５】
いくつかの実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体のナトリウム摂取量を最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％低減するのに十分な量である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体のナトリウム摂取量を最大で２５％低減可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体のナトリウム摂取量を最大で５０％低減可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体のナトリウム摂取量を最大で７５％低減可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体のナトリウム摂取量を最大で１００％低減可能にするのに十分な量である。
【０３０６】
いくつかの実施形態では、被検体のナトリウム摂取量を低減する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
被検体の糖摂取量を低減する方法
【０３０７】
別の実施形態によれば、本発明は、被検体の糖摂取量を低減する方法を提供する。いくつかの実施形態では、この方法は、本発明の食用組成物を被検体に与える工程を含み、この方法では、食用組成物中の糖の全部または一部がアセスルファムＫに置き換えられており、かつ、上記の食用組成物が本発明の化合物を含む。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０３０８】
いくつかの実施形態では、被検体の糖摂取量を低減する方法は、糖摂取量を低減する必要のある被検体を特定する工程をさらに含む。当業者であれば、糖摂取量を低減する必要のある被検体を特定できるであろう。このような被検体の非限定例としては、糖尿病、糖尿病前症、インスリン抵抗性、肥満症、体重過多、および高血糖症という障害のいずれか１つ以上を罹患している被検体が挙げられる。
【０３０９】
いくつかの実施形態では、食用組成物においてアセスルファムＫによって置き換える糖の量は、被検体の健康を維持または回復させるのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてアセスルファムＫによって置き換える糖の量は、被検体の体重減少をもたらすのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてアセスルファムＫによって置き換える糖の量は、糖消費または被検体の体重過多と関連する疾患（例えば糖尿病）の影響を軽減するか、またはこのような疾患を治療するのに十分な量である。いくつかの実施形態では、食用組成物においてアセスルファムＫによって置き換える糖の量は、最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、被検体の１日当たりの糖摂取量は、２５０ｇ／日未満、２００ｇ／日未満、１７５ｇ／日未満、１５０ｇ／日未満、１２５ｇ／日未満、１００ｇ／日未満、７５ｇ／日未満、５０ｇ／日未満、または２５ｇ／日未満である。
【０３１０】
いくつかの実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体の糖摂取量を最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％低減可能にするのに十分な量である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体の糖摂取量を最大で２５％低減可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体の糖摂取量を最大で５０％低減可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体の糖摂取量を最大で７５％低減可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、食用組成物に加える本発明の化合物の量は、被検体の糖摂取量を最大で１００％低減可能にするのに十分な量である。
【０３１１】
いくつかの実施形態では、被検体の糖摂取量を低減する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
食用組成物の苦味を低減する方法
【０３１２】
別の実施形態によれば、本発明は、食用組成物の苦味を低減する方法を提供する。いくつかの実施形態では、この食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０３１３】
１つの実施形態では、上記の方法は、（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量、食用組成物に加え、苦味を低減するようにする工程を含む。
【０３１４】
代替的な実施形態では、上記の方法は、（ａ）本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量、食用組成物の前に、食用組成物とともに、または、食用組成物の後に摂取して、苦味を低減するようにする工程を含む。
【０３１５】
いくつかの実施形態では、苦味味覚物質は、苦味のある塩である。いくつかの実施形態では、苦味味覚物質はカリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩である。いくつかの実施形態では、苦味味覚物質はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、苦味味覚物質はＫＣｌである。別の実施形態では、苦味味覚物質は乳酸カリウムである。いくつかの実施形態では、苦味味覚物質は、本質的に苦い食料のような食用組成物に固有のものである。
【０３１６】
いくつかの実施形態では、苦味を最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％低減する。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、苦味を最大で２５％低減する。別の実施形態では、苦味を最大で５０％低減する。別の実施形態では、苦味を最大で７５％低減する。別の実施形態では、苦味を最大で１００％低減する。
【０３１７】
いくつかの実施形態では、食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
食用組成物を保存する方法
【０３１８】
別の実施形態によれば、本発明は、食用組成物を保存するか、または食用組成物の貯蔵寿命を延長する方法であって、
（ａ）食用組成物を準備する工程と、
（ｂ）（ａ）の食用組成物と、保存剤と、有効量の、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせとを組み合わせる工程と、
を含む方法を提供する。
【０３１９】
別の実施形態では、食用組成物を保存するか、または食用組成物の貯蔵寿命を延長する方法は、
（ａ）食用組成物を準備する工程と、
（ｂ）（ａ）の食用組成物と、保存剤と、有効量の、化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせとを組み合わせる工程と、
を含む。
【０３２０】
本発明によれば、上記の保存剤は、苦味のあるいずれかの保存剤であることができる。いくつかの実施形態では、（ａ）の保存剤はカリウム塩である。いくつかの実施形態では、（ａ）の保存剤は乳酸カリウムである。
【０３２１】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０３２２】
いくつかの実施形態では、食用組成物を保存する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。
食用組成物を保存しながら、その食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法
【０３２３】
別の実施形態によれば、本発明は、食用組成物を保存しながら、その食用組成物中のナトリウムの量を減少させる方法を提供する。いくつかの実施形態では、この方法は、食用組成物中に存在するある量のナトリウム含有保存剤をある量のカリウム含有保存剤に置き換える工程と、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程とを含む。
【０３２４】
いくつかの実施形態では、上記の方法は、食用組成物中に存在するある量の乳酸ナトリウムをある量の乳酸カリウムに置き換える工程と、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを有効量加える工程とを含む。
【０３２５】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０３２６】
いくつかの実施形態では、上記の化合物の有効量は、食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大で１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、または１００％減少可能にするのに十分な量である。これらの量は、限定することを意図しておらず、列挙されている百分率間の増分は、本発明の一部として具体的に意図されている。いくつかの実施形態では、上記の化合物の有効量は、食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大で２５％減少可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、上記の化合物の有効量は、食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大で５０％減少可能にするのに十分な量である。別の実施形態では、上記の化合物の有効量は、食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大で７５％減少可能にするのに十分な量である。さらに別の実施形態では、上記の化合物の有効量は、食用組成物中に一般に存在する乳酸ナトリウムの量を最大で１００％減少可能にするのに十分な量である。
【０３２７】
いくつかの実施形態では、食用組成物中の苦味味覚物質に起因する苦味を低減する方法は、保存剤、栄養剤、風味剤、または風味改質剤（本質的な風味がなくてもよい）からなる群から選択した１つ以上の追加の構成成分を加える工程をさらに含む。いくつかの実施形態では、食品を保存しながら、食用組成物中の乳酸ナトリウムの量を減少させる方法は、１つ以上の追加の風味改質剤を加える工程をさらに含む。
苦味レセプターを阻害する方法
【０３２８】
別の実施形態によれば、本発明は、苦味レセプターの活性化および／またはシグナル伝達を阻害または低減する方法を提供する。いくつかの実施形態では、この方法は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせと、苦味レセプターを接触させる工程を含む。
【０３２９】
いくつかの実施形態では、上記の方法は、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、式（ＩＩＩｂ”）、式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩｂ）、式（ＶＩＩａ）、式（ＶＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）による化合物、またはこれらの組み合わせ、あるいは、上記のような化合物１〜５８のいずれか１つ、またはこれらの組み合わせを含む食用組成物と、苦味レセプターを接触させる工程を含む。
【０３３０】
いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は食品である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は医薬組成物である。いくつかの実施形態では、上記の食用組成物は消費者製品である。
【０３３１】
いくつかの実施形態では、上記の苦味レセプターは、例えばアッセイで存在するエキソビボのレセプターである。いくつかの実施形態では、上記の苦味レセプターは、例えばアッセイで存在するインビトロのレセプターである。別の実施形態では、上記の苦味レセプターは、被検体の体内に存在するインビボのレセプターである。いくつかの実施形態では、上記の苦味レセプターは、被検体の口腔または胃腸管内に存在する。いくつかの実施形態では、上記の苦味レセプターは、ヒトの口腔内にある。いくつかの実施形態では、上記の苦味レセプターは、ヒト以外の動物の口腔内にある。いくつかの実施形態では、上記の苦味レセプターは、動物モデルの口腔内にある。
本発明の化合物の調製
【０３３２】
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されているような式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、または式（ＩＩＩｂ”）の化合物のうちの１つ以上は、例えば米国カリフォルニア州サンディエゴのＣｈｅｍＢｒｉｄｇｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、米国ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（登録商標）、米国オレゴン州ポートランドのＴＣＩ  Ａｍｅｒｉｃａ、およびベルギー、へールのＡｃｒｏｓ  Ｏｒｇａｎｉｃｓなどのような営利目的の供給元から市販されている。
【０３３３】
別の実施形態では、式（Ｉ）、式（ＩＩａ）、式（ＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ）、式（ＩＩＩｂ’）、または式（ＩＩＩｂ”）の化合物のうちの１つ以上は、合成有機化学の常法によって、市販の試薬から調製する。
【０３３４】
１つの実施形態では、Ａ２の脱離基ＬＧをＡ１のフェノキシドアニオンで求核置換して（塩基性条件下で生成）、エーテル生成物Ｐ１を得ることによって（スキームＩ）、式（Ｉ）または式（ＩＩａ）（式中のＸはＯである）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５１】
2013523192.tif 000089
スキームＩ
【０３３５】
好適な脱離基としては、ハロゲン化物（例えばクロロ、ブロモ、ヨード）、トリフル酸塩、メシル酸塩、トシル酸塩など、当該技術分野において認識されている脱離基が挙げられる。好適な塩基としては、求核置換反応のためのものとして当該技術分野において認識されている塩基が挙げられ、水酸化アルカリ金属および水酸化アルカリ土類金属（ＮａＯＨ、ＬｉＯＨなど）、アルカリ金属炭酸塩およびアルカリ土類金属炭酸塩（Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＣａＣＯ３など）、ならびに、アルカリ金属重炭酸塩およびアルカリ土類金属重炭酸塩（ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）が挙げられるが、これらに限らない。その他の好適な塩基としては、アンモニア、水酸化アンモニウム、トリエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、ピロリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンなどのようなアミン塩基が挙げられる。
【０３３６】
別の実施形態では、生成物Ｐ２を得るためのものとして当該技術分野において既知の条件（例えば、分子ふるいのような脱水剤を用いる条件）下で、フェニルアミンＡ３とアルデヒドＡ４との間でイミン形成を行うことによって（スキームＩＩ）、式（Ｉ）または式（ＩＩａ）（式中のＸはＮＲａであり、Ｒａは存在しない）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５２】
2013523192.tif 000090
スキームＩＩ
【０３３７】
特定の実施形態では、イミンＰ２を還元してアミンＰ３を生成させることによって（スキームＩＩＩ）、式（Ｉ）、または式（ＩＩｂ）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５３】
2013523192.tif 000091
スキームＩＩＩ
【０３３８】
好適な還元条件としては、水素およびパラジウム炭素のようなパラジウムを用いる水素添加分解など、イミンおよびイミニウムイオンを還元するためのものとして当該技術分野において既知の条件が挙げられる。別の好適な水素源としてはギ酸が挙げられる。
【０３３９】
さらなる実施形態では、対応するアルデヒドＲＣＨＯの存在下で、アミンＰ３の還元的アルキル化を行って、生成物Ｐ４（式中のＲａは−ＣＨ２Ｒである）を形成させることによって（スキームＩＶ）、式（Ｉ）（式中のＸはＮＲａであり、Ｒａは存在しない）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５４】
2013523192.tif 000092
スキームＩＶ
【０３４０】
好適な還元的アルキル化条件としては、水素およびパラジウム炭素のようなパラジウムを用いる水素添加分解など、イミンおよびイミニウムイオンを還元するためのものとして当該技術分野において既知の条件が挙げられる。別の好適な水素源としてはギ酸が挙げられる。
【０３４１】
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されているような式（ＩＶ）、式（Ｖａ）、式（ＶＩａ）、式（ＶＩＩａ）、式（Ｖｂ）、式（ＶＩｂ）、または式（ＶＩＩｂ）の化合物のうちの１つ以上は、例えば米国カリフォルニア州サンディエゴのＣｈｅｍＢｒｉｄｇｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、米国ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（登録商標）、米国オレゴン州ポートランドのＴＣＩ  Ａｍｅｒｉｃａ、およびベルギー、へールのＡｃｒｏｓ  Ｏｒｇａｎｉｃｓなどのような営利目的の供給元から市販されている。
【０３４２】
別の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物のうちの１つ以上は、合成有機化学の常法によって、市販の試薬から調製する。
【０３４３】
１つの実施形態では、脱離基ＬＧを有するアシル化合物Ａ１１でアミンＡ１２をアシル化してアミドＰ１１を得ることによって（スキームＶ）、式（ＩＶ）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５５】
2013523192.tif 000093
スキームＶ
【０３４４】
好適な脱離基としては、ハロゲン化物基（例えばクロロ基、ブロモ基、ヨード基）、アルコキシ基、アリールオキシ基、活性化脱離基など、アシル化反応のためのものとして当該技術分野において認識されている脱離基が挙げられる。いくつかの実施形態では、アシル化条件では、無機塩基または有機塩基も用いられる。好適な塩基としては、アシル化反応のためのものとして当該技術分野において認識されている塩基が挙げられ、アルカリ金属炭酸塩およびアルカリ土類金属炭酸塩（Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＣａＣＯ３など）、ならびに、アルカリ金属重炭酸塩およびアルカリ土類金属重炭酸塩（ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）が挙げられるが、これらに限らない。その他の好適な塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンなどのような非プロトン性アミン塩基が挙げられる。
【０３４５】
１つの特定的な実施形態では、化合物Ａ１１は、酸塩化物または酸臭化物のような酸ハロゲン化物であり、上記のアシル化反応は、トリエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンのような非プロトン性アミン塩基の存在下で進行する。
【０３４６】
化合物Ａ１１は、当該技術分野において既知の常法を用いて、対応するカルボン酸から調製することができる。
【０３４７】
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されているような式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、または式（Ｘ）の化合物のうちの１つ以上は、例えば米国カリフォルニア州サンディエゴのＣｈｅｍＢｒｉｄｇｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、米国ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（登録商標）、米国オレゴン州ポートランドのＴＣＩ  Ａｍｅｒｉｃａ、およびベルギー、へールのＡｃｒｏｓ  Ｏｒｇａｎｉｃｓなどのような営利目的の供給元から市販されている。
【０３４８】
別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、または式（Ｘ）の化合物のうちの１つ以上は、合成有機化学の常法によって、市販の試薬から調製する。
【０３４９】
１つの実施形態では、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、または式（Ｘ）の化合物のうちの１つ以上を複数の工程からなる手順で調製する。この手順では、アミンＡ２１とアリールまたはヘテロアリールアルデヒドＡ２２とを縮合して、イミンイオン（Ａ２１のＲａがＨであるとき）またはイミニウムイオン（Ａ２１のＲａがＨではないとき）Ｐ２１を得ることから始め、続いて、環状アルケンＡ２３で「４＋２］付加環化を行ってから再芳香族化を行って、縮合三環系Ｐ２２を得る（スキームＶＩ）。
【化５６】
2013523192.tif 000094
スキームＶＩ
【０３５０】
イミンまたはイミニウムイオン形成に適した条件では、分子ふるいのような脱水剤を用いてもよい。
【０３５１】
好適な付加環化条件としては、例えば最大で少なくとも約５０、７５、１００、１２０、１５０℃、またはそれ以上まで加熱することを挙げてよい。いくつかの実施形態では、特に、Ｃｙのオレフィンと併せて、環Ｃｙが電子求引基（例えばエステル、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロなど）を含む場合には、付加環化条件としては、ルイス酸、例えば、ホウ素化合物（例えばＢｕ２ＢＯＴｆまたはＢＦ３・Ｅｔ２Ｏ）、チタン化合物（例えばＴｉＣｌ４またはチタンアルコキシド）、アルミニウム化合物（例えばＡｌＣｌ３またはアルミニウムアルコキシド）、ケイ素化合物（例えば、ＴＭＳ−ＯＴｆのようなトリフル酸トリアルキルシリル、ハロゲン化トリアルキルシリルなど）を用いることが挙げられる。
【０３５２】
場合によっては、再芳香族化は、塩基を用いることによって補助する。好適な塩基としては、再芳香族化反応のためのものとして当該技術分野において認識されている塩基が挙げられ、水酸化アルカリ金属および水酸化アルカリ土類金属（ＮａＯＨ、ＬｉＯＨなど）、アルカリ金属炭酸塩およびアルカリ土類金属炭酸塩（Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＣａＣＯ３など）、ならびに、アルカリ金属重炭酸塩およびアルカリ土類金属重炭酸塩（ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）が挙げられるが、これらに限らない。その他の好適な塩基としては、アンモニア、水酸化アンモニウム、トリエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、ピロリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンなどのようなアミン塩基が挙げられる。
【０３５３】
１つの特定的な実施形態では、まず、上述のようにイミンまたはイミニウムイオンＰ２１を形成してから、シクロペンタジエンＡ２４で「４＋２］付加環化を行い、続いて上述のように再芳香族化して、縮合三環系Ｐ２３を得ることによって（スキームＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、または式（Ｘ）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５７】
2013523192.tif 000095
スキームＶＩＩ
【０３５４】
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されているような式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、または式（ＸＩＩＩｂ）の化合物のうちの１つ以上は、例えば米国カリフォルニア州サンディエゴのＣｈｅｍＢｒｉｄｇｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、米国ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（登録商標）、米国オレゴン州ポートランドのＴＣＩ  Ａｍｅｒｉｃａ、およびベルギー、へールのＡｃｒｏｓ  Ｏｒｇａｎｉｃｓなどのような営利目的の供給元から市販されている。
【０３５５】
別の実施形態では、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、または式（ＸＩＩＩｂ）の化合物のうちの１つ以上は、合成有機化学の常法によって、市販の試薬から調製する。
【０３５６】
１つの実施形態では、アリールアミンＡ３１の脱離基ＬＧを複素環式化合物Ａ３２の求核基で置換して生成物Ｐ３１を得ることによって（スキームＶＩＩＩ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、または式（ＸＩＩＩａ）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５８】
2013523192.tif 000096
スキームＶＩＩＩ
【０３５７】
好適な脱離基としては、ハロゲン化物（例えばフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、アルコキシ、アリールオキシ、トリフル酸塩、メシル酸塩、トシル酸塩など、上記のような置換反応のためのものとして当該技術分野において認識されている脱離基が挙げられる。いくつかの実施形態では、上記の置換条件では、無機塩基または有機塩基も用いられる。好適な塩基としては、上記の反応のためのものとして当該技術分野において認識されている塩基が挙げられ、水酸化アルカリ金属および水酸化アルカリ土類金属（ＮａＯＨ、ＬｉＯＨなど）、アルカリ金属炭酸塩およびアルカリ土類金属炭酸塩（Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＣａＣＯ３など）、ならびに、アルカリ金属重炭酸塩およびアルカリ土類金属重炭酸塩（ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）が挙げられるが、これらに限らない。その他の好適な塩基としては、アンモニア、水酸化アンモニウム、トリエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、ピロリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンなどのようなアミン塩基が挙げられる。場合によっては、好適な塩基としては、アルコキシド（ナトリウムまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド）、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＬｉＨＭＤＳ）、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＮａＨＭＤＳ）などのような強塩基が挙げられる。
【０３５８】
１つの特定的な実施形態では、強塩基性条件下でアリールアミンＡ３３の脱離基ＬＧを複素環式化合物Ａ３４のアミンで置換して、生成物Ｐ３２を得ることによって（スキームＩＸ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、または式（ＸＩＩＩａ）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化５９】
2013523192.tif 000097
スキームＩＸ
【０３５９】
好適な脱離基としては、ハロゲン化物（例えばフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、アルコキシ、アリールオキシ、トリフル酸塩、メシル酸塩、トシル酸塩など、上記のような置換反応のためのものとして当該技術分野において認識されている脱離基が挙げられる。いくつかの実施形態では、好適な塩基条件では、無機塩基または有機塩基を用いられる。好適な強塩基としては、アルコキシド（ナトリウムまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド）、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＬｉＨＭＤＳ）、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＮａＨＭＤＳ）などが挙げられる。
【０３６０】
別の実施形態では、アリールアミンＡ３５の脱離基ＬＧを複素環式化合物Ａ３２の求核基で置換して、生成物Ｐ３３２を得ることによって（スキームＸ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩｂ）、または式（ＸＩＩＩｂ）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化６０】
2013523192.tif 000098
スキームＸ
【０３６１】
好適な脱離基としては、ハロゲン化物（例えばクロロ、ブロモ、ヨード）、アルコキシ、アリールオキシ、トリフル酸塩、メシル酸塩、トシル酸塩など、上記のような置換反応のためのものとして当該技術分野において認識されている脱離基が挙げられる。いくつかの実施形態では、上記の置換条件では、無機塩基または有機塩基も用いられる。好適な塩基としては、上記の反応のためのものとして当該技術分野において認識されている塩基が挙げられ、水酸化アルカリ金属および水酸化アルカリ土類金属（ＮａＯＨ、ＬｉＯＨなど）、アルカリ金属炭酸塩およびアルカリ土類金属炭酸塩（Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＣａＣＯ３など）、ならびに、アルカリ金属重炭酸塩およびアルカリ土類金属重炭酸塩（ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）が挙げられるが、これらに限らない。その他の好適な塩基としては、アンモニア、水酸化アンモニウム、トリエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、ピロリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンなどのようなアミン塩基が挙げられる。場合によっては、好適な塩基としては、アルコキシド（ナトリウムまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド）、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＬｉＨＭＤＳ）、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＮａＨＭＤＳ）などのような強塩基が挙げられる。
【０３６２】
特定的な実施形態では、塩基性条件下でアリールアミンＡ３５の脱離基ＬＧを複素環式化合物Ａ３６のアミンで置換して、生成物Ｐ３４を得ることによって（スキームＸＩ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩｂ）、または式（ＸＩＩＩｂ）の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化６１】
2013523192.tif 000099
スキームＸＩ
【０３６３】
好適な脱離基としては、ハロゲン化物（例えばクロロ、ブロモ、ヨード）、アルコキシ、アリールオキシ、トリフル酸塩、メシル酸塩、トシル酸塩など、上記のような置換反応のためのものとして当該技術分野において認識されている脱離基が挙げられる。いくつかの実施形態では、好適な塩基条件では、無機塩基または有機塩基を用いられる。好適な塩基としては、上記の反応のためのものとして当該技術分野において認識されている塩基が挙げられ、水酸化アルカリ金属および水酸化アルカリ土類金属（ＮａＯＨ、ＬｉＯＨなど）、アルカリ金属炭酸塩およびアルカリ土類金属炭酸塩（Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＣａＣＯ３など）、ならびに、アルカリ金属重炭酸塩およびアルカリ土類金属重炭酸塩（ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）が挙げられるが、これらに限らない。その他の好適な塩基としては、アンモニア、水酸化アンモニウム、トリエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、ピロリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンなどのようなアミン塩基が挙げられる。場合によっては、好適な塩基としては、アルコキシド（ナトリウムまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド）、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＬｉＨＭＤＳ）、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＮａＨＭＤＳ）などのような強塩基が挙げられる。
【０３６４】
いくつかの実施形態では、当該技術分野において既知の適切なカップリング条件下で、遷移金属を触媒として、脱離基ＬＧを有する化合物Ａ３７を金属またはホウ素化合物Ａ３８（式中のＭは金属またはホウ素基である）とカップリング反応させて、カップリング生成物Ｐ３５を得ることによって（スキームＸＩＩ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）、または、さらには化合物Ａ３１、Ａ３３、もしくはＡ３５の化合物のうちの１つ以上を調製する。
【化６２】
2013523192.tif 000100
スキームＸＩＩ
【０３６５】
式（ＸＩ）、式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩＩａ）、式（ＸＩＩＩｂ）のうちの１つ以上の化合物もしくはさらにＡ３１、Ａ３３もしくはＡ３５の化合物は、既知の適切なカップリング条件下で、遷移金属を触媒として、脱離基ＬＧを有する化合物Ａ３９を金属またはホウ素化合物Ａ３９（式中のＭは金属またはホウ素基であり、化合物Ａ３１０と結合する）とカップリング反応させて、カップリング生成物Ｐ３５を得ることが好ましい。
【化６３】
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【０３６６】
好適な遷移金属触媒としては、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４もしくは他の不活性遷移金属のようなパラジウムから由来するものを含む。好適な脱離基としては、ハロゲン化物基（例えばクロロ基、ブロモ基、ヨード基）、トリフレート、メシレート、トシレート、などが挙げられる。好適な金属基は、錫、亜鉛、マグネシウム、銅、パラジウムまたはパラジウムもしくは他の不活性遷移金属との金属交換反応を受けることが知られている他の金属があげられる。
【０３６７】
ある実施形態では、本明細書に記載される式（ＸＩＶ）、式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、もしくは式（ＸＶｃ）の化合物のうちの１つ以上は、例えば、米国カリフォルニア州サンディエゴのＣｈｅｍＢｒｉｄｇｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、米国ミズーリ州セントルイスのＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（登録商標）、米国オレゴン州ポートランドのＴＣＩ  Ａｍｅｒｉｃａ、およびベルギー、へールのＡｃｒｏｓ  Ｏｒｇａｎｉｃｓなどのような営利目的の供給元から市販されている。
【０３６８】
別の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物のうちの１つ以上は、合成有機化学の常法によって、市販の試薬から調製する。
【０３６９】
１つの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物のうちの１つ以上は、脱離基を有する化合物Ａ４２でアミンＡ４１をアシル化することによって調製し、Ｏ４１（スキームＩ）を得る。
【化６４】
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スキームＸＩＶ
【０３７０】
好適な脱離基としては、ハロゲン化物基（例えばクロロ基、ブロモ基、ヨード基）、アルコキシ基、アリールオキシ基、活性化エステルと結合した脱離基（例えばＮ−スクシンアミド）およびそれに類似するものが挙げられる。ある実施形態では、アシル化合物Ａ４２は、ＬＧが、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２である酸無水物である。いくつかの実施形態では、アシル化条件では、無機塩基または有機塩基も用いられる。好適な塩基としては、アシル化反応のためのものとして当該技術分野において認識されている塩基が挙げられ、アルカリ金属炭酸塩およびアルカリ土類金属炭酸塩（Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＣａＣＯ３など）、ならびに、アルカリ金属重炭酸塩およびアルカリ土類金属重炭酸塩（ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）が挙げられるが、これらに限らない。その他の好適な塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンなどのような非プロトン性アミン塩基が挙げられる。
【０３７１】
１つの特定的な実施形態では、化合物Ａ４２は、酸塩化物または酸臭化物のような酸ハロゲン化物であり、上記のアシル化反応は、トリエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジン、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）、４−（ジメチルアミノ）−ピリジンのようなアミン塩基の存在下で進行する。  
【０３７２】
別の実施形態では、化合物Ａ４２が活性化エステルであり、アシル化は、強酸を生成させない穏和な条件下で進行する。
【０３７３】
Ａ４２が酸ハロゲン化物であるときには、化合物Ａ４２は、当該技術分野において既知の常法を用いて、対応するカルボン酸から調製することができる。
【０３７４】
ある実施形態では、Ｒａは―ＣＨ２Ｒである化合物Ａ４１は、アミンＡ４３およびアルデヒドＡ４４間のイミン形成によってイミンＰ４２を得る第一段階、イミンＰ４２の還元によってＡ４１（スキームＸＶ）を得る２つの工程からなる手順で調製する。
【化６５】
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【０３７５】
別の実施形態では、式（ＸＩ）のうちの１つ以上の化合物は、市販のケトンＡ４１’（例えば、式中のＲ６とＲ７のうちの１つまたは両方が水素である）を強塩基で、任意でルイス酸の存在下、エノール化することによって調製する。続いて、得られたエノラート中間体を求電子試薬Ａ４４と反応させて生成物Ｐ４５を得る（スキームＸＸＶＩＩＩ）。
好適なイミン形成条件としては、分子ふるい、熱、および／または共沸混合物の使用など、脱水剤を用いて水を除去するであろう。
【０３７６】
好適な還元条件としては、水素、およびパラジウム炭素のようなパラジウムによる水素添加分解など、イミンおよびイミニウムイオンを還元するものとして当該技術分野において既知の条件が挙げられる。別の好適な水素源としては、ギ酸が挙げられる。
【０３７７】
アリールおよび／またはヘテロアリール部、アルケニル部、アルキニル部、アラルキル部、ヘテロアラルキル部、アリル部、ならびにプロパギル部分は容易に、スティルカップリング、鈴木カップリング、ヘックカップリング、根岸カップリング、園頭カップリング、熊田カップリング、グレーサーカップリング、または、パラジウムの媒介によるクロスカップリング反応のようなその他の関連する反応を用いて直接カップリングできることを当業者は分かるであろう。上記スキーム中のアリールおよび／またはヘテロアリール部分も、例えば、ウルマン反応、Ｓ．Ｂｕｃｈｗａｌｄらが発見した各種パラジウム媒介反応のいずれか、芳香族求核置換、またはその他の類似の反応のような反応を用いて、ヘテロ原子によって容易にカップリングできる。同様に、上記のスキーム中のアミン、アルコール、チオール、およびその他のヘテロ原子含有化合物も、Ｓ．Ｂｕｃｈｗａｌｄらが発見した各種パラジウム媒介反応、芳香族求核置換などを用いて、アリールおよび／またはヘテロアリール部分にカップリングできる。当業者には明らかであるように、上記のスキームにおいて、置換または非置換の炭化水素鎖によって結合されているアリールおよび／またはヘテロアリール部分も、スティルカップリング、鈴木カップリング、ヘックカップリング、フリーデル・クラフツ反応、およびその他の反応によって調製できる。
【０３７８】
上記合成における化合物の様々な置換基は、必要に応じて、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．；Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｇｒｅｅｎｅ’ｓ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，４ｔｈ  ｅｄ．；Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，２００６に開示されている保護基のような適切な保護基を用いて、反応条件から保護できることは分かるであろう。
実施例
【０３７９】
本発明をさらに深く理解できるように、下記の実施例を示す。これらの実施例は例示目的に過ぎず、形はどうあれ、本発明の範囲を限定するものとして解釈すべきではない。
【０３８０】
下記の実施例で用いた試験化合物は、ＶｉｔａｓＭ、ＣｈｅｍＤｉｖ、ＣｈｅｍＢｒｉｄｇｅ、Ｃｈｒｏｍａｄｅｘ、Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｐｅｎｔａ、Ｓｐｅｃｔｒｕｍ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ、Ｖｉｇｏｎ、およびＩｎｄｏｆｉｎｅを含む、合成および天然化合物の営利的販売業者から得たものである。
【０３８１】
下記の実施例で採用した味試験のパネラーは、塩化カリウムと関連する苦味を知覚する能力に基づきスクリーニングし、塩化カリウムと関連する苦味を認識する能力で選出した。苦味を知覚できるパネラーのみが、下記の味試験に参加した。
【０３８２】
被検体の味覚の複雑な性質と、下記の実験の本質的に主観的である性質により、所定の化合物において、個々の味試験の試みによって異なる結果が出る場合もある。下記の実施例で示されているデータは、味試験の観察結果を示している。図に示されているデータは、下記の実施例に示されているデータのサブセットを表していることに留意されたい。
【０３８３】
下記の味試験の実験は、様々なサイズのパネル（すなわち、様々な数のパネラーを含むパネル）によって行った。
実施例１  ＫＣｌ試験溶液の生成
【０３８４】
まず、様々な量の試験化合物をある量のエタノールまたは水（試験化合物の溶解度による）に溶解させて、５ｍｇ／ｍＬのストック化合物溶液を作製することによって、食用ＫＣｌ溶液組成物（「ＫＣｌ試験溶液」）を調製した。続いて、このある量のストック化合物溶液をＫＣｌ水溶液に加える。次に、最終的なＫＣｌ試験溶液が１％のＥｔＯＨを含むように、十分なＥｔＯＨを、得られたストック化合物／ＫＣｌ溶液に加える。いずれの試験化合物も加えることなく、様々な量のＫＣｌを水およびエタノールに溶解させることによって、基準ＫＣｌ溶液を同様に調製した。いずれの試験化合物も加えることなく、様々な量のＮａＣｌを水およびエタノールに溶解させることによって、基準ＮａＣｌ溶液を同様に調製した（基準ＮａＣｌ溶液は、ＫＣｌをまったく含んでいなかった）。
【表１３】
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実施例２  試験化合物が、ヒトにおけるＫＣｌ水溶液の苦味の知覚に及ぼした作用
【０３８５】
下記のような「口に含んで吐き出す」試験を利用して、試験化合物が、ヒトにおけるＫＣｌ水溶液の苦味の知覚に及ぼした作用を評価した。
【０３８６】
基準ＫＣｌ溶液一式を作製し、各基準溶液に、０〜１５の苦味スコア（０ｍＭ〜１２０ｍＭのＫＣｌ水溶液濃度に相当する）を割り当てた。これらの基準溶液を認識するように、パネラーを訓練した。加えて、毎日試験前に、パネラーが、基準溶液間の味の違いを判断できるか確かめるための試験をパネラーに行った。パネラーが、ＫＣｌ濃度の変化を認識できなかった場合には、そのパネラーをその日のパネルから除外した。
【０３８７】
盲検味試験で、パネラーに、飲み込まずに、少量（例えば８ｍｌ）の各ＫＣｌ試験溶液の苦味を基準ＫＣｌ溶液の味と比較するように依頼した（例えば表１を参照されたい）。具体的には、パネラーに、基順ＫＣｌ溶液で構築した同じ等級を用いて、各ＫＣｌ試験溶液の苦味を０〜１５の等級でランク付けするように依頼した。各サンプルは、２〜４回の別個の味試験実験で試験した。パネラーに、サンプル間では、水でゆすぎ、クラッカーを食べて、約１０分間時間を置くように依頼した。
【０３８８】
上記の水溶液試験の実例的な結果は、図１〜４と表１に示されている。
実施例３  乳酸カリウム試験溶液の生成
【０３８９】
まず、様々な量の試験化合物をある量のエタノールまたは水（試験化合物の溶解度による）に溶解させて、５ｍｇ／ｍＬのストック化合物溶液を作製することによって、食用乳酸カリウム溶液組成物（「乳酸カリウム試験溶液」）を調製した。続いて、ある量のこのストック化合物溶液を乳酸カリウム水溶液に加える。次に、最終的な乳酸カリウム試験溶液が１％のＥｔＯＨを含むように、十分なＥｔＯＨを、得られたストック化合物／乳酸カリウム溶液に加える。いずれの試験化合物も加えることなく、様々な量の乳酸カリウムを水およびエタノールに溶解させることによって、基準乳酸カリウム溶液を同様に調製した。いずれの試験化合物も加えることなく、様々な量の乳酸ナトリウムを水およびエタノールに溶解させることによって、基準乳酸ナトリウム溶液を同様に調製した（基準乳酸ナトリウム溶液は、乳酸カリウムをまったく含んでいなかった）。
【表１４】
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実施例４  試験化合物が、ヒトにおける乳酸カリウム水溶液の苦味の知覚に及ぼした作用
【０３９０】
実施例２で記載したような「口に含んで吐き出す」試験を利用して、試験化合物が、ヒトにおける乳酸カリウム水溶液の苦味の知覚に及ぼした作用を評価した。
【０３９１】
上記の水溶液試験の実例的な結果は、図１〜４と表２に示されている。
実施例５  ＫＣｌ試験用食料スラリーの生成
【０３９２】
食用ＫＣｌ食物組成物（「ＫＣｌ試験用食料スラリー」）を下記のように調製した。乾燥した無塩七面鳥粉末を秤量し、様々な量のＫＣｌおよび／またはＮａＣｌと混合してから、沸騰水で可溶化して、均質化可溶化七面鳥スラリーを作製する。各種量の試験化合物をある量のエタノールまたは水（化合物の溶解度による）に溶解させ、５ｍｇ／ｍＬのストック化合物溶液を作製した。続いて、ある量のこのストック化合物溶液を上記の七面鳥スラリーに加えた。次に、上記のスラリーが１％のＥｔＯＨを含むように、十分なＥｔＯＨを、得られたストック化合物／七面鳥スラリーに加える。そのスラリーを沸騰および混合することによって再び均質化し、冷却して、味試験用の最終的なＫＣｌ試験用食料スラリーを得た。いずれの試験化合物なしで、基準ＫＣｌ食料スラリーを同様に調製した。いずれの試験化合物も加えることなく、基準ＮａＣｌ食料スラリーを同様に調製した（基準ＮａＣｌ食料スラリーはＫＣｌをまったく含んでいなかった）。
【表１５】
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表３  ＫＣｌ食料スラリー組成物
実施例６  二肢強制選択法（２ＡＦＣ）による、試験化合物が、ヒトにおけるＫＣｌ食料スラリーの苦味の知覚に及ぼした作用
【０３９３】
下記のような二肢強制選択による「口に含んで吐き出す」試験を利用して、試験化合物が、ヒトにおけるＫＣｌ食料スラリーの苦味の知覚に及ぼした作用を評価した。
【０３９４】
盲検味試験において、パネラーは七面鳥スラリーを２杯受け取った。１杯目は基準ＫＣｌ食料スラリーであり、２杯目は、ＫＣｌ試験用食料スラリーのうちの１つである（それぞれ、実施例５に記載されているように調製したもの）。パネラーは、口に含んで吐き出すことによって、各七面鳥スラリーを味見した。各サンプルは、２〜４回の別個の味試験実験で試験した。パネラーに、サンプル間では、水でゆすぎ、クラッカーを食べて、約１０分間時間を置くように依頼した。各ケースでは、パネラーに、上記の２種類の七面鳥サンプルのそれぞれに対する苦味を比較するように依頼した（すなわち、パネラーに、どちらのサンプルの方が苦くないか示すように依頼した）。
【０３９５】
上記の食料試験の実例的な結果は、図１〜４と表３に示されている。
実施例７  乳酸カリウム試験用食料スラリーの生成
【０３９６】
食用乳酸カリウム食物組成物（「乳酸カリウム試験用食料スラリー」）を下記のように調製した。乾燥した無塩七面鳥粉末を秤量し、様々な量の乳酸カリウムおよび／または乳酸ナトリウムと混合してから、沸騰水で可溶化して、均質化可溶化七面鳥スラリーを作製した。各種量の試験化合物をある量のエタノールまたは水（化合物の溶解度による）に溶解させ、５ｍｇ／ｍＬのストック化合物溶液を作製した。続いて、ある量のこのストック化合物溶液を上記の七面鳥スラリーに加えた。次に、最終的なスラリーが１％のＥｔＯＨを含むように、十分なＥｔＯＨを、得られたストック化合物／七面鳥スラリーに加える。最終的なスラリーを沸騰および混合することによって再び均質化し、冷却して、味試験用の最終的なスラリーを得た。いずれの試験化合物なしで、基準乳酸カリウム食料スラリーを同様に調製した。いずれの試験化合物も加えることなく、基準乳酸ナトリウム食料スラリーを同様に調製した（基準乳酸ナトリウム食料スラリーは乳酸カリウムをまったく含んでいなかった）。
【表１６】
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実施例８  二肢強制選択法（２ＡＦＣ）による、試験化合物が、ヒトにおける乳酸カリウム食料スラリーの苦味の知覚に及ぼした作用
【０３９７】
実施例６に記載されているような二肢強制選択による「口に含んで吐き出す」試験を利用して、試験化合物が、ヒトにおける乳酸カリウム食料スラリーの苦味の知覚に及ぼした作用を評価した。
【０３９８】
上記の食料試験の実例的な結果は、図１〜４と表４に示されている。
【図１Ａ】
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【図１Ｂ】
2013523192.tif 000149
【図１Ｃ】
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【図１Ｄ】
2013523192.tif 000151
【図１Ｅ】
2013523192.tif 000152
【図１Ｆ】
2013523192.tif 000153
【図１Ｇ】
2013523192.tif 000154
【図１Ｈ】
2013523192.tif 000155
【図１Ｉ】
2013523192.tif 000156
【図１Ｊ】
2013523192.tif 000157
【図１Ｋ】
2013523192.tif 000158
【図１Ｌ】
2013523192.tif 000159
【図２Ａ】
2013523192.tif 000160
【図２Ｂ】
2013523192.tif 000161
【図２Ｃ】
2013523192.tif 000162
【図２Ｄ】
2013523192.tif 000163
【図２Ｅ】
2013523192.tif 000164
【図２Ｆ】
2013523192.tif 000165
【図２Ｇ】
2013523192.tif 000166
【図２Ｈ】
2013523192.tif 000167
【図３Ａ】
2013523192.tif 000168
【図３Ｂ】
2013523192.tif 000169
【図３Ｃ】
2013523192.tif 000170
【図３Ｄ】
2013523192.tif 000171
【図４Ａ】
2013523192.tif 000172
【図４Ｂ】
2013523192.tif 000173
【図４Ｃ】
2013523192.tif 000174
【図５Ａ】
2013523192.tif 000175
【図５Ｂ】
2013523192.tif 000176
【図５Ｃ】
2013523192.tif 000177
【図５Ｄ】
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【図５Ｅ】
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【国際調査報告】
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