(57)【要約】      （修正有）【課題】口腔乾燥症等の口腔の疾患に対し、口腔を加湿し、口渇を軽減するための、長期間持続する組成物の提供。【解決手段】約０.０１〜約０.５重量％のキサンタンガム；約０.０１〜約０.５重量％のセルロースガム；約０.０１〜約０.５重量％のカルボマー；および口内で許容される(orally)水性担体；を含み、０.８５未満の流速指数を有する、水性オーラルケア組成物。更に、塩化セチルピリジニウムからなる抗菌剤を含み、その上、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、及びこれらの組み合せからなる湿潤剤を含み、フッ素イオン源、緩衝剤、歯石抑制剤、研磨材及び２種以上の組み合せから選択される一種以上を含有する組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
約０.０１〜約０.５重量％のキサンタンガム；
約０.０１〜約０.５重量％のセルロースガム；
約０.０１〜約０.５重量％のカルボマー；および
口内で許容される(orally)水性担体；
を含み、０.８５未満の流速指数を有する、水性オーラルケア組成物。
【請求項２】
約０.０５〜約０.１重量％のキサンタンガム；
約０.０５〜約０.１重量％のセルロースガム；および
約０.０３〜約０.１重量％のカルボマー
を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
約０.０７〜約０.０９重量％のキサンタンガム；
約０.０７〜約０.０９重量％のセルロースガム；および
約０.０４〜約０.０６重量％のカルボマー
を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
約０.０８重量％のキサンタンガム；
約０.０８重量％のセルロースガム；および
約０.０５重量％のカルボマー
を含む、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
０.０８３重量％のキサンタンガム；
０.０８３重量％のセルロースガム；
０.０５重量％のカルボマー
を含む、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
さらに抗菌剤を含む、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
抗菌剤が塩化セチルピリジニウムである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
さらに湿潤剤を含む、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
湿潤剤がグリセリン；ソルビトール；プロピレングリコール；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
さらにフッ素イオン源；歯石抑制剤；緩衝剤；研磨剤；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される１種以上の成分を含む、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
１種以上の成分の少なくとも一つがフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択されるフッ素イオン源である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
口腔洗浄剤または洗口剤である、請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
口内で許容される水性担体が４０重量％の自由水を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
約０.１〜約０.８の流速指数を有する、請求項１〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
約０.３〜約０.６の流速指数を有する、請求項１〜１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
約０.５の流速指数を有する、請求項１〜１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
１０より大きい緊硬度指数を有する、請求項１〜１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
１以上のＧ’／Ｇ”比を有する、請求項１〜１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
処置を必要とする対象の口腔表面と請求項１〜１８のいずれかに記載の組成物を接触させることを含む、口腔の疾患または状態の処置または予防方法。
【請求項２０】
口腔の疾患または状態が口腔乾燥症である、請求項１９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
背景
口渇は、遺伝、全身性の病気、薬物に対する反応および加齢を含み、これらに限定されない数種の因子により引き起こされ得る。個人が経験する口渇の程度は大きく変わり得る。唾液産生の刺激および口腔保湿剤および代用唾液の使用が、口渇軽減のために使用されている。唾液産生は、機械的、化学的、電気的および薬理学的のような種々のモダリティーにより刺激し得る。市販されている製品で、効果の程度および期間は様々である。それ故に、より有効で、個人における口腔を加湿し、口渇を軽減するために使用できる長期間持続する組成物の必要性がある。
【発明の概要】
【０００２】
要約
本発明のある態様は、特定の所望の流動学的特徴を有する粘弾性ポリマーネットワークを形成する比率でのポリマー類の混合物を含む組成物を提供する。ある態様において、組成物はポリマーネットワークを口腔表面に運び、それが口腔内で粘膜付着性ポリマーフィルムとして働き、自然の唾液により提供されるものに類似した水分および潤滑性を回復するコーティングを提供する。ある態様において、ポリマーフィルムは水に結合し、口渇の感覚の軽減を提供する。
【０００３】
ある態様は、ガムタイプコロイド状ポリマー；セルロースポリマー；アクリレートポリマー；および口内で許容される水性担体を含む水性オーラルケア組成物を提供する。ある態様において、ガムタイプコロイド状ポリマーはキサンタンガムである。ある態様において、セルロースポリマーはセルロースガムである。ある態様において、アクリレートポリマーはカルボマーである。ある態様は、キサンタンガム；セルロースガム；カルボマー；および口内で許容される水性担体を含む水性オーラルケア組成物を提供する。さらに別の態様は、処置を必要とする対象の口腔表面にここに記載する組成物のいずれか１種を接触させることを含む、口腔の疾患または状態の処置または予防方法を提供する。
【０００４】
詳細な記載
明細書を通して、範囲は、範囲内の各々のかつ全ての値の略として使用する。範囲内の全ての値を範囲の末端として選択してよい。
【０００５】
ここに記載する全ての文献は、その全体を引用により本明細書に包含させる。
【０００６】
本開示と引用している文献の間で定義の矛盾があるとき、本開示を優先する。
【０００７】
ここで使用する用語“粘弾性流体”は、弾性(固体様、例えばガム)および粘稠性(液体様、流動性、例えば水)の両者の機械的特性を示す複合的流体を意味する。粘弾性流体組成物は、剪断応力(例えば口腔内での揺すり(shaking)または振り回し(swishing))の影響下に変形し、流動するが、負荷が無くなったとき、組成物は変形から回復する。粘弾性々質の弾性部分は弾性係数(Ｇ’)により定量でき、粘稠性部分は粘稠性係数(Ｇ”)により定量できる。
【０００８】
ここで使用する用語“剪断菲薄化”は、剪断応力の増加率に伴い、粘性が減少する特性を意味する。剪断菲薄化特性を示す物質は擬塑性と呼ばれる。
【０００９】
ここで使用する“構造化流体”および“構造化組成物”は同義で使用可能であり、歪み曲線(strain sweep)測定の線形粘弾性領域内でＧ”値より大きいＧ’値(すなわちＧ’対Ｇ”比が＞１)を示す流体を意味する。Ｇ’対Ｇ”比は、構造的パラメータとして同定される。
【００１０】
ある態様は、ガムタイプコロイド状ポリマー；セルロースポリマー；アクリレートポリマー；および口内で許容される水性担体を含む水性オーラルケア組成物を提供する。ある態様において、ガムタイプコロイド状ポリマーはキサンタンガムである。ある態様において、セルロースポリマーはセルロースガムである。ある態様において、アクリレートポリマーはカルボマーである。
【００１１】
本発明のある態様は、キサンタンガム；セルロースガム；カルボマー；および口内で許容される水性担体を含む水性オーラルケア組成物を提供する。ある態様において、組成物は約０.０１〜約０.５重量％のキサンタンガム；約０.０１〜約０.５重量％のセルロースガム；および約０.０１〜約０.５重量％のカルボマーを含む。
【００１２】
ここで使用する用語“水性”は、少なくとも約４０重量％の自由水含量を意味する。
【００１３】
ある態様において、本組成物は約４０〜約９７重量％の自由水を含む。ある態様において、本組成物は約５０重量％を越える自由水を含む。ある態様において、本組成物は約５０〜約９０重量％の自由水。ある態様において、本組成物は約６０〜約８０重量％の自由水を含む。ある態様において、本組成物は約７０重量％の自由水を含む。ある態様は約７０％、約７１％、約７２％、約７３％、約７４％または約７５重量％の自由水を含む。
【００１４】
ある態様は、約０.０５〜約０.１重量％のキサンタンガムを含む組成物を提供する。さらなる態様は、約０.０５〜約０.１重量％のセルロースガムを含む組成物を提供する。他の態様は、約０.０３〜約０.１重量％のカルボマーを含む組成物を提供する。
【００１５】
ある態様は、約０.０５〜約０.１重量％のキサンタンガム；約０.０５〜約０.１重量％のセルロースガム；および約０.０３〜約０.１重量％のカルボマーを含む組成物を提供する。
【００１６】
ある態様は、約０.０７〜約０.０９重量％のキサンタンガムを含む組成物を提供する。さらなる態様は、約０.０７〜約０.０９重量％のセルロースガムを含む組成物を提供する。他の態様は、約０.０４〜約０.０６重量％のカルボマーを含む組成物を提供する。
【００１７】
ある態様において、本組成物は、約０.０７〜約０.０９重量％のキサンタンガム；約０.０７〜約０.０９重量％のセルロースガム；および約０.０４〜約０.０６重量％のカルボマーを含む。
【００１８】
ある態様は、約０.０８重量％のキサンタンガムを含む組成物を提供する。さらなる態様は、約０.０８重量％のセルロースガムを含む組成物を提供する。他の態様は、約０.０５重量％のカルボマーを含む組成物を提供する。
【００１９】
さらに別の態様は、約０.０８重量％のキサンタンガム；約０.０８重量％のセルロースガム；および約０.０５重量％のカルボマーを含む組成物を提供する。なお他の態様は、０.０８３重量％のキサンタンガム；０.０８３重量％のセルロースガム；０.０５重量％のカルボマーを含む組成物を提供する。
【００２０】
ある態様において、本組成物は、さらに抗菌剤を含む。ある態様において、抗菌剤は、塩化セチルピリジニウムである。
【００２１】
ある態様は、さらに湿潤剤を含む組成物を提供する。他の態様は、グリセリン；ソルビトール；エタノール；プロピレングリコール；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される湿潤剤を含む組成物を提供する。
【００２２】
ある態様において、本組成物は、さらにフッ素イオン源；歯石抑制剤；緩衝剤；研磨剤；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される１種以上の成分を含む。ある態様において、１種以上の成分の少なくとも一つはフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択されるフッ素イオン源である。
【００２３】
ある態様において、本組成物は口腔洗浄剤または洗口剤である。
【００２４】
ある態様において、本組成物は、１未満の流速指数(flow rate index)を有する。他の態様において、本組成物は約０.１〜約０.８の流速指数を有する。さらに別の態様は、約０.３〜約０.６の流速指数を有する組成物を提供する。なお他の態様は、約０.５の流速指数を有する組成物を提供する。
【００２５】
本発明のある態様は、１０より大きい緊硬度指数(consistency index)を有する組成物を提供する。他の態様は、１００より大きい緊硬度指数を有する組成物を提供する。本発明のさらなる態様は、１５０より大きい緊硬度指数を有する組成物を提供する。さらに別の態様は、１６０より大きい緊硬度指数を有する組成物を提供する。さらに他の態様は、約１６３より大きい緊硬度指数を有する組成物を提供する。
【００２６】
ある態様は、処置を必要とする対象の口腔表面とここに記載する組成物のいずれか１種を接触させることを含む、口腔の疾患または状態を処置または予防する方法を提供する。ある態様において、口腔の疾患または状態は口腔乾燥症である。
【００２７】
ある態様において、本組成物は洗口剤または口腔洗浄剤である。ある態様において、本組成物は、本来粘弾性であるポリマーネットワークを形成するポリマー類の混合物を含む。他の態様において、ポリマーネットワークは粘性特徴および弾性特徴を有し、それにより水性組成物において使用したときに特に有用である。ある態様において、本組成物は、使用したとき剪断菲薄化性質を示す。本組成物の通常の使用において液体に適用される圧力下に、組成物の粘性は低下し、自由に流動する溶液となり、それが使用したとき口腔全体の広範な被覆を提供する。ある態様において、本組成物の粘性は相対的に高い。
【００２８】
ある態様において、本組成物の使用は、口腔の硬組織および軟組織いずれも被覆するフィルムの送達をもたらし、それにより潤滑さを促し、水分を回復し、心地よい口内感覚(mouthfeel)をもたらす。本組成物の剪断菲薄化特性は唾液に類似する。
【００２９】
セルロースガムはセルロース誘導体である。セルロースガムのようなセルロース誘導体ポリマー類は如何なる長さでも、如何なる長さの組み合わせでもよい。
【００３０】
カルボマーとして知られるアクリル酸の合成高分子量ポリマー類は、アリルエーテルペンタエリスリトール、スクロースのアリルエーテルまたはプロピレンのアリルエーテルと架橋したアクリル酸のホモポリマー類である。カルボマーは、ＵＳＰ分類で“カルボマーホモポリマーＡ型”である。カルボマー類は、水を吸収し、保持し、最初の体積の数倍に膨張する能力を有する。カルボマーのコード(９１０、９３４、９４０、９４１、９７１、９７４および９３４Ｐ)はその分子量およびポリマーの特定成分の指標である。
【００３１】
ある態様において、本組成物中のポリマー類の組み合わせは、製品に所望の粘弾性特性を付与する。本組成物の剪断菲薄化性質は、流速指数(“ｎ”)の観点で定量し得る。水の流速指数は１である。この標準に対し、剪断菲薄化液体の流速指数は１未満である。
【００３２】
本組成物の緊硬度指数(“ｋ”)として表される全体的粘性指数は、典型的に水より高く、例えば約２桁高い。従って、流速指数は、典型的に低く、例えば１未満であり、緊硬度指数は典型的に高く、例えば１０より大きい。１未満の流速指数と１０より大きい緊硬度指数の組み合わせが、一部、ここに記載する組成物により提供される所望の特徴を担う。
【００３３】
ある態様において、本組成物は実質的に液体の性質、すなわち口腔洗浄剤または含嗽薬である。ある態様において、担体は主に自由水からなり、すなわち水溶液である。ある態様において、水、ソルビトール、グリセリンおよびプロピレングリコールの１種以上が、組成物の少なくとも約８０重量％を構成する。ある態様において、水、ソルビトール、グリセリンおよびプロピレングリコールの１種以上が、組成物の少なくとも約９０重量％を構成する。
【００３４】
ここで有用な湿潤剤は、多価アルコール類、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリトールまたは低分子量ＰＥＧ、アルキレングリコール、例えばポリエチレングリコールまたはプロピレングリコールである。種々の態様において、湿潤剤はペーストまたはゲル組成物の空気への暴露による効果の防止に機能する。種々の態様において、湿潤剤はまた甘味剤としても機能する。
【００３５】
ある態様において、湿潤剤は、約１〜約４０重量％の量で存在する。ある態様において、湿潤剤はソルビトールである。ある態様においてソルビトールは約５〜約２５重量％の濃度で存在する。ある態様においてソルビトールは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。ある態様において、ソルビトールは約１０重量％の濃度で存在する。ここでのソルビトールの記載は、典型的に７０％水溶液として市販されている物質を意味する。ある態様において、総湿潤剤濃度は約１〜約６０重量％である。
【００３６】
ある態様において、湿潤剤はグリセリンである。ある態様において、グリセリンは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。ある態様において、グリセリンは約７.５重量％の濃度で存在する。
【００３７】
ある態様において、湿潤剤はプロピレングリコールである。ある態様において、プロピレングリコールは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。ある態様において、プロピレングリコールは約７重量％の濃度で存在する。
【００３８】
湿潤剤の他の例はエチレングリコール、ジプロピレングリコール、ヘキシレングリコール、メチルセロソルブ、エチルセロソルブ、少なくとも約１２個の炭素を直鎖に含む植物油および蝋、例えばオリーブ油、ヒマシ油およびペトロラタムおよびエステル類、例えば酢酸アミル、酢酸エチルおよび安息香酸ベンジルである。
【００３９】
１種以上の湿潤剤が、総量約１％〜約５０％、例えば約２％〜約４５％または約５％〜約３５％、または約１０％〜約２５重量％で存在し得る。
【００４０】
他の任意の添加剤を含んでよい。このような任意の添加剤には、見かけまたは美的魅力を代えるもの、および／または最終産物を保存するもの、および／または味／化粧品としての魅力のためおよび／または口腔保健、口腔の硬および軟組織の状態または障害の予防または処置、または生理学的障害または状態の予防または処置のための治療および予防成分として提供されるものを含む。
【００４１】
ある態様は、防腐剤が存在する組成物を提供する。ある態様において、防腐剤はパラベン類、ソルビン酸カリウム、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、ポリアミノプロピルビグアナイド、カプリル酸、安息香酸ナトリウムおよび塩化セチルピリジニウムから選択される。ある態様において、防腐剤は約０.０００１〜約１重量％の濃度で存在する。ある態様において、防腐剤は約０.０１〜約１重量％の濃度で存在する。ある態様において、防腐剤は約０.５重量％の濃度で存在する。
【００４２】
色素のような着色剤は、色素類、例えばFD&C Red No. 3(テトラヨードフルオセインのナトリウム塩)、Food Red 17(６−ヒドロキシ−５−{(２−メトキシ−５−メチル−４−スルホフェニル)アゾ}−２−ナフタレンスルホン酸の二ナトリウム塩)、Food Yellow 13(キノフタロンまたは２−(２−キノリル)インダンジオンの一および二スルホン酸の混合物のナトリウム塩)、FD&C yellow No. 5(４−ｐ−スルホフェニルアゾ−１−ｐ−スルホフェニル−５−ヒドロキシピラゾール−３−カルボン酸のナトリウム塩)、FD&C yellow No. 6(ｐ−スルホフェニルアゾ−Ｂ−ナフトール−６−モノスルホネートのナトリウム塩)、FD&C Green No. 3(４−{[４−(Ｎ−エチル−ｐ−スルホベンジルアミノ)−フェニル]−(４−ヒドロキシ−２−スルホニウムフェニル)−メチレン}−[１−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｐ−スルホベンジル)−δ−３,５−シクロヘキサジエンイミン]の二ナトリウム塩)、FD&C Blue No. 1(ジベンジルジエチル−ジアミノ−トリフェニルカルボノールトリスルホン酸無水物の二ナトリウム塩)、FD&C Blue No. 2(インジゴチンの二スルホン酸のナトリウム塩)および種々の割合でのこれらの混合物を含む、食品および摂取される薬剤への使用が連邦食品医薬品化粧品法の下に現在承認されている食品用着色料であり得る。典型的に、着色剤は、含まれているとしたら、極めて少量存在する。
【００４３】
天然および人工風味剤のような風味剤が知られている。これらの風味剤は合成風味油および風味芳香族、および／または油、オレオ樹脂および植物、葉、花、果実などからの抽出物、およびこれらの混合物から選択され得る。代表的風味油はスペアミント油、桂皮油、ハッカ油、丁子油、ベイ油、タイム油、ニオイヒバ油、ニクズク油、セージ油、および苦扁桃油を含む。これらの風味剤を個々にまたは混合して使用できる。一般的に使用される風味剤は、個々に使用するのであれば、混合して使用するのであれ、ミント類、例えばペパーミント、人工バニラ、シナモン誘導体、および種々の果実風味剤を含む。一般的に、Chemicals Used in Food Processing, publication 1274 by the National Academy of Sciences, pages 63-258に記載されているようなあらゆる風味剤または食品添加物を使用してよい。典型的に、風味剤は、含まれているとしたら、０.０１〜１重量％で存在する。ある態様において、風味剤は約０.２重量％で存在する。
【００４４】
甘味剤は天然および人工甘味剤のいずれも含む。適当な甘味剤は水可溶性甘味剤、例えば単糖類、二糖類および多糖類、例えばキシロース、リボース、グルコース(デキストロース)、マンノース、ガラクトース、フルクトース(左旋糖)、スクロース(砂糖)、マルトース、水可溶性人工甘味剤、例えば可溶性サッカリン塩類、すなわち、サッカリンナトリウムまたはカルシウム塩類、サイクラミン酸塩類ジペプチドベースの甘味剤、例えばＬ−アスパラギン酸由来甘味剤、例えばＬ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル(アスパルテーム)を含む。一般に、有効量の甘味剤を特定の組成物について望ましい甘みのレベルを提供するために使用し、選択する甘味剤により変わる。この量は通常組成物の約０.００１％〜約５重量％である。ある態様において、甘味剤はサッカリンナトリウムであり、組成物の約０.０１重量％で存在する。
【００４５】
任意の口臭予防剤(breath freshening agents)を提供し得る。亜鉛塩類、例えばグルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛および亜塩素酸亜鉛、アルファ−イオノンおよびこれらの混合物を含むが、これらに限定されない経口的に許容されるあらゆる口臭予防剤を使用できる。１種以上の口臭予防剤は、口臭予防に有効な総量で場合により存在する。
【００４６】
場合により、本組成物は歯石抑制(抗歯石)剤を含み得る。とりわけここで使用するのに有用な歯石抑制剤は、リン酸類およびポリリン酸類(例えばピロリン酸類)、ポリアミノプロパンスルホン酸(ＡＭＰＳ)、ポリオレフィンスルホン酸類、ポリオレフィンリン酸類、ジホスホン酸類、例えばアザシクロアルカン−２,２−ジホスホン酸類(例えば、アザシクロヘプタン−２,２−ジホスホン酸)、Ｎ−メチルアザシクロペンタン−２,３−ジホスホン酸、エタン−１−ヒドロキシ−１,１−ジホスホン酸(ＥＨＤＰ)およびエタン−１−アミノ−１,１−ジホスホネート、ホスホノアルカンカルボン酸類およびこれらの薬剤のいずれかの塩類、例えばそのアルカリ金属およびアンモニウム塩類を含む。有用な無機リン酸およびポリリン酸塩類は、一塩基性、二塩基性および三塩基性リン酸ナトリウム類、トリポリリン酸ナトリウム、テトラポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸一、二、酸および四ナトリウム塩、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびこれらの混合物を含み、ここで、ナトリウムは場合によりカリウムまたはアンモニウムに置き換え得る。他の有用な抗歯石剤はポリカルボン酸ポリマー類およびポリビニルメチルエーテル／マレイン無水物(ＰＶＭＥ／ＭＡ)コポリマー類、例えばISP, Wayne, N.JからGantrezＴＭブランドの下に入手可能なものを含む。
【００４７】
ある態様において、歯石抑制剤は約０.０１〜１０重量％の量で存在する。ある態様において、歯石抑制剤は約１重量％の濃度で存在する。ある態様において、一塩基性リン酸ナトリウムは約０.０１〜約５重量％の濃度で存在する。ある態様において、一塩基性リン酸ナトリウムは約１重量％の濃度で存在する。ある態様において、リン酸二ナトリウムは約０.０１〜約５重量％の量で存在する。ある態様において、リン酸二ナトリウムは約０.１５重量％の濃度で存在する。
【００４８】
他の任意の添加剤は抗微生物(例えば、抗菌)剤である。トリクロサン(５−クロロ−２−(２,４−ジクロロフェノキシ)フェノール)；亜鉛およびスズイオン源；４級アンモニウム化合物、例えば塩化セチルピリジニウム(ＣＰＣ)；ビスグアニド類、例えばクロルヘキシジン；および塩化ベンザルコニウムを含む、あらゆる口内で許容される抗微生物剤を使用できる。有用な抗菌剤のさらなる説明的一覧はGaffar, et al.の米国特許５,７７６,４３５に提供されている。
【００４９】
ある態様において、抗微生物剤は約０.００１〜約１重量％の量で存在する。ある態様において、抗微生物剤は塩化セチルピリジニウムである。ある態様において、塩化セチルピリジニウムは約０.０５重量％の濃度で存在する。
【００５０】
抗酸化剤は、任意の添加剤の他の群である。ブチル化ヒドロキシアニソール(ＢＨＡ)、ブチル化ヒドロキシトルエン(ＢＨＴ)、ビタミンＡ、カロテノイド類、ビタミンＥ、フラボノイド類、ポリフェノール類、アスコルビン酸、草木抗酸化剤、クロロフィル、メラトニン、およびこれらの混合物を含む、あらゆる口内で許容される抗酸化剤を使用できる。
【００５１】
また任意に、例えば口渇改善に有用な唾液刺激剤を包含してよい。食品酸類、例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸、および酒石酸、およびこれらの混合物を含むが、これらに限定されないあらゆる口内で許容される唾液刺激剤を刺激できる。１種以上の唾液刺激剤は、場合により、唾液刺激に有効な総量で存在する。
【００５２】
場合により、抗歯垢(例えば、歯垢破壊)剤を含んでよい。スズ、銅、マグネシウムおよびストロンチウム塩類、ジメチコンコポリオール類、例えばセチルジメチコンコポリオール、パパイン、グルコアミラーゼ、グルコースオキシダーゼ、ウレア、乳酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、ポリアクリル酸ストロンチウムおよびこれらの混合物を含むが、これらに限定されないあらゆる口内で許容される抗歯垢剤を使用できる。
【００５３】
任意に使用し得る感覚麻痺剤は、クエン酸カリウム、塩化カリウム、酒石酸カリウム、重炭酸カリウム、シュウ酸カリウム、硝酸カリウム、ストロンチウム塩類、およびこれらの混合物を含む。ある態様において、局所性または全身性鎮痛剤、例えばアスピリン、コデイン、アセトアミノフェン、サリチル酸ナトリウムまたはサリチル酸トリエタノールアミンを使用できる。
【００５４】
ある態様において、本方法は、口腔をここに記載する組成物で濯ぐことを含む。ある態様において、口腔内で撹拌されたときに、組成物の剪断菲薄化特性が流動を高め、故に、その領域を被覆する。ある態様において、組成物を放出した後に口腔表面にポリマーフィルムが形成され、それが口渇症状の軽減をもたらす。ある態様において、５ml以上の組成物で含嗽する。ある態様において、１０ml以上を使用する。ある態様において、１０〜５０mlを使用する。ある態様において、１５−２５ml以上を使用する。ある態様において、１５ml以上を使用する。ある態様において、個人は１日あたり数回本組成物で含嗽する。ある態様において、個人は本組成物で数日間含嗽する。ある態様において、個人は本組成物で、最大１日６回、４〜６時間毎に含嗽する。
【００５５】
本発明の態様を、次の実施例においてさらに記載する。本実施例は単なる説明であり、記載し、請求している本発明の範囲をいかなる意味においても限定しない。
【実施例】
【００５６】
実施例１
表１(下記)は本発明の例示的組成物の製剤を記載する；また各成分の濃度範囲も記載する。
【表１】
2015227358.tif 000002
【００５７】
表１(上記)に記載した組成物を、当業者に知られた慣用法で製造できる；しかし、製造法の一例を下に記載する。
【００５８】
水の約１／３を第一容器(容器１)に入れ、全体を激しく混合しながら、Carbopol 971Pをゆっくり添加する。残りの水を第二容器(容器２)に入れ、それにPoloxomer 407を添加し、溶解するまで混合する。ソルビトールおよびグリセリンを容器２に添加する。一塩基性リン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、無水二塩基性リン酸ナトリウム、サッカリンナトリウムおよびBetafin BP20を容器２に添加し、これらは個別に順次次のものを添加する前に混合する。塩化セチルピリジニウムおよび色素を容器２に添加し、約１０分間混合して、全てを確実に溶解させる。キサンタンガムおよびカルボキシメチルセルロース(ＣＭＣ)をプロピレングリコールでスラリー化する。容器１の混合物(Carbopol 971Pおよび水)を容器２に添加する。キサンタンガムおよびＣＭＣスラリーを容器２に添加し、約１５分間混合する。風味剤を添加し、約５分間混合する。
【００５９】
実施例２
この実施例は比較例１に挙げる成分を記載する。比較例１は次の成分を含む：水、キシリトール、水素化デンプン加水分解物、プロピレングリコール、ヒドロキシセルロース、アロエベラ(Aloe Barbadensis)葉汁、風味剤、Poloxamer 407、乳酸カルシウム、グルコン酸亜鉛、安息香酸ナトリウム、安息香酸、チオシアン酸カリウム、および酵素類(ラクトフェリン、リゾチーム、ラクトペルオキシダーゼ、グルコースオキシダーゼ)。
【００６０】
実施例３
この実施例は比較例２に挙げる成分を記載する。比較例２は次の成分を含む：水、グリセリン、ソルビトール、poloxamer 338、ＰＥＧ−６０水素化ヒマシ油、カルボキシメチルセルロース、塩化セチルピリジニウム、コポビドン、プロピルパラベン、安息香酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、キサンタンガム、およびFD&C blue no. 1。
【００６１】
実施例４
この実施例は比較例３に挙げる成分を記載する。比較例３は次の成分を含む：水、グリセリン、アルコール、プロピレングリコール、ソルビトール、ポリソルベート２０、風味剤、安息香酸ナトリウム、塩化セチルピリジニウム、サッカリンナトリウム、D&C Yellow no. 10、およびFD&C blue no. 1。
【００６２】
実施例５
この実施例は比較例４に挙げる成分を記載する。比較例４は次の成分を含む：水、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、Poloxamer 407、リン酸一ナトリウム、安息香酸ナトリウム、リン酸二ナトリウム、風味剤、塩化セチルピリジニウム、フッ化ナトリウム、サッカリンナトリウム、FD&C green no. 3、およびFD&C yellow no. 5。
【００６３】
実施例６
この実施例は比較例５に挙げる成分を記載する。比較例５は次の成分を含む：水、ソルビトール溶液、リン酸一ナトリウム、poloxamer 338、風味剤、ソルビン酸カリウム、リン酸、フッ化ナトリウム、ポリソルベート２０、FD&C blue no. 1。
【００６４】
実施例７
この実施例は比較例６に挙げる成分を記載する。比較例６は次の成分を含む：水、アルコール、安息香酸、Poloxamer 407、安息香酸ナトリウム、カラメル色素、オイカリプトール、メントール、サリチル酸メチル、およびチモール。
【００６５】
実施例８
この実施例は比較例７に挙げる成分を記載する。比較例７は次の成分を含む：カルシウム二ナトリウムＥＤＴＡ、塩化セチルピリジニウム、リン酸二ナトリウム、風味剤、緑色３、メントール、サリチル酸メチル、Poloxamer 407、ポリソルベート２０、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、安息香酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ソルビトール、水、黄色５、およびフッ化ナトリウム。
【００６６】
実施例９
本発明の例示的組成物の粘弾性、剪断菲薄化性質を、円錐および平板形状を使用する、慣用の応力制御レオメータにおいて、レオロジーを使用して特徴付けした。典型的に、溶液を粘弾性および剪断菲薄化として特徴付けするために一般的に使用される流動学的方法の一つは、流れ曲線であり、それは剪断率の関数としての粘性の指標である。ここで分析した種々の製品について、流れ測定を、剪断率範囲０.１〜１００秒−１で行う。
【００６７】
剪断菲薄化性質は、流れ曲線をベキ法則関数に当てはめ、流速指数(“ｎ”)を調査することにより定量できる。水のようなニュートン流体の流速指数は１であり、剪断菲薄化流体ではｎ＜１である。自然の唾液の流速指数は約０.４である。
【００６８】
本発明の組成物は、０.１〜０.８、好ましくは０.３〜０.６の流速指数を有する。さらに、緊硬度指数(“ｋ”)とも呼ぶ全体的粘性指数は、比較例１および２、または水よりも本発明の組成物で２桁高い。１未満(好ましくは０.８５未満)の流速指数と、１０を越える緊硬度指数の組み合わせにより、本発明の組成物は独特の口内感覚  −  一部、口腔表面へのポリマーフィルム沈着のため  −および優れた口渇軽減を提供する。
【００６９】
表２(下記)は、本発明の組成物および市販の口腔洗浄剤／洗口剤(比較例１〜７)の流速指数および緊硬度指数を提供する。これらの変数は、ニュートンならびに粘弾性流体の流動行動を定量するために一般的に使用されている。表２に記載するデータは、本発明のポリマーシステムが唾液のように剪断菲薄化効果を提供するが、比較例は、水に酷似するニュートン流体として行動することを説明する。本質的に、比較例はいずれも剪断菲薄化ではない。
【表２】
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【００７０】
当業者には当然であるが、本発明の精神から逸脱することなく、ここに記載した態様に多くの変更および修飾をなし得る。全てのこのような変形は、添付する特許請求の範囲の範囲内に入ることが意図される。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月22日(2015.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
０.０１〜０.５重量％のキサンタンガム；
０.０１〜０.５重量％のセルロースガム；および
０.０１〜０.５重量％のカルボマー； 
を水溶液の形で含有し、０.８５未満の流速指数を有する、水性オーラルケア組成物。
【請求項２】
０.０５〜０.１重量％のキサンタンガム；
０.０５〜０.１重量％のセルロースガム；および
０.０３〜０.１重量％のカルボマー
を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
０.０７〜０.０９重量％のキサンタンガム；
０.０７〜０.０９重量％のセルロースガム；および
０.０４〜０.０６重量％のカルボマー
を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
０.０８重量％のキサンタンガム；
０.０８重量％のセルロースガム；および
０.０５重量％のカルボマー
を含む、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
０.０８３重量％のキサンタンガム；
０.０８３重量％のセルロースガム；
０.０５重量％のカルボマー
を含む、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
さらに抗菌剤を含む、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
抗菌剤が塩化セチルピリジニウムである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
さらに湿潤剤を含む、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
湿潤剤がグリセリン；ソルビトール；プロピレングリコール；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
さらにフッ素イオン源；歯石抑制剤；緩衝剤；研磨剤；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される１種以上の成分を含む、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
１種以上の成分の少なくとも一つがフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択されるフッ素イオン源である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
口腔洗浄剤または洗口剤である、請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
水溶液が４０重量％の水を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
０.１〜０.８の流速指数を有する、請求項１〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
０.３〜０.６の流速指数を有する、請求項１〜１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
０.５の流速指数を有する、請求項１〜１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
１０より大きい緊硬度指数を有する、請求項１〜１６のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
１以上のＧ’／Ｇ”比を有する、請求項１〜１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
０．３〜０．６の流速指数、１０より大きい緊硬度指数および１以上のＧ’／Ｇ”を有する請求項１〜１４いずれかに記載の組成物。
【外国語明細書】
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