(57)【要約】本発明は、改良された香料放出特性および改良された風味を備えた口腔ケア組成物、ならびにそれを使用する方法に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
増白剤；
１．７５％から２．０％  ｗ／ｗまでの量で存在する陰イオン界面活性剤；および
低い含水率を有する口腔用として許容できるキャリヤー
を含む口腔ケア組成物。
【請求項２】
陰イオン界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムおよびラウリルスルホ酢酸ナトリウムからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
増白剤が、過酸化化合物、結合過酸化物、固体過酸化物、およびその混合物からなる群から選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
過酸化化合物が、過酸化水素、アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物、有機ペルオキシ化合物、過酸、その医薬的に許容できる塩類、ならびにその混合物からなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
過酸化水素が０．１％から２％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
過酸化水素が１％から２％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
結合過酸化物が、過酸化化合物および架橋ポリマーを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
架橋ポリマーが、ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ポリメタクリレートおよびポリイタコネートからなる群から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
固体過酸化物が、過ホウ酸ナトリウムおよび過酸化尿素からなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
増白剤が０．１％から３０％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
陰イオン界面活性剤が１．８％から２％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
陰イオン界面活性剤が２％  ｗ／ｗの量で存在する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
口腔用として許容できるキャリヤーの含水率が０％から４％  ｗ／ｗまでである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
口腔用として許容できるキャリヤーの含水率が０％から２％  ｗ／ｗまでである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
口腔用として許容できるキャリヤーの含水率が０％から１％  ｗ／ｗまでである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
口腔用として許容できるキャリヤーの含水率が０．１％  ｗ／ｗ未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
口腔用として許容できるキャリヤーが、ポリエチレングリコール、エチレンオキシドおよびプロピレンオキシドの、ポリマーおよびコポリマーからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
キャリヤーがさらに、ヒュームドシリカ、研磨剤、ポロキサマーおよび着香剤を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
さらにフッ化物塩を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
さらに、抗微生物剤、抗炎症剤、亜鉛塩およびトリクロサンからなる群から選択される有効薬剤を含む、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
組成物が単一相を構成する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
口腔ケア組成物についての患者のコンプライアンスを改善する方法であって、口腔表面に有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の口腔ケア組成物を適用することを含む方法。
【請求項２３】
歯の表面を増白する方法であって、歯の表面を請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の引照
[0001]  本出願は、U.S. Provisional Patent Application No. 61/289,444，2009年12月23日出願に基づく優先権を主張し、これを本明細書に援用する。
【０００２】
本発明は、改良された香料放出特性および改良された風味を備えた口腔ケア組成物、ならびにそれを使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
[0002]  多くの者は“輝く”微笑および白い歯を望み、くすんだ着色した歯は美粧上魅力がないと考える。残念ながら、歯の物質は吸収性であるため、予防措置または治療措置なしでは歯の着色を避けるのはほとんど不可能である。喫煙または口内での他の煙草製品使用、ならびにある種の食品および飲料（特に、コーヒー、茶および赤ワイン）の摂食、咀嚼または飲用などの日常活動は、歯の表面の望ましくない着色の原因となる。着色は、歯垢に関連するものを含めた微生物活動によっても生じる可能性がある。これらの物質中の色素原または発色物質はペリクル層の一部になり、エナメル層を透過する可能性がある。通常のブラッシングおよびフロッシングを行なっても、長年の色素原蓄積は顕著な歯の変色をもたらす可能性がある。
【０００４】
[0003]  当技術分野では歯の変色を予防または治療するためのさまざまな組成物が記載されている。特に、着色に対抗し、光沢を与え、または自然なエナメル質の色を再生するために、漂白作用物質を含有する専門家用および消費者用のさまざまな製品が市販されている。歯の増白に現在最も一般的に用いられている物質は過酸化物である。過酸化物は一般に生理的観点からみて安全であると考えられており、歯を増白するのに有効な可能性がある。そのような過酸化物には、過酸化水素、過酸化カルバミド、過ホウ酸ナトリウムおよび過炭酸ナトリウムが含まれる。これらの過酸化物を適切に歯と接触させると、それらは通常は着色物を酸化して歯をより白くするであろう。
【０００５】
[0004]  専門家による歯の治療には、しばしば、酸エッチングなど歯の表面調整に続く高濃度の漂白液（たとえば、最高３７％の過酸化水素）の適用および／または熱もしくは光の適用が含まれる。これらの処置は迅速な結果をもたらすが、高価であり、しばしば歯科医に数回通院する必要がある。代わりに家庭での漂白方式を使用できる。これらの方式は、価格が安く簡便性が高いという理由からこの十年で著しく普及した。時間のかかる頻繁な歯科医通院の代わりに、小売店で歯の増白剤を購入して、容易に日常の衛生プログラムに組み込むことができる。
【０００６】
[0005]  家庭での現在の処置方法には、研磨用練り歯磨、酸化物を生成する練り歯磨、歯科用トレーと共に使用する増白ゲル、および増白ストリップが含まれる。そのような方法の有効性は、着色のタイプおよび程度、歯における漂白剤の接触時間、組成物中の利用可能な漂白有効成分の量、ならびに消費者のコンプライアンスを含めた、さまざまな要因に依存する。有効性は、組成物中の漂白有効成分の量、使用中に有効成分を放出する能力、および製品中の有効成分の安定性にも依存する。しかし、組成物および消費者コンプライアンスに関連する１以上の要因が欠如するため、これらの処置の多くの有効性は不都合な影響を受ける。
【０００７】
[0006]  歯磨組成物中に界面活性剤を使用することは当技術分野で周知である。たとえば、U.S. Patent No. 5,256,402には非イオン界面活性剤が１．２％  ｗ／ｗの量で存在する歯磨組成物が報告されており;U.S. Patent Application No. 2007/0071695には１．２重量％の量のラウリル硫酸ナトリウムが開示されている。
【０００８】
[0007]  中レベルないし高レベルの水を含む増白用歯磨剤にラウリル硫酸ナトリウムを含有させることも知られている。水性の非過酸化物系である市販の増白用歯磨剤は大部分が、最大で１．２重量％のラウリル硫酸ナトリウムを含有する。しかし、過酸化物を含有する増白用歯磨剤において過酸化物の安定性を維持するためには低水分の系が要求され、これは香料放出がより低く、過酸化物の味がするため、負の味覚作用をもたらす可能性がある。たとえば、１〜２％の過酸化水素を含有し、１．２％のラウリル硫酸ナトリウムを含む優れた増白用配合物の低水分配合物は、１％から１．５％までの普通の香料レベルを上回る香料含量２．２５重量％を含むにもかかわらず、少ない香料放出を示した。低いレベルの水を含有するかまたは実質的に非水性である歯磨剤では、そのような一般的な低いレベルのラウリル硫酸ナトリウムではブラッシングに際しての香料放出が低くなり、結果的に不快な風味が口内に生じる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】U.S. Patent No. 5,256,402
【特許文献２】U.S. Patent Application No. 2007/0071695
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
[0008]  したがって、香料放出が改良され、これによって向上した官能試験経験値をもたらす、増白用の口腔ケア組成物が現在求められている。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
[0009]  本発明のある態様は、改良された香味および香料放出特性をもつ口腔ケア組成物を提供する。ある態様は、増白剤、１．７５％から２％  ｗ／ｗまでの量の陰イオン界面活性剤、および低い含水率をもつ口腔用として許容できるキャリヤーを含む。
【００１２】
[0010]  ある態様において、増白用の口腔ケア組成物は、過酸化物系増白剤、陰イオン界面活性剤、および実質的に無水の口腔用として許容できるキャリヤーを含む、改良された香味をもつ単一相組成物である。ある態様において、陰イオン界面活性剤はラウリル硫酸ナトリウムを含む。ある態様において、陰イオン界面活性剤は１．７５％から２％  ｗ／ｗまでの量で存在する。さらに他の態様において、陰イオン界面活性剤は１．８％から２．０％  ｗ／ｗまでの量で存在する。他の態様において、陰イオン界面活性剤は１．８％から２．０％  ｗ／ｗまでの量で存在する。他の態様において、陰イオン界面活性剤は１．９％から２．０％  ｗ／ｗまでの量で存在する。さらに他の態様は、陰イオン界面活性剤が２．０％  ｗ／ｗの量で存在する口腔ケア組成物を提供する。
【００１３】
[0011]  ある態様において、増白剤は過酸化水素；結合（bound）過酸化物；および固体からなる群から選択される。ある態様において、結合過酸化物は過酸化水素およびポリマーを含む。ある態様において、結合過酸化物はいずれかの過酸化化合物および多孔質架橋ポリマー、たとえばポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ポリメタクリレートおよびポリイタコネートなどのポリマーを含む。ある態様において、固体過酸化物は過ホウ酸ナトリウムまたは過酸化尿素である。
【００１４】
[0012]  本発明の他の観点は、１以上の歯の表面を本明細書に記載する増白用歯磨組成物と接触させることにより歯を増白する方法を提供する。
[0013]  本明細書に記載する組成物および方法は、当技術分野で知られている組成物および方法を上回る利点をもたらす。そのような利点には、特に、増強した香料放出特性が含まれ、その結果、改良された香料利用能および改良された風味が得られる。さらに他の利点および態様は、本明細書に述べる詳細な記載の検討から当業者に容易に明らかになるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
[0014]  本明細書中で用いる用語“低い含水率”は、いずれかの自由水およびいずれかの成分に含有されるすべての水を含めた水の全濃度が４％未満であることを意味する。
[0015]  本明細書中で用いる用語“増白剤”は、それが適用される歯の表面を増白するのに有効である物質を表わす。
【００１６】
[0016]  本明細書中で用いる用語“過酸化化合物”は、二価の酸素−酸素基を含む酸化作用性化合物を表わす。
[0017]  ある態様において、本発明は、口腔ケア組成物、およびヒトまたは他の動物対象に投与または適用するための方法を提供する。本明細書中で述べる“口腔ケア組成物”は、対象の健康、衛生または外観を向上させるためにヒトまたは動物対象の口腔に投与または適用するのに適切ないずれかの組成物である。ある態様において，口腔ケア組成物は、意図する有用性を及ぼすのに十分な時間、口腔内に保持される。
【００１７】
[0018]  ある態様において、本発明は、増白剤、１．７５％から２％  ｗ／ｗまでの量のラウリル硫酸ナトリウム、および低い含水率をもつ口腔用として許容できるキャリヤーを含む、単一相の増白用口腔ケア組成物を提供する。ある態様において、本発明の口腔ケア組成物は有効性の高い増白および清浄化をもたらし、一方では同時に、官能評価により測定して増強された香料放出プロフィールをもつ。
【００１８】
[0019]  ある態様において、キャリヤーの含水率を比較的低く、好ましくは実質的に無水状態に維持することが重要である。ある態様において、含水率は４％  ｗ／ｗ未満である。他の態様において含水率は２％  ｗ／ｗ未満であり、一方、他の態様において含水率は０％  ｗ／ｗである。低い含水率をもつキャリヤーと併せて増白剤を選択することによって、増白剤の安定な送達が可能になり、かつ改良された香料放出および風味がもたらされる。重要なことに、立証された香料放出および風味の改良は本明細書に記載する組成物の増白活性に不都合な影響を及ぼさなかった。
【００１９】
[0020]  ある態様において、組成物は増白剤を含む。ある態様において、増白剤は過酸化化合物を含む。他の態様において、増白剤は、固体増白剤、または実質的に無水の酸素発生化合物である結合増白剤を含む。例示であって除外ではなく、固体増白剤は過酸化化合物、亜塩素酸金属塩および過硫酸塩を含む。
【００２０】
[0021]  過酸化化合物の例には、ヒドロペルオキシド、過酸化水素、アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物、有機ペルオキシ化合物、過酸、その医薬的に許容できる塩類、ならびにその混合物が含まれる。アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物には、過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過炭酸ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウム、およびその混合物が含まれる。有機ペルオキシ化合物には、過酸化尿素、過酸化水素グリセリル、過酸化水素アルキル、過酸化ジアルキル、アルキル過酸、ペルオキシエステル、過酸化ジアシル、過酸化ベンゾイル、およびモノペルオキシフタレート、およびその混合物が含まれる。過酸およびそれらの塩類には、有機過酸、たとえばアルキル過酸、およびモノペルオキシフタレート、ならびにその混合物、ならびに無機過酸塩、たとえばアルカリ金属およびアルカリ土類金属、たとえばリチウム、カリウム、ナトリウム、マグネシウム、カルシウムおよびバリウムの過ホウ酸塩、ならびにその混合物が含まれる。好ましい固体過酸化物は、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウム、過酸化尿素、およびその混合物である。適切な亜塩素酸金属塩には、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、および亜塩素酸カリウムが含まれる。増白剤は結合（bound）していてもよい。たとえば、過酸化物はポリマー、たとえばＰＶＰ（ポリ−Ｎ−ビニルピロリドン）に結合していてもよい。適切なＰＶＰ複合体は、たとえばU.S. Pat. No. 5,122,370に開示されており、その内容全体を本明細書に援用する。線状ＰＶＰ過酸化物および架橋ＰＶＰ過酸化物、たとえばＰｅｒｏｘｙｄｏｎｅ（商標）としてＩＳＰ  Ｃｏｒｐ．から販売されているものも、本発明において増白剤として有用な過酸化化合物である。ＰＶＰ過酸化物は、線状ＰＶＰまたは架橋ＰＶＰを歯磨剤中で濃厚な液体過酸化水素と混合することによって効率的に製造できる。
【００２１】
[0022]  ある態様において、過炭酸ナトリウムおよび／またはいずれかの過炭酸塩以外のいずれか既知の増白剤を用いることが望ましい場合がある。ある態様において、過酸化化合物は過酸化水素を含む。ある態様において、過酸化化合物は、口腔ケア組成物の０．１％から５０％  ｗ／ｗまで、好ましくは０．１％から４０％  ｗ／ｗまで、より好ましくは０．１％から３０％  ｗ／ｗまでを構成する。他の態様において、過酸化化合物は本質的に過酸化水素からなる。さらに他の態様において、本発明の組成物により送達される過酸化水素は０．１％から３％  ｗ／ｗまでの量であり、好ましくは１％から２％  ｗ／ｗまでの量で送達される。
【００２２】
[0023]  ある態様において、本発明の組成物は口腔用として許容できるキャリヤーを含む。ある態様において、キャリヤーは有効物質の効力を実質的に低下させない。具体的なキャリヤー成分の選択は、歯磨剤、リンス剤、ゲル剤、および塗布剤を含めた目的製品の形態に依存する。
【００２３】
[0024]  ある態様において、口腔ケア組成物は歯磨剤である。例示であって限定ではなく、本明細書全体で用いる用語“歯磨剤”は、練り歯磨、ゲル剤、歯磨粉、歯科用錠剤または液体配合物を表わす。ある態様において、歯磨剤は内部ストライプ型、表面ストライプ型、または多層型であり、ゲルがペーストを囲んでいる。ある態様において、組成物はテープ、トレー、マウスピース、またはこれらに類する器具と共に使用される。
【００２４】
[0025]  ある態様において、キャリヤーは低い含水率をもつ口腔用として許容できるキャリヤーであり、いずれか既知の成分または添加剤を含有してもよい。ある態様において、単一相口腔ケア組成物の含水率は４％未満、２％未満、１％未満または０．１％  ｗ／ｗ未満である。
【００２５】
[0026]  ある態様において、口腔用として許容できるキャリヤーは実質的に無水である。ある態様において、実質的に無水のキャリヤーはさらに、組成物の流動性および感触を調整するための各種成分、たとえば保湿剤、界面活性剤、増粘剤またはゲル化剤などを含む。適切な低い含水率をもつキャリヤーには下記のものが含まれるが、これらに限定されない：Ｐｌｕｒａｆｌｏ（登録商標）Ｌ４３７０およびＰｌｕｒａｃａｒｅ（登録商標）Ｌ１２２０、ポリエチレングリコール、たとえばＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、ＰＥＧ／ＰＰＧコポリマー、たとえばＰＥＧ／ＰＰＧ  ３８／８コポリマー、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１１６／６６コポリマー：それぞれＰｌｕｒａｃａｒｅ  Ｌ４３７０およびＰｌｕｒａｃａｒｅ  Ｌ１２２０としてＢＡＳＦから販売。プロピレングリコールまたはグリセリンが０％から１５％  ｗ／ｗまでの量で存在してもよい。
【００２６】
[0027]  他の態様において、組成物はさらに接着剤；粘度調節剤；希釈剤；非イオン、陽イオンもしくは両性界面活性剤；泡調節剤；過酸化物活性剤；過酸化物安定剤；研磨剤；ｐＨ調節剤；保湿剤；口当たり改善剤(mouth feel agent)；甘味剤；着香剤；および着色剤；またはその２以上の組合わせを含む。上記の物質カテゴリーそれぞれの全般的属性は異なるが、ある共通の属性がある場合があり、あるいはいずれか特定の物質がそのような物質カテゴリーの２以上の複数の目的に役立つ場合があることは理解される。そのような追加物質が組成物の過酸化物複合体および他の成分との適合性に基づいて選択されることは当業者に認識されるであろう。
【００２７】
[0028]  ある態様において、界面活性剤は、配合物の安定性を高め、洗浄作用により口腔表面を清浄にするのを補助し、たとえば本発明の歯磨組成物を用いてブラッシングした際に撹拌されると泡を発生することができる。適切な陰イオン界面活性剤には、水溶性Ｃ８−２０アルキル硫酸塩、Ｃ８−２０脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシン酸塩、タウリン酸塩、およびその混合物が含まれる。これらおよび他の界面活性剤の具体例は、ラウリル硫酸ナトリウムのほかに、ヤシモノグリセリドスルホン酸ナトリウム(sodium coconut monoglyceride sulfonate)、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルイソエチオン酸ナトリウム(sodium lauryl isoethionate)、ラウレスカルボン酸ナトリウム(sodium laureth carboxylate)、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、およびその混合物である。適切な非イオン界面活性剤には、ポロキサマー(poloxamer)類、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、脂肪アルコールエトキシレート、アルキルフェノールエトキシレート、第三級アミンオキシド、第三級ホスフィンオキシド、ジアルキルスルホキシド、およびその混合物が含まれる。適切な両性界面活性剤には、陰イオン基、たとえばカルボキシレート、スルフェート、スルホネート、ホスフェートまたはホスホネートをもつＣ８−２０脂肪族第二級および第三級アミンの誘導体が含まれる。適切な例は、ココアミドプロピルベタイン(cocoamidopropyl betaine)である。ある態様では、１種類以上の界面活性剤が１．７５％から２％  ｗ／ｗまでの全量で存在してもよい。ある態様では、１種類以上の界面活性剤が１．８％から２％  ｗ／ｗまでの全量で存在してもよい。ある態様では、１種類以上の界面活性剤が１．９％から２％  ｗ／ｗまでの全量で存在してもよい。ある態様では、１種類以上の界面活性剤が２％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。
【００２８】
[0029]  ある態様において、口腔用として許容できるキャリヤーはさらに、分散剤、たとえばポリエチレングリコール、エチレンオキシド、プロピレンオキシド、およびシリコーンの、ポリマーおよび／またはコポリマーを含む。そのようなコポリマー／ポリマーを用いる場合、それらは市販物質Ｐｌｕｒａｆｌｏ（登録商標）Ｌ４３７０およびＰｌｕｒａｃａｒｅ（登録商標）Ｌ１２２０（ＢＡＳＦから入手できる，Wyandotte, Mich., United States of America）から選択できる。ある態様において、歯磨剤の粘度は１０，０００ＣＰＳ〜７００，０００ＣＰＳである。ある態様において、歯磨剤の粘度は３０，０００ＣＰＳ〜３００，０００ＣＰＳである。ある態様では、１種類以上の分散剤が２％から５５％  ｗ／ｗまで、好ましくは２％から３５％  ｗ／ｗまでの全量で存在する。
【００２９】
[0030]  本発明のある態様は、歯科用研磨剤、または歯科用研磨剤の混合物を含む。本明細書中で用いる用語“abrasive（研磨剤）”または“abrasive agent（研磨剤）”には、一般に“polishing agent（研磨剤）”と呼ばれる物質も含まれる。適切な研磨剤には、これまで過酸化物を含有する配合物には不適合であるとみなされていたもの（“過酸化物不適合研磨剤”）を含めることができる。そのような研磨剤は、過酸化水素を含む水溶液中で過酸化水素と実質的に反応し、これによりその溶液の増白効力を低下させるものである。
【００３０】
[0031]  口腔用として許容できる研磨剤はいずれも使用できるが、好ましくは、組成物を普通に使用した際に歯のエナメル質が過度に研磨されないように、研磨剤のタイプ、微細度（粒度）および量を選択すべきである。適切な研磨剤には、限定ではなく、シリカ（シリカゲル、水和シリカまたは沈降シリカの形態のもの）、アルミナ、不溶性ホスフェート、炭酸カルシウム、樹脂性研磨剤、たとえば尿素−ホルムアルデヒド縮合物などが含まれる。研磨剤として有用な不溶性ホスフェートには、オルトホスフェート、ポリメタホスフェートおよびピロホスフェートが含まれる。具体例は、オルトリン酸二カルシウム・２水和物、ピロリン酸カルシウム、ピロリン酸β−カルシウム、リン酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウムおよび不溶性ポリメタリン酸ナトリウムである。研磨剤が存在する場合、その平均粒度は一般に０．１〜３０μｍ、たとえば１〜２０μｍまたは５〜１５μｍである。ある態様では、１種類以上の研磨剤が０．１％〜４０％  ｗ／ｗの量で存在する。ある態様において、研磨剤はピロリン酸カルシウムである。ある態様では、ピロリン酸カルシウムが５％から５０％  ｗ／ｗまでの量で存在する。
【００３１】
[0032]  本発明の種々の態様において、口腔用組成物は抗歯石剤(anticalculus agent)を含む。一般に、歯石抑制剤(tartar control agent)はある種の増白剤と不適合なものとして分類されるが、本発明のある態様は歯石抑制剤と増白剤を単一相の増白組成物中に含む。適切な抗歯石剤には、限定ではなく、ホスフェートおよびポリホスフェート（たとえば、ピロホスフェート）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、ヘキサメタリン酸塩、クエン酸亜鉛・３水和物、ポリペプチド、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネートが含まれる。ある態様において、抗歯石剤は０．１％〜３０％  ｗ／ｗの量で存在する。ある態様において、口腔ケア組成物は抗歯石剤の混合物を含む。ある態様において、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）およびトリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）を抗歯石剤として用いる。ある態様において、抗歯石剤は１％〜２％  ｗ／ｗのＴＳＰＰ、および０％〜７％  ｗ／ｗのＳＴＰＰを含む。
【００３２】
[0033]  ある態様において、口腔ケア組成物は場合によりフッ化物イオン源を含んでもよい。ある態様において、フッ化物イオン源は、フッ化物；モノフルオロリン酸塩；およびフルオロケイ酸塩から選択される。ある態様では、場合により１種類以上のフッ化物イオン放出化合物が、合計１００〜２０，０００ｐｐｍ、２００〜５，０００ｐｐｍ、または５００〜２，５００ｐｐｍのフッ化物イオンを供給する量で存在してもよい。
【００３３】
[0034]  ある態様において、組成物は場合により増粘剤を含んでもよい。口腔用として許容できるいずれかの増粘剤を使用でき、これには、限定ではなく、カルボマー（カルボキシビニルポリマーとしても知られる）、カラゲニン（アイリッシュモスとしても知られる）、より具体的には  −カラゲニン（イオタ−カラゲニン）、高分子量ポリエチレングリコール（たとえば、ＣＡＲＢＯＷＡＸ（登録商標）、Ｔｈｅ  Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙから入手できる）、セルロース系ポリマー、たとえばヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）およびその塩、たとえばＣＭＣナトリウム、天然ゴム、たとえばカラヤゴム、キサンダンゴム、アラビアゴムおよびトラガントゴム、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ならびにコロイドシリカおよび／またはヒュームドシリカ、ならびにその混合物が含まれる。ある態様では、１種類以上の任意選択的な増粘剤が０．１％〜９０％  ｗ／ｗの合計量で存在する。ある態様では、１種類以上の任意選択的な増粘剤が１％〜５０％  ｗ／ｗの合計量で存在する。ある態様では、１種類以上の任意選択的な増粘剤が５％〜３５％  ｗ／ｗの合計量で存在する。
【００３４】
[0035]  有用な着香剤には、組成物の風味を向上させることができるいずれかの物質または物質混合物が含まれる。いずれかの口腔用として許容できる天然または合成の着香剤、たとえば香油、芳香性のアルデヒド類、エステル類、アルコール類、これらに類する物質、およびその組合わせを使用できる。着香剤には下記のものが含まれる：バニリン、セージ、マヨラマ、パセリ油、スペアミント油、ケイ皮油、ウインターグリーン油（サリチル酸メチル）、ペパーミント油、チョウジ油、ベイ油、アニス油、ユーカリ油、柑橘油、果実の油およびエッセンス：レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツ、アンズ、バナナ、ブドウ、リンゴ、イチゴ、サクランボ、パイナップルなどから得られるものを含む；コーヒー、ココア、コーラ、ラッカセイ、アーモンドなどの豆類およびナッツから得られる香料、吸着および封入した着香剤、ならびにその混合物。本発明の着香剤には、芳香、および／または口内で冷感もしくは温感効果を含めた他の感覚効果をもたらす成分も包含される。そのような成分には、メントール、酢酸メンチル(menthyl acetate)、乳酸メンチル、ショウノウ、ユーカリ油、ユーカリプトール、アネトール、オイゲノール、カシア(cassia)、オキサノン(oxanone)、χ−イリソン(χ-irisone)、プロペニルグアイエトール(propenyl guaiethol)、チモール、リナロール、ベンズアルデヒド、ケイ皮アルデヒド、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミン、Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタナミド、３−１−メントキシプロパン−１，２−ジオール、ケイ皮アルデヒドグリセロールアセタール（ＣＧＡ）、メトングリセロールアセタール(methone glycerol acetal)（ＭＧＡ）、およびその混合物が含まれる。ある態様では、場合により１種類以上の着香剤が０．０１％〜５％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。ある態様では、場合により１種類以上の着香剤が０．０５％〜２％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。ある態様では、場合により１種類以上の着香剤が０．１％〜２．５％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。ある態様では、場合により１種類以上の着香剤が０．１％〜０．５％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。ある態様では、場合により１種類以上の着香剤が２．２５％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。
【００３５】
[0036]  ある態様は、場合により呼気清涼剤(breath freshening agent)を含んでもよい。口腔用として許容できるいずれかの呼気清涼剤を使用でき、これには、限定ではなく、亜鉛塩、たとえばグルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛および亜塩素酸亜鉛、  −イオノン、ならびにその混合物が含まれる。場合により１種類以上の呼気清涼剤が、呼気を爽やか（清涼）にするのに有効な全量で存在してもよい。
【００３６】
[0037]  本発明に有用な甘味剤には、口腔用として許容できる天然または人工の栄養性または非栄養性甘味剤が含まれる。そのような甘味剤には、デキストロース、ポリデキストロース、ショ糖、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、マンノース、キシロース、リボース、果糖、レブロース、ガラクトース、コーンシロップ（高果糖コーンシロップおよび固形コーンシロップを含む）、部分水解デンプン、水素化デンプン水解物、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、イソマルト、アスパルテーム、ネオテーム(neotame)、サッカリンおよびその塩類、スクラロース(sucralose)、ジペプチドをベースとする強力甘味剤、シクラメート類、ジヒドロカルコン(dihydrochalcone)類、ならびにその混合物が含まれる。ある態様は、場合により１種類以上の甘味剤を含んでもよい。ある態様では、１種類以上の任意選択的な甘味剤が０．００５％〜５％  ｗ／ｗの全量で存在する。ある態様では、１種類以上の任意選択的な甘味剤が０．０１％〜１％  ｗ／ｗの全量で存在する。
【００３７】
[0038]  本発明に有用な着色剤には、色素、染料、レーキ、および特定の光沢または反射性を付与する作用剤、たとえば真珠光沢剤(pearling agent)が含まれる。ある態様において、組成物が効果的に接触した歯の表面の位置の指標として作用させるために、ならびに／あるいは外観、特に組成物の色および／または不透明度を調節して消費者に対する魅力を高めるために、着色剤は白色または淡色のコーティングを歯の表面に付与することができる。口腔用として許容できるいずれかの着色剤を使用でき、これにはタルク、雲母、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤色、黄色、褐色および黒色の酸化鉄、フェロシアン化アンモニウム第２鉄、マンガンバイオレット、ウルトラマリン、チタン化雲母、オキシ塩化ビスマス、ＦＤ＆Ｃ染料、およびその混合物が含まれる。ある態様は、場合により１種類以上の着色剤を０．００１％から２０％  ｗ／ｗまでの全量で含んでもよい。ある態様では、１種類以上の任意選択的な着色剤が０．０１％から１０％  ｗ／ｗまでの全量で存在する。ある態様では、１種類以上の任意選択的な着色剤が０．１％から５％  ｗ／ｗまでの全量で存在する。
【００３８】
[0039]  本発明に有用な保湿剤には、多価アルコール、たとえばグリセリン、ソルビトール、キシリトールまたは低分子量ＰＥＧが含まれる。ある態様において、保湿剤は空気に曝された際のペーストまたはゲル組成物の硬化を防ぐことができる。ある態様において、保湿剤は甘味剤としても機能する。ある態様は、１種類以上の保湿剤を１％から５０％  ｗ／ｗまでの全量で含む。ある態様では、１種類以上の保湿剤が２％から２５％  ｗ／ｗまでの全量で存在する。ある態様では、１種類以上の保湿剤が５％から１５％  ｗ／ｗまでの全量で存在する。
【００３９】
[0040]  本発明に有用なｐＨ調節剤には、ｐＨを低下させるための酸性化剤、ｐＨを高めるための塩基性化剤、およびｐＨを目的範囲内に制御するための緩衝剤が含まれる。たとえば、酸性化剤、塩基性化剤および緩衝剤から選択される１種類以上の化合物を含有させて、２〜１０、または種々の態様において、２から８まで、３から９まで、４から８まで、５から７まで、６から１０まで、および７から９までのｐＨにすることができる。口腔用として許容できるいずれかのｐＨ調節剤を使用でき、これには、限定ではなく、カルボン酸、リン酸およびスルホン酸、酸性塩（たとえばクエン酸一ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、リンゴ酸一ナトリウムなど）、アルカリ金属水酸化物、たとえば水酸化ナトリウム、炭酸塩、たとえば炭酸ナトリウム、炭酸水素塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、ケイ酸塩、リン酸塩（たとえば、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、ピロリン酸塩など）、イミダゾール、およびその混合物が含まれる。場合により、１種類以上のｐＨ調節剤が、組成物を口腔用として許容できるｐＨ範囲に維持するのに有効な全量で存在してもよい。
【００４０】
[0041]  ある態様において、組成物は場合により１種類以上のさらに他の有効物質を含んでもよい：口腔の硬組織または軟組織の状態または障害を予防または治療できる物質；生理的障害または状態を予防または治療できる物質；あるいは美粧上の有益性をもたらす物質。
【００４１】
[0042]  ある態様において、組成物は第１スズイオンまたは第１スズイオン源を含む。適切な第１スズイオン源には、限定ではなく、フッ化第１スズ、他のハロゲン化第１スズ、たとえば塩化第１スズ・２水和物、ピロリン酸第１スズ、有機カルボン酸第１スズ塩、たとえばギ酸、酢酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸およびクエン酸の第１スズ塩、エチレングリオキシド第１スズ(stannous ethylene glyoxide)などが含まれる。ある態様では、場合により１種類以上の第１スズイオン源が０．０１％〜１０％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。ある態様では、場合により１種類以上の第１スズイオン源が０．１％〜７％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。他の態様では、場合により１種類以上の第１スズイオン源が１％〜５％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。
【００４２】
[0043]  ある態様において、本発明の組成物はさらに抗微生物剤（たとえば、抗細菌剤）を含む。例示であって限定ではなく、有用な抗細菌剤のリストはU.S. Pat. No. 5,776,435 (Gaffarら)に報告されており、その内容全体を本明細書に援用する。ある態様では、場合により１種類以上の抗微生物剤が存在してもよい。ある態様では、場合により１種類以上の抗微生物剤が０．０５％〜１０％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。ある態様では、場合により１種類以上の抗微生物剤が０．１％〜３％  ｗ／ｗの全量で存在してもよい。
【００４３】
[0044]  本発明のある態様は、場合により抗酸化剤を含んでもよい。口腔用として許容できるいずれかの抗酸化剤を使用でき、これにはブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロテノイド類、ビタミンＥ、フラボノイド類、ポリフェノール類、アスコルビン酸、植物性抗酸化剤、クロロフィル、メラトニン、およびその混合物が含まれる。
【００４４】
[0045]  本発明のある態様は、場合により唾液分泌促進剤または唾液分泌刺激剤、抗歯垢剤、抗炎症剤、脱感作剤を含んでもよい。口腔用として許容できるいずれかの唾液分泌刺激剤を使用でき、これには、限定ではなく、食用酸、たとえばクエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸、および酒石酸、ならびにその混合物が含まれる。
【００４５】
[0046]  本発明の組成物は、当業者に既知の常法により調製できる。たとえば、本発明の組成物は組成物の成分を適切な容器、たとえばミキサーを備えたステンレス鋼タンクに添加して混合することにより調製できる。ある態様において、成分を混合容器に下記の順序で添加する：希釈剤、増粘剤（単数または複数）、過酸化物複合体（または他の有効成分）およびいずれかの着香剤（単数または複数）、着色剤または甘味剤。ある態様において、着香剤をＰｌｕｒａｆｌｏ（登録商標）Ｌ４３７０およびＰｌｕｒａｃａｒｅ（登録商標）Ｌ１２２０に溶解する。ある態様において、次いでＰｌｕｒａｆｌｏ  Ｌ４３７０およびＰｌｕｒａｃａｒｅ（登録商標）Ｌ１２２０を添加し、溶液を５分間混合する。ある態様において、過酸化物または他の増白剤を添加し、混合物が均一になるまで溶液を２０分間混合する。追加成分、たとえば着色剤または甘味剤を混合プロセスのいずれかの時点で添加するが、種々の態様において、そのような成分を好ましくは最後または最後付近で添加する。
【００４６】
[0047]  本発明のある態様は、ヒトまたは動物対象において口腔表面を増白する方法を提供する。本明細書中で用いる“動物対象”には、ヒト以外の高等哺乳動物、たとえばイヌ類、ネコ類、およびウマ類が含まれる。
【００４７】
[0048]  ある態様において、本発明は、口腔ケア組成物についての患者のコンプライアンスを改善する方法であって、口腔表面に有効量の本明細書に記載するいずれかの口腔ケア組成物を適用することを含む方法を提供する。
【００４８】
[0049]  ある態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に適用して接触させる。ある態様において、歯磨剤を好ましくは日常的に、少なくとも１日１回で複数日間、あるいは２または３日毎に、規則的に口腔表面に適用する。他の態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１回から３回まで少なくとも２週間適用する。さらに他の態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１回から３回まで最高８週間適用する。さらに他の態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１回から３回まで４カ月間ないし３年間適用する。ある態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１〜３回で３年より長い期間適用する。
【００４９】
[0050]  以下に限定ではない下記の実施例によって本発明をさらに記載する。ある態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に適用して接触させる。ある態様において、歯磨剤を好ましくは日常的に、少なくとも１日１回で複数日間、あるいは２または３日毎に、規則的に口腔表面に適用する。他の態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１回から３回まで少なくとも２週間適用する。さらに他の態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１回から３回まで最高８週間適用する。さらに他の態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１回から３回まで４カ月間ないし３年間適用する。ある態様において、口腔ケア組成物を口腔表面に１日１〜３回で３年より長い期間適用する。
【００５０】
[0051]  本発明を限定ではない下記の実施例によって以下にさらに記載する。
【実施例】
【００５１】
[0052]  下記の表１は、増量したラウリル硫酸ナトリウムを含有する低い含水率の歯磨組成物の例を示す。
【００５２】
【表１】
2013515738.tif 000002
【００５３】
実施例２
[0053]  表２（下記）に、経験を積んだフレーバリストにより得られた官能評価スコア／等級を報告する。これらの組成物において、ラウリル硫酸ナトリウム（“ＳＬＳ”）含量は変動したが、着香剤含量は一定のままであった（２．２５％  ｗ／ｗ）。経験を積んだフレーバリストがこれらの組成物を０〜６のスケールで等級付けし、等級６が最も好ましい。表２に示すように、１．７５％  ｗ／ｗ以上のＳＬＳ含量をもつ組成物が１．２％  ｗ／ｗのＳＬＳを含有する組成物と比較して劇的な等級改善を示した。
【００５４】
【表２】
2013515738.tif 000003
【００５５】
[0054]  本発明の適用が以上の記載および実施例に述べた、または図面に示した詳細な構成および成分配合に限定されないことは当業者に認識されるであろう。本発明は記載したもののほかの態様が可能であり、多様な様式で実行および実施できる。本明細書および要約書中で用いる句および用語は記述のためのものであって限定とみなすべきではないことも理解すべきである。
【００５６】
[0055]  したがって、この開示が基礎とする概念を、本発明の幾つかの目的を実施するために他の構造、方法およびシステムの設計のための基礎として容易に利用できることは当業者に認識されるであろう。したがって、それらが本発明の精神および範囲から逸脱しない限り、特許請求の範囲はそのような均等な構成を含むものとみなすことが重要である。
【手続補正書】
【提出日】平成24年8月17日(2012.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結合している増白剤；
１．７５％から２．０％  ｗ／ｗまでの量で存在する陰イオン界面活性剤；および
０％から４％  ｗ／ｗまでの合計含水率を有し、かつ口腔ケア組成物の含水率が４％  ｗ／ｗ未満である、口腔用として許容できるキャリヤー
を含む口腔ケア組成物。
【請求項２】
陰イオン界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムおよびラウリルスルホ酢酸ナトリウムからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
増白剤が、結合過酸化物である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
結合過酸化化合物が、過酸化水素、アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物、有機ペルオキシ化合物、過酸、その医薬的に許容できる塩類、ならびにその混合物からなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
結合過酸化物が過酸化水素であり、０．１％から２％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
結合過酸化物が過酸化水素であり、１％から２％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
結合過酸化物が、過酸化化合物および架橋ポリマーを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
架橋ポリマーが、ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ポリメタクリレートおよびポリイタコネートからなる群から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
増白剤が０．１％から３０％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
陰イオン界面活性剤が１．８％から２％  ｗ／ｗまでの量で存在する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
陰イオン界面活性剤が２％  ｗ／ｗの量で存在する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。  
【請求項１２】
口腔用として許容できるキャリヤーの含水率が０％から２％  ｗ／ｗまでである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
口腔用として許容できるキャリヤーの含水率が０％から１％  ｗ／ｗまでである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
口腔用として許容できるキャリヤーの含水率が０．１％  ｗ／ｗ未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
口腔用として許容できるキャリヤーが、ポリエチレングリコール、エチレンオキシドおよびプロピレンオキシドの、ポリマーおよびコポリマーからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
キャリヤーがさらに、ヒュームドシリカ、研磨剤、ポロキサマーおよび着香剤を含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
さらにフッ化物塩を含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
さらに、抗微生物剤、抗炎症剤、亜鉛塩およびトリクロサンからなる群から選択される有効薬剤を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
組成物が単一相を構成する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
口腔ケア組成物についての患者のコンプライアンスを改善する方法であって、口腔表面に有効量の請求項１〜１９のいずれか１項に記載の口腔ケア組成物を適用することを含む方法。
【請求項２１】
歯の表面を増白する方法であって、歯の表面を請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項２２】
口腔ケア組成物についての患者のコンプライアンスを改善する方法に使用するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の口腔ケア組成物であって、前記方法は、口腔表面に有効量の口腔ケア組成物を適用することを含む、組成物。
【請求項２３】
歯の表面を増白する方法に使用するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の口腔ケア組成物であって、前記方法は、歯の表面を口腔ケア組成物と接触することを含む、組成物。
【国際調査報告】
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2013515738.tif 000006