(57)【要約】本発明は、本明細書中でクラスおよびサブクラスで一般的に記載する、一般構造式（Ｉ）2013527238.tif 000035を有する化合物、およびその薬剤的に許容される誘導体を提供し、その医薬組成物、ならびに線維形成および増殖が関与し、抗線維症または抗増殖活性が有益である、多くの状態または疾患のいずれかを治療するためのそれらの使用法をさらに提供する。【選択図】図２
2013527238.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013527238.tif 000025
によって表される化合物またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中：
Ｘは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルから選択される不飽和複素環であり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；
Ｒ１は、水素、Ｃ０〜６アルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、または−ＮＲ７Ｒ８である；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１または−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によって、１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって、１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｙは、結合、水素、ハロゲン、酸素原子、イオウ原子、−ＣＮ、Ｒ７４、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＮＲ７５Ｒ７６、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＯＲ７５−、−ＣＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＲ７６、−ＣＯＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＯＲ７６、−ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＳＯ２ＣＲ７４Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ６ｂＣＯ−、−ＮＲ６ｂＲ７５、アリールもしくはヘテロアリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６もしくは−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、もしくは−アルケニルヘタリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、もしくは−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、シクロＣ３〜８アルキル、架橋ビシクロアルキル、−ＯＲ７５、−ＣＯＲ７４、−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６、−ＣＯ２Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ７５、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＮＲ７７７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＯＲ７７７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＳＲ７７７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７７５Ｒ８５、もしくは−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ７７５Ｒ８５であり；−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６の場合、Ｒ７５およびＲ８５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員ヘテロ環状飽和環を形成する；またはヘテロ環状不飽和環であり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、またはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によって、Ｒ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい、化合物。
【請求項２】
Ｘが、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが  Ｇ１が、水素、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノまたは飽和複素環である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ１が−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ７５である、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；３−（（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸エチル；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸イソプロピル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；１−（（６−（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸エチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸メチル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸メチル；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸メチル；Ｎ−（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸メチル；１−（２−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸メチル；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸メチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルビミジン酸メチル；（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバミン酸エチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボキサミド；Ｎ−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１
−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アセトアミド；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）尿素；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；２−ブロモ−６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール；２−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸；６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）−２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾールおよび２−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸
からなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）：
【化２】
2013527238.tif 000026
によって表される式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中、全ての他の置換基が式（Ｉ）で定義のとおりである、化合物。
【請求項９】
Ｘがイミダゾリルまたはトリアゾリルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｇ１が、水素またはジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１が−ＣＯＯＲ７５である、請求項８記載の化合物。
【請求項１４】
３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；３−（（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸エチル；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸イソプロピル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；および４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル
からなる群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩ−Ａ）：
【化３】
2013527238.tif 000027
によって表される式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての置換基が式（Ｉ）で定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｘがイミダゾリルまたはトリアゾリルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇ１が水素またはジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項２０】
３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；および４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸
からなる群から選択される請求項１５記載の化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2013527238.tif 000028
によって表される式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての置換基が式（Ｉ）で定義したとおりである、化合物。
【請求項２２】
Ｘがイミダゾリルまたはトリアゾリルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇ１が水素またはジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑ１が−ＣＯＯＲ７５である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２７】
１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；１−（（６−（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸エチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸メチル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸メチル；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸メチル；およびＮ−（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項２１記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＩＩ−Ａ）：
【化５】
2013527238.tif 000029
によって表される式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中、全ての置換基が式（Ｉ）で定義のとおりである、化合物。
【請求項２９】
Ｘがイミダゾリルまたはトリアゾリルである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇ１が水素またはジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３３】
１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸；１−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；および５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸
からなる群から選択される請求項２８記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＶ）：
【化６】
2013527238.tif 000030
によって表される式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中、全ての置換基が式（Ｉ）で定義のとおりである、化合物。
【請求項３５】
Ｘがイミダゾリルまたはトリアゾリルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｇ１が水素またはジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｑ１が−ＣＯＯＲ７５である、請求項３４記載の化合物。
【請求項４０】
３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；および４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸
からなる群から選択される請求項３４記載の化合物。
【請求項４１】
式（ＩＶ−Ａ）：
【化７】
2013527238.tif 000031
によって表される式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中、全ての置換基が式（Ｉ）で定義のとおりである、化合物。
【請求項４２】
Ｘがイミダゾリルまたはトリアゾリルである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｇ１が水素またはジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４６】
３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；および４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸からなる群から選択される、請求項４１記載の化合物。
【請求項４７】
式（Ｖ）：
【化８】
2013527238.tif 000032
によって表される式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中：
Ｂは、場合によって１以上の独立したハロ、−ＯＲ７７−ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルで置換されたアリールもしくはヘテロアリールである；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
そして、全ての他の置換基は式（Ｉ）で定義のとおりである、化合物。
【請求項４８】
Ｘが、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙが場合によって置換されたフェニルである、請求項４７記載の化合物。
【請求項５０】
Ｇ１が、水素、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノまたは飽和複素環である、請求項４７記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が水素またはＯＲ７５である、請求項４７記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項４７記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項４７記載の化合物。
【請求項５４】
Ｑ１が−ＣＯＯＲ７５である、請求項４７記載の化合物。
【請求項５５】
２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸メチル；１−（２−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸メチル；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；および２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸
からなる群から選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項５６】
式（Ｖ−Ａ）：
【化９】
2013527238.tif 000033
によって表される式（Ｉ）の化合物またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であて、式中、全ての他の置換基は式（Ｉ）で定義のとおりである、化合物。
【請求項５７】
Ｘが、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Ｙが場合によって置換されたフェニルである、請求項５６記載の化合物。
【請求項５９】
Ｇ１が水素、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノまたは飽和複素環である、請求項５６記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２が水素またはＯＲ７５である、請求項５６記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項５６記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項５６記載の化合物。
【請求項６３】
２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸；および２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸
からなる群から選択される、請求項５６記載の化合物。
【請求項６４】
式（ＶＩ）：
【化１０】
2013527238.tif 000034
によって表される式（Ｉ）の化合物またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中：
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７４、−ＳＲ７４、−Ｒ７４、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＮＲ７５Ｒ７６、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＯＲ７５−、−ＣＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＲ７６、−ＣＯＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＯＲ７６、−ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＳＯ２ＣＲ７４Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ７４Ｒ７５、アリールまたはヘテロアリールであり、
他の変数は、式（Ｉ）で定義のとおりである、化合物。
【請求項６５】
Ｘが、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである、請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Ｇ１が、水素、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノまたは飽和複素環である、請求項６４記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２が水素またはＯＲ７５である、請求項６４記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ２がＣ０〜１０アルキルであり、Ｒ３が水素である、請求項６４記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２およびＲ３がＣ０〜１０アルキルである、請求項６４記載の化合物。
【請求項７０】
６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸メチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルビミジン酸メチル；（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバミン酸エチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボキサミド；Ｎ−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アセトアミド；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）尿素；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；２−ブロモ−６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール；２−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸；６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）−２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾールおよび２−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸
からなる群から選択される、請求項６４記載の化合物。
【請求項７１】
請求項１〜７０項のいずれか１項に記載の化合物および薬剤的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項７２】
ＡＴＲＡ、アンドロゲンまたはエストロゲンレベルの調節に関連した状態または疾患の予防、治療またはその重症度を軽減する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項７３】
ガン、肺気腫、アテローム性動脈硬化症、または神経学的障害に関連するか、または特徴とする、状態もしくは疾患の予防、治療またはその重症度を軽減する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項７４】
増大した、過剰の、または不適切な線維形成に関連するか、または特徴とする状態もしくは疾患の予防、治療またはその重症度を軽減する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項７５】
疾患または状態が、線維性肝疾患、肝虚血−再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心疾患、腎疾患または肺（肺性）線維症である、請求項７４記載の方法。
【請求項７６】
疾患または状態が、Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外性閉塞（胆管中の結石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変および硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、および遺伝性代謝異常（ウィルソン病、ヘモクロマトーシス、およびアルファ−１抗トリプシン欠乏症）に関連する肝臓線維症；傷害性および／または虚血性臓器、移植片またはグラフト；虚血／再灌流傷害；卒中；脳血管疾患；心筋虚血；腎不全；腎臓線維症または特発性肺線維症である、請求項７４記載の方法。
【請求項７７】
疾患もしくは状態が、治癒を加速するための創傷の治療；傷害性および／または虚血性臓器、移植片またはグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓、ならびに他の組織および臓器における虚血／再灌流傷害の改善；慢性心虚血または心筋梗塞の結果としての心筋潅流の正常化；血管閉塞後のまたは虚血組織もしくは臓器への、側副血管発生の進行または増大；線維性疾患；線維症および肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤ネフロパシー；腎臓閉塞に続発する線維症；腎外傷および移植；慢性糖尿病および／または高血圧に続発する腎不全；筋萎縮性側索硬化症、筋ジストロフィー、強皮症、慢性閉塞性肺疾患、真性糖尿病、多発性硬化症、中枢神経系への外傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、ならびに異染性ロイコジストロフィー、レフサム病、アドレノロイコジストロフィー、クラッベ病、フェニルケトン尿、カナバン病、ペリツェウス・メルツバッハー病およびアレキサンダー病などのロイコジストロフィーを含む遺伝性神経変性障害である、請求項７４記載の方法。
【請求項７８】
肺気腫に関連するか、または肺気腫を特徴とする状態もしくは疾患を予防、治療またはその重症度を低減する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項７９】
アテローム性動脈硬化症に関連するか、またはアテローム性動脈硬化症を特徴とする状態もしくは疾患を予防、治療またはその重症度を低減する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項８０】
増大した、過度の、もしくは不適切な細胞増殖に関連するか、またはそれを特徴とする状態もしくは疾患を予防、治療またはその重症度を低減する方法であって、それを必要とする対象に１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項８１】
状態または疾患がガン、乾癬、炎症性関節疾患または炎症性皮膚疾患である、請求項８０記載の方法。
【請求項８２】
状態または疾患が、前立腺ガン、乳ガンまたは卵巣ガンである、請求項８０記載の方法。
【請求項８３】
対象においてＣＹＰ２６を阻害するための方法であって、前記対象に、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項８４】
対象においてＣＹＰ１７を阻害するための方法であって、前記対象に、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬組成物を投与することを含む、方法。
【請求項８５】
３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；３−（（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸エチル；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸イソプロピル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；１−（（６−（（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸エチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸メチル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸メチル；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸メチル；Ｎ−（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸メチル；１−（２−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸メチル；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸メチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルビミジン酸メチル；（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバミン酸エチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボキサミド；Ｎ−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１
−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アセトアミド；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）尿素；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；２−ブロモ−６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール；２−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸；６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）−２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾールおよび２−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸
から選択される化合物。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
著しい罹患率ならびに死亡率の原因となる多くの疾患および状態は、基礎疾患メカニズムとして、一般に線維症として知られるプロセスである、線維結合組織の不適切または過剰な産生を有する。そのような疾患および状態には、非限定的な例として、線維性肝疾患、肝硬変、心臓線維症および肺線維症、例えば特発性肺線維症が含まれる。これらに加えて、限定されるものではないが、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、慢性閉塞性肺疾患、例えば肺気腫、膵臓線維症、虚血性心疾患、心不全および腎疾患、例えば腎臓線維症をはじめとする多くの他の状態および疾患は、線維症成分を示す。これらの状態および疾患は、患者の健康、および健康管理システムを大きく損なう。
【０００２】
さらに、ガンをはじめとする異常増殖性疾患も、患者ならびに健康管理システムに対して重大な影響のある大きな病気である。
【０００３】
そのような状態および疾患の発病または進行に影響を及ぼす手段が非常に望ましい。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
１つの実施形態において、他の目的の中でも、増大した、過剰の、もしくは不適切な線維形成に関連するか、または特徴付けられる、あるいは細胞異常増殖によって特徴付けられる状態または疾患の予防、治療またはその重症度の低下のために有用な化合物が提供され、この化合物は、式（Ｉ）：
【化１】
2013527238.tif 000003
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルから選択される不飽和複素環であり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；
Ｒ１は、水素、Ｃ０〜６アルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、または−ＮＲ７Ｒ８である；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで、前記環は場合によって、１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１または−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって、１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；あるいは−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員ヘテロ環状飽和環、またはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで、前記環は場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３または−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｙは、結合、水素、ハロゲン、酸素原子、イオウ原子、−ＣＮ、Ｒ７４、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＮＲ７５Ｒ７６、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＯＲ７５−、−ＣＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＲ７６、−ＣＯＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＯＲ７６、−ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＳＯ２ＣＲ７４Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ６ｂＣＯ−、−ＮＲ６ｂＲ７５、アリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換される；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、または−アルケニルヘタリール−であり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、シクロＣ３〜８アルキル、架橋ビシクロアルキル、−ＯＲ７５、−ＣＯＲ７４、−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６、−ＣＯ２Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ７５、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＮＲ７７７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＯＲ７７７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＳＲ７７７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７７５Ｒ８５、または−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ７７５Ｒ８５である；−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６の場合、Ｒ７５およびＲ８５は、それらが結合している窒素原子と一緒になっては３〜１０員ヘテロ環状飽和環を形成する；またはヘテロ環状不飽和環であり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６もしくは−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換される；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換される；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換される；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換される；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換される；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで、前記環は場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換される；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換される；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換される；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換される；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換される；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい。
【０００５】
別の実施形態において、医薬組成物は、式（Ｉ）の化合物および薬剤的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む。
【０００６】
さらなる実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、ここで、Ｙは窒素であり、他の変数は前記定義のとおりである。
【０００７】
さらなる実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩ）：
【化２】
2013527238.tif 000004
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての他の置換基は本明細書中で前記定義のとおりである。
【０００８】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩ−Ａ）：
【化３】
2013527238.tif 000005
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての置換基は本明細書中で前記定義のとおりである。
【０００９】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙは−ＮＲ６ｂＣＯ−であり、他の変数は前記定義のとおりである。
【００１０】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化４】
2013527238.tif 000006
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての置換基は本明細書中で前記定義のとおりである。
【００１１】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩＩ−Ａ）：
【化５】
2013527238.tif 000007
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての置換基は本明細書中で前記定義のとおりである。
【００１２】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙは酸素であり、他の変数は前記定義のとおりである。
【００１３】
この第４の態様の１つの実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＶ）：
【化６】
2013527238.tif 000008
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての置換基は本明細書中で前記定義のとおりである。
【００１４】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＶ−Ａ）：
【化７】
2013527238.tif 000009
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、全ての置換基は本明細書中で前記定義のとおりである。
【００１５】
更なる実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙはアリールまたはヘテロアリールであり、他の変数は前記定義のとおりである。
【００１６】
更なる実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（Ｖ）：
【化８】
2013527238.tif 000010
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｂは、１以上の独立したハロ、−ＯＲ７７−ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルで置換されたアリールまたはヘテロアリール；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのそれぞれが場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのそれぞれが場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換される；
そして他の置換基は全て本明細書中で前記定義のとおりである。
【００１７】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（Ｖ−Ａ）：
【化９】
2013527238.tif 000011
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、他の置換基は全て本明細書中で前記定義のとおりである。
【００１８】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙは後述するとおりであり、他の変数は前記定義のとおりである。
【００１９】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＶＩ）：
【化１０】
2013527238.tif 000012
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７４、−ＳＲ７４、−Ｒ７４、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＮＲ７５Ｒ７６、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＯＲ７５−、−ＣＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＲ７６、−ＣＯＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＯＲ７６、−ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＳＯ２ＣＲ７４Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ７４Ｒ７５、アリールもしくはヘテロアリールである；
そして、式中、他の変数は前記定義のとおりである。
【００２０】
別の実施形態において、本発明は、本明細書中で開示される式（Ｉ）〜（ＶＩ）の化合物のいずれかの医薬組成物をはじめとする組成物を提供する。そのような医薬組成物は、担体、賦形剤または希釈剤を含み得る。
【００２１】
別の実施形態において、前記式、化合物および医薬組成物は、抗線維症活性を有し、したがって、増大した、過剰の、または不適切な線維形成に関連するか、または特徴とする状態または疾患の予防、治療または重症度の低下に有用である。別の実施形態において、前記式、化合物および製剤処方は、抗異常増殖性活性を有し、したがって、増大した、過剰の、または不適切な増殖に関連するか、または特徴とする状態または疾患、例えばガンの予防、治療またはその重症度の低下に有用である。
【００２２】
別の態様において、本発明は、不適切な線維形成に関連する疾患または状態の治療または重症度の低下のために本明細書中で開示される化合物のいずれかを使用するための方法を提供する。ある実施形態において、方法は、線維性肝疾患、肝硬変、心臓線維症および肺線維症、例えば特発性肺線維症；肝虚血−再灌流傷害、脳梗塞、慢性閉塞性肺疾患、例えば肺気腫、膵臓線維症、虚血性心疾患、心不全および腎疾患、例えば腎臓線維症、線維性肝疾患、肝虚血−再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心疾患、および腎疾患または肺（肺性）線維症から選択される疾患または状態の治療または重症度の低下のためである。ある実施形態において、方法は、Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外性閉塞（胆管中の結石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変および硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、および遺伝性代謝異常（ウィルソン病、ヘモクロマトーシス、およびアルファ−１抗トリプシン欠乏症）に関連する肝臓線維症；傷害性および／または虚血性臓器、移植片またはグラフト；虚血／再灌流傷害；卒中；脳血管疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症または特発性肺線維症から選択される疾患または状態の治療または重症度の低下のためである。ある例示的実施形態において、方法は、治癒を加速するための創傷の治療；傷害性および／もしくは虚血性臓器、移植片またはグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓、ならびに他の組織および臓器における虚血／再灌流傷害の改善；慢性心虚血または心筋梗塞の結果としての心筋潅流の正常化；血管閉塞後のまたは虚血組織もしくは臓器への、側副血管発生の進行または増大；線維性疾患；線維症および肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤ネフロパシー；腎臓閉塞に続発する線維症；腎外傷および移植；慢性糖尿病および／または高血圧に続発する腎不全；筋萎縮性側索硬化症、筋ジストロフィー、強皮症、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、真性糖尿病、多発性硬化症、中枢神経系への外傷、ならびに異染性ロイコジストロフィー、レフサム病、アドレノロイコジストロフィー、クラッベ病、フェニルケトン尿、カナバン病、ペリツェウス・メルツバッハー病およびアレキサンダー病などのロイコジストロフィーをはじめとする遺伝性神経変性障害のためである。
【００２３】
加えて、本発明の化合物は、ガン、乾癬、関節リウマチ、ならびに他の炎症性関節および皮膚疾患をはじめとする異常増殖性疾患の治療において有用である。１つの実施形態において、化合物は、前立腺ガンの治療に有用である。１つの実施形態において、化合物は、乳ガンの治療に有用である。１つの実施形態において、化合物は卵巣ガンの治療に有用である。
【００２４】
別の実施形態において、本発明の化合物は、他のガン性および前ガン状態、例えば、前悪性および悪性高増殖性疾患、例えば乳房、皮膚、前立腺、結腸、膀胱、頸部、子宮、胃、肺、食道、血液およびリンパ系、咽頭、口腔のガン、化生、異形成、腫瘍形成、白斑症および粘膜の乳頭腫の予防および治療、ならびにカポジ肉腫の治療において有用である。加えて、本発明の化合物はさらに、例えば、増殖性硝子体網膜症、網膜剥離、角膜症、例えばドライアイをはじめとする眼の疾患を治療するための薬剤として、ならびに例えば脂質異常症などの脂質代謝に関連する疾患を含むが、これに限定されない種々の心血管疾患の治療および予防、血管形成術後の再狭窄の予防において、ならびに循環組織プラスミノーゲンアクチベーターのレベルを増大させる薬剤として使用することもできる。他の使用には、ヒト乳頭腫ウイルス（ＨＰＶ）に関連する状態および疾患、例えば疣、種々の炎症性疾患、例えば、肺線維症、回腸炎、大腸炎およびクローン病、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病および卒中、不適切な下垂体機能、例えば成長ホルモンの不十分な産生の予防および治療、アポトーシスの調節、例えばアポトーシスの誘導、発毛の回復、例えば本発明の化合物とミノキシジルなどの他の薬剤との併用療法、免疫系に関連する疾患、例えば免疫抑制剤および免疫賦活剤としての本発明の化合物の使用、移植臓器拒絶の調節および創傷治癒の促進、例えば口角症の調節が含まれる。化合物は、ＩＩ型インスリン非依存型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の治療にも有用である。
【００２５】
本発明はまた、治療有効量の本発明の薬剤を投与することによる、不適切な細胞または組織成長が関与する非悪性腫瘍および他の障害の治療に関する。例えば、本発明は、特に頭蓋内部位における動静脈（ＡＶ）奇形の治療に有用であることが企図される。本発明はまた、乾癬（炎症および血管増殖により特徴付けられる皮膚疾患）；良性前立腺肥大（炎症およびおそらくは血管増殖に関連する状態）；および皮膚真菌感染を治療するために用いることができる。他の高増殖性障害の治療も想定される。薬剤は、美容または他の目的のために、疣、あざ、ほくろ、母斑、軟性線維腫、脂肪腫、血管腫をはじめとする管腫、および他の皮膚病変を除去するために局所的に使用することもできる。
【００２６】
さらに、本明細書中で例示される化合物は、チトクロームＰ４５０（ＣＹＰ）酵素の活性を阻害する。更なる実施形態において、本明細書中で例示される化合物はＣＹＰ２６を阻害する。更なる実施形態において、本明細書中で例示される化合物はＣＹＰ１７を阻害する。更なる実施形態において、本明細書中で例示される化合物はＣＹＰ１９を阻害する。更なる実施形態において、本明細書中で例示される化合物はＣＹＰ２６およびＣＹＰ１７の両方を阻害し、二重阻害剤または二重ＣＹＰ２６およびＣＹＰ１７阻害剤と称され得る。更なる実施形態において、本明細書中で例示される化合物は、ＣＹＰ２６およびＣＹＰ１９の両方を阻害し、二重阻害剤または二重ＣＹＰ２６およびＣＹＰ１９阻害剤と称され得る。本明細書中の実施形態が機能する機構の開示は必要ではなく、出願者らはそれに拘束されないが、ＣＹＰ２６の阻害剤は全トランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）のレベルを増大させ、この増加は、本明細書中で記載される種々の状態および疾患、例えば限定されないが、線維形成プロセスおよび異常増殖性疾患において有益である。ＣＹＰ１７の阻害剤は、テストステロンなどのアンドロゲンのレベルを減少させ、この減少は、本明細書中で記載される種々の状態および疾患、例えば限定されないが、異常増殖性および炎症性疾患、例えば前立腺ガンにおいて有益である。ＣＹＰ１９の阻害剤はエストロゲンのレベルを減少させ、この減少は、本明細書中で記載される種々の状態および疾患、例えば限定されないが、異常増殖性および炎症性疾患、例えば乳ガンおよび卵巣ガンにおいて有益である。
【００２７】
別の実施形態において、本発明の化合物ならびにその組成物および処方は、急性疾患または急性状態の発病後の時点または傷害時に投与されると、治療上有益である。ある例では、発病後少なくとも３時間での投与が有益である。他の実施形態では、発病後少なくとも２４時間での投与が有益である。ある他の実施形態では、発病後少なくとも１〜３週間での投与が有益である。他の実施形態では、急性疾患または状態を治療するための方法が提供され、この方法では、化合物を疾患もしくは状態の発症または誘発後の時点で投与する。他の実施形態では、疾患または傷害の誘発、発症、再発または再燃と、抗線維症または抗異常増殖性化合物に対する最適な効果的反応との時間的分離は、本発明の化合物またはその処方の組成物の投与のタイミングのガイダンスを提供する。他の実施形態では、疾患、状態または傷害は、傷害、暴露、または他の予想される病状の持続の前に、本明細書中で例示される化合物の予防的投与によって防止することができる。
【図面の簡単な説明】
【００２８】
【図１】マウスにおけるチオ酢酸によって誘発された肝臓線維症モデルでの肝機能に対する本明細書中で例示される化合物の効果を示す図である。
【図２】マウスにおける血清テストステロンレベルに対する本明細書中で例示される化合物の効果を示す図である。
【００２９】
定義
特に明記しない限り、化合物名部分の連結は、一番右に記載された部分にある。すなわち、置換基名は、末端部分から始まり、任意の架橋部分が続き、そして連結部分で終わる。例えば、ヘタリールチオは、チオイオウを介してＣ１〜４アルキルに連結されたヘテロアリール基を有し、Ｃ１〜４アルキルが当該置換基を有する化学種に結合する。
【００３０】
本明細書中で用いられる場合、例えば、「Ｃ０〜４アルキル」は、直線状または分枝構造で０〜４個の炭素、すなわち、０、１、２、３、または４個の炭素を有するアルキルを意味するために用いられる。アルキルが末端基である場合、炭素を有しないアルキルは水素である。アルキルが架橋（連結）基である場合、炭素を有しないアルキルは直接結合である。
【００３１】
本発明の全ての実施形態において、「アルキル」という用語は、分枝および直鎖アルキル基の両方を包含する。典型的なアルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル（ｉＰｒ）、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、イソオクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコシルなどである。
【００３２】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。
【００３３】
「ハロアルキル」という用語は、１以上のハロ基で置換されたアルキル基、例えばクロロメチル、２−ブロモエチル、３−ヨードプロピル、トリフルオロメチル、パーフルオロプロピル、８−クロロノニルなどを指す。
【００３４】
「シクロアルキル」または「飽和環」という用語は、アルキル、ヒドロキシおよびハロで場合によって置換された置換された環状脂肪族環構造、例えば、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、２−ヒドロキシシクロペンチル、シクロヘキシル、４−クロロシクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどを指す。
【００３５】
「ビシクロアルキル」という用語は、融合した２つのシクロアルキル環を指し、「架橋ビシクロアルキル」という用語は、結合して、架橋構造を形成する２つの環、例えばビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタンなどを指す。
【００３６】
「アルキルカルボニルオキシアルキル」という用語は、エステル部分、例えばアセトキシメチル、ｎ−ブチリルオキシエチルなどを指す。
【００３７】
「アルキニルカルボニル」という用語は、アルキニルケト官能基、例えばプロピノイルなどを指す。
【００３８】
「ヒドロキシアルキル」という用語は、１以上のヒドロキシ基で置換されたアルキル基、例えばヒドロキシメチル、２，３−ジヒドロキシブチルなどを指す。
【００３９】
「アルキルスルホニルアルキル」という用語は、アルキルスルホニル部分で置換されたアルキル基、例えばメシルメチル、イソプロピルスルホニルエチルなどを指す。
【００４０】
「アルキルスルホニル」という用語は、アルキル基で置換されたスルホニル部分、例えばメシル、ｎ−プロピルスルホニルなどを指す。
【００４１】
「アセチルアミノアルキル」という用語は、アミド部分で置換されたアルキル基、例えばアセチルアミノメチルなどを指す。
【００４２】
「アセチルアミノアルケニル」という用語は、アミド部分で置換されたアルケニル基、例えば２−（アセチルアミノ）ビニルなどを指す。
【００４３】
「アルケニル」という用語は、１または２個のエチレン結合を有する、直鎖または分枝鎖のエチレン性不飽和炭化水素基、例えばビニル、アリル、１−ブテニル、２−ブテニル、イソプロペニル、２−ペンテニルなどを指す。
【００４４】
「ハロアルケニル」という用語は、１以上のハロ基で置換されたアルケニル基を指す。
【００４５】
「不飽和環」という用語は、置換または非置換「シクロアルケニル」またはフェニル基を指す。
【００４６】
「シクロアルケニル」という用語は、場合によってアルキル、ヒドロキシおよびハロで置換され、１または２個のエチレン結合を有する環状脂肪族環構造、例えば、メチルシクロプロペニル、トリフルオロメチルシクロプロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、１，４−シクロヘキサジエニルなどを指す。
【００４７】
「アルキニル」という用語は、１または２個のアセチレン結合を有する直線状または分枝状不飽和炭化水素基、例えばエチニル、プロパルギルなどを指す。
【００４８】
「ハロアルキニル」という用語は、１以上のハロ基で置換されたアルキニル基を指す。
【００４９】
「アルキルカルボニル」という用語は、アルキルケト官能基、例えばアセチル、ｎ−ブチリルなどを指す。
【００５０】
「アルケニルカルボニル」という用語は、アルケニルケト官能基、例えば、プロペノイルなどを指す。
【００５１】
「アリール」という用語は、場合によって置換されていてもよい、フェニルまたはナフチルを指す。典型的なアリール基としては、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ニトロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メチル−３メトキシフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、４−メトキシフェニル、ナフチル、２−クロロナフチル、２，４−ジメトキシフェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニルおよび２−ヨード−４−メチルフェニルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【００５２】
「ヘテロ環状不飽和環」という用語は、置換もしくは非置換「ヘテロアリール」または１もしくは２個のエチレン結合を有するヘテロ脂肪族環構造、例えばジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロピロール、ジヒドロイミダゾールなどを指す。
【００５３】
「ヘテロアリール」または「ヘタリール」という用語は、酸素、窒素およびイオウから独立して選択される１、２、３もしくは４個のヘテロ原子、好ましくは１もしくは２個のヘテロ原子を含有する置換もしくは非置換３〜１０員不飽和環、または酸素、窒素およびイオウから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む１０個までの原子を含有する二環式不飽和環系を指す。ヘテロアリールの例としては、２−ピリジニル（同義語：２−ピリジル）、３−ピリジニル（同義語：３−ピリジル）または４−ピリジニル（同義語：４−ピリジル）、ピラジニル、２−、４−、もしくは５−ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、２−もしくは３−チエニル、２−もしくは３−フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル、およびベンゾチエニルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。ヘテロ環式環は、場合によって２個までの置換基で置換されていてもよい。
【００５４】
「アリール−アルキル」または「アリールアルキル」という用語は、アルキル鎖が分枝または直鎖であり得、アリール部分が、本明細書中で前記定義のように、アリール−アルキル部分の架橋部分を形成する基を記載するために用いられる。アリール−アルキル基の例としては、場合によって置換されたベンジル、フェネチル、フェンプロピルおよびフェンブチル、例えば、４−クロロベンジル、２，４−ジブロモベンジル、２−メチルベンジル、２−（３−フルオロフェニル）エチル、２−（４−メチルフェニル）エチル、２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル、２−（２−メトキシフェニル）エチル、２−（３−ニトロフェニル）エチル、２−（２，４−ジクロロフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−フェニルプロピル、３−（３−クロロフェニル）プロピル、３−（２−メチルフェニル）プロピル、３−（４−メトキシフェニル）プロピル、３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル、３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピル、４−フェニルブチル、４−（４−クロロフェニル）ブチル、４−（２−メチルフェニル）ブチル、４−（２，４−ジクロロフェニル）ブチル、４−（２−メトキシフェニル）ブチルおよび１０−フェニルデシルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【００５５】
「アリール−シクロアルキル」または「アリールシクロアルキル」という用語は、アリール基がシクロアルキル基に結合している基、例えばフェニルシクロペンチルなどを記載するために用いられる。
【００５６】
「アリール−アルケニル」または「アリールアルケニル」という用語は、アルケニル鎖が分枝または直鎖であり得、アリール部分が、本明細書中で前記定義のように、アルアルケニル部分の架橋部分を形成する基、例えばスチリル（２−フェニルビニル）、フェンプロペニルを記載するために用いられる。
【００５７】
「アリール−アルキニル」または「アリールアルキニル」という用語は、アルキニル鎖が本明細書中で分枝または直鎖であり得、アリール部分が前記定義のように、アリール−アルキニル部分の架橋部分を形成する基、例えば３−フェニル−１−プロピニルなどを記載するために用いられる。
【００５８】
「アリール−オキシ」または「アリールオキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合した末端アリール基を記載するために用いられる。典型的なアリール−オキシ基には、フェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシなどが含まれる。
【００５９】
「アリール−オキシアルキル」または「アリールオキシアルキル」という用語は、アルキル基がアリール−オキシ基で置換された基、例えばペンタフルオロフェノキシメチルなどを記載するために用いられる。
【００６０】
「ヘタリール−オキシ」または「ヘテロアリール−オキシ」または「ヘタリールオキシ」または「ヘテロアリールオキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合した末端ヘタリール基を記載するために用いられる。典型的なヘタリール−オキシ基には、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルオキシなどが含まれる。
【００６１】
「ヘタリールアルキル」または「ヘテロアリールアルキル」または「ヘタリール−アルキル」または「ヘテロアリール−アルキル」という用語は、アルキル鎖が分枝または直鎖であり得、ヘテロアリール部分が、本明細書中で前記定義のように、ヘテロアルアルキル部分の架橋部分を形成する基、例えば３−フリルメチル、チエニル、フルフリルなどを記載するために用いられる。
【００６２】
「ヘタリールアルケニル」または「ヘテロアリールアルケニル」または「ヘタリール−アルケニル」または「ヘテロアリール−アルケニル」という用語は、アルケニル鎖が分枝または直鎖であり得、ヘテロアリール部分が、本明細書中で前記定義のように、ヘテロアルアルケニル部分の架橋部分を形成する基、例えば３−（４−ピリジル）−１−プロペニルを記載するために用いられる。
【００６３】
「ヘタリールアルキニル」または「ヘテロアリールアルキニル」または「ヘタリール−アルキニル」または「ヘテロアリール−アルキニル」という用語は、アルキニル鎖が分枝または直鎖であり得、ヘテロアリール部分が、本明細書中で前記定義のように、ヘテロアルアルキニル部分の架橋部分を形成する基、例えば４−（２−チエニル）−１−ブチニルを記載するために用いられる。
【００６４】
「ヘテロサイクリル」または「ヘテロ環状飽和環」という用語は、酸素、窒素およびイオウから独立して選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子、好ましくは１もしくは２個のヘテロ原子を含有する置換もしくは非置換３〜１０員飽和環、または酸素、窒素およびイオウから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む１０個までの原子を含有する二環式環系を指し、この場合、ヘテロ原子を含有する環は飽和している。ヘテロサイクリルの例としては、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、インドリニルおよび５−メチル−６−クロマニルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【００６５】
「複素単環式」という用語は、ヘテロ環状単環構造を指し、一方、「複素多環式」は、縮合してヘテロ環状構造を形成する２以上の環を指す。
【００６６】
「ヘテロサイクリルアルキル」または「ヘテロサイクリル−アルキル」という用語は、アルキル鎖が分枝または直鎖であり得、ヘテロサイクリル部分が、本明細書中で前記定義のように、ヘテロサイクリルアルキル部分の架橋部分を形成する基、例えば、３−ピペリジニルメチルなどを記載するために用いられる。
【００６７】
［ヘテロサイクリルアルケニル」または「ヘテロサイクリル−アルケニル」という用語は、アルケニル鎖が分枝または直鎖であり得、のヘテロサイクリル部分が、本明細書中で前記定義のように、ヘテロサイクリルアルケニル部分の架橋部分を形成する基、例えば２−モルホリニル−１−プロペニルを記載するために用いられる。
【００６８】
「ヘテロサイクリルアルキニル」または「ヘテロサイクリル−アルキニル」という用語は、アルキニル鎖が分枝または直鎖であり得、ヘテロサイクリル部分が、本明細書中で前記定義のように、ヘテロサイクリルアルキニル部分の架橋部分を形成する基、例えば２−ピロリジニル−１−ブチニルを記載するために用いられる。
【００６９】
「カルボキシルアルキル」という用語は、カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基に結合した本明細書中で前記定義の分枝および直鎖アルキル基の両方を包含する。
【００７０】
「カルボキシルアルケニル」という用語は、カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基に結合した本明細書中で前記定義の分枝および直鎖アルケニル基の両方を包含する。
【００７１】
「カルボキシルアルキニル」という用語は、カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基に結合した、本明細書中で前記定義の分枝および直鎖アルキニル基の両方を包含する。
【００７２】
「カルボキシルシクロアルキル」という用語は、本明細書中で前記定義の環状脂肪族環構造に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００７３】
「カルボキシルシクロアルケニル」という用語は、本明細書中で前記定義の１または２個のエチレン結合を有する環状脂肪族環構造に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００７４】
「シクロアルキルアルキル」または「シクロアルキル−アルキル」という用語は、アルキル基に結合した本明細書中で前記定義のシクロアルキル基、例えばシクロプロピルメチル、シクロヘキシルエチルなどを指す。
【００７５】
「シクロアルキルアルケニル」または「シクロアルキル−アルケニル」という用語は、アルケニル基に結合した本明細書中で前記定義のシクロアルキル基、例えばシクロヘキシルビニル、シクロヘプチルアリルなどを指す。
【００７６】
「シクロアルキルアルキニル」または「シクロアルキル−アルキニル」という用語は、アルキニル基に結合した本明細書中で前記定義のシクロアルキル基、例えば、シクロプロピルプロパルギル、４−シクロペンチル−２−ブチニルなどを指す。
【００７７】
「シクロアルケニルアルキル」または「シクロアルケニル−アルキル」という用語は、アルキル基に結合した本明細書中で前記定義のシクロアルケニル基、例えば、２（シクロペンテン−１−イル）エチルなどを指す。
【００７８】
「シクロアルケニルアルケニル」または「シクロアルケニル−アルケニル」という用語は、アルケニル基に結合した本明細書中で前記定義のシクロアルケニル基、例えば、１−（シクロヘキセン−３−イル）アリルなどを指す。
【００７９】
「シクロアルケニルアルキニル」または「シクロアルケニル−アルキニル」という用語は、アルキニル基に結合した前記定義のシクロアルケニル基、例えば１−（シクロヘキセン−３−イル）プロパルギルなどを指す。
【００８０】
「カルボキシルシクロアルキルアルキル」という用語は、本明細書中で前記定義のシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル環部分に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００８１】
「カルボキシルシクロアルキルアルケニル」という用語は、本明細書中で前記定義のシクロアルキルアルケニル基のシクロアルキル環部分に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００８２】
「カルボキシルシクロアルキルアルキニル」という用語は、本明細書中で前記定義のシクロアルキルアルキニル基のシクロアルキル環部分に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００８３】
「カルボキシルシクロアルケニルアルキル」という用語は、本明細書中で前記定義のシクロアルケニルアルキル基のシクロアルケニル環部分に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００８４】
「カルボキシルシクロアルケニルアルケニル」という用語は、本明細書中で前記定義のシクロアルケニルアルケニル基のシクロアルケニル環部分に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００８５】
「カルボキシルシクロアルケニルアルキニル」という用語は、本明細書中で前記定義のシクロアルケニルアルキニル基のシクロアルケニル環部分に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。
【００８６】
「アルコキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合した分枝および直鎖末端アルキル基の両方を包含する。典型的なアルコキシ基としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙げられる。
【００８７】
「ハロアルコキシ」という用語は、１以上のハロ基で置換されたアルコキシ基、例えばクロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、パーフルオロイソブトキシなどを指す。
【００８８】
「アルコキシアルコキシアルキル」という用語は、アルコキシ部分で置換され、このアルコキシ部分が次に第２のアルコキシ部分で置換されているアルキル基、例えばメトキシメトキシメチル、イソプロポキシメトキシエチルなどを指す。
【００８９】
「アルキルチオ」は、架橋イオウ原子に結合した分枝および直鎖アルキル基の両方、例えばメチルチオを包含する。
【００９０】
「ハロアルキルチオ」という用語は、１以上のハロ基で置換されたアルキルチオ基、例えばトリフルオロメチルチオを指す。
【００９１】
「アルコキシアルキル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルキル基、例えばイソプロポキシメチルを指す。
【００９２】
「アルコキシアルケニル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルケニル基、例えば、３−メトキシアリルを指す。
【００９３】
「アルコキシアルキニル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルキニル基、例えば３−メトキシプロパルギルを指す。
【００９４】
「アルコキシカルボニルアルキル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された直鎖または分枝アルキル、例えばエトキシカルボニルメチル、２−（メトキシカルボニル）プロピルなどを指す。
【００９５】
「アルコキシカルボニルアルケニル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルケニル、例えば４−（エトキシカルボニル）−２−ブテニルなどを指す。
【００９６】
「アルコキシカルボニルアルキニル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルキニル、例えば、４−（エトキシカルボニル）−２−ブチニルなどを指す。
【００９７】
「ハロアルコキシアルキル」という用語は、ハロアルコキシで置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルキル、例えば２−クロロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチルなどを指す。
【００９８】
「ハロアルコキシアルケニル」という用語は、ハロアルコキシで置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルケニル、例えば４−（クロロメトキシ）−２−ブテニルなどを指す。
【００９９】
「ハロアルコキシアルキニル」という用語は、ハロアルコキシで置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルキニル、例えば４−（２−フルオロエトキシ）−２−ブチニルなどを指す。
【０１００】
「アルキルチオアルキル」という用語は、アルキルチオ基で置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルキル、例えばメチルチオメチル、３−（イソブチルチオ）ヘプチルなどを指す。
【０１０１】
「アルキルチオアルケニル」という用語は、アルキルチオ基で置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルケニル、例えば４−（メチルチオ）−２−ブテニルなどを指す。
【０１０２】
「アルキルチオアルキニル」という用語は、アルキルチオ基で置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルキニル、例えば４−（エチルチオ）−２−ブチニルなどを指す。
【０１０３】
「ハロアルキルチオアルキル」という用語は、ハロアルキルチオ基で置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルキル、例えば２−クロロエチルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチルなどを指す。
【０１０４】
「ハロアルキルチオアルケニル」という用語は、ハロアルキルチオ基で置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルケニル、例えば４−（クロロメチルチオ）−２−ブテニルなどを指す。
【０１０５】
「ハロアルキルチオアルキニル」という用語は、置換された本明細書中で前記定義の直鎖または分枝アルキニルを指す。
【０１０６】
「ジアルコキシホスホリルアルキル」という用語は、オキソ置換基を含有し、次いでアルキルに結合する、５価リン原子に結合した、本明細書中で前記定義の２個の直鎖または分枝アルコキシ基、例えばジエトキシホスホリルメチルを指す。
【０１０７】
「オリゴマー」という用語は、低分子量ポリマーであって、その数平均分子量が、典型的には約５０００ｇ／ｍｏｌ未満であり、その重合度（鎖あたりのモノマー単位の平均数）が１より多く、典型的には約５０以下である、低分子量ポリマーを指す。
【０１０８】
本明細書中で記載される化合物は、１以上の不斉中心を含有し得、したがって、ジアステレオマーおよび光学異性体を生じる可能性がある。本発明は、全てのそのような可能なジアステレオマーならびにそれらのラセミ混合物、それらの実質的に純粋な分割されたエナンチオマー、全ての可能な幾何異性体、およびその薬剤的に許容される塩を包含する。前記式（Ｉ）は、ある位置での立体化学を特定せずに示されている。本発明は、式（Ｉ）の全ての立体異性体およびその薬剤的に許容される塩を含む。さらに、立体異性体の混合物ならびに単離された特定の立体異性体も含まれる。
【０１０９】
そのような化合物を調製するために用いられる合成手順の過程で、または当業者に公知のラセミ化またはエピマー化手順の使用に際して、そのような手順の生成物は、立体異性体の混合物であり得る。
【０１１０】
化合物のエナンチオマー内で、ＸおよびＧ１置換基を含むｓｙｎおよびａｎｔｉ異性体はどちらも活性を示す。さらに、Ｇ１が水素でないならば、ＸおよびＧ１結合位置で二重キラル中心があるのが好ましい。
【０１１１】
本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の、薬剤的に許容される担体との組み合わせから構成される医薬組成物も包含する。
【０１１２】
そのような組成物は、薬剤的に許容される担体、賦形剤または希釈剤、および非毒性の治療有効量の前述の式（Ｉ）の化合物、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、あるいはその薬剤的に許容される塩から構成される。
【０１１３】
さらに、この実施形態内で、本発明は、チトクロームレチノイン酸４−ヒドロキシラーゼ酵素（ＣＹＰ２６）を阻害することによるか、またはチトクロームＰ４５０  １７アルファ−ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７，２０−リアーゼ酵素（ＣＹＰ１７）を阻害するか、またはある例では、ＣＹＰ２６およびＣＹＰ１７の両方を阻害することによる疾患の治療のための医薬組成物であって、薬剤的に許容される担体および非毒性の治療有効量の前記式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に許容される塩を含む医薬組成物を包含する。他の実施形態では、本発明は、チトクロームアロマターゼ酵素（ＣＹＰ１９）を阻害することによって疾患を治療するための医薬組成物を包含する。他の実施形態では、ＣＹＰ２６およびＣＹＰ１９の両方を阻害するために、薬剤的に許容される担体および非毒性治療有効量の前記式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に許容される塩を含む医薬組成物が提供される。
【０１１４】
「薬剤的に許容される塩」という用語は、薬剤的に許容される非毒性塩基または酸から調製される塩を指す。本発明の化合物が酸性である場合、その対応する塩は、無機塩基および有機塩基を含む薬剤的に許容される塩基から都合よく調製することができる。そのような無機塩基から誘導される塩としては、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅（第２銅および第１銅）、第２鉄、第１鉄、リチウム、マグネシウム、マンガン（含マンガンおよび亜マンガン）、カリウム、ナトリウム、亜鉛などの塩が挙げられる。特に好ましいのは、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウムおよびナトリウム塩である。薬剤的に許容される有機非毒性塩基から誘導される塩としては、第１、第２、および第３アミン、ならびに環状アミンおよび置換アミン、例えば自然発生および合成置換アミンの塩が挙げられる。塩を形成することができる他の薬剤的に許容される有機非毒性塩基としては、イオン交換樹脂、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、Ｎ’，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、ジエチルアミン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−エチルモルホリン、Ｎ−エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リシン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルアミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、コメタミンなどが挙げられる。
【０１１５】
本発明の化合物が塩基性である場合、その対応する塩を、無機酸および有機酸を含む薬剤的に許容される非毒性酸から都合よく調製することができる。そのような酸としては、例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムコ酸、硝酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸などが挙げられる。好ましいのは、クエン酸、臭化水素酸、ギ酸、塩酸、マレイン酸、リン酸、硫酸および酒石酸である。特に好ましいのはギ酸および塩酸である。
【０１１６】
本発明の医薬組成物は、活性成分として式（Ｉ）によって表される化合物（あるいはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩）、薬剤的に許容される担体および場合によって他の治療成分またはアジュバントを含む。組成物は、経口、直腸、局所、および非経口（皮下、筋肉内、および静脈内を含む）投与に好適な組成物を含むが、任意の所与の場合で最も好適な経路は、特定の宿主、ならびに活性成分が投与される状態の性質および重症度に依存するであろう。医薬組成物は、単位投与形態で都合よく提供することができ、調剤の分野で周知の方法のいずれかによって調製することができる。
【０１１７】
「薬剤的に許容される誘導体」という語句は、本明細書中で用いられる場合、そのような化合物の、任意の薬剤的に許容される塩、エステル、もしくはそのようなエステルの塩、あるいは患者に投与されると、本明細書中では違う方法で記載されている化合物、またはその代謝産物もしくは残留物を（直接的にまたは間接的に）提供することができる、任意の他の付加物もしくは誘導体を意味する。薬剤的に許容される誘導体は、したがって、とりわけプロドラッグを含む。プロドラッグは、通常、著しく低下した薬理活性を有する、化合物の誘導体であり、さらなる部分を含有し、インビボで除去されやすく、薬理活性種として親分子を産生するものである。プロドラッグの例は、インビボで開裂して対象の化合物を産生するエステルである。別の例は、酸化的代謝を受けやすく、結果としてＮ−脱メチル化反応をもたらす化合物のＮ−メチル誘導体である。種々の化合物のプロドラッグ、親化合物を誘導体化してプロドラッグを作製するための材料および方法は公知であり、本発明に適合させることができる。ある例示的な医薬組成物および薬剤的に許容される誘導体を本明細書中、以下でさらに詳細に考察する。
【０１１８】
「互変異性化」という用語は、分子の１つの原子のプロトンが別の原子へシフトする現象を指す。Ｊｅｒｒｙ  Ｍａｒｃｈ，  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：  Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ，  Ｆｏｕｒｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  ｐａｇｅｓ  ６９−７４  （１９９２）を参照のこと。「互変異性体」という用語は、本明細書中で用いられる場合、プロトンシフトによって産生される化合物を指す。したがって、本発明はピラゾール、ピリドンおよびエノールなどのような互辺異性部分を包含する。
【０１１９】
「幾何異性体」という用語は、Ｃａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ系に基づくシス−トランス異性、ｓｙｎ−ａｎｔｉまたはＥ／Ｚ異性を指す。Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：  Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ，  Ｓｉｘｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，  ｐａｇｅｓ  １８２−１９５  （２００７）を参照のこと。「幾何異性体」という用語は、本明細書中で用いられる場合、ＥもしくはＺ配置で二重結合を有する化合物または単環式もしくは縮合環系のシス−トランス異性体を指す。
【０１２０】
本明細書中で用いられる「保護基」という用語により、多官能性化合物中の別の反応性部位で選択的に反応が起こり得るように、特定の官能性部分、例えば、Ｏ、Ｓ、またはＮが一時的にブロックされることを意味する。好ましい実施形態では、保護基は良好な収率で選択的に反応して、計画された反応に対して安定な保護された基質を得る；保護基は、容易に入手可能な、好ましくは、他の官能基を攻撃しない非毒性の試薬によって良好な収率で選択的に除去されなければならない；保護基は、容易に分離可能な誘導体を形成する（さらに好ましくは、新しい立体中心を生成することなく）；そして保護基は、さらなる反応部位を回避するために最小のさらなる官能基を有する。本明細書中で詳細に記載するように、酸素、イオウ、窒素および炭素保護基を利用することができる。例えば、ある実施形態において、本明細書中で詳細に記載するように、ある例示的酸素保護基が利用される。これらの酸素保護基としては、メチルエーテル、置換メチルエーテル（例えば、数例を挙げれば、ＭＯＭ（メトキシメチルエーテル）、ＭＴＭ（メチルチオメチルエーテル）、ＢＯＭ（ベンジルオキシメチルエーテル）、ＰＭＢＭまたはＭＰＭ（ｐ−メトキシベンジルオキシメチルエーテル））、置換エチルエーテル、置換ベンジルエーテル、シリルエーテル（例えば、数例を挙げれば、ＴＭＳ（トリメチルシリルエーテル）、ＴＥＳ（トリエチルシリルエーテル）、ＴＩＰＳ（トリイソプロピルシリルエーテル）、ＴＢＤＭＳ（ｔ−ブチルジメチルシリルエーテル）、トリベンジルシリルエーテル、ＴＢＤＰＳ（ｔ−ブチルジフェニルシリルエーテル））、エステル（例えば、数例を挙げれば、ギ酸エステル、酢酸エステル、安息香酸エステル（Ｂｚ）、トリフルオロ酢酸エステル、ジクロロ酢酸エステル）、カーボネート、環状アセタールおよびケタールが挙げられるが、これらに限定されるものではない。ある他の例示的実施形態では、窒素保護基を利用する。これらの窒素保護基としては、数例を挙げれば、カーバメート（数例を挙げれば、メチル、エチルおよび置換エチルカーバメート（例えば、Ｔｒｏｃ）が挙げられる）アミド、環状イミド誘導体、Ｎ−アルキルおよびＮ−アリールアミン、イミン誘導体、ならびにエナミン誘導体が挙げられるが、これらに限定されるものではない。ある他の例示的保護基は、本明細書中で詳細に記載されているが、本発明はこれらの保護基に限定されることを意図しないと理解される；むしろ、種々のさらなる等価な保護基を、前記基準を用いて容易に同定することができ、本発明で利用することができる。さらに、種々の保護基が、“Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”  Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄ．  Ｇｒｅｅｎｅ，  Ｔ．Ｗ．  ａｎｄ  Ｗｕｔｓ，  Ｐ．Ｇ．，  Ｅｄｓ．，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：    １９９９（その全内容が参照することによって本明細書中に組み込まれる）に記載されている。
【０１２１】
本明細書中で用いられる場合、「単離された」という用語は、本発明の化合物に適用される場合、（ｉ）化合物が天然で、または作製される際に結合している少なくともいくつかの成分から分離される、および／または（ｉｉ）人間の手によって産生、調製または製造される化合物を指す。
【０１２２】
本明細書中で用いられる場合、「生体試料」という用語には、制限なく、細胞培養物またはその抽出物；動物（例えば、ほ乳類）から得られた生検材料またはその抽出物；および血液、唾液、尿、便、精液、涙、もしくは他の体液またはその抽出物；あるいはそれらの精製形が含まれる。例えば、「生体試料」という用語は、単細胞微生物（例えば、細菌および酵母）ならびに多細胞生物（例えば、植物および動物、例えば、脊椎動物またはほ乳類、および特に健常もしくは見かけ上健常なヒト対象または診断もしくは調査される状態もしくは疾患にかかっているヒト患者）をはじめとする、任意の生きている生物から得られるか、排泄または分泌される、任意の固体または流体試料を指す。生体試料は、固体材料、例えば、組織、細胞、細胞ペレット、細胞抽出物、細胞ホモジネート、もしくは細胞フラクション；または生検、もしくは体液を含む任意の形態であり得る。体液は、任意の部位から得られる（例えば、血液、唾液（もしくは頬細胞を含有する洗口液）、涙、血漿、血清、尿、胆汁、精液、脳脊髄液、羊水、腹水、および胸膜液、またはそれら由来の細胞、水性もしくは硝子体液、あるいは任意の体分泌）、漏出液、浸出物（例えば、膿瘍または感染もしくは炎症の任意の他の部位から得られる流体）、あるいは関節から得られる流体（例えば、正常な関節または関節リウマチ、骨関節炎、痛風もしくは敗血症性関節炎などの疾患にかかった関節）であり得る。生体試料は、任意の臓器もしくは組織（生検もしくは剖検材料を含む）から得ることができるか、あるいは細胞（初代細胞もしくは培養細胞）または任意の細胞、組織もしくは臓器によって調節された培地を含み得る。生体試料はまた、組織学的目的のために採取された凍結切片などの組織の切片も含み得る。生体試料はまた、細胞または組織ホモジネートの部分もしくは完全分画によって生じるタンパク質、脂質、炭水化物および核酸を含む生体分子の混合物も含む。試料は、好ましくはヒト対象から採取されるが、生体試料は、任意の動物、植物、細菌、ウイルス、酵母など由来であり得る。動物と言う用語は、本明細書中で用いられる場合、例えば、ほ乳類、鳥類、は虫類、両生類、魚、虫および単細胞をはじめとする、任意の発育段階のヒトならびに非ヒト動物を指す。細胞培養物および生きている組織試料は、複数の動物であると見なされる。ある例示的実施形態において、非ヒト動物は、ほ乳類（例えば、齧歯類、マウス、ラット、ウサギ、サル、イヌ、ネコ、ヒツジ、ウシ、霊長類、またはブタ）である。動物は、トランスジェニック動物またはヒトクローンであってもよい。必要に応じて、生体試料を、予備分離技術を含む予備処理に付すことができる。
【０１２３】
ある好ましい実施形態の詳細な説明
著しい罹患率ならびに死亡率の原因となる多くの疾患および状態は、基礎疾患メカニズムとして、一般的に線維症として知られるプロセスである、線維結合組織の不適切または過度の産生を有する。そのような疾患および状態には、線維性肝疾患、肝硬変、心臓線維症、膵臓線維症、および特発性肺線維症を含む肺線維症が含まれる。これらに加えて、限定されないが、肝虚血−再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心疾患、心不全、および腎臓線維症を含む腎疾患をはじめとする多くの他の状態および疾患が線維症成分を示す。本明細書中で例示される化合物およびそれらを含む医薬組成物は、そのような状態および疾患の予防または治療に有用である。
【０１２４】
加えて、ガンおよび皮膚疾患などの異常増殖性疾患に対する効果もまた、本明細書中の化合物の利点である。１つの実施形態において、本明細書中で例示される化合物は、前立腺ガン、特に去勢抵抗性前立腺ガンの治療に有用である。別の実施形態において、化合物は乳ガンの治療に有用である。別の実施形態において、化合物は卵巣ガンの治療に有用である。別の実施形態において、本発明の化合物はまた、例えば、前悪性および悪性高増殖性疾患、例えば乳房、皮膚、前立腺、結腸、膀胱、頸部、子宮、胃、肺、食道、血液およびリンパ系、咽頭、口腔のガン、化生、異形成、腫瘍形成、白斑症ならびに粘膜の乳頭腫をはじめとする他のガン性および前ガン状態の予防および治療のため、およびカポジ肉腫の治療においても有用である。加えて、本発明の化合物はまた、例えば、増殖性硝子体網膜症、網膜剥離、角膜症、例えばドライアイをはじめとする眼の疾患を治療するための薬剤として、ならびに、限定されないが、脂質代謝に関連する疾患、例えば脂質異常症をはじめとする種々の心血管疾患の治療および予防、血管形成術後の再狭窄の予防において、ならびに循環組織プラスミノーゲンアクチベーターのレベルを増大させるための薬剤として用いることもできる。他の使用には、疣をはじめとするヒト乳頭腫ウイルス（ＨＰＶ）に関連する状態および疾患、種々の炎症性疾患、例えば肺線維症、回腸炎、大腸炎およびクローン病、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病および卒中、不適切な下垂体機能、例えば成長ホルモンの不十分な産生の予防および治療、アポトーシスの調節、例えばアポトーシスの誘導、発毛の回復、例えば本発明の化合物およびミノキシジルなどの他の薬剤との併用療法、免疫系に関連する疾患、例えば免疫抑制剤および免疫賦活剤としての本発明の化合物の使用、移植臓器拒絶の調節および創傷治癒の促進、例えば口角症の調節が含まれる。化合物はまた、ＩＩ型インスリン非依存型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の治療において有用であることが見出されている。
【０１２５】
本発明はまた、治療有効量の本発明の薬剤を投与することによる、不適切な細胞または組織成長が関与する非悪性腫瘍および他の障害の治療に関する。例えば、本発明は、特に頭蓋内部位における動静脈（ＡＶ）奇形の治療に有用であることが企図される。本発明はさらに、乾癬（炎症および血管増殖によって特徴づけられる皮膚疾患）；良性前立腺肥大（炎症およびおそらくは血管増殖に関連する状態）；ならびに皮膚真菌感染を治療するために用いることができる。他の高増殖性障害の治療も想定される。薬剤はさらに、美容または他の目的のために疣、あざ、ほくろ、母斑、軟性線維腫、脂肪腫、血管腫をはじめとする管腫、および他の皮膚病変を除去するために局所的に用いることができる。
【０１２６】
本明細書中で例示される化合物およびそれらを含む医薬組成物は、そのような状態および疾患の予防または治療に有用である。
【０１２７】
本発明の化合物は、一般に前述したものおよび本明細書中で具体的に記載したものを含み、一部、本明細書中で開示される種々のクラス、亜属および種によって表される。
【０１２８】
さらに、本発明は、本発明の化合物の薬剤的に許容される誘導体、およびこれらの化合物、それらの医薬組成物、または１以上のさらなる治療剤との組み合わせたこれらのうちのいずれかを用いて対象を治療する方法を提供する。
【０１２９】
本発明の化合物の一般的説明
１つの実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（Ｉ）
【化１１】
2013527238.tif 000013
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルから選択される不飽和複素環であり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；
Ｒ１は、水素、Ｃ０〜６アルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、または−ＮＲ７Ｒ８である；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって、１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで、前記環は場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換される；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８もしくはＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｙは、結合、水素、ハロゲン、酸素原子、イオウ原子、−ＣＮ、Ｒ７４、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＮＲ７５Ｒ７６、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＯＲ７５−、−ＣＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＲ７６、−ＣＯＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＯＲ７６、−ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＳＯ２ＣＲ７４Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ６ｂＣＯ−、−ＮＲ６ｂＲ７５、アリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、または−アリール−であり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、シクロＣ３〜８アルキル、架橋ビシクロアルキル、−ＯＲ７５、−ＣＯＲ７４、−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６、−ＣＯ２Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ７５、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＮＲ７７７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＯＲ７７７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＳＲ７７７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７７５Ｒ８５、または−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ７７５Ｒ８５である；−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６の場合、Ｒ７５およびＲ８５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、またはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換される；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和または不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２である。
【０１３０】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｘは、場合によって置換されたイミダゾリル、場合によって置換されたトリアゾリル、場合によって置換された３−ピリジニル、場合によって置換された４−ピリジニルであり、他の変数は前記定義のとおりである。
【０１３１】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｘは、置換イミダゾリル、置換３−ピリジニル、置換４−ピリジニルまたは置換トリアゾリルであり；Ｒ１は水素であり；他の変数は前記定義のとおりである。
【０１３２】
本発明の別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙは窒素であり、他の変数は前記定義のとおりである。
【０１３３】
式（Ｉ）の化合物の非限定的な例としては、３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸イソプロピル；３−（（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸エチル；３−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸イソプロピル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル；４−（（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）メチル）安息香酸メチル；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）安息香酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；４−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロブタンカルボン酸エチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロヘキサンカルボン酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロペンタンカルボン酸メチル；３−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）安息香酸メチル；１−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバモイル）シクロプロパンカルボン酸メチル；５−（（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２，２−ジメチル−５−オキソペンタン酸メチル；Ｎ−（６−（−２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸メチル；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸メチル；３−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；４−（（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）オキシ）安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸；２−クロロ−４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−５−フルオロ安息香酸メチル；３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；３−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（１−（ピリジン−３−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；５−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−フルオロ安息香酸メチル；１−（２−（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸メチル；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸；２−（４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）酢酸メチル；２−クロロ−４−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；２−クロロ−５−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）安息香酸；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸メチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルビミジン酸メチル；（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）カルバミン酸エチル；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボキサミド；Ｎ−（６−（２
−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アセトアミド；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）尿素；１−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（２−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルブタン−２−アミン；１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（エチル（メチル）アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−（２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタン−２−アミン；１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）ブタン−２−アミン；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン；２−ブロモ−６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール；６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）−２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール；２−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸；６−（１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブチル）−２−ブロモベンゾ［ｄ］チアゾールおよび２−（６−（２−エチル−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）酢酸が挙げられる。
【０１３４】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩ）：
【化１２】
2013527238.tif 000014
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルから選択される不飽和複素環であり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、またはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１または−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３または−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、または−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、シクロＣ３〜８アルキル、架橋ビシクロアルキル、−ＯＲ７５、−ＣＯＲ７４、−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６、−ＣＯ２Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ７５、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＮＲ７７７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＯＲ７７７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＳＲ７７７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７７５Ｒ８５、または−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ７７５Ｒ８５である；−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６の場合、Ｒ７５およびＲ８５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、またはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和または不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、またはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２である。
【０１３５】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩ−Ａ）：
【化１３】
2013527238.tif 000015
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、場合によって置換されたイミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、または−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；あるいはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ５およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい。
【０１３６】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙは、−ＮＲ６ｂＣＯ−であり、他の変数は前記定義のとおりである。
【０１３７】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１４】
2013527238.tif 000016
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルから選択される不飽和複素環であり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、もしくは−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、シクロＣ３〜８アルキル、架橋ビシクロアルキル、−ＯＲ７５、−ＣＯＲ７４、−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６、−ＣＯ２Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ７５、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＮＲ７７７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＯＲ７７７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＳＲ７７７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７７５Ｒ８５、もしくは−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ７７５Ｒ８５である；−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６の場合、Ｒ７５およびＲ８５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６もしくはＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、またはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２である。
【０１３８】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＩＩ−Ａ）：
【化１５】
2013527238.tif 000017
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、場合によって置換されたイミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１または−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、または−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；あるいはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、Ｃ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ５、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい。
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩、式中、Ｙは酸素であり、他の変数は前記定義のとおりである。
【０１３９】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＶ）：
【化１６】
2013527238.tif 000018
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中；
Ｘは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルから選択される不飽和複素環であり、そのいずれも、場合によって、１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１または−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、または−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、シクロＣ３〜８アルキル、架橋ビシクロアルキル、−ＯＲ７５、−ＣＯＲ７４、−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６、−ＣＯ２Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ７５、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＮＲ７７７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＯＲ７７７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＳＲ７７７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７７５Ｒ８５、または−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ７７５Ｒ８５である；−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６の場合、Ｒ７５およびＲ８５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、またはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和または不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、またはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、またはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい。
【０１４０】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＩＶ−Ａ）：
【化１７】
2013527238.tif 000019
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中；
Ｘは、場合によって置換されたイミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１または−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、またはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３または−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、または−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、または−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、またはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ５、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい。
【０１４１】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙは、アリールまたはヘテロアリールであり、他の変数は前記定義のとおりである。
【０１４２】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（Ｖ）：
【化１８】
2013527238.tif 000020
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾリル、チアゾール、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルから選択される不飽和複素環であり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；
Ｒ１は、水素、Ｃ０〜６アルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、または−ＮＲ７Ｒ８である；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｂは、場合によって１以上の独立したハロ、−ＯＲ７７−ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルで置換されたアリールもしくはヘテロアリール；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、もしくは−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、もしくは−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、シクロＣ３〜８アルキル、架橋ビシクロアルキル、−ＯＲ７５、−ＣＯＲ７４、−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６、−ＣＯ２Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ７５、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｎ６Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＮＲ７７７５Ｒ８５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＯＲ７７７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝ＮＲ７７５）ＳＲ７７７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７５Ｒ８５、−Ｓ（Ｃ＝Ｏ）ＳＲ７５、−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７７５Ｒ８５、もしくは−ＮＲ７５（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ７７５Ｒ８５である；−ＮＲ７５Ｒ８５（Ｒ９５）ｎ６の場合、Ｒ７５およびＲ８５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６もしくは−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、またはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、ｎ６、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１、または２に等しい。
【０１４３】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（Ｖ−Ａ）：
【化１９】
2013527238.tif 000021
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、場合によって置換されたイミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである；
Ｒ１は、水素、Ｃ０〜６アルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、または−ＮＲ７Ｒ８である；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｂは、場合によって、１以上の独立したハロ、−ＯＲ７７−ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルで置換されたアリールもしくはヘテロアリール；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｚは、−アリール−、−アリールアルキル−、−アリールオキシ−、−オキシアリール−、−アリールアルケニル−、−アルケニルアリール−、−ヘタリール−、−ヘタリールアルキル−、−アルキルヘタリール−、−ヘタリールアルケニル−、−アルケニルヘタリール−、または−アリール−であり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ６８、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＣＯＯＲ７４、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７４）−、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ８６、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、もしくは−ＮＲ７６Ｒ８６置換基で置換されている；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、カルボニルまたは３〜１０員飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂ、もしくはＲ４ｃとＲ５ｃは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和複素単環式もしくは複素多環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくはＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ２、ｎ３、ｎ５、およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい。
【０１４４】
別の実施形態において、化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、Ｙは後述のとおりであり、他の変数は前記定義のとおりである。
【０１４５】
別の実施形態において、本明細書中に記載される目的のために有用な化合物は、式（ＶＩ）：
【化２０】
2013527238.tif 000022
によって表されるか、またはそのＥもしくはＺ異性体、そのｓｙｎもしくはａｎｔｉ異性体、その光学的に純粋な異性体、またはその薬剤的に許容される塩であり、式中：
Ｘは、場合によって置換されたイミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである；
Ｒ１は、水素、Ｃ０〜６アルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、もしくは−ＮＲ７Ｒ８である；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、もしくはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１、もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＣ１〜６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７１Ｒ８１もしくは−ＣＯＮＲ７１Ｒ８１置換基で置換されている；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７４、−ＳＲ７４、−Ｒ７４、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＮＲ７５Ｒ７６、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＯＲ７５−、−ＣＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＲ７６、−ＣＯＯＲ７４、−Ｒ７４ＣＯＯＲ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＯＲ７６、−ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＣＲ７４Ｒ７５ＣＯＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＣＯＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＲ７５、−ＮＲ７４ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＳＯ２ＣＲ７４Ｒ７５、−ＳＯ２ＮＲ７４Ｒ７５、−ＮＲ７４ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ７４Ｒ７５、アリールもしくはヘテロアリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｇ１は、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５であるか、またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、そのいずれも場合によって１以上の独立したＲで置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は、場合によってＲ７２置換基で置換されている；または−ＮＲ７２Ｒ８２（Ｒ９）ｎ５の場合、Ｒ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；
Ｒ６ａ、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、−ＯＲ７７、−ＳＨ、−ＮＲ７７Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ０〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはアリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；または−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員単環式もしくは多環式飽和環、単環式もしくは多環式不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８もしくは−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で置換されている；
Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７７５、Ｒ７７７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７７８、Ｒ８、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ８８８、Ｒ９、Ｒ９５およびＲ９８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ０〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルコキシＣ２〜１０アルキンミル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルケニル、Ｃ１〜１０アルキルチオＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルキル、シクロＣ３〜８アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ１〜１０アルキル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルケニル、シクロＣ３〜８アルキルＣ２〜１０アルキニル、シクロＣ３〜８アルケニルＣ２〜１０アルキニル、ヘテロサイクリル−Ｃ０〜１０アルキル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、ヘテロサイクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ１〜１０アルキルカルボニル、Ｃ２〜１０アルケニルカルボニル、Ｃ２〜１０アルキニルカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニル、Ｃ１〜１０アルコキシカルボニルＣ１〜１０アルキル、モノＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１〜６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１〜１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；アリール−Ｃ０〜１０アルキル、アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、またはアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはヘタリール−Ｃ０〜１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２〜１０アルケニル、もしくはヘタリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；またはモノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１〜６アルキル、もしくは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ１〜６アルキル−アリールであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ハロＣ１〜１０アルキル、ハロＣ２〜１０アルケニル、ハロＣ２〜１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）もしくは−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されている；そして
ｎ５およびｎ７は、それぞれ独立して、０、１または２に等しい。
【０１４６】
本発明の化合物は、前記式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬剤的に許容される塩を含み、
【０１４７】
１）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、３−ピリジニルもしくは４−ピリジニルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；または
【０１４８】
２）式中、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；または
【０１４９】
３）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換され、そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１５０】
４）式中、Ｙは窒素である；または
【０１５１】
５）式中、Ｙは窒素である；そしてＸは、ヘタリール、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルもしくは４−ピリジニルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；または
【０１５２】
６）式中、Ｙは窒素である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；または
【０１５３】
７）式中、Ｙは窒素である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ２は０である；そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１５４】
８）式中、Ｙは窒素である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ３は０である；そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１５５】
９）式中、Ｙは窒素である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ１およびｎ３は０である；そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１５６】
１０）式中、Ｙは−ＮＨＣＯ−である；または
【０１５７】
１１）式中、Ｙは−ＮＨＣＯ−である；そしてＸは、ヘタリール、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；または
【０１５８】
１２）式中、Ｙは−ＮＨＣＯ−である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；または
【０１５９】
１３）式中、Ｙは−ＮＨＣＯ−である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ２およびｎ３は０である；そしてＱ１は、−Ｏ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１６０】
１４）式中、Ｙは−ＮＨＣＯ−である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ３、ｎ２およびｎ４は０である；または
【０１６１】
１５）式中、Ｙは−ＮＨＣＯ−である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ２は０である；そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１６２】
１６）式中、Ｙは−ＮＨＣＯ−である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ３は０である；そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１６３】
１７）式中、Ｙは酸素である；または
【０１６４】
１８）式中、Ｙは酸素である；そしてＸは、ヘタリール、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルもしくは４−ピリジニルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；または
【０１６５】
１９）式中、Ｙは酸素である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；または
【０１６６】
２０）式中、Ｙは酸素である；そしてＸは、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルである；ｎ１およびｎ３は０である；そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１６７】
２１）式中、Ｙは、場合によって置換されたアリールもしくはヘテロアリールである；または
【０１６８】
２２）式中、Ｙは、場合によって置換されたフェニルである；または
【０１６９】
２３）式中、Ｙは場合によって置換されたフェニルであり、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、３−ピリジニルもしくは４−ピリジニルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；または
【０１７０】
２４）式中、Ｙは、場合によって置換されたフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；または
【０１７１】
２５）式中、Ｙは、ハロゲンもしくはＣＦ３で置換されたフェニルである；そしてＸは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；または
【０１７２】
２６）式中、Ｙは、ハロゲンもしくはＣＦ３で置換されたフェニルである；そしてＸは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ１、ｎ２およびｎ３は０である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１７３】
２７）式中、Ｙは、ハロゲンもしくはＣＦ３で置換されたフェニルである；そしてＸは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ１、ｎ２およびｎ３は０である；Ｇ１は水素である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１７４】
２８）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ１、ｎ２およびｎ３は０である；そしてＱ１は、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１７５】
２９）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ１、ｎ２およびｎ３は０である；Ｇ１は水素である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１７６】
３０）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ２およびｎ３は０である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１７７】
３１）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ２およびｎ３は０である；Ｇ１は水素である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１７８】
３２）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、３−ピリジニルもしくは４−ピリジニルである；ｎ２およびｎ３は０である；Ｇ１は水素である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１７９】
３３）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、３−ピリジニルもしくは４−ピリジニルである；ｎ２およびｎ３は０である；Ｇ１は水素である；Ｇ１は水素である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１８０】
３４）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ１およびｎ２は０である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１８１】
３５）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ１およびｎ２は０である；Ｇ１は水素である；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２Ｒ７５である；または
【０１８２】
３６）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ２およびｎ３は０である；そしてＱ１はテトラゾールである；または
【０１８３】
３７）式中、Ｙはフェニルであり、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；ｎ１およびｎ２は０である；そしてＱ１はテトラゾールである；または
【０１８４】
３８）式中、Ｙは水素である；または
【０１８５】
３９）式中、Ｙはハロゲンである；または
【０１８６】
４０）式中、Ｙは塩素もしくは臭素である；または
【０１８７】
４１）式中、ＹはＲ７４である；または
【０１８８】
４２）式中、ＹはＯＲ７４である；または
【０１８９】
４３）式中、ＹはＳＲ７４である；または
【０１９０】
４４）式中、ＹはＮＨ２である；または
【０１９１】
４５）式中、ＹはＣＯＮＨ２である；または
【０１９２】
４６）式中、ＹはＣＯＯＲ７６である；または
【０１９３】
４７）式中、ＹはＣＯＯＨである；または
【０１９４】
４８）式中、ＹはＣＯＲ７６である；または
【０１９５】
４９）式中、ＹはＣＯＣＦ３である；または
【０１９６】
５０）式中、ＹはＮＨＣＯＲ７６である；または
【０１９７】
５１）式中、ＹはＮＲ７５Ｒ７６ＣＯＮＲ７５Ｒ７６である；または
【０１９８】
５２）式中、ＹはＮＨＣＯＮＨ２である；または
【０１９９】
５３）式中、ＹはＣＮである；または
【０２００】
５４）式中、Ｙは−Ｃ（＝ＮＲ７４）ＮＲ７５Ｒ７６である；または、
【０２０１】
５５）式中、ＹはＮＲ７５Ｒ７６ＳＯＮＲ７５Ｒ７６である；または
【０２０２】
５６）式中、ＹはＮＲ７５Ｒ７６ＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６である；または
【０２０３】
５７）式中、ＹはＳＯ２ＮＲ７５Ｒ７６である；または
【０２０４】
５８）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；ＹはＮＨである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒもしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜６アルキルである、またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環を形成する；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５であり、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＱ１は−ＣＯ２ＣＨ３もしくは−ＣＯ２ｉＰｒである；または
【０２０５】
５９）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキル；ＹはＮＨもしくはＮＨＣＯである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、ＣＯ２Ｒ７５、もしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＧ１はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである；あるいは
【０２０６】
６０）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；ＹはＮＨもしくはＮＨＣＯである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒもしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜６アルキルであるか、またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環を形成する；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５であり、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＲ４ｂおよびＲ５ｂは、どちらもエチルであるか、またはどちらもメチルであるか、または独立してエチルもしくはメチルである；あるいは
【０２０７】
６１）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；ＹはＮＨもしくはＮＨＣＯである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒもしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜６アルキルであるか、またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環を形成する；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５であり、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈである；あるいは
【０２０８】
６２）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；ＹはＮＨＣＯである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒもしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜６アルキルであるか、またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環を形成する；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５であり、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＲ４ａとＲ５ａは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル環を形成する；あるいは
【０２０９】
６３）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；Ｙは酸素である；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒもしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜６アルキルであるか、またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環を形成する；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５であり、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈである；あるいは
【０２１０】
６４）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキル；Ｙは酸素である；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、ＣＯ２Ｒ７５、もしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＧ１はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノである；あるいは
【０２１１】
６５）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、トリアゾリル、３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素もしくはＣ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；Ｙは、場合によって置換されたフェニルである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒ７５、もしくは−ＣＯＮＲ７４Ｒ８５である；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；あるいは
【０２１２】
６６）式中、Ｘは、イミダゾリルもしくはトリアゾリルである；Ｒ１は水素であり、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；Ｙは、場合によって置換されたフェニルである；Ｑ１は、−ＣＯ２Ｒ７５もしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；Ｒ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂはそれぞれ水素である；あるいは
【０２１３】
６７）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；Ｙは、場合によって置換されたフェニルである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒもしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５で置換されている；Ｒ４ａおよびＲ５ａはそれぞれ水素である；またはＲ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；あるいは
【０２１４】
６８）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；Ｙは、場合によって置換されたフェニルである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２ＲもしくはＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜６アルキルであるか、またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環を形成する；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５であり、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；あるいは
【０２１５】
６９）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｇ１は−ＮＲ７２Ｒ８２である；またはＧ１およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したＲ６７で置換され、ヘテロ環状飽和環もしくはヘテロ環状不飽和環のＮヘテロ原子は場合によってＲ７２置換基で置換されている；またはＲ７２およびＲ８２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環、不飽和環、ヘテロ環状飽和環、もしくはヘテロ環状不飽和環を形成し、ここで前記環は、場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７３Ｒ８３もしくは−ＮＲ７３Ｒ８３置換基で置換されている；Ｙは、場合によって置換されたフェニルである；Ｑ１は、Ｃ０〜６アルキル、−ＣＯ２Ｒもしくは−ＣＯＮＲ７５Ｒ８５である；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｃ０〜６アルキルであるか、またはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和環を形成する；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルであり、そのいずれも場合によって１以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７もしくは−ＮＲ７７Ｒ８７置換基で置換されている；またはＲ４ａとＲ５であり、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；またはＲ４ａとＲ５ａ、もしくはＲ４ｂとＲ５ｂは、それらが結合している各炭素原子と一緒になって、３〜１０員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環を形成し、ここで、前記環は、場合によってＲ６９で置換されている；そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲ７８、−ＮＲ７８Ｒ８８（Ｒ９８）ｎ７、−ＣＯ２Ｒ７８、−ＣＯＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｎ７Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、もしくはＣ０〜１０アルキルである；そしてＱ１は−ＣＯ２Ｈである；あるいは
【０２１６】
７０）式中、Ｘは、ヘタリール、イミダゾリル、もしくはトリアゾリルであり、そのいずれも、場合によって１以上の独立したＲ６６置換基で置換されている；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｃ０〜１０アルキルである；Ｙは、場合によって置換されたフェニルである；Ｑ１は、Ｃ