(57)【要約】本発明は、抗菌活性を有する新規治療用物質、それらの調製プロセス、およびそれらを有効成分として含む医薬組成物、動物用組成物および栄養組成物に関する。本発明は、例えば、対象における細菌感染の治療または体重増加を助けるための薬用物質または食品添加物としての、この新規治療用物質の使用にも関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉを含む構造を有する治療用物質、またはその酸化物、その薬学的に許容される塩、もしくはその溶媒和物：
2013542173.tif 000183
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000184
は、任意の二重結合を表し、
ただし、（１）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＯＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＯＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８およびＲ９が組み合わさってオキソを形成し、Ｒ１０がＨであり、ＸおよびＹがＯである場合、Ｒ１〜Ｒ１０の少なくとも１つは、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、またはカルボナート部分であり、（２）Ｘ、Ｒ６、Ｒ８、およびＲ９は、ジヒドロキノン環を形成することができる。）
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、-（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１3、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキル（式中、ｎは１である）からなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項３】
Ｒ２が−ＯＲ１４または−ＮＲ１２Ｒ１３である、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項４】
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＮＯ２からなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項５】
Ｒ４がＯＨである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項６】
Ｒ４が＝ＮＯＨである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項７】
Ｒ５がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項８】
Ｒ６が、Ｈ、−ＯＲ１４、および−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項９】
Ｒ７がＨまたはハロゲンである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１０】
Ｒ８がＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルであり、その際、フェニルは、場合によって、ハロゲンで１〜３回置換されてもよい、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１１】
Ｒ９がＯＨである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１２】
Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ基を形成する、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１３】
Ｒ１０がＨまたは−ＯＲ１４である、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１４】
ＸがＯである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１５】
ＸがＮである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１６】
ＹがＯである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１７】
ＹがＮである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１８】
ＸがＮであり、Ｒ６が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ｒ１２がＨである、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項１９】
Ｘ、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９が、以下の式：
2013542173.tif 000185
を有するジヒドロキノン環を形成する、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項２０】
Ｒ１〜Ｒ１０の少なくとも１つが、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、またはカルボナート部分である、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項２１】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000186
2013542173.tif 000187
。
【請求項２２】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000188
2013542173.tif 000189
2013542173.tif 000190
2013542173.tif 000191
。
【請求項２３】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000192
。
【請求項２４】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000193
。
【請求項２５】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000194
。
【請求項２６】
以下の式：
2013542173.tif 000195
を有する構造を含む、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項２７】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000196
。
【請求項２８】
以下の式：
2013542173.tif 000197
を有する構造を含む、請求項１に記載の治療用物質。
【請求項２９】
治療有効量の、請求項１に記載の治療用物質、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
以下を含む、細菌感染を治療する方法：
細菌感染を患う対象を選択すること；および
治療有効量の、請求項１に記載の治療用物質を、前記対象に投与すること。
【請求項３１】
前記対象がヒトであり、前記細菌感染が多剤耐性細菌感染である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記多剤耐性細菌感染が、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）、肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、または腸球菌の多剤耐性株である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記細菌感染が、表皮感染、挫瘡、複雑性皮膚・軟部組織細菌感染症（ｃｏｍｐｌｉｃａｔｅｄ  ｓｋｉｎ  ａｎｄ  ｓｏｆｔ  ｔｉｓｓｕｅ  ｂａｃｔｅｒｉａｌ  ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ）、および細菌性肺炎からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
以下を含む、細菌感染を防止する方法：
細菌感染の影響を受けやすい対象を選択すること；および
細菌感染を予防するのに有効な条件下で、請求項１に記載の治療用物質を前記対象に投与すること。
【請求項３５】
前記対象がヒトであり、前記細菌感染が多剤耐性細菌感染である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記多剤耐性細菌感染が、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、または腸球菌の多剤耐性株である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記細菌感染が、表皮感染、挫瘡、複雑性皮膚・軟部組織細菌感染症、および細菌性肺炎からなる群から選択される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
以下を含む、対象の成長を高める方法：
対象を選択すること；および
成長を高めるのに有効な条件下で、治療有効量の、請求項１に記載の治療用物質を、前記対象に投与すること。
【請求項３９】
以下の式Ｉを含む構造を有する治療用物質、またはその酸化物、その薬学的に許容される塩、もしくはその溶媒和物：
2013542173.tif 000198
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、それぞれ独立して、Ｏ−グリコシド結合、Ｎ−グリコシド結合、Ｃ−グリコシド結合、またはペプチド結合であり；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000199
は、任意の二重結合を表し、
ただし、（１）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＯＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＯＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８およびＲ９が組み合わさってオキソを形成し、Ｒ１０がＨであり、ＸおよびＹがＯである場合、Ｒ１〜Ｒ１０の少なくとも１つは、Ｏ−グリコシド結合、Ｎ−グリコシド結合、Ｃ−グリコシド結合、またはペプチド結合であり、（２）Ｘ、Ｒ６、Ｒ８、およびＲ９は、ジヒドロキノン環を形成することができる。）
【請求項４０】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、-（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１3、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキル（式中、ｎは１である）からなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４１】
Ｒ２が−ＯＲ１４または−ＮＲ１２Ｒ１３である、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４２】
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１２Ｒ１３、および−ＮＯ２からなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４３】
Ｒ４がＯＨである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４４】
Ｒ４が＝ＮＯＨである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４５】
Ｒ５がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４６】
Ｒ６が、Ｈ、−ＯＲ１４、および−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１からなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４７】
Ｒ７がＨまたはハロゲンである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４８】
Ｒ８がＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルであり、その際、フェニルは、場合によって、ハロゲンで１〜３回置換されてもよい、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項４９】
Ｒ９がＯＨである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５０】
Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ基を形成する、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５１】
Ｒ１０がＨまたは−ＯＲ１４である、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５２】
ＸがＯである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５３】
ＸがＮである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５４】
ＹがＯである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５５】
ＹがＮである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５６】
ＸがＮであり、Ｒ６が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ｒ１２がＨである、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５７】
Ｘ、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９が、以下の式：
2013542173.tif 000200
を有するジヒドロキノン環を形成する、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５８】
Ｒ１〜Ｒ１０の少なくとも１つが、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、またはカルボナート部分である、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項５９】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000201
2013542173.tif 000202
。
【請求項６０】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000203
2013542173.tif 000204
2013542173.tif 000205
2013542173.tif 000206
。
【請求項６１】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000207
。
【請求項６２】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000208
。
【請求項６３】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000209
。
【請求項６４】
以下の式：
2013542173.tif 000210
を有する構造を含む、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項６５】
前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項３９に記載の治療用物質：
2013542173.tif 000211
。
【請求項６６】
以下の式：
2013542173.tif 000212
を有する構造を含む、請求項３９に記載の治療用物質。
【請求項６７】
治療有効量の、請求項３９に記載の治療用物質、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項６８】
細菌感染を治療する方法であって、
細菌感染を患う対象を選択すること；および
治療有効量の、請求項３９に記載の治療用物質を、前記対象に投与すること
を含む、前記方法。
【請求項６９】
前記対象がヒトであり、前記細菌感染が多剤耐性細菌感染である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記多剤耐性細菌感染が、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、または腸球菌の多剤耐性株である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
前記細菌感染が、表皮感染、挫瘡、複雑性皮膚・軟部組織細菌感染症、および細菌性肺炎からなる群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７２】
細菌感染を防止する方法であって、
細菌感染の影響を受けやすい対象を選択すること；および
細菌感染を予防するのに有効な条件下で、請求項３９に記載の治療用物質を前記対象に投与すること
を含む、前記方法。
【請求項７３】
前記対象がヒトであり、前記細菌感染が多剤耐性細菌感染である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記多剤耐性細菌感染が、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、または腸球菌の多剤耐性株である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記細菌感染が、表皮感染、挫瘡、複雑性皮膚・軟部組織細菌感染症、および細菌性肺炎からなる群から選択される、請求項７２に記載の方法。
【請求項７６】
対象の成長を高める方法であって、
対象を選択すること；および
成長を高めるのに有効な条件下で、治療有効量の、請求項３９に記載の治療用物質を前記対象に投与すること
を含む、前記方法。
【請求項７７】
以下の式：
2013542173.tif 000213
を有する生成化合物を作製する方法であって、
前記生成化合物を含む発酵ブロスを生成するのに有効な条件下で、ストレプトマイセスのＡＭＲＩ−７９５７株（ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−１１０９８）を含む培地を発酵させること、および
前記生成化合物を単離すること
を含む、前記方法。
【請求項７８】
発酵が、ストレプトマイセスのＡＭＲＩ−７９５７株（ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−１１０９８）を培養すること、および
培養物を発酵槽に播種すること
を含む、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
単離が、前記発酵ブロスを、バイオマス画分および上清画分に分離することを含む、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
単離が、前記バイオマス画分から前記生成化合物を抽出することを含む、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
単離が、前記上清画分から前記生成化合物を抽出することを含む、請求項７９に記載の方法。
【請求項８２】
ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−１１０９８を有する、ストレプトマイセスのＡＭＲＩ−７９５７株。
【請求項８３】
以下の式：
2013542173.tif 000214
を有する生成化合物を作製する方法であって、
前記生成化合物を含む懸濁液を生成するのに有効な条件下で、ストレプトマイセスのＡＭＲＩ−４５３７９株を含む培地を培養すること、および
前記生成化合物を単離すること
を含む、前記方法。
【請求項８４】
ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−１１０９７を有する、ストレプトマイセスのＡＭＲＩ−４５３７９株。
【請求項８５】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000215
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000216
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000217
を有する第１の中間体化合物を処理することを含む、前記方法。
【請求項８６】
処理が、前記第１の中間体とＲ１Ｚ１（式中、Ｚ１はハロゲン化物である）とを反応させることを含む、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000218
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000219
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000220
を有する第１の中間体化合物を処理することを含む、前記方法。
【請求項８８】
処理が、前記第１の中間体とＲ２Ｚ２（式中、Ｚ２はハロゲン化物またはＨである）とを反応させることを含む、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000221
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000222
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000223
を有する第１の中間体化合物を処理することを含む、前記方法。
【請求項９０】
処理が、前記第１の中間体化合物とＮ−Ｒ３−スクシンイミドとを反応させることを含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
Ｒ３が−ＮＯ２であり、処理が、前記第１の中間体とニトロ化剤とを反応させることを含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９２】
前記ニトロ化剤が硝酸ジルコニル（ＩＶ）水和物である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
さらに、前記生成化合物と還元剤とを反応させることを含む、請求項９１に記載の方法。
【請求項９４】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000224
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000225
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000226
を有する第１の中間体を処理することを含む、前記方法。
【請求項９５】
Ｒ４が＝ＮＲ１４であり、処理が、前記第１の中間体とＮＨ２Ｒ１４とを反応させることを含む、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000227
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000228
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000229
を有する第１の中間体を処理することを含む、前記方法。
【請求項９７】
処理が、前記第１の中間体化合物とＲ５Ｚ１（式中、Ｚ１はハロゲン化物である）とを反応させることを含む、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000230
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000231
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000232
を有する第１の中間体を処理することを含む、前記方法。
【請求項９９】
ＸがＮであり、処理が、前記第１の中間体とＮＨ２Ｒ６とを反応させることを含む、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
Ｒ５およびＲ６を組み合わせて、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成するように、前記生成化合物とカップリング剤とを反応させることをさらに含む、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０１】
前記カップリング剤がカルボニルジイミダゾールである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000233
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000234
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000235
を有する第１の中間体を処理することを含む、前記方法。
【請求項１０３】
処理が、前記第１の中間体化合物とＮ−Ｒ７−スクシンイミドとを反応させることを含む、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ７が−ＮＯ２であり、処理が、前記第１の中間体とニトロ化剤とを反応させることを含む、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０５】
前記ニトロ化剤が硝酸ジルコニル（ＩＶ）水和物である、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
さらに、前記生成化合物と還元剤とを反応させることを含む、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０７】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000236
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000237
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000238
を有する第１の中間体を処理することを含む、前記方法。
【請求項１０８】
処理が、前記第１の中間体とＲ８−Ｍ−Ｌ（式中、Ｍは金属であり、Ｌはハロゲン化物である）とを反応させることを含む、請求項１０７に記載の方法。
【請求項１０９】
処理が、前記第１の中間体とＲ９−Ｍ−Ｌ（式中、Ｍは金属であり、Ｌはハロゲン化物である）とを反応させることを含む、請求項１０７に記載の方法。
【請求項１１０】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000239
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000240
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000241
を有する第１の中間体を処理することを含む、前記方法。
【請求項１１１】
ＹがＮであり、処理が、前記第１の中間体とＮＨ２Ｒ１０とを反応させることを含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
式Ｉの生成化合物を作製する方法であって、
2013542173.tif 000242
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、＝ＮＯＲ１４、＝ＮＲ１４、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ６は場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ６が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで１〜３回置換されてもよい、複素環基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
または、Ｒ８およびＲ９が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは＝ＮＲ１４部分を形成することができ；
Ｒ１０は、場合によって存在してもよく、存在する場合、Ｈ、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリールアルキルで１〜３回置換されてもよい［ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ］ｍＮＲ１６Ｒ１７で１〜３回置換されてもよく、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、イミダゾール、ピロリジン、ＳＭｅ、ＳＨ、もしくはＳｅＨで１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、および場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、フェニル、またはベンジルであり、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で１〜３回置換されてもよいか；
またはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合している窒素と共に、５〜７員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で１〜４回置換されてもよく；
Ｘは、ＯまたはＮであり；
Ｙは、ＯまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０〜５であり；
ｑは、０、１、または２であり；かつ
2013542173.tif 000243
は、任意の二重結合を表す。）
前記生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造：
2013542173.tif 000244
を有する第１の中間体を処理することを含む、前記方法。
【請求項１１３】
処理が、前記第１の中間体と以下の式：
2013542173.tif 000245
を有するイミデートとを反応させることを含む、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
前記イミデートが以下：
2013542173.tif 000246
のものである、請求項１１３に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０１０年７月９日に出願された米国仮特許出願番号第６１／３６３，０８７号の利益を主張し、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
【０００２】
本発明は、抗菌活性を示す新規治療用物質、それらの調製プロセス、それらを有効成分として含む医薬組成物、動物用組成物および栄養組成物、ならびに、例えば、対象における細菌感染の治療または体重増加を助けるための薬用物質または食品添加物としての、それらの使用に関する。
【背景技術】
【０００３】
天然物は、薬物開発のリードの、最も生産性の高い単一供給源である。これまでに記載されている抗生物質の９５％が、天然物の抽出物または画分をスクリーニングすることによって発見されたリードから生じている。多くの市販抗菌薬は、天然物の半合成同類物であり、発酵産物の化学的改良から得られている（例えば、オリタバンシン、チゲサイクリン、テリスロマイシン、リファンピシン）。天然物ベースの抗生物質の強力なパイプラインが、最近現れたが、これらの医薬品への弱まることのない抗菌剤耐性が、感染病を治療するための医師の蓄積を浸食している。
【０００４】
過去数十年にわたり、抗菌剤耐性の頻度および重篤な感染病とのその関連は、驚くべき速度で増加している。抗生物質の現在の蓄積に対する耐性の増加が、懸念を高めている。米国立アレルギー感染病研究所によるリリース（２００６年４月）が、以下のことを報告した：
・毎年、米国内の約２百万人の患者が病院で感染する。これらの患者のうちの約９０，０００人が、それらの感染の結果、毎年死亡する。これは、１９９２年の１３，３００人の患者の死亡から上昇している。
・病院に入院した患者の５〜１０％が滞在中に感染し、ここ数十年の間に、院内感染のリスクは着実に上昇していると、２００３年に、疫学者がニューイングランド・ジャーナル・オブ・メディシンに報告した。
・院内感染を引き起こす細菌の７０％以上が、それらを治療するために最も一般的に用いられる薬物の少なくとも１つに耐性を示す。
・メチシリン耐性黄色ブドウ球菌株（ＭＲＳＡ）は、病院内で流行しており、更衣室などの非病院環境で増加している。
・確立されたリスクファクターのない患者における症例を含む、市中ＭＲＳＡの症例数も報告されている。
・最初の、バンコマイシン耐性の黄色ブドウ球菌（ＶＲＳＡ）感染が、２００２年に米国で出現した。
・バンコマイシンへの依存の増加が、バンコマイシン耐性腸球菌感染の出現をもたらした。
【０００５】
今や、バンコマイシン耐性は、黄色ブドウ球菌において確立されているので、バンコマイシン耐性腸球菌が示す速度と似た速度で増加し、２０１５年までに米国の病院内で流行することが予想される。我々の現在のレベルの治療効果を維持するために、新たな作用機序およびケモタイプを有する新しい抗生物質の開発が必要とされている。
【０００６】
本発明は、先行技術のこれらのおよび他の欠点を克服することを対象としている。
【発明の概要】
【０００７】
本発明は、以下の式Ｉを含む構造を有する治療用物質、またはその酸化物、その薬学的に許容される塩、もしくはその溶媒和物に関する：
2013542173.tif 000002
（式中、＊で指定された、糖のアノマー炭素は、Ｒ配置またはＳ配置であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、または−ＮＲ１２Ｒ１３で１〜３回置換されてもよいフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、＝ＮＲ１４部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはアミノ酸基で１〜３回置換されてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ