(57)【要約】  式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
2013503131.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2013503131.tif 000899
［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである］の化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体。
【請求項２】
式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、請求項１に記載の化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体。
【請求項３】
式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、請求項１又は２に記載の化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体。
【請求項４】
式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はメチルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって、かつ前記複素環式の環で１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつフルオロ又はメチルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、請求項１から３までのいずれか１項に記載の化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛シス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロピオニルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミドと、４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−（｛［４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］カルボニル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｓ*，４Ｓ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−アセチル−５−メチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−メチル−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−（メトキシアセチル）−５−メチルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）シクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，３Ｓ）−３−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−４−（アセチルアミノ）−２−フルオロシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−２−メチルシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−２−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（メトキシアセチル）アミノ］−２−メチルシクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−４−（アセチルアミノ）−２−フルオロシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−３−メチルシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（メトキシアセチル）アミノ］−３−メチルシクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−３−フルオロシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−（アセチルアミノ）−４−メチルシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−［（メトキシアセチル）アミノ］−４−メチルシクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−２−メチルシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−２−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−４−［（メトキシアセチル）アミノ］−２−メチルシクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−（アセチルアミノ）−４−フルオロシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−２−フルオロシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−２−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−２−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
からなる群から選択される化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体。
【請求項６】
疾病の治療又は予防のための、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩又は前記化合物もしくはそれらの製剤学的に認容性の塩の立体異性体。
【請求項７】
急性の又は慢性の気道疾患の治療又は予防のための、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩又は前記化合物もしくはそれらの製剤学的に認容性の塩の立体異性体。
【請求項８】
請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物の立体異性体及びそれらの製剤学的に認容性の塩の立体異性体の少なくとも１種を、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の医薬組成物であって、更に、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、グアニリルシクラーゼアクチベーター類／刺激物質類、ピルフェニドン、抗うつ薬類及び抗生物質類からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤を含む医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩又は前記化合物もしくはそれらの製剤学的に認容性の塩の立体異性体を、急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１１】
請求項１０に記載の使用であって、急性もしくは慢性の気道疾患が、肺高血圧症、肺動脈高血圧症、肺線維症、突発性肺線維症、サルコイドーシス、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患から選択される使用。
【請求項１２】
請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩又は前記化合物もしくはそれらの製剤学的に認容性の塩の立体異性体を、門脈圧亢進症、腎炎、肝硬変、中毒性肝損傷、肝炎、非アルコール性脂肪性肝炎又は肝線維症の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１３】
急性又は慢性の気道疾患を治療又は予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩又は前記化合物もしくはそれらの製剤学的に認容性の塩の立体異性体を投与することを含む前記方法。
【請求項１４】
請求項１３に記載の急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための方法であって、急性もしくは慢性の気道疾患が、肺高血圧症、肺動脈高血圧症、肺線維症、突発性肺線維症、サルコイドーシス、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患からなる群から選択される前記方法。
【請求項１５】
門脈圧亢進症、腎炎、肝硬変、中毒性肝損傷、肝炎、非アルコール性脂肪性肝炎又は肝線維症の治療もしくは予防のための方法であって、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩又は前記化合物もしくはそれらの製剤学的に認容性の塩の立体異性体を投与することを含む前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本願主題の適用分野
本願主題は、メチルピロロピリミジンカルボキサミド化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を疾病の治療もしくは予防において用いる使用に関する。
【０００２】
発明の背景
ピロロピリミジンカルボキサミドは、ＷＯ２００９／１０６５３１号に記載されている。ＥＰ１６３４８８３号は、２置換されたフェニル−５，７−ジヒドロカルビル−３，７−ジヒドロピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン誘導体並びに該誘導体を、性機能不全及びホスホリパーゼ５に関連する他の疾病の治療及び／又は予防のために用いる使用を開示している。ＷＯ０１／９４３５０号は、選択的環状ＧＭＰ特異的ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ５）インヒビターとしての６−フェニルピロロピリミジン誘導体を開示している。
【０００３】
本願主題の説明
目下、以下に非常に詳細に説明するメチルピロロピリミジンカルボキサミド化合物が意想外かつ好ましい特性を有することが判明した。
【０００４】
本願主題は、式（Ｉ）
【化１】
2013503131.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである］の化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０００５】
Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝鎖状のアルキル基である。例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル及びｔ−ブチルである。
【０００６】
Ｃ2〜Ｃ4−アルキルは、２〜４個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝鎖状のアルキル基である。例は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル及びｔ−ブチルである。
【０００７】
Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルは、１〜４個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝鎖状のアルキル部であって、該アルキル部の水素原子の１つ以上がフッ素によって置き換えられている部である。例は、それらに制限されないが、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、ペルフルオロエチル基、１，１，１−トリフルオロ−２−フルオロエチル基、１，１，１−トリフルオロエチル基、１，１−ジフルオロ−２，２−ジフルオロエチル基、１，１−ジフルオロ−２−フルオロエチル基、１，１−ジフルオロエチル基、１−フルオロ−２，２−ジフルオロエチル基、１−フルオロ−２−フルオロエチル基、１−フルオロエチル基、２，２−ジフルオロエチル基、２−フルオロエチル基、ｎ−ペルフルオロプロピル基及びｎ−ペルフルオロブチル基を含む。
【０００８】
Ｃ1〜Ｃ2−フルオロアルキルは、１〜２個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝鎖状のアルキル部であって、該アルキル部の水素原子の１つ以上がフッ素によって置き換えられている部である。例は、それらに制限されないが、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、ペルフルオロエチル基、１，１，１−トリフルオロ−２−フルオロエチル基、１，１，１−トリフルオロエチル基、１，１−ジフルオロ−２，２−ジフルオロエチル基、１，１−ジフルオロ−２−フルオロエチル基、１，１−ジフルオロエチル基、１−フルオロ−２，２−ジフルオロエチル基、１−フルオロ−２−フルオロエチル基、１−フルオロエチル基、２，２−ジフルオロエチル基及び２−フルオロエチル基を含む。
【０００９】
ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を含む。Ｒ２２及び／又はＲ２３及び／又はＲ５及び／又はＲ６及び／又はＲ６１がハロゲンの場合に、フッ素が好ましい。
【００１０】
Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、その例は、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基及びシクロヘキシル基を含む。Ｒ３がＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルである場合には、シクロヘキシル及びシクロペンチルが好ましい。
【００１１】
Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルは、３〜４個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、その例は、シクロプロピル基及びシクロブチル基を含む。
【００１２】
Ｃ5〜Ｃ6−シクロアルキルは、５〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、その例は、シクロペンチル基及びシクロヘキシル基を含む。
【００１３】
Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシは、酸素原子の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基を表す。例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓ−ブトキシ及びｔ−ブトキシである。
【００１４】
Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシは、酸素原子の他に１〜２個の炭素原子を有する直鎖状のアルキル基を有する基を表す。例は、メトキシ及びエトキシである。
【００１５】
Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシは、酸素原子の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基であって、該アルキル部の水素原子の１もしくはそれより多くがフッ素によって置き換わった基を表す。例は、それらに制限されないが、トリフルオロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、フルオロメトキシ基、ペルフルオロエトキシ基、１，１，１−トリフルオロ−２−フルオロエトキシ基、１，１，１−トリフルオロエトキシ基、１，１−ジフルオロ−２，２−ジフルオロエトキシ基、１，１−ジフルオロ−２−フルオロエトキシ基、１，１−ジフルオロエトキシ基、１−フルオロ−２，２−ジフルオロエトキシ基、１−フルオロ−２−フルオロエトキシ基、１−フルオロエトキシ基、２，２−ジフルオロエトキシ基、２−フルオロエトキシ基、ｎ−ペルフルオロプロポキシ基及びｎ−ペルフルオロブトキシ基を含む。
【００１６】
基−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、カルボニル基−Ｃ（Ｏ）−の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基を表す。例は、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ−プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｎ−ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｓ−ブチルカルボニル及びｔ−ブチルカルボニルである。
【００１７】
基−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルは、カルボニル基−Ｃ（Ｏ）−の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜２個の炭素原子を有するアルキル部を有する基を表す。例は、メチルカルボニル及びエチルカルボニルである。
【００１８】
基−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、カルボニル基−Ｃ（Ｏ）−の他に３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル基を有する基を表す。例は、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル及びシクロヘキシルカルボニルである。
【００１９】
基−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、オキシカルボニル基−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基を表す。例は、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、ｎ−プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｎ−ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ｓ−ブチルオキシカルボニル及びｔ−ブチルオキシカルボニルである。
【００２０】
１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環は、それらに制限されないが、アゼチジニル、オキサアゼチジニル、ピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アゼパニル及びオキサアゼパニル、特にアゼチジニル、１，３−オキサアゼチジニル、ピロリジニル、１，３−オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アゼパニル及び１，３−オキサアゼパニル、好ましくはアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、ピペリジン−３−イル及びピペリジン−４−イルを含む。
【００２１】
１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環は、それらに制限されないが、アゼチジニル、オキサアゼチジニル、ピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、特にアゼチジニル、１，３−オキサアゼチジニル、ピロリジニル、１，３−オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、好ましくはアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、ピペリジン−３−イル及びピペリジン−４−イルを含む。
【００２２】
１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環は、それらに制限されないが、ピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル及びモルホリニル、特にピロリジニル、１，３−オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、好ましくはピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、ピペリジン−３−イル及びピペリジン−４−イルを含む。
【００２３】
一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００２４】
一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００２５】
一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００２６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００２７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００２８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００２９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキル又はＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ、ハロゲン又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はメチルであり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって、かつ前記複素環式の環で１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつフルオロ又はメチルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、−Ｃ（Ｏ）−メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル、メトキシ、−Ｃ（Ｏ）−メチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記複素環式の環で１個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ５は、フルオロ、ヒドロキシ又はメチルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル、メトキシ、−Ｃ（Ｏ）−メチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記複素環式の環で１個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、メトキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、フルオロ、ヒドロキシ又はメチルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているメチルもしくはエチル又はエトキシであり、
Ｒ７１は、メトキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００３９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子を一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素又はハロゲンであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子を一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、メトキシ、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつフルオロ又はメチルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子を一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、メトキシ、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつフルオロ又はメチルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子を一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素又はフルオロであり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環で１もしくは２個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、メトキシ、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつフルオロ又はメチルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子を一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００４９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロ、メチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環で１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロ、メチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環で１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロ、メチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環で１個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているメチルもしくはエチル又はエトキシであり、
Ｒ７１は、メトキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はメチルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、メトキシ、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００５９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はメチルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって、かつ前記複素環式の環で１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合には、
Ｒ５は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつフルオロ又はメチルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって、かつ前記複素環式の環で１個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって、かつ前記複素環式の環で１個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はメチルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、フルオロ、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００６９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００７９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルであり、
Ｒ２３は、フルオロであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロであり、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００８９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４及び／又はＲ５によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、メトキシ、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつ場合によりＲ６１によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、メトキシ、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、フルオロ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、トリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【００９９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１００】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ジフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４及び／又は１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ジフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環で１個のＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ジフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ジフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているメチルもしくはエチル又はエトキシであり、
Ｒ７１は、メトキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ5〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているメチル又はエチルであり、
Ｒ７１は、メトキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ジフルオロメチルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているメチル又はエチルであり、
Ｒ７１は、メトキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成する、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、メトキシ、フルオロ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成する、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１０９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって及び／又はＲ５によって置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ／又は前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ／又は前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ／又は前記の複素環式の環は、Ｒ５によって場合により置換されており、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒは、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ７２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｒ９１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ９２によって場合により置換されているＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１１９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１２０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１２１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１２２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１２３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって及び／又は１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
１個の置換基Ｒ５しか存在しない場合に、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
２個の置換基Ｒ５が存在する場合に、これらの置換基は同一であり、同じ炭素原子で結合しており、かつハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルから選択され、又はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、
Ｒ６１は、ハロゲン、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲ７３によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１２４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１２５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、
Ｒ７は、水素、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はヒドロキシである、化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１２６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１２７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１２８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１２９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２は、メチルであり、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２１は、水素であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２１は、フルオロであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルキルであるか、又はＲ２１及びＲ２２は一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２２は、水素、フルオロ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、−Ｃ（Ｏ）−メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又はＲ２１及びＲ２２は一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２２は、フルオロ、メチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２３は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ２３は、水素、フルオロ又はメトキシであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｙ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、ｎは、０であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１３９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環で１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、かつ前記の複素環式の環で１個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換され、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３は、窒素原子で４によって置換され、かつピペリジン環で１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されたピペリジン又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３は、窒素原子でＲ４によって置換されたピペリジン又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ５は、ヒドロキシであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ５は、フルオロであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ５は、ヒドロキシ又はフルオロであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ５は、メチルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１４９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、２個の置換基Ｒ５が存在し、これらは、同一であり、かつ同じ炭素原子で結合しており、かつフルオロであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、２個の置換基Ｒ５が存在し、これらは、同一であり、かつ同じ炭素原子で結合しており、かつメチルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、２個の置換基Ｒ５が存在し、かつこれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合されたシクロプロパン環を形成し、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ５は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ５は、フルオロ又はメチルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ハロゲン、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、ヒドロキシ又はＮＨ2であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はＮＨ2であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６１、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１５９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６は、ヒドロキシであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５及びＲ６１は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６は、ハロゲンであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５及びＲ６１は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６１は、ハロゲンであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６１は、フルオロであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６４】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６１は、メチルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６５】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６６】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６１は、フルオロ又はメチルであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６７】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１、Ｒ７１、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９１及びＲ９２は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６８】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、ｎは、０であり、Ｒ２は、水素であり、Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環で１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４１、Ｒ５、Ｒ６１及びＲ７１は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１６９】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、ｎは、０であり、Ｒ２は、水素であり、Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環で１個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、又はＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４１、Ｒ５、Ｒ６１及びＲ７１は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１７０】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、ｎは、０であり、Ｒ２は、水素であり、Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７又はヒドロキシであり、Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４１及びＲ７１は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１７１】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、ｎは、０であり、Ｒ２は、水素であり、Ｒ３は、１個の窒素原子を有する５員ないし６員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されており、又はＲ６によって置換されたシクロヘキシル基もしくはシクロペンチル基であり、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）であり、Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、Ｒ７は、Ｒ７１によって場合により置換されているＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ、Ｒ４１及びＲ７１は前記もしくは以下に記載される通りである、化合物又はそれらの塩に関する。
【０１７２】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛シス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロピオニルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−（｛［４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］カルボニル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｓ*，４Ｓ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
から選択される化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１７３】
代替的な一実施態様においては、本願主題は、式（Ｉ）で示され、
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛シス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロピオニルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（トランス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（シス−４−アセトアミドシクロヘキシル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロピオニルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−プロパノイルピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−Ｎ−［シス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［シス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
エチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−プロピオニルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｓ*，４Ｓ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピペリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（ｒａｃ．−３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（１−グリコロイルピペリジン−４−イル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［トランス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［シス−４−（グリコロイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛シス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアセチル）ピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［５−アセチル−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−Ｎ−（トランス−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−グリコロイルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（３Ｒ*，４Ｒ*）−１−グリコロイル−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−｛（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピロリジン−３−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−（｛［４−（２−エトキシ−５−フルオロフェニル）−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］カルボニル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−エトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル （３Ｓ*，４Ｓ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−３−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ｛シス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ｛トランス−４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔ−ブチル ４−［（｛４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［トランス−４−（アセチルアミノ）シクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［トランス−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛トランス−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−アセチル−５−メチルピロリジン−３−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−メチル−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−（メトキシアセチル）−５−メチルピロリジン−３−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）シクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，３Ｓ）−３−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−４−（アセチルアミノ）−２−フルオロシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−２−メチルシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−２−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（メトキシアセチル）アミノ］−２−メチルシクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−４−（アセチルアミノ）−２−フルオロシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−３−メチルシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（メトキシアセチル）アミノ］−３−メチルシクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−３−フルオロシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−（アセチルアミノ）−４−メチルシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−［（メトキシアセチル）アミノ］−４−メチルシクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−４−（アセチルアミノ）−２−メチルシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−２−メチル−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｒ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−４−［（メトキシアセチル）アミノ］−２−メチルシクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−（アセチルアミノ）−４−フルオロシクロペンチル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロペンチル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−３−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロペンチル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−４−（アセチルアミノ）−２−フルオロシクロヘキシル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−２−フルオロ−４−（プロパノイルアミノ）シクロヘキシル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｓ*）−２−フルオロ−４−［（メトキシアセチル）アミノ］シクロヘキシル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；
から選択される化合物、それらの塩、又は前記化合物もしくはそれらの塩の立体異性体に関する。
【０１７４】
本願主題は、前記に示した置換基の全ての組合せを含むものと解されるべきである。特に、本願主題は、本願に記載されるあらゆる選択肢の組み合わせ又は好ましい基のあらゆる組み合わせを含む。
【０１７５】
本願主題による化合物及びその立体異性体の塩は、全ての無機酸付加塩及び有機酸付加塩並びに塩基との塩、特に全ての製剤学的に認容性の無機酸付加塩及び有機酸付加塩並びに塩基との塩、殊に全ての製剤学的に認容性の薬学で慣用に使用される無機酸付加塩及び有機酸付加塩並びに塩基との塩を含む。
【０１７６】
酸付加塩の例は、それらに制限されないが、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硝酸塩、硫酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、例えばＤ−グルコン酸塩及びＬ−グルコン酸塩、グルクロン酸塩、例えばＤ−グルクロン酸塩及びＬ−グルクロン酸塩、安息香酸塩、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸塩、酪酸塩、サリチル酸塩、スルホサリチル酸塩、マレイン酸塩、ラウリン酸塩、リンゴ酸塩、例えばＬ−リンゴ酸塩及びＤ−リンゴ酸塩、乳酸塩、例えばＬ−乳酸塩及びＤ−乳酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩、酒石酸塩、例えばＬ−酒石酸塩、Ｄ−酒石酸塩及びメソ酒石酸塩、ステアリン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩（ベシレート）、トルエンスルホン酸塩（トシレート）、メタンスルホン酸塩（メシレート）、ラウリルスルホン酸塩、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、ラクトビオン酸塩（４−Ｏ−β−ガラクトピラノシル−Ｄ−グルコン酸の塩）、ガラクタル酸塩、エンボン酸塩及びアスコルビン酸塩を含む。
【０１７７】
塩基との塩の例は、これらの制限されないが、リチウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アルミニウム塩、マグネシウム塩、チタン塩、アンモニウム塩、メグルミン塩及びグアニジニウム塩を含む。
【０１７８】
それらの塩は、水不溶性及び、特に水溶性の塩を含む。
【０１７９】
本願主題による化合物、それらの塩、該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、例えば結晶形で単離した場合に、様々な量の溶剤を含有してよい。従って、式（Ｉ）の化合物、それらの塩、該化合物及びそれらの塩の立体異性体の全ての溶媒和物が、本願主題の範囲内に含まれる。水和物は、前記の溶媒和物の好ましい例である。
【０１８０】
幾つかの式１の化合物、それらの塩、その立体異性体又はその立体異性体の塩は、種々の結晶形（結晶多形）で存在してよく、それらは本発明の範囲内である。式１の化合物、それらの塩、該化合物又はそれらの塩の立体異性体の得られた固体は、水、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、ジクロロメタン、ｔ−ブチルメチルエーテル、アセトニトリル、ジオキサン、メチルエチルケトン、アセトン、グリコール、エチレングリコール、メチルイソブチルケトンから選択される溶剤又は溶剤の混合物を用いて種々の結晶形（多形）で再結晶される。
【０１８１】
本願主題による化合物及びそれらの塩は、立体異性体を含む。
【０１８２】
立体異性体の例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である化合物を含む。式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である化合物の１つの例示されたものの立体異性体を、以下に示す（シス／トランス立体異性体）、その際、トランス異性体（Ｓ１）が好ましい：
【化２】
2013503131.tif 000004
【０１８３】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化３】
2013503131.tif 000005
【０１８４】
立体異性体の例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である化合物を含む。式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である１つの例示された化合物の立体異性体は、純粋な（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含み、立体異性体（Ｓ１１）、（Ｓ１３）、（Ｓ１５）及び（Ｓ１８）並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物が好ましい。前記異性体の一例を以下に示す：
【化４】
2013503131.tif 000006
【０１８５】
更に、立体異性体の例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である化合物を含む。式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である１つの例示された化合物の立体異性体は、純粋な（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含み、立体異性体（Ｓ１９）、（Ｓ２１）、（Ｓ２３）及び（Ｓ２６）並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物が好ましい。前記異性体の一例を以下に示す：
【化５】
2013503131.tif 000007
【０１８６】
立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、場合によりＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する化合物を含む。式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、場合によりＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する１つの例示される化合物の立体異性体を以下に示す：
【化６】
2013503131.tif 000008
【０１８７】
立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、Ｒ４によって及び／又は２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する化合物を含む。式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、Ｒ４によって及び／又は２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する１つの例示される化合物の立体異性体を以下に示す：
【化７】
2013503131.tif 000009
【０１８８】
立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する化合物を含む。本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化８】
2013503131.tif 000010
【０１８９】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化９】
2013503131.tif 000011
【０１９０】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１０】
2013503131.tif 000012
【０１９１】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１１】
2013503131.tif 000013
【０１９２】
式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、場合によりＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する更なる１つの例示される化合物の立体異性体を以下に示す：
【化１２】
2013503131.tif 000014
【０１９３】
式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子を有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、Ｒ４及び／又はＲ５によって場合により置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する更なる１つの例示される化合物の立体異性体。本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１３】
2013503131.tif 000015
【０１９４】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１４】
2013503131.tif 000016
【０１９５】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１５】
2013503131.tif 000017
【０１９６】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１６】
2013503131.tif 000018
【０１９７】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１７】
2013503131.tif 000019
【０１９８】
立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ４が不斉中心を有する基、例えば基−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ3）−ＯＨである化合物を含む。立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６が不斉中心を有する基、例えば基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ3）−ＯＣＨ3である化合物を含む。
【０１９９】
前記の不斉中心のそれぞれは、絶対配置Ｒ又は絶対配置Ｓを有してよい（カーン・インゴールド・プレログ則による）。
【０２００】
本願主題は、純粋な立体異性体及び比率に依存しない立体異性体混合物、例えばラセミ体に関する。従って、本願主題は、純粋な（シス）−異性体、純粋な（トランス）−異性体及びそれらの混合物、純粋な（Ｒ）−異性体、純粋な（Ｓ）−異性体及びそれらの混合物、純粋な（ＲＳ）−異性体、純粋な（ＳＳ）−異性体、純粋な（ＳＲ）−異性体、純粋な（ＲＲ）−異性体及びそれらの２種以上の任意の比率の混合物に関する。
【０２０１】
更に、本願主題は、純粋な（トランス，Ｒ）−異性体、（トランス，Ｓ）−異性体、（シス，Ｒ）−異性体及び（シス，Ｓ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含み、その際、立体異性体（Ｓ７７）及び（Ｓ７８）並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物が好ましい。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１８】
2013503131.tif 000020
【０２０２】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化１９】
2013503131.tif 000021
【０２０３】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２０】
2013503131.tif 000022
【０２０４】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２１】
2013503131.tif 000023
【０２０５】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２２】
2013503131.tif 000024
【０２０６】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２３】
2013503131.tif 000025
【０２０７】
更に、本願主題は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２４】
2013503131.tif 000026
【０２０８】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２５】
2013503131.tif 000027
【０２０９】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２６】
2013503131.tif 000028
【０２１０】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２７】
2013503131.tif 000029
【０２１１】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２８】
2013503131.tif 000030
【０２１２】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化２９】
2013503131.tif 000031
【０２１３】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化３０】
2013503131.tif 000032
【０２１４】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
【化３１】
2013503131.tif 000033
【０２１５】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｒ，Ｒ，Ｒ）異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含み、その際、立体異性体（Ｓ１６１）、（Ｓ１６２）、（Ｓ１６５）、（Ｓ１６６）、（Ｓ１７１）、（Ｓ１７２）、（Ｓ１７５）及び（Ｓ１７６）並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物が好ましい。前記異性体の一例を以下に示す：
【化３２】
2013503131.tif 000034
【０２１６】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｒ，Ｒ，Ｒ）異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含み、その際、立体異性体（Ｓ１７７）、（Ｓ１７８）、（Ｓ１８１）、（Ｓ１８２）、（Ｓ１８７）、（Ｓ１８８）、（Ｓ１９１）及び（Ｓ１９２）並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物が好ましい。前記異性体の一例を以下に示す：
【化３３】
2013503131.tif 000035
【０２１７】
更に、本願主題は、純粋な（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｓ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｓ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｒ，Ｓ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ，Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｒ，Ｒ，Ｓ）−異性体及び（Ｒ，Ｒ，Ｒ，Ｒ）異性体並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物を含み、その際、立体異性体（Ｓ１９３）、（Ｓ１９４）、（Ｓ１９７）、（Ｓ１９８）、（Ｓ２０３）、（Ｓ２０４）、（Ｓ２０７）及び（Ｓ２０８）並びにそれらの２種以上の任意の比率の混合物が好ましい。前記異性体の一例を以下に示す：
【化３４】
2013503131.tif 000036
【０２１８】
更に、本願主題による化合物、それらの塩、該化合物及びそれらの塩の立体異性体であって、本願主題の化合物、それらの塩、該化合物又はそれらの塩の立体異性体へと生物学的系で変換されるもの（生体前駆体又はプロドラッグ）は、本願主題によって包含される。前記の生物学的系は、例えば哺乳類生物、特にヒトの被験体である。生体前駆体は、例えば、本願主題による化合物、それらの塩、該化合物又はそれらの塩の立体異性体へと代謝プロセスによって変換される。
【０２１９】
本発明による化合物は、以下のように製造することができる。
【０２２０】
【化３５】
2013503131.tif 000037
【０２２１】
反応式１
式（６）で示され、その式中、Ｒ２が水素である化合物は、反応式１に示されるように、ＵＳ２００５／１２４６２３号Ａ１に記載される手順に従って得ることができる。
【０２２２】
【化３６】
2013503131.tif 000038
【０２２３】
反応式２
反応式２に示されるように、式（２５）で示され、その式中、Ｒ２がメチルである化合物の合成は、文献公知の式（１７）の化合物［Ｇａｎｇｊｅｅ，Ａ．；Ｌｉ，Ｗ．；Ｙａｎｇ，Ｊ．；Ｋｉｓｌｉｕｋ，Ｒ．Ｌ．；Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００８，５１，６８］から、酸（好ましくは塩酸）の存在下で無水条件下での式（１８）のニトリルとの反応と、得られた式（１９）の化合物又はそれらの塩を、例えばＶｅｎｕｇｏｐａｌａｎ，Ｂ．；Ｄｅｓａｉ，Ｐ．Ｄ．；Ｓｏｕｚａ，Ｎ．Ｊ．；Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍ．１９８８，２５，１６３３に記載される手順に従って結晶化させて、式（２０）で示され、その式中、Ｒ２がメチルである化合物とすることによって出発してよい。式（２０）の化合物と、ストレートのＰＯＣｌ3か不活性有機溶剤（好ましくはアセトニトリル）中のＰＯＣｌ3の溶液のいずれかとを、還流温度での２時間〜２４時間で反応させ、式（２１）の得られた化合物と、例えば臭素又はＮ−ブロモスクシンイミドとを、有機溶剤、例えばジクロロメタン（ＤＣＭ）中で−４０〜２０℃で０．５〜４時間にわたり反応させることにより、式（２２）の化合物が得られる。こうして得られた式（２２）の化合物を、次いで水素化ナトリウムなどの塩基及び（２−クロロメトキシ−エチル）トリメチルシランと、有機溶剤、例えばジメトキシエタン、ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシド中で０℃〜２５℃の温度で１時間〜２４時間にわたり、例えばＭｕｃｈｏｗｓｋｉ，Ｊ．Ｍ．；Ｓｏｌａｓ，Ｄ．Ｒ．；Ｊ．Ｏｒｇ：Ｃｈｅｍ．１９８４，４９，２０３に記載されるようにして反応させることによって保護することができる。
【０２２４】
更なる工程において、式（２３）の化合物のテトラヒドロフランなどの溶剤中の溶液を、ｎ−ＢｕＬｉ（ｎ−ブチルリチウム）と有機溶剤、例えばヘキサン中で、−７８℃の温度で、０．５〜３時間にわたり反応させることができる。引き続き、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）を添加し、そして該反応を−７８〜０℃の温度で０．５〜３時間にわたり、例えばＷＯ２００８／３０１１９号に記載されるようにして行うことで、式（２４）の化合物が得られる。
【０２２５】
最後に、式（２４）の化合物のメタノール中の溶液をシアン化カリウムの存在下にＭｎＯ2で周囲温度で４時間〜２４時間にわたり、Ｃｏｒｅｙ，Ｅ．Ｊ．；Ｇｉｌｍａｎ，Ｎ．Ｗ．；Ｇａｎｅｍ，Ｂ．Ｅ．；Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９６８，９０，５６１６に記載されるようにして処理することで、式（２５）の化合物が得られる。
【０２２６】
【化３７】
2013503131.tif 000039
【０２２７】
反応式３
反応式３に示されるように、式（９）のボロン酸誘導体の合成は、式（７）で示され、その式中、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有するフェノールから出発しうる。式（７）のフェノールは、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。第一工程において、前記定義の意味を有するＲ１は、アルキル化によって導入できる。そのアルキル化は、例えば水素化ナトリウムを、有機溶剤、例えばジメチルエタン（ＤＭＥ）もしくはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）又はそれらの混合物中に懸濁し、化合物（７）を有機溶剤、例えばＤＭＥ中に溶かした溶液を、０〜４０℃の範囲の温度で添加し、次いで化合物Ｒ１−ハロゲン、好ましくはＲ１−ＢｒもしくはＲ１−Ｉを添加し、そして該混合物を、２０〜８０℃の温度で１〜４８時間にわたり反応させることによって実施され、こうして式（８）の化合物が得られる。第二工程において、指向性のオルトメタル化反応に引き続き、ボロン求電子体と反応させることで、式（９）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、かつＲａ及びＲｂが、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくは水素を表し、好ましくはＲａ及びＲｂが一緒になって、２〜８個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基、例えば制限されないが、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）2−を形成する化合物が得られる。特に、化合物（８）を有機溶剤、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）中に溶かした溶液を、ｎ−ブチルリチウム（ｎ−ＢｕＬｉ）と有機溶剤、例えばヘキサン中で、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜４時間にわたり反応させることができる。引き続き、例えば市販の２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボロランを添加し、そして該反応を、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり実施することで、式（９）の化合物が得られる。
【０２２８】
【化３８】
2013503131.tif 000040
【０２２９】
反応式４
式（９）の化合物の代替的な製造を、反応式４に示す。その製造は、式（７）で示され、その式中、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記もしくは以下定義の意味を有する市販されるフェノールから出発できるか、又は当業者に公知の方法によって、もしくは例えばＹａｍａｍｏｔｏ，Ｙ．；Ｈａｔｔｏｒｉ，Ｋ．；Ｉｓｈｉｉ，Ｊ．−Ｉ．；Ｎｉｓｈｉｙａｍａ，Ｈ．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２００６，６２，４２９４に記載される方法によって製造できる。式（７）のフェノールは、例えば臭素もしくはＮ−ブロモスクシンイミドと、有機溶剤、例えばジクロロメタン（ＤＣＭ）中で、−４０〜２０℃の温度で、０．５〜４時間にわたり反応させることで、式（１０）の化合物が得られる。第二工程において、前記定義の意味を有するＲ１は、アルキル化によって導入できる。そのアルキル化は、例えば水素化ナトリウムを、有機溶剤、例えばジメチルエタン（ＤＭＥ）もしくはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）又はそれらの混合物中に懸濁し、化合物（１０）を有機溶剤、例えばＤＭＥ中に溶かした溶液を、０〜４０℃の範囲の温度で添加し、次いで化合物Ｒ１−ハロゲン、好ましくはＲ１−ＢｒもしくはＲ１−Ｉを添加し、そして該混合物を、２０〜８０℃の温度で１〜４８時間にわたり反応させることによって実施され、こうして式（１１）の化合物が得られる。Ｒ２２がジフルオロメチルの場合に、式１１で示され、その式中、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ１が前記定義の意味を有し、かつＲ２２がＣＨ＝Ｏである化合物を、更なる工程においてフッ素化剤、例えばトリス（２−メトキシエチル）アミノサルファトリフルオリドと、ジクロロメタンなどの有機溶剤中で高められた温度で、好ましくはマイクロ波加熱をしつつ反応させる。後続工程において、ハロゲン−リチウム交換に引き続き、ボロン求電子体と反応させることで、式（９）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、かつＲａ及びＲｂが、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくは水素を表し、好ましくはＲａ及びＲｂが一緒になって、２〜８個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基、例えば制限されないが、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）2−を形成する化合物がもたらされる。特に、化合物（１１）を有機溶剤、例えばｔ−ブチルメチルエーテル中に溶かした溶液を、ｎ−ＢｕＬｉ（ｎ−ブチルリチウム）と有機溶剤、例えばヘキサン中で、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり反応させることができる。引き続き、例えば市販の２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボロランを添加し、そして該反応を、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり実施することで、式（９）の化合物が得られる。式（９）で示され、その式中、Ｒ２２がＣ1〜Ｃ4−アルキル−１，３−ジオキソランであり、かつＲ１、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒａ及びＲｂが前記定義の意味を有する化合物は、また、式（７）で示され、その式中、Ｒ２２が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつＲ１、Ｒ２１、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有するフェノールから出発して、化合物（１１）であって式中Ｒ２２が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつＲ１、Ｒ２１、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有する化合物のアセタール化によっても、前記のハロゲン−リチウム交換反応に続く前に製造することができる。前記アセタール化は、当該技術分野において当業者に公知の方法によって、例えば化合物（１１）を有機溶剤、例えばジクロロメタン中で１，２−ビス（トリメチルシリルオキシ）エタンと触媒量のトリメチルシリルトリフルオロメタンスルホネートの存在下で０℃〜２５℃の温度で１〜４時間にわたり、例えばＨｗｕ，Ｊ．Ｒ．；Ｗｅｔｚｅｌ，Ｊ．Ｍ．；Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９８５，５０，３９４６に記載されるようにして行うことができる。
【０２３０】
【化３９】
2013503131.tif 000041
【０２３１】
反応式５
反応式５に示される更なる代替的な製造方法に従って、式（９）のボロン酸誘導体の合成は、式（７）で示され、その式中、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できるフェノールから出発できる。第一工程において、前記定義の意味を有するＲ１は、アルキル化によって導入される。そのアルキル化は、例えば水素化ナトリウムを、有機溶剤、例えばジメチルエタン（ＤＭＥ）もしくはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）又はそれらの混合物中に懸濁し、化合物（７）を有機溶剤、例えばＤＭＥ中に溶かした溶液を、０〜４０℃の範囲の温度で添加し、次いで化合物Ｒ１−ハロゲン、好ましくはＲ１−ＢｒもしくはＲ１−Ｉを添加し、そして該混合物を、２０〜８０℃の温度で１〜４８時間にわたり反応させることによって実施され、こうして式（１２）の化合物が得られる。第二工程において、化合物（１１）を、例えば化合物（１２）から、Ｎ−ブロモスクシンイミドと有機溶剤、例えばジメチルホルムアミド中で０〜６０℃の温度で０．５〜５時間にわたり反応させることによって製造できる。第三工程において、ハロゲン−リチウム交換に引き続き、ボロン求電子体と反応させることで、式（９）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、かつＲａ及びＲｂが、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくは水素を表し、好ましくはＲａ及びＲｂが一緒になって、２〜８個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基、例えば制限されないが、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）2−を形成する化合物がもたらされる。特に、化合物（１１）を有機溶剤、例えばｔ−ブチルメチルエーテル中に溶かした溶液を、ｎ−ＢｕＬｉ（ｎ−ブチルリチウム）と有機溶剤、例えばヘキサン中で、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり反応させることができる。引き続き、例えば市販の２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボロランを添加し、そして該反応を、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり実施することで、式（９）の化合物が得られる。代替的に、式（９）の化合物は、式（１１）の化合物及び好適なボロン化合物、例えばビス（ピナコラト）ジボロンから、Ｐｄ触媒、例えば１，１′−ビス（ジフェニル−ホスフィノ）フェロセンパラジウム（ＩＩ）クロリド及び塩基、例えば酢酸カリウムの存在下で、有機溶剤、例えばジオキサン中で、２０〜１００℃の温度で、１〜２４時間にわたって合成することができる。ボロン酸誘導体のＰｄ触媒による製造は、例えばＭｕｒａｔａ ｅｔ ａｌ，Ｊ Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ ２０００，６５，１６４及びＪ Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ １９９７，６２，６４５８に記載される。
【０２３２】
【化４０】
2013503131.tif 000042
【０２３３】
反応式６
反応式６は、式（１５）で示され、その式中、Ｒ２が水素であり、かつＲ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有する化合物の合成を概説している。第一工程において、反応式１に従って製造された化合物（６）を、反応式３、４もしくは５のいずれかに従って製造された式（９）の化合物と反応させることで、式（１３）の化合物が得られる（その際、式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒａ及びＲｂは、前記定義の意味を有する）。特に、式（６）の化合物、塩基、例えばＫ2ＣＯ3、Ｃｓ2ＣＯ3もしくはＫ3ＰＯ4、溶剤、例えばジメトキシエタン、ジオキサン又はジメチルホルムアミド、式（９）の化合物及びＰｄ触媒、例えばＰｄＣｌ2（ＰＣｙ3）2（Ｃｙ＝シクロヘキシル）を、好ましくは、６０〜１２０℃の範囲の温度で、１〜１６時間にわたり加熱する。こうして得られた式（１３）の化合物を、次いで水素化ナトリウムなどの塩基及び（２−クロロメトキシ−エチル）トリメチルシランと、有機溶剤、例えばジメトキシエタン、ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシド中で０℃〜２５℃の温度で１時間〜２４時間にわたり、例えばＭｕｃｈｏｗｓｋｉ，Ｊ．Ｍ．；Ｓｏｌａｓ，Ｄ．Ｒ．；Ｊ．Ｏｒｇ：Ｃｈｅｍ．１９８４，４９，２０３に記載されるようにして反応させることによって保護することで、式（１４）の化合物が得られる。式（１４）の化合物を、次いで、アルカリ水酸化物、例えばＬｉＯＨと、溶剤、好ましくは有機溶剤、例えばジオキサンと水との混合物中で、２０〜１００℃の範囲の温度で、１〜４８時間にわたり反応させることで、式（１５）の化合物が得られる。
【０２３４】
【化４１】
2013503131.tif 000043
【０２３５】
反応式７
反応式７は、式（１５）で示され、その式中、Ｒ２がメチルであり、かつＲ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有する化合物の合成を概説している。第一工程において、反応式２に従って製造された化合物（２５）を、反応式３、４もしくは５のいずれかに従って製造された式（９）の化合物と反応させることで、式（２６）の化合物が得られる（その際、式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒａ及びＲｂは、前記定義の意味を有する）。特に、式（２５）の化合物、塩基、例えばＫ2ＣＯ3、Ｃｓ2ＣＯ3もしくはＫ3ＰＯ4、溶剤、例えばジメトキシエタン、ジオキサン又はジメチルホルムアミド、式（９）の化合物及びＰｄ触媒、例えばＰｄＣｌ2（ＰＣｙ3）2（Ｃｙ＝シクロヘキシル）を、好ましくは、６０〜１２０℃の範囲の温度で、１〜１６時間にわたり加熱する。こうして得られた式（２６）の化合物を、次いで、アルカリ水酸化物、例えばＬｉＯＨと、溶剤、好ましくは有機溶剤、例えばジオキサンと水との混合物中で、２０〜１００℃の範囲の温度で、１〜４８時間にわたり反応させることで、式（１５）の化合物が得られる。
【０２３６】
【化４２】
2013503131.tif 000044
【０２３７】
反応式８
反応式８に示されるように、反応式６もしくは７のいずれかにより製造された式（１５）の化合物から出発して、式（Ｉ−１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環が、Ｒ４によって置換され、かつ１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換され、その際、Ｒ５は、前記定義の意味を有し、かつＲ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、その際、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３は、前記定義の意味を有する化合物は、式（１６−１）で示され、その式中、Ｙが前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環が、Ｒ４によって置換され、かつ１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換され、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有し、かつＲ４が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、その際、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３が前記定義の意味を有する化合物と標準的なアミド結合形成条件下で反応させることによって製造することができる。式（１６−１）の化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって又は反応式１６に記載されるようにして製造できる。特に、脱水剤、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、塩基、例えばトリエチルアミン及び触媒、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを、有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解もしくは懸濁されている式（１５）の化合物に添加することができる。該混合物を、例えば０．３〜２時間にわたり、好ましくは周囲温度（２０〜２５℃）で撹拌した後に、式（１６−１）の化合物を、添加してよく、その反応は、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で、１〜４８時間にわたり行うことで、式（Ｉ−１）の化合物が得られる。
【０２３８】
【化４３】
2013503131.tif 000045
【０２３９】
反応式９
反応式９に示されるように、式（Ｉ−２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、かつＲ７が、場合によりＲ７１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、場合によりＲ７２によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくは場合によりＲ７３によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、その際、Ｒ６１、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３が、前記定義の意味を有する化合物は、前記反応式６又は７のいずれかに従って製造された式（１５）の化合物と、式（１６−２）で示され、その式中、Ｙが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、かつＲ７が、場合によりＲ７１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、場合によりＲ７２によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくは場合によりＲ７３によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、その際、Ｒ６１、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３が、前記定義の意味を有する化合物との反応によって合成することができる。式（１６−２）の化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造でき、又は実験部（Ｃ１１、ＣＣ２２、Ｃ３３及びＣ４４）に記載される方法によって製造することができる。特に、脱水剤、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、塩基、例えばトリエチルアミン及び触媒、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを、有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解もしくは懸濁されている式（１５）の化合物に添加することができる。該混合物を、例えば０．３〜２時間にわたり、好ましくは周囲温度（２０〜２５℃）で撹拌した後に、式（１６−２）の化合物を、添加してよく、その反応は、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で、１〜４８時間にわたり行うことで、式（Ｉ−２）の化合物が得られる。
【０２４０】
【化４４】
2013503131.tif 000046
【０２４１】
反応式１０
式（Ｉ−１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって置換され、かつ１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有し、かつＲ４が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3である、反応式８に従って製造された化合物を脱保護して、式（Ｉ−４）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環が１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有する化合物に変換することができる。特に、式（Ｉ−１）の化合物は、当業者に公知の方法によって、例えばテトラブチルアンモニウムフルオリド及び１，２−ジアミノエタンと有機溶剤、例えばテトラヒドロフラン中で、例えばＭｕｃｈｏｗｓｋｉ，Ｊ．Ｍ．；Ｓｏｌａｓ，Ｄ．Ｒ．；Ｊ．Ｏｒｇ：Ｃｈｅｍ．１９８４，４９，２０３に記載されるようにして反応させることによって脱保護される。
【０２４２】
後続工程において、好ましくは有機溶剤、例えばジオキサン中に溶解されたＨＣｌを、式（Ｉ−３）で示される化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばアルコール、例えば２−プロパノール中に溶解されたものに添加することができる。該反応混合物を、次いで好ましくは４０〜８０℃で１〜４時間にわたり加熱することで、式（Ｉ−４）の化合物の塩酸塩が得られる。式（Ｉ−４）の化合物は、前記の塩酸塩から、当業者に公知のようにして、例えば塩基、例えば水性炭酸カリウムもしくは水性アンモニアでの処理によって製造することができる。
【０２４３】
【化４５】
2013503131.tif 000047
【０２４４】
反応式１１
式（Ｉ−２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、かつＲ７が−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3であり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する、反応式９に従って製造される化合物を脱保護して、式（Ｉ−６）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が反応式１１に示されるように−ＮＨ2であり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する化合物に変換できる。特に、式（Ｉ−２）の化合物は、当業者に公知の方法によって、例えばテトラブチルアンモニウムフルオリド及び１，２−ジアミノエタンと有機溶剤、例えばテトラヒドロフラン中で、例えばＭｕｃｈｏｗｓｋｉ，Ｊ．Ｍ．；Ｓｏｌａｓ，Ｄ．Ｒ．；Ｊ．Ｏｒｇ：Ｃｈｅｍ．１９８４，４９，２０３に記載されるようにして反応させることによって脱保護される。
【０２４５】
後続工程において、好ましくは有機溶剤、例えばジオキサン中に溶解されたＨＣｌを、式（Ｉ−５）で示される化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばアルコール、例えば２−プロパノール中に溶解されたものに添加することができる。該反応混合物を、次いで好ましくは４０〜８０℃で１〜４時間にわたり加熱することで、式（Ｉ−６）の化合物の塩酸塩が得られる。式（Ｉ−６）の化合物は、前記の塩酸塩から、当業者に公知のようにして、例えば塩基、例えば水性炭酸カリウムもしくは水性アンモニアでの処理によって製造することができる。
【０２４６】
式（Ｉ−２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６がヒドロキシであり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する、反応式９に従って製造される化合物を脱保護して、式（Ｉ−５）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が反応式１１に示されるようにヒドロキシであり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する化合物に変換できる。特に、式（Ｉ−２）の化合物は、当業者に公知の方法によって、例えばテトラブチルアンモニウムフルオリド及び１，２−ジアミノエタンと有機溶剤、例えばテトラヒドロフラン中で、例えばＭｕｃｈｏｗｓｋｉ，Ｊ．Ｍ．；Ｓｏｌａｓ，Ｄ．Ｒ．；Ｊ．Ｏｒｇ：Ｃｈｅｍ．１９８４，４９，２０３に記載されるようにして反応させることによって脱保護される。
【０２４７】
【化４６】
2013503131.tif 000048
【０２４８】
反応式１１ａ：
式（Ｉ−３）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、Ｒ４によって置換され、かつ１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有し、かつＲ４が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3である化合物並びに式（Ｉ−５）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、かつＲ７が−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3であり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する化合物並びに式（Ｉ−６）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が−ＮＨ2であり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する化合物の代替的な合成は、反応式１１ａに示されている。
【０２４９】
反応式６に従って製造される、式（１３）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有する化合物は、アルカリ金属水酸化物、好ましくはＫＯＨ（カリウムｔ−ブトキシドと水から生成される）と有機溶剤、好ましくはｔ−ＢｕＯＨ中で反応させることによって式（１３ａ）の化合物に変換される。同等の反応は、例えばＧａｓｓｍａｎ，Ｐ．Ｇ．；Ｓｃｈｅｎｋ，Ｗ．Ｎ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９７７，４２，９１８に記載されている。
【０２５０】
式（１３ａ）の化合物は、市販されているか又は当業者に公知の方法によってもしくは反応式１６に記載のようにして製造できる式（１６−１）の化合物と、市販されているか又は当業者に公知の方法によってもしくは実験部（Ｃ１１、ＣＣ２２、Ｃ３３及びＣ４４を参照）に記載の方法によって製造できる式（１６−２）の化合物又は市販されているか又は当業者に公知の方法によってもしくは実験部（Ｃ１２、Ｃ２３、Ｃ３４及びＣ４５を参照）に記載の方法によって製造できる式（１６−３）の化合物と反応させることができる。特に、脱水剤、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、塩基、例えばトリエチルアミン及び触媒、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを、有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解もしくは懸濁されている式（１３）の化合物に添加することができる。該混合物を、例えば０．３〜２時間にわたり、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で撹拌した後に、式（１６−１）の化合物、式（１６−２）の化合物又は式（１６−３）の化合物を添加してよく、そして該反応を周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜４８時間にわたり行うことで、式（Ｉ−３）の、式（Ｉ−５）の又は式（１３ｂ）の相応の化合物が得られる。式（Ｉ−６）の化合物は、式（１３ｂ）の化合物を、例えば１０〜３０バールで、好ましくは周囲温度で、例えば２０〜２５℃で触媒、例えば炭素上Ｐｄ又は炭素上Ｐｄ（ＯＨ）2の存在下に有機溶剤、例えばメタノール中で加圧水素化することによって得ることができる。
【０２５１】
【化４７】
2013503131.tif 000049
【０２５２】
反応式１２
選択的に、反応式１２に示されるように、式（Ｉ−１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環が、Ｒ４によって置換され、かつ１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有し、かつＲ４が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４１によって場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（その際、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、Ｒ４２によって場合により置換されている）又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（その際、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、Ｒ４３によって場合により置換されている）であり、かつＲ４１、Ｒ４２及びＲ４３は、前記定義の通りである化合物は、式（Ｉ−４）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環は、１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有する、反応式１０に従って製造された化合物から製造してよい。特に、化合物Ｒ４−Ｃｌを、式（１−４）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。Ｒ４−Ｃｌの化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応は、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させる。Ｒ４１、Ｒ４２もしくはＲ４３がヒドロキシルである場合に、当業者には、該ヒドロキシル基は、好ましくは好適な保護基、例えばアセテート基もしくはシリル保護基、例えばｔ−ブチル−ジメチルシリル基もしくはｔ−ブチル−ジフェニルシリル基によって保護されるべきであることは知られている。前記保護基は、当業者に公知の方法によって、保護された中間体（すなわち式（Ｉ−１）の化合物のその保護された形態）を事前に単離してもしくは事前に単離せずに除去できる。
【０２５３】
【化４８】
2013503131.tif 000050
【０２５４】
反応式１３
代替的に、反応式１３に示されるように、式（１−２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換され、Ｒ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、Ｒ７が、場合によりＲ７１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、場合によりＲ７２によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくは場合によりＲ７３によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつＲ６１、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３が、前記定義の通りである化合物を、式（１−６）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、反応式１１に従って製造されるＮＨ2であり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する、化合物から製造することができる。特に、化合物Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃｌを、式（Ｉ−６）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃｌの化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応を、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させることで、式（Ｉ−２）の化合物が得られる。Ｒ７１、Ｒ７２もしくはＲ７３がヒドロキシルである場合に、当業者には、該ヒドロキシル基は、好ましくは好適な保護基、例えばアセテート基もしくはシリル保護基、例えばｔ−ブチル−ジメチルシリル基もしくはｔ−ブチル−ジフェニルシリル基によって保護されるべきであることは知られている。前記保護基は、当業者に公知の方法によって、保護された中間体（すなわち式（Ｉ−２）の化合物のその保護された形態）を事前に単離してもしくは事前に単離せずに除去できる。
【０２５５】
【化４９】
2013503131.tif 000051
【０２５６】
反応式１４
反応式１４に示されるように、式（Ｉ−１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環は、Ｒ４によって置換され、かつ１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有し、かつＲ４が−Ｃ（Ｏ）−Ｈである化合物は、式（Ｉ−４）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３が１個の窒素原子と場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環が１もしくは２個の置換基Ｒ５によって場合により置換されており、その際、Ｒ５が前記定義の意味を有する、反応式１０に従って製造される化合物から製造することができる。特に、当業者に公知の方法によって製造できる化合物Ｒ４−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3を、式（Ｉ−４）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応を、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させることで、式（Ｉ−１）の化合物が得られる。
【０２５７】
【化５０】
2013503131.tif 000052
【０２５８】
反応式１５
反応式１５に示されるように、式（Ｉ−２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、その際、Ｒ７が水素であり、かつＲ６１が前記定義の意味を有する化合物は、式（Ｉ−６）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが前記定義の意味を有し、かつＲ３がＲ６によって置換され、かつＲ６１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が−ＮＨ2である、反応式１１に従って得られる化合物から製造することができる。特に、当業者に公知の方法によって製造できる化合物Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3（式中、Ｒ７は、水素である）を、式（Ｉ−６）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応を、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させることで、式（Ｉ−２）の化合物が得られる。
【０２５９】
【化５１】
2013503131.tif 000053
【０２６０】
反応式１６
反応式１６に示されるように、式（１６ａ）又は（１６ｂ）の化合物は、公知の化合物（１８ａ）又は（１８ｂ）［Ｚｈａｏ，Ｓ．；Ｇｈｏｓｈ，Ａ．；Ｄ'Ａｎｄｒｅａ，Ｓ．Ｖ．；Ｆｒｅｅｍａｎ，Ｐ．；ＶｏｎＶｏｉｇｔｌａｎｄｅｒ，Ｐ．Ｆ．；Ｃａｒｔｅｒ，Ｄ．Ｂ．；Ｓｍｉｔｈ，Ｍ．Ｗ．；Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ，１９９４，３９，１６３及びＥｒｉｃｋｓｏｎ，Ｓ．Ｄ．；Ｂａｎｎｅｒ，Ｂ．；Ｂｅｒｔｈｅｌ，Ｓ．；Ｃｏｎｄｅ−Ｋｎａｐｅ，Ｋ．；Ｆａｌｉｃｉｏｎｉ，Ｆ．；Ｈａｋｉｍｉ，Ｉ．；Ｈｅｎｎｅｓｓｙ，Ｂ．；Ｋｅｓｔｅｒ，Ｒ．Ｆ．；Ｋｉｍ，Ｋ．．；Ｍａ，Ｃｈ．；ＭｃＣｏｍａｓ，Ｗ．；Ｍｅｎｎｏｎａ，Ｆ．；Ｍｉｓｃｈｋｅ，Ｓ．；Ｏｒｚｅｃｈｏｗｓｋｉ，Ｌ．；Ｑｉａｎ，Ｙ．；Ｓａｌａｒｉ，Ｈ．；Ｔｅｎｇｉ，Ｊ．；Ｔｈａｋｋａｒ，Ｋ．；Ｔａｕｂ，Ｒ．；Ｔｉｌｌｅｙ，Ｊ．Ｗ．；Ｗａｎｇ，Ｈ．；Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２００８，１８，１４０２］から、自体公知の方法によって、例えばエタノールもしくはメタノールなどの有機溶剤中での炭素上パラジウムもしくは白金酸化物などの貴金属触媒の存在下での２０〜５０℃での温度及び標準的大気圧（１０１．３２５ｋＰａ）から１０５０ｋＰａで１時間〜４８時間にわたり接触水素化することによって製造することができる。
【０２６１】
当業者には、多数の反応中心が出発化合物又は中間体化合物に存在する場合には、１つ以上の反応中心を反応が所望の反応中心だけで行われるように保護基で封鎖する必要があることもあることは知られている。
【０２６２】
本願主題による化合物は、自体公知の方法で、例えば真空中で溶剤を留去し、そして得られた残留物を適当な溶剤から再結晶させるか、又は慣用の精製法の１つ、例えば適当な担体材料上でのカラムクロマトグラフィーを実施することによって単離及び精製される。
【０２６３】
式（Ｉ）の化合物の塩及びその立体異性体の塩は、遊離の化合物を所望の酸又は塩基を含有する適当な溶剤（例えばケトン、例えばアセトン、メチルエチルケトン又はメチルイソブチルケトン、エーテル、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン又はジオキサン、塩素化炭化水素、塩化メチレン又はクロロホルム又は低分子量の脂肪族アルコール、例えばメタノール、エタノール又はイソプロパノール、低分子量の脂肪族エステル、例えば酢酸エチルもしくは酢酸イソプロピル又は水）中に、又は所望の酸又は塩基がその後に添加される溶剤中に溶解させることによって得られる。酸又は塩基は、塩の調製において、一塩基性もしくは多塩基性の酸もしくは塩基のいずれであるかと、どの塩が所望されているかに依存して、等モルの定量比又はそれとは異なる比で使用することができる。塩は、塩のための非溶剤を用いる濾過、再沈殿、沈殿又は溶剤の蒸発によって得られる。得られた塩を、遊離の化合物に変換してよく、該化合物はまた塩に変換してもよい。このように、例えば工業的規模での製造においてプロセス産物として得ることができる製剤学的に非認容性の塩は、当業者に公知の方法によって製剤学的に認容性の塩に変換することができる。
【０２６４】
式（Ｉ）の化合物の純粋なジアステレオマー及び純粋なエナンチオマー及びそれらの塩は、例えば、不斉合成によって、合成においてキラル出発化合物を使用することによって、及び／又は合成で得られたエナンチオマー混合物及びジアステレオマー混合物を分割することによって得ることができる。好ましくは、本願主題の純粋なジアステレオマー化合物及び純粋なエナンチオマー化合物は、合成においてキラル出発化合物を使用することによって、及び／又は合成で得られたエナンチオマーの及びジアステレオマーの混合物を分割することによって得ることができる。
【０２６５】
エナンチオマー混合物及びジアステレオマー混合物は、純粋なエナンチオマー及び純粋なジアステレオマーへと、当業者に公知の方法によって分割することができる。好ましくは、ジアステレオマー混合物は、結晶化によって、特に分別結晶化もしくはクロマトグラフィーによって分離される。エナンチオマー混合物は、例えばキラル補助剤を用いてジアステレオマーを形成し、得られたジアステレオマーを分割し、そしてキラル補助剤を除去することによって分離することができる。キラル補助剤としては、例えばキラル酸を使用して、エナンチオマー塩基を分離することができ、そしてキラル塩基を使用して、エナンチオマー酸を、ジアステレオマー塩の形成を介して分離することができる。更に、ジアステレオマーエステルなどのジアステレオマー誘導体は、アルコールのエナンチオマー混合物もしくは酸のエナンチオマー混合物のそれぞれから、キラル酸もしくはキラルアルコールそれぞれをキラル補助剤として用いて形成させることができる。更に、ジアステレオマー錯体もしくはジアステレオマー包接体は、エナンチオマー混合物の分離のために使用することができる。選択的に、エナンチオマー混合物は、クロマトグラフィーにおいてキラル分離カラムを使用して分割することができる。エナンチオマーの単離のための別の好適な方法は、酵素的分離である。
【０２６６】
本願で引用した全ての特許、特許出願、文献、試験法及び他の文献は、参照をもって本願にその全体が開示されたものとする。
【０２６７】
以下の実施例は本願主題をより詳細に説明するものであり、それを制限するものではない。本願主題による更なる化合物のうちその製造が明示的に記載されていないものは、同様に製造することができる。
【０２６８】
実施例に挙げられる化合物、塩及び立体異性体、並びに実施例に挙げられる化合物の塩、並びに実施例に挙げられる化合物の立体異性体、実施例に挙げられる塩の立体異性体、並びに実施例に挙げられる化合物の塩の立体異性体は、本願主題の好ましい実施態様を表す。
【０２６９】
実施例
以下の略語を使用する：ｍｉｎ：分、ｈ：時間、ＤＣＭ：ジクロロメタン、ＤＣＥ：ジクロロエタン、ＴＨＦ：テトラヒドロフラン、ＥＡ：酢酸エチル、セサモール：３，４−メチレンジオキシフェノール、ブライン：塩化ナトリウム飽和溶液、ＤＢＵ：１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−エン、ヒューニッヒ塩基：Ｎ−エチル−ジイソプロピルアミン、ｍｐ．：融点、ｂｐ：沸点、ＲＴ：室温（２０〜２５℃）、周囲温度：２０〜２５℃、ＴＬＣ：薄層クロマトグラフィー、ＧＣ−ＭＳ（ＥＩ）：ガスクロマトグラフィーと電子衝撃イオン化による質量分析法との組み合わせ、ＭＳ（ＥＳＩ）：電子スプレーイオン化による質量分析法、ＨＲ−ＭＭ（ＥＳＩ）：高解像度質量分析法と電子スプレーイオン化、1Ｈ−ＮＭＲ：1Ｈ核磁気共鳴分光分析法（化学シフトは、内部標準としてのテトラメチルシランに対するｐｐｍで報告され、結合定数Ｊは、Ｈｚで報告される）。エピマー及び／又はラセミ体は、本願では、化学名において相応の不斉中心で"*"で表示される。
【０２７０】
実施例Ａ１：（Ｅ／Ｚ）−シアノ−３−エトキシ−ブタ−２−エノン酸エチルエステル
磁気式撹拌棒と、短いＶｉｇｒｅｕｘカラムと、凝縮器とを備えた丸底フラスコを、市販のトリエチルオルトアセテート（９７３．４ｇ；６．０モル）、市販のシアノ酢酸エチルエステル（４５２．５ｇ；４．０モル）及び市販の無水酢酸で充填する。撹拌された反応混合物を約１００℃に加熱し、形成された酢酸エチルを蒸留により除去する。反応が進行するにつれ、温度が徐々に１５０℃に上がる。
【０２７１】
該反応混合物を、周囲温度に冷却する。半固体の粗生成物を、高真空中で蒸留する。１１０℃と１２０℃との間の沸点を有する（４×１０-3ミリバール）フラクションを回収し、再蒸留することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
【０２７２】
2013503131.tif 000054
【０２７３】
実施例Ａ２：３−アミノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２，４−ジカルボン酸ジエチルエステル
機械式撹拌機と、滴下漏斗と、還流凝縮器及び窒素バブラを備えた反応フラスコを、無水ＥｔＯＨ（７００ｍＬ）、実施例１からの（Ｅ／Ｚ）−２−シアノ−３−エトキシ−ブタ−２−エノン酸エチルエステル（１２８．２５ｇ；０．７０モル）及び市販の２−アミノ−マロン酸ジエチルエステル塩酸塩（１４８．１５ｇ；０．７０モル）で充填する。良く撹拌した反応混合物に、ＮａＯＥｔ（ＥｔＯＨ中〜２１％溶液；１１５０ｍＬ；〜２．４５モル）を１５分以内で添加する（僅かに発熱性）。添加が完了した後に、反応混合物を加熱して窒素の雰囲気下で機械的に撹拌しつつ１８時間にわたり穏やかに還流させる。
【０２７４】
該反応混合物を周囲温度に冷却し、十分な量の１Ｍのクエン酸をゆっくりと添加することによってｐＨ＝７に中和する。ＥｔＯＨを減圧下で５０℃（回転蒸発器）で除去する。残りの固体を、水（１５００ｍＬ）及びジクロロメタン（５００ｍＬ）の間で分配させる。有機層を分離する。水層を、ジクロロメタン（２×５００ｍｌ）で抽出する。合した有機相をＭｇＳＯ4上で脱色チャコールの存在下で乾燥させる。溶液を、中性アルミナのプラグを通じて濾過（動作２〜３）し、引き続きシリカのプラグを通じて濾過する。溶剤を減圧下で生成物が沈殿しはじめるまで除去する。生成物の沈殿を、シクロヘキサン（１０００ｍｌ）の添加と、０℃への３時間の冷却とによって完了させる。固体を吸引濾過によって回収し、幾つかの小部分のヘキサンで洗浄し、真空中５０℃で一晩乾燥させることで、表題化合物がオフホワイトの固体として得られる。
【０２７５】
2013503131.tif 000055
【０２７６】
実施例Ａ３：エチル−４−ヒドロキシ−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキシレート
機械的撹拌機と、還流凝縮器及び窒素バブラを備えた反応フラスコを、ＥｔＯＨ（５０００ｍＬ）、実施例Ａ２からの３−アミノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２，４−ジカルボン酸ジエチルエステル（５６５．５７ｇ；２．５０モル）及びホルムアミジンアセテート（１０４１．１０ｇ；１０．００モル）で充填する。良く撹拌した反応混合物を窒素雰囲気下で５日にわたり加熱して穏やかに還流させる。該反応混合物を、周囲温度に冷却する。沈殿した粗生成物を吸引濾過により回収し、幾つかの小部分のＥｔＯＨで洗浄し、そして１時間にわたり吸引乾燥させる。固体を水（２５００ｍＬ）中に懸濁させ、周囲温度で２時間にわたり撹拌し、吸引濾過により回収し、幾つかの小部分の水で洗浄し、１時間にわたり吸引乾燥させる。固体を再びＥｔＯＨ（２５００ｍＬ）中に懸濁させる。該懸濁液を、周囲温度で３時間撹拌する。固体を吸引濾過により回収し、幾つかの小部分のＥｔＯＨで洗浄し、１時間にわたり吸引乾燥させ、最終的に５０℃で真空中で一晩乾燥させることで、１５モル％の異性体８を含有する表題化合物７がオフホワイトの固体として得られる。
【０２７７】
化合物７及び８の混合物（５０．０ｇ、０．２３モル）をＥｔＯＨ（１０００ｍＬ）中に懸濁させる。撹拌された懸濁液を１時間にわたり還流させ、まだ熱い間に濾過し、幾つかの小部分の沸騰ＥｔＯＨで洗浄する。残りの固体をｔＯＨ（５００ｍＬ）中に再懸濁させる。撹拌された懸濁液を１時間還流させ、まだ熱い間に濾過し、幾つかの小部分の沸騰ＥｔＯＨで洗浄し、５０℃で真空中で一晩乾燥させることで、表題化合物が無色の固体として得られる。
【０２７８】
2013503131.tif 000056
【０２７９】
純粋な異性体８は、ＥｔＯＨからの結晶化の後に蒸発された濾液から無色の固体として得られる。
【０２８０】
2013503131.tif 000057
【０２８１】
実施例Ａ４：エチル−４−クロロ−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキシレート
機械的撹拌機と、還流凝縮器と、窒素バブラとを備えた反応フラスコを、ＰＯＣｌ3（１２００ｍＬ）で充填する。実施例Ａ３からのエチル ４−ヒドロキシ−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキシレート（２０７．１９ｇ；１．００モル）を数回に分けて添加する。慎重に撹拌された懸濁液を、５時間にわたり加熱して穏やかに還流させる。
【０２８２】
残りの暗色の溶液を、周囲温度に冷却する。ＰＯＣｌ3を、減圧下で、沈殿した粗生成物が更なる撹拌を妨げるまで蒸留により除去する。残りのＰＯＣｌ3を、無水トルエンで同時蒸留を繰り返し行うことによって（３×１０００ｍＬ）除去する。最後に、得られた固体をトルエン中に懸濁し、周囲温度で窒素の雰囲気下に一晩撹拌する。暗色の沈殿物を吸引濾過によって回収し、幾つかの小部分のトルエン及びジエチルエーテルで洗浄し、そして窒素の雰囲気下で吸引乾燥させる。
【０２８３】
乾燥固体を氷冷水（１０００ｍＬ）中に懸濁する。良く撹拌した懸濁液のｐＨを、２ＭのＫＨＣＯ3溶液の慎重な添加によって８へと調整する。該懸濁液を、ｐＨが８．０に留まるまで数時間にわたり撹拌する（時々、ｐＨは、２ＭのＫＨＣＯ3溶液の添加によって８．０に再調整する必要がある）。生成物を吸引濾過により単離し、幾つかの小部分の水で洗浄し、そして２時間にわたり吸引乾燥させる。
【０２８４】
更なる精製のために、生成物をアセトニトリル（１０００ｍＬ）中に懸濁させる。該懸濁液を６０℃で１時間にわたりかつ周囲温度で更に１時間にわたり撹拌する。生成物を吸引濾過により回収し、幾つかの小部分のアセトニトリルで洗浄し、そして１時間にわたり吸引乾燥させる。生成物の第二の晶析物が、減圧下での濃縮の後に母液から得られる。該固体を合し、真空中で５０℃で一晩乾燥させることで、表題化合物がオフホワイトの固体として得られる。
【０２８５】
2013503131.tif 000058
【０２８６】
実施例Ａ．５：エチル ３−（エタンイミドイルアミノ）−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート塩酸塩
文献［Ｇａｎｇｊｅｅ Ａ．；Ｌｉ Ｗ．；Ｙａｎｇ Ｊ．；Ｋｉｓｌｉｕｋ Ｒ．Ｌ．；Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００８，５１，６８］により製造されたエチル−３−アミノ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート（５８．８７ｇ；０．３５モル）を、アセトニトリル（１７５０ｍＬ）中に懸濁させる。該懸濁液に、ジオキサン中の４ＭのＨＣｌ（４７３ｍＬ；１．８９モル）を１５分以内で滴加する。添加が完了した後に、反応混合物を５０℃に１８時間にわたり加熱する。反応混合物を１０℃に冷却し、該固体を吸引濾過によって回収し、そして冷アセトニトリル（４００ｍＬ）で洗浄する。生成物の第二の晶析物が、減圧下での濃縮の後に母液から得られる。残留物を、ｔ−ブチルメチルエーテルを用いて回収する。吸引濾過後に、該固体を合し、真空中で５０℃で乾燥させることで、表題化合物がオフホワイトの固体として得られる。
【０２８７】
2013503131.tif 000059
【０２８８】
実施例Ａ．６：２，６−ジメチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン
機械的撹拌機と還流凝縮器とを備えた反応フラスコを、ＥｔＯＨ（９００ｍＬ）、実施例Ａ５からのエチル−３−（エタンイミドイルアミノ）−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート塩酸塩（８２．７９ｇ；０．３４モル）及び６ＭのＮａＯＨ（２２６ｍＬ；１．３６モル）で充填する。良く撹拌された反応混合物を４時間にわたり加熱して穏やかに還流させ、周囲温度に冷却する。得られた溶液を、水（１０００ｍＬ）で希釈し、ｐＨを２Ｍのクエン酸の慎重な添加によって６．５に調整する。沈殿物を吸引濾過によって回収し、幾つかの小部分の水で洗浄し、真空中５０℃で乾燥させることで、表題化合物がオフホワイトの固体として得られる。
【０２８９】
2013503131.tif 000060
【０２９０】
実施例Ａ．７：４−クロロ−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン
実施例Ａ６からの２，６−ジメチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン（８７．００ｇ；０．５３モル）を、無水アセトニトリル（８７０ｍＬ）中に懸濁する。ＰＯＣｌ3（１２２ｍＬ；１．３３モル）を添加した後に、撹拌した反応混合物を１８時間にわたり加熱して穏やかに還流させる。
【０２９１】
揮発物を、蒸留によって減圧下に除去する。残留物を氷冷水（１５００ｍＬ）で希釈し、そして良く撹拌された懸濁液を５ＭのＫＯＨの添加によってｐＨ＝８に調整する。該懸濁液を、ｐＨが８．０に留まるまで数時間にわたり撹拌する（時々、ｐＨは、５ＭのＫＯＨの添加によって８．０に再調整する必要がある）。固体を吸引濾過によって単離し、ジクロロメタン中に溶解させ、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、中性アルミナのプラグを通して濾過する（動作２〜３）。溶剤を減圧下で除去する。生成物をｔ−ブチルメチルエーテル中に再懸濁させ、濾過し、真空中で５０℃で一晩乾燥させることで、表題化合物がオフホワイトの固体として得られる。
【０２９２】
2013503131.tif 000061
【０２９３】
実施例Ａ．８：７−ブロモ−４−クロロ−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン
実施例Ａ７からの４−クロロ−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン（１０．９０ｇ；６０．００ミリモル）を、ジクロロメタン（１２０ｍＬ）中に溶解させる。撹拌した混合物を、−１０℃に冷却する。ジクロロメタン（２０ｍＬ）中に溶解させたＢｒ2（３．０８ｍＬ；６０．００ミリモル）を、２５分以内で滴加する。得られた沈殿物を吸引濾過によって回収し、Ｎａ2ＳＯ3（５％溶液）（１００ｍＬ）中に懸濁し、そして周囲温度で３０分間にわたり撹拌する。濾過後に、生成物をアセトニトリル（１０００ｍＬ）中に溶解させ、１時間にわたり還流させ、そしてまだ熱い間に濾過する。溶剤を減圧下で生成物が沈殿しはじめるまで除去する。生成物の沈殿を、シクロヘキサンの添加と、０℃への数時間の冷却とによって完了させる。固体を吸引濾過によって回収し、シクロヘキサンで洗浄し、真空中５０℃で一晩乾燥させることで、表題化合物が白色の固体として得られる。
【０２９４】
2013503131.tif 000062
【０２９５】
実施例Ａ．９：７−ブロモ−４−クロロ−２，６−ジメチル−５−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン
水素化ナトリウム（１．８２ｇ；４５．６０ミリモル；油中６０％、ヘキサンで洗浄）を、無水ＤＭＦ（１２５ｍＬ）及び無水ＤＭＳＯ（２５ｍＬ）中に懸濁させる。撹拌している懸濁液に、実施例Ａ８からの７−ブロモ−４−クロロ−２，６−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン（１０．００ｇ；３８．００ミリモル）を無水ＤＭＦ（１２５ｍＬ）中に溶かしたものを、周囲温度で３０分以内で滴加する。完全に添加した後に、該反応混合物を、周囲温度で１時間にわたり撹拌する。得られた溶液に、２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド（８．７４ｍＬ；４９．４０ミリモル）を滴加し、そして該反応混合物を周囲温度で１時間にわたり撹拌する。水／氷及びジクロロメタンで希釈した後に、有機層を分離し、そして水層をジクロロメタンで抽出する（２×４００ｍＬ）。合した有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして中性アルミナのプラグを通して濾過する（動作２〜３）。溶剤を減圧下で除去し、そして残留物をシリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン：エチルアセテート／９：１）によって精製することで、表題化合物が白色の固体として得られる。
【０２９６】
2013503131.tif 000063
【０２９７】
実施例Ａ．１０：４−クロロ−２，６−ジメチル−５−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルバルデヒド
実施例Ａ９からの７−ブロモ−４−クロロ−２，６−ジメチル−５−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン（１２．４１ｇ；３１．７６ミリモル）を、無水テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中に溶解させる。−７８℃で、ｎ−ブチルリチウム（１２．７ｍＬ；３１．７６ミリモル；ｎ−ヘキサン中２．５Ｍ溶液を、撹拌された反応混合物中にシリンジで入れる。３０分後に、ＤＭＦ（１２．４ｍＬ；１５８．８０ミリモル）をシリンジを介して添加し、そして該混合物を−７８℃で更に２時間にわたり、そして０℃で３０分にわたり撹拌する。反応を、１Ｍのクエン酸（３２ｍＬ）及びブライン（３２ｍＬ）の添加によってクエンチングする。ｔ−ブチルメチルエーテルで希釈した後に、水層を分離し、そしてｔ−ブチルメチルエーテルで抽出する（３×５０ｍＬ）。合した有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして溶剤を減圧下で除去する。残留物を、シリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン：エチルアセテート／７：３）によって精製することで、表題化合物が白色の固体として得られる。
【０２９８】
2013503131.tif 000064
【０２９９】
実施例Ａ．１１：メチル ４−クロロ−２，６−ジメチル−５−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキシレート
実施例Ａ１０からの４−クロロ−２，６−ジメチル−５−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルバルデヒド（９．４９ｇ；２７．９０ミリモル）、ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）、ＫＣＮ（６．００ｇ；９２．１０ミリモル）及びＭｎＯ2（３５．６０ｇ、３８３．３０ミリモル）の良く撹拌された混合物に、酢酸（１．６８ｇ；２７．９０ミリモル）を周囲温度で添加する。４時間後に、暗色の混合物をセライトを通して濾過し、そして溶剤を減圧下に除去する。残留物を、シリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン：エチルアセテート／９：１）によって精製することで、表題化合物が淡黄色の油状物として得られる。
【０３００】
2013503131.tif 000065
【０３０１】
実施例Ｂ．ａ１：２−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェノール
文献［Ｆｒｅｅｄｍａｎ，Ｊ．；Ｓｔｅｗａｒｔ，Ｋ．Ｔ．；Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．Ｃｈｅｍ．１９８９，２６，１５４７−１５５４］に従って製造された３−フルオロ−４−メトキシ−フェノール（２１．３２ｇ；０．１５モル）を、無水ジクロロメタン（３００ｍＬ）中に溶解させる。良く撹拌した反応混合物を、−１５℃（氷／塩）に冷却する。臭素（２３．９７ｇ；０．１５モル）を無水ジクロロメタン（７５ｍＬ）中に溶かした溶液を、該反応混合物中に滴加する。完全に添加した後に、撹拌を１時間にわたり継続する。亜硫酸ナトリウム（３．０ｇ）を含有する水（１５０ｍＬ）を、該反応混合物に添加する。撹拌を、周囲温度で３０分にわたり継続する。有機層を分離し、水（１００ｍＬ）で洗浄し、そして脱色炭の存在下でＭｇＳＯ4上で乾燥させる。濾過後に、溶剤を減圧下で完全に除去する。残留物をｔ−ブチルメチルエーテル／ヘキサンから結晶化させることで、表題化合物が無色の固体として得られる。
【０３０２】
2013503131.tif 000066
【０３０３】
以下の化合物は、前記の実施例Ｂ．ａ１に記載される手順と同様にして得られる。
【０３０４】
実施例Ｂ．ａ２：２−ブロモ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェノール
文献［Ｂｅｌａｎｇｅｒ，Ｐ．Ｃ．；Ｌａｕ，Ｃ．Ｋ．；Ｗｉｌｌｉａｍｓ，Ｈ．Ｗ．Ｒ．；Ｄｕｆｒｅｓｎｅ，Ｃ．；Ｓｃｈｅｉｇｅｔｚ，Ｊ．Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．１９８８，６６，１４７９−１４８２］に従って製造された４−フルオロ−３−メトキシ−フェノールから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３０５】
2013503131.tif 000067
【０３０６】
実施例Ｂ．ａ３：２−ブロモ−５−フルオロ−４−メチルフェノール
市販の３−フルオロ−４−メチルフェノールから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３０７】
2013503131.tif 000068
【０３０８】
実施例Ｂ．ａ４：１−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン
市販の１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３０９】
2013503131.tif 000069
【０３１０】
実施例Ｂ．ａ５：２−ブロモ−４−エチル−フェノール
市販の４−エチル−フェノールから出発して、表題化合物は、１０ミリバールでの短路蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３１１】
2013503131.tif 000070
【０３１２】
実施例Ｂ．ａ６：２−ブロモ−４−イソプロピル−フェノール
市販の４−イソプロピル−フェノールから出発して、表題化合物は、１０ミリバールでの短路蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３１３】
2013503131.tif 000071
【０３１４】
実施例Ｂ．ｂ１：５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール
水素化ナトリウム（鉱油中６０質量％分散液；１１．０ｇ；２７５．０ミリモル）を油からヘキサン（２×５０ｍＬ）での洗浄により除去し、そして無水ＤＭＥ（３７５ｍＬ）及び無水ＤＭＳＯ（３７．５ｍＬ）中に懸濁する。窒素の雰囲気下で、市販のセサモール（３，４−メチレンジオキシ−フェノール）（３４．５３ｇ；２５０．０ミリモル）を無水ＤＭＥ（２５０ｍＬ）中に溶かした溶液を、良く撹拌した前記懸濁液中に４０℃未満の内部温度を維持する速度で滴加する。完全に添加した後に、撹拌を周囲温度で１時間にわたり継続する。
【０３１５】
ストレートの市販のブロモメチル−シクロプロパン（３７．１３ｇ；２７５．０ミリモル）を一回で添加し、そして該反応混合物を８０℃で一晩撹拌する。氷冷水（１２５ｍＬ）を滴加し、そして該反応混合物を周囲温度で３０分にわたり撹拌する。ブライン（１２５ｍＬ）を添加した後に、有機層を分離し、そして真空中で濃縮する。水層を、ｔ−ブチルメチルエーテル（３×２００ｍＬ）で抽出する。全ての有機相を合し、ブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして５質量％の水を含有する中性アルミナのプラグを通じて濾過する。該生成物を完全に幾つかの部のｔ−ブチルメチルエーテルで溶出させる。溶剤を減圧下で除去する。残留する粗生成物を、３×１０-3ミリバール（１１７℃）での短経路蒸留によって精製することで、表題化合物が無色の油状物として得られ、それは周囲温度で固化する。
【０３１６】
2013503131.tif 000072
【０３１７】
以下の化合物は、前記の実施例Ｂ．ｂ１に記載される手順と同様にして得られる。
【０３１８】
実施例Ｂ．ｂ２：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−５−フルオロ−フェノール及び市販のブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、５×１０-3ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３１９】
2013503131.tif 000073
【０３２０】
実施例Ｂ．ｂ３：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−フルオロ−フェノール及び市販のブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、５×１０-3ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３２１】
2013503131.tif 000074
【０３２２】
実施例Ｂ．ｂ５：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−５−メトキシ−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３２３】
2013503131.tif 000075
【０３２４】
実施例Ｂ．ｂ６：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−メトキシ−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、５×１０-3ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３２５】
2013503131.tif 000076
【０３２６】
実施例Ｂ．ｂ７：２−ブロモ−１−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−メチル−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、５×１０-3ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３２７】
2013503131.tif 000077
【０３２８】
実施例Ｂ．ｂ８：２−ブロモ−１−シクロプロピルメトキシ−４−トリフルオロメチル−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−トリフルオロメチル−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、５×１０-3ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３２９】
2013503131.tif 000078
【０３３０】
実施例Ｂ．ｂ９：２−ブロモ−１−エトキシ−４−トリフルオロメチル−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−トリフルオロメチル−フェノール及びヨウ化エチルから出発して、表題化合物が、５×１０-3ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３３１】
2013503131.tif 000079
【０３３２】
実施例Ｂ．ｂ１０：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−ベンゼン
２−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェノール（実施例Ｂ．ａ１）及び市販のブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３３３】
2013503131.tif 000080
【０３３４】
実施例Ｂ．ｂ１１：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メチル−ベンゼン
２−ブロモ−５−フルオロ−４−メチル−フェノール（実施例Ｂ．ａ３）及び市販のブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、５×１０-3ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３３５】
2013503131.tif 000081
【０３３６】
実施例Ｂ．ｂ１２：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−ベンゼン
２−ブロモ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェノール（実施例Ｂ．ａ２）及び市販のブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３３７】
2013503131.tif 000082
【０３３８】
実施例Ｂ．ｂ１３：１−（３−ブロモ−４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−エタノン
１−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン（実施例Ｂ．ａ４）及び市販のブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３３９】
2013503131.tif 000083
【０３４０】
実施例Ｂ．ｂ１４：２−［３−ブロモ−４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−２−メチル−１，３−ジオキソラン
実施例Ｂ．ｂ１３からの１−（３−ブロモ−４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−エタノン（１４．０ｇ；５２．０ミリモル）を無水ジクロロメタン（２５０ｍＬ）中に溶かした溶液を、氷浴中で冷却してから、トリメチルシリルトリフルオロ−メタンスルホネート（０．２３ｇ；１．０４ミリモル）を添加し、そして１，２−ビス（トリメチルシリルオキシ）−エタン（１３．１５ｇ；６２．４ミリモル）を滴加する。該反応混合物を２時間にわたり撹拌し、１Ｍの水性ＮａＨＣＯ3（１００ｍＬ）で抽出し、そしてＭｇＳＯ4上で乾燥させる。粗生成物を、シリカゲル上のカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／シクロヘキサン  −  ９：１）によって精製することで、表題化合物が淡黄色の油状物として得られる。
【０３４１】
2013503131.tif 000084
【０３４２】
実施例Ｂ．ｂ１５：１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−エチル−ベンゼン
２−ブロモ−４−エチル−フェノール（実施例Ｂ．ａ５）及び市販のブロモメチルシクロプロパンから出発して、表題化合物が、１０ミリバールでの蒸留の後に無色の油状物として得られる。
【０３４３】
2013503131.tif 000085
【０３４４】
実施例Ｂ．ｂ１６：２−ブロモ−１−シクロプロピルメトキシ−４−（プロパン−２−イル）ベンゼン
２−ブロモ−４−イソプロピル−フェノール（実施例Ｂ．ａ６）及び市販のブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、２×１０-3ミリバールでの短路蒸留の後に無色の固体として得られる。
【０３４５】
2013503131.tif 000086
【０３４６】
実施例Ｂ．ｂ１７：３−ブロモ−４−（シクロプロピルメトキシ）ベンズアルデヒド
市販の３−ブロモ−４−ヒドロキシ−ベンズアルデヒド（４０．２ｇ；２２０ミリモル）、無水Ｋ2ＣＯ3（３０．４ｇ；２２０ミリモル）及び市販のブロモメチルシクロプロパン（３２．４ｇ；２４０ミリモル）を無水ＤＭＦ（２００ｍＬ）中に入れて良く撹拌した混合物を、６０℃に一晩加熱する。該反応混合物を、濾過し、減圧下で濃縮し、水で希釈し、そしてｔ−ＢｕＯＭｅで抽出する。合した有機抽出物を、ブラインで洗浄し、Ｍｇ2ＳＯ4上で乾燥させ、そして減圧下に濃縮する。残留物をシリカゲル上でクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ：１００：０〜８５：１５）をすることで、４７．５ｇの表題化合物が淡黄色の油状物として得られる。
【０３４７】
2013503131.tif 000087
【０３４８】
実施例Ｂ．ｂ１８：２−ブロモ−１−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ジフルオロメチル）ベンゼン
圧力バイアルを、ジクロロメタン（１０．０ｍＬ）、３−ブロモ−４−シクロプロピルメトキシベンズアルデヒド（実施例Ｂ．ｂ１７；２．５５ｇ；１０．０ミリモル）及び市販のビス（２−メトキシエチル）アミノサルファトリフルオリド（５．５３ｇ；２５．０ミリモル）で充填する。キャップをした後に、反応混合物をマイクロ波オーブンにおいて７０℃に１５分にわたり加熱し、そして良く撹拌した氷冷の２ＭのＮａＨＣＯ3溶液（５０ｍＬ）中にゆっくりと注いだ。ジクロロメタンで抽出した後に、合した有機層を、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして減圧下に濃縮する。残留物をシリカゲル上でクロマトグラフィー（ヘキサン／ＡｃＯＥｔ：９０：１０〜８０：２０）をすることで、２．３ｇの表題化合物が淡黄色の油状物として得られる。
【０３４９】
2013503131.tif 000088
【０３５０】
実施例Ｂ．ｃ１：５−シクロプロピルメトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
反応は、火炎乾燥されたガラス器具中でアルゴン雰囲気下で実施する。
【０３５１】
実施例Ｂ．ｂ１からの５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール（３８．４４ｇ；２００．０ミリモル）を無水ＴＨＦ（５００ｍＬ）中に溶かして撹拌した溶液を、−４０℃にまで冷却して、それからｎ−ブチルリチウム（１３８．０ｍＬ；ヘキサン中１．６Ｍの溶液；２２０ミリモル）をシリンジを介してゆっくりと添加する。完全に添加した後に、撹拌を−４０℃で２時間にわたり継続する。−７８℃で、ストレートな２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（４０．９５ｇ；２２０．０ミリモル）を、シリンジを介して添加し、そして撹拌を、−７８℃で２時間にわたり継続する。−１５℃で、該反応混合物を、ＮＨ4Ｃｌ飽和溶液（２００ｍＬ）でクエンチし、周囲温度で３０分にわたり撹拌する。有機層を、分離し、そして減圧下で濃縮する。水層を、ｔ−ブチルメチルエーテル（３×２００ｍＬ）で抽出する。全ての有機相を合し、ＮａＣｌ飽和溶液（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして５質量％の水を含有する中性アルミナのプラグを通じて濾過する。該生成物を完全に幾つかの小部分のｔ−ブチルメチルエーテルで溶出させる。
【０３５２】
溶剤を減圧下で除去する。粗生成物を氷冷メタノール（５０ｍＬ）で処理することで、表題化合物が無色の固体として得られる。
【０３５３】
2013503131.tif 000089
【０３５４】
実施例Ｂ．ｃ２：２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
反応は、火炎乾燥されたガラス器具中でアルゴン雰囲気下で実施する。
【０３５５】
実施例Ｂ．ｂ１０からの１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−ベンゼン（２７．５１ｇ；０．１０モル）を無水ｔ−ブチルメチルエーテル（５００ｍＬ）中に溶かして撹拌した溶液を、−２０℃に冷却し、それからｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中１．６Ｍ；６８．８ｍＬ；０．１１モル）をシリンジを介して添加する。完全に添加した後に、撹拌を１時間にわたり継続する。ストレートの２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロランを、シリンジを介して該反応混合物中に−４０℃で添加する。３０分後に、反応を、１Ｍのクエン酸（２００ｍＬ）で０℃においてクエンチし、そして周囲温度で１時間にわたり撹拌する。有機層を分離する。水層を、ｔ−ブチルメチルエーテル（１００ｍＬ）で抽出する。合した有機層を、ブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして５質量％の水を含有する中性アルミナのプラグを通じて濾過する。該生成物を完全に幾つかの小部分のｔ−ブチルメチルエーテルで溶出させる。溶剤を減圧下で除去する。粗生成物を、３×１０-3ミリバール（１６０℃）での短経路蒸留によって精製することで、表題化合物が無色の油状物として得られ、それは周囲温度で固化する。
【０３５６】
2013503131.tif 000090
【０３５７】
以下の化合物は、前記の実施例Ｂ．ｃ２に記載される手順と同様にして得られる。
【０３５８】
実施例Ｂ．ｃ３：２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ２）から出発して、表題化合物が、無色の固体として、３×１０-3ミリバール（１３０℃）での短経路蒸留後に得られる。
【０３５９】
2013503131.tif 000091
【０３６０】
実施例Ｂ．ｃ４：２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ３）から出発して、表題化合物が、無色の固体として、３×１０-3ミリバール（１００℃）での短経路蒸留後に得られる。
【０３６１】
2013503131.tif 000092
【０３６２】
実施例Ｂ．ｃ６：２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ５）から出発して、表題化合物が、ヘキサンからの結晶化後に無色の固体として調製される。
【０３６３】
2013503131.tif 000093
【０３６４】
実施例Ｂ．ｃ７：２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ６）から出発して、表題化合物が、無色の油状物として、３×１０-3ミリバール（１６０℃）での短経路蒸留後に得られる。
【０３６５】
2013503131.tif 000094
【０３６６】
実施例Ｂ．ｃ８：２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ７）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３６７】
2013503131.tif 000095
【０３６８】
実施例Ｂ．ｃ９：２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
２−ブロモ−１−シクロプロピルメトキシ−４−トリフルオロメチル−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ８）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３６９】
2013503131.tif 000096
【０３７０】
実施例Ｂ．ｃ１０：２−（２−エトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
２−ブロモ−１−エトキシ−４−トリフルオロメチル−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ９）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３７１】
2013503131.tif 000097
【０３７２】
実施例Ｂ．ｃ１１：２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メチル−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メチル−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ１１）から出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
【０３７３】
2013503131.tif 000098
【０３７４】
実施例Ｂ．ｃ１２：２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ１２）から出発して、表題化合物が、メタノールからの結晶化後に無色の固体として得られる。
【０３７５】
2013503131.tif 000099
【０３７６】
実施例Ｂ．ｃ１３：２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニル］−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン
２−［３−ブロモ−４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−２−メチル−１，３−ジオキソラン（実施例Ｂ．ｂ１４）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３７７】
2013503131.tif 000100
【０３７８】
実施例Ｂ．ｃ１４：２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−エチル−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−エチル−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ１５）から出発して、表題化合物が、淡黄色の油状物として得られる。
【０３７９】
2013503131.tif 000101
【０３８０】
実施例Ｂ．ｃ１５：２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン
２−ブロモ−１−シクロプロピルメトキシ−４−（プロパン−２−イル）ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ１６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
【０３８１】
2013503131.tif 000102
【０３８２】
実施例Ｂ．ｃ１６：２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメチル）フェニル］−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン
２−ブロモ−１−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメチル−ベンゼン（実施例Ｂ．ｂ１８；２４．３５ｇ；８７．９ミリモル）を無水ｔ−ＢｕＯＭｅ（４４０ｍＬ）中に溶解させる。ｎ−ＢｕＬｉ（ヘキサン中１．６Ｍ；６０．０ｍＬ；９６．０ミリモル）を、−４０℃で良く撹拌した反応混合物中にゆっくりとシリンジで入れる。１時間後に、市販の２−イソプロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（１７．８６ｇ；９６．０ミリモル）を−４０℃で添加し、引き続き更に１時間にわたり０℃で撹拌する。反応混合物を、２Ｍの水性クエン酸（９０．０ｍＬ）の添加によってクエンチングする。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｍｇ2ＳＯ4上で乾燥させ、中性アルミナのパッドを通して濾過する（動作２〜３）。溶剤を減圧下で除去することで、２８．１ｇの表題化合物が淡黄色の油状物として得られる。
【０３８３】
注意：
該化合物は、８０℃より高い温度に加熱した場合に激しく分解する傾向にある。
【０３８４】
2013503131.tif 000103
【０３８５】
実施例Ｃ１：ｔ−ブチル−（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アジド−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボキシレート（２３ｆ）及びｔ−ブチル−（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−アジド−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボキシレート（２３ｇ）
文献［Ｚｈａｏ，Ｓ．；Ｇｈｏｓｈ，Ａ．；Ｄ′Ａｎｄｒｅａ，Ｓ．Ｖ．；Ｆｒｅｅｍａｎ，Ｐ．；ＶｏｎＶｏｉｇｔｌａｎｄｅｒ，Ｐ．Ｆ．；Ｃａｒｔｅｒ，Ｄ．Ｂ．；Ｓｍｉｔｈ，Ｍ．Ｗ．；Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ，１９９４，３９，１６３］に従って製造された、ｔ−ブチル ７−オキサ−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン−３−カルボキシレート（６０ｇ、０．３０モル）、ナトリウムアジド（２５．４ｇ、０．３９モル）及び塩化アンモニウム（２１ｇ、０．３９モル）をエタノール（１５０ｍＬ）及び水（１５０ｍＬ）中に入れた混合物を、一晩加熱して穏やかに還流させる。エタノールを真空中で蒸発させる。残留物をジクロロメタンと水の間で分配する。水層を分離し、ジクロロメタンで抽出する。合した有機層を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ2ＳＯ4上で乾燥させ、真空中で濃縮することで、６７．３ｇの粗生成物が、1Ｈ−ＮＭＲによる４：１の２３ｆと２３ｇとの混合物が文献［Ｅｒｉｃｋｓｏｎ，Ｓ．Ｄ．；Ｂａｎｎｅｒ，Ｂ．；Ｂｅｒｔｈｅｌ，Ｓ．；Ｃｏｎｄｅ−Ｋｎａｐｅ，Ｋ．；Ｆａｌｉｃｉｏｎｉ，Ｆ．；Ｈａｋｉｍｉ，Ｉ．；Ｈｅｎｎｅｓｓｙ，Ｂ．；Ｋｅｓｔｅｒ，Ｒ．Ｆ．；Ｋｉｍ，Ｋ．；Ｍａ，Ｃｈ．；ＭｃＣｏｍａｓ，Ｗ．；Ｍｅｎｎｏｎａ，Ｆ．；Ｍｉｓｃｈｋｅ，Ｓ．；Ｏｒｚｅｃｈｏｗｓｋｉ，Ｌ．；Ｑｉａｎ，Ｙ．；Ｓａｌａｒｉ，Ｈ．；Ｔｅｎｇｉ，Ｊ．；Ｔｈａｋｋａｒ，Ｋ．；Ｔａｕｂ，Ｒ．；Ｔｉｌｌｅｙ，Ｊ．Ｗ．；Ｗａｎｇ，Ｈ．；Ｂｉｏ¬ｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２００８，１８，１４０２］と一致して得られる。
【０３８６】
シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（ヘプタン：酢酸エチル  −  ４：１）による分離によって、早期に２３ｆが溶出し、遅くに２３ｇが溶出し、２３ｆと２３ｇの未分離のものが溶出する。
【０３８７】
ｔ−ブチル−（３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アジド−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボキシレート（２３ｆ）
2013503131.tif 000104
【０３８８】
ｔ−ブチル−（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−アジド−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボキシレート（２３ｇ）
2013503131.tif 000105
【０３８９】
実施例Ｃ２：ｔ−ブチル （３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボキシレート（２１ｆ）
実施例Ｃ１からの（３Ｓ*，４Ｓ*）−ｔ−ブチル ４−アジド−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレートを、メタノール（１２００ｍＬ）中に窒素下で溶解させる。水酸化パラジウム（炭素上２０％；４．７ｇ）を添加する。雰囲気を水素に変え、撹拌された反応混合物を室温で７０ｐｓｉで７２時間にわたり水素化する。該混合物をセライトを通して濾過する。濾液を蒸発させる。残留物をＣＨ2Ｃｌ2から少量のＭｅＯＨを用いて再結晶化させることで、表題化合物が白色の固体として得られる。
【０３９０】
2013503131.tif 000106
【０３９１】
実施例Ｃ３：ｔ−ブチル （３Ｓ*，４Ｓ*）−３−アミノ−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボキシレート（２１ｇ）
前記の実施例Ｃ２に概説される手順に従って、（３Ｓ*，４Ｓ*）−３−アジド−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル（実施例Ｃ１）から出発して、表題化合物が白色の固体として得られる。
【０３９２】
2013503131.tif 000107
【０３９３】
実施例Ｃ４：（１Ｒ，３Ｓ）−３−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］シクロペンチルメタンスルホネート
メタンスルホニルクロリド（８．２ｇ；７２．０ミリモル）を、市販のｔ−ブチル ［（１Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロペンチル］カルバメート（１２．１ｇ；６０．０ミリモル）及び２，６−ルチジン（９．６ｇ；９０．０ミリモル）を無水ジクロロメタン（３００ｍＬ）中に溶かした氷冷溶液にゆっくりと添加する。撹拌された反応混合物を周囲温度に一晩加温させる。該反応混合物を、水で、氷冷の１ＮのＨＣｌで、半飽和のブラインで抽出し、そしてＭｇＳＯ4上で乾燥させる。中性アルミナのパッドを通して濾過した後に（動作２〜３）、溶剤を減圧下で除去することで、粗製の表題化合物が黄色の油状物として得られ、それは更なる精製をせずに加工される。
【０３９４】
実施例Ｃ５：ｔ−ブチル ［（１Ｓ，３Ｓ）−３アジドシクロペンチル］カルバメート
実施例Ｃ４からの粗生成物を、無水ＤＭＦ（１８０ｍＬ）中に溶解させる。ナトリウムアジド（１１．７ｇ；１８０．０ミリモル）を添加した後に、反応混合物を６０℃で３日間撹拌する。濾過の後に、反応混合物を減圧下で濃縮し、ジクロロメタンで希釈し、水で、半飽和ブラインで抽出し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させる。シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ９：１）の後に、１１．８ｇの表題化合物が淡黄色の油状物として得られる。
【０３９５】
2013503131.tif 000108
【０３９６】
実施例Ｃ６：ｔ−ブチル ［（１Ｓ，３Ｓ）−３−アミノシクロペンチル］カルバメート塩酸塩
ｔ−ブチル ［（１Ｓ，３Ｓ）−３−アジドシクロペンチル］カルバメート（実施例Ｃ５；１１．３ｇ；５０．０ミリモル）を、ＭｅＯＨ（２５０ｍＬ）中に溶解させ、そしてＰｄ（ＯＨ）2（チャコール上２０％；０．４５ｇ）上で２０バール及び周囲温度において一晩加圧水素化をする。セライトのパッドを通して濾過した後に、溶剤を減圧下で除去する。残留物を、０℃に冷やしたｔ−ＢｕＯＭｅ（２５０ｍＬ）中に溶解させ、そしてＨＣｌ（ジオキサン中４Ｎ；１３．５ｍＬ）で処理する。沈殿物を、吸引濾過によって回収し、幾つかの小部分のｔ−ＢｕＯＭｅで洗浄し、そして減圧下で乾燥させることで、１１．１ｇの表題化合物がオフホワイトの固体として得られる。
【０３９７】
2013503131.tif 000109
【０３９８】
実施例Ｃ７：ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｒ*）−４−（ベンジルオキシ）−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート
公知の（１Ｒ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−４−アジド−２−メチルシクロヘキシルベンジルエーテル（１２．０ｇ；４８．９ミリモル）［Ａｉｃｈｅｒ，Ｔ．；Ｃｈｉｃａｒｅｌｌｉ，Ｍ．Ｊ．；Ｈｉｎｋｌｉｎ，Ｒ．Ｊ．；Ｔｉａｎ，Ｈ．；Ｗａｌｌａｃｅ，Ｏ．Ｂ．；Ｃｈｅｎ，Ｚ．；Ｍａｂｒｙ，Ｔ．Ｅ．；ＭｃＣｏｗａｎ，Ｊ．Ｒ．；Ｓｎｙｄｅｒ，Ｎ．Ｊ．；Ｗｉｎｎｅｒｏｓｋｉ，Ｌ．Ｌ．；Ａｌｌｅｎ，Ｊ．Ｇ．；ＷＯ ２００６／０４９９５２号（２００９）］をＭｅＯＨ（５００．０ｍＬ）中に溶解させ、そしてＰｄ（チャコール上１０％；１．２ｇ）上で２０バール及び周囲温度において２時間にわたり加圧水素化させる。触媒をセライトのパッドを通した濾過によって除去する。濾液を減圧下で濃縮させる。残留物をジオキサン（１００ｍＬ）中に溶解させる。２ＮのＮａＯＨ（２５．０ｍＬ；５０．０ミリモル）及びジ−ｔ−ブチルジカーボネート（１１．４ｇ；５１．３ミリモル）を添加した後に、該混合物を周囲温度で１時間にわたり撹拌し、そして減圧下で濃縮する。水を添加し、ｔ−ＢｕＯＭｅで抽出した後に、有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させる。溶剤を減圧下で除去し、そして残留物をシリカゲル上でのクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ９：１）を行うことで、１４．４ｇの表題化合物が無色の油状物として得られる。
【０３９９】
2013503131.tif 000110
【０４００】
実施例Ｃ８：ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｒ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート
ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｒ*）−４−（ベンジルオキシ）−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ７；１４．０ｇ；４３．８ミリモル）をＭｅＯＨ（４４０ｍＬ）中に溶かしたものを、Ｐｄ（チャコール上１０％；１．４ｇ）上で５０バール及び周囲温度において７２時間にわたり加圧水素化させる。触媒をセライトのパッドを通した濾過によって除去する。濾液を減圧下で濃縮させる。残留物をシリカゲル上でクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ７０：３０〜５０：５０）をすることで、８．５ｇの表題化合物が無色の油状物として得られる。
【０４０１】
2013503131.tif 000111
【０４０２】
実施例Ｃ９：（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−メチルシクロヘキシルメタンスルホネート
ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｒ*，４Ｓ*）−４−ヒドロキシ−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ８；１０．２ｇ；４４．３ミリモル）から出発して、実施例Ｃ４に記載の手順に従って、１２．３ｇの表題化合物が、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ７０：３０）後に無色の油状物として得られる。
【０４０３】
2013503131.tif 000112
【０４０４】
実施例Ｃ１０：ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アジド−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート
（１Ｓ*，２Ｒ*，４Ｒ*）−４−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−メチルシクロヘキシルメタンスルホネート（実施例Ｃ９；２．４ｇ；７．８ミリモル）から出発して、実施例Ｃ５に記載の手順に従って、１．４ｇの表題化合物が、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ９５：０５〜８５：１５）後に無色の油状物として得られる。
【０４０５】
2013503131.tif 000113
【０４０６】
実施例Ｃ１１：ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アミノ−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート
ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アジド−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ１０；１．２ｇ；４．７ミリモル）をＭｅＯＨ（２０．０ｍＬ）中に溶解させ、そしてＰｄ（チャコール上１０％；０．１ｇ）上で２０バール及び周囲温度において一晩加圧水素化させる。セライトのパッドを通して濾過した後に、溶剤を減圧下で除去することで、１．０ｇの表題化合物がオフホワイトの固体として得られる。
【０４０７】
2013503131.tif 000114
【０４０８】
実施例Ｃ１２：（１Ｒ*，３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アジド−３−メチルシクロヘキサンアミン塩酸塩
ｔ−ブチル ［（１Ｒ*，３Ｒ*，４Ｒ*）−４−アジド−３−メチルシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ１０；２．５ｇ；１０．０ミリモル）を、ＴＨＦ（２５．０ｍＬ）中に溶解させる。ＨＣｌ（ジオキサン中４Ｍ；１０．０ｍＬ；４０．０ミリモル）を添加した後に、反応混合物を周囲温度で一晩撹拌し、そして更に６時間にわたり穏やかに還流させる。ｔ−ＢｕＯＭｅを周囲温度で添加し、沈殿した生成物を吸引濾過によって回収し、幾つかの小部分のｔ−ＢｕＯＭｅで洗浄し、減圧下で乾燥させることで、１．８ｇの表題化合物が無色の固体として得られる。
【０４０９】
2013503131.tif 000115
【０４１０】
実施例Ｃ１３：ｔ−ブチル（ジフェニル）（｛４−［（トリメチルシリル）オキシ］シクロヘキサ−３−エン−１−イル｝オキシ）シラン
トリメチルシリルトリフルオロメタンスルホネート（４５．０ｇ；１９８．８ミリモル）を、公知の４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝シクロヘキサノン［Ｏｋａｍｕｒａ，Ｗ．Ｈ．；Ｅｌｎａｇａｒ，Ｈ．Ｙ．；Ｒｕｔｈｅｒ，Ｍ．；Ｄｏｂｒｅｆｆ，Ｓ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９３，５８，６００］（５８．４ｇ、１６５．５ミリモル）及びトリエチルアミン（５５．４ｍＬ；３９７．６ミリモル）をジクロロメタン（５００ｍＬ）中に溶かした溶液中に−７８℃で窒素の雰囲気下で滴加する。１時間後に、反応混合物を０℃に加温させ、そして飽和ＮａＨＣＯ3溶液（１２０ｍＬ）でクエンチングする。有機層を分離し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして減圧下で濃縮する。ｔ−ＢｕＯＭｅとヘキサンの１：１混合物を二相残留物に添加する。有機層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ3溶液で洗浄し、そしてＭｇＳＯ4上で乾燥させる。溶剤を減圧下で除去することで、６９．０ｇの表題化合物が無色の油状物として得られる。
【０４１１】
2013503131.tif 000116
【０４１２】
実施例Ｃ１４：（２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキサノン及び（２Ｒ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキサノン
ｔ−ブチル（ジフェニル）（｛４−［（トリメチルシリル）オキシ］シクロヘキサ−３−エン−１−イル｝オキシ）シラン（実施例Ｃ１３；６９．０ｇ；１６２ミリモル）を無水アセトニトリル（７５０ｍＬ）中に溶かして撹拌した溶液に、Ｓｅｌｅｃｔｆｌｕｏｒ（登録商標）（６８．６ｇ；１８４ミリモル）を小分けにして５℃で添加する。完全に添加した後に、該反応混合物を周囲温度で一晩撹拌する。飽和ＮａＨＣＯ3溶液（２００ｍＬ）を添加し、沈殿物を濾過により除去し、そして濾液を減圧下で濃縮する。残留物を、ｔ−ＢｕＯＭｅと飽和ＮａＨＣＯ3溶液との間で分配する。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、そしてＭｇＳＯ4上で乾燥させる。溶剤を減圧下で除去する。残留物をシリカゲル上でのクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  １０：０〜９：１）をすることで、４４．９ｇの（２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキサノンが白色の固体として
2013503131.tif 000117
９．３ｇの（２Ｒ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキサノンが白色の固体として
2013503131.tif 000118
得られる。
【０４１３】
実施例Ｃ１５：（１Ｒ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキサノール
Ｌ−Ｓｅｌｅｃｔｒｉｄｅ（登録商標）（ＴＨＦ中１Ｍ；６９．０ｍＬ；６９．０ミリモル）を、（２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキサノン（実施例Ｃ１４；２３．３ｇ；６２．８ミリモル）を無水ＴＨＦ（２３０ｍＬ）中に溶かして撹拌した溶液中に−１５℃で滴加する。反応混合物を一晩撹拌し、そして０℃に冷却してから、冷水（１００ｍＬ）を慎重に添加し、引き続きＨ2Ｏ2（水中３０％溶液；３９．０ｍＬ）を滴加する。３０分後に、飽和Ｎａ2ＳＯ3溶液（８０ｍＬ）を０℃で滴加する。ｔ−ＢｕＯＭｅ（３００ｍＬ）を添加し、有機層を分離し、そして減圧下に濃縮する。水層を、ｔ−ＢｕＯＭｅで抽出する。全ての合した有機相を、ブラインで洗浄し、そしてＭｇＳＯ4上で乾燥させる。溶剤を減圧下で除去する。残留物をシリカゲル上でクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  １０：０〜９：１）をすることで、１５．５ｇの表題化合物が無色の液体として得られる。
【０４１４】
2013503131.tif 000119
【０４１５】
実施例Ｃ１６：（１Ｒ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキシルメタンスルホネート
（１Ｒ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキサノール（実施例Ｃ５；１０．４ｇ；２７．８ミリモル）から出発して、実施例Ｃ４に記載の手順に従って、１２．２ｇの表題化合物が、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ９０：１０〜８０：２０）後に淡黄色の油状物として得られる。
【０４１６】
2013503131.tif 000120
【０４１７】
実施例Ｃ１７：｛［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−アジド−３−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝（ｔ−ブチル）ジフェニルシラン
（１Ｒ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキシルメタンスルホネート（実施例Ｃ１６；１２．１ｇ；２６．８ミリモル）から出発して、実施例Ｃ５に記載の手順に従って、９．４ｇの表題化合物が、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ９５：０５）後に無色の油状物として得られる。
【０４１８】
2013503131.tif 000121
【０４１９】
実施例Ｃ１８：ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキシル］カルバメート
｛［（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−アジド−３−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝（ｔ−ブチル）ジフェニルシラン（実施例Ｃ１７；９．４ｇ；２３．６ミリモル）から出発して、実施例Ｃ７に記載の手順に従って、８．７ｇの表題化合物が、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ９５：０５）後に無色の固体として得られる。
【０４２０】
2013503131.tif 000122
【０４２１】
実施例Ｃ１９：ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−ヒドロキシシクロヘキシル］カルバメート
テトラブチルアンモニウムフルオリドトリヒドレート（１１．９ｇ；３６．７ミリモル）を、ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−４−｛［ｔ−ブチル（ジフェニル）シリル］オキシ｝−２−フルオロシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ１８；８．７ｇ；１８．３ミリモル）の溶液に添加する。該反応混合物を、周囲温度で一晩撹拌する。溶剤を減圧下で除去する。残留物をシリカゲル上でクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ６０：４０〜４０：６０）をすることで、４．２ｇの表題化合物が無色の油状物として得られる。
【０４２２】
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【０４２３】
実施例Ｃ２０：（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フルオロシクロヘキシルメタンスルホネート
ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｒ*）−２−フルオロ−４−ヒドロキシシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ１９；５．９ｇ；２５．５ミリモル）から出発して、実施例Ｃ４に記載の手順に従って、６．６ｇの表題化合物が、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ６０：４０〜５０：５０）後に無色の固体として得られる。
【０４２４】
2013503131.tif 000124
【０４２５】
実施例Ｃ２１：ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−アジド−２−フルオロシクロヘキシル］カルバメート
（１Ｒ*，３Ｓ*，４Ｓ*）−４−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フルオロシクロヘキシルメタンスルホネート（実施例Ｃ２０；５．３ｇ；１７．０ミリモル）から出発して、実施例Ｃ５に記載の手順に従って、４．０ｇの表題化合物が、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／ＡｃＯＥｔ  −  ６０：４０）後に無色の固体として得られる。
【０４２６】
2013503131.tif 000125
【０４２７】
実施例Ｃ２２：ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−アミノ−２−フルオロシクロヘキシル］カルバメート
ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−アジド−２−フルオロシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ２１；２．０ｇ；７．７ミリモル）から出発して、実施例Ｃ１１に記載の手順に従って、１．７ｇの表題化合物が無色の固体として得られる。
【０４２８】
2013503131.tif 000126
【０４２９】
実施例Ｃ２３：（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−アジド−２−フルオロシクロヘキサンアミン塩酸塩
ｔ−ブチル ［（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−アジド−２−フルオロシクロヘキシル］カルバメート（実施例Ｃ２１；１．９ｇ；７．５ミリモル）から出発して、実施例Ｃ１２に記載の手順に従って、１．４ｇの表題化合物が無色の固体として得られる。
【０４３０】
2013503131.tif 000127
【０４３１】
実施例Ｃ２４：（１Ｓ*，２Ｓ*，４Ｓ*）−４−（ベンジルオキシ）−２−メチルシクロペンタノール
ＣｕＣＮ（８．９ｇ；１００．０ミリモル）を無水ＴＨＦ（１００．０ｍＬ）中に入れて撹拌した懸濁液を−７８℃に冷却してから、ＭｅＬｉ（Ｅｔ2Ｏ中１．６Ｍ溶液；１２５．０ｍＬ；２００．０ミリモル）を添加する。該混合物を周囲温度に加温させ、そして−７８℃に再冷却してから、公知のシス−３−（ベンジルオキシ）−６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン（９．５ｇ；５０．０ミリモル）［Ｓｎｉｄｅｒ，Ｂ．Ｂ．；Ｌｉｕ，Ｔ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２０００，６５，８４９０；Ｍｉｌｎｅ，Ｄ．；Ｍｕｒｐｈｙ，Ｐ．Ｊ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｃｈｅｍ뷯莽뷯貽ꎼ뷯趽뷯閽뷯覽뷯膽뷯覽뷯躽醼볯馼볯貼볯颼볯붼苣ꆄ냦뒼볯ꚼ볯醼볯邼뷯겼볯궸臣뚺臣鞁臣뚺뛦銂믦ꂊ臣ꚁ胣閼臣骶臣ꊼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵ꢂ菣蚃菣벃菣袼볯躼볯趽볯鮼볯閼볯邼菣ꪃ菣ꮃ볯銂믦ꂊ臣讂胣랆跥鞁臣趏뿥랷郥ꦉ苣肸駦릒详鞁胣邼蓢ꮁ諥ꦸ臣鮁胣鶁臣ꚁ볯閼볯뒰胦꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵꾼볯뚺뛦袼볯閼볯趽볯覼苣醼볯薼볯릮蟩込껥辇볯ꮐ鳦馁苣붣鋥꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵ꎼ뷯뚺뛦ꞁ苣ꢂ菣膃菣낂臣讂胣覜ꧦ꒱苣膀裥ꊛ臣膀臣鞁臣鮸鳥许臣莿룧馁苣芀냦꒱苣膀뷯銈볯閽볯궼뷯ꞁ諦몇臣讂胣ꢅ臣꺁鳦龩鯧銂郥鞁胣隃菣ꒂ菣ꞁ듦蒵臣膀볯螽볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢룤ꞁ매ꖇ臣鮁胣鶁臣ꚁ룦Ꞝ룤ꮁ뿦꺸臣讂胣议闧ꦉ苣랂菣ꮂ苣ꮃ룤ꞁ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼苣꾂菣颃苣떂菣込뷯銈볯閽볯궼뷯₅銈†볯邼볯銼볯鲀볯邼볯閼볯覼苣馁苣鎁臣ꞁ胣鞼볯隼뷯꺁ꇨ財賥袐觧貁럦蒻觨꺁닦뚊觧ꢁ臣ꚁ뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㌱〵ㄳㄳ琮晩㸢〲㌱〵ㄳㄳ琮晩ꃂ〰㄰㠲⼼㹡⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯銼볯骼볯醼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣膃菣銈볯銈菣袃菣馃菣뺂苣벃菣㲈牢ਾ†볯醼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣뾂菣벃菣袼껥붖뻤ꎼ볯钼볯鞼볯閼뷯鮼볯隼볯閼菣ꪃ菣ꮃ볯膀볯銈菣袃菣覮臦馦藩袼볯颼볯钼뷯鮼볯醼볯躼볯龃菣ꊃ菣覼迥뎁菣ꪃ菣Ꞃ菣ꮃ菣릂菣ꎂ菣袼볯鎼볯邼뷯鮼볯鞼볯隼菣ꪃ菣ꮃ볯꺁냦랆臣貂臣릒详뚺뛦ꮁ胣뢂苣膃菣ꊂ苣뢂苣ꮃ菣궂苣것菣袃볯袃菣ꢂ菣궸볯邼볯뚺뛦鮼볯颼볯醼뷯鮼볯��鞼볯隼菣ꪃ菣ꮃ볯銂믦ꂊ臣讂胣늩迥鲿럦袐觧銂釥늛룦ꚺ臣銼駦鎖臣辂臣誂鋦貋臣膀臣鞁臣鮸鳥许臣莿룧馁苣芀껦馕觧銂苣ꪃ苣늂菣誸臣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃볯랂苣궃菣궂苣뎃볯钽裢ꊼ뷯꾼볯薽†裢ₒ醼볯邼볯邼胣颼볯骼볯邼볯銂臣讂臣ꢁ臣膀볯醼볯閼뷯꺁ꇨ財賥袐觧貁럦蒻觨꺁닦뚊觧ꢁ臣ꚁ뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㌱〵ㄳㄳ琮晩㸢〲㌱〵ㄳㄳ琮晩ꃂ〰㄰㤲⼼㹡⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯銼볯骼볯醼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣뾂菣벃菣㲫牢ਾ†볯醼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣膃菣₫볯銈菣袃菣馃菣뺂苣벃菣袼껥붖뻤銼볯鮼볯醼볯閼뷯鮼볯銼볯閼菣ꪃ菣ꮃ볯銂볯ꢼ볯袼볯邼볯邼뷯겼볯誏臣궼뷯꾼볯袼볯邼볯邼뷯겼볯궸臣뚺臣鞁臣뚺뛦ꮁ胣겼뷯꾼볯袼볯躼볯鞼뷯鮼볯颼볯鞼菣ꪃ菣ꮃ볯銂臣骁볯钼볯躼볯趽볯覼룤ꮁ뫦讁臣龁苣꺁苣뮷諥馁苣芀ꧨ趏뿥랷郥ꦉ苣ꢑ鯥ꦸ뫥ꞁ볯芙雩ꮁ苣龁苣릒详鞁胣鶁臣ꚁ룦Ꞝ룤ꮁ뿦꺸臣讂胣议闧ꦉ苣뒰臣貸蟩鞁胣鶁臣ꚁ苣꾂菣궃菣뾂菣ꞁ諦몇臣讂胣覜ꧦ꒱苣궼뷯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵誸臣뺹蟧閁臣膀臣鞁臣鮸鳥许臣莿룧馁苣芀㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 议闧ꦉ苣랂菣ꮂ苣ꮃ룤ꞁ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼苣꾂菣颃苣떂菣込뷯銈볯閽볯궼뷯₅銈†볯邼볯銼볯鲀볯邼볯閼볯覼苣馁苣鎁臣ꞁ胣閼볯馼뷯꺁ꇨ財賥袐觧貁럦蒻觨꺁닦뚊觧ꢁ臣ꚁ뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㌱〵ㄳㄳ琮晩㸢〲㌱〵ㄳㄳ琮晩ꃂ〰㄰〳⼼㹡⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯銼볯骼볯醼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣膃菣ꆃ苣뎃苣ꮃ菣趃菣袃戼㹲 袼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銈볯銈볯馃菣뢂菣ꪂ苣랂볯銈볯銈菣膃菣랂苣궃菣뎃苣躃菣ꮃ볯龮雦设볯銼볯鮼볯躼볯螽볯銼볯躼볯龃菣ꊃ菣覼臣覂蟥몙臣ꚁ胣龮雦设볯��臣風볨꺁触蚠臣鎾臣ꚁ胣鞼볯閼뷯꺁ꇨ財賥袐觧貁胣랂菣ꮂ苣ꮃ룤ꞁ臣ꮂ菣ꂃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼苣꾂菣颃苣떂菣込뷯銈볯閽볯궼뷯₅銈†볯邼볯醼볯鲀볯閼볯鎼볯覼뻥ꮁ럦蒻觨꺁닦뚊觧ꢁ臣ꚁ뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㌱〵ㄳㄳ琮晩㸢〲㌱〵ㄳㄳ琮晩ꃂ〰㄰ㄳ⼼㹡⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯銼볯骼볯醼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢醼裢ꊂ苣覃裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣뾂菣㲳牢ਾ†볯醼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣膃菣ꆃ苣뎃苣ꮃ菣趃菣袃볯龮雦设볯銼볯鮼볯躼볯螽볯銼볯躼볯龃菣ꊃ菣覼臣覂蟥몙臣ꚁ胣龮雦设볯閼臣風볨꺁触蚠臣鎾臣ꚁ胣閼볯隼뷯꺁ꇨ財賥袐觧貁胣랂菣ꮂ苣ꮃ룤ꞁ臣ꮂ菣ꂃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼苣꾂菣颃苣떂菣込뷯銈볯閽볯궼뷯₅銈†볯邼볯醼볯鲀볯閼볯鎼볯覼뻥ꮁ럦蒻觨꺁닦뚊觧ꢁ臣ꚁ뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㌱〵ㄳㄳ琮晩㸢〲㌱〵ㄳㄳ琮晩ꃂ〰㄰㈳⼼㹡⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯銼볯骼뷯銈菣膃菣₫볯袼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銈볯銈볯馃菣뢂菣ꪂ苣랂볯銈볯銈菣膃菣랂苣궃菣뎃菣ꮃ볯ꮂ菣邃菣벃菣㲈牢ਾ†볯醼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢醼裢ꊂ苣覃裢钼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣膃菣ꆃ苣뎃볯龮雦设볯銼볯鮼볯躼볯螽볯銼볯躼볯龃菣ꊃ菣覼臣覂蟥몙臣ꚁ胣龮雦设볯鞼臣風볨꺁触蚠臣鎾臣ꚁ胣閼볯閼뷯꺁ꇨ財賥袐觧貁胣랂菣ꮂ苣ꮃ룤ꞁ臣ꮂ菣ꂃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼苣꾂菣颃苣떂菣込뷯銈볯閽볯궼뷯₅銈†볯閼볯邼볯鲀볯邼볯鎼볯覼뻥ꮁ럦蒻觨꺁닦뚊觧ꢁ臣ꚁ뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㌱〵ㄳㄳ琮晩㸢〲㌱〵ㄳㄳ琮晩ꃂ〰㄰㌳⼼㹡⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯鎼볯骼뷯銈菣膃菣₫볯袼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銈볯銈菣覃��궂苣銈볯銈菣膃菣랂苣궃菣뎃菣ꮃ볯ꮂ菣邃菣벃菣㲈牢ਾ†뷯銈菣膃菣₫볯袼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銈볯銈볯馃菣뢂菣ꪂ苣랂볯銈볯銈菣膃菣랂苣궃菣뎃菣ꮃ볯ꮂ菣邃菣벃菣袼껥붖뻤ꎼ볯馼볯閼볯钼뷯鮼볯颼볯醼菣ꪃ菣ꮃ볯讁苣몇駧鞁臣膀껥붖뻤ꎼ볯ꮁ꣨覼臣讉ꃩꮁ뻥ꎁ臣膀볯躼볯螽臣ꢡꇩ隌郥ꦉ臣ꆷ믩늉臣릲諧ꦉ臣鞁臣鞾苣貂苣芀㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔳㌰㌱⸱楴≦㈾㄰㔳㌰㌱⸱楴쉦゠〰㌱㰴愯㰾䐯噉ਾ䐼噉邀볯钼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†껥붖뻤ꎼ볯醼볯袼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯鎼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯銈볯銈볯袼뷯銈菣袃苣랂苣ꮃ菣讃菣覼苣龃菣붼裢钼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣膃菣ꆃ苣뎃苣ꮃ菣趃菣袃戼㹲 钽裢隃菣ꮃ뮼볯醼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵貼볯뎼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⨾⼼畳㹰볯钼볯㲳畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰪猯灵覼裢钼裢銃菣궃苣랂裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣꾂菣骃菣膃菣붼苣ꮃ菣ꆃ菣袃볯龮雦设볯鎼볯鮼볯躼볯螽볯醼볯躼볯龃菣ꊃ菣覼臣覂蟥몙臣ꚁ胣龮雦设볯钼臣風볨꺁触蚠臣鎾臣ꚁ胣钼볯颼뷯꺁ꇨ財賥袐觧貁胣랂菣ꮂ苣ꮃ룤ꞁ臣ꮂ菣ꂃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼苣꾂菣颃苣떂菣込뷯銈볯閽볯궼뷯₅銈†볯邼볯醼볯鲀볯邼볯钼볯覼뻥ꮁ蓧늉臣몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㌱〵ㄳㄳ琮晩㸢〲㌱〵ㄳㄳ琮晩ꃂ〰㄰㔳⼼㹡⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯鎼볯骼뷯銈菣膃菣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