(57)【要約】  本発明は、天然の歯および義歯から表面に沈着する汚れを予防または除去するのに役立つドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム（ＳＤＤＢＳ）の使用ならびにそのような使用のためのＳＤＤＢＳを含む口腔ケア組成物に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
歯の表面から汚れを減少させるのに使用するための、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム（ＳＤＤＢＳ）を含む口腔ケア組成物。
【請求項２】
亜鉛イオン源をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記亜鉛イオン源が、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、酢酸亜鉛、硫酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、乳酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、マレイン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、炭酸亜鉛、リン酸亜鉛、酸化亜鉛または硫酸亜鉛から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記亜鉛イオン源が塩化亜鉛である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
４−イソプロピル−３−メチルフェノール（ＩＰＭＰ）をさらに含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
口内洗浄液または練り歯磨きである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
口内洗浄液である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
歯の表面から汚れを減少させるための口腔ケア組成物の製造におけるＳＤＤＢＳの使用。
【請求項９】
歯の表面から汚れを減少させるための方法であって、有効量のＳＤＤＢＳを含む口腔ケア組成物を歯の表面に適用することを含む前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、天然の歯および義歯から表面に沈着する汚れを減少させる（ｃｏｍｂａｔｉｎｇ）（すなわち予防または除去するのに役立つ）ためのドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム（ＳＤＤＢＳ）の使用ならびにそのような使用のためのＳＤＤＢＳを含む口腔ケア組成物に関する。好適な組成物には、口内洗浄液および歯磨き剤の組成物が含まれる。
【背景技術】
【０００２】
いくつかの要因が歯の変色の原因となるが、以下の３つの主な要因が考えられている：ｉ）歯の表面上の歯垢および歯石マトリクスの形成、その後の汚れの封じ込み、ｉｉ）歯形成の間の特定の薬物の摂取、およびｉｉｉ）血液分解産物が、エナメル質形成の間に歯の石化領域に染み込んだ後の口腔の外傷化（ｔｒａｕｍａｔｉｚａｔｉｏｎ）に起因する変色。本発明は主に、歯の変色の第１の要因または原因、すなわち歯に蓄積する自然な汚れに関係する。
【０００３】
市販の歯のホワイトニング製剤が、表面に封じ込められた物質により変色した歯のエナメル質に光沢を取り戻すための多くの審美的好みに対処するために開発されている。全ての口内洗浄液および歯磨き剤の組成物は一部の清浄および研磨剤を含有するが、一部の歯の表面の沈着は取りにくくなる場合があり、通常の使用条件下でこれらの薬剤により完全に除去されない。また、これらの製剤は、汚れの因子への過剰な曝露に起因して増大する汚れおよび変色の量を完全に除去するのに必要とされる薬剤の量または種類で製剤化されていない場合がある。例えば、喫煙者はしばしば、吐いたタバコの煙内のタールおよび微粒子が歯の上に集まるので、変色したエナメル質を発現する。そして多くの食べ物が、歯のエナメル質を汚すかまたは変色させる場合があり、飲み物の一例はお茶であり、お茶の中のタンニンが歯のエナメル質に沈着する。一部の薬剤は取り込みにより汚れまたは変色の原因となり得るが、それはこの種の汚れの一般的な原因ではない。
【０００４】
エナメル質をホワイトニングする３つのアプローチが現在一般的に使用されている。それらは、研磨剤を使用すること、酸化剤を利用すること、または汚れの物質を分解するために加水分解物質、例えば酵素ベースの製品を活用することに基づく。
【０００５】
ＳＤＤＢＳは、多くの口腔ケアおよび個人用ケア製品に使用される陰イオン界面活性剤である。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、ＳＤＤＢＳが汚れ防止（ａｎｔｉ−ｓｔａｉｎ）活性を有するという発見に基づく。特に、モデル表面上での飲食による汚れの取り込みを防止する能力により、ＳＤＤＢＳが汚れの生成を阻害するということを見出した。これに加えて、ＳＤＤＢＳがインビトロで汚れを除去することが示される。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
したがって、第１の態様において、本発明は、歯の表面（例えば天然の歯の表面または義歯の表面）から汚れを減少させる（ｃｏｍｂａｔｉｎｇ）（すなわち予防または除去するのに役立つ）のに使用するための口腔ケア組成物であって、ＳＤＤＢＳを含む組成物を提供する。
【０００８】
第２の態様において、本発明は、歯の表面から汚れを減少させるための口腔ケア組成物の製造におけるＳＤＤＢＳの使用を提供する。
【０００９】
第３の態様において、本発明は、歯の表面から汚れを減少させるための方法であって、前記方法は、有効量のＳＤＤＢＳを含む口腔ケア組成物を歯の表面に提供することを含む、方法を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
好適には、ＳＤＤＢＳは、全組成物の０．１重量％〜１０．０重量％、例えば０．２重量％〜５．０重量％またはより好適には０．２５重量％〜２．０重量％の量で存在する。
【００１１】
本発明についてのＳＤＤＢＳは、Ｃａｌｓｏｆｔ  Ｆ９０という商標名で、Ｐｉｌｏｔ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ，２７４４  Ｅａｓｔ  Ｋｅｍｐｅｒ  Ｒｄ．Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ，Ｏｈｉｏ  ４５２４１から入手可能である。
【００１２】
本発明の口腔ケア組成物は、口腔ヘルスケア組成物に従来使用されている１種以上の活性剤、例えば、フッ化物源、脱感作剤、歯垢防止剤、歯石防止剤、口臭剤、抗炎症剤またはそれらの少なくとも２種の混合物を含んでもよい。このような薬剤は所望の治療効果を与えるようなレベルで含まれてもよい。
【００１３】
好適には、本発明の組成物はさらに、亜鉛イオン源を含む。亜鉛イオンは、歯周病（歯肉疾患）、虫歯、口臭、歯垢および歯石を含む、口腔内の細菌の存在により引き起こされるか、または悪化される口腔衛生状態の予防、阻害および／または治療に役立つのに有用な抗菌作用を有する。
【００１４】
好適には、対応する塩の亜鉛部分と定義する限り、亜鉛イオン源は、全組成物の０．０１重量％〜２．５０重量％、例えば０．０４重量％〜０．７０重量％の量で存在する。
【００１５】
好適には、亜鉛イオン源は、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、酢酸亜鉛、硫酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、乳酸亜鉛、マレイン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、酒石酸亜鉛、炭酸亜鉛、リン酸亜鉛、酸化亜鉛または硫酸亜鉛などの亜鉛塩である。さらなる亜鉛塩は米国特許第４，０２２，８８０号（Ｖｉｎｓｏｎら）に記載されている。
【００１６】
好ましい亜鉛塩は塩化亜鉛である。
【００１７】
好適には、本発明の組成物はさらに、４−イソプロピル−３−メチルフェノール（ＩＰＭＰ）を含む。ＩＰＭＰは、口腔内の細菌の存在により引き起こされるか、または悪化される口腔衛生状態の予防、阻害および／または治療に役立つのに有用な抗菌および抗炎症活性を有する。
【００１８】
好適には、ＩＰＭＰは、全組成物の０．００５重量％〜１．００重量％、例えば０．０１重量％〜０．２０重量％または０．０５重量％〜０．１０重量％の量で存在する。
【００１９】
ＩＰＭＰ、亜鉛塩およびＳＤＤＢＳの組合せを含む口腔ケア組成物は、有用な抗炎症活性および汚れ防止の利点と合わせて高い抗菌活性を示す。
【００２０】
本発明の口腔ケア組成物は典型的に、練り歯磨き、噴霧剤、口内洗浄液、洗口剤（ｍｏｕｔｈｒｉｎｓｅ）、ゲル、薬用ドロップ（ｌｏｚｅｎｇｅ）、チューイングガム、錠剤、トローチ、インスタント粉末、口腔用ストリップ（ｏｒａｌ  ｓｔｒｉｐ）、口腔用パッチ（ｂｕｃｃａｌ  ｐａｔｃｈ）、創傷包帯および義歯接着剤の形態で製剤化される。
【００２１】
一実施形態において、本発明の組成物は、練り歯磨き組成物、より好適には経口に許容される担体または賦形剤を含む口内洗浄液組成物である。
【００２２】
本発明の口腔ケア組成物は、このような目的のために口腔衛生組成物の分野において従来使用されているものから選択される、研磨剤、増粘剤、界面活性剤、保湿剤、香味剤、甘味剤、乳白剤または着色剤、防腐剤および水などのさらなる製剤を含有するだろう。
【００２３】
好適な口腔ケア活性および経口に許容される担体または賦形剤（すなわち上記の製剤）は例えば、米国特許出願公開第２００７／００５３８４９号（Ｐｒｏｃｔｅｒ＆Ｇａｍｂｌｅ）に記載されている。
【００２４】
本発明に係る組成物は、簡便な任意の順序で適切な相対量で成分を混合し、必要な場合、最終的な所望の値を与えるようにｐＨを調整することにより調製され得る。
【００２５】
組成物が練り歯磨きの形態である場合、当該技術分野で従来使用されているような積層チューブまたはポンプに含有され、それらから分配されることが好適である。
【００２６】
ここで、本発明を以下の実施例およびデータにより説明する。
【実施例】
【００２７】
１．ヒドロキシアパタイトによる汚れ防止モデル（ＨＡＳＰ）
方法論
９６ウェルのヒドロキシアパタイトでコーティングしたマイクロタイタープレートを、３７℃／１００ｒｐｍにて全て刺激していないヒトの唾液（１つのウェルにつき１００μｌ）で処理した。１時間後、プレートを洗浄して、結合していない成分を除去し、２００μｌの各試験活性を、陽性および陰性対照（それぞれ、５％トリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰ）および水）と共に列でプレートに移し、そのプレートをインキュベーターに戻した。１０分後、プレートを再度洗浄し、そのプレートを２００μｌの新しいお茶の溶液（１つのティーバッグ（ＰＧチップス）／５０ｍｌの脱イオン水）を適用することにより汚した。インキュベーションのさらに１０分後、お茶を除去し、プレートを洗浄した。最後に、結合した汚れを、１つのウェルにつき２００μｌの２．５Ｍクエン酸を適用することにより脱着した。最低１２時間後、１８０μｌのお茶／クエン酸溶液を、きれいな通常（ＨＡをコーティングしていない）の９６ウェルマイクロタイタープレートに移し、吸収を４０５ｎｍで測定した。
【００２８】
２．ヒドロキシアパタイトによるお茶の汚れの除去モデル（ＨＡＴＳＲ）
方法論
９６ウェルのヒドロキシアパタイトでコーティングしたマイクロタイタープレートを、１つのウェルにつき１００μｌアリコートのお茶（１つのティーバッグ（ＰＧチップス）／５０ｍｌの脱イオン水）で処理し、プレートを３７℃／１００ｒｐｍでインキュベートした。１０分後、プレートを脱イオン水で洗浄し、３７℃にて一晩乾燥させた。試験活性（１つのウェルにつき２００μｌ）を、陽性および陰性対照（それぞれ、５％トリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰ）および水）と共にお茶でコーティングしたプレートの各列に加え、そのプレートをインキュベーターに戻した。１０分後、プレートを再度洗浄し、結合した汚れを、１つのウェルにつき２００μｌの２．５Ｍクエン酸を適用することにより脱着した。最低１２時間後、１８０μｌのお茶／クエン酸溶液を、きれいな通常（ＨＡをコーティングしていない）の９６ウェルマイクロタイタープレートに移し、吸収を４５０ｎｍで測定した。
【００２９】
結果
３．１．溶液
全ての溶液をｐＨ７で試験した。
【表１】
2013522342.tif 000002
【００３０】
結論
グラフ１の結果は、ＳＤＤＢＳが、ＨＡＳＰモデルの口腔表面上の飲食による汚れの取り込みを防止することを示す。全てのＳＤＤＢＳ濃度は、０．１％（これは指向性（ｄｉｒｅｃｔｉｏｎａｌｌｙ）のみ優れていた）を除いて水の陰性対照より統計的に優れていたが、陽性対照ＳＴＰ（多くのホワイトニング練り歯磨きに使用される公知の汚れ防止剤）ほど効果はなかった。
【表２】
2013522342.tif 000003
【００３１】
結論
グラフ２におけるＨＡＴＳＲモデル試験の結果は、ＳＤＤＢＳが用量依存的に汚れを除去することを示す。０．１２５％を除いて全てのＳＤＤＢＳ濃度は、水の陰性対照より統計的に優れていたが、陽性対照ＳＴＰ（多くのホワイトニング練り歯磨きに使用される公知の汚れ防止剤）ほど効果はなかった。
【表３】
2013522342.tif 000004
【００３２】
結論
グラフ３におけるＨＡＳＰモデル試験の結果は、ＳＤＤＢＳが当量濃度でのラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）より統計的に優れていることを示す。
【００３３】
界面活性剤の濃度を１％で一定に維持することにより、ＳＤＤＢＳとＳＬＳの組合せが、１％ＳＤＤＢＳより効果が低くなったが、依然としてＳＬＳ単独より優れていることが示された。ＳＤＤＢＳを含む全ての処理は水より優れていたが、陽性対照ＳＴＰ（多くのホワイトニング練り歯磨きに使用される公知の汚れ防止剤）ほど効果はなかった。
【００３４】
例示的製剤
ＳＤＤＢＳを含有する口内洗浄液製剤も、多くの市販の製品と比べてＨＡＳＰ（グラフ４）およびＨＡＴＳＲ（グラフ５）モデルにおいて評価した。
【表４】
2013522342.tif 000005
【表５】
2013522342.tif 000006
【００３５】
結論
０．５％ＳＤＤＢＳを含有する全ての３つの実験用口内洗浄液（ＭＷ１、ＭＷ２およびＭＷ３）は、インビトロで飲食による汚れの沈着を防ぎ、除去することにおいて市販の製品より統計的に優れていることが示された。リステイン（オリジナルおよびトータルケア（Ｔｏｔａｌ  Ｃａｒｅ））を除く市販の製品とは異なり、これらの製剤は、陽イオン性抗菌剤（例えば、汚れの色素原に結合し、汚れを増加させ得るセチルピリジニウム塩化物（ＣＰＣ）およびクロルヘキシジン）を含有しない。
【００３６】
ＭＷ例示的製剤１〜３（上記のグラフ４および５に示す）。
【表６】
2013522342.tif 000007
【国際調査報告】
2013522342.tif 000008
2013522342.tif 000009
2013522342.tif 000010