(57)【要約】  本発明は、流体薬剤を送達するための配置に関し、配置は分離されたリザーバ（１．１）の配列を含む薬剤容器（１）を含む。各リザーバ（１．１）は、流体薬剤の定められた充填量を含み、そして個別に放出可能である。リザーバは可撓性であって、そして連結エレメント（１．２）により連結される。配置は、更に、リザーバ（１．１）からニードルへの流体薬剤の充填量の放出を起動するように設計された放出アクタを含む投与装置（３）を含む。投与装置は、放出しようとするリザーバ（１．１）を備えた放出アクタ（５）に供給するように設計され、又は次に放出アクタ（５）を放出しようとするリザーバ（１．１）に移動するように設計された輸送配置を含む。【選択図】図３
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
分離したリザーバ（１．１）の配列を含む薬剤容器（１）を含む流体薬剤を送達するための配置で、ここで、各リザーバ（１．１）は流体薬剤の定められた充填量を含み、各リザーバ（１．１）は個別に放出可能であり、そしてリザーバ（１．１）は可撓性であって、連結エレメント（１．２）で連結される、該配置であって；配置は更に、リザーバ（１．１）からニードル（４）への流体薬剤の充填量の放出を起動するように設計された放出アクタを含む投与装置（３）を含み、ここで、投与装置は、放出しようとするリザーバ（１．１）を放出アクタ（５）に供給するように設計された、又は放出アクタを次に放出しようとするリザーバ（１．１）に移動するように設計された輸送配置を含むことを特徴とする、上記配置。
【請求項２】
放出アクタ（５）が、一つ又はそれ以上のプランジャを含むか、又は圧縮空気を使用することを特徴とする、請求項１に記載の配置。
【請求項３】
一つのプランジャが、一つのリザーバ（１．１）にそれぞれ対応している、請求項２に記載の配置。
【請求項４】
注射デバイス（２）が、投与装置（３）及び少なくとも一つのニードルを含むことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の配置。
【請求項５】
連結エレメント（１．２）は、分離したリザーバ（１．１）を搬送するキャリアエレメントであって、ブリスターパックの形で配置されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の配置。
【請求項６】
リザーバ（１．１）が、同一の充填量を含むことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の配置。
【請求項７】
リザーバ（１．１）が、異なった充填量を含むことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の配置。
【請求項８】
リザーバ（１．１）の配列が、一つ又はそれ以上の列のバンドとして、又はレボルバとして配置されることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか１項に記載の配置。
【請求項９】
一つ又はそれ以上の一体化ニードル（４）を特徴とする、請求項１〜８のいずれか１項に記載の配置。
【請求項１０】
ニードル（４）は、各リザーバ（１．１）専用であり、それにより、各ニードル（４）は、対応するリザーバ（１．１）の内側又は外側に配置されることを特徴とする、請求項９に記載の配置。
【請求項１１】
一つ又はそれ以上のニードル（４）が、対応するリザーバ（１．１）の外側に配置され、そして非働的に取付けられた第一の位置から起動する第二の位置に回転可能であることを特徴とする、請求項９又は１０に記載の配置。
【請求項１２】
各リザーバ（１．１）が、流体薬剤の充填量をニードル（４）に放出するように設計された所定の破壊点を含むことを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の配置。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は請求項１の導入部に基づく流体薬剤を送達するための配置に関する。
【０００２】
多くの薬剤が体内へ注射されねばならない。これは、特に、経口投与により、非活性化され、又は著しく減少した効率を有する薬剤、例えば、蛋白質（インスリン、成長ホルモン、インターフェロンなど）、炭化水素（例えば、ヘパリン）、抗体及び多数のワクチンに適用される。そのような薬剤は、主として、注射器、薬剤ペン又は薬剤ポンプにより注射される。
【０００３】
当該分野において、注射する薬剤は、注射デバイス又はアンプル用のカートリッジのような薬剤容器内に収納される。
【背景技術】
【０００４】
特許文献１は、破壊区域（break-zone）を有する鞘で取り囲まれる取付けられたニードルを有する単一注射器を開示している。注射する流体薬剤は、上部と下部のポリマー層の間で形成されるブリスタキャビティ内に含まれる。注射器は、薄いウェブ（web）で一緒に組合わされた個々の注射器の配列の一部である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】ＵＳ第６５８５６９３号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明の目的は、流体薬剤を送達するための改良された配置を提供することである。
【０００７】
本目的は、請求項１による配置で達成される。
【０００８】
本発明の好ましい実施態様は、従属項で与えられる。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明によると、流体薬剤を送達するための配置は、投与装置及び薬剤容器を含む。特に、注射デバイス又は投与装置用の薬剤容器は、分離した可撓性リザーバの配列を含む。各リザーバは流体薬剤の定められた充填量（charge）を含み、そして各リザーバは、個別に放出することが可能である。リザーバは可撓性であり、そして連結エレメントにより連結される。投与装置は、リザーバからニードルへ流体薬剤の充填量を放出するよう起動させるために設計された放出アクタ（releasing actor）を含む。投与装置は、放出するためのリザーバを備えた放出アクタを提供するように設計され、又は次に放出するためのリザーバに対して放出アクタを動かすように設計された輸送配置を含む。
【００１０】
実施例の実施態様において、放出アクタは、一つ又はそれ以上のプランジャを含み、又は圧縮空気を使用する。一つ又はそれ以上のプランジャは、一つのプランジャが一つのリザーバにそれぞれ対応するように、リザーバと１：１の関係で対応し得る。
【００１１】
好ましくは、連結エレメントは、６個の可撓性リザーバを運び、標準的な包装は、薬剤容器当り６個の可撓性リザーバを有する５個の薬剤容器を含む。６個より多い、又は少ない可撓性リザーバを備えた薬剤容器を配置することは可能である。患者に対して複数の注射のための流体薬剤の量（quantum）は、分離したリザーバに含まれている個別の充填量に分けられる。最新式で公知の複数の注射のための流体薬剤の量用の可撓性薬剤容器と比較して、特許請求範囲の薬剤容器は、患者用の複数の注射のための流体薬剤の量を、分離した可撓性リザーバにおける複数の個別の充填量に分けることを可能にする。その結果、流体薬剤の定められた量を確定するために、ある数の可撓性リザーバを放出することは可能である。好ましくは、リザーバは、個々の患者に対してカスタマイズされた個別の充填量で満たされる。一つのリザーバにおける最も少ない単一充填量は、流体薬剤の最も少ない部分用量を表す。これは、ある数の可撓性リザーバを必要とする流体薬剤の量に基づき、放出されることを意味する。
【００１２】
本発明の好ましい実施態様において、薬剤容器の連結エレメントは、分離されたリザーバを運ぶキャリアエレメントである。その実施態様によると、連結エレメントとしてのキャリアエレメントは、ブリスターパックの形で配置される。各リザーバは、薬剤の定められた充填量を含む。好ましくは、リザーバは、連結エレメントとしてのキャリアエレメントの一端に配置される。その実施態様の代替肢によると、連結エレメントは、気泡シートの方式で配置され、ここで、各リザーバは薬剤の定められた充填量を含む。
【００１３】
本発明による薬剤容器のリザーバは、同一の、又は異なった充填量を含む。
【００１４】
好ましくは、本発明による薬剤容器のリザーバの配列は、一つ又はそれ以上の列におけるバンドとして配置される。それ故、流体薬剤の定められた量を確定するためにある数の可撓性リザーバ放出するためのリザーバによるリザーバの並進運動により薬剤容器を動かせることは可能である。あるいは、本発明による薬剤容器のリザーバの配列は、レボルバとして配置される。その結果、流体薬剤の定められた量を確定するためにある数の可撓性リザーバを放出するためのリザーバによるリザーバの回転運動により薬剤容器を動かせることは可能である。更にその上、ある数の可撓性リザーバ放出するために、並進運動により、又は回転運動により、薬剤容器を動かせることはできないが、リザーバによりプランジャリザーバを動かせることは可能である。
【００１５】
好ましくは、一つ又はそれ以上のニードルは、放出の効率を上昇させるために、薬剤容器内に組み込まれる。代替肢によると、ニードルは各リザーバに対して提供される。各ニードルは、対応するリザーバの内側又は外側に配置される。
【００１６】
好ましくは、対応するリザーバの外側に配置された一つ又はそれ以上のニードルは、安全で非起動の取付け第一の位置から、起動する第二の位置内へ回転可能である。薬剤容器のリザーバは、対応するニードルが第二の位置にあるとき、容易に、放出される。
【００１７】
本発明によると、好ましくは、各リザーバは、事前に決められた破壊点を含む。その破壊点は、流体薬剤の充填量をニードルに放出するように設計されている。
【００１８】
本発明によると、薬剤容器の少なくとも一部を放出するための投与装置は、放出アクタを含む。投与装置は、吸入デバイスのためにも使用できる。あるいは、投与装置は注射デバイスの一部であってもよい。放出アクタは、リザーバからニードルへの流体薬剤の充填量の放出を起動するように設計される。好ましくは、放出アクタのサイズは、最大のリザーバに基づきカスタマイズされる。放出アクタとして、一つ又はそれ以上のプランジャが使用できる。プランジャは、放出されるリザーバに対応する。全てのリザーバを放出させるために一つのプランジャを使用することは可能である。本発明の代替肢によると、圧縮空気は、投与装置における放出アクタとして使用される。好ましくは、投与装置は、リザーバから流体薬剤の充填量の放出を起動するように設計された放出アクタを含む。好ましくは、流体薬剤はリザーバからニードルへ放出される。
【００１９】
好ましくは、投与装置は、放出しようとするリザーバを備えた一つ又はそれ以上のプランジャを提供するように設計された輸送配置を含む。あるいは、投与装置は、放出される次のリザーバに対してプランジャを動かせるように設計された輸送配置を含む。
【００２０】
薬剤容器の少なくとも一部を放出するための注射デバイスは、薬剤主体を含む。その放出アクタは、リザーバからニードルへの流体薬剤の充填量の放出を起動するように設計される。好ましくは、放出アクタのサイズは、最大のリザーバに基づきカスタマイズされる。放出アクタとして、一つ又はそれ以上のプランジャが使用できる。プランジャは放出しようとするリザーバに対応している。一つのプランジャを使用して、全てのリザーバを放出することは可能である。注射デバイスは、一つ又はそれ以上のニードルを含む。ニードルは、各注射に対して新しいニードルを使用するために、患者が注射デバイスに対して新しいニードルを固定することを可能にするために取り外し可能である。本発明の代替肢によると、圧縮空気は、注射デバイスにおいて放出アクタとして使用される。
【００２１】
好ましくは、注射デバイスは、放出しようとするリザーバを有する一つ又はそれ以上のプランジャを提供するように設計された輸送配置を含む。あるいは、注射デバイスは、放出される次のリザーバに対して、プランジャを移動させるように設計された輸送配置を含む。
【００２２】
本発明によると、注射デバイス又は投与装置は、鎮痛剤、抗凝血剤、インスリン、インスリン誘導体、ヘパリン、ロベノックス、ワクチン、成長ホルモン及びペプチドホルモンの内一つを送達するために使用される。
【００２３】
更に、本発明の適用性の範囲は、以下に与えられた詳細な説明から明白になるであろう。しかし、詳細な説明及び具体的な実例は、一方で本発明の好ましい実施態様を提示するが、説明のためのみに与えられる。なぜならば本発明の精神及び範囲内での様々な変更及び改変は、この詳細な説明より、当業者には明白であることは当然である。
【００２４】
本発明は、以下の本明細書で与えられた詳細な説明、及び説明のためにのみ与えられ、従って本発明を限定するものではない添付の図面から完全に理解されるであろう：
【図面の簡単な説明】
【００２５】
【図１ａ】薬剤容器の第一の実施態様の透視図である。
【図１ｂ】図１ａによる断面図である。
【図２ａ】薬剤容器の第一の実施態様の透視図である。
【図２ｂ】図１ａによる断面図である。
【図３】注射デバイスの一部を有する薬剤容器の第三の実施態様の概略図である。
【図４】注射デバイスの一部を有する薬剤容器の第四実施態様の概略図である。
【００２６】
全ての図において、対応する部分は同一参照記号で示される。
【００２７】
図１ａは、６個のリザーバ１．１及び連結エレメント１．２を備えた薬剤容器１の第一の実施態様の透視図を示す。
【００２８】
流体薬剤の量は、６個の分離された同一の充填量に分けられ、それらはプラスチックで作られた可撓性リザーバ１．１に含まれる。これらの充填量は個別の患者に対してカスタマイズされる。リザーバ１．１における単一充填量は、流体薬剤の最も小さい部分用量を表す。
【００２９】
連結エレメント１．２は、プラスチックで作られたキャリアエレメントである。６個のリザーバ１．１及び連結エレメント１．２を備えた薬剤容器１は、ブリスターパックの形で配置される。リザーバ１．１は、運搬連結エレメント１．２の一端に配置される。
【００３０】
図１ｂは、図１ａによる、６個のリザーバ１．１、及び連結エレメント１．２を有する薬剤容器１の断面図を示す。
【００３１】
流体薬剤で満たされた可撓性リザーバ１．１は、運搬連結エレメント１．２の上側面で固定される。各リザーバ１．１は、図示されていない所定の破壊点を含む。
【００３２】
図２ａは、６個のリザーバ１．１及び連結エレメント１．２を備えた薬剤容器１の第二の実施態様の透視図を示す。
【００３３】
流体薬剤の量は、６個の分離された同一の充填量に分けられ、それは薄いプラスチックで作られた可撓性リザーバ１．１に含まれる。これらの充填量は個々の患者にカスタマイズされる。リザーバ１．１内での単一充填量は流体薬剤の最も小さい部分用量を表す。
【００３４】
連結エレメント１．２は、フィルムの様に薄いプラスチックから作られた可撓性エレメントである。６個のリザーバ及び連結エレメント１．２を備えた薬剤容器１は、気泡シートの方式で配置される。
【００３５】
図２ｂは、図２ａによる６個のリザーバ１．１、及び連結エレメント１．２を備えた薬剤容器１の断面図を示す。
【００３６】
流体薬剤で満たされた可撓性リザーバ１．１は、連結エレメント１．２としてフィルムで連結される。
【００３７】
図３は注射デバイス２の一部を有する薬剤容器１の第三の実施態様の概略図を示す。
【００３８】
薬剤容器１は、プラスチックで作られた６個の可撓性リザーバ１．１より成る。６個の可撓性リザーバ１．１は１列に配置され、そして、同一充填量の流体薬剤を含む。連結エレメント１．２は、図１ａ及び１ｂに説明した通りに作られたキャリアエレメントである。薬剤容器１は、ブリスターパックの形で配置される。リザーバ１．１は、運搬連結エレメント１．２の一面で配置される。
【００３９】
連結エレメント１．２の裏面において、６個のニードルは、薬剤容器１内に一体化され、それにより、一つのニードル４は対応するリザーバ１．１に対して提供される。それぞれのニードル４は、その対応するリザーバ１．１の外側に配置される。ニードル４は、安全で、非起動の取付け第一の位置から、起動する第二の位置内へ回転可能である。ニードル４の第一の位置は、第一の及び第二のリザーバ１．１で示される。第三のリザーバ１．１の元で、ニードル４は、その第三のリザーバ１．１を放出するために第三のリザーバ１．１に貫通するよう準備された第二の位置で示される。第四のリザーバ１．１の下で、ニードル４は、第四のリザーバ１．１に貫通し、第四のリザーバ１．１を放出する第二の位置で示される。第五及び第六のリザーバの元で、ニードル４は、貫通後、そして第五及び第六のリザーバを放出後の第二の位置で示される。
【００４０】
第四のリザーバ１．１は、プランジャ５で放出される。プランジャ５は、薬剤容器１の少なくとも一部を放出するための注射デバイス２の一部としての放出アクタである。プランジャ５は、リザーバ１．１から対応するニードル４への流体薬剤の充填量の放出を起動するように設計される。プランジャ５のサイズは、リザーバ１．１によりカスタマイズされる。一つのプランジャ５は、全てのリザーバ１．１を放出するために使用される。注射デバイス２は図示されていない輸送配置を含む。その輸送配置は、これらのリザーバ１．１を放出した次の次に、一つのリザーバ１．１を備えたプランジャ５を提供するように設計される。
【００４１】
あるいは、注射デバイス２は、開放される次のリザーバ１．１に対してプランジャ５を動かせるように設計された輸送配置を含むことができる。
【００４２】
プランジャ５は、また、薬剤容器１の少なくとも一部を放出するために、投与装置３の一部として放出アクタになり得る。
【００４３】
図４は、注射デバイス２の一部を有する薬剤容器１の第四の実施態様の概略図を示す。
【００４４】
図４で示す注射デバイス２の一部は、図３で示すものと同じ注射デバイスである。
【００４５】
薬剤容器１は、図３示す薬剤容器１と類似している。
【００４６】
６本のニードル４は、薬剤容器１内に一体化され、それにより、一本のニードル４は、対応するリザーバ１．１に対して提供される。それぞれのニードル４は、その対応するリザーバ１．１の内側に配置される。各ニードル４の長さは、対応するリザーバ１．１の高さより短く、それにより、ニードル４の端部は、リザーバ１．１が満たされるとき、リザーバ１．１の壁に接触しない。その第一の位置において、ニードル４は非起動である。ニードル４の第一の位置は、第一、第二及び第三のリザーバ１．１で示される。第四のリザーバ１．１において、ニードル４は、第四のリザーバ１．１を放出するために第四のリザーバ１．１に貫通する第二の位置において示される。第五及び第六のリザーバ１．１の元に、ニードル４は、貫通後、そして第五及び第六のリザーバ１．１を放出した後、第二の位置で示される。
【００４７】
第四のリザーバ１．１は、プランジャ５により放出される。プランジャ５は、図３で示す通り、薬剤容器１の少なくとも一部を放出するために、注射デバイス２の一部としての放出アクタである。
【００４８】
あるいは、注射デバイス２は、放出される次のリザーバ１．１に対して、プランジャ５を動かせるように設計された輸送配置を含むことができる。
【００４９】
プランジャ５は、また、薬剤容器１の少なくとも一部を放出するための投与設備３の一部としての放出アクタであり得る。
【００５０】
本明細書で使用する用語「「薬剤」は、少なくとも１つの薬学的に活性な化合物を含む薬学的処方品を意味し、
ここで一実施態様において、薬学的に活性な化合物は、最大で１５００Ｄａまでの分子量を有し、及び／又は、ペプチド、蛋白質、多糖類、ワクチン、ＤＮＡ、ＲＮＡ、抗体、酵素、抗体、ホルモン、若しくはオリゴヌクレオチド、又は上記の薬学的に活性な化合物の混合物であり、
ここで更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病関連の合併症、深部静脈又は肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、癌、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症、及び／又は、関節リウマチの治療、及び／又は、予防に有用であり、
ここで更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病に関連する合併症の治療、及び／又は、予防のための少なくとも１つのペプチドを含み、
ここで更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、少なくとも１つのヒトインスリン、又はヒトインスリン類似体若しくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）、又はその類似体若しくは誘導体、又はエキセンジン−３又はエキセンジン−４、若しくはエキセンジン−３又はエキセンジン−４の類似体若しくは誘導体を含む。
【００５１】
インスリン類似体は、例えば、Ｇｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ３）、Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８）、Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；ヒトインスリンであり、ここで、Ｂ２８位におけるプロリンは、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ又はＡｌａで代替され、そして、Ｂ２８位において、Ｌｙｓは、Ｐｒｏで代替されてもよく；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリン、及びＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。
【００５２】
インスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、及びＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。
【００５３】
エキセンジン−４は、例えば、エキセンジン−４（１−３９）、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−ＮＨ2配列のペプチドを意味する。
【００５４】
エキセンジン−４誘導体は、例えば、以下の化合物リスト：
Ｈ−（Ｌｙｓ）４−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセ
ンジン−４（１−３９）；又は
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ここで、基−Ｌｙｓ６−ＮＨ2は、エキセンジン−４誘導体のＣ−末端と連結してもよく；
【００５５】
又は以下の配列のエキセンジン−４誘導体：
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓ  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
ｄｅｓＭｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８  エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５，ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ｌｙｓ６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓ  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（Ｓ１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
又は前述のいずれかのエキセンジン−４誘導体の薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物；
から選択される。
【００５６】
ホルモンは、例えば、ゴナドトロピン(ホリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン)、ソマトロピン (ソマトロピン)、デスモプレッシン、テルリプレッシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、ゴセレリンなどのRote Liste、２００８年版、５０章に表示されている脳下垂体ホルモン又は視床下部ホルモン又は規制活性ペプチド及びそれらの拮抗剤である。
【００５７】
多糖類としては、例えば、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、又は超低分子量ヘパリン、若しくはその誘導体などのグルコアミノグリカン、又はスルホン化された、例えば、上記多糖類のポリスルホン化形体、及び／又は、薬学的に許容可能なその塩がある。ポリスルホン化低分子量ヘパリンの薬学的に許容可能な塩の例としては、エノキサパリンナトリウム塩がある。
【００５８】
薬学的に許容可能な塩は、例えば、酸付加塩及び塩基塩がある。酸付加塩としては、例えば、ＨＣｌ又はＨＢｒ塩がある。塩基塩は、例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属、例えば、Ｎａ+、又は、Ｋ+、又は、Ｃａ2+から選択されるカチオン、又は、アンモニウムイオンＮ+（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）を有する塩であり、ここで、Ｒ１〜Ｒ４は互いに独立に、水素；場合により置換されるＣ１Ｃ−６アルキル基；場合により置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル基；場合により置換されるＣ６−Ｃ１０アリール基、又は場合により置換されるＣ６−Ｃ１０ヘテロアリール基である。薬学的に許容される塩の更なる例は、“Remington's Pharmaceutical Sciences”17編、Alfonso R.Gennaro（編集），Mark
Publishing社，Easton, Pa., U.S.A.,1985 及び Encyclopedia of Pharmaceutical Technologyに記載されている。
【００５９】
薬学的に許容可能な溶媒和物としては、例えば、水和物がある。
【００６０】
参照番号リスト
１：薬剤容器；
１．１：リザーバ；
１．２：連結エレメント；
２：注射デバイス；
３：投与装置；
４：ニードル；
５：プランジャ；
【図１Ａ】
2013502950.tif 000003
【図１Ｂ】
2013502950.tif 000004
【図２Ａ】
2013502950.tif 000005
【図２Ｂ】
2013502950.tif 000006
【図３】
2013502950.tif 000007
【図４】
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【国際調査報告】
2013502950.tif 000009
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