(57)【要約】  本発明は、液体薬剤用の薬剤容器に関し、薬剤容器（１）は排出口（４）を備えた可撓性バッグ（２）を含み、バッグ（２）は組みひも（３）で取り囲まれ、縦方向（Ｌ）に引っ張られたとき、伸びて、狭窄するように配置される。
2013502952.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
液体薬剤用薬剤容器（１）であって、薬剤容器（１）は排出口（４）を備えた可撓性バッグ（２）を含み、バッグ（２）は組みひも（３）で取り囲まれ、縦方向（Ｌ）に牽引されたとき、伸長し、そして狭窄するように配置される薬剤容器（１）。
【請求項２】
剛体コアが、バッグ（２）内に配置されることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤容器（１）。
【請求項３】
剛体コアが、バッグ（２）の縦方向（Ｌ）に配置されることを特徴とする、請求項２に記載の薬剤容器（１）。
【請求項４】
剛体コアの外径が、本質的に、組ひもが最大に伸ばされたとき、組みひも（３）の最小内径に等しくなることを特徴とする、請求項３に記載の薬剤容器（１）。
【請求項５】
組みひも（３）が、バッグ（２）内に組込まれることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬剤容器（１）。
【請求項６】
排出口（４）が、中空注射ニードル（５）を受けるためのインタフェースを含むことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬剤容器（１）。
【請求項７】
組みひも（３）の一端が、排出口（４）、注射ニードル（５）及びハウジング（６）の内の一つに取付けられることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の薬剤容器（１）。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の薬剤容器（１）を含む液体薬剤を送達するための注射配置。
【請求項９】
バルブ、及び患者皮膚に穿刺するための中空ニードル（５）が排出口（４）に配置されることを特徴とする、請求項８に記載の注射配置。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の薬剤容器（１）を含む液体薬剤を送達するための吸入配置。
【請求項１１】
鎮痛剤、抗凝固剤、インスリン、インスリン誘導体、ヘパリン、ロベノックス、ワクチン、成長ホルモン、ペプチドホルモン、蛋白質、抗体、及び複合糖質の内一つを送達するための請求項１〜７のいずれか１項に記載の薬剤容器（１）の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は液体薬剤用の薬剤容器に関し、薬剤は排出口を備えたバッグを含む。
【背景技術】
【０００２】
多くの薬剤は、体内へ注射される必要がある。これは、特に、経口投与により、非活性化され、又は効率が著しく低下する薬剤、例えば、蛋白質（インスリン、成長ホルモン、インターフェロンなど）、炭水化物（例えば、ヘパリン）、抗体及び多数のワクチンに適用される。そのような薬剤は、主として、注射器、薬剤ペン又は薬剤ポンプにより注射される。
【０００３】
いくつかの薬剤は、それらをいわゆる吸入器から吸入することにより投与する必要がある。
【０００４】
特許文献１は吸入器を開示し、ここで吸入される薬剤はバッグ形状をした薬剤容器に貯蔵されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】ＷＯ第２００９／０６９５１８号Ａ１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明の目的は、改良された薬剤容器を提供することである。
【０００７】
目的は、請求項１に記載の薬剤容器により達成される。
【０００８】
本発明の好ましい実施態様は、従属項で与えられる。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明に記載の液体薬剤用の薬剤容器は、排出口を備えた可撓性バッグを含む。バッグは組みひもで取り囲まれ、縦方向に牽引されたとき、伸びて、狭窄するように配置される。同様の円筒状組みひもは、いわゆるチャイニーズ・フィンガー・トラップ(Chinese finger traps)として、又は網目構造からなる伸長スリーブとして公知であり、それらは、間節近接の橈骨骨折（juxta articular radius fracture）を整復するとき、又は手関節の関節鏡検査を準備するとき、指又はつま先を固定するために使用される。そのような組みひもは、編み合されたワイヤ、繊維、又は竹ひもですらも含み得る。円筒状の組みひもの狭窄により、バッグは圧縮され、そして内側に貯蔵された液体薬剤は移動し、それにより排出口を経由して送達される。本発明のデザインは、ピストンロッドのような移動機構を除外し、その結果、摩擦を避けることが可能となる。部品数が少ないことより、薬剤容器は容易に製造できる。本発明の薬剤容器は、アンプルと比較して軽量なデザインである。円筒状組みひもは、バッグの表面全体に均一な圧縮をかける。排出口は、通常、ある種のボトルネックを示し、特に、バルブ、及び／又は、注射ニードルを備えているときにそうであるので、バッグの圧縮は、バッグ内側に内部圧力をもたらすことになる。バッグの全部分は、狭窄した円筒形状の組みひもにより支持されるので、バッグは内部圧力による局部的な膨張を避け、その結果、組みひもの牽引を止めた後の膨張部分の緩和に基づく遅れた液だれを避けることができる。更にその上、局部的な膨張なしで、投与は改良された精度で実施し得る。それにより、薬剤の投与は、引っ張られた組みひもの末端の走行（travel）により決定される。主体（actor）として機能する円筒状の組みひもは、通常の注射器におけるストッパとは対照的に、液体薬剤又は活性成分とは接触しない。本発明のデザインは、その簡単な構成によりエラーが発生し難い。
【００１０】
円筒状の組みひもの狭窄が限定されるので、完全に組みひもを伸ばした後、バッグ内にデッドボリュームが残るかもしれない。デッドボリュームを避けるために、バッグは、内側に配置された、例えば、バッグの縦軸方向に配置された剛体コアを含んでもよい。好ましくは、剛体コアの外径は、本質的に、組みひもが最大に伸ばされたとき、円筒状組みひもの最小内径と等しい。これは、特に、高価な薬剤で重要となる内側に残された薬剤の残留量をほとんど無くすることにより、バッグを空にすることを可能にする。
【００１１】
バッグは円筒状組みひも内に位置してもよく、又は円筒状組みひもは、製造中、バッグ内に組み込まれてもよい。
【００１２】
排出口は、中空注射ニードル又はニードルの配列を受け入れるためのインタフェースを含む。あるいは、ニードルは薬剤容器と一体化できる。
【００１３】
組みひもが引っ張られる端部と反対側の円筒状の組みひもの一端が、牽引運動に対して作用する反作用力に対して支持するために、排出口、注射ニードル及びハウジングの一つに取り付けられ得る。
【００１４】
薬剤容器は、液体薬剤をヒト又は動物に対して送達するための注射配置（injection arrangement）又は吸入配置の一部であり得る。
【００１５】
注射配置は、バルブ及び患者皮膚に穿刺するための中空ニードルを含んでもよく、バルブ及びニードルは薬剤容器の排出口に配置される。ジェット注射器の場合、ニードルの代わりに、ジェットノズルを配置してもよい。
【００１６】
注射容器は、好ましくは、鎮痛剤、抗凝固剤、インスリン、インスリン誘導体、ヘパリン、ロベノックス、ワクチン、成長ホルモン、ペプチドホルモン、蛋白質、抗体、及び複合糖質の内一つを送達するために使用できる。
【００１７】
本発明の適用性の更なる範囲は、以下に与えられた詳細な説明から明白になるであろう。しかし、詳細な説明及び具体的な実例は、一方で本発明の好ましい実施態様を提示するが、説明のためにのみ与えられる。なぜならば本発明の精神及び範囲内での様々な変更及び改変はこの詳細な説明より、当業者には明白であることは当然である。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
本発明は、以下の本明細書で与えられた詳細な説明、及び説明のためにのみ与えられ、従って本発明を限定するものではない添付の図面から完全に理解されるであろう：
【図面の簡単な説明】
【００１９】
【図１】組みひもで取り囲まれた可撓性バッグを有する薬剤容器であり、バッグは中空注射ニードルに連結する排出口を有する。
【図２】図１の薬剤容器であり、バッグは牽引により圧縮され、その結果、組みひもを伸長し、狭窄する。
【００２０】
対応する部分は、全ての図において同一参照記号で記される。
【００２１】
図１は、組みひも３で取り囲まれた可撓性バッグ２を有する薬剤容器１を示す。バッグ２は取付けられた中空注射ニードル５を有する先端部で排出口４を含む。  先端部は、薬剤容器１の、又は薬剤容器１がその一部であり得る注射デバイスのハウジング６で支持される
【００２２】
組みひも３は、縦方向Ｌに引っ張られるとき、伸長し、そして狭窄するように配置される。組みひも３の先端部に対して反対側の後端部７は、例えば、フックにより、引っ張り機構に連結し得る。円筒状組みひも３を狭窄することにより、バッグ２は圧縮され、そして内部に貯蔵される液体薬剤は移動し、そしてそれにより、排出口４を通じて送達される。この状況が図２で示される。
【００２３】
バッグ２は、内側に（図示されていないが）、例えば、バッグ２の縦方向Ｌに配置されている剛体コアを有してもよい。好ましくは、剛体コアの外径は、本質的に、組みひも３が最大に伸ばされたとき、円筒状組みひも３の最小内径と等しい。
【００２４】
バッグ２は、バッグ２の製造の後、円筒状組みひも３に位置するか、又は円筒状組みひも３は、製造中バッグ２に組み込まれてもよい。
【００２５】
排出口４は、中空注射ニードル５又はニードルの配列を受け入れるためにインタフェースを含んでもよい。あるいは、ニードル５は薬剤容器１と一体化してもよい。
【００２６】
円筒形状の組みひも３の後端部７と反対側の先端部は、排出口４、注射ニードル５及びハウジング６の内一つに取付けられる。
【００２７】
薬剤容器１は、液体薬剤をヒト又は動物に送達するための注射配置又は吸入配置の一部であってもよい。
【００２８】
注射配置は、バルブ及び患者皮膚に穿刺するための中空ニードル５を含んでもよく、バルブ及びニードル５は薬剤容器１の排出口４で配置される。ジェット注射器の場合、ニードル５の代わりに、ジェットノズルを配置してもよい。
【００２９】
注射容器１は、好ましくは、鎮痛剤、抗凝固剤、インスリン、インスリン誘導体、ヘパリン、ロベノックス、ワクチン、成長ホルモン、ペプチドホルモン、蛋白質、抗体、及び複合糖質の内一つを送達するために使用できる。
【００３０】
本明細書で使用する用語「薬剤」は、少なくとも一つの薬学的に活性な化合物を含む薬学的製剤を意味し、
ここで一実施態様において、薬学的に活性な化合物は、最大で１５００Ｄａまでの分子量を有し、及び／又は、ペプチド、蛋白質、多糖類、ワクチン、ＤＮＡ、ＲＮＡ、抗体、酵素、抗体、ホルモン、又はオリゴヌクレオチド、若しくは上記の薬学的に活性な化合物の混合物であり、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病関連の合併症、深部静脈又は肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、癌、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症、及び／又は、関節リウマチの処置、及び／又は、予防に有用であり、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病に関連する合併症の処置、及び／又は、予防のため、少なくとも一つのペプチドを含み、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、少なくとも一つのヒトインスリン、又はヒトインスリン類似体若しくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）、又はその類似体若しくは誘導体、又はエキセンジン−３又はエキセンジン−４、若しくはエキセンジン−３又はエキセンジン−４の類似体若しくは誘導体を含む。
【００３１】
インスリン類似体は、例えば、Ｇｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ３）、Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８）、Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；ヒトインスリンであり、ここで、Ｂ２８位におけるプロリンは、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ又はＡｌａで代替され、そして、Ｂ２９位において、Ｌｙｓは、Ｐｒｏで代替されてもよく；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリン、及びＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。
【００３２】
インスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、及びＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。
【００３３】
エキセンジン−４は、例えば、エキセンジン−４（１−３９）、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−ＮＨ2配列のペプチドを意味する。
【００３４】
エキセンジン−４誘導体は、例えば、以下の化合物リスト：
Ｈ−（Ｌｙｓ）４−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；又は
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］  エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ここで、基−Ｌｙｓ６−ＮＨ2は、エキセンジン−４誘導体のＣ−末端と結合してもよく；
【００３５】
又は以下の配列のエキセンジン−４誘導体：
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；  
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓ  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
ｄｅｓＭｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８  エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５，ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ｌｙｓ６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，  Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓ  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（Ｓ１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
又は前述のいずれか１つのエキセンジン−４誘導体の薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物；
から選択される。
【００３６】
ホルモンは、例えば、ゴナドトロピン（ホリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン）、ソマトロパイン（ソマトロピン）、デスモプレッシン、テルリプレッシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、ゴセレリンなどのＲｏｔｅ  Ｌｉｓｔｅ、２００８年版、５０章に表示されている脳下垂体ホルモン又は視床下部ホルモン又は規制活性ペプチド及びそれらの拮抗剤である。
【００３７】
多糖類としては、例えば、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、又は超低分子量ヘパリン、若しくはその誘導体、又はスルホン化された、例えば、上記多糖類のポリスルホン化形体、及び／又は、薬学的に許容可能なその塩がある。ポリスルホン化低分子量ヘパリンの薬学的に許容可能な塩の例としては、エノキサパリンナトリウム塩がある。
【００３８】
薬学的に許容可能な塩は、例えば、酸付加塩、及び塩基塩がある。酸付加塩としては、例えば、ＨＣｌ又はＨＢｒ塩がある。塩基塩は、例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属、例えば、Ｎａ+、又は、Ｋ+、又は、Ｃａ2+から選択されるカチオン、又は、アンモニウムイオンＮ+（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）を有する塩であり、ここで、Ｒ１〜Ｒ４は互いに独立に、水素；場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル基；場合により置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル基；場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０アリール基、又は場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリール基を意味する。薬学的に許容される塩の別の例は、“Remington's Pharmaceutical Sciences” 17編、Alfonso R.Gennaro（編集），Mark Publishing社，Easton, Pa., U.S.A.,1985 及びEncyclopedia of Pharmaceutical
Technologyに記載されている。
【００３９】
薬学的に許容可能な溶媒和物としては、例えば、水和物がある。
【００４０】
参照番号リスト
１：薬剤容器；
２：可撓性バッグ；
３：組みひも；
４：排出口；
５：中空注射ニードル；
６：ハウジング；
７：後端部；
Ｌ：縦軸；
【図１】
2013502952.tif 000003
【図２】
2013502952.tif 000004
【国際調査報告】
2013502952.tif 000005
2013502952.tif 000006
2013502952.tif 000007
2013502952.tif 000008