(57)【要約】本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１８８】
2013516419.tif 000376
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式Ｉにおいて：
Ｘ１およびＸ２のうちの一方はＣＲｘであり、そして他方はＮであり；
Ｒｘ、Ｒ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、あるいはＱ−Ｔであり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｘ１がＮであり、そしてＸ２がＣＲｘである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化１８９】
2013516419.tif 000377
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり、
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ＲＮは、ＮＲ９Ｒ１０またはＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
【化１９０】
2013516419.tif 000378
は、必要に応じて置換された、３員、４員、５員、６員または７員の炭素環、あるいはＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む３員、４員、５員、６員または７員の複素環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項４】
ｘが０であり、そしてｙが０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、非置換もしくは置換のフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
【化１９１】
2013516419.tif 000379
が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロヘプテニルから選択される非置換もしくは置換の炭素環、またはアジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ジアゼチジニル、ジオキセタニル、ジチエタニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルから選択される複素環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
【化１９２】
2013516419.tif 000380
が、非置換もしくは置換のシクロブチルまたは非置換もしくは置換のオキセタニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＮがＮＨ２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１９３】
2013516419.tif 000381
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１０】
ｘが０であり、そしてｙが０である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが結合である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑがメチルリンカーである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
ＴがＮＲｎ１Ｒｎ２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｎ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、またはＳ（Ｏ）２Ｒ５である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＴがＣ（Ｏ）Ｒｏである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲｏがＮＲｏ１Ｒｏ２である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の式：
【化１９４】
2013516419.tif 000382
【化１９５】
2013516419.tif 000383
【化１９６】
2013516419.tif 000384
のうちの１つを有する、請求項９に記載の化合物であって、ここで：
ｍは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒｐ４は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、およびＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり；そして
Ｒ２２およびＲ２２’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである、
化合物。
【請求項１８】
式ＩＶ：
【化１９７】
2013516419.tif 000385
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＶにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
Ｒｐ０は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；そして
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１９】
【化１９８】
2013516419.tif 000386
【化１９９】
2013516419.tif 000387
【化２００】
2013516419.tif 000388
【化２０１】
2013516419.tif 000389
【化２０２】
2013516419.tif 000390
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が：
【化２０３】
2013516419.tif 000391
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
細胞増殖性障害を処置する方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、治療有効量の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、代謝産物、アナログもしくは誘導体を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、該障害が処置されるように投与することによる、方法。
【請求項２３】
前記必要がある被験体に、第二の抗増殖剤を投与する工程をさらに包含する、請求項２２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の引用）
本願は、２００９年１２月３０日に出願された米国仮出願番号６１／２９０，９２３に対する優先権および利益を主張する。この仮出願の内容は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
がんは、米国において、心臓病に次ぐ二番目に主要な死因である（非特許文献１）。がんの診断および処置における最近の進歩にもかかわらず、がんが早期に見つかれば外科手術および放射線治療は治効があり得るが、転移性疾患に対する現行の薬物治療は、ほとんど待機的であり、長期間の治癒をほとんど与えない。市場に出ている新たな化学療法を用いてさえも、単剤療法において、または既存の剤との組み合わせにおいて、抵抗性腫瘍の処置における第一線の治療剤として、ならびに第二線および第三線の治療剤として有効な、新規薬物に対する必要性が継続している。
【０００３】
がん細胞は、定義によれば、異質性である。例えば、単一の組織または細胞型において、複数の変異「機構」が、がんの発達をもたらし得る。従って、異質性は、異なる個体に発生した同じ組織および同じ型の腫瘍から採取されたがん細胞間で、頻繁に存在する。いくつかのがんに関連して頻繁に観察される変異「機構」は、組織の型ごとに異なり得る（例えば、結腸がんをもたらす頻繁に観察される変異「機構」は、白血病をもたらす頻繁に観察される「機構」とは異なり得る）。従って、特定のがんが特定の化学療法剤に応答するか否かを予測することは、しばしば困難である（非特許文献２）。
【０００４】
正常細胞の増殖および分化を調節する細胞シグナル伝達経路の成分は、調節異常になると、細胞増殖性障害およびがんの発達をもたらし得る。細胞シグナル伝達タンパク質の変異は、このようなタンパク質を、不適切なレベルで、または細胞周期中の不適切な時点で、発現させたり活性化させたりし得、このことは次に、制御されない細胞増殖、または細胞間付着特性の変化をもたらし得る。例えば、変異、遺伝子再配列、遺伝子増幅、およびレセプターとリガンドとの両方の過剰発現による、レセプターチロシンキナーゼの異常調節は、ヒトがんの発達および進行に関与している。
【０００５】
ＡＫＴタンパク質ファミリー（そのメンバーは、プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）とも呼ばれる）は、哺乳動物細胞シグナル伝達において、重要な役割を果たす。ヒトにおいて、ＡＫＴファミリーには３つの遺伝子（Ａｋｔ１、Ａｋｔ２、およびＡｋｔ３）が存在する。これらの遺伝子は、セリン／トレオニン特異的プロテインキナーゼファミリーのメンバーである酵素をコードする。Ａｋｔ１は、アポトーシスプロセスを阻害することによって、細胞生存経路に関与する。Ａｋｔ１はまた、タンパク質合成経路を誘導することが可能であり、従って、骨格筋肥大、および一般的な組織増殖をもたらす細胞経路における、主要なシグナル伝達タンパク質である。Ａｋｔ２は、インスリンシグナル伝達経路における重要なシグナル伝達分子であり、そしてグルコース輸送を誘導するために必要とされる。Ａｋｔ３の役割はさほどはっきりしていないが、脳において優勢に発現されるようである。
【０００６】
ＡＫＴファミリーは、多くの下流エフェクター（例えば、核性因子−κＢ、Ｂｃｌ−２ファミリーのタンパク質およびマウス二重微小２（ＭＤＭ２））に結合して調節することにより、細胞の生存および代謝を調節する。Ａｋｔ１は、細胞周期において役割を果たすことが公知である。さらに、活性化されたＡｋｔ１は、潜在的に変異性の影響を維持している細胞の増殖および生存を可能にし得、従って、他の遺伝子における変異の獲得に寄与し得る。Ａｋｔ１はまた、新脈管形成および腫瘍の発達に関与している。Ａｋｔ１の欠損は、皮膚および血管におけるマトリックス異常に関連する病理学的新脈管形成および腫瘍増殖を増強することが、研究により示された。Ａｋｔ１は、アポトーシスを遮断し得、従って細胞生存を促進し得るので、Ａｋｔ１は、多くの型のがんにおける主要な因子である。
【０００７】
従って、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が必要とされている。本発明は、これらの必要性に取り組む。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Ｃａｎｃｅｒ  Ｆａｃｔｓ  ａｎｄ  Ｆｉｇｕｒｅｓ  ２００４，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｓｏｃｉｅｔｙ，Ｉｎｃ．
【非特許文献２】Ｃａｎｃｅｒ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，第５版，Ｂａｓｔら編，Ｂ．Ｃ．Ｄｅｃｋｅｒ  Ｉｎｃ．，Ｈａｍｉｌｔｏｎ，Ｏｎｔａｒｉｏ
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（発明の要旨）
本発明は、部分的には、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、および式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの化合物を調製する方法に関する：
【００１０】
【化１】
2013516419.tif 000002
【００１１】
【化２】
2013516419.tif 000003
ここで：
Ｘ１およびＸ２のうちの一方はＣＲｘであり、そして他方はＮであり；
Ｒｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
Ｒｐ０は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、あるいはＱ−Ｔであり；
ＲＮは、ＮＲ９Ｒ１０またはＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
【００１２】
【化３】
2013516419.tif 000004
【００１３】
は、必要に応じて置換された、３員、４員、５員、６員または７員の炭素環、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む複素環であり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する。
【００１４】
本発明はまた、本明細書中に記載される式の各々の１つ以上の化合物、および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物を提供する。
【００１５】
本発明はまた、細胞増殖性障害を処置する方法を提供し、この方法は、その必要がある被験体に、治療有効量の本明細書中に記載される式の各々の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、代謝産物、アナログもしくは誘導体を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、この障害が処置されるように投与することによる。
【００１６】
本発明はまた、がんを処置する方法を提供し、この方法は、その必要がある被験体に、治療有効量の本明細書中に記載される式の各々の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、代謝産物、アナログもしくは誘導体を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、がんが処置されるように投与することによる。
【００１７】
本発明はまた、前がん細胞またはがん細胞において細胞死を選択的に誘導する方法を提供し、この方法は、細胞を、有効量の本明細書中に記載される式の各々の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、代謝産物、アナログもしくは誘導体に、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて接触させて、この細胞に接触させることにより、これらの前がん細胞またはがん細胞において細胞死の選択的な誘導をもたらすようにすることによる。
【００１８】
他に定義されない限り、本明細書中で使用される全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する技術の当業者により通常理解される意味と同じ意味を有する。本明細書において、単数形はまた、その文脈がそうではないことを明らかに示さない限り、複数形を包含する。本明細書中に記載されるものと類似または等価である方法および材料が、本発明の実施または試験において使用され得るが、適切な方法および材料が以下に記載される。本明細書中に記載される全ての刊行物、特許出願、特許および他の参考文献は、参考として援用される。本明細書中で引用される参考文献は、本願発明に対する先行技術であるとは認められない。矛盾が生じる場合、本明細書（定義を含む）が支配する。さらに、材料、方法、および実施例は、説明的であるのみであり、限定であることは意図されない。
【００１９】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかになる。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
（発明の詳細な説明）
（１．置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物）
本発明は、新規な置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、これらの化合物を作製する合成方法、これらを含有する薬学的組成物、および本開示の化合物の種々の使用を提供する。
【００２１】
本発明は、式Ｉ：
【００２２】
【化４】
2013516419.tif 000005
の化合物を提供し、式Ｉにおいて：
Ｘ１およびＸ２のうちの一方はＣＲｘであり、そして他方はＮであり；
Ｒｘ、Ｒ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、あるいはＱ−Ｔであり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する。
【００２３】
例えば、Ｘ１はＮであり、そしてＸ２はＣＲｘである。
【００２４】
例えば、Ｘ２はＮであり、そしてＸ１はＣＲｘである。
【００２５】
例えば、Ｒ１、ＲｘおよびＲ３は、各々Ｈである。
【００２６】
例えば、Ｒ１およびＲｘは、各々Ｈである。
【００２７】
例えば、ＲｘおよびＲ３は、各々Ｈである。
【００２８】
例えば、Ｒ１およびＲ３は、各々Ｈである。
【００２９】
例えば、Ｒ１のみがＨであり、そしてＲｘおよびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【００３０】
例えば、ＲｘのみがＨであり、そしてＲ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【００３１】
例えば、Ｒ３のみがＨであり、そしてＲ１およびＲｘは各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【００３２】
例えば、Ｒ１は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【００３３】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【００３４】
例えば、Ｒ１は、非置換メチルである。
【００３５】
例えば、Ｒ１は、トリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）、またはジメチルアミノで置換されたメチルである。
【００３６】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【００３７】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のメトキシである。
【００３８】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノである。
【００３９】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【００４０】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、アミノ、ベンジル、およびフェニルから選択される。
【００４１】
例えば、Ｒ１は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【００４２】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【００４３】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【００４４】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【００４５】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【００４６】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、またはジメチルアミノで必要に応じて置換されている。
【００４７】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【００４８】
例えば、Ｒ１は、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、またはエチレンジオキシで置換されたフェニルである。
【００４９】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【００５０】
例えば、Ｒ１は、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで置換されたフェニルである。
【００５１】
例えば、Ｒ１は、ピラゾリルで置換されたフェニルである。
【００５２】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１８であって：
Ｒ１８は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【００５３】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは必要に応じて、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、およびＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換されており、ここでＲ１８はメチルである。
【００５４】
例えば、Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【００５５】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【００５６】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【００５７】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【００５８】
例えば、Ｒ１６はジメチルアミノである。
【００５９】
例えば、Ｒ１６はフェニルであり、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【００６０】
例えば、Ｒ１６はシクロプロピルである。
【００６１】
例えば、Ｒ１６はモルホリニルである。
【００６２】
例えば、Ｒ１６’はＨである。
【００６３】
例えば、Ｒ１６’は、メチルまたはエチルである。
【００６４】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環の環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または複素環の環（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびモルホリニル）を形成し、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【００６５】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、モルホリニル環またはモルホリノニル環を形成し、これらの各々は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で必要に応じて置換されている。
【００６６】
例えば、Ｒ１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル（ｉｎｄｏｌｏｎｙｌ）、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【００６７】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって、ここで：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【００６８】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、モルホリニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、およびＣ（Ｏ）Ｒ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈ、メチルまたはトリフルオロメチルである。
【００６９】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７０】
例えば、Ｒ１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【００７１】
例えば、Ｒ１はピペリジニルである。
【００７２】
例えば、Ｒｘは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【００７３】
例えば、Ｒｘは臭素である。
【００７４】
例えば、Ｒｘは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【００７５】
例えば、Ｒｘは、非置換メチルである。
【００７６】
例えば、Ｒｘはトリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）である。
【００７７】
例えば、Ｒｘは、非置換アミノである。
【００７８】
例えば、Ｒｘは、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【００７９】
例えば、Ｒｘは、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【００８０】
例えば、Ｒｘは、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって、：
Ｒ１６が：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’が：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【００８１】
例えば、Ｒｘは、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【００８２】
例えば、Ｒｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【００８３】
例えば、Ｒｘは、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【００８４】
例えば、Ｒｘは、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されている。
【００８５】
例えば、Ｒｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【００８６】
例えば、Ｒｘは、メトキシまたはエトキシで置換されたフェニルである。
【００８７】
例えば、Ｒｘは、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【００８８】
例えば、Ｒｘは、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【００８９】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【００９０】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【００９１】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【００９２】
例えば、Ｒｘは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【００９３】
例えば、Ｒｘは、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【００９４】
例えば、Ｒｘは、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈまたはメチルである。
【００９５】
例えば、Ｒｘは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【００９６】
例えば、Ｒｘは、非置換もしくは置換のシクロペンチルである。
【００９７】
例えば、Ｒｘは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【００９８】
例えば、Ｒ３は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【００９９】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０１００】
例えば、Ｒ３は、非置換メチルである。
【０１０１】
例えば、Ｒ３は、非置換アミノである。
【０１０２】
例えば、Ｒ３は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【０１０３】
例えば、Ｒ３は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【０１０４】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０１０５】
例えば、Ｒ３は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【０１０６】
例えば、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０１０７】
例えば、Ｒ３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１０８】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０１０９】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１０】
例えば、Ｒ３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１１１】
例えば、ｘは０である。
【０１１２】
例えば、ｘは１である。
【０１１３】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０１１４】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、塩素である。
【０１１５】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１１６】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１７】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換アミノである。
【０１１８】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０１１９】
例えば、ｙは０である。
【０１２０】
例えば、ｙは１である。
【０１２１】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０１２２】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０１２３】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチルである。
【０１２４】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、アミノで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１２５】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１２６】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換アミノである。
【０１２７】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０１２８】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０１２９】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１３０】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、オキサゾリルである。
【０１３１】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１３２】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１３３】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は、各々Ｈである。
【０１３４】
例えば、Ｒｎ５はＨであり、そしてＲｎ６は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０１３５】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は各々、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０１３６】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１３７】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換アミノである。
【０１３８】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０１３９】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０１４０】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０１４１】
例えば、Ｒ８はＨである。
【０１４２】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１４３】
例えば、Ｒ８はメチルである。
【０１４４】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０１４５】
例えば、Ｒ８は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１４６】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１４７】
例えば、Ｒ８は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１４８】
例えば、ＲはＨである。
【０１４９】
例えば、Ｒは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０１５０】
例えば、Ｒは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１５１】
例えば、Ｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、そして１個、２個またはより多くの基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））であって、以下のものから選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されているもの：
（１）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、
（２）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、
（３）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、
（４）１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、
ｄ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１であって：
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるもの、ならびに
ｅ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、必要に応じて置換された３員環、４員環、５員環、６員環または７員環。
【０１５２】
例えば、Ｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノは、フェニルで必要に応じて置換されている。
【０１５３】
例えば、Ｒは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、またはｔ−ブチルである。
【０１５４】
例えば、Ｒは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ７炭素環から選択される、３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環（シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロヘプテニルが挙げられるが、これらに限定されない）で置換されたメチルである。
【０１５５】
例えば、Ｒは、Ｃ３〜Ｃ７炭素環で置換されたメチルであり、そしてヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【０１５６】
例えば、Ｒは、シクロブチルで置換されたメチルである。
【０１５７】
例えば、Ｒは、アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ジアゼチジニル、ジオキセタニル、ジチエタニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル（ｏｘａｚｉｎａｎｙｌ）、チアジナニル（ｔｈｉａｚｉｎａｎｙｌ）、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどの非置換もしくは置換の複素環から選択される、３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環で置換されたメチルであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１５８】
例えば、Ｒは、３員、４員、５員、６員、または７員の複素環で置換されたメチルであり、そしてヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【０１５９】
例えば、Ｒは、オキセタニルで置換されたメチルである。
【０１６０】
例えば、Ｒは、ＮＲ９Ｒ１０で置換されたメチルである。
【０１６１】
例えば、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれＨである（すなわち、ＲＮはＮＨ２である）。
【０１６２】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１６３】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０１６４】
例えば、Ｒ９は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１６５】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１６６】
例えば、Ｒ９は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１６７】
例えば、Ｒ９は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２である。
【０１６８】
例えば、Ｒ１２はＨである。
【０１６９】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１７０】
例えば、Ｒ１２は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０１７１】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０１７２】
例えば、Ｒ１２は非置換フェニルである。
【０１７３】
例えば、Ｒ１２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１７４】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１７５】
例えば、Ｒ１２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１７６】
例えば、Ｒ１３はＨである。
【０１７７】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１７８】
例えば、Ｒ１３は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０１７９】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０１８０】
例えば、Ｒ１３は非置換フェニルである。
【０１８１】
例えば、Ｒ１３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１８２】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１８３】
例えば、Ｒ１３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１８４】
例えば、Ｒ１０はＨである。
【０１８５】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１８６】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０１８７】
例えば、Ｒ１０は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１８８】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１８９】
例えば、Ｒ１０は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１９０】
例えば、Ｒは、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換されたメチルである。
【０１９１】
例えば、Ｒ１１はＨである。
【０１９２】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０１９３】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０１９４】
例えば、Ｒ１１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０１９５】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１９６】
例えば、Ｒ１１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０１９７】
例えば、Ｒ１１は、ＯＲ１４またはＮＲ１４Ｒ１５である。
【０１９８】
例えば、Ｒ１４はＨである。
【０１９９】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、ヒドロキシルまたはハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０２００】
例えば、Ｒ１４はメチルまたはエチルである。
【０２０１】
例えば、Ｒ１４は、ヒドロキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２０２】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２０３】
例えば、Ｒ１４は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２０４】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２０５】
例えば、Ｒ１４は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２０６】
例えば、Ｒ１５はＨである。
【０２０７】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２０８】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２０９】
例えば、Ｒ１５は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２１０】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２１１】
例えば、Ｒ１５は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２１２】
例えば、Ｒは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、３員環、４員環、５員環、６員環または７員環と、ＮＲ９Ｒ１０との両方で置換されたメチルである。
【０２１３】
例えば、Ｒは、シクロブチルとＮＲ９Ｒ１０との両方で置換されたメチルである。
【０２１４】
例えば、Ｒは、オキセタニルとＮＲ９Ｒ１０との両方で置換されたメチルである。
【０２１５】
例えば、Ｒは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、３員環、４員環、５員環、６員環または７員環とＣ（Ｏ）Ｒ１１との両方で置換されたメチルである。
【０２１６】
例えば、Ｒは、シクロブチルとＣ（Ｏ）Ｒ１１との両方で置換されたメチルである。
【０２１７】
例えば、Ｒは、オキセタニルとＣ（Ｏ）Ｒ１１との両方で置換されたメチルである。
【０２１８】
例えば、Ｒは、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２１９】
例えば、Ｒは、非置換もしくは置換のメトキシである。
【０２２０】
例えば、Ｒは、非置換アミノである。
【０２２１】
例えば、Ｒは、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０２２２】
例えば、Ｒは、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、または非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ）である。
【０２２３】
例えば、Ｒは、ジメチルアミノまたはジエチルアミノである。
【０２２４】
例えば、Ｒは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２２５】
例えば、Ｒは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２２６】
例えば、Ｒは、ピラゾリルまたはトリアゾリルであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２２７】
例えば、Ｒは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロヘプテニルから選択される炭素環であり、そして１個、２個またはより多くの基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））であって、これは、以下のものから選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている：
（１）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、
（２）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、
（３）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、
（４）１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、
ｄ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１であって：
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるもの。
【０２２８】
例えば、Ｒは、ＮＲ９Ｒ１０で置換された炭素環である。
【０２２９】
例えば、Ｒ９およびＲ１０は各々がＨである（すなわち、ＲＮはＮＨ２である）。
【０２３０】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２３１】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２３２】
例えば、Ｒ９は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２３３】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２３４】
例えば、Ｒ９は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２３５】
例えば、Ｒ９は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２である。
【０２３６】
例えば、Ｒ１２はＨである。
【０２３７】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２３８】
例えば、Ｒ１２は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０２３９】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２４０】
例えば、Ｒ１２は非置換フェニルである。
【０２４１】
例えば、Ｒ１２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２４２】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４３】
例えば、Ｒ１２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２４４】
例えば、Ｒ１３はＨである。
【０２４５】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２４６】
例えば、Ｒ１３は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０２４７】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２４８】
例えば、Ｒ１３は非置換フェニルである。
【０２４９】
例えば、Ｒ１３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２５０】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２５１】
例えば、Ｒ１３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２５２】
例えば、Ｒ１０はＨである。
【０２５３】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２５４】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２５５】
例えば、Ｒ１０は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２５６】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２５７】
例えば、Ｒ１０は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２５８】
例えば、Ｒは、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換された炭素環である。
【０２５９】
例えば、Ｒ１１はＨである。
【０２６０】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２６１】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２６２】
例えば、Ｒ１１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２６３】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２６４】
例えば、Ｒ１１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２６５】
例えば、Ｒ１１は、ＯＲ１４またはＮＲ１４Ｒ１５である。
【０２６６】
例えば、Ｒ１４はＨである。
【０２６７】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、ヒドロキシルまたはハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０２６８】
例えば、Ｒ１４はメチルまたはエチルである。
【０２６９】
例えば、Ｒ１４は、ヒドロキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２７０】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２７１】
例えば、Ｒ１４は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２７２】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２７３】
例えば、Ｒ１４は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２７４】
例えば、Ｒ１５はＨである。
【０２７５】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２７６】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２７７】
例えば、Ｒ１５は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２７８】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２７９】
例えば、Ｒ１５は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２８０】
例えば、Ｒは、シクロブチルまたはシクロヘキシルであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２８１】
例えば、Ｒは、ジリジニル（ｚｉｒｉｄｉｎｙｌ）、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ジアゼチジニル、ジオキセタニル、ジチエタニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニルなどから選択される複素環であり、そして１個、２個またはより多くの基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））であって、これは、以下のものから選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている：
（１）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、
（２）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、
（３）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、
（４）１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、
ｄ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１であって：
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるもの。
【０２８２】
例えば、Ｒは、ＮＲ９Ｒ１０で置換された複素環である。
【０２８３】
例えば、Ｒ９およびＲ１０は、各々がＨである（すなわち、ＲＮがＮＨ２である）。
【０２８４】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２８５】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２８６】
例えば、Ｒ９は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２８７】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２８８】
例えば、Ｒ９は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２８９】
例えば、Ｒ９は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２である。
【０２９０】
例えば、Ｒ１２はＨである。
【０２９１】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０２９２】
例えば、Ｒ１２は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０２９３】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０２９４】
例えば、Ｒ１２は非置換フェニルである。
【０２９５】
例えば、Ｒ１２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０２９６】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２９７】
例えば、Ｒ１２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０２９８】
例えば、Ｒ１３はＨである。
【０２９９】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０３００】
例えば、Ｒ１３は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０３０１】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３０２】
例えば、Ｒ１３は非置換フェニルである。
【０３０３】
例えば、Ｒ１３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３０４】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３０５】
例えば、Ｒ１３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３０６】
例えば、Ｒ１０はＨである。
【０３０７】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０３０８】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３０９】
例えば、Ｒ１０は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３１０】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３１１】
例えば、Ｒ１０は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３１２】
例えば、Ｒは、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換された複素環である。
【０３１３】
例えば、Ｒ１１はＨである。
【０３１４】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０３１５】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３１６】
例えば、Ｒ１１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３１７】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３１８】
例えば、Ｒ１１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３１９】
例えば、Ｒ１１は、ＯＲ１４またはＮＲ１４Ｒ１５である。
【０３２０】
例えば、Ｒ１４はＨである。
【０３２１】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、ヒドロキシルまたはハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０３２２】
例えば、Ｒ１４はメチルまたはエチルである。
【０３２３】
例えば、Ｒ１４は、ヒドロキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０３２４】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３２５】
例えば、Ｒ１４は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３２６】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３２７】
例えば、Ｒ１４は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３２８】
例えば、Ｒ１５はＨである。
【０３２９】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０３３０】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３３１】
例えば、Ｒ１５は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３３２】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３３３】
例えば、Ｒ１５は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３３４】
例えば、Ｒはオキセタニルであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３３５】
例えば、ＲはＱ−Ｔである。
【０３３６】
例えば、Ｑは結合である。
【０３３７】
例えば、Ｑは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルリンカーであり、メチルリンカー、エチルリンカー、ｎ−プロピルリンカー、ｉ−プロピルリンカー、ｎ−ブチルリンカー、ｓ−ブチルリンカー、ｔ−ブチルリンカー、ｎ−ペンチルリンカー、ｓ−ペンチルリンカー、およびｎ−ヘキシルリンカーが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３３８】
例えば、Ｑはメチルリンカーである。
【０３３９】
例えば、ＴはＮＲｎ１Ｒｎ２である。
【０３４０】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、各々Ｈである。
【０３４１】
例えば、Ｒｎ１はＨである。
【０３４２】
例えば、Ｒｎ１はＨであり、そしてＲｎ２は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５である。
【０３４３】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３４４】
例えば、Ｒｎ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、以下のものから選択される１個以上の基で置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０３４５】
例えば、Ｒｎ１は、フェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０３４６】
例えば、Ｒｎ１は、フェニルで置換されたメチルである。
【０３４７】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、そしてＲｎ２は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５である。
【０３４８】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３４９】
例えば、Ｒｎ１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３５０】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３５１】
例えば、Ｒｎ１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３５２】
例えば、Ｒｎ２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３５３】
例えば、Ｒｎ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、以下のものから選択される１個以上の基で置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０３５４】
例えば、Ｒｎ２は、フェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０３５５】
例えば、Ｒｎ２は、フェニルで置換されたメチルである。
【０３５６】
例えば、Ｒｎ２は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３５７】
例えば、Ｒｎ２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３５８】
例えば、Ｒｎ２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３５９】
例えば、Ｒｎ２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３６０】
例えば、Ｒｎ２は、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４である。
【０３６１】
例えば、Ｒ４’はＨである。
【０３６２】
例えば、Ｒ４’は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３６３】
例えば、Ｒ４’は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０３６４】
例えば、Ｒ４’は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３６５】
例えば、Ｒ４’は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３６６】
例えば、Ｒ４’は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３６７】
例えば、Ｒ４はＨである。
【０３６８】
例えば、Ｒ４は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび２−メチルプロピルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３６９】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くの基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０３７０】
例えば、Ｒ４は、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０３７１】
例えば、Ｒ４は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、または２−メチルプロピルである。
【０３７２】
例えば、Ｒ４は、非置換もしくは置換のフェニル、ナフチル、インデニル、もしくはジヒドロインデニルである。
【０３７３】
例えば、Ｒ４は非置換フェニルである。
【０３７４】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、およびＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９であって：
Ｒ１９およびＲ１９’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０３７５】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くのＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）。
【０３７６】
例えば、Ｒ４は、フッ素で置換されたフェニルである。
【０３７７】
例えば、Ｒ４は、独立してメチル、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、およびベンジルから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルである。
【０３７８】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くのＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１個以上のハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０３７９】
例えば、Ｒ４は、独立してメトキシ、エトキシ、ｉ−プロピルオキシ、およびトリフルオロメトキシから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルである。
【０３８０】
例えば、Ｒ４は、独立してアミノおよびジメチルアミノから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルである。
【０３８１】
例えば、Ｒ４は、フェニルで置換されたフェニルである。
【０３８２】
例えば、Ｒ４は、ヘテロアリールで置換されたフェニルであり、このヘテロアリールは、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で必要に応じて置換されている。
【０３８３】
例えば、Ｒ４は、ピラゾリルまたはピラゾロニルで置換されたフェニルであり、このピラゾリルまたはピラゾロニルの各々は、メチルで必要に応じて置換されている。
【０３８４】
例えば、Ｒ４は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、およびＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９で置換されたフェニルである。
【０３８５】
例えば、Ｒ１９’はＨである。
【０３８６】
例えば、Ｒ１９はＨである。
【０３８７】
例えば、Ｒ１９はメチルである。
【０３８８】
例えば、Ｒ１９は、フェニルであり、そして１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、および非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０３８９】
例えば、Ｒ１９は、ハロゲンで置換されたフェニルである。
【０３９０】
例えば、Ｒ４は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、インダゾリル、およびジヒドロベンゾフラニルから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０３９１】
例えば、Ｒ４は、１個以上の基で必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０３９２】
例えば、Ｒ４は、メチルおよびハロゲンから選択される１個以上の基で置換されたヘテロアリールである。
【０３９３】
例えば、Ｒ４は、ピリジニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、チオフェニル、フラニル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、ピリミジニル、チアゾリル、またはピラジニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０３９４】
例えば、Ｒ４は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０３９５】
例えば、Ｒ４は、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０３９６】
例えば、Ｒ４は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０３９７】
例えば、Ｒｎ２は、Ｓ（Ｏ）Ｒ５またはＳ（Ｏ）２Ｒ５である。
【０３９８】
例えば、Ｒ５はＨである。
【０３９９】
例えば、Ｒ５は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび２−メチルプロピルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４００】
例えば、Ｒ５は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０４０１】
例えば、Ｒ５は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、およびＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９であって：
Ｒ１９およびＲ１９’は各々独立して、でありＨ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０４０２】
例えば、Ｒ５は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、メチル、メトキシ、フッ素および塩素から選択される。
【０４０３】
例えば、Ｒ５は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、インダゾリル、およびジヒドロベンゾフラニルから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０４０４】
例えば、Ｒ５は、１個以上の基で必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０４０５】
例えば、Ｒ５は、メチルおよびハロゲンから選択される１個以上の基で置換されたヘテロアリールである。
【０４０６】
例えば、Ｒ５は、ピリジニル、イソオキサゾリル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、またはキノリニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０４０７】
例えば、Ｒ５は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４０８】
例えば、Ｒ５は、シクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０４０９】
例えば、Ｒ５は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０４１０】
例えば、Ｒ５’はＨである。
【０４１１】
例えば、Ｒ５’は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４１２】
例えば、Ｒ５’は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０４１３】
例えば、Ｒ５’は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０４１４】
例えば、Ｒ５’は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４１５】
例えば、Ｒ５’は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０４１６】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ジアゼチジニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどから選択される４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０４１７】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、この環は、ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で必要に応じて置換されている。
【０４１８】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、モルホリニル環またはピペラジニル環を形成し、そしてメチルで必要に応じて置換されている。
【０４１９】
例えば、ＴはＣ（Ｏ）Ｒｏである。
【０４２０】
例えば、ＲｏはＨである。
【０４２１】
例えば、Ｒｏは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４２２】
例えば、Ｒｏは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０４２３】
例えば、Ｒｏは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０４２４】
例えば、Ｒｏは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４２５】
例えば、Ｒｏは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０４２６】
例えば、ＲｏはＮＲｏ１Ｒｏ２である。
【０４２７】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、各々Ｈである。
【０４２８】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４２９】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、以下のものから選択される１個以上の基で置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｆ）ＮＲ２０’Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、およびＮＲ２０’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０であって：
Ｒ２０およびＲ２０’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０４３０】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、フェニル、シクロヘキシルおよびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０から選択される１個以上の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここでＲ２０はメチルである。
【０４３１】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、メチル、エチル、ｉ−プロピル、またはブチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０４３２】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０４３３】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、ＮＲ２１’Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、およびＮＲ２１’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１であって：
Ｒ２１およびＲ２１’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０４３４】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、シアノ、ハロゲン、メチル、ｔ−ブチル、メトキシおよびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２１から選択され、ここでＲ２１はメチルである。
【０４３５】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、インダゾリルおよびオキソジヒドロベンゾフラニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０４３６】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ヘテロアリールであり、そして１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０４３７】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、メチルおよびハロゲンから選択される１個以上の基で置換されたヘテロアリールである。
【０４３８】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、またはオキソジヒドロベンゾフラニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０４３９】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４４０】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つはシクロペンチルである。
【０４４１】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０４４２】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ジアゼチジニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどから選択される４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０４４３】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、この環は、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾロニル（ｂｅｎｚｏｉｍｉｄａｚｏｌｏｎｙｌ）、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０４４４】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペリジニル環を形成し、そしてベンゾイミダゾロニルで必要に応じて置換されている。
【０４４５】
例えば、ＲｏはＯＲｏ３である。
【０４４６】
例えば、Ｒｏ３はＨである。
【０４４７】
例えば、Ｒｏ３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび２−メチルプロピルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４４８】
例えば、Ｒｏ３は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０４４９】
例えば、Ｒｏ３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０４５０】
例えば、Ｒｏ３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４５１】
例えば、Ｒｏ３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０４５２】
例えば、Ｔは、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓである。
【０４５３】
例えば、ＲｓはＨである。
【０４５４】
例えば、Ｒｓは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４５５】
例えば、Ｒｓは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０４５６】
例えば、Ｒｓは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０４５７】
例えば、Ｒｓは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４５８】
例えば、Ｒｓは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０４５９】
例えば、ＲｓはＮＲｓ１Ｒｓ２である。
【０４６０】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２は、各々Ｈである。
【０４６１】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４６２】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２のうちの少なくとも１つはメチルである。
【０４６３】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０４６４】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０４６５】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４６６】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０４６７】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ジアゼチジニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどから選択される４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０４６８】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペリジニル環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０４６９】
本発明はまた、式ＩＩ：
【０４７０】
【化５】
2013516419.tif 000006
の化合物を提供し、式ＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり、
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ＲＮは、ＮＲ９Ｒ１０またはＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
【０４７１】
【化６】
2013516419.tif 000007
【０４７２】
は、必要に応じて置換された、３員、４員、５員、６員または７員の炭素環、あるいはＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む３員、４員、５員、６員または７員の複素環である。
【０４７３】
例えば、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々Ｈである。
【０４７４】
例えば、Ｒ１およびＲ２は、各々Ｈである。
【０４７５】
例えば、Ｒ２およびＲ３は、各々Ｈである。
【０４７６】
例えば、Ｒ１およびＲ３は、各々Ｈである。
【０４７７】
例えば、Ｒ１のみがＨであり、そしてＲ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【０４７８】
例えば、Ｒ２のみがＨであり、そしてＲ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【０４７９】
例えば、Ｒ３のみがＨであり、そしてＲ１およびＲ２は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【０４８０】
例えば、Ｒ１は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０４８１】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０４８２】
例えば、Ｒ１は、非置換メチルである。
【０４８３】
例えば、Ｒ１は、トリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）またはジメチルアミノで置換されたメチルである。
【０４８４】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４８５】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のメトキシである。
【０４８６】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノである。
【０４８７】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【０４８８】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、アミノ、ベンジル、およびフェニルから選択される。
【０４８９】
例えば、Ｒ１は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【０４９０】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、あるいは
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０４９１】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【０４９２】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０４９３】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【０４９４】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、またはジメチルアミノで必要に応じて置換されている。
【０４９５】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０４９６】
例えば、Ｒ１は、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、またはエチレンジオキシで置換されたフェニルである。
【０４９７】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【０４９８】
例えば、Ｒ１は、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで置換されたフェニルである。
【０４９９】
例えば、Ｒ１は、ピラゾリルで置換されたフェニルである。
【０５００】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１８であって：
Ｒ１８は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０５０１】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは必要に応じて、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、およびＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換されており、ここでＲ１８はメチルである。
【０５０２】
例えば、Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【０５０３】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【０５０４】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０５０５】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【０５０６】
例えば、Ｒ１６はジメチルアミノである。
【０５０７】
例えば、Ｒ１６はフェニルであり、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【０５０８】
例えば、Ｒ１６はシクロプロピルである。
【０５０９】
例えば、Ｒ１６はモルホリニルである。
【０５１０】
例えば、Ｒ１６’はＨである。
【０５１１】
例えば、Ｒ１６’は、メチルまたはエチルである。
【０５１２】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環の環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）または複素環の環（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびモルホリニル）を形成し、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０５１３】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、モルホリニル環またはモルホリノニル環を形成し、これらの各々は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で必要に応じて置換されている。
【０５１４】
例えば、Ｒ１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０５１５】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０５１６】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、モルホリニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、およびＣ（Ｏ）Ｒ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈ、メチルまたはトリフルオロメチルである。
【０５１７】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５１８】
例えば、Ｒ１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０５１９】
例えば、Ｒ１はピペリジニルである。
【０５２０】
例えば、Ｒ２は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０５２１】
例えば、Ｒ２は臭素である。
【０５２２】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０５２３】
例えば、Ｒ２は、非置換メチルである。
【０５２４】
例えば、Ｒ２はトリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）である。
【０５２５】
例えば、Ｒ２は、非置換アミノである。
【０５２６】
例えば、Ｒ２は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【０５２７】
例えば、Ｒ２は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【０５２８】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、あるいは
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０５２９】
例えば、Ｒ２は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【０５３０】
例えば、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０５３１】
例えば、Ｒ２は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【０５３２】
例えば、Ｒ２は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されている。
【０５３３】
例えば、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０５３４】
例えば、Ｒ２は、メトキシまたはエトキシで置換されたフェニルである。
【０５３５】
例えば、Ｒ２は、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【０５３６】
例えば、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【０５３７】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【０５３８】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０５３９】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【０５４０】
例えば、Ｒ２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０５４１】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０５４２】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈまたはメチルである。
【０５４３】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５４４】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換のシクロペンチルである。
【０５４５】
例えば、Ｒ２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０５４６】
例えば、Ｒ３は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０５４７】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０５４８】
例えば、Ｒ３は、非置換メチルである。
【０５４９】
例えば、Ｒ３は、非置換アミノである。
【０５５０】
例えば、Ｒ３は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【０５５１】
例えば、Ｒ３は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【０５５２】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０５５３】
例えば、Ｒ３は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【０５５４】
例えば、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０５５５】
例えば、Ｒ３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０５５６】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０５５７】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５５８】
例えば、Ｒ３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０５５９】
例えば、ｘは０である。
【０５６０】
例えば、ｘは１である。
【０５６１】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０５６２】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、塩素である。
【０５６３】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０５６４】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５６５】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換アミノである。
【０５６６】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０５６７】
例えば、ｙは０である。
【０５６８】
例えば、ｙは１である。
【０５６９】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０５７０】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０５７１】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチルである。
【０５７２】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、アミノで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０５７３】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５７４】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換アミノである。
【０５７５】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０５７６】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０５７７】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０５７８】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、オキサゾリルである。
【０５７９】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５８０】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０５８１】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は、各々Ｈである。
【０５８２】
例えば、Ｒｎ５はＨであり、そしてＲｎ６は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０５８３】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は各々、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０５８４】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０５８５】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換アミノである。
【０５８６】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０５８７】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０５８８】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０５８９】
例えば、Ｒ８はＨである。
【０５９０】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０５９１】
例えば、Ｒ８はメチルである。
【０５９２】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０５９３】
例えば、Ｒ８は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０５９４】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５９５】
例えば、Ｒ８は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０５９６】
例えば、ＲＮはＮＲ９Ｒ１０である。
【０５９７】
例えば、Ｒ９およびＲ１０は、各々がＨである（すなわち、ＲＮがＮＨ２である）。
【０５９８】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０５９９】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６００】
例えば、Ｒ９は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６０１】
例えば、Ｒ９は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６０２】
例えば、Ｒ９は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６０３】
例えば、Ｒ９は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２である。
【０６０４】
例えば、Ｒ１２はＨである。
【０６０５】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０６０６】
例えば、Ｒ１２は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０６０７】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６０８】
例えば、Ｒ１２は非置換フェニルである。
【０６０９】
例えば、Ｒ１２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６１０】
例えば、Ｒ１２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６１１】
例えば、Ｒ１２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６１２】
例えば、Ｒ１３はＨである。
【０６１３】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０６１４】
例えば、Ｒ１３は、メチル、エチル、またはｔ−ブチルである。
【０６１５】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６１６】
例えば、Ｒ１３は非置換フェニルである。
【０６１７】
例えば、Ｒ１３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６１８】
例えば、Ｒ１３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６１９】
例えば、Ｒ１３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６２０】
例えば、Ｒ１０はＨである。
【０６２１】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０６２２】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６２３】
例えば、Ｒ１０は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６２４】
例えば、Ｒ１０は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６２５】
例えば、Ｒ１０は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６２６】
例えば、ＲＮはＣ（Ｏ）Ｒ１１である。
【０６２７】
例えば、Ｒ１１はＨである。
【０６２８】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０６２９】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６３０】
例えば、Ｒ１１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６３１】
例えば、Ｒ１１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６３２】
例えば、Ｒ１１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６３３】
例えば、Ｒ１１は、ＯＲ１４またはＮＲ１４Ｒ１５である。
【０６３４】
例えば、Ｒ１４はＨである。
【０６３５】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、ヒドロキシルまたはハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０６３６】
例えば、Ｒ１４はメチルまたはエチルである。
【０６３７】
例えば、Ｒ１４は、ヒドロキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０６３８】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６３９】
例えば、Ｒ１４は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６４０】
例えば、Ｒ１４は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６４１】
例えば、Ｒ１４は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６４２】
例えば、Ｒ１５はＨである。
【０６４３】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０６４４】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６４５】
例えば、Ｒ１５は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６４６】
例えば、Ｒ１５は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６４７】
例えば、Ｒ１５は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６４８】
例えば、
【０６４９】
【化７】
2013516419.tif 000008
【０６５０】
は、３員、４員、５員、６員、または７員の炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロヘプテニルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６５１】
例えば、
【０６５２】
【化８】
2013516419.tif 000009
【０６５３】
は、３員、４員、５員、６員、または７員の炭素環であり、そしてヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【０６５４】
例えば、
【０６５５】
【化９】
2013516419.tif 000010
【０６５６】
は、シクロブチルである。
【０６５７】
例えば、本発明の化合物は、以下の式：
【０６５８】
【化１０】
2013516419.tif 000011
【０６５９】
を有し、ここで置換基の各々は、式ＩＩに従って定義される。
【０６６０】
例えば、
【０６６１】
【化１１】
2013516419.tif 000012
【０６６２】
は、アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ジアゼチジニル、ジオキセタニル、ジチエタニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどから選択される、３員、４員、５員、６員、または７員の複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６６３】
例えば、
【０６６４】
【化１２】
2013516419.tif 000013
【０６６５】
は、３員、４員、５員、６員、または７員の複素環であり、そしてヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【０６６６】
例えば、
【０６６７】
【化１３】
2013516419.tif 000014
【０６６８】
は、オキセタニルである。
【０６６９】
例えば、本発明の化合物は、以下の式：
【０６７０】
【化１４】
2013516419.tif 000015
【０６７１】
を有し、ここで置換基の各々は、式ＩＩに従って定義される。
【０６７２】
本発明はまた、式ＩＩａ：
【０６７３】
【化１５】
2013516419.tif 000016
の化合物を提供し、式ＩＩａにおいて：
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒｐ３は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６であるか、あるいは
任意の２つの隣接するＲｐ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成し；
Ｒ１６は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒ１６’は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０６７４】
例えば、ｚは０である。
【０６７５】
例えば、ｚは、１または２である。
【０６７６】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０６７７】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６７８】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０６７９】
例えば、各Ｒｐ３は独立してメチルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【０６８０】
例えば、各Ｒｐ３は独立してメチルであり、このメチルは、ヒドロキシル、アミノ、またはジメチルアミノで必要に応じて置換されている。
【０６８１】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０６８２】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、またはエチレンジオキシである。
【０６８３】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、非置換アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、または非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ）である。
【０６８４】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、非置換アミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノである。
【０６８５】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６８６】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０６８７】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、ピラゾリルである。
【０６８８】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルから選択される炭素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０６８９】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニルなどから選択される複素環であり、そして以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、ならびに
ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８であって：
Ｒ１８は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０６９０】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、複素環であり、この複素環は、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、ジメチルアミノ、およびＣ（Ｏ）Ｒ１８で必要に応じて置換されており、ここでＲ１８はメチルである。
【０６９１】
例えば、各Ｒｐ３は独立して、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６である。
【０６９２】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【０６９３】
例えば、Ｒ１６は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０６９４】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０６９５】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【０６９６】
例えば、Ｒ１６は、非置換アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、または非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ）である。
【０６９７】
例えば、Ｒ１６はジメチルアミノである。
【０６９８】
例えば、Ｒ１６は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０６９９】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で置換されたフェニルである。
【０７００】
例えば、Ｒ１６は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０７０１】
例えば、Ｒ１６は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルから選択される炭素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７０２】
例えば、Ｒ１６はシクロプロピルである。
【０７０３】
例えば、Ｒ１６は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７０４】
例えば、Ｒ１６はモルホリニルである。
【０７０５】
例えば、Ｒ１６’はＨである。
【０７０６】
例えば、Ｒ１６’は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７０７】
例えば、Ｒ１６’は、メチルまたはエチルである。
【０７０８】
例えば、任意の２つの隣接するＲｐ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環の環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）または複素環の環（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびモルホリニル）を形成し、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０７０９】
例えば、任意の２つの隣接するＲｐ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、モルホリニル環またはモルホリノニル環を形成し、これらの各々は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で必要に応じて置換されている。
【０７１０】
本発明はまた、式ＩＩＩ：
【０７１１】
【化１６】
2013516419.tif 000017
の化合物を提供し、式ＩＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する。
【０７１２】
例えば、Ｑは結合である。
【０７１３】
例えば、Ｑは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルリンカーであり、メチルリンカー、エチルリンカー、ｎ−プロピルリンカー、ｉ−プロピルリンカー、ｎ−ブチルリンカー、ｓ−ブチルリンカー、ｔ−ブチルリンカー、ｎ−ペンチルリンカー、ｓ−ペンチルリンカー、およびｎ−ヘキシルリンカーが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７１４】
例えば、Ｑはメチルリンカーである。
【０７１５】
例えば、ＴはＮＲｎ１Ｒｎ２である。
【０７１６】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、各々Ｈである。
【０７１７】
例えば、Ｒｎ１はＨである。
【０７１８】
例えば、Ｒｎ１はＨであり、そしてＲｎ２は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５である。
【０７１９】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７２０】
例えば、Ｒｎ１はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、以下のものから選択される１個以上の基で置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０７２１】
例えば、Ｒｎ１は、フェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７２２】
例えば、Ｒｎ１は、フェニルで置換されたメチルである。
【０７２３】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、そしてＲｎ２は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５である。
【０７２４】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０７２５】
例えば、Ｒｎ１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０７２６】
例えば、Ｒｎ１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７２７】
例えば、Ｒｎ１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７２８】
例えば、Ｒｎ２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７２９】
例えば、Ｒｎ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、以下のものから選択される１個以上の基で置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０７３０】
例えば、Ｒｎ２は、フェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７３１】
例えば、Ｒｎ２は、フェニルで置換されたメチルである。
【０７３２】
例えば、Ｒｎ２は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０７３３】
例えば、Ｒｎ２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０７３４】
例えば、Ｒｎ２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７３５】
例えば、Ｒｎ２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７３６】
例えば、Ｒｎ２は、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４である。
【０７３７】
例えば、Ｒ４’はＨである。
【０７３８】
例えば、Ｒ４’は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７３９】
例えば、Ｒ４’は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０７４０】
例えば、Ｒ４’は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０７４１】
例えば、Ｒ４’は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７４２】
例えば、Ｒ４’は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７４３】
例えば、Ｒ４はＨである。
【０７４４】
例えば、Ｒ４は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび２−メチルプロピルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７４５】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くの基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０７４６】
例えば、Ｒ４は、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７４７】
例えば、Ｒ４は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、または２−メチルプロピルである。
【０７４８】
例えば、Ｒ４は、非置換もしくは置換のフェニル、ナフチル、インデニル、もしくはジヒドロインデニルである。
【０７４９】
例えば、Ｒ４は非置換フェニルである。
【０７５０】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、およびＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９であって：
Ｒ１９およびＲ１９’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０７５１】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くのＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）。
【０７５２】
例えば、Ｒ４は、フッ素で置換されたフェニルである。
【０７５３】
例えば、Ｒ４は、独立してメチル、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、およびベンジルから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルである。
【０７５４】
例えば、Ｒ４は、１個、２個またはより多くのＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１個以上のハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０７５５】
例えば、Ｒ４は、独立してメトキシ、エトキシ、ｉ−プロピルオキシ、およびトリフルオロメトキシから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルである。
【０７５６】
例えば、Ｒ４は、独立してアミノおよびジメチルアミノから選択される１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルである。
【０７５７】
例えば、Ｒ４は、フェニルで置換されたフェニルである。
【０７５８】
例えば、Ｒ４は、ヘテロアリールで置換されたフェニルであり、このヘテロアリールは、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で必要に応じて置換されている。
【０７５９】
例えば、Ｒ４は、ピラゾリルまたはピラゾロニルで置換されたフェニルであり、これらのピラゾリルまたはピラゾロニルの各々は、メチルで必要に応じて置換されている。
【０７６０】
例えば、Ｒ４は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、およびＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９で置換されたフェニルである。
【０７６１】
例えば、Ｒ１９’はＨである。
【０７６２】
例えば、Ｒ１９はＨである。
【０７６３】
例えば、Ｒ１９はメチルである。
【０７６４】
例えば、Ｒ１９は、フェニルであり、そして１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０７６５】
例えば、Ｒ１９は、ハロゲンで置換されたフェニルである。
【０７６６】
例えば、Ｒ４は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、インダゾリル、およびジヒドロベンゾフラニルから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０７６７】
例えば、Ｒ４は、１個以上の基で必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０７６８】
例えば、Ｒ４は、メチルおよびハロゲンから選択される１個以上の基で置換されたヘテロアリールである。
【０７６９】
例えば、Ｒ４は、ピリジニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、チオフェニル、フラニル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、ピリミジニル、チアゾリル、またはピラジニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０７７０】
例えば、Ｒ４は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７７１】
例えば、Ｒ４は、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０７７２】
例えば、Ｒ４は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７７３】
例えば、Ｒｎ２は、Ｓ（Ｏ）Ｒ５またはＳ（Ｏ）２Ｒ５である。
【０７７４】
例えば、Ｒ５はＨである。
【０７７５】
例えば、Ｒ５は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび２−メチルプロピルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７７６】
例えば、Ｒ５は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０７７７】
例えば、Ｒ５は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、およびＮＲ１９’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９であって：
Ｒ１９およびＲ１９’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０７７８】
例えば、Ｒ５は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、メチル、メトキシ、フッ素および塩素から選択される。
【０７７９】
例えば、Ｒ５は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、インダゾリル、およびジヒドロベンゾフラニルから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０７８０】
例えば、Ｒ５は、１個以上の基で必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０７８１】
例えば、Ｒ５は、メチルおよびハロゲンから選択される１個以上の基で置換されたヘテロアリールである。
【０７８２】
例えば、Ｒ５は、ピリジニル、イソオキサゾリル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、またはキノリニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０７８３】
例えば、Ｒ５は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７８４】
例えば、Ｒ５は、シクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０７８５】
例えば、Ｒ５は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７８６】
例えば、Ｒ５’はＨである。
【０７８７】
例えば、Ｒ５’は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７８８】
例えば、Ｒ５’は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０７８９】
例えば、Ｒ５’は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０７９０】
例えば、Ｒ５’は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７９１】
例えば、Ｒ５’は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０７９２】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ジアゼチジニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどから選択される４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０７９３】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、この環は、ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で必要に応じて置換されている。
【０７９４】
例えば、Ｒｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、モルホリニル環またはピペラジニル環を形成し、そしてメチルで必要に応じて置換されている。
【０７９５】
例えば、ＴはＣ（Ｏ）Ｒｏである。
【０７９６】
例えば、ＲｏはＨである。
【０７９７】
例えば、Ｒｏは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０７９８】
例えば、Ｒｏは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０７９９】
例えば、Ｒｏは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０８００】
例えば、Ｒｏは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８０１】
例えば、Ｒｏは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０８０２】
例えば、ＲｏはＮＲｏ１Ｒｏ２である。
【０８０３】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、各々Ｈである。
【０８０４】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８０５】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、以下のものから選択される１個以上の基で置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｆ）ＮＲ２０’Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、およびＮＲ２０’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０であって：
Ｒ２０およびＲ２０’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０８０６】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、フェニル、シクロヘキシルおよびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０から選択される１個以上の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここでＲ２０はメチルである。
【０８０７】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、メチル、エチル、ｉ−プロピル、またはブチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０８０８】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０８０９】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、ＮＲ２１’Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、およびＮＲ２１’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１であって：
Ｒ２１およびＲ２１’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であるもの。
【０８１０】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、シアノ、ハロゲン、メチル、ｔ−ブチル、メトキシおよびＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２１から選択され、ここでＲ２１はメチルである。
【０８１１】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、インダゾリルおよびオキソジヒドロベンゾフラニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０８１２】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ヘテロアリールであり、そして１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）から選択される。
【０８１３】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、メチルおよびハロゲンから選択される１個以上の基で置換されたヘテロアリールである。
【０８１４】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、またはオキソジヒドロベンゾフラニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０８１５】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８１６】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つはシクロペンチルである。
【０８１７】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０８１８】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ジアゼチジニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどから選択される４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０８１９】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、この環は、１個以上の基で必要に応じて置換されており、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピラゾロニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾロニル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、ならびに
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）。
【０８２０】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペリジニル環を形成し、そしてベンゾイミダゾロニルで必要に応じて置換されている。
【０８２１】
例えば、ＲｏはＯＲｏ３である。
【０８２２】
例えば、Ｒｏ３はＨである。
【０８２３】
例えば、Ｒｏ３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび２−メチルプロピルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８２４】
例えば、Ｒｏ３は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０８２５】
例えば、Ｒｏ３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０８２６】
例えば、Ｒｏ３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８２７】
例えば、Ｒｏ３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０８２８】
例えば、Ｔは、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓである。
【０８２９】
例えば、ＲｓはＨである。
【０８３０】
例えば、Ｒｓは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８３１】
例えば、Ｒｓは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０８３２】
例えば、Ｒｓは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０８３３】
例えば、Ｒｓは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８３４】
例えば、Ｒｓは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０８３５】
例えば、ＲｓはＮＲｓ１Ｒｓ２である。
【０８３６】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２は、各々Ｈである。
【０８３７】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８３８】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２のうちの少なくとも１つはメチルである。
【０８３９】
例えば、Ｒｓ１およびＲｓ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０８４０】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、およびインダゾリルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０８４１】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８４２】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２のうちの少なくとも１つは、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０８４３】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ジアゼチジニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルなどから選択される４員環、５員環、６員環または７員環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０８４４】
例えば、Ｒｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペリジニル環を形成し、そして必要に応じて置換されている。
【０８４５】
例えば、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々Ｈである。
【０８４６】
例えば、Ｒ１およびＲ２は、各々Ｈである。
【０８４７】
例えば、Ｒ２およびＲ３は、各々Ｈである。
【０８４８】
例えば、Ｒ１およびＲ３は、各々Ｈである。
【０８４９】
例えば、Ｒ１のみがＨであり、そしてＲ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【０８５０】
例えば、Ｒ２のみがＨであり、そしてＲ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【０８５１】
例えば、Ｒ３のみがＨであり、そしてＲ１およびＲ２は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【０８５２】
例えば、Ｒ１は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０８５３】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０８５４】
例えば、Ｒ１は、非置換メチルである。
【０８５５】
例えば、Ｒ１は、トリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）、またはジメチルアミノで置換されたメチルである。
【０８５６】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８５７】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のメトキシである。
【０８５８】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノである。
【０８５９】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【０８６０】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、アミノ、ベンジル、およびフェニルから選択される。
【０８６１】
例えば、Ｒ１は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【０８６２】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０８６３】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【０８６４】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０８６５】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【０８６６】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、またはジメチルアミノで必要に応じて置換されている。
【０８６７】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０８６８】
例えば、Ｒ１は、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、またはエチレンジオキシで置換されたフェニルである。
【０８６９】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【０８７０】
例えば、Ｒ１は、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで置換されたフェニルである。
【０８７１】
例えば、Ｒ１は、ピラゾリルで置換されたフェニルである。
【０８７２】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１８であって：
Ｒ１８は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０８７３】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは必要に応じて、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、およびＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換されており、ここでＲ１８はメチルである。
【０８７４】
例えば、Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【０８７５】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【０８７６】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０８７７】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【０８７８】
例えば、Ｒ１６はジメチルアミノである。
【０８７９】
例えば、Ｒ１６はフェニルであり、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【０８８０】
例えば、Ｒ１６はシクロプロピルである。
【０８８１】
例えば、Ｒ１６はモルホリニルである。
【０８８２】
例えば、Ｒ１６’はＨである。
【０８８３】
例えば、Ｒ１６’は、メチルまたはエチルである。
【０８８４】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環の環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または複素環の環（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびモルホリニル）を形成し、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０８８５】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、モルホリニル環またはモルホリノニル環を形成し、これらの各々は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で必要に応じて置換されている。
【０８８６】
例えば、Ｒ１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０８８７】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０８８８】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、モルホリニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、およびＣ（Ｏ）Ｒ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈ、メチルまたはトリフルオロメチルである。
【０８８９】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０８９０】
例えば、Ｒ１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０８９１】
例えば、Ｒ１はピペリジニルである。
【０８９２】
例えば、Ｒ２は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０８９３】
例えば、Ｒ２は臭素である。
【０８９４】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０８９５】
例えば、Ｒ２は、非置換メチルである。
【０８９６】
例えば、Ｒ２はトリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）である。
【０８９７】
例えば、Ｒ２は、非置換アミノである。
【０８９８】
例えば、Ｒ２は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【０８９９】
例えば、Ｒ２は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【０９００】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０９０１】
例えば、Ｒ２は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【０９０２】
例えば、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０９０３】
例えば、Ｒ２は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【０９０４】
例えば、Ｒ２は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されている。
【０９０５】
例えば、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【０９０６】
例えば、Ｒ２は、メトキシまたはエトキシで置換されたフェニルである。
【０９０７】
例えば、Ｒ２は、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【０９０８】
例えば、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【０９０９】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【０９１０】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０９１１】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【０９１２】
例えば、Ｒ２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０９１３】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０９１４】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈまたはメチルである。
【０９１５】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９１６】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換のシクロペンチルである。
【０９１７】
例えば、Ｒ２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０９１８】
例えば、Ｒ３は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０９１９】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０９２０】
例えば、Ｒ３は、非置換メチルである。
【０９２１】
例えば、Ｒ３は、非置換アミノである。
【０９２２】
例えば、Ｒ３は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【０９２３】
例えば、Ｒ３は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【０９２４】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０９２５】
例えば、Ｒ３は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【０９２６】
例えば、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【０９２７】
例えば、Ｒ３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０９２８】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【０９２９】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９３０】
例えば、Ｒ３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０９３１】
例えば、ｘは０である。
【０９３２】
例えば、ｘは１である。
【０９３３】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０９３４】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、塩素である。
【０９３５】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０９３６】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９３７】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換アミノである。
【０９３８】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０９３９】
例えば、ｙは０である。
【０９４０】
例えば、ｙは１である。
【０９４１】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０９４２】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０９４３】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチルである。
【０９４４】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、アミノで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０９４５】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９４６】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換アミノである。
【０９４７】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０９４８】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０９４９】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０９５０】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、オキサゾリルである。
【０９５１】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９５２】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０９５３】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は、各々Ｈである。
【０９５４】
例えば、Ｒｎ５はＨであり、そしてＲｎ６は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０９５５】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は各々、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０９５６】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０９５７】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換アミノである。
【０９５８】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【０９５９】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０９６０】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８である。
【０９６１】
例えば、Ｒ８はＨである。
【０９６２】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【０９６３】
例えば、Ｒ８はメチルである。
【０９６４】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【０９６５】
例えば、Ｒ８は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０９６６】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９６７】
例えば、Ｒ８は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０９６８】
本発明はまた、以下の式：
【０９６９】
【化１７】
2013516419.tif 000018
【０９７０】
【化１８】
2013516419.tif 000019
【０９７１】
【化１９】
2013516419.tif 000020
【０９７２】
【化２０】
2013516419.tif 000021
の化合物を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｎ１、Ｒｎ２、Ｒｏ、Ｒｏ１、Ｒｏ２、Ｒｏ３、Ｒｓ１およびＲｓ２は、式ＩＩＩに従って定義され；
ｍは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒｐ４は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、およびＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり；そして
Ｒ２２およびＲ２２’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。
【０９７３】
例えば、ｍは０である。
【０９７４】
例えば、ｍは、１、２または３である。
【０９７５】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０９７６】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９７７】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）。
【０９７８】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９７９】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、非置換アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、または非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ）である。
【０９８０】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、非置換もしくは置換のフェニルおよびナフチルである。
【０９８１】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【０９８２】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で置換されたヘテロアリールである。
【０９８３】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルから選択される非置換もしくは置換の炭素環である。
【０９８４】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【０９８５】
例えば、各Ｒｐ４は独立して、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、およびＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。
【０９８６】
例えば、Ｒ２２はＨである。
【０９８７】
例えば、Ｒ２２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９８８】
例えば、Ｒ２２はフェニルであり、そしてヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で必要に応じて置換されている。
【０９８９】
例えば、Ｒ２２’はＨである。
【０９９０】
例えば、Ｒ２２’は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９９１】
本発明はまた、式ＩＶ：
【０９９２】
【化２１】
2013516419.tif 000022
の化合物を提供し、式ＩＶにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
Ｒｐ０は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；そして
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【０９９３】
例えば、Ｒｐ０はＨである。
【０９９４】
例えば、Ｒｐ０は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【０９９５】
例えば、Ｒｐ０は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０９９６】
例えば、Ｒｐ０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、そして以下のもので必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、または非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））であって、以下のものから選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されているもの：
（１）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、
（２）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、
（３）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、ならびに
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【０９９７】
例えば、Ｒｐ０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノは、フェニルで必要に応じて置換されている。
【０９９８】
例えば、Ｒｐ０は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、またはｔ−ブチルである。
【０９９９】
例えば、Ｒｐ０は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【１０００】
例えば、Ｒｐ０は、非置換もしくは置換のメトキシである。
【１００１】
例えば、Ｒｐ０は、非置換アミノである。
【１００２】
例えば、Ｒｐ０は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【１００３】
例えば、Ｒｐ０は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、または非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ）である。
【１００４】
例えば、Ｒｐ０は、ジメチルアミノまたはジエチルアミノである。
【１００５】
例えば、Ｒｐ０は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【１００６】
例えば、Ｒｐ０は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【１００７】
例えば、Ｒｐ０は、ピラゾリルまたはトリアゾリルであり、そして必要に応じて置換されている。
【１００８】
例えば、Ｒｐ０は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロヘプテニルから選択される炭素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【１００９】
例えば、Ｒｐ０は、シクロブチルまたはシクロヘキシルであり、そして必要に応じて置換されている。
【１０１０】
例えば、Ｒｐ０は、ジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ジアゼチジニル、ジオキセタニル、ジチエタニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【１０１１】
例えば、Ｒｐ０はオキセタニルであり、そして必要に応じて置換されている。
【１０１２】
例えば、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々Ｈである。
【１０１３】
例えば、Ｒ１およびＲ２は、各々Ｈである。
【１０１４】
例えば、Ｒ２およびＲ３は、各々Ｈである。
【１０１５】
例えば、Ｒ１およびＲ３は、各々Ｈである。
【１０１６】
例えば、Ｒ１のみがＨであり、そしてＲ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【１０１７】
例えば、Ｒ２のみがＨであり、そしてＲ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【１０１８】
例えば、Ｒ３のみがＨであり、そしてＲ１およびＲ２は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である。
【１０１９】
例えば、Ｒ１は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【１０２０】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【１０２１】
例えば、Ｒ１は、非置換メチルである。
【１０２２】
例えば、Ｒ１は、トリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）、またはジメチルアミノで置換されたメチルである。
【１０２３】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【１０２４】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のメトキシである。
【１０２５】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノである。
【１０２６】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【１０２７】
例えば、Ｒ１は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、アミノ、ベンジル、およびフェニルから選択される。
【１０２８】
例えば、Ｒ１は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【１０２９】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【１０３０】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【１０３１】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【１０３２】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【１０３３】
例えば、Ｒ１は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、またはジメチルアミノで必要に応じて置換されている。
【１０３４】
例えば、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【１０３５】
例えば、Ｒ１は、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、またはエチレンジオキシで置換されたフェニルである。
【１０３６】
例えば、Ｒ１は、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【１０３７】
例えば、Ｒ１は、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで置換されたフェニルである。
【１０３８】
例えば、Ｒ１は、ピラゾリルで置換されたフェニルである。
【１０３９】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１８であって：
Ｒ１８は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【１０４０】
例えば、Ｒ１は、フェニル置換複素環であり、これは必要に応じて、ヒドロキシル、ハロゲン、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、およびＣ（Ｏ）Ｒ１８で置換されており、ここでＲ１８はメチルである。
【１０４１】
例えば、Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【１０４２】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【１０４３】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【１０４４】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【１０４５】
例えば、Ｒ１６はジメチルアミノである。
【１０４６】
例えば、Ｒ１６はフェニルであり、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、ならびに非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている。
【１０４７】
例えば、Ｒ１６はシクロプロピルである。
【１０４８】
例えば、Ｒ１６はモルホリニルである。
【１０４９】
例えば、Ｒ１６’はＨである。
【１０５０】
例えば、Ｒ１６’は、メチルまたはエチルである。
【１０５１】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環の環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または複素環の環（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびモルホリニル）を形成し、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【１０５２】
例えば、Ｒ１は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、モルホリニル環またはモルホリノニル環を形成し、これらの各々は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）で必要に応じて置換されている。
【１０５３】
例えば、Ｒ１は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【１０５４】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【１０５５】
例えば、Ｒ１は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、モルホリニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、およびＣ（Ｏ）Ｒ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈ、メチルまたはトリフルオロメチルである。
【１０５６】
例えば、Ｒ１は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【１０５７】
例えば、Ｒ１は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【１０５８】
例えば、Ｒ１はピペリジニルである。
【１０５９】
例えば、Ｒ２は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【１０６０】
例えば、Ｒ２は臭素である。
【１０６１】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【１０６２】
例えば、Ｒ２は、非置換メチルである。
【１０６３】
例えば、Ｒ２は、トリフルオロメチル（すなわち、ＣＦ３）である。
【１０６４】
例えば、Ｒ２は、非置換アミノである。
【１０６５】
例えば、Ｒ２は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【１０６６】
例えば、Ｒ２は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【１０６７】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【１０６８】
例えば、Ｒ２は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【１０６９】
例えば、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【１０７０】
例えば、Ｒ２は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、必要に応じて置換されている。
【１０７１】
例えば、Ｒ２は、メチルで置換されたフェニルであり、このメチルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されている。
【１０７２】
例えば、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）で必要に応じて置換されている。
【１０７３】
例えば、Ｒ２は、メトキシまたはエトキシで置換されたフェニルである。
【１０７４】
例えば、Ｒ２は、非置換アミノで置換されたフェニルである。
【１０７５】
例えば、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１６で置換されたフェニルである。
【１０７６】
例えば、Ｒ１６はＨである。
【１０７７】
例えば、Ｒ１６は、ヒドロキシルおよびハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）から選択される１個以上の基で必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【１０７８】
例えば、Ｒ１６は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルである。
【１０７９】
例えば、Ｒ２は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【１０８０】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【１０８１】
例えば、Ｒ２は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、メチル、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換アミノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７から選択され、ここでＲ１７は、Ｈまたはメチルである。
【１０８２】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【１０８３】
例えば、Ｒ２は、非置換もしくは置換のシクロペンチルである。
【１０８４】
例えば、Ｒ２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【１０８５】
例えば、Ｒ３は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【１０８６】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【１０８７】
例えば、Ｒ３は、非置換メチルである。
【１０８８】
例えば、Ｒ３は、非置換アミノである。
【１０８９】
例えば、Ｒ３は、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｂ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチルであり、これらの各々は必要に応じて、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）で置換されている）、ならびに
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ベンジル、フェニルエチル、およびナフチルメチル）。
【１０９０】
例えば、Ｒ３は、非置換のフェニルまたはナフチルである。
【１０９１】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはより多くの基で置換されたフェニルであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、メチレンジオキシ、およびエチレンジオキシ）、
ｄ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｅ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｆ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｇ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｈ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジノニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキサゼパニル、およびジオキソアザスピロデカニル）、
ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６’、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６’Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６’Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６であって：
Ｒ１６は：
（１）Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
（２）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
（３）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
（４）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
（５）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、または
（６）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）であり；そして
Ｒ１６’は：
Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【１０９２】
例えば、Ｒ３は、２個以上の基で置換されたフェニルであり、そして任意の２個の隣接する置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する。
【１０９３】
例えば、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたフェニルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、以下のものから選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、ならびに
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））。
【１０９４】
例えば、Ｒ３は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、キノキサリニル、ジオキソテトラヒドロピリミジニル、インダゾリル、およびピロロピリジニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【１０９５】
例えば、Ｒ３は、１個、２個またはそれより多くの基で置換されたヘテロアリールであり、これらの基の各々は独立して、以下のものから選択される：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、
ｅ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは置換のヘテロアリール（例えば、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニル）、
ｆ）非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチル）、
ｇ）１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環（ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニル）、
ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、およびＣ（Ｏ）ＯＲ１７であって：
Ｒ１７は、Ｈまたは非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）であるもの。
【１０９６】
例えば、Ｒ３は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【１０９７】
例えば、Ｒ３は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【１０９８】
例えば、ｘは０である。
【１０９９】
例えば、ｘは１である。
【１１００】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【１１０１】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、塩素である。
【１１０２】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【１１０３】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【１１０４】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、非置換アミノである。
【１１０５】
例えば、各Ｒｐ１は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【１１０６】
例えば、ｙは０である。
【１１０７】
例えば、ｙは１である。
【１１０８】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【１１０９】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は必要に応じて、以下のもので置換されている：
ａ）ヒドロキシル、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素）、
ｂ）非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシ）、
ｃ）非置換もしくは置換のアミノ（例えば、アミノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、およびｉ−プロピルアミノ）、ならびに非置換もしくは置換のジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノ））、
ｄ）非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環。
【１１１０】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチルである。
【１１１１】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、アミノで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【１１１２】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【１１１３】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換アミノである。
【１１１４】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【１１１５】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【１１１６】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【１１１７】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、オキサゾリルである。
【１１１８】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【１１１９】
例えば、各Ｒｐ２は独立して、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【１１２０】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は、各々Ｈである。
【１１２１】
例えば、Ｒｎ５はＨであり、そしてＲｎ６は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【１１２２】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６は各々、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【１１２３】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【１１２４】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、非置換アミノである。
【１１２５】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、１個または２個の基で置換されたアミノであり、これらの基の各々は独立して、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシル）から選択される。
【１１２６】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８である。
【１１２７】
例えば、Ｒｎ５およびＲｎ６のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８である。
【１１２８】
例えば、Ｒ８はＨである。
【１１２９】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換の直鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくは分枝鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、必要に応じて置換されている。
【１１３０】
例えば、Ｒ８はメチルである。
【１１３１】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のフェニルもしくはナフチルである。
【１１３２】
例えば、Ｒ８は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、メチレンジオキシフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドロニル、ベンゾフラニル、プリニル、インドリジニル、およびキノキサリニルなどから選択されるヘテロアリールであり、そして必要に応じて置換されている。
【１１３３】
例えば、Ｒ８は、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられるが、これらに限定されない。
【１１３４】
例えば、Ｒ８は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルなどから選択される複素環であり、そして必要に応じて置換されている。
【１１３５】
本発明の代表的な化合物としては、表１に列挙される化合物が挙げられる。
【１１３６】
【表１−１】
2013516419.tif 000023
【１１３７】
【表１−２】
2013516419.tif 000024
【１１３８】
【表１−３】
2013516419.tif 000025
【１１３９】
【表１−４】
2013516419.tif 000026
【１１４０】
【表１−５】
2013516419.tif 000027
【１１４１】
【表１−６】
2013516419.tif 000028
【１１４２】
【表１−７】
2013516419.tif 000029
【１１４３】
【表１−８】
2013516419.tif 000030
【１１４４】
【表１−９】
2013516419.tif 000031
【１１４５】
【表１−１０】
2013516419.tif 000032
【１１４６】
【表１−１１】
2013516419.tif 000033
【１１４７】
【表１−１２】
2013516419.tif 000034
【１１４８】
【表１−１３】
2013516419.tif 000035
【１１４９】
【表１−１４】
2013516419.tif 000036
【１１５０】
【表１−１５】
2013516419.tif 000037
【１１５１】
【表１−１６】
2013516419.tif 000038
【１１５２】
【表１−１７】
2013516419.tif 000039
【１１５３】
【表１−１８】
2013516419.tif 000040
【１１５４】
【表１−１９】
2013516419.tif 000041
【１１５５】
【表１−２０】
2013516419.tif 000042
【１１５６】
【表１−２１】
2013516419.tif 000043
【１１５７】
【表１−２２】
2013516419.tif 000044
【１１５８】
【表１−２３】
2013516419.tif 000045
【１１５９】
【表１−２４】
2013516419.tif 000046
【１１６０】
【表１−２５】
2013516419.tif 000047
【１１６１】
【表１−２６】
2013516419.tif 000048
【１１６２】
【表１−２７】
2013516419.tif 000049
【１１６３】
【表１−２８】
2013516419.tif 000050
【１１６４】
【表１−２９】
2013516419.tif 000051
【１１６５】
【表１−３０】
2013516419.tif 000052
【１１６６】
【表１−３１】
2013516419.tif 000053
【１１６７】
【表１−３２】
2013516419.tif 000054
【１１６８】
【表１−３３】
2013516419.tif 000055
【１１６９】
【表１−３４】
2013516419.tif 000056
【１１７０】
【表１−３５】
2013516419.tif 000057
【１１７１】
【表１−３６】
2013516419.tif 000058
【１１７２】
【表１−３７】
2013516419.tif 000059
【１１７３】
【表１−３８】
2013516419.tif 000060
【１１７４】
【表１−３９】
2013516419.tif 000061
【１１７５】
【表１−４０】
2013516419.tif 000062
【１１７６】
【表１−４１】
2013516419.tif 000063
【１１７７】
【表１−４２】
2013516419.tif 000064
【１１７８】
【表１−４３】
2013516419.tif 000065
【１１７９】
【表１−４４】
2013516419.tif 000066
【１１８０】
【表１−４５】
2013516419.tif 000067
【１１８１】
【表１−４６】
2013516419.tif 000068
【１１８２】
【表１−４７】
2013516419.tif 000069
【１１８３】
【表１−４８】
2013516419.tif 000070
【１１８４】
【表１−４９】
2013516419.tif 000071
【１１８５】
【表１−５０】
2013516419.tif 000072
【１１８６】
【表１−５１】
2013516419.tif 000073
【１１８７】
【表１−５２】
2013516419.tif 000074
【１１８８】
【表１−５３】
2013516419.tif 000075
【１１８９】
【表１−５４】
2013516419.tif 000076
【１１９０】
【表１−５５】
2013516419.tif 000077
【１１９１】
【表１−５６】
2013516419.tif 000078
【１１９２】
【表１−５７】
2013516419.tif 000079
【１１９３】
【表１−５８】
2013516419.tif 000080
【１１９４】
【表１−５９】
2013516419.tif 000081
【１１９５】
【表１−６０】
2013516419.tif 000082
【１１９６】
【表１−６１】
2013516419.tif 000083
【１１９７】
【表１−６２】
2013516419.tif 000084
【１１９８】
【表１−６３】
2013516419.tif 000085
【１１９９】
【表１−６４】
2013516419.tif 000086
【１２００】
【表１−６５】
2013516419.tif 000087
【１２０１】
【表１−６６】
2013516419.tif 000088
【１２０２】
【表１−６７】
2013516419.tif 000089
【１２０３】
【表１−６８】
2013516419.tif 000090
【１２０４】
【表１−６９】
2013516419.tif 000091
【１２０５】
【表１−７０】
2013516419.tif 000092
【１２０６】
【表１−７１】
2013516419.tif 000093
【１２０７】
【表１−７２】
2013516419.tif 000094
【１２０８】
【表１−７３】
2013516419.tif 000095
【１２０９】
【表１−７４】
2013516419.tif 000096
【１２１０】
【表１−７５】
2013516419.tif 000097
【１２１１】
【表１−７７】
2013516419.tif 000098
【１２１２】
【表１−７８】
2013516419.tif 000099
【１２１３】
【表１−７９】
2013516419.tif 000100
【１２１４】
【表１−８０】
2013516419.tif 000101
【１２１５】
【表１−８１】
2013516419.tif 000102
【１２１６】
【表１−８２】
2013516419.tif 000103
【１２１７】
【表１−８３】
2013516419.tif 000104
【１２１８】
【表１−８４】
2013516419.tif 000105
【１２１９】
【表１−８５】
2013516419.tif 000106
【１２２０】
【表１−８６】
2013516419.tif 000107
【１２２１】
【表１−８７】
2013516419.tif 000108
【１２２２】
【表１−８８】
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【１２２３】
【表１−８９】
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【１２２４】
【表１−９０】
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【１２２５】
【表１−９１】
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【１２２６】
【表１−９２】
2013516419.tif 000113
【１２２７】
【表１−９３】
2013516419.tif 000114
【１２２８】
【表１−９４】
2013516419.tif 000115
【１２２９】
【表１−９５】
2013516419.tif 000116
【１２３０】
【表１−９６】
2013516419.tif 000117
【１２３１】
【表１−９７】
2013516419.tif 000118
【１２３２】
【表１−９８】
2013516419.tif 000119
【１２３３】
【表１−９９】
2013516419.tif 000120
【１２３４】
【表１−１００】
2013516419.tif 000121
【１２３５】
【表１−１０１】
2013516419.tif 000122
【１２３６】
【表１−１０２】
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【１２３７】
【表１−１０３】
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【１２３８】
【表１−１０４】
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【１２３９】
本明細書中で使用される場合、「アルキル」、「Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル」または「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６の、直鎖（線状）飽和脂肪族炭化水素基、およびＣ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６の、分枝鎖飽和脂肪族炭化水素基を包含することを意図される。例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５およびＣ６のアルキル基を包含することを意図される。アルキルの例としては、１個〜６個の炭素原子を有する部分が挙げられ、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチルまたはｎ−ヘキシルであるが、これらに限定されない。
【１２４０】
特定の実施形態において、直鎖または分枝鎖のアルキルは、６個以下の炭素原子を有し（例えば、直鎖についてはＣ１〜Ｃ６、分枝鎖についてはＣ３〜Ｃ６）、そして別の実施形態において、直鎖または分枝鎖のアルキルは、４個以下の炭素原子を有する。
【１２４１】
「ヘテロアルキル」基とは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子またはリン原子が、１個以上の炭化水素骨格炭素原子を置き換えている、上で定義されたようなアルキル基である。
【１２４２】
本明細書中で使用される場合、用語「シクロアルキル」、「Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７もしくはＣ８のシクロアルキル」または「Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル」は、３個〜８個の炭素原子をその環構造内に有する、炭化水素環を包含することを意図される。１つの実施形態において、シクロアルキル基は、その環構造中に５個または６個の炭素を有する。
【１２４３】
用語「置換（された）アルキル」とは、その炭化水素骨格の１個以上の炭素上の１個以上の水素原子を置き換えている置換基を有する、アルキル部分をいう。このような置換基としては、例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノが挙げられる）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドが挙げられる）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分もしくはヘテロ芳香族部分が挙げられ得る。シクロアルキルは、例えば上記置換基で、さらに置換され得る。「アルキルアリール」部分または「アラルキル」部分は、アリールで置換されたアルキル（例えば、フェニルメチル（ベンジル））である。
【１２４４】
炭素の数が他に特定されない限り、「低級アルキル」とは、その骨格構造中に、１個〜６個、または別の実施形態においては、１個〜４個の炭素原子を有する、上で定義されたようなアルキル基を包含する．「低級アルケニル」および「低級アルキニル」は、例えば、２個〜６個、または２個〜４個の炭素原子の鎖長を有する。
【１２４５】
本明細書中で使用される場合、「アルキルリンカー」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６の直鎖（線状）の飽和脂肪族炭化水素基、およびＣ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６の分枝鎖飽和脂肪族炭化水素基を包含することを意図される。例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキルリンカーは、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５およびＣ６のアルキルリンカー基を包含することを意図される。アルキルリンカーの例としては、１個〜６個の炭素原子を有する部分が挙げられ、例えば、メチル（−ＣＨ２−）、エチル（−ＣＨ２ＣＨ２−）、ｎ−プロピル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、ｉ−プロピル（−ＣＨＣＨ３ＣＨ２−）、ｎ−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、ｓ−ブチル（−ＣＨＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２−）、ｉ−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）、ｎ−ペンチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、ｓ−ペンチル（−ＣＨＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはｎ−ヘキシル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）であるが、これらに限定されない。
【１２４６】
「アルケニル」とは、長さおよび可能な置換が上記アルキルと類似であるが、少なくとも１つの二重結合を含む、不飽和脂肪族基を包含する。例えば、用語「アルケニル」は、直鎖アルケニル基（例えば、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニル、デセニル）、分枝鎖アルケニル基、シクロアルケニル（例えば、脂環式）基（例えば、シクロプロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル）、アルキルまたはアルケニルで置換されたシクロアルケニル基、およびシクロアルキルまたはシクロアルケニルで置換されたアルケニル基を包含する。特定の実施形態において、直鎖または分枝鎖のアルケニル基は、その骨格中に６個以下の炭素原子を有する（例えば、直鎖についてはＣ２〜Ｃ６、分枝鎖についてはＣ３〜Ｃ６）。同様に、シクロアルケニル基は、その環構造中に４個〜８個の炭素原子を有し得、そして１つの実施形態において、シクロアルケニル基は、その環構造中に５個または６個の炭素原子を有する。用語「Ｃ２〜Ｃ６」は、２個〜６個の炭素原子を含むアルケニル基を包含する。用語「Ｃ３〜Ｃ６」は、３個〜６個の炭素原子を含むアルケニル基を包含する。
【１２４７】
「ヘテロアルケニル」とは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子またはリン原子が、１個以上の炭化水素骨格炭素を置き換えている、上で定義されたようなアルケニル基を包含する。
【１２４８】
用語「置換（された）アルケニル」とは、１個以上の炭化水素骨格炭素原子上の１個以上の水素原子を置き換えている置換基を有する、アルケニル部分をいう。このような置換基としては、例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノが挙げられる）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドが挙げられる）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分もしくはヘテロ芳香族部分が挙げられ得る。
【１２４９】
「アルキニル」とは、長さおよび可能な置換が上記アルキルと類似であるが、少なくとも１個の三重結合を含む、不飽和脂肪族期を包含する。例えば、「アルキニル」は、直鎖アルキニル基（例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニル、デシニル）、分枝鎖アルキニル基、およびシクロアルキルまたはシクロアルケニルで置換されたアルキニル基を包含する。特定の実施形態において、直鎖または分枝鎖のアルキニル基は、その骨格中に６個以下の炭素原子を有する（例えば、直鎖についてはＣ２〜Ｃ６、分枝鎖についてはＣ３〜Ｃ６）。用語「Ｃ２〜Ｃ６」は、２個〜６個の炭素原子を含むアルキニル基を包含する。用語「Ｃ３〜Ｃ６」は、３個〜６個の炭素原子を含むアルキニル基を包含する。
【１２５０】
「ヘテロアルキニル」は、酸素原子、窒素原子、硫黄原子またはリン原子が、１個以上の炭化水素骨格炭素を置き換えている、本明細書中で定義されるようなアルキニル基を包含する。
【１２５１】
用語「置換（された）アルキニル」とは、１個以上の炭化水素骨格炭素原子上の１個硫黄の水素原子を置き換えている置換基を有する、アルキニル部分をいう。このような置換基としては、例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノが挙げられる）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドが挙げられる）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分もしくはヘテロ芳香族部分が挙げられ得る。
【１２５２】
「アリール」とは、芳香族性を有する（「共役」を含む）基、または少なくとも１個の芳香族環を有する多環式系を包含する。例としては、フェニル、ベンジルなどが挙げられる。
【１２５３】
「ヘテロアリール」基とは、その環構造中に１個〜４個のヘテロ原子を有する、上で定義されたようなアリール基であり、そして「アリール複素環」または「ヘテロ芳香族」ともまた称され得る。本明細書中で使用される場合、用語「ヘテロアリール」は、安定な５員、６員、または７員の単環式、あるいは７員、８員、９員、１０員、１１員または１２員の二環式の芳香族複素環式環を包含することを意図され、炭素原子と、１個以上のヘテロ原子（例えば、１個、または１個〜２個、または１個〜３個、または１個〜４個、または１個〜５個、または１個〜６個のヘテロ原子（窒素、酸素および硫黄からなる群より独立して選択される））からなる。この窒素原子は、置換されていても置換されていなくてもよい（すなわち、ＮまたはＮＲであり、ここでＲは、Ｈまたは定義されるような他の置換基である）。窒素ヘテロ原子および硫黄ヘテロ原子は、必要に応じて酸化され得る（すなわち、Ｎ→ＯおよびＳ（Ｏ）ｐであり、ここでｐは１または２である）。芳香族複素環中のＳ原子およびＯ原子の総数は、１以下であることに留意されるべきである。
【１２５４】
ヘテロアリール基の例としては、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンなどが挙げられる。
【１２５５】
さらに、用語「アリール」および「ヘテロアリール」は、多環式のアリール基およびヘテロアリール基（例えば、三環式、二環式（例えば、ナフタレン、ベンゾオキサゾール、ベンゾジオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、メチレンジオキシフェニル、キノリン、イソキノリン、ナフチリジン、インドール、ベンゾフラン、プリン、ベンゾフラン、デアザプリン、インドリジン））を包含する。
【１２５６】
多環式芳香族環の場合、これらの環のうちの１つのみが芳香族であればよいが（例えば、２，３−ジヒドロインドール）これらの環の全てが芳香族であってもよい（例えば、キノリン）。第二の環はまた、縮合していても橋架けしていてもよい。
【１２５７】
アリール芳香族環またはヘテロアリール芳香族環は、１つ以上の環位置において、上記のような置換基（例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル（ａｋｙｎｙｌ）、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノが挙げられる）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドが挙げられる）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分もしくはヘテロ芳香族部分）で置換され得る。アリール基はまた、脂環式環または複素環式環と縮合または橋架けし得、これらの環は、多環式系を形成することに関して、芳香族ではない（例えば、テトラリン、メチレンジオキシフェニル）。
【１２５８】
本明細書中で使用される場合、「炭素環」または「炭素環式環」は、特定された数の炭素を有する、任意の安定な単環式、二環式または三環式の環（これらのいずれかは、飽和、不飽和、または芳香族であり得る）を包含することを意図される。例えば、Ｃ３〜Ｃ１４炭素環は、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個または１４個の炭素原子を有する、単環式、二環式または三環式の環を包含することを意図される。炭素環の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘプテニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、アダマンチル、シクロオクチル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニル、フルオレニル、フェニル、ナフチル、インダニル、アダマンチル、およびテトラヒドロナフチルが挙げられるが、これらに限定されない。有橋環もまた、炭素環の定義に含まれ、例えば、［３．３．０］ビシクロオクタン、［４．３．０］ビシクロノナン、［４．４．０］ビシクロデカンおよび［２．２．２］ビシクロオクタンが挙げられる。有橋環は、１個以上の炭素原子が２個の隣接しない炭素原子を繋ぐ場合に、生じる。１つの実施形態において、有橋環は、１個または２個の炭素原子である。橋は常に、単環式環を三環式環に転換させることに留意のこと。環が橋架けされる場合、その環について記載される置換基は、その橋にもまた存在し得る。縮合環（例えば、ナフチル、テトラヒドロナフチル）およびスピロ環もまた、含まれる。
【１２５９】
本明細書中で使用される場合、「複素環」は、少なくとも１個の環ヘテロ原子（例えば、Ｎ、ＯまたはＳ）を含む、任意の環構造（飽和または部分不飽和）を包含する。複素環の例としては、モルホリン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、ピペリジン、ピペラジン、およびテトラヒドロフランが挙げられるが、これらに限定されない。
【１２６０】
複素環式基の例としては、アクリジニル、アゾシニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イサチノイル（ｉｓａｔｉｎｏｙｌ）、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾール５（４Ｈ）−オン、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキシインドリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４−ピペリドニル、ピペロニル（ｐｉｐｅｒｏｎｙｌ）、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルが挙げられるが、これらに限定されない。
【１２６１】
用語「置換（された）」とは、本明細書中で使用される場合、指定される原子上のいずれか１個以上の水素原子が、示される基から選択されるもので置き換えられ、ただし、その指定された原子の通常の原子価を超えず、そしてその置換が安定な化合物をもたらすものを意味する。置換基がケト（すなわち、＝Ｏ）である場合、その原子上の２個の水素原子が置き換えられる。ケト置換基は、芳香族部分には存在しない。環二重結合とは、本明細書中で使用される場合、２個の隣接する環原子間に形成される二重結合（例えば、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝ＮまたはＮ＝Ｎ）である。「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物からの有用な程度の純度への単離、および有効な治療剤への処方に耐えるために充分に頑丈な化合物を指すことを意味する。
【１２６２】
ある置換基への結合が、環内の２個の原子を接続する結合を横切るように示される場合、このような置換基は、この環内の任意の原子に結合し得る。置換基が所定の式の化合物の残りの部分に結合するのに介する原子を示さずに、その置換基が列挙される場合、このような置換基は、そのような式中の任意の原子を介して結合し得る。置換基および／または可変物の組み合わせが可能であるが、このような組み合わせが安定な化合物をもたらす場合にのみである。
【１２６３】
任意の可変物（例えば、Ｒ１）がある化合物についての任意の構成要素または式中に１回より多く存在する場合、各存在におけるその定義は、他のいずれの存在における定義とも無関係である。従って、例えば、ある基が０個〜２個のＲ１部分で置換されるように示される場合、その基は必要に応じて、２個までのＲ１部分で置換され得、そして各存在におけるＲ１は、Ｒ１の定義とは無関係に選択される。また、置換基および／または可変物の組み合わせが可能であるが、このような組み合わせが安定な化合物をもたらす場合にのみである。
【１２６４】
用語「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」は、−ＯＨまたは−Ｏ−を有する基を包含する。
【１２６５】
本明細書中で使用される場合、「ハロ」または「ハロゲン」とは、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードをいう。用語「過ハロゲン化」とは一般に、全ての水素原子がハロゲン原子で置き換えられている部分をいう。
【１２６６】
用語「カルボニル」または「カルボキシ」は、二重結合で酸素原子に接続されている炭素を含む、化合物および部分を包含する。カルボニルを含む部分の例としては、アルデヒド、ケトン、カルボン酸、アミド、エステル、無水物などが挙げられるが、これらに限定されない。
【１２６７】
「アシル」とは、アシル基（−Ｃ（Ｏ）−）またはカルボニル基を含む部分を包含する。「置換（された）アシル」とは、水素原子のうちの１個以上が、例えば、アルキル基、アルキニル基、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノが挙げられる）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドが挙げられる）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分もしくはヘテロ芳香族部分により置き換えられている、アシル基を包含する。
【１２６８】
「アロイル」とは、カルボニル基に結合したアリール部分またはヘテロ芳香族部分を有する部分を包含する。アロイル基の例としては、フェニルカルボニル、ナフチルカルボキシなどが挙げられる。
【１２６９】
「アルコキシアルキル」、「アルキルアミノアルキル」および「チオアルコキシアルキル」は、酸素原子、窒素原子または硫黄原子が、１個以上の炭化水素骨格炭素原子を置き換えている、上記のようなアルキル基を包含する。
【１２７０】
用語「アルコキシ」または「アルコキシル」は、酸素原子に共有結合している、置換および非置換の、アルキル基、アルケニル基およびアルキニル基を包含する。アルコキシ基またはアルコキシル基の例としては、メトキシ基、エトキシ基、イソプロピルオキシ基、プロポキシ基、ブトキシ基およびペントキシ基が挙げられるが、これらに限定されない。置換されたアルコキシ基の例としては、ハロゲン化アルコキシ基が挙げられる。これらのアルコキシ基は、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、およびアルキルアリールアミノが挙げられる）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドが挙げられる）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリールなどの基、または芳香族部分もしくはヘテロ芳香族部分で置換され得る。ハロゲンで置換されたアルコキシ基の例としては、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロメトキシ、ジクロロメトキシおよびトリクロロメトキシが挙げられるが、これらに限定されない。
【１２７１】
用語「エーテル」または「アルコキシ」は、２個の炭素原子またはヘテロ原子に結合した１個の酸素原子を含む、化合物または部分を包含する。例えば、この用語は、「アルコキシアルキル」を包含し、これは、アルキル基に共有結合した酸素原子に共有結合している、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基をいう。
【１２７２】
用語「エステル」は、カルボニル基の炭素に結合している酸素原子に結合した炭素またはヘテロ原子を含む、化合物または部分を包含する。用語「エステル」は、アルコキシカルボキシ基（例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルなど）を包含する。
【１２７３】
用語「チオアルキル」は、硫黄原子と結合したアルキル基を含む、化合物または部分を包含する。チオアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、カルボキシ酸（ｃａｒｂｏｘｙａｃｉｄ）、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノが挙げられる）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドが挙げられる）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分もしくはヘテロ芳香族部分などの基で置換され得る。
【１２７４】
用語「チオカルボニル」または「チオカルボキシ」は、二重結合で硫黄原子に結合した炭素を含む、化合物または部分を包含する。
【１２７５】
用語「チオエーテル」は、２個の炭素原子またはヘテロ原子に結合した硫黄原子を含む部分を包含する。チオエーテルの例としては、アルカチオアルキル（ａｌｋｔｈｉｏａｌｋｙｌ）、アルカチオアルケニルおよびアルカチオアルケニルが挙げられるが、これらに限定されない。用語「アルカチオアルキル」は、アルキル基に結合した硫黄原子に結合した、アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基を有する部分を包含する。同様に、用語「アルカチオアルケニル」とは、アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が、アルケニル基に共有結合した硫黄原子に結合している部分をいい、そして「アルカチオアルキニル」とはとは、アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基が、アルキニル基に共有結合した硫黄原子に結合している部分をいう。
【１２７６】
本明細書中で使用される場合、「アミン」または「アミノ」は、窒素原子が少なくとも１個の炭素またはヘテロ原子に共有結合している、部分を包含する。「アルキルアミノ」は、窒素が少なくとも１個のアルキル基に結合している化合物の群を包含する。アルキルアミノ基の例としては、ベンジルアミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、フェネチルアミノなどが挙げられる。「ジアルキルアミノ」は、窒素原子が少なくとも２個のさらなるアルキル基に結合している基を包含する。ジアルキルアミノ基の例としては、ジメチルアミノおよびジエチルアミノが挙げられるが、これらに限定されない。「アリールアミノ」および「ジアリールアミノ」は、窒素がそれぞれ少なくとも１個または２個のアリール基に結合している基を包含する。「アルキルアリールアミノ」、「アルキルアミノアリール」または「アリールアミノアルキル」とは、少なくとも１個のアルキル基および少なくとも１個のアリール基に結合しているアミノ基をいう。「アルカアミノアルキル」とは、アルキル基にもまた結合している窒素原子に結合している、アルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基をいう。「アシルアミノ」は、窒素がアシル基に結合している基を包含する。アシルアミノの例としては、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、カルバモイル基およびウレイド基が挙げられるが、これらに限定されない。
【１２７７】
用語「アミド」または「アミノカルボキシ」は、カルボニル基またはチオカルボニル基の炭素に結合している窒素原子を含む、化合物または部分を包含する。この用語は、「アルカアミノカルボキシ」基を包含し、これは、カルボニル基またはチオカルボニル基の炭素に結合しているアミノ基に結合した、アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基を含む。これはまた、「アリールアミノカルボキシ」基を包含し、これは、カルボニル基またはチオカルボニル基の炭素に結合しているアミノ基に結合した、アリール部分またはヘテロアリール部分を包含する。用語「アルキルアミノカルボキシ」、「アルケニルアミノカルボキシ」、「アルキニルアミノカルボキシ」および「アリールアミノカルボキシ」は、それぞれアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分およびアリール部分が、窒素原子に結合しており、この窒素原子が次に、カルボニル基の炭素に結合している、部分を包含する。アミドは、直鎖アルキル、分枝鎖アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環などの置換基で置換され得る。アミド基の置換基は、さらに置換され得る。
【１２７８】
窒素を含む本発明の化合物は、酸化剤（例えば、３−クロロペルオキシ安息香酸（ｍ−ＣＰＢＡ）および／または過酸化水素）で処理して、本発明の他の化合物を得ることによって、Ｎ−オキシドに転換され得る。従って、示され、特許請求される全ての窒素含有化合物は、原子価および構造により許容される場合、示されるとおりの化合物と、そのＮ−オキシド誘導体（これは、Ｎ→ＯまたはＮ＋−Ｏ−と図示され得る）との両方を包含するとみなされる。さらに、他の例において、本発明の化合物の窒素原子は、Ｎ−ヒドロキシ化合物またはＮ−アルコキシ化合物に転換され得る。例えば、Ｎ−ヒドロキシ化合物は、酸化剤（例えば、ｍ−ＣＰＢＡ）による親アミドの酸化によって、調製され得る。示され、特許請求される全ての窒素含有化合物はまた、原子価および構造が許容する場合、示されるとおりの化合物と、そのＮ−ヒドロキシ誘導体（すなわち、Ｎ−ＯＨ）およびＮ−アルコキシ誘導体（すなわち、Ｎ−ＯＲであり、ここでＲは、置換または非置換の、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、３員〜１４員炭素環または３員〜１４員複素環）との両方を網羅するとみなされる。
【１２７９】
本明細書において、化合物の構造式は、いくつかの場合において、簡便なために特定の異性体を表わすが、本発明は、全ての異性体（例えば、幾何異性体、不斉炭素に基づく光学異性体、立体異性体、互変異性体など）を包含する。さらに、結晶多型が、式により表される化合物について存在し得る。任意の結晶形、結晶形混合物、またはその無水物もしくは水和物が、本発明の範囲内に含まれることが留意される。さらに、本発明の化合物のインビボでの分解臣袂苣龔裦閁苣讂胣蒁苣蚂苣ꎻ골ꎔ觧꾁胣겜駧躘臣蒯鯥薆臣ꮐ臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 貀闧Ꞁ胣ꢁ臣膀郥颁裥邭볥銂鳦馁苣貁胣鶁臣龎귥꺁뗧袐臣蚠뫥膀臣龁臣목雩薆臣꺁臣꺁軥邭臣超뷧貁闧ꪁ苣膀賥袐觧銂蓦뎑臣讂胣목雩薆臣꺁臣꺁軥邭臣超뷧貁闧ꪁ苣낕胦鎽臣膀胣讫뷤낕胦鎽胣ꢁ꟧閁苣讂胣銺臣꺁迩较臣꾁臣蒁ꯧ鎽闧Ꞁ뷤꾁胣貀苣ꊂ苣蚃菣ꪂ菣벃胣ꢁ꟧閁苣膀臣鞁臣銺臣꺁蟩ꪁ苣袐苣ꪁ臣ꆏ菥ꞁ臣讂ꯧ鎽闧Ꞁ뷤꾁胣貀苣誃菣膃苣麃菣趀臣龁臣芙胣覅귥낕胦鎽臣낧臣貂苣芀胩꺁苣ꦃ菣Ꞁ臣讀胣꺁苣誃菣膃苣麃菣ꊽ藦銂귧鞁臣辇臣ꮐ苣랷郥ꦉ臣膀胣ꦃ苣龃럦袐觧趀臣낧臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 钼臣꺁郥颁臣ꪁ臣꺽迦몟臣邵郥鞁臣蒁苣궂듧꾁胣貀苣ꦃ菣궸뿥趀臣낧臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 貀苣ꦃ菣낕胦鎽胣ꢁ臣膀냥ꪁ臣ꢁ苣醼胥꺁苣ꦃ菣궸뿥銂鳦馁苣隌郥ꦉ苣辄釥馁苣芀볯讀苣誂ꓥ蒁苣ꦃ菣궸뿥銂鳦馁苣隌郥ꦉ臣膀胥薀臣뢂苣릂菣것苣麃菣ꢁ臣ꚁ胣뺁臣꾁苣ꊂ苣蚃菣ꪂ菣벃臣랷郥ꦉ볯貀苣ꊂ苣蚃菣ꪂ菣벃럦袐觧趀臣낧臣貂苣覼臣鞁臣꺁臣骁苣讁臣颭鳥鞁뻥讂胣醼胥꺁苣ꦃ菣궸뿥貁귥ꢜ臣讂ꃥ袐胣讫뷤낕胦鎽臣膀臣꺁苣ꦃ菣궸뿥꺁뗧뺯藩꺽볯늼臣龁臣뎼볯ꮁ苣誂觧뒾믤醁苣貂뻥讂胣뚵꿥超뷧ꢁ臣膀苣ꦃ菣궸뿥ꮁ뗧袐臣ꚁ臣讂뷧鮏鿥꺁ꧧ鎖룤ꞁ臣超뷧銂臣蚁胣辕ꇩ꺁苣ꦃ菣궸뿥ꮁ뗧袐臣ꚁ臣讂뷧鮏鿥꾁胣ꎼ뷯袽뷯膀볯躽뷯辽뷯蒽臣袂臣낼뷯薽뷯辽뷯꺁ꃩ趽觥袼볯膽뷯躽苣貼볯躽뷯薽뷯躼볯袽뷯趽볯ꦼ뷯钽뷯銽볯ꖼ뷯覽뷯躼볯馼볯隼볯閼볯鎼볯閼볯薽뷯銽뷯钽뷯₁閼볯醼볯ꎼ뷯袽뷯覂볯ꆼ뷯螽뷯鞽볯ꎼ뷯薽뷯躼볯馼볯隼볯鞼볯貼볯醼볯鮼볯膽뷯躽臣袂臣ꦼ뷯螽뷯貽뷯貼볯躼볯袽뷯趽볯뎼뷯莽볯醼볯閼볯袼볯辽뷯蒽뷯躽볯貼볯醼볯鮼볯膽뷯躽苣貼볯颽뷯薽뷯覽뷯躽뷯覽뷯₁醼볯閼볯貼볯銼볯颼볯鮼볯膽뷯躽볯ꪼ볯ꎼ뷯薽뷯躼볯蒽뷯莽볯醼볯隼볯貼볯醼볯醼볯隼볯ꮁ뻥ꎁ臣膀ꃩꪕ苣颻臣覂苣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†胣뺹뷤낕胦鎽胣ꢁ臣膀뫤趇뗧袐臣꺁釥誂臣꺁ꛥ銁苣貂臣麛믨꺁귥ꢜ臣략鯥馁苣뢂苣릂菣것苣麃菣銂蓦뎑臣讂胣鎁苣覂臣超뷧꾁胣ꖎꃩ麪苣릂臣袂臣袃菣뎃苣膀臣龁臣몼臣袂臣ꖼ臣袂臣ꚁ胣鶁臣趐꟧ꮁ苣誂賥ꖈ臣貂胣鎁苣覂臣膀볯膽뷯躽裢ꦼ뷯螽뷯貽뷯銈볯銽뷯貽뷯螽觥ꮁ뻥ꎁ臣膀臣貂苣꺁鿥貁臣꺁裥邭臣貺蟩邵郥꺁郥颁臥ꮁ臣讂臣趏꿥뒁臣芁苣讁苣몤臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 閁苣ꮁ胣겜駧躘臣誁臣ꚁ귨隫臣貂苣讧胩誁苣뎁믤꺁賥袐觧꾁胣鶁臣ꢅ臣꺁苣袃菣鞃闧Ꞁ뷤銂賥ꮐ臣讂胣貀苣袃菣鞃闧Ꞁ뷤趀臣꾁胣銼臣꺁闧Ꞁ뷤꺁軥邭臣목雩궸臣낕臣讂藩꺽臣芁苣膀ꯧ鎽闧Ꞁ뷤꺁黥ꞁ臣讂胣ꊂ菣궃菣낕胦鎽臣膀룤莿뗧袐臣ꢑ苣ꞁ臣Ꞥ臣蒁鿥꺁鯥ꊻ臣鲚껥ꮁ苣ꎁ臣閼臣략臣閁苣讂胣뚈駩閁苣龁鯥ꊻ臣颭鳥ꮁ뗨ꂛ臣讂胣鎁臣袂臣ꪁ苣袃菣鞃闧Ꞁ뷤꾁믤ꢡ髧ꮁ胣랷郥ꦉ臣鞁臣颭鳥馁苣貁胣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃諦鎡臣醿맥꺁胩ꦭ臣邵黦ꢁ臣ꚁ胣뢁諦閁苣龁ꃥ袐臣誁臣ꚁ胣銼臣꺁苣袃菣鞃闧Ꞁ뷤꺁럦袐觧銂裥ꊛ臣讂臣ꢁ臣꾏菨ꮁ臣ꎁ臣蒁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 貀뫤覤闧Ꞁ뷤趀臣꾁胣뎹ꇨ뚊藦ꞁ귥ꢜ臣讂볯讀믤誸臣讧胩낕胦鎽臣蚁臣꺁볯ꒁ臣芁苣膀臣鞁臣醼臣꺁闧Ꞁ뷥讅臣覂裥꺁闧Ꞁ뷥讅臣ꢁ껥鎘臣ꊻ迦馁苣芀臣꺁믨鮏臣膀냦ꂴ軥邭臣ꊽ볥蒚臣뮧该銂苣龁苣鞁胣ꎚ軦馁苣놅뷥貺蟩邵郥꺁裥誂鯦袁苣뒼臣芀뫤覤闧Ꞁ뷤꾁胣뚺뛦궸臣銺ꓥ낕胦뮂菣袃臣랷郥ꦉ臣鞁臣颭鳥馁苣芀鯥鎽뷥讅臣꾁胣骀룥膀룤릖臣銺ꓥ낕胦鎽臣ꪄ该ꞁ臣讂胣銺ꓥ낕胦貁迥붃臣芁苣뚺뛦궸臣꾁胣銺ꓥ낕胦鎽臣隌귥뎹ꇨꮁ臩馁苣芀뫤覤闧Ꞁ뷤꺁귦몢臣钯臣膀闦讀臣膦鯥袼룦ꚺ胣뚺ꫥ誁苣뎁뷯ꢼ臣馌臣覂苣讂볯ꮁ뻤颭臣讂胣銺ꓥ낕胦隌臣袂苣뢛뫤ꊻ迦꾏菨ꪁ뫤覤闧Ꞁ뷤꺁ꛦ떿臣膀뫤覤闧Ꞁ迧ꆱ臣벑臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 꾏菨ꪁ뫤覤闧Ꞁ룦醰臣꺨胣꺁黥꺁臣ꆁ臣膀볯ꒁ臣节臣貁룤겈髧ꮁꛨ龯臣貂苣芀苣袃裢ꢂ菣벃菣銺ꓥ낕胦ꮁ臣蒁臣膀鯩邭臣뒰듧龎귥ꢁ臣貐駦꺁꟧開臣략臣讂胣낒臣階臣꺁뫤覤闧Ꞁ臣膀돧階裥邭룤꺁苣ꮃ菣銃菣몟볯銈볯ꢼ볯覼臣貐臣蚈귥궸臣銃菣궃苣랂菣몟볯銈볯ꢼ볯꺁臣ꆁ臣醼臣ꢁ迥鲿臣ꚁ胣낂菣뎂菣릂臣袂苣몤臣貂苣袂臣ꪁ鋧뚊볯낒뷥뚊볯꺁뷥銂룤袁苣邵黦ꢁ臣ꚁ胣龔臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†룤겈髧ꪁ뫤覤闧Ꞁ臣뺯臣膀苣袃菣銈苣躃菣ꮃ胣ꊂ菣覃裢讃菣ꪃ菣膀菣꾂苣ꂃ裢ꦃ苣膃菣膀ꓨꂴ鋧込鋧ꮁ臣醁苣ꊂ菣覃裢ꒂ菣覃藩銺ꓥ낕胦袼뻤袁臣膀苣ꊂ菣뎃胣膃菣뎃臣袂臣랂菣랂菣ꪁ臣꺁ꃦ뢅ꇥ몟臣誁臣讂볯膀苣龃菣銈苣誃菣뎃胣ꪁ苣뎁臣ꢂ菣龃菣銈苣誃菣뎃臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀꟦薀臣銺ꓥ낕胦鎽臣鞁臣뎛ꓧ閁苣鞾苣鎁臣貁郧ꎧ臣貂苣릁臣ꞁ臣讂胣隌郥ꦉ臣銺ꓥ낕胦ꊽ藦銂鳦馁苣뒠郥膀藥ꚁ臣銺ꓥ낕胦ꊽ藦貁鳦몙飦꺁꿧늛蛥ꮁ郥뺁苣讂臣ꢁ臣辄鯥閁苣膀臣鞁臣鶁苣覂臣隌郥ꦉ臣붑郥꾁胣蒁臣貂臣銺ꓥ낕胦ꊽ藦节駩隤臣ꪁ臣鎁臣节臣龁胣蚐꟨閁苣讂臣趁臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯颼볯醀⼼䥄㹖 ꢔꫨ貀뗧뚙臣骤黥趀胣貀ꓥ讞胣뺁臣꾁胣邵駦ꊽ胣ꢁ臣膀賥袐觧袼臣龁臣鶁臣ꦡ苣鞁臣꾁뫦銪鋥ꦉ볯貁闧ꪁ苣邵駦薅ꇥ超뷧ꞁ뗧뚙賥鞁뻥膀臣貂苣꺁藥ꚁ臣貐臣莅듧蒵裦銂鳦馁苣膀뗧뚙꟦ꂀ苣辄釥馁苣芀闧ꪁ苣邵駦ꊽ臣骀룥膀闧ꪁ苣뢼럧麛諦醃苣벃菣膀뗨隤럧릂菣꾂菣ꮃ胣趞苧膀꿥ꚺ胣邵駦꺁뷥뚊胣覅귥릉胦膀鯩邭觧Ꞁ胣覮껥Ꞁ臣袂臣뚺꟨ꚺ苣覜臣讂胣邵駦隌뫦銪胣邵駦隌胩ꚺ胣鶿귥ꦸ뫥膀臣袂臣隻臣膦鯥貁胣醼臣꺁뗧뚙뷥銂蓥ꊋ臣鞁뻥讂胣隌郥ꦉ臣邵駦꺁ꓥ讞臣膀闧ꪁ苣ꆝ믤许臣꺁뗧뚙賥ꮁ苣誂ꫨ붣臣貂뻥讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†臣覂臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧袼뻤袁臣膀臣貂苣꺁賥袐觧꺁ꇥ覼臣膀냦貒뷥讅苣鞁臣꾁鷩뒰鋥袼蓧뒰볯ꊽ藦꺁臣骁苣讁臣膀臣龁臣隻臣뚺ꫥ蚈귥ꢁ臣뚺ꫥ貒觧ꢁ臣ꚁ胣颭鳥鞁뻥讂胣뒰鋥ꦉ臣麝駩骮뷤蒚臣设臣鞁臣꾁胣肸냦貒觧膀뫤뒰鋥ꦉ臣馌臣覂苣讂胣뚺ꫥ貒觧꺁鷩邙껥蒚臣设臣鞁臣꾁胣ꢂ苣躃菣ꮃ뫦銪鋥ꦉ胣ꊂ苣袃菣뚺ꫥ貒觧ꪁ臣貁賦銁苣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯馼볯醀⼼䥄㹖 貀뫦銪鋥ꦉ胣ꢁ臣膀賥ꚭ蟩隫蟩뺁臣꾁鷩隌귥辇ꯨ辇臣蒁臣貂臣꺁뫦銪苣ꮐ苣膀뫦銪믤ꂊ뷥讅苣辄釥馁苣芀臣辁臣讁臣隌郥ꦉ臣膀룤骮菣ꮃ꿦꺁뫦銪裥邭苣邵駦Ꞁ鯥뢛臣閍跦鞁胣鎁苣ꮁ苣ꎁ臣뚺ꫥ貒觧銂뷥邈臣讂若醐苣覜臣讂胣鶁臣뚺ꫥ貁냦ꞁ臣讂ꃥ袐胣ꊽ裦閁苣讂뫦銪鋥ꦉ臣뒰鋥ꦉ臣芁苣膀臣꺁뫦銪臣ꊂ菣뎂菣ꮃ臣芁苣뒠郥膀뷥邈臣貂苣뚺ꫥ貒觧꾁苣ꮃ苣벃菣貒觧ꞁ臣讂胣뒰鋥ꦉ臣膀볯ꊃ菣ꖻ룤꺁냦ꢁ胣ꦉ돨꺁臣ꆁ臣醼臣ꢁ臣蒵臣袐苣鮁臣袂苣ꊽ裦閁苣膀臣鎁臣鎁臣뒰臣膀臣꺁볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꾼臣鞁臣꺁裥邭諧讅苣鶿賦馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯馼볯醀⼼䥄㹖 겜飦내鯦궸臣뾽铧閁苣讂ꃥ袐胣ꢔꫨ貀苣誃菣낂胣ꢁ臣膀裥꺁苣꺁臣讧胩蒚臣麡볤ꞁ臣讂臣膀뗧邈臣袼볯ꒁ臣龎귥꺁闧ꪁ苣莅듧꺁軥邭臣袂苣꺽臣鮏臣ꮁ臣蒁臣膀臣龁臣릉껥꺁껥붃鿥꺁귥ꢜ臣誁臣ꚁ胣芁苣蒁臣醼胥꺁껥붃鿥꺁裥꺁껥붃鿥ꮁ苣讂뷧趁迦袁臣誁臣ꚁ臣ꦁ볯辂臣讁臣낕臣讂賥袐觧銂臣蚁胣鎾臣ꚁ胣ꊂ菣궃苣ꢁ臣膀迥ꞅ賥袐觧ꮁ꿥鞁臣膀ꧦ붃臣袂臣隤ꛨ貁ꇩ벼臣龁臣릌闦馁苣貁胣讧胩뺁臣꾁뗨邺臣麡볤节賥떕苣鞁臣蒁胣隌郥ꦉ臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯馼볯醀⼼䥄㹖 겜飦내鯦궸臣骮뻧閁苣讂ꃥ袐胣ꢔꫨ貀ꫨ躰뷤趀臣꾁胣놅胩꺁苣ꊂ꟦ꂀ苣覜臣膀臣鞁臣겜飦내鯦궸臣風볨閁苣讂苣蚁臣꺨胣꺁鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁苣膀賥袐觧銂臣蚁胣设臣낁胣込볯ꮁ苣誂ꇨ辂臣貂苣ꢅ臣꺁賥袐觧꾁胣ꒂ菣肃苣钃菣뢂菣ꮃ裢ꊂ菣躃菣ꪃ苣뎃ꫨ躰뷤ꞁ臣誂胣鶁臣ꚁ볥ꦼ苣놅胩뎂苣ꢁ臣ꚁ鳦馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯馼볯醀⼼䥄㹖 ꢔꫨ貀菣ꒂ苣覭蟩込볯芽뷯辽뷯鎽뷯鎽뷯薽뷯薽볯趀臣꾁胣龎귥뺁臣꾁軥邭鯥꺁胣ꖈ臣膀뫥蒯臣꾁ꇩ벼臣龎귥뺁臣꾁軥邭鯥ꞁ臣꒺迦讁苣龔臣讂賥袐觧銂臣蚁胣邃苣ꪂ귧辇뫤鮏臣꺛髧꾁胣ꪦ賥袐觧ꢁꇩ벼臣龔觧ꚭ髧릉胦銂鳦馁苣낖臣ꪁ賥袐觧銂뷤붣臣讂臣ꢁ臣芁苣芀菣ꒂ苣覭蟩꒺迦꾁胣龔郧隌귥馃菣릂臣芁臣ꚁ苣趽鯧뺹뷤ꚭ菣벃苣ꞁ臣ꎁ臣节苣蒁胣ꮂ菣鲃菣뢅臣邃苣ꪂ귧辇볥꺁뻤ꢁ臣ꚁ臣膀苣랂菣릂菣鮃菣ꒂ菣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