(57)【要約】  表皮に適用するための局所用殺菌組成物は、50〜85質量％なる範囲の量の、1種またはそれ以上のC1-C4の一価アルコールを含むアルコール成分、ここで好ましくはエタノールが、該アルコール成分の大部分を構成し；湿潤剤、カチオン性ポリマー成分、好ましくはポリクオータニウム型のカチオン性ポリマー；アニオン性不透明化成分、場合により、本発明の審美的または他の技術的諸特徴を改善するための、1種またはそれ以上の更なる成分；および水を含む。ここで、該組成物は流動性であり、しかも好ましくは、(「混合された状態において」)10〜100,000cPなる範囲の25℃における初期粘度をも示し、また高温にておよび/または長期間に渡って保存された後に、単一相の組成物状態を維持し、しかも2またはそれ以上の相に分割または分離されることはなく、また更に、前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更にカチオン性化合物)および前記アニオン性不透明化剤成分は、少なくとも約0.9:1なる範囲の各質量比にて存在する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
表皮に適用するための局所的殺菌組成物であって、
50〜85質量％なる範囲、好ましくは約55〜70質量％なる範囲の量の、1種またはそれ以上の一価のC1-C4アルコールを含むアルコール成分、ここで好ましくはエタノールが、該アルコール成分の大部分を構成し；
0.01〜10質量％なる範囲の量の1種またはそれ以上の湿潤剤；
0.001〜5質量％なる範囲の量のカチオン性ポリマー成分、好ましくはポリクオータニウム型のカチオン性ポリマー；
0.001〜5質量％なる範囲の量のアニオン性不透明化成分；
場合により、本発明の審美的または他の技術的諸特徴を改善するための、1種またはそれ以上の更なる成分；および
該組成物を100質量％とするに要する水を含み、
該組成物が流動性であり、しかも好ましくは (「混合状態において」)10〜100,000cPなる範囲の25℃における初期粘度をも示し、また高温にておよび/または長期間に渡って保存された後には、単一相の組成物状態を維持し、しかも2またはそれ以上の相に分割または分離されることはなく、
また更に、前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更なるカチオン性化合物)および前記アニオン性不透明化成分が、少なくとも約0.9:1なる範囲の各質量比にて存在する、ことを特徴とする、前記局所用殺菌組成物。
【請求項２】
前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更なるカチオン性化合物)および前記アニオン性不透明化成分が、少なくとも約1:1なる範囲の各質量比にて存在する、請求項1記載の局所用殺菌組成物。
【請求項３】
前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更なるカチオン性化合物)および前記アニオン性不透明化成分が、少なくとも約2:1なる範囲の各質量比にて存在する、請求項1または2記載の局所用殺菌組成物。
【請求項４】
前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更なるカチオン性化合物)および前記アニオン性不透明化成分が、少なくとも約3:1なる範囲の各質量比にて存在する、請求項1〜3の何れか1項に記載の局所用殺菌組成物。
【請求項５】
前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更なるカチオン性化合物)および前記アニオン性不透明化成分が、少なくとも約4:1なる範囲の各質量比にて存在する、請求項1〜4の何れか1項に記載の局所用殺菌組成物。
【請求項６】
前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更なるカチオン性化合物)および前記アニオン性不透明化成分が、少なくとも約5:1なる範囲の各質量比にて存在する、請求項1〜5の何れか1項に記載の局所用殺菌組成物。
【請求項７】
前記カチオン性ポリマー成分が、1種またはそれ以上のポリクオータニウム型のポリマーを主成分とするものである、請求項1〜6の何れか1項に記載の局所用殺菌組成物。
【請求項８】
皮膚(表皮)並びに他の身体表面を処置するための改善された方法であって、該方法が以下の工程：
効果的な清浄化および/または殺菌的な便宜を与えるために、皮膚または他の身体表面に、有効量の、前記請求項の何れか1項に記載の局所用殺菌組成物を適用する工程、
を含むことを特徴とする、前記方法。
【請求項９】
前記局所用殺菌組成物が、1種またはそれ以上の、好ましくは少なくとも2またはそれ以上の以下の微生物：バチルスセパシア、エシェリヒアコリ、スタフィロコッカスアウレウス、セラチアマルセッセンス、ストレプトコッカスピオゲネス、スタフィロコッカスエピデルミディス、エンテロコッカスフェカリス、クレブシエラニューモニエ、シュードモナスエルギノーザ、エンテロコッカスハイレ、ストレプトコッカスニューモニエ、カンジダアルビカンス、サルモネラエンテリカ、およびメチシリン耐性スタフィロコッカスアウレウス(「MRSA」)に対して有効である、請求項8記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、局所殺菌性の組成物に係り、該組成物は、高いアルコール含有率を持ち、かつ該組成物が適用された際に、皮膚表面に殺菌的な利益を与える。
【背景技術】
【０００２】
局所用組成物自体は、化粧料、外皮用剤の分野並びに医薬分野において周知である。殆どの局所用組成物は、ヒトの皮膚に適用した後に、少なくとも一つの、一般的には複数のまたはそれ以上の特定の利益を与えることを意図している。例えば、ハンドソープまたはボディーウォッシュソープ等の、ヒト皮膚の一般的な洗浄用の石鹸を主として意図する、パーソナルケア組成物は、化粧料およびパーソナルケア製品の分野において周知である。主として洗浄的な利益を与えるものであるが、このようなパーソナルケア組成物は、またしばしば、皮膚のモイスチャライジングおよびナリシング等の副次的な利益をも与える。通常、良好な一般的洗浄的利益をもたらす、このようなパーソナルケア組成物は、良好な洗浄並びに泡立ち作用をもたらすものと認識されている、1種またはそれ以上のアニオン性石鹸またはアニオン性界面活性剤を主成分とするものである。しかし、このような組成物は、典型的に限られた殺菌的利益をもたらすに過ぎない。
【０００３】
適用された場合に、主として表皮または他の身体部分に対して殺菌的利益を与えることを目的とした、局所用の組成物も同様に公知である。このような組成物は、典型的に粘稠なゲル形状をとっており、また更なる成分、例えば増粘剤と共に、しばしば、通常はエタノールからなるアルコールを多量に含んでいる。殺菌的利益を与えるのにしばしば技術的には有効であるが、このような組成物は欠点をも有し、該欠点とは、幾つかの場合における不快な皮膚の感触および他の場合における皮膚に対する望ましからぬ乾燥作用を含む。
当分野において提案されているこのような組成物の一つは、「処方物番号：US-371-666-145-8」(例えば、PA州、アンブラー(Ambler PA)のコグニス社(Cognis Corp.)製の製品)であり、これは、「アロエを含むハンドサンタイザー(Hand Santizer with Aloe)」を開示しており、以下のように記載している：
【０００４】
【表１】
2013528638.tif 000002
【０００５】
前記組成物は、4.5なるpHを示し、また23℃にて、速度T-E、5rpmにて、螺旋回路(Helipath)を持つブルックフィールドRVF粘度計を用いて測定した粘度、45,000cPsを持つものと称されている。しかし、上記の組成物は、欠点を持つことから免れえず、更に改善することができる。
【０００６】
更なる局所用抗菌性組成物は、US 2009/0226497から公知であり、該特許は、抗菌性の皮膚消毒用組成物を記載しており、該組成物は、高比率でアルコール、カチオン性化合物、例えば皮膚のコンディショニング用カチオン性化合物、例えば1種またはそれ以上のポリクオータニウム化合物、および選択された増粘剤群の１種、例えばPEG-150ステアレート、PEG-150ジステアレート、PEG-175ジイソステアレート、ポリグリセリル-10ベヘネート/エイコサジオエート、ジステアレス-100 IPDI、ポリアクリルアミドメチルプロパンスルホン酸、ブチル化PVP、およびこれらの組合せ(該特許の段落[0027]を参照のこと)を含んでいる。この文献は、(段落「0025」において)、高いアルコール含有率を持ち、またカチオン性化合物も存在している組成物においては、セルロース系ポリマー、デンプン、アクリレートおよび/またはアクリレートを基本とするポリマーを主成分とするものを包含する増粘剤系の使用を回避すべきことを述べている。これら選択された増粘剤群は、該組成物中に存在する該カチオン性化合物と相溶性であり、沈殿生成またはコアセルベート形成しないものとして認識されている(段落「0026」を参照のこと)。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
前記分野における、これらの欠点並びに更なる欠点を解消することが、本発明の目的である。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
第一の局面において、本発明は、手、腕、足、顔面、頭皮並びに他の身体領域等の表皮に適用するための、局所用殺菌組成物を提供する。
第二の局面によれば、本発明は、ここに提示されるような、改善された局所用殺菌組成物の作成または製造方法を提供する。
【０００９】
広義では、本発明の第三の局面において、本発明は、手、腕、足、顔面、頭皮並びに他の身体領域等の表皮に適用するための、局所用殺菌組成物を提供する。好ましい幾つかの態様において、上記局所用殺菌組成物は、流動性であり、しかも10〜100,000cPなる範囲の、従来の定量的な方法で測定した、25℃における初期粘度を示すものである。これらの局所用殺菌組成物は、
約50〜85質量％なる範囲、好ましくは約55〜70質量％なる範囲の量の、1種またはそれ以上の一価のC1-C4アルコールを含むアルコール成分、ここで好ましくはエタノールが、該アルコール成分の大部分を構成し；
約0.01〜10質量％なる範囲の量の、1種またはそれ以上の湿潤剤；
0.001〜5質量％なる範囲の量の、カチオン性ポリマー成分、好ましくはポリクオータニウム型のカチオン性ポリマー；
約0.001〜5質量％なる範囲の量の不透明化成分、好ましくはアニオン性不透明化成分；
場合により、本発明の審美的または他の技術的諸特徴を改善するための、1種またはそれ以上の更なる成分；および
該組成物を100質量％とするに要する水を含み(好ましい一態様においては、これらの成分からなり、あるいはこれら成分から本質的になり)、
該組成物が流動性であり、しかも好ましくは(「混合状態において」)、少なくとも10cPなる25℃において測定された初期粘度および高温にておよび/または長期間に渡って保存された後には、単一相の組成物状態を維持し、しかも2またはそれ以上の相に分割または分離されることはなく、また更には、該組成物は、皮膚または身体の一部に適用された際に、局所的な殺菌的利益を与え、
また更に、前記カチオン性ポリマー成分(および存在する場合には、更なるカチオン性化合物)および前記不透明化成分、好ましくはアニオン性不透明化成分が、少なくとも約1:1なる範囲、好ましくは少なくとも約3:1および特に好ましくは約40〜2:1なる範囲の、カチオン性ポリマー成分：不透明化成分の各比にて存在することを特徴とする。
【００１０】
本発明の第四の局面によれば、前記第三の局面に従う組成物であって、該組成物が、更に以下のような、(市販用製剤において与えることのできる活性成分の質量を基準とする)カチオン性ポリマー対アニオン性ポリマー不透明化剤(乳白剤)の質量比を持つことによって特徴付けられるものである：該カチオン性ポリマー成分対アニオン性ポリマー不透明化剤(活性成分対活性成分)の質量比は、好ましくは0.9:1に等しいかそれ以上であるが、好ましい粘度および結着性を持つ製品の生成を保証するためには、約1:1に等しいかそれ以上である。好ましくは、このような(市販用製剤において与えることのできる活性成分の質量を基準とする)カチオン性ポリマー対アニオン性ポリマー不透明化剤の各質量比は、少なくとも2:1に等しいかそれ以上であり、この比は、少なくとも3:1に等しいかそれ以上であり、更に一層好ましくは、この比は、少なくとも4:1に等しいかそれ以上であり、また特に好ましくは、この比は、少なくとも5:1に等しいかそれ以上である。該組成物が、更にカチオン性の界面活性剤および/または他のカチオン性化合物、例えばカチオン性の抗菌剤をも含む場合、前記比が同様に当てはまるが、その比は、(市販用製剤において与えることのできる活性成分の質量を基準とする)、カチオン性ポリマーとカチオン性界面活性剤および/または他のカチオン性化合物との全質量対前記アニオン性ポリマー不透明化剤の各質量比に基くものである。カチオン性ポリマーおよびカチオン性界面活性剤および/または他のカチオン性化合物両者が、同時に存在するこのような組成物においては、望ましくはこのようなカチオン性界面活性剤および/または他のカチオン性化合物の全量は、好ましくは、該組成物の全質量を基準として、約20質量％未満である。本発明の第五の局面によれば、皮膚並びに毛髪を含む他の身体表面を処置するための改善された方法が提供され、該方法は、効果的な清浄化および/または殺菌的な利益を得るために、清浄化および/または殺菌の観点から有効な量の、ここに記載した局所用組成物を適用する工程を含む。
【００１１】
第六の局面において、本発明は、本発明の前記諸局面の何れかに従う、局所用殺菌組成物であって、1種またはそれ以上の、好ましくは少なくとも2またはそれ以上の以下の微生物：バチルスセパシア(B. cepacia)、エシェリヒアコリ(E. coli)、スタフィロコッカスアウレウス(S. aureus)、セラチアマルセッセンス(S. marcenscens)、ストレプトコッカスピオゲネス(S. pyogenes)、スタフィロコッカスエピデルミディス(S. epidermidis)、エンテロコッカスフェカリス(E. faecalis)、クレブシエラニューモニエ(K. pneumoniae)、シュードモナスエルギノーザ(P. aeruginosa)、エンテロコッカスハイレ(E. hirae)、ストレプトコッカスニューモニエ(S. pneumoniae)、カンジダアルビカンス(C. albicans)、サルモネラエンテリカ(S. enterica)、およびメチシリン耐性スタフィロコッカスアウレウス(Staphylococcus aureus)(「MRSA」)に対して有効であることを特徴とする、上記局所用殺菌組成物を提供する。
【００１２】
本発明の第七の局面によれば、ここに記載した局所用殺菌組成物であって、様々な販売可能な製品形状、例えばゲル、クリームまたはペースト等の粘稠な流動性形態、並びにビンまたはフラスコから注ぎ出すのに適した易流動性形態、またはこのようなビン、フラスコまたはその他の容器から、ノズルまたはポンプ、例えば手動式ポンプまたは手動型の引金式スプレイを介して分配、分取するのに適した、より流動性の高い形態等で与えることのできる、該局所用殺菌組成物が提供される。
本発明のこれら並びに更なる特徴は、以下に記載される本明細書内に与えられる。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
本発明の局所用殺菌組成物の主な成分は、1種またはそれ以上の一価のC1-C4アルコール、例えばメタノール、エタノール、n-プロパノール、イソプロパノール、およびブタノールの全異性体から選択される1種またはそれ以上のアルコールを含むアルコール成分である。しばしば皮膚に対して使用されるものの、イソプロパノールは、その高い脱脂傾向のために、本発明において使用するには、あまり望ましいものではない。しかし、イソプロパノールの高い脱脂傾向は、この傾向を相殺することが望ましい場合には、十分な量のエモリエント成分を添加することによって補償することができる。しかしながら、本発明にとって好ましいアルコールは、エタノールおよびn-プロパノールであり、また更なる一価のC1-C4アルコールの使用を排除するために、エタノールが特に好ましい。本発明において、2種以上のアルコールを使用する場合、該アルコールは、その活性がピークとなる濃度にて混合される。エタノールは、その低い脱脂活性およびウイルス、特にその親油性の基に対する高い活性のために、該組成物中に含められ、一方でn-プロパノールの配合は、これらのアルコール成分が一部分を構成している前記局所用殺菌組成物の全体的な殺菌効力に対する、該アルコール成分の寄与を高める。幾つかの好ましい態様において、該アルコール成分は少なくとも50質量％なる量、または(好ましさを高めるために)少なくとも55質量％なる量、60質量％なる量、65質量％なる量、70質量％なる量、75質量％なる量、80質量％なる量、85質量％なる量、90質量％なる量、95質量％なる量、および特に好ましくは少なくとも100質量％なる量のエタノールを含む。該アルコール成分自体は、これが一部を構成する前記局所用殺菌組成物の少なくとも50質量％を構成し、好ましくはその少なくとも55質量％を構成し、更に一層好ましくはその少なくとも60質量％を構成する。同時に、該アルコール成分は、望ましくは該局所用殺菌組成物の85質量％以下の量、好ましくは80質量％以下の量、更に一層好ましくは75質量％以下の量、および特に好ましくは70質量％以下の量を構成する。前記アルコール成分の特に好ましい量およびその特定は、以下の実施例の1またはそれ以上において記載されている。
【００１４】
前記局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の湿潤剤を含むことができ、該湿潤剤は、ポリアルキレングリコール並びにアルキレンポリオールおよびその誘導体を包含する多価アルコールを含み、特にプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコールおよびその誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、スレイトール、ペンタエリスリトール、キシリトール、グルシトール、マニトール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール(例えば、1,3-ブチレングリコール)、ヘキサントリオール(例えば、1,2,6-ヘキサントリオール)、グリセリン、エトキシル化グリセリンおよびプロポキシル化グリセリンを含む。更なる有用な湿潤剤は、ナトリウム2-ピロリドン-5-カルボキシレート、グアニジン；グリコール酸およびグリコレート塩(例えば、アンモニウムおよび四級アルキルアンモニウム塩)；乳酸およびラクテート塩(例えば、アンモニウムおよび四級アルキルアンモニウム塩)；様々な形状の何れかにあるアロエベラ(例えば、アロエベラゲル)；ヒアルロン酸およびその誘導体(例えば、塩誘導体、例えばヒアルロン酸ナトリウム)；ラクタミドモノエタノールアミン；アセタミドモノエタノールアミン；尿素；およびパンテノールを含む。更に別の湿潤剤は、ポリオール、例えば線状および分岐鎖アルキルポリヒドロキシル化合物、例えばプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グリセリンおよびソルビトールを含む。湿潤剤としても機能し得る例示的な炭化水素は、炭素原子数12〜30の任意の炭化水素鎖を持つもの、特に鉱油、ワセリン、スクアレンおよびイソパラフィンである。
【００１５】
前記湿潤剤は、本発明の局所用殺菌組成物において、単一で使用することができ、または2種またはそれ以上の湿潤剤を含めることも可能である。好ましい一態様において、1種またはそれ以上の湿潤剤を、有効量で、該湿潤剤が一部を構成する前記組成物の全質量を基準として、有利には0.01〜10質量％なる範囲、好ましくは0.1〜5質量％なる範囲、および特に好ましくは0.1〜2質量％なる範囲の量で、該組成物に含めることができる。特に好ましい態様において、該湿潤剤は、多価アルコール、例えばグリセリンおよび/またはアルコキシル化多価アルコール、例えばエトキシル化グリセリンおよびプロポキシル化グリセリンから選択されるが、特に好ましくは該湿潤剤は、1,3-プロパンジオールである。特に好ましい量、および湿潤剤は、以下の実施例の1またはそれ以上に関連して記載されている。幾つかの態様において、湿潤剤は必須成分である。
【００１６】
本発明の局所用殺菌組成物は、必ずカチオン性ポリマー成分を含み、該成分は、カチオン性アクリル系ホモポリマーを含むことができるが、好ましいものはカチオン性ポリクオータニウムポリマーまたはコポリマーである。ポリクオータニウム-型のポリマー自体は、局所用組成物の分野にとって周知である。様々なグレードのこのようなカチオン性ポリマーを使用することができ、中でも特に、ポリクオータニウム1；ポリクオータニウム2；ポリクオータニウム4として市場で入手できる、ヒドロキシエチルセルロースとジアリルジメチルアンモニウムクロリドとのコポリマー；ポリクオータニウム5として市場で入手できる、ジアリルジメチルアンモニウムクロリドのホモポリマー；ポリクオータニウム6として市場で入手できる、ジメチルジアリルアンモニウムクロリドのホモポリマー；ポリクオータニウム7として市場で入手できる、ジアリルジメチルアンモニウムクロリドとアクリルアミドとのコポリマー；ポリクオータニウム8として市場で入手できる、ジメチル硫酸により四級化された、メチルおよびステアリルジメチルアミノエチルメタクリレートのポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム9として市場で入手できる、臭化メチルで四級化された、ポリジメチルアミノエチルメタクリレートのポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム10として市場で入手できる、ヒドロキシエチルセルロースとトリメチルアンモニウム置換エポキシドとの反応により生成された、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム11として市場で入手できる、ビニルピロリドンとジメチルアミノエチルメタクリレートとの反応により生成された、ポリマー型四級アンモニウムポリマー；ポリクオータニウム12として市場で入手できる、エチルメタクリレート/アビエチルメタクリレート/ジエチルアミノエチルメタクリレートコポリマーとジメチル硫酸との反応により製造された、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム12として市場で入手できる、エチルメタクリレート/オレイルメタクリレート/ジエチルアミノエチルメタクリレートコポリマーとジメチル硫酸との反応により製造された、ポリマー型アンモニウム塩；ポリクオータニウム13として市場で入手できる、エチルメタクリレート/オレイルメタクリレート/ジエチルアミノエチルメタクリレートコポリマーとジメチル硫酸との反応により製造された、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム14；ポリクオータニウム15として市場で入手できる、メタクリルアミドとβ-メタクリロキシエチルトリメチルアンモニウムクロリドとのコポリマー；ポリクオータニウム16として市場で入手できる、メチルビニルイミダゾリウムクロリドとビニルピロリドンとから形成される、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム17として市場で入手できる、アジピン酸を、ジクロロエチルエーテルと反応させたジメチルアミノプロピルアミンと反応させることにより調製した、ポリマー型四級塩；ポリクオータニウム18として市場で入手できる、アゼライン酸と、ジクロロエチルエーテルと反応させたジメチルアミノプロピルアミンとの反応により調製した、ポリマー型四級塩；ポリクオータニウム19として市場で入手できる、ポリビニルアルコー��と2,3-エポキシプロピルアミンとの反応により調製した、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム20として市場で入手できる、ポリビニルオクタデシルエーテルと2,3-エポキシプロピルアミンとの反応により調製した、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム22として市場で入手できる、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー；ポリクオータニウム24として市場で入手できる、ラウリルジメチルアンモニウム-置換エポキシドと反応させたヒドロキシエチルセルロースのポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム27として市場で入手できる、ポリクオータニウム2とポリクオータニウム17とを反応させることにより製造した、ブロックコポリマー；ポリクオータニウム28として市場で入手できる、ビニルピロリドンとジメチルアミノプロピルメタクリルアミドモノマーとからなる、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム29として市場で入手できる、プロピレンオキシドと反応させ、かつエピクロルヒドリンで四級化したキトサン；ポリクオータニウム30；ポリクオータニウム31として市場で入手できる、DMAPAアクリレート/アクリル酸/アクリロニトロゲンコポリマーとジエチル硫酸との反応により製造した、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム32；ポリクオータニウム33；ポリクオータニウム34；ポリクオータニウム35；ポリクオータニウム36；ポリクオータニウム37；ポリクオータニウム39として市場で入手できる、アクリル酸/ジアリルジメチルアンモニウムクロリド/アクリルアミドのターポリマーのポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム42；ポリクオータニウム43として市場で入手できる、アクリルアミド、アクリルアミドプロピルトリモニウムクロリド、2-アミドプロピルアクリルアミドスルホネートおよびDMAPAポリマーのコポリマー；ポリクオータニウム44として市場で入手できる、ビニルピロリドンおよび四級化イミダゾリンモノマーからなる、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム45；ポリクオータニウム46として市場で入手できる、ビニルカプロラクタムおよびビニルピロリドンとメチルビニルイミダゾリウムとの反応により製造した、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム47として市場で入手できる、アクリル酸と、メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリドおよびメチルアクリレートとを重合することにより製造した、ポリマー型四級アンモニウムクロリド；ポリクオータニウム48として市場で入手できる、メタクリロイルエチルベタイン、2-ヒドロキシエチルメタクリレートおよびメタクリロイルエチルトリメチルアンモニウムクロリドのコポリマー；ポリクオータニウム49として市場で入手できる、メタクリロイルエチルベタイン、PEG-9メタクリレートおよびメタクリロイルエチルトリメチルアンモニウムクロリドのコポリマー；ポリクオータニウム50；ポリクオータニウム51；ポリクオータニウム52；ポリクオータニウム53として市場で入手できる、アクリル酸、アクリルアミドおよびメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロリドのコポリマー；ポリクオータニウム54として市場で入手できる、アスパラギン酸およびC6-C18アルキルアミンと、ジメチルアミノプロピル���ミンおよびクロロ-酢酸ナトリウムとの反応により調製した、ポリマー型四級アンモニウム塩；ポリクオータニウム55として市場で入手できる、ビニルピロリドン、ジメチルアミノプロピルメタクリルアミドおよびメタクリロイルアミノプロピルラウリルジモニウムクロリドの反応により製造した、ポリマー型四級アンモニウムクロリド；およびポリクオータニウム56として市場で入手できる、イソホロンジイソシアネート、ブチレングリコール、およびジヒドロキシエチルジモニウムメトサルフェートモノマーからなる、ポリマー型四級アンモニウム塩を使用することができる。上記したカチオン性ポリマー各々は、文献、特に国際化粧品成分辞典およびハンドブック(International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook), 第2巻(第9版, 2002), pp.1311-1319に記載されている。ここでは具体的に明らかにしていないが、その他のポリクオータニウム化合物も、本発明の組成物において使用することができる。
【００１７】
好ましいカチオン性ポリマー成分は、現時点において、コスメディアトリプルC(CosmediaTM Triple C)(例えば、コグニス(Cognis)社)として市場から入手できる市販の製剤であり、これは、ポリクオータニウム-37(55-60質量％)およびジカプリリルカーボネート(30-40質量％)およびラウリルグリコシド(1-10質量％)および水(4-8質量％)を含む組成物であると説明されている。
更なる好ましいカチオン性ポリマー成分は、カチオン性アクリル系ホモポリマー、例えば現時点においてウルトラゲル300(UltragelTM 300)(例えば、コグニス社)として市場から入手できるものである。
勿論、2またはそれ以上の上記ポリマーを使用して、本発明によるカチオン性ポリマー成分とすることも可能である。
該カチオン性ポリマー成分は、本発明の組成物中に必然的に存在し、また有利には、(該カチオン性ポリマーを与える1成分中に存在していてもよい、該ポリマーの「活性成分」を基準として)約0.001〜5質量％なる範囲、好ましくは0.01〜3質量％なる範囲の量で存在するが、これらが一部を構成する前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、約0.05〜2質量％なる範囲の低い質量％値で存在することが最も望ましい。
【００１８】
本発明の組成物は、また必ず、不透明化成分をも含む。このような不透明化成分は、典型的には、担体内に、水-不溶性ポリマーまたはコポリマーを含むエマルション、分散液または懸濁液の状態にある物質である。また、その多くは、その特性においてアニオン性である。このような物質は、ラテックスと呼ぶこともできる。該担体は水性溶媒、水性/有機溶媒混合物または有機溶媒であり得る。該不透明化成分は、ホモポリマー、またはコポリマーを主成分とするものであり得る。該コポリマーは、2種またはそれ以上の異なるモノマーを含むものであることを意図しており、ここで該モノマーは、該2種またはそれ以上の異なるモノマーのブロックまたはランダム配列の何れかで結合されている。
【００１９】
前記不透明化剤に対して適した例示的なコポリマーは、スチレン、α-メチルスチレン、ジビニルベンゼン、アクリル酸、メタクリル酸、アクリル酸またはメタクリル酸のC1-C20エステル、アクリルアミド、メタクリルアミド、マレイン酸、酢酸ビニル、クロトン酸、ビニルネオデカノエートおよびブテン酸から製造されたものを含む。カルボキシレート型コポリマーの例は、スチレン/アルキルアクリレートおよび部分エステル化ポリアクリル酸およびポリメタクリル酸塩およびその遊離酸型である。前記材料としては、特にポリ(ブチルメタクリレート)、ポリ(メチルアクリレート)、ポリ(メチルメタクリレート)、ポリ(アクリル酸/C1-C20アルキルアクリレート)およびポリ(メタクリル酸/C1-C20アルキルメタクリレート)である。これらのコポリマーは、前記各モノマーを、伝統的な水中油型または油中水型エマルション重合技術によって重合することにより製造できる。あるいはまた、不透明化剤成分として有用な擬似ラテックスは、予備成形されたポリマーを、C1-C20アルカノールでエステル化することにより製造し得る。該分散されたポリマーの平均径は、約0.001μm〜約120μmなる範囲、好ましくは約0.01μm〜約1μmなる範囲、また最適には約0.1μm〜約0.5μmなる範囲であり得る。
【００２０】
これらのポリマーに関する数平均分子量は、約1,000〜約1,000,000なる範囲、好ましくは約2,000〜約500,000なる範囲、最適には約5,000〜約20,000なる範囲の値であり得る。
当分野において周知の様々な技術を使用して、不透明化剤として有用な、水-不溶性ポリマー粒子のラテックスを製造することができる。これら技術は、特にバッチ式、半-連続式および播種式エマルション重合技術を含む。
【００２１】
本発明において有用な、特に好ましい不透明化剤は、現時点において商標アクゾル(ACUSOL)[例えば、ローム＆ハース社(Rohm & Haas Inc.)製]の下で市販品として入手できるラテックスである。これらラテックスは、約2〜約3なる範囲のpHによって特徴付けられ、水中に約40％なる固形分を含み、約0.1〜約0.5μmなる範囲の粒径を持つ。具体的なアクゾルポリマーは、スチレン/アクリレートポリマーのラテックスであるとして説明されているアクゾルOP301(ACUSOL OP301)、スチレン/アクリレート/ジビニルベンゼンコポリマーのラテックスであるとして説明されているアクゾルOP302(ACUSOL OP302)、スチレン/アクリルアミドコポリマーのラテックスであるとして説明されているアクゾルOP303 (ACUSOL OP303)、スチレン/PEG-10マレエート/ノノキシノール(nonoxynol)-10マレエート/アクリレートコポリマーおよびスチレン/アクリレート/PEG-10ジマレエートコポリマーのラテックスであるとして説明されているアクゾルOP305(ACUSOL OP305)を包含する。本発明において有用な、更なる好ましいラテックスは、スチレン/ポリビニルピロリドンコポリマーおよびスチレン/アクリル系エマルションのラテックスを含む。使用することのできるこのようなスチレン/ポリビニルピロリドンコポリマーは、例えばポレクトロン430(POLECTRON 430)[例えば、ISPテクノロジーズ社(ISP Technologies, Inc.)製]、並びにナトリウムスチレン/アクリレート/ジビニルベンゼンコポリマーおよびアンモニウムノノキシノール-4サルフェート；ナトリウムスチレン/PEG-10マレエート/ノノキシノール-10マレエート/アクリレートコポリマーおよびアンモニウムノノキシノール-4サルフェート；スチレン/アクリルアミドコポリマーおよびアンモニウムノノキシノール-4サルフェート；スチレン/アクリレートコポリマーおよびラウリル硫酸ナトリウムおよびオクトキシノール(octoxynol)-9；ナトリウムスチレン/アクリレートコポリマーおよびラウリル硫酸ナトリウムおよびトリデカス(tridecath)-7；ナトリウムメタクリレート/スチレンコポリマーおよびラウリル硫酸ナトリウムおよびトリデカス-7およびナトリウムラウリルジフェニルオキシドジスルホネート；およびナトリウムスチレン/アクリレートコポリマー[例えば、S.C.グリーンビルのCSA社(CSA, Inc., Greenville, S.C.)製]を含む。特に好ましい不透明化剤(乳白剤)は、スチレン/アクリルアミドエマルションであると説明されている、オプリン303B(OPULYN 303B)[例えば、ローム＆ハース社製]である。
【００２２】
本発明の不透明化剤成分は、(不透明化剤を与える成分中に存在していてもよい、該不透明化剤の「活性成分の質量」を基準として)、約5質量％までの量で存在することが適当であり、この不透明化剤が一部を構成する前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、好ましくは約0.01〜5質量％なる範囲の量で存在し、より好ましくは約0.1質量％〜約1.2質量％なる範囲の量で存在し、また最も好ましくは約0.1質量％〜約1質量％なる範囲の量で存在する。同時に、該不透明化剤成分中に存在する前記水-不溶性ポリマーの量は、該不透明化剤成分の約0.01〜約90質量％なる範囲、好ましくは約0.1〜約60質量％なる範囲、最適には約10〜約50質量％なる範囲であり得る。
【００２３】
本発明によれば、前記カチオン性ポリマー成分および前記不透明化剤成分は、少なくとも約1:1、好ましくは少なくとも約2:1、および特に好ましくは、約20〜2:1なる範囲の、カチオン性ポリマー成分：不透明化剤成分の各質量比にて存在する。より好ましくは、該各質量比は、以下の実施例において記載されている。驚いたことに、典型的にはアニオン性である該不透明化剤成分に対する該カチオン性ポリマー成分の量を維持すると、得られる組成物の全体的な諸特性が著しく劣化することはなく、しかも通常予測されるような、如何なる望ましからぬ量または程度の、アニオン性化合物によるこれら各カチオン性化合物の沈殿生成またはコアセルベート形成をもたらさないことを観測した。このことは、良好な粘度特性の保持によって明らかにされた。この粘度特性の維持について、実際には、予想外のことに、同様な処方であるがアニオン性不透明化剤成分が存在しないものと比較して、アニオン性不透明化剤成分を添加した際に、僅かに増大することが観測された。このような減少は予想に反することであり、その理由は、通常は、該カチオン性ポリマー成分と該アニオン性不透明化剤成分とから生成される複合物の沈殿が生成されることが予想され、またこのことは、該組成物の粘性が低下し、および/または該組成物の外観が劣化されおよび/または該カチオン性ポリマー成分と該アニオン性不透明化剤成分とから生成される複合物を主成分とする不溶性の沈殿が生成されることにより明らかとなるからである。
【００２４】
水も本発明の局所用殺菌組成物中に必ず存在し、またこれは、本発明の組成物を100質量％とする。この水は、水道水であり得るが、好ましくは蒸留水であり、また最も好ましくは脱イオン水または「軟」水である。該水成分が水道水である場合、如何なる望ましからぬ不純物、例えば有機物または無機物、特に硬水中に存在し、結果として本発明による局所用殺菌組成物中に存在する前記成分の作用を不当に妨害する恐れのある、無機塩を実質的に含まないことが好ましい。水が存在する場合、これは、このものが一部を構成している該組成物の全質量の、約30質量％までの様々な量で存在し得るが、これは、しばしば製品形状に基いて、また更にはこれが一部を成している該組成物の全質量を基準として、低下された量、例えば29質量％、28質量％、27質量％、26質量％、25質量％なる量で存在する。有利には、水は、該組成物中に、水がその一部を成している該組成物の全質量を基準として、少なくとも10質量％なる量、および好ましくは(また優先性を高めるために)少なくとも12質量％、13質量％、14質量％、15質量％、16質量％、17質量％、18質量％、19質量％、20質量％、21質量％、22質量％、23質量％、24質量％および25質量％なる量で含まれる。各供給元から「供給されたまま」の前記成分に対して水が全く添加されていない、本発明の組成物もここでは意図されており、その理由は、しばしば1種またはそれ以上の成分が、水性または水性/有機液体担体と共に供給される可能性があり、そのような場合には、1種またはそれ以上の水-含有成分の一部として供給される水が、全体としての該局所用殺菌組成物中に存在する水の全量を算出するのに使用される可能性があるからである。
【００２５】
本発明の局所用殺菌組成物は、好ましくは流動性であり、また製品の形状に依存して、特定の製品の型に適した、様々な範囲の粘度にて与えることができる。例えば、該局所用殺菌組成物は、薄い「化粧用ミルク」製品形態で提供することができ、また約500cP程度の、典型的には約2,500cPまでの低い粘度を持つことができ、一方で、「ローション」製品形態では、典型的には約2,000Pc〜約10,000cPなる範囲、好ましくは約2,000cP〜約8,000cPなる範囲の、幾分高い粘度を持つことができ、更により粘稠な態様、例えばゲルまたは濃厚なローションでは、約9,000cPまたはそれ以上、例えば約10,000cP〜約20,000cPなる範囲の粘度を持つことができる。該局所用殺菌組成物の更に一層粘稠な形態も製造可能であり、これらも本発明の範囲内に入るものであり、該粘稠な形態は、例えば従来の定量的な方法を用いて測定された、例えば20℃または25℃において、標準的なスピンドル(例えば、＃3スピンドル)を用いた、あるいはまたスピンドルを用いて行われるような回転モード式操作ではなく、「ヘリパス（螺旋型通路)」の下で操作される、「Tバー」を用いた、ブルックフィールドLVT型またはRVT型粘度計により測定された値として、25℃において10〜100,000cPなる範囲の粘度を持つことができる。前記粘度は、「混合状態にある」局所用殺菌組成物に基くものであり得るが、好ましくは、少なくとも30℃、好ましくは少なくとも40℃なる温度に維持された該局所用殺菌組成物のサンプルを、少なくとも1週間、好ましくは少なくとも2週間保存した後に評価される。幾つかの好ましい粘度および保存時間並びに温度条件は、以下の実施例の1つまたはそれ以上に関連して説明される。
【００２６】
本発明の組成物は、約4〜約7なる範囲のpH値、好ましくは約4〜約6.5なる範囲のpH値を示す。特に好ましいpH値の範囲は、以下の実施例の1つまたはそれ以上に関連して説明される。必要ならば、pH-調節試薬または成分を使用することができ、その例は、本明細書の至る所において論じられている。
【００２７】
驚いたことに、本発明の組成物は、幾つかの点において良好な技術的性能特性を示すことが観測された。先ず、驚いたことに、カチオン性ポリマー成分および好ましい態様におけるアニオン性不透明化剤両者の存在にも拘らず、本発明の組成物は、魅力的な外観、および上記アニオン性およびカチオン性成分の組合せが、予想されるように沈殿生成またはコアセルベート形成しないことを示唆する、良好な粘性維持特性を保っていることが観測された。第二に、同様に驚いたことに、本発明の好ましい態様が、粘稠であり、また比較的高い降伏応力を示すことが観測された。このような諸特性は、該組成物がスクィーズ性のフラスコ、チューブまたはビンに詰められた状態で提供され、あるいは手作業式または電動式ポンプ輸送メカニズムを介して供給されるものである場合に、著しく有利であり、従って該組成物は、該局所用殺菌組成物をこのような収容容器から、および/または殆どまたは全く望ましからぬ流動または滴下を示さない上記メカニズムを介して放出することができ、またこのような局所表面への分配に伴って、該局所用殺菌組成物は、殆どまたは全く流動することなしに、その適用された位置に維持される。このように比較的高い降伏応力およびその保持は、前記アニオン性およびカチオン性成分が、予想されるように沈殿またはコアセルベート化されないことを示す更なる暗示である。
【００２８】
本明細書に記載したこれらの必須成分に加えて、本発明の局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の更なる随意の成分を含むことができ、該成分は、これらが一部を構成する該組成物の、1またはそれ以上の審美性および/または技術的な諸特徴を改善するのに使用できる。典型的には、該随意の成分は、少量においてのみ配合され、また通常は、任意のかかる随意成分の累積的な量は、これらが一部を構成する該局所用殺菌組成物を基準として、35質量％を越えない。本発明の幾つかの好ましい態様において、1種またはそれ以上の以下に列挙する随意の税分は、特定の好ましい態様では、必須成分と考えることができる。このような随意成分は、特に化粧料、医薬または皮膚科学分野において公知の添加物および佐剤、例えば親水性または親油性ゲル化剤、親水性または親油性活性薬剤、乳化剤、粒状物、フィラー、エモリエント、スキンコンディショニング剤、保存剤、酸化防止剤、溶剤特に有機溶剤、pH調節剤、pH緩衝剤、キレート剤、香料、アロマセラピー性の利益を与える芳香剤またはその他の物質、フィラー、保存剤、色素または着色剤、およびUV吸収剤を含む光り安定化剤等を含む。
【００２９】
本発明の組成物は、場合により増粘剤成分を含むことができる。このような増粘剤成分は、例えばセルロースまたは1種またはそれ以上のセルロース誘導体を主成分とするものであり得る。このような増粘剤成分は、それ自体当分野にとって公知であり、また増粘剤成分として有用な例示的セルロース誘導体は、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルヒドロキシメチルセルロース、およびエチルヒドロキシエチルセルロースを含む。該増粘剤の中では、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、本発明の好ましい組成物において使用するのに特に好ましい。
【００３０】
増粘剤成分として有用なものは、更に架橋ポリカルボキシレートおよび/またはポリアクリレートポリマー増粘剤を主成分とする、1種またはそれ以上の増粘剤成分であり、典型的に約500,000〜約4,000,000なる範囲の分子量を呈するものを包含し、また一般的に、これらは、約0.25％〜約15％なる範囲の架橋度を持つ。このような架橋ポリカルボキシレートおよび/またはポリアクリレートポリマーは、その構造内に、アクリル酸に加えて他のモノマー、例えば希釈剤として作用するエチレンおよびプロピレン、および追加のカルボキシル基の源として作用するマレイン酸無水物等を含むことができる。架橋ポリカルボキシレートおよび/またはポリアクリレートポリマー増粘剤を主成分とする、このような増粘剤成分は、広く市販品として入手でき、また例えばカルボポール(CarbopolTM)、アクリゾル(AcrysolTM) ICS-1およびソカラン(SokalanTM)なる商標名の下で市販されている、ポリカルボキシレートポリマーおよび/またはポリアクリレートポリマーを含む。
【００３１】
増粘剤成分の更に別の例は、1種またはそれ以上のクレー系の増粘剤である。クレー系増粘剤の例は、例えばコロイド-形成クレー、例えばスメクタイトおよびアタパルジャイト型のクレー系増粘剤を含む。該クレー系物質は、膨張性層状クレー、即ちアルミノシリケートおよびマグネシウムシリケートとして説明し得る。該クレーを説明するのに使用される用語「膨張性」とは、該層状のクレー構造物が、水と接触した際に膨潤し、または膨張する能力と関連する。ここで使用する膨張性のクレーは、地質学的にスメクタイト(またはモンモリロナイト)およびアタパルジャイト(またはパリゴルスカイト)として分類されるこの種の物質である。
【００３２】
天然産の多糖ポリマー、例えばザンタンガム、グアーガム、ローカストビーンガム、トラガカンスゴム、またはこれらの誘導体を主成分とする増粘剤を使用することも可能であるが、これらの多くはその特性上アニオン性であるので、これらは、潜在的に該組成物中に存在する電荷のバランス、即ち上記カチオン性ポリマー成分および存在する場合には該組成物中に存在する追加のカチオン性化合物によってもたらされる正電荷と、本発明の組成物中に存在する可能性のあるアニオン性不透明化剤成分によって与えられる負電荷との間のバランスを乱すことから、好ましくはこれらの使用は回避される。従って、一般的には、前記アニオン性不透明化剤成分以外の更なるアニオン性化合物、成分または物質は、望ましくはその使用が回避され、また好ましくは本発明の組成物においては排除される。
特に好ましい態様においては、該アニオン性不透明化剤および/またはその他のアニオン性化合物は、全体として(このようなアニオン性の種を含む製剤または成分中に存在する可能性のある「活性種の質量」を基準として)、これらが一部を構成している本発明の組成物の、約1.5質量％を越えず、好ましくは約1.4質量％、1.3質量％、1.25質量％、1.2質量％、1.1質量％、1.0質量％、0.9質量％、および0.8質量％を越えない。
【００３３】
存在する場合には、前記増粘剤成分の何れかは、所望の増粘性の度合いを達成するのに有効であることが分かっている任意の量で存在し得る。存在する場合に、1種またはそれ以上のこのような増粘剤成分は、有利には、これが一部を成している該局所用殺菌組成物の全質量を基準として、約0.001質量％〜約10質量％なる範囲、好ましくは約0.01質量％〜約5質量％なる範囲の量で存在する。
本発明の幾つかの態様において、1種またはそれ以上の上に列挙した増粘剤成分は、該局所用殺菌組成物から明確に排除され、一方で本発明の他の態様においては、1種またはそれ以上の上に列挙した増粘剤成分は、該局所用殺菌組成物の一部としてわざわざ配合される。
【００３４】
本発明の局所用殺菌組成物は、場合により1種またはそれ以上のポリシロキサンを含むことができ、これは一般的に使用され、またしばしば互換的にシリコーン乳化剤ともいわれる。このようなシリコーン乳化剤は、少なくとも1種のポリジオルガノシロキサンセグメントおよび少なくとも1種のポリオキシアルキレンセグメントを含む、ポリジオルガノシロキサンポリオキシアルキレンコポリマーを含む。該ポリオキシアルキレンセグメントは、ケイ素-酸素-炭素結合および/またはケイ素-炭素結合によって、該ポリジオルガノシロキサンセグメントと結合することができる。該ポリジオルガノシロキサンセグメントは、本質的にシロキサン単位からなり、該単位は、Si-O-Si結合によって相互に結合されており、また以下の式を持つ：
RbSiO(4{b})/2
【００３５】
上記式において、bの値は、前記シロキサン単位に対して0〜3なる範囲であり得るが、該コポリマーにおける各ケイ素原子に対して、平均約2、即ち1.9〜2.1Rであることを条件とする。従って、適当なシロキサン単位は、bが該コポリマーにおいて約2なる平均値を持つようなモル量をとるシロキサン単位、R3SiO1/2、R2SiO2/2、RSiO3/2、およびSiO4/2を包含する。該シロキサン単位は、直鎖状、環状および/または分岐鎖状態で配列することができる。該基Rは、メチル、エチル、ビニル、フェニル、およびポリオキシアルキレンセグメントをポリジオルガノシロキサンセグメントと結合する二価の基から選択される任意の基であり得る。全R基の少なくとも95％がメチル基であり、好ましくは(d)における各ケイ素原子に結合した少なくとも一つのメチル基が存在する。好ましくは、二価のR基は、6以下の炭素原子を含む。二価のR基の例は、-O-、-CmH2mO-、-CmH2m-、および-CmH2mCO2-を含み、ここでmは0を越える整数である。存在する場合には、1種またはそれ以上の該ポリシロキサンは、所定程度の増粘性を達成するのに有効であることが分かっている任意の量で存在し得る。存在する場合、1種またはそれ以上の該増粘剤成分は、有利には、このものが一部を構成する前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、約0.001質量％〜約10質量％なる範囲、好ましくは約0.01質量％〜約5質量％なる範囲の量で存在する。
【００３６】
前記局所用殺菌組成物は、場合によりノニオン性の乳化剤を含むことができる。非-限定的な例として、有用な乳化剤は、エトキシル化脂肪アルコール、ポリエトキシル化脂肪アルコール、グリセロールモノ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリエトキシル化ソルビタン脂肪酸エステル、アルキルグルコシド、およびアルキルポリオロシド(alkylpolyolosides)から選択されるが、あらゆる他のアニオン性、ノニオン性、カチオン性、双性または両性界面活性化合物も、有用な乳化剤成分として機能し得るものと予想される。
【００３７】
好ましい乳化剤成分は、ソルビタン脂肪酸エステルと縮合されたエチレンオキサイドである。このような材料は、現時点において、商品名ツイーン(TWEEN)(例えば、ICI社製)および/またはクリル(CRILL)(例えば、クロダ(Croda)社製)の下に市販品として入手でき、これらは、様々なグレードの下に入手でき、また1分子当たり様々な量でポリオキシエチレン基を含む、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソルビタントリステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビタントリオレエートを包含する。このような乳化剤は、任意の有効量で存在することができ、また含まれる場合には、有利には、これらが一部を成している前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、約0.01質量％〜約5質量％なる範囲、好ましくは約0.25質量％〜約2質量％なる範囲の量で存在する。幾つかの特定の好ましい態様において、本発明の組成物は、必然的に乳化剤成分を含む。
幾つかの好ましい態様において、乳化剤成分は必ずしも存在しない。
幾つかの好ましい態様において、本発明の組成物では、アニオン性石鹸の使用は排除される。
【００３８】
本発明の局所用組成物は、場合により(しかし、幾つかの例においては好ましい)、該局所用殺菌組成物に柔軟性を与える、1種またはそれ以上のエモリエントを含むことができる。有用なエモリエントの非-限定的な例は、例えば6〜18個および好ましくは8〜10個の炭素原子を含む脂肪アルコールを基本とするゲルベ(Guerbet)アルコールを主成分とする化合物、および他の付随的なエステル、例えばミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネートおよびエルシルエルケートを含む。同様に適当なものは、C18-38アルキル-ヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐鎖C6-22脂肪アルコールとのエステル、より特定的にはジオクチルマレート、直鎖および/または分岐鎖脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトライマートリオール)とのエステル、C6-10脂肪酸を主成分とするトリグリセライド、C6-18脂肪酸を主成分とする、液状モノ-、ジ-およびトリ-グリセライド混合物、C6-22脂肪アルコールおよび/またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、より特定的には安息香酸とのエステル、C2-12ジカルボン酸と2〜10個の炭素原子および2〜6個のヒドロキシル基を含むポリオールとのエステル、植物油、分岐一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖または分岐鎖C6-22脂肪アルコールのカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート(セチオール(CetiolTM)CCなる名称の下に市販品として入手可能)、6〜18個および好ましくは8〜10個の炭素原子を含む脂肪アルコールを主成分とするゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖および/または分岐鎖C6-22アルコールとのエステル(例えば、フィンソルブ(FinsolvTM)TNなる名称の下に市販品として入手できる製品)、アルキル基当たり6〜22個の炭素原子を含む直鎖または分岐鎖の、対称または非対称ジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル(セチオール(CetiolTM)OEとして市場から入手可能)、ポリオールおよび炭化水素またはこれらの混合物と、エポキシド化脂肪酸エステルとの開環生成物(セチオールDDとして市場から入手可能)、プロピルヘプチルカプリレート(セチオールセンソフト(CetiolTM SenSoft)として市場から入手可能)並びに公開US特許出願第2009/0182046号(この特許出願の内容を、参考としてここに組入れる)に記載されている化合物を含む。
【００３９】
前記局所用殺菌組成物は、化粧料用の粒状物を含むことができ、該粒状物は任意の粒状物質であり得、また該物質は室温(約20℃)および大気圧下において固体であり、また本発明の組成物の前記残りの諸成分と化学的に有害な反応を起こさないものである。このような成分は、消費者が認識し得る触覚的利益を改善しまたは改善された該利益を消費者に付与することを可能とする。有利には、該化粧料用の粒状物は、特に該局所用抗菌組成物が室温を越える温度、とりわけ少なくとも50℃および好ましくは少なくとも60℃なる温度に、少なくとも24時間、好ましくは少なくとも48時間暴露された場合に、該組成物の残りの成分に対して不溶性である。望ましくは、該化粧料用粒状成分は、少なくとも70℃、好ましくは少なくとも100℃、より好ましくは少なくとも120℃、および最も好ましくは少なくとも130℃なる融点を示す。該化粧料用粒状組成物は、これらが一部を構成している本発明の組成物の残りの成分の1種またはそれ以上に関して、吸収性であっても非-吸収性であってもよい。
【００４０】
有利には、該化粧料用の粒状成分は、無機または有機の、層状、球状、即ちビーズ、または楕円形状のものであり得る。これらは、例えば球またはロッド状である場合には、一般的に規則的な幾何形状を持つことができ、あるいはこれらは破砕された粒状物質等の不規則な幾何形状を持つことも可能である。該化粧料用の粒状成分にとって有用な例示的物質は、タルク、マイカ、シリカ、カオリン、窒化ホウ素、炭酸塩、例えば沈降炭酸カルシウム、炭酸マグネシウムおよびマグネシウムヒドロカーボネート、ヒドロキシアパタイト、中空シリカ微小球、ガラスマイクロカプセル、およびセラミックマイクロカプセル、無機顔料およびこれらの混合物から製造された無機粒状物粒子を包含する。該化粧料用の粒状成分にとって有用な例示的物質は、またポリアミド粉末、例えばポリアミド(ナイロン)、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル、アクリル系ポリマー、例えばポリメチルメタクリレート、ポリテトラフルオロエチレン(テフロン（登録商標）(Teflons))、並びに植物、鉱油または石油由来の結晶性および微晶質ワックス、中空ポリマー微小球、例えばポリビニリデンクロリド/アクリロニトリルから製造したもの、デンプン、アルギン酸塩、有機色素また顔料、およびこれらの混合物から製造した有機粒状物粒子を含む。2種またはそれ以上の化粧料用粒子の混合物を使用して、上記化粧料用の粒状成分を得ることもできる。該化粧料用の粒状成分として好ましいものは、剥落するという利点を与える材料である。
【００４１】
好ましくは、これらの化粧料用の粒状物は、約100〜約1,000μmなる範囲、好ましくは約100〜約600μmなる範囲および最も好ましくは約250〜約600μmなる範囲の見掛け上の径を有している。見掛け上の径は、基本的な粒子が、その最小の寸法(層状物については厚み)に沿って記録した際の円の径に相当する。
好ましい一群の化粧料用の粒状材料は、ミクロクリスタリンロウを含む、合成により得たまたは合成ワックスを主成分とするものである。有用な例示的ワックスは、化粧学および皮膚科学分野において一般的に有利に使用されているあらゆるワックスを含む。天然起源の例示的なワックスは、例えば蜜蝋、カルナウバロウ、キャンデリラワックス、オーリクリーワックス、ウルシ、コルク繊維ワックスまたはサトウキビロウ、パラフィンワックス、亜炭ワックス、ミクロクリスタリンロウ、ラノリンワックス、モンタンロウ、臭ロウ、水添油、例えば水添ホホバ油を包含する。合成起源の例示的なワックスは、エチレンの重合により誘導されるポリエチレンワックス、フィッシャー-トロプシュ合成により得られるワックス、50℃、好ましくは60℃またはそれ以上の温度にて固体状態にある、脂肪酸とグリセライドとのエステル、およびシリコーンワックス、例えば50℃、好ましくは60℃またはそれ以上の温度にて固体状態にある、ポリ(ジ)メチルシロキサンのアルキル、アルコキシおよび/またはエステルを含む。これらのワックスは、公知の方法に従って粒状物、例えばビーズまたは球に成形することができる。
【００４２】
前記化粧料用の粒状成分は、任意の有効な量で前記局所用殺菌組成物に配合することができるが、望ましくは該組成物のユーザーに審美的な満足を与える量で存在する。該化粧料用の粒状成分は、均一な化学的または物理的組成および/または均一なサイズまたは寸法および/または均一な色彩を持つ、個々の化粧料用の粒状物質から作られるが、このことは必須ではなく、また化学的または物理的組成および/またはサイズまたは寸法および/または色彩に基いて識別し得る、化粧料用の粒状物質の混合物または様々な個々の該粒状物質を、本発明の化粧料用の粒状成分として使用することができる。本発明の組成物における使用を意図する場合、本発明の化粧料用の粒状成分は、任意の有効な量、有利には該局所用抗菌組成物の、少なくとも0.01質量％、好ましくは少なくとも0.05質量％、および最も好ましくは少なくとも0.1質量％なる量で与えることができる。同様に有利には、該化粧料用の粒状成分は、これが一部を成している該局所用抗菌組成物の、10質量％以下、好ましくは5質量％以下、および更に好ましくは2質量％以下、および最も好ましくは2質量％以下の量で存在する。
【００４３】
前記局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の粉末または粉状の材料を含むことができる。これらの粉末物質は、マイカ、チョーク、タルク、フーラー土、カオリン、デンプン、シリカ、シリケート、水和珪酸アルミニウム、ヒュームドシリカ、アルミニウムデンプンオクテニルサクシネート並びに微粉砕または粒状ポリマー、例えばポリアミド(ナイロン)、ポリアルキレンテレフタレート(PET, PBT)、ポリオレフィン(PE)またはフルオロポリマー(ポリテトラフルオロエチレン)の粒子、並びにこれらの2種またはそれ以上の混合物を包含する。本発明の組成物への1種またはそれ以上の粉末物質の配合は、改善された感覚上の利益を与えることができ、および/または該組成物中に存在する1種またはそれ以上の疎水性成分の一部を吸収するように作用することができ、および/または該組成物に不透明化効果を及ぼすことができる。好ましい粉末物質は、シリカ、シリケートおよびタルク等の無機物質を主成分とするものである。このような物質は、典型的に微粉砕された粒子として、該局所用殺菌組成物に配合される。このような粉末物質は、任意の有効な量で含めることができるが、存在する場合には、これらが一部を構成する該局所用殺菌組成物の全質量を基準として、約0.01質量％〜約5質量％なる範囲、好ましくは約0.25質量％〜約2質量％なる範囲の量で配合することが有利である。
【００４４】
前記局所用殺菌組成物に配合することのできる更なる随意の成分は、エモリエント、例えば1種またはそれ以上のエステル、脂肪酸およびアルコール、ポリオールおよび炭化水素を含み、これらは局所的に適用された際に、柔軟化効果を与えることができる。例示的なエステルは、特にジブチルアジペート、ジエチルセバケート、ジイソプロピルジメレート、ジオクチルサクシネートであり得る、モノ-およびジ-エステルを含み、例示的な分岐鎖脂肪酸エステルは、2-エチルヘキシルミリステート、イソプロピルステアレートおよびイソステアリルパルミテートを含む。例示的な三塩基酸エステルは、トリイソプロピルトリリノレエートおよびトリラウリルシトレートを含む。例示的な直鎖脂肪酸エステルは、ラウリルパルミテート、ミリスチルラクテート、オレイルエルケートおよびステアリルオレエートを含む。有用な更なる例示的なエステルは、ココ-カプリレート/カプレート(ココ-カプリレートとココ-カプレートとのブレンド)、プロピレングリコールミリスチルエーテルアセテート、ジイソプロピルアジペートおよびセチルオクタノエートを含む。有用な例示的脂肪アルコールおよび脂肪酸は、特に10〜20個の炭素原子を持つこのような化合物、好ましくはセチル、ミリスチル、パルミチルおよびステアリルアルコールおよび酸を含む。
【００４５】
前記エモリエント成分は、有利なエモリエント効果を与える単一の化合物または2またはそれ以上の化合物の混合物であり得る。本発明の組成物中に存在する場合、存在する該エモリエント成分の全量は、該組成物に改善された柔軟化効果を与えるのに十分なものであり、またこれらが一部を構成している前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、0.05〜10質量％なる範囲の量で配合される。該エモリエント成分が存在する場合、該成分は、好ましくは0.05〜5質量％なる範囲の量で存在するが、最も望ましくはこれらが一部を構成している前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、0.1〜3質量％なる範囲の低下された質量％濃度にて存在する。
【００４６】
前記局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の保存剤を含むことができる。有用な例示的保存剤は、メチルパラベンおよびエチルパラベンに代表される、パラベン、グルタルアルデヒド、ホルムアルデヒド、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン、2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン、およびこれらの混合物を含有する組成物を含む。更なる適当な保存剤は、カトン(KATHON) CG/ICP、カトン(KATHON) CG/ICP II(例えば、ローム＆ハース社(Rohm and Haas Inc.)製)、プロキセル(PROXEL)(例えば、ゼネカ(Zeneca)社製)、サットシド(SUTTOCIDE) A(例えば、サットンラボラトリーズ(Sutton Laboratories)社製)およびテキスタマー(TEXTAMER) 38AD(例えば、カルゴン社(Calgon Corp.)製)として市販されているものを含む。該保存剤が存在する場合、これは、特に室温にて数カ月に渡る保存中に、該局所用殺菌組成物における望ましからぬ微生物の生育を遅らせまたは阻害する上で有効であることが分かっている、任意の量で配合される。該保存剤組成物は、有利には、これが一部を成している該局所用組成物の全質量を基準として、約1.5質量％まで、好ましくは約0.00001質量％〜約0.5質量％なる範囲、最も好ましくは0.0001質量％〜0.25質量％なる範囲の量で存在する。しかしながら、通常は、前記の高いアルコール含有率を考慮すれば、このような保存剤は必要とされず、また有利には排除される。
【００４７】
前記局所用殺菌組成物は、香料、芳香性成分を含むことができ、該成分は、天然または合成香料を主成分とするものであり得、また最も一般的には、複数のこのような香料の混合物またはブレンドであり、場合により担体と組合せることができ、該担体は、例えば該香料が溶解、懸濁または分散している、有機溶媒または有機溶媒の混合物である。該香料成分が、該組成物中に存在する場合、該成分は、該局所用殺菌組成物の消費者による識別を可能とするような、任意の有効な量で存在し得るが、これが一部を構成する該局所用組成物の全質量を基準として、約5質量％まで、好ましくは約0.00001質量％〜約1.5質量％なる範囲、最も好ましくは約0.0001質量％〜0.25質量％なる範囲の量で存在することが有利である。
【００４８】
1種またはそれ以上の一価のC1-C4アルコールを含む主要なアルコール成分とは別に、前記局所用殺菌組成物は、更に1種またはそれ以上の追加の有機溶媒をも含むことができる。このような有機溶媒は、例えば1種またはそれ以上のアルコール、グリコール、アセテート、エーテルアセテートおよびグリコールエーテルを包含する。本発明の組成物において有用なアルコールの例は、C5-C8アルコールを含み、該アルコールは、直鎖または分岐鎖であり得、また具体的には一級および二級アルコール両者を含めるものとする。グリコールエーテルの例は、一般的な構造：Ra-O-Rb-OHを持つこの種のグリコールエーテルを含み、ここでRaは、1〜20個の炭素原子を持つアルコキシ基、または少なくとも6個の炭素原子を持つアリールオキシ基であり、またRbは、1〜10個のグリコールモノマー単位を持つポリエチレングリコールおよび/またはエチレングリコールのエーテル縮合基である。好ましい追加の有機溶媒は、1〜5個のグリコールモノマー単位を持つグリコールエーテルである。これらは、C3-C20グリコールエーテルである。
【００４９】
特定の有機溶媒の更なる非-限定的な例は、プロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールメチルエーテル、トリプロピレングリコールメチルエーテル、プロピレングリコールn-プロピルエーテル、エチレングリコールn-ブチルエーテル、ジエチレングリコールn-ブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、プロピレングリコール、エチレングリコール、イソプロパノール、エタノール、メタノール、ジエチレングリコールモノエチルエーテルアセテート、および特に有利には、エチレングリコールヘキシルエーテル、ジエチレングリコールヘキシルエーテルを含む。存在する場合、1種またはそれ以上のこのような追加の有機溶媒の全量は、通常、該有機溶媒が一部を構成する前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、5質量％を越えず、好ましくは0.0001〜4質量％なる範囲にある。幾つかの好ましい態様において、1種またはそれ以上の該追加の有機溶媒は、必ず存在し、一方で他の好ましい態様においては、該1種またはそれ以上の一価のC1-C4アルコールが、異なる成分、例えば香料成分、アロマセラピー成分用の担体として供給されるであろうあらゆる有機溶媒を除き、該局所用殺菌組成物中に存在する唯一の有機溶媒である。
【００５０】
本発明の局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の着色剤、例えば化粧料または局所用組成物において有用であることが当分野において公知であり、また本発明の組成物に所望の色彩または色合いを付与するのに使用できる染料または顔料を含むことができる。例示的な着色剤は、顔料、特に無機赤色顔料、例えば酸化鉄、水酸化鉄およびチタン酸鉄；無機褐色顔料、例えばγ-酸化鉄；無機黄色顔料、例えば酸化鉄イエローおよびレス；無機黒色顔料、例えば酸化鉄ブラックおよびカーボンブラック；無機バイオレット顔料、例えばマンガンバイオレットおよびコバルトバイオレット；無機緑色顔料、例えば水酸化クロム、酸化クロム、酸化コバルトおよびチタン酸コバルト；無機青色顔料、例えばプルシアンブルーおよびウルトラマリンブルー；タール顔料のレーキ；天然染料のレーキ；上に列挙した如き無機顔料の、合成樹脂粉末複合体を包含する。有利には、1種またはそれ以上の該着色剤を、該着色剤が一部を成している前記組成物の全質量を基準として、約0.001質量％〜約0.1質量％なる範囲の量で、該組成物に添加することができる。
【００５１】
本発明の局所用殺菌組成物は、所謂「アロマセラピー的利益」または「全人的医療利益」をユーザーに与えるように選択された、1種またはそれ以上の精油を含有することができる。精油は、様々な有機分子、例えばテルペン、アルコール、エステル、アルデヒド、ケトンおよびフェノール等の複雑な混合物である。このような精油は、しばしば天然産の植物源、例えば芳香性植物の花、茎、葉、根、および樹皮から抽出される。精油は単独で使用されるが、連合的な芳香性の利益、アロマセラピー的利益、全人的医療利益および恐らくは治療的な利益をも与えるために、精油のブレンドを使用することも一般的である。
【００５２】
本発明の局所用殺菌組成物において使用するための、アロマセラピー的利益を与える好ましい精油は、カミツレ油、ラベンジン(lavendin)油、ラベンダーオイル、グレープフルーツオイル、レモンオイル、ライン(line)オイル、マンダリンオレンジオイル、オレンジフラワー油およびオレンジオイルから選択される1種またはそれ以上を含む。カミツレ油は、新鮮で爽やかかつ魅力的な香りを助長し、かつ恐らくは該局所用組成物のユーザーにストレス-緩和利益を与えるために利用することができる。ラベンダーオイルおよびラベンジンオイルは、新鮮なかつ魅力的な香りを助長し、かつ恐らくはまた該局所用組成物のユーザーにストレス-緩和利益を与えるために利用することができる。1種またはそれ以上のグレープフルーツオイル、レモンオイル、ラインオイル、マンダリンオレンジオイル、オレンジフラワー油およびオレンジオイルは、爽やかな柑橘類の香りを与え、また恐らくは、使用した場合には知覚される治療的利益をも与えることができる。本発明で使用する場合、アロマセラピー的利益または全人的医療利益を与えるこれら1種またはそれ以上の精油は、該組成物の全質量に対して、約0.00001質量％〜約1質量％なる範囲、好ましくは約0.00005質量％〜約0.75質量％なる範囲、およびより好ましくは約0.0001質量％〜約0.5質量％なる範囲の量で存在する。アロマセラピー的利益を与えるこれら1種またはそれ以上の精油は、本明細書において既に列挙した随意の芳香性成分と共にまたはこれらを含まずに、使用でき、また完全にまたは部分的に該芳香性成分の代わりに使用し得るものと理解すべきである。
【００５３】
前記局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の酸化防止剤成分を含むことができ、これら酸化防止剤成分の幾つかは、付随的に、皮膚に対してシワ形成防止的利益を与え、または他の局所治療的な利益をも与えることができる。酸化防止剤の例は、水溶性酸化防止剤、例えばスルフヒドリル化合物およびその誘導体(例えば、ナトリウムメタビスルフィットおよびN-アセチルシステイン)、リポ酸およびジヒドロリポ酸、レスベラトロール、ラクトフェリン、グルタチオン、およびアスコルビン酸およびアスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビルパルミテートおよびアスコルビルポリペプチド)、並びに油-溶性酸化防止剤、例えばブチル化ヒドロキシトルエン、レチノイド、トコフェロール、例えばトコフェロールアセテート、トコトリエノール、およびユビキノン、酸化防止剤を含む天然抽出物、例えばフラボノイドおよびイソフラボノイド並びにこれらの誘導体を含有する抽出物、レスベラトロール等を含有する抽出物、並びに幾つかの天然抽出物、例えばブドウ種子、緑茶、松の樹皮、プロポリス等の抽出物を含むが、これらに限定されない。このような酸化防止剤が存在する場合、該酸化防止剤の全量は、これが一部をなしている前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、通常は5質量％を越えず、好ましくは0.0001〜4質量％なる範囲にある。幾つかの好ましい態様において、前記1種またはそれ以上の酸化防止剤成分は、必ず存在する。
【００５４】
場合により、前記局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上のビタミンを含むことができる。添加することのできるビタミンの例は、ビタミンA、例えばビタミンAオイル、レチノール、レチニルアセテートおよびレチニルパルミテート；ビタミンB2、例えばリボフラビン、リボフラビンブチレートおよびフラビンアデニンヌクレオチド、ビタミンB6、例えばピリドキシン塩酸塩、ピリドキシンジオクタノエートおよびピリドキシントリパルミテート、ビタミンB12およびその誘導体、ビタミンB15およびその誘導体を包含するビタミンB；ビタミンC、例えばL-アスコルビン酸、L-アスコルビン酸ジパルミチン酸エステル、ナトリウム(L-アスコルビン酸)-2-サルフェートおよび2ナトリウムL-アスコルビン酸二リン酸；ビタミンD、例えばエルゴカルシフェロールおよびコレカルシフェロール；ビタミンE、例えばα-トコフェロール、β-トコフェロール、γ-トコフェロール、dl-α-トコフェリルアセテート、dl-α-トコフェリルニコチネートおよびdl-α-トコフェリルサクシネートを含む。本発明の好ましい幾つかの態様によれば、1種またはそれ以上の該ビタミンが存在する場合、これらは、有効量で、有利にはこれらが一部をなしている前記局所用殺菌組成物の全質量を基準として、0.0001〜1質量％なる範囲、好ましくは0.001〜0.75質量％なる範囲の量で配合し得る。
【００５５】
前記局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の光安定剤並びにUV吸収剤またはサンスクリーン成分を含むことができる。このような物質は、化粧料または局所用組成物において有用であり、また一定の光の源、例えば日光、蛍光源に暴露された際に、有害な影響を受ける可能性のある1種またはそれ以上の成分を含む可能性のある、該組成物に対して、ある程度の安定性を付与することが知られている。その他のこのような物質は、該組成物中に存在する可能性のある着色剤の効果を安定化または改善することが知られている。本発明の組成物の1種またはそれ以上の成分を、光分解または光-酸化分解に対して保護する、任意の化粧学的に許容される物質または化合物を使用することができる。その例は、s-トリアジン、トリアジン誘導体、例えば2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2'-エチル-1'-ヘキシルオキシ)-1,3,5-トリアジン、アニソトリアジン、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾンを包含するトリアジン；ベンゾトリアゾールおよびその誘導体；ベンジリデンマロン酸のエステル；3-ベンジリデンカンフェンのスルホン酸誘導体；シンナム酸およびシンナム酸アミド、シンナム酸のエステル；プロパン-1,3-ジオン；フェニルベンズイミダゾールおよびスルホン化ベンズイミダゾール；サリチル酸のエステル、例えばエチルヘキシルサリチレート、ジプロピレングリコールサリチレート、TEAサリチレート、サリチル酸2-エチルヘキシルエステル、サリチル酸4-イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエステルを包含するサリチル酸誘導体；ベンジリデンカンファーを基本とする化合物またはその誘導体等を含む。酸として与えられる上記物質の何れも、遊離酸の形状で、またはその塩、例えばアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウム塩形状で使用することができる。存在する場合には、前記の1種またはそれ以上の光安定剤並びにUV吸収剤は、任意の有効量で前記局所用殺菌組成物に配合することができ、有利にはこのような物質は、これが一部をなしている該組成物の全質量を基準として、0.0001〜1質量％なる範囲、好ましくは0.001〜0.5質量％なる範囲の量で存在する。
【００５６】
本発明の局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上のキレート剤を含むことができる。有用なキレート剤の例は、当分野において公知のものを含み、その非-限定的な例は、アミノポリカルボン酸およびその塩を含む。ここで、そのアミノ窒素原子は、これに結合した2またはそれ以上の置換基を持つ。好ましいキレート剤は、酸および塩、特にエチレンジアミン四酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン三酢酸等のナトリウムおよびカリウム塩を含み、またその中でもエチレンジアミン四酢酸のナトリウム塩を特に有利に使用できる。このようなキレート剤の使用は省くことができ、あるいはこれらは一般的には少量で、例えば該キレート剤および/またはその塩の形状の質量を基準として、0.001〜0.5質量％なる範囲の量で配合し得る。望ましくは、存在する場合には、このようなキレート剤は、本発明の組成物中に、0.01〜0.5質量％なる範囲、好ましくは約0.01〜0.2質量％なる範囲の量で配合される。
【００５７】
本発明の局所用殺菌組成物は、場合により1種またはそれ以上の殺菌剤を含むことができる。このような更なる殺菌剤は、適切な殺菌上の利益を与える、1種またはそれ以上の化合物である。このような更なる殺菌剤は、望ましくは処理される皮膚表面、例えば手、腕等の表面に対して効果的な殺菌上の利益を与える。
該更なる殺菌剤は、1種またはそれ以上の殺菌的に有効なカチオン性界面活性剤成分を含むことができる。本発明の組成物に含めることのできる、好ましい殺菌的に有効なカチオン性界面活性剤組成物の非-限定的な例は、適切な殺菌的利益を与えるものであり、また特に好ましいものは、四級アンモニウム化合物およびその塩であり、これらは以下の一般的な構造式により特徴付けることができる：
【００５８】
【化１】
2013528638.tif 000003
【００５９】
ここで、R1 R2、R3およびR4の少なくとも一つは、6〜26個の炭素原子を持つアルキル、アリールまたはアルキルアリール基であり、また該分子の全カチオン部分は、少なくとも165なる分子量を持つ。該アルキル置換基は、長鎖アルキル基、長鎖アルコキシアリール基、長鎖アルキルアリール基、ハロゲン-置換長鎖アルキルアリール基、長鎖アルキルフェノキシアルキル基、アリールアルキル基等であり得る。上記アルキル置換基以外の、該窒素原子上の残りの置換基は、通常炭素原子数12以下の炭化水素である。該置換基R1 R2、R3およびR4は直鎖であり得、またはこれらは分岐鎖であり得るが、好ましくは直鎖であり、またこれらは1種またはそれ以上のアミド、エーテルまたはエステル結合を含むことができる。前記カウンターイオンXは、該四級アンモニウム錯体を水溶性または水混和性とする、任意の塩形成アニオンであり得る。上記式に従う殺菌剤として作用する、好ましい四級アンモニウム化合物は、上記の基R2およびR3が、同一または異なる、C8-C12アルキル基であり、あるいはR2が、C12-16アルキル基、C8-C18アルキルエトキシ基、C8-C18アルキルフェノールエトキシ基であり、かつR3が、ベンジル基であり、またXがハロゲン原子、例えば塩素、臭素またはヨウ素原子であり、あるいはメトサルフェートアニオンであるような該化合物である。R2およびR3に関して上に列挙したアルキル基は、直鎖または分岐鎖であり得るが、好ましくは実質上直鎖のものである。
【００６０】
前記更なる殺菌剤は、1種またはそれ以上の、ピリチオン、例えば亜鉛ピリチオン、ハロヒダントイン、例えばジメチルジメチロールヒダントイン、メチルクロロイソチアゾリノン/メチルイソチアゾリノン、ナトリウムスルフィット、ナトリウムビスルフィット、イミダゾリジニル尿素、ジアゾリジニル尿素、ベンジルアルコール、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、ホルマリン(ホルムアルデヒド)、ヨードプロペニルブチルカルバメート、クロロアセタミド、メタンアミン、メチルジブロモニトリルグルタルニトリル、グルタルアルデヒド、5-ブロモ-5-ニトロ-1,3-ジオキサン、フェネチルアルコール、o-フェニルフェノール/ナトリウムo-フェニルフェノール、ナトリウムヒドロキシメチルグリシネート、ポリメトキシ二環式オキサゾリジン、ジメトキサン、チメロサール、ジクロロベンジルアルコール、キャプタン、クロロフェネシン、ジクロロフェン、クロロブタノール、グリセリルラウレート、ハロゲン化ジフェニルエーテル、例えば2,4,4-トリクロロ-2-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル[トリクロサン(TriclosanTM)]および2,2-ジヒドロキシ-5,5-ジブロモ-ジフェニルエーテル、フェノール系抗菌性化合物、例えばモノ-およびポリアルキルおよび芳香族系ハロフェノール、例えばp-クロロフェノール、メチルp-クロロフェノール、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,4-ジクロロ-3,5-ジメチルフェノール、3,4,5,6-テトラブロモ-2-メチルフェノール、5-メチル-2-ペンチルフェノール、4-イソプロピル-3-メチルフェノール、p-クロロ-m-キシレノール、ジクロロ-m-キシレノール、クロロチモール、および5-クロロ-2-ヒドロキシジフェニルメタン、レゾルシノールおよびその誘導体、ビスフェノール系化合物、例えば2,2-メチレンビス(4-クロロフェノール)およびビス(2-ヒドロキシ-5-クロロベンジル)スルフィド、安息香酸エステル(パラベン)、ハロゲン化カルボアニリド、例えば3-トリフルオロメチル-4,4'-ジクロロカルボアニリド(トリクロカルバン(Triclocarban))、3-トリフルオロメチル-4,4-ジクロロカルボアニリドおよび3,3,4-トリクロロカルボアニリドを含むことができる。前記更なる抗菌剤は、1種またはそれ以上のビグアニド、例えばポリヘキサメチレンビグアニド、p-クロロフェニルビグアニド；4-クロロベンズヒドリルビグアニド、1,6-ビス-(4-クロロベンジルビグアニド)-ヘキサン(フルオルヘキシジン(FluorhexidineTM))、クロルヘキシジン(1,1'-ヘキサメチレン-ビス-5-(4-クロロフェニルビグアニド)(クロロヘキシジン(ChlorohexidineTM))を含むが、これらに限定されないハロゲン化ヘキシジン、並びに上記化合物の何れかの塩、例えばポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩を含むことができる。
【００６１】
望ましくは、存在する場合、このような更なる抗菌剤は、本発明の組成物中に、任意の有効量で配合することができる。有利には、このような量は、これらが一部をなしている該局所用殺菌組成物の、約0.0001〜2質量％なる範囲にあるが、好ましくは約0.01〜1質量％なる範囲にある。
幾つかの特定の好ましい態様において、本発明の組成物は、このような更なる抗菌剤成分の使用は、明確に排除される。
【００６２】
本発明の組成物のpHを調節するために、1種またはそれ以上のpH調節剤並びに1種またはそれ以上のpH緩衝剤を、その有効量で、該局所用殺菌組成物に、場合によっては配合することができる。非-限定的な例として、該pH調節剤は、リン原子含有化合物、一価および多価の塩、例えばシリケート、カーボネート、およびボレート、ある種の酸および塩基、タルタレートおよび幾つかのアセテートを含む。pH調節剤の更なる例は、無機酸、塩基性組成物、および有機酸を含み、これらは典型的には少量でのみ必要とされる。更なる非-限定的な例として、該pH緩衝性組成物は、アルカリ金属リン酸塩、ポリリン酸塩、ピロリン酸塩、三リン酸塩、四リン酸塩、シリケート、メタシリケート、ポリシリケート、カーボネート、水酸化物およびこれらの混合物を含む。幾つかの塩、例えばアルカリ土類金属リン酸塩、カーボネート、ヒドロキシドも、緩衝剤バッファーとして機能し得る。同様に、アルミノ珪酸塩(ゼオライト)、ボレート、アルミネート、および幾つかの有機物質、例えばグルコネート、サクシネート、マレエート、およびこれらのアルカリ金属塩等の物質を、該緩衝剤として使用することも適切であり得る。該pH調節剤、特にpH緩衝剤が存在する場合、これらは、本発明の組成物のpHを所定のまたは目標とするpH範囲内に維持するために有効な量で存在する。有利には、これらは、一般的には少量にて、例えば0.001〜1.5質量％なる範囲の量で配合されるが、望ましくは0.01〜1質量％なる範囲の量で存在する。例示的な、また好ましいpH緩衝剤およびpH調節剤は、以下の実施例の1またはそれ以上との関連で説明される。
【００６３】
本発明の局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上のキレート剤を含むことができる。有用なキレート剤の例は、当分野において公知のものを包含し、その非-限定的な例としては、アミノポリカルボン酸およびその塩が含まれる。ここで、該アミノ酸窒素原子は、これと結合した2またはそれ以上の置換基を持つ。好ましいキレート剤は、酸および塩、特にエチレンジアミン四酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン三酢酸等のナトリウムおよびカリウム塩、またその中でもエチレンジアミン四酢酸のナトリウム塩を特に有利に使用できる。このようなキレート剤の使用は省くことができ、あるいはこれらは一般的には少量で、例えば該キレート剤および/またはその塩の形状の質量を基準として、0.001〜0.5質量％なる範囲の量で配合し得る。望ましくは、このようなキレート剤は、本発明の組成物中に、0.01〜0.5質量％なる範囲の量で配合されるが、最も望ましくは約0.01〜0.2質量％なる範囲の低い質量％濃度にて存在する。
【００６４】
更なる局面において、本発明は、また清浄化の利益および/または殺菌的な利益を、皮膚または他の局所表面に与える方法を意図しており、該方法は、清浄化にとって有効なおよび/または殺菌的に有効な量で、ここに記載したような水性局所用殺菌組成物を、局所的に適用することを意図するものである。好ましくは、前記方法によれば、殺菌的利益は、該組成物が適用された皮膚または他の局所的な表面に対して与えられる。前記局所用殺菌組成物の好ましい態様は、真皮(即ち、皮膚、身体)上の望ましからぬ微生物、例えばスタフィロコッカスアウレウス(S.aureus)、エシェリヒアコリ(E.coli)、シュードモナスエルギノーザ(P.auruginosa)、並びにエンテロコッカスハイレ(E.hirae)に対して良好な殺菌効力を発揮する。有利には、該局所用殺菌組成物は、1種またはそれ以上の、ある種のグラム陽性病原菌、ある種のグラム陰性病原菌、ある種のウイルス、ある種の真菌および/またはある種のカビに対して殺菌効力を発揮する。
【００６５】
ここに記載された前記局所用殺菌組成物は、皮膚に対して清浄化および/または殺菌的利益を与えるために、皮膚に適用するという主な用途が見出され、またこのような処置において使用するために、ディスペンサに充填して提供することが意図されているが、これが限定的な定義として理解されるべきではなく、また本発明の組成物の他の形状および他の用途、例えばフェイスローション、乳液、クリーム、フェイスクレンジングクリーム、マッサージ材料、液状化粧石鹸、並びにヘアケア製品、例えばシャンプー、リンス、または他の毛髪または頭皮処理用製品も、当然本発明の範囲内に入ることを意図しているものと理解すべきである。本発明の局所用殺菌組成物は、有利には流動性ローション、化粧用ミルク、液体またはスプレイとして処方することができるが、より粘稠なクリームまたはゲルとして処方することもでき、これらは透明、半透明または不透明の製品であり得る。幾つかの好ましい態様において、該局所用殺菌組成物は、半透明製品として提供される。
【００６６】
前記組成物は、その粘度および消費者による意図した用途に適合するように、適当な容器内に詰めることができる。例えば、ローションおよびクリームは、ビンに詰めることができ、あるいはプロペラント駆動式エーロゾルデバイス内に、プロペラントと共に収容することができ、あるいはまた手動式に動作するポンプを取付けた容器内に収納することも可能である。本発明の組成物がより高い粘度を持ち、またペースト、ゲルまたはクリームの形状にある場合、該組成物は、有利には比較的大きな開口を持つ再封止可能な容器、例えば取外しかつ再度設置し得るキャップまたはカバーを備えた、ジャー、ブリキ缶、タブまたはビン内に詰めて提供することができる。低い粘度を持つ該組成物形状のものは、ビンまたはフラスコに詰めて提供することができ、そこから注ぐことにより、あるいは例えば手動でポンプ動作し得る引金付きポンプまたは手動でポンプ動作し得る引金付きスプレイポンプを介してポンプ輸送することもできる。本発明の組成物は、非-変形性のビン内に詰めた状態で提供し、または保存することが可能であるが、より好ましくはスクイーズ式容器、例えば消費者による該組成物の容易な分配、分取性を与える、チューブまたは変形性のビンに詰めて提供される。従って、本発明の更なる局面は、ここに記載した如き本発明の組成物を含む密閉式容器を提供することにある。
【００６７】
更に、ここに記載した局所用殺菌組成物の局所的な適用は、顔面、首、胸、背中、腕、腋窩、手、足、および頭皮等の上の皮膚を含む、皮膚または身体の任意の部分に対して行われることを、確実に理解すべきである。ここに記載した該局所用殺菌組成物は、また毛髪に対して使用することもできる。好ましくは、該局所用殺菌組成物は、摂取してはならず、また粘膜組織に対して使用すべきではない。
【００６８】
使用に際して、消費者は、一定量のここに記載した局所用殺菌組成物を秤取し、これを皮膚または身体の任意の他の部分に適用することを意図している。ここで、該組成物は、該適用部分に維持しておくことも可能であるが、有利には該消費者は、該組成物を、該適用された皮膚または身体の他の部分に擦り込んで、該処置された皮膚または身体の他の部分に対して、同時に、皮膚のモイスチャーライジング効果と、殺菌効果とを得る。有利には、このようにして適用された局所用殺菌組成物は、如何なるその後の洗浄または清浄化処置も施すことなく、該組成物が適用されている皮膚または身体の他の部分に維持することが可能である。しかし、消費者が望む場合には、消費者は、該局所用殺菌処置組成物を、流水の流れの下で、例えばシャワー内で、あるいは水、例えば浴槽内に浸漬することにより、洗流すことができる。従って、本発明の更なる局面は、本明細書において記載した局所用殺菌組成物の使用を目的とする。
【実施例】
【００６９】
以下に与えられる実施例は、本発明の例示的な処方並びに好ましい態様を説明するものである。これら実施例は、例示の目的でのみ与えられるものであって、本発明の範囲および特許請求の範囲内に入る更なる有用な処方物は、本発明の範囲並びに精神を逸脱することなしに、当業者によって容易に製造し得るものであることを理解すべきである。
実施例：
多数の局所用殺菌組成物を、以下に記載の方法に従って製造した。これらを以下の表1に記載する。以下の組成物において、各成分は、夫々の供給元から「供給されたままの状態」で使用した。従って、これらは、以下の表1および2に示すように、100質量％未満の「活性成分」を構成し、あるいは名付けた化合物の100質量％の「活性成分」を構成するものとして供給されるものであり得る。以下の表1に開示する組成物は、本発明による組成物であることが明白であり、一方比較組成物は表2に開示されている。
【００７０】
【表２】
2013528638.tif 000004
【００７１】
2013528638.tif 000005
n.t.: 「テストせず」を表す。
【００７２】
使用した各成分の詳細は、以下の表3においてより十分に記載されている。
【００７３】
2013528638.tif 000006
【００７４】
上記表1に記載された本発明の局所用殺菌組成物を、以下の一般的なプロトコールに従って製造した：室温条件下で、前記水の全てまたはその大部分を、混合容器(例えば、ビーカー)に供給し、これに前記アルコールを添加した。電動攪拌機を取付け、以下の更なる加工段階全体に渡って、混合を行った。次いで、前記カチオン性ポリマーを、該混合物に徐々に添加したが、その添加速度は、塊状物の形成を回避し、また均質なゲルの生成を保証するために制御した。その後、前記エモリエントおよび有機溶媒成分を添加し、該混合物が再度均質となるまで混合操作を継続した。次に、前記不透明化剤成分を、該混合物に対して低速度にて添加し(場合により、この不透明化剤を、少量の水に分散させて、該混合物に添加するのに使用するプレミックスを形成した)、また混合操作を、該混合物が均質となるまで継続した。その後、残りの前記成分を、混合条件下で添加し、この混合物が均質となるまで、混合操作を継続した。必要な場合、該組成物のpHを、NaOHの2％水性溶液を用いて調節した。ここで、該NaOH水性溶液は、混合条件下にて、該混合物に添加することができる。該目標とするpHに達したら、混合操作を停止し、得られた生成物を該混合容器から取出した。上記表1において明らかにした、本発明による組成物の比較検討の結果、良好な技術的諸特性を持つ局所用殺菌組成物が得られたことは明白である。これとは対照的に、前記比較例の1またはそれ以上に従う組成物は、(a)消費者の観点から魅力のないものと考えられる低い不透明性、または(b)上記表2に報告されているように、該組成物中に存在する上記アニオン性およびカチオン性化合物または種の複合物由来の不溶性粒子の生成によって明らかな如く、貧弱な技術的諸特性を有していた。
【００７５】
上記表1に記載した組成物の粘度は、室温(20℃〜22℃)にて、上記テスト組成物について、60rpmにて動作するLV4スピンドルを用いて、ブルックフィールドDVII+粘度計を用いて評価した。
E1-E6に従う上記組成物各々は、優れた保存安定性を示し、また高温度(30℃、または40℃)での、および/または長期間(2週間、3週間または4週間)に及ぶ保存に伴う、2またはそれ以上の相への分割または分離は見られず、このような保存後も単一相組成物として維持されていた。
【００７６】
本発明を、様々な改良に付し、また別の態様とすることは容易であるが、本発明の上記特定の態様は、明細書作成における例として示されたものであり、本発明を記載された該特定の態様に限定することを意図するものではなく、逆に本発明は、添付した特許請求の範囲に示されているような、本発明の精神並びに範囲内に入る、あらゆる改良、等価物および変更を網羅するものであることを理解すべきである。
【国際調査報告】
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