(57)【要約】本明細書に記載の通り、本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与するステップを含む、かかる障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。本発明はまた、前記患者のアミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドレベルを選択的に低減するための方法を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化５１０】
2013521307.tif 000695
または薬学的に許容されるその塩［式中、
環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、
環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族である環か、またはその重水素化誘導体であり、
環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｎ（Ｒ）２もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
各Ｒは、独立に、重水素、水素、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であり、
同じ窒素原子上の２個のＲは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、
ｎは、０〜４であり、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ８は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成し、
ｍは、０〜４であり、
各Ｒ５は、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ６およびＲ５は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ７またはＲ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成し、
ｐは、０〜４であり、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲもしくはＮ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員のもしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素原子上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成し、
Ｑは、原子価結合または任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、ただしＱの１個、２個または３個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−は、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０は、任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２は、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する］。
【請求項２】
Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の１個、２個または３個のメチレン単位が独立に−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−または−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑが−Ｏ−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の２個または３個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが、Ｃ２アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の１個のメチレン単位が−Ｏ−で置き換えられており、１個のメチレン単位が−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の２個または３個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃｙ−で置き換えられ、
各−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜１０員のヘテロシクリレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
各−Ｃｙ−が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜７員のヘテロシクリレンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
−Ｃｙ−が、テトラヒドロピラニレン、テトラヒドロフラニレン、モルホリニレン、チオモルホリニレン、ピペリジニレン、ピペラジニレン、ピロリジニレン、テトラヒドロチオフェニレンおよびテトラヒドロチオピラニレンから選択され、各環が、任意選択により置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
−Ｃｙ−が、任意選択により置換されているモルホリニレンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員の複素環であり、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニルから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０が、次式
【化５１１】
2013521307.tif 000696
からなる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１２が、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１２が、ｔ−ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（ＣＢＺ）、アリル、フタルイミド、ベンジル（Ｂｎ）、フルオレニルメチルカルボニル（Ｆｍｏｃ）、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、メシル、トシルおよびトリフリルから選択される保護基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が、次式
【化５１２】
2013521307.tif 000697
のいずれか１つからなるが、ただし、Ｒ１０が、
【化５１３】
2013521307.tif 000698
である場合、Ｒは水素ではない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、
【化５１４】
2013521307.tif 000699
【化５１５】
2013521307.tif 000700
【化５１６】
2013521307.tif 000701
【化５１７】
2013521307.tif 000702
【化５１８】
2013521307.tif 000703
【化５１９】
2013521307.tif 000704
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、式Ｖ−ａ−ｘｉの化合物
【化５２０】
2013521307.tif 000705
または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の１個または２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｃｙ−が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜１０員のヘテロシクリレンである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
−Ｃｙ−が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜４員のヘテロシクリレンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
−Ｃｙ−が、独立に、任意選択により置換されている３〜８員のカルボシクリレンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
−Ｃｙ−が、独立に、任意選択により置換されている４員のカルボシクリレンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０が水素であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の２個または３個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
−Ｑ−Ｒ１０が、
【化５２１】
2013521307.tif 000706
【化５２２】
2013521307.tif 000707
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑが、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の１個または２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑが、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
−Ｃｙ−が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜１０員のヘテロシクリレンである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
−Ｃｙ−が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている４〜６員のヘテロシクリレンである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
少なくとも１個のヘテロ原子が、ｔ−ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、ベンジルオキソカルボニル（ＣＢＺ）、アリル、フタルイミド、ベンジル（Ｂｎ）、フルオレニルメチルカルボニル（Ｆｍｏｃ）、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、メシル、トシルおよびトリフリル（ｔｒｉｆｙｌ）から選択される保護基で置換されている窒素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１０が水素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
−Ｑ−Ｒ１０が、
【化５２３】
2013521307.tif 000708
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５が、次式のいずれかから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化５２４】
2013521307.tif 000709
【請求項３４】
Ｒ５が、次式のいずれかから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化５２５】
2013521307.tif 000710
【請求項３５】
Ｒ５が、次式のいずれかから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化５２６】
2013521307.tif 000711
【請求項３６】
Ｒ５の同じ窒素原子上の２個のＲが、前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
各Ｒが、独立に、水素または任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５が、
【化５２７】
2013521307.tif 000712
【化５２８】
2013521307.tif 000713
【化５２９】
2013521307.tif 000714
から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
次式
【化５３０】
2013521307.tif 000715
の請求項１に記載の化合物
［式中、Ｒ１０は、
【化５３１】
2013521307.tif 000716
から選択される］。
【請求項３８】
次式
【化５３２】
2013521307.tif 000717
の請求項１に記載の化合物
［式中、Ｒ１２は、
【化５３３】
2013521307.tif 000718
から選択される］。
【請求項３９】
次式
【化５３４】
2013521307.tif 000719
の請求項１に記載の化合物
［式中、Ｒ１０は、
【化５３５】
2013521307.tif 000720
から選択される］。
【請求項４０】
次式
【化５３６】
2013521307.tif 000721
の請求項１に記載の化合物
［式中、Ｒ１２は、
【化５３７】
2013521307.tif 000722
から選択される］。
【請求項４１】
次式
【化５３８】
2013521307.tif 000723
の請求項１に記載の化合物であって、
式中のＲ１０は、
【化５３９】
2013521307.tif 000724
から選択される、化合物。
【請求項４２】
次式
【化５４０】
2013521307.tif 000725
の請求項１に記載の化合物であって、
式中のＲ１２は、
【化５４１】
2013521307.tif 000726
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４３】
【化５４２】
2013521307.tif 000727
【化５４３】
2013521307.tif 000728
【化５４４】
2013521307.tif 000729
【化５４５】
2013521307.tif 000730
【化５４６】
2013521307.tif 000731
【化５４７】
2013521307.tif 000732
【化５４８】
2013521307.tif 000733
【化５４９】
2013521307.tif 000734
【化５５０】
2013521307.tif 000735
【化５５１】
2013521307.tif 000736
【化５５２】
2013521307.tif 000737
【化５５３】
2013521307.tif 000738
【化５５４】
2013521307.tif 000739
【化５５５】
2013521307.tif 000740
【化５５６】
2013521307.tif 000741
【化５５７】
2013521307.tif 000742
【化５５８】
2013521307.tif 000743
【化５５９】
2013521307.tif 000744
【化５６０】
2013521307.tif 000745
【化５６１】
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【化６４７】
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【化６４８】
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【化６４９】
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【化６５０】
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【化６５１】
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【化６５２】
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【化６５３】
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【化６５４】
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【化６５５】
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【化６５６】
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【化６５７】
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【化６５８】
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【化６５９】
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【化６６０】
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【化６６１】
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【化６６２】
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【化６６３】
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【化６６４】
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【化６６５】
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【化６６６】
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【化６６７】
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から選択される化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む、組成物。
【請求項４５】
１つまたは複数の追加の治療剤をさらに含む、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記追加の治療剤が、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ＮＭＤＡ阻害剤、多発性硬化症を治療するための薬剤、抗パーキンソン病薬、ベータ−セクレターゼ阻害剤／モジュレーター、ガンマ−セクレターゼ阻害剤／モジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＮＳＡＩＤ、ヒト化モノクローナル抗体を含む抗アミロイド抗体、ＣＢ−１受容体拮抗剤またはＣＢ−１受容体逆作動剤、抗生物質、コリンエステラーゼ阻害剤、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３拮抗剤、ＡＭＰＡ作動剤、ＰＤＥ−ＩＶ阻害剤、ＰＤＥ−Ｖ阻害剤、ＰＤＥ−ＶＩＩ阻害剤、ＰＤＥ−ＶＩＩＩ阻害剤、ＰＤＥ−ＩＸ阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆作動剤、神経細胞のニコチン作動剤および部分作動剤、セロトニン受容体拮抗剤、タウリン酸化および／または凝集の阻害剤／モジュレーター、ＧＳＫ３阻害剤／モジュレーター、ＣＤＫ阻害剤／モジュレーター、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩（ＮＭＤＡ）受容体拮抗剤、金属キレート剤、抗酸化剤、神経保護薬、Ｅｘｅｌｏｎ（登録商標）、メマンチン、Ｌ−ドパ／カルビドパ、エンタカポン、ロピニロール、プラミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェニジル、アマンタジン、ベータインターフェロン（例えば、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）およびＲｅｂｉｆ（登録商標））、Ｃｏｐａｘｏｎｅ（登録商標）およびミトキサントロン、リルゾール、イブプロフェン、ビタミンＥ、ドキシサイクリンおよびリファンピン、ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジルおよびタクリン、イブタモレン、メシル酸イブタモレンおよびカプロモレリンから選択される、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドレベルを低減する方法。
【請求項４８】
細胞を請求項１に記載の化合物と接触させるステップを含む、前記細胞のアミロイド−ベータ（１−４０）ペプチドレベルを実質的に低減することなく、前記細胞のアミロイド−ベータ（１−４２）を低減するための方法。
【請求項４９】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドレベルを選択的に低減するための方法。
【請求項５０】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、アミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドに関連する障害を治療するかまたはその重症度を低減するための方法。
【請求項５１】
前記障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症候群、封入体筋炎（末梢神経障害をもたらす、末梢筋肉へのＡ−ベータの沈着）、脳アミロイド血管症（脳の血管内のアミロイド）および軽度認知障害、ならびに前駆症状性ＡＤ、前駆性ＡＤまたは前認知症のＡＤから選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｎｏｔｃｈプロセシングに影響を及ぼさない、請求項４７に記載の方法。
【請求項５４】
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ＮＭＤＡ阻害剤、多発性硬化症を治療するための薬剤、抗パーキンソン病薬、ベータ−セクレターゼ阻害剤／モジュレーター、ガンマ−セクレターゼ阻害剤／モジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＮＳＡＩＤ、ヒト化モノクローナル抗体を含む抗アミロイド抗体、ＣＢ−１受容体拮抗剤またはＣＢ−１受容体逆作動剤、抗生物質、コリンエステラーゼ阻害剤、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３拮抗剤、ＡＭＰＡ作動剤、ＰＤＥ−ＩＶ阻害剤、ＰＤＥ−Ｖ阻害剤、ＰＤＥ−ＶＩＩ阻害剤、ＰＤＥ−ＶＩＩＩ阻害剤、ＰＤＥ−ＩＸ阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆作動剤、神経細胞のニコチン作動剤および部分作動剤、セロトニン受容体拮抗剤、タウリン酸化および／または凝集の阻害剤／モジュレーター、ＧＳＫ３阻害剤／モジュレーター、ＣＤＫ阻害剤／モジュレーター、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート（ＮＭＤＡ）受容体拮抗剤、金属キレート剤、抗酸化剤、神経保護薬、Ｅｘｅｌｏｎ（登録商標）、メマンチン、Ｌ−ドパ／カルビドパ、エンタカポン、ロピニロール、プラミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェニジル、アマンタジン、ベータインターフェロン（例えば、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）およびＲｅｂｉｆ（登録商標））、Ｃｏｐａｘｏｎｅ（登録商標）およびミトキサントロン、リルゾール、イブプロフェン、ビタミンＥ、ドキシサイクリンおよびリファンピン、ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジルおよびタクリン、イブタモレン、メシル酸イブタモレンおよびカプロモレリンから選択される１つまたは複数の追加の治療剤を投与するステップをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願への相互参照）
本出願は、２０１０年３月３日に出願された米国仮特許出願第６１／３１０，１５２号への優先権を主張する非仮出願である。この米国仮特許出願第６１／３１０，１５２号の全体が、参考として本明細書に援用される。
【０００２】
（発明の技術分野）
本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な、薬学的に活性な化合物に関する。
【背景技術】
【０００３】
（発明の背景）
アルツハイマー病における長鎖形態のアミロイドベータペプチド、特にＡβ（１−４２）の中心的な役割は、様々な病理組織学的、遺伝的および生化学的研究によって確立されつつある。非特許文献１および非特許文献２参照。具体的には、脳内のＡβ（１−４２）の沈着が、アルツハイマー病のすべての形態の初期の不変的特徴であることが見出されている。実際、この沈着は、アルツハイマー病の診断が可能になる前、およびより短い一次形態のＡ−ベータであるＡβ（１−４０）が沈着する前に起きる。非特許文献３参照。早期発症型家族性アルツハイマー病に関連するプレセニリン（ガンマセクレターゼ）遺伝子の変異が、高いレベルのＡβ（１−４２）を一律にもたらすという観測から、病因へのＡβ（１−４２）のさらなる関与が明らかになっている。非特許文献４参照。アミロイド前駆体タンパク質ＡＰＰにおけるさらなる変異により、Ａβ全体が増大し、ある場合にはＡβ（１−４２）だけが増大する。非特許文献５参照。様々なＡＰＰ変異が、沈着するＡβのタイプ、量および位置に影響を及ぼし得るが、脳実質に沈着する主な初期の種は、長鎖Ａβであることが見出されている（Ｍａｎｎ）。非特許文献６参照。
【０００４】
Ａβの初期の沈着では、最も沈着するタンパク質が、不定形またはびまん性老人斑（ｄｉｆｆｕｓｅ  ｐｌａｑｕｅ）の形態である場合、実質的にＡβのすべてが、長鎖形態のＡβである。非特許文献７；非特許文献８；および非特許文献９参照。次に、これらのＡβ（１−４２）の初期の沈着は、長鎖および短鎖形態の両方のＡβをさらに沈着させる原因になり得る。非特許文献１０参照。
【０００５】
Ａβを発現する遺伝子導入動物では、その沈着は高レベルのＡβ（１−４２）に関連していたが、沈着パターンは、ヒト疾患にみられるものと類似しており、Ａβ（１−４２）が初期に沈着し、その後Ａβ（１−４０）が沈着する。非特許文献１１、および非特許文献１２参照。類似の沈着パターンおよびタイミングが、ダウン症候群の患者にもみられ、この場合はＡβの発現が増大し、沈着が促進される。非特許文献１３参照。
【０００６】
したがって、Ａβ（１−４２）を選択的に低減することは、すべてのＡβ形態の潜在的なアミロイド形成能を低減し、Ａβの新しい沈着形成を緩徐または停止し、Ａβの毒性のある可溶性オリゴマーの形成を阻害し、したがって神経変性の進行を緩徐または中断するための、疾患特異的な戦略として浮上してきた。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】Ｓｅｌｋｏｅ，  ＤＪ、Ｐｈｙｓｉｏｌ．  Ｒｅｖ．  ２００１年、８１巻：７４１〜７６６頁、Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ：  ｇｅｎｅｓ，  ｐｒｏｔｅｉｎｓ，  ａｎｄ  ｔｈｅｒａｐｙ
【非特許文献２】Ｙｏｕｎｋｉｎ  ＳＧ、Ｊ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  Ｐａｒｉｓ．  １９９８年、９２巻：２８９〜９２頁、Ｔｈｅ  ｒｏｌｅ  ｏｆ  Ａ  ｂｅｔａ  ４２  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ
【非特許文献３】Ｐａｒｖａｔｈｙ  Ｓら、Ａｒｃｈ．  Ｎｅｕｒｏｌ．  ２００１年、５８巻：２０２５〜３２頁、Ｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎ  ｂｅｔｗｅｅｎ  Ａｂｅｔａｘ−４０−，  Ａｂｅｔａｘ−４２−，  ａｎｄ  Ａｂｅｔａｘ−４３−ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｌａｑｕｅｓ  ａｎｄ  ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｄｅｃｌｉｎｅ
【非特許文献４】Ｉｓｈｉｉ  Ｋ．ら、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．  Ｌｅｔｔ．  １９９７年、２２８巻：１７〜２０頁、Ｉｎｃｒｅａｓｅｄ  Ａ  ｂｅｔａ  ４２  （４３）−ｐｌａｑｕｅ  ｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎ  ｉｎ  ｅａｒｌｙ−ｏｎｓｅｔ  ｆａｍｉｌｉａｌ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ  ｂｒａｉｎｓ  ｗｉｔｈ  ｔｈｅ  ｄｅｌｅｔｉｏｎ  ｏｆ  ｅｘｏｎ  ９  ａｎｄ  ｔｈｅ  ｍｉｓｓｅｎｓｅ  ｐｏｉｎｔ  ｍｕｔａｔｉｏｎ  （Ｈ１６３Ｒ）  ｉｎ  ｔｈｅ  ＰＳ−１  ｇｅｎｅ
【非特許文献５】Ｋｏｓａｋａ  Ｔら、Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ、４８巻：７４１〜５頁、Ｔｈｅ  ｂｅｔａ  ＡＰＰ７１７  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｍｕｔａｔｉｏｎ  ｉｎｃｒｅａｓｅｓ  ｔｈｅ  ｐｅｒｃｅｎｔａｇｅ  ｏｆ  ｐｌａｓｍａ  ａｍｙｌｏｉｄ−ｂｅｔａ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｅｎｄｉｎｇ  ａｔ  Ａ  ｂｅｔａ４２  （４３）
【非特許文献６】Ｍａｎｎ  ＤＭら、Ａｍ．  Ｊ．  Ｐａｔｈｏｌ．  １９９６年、１４８巻：１２５７〜６６頁、「Ｐｒｅｄｏｍｉｎａｎｔ  ｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎ  ｏｆ  ａｍｙｌｏｉｄ−ｂｅｔａ  ４２  （４３）  ｉｎ  ｐｌａｑｕｅｓ  ｉｎ  ｃａｓｅｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  ｈｅｒｅｄｉｔａｒｙ  ｃｅｒｅｂｒａｌ  ｈｅｍｏｒｒｈａｇｅ  ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ  ｗｉｔｈ  ｍｕｔａｔｉｏｎｓ  ｉｎ  ｔｈｅ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｇｅｎｅ」
【非特許文献７】Ｇｒａｖｉｎａ  ＳＡら、Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．、２７０巻：７０１３〜６頁、Ａｍｙｌｏｉｄ  ｂｅｔａ  ｐｒｏｔｅｉｎ  （Ａ  ｂｅｔａ）  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ  ｂｒａｉｎ．  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  ｉｍｍｕｎｏｃｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎａｌｙｓｉｓ  ｗｉｔｈ  ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ  ｓｐｅｃｉｆｉｃ  ｆｏｒ  ｆｏｒｍｓ  ｅｎｄｉｎｇ  ａｔ  Ａ  ｂｅｔａ  ４０  ｏｒ  Ａ  ｂｅｔａ  ４２  （４３）
【非特許文献８】Ｉｗａｔｓｕｂｏ  Ｔら、Ａｍ．  Ｊ．  Ｐａｔｈｏｌ．  １９９６年、１４９巻：１８２３〜３０頁、Ｆｕｌｌ−ｌｅｎｇｔｈ  ａｍｙｌｏｉｄ−ｂｅｔａ  （１−４２  （４３））  ａｎｄ  ａｍｉｎｏ−ｔｅｒｍｉｎａｌｌｙ  ｍｏｄｉｆｉｅｄ  ａｎｄ  ｔｒｕｎｃａｔｅｄ  ａｍｙｌｏｉｄ−ｂｅｔａ  ４２  （４３）  ｄｅｐｏｓｉｔ  ｉｎ  ｄｉｆｆｕｓｅ  ｐｌａｑｕｅｓ
【非特許文献９】Ｒｏｈｅｒ  ＡＥら、Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ．  １９９３年、９０巻：１０８３６〜４０頁、ｂｅｔａ−Ａｍｙｌｏｉｄ−（１−４２）  ｉｓ  ａ  ｍａｊｏｒ  ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ  ｏｆ  ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｄｅｐｏｓｉｔｓ：  ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｐａｔｈｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｄｉｓｅａｓｅ
【非特許文献１０】Ｔａｍａｏｋａ  Ａら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｐｈｙｓ．  Ｒｅｓ．  Ｃｏｍｍｕｎ．  １９９４年、２０５巻：８３４〜４２頁、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ｅｖｉｄｅｎｃｅ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｌｏｎｇ−ｔａｉｌ  ｆｏｒｍ  （Ａ  ｂｅｔａ  １−４２／４３）  ｏｆ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｂｅｔａ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ａｓ  ａ  ｓｅｅｄ  ｍｏｌｅｃｕｌｅ  ｉｎ  ｃｅｒｅｂｒａｌ  ｄｅｐｏｓｉｔｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ
【非特許文献１１】Ｒｏｃｋｅｎｓｔｅｉｎ  Ｅら、Ｊ．  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．  Ｒｅｓ．  ２００１年、６６巻：５７３〜８２頁、Ｅａｒｌｙ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｍａｔｕｒｅ  ａｍｙｌｏｉｄ−ｂｅｔａ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｄｅｐｏｓｉｔｓ  ｉｎ  ａ  ｍｕｔａｎｔ  ＡＰＰ  ｔｒａｎｓｇｅｎｉｃ  ｍｏｄｅｌ  ｄｅｐｅｎｄｓ  ｏｎ  ｌｅｖｅｌｓ  ｏｆ  Ａｂｅｔａ  （１−４２）
【非特許文献１２】Ｔｅｒａｉ  Ｋら、Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  ２００１年、１０４巻：２９９〜３１０頁、ｂｅｔａ−Ａｍｙｌｏｉｄ  ｄｅｐｏｓｉｔｓ  ｉｎ  ｔｒａｎｓｇｅｎｉｃ  ｍｉｃｅ  ｅｘｐｒｅｓｓｉｎｇ  ｈｕｍａｎ  ｂｅｔａ−ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｈａｖｅ  ｔｈｅ  ｓａｍｅ  ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ  ａｓ  ｔｈｏｓｅ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ
【非特許文献１３】Ｉｗａｔｓｕｂｏ  Ｔ．ら、Ａｎｎ．  Ｎｅｕｒｏｌ．  １９９５年、３７巻：２９４〜９頁、Ａｍｙｌｏｉｄ  ｂｅｔａ  ｐｒｏｔｅｉｎ  （Ａ  ｂｅｔａ）  ｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎ：  Ａ  ｂｅｔａ  ４２  （４３）  ｐｒｅｃｅｄｅｓ  Ａ  ｂｅｔａ  ４０  ｉｎ  Ｄｏｗｎ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
（発明の要旨）
本明細書に記載の通り、本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与するステップを含む、かかる障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
（発明の特定の実施形態の詳細な説明）
１．本発明の化合物の概要
一実施形態によれば、本発明は、式Ｉの化合物
【００１０】
【化１】
2013521307.tif 000002
または薬学的に許容されるその塩［式中、
環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、
環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族である環か、またはその重水素化誘導体であり、
環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｎ（Ｒ）２もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
各Ｒは、独立に、重水素、水素、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であり、
同じ窒素原子上の２個のＲは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、
ｎは、０〜４であり、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ８は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成し、
ｍは、０〜４であり、
各Ｒ５は、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ６およびＲ５は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ７またはＲ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成し、
ｐは、０〜４であり、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲもしくはＮ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員のもしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成し、
Ｑは、原子価結合または任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、ただしＱの１個、２個または３個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−は、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレンまたは酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０は、任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２は、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する］を提供する。
【００１１】
２．定義
本発明の化合物には、全般的に先に記載の化合物が含まれ、本明細書に開示の実施形態、下位の実施形態および種によってさらに例示される。本明細書で使用される場合、別段指定されない限り、以下の定義を適用するものとする。本発明の目的では、化学元素は、元素周期表、ＣＡＳ版、Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｐｈｙｓｉｃｓ、７５ｔｈ  Ｅｄに従って同定される。さらに、有機化学の一般原則は、「Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｔｈｏｍａｓ  Ｓｏｒｒｅｌｌ、Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｂｏｏｋｓ、Ｓａｕｓａｌｉｔｏ：  １９９９年および「Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、５ｔｈ  Ｅｄ．、Ｅｄ．：  Ｓｍｉｔｈ，  Ｍ．Ｂ．およびＭａｒｃｈ，  Ｊ．、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：  ２００１年に記載されており、その内容全体は、参考として本明細書に援用される。
【００１２】
全般的に先に定義の通り、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、環Ｄおよび環Ｅは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和または芳香族である。本発明の化合物は、化学的に可能な化合物として企図されることを理解されよう。したがって、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、環Ｄおよび環Ｅのいずれかが不飽和である場合、その環上の特定の置換基は、価数の一般規則を満たすために欠如することを、当業者は理解されよう。例えば環Ｄが、環Ｄおよび環Ｅの間の結合において不飽和である場合、Ｒ６は欠如することになる。あるいは、環Ｄが、環Ｄおよび環Ｃの間の結合において不飽和である場合、Ｒ８およびＲ３は欠如することになる。環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、環Ｄおよび環Ｅのいずれかの飽和および不飽和のすべての組合せが、本発明によって企図される。したがって、価数の一般規則を満たすために、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、環Ｄおよび環Ｅのいずれかの飽和度および不飽和度に応じて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、Ｒ９、ＱおよびＲ１０のそれぞれが存在し、または欠如することが必須であることが企図される。
【００１３】
本明細書に記載の通り、本発明の化合物は、全般的に先に例示のものなどの、または本発明の特定のクラス、サブクラスおよび種によって例示されている１つまたは複数の置換基で、任意選択により置換され得る。句「任意選択により置換されている」は、句「置換または非置換」と交換可能に使用されることを理解されよう。一般に、用語「置換されている」は、用語「任意選択により」が先行していようがいまいが、所与の構造における水素基が、特定の置換基の基で置き換えられていることを指す。別段指定されない限り、任意選択により置換されている基は、その基の置換可能な各位置に置換基を有することができ、任意の所与の構造における２個以上の位置が、特定の基から選択される２個以上の置換基で置換され得る場合には、それらの置換基は位置ごとに同じでも異なっていてもよい。本発明によって想定される置換基の組合せは、好ましくは、安定なまたは化学的に可能な化合物を形成する組合せである。
【００１４】
用語「安定な」は、本明細書で使用される場合、化合物の生成、検出、好ましくは化合物の回収、精製、および本明細書に開示の目的の１つまたは複数に合った使用を可能にする条件に曝露される場合に、実質的に変化しない化合物を指す。いくつかの実施形態では、安定な化合物または化学的に可能な化合物は、４０℃以下の温度で、湿気または他の化学的な反応条件なしに少なくとも１週間保持される場合でも、実質的に変化しない化合物である。
【００１５】
用語「脂肪族」または「脂肪族基」は、本明細書で使用される場合、完全に飽和しているか、または１つもしくは複数の不飽和単位を含有する、直鎖（すなわち非分枝鎖）または分枝鎖の、置換または非置換の炭化水素鎖、あるいは完全に飽和しているか、または１つもしくは複数の不飽和単位を含有するが、芳香族ではなく（本明細書では「炭素環」、「脂環式」または「シクロアルキル」とも呼ぶ）、分子の残りとの結合が一点だけである単環式炭化水素または二環式炭化水素を意味する。別段特定されない限り、脂肪族基は、１〜２０個の脂肪族炭素原子を含有する。いくつかの実施形態では、脂肪族基は、１〜６個の脂肪族炭素原子を含有する。さらなる他の実施形態では、脂肪族基は、１〜４個の脂肪族炭素原子を含有する。いくつかの実施形態では、「脂環式」（または「炭素環」または「シクロアルキル」）は、完全に飽和しているか、または１つもしくは複数の不飽和単位を含有するが、芳香族ではなく、分子の残りとの結合が一点だけであり、前記二環式環系の任意の個々の環が３〜７員を有する単環式Ｃ３〜Ｃ８炭化水素または二環式Ｃ８〜Ｃ１２炭化水素を指す。適切な脂肪族基には、それに限定されるものではないが、直鎖または分枝鎖であり、置換または非置換である、アルキル、アルケニル、アルキニル基、および（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキルまたは（シクロアルキル）アルケニルなどのそのハイブリッドが含まれる。他の実施形態では、脂肪族基は、オキソ（二価のカルボニル酸素原子＝Ｏ）、または−Ｏ−（直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンもしくはアルキレン）−Ｏ−などの環を形成する置換基で置き換えられた２個のジェミナルな水素原子を有することにより、アセタールまたはケタールを形成することができる。
【００１６】
特定の実施形態では、例示的な脂肪族基には、それに限定されるものではないが、エチニル、２−プロピニル、１−プロペニル、２−ブテニル、１，３−ブタジエニル、２−ペンテニル、ビニル（エテニル）、アリル、イソプロペニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、シクロペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ｓｅｃ−ヘキシル、シクロヘキシル、２−メチルペンチル、ｔｅｒｔ−ヘキシル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルおよび２，３−ジメチルブタ−２−イルが含まれる。
【００１７】
用語「アルキリデン」は、本明細書で使用される場合、同じ炭素原子から２個の水素原子を除去することによってアルカンから形成される二価の基を指し、その遊離原子価は、二重結合の一部になっている。非限定的な例として、アルキリデンは、式＝Ｃ（Ｒｑ）２、＝ＣＨＲｑまたは＝ＣＨ２を有することができ、Ｒｑは、水素以外の任意の適切な置換基を表す。
【００１８】
用語「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」および「ハロアルコキシ」は、場合によっては１つまたは複数のハロゲン原子で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルコキシを意味する。用語「ハロゲン」は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味する。かかる「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」および「ハロアルコキシ」基は、２個以上のハロ置換基を有することができ、これらは同じであっても異なっていてもよいハロゲン原子であり、かつ同じ炭素原子上にあっても異なる炭素原子上にあってもよい。その例には、クロロメチル、パーヨードメチル、３，３−ジクロロプロピル、１，３−ジフルオロブチル、トリフルオロメチルおよび１−ブロモ−２−クロロプロピルが含まれる。
【００１９】
用語「複素環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロシクロ脂肪族」または「複素環式」は、本明細書で使用される場合、１つまたは複数の環員が独立に選択されるヘテロ原子である、非芳香族、単環式、二環式または三環式環系を意味する。いくつかの実施形態では、「複素環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロシクロ脂肪族」または「複素環式」基は、３〜１４個の環員を有し、その１つまたは複数の環員は、酸素、硫黄、窒素またはリンから独立に選択されるヘテロ原子であり、系中の各環は、３〜７個の環員を含有する。
【００２０】
複素環式環は、任意のヘテロ原子または炭素原子において、安定な構造をもたらすペンダント基に結合することができ、特定される場合には、環原子のいずれかは、任意選択により置換され得る。かかる飽和または部分的に不飽和の複素環式基の例には、それに限定されるものではないが、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジアゼピニル、オキサゼピニル、チアゼピニル、モルホリニルおよびキヌクリジニルが含まれる。
【００２１】
用語「ヘテロ原子」は、酸素、硫黄、窒素、リンまたはケイ素の１つまたは複数を意味する（窒素、硫黄、リンもしくはケイ素の任意の酸化形態、任意の塩基性窒素の四級化形態、または複素環式環の置換可能な窒素、例えばＮ（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリルにみられる）、ＮＨ（ピロリジニルにみられる）またはＮＲ＋（Ｎ置換ピロリジニルにみられる）を含む）。
【００２２】
用語「不飽和」は、本明細書で使用される場合、ある部分が、１つまたは複数の不飽和単位を有することを意味する。
【００２３】
本明細書で使用される場合、用語「部分的に不飽和」は、少なくとも１つの二重結合または三重結合を含む環部分を指す。用語「部分的に不飽和」は、複数の不飽和部位を有する環を包含することを企図するが、本明細書に定義の通り、アリール部分またはヘテロアリール部分を含まないものとする。
【００２４】
用語「アルコキシ」または「チオアルキル」は、本明細書で使用される場合、主たる炭素鎖に、酸素原子（「アルコキシ」）または硫黄原子（「チオアルキル」）を介して結合している、既に定義のアルキル基を指す。
【００２５】
単独で使用されるか、または「アラルキル」、「アラルコキシ」もしくは「アリールオキシアルキル」にみられる、より大きい部分の一部として使用される用語「アリール」は、系の１つまたは複数の環が芳香族であり、系の各環が３〜７個の環員を含有する、合計５〜１４個の環員を有する単環式、二環式および三環式環系を指す。用語「アリール」は、用語「アリール環」と交換可能に使用することができる。用語「アリール」は、本明細書で以下に定義の通り、ヘテロアリール環系も指す。本発明の特定の実施形態では、「アリール」は、それに限定されるものではないが、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラシル等を含む、１つまたは複数の置換基を担持することができる芳香環系を指す。本明細書で使用される場合、用語「アリール」の範囲には、インダニル、フタルイミジル、ナフトイミジル、フェナントリジニルまたはテトラヒドロナフチルなどの、芳香環が１つまたは複数の非芳香環と縮合している基も含まれる。
【００２６】
単独で使用されるか、または「ヘテロアラルキル」もしくは「ヘテロアリールアルコキシ」にみられる、より大きい部分の一部として使用される用語「ヘテロアリール」は、系の１つまたは複数の環が芳香族であり、系の１つまたは複数の環が１つまたは複数のヘテロ原子を含有し、系の各環が３〜７個の環員を含有する、合計５〜１４個の環員を有する単環式、二環式および三環式環系を指す。用語「ヘテロアリール」は、用語「ヘテロアリール環」または用語「ヘテロ芳香族」と交換可能に使用することができる。ヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニルおよびプテリジニルが含まれる。
【００２７】
用語「ヘテロアリール」および「ヘテロアラ−」は、本明細書で使用される場合、芳香族複素環が、１つまたは複数のアリール環、脂環式環またはヘテロシクリル環と縮合している基も含む。例示的なヘテロアリール環には、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、４Ｈ−キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド［２，３−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オンが含まれる。
【００２８】
本明細書に記載の通り、本発明の化合物は、「任意選択により置換されている」部分を含有することができる。一般に、用語「置換されている」は、用語「任意選択により」が先行していようがいまいが、指定の部分の１つまたは複数の水素が、適切な置換基で置き換えられていることを意味する。別段指定されない限り、「任意選択により置換されている」基は、その基の置換可能な各位置に適切な置換基を有することができ、任意の所与の構造における２個以上の位置が、特定の基から選択される２個以上の置換基で置換され得る場合には、それらの置換基は位置ごとに同じでも異なっていてもよい。本発明によって想定される置換基の組合せは、好ましくは、安定なまたは化学的に可能な化合物を形成する組合せである。用語「安定な」は、本明細書で使用される場合、化合物の生成、検出、および特定の実施形態では化合物の回収、精製、ならびに本明細書に開示の目的の１つまたは複数に合った使用を可能にする条件に曝露される場合に、実質的に変化しない化合物を指す。
【００２９】
「任意選択により置換されている」基の置換可能な炭素原子上の適切な一価の置換基は、独立に、ハロゲン；−（ＣＨ２）０〜４Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４ＯＲ○；−Ｏ（ＣＨ２）０〜４Ｒ○、−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４ＣＨ（ＯＲ○）２；−（ＣＨ２）０〜４ＳＲ○；Ｒ○で置換され得る−（ＣＨ２）０〜４Ｐｈ；Ｒ○で置換され得る−（ＣＨ２）０〜４Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ；Ｒ○で置換され得る−ＣＨ＝ＣＨＰｈ；Ｒ○で置換され得る−（ＣＨ２）０〜４Ｏ（ＣＨ２）０〜１ピリジル；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ３；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）２；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｓ）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｓ）ＮＲ○２；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｎ（Ｒ○）Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｃ（Ｓ）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＳＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＳｉＲ○３；−（ＣＨ２）０〜４ＯＣ（Ｏ）Ｒ○；−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜４ＳＲ○、ＳＣ（Ｓ）ＳＲ○；−（ＣＨ２）０〜４ＳＣ（Ｏ）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ○２；−Ｃ（Ｓ）ＳＲ○；−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ○、−（ＣＨ２）０〜４ＯＣ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ○）Ｒ○；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｃ（ＮＯＲ○）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４ＳＳＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）２Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）２ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４ＯＳ（Ｏ）２Ｒ○；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ○２；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）Ｒ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ○２；−Ｎ（Ｒ○）Ｓ（Ｏ）２Ｒ○；−Ｎ（ＯＲ○）Ｒ○；−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ○２；−Ｐ（Ｏ）２Ｒ○；−Ｐ（Ｏ）Ｒ○２；−ＯＰ（Ｏ）Ｒ○２；−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ○）２；ＳｉＲ○３；−（Ｃ１〜４直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン）Ｏ−Ｎ（Ｒ○）２；または−（Ｃ１〜４直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｎ（Ｒ○）２であり、各Ｒ○は、先に定義の通り置換されていてよく、独立に、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、−ＣＨ２−（５〜６員のヘテロアリール環）、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であるか、または先の定義に関わらず、Ｒ○が独立に２個存在する場合、それらは間に介在する原子（複数可）と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、以下に定義の通り置換されていてよい３〜１２員の飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、もしくはアリール単環式もしくは二環式環を形成する。
【００３０】
Ｒ○（または独立に存在する２個のＲ○が、それらの間に介在する原子と一緒になって形成する環）上の適切な一価の置換基は、独立に、ハロゲン、−（ＣＨ２）０〜２Ｒ●、−（ハロＲ●）、−（ＣＨ２）０〜２ＯＨ、−（ＣＨ２）０〜２ＯＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＣＨ（ＯＲ●）２；−Ｏ（ハロＲ●）、−ＣＮ、−Ｎ３、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）Ｒ●、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＳＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＳＨ、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨ２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＮＲ●２、−ＮＯ２、−ＳｉＲ●３、−ＯＳｉＲ●３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ●、−（Ｃ１〜４直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン）Ｃ（Ｏ）ＯＲ●または−ＳＳＲ●であり、各Ｒ●は、非置換であるか、または「ハロ」が先行している場合は、１つもしくは複数のハロゲンだけで置換されており、独立に、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環から選択される。Ｒ○の飽和炭素原子上の適切な二価の置換基には、＝Ｏおよび＝Ｓが含まれる。
【００３１】
「任意選択により置換されている」基の飽和炭素原子上の適切な二価の置換基には、以下の、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＲ＊２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ＊、＝ＮＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ＊、＝ＮＲ＊、＝ＮＯＲ＊、−Ｏ（Ｃ（Ｒ＊２））２〜３Ｏ−または−Ｓ（Ｃ（Ｒ＊２））２〜３Ｓ−および＝Ｃ（Ｒ＊）２が含まれ、独立に存在する各Ｒ＊は、水素、以下に定義の通り置換され得るＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、非置換の５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環から選択される。「任意選択により置換されている」基の隣接している置換可能な炭素に結合している適切な二価の置換基には、−Ｏ（ＣＲ＊２）２〜３Ｏ−が含まれ、独立に存在する各Ｒ＊は、水素、以下に定義の通り置換され得るＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、非置換の５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環から選択される。
【００３２】
Ｒ＊の脂肪族基上の適切な置換基には、ハロゲン、−Ｒ●、−（ハロＲ●）、−ＯＨ、−ＯＲ●、−Ｏ（ハロＲ●）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−ＮＨ２、−ＮＨＲ●、−ＮＲ●２または−ＮＯ２が含まれ、各Ｒ●は、非置換であるか、または「ハロ」が先行している場合は、１つもしくは複数のハロゲンだけで置換されており、独立に、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環である。
【００３３】
「任意選択により置換されている」基の置換可能な窒素上の適切な置換基には、−Ｒ†、−ＮＲ†２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ†、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ†、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ†２、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ†２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ†２または−Ｎ（Ｒ†）Ｓ（Ｏ）２Ｒ†が含まれ、各Ｒ†は、独立に、水素、以下に定義の通り置換され得るＣ１〜６脂肪族、非置換−ＯＰｈ、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、非置換の５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であるか、または先の定義に関わらず、Ｒ†が独立に２個存在する場合、それらは間に介在する原子（複数可）と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、非置換の３〜１２員の飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、もしくはアリール単環式もしくは二環式環を形成する。
【００３４】
Ｒ†の脂肪族基上の適切な置換基は、独立に、ハロゲン、−Ｒ●、−（ハロＲ●）、−ＯＨ、−ＯＲ●、−Ｏ（ハロＲ●）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−ＮＨ２、−ＮＨＲ●、−ＮＲ●２または−ＮＯ２であり、各Ｒ●は、非置換であるか、または「ハロ」が先行している場合は、１つもしくは複数のハロゲンだけで置換されており、独立に、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環である。
【００３５】
本明細書で使用される場合、用語「検出可能な部分」は、用語「標識」と交換可能に使用され、検出され得る任意の部分、例えば一次標識および二次標識に関する。放射性同位体（例えば、３２Ｐ、３３Ｐ、３５Ｓまたは１４Ｃ）、質量タグ（ｍａｓｓ−ｔａｇ）および蛍光標識などの一次標識は、さらなる修飾なしに検出され得るシグナルを発生するレポーター基である。
【００３６】
用語「二次標識」は、本明細書で使用される場合、ビオチンおよび様々なタンパク抗原などの部分を指し、これらの部分は、検出可能なシグナルを生成するための第２の中間体の存在を必要とする。ビオチンでは、第２の中間体には、ストレプトアビジン酵素コンジュゲートが含まれ得る。抗原標識では、第２の中間体には、抗体酵素コンジュゲートが含まれ得る。いくつかの蛍光基は、無放射蛍光共鳴エネルギー移動（ＦＲＥＴ）の過程でエネルギーを別の基に移動させ、第２の基が、検出されるシグナルを生成するので、二次標識として働く。
【００３７】
用語「蛍光標識」、「蛍光色素」および「フルオロフォア」は、本明細書で使用される場合、ある規定の励起波長の光エネルギーを吸収し、異なる波長の光エネルギーを放出する部分を指す。蛍光標識の例には、それに限定されるものではないが、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ色素（Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ３５０、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ４８８、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ５３２、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ５４６、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ５６８、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ５９４、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ６３３、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ６６０およびＡｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ６８０）、ＡＭＣＡ、ＡＭＣＡ−Ｓ、ＢＯＤＩＰＹ色素（ＢＯＤＩＰＹ  ＦＬ、ＢＯＤＩＰＹ  Ｒ６Ｇ、ＢＯＤＩＰＹ  ＴＭＲ、ＢＯＤＩＰＹ  ＴＲ、ＢＯＤＩＰＹ５３０／５５０、ＢＯＤＩＰＹ  ５５８／５６８、ＢＯＤＩＰＹ５６４／５７０、ＢＯＤＩＰＹ５７６／５８９、ＢＯＤＩＰＹ５８１／５９１、ＢＯＤＩＰＹ６３０／６５０およびＢＯＤＩＰＹ６５０／６６５）、カルボキシローダミン６Ｇ、カルボキシ−Ｘ−ローダミン（ＲＯＸ）、カスケードブルー、カスケードイエロー、クマリン３４３、シアニン色素（Ｃｙ３、Ｃｙ５、Ｃｙ３．５およびＣｙ５．５）、ダンシル、Ｄａｐｏｘｙｌ、ジアルキルアミノクマリン、４’，５’−ジクロロ−２’，７’−ジメトキシ−フルオレセイン、ＤＭ−ＮＥＲＦ、エオシン、エリスロシン、フルオレセイン、ＦＡＭ、ヒドロキシクマリン、ＩＲＤｙｅ（ＩＲＤ４０、ＩＲＤ７００およびＩＲＤ８００）、ＪＯＥ、リサミンローダミンＢ、Ｍａｒｉｎａブルー、メトキシクマリン、ナフトフルオレセイン、オレゴングリーン４８８、オレゴングリーン５００、オレゴングリーン５１４、パシフィックブルー、ＰｙＭＰＯ、ピレン、ローダミンＢ、ローダミン６Ｇ、ローダミングリーン、ローダミンレッド、Ｒｈｏｄｏｌグリーン、２’，４’，５’，７’−テトラ−ブロモスルホン−フルオレセイン、テトラメチル−ローダミン（ＴＭＲ）、カルボキシテトラメチルローダミン（ＴＡＭＲＡ）、テキサスレッドおよびテキサスレッド−Ｘが含まれる。
【００３８】
用語「質量タグ」は、本明細書で使用される場合、その質量に基づいて質量分析（ＭＳ）検出技術を使用して一意的に検出され得る任意の部分を指す。質量タグの例には、Ｎ−［３−［４’−［（ｐ−メトキシテトラフルオロベンジル）オキシ］フェニル］−３−メチルグリセロニル］イソニペコチン酸、４’−［２，３，５，６−テトラフルオロ−４−（ペンタフルオロフェノキシル）］メチルアセトフェノンおよびそれらの誘導体などのエレクトロフォア（ｅｌｅｃｔｒｏｐｈｏｒｅ）放出タグが含まれる。これらの質量タグの合成および有用性は、米国特許第４，６５０，７５０号、同第４，７０９，０１６号、同第５，３６０，８１９１号、同第５，５１６，９３１号、同第５，６０２，２７３号、同第５，６０４，１０４号、同第５，６１０，０２０号および同第５，６５０，２７０号に記載されている。質量タグの他の例には、それに限定されるものではないが、様々な長さおよび様々な塩基組成のヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、オリゴペプチド、オリゴ糖、ならびに様々な長さおよび様々なモノマー組成の他の合成ポリマーが含まれる。適切な質量範囲（１００〜２０００ダルトン）の、中性および荷電両方の多種多様な有機分子（生体分子または合成化合物）を、質量タグとして使用することもできる。
【００３９】
用語「基質」は、本明細書で使用される場合、本発明の化合物の官能化末端基が結合することができる任意の材料または巨大分子複合体を指す。一般に使用される基質の例には、それに限定されるものではないが、ガラス表面、シリカ表面、プラスチック表面、金属表面、金属的または化学的コーティングを含有する表面、膜（例えば、ナイロン、ポリスルホンまたはシリカ）、ミクロビーズ（例えば、ラテックス、ポリスチレンまたは他のポリマー）、多孔質ポリマーマトリックス（例えば、ポリアクリルアミドゲル、多糖またはポリメタクリレート）、および巨大分子複合体（例えば、タンパク質または多糖）が含まれる。
【００４０】
別段指定されない限り、本明細書に図示した構造は、構造のすべての異性体（例えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何（または立体配座））形態、例えば、各不斉中心ではＲおよびＳ配置、（Ｚ）および（Ｅ）二重結合異性体、ならびに（Ｚ）および（Ｅ）配座異性体を含むことも意味する。したがって、本化合物の単一の立体化学的異性体、ならびに鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何（または立体配座）混合物は、本発明の範囲に含まれる。
【００４１】
別段指定されない限り、本発明の化合物のすべての互変異性体の形態が、本発明の範囲に含まれる。
【００４２】
さらに、別段指定されない限り、本明細書に図示した構造は、１種または複数種の同位体濃縮された原子が存在するという点でのみ異なる化合物を含むことが意図される。例えば、水素を重水素もしくはトリチウムで置き換え、または炭素を１１Ｃ−もしくは１３Ｃ−もしくは１４Ｃ−濃縮炭素で置き換える点を除く、本発明の構造を有する化合物が、本発明の範囲に含まれる。かかる化合物は、例えば、生物学的アッセイにおける分析ツールまたはプローブとして有用である。
【００４３】
３．例示的化合物の説明
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物
【００４４】
【化２】
2013521307.tif 000003
または薬学的に許容されるその塩［式中、
環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、
環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族である環か、またはその重水素化誘導体であり、
環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｎ（Ｒ）２もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
各Ｒは、独立に、重水素、水素、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であり、
同じ窒素原子上の２個のＲは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、
ｎは、０〜４であり、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ８は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成し、
ｍは、０〜４であり、
各Ｒ５は、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ６およびＲ５は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ７またはＲ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成し、
ｐは、０〜４であり、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲもしくはＮ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員のもしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成し、
Ｑは、原子価結合または任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、ただしＱの１個、２個または３個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０は、任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２は、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する］を提供する。
【００４５】
４．Ｒ１およびＲ２の実施形態
全般的に先に定義の通り、式ＩのＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｎ（Ｒ）２もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環を形成する。特定の実施形態では、式ＩのＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に、ＲまたはＯＲである。他の実施形態では、式ＩのＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｒであり、Ｒは、水素または任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。本発明の別の態様によれば、式ＩのＲ１およびＲ２は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。本発明のさらに別の態様は、Ｒ１およびＲ２が一緒になって３〜６員の飽和炭素環式環を形成する、式Ｉの化合物を提供する。他の実施形態では、式ＩのＲ１およびＲ２は、一緒になって、シクロプロピル環を形成する。
【００４６】
５．立体化学の実施形態
一般に前述の通り、本発明は、式Ｉの化合物
【００４７】
【化３】
2013521307.tif 000004
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００４８】
特定の実施形態では、本発明は、式Ｉ−ａに図示した立体化学を有する式Ｉの化合物
【００４９】
【化４】
2013521307.tif 000005
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００５０】
特定の実施形態では、本発明は、式Ｉ−ｂまたはＩ−ｃに図示した立体化学を有する式Ｉの化合物
【００５１】
【化５】
2013521307.tif 000006
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００５２】
特定の実施形態では、本発明は、式Ｉ−ｄまたはＩ−ｅに図示した立体化学を有する式Ｉの化合物
【００５３】
【化６】
2013521307.tif 000007
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００５４】
特定の実施形態では、式ＩのＲ１およびＲ２基は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。他の実施形態では、式ＩのＲ１およびＲ２基は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜６員の飽和環を形成する。さらに他の実施形態では、式ＩのＲ１およびＲ２基は、一緒になって、３〜６員の飽和炭素環式環を形成する。本発明のさらに別の態様によれば、式ＩＩの化合物
【００５５】
【化７】
2013521307.tif 000008
または薬学的に許容されるその塩が提供される（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００５６】
特定の実施形態では、本発明は、式ＩＩ−ａに図示した立体化学を有する式ＩＩの化合物
【００５７】
【化８】
2013521307.tif 000009
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００５８】
特定の実施形態では、本発明は、式ＩＩ−ｂまたはＩＩ−ｃに図示した立体化学を有する式ＩＩの化合物
【００５９】
【化９】
2013521307.tif 000010
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００６０】
特定の実施形態では、本発明は、式ＩＩ−ｄまたはＩＩ−ｅに図示した立体化学を有する式ＩＩの化合物
【００６１】
【化１０】
2013521307.tif 000011
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００６２】
特定の実施形態では、本発明は、式ＩＩ−ｆまたはＩＩ−ｇに図示した立体化学を有する式ＩＩの化合物
【００６３】
【化１１】
2013521307.tif 000012
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００６４】
特定の実施形態では、本発明は、式ＩＩＩの化合物
【００６５】
【化１２】
2013521307.tif 000013
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。本明細書で使用される場合、
【００６６】
【化１３】
2013521307.tif 000014
は、単結合または二重結合を示す。
【００６７】
【化１４】
2013521307.tif 000015
が二重結合を示す場合、Ｒ６は欠如していることを当業者は理解されよう。それとは対照的に、
【００６８】
【化１５】
2013521307.tif 000016
が単結合を示す場合、Ｒ６は存在する。したがって、特定の実施形態では、
【００６９】
【化１６】
2013521307.tif 000017
は、二重結合を示し、Ｒ６は欠如している。他の実施形態では、
【００７０】
【化１７】
2013521307.tif 000018
は、単結合を示し、Ｒ６は、先に定義の通りである。
【００７１】
特定の実施形態では、本発明は、式ＩＶの化合物
【００７２】
【化１８】
2013521307.tif 000019
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００７３】
特定の実施形態では、本発明は、式ＩＶ−ａに図示した立体化学を有する式Ｉの化合物
【００７４】
【化１９】
2013521307.tif 000020
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００７５】
特定の実施形態では、式ＩＶ−ａのＲ１およびＲ２は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。他の実施形態では、式ＩＶ−ａのＲ１およびＲ２は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜６員の飽和環を形成する。さらに他の実施形態では、式ＩＶ−ａのＲ１およびＲ２は、一緒になって、３〜６員の飽和炭素環式環を形成する。
【００７６】
本発明のさらに別の態様によれば、式ＩＶ−ｂの化合物
【００７７】
【化２０】
2013521307.tif 000021
または薬学的に許容されるその塩が提供される（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００７８】
いくつかの実施形態では、式ＩＶ−ｃの化合物
【００７９】
【化２１】
2013521307.tif 000022
または薬学的に許容されるその塩が提供される（各変数は、式Ｉの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【００８０】
６．Ｑ、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の実施形態
全般的に先および本明細書に定義の通り、Ｑは、原子価結合または任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、ただしＱの１個、２個または３個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−は、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンである。
【００８１】
いくつかの実施形態では、Ｑは、原子価結合である。いくつかの実施形態では、Ｑは、１個、２個または３個のメチレン単位が、独立に−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは−Ｏ−である。特定の実施形態では、Ｑは−Ｎ（Ｒ）−である。特定の実施形態では、Ｑは−Ｓ−である。特定の実施形態では、Ｑは−Ｎ（Ｍｅ）−である。
【００８２】
特定の実施形態では、Ｑは、１個、２個または３個のメチレン単位が独立に−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−または−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個以上のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個以上のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個以上のメチレン単位が独立に−Ｎ（Ｒ）−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個以上のメチレン単位が独立に−Ｎ（Ｒ）−および−ＳＯ２−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個の隣接するメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個の隣接するメチレン単位が独立に−Ｎ（Ｒ）−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に２個の−Ｃｙ−基で置き換えられており、１個のメチレン単位が−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｓ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ３〜１０アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｓ−で置き換えられており、１個のメチレン単位が−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ３〜１０アルキレン鎖である。
【００８３】
いくつかの実施形態では、Ｑは、１つまたは複数のメチレン単位が独立に−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、二価の任意選択により置換されている飽和単環式環である。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、二価の任意選択により置換されている部分的に不飽和の単環式環である。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、二価の任意選択により置換されている芳香族単環式環である。特定の実施形態では、−Ｃｙ−は、任意選択により置換されているフェニレンである。
【００８４】
いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、二価の任意選択により置換されている飽和二環式環である。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、二価の任意選択により置換されている部分的に不飽和の二環式環である。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、二価の任意選択により置換されている芳香族二環式環である。特定の実施形態では、−Ｃｙ−は、任意選択により置換されているナフチレンである。
【００８５】
いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、任意選択により置換されている６〜１０員のアリーレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜１０員のヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員のヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員のヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員のヘテロアリーレンである。
【００８６】
例示的な任意選択により置換されている−Ｃｙ−であるヘテロアリーレン基には、チエニレン、フラニレン、ピロリレン、イミダゾリレン、ピラゾリレン、トリアゾリレン、テトラゾリレン、オキサゾリレン、イソオキサゾリレン、オキサジアゾリレン、チアゾリレン、イソチアゾリレン、チアジアゾリレン、ピリジレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、インドリジニレン、プリニレン、ナフチリジニレン、プテリジニレン、インドリレン、イソインドリレン、ベンゾチエニレン、ベンゾフラニレン、ジベンゾフラニレン、インダゾリレン、ベンゾイミダゾリレン、ベンゾチアゾリレン、キノリレン、イソキノリレン、シンノリニレン、フラタジニレン、キナゾリニレン、キノキサリニレン、４Ｈ−キノリジニレン、カルバゾリレン、アクリジニレン、フェナジニレン、フェノチアジニレン、フェノキサジニレン、テトラヒドロキノリニレン、テトラヒドロイソキノリニレン、ピリド［２，３−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オニレンおよびクロマニレンが含まれる。
【００８７】
特定の実施形態では、−Ｃｙ−は、テトラヒドロピラニレン、テトラヒドロフラニレン、モルホリニレン、チオモルホリニレン、ピペリジニレン、ピペラジニレン、ピロリジニレン、テトラヒドロチオフェニレンおよびテトラヒドロチオピラニレンからなる群から選択され、各環は、任意選択により置換されている。
【００８８】
いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、任意選択により置換されている３〜８員のカルボシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、任意選択により置換されている３〜６員のカルボシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、任意選択により置換されているシクロプロピレン、シクロペンチレンまたはシクロヘキシレンである。
【００８９】
いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜１０員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜７員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員のヘテロシクリレンである。
【００９０】
いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の４〜１０員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の５〜７員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の５員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の６員のヘテロシクリレンである。
【００９１】
例示的な−Ｃｙ−である、部分的に不飽和の５員の任意選択により置換されているヘテロシクリレンには、ジヒドロイミダゾリレン、ジヒドロオキサゾリレン、ジヒドロチアゾリレン、ジヒドロチアジアゾリレンおよびジヒドロオキサジアゾリレンが含まれる。
【００９２】
例示的な−Ｃｙ−である、飽和の３〜８員の任意選択により置換されているヘテロシクリレンには、オキシラニレン、オキセタニレン、テトラヒドロフラニレン、テトラヒドロピラニレン、オキセパニレン（ｏｘｅｐａｎｅｙｌｅｎｅ）、アジリジニレン（ａｚｉｒｉｄｉｎｅｙｌｅｎｅ）、アゼチジニレン（ａｚｅｔｉｄｉｎｅｙｌｅｎｅ）、ピロリジニレン、ピペリジニレン、アゼパニレン、チイラニレン（ｔｈｉｉｒａｎｙｌｅｎｅ）、チエタニレン、テトラヒドロチオフェニレン、テトラヒドロチオピラニレン、チエパニレン、ジオキソラニレン、オキサチオラニレン、オキサゾリジニレン、イミダゾリジニレン、チアゾリジニレン、ジチオラニレン、ジオキサニレン、モルホリニレン、オキサチアニレン、ピペラジニレン、チオモルホリニレン、ジチアニレン、ジオキセパニレン、オキサゼパニレン、オキサチエパニレン、ジチエパニレン、ジアゼパニレン、ジヒドロフラノニレン、テトラヒドロピラノニレン、オキセパノニレン、ピロリジノニレン、ピペリジノニレン、アゼパノニレン、ジヒドロチオフェノニレン、テトラヒドロチオピラノニレン、チエパノニレン、オキサゾリジノニレン、オキサジナノニレン、オキサゼパノニレン、ジオキソラノニレン、ジオキサノニレン、ジオキセパノニレン、オキサチオリノニレン（ｏｘａｔｈｉｏｌｉｎｏｎｙｌｅｎｅ）、オキサチアノニレン、オキサチエパノニレン、チアゾリジノニレン、チアジナノニレン（ｔｈｉａｚｉｎａｎｏｎｙｌｅｎｅ）、チアゼパノニレン、イミダゾリジノニレン、テトラヒドロピリミジノニレン、ジアゼパノニレン、イミダゾリジンジオニレン（ｉｍｉｄａｚｏｌｉｄｉｎｅｄｉｏｎｙｌｅｎｅ）、オキサゾリジンジオニレン、チアゾリジンジオニレン、ジオキソランジオニレン、オキサチオランジオニレン、ピペラジンジオニレン、モルホリンジオニレンおよびチオモルホリンジオニレンが含まれる。
【００９３】
いくつかの実施形態では、Ｑは、２個または３個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜１０員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜４員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている４員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素または窒素から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている４員のヘテロシクリレンである。
【００９４】
いくつかの実施形態では、Ｑ−Ｒ１０は、次式
【００９５】
【化２２】
2013521307.tif 000023
のいずれかからなり、各Ｒは、独立に、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【００９６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、水素であり、Ｑは、２個または３個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。例示的なかかるＱ−Ｒ１０基を、以下に図示する。
【００９７】
【化２３】
2013521307.tif 000024
【００９８】
【化２４】
2013521307.tif 000025
いくつかの実施形態では、Ｑは、２個または３個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜１０員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている４〜６員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている４〜６員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Ｑは、２個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であり、−Ｃｙ−は、独立に、酸素または窒素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員のヘテロシクリレンである。
【００９９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、水素であり、Ｑは、２個または３個のメチレン単位が独立に−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。
【０１００】
例示的なＱ−Ｒ１０基を、以下に図示する。
【０１０１】
【化２５】
2013521307.tif 000026
いくつかの実施形態では、Ｑは、１個、２個または３個のメチレン単位が独立に−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖である。
【０１０２】
いくつかの実施形態では、Ｑ−Ｒ１０は、次式
【０１０３】
【化２６】
2013521307.tif 000027
のいずれかからなり、Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１０４】
例示的なＱ−Ｒ１０基を、以下に図示する。
【０１０５】
【化２７】
2013521307.tif 000028
先および本明細書に定義の通り、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０は、任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２は、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。
【０１０６】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、水素である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されているメチル、エチル、プロピルまたはブチルである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基である。Ｑが原子価結合である特定の実施形態では、Ｒ１０は、適切に保護されているアミノ基である。Ｑが原子価結合である特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族である。
【０１０７】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている７員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている７員の飽和単環式炭素環である。
【０１０８】
例示的なＲ１０の飽和３〜８員の任意選択により置換されている複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノン（ｏｘａｔｈｉｏｌｉｎｏｎｅ）、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノン（ｔｈｉａｚｉｎａｎｏｎｅ）、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。
【０１０９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されているオキサゼパンである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ１１基で任意選択により置換されており、かつＲ１２で任意選択により置換されているオキサゼパンである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、１〜３個のＲ１１基で任意選択により置換されており、かつＲ１２で任意選択により置換されているオキサゼパンであり、ただし１個のＲ１１基は、Ｒ１２と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員の飽和縮合環を形成する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている７員の飽和縮合環を形成する。
【０１１０】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されているフェニルである。
【０１１１】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている８員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている９員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている１０員の飽和二環式炭素環である。
【０１１２】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている８員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている９員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されている１０員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。
【０１１３】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９〜１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意選択により置換されているナフチルである。
【０１１４】
例示的な任意選択により置換されているＲ１０であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、４Ｈ−キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド［２，３−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オンまたはクロマニルが含まれる。
【０１１５】
特定の実施形態では、Ｒ１０は環であり、任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、５員の複素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、６員の複素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、６員の複素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、１つまたは複数の窒素を含有する６員の複素環である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている、１つまたは複数の酸素を含有する６員の複素環である。
【０１１６】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニルおよびテトラヒドロチオピラニルからなる群から選択され、各環は、任意の置換可能な炭素において１〜７個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている。
【０１１７】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニルからなる群から選択され、各環は、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される１〜７個のＲ１１基で任意選択により置換されており、任意の置換可能な窒素は、Ｒ１２で任意選択により置換されており、Ｒ１２は、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される。
【０１１８】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は、２〜３個のＲ１１基で任意選択により置換されており、ただし２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１０は、前述の通りであり、２個のＲ１１は、一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１０は、前述の通りであり、２個のＲ１１は、一緒になって、オキソ部分を形成する。
【０１１９】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は、少なくとも１個のＲ１１基および少なくとも１個のＲ１２基で任意選択により置換されており、ただしＲ１１およびＲ１２は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１０は、前述の通りであり、Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和環を形成する。
【０１２０】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、検出可能な部分である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、ポリマー残基である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分である。
【０１２１】
例示的なＲ１０基を、以下に図示する。
【０１２２】
【化２８】
2013521307.tif 000029
【０１２３】
【化２９】
2013521307.tif 000030
全般的に先および本明細書に定義の通り、各Ｒ１１は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成する。
【０１２４】
いくつかの実施形態では、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲまたはＮ（Ｒ）２である。いくつかの実施形態では、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、ハロゲンである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、Ｒである。いくつかの実施形態では、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、ＯＲ、ＳＲまたはＮ（Ｒ）２からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、ＯＨ、ＯＭｅ、ＦおよびＯＣＦ３からなる群から選択される。
【０１２５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２である。特定の実施形態では、Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、１つまたは複数のＲは、水素である。特定の実施形態では、Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、１つまたは複数のＲは、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である。例示的なかかる任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基には、メチル、エチル、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、任意選択により置換されているアルキルまたはシクロアルキル基が含まれる。特定の実施形態では、Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、同じ窒素原子上の２個のＲは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。
【０１２６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１１は、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフランまたはテトラヒドロピラン部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１１は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジンまたはピペリジン部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１１は、オキサゾリジンまたはモルホリン部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１１は、ジオキソランまたはジオキサン部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。
【０１２７】
いくつかの実施形態では、２個のＲ１１は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成する。
【０１２８】
特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和スピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和スピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和スピロ縮合環を形成する。
【０１２９】
特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。
【０１３０】
いくつかの実施形態では、２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和縮合環を形成する。
【０１３１】
いくつかの実施形態では、２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、２個のＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。
【０１３２】
全般的に先および本明細書に定義の通り、各Ｒ１２は、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。
【０１３３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。
【０１３４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員の飽和縮合環を形成する。
【０１３５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１２およびＲ１１は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。
【０１３６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、１つまたは複数のＲは、水素である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、１つまたは複数のＲは、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である。例示的なかかる任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基には、メチル、エチル、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、任意選択により置換されているアルキルまたはシクロアルキル基が含まれる。特定の実施形態では、Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、同じ窒素原子上の２個のＲは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。
【０１３７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１９脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１８脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１７脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１６脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１５脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１４脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１３脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１２脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１１脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜９脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜８脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜７脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ６脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ５脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ４脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ３脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ２脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１脂肪族基である。
【０１３８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフランまたはテトラヒドロピラン部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、アジリジン、アゼチジン、オキセタン、オキシラン、ピロリジンまたはピペリジン部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、シクロプロピルまたはシクロブチル部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、ジオキソランまたはジオキサン部分で任意選択により置換されているＣ２〜６脂肪族基である。
【０１３９】
特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている７員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている７員の飽和単環式炭素環である。
【０１４０】
例示的なＲ１２である飽和３〜８員の任意選択により置換されている複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノン、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノン、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。
【０１４１】
特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているフェニルである。
【０１４２】
特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている８員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている９員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている１０員の飽和二環式炭素環である。
【０１４３】
特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている８員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている９員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されている１０員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。
【０１４４】
特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９〜１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているナフチルである。
【０１４５】
例示的な任意選択により置換されているＲ１２であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、４Ｈ−キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド［２，３−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オンまたはクロマニルが含まれる。
【０１４６】
例示的なＲ１２基を、以下に図示する。
【０１４７】
【化３０】
2013521307.tif 000031
【０１４８】
【化３１】
2013521307.tif 000032
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａの化合物
【０１４９】
【化３２】
2013521307.tif 000033
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０１５０】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ（１）もしくはＶ−ａ（２）のいずれかの化合物
【０１５１】
【化３３】
2013521307.tif 000034
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０１５２】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ（１）ａもしくはＶ−ａ（１）ｂのいずれかの化合物
【０１５３】
【化３４】
2013521307.tif 000035
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０１５４】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ（２）ａもしくはＶ−ａ（２）ｂのいずれかの化合物
【０１５５】
【化３５】
2013521307.tif 000036
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０１５６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１５７】
【化３６】
2013521307.tif 000037
からなり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、１つまたは複数のＲ１１がＲである、先に示した式からなる。特定の実施形態では、Ｒ１０は、Ｒ１１が、一緒になってオキソ部分を形成する、先に示した式からなる。特定の実施形態では、Ｒ１０は、Ｒ１１が、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成する、先に示した式からなる。特定の実施形態では、Ｒ１０は、Ｒ１１およびＲ１２が、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する、先に示した式からなる。
【０１５８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１５９】
【化３７】
2013521307.tif 000038
からなり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１６０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１６１】
【化３８】
2013521307.tif 000039
のいずれかからなり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１６２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１６３】
【化３９】
2013521307.tif 000040
のいずれかからなり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、１つまたは複数のＲ１１がＲである、先に示した式からなる。特定の実施形態では、Ｒ１０は、Ｒ１１が、一緒になってオキソ部分を形成する、先に示した式からなる。特定の実施形態では、Ｒ１０は、Ｒ１１が、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する、先に示した式からなる。
【０１６４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１６５】
【化４０】
2013521307.tif 000041
のいずれか１つからなり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１６６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１６７】
【化４１】
2013521307.tif 000042
のいずれかからなり、Ｒ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、全般的に先および本明細書に記載および定義の、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に図示した通りであり、Ｒ１２は、１個、２個、３個または４個の炭素原子が、独立に、本明細書に定義および記載の適切な一価の置換基で置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に図示した通りであり、Ｒ１２は、１個、２個、３個または４個の炭素原子が、独立に、本明細書に定義および記載の適切な二価の置換基で置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に図示した通りであり、Ｒ１２は、１個、２個、３個または４個の炭素原子が、独立に、本明細書に定義および記載の適切な一価の置換基で置換されており、１個、２個、３個または４個の炭素原子の１個が、本明細書に定義および記載の適切な二価の置換基でさらに置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。
【０１６８】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、１個または２個の炭素原子が、独立に、適切な一価の置換基で置換されており、１個または２個の炭素原子が、独立に、適切な二価の置換基で置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。
【０１６９】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、次式
【０１７０】
【化４２】
2013521307.tif 000043
のいずれかからなり、Ｒ○は、全般的に先および本明細書に記載および定義されている。特定の実施形態では、各Ｒ○は、独立に、水素、Ｃ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式の１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜１２員の飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、またはアリール単環式もしくは二環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式のいずれか１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式のいずれか１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式のいずれか１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、任意選択により置換されているシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式のいずれか１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式のいずれか１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている４員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式のいずれか１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ１２は、先に図示した式のいずれか１つからなり、独立に存在する２個のＲ○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員の飽和環を形成する。
【０１７１】
例示的なＲ１２基を、以下に図示する。
【０１７２】
【化４３】
2013521307.tif 000044
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１７３】
【化４４】
2013521307.tif 000045
のいずれかからなり、Ｒ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれか１つからなり、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環である。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれか１つからなり、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環である。
【０１７４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１７５】
【化４５】
2013521307.tif 000046
からなり、Ｒ１１およびＲ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、水素である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜２０脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。例示的なかかる任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基には、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル基などのシクロアルキル基が含まれる。特定の他の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環である。
【０１７６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１７７】
【化４６】
2013521307.tif 000047
のいずれかからなり、Ｒ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１７８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１７９】
【化４７】
2013521307.tif 000048
のいずれか１つからなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載の通りであり、Ｒ１０が
【０１８０】
【化４８】
2013521307.tif 000049
である場合、Ｒは水素ではない。
【０１８１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１８２】
【化４９】
2013521307.tif 000050
のいずれか１つからなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１８３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１８４】
【化５０】
2013521307.tif 000051
からなり、Ｒ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１２は、任意選択により置換されているＣ２脂肪族基である。
【０１８５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１８６】
【化５１】
2013521307.tif 000052
からなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１８７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１８８】
【化５２】
2013521307.tif 000053
のいずれかからなり、各Ｒ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１８９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１９０】
【化５３】
2013521307.tif 000054
のいずれかからなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１９１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１９２】
【化５４】
2013521307.tif 000055
のいずれか１つからなり、Ｒ１１およびＲ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１９３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１９４】
【化５５】
2013521307.tif 000056
のいずれか１つからなり、ＲおよびＲ１２は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０１９５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０１９６】
【化５６】
2013521307.tif 000057
【０１９７】
【化５７】
2013521307.tif 000058
【０１９８】
【化５８】
2013521307.tif 000059
【０１９９】
【化５９】
2013521307.tif 000060
のいずれか１つからなる。
【０２００】
当業者は、本発明が、先に図示したＲ１０基の任意の可能な立体異性体を企図することを理解されよう。例示的なかかる可能なキラル中心を、以下に示す。
【０２０１】
【化６０】
2013521307.tif 000061
特定の実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２０２】
【化６１】
2013521307.tif 000062
のいずれかからなる。
【０２０３】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２０４】
【化６２】
2013521307.tif 000063
のいずれかからなる。
【０２０５】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２０６】
【化６３】
2013521307.tif 000064
のいずれかからなる。
【０２０７】
特定の実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２０８】
【化６４】
2013521307.tif 000065
のいずれかからなる。
【０２０９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２１０】
【化６５】
2013521307.tif 000066
のいずれかからなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２１１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２１２】
【化６６】
2013521307.tif 000067
からなる。
【０２１３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２１４】
【化６７】
2013521307.tif 000068
からなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２１５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２１６】
【化６８】
2013521307.tif 000069
からなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２１７】
いくつかの実施形態、Ｒ１０は、次式
【０２１８】
【化６９】
2013521307.tif 000070
からなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２１９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２２０】
【化７０】
2013521307.tif 000071
のいずれかからなる。
【０２２１】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｉの化合物
【０２２２】
【化７１】
2013521307.tif 000072
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２２３】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｉｉもしくはＶ−ａ−ｉｉｉのいずれかの化合物
【０２２４】
【化７２】
2013521307.tif 000073
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２２５】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｉｖもしくはＶ−ａ−ｖのいずれかの化合物
【０２２６】
【化７３】
2013521307.tif 000074
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２２７】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｖｉの化合物
【０２２８】
【化７４】
2013521307.tif 000075
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２２９】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｖｉｉもしくはＶ−ａ−ｖｉｉｉのいずれかの化合物
【０２３０】
【化７５】
2013521307.tif 000076
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２３１】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｉｘもしくはＶ−ａ−ｘのいずれかの化合物
【０２３２】
【化７６】
2013521307.tif 000077
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２３３】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｉの化合物
【０２３４】
【化７７】
2013521307.tif 000078
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２３５】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｉｉもしくはＶ−ａ−ｘｉｉｉのいずれかの化合物
【０２３６】
【化７８】
2013521307.tif 000079
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２３７】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｉｖもしくはＶ−ａ−ｘｖのいずれかの化合物
【０２３８】
【化７９】
2013521307.tif 000080
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２３９】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｖｉ（ａ）もしくはＶ−ａ−ｘｖｉ（ｂ）のいずれかの化合物
【０２４０】
【化８０】
2013521307.tif 000081
【０２４１】
【化８１】
2013521307.tif 000082
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２４２】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｖｉｉもしくはＶ−ａ−ｘｖｉｉｉのいずれかの化合物
【０２４３】
【化８２】
2013521307.tif 000083
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２４４】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｉｘもしくはＶ−ａ−ｘｘのいずれかの化合物
【０２４５】
【化８３】
2013521307.tif 000084
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２４６】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｘｉの化合物
【０２４７】
【化８４】
2013521307.tif 000085
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２４８】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｘｉｉもしくはＶ−ａ−ｘｘｉｉｉのいずれかの化合物
【０２４９】
【化８５】
2013521307.tif 000086
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２５０】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｘｉｖもしくはＶ−ａ−ｘｘｖのいずれかの化合物
【０２５１】
【化８６】
2013521307.tif 000087
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２５２】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｘｖｉの化合物
【０２５３】
【化８７】
2013521307.tif 000088
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２５４】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｘｖｉｉもしくはＶ−ａ−ｘｘｖｉｉｉのいずれかの化合物
【０２５５】
【化８８】
2013521307.tif 000089
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２５６】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｘｉｘもしくはＶ−ａ−ｘｘｘのいずれかの化合物
【０２５７】
【化８９】
2013521307.tif 000090
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２５８】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ａ−ｘｘｘｉの化合物
【０２５９】
【化９０】
2013521307.tif 000091
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２６０】
特定の実施形態では、式ＩのＲ１０基は、糖を含有する基である。かかる糖を含有する基は、当業者に周知であり、それには、「Ｅｓｓｅｎｔｉａｌｓ  ｏｆ  Ｇｌｙｃｏｂｉｏｌｏｇｙ」Ｖａｒｋｉ，  Ａ．ら編、Ｃｏｌｄ  Ｓｐｒｉｎｇ  Ｈａｒｂｏｒ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｐｒｅｓｓ、Ｃｏｌｄ  Ｓｐｒｉｎｇ  Ｈａｒｂｏｒ、Ｎ．Ｙ．  ２００２年に詳説されているものが含まれる。
【０２６１】
いくつかの実施形態では、式ＩのＲ１０基は、グリコシドである。
【０２６２】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ｂの化合物
【０２６３】
【化９１】
2013521307.tif 000092
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０２６４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２６５】
【化９２】
2013521307.tif 000093
の１つからなり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式の１つからなり、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、フッ素である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式の１つからなり、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、−Ｎ（Ｒ）２または−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）２である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式の１つからなり、１つまたは複数のＲ１１は、独立にＯＲであり、Ｒは、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族である。例示的なかかる任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基には、メチル、エチル、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、任意選択により置換されているアルキルまたはシクロアルキル基が含まれる。
【０２６６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２６７】
【化９３】
2013521307.tif 000094
からなり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２６８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２６９】
【化９４】
2013521307.tif 000095
の１つからなり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２７０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２７１】
【化９５】
2013521307.tif 000096
の１つからなり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２７２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２７３】
【化９６】
2013521307.tif 000097
の１つからなり、各ＲおよびＲ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２７４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２７５】
【化９７】
2013521307.tif 000098
からなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２７６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２７７】
【化９８】
2013521307.tif 000099
のいずれかからなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２７８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２７９】
【化９９】
2013521307.tif 000100
のいずれかからなり、各Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０２８０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２８１】
【化１００】
2013521307.tif 000101
のいずれかからなる。
【０２８２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、次式
【０２８３】
【化１０１】
2013521307.tif 000102
からなり、各ＲおよびＲ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、１つまたは複数のＲ１１は、独立にＯＲである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、１つまたは複数のＲ１１は、独立にＯＨである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、１つまたは複数のＲ１１は、独立に、式−（ＣＨ２）１〜６Ｎ（Ｒ）２の任意選択により置換されている脂肪族部分である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式からなり、１個のＲ１１は、独立に、式−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）２の任意選択により置換されている脂肪族部分である。
【０２８４】
例示的なＲ１０基には、アラビノピラノシドおよびキシロピラノシドが含まれる。特定の実施形態では、Ｒ１０は、キシロピラノシドである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、アラビノピラノシドである。さらに他の実施形態では、Ｒ１０は、
【０２８５】
【化１０２】
2013521307.tif 000103
であり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。別の実施形態によれば、Ｒ１０は、
【０２８６】
【化１０３】
2013521307.tif 000104
であり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。さらに別の実施形態は、Ｒ１０が、
【０２８７】
【化１０４】
2013521307.tif 000105
であり、各Ｒ１１が、先に定義され、本明細書に記載されている通りである式Ｉの化合物を提供する。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、
【０２８８】
【化１０５】
2013521307.tif 000106
であり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、
【０２８９】
【化１０６】
2013521307.tif 000107
であり、各Ｒ１１は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、１つまたは複数のＲ１１基は、フッ素である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、２個のＲ１１基は、フッ素である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、１つまたは複数のＲ１１基は、ＯＨである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、２個以上のＲ１１基は、ＯＨである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、各Ｒ１１基は、ＯＨである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、１つまたは複数のＲ１１基は、ＯＣＦ３である。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、１つまたは複数のＲ１１基は、ＯＭｅである。特定の実施形態では、Ｒ１０は、先に示した式のいずれかからなり、各Ｒ１１基は、ＯＭｅである。
【０２９０】
本発明の別の態様によれば、式ＩのＲ１０基は、擬似糖である。かかる擬似糖は、当業者に周知であり、それには、「Ｅｓｓｅｎｔｉａｌｓ  ｏｆ  Ｇｌｙｃｏｂｉｏｌｏｇｙ」に詳説されているものが含まれる。例えば、本発明によって企図される擬似糖基には、シクリトール等が含まれる。特定の実施形態では、Ｒ１０は、シクリトール部分であり、前記シクリトールは、ＩＵＰＡＣ規則によって定義されている通り、３個以上の環原子のそれぞれに１個のヒドロキシル基を含有するシクロアルカンである。他の実施形態では、かかるシクリトール部分には、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトールなどのイノシトールが含まれる。
【０２９１】
式ＩのＲ１０基の適切な糖様部分には、非環式糖基が含まれる。かかる基には、いくつか列挙すると、直鎖アルキトール（ａｌｋｙｔｏｌ）およびエリスリトールが含まれる。糖基は、環式または非環式のいずれかの形態で存在し得ることを理解されよう。したがって糖基の非環式形態は、本発明では、式ＩのＲ１０基の適切な糖様部分として企図される。
【０２９２】
７．さらなるＲ１０の実施形態
特定の実施形態では、式ＩのＲ１０基は、検出可能な部分である。他の実施形態では、式ＩのＲ１０基は、本明細書で先に定義の蛍光標識、蛍光色素またはフルオロフォアである。
【０２９３】
本発明の別の態様によれば、式ＩのＲ１０基は、ポリマー残基である。ポリマー残基は、当技術分野で周知であり、それには、「Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｃｏｎｊｕｇａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｃｒｏｓｓ−Ｌｉｎｋｉｎｇ」Ｓｈａｎ  Ｓ．  Ｗｏｎｇ、ＣＲＣ  Ｐｒｅｓｓ．  Ｂｏｃａ  Ｒａｔｏｎ、Ｆｌｏｒｉｄａ．  １９９１年に詳説されているものが含まれる。式ＩのＲ１０基の適切なポリマー残基には、ＰＥＧなどのポリ（アルキレンオキシド）、ポリ（アミノ酸）および本発明の化合物と結合することができる他のポリマー残基が含まれる。
【０２９４】
全般的に先に定義の通り、式ＩのＲ１０基は、中でも、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基である。ヒドロキシル保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年に詳説されているものが含まれる。式ＩのＲ１０基の適切なヒドロキシル保護基の例には、さらに、それに限定されるものではないが、エステル、アリルエーテル、エーテル、シリルエーテル、アルキルエーテル、アリールアルキルエーテルおよびアルコキシアルキルエーテルが含まれる。かかるエステルの例には、ギ酸エステル、酢酸エステル、炭酸エステルおよびスルホン酸エステルが含まれる。具体例には、ギ酸エステル、ベンゾイルギ酸エステル、クロロ酢酸エステル、トリフルオロ酢酸エステル、メトキシ酢酸エステル、トリフェニルメトキシ酢酸エステル、ｐ−クロロフェノキシ酢酸エステル、３−フェニルプロピオン酸エステル、４−オキソペンタン酸エステル、４，４−（エチレンジチオ）ペンタン酸エステル、（トリメチルアセチル）ピバル酸エステル、クロトン酸エステル、４−メトキシ−クロトン酸エステル、安息香酸エステル、ｐ−ベンジル安息香酸エステル、２，４，６−トリメチル安息香酸エステル、メチル炭酸エステル、９−フルオレニルメチル炭酸エステル、エチル炭酸エステル、２，２，２−トリクロロエチル炭酸エステル、２−（トリメチルシリル）エチル炭酸エステル、２−（フェニルスルホニル）エチル炭酸エステル、ビニル炭酸エステル、アリル炭酸エステルおよびｐ−ニトロベンジル炭酸エステルなどの炭酸エステルが含まれる。かかるシリルエーテルの例には、トリメチルシリルエーテル、トリエチルシリルエーテル、ｔ−ブチルジメチルシリルエーテル、ｔ−ブチルジフェニルシリルエーテル、トリイソプロピルシリルエーテルおよび他のトリアルキルシリルエーテルが含まれる。アルキルエーテルには、メチルエーテル、ベンジルエーテル、ｐ−メトキシベンジルエーテル、３，４−ジメトキシベンジルエーテル、トリチルエーテル、ｔ−ブチルエーテル、アリルエーテルおよびアリルオキシカルボニルエーテルまたは誘導体が含まれる。アルコキシアルキルエーテルには、メトキシメチルエーテル、メチルチオメチルエーテル、（２−メトキシエトキシ）メチルエーテル、ベンジルオキシメチルエーテル、ベータ−（トリメチルシリル）エトキシメチルエーテルおよびテトラヒドロピラニルエーテルなどのアセタールが含まれる。アリールアルキルエーテルの例には、ベンジルエーテル、ｐ−メトキシベンジル（ＭＰＭ）エーテル、３，４−ジメトキシベンジルエーテル、ｏ−ニトロベンジルエーテル、ｐ−ニトロベンジルエーテル、ｐ−ハロベンジルエーテル、２，６−ジクロロベンジルエーテル、ｐ−シアノベンジルエーテル、ならびに２−ピコリルエーテルおよび４−ピコリルエーテルが含まれる。
【０２９５】
チオール保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年に詳説されているものが含まれる。式ＩのＲ１０基の適切なチオール保護基には、それに限定されるものではないが、ジスルフィド、チオエーテル、シリルチオエーテル、チオエステル、チオカーボネート、チオカルバメート等が含まれる。かかる基の例には、それに限定されるものではないが、いくつか列挙すると、アルキルチオエーテル、ベンジルチオエーテルおよび置換されているベンジルチオエーテル、トリフェニルメチルチオエーテル、トリクロロエトキシカルボニルが含まれる。
【０２９６】
本発明の別の態様によれば、式ＩのＲ１０部分は、例えばＡｇＮＯ３、ＨｇＣｌ２等を用いて中性条件下で除去できるチオール保護基である。他の中性条件には、適切な還元剤を使用する還元が含まれる。適切な還元剤には、ジチオトレイトール（ＤＴＴ）、メルカプトエタノール、亜ジチオン酸塩、還元型グルタチオン、還元型グルタレドキシン、還元型チオレドキシン、トリスカルボキシエチルホスフィン（ＴＣＥＰ）などの置換ホスフィン、および任意の他のペプチドもしくは有機系還元剤、または当業者に公知の他の試薬が含まれる。本発明のさらに別の態様によれば、式ＩのＲ１０部分は、「光開裂可能な（ｐｈｏｔｏｃｌｅａｖａｂｌｅ）」チオール保護基である。かかる適切なチオール保護基は、当技術分野で公知であり、それには、限定されるものではないが、ニトロベンジル基、テトラヒドロピラニル（ＴＨＰ）基、トリチル基、−ＣＨ２ＳＣＨ３（ＭＴＭ）、ジメチルメトキシメチルまたは−ＣＨ２−Ｓ−Ｓ−ピリジン−２−イルが含まれる。当業者は、本明細書に記載の適切なヒドロキシル保護基の多くが、チオール保護基として適していることも認識されよう。
【０２９７】
特定の実施形態では、式ＩのＲ１０基は、適切に保護されているアミノ基である。アミノ保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年に詳説されているものが含まれる。前記Ｒ１０部分の適切なアミノ保護基には、さらに、それに限定されるものではないが、アラルキルアミン、カルバメート、環式イミド、アリルアミン、アミド等が含まれる。かかる基の例には、ｔ−ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（ＣＢＺ）、アリル、フタルイミド、ベンジル（Ｂｎ）、フルオレニルメチルカルボニル（Ｆｍｏｃ）、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル等が含まれる。特定の実施形態では、Ｒ１０部分のアミノ保護基は、フタルイミドである。さらに他の実施形態では、Ｒ１０部分のアミノ保護基は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）基である。特定の実施形態では、アミノ保護基は、スルホン（ＳＯ２Ｒ）である。
【０２９８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、ＳＯ２Ｒである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、ＣＯ２Ｒである。
【０２９９】
いくつかの実施形態では、Ｑは、原子価結合であり、Ｒ１０は、フッ素である。他の実施形態では、Ｑは、原子価結合であり、Ｒ１０は、水素である。他の実施形態では、Ｑは、原子価結合であり、Ｒ１０は、Ｒ、ＯＲまたはＮ（Ｒ）２である。
【０３００】
いくつかの実施形態では、式ＩのＱ−Ｒ１０は、次式
【０３０１】
【化１０７】
2013521307.tif 000108
のいずれかからなり、Ｒは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３０２】
８．環Ａの実施形態
全般的に先に定義の通り、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和または部分的に不飽和の環である。
【０３０３】
いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、４員の飽和炭素環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、５員の飽和炭素環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、６員の飽和炭素環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、７員の飽和炭素環である。
【０３０４】
いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、５〜７員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、５員の部分的に不飽和の炭素環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、６員の部分的に不飽和の炭素環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Ａは、７員の部分的に不飽和の炭素環である。
【０３０５】
全般的に先および本明細書に定義の通り、ｐは０〜４である。いくつかの実施形態では、ｐは０である。いくつかの実施形態では、ｐは１である。いくつかの実施形態では、ｐは２である。いくつかの実施形態では、ｐは３である。いくつかの実施形態では、ｐは４である。
【０３０６】
全般的に先に定義の通り、各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲもしくはＮ（Ｒ）２から選択されるか、または
２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、または
同じ炭素原子上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成する。
【０３０７】
いくつかの実施形態では、各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲまたはＮ（Ｒ）２から選択される。
【０３０８】
特定の実施形態では、２個のＲ９は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ９は、一緒になって、３〜７員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素原子上の２個のＲ９は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロ環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ９は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ９は、一緒になって、５〜６員の部分的に不飽和の炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素原子上の２個のＲ９は、任意選択により一緒になって、オキソ部分を形成する。
【０３０９】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ｃの化合物
【０３１０】
【化１０８】
2013521307.tif 000109
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０３１１】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式を有する５員の飽和単環式環であり、
【０３１２】
【化１０９】
2013521307.tif 000110
Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０、ｐおよびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３１３】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３１４】
【化１１０】
2013521307.tif 000111
からなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０、ｐおよびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３１５】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３１６】
【化１１１】
2013521307.tif 000112
からなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３１７】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３１８】
【化１１２】
2013521307.tif 000113
からなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３１９】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３２０】
【化１１３】
2013521307.tif 000114
のいずれかからなり、Ｒ１、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３２１】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３２２】
【化１１４】
2013521307.tif 000115
のいずれかからなり、Ｒ１およびＲはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３２３】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ｄの化合物
【０３２４】
【化１１５】
2013521307.tif 000116
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０３２５】
いくつかの実施形態では、化合物は、次式
【０３２６】
【化１１６】
2013521307.tif 000117
からなり、各変数は、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている。
【０３２７】
いくつかの実施形態では、化合物は、次式
【０３２８】
【化１１７】
2013521307.tif 000118
からなり、各変数は、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている。
【０３２９】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式を有する６員の飽和単環式環であり、
【０３３０】
【化１１８】
2013521307.tif 000119
Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０、ｐおよびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３３１】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３３２】
【化１１９】
2013521307.tif 000120
からなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０、ｐおよびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３３３】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３３４】
【化１２０】
2013521307.tif 000121
からなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３３５】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３３６】
【化１２１】
2013521307.tif 000122
のいずれか１つからなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３３７】
いくつかの実施形態では、環Ａは、次式
【０３３８】
【化１２２】
2013521307.tif 000123
のいずれか１つからなり、Ｒ１、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３３９】
いくつかの実施形態では、環Ａは、１つまたは複数の窒素を含有する７員の飽和環である。特定の実施形態では、環Ａはアゼパンである。特定の実施形態では、環Ａは、２〜４個のＲ９基で置換されているアゼパンである。特定の実施形態では、環Ａはアゼパノンである。特定の実施形態では、環Ａは、２〜４個のＲ９基で置換されているアゼパノンである。
【０３４０】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ｅの化合物
【０３４１】
【化１２３】
2013521307.tif 000124
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０３４２】
特定の実施形態では環Ａは、次式
【０３４３】
【化１２４】
2013521307.tif 000125
からなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３４４】
特定の実施形態では環Ａは、次式
【０３４５】
【化１２５】
2013521307.tif 000126
のいずれかからなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３４６】
特定の実施形態では環Ａは、次式
【０３４７】
【化１２６】
2013521307.tif 000127
のいずれかからなり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＱはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３４８】
９．環Ｄの実施形態
全般的に先に定義の通り、Ｒ３およびＲ８は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される。
【０３４９】
特定の実施形態では、Ｒ３またはＲ８は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択される。特定の実施形態では、Ｒ３またはＲ８の少なくとも１つは、独立に、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＯＳＯ２Ｒから選択される。特定の実施形態では、Ｒ３またはＲ８の少なくとも１つは、独立に、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲから選択される。特定の実施形態では、Ｒ３またはＲ８の少なくとも１つは、独立に、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される。特定の実施形態では、Ｒ３またはＲ８の少なくとも１つは、独立にＲである。特定の実施形態では、Ｒ３またはＲ８の少なくとも１つは、独立に、水素、フッ素、メチルまたはトリフルオロメチルである。
【０３５０】
全般的に先に定義の通り、Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ７またはＲ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。
【０３５１】
いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和のスピロ環を形成する。
【０３５２】
いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和スピロ環を形成する。
【０３５３】
いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。
【０３５４】
いくつかの実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の単環式環を形成する。
【０３５５】
いくつかの実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている７員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている７員の飽和単環式炭素環を形成する。
【０３５６】
特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。
【０３５７】
いくつかの実施形態では、Ｒ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の基を形成する。
【０３５８】
いくつかの実施形態では、Ｒ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている７員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている７員の飽和単環式炭素環を形成する。
【０３５９】
特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、Ｒ６およびＲ７’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。
【０３６０】
他の実施形態では、Ｒ７およびＲ７’の一方は、ＯＲであり、Ｒ７およびＲ７’の他方は、ＣＮ、Ｎ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニルまたはＣ１〜６アルキニルである。
【０３６１】
特定の実施形態では、式ＩのＲ７基は、ハロゲンである。いくつかの実施形態では、Ｒ７はフルオロである。特定の実施形態では、Ｒ７はＲである。いくつかの実施形態では、Ｒ７はＲであり、Ｒは水素である。他の実施形態では、Ｒ７はＲであり、Ｒは、任意選択により置換されているＣ１〜６アルキルである。特定の実施形態では、式ＩのＲ７基はＯＲである。いくつかの実施形態では、Ｒ７はＯＲであり、Ｒは水素である。他の実施形態では、Ｒ７はＯＲであり、ＲはＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７はＮ（Ｒ）２である。特定の実施形態では、Ｒ７はＮＨ２である。
【０３６２】
特定の実施形態では、式ＩのＲ７’基はハロゲンである。いくつかの実施形態では、Ｒ７’はフルオロである。特定の実施形態では、Ｒ７’はＲである。いくつかの実施形態では、Ｒ７’はＲであり、Ｒは水素である。他の実施形態では、Ｒ７’はＲであり、Ｒは、任意選択により置換されているＣ１〜６アルキルである。特定の実施形態では、式ＩのＲ７’基はＯＲである。いくつかの実施形態では、Ｒ７’はＯＲであり、Ｒは水素である。特定の実施形態では、Ｒ７’はＯＲであり、ＲはＣ１〜６アルキルである。
【０３６３】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ｆの化合物
【０３６４】
【化１２７】
2013521307.tif 000128
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０３６５】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３６６】
【化１２８】
2013521307.tif 000129
のいずれかからなり、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ７’およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３６７】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３６８】
【化１２９】
2013521307.tif 000130
のいずれかからなり、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７’およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３６９】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３７０】
【化１３０】
2013521307.tif 000131
のいずれかからなり、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７’およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３７１】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３７２】
【化１３１】
2013521307.tif 000132
のいずれかからなり、Ｒ、Ｒ３、Ｒ６およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３７３】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３７４】
【化１３２】
2013521307.tif 000133
のいずれかからなり、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３７５】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３７６】
【化１３３】
2013521307.tif 000134
のいずれかからなり、Ｒ３、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３７７】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３７８】
【化１３４】
2013521307.tif 000135
のいずれかからなり、Ｒ３、Ｒ６およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３７９】
いくつかの実施形態では、環Ｄは、次式
【０３８０】
【化１３５】
2013521307.tif 000136
のいずれかからなり、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３８１】
１０．環Ｅの実施形態
全般的に先に記載され、本明細書に記載の通り、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環である。環Ｅが硫黄を含有する特定の実施形態では、硫黄は、任意選択により酸化状態で、すなわちスルホキシド、スルホンまたはサルフェートで存在することができる。同様に、環Ｅが窒素を含有する特定の実施形態では、窒素は、例えばｎ−オキシドなどの酸化状態で任意選択により存在することができる。
【０３８２】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環である。特定の実施形態では、環Ｅは、４員の飽和炭素環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の飽和環である。特定の実施形態では、環Ｅは、５員の飽和炭素環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の飽和環である。特定の実施形態では、環Ｅは、６員の飽和炭素環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環である。特定の実施形態では、環Ｅは、７員の飽和炭素環である。
【０３８３】
特定の実施形態では、環Ｅは、シクロペンタン、ジオキソラン、オキサゾリジン、オキサチオラン、イミダゾリジン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、チオモルホリン（ｔｈｉｏｍｏｒｐｈａｌｉｎｅ）、オキサチアン、ジチアン、オキセパン、アゼパン、チエパン、オキセパノン（ｏｘａｐｅｎｏｎｅ）、アゼパノンおよびチエパノンからなる群から選択される、任意選択により置換されている５〜７員の飽和複素環式または炭素環式環である。
【０３８４】
全般的に先および本明細書に定義の通り、ｎは０〜４である。いくつかの実施形態では、ｎは０である。いくつかの実施形態では、ｎは１である。いくつかの実施形態では、ｎは２である。いくつかの実施形態では、ｎは３である。いくつかの実施形態では、ｎは４である。
【０３８５】
全般的に先および本明細書に定義の通り、各Ｒ４は、独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成する。
【０３８６】
全般的に先および本明細書に定義の通り、各Ｒ５は、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。
【０３８７】
全般的に先および本明細書に定義の通り、ｍは０〜４である。いくつかの実施形態では、ｍは０である。いくつかの実施形態では、ｍは１である。いくつかの実施形態では、ｍは２である。いくつかの実施形態では、ｍは３である。いくつかの実施形態では、ｍは４である。
【０３８８】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ｇの化合物
【０３８９】
【化１３６】
2013521307.tif 000137
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０３９０】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０３９１】
【化１３７】
2013521307.tif 000138
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３９２】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０３９３】
【化１３８】
2013521307.tif 000139
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５およびｎはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３９４】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０３９５】
【化１３９】
2013521307.tif 000140
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎおよびｍはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３９６】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０３９７】
【化１４０】
2013521307.tif 000141
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎおよびｍはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０３９８】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０３９９】
【化１４１】
2013521307.tif 000142
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒおよびｎはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４００】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４０１】
【化１４２】
2013521307.tif 000143
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒおよびｎはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４０２】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４０３】
【化１４３】
2013521307.tif 000144
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒおよびｎはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４０４】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４０５】
【化１４４】
2013521307.tif 000145
のいずれかからなり、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、先および本明細書に定義の通りである。特定の実施形態では、環Ｅは、先に示した式の１つからなり、１つまたは複数のＲ４はＲである。特定の実施形態では、環Ｅは、先に示した式の１つからなり、１つまたは複数のＲ４はメチルである。特定の実施形態では、環Ｅは、先に示した式の１つからなり、１つまたは複数のＲ４はトリフルオロメチルである。特定の実施形態では、環Ｅは、先に示した式の１つからなり、１つまたは複数のＲ４はフッ素である。特定の実施形態では、環Ｅは、先に示した式の１つからなり、同じ炭素上の２個のＲ４は、ｇｅｍ−ジメチル基を形成する。いくつかの実施形態では、環Ｅは、先に示した式の１つからなり、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンまたは任意選択により置換されているイミンを形成する。
【０４０６】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４０７】
【化１４５】
2013521307.tif 000146
のいずれかからなり、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４０８】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４０９】
【化１４６】
2013521307.tif 000147
のいずれかからなり、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４１０】
特定の実施形態では、環Ｅは、次式
【０４１１】
【化１４７】
2013521307.tif 000148
からなる。
【０４１２】
特定の実施形態では、環Ｅは、次式
【０４１３】
【化１４８】
2013521307.tif 000149
のいずれかからなる。
【０４１４】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４１５】
【化１４９】
2013521307.tif 000150
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、ｍおよびｎはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。環Ｅが、先の式のいずれか１つからなる特定の実施形態では、異性体形態も企図される。例えば、１，４−ジオキサンが前述されているが、本明細書では１，３−ジオキサンおよび１，２−ジオキサンも企図されることを、当業者は理解されよう。
【０４１６】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、５〜７員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Ｅは、５員の部分的に不飽和の炭素環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Ｅは、６員の部分的に不飽和の炭素環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Ｅは、７員の部分的に不飽和の炭素環である。
【０４１７】
例示的な５員の部分的に不飽和の任意選択により置換されている縮合Ｅ環には、シクロペンテン、ジヒドロフラン、ジヒドロピロール、ジヒドロチオフェン、ジヒドロイミダゾール、ジヒドロチアゾール（ｄｉｈｙｄｒｏｔｈｉｏｚｏｌｅ）およびジヒドロオキサゾール（ｄｉｈｙｄｒｏｏｘａａｏｌｅ）が含まれる。例示的な６員の部分的に不飽和の任意選択により置換されているＥ環には、シクロヘキセン、テトラヒドロピラジン、ジヒドロオキサジン、ジヒドロチアジン、ジヒドロジオキシン、ジヒドロオキサチイン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロチオピランおよびジヒドロジチインが含まれる。例示的な７員の部分的に不飽和の任意選択により置換されているＥ環には、テトラヒドロオキセピン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロアゼピン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロチエピンおよびジヒドロチエピンが含まれる。
【０４１８】
いくつかの実施形態では、本発明は、式Ｖ−ｈの化合物
【０４１９】
【化１５０】
2013521307.tif 000151
または薬学的に許容されるその塩を提供する（各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている）。
【０４２０】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４２１】
【化１５１】
2013521307.tif 000152
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４２２】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４２３】
【化１５２】
2013521307.tif 000153
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４２４】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４２５】
【化１５３】
2013521307.tif 000154
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４２６】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の芳香環である。特定の実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の芳香環である。いくつかの実施形態では、環Ｅは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の芳香環である。いくつかの実施形態では、環Ｅはベンゾである。
【０４２７】
例示的な５員の芳香族Ｅ環には、縮合フラノ、ピロロ、チオフェノ、オキサゾロ、チアゾロおよびイミダゾロが含まれる。例示的な６員の芳香族Ｅ環には、ベンゾ、ピリジノ、ピリミジノ、トリアジノおよびテトラジノが含まれる。
【０４２８】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４２９】
【化１５４】
2013521307.tif 000155
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４３０】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４３１】
【化１５５】
2013521307.tif 000156
のいずれかからなり、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４３２】
いくつかの実施形態では、環Ｅは、次式
【０４３３】
【化１５６】
2013521307.tif 000157
のいずれかからなり、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４３４】
いくつかの実施形態では、化合物は、次式
【０４３５】
【化１５７】
2013521307.tif 000158
のいずれか１つからなり、Ｒ、Ｒ９、Ｒ１０およびｐはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。
【０４３６】
特定の実施形態では、各Ｒ４は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択される。特定の実施形態では、各Ｒ４は、独立に、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＯＳＯ２Ｒから選択される。特定の実施形態では、各Ｒ４は、独立に、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲから選択される。特定の実施形態では、各Ｒ４は、独立に、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される。特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ４は、独立にＲである。特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ４は、独立に、フッ素、メチルまたはトリフルオロメチルである。
【０４３７】
いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員のスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和スピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、オキソ部分を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、オキシムを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、置換ヒドラゾンまたは置換イミンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、非置換ヒドラゾンまたは非置換イミンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、非置換Ｃ２アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、置換Ｃ２アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、非置換Ｃ３アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、置換Ｃ３アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、非置換Ｃ４アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、置換Ｃ４アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、非置換Ｃ５アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、置換Ｃ５アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、非置換Ｃ６アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ４は、一緒になって、置換Ｃ６アルキリデンを形成する。
【０４３８】
１１．Ｒ５の実施形態
全般的に先および本明細書に定義の通り、各Ｒ５は、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。
【０４３９】
特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている５〜６員の飽和単環式炭素環である。
【０４４０】
例示的なＲ５である飽和３〜８員の任意選択により置換されている複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノン、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノン、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。
【０４４１】
特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されているフェニルである。
【０４４２】
例示的な任意選択により置換されているＲ５である部分的に不飽和の単環式複素環には、ジヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロオキセピン、ジヒドロピロール、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロアゼピン、ジヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチエピン、フラノン、ジヒドロピラノン、ジヒドロオキセピノン、ピロロン、ジヒドロピリジノン、ジヒドロアゼピノン、チオフェノン、ジヒドロチオピラノン、ジヒドロチエピノン、ピロリジオン、フランジオン、ジヒドロオキサゾール、ジヒドロチアゾール、オキサチオール、オキサチイン、ジヒドロオキサジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロピリミジン、テトラヒドロオキサゼピン、テトラヒドロチアゼピンおよびテトラヒドロジアゼピンが含まれる。
【０４４３】
特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている８員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている９員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている１０員の飽和二環式炭素環である。
【０４４４】
特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている８員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている９員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されている１０員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。
【０４４５】
特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９〜１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ５は、任意選択により置換されているナフチルである。
【０４４６】
例示的な任意選択により置換されているＲ５であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、４Ｈ−キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピリド［２，３−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オンまたはクロマニルが含まれる。
【０４４７】
いくつかの実施形態では、２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または任意選択により置換されているＣ２〜６アルキリデンを形成する。
【０４４８】
いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和スピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜６員の飽和スピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３員の飽和スピロ環を形成する。
【０４４９】
いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜６員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜１個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。
【０４５０】
いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、オキソ部分を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、オキシムを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、置換ヒドラゾンまたは置換イミンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の２個のＲ５は、任意選択により一緒になって、非置換ヒドラゾンまたは非置換イミンを形成する。
【０４５１】
いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の飽和環を形成する。
【０４５２】
いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の環を形成する。
【０４５３】
いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員のアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員のアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員のアリール環を形成する。
【０４５４】
特定の実施形態では、式ＩのＲ５基が、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３またはＴ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３である場合、各Ｔは、独立に、原子価結合、または直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜４アルキレン鎖であり、ただしＴの１個のメチレン単位は、任意選択により−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｓ−によって置き換えられている。他の実施形態では、各Ｔは、独立に、原子価結合、または直鎖もしくは分枝鎖のＣ１〜４アルキレン鎖である。さらに他の実施形態では、各Ｔは原子価結合である。
【０４５５】
特定の実施形態では、一般に前述の通り、式ＩのＲ５基が、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３またはＴ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３である場合、Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＯ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される。特定の実施形態では、Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される。特定の実施形態では、Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＳＲまたはＮ（Ｒ）２である。他の実施形態では、Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたはＯＣ（Ｏ）Ｒである。
【０４５６】
特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ’は、独立に、１つまたは複数のハロ置換基で任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ’は、独立に、１つまたは複数のフッ素置換基で任意選択により置換されている。特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ’は、独立に、ハロアルキルである。
【０４５７】
特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ’’は、独立に、１つまたは複数のハロ置換基で任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ’’は、独立に、１つまたは複数のフッ素置換基で任意選択により置換されている。特定の実施形態では、１つまたは複数のＲ’’は、独立に、ハロアルキルである。
【０４５８】
特定の実施形態では、式ＩのＲ５基は、Ｔ−ＣＦ（Ｒ’）２、Ｔ−ＣＦ２（Ｒ’）、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、Ｔ−ＣＦ（Ｒ’）Ｃ（Ｒ’’）３、Ｔ−ＣＦ（Ｒ’）ＣＦ（Ｒ’’）２、Ｔ−ＣＦ（Ｒ’）ＣＦ２（Ｒ’’）、Ｔ−ＣＦ（Ｒ’）ＣＦ３、Ｔ−ＣＦ２Ｃ（Ｒ’’）３、Ｔ−ＣＦ２ＣＦ（Ｒ’’）２、Ｔ−ＣＦ２ＣＦ２（Ｒ’’）またはＴ−ＣＦ２ＣＦ３である。
【０４５９】
特定の実施形態では、Ｔは原子価結合であり、１つまたは複数のＲ’は、独立にフッ素である。特定の実施形態では、Ｔは原子価結合であり、１つまたは複数のＲ’は、独立に、フッ素で任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｔは原子価結合であり、１つまたは複数のＲ’は、独立にＯＣ（Ｏ）Ｒであり、Ｒは、フッ素で任意選択により置換されている脂肪族基である。
【０４６０】
特定の実施形態では、全般的に先および本明細書に定義の通り、式ＩのＲ５基が、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３またはＴ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３である場合、１つまたは複数のＲ’またはＲ’’は、独立に、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択される。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜６員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、任意選択により置換されている３〜６員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。
【０４６１】
全般的に先および本明細書に定義の通り、特定の実施形態では、２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜６員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３〜６員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の炭素環を形成する。
【０４６２】
全般的に先および本明細書に定義の通り、特定の実施形態では、２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜６員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３〜６員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている３員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている５〜８員の部分的に不飽和の炭素環を形成する。
【０４６３】
例示的な任意選択により置換されているＲ’およびＲ’’である飽和単環式複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノン、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノン、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。
【０４６４】
特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、任意選択により置換されている５〜６員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。
【０４６５】
例示的な任意選択により置換されているＲ’およびＲ’’である部分的に不飽和の単環式複素環には、ジヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロオキセピン、ジヒドロピロール、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロアゼピン、ジヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチエピン、フラノン、ジヒドロピラノン、ジヒドロオキセピノン、ピロロン、ジヒドロピリジノン、ジヒドロアゼピノン、チオフェノン、ジヒドロチオピラノン、ジヒドロチエピノン、ピロリジオン、フランジオン、ジヒドロオキサゾール、ジヒドロチアゾール、オキサチオール、オキサチイン、ジヒドロオキサジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロピリミジン、テトラヒドロオキサゼピン，テトラヒドロチアゼピンおよびテトラヒドロジアゼピンが含まれる。
【０４６６】
特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている６員のアリール環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、任意選択により置換されているフェニルである。
【０４６７】
特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の飽和二環式環である。
【０４６８】
特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員の部分的に不飽和の二環式環である。
【０４６９】
特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９〜１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている９員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている１０員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、Ｒ’またはＲ’’の１つまたは複数は、任意選択により置換されているナフチルである。
【０４７０】
例示的な任意選択により置換されているＲ’またはＲ’’であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、４Ｈ−キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド［２，３−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オンまたはクロマニルが含まれる。
【０４７１】
いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの１つまたは複数のメチレン単位が独立に−Ｏ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜４アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの１つまたは複数のメチレン単位が独立に−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜４アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜４アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜４アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜４アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられており、１つまたは複数のメチレン単位が任意選択によりフッ素で置換されている、任意選択により置換されているＣ１〜４アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜４アルキレン鎖であり、１つまたは複数のＲ’は、独立に、ＯＲである。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜４アルキレン鎖であり、１つまたは複数のＲ’はフッ素である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜４アルキレン鎖であり、１つまたは複数のＲ’は、独立に、任意選択により置換されているＣ１脂肪族である。いくつかの実施形態では、Ｔは、Ｔの２個のメチレン単位が独立に−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ１〜４アルキレン鎖であり、１つまたは複数のＲ’は、独立にＣＦ３である。
【０４７２】
いくつかの実施形態では、Ｔは、１つまたは複数のフッ素原子で任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Ｔは、１つまたは複数のＯＲで任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基であり、Ｒは、それぞれ独立に、任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、１つまたは複数のＲは、１つまたは複数のフッ素部分で置換されている。非限定的な例として、例示的なＯＲ基には、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２およびＯＣＦ２ＣＦ３が含まれる。
【０４７３】
例示的なＲ’およびＲ’’基には、水素、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＨＦ２、ＣＦ２ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２ＣＨ３、ＣＨＦＣＨ３、ＣＨＦＣＨ２Ｆ、ＣＨＦＣＨＦ２、ＣＨＦＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＦ２ＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨＦＣＨ３、ＯＣＨＦＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦＣＨＦ２、ＯＣＨＦＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ２Ｈ、ＯＣ（Ｏ）ＣＦＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ２ＣＨ２Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨＦＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨＦＣＨ２Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨＦＣＨＦ２、ＯＣ（Ｏ）ＣＨＦＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ（ＣＦ３）２、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ（ＣＦ３）（ＣＦ２Ｈ）、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ（ＣＦ３）（ＣＦＨ２）、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ（ＣＦ３）（ＣＨ３）、ＯＣ（Ｏ）ＣＦ（ＣＦ２Ｈ）（ＣＨ３）、およびＯＣ（Ｏ）ＣＦ（ＣＦＨ２）（ＣＨ３）が含まれる。
【０４７４】
全般的に先に定義の通り、式ＩのＲ５基は、中でも、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、または適切に保護されているアミノ基である。ヒドロキシル保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年に詳説されているものが含まれる。式ＩのＲ５基の適切に保護されているヒドロキシル基の例には、さらに、それに限定されるものではないが、エステル、アリルエーテル、エーテル、シリルエーテル、アルキルエーテル、アリールアルキルエーテルおよびアルコキシアルキルエーテルが含まれる。かかるエステルの例には、ギ酸エステル、酢酸エステル、炭酸エステルおよびスルホン酸エステルが含まれる。具体例には、ギ酸エステル、ベンゾイルギ酸エステル、クロロ酢酸エステル、トリフルオロ酢酸エステル、メトキシ酢酸エステル、トリフェニルメトキシ酢酸エステル、ｐ−クロロフェノキシ酢酸エステル、３−フェニルプロピオン酸エステル、４−オキソペンタン酸エステル、４，４−（エチレンジチオ）ペンタン酸エステル、ピバル酸エステル（トリメチルアセチル）、クロトン酸エステル、４−メトキシ−クロトン酸エステル、安息香酸エステル、ｐ−ベンジル安息香酸エステル、２，４，６−トリメチル安息香酸エステル、ならびにメチル炭酸エステル、９−フルオレニルメチル炭酸エステル、エチル炭酸エステル、２，２，２−トリクロロエチル炭酸エステル、２−（トリメチルシリル）エチル炭酸エステル、２−（フェニルスルホニル）エチル炭酸エステル、ビニル炭酸エステル、アリル炭酸エステルおよびｐ−ニトロベンジル炭酸エステルなどの炭酸エステルが含まれる。かかるシリルエーテルの例には、トリメチルシリルエーテル、トリエチルシリルエーテル、ｔ−ブチルジメチルシリルエーテル、ｔ−ブチルジフェニルシリルエーテル、トリイソプロピルシリルエーテルおよび他のトリアルキルシリルエーテルが含まれる。アルキルエーテルには、メチルエーテル、ベンジルエーテル、ｐ−メトキシベンジルエーテル、３，４−ジメトキシベンジルエーテル、トリチルエーテル、ｔ−ブチルエーテル、アリルエーテルおよびアリルオキシカルボニルエーテルまたは誘導体が含まれる。アルコキシアルキルエーテルには、メトキシメチルエーテル、メチルチオメチルエーテル、（２−メトキシエトキシ）メチルエーテル、ベンジルオキシメチルエーテル、ベータ−（トリメチルシリル）エトキシメチルエーテルおよびテトラヒドロピラニルエーテルなどのアセタールが含まれる。アリールアルキルエーテルの例には、ベンジルエーテル、ｐ−メトキシベンジル（ＭＰＭ）エーテル、３，４−ジメトキシベンジルエーテル、ｏ−ニトロベンジルエーテル、ｐ−ニトロベンジルエーテル、ｐ−ハロベンジルエーテル、２，６−ジクロロベンジルエーテル、ｐ−シアノベンジルエーテル、ならびに２−ピコリルエーテルおよび４−ピコリルエーテルが含まれる。
【０４７５】
チオール保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年に詳説されているものが含まれる。式ＩのＲ５部分の適切に保護されているチオール基には、それに限定されるものではないが、ジスルフィド、チオエーテル、シリルチオエーテル、チオエステル、チオカーボネート、チオカルバメート等が含まれる。かかる基の例には、いくつか列挙すると、それに限定されるものではないが、アルキルチオエーテル、ベンジルチオエーテルおよび置換ベンジルチオエーテル、トリフェニルメチルチオエーテル、トリクロロエトキシカルボニルが含まれる。
【０４７６】
本発明の別の態様によれば、式ＩのＲ５部分は、例えばＡｇＮＯ３、ＨｇＣｌ２等を用いて中性条件下で除去できるチオール保護基である。他の中性条件には、適切な還元剤を使用する還元が含まれる。適切な還元剤には、ジチオトレイトール（ＤＴＴ）、メルカプトエタノール、亜ジチオン酸塩、還元型グルタチオン、還元型グルタレドキシン、還元型チオレドキシン、トリスカルボキシエチルホスフィン（ＴＣＥＰ）などの置換ホスフィン、および任意の他のペプチドもしくは有機系還元剤、または当業者に公知の他の試薬が含まれる。本発明のさらに別の態様によれば、式ＩのＲ５部分は、「光開裂可能な」チオール保護基である。かかる適切なチオール保護基は、当技術分野で公知であり、それには、限定されるものではないが、ニトロベンジル基、テトラヒドロピラニル（ＴＨＰ）基、トリチル基、−ＣＨ２ＳＣＨ３（ＭＴＭ）、ジメチルメトキシメチルまたは−ＣＨ２−Ｓ−Ｓ−ピリジン−２−イルが含まれる。当業者は、本明細書に記載の適切なヒドロキシル保護基の多くが、チオール保護基としても適していることを認識されよう。
【０４７７】
特定の実施形態では、式ＩのＲ５基は、適切に保護されているアミノ基である。アミノ保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年に詳説されているものが含まれる。前記Ｒ５部分の適切に保護されているアミノ基には、さらに、それに限定されるものではないが、アラルキルアミン、カルバメート、環式イミド、アリルアミン、アミド等が含まれる。かかる基の例には、ｔ−ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（ＣＢＺ）、アリル、フタルイミド、ベンジル（Ｂｎ）、フルオレニルメチルカルボニル（Ｆｍｏｃ）、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル等が含まれる。特定の実施形態では、Ｒ５部分のアミノ保護基は、フタルイミドである。さらに他の実施形態では、Ｒ５部分のアミノ保護基は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）基である。
【０４７８】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４７９】
【化１５８】
2013521307.tif 000159
からなり、Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４８０】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４８１】
【化１５９】
2013521307.tif 000160
のいずれかからなり、Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、先に図示した通りであり、Ｒ５の同じ窒素原子上の２個のＲは、前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、先に図示した通りであり、Ｒ５の同じ窒素原子上の２個のＲは、前記窒素原子と一緒になって、任意選択により置換されている４員の飽和環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、先に図示した通りであり、Ｒ５の各Ｒは、独立に、水素または任意選択により置換されているＣ１〜６脂肪族基である。特定の実施形態では、Ｒ５の各Ｒは、メチルである。特定の実施形態では、Ｒ５の１個のＲは、メチルであり、Ｒ５の１個のＲは、水素である。
【０４８２】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４８３】
【化１６０】
2013521307.tif 000161
のいずれかからなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４８４】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４８５】
【化１６１】
2013521307.tif 000162
のいずれかからなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４８６】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４８７】
【化１６２】
2013521307.tif 000163
のいずれかからなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４８８】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４８９】
【化１６３】
2013521307.tif 000164
のいずれかからなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４９０】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４９１】
【化１６４】
2013521307.tif 000165
のいずれかからなり、Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４９２】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４９３】
【化１６５】
2013521307.tif 000166
からなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りであり、Ｒ’は、一緒になって、Ｃ２〜６アルキリデン部分を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、
【０４９４】
【化１６６】
2013521307.tif 000167
である。
【０４９５】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４９６】
【化１６７】
2013521307.tif 000168
のいずれかからなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４９７】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０４９８】
【化１６８】
2013521307.tif 000169
のいずれかからなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０４９９】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０５００】
【化１６９】
2013521307.tif 000170
のいずれかからなり、各Ｒは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。
【０５０１】
例示的なＲ５基を、以下に図示する。
【０５０２】
【化１７０】
2013521307.tif 000171
【０５０３】
【化１７１】
2013521307.tif 000172
【０５０４】
【化１７２】
2013521307.tif 000173
本発明が、１つまたは複数の酸素原子を含有するＲ５基を提供するいくつかの実施形態では、本発明は、１つまたは複数の酸素原子を、１つまたは複数の硫黄原子で独立に置き換えることを企図する。かかる硫黄原子は、任意の利用可能な酸化状態で存在することができる。例えば、いくつかの実施形態では、１つまたは複数の−Ｏ−は、独立に、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−ＳＯ２−で置き換えられる。例示的なかかる置き換えを、以下に図示する。
【０５０５】
【化１７３】
2013521307.tif 000174
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０５０６】
【化１７４】
2013521307.tif 000175
のいずれかからなり、各Ｒ’’は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択され、各Ｒは、全般的に先および本明細書に記載および定義されている。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、先に図示した式のいずれか１つからなり、各Ｒ’’は、独立に、Ｒ、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている５〜６員のアリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員のアリール二環式環である。
【０５０７】
例示的なＲ５基を、以下に図示する。
【０５０８】
【化１７５】
2013521307.tif 000176
【０５０９】
【化１７６】
2013521307.tif 000177
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０５１０】
【化１７７】
2013521307.tif 000178
のいずれかからなり、各ＲおよびＲ’’は、独立に、先および本明細書に定義され、記載の通りである。
【０５１１】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、次式
【０５１２】
【化１７８】
2013521307.tif 000179
のいずれかからなり、各Ｒ’’は、独立に、Ｒ、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択され、各Ｒは、全般的に先および本明細書に記載および定義されている。特定の実施形態では、Ｒ５は、先に図示した式のいずれか１つからなり、Ｒ’’はＲである。特定の実施形態では、Ｒ５は、先に図示した式のいずれか１つからなり、Ｒ’’は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、５〜６員のアリール環である。
【０５１３】
例示的なＲ５基を、以下に図示する。
【０５１４】
【化１７９】
2013521307.tif 000180
【０５１５】
【化１８０】
2013521307.tif 000181
特定の実施形態では、化合物は、次式
【０５１６】
【化１８１】
2013521307.tif 000182
【０５１７】
【化１８２】
2013521307.tif 000183
【０５１８】
【化１８３】
2013521307.tif 000184
【０５１９】
【化１８４】
2013521307.tif 000185
のいずれかからなり、Ｒ、Ｒ５、Ｒ１０およびＱは、先および本明細書に定義の通りである。
【０５２０】
１２．例示的な組合せ
本明細書に記載の実施形態のすべての組合せが企図されることを理解されよう。いくつかの実施形態では、本発明は、下記の特徴の１つもしくは複数、または任意の組合せを有する化合物を提供する。さらに、具体的な環が記載されている場合（例えば、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、環Ｄおよび／または環Ｅ）、本発明は、その環上の置換基のすべての実施形態をさらに企図することを理解されよう。例えば、本発明の環Ａの説明は、別段特定されない限り、Ｒ９、ｐ、Ｑ、Ｒ１およびＲ１０のすべての実施形態も企図することを理解されよう。
【０５２１】
当業者は、本明細書の教示に基づき、以下の例示的な組合せおよび本明細書に記載の他の実施形態を行う方法を理解されよう。特に当業者は、本明細書に記載の共通の合成中間体によって、数々の本発明の化合物が得られ、したがって本明細書に記載の化合物の範囲は、広範であることを認識されよう。例示的なかかる合成中間体および反応は、実施例部分に図示され、記載される。例示的なかかる組合せを、一般に以下に記載する。
【０５２２】
例示的な環Ａ／Ｏ−Ｒ１０の組合せ
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５２３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５２４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが５員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、１〜５個のＲ１１で環任意選択により置換されており、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５２５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが、原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５２６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５２７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５２８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５２９】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５３０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５３１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５３２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５３３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５３４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５３５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５３６】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５３７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５３８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５３９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５４０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５４１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５４２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５４３】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５４４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５４５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５４６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５４７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５４８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５４９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５５０】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５５１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５５２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５５３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５５４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５５５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５５６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５５７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５５８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５５９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５６０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５６１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５６２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０５６３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５６４】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５６５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５６６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５６７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５６８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５６９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５７０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５７１】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５７２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５７３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５７４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５７５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５７６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５７７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５７８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５７９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５８０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５８１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５８２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５８３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５８４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５８５】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５８６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５８７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５８８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５８９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５９０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５９１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５９２】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０５９３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５９４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５９５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５９６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０５９７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０５９８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０５９９】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０６００】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０６０１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０６０２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０６０３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０６０４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０６０５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０６０６】
例示的な環Ａ／環Ｄの組合せ
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。
【０６０７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６０８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６０９】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。
【０６１０】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６１１】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’が、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。
【０６１２】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。
【０６１３】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６１４】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６１５】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。
【０６１６】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６１７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６１８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。
【０６１９】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６２０】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６２１】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、あるいは
Ｒ７およびＲ７’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。
【０６２２】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６２３】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６２４】
例示的な環Ａ／環Ｅの組合せ
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Ｅの各Ｒ４が、独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、
環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンまたは任意選択により置換されているイミンを形成し、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ５が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。
【０６２５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６２６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６２７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６２８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６２９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、６員の飽和の、部分的に不飽和のまたは芳香族の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３３】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Ｅの各Ｒ４が、独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、
環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンまたは任意選択により置換されているイミンを形成し、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ５が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。
【０６３４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６３９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、６員の飽和の、部分的に不飽和のまたは芳香族の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４２】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Ｅの各Ｒ４が、独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、
環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ５が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。
【０６４３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、４員の飽和環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、４員の飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、６員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６４９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、６員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５１】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Ｅの各Ｒ４が、独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、
環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ５が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。
【０６５２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、６員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６５９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６０】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Ｅの各Ｒ４が、独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、
環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ５が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。
【０６６１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、６員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６６９】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、４〜７員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Ｅの各Ｒ４が、独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または
同じ炭素上の２個のＲ４が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、
環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは
同じ炭素上の２個のＲ５が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
Ｒ６およびＲ５が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。
【０６７０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、６員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ａが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＥのＲ４およびＲ５がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。
【０６７８】
例示的な環Ｄ／環Ｅの組合せ
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６７９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８０】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８２】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８５】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６８９】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の芳香族炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９３】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０６９９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０７００】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ３、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０７０１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０７０２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、環ＤのＲ３およびＲ８が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環ＤのＲ７およびＲ７’が、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはＲ７およびＲ７’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。
【０７０３】
例示的な環Ｅ／Ｑ−Ｒ１０の組合せ
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７０４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７０５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７０６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７０７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、４員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７０８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７０９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７１０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７１１】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７１２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７１３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７１４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７１５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７１６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７１７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７１８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環もしくは部分的に不飽和の環もしくは芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７１９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７２０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７２１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７２２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７２３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７２４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７２５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７２６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７２７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７２８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環または部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７２９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７３０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７３１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７３２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７３３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７３４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７３５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の芳香族炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７３６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の芳香族炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７３７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の芳香族炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７３８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７３９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７４０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７４１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７４２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７４３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７４４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７４５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７４６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７４７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の芳香環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７４８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７４９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７５０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７５１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７５２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７５３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７５４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７５５】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７５６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７５７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７５８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７５９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７６０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０７６１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７６２】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７６３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７６４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７６５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、４員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７６６】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、４員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７６７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７６８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７６９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７７０】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７７１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７７２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７７３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７７４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７７５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７７６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、５員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７７７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７７８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７７９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７８０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７８１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７８２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７８３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７８４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７８５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７８６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７８７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７８８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７８９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７９０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７９１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７９２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７９３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７９４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の芳香族炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７９５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の芳香族炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０７９６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、６員の芳香族炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０７９７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０７９８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０７９９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８００】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８０１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８０２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８０３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、６員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８０４】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８０５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８０６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８０７】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０８０８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８０９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８１０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の飽和炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８１１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８１２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８１３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、７員の部分的に不飽和の炭素環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８１４】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、７員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０８１５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８１６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８１７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の飽和環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８１８】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８１９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８２０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の部分的に不飽和の環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８２１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８２２】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８２３】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７員の芳香環であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８２４】
例示的なＲ５／Ｑ−Ｒ１０の組合せ
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
Ｑが、原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０は、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１は、任意選択により一緒になって、オキソ部分または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２は、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０８２５】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Ｑが、原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８２６】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Ｑが、原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。
【０８２７】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Ｑが、原子価結合であり、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８２８】
いくつかの実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、
各Ｔが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、
Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳＯ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、
各−Ｃｙ−が、独立に、６〜１０員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリーレン、３〜８員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、
Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているＣ１〜１０脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１０が環である場合、Ｒ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２もしくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
２個のＲ１１が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、
各Ｒ１２が、独立に、Ｒ、ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１１が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。
【０８２９】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。
【０８３０】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されている環であり、各Ｒ１１が、独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯ２Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、１〜３個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている５〜６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、２個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている６員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、Ｒ１０は、任意選択により置換されているモルホリンである。
【０８３１】
特定の実施形態では、本発明は、環Ｅの各Ｒ５が、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Ｑが、任意選択により置換されているＣ１〜１０アルキレン鎖であり、Ｑの１個、２個または３個のメチレン単位が、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−または−Ｃｙ−で置き換えられており、Ｑ−Ｒ１０部分のＲ１０が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。
【０８３２】
特定の実施形態では、本発明は、Ｑ−Ｒ１０およびＲ５のそれぞれが、先の実施形態のいずれか１つに記載の通りであり、各変数が、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている、次の一般式の化合物
【０８３３】
【化１８５】
2013521307.tif 000186
を提供する。
【０８３４】
特定の実施形態では、本発明は、Ｑ−Ｒ１０およびＲ５のそれぞれが、先の実施形態のいずれか１つに記載の通りであり、各変数が、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている、次の一般式の化合物
【０８３５】
【化１８６】
2013521307.tif 000187
を提供する。
【０８３６】
特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物
【０８３７】
【化１８７】
2013521307.tif 000188
を提供し、Ｒ、Ｒ９およびｐは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、
Ｒ１０は、水素であり、Ｑは、２個もしくは３個のメチレン単位が、独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であるか、または
Ｒ１０は、水素であり、Ｑは、２個もしくは３個のメチレン単位が、独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であるか、または
Ｒ１０は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニルおよびテトラヒドロチオピラニルからなる群から選択され、各環は、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で任意選択により置換されており、
環ＥのＲ５は、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、
各Ｔは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。
【０８３８】
特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物を提供し、
【０８３９】
【化１８８】
2013521307.tif 000189
Ｒ、Ｒ９およびｐは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、
Ｒ１０は、水素であり、Ｑは、２個もしくは３個のメチレン単位が、独立に−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であるか、または
Ｒ１０は、水素であり、Ｑは、２個もしくは３個のメチレン単位が、独立に−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃｙ−で置き換えられている、任意選択により置換されているＣ２〜１０アルキレン鎖であるか、または
Ｒ１０は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニルおよびテトラヒドロチオピラニルからなる群から選択され、各環は、任意の置換可能な炭素において１〜５個のＲ１１で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてＲ１２で置換されており、
Ｒ５は、次式
【０８４０】
【化１８９】
2013521307.tif 000190
【０８４１】
【化１９０】
2013521307.tif 000191
【０８４２】
【化１９１】
2013521307.tif 000192
【０８４３】
【化１９２】
2013521307.tif 000193
【０８４４】
【化１９３】
2013521307.tif 000194
のいずれかからなる。
【０８４５】
特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物を提供し、
【０８４６】
【化１９４】
2013521307.tif 000195
Ｒ、Ｒ９およびｐは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、
Ｒ１０は、下に図示する通り
【０８４７】
【化１９５】
2013521307.tif 000196
【０８４８】
【化１９６】
2013521307.tif 000197
【０８４９】
【化１９７】
2013521307.tif 000198
【０８５０】
【化１９８】
2013521307.tif 000199
【０８５１】
【化１９９】
2013521307.tif 000200
【０８５２】
【化２００】
2013521307.tif 000201
であるか、またはＱ−Ｒ１０は、下に図示する通り
【０８５３】
【化２０１】
2013521307.tif 000202
【０８５４】
【化２０２】
2013521307.tif 000203
【０８５５】
【化２０３】
2013521307.tif 000204
であり、環ＥのＲ５は、独立に、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）３、Ｔ−Ｃ（Ｒ’）２Ｃ（Ｒ’’）３、ＯＲ、適切に保護されているヒドロキシル基、ＳＲ、適切に保護されているチオール基、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、適切に保護されているアミノ基、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、
各Ｔは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、Ｔの最大２個のメチレン単位は、任意選択により独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−で置き換えられており、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＯＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている８〜１０員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは
２個のＲ’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは
２個のＲ’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。
【０８５６】
特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物を提供し、
【０８５７】
【化２０４】
2013521307.tif 000205
Ｒ、Ｒ９およびｐは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、
Ｒ１０は、下に図示する通り
【０８５８】
【化２０５】
2013521307.tif 000206
【０８５９】
【化２０６】
2013521307.tif 000207
【０８６０】
【化２０７】
2013521307.tif 000208
【０８６１】
【化２０８】
2013521307.tif 000209
【０８６２】
【化２０９】
2013521307.tif 000210
【０８６３】
【化２１０】
2013521307.tif 000211
であるか、またはＱ−Ｒ１０は、下に図示する通り
【０８６４】
【化２１１】
2013521307.tif 000212
【０８６５】
【化２１２】
2013521307.tif 000213
【０８６６】
【化２１３】
2013521307.tif 000214
であり、Ｒ５は、下に図示する通り
【０８６７】
【化２１４】
2013521307.tif 000215
【０８６８】
【化２１５】
2013521307.tif 000216
【０８６９】
【化２１６】
2013521307.tif 000217
【０８７０】
【化２１７】
2013521307.tif 000218
【０８７１】
【化２１８】
2013521307.tif 000219
である。
【０８７２】
当業者は、先および本明細書に記載のいくつかの共通の合成中間体によって、Ｑ−Ｒ１０およびＲ５部分を含有する化合物を合成することができ、Ｑ−Ｒ１０およびＲ５部分の組合せの範囲、したがって本明細書で企図される記載の化合物の範囲は、広範であることを認識されよう。
【０８７３】
１３．本化合物を提供する一般法
本発明の化合物は、一般に、当業者に公知の類似化合物の合成および／または半合成方法、ならびに以下の実施例に詳説されている方法によって調製または単離することができる。
【０８７４】
提供される化合物は、以下のスキーム１〜６に例示した方法を含む、当業者に公知の方法によって調製される。別段示されない限り、すべての変数は、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている通りである。
【０８７５】
特定の保護基、脱離基または変換条件が図示される以下のスキームでは、他の保護基、脱離基および変換条件も適しており、そして企図されることを当業者は理解されよう。かかる基および変換は、その内容全体が参考として本明細書に援用される、Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：  Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，  Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，  ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ、Ｍ．  Ｂ．  ＳｍｉｔｈおよびＪ．  Ｍａｒｃｈ、５ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、２００１年、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ、Ｒ．  Ｃ．  Ｌａｒｏｃｋ、２ｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年、およびＰｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｔ．  Ｗ．  ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９９年に詳説されている。
【０８７６】
スキーム１
【０８７７】
【化２１９】
2013521307.tif 000220
いくつかの実施形態では、ＰＧ