(57)【要約】  本発明は、一般式Ｉ：2013537174.tif 000727〔式中、Ｒ３、Ｒ５およびＡは特許請求の範囲において定義したとおりである。〕の置換イミダゾピリダジン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組み合わせおよび疾患、特に高増殖性および／または血管形成障害の処置または予防のための医薬組成物の製造のための唯一の薬剤としてのまたは他の活性成分との組み合わせとしての該化合物の使用に関する。
2013537174.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
2013537174.tif 000710
〔式中：
Ａは
【化２】
2013537174.tif 000711
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化３】
2013537174.tif 000712
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３は水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７は水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−またはヘテロアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基は一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−またはヘテロアリール−環への結合点を示し；
Ｒ８は水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍは０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎは０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸはＳ(＝Ｏ)ｐ、Ｏ、ＮＲ６、ＣＲ６ａＲ６ｂまたはＣ＝ＣＲ６ａＲ６ｂ；
ｐは０、１または２の整数である。〕
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項２】
Ｒ４ａが水素であり；
Ｒ４ｄが水素であり；
Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子であり、他方がハロ−、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−およびＣ１−Ｃ６−アルコキシ−から選択される基である；
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項３】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−から成る群から選択される；
請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項４】
Ｒ３がアリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基であり；
ここで、該アリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよい；
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項５】
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよい；
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項６】
Ｒ７がハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６または−ＳＲ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−または３〜７員ヘテロシクロアルキル基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリールまたはヘテロアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基は一体となって架橋：＊ＣＨ２(ＣＨ２)２ＮＨ＊、＊ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｒ６ａ)ＣＨ２＊、＊Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｈ)＊を形成し、ここで、＊は該アリールまたはヘテロアリール環への結合点を示す；
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項７】
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基である；
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項８】
次のものから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物：
１−({６−[(２Ｅ／Ｚ)−ブト−２−エン−２−イル]−３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−イル}アミノ)−２−メチルプロパン−２−オール、
１−({３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−[(１Ｅ／Ｚ)−プロプ−１−エン−１−イル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−イル}アミノ)−２−メチルプロパン−２−オール、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−Ｎ−イソブチル−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−(ピリジン−４−イル)−Ｎ−[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−イルメチル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−(ピリジン−４−イル)−Ｎ−[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−イルメチル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
１−({３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−(４−フルオロフェニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−イル}アミノ)−２−メチルプロパン−２−オール、
１−({３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−イル}アミノ)−２−メチルプロパン−２−オール、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
３−(３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル)−Ｎ−イソブチル−６−フェニルイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−フェニルイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−(イソブチルアミノ)−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−フェニルイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(メチルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−[(１Ｅ)−プロプ−１−エン−１−イル]−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メトキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(メチルスルホニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−エテニル−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−[(１Ｅ)−プロプ−１−エン−１−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(１Ｅ)−プロプ−１−エン−１−イル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(２Ｅ)−ブト−２−エン−２−イル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−(ピリジン−４−イル)−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
６−[(２Ｅ)−ブト−２−エン−２−イル]−３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−(ピリジン−４−イル)−Ｎ−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−{[(２−メチルテトラヒドロフラン−２−イル)メチル]アミノ}−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[６−(ピリジン−４−イル)−８−{[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−イルメチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−８−{[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−イルメチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−８−{[(２Ｓ)−テトラヒドロフラン−２−イルメチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[６−(ピリジン−４−イル)−８−{[(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−イルメチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(１,４−ジオキサン−２−イルメチル)アミノ]−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(ピリジン−４−イル)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−メトキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メトキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−ビニルイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]−６−ビニルイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロヘキシ−１−エン−１−イル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[３−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−シクロプロピル−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−３−メトキシベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−３−メトキシベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−３−メトキシベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−４−{６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−３−メトキシベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−メトキシフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−{[(４−メチルモルホリン−２−イル)メチル]アミノ}−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(４−フルオロフェニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(４−ヒドロキシフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(４−メトキシフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−ヒドロキシフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−メトキシフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−３−ヒドロキシベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−フルオロ−２−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−３−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−４−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−５−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,５−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−２−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(２Ｅ)−ブト−２−エン−２−イル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(２−ヒドロキシフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(２−メトキシフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−ヒドロキシ−４−{６−(フェニルスルファニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−フェノキシイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−フェノキシ−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−５−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロ−５−メチルフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−シアノフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルフィニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルホニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(フェニルスルファニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
４−{６−(３−クロロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(４−メトキシフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−５−メチルフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−５−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド
４−{６−(４−クロロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−クロロ−４−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(３−イソプロピルフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(４−クロロ−３−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３,５−ジメチルフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(３−メチルフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(２−スルファモイルエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ナフタレン−１−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[３−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−メチルフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジメチルフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−[２−(アセチルアミノ)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(キノリン−３−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−メチルフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(キノリン−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(キノリン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−(４−カルバモイルフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
４−{６−(３−カルバモイルフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(イソキノリン−４−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４,４’−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３,６−ジイル}ビス(Ｎ−シクロプロピルベンズアミド)、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(イソキノリン−５−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
３−{３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}−Ｎ−メチルベンズアミド、
４−{３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}−Ｎ−(プロパン−２−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(チオフェン−２−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(チオフェン−３−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−[４−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−[６−(３−クロロフェニル)−８−(イソブチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−メトキシフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−[３−(アセチルアミノ)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
４−{６−(１−ベンゾフラン−２−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−メトキシフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−(ビフェニル−４−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジクロロフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[４−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
３−{３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}−Ｎ−(プロパン−２−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−{３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}ベンズアミド、
４−{６−(１,３−ベンゾジオキソール−５−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−３−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−ヒドロキシフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−ヒドロキシフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−ヒドロキシフェニル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−[４−(メチルスルホニル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリミジン−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(キノリン−６−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{４−[(メチルカルバモイル)アミノ]フェニル}−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
４−{６−(５−シアノピリジン−３−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[４−(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
５−{３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{４−[(ジメチルカルバモイル)アミノ]フェニル}−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−フェニルイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[３−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[４−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−３−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(フラン−３−イル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(６−エトキシピリジン−３−イル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３,５−ジメチル−１,２−オキサゾール−４−イル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１Ｈ−ピラゾール−３−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリミジン−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(２−メチルピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[４−フルオロ−３−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(キノリン−５−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(キノリン−６−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(キノリン−６−イルオキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(キノリン−５−イルオキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−(シクロヘキシルスルファニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロヘキシルスルファニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−３−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(ピリジン−３−イルオキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−６−エテニル−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−メチルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−(プロパン−２−イル)ベンズアミド、
２−クロロ−４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−メチルベンズアミド、
２−クロロ−４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−フルオロ−Ｎ−(プロパン−２−イル)ベンズアミド、
６−クロロ−３−[３−(シクロプロピルアミノ)−１,２−ベンズオキサゾール−６−イル]−Ｎ−(２−メチルプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
６−クロロ−３−[４−(２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)フェニル]−Ｎ−(２−メチルプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
４−{６−クロロ−８−[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド、
２−クロロ−４−{６−クロロ−８−[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−メチルベンズアミド、
２−クロロ−４−{６−クロロ−８−[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−フルオロ−Ｎ−(プロパン−２−イル)ベンズアミド、
６−クロロ−３−[３−(シクロプロピルアミノ)−１,２−ベンズオキサゾール−６−イル]−Ｎ−(チオフェン−２−イルメチル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
４−{６−クロロ−８−[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−メチルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−({(２Ｓ)−２−[(４Ｒ)−２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル]−２−ヒドロキシエチル}アミノ)−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(メチルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(メチルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(フェニルスルホニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(メチルスルホニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(プロピルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−[(２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(メチルスルファニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−ヒドロキシエチル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−クロロ−８−[(３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(メチルスルファニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(フェニルスルファニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−８−[(３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{[２−(ジエチルアミノ)エチル]スルファニル}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(３−ヒドロキシプロピル)アミノ]−６−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(フェニルスルホニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−(５−シアノピリジン−３−イル)−８−[(２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−(６−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]スルファニル}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,３−ジメチルブチル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,６−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−３−ヒドロキシベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(２Ｅ)−ブト−２−エン−２−イル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(フルオロメチル)フェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−ヒドロキシフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,３−ジメチルブチル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−メトキシフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(ピリジン−４−イル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(４−フルオロフェニル)−８−{[(４−メチルモルホリン−２−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−４−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[６−(メチルスルファニル)−８−{[２−(モルホリン−４−イルスルホニル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロ−２−メチルフェニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロフェニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(５−シアノピリジン−３−イル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[１−メチル−３−(トリフルオロメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−４−{６−(シクロヘキシ−１−エン−１−イル)−８−[(３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−{[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)メチル]アミノ}−６−(メチルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−ヒドロキシフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]スルファニル}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,２−ジフルオロシクロプロピル)メトキシ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−{[(１Ｅ)−２,３,３−トリフルオロ−４−ヒドロキシブト−１−エン−１−イル]オキシ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(２,２,３,３−テトラフルオロ−４−ヒドロキシブトキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−{[４−(トリフルオロメチル)フェニル]スルファニル}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−フェノキシイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンゼンカルボチオアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−(６−{[４−(トリフルオロメチル)フェニル]スルファニル}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,５−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,４−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,５−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,３−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,５−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(４−イソプロポキシフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−イソプロポキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロ−５−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(２−チエニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３,５−ジフルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−{[(３Ｓ)−２−オキソピロリジン−３−イル]オキシ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(６−メチルピリジン−３−イル)オキシ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリミジン−５−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−クロロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(４−クロロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−フルオロ−２−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルファニル}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−メトキシ−フェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピロリジン−３−イルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−イソプロピル−フェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−２−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[３−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ)フェノキシ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−エチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−(６−{[(１Ｅ)−２,３,３−トリフルオロ−４−ヒドロキシブト−１−エン−１−イル]オキシ}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(２,２,３,３−テトラフルオロ−４−ヒドロキシブトキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
２−{３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}−５−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−ヒドロキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−５−メチルフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(フェニルスルファニル)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−５−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−ヒドロキシフェニル)スルファニル]−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(ピリジン−３−イルオキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−ヒドロキシフェニル)スルファニル]−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド
４−{６−(４−クロロ−３−フルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(４−クロロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−[６−(４−クロロフェノキシ)−８−({[(ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−[６−(４−クロロフェノキシ)−８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(４−フルオロフェノキシ)−８−({[(ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル)メチル]アミノ}−６−(４−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−({[(ｃｉｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)−６−(ピリジン−３−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−({[(ｔｒａｎｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)−６−(ピリジン−３−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル)メチル]アミノ}−６−(ピリジン−３−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル)メチル]アミノ}−６−(２−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−({[(ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル)メチル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[４−フルオロ−２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,４−ジフルオロフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル)メチル]アミノ}−６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル)メチル]アミノ}−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−({[(ｃｉｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−({[(ｔｒａｎｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)−６−(フェニルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−({[(ｃｉｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−[(３−フルオロフェニル)スルファニル]−８−({[(ｔｒａｎｓ)−１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル]メチル}アミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−アニリノ−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,４−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−メチルフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−フルオロ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(４−クロロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[(１−メチルピペリジン−４−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[３−(ジメチルアミノ)プロピル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(アゼチジン−３−イルメチル)アミノ]−６−フェノキシイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)オキシ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[４−(ピペラジン−１−イル)フェノキシ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)オキシ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル４−[４−({３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}オキシ)フェニル]ピペラジン−１−カルボキシレート、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３−ヒドロキシ−３−メチルブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(ベンジルオキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル)メチル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロフラン−３−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[(１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(３,３−ジフルオロシクロブチル)メチル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−４−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−４−イルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−２−イルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロペンチルスルファニル)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピペリジン−１−イル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(アゼチジン−３−イルメチル)アミノ]−６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル３−[({３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−イル}アミノ)メチル]アゼチジン−１−カルボキシレート、
Ｎ−シクロプロピル−４−(８−{[(４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル)メチル]アミノ}−６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(３−ヒドロキシ−３−メチルブチル)アミノ]−６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(４−ヒドロキシペンチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(４−ヒドロキシ−３−メチルブチル)アミノ]−６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−{[(１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
(ＲＳ)−Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(テトラヒドロフラン−３−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２−シアノエチル)アミノ]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(４−クロロ−２−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(５−メトキシ−２−メチルフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[４−フルオロ−２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,５−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,３−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(４−メトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(３−クロロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,４−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−２−イルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−３−イルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロ−４−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(３−イソプロポキシフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロ−４−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド
４−{６−[４−クロロ−２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[４−クロロ−２−(ヒドロキシメチル)フェニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−４−イルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(６−メトキシピリジン−３−イル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロ−５−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−アニリノ−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−５−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(４−クロロ−３−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,４−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(４−クロロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−フルオロ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(４−クロロ−２−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(５−クロロ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,５−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(３−クロロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,３−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−[３−(プロパン−２−イルオキシ)フェノキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−３−メチルフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−イソプロピルフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{[４−(２−ヒドロキシエチル)フェニル]アミノ}−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−２−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−[２−(メチルアミノ)フェノキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−(６−{[４−クロロ−２−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルファニル}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−(６−{[４−クロロ−２−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルファニル}−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−５−メチルフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(２−アミノフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(２−アミノ−４−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(２−クロロ−３−フルオロフェノキシ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−メトキシ−２−メチルフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−ヒドロキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−３−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(４−クロロ−３−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(２−メトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−メトキシフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(５−クロロ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(２−クロロ−４−フルオロフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(６−フルオロピリジン−３−イル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロペンチルアミノ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロペント−３−エン−１−イルアミノ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−エテニルフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(６−フルオロピリジン−３−イル)オキシ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
５−({３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−６−イル}オキシ)ニコチンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピラジン−２−イルスルファニル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)スルファニル]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(１Ｈ−ピラゾール−５−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)オキシ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロヘキシルアミノ)−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(２−アミノ−４−フルオロフェニル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−メトキシ−３−(プロパン−２−イル)フェノキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−[(４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)スルファニル]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(ピラジン−２−イルスルファニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{[(１ＲＳ,２ＲＳ)−２−ヒドロキシシクロヘキシル]オキシ}−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−３−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−[(３−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−メトキシ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{[４−(２−ヒドロキシエチル)フェニル]アミノ}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−３−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(６−メトキシピリジン−３−イル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−メトキシ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(２−ヒドロキシフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−２−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−(６−{[３−(プロパン−２−イル)フェニル]アミノ}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−{[２−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
４−(６−{[４−(２−アミノエチル)フェニル]アミノ}−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(６−フルオロピリジン−３−イル)オキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(ピリジン−３−イルアミノ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(６−フルオロピリジン−３−イル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−ヒドロキシ−３−(プロパン−２−イル)フェノキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−３−ヒドロキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−[(３−ヒドロキシフェニル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３,４−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(４,４,４−トリフルオロブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−フルオロ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(４,４,４−トリフルオロブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−フルオロ−５−メチルフェニル)スルファニル]−８−[(４,４,４−トリフルオロブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２,３−ジフルオロフェニル)アミノ]−８−[(４,４,４−トリフルオロブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−[(５−クロロ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(４,４,４−トリフルオロブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−５−メチルフェノキシ)−８−[(４,４,４−トリフルオロブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロペンチルアミノ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−ヒドロキシ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(シクロペンチルオキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−２−メトキシフェニル)アミノ]−８−[(４,４,４−トリフルオロブチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[２−フルオロ−３−(メチルスルファニル)フェノキシ]−８−[(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−(１−メトキシシクロプロピル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−(１−シアノシクロプロピル)−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
３−(３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル)−６−(３−フルオロフェノキシ)−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−フルオロピリジン−３−イル)オキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(２−アミノ−５−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−８−イルオキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(８−ヒドロキシ−３,４−ジヒドロキノリン−１(２Ｈ)−イル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−[(２−オキソ−１,２−ジヒドロキノリン−８−イル)オキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−[(２−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル)オキシ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(３−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(４−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(２−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(２−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−(６−{[４−(アセチルアミノ)ピリジン−３−イル]オキシ}−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(２−アミノ−３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(４−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(３−ヒドロキシピリジン−４−イル)アミノ]−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{６−(１−フェニルエテニル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシベンジル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロ−４−メチルベンジル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−ブロモベンジル)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[２−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−({[３−(ヒドロキシメチル)オキセタン−３−イル]メチル}アミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２,３−ジヒドロキシプロピル)アミノ]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[３−(ジメチルアミノ)−３−オキソプロピル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[(４,４−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(オキセタン−３−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[２−(ジメチルアミノ)−２−メチルプロピル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−メチル−２−(モルホリン−４−イル)プロピル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−(ピペリジン−１−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−(４−メチルピペラジン−１−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−(ピロリジン−１−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−({３−[メチル(メチルカルバモイル)アミノ]プロピル}アミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
４−[８−{[２−(アセチルアミノ)エチル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[３−(ピペリジン−１−イル)プロピル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[３−(モルホリン−４−イル)プロピル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[３−(ピロリジン−１−イル)プロピル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[３−(メチルスルホニル)プロピル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
４−[８−{[３−(アセチルアミノ)プロピル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−(１Ｈ−テトラゾール−５−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{８−[(２,２−ジフルオロエチル)アミノ]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[４−(ジメチルアミノ)ブチル]アミノ}−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(２,２,２−トリフルオロエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[２−(１Ｈ−ピラゾール−１−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−{[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−{[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−{[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−{[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(４−クロロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド
４−{８−[(２−アミノ−２−メチルプロピル)アミノ]−６−(ピリジン−３−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−[６−(４−クロロフェノキシ)−８−{[２−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[８−{[２−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−６−(ピリジン−３−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−{[２−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−{[(１−メチルピペリジン−４−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−[８−{[(１−メチルピペリジン−４−イル)メチル]アミノ}−６−(ピリジン−３−イルオキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−{８−(メチルアミノ)−６−[２−(メチルアミノ)フェノキシ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(２−ヒドロキシフェニル)(メチル)アミノ]−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−{６−[(５−フルオロピリジン−３−イル)オキシ]−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−(メチルアミノ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−(６−[２−(メチルアミノ)フェノキシ]−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−[(２−ヒドロキシフェニル)(メチル)アミノ]−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−(６−[(５−フルオロピリジン−３−イル)オキシ]−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(３−フルオロフェノキシ)−８−{[(１−メチルアゼチジン−３−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(アゼチジン−３−イルメチル)アミノ]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−[６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−{[(１−メチルアゼチジン−３−イル)メチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(アゼチジン−３−イルメチル)アミノ]−６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(アゼチジン−３−イルメチル)アミノ]−６−[(５−フルオロピリジン−３−イル)オキシ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(アゼチジン−３−イルメチル)アミノ]−６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(３−アミノプロピル)アミノ]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルベンズアミド、
３−({３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−イル}アミノ)プロパン−１−スルホン酸、
２−({３−[４−(シクロプロピルカルバモイル)−３−メチルフェニル]−６−(３−フルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−８−イル}アミノ)エタンスルホン酸、
Ｎ−(１−シアノシクロプロピル)−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−イソプロピル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチル−Ｎ−(３,３,３−トリフルオロプロピル)ベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチル−Ｎ−(２,２,３,３,３−ペンタフルオロプロピル)ベンズアミド、
Ｎ−(２,２−ジフルオロエチル)−４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−イソブチル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(４−クロロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(４−クロロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−エチル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(２−フルオロ−４−ヒドロキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(２−フルオロ−４−ヒドロキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−[６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
Ｎ,２−ジメチル−４−[６−(２−メチルフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
４−[６−(４−メトキシフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−[６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−[６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
Ｎ,２−ジメチル−４−{６−(２−メチルフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{８−[(２,２−ジフルオロエチル)アミノ]−６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{８−[(２,２−ジフルオロエチル)アミノ]−６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(２,３−ジフルオロフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{８−[(２−メトキシエチル)アミノ]−６−(２−メチルフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−{８−[(２−メトキシエチル)アミノ]−６−フェノキシイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
４−[６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−Ｎ−エチル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−２−メチル−４−[６−(２−メチルフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−[６−(４−メトキシフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−[６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−[６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル]−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−２−メチル−４−(８−{[２−(モルホリン−４−イル)エチル]アミノ}−６−フェノキシイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル)ベンズアミド、
４−{６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−エチル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−２−メチル−４−{６−(２−メチルフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−２−メチル−４−{６−(２−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２,２−ジフルオロエチル)アミノ]−６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−エチル−２−メチルベンズアミド、
４−{８−[(２,２−ジフルオロエチル)アミノ]−６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−エチル−２−メチルベンズアミド、
４−{６−(３,４−ジフルオロフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−Ｎ−エチル−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(５−フルオロ−２−メチルフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−{６−(３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ)−８−[(２−メトキシエチル)アミノ]イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イル}−２−メチルベンズアミド、
またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の製造方法であって、一般式IV：
【化４】
2013537174.tif 000713
〔式中、ＡおよびＲ５は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりであり、Ｒ３’は脱離基である。〕
の中間体化合物を、一般式IVａ：
【化５】
2013537174.tif 000714
〔式中、Ｒ３は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりであり、Ｙは、例えば、カップリング反応で脱離する置換基、例えば水素原子またはボロン酸基またはボロン酸エステル基である。〕
の化合物と反応させて、一般式Ｉ：
【化６】
2013537174.tif 000715
〔式中、Ａ、Ｒ３およびＲ５は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりである。〕
の化合物を得る工程を含む、方法。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の製造方法であって、一般式Ｉａ：
【化７】
2013537174.tif 000716
〔式中、Ｒ３およびＲ５は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりであり；
Ａ’は
【化８】
2013537174.tif 000717
であり、ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりであり、Ｚ’は−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｓ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６−アルキル)または−Ｃ(＝Ｓ)Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６−アルキル)から選択される基である。〕
の中間体化合物を、一般式Ｉｂ：
【化９】
2013537174.tif 000718
〔式中、Ｒ２は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりである。〕
の化合物と反応させて、それにより、場合により脱保護の上、一般式Ｉ：
【化１０】
2013537174.tif 000719
〔式中、Ｒ３、Ｒ５およびＡは請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりである。〕
の化合物を得る工程を含む方法。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の製造方法であって、一般式VII：
【化１１】
2013537174.tif 000720
〔式中、Ｒ３およびＡは請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりであり、、Ｑ１は脱離基。〕
の中間体化合物を、一般式VIIａ：
【化１２】
2013537174.tif 000721
〔式中、Ｒ５は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりである。〕
の化合物と反応させて、それにより、場合により脱保護の上、一般式Ｉ：
【化１３】
2013537174.tif 000722
〔式中、Ｒ３、Ｒ５およびＡは請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉについて定義したとおりである。〕
の化合物を得る工程を含む、方法。
【請求項１２】
疾患の処置または予防に使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその薬学的に許容される塩またはその混合物。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその薬学的に許容される塩またはその混合物および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
−  １種以上の請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその薬学的に許容される塩またはその混合物；
および
−  タキサン類、例えばドセタキセル、パクリタキセルまたはタキソール；エポチロン類、例えばイクサベピロン、パツピロンまたはサゴピロン；ミトキサントロン；プレジニゾロン；デキサメサゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イフォスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５−フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ａｒａ−Ｃ；２−クロロ−２’−デオキシアデノシン；チオグアニン；抗アンドロゲン、例えばフルタミド、酢酸シプロテロンまたはビカルタミド；ボルテゾミブ；白金誘導体、例えばシスプラチンまたはカルボプラチン；クロラムブシル；メトトレキサート；およびリツキシマブから選択される１種以上の薬剤
を含む、組み合わせ剤。
【請求項１５】
疾患の予防または処置のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその薬学的に許容される塩またはその混合物の使用。
【請求項１６】
疾患の予防または処置用医薬の製造のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその薬学的に許容される塩またはその混合物の使用。
【請求項１７】
疾患が未制御の細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答または不適切な細胞性炎症反応の疾患、特に未制御の細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答または不適切な細胞性炎症反応がマイトジェン−活性タンパク質キナーゼ(ＭＥＫ−ＥＲＫ)経路により仲介されるもの、より具体的に未制御の細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答または不適切な細胞性炎症反応の疾患が血液学的腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部の腫瘍、消化器腫瘍、内分泌腫瘍、乳房および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器科腫瘍、皮膚腫瘍および肉腫および／またはその転移である、請求項１２、１５または１６に記載の使用。
【請求項１８】
一般式Ｉａ：
【化１４】
2013537174.tif 000723
〔式中、Ｒ３およびＲ５は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉの化合物について定義したとおりであり、Ａ’は
【化１５】
2013537174.tif 000724
であり、ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉの化合物について定義したとおりであり、Ｚ’は−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｓ)ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６−アルキル)または−Ｃ(＝Ｓ)Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６−アルキル)から選択される基である。〕
の化合物。
【請求項１９】
一般式IV：
【化１６】
2013537174.tif 000725
〔式中、ＡおよびＲ５は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉの化合物について定義したとおりであり、Ｒ３’は脱離基である。〕
の化合物。
【請求項２０】
一般式VII：
【化１７】
2013537174.tif 000726
〔式中、ＡおよびＲ３は請求項１〜８のいずれかにおいて一般式Ｉの化合物について定義したとおりであり、Ｑ１は場合により保護されていてよいＮＨ２基または脱離基である。〕
の化合物。
【請求項２１】
一般式Ｉの化合物の製造のための、請求項１８、１９または２０に記載の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ここに記載し、定義する一般式Ｉの置換イミダゾピリダジン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組み合わせ、疾患の処置または予防のための医薬組成物の製造のための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造に有用な中間体化合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
本発明は、Ｍｐｓ−１(単極紡錘体１)キナーゼ(チロシンスレオニンキナーゼ、ＴＴＫとしても知られる)を阻害する化学化合物に関する。Ｍｐｓ−１は、有糸分裂チェックポイント(紡錘体チェックポイント、紡錘体形成チェックポイントとしても知られる)の活性化に重要な役割を有し、それ故に、有糸分裂中の適切な染色体分離を確実にする、二重特異性Ｓｅｒ／Ｔｈｒキナーゼである[Abrieu A et al., Cell, 2001, 106, 83-93]。全ての分裂細胞は、確実に２個の娘細胞に複製染色体を等しく分割しなければならない。有糸分裂期に入ると、染色体は、その動原体で紡錘体の微小管に結合する。有糸分裂チェックポイントは、未結合動原体が存在する限り作動する監視機構であり、有糸分裂細胞が分裂後期に入り、それにより未結合染色体を残して細胞分裂を完了させることを阻止する[Suijkerbuijk SJ and Kops GJ, Biochemica et Biophysica Acta, 2008, 1786, 24-31; Musacchio A and Salmon ED, Nat Rev Mol Cell Biol., 2007, 8, 379-93]。全動原体が正しい両性(amphitelic)様式、すなわち双極性様式で紡錘体に結合したら、チェックポイントは満たされ、細胞は分裂後期に入り、有糸分裂を進行させる。有糸分裂チェックポイントは、ＭＡＤ(有糸分裂停止不完全、ＭＡＤ  １−３)およびＢｕｂ(ベンズイミダゾールによる発芽停止欠陥、Ｂｕｂ  １−３)ファミリーのメンバー、モータータンパク質ＣＥＮＰ−Ｅ、Ｍｐｓ−１キナーゼならびに他の要素を含む多くの必須タンパク質の複雑なネットワークから成り、これらの多くは増殖細胞(例えば癌細胞)および組織で過発現されている[Yuan B et al., Clinical Cancer Research, 2006, 12, 405-10]。有糸分裂チェックポイントシグナリングにおけるＭｐｓ−１キナーゼ活性の必須の役割がｓｈＲＮＡ−サイレンシング、遺伝生化学ならびにＭｐｓ−１キナーゼの化学阻害剤により示されている[Jelluma N et al., PLos ONE, 2008, 3, e2415; Jones MH et al., Current Biology, 2005, 15, 160-65; Dorer RK et al., Current Biology, 2005, 15, 1070-76; Schmidt M et al., EMBO Reports, 2005, 6, 866-72]。
【０００３】
低下しているが、不完全な有糸分裂チェックポイント機能と異数性および腫瘍形成を関連づける証拠が豊富にある[Weaver BA and Cleveland DW, Cancer Research, 2007, 67, 10103-5; King RW, Biochimica et Biophysica Acta, 2008, 1786, 4-14]。対照的に、有糸分裂チェックポイントの完全な阻害は、腫瘍細胞において重篤な染色体誤分離およびアポトーシス誘導を生じることが認識されている[Kops GJ et al., Nature Reviews Cancer, 2005, 5, 773-85; Schmidt M and Medema RH, Cell Cycle, 2006, 5, 159-63; Schmidt M and Bastians H, Drug Resistance Updates, 2007, 10, 162-81]。それ故に、Ｍｐｓ−１キナーゼまたは有糸分裂チェックポイントの他の要素の薬理学的阻害を介する有糸分裂チェックポイント抑止は、固形腫瘍、例えば癌腫および肉腫および白血病およびリンパ系悪性腫瘍または非制御細胞増殖と関連する他の障害を含む増殖性障害の処置のための新規アプローチを表す。
【０００４】
確立された有糸分裂阻害剤、例えばビンカアルカロイド、タキサン類またはエポチロン類は。微小管動態の安定化または脱安定化による有糸分裂停止を誘発するＳＡＣを活性化する。この停止は、姉妹染色分体の２個の娘細胞への分裂を阻止する。有糸分裂の長期停止により細胞は細胞質分裂なしで有糸分裂終了となるかまたは分裂死となり、細胞死に至る。
【０００５】
対照的に、Ｍｐｓ−１の阻害剤は、細胞の有糸分裂の進行を加速させるＳＡＣ不活性化を誘発し、重篤な染色体誤分離および最終的に細胞死に至る。
【０００６】
これらの発見は、Ｍｐｓ−１阻害剤が、温血動物、例えばヒトにおける、例えば、癌、炎症、関節炎、ウイルス性疾患、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病、心血管疾患または真菌性疾患のような亢進された未制御増殖性細胞プロセスと関連する増殖性障害の処置に、治療的価値があるはずである。
【０００７】
それ故に、Ｍｐｓ−１の阻害剤は、単剤としてまたは他の薬物との組み合わせとして治療選択肢を補完する価値ある化合物を表す。
【０００８】
Ｍｐｓ−１キナーゼに対する阻害効果を示す種々の化合物が先行文献で開示されている。ＷＯ２０１０／１２４８２６Ａ１は、Ｍｐｓ−１キナーゼまたはＴＴＫの阻害剤として置換イミダゾキノキサリン化合物を開示する。ＷＯ２０１１／０２６５７９Ａ１は、Ｍｐｓ−１阻害剤として置換アミノキノキサリン類を開示する。ＷＯ２０１１／０６３９０８Ａ１、ＷＯ２０１１／０６４３２８Ａ１ならびにＷＯ２０１１／０６３９０７Ａ１は、Ｍｐｓ−１の阻害剤キナーゼとしてトリアゾロピリジン誘導体を開示する。
【０００９】
イミダゾピリダジン誘導体は、種々の疾患の処置または予防について開示されている：
ＷＯ２００７／０３８３１４Ａ２(Bristol-Myers Squibb Company)は、ＭＫ２調節を含むキナーゼモジュレーターとして有用な縮合ヘテロ環式化合物に関する。特に、ＷＯ２００７／０３８３１４Ａ２は、イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン類に関する。
【００１０】
ＵＳ特許出願公開ＵＳ２００８／００４５５３６Ａ１(Bristol-Myers Squibb Company)は、同様に、ＭＫ２調節を含むキナーゼモジュレーターとして有用なヘテロ環式化合物に関する。特に、それはイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン類に関する。
【００１１】
ＷＯ２０１０／０４２６９９Ａ１(Bristol-Myers Squibb Company)は、キナーゼモジュレーター、特にＣＫ２調節として有用なヘテロ環式化合物に関する。特に、ＷＯ２０１０／０４２６９９Ａ１は、３位をニトリル基で置換されているイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン類に関する。
【００１２】
ＷＯ２００７／０２５０９０Ａ２(Kalypsis, Inc.)は、ＭＥＫキナーゼの阻害剤として有用なヘテロ環式化合物に関する。特に、ＷＯ２００７／０２５０９０Ａ２は、とりわけイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン類に関する。
【００１３】
ＷＯ１９９８／０８８４７Ａ１(Pfizer, Inc.)は、副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ホルモン)ＣＲＦ(ＣＲＨ)アンタゴニストとして有用なヘテロ環式化合物に関する。特に、ＷＯ１９９８／０８８４７Ａ１ｈは、とりわけイミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン類に関する。
【００１４】
ＷＯ２０１１／０１３７２９Ａ１は、Ｍｐｓ−１阻害剤としての縮合イミダゾール誘導体を開示する。開示された縮合イミダゾール誘導体の中に、イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン類もある。例えば、ＷＯ２０１１／０１３７２９Ａ１は、式Ｃ１：
【化１】
2013537174.tif 000003
〔式中、
(Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｗ)は(−Ｎ＝、＝ＣＲ１−、＝Ｎ−、−ＣＲ７＝)、(−ＣＲ２＝、＝Ｎ−、＝Ｎ−、−ＣＲ７＝)、(−Ｎ＝、＝ＣＲ１−、＝Ｎ−、−Ｎ＝)または(−Ｎ＝、＝ＣＲ１−、−Ｏ−、−Ｎ＝)であり；
Ｒ８は置換または非置換シクロアルキルであり；
Ｚは式−ＮＲ３Ｒ４により表される基または式−ＯＲ５により表される基であり；
Ａは置換もしくは非置換芳香族性炭化水素環、置換もしくは非芳香族性ヘテロ環式環、置換もしくは非置換非芳香族性炭化水素環または置換もしくは非置換非芳香族性ヘテロ環式環であり；
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は多様な置換基である(ＷＯ２０１１／０１３７２９Ａ１、例えば請求項１参照)。〕
で表される化合物を開示する。
【００１５】
本発明の発明者らは、驚くべきことに、ここに記載し、定義する一般式Ｉの化合物がＭｐｓ−１阻害に高活性を示し、高代謝的安定性を示すことを観察した。
【００１６】
上記技術水準は、ここに記載し、定義し、以後“本発明の化合物”と呼ぶ、請求項１〜８のイミダゾピリダジン化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩またはその混合物またはその薬理学的活性および安定性を記載しない。本発明により該本発明の化合物が驚くべき、かつ有利な特性を有することが判明し、それが本発明の基礎を成す。
【００１７】
特に、該本発明の化合物は、Ｍｐｓ−１キナーゼを効果的に阻害することが驚くべきことに判明し、故に、例えば、血液学的腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部の腫瘍、消化器腫瘍、内分泌腫瘍、乳房および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器科腫瘍、皮膚腫瘍および肉腫および／またはその転移のような、未制御の細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答または不適切な細胞性炎症反応の疾患または未制御の細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答または不適切な細胞性炎症反応を伴う疾患、特に未制御の細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞性免疫応答または不適切な細胞性炎症反応がＭｐｓ−１キナーゼにより仲介されるものの処置または予防に有用であり得る。
【発明の概要】
【００１８】
発明の概要
本発明は、一般式Ｉ：
【化２】
2013537174.tif 000004
〔式中、
Ａは
【化３】
2013537174.tif 000005
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
【００１９】
Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化４】
2013537174.tif 000006
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基を意味し；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３は水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
【００２０】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
【００２１】
Ｒ７は水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−またはヘテロアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基は一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−またはヘテロアリール−環への結合点を示し；
Ｒ８は水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍは０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎは０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸはＳ(＝Ｏ)ｐ、Ｏ、ＮＲ６、ＣＲ６ａＲ６ｂまたはＣ＝ＣＲ６ａＲ６ｂであり；
ｐは０、１または２の整数である。〕
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物を包含する。
【００２２】
本発明はまた該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組み合わせ、疾患の処置または予防のための医薬組成物の製造のための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造に有用な中間体化合物に関する。
【００２３】
発明の詳細な説明
本明細書に記載する用語は、好ましくは次の意味を有する：
用語“ハロゲン原子”または“ハロ−”は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、好ましくはフッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意味すると解釈すべきである。
【００２４】
用語“Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は、好ましくは１個、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子を有する直鎖または分子鎖、飽和の一価炭化水素基、例えばメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソ−ペンチル、２−メチルブチル、１−メチルブチル、１−エチルプロピル、１,２−ジメチルプロピル、ネオ−ペンチル、１,１−ジメチルプロピル、４−メチルペンチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチル、２−エチルブチル、１−エチルブチル、３,３−ジメチルブチル、２,２−ジメチルブチル、１,１−ジメチルブチル、２,３−ジメチルブチル、１,３−ジメチルブチルまたは１,２−ジメチルブチル基またはその異性体を意味すると解釈すべきである。特に、該基は１個、２個、３個または４個の炭素原子を有し(“Ｃ１−Ｃ４−アルキル”)、例えばメチル、エチル、プロピル、ブチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル基であり、より具体的に１個、２個または３個の炭素原子を有し(“Ｃ１−Ｃ３−アルキル”)、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル−またはイソ−プロピル基である。
【００２５】
用語“ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は、直鎖または分枝鎖で、飽和の一価炭化水素基であり、用語“Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は上に定義したとおりであり、１個以上の水素原子が同一または異なるハロゲン原子で置換されていて、即ち、あるハロゲン原子は他のハロゲン原子と無関係であるものを意味すると解釈すべきである。特に、該ハロゲン原子はＦである。該ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基は、例えば、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＦ３である。
【００２６】
用語“Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ”は、好ましくは、式−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル(式中、用語“Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は上に定義)の直鎖または分子鎖、飽和の一価炭化水素基、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ペントキシ、イソ−ペントキシまたはｎ−ヘキソキシ基またはその異性体を意味すると解釈すべきである。
【００２７】
用語“ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ”は、好ましくは、１個以上の水素原子が、１個以上の同一または異なるハロゲン原子で置換されている、上に定義した直鎖または分子鎖、飽和の一価Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基を意味すると解釈すべきである。特に、該ハロゲン原子はＦである。該ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基は、例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ２ＣＦ３または−ＯＣＨ２ＣＦ３である。
【００２８】
用語“Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は、好ましくは、１個以上の水素原子が、上に定義したＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されている、上に定義した直鎖または分子鎖、飽和の一価Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、例えばメトキシアルキル、エトキシアルキル、プロピルオキシアルキル、イソ−プロポキシアルキル、ブトキシアルキル、イソ−ブトキシアルキル、ｔｅｒｔ−ブトキシアルキル、ｓｅｃ−ブトキシアルキル、ペンチルオキシアルキル、イソ−ペンチルオキシアルキル、ヘキシルオキシアルキル基またはその異性体を意味すると解釈すべきである。
【００２９】
用語“ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は、好ましくは、１個以上の水素原子が、１個以上の同一または異なるハロゲン原子で置換されている、上に定義した直鎖または分子鎖、飽和の一価Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基を意味すると解釈すべきである。特に、該ハロゲン原子はＦである。該ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基は、例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ２ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３である。
【００３０】
用語“Ｃ２−Ｃ６−アルケニル”は、好ましくは、１個以上の二重結合を含み、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子、特に２個または３個の炭素原子(“Ｃ２−Ｃ３−アルケニル”)を有する直鎖または分子鎖の一価炭化水素基を意味すると解釈すべきであり、該アルケニル基が１個を超える二重結合を含む場合、該二重結合は互いに孤立していても、互いに共役していてもよいと解釈される。該アルケニル基は、例えば、ビニル、アリル、(Ｅ)−２−メチルビニル、(Ｚ)−２−メチルビニル、ホモアリル、(Ｅ)−ブト−２−エニル、(Ｚ)−ブト−２−エニル、(Ｅ)−ブト−１−エニル、(Ｚ)−ブト−１−エニル、ペント−４−エニル、(Ｅ)−ペント−３−エニル、(Ｚ)−ペント−３−エニル、(Ｅ)−ペント−２−エニル、(Ｚ)−ペント−２−エニル、(Ｅ)−ペント−１−エニル、(Ｚ)−ペント−１−エニル、ヘキシ−５−エニル、(Ｅ)−ヘキシ−４−エニル、(Ｚ)−ヘキシ−４−エニル、(Ｅ)−ヘキシ−３−エニル、(Ｚ)−ヘキシ−３−エニル、(Ｅ)−ヘキシ−２−エニル、(Ｚ)−ヘキシ−２−エニル、(Ｅ)−ヘキシ−１−エニル、(Ｚ)−ヘキシ−１−エニル、イソプロペニル、２−メチルプロプ−２−エニル、１−メチルプロプ−２−エニル、２−メチルプロプ−１−エニル、(Ｅ)−１−メチルプロプ−１−エニル、(Ｚ)−１−メチルプロプ−１−エニル、３−メチルブト−３−エニル、２−メチルブト−３−エニル、１−メチルブト−３−エニル、３−メチルブト−２−エニル、(Ｅ)−２−メチルブト−２−エニル、(Ｚ)−２−メチルブト−２−エニル、(Ｅ)−１−メチルブト−２−エニル、(Ｚ)−１−メチルブト−２−エニル、(Ｅ)−３−メチルブト−１−エニル、(Ｚ)−３−メチルブト−１−エニル、(Ｅ)−２−メチルブト−１−エニル、(Ｚ)−２−メチルブト−１−エニル、(Ｅ)−１−メチルブト−１−エニル、(Ｚ)−１−メチルブト−１−エニル、１,１−ジメチルプロプ−２−エニル、１−エチルプロプ−１−エニル、１−プロピルビニル、１−イソプロピルビニル、４−メチルペント−４−エニル、３−メチルペント−４−エニル、２−メチルペント−４−エニル、１−メチルペント−４−エニル、４−メチルペント−３−エニル、(Ｅ)−３−メチルペント−３−エニル、(Ｚ)−３−メチルペント−３−エニル、(Ｅ)−２−メチルペント−３−エニル、(Ｚ)−２−メチルペント−３−エニル、(Ｅ)−１−メチルペント−３−エニル、(Ｚ)−１−メチルペント−３−エニル、(Ｅ)−４−メチルペント−２−エニル、(Ｚ)−４−メチルペント−２−エニル、(Ｅ)−３−メチルペント−２−エニル、(Ｚ)−３−メチルペント−２−エニル、(Ｅ)−２−メチルペント−２−エニル、(Ｚ)−２−メチルペント−２−エニル、(Ｅ)−１−メチルペント−２−エニル、(Ｚ)−１−メチルペント−２−エニル、(Ｅ)−４−メチルペント−１−エニル、(Ｚ)−４−メチルペント−１−エニル、(Ｅ)−３−メチルペント−１−エニル、(Ｚ)−３−メチルペント−１−エニル、(Ｅ)−２−メチルペント−１−エニル、(Ｚ)−２−メチルペント−１−エニル、(Ｅ)−１−メチルペント−１−エニル、(Ｚ)−１−メチルペント−１−エニル、３−エチルブト−３−エニル、２−エチルブト−３−エニル、１−エチルブト−３−エニル、(Ｅ)−３−エチルブト−２−エニル、(Ｚ)��３−エチルブト−２−エニル、(Ｅ)−２−エチルブト−２−エニル、(Ｚ)−２−エチルブト−２−エニル、(Ｅ)−１−エチルブト−２−エニル、(Ｚ)−１−エチルブト−２−エニル、(Ｅ)−３−エチルブト−１−エニル、(Ｚ)−３−エチルブト−１−エニル、２−エチルブト−１−エニル、(Ｅ)−１−エチルブト−１−エニル、(Ｚ)−１−エチルブト−１−エニル、２−プロピルプロプ−２−エニル、１−プロピルプロプ−２−エニル、２−イソプロピルプロプ−２−エニル、１−イソプロピルプロプ−２−エニル、(Ｅ)−２−プロピルプロプ−１−エニル、(Ｚ)−２−プロピルプロプ−１−エニル、(Ｅ)−１−プロピルプロプ−１−エニル、(Ｚ)−１−プロピルプロプ−１−エニル、(Ｅ)−２−イソプロピルプロプ−１−エニル、(Ｚ)−２−イソプロピルプロプ−１−エニル、(Ｅ)−１−イソプロピルプロプ−１−エニル、(Ｚ)−１−イソプロピルプロプ−１−エニル、(Ｅ)−３,３−ジメチルプロプ−１−エニル、(Ｚ)−３,３−ジメチルプロプ−１−エニル、１−(１,１−ジメチルエチル)エテニル、ブタ−１,３−ジエニル、ペンタ−１,４−ジエニル、ヘキサ−１,５−ジエニルまたはメチルヘキサジエニル基である。特に、該基はビニルまたはアリルである。
【００３１】
用語“Ｃ２−Ｃ６−アルキニル”は、好ましくは、１個以上の三重結合を含み、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子、特に２個または３個の炭素原子(“Ｃ２−Ｃ３−アルキニル”)を有する直鎖または分子鎖、一価炭化水素基を意味すると解釈すべきである。該Ｃ２−Ｃ６−アルキニル基は、例えば、エチニル、プロプ−１−イニル、プロプ−２−イニル、ブト−１−イニル、ブト−２−イニル、ブト−３−イニル、ペント−１−イニル、ペント−２−イニル、ペント−３−イニル、ペント−４−イニル、ヘキシ−１−イニル、ヘキシ−２−イニル、ヘキシ−３−イニル、ヘキシ−４−イニル、ヘキシ−５−イニル、１−メチルプロプ−２−イニル、２−メチルブト−３−イニル、１−メチルブト−３−イニル、１−メチルブト−２−イニル、３−メチルブト−１−イニル、１−エチルプロプ−２−イニル、３−メチルペント−４−イニル、２−メチルペント−４−イニル、１−メチル−ペント−４−イニル、２−メチルペント−３−イニル、１−メチルペント−３−イニル、４−メチルペント−２−イニル、１−メチル−ペント−２−イニル、４−メチルペント−１−イニル、３−メチルペント−１−イニル、２−エチルブト−３−イニル、１−エチル−ブト−３−イニル、１−エチルブト−２−イニル、１−プロピルプロプ−２−イニル、１−イソプロピルプロプ−２−イニル、２,２−ジメチル−ブト−３−イニル、１,１−ジメチルブト−３−イニル、１,１−ジメチルブト−２−イニルまたは３,３−ジメチル−ブト−１−イニル基である。特に、該アルキニル基はエチニル、プロプ−１−イニルまたはプロプ−２−イニルである。
【００３２】
用語“Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル”は、３個、４個、５個または６個の炭素原子(“Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル”)を含む飽和の一価単環式または二環式炭化水素環を意味すると解釈すべきである。該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、例えば単環式炭化水素環、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルまたは二環式炭化水素環である。
【００３３】
用語“Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル”は、好ましくは４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子および該シクロアルケニル環のサイズによって、共役でまたは非共役で１個、２個、３個または４個の二重結合を含む、一価、単環式または二環式炭化水素環を意味すると解釈すべきである。該Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル基は、例えば単環式炭化水素環、例えばシクロブテニル、シクロペンテニルまたはシクロヘキセニルまたは二環式炭化水素環、例えばシクロオクタジエニル環である。
【００３４】
用語“３〜７員ヘテロシクロアルキル”は、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子およびＣ(＝Ｏ)、Ｏ、Ｓ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＮＲａ(式中、Ｒａは水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基である)から選択される１個以上のヘテロ原子含有基を含む飽和の一価単環式または二環式炭化水素環を意味すると解釈すべきである；該ヘテロシクロアルキル基は、分子の残りの部分に炭素原子のいずれか１個または存在するならば窒素原子を介して結合することが可能である。
【００３５】
特に、該３〜７員ヘテロシクロアルキルは、２個、３個、４個または５個の炭素原子および１個以上の上記ヘテロ原子含有基を含むことができ(“３〜６員ヘテロシクロアルキル”)、より具体的に該ヘテロシクロアルキルは４個または５個の炭素原子および１個以上の上記ヘテロ原子含有基を含むことができる(“５〜６員ヘテロシクロアルキル”)。
【００３６】
特に、限定しないが、例えば、該ヘテロシクロアルキルは４員環、例えばアゼチジニル、オキセタニルまたは５員環、例えばテトラヒドロフラニル、ジオキソリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピローリニルまたは６員環、例えばテトラヒドロピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニルまたはトリチアニルまたは７員環、例えばジアゼパニル環であり得る。場合により該ヘテロシクロアルキルはベンゾ縮合していてよい。
【００３７】
該ヘテロシクリルはまたは例えば二環式、例えば、限定しないが、５,５員環、例えばヘキサヒドロシクロペンタ[ｃ]ピロール−２(１Ｈ)−イル)環または５,６員二環式環、例えばヘキサヒドロピロロ[１,２−ａ]ピラジン−２(１Ｈ)−イル環であり得る。
【００３８】
上記のとおり、該窒素原子含有環は、例えば一部不飽和であってよく、すなわち１個以上の二重結合を含んでよく、例えば、限定しないが、２,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、４Ｈ−[１,３,４]チアジアジニル、４,５−ジヒドロオキサゾリルまたは４Ｈ−[１,４]チアジニル環、または、例えば、ベンゾ縮合していてよく、例えば、限定しないが、ジヒドロイソキノリニル環である。
【００３９】
用語“４〜８員ヘテロシクロアルケニル”は、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子およびＣ(＝Ｏ)、Ｏ、Ｓ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＮＲａ(式中、Ｒａは水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基である)から選択される１個以上のヘテロ原子含有基を含む不飽和の一価単環式または二環式炭化水素環を意味すると解釈すべきである；該ヘテロシクロアルケニル基は、分子の残りの部分に炭素原子のいずれか１個または存在するならば窒素原子を介して結合することが可能である。該ヘテロシクロアルケニルの例は１個以上の二重結合を含んでよく、例えば４Ｈ−ピラニル、２Ｈ−ピラニル、３Ｈ−ジアジリニル、２,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、[１,３]ジオキソリル、４Ｈ−[１,３,４]チアジアジニル、２,５−ジヒドロフラニル、２,３−ジヒドロフラニル、２,５−ジヒドロチオフェニル、２,３−ジヒドロチオフェニル、４,５−ジヒドロオキサゾリルまたは４Ｈ−[１,４]チアジニル基であり、または、ベンゾ縮合していてよい。
【００４０】
用語“アリール”は、好ましくは、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個または１４個の炭素原子(“Ｃ６−Ｃ１４−アリール”基)を有する一価の、芳香族性または一部芳香族性の、単環式または二環式または三環式炭化水素環、特に６個の炭素原子(“Ｃ６−アリール”基)を有する環、例えばフェニル基；またはビフェニル基または９個の炭素原子を有する環(“Ｃ９−アリール”基)、例えばインダニルまたはインデニル基または１０個の炭素原子を有する環(“Ｃ１０−アリール”基)、例えばテトラリニル、ジヒドロナフチルまたはナフチル基または１３個の炭素原子を有する環(“Ｃ１３−アリール”基)、例えばフルオレニル基または１４個の炭素原子を有する環(“Ｃ１４−アリール”基)、例えばアントラニル基を意味すると解釈すべきである。
【００４１】
用語“ヘテロアリール”は、好ましくは、５個、６個、７個、８個、９個、１０個、１１個、１２個、１３個または１４個の環原子(“５〜１４員ヘテロアリール”基)、特に５個または６個または９個または１０個の原子を有し、少なくとも１個の同一でも異なってもよいヘテロ原子(該ヘテロ原子は、例えば酸素、窒素または硫黄である)を含み、各場合、ベンゾ縮合していてよい一価、単環式、二環式または三環式芳香環系を意味すると解釈すべきである。特に、ヘテロアリールはチエニル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、チア−４Ｈ−ピラゾリルなどおよび例えば、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリルなどのようなそのベンゾ誘導体；またはピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニルなどおよび例えば、キノリニル、キナゾリニル、イソキノリニルなどのようなそのベンゾ誘導体；またはアゾシニル、インドリジニル、プリニルなどおよびそのベンゾ誘導体；またはシンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフトピリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、キサンテニルまたはオキセピニルなどから選択される。
【００４２】
一般に、そして特に断らない限り、ヘテロアリールまたはヘテロアリーレン基は、その全ての可能な異性体形態、例えば位置異性体を含む。それ故、ある説明的非限定的例では、用語ピリジニルまたはピリジニレンはピリジン−２−イル、ピリジン−２−イレン、ピリジン−３−イル、ピリジン−３−イレン、ピリジン−４−イルおよびピリジン−４−イレンを含む；または用語チエニルまたはチエニレンはチエン−２−イル、チエン−２−イレン、チエン−３−イルおよびチエン−３−イレンを含む。
【００４３】
本明細書をとおして、例えば“Ｃ１−Ｃ６−アルキル”、“Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル”、“Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ”または“Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ”の定義の文脈で使用する用語“Ｃ１−Ｃ６”は、１〜６個の有限数の炭素原子、すなわち１個、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子を有するアルキル基を意味すると解釈すべきである。さらに、該用語“Ｃ１−Ｃ６”は、それに含まれる任意の部分的な範囲、例えばＣ１−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ２、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ５、Ｃ１−Ｃ６；特にＣ１−Ｃ２、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ５、Ｃ１−Ｃ６；より具体的にＣ１−Ｃ４；“Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル”または“Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ”の場合、さらに具体的にＣ１−Ｃ２を説明すると解釈すべきである。
【００４４】
同様に、本明細書をとおして、例えば“Ｃ２−Ｃ６−アルケニル”および“Ｃ２−Ｃ６−アルキニル”の定義の文脈で、ここで使用する用語“Ｃ２−Ｃ６”は、２〜６個の有限数の炭素原子、すなわち２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子を有するアルケニル基またはアルキニル基を意味すると解釈すべきである。さらに、該用語“Ｃ２−Ｃ６”は、それに含まれる任意の部分的な範囲、例えばＣ２−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ５；特にＣ２−Ｃ３を説明すると解釈すべきである。
【００４５】
さらに、本明細書をとおして、例えば“Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル”の定義の文脈で、ここで使用する用語“Ｃ３−Ｃ６”は、３〜６個の有限数の炭素原子、すなわち３個、４個、５個または６個の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味すると解釈すべきである。さらに、該用語“Ｃ３−Ｃ６”は、それに含まれる任意の部分的な範囲、例えばＣ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ５−Ｃ６；特にＣ３−Ｃ６を説明すると解釈すべきである。
【００４６】
用語“置換”は、存在する状況下での指定した原子の正常原子価は超えず、置換が安定な化合物をもたらす限り、指定した原子上の１個以上の水素が示す群から選択された基で置き換わっていることを意味する。置換基および／または可変基の組み合わせは、このような組み合わせが安定な化合物をもたらすときのみ可能である。
【００４７】
用語“場合により置換されていてよい”は、特定の基、ラジカルまたは部分での場合による置換を意味する。
【００４８】
環系置換基は、例えば、環系の利用可能な水素を置き換える、芳香族性または非芳香環系に結合した置換基を意味する。
【００４９】
ここで使用する用語“脱離基”は、結合電子と共に化学反応中に安定種として脱離される、原子または原子の群を言う。好ましくは脱離基はハロ、特にクロロ、ブロモまたはヨード、メタンスルホニルオキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、ノナフルオロブタンスルホニルオキシ、(４−ブロモ−ベンゼン)スルホニルオキシ、(４−ニトロ−ベンゼン)スルホニルオキシ、(２−ニトロ−ベンゼン)−スルホニルオキシ、(４−イソプロピル−ベンゼン)スルホニルオキシ、(２,４,６−ｔｒｉ−イソプロピル−ベンゼン)−スルホニルオキシ、(２,４,６−トリメチル−ベンゼン)スルホニルオキシ、(４−ｔｅｒｔブチル−ベンゼン)スルホニルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシおよび(４−メトキシ−ベンゼン)スルホニルオキシから成る群から選択される。
【００５０】
例えば本発明の一般式の化合物の置換基の定義において、ここで使用する用語“１回以上”は“１回、２回、３回、４回または５回、特に１回、２回、３回または４回、より具体的に１回、２回または３回、さらに具体的に１回または２回”を意味すると解釈すべきである。
【００５１】
複数表現の用語化合物群、塩類、多形群、水和物群、溶媒和物群などがここで使用されているとき、これはまた１個の化合物、塩、多形、異性体、水和物、溶媒和物なども意味すると解釈する。
【００５２】
“安定な化合物”または“安定な構造”なる用語は、反応混合物から有用な純度での単離および有効な治療剤への製剤に耐える十分な強度を有する化合物を意味する。
【００５３】
第一の面によって、本発明は一般式Ｉ：
【化５】
2013537174.tif 000007
〔式中、
Ａは
【化６】
2013537174.tif 000008
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
【００５４】
Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化７】
2013537174.tif 000009
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３は水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
【００５５】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７は水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−またはヘテロアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基は一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−またはヘテロアリール−環への結合点を示し；
Ｒ８は水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍは０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎは０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸはＳ(＝Ｏ)ｐ、Ｏ、ＮＲ６、ＣＲ６ａＲ６ｂまたはＣ＝ＣＲ６ａＲ６ｂであり；
ｐは０、１または２の整数である。〕
の化合物に関する。
【００５６】
上に定義したとおりＡは
【化８】
2013537174.tif 000010
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示す。
【００５７】
好ましい態様において、Ａは
【化９】
2013537174.tif 000011
基である。
【００５８】
他の好ましい態様において、Ａは
【化１０】
2013537174.tif 000012
基である。
【００５９】
他の好ましい態様において、本発明は、Ａが：
【化１１】
2013537174.tif 000013
から成る群から選択される上記式Ｉの化合物に関する。
【００６０】
上に定義したとおりＲ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよい。
【００６１】
好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００６２】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシから選択される１個、２個または３個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
好ましくはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基はシクロプロピル基である。
【００６３】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシから選択される１個または２個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
好ましくはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基はシクロプロピル基である。
【００６４】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がシクロプロピル基であり；
ここで、該シクロプロピル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシから選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００６５】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がシクロプロピル基であり；
ここで、該シクロプロピル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシから選択される１個または２個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００６６】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がシクロプロピル基であり；
ここで、該シクロプロピル基はハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシから選択される１個または２個の同一または異なる基で置換されている、
式Ｉの化合物も関する。
【００６７】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基である、
式Ｉの化合物に関する。
【００６８】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がＣ１−Ｃ６−アルキル基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００６９】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がＣ１−Ｃ４−アルキル基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ４−アルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシから選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００７０】
他の好ましい態様において、本発明は；
Ｒ２がメチル−またはエチル基であり、
ここで、該メチル−またはエチル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮから選択される１個、２個または３個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００７１】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がＣＨ３またはＣ２Ｈ５である、
式Ｉの化合物に関する。
【００７２】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ２がＣ１−Ｃ３−アルキル基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ３−アルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシから選択される１個、２個または３個の同一または異なる基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００７３】
本発明は：
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよい、
式Ｉの化合物に関する。
【００７４】
好ましい態様において、本発明は：
Ｒ３がＣ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００７５】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、アリール−、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、ヘテロアリール−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００７６】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該アリール−、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００７７】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ３がアリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、ヘテロアリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール基であり；ここで、該アリール−、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、ヘテロアリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリールまたは−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００７８】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ３が
置換または非置換アリール−Ｘ基または
置換または非置換ヘテロアリール−Ｘ基である、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００７９】
好ましいアリール−Ｘ基はフェニル−Ｘ−である。
好ましいヘテロアリール−Ｘ基はキノリニル−Ｘ−、ピリジル−Ｘ−、チエニル−Ｘ−、ピラジニル−Ｘ−、イミダジル−Ｘ−、トリアジル−Ｘ−およびピラジル−Ｘ−である。
【００８０】
Ｒ３は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよい。
【００８１】
好ましい態様において、本発明は、Ｒ３が場合により１個または２個の同一または異なるＲ７でされていてよい、式Ｉの化合物に関する。
【００８２】
他の好ましい態様において、本発明は、Ｒ３が次のものから成る群から選択される、式Ｉの化合物に関する：
【化１２】
2013537174.tif 000014
【化１３】
2013537174.tif 000015
【００８３】
【化１４】
2013537174.tif 000016
【化１５】
2013537174.tif 000017
【００８４】
【化１６】
2013537174.tif 000018
【化１７】
2013537174.tif 000019
【００８５】
本発明は：
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基である、上記式Ｉの化合物に関する。
【００８６】
好ましい態様において、本発明は：
Ｒ４ａ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ｂが水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基である、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００８７】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基である、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００８８】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−または−ＯＲ６基である、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００８９】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＮＣ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；ただし、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子ではない、
上記式Ｉの化合物に関する。
【００９０】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ａおよびＲ４ｄは互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基である。
【００９１】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ａおよびＲ４ｄは互いに独立して水素またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−またはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基である。
【００９２】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ａおよびＲ４ｄは水素である。
【００９３】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基であり；ただし、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子ではない。
【００９４】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは互いに独立して水素またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であり；ただし、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子ではない。
【００９５】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは互いに独立して水素またはＣ１−Ｃ４−アルキル基であり；ただし、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子ではない。
【００９６】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子であり、他方がハロ−、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＮＣ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される基である。
【００９７】
本発明の他の好ましい態様において、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子であり、他方がハロ−、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−およびＣ１−Ｃ６−アルコキシ−から選択される基である。
【００９８】
本発明の他の好ましい態様において、
Ｒ４ｂ＝Ｃ１−Ｃ４−アルキル−およびＲ４ｃ＝水素；
または：Ｒ４ｂ＝水素およびＲ４ｃ＝Ｃ１−Ｃ４−アルキル−である。
【００９９】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化１８】
2013537174.tif 000020
の基であり、
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基である、
式Ｉの化合物に関する。
好ましくはＺは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基である。
【０１００】
他の好ましい態様において、本発明は、次の化合物(これらはＷＯ２０１１／０１３７２９Ａ１に具体的に開示されている)を除く、上記式Ｉの化合物に関する：
【化１９】
2013537174.tif 000021
【０１０１】
本発明は：
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１０２】
好ましい態様において、本発明は：
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１０３】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ５がＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−、ヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１０４】
他の好ましい態様において、本発明は、Ｒ５が次のものから成る群から選択される、式Ｉの化合物に関する：
Ｈ、(ＣＨ３)２ＣＨ−、ＣＨＦ２−、ＣＦ３−、ＣＦ３−ＣＨ２−、ＣＦ３−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＣＦ３−ＣＨ(ＯＨ)−、ＨＯ−ＣＨ２−、ＨＯ−Ｃ(ＣＨ３)２−、ＨＯ−Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ(ＯＨ)−、Ｈ３Ｃ−Ｏ−ＣＨ２−、Ｈ２Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−、Ｈ２Ｎ−Ｃ(ＣＨ３)２−、(ＣＨ３)２Ｎ−ＣＨ２−、(ＣＨ３)２Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−、(ＣＨ３)２Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、(ＣＨ３)２Ｎ−Ｃ(ＣＨ３)２−、Ｈ３Ｃ−Ｓ(＝Ｏ)２−ＣＨ２−、Ｈ３Ｃ−Ｓ(＝Ｏ)２−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＨＯ−Ｓ(＝Ｏ)２−ＣＨ２−、ＨＯ−Ｓ(＝Ｏ)２−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＮＣ−ＣＨ２−、Ｈ３Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｈ)−ＣＨ２、Ｈ３Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｈ)−ＣＨ２−ＣＨ２−、Ｈ２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ２−、(ＣＨ３)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ２−、Ｈ３Ｃ−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ３)−ＣＨ２−ＣＨ２−、
【化２０】
2013537174.tif 000022
【０１０５】
他の好ましい態様において、上記式Ｉの化合物に関して、
Ｒ５は１,１,１−トリフルオロエチル基である。
【０１０６】
本発明は：
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基である、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１０７】
好ましい態様において、本発明は：
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−またはアリール基である、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１０８】
他の好ましい態様において、本発明は、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基である、式Ｉの化合物に関する。
【０１０９】
本発明は：
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−またはヘテロアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基は一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−またはヘテロアリール−環への結合点を示す、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１１０】
好ましい態様において、本発明は、Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよい、式Ｉの化合物に関する。
【０１１１】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−またはヘテロアリール基は場合により同一または異なるＣ１−Ｃ４−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−またはヘテロアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基は一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−またはヘテロアリール−環への結合点を示す、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１１２】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−またはヘテロアリール基は場合により同一または異なるＣ１−Ｃ４−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基されていてよく、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１１３】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６基であり；ここで、該ヘテロアリール基は場合によりＣ１−Ｃ４−アルキル基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−またはヘテロアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基は一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−またはヘテロアリール−環への結合点を示す、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１１４】
他の好ましい態様において、本発明は、Ｒ７がハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６または−ＳＲ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−または３〜７員ヘテロシクロアルキル基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよい、式Ｉの化合物に関する。
【０１１５】
他の好ましい態様において、本発明は、Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−、３〜７員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は場合により１個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよい
式Ｉの化合物に関する。
【０１１６】
他の好ましい態様において、本発明は、Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６または−ＳＲ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−または３〜７員ヘテロシクロアルキル基は場合により１個の−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよい、式Ｉの化合物に関する。
【０１１７】
他の好ましい態様において、本発明は、２個のＲ７基がＲ３基のアリール−またはヘテロアリール−環上で互いにオルトで存在し；
該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊、＊ＣＨ２(ＣＨ２)２ＮＨ＊、＊ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｒ６ａ)ＣＨ２＊、＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊または＊Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｈ)＊を形成し、
ここで、＊は該アリール−またはヘテロアリール−環への結合点を示す、上記式Ｉの化合物に関する。
好ましくは２個のＲ７基は一体となって：＊ＣＨ２(ＣＨ２)２ＮＨ＊、＊ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｒ６ａ)ＣＨ２＊、＊Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｈ)＊から選択される架橋を形成する。
【０１１８】
本発明は、
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよい、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１１９】
好ましい態様において、本発明は：
Ｒ８がハロゲン原子または−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２ＯＨ基である、
上記式Ｉの化合物に関する。
【０１２０】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ｒ８がハロゲン原子、−ＣＮ、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−ＯＲ６基である、上記式Ｉの化合物に関する。
好ましくはＲ８はハロゲン原子、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−ＯＲ６基である。
【０１２１】
本発明は、ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数である、式Ｉの化合物に関する。
【０１２２】
好ましい態様において、上記式Ｉの化合物に関して、ｍは０である。
【０１２３】
他の好ましい態様において、上記式Ｉの化合物に関して、ｍは１である。
【０１２４】
本発明は、ｎが０、１、２、３、４または５の整数である、式Ｉの化合物に関する。
【０１２５】
好ましい態様において、上記式Ｉの化合物に関して、ｎは１である。
【０１２６】
本発明は、ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、Ｏ、ＮＲ６、ＣＲ６ａＲ６ｂまたはＣ＝ＣＲ６ａＲ６ｂである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２７】
好ましい態様において、本発明は、ＸがＳである、式Ｉの化合物に関する。
【０１２８】
他の好ましい態様において、本発明は、ＸがＳ(＝Ｏ)である、式Ｉの化合物に関する。
【０１２９】
他の好ましい態様において、本発明は、ＸがＳ(＝Ｏ)２である、式Ｉの化合物に関する。
【０１３０】
他の好ましい態様において、本発明は、ＸがＯである、式Ｉの化合物に関する。
【０１３１】
他の好ましい態様において、本発明は、ＸがＮＲ６である、式Ｉの化合物に関する。好ましくは、ＸはＮＨまたはＮ(ＣＨ３)である。最も好ましくは、ＸはＮＨである。
【０１３２】
例えば式アリール−ＮＲ６−またはヘテロアリール−ＮＲ６−の基において、置換基Ｒ６は場合によりアリール−またはヘテロアリール−環に結合でき、それにより−  Ｎ−原子と共に  −  アリール−またはヘテロアリール−環に縮合したヘテロ環式環を形成することは注意すべきである。このような縮合環系の例は基：
【化２１】
2013537174.tif 000023
(式中、＊は該基が分子の残りに結合する点を示す)
である。換言すると、式
【化２２】
2013537174.tif 000024
(式中、＊は該基が分子の残りに結合する点を示す)
を有する基は、アリール−Ｘ基の例である。
【０１３３】
他の好ましい態様において、本発明は、
ＸがＣＲ６ａＲ６ｂである式Ｉの化合物に関する。好ましくはＸはＣＨ２である。
【０１３４】
例えば式アリール−ＣＲ６ａＲ６ｂ−またはヘテロアリール−ＣＲ６ａＲ６ｂ−の基において、置換基Ｒ６ａおよび／またはＲ６ｂは、場合によりアリール−またはヘテロアリール−環に結合でき、それにより、アリール−またはヘテロアリール−環に縮合した１個以上の炭素環式環を形成できることは注意すべきである。このような縮合環系の例は基
【化２３】
2013537174.tif 000025
(式中、＊は該基が分子の残りに結合する点を示す)
である。換言すると、式
【化２４】
2013537174.tif 000026
(式中、＊は該基が分子の残りに結合する点を示す)
を有する基は、アリール−Ｘ基の例である。
【０１３５】
他の好ましい態様において、本発明は、
ＸはＣ＝ＣＲ６ａＲ６ｂである、式Ｉの化合物に関する。好ましくはＸはＣ＝ＣＨ２である。
【０１３６】
本発明は、
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化２５】
2013537174.tif 000027
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示す、式Ｉの化合物に関する。
【０１３７】
好ましい態様において、Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基である。
【０１３８】
他の好ましい態様において、Ｚは−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基である。
【０１３９】
他の好ましい態様において、Ｚは
【化２６】
2013537174.tif 000028
の基である。
【０１４０】
上記面の一態様において、本発明は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩またはその混合物の形態の、上記態様のいずれかによる式Ｉの化合物に関する。
【０１４１】
本発明はまた上記好ましい態様のあらゆる組み合わせにも関すると理解すべきである。
【０１４２】
組み合わせの幾つかの例を後記する。しかしながら、本発明はこれらの組み合わせに限定されない。
【０１４３】
好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化２７】
2013537174.tif 000029
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化２８】
2013537174.tif 000030
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
【０１４４】
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
【０１４５】
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
【０１４６】
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１４７】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化２９】
2013537174.tif 000031
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化３０】
2013537174.tif 000032
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
【０１４８】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ｂが水素原子またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であるか；
または
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１４９】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化３１】
2013537174.tif 000033
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化３２】
2013537174.tif 000034
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
【０１５０】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ｂが水素原子またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であるか；
または
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該アリール−、ヘテロアリール−が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール−環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール−が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１５１】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化３３】
2013537174.tif 000035
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化３４】
2013537174.tif 000036
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
【０１５２】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ｂが水素原子またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であるか；
または
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
Ｒ８がハロゲン原子、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−ＯＲ６基であり；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１５３】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化３５】
2013537174.tif 000037
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化３６】
2013537174.tif 000038
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該アリール−、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ｂが水素原子またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であるか；
または
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−または−ＯＲ６基であり；
Ｒ５がＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−またはアリール基であり；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６基であり；ここで、該ヘテロアリール基が場合によりＣ１−Ｃ４−アルキル基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
Ｒ８がハロゲン原子、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−ＯＲ６基であり；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１５４】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化３７】
2013537174.tif 000039
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化３８】
2013537174.tif 000040
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
【０１５５】
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
【０１５６】
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１５７】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化３９】
2013537174.tif 000041
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化４０】
2013537174.tif 000042
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
【０１５８】
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
【０１５９】
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂまたはＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール基への結合点を示し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６６基または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール−が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１６０】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化４１】
2013537174.tif 000043
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化４２】
2013537174.tif 000044
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
【０１６１】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ｂが水素原子またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であるか；
または
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
【０１６２】
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６６基または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１６３】
他の好ましい態様において、本発明は：
Ａが
【化４３】
2013537174.tif 000045
の基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚが−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基または
【化４４】
2013537174.tif 000046
から選択される基であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が場合によりハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−から選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ｂ)Ｒ６ｃ、−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ−(ＣＨ２)ｎ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｘ−、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、−Ｘ−(ＣＨ２)ｍ−(４〜８員ヘテロシクロアルケニル)、アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ヘテロアリールまたはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
【０１６４】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ｂが水素原子またはハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であるか；
または
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄが水素原子であり、
Ｒ４ａがハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊または＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊を形成し、ここで、＊は該アリール−環への結合点を示し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６６基または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基が場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍが０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎが０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸがＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、ＯまたはＮＲ６である、
上記一般式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物に関する。
【０１６５】
ＷＯ２０１１／０１３７２９Ａ１は、上記式Ｃ１の化合物のいくつかについて、Ｍｐｓ−１(ＴＴＫ)に対するＩＣ５０値を開示する。しかしながら、ＷＯ２０１１／０１３７２９Ａ１は、本化合物の代謝的安定性に関していかなる情報も開示していない。
【０１６６】
本発明の発明者らは、驚くべきことに、Ｒ３がアリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基であり、Ｒ４ｃおよびＲ４ｂの少なくとも一方の基が水素原子ではない上記一般式Ｉの化合物が高阻害活性ならびに高代謝的安定性を示すことを観察した。
【０１６７】
それ故に、他の好ましい態様において、本発明は、一般式Ｉ：
【化４５】
2013537174.tif 000047
〔式中：
Ａは
【化４６】
2013537174.tif 000048
であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基であり；
Ｒ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシから選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３はアリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基または
【化４７】
2013537174.tif 000049
の基であり、ここで、＊は該基が分子の残りに結合する点を示し；
ここで、該アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−または
【化４８】
2013537174.tif 000050
の基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは互いに独立して水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＮＣ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
ただし、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子ではなく；
【０１６８】
Ｒ５は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７は水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−、３〜７員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリールまたはヘテロアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊、＊ＣＨ２(ＣＨ２)２ＮＨ＊、＊ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｒ６ａ)ＣＨ２＊、＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊または＊Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｈ)＊を形成し、
ここで、＊は該アリールまたはヘテロアリール環への結合点を示し；
【０１６９】
Ｒ８は水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２ＯＨ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６６基または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍは０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎは０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸはＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、Ｏ、ＮＲ６、ＣＲ６ａＲ６ｂまたはＣ＝ＣＲ６ａＲ６ｂである。〕
の化合物に関する。
【０１７０】
他の好ましい態様において、本発明は、式Ｉ
【化４９】
2013537174.tif 000051
〔式中：
Ａは
【化５０】
2013537174.tif 000052
であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基であり；
Ｒ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシから選択される１個、２個、３個または４個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３はアリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基または
【化５１】
2013537174.tif 000053
の基であり、ここで、＊は該基が分子の残りに結合する点を示し；
ここで、該アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−または
【化５２】
2013537174.tif 000054
の基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａは水素であり；
Ｒ４ｄは水素であり；
Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子であり、他方がハロ−、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−およびＣ１−Ｃ６−アルコキシ−から選択される基であり；
【０１７１】
Ｒ５は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ７は水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−、３〜７員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６または−ＯＨ基で置換されていてよく；
または
２個のＲ７基がアリールまたはヘテロアリール環上で互いにオルトで存在するとき、該２個のＲ７基が一体となって架橋：＊Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ＊、＊Ｏ(ＣＨ２)Ｏ＊、＊ＣＨ２(ＣＨ２)２ＮＨ＊、＊ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｒ６ａ)ＣＨ２＊、＊ＮＨ(Ｃ(＝Ｏ))ＮＨ＊または＊Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｈ)＊を形成し、
ここで、＊は該アリールまたはヘテロアリール環への結合点を示し；
【０１７２】
Ｒ８は水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２ＯＨ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６６基または−Ｓ(＝Ｏ)２−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)であり；
ここで、該３〜７員ヘテロシクロアルキル−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル基で置換されていてよく；
ｍは０、１、２、３、４、５または６の整数であり；
ｎは０、１、２、３、４または５の整数であり；
ＸはＳ、Ｓ(＝Ｏ)、Ｓ(＝Ｏ)２、Ｏ、ＮＲ６、ＣＲ６ａＲ６ｂまたはＣ＝ＣＲ６ａＲ６ｂである。〕
の化合物に関する。
【０１７３】
他の好ましい態様において、本発明は、式Ｉ
【化５３】
2013537174.tif 000055
〔式中：
Ａは
【化５４】
2013537174.tif 000056
であり；
ここで、＊は該基が分子の残りの部分に結合する点を示し；
Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２または−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｈ)Ｒ２基であり；
Ｒ２はＣ１−Ｃ３−アルキル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ３−アルキル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシから選択される１個、２個または３個の同一または異なる基で置換されていてよく；
Ｒ３はアリール−Ｘ−またはヘテロアリール−Ｘ基または
【化５５】
2013537174.tif 000057
の基であり、ここで、＊は該基が分子の残りに結合する点を示し；
ここで、該アリール−Ｘ−、ヘテロアリール−Ｘ−または
【化５６】
2013537174.tif 000058
の基は場合により１個、２個、３個、４個または５個の同一または異なるＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ４ａは水素であり；
Ｒ４ｄは水素であり；
Ｒ４ｂおよびＲ４ｃの基の少なくとも一方は水素原子であり、他方がハロ−、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−およびＣ１−Ｃ６−アルコキシ−から選択される基であり；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−(ＣＨ２)ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｍ−(３〜７員ヘテロシクロアルキル)、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、アリール−またはヘテロアリール基は場合により１個、２個、３個または４個の同一または異なるＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃは互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
【０１７４】
Ｒ７は水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ(Ｒ６ｂ)Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６ａ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ(Ｒ６ｃ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｒ６、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂ、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｒ６、−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６ａ)Ｒ６ｂまたは−Ｓ(＝Ｏ)(＝ＮＲ６ｃ)Ｒ６基であり；
ここで、該Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、アリール−、３〜７員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は場合により１個、２個または３個の同一または異なるＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ