(57)【要約】  オーラルケア用具と共に使用するのに好適な組成物が開示される。該組成物は、向上した感覚的魅力、および高度配合練り歯磨き処方に匹敵する揮発性硫黄化合物の減少および抗細菌活性を与える。該組成物は、従来の練り歯磨きおよびいくつかのマウスウォッシュ処方と比較して、高いパーセンテージの抗細菌剤および香味剤を含有し、それによりごく少量の組成物をオーラルケア用具に送達して、向上した、揮発性硫黄化合物の減少、抗細菌効果、および任意に冷却感覚を与えることができる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
オーラルケア組成物であって、
(a)5〜45重量%の抗細菌剤；
(b)5〜70重量%の香味剤；および
(c)口腔的に許容される液体担体；
を含んで成り、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に5mgを超える抗細菌剤を口腔に送達し、1〜100mPas（cps）の粘度を有する、オーラルケア組成物。
【請求項２】
口腔的に許容される液体担体が水を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
口腔的に許容される液体担体が、エタノールをさらに含み、任意に、水/エタノールの比率が0.5：1〜20：1、0.75：1〜10：1、または1：1〜7：1である、請求項2に記載の組成物。
【請求項４】
約45μLの組成物が口腔に送達された場合に、約7mgの抗細菌剤を口腔に送達する、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
組成物の粘度が5〜30mPas（cps）である、請求項1に記載の組成物。
【請求項６】
香味剤が10重量%〜60重量%の量で存在する、請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
0.1重量%〜10重量%の量で任意に存在する甘味料をさらに含む、請求項1〜6のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
香味剤の少なくとも一部が冷却剤である、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
オーラルケア用具におけるリザーバから用具の表面に移送することができる、請求項1〜8のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
オーラルケア用具内に配置された少なくとも1つのリザーバを有するオーラルケア用具、少なくとも1つのアプリケータ要素、リザーバに配置された請求項1〜9のいずれかに記載のオーラルケア組成物、およびリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素の表面にオーラルケア組成物を移送する移送メカニズム、を含むシステム。
【請求項１１】
移送メカニズムが、下記から成る群：吸上げ繊維、スポンジ、ヒドロゲル、組成物を含有するリザーバをフィラメントに連結する流体通路、振動デバイス、ポンプ、およびそれらの組合せ、から選択される、請求項10に記載のシステム。
【請求項１２】
移送メカニズムが、リザーバを少なくとも1つのアプリケータ要素に連結するための、オーラルケア用具の少なくとも一部を通って伸長している毛管路、およびオーラルケア用具を振動させて毛管作用による組成物の移送を促進するために与えられた振動発生デバイス、を含む、請求項10または11に記載のシステム。
【請求項１３】
移送メカニズムが、リザーバを少なくとも1つのアプリケータ要素に連結するための、オーラルケア用具の少なくとも一部を通って伸長している毛管路、および作動させた際に、所定量の流体を、該毛管路を通って少なくとも1つのアプリケータ要素に送り込むことができるポンプ、を含む、請求項10〜12のいずれかに記載のシステム。
【請求項１４】
移送メカニズムが、組成物をリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素に吸い上げることができる、リザーバと少なくとも1つのアプリケータ要素との間に配置された吸上げ要素、を含む、請求項10〜13のいずれかに記載のシステム。
【請求項１５】
アプリケータ要素が複数の毛を含む、請求項10〜14のいずれかに記載のシステム。
【請求項１６】
複数の毛の少なくとも1つが中空フィラメントを含む、請求項15に記載のシステム。
【請求項１７】
哺乳動物の口腔に抗細菌剤を投与する方法であって、請求項1〜9のいずれかに記載の組成物を口腔に適用することを含む方法。
【請求項１８】
口腔への組成物の適用が、請求項10〜15のいずれかに記載のシステムを使用することを含む、請求項17に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
オーラルケア用具、特に歯ブラシは、練り歯磨きを歯ブラシの毛の部分に適用し、次に、口腔の部位、例えば、歯、舌および/または歯茎をブラッシングすることによって一般に使用される。歯磨きは、日々の口腔衛生行動の一部である。適切な歯のケアは、規則正しいフロッシング、ブラッシング、マウスウォッシュおよびマウスリンスでの濯ぎ、ならびに歯科検診を包含する。歯科医は、個人が1回の洗浄につき最小限の時間、例えば2分間ブラッシングすることを一般に推奨している。そのような推奨にも拘らず、個人、特に幼児は、推奨されている最小限の時間で規則正しく歯を磨かない。そのような習慣は、多くの場合、個人が歯磨きを楽しみがほとんどない日常的義務とみなすことによるものと考えられる。歯科医院での歯科検診は、一般に、人が自分の歯の洗浄努力に関して受ける唯一のフィードバックである。残念なことに、良くない歯科習慣によって問題が生じるのに充分な時間が、歯科検診の間隔に存在する。例えば、歯科洗浄習慣が即座に修正されなければ、歯肉炎、歯周病および多くの他の問題が深刻化しうる。
【０００２】
液体収集システムを有する歯ブラシデバイスは、当分野において既知であり、収集領域から歯ブラシの毛に液体を運ぶ毛細管流体システムを有する歯ブラシデバイスを包含する。そのようなデバイスは、例えば、下記に開示され説明されている：米国特許第5,102,251号、第5,352,052号、第5,769,553号、第5,842,487号、第6,089,776号、第6,095,707号、第6,164,858号、第6,183,155号、第6,322,268号、第6,497,527号、第6,669,390号、第7,124,894号、第7,311,456号、ならびに米国特許出願公開第2007/0154863号、第2008/0176183号。いくつかの歯ブラシは、補助有効剤、例えば、美白剤、口臭清涼剤等を送達するための流体リザーバおよびシステムを備えている。デバイスは、流体をブラシまたはアプリケータ（スポンジ、気泡体等）に輸送することができる種々の移送メカニズムを含有し、該移送メカニズムは、例えば、吸上げ材料から構成された毛管路、振動デバイス、スクイーズトリガまたはポンプ、およびこれらの組合せを包含する。
【０００３】
マウスウォッシュおよびマウスリンス処方も、当分野において周知である。種々の処方は、抗細菌剤、香味剤、着色剤、甘味料、口臭清涼剤等を含有する。適切な歯科衛生は、ブラッシング、フロッシングおよび濯ぎを一般に包含する。少なくとも、練り歯磨きを使用するブラッシングとマウスウォッシュを使用する濯ぎとを１つの手順に組み合せ、有益な歯のケアを奨励しやすくすることが望ましい。従って、適切なブラッシングおよび洗口性能を付与するデバイスを提供する必要があり、そのようなデバイスにおいて、充分な量の有効剤を歯の表面に与えるように、マウスウォッシュまたはマウスリンスの処方がデバイスに適合されている。
【発明の概要】
【０００４】
実施形態の特徴は、向上した感覚的魅力を与え、それと同時に、高度な処方の練り歯磨き処方に匹敵する揮発性硫黄化合物の減少および抗細菌活性を与える、ブラッシング用具と共に使用するのに好適な組成物を提供することである。さらに、実施形態の特徴は、少量の組成物を用いて悪臭減少および抗細菌活性を与える能力と組み合わされた、向上した香味プロフィールを有する組成物を提供することである。さらに、実施形態の特徴は、ペーストおよびリンスと比較して、少ない量で口腔に適用することができ、しかも同量かまたはより多い量の活性成分を口腔に送達することができる組成物を提供することである。実施形態のこれらおよび他の特徴は、従来の練り歯磨きおよびいくつかのマウスウォッシュと比較して、高いパーセンテージの抗細菌剤および香味剤を含有し、それにより極めて少量の組成物をブラッシング用具に送達して本明細書に記載されている結果を得ることができる組成物を提供することによって達成しうる。
【０００５】
一実施形態によれば、5〜45重量%の抗細菌剤、5〜70重量%の香味剤、および口腔的に許容される液体担体を含むオーラルケア組成物が提供され、該組成物は、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に5mgを超える抗細菌剤を口腔に送達し、該組成物は1〜100mPas（cps）の粘度を有する。
【０００６】
他の実施形態によれば、歯ブラシ（これは、少なくとも1つのアプリケータ要素、および歯ブラシ内に配置されたリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素の表面にオーラルケア組成物を移送する移送メカニズムを有する）、および本明細書に記載されているオーラルケア組成物を含むシステムが提供される。移送用の移送メカニズムは、吸上げ繊維、吸上げ気泡体、スポンジ、ヒドロゲル、組成物を含有するリザーバをフィラメントに連結する流体通路、振動デバイス、ポンプ、およびそれらの組合せを包含しうる。アプリケータ要素（1つまたは複数）は、毛、気泡体、繊維、または他の洗浄デバイスを包含しうる。
【０００７】
他の実施形態によれば、オーラルケア組成物を口腔に適用することを含む、抗細菌剤を哺乳動物の口腔に投与する方法が提供される。該方法は、少なくとも1つのアプリケータ要素、および歯ブラシ内に配置されたリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素の表面にオーラルケア組成物を移送する移送メカニズムを有する歯ブラシを使用することによって口腔に組成物を適用することも意図し、該組成物は少なくとも1つのアプリケータ要素の表面から口腔に移送される。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本明細書を通して使用されている範囲は、範囲内の全ての数値を記述するための略記法として使用されている。範囲内のどの数値も、範囲の末端として選択することができる。さらに、本明細書に引用されている全ての文献の全内容は、参照により本明細書に組み入れられる。本開示における定義と引用文献の定義との間に不一致がある場合は、本開示が支配する。さらに、組成物および方法は、本開示に記載されている要素を含んで成ってもよく、本質的にそれから成ってもよく、またはそれから成ってもよい。
【０００９】
別段の記載がないかぎり、ここに、および明細書の他の箇所に示されている全てのパーセンテージおよび量は、重量によるパーセンテージを指すものと理解すべきである。示されている量は、物質の有効重量に基づく。本明細書における特定数値の記述は、測定における誤差を説明するために、その数値プラスまたはマイナス変動率を意味するものとする。例えば、10%の量は、当業者によって認識され理解される測定における誤差の程度を考慮して、9.5%または10.5%を包含する。
【００１０】
本明細書において使用されている「抗細菌活性」は、一般に認められている任意の生体外または生体内抗細菌アッセイまたは試験によって測定される活性を意味する。本明細書において、「抗炎症活性」は、一般に認められている任意の生体外または生体内アッセイまたは試験、例えば、プロスタグランジン産生またはシクロオキシゲナーゼ活性の阻害についてのアッセイまたは試験によって測定される活性を意味する。本明細書において、「酸化防止活性」は、一般に認められている任意の生体外または生体内酸化防止アッセイまたは試験によって測定される活性を意味する。
【００１１】
本明細書において、「口腔面」は、口内の任意の軟質および硬質面を含み、舌、硬および軟口蓋、頬粘膜、歯茎の表面、ならびに歯表面を包含する。本明細書において、「歯表面」は、天然歯の表面、または人工歯列（歯冠、キャップ、充填物、ブリッジ、義歯、人工歯根等を包含する）の硬質面である。本明細書において、口腔組織における炎症のような症状に関する「阻害」という用語は、症状の予防、抑制、程度もしくは重症度の低下、または改善を包含する。
【００１２】
有効剤としての成分または担体成分の分類は、本明細書において、明瞭かつ便宜のために行なわれ、特定の成分が、必ず、本明細書におけるその分類通りに組成物中で機能すると推測すべきでない。さらに、特定の成分は複数の機能を果たすことができ、従って、1つの機能的種類を例示するものとして、ある成分を本明細書において開示することは、その成分が他の機能的種類の例にもなりうる可能性を排除するものではない。
【００１３】
粘度は、ブルックフィールド粘度計を使用して、コーンスピンドルを10rpm（2度、40mm）で使用して25℃で測定される。
【００１４】
オーラルケア組成物は、5〜45重量%の抗細菌剤、5〜60重量%の香味剤、および口腔的に許容される液体担体を含有し、該組成物は、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に5mgを超える抗細菌剤を口腔に送達し、該組成物は1〜100mPas（cps）の粘度を有する。
【００１５】
好適な抗細菌剤は、下記を包含するが、それらに限定されない：銅(II)化合物、例えば、塩化、フッ化、硫酸および水酸化銅(II)、亜鉛イオン源、例えば、酢酸亜鉛、クエン酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、酸化亜鉛、硫酸亜鉛およびクエン酸亜鉛ナトリウム、フタル酸およびその塩、例えば、フタル酸モノカリウムマグネシウム、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、塩化ベンザルコニウム、臭化ドミフェン、塩化アルキルピリジニウム、例えば、塩化セチルピリジニウム（CPC）（CPCと亜鉛および/または酵素との組合せを包含する）、塩化テトラデシルピリジニウムおよび塩化N-テトラデシル-4-エチルピリジニウム、ヨウ素、スルホンアミド、ビスビグアニド、例えば、アレキシジン、クロルヘキシジンおよびクロルヘキシジンジグルコネート、ピペリジノ誘導体、例えば、デルモピノールおよびオクタピノール、マグノリアエキス、ブドウ種子エキス、メントール、ゲラニオール、シトラール、オイカリプトール、抗生物質、例えば、オーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、メトロニダゾール、ネオマイシン、カナマイシンおよびクリンダマイシン等。有用な抗細菌剤の他の例示リストが、Gaffarらの米国特許第5,776,435号に示されている。これらの抗微生物剤は、抗微生物有効総量、一般に組成物の5重量%〜45重量%、例えば7重量%〜35重量%、10重量%〜30重量%、または15重量%〜25重量%で存在する。
【００１６】
ある特定の実施形態における抗細菌剤は、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に、組成物が5mgを超える抗細菌剤を口腔に送達する量で存在する。ある特定の実施形態において、45μLの組成物が口腔に送達された場合に、組成物は、5mgを超える有効剤、6mgを超える有効剤、または約7mgもしくはそれを超える有効剤を口腔に送達する。
【００１７】
ある特定の実施形態において、組成物は、例えば組成物の味を向上させるのに有用な少なくとも1つの香味剤を含む。任意の口腔的に許容される天然または合成の香味剤を使用することができ、そのような香味剤は下記を包含するが、それらに限定されない：バニリン、セージ、マヨラマ、オランダセリ油、スペアミント油、シナモン油、ウインターグリーン油（メチルサリチレート）、ペパーミント油、チョウジ油、ベイ油、アニス油、ユーカリ油、柑橘油、果実油およびエキス（レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツ、アプリコット、バナナ、ブドウ、リンゴ、ストロベリー、サクランボ、パイナップル等に由来するものを包含する）、豆-および木の実-由来の香味剤、例えば、コーヒー、ココア、コーラ、ピーナツ、アーモンド等、吸着およびカプセル化香味剤等。本明細書において、口内に芳香および/または他の感覚的効果（冷却または加温効果）を与える成分も香味剤に包含される。そのような成分は、例示的に、下記を包含する：メントール、酢酸メンチル、乳酸メンチル、樟脳、ユーカリ油、オイカリプトール、アネトール、オイゲノール、カッシア、オキサノン、α-イリソン、プロペニルグアイエトール、チモール、リナロール、ベンズアルデヒド、シンナムアルデヒド、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミン、N,2,3-トリメチル-2-イソプロピルブタンアミド、3-(1-メントキシ)-プロパン-1,2-ジオール、シンナムアルデヒドグリセロールアセタール（CGA）、メントングリセロールアセタール（MGA）等。1つ以上の香味剤が、組成物の総重量に基づいて5重量%〜70重量%、10重量%〜60重量%、または15重量%〜35重量%の総量で存在する。ある特定の実施形態において、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に、組成物は7.5mgを超える香味剤を口腔に送達する。他の実施形態において、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に、送達される量は10mg以上または15mg以上である。他の実施形態において、約45μLの組成物が口腔に送達された場合に、組成物は7.5mg、10mgまたは15mg以上を送達する。
【００１８】
ある特定の実施形態において、香味剤の少なくとも一部は、冷却剤を含有する。「冷却剤」は、皮膚、ならびに体、特に、口、鼻、喉および胃腸管の粘膜に、冷却感覚を与える任意の物質であるものと理解される。冷却剤は、例えばUS 7,090,832から、当分野において既知である。使用される冷却剤は、前記の冷却剤から選択してもよく、例えば下記の物質であってもよい：メントール、メントール誘導体化合物、酢酸メンチル、乳酸メンチル、非環式および/または環式カルボキサミド、N-置換パラメンタンカルボキサミド、ホスフィン酸化物、置換p-メンタン、メントキシプロパン、アルファ-ケトエナミン誘導体、N-置換p-メンタンカルボキサミド、メンチルハーフアシッドエステル誘導体、クベボール等。一実施形態において、冷却剤は、少なくともメントールカルボキサミド化合物を含む化合物混合物である。冷却剤は、組成物の総重量に基づいて、5重量%〜70重量%、10重量%〜60重量%、または15重量%〜35重量%の量で存在することができる。ある特定の実施形態において、その量は5重量%〜10重量%である。ある特定の実施形態において、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に、組成物は2.5mgを超える冷却剤を口腔に送達する。他の実施形態において、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に、送達される量は3.5mg以上または5mg以上である。他の実施形態において、約45μLの組成物が口腔に送達された場合に、組成物は2.5mg、3.5mgまたは5mg以上を送達する。
【００１９】
口腔用組成物は、口腔的に許容される液体担体を含有する。ある特定の実施形態において、水が、口腔的に許容される液体担体として選択される。ある特定の実施形態において、水が、アルコール、例えばエタノールと共に使用される。水とアルコールとの重量比は、一般に0.5：1〜20：1、例えば、0.75：1〜10：1、または1：1〜7：1でありうる。
【００２０】
ある特定の実施形態において、組成物は、例えば組成物の味を向上させるのに有用な、少なくとも1つの甘味料を任意にさらに含む。あらゆる口腔的に許容される天然または人工甘味料を使用することができ、そのような甘味料は、下記を包含するが、それらに限定されない：デキストロース、スクロース、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、マンノース、キシロース、リボース、フルクトース、レブロース、ガラクトース、スクラロース、コーンシロップ（高フルクトースコーンシロップおよびコーンシロップ固形物を包含する）、部分加水分解デンプン、水素添加デンプン加水分解物、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、イソマルト、アスパルテーム、ネオテーム、サッカリンおよびその塩、ジペプチド基材強甘味料、シクラメート等。1つ以上の甘味料は、選択された特定甘味料（1つまたは複数）に強く依存する総量で存在するが、一般に組成物の0.01重量%〜15重量%、または0.1重量%〜10重量%で存在する。
【００２１】
種々の実施形態において、組成物は、従来の歯磨き剤成分（例えば、少なくとも1つの湿潤剤、少なくとも1つの研磨材等を包含する）と共に配合しうる。種々の実施形態において、オーラルケア組成物は研磨材を含有しないが、その使用は任意である。
【００２２】
本明細書に記載されている組成物は、任意の他の成分と共に配合してもよく、そのような成分は、下記を包含するが、それらに限定されない：抗う蝕剤、抗歯石剤または歯石抑制剤、陰イオンカルボキシレートポリマー、粘度調整剤、界面活性剤、香味剤、顔料、シグナル（香味、色、光、熱、匂い、および組成物の有効かつ有利な使用を知らせる他のシグナル）、精油、口内乾燥を処置する物質等。
【００２３】
種々の実施形態において、組成物は、抗う蝕剤として機能する口腔的に許容されるフッ化物イオン源を含む。1つ以上のそのような源が存在しうる。好適なフッ化物イオン源は、下記を包含する：フッ化物、モノフルオロホスフェートおよびフルオロシリケート塩、ならびにアミンフッ化物［オラフルール（N’-オクタデシルトリメチレンジアミン-N,N,N’-トリス(2-エタノール)-ジヒドロフルオリド）を包含する］。
【００２４】
抗う蝕剤として、1つ以上のフッ化物放出塩が、合計で100〜20,000ppm、200〜5,000ppm、または500〜2,500ppmのフッ化物イオンを与える量で任意に存在する。フッ化ナトリウムが、存在する唯一のフッ化物放出塩である場合、例示的に、0.01重量%〜5重量%、0.05重量%〜1重量%、または0.1重量%〜0.5重量%の量のフッ化ナトリウムが組成物に存在しうる。他の抗う蝕剤、例えば、アルギニンおよびアルギニン誘導体（例えば、エチルラウロイルアルギニン（ELAH））を使用することができる。
【００２５】
本発明において有用なフェノール化合物は、口腔許容性の判断を条件として、Dewhirst（1980）,Prostaglandins 20(2),209-222によって抗炎症活性を有すると確認された物質を包含するが、それらに限定されない。抗細菌性フェノール化合物の例は、下記を包含する：4-アリルカテコール、p-ヒドロキシ安息香酸エステル（ベンジルパラベン、ブチルパラベン、エチルパラベン、メチルパラベンおよびプロピルパラベンを包含する）、2-ベンジルフェノール、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、カプサイシン、カルバクロール、クレゾール、オイゲノール、グアイアコール、ハロゲン化ビスフェノール類（ヘキサクロロフェンおよびブロモクロロフェンを包含する）、4-ヘキシルレゾルシノール、8-ヒドロキシキノリンおよびその塩、サリチル酸エステル（サリチル酸メンチル、サリチル酸メチルおよびサリチル酸フェニルを包含する）、フェノール、ピロカテコール、サリチルアニリド、チモール、および植物Magnolia officinalisの抽出物から得られるビフェノール類。これらのフェノール化合物は、一般に、1つ以上の前記天然抽出物に存在する。
【００２６】
少なくとも1つのフェノール化合物は、0.5重量%〜30重量%の総量で任意に存在する。例示的に、マウスリンス中の少なくとも1つのフェノール化合物の総濃度は、1%〜20%、例えば3%〜15%、または5%〜10%でありうる。
【００２７】
他の実施形態において、組成物は、口腔的に許容される抗歯石剤を含む。1つ以上のそのような物質が存在しうる。好適な抗歯石剤は、下記を包含するが、それらに限定されない：ホスフェートおよびポリホスフェート（例えば、ピロホスフェート）、ポリアミノプロパンスルホン酸（AMPS）、クエン酸亜鉛三水和物、ポリペプチド、例えば、ポリアスパラギン酸およびポリグルタミン酸、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネート、例えば、アザシクロアルカン-2,2-ジホスホネート（例えば、アザシクロヘプタン-2,2-ジホスホン酸）、N-メチルアザシクロペンタン-2,3-ジホスホン酸、エタン-1-ヒドロキシ-1,1-ジホスホン酸（EHDP）およびエタン-1-アミノ-1,1-ジホスホネート、ホスホノアルカンカルボン酸および任意のこれら物質の塩、例えば、それらのアルカリ金属およびアンモニウム塩。有用な無機ホスフェートおよびポリホスフェート塩は、例示的に、下記を包含する：第一、第二および第三リン酸ナトリウム、ナトリウムトリポリホスフェート、テトラポリホスフェート、ピロリン酸一-、二-、三-および四ナトリウム、ピロリン酸二水素二ナトリウム、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウム等（それらにおいて、ナトリウムをカリウムまたはアンモニウムで任意に置き換えることができる）。他の有用な抗歯石剤は、陰イオンポリカルボキシレートポリマーを包含する。陰イオンポリカルボキシレートポリマーは、炭素主鎖にカルボキシル基を含有し、アクリル酸、メタクリル酸およびマレイン酸無水物のポリマーまたはコポリマーを包含する。非限定的な例は、ポリビニルメチルエーテル/マレイン酸無水物（PVME/MA）コポリマー、例えば、ISP,Wayne,NJからGantrez(商標)の商品名で入手可能な物質を包含する。さらに他の有用な抗歯石剤は、金属イオン封鎖剤を包含し、それは、ヒドロキシカルボン酸、例えば、クエン酸、フマル酸、リンゴ酸、グルタル酸および蓚酸およびそれらの塩、ならびにアミノポリカルボン酸、例えば、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）を包含する。1つ以上の抗歯石剤は、抗歯石有効総量、一般に0.01重量%〜50重量%、例えば、0.05重量%〜25重量%、または0.1重量%〜15重量%で、組成物中に任意に存在する。
【００２８】
種々の実施形態において、抗歯石系は、トリポリリン酸ナトリウム（STPP）とピロリン酸四ナトリウム（TSPP）との混合物を含む。種々の実施形態において、TSPP／STPPの比率は1:2〜1:4である。一実施形態において、第一抗歯石活性成分TSPPは1〜2.5%で存在し、第二抗歯石活性成分STPPは1〜10%で存在する。
【００２９】
一実施形態において、陰イオンポリカルボキシレートポリマーは、0.1%〜5%で存在する。他の実施形態において、陰イオンポリカルボキシレートポリマーは0.5%〜1.5%で存在するか、または一実施形態において、オーラルケア組成物の1%で存在する。一実施形態において、抗歯石系は、マレイン酸無水物とメチルビニルエーテルとのコポリマー、例えば、前記のGantrez S-97製品を含む。
【００３０】
種々の実施形態において、TSPP/STPP/合成陰イオンポリカルボキシレートの比率は、5:10:1〜5:20:10（または1:4:2）である。一実施形態において、オーラルケア組成物の抗歯石系は、TSPP、STPP、およびポリカルボキシレート、例えば、マレイン酸無水物とメチルビニルエーテルとのコポリマーを、約1:7:1の比率で含む。非限定的実施形態において、抗歯石系は、0.5%〜2.5%で存在するTSPP、1%〜10%で存在するSTPP、および0.5%〜1.5%で存在するマレイン酸無水物とメチルビニルエーテルとのコポリマーから本質的に成る。
【００３１】
他の実施形態において、組成物は、例えば、歯肉炎、歯垢、歯石、う蝕または過敏性を減少させるのを助けるのに有用な、口腔的に許容される第一スズイオン源を含む。1つ以上のそのような源が存在しうる。好適な第一スズイオン源は、下記を包含するが、それらに限定されない：フッ化第一スズ、他のハロゲン化第一スズ、例えば、塩化第一スズ二水和物、ピロリン酸第一スズ、有機カルボン酸第一スズ塩、例えば、ギ酸、酢酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、蓚酸、マロン酸およびクエン酸第一スズ、第一スズエチレングリオキシド等。1つ以上の第一スズイオン源は、組成物の0.01重量%〜10重量%、例えば0.1重量%〜7重量%、または1重量%〜5重量%の総量で、任意かつ例示的に存在する。
【００３２】
他の実施形態において、組成物は、例えば、抗微生物剤、抗歯石剤または口臭清涼剤として有用な、口腔的に許容される亜鉛イオン源を含む。1つ以上のそのような源が存在しうる。好適な亜鉛イオン源は、下記を包含するが、それらに限定されない：酢酸亜鉛、クエン酸亜鉛、塩化亜鉛、グルコン酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、酸化亜鉛、硫酸亜鉛、クエン酸亜鉛ナトリウム等。1つ以上の亜鉛イオン源は、組成物の0.05重量%〜3重量%、例えば0.1重量%〜1重量%の総量で、任意かつ例示的に存在する。
【００３３】
他の実施形態において、組成物は、口腔的に許容される口臭清涼剤を含む。1つ以上のそのような物質が、口臭清涼有効総量で存在しうる。好適な口臭清涼剤は、亜鉛塩、例えば、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛および亜塩素酸亜鉛、α-イオノン等を包含するが、それらに限定されない。
【００３４】
他の実施形態において、組成物は、口腔的に許容される抗歯垢（歯垢分解を含む）剤を含む。1つ以上のそのような物質が、抗歯垢有効総量で存在しうる。好適な抗歯垢剤は、下記を包含するが、それらに限定されない：第一スズ、銅、マグネシウムおよびストロンチウム塩、ジメチコーンコポリオール、例えば、セチルジメチコーンコポリオール、パパイン、グルコアミラーゼ、グルコースオキシダーゼ、尿素、乳酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、ポリアクリル酸ストロンチウム、ならびにキレート剤、例えば、クエン酸および酒石酸およびそれらのアルカリ金属塩。
【００３５】
他の実施形態において、組成物は、前記のローズマリー成分以外の口腔的に許容される抗炎症剤を含む。１つ以上のそのような物質が、抗炎症有効総量で存在しうる。好適な抗炎症剤は、下記を包含するが、それらに限定されない：ステロイド剤、例えば、フルシノロンおよびヒドロコルチゾン、ならびに非ステロイド剤（NSAID）、例えば、ケトロラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ジクロフェナク、エトドラク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ピロキシカム、ナブメトン、アスピリン、ジフルニサル、メクロフェナメート、メフェナム酸、オキシフェンブタゾンおよびフェニルブタゾン。1つ以上の抗炎症剤が、抗炎症有効量で、組成物中に任意に存在する。
【００３６】
組成物は、他の成分、例えば、酵素、ビタミンおよび付着防止剤を任意に含有する。酵素、例えばプロテアーゼを、抗ステインおよび他の作用のために添加することができる。ビタミンの非限定的な例は、ビタミンC、ビタミンE、ビタミンB5、および葉酸を包含する。種々の実施形態において、ビタミンは酸化防止特性を有する。付着防止剤は、エチルラウロイルアルギニン（ELAH）、フィシン、シリコーンポリマーおよび誘導体、ならびにクオラムセンシング阻害剤を包含する。
【００３７】
含有しうる他の任意物質は、研磨剤、重炭酸塩塩類、pH調整剤、界面活性剤、泡調整剤、増粘剤、粘度調整剤、湿潤剤および着色剤である。
【００３８】
さらに他の実施形態において、組成物は、少なくとも1つのｐH調整剤を含む。そのような物質は、pHを低下させる酸性化剤、pHを上昇させる塩基性化剤、およびpHを所望の範囲に調節する緩衝剤を包含する。例えば、酸性化剤、塩基性化剤および緩衝剤から選択される1つ以上の化合物を含有させて、pH2〜10を与えることができ、または種々の例示的実施形態においてpH2〜8、3〜9、4〜8、5〜7、6〜10、7〜9等を与えることができる。任意の口腔的に許容されるpH調整剤を使用することができ、それは、下記を包含するが、それらに限定されない：カルボン酸、リン酸およびスルホン酸、酸性塩（例えば、クエン酸一ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、リンゴ酸一ナトリウム等）、アルカリ金属水酸化物、例えば、水酸化ナトリウム、炭酸塩、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸水素塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、珪酸塩、リン酸塩（例えば、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、ピロリン酸塩等）、イミダゾール等。1つ以上のpH調製剤が、組成物を口腔的に許容されるpH範囲に維持するのに有効な総量で任意に存在する。
【００３９】
所望であれば、本明細書に記載されているオーラルケア組成物は界面活性剤を含有することができ、該界面活性剤は、例えば、組成物の他の成分を相溶性にし、それによって強化された安定性を与え、界面活性によって歯表面の洗浄を助け、かつ、撹拌時に、例えば歯磨き剤組成物でのブラッシングの間に、泡を与えるのに有用である。任意の口腔的に許容される界面活性剤（大部分は陰イオン性、非イオン性または両性である）を使用することができる。好適な陰イオン界面活性剤は、C8-20アルキルスルフェート、C8-20脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシネート、タウレート等の水溶性塩を包含するが、それらに限定されない。これらおよび他の種類の実例は、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムココナツモノグリセリドスルホネート、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルイソエチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、およびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを包含する。好適な非イオン界面活性剤は、ポロキサマー、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、脂肪アルコールエトキシレート、アルキルフェノールエトキシレート、第三級アミンオキシド、第三級ホスフィンオキシド、ジアルキルスルホキシド等を包含するが、それらに限定されない。好適な両性界面活性剤は、カルボキシレート、スルフェート、スルホネート、ホスフェートまたはホスホネートのような陰イオン基を有するC8-20脂肪族第二級および第三級アミンの誘導体を包含するが、それらに限定されない。好適な例は、コカミドプロピルベタインである。1つ以上の界面活性剤は、組成物の0.01重量%〜10重量%、例えば0.05重量%〜5重量%、または0.1重量%〜2重量%の総量で任意に存在する。
【００４０】
さらに他の実施形態において、組成物は、例えば、撹拌時に組成物によって発生される泡の量、濃度または安定性を増加させるのに有用な、少なくとも1つの泡調整剤を任意に含むことができる。任意の口腔的に許容される泡調整剤を使用することができ、それは、ポリオキシエチレンとしても既知のポリエチレングリコール（PEG）を包含するが、それに限定されない。高分子量PEGが好適であり、それは、平均分子量200,000〜7,000,000、例えば、500,000〜5,000,000、または1,000,000〜2,500,000を有するPEGを包含する。1つ以上のPEGは、組成物の0.1重量%〜10重量%、例えば0.2重量%〜5重量%、または0.25重量%〜2重量%の総量で任意に存在する。
【００４１】
さらに他の実施形態において、組成物は、例えば、所望の稠度および/または口内感覚を組成物に付与するのに有用な、少なくとも1つの増粘剤を含有することができるが、ある特定の実施形態においては含有しない。任意の口腔的に許容される増粘剤を使用することができ、それは下記を包含するが、それらに限定されない：カルボマー（カルボキシビニルポリマーとしても既知）、カラギーナン（アイリッシュモスとしても既知）、特にι-カラギーナン（イオータ−カラギーナン）、セルロースポリマー、例えば、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（CMC）およびその塩、例えばCMCナトリウム、天然ゴム、例えば、カラヤゴム、キサンタンゴム、アラビアゴムおよびトラガカントゴム、コロイド珪酸アルミニウムマグネシウム、コロイドシリカ等。ある特定の実施形態において、増粘剤またはゲル化剤は、ペンタエリトリトールのアルキルエーテルまたはスクロースのアルキルエーテルで架橋したアクリル酸のある種のホモポリマー、またはカルボマーを包含する。カルボマーは、LubrizolからCarbopol(登録商標)シリーズとして市販されている。ある特定の実施形態において、Carbopolは、Carbopol 934、940、941、956、974Pおよびそれらの混合物を包含する。1つ以上の増粘剤は、組成物の0.01重量%〜15重量%、例えば0.1重量%〜10重量%、または0.2重量%〜5重量%の総量で任意に存在する。
【００４２】
さらに他の実施形態において、組成物は、例えば、成分の沈降または分離を抑制するかまたは、液体組成物の撹拌時の再分散性を高めるのに有用な、少なくとも1つの粘度調整剤を任意に含む。粘度調整剤は、組成物の粘度を増加させるために存在することもできる。任意の口腔的に許容される粘度調整剤を使用することができ、それは、鉱油、ペトロラタム、クレーおよび有機変性クレー、シリカ等を包含するが、それらに限定されない。1つ以上の粘度調整剤は、組成物の0.01重量%〜10重量%、例えば0.1重量%〜5重量%の総量で任意に存在する。粘度調整剤を使用して、オーラルケア組成物の粘度を1〜100mPas（cps）に調整することができる。
【００４３】
さらに他の実施形態において、組成物は、例えば、高レベルの疎水性香味剤、感覚剤および有効剤を溶媒和させるのに有用な、少なくとも1つの湿潤剤を任意に含む。任意の口腔的に許容される湿潤剤を使用することができ、それは、多価アルコール、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、キシリトールまたは低分子量PEGを包含するが、それらに限定されない。大部分の湿潤剤は、甘味料としても機能する。1つ以上の湿潤剤は、組成物の1重量%〜70重量%、例えば10重量%〜50重量%、15重量%〜40重量%、または20重量%〜30重量%の総量で、任意に存在する。
【００４４】
さらに他の実施形態において、組成物は、少なくとも1つの着色剤を含むことができる。着色剤は、感光染料が適切な美的に心地よい色を与えない場合に、色を調整するために使用しうる。着色剤は、本明細書において、顔料、染料、レーキ、および特定の光沢または反射性を付与する物質、例えばパール剤を包含する。着色剤は、多くの機能を果たすことができ、該機能は、例えば、下記の機能を包含する：歯表面に白色または明色被膜を与える機能、組成物が効果的に接触した歯表面の位置の指標としての役割をする機能、かつ/または外見、特に、消費者に対する魅力を増すために組成物の色および／または乳白度を調整する機能。任意の口腔的に許容される着色剤を使用することができ、それは下記を包含するが、それらに限定されない：タルク、マイカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、珪酸マグネシウム、珪酸アルミウムマグネシウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤色、黄色、褐色および黒色酸化鉄、フェロシアン化第二鉄アンモニウム、マンガンバイオレット、ウルトラマリン、チタニア化マイカ、ビスマスオキシクロリド等。1つ以上の着色剤は、組成物の0.001重量%〜20重量%、例えば0.01重量%〜10重量%、または0.1重量%〜5重量%の総量で、任意に存在する。
【００４５】
いくつかの実施形態において、溶媒、例えば、エタノール、酢酸エチルまたはアセトンを添加して、溶液の均質性、および疎水性物質、例えば、香味剤、感覚剤および有効剤の全体的溶媒和を向上させることができる。ある特定の実施形態において、溶媒はエタノールである。
【００４６】
他の実施形態によれば、歯ブラシ（これは、少なくとも1つのアプリケータ要素（例えば、複数のフィラメント）、および歯ブラシ内に配置されたリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素の表面にオーラルケア組成物を移送する移送メカニズムを有する）、および本明細書に記載されているオーラルケア組成物を含むシステムが提供される。移送用の移送メカニズムは、吸上げ繊維、吸上げ気泡体、スポンジ、ヒドロゲル、組成物を含有するリザーバをフィラメントに連結する流体通路、振動デバイス、ポンプ、およびそれらの組合せを包含しうる。少なくとも1つのアプリケータ要素は、例えば、複数の毛、気泡体、繊維、および他の洗浄デバイスを包含しうる。
【００４７】
他の実施形態によれば、オーラルケア組成物を口腔に適用することを含む、抗細菌剤を哺乳動物の口腔に投与する方法が提供される。該方法は、少なくとも1つのアプリケータ要素、および歯ブラシ内に配置されたリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素の表面にオーラルケア組成物を移送する移送メカニズムを有する歯ブラシを使用することによって口腔に組成物を適用することも意図し、該組成物は少なくとも1つのアプリケータ要素の表面から口腔に移送される。
【００４８】
本明細書に記載されている歯ブラシまたはアプリケータは実施形態に重要ではなく、少量の口腔用組成物を、デバイスに収容されたリザーバからアプリケータ（例えば、毛、フォームパッド等）の先端に移送することができる任意のデバイスを使用することができる。好適なアプリケータのいくつかの例が、下記に開示されている：米国特許第4,060,870号、第5,407,287号、第5,829,976号、第6,205,611号、第6,902,337号、第6,932,603号、および第6,932,604号、ならびに米国特許出願公開第2001/0002228号、第2003/0194678号、第2005/0026103号、第2007/0154863号および第2008/0176183号。デバイスは、市販されている任意のデバイスであってもよく、それは、例えば、下記を包含する：Squirtbrush(登録商標)およびHyssopBrush（両方とも、Case Dental & Medical Supply,Inc.,www.cdmsupply.comから入手可能）。ある特定の実施形態におけるアプリケータは、本明細書に記載されている口腔用組成物を含有するための少なくとも1つのリザーバを含有する。リザーバは、組成物を事前充填されてもよく、またはアプリケータへの口腔用組成物の充填および再充填を可能にする注入口を含有しうる。
【００４９】
ある特定の実施形態において、少なくとも1つのアプリケータ要素は、毛、気泡体、繊維または他の歯洗浄デバイスから成り、それらは、ある特定の実施形態においてアプリケータの一端に配置され、本明細書に記載されている口腔用組成物の形態の流体を送達することができる。例えば、気泡体または繊維は、一方の端から他方の端へ組成物を運ぶことができる材料から構成することができる。毛および他の繊維も、少量の流体の通過を可能にする中空フィラメントから構成しうる。従って、口腔用組成物が、リザーバから、毛、気泡体、繊維または他の歯洗浄デバイスの下部に送達された場合に、該組成物は、さらに洗浄デバイスを通って、毛、気泡体、繊維または他のデバイスの表面に送達され、口腔と接触することができる。
【００５０】
歯ブラシ内に配置されたリザーバから、少なくとも1つのアプリケータ要素の表面に、オーラルケア組成物を移送することができる任意の移送メカニズムを、実施形態に使用することができる。好適な移送メカニズムは、下記を包含する：リザーバを少なくとも1つのアプリケータ要素に連結するための、オーラルケア用具の少なくとも一部を通って伸長している毛管路、およびオーラルケア用具を振動させて毛管作用による組成物の移送を促進するために与えられた振動発生デバイス。他の好適な移送メカニズムは、下記を包含する：リザーバを少なくとも1つのアプリケータ要素に連結するための、オーラルケア用具の少なくとも一部を通って伸長している毛管路、および作動させた際に、所定量の流体を、該毛管路を通って少なくとも1つのアプリケータ要素に送り込むことができるポンプ。他の好適な移送メカニズムは、下記を包含する：組成物をリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素に吸い上げることができる、リザーバと少なくとも1つのアプリケータ要素との間に配置された吸上げ要素。吸上げ要素は、単独で、またはポンプ、振動デバイス、重力、圧力等での補助によって、組成物を移送しうる場合もある。本明細書に示されているガイドラインを使用し、組成物中の活性成分の濃度に依存して、当業者は、必要量の活性成分を口腔に送達するために、組成物移送に好適な移送メカニズムを設計することができる。
【００５１】
一実施形態において、口腔用組成物は、単独で、口腔に適用される。本発明者らは、50μL以下程度のごく少量のオーラルケア組成物を口腔に送達することができ、しかも、Colgate Total(登録商標)練り歯磨きのような抗細菌練り歯磨きを使用した場合に得られるのと同様の揮発性硫黄化合物（VSC）の減少を与えうることを見出した。
【００５２】
他の実施形態において、口腔用組成物は、他の歯磨き剤、例えば、マウスウォッシュ、練り歯磨き、歯磨き粉、ガム等と共に、口腔に適用される。一実施形態において、口腔用組成物は、練り歯磨きを使用する毎日のブラッシングの間に、口腔に適用される。本発明者らは、約45μLの口腔用組成物（該組成物は、約15重量%の塩化セチルピリジニウム（CPC）を含有する）を口腔組織に送達することによって、約7mgのCPCが口腔組織に送達されることを見出した。任意の冷却剤が口腔用組成物に含有され、従来の練り歯磨きと一緒に適用された場合に、感覚パネル調査は、練り歯磨きだけでブラッシングした場合と比較して、20分に至るまで有意により高い冷却強度を示すという結果を生じた。
【００５３】
種々の実施形態において、組成物は、例えば人工口抗歯垢試験で示されているように、口腔内細菌の組合せに対して有効である。種々の実施形態において、口腔用組成物を本明細書に記載の方法で口腔組織に送達した場合に、より優れたVSC減少およびより高い冷却強度が得られる。
【００５４】
以下に非限定的実施例を示す。
【実施例】
【００５５】
特定実施形態
予見的実施例A
下記の実施例1に記載されている混合と同様の、成分の混合によって作製される予見的実施例を以下に示す。
2013532685.tif 000002
【実施例１】
【００５６】
ある特定実施形態の、高濃度の抗細菌剤および香味剤を含有するオーラルケア組成物を、下記の成分（表1参照）を混合することによって調製する。添加の順序に関して、いくつかの一般手順に従う：先ず、香味剤および油をエタノールに添加し；別に、サッカリン、ホスフェート、クエン酸ナトリウム、クエン酸、CPCまたは亜鉛との処方において、先ず、これらを水に添加し；ある場合には、先ず、CPCをプロピレングリコールに添加する。充分に溶解したら、これらの成分および残りの成分を合わし、充分に混合して、均質溶液を作製する。ここに記載されている全ての実施例は室温で調製されるが、ある場合には、初めに、ある特定成分を加熱して、それらを対応する溶媒基剤に充分に溶解させることが必要な場合もある。しかし、工程ロスを最小限にするために、エタノール/香味剤を添加する前に、全ての混合物を室温に冷却することが一般に望ましい。実施例を下記の表1に示す。
【表１】
2013532685.tif 000003
【００５７】
口腔組織を模倣した表面（特に、ブタの舌）への、表1の配合実施例Iの送達を測定する実験室試験を行なった。これらの試験は、米国特許出願公開第2007/00154863号および第2008/0176183号に開示されているような歯ブラシを使用した場合、平均で45μLの濃厚処方が、軟組織との接触時に、吸上げシステムを通って吐出されたことを示している。この量は、15%CPCを有する処方を生じるために考慮され、該処方は、マウスウォッシュ値（5mg CPC/用量）に匹敵する7mgの活性成分を送達したことになるが、同量の有効剤を口腔組織に与えるためには有意により多い量のマウスウォッシュが必要とされる。
【００５８】
従来の歯ブラシ（例えば、Colgate Palmolive,New York,N.Y.から商業的に入手可能なColgate(登録商標)360°(登録商標)歯ブラシ）と比較した場合の、前記の歯ブラシ吸上げシステムによって与えられる強化シグナルの可能性を調べるために、感覚パネル調査を行なった。官能試験員は、各製品組合せを使用して合計で85秒間、下記の表面をブラッシングした：上顎大臼歯および小臼歯ならびに下咀嚼面。使用中できるかぎり、ブラシ角度を45度に維持し、毛が歯茎／歯列の方向に向くようにした。舌も、舌クリーナーを使用して前後に5回ブラッシングした。唾を吐いた後すぐに、下記の後続時間間隔において、数値尺度0〜15を使用して、冷却強度を評価した。全ての試料を二重に調査し、平均を記録した。各評価の間に最低1時間あけた。
【００５９】
審査員は、下記について、冷却強度を記録した：(a) Colgate(登録商標)360°(登録商標)歯ブラシ、およびColgate Cavity Protection,Great Regular Flavor練り歯磨き（両方ともColgate Palmolive,New York,N.Y.から商業的に入手可能）を使用した適用（比較と称す）；および(b) 米国特許出願公開第2007/00154863号および第2008/0176183号に開示されているような吸上げ歯ブラシ（該歯ブラシにおいて、リザーバに含有された口腔用組成物は実施例1の配合を有していた）上の、Colgate Cavity Protection,Great Regular Flavor練り歯磨きを使用した適用（本発明と称す）。パネル調査の結果を下記の表IIに示す。
【表２】
2013532685.tif 000004
【００６０】
パネル調査の結果は、本発明の口腔用組成物の使用が、従来の練り歯磨きだけでブラッシングした場合と比較して、ブラッシング後20分まで、有意により高い冷却強度を与えることを示している。
【実施例２】
【００６１】
活性成分の量をさらに高いレベル（但し、許容できる安全性限度内）に増加させた付加的オーラルケア組成物を調製した。処方の粘度は、ブルックフィールド粘度計を使用して、コーンスピンドルを10rpm（2度、40mm）で使用して25℃で測定した場合に5〜80mPas（cps）であった。付加的処方（1つは香味剤送達用、他は、抗細菌剤送達用または香味剤と抗細菌剤の両方の送達用）を、下記の表IIIに示す。
【表３】
2013532685.tif 000005
【００６２】
前記の表IIIにおける処方Bの悪臭減少能力を評価するために生体外アッセイを行ない、該アッセイにおいて、揮発性硫黄化合物（VSC）の減少パーセントを測定した。比較練り歯磨き（Colgate(登録商標）Total(登録商標)）の水性溶液または分散液、水中のプラセボ基剤組成物、水中に5重量%のCPCを含有する比較組成物、および処方Bを、ヒト全唾液、液状チオグリコレート培地およびDI水から成る生体外システムにおいて試験し、気密容器中で37℃において3時間インキュベートした。インキュベーション後、ヘッドスペースVSC（揮発性硫黄化合物）形成を、機器GC炎光測光法によって測定した。口臭は、口腔で起こる腐敗過程から生じる揮発性硫黄化合物、例えば、硫化水素、メチルメルカプタンおよび硫化ジメチルの存在に起因すると考えられているので、前記の生体外試験は、生体内感覚評価と同等の結果を生じる。表IVに示されている結果は、本発明の処方Bの優れたVSC阻害を示し、該阻害は、試験組成物のかなり少ない量（50μLのみ）にもかかわらず、Colgate(登録商標）Total(登録商標)よりさらに優れていた。
【表４】
2013532685.tif 000006
【００６３】
10%CPCを含有していた処方Bは、Plax Overnightマウスリンスを使用して与えられるCPCの標準用量と実質的に同等である。しかし、前記の表IVは、たった50μLの用量の処方Bが、Colgate(登録商標）Total(登録商標)でのブラッシングよりさらに優れたVSCの減少を与えたことを示しており、これは予想外に優れた結果である。
【００６４】
例示的実施例に関して本発明を先に記載したが、本発明は、開示されている実施形態に限定されるものではないと理解すべきである。本明細書を読んだ後に当業者に思い浮かぶ変更および改変も、添付の特許請求の範囲において規定されている本発明の範囲に含まれる。
【手続補正書】
【提出日】平成25年1月24日(2013.1.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オーラルケア組成物であって、
(a)5〜45重量%の抗細菌剤；
(b)5〜70重量%の香味剤；および
(c)口腔的に許容される液体担体；
を含んで成り、50μL未満の組成物が口腔に送達された場合に5mgを超える抗細菌剤を口腔に送達し、1〜100mPas（cps）の粘度を有し、該口腔的に許容される液体担体が水を含む、オーラルケア組成物。
【請求項２】
口腔的に許容される液体担体が、エタノールをさらに含み、任意に、水/エタノールの比率が0.5：1〜20：1、0.75：1〜10：1、または1：1〜7：1である、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
45μLの組成物が口腔に送達された場合に、7mgの抗細菌剤を口腔に送達する、請求項1または2に記載の組成物。
【請求項４】
組成物の粘度が5〜30mPas（cps）である、請求項1に記載の組成物。
【請求項５】
香味剤が10重量%〜60重量%の量で存在する、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
0.1重量%〜10重量%の量で任意に存在する甘味料をさらに含む、請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
香味剤の少なくとも一部が冷却剤である、請求項1〜6のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
オーラルケア用具におけるリザーバから用具の表面に移送することができる、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
オーラルケア用具内に配置された少なくとも1つのリザーバを有するオーラルケア用具、少なくとも1つのアプリケータ要素、リザーバに配置された請求項1〜8のいずれかに記載のオーラルケア組成物、およびリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素の表面にオーラルケア組成物を移送する移送メカニズム、を含むシステム。
【請求項１０】
移送メカニズムが、下記から成る群：吸上げ繊維、スポンジ、ヒドロゲル、組成物を含有するリザーバをフィラメントに連結する流体通路、振動デバイス、ポンプ、およびそれらの組合せ、から選択される、請求項9に記載のシステム。
【請求項１１】
移送メカニズムが、リザーバを少なくとも1つのアプリケータ要素に連結するための、オーラルケア用具の少なくとも一部を通って伸長している毛管路、およびオーラルケア用具を振動させて毛管作用による組成物の移送を促進するために与えられた振動発生デバイス、を含む、請求項9または10に記載のシステム。
【請求項１２】
移送メカニズムが、リザーバを少なくとも1つのアプリケータ要素に連結するための、オーラルケア用具の少なくとも一部を通って伸長している毛管路、および作動させた際に、所定量の流体を、該毛管路を通って少なくとも1つのアプリケータ要素に送り込むことができるポンプ、を含む、請求項9〜11のいずれかに記載のシステム。
【請求項１３】
移送メカニズムが、組成物をリザーバから少なくとも1つのアプリケータ要素に吸い上げることができる、リザーバと少なくとも1つのアプリケータ要素との間に配置された吸上げ要素、を含む、請求項9〜12のいずれかに記載のシステム。
【請求項１４】
アプリケータ要素が複数の毛を含む、請求項9〜13のいずれかに記載のシステム。
【請求項１５】
複数の毛の少なくとも1つが中空フィラメントを含む、請求項14に記載のシステム。
【請求項１６】
哺乳動物の口腔に抗細菌剤を投与する方法であって、請求項1〜8のいずれかに記載の組成物を口腔に適用することを含む方法。
【請求項１７】
口腔への組成物の適用が、請求項9〜14のいずれかに記載のシステムを使用することを含む、請求項16に記載の方法。
【請求項１８】
請求項1〜8のいずれかに記載の組成物を哺乳動物の口腔に適用することを含む、哺乳動物の口腔に抗細菌剤を投与する方法に使用するための請求項1〜8のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
組成物を口腔に適用することが、請求項9〜14のいずれかに記載のシステムを使用することを含む、請求項18記載の方法に使用するための請求項1〜8のいずれかに記載の組成物。
【国際調査報告】
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