(57)【要約】  本発明は、免疫系を調節する化合物とその組成物を提供する。
2013530244.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ以下：
ａ）式Ｉ：
【化１】
2013530244.tif 000193
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｙは、結合又はカルボニルであり；
Ｚは、結合又はカルボニルであり；
Ｒ２は、水素であるか又は１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである；
又は、Ｒ２は、−Ｘ−Ｒ１であり；
Ｒ３は、メチレン又は
【化２】
2013530244.tif 000194
であり、ここで該メチレンは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルで置換され（ここで該Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルは、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
ｎは、２〜１０であり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｂ）式ＩＩ：
【化３】
2013530244.tif 000195
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、Ｈ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ａであり（ここでＡは、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；
Ｒ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｒ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；そして
Ｒ４は、Ｈ、−Ｂ、又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｂである（ここでＢは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｃ）式ＩＩＩ：
【化４】
2013530244.tif 000196
［式中：
それぞれのＡは、独立して、−Ｃ＝Ｏ、−Ｃ＝Ｓ、又はＣＨ２であり；
それぞれのＤは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−４アルキルであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｄ）式ＩＶ：
【化５】
2013530244.tif 000197
［式中：
ｎは、１〜１０であり；
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｚは、結合、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキル、又は１，４−シクロヘキシルであり；
Ｒ１は、ＮＨ２又はＮＨ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＡは、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ又は
【化６】
2013530244.tif 000198
である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｅ）式Ｖ：
【化７】
2013530244.tif 000199
［式中：
ｎは、２〜８であり；
Ｘは、結合、Ｏ、又は−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ａ又は−Ｏ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；そして
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｆ）式ＶＩ：
【化８】
2013530244.tif 000200
［式中：
ｎは、２〜１０であり；
Ｒ１は、Ｈ又は
【化９】
2013530244.tif 000201
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、ＯＨ、ＮＨ２、又は
【化１０】
2013530244.tif 000202
（ここでＡは、ＯＨ又はＮＨ２である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｇ）式ＶＩＩ：
【化１１】
2013530244.tif 000203
［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｈ）式ＶＩＩＩ：
【化１２】
2013530244.tif 000204
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であるか又はそれぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員の複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｉ）式ＩＸ：
Q-X-Z-X-Q      ＩＸ
［式中：
Ｚは、
【化１３】
2013530244.tif 000205
、又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化１４】
2013530244.tif 000206
又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ２、又は
【化１５】
2013530244.tif 000207
（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【化１６】
2013530244.tif 000208
（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｊ）式Ｘ：
【化１７】
2013530244.tif 000209
［式中：
Ｇは、
【化１８】
2013530244.tif 000210
であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【化１９】
2013530244.tif 000211
、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｋ）式ＸＩ：
【化２０】
2013530244.tif 000212
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであって、それぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝であるか又はそれぞれのＶ１は、Ｈであって、それぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｌ）式ＸＩＩ：
【化２１】
2013530244.tif 000213
［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｍ）式ＸＩＩＩ：
【化２２】
2013530244.tif 000214
［式中：
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｎ）式ＸＩＶ：
【化２３】
2013530244.tif 000215
［式中：
Ｄは、
【化２４】
2013530244.tif 000216
であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【化２５】
2013530244.tif 000217
であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｏ）式ＸＶ：
【化２６】
2013530244.tif 000218
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−１０アルキであり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｐ）式ＸＶＩ：
【化２７】
2013530244.tif 000219
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｑ）式ＸＶＩＩ：
【化２８】
2013530244.tif 000220
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｒ）式ＸＶＩＩＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2      ＸＶＩＩＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、又は−ＣＲａＲｂ−であり；
ＲａとＲｂは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｓ）式ＸＩＸ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2      ＸＩＸ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＲ７とそれぞれのＲ７’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）ｐ−（ここでｐは、４〜８である）を形成し；
それぞれのＲ６とそれぞれのＲ６’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ６とＲ６’は、一緒に−（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２−を形成し、ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又は−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；
又はそれぞれのＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２であって、それぞれのＲ２は、独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’である（ここでそれぞれのＡ’は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
Ｒ１とＲ２は、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｔ）式ＸＩＸａ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2      ＸＩＸａ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、とＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｕ）式ＸＸ：
【化２９】
2013530244.tif 000221
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｖ）式ＸＸＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2      ＸＸＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；そしてここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｗ）式ＸＸＩＩ：
R1-[-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z]m-R2      ＸＸＩＩ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２は、上記に定義される通りであって、そのそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ’−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、Ａ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そしてＡ１とＡ’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｖ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’’である（ここでＡ’とＡ’’は、独立して、アリール又はヘテロアリールであって、Ａ’とＡ’’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）である；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｘ）式ＸＸＩＩａ、式ＸＸＩＩｂ、又は式ＸＸＩＩｃ：
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-R2      ＸＸＩＩａ
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z-X-A1-X-R2      ＸＸＩＩｂ
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-R2      ＸＸＩＩｃ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｙ）式ＸＸＩＩＩ：
R1-[-A1-W-A2-W-]m-R2      ＸＸＩＩＩ
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）であり；
Ｗは、非存在であるか又は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２のそれぞれは、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｉｖ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ、又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２であり；そして
ｍは、１〜約２５である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｚ）式ＸＸＩＩＩａ：
R1-A1-W-A2-W-A1-R2      ＸＸＩＩＩａ
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）であり；
Ｗは、−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、非極性基（ＮＰＬ）、又は−Ｗ−Ａ’（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり；
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３−Ｏ−、−Ｒ３−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上のアルキル、アミノ、又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ａａ）式ＸＸＩＶ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2      ＸＸＩＶ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群より独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｂｂ）式ＸＸＶ：
A-(B)n1-(D)m1-H      ＸＸＶ
［式中：
Ａは、連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は、−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、ここで
Ｘ１１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ１１は、非存在である；
Ｙ１１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ１１は、非存在である；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、アルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレン（このいずれも、置換されていてもよい）である；又はＺ１１Ａは、非存在である；そしてＺ１１Ｂは、−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、又は−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）である（ここでＲ３、Ｒ４、及びＲ５は、独立して、水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、又はアラルキルである）；又は
Ｚ１１は、ピリジニウム：
【化３０】
2013530244.tif 000222
又はホスホニウム：
【化３１】
2013530244.tif 000223
（ここで、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、及びＲ９３１は、独立して、水素又はアルキルである）であり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は、−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、ここで
Ｘ２１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ２１は、非存在である；
Ｙ２１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ２１は、非存在である；
Ｚ２１は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、又はアラルキル（このいずれも、置換されていてもよい）であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄのモル分率であるｍ１は、約０．１〜約０．９であり；そして
Ｂのモル分率であるｎ１は、１−ｍ１である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［ここで該化合物は、Ｂ及びＤのランダム共重合体であり、そしてここで該共重合体は、約５〜約５０の重合度を有する］
の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、哺乳動物において免疫応答を調節する方法。
【請求項２】
免疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む、請求項１の方法。
【請求項３】
サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される、請求項２の方法。
【請求項４】
免疫応答が口腔病原体に対するものである、請求項１の方法。
【請求項５】
口腔病原体が、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）、及びミュータンス菌（Strept. mutans）より選択される、請求項４の方法。
【請求項６】
免疫応答が細菌病原体に対するものである、請求項１の方法。
【請求項７】
細菌病原体が、黄色ブドウ球菌（S. aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌（S. epidermidis）、肺炎連鎖球菌（Strept. pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Strept. pyogenes）、緑色連鎖球菌（Strept. viridans）、大腸菌（E.coli）、糞便連鎖球菌（E. faecalis）、ヘシウム菌（E. faecium）、緑膿菌（P. aeruginosa）、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、セラチア菌（Serratia marcescens）、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）、プロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、及びプロピオニバクテリウム・アクネス（P. acnes）より選択される、請求項６の方法。
【請求項８】
哺乳動物において免疫応答を調節することに使用する医薬の製造における、以下：
ａ）式Ｉ：
【化３２】
2013530244.tif 000224
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｙは、結合又はカルボニルであり；
Ｚは、結合又はカルボニルであり；
Ｒ２は、水素であるか又は１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである；
又は、Ｒ２は、−Ｘ−Ｒ１であり；
Ｒ３は、メチレン又は
【化３３】
2013530244.tif 000225
であり、ここで該メチレンは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルで置換され（ここで該Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルは、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
ｎは、２〜１０であり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｂ）式ＩＩ：
【化３４】
2013530244.tif 000226
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、Ｈ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ａであり（ここでＡは、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；
Ｒ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｒ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；そして
Ｒ４は、Ｈ、−Ｂ、又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｂである（ここでＢは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｃ）式ＩＩＩ：
【化３５】
2013530244.tif 000227
［式中：
それぞれのＡは、独立して、−Ｃ＝Ｏ、−Ｃ＝Ｓ、又はＣＨ２であり；
それぞれのＤは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−４アルキルであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｄ）式ＩＶ：
【化３６】
2013530244.tif 000228
［式中：
ｎは、１〜１０であり；
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｚは、結合、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキル、又は１，４−シクロヘキシルであり；
Ｒ１は、ＮＨ２又はＮＨ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＡは、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ又は
【化３７】
2013530244.tif 000229
である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｅ）式Ｖ：
【化３８】
2013530244.tif 000230
［式中：
ｎは、２〜８であり；
Ｘは、結合、Ｏ、又は−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ａ又は−Ｏ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；そして
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｆ）式ＶＩ：
【化３９】
2013530244.tif 000231
［式中：
ｎは、２〜１０であり；
Ｒ１は、Ｈ又は
【化４０】
2013530244.tif 000232
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、ＯＨ、ＮＨ２、又は
【化４１】
2013530244.tif 000233
（ここでＡは、ＯＨ又はＮＨ２である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｇ）式ＶＩＩ：
【化４２】
2013530244.tif 000234
［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｈ）式ＶＩＩＩ：
【化４３】
2013530244.tif 000235
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であるか又はそれぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員の複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｉ）式ＩＸ：
Q-X-Z-X-Q      ＩＸ
［式中：
Ｚは、
【化４４】
2013530244.tif 000236
、又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化４５】
2013530244.tif 000237
又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ２、又は
【化４６】
2013530244.tif 000238
（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【化４７】
2013530244.tif 000239
（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｊ）式Ｘ：
【化４８】
2013530244.tif 000240
［式中：
Ｇは、
【化４９】
2013530244.tif 000241
であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【化５０】
2013530244.tif 000242
、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｋ）式ＸＩ：
【化５１】
2013530244.tif 000243
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであって、それぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝であるか又はそれぞれのＶ１は、Ｈであって、それぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｌ）式ＸＩＩ：
【化５２】
2013530244.tif 000244
［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｍ）式ＸＩＩＩ：
【化５３】
2013530244.tif 000245
［式中：
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｎ）式ＸＩＶ：
【化５４】
2013530244.tif 000246
［式中：
Ｄは、
【化５５】
2013530244.tif 000247
であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【化５６】
2013530244.tif 000248
であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｏ）式ＸＶ：
【化５７】
2013530244.tif 000249
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−１０アルキであり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｐ）式ＸＶＩ：
【化５８】
2013530244.tif 000250
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｑ）式ＸＶＩＩ：
【化５９】
2013530244.tif 000251
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｒ）式ＸＶＩＩＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2      ＸＶＩＩＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、又は−ＣＲａＲｂ−であり；
ＲａとＲｂは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｓ）式ＸＩＸ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2      ＸＩＸ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＲ７とそれぞれのＲ７’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）ｐ−（ここでｐは、４〜８である）を形成し；
それぞれのＲ６とそれぞれのＲ６’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ６とＲ６’は、一緒に−（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２−を形成し、ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又は−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；
又はそれぞれのＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１２であって、それぞれのＲ２は、独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’である（ここでそれぞれのＡ’は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
Ｒ１とＲ２は、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｔ）式ＸＩＸａ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2      ＸＩＸａ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、とＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｕ）式ＸＸ：
【化６０】
2013530244.tif 000252
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｖ）式ＸＸＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2      ＸＸＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；そしてここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｗ）式ＸＸＩＩ：
R1-[-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z]m-R2      ＸＸＩＩ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２は、上記に定義される通りであって、そのそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ’−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、Ａ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そしてＡ１とＡ’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｖ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’’である（ここでＡ’とＡ’’は、独立して、アリール又はヘテロアリールであって、Ａ’とＡ’’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）である；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｘ）式ＸＸＩＩａ、式ＸＸＩＩｂ、又は式ＸＸＩＩｃ：
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-R2      ＸＸＩＩａ
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z-X-A1-X-R2      ＸＸＩＩｂ
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-R2      ＸＸＩＩｃ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｙ）式ＸＸＩＩＩ：
R1-[-A1-W-A2-W-]m-R2      ＸＸＩＩＩ
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）であり；
Ｗは、非存在であるか又は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２のそれぞれは、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｉｖ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ、又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２であり；そして
ｍは、１〜約２５である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｚ）式ＸＸＩＩＩａ：
R1-A1-W-A2-W-A1-R2      ＸＸＩＩＩａ
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）であり；
Ｗは、−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、非極性基（ＮＰＬ）、又は−Ｗ−Ａ’（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり；
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３−Ｏ−、−Ｒ３−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上のアルキル、アミノ、又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ａａ）式ＸＸＩＶ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2      ＸＸＩＶ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群より独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｂｂ）式ＸＸＶ：
A-(B)n1-(D)m1-H      ＸＸＶ
［式中：
Ａは、連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は、−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、ここで
Ｘ１１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ１１は、非存在である；
Ｙ１１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ１１は、非存在である；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、アルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレン（このいずれも、置換されていてもよい）である；又はＺ１１Ａは、非存在である；そしてＺ１１Ｂは、−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、又は−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）である（ここでＲ３、Ｒ４、及びＲ５は、独立して、水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、又はアラルキルである）；又は
Ｚ１１は、ピリジニウム：
【化６１】
2013530244.tif 000253
又はホスホニウム：
【化６２】
2013530244.tif 000254
（ここで、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、及びＲ９３１は、独立して、水素又はアルキルである）であり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は、−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、ここで
Ｘ２１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ２１は、非存在である；
Ｙ２１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ２１は、非存在である；
Ｚ２１は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、又はアラルキル（このいずれも、置換されていてもよい）であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄのモル分率であるｍ１は、約０．１〜約０．９であり；そして
Ｂのモル分率であるｎ１は、１−ｍ１である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［ここで該化合物は、Ｂ及びＤのランダム共重合体であり、そしてここで該共重合体は、約５〜約５０の重合度を有する］
から選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項９】
免疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させる、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
免疫応答が口腔病原体に対するものである、請求項８に記載の使用。
【請求項１２】
口腔病原体が、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）、及びミュータンス菌（Strept. mutans）より選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
免疫応答が細菌病原体に対するものである、請求項８に記載の使用。
【請求項１４】
細菌病原体が、黄色ブドウ球菌（S. aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌（S. epidermidis）、肺炎連鎖球菌（Strept. pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Strept. pyogenes）、緑色連鎖球菌（Strept. viridans）、大腸菌（E.coli）、糞便連鎖球菌（E. faecalis）、ヘシウム菌（E. faecium）、緑膿菌（P. aeruginosa）、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、セラチア菌（Serratia marcescens）、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）、プロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、及びプロピオニバクテリウム・アクネス（P. acnes）より選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
哺乳動物において免疫応答を調節するための、以下：
ａ）式Ｉ：
【化６３】
2013530244.tif 000255
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｙは、結合又はカルボニルであり；
Ｚは、結合又はカルボニルであり；
Ｒ２は、水素であるか又は１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである；
又は、Ｒ２は、−Ｘ−Ｒ１であり；
Ｒ３は、メチレン又は
【化６４】
2013530244.tif 000256
であり、ここで該メチレンは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルで置換され（ここで該Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルは、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
ｎは、２〜１０であり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｂ）式ＩＩ：
【化６５】
2013530244.tif 000257
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、Ｈ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ａであり（ここでＡは、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；
Ｒ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｒ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；そして
Ｒ４は、Ｈ、−Ｂ、又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｂである（ここでＢは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｃ）式ＩＩＩ：
【化６６】
2013530244.tif 000258
［式中：
それぞれのＡは、独立して、−Ｃ＝Ｏ、−Ｃ＝Ｓ、又はＣＨ２であり；
それぞれのＤは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−４アルキルであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｄ）式ＩＶ：
【化６７】
2013530244.tif 000259
［式中：
ｎは、１〜１０であり；
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｚは、結合、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキル、又は１，４−シクロヘキシルであり；
Ｒ１は、ＮＨ２又はＮＨ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＡは、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ又は
【化６８】
2013530244.tif 000260
である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｅ）式Ｖ：
【化６９】
2013530244.tif 000261
［式中：
ｎは、２〜８であり；
Ｘは、結合、Ｏ、又は−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ａ又は−Ｏ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；そして
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｆ）式ＶＩ：
【化７０】
2013530244.tif 000262
［式中：
ｎは、２〜１０であり；
Ｒ１は、Ｈ又は
【化７１】
2013530244.tif 000263
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、ＯＨ、ＮＨ２、又は
【化７２】
2013530244.tif 000264
（ここでＡは、ＯＨ又はＮＨ２である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｇ）式ＶＩＩ：
【化７３】
2013530244.tif 000265
［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｈ）式ＶＩＩＩ：
【化７４】
2013530244.tif 000266
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であるか又はそれぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員の複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｉ）式ＩＸ：
Q-X-Z-X-Q      ＩＸ
［式中：
Ｚは、
【化７５】
2013530244.tif 000267
、又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化７６】
2013530244.tif 000268
又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ２、又は
【化７７】
2013530244.tif 000269
（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【化７８】
2013530244.tif 000270
（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｊ）式Ｘ：
【化７９】
2013530244.tif 000271
［式中：
Ｇは、
【化８０】
2013530244.tif 000272
であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【化８１】
2013530244.tif 000273
、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｋ）式ＸＩ：
【化８２】
2013530244.tif 000274
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであって、それぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝であるか又はそれぞれのＶ１は、Ｈであって、それぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｌ）式ＸＩＩ：
【化８３】
2013530244.tif 000275
［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｍ）式ＸＩＩＩ：
【化８４】
2013530244.tif 000276
［式中：
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｎ）式ＸＩＶ：
【化８５】
2013530244.tif 000277
［式中：
Ｄは、
【化８６】
2013530244.tif 000278
であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【化８７】
2013530244.tif 000279
であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｏ）式ＸＶ：
【化８８】
2013530244.tif 000280
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−１０アルキであり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｐ）式ＸＶＩ：
【化８９】
2013530244.tif 000281
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｑ）式ＸＶＩＩ：
【化９０】
2013530244.tif 000282
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｒ）式ＸＶＩＩＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2      ＸＶＩＩＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、又は−ＣＲａＲｂ−であり；
ＲａとＲｂは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｓ）式ＸＩＸ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2      ＸＩＸ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＲ７とそれぞれのＲ７’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）ｐ−（ここでｐは、４〜８である）を形成し；
それぞれのＲ６とそれぞれのＲ６’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ６とＲ６’は、一緒に−（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２−を形成し、ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又は−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；
又はそれぞれのＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１であって、それぞれのＲ２は、独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’である（ここでそれぞれのＡ’は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
Ｒ１とＲ２は、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｔ）式ＸＩＸａ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2      ＸＩＸａ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、とＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｕ）式ＸＸ：
【化９１】
2013530244.tif 000283
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｖ）式ＸＸＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2      ＸＸＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；そしてここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｗ）式ＸＸＩＩ：
R1-[-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z]m-R2      ＸＸＩＩ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２は、上記に定義される通りであって、そのそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ’−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、Ａ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そしてＡ１とＡ’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｖ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’’である（ここでＡ’とＡ’’は、独立して、アリール又はヘテロアリールであって、Ａ’とＡ’’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）である；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｘ）式ＸＸＩＩａ、式ＸＸＩＩｂ、又は式ＸＸＩＩｃ：
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-R2      ＸＸＩＩａ
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z-X-A1-X-R2      ＸＸＩＩｂ
R1-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-R2      ＸＸＩＩｃ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｙ）式ＸＸＩＩＩ：
R1-[-A1-W-A2-W-]m-R2      ＸＸＩＩＩ
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）であり；
Ｗは、非存在であるか又は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２のそれぞれは、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｉｖ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ、又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２であり；そして
ｍは、１〜約２５である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｚ）式ＸＸＩＩＩａ：
R1-A1-W-A2-W-A1-R2      ＸＸＩＩＩａ
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）であり；
Ｗは、−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、非極性基（ＮＰＬ）、又は−Ｗ−Ａ’（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり；
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３−Ｏ−、−Ｒ３−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上のアルキル、アミノ、又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ａａ）式ＸＸＩＶ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2      ＸＸＩＶ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群より独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩；
ｂｂ）式ＸＸＶ：
A-(B)n1-(D)m1-H      ＸＸＶ
［式中：
Ａは、連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は、−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、ここで
Ｘ１１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ１１は、非存在である；
Ｙ１１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ１１は、非存在である；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、アルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレン（このいずれも、置換されていてもよい）である；又はＺ１１Ａは、非存在である；そしてＺ１１Ｂは、−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、又は−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）である（ここでＲ３、Ｒ４、及びＲ５は、独立して、水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、又はアラルキルである）；又は
Ｚ１１は、ピリジニウム：
【化９２】
2013530244.tif 000284
又はホスホニウム：
【化９３】
2013530244.tif 000285
（ここで、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、及びＲ９３１は、独立して、水素又はアルキルである）であり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は、−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、ここで
Ｘ２１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ２１は、非存在である；
Ｙ２１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ２１は、非存在である；
Ｚ２１は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、又はアラルキル（このいずれも、置換されていてもよい）であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄのモル分率であるｍ１は、約０．１〜約０．９であり；そして
Ｂのモル分率であるｎ１は、１−ｍ１である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［ここで該化合物は、Ｂ及びＤのランダム共重合体であり、そしてここで該共重合体は、約５〜約５０の重合度を有する］
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
免疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させる、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
免疫応答が口腔病原体に対するものである、請求項１５に記載の使用。
【請求項１９】
口腔病原体が、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）、及びミュータンス菌（Strept. mutans）より選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
免疫応答が細菌病原体に対するものである、請求項１５に記載の使用。
【請求項２１】
細菌病原体が、黄色ブドウ球菌（S. aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌（S. epidermidis）、肺炎連鎖球菌（Strept. pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Strept. pyogenes）、緑色連鎖球菌（Strept. viridans）、大腸菌（E.coli）、糞便連鎖球菌（E. faecalis）、ヘシウム菌（E. faecium）、緑膿菌（P. aeruginosa）、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、セラチア菌（Serratia marcescens）、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）、プロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、及びプロピオニバクテリウム・アクネス（P. acnes）より選択される、請求項２０に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
政府助成金への言及
本発明は、米国政府からの研究資金（米国公衆衛生局助成番号：Ｒ４３  ＤＥ１８３７１）によって支援されたので、米国政府は、本発明に一定の権利を有する可能性がある。
【０００２】
技術分野
本発明は、動物において免疫応答を調節する方法へ一部向けられる。
【発明の概要】
【０００３】
歯周炎は、米国の成人における歯牙喪失の最も一般的な原因であり（Borrell et al., J. Dent. Res., 2005, 84, 924-930）、米国人口の１５〜２５％に生じる。その病因は、慢性歯周炎に関連するポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）と侵襲性歯周炎に関連するアグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）が含まれる、多様な病原性微生物による細菌のコロニー形成によるとみなすことができる。このコロニー形成と歯肉上皮中へのその後の浸潤は、ＩＬ−１や腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）−αのようなメディエーターの産生が含まれる、自然免疫応答をもたらす（Graves et al., J. Periodontol., 2003, 74, 391-401）。これが炎症をもたらして、最終的には、この疾患で見られる歯牙喪失をもたらす（Cochran, J. Periodontol., 2008, 79, 1569-1576 に概説されている）。標準治療は、バイオフィルムの機械的除去を伴うが、この炎症応答における治療標的の同定（Kirkwood et al., Periodontol. 2000, 2007, 43, 294-315 に概説されている）と同様に、全身性抗生物質の使用も検証されてきた（Herrera et al., J. Clin. Periodontol., 2008, 35, 45-66 に概説されている）。歯周疾患は、最終的には、細菌が病因である、グラム陰性嫌気性微生物の多種バイオフィルム由来の疾患であるが、有害な効果の多くは、生じる上皮炎症応答によるのである。従って、抗バイオフィルム抗生物質活性と抗炎症活性をともに組み合わせる治療法の開発は、大いに有用であろう。新規抗生物質の開発により細菌のコロニー形成が一時的に対処され得る一方で、抗生物質耐性微生物の増加は、このアプローチをさして有効にしていない。
【０００４】
デフェンシン（defensins）のような抗微生物ペプチド（ＡＭＰ）は、広域スペクトル活性だけでなく、多様な免疫調節活性を示す天然に存在するペプチドである。天然に存在する抗微生物ペプチドは、抗生物質耐性の発現をほとんど伴わずに広域スペクトル活性を示すので、標準的な抗生物質に対する新規の代替手段として提唱されてきた。しかしながら、外因性の抗生物質としてのそれらの開発は、その大規模生産の難しさ、乏しい組織分布、及び全身毒性が含まれる、多様な要因によって妨害されてきた。これらＡＭＰの低分子模倣薬は、低毒性、高安定性、及び低コストに加えて、元のペプチドに類似した活性を示す。低分子の抗微生物ペプチド模倣薬の開発は、新しい抗生物質の開発の斬新な方向性を提供してきた（Som et al., Bioポリマー, 2008, 90, 83-93 に概説されている）。我々は、最近、その設計がペプチド、マゲイニンの両親媒性構造に基づく模倣体である、１つのそのような化合物、ｍＰＥの強力な活性を実証した（Beckloff et al., Antimicrob. Agents Chemother., 2007, 51, 4125-4132）。この化合物は、ミュータンス菌（Streptcoccus. mutans）のバイオフィルム培養物が含まれる、グラム陽性菌と陰性菌の両方の数多くの口腔病原体に対して有効であった。それはまた、おそらくはその予測されるＬＰＳへの結合により、マクロファージ細胞系からのＴＮＦ−αのＬＰＳ媒介性誘発を阻害した。
【０００５】
ＡＭＰ模倣体が免疫モジュレーターとしてのポテンシャルを有して、歯周疾患の治療のように、それに関連した疾患及び状態を治療するかどうかを判定するために、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス及びポルフィロモナス・ジンジバリスのバイオフィルム培養物に対する、１つの模倣体、ｍＰＥの活性を決定した。代謝アッセイ、並びに培養及びバイオマス測定アッセイにより、ｍＰＥが両種のバイオフィルム培養物に対して強力な活性を示すことが実証された。さらに、ｍＰＥは、歯肉上皮細胞とＴＨＰ−１細胞の両方において、ＩＬ−１β誘発性のＩＬ−８分泌を阻害するのに、２μｇ／ｍｌほどの低さで十分であった。この抗炎症活性は、ＮＦ−κＢの活性化の抑制に関連していて、嫌気性環境では抗バイオフィルム剤として、並びに被感染組織中では抗炎症剤としてｍＰＥが作用し得ることを示唆した。上皮及び骨髄由来細胞の炎症応答を抑制する能力も試験された。
【０００６】
発明の概要
本発明は、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式Ｉ：
【０００７】
【化１】
2013530244.tif 000003
【０００８】
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｙは、結合又はカルボニルであり；
Ｚは、結合又はカルボニルであり；
Ｒ２は、水素であるか又は１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである；
又は、Ｒ２は、−Ｘ−Ｒ１であり；
Ｒ３は、メチレン又は
【０００９】
【化２】
2013530244.tif 000004
【００１０】
であり、ここで該メチレンは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルで置換され（ここで該Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルは、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
ｎは、２〜１０であり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００１１】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＩ：
【００１２】
【化３】
2013530244.tif 000005
【００１３】
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、Ｈ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ａであり（ここでＡは、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；
Ｒ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｒ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；そして
Ｒ４は、Ｈ、−Ｂ、又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｂである（ここでＢは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００１４】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００１５】
【化４−１】
2013530244.tif 000006
【００１６】
【化４−２】
2013530244.tif 000007
【００１７】
【化４−３】
2013530244.tif 000008
【００１８】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＩＩ：
【００１９】
【化５】
2013530244.tif 000009
【００２０】
［式中：
それぞれのＡは、独立して、−Ｃ＝Ｏ、−Ｃ＝Ｓ、又はＣＨ２であり；
それぞれのＤは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−４アルキルであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００２１】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＶ：
【００２２】
【化６】
2013530244.tif 000010
【００２３】
［式中：
ｎは、１〜１０であり；
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｚは、結合、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキル、又は１，４−シクロヘキシルであり；
Ｒ１は、ＮＨ２又はＮＨ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＡは、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ又は
【００２４】
【化７】
2013530244.tif 000011
【００２５】
である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００２６】
【化８】
2013530244.tif 000012
【００２７】
より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式Ｖ：
【００２８】
【化９】
2013530244.tif 000013
【００２９】
［式中：
ｎは、２〜８であり；
Ｘは、結合、Ｏ、又は−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ａ又は−Ｏ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；そして
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００３０】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００３１】
【化１０】
2013530244.tif 000014
【００３２】
より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＶＩ：
【００３３】
【化１１】
2013530244.tif 000015
【００３４】
［式中：
ｎは、２〜１０であり；
Ｒ１は、Ｈ又は
【００３５】
【化１２】
2013530244.tif 000016
【００３６】
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、ＯＨ、ＮＨ２、又は
【００３７】
【化１３】
2013530244.tif 000017
【００３８】
（ここでＡは、ＯＨ又はＮＨ２である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００３９】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００４０】
【化１４−１】
2013530244.tif 000018
【００４１】
【化１４−２】
2013530244.tif 000019
【００４２】
より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＶＩＩ：
【００４３】
【化１５】
2013530244.tif 000020
【００４４】
［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００４５】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００４６】
【化１６−１】
2013530244.tif 000021
【００４７】
【化１６−２】
2013530244.tif 000022
【００４８】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＶＩＩＩ：
【００４９】
【化１７】
2013530244.tif 000023
【００５０】
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であるか又はそれぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員の複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００５１】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００５２】
【化１８】
2013530244.tif 000024
【００５３】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＸ：
Q-X-Z-X-Q      ＩＸ
［式中：
Ｚは、
【００５４】
【化１９】
2013530244.tif 000025
【００５５】
、又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【００５６】
【化２０】
2013530244.tif 000026
【００５７】
又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ２、又は
【００５８】
【化２１】
2013530244.tif 000027
【００５９】
（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【００６０】
【化２２】
2013530244.tif 000028
【００６１】
（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００６２】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００６３】
【化２３−１】
2013530244.tif 000029
【００６４】
【化２３−２】
2013530244.tif 000030
【００６５】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式Ｘ：
【００６６】
【化２４】
2013530244.tif 000031
【００６７】
［式中：
Ｇは、
【００６８】
【化２５】
2013530244.tif 000032
【００６９】
であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【００７０】
【化２６】
2013530244.tif 000033
【００７１】
、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００７２】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００７３】
【化２７】
2013530244.tif 000034
【００７４】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＩ：
【００７５】
【化２８】
2013530244.tif 000035
【００７６】
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであって、それぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝であるか又はそれぞれのＶ１は、Ｈであって、それぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００７７】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００７８】
【化２９−１】
2013530244.tif 000036
【００７９】
【化２９−２】
2013530244.tif 000037
【００８０】
【化２９−３】
2013530244.tif 000038
【００８１】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＩＩ：
【００８２】
【化３０】
2013530244.tif 000039
【００８３】
［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００８４】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００８５】
【化３１】
2013530244.tif 000040
【００８６】
である化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＩＩＩ：
【００８７】
【化３２】
2013530244.tif 000041
【００８８】
［式中：
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００８９】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００９０】
【化３３】
2013530244.tif 000042
【００９１】
である化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＩＶ：
【００９２】
【化３４】
2013530244.tif 000043
【００９３】
［式中：
Ｄは、
【００９４】
【化３５】
2013530244.tif 000044
【００９５】
であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【００９６】
【化３６】
2013530244.tif 000045
【００９７】
であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【００９８】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【００９９】
【化３７】
2013530244.tif 000046
【０１００】
である化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＶ：
【０１０１】
【化３８】
2013530244.tif 000047
【０１０２】
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−１０アルキであり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１０３】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＶＩ：
【０１０４】
【化３９】
2013530244.tif 000048
【０１０５】
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１０６】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＶＩＩ：
【０１０７】
【化４０】
2013530244.tif 000049
【０１０８】
［式中：
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−８アルキルであり；そして
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−８アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１０９】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０１１０】
【化４１】
2013530244.tif 000050
【０１１１】
である化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＶＩＩＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2      ＸＶＩＩＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、又は−ＣＲａＲｂ−であり；
ＲａとＲｂは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１１２】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＩＸ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2      ＸＩＸ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＲ７とそれぞれのＲ７’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）ｐ−（ここでｐは、４〜８である）を形成し；
それぞれのＲ６とそれぞれのＲ６’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ６とＲ６’は、一緒に−（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２−を形成し、ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又は−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；
又はそれぞれのＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１２であって、それぞれのＲ２は、独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’である（ここでそれぞれのＡ’は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
Ｒ１とＲ２は、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、及びアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１１３】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０１１４】
【化４２】
2013530244.tif 000051
【０１１５】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＸ：
【０１１６】
【化４３】
2013530244.tif 000052
【０１１７】
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１１８】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＸＩ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2      ＸＸＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；そしてここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１１９】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＸＩＩ：
R1-[-X-A1-X-Z-Y-A2-Y-Z]m-R2      ＸＸＩＩ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２は、上記に定義される通りであって、そのそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ’−Ｙ−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、Ａ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そしてＡ１とＡ’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｖ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’’である（ここでＡ’とＡ’’は、独立して、アリール又はヘテロアリールであって、Ａ’とＡ’’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）である；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１２０】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＸＩＩＩ：
R1-[-A1-W-A2-W-]m-R2      ＸＸＩＩＩ
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいであり；
Ｗは、非存在であるか又は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｒ１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｒ１（ここでＡ１とＡ２のそれぞれは、上記に定義される通りであって、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
（ｉｉｉ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｉｖ）Ａ’−Ｗ−であって、Ｒ２は、−Ａ’である（ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであって、この一方は、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ、又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよいか又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２であり；そして
ｍは、１〜約２５である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１２１】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０１２２】
【化４４】
2013530244.tif 000053
【０１２３】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＸＩＶ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2      ＸＸＩＶ
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基（複数）、１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）、又は１以上の極性（ＰＬ）基（複数）と１以上の非極性（ＮＰＬ）基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群より独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよいか又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１２４】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０１２５】
【化４５】
2013530244.tif 000054
【０１２６】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＸＶ：
A-(B)n1-(D)m1-H      ＸＸＶ
［式中：
Ａは、連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は、−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、ここで
Ｘ１１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ１１は、非存在である；
Ｙ１１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ１１は、非存在である；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、アルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレン（このいずれも、置換されていてもよい）である；又はＺ１１Ａは、非存在である；そしてＺ１１Ｂは、−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、又は−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）である（ここでＲ３、Ｒ４、及びＲ５は、独立して、水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、又はアラルキルである）；又は
Ｚ１１は、ピリジニウム：
【０１２７】
【化４６】
2013530244.tif 000055
【０１２８】
又はホスホニウム：
【０１２９】
【化４７】
2013530244.tif 000056
【０１３０】
（ここで、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、及びＲ９３１は、独立して、水素又はアルキルである）であり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は、−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、ここで
Ｘ２１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又は、Ｘ２１は、非存在である；
Ｙ２１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである；又はＹ２１は、非存在である；
Ｚ２１は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、又はアラルキル（このいずれも、置換されていてもよい）であり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄのモル分率であるｍ１は、約０．１〜約０．９であり；そして
Ｂのモル分率であるｎ１は、１−ｍ１である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［ここで該化合物は、Ｂ及びＤのランダム共重合体であり、そしてここで該共重合体は、約５〜約５０の重合度を有する］の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１３１】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０１３２】
【化４８】
2013530244.tif 000057
【０１３３】
より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ化合物１〜化合物１４６より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１３４】
上記に言及した方法のそれぞれでは、免疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む。いくつかの態様では、サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される。いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【図面の簡単な説明】
【０１３５】
【図１−１】図１Ａ、及び１Ｂは、Ａａバイオフィルムに対するｍＰＥの活性を示す。
【図１−２】図１Ｃは、Ａａバイオフィルムに対するｍＰＥの活性を示す。
【図２】図２は、ポルフィロモナス・ジンジバリス（P. gingivalis）のバイオフィルムに対するｍＰＥの活性を示す。
【図３】図３Ａ及び３Ｂは、それぞれ、歯肉上皮細胞系ＯＫＦ６／ＴＥＲＴ又はＴＨＰ−１細胞におけるｍＰＥの抗炎症活性を示す。
【図４】図４Ａ及び４Ｂは、ＮＦ−κＢ制御遺伝子に対する効果を示す。
【発明を実施するための形態】
【０１３６】
他に定義されなければ、すべての技術及び科学用語は、開示態様が属する技術分野の当業者により通常理解されるのと同じ意味を有する。
本明細書に使用するように、「含んでなる」（及び、「含む」、「含む（３人称単数）」、及び「含まれる」のような、「含んでなる」のあらゆる形態）、「有している」（及び、「有する」及び「有する（３人称単数）」のような、「有している」のあらゆる形態）、「含まれる」（及び、「含まれる（３人称単数）」及び「含まれる」のような、「含まれる」のあらゆる形態）、又は「含有している」（及び、「含有する（３人称単数）」及び「含有する」のような、「含有している」のあらゆる形態）という用語は、包括的又は無制限であって、追加の非引用要素も方法工程も排除しない。
【０１３７】
本明細書に使用するように、「ａ」又は「ａｎ」（不定冠詞）という用語は、文脈が明らかに他のやり方で示さなければ、「少なくとも１つ」又は「１以上」を意味する。
本明細書に使用するように、「約」という用語は、その数値が概数であって、そのわずかな変動ならば、開示態様の実践に有意には影響を及ぼさないことを意味する。数的制限が使用される場合、文脈により他のやり方で示されなければ、「約」は、その数値が±１０％だけ変動して、開示態様の範囲内に留まる可能性があることを意味する。
【０１３８】
本明細書に使用するように、「ｎ員」（ここでｎは、整数である）という用語は、典型的には、ある部分中の環形成原子の数について記載して、ここで環形成原子の数は、ｎである。例えば、ピリジンは、６員ヘテロアリール環の例であり、チオフェンは、５員ヘテロアリール環の例である。
【０１３９】
本明細書に使用するように、「アルキル」という用語は、直鎖又は分岐鎖である飽和炭化水素基を意味する。アルキル基は、１〜２０、２〜２０、１〜１０、１〜８、１〜６、１〜４、又は１〜３個の炭素原子を含有する可能性がある。アルキル基の例には、限定されないが、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（例、ｎ−プロピル及びイソプロピル）、ブチル（例、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、ペンチル（例、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル）、等が含まれる。
【０１４０】
本明細書に使用するように、「アルキレン」又は「アルキレニル」という用語は、２価のアルキル連結基を意味する。アルキレン（又はアルキレニル）の例は、メチレン又はメチレニル（即ち、−ＣＨ２−）である。
【０１４１】
本明細書に使用するように、「アルケニル」という用語は、１以上の炭素−炭素二重結合を有するアルキル基を意味する。アルケニル基の例には、限定されないが、エテニル、プロペニル、シクロヘキセニル、等が含まれる。
【０１４２】
本明細書に使用するように、「アルケニレニル」という用語は、２価の連結アルケニル基を意味する。
本明細書に使用するように、「アルキニル」という用語は、１以上の炭素−炭素三重結合を有するアルキル基を意味する。アルキニル基の例には、限定されないが、エチニル、プロピニル、等が含まれる。
【０１４３】
本明細書に使用するように、「アルキニレニル」という用語は、２価の連結アルキニル基を意味する。
本明細書に使用するように、「ハロアルキル」という用語は、１以上のハロゲン置換基を有するアルキル基を意味する。ハロアルキル基の例には、限定されないが、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ＣＨＦ２、ＣＣｌ３、ＣＨＣｌ２、Ｃ２Ｃｌ５、ＣＨ２ＣＦ３、等が含まれる。
【０１４４】
本明細書に使用するように、「アリール」という用語は、単環式又は多環式（例、２、３、又は４の縮合環を有する）の芳香族炭化水素を意味する。いくつかの態様において、アリール基は、６〜約２０個の炭素原子を有する。いくつかの態様において、アリール基は、６〜１０個の炭素原子を有する。アリール基の例には、限定されないが、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インダニル、インデニル、等が含まれる。
【０１４５】
本明細書に使用するように、「シクロアルキル」という用語は、非芳香族の環式炭化水素を意味して、２０個までの環形成炭素原子を含有する、環化したアルキル、アルケニル、及びアルキニル基が含まれる。シクロアルキル基には、縮合環系、架橋環系、及びスピロ環系のような単環式又は多環式の環系を含めることができる。いくつかの態様において、多環式の環系には、２、３、又は４の縮合環が含まれる。シクロアルキル基は、３〜約１５、３〜１０、３〜８、３〜６、４〜６、３〜５、又は５〜６個の環形成炭素原子を含有する可能性がある。シクロアルキル基の環形成炭素原子は、オキソ又はスルフィドによって置換されていてもよい。シクロアルキル基の例には、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタトリエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカルニル、アダマンチル、等が含まれる。シクロアルキルの定義にまた含まれるのは、１以上の芳香族環がシクロアルキル環へ縮合した（結合を共有して有する）部分、例えば、ペンタン、ペンテン、ヘキサン、等のベンゾ又はチエニル誘導体（例、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル、又は１Ｈ−インデン−２（３Ｈ）−オン−１−イル）である。
【０１４６】
本明細書に使用するように、「ヘテロアリール」という用語は、２０個までの環形成炭素原子を有して、イオウ、酸素、又は窒素のような少なくとも１個のヘテロ原子環員（環形成原子）を有する芳香族複素環を意味する。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、そのそれぞれが、独立して、イオウ、酸素、又は窒素である、少なくとも１個以上のヘテロ原子環形成原子を有する。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、１〜約２０個の炭素原子、１〜５、１〜４、１〜３、又は１〜２個の炭素原子を環形成原子として有する。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、３〜１４、３〜７、又は５〜６個の環形成原子を含有する。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、１〜４、１〜３、又は１〜２個のヘテロ原子を有する。ヘテロアリール基には、単環式又は多環式の（例、２、３、又は４の縮合環を有する）環系が含まれる。ヘテロアリール基の例には、限定されないが、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリル、イソキノリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル（インドール−３−イルのような）、ピリル（pyrryl）、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチエニル、プリニル、カルバゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリニル、等が含まれる。
【０１４７】
本明細書に使用するように、「ヘテロシクロアルキル」という用語は、２０個までの環形成原子を有する非芳香族複素環を意味し、環化したアルキル、アルケニル、及びアルキニル基が含まれて、ここでは、環形成炭素原子の１個以上がＯ、Ｎ、又はＳ原子のようなヘテロ原子に置き換わっている。ヘテロシクロアルキル基は、単環式又は多環式（例、縮合、架橋、又はスピロ環系）であり得る。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、１〜約２０個の炭素原子又は３〜約２０個の炭素原子を有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、３〜１４、３〜７、又は５〜６個の環形成原子を含有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、１〜４、１〜３、又は１〜２個のヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、０〜３の二重結合を含有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、０〜２の三重結合を含有する。ヘテロシクロアルキル基の例には、限定されないが、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、１，３−ベンゾジオキソール、ベンゾ−１，４−ジオキサン、ピペリジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、ピロリジン−２−オン−３−イル、等が含まれる。加えて、ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子及びヘテロ原子は、オキソ又はスルフィドによって置換されていてもよい。例えば、環形成Ｓ原子は、１又は２のオキソによって置換されていてもよい（Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２を形成する）。別の例では、環形成Ｃ原子がオキソによって置換され得る（カルボニルを形成する）。ヘテロシクロアルキルの定義にまた含まれるのは、１以上の芳香族環が非芳香族の複素環式環へ縮合した（結合を共有して有する）部分であり、限定されないが、ピリジニル、チオフェニル、フタリミジル、ナフタリミジルと、インドレン、イソインドレン、４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、５，６−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン−５−イル、イソインドリン−１−オン−３−イル、及び３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン−３−イル基のような複素環のベンゾ誘導体が含まれる。ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子及びヘテロ原子は、オキソ又はスルフィドによって置換されていてもよい。
【０１４８】
本明細書に使用するように、「ハロ」という用語は、ハロゲン基を意味して、限定されないが、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びヨードが含まれる。
本明細書に使用するように、「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基を意味する。アルコキシ基の例には、限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ（例、ｎ−プロポキシ及びイソプロポキシ）、ｔ−ブトキシ、等が含まれる。
【０１４９】
本明細書に使用するように、「ハロアルコキシ」という用語は、−Ｏ−ハロアルキル基を意味する。ハロアルコキシ基の例は、ＯＣＦ３である。
本明細書に使用するように、「アルキルチオ」という用語は、−Ｓ−アルキル基を意味する。アルキルチオ基の例は、−ＳＣＨ２ＣＨ３である。
【０１５０】
本明細書に使用するように、「アリールアルキル」という用語は、アリールによって置換されたＣ１−６アルキルを意味して、「シクロアルキルアルキル」は、シクロアルキルによって置換されたＣ１−６アルキルを意味する。
【０１５１】
本明細書に使用するように、「ヘテロアリールアルキル」という用語は、ヘテロアリール基によって置換されたＣ１−６アルキル基を意味して、「ヘテロシクロアルキルアルキル」は、ヘテロシクロアルキルによって置換されたＣ１−６アルキルを意味する。
【０１５２】
本明細書に使用するように、「アミノ」という用語は、ＮＨ２を意味する。
本明細書に使用するように、「アルキルアミノ」という用語は、アルキル基によって置換されたアミノ基を意味する。アルキルアミノの例は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３である。
【０１５３】
本明細書に使用するように、「アリールアミノ」という用語は、アリール基によって置換されたアミノ基を意味する。アルキルアミノの例は、−ＮＨ（フェニル）である。
本明細書に使用するように、「アミノアルキル」という用語は、アミノ基によって置換されたアルキル基を意味する。アミノアルキルの例は、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０１５４】
本明細書に使用するように、「アミノスルホニル」という用語は、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２を意味する。
本明細書に使用するように、「アミノアルコキシ」という用語は、アミノ基によって置換されたアルコキシ基を意味する。アミノアルコキシの例は、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０１５５】
本明細書に使用するように、「アミノアルキルチオ」という用語は、アミノ基によって置換されたアルキルチオ基を意味する。アミノアルキルチオの例は、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０１５６】
本明細書に使用するように、「アミジノ」という用語は、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２を意味する。
本明細書に使用するように、「アシルアミノ」という用語は、アシル基（例、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ又は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル）によって置換されたアミノ基を意味する。アシルアミノの例は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である。「低級アシルアミノ」という用語は、低級アシル基（例、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ又は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル）によって置換されたアミノ基を意味する。低級アシルアミノの例は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である。
【０１５７】
本明細書に使用するように、「カルバモイル」という用語は、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２を意味する。
本明細書に使用するように、「シアノ」という用語は、−ＣＮを意味する。
【０１５８】
本明細書に使用するように、「ジアルキルアミノ」という用語は、２つのアルキル基によって置換されたアミノ基を意味する。
本明細書に使用するように、「ジアザミノ」という用語は、−Ｎ（ＮＨ２）２を意味する。
【０１５９】
本明細書に使用するように、「グアニジノ」という用語は、−ＮＨ（＝ＮＨ）ＮＨ２を意味する。
本明細書に使用するように、「ヘテロアリールアミノ」という用語は、ヘテロアリール基によって置換されたアミノ基を意味する。ヘテロアリールアミノの例は、−ＮＨ−（２−ピリジル）である。
【０１６０】
本明細書に使用するように、「ヒドロキシアルキル」又は「ヒドロキシルアルキル」という用語は、ヒドロキシル基によって置換されたアルキル基を意味する。ヒドロキシルアルキルの例には、限定されないが、−ＣＨ２ＯＨ及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨが含まれる。
【０１６１】
本明細書に使用するように、「ニトロ」という用語は、−ＮＯ２を意味する。
本明細書に使用するように、「セミカルバゾン」という用語は、＝ＮＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２を意味する。
【０１６２】
本明細書に使用するように、「ウレイド」という用語は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＨ２を意味する。
本明細書に使用するように、「置換されていてもよい」という句は、その置換があってもなくてもよいことを意味するので、未置換と置換の両方の原子及び部分が含まれる。「置換（された）」原子又は部分は、指定の原子又は部分上のどの水素も、指定の置換基からの選択物で置き換え得ることを示す。但し、指定の原子又は部分の通常の原子価を超えないこと、そしてその置換が安定した化合物をもたらすことが条件である。例えば、メチル基が置換されていてもよいならば、その炭素原子上の３個の水素原子を置換基で置き換えることができる。
【０１６３】
本明細書に使用するように、「化合物」という用語は、本明細書に記載される化合物のすべての立体異性体、互変異性体、及び同位体を意味する。
本明細書に使用するように、「実質的に単離された」という句は、それが生成又は検出される環境より少なくとも部分的に、又は実質的に分離された化合物に関連する。
【０１６４】
本明細書に使用するように、「医薬的に許容される」という句は、健全な医学的判断の範囲内で、ヒト及び動物の組織との接触における使用に適した、化合物、材料、組成物、及び／又は剤形に関連する。
【０１６５】
本明細書に使用するように、「動物」という用語には、限定されないが、ヒトと、野生動物、家畜動物、及び酪農動物のような非ヒト脊椎動物が含まれる。
本明細書に使用するように、「接触させる」という用語は、指定の部分を in vitro（試験管内）系又は in vivo（生体内）系において一緒にすることを意味する。
【０１６６】
本明細書に使用するように、「個体」又は「患者」という用語は、交換可能的に使用されて、マウス、ラット、他の齧歯動物、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、又は霊長動物（ヒトのような）といった哺乳動物が含まれる、あらゆる動物を意味する。
【０１６７】
本明細書に使用するように、「治療有効量」という句は、研究者、獣医学者、医学博士、又は他の臨床医によって、組織、系、動物、個体、又はヒトにおいて求められている生物学的又は医学的な応答を引き起こす、活性化合物又は医薬品の量を意味する。
【０１６８】
本明細書に使用するように、「〜の必要な」という句は、被検者又は動物又はヒトが免疫応答の調節の必要を有すると以前に診断されたか、又は免疫応答の調節の必要を有すると他のやり方で確定されたこと、又は被検者又は動物又はヒトがサイトカインの産生を低下させることの必要を有すると以前に診断されたか、又はサイトカインの産生を低下させることの必要を有すると他のやり方で確定されたことを意味する。
【０１６９】
本明細書の様々な箇所で、本発明の化合物の置換基を群又は範囲で開示する。特に、本発明には、そのような群及び範囲の成分の各々すべての個別の副組合せが含まれると企図される。例えば、「Ｃ１−６アルキル」という用語は、具体的には、メチル、エチル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、及びＣ６アルキルを個別に開示すると企図される。
【０１７０】
ある可変基が１回より多く現れる本発明の化合物では、それぞれの可変基は、その可変基を定義するマーカッシュ（Markush）群より選択される、異なる部分であり得る。例えば、ある構造が同じ化合物に同時に存在する２つのＲ基を有するものとして記載される場合、この２つのＲ基は、Ｒについて定義されるマーカッシュ群より選択される異なる部分を表すことができる。別の例では、任意選択的に多数の置換基が：
【０１７１】
【化４９】
2013530244.tif 000058
【０１７２】
の形式で表記される場合、置換基Ｒは、この環上にｓの回数だけ出現し得て、Ｒは、それぞれの出現時で異なる部分であり得ると理解される。さらに、上記の例において、Ｔ１がＣＨ２、ＮＨ、等であるときのように、可変基Ｔ１に水素が含まれるように定義される場合、上記の例のＲのようなどの浮遊性の置換基も、Ｔ１可変基の水素だけでなく、環の他のあらゆる非可変成分中の水素に置き換わることができる。
【０１７３】
明確化のために別々の態様の文脈で記載される、本発明のある特徴はまた、単一の態様において組み合わせて提供し得るとさらに理解される。逆に、簡略化のために単一の文脈で記載される、本発明の様々な特徴はまた、別々に、又はあらゆる好適な副次組合せで提供することができる。
【０１７４】
本明細書に記載の化合物は、不斉である（例えば、１以上の立体中心を有する）可能性がある。他に示されなければ、エナンチオマー及びジアステレオマーのようなすべての立体異性体が本発明の範囲内に含まれると企図される。不斉に置換された炭素原子を含有する本発明の化合物を光学活性型又はラセミ型で単離することができる。当該技術分野では、ラセミ混合物の分割によるか又は立体選択合成によるように、光学活性のある出発材料からの光学活性型の製造の方法が知られている。本明細書に記載の化合物には、オレフィン、Ｃ＝Ｎ二重結合、等の多くの幾何異性体も存在する可能性があり、本発明では、すべてのそのような安定した異性体が考慮される。本発明の化合物のシス及びトランス幾何異性体も本発明の範囲内に含まれて、異性体の混合物として、又は分離された異性体型として単離することができる。立体異性又は幾何異性の可能な化合物がその構造又は名称において特定のＲ／Ｓ又はシス／トランス配置に拘らず指定される場合、すべてのそのような異性体が考慮されると企図される。
【０１７５】
化合物のラセミ混合物の分割は、当該技術分野で知られた数多くの方法のいずれによって行ってもよく、例えば、光学活性のある、塩生成性の有機酸であるキラル分割酸を使用する分別再結晶が含まれる。分別再結晶法に適した分割剤には、限定されないが、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸のＤ及びＬ型のような光学活性酸と、β−カンファースルホン酸のような様々な光学活性カンファースルホン酸が含まれる。分別結晶法に適した他の分割剤には、限定されないが、α−メチルベンジルアミン、２−フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、Ｎ−メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、１，２−ジアミノシクロヘキサン、等の立体異性的に純粋な形態（例、Ｓ及びＲ型、又はジアステレオ異性的に純粋な形態）が含まれる。ラセミ混合物の分割は、光学活性のある分割剤（例、ジニトロベンゾイルフェニルグリシン）で充填したカラムでの溶出によっても行うことができる。好適な溶出溶媒組成物は、当業者によって決定され得る。
【０１７６】
本発明の化合物には、互変異性型も含めてよい。互変異性型は、プロトンの移動に伴う、単結合の隣接二重結合との交換より生じる。互変異性型には、同じ実験式と全電荷を有する、異性体プロトン化状態である、プロトトロピック（prototropic）互変異性体が含まれる。プロトトロピック互変異性体の例には、限定されないが、ケトン−エノール対、アミド−イミド酸対、ラクタム−ラクチム対、アミド−イミド酸対、エナミン−イミン対、並びに、プロトンが複素環系の２以上の位置を占有し得る環状型が含まれ、限定されないが、１Ｈ及び３Ｈ−イミダゾール、１Ｈ、２Ｈ及び４Ｈ−１，２，４−トリアゾール、１Ｈ及び２Ｈ−イソインドール、並びに、１Ｈ及び２Ｈ−ピラゾールが含まれる。互変異性型は、平衡状態であり得るか、適正な置換によって一方の型へ立体的に制約することができる。
【０１７７】
本発明の化合物には、無水型及び非溶媒和型だけでなく、水和型及び溶媒和型も含まれる。
すべての化合物とその医薬的に許容される塩が製造し得るか又は水及び溶媒のような他の物質と一緒に存在し得る（例、水和物及び溶媒和物）か又は単離され得る。
【０１７８】
本発明の化合物には、中間体又は最終化合物に出現する原子のすべての同位体も含めることができる。同位体には、同じ原子数を有するが異なる質量数を有する原子が含まれる。例えば、水素の同位体には、トリチウムと重水素が含まれる。
【０１７９】
いくつかの態様において、本発明の化合物又はその塩は、実質的に単離されている。部分分離には、例えば、本発明の化合物が濃縮された組成物を含めることができる。実質的な分離には、本発明の化合物又はその塩の重量にして少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、少なくとも約９５％、少なくとも約９７％、又は少なくとも約９９％を含有する組成物を含めることができる。化合物とその塩を単離するための方法は、当該技術分野で定型的である。
【０１８０】
本発明の化合物には、安定した構造のある化合物が含まれると企図される。本明細書に使用するように、「安定した化合物」及び「安定した構造」という句は、ラセミ混合物からの有用な度合いの純度への単離と、有効な治療薬剤への製剤化に耐えるのに十分頑丈である化合物に関連する。
【０１８１】
本発明にはまた、本明細書に記載の化合物の四級アンモニウム塩（ここで該化合物は、１以上の三級アミン部分を有する）が含まれる。本明細書に使用するように、「四級アンモニウム塩」という句は、１以上の三級アミン部分がある、開示化合物の誘導体を意味し、ここでは、親化合物中の三級アミン部分の少なくとも１つが、その三級アミン部分をアルキル化（例えば、メチル化又はエチル化）によって四級アンモニウムカチオンへ変換する（そしてそのカチオンは、Ｃｌ−、ＣＨ３ＣＯＯ−、及びＣＦ３ＣＯＯ−のようなアニオンによって均衡化される）ことによって修飾される。
【０１８２】
本発明は、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式Ｉ：
【０１８３】
【化５０】
2013530244.tif 000059
【０１８４】
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｙは、結合又はカルボニルであり；
Ｚは、結合又はカルボニルであり；
Ｒ２は、水素であるか又は１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである；
又は、Ｒ２は、−Ｘ−Ｒ１であり；
Ｒ３は、メチレン又は
【０１８５】
【化５１】
2013530244.tif 000060
【０１８６】
であり、ここで該メチレンは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルで置換され（ここで該Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルは、１以上の−ＮＨ２又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
ｎは、２〜１０であり；そして
ｍは、１又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１８７】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＩ：
【０１８８】
【化５２】
2013530244.tif 000061
【０１８９】
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は、Ｈ又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ａであり（ここでＡは、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；
Ｒ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；
Ｒ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよいＣ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり；そして
Ｒ４は、Ｈ、−Ｂ、又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｂである（ここでＢは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１９０】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０１９１】
【化５３−１】
2013530244.tif 000062
【０１９２】
【化５３−２】
2013530244.tif 000063
【０１９３】
【化５３−３】
2013530244.tif 000064
【０１９４】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＩＩ：
【０１９５】
【化５４】
2013530244.tif 000065
【０１９６】
［式中：
それぞれのＡは、独立して、−Ｃ＝Ｏ、−Ｃ＝Ｓ、又はＣＨ２であり；
それぞれのＤは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−４アルキルであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０１９７】
いくつかの態様では、少なくとも１つのＡが−Ｃ＝Ｏである。いくつかの態様では、それぞれのＡが−Ｃ＝Ｏである。
いくつかの態様では、少なくとも１つのＤがＯである。いくつかの態様では、それぞれのＤがＯである。
【０１９８】
いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、水素、メチル、メトキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、水素、メチル、又はメトキシである。いくつかの態様では、少なくとも１つのＲ１が水素である。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が水素である。
【０１９９】
いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、水素、メチル、メトキシ、又はハロである。いくつかの態様では、少なくとも１つのＲ２が水素である。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が水素である。
【０２００】
いくつかの態様では、それぞれのＲ３が、独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ３が、独立して、メチル、メトキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ３が、独立して、ハロ又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ３が、独立して、ハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、少なくとも１つのＲ３がトリフルオロメチルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ３がトリフルオロメチルである。
【０２０１】
いくつかの態様では、それぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、メトキシ、ハロ、又はハロＣ１−３アルキルである。いくつかの態様では、それぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、メトキシ、又はハロである。いくつかの態様では、少なくとも１つのＲ４が水素である。いくつかの態様では、それぞれのＲ４が水素である。
【０２０２】
いくつかの態様では、それぞれのＡが、独立して、−Ｃ＝Ｏ又は−Ｃ＝Ｓであり；それぞれのＤが、独立して、Ｏ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロ、ハロメチル、又はハロエチルであり；それぞれのＲ２が、独立して、水素、メチル、メトキシ、ハロ、又はハロメチルであり；それぞれのＲ３が、独立して、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロ、又はハロアルキルであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロ、ハロメチル、又はハロエチルである。
【０２０３】
いくつかの態様では、それぞれのＡが、独立して、−Ｃ＝Ｏ又は−Ｃ＝Ｓであり；それぞれのＤが、独立して、Ｏ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、水素、メチル、メトキシ、ハロ、又はハロメチルであり；それぞれのＲ２が、独立して、水素、ハロ、又はハロメチルであり；それぞれのＲ３が、独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロ、ハロメチル、又はハロエチルであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロ、ハロメチル、又はハロエチルである。
【０２０４】
いくつかの態様では、それぞれのＡが−Ｃ＝Ｏであり；それぞれのＤがＯであり；それぞれのＲ１が、独立して、水素、ハロ、又はハロメチルであり；それぞれのＲ２が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、メチル、メトキシ、ハロ、又はハロメチルであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、メトキシ、ハロ、又はハロメチルである。
【０２０５】
いくつかの態様では、それぞれのＡが−Ｃ＝Ｏであり；それぞれのＤがＯであり；それぞれのＲ１が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ２が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、メチル、ハロ、又はハロメチルであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、ハロ、又はハロメチルである。
【０２０６】
いくつかの態様では、それぞれのＡが−Ｃ＝Ｏであり；それぞれのＤがＯであり；それぞれのＲ１が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ２が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、ハロ又はハロメチルであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、水素又はハロである。
【０２０７】
いくつかの態様では、それぞれのＡが−Ｃ＝Ｏであり；それぞれのＤがＯであり；それぞれのＲ１が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ２が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、メチル、ハロ、又はハロメチルであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、水素、メチル、ハロ、又はハロメチルである。
【０２０８】
いくつかの態様では、それぞれのＡが−Ｃ＝Ｏであり；それぞれのＤがＯであり；それぞれのＲ１が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ２が、独立して、水素又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、ハロ又はハロメチルであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、水素、ハロ、又はハロメチルである。
【０２０９】
いくつかの態様では、疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む。いくつかの態様では、サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される。
【０２１０】
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。いくつかの態様では、口腔病原体が感染症を引き起こして、それに対する本明細書に記載の化合物のどの１以上の投与も、免疫応答を調節する、及び／又はサイトカインの産生を低下させる。
【０２１１】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＶ：
【０２１２】
【化５５】
2013530244.tif 000066
【０２１３】
［式中：
ｎは、１〜１０であり；
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｚは、結合、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキル、又は１，４−シクロヘキシルであり；
Ｒ１は、ＮＨ２又はＮＨ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＡは、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ又は
【０２１４】
【化５６】
2013530244.tif 000067
【０２１５】
である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０２１６】
【化５７】
2013530244.tif 000068
【０２１７】
より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
いくつかの態様では、疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む。いくつかの態様では、サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される。
【０２１８】
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【０２１９】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式Ｖ：
【０２２０】
【化５８】
2013530244.tif 000069
【０２２１】
［式中：
ｎは、２〜８であり；
Ｘは、結合、Ｏ、又は−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり；
Ｒ１は、−Ａ又は−Ｏ−Ａであり（ここでＡは、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルである）；そして
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよい］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０２２２】
いくつかの態様では、ｎが４〜８である。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０２２３】
【化５９】
2013530244.tif 000070
【０２２４】
より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
いくつかの態様では、疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む。いくつかの態様では、サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される。
【０２２５】
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【０２２６】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＶＩ：
【０２２７】
【化６０】
2013530244.tif 000071
【０２２８】
［式中：
ｎは、２〜１０であり；
Ｒ１は、Ｈ又は
【０２２９】
【化６１】
2013530244.tif 000072
【０２３０】
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ２は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ９直鎖又は分岐鎖アルキルであり、ここでＲ３は、１以上の−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で置換されていてもよく；
Ｒ４は、ＯＨ、ＮＨ２、又は
【０２３１】
【化６２】
2013530244.tif 000073
【０２３２】
（ここでＡは、ＯＨ又はＮＨ２である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０２３３】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０２３４】
【化６３−１】
2013530244.tif 000074
【０２３５】
【化６３−２】
2013530244.tif 000075
【０２３６】
より選択される化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
いくつかの態様では、疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む。いくつかの態様では、サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される。
【０２３７】
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【０２３８】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＶＩＩ：
【０２３９】
【化６４】
2013530244.tif 000076
【０２４０】
［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０２４１】
いくつかの態様では、Ｘが、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２である。いくつかの態様では、Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳである。いくつかの態様では、ＸがＮＨ又はＳである。
【０２４２】
いくつかの態様では、Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣＮである。いくつかの態様では、Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、又はＯＨである。いくつかの態様では、Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はハロである。いくつかの態様では、Ｒ１とＲ２がＨである。
【０２４３】
いくつかの態様では、Ｒ３とＲ４が、独立して、
【０２４４】
【化６５】
2013530244.tif 000077
【０２４５】
であり、ここで
それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；
それぞれのＡ、Ｄ、及びＱは、独立して、Ｃ（Ｒ１０）Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｏ、又はＳであり；そして
それぞれのＲ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基である。いくつかの態様では、Ｒ３とＲ４が、独立して、
【０２４６】
【化６６】
2013530244.tif 000078
【０２４７】
であり、ここでそれぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮである。いくつかの態様では、Ｒ３とＲ４が、独立して、
【０２４８】
【化６７】
2013530244.tif 000079
【０２４９】
であり、ここでそれぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；又はそれぞれのＹとＺがＣであって、それぞれのＷは、Ｎである。
いくつかの態様では、それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そしてそれぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である。
【０２５０】
いくつかの態様では、それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３であり；そしてそれぞれのＲ６が、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である。
【０２５１】
いくつかの態様では、それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そしてそれぞれのＲ６が、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である。
【０２５２】
いくつかの態様では、それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そしてそれぞれのＲ６が、独立して、６員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である。
【０２５３】
いくつかの態様では、それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ又はハロであり；そしてそれぞれのＲ６が、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である。
【０２５４】
いくつかの態様では、それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そしてそれぞれのＲ６が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である。
【０２５５】
いくつかの態様では、それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そしてそれぞれのＲ６が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である。
いくつかの態様では、Ｘが、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；Ｒ１とＲ２がＨであり；Ｒ３とＲ４が、独立して、
【０２５６】
【化６８】
2013530244.tif 000080
【０２５７】
であり、ここでそれぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；そしてそれぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である。
【０２５８】
いくつかの態様では、Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；Ｒ１とＲ２がＨであり；Ｒ３とＲ４が
【０２５９】
【化６９】
2013530244.tif 000081
【０２６０】
であり、ここでそれぞれのＺとＹはＣであって、それぞれのＷはＮである；又はそれぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃであり；そしてそれぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はハロであって、それぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又はそれぞれのＲ５は、ピペラジニルであって、それぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である。
【０２６１】
いくつかの態様では、Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；Ｒ１とＲ２がＨであり；Ｒ３とＲ４が
【０２６２】
【化７０】
2013530244.tif 000082
【０２６３】
であり、ここでそれぞれのＺとＹはＣであって、それぞれのＷはＮである；又はそれぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃであり；そしてそれぞれのＲ５はＨであって、それぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ５はピペラジニルであり；そしてそれぞれのＲ６はＨである。
【０２６４】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０２６５】
【化７１−１】
2013530244.tif 000083
【０２６６】
【化７１−２】
2013530244.tif 000084
【０２６７】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
いくつかの態様では、疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む。いくつかの態様では、サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される。
【０２６８】
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【０２６９】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＶＩＩＩ：
【０２７０】
【化７２】
2013530244.tif 000085
【０２７１】
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であるか又はそれぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員の複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０２７２】
いくつかの態様では、ＸがＯである。
いくつかの態様では、ＹがＯ又はＳである。
いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、５員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは，独立して、１又は２である）の遊離塩基又は塩型である。
【０２７３】
いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである。
いくつかの態様では、それぞれのＲ３が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である。いくつかの態様では、それぞれのＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、４である）である。
【０２７４】
いくつかの態様では、ＸがＯ又はＳであり；それぞれのＹが、独立して、Ｏ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、５員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ２が、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＲ３が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である。
【０２７５】
いくつかの態様では、ＸがＯ又はＳであり；それぞれのＹがＯ又はＳであり；それぞれのＲ１が、５員の複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ２がＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、１〜４である）である。
【０２７６】
いくつかの態様では、ＸがＯ又はＳであり；それぞれのＹがＯ又はＳであり；それぞれのＲ１が、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ２がＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、４である）である。
【０２７７】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０２７８】
【化７３】
2013530244.tif 000086
【０２７９】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
いくつかの態様では、疫応答を調節する方法がサイトカインの産生を減少させることを含む。いくつかの態様では、サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＬ−１β、ＩＬ−１α、ＩＬ−８、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＴＧＦ−β、及びＩＦＮγより選択される。
【０２８０】
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【０２８１】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＩＸ：
Q-X-Z-X-Q      ＩＸ
［式中：
Ｚは、
【０２８２】
【化７４】
2013530244.tif 000087
【０２８３】
、又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【０２８４】
【化７５】
2013530244.tif 000088
【０２８５】
又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ２、又は
【０２８６】
【化７６】
2013530244.tif 000089
【０２８７】
（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【０２８８】
【化７７】
2013530244.tif 000090
【０２８９】
（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０２９０】
いくつかの態様では、Ｚが
【０２９１】
【化７８】
2013530244.tif 000091
【０２９２】
である。
いくつかの態様では、それぞれのＱが、独立して、
【０２９３】
【化７９】
2013530244.tif 000092
【０２９４】
である。
いくつかの態様では、それぞれのＸがＯである。
いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、Ｈ、ＣＦ３、又はハロである。いくつかの態様では、それぞれのＲ１がＣＦ３である。
【０２９５】
いくつかの態様では、それぞれのＲ３が、独立して、−ＮＨ−Ｒ２である。
いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型である。
【０２９６】
いくつかの態様では、それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５がＨである。
いくつかの態様では、Ｚが
【０２９７】
【化８０】
2013530244.tif 000093
【０２９８】
であり；それぞれのＱが、独立して、
【０２９９】
【化８１】
2013530244.tif 000094
【０３００】
であり；それぞれのＸがＯ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基又は塩型であり；そしてそれぞれのＲ４とそれぞれのＲ５がＨである。
【０３０１】
いくつかの態様では、Ｚが
【０３０２】
【化８２】
2013530244.tif 000095
【０３０３】
であり；それぞれのＱが、独立して、
【０３０４】
【化８３】
2013530244.tif 000096
【０３０５】
であり；それぞれのＸがＯであり；それぞれのＲ１が、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；それぞれのＲ２が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、１又は２である）の遊離塩基又は塩型であり；そしてそれぞれのＲ４とそれぞれのＲ５がＨである。
【０３０６】
いくつかの態様では、Ｚが
【０３０７】
【化８４】
2013530244.tif 000097
【０３０８】
であり；それぞれのＱが、独立して、
【０３０９】
【化８５】
2013530244.tif 000098
【０３１０】
であり；それぞれのＸがＯであり；それぞれのＲ１がＣＦ３又はハロであり；それぞれのＲ３が、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型であり；そしてそれぞれのＲ４とそれぞれのＲ５がＨである。
【０３１１】
いくつかの態様では、Ｚが
【０３１２】
【化８６】
2013530244.tif 000099
【０３１３】
であり；それぞれのＱが、独立して、
【０３１４】
【化８７】
2013530244.tif 000100
【０３１５】
であり；それぞれのＸが、独立して、Ｏ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；それぞれのＲ３がＨであり；それぞれのＲ４が、独立して、Ｈ又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、３又は４である）であり；そしてそれぞれのＲ５が、独立して、Ｈ又はＣＦ３である。
【０３１６】
いくつかの態様では、Ｚが
【０３１７】
【化８８】
2013530244.tif 000101
【０３１８】
であり；それぞれのＱが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、３又は４である）であり；そしてそれぞれのＸがＮである。
【０３１９】
いくつかの態様では、Ｚが
【０３２０】
【化８９】
2013530244.tif 000102
【０３２１】
であり；それぞれのＱが、独立して、
【０３２２】
【化９０】
2013530244.tif 000103
【０３２３】
であり；それぞれのＸがＯ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；それぞれのＲ３が、独立して、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ２、又は
【０３２４】
【化９１】
2013530244.tif 000104
【０３２５】
（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；それぞれのＲ４がＨであり；そしてそれぞれのＲ５が、独立して、Ｈ又はＣＦ３である。
【０３２６】
いくつかの態様では、Ｚが
【０３２７】
【化９２】
2013530244.tif 000105
【０３２８】
又はフェニルであり；それぞれのＱが、独立して、
【０３２９】
【化９３】
2013530244.tif 000106
【０３３０】
であり；それぞれのＸが、独立して、Ｏ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；それぞれのＲ３がＨであり；それぞれのＲ４が、独立して、
【０３３１】
【化９４】
2013530244.tif 000107
【０３３２】
（ここでそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そしてそれぞれのＲ５が、独立して、Ｈ又はＣＦ３である。
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０３３３】
【化９５−１】
2013530244.tif 000108
【０３３４】
【化９５−２】
2013530244.tif 000109
【０３３５】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【０３３６】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式Ｘ：
【０３３７】
【化９６】
2013530244.tif 000110
【０３３８】
［式中：
Ｇは、
【０３３９】
【化９７】
2013530244.tif 000111
【０３４０】
であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【０３４１】
【化９８】
2013530244.tif 000112
【０３４２】
、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０３４３】
いくつかの態様では、Ｇが
【０３４４】
【化９９】
2013530244.tif 000113
【０３４５】
であり、そしてそれぞれのＸがＳである。
いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型である。
【０３４６】
いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでｎは、１〜４である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、２である）の遊離塩基又は塩型である。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型である。
【０３４７】
いくつかの態様では、それぞれのＲ３が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである。いくつかの態様では、それぞれのＲ３がＣＦ３である。
いくつかの態様では、それぞれのＲ４が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である。いくつかの態様では、それぞれのＲ４が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、４である）である。
【０３４８】
いくつかの態様では、Ｇが
【０３４９】
【化１００】
2013530244.tif 000114
【０３５０】
であり；それぞれのＸがＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ３が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）である。
【０３５１】
いくつかの態様では、Ｇが
【０３５２】
【化１０１】
2013530244.tif 000115
【０３５３】
であり；それぞれのＸがＳであり；それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、１又は２である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ３が、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして、それぞれのＲ４が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、３又は４である）である。
【０３５４】
いくつかの態様では、Ｇが
【０３５５】
【化１０２】
2013530244.tif 000116
【０３５６】
であり；それぞれのＸがＳであり；それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ２が、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ３が、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＲ４が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、４である）である。
【０３５７】
いくつかの態様では、Ｇが
【０３５８】
【化１０３】
2013530244.tif 000117
【０３５９】
であり；それぞれのＸが、独立して、Ｏ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基又は塩型であり；それぞれのＲ３が、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である。
【０３６０】
いくつかの態様では、Ｇが
【０３６１】
【化１０４】
2013530244.tif 000118
【０３６２】
であり；それぞれのＸが、独立して、Ｏ又はＳであり；それぞれのＲ１が
【０３６３】
【化１０５】
2013530244.tif 000119
【０３６４】
であり；それぞれのＲ３が、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そしてそれぞれのＲ４が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である。
【０３６５】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ：
【０３６６】
【化１０６】
2013530244.tif 000120
【０３６７】
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
いくつかの態様では、免疫応答が口腔病原体に対するものである。いくつかの態様では、口腔病原体が、例えば、アグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンス（Aggregatibacter actinomycetemcomitans）のようなアグリゲイティバクター属菌種；例えば、ポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）のようなポルフィロモナス属菌種；例えば、ストレプトコッカス・サングイス（Streptococcus sanguis）及びミュータンス菌（Streptococcus mutans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、カンジダ・グラブラタ（Candida glabrata）、カンジダ・クルセイ（Candida krusei）、カンジダ・デュブリニエンシス（Candida dubliniensis）、カンジダ・パラプシローシス（Candida parapsilosis）、及びカンジダ・トロピカリス（Candida tropicalis）のようなカンジダ属菌種；例えば、アクチノマイセス・ビスコーズス（Actinomyces viscosus）のようなアクチノマイセス属菌種；及び、例えば、ラクトバチルス・カゼイ（Lactobacillus casei）のようなラクトバチルス属菌種より選択される。いくつかの態様では、免疫応答が細菌病原体に対するものである。いくつかの態様では、細菌病原体が、例えば、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、及び表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）のようなスタフィロコッカス属菌種；例えば、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、及び緑色連鎖球菌（Streptococcus viridans）のようなストレプトコッカス属菌種；例えば、大腸菌（E.coli）のようなエシェリキア属菌種；例えば、糞便連鎖球菌（Enterococcus faecalis）及びヘシウム菌（Enterococcus faecium）のようなエンテロコッカス属菌種；例えば、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）のようなシュードモナス属菌種；例えば、アシネトバクター・バウマニ（A. baumannii）のようなアシネトバクター属菌種；例えば、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）のようなヘモフィルス属菌種；例えば、セラチア菌（Serratia marcescens）のようなセラチア属菌種；例えば、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）のようなモラクセラ属菌種；例えば、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）のようなクレブシエラ属菌種；例えば、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）及びプロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）のようなプロテウス属菌種；例えば、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragalis）のようなバクテロイデス属菌種；例えば、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）及びウェルシュ菌（Clostridium perfringens）のようなクロストリジウム属菌種；並びに、例えば、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）のようなプロピオニバクテリウム属菌種より選択される。
【０３６８】
本発明はまた、免疫応答を調節することの必要な哺乳動物へ式ＸＩ：
【０３６９】
【化１０７】
2013530244.tif 000121
【０３７０】
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであって、それぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝であるか又はそれぞれのＶ１は、Ｈであって、それぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２であり、ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含んでなる、該哺乳動物において免疫応答を調節する方法を提供する。
【０３７１】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＳである。
いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）である。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、２であり、そしてそれぞれのＲ４は、Ｈである）である。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）である。いくつかの態様では、それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）である。
【０３７２】
いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である。いくつかの態様では、それぞれのＲ２が、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である。
【０３７３】
いくつかの態様では、それぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である。いくつかの態様では、それぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である。いくつかの態様では、それぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）である｝である。いくつかの態様では、それぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｎは、２である）である｝である。
【０３７４】
いくつかの態様では、それぞれのＶ１がＨであって、それぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である。いくつかの態様では、それぞれのＶ１がＨであって、それぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、１又は２である）である｝である。いくつかの態様では、それぞれのＶ１がＨであって、それぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）である｝である。いくつかの態様では、それぞれのＶ１がＨであって、それぞれのＶ２が−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、２である）である｝である。
【０３７５】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；それぞれのＲ２が、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＶ１がＨであって、それぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である。
【０３７６】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）であり；それぞれのＲ２が、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＶ１がＨであって、それぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である。
【０３７７】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＳであり；それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、１又は２である）であり；それぞれのＲ２が、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＶ１がＨであって、それぞれのＶ２が−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、１又は２である）である｝である。
【０３７８】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＯ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；それぞれのＲ２が、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である。
【０３７９】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；それぞれのＲ２が、独立して、ハロであり；そしてそれぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、４である）である｝である。
【０３８０】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＯ又はＳであり；それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；それぞれのＲ２が、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である。
【０３８１】
いくつかの態様では、それぞれのＸがＯ又はＳであり；それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、１又は２である）であり；それぞれのＲ２が、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そしてそれぞれのＶ２がＨであって、それぞれのＶ１が−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、３又は４である）である｝である。
【０３８２】
いくつかの態様では、それぞれのＸが、独立して、Ｓ又はＳ（＝Ｏ）２であり；それぞれのＲ