(57)【要約】本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩＩＩ：
【化１】
2013507446.tif 001130
（式中：
【化２】
2013507446.tif 001131
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より別々に選択され；
Ｒ１０ｂが、Ｒ１０ｂｂ、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より選択され；
Ｒ１０ｃが、Ｈ（水素）、ＲＵＳＯ２−、ＲＵＣ（＝Ｏ）−、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、またはＲ１０ｂがＲ１０ｂｂである場合、Ｒ１０ｃがＲ１０ｃｃであり；
Ｒ１０ｃｃおよびＲ１０ｂｂが、それらが結合される原子と合わせて、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい五員ヘテロアリールであり；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＰが、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＵが、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６である）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式ＶＩＩＩａ：
【化３】
2013507446.tif 001132
で表される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式ＶＩＩＩａａ：
【化４】
2013507446.tif 001133
で表される、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式ＶＩＩＩａｂ：
【化５】
2013507446.tif 001134
で表される、請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
【化６】
2013507446.tif 001135
であり；
Ａ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
【化７】
2013507446.tif 001136
であり；
Ａ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
式ＶＩＩＩｂ：
【化８】
2013507446.tif 001137
（式中：
Ｌ５が、Ｅ１＝Ｅ１またはＥ２−Ｅ２であり；
各Ｅ１が、−ＣＲ１０ｄｄ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ｄｄが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群より別々に選択され；
各Ｅ２が、−ＣＲ７Ｒ８−およびＮＲ９からなる群より別々に選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、−ＯＨ、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、または適宜置換されていてもよいＣＲ７Ｒ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ９が、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される）
で表される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式ＶＩＩＩｂｂ：
【化９】
2013507446.tif 001138
（式中：
Ｅ１ＡがＮ（窒素）であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、
またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、
またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１ＢがＮ（窒素）であり；
【化１０】
2013507446.tif 001139
で表される、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式ＶＩＩＩｂｂｂ：
【化１１】
2013507446.tif 001140
（式中：
【化１２】
2013507446.tif 001141
であり；
Ａ４が、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され；
各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され；
各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＨが水素である）
で表される、請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＸ：
【化１３】
2013507446.tif 001142
（式中：
【化１４】
2013507446.tif 001143
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より別々に選択され；
Ｅ３が、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅ３の前記定義中のＲＱが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲＡ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲＡからなる群より選択され；
ＲＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ａ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−（ＣＨ２）ＲＢ、−（ＣＨ２）ＯＲＢからなる群より選択され；
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＢが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり、ただし、式ＩＸの化合物が：
【化１５】
2013507446.tif 001144
からなる群より選択されないことを条件とする）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式ＩＸａ：
【化１６】
2013507446.tif 001145
（式中：
Ｚが、
【化１７】
2013507446.tif 001146
、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１が、クロロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され；
各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい）
で表される、請求項１０に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式ＩＸａａ：
【化１８】
2013507446.tif 001147
（式中：
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ４が、クロロ、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい）
で表される、請求項１１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
各Ｒ１が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され；
各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され；
各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式Ｉ：
【化１９】
2013507446.tif 001148
（式中：
【化２０】
2013507446.tif 001149
であり；
Ａ１が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ａ１の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ１が、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ２）ｒ−からなる群より選択され；
Ｇ１が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ２が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ２の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ２が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ２の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｍ−からなる群より選択され；
Ｑ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｒ−からなる群より選択され；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ａ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ５の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＡが、−（ＣＨ２）ｐＲＬ、−（ＣＨ２）ｐＯＲＬ、−ＳＯ２ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＡの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＡの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＣＲＤが別々に選択され、各ＲＣが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＤが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＤの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＤの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＪＲＫが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、Ｌ１−Ｏ−Ｌ２、Ｌ１−Ｓ−Ｌ２、Ｌ１−ＮＲ９−Ｌ２、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４、Ｌ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２、およびＬ１−ＣＲ７Ｒ８−Ｌ２からなる群より選択され；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ３が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ４が、適宜置換されていてもよいアリールであり；
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅの前記定義中のＲＱが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲからなる群より選択され；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−ＯＨからなる群より選択され；またはＣＲ７Ｒ８が、１〜３個のさらなるヘテロ原子が適宜環に組み込まれてもよい適宜置換されていてもよい三員〜八員炭素環であり；
Ｒ９が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｒが、独立して、１、２、３、または４であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す）
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
式Ｉａ：
【化２１】
2013507446.tif 001150
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
式Ｉｂ：
【化２２】
2013507446.tif 001151
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
式Ｉｃ：
【化２３】
2013507446.tif 001152
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｌが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
式Ｉｄ：
【化２４】
2013507446.tif 001153
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｌが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；またはＬがＬ１−Ｏ−Ｌ２であり；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｉｅ：
【化２５】
2013507446.tif 001154
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはＬがＬ１−Ｌ２であり；
Ｊ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＯ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｍ−からなる群より選択され；
Ｑ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＯ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｒ−からなる群より選択され；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｉｆ：
【化２６】
2013507446.tif 001155
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｌが、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはＬがＬ１−Ｌ２であり；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式Ｉｇ：
【化２７】
2013507446.tif 001156
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｌが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、Ｌ１−Ｏ−Ｌ２、Ｌ１−Ｓ−Ｌ２、Ｌ１−ＮＲ９−Ｌ２、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４、Ｌ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２、およびＬ１−ＣＲ７Ｒ８−Ｌ２からなる群より選択され；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ３が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｌ４が、適宜置換されていてもよいアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式Ｉｈ：
【化２８】
2013507446.tif 001157
で表される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｌが、適宜置換されていてもよいアリールからなる群より選択され、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、およびＬ１−Ｌ２−Ｌ３からなる群より選択され；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ３が、適宜置換されていてもよい複素環である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＩからなる群より選択され；
Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＭ、および−ＮＲＮＲＯからなる群より選択され；
Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＩからなる群より選択され；
Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＭ、および−ＮＲＮＲＯからなる群より選択され；
ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＪＲＫが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
ＲＬが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ｍが、０、１、または２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｇ１が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ２が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ２の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ２が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ２の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換され、Ａ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ５の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩおよび−ＮＲＪＲＫからなる群より選択され；
Ｒ３が−ＲＰであり；
Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩおよび−ＮＲＪＲＫからなる群より選択され；
Ｒ６が−ＲＰであり；
ＲＬが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌが、適宜置換されていてもよい
【化２９】
2013507446.tif 001158
、適宜置換されていてもよい
【化３０】
2013507446.tif 001159
、適宜置換されていてもよい
【化３１】
2013507446.tif 001160
、適宜置換されていてもよい
【化３２】
2013507446.tif 001161
からなる群より選択され；
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅの前記定義中のＲＱが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、−ＲＲ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌが、適宜置換されていてもよい
【化３３】
2013507446.tif 001162
および適宜置換されていてもよい
【化３４】
2013507446.tif 001163
からなる群より選択され；
各Ｒ１が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択され、Ｒ２の前記定義中のＲＩが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３が、フルオロであり；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ４が、クロロ、フルオロ、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択され、Ｒ５の前記定義中のＲＩが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ６が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａ１、Ａ２、Ａ４、およびＡ５がそれぞれ、Ｒ１およびＲ２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択され；
各Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択され、Ｒ２の前記定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、および最大３つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＪＲＫが、１つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり；
各ＲＬが、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
Ｇ１、Ｇ２、およびＧ４がそれぞれ、Ｒ４およびＲ５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択され；
各Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択され、Ｒ５の前記定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａ２が、Ｒ１およびＲ２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、およびインドリルからなる群より選択され；
各Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択され、Ｒ２の前記定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、および最大３つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＪＲＫが、１つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり；
各ＲＬが、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
Ｇ２が、Ｒ４およびＲ５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、および、インドリルからなる群より選択され；
各Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択され、Ｒ５の前記定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａ１、Ａ２、Ａ４、およびＡ５がそれぞれ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群より選択され；
Ｇ１、Ｇ２、およびＧ４がそれぞれ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換され、かつ非芳香族複素環または炭素環とそれぞれ適宜縮合されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌが、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３８】
ＬがＬ１−Ｌ２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項３９】
ＬがＬ１−Ｏ−Ｌ２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４０】
ＬがＬ１−ＮＲ９−Ｌ２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４１】
ＬがＬ１−Ｌ２−Ｌ３である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４２】
ＬがＬ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４３】
ＬがＬ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌ１が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌ２が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌ３が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌ４が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４８】
式Ｉの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする、請求項１４に記載の化合物。
【表１】
2013507446.tif 001164
【請求項４９】
式ＩＩ：
【化３５】
2013507446.tif 001165
（式中：
Ａ６が、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ６が、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｌ６が、適宜置換されていてもよいアリール、または適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｌ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；またはＬ６が、適宜置換されていてもよい
【化３６】
2013507446.tif 001166
、および適宜置換されていてもよい
【化３７】
2013507446.tif 001167
からなる群より選択され；
Ｅ２が、Ｏ（酸素）またはＮ−ＯＲＤであり、Ｅ２の前記定義中のＲＤが、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１１が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１４が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より別々に選択され；
Ｅ６とＸとの間の破線が二重結合を表す場合、Ｅ６がＣＲ１７であり；またはＥ６とＸとの間の破線が単結合を表す場合、Ｅ６がＣＲ１７Ｒ１７であり；
Ｆ６とＹとの間の破線が二重結合を表す場合、Ｆ６がＣＲ１８であり；またはＦ６とＹとの間の破線が単結合を表す場合、Ｆ６がＣＲ１８Ｒ１８であり；
各Ｒ１７が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１８が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、複素環、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、ＲＢおよびＲＣの前記定義中の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールで適宜置換されていてもよく、ＲＢおよびＲＣの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび前記複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；ＲＧが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールからなる群より選択され；
ＸおよびＹが、独立して、Ｎ（窒素）、ＮＨ、ＣＲ１９、およびＣＲ１９Ｒ２０から選択され；
各Ｒ１９およびＲ２０が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す）
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５０】
Ａ６が、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｌ６が、
【化３８】
2013507446.tif 001168
、適宜置換されていてもよい
【化３９】
2013507446.tif 001169
、適宜置換されていてもよい
【化４０】
2013507446.tif 001170
、適宜置換されていてもよい
【化４１】
2013507446.tif 001171
、および適宜置換されていてもよい
【化４２】
2013507446.tif 001172
からなる群より選択され；
Ｅ２が、Ｏ（酸素）またはＮ−ＯＲＤであり、Ｅ２の前記定義中のＲＤが、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｇ６が、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ１１が、フルオロ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択され、Ｒ１２の前記定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＣＮ、および−ＲＧからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され、ＲＢおよびＲＣの前記定義中の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールで適宜置換されていてもよく、ＲＢおよびＲＣの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルが、適宜置換されていてもよいアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１４が、クロロ、フルオロ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択され、Ｒ１５の前記定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１６が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＣＮ、および−ＲＧからなる群より別々に選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ａ６が、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ６の前記定義中の前記アリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ６が、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ１１が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択され、Ｒ１２の前記定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１３が、フルオロであり；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１４が、クロロ、フルオロ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１５が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択され、Ｒ１５の前記定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１６が、フルオロである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
式中：
【化４３】
2013507446.tif 001173
が、
【化４４】
2013507446.tif 001174
からなる群より選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａ６が、Ｒ１１およびＲ１２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択され；
各Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１２が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択され、Ｒ１２の前記定義中の各ＲＡが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、およびさらにフェニルと適宜縮合されていてもよい適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＢＲＣが、１つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり；
各ＲＨが、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
Ｇ６が、Ｒ１４およびＲ１５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択され；
各Ｒ１４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１５が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択され、Ｒ１５の前記定義中の各ＲＡが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式ＩＩＩ：
【化４５】
2013507446.tif 001175
（式中：
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、イソインドリニル、インデニル、ジヒドロインデニル、テトラヒドロイソキノリニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され、Ａ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；またはＡ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ａ７の前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと縮合され；
各Ｒ２１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
各Ｒ２２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｏＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ２３が、独立して、フェニル、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され、Ｒ２３の前記定義中の前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｊ７が、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、−ＮＨ［Ｃ（＝Ｏ）］［Ｃ（＝Ｏ）］ＮＨ−および
【化４６】
2013507446.tif 001176
からなる群より選択され；
Ｑ７が、Ｏ（酸素）、−ＮＲ２８−、アリール、およびアリールアミドからなる群より選択され；またはＱ７がゼロであり；
各Ｒ２８が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、Ｇ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ２４が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
各Ｒ２５が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｏＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ２６が、独立して、フェニル、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨ）ＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され、Ｒ２６の前記定義中の前記フェニルは、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣで置換され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ２７から選択され；
Ｒ２７が、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＪ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｎＮＲＥＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＥＲＦ、複素環、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび前記複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールとそれぞれ適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり、前記適宜置換されていてもよい非芳香族複素環は、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＩからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいアリールで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
各ＲＨが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＩが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＪが、独立して、１つ以上の−ＮＲＥＲＦでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４であり；
各ｏが、独立して、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｑが、独立して、０または１であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す）
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５５】
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、インドリル、およびベンズイミダゾリルからなる群より選択され、Ａ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、Ｇ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
式中：
Ｒ２１が、フッ素および塩素からなる群より選択され；
Ｒ２２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）からなる群より選択され；
Ｒ２５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−ＮＲＢＲＣからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
Ｊ７が、
【化４７】
2013507446.tif 001177
であり；
各Ｒ２８が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択され、
ただし、Ａ７およびＧ７がフェニルである場合、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、およびＲ２６のうちの少なくとも１つが、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）、−ＮＲＥＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および適宜置換されていてもよいフェニルからなる群より選択されることを条件とする、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、インドリル、およびベンズイミダゾリルからなる群より選択され、Ａ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、Ｇ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
式中：
Ｒ２１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フッ素、および塩素からなる群より選択され；
Ｒ２２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より選択され；
Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）からなる群より選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；
Ｊ７が、
【化４８】
2013507446.tif 001178
であり、
ただし、Ａ７およびＧ７がフェニルである場合、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、およびＲ２６のうちの少なくとも１つが、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＢＲＣ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＥＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）、および適宜置換されていてもよいフェニルからなる群より選択されることを条件とする、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
式ＩＩＩａａ：
【化４９】
2013507446.tif 001179
で表される、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５８】
式ＩＩＩａｂ：
【化５０】
2013507446.tif 001180
で表される、請求項５４〜５６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５９】
式ＩＩＩａｂｂ：
【化５１】
2013507446.tif 001181
（式中：
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールであり；
各Ｒ２１が、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ２２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡおよび−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣからなる群より選択され；
各Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣで置換されるフェニルであり；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換される複素環であり；
各Ｒ２４が、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ２５が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ２６が、１つ以上の−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣで置換されるフェニルであり；
ＲＢが水素であり；
ＲＣが−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨであり；
ＲＨが、適宜置換されていてもよいアリールである）
で表される、請求項５８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６０】
Ａ７が、Ｒ２２からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるフェニルであり；
各Ｒ２２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｇ７が、Ｒ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるピペリジニルであり；
各Ｒ２６が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨで置換されるフェニルであり；
ＲＨが、適宜置換されていてもよいフェニルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
式ＩＩＩｂ：
【化５２】
2013507446.tif 001182
（式中、Ｒ８０が、水素、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される）
の構造を有する、請求項５４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６２】
式ＩＩＩｃ：
【化５３】
2013507446.tif 001183
の構造を有する、請求項５４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６３】
式ＩＩＩの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする、請求項５４に記載の化合物。
【表２】
2013507446.tif 001184
【表３】
2013507446.tif 001185
【表４】
2013507446.tif 001186
【請求項６４】
式ＩＩＩｄ：
【化５４】
2013507446.tif 001187
（式中：
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；またはＡ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ａ７の前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと縮合され；
Ｊ７が、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、および
【化５５】
2013507446.tif 001188
からなる群より選択され；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい）
で表される、請求項５４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６５】
式ＩＩＩｄａ：
【化５６】
2013507446.tif 001189
（式中：
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、インドリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニル、ベンゾチオフラニル、ナフタレニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい）
で表される、請求項６４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、またはプロドラッグ。
【請求項６６】
式ＩＩＩｄｂ：
【化５７】
2013507446.tif 001190
（式中：
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、インドリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニル、ベンゾチオフラニル、ナフタレニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい）
で表される、請求項６４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６７】
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、および２，１，３−ベンゾオキサジアゾリルからなる群より選択される、請求項６５または６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ２１が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より選択され；
Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
Ｒ２４が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＢＲＣからなる群より選択され；
Ｒ２６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＪ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｎＮＲＥＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＥＲＦ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよい複素環であり；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＩからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよい複素環であり；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＨが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＩが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＪが、独立して、１つ以上の−ＮＲＥＲＦでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式ＩＶ：
【化５８】
2013507446.tif 001191
（式中：
Ａ８が、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ８の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ８の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ８が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−ＯＣ（＝Ｓ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、
【化５９】
2013507446.tif 001192
からなる群より選択され；またはＪ８がゼロであり；
Ｑ８が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−ＯＣ（＝Ｓ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、
【化６０】
2013507446.tif 001193
および
【化６１】
2013507446.tif 001194
からなる群より選択され；またはＱ８がゼロであり；
Ｌ８が、
【化６２】
2013507446.tif 001195
からなる群より選択され；
Ｘ５が、Ｎ（窒素）およびＣＲ３９からなる群より選択され；
Ｙ５が、Ｎ（窒素）およびＣＲ４０からなる群より選択され；
各Ｒ２７が、独立して、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２８が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３２が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ３３が、独立して、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各Ｒ３４が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３５が、独立して、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ３６が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各Ｒ３９およびＲ４０が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨＲＢ、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、非芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび前記非芳香族複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４であり；
各ｏが、独立して、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｑが、独立して、０または１であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す）
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７０】
Ｊ８およびＱ８がそれぞれゼロである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ａ８が、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールであり；
Ｊ８が−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ８が、
【化６３】
2013507446.tif 001196
であり；
Ｑ８がゼロであり；
Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
Ａ８が、１つ以上のＲ３２で置換されるアリールであり；
Ｊ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ８が、
【化６４】
2013507446.tif 001197
であり；
Ｑ８が、
【化６５】
2013507446.tif 001198
であり；
Ｇ８が、１つ以上のＲ３５で置換されるアリールである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ａ８が、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるヘテロアリールであり；
Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるヘテロアリールであり；
Ｊ８が、
【化６６】
2013507446.tif 001199
であり；
Ｑ８が、
【化６７】
2013507446.tif 001200
である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｌ８が、
【化６８】
2013507446.tif 001201
であり；
Ｊ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｑ８が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ａ８が、Ｒ３２で置換されるアリールであり；
Ｇ８が、Ｒ３５で置換されるアリールであり；
Ｒ３２が−ＮＲＢＲＣであり、
Ｒ３５が−ＮＲＢＲＣである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７５】
式ＩＶａ：
【化６９】
2013507446.tif 001202
（式中；
Ｊ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、および
【化７０】
2013507446.tif 001203
からなる群より選択され；
Ｑ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、および
【化７１】
2013507446.tif 001204
からなる群より選択される）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７６】
Ｊ８が、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−および
【化７２】
2013507446.tif 001205
からなる群より選択され；
Ｑ８が、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、および
【化７３】
2013507446.tif 001206
からなる群より選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
式ＩＶｂ：
【化７４】
2013507446.tif 001207
（式中；
Ｊ８が−ＣＨ＝ＣＨ−であり；またはＪ８がゼロであり；
Ｑ８が−ＣＨ＝ＣＨ−であり；またはＱ８がゼロである）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７８】
式ＩＶｂａ：
【化７５】
2013507446.tif 001208
で表される、請求項７７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７９】
式ＩＶｂｃ：
【化７６】
2013507446.tif 001209
で表される、請求項７７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８０】
式ＩＶｃ：
【化７７】
2013507446.tif 001210
（式中；
Ｊ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、および
【化７８】
2013507446.tif 001211
からなる群より選択され；またはＪ８がゼロであり；
Ｑ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、および
【化７９】
2013507446.tif 001212
からなる群より選択され；またはＱ８がゼロである）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８１】
式ＩＶｃａ：
【化８０】
2013507446.tif 001213
で表される、請求項８０に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８２】
式ＩＶｃｂ：
【化８１】
2013507446.tif 001214
で表される、請求項８０に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８３】
式ＩＶｃｃ：
【化８２】
2013507446.tif 001215
で表される、請求項８０に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８４】
式ＩＶｄ：
【化８３】
2013507446.tif 001216
（式中：
Ｊ８が、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、および
【化８４】
2013507446.tif 001217
からなる群より選択され；またはＪ８がゼロであり；
Ｑ８が、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、および
【化８５】
2013507446.tif 001218
からなる群より選択される）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８５】
式ＩＶｄａ：
【化８６】
2013507446.tif 001219
で表される、請求項８４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８６】
式ＩＶｄｂ：
【化８７】
2013507446.tif 001220
で表される、請求項８４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８７】
式ＩＶｄｃ：
【化８８】
2013507446.tif 001221
で表される、請求項８４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８８】
式ＩＶｄｅ：
【化８９】
2013507446.tif 001222
で表される、請求項８４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８９】
式ＩＶｅ：
【化９０】
2013507446.tif 001223
（式中：
Ｊ８がゼロであり；
Ｑ８が、
【化９１】
2013507446.tif 001224
である）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９０】
式ＩＶｅａ：
【化９２】
2013507446.tif 001225
で表される、請求項８９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９１】
式ＩＶｅｂ：
【化９３】
2013507446.tif 001226
で表される、請求項８９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９２】
式ＩＶｅｃ：
【化９４】
2013507446.tif 001227
で表される、請求項８９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９３】
式ＩＶｆ：
【化９５】
2013507446.tif 001228
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９４】
式ＩＶｇ：
【化９６】
2013507446.tif 001229
（式中、Ｊ８が、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−からなる群より選択される）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９５】
式ＩＶｈ：
【化９７】
2013507446.tif 001230
（式中、Ｒ８０が、水素、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９６】
式ＩＶｉ：
【化９８】
2013507446.tif 001231
（式中、Ｒ８０が、水素、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される）
で表される、請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９７】
Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
式ＩＶの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする、請求項６９に記載の化合物。
【表５】
2013507446.tif 001232
【表６】
2013507446.tif 001233
【表７】
2013507446.tif 001234
【表８】
2013507446.tif 001235
【請求項９９】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式Ｖ：
【化９９】
2013507446.tif 001236
（式中：
Ｇ４が、Ｒ４３およびＲ４４からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｑ３が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、スルホンアミドからなる群より選択され；またはＱ３が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮ＝ＣＨ−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンアミノ、および
【化１００】
2013507446.tif 001237
からなる群より選択され；またはＹ３が、−Ｑ３−Ｇ４で置換されるＣ（炭素）である場合、Ｑ３が、Ｚ１と適宜縮合されて、五員環複素環を形成してもよく；
Ｌ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、−Ｃ（＝ＮＲ４５）−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、および−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；
Ｑ４が、ＮＲ４８、およびＯ（酸素）からなる群より選択され；またはＱ４がゼロであり；
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、フェニル、ピリジニル、イミダゾリル、およびチエニルからなる群より選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４６から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、およびＹ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４７から選択され；
Ｚ、Ｚ１、およびＺ２がそれぞれ、独立して、Ｃ（炭素）、ＣＨ、およびＮ（窒素）から選択され；
Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択され；
またはＲ４１およびＲ４２が連結されて、適宜置換されていてもよい環を形成し；
各Ｒ４３が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４４が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択され；
各Ｒ４５が、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４６およびＲ４７が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４８が、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；またはＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＫが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−ＮＲＤＲＥ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す）
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１００】
式Ｖａ：
【化１０１】
2013507446.tif 001238
（式中：
Ｇ４が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され；
Ｑ３が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンアミニル、および
【化１０２】
2013507446.tif 001239
からなる群より選択され；またはＱ３がゼロであり；
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｌ３が、−Ｏ−（酸素）、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝ＮＲ４５）−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；またはＬ３がゼロであり；
各Ｒ４１が、独立して、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４２が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４３が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４４が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４５が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
各ＲＫが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−ＮＲＤＲＥ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す）
で表される、請求項９９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、またはプロドラッグ。
【請求項１０１】
Ｇ４が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され；
Ｑ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、および
【化１０３】
2013507446.tif 001240
からなる群より選択され；またはＱ３がゼロであり：
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、および２，１，３−ベンゾオキサジアゾリルからなる群より選択され；
Ｌ３が、−ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−から選択される１つ以上の基を含む１〜６個の原子の長鎖リンカーであり；またはＬ３がゼロであり；
各Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択され；
各Ｒ４５が、独立して、水素、およびメチルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｇ４が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、-ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され；
Ｑ３が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、イミドアミド、スルホンアミド、およびヒドラジド誘導体からなる群より選択され；またはＱ３が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンアミニル、および
【化１０４】
2013507446.tif 001241
からなる群より選択され；またはＱ３がゼロであり；
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｌ３が、−Ｏ−（酸素）、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、−ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝ＮＲ４５）−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；またはＬ３がゼロであり；
各Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびゼロからなる群より選択され；
各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４５が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＦが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
１つの破線が二重結合を表す、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０３】
式Ｖｂ：
【化１０５】
2013507446.tif 001242
（式中：
Ｇ４が、水素、ハロゲン、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され；
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり、Ａ４の前記定義中の前記フェニルはさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｌ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；またはＬ３がゼロであり；
各Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択され；
各Ｒ４５が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
各ＲＫが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−ＮＲＤＲＥ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す）
で表される、請求項１００に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０４】
Ｇ４が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、イミダゾリル、テトラゾリル、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミニル、メチルアミノスルホンアミド、２−ヒドロキシエチルオキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より選択され；
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり、Ｇ４の前記定義中の前記フェニルはさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｌ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；またはＬ３がゼロであり；
各Ｒ４１が、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−ＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＢＲＣが、オキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、ピロリジニル、モルホリニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、および４−ヒドロキシピペリジニルからなる群より選択され；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＤＲＥが、オキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、ピロリジニル、モルホリニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、および４−ヒドロキシピペリジニルからなる群より選択され；
各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−ＮＲＤＲＥでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
各ＲＫが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
式Ｖの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする、請求項９９に記載の化合物。
【表９】
2013507446.tif 001243
【請求項１０６】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式ＶＩ：
【化１０６】
2013507446.tif 001244
（式中：
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｓ（硫黄）、ＮＲ４１およびＣＲ４２Ｒ４３からなる群より選択され；
Ｒ４１が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４２およびＲ４３がそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲＡＡ、−ＯＲＣＣ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＲＤ、−ＳＲＡＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＥ、−ＣＯＮＲＣＲＤ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；またはＣＲ４２Ｒ４３が、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４１からなる群より選択され；
Ｇ９が、Ｒ４４およびＲ４５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ９の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ４４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ４５が、水素、ハロゲン、−ＯＲＡＡ、−ＯＲＣＣ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＲＤ、−ＳＲＡＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択され；
各ＲＡＡが、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各ＲＢＢが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＥからなる群より選択され；
各−ＮＲＡＲＢが別々に選択され、ＲＡおよびＲＢがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＡＲＢが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＡＲＢが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＣＲＤが別々に選択され、ＲＣおよびＲＤがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＥからなる群より選択され；または−ＮＲＣＲＤが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＣＲＤが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＥが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各ＲＦが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
Ｌ９が、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｏ（酸素）、−ＮＲ４６−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ＝ＳＮＨ−、−Ｃ（＝ＮＲ４６）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４６−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４６−からなる群より選択され；またはＬ９がゼロであり；
各Ｒ４６が、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す）
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０７】
式ＶＩａ：
【化１０７】
2013507446.tif 001245
で表される、請求項１０６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０８】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患に治療するのに使用するための、式ＶＩＩ：
【化１０８】
2013507446.tif 001246
（式中：
Ｇ１０が、Ｒ５１、Ｒ５２、およびＲ５３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｑ１０が、Ｑ１１、Ｑ１１−Ｑ１２、およびＱ１１−Ｑ１２−Ｑ１３からなる群より選択され；
Ｑ１１およびＱ１３がそれぞれ、独立して、ピペラジニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−ＮＲ５１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５１−、−ＮＲ５１Ｓ（Ｏ）１〜２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１（ＣＨ２）ｑ−、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１−からなる群より選択され；
Ｑ１２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリールおよび適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
各Ｒ５１が、水素、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５４が、水素、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各ＲＡが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲＥＲＦ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＣＲＤが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；
各ＲＧが、置換または非置換のアリールおよび置換または非置換のヘテロアリールから別々に選択され；
各ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４７からなる群より選択され；
各Ｒ４７が、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す）
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０９】
式ＶＩＩａ：
【化１０９】
2013507446.tif 001247
で表される、請求項１０８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１０】
式ＶＩＩの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする、請求項１０８に記載の化合物。
【表１０】
2013507446.tif 001248
【請求項１１１】
ＨＧＦ模倣体、ＨＧＦ受容体アゴニストまたはＨＧＦ受容体アンタゴニストである、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
造血成長因子模倣体、造血成長因子受容体アゴニストまたは造血成長因子受容体アンタゴニストである、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＥＰＯ模倣体である、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
選択的ＥＰＯ受容体アゴニストである、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
選択的ＥＰＯ受容体部分アゴニストである、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
選択的ＥＰＯ受容体アンタゴニストである、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
選択的ＥＰＯ受容体結合化合物である、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１８】
請求項１〜１１７のいずれか一項に記載の化合物と細胞を接触させることを特徴とする、細胞のＥＰＯ活性を調節するための方法。
【請求項１１９】
ＥＰＯ活性を調節する化合物を同定する方法であって、ＥＰＯ受容体を発現する細胞を、請求項１〜１１７のいずれか一項に記載の化合物と接触させ；前記細胞に対する前記化合物の効果を監視することを特徴とする方法。
【請求項１２０】
治療的に有効な量の請求項１〜１１７のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することを特徴とする、前記患者を治療する方法。
【請求項１２１】
前記疾患または病態が、放射線または化学療法に起因する、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
前記患者から細胞を採取することをさらなる特徴とする、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記治療が予防のためのものである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２４】
前記患者が、神経系を侵す病態に罹患している、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２５】
前記患者が、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、および多発性ジストロフィーから選択される疾患に罹患している、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
前記患者が、神経系の損傷を受けている、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２７】
前記患者が、脊髄の損傷を受けている、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２８】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患に罹患している患者を治療する方法であって、式Ｘ：
【化１１０】
2013507446.tif 001249
（式中：
Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ１０が、２つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子の長鎖スペーサであり；ただし、Ｊ１０が、３つまたは４つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子のスペーサでないことを条件とし；
Ｑ１０が、２つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子の長鎖スペーサであり；
Ｌ１０が、−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−から選択される１つ以上の基、ならびに−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される１つ以上の基を含む２〜１４個の原子の長鎖スペーサであり；Ｌ１０の前記定義中の前記適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｒ１が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２が、ハロゲン、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−ＳＲＡからなる群より選択され；
Ｒ３が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−ＮＯ２、−ＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
Ｒ４が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ５が、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−ＳＲＡからなる群より選択され；
Ｒ６が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−ＮＯ２、−ＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各ＲＡが、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され、ＲＡの前記定義中の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルは適宜置換されていてもよく；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記シクロアルキルおよび前記複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＧが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから別々に選択され；
各ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２である）
で表される化合物およびその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを、治療的に有効な量で前記患者に投与することを特徴とする方法。
【請求項１２９】
式Ｘの前記化合物が、式Ｘａ：
【化１１１】
2013507446.tif 001250
（式中；
Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい）
およびその医薬的に許容される塩を有する、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
式Ｘの前記化合物が、式Ｘｂ：
【化１１２】
2013507446.tif 001251
（式中；
Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい）
およびその医薬的に許容される塩を有する、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ２が、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−ＳＲＡからなる群より選択され；
Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−ＯＲＤ、および−ＮＲＥＲＦからなる群より選択され；
Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ５が、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−ＳＲＡからなる群より選択され；
Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−ＯＲＤ、および−ＮＲＥＲＦからなる群より選択され；
Ｊ１０およびＱ１０がそれぞれ、独立して、エステル、アミド、尿素、カルバミド、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、チオアミド、チオエステル、およびイミドアミドからなる群より選択され；
Ｌ１０が、−Ｏ−（酸素）、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−から選択される１つ以上の基、ならびに−Ｏ−（酸素）、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−から選択される１つ以上の基、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールを含む３〜１３個の原子の長鎖リンカーであり；Ｌ１０の前記定義中の前記適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各ｍが、独立して、０、１、または２である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３２】
Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリル、およびプリニルからなる群より選択され；
Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリル、およびプリニルからなる群より選択され；
Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ２が、−ＯＲＡおよび−ＮＲＢＲＣからなる群より選択され；
Ｒ３がＲＧであり；
Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ５が、−ＯＲＡおよび−ＮＲＡＲＢからなる群より選択され；
Ｒ６がＲＧであり；
Ｊ１０およびＱ１０がそれぞれ、独立して、アミド、尿素、カルバミド、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、チオアミド、およびイミドアミドからなる群より選択され；
Ｌ１０が、−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−から選択される１つ以上の基、ならびに適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される１つ以上の基を含む３〜１３個の原子の長鎖リンカーであり；Ｌ１０の前記定義中の前記適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３３】
治療的に有効な量の、以下の構造を有する化合物を患者に投与することを特徴とする、前記患者を治療する方法。
【表１１】
2013507446.tif 001252
【表１２】
2013507446.tif 001253
【表１３】
2013507446.tif 001254
【表１４】
2013507446.tif 001255
【請求項１３４】
前記患者が、貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、感染症、または神経疾患に罹患している、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
生理学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と；請求項１〜１１７のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、全体が参照により本明細書に援用される、２００９年１０月１３日に出願された米国仮特許出願第６１／２５１，２５９号の利益を主張するものである。
【０００２】
本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。
【背景技術】
【０００３】
造血成長因子（ＨＧＦ）は、造血前駆細胞および成熟血球の増殖、分化、および機能的活性化の過程において重要な調節機能を果たす糖タンパク質などの生体分子の一種である。ＨＧＦ化合物は、骨髄における赤血球の増殖および成長の強力な調節剤であり得る。ＨＧＦ化合物は、骨髄機能不全が存在する場合に造血を促すことができる。組み換えＤＮＡ技術により、これらの因子の多くに関与する遺伝子のクローニングが可能になった。
【０００４】
ＨＧＦの一例は、糖タンパク質ホルモンのエリスロポエチン（ＥＰＯ）である。ＥＰＯは、赤血球前駆細胞の重要な生存および成長因子である。ＥＰＯは、４本のα−ヘリックス束からなる小型の球状構造に折り畳まれるクラスＩサイトカインファミリーのメンバーである。ＥＰＯの分子量は３０．４ｋＤａであるが、ＳＤＳ−ポリアクリルアミドゲルにおいて３４〜３８ｋＤａの見掛けの大きさで移動する。１６５個のアミノ酸のペプチドコアが受容体結合および赤血球産生の生体外刺激に十分である一方、糖部分（全分子の４０％）が、ホルモンの生体内での生存に必要とされる。ＥＰＯの４つの糖鎖が詳細に分析されている。アスパラギン２４、３８および８３における３つの複合型のＮ−結合型オリゴ糖が、血液循環中のＥＰＯの安定化に関与するようである。ＥＰＯは、主に、胎児期に肝細胞によって産生される。出生後、ほとんど全ての循環しているＥＰＯは、腎臓の皮質にある尿細管周囲（ｐｅｒｉｔｕｂｕｌａｒ）線維芽細胞様細胞に由来する。ＧＡＴＡファミリーの転写因子は、ＥＰＯ遺伝子の時間特異的および組織特異的発現の制御に重要であり得る。成人の場合、少量のＥＰＯ  ｍＲＮＡが、肝実質、脾臓、肺、睾丸および脳で発現される。脳内で、ＥＰＯは、神経栄養効果および神経保護的効果を発揮し、これらの効果は、赤血球産生組織において循環しているＥＰＯの作用とは別のものである。例えば、Ｊｅｌｋｍａｎｎ，Ｗ．、Ｉｎｔｅｒｎａｌ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  Ｖｏｌ．４３、Ｎｏ．８（２００４年８月）を参照されたい。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩ：
【化１】
2013507446.tif 000002
の化合物またはその医薬的に許容される塩を提供し；
式中：
【化２】
2013507446.tif 000003
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より別々に選択され；
Ｒ１０ｂが、Ｒ１０ｂｂ、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より選択され；
Ｒ１０ｃが、Ｈ（水素）、ＲＵＳＯ２−、ＲＵＣ（＝Ｏ）−、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、またはＲ１０ｂがＲ１０ｂｂである場合、Ｒ１０ｃがＲ１０ｃｃであり；
Ｒ１０ｃｃおよびＲ１０ｂｂが、それらが結合される原子と合わせて、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい五員ヘテロアリールであり；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＰが、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＵが、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６である。
【０００６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩａ：
【化３】
2013507446.tif 000004
で表される式ＶＩＩＩの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【０００７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩａａ：
【化４】
2013507446.tif 000005
で表される式ＶＩＩＩａの化合物またはその医薬的に許容される塩、ならびに式ＶＩＩＩａｂ：
【化５】
2013507446.tif 000006
で表される式ＶＩＩＩａの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【０００８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩａａの化合物を提供し、式中、
【化６】
2013507446.tif 000007
であり、Ａ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ｇ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【０００９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩｂ：
【化７】
2013507446.tif 000008
で表される式ＶＩＩＩの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｌ５が、Ｅ１＝Ｅ１またはＥ２−Ｅ２であり、各Ｅ１が、−ＣＲ１０ｄｄ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され、各Ｒ１０ｄｄが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群より別々に選択され、各Ｅ２が、−ＣＲ７Ｒ８−およびＮＲ９からなる群より別々に選択され、Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、−ＯＨ、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、または適宜置換されていてもよいＣＲ７Ｒ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ９が、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される。
【００１０】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩｂｂ：
【化８】
2013507446.tif 000009
で表される式ＶＩＩＩｂの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｅ１ＡがＮ（窒素）であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１ＢがＮ（窒素）であり；
【化９】
2013507446.tif 000010
である。
【００１１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩｂｂｂ：
【化１０】
2013507446.tif 000011
で表される式ＶＩＩＩｂｂの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
【化１１】
2013507446.tif 000012
であり、Ａ４が、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され、各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され、各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ５が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され、各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され、各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく、−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり、−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＨが水素である。
【００１２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸ：
【化１２】
2013507446.tif 000013
で表される化合物およびその医薬的に許容される塩を提供し；
式中：
【化１３】
2013507446.tif 000014
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より別々に選択され；
Ｅ３が、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅ３の定義中のＲＱが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲＡ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲＡからなる群より選択され；
ＲＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ａ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−（ＣＨ２）ＲＢ、−（ＣＨ２）ＯＲＢからなる群より選択され；
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＢが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり、ただし、式ＩＸの化合物が：
【化１４】
2013507446.tif 000015
からなる群より選択されないことを条件とする。
【００１３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸａ：
【化１５】
2013507446.tif 000016
で表される式ＩＸの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｚが、
【化１６】
2013507446.tif 000017
、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、各Ｒ１が、クロロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され、各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【００１４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸａａ：
【化１７】
2013507446.tif 000018
で表される式ＩＸａの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、各Ｒ４が、クロロ、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され、各Ｒ５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【００１５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸａの化合物を提供し、式中、各Ｒ１が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され、各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され、各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく、各Ｒ４が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され、各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され、各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【００１６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉ：
【化１８】
2013507446.tif 000019
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
【化１９】
2013507446.tif 000020
であり；
Ａ１が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ａ１の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ１が、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ２）ｒ−からなる群より選択され；
Ｇ１が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ２が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ２が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｍ−からなる群より選択され；
Ｑ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｒ−からなる群より選択され；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ａ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ５の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＡが、−（ＣＨ２）ｐＲＬ、−（ＣＨ２）ｐＯＲＬ、−ＳＯ２ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＡの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＡの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＣＲＤが別々に選択され、各ＲＣが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＤが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＤの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＤの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＪＲＫが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
ＲＬが、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
ＲＬＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、Ｌ１−Ｏ−Ｌ２、Ｌ１−Ｓ−Ｌ２、Ｌ１−ＮＲ９−Ｌ２、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４、Ｌ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２、およびＬ１−ＣＲ７Ｒ８−Ｌ２からなる群より選択され；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ３が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ４が、適宜置換されていてもよいアリールであり；
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅの定義中のＲＱが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲからなる群より選択され；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−ＯＨからなる群より選択され；またはＣＲ７Ｒ８が、１〜３個のさらなるヘテロ原子が適宜環に組み込まれてもよい適宜置換されていてもよい三員〜八員炭素環であり；
Ｒ９が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｒが、独立して、１、２、３、または４であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
【００１７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＩからなる群より選択することができ；Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＭ、および−ＮＲＮＲＯからなる群より選択することができ；Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＩからなる群より選択することができ；Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＭ、および−ＮＲＮＲＯからなる群より選択することができ；ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＪＲＫを別々に選択することができ、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；または−ＮＲＪＲＫが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり得；各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択することができ；ＲＬが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；ｍが、０、１、または２であり得る。
【００１８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｇ１が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ１の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ａ２が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ２が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択することができ、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換され、Ａ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ５の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩおよび−ＮＲＪＲＫからなる群より選択することができ；Ｒ３が−ＲＰであり得；Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩおよび−ＮＲＪＲＫからなる群より選択することができ；Ｒ６が−ＲＰであり得；ＲＬが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができる。
【００１９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌが、適宜置換されていてもよい
【化２０】
2013507446.tif 000021
、適宜置換されていてもよい
【化２１】
2013507446.tif 000022
、適宜置換されていてもよい
【化２２】
2013507446.tif 000023
、適宜置換されていてもよい
【化２３】
2013507446.tif 000024
および
【化２４】
2013507446.tif 000025
からなる群より選択することができ；Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり得、Ｅの定義中のＲＱが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、−ＲＲ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲからなる群より選択することができる。ある実施形態において、Ｌが、適宜置換されていてもよい
【化２５】
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および適宜置換されていてもよい
【化２６】
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からなる群より選択することができ；各Ｒ１が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ２が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ２の定義中のＲＩが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ３がフルオロであり得；各−ＮＲＪＲＫを別々に選択することができ、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各Ｒ４が、クロロ、フルオロ、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ５が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択することができ、Ｒ５の定義中のＲＩが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ６が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができる。
【００２０】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ａ１、Ａ２、Ａ４、およびＡ５がそれぞれ、Ｒ１およびＲ２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択することができ；各Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ２が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）