(57)【要約】  取り外し不可能なリザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）を有する薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）の様々な例が、本明細書で開示される。薬物送達システムは、用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）及び用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）に取り付けられたリザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）を含み、ここで、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）は、（ｉ）用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）から完全に取り外されることなく、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）内へのリザーバ（１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２）の挿入、及び（ｉｉ）用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）から完全に取り外されることなく、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）からのリザーバ（１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２）の取り外しを可能とするために、用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）から部分的に取り外されるように構成される。【選択図】図２ｂ
2013538638.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）であって：
用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）；
用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）に取り付けられたリザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）；
を含んでなり、ここで、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）は：（ｉ）用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）から完全に取り外されることなく、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）内へリザーバ（１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２）を挿入すること、及び（ｉｉ）用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）から完全に取り外されることなく、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）からリザーバ（１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２）取り外すこと；を可能とするように、用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）から軸方向に動いて離れるように構成される、上記薬物送達システム。
【請求項２】
請求項１記載の薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）であって、ここで、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）は、正しくないリザーバ（１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２）が、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）内に完全に挿入されることを阻止するコーディング機能（７０８）を含む、上記薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の薬物送達システム（４００、５００）であって、ここで、リザーバホルダ（４０４、５０４）が、リザーバ（４１６、５１６）の挿入及びリザーバ（４１６、５１６）の取り外しのために、近位端（４１２、５１０）に開口部を含む、上記薬物送達システム（４００、５００）。
【請求項４】
請求項１又は２記載の薬物送達システム（２００、３００、６００）であって、ここで、リザーバホルダ（２０４、３０４、６０２）が、リザーバ（２０６、３１２）の挿入及びリザーバ（２０６、３１２）の取り外しのためにリザーバホルダ（２０４、３０４、６０２）の側壁（２０８）に開口部（２１０）を含む、上記薬物送達システム（２００、３００、６００）。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）であって、ここで、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）の内面（３２２）が、コーディング機能を含む、上記薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬物送達システム（２００）であって、ここで、用量設定機構（２０２）が、リザーバホルダ（２０４）を用量設定機構（２０２）に取り外し可能に固定するために、取り外し可能なスナップ連結機能（２１２）を含むか、又はリザーバホルダ（２０４）が、取り外し可能なスナップ連結機能（２１２）を含む、上記薬物送達システム（２００）。
【請求項７】
請求項６に記載の薬物送達システム（２００）であって、ここで、リザーバホルダ（２０４）  用量設定機構（２０２）が、取り外し可能なスナップ連結機能に取り外し可能に連結するように構成された細長い穴連結機能（２１６）を含む、上記薬物送達システム（２００）。
【請求項８】
請求項７に記載の薬物送達システム（２００）であって、ここで、使用者が用量設定機構（２０２）からリザーバホルダ（２０４）を部分的に取り外したとき、取り外し可能なスナップ連結機能（２１２）は、細長い穴連結機能（２１６）内で遠位に動き、その結果、使用者がリザーバ（２０６）を取り除き、又は挿入するためのスペースを利用可能にする、上記薬物送達システム（２００）。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）であって、ここで、リザーバホルダ（１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６）は、用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）の遠位端（１０３、２２０）より大きい直径を有する近位端（４１２、５２０）を含む、上記薬物送達システム（１００、２００、３００、４００、５００、６００）。
【請求項１０】
横ヒンジ機能（３０６）を更に含んでなる、請求項１〜９のいずれか１項に記載の薬物送達システム（３００、４００）であって、ここで、横ヒンジ機能（３０６）はリザーバホルダ（３０４、４０４）と用量設定機能（３０２、４０２）を連結する、上記薬物送達システム（３００、４００）。
【請求項１１】
請求項１０に記載の薬物送達システム（４００）であって、ここで、横ヒンジ機能は、すべり継手（４０６）を含む、上記薬物送達システム（４００）。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の薬物送達システム（３００、４００、６００）であって、ここで、リザーバホルダ（３０４、４０４、６０２）は更に、部分的に取り外された後、用量設定機構（３０２、４０２、６０４）に対して回転するように構成される、上記薬物送達システム（３００、４００、６００）。
【請求項１３】
可撓性のコネクタ機能（５０６）を更に含んでなる、請求項１〜５及び９のいずれか１項に記載の薬物送達システム（５００）。
【請求項１４】
請求項１３に記載の薬物送達システム（５００）であって、ここで、可撓性のコネクタ機能（５０６）は、用量設定機構（１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４）の遠位端に可撓性のコネクタ機能（５０６）の部分を保持するストラップ（５１２）を含む、上記薬物送達システム（５００）。
【請求項１５】
請求項１３又は１４に記載の薬物送達システム（５００）であって、ここで、可撓性のコネクタ機能（５０６）は、ＰＰ、ＨＤＰＥ又はＰＡなどの射出成形された高分子から構成される、上記薬物送達システム（５００）。
【請求項１６】
請求項１３〜１５のいずれか１記載の薬物送達システム（５００）であって、ここで、可撓性のコネクタ機能（５０６）は、リザーバホルダ（５０４）を用量設定機構（５０２）に連結するワイヤを含む、上記薬物送達システム（５００）。
【請求項１７】
バヨネット（６０８）を組み込み、用量設定機構（６０４）の遠位端に取り付けるカラー（６０６）を更に含んでなる、請求項１〜５、９及び１２のいずれか１項に記載の薬物送達システム（５００）であって、ここで、リザーバホルダ（６０２）は、その近位端近くでロッキングピン（６１０）を組み込む、上記薬物送達システム（５００）。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本開示は、一般的に、リザーバを、特に、薬剤を含むリザーバを対象としている。より詳しくは、それは、一般的に、取り外し不可能なリザーバホルダを含む薬物送達デバイスを対象にしている。ほんの一例で示す通り、そのような薬剤リザーバは、アンプル、カートリッジ、バイアル又はポーチを含んでもよく、そして薬物送達デバイスと一緒に使用してもよい。例示的な薬物送達デバイスは、シリンジ、ペン形注射シリンジ、ポンプ、吸入器又は少なくとも一つの薬剤を含む少なくとも一つのリザーバを必要とするその他同様の注射若しくは注入デバイスを含むが、それらに限定されない。
【背景技術】
【０００２】
アンプル、カートリッジ又はバイアルなどの薬剤リザーバは、一般的に知られている。そのようなリザーバは、特に、患者により自己投与し得る薬剤のために使用される。例えば、インスリンに関しては、糖尿病を病む患者は、ペン形注射シリンジを経由して注射するか、又はポンプを経由して注入するために、ある量のインスリンを必要とし得る。ある公知の再使用可能なペン形薬物送達デバイスに関しては、患者はカートリッジホルダの近位端内にインスリンを含むカートリッジを装填し得る。カートリッジを正しく装填した後、使用者は、その後、 薬剤の用量を選択することを要求されるかもしれない。反復用量がカートリッジから投与され得る。薬物送達デバイスが再使用可能デバイスを含む場合、カートリッジが空のとき、カートリッジホルダが薬物送達デバイスから連結を解除され、空のカートリッジが取り外され、そして新しいカートリッジに交換される。そのようなカートリッジの大半の供給者は、使用者に空のカートリッジを適切に廃棄することを薦める。薬物送達デバイスが使い捨てデバイスを含む場合は、カートリッジが空になったとき、使用者はデバイス全体を廃棄することを薦められる。
【０００３】
空のカートリッジの取り外し及び再装填を必要とするそのような公知の自己投与システムは、ある種の限界を有する。例えば、ある一般的に公知のシステムにおいて、使用者は、薬物送達デバイスなしで、又は正しくないカートリッジの交差使用を阻止する機構を有するカートリッジなしで、送達システム内に新しいカートリッジを単に装填するのみである。即ち、薬物送達デバイスは、カートリッジ内に含まれる薬剤が本当に患者により投与されるべき正しいタイプの薬剤であるかどうかを決定するための機構を持たない。あるいは、ある公知の薬物送達デバイスは、カートリッジ内の正しいタイプの薬剤が、その特定の薬物送達システムと一緒に使用されるべきかどうかを決定するための機構を提示しない。糖尿病を病む年長者などのある年長者は、手先の器用さに制限があるかもしれないこの潜在的な問題を悪化させるであろう。長時間作用形インスリンの代わりに、短時間作用形インスリンなどの薬剤の可能性のある不正確な用量を投与することは障害を与え、又は死に至らせるかもしれないので、間違った薬剤を識別することは、非常に重要である。
【０００４】
ある種の薬物送達デバイス又はシステムは、使用者又は介護人に、薬物送達デバイスと一緒に使用するための正しいカートリッジを選択することを支援するためにカラーコーディングスキームを使用してもよい。しかし、そのようなカラーコーディングスキームは、ある使用者に対して、特に、糖尿病を病む患者に広く流布している状態である弱視力又は色覚異常に病んでいる使用者に対して課題をもたらす。
【０００５】
そのような使い捨てカートリッジと共に発生し得る別の関心は、これらのカートリッジが基本的に標準サイズで製造され、そしてある認定された地方の規格及び国際規格を順守しなければならないことである。結果として、そのようなカートリッジは、一般的には、標準サイズカートリッジ（例えば、３ｍｌカートリッジ）で供給される。従って、多数の異なった供給者により供給され、そして異なった薬剤を含む多様なカートリッジであってもよいが、それらは単一の薬物送達デバイスに装入するものであり得る。ほんの一例として、第一の供給者からの第一の薬剤を含む第一のカートリッジは、第二の供給者により提供される薬物送達デバイスに適合し得る。そのように、使用者は、薬物送達デバイスが、おそらく、そのようなカートリッジと一緒に使用されるために設計されず、又はそれを目的としていないことに気付くことなく、薬物送達デバイス内に間違った薬剤（インスリンの急速タイプ又は基礎タイプなど）を充填し、そしてその後、投薬することがおこるかもしれない。
【０００６】
そのように、使用者が薬物送達デバイス内に不正確なタイプの薬物を充填する潜在的なリスクを減少させるために、使用者、医療提供者、介護者、規制当局、及び医療デバイス供給者からの強い要望がある。また、従って、そのような薬物送達デバイスからの不正確な薬剤（又は、薬剤の不正確な濃度）を投与するリスクを減少させる要望もある。
【０００７】
従って、その薬物タイプに対して、希望しないカートリッジの交差使用を防ぐために、物理的に専用化（physically dedicate）し、又はカートリッジを機械的にコード化し、そしてカートリッジ上に提供される又はカートリッジに備わった専用化(dedication)又はコード化機能を受け、又はそれと共に機能する注射デバイスを設計するための一般的な必要性が存在する。同様に、また、薬物送達デバイスを、特定の薬剤を含み、そして望まないカートリッジの交差使用を阻止するために公認されたカートリッジのみを使用することを可能にする専用カートリッジに対する一般的な必要性が存在する。
【０００８】
更に、所定のカートリッジに対して意図した所定のカートリッジホルダのみが、所定の薬物送達デバイスと一緒に使用する一般的な必要性が存在する。
【０００９】
また、カートリッジが非公認の薬物又は薬物送達デバイスと一緒に使用できることに妥協できないように改ざんすることが困難であるような、専用のカートリッジを提供するための一般的な必要性は存在する。そのようなカートリッジは改ざんすることが困難であるかもしれないので、それらは、また、非公認の偽造薬剤を運ぶ製品を提供するための偽造をより困難にすることにより偽造のリスクを低下させる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
カートリッジ用の改良されたホルダを含む薬物送達システムを提供することが目的である。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
この目的は、特許請求範囲の請求項１に記載の薬物送達デバイスにより達成できる。例示的な配置によると、薬物送達デバイスは、取り外し不可能なリザーバホルダを含む。特に、薬物送達デバイスは、用量設定機構及び用量設定機構に取り付けられたリザーバホルダを含み、ここで、リザーバホルダは、（ｉ）用量設定機構から完全に取り外されることなく、ホルダ内へリザーバを挿入すること、及び（ｉｉ）用量設定機構から完全に取り外されることなく、ホルダからリザーバを取り外すことを可能にするように、用量設定機構から部分的に、好ましくは、軸方向に取り外すように構成される。「部分的に取り外すこと」は、リザーバホルダが用量設定機構から離れて動くか、又は用量設定機構に対して遠位方向に動くように構成され、ここでリザーバホルダは、完全に取り外されていないことを意味する。例において、リザーバホルダは、正しくないリザーバが完全にリザーバホルダ内へ挿入されることを阻止するコーディング機能を含むこともあり得る。
【００１２】
リザーバホルダは、リザーバの挿入及びリザーバの取り外しのために近位端で開口部を有してもよい。あるいは、リザーバホルダは、リザーバの挿入及びリザーバの取り外しのためにリザーバホルダの側壁において開口部を含み、ここで側壁の内面は、コーディング機能を含んでもよい。一つの実施態様において、リザーバホルダの内面は、コーディング機能を含む。
【００１３】
一つの実施態様において、用量設定機構は、リザーバホルダを用量設定機構に取り外し可能に固定するために取り外し可能なスナップ連結機能を含む。リザーバホルダは、取り外し可能なスナップ連結機能に取り外し可能に連結するように構成された細長い穴連結機能を含んでもよい。あるいは、リザーバホルダは、取り外し可能なスナップ連結機能を含んでもよく、そして用量設定機構は、細長い穴連結機能を含んでもよい。使用者がリザーバホルダを用量設定機構から部分的に取り外したとき、取り外し可能なスナップ連結機能は、細長い穴連結内で遠位に動き、その結果、リザーバを取り外し又は挿入するための使用者にスペースを利用可能にする。好ましくは、薬物送達システムは、リザーバの挿入及びリザーバの取り外しのために、リザーバホルダの側壁において開口部を含むリザーバホルダを有する。
【００１４】
一つの実施態様において、リザーバホルダは、用量設定機構の遠位端より大きい直径を有する近位端を含む。
【００１５】
薬物送達システムの一つの実施態様は、横ヒンジ機能を含み、ここで、横ヒンジ機能は、薬物リザーバホルダ及び薬物設定機構と連結する。一つの実施態様において、横ヒンジ機能は、すべり継手を含む。リザーバホルダは、軸方向において、用量設定機構から部分的に取り外すように構成されてもよく、そして、更に、部分的に取り外した後、用量設定機構に対して回転するように構成される。リザーバホルダは、近位端で開口部を含んでもよく、そしてここで、リザーバは、近位端で挿入可能である。
【００１６】
一つの実施態様において、薬物送達システムは、更に、可撓性のコネクタ機能を含む。可撓性のコネクタ機能は、用量設定機構の遠位端に可撓性のコネクタ機能の部分を保持するストラップを含んでもよい。一つの実施態様において、可撓性の連結器は、ＰＰ、ＨＤＰＥ又はＰＡなどの射出成形された高分子で構成されている。可撓性のコネクタ機能は、用量設定機構に対してリザーバホルダを連結するワイヤを含む。
【００１７】
薬物送達システムの一つの実施態様は、更に、バヨネットを組み込み、そして用量設定機構の遠位端に取り付けられるカラー、その近位端近くにロッキングピンを組み込むリザーバホルダを含む。
【００１８】
これら並びに本発明の様々な態様のその他の利点は、添付の図面を適切に参照して、次の詳細な記載を読むことにより当業者には明確になるであろう。
【００１９】
例示的な実施態様は、図面を参照して本明細書で説明される：
【図面の簡単な説明】
【００２０】
【図１】ペン形薬物送達デバイスの例示的な実施態様を図示する。
【図２】薬物カートリッジの例示的な実施態様を図示する。
【図２ａ】取り外し不可能なリザーバホルダを有する薬物送達デバイスの例示的な実施態様を図示する。
【図２ｂ】リザーバの挿入／取り外しの間の図２ａの薬物送達デバイスの例を図示する。
【図２ｃ】図２ｂの断面図である。
【図２ｄ】準備から使用構成における図２ａ〜ｃの薬物送達デバイスの例を示す。
【図３】取り外し不可能なリザーバホルダを有する薬物送達デバイスの別の例示的な実施態様を図示する。
【図４】取り外し不可能なリザーバホルダを有する薬物送達デバイスの別の例示的な実施態様を図示する。
【図５】取り外し不可能なリザーバホルダを有する薬物送達デバイスの別の例示的な実施態様を図示する。
【図６】取り外し不可能なリザーバホルダを有する薬物送達デバイスの別の例示的な実施態様を図示する。
【図７】専用のカートリッジホルダ及び対応するカートリッジの実施態様を図示する。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
取り外し不可能なリザーバホルダの様々な実施態様を含む様々な例示的な薬物送達デバイス又は薬物送達システムが、本明細書に開示された。ここで、リザーバ及びリザーバホルダは、「カートリッジ」及び「カートリッジホルダ」を参照するときもある。図１は、提案された概念に合致する取り外し不可能なリザーバホルダ又はカートリッジホルダ１０４を含み得るペン形シリンジ形体の例示的な薬物送達デバイス１００を示す。薬物送達デバイス１００は、用量設定機構１０２、カートリッジホルダ１０４及び取り外し可能キャップ１０６を含む。カートリッジホルダ１０４の近位端１０５及び用量設定機構１０２の遠位端１０３は、恐らく、ねじ山（又は、スナップロック、プレスフィット又はバヨネットロック機構などの好適な連結機構）と一緒に取り外し可能に固定され、又は、恐らく、接着剤で恒久的に固定され得る。
【００２２】
薬物送達デバイス１００は、再使用可能又は使い捨てのペン形シリンジであってもよい。図１で示す通り、用量設定機構１０２は、用量が注射されるとき、回転するねじ付きスピンドル１０９のようなスピンドル（又は、ピストンロッド）を含む。他の実施態様において、スピンドル１０９は、用量注射時に回転してもよい。
【００２３】
事前に設定された用量を注射するために、両口針（図示されていない）が、カートリッジホルダ１０４の遠位端１０８に取り付けられる。図示する通り、カートリッジホルダ１０４の遠位端１０８は、ニードルアセンブリがカートリッジホルダ１０４の遠位端１０８に取り外し可能に取り付けられ得るように、ねじ山１２１（又は、スナップロック、プレスフィット又はバヨネットロック機構などの他の連結機構）を含む。薬物送達デバイス１００が使用されないとき、取り外し可能キャップ１０６は、カートリッジホルダ１０４上に取り外し可能に保持することができる。
【００２４】
カートリッジホルダ１０４で画成される内部のカートリッジキャビティ１１１は、図２で示すカートリッジ１２０のようなカートリッジを確実に受け入れ、そして保持するように寸法が決められ、そして構成される。カートリッジ１２０は、ガラスを含む様々な材料で構成され得る。図示する通り、カートリッジ１２０は、一般的に、遠位端１３０から近位端１３２へ伸びる管状バレルを有する。
【００２５】
遠位端１３０において、カートリッジ１２０は、バレル１２２のショルダ１３１から遠位に突出する小さいネック径１２６を含む。小さいネック径１２６は、ネック１２６の遠位端でその外周状に伸び、そして開口部１２７を画成する大きい直径の環状ビード１２４を備えている。穿孔可能なシール又はセプタム１３３は、金属性スリーブ又はフェルールにより開口部１２７を横切って確実に保持される。
【００２６】
薬剤１２５がカートリッジ１２０内に事前に充填され、そして、穿孔可能なシール１３３、フェルール及びストッパ１２８（また、普通は、「ピストン」又は「栓」として参照される）で、カートリッジ１２０内に部分的に保持される。ストッパ１２８は、カートリッジ１２０の近位端１３２に配置され、そしてバレル１２２の内部管状壁とすべり液密係合にある。用量設定機構１０２のスピンドル１０９により作り出される軸方向に向いた力は、用量注射又は用量投与中ストッパ１２８に作用し、そして薬剤１２５をカートリッジ１２０からカートリッジホルダ１０４の遠位端１３０上に取り付けられた両口針を通して、注射サイト内へ強いる（urge）。
【００２７】
カートリッジホルダ１０４のキャビティ１１１を画成する部分は、図１において、Ｄ1１３４で表される実質的に一様な直径より成り立っている。直径Ｄ1１３４は、好ましくは、カートリッジ１２０の直径Ｄ2１３６より若干大きい。カートリッジホルダ１０４の内部は、内側に伸びる環状部分、又はカートリッジ１２０がカートリッジホルダ１０４内で動くことを阻止するように寸法が決められる停止部を含む。この方法において、カートリッジ１２０がカートリッジホルダ１０４のキャビティ１１１内に装填され、そしてカートリッジ１０４が、その後、用量設定機構１０２に連結されるとき、カートリッジアセンブリ１２０はキャビティ１１１内に確実に保持されるであろう。
【００２８】
薬剤１２５の多くの用量が、カートリッジ１２０から投与され得る。カートリッジ１２０は、一日当たり１回以上の回数の頻度で投与されなければならないタイプの薬剤１２５を含むことは理解されるであろう。そのような薬剤の一つがインスリンである。
【００２９】
用量設定機構１０２は、その近位端１０７において、用量設定器１１７を含む。一つの好ましい配置において、用量設定器１１７は、用量設定機構１０２の全長に沿って伸び得る。用量設定器１１７は、用量を設定するために使用者が回転してもよい。
【００３０】
用量を投与するために、使用者は、カートリッジホルダ１０４の遠位端１０８上に両口針を含むニードルアセンブリを取り付ける。この方法において、ニードルアセンブリは、カートリッジ１２０のシール１３３を穿孔し、その結果、薬剤１２５と液体連通になる。使用者は、設定用量を注射するために用量設定器１１７を押す。同一の用量設定及び用量投与手法は、カートリッジ１２０における薬剤１２５が費やされ、そしてその後、新しいカートリッジ１２０を薬物送達デバイス１００において装填しなければならなくなるまで従動する。空のカートリッジ１２０を交換するために、使用者は、カートリッジホルダ１０４及び／又は用量設定機構１０２を操作することにより空のカートリッジ１２０へアクセスしなければならない。
【００３１】
開示された概念に準拠して、カートリッジホルダ１０４のようなリザーバホルダは、用量設定機構１０２のような用量設定機構から取り外し不可能となり得る。一般に、提案された概念に準拠した薬物送達デバイス１００は、用量設定機構１０２及び用量設定機構１０２に取り付けられたカートリッジホルダ１０４のようなリザーバホルダを含み、ここでリザーバホルダ１０４は、（ｉ）カートリッジ１２０のようなリザーバを、用量設定機構１０２から完全に取り外すことなくリザーバホルダ１０４に挿入すること、及び（ｉｉ）リザーバを、用量設定機構１０２から完全に取り外すことなくリザーバホルダから取り外すことを可能とするために用量設定機構１０２から部分的に取り外すように構成される。更に、リザーバホルダ１０４は、正しくないリザーバをリザーバホルダ１０４に挿入することを阻止するコーディング機能を含んでもよい。
【００３２】
そのような薬物送達システムにおいて、リザーバホルダ又はカートリッジホルダ１０４は、リザーバ１２０を取り換えるために、薬物送達デバイス１００から充分に引き込めることができるが、リザーバホルダ１０４は、薬物送達デバイス１００に取り付けたままになる（即ち、リザーバ１２０は、完全に取り外し可能ではない）。上記の通り、リザーバ又はカートリッジ１２０は、リザーバホルダ１０４にコード化され得るが、しかし、リザーバホルダ１０４が薬物送達デバイス１００から完全に取り外し可能ではなく、リザーバホルダ１０４は、デバイス１００に分離してコード化する必要はない。使用者が適切なホルダ１０４を薬物送達デバイス１００と一緒に使用せざるを得ないので、リザーバホルダの取り違えを最小化できる。更にこのシステムは、リザーバホルダ１０４を紛失するか、又は間違って置かれることを阻止し得る。尚、更に、ホルダ１０４は、リザーバ１２０にコード化され得るが、所定のリザーバ１２０のみが、望ましくない交差使用を阻止するのに役立つかもしれない薬物送達デバイス１００と一緒に使用してもよい。例において、正しくないリザーバ１２０を取り外し不可能なホルダ１０４内へ完全に挿入することは、可能ではないかもしれない。それぞれのリザーバ１２０にコード化され得る例示的な取り外し不可能なリザーバホルダ１０４は、図２ａ〜６を参照して下記の通り議論される。
【００３３】
図２ａ〜ｄは、取り外し不可能なリザーバ２０４及び用量設定機構２０２を含む第一の例の薬物送達デバイス２００を示す。「取り外し不可能な」は、リザーバホルダ２０４がデバイス２００から完全に取り外せないかもしれないが、なお、リザーバ２０６の挿入及び取り外しを可能とするためにそれを部分的に取り外し得ることを意味する。
【００３４】
図２ａは、薬物送達デバイス２００を示し、ここで、取り外し不可能なリザーバホルダ２０４及び用量設定機構２０２は、部分的に取り外され、そしてここで、リザーバ２０６は、リザーバホルダ２０４に挿入される。図示する通り、リザーバホルダ２０４は、リザーバホルダ２０４が部分的に用量設定機構２０２から部分的に取り外すとき、側壁２０８、及びリザーバ２０６をリザーバホルダ２０４へ挿入し、及び取り外すことを可能にするアクセスポイントとして作用する側壁２０８を通した開口部２１０を有する主本体を含む。
【００３５】
図２ｂ及び２ｃに戻って、（ｉ）リザーバ２０６のリザーバホルダ２０４への挿入及び取り外し、及び（ｉｉ）リザーバホルダ２０４の用量設定機構２０２への固定を容易にするために、薬物送達デバイス２００は、用量設定機構２０２の遠位端近くで取り外し可能なスナップ連結機能２１２及びリザーバホルダ２０４の近位端近くで細長い穴連結機能２１６を含む。しかし、バヨネット又はねじ山などの他の取り外し可能連結機能も同様に可能である。その上、他の実施態様において、スナップ連結機能２１２は、なお、リザーバホルダ２０４の部分であってもよく、そして細長い穴機能２１６は、用量設定機構２０２の部分であってもよい。
【００３６】
リザーバ２０６がリザーバホルダ２０４内へ挿入した後、ホルダ２０４は、スナップ連結機能２１２を用いることにより、用量設定機構２０２に固定される。これは、スナップ連結機能２１２が細長い連結機能２１６の遠位端２１８へスナップ連結するまで、リザーバホルダ２０４及び用量設定機構２０２を接合する（bring together）ことにより達成される。薬物送達デバイス２００は、今、その使用準備構成にある（即ち、用量投与構成）。スナップ連結を達成するために、細長い穴連結機能２１６のその遠位端２１８近くの幅は、スナップ連結機能２１２の幅（又は直径）より小さくてもよい（例えば、細長い穴連結機能２１６の一側面又は両側面上の内側に突出する機能であってもよい）。
【００３７】
図２ｄは、使用準備の構成における薬物送達デバイス２００を示す。従って、リザーバホルダ２０４は、取り外し可能なスナップ連結機能２１２を経由して用量設定機構２０２に堅く固定される。リザーバ２０６は、それがリザーバホルダ２０４の本体において軸方向に摺動することができないように薬物送達デバイス２００に堅く保持される。しかし、幾つかの軸方向の遊びはあり得る。そのような軸方向の遊びは、幾何学的許容誤差の結果であり得る。
【００３８】
図２ｂ及び２ｃに戻って、薬物送達デバイス２００が使用された後、リザーバ２０６が交換される必要があり、使用者は、遠位方向にリザーバホルダ２０４を引くことにより、及び／又は、近位方向に、そして所定の力のもとで、用量設定機構２０２を引くことにより、リザーバ２０６を除去でき、スナップ連結機能２１２は、細長い穴連結機能２１６から解除されるであろう。この解除は、リザーバホルダ２０４を遠位方向に動かすことを可能にし、その結果、ホルダ２０４を用量設定機構２０２から部分的に取り外す。
【００３９】
使用者がリザーバホルダ２０４を用量設定機構２０２から部分的に取り外すとき、使用者はリザーバ２０６を取り除き得る。用量設定機構２０２をリザーバホルダ２０４から完全に取り外すことを阻止するスナップ機能２１２に加えて、ホルダ２０４の近位端（又はプラグ）２２２は、用量設定機構２０２の遠位端２２０より大きい直径を有する。その結果、プラグ２２２は、リザーバホルダ２０４を用量設定機構２０２から完全に取り外すことを阻止する停止部材として作用する。即ち、プラグ２２２は、図２ｃ及び２ｄで示す通り、部分的に取り外されたリザーバホルダ２０４を遠位端位置（即ち、完全に伸びた位置）に到達することを可能にする。この遠位端位置において、リザーバ２０６は、横方向に取り外され、そして新しいリザーバ２０６と交換できる。リザーバの交換が完了したあと、リザーバホルダ２０４は、スナップ連結機能２１２が細長い穴連結機能２１６の遠位端２１８内へスナップ連結するまで、用量設定機構２０２内へ摺動して戻ることができ、そしてその結果、新しいリザーバ２０６が薬物送達デバイス２００に固定され、そして、薬物送達デバイス２００が使用準備状態になる
【００４０】
上記の機能に加えて、リザーバホルダ２０４は、所定タイプのリザーバ２０６がリザーバホルダ２０４に挿入されることを可能とすることのみに役立つコーディング機能を含んでもよく、そしてその結果、薬物送達デバイス２００と一緒に使用してもよい。
【００４１】
用量設定機構から部分的に取り外し可能であるが、しかし完全に取り外しできない他タイプの取り外し不可能なリザーバも同様に可能である。図３は横ヒンジ３０６と一緒に互いに取り付けた用量設定機構３０２及び取り外し不可能なカートリッジホルダ３０４を含む第二の例示的な薬物送達デバイス３００を示す。横ヒンジ３０６は、使用者が用量設定機構３０２の本体に対してホルダ３０４を回転することを可能にする。例において、使用者は、矢印３１０で示す方向においてホルダ３０４を回転することができる。カートリッジ３１２が軸方向に心合わせした位置から回転するとき、使用者は、カートリッジ３１２のようなカートリッジを挿入し、又は取り外すことができる。この例及び図２で示す例と同様に、使用者がカートリッジ３１２を側壁の穴を経由してホルダ３０４内へ挿入し得る。使用中、カートリッジホルダ３０４は、用量設定機構３０２と軸方向に心合わせし、そして、薬物送達デバイス３００にカートリッジ３１２を確実に保持する。
【００４２】
実施態様において、横ヒンジは、すべり継手を含んでもよい。すべり継手は、カートリッジを、横方向よりむしろホルダの軸方向に嵌合することを可能にし得る。すべり継手を備えた例示的な横ヒンジは、図４に示す。薬物送達デバイス４００は、用量設定機構４０２、及びすべり継手４０６を有する横ヒンジを経由して互いに取り付けられる取り外し不可能なカートリッジホルダ４０４を含む。カートリッジホルダ４０４は、軸方向４０８で用量設定機構４０２から部分的に取り外せるように構成され、そして、更に、部分的に取り外された後、用量設定機構４０２に対して回転するように構成される。例えば、カートリッジホルダ４０４は、矢印４１４で示す方向に回転し得る。ホルダ４０４の近位端４１２は、用量設定機構４０２の遠位端４１８から取り除き、そして回転するので、カートリッジ４１６は、近位端４１２の開口部４１０に挿入し得る。
【００４３】
使用者がカートリッジ４１６をカートリッジホルダ４０４に挿入した後、使用者は、用量設定機構４０２と心合わせするために、カートリッジホルダ４０４を回転し得て、そして、ホルダ４０４を用量設定機構４０２に再連結し得る。図２ａ〜２ｄの例と同様に、薬物送達デバイス４００は、取り外し可能連結機能を含み得る（例えば、スナップ連結機構、ねじ山、又はバヨネット）。
【００４４】
別の例において、薬物送達デバイス４００は、用量設定機構４０２及びリザーバホルダ４０４を連結する可撓性のコネクタ機能を含み得る。可撓性のコネクタ機能は、使用者が、Ｘ軸、Ｙ軸、Ｚ軸において、リザーバホルダ４０４を回転することを可能となり、その結果、カートリッジ４１６を挿入し、又は取り外すために、使用者が欲するいかなる位置へもホルダを動かす自由度を与える。
【００４５】
図５は可撓性のコネクタ機能５０６を有する例示的な薬物送達デバイス５００を示す。特に、薬物送達デバイス５００は、用量設定機構５０２及び可撓性のコネクタ機能５０６と互いに取り付けられる取り外し不可能なカートリッジホルダ５０４を含む。この例において、可撓性のコネクタ機能５０６は、カートリッジホルダ５０４及び用量設定機構５０２の両方に確実に締結される。可撓性のコネクタ機能５０６は、カートリッジホルダ５０４及び用量設定機構５０２の両方に取り付けられる可撓性材料のストリップ５０８を含む。ストリップ５０８は、カートリッジホルダ５０４及び用量設定機構５０２を任意の方法で連結してもよい。図５の例において、カートリッジホルダ５０４は、ストリップ５０８に対して回転することができ、カートリッジホルダ５０４を、バヨネット又はねじ等の連結機能を用いて用量設定機構５０２に確実に固定することを可能にする。更に、図５の例において、ストラップ５１２は、ストリップ５０８を用量設定機構５０２に固定する。ストラップ５１２は、ストリップ５０８を軸方向に摺動することを可能にする。図５は、遠位端位置におけるストリップを図示し、ここで、コネクタ機能５０６のフック５１４は、ストラップ５１２上でかぎ形に曲がり（hook）、それにより、更なる遠位運動を阻止する。しかし、使用者は、カートリッジ５１６のようなカートリッジを挿入し、又は取り除くために、ホルダ５０４を、Ｘ軸、Ｙ軸及びＺ軸において回転させる。
【００４６】
可撓性のコネクタ機能５０６は、様々な材料より構成されてもよい。例示の材料は、ＰＰ、ＨＤＰＥ、ＰＡのような射出成形される高分子を含むがそれに限定されない。別の例において、可撓性のコネクタ機能５０６は、用量設定機構５０２をカートリッジホルダ５０４に保持するワイヤであってもよい。更に、可撓性のコネクタ機能５０６は、スプリングを含んでもよい。
【００４７】
図６で示す別の例示的な薬物送達デバイス６０４において、リザーバホルダ６０２を用量設定機構６０４にロックするために、カラー６０６は、薬物送達デバイス６００及びリザーバホルダ６０２に対して摺動し、又は回転し得る。図示する通り、カラー６０６は、バヨネット６０８を組み込み、そして用量設定機構６０４の遠位端に取り付けられる。リザーバホルダ６０２は、その近位端近くでロッキングピン６１０を組み込む。リザーバホルダ６０２を所定の位置にロックするために、使用者は、バヨネット６０８内でピン６１０をロックするために、初めに、リザーバホルダ６０２を近位方向に押し、その後、カラー６０６を回転させる。
【００４８】
上記の例示的な薬物送達デバイス１００、２００、３００、４００、５００、６００のいずれかの取り外し不可能なホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２は、希望しないリザーバの交差使用を防ぐために、所定のタイプの薬物リザーバ又はリザーバ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６をコード化してもよい。加えて、リザーバ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６は、用量設定機構１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４をコード化してもよい。一般的に、所定のリザーバ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６を所定のリザーバホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２に、又は所定の用量設定機構１０２、２０２、３０２、４０２、５０２、６０４に専用化する如何なる方法も使用してもよい。例えば、薬物カートリッジ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６上のコーディング機能及び薬物カートリッジホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２上の対応するコーディング機能のシステムは、使用してもよい。即ち、薬物カートリッジ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６は、カートリッジ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６の近位端１３２近く、又は遠位端１３０近くなどのカートリッジ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６上の所定の点において配列されるコーディング機能を有してもよい。また、カートリッジホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２は、カートリッジコーディングを受け入れるために構成された対応するコーディングを含んでもよい。
【００４９】
図７で示す通り、例において、カートリッジ７０２は、コード化されたフェルール７０４を含む。同様に、カートリッジホルダ７０６は、その遠位端の内面に配列された対応するコーディング機能７０８を有する。なお、いかなるタイプの対応するコーディング機能を使用してもよい。ホルダ７０６のために意図していないカートリッジ７０２が、ホルダ７０６内に挿入される場合、正しくないカートリッジ７０２は完全に挿入できない。何故ならば、フェルール７０４、又は正しくないカートリッジ７０２の遠位端は、ホルダ７０６のコーディング機能７０８にマッチしないからである。
【００５０】
図３を参照した例において、コーディング機能（例、突起）は、カートリッジ３１２の側壁３２０上に配列され得る。ホルダ３０４は、内面の側壁３２２上に配列され、カートリッジコーディング機能を受け入れるように構成された対応するコーディング機能（例、窪み）を有してもよい。尚、図４又は図５を参照した別の例において、ホルダ４０４、５０４は、ホルダ４０４、５０４の遠位端又は近位端５１０においてコーディング機能を有してもよい。挿入されたいずれのカートリッジ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２も、ホルダ１０４、２０４、３０、４０４、５０４、６０２、７０６内に挿入し、そして薬物送達デバイス１００、２００、３００、４００、５００、６００と一緒に使用する対応するコーディング機能７０４を保有する必要があり得る。
【００５１】
インスリン市場を主に目的としているけれども、提案されたシステムは、他の薬物にも適用してもよい。提案された薬物送達システムは、多くの利点をもたらす。例えば、ホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６は、薬物送達デバイス１００、２００、３００、４００、５００、６００を完全に取り外せないので、ホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６は、デバイス１００、２００、３００、４００、５００、６００に、別々にコード化する必要はない。更に、このシステムは、ホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６を紛失する又は間違って置くことを阻止する。尚、更に、ホルダ１０４、２０４、３０４、４０４、５０４、６０２、７０６は、リザーバ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２にコード化され得るので、所定のリザーバ１２０、２０６、３１２、４１６、５１６、７０２のみが、薬物送達デバイス１００、２００、３００、４００、５００、６００と一緒に使用してもよく、それが望まないリザーバの交差使用を防ぐのに役立つかもしれない。
【００５２】
本明細書で使用する用語「薬物」は、少なくとも一つの薬学的に活性な化合物を含む医薬製剤を意味し、
ここで一実施態様において、薬学的に活性な化合物は、最大で１５００Ｄａまでの分子量を有し、及び／又は、ペプチド、蛋白質、多糖類、ワクチン、ＤＮＡ、ＲＮＡ、抗体、酵素、抗体、ホルモン又はオリゴヌクレオチド、若しくは上記の薬学的に活性な化合物の混合物であり、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病関連の合併症、深部静脈又は肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、癌、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症及び／又は関節リウマチの処置及び／又は予防に有用であり、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病に関連する合併症の処置及び／又は予防のための、少なくとも一つのペプチドを含み、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、少なくとも一つのヒトインスリン又はヒトインスリン類似体若しくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）、又はその類似体若しくは誘導体又はエキセンジン−３又はエキセンジン−４若しくはエキセンジン−３又はエキセンジン−４の類似体若しくは誘導体を含む。
【００５３】
インスリン類似体は、例えば、Ｇｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ３）、Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８）、Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；ヒトインスリンであり、ここで、Ｂ２８位におけるプロリンは、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ又はＡｌａで代替され、そして、Ｂ２９位において、Ｌｙｓは、Ｐｒｏで代替されてもよく；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリン及びＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。
【００５４】
インスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン及びＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。
【００５５】
エキセンジン−４は、例えば、エキセンジン−４（１−３９）、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−ＮＨ2配列のペプチドを意味する。
【００５６】
エキセンジン−４誘導体は、例えば、以下の化合物リスト：
Ｈ−（Ｌｙｓ）４−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；又は
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；
ここで、基−Ｌｙｓ６−ＮＨ2は、エキセンジン−４誘導体のＣ−末端と結合してもよく；
【００５７】
又は以下の配列のエキセンジン−４誘導体：
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；  
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓ  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
ｄｅｓＭｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８  エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５，ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ｌｙｓ６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2；
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓ  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（Ｓ１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
又は前述のいずれか１つのエキセンジン−４誘導体の薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物；
から選択される。
【００５８】
ホルモンは、例えば、ゴナドトロピン（フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン）、ソマトロパイン（ソマトロピン）、デスモプレッシン、テルリプレッシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、ゴセレリンなどのRote Liste、２００８年版、５０章に表示されている脳下垂体ホルモン又は視床下部ホルモン又は規制活性ペプチド及びそれらの拮抗剤である。
【００５９】
多糖類としては、例えば、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、又は超低分子量ヘパリン、若しくはその誘導体、又は硫酸化された、例えば、上記多糖類のポリ硫酸化形体及び／又は薬学的に許容可能なその塩がある。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容可能な塩の例としては、エノキサパリンナトリウム塩がある。
【００６０】
薬学的に許容可能な塩は、例えば、酸付加塩、及び塩基塩がある。酸付加塩としては、例えば、ＨＣｌ又はＨＢｒ塩がある。塩基塩は、例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属、例えば、Ｎａ+、又は、Ｋ+、又は、Ｃａ2+から選択されるカチオン又はアンモニウムイオンＮ+（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）を有する塩であり、ここで、Ｒ１〜Ｒ４は互いに独立に、水素；場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル基；場合により置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル基；場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０アリール基又は場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリール基を意味する。薬学的に許容される塩の別の例は、“Remington's Pharmaceutical Sciences” 17編、Alfonso R.Gennaro(編集), Mark Publishing社,Easton, Pa., U.S.A., 1985 及び Encyclopedia of Pharmaceutical Technologyに記載されている。
【００６１】
薬学的に許容可能な溶媒和物としては、例えば、水和物がある。
【００６２】
本発明の例示的な実施態様は記載されている。本発明の保護範囲は、上記で与えられた事例のみに限定されない。本発明は、各々新規な特徴及び特徴の各々の組合せにおいて具現化され、それらは、特に、特許請求範囲に記載された、いかなる機能の全ての組合せも、この機能又は機能のこの組合せが明確に特許請求範囲又は事例に記載されていなくても含む。しかし、当業者は、そのような配置に対してある種の変化又は改変は、なされ得ることを認識するであろう。当業者は、しかし、更なる変化、改変、補正及び／又は追加は、特許請求範囲の請求項で定義された本発明の真の範囲及び精神から離れることなく、本開示の配置に対して達成できることを理解するであろう。
【００６３】
参照番号：
１００：薬物送達デバイス；
１０２：用量設定機構；
１０３：遠位端；
１０４：カートリッジホルダ；
１０５：近位端；
１０６：キャップ；
１０７：近位端；
１０８：遠位端；
１０９：スピンドル；
１１１：キャビティ；
１１７：用量設定器；
１２０：カートリッジ；
１２１：ねじ山；
１２２：バレル；
１２４：ビード；
１２５：薬剤；
１２６：ネック径；
１２７：開口部；
１２８：ストッパ：
１３０：遠位端；
１３１：ショルダ；
１３２：近位端；
１３３：セプタム；
１３４：直径Ｄ1 ；
１３６：直径Ｄ2 ；
２００：薬物送達デバイス；
２０２：用量設定機構；
２０４：ホルダ；
２０６：リザーバ；
２０８：側壁；
２１０：開口部；
２１２：スナップ連結機能；
２１６：穴連結機能；
２１８：遠位端；
２２０：遠位端；
２２２：近位端；
３００：薬物送達デバイス；
３０２：用量設定機構；
３０４：カートリッジホルダ；
３０６：横ヒンジ；
３１０：矢印；
３１２：カートリッジ；
３２０：側壁；
３２２：内側壁；
４００：薬物送達デバイス；
４０２：用量設定機構；
４０４：カートリッジホルダ；
４０６：すべり継手；
４０８：軸方向；
４１２：近位端；
４１４：矢印；
４１６：カートリッジ；
４１８：遠位端；
５００：薬物送達デバイス；
５０２：用量送達機構；
５０４：カートリッジホルダ；
５０６：コネクタ機能；
５０８：ストリップ；
５１０：近位端；
５１２：ストラップ；
５１４：フック；
５１６：カートリッジ；
６００：薬物送達デバイス；
６０２：リザーバホルダ；
６０４：用量設定機構；
６０６：カラー；
６０８：バヨネット；
６１０：ロッキングピン；
７０２：カートリッジ；
７０４：コード化フェルール；
７０６：カートリッジホルダ；
７０８：コーディング機能；
【図１】
2013538638.tif 000003
【図２】
2013538638.tif 000004
【図２ａ】
2013538638.tif 000005
【図２ｂ】
2013538638.tif 000006
【図２ｃ】
2013538638.tif 000007
【図２ｄ】
2013538638.tif 000008
【図３】
2013538638.tif 000009
【図４】
2013538638.tif 000010
【図５】
2013538638.tif 000011
【図６】
2013538638.tif 000012
【図７】
2013538638.tif 000013
【国際調査報告】
2013538638.tif 000014
2013538638.tif 000015