【事件の表示】
　特許第２８３１００４号「粉粒状医薬製剤」の特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第２８３１００４号の特許を維持する。
【理　由】
１．本件特許第２８３１００４号は、昭和６３年９月２９日の出願に係り、その発明は、特許明細書の記載からみて、その特許請求の範囲に記載された事項により特定される以下のものと認める。
「[請求項１]少なくとも、
(a)第１成分として0.01〜1重量％の塩酸ロペラミド；および
(b)水難溶性成分である第２成分として0.02〜5重量％のメタケイ酸アルミン酸マグネシウム；ステアリン酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩、カルシウム塩もしくは亜鉛塩；ケイ酸のカルシウム塩もしくはマグネシウム塩；ケイ酸マグネシウムアルミニウム；タルク；酸化チタン；酸化マグネシウム；炭酸のカルシウム塩もしくはマグネシウム塩；または水酸化マグネシウムアルミニウム；あるいはこれらの混合物
を含有し、最終製剤の１gを１０mlの水と振盪するとき濁りを呈し、必要に応じてpHを調節することにより、その液性がpH6〜10である経口投与用粉粒状医薬製剤。
[請求項２]粉粒状医薬製剤の１gを１０mlの水と振盪するときの液性がpH7〜9.5である請求項１記載の粉粒状医薬製剤。
[請求項３]粉粒状医薬製剤の１gを１０mlの水と振盪するときの液性がpH7.5〜9である請求項１記載の粉粒状医薬製剤。
[請求項４]増粘剤である第３成分として0.5〜5重量％のヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、プルラン、ゼラチン、アラビアゴム、ペクチン、グアガム、もしくはグリロイドまたはこれらの混合物がさらに含有されてなる請求項１〜３いずれか一項記載の粉粒状医薬製剤。[請求項５]第１成分が0.03〜0.3重量％の塩酸ロペラミドであり第２成分がメタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、酸化チタンであり、第３成分が；ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、プルランもしくはアラビアゴムまたはこれらの混合物である請求項１〜４の内のいずれか一項記載の粉粒状医薬製剤。[請求項６]第２成分がステアリン酸マグネシウムとメタケイ酸マグネシウムからなる混合物であり、第３成分がカルボキシメチルセルロースナトリウムもしくはヒドロキシプロピルセルロースまたはこれらの混合物である請求項１〜５の内のいずれか一項記載の粉粒状医薬製剤。」
２．これに対する本件異議申立人の主張の概要は以下のとおりである。
（１）本件特許明細書の特許請求の範囲の記載には、記載不備があり、本件特許は特許法第３６条に規定する要件を満たしていない出願に対しなされたものである。
（２）本件発明は、甲第１号証（「DICTIONNAIRE VIDAL」第63版　第778頁（1987））及び甲第２号証（「HandBook of PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS」　第173〜175頁（1986））に記載された発明から当業者が容易に発明できたものであるから、本件特許は、特許法第２９条第２項に違反してなされたものである。
　そこで、本件異議申立人の主張が採用できるか否かについて以下検討する。
（１）の主張について、
 この主張をさらに以下に詳述すると、
 本件特許明細書の特許請求の範囲（請求項１、以下同じ）の記載によれば、上記第１成分と第２成分の合計配合量は極めて少なく、賦形剤として甘味成分を多量に使用し得る記載になっており、事実、同実施例においても賦形剤として甘味成分を多量に配合しているから、苦みの遮断は、この甘味成分の使用によるとするのが一般的であり、本件特許請求の範囲に記載されているような第１成分と第２成分を特定比率で含むことに起因しているかは不明である。
 さらに、本件特許請求の範囲に記載された第１成分と第２成分の各配合量からみると、第１成分に対する第２成分の配合比率は広範であり（第１成分１に対して第２成分０．２〜５００の割合）、その比率の下限値においては、常識的にみて苦み防止効果は発揮できず、また、その上限値の場合には、実施例の第１成分の配合量(1mg、0.5mg)及び前配合成分量（1000mg、1002mg)を基に算出すると、第２成分は250〜500mg（25〜55重量％）含有することになり、本件特許請求の範囲に記載された第２成分の配合割合（0.2〜5重量％）を逸脱することになる。したがって、本件特許請求の範囲の記載は、第１成分と第２成分の配合量に関する記載は不十分であるから、発明の外延が明確になっていないというものである。
　しかしながら、確かに本件特許明細書の特許請求の範囲の記載においては、第１成分及び第２成分の他に賦形剤として甘味成分を使用することを許容し得るように記載され、また、実施例その他の記載において、乳糖、精製白糖、サッカリン等の甘味成分を使用することが記載されてはいるが、本件異議申立人はこの主張の前提であるこれら甘味成分が第１成分である塩酸ロペラミドの苦みを防止できることを何等立証していないし、あらゆる薬剤において、甘味剤がその苦みを全て矯正できるというものでもないことは常識である（この点について必要があれば、「薬剤学」改訂第９版、株式会社南山堂、昭和３３年１１月１５日、第７６頁参照）。また、本件特許明細書の実施例においては、苦味防止に関して３０秒間は苦味を感じないと記載されており、このような一時的な苦味防止効果は、甘味剤による矯味では通常みられないものである。
　一方、上記第２成分は水難溶性物質であり、該物質が、第１成分である塩酸ロペラミドの表面を覆って唾液中に塩酸ロペラミドが溶解することを抑制し、苦味を防止していることも充分考えられるし、また、本件審査段階の平成１１年４月１０日付意見書の７頁の図によれば、塩酸ロペラミドはpHが６以上になるとその溶解度を急激に減じることが明らかである。してみれば、これらの点からみると、上記第１成分である塩酸ロペラミドの苦味防止効果は、上記甘味成分の使用に基づくというよりも、第２成分の水難溶性成分の使用及び経口投与用粉粒状医薬製剤の液性をpH6〜10にすることにより、唾液に対する塩酸ロペラミドの溶解を一定時間抑制することに基づくものと解するのがむしろ普通である。
　なお、本件特許請求の範囲においては、液性のpHに関する記載の前に「必要に応じてpHを調節することにより、」との記載があるが、該記載は第２成分の使用のみで経口投与用粉粒状医薬製剤の液性がpH6〜10にできない場合においては、pHを調節するという意味であり、経口投与用粉粒状医薬製剤の液性がpH6〜10であること自体は所望条件ではない。
　そして、第２成分である難溶性成分の使用及び上記pHの調製は、本件特許明細書の特許請求の範囲に現に記載されているのであるから、本件特許明細書に記載された苦味防止効果は、特許請求の範囲に記載された構成に起因していると解すべきである。
　また、本件異議申立人は、本件特許明細書の特許請求の範囲に記載された第１成分と第２成分の各配合量から求めた、第１成分に対する第２成分の配合比率の下限値においては、常識的にみて苦味防止効果を奏しない旨主張するが、この主張は、本件特許請求の範囲において、上記経口投与用粉粒状医薬製剤の液性がpH6〜10であることを示す記載があることを無視するものであり、上記したように、この構成により第１成分の塩酸ロペラミドの溶解性が減じられることは明らかであり、さらに、たとえ、第１成分に対する難溶性物質である第２成分の配合比率が少量であっても、第１成分の溶解性を全く減少させ得ないとすることもできないから、第１成分に対する第２成分の配合比率の下限値のみを根拠に、本件特許請求の範囲に記載された構成によっては苦味防止効果を奏しないとすることは妥当ではない。
　本件異議申立人は、上記第１成分に対する第２成分の配合比率の上限値をとる場合には、本件特許請求の範囲に記載された第２成分の配合割合を逸脱することになる旨の主張もするが、これは実施例における第１成分の配合量等を基に、上記第１成分に対する第２成分の配合比率の上限値となるように、第２成分の配合量を変更した場合を想定したものである。しかし、第２成分の配合量が本件特許請求の範囲に記載された配合量を逸脱するような場合は、本件特許発明に含まれないだけであって、この点の本件異議申立人の指摘事項は記載不備とは到底いえないものである。
　してみると、本件特許請求の範囲の記載においては、第２成分の配合量を含め不十分な記載があるとはいえず、発明の外延が特に不明確ということはできない。
　したがって、以上の点からみれば、本件特許明細書の特許請求の範囲の記載においては特に不備は見いだせず、この点の異議申立人の主張は採用できない。
（２）の主張について、
　甲第１号証においては、塩酸ロペラミドを含有するカプセル剤について記載され、さらにタルク、ステアリン酸マグネシウム等を含有する旨の記載がある。　
　甲第２号証においては、ステアリン酸マグネシウムの医薬品添加物としての性質について記載され、ステアリン酸マグネシウムは錠剤及びカプセル剤の滑沢剤、潤滑剤または付着防止剤として、濃度0.25-2.5％で使用されること、その液性が6.2-7.4であり、水に不溶であることが記載されている。
　しかし、この甲第１号証のカプセル剤と本件請求項１の発明（以下、本件発明という。）の粉粒状医薬製剤とは、医薬製剤の剤形において全く異なるものである。そして、甲第２号証においてはステアリン酸マグネシウムについての記載はあるが、粉粒状医薬製剤については全く記載がないものである。この本件発明の剤形について、本件異議申立人は、甲第１号証のカプセル剤に含有される組成物は本件発明の粉粒状医薬製剤と同一のものであり、甲第１号証のカプセル剤を粉粒状医薬製剤にすることには格別の困難性はない旨主張しているが、もともとカプセル剤は苦味等の悪味あるいは悪臭等のある薬品を服用しやすくするために使用されているのであり、苦みのある成分を含むカプセル剤を、わざわざ、苦味等のため服用しにくい粉粒状医薬製剤の剤形にするようなことは当業者においても通常行わないとするのが相当である。一方、本件発明は、上記第２成分の使用及び粉粒状医薬製剤の液性のpHを6〜10にすることにより、塩酸ロペラミドの苦味を抑制しうるという新規な知見に基づきなされたものとするのが相当であり、このような新知見を示唆する記載は、甲第１号証に加えさらに甲第２号証を検討しても、これらには全く見いだせないものであるから、本件発明の効果は、これら異議申立人の提出証拠からでは予測できないことは明らかである。してみれば、本件発明は、甲第１及び２号証に記載された発明から当業者が容易に発明できたものとすることはできない。さらに、本件請求項２〜６の発明はいずれも、本件発明をさらに限定したものに相当するから、本件発明は甲第１及び２号証に記載された発明から当業者が容易に発明できたものとすることができない以上、これら請求項の発明も甲第１及び２号証に記載された発明から当業者が容易に発明できたものとすることはできない。
　したがって、この点の本件異議申立人の主張も採用できない。
　なお、本件異議申立人は、上記意見書における塩酸ロペラミドはpH6以上で急激に減少する旨の主張に関し、このようなことは出願当初明細書に記載しておくべきもので、係る主張は効果の後付けである旨主張しているが、本件出願当初の明細書においては、粉粒状医薬製剤の液性のpHについて「振盪状態における液性をpH6〜10に調節すればロペラミドの苦味が遮蔽される。振盪状態における好ましいpHは・・・」との記載があり（当初明細書第６頁）、本件特許発明における粉粒状医薬製剤の液性のpHを6〜10に調節することにより、塩酸ロペラミドの苦味を抑制できることは出願当初から記載されていたものである。上記意見書中の主張は、粉粒状医薬製剤の液性のpHを6〜10にする根拠を明らかにしたものであり、本件異議申立人が主張するような効果の後付とすることはできない。そして、該意見書中の主張は、この液性のpHに関する記載とも付合し、信憑性を有するものとして採用し得るものである。
３．以上のとおりであるから、結局、本件異議申立の主張および理由によっては、本件請求項１〜６に係る特許を取り消すことができない。
　また、他にこれら請求項に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１２年２月１５日（２０００．２．１５）