(57)【要約】  式１．０：（式（Ａ１））のＥＲＫ阻害剤、及びその薬学的に許容される塩、エステル、及び溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋又は縮合環を有し得るピペリジン環である。全ての他の置換基は、本明細書に定義された通りである。また、式Ａ１の化合物を用いて癌を治療する方法も開示する。【化１】2013506669.tif 000565
2013506669.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ１：
【化１】
2013506669.tif 000531
［式中、
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は、各々独立に、−ＣＨ＝、−Ｎ＝、及び−ＣＲ９＝からなる群より選択され；
ｚは、１ないし３であり；
Ｘ１は：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ５０、−Ｎ（Ｒ５０）２（ここで、各Ｒ５０は、独立に選択される）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、及び−ＯＲ５０からなる群より選択され；
Ｑは：
【化２−１】
2013506669.tif 000532
【化２−２】
2013506669.tif 000533
からなる群より選択される置換基であり；
各Ｑ１は：シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、及び置換ヘテロアリールからなる群より選択される環であり、ここで、前記置換環は、独立に：ハロ及びＲ１０部分からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；但し、Ｑ１がアリール、ヘテロアリール、置換アリール、又は置換ヘテロアリールであるとき、環結合部における炭素原子は、置換されることなく；
Ｑ２は、独立に：ヘテロシクロアルキル及び置換ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される環を表わし、ここで、前記置換環は、独立に：ハロ及びＲ１０部分からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換され；
Ｚ１は、−（Ｃ（Ｒ２４）２）ｗ−を表わし、ここで、各Ｒ２４は、独立に：Ｈ、アルキル、及びＦからなる群より選択され、かつ、ｗは、１、２、又は３であり、
Ｚ２は：−Ｎ（Ｒ４４）−、−Ｏ−、及び−Ｃ（Ｒ４６）２−からなる群より選択され；
ｍは、１ないし６であり；
ｎは、１ないし６であり；
ｐは、０ないし６であり；
ｔは、０、１、又は２であり；
Ｒ１は：
（１）−ＣＮ、
（２）−ＮＯ２、
（３）−ＯＲ１０、
（４）−ＳＲ１０、
（５）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（６）Ｒ１０、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（８）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
（９）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０、
（１０）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３２）−Ｒ１０、
（１１）
【化３】
2013506669.tif 000534
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、
（１４）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎＲ１３（例えば、−（ＣＨ２）ｎＲ１３）、
（１５）アルケニル、
（１６）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４（例えば、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４）、
（１７）
【化４】
2013506669.tif 000535
（ここで、各Ｒ１０は、独立に選択される）、
（１８）
【化５】
2013506669.tif 000536
（ここで、各Ｒ１０は、独立に選択される）、
（１９）
【化６】
2013506669.tif 000537
（２０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）Ｐ−ＯＲ１０、
（２１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、（ここで、各Ｒ１０は、独立に選択される）、  
（２２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｒ１８）３、（ここで、各Ｒ１８は、独立に：Ｒ１０及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９からなる群より選択され、かつＲ１９は：アルキル及び置換アリールアルキルからなる群より選択される）、
（２３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（２４）ヘテロシクロアルケニル、
（２５）
【化７】
2013506669.tif 000538
、及び
（２６）アリールアルケニル−；
からなる群より選択され、
Ｒ２は：
（１）Ｈ、
（２）−ＣＮ、
（３）ハロ、
（４）アルキル、
（５）置換アルキル（ここで、前記置換アルキルは：（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−Ｏ−アルキル、（ｃ）１ないし３個のＦ原子で置換された−Ｏ−アルキル、及び（ｄ）−Ｎ（Ｒ４０）２（ここで、各Ｒ４０は、独立に：（ｉ）Ｈ、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｉｉｉ）−ＣＦ３、からなる群より選択される）、及び（ｅ）ハロ、からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換される）、
（６）アルキニル、
（７）アルケニル、
（８）−（ＣＨ２）ｍＲ１１、
（９）−Ｎ（Ｒ２６）２、
（１０）−ＯＲ２３、
（１１）−Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、
（１２）シクロアルキル、
（１３）シクロアルキルアルキル、
（１４）
【化８】
2013506669.tif 000539
（１５）−Ｏ−（置換アルキル）（ここで、前記置換アルキルは、１ないし３個のＦ原子で置換される）、
（１６）−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキル、
（１７）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
（１８）
【化９】
2013506669.tif 000540
（１９）
【化１０】
2013506669.tif 000541
（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、
（２０）
【化１１】
2013506669.tif 000542
（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、
（２１）
【化１２】
2013506669.tif 000543
（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、
（２２）−Ｎ（Ｒ４８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４８（ここで、各Ｒ４８は、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される）、及び
（２３）−Ｃ（Ｏ）−アルキル；
からなる群より選択され；かつ
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立に：（１）Ｈ、（２）アルケニル（３）置換アルケニル、（４）アルキル、（５）置換アルキル、（６）シクロアルキル、（７）置換シクロアルキル、（８）シクロアルキルアルキル−、（９）置換シクロアルキルアルキル−、（１０）ヘテロシクロアルキル、（１１）置換ヘテロシクロアルキル、（１２）ヘテロシクロアルキルアルキル−、（１３）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（１５）アリールヘテロアリール−、（１６）置換アリールヘテロアリール−、（１７）ヘテロアリールアリール−、（１８）置換ヘテロアリールアリール−、（１９）アリール、（２０）置換アリール、（２１）ヘテロアリール、（２２）置換ヘテロアリール、（２３）ヘテロアリールヘテロアリール−、（２４）置換ヘテロアリールヘテロアリール−、（２５）アリールアミノヘテロアリール−、（２６）置換アリールアミノヘテロアリール−、（２７）アリールアルキニル−、（２８）置換アリールアルキニル−、（２９）ヘテロアリールアルキニル−、（３０）置換ヘテロアリールアルキニル−、及び（３１）ベンゾヘテロアリール、からなる群より選択され；
ここで、前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７置換基（７）、（９）、（１１）、（１３）、（１６）、（１８）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２８）、及び（３０）は、独立に：−ＮＨ２，−ＮＨＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２（ここで、各Ｒ２０は、選択される）、アルキル、アルケニル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、及び−ＯＲ２０からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；
ここで、前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７置換基（３）及び（５）は、独立に：−ＮＨ２、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；
Ｒ５Ａは：ハロ、−ＯＨ、アルキル、−ＳＲ５２、−Ｏ−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は：Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、及びアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は、独立に：ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）２、及びＲ１０からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、独立に：Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、置換アルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニル、及び置換ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択され、ここで：
前記Ｒ１０置換アルキルは、独立に：−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され、かつ
前記Ｒ１０置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、及び置換アルキルアリール−は、独立に：（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）１ないし３個の独立に選択されるハロ原子で置換されたアルキル、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８、（９）アルキル、（１０）アルケニル、（１１）ハロ、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３８、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ３８）２、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ３８、（１６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｒ３８、（１７）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８、
（１８）
【化１３】
2013506669.tif 000544
（１９）−ＮＨＲ２０、（２０）シクロアルキル、（２１）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０、（２２）ヒドロキシアルキル、（２３）−Ｎ（Ｒ２０）２（ここで、各Ｒ２０は、独立に選択される）、（２４）−アルキル−ＯＲ２０、（２５）−Ｏ−アルキル−ＯＨ、（２６）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）、及び（２７）オキサゾリジノン、からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換され；
Ｒ１１は：Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ１０、−ＮＨＮＲ１Ｒ１０、−ＳＲ１０、及びヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は：アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は：アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−、及びアルキルアリール−からなる群より選択され；
Ｒ１５は：Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−、及びアルキルアリール−からなる群より選択され；
Ｒ２０は、アルキルを表わし；
Ｒ２３は：Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル−からなる群より選択され；
各Ｒ２６は、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２８は、アルキルであり；
各Ｒ３０は、独立に：Ｈ、アルキル、及びＦからなる群より選択され；
各Ｒ３２は、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３６は：Ｈ、アルキル、及び−Ｏ−アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３８は、独立に：Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、及び置換アルキルアリール−からなる群より選択され、ここで：
前記Ｒ３８置換アルキルは、独立に：、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され、かつ
前記Ｒ３８置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、及び置換アルキルアリール−は、独立に：（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）−ＣＦ３、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、（９）アルキル、（１０）アルケニル、（１１）ハロ、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ２６）２、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２６、（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ２６）、（１７）−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、
（１８）
【化１４】
2013506669.tif 000545
及び（１９）−ＮＨＲ２０、からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；
Ｒ４２は：アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４４は：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４６は：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ５０は、独立に、Ｈ及びアルキルからなる群より選択され；
各５１は、Ｈ及びアルキルからなる群より選択され；かつ
Ｒ５２は、−Ｏ−アルキルである］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｑが、２．１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ１が、−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈであり；Ｑが、２．１であり；かつ式１．０の化合物が：
【化１５】
2013506669.tif 000546
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が：
【化１６−１】
2013506669.tif 000547
【化１６−２】
2013506669.tif 000548
【化１６−３】
2013506669.tif 000549
【化１６−４】
2013506669.tif 000550
【化１６−５】
2013506669.tif 000551
【化１６−６】
2013506669.tif 000552
【化１６−７】
2013506669.tif 000553
からなる群より選択され；かつ
Ｒ５が：
【化１７−１】
2013506669.tif 000554
【化１７−２】
2013506669.tif 000555
【化１７−３】
2013506669.tif 000556
【化１７−４】
2013506669.tif 000557
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル又は置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが、２．１であり；各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈであり；かつ式１．０の化合物が：
【化１８】
2013506669.tif 000558
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が：
【化１９】
2013506669.tif 000559
からなる群より選択され；かつ
Ｒ５が：
【化２０】
2013506669.tif 000560
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、式１．４：
【化２１】
2013506669.tif 000561
［式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＱが、独立に選択され、ここで：
Ｑが：
【化２２】
2013506669.tif 000562
であり：
Ｒ１が：
【化２３】
2013506669.tif 000563
からなる群より選択され；
Ｒ２が：−Ｏ−アルキル、及び−Ｓ−アルキルからなる群より選択され；かつ
Ｒ５が：
【化２４】
2013506669.tif 000564
からなる群より選択される］
の請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ２が、−ＯＣＨ３である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、−ＳＣＨ３である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の参照）
本出願は、２００９年９月３０日出願の、米国仮出願第６１／２４７２３８号の特典を主張する。
【背景技術】
【０００２】
癌の増殖、進行、及び転移に関与するプロセスは、癌細胞内で活性化されるシグナリング経路によって媒介される。ＥＲＫ経路は、ｅｒｂＢファミリー、ＰＤＧＦ、ＦＧＦ、及びＶＥＧＦ受容体チロシンキナーゼなどの、リガンド結合細胞表面チロシンキナーゼ受容体からの細胞外シグナルを中継することにより、哺乳類細胞増殖の調節において中心的役割を果たす。ＥＲＫ経路の活性化は、Ｒａｓの活性化で始まるリン酸化事象のカスケードを介する。Ｒａｓの活性化は、セリン−スレオニンキナーゼであるＲａｆの、動員及び活性化をもたらす。活性化されたＲａｆは、次に、ＭＥＫ１／２をリン酸化及び活性化し、これは次にＥＲＫ１／２をリン酸化及び活性化する。ＥＲＫ１／２は、活性化されると、細胞骨格変化及び転写活性化を含む、多数の細胞事象に関与するいくつかの下流の標的をリン酸化する。ＥＲＫ／ＭＡＰＫ経路は、細胞増殖に最も重要なものの１つであり、またＥＲＫ／ＭＡＰＫ経路は、多くの腫瘍においてしばしば活性化されると考えられている。ＥＲＫ１／２の上流にあるＲａｓ遺伝子は、結腸直腸、黒色腫、乳房、及び膵臓の腫瘍を含むいくつかの癌において突然変異されている。高いＲａｓ活性は、多くのヒト腫瘍において、高いＥＲＫ活性を伴う。さらに、Ｒａｆファミリーのセリン−スレオニンキナーゼであるＢＲＡＦの突然変異は、キナーゼ活性の増大と関連付けられる。ＢＲＡＦにおける突然変異は、黒色腫（６０％）、甲状腺癌（４０％を超える）、及び結腸直腸癌において確認されている。これらの観察は、ＥＲＫ１／２シグナリング経路が、幅広いヒト腫瘍スペクトルの中で、抗癌療法にとって魅力的な経路であることを示している。
【０００３】
それ故、ＥＲＫ活性（すなわち、ＥＲＫ１及びＥＲＫ２活性）を阻害する低分子（すなわち、化合物）であって、例えば、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌、及び卵巣癌といった、幅広いスペクトルの癌の治療に有用な該低分子が、当該技術分野にとり歓迎すべき寄与となるであろう。そのような寄与が、本発明により提供される。
【発明の概要】
【０００４】
発明の要旨
本発明は、ＥＲＫ１の活性及び／又はＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物はまた、ＥＲＫ１及びＥＲＫ２のリン酸化をも阻害する。
【０００５】
したがって、本発明は、ＥＲＫ阻害剤（すなわち、ＥＲＫ１阻害剤及び／又はＥＲＫ２阻害剤）である化合物を提供し、前記化合物は、式Ａ１：
【０００６】
【化１】
2013506669.tif 000003
【０００７】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ下記に定義される通りである］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩である。
【０００８】
本発明はまた、式１．０：
【０００９】
【化２】
2013506669.tif 000004
【００１０】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ下記に定義される通りである］
を有する式Ａ１の化合物、又はその薬学的に許容される塩も提供する。
【００１１】
本発明はまた、式Ａ１の化合物も提供する。本発明はまた、式１．０の化合物も提供する。本発明はまた、式３．０ないし７．０の化合物も提供する。本発明はまた、式Ａ１の化合物の薬学的に許容される塩も提供する。本発明はまた、式１．０の化合物の薬学的に許容される塩も提供する。本発明はまた、式３．０ないし７．０の化合物の薬学的に許容される塩も提供する。本発明はまた、式Ａ１の化合物の溶媒和物も提供する。本発明はまた、式１．０化合物の溶媒和物も提供する。本発明はまた、式３．０ないし７．０の化合物の溶媒和物も提供する。本発明はまた、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１も提供する。本発明はまた、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３６、３９、及び４１も提供する。本発明はまた、化合物３４、３７、３８、及び４０も提供する。
【００１２】
本発明は、全てその単離された形態にある、式Ａ１（例えば、１．０、３．０、４．０、５．０、６．０、及び７．０）の化合物を包含する。式Ａ１（例えば、１．０、３．０、４．０、５．０、６．０、及び７．０）の化合物は、例えば、任意の溶媒和物、水和物、立体異性体、互変異性体などといった、全ての形態の化合物を包含することが意図されている。
【００１３】
本発明はまた、少なくとも１つの式Ａ１の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物も提供する。
【００１４】
本発明はまた、少なくとも１つの式Ａ１の化合物の有効量と、少なくとも１つの他の薬学的有効成分（例えば、化学療法剤など）の有効量と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物も提供する。
【００１５】
本発明はまた、患者においてＥＲＫ１及び／又はＥＲＫ２などのＥＲＫを阻害する（すなわち、ＥＲＫの活性を阻害する）方法であって、少なくとも１つの式Ａ１の化合物の有効量を、かかる処置を要する前記患者に投与することを含んでなる前記方法も提供する。
【００１６】
本発明はまた、患者において癌を治療する方法であって、少なくとも１つの式Ａ１の化合物の有効量を、かかる処置を要する前記患者に投与することを含んでなる前記方法も提供する。本発明はまた、患者において癌を治療する方法であって、少なくとも１つの式Ａ１の化合物の有効量を、少なくとも１つの化学療法剤の有効量と組合せて、かかる処置を要する前記患者に投与することを含んでなる前記方法も提供する。本発明はまた、患者において癌を治療する方法であって、少なくとも１つの式Ａ１の化合物の有効量を、少なくとも１つのｍＴＯＲ阻害剤の有効量と組合せて、かかる処置を要する前記患者に投与することを含んでなる前記方法も提供する。
【００１７】
本発明の方法では、本発明の化合物は、化学療法剤、シグナル伝達阻害剤、又はｍＴＯＲ阻害剤と同時に、又は逐次的に（すなわち、連続的に）投与し得る。
【００１８】
本明細書に記載された癌の治療法は、任意で、有効量の放射線の投与を包含し得る（すなわち、本明細書に記載の癌の治療法は、任意選択で、放射線療法の投与を包含してもよい）。
【００１９】
発明の詳細な記載
本明細書で用いるとき、別に示さない限り、特定の期間内の薬物又は化合物の使用は、治療サイクル当たりである。例えば、１日１回は、治療サイクルの各日の１日当たり１回を意味する。１日２回は、治療サイクルの各日の１日当たり２回を意味する。週１回は、治療サイクルの間の１週間当たり１回を意味する、３週間毎に１回は、治療サイクルの間の３週間当たり１回を意味する。
【００２０】
以下の略語は、別に定義されない限り、以下の意味を有する：ＡＣＮ＝アセトニトリル；ＡｃＯＨ＝酢酸；ＤＡＳＴ＝三フッ化（ジエチルアミノ）硫黄；ＤＣＣ＝ジシクロヘキシルカルボジイミド；ＤＣＵ＝ジシクロヘキシル尿素；ＤＣＭ＝ジクロロメタン；ＤＩ＝脱イオン水；ＤＩＡＤ＝ジイソプロピルアゾジカルボキシラート；ＤＩＥＡ＝ジイソプロピルエチルアミン；ＤＭＡＰ＝４−ジメチルアミノピリジン；ＤＭＥ＝ジメトキシエタン；ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド；ＤＭＦＤＭＡ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール；ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド；ＤＴＴ＝ジチオスレイトール；ＥＤＣｌ＝１−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩；ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル；ＥｔＯＨ＝エタノール；ＨＡＴＵ＝Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロホスファート；Ｈｅｘ＝ヘキサン；ＨＯＢｔ＝１−ヒドロキシルベンゾトリアゾール；ＨＰＬＣ＝高圧液体クロマトグラフィー；ＬＣＭＳ＝液体クロマトグラフィー質量分析；ＬＤＡ＝リチウムジイソプロピルアミド；ｍＣＰＢＡ＝メタ−クロロペルオキシ安息香酸；ＭｅＯＨ＝メタノール；ＭＴＴ＝（３−［４，５−ジメチル−チアゾール−２−イル］−２，５−ジフェニルテトラゾリウムブロミド、チアゾリル青）；ＮＭＲ＝核磁気共鳴；ＰＦＰ＝ペンタフルオロフェノール；ＰＭＢ＝ｐ−メトキシベンジル；Ｐｙｒ＝ピリジン；Ｒｂ＝丸底フラスコ；Ｒｂｔ＝丸底フラスコ；ＲＴ＝室温；ＳＥＭＣｌ＝２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド；ＴＥＡ＝トリエチルアミン；Ｔｒ＝トリフェニルメタン；Ｔｒｔ＝トリフェニルメタン；ＴｒＣｌ＝塩化トリフェニルメタン；ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン；ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー；ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸；及びＴＭＳ＝トリメチルシリル。
【００２１】
本明細書で用いるとき、別に指定しない限り、以下の用語は以下の意味を有する：
「抗癌剤」は、癌を治療するための薬剤（薬物又は薬学的有効成分）を意味する；
「抗新生物剤」は、癌を治療するための薬剤（薬物又は薬学的有効成分）（すなわち、化学療法剤）を意味する；
「少なくとも１つ」は、本発明の化合物の数に関して用いるとき、例えば１つ−６つ、一般的に１つ−４つ、さらに一般的には１つ、２つ、又は３つ、及び通常は１つ又は２つ、及びさらに通常には１つを意味する；
「少なくとも１つ」は、使用する化学療法剤の数に関して用いるとき、例えば１つ−６つ、一般的に１つ−４つ、さらに一般的には１つ、２つ、又は３つ、及び通常は１つ又は２つ、又は１つを意味する；
「化学療法剤」は、癌を治療するための薬剤（薬物又は薬学的有効成分）（すなわち、抗新生物剤）を意味する；
「化合物」は、抗新生物剤に関しては、抗体である薬剤を包含する；
「同時に」は、（１）時間的に一斉に（例えば、同じ時間に）；又は（２）共通の治療スケジュールの過程の間の異なる時間に、を意味する；
「連続的」は、一方が他方に続くことを意味する；
「異なる」は、「異なる抗新生物剤」という用語において用いる場合、薬剤が同じ化合物又は構造ではないことを意味し；好ましくは、「異なる抗新生物剤」という用語において用いる場合、同じクラスの抗新生物剤に由来しないことを意味し；例えば、１つの抗新生物剤はタキサンであり、もう１つの抗新生物剤が白金配位化合物である；
「有効量」又は「治療有効量」は、本明細書に記載の疾患又は症状を治療又は阻害するのに有用であり、それ故所望の治療効果、回復効果、阻害効果、又は予防効果をもたらす本発明の化合物若しくは組成物の量、又は放射線の量を記載するものであり；したがって、例えば、本明細書に記載の癌の治療法では、「有効量」（又は治療有効量）は、例えば、結果として（ａ）癌によって引き起こされる１つ以上の症状の減少、緩和、又は消失、（ｂ）腫瘍サイズの減少、（ｃ）腫瘍の除去、及び／又は（ｄ）腫瘍の長期間の疾病安定化（増殖停止）、をもたらす化合物（若しくは薬物）、又は放射線の量を意味し；例えば、肺癌（例えば、非小細胞肺癌）の治療では、治療有効量は、咳、息切れ、及び／又は疼痛を、緩和又は除去する量であり；また、例えば、ＥＲＫ阻害剤（すなわち、本発明の化合物）の治療有効量は、ＥＲＫ（ＥＲＫ１及び／又はＥＲＫ２）活性及びリン酸化の減少をもたらす量であり；ＥＲＫ活性の減少は、リン酸化ＲＳＫ１、２及びリン酸化ＥＲＫ１、２などの薬力学的マーカを、当該技術分野において周知の技術を用いて分析することにより測定し得る；
表中の「Ｅｘ」は、「実施例」を表わす；
「１つ以上」は、「少なくとも１つ」と同じ意味を有する；
「患者」は、動物、例えば哺乳類（例えば、ヒト、及び好ましくはヒト）を意味する；
「プロドラッグ」は、例えば、血中での加水分解により、インビボで親化合物に、すなわち式Ａ１の化合物に、又はその塩及び／又は溶媒和物に、急速に変換される化合物を意味し；包括的な議論は、ヒグチ（Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ）及びステラ（Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ）、「Ｐｒｏｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（新規送達システムとしてのプロドラッグ）」、Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻、及びロシュ（Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ）編、「Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ（創薬におけるバイオリバーシブルキャリア）」、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７年（これらの双方は、本明細書に援用される）に提供されており；本発明の範囲は、本発明の新規化合物のプロドラッグを包含する；
逐次的に−は、（１）本方法の１つの成分（（ａ）本発明の化合物、又は（ｂ）化学療法剤、シグナル伝達阻害剤、及び／又は放射線療法）の投与、及びそれに続く他の成分又は複数の成分の投与を表わし；１つの成分の投与後、次の成分を第１の成分の実質的に直後に投与してもよく、又は次の成分を、第１の成分の後の有効期間の後に投与してもよく；有効期間とは、第１の成分の投与から最大の利益を実現するために与えられる時間の量であり；及び
「溶媒和物」は、本発明の化合物と、１つ以上の溶媒分子との物理的会合を意味し；この物理的会合は、水素結合を含む、様々な程度のイオン及び共有結合を含み；場合によっては、溶媒和物は、例えば、１つ以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に組み込まれているとき、単離し得るものであり；「溶媒和物」は、液相中の溶媒和物及び単離可能な溶液和物の双方を包含し；適切な溶媒和物の非限定的例には、エタノラート、メタノラートなどが含まれ；「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである場合の溶媒和物である。
【００２２】
本明細書で用いるとき、別に指定しない限り、以下の用語は、以下の意味を有し、また別に指定しない限り、各用語（例えば、部分又は置換基）の定義は、その用語が個別に、又は他の用語の成分として使用される場合に適用される（例えば、アリールの定義は、アリールについても、またアリールアルキル、アルキルアリール、アリールアルキニルなどのアリール部分についても同じである）。
【００２３】
「アシル」は、Ｈ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、シクロアルケニル−Ｃ（Ｏ）−、又はシクロアルキニル−Ｃ（Ｏ）−基を意味し、これにおいて、様々な基は、下記に定義される通りであり（また、下記に定義される通り、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びシクロアルキニル部分は、置換されていてもよく）；母核部分への結合は、カルボニルを介し；好ましいアシルは、低級アルキルを含有し；好ましいアシル基の非限定的例には、ホルミル、アセチル、プロパノイル、２−メチルプロパノイル、ブタノイル、及びシクロヘキサノイルが含まれ；
「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有する脂肪族炭化水素基（鎖）を意味し、ここで、該鎖は直鎖か又は分枝鎖であってもよく、かつ、前記基は、約２ないし約１５個の炭素原子を含み；好ましいアルケニル基は、約２ないし約１２個の炭素原子をその鎖中に；及びさらに好ましくは、約２ないし約６個の炭素原子をその鎖中に含み；分枝鎖とは、メチル、エチル、又はプロピルなどの、１つ以上の低級アルキル基、又はアルケニル基が、直鎖のアルケニル鎖に結合していることを意味し；「低級アルケニル」とは、約２ないし６個の炭素原子をその鎖中に含み、かつその鎖が直鎖か又は分枝鎖であってもよいアルケニル基を意味し；用語「置換アルケニル」は、アルケニル基が、１つ以上の独立に選択される置換基によって置換されていること、及び各置換基が、独立に：ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシ、及び−Ｓ（アルキル）からなる群より選択されることを意味し；適切なアルケニル基の非限定的例には、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニル、及びデセニルが含まれる；
「アルコキシ」は、アルキル基が未置換か、又は以下に記載するように置換されている、アルキル−Ｏ−基（すなわち、母核部分への結合は、エーテル酸素を介する）を意味し；適切なアルコキシ基の非限定的例には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、及びヘプトキシが含まれる；
「アルコキシカルボニル」は、アルキル基が未置換か、又は上記に定義したように置換されている、アルキル−Ｏ−ＣＯ基（すなわち、母核部分への結合は、カルボニルを介する）を意味し；適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例には、メトキシカルボニル及びエトキシカルボニルが含まれる；
「アルキル」（トリフルオロアルキル及びアルキルオキシなどの、他の部分のアルキル部分を含む）は、直鎖又は分枝鎖であってもよい脂肪族炭化水素基（鎖）を意味し、ここで、前記基は、約１ないし約２０個の炭素原子をその鎖中に含み；好ましいアルキル基は、約１ないし約１２個の炭素原子をその鎖中に含み；さらに好ましいアルキル基は、約１ないし約６個の炭素原子をその鎖中に含み；分枝鎖とは、メチル、エチル、又はプロピルなどの１つ以上の低級アルキル基が、直鎖のアルキル鎖に結合していることを意味し；「低級アルキル」は、約１ないし６個の炭素原子をその鎖中に含む基を意味し、かつ前記鎖は、直鎖か又は分枝鎖であってもよく；用語「置換アルキル」は、アルキル基が、１つ以上の独立に選択される置換基で置換されていることを意味し、ここで、各置換基は、独立に：ハロ、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、及び−Ｓ（アルキル）からなる群より選択され；適切なアルキル基の非限定的例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ヘプチル、ノニル、デシル、フルオロメチル、トリフルオロメチル、及びシクロプロピルメチルが含まれる；
「アルキルアリール」（又はアルカリール）は、アルキル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換され、かつアリール基が未置換か、又は下記に定義される通り置換される、アルキル−アリール−基（すなわち、母核部分への結合は、アリール基を介する）を意味し；好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含み；適切なアルキルアリール基の非限定的例には、ｏ−トリル、ｐ−トリル、及びキシリルが含まれる；
「アルキルヘテロアリール」は、アルキルが未置換か、又は上記に定義された通り置換されており、かつヘテロアリール基が未置換か、又は下記に定義される通り置換されている、アルキル−ヘテロアリール−基（すなわち、母核部分への結合は、ヘテロアリール基を介する）を意味し；
「アルキルスルフィニル」は、アルキル基が未置換か、又は先に定義された通り置換されている、アルキル−Ｓ（Ｏ）−基（すなわち、母核部分への結合は、スルフィニルを介する）を意味し；好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである；
「アルキルスルホニル」は、アルキル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基（すなわち、母核部分への結合は、スルホニルを介する）を意味し；好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである；
「アルキルチオ」は、アルキル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、アルキル−Ｓ−基（すなわち、母核部分への結合は、硫黄を介する）を意味し、適切なアルキルチオ基の非限定的例には、メチルチオ、エチルチオ、ｉ−プロピルチオ、及びヘプチルチオが含まれる；
「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含む脂肪族炭化水素基（鎖）を意味し、ここで、該鎖は、直鎖又は分枝鎖であってもよく、かつ、該基は約２ないし約１５個の炭素原子をその鎖中に含み、好ましいアルキニル基は、約２ないし約１２個の炭素原子をその鎖中に；かつさらに好ましくは、約２ないし約４個の炭素原子をその鎖中に含み；分枝鎖とは、メチル、エチル、又はプロピルなどの１つ以上の低級アルキル基が、直鎖のアルキニル鎖に結合していることを意味し；「低級アルキニル」とは、約２ないし６個の炭素原子をその鎖中に含むアルキニル基を意味し、かつ該鎖が直鎖か又は分枝鎖であってもよく；適切なアルキニル基の非限定的例には、エチニル、プロピニル、２−ブチニル、３−メチルブチニル、ｎ−ペンチニル、及びデシニルが含まれ；用語「置換アルキニル」は、アルキニル基が、１つ以上の独立に選択される置換基によって置換されていることを意味し、かつ各置換基は、独立に、アルキル；アリール、及びシクロアルキルからなる群より選択される；
「アミノは、−ＮＨ２基を意味する；
「アラルケニル」（又はアリールアルケニル）は、アリール基が未置換か、又は下記に定義される通り置換され、かつアルケニル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、アリール−アルケニル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルケニル基を介する）を意味し；好ましいアラルケニルは、低級アルケニル基を含有し；適切なアラルケニル基の非限定的例には、２−フェネテニル及び２−ナフチルエテニルが含まれる；
「アラルキル」（又はアリールアルキル）は、アリールが未置換か、又は下記に定義された通り置換されており、かつアルキルが、未置換か、又は上記に定義される通り置換される、アリール−アルキル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルキル基を介する）を意味し；好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含み；適切なアラルキル基の非限定的例には、ベンジル、２−フェネチル、及びナフタレニルメチルが含まれる；
「アラルキルオキシ」（又はアリールアルキルオキシ）は、アラルキル基が未置換か、又は先に記載された通り置換されている、アラルキル−Ｏ−基（すなわち、母核部分への結合は、エーテル酸素を介する）を意味し；適切なアラルキルオキシ基の非限定的例には、ベンジルオキシ、及び１−又は２−ナフタレンメトキシが含まれる；
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル基が未置換か、又は先に記載された通り置換されている、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基（すなわち、母核部分への結合は、カルボニルを介する）を意味し；適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的例には、ベンジルオキシカルボニルが含まれる；
「アラルキルチオ」は、アラルキル基が未置換か、又は先に記載された通り置換されている、アラルキル−Ｓ−基（すなわち、母核部分への結合は、硫黄を介する）を意味し；適切なアラルキルチオ基の非限定的例には、ベンジルチオが含まれる；
「アロイル」は、アリール基が未置換か、又は下記に定義される通り置換されている、アリール−Ｃ（Ｏ）−基（すなわち、母核部分への結合は、カルボニルを介する）を意味し；適切な基の非限定的例には、ベンゾイル、並びに１−及び２−ナフトイルが含まれる；
「アリール」は（「ａｒ」と略記されることがある）、約６ないし約１４個の炭素原子、好ましくは約６ないし約１０個の炭素原子を含み、単環式又は多環式芳香環系を意味し；アリール基は、１つ以上の独立に選択される「環系置換基」（下記に定義）で置換されていてもよい。適切なアリール基の非限定的例には、フェニル及びナフチルが含まれる；
「アリールアルキニル」は、アリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されており、かつアルキニル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、アリール−アルキニル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルキニル基を介する）を意味する；
「アリールアミノヘテロアリール」は、アリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されており、かつアミノ基が、上記に定義された通り（すなわち、ここでは−ＮＨ−）であり、かつヘテロアリール基が未置換か、又は下記に定義される通り置換されている、アリール−アミノ−ヘテロアリール基（すなわち、母核部分への結合は、ヘテロアリール基を介する）を意味する；
「アリールヘテロアリール」は、アリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されており、かつヘテロアリール基が未置換か、又は下記に定義される通り置換されている、アリール−ヘテロアリール基（すなわち、母核部分への結合は、ヘテロアリール基を介する）を意味する；
「アリールオキシ」は、アリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、アリール−Ｏ−基（すなわち、母核部分への結合は、エーテル酸素を介する）を意味し；適切なアリールオキシ基の非限定的例には、フェノキシ及びナフトキシが含まれる；
「アリールオキシカルボニル」は、アリール基が未置換か、又は先に定義された通り置換されている、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基（すなわち、母核部分への結合は、カルボニルを介する）を意味し；適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的例には、フェノキシカルボニル及びナフトキシカルボニルが含まれる；
「アリールスルフィニル」は、アリールが未置換か、又は先に定義された通り置換されている、アリール−Ｓ（Ｏ）−基（すなわち、母核部分への結合は、スルフィニルを介する）を意味する；
「アリールスルホニル」は、アリールが未置換か、又は先に定義された通り置換されている、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基（すなわち、母核部分への結合は、スルホニルを介する）を意味する；
「アリールチオ」は、アリール基が未置換か、又は先に記載された通り置換されている、アリール−Ｓ−基（すなわち、母核部分への結合は、硫黄を介する）を意味し；適切なアリールチオ基の非限定的例には、フェニルチオ及びナフチルチオが含まれる；
「シクロアルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有する、約３ないし約１０個の炭素原子、好ましくは約５ないし約１０個の炭素原子を含む単環式又は多環式非芳香環系を意味し；好ましいシクロアルケニル環は、約５ないし約７個の環原子を含有し；シクロアルケニルは、１つ以上の独立に選択される「環系置換基」（下記に定義）で置換されていてもよく；適切な単環式シクロアルケニルの非限定的例には、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルなどが含まれ；適切な多環式シクロアルケニルの非限定的例は、ノルボルニレニルである；
「シクロアルキル」は、約３ないし約７個の炭素原子、好ましくは、約３ないし約６個の炭素原子を含み、単環式又は多環式非芳香環系を意味し；シクロアルキルは、１つ以上の独立に選択される「環系置換基」（下記に定義）で置換されていてもよく；適切な単環式シクロアルキルの非限定的例には、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが含まれ；適切な多環式シクロアルキルの非限定的例には、１−デカリン、ノルボルニル、アダマンチルなどが含まれる；
「シクロアルキルアルキル」は、シクロアルキル部分が未置換か、又は上記に定義された通り置換されており、かつアルキル部分が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、シクロアルキル−アルキル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルキル基を介する）を意味する；
「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨード基を意味し；好ましいハロは、フルオロ、クロロ、又はブロモであり、さらに好ましいのは、フルオロ及びクロロである；
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味し；好ましいハロゲンは、フッ素、塩素、及び臭素である；
「ハロアルキル」は、アルキル上の１つ以上の水素原子が、上記で定義されたハロ基で置換されている、上記で定義された通りのアルキル基を意味する；
「ヘテロアラルケニル」は、ヘテロアリール基が未置換か、又は下記に定義される通り置換されており、アルケニル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−アルケニル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルケニル基を介する）を意味する；
「ヘテロアラルキル」（又はヘテロアリールアルキル）は、ヘテロアリールが未置換か、又は下記に定義される通り置換されており、かつアルキル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−アルキル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルキル基を介する）を意味し；好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基であるアルキル基を含み；適切なアラルキル基の非限定的例には、ピリジルメチル、２−（フラン−３−イル）エチル、及びキノリン−３−イルメチルが含まれる；
「ヘテロアラルキルチオ」は、ヘテロアラルキル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアラルキル−Ｓ−基を意味する；
「ヘテロアリール」は、約５ないし約１４個の環原子、好ましくは約５ないし約１０個の環原子を含む、単環式又は多環式芳香環系であって、これにおいて、１つ以上の環原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素、又は硫黄の、単独又は組合せである該環系を意味し；好ましいヘテロアリールは、約５ないし約６個の環原子を含有し；「ヘテロアリール」は、１つ以上の独立に選択される「環系置換基」（下記に定義）で置換されていてもよく；語根名ヘテロアリールの前の接頭語アザ、オキサ、又はチアは、少なくとも１つの窒素、酸素、又は硫黄原子が、それぞれ環原子として存在することを意味し；ヘテロアリールの窒素原子は、対応するＮ−オキシドへ酸化されていてもよく；適切なヘテロアリールの非限定的例は、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリル、フロピリジン
【００２４】
【化３】
2013506669.tif 000005
【００２５】
などが含まれる；
「ヘテロアリールアルキニル」（又はヘテロアラルキニル）は、ヘテロアリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されており、かつアルキニル基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−アルキニル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルキニル基を介する）を意味する；
「ヘテロアリールアリール」（又は、ヘテロアラリール）は、ヘテロアリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されており、かつアリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−アリール−基（すなわち、母核部分への結合は、アリール基を介する）を意味する；
「ヘテロアリールヘテロアリールアリール」は、各ヘテロアリール基が独立に、未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−ヘテロアリール−基（すなわち、母核部分への結合は、最後のヘテロアリール基を介する）を意味する；
「ヘテロアリールスルフィニル」は、ヘテロアリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−ＳＯ−基を意味する；
「ヘテロアリールスルホニル」は、ヘテロアリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−ＳＯ２−基を意味する；
「ヘテロアリールチオ」は、ヘテロアリール基が未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロアリール−Ｓ−基を意味する；
「ヘテロシクレニル」（又はヘテロシクロアルケニル）は、約３ないし約１０個の環原子、好ましくは約５ないし約１０個の環原子を含む、単環式又は多環式非芳香環系であって、これにおいて、環系の１つ以上の原子が、炭素以外の元素であり（例えば、１つ以上のヘテロ原子が、独立に、窒素、酸素、又は硫黄原子からなる群より選択され）、かつ少なくとも１つの炭素−炭素二重結合又は炭素−窒素二重結合を含有する該環系を意味し；該環系には、隣接する酸素及び／又は硫黄原子は存在せず；好ましいヘテロシクレニル環は、約５ないし約６個の環原子を含有し；語根名ヘテロシクレニルの前の接頭語アザ、オキサ、又はチアは、少なくとも１つの窒素、酸素、又は硫黄原子が、それぞれ環原子として存在することを意味し；ヘテロシクレニルは、１つ以上の独立に選択される「環系置換基」（下記に定義）で置換されていてもよく；ヘテロシクレニルの窒素又は硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシド、又はＳ，Ｓ−ジオキシドへ酸化されていてもよく；適切な単環式アザヘテロシクレニル基の非限定的例には、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン、１，２−ジヒドロピリジル、１，４−ジヒドロピリジル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニルなどが含まれ；適切なオキサヘテロシクレニル基の非限定的例には、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニルなどが含まれ；適切な多環式オキサヘテロシクレニル基の非限定的例には、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニルが含まれ；適切な単環式チアヘテロシクレニル環の非限定的例には、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが含まれる。
「ヘテロシクロアルキルアルキル」（又はヘテロシクリルアルキル）は、ヘテロシクロアルキル基（すなわち、ヘテロシクリル基）が、未置換か、又は下記に定義される通り置換されており、かつアルキル基が、未置換か、又は上記に定義された通り置換されている、ヘテロシクロアルキル−アルキル−基（すなわち、母核部分への結合は、アルキル基を介する）を意味する；
「ヘテロシクリル」（又はヘテロシクロアルキル）は、約３ないし約１０個の環原子、好ましくは約５ないし約１０個の環原子を含む、飽和単環式又は多環式非芳香環系であって、これにおいて、環系の１つ以上の原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素、又は硫黄の、単独又は組合せである該環系を意味し；該環系には、隣接する酸素及び／又は硫黄原子は存在せず；好ましいヘテロシクリルは、約５ないし約６個の環原子を含有し；語根名ヘテロシクリルの前の接頭語アザ、オキサ、又はチアは、少なくとも１つの窒素、酸素、又は硫黄原子が、それぞれ環原子として存在することを意味し；ヘテロシクリルは、１つ以上の独立に選択される、「環系置換基」（下記に定義）で置換されていてもよく；ヘテロシクリルの窒素又は硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシド、又はＳ，Ｓ−ジオキシドへ酸化されていてもよく；適切な単環式ヘテロシクリル環の非限定的例には、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニルなどが含まれる；
「ヒドロキシアルキル」は、アルキル基が、上記に定義された通り置換されているか、又は未置換である、ＨＯ−アルキル−基を意味し；好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含み；適切なヒドロキシアルキル基の非限定的例には、ヒドロキシメチル、及び２−ヒドロキシエチルが含まれ；
及び
「環系置換基」は、例えば、該環系上の利用可能な水素を置換する、芳香又は非芳香環へ結合された置換基を意味し；環系置換基は、各々は独立に、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｒ６０Ｒ６５Ｎ−、Ｒ６０Ｒ６５Ｎ−アルキル−、Ｒ６０Ｒ６５ＮＣ（Ｏ）−、及びＲ６０Ｒ６５ＮＳＯ２−からなる群より選択され、ここで、Ｒ６０及びＲ６５は、各々独立に：水素、アルキル、アリール、及びアラルキルからなる群より選択され；「環系置換基」はまた、３ないし７個の環原子からなる環式環であって、これにおいて、１ないし２個の環原子が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロシクレニル環上の２つの環水素原子を同時に置換することによって前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロシクレニル環へ結合された、ヘテロ原子であってもよい該環式環を意味し；非限定的例には：
【００２６】
【化４】
2013506669.tif 000006
【００２７】
などが含まれる。
【００２８】
環の中へ引かれた線は、示された結合が置換可能な環炭素原子のいずれに結合してもよいことを意味する。
【００２９】
本明細書の本文、スキーム、実施例、構造式、及び表中の、原子価が満たされていない任意の炭素並びにヘテロ原子は、原子価を満たす水素原子（又は複数の水素原子）を有するものと見なされる。
【００３０】
本発明の１つ以上の化合物はまた、溶媒和物として存在してもよく、又は任意で溶媒和物に変換し得る。溶媒和物の調製は、一般に公知である。したがって、例えば、カイラ、（Ｍ．Ｃａｉｒａ）ら、「Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉ．」、２００４年、第９３巻、第３号、ｐ．６０１−６１１は、抗真菌剤フルコナゾールの溶媒和物の、酢酸エチル中での、並びに水からの調製を記載している。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの同様の調製法は、ヴァン・トンダー（Ｅ．Ｃ．ｖａｎ  Ｔｏｎｄｅｒ）ら、「ＡＡＰＳ  ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．」、２００４年、第５巻、第１号、論文番号１２；及びビンガム（Ａ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍ）ら、「Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．」、２００１年、ｐ．６０３−６０４によって記載されている。一般的な、非限定的であるプロセスは、本発明の化合物を、所望の量の所望の溶媒（有機溶媒若しくは水、又はそれらの混合物）中に、室温よりも高い温度で溶解すること、及び結晶を形成するのに充分な速度で溶液を冷却することを含み、該結晶は、次に標準的な方法により単離される。例えば、Ｉ．Ｒ．スペクトル分析などの分析技術は、溶媒和物（又は水和物）としての、結晶中の溶媒（又は水）の存在を示す。
【００３１】
用語「医薬組成物」はまた、１つより多く（例えば、２つ）の薬学的活性薬剤、例えば、本発明の化合物、及び本明細書に記載された追加の薬剤のリストから選択された追加の薬剤などを、任意の薬学的に不活性な賦形剤と共に含むバルク組成物と、個別の投薬単位との双方を包含することが意図されている。バルク組成物及び各個別の投薬単位は、上記の「１つより多くの薬学的活性薬剤」の一定量を含有し得る。バルク組成物は、まだ個別の投薬単位へ形成されていない物質である。例示的な投薬単位は、錠剤、カプセル、ピルなどの経口投薬単位である。同様に、本発明の医薬組成物を投与することにより患者を治療する本明細書に記載した方法はまた、上記のバルク組成物及び個別の投薬単位を投与することを含むことが意図されている。
【００３２】
本発明の化合物のプロドラッグもまた、本明細書で検討されている。用語「プロドラッグ」は、本明細書で用いるとき、患者に投与すると、代謝又は化学的プロセスにより化学的変換を受けて、式Ａ１の化合物、又はその塩及び／又は溶媒和物を生じる、薬物前駆体である化合物を意味する。プロドラッグの議論は、ヒグチ（Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ）及びステラ（Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ）、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（新規送達システムとしてのプロドラッグ）」、Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻、１９８７年、及びロシュ（Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ）編、「Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ（創薬におけるバイオリバーシブルキャリア）」、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７年に提供されており、これらの双方は、本明細書に援用される。
【００３３】
例えば、式Ａ１の化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物が、カルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、酸基の水素原子を、例えば、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルカノイルオキシ−メチル、４ないし９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５ないし１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３ないし６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４ないし７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５ないし８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３ないし９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４ないし１０個の炭素原子を有する１−Ｎ−（アルコキシ−カルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル（例えば、β−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、及びピペリジノ−、ピロリジノ−、又はモルホリノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキルなどといった基で置き換えることにより生成されるエステルを含んでなってもよい。
【００３４】
同様に、式Ａ１の化合物が、アルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、アルコール基の水素原子を、例えば、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル−オキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、アリールアシル、及びα−アミノアシル、又はα−アミノアシル−α−アミノアシルなどといった基で置き換えることにより生成してもよく、ここで、各α−アミノアシル基は、独立に、天然産Ｌ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又はグリコシル（炭水化物のヘミアセタール型のヒドロキシル基の除去から生じるラジカル）などから選択される。
【００３５】
式Ａ１の化合物がアミン官能基を取込んでいる場合、プロドラッグは、アミン基の水素原子を、例えば、Ｒ７０−カルボニル、Ｒ７０Ｏ−カルボニル、ＮＲ７０Ｒ７５−カルボニルなどの基で置き換えることによって生成してよく、ここで、Ｒ７０及びＲ７５は、各々独立に、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであるか、或いは、Ｒ７０−カルボニルは、天然産α−アミノアシル（又は天然産α−アミノアシル）、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ８０であり、ここで、Ｙ８０は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はベンジル、−Ｃ（ＯＹ８２）Ｙ８４であり、ここで、Ｙ８２  は、（Ｃ１−Ｃ４）  アルキルであり、かつＹ８４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノアルキル、−Ｃ（Ｙ８６）Ｙ８８であり、ここで、Ｙ８６は、Ｈ又はメチルであり、かつＹ８８は、モノ−Ｎ−又はジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イル、又はピロリジン−１−イルなどである。
【００３６】
本発明はまた、単離され、かつ精製された形態の、本発明の化合物も包含する。
【００３７】
式Ａ１の化合物の多形型、及び式Ａ１の化合物の塩、溶媒和物、及びプロドラッグは、本発明に含まれることが意図されている。
【００３８】
本発明のある化合物は、異なる異性体（例えば、エナンチオマー、ジアステレオマー、アトロプ異性体）型として存在し得る。本発明は、純粋な形態と、ラセミ混合物を含む混合物の状態との双方の、かかる異性体の全てを包含する。エノール型もまた含まれる。
【００３９】
本発明の化合物（化合物の塩、溶媒和物、及びプロドラッグ、並びにプロドラッグの塩及び溶媒和物を含む）の全ての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）、例えば、エナンチオマー型（これは、不斉炭素の不在下でも存在し得る）、回転異性体型、アトロプ異性体、及びジアステレオマー型を含め、様々な置換基上の不斉炭素に起因して存在し得るものなどは、本発明の範囲内であると考えられる。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、実質的に他の異性体を含まなくてもよく、或いは、例えば、ラセミ体として、又は他の全ての立体異性体若しくは他の選択された立体異性体と混合されていてもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ  １９７４年勧告によって定義された通りの、Ｓ又はＲ立体配置を有し得る。用語「塩」、「溶媒和物」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、又はプロドラッグの、塩、溶媒和物、及びプロドラッグに等しく適用されることが意図されている。
【００４０】
ジアステレオマー混合物は、その物理化学的差異に基づき、例えば、クロマトグラフィー及び／又は分別結晶によるなどの、当業者に周知の方法により、それらの個々のジアステレオマーへ分離し得る。エナンチオマーは、適切な光学活性化合物（例えばキラルアルコール又はモッシャー（Ｍｏｓｈｅｒ）の酸塩化物などの、キラル助剤）との反応により、エナンチオマー混合物をジアステレオマー混合物に変換すること、ジアステレオマーを分離すること、及び個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換すること（例えば、加水分解すること）により分離し得る。また、式（Ｉ）のいくつかの化合物は、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、かつ本発明の一部と見なされる。エナンチオマーはまた、キラルＨＰＬＣカラムの使用により分離し得る。
【００４１】
式Ａ１の化合物は、塩を生成するが、これらもまた本発明の範囲内である。本明細書における、式Ａ１の化合物についての言及は、別に示さない限り、その塩についての言及も含むものと理解される。用語「塩」は、本明細書で用いるとき、無機及び／又は有機酸を用いて生成された酸性塩、並びに無機及び／又は有機塩基を用いて生成された塩基性塩を意味する。さらに、式Ａ１の化合物が塩基性部分（例えば、これに限定されないが、ピリジン又はイミダゾール）と、酸性部分（例えば、これに限定されないが、カルボン酸）との双方を含有する場合、両性イオン（「分子内塩」）が生成されてもよく、かつ、本明細書で用いる用語「塩」に含まれる。薬学的に許容される（すなわち、非毒性の、生理学的に許容される塩）が好ましい。式Ａ１の化合物の塩は、例えば、式Ａ１の化合物を、等量などの量の酸又は塩基と、その中で塩が沈殿するような媒体中で、又は水性媒体中で反応させ、その後に凍結乾燥することによって生成してもよい。塩基性（又は酸性）の医薬化合物からの薬学的に有用な塩の生成に適すると一般に考えられる酸（及び塩基）は、例えば、バージ（Ｓ．Ｂｅｒｇｅ）らによる、「Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」、１９７７年、第６６巻、第１号、ｐ．１−１９；ゴ−ルド（Ｐ．Ｇｏｕｌｄ）、「Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ」、１９８６年、第３３巻、ｐ．２０１−２１７；アンダーソン（Ａｎｄｅｒｓｏｎ）ら、「Ｔｈｅ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（医薬品化学の実践）」、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９６年；「Ｔｈｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｏｏｋ」（食品医薬品局（Ｆｏｏｄ＆Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ），Ｗａｓｈｉｎｇｏｎ，Ｄ．Ｃ．そのウェブサイトで）；及びスタール（Ｐ．Ｈｅｉｎｒｉｃｈ  Ｓｔａｈｌ）、ウェルムス（Ｃａｍｉｌｌｅ  Ｇ．Ｗｅｒｍｕｔｈ）（共編）、「Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ（薬学的塩のハンドブック）：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｕｓｅ（特性、選択、及び使用）」、国際純正応用化学連合（Ｉｎｔ‘ｌ  Ｕｎｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｕｒｅ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｅｄ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）、２００２年ｐ．３３０−３３１により議論されている。これらの開示は、本明細書に援用される。
【００４２】
例示的な酸付加塩は、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、メチル硫酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩（例えば、本明細書で挙げたもの）、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシラートとしても知られる）、ウンデカン酸塩などを包含する。
【００４３】
例示的な塩基性塩には、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、例えばナトリウム、リチウム、及びカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えば、カルシウム及びマグネシウム塩、アルミニウム塩、亜鉛塩、有機塩基（例えば、有機アミン）、例えばベンザチン、ジエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、ヒドラバミン（Ｎ，Ｎ−ビス（デヒドロアビエチル）エチレンジアミン）を用いて生成される）、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミド、ｔ−ブチルアミン、ピペラジン、フェニルシクロヘキシル−アミン、コリン、トロメタミン、との塩、及びアミノ酸（例えばアルギニン、リジンなど）との塩が含まれる。塩基性の窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、及びブチルの塩化物、臭化物、及びヨウ化物）、硫酸ジアルキル（例えば、ジメチル、ジエチル、ジブチル、及びジアミル硫酸塩）、長鎖ハロゲン化物（例えば、デシル、ラウリル、ミリスチル、及びステアリルの塩化物、臭化物、及びヨウ化物）、ハロゲン化アラルキル（例えば、ベンジル及びフェネチル臭化物）などの薬剤で、四級化されていてもよい。
【００４４】
かかる酸塩及び塩基塩の全ては、本発明の範囲内の薬学的に許容される塩であることが意図されており、また全ての酸及び塩基塩が、本発明では、対応する化合物の遊離型と同等であると見なされる。
【００４５】
式Ａ１の化合物、並びにその塩、溶媒和物、及びプロドラッグは、その互変異性体型で（例えば、アミド又はイミノエーテルとして）存在してもよい。かかる互変異性体型の全てが、本発明の一部と考えられる。
【００４６】
本発明のヘテロ原子含有環系においては、Ｎ、Ｏ、又はＳに隣接する炭素原子上にはヒドロキシル基がなく、かつ別のヘテロ原子に隣接する炭素上にはＮ又はＳ基がない。したがって、例えば、環：
【００４７】
【化５】
2013506669.tif 000007
【００４８】
においては、２及び５と印した炭素に直接結合された−ＯＨはない。
【００４９】
式Ａ１の化合物は、異なる互変異性体型で存在してもよく、かかる型の全てが本発明の範囲内に包含される。また、例えば、化合物の全てのケト−エノール及びイミン−エナミン型が、本発明に含まれる。
【００５０】
互変異性体型、例えば、部分：
【００５１】
【化６】
2013506669.tif 000008
【００５２】
などは、本発明のある実施態様においては、同等であると見なされる。
【００５３】
用語「置換された」は、指定された原子上の１つ以上の水素が、示された基から選択されたもので置き換えられていることを意味し、但し、指定された原子の存在する環境下での通常の原子価を超えないこと、及び置換の結果として安定な化合物を生じることとする。置換基及び／又は変数の組合せは、かかる組合せが安定な化合物をもたらす場合にのみ許容される。「安定な化合物」又は「安定な構造」により、反応混合物から有用な純度までの単離と、有効な治療薬への調合とを切り抜けるのに充分強い化合物が意味される。
【００５４】
用語「任意に置換されていてもよい」は、指定された基、ラジカル、又は部分による任意選択の置換を意味する。
【００５５】
化合物に関して、用語「精製された」、「精製された形態で」、又は「単離及び精製された形態で」は、合成プロセスから、又は天然の供給源、又はそれらの組合せから単離された後の、前記化合物の物理的状態を指す。したがって、化合物に関する用語「精製された」、「精製された形態で」、又は「単離及び精製された形態で」は、本明細書に記載されたか、又は当業者に周知の精製プロセス又は複数のプロセスから、本明細書に記載されたか、又は当業者に周知の標準的な分析技術によって特性決定されるのに充分な純度で得られた後の、前記化合物の物理的状態を指す。
【００５６】
化合物中の官能基が「保護された」と称される場合、このことは、化合物が反応に供された場合に、保護された部位で望ましくない副反応が起きないようにするため、この基が修飾された形態にあることを意味する。適切な保護基は、当業者により、並びに、グリーン（Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ）ら著、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（有機合成における保護基）」、ウィリー（Ｗｉｌｅｙ）、ニューヨーク、１９９１年などの標準的なテキストを参照することにより認識されるであろう。
【００５７】
任意の可変構造物（例えば、アリール、複素環、Ｒ３など）が、式Ａ１の任意の化合物の任意の構成成分において２回以上出現する場合、その出現毎の定義は、他の全ての出現におけるその定義とは無関係である
【００５８】
本明細書で用いるとき、用語「組成物」は、指定された量の指定された成分を含む生成物、並びに指定された量の指定された成分の組合せから、直接又は間接的にもたらされる任意の生成物を包含することが意図される。
【００５９】
本発明はまた、１つ以上の原子が、自然界で通常見られる原子質量又は質量数と異なる原子質量又は質量数を有する原子によって置き換えられていることを除いて、本明細書に列挙されたものと同一である、同位体標識された本発明の化合物も包含する。本発明の化合物に取込み得る同位体の例には、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、及び塩素の同位体、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、及び３６Ｃｌがそれぞれ含まれる。
【００６０】
式Ａ１の同位体標識化合物のあるもの（例えば、３Ｈ及び１４Ｃで標識されたもの）は、化合物及び／又は基質の、組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化（すなわち、３Ｈ）、及び炭素−１４（すなわち、１４Ｃ）同位体は、その調製の容易さ及び検出感度に関して、特に好ましい、さらに、重水素（すなわち、２Ｈ）などの、より重い同位体による置換は、より大きい代謝安定性の結果として得られる、いくつかの治療上の利点（例えば、インビボの半減期の増大、又は必要薬用量の減少）をもたらし得るものであり、それ故、ある状況においては好ましい場合がある。式Ａ１の同位体標識化合物は、一般に、本明細書の下記のスキーム及び／又は実施例に開示されるものに類似の方法に従うことにより、同位体未標識試薬を適切な同位体標識試薬で置換することによって調製し得る。
【００６１】
本発明は、式Ａ１：
【００６２】
【化７】
2013506669.tif 000009
【００６３】
［式中、
全ての置換基は、独立に選択され；
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は、各々独立に、−ＣＨ＝、−Ｎ＝、及び−ＣＲ９＝からなる群より選択され（好ましくは、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は、各々−ＣＨ＝であり）；
ｚは、１ないし３であり（すなわち、１、２、又は３、及び好ましくは１）；
Ｘ１は：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ５０、−Ｎ（Ｒ５０）２（ここで、各Ｒ５０は、独立に選択され）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、及び−ＯＲ５０からなる群より選択され；これらのＸ１基をもつ化合物は、以下に記載される式１．０ないし６．０によって表わされ；
Ｑは：
【００６４】
【化８】
2013506669.tif 000010
【００６５】
からなる群より選択される置換基であり；
各Ｑ１は：シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、及び置換ヘテロアリールからなる群より選択される環であり、ここで、前記置換環は、独立に：ハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ）及びＲ１０部分からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換され；但し、Ｑ１がアリール、ヘテロアリール、置換アリール、又は置換ヘテロアリールであるとき、環結合部における炭素原子（すなわち、縮合環に共通した２つの炭素原子）は、置換されることなく；
Ｑ２は、独立に：ヘテロシクロアルキル及び置換ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される環を表わし、ここで、前記置換環は、独立に：ハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ）及びＲ１０部分からなる群より選択さる、１ないし３個の置換基で置換され；
Ｚ１は、−（Ｃ（Ｒ２４）２）ｗ−を表わし、ここで、各Ｒ２４は、独立に：Ｈ、アルキル（例えば、Ｃ１ないしＣ６アルキル、例えば、メチル）及びＦからなる群より選択され、かつ、ｗは、１、２、又は３であり、かつ一般には、ｗは、１又は２であり、通常は、ｗは、１であり、ここで、一例では、各Ｒ２４は、Ｈであり、かつ別の例では、ｗは、１であり、かつ別の例では、各Ｒ２４は、Ｈでありかつｗは、１であり、好ましくは、ｗは、１でありかつ、各Ｒ２４は、Ｈであり（すなわち、好ましくは、Ｚ１は、−ＣＨ２−であり）；
Ｚ２は：−Ｎ（Ｒ４４）−、−Ｏ−、及び−Ｃ（Ｒ４６）２−からなる群より選択され（例えば、Ｚ２は、−ＮＨ−、−Ｏ−、又は−ＣＨ２−であり）；
ｍは、１ないし６であり；
ｎは、１ないし６であり；
ｐは、０ないし６であり；
ｔは、０、１、又は２であり；
Ｒ１は：
（１）−ＣＮ、
（２）−ＮＯ２、
（３）−ＯＲ１０、
（４）−ＳＲ１０、
（５）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（６）Ｒ１０、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（一例では、Ｒ１０は、４ないし６員のヘテロシクロアルキル環であり、別の例では、１個の窒素原子を含んでなる４ないし６員のヘテロシクロアルキル環であり、かつ別の例では、Ｒ１０は、１個の窒素原子を含んでなる４ないし６員のヘテロシクロアルキル環であって、ここで、前記環は、環窒素を介してカルボニル部分（−Ｃ（Ｏ）−）へ結合されており）、
（８）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０（例えば、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、例えば、ここで、ｎは、１であり）、ここで、一例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１０は：シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）及びアルキル（例えば、メチル及びｉ−プロピル）からなる群より選択され、かつ、別の例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１０は：メチル、ｉ−プロピル、及びシクロプロピルからなる群より選択され、
（９）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０（例えば、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０、例えば、ここで、ｎは、１であり、かつｔは、２である）、ここで、一例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、Ｒ３２は、Ｈであり、ｔは、２であり、かつＲ１０は：シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）及びアルキル（例えば、メチル及びｉ−プロピル）からなる群より選択され、かつ、別の例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、Ｒ３２は、Ｈであり、ｔは、２であり、Ｒ１０は：メチル、ｉ−プロピル、及びシクロプロピルからなる群より選択され、かつ、別の例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、Ｒ３２は、Ｈであり、ｔは、２であり、かつＲ１０は、メチルであり、
（１０）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３２）−Ｒ１０（例えば、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１０、例えば、ここで、ｎは、１である）、ここで、一例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、各Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１０は、アルキル（例えば、メチル及びｉ−プロピル）であり、かつ、別の例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、各Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１０は：メチル及びｉ−プロピルからなる群より選択され、
（１１）
【００６６】
【化９】
2013506669.tif 000011
【００６７】
ここで、一例では、ｎは、１であり、かつ各Ｒ３０は、Ｈであり、すなわち、式：
【００６８】
【化１０】
2013506669.tif 000012
【００６９】
の部分であり；
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ここで、一例では、Ｒ１０は：Ｈ、アルキル（例えば、メチル及びｉ−プロピル）、及びシクロプロピル（例えば、シクロプロピル）からなる群より選択され、かつ、別の例では、Ｒ１０は：Ｈ及びアルキルからなる群より選択され、かつ、別の例では、Ｒ１０は：Ｈ及びメチルからなる群より選択され、
（１４）−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎＲ１３（例えば、−（ＣＨ２）ｎＲ１３）、ここで、一例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつＲ１３は：−ＯＨ及び−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され、ここで、各Ｒ１０は、独立に選択され、かつ、別の例では、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつＲ１３は：−ＯＨ及び−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され、かつ各Ｒ１０は、Ｈであり（すなわち、Ｒ１３は、−ＯＨ又は−ＮＨ２であり）、
（１５）アルケニル（例えば、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ３）、
（１６）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４（例えば、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４）、ここで、一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１４は：シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、アルキル（例えば、メチル及びプロピル）、アリール（例えば、フェニル）、アミノ（すなわち、−ＮＨ２）、及びヘテロアリール（例えば、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジルなどのピリジル、ピラゾリル、及びイミダゾリル）からなる群より選択され、かつ、別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１４は：シクロプロピル、メチル、プロピル、フェニル、及びアミノからなる群より選択され、
（１７）
【００７０】
【化１１】
2013506669.tif 000013
【００７１】
ここで、各Ｒ１０は、独立に選択され、例えば：
（ａ）一例では、部分（１７）は：
【００７２】
【化１２】
2013506669.tif 000014
【００７３】
であり、ここで、各Ｒ１０は、独立に選択され、
（ｂ）別の例では、部分（１７）は：
【００７４】
【化１３】
2013506669.tif 000015
【００７５】
であり、かつ
（ｃ）別の例では、部分（１７）は：
【００７６】
【化１４】
2013506669.tif 000016
【００７７】
であり、ここで、Ｒ１０は：アリール（例えば、フェニル）及びアルキル（例えば、エチルからなる群より選択され、好ましくは、Ｒ１０は、フェニル又はエチルであり、
（１８）
【００７８】
【化１５】
2013506669.tif 000017
【００７９】
ここで、各Ｒ１０は、独立に選択され、ここで、一例では、各Ｒ１０は、独立に選択され、かつｔは、２であり、かつ、別の例では、部分（１８）は、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０であり、かつ、別の例では、部分（１８）は、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０であり、ここで、ｔは、２であり、かつ、別の例では、部分（１８）は、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ１０であり、ｔは、２であり、かつＲ１０は、アルキル（例えば、メチル）であり、
（１９）
【００８０】
【化１６】
2013506669.tif 000018
【００８１】
（また、各々、−Ｃ（ＮＨ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ３２、及び−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ（Ｒ１５）とも書かれる）、ここで、一例では、Ｒ１５は、−ＯＨであり、かつ別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１５は、−ＯＨであり、
（２０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）Ｐ−ＯＲ１０（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｐ−ＯＲ１０、及び、例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｐ−ＯＲ１０、ここで、ｐは、２である）、ここで：（ａ）一例では、ｐは、２であり、（ｂ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、（ｃ）別の例では、Ｒ１０は：Ｈ及びアルキル（例えば、メチル）からなる群より選択され、（ｄ）別の例では、Ｒ１０は：Ｈ及びアルキル（例えば、メチル）からなる群より選択され、かつＲ３２は、Ｈであり、（ｅ）別の例では、Ｒ１０は：Ｈ及びアルキル（例えば、メチル）からなる群より選択され、かつＲ３２は、Ｈであり、ｐは、２であり、（ｆ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつＲ１０は、アルキルであり、（ｇ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつＲ１０は、メチルであり、（ｈ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、ｐは、２であり、かつＲ１０は、アルキルであり、及び（ｉ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、ｐは、２であり、かつＲ１０は、メチルであり、
（２１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ここで、各Ｒ１０は、独立に選択され、好ましくは、各Ｒ１０は、独立に：（ａ）Ｈ、（ｂ）アルキル（例えば、メチル、ブチル、及びｉ−プロピル）、（ｃ）ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、（ｄ）アリール（例えば、フェニル）、及び（ｅ）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、からなる群より選択され、ここで、例えば、各Ｒ１０は：Ｈ、メチル、ブチル、ｉ−プロピル、ピリジル、フェニル、及びシクロプロピルからなる群より選択され、ここで、例えば、前記−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２部分は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ）（ＣＨ３）２（すなわち、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｉ−プロピル））、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ４Ｈ９）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ６Ｈ５）（すなわち、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル））、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３Ｈ５）（すなわち、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ５Ｈ４Ｎ）（すなわち−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ピリジル）、例えば
【００８２】
【化１７】
2013506669.tif 000019
【００８３】
からなる群より選択され
（２２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｒ１８）３（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｒ１８）３）、ここで、各Ｒ１８は、独立に：Ｒ１０及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９からなる群より選択され、かつＲ１９は：アルキル（例えば、メチル）及び置換アリールアルキル（例えば、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＨ（すなわち、ヒドロキシベンジル）、例えば−ｐ−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＨ（すなわち、ｐ−ＯＨベンジル）など、からなる群より選択され、ここで：
（ａ）一例では、Ｒ１８及びＲ１９は、上記に定義された通りであり、但し、少なくとも１つのＲ１８置換基は、Ｈ以外であり（例えば、一例では、１つのＲ１８は、Ｈであり、かつ残りの２つのＲ１８基は、Ｈ以外であり、かつ別の例では、２つのＲ１８置換基が、Ｈであり、かつ残りのＲ１８置換基は、Ｈ以外である）、
（ｂ）別の例では、Ｒ１８は：Ｈ、アリール（例えば、フェニル）、置換アリール（例えば、置換フェニル、例えば、ハロフェニル−など、例えば、フルオロフェニル（例えば、ｏ−Ｆ−フェニル）など）、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９からなる群より選択され、
（ｃ）別の例では、Ｒ１８は：Ｈ、フェニル、フルオロフェニル（例えば、ｏ−Ｆ−フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＨ（すなわち、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＯＨベンジル）、例えば、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｐ−ＯＨベンジル）、からなる群より選択され、
（ｄ）別の例では、Ｒ１８は：Ｈ、アリール（例えば、フェニル）、置換アリール（例えば、置換フェニル、例えば、ハロフェニル−など、例えば、フルオロフェニル（例えば、ｏ−Ｆ−フェニル）など）、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９からなる群より選択され、但し、少なくとも１つのＲ１８置換基は、Ｈ以外であり（例えば、一例では、１つのＲ１８は、Ｈであり、かつ残りの２つのＲ１８基は、Ｈ以外であり、かつ別の例では、２つのＲ１８置換基が、Ｈであり、かつ残りのＲ１８置換基は、Ｈ以外である）、
（ｅ）別の例では、Ｒ１８は：Ｈ、フェニル、フルオロフェニル（例えば、ｏ−Ｆ−フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＨ（すなわち、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＯＨベンジル）、例えば−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｐ−ＯＨベンジル））、からなる群より選択され、但し、少なくとも１つのＲ１８置換基は、Ｈ以外であり（例えば、一例では、１つのＲ１８は、Ｈであり、かつ残りの２つのＲ１８基は、Ｈ以外であり、かつ別の例では、２つのＲ１８置換基が、Ｈであり、かつ残りのＲ１８置換基は、Ｈ以外である）、
（ｆ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ１８は、独立に：Ｒ１０及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９からなる群より選択され、かつＲ１９は：アルキル（例えば、メチル）、及び置換アリールアルキル（例えば、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＨ（すなわち、ヒドロキシベンジル）、例えば−ｐ−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＨ（すなわち、ｐ−ＯＨベンジル）からなる群より選択され、
（ｇ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１８及びＲ１９は、項（ａ）において定義された通りであり、
（ｈ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１８及びＲ１９は、項（ｂ）において定義された通りであり、
（ｉ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１８及びＲ１９は、項（ｃ）において定義された通りであり、
（ｊ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１８及びＲ１９は、項（ｄ）において定義された通りであり、
（ｋ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１８及びＲ１９は、項（ｅ）において定義された通りであり、かつ
（ｌ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ１８及びＲ１９は、項（ｆ）において定義された通りであり、
（２３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２）、ここで：一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、別の例では、各Ｒ３０は、Ｈであり、別の例では、ｎは、１であり、別の例では、ｎは、１でありかつＲ３２は、Ｈであり、別の例では、各Ｒ１０は、Ｈであり、別の例では、Ｒ３２は、Ｈでありかつ各Ｒ３０は、Ｈであり、別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈでありかつｎは、１であり、別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、ｎは、１であり、かつ各Ｒ１０は、Ｈであり、別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択され、かつ各Ｒ１０は、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択され、かつ別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、ｎは、１であり、各Ｒ３０は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、及びｉ−プロピルからなる群より選択され（又は、各Ｒ３０は、独立に、Ｈ及びｉ−プロピルからなる群より選択されるか、又は１つのＲ３０は、ｉ−プロピルであり、かつ他方のＲ３０は、Ｈであり）、かつ各Ｒ１０は、独立に、Ｈ  メチル、エチル、及びｉ−プロピルからなる群より選択され（又は、各Ｒ１０は、Ｈであり）、
（２４）ヘテロシクロアルケニル、例えば：
【００８４】
【化１８】
2013506669.tif 000020
【００８５】
などであり、ここで、ｒは、１ないし３であり、ここで、一例では、ｒは、１であり、すなわち、一例では、ヘテロシクロアルケニルは、ジヒドロイミダゾリル、例えば、
【００８６】
【化１９】
2013506669.tif 000021
【００８７】
などであり、
（２５）
【００８８】
【化２０】
2013506669.tif 000022
【００８９】
、及び
（２６）アリールアルケニル−（アラルケニル−）、例えば、アリール（Ｃ２ないしＣ６）アルケニル−、例えば、−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルなど；
からなる群より選択され、
Ｒ２は：
（１）Ｈ、
（２）−ＣＮ、
（３）ハロ（例えば、Ｆ）、
（４）アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、及びプロピルなど）、
（５）置換アルキル（例えば、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、置換メチル及び置換エチル）、ここで、前記置換アルキルは：（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−Ｏ−アルキル（例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、例えば、−ＯＣＨ３など）、（ｃ）１ないし３個のＦ原子で置換された−Ｏ−アルキル（例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル））（前記−Ｏ−置換アルキル部分の例は、これに限定されないが、−ＯＣＨＦ２及び−ＯＣＦ３を包含する）、及び（ｄ）−Ｎ（Ｒ４０）２（ここで、各Ｒ４０は、独立に：（ｉ）Ｈ、（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）、（ｉｉｉ）−ＣＦ３、からなる群より選択され）、及び（ｅ）ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ、及びまた、例えばＦ、ハロ置換アルキル基の例は、これに限定されないが、−ＣＨ２Ｆを包含する）、からなる群より選択される１ないし３個の置換基（例えば、１個の置換基）で置換され、（（５）で記載された前記置換アルキル基の例は、これに限定されないが、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２ＯＣＨ３を包含する）、
（６）アルキニル（例えば、エチニル）、
（７）アルケニル（例えば、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２）、
（８）−（ＣＨ２）ｍＲ１１、
（９）−Ｎ（Ｒ２６）２、
（１０）−ＯＲ２３（例えば、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、及び−Ｏ−フェニル）、
（１１）−Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、ここで、一例では、Ｒ２６は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）であり、かつＲ４２は、アルキル（例えば、メチル）であり、かつ別の例では、−Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｒ４２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（１２）シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、例えば、シクロプロピル及びシクロヘキシル）、
（１３）シクロアルキルアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、例えば、シクロプロピル−ＣＨ２−、及びシクロヘキシル−ＣＨ２−）、
（１４）
【００９０】
【化２１】
2013506669.tif 000023
【００９１】
ここで：
（ａ）一例では、前記（１４）部分は、
【００９２】
【化２２】
2013506669.tif 000024
【００９３】
であり、かつｎは、１であり、
（ｂ）別の例では、前記（１４）部分は、
【００９４】
【化２３】
2013506669.tif 000025
【００９５】
であり（すなわち、ｎは、１であり、かつ各Ｒ３０は、Ｈである）、
（ｃ）別の例では、（ａ）におけるＺ２は、−ＮＨ−であり、
（ｄ）別の例では、（ｂ）におけるＺ２は、−ＮＨ−であり、
（ｅ）別の例では、（ａ）におけるＺ２は、−Ｏ−であり、
（ｆ）別の例では、（ｂ）におけるＺ２は、−Ｏ−であり、
（ｇ）別の例では、（ａ）におけるＺ２は、−ＣＨ２−であり、かつ
（ｈ）別の例では、（ｂ）におけるＺ２は、−ＣＨ２−であり、
（１５）−Ｏ−（置換アルキル）、ここで、前記置換アルキルは、１ないし３個のＦ原子で置換されており（前記−Ｏ−（置換アルキル）部分の例は、これに限定されないが、−ＯＣＨＦ２及び−ＯＣＦ３を包含し）、
（１６）−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキル、例えば、（ａ）−Ｓ−アルキル（すなわち、ｔは、０である）例えば、−Ｓ−ＣＨ３、及び（ｂ）−Ｓ（Ｏ）２−アルキル（すなわち、ｔは、２である）例えば−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、
（１７）−Ｃ（Ｏ）−アルキル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、
（１８）
【００９６】
【化２４】
2013506669.tif 000026
【００９７】
ここで、メチルは、前記アルキル部分の一例であり、
（１９）
【００９８】
【化２５】
2013506669.tif 000027
【００９９】
ここで、各アルキルは、独立に選択され、この部分の例は、これに限定されないが：
【０１００】
【化２６】
2013506669.tif 000028
【０１０１】
を包含し、
（２０）
【０１０２】
【化２７】
2013506669.tif 000029
【０１０３】
ここで、各アルキルは、独立に選択され、この部分の例は、これに限定されないが：
【０１０４】
【化２８】
2013506669.tif 000030
【０１０５】
を包含し、
（２１）
【０１０６】
【化２９】
2013506669.tif 000031
【０１０７】
ここで、各アルキルは、独立に選択され、
（２２）−Ｎ（Ｒ４８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４８、ここで、各Ｒ４８は、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択され、かつ、この部分の例は、これに限定されないが、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、及び−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｈを包含し、及び
（２３）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、例えば、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）など、例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３など；
からなる群より選択され、
ここで：
（ａ）一例では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、かつｍは、１であり、（ｂ）別の例では、Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ２６）２であり、（ｃ）別の例では、Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ２６）２であり、かつ各Ｒ２６は、Ｈであり（すなわち、Ｒ２は、−ＮＨ２であり）、（ｄ）別の例では、Ｒ２は、−ＯＲ２３であり、（ｅ）別の例では、Ｒ２は、−ＯＨであり（すなわち、Ｒ２３は、Ｈであり）、（ｆ）別の例では、Ｒ２は、−ＯＲ２３であり、かつＲ２３は、アルキル（例えば、−ＣＨ３）であり、（ｇ）別の例では、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキルであり、（ｈ）別の例では、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキルであり、ここで、ｔは、０であり（すなわち、Ｒ２は、−Ｓ−アルキル、例えば、−Ｓ−ＣＨ３などであり）、かつ（ｉ）別の例では、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキルであり、ここで、ｔは、２であり（すなわち、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、例えば、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）などであり）；
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立に：
（１）Ｈ、（２）アルケニル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）、（３）置換アルケニル、（４）アルキル、（５）置換アルキル、（６）シクロアルキル、（７）置換シクロアルキル、（８）シクロアルキルアルキル−、（９）置換シクロアルキルアルキル−、（１０）ヘテロシクロアルキル、（１１）置換ヘテロシクロアルキル、（１２）ヘテロシクロアルキルアルキル−、（１３）置換ヘテロシクロアルキルアルキル−、（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、一例では、Ｒ１０は：アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６、例えば、メチル）からなる群より選択され）、（１５）アリールヘテロアリール−（例えば、フェニルチアジアゾリル−）、（１６）置換アリールヘテロアリール−（例えば、置換フェニルチアジアゾリル−）、（１７）ヘテロアリールアリール−、例えば、ピリミジニルフェニル−、ピラジニルフェニル−、ピリジニルフェニル−（すなわち、ピリジルフェニル−）、フラニルフェニル−、チエニルフェニル−、チアゾリルフェニル−、オキサジアゾリルフェニル−、及びピリダジニルフェニル−など、（１８）置換ヘテロアリールアリール−、例えば、置換ピリミジニルフェニル−、置換ピラジニルフェニル−、置換ピリジニルフェニル−（すなわち、置換ピリジルフェニル−）、置換フラニルフェニル−、置換チエニルフェニル−、置換チアゾリルフェニル−、置換ピリミジニルフェニル、置換オキサジアゾリルフェニル−、及び置換ピリダジニルフェニル−など、（１９）アリール（例えば、フェニル）、（２０）置換アリール（例えば、置換フェニル）、（２１）ヘテロアリール（例えば、チアゾリル、チエニル、ピリジル、及びピリミジニル）、（２２）置換ヘテロアリール（例えば、置換チアゾリル、置換ピリジル、及び置換ピリミジニル）、置換ヘテロアリール基の例には、例えば、ブロモチアゾリル−、ブロモピリミジニル−、フルオロピリミジニル−、及びエテニルピリミジニル−が含まれる、（２３）ヘテロアリールヘテロアリール−（例えば、ピリミジニルピリジル−、ピリミジニルチアゾリル−、及びピリミジニルピラジニル−）、（２４）置換ヘテロアリールヘテロアリール−（例えば、置換ピリミジニルピリジル−、及び置換ピリミジニル−ピラジニル−）、（２５）アリールアミノヘテロアリール−（例えば、フェニル−ＮＨ−オキサゾリル−）、（２６）置換アリールアミノヘテロアリール−（例えば、置換フェニル−ＮＨ−オキサジアゾリル−）、（２７）アリールアルキニル−（例えば、アリール（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、例えば、フェニルエチニル−など）、（２８）置換アリールアルキニル−（例えば、置換アリール（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、例えば、置換フェニルエチニル−）、
（２９）ヘテロアリールアルキニル−（例えば、ヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、例えば、ピリミジニルエチニル−など）、（３０）置換ヘテロアリールアルキニル−（例えば、置換ヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、例えば、置換ピリミジニルエチニル−など）、（３１）ベンゾヘテロアリール（すなわち、縮合フェニル及びヘテロアリール環）、例えば、ベンゾチアゾール及びキノキサリンなど、からなる群より選択され；
ここで、前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７置換基（７）、（９）、（１１）、（１３）、（１６）、（１８）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２８）、及び（３０）は、独立に：−ＮＨ２，−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、及び−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｒ２０）２（ここで、各Ｒ２０は、独立に選択される）、アルキル（例えば、Ｃ１  −Ｃ６  アルキル、例えば、メチル、エチル、及びｉ−プロピル）、アルケニル（例えば、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、例えば、−ＣＨ＝ＣＨ２など）、ハロ（例えばＦ、Ｃｌ、及びＢｒ、かつ別の例では、Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、及び−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；
ここで、前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７置換基（３）及び（５）は、独立に：−ＮＨ２、ハロ（例えばＦ、Ｃｌ、及びＢｒ、かつ別の例では、Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５）、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；
ここで：
前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、又はＲ７置換ヘテロアリールアリール基（上記（１８））の一例では、前記置換ヘテロアリールアリールは、独立に：−ＮＨ２、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル）、ハロ（例えばＦ、Ｃｌ、及びＢｒ、例えば、Ｆ）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され、
前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、又はＲ７置換アリール基（上記（２０））の一例では、前記置換アリールは、独立に、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２Ｈ５）、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され、かつ
前記Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、又はＲ７置換ヘテロアリール基（上記（２２））の一例では、前記置換ヘテロアリールは、独立に、ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｆ、及びＣｌ）、アルケニル（例えば、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、例えば、−ＣＨ＝ＣＨ２など）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；
Ｒ５Ａは：ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ、かつ別の例ではＦ）、−ＯＨ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、−ＣＨ３）、−ＳＲ５２、及び−Ｏ−アルキル（例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）など、また例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）など、また例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）など、かつ一例では、−Ｏ−ＣＨ３）、からなる群より選択され；
Ｒ８は：Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２（例えば、−ＮＨ２）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２（例えば、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３）、及びアルキル（例えば、メチル）からなる群より選択され；
各Ｒ９は、独立に：ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）２、及びＲ１０からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、独立に：Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、置換アルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニル
【０１０８】
【化３０】
2013506669.tif 000032
【０１０９】
及び、置換ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択され、ここで：
前記Ｒ１０置換アルキルは、独立に：−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ、かつ別の例ではＦ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、すなわち、Ｒ２６は、アルキル、例えばメチルである）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５、すなわち、Ｒ２６は、アルキル、例えばエチルである）、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、すなわち、Ｒ２６は、アルキル、例えば、メチルである）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され、かつ
前記Ｒ１０置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、及び置換アルキルアリール−は、独立に：（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）１ないし３個の独立に選択されたハロ原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ）で置換されたアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（置換アルキルの例は、これに限定されないが、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、及びＣＨ２Ｆを包含する）、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８（例えば、Ｒ３８は、Ｈ又はアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル又はエチルなど）であり、例えば、Ｒ３８は、アルキル（例えば、メチル）であり、したがって、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８の一例は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である）、（９）アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、及びｉ−プロピル）、（１０）アルケニル（例えば、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、例えば、−ＣＨ＝ＣＨ２など）、（１１）ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ、かつ別の例では、Ｆ）、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３８（例えば、Ｒ３８は、Ｈ又はアルキル（例えば、Ｃ１  −Ｃ６アルキル、例えば、メチル又はエチルなど）であり、例えば、Ｒ３８は、アルキル（例えば、メチル又はエチル）であり、したがって、例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３８は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５である）、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ３８）２（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ３８）２）（ここで、（ａ）一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、（ｂ）別の例では、各Ｒ３０は、Ｈであり、（ｃ）別の例では、ｎは、２であり、（ｄ）別の例では、各Ｒ３８は、独立に選択され、（ｅ）別の例では、Ｒ３８は、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、メチル）からなる群より選択され、（ｆ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつ各Ｒ３８は、独立に選択され、（ｇ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつ各Ｒ３８は、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、メチル）からなる群より選択される）、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ３８（ここで、一例では、ｔは、２であり、別の例では、Ｒ３８は、アルキル（例えば、メチル又はイソプロル）であり、かつ別の例では、ｔは、２でありかつＲ３８は、アルキル（例えば、メチル又はイソプロル）である）、（１６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｒ３８（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−Ｒ３８）（ここで、一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、別の例では、Ｒ３８は、アルキル（例えば、プロピル）であり、かつ別の例では、Ｒ３２は、ＨでありかつＲ３８は、アルキル（例えば、プロピル）である）、（１７）−ＮＲ３２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８（例えば、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８）（ここで、一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、別の例では、Ｒ３８は、アルキル（例えば、メチル）であり、かつ別の例では、Ｒ３２は、ＨでありかつＲ３８は、アルキル（例えば、メ���ル）である）、
（１８）
【０１１０】
【化３１】
2013506669.tif 000033
【０１１１】
（ここで、一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、別の例では、Ｒ３８は、Ｈであり、かつ別の例では、Ｒ３２は、ＨでありかつＲ３８は、Ｈである）、（１９）−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５）、（２０）シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、例えば、シクロプロピルなど）、（２１）−Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｒ２０（例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２０、例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３など）、（２２）ヒドロキシアルキル（例えば、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、例えば、−ＣＨ２ＯＨ、及び−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨなど）、（２３）−Ｎ（Ｒ２０）２、ここで、各Ｒ２０は、独立に選択される（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）、（２４）−アルキル−ＯＲ２０（例えば、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２０、例えば、−ＣＨ２ＯＣＨ３）、（２５）−Ｏ−アルキル−ＯＨ（例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、例えば、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨなど）、（２６）−ＮＨ（ヒドロキシアルキル）（例えば、−ＮＨ（ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、例えば、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ））、及び（２７）オキサゾリジノン、例えば、
【０１１２】
【化３２】
2013506669.tif 000034
【０１１３】
からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換され；
Ｒ１１は：Ｆ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ１０、−ＮＨＮＲ１Ｒ１０、−ＳＲ１０、及びヘテロアリール（例えば、トリアゾリル、例えば、
【０１１４】
【化３３】
2013506669.tif 000035
【０１１５】
など）からなる群より選択され；
Ｒ１２は：アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は：アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−、及びアルキルアリール−からなる群より選択され；
Ｒ１５は：Ｈ、ＯＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキル−、アルキルヘテロアリール−、及びアルキルアリール−からなる群より選択され；
Ｒ２０は、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、又はイソプロピルなど）を表わし；
Ｒ２３は：Ｈ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル及びｉ−プロピルなど）、アリール（例えば、フェニル）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、例えば、シクロプロピル及びシクロヘキシルなど）、及びシクロアルキルアルキル−（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル−、例えば、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、例えば、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、各−（ＣＨ２）ｎ−部分の各Ｈは、独立に、アルキル基（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）で置換されてもよく、ここで、一例では、ｎは、１でありかつ−ＣＨ２−部分は、置換されず、すなわち、−ＣＨ２−シクロアルキル、例えば、−ＣＨ２−シクロプロピルは、前記シクロアルキルアルキル−部分の一例であり）；
各Ｒ２６は、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル及びエチル）からなる群より選択され；
Ｒ２８は、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル又はエチルなどであり）；
各Ｒ３０は、独立に：Ｈ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、及びｉ−プロピルなど）、及びＦからなる群より選択され、ここで、一例では、各Ｒ３０は、Ｈであり；
各Ｒ３２は、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、及びプロピルなど）からなる群より選択され、ここで、各Ｒ３２は、一般にＨであり；
各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、及びＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピル）からなる群より選択され、ここで、一例では、双方のＲ３５置換基が、同じか又は異なるアルキル基であり（例えば、双方のＲ３５基が、同じアルキル基、例えば、メチルであり）、かつ別の例では、一方のＲ３５基は、Ｈであり、他方のＲ３５基は、アルキル、例えば、メチルであり）、かつ別の例では、各Ｒ３５は、好ましくは、Ｈであり；
Ｒ３６は：Ｈ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、及びプロピルなど）、及び−Ｏ−アルキル（例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルなど、例えば、−ＯＣＨ３など）からなる群より選択され、好ましくは、Ｒ３６は、Ｈ及びメチルからなる群より選択され、さらに好ましくは、Ｒ３６は、Ｈであり；
各Ｒ３８は、独立に：Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルヘテロアリール−、アルキルアリール−、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、及び置換アルキルアリール−からなる群より選択され、ここで：
前記Ｒ３８置換アルキルは、独立に：、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２６、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ、かつ別の例では、Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５）、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され、かつ
前記Ｒ３８置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換アルキルヘテロアリール−、及び置換アルキルアリール−は、独立に：（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＯ２、（３）−ＣＮ、（４）−ＯＨ、（５）−ＯＲ２０、（６）−ＯＣＦ３、（７）−ＣＦ３、（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６（例えば、Ｒ２６は、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル又はエチルなどであり、例えば、Ｒ２６は、アルキル（例えば、メチル）であり、それ故、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６の一例は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり）、（９）アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、及びｉ−プロピル）、（１０）アルケニル（例えば、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、例えば、−ＣＨ＝ＣＨ２など）、（１１）ハロ（例えば、Ｆ，Ｃｌ、及びＢｒ、かつ別の例では、Ｆ）、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２６（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３）、（１３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（例えば、Ｒ２６は、Ｈ、又は例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチル又はエチルなど、例えば、Ｒ２６は、アルキル（例えば、メチル又はエチル）であり、それ故、例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５であり）、（１４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３２−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ−Ｎ（Ｒ２６）２（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ２６）２）（ここで、（ａ）一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、（ｂ）別の例では、各Ｒ３０は、Ｈであり、（ｃ）別の例では、ｎは、２であり、（ｄ）別の例では、各Ｒ２６は、独立に選択され、（ｅ）別の例では、各Ｒ２６は、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択され）、（ｆ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつ各Ｒ２６は、独立に選択され、（ｇ）別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、各Ｒ３０は、Ｈであり、かつ各Ｒ２６は、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択され）、（１５）−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２６（ここで、一例では、ｔは、２であり、別の例では、Ｒ２６は、メチルであり、かつ別の例では、ｔは、２であり、かつ、Ｒ２６は、メチルであり、）、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ２６）（ここで、一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、別の例では、Ｒ２６は、アルキル（例えば、プロピル）であり、別の例では、Ｒ３２は、Ｈであり、かつＲ２６は、アルキル（例えば、プロピルであり）、（１７）−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ２６（例えば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２６）（ここで、一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、別の例では、Ｒ２６は、アルキル（例えば、メチル）であり、かつ別の例では、Ｒ３２は、ＨでありかつＲ２６は、アルキル（例えば、メチル）であり）、
（１８）
【０１１６】
【化３４】
2013506669.tif 000036
【０１１７】
（ここで、一例では、Ｒ３２は、Ｈであり、別の例では、Ｒ２６は、Ｈであり、かつ別の例では、Ｒ３２は、ＨでありかつＲ２６は、Ｈであり）、及び（１９）−ＮＨＲ２０、からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換され；
Ｒ４２は：アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば−ＣＨ３など）、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール（例えば、チアゾリル及びピリジル）、及びシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、例えば、シクロプロピルなど）、からなる群より選択され；
Ｒ４４は：Ｈ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、Ｃ１−Ｃ３アルキルなど、例えば、メチル、エチル、及びｉ−プロピルなど）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、例えば、シクロプロピル及びシクロヘキシルなど）、及びシクロアルキルアルキル（例えば、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、例えば、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、例えば、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−メチル−など、例えば、シクロプロピル−メチル−及びシクロヘキシル−メチル−など）、からなる群より選択され、かつ一例では、各Ｒ４４は、Ｈであり；
各Ｒ４６は：Ｈ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、Ｃ１−Ｃ３アルキルなど、例えば、メチル、エチル、及びｉ−プロピルなど）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、例えば、シクロプロピル及びシクロヘキシルなど）、及びシクロアルキルアルキル（例えば、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、例えば、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、例えば、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−メチル−など、例えば、シクロプロピル−メチル−及びシクロヘキシル−メチル−など）、からなる群より選択され、かつ一例では、各Ｒ４６は、Ｈであり；
各Ｒ５０は、独立に、Ｈ、及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、かつ別の例では、Ｃ１−Ｃ２アルキル、かつ別の例では、前記アルキルは、メチルであり、かつ別の例では、前記アルキルは、エチルである）からなる群より選択され；
Ｒ５１は、Ｈ、及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、かつ別の例では、Ｃ１−Ｃ２アルキル、かつ別の例では、前記アルキルは、メチルであり、かつ別の例では、前記アルキルは、エチルである）からなる群より選択され；かつ
Ｒ５２は、−Ｏ−アルキル（例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）など、また例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、また例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、また一例では、−Ｏ−ＣＨ３）である］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【０１１８】
本発明の一実施態様は、式１．０：
【０１１９】
【化３５】
2013506669.tif 000037
【０１２０】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ式Ａ１に定義された通りである］を有する式Ａ１の化合物、又はその薬学的に許容される塩に関する：
【０１２１】
本発明の別の実施態様は、式１．０：
【０１２２】
【化３６】
2013506669.tif 000038
【０１２３】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ式Ａ１に定義された通りである］
を有する式Ａ１の化合物、又はその薬学的に許容される塩に関する。一例では、式３．０におけるＲ５０は、Ｈである。別の例では、式３．０におけるＲ５０は、メチルである。
【０１２４】
本発明の別の実施態様は、式１．０：
【０１２５】
【化３７】
2013506669.tif 000039
【０１２６】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ式Ａ１に定義された通りである］
を有する式Ａ１の化合物、又はその薬学的に許容される塩に関する。一例では、式４．０における各Ｒ５０は、Ｈである。別の例では、式４．０における各Ｒ５０は、同じか又は異なるアルキルである。別の例では、式４．０における各Ｒ５０は、独立に、メチル及びエチルからなる群より選択される。式４．０におけるＲ５０の別の例では、各Ｒ５０は、メチルである。式４．０におけるＲ５０の別の例では、各Ｒ５０は、エチルである。式４．０におけるＲ５０の別の例では、一方のＲ５０は、Ｈであり、かつ他方は、アルキルである。式４．０におけるＲ５０の別の例では、一方のＲ５０は、Ｈであり、かつ他方は、メチル及びエチルからなる群より選択される。式４．０におけるＲ５０の別の例では、一方のＲ５０は、Ｈであり、かつ他方は、メチルである。式４．０におけるＲ５０の別の例では、一方のＲ５０は、Ｈであり、かつ他方は、エチルである。
【０１２７】
本発明の別の実施態様は、式１．０：
【０１２８】
【化３８】
2013506669.tif 000040
【０１２９】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ式Ａ１に定義された通りである］
を有する式Ａ１の化合物、又はその薬学的に許容される塩に関する。一例では、式５．０におけるＲ５１は、Ｈであり、かつＲ５０は、式Ａ１について定義された通りである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、Ｈであり、かつＲ５０は、アルキルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、Ｈであり、かつＲ５０は、Ｈ、メチル、及びエチルからなる群より選択される。一例では、式５．０におけるＲ５１は、Ｈであり、かつＲ５０は、Ｈである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、Ｈであり、かつＲ５０は、メチルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、Ｈであり、かつＲ５０は、エチルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、アルキル（例えば、一例ではメチル、かつ別の例では、エチル）であり、かつＲ５０は、式Ａ１に定義された通りである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、アルキル（例えば、一例ではメチル、かつ別の例ではエチル）であり、かつＲ５０は、Ｈ、メチル、及びエチルからなる群より選択される。一例では、式５．０におけるＲ５１は、アルキル（例えば、一例ではメチル、かつ別の例ではエチル）であり、かつＲ５０は、アルキルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、アルキル（例えば、一例ではメチル、かつ別の例ではエチル）であり、かつＲ５０は、Ｈ、メチル、及びエチルからなる群より選択される。一例では、式５．０におけるＲ５１は、アルキル（例えば、一例ではメチル、かつ別の例ではエチル）であり、かつＲ５０は、Ｈである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、アルキル（例えば、一例ではメチル、かつ別の例ではエチル）であり、かつＲ５０は、メチルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、アルキル（例えば、一例ではメチル、かつ別の例ではエチル）であり、かつＲ５０は、エチルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、メチルであり、かつＲ５０は、式Ａ１に定義された通りである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、エチルであり、かつＲ５０は、Ｈ、メチル、及びエチルからなる群より選択される。一例では、式５．０におけるＲ５１は、エチルであり、かつＲ５０は、アルキルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、エチルであり、かつＲ５０は、Ｈ、メチル、及びエチルからなる群より選択される。一例では、式５．０におけるＲ５１は、エチルであり、かつＲ５０は、Ｈである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、エチルであり、かつＲ５０は、メチルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、エチルであり、かつＲ５０は、エチルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、エチルであり、かつＲ５０は、式Ａ１に定義された通りである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、メチルであり、かつＲ５０は、Ｈ、メチル、及びエチルからなる群より選択される。一例では、式５．０におけるＲ５１は、メチルであり、かつＲ５０は、アルキルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、メチルであり、かつＲ５０は、Ｈ、メチル、及びエチルからなる群より選択される。一例では、式５．０におけるＲ５１は、メチルであり、かつＲ５０は、Ｈである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、メチルであり、かつＲ５０は、メチルである。一例では、式５．０におけるＲ５１は、メチルであり、かつＲ５０は、エチルである。
【０１３０】
本発明の別の実施態様は、式１．０：
【０１３１】
【化３９】
2013506669.tif 000041
【０１３２】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ式Ａ１に定義された通りである］
を有する式Ａ１の化合物、又はその薬学的に許容される塩に関する。一例では、式６．０におけるＲ５０は、Ｈである。
【０１３３】
本発明の別の実施態様は、式１．０：
【０１３４】
【化４０】
2013506669.tif 000042
【０１３５】
［式中、全ての置換基は、独立に選択され、かつ式Ａ１に定義された通りである］
を有する式Ａ１の化合物、又はその薬学的に許容される塩に関する。
【０１３６】
Ｒ１が、シクロアルキル基である（すなわち、Ｒ１がＲ１０であり、ここで、Ｒ１０がシクロアルキルである）とき、前記シクロアルキル基の例は、これに限定されないが、シクロプロピル及びシクロブチルを包含する。
【０１３７】
Ｒ１が、ヘテロシクロアルキル基である（すなわち、Ｒ１がＲ１０であり、ここで、Ｒ１０がヘテロシクロアルキルである）とき、前記ヘテロシクロアルキル基の例は、これに限定されないが、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、及びピペラジニルを包含する。
【０１３８】
Ｒ１が、ヘテロアリール基である（すなわち、Ｒ１がＲ１０であり、ここで、Ｒ１０がヘテロアリールである）とき、前記ヘテロアリール基の例は、これに限定されないが、以下を包含する：
（ａ）未置換のヘテロアリール（例えば、ピリジル）、
（ｂ）独立に：−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８（例えば、Ｒ３８は、アルキル、例えばメチルである）、−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、及びハロ（例えば、Ｃｌ）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換される、ヘテロアリール、
（ｃ）以下からなる群より選択されるヘテロアリール：ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−Ｏ、及びピリミジニル、
（ｄ）以下からなる群より選択されるヘテロアリール：ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、ピリジルＮ−Ｏ、及びピリミジニル（ここで、前記ヘテロアリールは、独立に：−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８（例えば、Ｒ３８は、アルキル、例えばメチルである）、−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、及びハロ（例えば、Ｃｌ）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換される）、
（ｅ）以下からなる群より選択されるヘテロアリール：−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８で置換されたチエニル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換されたチエニルなど）、−ＮＨＲ２０で置換されたチアゾリル、例えば（−ＮＨＣＨ３で置換されたチアゾリル）など、ハロで置換されたピリジル（例えば、−Ｃｌで置換されたピリジルなど）、−ＯＲ２０で置換されたピリジル（例えば、メチルで置換されたピリジルなど）、及び−ＯＲ２０で置換されたピリミジニル（例えば、−ＯＣＨ３で置換されたピリミジニルなど）、
（ｆ）１ないし３個のアルキル基（例えば、メチル）で置換されたヘテロアリール、かつ一例では、前記ヘテロアリールは、ピリジルであり（すなわち、Ｒ１は、１ないし３個のアルキル基で置換されたピリジル、例えば、１ないし３個のメチル基で置換されたピリジルなどであり、かつ一例では、前記Ｒ１基は、１個のメチル基で置換されたピリジル、例えば、
【０１３９】
【化４１】
2013506669.tif 000043
【０１４０】
などであり、
（ｇ）１ないし３個の−Ｏ−アルキル基（例えば、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル）で置換されたヘテロアリール、かつ一例では、置換ヘテロアリールは、１ないし３個の−Ｏ−アルキル基で置換されたピリジルであり、かつ別の例では、置換ヘテロアリールは、１個の−Ｏ−アルキル基で置換されたピリジルであり、かつ別の例では、置換ヘテロアリールは、１個の−ＯＣＨ（ＣＨ３）２基で置換されたピリジルであり、かつ別の例では、置換ヘテロアリールは、
【０１４１】
【化４２】
2013506669.tif 000044
【０１４２】
であり、及び
（ｈ）１ないし３個の−ＣＦ３基で置換されたヘテロアリールであり、かつ一例では、置換ヘテロアリールは、１ないし３個の−ＣＦ３基で置換されたピリジルであり、かつ別の例では、置換ヘテロアリールは、１個の−ＣＦ３基で置換されたピリジルであり、かつ別の例では、置換ヘテロアリールは、
【０１４３】
【化４３】
2013506669.tif 000045
【０１４４】
である。
【０１４５】
Ｒ１が、ヘテロアリールアルキル基である（すなわち、Ｒ１が、Ｒ１０であり、かつＲ１０がヘテロアリールアルキルである）とき、前記ヘテロアリールアルキル基の例は、これに限定されないが、以下を包含する：
（ａ）未置換のヘテロアリールアルキル−
（ｂ）独立に：−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８（例えば、Ｒ３８は、アルキル、例えばメチルである）、−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）、及びハロ（例えば、Ｃｌ）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換される、ヘテロアリールアルキル−、
（ｃ）以下からなる群より選択されるヘテロアリールアルキル−：ピロリルアルキル−（例えば、ピロリルＣＨ２−）、ピラゾリルアルキル−（例えば、ピラゾリルＣＨ２−）、イミダゾリルアルキル−（例えば、イミダゾリル−ＣＨ２−）、フラニルアルキル−（例えば、フラニルＣＨ２−）、チエニルアルキル−（例えば、チエニルＣＨ２−）、チアゾリルアルキル−（例えば、チアゾリルＣＨ２−）、ピリジルアルキル−（例えば、ピリジルＣＨ２−）、ピリジルＮ−Ｏアルキル−（例えば、ピリジル（Ｎ−Ｏ）ＣＨ２−）、及びピリミジニルアルキル−（例えば、ピリミジニルＣＨ２−）、
（ｄ）以下からなる群より選択されるヘテロアリールアルキル−：ピロリルアルキル−（例えば、ピロリルＣＨ２−）、ピラゾリルアルキル−（例えば、ピラゾリルＣＨ２−）、イミダゾリルアルキル−（例えば、イミダゾリルＣＨ２−）、フラニルアルキル−（例えば、フラニルＣＨ２−）、チエニルアルキル−（例えば、チエニルＣＨ２−）、チアゾリルアルキル−（例えば、チアゾリルＣＨ２−）、ピリジルアルキル−（例えば、ピリジルＣＨ２−）、ピリジルＮ−Ｏアルキル−（例えば、ピリジル（Ｎ−Ｏ）ＣＨ２−）、及びピリミジニルアルキル−（例えば、ピリミジニルＣＨ２−）（ここで、前記ヘテロアリールは、独立に：−Ｃ（Ｏ）Ｒ３８（例えば、Ｒ３８は、アルキル、例えばメチルである）、−ＮＨＲ２０（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）、及びハロ（例えば、Ｃｌ）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換される）、及び
（ｅ）以下からなる群より選択されるヘテロアリールアルキル−：−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０基で置換されたチエニルアルキル−（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換されたチエニルＣＨ２−など）、−ＮＨＲ２０で置換されたチアゾリルアルキル−、例えば（−ＮＨＣＨ３で置換されたチアゾリルＣＨ２−）など、ハロで置換されたピリジルアルキル−（例えば、−Ｃｌで置換されたピリジルＣＨ２−など）、−ＯＲ２０で置換されたピリジルアルキル−（例えば、メチルで置換されたピリジルＣＨ２−など）、及び−ＯＲ２０で置換されたピリミジニルアルキル−（例えば、−ＯＣＨ３で置換されたピリミジニルＣＨ２−など）。
【０１４６】
Ｒ１が、アリール基である（すなわち、Ｒ１が、Ｒ１０であり、かつＲ１０がアリールである）とき、前記アリール基の例は、これに限定されないが、フェニル及びナフチルを包含し、好ましくは、フェニルである。
【０１４７】
Ｒ１が、置換アリール基である（すなわち、Ｒ１が、Ｒ１０であり、かつＲ１０が置換アリールである）とき、前記置換アリール基の例は、これに限定されないが、ハロ置換フェニル及びハロ置換ナフチル、好ましくは、ハロ置換フェニルを包含する。前記置換アリール基の例は：Ｆ、Ｂｒ、及びＣｌからなる群より選択される１ないし３個のハロで置換されたフェニルを包含する。一例では、前記置換アリールは、Ｆ−フェニル、例えばｐ−Ｆ−フェニルである。
【０１４８】
Ｒ１が、アリールアルキル基である（すなわち、Ｒ１が、Ｒ１０であり、かつＲ１０がアリールアルキルである）とき、前記アリールアルキル基の例は、これに限定されないが、−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎフェニル（例えば、−（ＣＨ２）ｎフェニル）を包含し、ここで、一例では、前記アリールアルキル−は、−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎフェニルであり、ここで、ｎは、１であり、かつ別の例では、前記アリールアルキル−は、−（ＣＨ２）ｎフェニルであり、ここで、ｎは、１である（すなわち、前記アリールアルキル−は、ベンジルである）。
【０１４９】
Ｒ１が、置換アリールアルキル基である（すなわち、Ｒ１が、Ｒ１０であり、かつＲ１０が置換アリールアルキルである）とき、前記置換アリールアルキル基の例は、これに限定されないが、−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ置換フェニル（例えば、−（ＣＨ２）ｎ置換フェニル）を包含し、ここで、一例では、前記置換アリールアルキル−は、−（Ｃ（Ｒ３０）２）ｎ置換フェニルであり、ここで、ｎは、１であり、かつ別の例では、前記置換アリールアルキル−は、−（ＣＨ２）ｎ置換フェニルであり、ここで、ｎは、１である（すなわち、前記置換アリールアルキル−は、置換ベンジルであり）、ここで、前記置換アリールアルキルのアリール部分は、独立に：ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒ）、−ＣＦ３、及び−ＯＲ２０（例えば、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される１ないし３個の置換基で置換される。
【０１５０】
当業者は、Ｑ１が、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールであるとき、２つの縮合環に共通した２つの炭素原子は、置換されないことを理解するであろう。したがって、Ｑ１が、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールである場合、２．４では、Ｒ３及びＲ４基はない。Ｒ３及びＲ４位に縮合されたＱ１がアリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールであるとき、２．５では、Ｒ３及びＲ４基はない。Ｒ６及びＲ７位に縮合されたＱ１がアリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールであるとき、２．５では、Ｒ６及びＲ７基はない。
【０１５１】
本発明の一実施態様においては、式Ａ１におけるｚは、１である。本発明の別の実施態様は、ｚが１である、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１である、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１である、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１である、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１である、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１である、式７．０の化合物に関する。
【０１５２】
本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６がＨである、式Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６がＨである、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６がＨである、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６がＨである、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６がＨである、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６がＨである、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６がＨである、式７．０の化合物に関する。
【０１５３】
本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６が−ＯＣＨ３である、式Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６が−ＯＣＨ３である、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６が−ＯＣＨ３である、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６が−ＯＣＨ３である、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６が−ＯＣＨ３である、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６が−ＯＣＨ３である、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、かつＲ３６が−ＯＣＨ３である、式７．０の化合物に関する。
【０１５４】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１５５】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１５６】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１５７】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１５８】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１５９】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１６０】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１６１】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１６２】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１６３】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１６４】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１６５】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１６６】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１６７】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１６８】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１６９】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１７０】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１７１】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１７２】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１７３】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１７４】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１７５】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１７６】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１７７】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１７８】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１７９】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１８０】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１８１】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、ｚは１であり、各Ｒ３５は、独立に：Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１８２】
本発明の別の実施態様は、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式７．０の化合物に関する。
【０１８３】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１におけるｚが、１であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが、１であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが、１であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが、１であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが、１である、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが、１であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが、１であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式７．０の化合物に関する。
【０１８４】
本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６がＨであり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６がＨであり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６がＨであり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６がＨであり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６がＨであり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６がＨであり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６がＨであり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式７．０の化合物に関する。
【０１８５】
本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６が−ＯＣＨ３であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６が−ＯＣＨ３であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６が−ＯＣＨ３であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６が−ＯＣＨ３であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６が−ＯＣＨ３であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６が−ＯＣＨ３であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、ｚが１であり、Ｒ３６が−ＯＣＨ３であり、かつＹ１、Ｙ２、及びＹ３が−ＣＨ＝である、式７．０の化合物に関する。
【０１８６】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１８７】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１８８】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１８９】
式Ａ１の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１９０】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１９１】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１９２】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１９３】
式１．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１９４】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１９５】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０１９６】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０１９７】
式３．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０１９８】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０１９９】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０２００】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０２０１】
式４．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０２０２】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０２０３】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０２０４】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０２０５】
式５．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０２０６】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０２０７】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０２０８】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０２０９】
式６．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０２１０】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択される（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈである）。
【０２１１】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ、メチル、エチル、及びプロピルからなる群より選択される。
【０２１２】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０２１３】
式７．０の化合物の別の実施態様においては、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は−ＣＨ＝であり、ｚは、１であり、かつ各Ｒ３５は、独立に；Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、及びプロピルからなる群より選択され（例えば、一方のＲ３５が、Ｈであり、かつ他方はメチルであるか、又は双方のＲ３５置換基が、メチルであるか、又は好ましくは、双方のＲ３５置換基が、Ｈであり）、かつＲ３６は：Ｈである。
【０２１４】
本発明の別の実施態様においては、式Ａ１の化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２１５】
【化４４】
2013506669.tif 000046
【０２１６】
したがって、本発明の別の実施態様は、上記のＡ１の実施態様の任意の１つに関する。ここで、化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２１７】
【化４５】
2013506669.tif 000047
【０２１８】
本発明の別の実施態様は、上記の式１．０の実施態様の任意の１つに関する。ここで、化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２１９】
【化４６】
2013506669.tif 000048
【０２２０】
本発明の別の実施態様は、上記の式３．０の実施態様の任意の１つに関する。ここで、化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２２１】
【化４７】
2013506669.tif 000049
【０２２２】
本発明の別の実施態様は、上記の式４．０の実施態様の任意の１つに関する。ここで、化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２２３】
【化４８】
2013506669.tif 000050
【０２２４】
本発明の別の実施態様は、上記の式５．０の実施態様の任意の１つに関する。ここで、化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２２５】
【化４９】
2013506669.tif 000051
【０２２６】
本発明の別の実施態様は、上記の式６．０の実施態様の任意の１つに関する。ここで、化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２２７】
【化５０】
2013506669.tif 000052
【０２２８】
本発明の別の実施態様は、上記の式７．０の実施態様の任意の１つに関する。ここで、化合物は、以下の立体化学を有する：
【０２２９】
【化５１】
2013506669.tif 000053
【０２３０】
一例では、式１．０の化合物は、式１．０Ａ１：
【０２３１】
【化５２】
2013506669.tif 000054
【０２３２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２３３】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．０Ａ：
【０２３４】
【化５３】
2013506669.tif 000055
【０２３５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２３６】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．０Ｂ１：
【０２３７】
【化５４】
2013506669.tif 000056
【０２３８】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２３９】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．０Ｂ：
【０２４０】
【化５５】
2013506669.tif 000057
【０２４１】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２４２】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．０Ｃ１：
【０２４３】
【化５６】
2013506669.tif 000058
【０２４４】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２４５】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．０Ｃ：
【０２４６】
【化５７】
2013506669.tif 000059
【０２４７】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２４８】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．１Ａ：
【０２４９】
【化５８】
2013506669.tif 000060
【０２５０】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２５１】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．１：
【０２５２】
【化５９】
2013506669.tif 000061
【０２５３】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２５４】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．２Ａ：
【０２５５】
【化６０】
2013506669.tif 000062
【０２５６】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２５７】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．２：
【０２５８】
【化６１】
2013506669.tif 000063
【０２５９】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２６０】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．３Ａ：
【０２６１】
【化６２】
2013506669.tif 000064
【０２６２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２６３】
別の例では、式１．０の化合物は、式１．３：
【０２６４】
【化６３】
2013506669.tif 000065
【０２６５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２６６】
一例では、式１．０の化合物は、式３．０Ａ１：
【０２６７】
【化６４】
2013506669.tif 000066
【０２６８】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２６９】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．０Ａ：
【０２７０】
【化６５】
2013506669.tif 000067
【０２７１】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２７２】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．０Ｂ１：
【０２７３】
【化６６】
2013506669.tif 000068
【０２７４】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２７５】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．０Ｂ：
【０２７６】
【化６７】
2013506669.tif 000069
【０２７７】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２７８】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．０Ｃ１：
【０２７９】
【化６８】
2013506669.tif 000070
【０２８０】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２８１】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．０Ｃ：
【０２８２】
【化６９】
2013506669.tif 000071
【０２８３】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２８４】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．１Ａ：
【０２８５】
【化７０】
2013506669.tif 000072
【０２８６】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２８７】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．１：
【０２８８】
【化７１】
2013506669.tif 000073
【０２８９】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２９０】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．２Ａ：
【０２９１】
【化７２】
2013506669.tif 000074
【０２９２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２９３】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．２：
【０２９４】
【化７３】
2013506669.tif 000075
【０２９５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２９６】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．３Ａ：
【０２９７】
【化７４】
2013506669.tif 000076
【０２９８】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０２９９】
別の例では、式１．０の化合物は、式３．３：
【０３００】
【化７５】
2013506669.tif 000077
【０３０１】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３０２】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．０Ａ１：
【０３０３】
【化７６】
2013506669.tif 000078
【０３０４】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３０５】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．０Ａ：
【０３０６】
【化７７】
2013506669.tif 000079
【０３０７】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３０８】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．０Ｂ１：
【０３０９】
【化７８】
2013506669.tif 000080
【０３１０】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３１１】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．０Ｂ：
【０３１２】
【化７９】
2013506669.tif 000081
【０３１３】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３１４】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．０Ｃ１：
【０３１５】
【化８０】
2013506669.tif 000082
【０３１６】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３１７】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．０Ｃ：
【０３１８】
【化８１】
2013506669.tif 000083
【０３１９】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３２０】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．１Ａ：
【０３２１】
【化８２】
2013506669.tif 000084
【０３２２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３２３】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．１：
【０３２４】
【化８３】
2013506669.tif 000085
【０３２５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３２６】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．２Ａ：
【０３２７】
【化８４】
2013506669.tif 000086
【０３２８】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３２９】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．２：
【０３３０】
【化８５】
2013506669.tif 000087
【０３３１】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３３２】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．３Ａ：
【０３３３】
【化８６】
2013506669.tif 000088
【０３３４】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３３５】
別の例では、式１．０の化合物は、式４．３：
【０３３６】
【化８７】
2013506669.tif 000089
【０３３７】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３３８】
一例では、式１．０の化合物は、式５．０Ａ１：
【０３３９】
【化８８】
2013506669.tif 000090
【０３４０】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３４１】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．０Ａ：
【０３４２】
【化８９】
2013506669.tif 000091
【０３４３】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３４４】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．０Ｂ１：
【０３４５】
【化９０】
2013506669.tif 000092
【０３４６】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３４７】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．０Ｂ：
【０３４８】
【化９１】
2013506669.tif 000093
【０３４９】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３５０】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．０Ｃ１：
【０３５１】
【化９２】
2013506669.tif 000094
【０３５２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３５３】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．０Ｃ：
【０３５４】
【化９３】
2013506669.tif 000095
【０３５５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３５６】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．１Ａ：
【０３５７】
【化９４】
2013506669.tif 000096
【０３５８】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３５９】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．１：
【０３６０】
【化９５】
2013506669.tif 000097
【０３６１】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３６２】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．２Ａ：
【０３６３】
【化９６】
2013506669.tif 000098
【０３６４】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３６５】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．２：
【０３６６】
【化９７】
2013506669.tif 000099
【０３６７】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３６８】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．３Ａ：
【０３６９】
【化９８】
2013506669.tif 000100
【０３７０】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３７１】
別の例では、式１．０の化合物は、式５．３：
【０３７２】
【化９９】
2013506669.tif 000101
【０３７３】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３７４】
一例では、式１．０の化合物は、式６．０Ａ１：
【０３７５】
【化１００】
2013506669.tif 000102
【０３７６】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３７７】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．０Ａ：
【０３７８】
【化１０１】
2013506669.tif 000103
【０３７９】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３８０】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．０Ｂ１：
【０３８１】
【化１０２】
2013506669.tif 000104
【０３８２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３８３】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．０Ｂ：
【０３８４】
【化１０３】
2013506669.tif 000105
【０３８５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３８６】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．０Ｃ１：
【０３８７】
【化１０４】
2013506669.tif 000106
【０３８８】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３８９】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．０Ｃ：
【０３９０】
【化１０５】
2013506669.tif 000107
【０３９１】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３９２】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．１Ａ：
【０３９３】
【化１０６】
2013506669.tif 000108
【０３９４】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３９５】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．１：
【０３９６】
【化１０７】
2013506669.tif 000109
【０３９７】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０３９８】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．２Ａ：
【０３９９】
【化１０８】
2013506669.tif 000110
【０４００】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４０１】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．２：
【０４０２】
【化１０９】
2013506669.tif 000111
【０４０３】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４０４】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．３Ａ：
【０４０５】
【化１１０】
2013506669.tif 000112
【０４０６】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４０７】
別の例では、式１．０の化合物は、式６．３：
【０４０８】
【化１１１】
2013506669.tif 000113
【０４０９】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４１０】
一例では、式１．０の化合物は、式７．０Ａ１：
【０４１１】
【化１１２】
2013506669.tif 000114
【０４１２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４１３】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．０Ａ：
【０４１４】
【化１１３】
2013506669.tif 000115
【０４１５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４１６】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．０Ｂ１：
【０４１７】
【化１１４】
2013506669.tif 000116
【０４１８】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４１９】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．０Ｂ：
【０４２０】
【化１１５】
2013506669.tif 000117
【０４２１】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４２２】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．０Ｃ１：
【０４２３】
【化１１６】
2013506669.tif 000118
【０４２４】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４２５】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．０Ｃ：
【０４２６】
【化１１７】
2013506669.tif 000119
【０４２７】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４２８】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．１Ａ：
【０４２９】
【化１１８】
2013506669.tif 000120
【０４３０】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４３１】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．１：
【０４３２】
【化１１９】
2013506669.tif 000121
【０４３３】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４３４】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．２Ａ：
【０４３５】
【化１２０】
2013506669.tif 000122
【０４３６】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４３７】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．２：
【０４３８】
【化１２１】
2013506669.tif 000123
【０４３９】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４４０】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．３Ａ：
【０４４１】
【化１２２】
2013506669.tif 000124
【０４４２】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４４３】
別の例では、式１．０の化合物は、式７．３：
【０４４４】
【化１２３】
2013506669.tif 000125
【０４４５】
又はその薬学的に許容される塩を有し、ここで、全ての置換基は、式Ａ１に定義された通りである。
【０４４６】
Ｑの例は、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に、Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．１、２．２、２．３、２．４、及び２．５を包含する。Ｑの例はまた、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７がＨである、部分２．１、２．２、２．３、２．４、及び２．５も包含する。Ｑの例はまた、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．７、２．８、２．９、２．１０、及び２．１１も包含する。Ｑの例はまた、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７がＨである、部分２．７、２．８、２．９、２．１０、及び２．１１も包含する。Ｑの例は、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．６を包含する。Ｑの例はまた、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７がＨである、部分２．６も包含する。Ｑの例は、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．１２を包含する。Ｑの例はまた、これに限定されないが：各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７がＨである、部分２．１２も包含する。
【０４４７】
したがって、Ｑの一例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．１である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．１である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．１である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．３である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．２である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．２である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．３である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．３である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．３である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．９又は２．１０である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．４又は２．５である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．４又は２．５である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、Ｈである、部分２．６である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．７である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．７である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．７である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．８である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．８である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．８である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．９である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．９である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．９である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．２０である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．１０である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．１０である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．１１である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．１１である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、及びＲ７が、Ｈである、部分２．１１である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えば、メチルなど）からなる群より選択される、部分２．１２である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、部分２．１２である。Ｑの別の例では、Ｑは、各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、Ｈである、部分２．１２である。
【０４４８】
Ｑ置換基２．２の別の例は：
【０４４９】
【化１２４】
2013506669.tif 000126
【０４５０】
である（すなわち、各Ｒ２４は、Ｈであり、かつｗは、１である）。
【０４５１】
Ｑ置換基２．２の別の例は：
【０４５２】
【化１２５】
2013506669.tif 000127
【０４５３】
である（すなわち、各Ｒ２４は、Ｈであり、かつｗは、１である）。
【０４５４】
Ｑ置換基２．２の別の例は：
【０４５５】
【化１２６】
2013506669.tif 000128
【０４５６】
である（すなわち、各Ｒ２４は、Ｈであり、かつｗは、１である）。
【０４５７】
Ｑ置換基２．３の別の例は：
【０４５８】
【化１２７】
2013506669.tif 000129
【０４５９】
である（すなわち、各Ｒ２４は、Ｈであり、かつｗは、１である）。
【０４６０】
Ｑ置換基２．３の別の例は：
【０４６１】
【化１２８】
2013506669.tif 000130
【０４６２】
である（すなわち、各Ｒ２４は、Ｈであり、かつｗは、１である）。
【０４６３】
Ｑ置換基２．３の別の例は：
【０４６４】
【化１２９】
2013506669.tif 000131
【０４６５】
である（すなわち、各Ｒ２４は、Ｈであり、かつｗは、１である）。
【０４６６】
Ｑ置換基２．２の別の例は：
【０４６７】
【化１３０】
2013506669.tif 000132
【０４６８】
である。
【０４６９】
Ｑ置換基２．２の別の例は：
【０４７０】
【化１３１】
2013506669.tif 000133
【０４７１】
である。
【０４７２】
Ｑ置換基２．２の別の例は：
【０４７３】
【化１３２】
2013506669.tif 000134
【０４７４】
である。
【０４７５】
Ｑ置換基２．３の別の例は：
【０４７６】
【化１３３】
2013506669.tif 000135
【０４７７】
である。
【０４７８】
Ｑ置換基２．３の別の例は：
【０４７９】
【化１３４】
2013506669.tif 000136
【０４８０】
である。
【０４８１】
Ｑ置換基２．３の別の例は：
【０４８２】
【化１３５】
2013506669.tif 000137
【０４８３】
である。
【０４８４】
Ｑ置換基２．１の別の例は、ピペリジン環：
【０４８５】
【化１３６】
2013506669.tif 000138
【０４８６】
であり、これは、独立に、Ｒ３基からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され、但し、前記１又は２個の置換基は、Ｈではない。一実施態様においては、前記置換基は、アルキル基（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、例えばメチル）からなる群より選択される。別の実施態様においては、前記ピペリジン環上に１個の置換基がある。別の実施態様においては、前記ピペリジン環上に１個の置換基があり、及び前記置換基は、メチルである。
【０４８７】
Ｑ置換基２．６
【０４８８】
【化１３７】
2013506669.tif 000139
【０４８９】
の一例においては、Ｑ２は、ヘテロシクロアルキルである。
【０４９０】
Ｑ置換基が２つのＱ１環を含むとき、各Ｑ１環は、独立に選択される。一般に、Ｑ１シクロアルキル環及びＱ１置換シクロアルキル環は、５ないし７個の環炭素を含む。一般に、ヘテロシクロアルキルＱ１環及び置換ヘテロシクロアルキルＱ１環は、５ないし７個の環炭素を含み、かつ：Ｏ、Ｎ、及びＳからなる群より選択される、１ないし３個（一般に１若しくは２個、又は一般に１個）の環ヘテロ原子を含む。一般に、ヘテロアリールＱ１環及び置換ヘテロアリールＱ１環は、５ないし７個の環炭素を含み、かつ：Ｏ、Ｎ、及びＳからなる群より選択される、１ないし３個（一般に１若しくは２個、又は一般に１個）の環ヘテロ原子を含む。Ｑ１環の例は、これに限定されないが：ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルを包含する。Ｑ１環の例はまた、これに限定されないが：置換ピペリジニル、置換ピペラジニル、置換ピラニル、置換ピロリジニル、置換モルホリニル、置換チオモルホリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピロリル、置換ピラゾリル、置換フラニル、置換チエニル、置換チアゾリル、置換イミダゾリル、置換シクロペンチル、置換シクロヘキシル、及び置換シクロヘプチルを包含し、ここで、前記置換Ｑ１環は、Ｒ１０部分から選択される、１ないし３個の置換基で置換される。
【０４９１】
一般に、ヘテロシクロアルキルＱ２環、及び置換ヘテロシクロアルキルＱ２環は、５ないし７個の環炭素を含み、かつ：Ｏ、Ｎ、及びＳからなる群より選択される、１ないし３個（一般に１若しくは２個、又は一般に１個）の環ヘテロ原子を含む（すなわち、環中のヘテロ原子の総数は、２．６及び２．１２の双方の環に共通の窒素を含めて、１ないし３個である）。
【０４９２】
Ｑ２環の例は、これに限定されないが：モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、及びピロリジニルを包含する。Ｑ２環の例はまた、これに限定されないが、置換ピペリジニル、置換ピペラジニル、置換ピロリジニル、置換モルホリニル、置換チオモルホリニルを包含し、ここで、前記置換Ｑ２環は、Ｒ１０部分から選択される、１ないし３個の置換基で置換される。
【０４９３】
一例では、Ｑ置換基２．７は：
【０４９４】
【化１３８】
2013506669.tif 000140
【０４９５】
である。
【０４９６】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０４９７】
【化１３９】
2013506669.tif 000141
【０４９８】
であり、ここで、Ｒ５Ａは、ハロである。
【０４９９】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５００】
【化１４０】
2013506669.tif 000142
【０５０１】
である。
【０５０２】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５０３】
【化１４１】
2013506669.tif 000143
【０５０４】
である。
【０５０５】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５０６】
【化１４２】
2013506669.tif 000144
【０５０７】
であり、ここで、Ｒ５Ａは、アルコキシ、すなわち、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルなどである。
【０５０８】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５０９】
【化１４３】
2013506669.tif 000145
【０５１０】
である。
【０５１１】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５１２】
【化１４４】
2013506669.tif 000146
【０５１３】
であり、ここで、Ｒ５Ａは、アルキル、すなわち、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、例えば、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルなどである。
【０５１４】
したがって、Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５１５】
【化１４５】
2013506669.tif 000147
【０５１６】
である。
【０５１７】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５１８】
【化１４６】
2013506669.tif 000148
【０５１９】
である。
【０５２０】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５２１】
【化１４７】
2013506669.tif 000149
【０５２２】
である。
【０５２３】
Ｑ置換基２．７の別の例は、
【０５２４】
【化１４８】
2013506669.tif 000150
【０５２５】
である。
【０５２６】
本発明の化合物（例えば、式１．０、１．０Ａ１、１．０Ｂ１、１．０Ｃ１、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、１．３Ａ、３．０、３．０Ａ１、３．０Ｂ１、３．０Ｃ１、３．１、３．１Ａ、３．２、３．２Ａ、３．３、３．３Ａ、４．０、４．０Ａ１、４．０Ｂ１、４．０Ｃ１、４．１、４．１Ａ、４．２、４．２Ａ、４．３、４．３Ａ、５．０、５．０Ａ１、５．０Ｂ１、５．０Ｃ１、５．１、５．１Ａ、５．２、５．２Ａ、５．３、５．３Ａ、６．０、６．０Ａ１、６．０Ｂ１、６．０Ｃ１、６．１、６．１Ａ、６．２、６．２Ａ、６．３、６．３Ａ、７．０、７．０Ａ１、７．０Ｂ１、７．０Ｃ１、７．１、７．１Ａ、７．２、７．２Ａ、７．３、及び７．３Ａの化合物）に関するＲ１の例は、これに限定されないが、以下を包含する：
【０５２７】
【化１４９−１】
2013506669.tif 000151
【０５２８】
【化１４９−２】
2013506669.tif 000152
【０５２９】
【化１４９−３】
2013506669.tif 000153
【０５３０】
【化１４９−４】
2013506669.tif 000154
【０５３１】
【化１４９−５】
2013506669.tif 000155
【０５３２】
【化１４９−６】
2013506669.tif 000156
【０５３３】
【化１４９−７】
2013506669.tif 000157
【０５３４】
本発明の一実施態様においては、Ｒ１は、以下からなる群より選択される：
【０５３５】
【化１５０−１】
2013506669.tif 000158
【０５３６】
【化１５０−２】
2013506669.tif 000159
【０５３７】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は、以下からなる群より選択される：
【０５３８】
【化１５１】
2013506669.tif 000160
【０５３９】
本発明の一実施態様においては、Ｒ１は、アリール（例えば、フェニル）である。
【０５４０】
本発明の一実施態様においては、Ｒ１は、置換アリール、例えば、
【０５４１】
【化１５２】
2013506669.tif 000161
【０５４２】
である。
【０５４３】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は、ヘテロアリール（例えば、一実施態様においては、Ｒ１は、ピリジルＮ−オキシドであり、別の実施態様においては、Ｒ１は、ピリジル、例えば
【０５４４】
【化１５３】
2013506669.tif 000162
【０５４５】
である。
【０５４６】
本発明の一実施態様においては、Ｒ１は、置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）である。
【０５４７】
本発明の一実施態様においては、Ｒ１は、置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）、例えば：
【０５４８】
【化１５４】
2013506669.tif 000163
【０５４９】
である。
【０５５０】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５５１】
【化１５５】
2013506669.tif 000164
【０５５２】
である。
【０５５３】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５５４】
【化１５６】
2013506669.tif 000165
【０５５５】
である。
【０５５６】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５５７】
【化１５７】
2013506669.tif 000166
【０５５８】
である。
【０５５９】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５６０】
【化１５８】
2013506669.tif 000167
【０５６１】
である。
【０５６２】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５６３】
【化１５９】
2013506669.tif 000168
【０５６４】
である。
【０５６５】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５６６】
【化１６０】
2013506669.tif 000169
【０５６７】
である。
【０５６８】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５６９】
【化１６１】
2013506669.tif 000170
【０５７０】
である。
【０５７１】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５７２】
【化１６２】
2013506669.tif 000171
【０５７３】
である。
【０５７４】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５７５】
【化１６３】
2013506669.tif 000172
【０５７６】
である。
【０５７７】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５７８】
【化１６４】
2013506669.tif 000173
【０５７９】
である。
【０５８０】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５８１】
【化１６５】
2013506669.tif 000174
【０５８２】
である。
【０５８３】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５８４】
【化１６６】
2013506669.tif 000175
【０５８５】
である。
【０５８６】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５８７】
【化１６７】
2013506669.tif 000176
【０５８８】
である。
【０５８９】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５９０】
【化１６８】
2013506669.tif 000177
【０５９１】
である。
【０５９２】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５９３】
【化１６９】
2013506669.tif 000178
【０５９４】
である。
【０５９５】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５９６】
【化１７０】
2013506669.tif 000179
【０５９７】
である。
【０５９８】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０５９９】
【化１７１】
2013506669.tif 000180
【０６００】
である。
【０６０１】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６０２】
【化１７２】
2013506669.tif 000181
【０６０３】
である。
【０６０４】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６０５】
【化１７３】
2013506669.tif 000182
【０６０６】
である。
【０６０７】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６０８】
【化１７４】
2013506669.tif 000183
【０６０９】
である。
【０６１０】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６１１】
【化１７５】
2013506669.tif 000184
【０６１２】
である。
【０６１３】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６１４】
【化１７６】
2013506669.tif 000185
【０６１５】
である。
【０６１６】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６１７】
【化１７７】
2013506669.tif 000186
である。
【０６１８】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６１９】
【化１７８】
2013506669.tif 000187
【０６２０】
である。
【０６２１】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６２２】
【化１７９】
2013506669.tif 000188
【０６２３】
である。
【０６２４】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６２５】
【化１８０】
2013506669.tif 000189
【０６２６】
である。
【０６２７】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６２８】
【化１８１】
2013506669.tif 000190
【０６２９】
である。
【０６３０】
本発明の化合物（例えば、式１．０、１．０Ａ１、１．０Ｂ１、１．０Ｃ１、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、１．３Ａ、３．０、３．０Ａ１、３．０Ｂ１、３．０Ｃ１、３．１、３．１Ａ、３．２、３．２Ａ、３．３、３．３Ａ、４．０、４．０Ａ１、４．０Ｂ１、４．０Ｃ１、４．１、４．１Ａ、４．２、４．２Ａ、４．３、４．３Ａ、５．０、５．０Ａ１、５．０Ｂ１、５．０Ｃ１、５．１、５．１Ａ、５．２、５．２Ａ、５．３、５．３Ａ、６．０、６．０Ａ１、６．０Ｂ１、６．０Ｃ１、６．１、６．１Ａ、６．２、６．２Ａ、６．３、６．３Ａ、７．０、７．０Ａ１、７．０Ｂ１、７．０Ｃ１、７．１、７．１Ａ、７．２、７．２Ａ、７．３、及び７．３Ａの化合物）に関するＲ５の例は、これに限定されないが：
【０６３１】
【化１８２−１】
2013506669.tif 000191
【０６３２】
【化１８２−２】
2013506669.tif 000192
【０６３３】
【化１８２−３】
2013506669.tif 000193
【０６３４】
【化１８２−４】
2013506669.tif 000194
【０６３５】
を包含する。
【０６３６】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６３７】
【化１８３】
2013506669.tif 000195
【０６３８】
からなる群より選択される。
【０６３９】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６４０】
【化１８４−１】
2013506669.tif 000196
【０６４１】
【化１８４−２】
2013506669.tif 000197
【０６４２】
からなる群より選択される。
【０６４３】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６４４】
【化１８５】
2013506669.tif 000198
【０６４５】
からなる群より選択される。
【０６４６】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６４７】
【化１８６】
2013506669.tif 000199
【０６４８】
である。
【０６４９】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６５０】
【化１８７】
2013506669.tif 000200
【０６５１】
である。
【０６５２】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６５３】
【化１８８】
2013506669.tif 000201
【０６５４】
である。
【０６５５】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６５６】
【化１８９】
2013506669.tif 000202
【０６５７】
である。
【０６５８】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６５９】
【化１９０】
2013506669.tif 000203
【０６６０】
である。
【０６６１】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６６２】
【化１９１】
2013506669.tif 000204
【０６６３】
である。
【０６６４】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６６５】
【化１９２】
2013506669.tif 000205
【０６６６】
である。
【０６６７】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６６８】
【化１９３】
2013506669.tif 000206
【０６６９】
である。
【０６７０】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６７１】
【化１９４】
2013506669.tif 000207
【０６７２】
である。
【０６７３】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６７４】
【化１９５】
2013506669.tif 000208
【０６７５】
である。
【０６７６】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６７７】
【化１９６】
2013506669.tif 000209
【０６７８】
である。
【０６７９】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６８０】
【化１９７】
2013506669.tif 000210
【０６８１】
である。
【０６８２】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ５は：
【０６８３】
【化１９８】
2013506669.tif 000211
【０６８４】
である。
【０６８５】
本発明の別の実施態様においては、Ｒ１は：
【０６８６】
【化１９９】
2013506669.tif 000212
【０６８７】
からなる群より選択され、
かつＲ５は：
【０６８８】
【化２００】
2013506669.tif 000213
【０６８９】
からなる群より選択される。
【０６９０】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０６９１】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０６９２】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０６９３】
【化２０１】
2013506669.tif 000214
【０６９４】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０６９５】
【化２０２】
2013506669.tif 000215
【０６９６】
からなる群より選択される、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０６９７】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０６９８】
【化２０３】
2013506669.tif 000216
【０６９９】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７００】
【化２０４】
2013506669.tif 000217
【０７０１】
からなる群より選択される、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７０２】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７０３】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７０４】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７０５】
【化２０５】
2013506669.tif 000218
【０７０６】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７０７】
【化２０６】
2013506669.tif 000219
【０７０８】
からなる群より選択される、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７０９】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７１０】
【化２０７】
2013506669.tif 000220
【０７１１】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７１２】
【化２０８】
2013506669.tif 000221
【０７１３】
からなる群より選択される、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７１４】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７１５】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７１６】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７１７】
【化２０９】
2013506669.tif 000222
【０７１８】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７１９】
【化２１０】
2013506669.tif 000223
【０７２０】
からなる群より選択される、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７２１】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７２２】
【化２１１】
2013506669.tif 000224
【０７２３】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７２４】
【化２１２】
2013506669.tif 000225
【０７２５】
からなる群より選択される、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７２６】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７２７】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７２８】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７２９】
【化２１３】
2013506669.tif 000226
【０７３０】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７３１】
【化２１４】
2013506669.tif 000227
【０７３２】
からなる群より選択される、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７３３】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７３４】
【化２１５】
2013506669.tif 000228
【０７３５】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７３６】
【化２１６】
2013506669.tif 000229
【０７３７】
からなる群より選択される、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７３８】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７３９】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７４０】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７４１】
【化２１７】
2013506669.tif 000230
【０７４２】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７４３】
【化２１８】
2013506669.tif 000231
【０７４４】
からなる群より選択される、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７４５】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７４６】
【化２１９】
2013506669.tif 000232
【０７４７】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７４８】
【化２２０】
2013506669.tif 000233
【０７４９】
からなる群より選択される、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７５０】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式２．０（例えば、式２．０Ａ１、２．０Ａ、２．０Ｂ１、２．０Ｂ、２．０Ｃ１、２．０Ｃ、２．１Ａ、２．１、２．２Ａ、２．２、２．３Ａ、又は２．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７５１】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式２．０（例えば、式２．０Ａ１、２．０Ａ、２．０Ｂ１、２．０Ｂ、２．０Ｃ１、２．０Ｃ、２．１Ａ、２．１、２．２Ａ、２．２、２．３Ａ、又は２．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７５２】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７５３】
【化２２１】
2013506669.tif 000234
【０７５４】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７５５】
【化２２２】
2013506669.tif 000235
【０７５６】
からなる群より選択される、式２．０（例えば、式７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７５７】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４が、Ｈであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７５８】
【化２２３】
2013506669.tif 000236
【０７５９】
からなる群より選択され、
かつＲ５が：
【０７６０】
【化２２４】
2013506669.tif 000237
【０７６１】
からなる群より選択される、式２．０（例えば、式７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７６２】
Ｒ２は、本発明の一実施態様においては、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、ここで、Ｒ１１は、−ＯＲ１０である。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、ここで、Ｒ１１は、−ＯＲ１０であり、かつＲ１０は、Ｈ又はアルキルである。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、ここで、Ｒ１１は、−ＯＲ１０であり、かつＲ１０は、アルキル（例えば、メチル）である。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、ここで、ｍは、１であり、かつＲ１１は、−ＯＲ１０である。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、ここで、ｍは、１であり、かつＲ１１は、−ＯＲ１０であり、かつＲ１０は、Ｈ又はアルキルである。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、ここで、ｍは、１であり、かつＲ１１は、−ＯＲ１０であり、かつＲ１０は、アルキルである。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−（ＣＨ２）ｍＲ１１であり、ここで、ｍは、１であり、かつＲ１１は、−ＯＲ１０であり、Ｒ１０は、メチルである（すなわち、Ｒ２は、−ＣＨ２ＯＣＨ３である）。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−ＯＲ２３であり、ここで、Ｒ２３は、アルキルであり、かつ前記アルキルは、メチルである（すなわち、Ｒ２は、−ＯＣＨ３である）。
【０７６３】
Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、アルキニルである。アルキニル基の一例は、エチニル：
【０７６４】
【化２２５】
2013506669.tif 000238
【０７６５】
である。
【０７６６】
アルキニル基の別の例は、プロピニル：
【０７６７】
【化２２６】
2013506669.tif 000239
【０７６８】
である。
【０７６９】
Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、アルケニルである。アルケニル基の一例は、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２である。
【０７７０】
Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−ＯＣＨ３である。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−Ｓ（Ｏ）ｔ−アルキルである。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−Ｓ−アルキル（すなわち、ｔは０である）、例えば、−Ｓ−ＣＨ３などである。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル（すなわち、ｔは２である）、例えば、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−ＳＣＨ３である。Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である。
【０７７１】
Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、エチニル
【０７７２】
【化２２７】
2013506669.tif 000240
【０７７３】
である。
【０７７４】
Ｒ２は、本発明の別の実施態様においては、−ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０７７５】
Ｒ２は、好ましくは：エチニル、−ＯＣＨ３、及び−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される。
【０７７６】
Ｒ２  −（ＣＨ２）ｍＲ１１基のさらなる例は、これに限定されないが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣ２Ｈ５、−（ＣＨ２）３ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、及び−ＣＨ２−トリアゾリル、例えば、
【０７７７】
【化２２８】
2013506669.tif 000241
【０７７８】
を包含する。
【０７７９】
Ｒ２のさらなる例は、これに限定されないが、Ｈ、−ＣＨ２−モルホリニル、−ＳＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＮＯＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＮＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＮＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、及び−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２を包含する。
【０７８０】
Ｒ３は、本発明の一実施態様においては、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される。Ｒ３は、本発明の別の実施態様においては、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。Ｒ３は、本発明の別の実施態様においては、Ｈである。
【０７８１】
Ｒ４は、本発明の一実施態様においては、Ｈである。Ｒ４は、本発明の別の実施態様においては：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される。Ｒ４は、本発明の別の実施態様においては：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。
【０７８２】
Ｒ６は、本発明の一実施態様においては、Ｈである。
【０７８３】
Ｒ７は、本発明の一実施態様においては、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される。Ｒ７は、本発明の別の実施態様においては、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される。Ｒ７は、本発明の別の実施態様においては、Ｈである。
【０７８４】
Ｒ８は、本発明の一実施態様においては、Ｈである。
【０７８５】
Ｙ１は、本発明の一実施態様においては、炭素である。Ｙ２は、本発明の一実施態様においては、炭素である。Ｙ３は、本発明の一実施態様においては、炭素である。Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は、本発明の一実施態様においては、炭素である。
【０７８６】
本発明の一実施態様は、置換基Ｑが、２．１であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．０の化合物、好ましくは式１．０Ｃ１の化合物、及びさらに好ましくは式１．０Ｃ（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）の化合物に関する。
【０７８７】
本発明の一実施態様は、置換基Ｑが、２．１であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ７が、Ｈである、式１．０の化合物、好ましくは式１．０Ｃ１の化合物、及びさらに好ましくは式１．０Ｃ（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）の化合物に関する。
【０７８８】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７８９】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７９０】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７９１】
【化２２９】
2013506669.tif 000242
【０７９２】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０７９３】
【化２３０】
2013506669.tif 000243
【０７９４】
からなる群より選択される、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０７９５】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が：
【０７９６】
【化２３１】
2013506669.tif 000244
【０７９７】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０７９８】
【化２３２】
2013506669.tif 000245
【０７９９】
からなる群より選択される、式１．０（例えば、式１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８００】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８０１】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８０２】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８０３】
【化２３３】
2013506669.tif 000246
【０８０４】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８０５】
【化２３４】
2013506669.tif 000247
【０８０６】
からなる群より選択される、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８０７】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８０８】
【化２３５】
2013506669.tif 000248
【０８０９】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８１０】
【化２３６】
2013506669.tif 000249
【０８１１】
からなる群より選択される、式３．０（例えば、式３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８１２】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８１３】
本発明の別の実施態様は、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８１４】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８１５】
【化２３７】
2013506669.tif 000250
【０８１６】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８１７】
【化２３８】
2013506669.tif 000251
【０８１８】
からなる群より選択される、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８１９】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８２０】
【化２３９】
2013506669.tif 000252
【０８２１】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８２２】
【化２４０】
2013506669.tif 000253
【０８２３】
からなる群より選択される、式４．０（例えば、式４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８２４】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８２５】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８２６】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８２７】
【化２４１】
2013506669.tif 000254
【０８２８】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８２９】
【化２４２】
2013506669.tif 000255
【０８３０】
からなる群より選択される、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８３１】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８３２】
【化２４３】
2013506669.tif 000256
【０８３３】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８３４】
【化２４４】
2013506669.tif 000257
【０８３５】
からなる群より選択される、式５．０（例えば、式５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８３６】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８３７】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８３８】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８３９】
【化２４５】
2013506669.tif 000258
【０８４０】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８４１】
【化２４６】
2013506669.tif 000259
【０８４２】
からなる群より選択される、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８４３】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８４４】
【化２４７】
2013506669.tif 000260
【０８４５】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８４６】
【化２４８】
2013506669.tif 000261
【０８４７】
からなる群より選択される、式６．０（例えば、式６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８４８】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式７．０（例えば、式７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８４９】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈである、式７．０（例えば、式７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８５０】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．１であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８５１】
【化２４９】
2013506669.tif 000262
【０８５２】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８５３】
【化２５０】
2013506669.tif 000263
【０８５４】
からなる群より選択される、式７．０（例えば、式７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８５５】
本発明の別の実施態様は、Ｒ２が：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され、Ｑが、２．７であり、各Ｒ３が、Ｈであり、各Ｒ４がＨであり、各Ｒ６が、Ｈであり、かつ各Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ１が、
【０８５６】
【化２５１】
2013506669.tif 000264
【０８５７】
からなる群より選択され、かつＲ５が：
【０８５８】
【化２５２】
2013506669.tif 000265
【０８５９】
からなる群より選択される、式２．０（例えば、式７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【０８６０】
本発明は、式１．４：
【０８６１】
【化２５３】
2013506669.tif 000266
【０８６２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＱは、独立に選択され、ここで：
Ｑは：
【０８６３】
【化２５４】
2013506669.tif 000267
【０８６４】
であり、
Ｒ１は：アリール（例えば、フェニル）、置換アリール（例えば、置換フェニル）、ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、及び置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）からなる群より選択され、ここで、前記置換ヘテロアリールは、独立に：−ＯＨ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ３アルキル、かつ一例では、メチル）、アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＦ３、及び−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルからなる群より選択される、１ないし３個（好ましくは１個）の置換基で置換され、かつ、前記置換アリールは、ハロ（かつ一例ではＦ）からなる群より選択される、１ないし３個（好ましくは１個）の置換基で置換され；
Ｒ２は：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され；かつ
Ｒ５は、以下からなる群より選択され：
（ａ）トリアゾリル−フェニル−、
（ｂ）トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく）、
（ｃ）置換トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
（ｄ）トリアゾリル−チエニル−、
（ｅ）トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく）、
（ｆ）置換トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
（ｇ）トリアゾリル−ピリジル−、
（ｈ）トリアゾリル−ピリジル−（ここで、前記ピリジルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されない）、及び
（ｉ）置換トリアゾリル−ピリジル−（ここで：（１）前記ピリジルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されることなく、かつ（２）前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される、１又は２個の置換基で置換され）、
（ｊ）トリアゾリル−チアゾリル−、
（ｋ）トリアゾリル−チアゾリル−（ここで、前記チアゾリルは、ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）、アミノ（すなわち、ＮＨ２）、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群より選択される、１個の置換基で置換されていてもよく、ここで、各アルキルは、独立に選択され）、
（ｌ）置換トリアゾリル−チアゾリル−（ここで、（１）前記チアゾリルは、独立に、ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）アミノ（すなわち、ＮＨ２）、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群より選択される、１個の置換基で置換されていてもよく、ここで、各アルキルは、独立に選択され、かつ（２）前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）、からなる群より選択される、１又は２個の置換基で置換され）、
（ｍ）ピリダジニル−チエニル−、
（ｎ）ピリダジニル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく）、及び
（ｏ）置換ピリダジニル−チエニル−（ここで、（１）前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、かつ（２）前記ピリダジニル基は、独立に：＝Ｏ、アルキル、アミノ（すなわち、−ＮＨ２）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、及びハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換され、但し、前記ピリダジニル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されない）、かつ
但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、Ｒ５の（ｃ）、（ｆ）、（ｉ）、及び（ｌ）における前記トリゾリルの窒素に結合される場合、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【０８６５】
本発明は、式１．４：
【０８６６】
【化２５５】
2013506669.tif 000268
【０８６７】
［式中：
Ｑは、
【０８６８】
【化２５６】
2013506669.tif 000269
【０８６９】
であり、
Ｒ１は：アリール（例えば、フェニル）、置換アリール（例えば、置換フェニル）、ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、及び置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）からなる群より選択され、ここで、前記置換ヘテロアリールは、独立に：−ＯＨ、アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ３アルキル、かつ一例では、メチル）、アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＦ３、及び−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルからなる群より選択される、１ないし３個（好ましくは１個）の置換基で置換され、かつ前記置換アリールは、ハロ（かつ一例ではＦ）からなる群より選択される、１ないし３個（好ましくは１個）の置換基で置換され；
Ｒ２は：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され；かつ
Ｒ５は、以下からなる群より選択され：
（ａ）トリアゾリル−フェニル−、
（ｂ）トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく）、
（ｃ）置換トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
（ｄ）トリアゾリル−チエニル−、
（ｅ）トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、及び
（ｆ）置換トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、Ｒ５の（ｃ）及び（ｆ）における前記トリゾリルの窒素に結合される場合、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【０８７０】
当業者は、用語「アルキレン」が、置換基−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、及び−アルキレン−Ｏ−アルキルにおいて用いるとき、二価の飽和炭化水素基を意味することを理解するであろう。したがって、アルキレン部分の一例は、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル部分の一例は、−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３であり、また−アルキレン−Ｏ−アルキル部分の一例は、−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３である。
【０８７１】
本発明は、式１．４：
【０８７２】
【化２５７】
2013506669.tif 000270
【０８７３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＱは、独立に選択され、ここで：
Ｑは：
【０８７４】
【化２５８】
2013506669.tif 000271
【０８７５】
であり、
Ｒ１は、以下からなる群より選択され：
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）置換アリール、例えば、１ないし３個の独立に選択されるハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）で置換されたアリール、例えば、１ないし３個の独立に選択されるハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）で置換されたフェニルなど、例えば、Ｒ１は、ｐ−Ｆ−フェニルなどであり、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、及び
（ｄ）置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）（ここで、前記置換ヘテロアリールは、独立に：アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、アルキル（例えば、メチル）、及び−ＣＦ３からなる群より選択される、１ないし３個（好ましくは１個）の置換基で置換され、例えば、Ｒ１は、
【０８７６】
【化２５９】
2013506669.tif 000272
【０８７７】
などであり）；
Ｒ２は：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され；かつ
Ｒ５は、以下からなる群より選択され：
（ａ）トリアゾリル−フェニル−、
（ｂ）トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく）、
（ｃ）置換トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
（ｄ）トリアゾリル−チエニル−、
（ｅ）トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、
（ｆ）置換トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
（ｇ）トリアゾリル−ピリジル−、
（ｈ）トリアゾリル−ピリジル−（ここで、前記ピリジルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されない）、及び
（ｉ）置換トリアゾリル−ピリジル−（ここで：（１）前記ピリジルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されることなく、かつ（２）前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される、１又は２個の置換基で置換され）、
（ｊ）トリアゾリル−チアゾリル−、
（ｋ）トリアゾリル−チアゾリル−（ここで、前記チアゾリルは、ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）、アミノ（すなわち、ＮＨ２）、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群より選択される、１個の置換基で置換されていてもよく、ここで、各アルキルは、独立に選択され）、及び
（ｌ）置換トリアゾリル−チアゾリル−（ここで、（１）前記チアゾリルは、独立に、ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）、アルキル、及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）、アミノ（すなわち、−ＮＨ２）、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群より選択される、１個の置換基で置換されていてもよく、ここで、各アルキルは、独立に選択され、かつ（２）前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される、１又は２個の置換基で置換され）、
（ｍ）ピリダジニル−チエニル−、
（ｎ）ピリダジニル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく）、及び
（ｏ）置換ピリダジニル−チエニル−（ここで、（１）前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、かつ（２）前記ピリダジニル基は、独立に：＝Ｏ、アルキル、アミノ（すなわち、−ＮＨ２）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、及びハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換され、但し、前記ピリダジニル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されない）、
（ｐ）ピリミジニル−ピリジル；及び
（ｑ）チアゾリル；
但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、Ｒ５の（ｃ）、（ｆ）、（ｉ）、及び（ｌ）における前記トリアゾリルの窒素に結合される場合、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【０８７８】
本発明は、式１．４：
【０８７９】
【化２６０】
2013506669.tif 000273
【０８８０】
［式中：
Ｑは、
【０８８１】
【化２６１】
2013506669.tif 000274
【０８８２】
であり、
Ｒ１は、以下からなる群より選択され：
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）置換アリール、例えば、１ないし３個の独立に選択されるハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）で置換されたアリール、例えば、１ないし３個の独立に選択されるハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）で置換されたフェニルなど、例えば、ここで、Ｒ１はｐ−Ｆ−フェニルなどであり、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、及び
（ｄ）置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）（ここで、前記置換ヘテロアリールは、独立に：アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２）、アルキル（例えば、メチル）、及び−ＣＦ３からなる群より選択される、１ないし３個（好ましくは１個）の置換基で置換され、例えば、ここで、Ｒ１は
【０８８３】
【化２６２】
2013506669.tif 000275
【０８８４】
などであり）；
Ｒ２は：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され；かつ
Ｒ５は、以下からなる群より選択され：
（ａ）トリアゾリル−フェニル−、
（ｂ）トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく）、
（ｃ）置換トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
（ｄ）トリアゾリル−チエニル−、
（ｅ）トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく）、及び
（ｆ）置換トリアゾリル−チエニル−（ここで、前記チエニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例では、Ｆ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし２個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、かつ
但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、Ｒ５の（ｃ）及び（ｆ）における前記トリゾリルの窒素に結合される場合、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【０８８５】
本発明は、式１．４：
【０８８６】
【化２６３】
2013506669.tif 000276
【０８８７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＱは、独立に選択され、ここで：
Ｑは：
【０８８８】
【化２６４】
2013506669.tif 000277
【０８８９】
であり
Ｒ１は、以下からなる群より選択され：
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）置換アリール、例えば、１ないし３個の独立に選択されるハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）で置換されたアリール、例えば、１ないし３個の独立に選択されるハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）で置換されたフェニルなど、例えば、Ｒ１は、ｐ−Ｆ−フェニルなどであり、
（ｃ）ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、及び
（ｄ）置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）（ここで、前記置換ヘテロアリールは、独立に：アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２）、アルキル（例えば、メチル）、及び−ＣＦ３からなる群より選択される、１ないし３個（好ましくは１個）の置換基で置換され、例えば、ここで、Ｒ１は、
【０８９０】
【化２６５】
2013506669.tif 000278
【０８９１】
などであり）；
Ｒ２は：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され；かつ
Ｒ５は、以下からなる群より選択され：
（ａ）トリアゾリル−フェニル−、
（ｂ）トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく）、
（ｃ）置換トリアゾリル−フェニル−（ここで、前記フェニルは、独立に：ハロ（例えば、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、かつ一例ではＦ）及びアルコキシ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、かつ一例では、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、かつ別の例では、−ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１ないし３個の置換基で置換されていてもよく、かつ前記トリアゾリル基は、独立に：アルキル、ヒドロキシ置換アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、及びアミノ（すなわち、−ＮＨ２）からなる群より選択される１又は２個の置換基で置換され）、
（ｄ）ピリミジニル−ピリジル；及び
（ｅ）チアゾリル；
但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、Ｒ５の（ｃ）における前記トリゾリルの窒素に結合される場合、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【０８９２】
本発明は、式１．４：
【０８９３】
【化２６６】
2013506669.tif 000279
【０８９４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＱは、独立に選択され、ここで、
Ｑは：
【０８９５】
【化２６７】
2013506669.tif 000280
【０８９６】
であり；
Ｒ１は、
【０８９７】
【化２６８】
2013506669.tif 000281
【０８９８】
からなる群より選択され；
Ｒ２は：−Ｏ−アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、及び−Ｓ−アルキル（例えば、−ＳＣＨ３）からなる群より選択され；かつ
Ｒ５は：
【０８９９】
【化２６９】
2013506669.tif 000282
【０９００】
からなる群より選択される］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【０９０１】
当業者は、用語「アルキレン」が、置換基−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、及び−アルキレン−Ｏ−アルキルにおいて用いるとき、二価の飽和炭化水素基を意味することを理解するであろう。したがって、例えば、アルキレン部分の例は、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル部分の一例は、−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３であり、また−アルキレン−Ｏ−アルキル部分の一例は、−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３である。
【０９０２】
当業者は、用語アルキレンがまた、部分−ＣＨ２−を包含することも理解するであろう。
【０９０３】
式１．４のＲ１ヘテロアリール基の例は、これに限定されないが、ピリジル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルＮ−Ｏ、及びピリミジニルを包含する。
【０９０４】
式１．４のＲ１置換ヘテロアリール基の例は、これに限定されないが、置換ピリジル、置換ピロリル、置換ピラゾリル、置換イミダゾリル、置換フラニル、置換チエニル、置換チアゾリル、置換ピリジルＮ−Ｏ、及び置換ピリミジニルを包含する。
【０９０５】
本発明の一実施態様においては、式１．４のＲ１は、ピリジルである。
【０９０６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、置換ピリジルである。
【０９０７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、１個の置換基で置換されたピリジルである。
【０９０８】
別に示さない限り、式１．４の置換Ｒ１基（例えば、置換ピリジル）上の置換基は、独立に：−ＯＨ、アルコキシ、及び−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルからなる群より選択される。アルコキシ基の例は、例えば、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（−Ｏ−ＣＨ３，  −Ｏ−Ｃ２Ｈ５、及び−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２）を包含する。−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル基の例は、例えば、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、及び−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３）を包含する。
【０９０９】
式１．４のＲ１の例は、例えば、
【０９１０】
【化２７０】
2013506669.tif 000283
【０９１１】
を包含する。
【０９１２】
本発明の一実施態様においては、式１．４のＲ１は、アルコキシで置換されたピリジルである。本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２で置換される。本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、−ＯＣ２Ｈ５で置換される。
【０９１３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９１４】
【化２７１】
2013506669.tif 000284
【０９１５】
である。
【０９１６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９１７】
【化２７２】
2013506669.tif 000285
【０９１８】
である。
【０９１９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルで置換される。本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３で置換される。
【０９２０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９２１】
【化２７３】
2013506669.tif 000286
【０９２２】
である。
【０９２３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９２４】
【化２７４】
2013506669.tif 000287
【０９２５】
である。
【０９２６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９２７】
【化２７５】
2013506669.tif 000288
【０９２８】
である。
【０９２９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９３０】
【化２７６】
2013506669.tif 000289
【０９３１】
である。
【０９３２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９３３】
【化２７７】
2013506669.tif 000290
【０９３４】
である。
【０９３５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ１は、
【０９３６】
【化２７８】
2013506669.tif 000291
【０９３７】
である。
【０９３８】
式１．４のＲ２  −Ｏ−アルキル基の例は、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、及び−ＯＣＨ３を包含する。
【０９３９】
式１．４のＲ２  −Ｓ−アルキル基の例は、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、及び−ＳＣＨ３を包含する。
【０９４０】
本発明の一実施態様においては、式１．４のＲ２は、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基である。本発明の一実施態様においては、式１．４のＲ２は、−ＯＣＨ３である。本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ２は、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基である。本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ２は、−ＳＣＨ３である。
【０９４１】
本発明の一実施態様においては、式１．４のＲ５は、トリアゾリルフェニル部分であり、ここで、該トリアゾリル部分は、該トリアゾリル部分の環炭素によってフェニル部分へ結合される。
【０９４２】
本発明の一実施態様においては、式１．４のＲ５は、トリアゾリル−フェニル−部分、例えば、
【０９４３】
【化２７９】
2013506669.tif 000292
【０９４４】
などである。
【０９４５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、トリアゾリル−チエニル−部分、例えば、
【０９４６】
【化２８０】
2013506669.tif 000293
【０９４７】
などである
【０９４８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、トリアゾリル−チエニル−部分、例えば、
【０９４９】
【化２８１】
2013506669.tif 000294
【０９５０】
などである
【０９５１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、
【０９５２】
【化２８２】
2013506669.tif 000295
【０９５３】
である
【０９５４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、
【０９５５】
【化２８３】
2013506669.tif 000296
【０９５６】
である。
【０９５７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４の前記Ｒ５基の置換トリアゾリル部分は、環窒素上で置換される。
【０９５８】
式１．４のＲ５のトリアゾリル部分が、アルキルで置換される場合、アルキル基の例は、例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３を包含する。また一実施態様においては、アルキル置換は、Ｒ５のトリアゾリル部分上であり、かつ前記アルキルは、−ＣＨ３である。
【０９５９】
式１．４のＲ５のトリアゾリル部分が、−アルキレン−Ｏ−アルキル基で置換される場合、アルキレン−Ｏ−アルキル基の例は、例えば、−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３を包含する。また一実施態様においては、−アルキレン−Ｏ−アルキル置換は、Ｒ５のトリアゾリル部分上であり、前記アルキレン−Ｏ−アルキルは、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。Ｒ５のトリアゾリル部分の窒素が、−アルキレン−Ｏ−アルキル基で置換される場合、−アルキレン−Ｏ−アルキル基の例は、例えば、−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３を包含する。また一実施態様においては、−アルキレン−Ｏ−アルキル置換は、Ｒ５のトリアゾリル部分の窒素上であり、前記−アルキレン−Ｏ−アルキルは、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０９６０】
式１．４のＲ５のトリアゾリル部分が、ヒドロキシ置換アルキル基で置換される場合、ヒドロキシ置換アルキル基の例は、ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びヒドロキシ置換−ＣＨ３を包含する。例にはまた、−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨも含まれる。
【０９６１】
式１．４のＲ５のフェニル部分が、ハロ原子で置換される場合、ハロ原子の例は、例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒを包含する。本発明の一実施態様においては、式１．４で、フェニル上のハロは、Ｆである。本発明の別の実施態様においては、式１．４で、フェニルは、１個のＦで置換される。
【０９６２】
本発明の一実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換され、かつ前記フェニルは、未置換である。
【０９６３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換され、かつ前記フェニルは、未置換である。
【０９６４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換され、かつ前記フェニルは、未置換である。
【０９６５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換され、かつ前記フェニルは、未置換である。
【０９６６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換され、かつ前記フェニルは、置換されている。
【０９６７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換され、かつ前記フェニルは、置換されている。
【０９６８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換され、かつ前記フェニルは、置換されている。
【０９６９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換され、かつ前記フェニルは、置換されている。
【０９７０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、未置換であり、かつ前記フェニルは、置換されている。
【０９７１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、未置換のトリアゾリル−フェニル−である。
【０９７２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２で置換される。
【０９７３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨで置換される。
【０９７４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキル基で置換される。
【０９７５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキル基で置換され、かつ炭素上で、アルキル基で置換され、ここで、各アルキル基は、独立に選択される。
【０９７６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基で置換される。
【０９７７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基で置換され、かつ炭素上で、−ＣＨ３基で置換される。
【０９７８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、炭素上で、−ＮＨ２基で置換される。
【０９７９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基で置換される。
【０９８０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基で置換される。
【０９８１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、ハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換される。
【０９８２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換される。
【０９８３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、Ｆで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれかに１つに記載の通り置換される。
【０９８４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれかに１つに記載の通り置換される。
【０９８５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基で置換される。
【０９８６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基で置換される。
【０９８７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基で置換される。
【０９８８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基で置換される。
【０９８９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、ハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【０９９０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【０９９１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、Ｆで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【０９９２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【０９９３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれかに記載の通り置換される。
【０９９４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のアルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換される。
【０９９５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換される。
【０９９６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換される。
【０９９７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基で置換される。
【０９９８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基で置換される。
【０９９９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基で置換される。
【１０００】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基で置換される。
【１００１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１００２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個のアルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１００３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１００４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、前記フェニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１００５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１００６】
【化２８４】
2013506669.tif 000297
【１００７】
である。
【１００８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１００９】
【化２８５】
2013506669.tif 000298
【１０１０】
である。
【１０１１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０１２】
【化２８６】
2013506669.tif 000299
【１０１３】
である。
【１０１４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０１５】
【化２８７】
2013506669.tif 000300
【１０１６】
である。
【１０１７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０１８】
【化２８８】
2013506669.tif 000301
【１０１９】
である。
【１０２０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０２１】
【化２８９】
2013506669.tif 000302
【１０２２】
である。
【１０２３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０２４】
【化２９０】
2013506669.tif 000303
【１０２５】
である。
【１０２６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０２７】
【化２９１】
2013506669.tif 000304
【１０２８】
である。
【１０２９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０３０】
【化２９２】
2013506669.tif 000305
【１０３１】
である。
【１０３２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０３３】
【化２９３】
2013506669.tif 000306
【１０３４】
である。
【１０３５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は：
【１０３６】
【化２９４】
2013506669.tif 000307
【１０３７】
である。
【１０３８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１０３９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１０４０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１０４１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１０４２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換されており、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１０４３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換されており、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１０４４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換されており、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１０４５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換されており、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１０４６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、未置換であり、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１０４７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、未置換のトリアゾリル−チエニル−である。
【１０４８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２によって置換される。
【１０４９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨによって置換される。
【１０５０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキル基によって置換される。
【１０５１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、ここで、各アルキル基は、独立に選択される。
【１０５２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換される。
【１０５３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、−ＣＨ３基によって置換される。
【１０５４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換される。
【１０５５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される。
【１０５６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換される。
【１０５７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、ハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれかに記載の通り置換されている。
【１０５８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換されている。
【１０５９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、Ｆで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換されている。
【１０６０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換されている。
【１０６１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基によって置換される。
【１０６２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基によって置換される。
【１０６３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される。
【１０６４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換される。
【１０６５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、ハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０６６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０６７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、Ｆで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０６８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０６９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれかに記載の通り置換されている。
【１０７０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のアルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換されている。
【１０７１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換されている。
【１０７２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、上記の実施態様のいずれか１つに記載の通り置換されている。
【１０７３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基によって置換される。
【１０７４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基によって置換される。
【１０７５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される。
【１０７６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換される。
【１０７７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０７８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個のアルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０７９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０８０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、前記チエニル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１０８１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、トリアゾリル−ピリジル−である。
【１０８２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は
【１０８３】
【化２９５】
2013506669.tif 000308
【１０８４】
である。
【１０８５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換されており、かつ前記ピリジルは、未置換である。
【１０８６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換されており、かつ前記ピリジルは、未置換である。
【１０８７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換されており、かつ前記ピリジルは、未置換である。
【１０８８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換されており、かつ前記ピリジルは、未置換である。
【１０８９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換されており、かつ前記ピリジルは、置換されている。
【１０９０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換されており、かつ前記ピリジルは、置換されている。
【１０９１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換されており、かつ前記ピリジルは、置換されている。
【１０９２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換されており、かつ前記ピリジルは、置換されている。
【１０９３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、未置換であり、かつ前記ピリジルは、置換されている。
【１０９４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキルによって置換される。
【１０９５】
式１．４のＲ５のピリジル部分が、アルキルで置換される場合、アルキル基の例は、例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３を包含する。
【１０９６】
式１．４のＲ５のピリジル部分が、ハロ原子で置換される場合、ハロ原子の例は、例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒを包含し、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されない。本発明の一実施例においては、式１．４において、ピリジル上のハロは、Ｆである。本発明の別の実施態様においては、式１．４において、ピリジルは、１個のＦで置換される。
【１０９７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２によって置換され、かつピリジルは、未置換である。
【１０９８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨによって置換され、かつピリジルは、未置換である。
【１０９９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつピリジルは、未置換である。
【１１００】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、ここで、各アルキル基は、独立に選択され、かつピリジルは、未置換である。
【１１０１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、かつピリジルは、未置換である。
【１１０２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、−ＣＨ３基によって置換され、かつピリジルは、未置換である。
【１１０３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、かつピリジルは、未置換である
【１１０４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換され、かつピリジルは、未置換であり、但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）。
【１１０５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され、かつピリジルは、未置換である
【１１０６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、ピリジル部分は、ハロで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４の置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれかに記載された通りに置換される。
【１１０７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のハロで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記ハロで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４のトリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通りに置換される。
【１１０８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、Ｆで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４のトリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通りに置換される。
【１１０９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のＦで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４のトリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通りに置換される。
【１１１０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のＦで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基によって置換される。
【１１１１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のＦで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基によって置換される。
【１１１２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のＦで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換され、かつ前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）。
【１１１３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のＦで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換される。
【１１１４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、ハロで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１１５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のハロで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記ハロで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１１６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、Ｆで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１１７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のＦで置換され、但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、前記Ｆで置換されることなく、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１１８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれかに記載された通り置換される。
【１１１９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のアルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換される。
【１１２０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換される。
【１１２１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換される。
【１１２２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−基であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基によって置換される。
【１１２３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基によって置換される。
【１１２４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換され、かつ前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）。
【１１２５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ３基によって置換される。
【１１２６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１２７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個のアルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１２８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１２９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記ピリジル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１３０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、独立に：（ａ）ヒドロキシル置換アルキル基（例えば、−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、（ｂ）アルキル（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３）、（ｃ）−ＮＨ２、及び（ｄ）−アルキレン−Ｏ−アルキル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１又は２個の置換基で置換され、但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基が前記トリアゾリルの窒素に結合される場合、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではなく（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）；かつ前記ピリジルは、独立に：（ａ）アルキル（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３）、（ｂ）ハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）（但し、前記ピリジル中の窒素原子に隣接する炭素原子は、ハロで置換されない）、及び（ｃ）アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）、からなる群より選択される、１又は３個の置換基で置換される。
【１１３１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は
【１１３２】
【化２９６】
2013506669.tif 000309
【１１３３】
である。
【１１３４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、トリアゾリル−チアゾリル−である。
【１１３５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は
【１１３６】
【化２９７】
2013506669.tif 000310
【１１３７】
である。
【１１３８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換されており、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１３９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換されており、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１４０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換されており、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１４１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換されており、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１４２】
式１．４のＲ５のチアゾリル部分が、アルキルで置換される場合、アルキル基の例は、例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３を包含する。
【１１４３】
式１．４のＲ５のチアゾリル部分が、ハロ原子で置換される場合、ハロ原子の例は、例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒを包含する。本発明の一実施態様においては、式１．４で、チアゾリル上のハロは、Ｆである。本発明の別の実施態様においては、式１．４で、チアゾリルは、１個のＦで置換される。
【１１４４】
式１．４のＲ５のチアゾリル部分が、アルキルアミノ基で置換される場合、アルキルアミノ基の例は、例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＨ−、ＣＨ３−ＮＨ−、及び−ＣＨ３ＣＨ２−ＮＨ−を包含する。
【１１４５】
式１．４のＲ５のチアゾリル部分が、ジアルキルアミノ基で置換される場合、ジアルキルアミノ基の例は、例えば、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２−Ｎ−（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２−Ｎ−（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、（ＣＨ３）２Ｎ−、（ＣＨ３ＣＨ２）２−Ｎ−、及び（ＣＨ３）（ＣＨ３ＣＨ２）Ｎ−を包含する。
【１１４６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、置換されており、かつ前記チアゾリルは、置換されている。
【１１４７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で置換されており、かつ前記チアゾリルは、置換されている。
【１１４８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、炭素上で置換されており、かつ前記チアゾリルは、置換されている。
【１１４９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上及び炭素上で置換されており、かつ前記チアゾリルは、置換されている。
【１１５０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、未置換であり、かつ前記チアゾリルは、置換されている。
【１１５１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリルは、窒素上で、アルキルによって置換され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２よって置換され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨよって置換され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、ここで、各アルキル基は、独立に選択され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、−ＣＨ３基によって置換され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換され、但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２ではなく（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１５９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリルは、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され、かつ前記チアゾリルは、未置換である。
【１１６０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、ハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれかに記載された通り置換される。
【１１６１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、Ｆで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換される。
【１１６２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−基であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基によって置換される。
【１１６３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基によって置換される。
【１１６４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される。
【１１６５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個のＦで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換される。
【１１６６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、ハロで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１６７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、Ｆで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１６８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５部分は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４の置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれかに記載された通り置換される。
【１１６９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４の置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換される。
【１１７０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、ヒドロキシル置換アルキル基によって置換される。
【１１７１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ基によって置換される。
【１１７２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換され、かつ前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではない（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）。
【１１７３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、１個の−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換される。
【１１７４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、アルコキシで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１７５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、−ＯＣＨ３で置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１７６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、アルキルアミノで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４のトリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換される。
【１１７７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、ジアルキルアミノで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、式１．４の置換トリアゾリル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換される。
【１１７８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、アルキルアミノで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１７９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記チアゾリル部分は、ジアルキルアミノで置換され、かつ前記トリアゾリル部分は、未置換である。
【１１８０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、前記トリアゾリル部分は、独立に：（ａ）ヒドロキシル置換アルキル基（例えば、−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、（ｂ）アルキル（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３）、−ＮＨ２、及び（ｃ）−アルキレン−Ｏ−アルキル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）からなる群より選択される、１又は２個の基で置換され、但し、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基が前記トリアゾリルの窒素に結合される場合、前記−アルキレン−Ｏ−アルキル基のアルキレン部分は、−ＣＨ２−ではなく（すなわち、アルキレン部分は、炭素２個以上の長さがある）；かつ前記チアゾリルは：（ａ）アルキル（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３）、（ｂ）ハロ（例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒ）、（ｃ）アルキルアミノ（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＨ−、又はＣＨ３−ＮＨ−、又はＣＨ３ＣＨ２−ＮＨ−）、及び（ｄ）ジアルキルアミノ（例えば、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２−Ｎ−（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、又は（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２−Ｎ−（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、又は（ＣＨ３）２Ｎ−、又は（ＣＨ３ＣＨ２）２−Ｎ−、又は（ＣＨ３）（ＣＨ３ＣＨ２）Ｎ−）、からなる群より選択される１個の基で置換される。
【１１８１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、
【１１８２】
【化２９８】
2013506669.tif 000311
【１１８３】
である。
【１１８４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、ピリダジニル−チエニル−である。
【１１８５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、
【１１８６】
【化２９９】
2013506669.tif 000312
【１１８７】
である。
【１１８８】
式１．４のＲ５のピリダジニル部分が、アルキルで置換される場合、アルキル基の例は、例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３を包含する。
【１１８９】
式１．４のＲ５のピリダジニル部分が、ハロ原子で置換される場合、ハロ原子の例は、例えば、Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒを包含する。本発明の一実施態様においては、式１．４で、ピリダジニル上のハロは、Ｆである。本発明の別の実施態様においては、式１．４で、ピリダジニルは、１個のＦで置換される。ピリダジニル部分がハロで置換される場合、式１．４で、窒素に隣接する炭素は、ハロで置換されない。
【１１９０】
式１．４のＲ５のピリダジニル部分が、アルキルアミノ基で置換される場合、アルキルアミノ基の例は、例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＨ−、ＣＨ３−ＮＨ−、及びＣＨ３ＣＨ２−ＮＨ−を包含する。
【１１９１】
式１．４のＲ５のピリダジニル部分が、ジアルキルアミノ基で置換される場合、ジアルキルアミノ基の例は、例えば、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２−Ｎ−（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２−Ｎ−（ここで、各アルキルは、独立に選択される）、（ＣＨ３）２Ｎ−、（ＣＨ３ＣＨ２）２−Ｎ−、及び（ＣＨ３）（ＣＨ３ＣＨ２）Ｎ−を包含する。
【１１９２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１１９３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、＝Ｏ基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１１９４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、アルキル基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１１９５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、メチル基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１１９６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、＝Ｏ基で、及びアルキル基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１１９７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、＝Ｏ基で、及びメチル基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１１９８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、アミノ基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１１９９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、アルキルアミノ基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１２００】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、ジアルキルアミノ基で置換されており、かつ前記チエニルは、未置換である。
【１２０１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、置換されており、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１２０２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、未置換であり、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１２０３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、未置換であり、かつ前記チエニルは、１ないし２個の独立に選択されるハロで置換される。
【１２０４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、未置換であり、かつ前記チエニルは、独立に：Ｂｒ、Ｃｌ、及びＦからなる群より選択される、１ないし２個のハロで置換される。
【１２０５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、未置換であり、かつ前記チエニルは、１ないし２個の独立に選択されるアルコキシ基で置換される。
【１２０６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、未置換であり、かつ前記チエニルは、１ないし２個の−ＯＣＨ３基で置換される。
【１２０７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、式１．４の置換ピリダジニル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換され、かつ前記チエニルは、置換されている。
【１２０８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、式１．４の置換ピリダジニル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換され、かつ前記チエニルは、独立に選択される１ないし２個のハロで置換される。
【１２０９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、式１．４の置換ピリダジニル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換され、かつ前記チエニルは、独立に：Ｂｒ、Ｃｌ、及びＦからなる群より選択される、１ないし２個のハロで置換される。
【１２１０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、式１．４の置換ピリダジニル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換され、かつ前記チエニルは、独立に選択される、１ないし２個のアルコキシ基で置換される。
【１２１１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、式１．４の置換ピリダジニル基を記載している上記実施態様のいずれか１つに記載された通り置換され、かつ前記チエニルは、１ないし２個の−ＯＣＨ３基で置換される。
【１２１２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、前記ピリダジニルは、独立に、アルキル（例えば、メチル）及び＝Ｏからなる群より選択される、１ないし２個の基で置換され、かつ前記チエニルは、独立に：アルコキシ（例えば−ＯＣＨ３）、ハロ（Ｂｒ、Ｃｌ、及びＦ）からなる群より選択される、１ないし２個の基で置換される。
【１２１３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は
【１２１４】
【化３００】
2013506669.tif 000313
【１２１５】
である。
【１２１６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は
【１２１７】
【化３０１】
2013506669.tif 000314
【１２１８】
である。
【１２１９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は
【１２２０】
【化３０２】
2013506669.tif 000315
【１２２１】
である。
【１２２２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分は、ハロで置換されていてもよい。
【１２２３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分は、ハロで置換される。
【１２２４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分は、ハロで置換されていてもよい。
【１２２５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分は、ハロで置換される。
【１２２６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ、前記フェニル部分は、未置換である。
【１２２７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分は、アルコキシで置換されていてもよい。
【１２２８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分は、アルコキシで置換される。
【１２２９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分は、アルコキシで置換されていてもよい。
【１２３０】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分は、アルコキシで置換される。
【１２３１】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分は、ハロで置換されていてもよい。
【１２３２】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分は、ハロで置換される。
【１２３３】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分は、ハロで置換されていてもよい。
【１２３４】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分は、ハロで置換される。
【１２３５】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分は、未置換である。
【１２３６】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分は、アルコキシで置換されていてもよい。
【１２３７】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分は、アルコキシで置換される。
【１２３８】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分は、アルコキシによって置換されていてもよい。
【１２３９】
本発明の別の実施態様においては、式１．４のＲ５は、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、（ａ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基によって置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、アルキル基によって、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分は、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分は、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分は、アルコキシによって置換される。
【１２４０】
本発明の別の実施態様を、以下に記載する。実施態様は、参照を容易にするため、番号付けされている。
【１２４１】
実施態様番号１は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が、置換ピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１２４２】
実施態様番号２は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が、１個の置換基で置換されたピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１２４３】
実施態様番号３は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２４４】
【化３０３】
2013506669.tif 000316
【１２４５】
からなる群より選択される、式１．４の化合物に関する。
【１２４６】
実施態様番号４は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２４７】
【化３０４】
2013506669.tif 000317
【１２４８】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２４９】
実施態様番号５は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２５０】
【化３０５】
2013506669.tif 000318
【１２５１】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２５２】
実施態様番号６は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２５３】
【化３０６】
2013506669.tif 000319
【１２５４】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２である、式１．４の化合物に関する。
【１２５５】
実施態様番号７は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２５６】
【化３０７】
2013506669.tif 000320
【１２５７】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣ２Ｈ５である、式１．４の化合物に関する。
【１２５８】
実施態様番号８は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２５９】
【化３０８】
2013506669.tif 000321
【１２６０】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２６１】
実施態様番号９は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２６２】
【化３０９】
2013506669.tif 000322
【１２６３】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２６４】
実施態様番号１０は、ｚが１であり、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２６５】
【化３１０】
2013506669.tif 000323
【１２６６】
であり、ここで、前記−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３
である、式１．４の化合物に関する。
【１２６７】
実施態様番号１１は、Ｒ２が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１２６８】
【化３１１】
2013506669.tif 000324
【１２６９】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２７０】
実施態様番号１２は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が、置換ピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１２７１】
実施態様番号１３は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が、１個の置換基で置換されたピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１２７２】
実施態様番号１４は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２７３】
【化３１２】
2013506669.tif 000325
【１２７４】
からなる群より選択される、式１．４の化合物に関する。
【１２７５】
実施態様番号１５は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２７６】
【化３１３】
2013506669.tif 000326
【１２７７】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２７８】
実施態様番号１６は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２７９】
【化３１４】
2013506669.tif 000327
【１２８０】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２８１】
実施態様番号１７は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２８２】
【化３１５】
2013506669.tif 000328
【１２８３】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２である、式１．４の化合物に関する。
【１２８４】
実施態様番号１８は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２８５】
【化３１６】
2013506669.tif 000329
【１２８６】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣ２Ｈ５である、式１．４の化合物に関する。
【１２８７】
実施態様番号１９は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２８８】
【化３１７】
2013506669.tif 000330
【１２８９】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２９０】
実施態様番号２０は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２９１】
【化３１８】
2013506669.tif 000331
【１２９２】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２９３】
実施態様番号２１は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２９４】
【化３１９】
2013506669.tif 000332
【１２９５】
であり、ここで、前記−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３
である、式１．４の化合物に関する。
【１２９６】
実施態様番号２２は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１２９７】
【化３２０】
2013506669.tif 000333
【１２９８】
である、式１．４の化合物に関する。
【１２９９】
実施態様番号２３は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が、置換ピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１３００】
実施態様番号２４は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が、１個の置換基で置換されたピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１３０１】
実施態様番号２５は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３０２】
【化３２１】
2013506669.tif 000334
【１３０３】
からなる群より選択される、式１．４の化合物に関する。
【１３０４】
実施態様番号２６は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３０５】
【化３２２】
2013506669.tif 000335
【１３０６】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３０７】
実施態様番号２７は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３０８】
【化３２３】
2013506669.tif 000336
【１３０９】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３１０】
実施態様番号２８は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３１１】
【化３２４】
2013506669.tif 000337
【１３１２】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２である、式１．４の化合物に関する。
【１３１３】
実施態様番号２９は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３１４】
【化３２５】
2013506669.tif 000338
【１３１５】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣ２Ｈ５である、式１．４の化合物に関する。
【１３１６】
実施態様番号３０は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３１７】
【化３２６】
2013506669.tif 000339
【１３１８】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３１９】
実施態様番号３１は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３２０】
【化３２７】
2013506669.tif 000340
【１３２１】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３２２】
実施態様番号３２は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３２３】
【化３２８】
2013506669.tif 000341
【１３２４】
であり、ここで、前記−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３
である、式１．４の化合物に関する。
【１３２５】
実施態様番号３３は、Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１３２６】
【化３２９】
2013506669.tif 000342
【１３２７】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３２８】
実施態様番号３４は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が、置換ピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１３２９】
実施態様番号３５は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が、１個の置換基で置換されたピリジルである、式１．４の化合物に関する。
【１３３０】
実施態様番号３６は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３３１】
【化３３０】
2013506669.tif 000343
【１３３２】
からなる群より選択される、式１．４の化合物に関する。
【１３３３】
実施態様番号３７は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３３４】
【化３３１】
2013506669.tif 000344
【１３３５】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３３６】
実施態様番号３８は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３３７】
【化３３２】
2013506669.tif 000345
【１３３８】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３３９】
実施態様番号３９は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３４０】
【化３３３】
2013506669.tif 000346
【１３４１】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２である、式１．４の化合物に関する。
【１３４２】
実施態様番号４０は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３４３】
【化３３４】
2013506669.tif 000347
【１３４４】
であり、ここで、前記アルコキシ基が、−ＯＣ２Ｈ５である、式１．４の化合物に関する。
【１３４５】
実施態様番号４１は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３４６】
【化３３５】
2013506669.tif 000348
【１３４７】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３４８】
実施態様番号４２は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３４９】
【化３３６】
2013506669.tif 000349
【１３５０】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３５１】
実施態様番号４３は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３５２】
【化３３７】
2013506669.tif 000350
【１３５３】
であり、ここで、前記−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル基が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３
である、式１．４の化合物に関する。
【１３５４】
実施態様番号４４は、Ｒ２が、−ＳＣＨ３であり、かつＲ１が：
【１３５５】
【化３３８】
2013506669.tif 000351
【１３５６】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３５７】
実施態様番号４５は、式１．４Ａ：
【１３５８】
【化３３９】
2013506669.tif 000352
【１３５９】
を有する、式１．４の化合物に関する。
【１３６０】
実施態様番号４６は、式１．４の化合物が式１．４Ａの化合物である、実施態様番号１ないし４４のいずれか１つに関する。
【１３６１】
実施態様番号４７は：
（ａ）Ｒ１は：
【１３６２】
【化３４０】
2013506669.tif 000353
【１３６３】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２は、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５は：
【１３６４】
【化３４１】
2013506669.tif 000354
【１３６５】
からなる群より選択される、式１．４の化合物に関する。
【１３６６】
実施態様番号４８は：
（ａ）Ｒ１が：
【１３６７】
【化３４２】
2013506669.tif 000355
【１３６８】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１３６９】
【化３４３】
2013506669.tif 000356
【１３７０】
からなる群より選択される、式１．４の化合物に関する。
【１３７１】
実施態様番号４９は：
（ａ）Ｒ１が：
【１３７２】
【化３４４】
2013506669.tif 000357
【１３７３】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｑが：
【１３７４】
【化３４５】
2013506669.tif 000358
【１３７５】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１３７６】
【化３４６】
2013506669.tif 000359
【１３７７】
からなる群より選択される、式１．４の化合物に関する。
【１３７８】
実施態様番号５０は：
（ａ）Ｒ１が：
【１３７９】
【化３４７】
2013506669.tif 000360
【１３８０】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１３８１】
【化３４８】
2013506669.tif 000361
【１３８２】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３８３】
実施態様番号５１は：
（ａ）Ｒ１が：
【１３８４】
【化３４９】
2013506669.tif 000362
【１３８５】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１３８６】
【化３５０】
2013506669.tif 000363
【１３８７】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３８８】
実施態様番号５２は：
（ａ）Ｒ１が：
【１３８９】
【化３５１】
2013506669.tif 000364
【１３９０】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１３９１】
【化３５２】
2013506669.tif 000365
【１３９２】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１３９３】
【化３５３】
2013506669.tif 000366
【１３９４】
である、式１．４の化合物に関する。
【１３９５】
実施態様番号５３は：
（ａ）Ｒ１が：
【１３９６】
【化３５４】
2013506669.tif 000367
【１３９７】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１３９８】
【化３５５】
2013506669.tif 000368
【１３９９】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４００】
実施態様番号５４は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４０１】
【化３５６】
2013506669.tif 000369
【１４０２】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４０３】
【化３５７】
2013506669.tif 000370
【１４０４】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４０５】
実施態様番号５５は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４０６】
【化３５８】
2013506669.tif 000371
【１４０７】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１４０８】
【化３５９】
2013506669.tif 000372
【１４０９】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４１０】
【化３６０】
2013506669.tif 000373
【１４１１】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４１２】
実施態様番号５６は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４１３】
【化３６１】
2013506669.tif 000374
【１４１４】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１４１５】
【化３６２】
2013506669.tif 000375
【１４１６】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４１７】
実施態様番号５７は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４１８】
【化３６３】
2013506669.tif 000376
【１４１９】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４２０】
【化３６４】
2013506669.tif 000377
【１４２１】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４２２】
実施態様番号５８は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４２３】
【化３６５】
2013506669.tif 000378
【１４２４】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１４２５】
【化３６６】
2013506669.tif 000379
【１４２６】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４２７】
【化３６７】
2013506669.tif 000380
【１４２８】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４２９】
実施態様番号５９は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４３０】
【化３６８】
2013506669.tif 000381
【１４３１】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１４３２】
【化３６９】
2013506669.tif 000382
【１４３３】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４３４】
実施態様番号６０は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４３５】
【化３７０】
2013506669.tif 000383
【１４３６】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４３７】
【化３７１】
2013506669.tif 000384
【１４３８】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４３９】
実施態様番号６１は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４４０】
【化３７２】
2013506669.tif 000385
【１４４１】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１４４２】
【化３７３】
2013506669.tif 000386
【１４４３】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４４４】
【化３７４】
2013506669.tif 000387
【１４４５】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４４６】
実施態様番号６２は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４４７】
【化３７５】
2013506669.tif 000388
【１４４８】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１４４９】
【化３７６】
2013506669.tif 000389
【１４５０】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４５１】
実施態様番号６３は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４５２】
【化３７７】
2013506669.tif 000390
【１４５３】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４５４】
【化３７８】
2013506669.tif 000391
【１４５５】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４５６】
実施態様番号６４は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４５７】
【化３７９】
2013506669.tif 000392
【１４５８】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１４５９】
【化３８０】
2013506669.tif 000393
【１４６０】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４６１】
【化３８１】
2013506669.tif 000394
【１４６２】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４６３】
実施態様番号６５は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４６４】
【化３８２】
2013506669.tif 000395
【１４６５】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１４６６】
【化３８３】
2013506669.tif 000396
【１４６７】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４６８】
実施態様番号６６は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４６９】
【化３８４】
2013506669.tif 000397
【１４７０】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４７１】
【化３８５】
2013506669.tif 000398
【１４７２】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４７３】
実施態様番号６７は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４７４】
【化３８６】
2013506669.tif 000399
【１４７５】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１４７６】
【化３８７】
2013506669.tif 000400
【１４７７】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４７８】
【化３８８】
2013506669.tif 000401
【１４７９】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４８０】
実施態様番号６８は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４８１】
【化３８９】
2013506669.tif 000402
【１４８２】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１４８３】
【化３９０】
2013506669.tif 000403
【１４８４】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４８５】
実施態様番号６９は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４８６】
【化３９１】
2013506669.tif 000404
【１４８７】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４８８】
【化３９２】
2013506669.tif 000405
【１４８９】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４９０】
実施態様番号７０は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４９１】
【化３９３】
2013506669.tif 000406
【１４９２】
からなる群より選択され、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１４９３】
【化３９４】
2013506669.tif 000407
【１４９４】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１４９５】
【化３９５】
2013506669.tif 000408
【１４９６】
である、式１．４の化合物に関する。
【１４９７】
実施態様番号７１は：
（ａ）Ｒ１が：
【１４９８】
【化３９６】
2013506669.tif 000409
【１４９９】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１５００】
【化３９７】
2013506669.tif 000410
【１５０１】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５０２】
実施態様番号７２は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５０３】
【化３９８】
2013506669.tif 000411
【１５０４】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５０５】
【化３９９】
2013506669.tif 000412
【１５０６】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５０７】
実施態様番号７３は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５０８】
【化４００】
2013506669.tif 000413
【１５０９】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１５１０】
【化４０１】
2013506669.tif 000414
【１５１１】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５１２】
【化４０２】
2013506669.tif 000415
【１５１３】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５１４】
実施態様番号７４は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５１５】
【化４０３】
2013506669.tif 000416
【１５１６】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１５１７】
【化４０４】
2013506669.tif 000417
【１５１８】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５１９】
実施態様番号７５は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５２０】
【化４０５】
2013506669.tif 000418
【１５２１】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５２２】
【化４０６】
2013506669.tif 000419
【１５２３】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５２４】
実施態様番号７６は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５２５】
【化４０７】
2013506669.tif 000420
【１５２６】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１５２７】
【化４０８】
2013506669.tif 000421
【１５２８】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５２９】
【化４０９】
2013506669.tif 000422
【１５３０】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５３１】
実施態様番号７７は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５３２】
【化４１０】
2013506669.tif 000423
【１５３３】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１５３４】
【化４１１】
2013506669.tif 000424
【１５３５】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５３６】
実施態様番号７８は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５３７】
【化４１２】
2013506669.tif 000425
【１５３８】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５３９】
【化４１３】
2013506669.tif 000426
【１５４０】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５４１】
実施態様番号７９は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５４２】
【化４１４】
2013506669.tif 000427
【１５４３】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１５４４】
【化４１５】
2013506669.tif 000428
【１５４５】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５４６】
【化４１６】
2013506669.tif 000429
【１５４７】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５４８】
実施態様番号８０は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５４９】
【化４１７】
2013506669.tif 000430
【１５５０】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１５５１】
【化４１８】
2013506669.tif 000431
【１５５２】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５５３】
実施態様番号８１は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５５４】
【化４１９】
2013506669.tif 000432
【１５５５】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５５６】
【化４２０】
2013506669.tif 000433
【１５５７】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５５８】
実施態様番号８２は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５５９】
【化４２１】
2013506669.tif 000434
【１５６０】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１５６１】
【化４２２】
2013506669.tif 000435
【１５６２】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５６３】
【化４２３】
2013506669.tif 000436
【１５６４】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５６５】
実施態様番号８３は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５６６】
【化４２４】
2013506669.tif 000437
【１５６７】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、かつ
（ｃ）Ｒ５が：
【１５６８】
【化４２５】
2013506669.tif 000438
【１５６９】
である、式１．４の化合物に関する。
実施態様番号８４は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５７０】
【化４２６】
2013506669.tif 000439
【１５７１】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが、式２．１であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５７２】
【化４２７】
2013506669.tif 000440
【１５７３】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５７４】
実施態様番号８５は：
（ａ）Ｒ１が：
【１５７５】
【化４２８】
2013506669.tif 000441
【１５７６】
であり、
（ｂ）Ｒ２が、−ＳＣＨ３及び−ＯＣＨ３からなる群より選択され、
（ｃ）Ｑが：
【１５７７】
【化４２９】
2013506669.tif 000442
【１５７８】
であり、かつ
（ｄ）Ｒ５が：
【１５７９】
【化４３０】
2013506669.tif 000443
【１５８０】
である、式１．４の化合物に関する。
【１５８１】
実施態様番号８６は、式１．４の化合物が式１．４Ａ：
【１５８２】
【化４３１】
2013506669.tif 000444
【１５８３】
の化合物である、実施態様番号４７ないし８５のいずれか１つの化合物に関する。
【１５８４】
実施態様番号８７は、Ｑが、置換基２．１、２．２、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、２．２Ｃ１、２．３、２．３Ａ、２．３Ｂ、２．３Ｃ、２．３Ａ１、２．３Ｂ１、２．３Ｃ１、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．９、２．１０、２．１１、及び２．１２からなる群より選択される、式１．０（一例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５８５】
実施態様番号８８は、Ｑが、置換基２．１、２．２、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、２．２Ｃ１、２．３、２．３Ａ、２．３Ｂ、２．３Ｃ、２．３Ａ１、２．３Ｂ１、２．３Ｃ１、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．９、２．１０、２．１１、及び２．１２からなる群より選択される、式１．１の化合物に関する。
【１５８６】
実施態様番号８９は、Ｑが、置換基２．１、２．２、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、２．２Ｃ１、２．３、２．３Ａ、２．３Ｂ、２．３Ｃ、２．３Ａ１、２．３Ｂ１、２．３Ｃ１、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．９、２．１０、２．１１、及び２．１２からなる群より選択される、式１．２の化合物に関する。
【１５８７】
実施態様番号９０は、Ｑが、置換基２．１、２．２、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、２．２Ｃ１、２．３、２．３Ａ、２．３Ｂ、２．３Ｃ、２．３Ａ１、２．３Ｂ１、２．３Ｃ１、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．９、２．１０、２．１１、及び２．１２からなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１５８８】
実施態様番号９１は、置換基Ｑが、２．１である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５８９】
実施態様番号９２は、置換基Ｑが、２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９０】
実施態様番号９３は、置換基Ｑが、２．３（例えば、２．３Ａ、２．３Ｂ、２．３Ｃ、２．３Ａ１、２．３Ｂ１、又は２．３Ｃ１）である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９１】
実施態様番号９４は、置換基Ｑが、２．４である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９２】
実施態様番号９５は、置換基Ｑが、２．５である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９３】
実施態様番号９６は、置換基Ｑが、２．６である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９４】
実施態様番号９７は、置換基Ｑが、２．７である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９５】
実施態様番号９８は、置換基Ｑが、２．８である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９６】
実施態様番号９９は、置換基Ｑが、２．９である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９７】
実施態様番号１００は、置換基Ｑが、２．１０である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９８】
実施態様番号１０１は、置換基Ｑが、２．１１である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１５９９】
実施態様番号１０２は、置換基Ｑが、２．１２である、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６００】
実施態様番号１０３は、置換基Ｑが、２．１である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１０４は、置換基Ｑが、２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１０５は、置換基Ｑが、２．３（例えば、２．３Ａ、２．３Ｂ、２．３Ｃ、２．３Ａ１、２．３Ｂ１、又は２．３Ｃ１）である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１０６は、置換基Ｑが、２．４である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１０７は、置換基Ｑが、２．５である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１０８は、置換基Ｑが、２．６である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１０９は、置換基Ｑが、２．７である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１１０は、置換基Ｑが、２．８である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１１１は、置換基Ｑが、２．９である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１１２は、置換基Ｑが、２．１０である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１１３は、置換基Ｑが、２．１１である、式１．３の化合物に関する。実施態様番号１１４は、置換基Ｑが、２．１２である、式１．３の化合物に関する。
【１６０１】
実施態様番号１１５は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６０２】
実施態様番号１１６は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６０３】
実施態様番号１１７は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６０４】
実施態様番号１１８は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６０５】
実施態様番号１１９は、置換基Ｑが：部分２．１、２．２、２．３Ａ、２．３Ｂ、及び２．３Ｃからなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６０６】
実施態様番号１２０は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．０の化合物、好ましくは式１．０Ｃ１の化合物、かつさらに好ましくは、式１．０Ｃの化合物（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）に関する。
【１６０７】
実施態様番号１２１は、置換基Ｑが、２．１であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６０８】
実施態様番号１２２は、置換基Ｑが、２．１であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６０９】
実施態様番号１２３は、置換基Ｑが、２．１であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．０の化合物、好ましくは式１．０Ｃ１の化合物、及びさらに好ましくは、式１．０Ｃの化合物（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）に関する。
【１６１０】
実施態様番号１２４は、置換基Ｑが、２．７であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６１１】
実施態様番号１２５は、置換基Ｑが、２．７であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６１２】
実施態様番号１２６は、置換基Ｑが、２．７であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．０の化合物、好ましくは式１．０Ｃ１の化合物、及びさらに好ましくは、式１．０Ｃの化合物（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）に関する。
【１６１３】
実施態様番号１２７は、置換基Ｑが、２．１であり、かつ：（１）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択されるか、又は（２）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択されるか、又は（３）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６１４】
実施態様番号１２８は、置換基Ｑが、２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）であり、かつ：（１）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択されるか、又は（２）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択されるか、又は（３）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６１５】
実施態様番号１２９は、置換基Ｑが、２．３（例えば、２．３Ａ、２．３Ｂ、２．３Ｃ、２．３Ａ１、２．３Ｂ１、又は２．３Ｃ１）であり、かつ：（１）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択されるか、又は（２）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択されるか、又は（３）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．０（例えば、１．１、１．１Ａ、１．２、１．２Ａ、１．３、又は１．３Ａ）（かつ一例では、式１．０Ｃ１、かつ別の例では、式１．０Ｃ、かつ別の例では、式１．４、かつ別の例では、式１．４Ａ）の化合物に関する。
【１６１６】
実施態様番号１３０は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６１７】
実施態様番号１３１は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６１８】
実施態様番号１３２は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６１９】
実施態様番号１３３は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択される、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２０】
実施態様番号１３４は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２１】
実施態様番号１３５は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２２】
実施態様番号１３６は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２３】
実施態様番号１３７は、置換基Ｑが、部分２．７である、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２４】
実施態様番号１３８は、置換基Ｑが、部分２．７であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２５】
実施態様番号１３９は、置換基Ｑが、部分２．７であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２６】
実施態様番号１４０は、置換基Ｑが、部分２．７であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２７】
実施態様番号１４１は、置換基Ｑが：部分２．１からなる群より選択され、かつ：（１）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択されるか、又は（２）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択されるか、又は（３）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２８】
実施態様番号１４２は、置換基Ｑが：部分２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ：（１）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択されるか、又は（２）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択されるか、又は（３）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．２又は１．３の化合物に関する。
【１６２９】
実施態様番号１４３は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１６３０】
実施態様番号１４４は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１６３１】
実施態様番号１４５は、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈ及である、式１．３の化合物に関する。
【１６３２】
実施態様番号１４６は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１６３３】
実施態様番号１４７は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１６３４】
実施態様番号１４８は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１６３５】
実施態様番号１４９は、置換基Ｑが：部分２．１及び２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．３の化合物に関する。
【１６３６】
実施態様番号１５０は、置換基Ｑが、部分２．７である、式１．３の化合物に関する。
【１６３７】
実施態様番号１５１は、置換基Ｑが、部分２．７であり、かつ各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１６３８】
実施態様番号１５２は、置換基Ｑが、部分２．７であり、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択される、式１．３の化合物に関する。
【１６３９】
実施態様番号１５３は、置換基Ｑが、部分２．７であり、各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．３の化合物に関する。
【１６４０】
実施態様番号１５４は、置換基Ｑが：部分２．１からなる群より選択され、かつ：（１）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択されるか、又は（２）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択されるか、又は（３）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．３の化合物に関する。
【１６４１】
実施態様番号１５５は、置換基Ｑが：部分２．２（例えば、２．２Ａ、２．２Ｂ、２．２Ｃ、２．２Ａ１、２．２Ｂ１、又は２．２Ｃ１）からなる群より選択され、かつ：（１）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びアルキルからなる群より選択されるか、又は（２）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、独立に：Ｈ及びメチルからなる群より選択されるか、又は（３）各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が、Ｈである、式１．３の化合物に関する。
【１６４２】
実施態様番号１５６は、Ｒ１が：
【１６４３】
【化４３２−１】
2013506669.tif 000445
【１６４４】
【化４３２−２】
2013506669.tif 000446
【１６４５】
【化４３２−３】
2013506669.tif 000447
【１６４６】
【化４３２−４】
2013506669.tif 000448
【１６４７】
【化４３２−５】
2013506669.tif 000449
【１６４８】
【化４３２−６】
2013506669.tif 000450
【１６４９】
【化４３２−７】
2013506669.tif 000451
【１６５０】
からなる群より選択される、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６５１】
実施態様番号１５７は、Ｒ１が、アリール（例えば、フェニル）である、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６５２】
実施態様番号．１５８は、Ｒ１が、置換アリール（例えば、置換フェニル）である、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６５３】
実施態様番号１５９は、Ｒ１が、ヘテロアリール（例えば、ピリジル、例えば
【１６５４】
【化４３３】
2013506669.tif 000452
【１６５５】
など）である、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６５６】
実施態様番号１６０は、Ｒ１が、置換ヘテロアリール（例えば、置換ピリジル）である、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６５７】
実施態様番号１６１は、Ｒ１が、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）で置換されたピリジルである、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６５８】
実施態様番号１６２は、Ｒ１が、シクロプロピルで置換されたピリジルである、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６５９】
実施態様番号１６３は、Ｒ１が：
【１６６０】
【化４３４】
2013506669.tif 000453
【１６６１】
である、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６６２】
実施態様番号１６４は、Ｒ１が、ハロで置換されたフェニルである、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６６３】
実施態様番号１６５は、Ｒ１が、Ｆで置換されたフェニルである、実施態様番号．８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６６４】
実施態様番号１６６は、Ｒ１が、ｐ−Ｆ−フェニルである、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６６５】
実施態様番号１６７は、Ｒ１が、−ＣＦ３で置換されたピリジルである、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６６６】
実施態様番号１６８は、Ｒ１が：
【１６６７】
【化４３５】
2013506669.tif 000454
【１６６８】
である、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６６９】
実施態様番号１６９は、Ｒ１が、アルキルで置換されたピリジルである、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６７０】
実施態様番号１７０は、Ｒ１が、メチルで置換されたピリジルである、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６７１】
実施態様番号１７１は、Ｒ１が：
【１６７２】
【化４３６】
2013506669.tif 000455
【１６７３】
である、実施態様番号８７ないし１５５のいずれか１つの化合物に関する。
【１６７４】
実施態様番号１７２は、Ｒ５が：
【１６７５】
【化４３７−１】
2013506669.tif 000456
【１６７６】
【化４３７−２】
2013506669.tif 000457
【１６７７】
【化４３７−３】
2013506669.tif 000458
【１６７８】
【化４３７−４】
2013506669.tif 000459
【１６７９】
からなる群より選択される、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１６８０】
実施態様番号１７３は、Ｒ５が：
【１６８１】
【化４３８】
2013506669.tif 000460
【１６８２】
からなる群より選択される、実施態様１−４６、及び８７−１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１６８３】
実施態様番号１７４は、Ｒ５が：
【１６８４】
【化４３９】
2013506669.tif 000461
【１６８５】
からなる群より選択される、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１６８６】
実施態様番号１７４は、Ｒ５が：
【１６８７】
【化４４０】
2013506669.tif 000462
【１６８８】
からなる群より選択される、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１６８９】
実施態様番号１７５は、Ｒ５が：
【１６９０】
【化４４１】
2013506669.tif 000463
【１６９１】
である、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１６９２】
実施態様番号１７６は、Ｒ５が：
【１６９３】
【化４４２】
2013506669.tif 000464
【１６９４】
である、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１６９５】
実施態様番号１７７は、Ｒ５が：
【１６９６】
【化４４３】
2013506669.tif 000465
【１６９７】
である、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１６９８】
実施態様番号１７８は、Ｒ５が：
【１６９９】
【化４４４】
2013506669.tif 000466
【１７００】
である、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１７０１】
実施態様番号１７９は、Ｒ５が：
【１７０２】
【化４４５】
2013506669.tif 000467
【１７０３】
である、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１７０４】
実施態様番号１８０は、Ｒ５が：
【１７０５】
【化４４６】
2013506669.tif 000468
【１７０６】
である、実施態様１−４６、及び８７ないし１５６の、いずれか１つの化合物に関する。
【１７０７】
実施態様番号１８１は、Ｒ１が、実施態様番号１５６ないし１７１のいずれか１つのＲ１基からなる群より選択され、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つのＲ５基からなる群より選択される、実施態様８７ないし１５６のいずれか１つの化合物に関する。
【１７０８】
実施態様番号１８２は、Ｒ２が、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２Ｆからなる群より選択される、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７０９】
実施態様番号１８３は、Ｒ２が、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２Ｆからなる群より選択され、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１０】
実施態様番号１８４は、Ｒ２が、実施態様番号１ないし４４に定義されたＲ２基の代わりに、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２Ｆからなる群より選択される、実施態様番号１−４６のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１１】
実施態様番号１８５は、Ｒ２が、実施態様番号１ないし４４に定義されたＲ２基の代わりに、Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、及び−ＣＨ２Ｆからなる群より選択され、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号１−４６のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１２】
実施態様番号１８６は、Ｒ２が、Ｈである、実施態様番号８７−１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１３】
実施態様番号１８６は、Ｒ２が、Ｈであり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７−１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１４】
実施態様番号１８７は、Ｒ２が、実施態様番号１ないし４４に定義されたＲ２基の代わりに、Ｈである、実施態様番号１−４６のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１５】
実施態様番号１８８は、Ｒ２が、実施態様番号１ないし４４に定義されたＲ２基の代わりに、Ｈであり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号１−４６のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１６】
実施態様番号１８７は、Ｒ２が、−ＯＲ２３であり、ここで、Ｒ２３がアルキルである、実施態様番号８７−１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１７】
実施態様番号１８８は、Ｒ２が、−ＯＲ２３であり、ここで、Ｒ２３がアルキルであり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７−１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１８】
実施態様番号１８９は、Ｒ２が、−ＯＲ２３であり、ここで、Ｒ２３がアルキルである、実施態様番号８７−１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７１９】
実施態様番号１９０は、Ｒ２が、−ＯＲ２３であり、ここで、Ｒ２３がアルキルであり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７−１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２０】
実施態様番号１９１は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３である、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２１】
実施態様番号１９２は、Ｒ２が、−ＯＣＨ３であり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２２】
実施態様番号１９３は、Ｒ２が、−ＣＮである、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２３】
実施態様番号１９４は、Ｒ２が、−ＣＮであり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２４】
実施態様番号１９５は、Ｒ２が、実施態様番号１−１１に定義されたＲ２基の代わりに、−ＣＮである、実施態様番号１ないし１１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２５】
実施態様番号１９６は、Ｒ２が、実施態様番号１−１１に定義されたＲ２基の代わりに、−ＣＮであり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する
【１７２６】
実施態様番号１９７は、Ｒ２が、−ＯＣＨＦ２である、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２７】
実施態様番号１９８は、Ｒ２が、−ＯＣＨＦ２であり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２８】
実施態様番号１９９は、Ｒ２が、実施態様番号１−１１に定義されたＲ２基の代わりに、−ＯＣＨＦ２である、実施態様番号１−１１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７２９】
実施態様番号２００は、Ｒ２が、実施態様番号１−１１に定義されたＲ２基の代わりに、−ＯＣＨＦ２であり、かつＲ５が、実施態様番号１７２ないし１８０のいずれか１つに定義された通りである、実施態様番号８７ないし１７１のいずれか１つの化合物に関する。
【１７３０】
実施態様番号２０１は、Ｒ３が、−ＣＨ３である、実施態様番号１−２００のいずれか１つの化合物に関する。但し、当業者に理解されるように、実施態様番号２０１は、Ｒ３が既にＨに限定されているいずれの先行実施態様にも適用されない。
【１７３１】
実施態様番号２０２は、Ｒ４が、−ＣＨ３である、実施態様番号１−２００のいずれか１つの化合物に関する。但し、当業者に理解されるように、実施態様番号２０２は、Ｒ４が既にＨに限定されているいずれの先行実施態様にも適用されない。
【１７３２】
実施態様番号２０３は、Ｒ６が、−ＣＨ３である、実施態様番号１−２００のいずれか１つの化合物に関する。但し、当業者に理解されるように、実施態様番号２０３は、Ｒ６が既にＨに限定されているか、又はＲ６が式にはない（例えば、Ｑが２．６である場合）いずれの先行実施態様にも適用されない。
【１７３３】
実施態様番号２０４は、Ｒ７が、−ＣＨ３である、実施態様番号１−２００のいずれか１つの化合物に関する。但し、当業者に理解されるように、実施態様番号２０４は、Ｒ７が既にＨに限定されているいずれの先行実施態様にも適用されない。
【１７３４】
実施態様番号２０５は、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１からなる群より選択される化合物に関する。例えば：７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３６、３９、及び４１からなる群より選択される化合物。
【１７３５】
式１．４のＲ５置換基に関する本発明の別の実施態様を、以下に記載する。用語「実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の」は、記載されている実施態様が、実施態様番号１ないし４６のそれぞれ１つに適用可能であることを意味する。例えば、本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、以下の段落のいずれか１つに記載された通りである、実施態様番号１に記載の化合物に関する。別の例では、本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、以下の段落のいずれか１つに記載された通りである、実施態様番号２に記載の化合物に関する、などである。
【１７３６】
したがって、本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７３７】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、１又は２個の−ＣＨ３基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７３８】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択されるアルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７３９】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４０】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４１】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びヒドロキシ置換−ＣＨ３からなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４２】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４３】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のフェニル部分のための任意選択のハロ置換基が、独立に：Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒからなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４４】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のフェニル部分のための任意選択のハロ置換基（複数）が、Ｆである、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４５】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のフェニル部分のための任意選択のハロ置換基が、１個のＦである、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４６】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４７】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４８】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７４９】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５０】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のフェニル部分のための任意選択の置換基が、独立に：アルコキシからなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５１】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のフェニル部分のための任意選択の置換基が、−ＯＣＨ３である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５２】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のフェニル部分のための任意選択の置換基が、１個の−ＯＣＨ３である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５３】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５４】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記フェニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５５】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５６】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５７】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記フェニル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５８】
本発明の別の実施態様は、式１．４の前記置換Ｒ５の部分が、置換トリアゾリル−フェニル−基であり、ここで、前記トリアゾリル部分が：（ａ）−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される、１個の置換基、（ｂ）１個のアルキル基、（ｃ）２個のアルキル基、（ｄ）１個の−ＣＨ３基、（ｅ）２個の−ＣＨ３基、（ｆ）１個の−ＮＨ２基、又は（ｇ）１個の−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７５９】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６０】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、１又は２個の−ＣＨ３基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６１】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択されるアルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６２】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６３】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６４】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びヒドロキシ置換−ＣＨ３からなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６５】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６６】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のチエニル部分のための任意選択のハロ置換基が、独立に：Ｃｌ、Ｆ、及びＢｒからなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６７】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のチエニル部分のための任意選択のハロ置換基（複数）が、Ｆである、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６８】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のチエニル部分のための任意選択のハロ置換基が、１個のＦである、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７６９】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７０】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７１】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７２】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分が、ハロ（例えば、１個のハロ、例えば、Ｆなど）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７３】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７４】
本発明の別の実施態様は、式１．４の置換Ｒ５部分が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで、前記トリアゾリル部分が：（ａ）−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される、１個の置換基、（ｂ）１個のアルキル基、（ｃ）２個のアルキル基、（ｄ）１個の−ＣＨ３基、（ｅ）２個の−ＣＨ３基、（ｆ）１個の−ＮＨ２基、又は（ｇ）１個の−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７５】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のチエニル部分のための任意選択の置換基が、独立に：アルコキシからなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７６】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のチエニル部分のための任意選択の置換基が、−ＯＣＨ３である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７７】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５のチエニル部分のための任意選択の置換基が、１個の−ＯＣＨ３である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７８】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７７９】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チエニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８０】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換されていてもよい、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８１】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チエニル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チエニル部分が、アルコキシ（例えば、１個の−ＯＣＨ３）で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８２】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８３】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、１又は２個の−ＣＨ３基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８４】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択されるアルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８５】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８６】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８７】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びヒドロキシ置換−ＣＨ３からなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８８】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７８９】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記ピリジル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９０】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−ピリジル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記ピリジル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９１】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９２】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択される、１又は２個のアルキル基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、１又は２個の−ＣＨ３基で置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９３】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ３からなる群より選択されるアルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９４】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルキレン−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９５】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：−Ｃ２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群より選択される、−アルキレン−Ｏ−アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９６】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ置換−Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びヒドロキシ置換−ＣＨ３からなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９７】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−であり、ここで、トリアゾリル部分が、窒素上で：ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択されるヒドロキシ置換アルキル基によって置換される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９８】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換されていてもよく、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換されていてもよく、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換されていてもよく、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換されていてもよく；かつ前記チアゾリル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１７９９】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換トリアゾリル−チアゾリル−基であり、ここで（ａ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で：−ＣＨ２ＣＯＨ（ＣＨ３）２及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される置換基で置換され、（ｂ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、（ｃ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、アルキル基によって置換され、かつ炭素上で、アルキル基によって置換され、（ｄ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ３基によって置換され、（ｅ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、かつ炭素上で、１個の−ＣＨ３基によって置換され、（ｆ）前記トリアゾリル部分が、炭素上で、−ＮＨ２基によって置換され、又は（ｇ）前記トリアゾリル部分が、窒素上で、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３基によって置換され；かつ前記チアゾリル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１８００】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、ピリダジニル部分が、独立に、アルキル（例えば、メチル）及び＝Ｏからなる群より選択される、１又は２個の基で置換され、かつ前記チエニル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１８０１】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が、置換ピリダジニル−チエニル−であり、ここで、ピリダジニル部分が、＝Ｏ部分で置換されるか、又は前記ピリダジニル基が、アルキル（例えば、メチル）で置換されるか、又は前記ピリダジニルが、＝Ｏ部分及びアルキル（例えば、メチル）で置換され、かつ前記チエニル部分が、未置換である、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１８０２】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が：
【１８０３】
【化４４７−１】
2013506669.tif 000469
【１８０４】
【化４４７−２】
2013506669.tif 000470
【１８０５】
からなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１８０６】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が：
【１８０７】
【化４４８−１】
2013506669.tif 000471
【１８０８】
【化４４８−２】
2013506669.tif 000472
【１８０９】
からなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１８１０】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が：
【１８１１】
【化４４９−１】
2013506669.tif 000473
【１８１２】
【化４４９−２】
2013506669.tif 000474
【１８１３】
からなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１８１４】
本発明の別の実施態様は、式１．４のＲ５が：
【１８１５】
【化４５０−１】
2013506669.tif 000475
【１８１６】
【化４５０−２】
2013506669.tif 000476
【１８１７】
からなる群より選択される、実施態様番号１ないし４６のいずれか１つに記載の、式１．４の化合物に関する。
【１８１８】
本発明の別の実施態様は、式１．４Ａ：
【１８１９】
【化４５１】
2013506669.tif 000477
【１８２０】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、実施態様番号４７ないし８５のいずれか１つにおいて定義された通りであり、
Ｑは：
【１８２１】
【化４５２】
2013506669.tif 000478
【１８２２】
であり、かつ
Ｒ５が：
【１８２３】
【化４５３−１】
2013506669.tif 000479
【１８２４】
【化４５３−２】
2013506669.tif 000480
【１８２５】
からなる群より選択される］
の化合物に関する。
【１８２６】
本発明の別の実施態様は、式１．４Ａ：
【１８２７】
【化４５４】
2013506669.tif 000481
【１８２８】
［式中、
Ｒ２は、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１は：
【１８２９】
【化４５５】
2013506669.tif 000482
【１８３０】
であり、
Ｑが：
【１８３１】
【化４５６】
2013506669.tif 000483
【１８３２】
であり、かつ
Ｒ５が：
【１８３３】
【化４５７−１】
2013506669.tif 000484
【１８３４】
【化４５７−２】
2013506669.tif 000485
【１８３５】
からなる群より選択される］
の化合物に関する。
【１８３６】
本発明の別の実施態様は、式１．４Ａ：
【１８３７】
【化４５８】
2013506669.tif 000486
【１８３８】
［式中、
Ｒ２が、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基であり、かつＲ１が：
【１８３９】
【化４５９】
2013506669.tif 000487
【１８４０】
であり、
Ｑが：
【１８４１】
【化４６０】
2013506669.tif 000488
【１８４２】
であり、かつ
Ｒ５が：
【１８４３】
【化４６１−１】
2013506669.tif 000489
【１８４４】
【化４６１−２】
2013506669.tif 000490
【１８４５】
からなる群より選択される］
の化合物に関する。
【１８４６】
本発明の別の実施態様は、１個以上の水素原子が重水素である、上記実施態様のいずれか１つ（例えば、実施態様番号１ないし８６、又は実施態様８７以下のいずれか１つの実施態様）の化合物に関する。
【１８４７】
本発明の代表的な化合物は、これに限定されないが：
【１８４８】
【化４６２−１】
2013506669.tif 000491
【１８４９】
【化４６２−２】
2013506669.tif 000492
【１８５０】
【化４６２−３】
2013506669.tif 000493
【１８５１】
【化４６２−４】
2013506669.tif 000494
【１８５２】
【化４６２−５】
2013506669.tif 000495
【１８５３】
を包含する。化合物３４、３７、３８、及び４０におけるＲ５０は、式Ａ１に定義された通りである。
【１８５４】
本発明の別の実施態様は、化合物７に関する。本発明の別の実施態様は、化合物９に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１４に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１６に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１８に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２０に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２２に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２４に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２９に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３１に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３２に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３４に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３６に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３７に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３８に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３９に関する。本発明の別の実施態様は、化合物４０に関する。本発明の別の実施態様は、化合物４１に関する。
【１８５５】
本発明の別の実施態様は、化合物７の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物９の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１４の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１６の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１８の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２０の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２２の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２４の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２９の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３１の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３２の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３４の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３６の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３７の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３８の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３９の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物４０の薬学的に許容される塩に関する。本発明の別の実施態様は、化合物４１の薬学的に許容される塩に関する。
【１８５６】
本発明の別の実施態様は、化合物７の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物９の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１４の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１６の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物１８の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２０の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２２の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２４の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物２９の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３１の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３２の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３４の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３６の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３７の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３８の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物３９の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物４０の溶媒和物に関する。本発明の別の実施態様は、化合物４１の溶媒和物に関する。
【１８５７】
本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物７に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物７に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物７に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物９に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物９に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物９に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物１４に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物１４に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物１４に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物１６に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物１６に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物１６に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物１８に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物１８に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物１８に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物２０に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物２０に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物２０に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物２２に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物２２に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物２２に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物２４に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物２４に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物２４に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物２９に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物２９に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物２９に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物３１に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物３１に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物３１に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物３２に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物３２に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物３２に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物３４に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物３４に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物３４に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物３６に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物３６に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物３６に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物３７に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物３７に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物３７に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物３８に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物３８に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物３８に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物３９に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物３９に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物３９に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物４０に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物４０に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物４０に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の化合物４１に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の化合物４１に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の化合物４１に関する。
【１８５８】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．０Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．０Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．０Ｂ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．０Ｂの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．０Ｃ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．０Ｃの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．１Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．２Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．２の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．３Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式１．３の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．０Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．０Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．０Ｂ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．０Ｂの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．０Ｃ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．０Ｃの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．１Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．２Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．２の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．３Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式３．３の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．０Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．０Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．０Ｂ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．０Ｂの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．０Ｃ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．０Ｃの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．１Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．２Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．２の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．３Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式４．３の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．０Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．０Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．０Ｂ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．０Ｂの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．０Ｃ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．０Ｃの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．１Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．２Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．２の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．３Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式５．３の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．０Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．０Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．０Ｂ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．０Ｂの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．０Ｃ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．０Ｃの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．１Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．２Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．２の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．３Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式６．３の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．０の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．０Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．０Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．０Ｂ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．０Ｂの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．０Ｃ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．０Ｃの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．１Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．２Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．２の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．３Ａの化合物に関する。本発明の別の実施態様は、式７．３の化合物に関する。
【１８５９】
本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の、式Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の式Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の式Ａ１の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の、式１．０（例えば、１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の式１．０（例えば、１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の式１．０（例えば、１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の、式３．０（例えば、３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の式３．０（例えば、３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の式３．０（例えば、３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の、式４．０（例えば、４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の式４．０（例えば、４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の式４．０（例えば、４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の、式５．０（例えば、５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の式５．０（例えば、５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の式５．０（例えば、５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の、式６．０（例えば、６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の式６．０（例えば、６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の式６．０（例えば、６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な及び単離された形態の、式７．０（例えば、７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、純粋な形態の式７．０（例えば、７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。本発明の別の実施態様は、単離された形態の式７．０（例えば、７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３のいずれか１つ）の化合物に関する。
【１８６０】
本発明の別の実施態様は、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８６１】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８６２】
本発明の別の実施態様は、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量と、少なくとも１つの他の（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つの）薬学的有効成分（例えば、化学療法剤など）の有効量と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８６３】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物の有効量と、少なくとも１つの他の（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つの）薬学的有効成分（例えば、化学療法剤など）の有効量と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８６４】
本発明の別の実施態様は、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量と、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の化学療法剤と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８６５】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物の有効量と、化学療法剤と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８６６】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が式１．０（例えば、１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３）の化合物である、医薬組成物に関する上記実施態様のいずれか１つに関する。
【１８６７】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が式３．０（例えば、３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３）の化合物である、医薬組成物に関する上記実施態様のいずれか１つに関する。
【１８６８】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が式４．０（例えば、４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３）の化合物である、医薬組成物に関する上記実施態様のいずれか１つに関する。
【１８６９】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が式５．０（例えば、５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３）の化合物である、医薬組成物に関する上記実施態様のいずれか１つに関する。
【１８７０】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が式６．０（例えば、６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３）の化合物である、医薬組成物に関する上記実施態様のいずれか１つに関する。
【１８７１】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が式７．０（例えば、７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３）の化合物である、医薬組成物に関する上記実施態様のいずれか１つに関する。
【１８７２】
本発明の別の実施態様は、化合物７の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８７３】
本発明の別の実施態様は、化合物９の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８７４】
本発明の別の実施態様は、化合物１４の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８７５】
本発明の別の実施態様は、化合物１６の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８７６】
本発明の別の実施態様は、化合物１８の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８７７】
本発明の別の実施態様は、化合物２０の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８７８】
本発明の別の実施態様は、化合物２２の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８７９】
本発明の別の実施態様は、化合物２４の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８８０】
本発明の別の実施態様は、化合物２９の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８８１】
本発明の別の実施態様は、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の化合物の有効量と、少なくとも１つの別の（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つの）薬学的有効成分（例えば、化学療法剤）の有効量と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８８２】
本発明の別の実施態様は、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される化合物と、少なくとも１つの別の（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つの）薬学的有効成分（例えば、化学療法剤）の有効量と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８８３】
本発明の別の実施態様は、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される少なくとも１つの化合物の有効量と、少なくとも１つの（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つの）化学療法剤と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８８４】
本発明の別の実施態様は、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される化合物の有効量と、化学療法剤と、及び薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物に関する。
【１８８５】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つの）の式Ａ１の化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８８６】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、式Ａ１の化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８８７】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される少なくとも１つの化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８８８】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８８９】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９０】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９１】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量と、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の化学療法剤の有効量とを、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９２】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、式Ａ１の化合物の有効量と、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の化学療法剤の有効量とを、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９３】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の化合物の有効量と、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の化学療法剤の有効量とを、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９４】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される化合物の有効量と、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ、及び通常は１つ）の化学療法剤の有効量とを、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９５】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の化学療法剤の有効量と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９６】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、１つ若しくは２つ、又は１つ）の化学療法剤の有効量と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９７】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）のシグナル伝達阻害剤と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９８】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の化合物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）のシグナル伝達阻害剤と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１８９９】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）のシグナル伝達阻害剤と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１９００】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）のシグナル伝達阻害剤と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１９０１】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、式Ａ１の化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）のシグナル伝達阻害剤と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１９０２】
本発明の別の実施態様は、癌を、かかる治療を要する患者において治療する方法であって、化合物７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３４、３６、３７、３８、３９、４０、及び４１（かつ一例では、７、９、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２９、３１、３２、３６、３９、及び４１）からなる群より選択される化合物の有効量を含んでなる、医薬組成物の有効量を、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）のシグナル伝達阻害剤と組合せて、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１９０３】
本明細書に記載した癌の治療法のいずれにおいても、別に述べない限り、該方法は任意で、１つ以上（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ）の化学療法剤の有効量の投与を含み得る。化学療法剤は、本発明の化合物と同時に、又は逐次的に投与し得る。
【１９０４】
本明細書に記載した癌の治療法は、薬剤（すなわち、化合物、又は薬学的有効成分、又は医薬組成物）の組合せを用いる方法を包含する（すなわち、本発明の癌治療の方法は、併用療法を包含する）。当業者は、薬剤が一般に、個々に医薬組成物として投与されることを理解するであろう。２つ以上の薬剤を含んでなる医薬組成物の使用は、本発明の範囲内である。
【１９０５】
本明細書に記載される癌治療の方法のいずれにおいても、別に述べない限り、該方法は任意で、放射線療法の有効量の投与を包含し得る。放射線療法は、本発明の化合物及び任意選択の抗新生物剤による治療サイクルに先行するか、該サイクルの間中か、又は該サイクルの後に投与し得る。放射線療法には、γ線が好ましい。
【１９０６】
本発明の方法により治療し得る癌の例は、これに限定されないが：（Ａ）肺癌（例えば、肺腺癌及び非小細胞肺癌）、（Ｂ）膵臓癌（例えば、膵がん、例えば、外分泌性膵癌など）、（Ｃ）結腸癌（例えば、結腸直腸癌、例えば、結腸腺癌及び結腸腺腫など）、（Ｄ）骨髄性白血病（例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、ＣＭＬ、及びＣＭＭＬ）、（Ｅ）甲状腺癌、（Ｆ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、（Ｇ）膀胱癌、（Ｈ）上皮癌、（Ｉ）黒色腫、（Ｊ）乳癌、（Ｋ）前立腺癌、（Ｌ）頭頚部癌（例えば、頭頚部の扁平上皮癌）、（Ｍ）卵巣癌、（Ｎ）脳癌（例えば、神経膠腫、例えば、多形性膠芽腫）、（Ｏ）間葉起源の癌（例えば、線維肉腫及び横紋筋肉腫）、（Ｐ）肉腫、（Ｑ）奇形癌（ｔｅｔｒａｃａｒｃｉｎｏｍａｓ）、（Ｒ）神経芽腫、（Ｓ）腎臓癌、（Ｔ）肝癌、（Ｕ）非ホジキンリンパ腫、（Ｖ）多発性骨髄腫、及び（Ｗ）未分化甲状腺癌を包含する。
【１９０７】
本発明の化合物は、ＥＲＫ１及びＥＲＫ２の活性を阻害する。したがって、本発明はさらに、本発明の１つ以上（例えば、１つ）の化合物の有効量（例えば、治療有効量）の投与による、哺乳類、特にヒトにおけるＥＲＫの阻害法を提供する。ＥＲＫ１及び／又はＥＲＫ２を阻害するための、本発明の化合物の患者への投与は、癌の治療において有用である。
【１９０８】
したがって、本発明の一実施態様は、ＥＲＫを、かかる治療を要する患者において阻害する（すなわち、ＥＲＫの活性を阻害する）方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。本発明の別の実施態様は、ＥＲＫ１を、かかる治療を要する患者において阻害する（すなわち、ＥＲＫ１の活性を阻害する）方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。本発明の別の実施態様は、ＥＲＫ２を、かかる治療を要する患者において阻害する（すなわち、ＥＲＫ２の活性を阻害する）方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。本発明の別の実施態様は、ＥＲＫ１及びＥＲＫ２を、かかる治療を要する患者において阻害する（すなわち、ＥＲＫ１及びＥＲＫ２の活性を阻害する）方法であって、少なくとも１つ（例えば、１つ、２つ、又は３つ、１つ又は２つ、及び通常は１つ）の式Ａ１の化合物の有効量を、前記患者に投与することを含んでなる該方法に関する。
【１９０９】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が、式１．０（例えば、１．０Ａ１、１．０Ａ、１．０Ｂ１、１．０Ｂ、１．０Ｃ１、１．０Ｃ、１．１Ａ、１．１、１．２Ａ、１．２、１．３Ａ、又は１．３）の化合物である、ＥＲＫ、ＥＲＫ１、及びＥＲＫ２を阻害する方法に関する上記の実施態様のいずれか１つに関する。
【１９１０】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が、式３．０（例えば、３．０Ａ１、３．０Ａ、３．０Ｂ１、３．０Ｂ、３．０Ｃ１、３．０Ｃ、３．１Ａ、３．１、３．２Ａ、３．２、３．３Ａ、又は３．３）の化合物である、ＥＲＫ、ＥＲＫ１、及びＥＲＫ２を阻害する方法に関する上記の実施態様のいずれか１つに関する。
【１９１１】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が、式４．０（例えば、４．０Ａ１、４．０Ａ、４．０Ｂ１、４．０Ｂ、４．０Ｃ１、４．０Ｃ、４．１Ａ、４．１、４．２Ａ、４．２、４．３Ａ、又は４．３）の化合物である、ＥＲＫ、ＥＲＫ１、及びＥＲＫ２を阻害する方法に関する上記の実施態様のいずれか１つに関する。
【１９１２】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が、式５．０（例えば、５．０Ａ１、５．０Ａ、５．０Ｂ１、５．０Ｂ、５．０Ｃ１、５．０Ｃ、５．１Ａ、５．１、５．２Ａ、５．２、５．３Ａ、又は５．３）の化合物である、ＥＲＫ、ＥＲＫ１、及びＥＲＫ２を阻害する方法に関する上記の実施態様のいずれか１つに関する。
【１９１３】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が、式６．０（例えば、６．０Ａ１、６．０Ａ、６．０Ｂ１、６．０Ｂ、６．０Ｃ１、６．０Ｃ、６．１Ａ、６．１、６．２Ａ、６．２、６．３Ａ、又は６．３）の化合物である、ＥＲＫ、ＥＲＫ１、及びＥＲＫ２を阻害する方法に関する上記の実施態様のいずれか１つに関する。
【１９１４】
本発明の別の実施態様は、式Ａ１の化合物が、式７．０（例えば、７．０Ａ１、７．０Ａ、７．０Ｂ１、７．０Ｂ、７．０Ｃ１、７．０Ｃ、７．１Ａ、７．１、７．２Ａ、７．２、７．３Ａ、又は７．３）の化合物である、ＥＲＫ、ＥＲＫ１、及びＥＲＫ２を阻害する方法に関する上記の実施態様のいずれか１つに関する。
【１９１５】
本発明の化合物は、ＭＴＯＲ阻害剤と組合せ得る。
【１９１６】
したがって、本発明の方法は、任意で、１つ以上（例えば、１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つ若しくは２つ、又は１つ）のＭＴＯＲ阻害剤の有効量の投与を包含し得る。ＭＴＯＲ阻害剤は、本発明の化合物と、また任意選択の化学療法剤と、同時に、又は逐次的に投与し得る。
【１９１７】
ｍＴＯＲ阻害の例は、これに限定されないが：ＵＳ  ２００７／０１１２００５（これは、癌の治療に有用な、縮合二環式ｍＴＯＲ阻害剤を記載する）、ＷＯ  ２００７／０８７３９５（これは、癌の治療に有用な、不飽和ｍＴＯＲ阻害剤を記載する）、ＷＯ  ２００６／０９０１６９（これは、２，４−ジアミン（Ｄｉａｍｉｎｅｏ）−ピリド−ピリミジン誘導体及びそのｍＴＯＲ阻害剤としての使用を記載する）、ＷＯ  ２００７／０６６０９９（これは、抗癌用のｍＴＯＲキナーゼ阻害剤として有用な、ピリミジン誘導体を記載する）、ＵＳ  ２００５／０２２２１７１（これは、プロテインキナーゼ依存性疾患を治療するための、ピラゾロ［１，５ａ］ピリミジン−７−イルアミン誘導体を記載する）、ＷＯ  ２００５／０７０４３１（これは、プロテインキナーゼ依存性疾患を治療するための、ピラゾロ［１，５ａ］ピリミジン−７−イルアミン誘導体を記載する）、ＷＯ  ２００７／０５７０４３１（これは、プロテインキナーゼ依存性疾患を治療するための、ピラゾロ［１，５ａ］ピリミジン−７−イルアミン誘導体を記載する）、ＷＯ  ２００７／００９７７３（これは、プロテインキナーゼ依存性疾患を治療するための、ピラゾロ［１，５ａ］ピリミジン−７−イルアミン誘導体を記載する）、ＵＳ  ２００２／００４１８８０（キナーゼ挿入ドメイン含有受容体を阻害して、血管形成を阻止するための、ピラゾロ［１，５ａ］ピリミジン−７−イル誘導体を記載する）、及びＵＳ  ７，０９１，２１３（これは、ＡＰ２３５７３（デフォロリムス）を記載する）、に開示されたものを包含する。
【１９１８】
ｍＴＯＲ阻害剤はまた、式：
【１９１９】
【化４６３】
2013506669.tif 000496
【１９２０】
［式中、Ｒ、Ｒ１、及びＲ２は、この段落において定義される通りである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、若しくはプロドラッグも包含し、ここで：Ｒは、独立に、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＣＮ、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ヘテロアリール、及びアリールからなる群より選択され、ここで、前記ヘテロアリール及びアリールの各々は、未置換か、又は１つ以上のアルキル及びハロで置換されていてもよく；Ｒ１は、独立に、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、−ＮＲ３Ｒ４、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、アルキル、アルキニル、ヘテロシクレニルアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキニル、スピロヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｎ−ヘテロアリール、−アルキル−ＮＨ−ヘテロシクリル、及びアリールアルキルからなる群より選択され、ここで、前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、アルキル、アルキニル、ヘテロシクレニルアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｎ−ヘテロアリール、及びアリールアルキルの各々は、未置換か、又は独立に、基Ｘから選択される１つ又は複数の部分で置換されていてもよく；Ｘは、アルコキシル、アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）２アルキル、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、ヒドロキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、ヒドロキシル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、−トリハロアルキル、−ジハロアルキル、−モノハロアルキル、−Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−アルキル−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、−アルキル（ＣＯ）Ｎ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ３、−アルキル（ＣＯ）−ヘテロアリール、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ２、ヘテロアリール、−アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２−アリールアルキル、ハロ、カルボキシエステルアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）２アルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキル（ＣＯ）ＮＳ（Ｏ）２−シクロアルキル、−アルキル（ＣＯ）Ｎ−Ｓ（Ｏ）２−ＣＦ３、−Ｎ−アルキル、−ＳＯ２−シクロアルキル、−アルキル（ＣＯ）ＮＳ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−ＮＳ（Ｏ）２−アルキル、アルキル（ＣＯ）ＮＳ（Ｏ）２−シクロアルキル、−ＣＯ−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）２−アルキル−アリール、−ＳＯ２−ＣＦ３、又は−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールの各々は、未置換か、又は１個以上のアルキルで置換されていてもよく；Ｒ２は、ヘテロアリール又はアリールであり、ここで、前記ヘテロアリール又はアリールの各々は、未置換か、又は独立に、アルキル、アルコキシル、−ＣＮ、アリールオキシル、アリール、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、モノフルオロメチル、ヘテロシクロアルキル、及びアリールアルキルからなる群より選択される、１個以上の部分で独立に置換されていてもよく；Ｒ３は、シクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記シクロアルキル又はヘテロアリールの各々は、未置換か、又は独立に、Ｘからなる群より選択される１個以上の部分で置換されていてもよく；かつＲ４は、Ｈであり、米国仮出願第６１／１６８０９３号（現在は、２０１０年４月８日出願のＰＣＴ／ＵＳ１０／０３０３５０として出願）に記載された通りであり、これらの開示は、本明細書に援用される。
【１９２１】
ｍＴＯＲ阻害剤の例はまた、式：
【１９２２】
【化４６４】
2013506669.tif 000497
【１９２３】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、この段落において定義される通りである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、若しくは立体異性体も包含し、ここで：Ｑ３は、Ｎ又はＣ（Ｈ）であり；  Ｒ１は、Ｈ、ハロ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＳＲ８、−ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又はヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ１の前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又はヘテロシクリルアルキルは、未置換か、又は各部分がハロゲン、アルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ８、及び−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群より選択される、同じか又は異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され；Ｒ２は、ヘテロシクリル、スピロヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクリル、及び−アルキル−Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、前記ヘテロシクリル、スピロヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｓ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロシクリル、Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクリル、又は−アルキル−Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクリルは、未置換か、又は各部分が基Ｘから選択される、同じか又は異なっていてもよい１ないし４個の置換基で置換され；Ｘは、アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ８、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−トリハロアルキル、−ジハロアルキル、−モノハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）２アルキル、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、ヒドロキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ヒドロキシル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、−アルキル（ＣＯ）Ｎ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−アルキル−ＣＮ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵膀裢ꊂ菣궂菣銈볯袼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼볯覼裢銃菣궃苣랂苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼볯覼裢ꊂ菣궂菣銈볯銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈苣ꮃ苣ꮃ볯ꎼ볯覼���袼볯覼裢뎼볯꾼볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀裢ꊂ菣궂菣袼볯꾼볯꺼볯ꢼ볯銈볯袼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢ꊂ菣궂菣袼볯꾼볯꺼볯ꢼ볯銈볯袼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀裢ꊂ菣궂菣銈볯袼볯覼裢꺼볯ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈苣ꮃ苣ꮃ裢꺼볯ꢼ볯銈볯袼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀裢ꊂ菣궂菣袼볯꾼볯꺼볯ꢼ볯銈볯袼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼볯覼裢ꎼ볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꢼ胣銈볯袼볯覼裢ꎼ볯袼볯ꢼ볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣銈볯袼볯覼볯ꢼ볯꾼볯覼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯ꢼ胣銈볯袼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣銈苣ꪃ菣ꮃ胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀迥꾁裢ꎼ볯꾼볯ꢼ臣芁苣膀裦蒁臣뢼臣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ裢颃菣궃苣꾂菣ꮃ胣銈볯袼볯覼裢颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ臣芁苣膀臣鎁臣膀볯꺁觥風苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ裢颃菣궃苣꾂菣ꮃ胣銈볯袼볯覼裢颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ臣蒐胣꾁胣ꪜ뷧鮏臣膀迥꾁郥ꢃ裥貁菣궃苣뎃胣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀裢ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢ꎼ볯膀裢ꎼ볯꾼볯꾼볯膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵ꢼ胣銈볯袼볯覼볯꾼볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颽⼼畳㹢裢ꎼ볯꾼볯꾼볯膀裢꾼볯ꚼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹰胣銈볯袼볯覼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵膀裢ꎼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼볯覼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵膀裢뎼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵膀迥뎁裢뎼볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷���灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹰臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣讂胣貐臣讁迥꾁闧ꪁ臣ꚁ臣ꚁ苣袂臣醼胥ꖻ룤꺁菩蚈臣꺽迦閁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣ꢼ胣较菣늂菣膀苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ苣讃菣膀裢ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢ꎼ볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵膀苣ꪃ菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀菣蚃菣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣ꊂ菣궂菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣ꊂ菣궂菣膀菣蚃菣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣趉꣨ꊂ菣벃菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ臣蒐胣꾁胣ꪜ뷧鮏臣膀迥꾁郥ꢃ裥貁볯膀菣궃苣뎃胣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀裢ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢ꎼ볯膀裢ꎼ볯꾼볯꾼볯膀裢袼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯扵銈볯袼볯覼볯ꢼ胣銈볯ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵膀裢ꎼ볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵膀裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰胣銈볯袼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼裢ꊂ菣궂菣膀裢ꎼ볯꾼볯꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹰胣誏臣銈볯袼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵讁苣ꪁ苣꒾苣誂臩麊臣貂苣膀郥颁臣袏臣낕臣ꎁ臣蒁臣节苣蒁볯讀믤誸臣ꢃ裥ꞁ뷧鮏臣貂볯림臣膀苣ꪃ菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀迥꾁菣蚃菣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ胣림臣趉꣨랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀迥꾁菣蚃菣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣꺁郥薀臣膀鳦���迦讁胣袏臣蒐菩蚈臣膀菣궃苣뎃胣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀裢ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢ꎼ볯膀裢ꎼ볯꾼볯꾼볯膀裢袼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲘猯扵銈볯袼볯覼볯ꢼ胣銈볯ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵膀裢ꎼ볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵膀裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰胣銈볯袼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼裢ꊂ菣궂菣膀裢ꎼ볯꾼볯꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹰胣誏臣銈볯袼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵讁苣ꪁ苣꒾苣誂臩麊臣貂苣膀郥颁臣袏臣낕臣ꎁ臣蒁臣节苣蒁胣醼胥ꖻ룤꺁菩蚈臣꺽迦閁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵꾁胣ꢼ胣较菣膀裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰馼⼼畳㹰胣銈볯꺼胣ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ苣讃菣膀菣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣ꊂ菣궂菣膀苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ胣袏臣颃菣궃苣꾂菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꺁郥颭鳥꾁胣겋ꯧꮁ胣ꢼ胣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣袏臣颃菣궃苣꾂菣ꮃ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖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