(57)【要約】高皮膚表面に均一に塗布することが容易であり、有効性および保存安定性に優れたｐＨが２．０以下である皮膚外用剤を提供する。すなわち、本発明の皮膚外用剤は、１種もしくは２種以上の有機酸と、多糖類を除く１種もしくは２種以上の非イオン性水溶性高分子とを含有してなり、かつ、そのｐＨが２．０以下である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
１種もしくは２種以上の有機酸と、多糖類を除く１種もしくは２種以上の非イオン性水溶性高分子とを含有してなり、かつ、そのｐＨが２．０以下であることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】
前記有機酸が、トリクロロ酢酸、コハク酸、リンゴ酸、グリコール酸、マンデル酸、乳酸、α−ヒドロキシ酪酸、α−ヒドロキシ吉草酸、β−ヒドロキシ吉草酸、クエン酸、タルトロン酸、酒石酸、グルクロン酸、グルコン酸、ムチン酸、ピルビン酸、サリチル酸、アスコルビン酸、カテコール、ｐ−ヒドロキノンからなる群より選ばれる請求の範囲第１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項３】
前記非イオン性水溶性高分子が、高重合度ポリエチレングリコール及び／又はポリビニルアルコールを含むことを特徴とする請求の範囲第１項又は第２項に記載の皮膚外用剤。
【請求項４】
ケミカルピーリング用である請求の範囲第１項乃至第３項のいずれかに記載の皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】  本発明は、ｐＨが２．０以下であるにもかかわらず使用性および保存安定性に優れた皮膚外用剤を提供するための技術に関する。
【背景技術】  近年、その効果の即効性及び有効性からケミカルピーリングに対する注目が非常に高まっている。ケミカルピーリングとは、特定の構造を有する有機酸を含有する皮膚外用剤を、皮膚表面の角質層に塗布することにより、その角質層を剥離させ、皮膚の新陳代謝を亢進する美容方法の一種である。この方法を用いることにより、皮膚のシミ、クロズミ、クスミ、ニキビ、ニキビ痕、及び小ジワ等の症状の改善が期待できる。
しかしながら、ケミカルピーリング等に用いられる低ｐＨ皮膚外用剤は、皮膚に塗布した場合に、皮膚の油分ではじかれたり、流れたりすることが原因で均一に塗布できないという問題があった。また、その問題を克服するために、脱脂剤をケミカルピーリングの施術前に使用する方法も知られているが、それによる塗布性の向上の効果はほとんどない。その一方で、塗布性を向上させるために、様々な原料を製剤中に配合することが試みられているが、その場合は製剤の安定性を確保する必要性から、製剤のｐＨを２〜６の値になるように調整することが必要である。しかしながら、ｐＨを２〜６の値になるように調整したピーリング剤に関しては、ｐＨ２．０以下のものと比較してピーリング効果が劣るということが、ケミカルピーリング施術者の間では通説となっている。
【発明の開示】
本発明は、上記問題を解決するためになされたものであり、皮膚表面に均一に塗布することが容易であり、有効性および保存安定性に優れたｐＨが２．０以下の皮膚外用剤を提供することを目的とする。
上記目的を達成するために、本発明は、１種もしくは２種以上の有機酸と、多糖類を除く１種もしくは２種以上の非イオン性水溶性高分子とを含有してなり、かつ、そのｐＨが２．０以下である皮膚外用剤とする。
好ましくは、前記有機酸が、トリクロロ酢酸、コハク酸、リンゴ酸、グリコール酸、マンデル酸、乳酸、α−ヒドロキシ酪酸、α−ヒドロキシ吉草酸、β−ヒドロキシ吉草酸、クエン酸、タルトロン酸、酒石酸、グルクロン酸、グルコン酸、ムチン酸、ピルビン酸、サリチル酸、アスコルビン酸、カテコール、ｐ−ヒドロキノンからなる群より選ばれるものとする。
好ましくは、前記非イオン性水溶性高分子が、高重合度ポリエチレングリコール及び／又はポリビニルアルコールを含むものとする。
上記皮膚外用剤は、ケミカルピーリング用として有用である。
【発明を実施するための最良の形態】  本発明の皮膚外用剤は、有機酸及び水溶性高分子を含有するものである。
本発明に用いる有機酸は、酸性を示す化合物であれば特に限定は無いが、カルボン酸類もしくはフェノール類が好ましい。また、これらのカルボン酸の具体例としては、トリクロロ酢酸、コハク酸、リンゴ酸、グリコール酸、マンデル酸、乳酸、α−ヒドロキシ酪酸、α−ヒドロキシ吉草酸、β−ヒドロキシ吉草酸、クエン酸、タルトロン酸、酒石酸、グルクロン酸、グルコン酸、ムチン酸、ピルビン酸、サリチル酸、アスコルビン酸等のカルボン酸があげられ、フェノール類としては、カテコール、ｐ−ヒドロキノンやこれらの誘導体等が挙げられる。また、上述したように、ピーリング効果の観点から、本発明にかかる皮膚外用剤のｐＨは２．０以下となるようにする。ｐＨが２．０をこえると、優れた効果を有するピーリング剤が得られない。
本発明において、上記のような有機酸の配合量は、皮膚外用剤全量に対して、０．０１重量％以上が好ましく、特に０．１重量％以上が好ましい。また、常温固体の状態を取る有機酸に関しては、各々の飽和濃度以下の配合量であればよく、常温で液状の有機酸に関しては、上限は特に無い。
また、本発明に用いる水溶性高分子は、多糖類を除く非イオン性水溶性高分子とし、ポリビニルアルコールや高重合ポリオキシエチレングリコールを好適に用いることができる。ポリビニルアルコールは、ポリ酢酸ビニルを加水分解して得られる水溶性高分子の一種であり、種々の重合度のポリビニルアルコールが上市されているが、本発明に用いることができるポリビニルアルコールの重合度には特に限定は無い。また、ポリオキシエチレングリコールには、保湿剤として汎用されている、重合度の低いポリオキシエチレングリコールではなく、増粘剤としての用途で用いられるポリオキシエチレングリコールすなわち高重合ポリオキシエチレングリコールを用いることが好ましく、その重合度は１０００から１５００００が好ましく、２０００から５００００が特に好ましい。
非イオン性水溶性高分子の配合量は、皮膚外用剤全量に対して、０．００１重量％から２０重量％が好ましく、特に０．０１重量％から１５重量％が好ましく、その粘度は液状からゲル状までのどの状態でも構わない。
本発明の皮膚外用剤は、有機酸と水溶性高分子のほかに、本発明の効果を損なわない範囲に於いて、低級アルコール、多価アルコールおよび上記した水溶性高分子以外の水溶性高分子、樹脂、無機酸等を用いることができる。
本発明にかかる皮膚外用剤を適用できる部位としては特に限定は無く、顔面のみならず、首筋、腕、胴体、臀部、脚等の全身に使用することができる。
【実施例】  さらに、実施例を用いて、本発明について詳細に説明するが、当然のことではあるが本発明がこれらの実施例にのみ限定されるものではない。
表１に示した処方で実施例１から実施例３及び比較例１から比較例３にかかる低ｐＨ皮膚外用剤を調製した。水溶性高分子として、実施例１から実施例３においては、高重合ポリオキシエチレングリコール（重合度：４５０００）又はポリビニルアルコールを用い、比較例１から比較例３においては、多糖類であるヒドロキシエチルセルロース又はカルボキシメチルセルロースを用いた。カルボキシメチルセルロースはイオン性水溶性高分子である。また、比較例４においては、水溶性高分子を配合していない。
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（製法）
各水溶性高分子の水溶液を事前に、常法により調製し、所定量を計量した。これに、市販のグリコール酸の７０重量％水溶液を加え、精製水にて１００重量％として、均一に撹拌した。なお、比較例２は、グリコール酸７０重量％水溶液に水酸化ナトリウムを加え、その後水溶性高分子の水溶液、精製水を加えて調製した。また、比較例４に関しては、市販のグリコール酸水溶液を精製水にて希釈して調製した。
（塗布性および有効性の評価）
２０代から４０代の男性パネル１０名の前腕部にそれぞれ、５ｃｍ四方の枠を計７箇所取り、その枠内に上記実施例１から実施例３および比較例１から比較例４を絵画用の平筆を用いて専門の評価員に塗布させた。このときの塗布性について、「均一に塗布できる」、「ムラになりやすい」いずれに該当するか評価員が評価した。さらに塗布後１０分間放置したあと、水で洗い流させた。２４時間後、それぞれのサンプルを塗布した部分の角質層の剥がれ方を有効性の評価として、「角質層が均一に剥がれる」、「角質層が斑状に剥がれる」、「角質層が剥がれない」いずれに該当するか専門の評価員が目視にて判定した。その結果を表２に示す。表２の数値は各分類に該当すると評価員に評価されたパネルの人数である。
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以上の結果より、水溶性高分子を配合していない比較例４に関しては、塗布性が非常に悪く、その結果として、皮膚表面の角質層の剥がれ方が非常に不均一となった。また、水溶性高分子を配合した実施例１から実施例３、比較例１から比較例３の皮膚外用剤に関しては、皮膚に均一に塗布しやすく、その結果として、有効性も非常に優れた結果が得られた。その一方で、ｐＨを２．０より高い値である３．５に調整した処方である比較例２を使用した場合には、塗布性が優れてはいたものの、ピーリングの効果は非常に劣っていたことが明らかとなった。
（安定性の評価）
上記の実施例１から実施例３及び比較例１から比較例３について、各温度での粘度の変化の度合いを評価した。サンプルの調製翌日の粘度を１００とし、２５℃、４０℃及び５０℃で１週間保管した後の粘度を相対値として表３に示す。
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表３より明らかなように、比較例１及び比較例３においては、保管温度が高いほど、粘度の低下の傾向が顕著に表れるのに対し、実施例１から実施例３および比較例２においては、５０℃で１週間放置後の粘度の相対値が６０以上であり、比較例１および比較例３との比較に於いて、格段に保存安定性に優れていることが明らかとなった。
また、実施例１から実施例３について継続して粘度を測定したところ、１週間経過後はそれ以上の粘度の低下傾向は観察されなかった。
以上の結果を表４にまとめると、次のようになる。
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したがって、使用性およびピーリングの効果に優れ、製品として問題の無い安定性が確保できるのは、実施例１から実施例３に示した処方を適用した場合であり、水溶性高分子として、多糖類およびイオン性水溶性高分子に分類されない高重合ポリオキシエチレングリコール及びポリビニルアルコールが適していることが明らかとなった。
以上詳述したように、本発明により、低ｐＨであるにもかかわらず使用性および保存安定性に優れた特にピーリング剤に適した皮膚外用剤を提供することができる。
【産業上の利用可能性】  本発明の皮膚外用剤は、ケミカルピーリング剤として有用である。
【手続補正書】
【提出日】平成15年8月22日(2003.8.22)
【手続補正００１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
グリコール酸と、重合度が２０００から５００００である高重合度ポリエチレングリコールとを含み、ｐＨが２．０以下である皮膚外用剤。
【請求項２】
（削除）
【請求項３】
（削除）
【請求項４】
（削除）
【請求項５】
ｐＨが１．４以下である、請求の範囲第１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項６】
グリコール酸と、ポリビニルアルコールとを含み、ｐＨが２．０以下である皮膚外用剤。
【請求項７】
ｐＨが１．４以下である、請求の範囲第６項に記載の皮膚外用剤。
【手続補正００２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
［発明の開示］
本発明は、上記問題を解決するためになされたものであり、皮膚表面に均一に塗布することが容易であり、有効性および保存安定性に優れたｐＨが２．０以下の皮膚外用剤を提供することを目的とする。
上記目的を達成するために、本発明の皮膚外用剤は、グリコール酸と、重合度が２０００から５００００である高重合度ポリエチレングリコールとを含み、ｐＨが２．０以下である。好ましくは、前記ｐＨが１．４以下である。
また、本発明の皮膚外用剤は、グリコール酸と、ポリビニルアルコールとを含み、ｐＨが２．０以下である。好ましくは、前記ｐＨが１．４以下である。
［発明を実施するための最良の形態］
本発明の皮膚外用剤は、有機酸及び水溶性高分子を含有するものである。
本発明に用いる有機酸は、酸性を示す化合物であれば特に限定は無いが、カルボン酸類もしくはフェノール類が好ましい。また、これらのカルボン酸の具体例としては、トリクロロ酢酸、コハク酸、リンゴ酸、グリコール酸、マンデル酸、乳酸、α−ヒドロキシ酪酸、α−ヒドロキシ吉草酸、β−ヒドロキシ吉草酸、クエン酸、タルトロン酸、酒石酸、グルクロン酸、グルコン酸、ムチン酸、ピルビン酸、サリチル酸、アスコルビン酸等のカルボン酸があげられ、フェノール類とし




【国際調査報告】
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