(57)【要約】本発明は、体脂肪分解促進効果等を有する製剤や飲食物等を提供することを課題とするものであり、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪分解促進効果等を有する製剤、飲食物、油脂組成物に関する。また、前記体脂肪分解促進効果等の態様が、体内のエネルギー消費に伴い、皮下脂肪から優先的に分解する方向性を有する、方向性体脂肪分解促進剤や飲食物等に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤。
【請求項２】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤。
【請求項３】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤。
【請求項４】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする肝細胞脂質代謝調整剤。
【請求項５】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする脂肪細胞代謝調整剤。
【請求項６】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪低減促進剤。
【請求項７】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする、痩せやすい体質への改質剤。
【請求項８】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする、太りにくい体質への改質剤。
【請求項９】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするシンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤。
【請求項１０】
経口剤であることを特徴とする請求項１から９いずれか１項に記載の剤。
【請求項１１】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整用油脂組成物。
【請求項１２】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする肝細胞脂質代謝用油脂組成物。
【請求項１３】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする脂肪細胞代謝用油脂組成物。
【請求項１４】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪低減促進用油脂組成物。
【請求項１５】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする、痩せやすい体質への改質剤用油脂組成物。
【請求項１６】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする、太りにくい体質への改質用油脂組成物。
【請求項１７】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするシンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療用油脂組成物、ＨＤＬコレステロール上昇用油脂組成物、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少用油脂組成物、シンドロームＸのリスクファクター軽減用油脂組成物。
【請求項１８】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整用飲食物。
【請求項１９】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする肝細胞脂質代謝調整用飲食物。
【請求項２０】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする脂肪細胞代謝調整用飲食物。
【請求項２１】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪低減促進用飲食物。
【請求項２２】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする、痩せやすい体質への改質剤用飲食物。
【請求項２３】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする、太りにくい体質への改質用飲食物。
【請求項２４】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするシンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療用飲食物、ＨＤＬコレステロール上昇用飲食物、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少用飲食物、シンドロームＸのリスクファクター軽減用飲食物。
【請求項２５】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルのペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤としての使用方法。
【請求項２６】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの肝細胞脂質代謝調整用剤としての使用方法。
【請求項２７】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの脂肪細胞代謝調整用剤としての使用方法。
【請求項２８】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの体脂肪低減促進剤としての使用方法。
【請求項２９】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの痩せやすい体質への改質剤としての使用方法。
【請求項３０】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの太りにくい体質への改質剤としての使用方法。
【請求項３１】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤原料。
【請求項３２】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する肝細胞脂質代謝調整用剤原料。
【請求項３３】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する脂肪細胞代謝調整用剤原料。
【請求項３４】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する体脂肪低減促進剤原料。
【請求項３５】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する、痩せやすい体質への改質剤原料。
【請求項３６】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する、太りにくい体質への改質剤原料。
【請求項３７】
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするシンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤いずれかの原料。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】  本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤に関し、該ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整機能を利用した、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整用剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤を含む体質改善や疾患の予防または改善剤に関し、これらの経口剤、飲食物での形態に関する。
【背景技術】  ステロイド、甲状腺ホルモン、レチノイドなどの低分子脂溶性リガンドはリガンド特異的な核内受容体を介して、個体発生における形態形成、細胞の増殖、分化、生体の恒常性の維持など多様な生理機能の調節に関与している。ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）は核内受容体の１種であり、１９９０年に脂肪分解に関与する細胞内小器官であるペルオキシソームを増加させる作用を仲介する蛋白として同定され、ペルオキシソーム増殖薬により活性化を受けるレセプターという意味でＰｅｒｏｘｉｓｏｍｅ  Ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ  Ａｃｔｉｖａｔｅｄ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  α（ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α；ＰＰＡＲα）と名付けられた。その後α型と構造上類似したアイソフォーム遺伝子としてβ／δ型及びγ型が同定され、合計３つのサブタイプから成ることが知られている。ＰＰＡＲの各サブタイプはリガンド依存的に活性化され、９−シスレチノイン酸をリガンドとするＲＸＲ（Ｒｅｔｉｎｏｉｄ  Ｘ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ）とヘテロ２量体を形成することで、プロモーター領域にＰＰＡＲ応答配列（ＰＰＡＲ  ｒｅｓｐｏｎｓｉｖｅ  ｅｌｅｍｅｎｔ；ＰＰＲＥ）を有する種々の遺伝子の発現を制御している。近年、ＰＰＡＲは非常に多くの生理、病理現象に関わっていることが明らかになってきた。中でもＰＰＡＲαの機能は脂肪酸の合成・輸送・分泌、脂肪消費臓器におけるＡＴＰ産生、細胞周期の調節等幅広く生体のエネルギー代謝や恒常性の維持に関わるものと考えられている。特に、脂肪酸代謝に重要なβ酸化関連酵素の遺伝子発現はＰＰＡＲαの活性化に強く依存していることが明らかになってきている。言い換えれば、ＰＰＡＲα活性化剤は生体の脂質代謝を活性化する作用を有することが明らかになってきており、高脂血症の改善／治療にもつながる有用な作用である。
また、ＰＰＡＲγは脂肪細胞に比較的強い特異性を持って発現しており、脂肪細胞分化の中心的役割を果たしていることが明らかになっている（例えば、「細胞：３１（６）２１８−２３４，１９９９」、「Ｊ．Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ．３７，９０７−９２５（１９９６）」、「Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｌｉｐｉｄｏｌ．１０，１５１−１５９（１９９９）」参照）。ＰＰＡＲγは脂肪細胞の分化中期以降にその発現量が急速に増加し、他の脂肪細胞特有の遺伝子を誘導することで脂肪細胞としての分化を決定付けている。特に、脂肪蓄積に関与するステロール応答エレメント結合蛋白（ＳＲＥＢＰ）−１ｃを活性化することで、細胞内脂肪酸合成系酵素活性を上昇させ、脂肪細胞の従来の機能である余剰エネルギーの蓄積を起こさせる役割を担っている。すなわち、ＰＰＡＲγは脂肪細胞に対し脂肪蓄積という形でエネルギーを蓄積させるよう働くので、このＰＰＡＲγの活性化を抑制できれば少なくとも脂肪細胞の肥大化は防ぐことが出来る。
一方、中鎖脂肪酸はエネルギー化されやすいことから体脂肪蓄積が少ないことが知られている（例えば、「Ｊ．Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ．３７，７０８−７２６（１９９６）」）。また、ジグリセリドおよびトリグリセリドからなる油脂組成物成分中、分子内に中鎖脂肪酸残基を２つ含有するトリグリセリドを３１質量％以上含む油脂組成物が、体脂肪蓄積が少ないことが報告されている（例えば、特開平４−３００８２６号公報、特開平８−６０１８０号公報、特開平１０−１７６１８１号公報参照）。しかしながら、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、例えば中鎖脂肪酸トリグリセリド（以下「ＭＣＴ」ということがある。）に上記ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体に関する機能を有することは見出されていない。
【発明の開示】
本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤を提供し、該ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整機能を利用した、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整用剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤を含む体質改善や疾患の予防または改善剤を提供し、また、これらの経口剤、飲食物での形態で提供する。
本発明者らは、前記課題を達成する為に鋭意検討した結果、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルがペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整機能を有することを見出し本発明を完成させた。
すなわち、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤に関し、詳しくは中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤に関し、もしくは中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤に関する。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする肝細胞脂質代謝調整剤に関し、脂肪細胞代謝調整剤に関する。
また、本発明は、体脂肪低減促進剤に関し、痩せやすい体質への改質剤に関し、太りにくい体質への改質剤に関する。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするシンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤に関する。
ここで、本発明の機能剤の好ましい摂取の態様は経口摂取であり、前記機能剤の好ましい態様として経口剤をあげることができる。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整用油脂組成物に関し、詳しくは、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化用油脂組成物に関し、もしくは、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減用油脂組成物に関する。中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、一般に油脂に分類され、油脂中に存在していることからも好適な態様である。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする肝細胞脂質代謝用油脂組成物に関し、脂肪細胞代謝用油脂組成物に関し、または、体脂肪低減促進用油脂組成物に関する。
また、痩せやすい体質への改質剤用油脂組成物に関し、もしくは、太りにくい体質への改質用油脂組成物に関する。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするシンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療用油脂組成物、ＨＤＬコレステロール上昇用油脂組成物、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少用油脂組成物、シンドロームＸのリスクファクター軽減用油脂組成物に関する。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整用飲食物に関し、詳しくは、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化用飲食物に関し、もしくは、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減用飲食物に関する。
また、本発明は、肝細胞脂質代謝調整用飲食物に関し、脂肪細胞代謝調整用飲食物に関する。
また、体脂肪低減促進用飲食物に関し、痩せやすい体質への改質剤用飲食物に関し、もしくは、太りにくい体質への改質用飲食物に関する。
また、シンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療用飲食物、ＨＤＬコレステロール上昇用飲食物、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少用飲食物、シンドロームＸのリスクファクター軽減用飲食物に関する。
さらに、本発明は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤としての使用方法に関し、肝細胞脂質代謝調整剤としての使用方法に関し、脂肪細胞代謝調整用剤としての使用方法に関し、体脂肪低減促進剤としての使用方法に関し、痩せやすい体質への改質剤としての使用方法に関し、太りにくい体質への改質剤としての使用方法に関し、また、シンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療用飲食物、ＨＤＬコレステロール上昇用飲食物、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少用飲食物、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤としての使用方法に関する。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤原料に関し、肝細胞脂質代謝調整用剤原料に関し、脂肪細胞代謝調整用剤原料に関し、体脂肪低減促進剤原料に関し、痩せやすい体質への改質剤原料に関し、太りにくい体質への改質剤原料に関し、また、シンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤いずれかの原料に関する。中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは最終的に使用される機能剤や飲食物に含まるものであると同時に、特に高含有の組成物は原料として使用され、流通する。
発明を実施するための形態
本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤に関し、特にペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤に関し、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤に関する。また、該ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体（以下「ＰＰＡＲ」という。）は、肝臓の脂質代謝に関連する転写因子であることから、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする肝細胞脂質代謝調整剤に関する。さらに、脂肪細胞の代謝に関連する酵素等の転写因子であることから、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする脂肪細胞代謝調整剤に関する。さらに中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、ＰＰＡＲαを活性化させること、また、特に長期摂取によりＰＰＡＲγが低減しやすくなることから体脂肪低減促進剤として働き、また、ＰＰＡＲγ活性化低減機能により成熟した細胞に対しては脂肪を蓄積し難くするため、痩せやすい体質への改質剤として働き、同様に未成熟な脂肪細胞に対しては分化・成熟した後に脂肪をためにくくなるため、太りにくい体質への改質剤として働く。また、その他、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、シンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤として働く。
ここで、上記は経口摂取が好ましく、経口剤、飲食物としての態様が好ましい態様としてあげられる。
また、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは一般的には油脂に分類されることから、油脂組成物としての態様が好ましい。ここで、油脂組成物は原料としての面と、飲食物等としての面と、調理に使用される熱媒兼、調味料であるという面を有する。
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを高濃度で含有する剤、組成物、油脂組成物は上記された機能性剤、飲食物の原料として好ましい態様であり、原料として製造、流通される。
本発明において中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルとは、下記一般式（Ｉ）に示す構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３中のいずれか１つ以上が上述した中鎖脂肪酸を含む、炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸を構成脂肪酸とするグリセリン脂肪酸エステルを示す。詳しくは、下記一般式（Ｉ）に示す構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３全てを有するグリセリン脂肪酸トリエステル、構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３中のいずれか１つが水素であるグリセリン脂肪酸ジエステル、いずれか１つのみが構成脂肪酸であるグリセリン脂肪酸モノエステルからなる。さらに、結合する部位によりＲ１およびＲ３に構成脂肪酸を有するグリセリン脂肪酸ジエステル、Ｒ１およびＲ２に構成脂肪酸を有するグリセリン脂肪酸ジエステル、Ｒ１またはＲ３のみに構成脂肪酸を有するグリセリン脂肪酸モノエステル、Ｒ２のみに構成脂肪酸を有するグリセリン脂肪酸モノエステルも含まれる。
ここで、グリセリン脂肪酸トリエステルにおいて、中鎖脂肪酸を含む形態としては、下記一般式（Ｉ）に示す構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３全てが上述した中鎖脂肪酸からなるもの、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のいずれか１つのみが炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるもの、Ｒ２にのみ炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるもの、Ｒ１およびＲ２ないしＲ３およびＲ２が炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるもの、Ｒ１およびＲ３が炭素数６〜２４から選ばれる脂肪酸からなるものがある。構成脂肪酸Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３全てが上述した中鎖脂肪酸の形態を有するものについては、後に詳述する。
＜一般式（Ｉ）＞
2004022051.tif 000002
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは、つまり中鎖脂肪酸の存在により、各機能が発生する。ここで、その含量やグリセリン脂肪酸エステルの構造により、その効果の特徴も異なる。
含量については、機能を得られる範囲であることが必要であり、特に制限されないが、例えば、０．５質量％以上、好ましくは１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは５〜９９．９質量％、特に好ましくは１０〜９９．９質量％、最も特に好ましくは１３〜９９．９質量％である。また、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、出来るだけ低含量であることが好ましい。例えば、下記の長期摂取時における含量を参考にすることができる。
さらには、構造によって吸収経路の違い等により、その効果の強さ、時間的な特徴（即効性、持続性等）、他の要因の発生等が異なる。この構造の違いを利用して、機能の強さ、時間的特徴等の設計や、安全性の設計を行うことができる。例えば、グリセリンに少なくとも１以上の中鎖脂肪酸が結合している脂肪酸エステル（以下「ＭＬＣＴ」という）や、特に中鎖脂肪酸の結合する位置や他の脂肪酸の種類を特定して設計されたグリセリン脂肪酸エステル（以下、「構造体」または「構造油脂」という）を例示することができる。ＭＬＣＴや構造体（構造油脂）を含有する製剤等における中鎖脂肪酸、該ＭＬＣＴや構造油脂の含量は上記を参考とすることができる。
ここで、上述したが、中鎖脂肪酸の含量は機能を得られる範囲であることが必要であり、好ましくは前記範囲であって、かつ、人体への悪影響の可能性が低いほど好ましく、さらには商業上または工業上、出来るだけ低含量であることが好ましい。
上記視点から検討すると、例えば、長期摂取や体質改善を目的とする場合には、全脂肪酸に占める中鎖脂肪酸の割合が３〜２３質量％、好ましくは４〜２０質量％、さらに好ましくは５〜１７質量％、特に好ましくは６〜１５質量％、最も好ましくは７〜１４質量％、最も特に好ましくは８〜１３質量％である。
ここで、前記中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの総量に対し、１、３位の中鎖脂肪酸残基が４０質量％以上、好ましくは５０質量％以上、さらに好ましくは６０質量％以上、特に好ましくは７０質量％以上、最も好ましくは８０質量％以上である場合、例えば経口摂取した場合の腸管等での分解・吸収が良いため好ましい。
これらの場合、特に中鎖脂肪酸トリグリセド自体、もしくは該中鎖脂肪酸トリグリセドを高含有させた油脂を原料としたエステル交換処理をすることで得ることができる。
本発明の機能剤、飲食物、油脂組成物は、中鎖脂肪酸トリグリセリドを含むことが好ましく、また、中鎖脂肪酸が同量であればＭＬＣＴであることが好ましく、さらには脂肪酸の種類や位置を設計した構造体であることが好ましい。
含量は中鎖脂肪酸の含量を参考に、必要な機能の強さ等に応じて規定することができる。例えば、中鎖脂肪酸トリグリセリドが３〜３０質量％、好ましくは３〜２３質量％、好ましくは４〜２０質量％、さらに好ましくは５〜１７質量％、特に好ましくは６〜１５質量％、最も好ましくは７〜１４質量％、最も特に好ましくは８〜１３質量％であり、さらには、ＭＬＣＴの場合は、１〜８０質量％、好ましくは２〜７０質量％、さらに好ましくは３〜６０質量％、特に好ましくは５〜５０質量％、最も好ましくは７〜２０質量％、最も特に好ましくは８〜１４質量％である。さらには、吸収性、リパーゼに対する易／難分解性、分散性等の消化吸収機能性やその他の生物化学的機能を付すことを予定して脂肪酸の種類、グリセリンに結合する位置を設計した構造体（構造油脂）である場合が好ましく、この場合、構造体としては１〜８０質量％、好ましくは２〜７０質量％、さらに好ましくは３〜６０質量％、特に好ましくは５〜５０質量％、最も好ましくは７〜２０質量％、最も特に好ましくは８〜１４質量％である。
本発明で使用する中鎖脂肪酸トリグリセリドは、一般にＭＣＴ（Ｍｅｄｉｕｍ  Ｃｈａｉｎ  Ｔｒｉｇｌｙｃｅｒｉｄｅｓ）と称されるもので、ヤシ油分解脂肪酸等の炭素数が６〜１２、好ましくは８〜１０の飽和脂肪酸から構成される単酸基または混酸基トリグリセリドである。例えばカプリル酸（Ｃ８）／カプリン酸（Ｃ１０）＝６０〜７５／２５〜４０（重量比）のトリグリセリドが使用できる。該トリグリセリドは前記中鎖脂肪酸とグリセリンとを常法によりエステル化反応せしめて製造できるが、市販品の利用が至便である。
また、中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有する油脂組成物としては、通常の食用油脂、例えば大豆油、菜種油、高オレイン酸菜種油、コーン油、ゴマ油、ゴマサラダ油、シソ油、亜麻仁油、落花生油、紅花油、高オレイン酸紅花油、ひまわり油、高オレイン酸ひまわり油、綿実油、ブドウ種油、マカデミアナッツ油、ヘーゼルナッツ油、カボチャ種子油、クルミ油、椿油、茶実油、エゴマ油、ボラージ油、オリーブ油、米糠油、小麦胚芽油、パーム油、パーム核油、ヤシ油、カカオ脂、牛脂、ラード、鶏脂、乳脂、魚油、アザラシ油、藻類油、品質改良によって低飽和化されたこれらの油脂およびこれらの水素添加油脂、分別油脂等が挙げられる。
ここで、本発明の中鎖脂肪酸とは、炭素数が６〜１２の脂肪酸が好ましく、例としては、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸が挙げられる。また、炭素数が８〜１０の飽和脂肪酸、特にカプリル酸およびカプリン酸が好ましい。
中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは天然、合成でも得られるが、例えば、炭素数６〜１２の中鎖脂肪酸を構成脂肪酸として有するパーム油、パーム核油やヤシ油等の油脂を原料として、エステル交換処理により製造することができるが、その限りではない。エステル結合反応の条件も特に限定しないが、例えば無触媒かつ無溶剤にて、加圧下で反応して得ることができる。もちろん、触媒や溶剤を用いた反応によっても、本発明の中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを得ることが可能である。また、遺伝子組み換え植物の油糧種子から中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル自体を得る、または、遺伝子組み換え植物の油糧種子から得られた中鎖脂肪酸を原料にして、中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを製造することも可能である。また、酵素を用いた酵素反応によっても得ることが可能である。油脂の風味・色・安全面や経口摂取を考えた場合、酵素によるエステル交換処理により製造することが好ましいが、これに限定するものではない。また、得られたエステル交換油脂の１、３位の脂肪酸と２位の脂肪酸の組成に偏りがあってもなくてもよいが、特に１、３位の脂肪酸が多いほど分解等が好適である傾向があるため好ましい。
ここで、ＭＬＣＴとは、中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルであり、一つのグリセリンに結合している中鎖脂肪酸の数が１または２であり、その他が長鎖脂肪酸であるものをいう。本発明においては、中鎖脂肪酸の数や結合している位置によって、吸収性や体内での機能等がことなるため、これを目的に応じて、適宜調整することが好ましい。吸収性を向上させる場合、１、３位の一方以上、特に双方に中鎖脂肪酸が結合したＭＬＣＴが好ましい。
上述の通り、炭素数６〜１２の中鎖脂肪酸を構成脂肪酸として有するパーム核油やヤシ油等の油脂を原料とし、脂質分解酵素（リパーゼ）を用いたエステル交換処理をする方法が挙げられる。酵素としては、アルカリゲネス属、キャンディダ属、リゾプス属、ムコール属またはシュードモナス属由来のリパーゼや、肝臓由来のホスホリパーゼＡ等が挙げられるが、特にキャンディダ属またはリゾプス属由来のリパーゼが好ましい。さらに、酵素は条件によって適宜その種類を選択することができる。
脂質分解酵素を用いてエステル交換反応を行う方法は特に限定されないが、具体的方法例を次に挙げる。脂質分解酵素の活性が十分に発揮される反応温度である４０〜１００℃の範囲に調温する。これに脂質分解酵素を原料混合物に対して０．００５〜１０質量％の割合で添加し、２〜４８時間の範囲でエステル交換反応を行う。この反応は常圧下で窒素気流中で行うことが望ましい。反応の完了はガスクロマトグラフィーにより反応生成物のトリグリセリド組成を測定することにより確認する。反応生成物は水洗、乾燥の後、常法にて脱色、脱臭する。なお、中鎖脂肪酸を使用した場合は、反応の停止後に遊離脂肪酸を薄膜式エバポレーターによって除去しておくことが好適である。
本発明においては中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを配合することでも、また、これらを含有する油脂等を配合・混合することでも製造することができる。
構造体（構造油脂）は、グリセリンに結合する中鎖脂肪酸以外の脂肪酸の種類や、これらが結合する位置等について設計することができる。好ましい構造油脂として、例えば、１、３位の一方または双方に中鎖脂肪酸が結合し、２位に特定の脂肪酸が結合したものがあげられる。
特定の脂肪酸としては、特に自然界での存在量等の面からは直鎖脂肪酸が好ましく、さらには直鎖不飽和脂肪酸が好ましく、その中でも特に、パルミトオレイン酸、オレイン酸、バクセン酸、エルカ酸等の一価不飽和脂肪酸、リノール酸、γ−リノレン酸、ビスホモ  γ−リノレン酸、アラキドン酸等のｎ−６系不飽和脂肪酸、α−リノレン酸、ステアリドン酸、エイコサテトラエン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸等のｎ−３系不飽和脂肪酸、共役リノール酸、α−エレオステアリン酸等の共役脂肪酸等が好ましい。
これらの構造油脂の例示としては、Ｍ−オレイン酸−Ｍ、Ｍ−αリノレン酸−Ｍ、Ｍ−γリノレン酸−Ｍ、Ｍ−エイコサペンタエン酸−Ｍ、Ｍ−ドコサペンタエン酸−Ｍ、Ｍ−ドコサヘキサエン酸−Ｍ、Ｍ−共役リノール酸−Ｍ等を例示することができる。
これらのＭＬＣＴや構造油脂はエステル交換反応により製造することができ、好ましくは位置特異性を有する酵素を用いて製造することができる。
本発明のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤は、上述の通り中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とし、その用途は任意であるが、例えば、医薬品、医薬部外品、健康食品等の広い分野で用いることができる。この時、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルのペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤への配合量は、用途、投与形態、投与対象の種類、年齢、性別、体重、症状の程度、健康状態などの条件により異なるので、一概に規定されないが、脂肪組織等に対して各機能を発揮する程度に含有する。
上述の通り、本発明のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量はペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、そのペルオキシソーム増殖薬活性化受容体の活性を活性化、若しくは活性低減化させる程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。本発明品を長期間かけて該効果を得るための含量としては、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に限定されないが、上述した含量を参考にすることができる。長期的な摂取には、機能を発揮し、かつ、過剰摂取にならない程度が好ましく、これは上述した含量を参考にすることができる。
さらに、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。この場合、ＭＬＣＴや構造体とすることで、より少ない中鎖脂肪酸としての所要量で同様の効果を得ることができる。
上述の通り、本発明の脂肪細胞代謝調整剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量は脂肪細胞代謝調整作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、その脂肪細胞代謝調整する程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。本発明品を長期間かけて該効果を得るための含量としては、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に限定されないが、上述した含量を参考にすることができる。長期的な摂取には、機能を発揮し、かつ、過剰摂取にならない程度が好ましく、これは上述した含量を参考にすることができる。
さらに、脂肪細胞代謝調整効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。この場合、ＭＬＣＴや構造体とすることで、より少ない中鎖脂肪酸としての所要量で同様の効果を得ることができる。
上述の通り、本発明の体脂肪低減促進剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量は体脂肪低減促進作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、その体脂肪低減促進させる程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。本発明品を長期間かけて該効果を得るための含量としては、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に限定されないが、上述した含量を参考にすることができる。長期的な摂取には、機能を発揮し、かつ、過剰摂取にならない程度が好ましく、これは上述した含量を参考にすることができる。
さらに、該体脂肪低減促進効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。この場合、ＭＬＣＴや構造体とすることで、より少ない中鎖脂肪酸としての所要量で同様の効果を得ることができる。
上述の通り、本発明の痩せやすい体質への改質剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量は痩せやすい体質への改質作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、その痩せやすい体質への改質させる程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。本発明品を長期間かけて該効果を得るための含量としては、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に限定されないが、上述した含量を参考にすることができる。長期的な摂取には、機能を発揮し、かつ、過剰摂取にならない程度が好ましく、これは上述した含量を参考にすることができる。
ここで、該痩せやすい体質への改質剤は、比較的長期的な摂取により体質改質効果を得ることができるものである。体質を改質することにより、例えば、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含まない食事をとった場合にも、痩せやすいという効果を得ることができる。
さらに、該痩せやすい体質への改質剤効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。この場合、ＭＬＣＴや構造体とすることで、より少ない中鎖脂肪酸としての所要量で同様の効果を得ることができる。
上述の通り、本発明の太りにくい体質への改質剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量は太りにくい体質への改質作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、その太りにくい体質への改質させる程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。本発明品を長期間かけて該効果を得るための含量としては、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に限定されないが、上述した含量を参考にすることができる。長期的な摂取には、機能を発揮し、かつ、過剰摂取にならない程度が好ましく、これは上述した含量を参考にすることができる。
ここで、該太りにくい体質への改質剤は、比較的長期的な摂取により体質改質効果を得ることができるものである。体質を改質することにより、例えば、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含まない食事をとった場合にも、太りにくい、という効果を得ることができる。
さらに、該太りにくい体質への改質剤を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。この場合、ＭＬＣＴや構造体とすることで、より少ない中鎖脂肪酸としての所要量で同様の効果を得ることができる。
上述の通り、本発明のシンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤全体に対する中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルの含量は上記各疾患に対する作用を有する程度含有すれば特に制限されない。ここで、有効成分として含有するとは、その各疾患に対して効果を奏する程度に含有するということであるが、その含量は特に制限されず、摂取の頻度、摂取量、使用の目的によって適宜調整すれば良い。該効果を得るための所要量は、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に制限されないが、例えば、０．５ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。本発明品を長期間かけて該効果を得るための含量としては、摂取の形態、対象者の性別、体重、体調等により異なり、特に限定されないが、上述した含量を参考にすることができる。長期的な摂取には、機能を発揮し、かつ、過剰摂取にならない程度が好ましく、これは上述した含量を参考にすることができる。
さらに、上記各疾患に対する効果を得るための、中鎖脂肪酸としての所要量は、上述の通り特に限定されないが、例えば、０．４ｇ／日以上、好ましくは１ｇ／日以上、より好ましくは２ｇ／日以上、さらに好ましくは５ｇ／日以上、特に好ましくは８ｇ／日以上、最も特に好ましくは１０ｇ／日以上を例示することができる。この場合、ＭＬＣＴや構造体とすることで、より少ない中鎖脂肪酸としての所要量で同様の効果を得ることができる。
ここで、本発明の各種機能剤は、ヒト及び動物に対し、医薬品、医薬部外品等として経口的及び非経口的に安全に投与できる。非経口的投与としては、例えば静脈注射、動脈注射、筋肉注射、皮下注射、皮内注射、腹腔内注射、脊髄内注射、硬膜外注射、経皮投与、経肺投与、経鼻投与、経腸投与、口腔内投与、経粘膜投与等が挙げられ、その剤形としては、例えば注射剤、坐剤（肛門座剤、尿道座剤、膣座剤等）などが挙げられる。また、経口投与製剤としては、例えば、内服用錠剤（素錠、糖衣錠、コーティング錠、腸溶錠、チュアブル錠など）、口腔内錠剤（バッカル錠、舌下錠、トローチ錠、付着錠など）、散剤、カプセル剤（硬カプセル剤、軟カプセル剤など）、顆粒剤（コーティングした物、丸剤、トローチ剤、液剤、またはこれらの製剤学的に許容され得る徐放化製剤など）などが挙げられる。経口投与用液剤としては、例えば、内用水剤、振とう合剤、懸濁剤、乳剤、シロップ剤、ドライシロップ剤、エリキシル剤、浸剤、煎剤、リモナーデ剤などが挙げられるが、これらの形態に特に限定されない。油脂組成物の態様も好適な態様の一つである。
これらの製剤は公知の製剤学的製法に準じ、製剤として薬理学的に許容され得る基剤、担体、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤等と共に製剤化され投与される。
これらの製剤に用いる担体や賦形剤としては、例えば糖類（乳糖、白糖、ブドウ糖等）、デンプン（トウモロコシ、馬鈴薯、コムギ）、マンニトール、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、微結晶セルロース、カンゾウ粉末、ゲンチアナ粉末などが挙げられる。
これらの製剤に用いる結合剤としては、例えばデンプン、トラガントゴム、ゼラチン、シロップ、ポリビニルアルコール、ポリビニルエーテル、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどが挙げられる。
これらの製剤に用いる崩壊剤としては例えばデンプン、寒天、ゼラチン粉末、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、結晶セルロース、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
これらの製剤に用いる滑沢剤としては例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、水素添加植物油、マクロゴールなどが挙げられる。
これらの製剤に用いる着色剤としては医薬品に添加することが許容されているものを、それぞれ用いることができる。
また、注射剤を調製する場合は、必要に応じて、ｐＨ調節剤、緩衝剤、安定化剤、可溶化剤などを添加して、常法により各注射剤とする。
錠剤、顆粒剤を調製する場合は、必要に応じて、白糖、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、精製セラック、ゼラチン、グリセリン、ソルビトール、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、フタル酸セルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メチルメタクリレート、メタアクリル酸重合体などで被膜しても良いし、２つ以上の層で被膜しても良い。さらにエチルセルロースやゼラチンのような物質のカプセルでも良い。
また、本発明の各機能剤に含まれる中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは油性成分であることから、これらへの溶解性が良好である栄養生理機能成分のビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、アスコルビン酸脂肪酸エステル、リグナン、コエンザイムＱ、リン脂質、トリテルペン類、オリザノール等を配合することができる。
本発明は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤に関する。ここで、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α（以下「ＰＰＡＲα」ということがある）が関与する生物活性として、最近、ＷＯ９７３６５７９号明細書には抗肥満作用を有していることが報告された。また、Ｊ．Ｌｉｐｉｄｄ  Ｒｅｓ．，３９，１７−３０（１９９８）には、ＰＰＡＲαの活性化によって高密度リポ蛋白（ＨＤＬ）コレステロール上昇作用、低密度リポ蛋白（ＬＤＬ）コレステロールや超低密度リポ蛋白（ＶＬＤＬ）コレステロール、さらにはトリグリセリドの低下作用を有していることが報告されている。さらに、フィブレート系化合物の一つ、ベザフィブレートによって血中脂肪酸組成や高血圧の改善、インスリン抵抗性の改善が認められたと報告されている（Ｄｉａｂｅｔｅｓ，４６，３４８−３５３（１９９７））。従って、ＰＰＡＲαを活性化するアゴニストやＰＰＡＲα蛋白自身の発現を亢進するＰＰＡＲα調整剤は、脂質低下剤、高脂血症治療薬として有用であるばかりでなく、高密度リポ蛋白（ＨＤＬ）コレステロール上昇作用、低密度リポ蛋白（ＬＤＬ）コレステロールおよび／または超低密度リポ蛋白（ＶＬＤＬ）コレステロールの減少作用、そして動脈硬化進展抑制やその治療、また肥満抑制効果が期待され、肥満の進展に伴う糖尿病、高血圧等の生活習慣病の予防や改善／治療、シンドロームＸのリスクファクター軽減や虚血性心疾患の発症予防にも有望であると考えられる。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする肝細胞脂質代謝調整剤に関する。ここで、肝細胞脂質代謝調整剤とは、ＰＰＡＲαを活性化させることで脂肪酸代謝に重要なβ酸化関連酵素の遺伝子発現を亢進させ、肝細胞脂質代謝を活性化させる機能を有する剤を意味しており、上記の理由により種々の疾患の発症予防や改善／治療に有望であると考えられる。
また、本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする脂肪細胞代謝調整剤に関する。ここで、脂肪細胞代謝調整剤とは、主にＰＰＡＲγの抑制を介した脂肪蓄積低減機能を有する剤を意味する。ＰＰＡＲγは、上述したごとく、脂肪細胞に比較的強い特異性を持って発現しており、脂肪細胞分化の中心的役割を果たしていることが明らかになっている。特に、脂肪蓄積に関与するステロール応答エレメント結合蛋白（ＳＲＥＢＰ）−１ｃを活性化することで、細胞内脂肪酸合成系酵素活性を上昇させ、脂肪細胞の従来の機能である余剰エネルギーの蓄積を起こさせる役割を担っている。脂肪細胞代謝調整剤は、ＰＰＡＲγの発現を抑制する方向に働くので、脂肪細胞に対して脂肪蓄積抑制として作用することで脂肪細胞の肥大化を予防し、肥満症の発症予防や改善／治療に有望であると考えられる。本発明は、内臓脂肪よりも皮下脂肪にＰＰＡＲγ活性低減効果をもたらすことから、エネルギー収支の激しい内臓脂肪にはそれほど大きな影響を与えることなく、体の維持に最低限必要なエネルギーを蓄積する。皮下脂肪の（余剰）エネルギーを放出の方向に向かわせるため、外観的に肥満の改善・治療、痩身効果等を体感できるため好ましい。
また本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とする体脂肪低減促進剤に関する。ここで、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを単回摂取した場合、上記ＰＰＡＲαを介した脂質代謝活性亢進という機能で肝細胞脂質代謝調整剤としての作用が見込まれるため、好ましい。また、該発明品を長期的に摂取した場合、単回摂取で期待される効果と共に、脂肪細胞、特に皮下脂肪細胞中への脂肪蓄積を抑制する脂肪細胞代謝調節剤としても作用するため、（余剰）エネルギーの燃焼と蓄積抑制が期待でき、非常に好ましい。
また本発明は、痩せやすい体質への改質剤に関する。ここで、痩せやすい体質への改質剤とは、該発明品を長期摂取した後の、上述したＰＰＡＲを介した作用等により、例えば既に肥大化した脂肪細胞が小型化・縮小しその結果脂肪組織が退縮しやすくなる状態へ導く機能を有する剤のことをいう。さらに、脂質β酸化系も活性化／亢進させるので、脂肪細胞蓄積抑制のみならず肝細胞脂質代謝亢進も期待でき、好ましい。本発明品の適用は、ＰＰＡＲを介した多段階的な作用なため急激な脂肪組織の退縮は起こらないため、非常に好ましい。
また、同様の理由から、これから肥大化することが予想される脂肪細胞に対しては肥満予防の観点で使用することが好ましく、太りにくい体質への改質剤として効果が期待される。
その他ＰＰＡＲαおよびγが寄与する疾患剤として、シンドロームＸ、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、シンドロームＸのリスクファクター軽減剤等が知られており、本発明の中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを有効成分とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤も、これら疾患に対する予防および／または治療剤、改善剤、減少剤としての効果が期待される。
本発明は中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患用の油脂組成物に関する。
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは油脂類から得ることができ、また、油脂類への溶解性が良好であることから、本発明のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤の一形態でもあり、また、下記に示すペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患用の飲食物の好適な一形態として、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する油脂組成物があげられる。また、中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを製造する場合において、その過程において該油脂組成物が製造されているため好適である。
該油脂組成物の形態としては、液状、固体状、半固体状のいずれでも良く、特に制限されない。
本発明の油脂組成物は、上記ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤の一形態でもあり、また、下記ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患用の飲食物の一形態であり、また、これらに配合する原料としての形態でもある。また、調理用としても使用でき、このように使用した結果、飲食物に含有されるため、間接的に飲食物へも影響を与える。
該油脂組成物における中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸トリグリセリドの含量は剤としての利用である場合は剤の含量であり、飲食物としての使用である場合は飲食の含量である。ここで、調理用油脂として使用する場合においては、飲食物への使用量によってその含量は異なるが、例えば５〜９０質量％、好ましくは７〜９０質量％、より好ましくは１０〜９０質量％、さらに好ましくは１０〜７０質量％以上、特に好ましくは１０〜２５質量％を例示することができる。調理用として使用する場合、油はね、油煙等の調理適性の面から、あまり高濃度にすることは好ましくないため、使用量等との調整が必要である。その他、用途によってその含量を調整することができる。
本発明の油脂組成物は、上述の通り中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有する油脂を原料として、これをエステル交換処理することで得ることができ、また、遺伝子組換の技術を用いて、本発明の油脂組成物を生産するように品種改良した植物、例えば大豆、菜種、コーン、ヤシ、パーム、オリーブ、亜麻仁、ひまわり、紅花、つばき、綿実、クヘア等から抽出によって得ることも可能である。
上記のようにして得られる本発明の油脂組成物は、そのままでもしくは調理用油脂組成物に通常用いられる添加剤を配合して調理用油脂組成物として使用することができる。
かかる添加剤としては、保存安定性向上、酸化安定性向上、熱安定性向上、低温化での結晶抑制等を目的としたポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル等が挙げられる。また、当然に、上記ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤において添加することができる添加剤等も配合することができる。
本発明の油脂組成物は、菜種油、コーン油、紅花油、大豆油といった一般に市販されている通常の食用油と同等あるいはそれ以上の風味を持ち、炒め物、揚げ物、マリネなどの調理に使用できることはもちろんのこと、油脂を含有する食品であるドレッシング、マヨネーズ、マーガリン、菓子類、ケーキ、飲料等にも使用可能である。調理品の種類によって風味の特性は異なるが、素材の味を生かしたさっぱりとした料理を作ることが可能である。また、フライ調理時における油のハネ度合いは、通常の食用油と同等あるいはそれ以下である。
本発明は、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質剤、その他疾患用飲食物等に関する。
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有する飲食物は、飲食によって好適に経口摂取され、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患用作用を奏するため好ましい形態である。
中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、好ましくは中鎖脂肪酸トリグリセリドにペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患への効果を発現させる好ましい形態として経口摂取があげられ、特に日常継続的に摂取するためには飲食物の形態が好ましい。摂取量は特に制限されないが、前述の各種剤における摂取量を参考にすることができる。また、過剰な摂取は当然に本発明における効果を得ることができない。該飲食物として、含量は摂取の回数、量等によって調整することができ、特に制限されないが、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル場合、例えば、０．１〜５０質量％、好ましくは０．２〜５０質量％、より好ましくは０．５〜４０質量％、さらに好ましくは１〜２０質量％、特に好ましくは２〜１０質量％、また、中鎖脂肪酸トリグリセリドの場合、例えば０．０５〜３０質量％、好ましくは０．１〜３０質量％、より好ましくは０．２〜２０質量％、さらに好ましくは０．５〜１０質量％、特に好ましくは１〜５質量％を例示することができる。
ここで、前記ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患用飲食物において、中鎖脂肪酸、または、中鎖脂肪酸と中鎖脂肪酸残基の総量によっても規定することがき、その好適な含量としては前記含量から換算することができる。
ここで、本発明のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患用飲食物の形態としては、特に制限はないが、例えば、飲食物が、飲料、栄養ドリンク、菓子、加工食品、油脂類、乳製品、レトルト食品、レンジ食品、冷凍食品、調味料、健康補助食品等の形態が挙げられ、形状・性状も特に制限されず、固体状、半固体状、ゲル状、液体状、粉末状等いずれでもよく、また、錠剤、カプセル剤、液剤、顆粒剤等いずれでも良い。
本発明のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質、その他疾患用飲食物について、下記に具体例を列記するが、本発明はこれらに制限されるものではない。その形態等について特に制限はないが、例えば、おかき、煎餅、おこし、饅頭、飴等の和菓子、クッキー、ビスケット、クラッカー、パイ、カステラ、ドーナッツ、プリン、スポンジケーキ、ワッフル、バタークリーム、カスタードクリーム、シュークリーム、チョコレート、チョコレート菓子、キャラメル、キャンデー、チューインガム、ゼリー、ホットケーキ、パン、菓子パン等の各種洋菓子、ポテトチップ等のスナック菓子、アイスクリーム、アイスキャンデー、シャーベット等の氷菓、乳酸飲料、乳酸菌飲料、濃厚乳性飲料、果汁飲料、果肉飲料、機能性飲料、炭酸飲料等の清涼飲料水、緑茶、紅茶、コーヒー、ココア等の嗜好品およびこれらの飲料、発酵乳、加工乳、チーズ等の乳製品、豆乳、豆腐等の大豆加工食品、ジャム、果実のシロップ漬、フラワーペースト、ピーナツペースト、フルーツペースト等のペースト類、漬物類、うどんの麺、パスタ等の穀物製品類、ハム、ソーセージ、ベーコン、ドライソーセイジ、ビーフジャーキー、ハンバーグ等の畜肉製品類、魚肉ハム、魚肉ソーセージ、かまぼこ、ちくわ、はんぺん等の魚貝類製品、魚、貝等の干物、鰹、鯖、鰺等の各種節、ウニ、イカ等の塩辛、スルメ、魚等のみりん干、鮭等の燻製品、のり、小魚、貝、山菜、椎茸、昆布等の佃煮、カレー、シチュー等のレトルト食品、みそ、醤油、ソース、ケチャップ、ブイヨン、焼肉のタレ、カレールー、シチューの素、スープの素、だしの素等の各種調味料、米飯類、油脂やマーガリン、ショートニング、マヨネーズ、ドレッシング等の油脂加工品や、油脂を含有する各種レンジおよび冷凍食品等が挙げられる。特に、継続的な摂取という面からは、米飯や各種調味料や、油脂やマーガリン、ショートニング、マヨネーズ、ドレッシング等の油脂加工品が好ましいといえる。また、形状・性状も特に制限されず、固体状、半固体状、ゲル状、液体状、粉末状等いずれでもよく、また、健康補助飲食料等として使用される場合等の錠剤、ソフトカプセルやハードカプセルに充填・加工したカプセル剤、液剤、顆粒剤等いずれでも良い。
特に好ましい形態としては油脂組成物の形態の飲食物であり、また、該油脂組成物を用いて調理された飲食物であり、配合された飲食物である。上述の通り、中鎖脂肪酸トリグリセリド等が油脂類であることや、中鎖脂肪酸トリグリセリドの製造の過程において得ることができるため、使用性、安定性、製造性等に優れている。
また、上述の通り、前記脱共役蛋白質発現亢進剤や油脂組成物を配合することもできる。また、該油脂組成物を用いて調理することで得ることもできる。
本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルをペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤として使用することができる。
本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを肝細胞脂質代謝調整剤として使用することができる。
本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを脂肪細胞代謝調整剤として使用することができる。
また、本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを体脂肪低減促進剤として使用することができる。
また、本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを痩せやすい体質への改質剤として使用することができる。
また、本発明おいて、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを太りにくい体質への改質剤として使用することができる。
本発明は中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤原料に関する。
本発明のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤等は中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有することを特徴とし、これによりペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α活性化やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整、体脂肪低減促進、痩せやすい体質への改質、太りにくい体質への改質等の促進作用を有する。よって、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを含有するものは、これらの原料として好適であり、特に高濃度に含有するものは原料として好適である。含量は特に制限されないが、例えば、５〜９９．９質量％、好ましくは１０〜９９．９質量％、より好ましくは２０〜９９．９質量％、さらに好ましくは５０〜９９．９質量％、特に好ましくは７０〜９９．９質量％、最も好ましくは９０〜９９．９質最％を例示することができる。
本発明において得られる機能剤は中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルを配合することで得られるが、当然に、本発明の１の機能剤を他の機能剤に配合することでも、該１以外の機能剤をも得ることができる。具体的には、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤を配合することで肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤を得ることができ、また、飲食物、油脂組成物を得ることができる。
【実施例】［製法例１］
大豆サラダ油（日清製油（株）製）８６質量部と構成脂肪酸が重量比でカプリル酸／カプリン酸＝３／１であるＭＣＴ１４質量部との混合物にリパーゼＱＬ（名糖産業（株）製）０．１重量部を添加し、攪拌下６０℃で１５時間、エステル交換反応を行った。反応生成物から酵素を濾別し、濾液を水洗、乾燥後、脱色、脱臭してＭＬＣＴを得た。該ＭＬＣＴの構成脂肪酸中の中鎖脂肪酸は１３質量％であった。
【実施例１】  ７週齢のＷｉｓｔａｒ雄性ラットを１週間予備飼育し、１８時間絶食させた後、大豆油（ＬＣＴ添加群（対照群））、ＭＣＴを１００％含有する油脂組成物、および製法例１に基づいて作製したＭＬＣＴを１００％含有する油脂組成物のそれぞれを液状に乳化させたものを、各群４匹、計１２匹に対し７，３００ｍｇ／ｋｇ、ステンレス製ゾンデを用いて経口投与した。３０分後、各群のラットについて屠殺して肝臓を摘出後、ＰＰＡＲαのｍＲＮＡ発現量の測定に供した。
ＰＰＡＲαのｍＲＮＡ発現量測定は以下のように実施した。すなわち、摘出した肝臓中の全ＲＮＡをＩｓｏｇｅｎ（ニッポンジーン製）にてホモジナイズ後、クロロホルムおよびイソプロピルアルコールにて抽出し、全ＲＮＡを得た。分光光度計（ＧｅｎｅＱｕａｎｔ：ファルマシア製）にて濃度を測定後、Ｍ−ＭＬＶ（プロメガ製）の逆転写酵素を添加し、付属の反応緩衝液、０．５ｍＭ  ｄＮＴＰ（インビトロジェン製）および２５μｇ／ｍｌオリゴ（ｄＴ）１５プライマー（プロメガ製）存在下で３７℃、１時間反応させ、対応するｃＤＮＡを調製した。調製したｃＤＮＡを鋳型として、ラットＰＰＡＲαに対するプライマーを設定し、固形飼料（ラボＭＲ−ストック：日本農産製）を食べさせたラット肝臓由来ｃＤＮＡ鋳型を基準品として、各群の同臓器由来ｃＤＮＡ鋳型中のＰＰＡＲαのｍＲＮＡ発現量を定量ＰＣＲ装置（ＬｉｇｈｔＣｙｃｌｅｒ：ロシュ・ダイアグノスティック製）にて測定した。発現量（％）は、数式１に示したように、β−アクチンのｍＲＮＡ発現量に対する相対値で比較した。
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上記方法によってＰＰＡＲαのｍＲＮＡ発現亢進効果を評価した。その結果をｍＲＮＡ発現量（％）として表１に示す
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上記方法によってＰＰＡＲαのｍＲＮＡ発現量をＬＣＴ投与群と比較した結果、表１に示されるように、ＭＣＴ投与群で約１２１％、ＭＬＣＴ投与群で約１１３％のｍＲＮＡ発現亢進効果が認められた。
このことより、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステル、特に中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分とする油脂組成物がＰＰＡＲα活性化効果や肝細胞脂質代謝調整作用、体脂肪低減促進作用を有していることが明らかとなった。
尚、表中の「ＬＣＴ」は大豆油群（ＬＣＴ添加群）を、「ＭＣＴ」は中鎖脂肪酸トリグリセリド（ＭＣＴ）を１００％含有する油脂組成物群を、「ＭＬＣＴ」は製法例１に基づいて作製したＭＬＣＴを１００％含有する油脂組成物群を意味する。
【実施例２】  ７週齢のＷｉｓｔａｒ雄性ラットを１週間予備飼育し、ＬＣＴ（大豆油）添加群（対照群）、ＭＣＴを１００％含有する油脂組成物群の計２群（各群５匹）に分け、表２に示す実験食と水を自由に与えた。６週間飼育後、６時間絶食させた各群５匹のラットについて屠殺し、副睾丸周囲脂肪組織および皮下脂肪組織を摘出後、ＰＰＡＲγのｍＲＮＡ発現量の測定に供した。
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ＰＰＡＲγのｍＲＮＡ発現量測定は、上記の実施例に記載した方法により、ＰＰＡＲγに対するプライマーを設定して、同様の方法にて行った。発現量（％）は、数式２に示したように、β−アクチンのｍＲＮＡ発現量に対する相対値で比較した。
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上記方法によって内臓脂肪および皮下脂肪中のＰＰＡＲγのｍＲＮＡ発現亢進効果を評価した。その結果をｍＲＮＡ発現量（％）として表３、４に示す
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上記方法によってＰＰＡＲγのｍＲＮＡ発現量をＬＣＴ摂取群と比較した結果、表３に示されるように、内臓脂肪ではＭＣＴ摂取群で殆どＬＣＴ摂取群と変わらなかったものの、表４に示されるように、皮下脂肪ではＭＣＴ摂取群でＬＣＴ摂取群と比べ約１９．４％のｍＲＮＡ発現しかないことから、低減効果が認められた。
このことより、中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分とする油脂組成物がＰＰＡＲγ活性低減効果や脂肪細胞脂質代謝調整作用、体脂肪低減促進作用を有していることが明らかとなった。
以下に［処方例］を示す。
［処方例１  錠組成物］
表５に示す処方及び下記製法で錠組成物を調製した。
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上記表５に示す配合比率にて、各物質をよく混合し、この混合物を打錠して一錠３００ｍｇ錠組成物を得た。
［処方例２  カプセル組成物］
表６に示す処方及び下記製法でカプセル組成物を調製した。
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上記表６に示す配合比率にて、各物質をよく混合したものを、カプセルに充填してカプセル組成物を得た。
［処方例３  散剤］
表７に示す処方及び下記製法で散剤を調製した。
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上記表７に示す配合比率にて、まず、中鎖脂肪酸トリグリセリドと乳糖をよく混合した後、ヒドロキシプロピルセルロースを加えて造粒する。これを乾燥後に製粒し、軟質無水ケイ酸を加えてさらによく混合して、散剤を得た。
［処方例４  注射剤］
表８に示す処方及び下記製法で注射剤を調製した。
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上記表８に示す配合比率にて、まず（１）を（２）によく混合した後、（３）を適量加えて全量１ｍｌとし、注射剤を得た。なお、この溶液は、適当量の生理食塩水で希釈することにより投与することができる。
［処方例５  清涼飲料］
表９に示す処方及び下記製法で清涼飲料を調製した。
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上記表９に示す原料を均一に混合し、清涼飲料を得た。
［処方例６  シリアル食品］
表１０に示す処方及び下記製法でシリアル食品を調製した。
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上記表１０に示す配合比率にて混合したものを、加水、成型し、オーブンで加熱乾燥して、球形状のシリアル食品を得た。
［処方例７  食用調合油脂］
表１１に示す処方及び下記製法で食用調合油脂を調製した。
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上記表１１に示す配合比率にて、攪拌機を用いて溶解を行い、食用調合油脂を製造した。
［処方例８  マーガリン］
表１２に示す処方及び下記製法でマーガリンを調製した。
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上記表１２に示す原料を常法により混合し、コンビネーターを用い急冷混捏処理してマーガリンを得た。
［処方例９  ドレッシング］
表１３に示す処方及び下記製法でドレッシングを調製した。
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上記表１３に示す配合比率にて、まず大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリドを除く原材料を、攪拌機付きの加温可能な容器に投入し、プロペラ攪拌機を用いて１００ｒｐｍで攪拌しながら９０℃になるまで加熱し、９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。その後、２０℃になるまで冷却して大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリドと合わせてドレッシングを得た。
［処方例１０  マヨネーズ］
表１４に示す処方及び下記製法でマヨネーズを調製した。
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上記表１４に示す配合比率にて、まず大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、加塩卵黄を除く原材料を、混合攪拌しながら９０℃まで加熱し、９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。２０℃まで冷却した後、大豆サラダ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、加塩卵黄を合わせて減圧下で撹拌し、マヨネーズを得た。
［製造例１］
菜種白絞油（日清製油（株）製）８０質量部と構成脂肪酸が質量比でカプリル酸／カプリン酸＝３／１であるＭＣＴ２０質量部とを混合後、減圧下１２０℃で攪拌し、脱気および脱水処理を行った。これに触媒としてナトリウムメチラート０．１質量部を加え、１２０℃で３０分間、ランダムエステル交換反応を行った。反応生成物を常法により水洗、乾燥後、脱色、脱臭して油脂組成物Ａを得た。
［処方例１１  マーガリン］
表１５に示す処方及び下記製法でマーガリンを調製した。
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上記表１５に示す原料を常法により混合し、コンビネーターを用い急冷混捏処理してマーガリンを得た。
［処方例１２  ドレッシング］
表１６に示す処方及び下記製法でドレッシングを調製した。
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上記表１６に示す配合比率にて、まず油脂組成物Ａを除く原材料を、攪拌機付きの加温可能な容器に投入し、プロペラ攪拌機を用いて１００ｒｐｍで攪拌しながら９０℃になるまで加熱し、９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。その後、２０℃になるまで冷却して油脂組成物Ａと合わせてドレッシングを得た。
［処方例１３  マヨネーズ］
表１７に示す処方及び下記製法でマヨネーズを調製した。
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上記表１７に示す配合比率にて、まず油脂組成物Ａ、加塩卵黄を除く原材料を、混合攪拌しながら９０℃まで加熱し、９０℃に保持しながら２５分間攪拌を行った。２０℃まで冷却した後、油脂組成物Ａ、加塩卵黄を合わせて減圧下で撹拌し、マヨネーズを得た。
以上、本発明の増殖薬活性化受容体α活性化剤やペルオキシソーム増殖薬活性化受容体γ活性低減剤等のペルオキシソーム増殖薬活性化受容体調整剤、肝細胞脂質代謝調整剤、脂肪細胞代謝調整剤、体脂肪低減促進剤、痩せやすい体質への改質剤、太りにくい体質への改質剤、その他疾患剤等を摂取することで優れた痩身効果や、各種疾患を治療等することができる。
また、中鎖脂肪酸および／または中鎖脂肪酸を含むグリセリン脂肪酸エステルは人体に安全であり、食事等において自然に摂取することで本発明の効果を得ることができる。
さらに、体質改質剤により、例えば、痩せやすい体質となることで、本発明の機能剤を含まない食事を摂った場合でも、その効果を得ることができるため好ましい。
【国際調査報告】
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