【事件の表示】
　特願２０００−５７９２２５「チプラナビルの薬物動態を改善する方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１２年　５月１１日国際公開、ＷＯ００／２５７８４、平成１４年　９月　３日国内公表、特表２００２−５２８５０２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯  
　本願は、１９９９年１０月２９日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　１９９８年１１月４日　（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２２年２月２３日付けで手続補正がなされ、平成２２年３月１８日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２２年７月２３日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同日付けで手続補正がなされたものである。
　
　
２．平成２２年７月２３日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２２年７月２３日付けの手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。
［理由］
（１）本件補正の内容 
　本件補正により、特許請求の範囲の請求項１は、
　補正前の
　「【請求項１】　２００ｍｇと９００ｍｇ（１日２回）との間の量で投与される、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための投与形態での医薬製造における、チプラナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の使用であって、
　患者が、３０ｍｇと５００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受けることを特徴とする該使用。」
から、
　補正後の
　「【請求項１】　２００ｍｇと９００ｍｇ（１日２回）との間の量で投与される、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための投与形態での医薬製造における、チプラナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の使用であって、
　患者が、３０ｍｇと３００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受けることを特徴とする該使用。」
へ補正された。
　
　そこで、本件補正前後の請求項１を対比すると、本件補正は、本件補正前の請求項１における発明を特定するために必要な事項である
「患者が、３０ｍｇと５００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受ける」を
「患者が、３０ｍｇと３００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受ける」
に補正するものである。
　
（２）本件補正の適否
（２−１）本件補正の目的について
　本件補正は、請求項１については、本件補正前の請求項１に記載された発明を特定するために必要な事項である
「患者が、３０ｍｇと５００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受ける」を
「患者が、３０ｍｇと３００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受ける」
に限定するものということができるものであり、かつ、本件補正後の請求項１に記載された発明と本件補正前の請求項１に記載された発明とは、産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるので、本件補正は、請求項１については、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前の特許法」という。）第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　
（２−２）独立特許要件違反について
　そこで進んで、本件補正後の請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか否か、すなわち、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか否か、について検討する。 
　
（２−２−１）引用例に記載された事項  
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物であるCHONG, K.T. et al.，ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY ，１９９７年，Vol.41, No.11，p.2367-2373（以下「引用例１」という。）には、以下の事項が記載されている。（引用例１は英語で記載されているので、訳文で示す。）
（ア）「リトナビル−感受性、及び、−抵抗性臨床分離株に対する、インビトロでの、PNU-140690、ヒト免疫不全ウイルスタイプ１プロテアーゼ阻害剤、とリトナビルの組み合わせ」（2367ページタイトル部分）
　
（イ）「PNU-140690（5,6-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-ピロンを含むスルホンアミド）は、今のところ、臨床的評価において、ヒト免疫不全ウイルスタイプ１（ＨＩＶ−１）プロテアーゼの、有用な、非ペプチドの阻害剤である。PNU-140690とリトナビルは、末梢血単核球細胞内でのＨＩＶ−１臨床分離株の複製に対抗する２剤の組み合わせとして研究された。リトナビル単剤療法の前後のある個人から得られた、リトナビル−感受性（３０１−１ｘ）、及び、−抵抗性（３０１−６ｘ）分離株のペアが使用された。これらの分離株は、PNU-140690に対する感受性において有意な違いを示さなかった。しかし、３０１−６ｘ分離株は、３０１−１ｘ分離株よりも、リトナビルに対して５０倍以上感受性が低かった。数学的分析は、いろいろな濃度のPNU-140690とリトナビルの組み合わせが、リトナビル−感受性分離株に対する、相加的から中程度に相乗的な抗ウイルス効果、及び、リトナビル−抵抗性分離株に対する、より強力な相乗効果、をもたらしたことを示した。相乗効果のメカニズムは、調べられていないが、結果は、ウイルス学的な、また、インビトロで観察された薬理学的な効果は、ともに観察された相乗効果に寄与したかもしれない、ということを示唆した。これらのデータにより、PNU-140690は、リトナビルのような構造上関連のないプロテアーゼ阻害剤との組み合わせ養生法において有用かもしれないことが、示唆される。」（2367ページ要約部分）
　
（ウ）「ヒト免疫不全ウイルスタイプ１（ＨＩＶ−１）プロテアーゼは、ウイルスの複製に不可欠な酵素である。いくつかの、ペプチドを模倣した、この酵素の競合的阻害剤（サキナビル、リトナビル及びインジナビル）は、現在、ＨＩＶ−１感染の治療のために、市販されている（１６）。いくつかの、より新しい世代の非ペプチド模倣の阻害剤（PNU-140690、・・・）は、今も臨床評価中であり、・・・
　阻害剤単独に対する抵抗性を減らすという利益をもたらすかもしれない、代わりのアプローチは、別個の、抵抗性パターンが重ならない、２つ又はそれ以上のプロテアーゼの組み合わせ使用である。
・・・
　さらに、リトナビルとサキナビルのようなある種のプロテアーゼ阻害剤の組み合わされた使用は、改善された生物学的利用性のために、強化された効果につながるかもしれない（２、５）。このことは、サキナビルがリトナビルと共投与された際に、リトナビルのチトクロームＰ４５０　３Ａに対する阻害効果のために、血漿中の大きく増えたサキナビルの濃度、を示す、最近のレポートによって支持される（２５）。
　・・・PNU-140690（5,6-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-ピロンを含むスルホンアミド）は、現在臨床開発中の新規な非ペプチド模倣のＨＩＶ−１プロテアーゼの阻害剤である（３９）。・・・ここで我々は、リトナビルと組み合わされたPNU-140690の抗ウイルス効果を述べる。その組み合わせは、重ならない抵抗性パターン、及び、インビトロで見込みのある薬理学上の相乗効果を示す。」（2367ページ左欄１行〜右欄下から１１行）
　
（エ）「３９．・・・J.Med.Chem..39:4349-4353」（2373ページ右欄下から２０行〜下から１０行）
　
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物であるBORIN, M.T. et al.，ABSTRACST OF THE INTERSCIENCE CONFERENCE ON ANTIM
ICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY，１９９７年，Vol.37，p.279（以下「引用例２」という。）には、以下の事項が記載されている。（引用例２は英語で記載されているので、訳文で示す。）
（オ）「健康な被験者における、PNU-140690、新規なＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、の単回投与の安全性、受容性、及び、薬物動態学」（タイトル部分）
　
（カ）「PNU-140690は、高度に選択的で、経口投与可能な、非ペプチドのＨＩＶプロテアーゼ阻害剤で、インビトロで有用な抗レトロウイルス活性を示す。PNU-140690の様々な製剤の安全性、受容性、及び、薬物動態学が２つの別々のヒトを使った試験で研究された。；１）２ナトリウム塩（PNU-140690E）又はプラセボの単回投与量を、１００、３００、５００、７００、９００、１２００、１６００、２０００mgの用量レベルで増やしていく研究（n=48)；及び２）経口溶液、カプセル、及び、錠剤を含む、いくつかのPNU-140690E製剤の単回投与（８００mg)の交差研究（n=12)。標準的な安全性についての研究室テスト、ＥＫＧｓ、心臓の遠隔測定、及び、有害事象が、記録された。・・・PNU-140690は、両方の研究における用量レベルにおいて、一般的によく受容された。・・・」（本文部分）
　
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物であるMARKOWITZ, M. et al.，THE NEW ENGLAND JOURNAL OF MEDICINE，１９９５年，Vol.333, No.23，p.1534-1539（以下「引用例３」という。）には、以下の事項が記載されている。（引用例３は英語で記載されているので、訳文で示す。）
（キ）「HIV-1感染を治療するための、リトナビル、HIV-1プロテアーゼの阻害剤、の予備的研究」（1534ページタイトル部分）
　
（ク）「背景
　リトナビルは、インビトロにおいて、ヒト免疫不全ウイルスタイプ１（HIV-1）プロテアーゼ、この酵素は、ウイルス粒子を成熟させ、感染性にするのに必要な酵素であるが、の有用な阻害剤である。我々は、リトナビルの安全性と有効性を、HIV-1感染患者において評価した。
・・・
結論
　プロテアーゼ阻害剤であるリトナビルは、よく受容され、血漿ウイルス血症の実質的な減少やＣＤ４細胞数の有意な増加に見られるように、有効な抗ウイルス効果を示す。リトナビルについて、より大がかりな臨床試験が求められる。」（1534ページ要約部分）
　
（ケ）「方法
・・・
研究デザイン
　・・・グループ１に登録された最初の患者は、ランダムに分けられ、リトナビルを１日３回、２００又は３００mg（合計１日量、６００及び９００mg、それぞれ。）か、又はプラセボを、投与された。・・・ グループ２の患者は、ランダムに分けられ、リトナビルを１日４回、２００又は３００mg（合計１日量、８００及び１２００mg、それぞれ。）か、又はプラセボを、投与された。」（1534ページ本文右欄８〜２９行）
　
（コ）「抗ウイルス反応
　図１Ａは、用量段階での、治療を受けた患者とプラセボの投与を受けた患者の血漿ウイルス負荷の、平均した変化を要約する。血漿ウイルス血症の統計的に有意な減少（Ｐ＜０．００１）が、すべての４つの治療群（１日当たり６００から１２００ｍｇ投与）で見られた。一方、プラセボ投与群では有意な変化は見られなかった。」（1536ページ右欄８〜１５行）
　
（２−２−２）引用発明
　引用例１の記載事項（ア）及び（イ）によれば、引用例１には、PNU-140690とリトナビルの組み合わせが、ヒト免疫不全ウイルスタイプ１（ＨＩＶ−１）を用いたインビトロの試験において、ある種の該ウイルスに対して抗ウイルス効果をもたらしたことが記載されている。
　そうすると、この引用例１の記載からみて、引用例１には、以下の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。
「ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対し、インビトロの試験での抗ウイルス効果をもたらすためのPNU-140690の使用であって、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）がインビトロの試験でリトナビルの共投与を受けることを特徴とする該使用。」
　
（２−２−３）対比  
　本願補正発明と引用発明とを対比する。
　まず、引用例１の記載事項（ウ）中の「PNU-140690（5,6-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-ピロンを含むスルホンアミド）は、現在臨床開発中の新規な非ペプチド模倣のＨＩＶ−１プロテアーゼの阻害剤である（３９）。」なる記載、及び、同記載事項（エ）の「３９．・・・J.Med.Chem..39:4349-4353」によれば、PNU-140690は、引用例１が引用する３９なる文献であるJ.Med.Chem..39:4349-4353に記載されているものと解される。そして、該文献には、
「
」
なる記載、及び、「化合物VIIb（U-140690）」なる記載があり（4351ページ。英語で記載されているので、訳文で示す。）、この化合物VIIb（U-140690）が引用例１にいうPNU-140690であると推認されるところ、このものは、上記化学構造式中、置換基Ｒが５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル基であり、２つの不斉炭素原子における立体配置がいずれもＲである化学構造を有する化合物であることが明らかである。一方、本願明細書の以下の記載
「チプラナビルの構造は、
【化１】
である。」（【００１５】〜【００１６】）
によれば、本願補正発明で用いられる「チプラナビル」は、上記【化１】に記載の化学構造を有する化合物であるとされており、この化学構造は化合物VIIb（U-140690）の上記化学構造と同じであるから、該「チプラナビル」は、引用発明で用いられる「PNU-140690」と同じ化合物であることが明らかである。さらには、本願の優先日前に頒布された刊行物であるAntimicrobial Agents and Chemotherapy,1997,41(5),p1058-1063には、
「
」なる記載があり（p1059左上端）、同じく、J.Med.Chem.1998,41,p3467-3476にも、「チプラナビル（PNU-140690）：有用な、経口で生体利用性のある非ペプチド模倣の、5,6-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-ピロンスルホンアミドクラスのＨＩＶプロテアーゼ阻害剤」（p3467タイトル部分。英語で記載されているので、訳文で示す。）なる記載があることからも、本願補正発明で用いられる「チプラナビル」が引用発明で用いられる「PNU-140690」と同じ化合物であることは客観的に明らかである。
　また、本願補正発明にいう「２００ｍｇと９００ｍｇ（１日２回）との間の量で投与される、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための投与形態での医薬製造における、チプラナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の使用」も、引用発明にいう「ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対し、インビトロの試験での抗ウイルス効果をもたらすためのPNU-140690の使用」も、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対するチプラナビルの使用であることに変わりはないし、本願補正発明にいう「患者が、３０ｍｇと３００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受ける」ことの本質は、該患者の体内のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）がリトナビルの共投与を受ける点にあると認められるから、この点では、引用発明にいう「ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）がインビトロの試験でリトナビルの共投与を受ける」と変わりはないといえる。
　そうすると、両者は、
「ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対するチプラナビルの使用であって、
　ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）がリトナビルの共投与を受けることを特徴とする該使用。」
である点で一致し、以下の点で相違する。
・引用発明では、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対するチプラナビルの使用が、「ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対し、インビトロの試験での抗ウイルス効果をもたらすための」使用であって、かつ、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）がリトナビルの共投与を受ける態様が、「インビトロの試験で」受けるものであるのに対し、本願補正発明では、チプラナビルの使用が、「ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための投与形態での医薬製造における」使用であって、かつ、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）がリトナビルの共投与を受ける態様が、「患者が、投与形態における」リトナビルの共投与を受けるものである点。（以下、「相違点１」という。）
・チプラナビルとリトナビルの使用量が、本願補正発明では、各々、患者に対し、「２００ｍｇと９００ｍｇ（１日２回）との間の量」及び「３０ｍｇと３００ｍｇ（１日２回）との間の用量」とされているのに対し、引用発明では、患者への使用量を特定する事項は存在しない点。（以下、「相違点２」という。）
　
（２−２−４）判断  
　上記相違点について検討する。
１）相違点１について
　本願優先日前から、一般に医薬品を開発しようとする当業者は、医薬品の候補となる化合物を用いて、動物やヒトの生体を使わない、いわゆるインビトロの実験を行い、その結果、有望なものについて、動物実験やヒトの臨床試験に進んでいくものである。しかも、引用例１の記載事項（ウ）によれば、リトナビルは、ＨＩＶ−１感染の治療のために市販されているものであり、PNU-140690は、臨床評価まで進んでいるものであり、これらの化合物は、さらに「これらのデータにより、PNU-140690は、リトナビルのような構造上関連のないプロテアーゼ阻害剤との組み合わせ養生法において有用かもしれないことが、示唆される。」とされているものである。
　そうすると、医薬品を開発しようとする当業者がこれら引用例１の記載に接すれば、引用発明のPNU-140690すなわちチプラナビルを、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための医薬製造のために用い、かつ、該患者がリトナビルの共投与を受けるものとすることに、何らの創意を要したものともいえないし、その際、チプラナビル及びリトナビルを、それぞれ、投与形態のものとすることも当然に行うことといえる。
　
２）相違点２について
　本願優先日前から、医薬品を開発しようとする当業者にとって、開発しようとする医薬品の投与量を設定することは不可欠の過程であることは論を待たないところであるから、引用例１の記載に接した該当業者がチプラナビル及びリトナビルをヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための投与形態での医薬製造のために用いる際に、それらの投与量を設定すること自体には何らの創意を要したものともいえない。
　そして、引用例２の記載事項（オ）によれば、PNU-140690すなわちチプラナビルのヒトへの投与量が引用例２において検討されており、同記載事項（カ）によれば、引用例２には、チプラナビルの２ナトリウム塩が、１００、３００、５００、７００、９００、１２００、１６００、２０００mgの用量レベルでの単回投与量をされたり、経口溶液、カプセル、及び、錠剤などのチプラナビルの２ナトリウム塩の製剤が、８００mgで単回投与され、一般的によく受容されたことが記載されている。また、引用例３の記載事項（キ）及び（ク）によれば、HIV-1感染を治療するためのリトナビルの安全性と有効性を、HIV-1感染患者において評価する予備的研究が引用例３において行われており、同記載事項（ケ）及び（コ）によれば、引用例３には、リトナビルを１日３回、２００又は３００mg（合計１日量、６００及び９００mg、それぞれ。）か、又は、１日４回、２００又は３００mg（合計１日量、８００及び１２００mg、それぞれ。）、投与されたことが記載され、その結果、リトナビルは、よく受容され、すべての投与量において抗ウイルス効果があったことが記載されている。
　そうすると、引用例１の記載に接し、チプラナビル及びリトナビルをヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための投与形態での医薬製造のために用いる際に、それらの投与量を設定しようとする上記当業者が、引用例２及び３の記載を見れば、当然に、それらに記載のチプラナビルやリトナビルの投与量を参考にして、これらの投与量を検討するものと認められる。
　そして、チプラナビルの２ナトリウム塩が１００〜２０００mgという範囲の用量レベルでの単回投与量で一般的によく受容された、という引用例２の記載をもとに検討し、該範囲の一部であり、かつ、患者のコンプライアンスが得られやすい薬の投与ペースとしてありふれたものである１日２回の投与ペースとしたものといえる、「２００ｍｇと９００ｍｇ（１日２回）との間の量」でチプラナビルが投与されるものとすることに、上記当業者が格別の創意を要したものとはいえない。
　また、リトナビルが１日３回、２００又は３００mg（合計１日量、６００及び９００mg、それぞれ。）投与され、よく受容され、抗ウイルス効果があった、という引用例３の記載をもとに検討し、その単回投与量３００mgや、その１日投与量６００mgと一致し、かつ、患者のコンプライアンスが得られやすい薬の投与ペースとしてありふれたものである１日２回の投与ペースとしたものといえる、「３００ｍｇ（１日２回）」との用量にてリトナビルが共投与されるものとすることにも、上記当業者が格別の創意を要したものとはいえない。さらには、一般に、医薬品は人体にとって異物であり、多くの場合、何らかの副作用があるものであるから、その投与量は減らせるのであれば減らした方が好ましいことは、本願優先日前からの技術常識であるといえるので、上記「３００ｍｇ（１日２回）」というリトナビルの用量を減らしてみることの動機付けが上記当業者にはあるものといえる。加えて、引用例１の記載事項（ウ）によれば、引用例１には、PNU-140690すなわちチプラナビルとリトナビルを組み合わせると、相乗的な抗ウイルス効果がもたらされることが記載されているのであるから、上記当業者は、相乗的な抗ウイルス効果が発生した分、チプラナビルやリトナビルの投与量を減らせるという示唆を受けるものといえる。そうすると、なおのこと、上記「３００ｍｇ（１日２回）」というリトナビルの用量を減らしてみることの動機付けが上記当業者にはあるものといえる。してみれば、引用例１〜３に接し、上述のように「３００ｍｇ（１日２回）」というリトナビルの用量を設定するに至った上記当業者が、さらに、その用量を減らし、「３０ｍｇと３００ｍｇ（１日２回）との間の用量」と重複する範囲の用量とすることにも、格別の創意を要したものとはいえない。
　
　なお、審判請求人は、審判請求書において、引用例３について、以下のように主張する。
「さらに、引用文献３（審決注：引用例３に該当する。以下、同じ。）は、より良好な抗ウイルス効果がリトナビルの８００ｍｇまたはそれを超える用量で維持されたことを開示するために、その引用文献３は、出願人らとは異なるものを教示します。例えば、引用文献３の第１５３８頁の図１Ｃの下の第７行に始まる第１欄をご参照。そして、そこには、
　「しかしながら、より広範囲のウイルス学的分析を有したサブグループの２０名の患者において、その抗ウイルス効果は、８００ｍｇまたはそれを超える毎日用量にて良好に維持され（図１Ｃ）、血漿ウイルス血症の平均的低下は、第１２週にて約１．０〜１．８ ｌｏｇであった。」と記載されています。
　このように、引用文献３は、より良好な抗ウイルス効果がリトナビルの８００ｍｇまたはそれを超える用量で維持されたことを開示します。」
　しかしながら、引用例３の上記記載は、要するに、リトナビルの投与量が８００ｍｇまたはそれを超える用量という、より多い場合の方が、効果がより長く持続した、というものに過ぎず、リトナビルの投与量が８００ｍｇ未満の場合のリトナビルの抗ウイルス効果を特に否定するものではないから、上記当業者が本願補正発明に到達することを阻害するものとはいえない。
　
　また、本願補正発明の効果について検討するに、本願補正発明の効果は、本願明細書の以下の記載
「実施例１および２に後記するごとく、チプラナビルは、リトナビルの血中レベルを低下させることが示された。かくして、リトナビルのレベルがあまりにも低いので、チプラナビル血漿中濃度に対する効果を有しないことが期待されるだろう。しかしながら、驚くべきことには、リトナビルとチプラナビルとの同時投与の結果、リトナビルの血中レベルを低下させるが、低用量のチプラナビルがさらに高用量のチプラナビル単独と同一の処置効果を有する程度までチプラナビルの血漿中濃度を上昇させることが示された。デラビルジンに対するチプラナビルの効果が考慮される場合、この結果は特に驚くべき結果である（実施例３を参照）。リトナビルのように、デラビルジン（delavirdine）はチトクロムＰ４５０（ＣＹＰ３Ａ）を阻害し、したがって、クリアランスを遅らせることが期待され、チプラナビルのごとくＣＹＰ３Ａにより代謝される薬物の血中レベルを増加させる。しかしながら、チプラナビルは、（それがリトナビルの血中レベルを低下させるようにまさに）デラビルジンの血中レベルを低下させるが、デラビルジンはチプラナビル血漿中濃度に影響しない。」（【００１８】）
などからみて、リトナビルとチプラナビルとの同時投与により、より高濃度でチプラナビルのみを投与した場合と同程度にまで、チプラナビルの血漿中濃度が上昇することを見いだした点にあるものと認められる。
　そこで検討するに、チプラナビルの血漿中濃度が上昇すれば、その分、血漿中などのヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に対し、より濃厚なチプラナビルが作用することになるから、本願補正発明の効果は、つまるところ、リトナビルとチプラナビルとの同時投与により、チプラナビルの抗ウイルス効果が高まることにほかならないものと認められる。しかしながら、そのような効果は、引用例１に記載の「相乗的な抗ウイルス効果」と、医薬発明の効果としては、何ら変わるところはないものとせざるを得ない。してみると、引用例１によりインビトロの試験で相乗的な抗ウイルス効果を示すとされたリトナビルとチプラナビルの組み合わせについて、ヒトへのそれらの同時投与によりチプラナビルの血漿中濃度が上昇する、という知見を提供したことの学問的価値はともかく、そのことにより、本願補正発明が、引用例１の記載から当業者が予測し得ない優れた効果を奏し得たものとすることはできない。
　
　したがって、本願補正発明は、引用例１〜３に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（２−３）むすび 
　よって、本件補正は、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するものであるから、特許法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
　
３．本願発明 
　本件補正は、上記のとおり却下されたので、本願に係る発明は、平成２２年２月２３日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜４に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
「【請求項１】　２００ｍｇと９００ｍｇ（１日２回）との間の量で投与される、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に感染した患者を治療するための投与形態での医薬製造における、チプラナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の使用であって、
　患者が、３０ｍｇと５００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受けることを特徴とする該使用。」
　
　
４．引用例に記載された事項 
　引用例１に記載された事項は、上記２．の（２−２−１）に記載したとおりであり、引用例１から認定される引用発明は、上記２．の（２−２−２）に記載したとおりである。
　
　
５．対比・判断 
　本願発明は、本願補正発明の「患者が、３０ｍｇと３００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受ける」を、その用量の範囲を増やした態様である「患者が、３０ｍｇと５００ｍｇ（１日２回）との間の用量にて投与形態におけるリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の共投与を受ける」としたものである。
　そうすると、本願発明のリトナビルまたはその薬理学的に許容される塩および／または水和物の用量の範囲を減らした使用の発明に相当するといえる本願補正発明が、上記２．（２−２−４）にて説示したとおり、引用例１〜３に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明も、同様に、引用例１〜３に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　
６．むすび  
　以上のとおり、本願発明は、引用例１〜３に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。