【事件の表示】
　特願２００３−５１２１９７「抗炎症剤、免疫調製剤及び増殖防止剤としての新規化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年１月２３日国際公開、ＷＯ０３／０６４２５、平成１６年１２月２日国内公表、特表２００４−５３６１２２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００２年７月９日（パリ条約による優先権主張　外国庁受理　２００１年７月１０日　欧州特許庁（ＥＰ））を国際出願日とする出願であって、平成１６年１月９日に特許協力条約第３４条補正の翻訳文が提出され（補正書の提出日平成１５年７月８日）、平成２１年１月１５日付けで拒絶理由が通知され、同年６月１９日に意見書及び手続補正書が提出されたところ、同年８月３日付けで拒絶査定がされ、これに対し、同年１２月１８日に審判請求がされるとともに手続補正書が提出され、平成２３年８月２９日付けで審尋が通知され、同年１１月３０日に回答書が提出されたものである。
　
第２　平成２１年１２月１８日付けの手続補正についての補正の却下の決定
［補正の却下の決定の結論］　
　平成２１年１２月１８日付けの手続補正を却下する。
［理由］
１　補正の内容
　平成２１年１２月１８日付けの手続補正（以下、「本件補正」という。）は、補正前の特許請求の範囲の請求項１、１４、１５、２１である、
「【請求項１】
　式（Ｉ）
　　【化１】
｛式中、
　Ａは、炭素原子５個を有する非芳香族環であり、前記環は、少なくとも１個の二重結合を有しており、そして前記環中の１個以上の炭素原子は、ＸがＳ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ４、ＳＯ又はＳＯ２から成る群から選択される基Ｘで置換することができ、そして前記環の１個以上の炭素原子は、置換基Ｒ１を持つことができ、
　Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ４又はＣＨ２であり、
　Ｚ１及びＺ２は互いに独立してＯ、Ｓ又はＮＲ５であり、
　Ｒ１は互いに独立してＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ又はアルキルであり、
　Ｒ２はＨ、ＯＲ６又はＮＨＲ７であり、
　Ｒ３はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルコキシ、Ｏ−アリール、Ｏ−シクロアルキル、ハロゲン、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシルアミノ、ヒドロキシルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アルキルチオ、Ｓ−アリール又はＳ−シクロアルキルであり、
　Ｒ４はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、
　Ｒ５はＨ、ＯＨ、アルコシキ、Ｏ−アリール、アルキル又はアリールであり、
　Ｒ６はＨ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルコキシアルキル、アシルメチル、（アシルオキシ）アルキル、非対掌（アシルオキシ）アルキルジエステル又はジアルキルホスフェートであり、
　Ｒ７はアルキル、アリール、アルコキシ、Ｏ−アリール、シクロアルキル又はＯ−シクロアルキルであり、
　Ｒ８は水素又はアルキルであり、
　Ｅはアルキル又はシクロアルキル基であるかあるいは１個以上の基Ｘを含有してもよくそして少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式、多環式置換又は未置換環系であり、
　Ｙは、シクロアルキル、１個以上の基Ｘを含有してもよくそして少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式、多環式置換又は未置換環系であり、
　　【化２】
ｍは０又は１であり、
ｎは０又は１であり、
ｐは０又は１であり、
ｒは０又は１であり、そして
ｑは０から１０で表される化合物またはその塩であって、
式中、
　アルキルは、所望に応じて１個以上のＲ’で置換される飽和又は不飽和アルキル基を表し、
　Ｒ’は、互いに独立してＨ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ”、−ＣＯＮＨＲ”、−ＣＲ”Ｏ、−ＳＯ２ＮＲ”、−ＮＲ”−ＣＯ−ハロアルキル、−ＮＲ”−ＳＯ２−ハロアルキル、−ＮＲ”−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ”−ＣＯ−アルキル、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、又はアリールアルキルであり、
　Ｒ”は、互いに独立して水素、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアミノアルキルであり、
　シクロアルキル基は、環中の１個以上の炭素原子が基Ｘ（Ｘは前記に定義した通りである）で置換されることができる炭素原子２〜８個を有する非芳香族環系を表し、
　アルキルオキシ基は、Ｏ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　アルキルチオ基は、Ｓ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ヒドロキシアルキル基は、ＨＯ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ハロアルキル基は、１個から５個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ハロアルコキシ基は、１個から５個のハロゲン原子で置換されたアルコキシ基を表し、アルコキシ基は前記に定義した通りであり、
　ヒドロキシアルキルアミノ基は、（ＨＯ−アルキル）２−Ｎ−基又はＨＯ−アルキル−ＮＨ−基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
　アルキルアミノ基は、−ＮＨ−アルキル又はＮ−ジアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　アミノアルキル基は、Ｈ２Ｎ−アルキル、モノアルキルアミノアルキル又はジアルキルアミノアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ハロゲン基は、塩素、臭素、フッ素又はヨウ素であり、
　アリール基は、所望に応じて１個以上の置換基Ｒ’（ Ｒ’は前記に定義した通りである）で置換された炭素原子５〜１５個を有する芳香族基であり、
　アリールアルキル基は、１個から３個のアリール基で置換されたアルキル基を表し、アルキル及びアリール基は前記に定義した通りであり、
　ヘテロアリール基は、他の環と融合してもよくそして所望に応じて１個以上の置換基Ｒ’（ Ｒ’は前記に定義した通りである）で置換された少なくとも１個のＯ、Ｎ、Ｓ等のヘテロ原子を含む５−又は６員ヘテロ環式基を表す｝
で表される化合物またはその塩
[但し、環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝０であり、Ｒ２＝ＯＨであり、ｒ＝１である場合、
ｑ＝０、Ｙ＝フェニル、Ｅ＝ハロゲン、炭素原子が１から５個のアルキル、炭素原子が１から5個のアルコキシ、フェニル、またはシアノ基で置換されたフェニレンである化合物、
　ｑ＝１、ｍ＝１、ｎ＝１、Ｒ３＝Ｈ、Ｅ＝フェニレン、Ｙ＝ハロゲン原子で置換されていてもよいアリール、Ｄ＝Ｏ、Ｓである化合物は除く]。」
「【請求項１４】
　遊離形態又は薬学的に認容可能な塩及び生理学的官能誘導体の形態の請求項１ないし請求項１３のいずれか１項に記載の化合物を、薬学的に許容可能な稀釈剤及びキャリアとともに含む薬学的組成物」
「【請求項１５】
医薬品として使用するための請求項１に記載の化合物。」
「【請求項２１】
請求項１ないし請求項１３のいずれか１項に定義された化合物より成るＤＨＯＤ抑制剤。」（以下、補正前の請求項１、１４、１５、２１をまとめて「（あ）」という。）
を、それぞれ、補正後の特許請求の範囲の請求項１、１４、１５、２１である、
「【請求項１】
　式（Ｉ）
　　【化１】
｛式中、
　Ａは、炭素原子５個を有する非芳香族環であり、前記環は、少なくとも１個の二重結合を有しており、そして前記環中の１個以上の炭素原子は、ＸがＳ、Ｏ、ＳＯ又はＳＯ２から成る群から選択される基Ｘで置換することができ、そして前記環の１個以上の炭素原子は、置換基Ｒ１を持つことができ、
　Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ４又はＣＨ２であり、
　Ｚ１及びＺ２は互いに独立してＯであり、
　Ｒ１は互いに独立してＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ又はアルキルであり、
　Ｒ２はＨ、ＯＲ６又はＮＨＲ７であり、
　Ｒ３はＨであり、
　Ｒ５はＨ、ＯＨ、アルコキシ、Ｏ−アリール、アルキル又はアリールであり、
　Ｒ６はＨ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルコキシアルキル、アシルメチル、（アシルオキシ）アルキル、非対掌（アシルオキシ）アルキルジエステル又はジアルキルホスフェートであり、
　Ｒ７はアルキル、アリール、アルコキシ、Ｏ−アリール、シクロアルキル又はＯ−シクロアルキルであり、
　Ｒ８は水素又はアルキルであり、
　Ｅはアルキル又はシクロアルキル基であるかあるいは１個以上の基Ｘを含有してもよくそして少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式、多環式置換又は未置換環系であり、
　Ｙは、シクロアルキル、１個以上の基Ｘを含有してもよくそして少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式、多環式置換又は未置換環系又は
　　【化２】
であり、
ｍは０又は１であり、
ｎは０又は１であり、
ｐは０又は１であり、
ｒは１であり、そして
ｑは０から１０で表される化合物またはその塩であって、
式中、
　アルキルは、所望に応じて１個以上のＲ’で置換される飽和又は不飽和アルキル基を表し、
　Ｒ’は、互いに独立してＨ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ”、−ＣＯＮＨＲ”、−ＣＲ”Ｏ、−ＳＯ２ＮＲ”、−ＮＲ”−ＣＯ−ハロアルキル、−ＮＲ”−ＳＯ２−ハロアルキル、−ＮＲ”−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ”−ＣＯ−アルキル、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、又はアリールアルキルであり、
　Ｒ”は、互いに独立して水素、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアミノアルキルであり、
　シクロアルキル基は、環中の１個以上の炭素原子が基Ｘ（Ｘは前記に定義した通りである）で置換されることができる炭素原子２〜８個を有する非芳香族環系を表し、
　アルコキシ基は、Ｏ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　アルキルチオ基は、Ｓ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ヒドロキシアルキル基は、ＨＯ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ハロアルキル基は、１個から５個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ハロアルキルオキシ基は、１個から５個のハロゲン原子で置換されたアルコキシ基を表し、アルコキシ基は前記に定義した通りであり、
　ヒドロキシアルキルアミノ基は、（ＨＯ−アルキル）２−Ｎ−基又はＨＯ−アルキル−ＮＨ−基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
　アルキルアミノ基は、−ＮＨ−アルキル又はＮ−ジアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　アミノアルキル基は、Ｈ２Ｎ−アルキル、モノアルキルアミノアルキル又はジアルキルアミノアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、
　ハロゲン基は、塩素、臭素、フッ素又は沃素であり、
　アリール基は、所望に応じて１個以上の置換基Ｒ’（ Ｒ’は前記に定義した通りである）で置換された炭素原子５〜１５個を有する芳香族基であり、
　アリールアルキル基は、１個から３個のアリール基で置換されたアルキル基を表し、アルキル及びアリール基は前記に定義した通りであり、
　ヘテロアリール基は、他の環と融合してもよくそして所望に応じて１個以上の置換基Ｒ’（ Ｒ’は前記に定義した通りである）で置換された少なくとも１個のＯ、Ｎ、Ｓ等のヘテロ原子を含む５−又は６員ヘテロ環式基を表す｝
で表される化合物またはその塩
[但し、環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝０であり、Ｒ２＝ＯＨであり、ｒ＝１である場合、
ｑ＝０、Ｙ＝フェニル、Ｅ＝ハロゲン、炭素原子が１から５個のアルキル、炭素原子が１から5個のアルコキシ、フェニル、またはシアノ基で置換されたフェニレンおよび非置換のフェニレンである化合物、
　ｑ＝１、ｍ＝１、ｎ＝１、Ｒ３＝Ｈ、Ｅ＝フェニレン、Ｙ＝ハロゲン原子で置換されていてもよいアリール、Ｄ＝Ｏ、Ｓである化合物は除く]。」
「【請求項１４】
　遊離形態又は薬学的に認容可能な塩及び生理学的官能誘導体の形態の請求項１ないし請求項１３のいずれか１項に記載の化合物を、薬学的に許容可能な稀釈剤及びキャリアとともに含む薬学的組成物」
「【請求項１５】
医薬品として使用するための請求項１に記載の化合物。」
「【請求項２１】
請求項１ないし請求項１３のいずれか１項に定義された化合物より成るＤＨＯＤ抑制剤。」（以下、補正後の請求項１、１４、１５、２１をまとめて「（い）」という。）
とする補正を含むものである。
　
２　補正の目的
　上記請求項１についての補正は、補正前の請求項１に記載された「Ｘ」について「Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ４、ＳＯ又はＳＯ２から成る群から選択される基」であったものを「Ｓ、Ｏ、ＳＯ又はＳＯ２から成る群から選択される基」とし、同「Ｒ３」について「Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルコキシ、Ｏ−アリール、Ｏ−シクロアルキル、ハロゲン、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシルアミノ、ヒドロキシルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アルキルチオ、Ｓ−アリール又はＳ−シクロアルキル」であったものを「Ｒ３はＨ」とするものであって、これらの基を限定するものであり、その補正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるから、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第２号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　また、請求項１４、１５、２１についての補正は、これらの請求項で引用している請求項１が、上記のとおり特許請求の範囲の減縮を目的として補正するものであるから、同様に、同法第１７条の２第４項第２号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　そこで、本件補正後の前記請求項１、１４、１５、２１に記載された発明（以下、順に「本願補正発明１」、「本願補正発明１４」、「本願補正発明１５」、「本願補正発明２１」といい、まとめて「本願補正発明」ということもある。また、本件補正後の明細書を「本願補正明細書」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるかについて以下に検討する。
　
３　独立特許要件（特許法第２９条第１項第３号）の検討
（１）本願補正発明１
　本願補正発明１は、「１（い）」の請求項１に記載したとおりのものである。
　ただし、本願補正発明１における「但し、環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝０であり」との記載のうち、「Ｚ１＝Ｚ２＝０」（ゼロ）については、「Ｚ１＝Ｚ２＝Ｏ」（オー）の誤記と認める。
　
（２）刊行物５及び記載事項
　刊行物５（原査定における刊行物５であって、原審の拒絶理由通知における引用文献５と同じである。）は次のとおりであり、以下の事項が記載されている。
　刊行物５：Lack, Leon; Weiner, Irwin M.，Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1963，139，248-258
　
　(5a)「
」（２５２頁、表）
　
（３）刊行物５に記載された発明
　刊行物５には、(5a)に摘示した表が記載され、その中に化合物番号２０で示される化合物（以下、「化合物２０」という。）が記載されている。
　この化合物２０は、シクロペンテン環（シクロペント−１−エン）の２位に結合するカルボニル基（＞Ｃ＝Ｏ）に基Ｒ’が結合しており、基Ｒ’は、この表の上から３行目に記載されている化学構造のものであり、シクロペンテン環の１位にはＣＯＯＨ（カルボン酸）が結合している化合物である。ここで、基Ｒ’のうちの
「
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨＣＨ（ＣＨ３）−
　　　　　　　　　　｜
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２　」
の基を「置換基」とすると、「−ＮＨ−ＣＯ−」のＮに上記置換基が付いたもの（Ｎ−置換カルバモイル）であるといえ、そうすると、この化合物２０は、「２−Ｎ−置換カルバモイル−シクロペント−１−エンカルボン酸」であるといえる。
　
　よって、刊行物５には、化合物２０として、
「
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨＣＨ（ＣＨ３）−
　　　　　　　　　　｜
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２　
をＮ−置換基とし、
の式で示される、２−Ｎ−置換カルバモイル−シクロペント−１−エンカルボン酸」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されているといえる。
　
（４）対比
　本願補正発明１と引用発明とを対比する。
　引用発明における「シクロペント−１−エン」（シクロペンテン環）は、「炭素原子５個を有する非芳香族環であり、１個の二重結合を有して」いるから、本願補正発明１における式（Ｉ）の「Ａ」であって、「Ａは、炭素原子５個を有する非芳香族環であり、前記環は、少なくとも１個の二重結合を有して」いるものに相当し、引用発明における「カルボン酸」は、「−Ｃ＝Ｏ（ＯＨ）」を意味するから、本願補正発明１における式（Ｉ）の「Ｚ１がＯ、Ｒ２がＯＲ６、Ｒ６がＨ」のものに相当し、引用発明における「カルバモイル」は、本願補正発明１における「Ｚ２がＯ、ｒが１、Ｒ８が水素」のものに相当するから、両者は、
「式
｛式中、
　Ａは、炭素原子５個を有する非芳香族環であり、前記環は、少なくとも１個の二重結合を有しており、Ｚ１はＯ、Ｒ２はＯＲ６、Ｒ６がＨ、Ｚ２はＯ、ｒは１、Ｒ８が水素｝で表される化合物」（２−Ｎ−置換カルバモイル−シクロペント−１−エンカルボン酸）である点で一致し、次の点で一応相違する。
（ｉ）本願補正発明１においては、Ｎ−置換基が「−Ｅ−［Ｄｍ−（ＣＨＲ３）ｎ］ｑ−Ｙ」であり、かつ、「環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝Ｏであり、Ｒ２＝ＯＨであり、ｒ＝１である場合、
ｑ＝０、Ｙ＝フェニル、Ｅ＝ハロゲン、炭素原子が１から５個のアルキル、炭素原子が１から5個のアルコキシ、フェニル、またはシアノ基で置換されたフェニレンおよび非置換のフェニレンである化合物は除く」のに対し、
引用発明においては、Ｎ−置換基が
「
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨＣＨ（ＣＨ３）−
　　　　　　　　　　｜
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２　」である点
　
（５）判断
　相違点（ｉ）について検討する。
　本願補正発明１における「−Ｅ−［Ｄｍ−（ＣＨＲ３）ｎ］ｑ−Ｙ」は、「ｑ＝０」の場合「−Ｅ−Ｙ」となる。
　そして、「Ｅ」は、請求項１の定義によれば、「アルキル」であって、「アルキルは、所望に応じて１個以上のＲ’で置換される飽和・・・アルキル基を表し」、「Ｒ’は、互いに独立して・・・ハロゲン、・・・アリールアルキルであり」、「ハロゲン基は、塩素・・・であり」、「アリールアルキル基は、１個から３個のアリール基で置換されたアルキル基」であり、「アリール基は、所望に応じて１個以上のＲ’（Ｒ’は前記に定義した通りである）で置換された炭素原子５〜１５を有する芳香族基で」あるから、「−Ｅ−」は、「１個の塩素」で「置換された炭素原子６個を有する芳香族」を「アリール」とし、その「１個のアリール基で置換されたアルキル基」（ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２−）で置換される「飽和アルキル基」（−ＣＨＣＨ（ＣＨ３）−）を含む。
　また、「Ｙ」は請求項１の定義によれば、「少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式・・・置換・・・環系」であるから、「１個の芳香族環を含有する単環式置換環系」である「ｐ−クロロフェニル」（ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−）を含む。
　すなわち、本願補正発明１において「ｑ＝０」、「Ｅは１個の塩素で置換された炭素原子６個を有する芳香族である１個のアリール基で置換されたアルキル基で置換される飽和アルキル基」、「Ｙは１個の芳香族環を含有する単環式置換環系」のとき、本願補正発明１の「−Ｅ−［Ｄｍ−（ＣＨＲ３）ｎ］ｑ−Ｙ」と引用発明の
「
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨＣＨ（ＣＨ３）−
　　　　　　　　　　｜
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２　」とは、化合物の構造が一致するといえる。
　さらに、引用発明は、本願補正発明１の「但し、・・・化合物は除く」における「環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝Ｏであり、Ｒ２＝ＯＨであり、ｒ＝１である場合、ｑ＝０」には該当するが、「Ｅ」は、上述のように「１個の塩素で置換された炭素原子６個を有する芳香族である１個のアリール基で置換されたアルキル基で置換される飽和アルキル基」であって、上記但し書きで本願補正発明１から除かれる化合物の「Ｅ」である「ハロゲン、炭素原子が１から５個のアルキル、炭素原子が１から5個のアルコキシ、フェニル、またはシアノ基で置換されたフェニレンおよび非置換のフェニレン」のいずれにも該当しないから、引用発明は本願補正発明１に含まれるものである。
　そうすると、相違点（ｉ）は実質的な相違点ではない。
　
（６）請求人の主張
　請求人は、審判請求書において、
「請求項１に記載された式（Ｉ）で表される化合物から除外する化合物を記した但し書き部分は、「ｑ＝０、Ｙ＝フェニル、Ｅ＝ハロゲン、炭素原子が１から５個のアルキル、炭素原子が１から5個のアルコキシ、フェニル、またはシアノ基で置換されたフェニレンおよび非置換のフェニレンである化合物は除く」と記載される。従って、Ｅ＝非置換のフェニレンである化合物も除かれるので、請求項１の式（Ｉ）の化合物には刊行物５の化合物20は含まれない。
また、Ｒ３はＨでありアリールアルキルは含まれないので、請求項１の式（Ｉ）の化合物には刊行物５の化合物20は含まれない。」（第６頁第６〜１３行）
と主張する。
　しかしながら、上記（５）で述べたように、刊行物５の化合物２０である引用発明において、「Ｅ」は「１個の塩素で置換された炭素原子６個を有する芳香族である１個のアリール基で置換されたアルキル基で置換される飽和アルキル基」であって、「非置換のフェニレン」には該当しない。
　また、「Ｒ３はＨでありアリールアルキルは含まれない」とも主張しているが、本願補正発明１において、「ｑ＝１、ｍ＝１、ｎ＝１、Ｒ３＝Ｈ、Ｅ＝フェニレン、Ｙ＝ハロゲン原子で置換されていてもよいアリール、Ｄ＝Ｏ、Ｓである化合物は除く」と記載されるように、「ｑ＝１」の場合にのみ、「Ｒ３はＨでありアリールアルキルは含まれない」化合物が除かれるのであるから、「ｑ＝０」である引用発明においては、Ｒ３がどのような基であっても、両者は一致するといえる。
　なお、回答書に添付した「（補正案）」によっても、（５）で述べたように、本願補正発明１は引用発明と依然として化学構造が一致するものを包含するから、拒絶理由は解消しない。
　したがって、請求人の主張は採用することができない。
　
（７）まとめ
　以上のとおり、本願補正発明１は、本願の優先日前に頒布された刊行物５に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当する。
　
４　独立特許要件（特許法第３６条第６項第１号）の検討
（１）本件補正後の特許請求の範囲の請求項１、１４、１５、２１の記載
　本件補正後の特許請求の範囲の請求項１、１４、１５、２１（以下、「第２」においては、「本件補正後の」を省き、単に「請求項１」等という。）には、「１（い）」に記載したとおりの記載がある。
　ただし、請求項１の「但し、環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝０であり」との記載のうち、「Ｚ１＝Ｚ２＝０」（ゼロ）については、「Ｚ１＝Ｚ２＝Ｏ」（オー）の誤記と、請求項２１の「ＤＨＯＤ抑制剤」については「ＤＨＯＤＨ抑制剤」の誤記とそれぞれ認める。　
　
（２）発明の詳細な説明の記載
　本願補正明細書の発明の詳細な説明には、以下の事項が記載されている。
(a)「【０００１】
　本発明は、抗炎症剤、免疫調製剤及び増殖防止剤として使用できる新規化合物に関する。特に、本発明は、ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する新規化合物、これらの製造方法、これらを含有する薬学的組成物及びこれらを疾病の治療及び予防に使用する方法、特にジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する利益がある疾病に使用する方法に関する。」
(b)「発明が解決しようとする課題】
【００１１】
　本発明の課題は、ＤＨＯＤＨの抑制を要求する疾病の治療に使用できる別の有効な薬剤を提供することである。」
(c)「【課題を解決するための手段】
【００１２】
　これに対して、ＤＨＯＤＨ、特にヒトＤＨＯＤＨに対する抑制効果を有する新規の群の化合物を見出した。」
(d)「【００１３】
　従って、本発明は、式（１）
【００１４】
　　【化５】
【００１５】
｛式中、
　Ａは、炭素原子５個を有する非芳香族環であり、前記環は、少なくとも１個の二重結合を有しており、そして前記環中の１個以上の炭素元素は、基Ｘ（Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ4、ＳＯ又はＳＯ2から成る群から選択される）で置換することができ、そして前記環の１個以上の炭素原子は、置換基Ｒ1を持つことができ、
　Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＮＲ4又はＣＨ2であり、　Ｚ1及びＺ2は互いに独立してＯ、Ｓ又はＮＲ5であり、
　Ｒ1は互いに独立してＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ又はアルキルであり、
　Ｒ2はＨ，ＯＲ6又はＮＨＲ7であり、
　Ｒ3はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、Ｏ−アリール、Ｏ−シクロアルキル、ハロゲン、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシルアミノ、ヒドロキシルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アルキルチオ、Ｓ−アリール又はＳ−シクロアルキルであり、
　Ｒ4はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、
　Ｒ5はＨ、ＯＨ、アルコキシ、Ｏ−アリール、アルキル又はアリールであり、
　Ｒ6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルコキシアルキル、アシルメチル、（アシルオキシ）アルキル、非対掌（アシルオキシ）アルキルジエステル又はジアルキルホスフェートであり、
　Ｒ7はＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、Ｏ−アリール、シクロアルキル又はＯ−シクロアルキルであり、
　Ｒ8は水素又はアルキルであり、
　Ｅはアルキル又はシクロアルキル基であるかあるいは１個以上の基Ｘを含有してもよくそして少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式、多環式置換又は未置換環系であり、
　Ｙは、１個以上の基Ｘを含有してもよくそして少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式、多環式置換又は未置換環系又は
【００１６】
　　【化６】
【００１７】
（ｍは０又は１であり、ｎは０又は１であり、ｐは０又は１であり、ｒは０又は１であり、そしてｑは０から１０である）｝で表される化合物またはその塩[但し、環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ1とＣＺ2との間の二重結合を有する未置換の炭素環である場合（Ｚ1＝Ｚ2＝０であり、Ｒ2＝ＯＨであり、ｒ＝１である場合、以下の化合物：ｑ＝0、Ｙ＝水素、Ｅ＝フェニレン又はナフチレン、Ｅ＝１個又は２個の塩素原子であるいは２−メチル、４−メチル、４−メトキシ、４−エトキシ、２，６−ジエチル、２−クロロー４−メチル、４−ブロモ、４−シアノ、２，３−ジフロロ、２，６−ジフロロ、２，３，４−トリフロロで置換されたフェニレンである化合物、ｑ＝０、Ｙ＝フェニル、Ｅ＝フェニレン、ｑ＝１、ｍ＝１、ｎ＝１、Ｒ3＝Ｈ、Ｅ＝フェニレン、Ｙ＝４−クロロ−フェニル、Ｄ＝Ｏ、Ｓである化合物、ｑ＝１、ｍ＝１、ｎ＝１、Ｒ3＝Ｈ、Ｅ＝フェニレン、Ｙ＝４−フェニル、Ｄ＝Ｏである化合物］は除く]に関する。
・・・
【００２４】
　式（Ｉ）又は式（Ｉａ）におけるアルキル基は、所望に応じて１以上の置換基Ｒ’、好ましくはハロゲンにより置換することができる。
【００２５】
　Ｒ’は、互いに独立してＨ、−ＣＯ2Ｒ”、−ＣＯＮＨＲ”、-ＣＲ”Ｏ、−ＳＯ2ＮＲ”、−ＮＲ”−ＣＯ−ハロアルキル、−ＮＯ2、−ＮＲ”−ＳＯ2−アルキル、−ＳＯ2−アルキル、−ＮＲ”−ＣＯ−アルキル、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル又はヘテロアロールであり、
　Ｒ”は、互いに独立して水素、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアミノアルキルである。
【００２６】
　シクロアルキル基は、環中の１個以上の炭素原子が基Ｘ（Ｘは前記に定義した通りである）で置換されることができる炭素原子２〜８個を有する非芳香族環系を表す。
【００２７】
　アルキルオキシ基は、Ｏ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
【００２８】
　アルキルチオ基は、Ｓ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
【００２９】
　ヒドロキシアルキル基は、ＨＯ−アルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
【００３０】
　ハロアルキル基は、１個から５個、好ましくは３個のハロゲン原子で置換されたアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りであり、ＣＦ3が好ましい。
【００３１】
　ハロアルアルコキシ基は、１個から５個、好ましくは３個のハロゲン原子で置換されたアルコキシ基を表し、アルコキシ基は前記に定義した通りであり、ＯＣＦ3が好ましい。
【００３２】
　ヒドロキシアルキルアミノ基は、（ＨＯ−アルキル）2−Ｎ−基又はＨＯ−アルキル−ＮＨ−基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
【００３３】
　アルキルアミノ基は、−ＮＨ−アルキル又はＮ−ジアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
【００３４】
　アミノアルキル基は、Ｈ2Ｎ−アルキル、モノアルキルアミノアルキル又はジアルキルアミノアルキル基を表し、アルキル基は前記に定義した通りである。
【００３５】
　ハロゲン基は、塩素、臭素、フッ素又は沃素であり、フッ素が好ましい。
【００３６】
　アリール基は、好ましくは炭素原子５〜１５個を有する芳香族基であり、特にフェニル基である。このアリール基は、所望に応じて１個以上の置換基Ｒ’（Ｒ’は前記に定義した通りである）、好ましくはハロアルキルオキシで置換することができる。
【００３７】
　アリールアルキル基は、１個から３個、好ましくは１個のアリール基で置換されたアルキル基を表し、アルキル及びアリール基は前記に定義した通りである。
【００３８】
　ヘテロアリール基は、少なくとも１個のＯ、Ｎ、Ｓ等のヘテロ原子を含む５−又は６員ヘテロ環式基を表す。このヘテロ環式基は、他の環と融合することができる。・・・このヘテロ環式基は、所望に応じて１個以上の置換基Ｒ’（Ｒ’は前記に定義した通りである）で置換することができる。
【００３９】
　Ｅの意義には、１個以上の置換基Ｒ’により所望に応じて置換されたアルキル基（アルキルは前記に定義した通りであるかあるいは１個以上の置換基Ｒ’により所望に応じて置換されたシクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、又は炭環式芳香族基、例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−ナフチル、アントラセニル、特に１−アントラセニル及び２−アントラセニル及びヘテロ環式芳香族基、例えばＮ−イミダゾーリル、２−イミダゾーリル、２−チオエニル、３−チオエニル、２−フラニル、３−フラニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、２−ピラニル、３−ピラニル、４−ピラニル、３−ピラゾーリル、４−ピラゾーリル、５−ピラゾーリル、２−ピラジニル、２−チアゾーリル、４−チアゾーリル、５−チアゾーリル、２−オキサゾーリル、４−オキサゾーリル及び５−オキサゾーリルが包含される。また、Ｅは、炭環式芳香族環又はヘテロ環式芳香族環が１個以上のヘテロアリール環に融合した融合多環式芳香族環系、例えば９Ｈ−チオキサンテン−１０，１０−ジオキサイドも含む。」
(e)「【００４０】
　本発明はまた、遊離形態であるいは薬学的に認容可能な塩及び生理学的官能性の誘導体の形態の請求項１においてディスクレーマーにより排除した化合物を含む式（Ｉ）で表される化合物又は式（Ｉａ）で表される化合物を薬学的に認容可能な稀釈剤又はキャリアととも含む薬学的組成物を提供する。
【００４１】
　本明細書において使用する用語「生理学的官能性の誘導体」は、それ自身は薬学的に活性ではないが、生体内、すなわち化合物を投与される患者中でその薬学的に活性形態に形質転換する化合物を言う。生理学的官能性の誘導体の例は、本明細書中で以下に記載するもの等のプロドラッグである。
【００４２】
　他の実施形態において、本発明は、ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）の抑制に有利である兆候の治療又は予防方法であって、有効量の式（Ｉ）又は式（Ｉａ）で表される化合物及びその薬学的に認容可能な塩または生理学的官能性の誘導体を投与することを含む方法に関する。
【００４３】
　本発明はまた、式（Ｉ）又は式（Ｉａ）で表される化合物及びその薬学的に認容可能な塩または生理学的官能性の誘導体をピリミジン生体合成の抑制が有利である疾病の予防及び治療に使用する方法に関する。」
（f）「【０１０１】
　本発明の化合物は、ピリミジン代謝が有益である種々のヒト及び動物疾病、特にヒトの疾病に使用することができる。かかる疾病は、下記の通りである。・・・
【０１０２】
　本発明による化合物及びこれを用いて調製された薬剤は、一般に細胞増殖疾患の治療、免疫疾患及び兆候（例えば炎症性疾患、神経免疫学的疾患、自動免疫疾患等）の治療及び予防に有効である。
【０１０３】
　また、本発明による化合物は、免疫調節薬剤及び抗炎症薬剤の開発、より一般にはピリミジン生体合成が有益である疾患の治療に有効である。
【０１０４】
　また、本発明の化合物は、悪性細胞増殖により引き起こされる疾病、例えば全ての種類の血液性又は固形ガンの治療に有効である。従って、本発明による化合物及びこれを用いて調製された薬剤は、一般に細胞活性、細胞増殖、細胞生存、細胞分化、細胞サイクル、細胞成熟及び細胞死を調整するのにあるいは代謝の系変化、例えば糖、脂質又は蛋白質代謝の変化を誘導するのに有効である。また、これらを使用して、例えば毒性薬剤、放射、免疫治療、成長欠陥、栄養不良、吸収不良、免疫調節不全、貧血等により引き起こされた細胞の消耗又は破壊後の血液細胞成長及び発生（造血促進作用）を含む細胞発生・生成（ｐｏｉｅｓｉｓ）を補助すること又は組織発生及び分解の治療制御及び細胞及び組織維持及び血液細胞恒常性の治療変更を提供することができる。
・・・
【０１０７】
　本発明の化合物は、更にヒト及び動物における原生動物感染によって引き起こされる疾病に使用することができる。・・・
【０１０８】
　本発明の化合物は、更にウイルス感染又は例えばニューモシスティスカリニによるその他の感染にも使用できる。
　【０１０９】
　式（Ｉ）で表される又は式（Ｉａ）で表される化合物及びその薬学的に認容可能な塩は、動物、好ましくは哺乳類、特に、ヒト、イヌ及びニワトリに、それ自身治療薬として、互いの混合物又は腸管又は非経口使用を認め、そして活性成分として有効投薬量の式（Ｉ）で表される又は式（Ｉａ）で表される化合物又はその塩少なくとも１種を薬学的に無害の賦形剤又は添加剤とともに含有する薬学的調製剤の形態の混合物として投与することができる。式（Ｉ）で表される又は式（Ｉａ）で表される化合物はまた、対応する化合物と生理学的認容可能な酸又は塩基とを反応させることによって得られるこれらの塩の形態で投与することもできる。」
（g）「【０１１７】
　本発明を、以下の限定しない実施例、表１及び図１により更に説明する。
【０１１８】
　図１は、１００μＭの濃度で使用した２−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−シクロペント−１−エンカルボン酸によるリンパ球細胞増殖の抑制を示す。
【０１１９】
　以下の実施例は、本発明の化合物の合成の例を示し、そしてこれらのＤＨＯＤＨ抑制効果を表す。
【実施例】
【０１２０】
１　式（Ｉ）で表される化合物の合成
　式（Ｉ）で表される化合物を合成経路（Ａ）又は（Ｂ）により得た。・・・
【０１２１】
　化合物１及び２を方法Ａ及びＢに記載の通り合成した。化合物１３〜５２を方法Ｃにより合成した。その他全ての化合物は、方法Ｂに記載の通り合成した。
・・・
【０１２７】
　４−シアノ−２，５−ジヒドロフラン３−カルボン酸メチルエステル１．１ｇを濃ＨＣｌ　６ｍｌ中で３時間還流した。この溶液を５℃で一晩放置した。次いで、沈殿物（０．５５ｇ）を濾別し、そして水溶液を真空下で蒸発させ、そして残留物をＥｔＯＡｃで処理した。有機溶液を乾燥し、そして真空下で蒸発して沈殿物０．４ｇを得た。合わせた沈殿物をシリカゲルで精製して２，５−ジヒドロフラン−３，４−ジカルボン酸（０．８ｇ）を得た。
１ａ　式（Ｉａ）で表される化合物の合成
　化合物１１を方法Ｂに記載の通り合成した。
２　ＤＨＯＤＨ活性の抑制検定
　標準検定混合物は、デシクロユビキノン５０μＭ、ジヒドロオロテート１００μＭ、２,６−ジクロロインドフェノール　６０μＭ並びにＤＨＯＤＨ　２０ｍＵを含有した。使用した組換え酵素の容量活性は３０Ｕ／ｍｌであった。測定を、トリスＨＣｌ　５０ｍＭ（ＫＣｌ　１５０ｍＭ、０．１％トリトンＸ−１００、ｐＨ８．０）中で３０℃において最終容量１ｍｌで行った。成分を混合し、そしてジヒドロオロテートを添加することによって反応を開始した。反応の経過に続いて６００ｎｍで２分間での吸収の減少を分光光度測定した。
【０１２８】
　抑制研究を付加的な可変量の抑制剤の添加を用いて標準検定で行った。ＩＣ50値（５０％抑制に必要とされる抑制剤の濃度）の決定については、少なくとも５つの異なる抑制濃度を適用した。
・・・
　抑制の結果を以下の表１に示す。本発明で使用した化合物がレフノマイドの活性代謝物と匹敵するあるいはよりよいヒト酵素に対する抑制効果を有しているだけでなく、ヒト酵素に対してより高い特異性を有していることがＩＣ50値の比較から明らかである。
　　【表１】
　（表１）
　（表は省略）
・・・
【０１５５】
３．ヒトＴ細胞の増殖活性
・・・
【０１５６】
　２−（ビフェニル−４−イルカルマモイル）−シクロペント−１−エンカルボン酸（１００μＭ）は、ヒトリンパ球細胞増殖の４０％の減少を引き起こし、この化合物が生体内でＤＨＯＤＨに対して抑制効果を有していることを示す（図１参照）。」
　
（３）本願補正発明の課題
　本願補正発明の課題は、「ＤＨＯＤＨの抑制を要求する疾病の治療に使用できる別の有効な薬剤を提供すること」（摘記ｂ参照）と記載され、また、「本発明は、ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する新規化合物、これらの製造方法、これらを含有する薬学的組成物及びこれらを疾病の治療及び予防に使用する方法、特にジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する利益がある疾病に使用する方法に関する」（摘記ａ参照）と記載されているので、本願補正発明１の課題は、「ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する活性が期待できる新規物質」の提供であり、本願補正発明１４、１５、２１の課題は「ＤＨＯＤＨの抑制を要求する疾病の治療に使用できる有効な薬剤」の提供にあるものと認められる。
　
（４）請求項１に記載された発明と、発明の詳細な説明に記載された発明との対比
　発明の詳細な説明には、請求項１の式（Ｉ）に対応する化合物の構造が一応記載され（摘記ｄ参照）、その薬理的な効果についても、一応記載されている（摘記ｅ、ｆ参照）。
　しかしながら、請求項１に記載された発明は、新規化合物に関する発明であるから、発明の詳細な説明には、上述のように単に請求項１の式（Ｉ）に対応する化学物の構造が記載されているだけではなく、少なくとも、請求項１に記載された式（Ｉ）に含まれる化合物がそのすべての範囲において、実際に製造されているか、技術常識からしてこのような化合物を製造できることが当業者に理解できる程度に記載されていることが必要と認められる。
　さらに、上述のように本願補正発明１の課題は、その新規化合物がＤＨＯＤＨを抑制する活性が期待できるというものであり、一般に化合物の基本骨格、置換基等が異なれば、その薬理活性も異なるもので、それを予測することは通常困難であるから、薬理効果についても、発明の詳細な説明に、上述のように新規化合物の薬理効果が単に記載されているだけではなく、実際に化合物を製造してＤＨＯＤＨを抑制する効果を実験等で確認するか、技術常識から、実際に製造されてＤＨＯＤＨを抑制する効果を確認した化合物と化学構造が類似し、同様のＤＨＯＤＨを抑制する活性を奏すると期待できる化合物であることが当業者に理解できる程度に記載されていることが必要と認められる。
　
　そこで、本願補正明細書の発明の詳細な説明をみると、実際に請求項１の式（Ｉ）に対応する化合物として製造されているのは、実施例の（表１）に示される化合物１〜７６（ただし、一部の化合物は「本願補正発明１」の範囲外である。）だけである（摘記ｇ参照）。
　これらの化合物は、いずれも、請求項１の「式（Ｉ）で表される化合物」ではあるが、「環Ａがシクロペンテン又はそのうちのＣＺ1が結合した炭素原子からみて３番目の炭素原子（シクロペンテンの４位）がＯ、Ｓ又はＳＯ2で置換されたものであり、置換基Ｒ１を持つ炭素原子はなく、ＣＺ1Ｒ2がカルボン酸」である化合物のみに限られ、さらに、「Ｅ」、「Ｙ」についても、Ｅが置換又は非置換のフェニル基であるか、ブチレン又はシクロプロピレンで、かつ、Ｙが置換又は非置換のフェニル、【化２】で表される化合物のみである。
　請求項１の式（Ｉ）の定義によれば、環Ａの環中の炭素原子はどこでも、またいくつでもＯ、Ｓ又はＳＯ2による置換が可能であり、環中の炭素原子が置換基Ｒ１を持つことができるところ、環Ａの環中の炭素原子がＯ、Ｓ又はＳＯ2による置換位置は１箇所に限られ、また、Ｒ１が置換された化合物は記載されておらず、また、Ｒ２としては、Ｈ、ＯＲ６（Ｒ６はシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルコキシアルキル、アシルメチル、（アシルオキシ）アルキル、非対掌（アシルオキシ）アルキルジエステル又はジアルキルホスフェート）、ＮＨＲ７（Ｒ７はアルキル、アリール、アルコキシ、Ｏ−アリール、シクロアルキル又はＯ−シクロアルキル）の範囲から選択できるところ、Ｒ２がＯＲ６でＲ６がＨのみの化合物しか記載されていない。
　また、請求項１の式（Ｉ）の定義によれば、Ｙはシクロアルキル、１個以上の基Ｘを含有してもよくそして少なくとも１個の芳香族環を含有する単環式、多環式置換又は未置換系、又は【化２】で表されるものから選択しうるところ、置換又は非置換のフェニルか、【化２】で表される化合物しか記載されていない。
　さらに、請求項１の式（Ｉ）の定義によれば、Ｅ、基Ｒ１、Ｒ７、Ｒ８はアルキル、アリールが選択でき、アルキルはＲ’で置換されていてよいことが定義され、そのＲ’の定義には、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｓを含む多種の基が包含されるとともに、アルキル、アルキルアリールも含まれており、この定義では化合物の範囲は、実施例の（表１）で示された実際に製造された化合物のみならず、きわめて広範な範囲の化合物も含まれることになる。
　そうすると、請求項１の式（Ｉ）で定義されるこのように広範な範囲の化合物においては、技術常識を参酌しても、実際に製造された化合物と環Ａの構造や置換基が大きく異なる、例えば、環ＡのＯ、Ｓ又はＳＯ2による置換の位置が異なる化合物や、ＣＺ1Ｒ2をカルボン酸以外のアミドやエステル、アルデヒドに変えた化合物や、Ｅ、基Ｒ７、Ｒ８のＲ’で示される基がＣ、Ｏ、Ｎ、Ｓを含む多種の基が様々にいくつも結合した化合物についてまで、実際に製造できることが当業者に理解できる程度に、発明の詳細な説明に記載されているとはいえない。
　さらに、実施例に示される実際に製造した化合物については、ＤＨＯＤＨを抑制する活性を有することが、発明の詳細な説明の（表１）（摘記ｇ参照）の記載から読み取れるが、このような活性を有する性質を有する化合物であるために、化学構造上、どのような基本骨格、置換基を有していればよいのかその理論的な根拠ついては、発明の詳細な説明に記載されていない。
　そうすると、請求項１の式（Ｉ）で定義されるこのように広範な範囲の化合物においては、技術常識を参酌しても、実際に製造されてＤＨＯＤＨを抑制する活性が確認された化合物と環Ａの構造や置換基が大きく異なる、上述の化合物についてまで、同様にＤＨＯＤＨを抑制する活性をもつとは認められない。
　よって、発明の詳細な説明には、請求項１の式（Ｉ）で表される化合物として、実際に製造することができる化合物と認められないものが含まれるだけでなく、ＤＨＯＤＨを抑制する活性を期待できるとはいえないものまでもが含まれ、ＤＨＯＤＨを抑制する活性を期待できる新規化合物を提供するとの本願補正発明１の課題を解決できると当業者が認識できるように記載されていないし、また、技術常識を参酌しても、同様に本願発明１の課題が解決できると当業者が認識できる範囲のものとも認められない。
　よって、請求項１に記載された発明は、発明の詳細な説明に記載された発明を超えるものであって、発明の詳細な説明に記載されているとはいえない。
　
（５）請求項１４、１５、２１に記載された発明と、発明の詳細な説明に記載された発明との対比
　請求項１４は、請求項１の化合物を含む薬学的組成物に関するものであり、請求項１５は、医薬品として使用するための請求項１の化合物に関するものであり、さらに、請求項２１は、請求項１の化合物より成るＤＨＯＤＨ抑制剤に関するものであって、これらはいずれも、請求項１の化合物の薬理作用を利用して、医薬の有効成分として用いる点に技術的特徴を有する医薬用途発明であると認められる。したがって、これら発明が上記（３）で指摘した「ＤＨＯＤＨの抑制を要求する疾病の治療に使用できる有効な薬剤の提供」という課題を解決することができるためには、有効成分として用いる請求項１の化合物が入手できるものであり、さらに、この化合物が実際にＤＨＯＤＨを抑制する作用を示し、治療効果を発揮するものでなければならない。
　しかし、上記（４）で指摘したように、請求項１の式（Ｉ）で表される化合物は、実施例に示される実際に製造した化合物と環Ａの構造や置換基が大きく異なるものも含まれており、このようなものについてまでも、実際に製造できるとはいえないから、請求項１の化合物は入手可能でない化合物も含まれていると認められる。
　また、化合物の薬理作用は、化合物の化学構造に大きく影響されることが技術常識であるが、上記（４）で指摘したように、請求項１の化合物は、実際にＤＨＯＤＨを抑制する作用を確認して明細書に記載された化合物とは化学構造が大きく異なる多種多様な化合物を包含するから、技術常識を考慮しても、そのようなものまでもがＤＨＯＤＨ抑制作用を示し、医薬の有効成分としたときに治療効果を発揮するとは推認できない。
　そうすると、本願補正発明１４、１５、２１については、本願補正明細書の発明の詳細な説明に、「ＤＨＯＤＨの抑制を要求する疾病の治療に使用できる有効な薬剤」の提供という、本願補正発明１４、１５、２１の課題を解決できると当業者が理解できるように記載されているとは認められず、また、技術常識を考慮しても、このような課題を解決できると当業者が認識できる範囲にあるとも認められない。
　よって、請求項１４、１５、２１に記載された発明は、発明の詳細な説明に記載された発明を超えるものであって、発明の詳細な説明に記載されているとはいえない。
　
（６）請求人の主張
　請求人は、審判請求書において、「請求項１および請求項２記載される、式（Ｉ）で表される化合物は、薬理効果に必要なＤＨＯＤＨ抑制活性を有する構造的特徴を有し、さらに、明細書中段落「０１５５」乃至段落「０１５７」および図１に、このＤＨＯＤＨ抑制活性に基づく細胞増殖抑制効果を有することが記載されている。このことから、上記式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的組成物が薬理効果を有する構造をもつことは明確である。」（第９頁第１０〜１８行）と主張する。
　請求人の指摘する箇所には、「２−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−シクロペント−１−エンカルボン酸」について記載されており、当該化合物は本願補正発明１からは除外されているものとはいえ、この構造を有する化合物が所定の薬理効果を示すものであることはわかる。
　しかしながら、請求項１には、「２−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−シクロペント−１−エンカルボン酸」以外の、さらには、実施例で示された化合物の範囲を遙かに超える範囲の化合物が定義されていることは、上記（４）に示したとおりである。
　したがって、「２−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−シクロペント−１−エンカルボン酸」の薬理効果をもって、「式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的組成物が薬理効果を有する構造をもつことは明確である」とまではいうことができず、請求人の主張は採用できない。
　
（７）まとめ
　以上のとおり、本件補正後の請求項１、１４、１５、２１の記載は、発明の詳細な説明に記載された発明の範囲を超えるものであって、発明の詳細な説明に記載されたものであるとはいえず、特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものではないから、特許法第３６条第６項第１号に適合するものではない。
　
４　むすび
　本願補正発明１は特許法第２９条第１項第３号に該当し、また、本件補正後の請求項１、１４、１５、２１の記載は同法第３６条第６項に規定する要件を満たしていないから、本願補正発明１、１４、１５、２１は、特許出願の際独立して特許を受けることができるものではない。
　したがって、上記補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので、その余のことを検討するまでもなく、本件補正は、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本願発明
　平成２１年１２月１８日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので、本願発明は、平成２１年６月１９日付けの手続補正により補正された明細書の特許請求の範囲の請求項１〜２７に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ、請求項１、１４、１５、２１に係る発明（以下、順に「本願発明１」、「本願発明１４」、「本願発明１５」、「本願発明２１」といい、まとめて「本願発明」ということもある。）は、「第２　１（あ）」に記載したとおりのものである。
　ただし、請求項１の「但し、環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝０であり」との記載のうち、「Ｚ１＝Ｚ２＝０」（ゼロ）については、「Ｚ１＝Ｚ２＝Ｏ」（オー）の誤記と、請求項２１の「ＤＨＯＤ抑制剤」については、「ＤＨＯＤＨ抑制剤」の誤記とそれぞれ認める。
　
第４　原査定の拒絶の理由
　原査定における拒絶の理由は、
［理由１］本願発明１は、本願の優先日前に頒布された刊行物５に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない、
［理由２］請求項１、１４、１５、２１の記載は、特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものではないから、特許法第３６条第６項第１号に適合しない、
という理由を含むものである。
　
第５　［理由１］についての当審の判断
１　刊行物、その記載事項及び刊行物に記載された発明
　原査定における刊行物５、その記載事項は「第２　２（２）」に示したとおりであり、刊行物５に記載された「引用発明」は「第２　２（３）」に示したとおりである。
　
２　対比・判断
　本願発明１と引用発明とを対比すると、両者は、「第２　２（４）」に示したのと同様に、「式
｛式中、
　Ａは、炭素原子５個を有する非芳香族環であり、前記環は、少なくとも１個の二重結合を有しており、Ｚ１はＯ、Ｒ２はＯＲ６、Ｒ６がＨ、Ｚ２はＯ、ｒは１、Ｒ８が水素｝で表される化合物」（２−Ｎ−置換カルバモイル−シクロペント−１−エンカルボン酸）である点で一致し、次の点で一応相違する。
（ｉ’）本願発明１においては、Ｎ−置換基が「−Ｅ−［Ｄｍ−（ＣＨＲ３）ｎ］ｑ−Ｙ」であり、「環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝Ｏであり、Ｒ２＝ＯＨであり、ｒ＝１である場合、
ｑ＝０、Ｙ＝フェニル、Ｅ＝ハロゲン、炭素原子が１から５個のアルキル、炭素原子が１から5個のアルコキシ、フェニル、またはシアノ基で置換されたフェニレンである化合物は除く」のに対し、引用発明においては、Ｎ−置換基が
「
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨＣＨ（ＣＨ３）−
　　　　　　　　　　｜
ｐ−Ｃｌ−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２　」である点
　
　相違点（ｉ’）について検討すると、「第２　２（４）」に示した相違点（ｉ）とは、「Ｅ＝非置換のフェニレン」である化合物が本願発明１から除かれていない点以外は同じであるから、「第２　２（５）」で述べたのと同様に、相違点（ｉ’）は実質的な相違点ではない。
　また、「第２　２（５）」に示したように、本願補正発明１と引用発明とは化学構造が一致し、本願発明１は本願補正発明１を包含しているのであるから、引用発明も本願発明１に包含されるものである。
　したがって、このことからも、本願発明１は引用発明と実質的に相違しないといえる。
　
３　まとめ
　以上のとおり、本願発明１は、本願の優先日前に頒布された刊行物５に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当する。
　
第６　［理由２］についての当審の判断
１　特許請求の範囲の請求項１、１４、１５、２１の記載
　特許請求の範囲の請求項１、１４、１５、２１には、「第２　１（あ）」に記載したとおりの記載がされている。
　ただし、請求項１の「但し、環Ａが炭素原子数５を有し、そしてＣＺ１とＣＺ２との間の二重結合を有する未置換の炭素環であり、Ｚ１＝Ｚ２＝０であり」との記載のうち、「Ｚ１＝Ｚ２＝０」（ゼロ）については、「Ｚ１＝Ｚ２＝Ｏ」（オー）の誤記と、請求項２１の「ＤＨＯＤ抑制剤」については、「ＤＨＯＤＨ抑制剤」の誤記とそれぞれ認める。
　
２　発明の詳細な説明の記載
　発明の詳細な説明は本件補正によって補正されていないから、「第２　３（２）」に記載したとおりである。
　
３　本願発明の課題
　「第２　３（３）」に示したとおり、本願発明１の課題は、「ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する活性を期待できる新規物質」の提供であり、本願発明１４、１５、２１の課題は「ＤＨＯＤＨを要求する疾病の治療に使用できる有効な薬剤」の提供にあるものと認められる。
　
４　請求項１に記載された発明と、発明の詳細な説明に記載された発明との対比
　請求項１は本件補正後の請求項１を包含するから、「第２　３（４）」に示したのと同様に、請求項１に記載された発明は、発明の詳細な説明に記載された発明を超えるものであって、発明の詳細な説明に記載されているとはいえない。
　
５　請求項１４、１５、２１に記載された発明と、発明の詳細な説明に記載された発明との対比
　請求項１４、１５、２１は、それぞれ本件補正後の請求項１４、１５、２１を包含するから、「第２　３（５）」に示したのと同様に、請求項１４、１５、２１に記載された発明は、発明の詳細な説明に記載された発明を超えるものであって、発明の詳細な説明に記載されているとはいえない。
　
６　まとめ
　以上のとおり、請求項１、１４、１５、２１の記載は、発明の詳細な説明に記載された発明の範囲を超えるものであって、発明の詳細な説明に記載されたものであるとはいえず、特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものではないから、特許法第３６条第６項第１号に適合するものではない。
　
第７　むすび
　本願発明１は、特許法第２９条第１項第３号に該当し、また、本願の特許請求の範囲の請求項１、１４、１５、２１の記載は同法第３６条第６項に規定する要件を満たしておらず、特許を受けることができないので、本願は、その余の請求項に係る発明を検討するまでもなく、拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。