【事件の表示】
　特願２００２−５７１４４８「７，９−置換テトラサイクリン化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　９月１９日国際公開、ＷＯ０２／７２５３２、平成１７年　３月　３日国内公表、特表２００５−５０６２９１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００１年６月２９日〔パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００１年３月１３日（ＵＳ）米国〕を国際出願日とする出願であって、
　平成２３年１月２４日付けの拒絶理由通知に対し、平成２３年８月４日付けで意見書及び手続補正書の提出がなされ、
　平成２３年８月３０日付けの拒絶査定に対し、平成２４年１月３０日付けで審判請求がなされるとともに手続補正書の提出がなされ、
　平成２４年９月２４日付けの審尋に対し、平成２５年３月１４日付けで回答書の提出がなされたものである。
　
第２　平成２４年１月３０日付け手続補正についての補正の却下の決定
〔補正の却下の決定の結論〕
　平成２４年１月３０日付け手続補正を却下する。
　
〔理由〕
１．補正の内容
　平成２４年１月３０日付け手続補正（以下、「第２回目の手続補正」という。）は、補正前の請求項１における
「式Ｉ：
　　【化１】
で表される7,9-置換テトラサイクリン化合物であって、
但し、式中：
　XはCR6’R6であり；
　R2、R4’及びR4” はそれぞれ個別に水素又はアルキルであり；
　R4はNR4’R4”であり；
　R2’、R3、R8、R10、R11及びR12はそれぞれ水素であり；
　R5は水素又はアルキルであり；
　R6及びR6’はそれぞれ個別に水素、ヒドロキシル又はアルキルであり；
　R7はR71又はR72であり
　R71は置換アルケニル、置換アルキニル又は置換もしくは非置換のアルキルカルボニルであり、但しこのとき前記アルキニルはハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノアルキル、アリールアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、シリル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、アラルキル、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アシルアミノ、アミド、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、スルフェート、アリールチオ、チオカルボキシレート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルアリール、フェニル及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；
　R72は、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアリール又は-(CH2)0-3NR72cC(=W’)WR72aであり；
R9は、R91又はR92であり、
　R91はニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアリール、アミノ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、チオニトロソ又は-(CH2)0-3NR91cC(=Z’)ZR91aであり；
　ZはCR91dR91e、S、NR91b又はOであり；
　Z’はO、S又はNR91fであり；
　R91a、R91b、R91c、R91d、R91e及びR91fは、それぞれ個別に水素、アルキルカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール又は複素環式芳香族であり；そして
　R92は置換アルケニル、置換アルキニル、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、チオニトロソ又は-(CH2)0-3NR9cC(=Z’)ZR9aであり、但しこのとき前記アルキニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノアルキル、アリールアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、シリル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、アラルキル、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アシルアミノ、アミド、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、スルフェート、アリールチオ、チオカルボキシレート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルアリール、フェニル及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；
　ZはCR92dR92e、S、NR92b又はOであり；
　Z’はO、S又はNR92fであり；
　WはCR72dR72e、S、NR72b 又はOであり；
　W’はO、NR72f又はSであり；そして
　R72a、R72b、R72c、R72d、R72e、R72f、R92a、R92b、R92c、R92d、R92e及びR92fは、それぞれ個別に水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール又は複素環式芳香族であり、
　但し、R7がR71である場合、R9はR91であり、及びR7がR72である場合、R9はR92である、
7,9-置換テトラサイクリン化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩。」
との記載を、補正後の請求項１における
「式Ｉ：
　　【化１】
で表される7,9-置換テトラサイクリン化合物であって、
但し式中：
　XはCR6’R6であり；
　R2、R4’及びR4”はそれぞれ個別に水素又はアルキルであり；
　R4はNR4’R4”であり；
　R2’、R3、R8、R10、R11及びR12はそれぞれ水素であり；
　R5は水素又はアルキルであり；
　R6及びR6’はそれぞれ個別に水素、ヒドロキシル又はアルキルであり；
　R7はニトロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール又はアミノであり；
　R9は置換もしくは非置換のアルキニルであり；
但し、前記置換アルキルはハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アシルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル、ウレイド、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；
　
但し、前記置換アルケニルはハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アシルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル、ウレイド、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；
　
但し、前記置換アルキニルはハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノアルキル、アリールアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、シリル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、アラルキル、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アシルアミノ、アミド、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、スルフェート、アリールチオ、チオカルボキシレート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；
　
但し、前記置換アリールはアルキル、アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アシルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル、ウレイド、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；
あるいは薬学的に許容可能なその塩である、7、9-置換テトラサイクリン化合物。」
との記載に改める補正を含むものである。
　
２．補正の適否
（１）目的要件について
　上記請求項１についての補正は、補正前の請求項１の「R71は…置換アルキニル…であり」との記載及び／又は「R92は…置換アルキニル…であり」との記載における『但しこのとき前記アルキニルは…ハロゲン、…アルキルカルボニルオキ
シ、アルキルオキシカルボニル、ア
フェニル
　補正後の請求項１の「R7は…置換もしくは非置換アルキニル…であり；R9は置換もしくは非置換のアルキニルであり；」との記載における『但し、前記置換アルキニルはハロゲン、…アルキルカルボニルオキ
シ、ア
アリール
　而して、その補正前の請求項１に記載された「フェニル」という発明特定事項を、補正後の請求項１に記載された「アリール」という発明特定事項に改める補正は、
　本願明細書の段落００５２の『用語「アリール」は、５−及び６−員環の単一環芳香族の基を含め、種々の基を包含するものであり、…例えば…フェニル…等がある。』との記載ないし技術常識から明らかなように、補正前の発明特定事項である「フェニル」を限定的に減縮するものではなく、当該「フェニル」との記載が「誤記」又は「明りようでない記載」に該当するものでもなく、当該補正が請求項の削除に該当しないことも明らかであるから、
　上記請求項１についての補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第１号に掲げる「第三十六条第五項に規定する請求項の削除」、
　同２号に掲げる「特許請求の範囲の減縮（第三十六条第五項の規定により請求項に記載した発明を特定するために必要な事項を限定するものであつて、その補正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるものに限る。）」、
　同３号に掲げる「誤記の訂正」ないし同４号に掲げる「明りようでない記載の釈明（拒絶理由通知に係る拒絶の理由に示す事項についてするものに限る。）」を目的とするものに該当しない。
　
　また、上記請求項１についての補正は、補正前の請求項１の「R7はR71又はR72であり　R71は置換アルケニル、置換アルキニル又は置換もしくは非置換のアルキルカルボニルであり…；R72は、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアリール又は-(CH2)0-3NR72cC(=W’)WR72aであり；」との記載における『R7は…置換もしくは非置換のアリール又は-(CH2)0-3NR72cC(=W’)WR72aであり；』という事項を、
　補正後の請求項１の「R7はニトロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール又はアミノであり；」との記載における『R7は…置換もしくは非置換アリール又はアミノであり；』という事項に改める補正を含むものであるところ、
　補正前の請求項１に記載された「-(CH2)0-3NR72cC(=W’)WR72a」という化学式の定義には、狭義のアミノ基（−ＮＨ２）が含まれず、本願明細書の段落００６５の『用語「アミン」又は「アミノ」は、窒素原子が少なくとも一つの炭素又はヘテロ原子に共有結合している化合物を包含する。』との記載に照らしても、その技術的な範囲が限定的に減縮されていないことが明らかであるから、
　平成１８年改正前特許法第１７条の２第１号〜第４号に掲げる孰れかの事項を目的とするものに該当しない。
　
　してみると、第２回目の手続補正は、目的要件違反の補正を含んでいるから、平成１８年改正前特許法第１７条の２第４項に規定する要件を満たしていない。
　
（２）独立特許要件について
ア．はじめに
　上記請求項１についての補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第２号に掲げる事項を目的とするものに該当しないが、仮に第２回目の手続補正が当該目的要件を満たすものとして、
　補正後の請求項１に記載されている事項により特定される発明（以下、「補正物質発明」という。）、及び補正後の請求項１を引用する従属形式で記載された補正後の請求項２６に記載されている事項により特定される発明（以下、「補正医薬発明」という。）が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか否か（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか否か）について一応検討する。
　
イ．明確性要件について
（ア）補正後の請求項１の『R7は…置換もしくは非置換アリール又はアミノであり；』との記載における「アミノ」という発明特定事項について、
　当該「アミノ」は、補正前の請求項１の『R7は…置換もしくは非置換のアリール又は-(CH2)0-3NR72cC(=W’)WR72aであり；』との記載における「-(CH2)0-3NR72cC(=W’)WR72a」のように化学式で特定されるものではなく、
　当該「アミノ」が、狭義のアミノ基（−ＮＨ２）を意味するのか、又は、本願明細書の段落００６５の『用語「アミン」又は「アミノ」は、窒素原子が少なくとも一つの炭素又はヘテロ原子に共有結合している化合物を包含する。』との記載にあるとおりのものを意味するのか、特許を受けようとする発明の範囲を明確に認定することができない。
　
（イ）また、例えば、補正後の請求項１に記載された「但し、前記置換アリールはアルキル、アルケニル、…及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；」という発明特定事項について、
　当該「ヘテロアリール」の構成元素の種類や数などが明確に特定されておらず、当該「アルキル」についても炭素鎖の数や分枝などが明確に特定されていないので、
　当該「…から成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され」との記載から想定される具体的な置換基の内容が明確ではないという点において化学物質関連の発明の記載として不明確であり、どの範囲にまで特許を受けようとする発明が実際に完成し、本願所定の課題を解決できると認識できる範囲にあるのか、特許を受けようとする発明の範囲を明確に認定することができない。
　
（ウ）したがって、補正後の請求項１及びその従属項としての請求項２６の記載は、特許を受けようとする発明が明確ではないから、特許法第３６条第６項第２号に適合するものではない。
　よって、第２回目の手続補正により補正された場合の出願は、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていないから、補正物質発明及び補正医薬発明は、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
ウ．サポート要件及び実施可能要件について
（ア）本願明細書の発明の詳細な説明には、次の記載がある。
「【０１３０】表２では、特定の細菌の成長の良好な阻害剤であった化合物を＊で示し、特定の細菌の成長の大変良好な阻害剤であった化合物を＊＊で示し、特定の細菌の成長の特に良好な阻害剤であった化合物を＊＊＊で示す。
…
　【０１３２】
…
…
…
…
…
」
　
（イ）すなわち、本願明細書の発明の詳細な説明には、補正後の請求項１７に列挙されるとおりのＨＣ、ＨＯ、ＨＷ、ＩＡ及びＩＳの合計５種類の７，９−置換テトラサイクリン化合物が記載され、そのうちのＨＣ、ＨＯ、ＨＷ及びＩＡの合計４種類の７，９−置換テトラサイクリン化合物について、特定の細菌の成長に対して、良好（＊）、大変良好（＊＊）、特に良好（＊＊＊）の阻害剤であったことが示されている。
　
（ウ）これに対して、補正後の請求項１に記載された『R9は置換もしくは非置換のアルキニルであり；』という発明特定事項にあるように、補正物質発明及び補正医薬発明の７，９−置換テトラサイクリン化合物は、その９位（R9）の置換基が「置換もしくは非置換のアルケニル」であるものに限られているところ、
　本願明細書の発明の詳細な説明の「表２」に列挙されたＨＡ〜ＪＤの合計５５個のテトラサイクリン化合物のうち、その９位の置換基がアルケニルであるものは、補正後の請求項１７に列挙されるとおりのＨＣ、ＨＯ、ＨＷ、ＩＡ及びＩＳの合計５個のテトラサイクリン化合物のみであり、
　そのうちのＨＯ、ＩＡ及びＩＳの３種類のテトラサイクリン化合物の９位の置換基については、本願明細書の段落００５７〜００５８の『例えば、用語「アルキニル」は…シクロアルケニル置換アルキニル基を包含するものである。…さらに、アルキニルという用語は、「非置換のアルキニル」及び「置換アルキニル」の両者を包含するものであり』との記載からみて、補正後の請求項１の『非置換のアルキニル』の場合に相当するものと解し得るが、
　そのＨＣ及びＨＷの２種類のテトラサイクリン化合物の９位の置換基については、メトキシフェニル（アルコキシアリール）によって置換された「置換アルキニル」の場合に相当するものであることから、補正後の請求項１の『前記置換アルキニルは…アルキルアリール、アリール、及びヘテロアリールから成る群により選択される一つ以上の置換基で置換され；』という発明特定事項を満たすものではない。
　
（エ）してみると、補正後の請求項１に記載された「但し、前記置換アルキニルはハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノアルキル、アリールアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、シリル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、アラルキル、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アシルアミノ、アミド、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、スルフェート、アリールチオ、チオカルボキシレート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；」という極めて多数の選択肢については、その孰れもが本願明細書の発明の詳細な説明に具体的に記載されているとは認められず、
　当該極めて多数の選択肢のうち、例えば、ヒドロキシル、シリル、ホスフェート、アミノ、スルフェート、ニトロ、シアノ、アジド、ヘテロアリール等々の選択肢の各々は、前記ＨＣ又はＨＷの場合のアルコキシフェニルと比較して、極性などの化学的な性質が大きく異なるから、化合物としての性質ひいては薬理活性も大きく異なると推認され、これら選択肢が相互に化学的に同等の置換基に相当すると認めるに足る技術常識も見当たらない。
　したがって、補正後の請求項１に記載された『前記置換アルキニルは…アルキルアリール、アリール、及びヘテロアリールから成る群により選択される一つ以上の置換基で置換され；』という極めて多数の選択肢からなる発明特定事項の全てが、本願所定の課題を解決できると認識できる範囲にあるとは認められない。
　
（オ）また、補正後の請求項１に記載された『XはCR6’R6であり；』及び『R6及びR6’はそれぞれ個別に水素、ヒドロキシル又はアルキルであり；』という発明特定事項について、
　本願明細書の発明の詳細な説明の「表２」に示されたＨＡ〜ＪＤまでの合計５５個のテトラサイクリン化合物のうち、式ＩのＲ６及びＲ６’が「ヒドロキシル」である場合の具体例は皆無であり、式ＩのＲ６及びＲ６’のうちの一つが「アルキル」である場合の具体例であるＩＬ及びＩＮの２種類については、その阻害剤としての活性が「ＮＴ」とされている。
　
（カ）そして、平成２３年１月２４日付けの拒絶理由通知書において「引用文献２」として引用された「特開昭５１−１９７５７号公報」の第２頁左下欄第１２行〜第３頁左上欄第４行には、
　本願の式Ｉと基本骨格を同じにする化合物において、その「６位のメチル基により７位が立体障害を受けている」場合には、７位への置換がなされないことが開示されており、
　本願の式ＩのＲ６及びＲ６’（６位）の置換基の有無及びその立体障害性の違いによって、本願の式ＩのＲ７（７位）への置換の可否が大きく左右される蓋然性が高く、その薬理効果の有無ないし大小も大きく左右される蓋然性が高いものと認められるところ、
　式ＩのＲ６及びＲ６’が「ヒドロキシル又はアルキル」である場合のものについては、本願明細書の発明の詳細な説明に、その合成方法が実施可能な程度に記載されていないので、化合物発明としての実施可能要件及びサポート要件を満たし得る程度の記載がなされているとは認められず、
　式ＩのＲ６及びＲ６’が「ヒドロキシル又はアルキル」である場合のものについては、本願明細書の発明の詳細な説明に、その薬理効果が具体的に裏付けられていないので、医薬用途発明としての実施可能要件及びサポート要件を満たし得る程度の記載がなされているとは認められない。
　
（キ）したがって、補正後の請求項１及びその従属項としての請求項２６の記載は、特許を受けようとする発明の全てが発明の詳細な説明に記載したものであるとは認められないから、特許法第３６条第６項第１号に適合するものではなく、
　本願明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が補正物質発明及び補正医薬発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載しているものではないから、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　よって、第２回目の手続補正により補正された場合の出願は、特許法第３６条第４項及び第６項に規定する要件を満たしていないから、補正物質発明及び補正医薬発明は、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
３．まとめ
　以上のとおり、第２回目の手続補正は、目的要件違反があるという点において平成１８年改正前特許法第１７条の２第４項の規定に違反しており、
　また、仮に第２回目の手続補正が当該目的要件を満たすとしても、請求項１及び当該請求項を引用する請求項２６についての補正は、独立特許要件違反があるという点において同法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反する。
　このため、その余のことについて検討するまでもなく、第２回目の手続補正は、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本願発明について
１．本願発明
　第２回目の手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜５２に記載された発明は、平成２３年８月４日付け手続補正により補正された明細書の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１〜５２に記載された『７，９−置換テトラサイクリン化合物』に関するものである。
　
２．原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由は、「この出願については、平成２３年１月２４日付け拒絶理由通知書に記載した理由４−６によって、拒絶をすべきものです。」というものであって、
　平成２３年１月２４日付け拒絶理由通知書には、
「４．この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。」との理由と、
「５．この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。」との理由と、
「６．この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。」との理由が示され、
　その「記」には、
『（３）理由４：請求項１−５１、６０、６１…請求項１に記載の化合物の置換基は、それぞれ無置換の構造の置換基が記載されているが、請求項１を引用する請求項には、当該置換基がさらに多様な基で置換され得ることが記載されており、結局、請求項１に記載の式Ｉの化合物として、どのような構造の化合物が包含されるのかが著しく不明りょうである。』との指摘と、
『（４）理由５、６：請求項１−５１、６０、６１　一般に、物の構造や名称からその物をどのように作り、どのように使用するかを理解することが比較的困難な技術分野（例：化学物質）に属する発明については、当業者がその発明の実施をすることができるように発明の詳細な説明を記載するためには、通常、一つ以上の代表的な実施例が必要である。この点について鑑みるに、発明の詳細な説明には、式Ｉの化合物として特定の構造を有する化合物について、製造し得ることが記載されるにとどまり、それ以外の多様な構造を取り得る式Ｉの化合物については、製造実施例等がなく、試験した化合物と同様に製造し得ることは記載されていないし、このことが出願時の技術常識であるとも認められない。また、式Ｉの化合物のうち、抗菌活性を有することを示したのも特定の構造を有する化合物に限られており、化合物の性質がその置換基の性質で大きく変わり得ることを考慮すれば、式Ｉに包含される大多数の化合物については、試験をした化合物と同様に抗菌活性を有するかどうかは不明であり、化合物の有用性について推認できない。よって、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が請求項１−５１、６０、６１に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されておらず、また、請求項１−５１、６０、６１に係る発明は、発明の詳細な説明に記載したものでない。』との指摘がなされている。
　
３．明確性要件について
（１）平成２３年８月４日付けの意見書の『原請求項１１、１３、１８、２４、２６、３４、３６、４２、４５、４７及び５２−６０を削除し、請求項１、３及び４４−５１を新たに設定いたしました。それに伴い、請求項番号及び引用請求項番号について整合性をとりました。請求項１を設定いたしました根拠は、請求項２及び請求項３の記載事項です。』との釈明からも明らかなように、
　平成２３年１月２４日付けの拒絶理由通知書の理由４において、審査の対象とされなかった出願当初の請求項５２〜５９（当該拒絶理由通知書において『人間を治療又は診断する方法に該当し、産業上利用することができる発明と認められない。』とされたもの。）は削除され、
　本願請求項１の記載は、当該拒絶理由通知書に指摘した請求項１及びその従属項の記載に対応するものであって、上記『第２　１．』に示したとおりのものであり、
　本願請求項５２の記載は、当該拒絶理由通知書に指摘した請求項６１に対応するものであって、次に示すとおりのものである。
「治療上有効量の、請求項１乃至４３のいずれか一つに記載のテトラサイクリン化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む、医薬組成物。」
　
（２）これに対して、平成２３年８月３０日付けの拒絶査定の備考欄においては『（４）理由４：請求項１−４２、４４−５２　請求項１に記載の式Ｉの化合物において、…また、基Ｒ９２の選択肢中に含まれる基Ｒ９Ｃ及びＲ９ａは、その定義がなされていない。したがって、式Ｉの化合物の構造は明りょうでないから、請求項１に係る発明は、依然として明確でない。』との指摘がなされているところ、
　当該「基Ｒ９Ｃ及びＲ９ａ」の定義がなされておらず、本願請求項１に係る発明が依然として明確ではない旨の原査定の上記指摘に誤りはない。
　したがって、本願請求項１及び当該請求項を引用する請求項５２の記載は、特許を受けようとする発明が明確ではないから、特許法第３６条第６項第２号に適合するものではない。
　
（３）また、特許法第３６条第６項第５号は『第二項の特許請求の範囲には、請求項に区分して、各請求項ごとに特許出願人が特許を受けようとする発明を特定するために必要と認める事項のすべてを記載しなければならない。』と規定しているところ、
　平成２３年８月３０日付けの拒絶査定の備考欄の『請求項１に記載の式Ｉの化合物において、基Ｒ７１及びＲ９２の選択肢である置換アルケニル及び置換アルキルカルボニル、基Ｒ７２の選択肢である置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル及び置換アリール、基Ｒ９１の選択肢である置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換アリール及び置換アルキルカルボニルは、それぞれ置換基の種類が記載されていない。』との指摘のとおり、
　本願請求項１の記載は、その「置換」という発明特定事項の具体的な範囲ないし内容（構成元素の種類や数など）を特定しておらず、本願請求項１に記載された『７，９−置換テトラサイクリン化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩』の具体的な範囲が明確ではないという点において化学物質発明の記載として著しく不明確である。
　
（４）したがって、本願請求項１の記載は、特許を受けようとする発明が明確ではないから、本願は、特許法第３６条第６項第２号に適合するものではない。
　
４．実施可能要件及びサポート要件について
（１）平成２３年８月３０日付けの拒絶査定の備考欄においては『一般に、物の構造や名称からその物をどのように作り、どのように使用するかを理解することが比較的困難な技術分野（例：化学物質）に属する発明については、当業者がその発明の実施をすることができるように発明の詳細な説明を記載するためには、通常、一つ以上の代表的な実施例が必要であり、また、一般に、化合物の構造だけから特定の医薬用途に使用し得るかどうかを予測することは困難であることから、薬理試験結果の記載のない場合には、当該化合物が実際にその医薬用途に使用し得るかどうかについて、当業者が予測することは困難であると認められる。』との指摘がなされている。
　
（２）而して、本願の式Ｉにおいて、ＸはＣＲ６’Ｒ６であると定義されているところ、本願明細書の発明の詳細な説明の「表２」に示されたＨＡ〜ＪＤまでの合計５５個のテトラサイクリン化合物のうち、
　式ＩのＲ６及びＲ６’が「ヒドロキシル」である場合の具体例は皆無であり、式ＩのＲ６及びＲ６’のうちの一つが「アルキル」である場合の具体例であるＩＬ及びＩＮの２種類については、その阻害剤としての活性が「ＮＴ」とされているにすぎず、その合成方法についての具体的な記載も見当たらない。
　
（３）そして、平成２３年１月２４日付けの拒絶理由通知書において「引用文献２」として引用された「特開昭５１−１９７５７号公報」の第２頁左下欄第１２行〜第３頁左上欄第４行には、本願の式Ｉと基本骨格を同じにする化合物において、その「６位のメチル基により７位が立体障害を受けている」場合には、７位への置換がなされないことが開示されており、
　本願の式ＩのＲ６及びＲ６’（６位）の置換基の立体障害性の違いによって、本願の式ＩのＲ７（７位）への置換の可否が大きく左右される蓋然性が高く、その薬理効果の有無ないし大小も大きく左右される蓋然性が高いものと認められるところ、
　式ＩのＲ６及びＲ６’が「ヒドロキシル又はアルキル」である場合のものについては、本願明細書の発明の詳細な説明に、その合成方法が実施可能な程度に記載されていないので、化合物発明としての実施可能要件及びサポート要件を満たし得る程度の記載がなされているとは認められず、
　式ＩのＲ６及びＲ６’が「ヒドロキシル又はアルキル」である場合のものについては、本願明細書の発明の詳細な説明に、その薬理効果が具体的に裏付けられていないので、医薬用途発明としての実施可能要件及びサポート要件を満たし得る程度の記載がなされているとは認められない。
　
 （４）また、上記『第２　２．（２）ウ．（ウ）』で検討した「ＨＣ、ＨＯ、ＨＷ、ＩＡ及びＩＳの合計５個のテトラサイクリン化合物」は、
　本願請求項１の「R92は…置換アルキニル…であり、但しこのとき前記アルキニルは、…から成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；」との記載における「置換アルキニル」の定義に、ＨＣ及びＨＷのメトキシフェニルエチン、ＨＯ及びＩＳのシクロヘキセニルエチン、並びにＩＡのプロピニルという９位のアルキニルの各々が該当せず、
　本願請求項１の「R91は…置換もしくは非置換のアルキニル…であり；」との記載における「非置換のアルキニル」の定義に、ＨＯ及びＩＳのシクロヘキセニルエチン、並びにＩＡのプロピニルの９位のアルキニルの各々が該当したとしても、
　本願請求項１の「但し、R7がR71である場合、R9はR91であり、及びR7がR72である場合、R9はR92である」との記載、並びに「R71は置換アルケニル、置換アルキニル又は置換もしくは非置換のアルキルカルボニルであり、但しこのとき前記アルキニルは…から成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；」との記載からみて、ＨＯのエチルという７位の非置換のアルキル、ＩＳのジメチルアミノフェニルという７位の置換フェニル、及びＩＡのプロピニルという７位の非置換のアルキニルの各々が該当しないので、
　上記「ＨＣ、ＨＯ、ＨＷ、ＩＡ及びＩＳの合計５個のテトラサイクリン化合物」の化合物は、本願請求項１の範囲外の化合物と認められ、
　本願の「表２」に記載されたＨＹ、ＩＧ、ＩＪ及びＩＭの合計４個のテトラサイクリン化合物が、原査定の指摘にもあるように、本願請求項１の範囲内の化合物であるとしても、これら４種類の化合物の抗菌活性の結果は孰れも「ＮＴ」となっているものである。
　
（５）更に、上記「ＨＣ、ＨＯ、ＨＷ、ＩＡ及びＩＳの合計５個のテトラサイクリン化合物」のメトキシフェニルエチン、シクロヘキセニルエチン、及びプロピニルという９位のアルキニルの結果から、本願請求項１に記載された『但しこのとき前記アルキニルは…から成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；』という極めて多数の選択肢の各々を一般化し得るか否かについて検討するに、
　当該「メトキシフェニルエチン、シクロヘキセニルエチン、及びプロピニル」は孰れも非極性の置換基であるのに対して、本願請求項１に記載された「但しこのとき前記アルキニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノアルキル、アリールアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、シリル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、アラルキル、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アシルアミノ、アミド、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、スルフェート、アリールチオ、チオカルボキシレート、アルキルスルフィニル、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルアリール、フェニル及びヘテロアリールから成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；」という極めて多数の選択肢の中には極性の置換基も含まれており、
　これら極めて多数の選択肢の各々が、当該「メトキシフェニルエチン、シクロヘキセニルエチン、及びプロピニル」と、化学的に同等の置換基に相当すると認めるに足る技術常識も見当たらず、
　本願請求項１に記載された『但しこのとき前記アルキニルは…から成る群より選択される一つ以上の置換基で置換され；』という極めて多数の選択肢からなる発明特定事項の全てが、本願所定の課題を解決できると認識できる範囲にあるとは認められない。
　
（６）してみると、式ＩのＲ６及びＲ６’が「ヒドロキシル」等である場合のものや、式ＩのＲ７１又はＲ９２の置換アルキニルの置換基の選択肢が「ホスフェート」等である場合のものについては、その『製造実施例や化合物の医薬用途を裏付ける薬理試験が一切記載されていない』ので、
　平成２３年８月３０日付けの拒絶査定の備考欄の『よって、依然として、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が請求項１−５２に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものでないし、請求項１−５２に係る発明は、発明の詳細な説明に記載したものでない。』との指摘は妥当なものである。
　
（７）したがって、本願請求項１及び当該請求項を引用する本願請求項５２の記載は、特許を受けようとする発明の全てが発明の詳細な説明に記載したものではないから、本願は、特許法第３６条第６項第１号に適合するものではなく、
　本願明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願請求項１及び５２に記載された発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載しているものではないから、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　
５．むすび
　以上のとおり、本願は、特許法第３６条第４項及び第６項に規定する要件を満たしていないから、その余の事項について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。