【事件の表示】
　特願２００３−５３５７９６「ホスホロジエステラーゼＩＶ阻害剤の使用」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年　４月２４日国際公開、ＷＯ０３／３２９９３、平成１７年　２月２４日国内公表、特表２００５−５０５６０４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００２年９月１９日（パリ条約による優先権主張２００１年１０月１２日、ドイツ）を国際出願日とする出願であって、平成２１年１１月１０日付けで拒絶査定がなされ、これに対し平成２２年３月１７日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同日付けで手続補正書が提出されたものである。
　
第２　本願発明
　本願請求項１〜５に係る発明は、平成２２年３月１７日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜５に記載された事項により特定されたものであるところ、そのうち請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、以下のとおりである。なお、付されていた下線は省略した。
「【請求項１】
　ａ）２−（４−エトキシカルボニルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
　２−（４−エトキシカルボニルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
　２−（４−メトキシカルボニルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オンからなる群から選択された欧州特許ＥＰ０７３８７１５Ａ２号に開示の化合物、
　ｂ）３−（４−トリフルオロアセトアミドベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
　３−（４−アセトアミドベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オンからなる群から選択された欧州特許ＥＰ０７２３９６２Ｂ１号に開示の化合物、
　ｃ）欧州特許ＥＰ０７６３５３４Ａ１号に開示の化合物である、３−（４−ニコチノイルアミノベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン、または生理学的に許容されるその塩を含む、腫瘍、腫瘍転移を治療するための薬剤。」
　
第３　原査定の理由
　原査定の理由は、平成２１年５月２８付け拒絶理由通知書に記載した理由によって拒絶をすべきものであるとするもので、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない、及び、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないというものであり、以下の点を指摘している。
　「出願人が本願明細書で挙げた文献のうち、本願出願前の文献にはＰＤＥ　ＩＶ阻害剤が炎症性疾患等の広範な疾患の治療への適用の可能性が記載されるのみであり、実際にそれらの治療効果があったことを確認する記載はない。したがって、明細書が開示する上記文献を含む本願明細書の内容および出願時の技術常識に基づいて当業者が本願請求項に係る発明を実施することができる程度に、発明の詳細な説明は明確かつ十分に記載されたものであるとはいえないし、本願発明は、発明の詳細な説明に記載されたものであるともいえない。」
　
第４　当審の判断
　１　本願発明は上記第２で示したとおりであって、薬剤には、ａ）で挙げられた３化合物、ｂ）で挙げられた２化合物、及び、ｃ）で挙げられた１化合物からなる化合物群、並びにそれらの「生理学的に許容される」塩のうち少なくともいずれか１種（以下、これらを「有効成分」という。）が含まれているものといえ、そのような薬剤が「腫瘍、腫瘍転移を治療するための」ものであるといえる。
　ここで、有効成分による腫瘍及び腫瘍転移の治療に関し、本願の発明の詳細な説明には、次の事項が記載されている。
　なお、下線は当審で付した。
　
　２　本願明細書の記載
　(a)「【０００１】
本発明は、ホスホロジエステラーゼＩＶ阻害剤の使用に関する。
【０００２】
ａ）
欧州特許ＥＰ０７３８７１５Ａ２号に開示の式Ｉの化合物
……（略）……である化合物、
【０００５】
ｂ）
欧州特許ＥＰ０７２３９６２Ｂ１号に開示の式Ｉの化合物
……（略）……である化合物、
【０００８】
ｃ）
欧州特許ＥＰ０７６３５３４Ａ１号に開示の式Ｉの化合物
……（略）……である化合物、
【００１１】
ｄ）欧州特許ＥＰ０５３９８０６Ｂ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
……（略）……である化合物、
【００１４】
ｅ）欧州特許ＥＰ０６１８２０１Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
……（略）……である化合物、
【００１９】
ｆ）ドイツ特許ＤＥ１９６０４３８８Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
……（略）……である化合物、
【００２２】
および／または生理学的に許容されるそれらの塩の、
腫瘍、腫瘍転移、
を治療する薬剤を調製するための使用に関する。
　(b)「【００２４】
式Ｉの化合物およびそれらの塩が
【００２５】
特に、それらはｃＡＭＰの細胞内増加と併せて、
ホスホジエステラーゼＩＶの選択的阻害を示す
　(c)「【００２７】
本発明による化合物は、喘息性疾患の治療に用いることができる。ＰＤＥ  ＩＶ阻害剤の抗喘息作用は、たとえば……（略）……方法によって判定することができる。
【００２８】
ｃＡＭＰは、骨破壊細胞を阻害し、骨形成細胞を刺激するので……（略）……、本発明による化合物は骨粗鬆症の治療に用いることができる。
【００２９】
さらに、これらの化合物はＴＮＦ（腫瘍壊死因子）の形成に阻害作用を示し、したがって、アレルギー性および炎症性疾患、自己免疫疾患、および移植拒絶反応の治療に適している。
これらは、
腫瘍、腫瘍転移
の治療に用いることができる。
……（略）……
【００３２】
腫瘍の治療におけるＰＤＥ  ＩＶ阻害剤の作用
【００３３】
驚いたことに、
式Ｉの化合物が、癌の治療に適していることが見出された。
本発明はさらに、新生物細胞の増殖を阻害する薬剤を調製するための、式Ｉの化合物、ならびに生理学的に許容されるそれらの塩および／または溶媒和物の使用に関する。
【００３５】
新生物細胞という用語は、癌細胞を意味する。
【００３６】
本発明は特に、癌疾患を治療および／または予防する薬剤を調製するための、式Ｉの化合物、ならびに生理学的に許容されるそれらの塩および／または溶媒和物の使用に関する。
　(d)「【００４９】
本発明による化合物は、
腫瘍、腫瘍転移
の治療に用いることができる。
　(e)「【０１３２】
本発明は、特に、下記の使用に関し
【０１３３】
a)   EP 0 738 715 A2に開示された下記群から選ばれた化合物、
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
2-(3-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-アセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【０１３４】
b)   EP 0 723 962 B1に開示された下記群から選ばれた化合物
3-(4-ニトロベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-アミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
3-(4-アセトアミドベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
3-(4-メトキシベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2,6-ジクロロベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【０１３５】
c)   EP 0 763 534 A1, に開示された下記群から選ばれた化合物
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
……（略）……
【０１３９】
および／または生理学的に許容されるそれらの塩の、
腫瘍、腫瘍転移
を治療する薬剤を調製するための使用に関する。
　
　３　特許法第３６条第６項第１号について
　（１）　特許法第３６条第６項第１号の判断は、請求項に係る発明が、発明の詳細な説明において、発明の課題が解決できることを当業者が認識できるように記載された範囲を超えるものであるか否かを調べることにより行われる。そして、請求項に係る発明が、発明の詳細な説明において、発明の課題が解決できることを当業者が認識できるように記載された範囲を超えていると判断された場合には、請求項に係る発明は、発明の詳細な説明に実質的に記載されているとはいえず、特許法第３６条第６項第１号の規定に反するものとなる。
　これを本願についてみると、本願発明は、上で挙げた有効成分を含む、「腫瘍、腫瘍転移を治療するための薬剤」に関するものであり、上記有効成分を「腫瘍、腫瘍転移を治療するための薬剤」とすることを課題とするものである。そして、本願において発明の課題が解決できることとは、上記有効成分により腫瘍や腫瘍転移が治療できることと認められる。
　
　（２）　
有効成分
により実際に腫瘍や腫瘍転移が治療されたことは記載されていない。
　
　（３）　上記２の摘示事項(b)には、
有効成分がホスホジエステラーゼＩＶ（以下、「ＰＤＥ　ＩＶ」という。）阻害活性を有すること
腫瘍の治療におけるＰＤＥ　ＩＶ阻害剤の作用
　しかし、
有効成分がＰＤＥ　ＩＶ阻害活性を有することについて
　また、
腫瘍の治療におけるＰＤＥ　ＩＶ阻害剤の作用について
　したがって、発明の詳細な説明の記載によって、有効成分がＰＤＥ　ＩＶ阻害活性を有し、これによって腫瘍が治療できることが示されたものとはいえない。
　
　（４）　上記２の摘示事項(c)には、
有効成分がＴＮＦ（腫瘍壊死因子）の形成に阻害作用を示し、したがって腫瘍や腫瘍転移の治療に用いることができる旨の記載がある。
　しかし、本願の発明の詳細な説明には、有効成分が実際にＴＮＦの形成に阻害作用を示すことが記載されているわけではない。また、そのような活性が当業者にとり明らかな場合、有効成分によりＴＮＦの形成が阻害され、本来ＴＮＦにより体内でなされる作用が低減すると解されるが、そのような成分によって腫瘍や腫瘍転移が治療されることは、ＴＮＦががん細胞にアポトーシスを誘導する等、腫瘍細胞に直接傷害を及ぼしてその壊死を引き起こす成分であるという、当業者における技術常識（例えば、今堀和友ら監修，生化学辞典（第３版），株式会社東京化学同人，１９９８年，６８７頁、日経バイオ最新用語辞典　第四版，日経ＢＰ社，１９９５年，３１８〜３１９頁参照。）に反するものであるにもかかわらず、この点について何らの説明もなされていない。そうすると、ＴＮＦ形成の阻害によって腫瘍や腫瘍転移が治療されることが当業者にとり自明であるとはいえない。
　したがって、発明の詳細な説明の記載によって、有効成分がＴＮＦの形成に阻害作用を示し、これにより腫瘍や腫瘍転移が治療できることが示されたものとはいえない。
　
　（５）　よって、発明の詳細な説明の記載によって、有効成分により腫瘍や腫瘍転移が治療できることを当業者が認識できるように記載されたとはいえないから、本願発明は、発明の詳細な説明に記載されたとはいえない。
　
　４　特許法第３６条第４項について
　（１）　本願発明は、上で挙げた有効成分を含む、「腫瘍、腫瘍転移を治療するための薬剤」に関するものであり、薬剤によって腫瘍や腫瘍転移が治療されると解される。したがって、このような本願発明を当業者が実施することができる程度に発明の詳細な説明が記載されたといえるためには、発明の詳細な説明において、有効成分によって腫瘍や腫瘍転移が治療できることが記載される必要がある。
　
　（２）　この点について、発明の詳細な説明をみると、上記３の（２）でも指摘したように、
有効成分により実際に腫瘍や腫瘍転移が治療できることは記載されておらず
　また、上記３の（３）及び（４）でも指摘したように、発明の詳細な説明には、有効成分が有するＰＤＥ　ＩＶ阻害活性で腫瘍が治療されることを意図した記載や、有効成分がＴＮＦ（腫瘍壊死因子）の形成に阻害作用を示すことから腫瘍や腫瘍転移の治療に用いることができる旨の記載があるものの、これらの点が実際に確認されたわけではなく、そのような技術常識や当業者にとって自明な事項があったわけでもない。
　
　（３）　よって、このような発明の詳細な説明の記載によっては、当業者といえども有効成分によって腫瘍や腫瘍転移が治療できると解することができず、本願発明を当業者が実施することができる程度に発明の詳細な説明が記載されたとはいえない。
　
　５　請求人の主張について
　（１）　請求人は、原審審査官が平成２１年５月２８日付けで示した拒絶理由通知に対応して提出された平成２１年９月２８日付け意見書、及び、審判請求の理由（平成２２年５月１３日付け手続補正書（方式）参照。）において、本願発明に関連して、本願明細書の段落【００３０】、【００３２】、【００３５】等には、ＰＤＥ　ＩＶ阻害剤やＴＮＦαのメディエーターとしての作用に基づき、有効成分が腫瘍及び腫瘍転移において薬理効果を有することを示す文献が開示されていることから、明細書が開示する上記文献を含む本願明細書の内容および出願時の技術常識に基づいて、当業者が本願発明を実施することができ、また、本願請求項に記載される発明は、発明の詳細な説明に記載されたものであり、したがって、本願は上記第３で挙げた拒絶理由を有さない旨を主張する。
　
　（２）　しかし、ＰＤＥ　ＩＶ阻害作用と腫瘍、腫瘍転移の治療との関係については、上記３（３）及び４（２）に記載のとおりであり、また、ＴＮＦαのメディエーターとしての作用の点については、上記２の摘示事項(c)に有効成分がＴＮＦの形成に阻害作用を示すことが記載され、また、上記３（４）にて指摘したように、ＴＮＦ形成の阻害によって腫瘍や腫瘍転移が治療されることが当業者にとり自明であるとはいえないから、このような請求人の主張はいずれも採用することができない。
　
　６　小括
　したがって、本願の発明の詳細な説明は、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されたものではないから、特許法第３６条第４項に規定される要件を満足するものではないとともに、本願発明が発明の詳細な説明に記載されたものではないから、同法第３６条第６項第１号に規定される要件を満足するものでもない。
　
第５　むすび
　以上のとおりであるから、本願は、特許法第３６条第４項及び同条第６項第１号に規定する要件を満たしておらず、同法第４９条第４号の規定により拒絶すべきである。
　よって、結論のとおり審決する。