【事件の表示】
　特願２０００−５４２０１０「超崩壊剤を用いたエファビレンツ高速溶解カプセルまたは錠剤の製剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年１０月１４日国際公開、ＷＯ９９／５１２３９、平成１４年　４月　９日国内公表、特表２００２−５１０６３４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯  
　本願は、１９９９年４月１日（パリ条約による優先権主張１９９８年４月７日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成２１年１１月１９日付けで拒絶査定がなされ、これに対して、平成２２年３月２９日に拒絶査定不服審判の請求がなされたのち、平成２４年７月１８日付けで拒絶理由が通知されたものである。　
　
２．本願発明　
　本願の請求項１〜１５に係る発明は、平成２５年１月２４日付けの手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１５に記載された事項により特定されるものであり、そのうち、請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は次のとおりである。　
　
 「治療上有効な量のエファビレンツと、医薬品剤形の総乾燥重量に対して１０重量％よりも多い崩壊剤とを含み、　
崩壊剤が、デンプングリコール酸ナトリウムを含むことを特徴とするカプセルまたは圧縮錠剤の医薬品剤形。」　
　
３．引用例の記載事項　
　当審における拒絶の理由で引用した、本願の優先日前に頒布された特表平１−５０１９３４号公報（以下、「引用例Ａ」という。）には、以下の事項が記載されている。　
　
(1) 「有効量の１種またはそれ以上の薬理学的活性物質および約１０％以上のスーパー崩壊剤よりなることを特徴とする湿式塊状化法によって製造した圧縮錠剤。」（請求項１）　
　
(2) 「有効量の１種またはそれ以上の薬理学的活性物質および約１０％以上のスーパー崩壊剤を含有するカプセル。」（請求項１５）　
　
(3) 「一旦錠剤またはカプセルが崩壊してしまうと活性医薬剤の溶解は起こり得る。急速崩壊を有する場合、急速溶解が可能である。崩壊が緩慢な場合、急速溶解は不可能である。従って、急速溶解医薬剤を望む場合は少なくとも急速崩壊錠剤を手に入れるべきである。」（２頁右下欄３〜６行）　
　
(4) 「多量のスーパー崩壊剤（修飾スターチ、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウムおよびクロスポビドン）が急速崩壊を提供することを見い出した。」（４頁右上欄４〜６行）　
　
(5)「本発明の圧縮錠剤に関して有用な薬理学的活性物質は、例えばステロイド、抗生物質、非ステロイド系抗炎症剤、利尿剤、抗癲癇剤などを包含する。ステロイドの例はメチルプレドニソロン、メトロキシプロゲステロン、プレドニソンを包含する。抗生物質の例はエリスロマイシン、スルホンアミド、ペニシリン、テトラサイクリンなどを包含する。非ステロイド系抗炎症剤の例はイブプロフェン、フルルビプロフェン、インドメタシンおよびフェニルブタゾンを包含する。利尿剤の例はトリアムテレンを包含する。抗癲癇剤の例はフェニトインナトリウムを包含する。これらの薬理学的活性物質のほとんどはわずかに、ないし極度に高疎水性であるから、短い崩壊時間および高溶解速度を得るために、それらを親水性物質でコーティングすること、親水化することが望ましい。」（４頁右上欄最下行〜左下欄１１行）　
  
(6)「好ましいスーパー崩壊剤は修飾スターチである。修飾スターチはカルボキシメチルスターチナトリウムであるのが好ましい。スーパー崩壊剤の量は＞１０％である。スーパー崩壊剤は１０〜６０％、より好ましくは２０〜３５％の量で存在させるのが好ましい。」（４頁右下欄下から４行〜５頁左上欄１行）　
　
(7)「薬理学的活性物質および＞１０％のスーパー崩壊剤を含有するカプセルは急速な崩壊および速い薬剤放出を与える。」（５頁左下欄６〜９行）　
　
(8)「カルボキシメチルスターチナトリウムはデンプングリコール酸ナトリウムをいう。」（５頁右下欄６、７行）　
　
　上記のとおり、引用例Ａには、有効量の１種またはそれ以上の薬理学的活性物質及び約１０％以上のスーパー崩壊剤を含有するカプセルまたは圧縮錠剤に係る発明がなされたこと（上記(1)及び(2)）が記載されている。引用例Ａには、さらに、好ましいスーパー崩壊剤として記載されているカルボキシメチルスターチナトリウム（上記 (6)）は、デンプングリコール酸ナトリウム(上記 (8))と同義であることが記載されている。　
　そうすると、引用例Ａには、「有効量の薬理学的活性物質及び１０％以上のデンプングリコール酸ナトリウムを含む、カプセルまたは圧縮錠剤」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。　
　そして、上記(4)及び(7)の記載によれば、上記のとおりスーパー崩壊剤の一種であるデンプングリコール酸ナトリウムを１０％以上と多量に含有している引用発明は、急速な崩壊および速い薬剤放出を与える急速崩壊製剤であるものと認められる。　
　
　また、同じく当審における拒絶の理由で引用した、本願の優先日前に頒布された「特開平６-１８４１２４号公報」（以下、「引用例Ｂ」という。）には、次の事項が記載されている。　
　
(9)（−）６−クロロ−４−シクロプロピルエチニル−４−トリフルオロメチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンズオキサジン−２−オン、その製造方法、及びその ＨＩＶ逆転写酵素阻害作用に関連して、逆転写酵素アッセイ、細胞展着アッセイの結果が、各々、段落【００１２】〜【００１３】、実施例６、段落【００９８】に記載されている。　
　
(10)「・・・治療の必要な患者に、本発明の化合物の治療的有効量と医薬的キャリヤを含む医薬組成物を投与する・・・迅速に放出する錠剤として、これらの化合物は当業界で公知の微結晶セルロース、リン酸二カルシウム、スターチ、ステアリン酸マグネシウム及びラクトース及び/または他の賦形剤、バインダー、増量剤、崩壊剤、希釈剤及び潤滑剤を含み得る。」（段落【００６２】〜【００６４】）　
　
４．対比・判断　
(1) 対比　
　本願発明と引用発明とは、治療上有効な量の薬理学的活性物質と、医薬品剤形に対して崩壊剤とを含み、崩壊剤が、デンプングリコール酸ナトリウムであることを特徴とするカプセルまたは圧縮錠剤の医薬品剤形である点で一致し、以下の、イ．、ロ．の二点で相違する。
　
　相違点　
イ．崩壊剤について、本願発明では医薬品剤形の総乾燥重量に対して１０重量％よりも多いとされているのに対して、引用発明では単に１０％以上と規定されている点　
ロ．薬理学的活性物質について、本願発明ではエファビレンツとされているのに対して、引用発明では特定されていない点　
　
(2) 相違点イ．について　
　引用例Ａには、「固体物質のパーセント（％）をいう場合、それはＷ／Ｗベースによることを意味する」（６頁左上欄１１、１２行）と記載されており、引用発明における「１０％以上」とのデンプングリコール酸ナトリウムの量は医薬品剤形の総重量１００に対する重量値であるといえる。　
　また、医薬製剤の分野では、水分に対して不安定な薬物があること、常に一定の薬効が保証される必要があることなどは技術常識であるから、製剤の固体成分にあっては、乾燥重量に基づいてその配合割合を表わすのがきわめて適切であるといえる。そして、このことは、引用例Ａに記載の圧縮錠剤におけるデンプングリコール酸ナトリウムの配合割合についても同様であるから、引用例Ａに明示の記載はないものの、その配合割合は乾燥重量に基づくものと解するのが合理的である。仮にそうでないとしても、乾燥重量を基準とすることは、上記のとおり当業者が容易に想到しうるところであるから、引用例Ａ記載の「１０％以上」との範囲を目安に、乾燥重量を基準として所望の配合割合とすることにも格別の困難性は見いだせない。　
　したがって、相違点イは、実質的な相違点でないか、もしくは、仮に、相違しているとしても、技術常識に基づいて、当業者が容易に想到しえたものである。
　
(3) 相違点ロ．について　
　引用例Ａには、それら薬理学的活性物質として、ステロイド、抗生物質、非ステロイド抗抗炎症剤、利尿剤、抗癲癇剤など種々の化合物が例示され、また、これらの薬理学的活性物質のほとんどが、わずかにないし極度に高疎水性である、と記載されている（上記3. (5)）。また、具体的に、水にほとんど溶けないメチルプレドニソロン錠剤の製造例などが記載されている。これらの記載に接した当業者は、引用発明が、疎水性薬物に対して適用可能であると理解しうるものである。　
　ところで、引用例Ｂには、（−）６−クロロ−４−シクロプロピルエチニル−４−トリフルオロメチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンズオキサジン−２−オン（上記3. (9)）、及び、その医薬製剤として、迅速に放出する錠剤（上記 3. (10)）が記載されている。前記ベンズオキサジン化合物は、その化学構造から、エファビレンツ（本願明細書の記載（段落【００１２】））と同じ物質であることは明らかである。また、引用例Ｂの実施例６の段階Ｄの光学活性体を得る分離処理工程において、生成物を水で洗浄していることから、エファビレンツが疎水性薬物であることが引用例Ｂに示されていると認める。　
　そして、引用発明が、急速な崩壊および速い薬剤放出を与える急速崩壊剤であること（上記3. (4)及び(7)）、また、疎水性薬物に対しても適用可能であることは、すでに検討したとおりであるから、迅速放出錠剤が望まれている疎水性薬物であるエファビレンツ（上記3. (10)）を、引用発明の薬理学的活性物質として使用してみることは、当業者が容易に想到しえたものである。　
　
(4) 効果について　
　引用例Ａには、上記に加え、錠剤又はカプセルが崩壊して薬剤の溶解が起こるので、急速崩壊すれば急速溶解が可能であり、急速溶解医薬剤を望む場合は少なくとも急速崩壊錠剤を手に入れるべきであること（上記3. (3)）が記載されており、これらの記載によれば、急速崩壊が急速溶解をもたらすことを当業者は理解するといえる。そして、引用例Ａには、「薬理学的活性物質および＞１０％のスーパー崩壊剤を含有するカプセルは急速な崩壊および速い薬剤放出を与える」ことも記載されているから（上記3. (7)）、引用発明においても、速やかな溶解が実現可能であることが記載されているものと認められる。　
　そうすると、本願明細書中、表１、２に記載された程度の急速溶解効果は、急速崩壊製剤である引用発明から当業者が予測しうるものにすぎない。　
　
(5) 小括　
　したがって、本願発明は、その優先権主張の日前に頒布された刊行物である引用例Ａ、Ｂに記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものである。　
　
(6) 請求人の主張について　
　請求人は、平成２５年１月２４日付けの意見書において、１）引用例Ａに記載された活性成分と、化学構造及び臨床上の投薬条件の点で顕著な相違を有するエファビレンツを選択することは当業者が容易になし得ることではないし、２）引用例Ａには調製例が記載されているにすぎず、６０分以内に１００％溶解するという本願発明の急速溶解効果は引用例Ａから予測可能ではない、旨主張する。　
　しかし、１）については、引用発明が、疎水性薬物に対して適用可能であると理解しうることは上記したとおりであり、実際、引用例Ａには、同引用例記載のカプセルまたは圧縮錠剤の薬理学的活性物質として、メチルプレドニソロンをはじめとするステロイドのほか、イブプロフェンといった種々の疎水性成分が記載され（上記3. (5)）、またその調製例も記載されていることから（実施例１〜１５）、その化学構造や用途が異なっていても等しく急速崩壊製剤化しうると解される。そして、２）についても、引用例Ａの記載に従って得られた、１０％以上のスーパー崩壊剤を含有する薬剤が、急速崩壊、急速溶解性を示すであろうことは、上記検討のとおり引用例Ａの記載から十分に予測されることといえるから、請求人の主張は、上記結論をなんら左右しない。　
　
５．むすび　
　以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。　
　したがって、その余の請求項について論及するまでもなく、本願は拒絶されるべきである。　
　
　よって、結論のとおり審決する。