【事件の表示】
　特願２００３−５８６２７９「再狭窄を抑制する方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年１０月３０日国際公開、ＷＯ０３／８９５６８、平成１７年　８月　４日国内公表、特表２００５−５２３３２７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯  
　本願は、２００３年４月１６日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００２年４月１９日　（ＵＳ）アメリカ合衆国、２００２年５月３０日　（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２１年１１月２５日付けで手続補正がなされ、平成２２年２月２３日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２２年６月２５日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同日付けで手続補正がなされたものである。
　
　
２．平成２２年６月２５日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２２年６月２５日付けの手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。
［理由］
（１）本件補正の内容 
　本件補正により、特許請求の範囲の請求項１７は、
　補正前の
　「【請求項１７】
　再狭窄を治療又は予防するための医薬組成物であって、粒子状化合物を薬剤として許容可能な担体と共に含み、該化合物が血液単球又は組織マクロファージを抑制し、前記血液単球又は組織マクロファージが血管再狭窄と関連している、医薬組成物。」
から、
　補正後の
　「【請求項１７】
　再狭窄を治療又は予防するための医薬組成物であって、粒子状化合物を薬剤として許容可能な担体と共に含み、該化合物が活性化合物の懸濁又は分散コロイド、集合体、凝集体、不溶塩、不溶複合体、及びポリマー鎖からなる群より選択され、かつ０．１〜１．０μｍのサイズであり、血液単球又は組織マクロファージを抑制し、前記血液単球又は組織マクロファージが血管再狭窄と関連している、医薬組成物。」
へ補正された。
　
　そこで、本件補正前後の請求項１７を対比すると、本件補正は、本件補正前の請求項１７における発明を特定するために必要な事項である「粒子状化合物」を「該化合物が活性化合物の懸濁又は分散コロイド、集合体、凝集体、不溶塩、不溶複合体、及びポリマー鎖からなる群より選択され、かつ０．１〜１．０μｍのサイズであ」るものに補正するものである。
　
（２）本件補正の適否
（２−１）本件補正の目的について
　本件補正は、請求項１７については、本件補正前の請求項１７に記載された発明を特定するために必要な事項である「粒子状化合物」を、「該化合物が活性化合物の懸濁又は分散コロイド、集合体、凝集体、不溶塩、不溶複合体、及びポリマー鎖からなる群より選択され、かつ０．１〜１．０μｍのサイズであ」るものに限定するものということができるものであり、かつ、本件補正後の請求項１７に記載された発明と本件補正前の請求項１７に記載された発明とは、産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるので、本件補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前の特許法」という。）第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　
（２−２）独立特許要件違反について
　そこで進んで、本件補正後の請求項１７に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか否か、すなわち、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか否か、について検討する。 
　
（２−２−１）引用例に記載された事項
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である国際公開第００／０３６７７号（以下「引用例１」という。）には、以下の事項が記載されている。（引用例１は英語で記載されているので、訳文で示す。）
（ア）「１８． 薬学的に許容し得る担体または希釈剤と共に、活性成分として、ビスホスホネート（ＢＰ）、ピロリン酸塩（ＰＰ）、ＢＰもしくはＰＰの複合体、ＢＰもしくはＰＰのポリマー、またはそれらの薬学的に許容し得る塩もしくはエステルからなる血管再狭窄の予防または治療のための医薬組成物。
・・・
２５． 前記活性成分が微紛化された微粒子である請求項１８から２４のいずれか一つに記載の医薬組成物。」（特許請求の範囲）
　
（イ）「本発明によると、クロドロネートと同様の活性を有する追加のＢＰも好ましい。このようなＢＰは、クロドロネートの生物活性に似たそれらの能力に基いて選択してもよい。これは、たとえば：食細胞、たとえばマクロファージおよび線維芽細胞の食作用活性を阻害する際のインビトロ（in vitro）活性；マクロファージからのＩＬ−１および／またはＩＬ−６および／またはＴＮＦ−αの分泌の阻害；インビボ（in vivo）活性、たとえば、試験されるＢＰの、たとえば、以下の実施例１記載のラットもしくはウサギの頸動脈カテーテル傷害モデル、または狭窄のブタモデルのような、実験動物モデルにおける狭窄を予防または減じる能力；などを含む。」（８ページ２２〜３０行）
　
（ウ）「本発明の組成物は、カルシウム、マグネシウムのような金属陽イオンまたは有機塩基と錯体を形成した遊離酸形態、または塩もしくはエステルの形態のいずれで該活性成分を含んでもよく、それらは４０モノマー以下のポリマーを生ずるために重合されてよい。塩は、ナトリウム、カリウム、アンモニウムもしくはカルシウム塩または他の適当な塩基性陽イオン（たとえば有機アミノ化合物）と形成される塩でよい。塩またはポリマーは、約０．０１〜１０μｍの範囲内、好ましくは約０．１〜５μｍの範囲内の直径を有する微紛化された微粒子であってよい。遊離酸形態または塩形態である本発明の組成物における活性成分は、結晶水を有してもまたは有しなくてもよい（水和性および無水性）。
（以下、ここまでの記載を「記載事項（ウ）の一つ目のパラグラフ」といい、ここからの記載を「記載事項（ウ）の二つ目のパラグラフ」という。）
　好ましい態様により、活性成分は、当分野で知られるあらゆる方法によって製造されるリポソーム内に包まれる。本発明によると、適当なリポソームは、無毒性リポソーム、たとえば以下に記載したような、たとえばホスファチジルコリン、ホスファチジルグリセロールおよびコレステロールから製造されるものが好ましい。多くの場合において、リポソームに包まれた活性成分の使用は、細胞によりエンドサイトーシスを介して活性成分の取り込みを促進する結果となる(14、18)（このような取り込みは治療効果においてある役割を果たすかもしれない）。以下の実施例にて使用されるリポソームの直径は、０．１５から３００ｎｍの間であった。しかしながら、これは限定するものではなく単なる例であり、他のサイズ範囲のリポソームも使用してよい。」（１０ページ１４行〜１１ページ２行）
　
（エ）「［実施例］
ここで本発明を、添付の図面を参照しながら非限定的な実施例で論証する。
　
実施例１
・・・
ラット頸動脈のカテーテル障害モデル
・・・
　７匹のラットをコントロール群として、６匹のラットを処置群として（任意に選択）供した。動脈の損傷１日前に、リポソームクロドロネートを「処置群」に静脈注射し（ラット当たりクロドロネート６ｍｇ）、６日目に繰り返した。コントロール群においては、「空の」リポソーム（クロドロネートなし）を用いた以外は同様の注射を投与した。
・・・
結果
・・・
　図１にみられるように、リポソームに包み込まれたクロドロネートによる処置ののち、平均の新内膜の形成および平均中膜に対する新内膜の比（Ｎ／Ｍ）の程度は、著しく減じられた。・・・同様に図２においてみられるように、狭窄％の著しい阻害が処置群において達成された・・・
結論：クロドロネート含有リポソームでのラットの処置は、頸動脈のバルーンによる傷害（balloon-injury）に続く新内膜形成としてみられる再狭窄を著しく減少させた。」（１３ページ１３行〜１６ページ１５行）
　
（２−２−２）引用発明
　記載事項（ア）によれば、引用例１には、薬学的に許容し得る担体または希釈剤と共に、活性成分として、ビスホスホネート（ＢＰ）、ＢＰの複合体、ＢＰのポリマー、またはそれらの薬学的に許容し得る塩もしくはエステルからなる血管再狭窄の予防または治療のための医薬組成物の発明が記載され、記載事項（ウ）の一つ目のパラグラフによれば、該発明の具体化した態様として、該活性成分が、塩の形態であってもよく、また、４０モノマー以下のポリマーを生ずるために重合されていてもよく、それら塩又はポリマーは、約０．０１〜１０μｍの範囲内、好ましくは約０．１〜５μｍの範囲内の直径を有する微紛化された微粒子であってよいことが記載されている。そして、記載事項（エ）によれば、上記の医薬組成物の実施例とされるクロドロネート含有リポソームが、ラットにおいて再狭窄の治療の効果を示したことが記載されている。
　そうすると、これら引用例１の記載を総合すれば、引用例１には、以下の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。
「薬学的に許容し得る担体または希釈剤と共に、活性成分として、ビスホスホネート（ＢＰ）、ＢＰの複合体、ＢＰのポリマー、またはそれらの薬学的に許容し得る塩もしくはエステルからなる血管再狭窄の予防または治療のための医薬組成物であって、該活性成分が、塩の形態であってもよく、また、４０モノマー以下のポリマーを生ずるために重合されていてもよく、それら塩又はポリマーは、約０．０１〜１０μｍの範囲内、好ましくは約０．１〜５μｍの範囲内の直径を有する微紛化された微粒子である前記医薬組成物。」
　
（２−２−３）対比  
　本願補正発明と引用発明とを対比すると、まず引用発明にいう「血管再狭窄の予防または治療のための医薬組成物」及び「薬学的に許容し得る担体または希釈剤」は、それぞれ、本願補正発明にいう「再狭窄を治療又は予防するための医薬組成物」及び「薬剤として許容可能な担体」に相当する事項ということができる。
　また、本願明細書の以下の記載
・「本発明によると、好ましい活性化合物の一種は、ビスホスホネートである。ビスホスホネート（「ＢＰ」）・・・ＢＰはポリマー鎖を形成する場合がある。」（【００２４】）
・「本発明における使用に適したビスホスホネートには、・・・任意の許容可能なその塩・・・がある。」（【００５０】）
・「本発明の製剤は前記活性化合物を含むことができ、活性化合物は・・・重合して４０モノマーまでのポリマーになっている。」（【００５１】）
からみて、本願補正発明にいう「粒子状化合物」における「化合物」や、これと同義と認められる「活性化合物」は、ビスホスホネート（ＢＰ）、任意の許容可能なその塩、ＢＰが重合して４０モノマーまでのポリマーになってポリマー鎖を形成したもの、である場合のものを包含する事項といえるから、引用発明にいう「活性成分」である「ビスホスホネート（ＢＰ）」、「それらの薬学的に許容し得る塩」、「４０モノマー以下のポリマーを生ずるために重合されていてもよ」い「ＢＰのポリマー」と化合物として一致するものである。さらに、引用発明にいう「活性成分」が「塩又はポリマー」である場合は、「微紛化された微粒子」であるとされているから、本願補正発明にいう「粒子状化合物」を形成していると認められる。また、「粒子状化合物」であるということは、とりもなおさず、該化合物の分子が集合して集合体といえるものを形成していると解するのが相当である。そうすると、引用発明にいう上記「塩又はポリマー」は、本願補正発明にいう「粒子状化合物」であって、「集合体」又は「ポリマー鎖」であるものといえるから、本願補正発明にいう「粒子状化合物」であって、「該化合物が活性化合物の懸濁又は分散コロイド、集合体、凝集体、不溶塩、不溶複合体、及びポリマー鎖からなる群より選択され」るものに相当する事項ということができる。
　また、記載事項（イ）によれば、引用例１には、引用発明におけるビスホスホネートは、食細胞、たとえばマクロファージおよび線維芽細胞の食作用活性を阻害する際のインビトロ（in vitro）活性を有することをもとに選択できるものであることが記載されている。そうすると、引用発明にいう上記「塩又はポリマー」は、マクロファージを阻害し、そのマクロファージは血管再狭窄と関連しているものといえるから、本願補正発明にいう「血液単球又は組織マクロファージを抑制し、前記血液単球又は組織マクロファージが血管再狭窄と関連している」ものということができる。
　
　そうすると、両者は、
「再狭窄を治療又は予防するための医薬組成物であって、粒子状化合物を薬剤として許容可能な担体と共に含み、該化合物が活性化合物の懸濁又は分散コロイド、集合体、凝集体、不溶塩、不溶複合体、及びポリマー鎖からなる群より選択され、血液単球又は組織マクロファージを抑制し、前記血液単球又は組織マクロファージが血管再狭窄と関連している、医薬組成物。」
である点で一致し、ただ、以下の点で、相違する。
・粒子状化合物のサイズが、本願補正発明では、「０．１〜１．０μｍ」であるのに対し、引用発明では、「約０．０１〜１０μｍの範囲内、好ましくは約０．１〜５μｍの範囲内の直径を有する」である点（以下「相違点」という。）。
　
（２−２−４）判断  
　上記相違点について検討する。
　一般に、当業者が微粒子を使用する際は、意識して行うかどうかはともかく、当然に適切なサイズの微粒子を使用するものと認められるし、参考にする文献に微粒子の好ましいサイズ範囲が記載されている場合には、そのサイズ範囲の中で、適切なサイズの微粒子を使用するものと認められる。そして、本願補正発明で採用されている「０．１〜１．０μｍ」は、引用発明の微紛化された微粒子のサイズとして採用されている「約０．０１〜１０μｍの範囲内、好ましくは約０．１〜５μｍの範囲内の直径を有する」における、好ましい範囲とされる「約０．１〜５μｍ」の一部分である。
　そうすると、引用例１の記載に接した当業者ならば、引用発明の微紛化された微粒子のサイズとして、その好ましいとされる範囲の一部分である「０．１〜１．０μｍ」なるサイズを採用することに、格別の創意を要したものとはいえない。さらには、記載事項（ウ）の二つ目のパラグラフによれば、引用例１に記載の発明の実施例において、活性成分がリポソーム内に包まれた場合のものについてではあるが、該リポソームの直径が、０．１５から３００ｎｍすなわち０．０００１５から０．３μｍであったことが記載されているから、この記載からも、上記好ましい範囲とされる「約０．１〜５μｍ」の中でも、より小さい方の範囲を当業者が採用することに対する動機付けが、存在するものといえる。
　
　また、本願補正発明の効果について検討するに、本願明細書の記載によれば、本願補正発明の効果は、ビスホスホネートなどの活性化合物を０．１〜１．０μｍという特定のサイズの粒子状化合物とすることにより、血液単球又は組織マクロファージを抑制し、再狭窄を治療又は予防する医薬組成物を提供し得たことと認められるが、かかる効果は、すでに引用した引用例１の各記載事項から、当業者が容易に予測し得た範囲のものにすぎないものとせざるを得ない。
　
　したがって、本願補正発明は、引用例１に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（２−３）むすび 
　よって、本件補正は、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するものであるから、特許法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
　
３．本願発明 
　本件補正は、上記のとおり却下されたので、本願に係る発明は、平成２１年１１月２５日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜２２に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１７に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
「【請求項１７】
　再狭窄を治療又は予防するための医薬組成物であって、粒子状化合物を薬剤として許容可能な担体と共に含み、該化合物が血液単球又は組織マクロファージを抑制し、前記血液単球又は組織マクロファージが血管再狭窄と関連している、医薬組成物。」
　
　
４．引用例に記載された事項 
　引用例１に記載された事項は、上記２．の（２−２−１）に記載したとおりであり、引用例１から認定される引用発明は、上記２．の（２−２−２）に記載したとおりである。
　
　
５．対比・判断 
　本願発明は、本願補正発明の医薬組成物の有効成分である「粒子状化合物」を「該化合物が活性化合物の懸濁又は分散コロイド、集合体、凝集体、不溶塩、不溶複合体、及びポリマー鎖からなる群より選択され、かつ０．１〜１．０μｍのサイズであ」るものから、単なる「粒子状化合物」という、より広範な範囲のものとしたものである。
　そうすると、本願発明をより狭い範囲のものとした発明といえる本願補正発明が、上記２．（２−２−４）にて説示したとおり、引用例１に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明も、同様に、引用例１に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　
６．むすび  
　以上のとおり、本願発明は、引用例１に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。