【事件の表示】
　特願２００６−５１８８２７「肺細菌感染症の治療および予防のための吸入可能なアズトレオナムリシナート製剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年　１月２７日国際公開、ＷＯ２００５／００７１３２、平成１９年　９月２７日国内公表、特表２００７−５２７３９８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００４年７月１日（パリ条約による優先権主張　２００３年７月３日、２００４年６月３０日　いずれも米国）を国際出願日とする出願であって、平成２２年６月２９日付けの拒絶理由に対して、同年１０月６日に意見書とともに手続補正書が提出され、同年１１月１１日付けで拒絶査定がされたところ、平成２３年３月１６日に拒絶査定不服審判の請求がなされるとともに、同日付けで手続補正書が提出されたものである。
　
第２　平成２３年３月１６日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２３年３月１６日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
１．補正の内容
　平成２３年３月１６日付けの手続補正（以下、「本件補正」という）は、拒絶査定不服審判の請求と同時にしたものであって、補正前の請求項１及び２と補正後の請求項１の記載は次のとおりである。
　
補正前：
「【請求項１】　ヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するための、吸入による患者の気管支内スペースへの送達に適した凍結乾燥粉末投薬形態としての1〜250mgのアズトレオナムリシナートからなる吸入可能な医薬製剤。
【請求項２】
　0.09〜0.9%重量／容量の塩化ナトリウムを含有する生理食塩水1〜5mLに溶解した請求項１記載の製剤からなるヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するための再構成した医薬製剤。」
　
補正後：
「【請求項１】　ヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するための、吸入による患者の気管支内スペースへの送達に適した凍結乾燥粉末投薬形態としての1〜250mgのアズトレオナムリシナートからなる吸入可能な医薬製剤を、0.09〜0.9%重量／容量の塩化ナトリウムを含有する生理食塩水1〜5mLに溶解して、
　ヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するために再構成した医薬製剤であって、
　生理食塩水1mLあたり75mgのアズトレオナムと47mgのリジンとから本質的になる製剤。」
　
２．補正の適否
　上記補正後の請求項１は「再構成した医薬製剤」についてのものであるから、補正前の請求項２に対応する。そして、補正後の請求項１は、補正前の請求項１を引用して記載された請求項２の「再構成した医薬製剤」が、「生理食塩水1mLあたり75mgのアズトレオナムと47mgのリジンとから本質的になる製剤」であることを限定するものであって、補正前の請求項２に係る発明と補正後の請求項１に係る発明は、産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるから、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前特許法」という）第１７条の２第４項第２号に規定された特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
　そこで、補正後の請求項１に係る発明（以下、「本願補正発明」という）が、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定を満たすものであるか（特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか）について検討する。
　
（１）本願補正発明
　本願補正発明は、上記１．に「補正後」として記載したとおりのものである。
　
（２）引用例の記載事項
　本願の優先日前に頒布された刊行物である国際公開第２００２／０５１３５６号（以下、「引用例１」という。原査定の拒絶理由で引用された「刊行物２」に同じ。）には、以下の事項が記載されている（英語で記載されているため、日本語訳で摘記する。また、下線は当審で付与した）。
　
ア．特許請求の範囲
「１．グラム陰性細菌によって生じる肺感染症の治療方法であって、以下の段階からなる方法。
ａ）濃縮した
吸入可能なアズトレオナム製剤を調製する段階であって、該製剤が
約1から約250mgまでのアズトレオナム若しくは薬剤的に受容可能なその塩が約0.1％から約0.9％の塩化物若しくはその相当物を含む約1から約5mlまでのエアロゾル化可能な溶液に溶解したものである、上記段階
ｂ）前記アズトレオナムの乾燥粉末又はエアロゾル化可能な溶液を、約1から約5μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルで噴霧することにより、それを必要としている患者の気道の肺気管支内腔へ送達する段階。
・・・
１２．前記
エアロゾル化可能な溶液は
生理食塩水溶液の約1から約5mlに、約5から約250mgまでのアズトレオナム又は薬剤的に受容可能なその塩を溶解したものである
　
イ．７頁１８〜２６行
「したがって、本発明の主要な目的は、純粋な濃縮した遊離塩基型アズトレオナム若しくは薬剤的に受容可能なその塩を用いて、安全で、
生理学的に受容可能
　
ウ．９頁３６行〜１０頁３行
「本発明の別の観点は、使用まで別々に保存されている乾燥又は
凍結乾燥粉末の形態のアズトレオナム及び希釈剤よりなる２成分再構成システム
　
エ．１０頁７〜８行、１７〜１９行、２３〜２７行
「
『通常生理食塩水』とは、0.9％(w/v)の塩化ナトリウムを含む水溶液を意味する
『１０分の１の通常生理食塩水』又は
『1/10 NS』とは、0.09％(w/v)の塩化ナトリウムを含む、１０分の１の強度に希釈した通常生理食塩水を意味する
『
生理学的に受容可能な溶液』とは、1/10 NSから1 NSの間まで希釈した生理食塩水
を意味する
　
オ．１２頁５〜１０行
「したがって、本発明は、グラム陰性細菌、とりわけ他の抗生物質による治療に抵抗力をもつグラム陰性細菌によって生じる肺細菌感染症の治療に適した、新しく、有効で、安全で、非刺激性で、
生理学的に適合する
　
カ．１７頁２２〜３４行、１８頁３５行〜１９頁９行
「ＩＩ．薬剤的に受容可能なアズトレオナム塩
現在、唯一市販されている
アズトレオナムの塩はアルギニン塩
このアズトレオナム塩は、エアロゾルを服用した後、アルギニンが肺の炎症、気管支痙攣及び咳を引き起こすことが知られているので、吸入投与に適さない
吸入治療用のアズトレオナムの安全な製剤を得るために、他のアズトレオナム塩が必要とされている
・・・
　
薬剤的に受容可能な塩には
リジン
も、含まれる
　
キ．３１頁１１〜２１行
「本発明によれば、
エアロゾル化用のアズトレオナムを、吸入治療前の再構成用の乾燥粉末としての使用を目的とする凍結乾燥投薬形態に製剤化することが好ましい
アズトレオナム製剤は、乾燥粉末送達用、又は再構成及び送達用のいずれかの凍結乾燥粉末として
製造される
　
　上記ア．の請求項１における「約0.1％から約0.9％の塩化物若しくはその相当物を含む約1から約5mlまでのエアロゾル化可能な溶液」とは、同請求項１２の記載からみて、生理食塩水を溶媒とするものと認められるところ、上記イ．及びオ．によれば、引用例１記載の製剤は「生理学的に受容可能」あるいは「生理学的に適合する」ものとされているから、上記生理食塩水は、上記エ．において「生理学的に受容可能な溶液」として記載されている、1/10 NSから1 NSの間まで希釈した生理食塩水、すなわち、0.09％(w/v)〜0.9(w/v)の塩化ナトリウムを含む生理食塩水であると解するのが相当である。また、上記ア．の請求項１における「患者」が「ヒト」であることは明らかである。
　そうすると、引用例１には、以下の発明が記載されていると認められる。
「約0.09〜0.9％(w/v)の塩化ナトリウムを含有する生理食塩水約1〜約5mlに、約1〜約250mgのアズトレオナムの薬剤的に受容可能な塩を溶解した、エアロゾル化可能な溶液からなる、ヒトにおけるグラム陰性細菌によって生じる肺感染症の治療のための吸入可能な製剤。」（以下、「引用発明」という。）
　
　本願の優先日前に頒布された刊行物である国際公開第２００３／０３５０３０号（以下、「引用例２」という。原査定の拒絶理由で引用された「刊行物１」に同じ。）には、以下の事項が記載されている（英語で記載されているため、日本語訳で摘記する。また、下線は当審で付与した）。
　
ク．特許請求の範囲
「３２．好ましい態様では、活性化合物が、気管支炎、喘息、慢性閉鎖性肺疾患、アレルギー、嚢胞性繊維症、肺炎、気管支拡張症、細気管支炎、肺ガン及び肺繊維症、肺高血圧症、呼吸困難症候群、
細菌性
感染症
呼吸器系に悪影響を与える疾病若しくは状態を治療するための薬剤
　
ケ．１９頁８〜１６行
「実施例７
　2.5％のマンニトール、10％
アゼトレオナム−リジネート
得られた凍結乾燥物
凍結乾燥物を2mLの炭酸水素ナトリウム水溶液に溶かし、即座にエアロゾルにできるネブライザーに装填した
　
（３）対比
　本願補正発明（以下、「前者」という）と引用発明（以下、「後者」という）とを対比すると、前者における「アズトレオナムリシナート」が「アズトレオナムの薬剤的に受容可能な塩」であることは明らかであり、また、前者において固体である塩を生理食塩水に溶解することは、後者における「再構成」に相当すると認められるから、両者の一致点、相違点は以下のようになる。
　
一致点：「ヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するための、1〜250mgのアズトレオナムの薬剤的に受容可能な塩を、0.09〜0.9%重量／容量の塩化ナトリウムを含有する生理食塩水1〜5mLに溶解して、
　ヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するために再構成した医薬製剤。」
　
相違点：前者においては、生理食塩水に溶解される「アズトレオナムの薬剤的に受容可能な塩」が「吸入による患者の気管支内スペースへの送達に適した凍結乾燥粉末投薬形態としてのアズトレオナムリシナートからなる吸入可能な医薬製剤」と特定されるとともに、「生理食塩水1mLあたり75mgのアズトレオナムと47mgのリジンとから本質的になる」ことが特定されているのに対し、後者においては、これらの特定がされていない点。
　
（４）相違点についての検討
　引用例１には、従来知られているアズトレオナムのアルギニン塩には、エアロゾルを服用した後、肺の炎症、気管支痙攣及び咳を引き起こすといった問題があり吸入投与に適さないので、吸入治療用のアズトレオナムの安全な製剤を得るために他のアズトレオナム塩が必要とされているという背景のもと、薬剤的に受容可能な塩の一つとして「リジン」が記載されている（上記カ．）。また、引用例２には、細菌性感染症を含む呼吸器系に悪影響を与える疾病を治療するための薬剤として、アズトレオナムリシナートを含む吸入用薬剤が記載されている（上記ク．及びケ．）。
　加えて、引用例１には、引用発明のアズトレオナムの薬学的に受容可能な塩を、希釈剤によって再構成して送達するために、凍結乾燥粉末の形態に製剤化することが記載されており（上記ウ．及びキ．）、上記キ．の記載によれば、凍結乾燥粉末はそれ自体で、乾燥粉末送達用の医薬製剤にもなるものと認められる。
　そうすると、引用例１に記載されたアルギニン塩の有する問題点を解決して吸入治療用の安全な製剤を得る目的で、引用発明において、生理食塩水に溶解される「アズトレオナムの薬学的に受容可能な塩」を、引用例１に薬剤的に受容可能な塩の一つとして例示され、かつ引用例２に細菌性感染症等の治療するための吸入用薬剤の有効成分として具体的に記載された「アズトレオナムリシナート」とし、これを、引用例１の上記ウ．及びキ．の記載に基いて、「吸入による患者の気管支内スペースへの送達に適した凍結乾燥粉末投薬形態」の「医薬製剤」とすることは、当業者が容易に想到することである。その際に、アズトレオナムとリジンの生理食塩水中の濃度を適当な値とすることに、困難を要するとも認められない。
　審判請求人は、生理食塩水1mLあたり75mgのアズトレオナムと47mgのリジンから成る製剤とすることで、リシン一水和物を除く全てのアズトレオナムに関連した不純物が、本願明細書段落［０２４９］に記載するような値となり、所定の基準値を満たすことができるという結果をもたらすと主張する。しかしながら、本願明細書の段落［０１２１］〜［０１２９］の記載によれば、不純物の濃度は、異性体型と製造方法に依存することが認められるのであって、本願明細書をみても、また出願時の技術常識に照らしても、生理食塩水1mLあたり75mgのアズトレオナムと47mgのリジンから成る製剤とすることで不純物が所定の基準値を満たす結果をもたらすとは認められないから、審判請求人の主張は採用することができない。
　そして、本願明細書の記載から、本願補正発明が、上記相違点に係る構成を採用することにより、引用発明と比較して当業者の予想を超える顕著な効果を奏するとは認められない。
　
３．小括
　以上検討したところによれば、本願補正発明は、引用例１及び引用例２に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　よって、本件補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反してなされたものであるから、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本願発明について
１．本願発明
　平成２３年３月１６日付け手続補正は上記のとおり却下されたので、本願発明は、平成２２年１０月６日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１４に記載された発明特定事項により特定されるものであるところ、その請求項２に係る発明は、第２　１．に「補正前」として記載したとおりのものである。請求項２を、請求項１を引用しない形式で書き下すと以下のようになる。
　
「0.09〜0.9%重量／容量の塩化ナトリウムを含有する生理食塩水1〜5mLに溶解した、吸入による患者の気管支内スペースへの送達に適した凍結乾燥粉末投薬形態としての1〜250mgのアズトレオナムリシナートからなる吸入可能な医薬製剤からなる、ヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するための再構成した医薬製剤。」（以下、「本願発明」という。）
　
２．引用例の記載事項
　原査定の拒絶理由は、平成２２年６月２９日付け拒絶理由通知書２頁３〜１２行の記載からみて、刊行物２の記載及び刊行物１の記載事項に基づいて本願発明とすることは格別困難なことではないから、本願発明は特許法第２９条第２項により特許を受けることができないというものである。
　
　引用例１（原査定の拒絶理由で引用された「刊行物２」に同じ。）及び引用例２（原査定の拒絶理由で引用された「刊行物１」に同じ。）の記載事項、並びに引用例１に記載された発明（引用発明）は、第２の２．（２）に記載したとおりである。
　
３．対比
　本願発明（以下、「前者」という）と引用発明（以下、「後者」という）とを対比すると、両者の一致点、相違点は以下のようになる。
　
一致点：「0.09〜0.9%重量／容量の塩化ナトリウムを含有する生理食塩水1〜5mLに溶解した、1〜250mgのアズトレオナムの薬剤的に受容可能な塩からなる医薬製剤からなる、ヒトにおけるグラム陰性菌によって生じる肺感染症の治療に使用するための再構成した医薬製剤。」
　
相違点：前者においては、生理食塩水に溶解される「アズトレオナムの薬剤的に受容可能な塩」が「吸入による患者の気管支内スペースへの送達に適した凍結乾燥粉末投薬形態としてのアズトレオナムリシナートからなる吸入可能な医薬製剤」と特定されているのに対し、後者においては、かかる特定がされていない点。
　
４．相違点についての検討
　上記２．（４）で述べたとおり、引用発明において、生理食塩水に溶解される「アズトレオナムの薬剤的に受容可能な塩」を「アズトレオナムリシナート」とし、これを「吸入による患者の気管支内スペースへの送達に適した凍結乾燥粉末投薬形態」の「医薬製剤」とすることは、当業者が容易に想到することである。
　そして、本願明細書の記載から、本願発明が、上記相違点に係る構成を採用することにより、引用発明と比較して当業者の予想を超える顕著な効果を奏するとは認められない。
　
５．小括
　本願発明は引用例１及び引用例２に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
第４　まとめ
　以上のとおり、本願発明は特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないから、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく、拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。