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　特願２００４−５４６１１４「胃食道逆流症の治療のためのテナトプラゾールの使用」拒絶査定不服審判事件〔平成１６年５月６日国際公開，ＷＯ２００４／０３７２５５，平成１８年３月９日国内公表，特表２００６−５０８０８３〕について，次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は，成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯　  
　  
　本願は，２００３年１０月２１日（パリ条約による優先権主張　２００２年１０月２１日，フランス共和国）を国際出願日とする出願であって，平成２２年３月３日付けの拒絶理由通知に対して，その指定期間内である同年６月１６日付けで手続補正されたが，同年７月１３日付けで拒絶査定され，これに対して同年１１月１９日に拒絶査定不服審判の請求がなされるとともに，同日付けで手続補正がなされたものである。  
　  
第２　平成２２年１１月１９日付けの手続補正についての補正の却下の決定
　  
［補正の却下の決定の結論］  
　  
　平成２２年１１月１９日付けの手続補正（以下，「本件補正」という。）を却下する。
　
［理由］  
　  
１．補正事項 
　　 
　本件補正は，特許請求の範囲の請求項１を次のように補正することを含むものである。
　
・補正前：
「【請求項１】
テナトプラゾールを含む、夜間の胃食道逆流またはバレット食道の治療のための医薬。」
　 
・補正後：
「【請求項１】
テナトプラゾールを含む、夜間の胃食道逆流の治療のための医薬。」 
　 
２．補正の目的について 
　 
　上記の補正事項は，補正前の「夜間の胃食道逆流またはバレット食道の治療」を，「夜間の胃食道逆流の治療」とするものであるが，これは，択一的選択肢のうちの一つを削除するものであるから，平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下，単に「特許法」という。）第１７条の２第４項第２号に掲げられる特許請求の範囲の減縮を目的とする補正に該当する。
　そこで，補正後の請求項１に係る発明（以下，「本願補正発明」という。）について，特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（同法第１７条の２第５項で準用する同法１２６条第５項の規定に適合するか）について検討する。
　 
３．独立特許要件について 
　
（１）引用刊行物  
　  
　原査定の拒絶の理由で引用された，本件優先日前に頒布された刊行物である「薬理と治療, 1999, Vol.27, Supplement, p.159(S-1317)-169(S-1327)」（原査定における刊行物「（Ａ）１」。以下，「引用例１」という。），及び，「治療, 1995, Vol.81, No.5, p.168(1640)-169(1641)」（原査定における刊行物「（Ａ）５」。以下，「引用例２」という。）には，それぞれ，以下の事項が記載されている。 
　
ア．引用例１（薬理と治療, 1999, Vol.27, Supplement, p.159(S-1317)-169(S-1327)）
　
（ア）（標題）
「新規プロトンポンプ阻害剤TU-199（Benatoprazole）の逆流性食道炎に対する臨床的有用性の検討」
　
（イ）（第159頁左欄第2〜10行）
「逆流性食道炎は1879年Quinckeによって報告されて以来，その発生や病態生理についてさまざまな研究がなされてきた。本疾患は主に胃内容物の食道内逆流によって引き起こされる食道粘膜障害であり，その発症には下部食道括約部（lower esophageal sphincter，以下LES）圧の低下，食道蠕動波の異常，胃排出能の低下，食道粘膜抵抗性の低下など，種々の生理学的機能障害が複雑に関与するとされている。」
　
（ウ）（第160頁左欄第6〜7行）
「プロトンポンプ阻害剤（以下，PPI）」
　
（エ）（第160頁左欄第12〜27行）
「TU-199は東京田辺製薬（株）により合成されたイミダゾピリジン骨格を有する新規のPPI（図１）である。これまでの非臨床試験において，すでに臨床上広く使用されている一つであるオメプラゾールに比し強力な胃酸分泌抑制作用，抗潰瘍作用を示すことが確認されている。
　また，健常成人を対象とした臨床薬理試験において本剤10 mgの1日1回投与で十分な胃酸分泌抑制効果が確認され，胃・十二指腸潰瘍症例を対象とした第II相臨床試験の結果より1日1回10 mgの用量で高い治療効果と安全性が確認されたことから，主に胃酸の食道への逆流が原因と考えられている逆流性食道炎に対しても治療効果が期待された。
　そこで今回，本剤の逆流性食道炎に対する臨床的有用性を検討したので報告する。」
　
（オ）（第159頁図１）
「
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　」
　
（カ）（第160頁右欄第3行〜第161頁左欄第5〜10行）
「　　　　　　Ｉ　試験方法
１　対　　象
　内視鏡検査によりびらん潰瘍型逆流性食道炎（……）と診断され，原則として消化器症状を有する20歳以上の患者を対象とした。……
……
３　試験薬剤
　1錠中にTU-199 10 mgを含有する白色の腸溶性錠剤を使用した。
４　投与量，投与方法および投与期間
　治験薬は1日1回１錠（10 mg）を朝食後に経口投与した。」
　
（キ）（第167頁左欄下から15〜9行）
「さらに，PPIは1日1回投与で24時間にわたって胃内pHを上昇させ，H2RAで抑制が困難な日中の食後の胃酸分泌も抑制できることが報告されている。このことがPPIにおいて逆流性食道炎を含めた胃食道逆流症（GERD）に多く認められる一過性LES弛緩による食後の酸逆流を防ぎ，治癒効果の一層の向上に寄与している理由と考えられる。」
　
（ク）（第168頁第6〜22行）
「本邦においては現在PPIの投薬期間は8週間までに制限されているが，逆流性食道炎はしばしばLESの器質的異常を伴っているため，長期にわたって治療を継続しないと容易に再発をするといわれている。そのため治癒状態の維持が極めて重要であり，欧米各国ですでにPPIによる治癒後の維持療法が承認されてきているように，今後本邦においてもこのようなニーズが高まるものと思われる。TU-199はすでに実施された臨床薬理試験成績において，既存PPIで報告されている成績と比べてより強い薬効と持続性が確認されていることから，将来の逆流性食道炎の維持療法に対し，本剤においては間欠投与（隔日投与あるいは週3日投与）での効果が期待される。患者にとってのコストベネフィット，医療経済効果の上のメリットを考慮したとき，そのような間欠投与による維持療法を検討することが望まれる。」
　
（ケ）（第168頁左欄第26行〜同頁右欄12行）
「　　　　　　　ま　と　め
　逆流性食道炎に対するTU-199の臨床的有用性について検討し，以下の結論を得た。
１）……
２）内視鏡所見改善度における治癒率は4週後で92.0％，8および12週後（１例で実施）で100％であった。
３）自他覚症状改善度における「著明改善」率は1週で82.6％，2週以降では90％以上であった。
４）最終全般改善度における「著明改善」率は100％であった。
……
　以上の成績より，TU-199投与は逆流性食道炎に対して有用であることが確認された。」
　
イ．引用例２（治療, 1995, Vol.81, No.5, p.168(1640)-169(1641)）
　
（ア）（考察欄）
「今回，40歳以上の成人気管支喘息患者において実に74％に何らかの程度の胃食道逆流症が認められた．今回の患者は主として，深夜〜早朝の時間帯に喘息発作を経験しており，消化管液の気管への誤嚥喘息発作の増悪因子として想像しえた．夜間の胃酸分泌の増加とともに，仰臥位での就寝が逆流を助長したものと考えられた．今回の症例においては，ほぼ全例に喘息治療として，テオフィリン徐放製剤およびロイコトリエン受容体拮抗剤であるプランルカストを投与しており，症例によっては，プロピオン酸ベクロメタゾン吸入剤を追加している．これらの治療により症状のコントロールはほぼ良好であるが，テオフィリン製剤自体，下部食道括約筋（LES）に影響を与え，胃食道逆流を誘起する可能性も示唆させた．症状の増悪期には，特に夜間での胃酸分泌抑制とLESの緊張維持の目的にてproton pump inhibitorを15例に投与したが，ほぼ全例に発作の軽減と消失を認めた．……」
　
（２）対比  
　  
　引用例１には，所定の化学構造式（摘記（オ））を有する「イミダゾピリジン骨格を有する新規のプロトンポンプ阻害剤」であって，「健常成人を対象とした臨床薬理試験において胃酸分泌抑制効果が確認され」る等した（摘記（ウ）及び（エ））という「TU-199」について，「逆流性食道炎」に対しても治療効果を期待して実施した臨床試験に関して記載されており（摘記（ア）及び（エ）），「びらん潰瘍型逆流性食道炎」と診断された患者に対して，「TU-199 10 mgを含有する……錠剤」を投与したところ（摘記（カ）），「TU-199投与は逆流性食道炎に対して有用であることが確認された。」（摘記（ケ））と記載されている。
　 
　これらのことから，引用例１には，「所定の化学構造式のTU-199を含有する逆流性食道炎の治療のための医薬」についての発明（以下，「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
　  
　そこで，本願補正発明と引用発明とを対比すると，引用発明における「所定の化学構造式のTU-199」とは，その化学構造式からみて，本願補正発明でいうところの「テナトプラゾール」に他ならない。また，引用発明における「逆流性食道炎」については，引用例１において，「主に胃内容物の食道内逆流によって引き起こされる食道粘膜障害」（摘記（イ）），「主に胃酸の食道への逆流が原因と考えられている逆流性食道炎」（摘記（エ））と記載されるとともに，「逆流性食道炎を含めた胃食道逆流症（GERD）」（摘記（キ））とも記載されていることからみて，「逆流性食道炎」は「胃食道逆流」でみられる症状の一つであるといえるから，引用発明における「逆流性食道炎の治療」は，本願補正発明における「胃食道逆流の治療」に相当する。
　したがって，本願補正発明と引用発明は，いずれも，
　  
「テナトプラゾールを含む，胃食道逆流の治療のための医薬。」 
　 
であることで一致し，以下の点で相違している。  
　  
［相違点］本願補正発明では，治療対象とされる「胃食道逆流」が，「夜間の」ものに限定されているのに対し，引用発明では，そのような限定がない点。  
　  
（３）判断  
　  
ア．相違点について 
　 
　引用例２において，「主として，深夜〜早朝の時間帯に喘息発作を経験しており，消化管液の気管への誤嚥が喘息発作の増悪因子として想像しえた」こと，及び，「症状の増悪期には，特に夜間での胃酸分泌抑制とLESの緊張維持の目的にてproton pump inhibitorを15例に投与したが，ほぼ全例に発作の軽減と消失を認めた」ことが記載されているように，胃食道逆流の症状が夜間にも発生すること，及び，その夜間症状の軽減のためにプロトンポンプ阻害剤を用いることは，本願優先日前に当業者によく知られていた。
　そうすると，胃食道逆流の治療のための医薬に関する引用発明の用途を，引用例２に記載されるような，特に夜間の症状の治療を目的としたものとすることは，当業者が容易に想到し得たことである。
　
イ．効果について
　
　引用例１には，テナトプラゾールについて，オメプラゾール等の既存のプロトンポンプ阻害剤に比べて，より強い薬効と持続性とを有するものとして記載されている（摘記（エ）及び（ク））のであるから，夜間にも有効であることは，当業者が予測可能な範囲内のものである。
　また，4週の治療で治癒の結果が得られた（本願明細書００４８段落等）という点については，引用例１において，「内視鏡所見改善度における治癒率は4週後で92.0％」，及び，「自他覚症状改善度における「著明改善」率は1週で82.6％，2週以降では90％以上であった。」（いずれも摘記（ケ））と記載されることから，これも当業者の予測可能な範囲内のものである。　
　
ウ．請求人の主張について
　
（ア）なお，請求人は，引用例１の記載に関して，審判請求書において，「強い薬効と持続性についての記載は夜間の症状に対する有効性を示すものではない」と主張し，平成２４年７月３０日提出の，審尋に対する回答書においても，同趣旨の主張とともに，「間欠投与（隔日投与、週３日投与）が検討されているのは、維持療法（治癒状態の維持、即ち、再発の防止）においてであり、胃食道逆流（特に、夜間の胃食道逆流）の治療を意図しているものではありません」とも主張している。
　しかしながら，引用例１には，テナトプラゾールが，逆流性食道炎の治療に有用であること，及び，既存のプロトンポンプ阻害剤よりも持続性があるということが記載されているのであるから，当業者であれば，引用例１に記載された「持続性」は，請求人が「維持療法」と異なると主張する「治療」における効果についてもあてはまるものと理解できる。そして，「持続性」を有する医薬は，薬を飲むことができない夜間においても持続的に効果を期待できるのは当業者に自明である。
　したがって，請求人の上記主張は採用できない。
　
（イ）また，請求人は，審判請求書及び前記回答書において，原審において提出した参考資料１及び参考資料２には，オメプラゾールが，夜間の逆流に対して有効でないということが示されているか，その蓋然性が高いことが示されている旨を指摘して，本願補正発明の効果が顕著なものであることを主張している。
　しかしながら，上記イの項目で述べたとおり，引用例１においては，本願補正発明の医薬に含まれるテナトプラゾールそのものについて，逆流性食道炎の治療に有効であること，及び，オメプラゾール等の既存のプロトンポンプ阻害剤よりも強い薬効で持続性があることについて記載されているのであって，それらを含めた引用例１及び引用例２の記載から，本願補正発明の効果は予測可能な範囲のものである。
　したがって，本願出願後に刊行された参考資料１及び参考資料２において，テナトプラゾールとは別異のオメプラゾールについてどのように評価されていようと，本願補正発明の効果がテナトプラゾールそのものに関する引用例１及び引用例２から予測可能であるという判断は左右されない。
　
（ウ）さらに，請求人は，回答書後半部において，胃酸の分泌について「２４時間中における酸分泌のリズムは一定ではありません。朝は通常、分泌が低く、夜には分泌が増大し、真夜中には分泌はピークになります。……。すなわち、ＰＰＩは一晩中持続効果を有する必要があり、その効果は夜中の胃酸のピーク分泌を解消するのに十分なものである必要があります。」と主張している。
　しかしながら，臨牀成人病，昭和６３年，第１８巻，第８号，第１３４９〜１３５５頁（特に図５，６）に記載されるように，胃酸分泌のピークは「真夜中」ではなく，「夕食後」であるから，この主張は，事実とは異なることを根拠としたものというべきであり，採用できない。
　  
（４）小括  
　  
　よって，本願補正発明は，引用例１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものであって，特許法第２９条第２項の規定により，特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。 
　 
４．むすび 
　 
　以上のとおり，本件補正は，特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するから，同法第１５９条第１項の規定において準用する同法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。 
　 
第３　本願発明について  
　  
１．本願発明  
　  
　本件補正は上記のとおり却下されたから，本願請求項１に係る発明は，本件補正前の平成２２年６月１６日付け手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される，以下のとおりのものである。 
　 
「【請求項１】
テナトプラゾールを含む、夜間の胃食道逆流またはバレット食道の治療のための医薬。」
（以下，「本願発明」という。）  
　  
２．引用刊行物
　
　原審で通知した平成２２年３月３日付け拒絶の理由に引用された刊行物「Ａ（１）」（上記引用例１に相当。）及び刊行物「Ａ（５）」（上記引用例２に相当。）並びにその記載事項は，上記第２の３．（１）の項目に記載したとおりである。  
　  
３．対比・判断  
　  
　本願補正発明は，上記第２の２．の項目において検討したとおり，本願発明における択一的選択肢のうちの一つを削除したものであるから，本願発明は，本願補正発明をそのまま包含するものである。
　そうすると，本願補正発明が，上記第２の３．（２）〜（４）の項目で述べたように引用例１及び２に記載の発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたとされるのであるから，本願発明も，同様の理由により引用例１及び２に記載の発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　 
４．むすび 
　  
　以上のとおりであるから，本願請求項１に係る発明は，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって，その余の請求項について論及するまでもなく，本願は拒絶すべきものである。  
　  
　よって，結論のとおり審決する。