【事件の表示】
　特願２００６−５０９０７０「置換アゼチジノン化合物、置換アゼチジノン化合物を調製するためのプロセス、それらの処方物および使用」拒絶査定不服審判事件〔平成１６年　９月２３日国際公開、ＷＯ２００４／０８１００４、平成１８年　８月３１日国内公表、特表２００６−５１９８６９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　この出願（以下「本願」という。）は、２００４年　３月　３日（優先権主張　外国庁受理　２００３年　３月　７日　アメリカ合衆国（ＵＳ））を国際出願日とする出願であって、以降の手続の経緯は概略以下のとおりである。
　平成１７年　９月　５日　　　翻訳文提出書
　平成１９年　２月２８日　　　手続補正書
　平成２２年　４月１３日付け　拒絶理由通知書
　平成２２年　７月１５日　　　意見書・補正書
　平成２２年　８月１２日付け　拒絶査定
　平成２２年１２月　７日　　　審判請求書・手続補正書
　平成２４年　２月２７日付け　審尋
　平成２４年　５月１７日　　　回答書
　平成２４年１０月１０日付け　審尋
　なお、平成２４年１０月１０日付けの審尋に対して、指定した期間内に回答書の提出はなかった。
　　
第２　平成２２年１２月　７日付けの手続補正の却下の決定
［補正の却下の決定の結論］
　平成２２年１２月　７日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
１　補正の内容
　平成２２年１２月　７日付けの手続補正（以下「本件補正」という。）は、特許請求の範囲の記載を以下のとおりに補正するものである。
　
「【請求項１】式（ＩＩ）である、化合物。
　　【化１６】
【請求項２】被験体において、高コレステロール血症およびシトステロール血症を処置し、および／または哺乳動物の血漿中のコレステロール、フィトステロールまたは５α−スタノール（ｓｔａｎｏｌ）の濃度を低下させるための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリア中に、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３】コレステロールを低下させる有効量の請求項１に記載の化合物を薬学的に受容可能なキャリア中に含む、薬学的組成物。
【請求項４】処置が必要な被験体において、高コレステロール血症およびシトステロール血症の処置のため、および／または哺乳動物の血漿中のコレステロール、フィトステロールまたは５α−スタノールの濃度を低下させるための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５】処置が必要な哺乳動物の血漿中のコレステロールレベルを低下させるための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。」
　
　本件補正前の特許請求の範囲は、平成２２年　７月１５日付の手続補正により補正されたものであって、その記載は以下のとおりである。
　
「【請求項１】構造式（ＩＡ）：
　　【化７】
によって表される化合物、または式（ＩＡ）の化合物の薬学的に受容可能な鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、幾何異性体、塩もしくは溶媒和物であって、
ここで、上式（ＩＡ）において：
　Ｘ、ＹおよびＺは、同じであっても異なっていてもよく、そして各々は、独立して−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２−からなる群より選択され；
　Ｑ１およびＱ２は、同じであっても異なっていてもよく、そして各々は、独立してＨ、−Ｇ、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｇ、−ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、および−Ｌ−Ｍからなる群より選択され；
　Ｑ３は、１〜５個の置換基であり、該置換基は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｇ、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｇ、−ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）（アリール）−Ｎ３、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９）２、−ＣＨＮＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＳｉ（アルキル）３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ハロ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアリールアルコキシ、アルコキシイミノアルキル、アルキルジオイル（ａｌｋｙｌｄｉｏｙｌ）、アリルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アロイルオキシ、アロイルアロイルオキシ、アリールアルコキシカルボニル、ベンゾイルベンゾイルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ジオキソラニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、へテロシクリルカルボニル、へテロシクリルカルボニルアルコキシおよび−Ｌ−Ｍからなる群より選択され；
　Ｑ４は、１〜５個の置換基であり、該置換基は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｇ、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｇ、−ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）（アリール）−Ｎ３、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９）２、−ＣＨＮＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＳｉ（アルキル）３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ハロ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアリールアルコキシ、アルコキシイミノアルキル、アルキルジオイル、アリルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アロイルオキシ、アロイルアロイルオキシ、アリールアルコキシカルボニル、ベンゾイルベンゾイルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ジオキソラニル、へテロシクリル、へテロシクリルアルキル、へテロシクリルカルボニル、へテロシクリルカルボニルアルコキシおよび−Ｌ−Ｍからなる群より選択され；
　Ｑ５は、１〜５個の置換基であり、該置換基は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｇ、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｇ、−ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）（アリール）−Ｎ３、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９）２、−ＣＨＮＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキルアリール）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＳｉ（アルキル）３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ハロ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアリールアルコキシ、アルコキシイミノアルキル、アルキルジオイル、アリルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アロイルオキシ、アロイルアロイルオキシ、アリールアルコキシカルボニル、ベンゾイルベンゾイルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ジオキソラニル、へテロシクリル、へテロシクリルアルキル、へテロシクリルカルボニル、へテロシクリルカルボニルアルコキシおよび−Ｌ−Ｍからなる群より選択され；
　ここで、必要に応じて、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５の−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−ラジカルの１つ以上の炭素原子は、独立して−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキルアリール）−または−ＮＨ−により置換され；
　Ｇは、糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基、糖酸、アミノ糖、アミノ酸残基、２〜９個のアミノ酸を含むオリゴペプチド残基、トリアルキルアンモニウムアルキルラジカルおよび−Ｓ（Ｏ）２−ＯＨからなる群より選択され、ここで必要に応じて、Ｇの該糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基、糖酸、アミノ糖、アミノ酸残基またはオリゴペプチド残基は、−Ｌ−Ｍで置換され；
　Ｌは、
　　【化８】
からなる群より選択され；
　ここで、Ｍｅはメチルであり；
　Ｍは、以下：
　　【化９】
　　【化１０】
　　【化１１】
　　【化１２】
ならびに、部分（Ｍ１１）〜（Ｍ３３）の薬学的に受容可能な塩からなる部分の群より選択され；
　Ｒ２およびＲ３は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、独立して水素、アルキルおよびアリールからなる群より選択され；
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、同じであっても異なっていてもよく、各々は、独立して水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より選択され；
ならびに　各Ｒ９は、独立してアルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、
　各Ｒ１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
　ｑは、０または１であり；
　ｒは、０または１であり；
　ｍ、ｎおよびｐは、独立して０、１、２、３または４から選択され；ただし、ｑおよびｒのうちの少なくとも１つは１であり、そしてｍ、ｎ、ｐ、ｑおよびｒの合計は、１、２、３、４、５または６であり；
そして、ｐが０でありそしてｒが１である場合、ｍ、ｑおよびｎの合計は、１、２、３、４または５であり；
　ｘ８は、１〜１０であり；
　ｘ９は、１〜１０であり；
　ｘ１０は、１〜１０であり；
　ｘ１１は、１〜１０であり；
　ｘ１２は、１〜１０であり；
　ｘ１３は、１〜１０であり；
　ｘ１４は、１〜１０であり；
　ｘ１５は、１〜１０であり；および
　ｘ１６は、１〜１０であり；
　ｘ１７は、１〜１０であり；ならびに
　ｘ１８は、１〜１０であり；
　ただし、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの少なくとも１つは−Ｌ−Ｍであるか、またはＱ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５のうちの少なくとも１つはＧであり、ここで、該Ｇの糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基、糖酸、アミノ糖、アミノ酸残基もしくはオリゴペプチド残基は、−Ｌ−Ｍで置換され、そして
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアリールアルコキシ、アルコキシイミノアルキル、アルキルジオイル、アリルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アロイルオキシ、アロイルアロイルオキシ、アリールアルコキシカルボニル、ベンゾイルベンゾイルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ジオキソラニル（ｄｉｏｘｏｌａｎｙｌ）、へテロシクリル、へテロシクリルアルキル、へテロシクリルカルボニル、へテロシクリルカルボニルアルコキシ基の各々は、存在する場合、独立して置換されていてもよいし、置換されていなくてもよい、化合物。
【請求項２】ｍ、ｎおよびｒは各々０であり、ｑは１であり、ｐは２であり、そしてＺは−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】ｍ、ｎおよびｒは各々０であり、ｑは１であり、ｐは２であり、そしてＺは−ＣＨ２−であり、Ｑ１は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、かつＱ５はフッ素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ２およびＲ３が、各々、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】Ｑ１およびＱ２が、各々、独立して−ＯＲ６、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、−Ｏ（ＣＯ）ＯＲ９、および−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ６Ｒ７からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】Ｑ４が、ハロまたは−ＯＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】Ｑ１が、−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４またはＱ５が、−Ｌ−Ｍである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４またはＱ５が、−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−Ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】請求項１に記載の化合物であって、ここでＧが、以下：
　　【化１３】
からなる群より選択され、　ここで、Ｒ、ＲａおよびＲｂは、同じであっても異なっていてもよく、各々は、独立してＨ、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ２、アジド、アルコキシアルコキシまたは−Ｗ−Ｒ３０からなる群より選択され；
　Ｗは、独立して−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ３１）−からなる群より選択され；
　Ｒ２ａおよびＲ６ａは、同じであっても異なっていてもよく、各々は、独立してＨ、アルキル、アセチル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より選択され；
　Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ７ａ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂは、同じであっても異なっていてもよく、各々は、独立してＨ、アルキル、アセチル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）アリールからなる群より選択され；
　Ｒ３０は、独立して、Ｒ３２置換Ｔ、Ｒ３２置換Ｔ−アルキル、Ｒ３２置換アルケニル、Ｒ３２置換アルキル、Ｒ３２置換シクロアルキルおよびＲ３２置換シクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
　Ｒ３１は、独立してＨおよびアルキルからなる群より選択され；
　Ｔは、独立してフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびピリジルからなる群より選択され；
　Ｒ３２は、１〜３個の置換基であって、各々、独立してＨ、ハロ、アルキル、−ＯＨ、フェノキシ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、アルコキシ、メチレンジオキシ、オキソ、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシおよびピロリジニルカルボニルからなる群より選択される、置換基であるか；
あるいは、Ｒ３２は共有結合であり、かつＲ３１、それが結合する窒素およびＲ３２は、ピロリジニル基、ピペリジニル基、Ｎ−メチル−ピペラジニル基、インドリニル基もしくはモルホリニル基、または、アルコキシカルボニル置換ピロリジニル基、アルコキシカルボニル置換ピペリジニル基、アルコキシカルボニル置換Ｎ−メチル−ピペラジニル基、アルコキシカルボニル置換インドリニル基もしくはアルコキシカルボニル置換モルホリニル基を形成する、化合物。
【請求項１１】請求項１０に記載の化合物であって、ここで、Ｇが、以下：
　　【化１４】
　　【化１５】
から選択され、ここで、Ａｃはアセチルであり、そしてＰｈはフェニルである、化合物。
【請求項１２】請求項１に記載の化合物であって、必要に応じて、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３，Ｑ４およびＱ５の−（Ｃ１〜Ｃ３０アルキレン）−ラジカルの１つ以上の炭素原子が、独立して−Ｏ−で置換される、化合物。
【請求項１３】被験体において、アテローム性硬化症、高コレステロール血症およびシトステロール血症、糖尿病、肥満、発作を処置し、哺乳動物の血漿中のコレステロール、フィトステロールまたは５α−スタノール（ｓｔａｎｏｌ）の濃度を低下させ、脱髄を処置し、またはアルツハイマー病を処置し、かつ／あるいはアミロイドβペプチドのレベルを調節するための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリア中に、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１４】コレステロールを低下させる有効量の請求項１に記載の化合物を薬学的に受容可能なキャリア中に含む、薬学的組成物。
【請求項１５】被験体において、アテローム性硬化症、高コレステロール血症およびシトステロール血症、糖尿病、肥満、発作の処置のため、哺乳動物の血漿中のコレステロール、フィトステロールまたは５α−スタノールの濃度を低下させるため、脱髄を処置するため、またはアルツハイマー病を処置するため、あるいはアミロイドβペプチドのレベルを調節するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】処置が必要な哺乳動物の血漿中のコレステロールレベルを低下させるための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１７】請求項１に記載の化合物であって、該化合物が式（ＩＩ）である、化合物。
　　【化１６】
」
　
　そうすると、本件補正は、以下の補正を含むものであると認められる。
（補正事項１）
　本件補正前の請求項１〜１２を削除し、本件補正前の請求項１７を本件補正後の請求項１にする補正
（補正事項２）
　本件補正前の請求項１３〜１６に記載された発明について、その有効成分を本件補正前の請求項１の構造式（ＩＡ）で表される化合物から、その下位概念である補正前の請求項１７に記載された式（ＩＩ）で表される化合物へと変更し、本件補正前の医薬用途からアテローム性硬化症、糖尿病、肥満、発作、脱髄、アルツハイマー病、アミロイドβペプチドに関する用途を削除し、これを本件補正後の請求項２〜５に記載する補正
　
２　補正の適否
（１）目的要件
　上記補正のうち、（補正事項１）は、請求項の削除を目的とする補正であると認められ、（補正事項２）は、本件補正前の請求項１３〜１６に記載した発明を特定するために必要な事項を限定するものであって、その補正前の請求項１３〜１６に記載された発明とその補正後の請求項２〜５に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であると認められるから、それぞれ、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第１号及び同第２号に掲げる事項を目的とするものに該当する。
　そこで、後者の補正が平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に規定する要件を満たすものであるか、すなわち、本件補正後の特許請求の範囲に記載された発明が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるかを、以下で検討する。
　
（２）独立特許要件
　本件補正後の請求項２に記載された発明（以下「本件補正発明」という。）についての発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１項に適合するものであるとはいえないから、本件補正発明は、出願の際独立して特許を受けることができるものであるとはいえない。その理由は、以下のとおりである。
　
ア　実施可能要件について
　請求項１及び２の記載からみて、本件補正発明は、本件補正後の請求項１に記載された式（ＩＩ）の化合物の薬理作用を利用して、高コレステロール血症、シトステロール血症の処置、血漿中のコレステロール、フィトステロールまたは５α−スタノール（ｓｔａｎｏｌ）の濃度を低下させるための薬学的組成物とする点に技術的特徴を有する医薬用途発明であると認められる。医薬用途発明である本件補正発明の実施をするためには、まず、有効成分である式（ＩＩ）の化合物を入手し、実際にこの化合物の薬理作用が高コレステロール血症、シトステロール血症の処置、血漿中のコレステロール、フィトステロールまたは５α−スタノール（ｓｔａｎｏｌ）の濃度を低下させることできるものであることが必要である。そこで、以下、それぞれの観点から検討する。
　
（ア）有効成分の入手について
　本件補正後の請求項１において、式（ＩＩ）の化合物の発明について特許を受けようとしていることからみて、本件補正発明は、有効成分である式（ＩＩ）の化合物が、新規化合物であることを前提とするものであると認められ、この化合物が公知化合物であるという事実の存在も認められない。したがって、本件補正発明の実施をするには、有効成分である式（ＩＩ）の化合物を製造することによって入手する必要がある。
　発明の詳細な説明における、有効成分である本件補正後の請求項１の式（ＩＩ）の化合物の入手に関する記載として、【０１２２】〜【０１２６】に以下の記載がある。
「【０１２２】 一般に、式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、以下のスキーム１に記載される一般的経路を通して調製され得る。その分子のアゼチジノン部分およびその分子の−Ｍ部分は、例えば、以下のスキーム１に示されるように、リンカー−Ｌにより連結され得る。リンカー
【０１２３】
【化４６】
を調製するための適切な化合物の非限定的な例は、以下：
【０１２４】
【化４７】
【０１２５】
【化４８】
に示すような様式で、それぞれ、Ｎ−Ｂｏｃ−β−アラニン、Ｎ−Ｂｏｃ−β−グリシンおよびＮ−Ｂｏｃ−６−アミノカプロン酸に由来する。
【０１２６】 一般に、スキーム１において、出発アゼチジノン（例えば、アセトキシで保護されたエゼチミブ６）の、アミン官能性が適正な保護基（例えば、ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ））でブロックされ得るアミノ酸およびアミドカップリング試薬（例えば、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドによる処理は、上記保護されたアミノエステルを与え、そのアミノエステルは穏和な酸（例えば、トリフルオロ酢酸）の処理の際に、所望のアミン置換アゼチジノン７を与える。アミドカップリング反応のための溶媒および添加剤の選択は、様々であり得、そして当業者に明らかである。アミン置換アゼチジン７は、カルボキシ置換スタチン８（例えば、シンバスタチン）およびピリジンと反応し、本発明の化合物９を生成する。」
　
　上記スキーム１には、当該化合物と化学構造が一致する化合物である化合物１５についての合成経路と主な試薬名が記載されている。しかし、実際の合成反応の操作についての具体的記載はなく、「アミドカップリング反応のための溶媒及び添加剤の選択は、様々であり得、そして当業者に明らかである。」と記載されるにとどまり、反応溶媒、各試薬の添加量、反応温度、後処理の方法、目的物の単離生成の手順についても、具体的に説明する記載はない。上記スキーム１の合成経路は、化合物７と化合物８とを反応させて、化合物７のアミノ基と化合物８の縮合炭素環に直接結合した遊離のカルボキシ基との間でアミド結合を形成することによって、目的物である化合物１５を得るものと認められる。
　
　これに対し、本願と同一の出願人による特願２００６−５０９０６８号（以下、「関連出願」という。特表２００６−５２０８２２号公報を参照。）の【０１７３】〜【０１７８】には、以下の記載がある。
　
「【０１７３】 （スキーム１．結合体１の合成）
【０１７４】
【化６９】
　（方法の記載：）
　（方法Ａ：）
　ＡＤＤＰ（０．１ｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を、０℃の１ｍＬのＴＨＦ中のアゼチジニルフェノール１（０．１ｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、トリブチルホスフィン（０．０８ｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、および３−ベンジルオキシ−プロパン−１−オール（４２ｍｇ、０．２５５ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。この反応物を室温まで温めた。さらに０．５ｍＬのＴＨＦを添加して、粘度を低下させた。３．５時間後、この混合物をヘキサン中の２０％酢酸エチルで希釈し、そしてＣｅｌｉｔｅを通して濾過し、濃縮後に、０．０７８ｇのエーテル２を無色オイルとして得た。【０１７５】
【化７０】
　（方法Ｂ：）
　エーテル２（０．０７ｇ、０．１３４ｍｍｏｌ）を３ｍＬの酢酸エチル中に溶解し、そして７ｍｇの５％炭素担持パラジウムで処理した。この混合物を１ａｔｍの水素ガス下で３時間、室温にて攪拌した。Ｃｅｌｉｔｅを通して触媒を濾過し、そして溶出物を濃縮して、定量的収率の所望のアルコールを得た。
【０１７６】
　（方法Ｃ：）
　ＴＨＦ中のアルコール（０．３６ｇ、０．８３ｍｍｏｌ）の溶液に、０．２７２ｇのトリフェニルホスフィン（１．０４ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を−２０℃まで冷却し、そして０．２０ｍＬのジエチルアゾジカルボキシレート（０．２７ｇ、１．０４ｍｍｏｌ）を滴下した。この混合物に、０．２２ｍＬのジフェニルホスホリルアジド（０．２９ｇ、１．０４ｍｍｏｌ）を添加し、そして反応物を一晩、室温まで温めた。この混合物を減圧下で濃縮し、そしてＳｉＯ２でのクロマトグラフィーにかけ、ヘキサン中１５〜２０％酢酸エチルで溶出させて、０．２６３ｇの所望のアジ化合物を無色オイルとして得た。
【０１７７】
　（方法Ｄ：）
　１２ｍＬの１：１のメタノール−酢酸エチル中のアジ化合物（０．２６３ｇ、０．５８ｍｍｏｌ）の溶液に、２６ｍｇの１０％炭素担持パラジウムを添加した。この混合物を１ａｔｍの水素ガス下で５時間攪拌した。Ｃｅｌｉｔｅを通して触媒を濾過し、そして溶媒の濃縮によって、０．２４６ｇの所望のアミン３を得た。
【０１７８】
　（方法Ｅ：）
　１９ｍｇのピリジン中のロバスタチン４（Ｍｅｒｃｋ  ＆  Ｃｏ．からＭＥＶＡＣＯＲ（登録商標）として市販される）（０．０３９ｇ、０．１ｍｍｏｌ）および０．０４５ｇのアミン３（０．１１ｍｍｏｌ）の混合物を、室温にて２４時間攪拌した。この反応物をＳｉＯ２でのクロマトグラフィーに２回かけ、ジクロロメタン中の２〜５％のメタノールで溶出させて、０．０２８ｇの所望の生成物５（ｍ．ｐ．＝６７〜６８℃）を得た。」
　
　関連出願の上記記載は、方法Ｅの化合物３と化合物４のピリジン中での反応により、化合物３のアミノ基と化合物４の６員環ラクトンのカルボキシ基とが反応してアミド基が形成されることを示している。このことから、上記スキーム１における化合物８は、遊離のカルボキシ基の他に、関連出願における化合物３と同様に、６員環ラクトンを形成しているカルボキシ基を有するから、アミノ基と反応し得る基として、複数の置換基を有するものであると認められる。このような状況において、スキーム１に記載された合成反応を行う際に、どのように反応条件を設定すれば、化合物７のアミノ基を化合物８の遊離のカルボキシ基とのみ反応させられるのか、発明の詳細な説明には何ら説明もなく、手掛かりとなる記載もない。
　
　そうすると、発明の詳細な説明の記載に基づき、式（ＩＩ）の化合物を製造しようとする場合には、所望の目的物が得られるような反応溶媒、各試薬の添加量、反応温度、後処理の方法、目的物の単離生成の手順を試行錯誤により決定して化合物を製造する必要があり、当業者に過度の負担を強いるものである。
　したがって、発明の詳細な説明の記載は、当業者が式（ＩＩ）の化合物を入手することができる程度に記載したものであるとはいえない。
　
（イ）有効成分の薬理作用について
　本件補正発明の医薬について、【０１２７】に以下の記載がある。
「【０１２７】 式（Ｉ）の化合物の毎日の用量は、１回の用量で、または２〜４回に分けられた用量で与えられる、一日につき約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．２５〜約１００ｍｇ／日、そしてより好ましくは一日につき約５、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０または１００ｍｇの範囲であり得る。しかし、正確な用量は、担当臨床医によって決定され、投与される化合物の効力、患者の年齢、体重、状態および応答に依存する。語句「有効な量」および「治療的に有効な量」は、処置される状態もしくは疾患の症状の軽減、および１つ以上の状態（例えば、高脂血症（例えば、アテローム硬化症、高コレステロール血症もしくはシトステロール血症）のような血管状態、血管炎症、脳卒中、糖尿病、肥満）の予防、その進行の緩徐化または停止および／または被験体の血漿中のステロール（例えば、コレステロール）もしくはスタノールのレベルを減少させることを含む、投与者（例えば、研究者、医者または獣医）によって求められる組織、系、動物または哺乳動物の生物学的応答また医学的応答を惹起させる、式Ｉの化合物、および以下に記載の他の薬理剤または治療剤の量を意味する。本明細書で使用される場合、「血管」は、心臓血管、脳血管、末梢血管、およびそれらの組み合わせを包含する。本発明の処方物または組成物、組み合わせおよび処置は、これらの化合物と身体の中（例えば、哺乳動物またはヒトの血漿、肝臓または小腸）の作用部位との接触を生じる、任意の適切な手段によって投与され得る。」
　この記載は、式（ＩＩ）の化合物を包含する式（Ｉ）の化合物の用量や投与部位に関する一般的な説明であると認められる。
　
　【０１５７】には、以下の記載がある。
「【０１５７】 本発明の処置組成物および治療的組み合わせは、以下の実施例で示されるように、哺乳動物において、コレステロールの腸での吸収を阻害し得、そして状態、例えば血管状態（例えば、アテローム性硬化症、高コレステロール血症およびシトステロール血症）、発作、肥満の処置および／または予防ならびに哺乳動物、特に哺乳動物においてコレステロールの血漿レベルの低下において有用であり得る。」
　この記載は、式（ＩＩ）の化合物がステロール吸収の阻害、フィトステロール等の血中濃度を低下させ得ることについての一般的な記載であると認められる。
　
　また、【０１６０】〜【０１６１】には、以下の記載がある。
「【０１６０】（仮想的インビボ評価）
  高コレステロール血症のゴールデンシリアンハムスターをインビボモデルとして使用して、コレステロール吸収インヒビターの経口効力およびインビボでの有効性を評価し得る。ハムスターに７日間、コレステロール含有食餌を与え、これにより肝臓のコレステリルエステルの増加を引き起こす。腸でのコレステロール吸収をブロックする化合物は、肝臓のコレステリルエステルレベルの蓄積を低下させる。
【０１６１】
　雄性のゴールデンシリアンハムスター（Ｃｈａｒｌｅｓ  Ｒｉｖｅｒ  Ｌａｂｓ，Ｗｉｌｍｉｎｇｔｏｎ，ＭＡ）に、研究の開始まで、Ｗａｙｎｅげっ歯類食餌を与えた。研究の開始（１日目）において、動物をいくつかのグループ（１グループあたり４〜６匹）に分け、０．５重量％のコレステロール（Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｄｉｅｔｓ  Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｂｒｕｎｓｗｉｃｋ，ＮＪ）を補充した食餌を与えた。１つのグループのハムスターは、体重１ｋｇあたり３ｍｇの式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）の化合物のいずれか１種の投与量を、１日目に始まり、７日間、毎日１回、０．２ｍｌのトウモロコシ油中の経口栄養を介して受取った。コントロールグループのハムスターは、偽薬のトウモロコシ油を、同量、同スケジュールで受取った。７日目に、肝臓試料を中性脂質分析のために採取する。肝臓の試料を脂質抽出する。脂質抽出物を、窒素下で乾燥して、ＨＰＬＣ試料バイアル中へ入れ、ヘキサンに再懸濁し、Ｚｏｒｂａｘ  Ｓｉｌ（４．６×２５ｃｍ）シリカカラムへ注入する。クロマトグラフィーを、９８．８％ヘキサンおよび１．２％イソプロパノールを含む無勾配（ｉｓｏｃｒａｔｉｃ）移動相を、毎分２ｍｌの流速で用いて実施した。脂質を、２０６ｎｍでの吸光度で検出し、溶出プロフィールのコンピューター積分（Ｓｙｓｔｅｍ  Ｇｏｌｄ，Ｂｅｃｋｍａｎ）により定量し得る。コレステロール濃度を、既知量のコレステロールを用いる標準曲線から誘導される応答係数の使用により決定し得る。肝臓由来の試料のコレステリルエステル含量は、既知量のオレイン酸コレステリルを用いて構築された標準曲線から導出され得る。オレイン酸コレステリルを標準として使用し得る。なぜなら、これは、肝臓に存在する主要なコレステリルエステル種であり、この特定のコレステリルエステルは、肝臓に存在するすべてのコレステリルエステルに対する荷重平均に近い吸光係数を有するからである。」
　この記載は、式（ＩＩ）の化合物の薬理作用について、ハムスターをインビボモデルとした試験の実施方法を説明する記載であると認められる。しかし、発明の詳細な説明には、「肝臓のコレステリルエステル蓄積の低下を、コレステロール吸収阻害のマーカーとして利用する。」と記載されるにとどまり、試験結果は記載されておらず、実際に試験を行ったとの記載もない。そして、発明の詳細な説明の他の箇所にも、式（ＩＩ）の化合物が実際にコレステロール吸収阻害作用を示すものであると当業者が客観的に判断し得るような記載はない。
　
　そうすると、発明の詳細な説明には、本件補正発明における有効成分である式（ＩＩ）の化合物のステロール吸収の阻害、フィトステロール等の血中濃度を低下の作用について、漠然とした記載があるにとどまり、当該化合物のコレステロール吸収阻害の程度についての情報が発明の詳細な説明に記載されていないから、発明の詳細な説明の記載から、当業者が本件補正発明を実施する場合には、改めて実際に化合物が活性を有することを確認し、用量を決定するための活性試験を試行錯誤により繰り返す必要がある。
　また、【０１６０】に「仮想的インビボ評価」と記載されているように、発明の詳細な説明に記載されている薬効の評価はあくまで「仮想的」なものにとどまり、実際に当該化合物がコレステロール吸収阻害を有すること自体、現実に確認されたことであるとはいえない。
　したがって、発明の詳細な説明の記載は、当業者が式（ＩＩ）の化合物のコレステロール吸収阻害を利用することができる程度に記載したものであるとはいえない。
　
イ　実施可能要件についてのまとめ
　以上のとおり、発明の詳細な説明の記載は、本件補正発明における有効成分である式（ＩＩ）の化合物を当業者が入手して、その薬理作用を利用することができる程度に記載したものとはいえないのであるから、このような発明の詳細な説明の記載は、本件補正発明について、当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえない。
　
ウ　独立特許要件についてのむすび
　発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１号に適合するものでないから、本件補正発明は、出願の際独立して特許を受けることができるものであるとはいえない。
　
３　補正却下についてのむすび
　上記のとおり、本件補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　よって、［補正の却下の決定の結論］のとおり、決定する。
　
第３　本願の特許請求の範囲の記載
　上記のとおり、本件補正は却下されたから、本願において特許を受けようとする発明は、本件補正前の平成２２年　７月１５日付けの手続補正により補正された特許請求の範囲（以下「本願の特許請求の範囲」という。）の請求項１〜１７に記載されたとおりの事項により特定されるものと認められ、特許請求の範囲の請求項１〜１７には、上記第２　１に示したとおりの記載がある（以下、その発明を請求項に記載された順に「本願発明１」などといい、まとめて「本願発明」ともいう。）。また、本願についてなされた手続補正は、いずれも、明細書についての補正を含んでいないから、発明の詳細な説明の記載は、上記第２で検討したものと同じである。
　
第４　原査定の拒絶の理由
　平成２２年　８月１２日付けの拒絶査定には「この出願については、平成２２年　４月１３日付け拒絶理由通知書に記載した理由１、２によって、拒絶をすべきものです。と記載されている。また、平成２２年　４月１３日付けの拒絶理由通知書には、「理　由」の欄に「１．この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
２．この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。」との記載があり、「記」には、以下の記載がある。
「理由１，２について
　本願請求項に係る発明は、化合物、医薬に関するものであるが、発明の詳細な説明には、請求項１、請求項１８に記載の化合物を具体的に製造し、その活性を確認した実施例等は記載されていない。しかし、通常、化学物質はその化学構造から反応性や、活性等の性質を予測することは困難であるから、かかる発明の詳細な説明の記載によっては、当業者が本願請求項に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものということはできず、また、本願請求項に係る発明は発明の詳細な説明に記載したものということはできない。」
　この拒絶理由通知がされた時点での特許請求の範囲は、平成１９年　２月２８日付の手続補正により補正された特許請求の範囲であって、その請求項２〜１７に記載された発明は、請求項１に記載された発明に包含されるものであり、請求項１９〜３３に記載された発明は、請求項１８に包含されるものであった。そして、平成２２年　７月１５日付けの手続補正について、請求人は同日付の意見書において、
「１．１　補正後の請求項と補正前の請求項の対応関係は、以下の如くであります。
　　　　　　　
　　補正後　　　　　補正前　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１〜１７　　　
　　　　　　　　１〜１６　　　１８〜３３　　　
　　　　　　　
　　　１７　　　　　　　　　　
１．７　新請求項として請求項１７を追加しました。［００６５］〜［００６７］および補正前の請求項１３に支持されています。」
と述べているように、拒絶査定時の特許請求の範囲、すなわち、本願の特許請求の範囲に記載された請求項１〜１７は、上記拒絶理由が通知された時点での請求項１８〜３３、１３に対応する。
　したがって、原査定の理由は、「発明の詳細な説明の記載は、本願発明１〜１７について、当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものでないから、特許法第３６条第４項第１号に適合せず、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。」という理由と、「本願発明１〜１７は、発明の詳細な説明に記載したものでないから、特許法第３６条第６項第１号に適合せず、本願は、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていない。」という理由を含むものであると認められる。
　
第５　当審の判断
１　実施可能要件について
　上記第２　２（１）で指摘したように、本件補正発明は、本件補正前の請求項１３に記載された発明である本願発明１３を限定して特定したものであると認められるから、本願発明１３は、本件補正発明を包含するものである。
　そして、上記第２　２（２）で検討したとおり、発明の詳細な説明の記載は、本件補正発明について、当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえず、また、上記第３で指摘したとおり、本願においては明細書は補正されていないのであるから、本件補正発明を包含する本願発明１３についても、同様の理由で発明の詳細な説明に当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえない。
　発明の詳細な説明の記載は、本願発明１３における化合物を当業者が製造して、当該発明を当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえないから、本願発明１３に包含される本願発明１〜１２及び１４〜１７についても、上記と同様の理由で、発明の詳細な説明に当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえない。
　したがって、発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１号に適合するものであるとはいえない。
　
２　サポート要件について
　本願発明１及び１７は、それぞれ、請求項１及び１７に記載された構造式（ＩＡ）で表される化合物の発明であって、発明の詳細な説明の記載からみて、これら発明の課題は、コレステロール吸収抑制剤としての有用性が期待される新規化合物を提供することであると認められる。本願においてこれら化合物の発明について特許を受けようとしているのは、当該化合物が新規化合物であることを前提としているといえる。そして、これら化合物が新規化合物であるということは、これら化合物は、本願優先日前に知られていなかった化合物であるから、製造する他に入手する手段がないものであると認められる。そうすると、本願発明１及び１７の課題が解決できるということは、発明の詳細な説明の記載及び技術常識を考慮した場合に、本願発明１及び１７の化合物は、当業者がこれらを製造して提供できる化合物であると認識できる範囲のものであるかどうかを検討する必要があるといえる。そこで、上記観点に立って、以下検討する。
　本願発明１の化合物について、発明の詳細な説明には、その化学構造式は記載されているということはできる。また、【０１２３】〜【０１２６】のスキーム１には、本件補正前の請求項１７に記載された化合物と化学構造が一致するものである化合物１５について、合成経路と主な試薬名が記載されている。しかし、発明の詳細な説明の上記記載に基づき化合物１５である式（ＩＩ）の化合物を得ようとする場合には、所望の目的物が得られるような反応溶媒、各試薬の添加量、反応温度、後処理の方法、目的物の単離精製の手順を試行錯誤により決定して化合物を製造する必要があり、当該化合物の入手について当業者に過度の負担を強いるものである点は、既に上記（１）において指摘したとおりである。発明の詳細な説明には、当該化合物を含め、本願発明１のいずれについても、当該化合物の実在を裏付けるような物性値に関する記載がないだけでなく、発明の詳細な説明において、唯一、その製造について言及された化合物１５すなわち本願発明１７の化合物についてすら、発明の詳細な説明の記載に基づいて、当業者が製造し得るとはいえない点からみて、化合物が実在するものとして記載されているとはいえない。また、化合物の活性の評価について、発明の詳細な説明には「仮想的インビボ評価」と記載され、現実に当該評価を行った旨の記載もないことからみても、化合物が実際に入手されていたとは言い難い。
　このように、本願発明１及び１７の化合物は、発明の詳細な説明の記載及び技術常識を考慮した場合に、当業者がこれらを製造して提供できると認識できる範囲のものであるとはいえないから、本願発明１及び１７は、発明の詳細な説明に記載したものであるとはいえない。そして、有効成分として用いる化合物が提供できるものと認識し得る範囲内のものでないのであるから、本願発明２〜１６についても、本願発明１及び１７について上記で述べたのと同様の理由で、発明の詳細な説明に記載したものであるとはいえない。
　したがって、本願の特許請求の範囲の記載は、特許法第３６条第６項第１号に適合するものであるとはいえない。
　
３　請求人の主張について
　原査定の理由に対して、請求人は、審判請求書及び審尋に対する回答書で、概略以下の主張をしている。
　
（１）「
 ４．２．１
　 
（２）「
４．２．２
　
（３）「請求項１に規定される式（ＩＩ）の化合物は、本願の段落［０１２５］のスキーム１において化合物１５としてその合成方法が示されています。以下にスキーム１を示します。・・・
　このスキーム１は、以下の２つの工程を含みます： 
　（１）化合物６から化合物７：アミノ保護基（例えば、Ｂｏｃ）を使用するエステル化によるアミンの形成。 
　（２）化合物７から化合物１５：アミン部分とカルボン酸との反応によるペプチド構造の形成。 
　ステップ（１）について 
　甲第１号証の第１１５９頁第１段落は、以下のように記載しています： 
　「アミノ基は、幅広い種々の試薬、特に、酸化試薬、アルキル化試薬および多くのカルボニル化合物との反応に感受性である。従って、私たちが分子内のその他の場所において化学変化を生じながら、アミノ基が望ましくない反応を受けることを妨げることを望む場合、適切に保護されなければならない。任意の他の官能基よりもアミノ基を保護する方法についてより多くの文書化された化学がある。これは、ペプチド合成が非常に重要になっており、第２５章に見られるように、アミノ基が適切に保護され得ない場合、その構成アミノ酸から特定の構造のペプチドを合成することは不可能であるからである。」 
　さらに、甲第１号証の第１１５９頁は、アミンの有用な保護基がＲ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であることを記載し、アルキルカルボニル構造ではなく、アルコキシカルボニル構造を有する点で、通常のＲ−Ｃ（＝Ｏ）−のアシル基とは異なることが記載されています。ここで、Ｂｏｃが最も使用される保護基の１つであることが記載されています。 
　甲第１号証の第１１６０頁は、ペプチド構造を有するアミノ調製についての具体例を示しています：
　ステップ（２）について 
　甲第１号証は、カルボン酸誘導体からアミドを形成する条件を記載しています（１１７７頁、表２４−１）。以下に一部を抜粋します。 
　ステップ（２）について 
　甲第１号証は、カルボン酸誘導体からアミドを形成する条件を記載しています（１１７７頁、表２４−１）。以下に一部を抜粋します。 
「表２４−１ 
　アミド形成において一般的に使用されるカルボン酸の誘導体および反応性 
  
　ａ通常の温度において、カップリング剤による活性化を必要とするが、強い加熱は、直接的にアミドを与え得る。」 
　従って、上記のように、カルボン酸誘導体を使用することによるアミドの形成の一般的な知識に基づいて、当業者は、この反応を実施するために選択される適切な条件がどのようなものであるかを明確に理解し得、本願発明の化合物が実際に得られていることを明確に理解し得ます。 ・・・
　本願明細書の記載および出願時における技術常識を考慮すれば、本願発明の化合物について、当業者は、作製することが可能であり、使用することができます。特許法第３６条第４項第１号および第６項第１号の要件を満たしています。 」（回答書４頁最終段落〜７頁下から４行）
　
　請求人の上記主張について、検討する。
　
請求人の主張（１）について
　請求人の主張する（１）の点は、本願においては、段落【０１２２】〜【０１２６】の記載と、商業的に入手可能な原料から、過度の実験や間違いをすることなく当業者は目的物を得る適正な条件を容易に決めて、本願発明の化合物を製造することができるので、発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１号に適合するものである旨を主張するものである。
　しかし、既に第２　２（２）ア（ア）で述べたとおり、【０１２２】〜【０１２６】の記載を検討しても、発明の詳細な説明の記載は、本件補正発明の有効成分である式（ＩＩ）の化合物を製造して入手することができる程度に記載されたものとはいえないのであって、当該化合物を包含する本願発明の化合物についても、同じ理由で、発明の詳細な説明の記載は、技術常識を考慮しても、当業者が製造することができる程度に記載されたものとはいえない。
　したがって、請求人の主張する（１）の点によって、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に適合するものであるということはできない。
　
請求人の主張（２）について
　請求人の主張する（２）の点は、【０１５７】の記載から、本願発明の化合物が高コレステロール解消等の効果を有していると予期することができ、また、上記のように、本願発明の化合物は、代謝されると、エゼチミブとシンバスタチンに相当する化合物を生成するから、本願発明の疾患を処置するために利用され得るので、本願の特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に適合する旨を主張するものである。
　しかし、【０１５７】の記載は、一般的な記載によって、本願発明の化合物に請求人が期待した薬効を漠然と記載したものであって、発明の詳細な説明には、本願発明の化合物が実際にコレステロール吸収阻害の作用を示すと当業者が客観的に理解するような記載がないことは、既に第２　２（２）ア（イ）で述べたとおりである。
　請求人が主張する、本願発明の化合物は、代謝されると、エゼチミブとシンバスタチンに相当する化合物を生成するという点についても、実際に確認されていないので、請求人の憶測に過ぎないから、このことを根拠に本願発明の化合物が実際にコレステロール吸収阻害の作用を示すと当業者が客観的に理解するような事項でもない。
　したがって、請求人の主張する（２）の点によって、本願の特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に適合するものであるということはできない。
　
請求人の主張（３）について
　請求人の主張する（３）の点は、甲第１号証に記載されたような、カルボン酸誘導体を使用することによるアミドの形成の一般的な知識に基づいて、当業者は、この反応を実施するために選択される適切な条件がどのようなものであるかを明確に理解し得、本願発明の化合物が実際に得られていることを明確に理解し得るので、発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１号に適合するものであり、本願の特許請求の範囲の記載は、特許法第３６条第６項第１号に適合するものである旨を主張するものである。
　しかし、関連出願において６員環ラクトンは、反応してアミド基を形成することが確認されていることから、本願のスキーム１中の化合物８には、アミノ基と反応し得る基として、遊離のカルボキシ基の他に、６員環ラクトンを形成しているカルボキシ基が存在すると認められることは、上記第２　２（２）ア（ア）において既に指摘したとおりである。そして、請求人が回答書で提示した甲第１号証には、遊離のカルボキシ基の「アミド形成における反応性」は「低い」ことが示されているから、化合物８中に存在する、アミノ基と反応し得る基である、遊離のカルボキシ基及び６員環ラクトンを形成しているカルボキシ基のうち、反応性の低い方であると認められる遊離のカルボキシ基のみが反応するようにするには、何らかの工夫が必要であると考えられるにもかかわらず、発明の詳細な説明には、そのような手段について何ら説明がなく、その手掛かりとなる記載もない。
　したがって、甲第１号証の記載を含め、技術常識を考慮しても、発明の詳細な説明の記載から、当業者が本願発明の化合物を製造し、入手することができるとはいえないから、請求人の主張する（３）の点によって、発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１号に適合するものであるということはできず、また、本願の特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に適合するものであるということもできない。
　
４　まとめ
　以上によれば、発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項第１号に適合するものではなく、また、本願の特許請求の範囲の記載は、特許法第３６条第６項第１号に適合するものではないから、本願は、特許法第３６条第４項及び同第６項に規定する要件を満たしていない。
　
第６　むすび
　以上のとおり、本願は、特許法第３６条第４項及び同第６項に規定する要件を満たしていないから、その余について検討するまでもなく、本願は、特許法第４９条第４号に該当し、拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。