【事件の表示】
　特許第６５０３６２６号発明「医薬組成物」の特許異議申立事件について、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第６５０３６２６号の特許請求の範囲を訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項１、４について訂正することを認める。
　特許第６５０３６２６号の請求項１ないし４に係る特許を維持する。
【理　由】
第１　手続の経緯
　特許第６５０３６２６号の請求項１〜４に係る特許についての出願は、平成２６年３月２５日（優先権主張　平成２５年３月２８日）に出願され、平成３１年４月５日にその特許権の設定登録がされ、平成３１年４月２４日に特許掲載公報が発行された。
　その特許についての本件特許異議の申立ての手続の経緯は、次のとおりである。
　令和１年１０月１８日　　：特許異議申立人　岡ヤエ子による特許異議　　　　　　　　　　　　　　の申立て
　令和１年１２月２３日付け：取消理由通知
　令和２年２月１０日　　　：特許権者による意見書の提出及び訂正の請求　令和２年３月１３日　　　：特許異議申立人による意見書の提出
　令和２年３月２７日付け　：取消理由通知（決定の予告）
　令和２年５月１５日　　　：特許権者による意見書の提出及び訂正の請求
第２　訂正の適否
１　訂正の内容
　令和２年５月１５日付けの訂正請求による訂正（以下「本件訂正」という）の内容は、以下のとおりである。
（１）訂正事項１
　特許請求の範囲の請求項１に「（ａ）ルリコナゾール、並びに（ｂ）サリチル酸を含有することを特徴とする医薬組成物。」と記載されているのを、「３０〜６０質量％の水を含み、（ａ）ルリコナゾール１質量％、並びに（ｂ）サリチル酸を含有することを特徴とする医薬組成物であって、（ｂ）サリチル酸の含有量が、（ａ）ルリコナゾール１質量％に対して、０．１〜１０質量％である、医薬組成物。」に訂正する。
（２）訂正事項２
　特許請求の範囲の請求項４に「（ａ）ルリコナゾールと（ｂ）サリチル酸を混合することを特徴とする、ルリコナゾールの溶解性向上方法。」と記載されているのを、「３０〜６０質量％の水と（ａ）ルリコナゾール １質量％と（ｂ）サリチル酸とを混合することを特徴とする、ルリコナゾールの溶解性向上方法であって、（ｂ）サリチル酸の混合量が、（ａ）ルリコナゾール１質量％に対して、０．１〜１０質量％である、ルリコナゾールの溶解性向上方法。」に訂正する。
　なお、訂正前の請求項１及び４は、それぞれ独立形式の請求項であるから、一群の請求項を形成するものではない。
　また、令和２年２月１０日付けの訂正請求は、特許法第１２０条の５第７項の規定により、取り下げられたものとみなされる。
２　訂正の目的の適否、新規事項の有無、特許請求の範囲の拡張・変更の存否
（１）訂正事項１について
　訂正事項１は、訂正前の請求項１に係る、ルリコナゾール及びサリチル酸を含有する医薬組成物において、３０〜６０質量％の水を必須成分として特定するとともに、ルリコナゾール及びサリチル酸の含有量を限定するものである。
　したがって、訂正事項１は、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、また、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもない。　　また、本件特許明細書の段落【０００９】の記載（「・・・本発明に使用するルリコナゾールの含有量は、・・・本医薬組成物製剤全体に対して、０．１〜１０質量％が好ましい。」、段落【００１１】の記載（「サリチル酸の含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．１〜１０質量％が好ましく、・・・」）、段落【００１９】の記載（「本発明の水の含有量は、本発明の医薬組成物全体に対して３０質量％〜６０質量％が好ましい。・・・」、更には、実施例１、１６及び１７の具体的な処方例に鑑みれば、訂正事項１は、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であるといえる。
（２）訂正事項２について
　訂正事項２は、訂正前の請求項４に係る、ルリコナゾールとサリチル酸を混合することを特徴とする、ルリコナゾールの溶解性向上方法において、３０〜６０質量％の水を必須成分として特定するとともに、ルリコナゾール及びサリチル酸の混合量を限定するものである。
　したがって、訂正事項２は、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、また、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもない。　　また、本件特許明細書の段落【０００９】の記載（「・・・本発明に使用するルリコナゾールの含有量は、・・・本医薬組成物製剤全体に対して、０．１〜１０質量％が好ましい。」、段落【００１１】の記載（「サリチル酸の含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．１〜１０質量％が好ましく、・・・」）、段落【００１９】の記載（「本発明の水の含有量は、本発明の医薬組成物全体に対して３０質量％〜６０質量％が好ましい。・・・」、更には、実施例１、１６及び１７の具体的な処方例に鑑みれば、訂正事項１は、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であるといえる。
３　独立特許要件
　訂正前の請求項１及び４について特許異議の申立てがなされているので、訂正事項１及び２に関して、特許法第１２０条の５第９項において読み替えて準用する同法第１２６条第７項の独立特許要件は課されない。
４　小括
　上記のとおり、訂正事項１及び２に係る訂正は、特許法第１２０条の５第２項ただし書第１号に掲げる事項を目的とするものであり、かつ、同条第９項において準用する同法第１２６条第５項及び第６項の規定に適合する。
　したがって、特許請求の範囲を、訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項１、４について訂正することを認める。
第３　本件訂正後の発明
１　特許請求の範囲の記載
　本件訂正後の請求項１〜４に係る発明は、訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲の請求項１〜４に記載された次の事項により特定されるとおりのものである（以下、請求項順に「本件特許発明１」、「本件特許発明２」等といい、また、これらをまとめて「本件特許発明」ともいう。）。
　なお、下線は、本件訂正による訂正箇所に対応して、合議体が付したものである。
「【請求項１】
　
３０〜６０質量％の水を含み、
であって、（ｂ）サリチル酸の含有量が、（ａ）ルリコナゾール１質量％に対して、０．１〜１０質量％である、医薬組成物
【請求項２】
　（ａ）ルリコナゾール１質量％、（ｂ）ｌ−メントール、グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分、及び（ｃ）水を含む液剤又はローション剤であって、
（ｂ）ｌ−メントールの含有量が０．３〜３質量％、グリチルレチン酸の含有量が１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量が３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量が０．０５質量％、塩化デカリニウムの含有量が０．０５〜０．５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量が４質量％である、液剤又はローション剤。
【請求項３】
　ルリコナゾール１質量％、及び（ｂ）ｌ−メントール、グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分を含むクリーム剤であって、
（ｂ）ｌ−メントールの含有量が３質量％、グリチルレチン酸の含有量が１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量が０．３〜３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量が０．０５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量が０．４〜４質量％である、クリーム剤。
【請求項４】
　
３０〜６０質量％の水と
であって、（ｂ）サリチル酸の混合量が、（ａ）ルリコナゾール１質量％に対して、０．１〜１０質量％である、ルリコナゾールの溶解性向上方法
２　本件特許明細書の発明の詳細な説明の記載について
　本件特許明細書の発明の詳細な説明には、以下の事項が記載されている。
（本１）
「【背景技術】
【０００２】
・・・ 現在、治療効果の高い抗真菌剤として新規イミダゾール系抗真菌薬であるルリコナゾールが挙げられる。ルリコナゾールは強い抗真菌活性及び皮膚角層での高い薬物貯留性により、白癬、皮膚カンジダ症及び癜風に対し、既承認薬の臨床試験における薬剤塗布期間の半分の期間で優れた臨床効果を示すことが認められている(非特許文献１)。 しかしながら、ルリコナゾールは外用剤に一般的に使用される基剤成分の水に対する溶解度が低い。また、光に対する安定性が悪く、光によって着色する。・・・」
（本２）
「【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
　本発明はルリコナゾールの溶解性を向上させた医薬組成物を提供することである。」
（本３）
「【課題を解決するための手段】
【０００６】
　本発明者らは、上記課題を解決するため種々検討した結果、ルリコナゾールと、サリチル酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グリチルレチン酸、ｌ−メントール又はｄｌ−カンフルを組み合わせることにより、ルリコナゾールの溶解性が向上することを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
　すなわち本発明は、（１）（ａ）ルリコナゾール、並びに（ｂ）サリチル酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グリチルレチン酸、ｌ−メントール及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分を含有することを特徴とする医薬組成物、
（２）水を含有する（１）に記載の医薬組成物、
（３）液剤、ローション剤、乳剤、クリーム剤、水性ゲル剤またはエアゾール剤である（１）又は（２）に記載の医薬組成物、
（４）（ａ)ルリコナゾールと（ｂ）サリチル酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グリチルレチン酸、ｌ−メントール及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分を混合することを特徴とする、ルリコナゾールの溶解性向上方法、である。」
（本４）
「【０００９】
　本発明は、ルリコナゾールを含有する医薬組成物である。本発明に使用するルリコナゾールの含有量は、治療に必要な量を角質へ供給できれば特に限定されないが、本医薬組成物製剤全体に対して、０．１〜１０質量％が好ましい。
・・・
【００１１】
　サリチル酸の含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．１〜１０質量％が好ましく、２〜１０質量％がさらに好ましい。０．１質量％未満であるとルリコナゾールの溶解性が充分でないと考えられるからである。本発明の医薬組成物中に含まれるサリチル酸の含有量は、皮膚への刺激性の観点から、上限値は１０質量％である。」
（本５）
「【００１９】
　本発明の水の含有量は、本発明の医薬組成物全体に対して３０質量％〜６０質量％が好ましい。また、本発明の医薬液体組成物中に、さらにエタノールが含有されていることが望ましい。エタノールの含有量は、好ましくは本発明の医薬液体組成物全体に対して４００質量％〜８０質量％、特に好ましくは６０質量％〜８０質量％である。
【００２０】
　本発明の医薬組成物の剤型としては、液剤、ローション剤、乳剤、軟膏剤、クリーム剤、水性ゲル剤、エアゾール剤などの各種外用製剤として提供される。好ましい剤形は、液剤、ローション剤、乳剤、クリーム剤、水性ゲル剤、エアゾール剤であり、特に好ましいのはクリーム剤である。これら製剤は、常法により調製可能である。　
【００２１】
　液剤またはローション剤は、ルリコナゾールとサリチル酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グリチルレチン酸、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも1種の成分を、水、エタノール、多価アルコール又はこれらの混液に溶解・分散させて調製することができる。また、このような液剤と適当な液化ガス（液化石油ガス、ジメチルエーテルなど）をアルミ製耐圧容器に入れてエアゾール剤を調製することもできる。さらに、このような液剤に適当なゲル化剤を配合して水性ゲル剤を調製することも可能である。
【００２２】
　クリーム剤、乳剤は、油分を溶解させた油相にルリコナゾールとサリチル酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グリチルレチン酸、 ｌ−メントール、ｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも1種の成分及び界面活性剤を添加して、ホモミキサー用容器に入れて脱気・加温する。ホッパーから加温した水相を添加し、高速攪拌（ホモジナイズ）した後、室温まで冷却することによってクリーム剤、乳剤を調製することができる。ここで、ＨＬＢの高い界面活性剤を用いればＯ／Ｗクリーム剤、乳剤が調製できるし、ＨＬＢの低い界面活性剤を用いればＷ／Ｏクリーム剤、乳剤が調製できる。　
【００２３】
　軟膏剤は、室温で固体のポリエチレングリコールと室温で液状の多価アルコールをそれぞれ任意の量とり、加温融解後、ルリコナゾールとサリチル酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グリチルレチン酸、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも1種を加え、分散させた後、室温まで冷却することによって調製できる。」
（本６）
「【実施例】　
【００２７】
　表１、２に示す処方に従い、各成分を混合し、本発明の医薬組成物を調製した。なお、表１、２において、数値は全て質量％を意味するものとする。【００２８】
　【表１】
【００２９】　
　【表２】
【００３０】
　＜試験例１：溶解性試験＞
　実施例１〜７及び比較例１の製剤を室温で撹拌し、ルリコナゾールの性状を目視により評価した。結果を表３に示した。　
【００３１】　
　【表３】
・・・
【００３４】
　以下表５〜６に示す処方に従い、各成分を混合し、本発明の医薬組成物を調製した。なお、表５〜６において、数値は全て質量％を意味するものとする。　
【００３５】　
　【表５】
 【００３６】
　【表６】
【００３７】
　＜試験例３：溶解性試験＞
　実施例１１〜２３及び比較例３〜６の製剤を25℃で24時間以上撹拌した後、ろ過液中のルリコナゾールをHPLC法で定量し飽和溶解度を求めた。また、下記の式に従い、溶解度向上倍率を算出した。
溶解度向上倍率（％）＝各成分添加時のルリコナゾール飽和溶解度/ルリコナゾール単独の飽和溶解度　
【００３８】
結果を表７に示した。　
【００３９】
　【表７】
【００４０】
　表７に示したように、ルリコン液１％インタビューフォームに溶解剤として記載されている中鎖脂肪酸トリグリセリドを配合した場合、組成物全体に対して１質量％の配合で溶解度を向上することが確認された（比較例６）。一方、本発明の組成物は、中鎖脂肪酸トリグリセリドよりも十分少ない量で、ルリコナゾールの溶解度を向上することが確認された（実施例１１、１３、１５、１７、１９、２１、２３）。　
【００４１】
　以下表８に示す処方に従い、各成分を混合し、本発明の医薬組成物を調製した。なお、表８において、数値は全て質量％を意味するものとする。　
【００４２】
　【表８】
【００４３】
　＜試験例４：溶解性試験＞ 
　実施例２４〜２８及び比較例７の製剤を25℃で24時間以上撹拌した後、ろ過液中のルリコナゾールをHPLC法で定量し飽和溶解度を求めた。また、下記の式に従い、溶解度向上倍率を算出した。
溶解度向上倍率（％）＝各成分添加時のルリコナゾール飽和溶解度/ルリコナゾール単独の飽和溶解度　
【００４４】　
　結果を表９に示した。　
【００４５】
　【表９】
【００４６】
　表９に示したように、本発明の組成物はクリーム剤の基剤として汎用されている中鎖脂肪酸トリグリセリド中でルリコナゾールの溶解度を向上することが確認された（実施例２４〜２８）。本結果より、本発明の組成物はクリーム剤においてルリコナゾールの溶解度を向上すると考えられる。 本発明の組成物は、ルリコナゾールの溶解度を向上することが分かった（実施例１１〜２８）。　
【００４７】
　＜製剤例＞クリーム剤
　以下表１０に示すクリーム剤を、常法に従い、調製した。なお、表１０において、数値は全て質量％を意味するものとする。
【００４８】
　【表１０】
」
第４　令和２年３月２７日付け取消理由通知（決定の予告）に記載した取消　理由について
１　取消理由の概要
　上記（本１）及び（本２）によれば、本件発明が解決しようとする課題は、外用剤の基材成分として使用される水に対する溶解度が低いルリコナゾールの溶解性を向上させた医薬組成物を提供することであるところ、令和２年２月１０日付けの訂正請求後の請求項１及び４に係る発明は、以下のア及びイの点で、技術常識に照らしても発明の詳細な説明に記載したものとはいえず、本件特許は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものである。
ア　溶媒が特定されていない点
　本件発明１は、ルリコナゾール及びサリチル酸を含有する医薬組成物であるところ、本件発明２及び３とは異なり剤型の特定はなく、前記二つの成分を含有すること及びその含有割合のみで特定された、単なる医薬組成物の発明である。
　上記（本５）の【００１９】の記載によれば、本発明の医薬組成物において、水の好ましい含有量が３０質量％〜６０質量％であることは分かるが、水が必須の成分であるとは認められない。実際、本発明の医薬組成物の剤形として例示される「軟膏剤」の場合には、水を含むものではないことは明らかである（上記（本５）【００２０】【００２３】）。
　これに対して、サリチル酸を添加した実施例１、１７及び１８では、いずれも溶媒として水及びエタノールを用いた系における、ルリコナゾールの溶解度の向上が確認されている（上記（本６）の表１、２、３、６、７）が、水を含まない系（溶媒として中鎖脂肪酸トリグリセリドを使用）におけるルリコナゾールの溶解度を確認した実施例２４〜２８では、ルリコナゾールに対しサリチル酸を添加したものはない（上記（本６）の表８、９）。
　そして、溶媒に対する有効成分の溶解性は、溶媒の種類によって、異なることは技術常識であることを踏まえると、溶媒として水を用いる系において確認された、サリチル酸によるルリコナゾールの溶解性向上の結果を、溶媒として水を用いない場合まで、敷衍することはできない。
イ　ルリコナゾール及びサリチル酸の含有量の特定は、相対的量比である点
　上記（１）において説示したとおり、本件発明１における「サリチル酸の含有量が、ルリコナゾール１質量％に対して、０．１〜１０質量％である」との発明特定事項は、その文言及び両化合物の含有量に関する明細書の記載（上記（本４））からみて、２つの化合物の相対的量比を規定している、すなわち、質量比で、ルリコナゾール１に対してサリチル酸０．１〜１０を含有する、というものであると解される。
　そうしてみると、本件発明１の医薬組成物には、例えば、ルリコナゾール１００質量部、サリチル酸１０質量部及び水０．０１質量部からなる組成物も、その態様として包含されることとなるが、このような場合には、ルリコナゾールは水に溶解せず、本件発明の課題が解決されるものではないことは明らかである。
２　当審の判断
　本件訂正によって、請求項１及び４において、溶媒として水を３０〜６０質量％を含むこと、並びにルリコナゾール及びサリチル酸の含有量は、それぞれ１質量％及び０．１〜１０質量％であることが特定された。
　そして、かかる訂正によって、上記１　ア及びイのサポート要件違反の指摘事項が解消されたことは、明らかである。
第５　令和２年３月２７日付け取消理由通知（決定の予告）において採用し　なかった特許異議申立理由について
１　取消理由通知（決定の予告）で採用しなかった特許異議申立理由の概要
　申立人は、証拠として、以下の甲第１号証〜甲第８号証（以下、「甲１」等と略記する）を提出するとともに、特許異議申立書において、以下の取消理由により、請求項１〜４に係る特許は取り消されるべき旨主張している。
（取消理由１（新規性））　本件特許発明１〜４は、甲１に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、請求項１〜４に係る特許は、特許法第２９条第１項の規定に違反してされたものである。
（取消理由２（進歩性））　本件特許発明１〜４は、甲１に記載された発明及び甲２〜８に記載された事項に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、請求項１〜４に係る特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してされたものである。
（取消理由３（サポート要件））　本件特許発明１〜４は、発明の詳細な説明において発明の課題が解決できることを当業者が認識できるように記載された範囲を超えているものであるから、請求項１〜４に係る特許は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものである。
＜証拠＞
甲１：特開２０１２−１４４４４９号公報
甲２：国際公開２００９／０３１６４２号
甲３：国際公開２００９／０３１６４３号
甲４：国際公開２００９／０３１６４４号
甲５：国際公開２０１１／１５５６４０号
甲６：特表２０１２−５２３４０９号公報
甲７：特表２０１２−５２３４１０号公報
甲８：特表２０１３−５０３１０８号公報
２　文献の記載
（１）甲１に記載された事項及び甲１記載の発明（下線は、合議体が付した。）
（１ａ）「【請求項１】
　ルリコナゾール、並びに抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗白癬菌剤、殺菌剤、テルペノイド、鎮痒剤、抗炎症剤、ビタミン類、鎮痛剤、収斂保護剤、血管収縮剤、生薬、及び角質溶解剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分を含有することを特徴とする、抗真菌医薬組成物。
（請求項２及び３は省略）」（特許請求の範囲）
（１ｂ）「【０００６】
即ち、本発明は、
〔１〕ルリコナゾール、並びに抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗白癬菌剤、殺菌剤、テルペノイド、鎮痒剤、抗炎症剤、ビタミン類、鎮痛剤、収斂保護剤、血管収縮剤、生薬、及び角質溶解剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分を含有することを特徴とする、抗真菌医薬組成物、
・・・」
（１ｃ）「【０００８】
本発明の抗真菌医薬組成物に使用されるルリコナゾールは、イミダゾール系抗真菌剤として公知の化合物であり、特開平０９−１００２７９公報に開示されている方法により、製造することができる。また本発明の抗真菌医薬組成物においてルリコナゾールと共に使用することができる抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗白癬菌剤、殺菌剤、テルペノイド、鎮痒剤、抗炎症剤、ビタミン類、鎮痛剤、収斂保護剤、血管収縮剤、生薬、及び角質溶解剤の各薬剤は、平成１０年５月１５日医薬発第４４７号（みずむし・たむし用薬製造（輸入）承認基準等について）、及び第十五改正日本薬局方第二追補（日本薬局方の一部を改正する件、平成２１年厚生労働省告示第４２５号）に記載されている公知の化合物である。
【０００９】
本発明の抗真菌医薬組成物中のルリコナゾールの配合割合は、
ルリコナゾールが総量で０．００１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％、特に好ましくは０．５〜１重量％が良い。
（１ｄ）「【００１４】
殺菌剤としては、アクリノール、アルキルポリアミノエチルグリシン、安息香酸ベルベリン、
イソプロピルメチルフェノール
、塩酸デカリニウム、塩酸ベンザルコニウム
【００１５】
本発明の抗真菌医薬組成物中の殺菌剤の配合割合は、
０．０００５〜３０重量％、好ましくは０．００５１〜２０重量％が良い。
【００１６】
テルペノイドとしては、ボルネオール、ｄ‐メントール、
ｌ‐メントール
ｄ，l‐カンフル
【００１７】
本発明の抗真菌医薬組成物中のテルペノイドの配合割合は
０．００５〜1０重量％、好ましくは０．０５〜５重量％が良い。
（段落【００１８】は省略）
【００１９】
抗炎症剤としては、アラントイン、アルジオキサ、イクタモール、グリチルリチン酸、
グリチルレチン酸
サリチル酸
【００２０】
本発明の抗真菌医薬組成物中の抗炎症剤の配合割合は
０．００１〜２０重量％、好ましくは０．００４〜１０重量％が良い。
（１ｅ）「【００２９】
　本発明の組成物における２薬剤の配合例としては、ルリコナゾール、クロルフェニラミン；ルリコナゾール、ジフェンヒドラミン；ルリコナゾール、塩酸ジフェニルピラリン；ルリコナゾール、ジフェニルイミダゾール；ルリコナゾール、塩酸ジフェンヒドラミン；ルリコナゾール、サリチル酸ジフェンヒドラミン；ルリコナゾール、マレイン酸クロルフェニラミン；ルリコナゾール、リドカイン；ルリコナゾール、ジブカイン；ルリコナゾール、塩酸プロカイン；ルリコナゾール、アミノ安息香酸エチル；ルリコナゾール、オキシポリエトキシドデカン；ルリコナゾール、塩酸ジブカイン；ルリコナゾール、塩酸リドカイン；ルリコナゾール、アクリノール；ルリコナゾール、アルキルポリアミノエチルグリシン；ルリコナゾール、安息香酸ベルベリン；
ルリコナゾール、イソプロピルメチルフェノール
ルリコナゾール、塩酸デカリニウム
ルリコナゾール、塩酸ベンザルコニウム
ルリコナゾール、l-メントール
ルリコナゾール、ｄ,ｌ-カンフル
ルリコナゾール、グリチルレチン酸
ルリコナゾール、サリチル酸
（１ｆ）「【００３１】
　また、本発明の抗真菌医薬組成物には、発明の効果を損なわない範囲であれば、その用途や形態に応じて、基材、担体や添加物を適宜選択し、１種又は２種以上を併用して配合することができる。それらの基材、担体又は添加物として、例えば、固形剤、半固形剤、液剤等の調製に一般的に使用される担体（水、水性溶媒、水性または油性基剤など）、ｐＨ調整剤、緩衝剤、安定化剤、増粘剤、界面活性剤、防腐剤などの各種添加剤を挙げることができる。以下に本発明の抗真菌医薬組成物に使用される代表的な成分を例示するが、これらに限定されるものではない。　
【００３２】
本発明の抗真菌医薬組成物に使用することができる基材又は担体成分としては、水、エタノール、その他水性溶媒
（段落【００３３】及び【００３４】は省略）
【００３５】
本発明の抗真菌医薬組成物は、外用形態で使用可能である限り、その製剤形態については特に制限されない。
本発明の抗真菌医薬組成物の剤型の具体例としては、クリーム剤、液剤、軟膏剤、ゲル剤、ローション剤、貼付剤、スプレー剤、エアゾール剤、ゼリー剤、懸濁剤、乳剤、リニメント剤、散剤等が挙げられる。
【００３６】　
本発明の抗真菌医薬組成物は、その剤型等に応じて、適当な基材、担体や添加剤を適宜選択し配合して、通常の方法に従って製造することができる。」
　上記記載事項（１ａ）、（１ｂ）及び（１ｅ）によれば、甲１には、以下の二つの発明が記載されていると認める。
「ルリコナゾール及びサリチル酸を含む抗真菌医薬組成物。」（以下、「甲１発明Ａ」という。）
「ルリコナゾール、並びにｌ−メントール、グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、及びｄ，ｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む抗真菌医薬組成物。」（以下、「甲１発明Ｂ」という。）
　また、上記記載事項（１ａ）、（１ｂ）、（１ｅ）及び（１ｆ）によれば、甲１には、以下の発明も記載されていると認める。
「ルリコナゾール及びサリチル酸を配合することで、抗真菌医薬組成物を製造する方法。」（以下、「甲１発明Ｃ」という。）
（２）甲２に記載された事項
（２ａ）「［０００５］　一般に抗真菌剤が白癬（足白癬、体部白癬もしくは股部白癬）、カンジタ症（間擦疹もしくは指間びらん症）、癜風または脂漏性皮膚炎等の治療に用いられていることは知られているが、脂漏性皮膚炎に用いる製剤は、適用する部位が頭髪近辺の頭皮であり、その使用量が体部の真菌症、手足部の真菌症に比して多くなるため、メチルエチルケトンといった溶剤は、刺激発現可能性と引火性などの問題から、使用が限定される状況にある。そのため、刺激などの副作用がなく、容易に投与できる製剤が求められていた。さらに、抗真菌作用についての効果を確保するためには、製剤に薬物が十分に溶解され、一相の溶液形態であることが好ましい。一般式（１）で示される化合物においては、水への溶解性が制限されているため、該化合物の溶解性を損なわず、一相の溶液形態の製剤化をどのように行うかが課題の一つになっている。」
（３）甲３に記載された事項
（３ａ）「［０００３］　抗真菌効果に優れる抗真菌剤としては、例えば、一般式（１）で示される化合物の一種であるルリコナゾールが、治療期間の短縮を可能にする薬剤として注目を集めている（例えば、特開平０９−１００２７９号公報、特開平０２−２７５８７７号公報を参照）。かかる化合物は、爪真菌症にも有用であり、ハイドロゲル様製剤である、爪真菌症用の製剤も既に知られている。（例えば、国際公開第０３／１０５８４１号パンフレットを参照）これより、抗菌特性としても一般式（１）で示される化合物は優れたものであると言える。唯一、一般式（１）で示される化合物は、溶解性の面で水性媒体に難溶であり、溶解補助剤を製剤化には用いざるを得ず、かかる溶解補助剤によって生じる生物学的薬剤利用性の変動のコントロールの点が製剤化検討の大きな課題となっている。特に、粘度調整のためにセルロース系増粘剤などを共存させた場合に於いては、かかるセルロース系増粘剤の添加が角層貯留（以下、角層における薬剤の貯留乃至は保持ともいう）を高める作用も有しており、粘度調整の為にかかる増粘剤の配合量を変動させると、製剤の薬動力学的特性も変化し、生体利用性も変化してしまう場合があった。医薬には常に生物学的同等性を保持する必要があり、この様な薬動力学的特性の変化を補完し、生物学的同等性が維持できるシステムの開発が一般式（１）で示される化合物の製剤設計には求められていたと言える。」
（４）甲４に記載された事項
（４ａ）「［０００７］　また、皮膚外用剤として使用するのに適した真菌症の１つに脂漏性皮膚炎が挙げられるが、脂漏性皮膚炎に用いる製剤は、適用する部位が頭髪近辺の頭皮であるため、その使用量が体部の真菌症、手足部の真菌症に比して多くなるため、メチルエチルケトンといった溶剤は、刺激発現可能性と引火性などの問題から、使用が限定される状況にあり、刺激などの副作用がなく、容易に投与できる製剤が求められていた。さらに、効果を確保するためには、製剤に薬物が十分に溶解され、皮膚へ薬物が移行しやすい状態である一相の溶液形態であることが好ましい。一般式（１）で示される化合物においては、水への溶解性が制限されているため、どのように溶解性を損なわず、一相の溶液形態の製剤化を行うかが課題の一つになっている。」
（５）甲５に記載された事項（英語で記載されているため、合議体による日本語訳で示す。）
（５ａ）「［０００２］ ルリコナゾールは、一般式（１）に表される構造を有する化合物（Ｒ１＝Ｒ２＝塩素原子）であり、優れた抗真菌活性を有している。ルリコナゾールは、これまで外用投与では治療不可能とされてきた爪真菌症の治療にも応用可能性が指摘されている（例えば、特許文献１を参照）。この様な爪真菌症の治療のための製剤（医薬製剤）としては、一般式（１）に表される化合物の含有量を更に高めることが望まれている。しかしながら、その結晶性の良さから、かかる化合物を高濃度に含有する製剤を作るために用いることの出来る溶剤はごく限られたものにならざるを得ない状況が存した。即ち、溶剤の種類によっては、５℃等の低温条件で結晶を析出したり、塗布時に結晶を析出するなどの不都合を生じる場合が存した。加えて、ルリコナゾールの溶液においては、ＳＥ体等の立体異性体を生じやすい状況が存した。この様な立体異性体が生じるのを防ぐ溶媒としては、クロタミトン、炭酸プロピレン及びＮ−メチル−２−ピロリドンが知られるのみであった（例えば、特許文献２を参照）。しかしながら、かかる溶剤においても、元来持っている抗炎症作用などの薬効によって、配合の制限が存する場合が存し、これらに代わる新たなルリコナゾール等の製剤用の溶媒の開発が望まれていた。特に、溶液製剤においては、結晶析出などによりその薬理効果は著しく減じられるため、この様な可溶化技術は重要な製剤化の要素となっていた。加えて、Ｚ体のような立体異性体も考慮しなければならない状況も存する。」
（６）甲６に記載された事項
（６ａ）「【０００２】
　一般式（１）に表される化合物は、例えば、ルリコナゾールに代表されるように、優れた抗真菌活性を有しており、これまで外用投与では治療不可能とされてきた爪真菌症の治療にも応用可能性が指摘されている（例えば、特許文献１を参照）。しかしながら、この様な爪真菌症の治療用製剤とする場合、一般式（１）に表される化合物の製剤中での可溶化状態の含有量を更に高めることが望まれている。特に爪白癬症の治療用製剤においては、通常の皮膚真菌症の治療に用いる製剤の２倍以上の、具体的には５質量％以上のルリコナゾールに代表される一般式（１）に表される化合物を可溶化することが望まれ、高濃度の一般式（１）に表される化合物を可溶化し製剤化する為の溶媒の開発が望まれている。しかしながら、その結晶性の良さから、かかる化合物を高濃度に含有する製剤を作るために用いることの出来る溶媒はごく限られたものにならざるを得ない状況が存した。即ち、溶媒の種類によっては、５℃等の低温条件で結晶を析出したり、塗布時に結晶を析出するなどの不都合を生じる場合が存した。」
（７）甲７に記載された事項
（７ａ）「【０００２】
　下記一般式（１）に表される構造を有する化合物は、優れた抗真菌活性を有している。ルリコナゾールは、一般式（１）に表される構造を有する化合物の一つであり、式中のＲ１、Ｒ２がともに塩素原子のものである。ルリコナゾール等の一般式（１）に表される化合物は、優れた抗真菌活性を有していることから、これまで外用投与では治療不可能とされてきた爪真菌症の治療にも応用可能性が指摘されている（例えば、特許文献１を参照）。しかしながら、この様な爪真菌症の治療用製剤とする場合、一般式（１）に表される化合物の含有量を更に高めることが望まれている。特に爪白癬症の治療用製剤においては、通常の皮膚真菌症の治療に用いる製剤の２倍以上の、具体的には５質量％以上の一般式（１）に表される化合物を可溶化することが望まれ、高濃度の一般式（１）に表される化合物を可溶化し製剤化する為の溶媒の開発が望まれている。
【０００３】
　しかしながら、その結晶性の良さから、かかる化合物を高濃度に含有する製剤を作るために用いることの出来る溶媒はごく限られたものにならざるを得ない状況が存した。即ち、溶媒の種類によっては、５℃等の低温条件で結晶を析出したり、塗布時に結晶を析出するなどの不都合を生じる場合が存した。」
（８）甲８に記載された事項
（８ａ）「【０００２】
　ルリコナゾール（一般式（１）においてＲ１＝Ｒ２＝塩素原子）に代表される、一般式（１）に表される構造を有する化合物は、優れた抗真菌活性を有しており、これまで外用投与では治療不可能とされてきた爪真菌症の治療にも応用可能性が指摘されている（例えば、特許文献１を参照）。この様な爪真菌症の治療のための製剤としては、一般式（１）に表される化合物の含有量を更に高めることが望まれているが、その結晶性の良さから、かかる化合物を高濃度に含有する製剤を作るために用いることの出来る溶媒はごく限られたものにならざるを得ない状況が存した。即ち、溶媒の種類によっては、５℃等の低温条件で結晶を析出したり、塗布時に結晶を析出するなどの不都合を生じる場合が存した。加えて、ルリコナゾール等の立体異性体を有する一般式（１）に表される構造を有する化合物の溶液においては、ＳＥ体等の立体異性体を生じやすい状況が存し、この様な立体異性体が生じるのを防ぐ溶媒としては、クロタミトン、炭酸プロピレン及びＮ−メチル−２−ピロリドンが知られるのみであった（例えば、特許文献２を参照）。しかしながら、かかる溶媒においても、溶媒が元来持っている抗炎症作用などの薬効によって、配合が制限される場合が存し、これらに代わる新たなルリコナゾール等の製剤用の溶媒の開発が望まれていた。特に、溶液製剤においては、結晶析出などによりその薬理効果は著しく減じられるため、この様な可溶化技術は重要な製剤化の要素となっていた。加えて、Ｚ体のような立体異性体も考慮しなければならない状況も存する。」
３　当審の判断
（１）取消理由１（新規性）及び取消理由２（進歩性）について
ア　本件特許発明１について
（ア）対比
　本件特許発明１と甲１発明Ａとを対比すると、両者は、
「ルリコナゾール及びサリチル酸を含む医薬組成物。」である点で一致し、以下の点で相違する。
（相違点１）本件特許発明１では、さらに３０〜６０質量％の水を含むことが特定されているのに対し、甲１発明Ａでは、かかる特定がなされていない点
（相違点２）本件特許発明１では、ルリコナゾール及びサリチル酸の配合量がそれぞれルリコナゾール１質量％及び０．１〜１０質量％であることが特定されているのに対し、甲１発明Ａでは、かかる特定がなされていない点
（イ）判断
　上記相違点１及び２は、実質的な相違点といえるから、本件特許発明１は、甲１発明Ａではない。
　以下、上記相違点１及び２について、当業者が容易に想到し得たといえるかどうか検討する。
・相違点１について
　上記（１ｆ）によれば、甲１発明Ａの抗真菌性医薬組成物は、外用形態で使用されることが想定されており、また、基材又は担体成分として水を用いることも記載されているから、甲１発明Ａにおいて、基材又は担体として水を用い、外用剤の形態に応じて、水を所定量含有せしめることは、甲１に記載された事項及び優先日当時の技術常識に基づいて、当業者が適宜なし得ることである。
・相違点２について
　上記（１ｃ）によれば、ルリコナゾールの配合割合としては、ルリコナゾールが総量で０．００１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％、特に好ましくは０．５〜１重量％が良いとされ、上記（１ｄ）によれば、サリチル酸等の抗炎症剤の配合割合としては、０．０１〜２０重量％、好ましくは０．００４〜１０重量％が良いとされている。
　しかしながら、甲１には、特に水を含む剤型において、ルリコナゾール及びサリチル酸の配合量をそれぞれ１質量％及び０．１〜１０質量％とすることについて示唆されていない。
　これに対して、本件特許の発明の詳細な説明において、ルリコナゾール及びサリチル酸の配合量をそれぞれ１質量％及び１０質量％とした実施例１、１８並びにそれぞれ１質量％及び０．１質量％とした実施例１７では、ルリコナゾールの水溶解性の向上が確認されている。また、実施例８では、ルリコナゾールの配合量を１質量％とし、サリチル酸の含有量を１０質量％としたものについて、光安定性の向上が確認されている。
　そして、かかる水溶解性及び光安定性の向上は、甲１発明Ａ並びに甲１〜８に記載された技術的事項及び優先日当時の技術常識からは、予測できない顕著なものである。
イ　本件特許発明２について
（ア）対比
　本件特許発明２と甲１発明Ｂとを対比すると、両者は、
「ルリコナゾール、並びにｌ−メントール、グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む医薬組成物。」である点で一致し、以下の点で相違する。
（相違点３）本件特許発明２では、さらに水を含むとともに、その剤型が液剤又はローション剤であることが特定されているのに対し、甲１発明Ｂでは、かかる特定がなされていない点
（相違点４）本件特許発明２では、ルリコナゾールの配合量が１質量％、ｌ−メントールの含有量が０．３〜３質量％、グリチルレチン酸の含有量が１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量が３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量が０．０５質量％、塩化デカリニウムの含有量が０．０５〜０．５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量が４質量％であると特定されているのに対し、甲１発明Ｂでは、かかる特定がなされていない点
（イ）判断
　上記相違点３及び４は、実質的な相違点といえるから、本件特許発明２は、甲１発明Ｂではない。
　以下、上記相違点３及び４について、当業者が容易に想到し得たといえるかどうか検討する。
・相違点３について　
　上記（１ｆ）によれば、甲１発明Ｂの抗真菌性医薬組成物は、外用形態で使用されることが想定されており、また、基材又は担体成分として水を用い、液剤やローション剤とすることも記載されているから、甲１発明Ｂにおいて、基材又は担体として水を用い、剤型を液剤又はローション剤とすることは、甲１に記載された事項に基づいて、当業者が容易に想到し得たことである。
・相違点４について
　上記（１ｃ）によれば、ルリコナゾールの配合割合としては、ルリコナゾールが総量で０．００１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％、特に好ましくは０．５〜１重量％が良いとされている。また、上記（１ｄ）によれば、イソプロピルメチルフェノール、塩酸デカリニウム、塩酸ベンザルコニウム等の殺菌剤の配合割合としては、０．０００５〜３０重量％、好ましくは０．００５１〜２０重量％が良いとされ、ｌ‐メントール、ｄ，l‐カンフル等のテルペノイドの配合割合としては、０．００５〜1０重量％、好ましくは０．０５〜５重量％が良いとされ、さらに、グリチルレチン酸等の抗炎症剤の配合割合としては、０．００１〜２０重量％、好ましくは０．００４〜１０重量％が良いとされている。
　しかしながら、甲１には、特に水を含む剤型において、ルリコナゾールの配合量を１質量％とし、ｌ−メントールの含有量を０．３〜３質量％、グリチルレチン酸の含有量を１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量を３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量を０．０５質量％、塩化デカリニウムの含有量を０．０５〜０．５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量を４質量％とすることについて示唆されていない。
　これに対して、本件特許の発明の詳細な説明の実施例２〜７、１１〜１６、１９〜２３では、ルリコナゾールとそれ以外の成分の配合量を、相違点４に係る本件特許発明２の構成を満足するものについて、ルリコナゾールの水溶解性の向上が確認されている。また、実施例９及び１０では、ルリコナゾールの配合量を１質量％とし、イソプロピルメチルフェノールの含有量を３質量％（実施例９）、ｄｌ−カンフルの含有量を４質量％（実施例１０）としたものについて、光安定性の向上が確認されている。
　そして、かかる水溶解性及び光安定性の向上は、甲１発明Ｂ並びに甲１〜８に記載された技術的事項及び優先日当時の技術常識からは、予測できない顕著なものである。
ウ　本件特許発明３について
（ア）対比
　本件特許発明３と甲１発明Ｂとを対比すると、両者は、
「ルリコナゾール、並びにｌ−メントール、グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む医薬組成物。」である点で一致し、以下の点で相違する。（相違点５）本件特許発明３では、その剤型がクリーム剤であることが特定されているのに対し、甲１発明Ｂでは、かかる特定がなされていない点（相違点６）本件特許発明３では、ルリコナゾールの配合量が１質量％、ｌ−メントールの含有量が３質量％、グリチルレチン酸の含有量が１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量が０．３〜３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量が０．０５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量が０．４〜４質量％であると特定されているのに対し、甲１発明Ｂでは、かかる特定がなされていない点
（イ）判断
　上記相違点５及び６は、実質的な相違点といえるから、本件特許発明３は、甲１発明Ｂではない。
　以下、上記相違点５及び６について、当業者が容易に想到し得たといえるかどうか検討する。
・相違点５について
　上記（１ｆ）によれば、甲１発明Ｂの抗真菌性医薬組成物は、外用形態で使用されることが想定されており、また、クリーム剤とすることも記載されているから、甲１発明Ｂにおいて、剤型をクリーム剤とすることは、甲１に記載された事項に基づいて、当業者が容易に想到し得たことである。
　なお、本件特許発明２と異なり、本件特許発明３では、「水」を含むことを発明特定事項としていないが、「クリーム剤」が基剤としての「水」を含むことは周知の技術的事項であり、実際、本件特許の発明の詳細な説明の表１０におけるクリーム剤の製剤例においても、精製水が８０％近くの配合割合で用いられている。このため、以下の相違点６の検討においては、本件特許発明３のクリーム剤は、当然に水を含んでいることを前提に検討する。
・相違点６について
　上記（１ｃ）によれば、ルリコナゾールの配合割合としては、ルリコナゾールが総量で０．００１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％、特に好ましくは０．５〜１重量％が良いとされている。また、上記（１ｄ）によれば、イソプロピルメチルフェノール、塩酸ベンザルコニウム等の殺菌剤の配合割合としては、０．０００５〜３０重量％、好ましくは０．００５１〜２０重量％が良いとされ、ｌ‐メントール、ｄ，l‐カンフル等のテルペノイドの配合割合としては、０．００５〜1０重量％、好ましくは０．０５〜５重量％が良いとされ、さらに、グリチルレチン酸等の抗炎症剤の配合割合としては、０．００１〜２０重量％、好ましくは０．００４〜１０重量％が良いとされている。
　しかしながら、甲１には、特に水を含む剤型において、ルリコナゾールの配合量を１質量％とし、ｌ−メントールの含有量を３質量％、グリチルレチン酸の含有量を１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量を０．３〜３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量を０．０５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量を０．４〜４質量％とすることについて示唆されていない。
　これに対して、本件特許の発明の詳細な説明の実施例２、４〜７、１１〜１６、１９、２０、２３では、ルリコナゾールとそれ以外の成分の配合量を、相違点６に係る本件特許発明３の構成を満足するものについて、ルリコナゾールの水溶解性の向上が確認されている。また、実施例９及び１０では、ルリコナゾールの配合量を１質量％とし、イソプロピルメチルフェノールの含有量を３質量％（実施例９）、ｄｌ−カンフルの含有量を４質量％（実施例１０）としたものは、光安定性の向上が確認されている。
　そして、かかる水溶解性及び光安定性の向上は、甲１発明Ｂ並びに甲１〜８に記載された技術的事項及び優先日当時の技術常識からは、予測できない顕著なものである。
エ　本件特許発明４について
（ア）対比
　本件特許発明４と甲１発明Ｃとを対比すると、両者は、
「ルリコナゾール及びサリチル酸を混合する工程を含む方法。」である点で一致し、以下の点で相違する。
（相違点７）本件特許発明４では、さらに３０〜６０質量％の水を含むことが特定されているのに対し、甲１発明Ｃでは、かかる特定がなされていない点
（相違点８）本件特許発明４では、ルリコナゾール及びサリチル酸の配合量がそれぞれルリコナゾール１質量％及び０．１〜１０質量％であることが特定されているのに対し、甲１発明Ｃでは、かかる特定がなされていない点
（相違点９）本件特許発明４は、ルリコナゾールの溶解性向上方法の発明であるのに対し、甲１発明Ｃは、抗真菌医薬組成物を製造する方法の発明であり、ルリコナゾールの溶解性向上について特定されていない点
（イ）判断
　上記相違点７〜９は、実質的な相違点といえるから、本件特許発明４は、甲１発明Ｃではない。
　以下、上記相違点７〜９について、当業者が容易に想到し得たといえるかどうか検討する。
・相違点７について
　上記（１ｆ）によれば、甲１発明Ｃの抗真菌性医薬組成物は、外用形態で使用されることが想定されており、また、基材又は担体成分として水を用いることも記載されているから、甲１発明Ｃにおいて、基材又は担体として水を用い、外用剤の形態に応じて、水を所定量含有せしめることは、甲１に記載された事項及び優先日当時の技術常識に基づいて、当業者が適宜なし得ることである。
・相違点８について
　上記（１ｃ）によれば、ルリコナゾールの配合割合としては、ルリコナゾールが総量で０．００１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％、特に好ましくは０．５〜１重量％が良いとされ、上記（１ｄ）によれば、サリチル酸等の抗炎症剤の配合割合としては、０．０１〜２０重量％、好ましくは０．００４〜１０重量％が良いとされている。
　しかしながら、甲１には、特に水を含む剤型において、ルリコナゾール及びサリチル酸の配合量をそれぞれ１質量％及び０．１〜１０質量％とすることについて示唆されていない。
・相違点９について
　甲１には、ルリコナゾールを含有する医薬組成物において、サリチル酸を配合することで、ルリコナゾールの水溶解性を向上させることについて、記載も示唆もない。
　甲２〜甲８の上記記載事項（２ａ）〜（８ａ）から、ルリコナゾールの溶解性の向上が周知の課題であることはいえるが、当該課題を解決するための具体的な手段については、甲１にも、甲２〜８にも開示ないし示唆されておらず、また、優先日当時の技術常識として当業者に知られていたと認めるに足る事情もないから、ルリコナゾールにサリチル酸を配合する工程を有する甲１発明Ｃが、ルリコナゾールの溶解性を向上させるものであることを、当業者が予期することはない。
　これに対して、本件特許の発明の詳細な説明において、ルリコナゾール及びサリチル酸の配合量をそれぞれ１質量％及び１０質量％とした実施例１、１８並びにそれぞれ１質量％及び０．１質量％とした実施例１７では、ルリコナゾールの水溶解性の向上が確認されている。また、実施例８では、ルリコナゾールの配合量を１質量％とし、サリチル酸の含有量を１０質量％としたものについて、光安定性の向上が確認されている。
　そして、かかる水溶解性及び光安定性の向上は、甲１発明Ｃ並びに甲１〜８に記載された技術的事項及び優先日当時の技術常識からは、予測できない顕著なものである。
オ　特許異議申立人の主張　
　特許異議申立人は、本件特許発明１〜４が進歩性を有しないことについて、以下のように主張する。
　本件特許発明の課題は、ルリコナゾールの溶解性を向上させた医薬組成物を提供することであるが、甲２〜甲８の上記記載事項（２ａ）〜（８ａ）からも分かるように、ルリコナゾールの難溶解性に起因して、ルリコナゾールの溶解性を向上させることは、本件特許の優先日前に周知の課題であったから、甲１に記載された発明において、溶解性の向上を確認することに困難性はない。
　しかしながら、ルリコナゾールの溶解性の向上が周知の課題であるとしても、当該課題を解決するための具体的な手段については、甲１にも、甲２〜８にも開示ないし示唆されておらず、また、優先日当時の技術常識として当業者に知られていたと認めるに足る事情もない。
　よって、上記特許異議申立人の主張は、採用できない。
　そして、上記ア〜エにおいて述べたとおり、本件特許発明１〜４は、ルリコナゾール及び所定の成分を所定量配合したことで、ルリコナゾールの溶解性の向上や光安定性の向上が図られており、かかる効果は、甲１及び甲２〜８の記載からは、当業者が予測することができない顕著なものである。
カ　小括
　以上のとおり、本件特許発明１〜４は、甲１に記載された発明ではなく、また、甲１に記載された発明及び甲２〜８に記載された事項に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものでもない。
（２）取消理由３（サポート要件）について
ア　本件特許発明１及び４について
（ア）特許異議申立人の主張
　ルリコナゾールの含有量が１質量％より大きい場合、又はルリコナゾール１質量％に対してサリチル酸が０．１質量％未満の場合の医薬組成物について、ルリコナゾールの溶解性を向上させることができることは示されていない。
（イ）判断
　本件訂正後の請求項１及び４において、ルリコナゾール及びサリチル酸の含有量はそれぞれ１質量％及び０．１〜１０質量％と特定されたため、申立人の主張するサポート要件違反の取消理由は、解消している。
イ　本件特許発明２について
（ア）特許異議申立人の主張
　本件特許発明２に相当する、実施例２〜７（表１）、１１〜１６（表５）及び１９〜２３（表６）の医薬組成物については、ルリコナゾールの溶解度向上倍率が１０１％超であったことが示されている（表７）が、これらの医薬組成物においては、溶媒として水以外にエタノールを５０．０質量％以上含有する溶媒を用いており、エタノールの含有量が５０．０質量％未満の溶媒を用いた場合に、ルリコナゾールの溶解性を向上させることができることは示されていない。
　なお、令和２年３月１３日付け意見書において、請求項２についてのサポート要件違反の理由として挙げられている「３．２．１　その理由１」（同意見書７ページ）は、訂正請求のなされていない請求項２について新たな取消理由を主張するものであって、採用できない。
（イ）判断
　本件特許の発明の詳細な説明には、ルリコナゾールの水に対する溶解性の向上とは、どの程度の向上を意味するのかは明確には記載されていないが、上記記載事項（本６）における実施例・比較例の対比から、ルリコナゾールを１％含み、所定の基材・担体を含む系において、何も添加しない場合に比べて溶解度が向上したかどうか、すなわち、溶解度の向上は、絶対的な値の達成を意味するのではなく、相対的な向上を意図していると考えられる。　
　そして、特許異議申立人も認めているとおり、水以外にエタノールを６２．３〜６９．２６５質量％（実施例２〜７）又は５０質量％（実施例１１〜１６、１９〜２３）を含む医薬組成物において、請求項２の（ｂ）に列挙される成分を所定量添加することで、溶解性の向上が確認されており、エタノールの含有量が５０質量％未満の医薬組成物であっても、何も添加しない場合に比べて当該成分を所定量添加することで溶解度の向上が図られることは、当業者であれば当然認識しうるものである。
ウ　本件特許発明３について
（ア）特許異議申立人の主張
（主張１）本件特許発明３に相当する、実施例２４〜２８（表８）の医薬組成物については、ルリコナゾールの溶解度向上倍率が１００％超であったことが示されている（表９）が、イソプロピルメチルフェノールの含有量が０．３質量％超の場合、ｄｌ−カンフルの含有量が０．４質量％超の場合の医薬組成物について、ルリコナゾールの溶解性を向上させることができることは示されていない。
（主張２）また、本件特許の発明の詳細な説明には、「表９に示したように、本発明の組成物はクリーム剤の基剤として汎用されている中鎖脂肪酸トリグリセリド中でルリコナゾールの溶解度を向上することが確認された（実施例２４〜２８）。本結果より、本発明の組成物はクリーム剤においてルリコナゾールの溶解度を向上すると考えられる。 本発明の組成物は、ルリコナゾールの溶解度を向上することが分かった（実施例１１〜２８）。」（【００４６】）との記載があるが、精製水を７８質量％程度含有するクリーム剤（表１０）においても、ルリコナゾールの溶解度を向上できることは示されていない。
（イ）判断
ａ　本件特許明細書の発明の詳細な説明の記載から、以下の事項が把握できる。
（ａ）上記記載事項（本１）及び（本２）によれば、本件特許発明が解決しようとする課題は、ルリコナゾールの溶解性を向上させ、かつ光による着色を抑制する医薬液体組成物を提供することである。
（ｂ）上記記載事項（本４）によれば、本発明に使用するルリコナゾールの含有量は、本医薬液体組成物全体に対して、０．１〜１０質量％が好ましいことが記載されている。
（ｃ）イソプロピルメチルフェノールの含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．３〜３質量％が好ましい。０．３質量％未満であるとルリコナゾールの溶解性が充分でないと考えられるからである。本発明の医薬組成物中に含まれるイソプロピルメチルフェノールの含有量は、皮膚への刺激性の観点から、上限値は３質量％である（【００１２】）。
（ｄ）塩化デカリニウムの含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．０５〜０．５質量％が好ましい。０．０５質量％未満であるとルリコナゾールの溶解性が充分でないと考えられるからである。本発明の医薬組成物中に含まれる塩化デカリニウムの含有量は、皮膚への刺激性の観点から、上限値は０．５質量％である（【００１３】）。
（ｅ）塩化ベンザルコニウムの含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．０１〜０．０５質量％が好ましいが、特に０．０５質量％が好ましい。０．０１質量％未満であるとルリコナゾールの溶解性が充分でないと考えられるからである。本発明の医薬組成物中に含まれる塩化ベンザルコニウムの含有量は、皮膚への刺激性の観点から、上限値は０．０５質量％である（【００１４】）。
（ｆ）グリチルレチン酸の含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．１〜１質量％が好ましい。０．１質量％未満であるとルリコナゾールの溶解性が充分でないと考えられるからである。本発明の医薬組成物中に含まれるグリチルレチン酸の含有量は、皮膚への刺激性の観点から、上限値は１質量％である（【００１５】）。
（ｇ）ｌ−メントールの含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．３〜３質量％が好ましい。０．３質量％未満であるとルリコナゾールの溶解性が充分でないと考えられるからである。本発明の医薬組成物中に含まれるｌ−メントールの含有量は、皮膚への刺激性の観点から、上限値は３質量％である（【００１６】）。
（ｈ）ｄｌ−カンフルの含有量は特に限定されないが、ルリコナゾール１質量％に対して０．４〜４質量％が好ましい。０．４質量％未満であるとルリコナゾールの溶解性が充分でないと考えられるからである。本発明の医薬組成物中に含まれるｄｌ−カンフルの含有量は、皮膚への刺激性の観点から、上限値は４質量％である（【００１７】）。
　さらに、上記記載事項（本６）における実施例・比較例の結果からは、以下のことも示されているといえる。
（ｉ）基材又は担体として、水及びエタノールを用いた系におけるルリコナゾールの溶解性について　ルリコナゾールを１質量％含む系において、ｌ−メントールを０．３又は３質量％（実施例７、１５、１６）、グリチルレチン酸を０．１又は１質量％（実施例５、１９、２０）、イソプロピルメチルフェノールを０．３又は３質量％、塩化ベンザルコニウムを０．０５質量％（実施例４、２３）又はｄｌ−カンフルを０．４又は４質量％（実施例６、１３、１４）添加したものは、これらを添加しないもの（比較例１、３〜６）に比して、溶解度の向上がみられたこと
（ｊ）基材又は担体として、中鎖脂肪酸トリグリセリドを用いた系におけるルリコナゾールの溶解性について　ルリコナゾールを１質量％を含む系において、ｌ−メントールを２質量％（実施例２６）、グリチルレチン酸を１質量％（実施例２７）、イソプロピルメチルフェノールを０．３質量％（実施例２４）、塩化ベンザルコニウムを０．０５質量％（実施例２８）又はｄｌ−カンフルを０．４質量％（実施例２５）添加したものは、これらを添加しないもの（比較例７）に比して、溶解度の向上がみられたこと
ｂ　特許異議申立人の主張２について
　事案にかんがみ、特許異議申立人の主張２から、検討する。
　上記ａにおいて述べたとおり、溶解性向上に資する成分の添加については、上記ａ（ｃ）〜（ｈ）の一般的説示に加え、
・基材又は担体として水及びエタノールを用いた場合（上記ａ（ｉ））
・基材又は担体として中鎖脂肪酸トリグリセリドを用いた場合（上記ａ（ｊ））
のいずれの場合も、所定の成分を所定量添加することで、これらを添加しないものに比して、溶解性の向上がみられたことが確認されている。
　そうしてみると、水及び中鎖脂肪酸トリグリセリドのような油性成分を含むクリーム剤においても、所定成分を所定量添加することで、これらを添加しないものに比して、ルリコナゾールの溶解性の向上が図られることは、当業者であれば認識できることである。
ｃ　特許異議申立人の主張１について
　請求項３における成分（ｂ）として、イソプロピルメチルフェノール又はｄｌ−カンフルを添加する場合に関連して、基材又は担体として中鎖脂肪酸トリグリセリドを用いた系の実施例では、これら二つの成分の添加量はそれぞれ０．３質量及び０．４質量％である（上記ａ（ｊ））が、基材又は担体として水及びエタノールを用いた系の実施例では、これら二つの成分の添加量は０．３又は３質量％及び０．４又は４質量％である（上記ａ（ｉ））。　上記ｂで述べたと同様、水及び中鎖脂肪酸トリグリセリドのような油性成分を含むクリーム剤において、基材又は担体として水及びエタノールを用いた系の実施例の結果も参酌すると、ルリコナゾールの溶解性の向上が図られることは、当業者であれば認識できることである。
エ　小括　
　以上のとおり、本件訂正後の請求項１〜４についてのサポート要件違反の特許異議申立人の主張は、いずれも理由がない。
第６　まとめ
　以上のとおりであるから、取消理由通知（決定の予告）に記載した取消理由及び特許異議申立書に記載した特許異議申立理由によっては、本件訂正後の請求項１〜４に係る特許を取り消すことはできない。
　また、他に本件訂正後の請求項１〜４に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
令和２年６月４日（２０２０．６．４）
【訂正の要旨】
審決（決定）の【理由】欄参照。
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】
　
３０〜６０質量％の水を含み、
１質量％
であって、（ｂ）サリチル酸の含有量が、（ａ）ルリコナゾール１質量％に対して、０．１〜１０質量％である、医薬組成物
　【請求項２】
　（ａ）ルリコナゾール１質量％、（ｂ）ｌ−メントール、グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分、及び（ｃ）水を含む液剤又はローション剤であって、
　（ｂ）ｌ−メントールの含有量が０．３〜３質量％、グリチルレチン酸の含有量が１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量が３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量が０．０５質量％、塩化デカリニウムの含有量が０．０５〜０．５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量が４質量％である、液剤又はローション剤。
　【請求項３】
　ルリコナゾール１質量％、及び（ｂ）ｌ−メントール、グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、及びｄｌ−カンフルからなる群から選択される少なくとも１種の成分を含むクリーム剤であって、
　（ｂ）ｌ−メントールの含有量が３質量％、グリチルレチン酸の含有量が１質量％、イソプロピルメチルフェノールの含有量が０．３〜３質量％、塩化ベンザルコニウムの含有量が０．０５質量％、ｄｌ−カンフルの含有量が０．４〜４質量％である、クリーム剤。
　【請求項４】
　
３０〜６０質量％の水と
１質量％
と
であって、（ｂ）サリチル酸の混合量が、（ａ）ルリコナゾール１質量％に対して、０．１〜１０質量％である、ルリコナゾールの溶解性向上方法