【事件の表示】
　特願２００２−５３３８５６「モダフィニル化合物の製薬学的溶液」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　４月１８日国際公開、ＷＯ０２／３０４１３、平成１６年　４月　８日国内公表、特表２００４−５１０８１６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　
　本願は、２００１年１０月１１日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２０００年１０月１１日、２００１年１０月１０日、米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜３６に係る発明は、平成２０年１２月１３日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜３６に記載された事項により特定されるものと認められるところ、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりのものである。
「【請求項１】
　ポリオール有機溶媒を含む非水性溶媒中において、モダフィニル及びモダフィニルの各異性体から選択されるモダフィニル化合物を含んでなる製薬学的組成物。」  
　
２．引用刊行物
　
　これに対して、本願優先日前に頒布され、原査定の理由に引用された文献２である特表平９−５００３７４号公報（以下、「刊行物Ａ」という。）には、以下の事項が記載されている。
（Ａ１）「１．中枢起原の呼吸疾患の処置のために向けられた医薬の製造のためへのモダフィニルの使用。
  ２．睡眠無呼吸症候群の間、睡眠に対する抗−無呼吸効果を有する医薬の製造のためへのモダフィニルの使用。
  ３．前記医薬が経口投与のために適切な形で製造される請求の範囲第１項又は第２項記載の使用。」（請求項１〜３）
（Ａ２）「モダフィニルを含む抗無呼吸症医薬は、経口投与のために適切な形で特に提供され得る。一般的に、投与量は、１mg／kg〜100mg／kgであり得る。」（第３頁下から４〜２行）
　上記（Ａ１）及び（Ａ２）からみて、刊行物Ａには、「モダフィニルを経口投与のために適切な形で含む抗無呼吸症医薬」の発明（以下、「刊行物Ａ発明」という。）が記載されているものと認められる。
　
　本願優先日前に頒布され、原査定の理由に引用された文献３である特表平９−５０８１２８号公報（以下、「刊行物Ｂ」という。）には、以下の事項が記載されている。 
（Ｂ１）「
発明の背景
　
　本願優先日前に頒布され、原査定の理由に引用された文献５である特開平５−７０３５１号公報（以下、「刊行物Ｃ」という。）には、以下の事項が記載されている。
（Ｃ１）「本発明は、新規な医療用製剤、さらに詳しくは、種々の薬理作用を有する２‐（２′‐メトキシフェニルアゾ）‐１Ｈ‐イミダゾール誘導体を有効成分として含有し、・・・経口投与剤などとして好適な医療用製剤に関するものである。」（段落【０００１】）
（Ｃ２）「２‐（２′‐メトキシフェニルアゾ）‐１Ｈ‐イミダゾール誘導体は、種々の薬理作用を有し、医療用として有用であるものの、水に対する溶解性が低いという欠点を有しており、・・・水可溶性にすることが望まれていた。」（段落【０００３】）                        
（Ｃ３）「本発明者らは、２‐（２′‐メトキシフェニルアゾ）‐１Ｈ‐イミダゾール誘導体を有効成分として含有する安定な医療用製剤を開発すべく鋭意研究を重ねた結果、ポリエチレングリコールはこのイミダゾール誘導体を容易に溶解し、かつその溶液は保存安定性が良好であること、・・・を見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至った。」（段落【０００６】） 
　
　本願優先日前に頒布され、原査定の理由に引用された文献６である特開平１１−１４２７号公報（以下、「刊行物Ｄ」という。）には、以下の事項が記載されている。
（Ｄ１）「本発明によるソフトカプセル用基剤は、・・・、また親水性溶媒としてポリエチレングリコールを使用していることから、脂溶性薬剤のみならず、水溶性薬剤、難溶性薬剤等の物理化学的性質の異なる薬剤を同時に溶解させることも可能である。」（段落【００１１】）    
　
　本願優先日前に頒布され、原査定の理由に引用された文献９である特表昭６０−５００６２３号公報（以下、「刊行物Ｅ」という。）には、以下の事項が記載されている。
（Ｅ１）「ポリエチレングリコールは同時に水中に溶解しないかまたは難溶性にすぎない多くの活性物質を溶解できるので、ポリエチレングリコールの使用はそのような活性物質を特に有利な方法で放出させることを可能にする。水中に溶解しにくく、ポリエチレングリコール中に溶解または懸濁され、次いで軟質ゼラチンカプセルに充てんされた活性物質は、多くの場合に活性物質の非常に高い生物学的利用能が顕著である。」（第１欄第２６行〜第２欄第５行）
　
　本願優先日前に頒布され、原査定の理由に引用された文献１２である「医薬品添加物事典，１９９４年１月１４日，第１版，第１１５頁，第１１６頁，第１２８頁」（以下、「刊行物Ｆ」という。）の第１２８頁には、マクロゴール３００（【別名】ポリエチレングリコール３００）が可溶（化）剤、溶剤、溶解補助剤の用途を有すること、及びマクロゴール４００（【別名】ポリエチレングリコール４００）が溶剤、溶解補助剤の用途を有すること（以下、摘記事項「（Ｆ１）」という。）が記載され、さらに、前記マクロゴール３００及びマクロゴール４００は、経口投与に使用できること（以下、摘記事項「（Ｆ２）」という。）が記載されている。
　　
３．対比
　 
　本願発明と刊行物Ａ発明とを対比する。
　刊行物Ａ発明における「抗無呼吸症医薬」は、本願発明における「製薬学的組成物」に相当するので、本願発明と刊行物Ａ発明とは「モダフィニルを含んでなる製薬学的組成物」である点で一致し、以下の点で相違する。
　
［相違点］
　本願発明では、モダフィニルを「ポリオール有機溶媒を含む非水性溶媒中」に含んでいるのに対し、刊行物Ａ発明では、モダフィニルを「経口投与のために適切な形」で含んでいる点。
　
４．当審の判断
　
　上記相違点について、検討する。
　刊行物Ｂに「
発明の背景
　ここで、モダフィニルが水に対して難溶性の活性成分であることは本願優先日当時の技術常識であるので（必要ならば、特開昭６２−１９０１６０号公報の第４頁右上欄第９〜１２行の「ＣＲＬ４０９８２が得られる。この生成物は・・・水やエーテルには溶けない。」との記載、及び第２頁左下欄第１〜３行の「左旋性化合物（−）−ベンツヒドリルスルフイニルアセトアミド（コード番号：ＣＲＬ４０９８２）」の記載を参照のこと。なお、モダフィニルはベンツヒドリルスルフイニルアセトアミドに該当する。）、モダフィニルを溶解する溶媒として「非水性溶媒」を用いることは、当業者にとって自明のことである。
　また、刊行物Ｃ〜Ｆの記載から明らかなように、ポリオール有機溶媒であるポリエチレングリコールが、水に対して難溶性である各種の活性成分を溶解し、かつ、経口投与に使用できる、汎用性に優れた非水性溶媒であることは、本願優先日前に周知である。
　してみると、刊行物Ａ発明における「経口投与に適切な形」を液体の剤型とするにあたり、モダフィニルの溶解性を考慮して、刊行物Ｃ〜Ｆに記載の周知技術を適用し、モダフィニルをポリエチレングリコールを含む非水性溶媒中に溶解させることにより本願発明の構成を得ることは、当業者が容易に想到し得た事項である。
　そして、本願明細書の記載をみても、本願発明の構成をとることにより、当業者の予測を超える効果を奏するとは認められない（なお、本願明細書の段落【００４７】における「
表１：ラットにおけるモダフィニルの血清レベル
　　
　請求人は、請求の理由（平成２２年７月２２日付け手続補正書を参照）の「3.(2)現査定に対する出願人の主張」において、「モダフィニル化合物の物性とその薬学的用途に関して知り尽くした出願人らだからこそ、無数にある溶媒の中から適切且つ有意義な溶媒の選択に達し得たものである」旨を主張している。
　しかし、既に指摘したように、モダフィニルが水に対して難溶性であるという物性を有することは本願優先日当時の技術常識であるので、非水性溶媒を用いることは、当業者にとって自明のことである。そして、経口投与に使用できる非水性溶媒の種類はある程度限定されており、その中でも汎用性に優れることが周知である非水性溶媒から順次試行することは製剤化工程における常套手段であるから、当業者が汎用性に優れたポリエチレングリコールを含む非水性溶媒を選択することに、格別の困難性を要したとは認められない。
　　
５．むすび
　
　以上のとおり、本願の請求項１に係る発明は、刊行物Ａ〜Ｆに記載された発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、その余の請求項に係る発明について論及するまでもなく、本願は拒絶されるべきである。
　よって、結論のとおり審決する。