【事件の表示】
　特願２００８−５００５１３「血管拡張剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１９年　８月２３日国際公開、ＷＯ２００７／０９４３４０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯　
　本願は、２００７年２月１４日（優先権主張　２００６年２月１４日、日本国）を国際出願日とする出願であって、平成２２年１０月１５日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２３年２月１日に拒絶査定不服審判が請求されたものである。
　
　
２．本願発明
　本願の請求項１に係る発明は、平成２２年７月２６日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
　「【請求項１】Val Pro Pro及びIle Pro Proの少なくとも１つのペプチドを有効成分として含む血管拡張剤。」
　
　
３．引用例に記載された事項
（１）原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である特表２００３−５１３６３６号公報（以下「引用例１」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
（ア）「【請求項１０】抗高血圧性ペプチドを含有する産物であって、高含量の抗高血圧性ペプチドを有すること、およびカゼイン含有の出発物質を乳酸菌で発酵させ、得られたペプチド含有発酵産物をナノ濾過する方法でつくられることを含むことを特徴とする産物。
・・・
【請求項１３】高含量の抗高血圧性ペプチド、特にＩｌｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏおよび／またはＶａｌ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏを有することを特徴とする、請求項１０−１２の産物。
・・・
【請求項１８】 抗高血圧剤としての使用のための、請求項１０−１７の産物。」（【請求項１０】，【請求項１３】，【請求項１８】）
　
（イ）「【０００３】
　血圧の調節において、アンギオテンシンＩ転換酵素、ＡＣＥが細胞レベルで根本的な役割を演じる。ＡＣＥは２つの方法で機能する。すなわち、アンギオテンシンＩを強力な血管収縮剤であるアンギオテンシンIIに転換し、一方、血管拡張作用を有するブラジキニンを不活化する。このように、両機能が血圧の上昇をもたらす。ＡＣＥ阻害剤がこの作用を阻害し、もって抗高血圧剤として働き得る。高血圧の治療に使用されている多くの医薬はＡＣＥ阻害剤である。」（【０００３】）
　
（ウ）「・・・Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ（ＶＰＰ）及びＩｌｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ（ＩＰＰ）を主に得る。」（【００２５】）
　
（エ）「【００４１】
　参考例１
　本発明の産物の抗高血圧効果
　ＡＣＥ阻害効果を、ペプチドＩＰＰおよびＶＰＰについて、および既知のＡＣＥ阻害剤、リシノプリルについて、いわゆる阻害剤定数（Holmquist B., Bunning P., Riordan J.F., A continuous spectrophotometric assay for angiotensin converting enzyme, Analytical Biochemistry 95(1979)540-548）を基にして測定した。数字が小さければ小さいほど、ＡＣＥ阻害剤が有効である。結果は以下である：ＩＰＰ４.４×１０−６、ＶＰＰ１.８×１０−５およびリシノピル７.５×１０−９。このように、ＩＰＰおよびＶＰＰは明らかなＡＣＥ阻害活性を示した。」（【００４１】）
　
（オ）「【００４２】
　本発明の産物の抗高血圧効果
　実施例５に記載の本発明の乳清産物を自発性高血圧ＳＨＲラットに出生以来投与することによって、本発明の産物の抗高血圧効果を研究した。対照群は、水、ミルクおよび市販入手し得る乳清の夫々を与えた３つの対応する群から構成した。参照として、日本カルピス乳清産物（Calpis Food Industry Company Ltd.）を与えた対応するラット群を用いた。全てのラットの血圧を１週間間隔で１３週間の間測定した。その結果は、時間関数として最大血圧の上昇を図１に示す。その結果から、本発明の産物は、対照群と参照群とを比較すると、血圧上昇を十分防ぎ得ることが明らかとなった。」（【００４２】）
　
（カ）「【００４３】
　参考例２
　本発明の産物の抗高血圧効果
　ヒトに対する本発明の産物の抗高血圧効果を研究した。予備試験では、試験群は実施例５に記載した本発明の産物（１.５dl）を毎日与えた１２人の無作為に選択したヒトから構成し、対照群は等量の市販の無脂肪乳清を与えた１１人の無作為に選択したヒトから構成した。血圧を１週間間隔で８週間の間測定した。試験群では、８人の血圧が明らかに低下し：平均して約１３％の最大血圧および平均して約１２％の最小血圧の低下であった。また、１人は５％以下の小さい血圧低下を示すことを観察し、３人には変化がなかった。対照群では、２人は血圧が明らかに低下することを観察したが、７人には変化がなかった。２人の結果は除外した。このように、この予備試験の結果は本発明の産物がヒトにおける充分血圧上昇を防ぎ得ることを明確に示した。」（【００４３】）
　
（キ）「【００５６】
　実施例５
　発酵乳製品の調製
　抗高血圧ペプチドを含有する酸乳を、実施例３のようにして得られた３.５％のペプチド濃縮物を市販の酸乳に添加して調製した。得られた産物の組成を表４に示した。比較のために市販の酸乳産物であるＡＢ酸乳(Valio OY)の組成も示した。
」（【００５６】）
　
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である檜垣實男，レニン・アンジオテンシン系抑制薬，臨床医薬，２００２年１２月，18巻12号，pp.1281-1286（以下「引用例２」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
（ク）「そこで、私たちは、本態性高血圧患者２５名に対して、アンジオテンシン変換酵素阻害薬のシラザプリル、又はβ-blockerのアテノロールで６ヶ月間治療いたします。・・・内皮機能検査ですが、これは先ほどお見せしたplethysmographyというもので、前腕の血流量の変化というものを内皮依存性の血管拡張で割るということですから、結局内皮機能というのはこの真ん中のグラフだけを見ていただいたらよろしいのですが、ACEinhibitorでは非常に拡張能が良くなっている。しかしβ-blockerでは差がないという結果でした（図７）。」
（１２８１ページ右欄下から５行−下から２行、１２８２ページ５−８行、同ページ図７）
　
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、松本圭子ら，高血圧症に合併した糖尿病性内皮機能障害とＡＣＥ阻害薬（キナプリル）およびＡＴ１受容体拮抗薬（ＧＡ０１１３）の血管拡張能改善，血圧，２０００年，7巻7号，pp.115-121（以下「引用例３」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
（ケ）「２）高血圧症に合併した糖尿病性内皮機能障害とＡＣＥ阻害薬（キナプリル）およびＡＴ１受容体拮抗薬（ＧＡ０１１３）の血管拡張能改善」（１１６ページ右欄２０−２３行）
　
（コ）「以上のことを前提に、アセチルコリンによる内皮依存性の血管拡張反応は未治療ＳＨＲ−ＤＭ群に比しキナプリル投与群及びＧＡ０１１３投与群で同程度に濃度依存的に有意に改善していた。また、この拡張反応はＬ−ＮＡＭＥよる前処理において消失したことよりＮＯを介した反応と考えられる（図６）」
（１１８ページ右欄１２−１８行、１２０ページ図６）
　
（２）引用例１の記載事項（ア）によれば、 抗高血圧剤としての使用のための、Ｉｌｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏおよび／またはＶａｌ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏを有する産物が記載され、記載事項（エ）によれば、ＩＰＰおよびＶＰＰは明らかなＡＣＥ阻害活性を示したことが記載され、また、記載事項（オ）又は（カ）によれば、実施例５に記載の乳清産物が血圧上昇を十分防ぎ得ることが記載されている。そして、記載事項（キ）によれば、実施例５に記載の乳清産物には、ＶＰＰが１９（ｍｇ／ｌ）及びＩＰＰが１８（ｍｇ／ｌ）含まれることが記載されている。ここで、記載事項（ウ）によれば、Ｖａｌ−Ｐｒｏ−ＰｒｏとＶＰＰ、Ｉｌｅ−Ｐｒｏ−ＰｒｏとＩＰＰはそれぞれ同じペプチドを意味することは明らかである。
　
　そうすると、これら引用例１の記載を総合すれば、引用例１には、以下の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。
　
「Val Pro Proおよび／またはIle Pro Proを抗高血圧性ペプチドとして含み、ＡＣＥ阻害活性を示す、抗高血圧剤。」
　
　
４．対比　
　本願発明と引用発明とを対比する。
　引用発明の「Val Pro Proおよび／またはIle Pro Pro」は、本願発明の「Val Pro Pro及びIle Pro Proの少なくとも１つのペプチド」に相当し、「抗高血圧性ペプチドとして含み」は、本願発明の「有効成分として含み」に相当するものである。また、引用発明の「抗高血圧剤」も本願発明の「血管拡張剤」も薬剤であることに変わりはない。
　
　したがって、両者は、
「Val Pro Pro及びIle Pro Proの少なくとも１つのペプチドを有効成分として含む薬剤。」である点で一致し、以下の点で相違する。
　・薬剤の用途が、引用発明では「ＡＣＥ阻害活性を示す、抗高血圧剤」であるのに対して、本願発明では「血管拡張剤」である点。（以下、「相違点」という。）
　
　
５．判断　
　上記相違点について検討する。
　引用例１の記載事項（イ）によれば、引用例１には、ＡＣＥ阻害剤が抗高血圧剤として働き、この働きは血管拡張作用を有するブラジキニンを不活性化するＡＣＥの作用を阻害することによることが記載されている。そうすると、引用例１に接した当業者は、ＡＣＥ阻害剤は血管拡張作用を有するという示唆を受けるものといえる。さらに、引用例２の記載事項（ク）によれば、アンジオテンシン変換酵素阻害薬であるシラザプリルが内皮依存性の血管拡張能を向上させることが記載されており、また、引用例３の記載事項（ケ）及び（コ）によれば、ＡＣＥ阻害薬であるキナプリルが内皮依存性の血管拡張反応を改善することが記載されているから、引用例２及び３に接した当業者は、実際に複数のＡＣＥ阻害剤により血管拡張作用が確認されていたことを知ることができる。してみれば、これら引用例１〜３を併せ見た当業者ならば、引用発明において、ＡＣＥ阻害を有することが確認されているVal Pro Pro及びIle Pro Proの少なくとも１つのペプチドを血管拡張剤として用いることに、格別の創意を要したものとは言えない。　
　また、本願明細書の記載を検討しても、本願発明が引用例１−３の記載から当業者が予測し得ない優れた効果を奏し得たものとも言えない。
　
　なお、審判請求人は、審判請求書の中で、
「ＩＰＰ、ＶＰＰのＩＣ50値が、本願明細書に記載された非特許文献４に開示されたエナラプリルよりも１０００分の１以下という非常に低い値であることは明らかであります。（審決注：ここまでの主張は、ＩＣ50の値からみたＩＰＰ、ＶＰＰのＡＣＥ阻害活性が、エナラプリルよりも１０００分の１以下という非常に低いものである旨の主張と解する。）そして、引用文献に記載されるようなＡＣＥ阻害活性を指標に、仮に当業者が血管拡張等を選別する場合、ＩＰＰやＶＰＰはその選択から第一に除外されることが通常であって、選択されるべき動機付けが存在するものとは到底認められません。」、「バイオアベイラビリティの比較においても、ＩＰＰ、ＶＰＰは、エナラプリルよりも極めて低いものであって、この点を勘案した場合、当業者においては、ＩＰＰやＶＰＰを血管拡張剤等の選抜候補に選択することは非常に低い確率が予測されるに過ぎず、実際に引用文献に記載されたＡＣＥ阻害活性を指標とする場合、ＩＰＰや、ＶＰＰの血管拡張作用を期待するような予測をする当業者はほとんどいないものと考えられます。」
と主張する。
　しかしながら、引用例１の記載事項（オ）（カ）には、引用発明の抗高血圧剤がラット及びヒトにおいて血圧上昇を十分に防ぎ得ることが記載されている。したがって、引用発明の抗高血圧剤は、体内において薬理活性を示すことが知られていたのであるから、エナラプリルと比較して、ＡＣＥ阻害活性が低く、また、バイオアベイラビリティーが低いことが知られていても、Val Pro Pro及びIle Pro Proの少なくとも１つのペプチドを血管拡張作用を期待して薬剤とすることを妨げるものとはいえない。　
　
　したがって、審判請求人の上記主張によっても、先に説示した本願発明の進歩性に対する判断は左右されない。
　
　
６．むすび　
　以上のとおり、本願発明は、引用例１−３に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。