【事件の表示】
　特願２００６−５３８４０２「イオンチャネルのモジュレーターとして有用なベンズイミダゾール」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年　５月１２日国際公開、ＷＯ２００５／０４２４９７、平成１９年　８月　２日国内公表、特表２００７−５２１３２５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は，２００４年１０月２８日（パリ条約による優先権主張　外国庁受理　２００３年１０月２８日　米国（ＵＳ））を国際出願日とする出願であって，平成２２年１１月３０日付けで拒絶理由が通知され，平成２３年６月１０日に意見書及び誤訳訂正書が提出されたところ，同年６月２８日付けで拒絶査定がされ，これに対し，同年１１月１日に審判請求がされるとともに手続補正書が提出され，平成２４年８月２１日付けで審尋が通知されたが，回答書が提出されなかったものである。
　
第２　平成２３年１１月１日付けの手続補正についての補正の却下の決定
［補正の却下の決定の結論］　
　平成２３年１１月１日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
１　補正の内容
　平成２３年１１月１日付けの手続補正（以下，「本件補正」という。）は，平成２３年６月１０日付けの誤訳訂正書で補正された特許請求の範囲及び明細書（以下，「補正前の特許請求の範囲及び明細書」という。）を以下のとおり補正する補正を含むものである。
　
　補正前の請求項５である
「【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項で定義される式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む、薬学的組成物。」を，
「【請求項５】
請求項４で定義される式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む、薬学的組成物。」と補正する。
　
２　補正の適否
（１）補正の目的
　上記の請求項５についての補正は，「式Ｉの化合物」として引用する請求項を「請求項１〜４のいずれか一項」から「請求項４」のみに限定するものであるから，明らかに請求項に記載した発明を特定するために必要な事項を限定するものであって，その補正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるから，平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下，「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第２号に掲げられた特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　そこで，本件補正後の請求項５に記載されている事項により特定される発明（以下，「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるかについて以下に検討する。
　
（２）独立特許要件（特許法第３６条第４項第１号）について
ア　特許請求の範囲の記載
　補正後の特許請求の範囲には，以下のとおり記載されている。
「【請求項４】
以下：
　【化１１−１】
  【化１１−２】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項４で定義される式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む、薬学的組成物。」
　
イ　発明の詳細な説明の記載
　補正後の明細書の発明の詳細な説明には，以下のとおり記載されている。
（ａ）「【０００１】
　（発明の技術分野）
　本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法を提供する。
【背景技術】
　【０００２】
　（発明の背景）
　Ｎａチャネルは、ニューロンおよび筋細胞のような全ての興奮性細胞における活動電位の発生に最も重要である。このＮａチャネルは、興奮性組織（脳、消化管の平滑筋、骨格筋、末梢神経系、脊髄および気道が挙げられる）において主要な役割を果たす。従って、このＮａチャネルは、種々の疾患状態（例えば、癲癇（非特許文献１参照）、疼痛（非特許文献２および３参照）、筋緊張症（非特許文献４および５参照）、運動失調（非特許文献６参照）、多発性硬化症（非特許文献７および８参照）、過敏性腸（非特許文献９および１０参照）、尿失禁および内臓痛（非特許文献１１参照）ならびに一群の精神医学的障害（例えば、不安症および抑うつ症）（非特許文献１２参照））において、重要な役割を果たす。
　【０００３】
　電位依存性Ｎａチャネルは、９種の異なるサブタイプ（ＮａＶ１．１〜ＮａＶ１．９）からなる遺伝子ファミリーを含む。表１に示されるようにこれらのサブタイプは、組織特異的な局在化および機能的な差異を示す（非特許文献１３を参照のこと）。この遺伝子ファミリーの３つのメンバー（ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、ＮａＶ１．５）は、周知のＮａチャネルブロッカーであるＴＴＸによるブロッキングに対して抵抗であり、このことは、この遺伝子ファミリー内のサブタイプの特異性を示している。変異分析により、グルタミン酸３８７が、ＴＴＸ結合に重要な残基として同定された（非特許文献１４参照）。」
（ｂ）「（表２．式Ｉの代表的な化合物）
・・・
（化合物番号１〜３７０の化学式が記載されている。）
・・・
　特定の例示的な実施形態が上記および本明細書に示されるが、本発明の化合物は一般的に当業者に利用可能な方法により適切な出発物質を使用して、上述の一般的な方法に従って調製され得ることが理解される。」（【０１２９】〜【０２９４】）
（ｃ）「【０３３９】
　生物学的サンプルにおいて、１つ以上のＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９またはＣａＶ２．２活性の阻害は、当業者に公知である種々の目的のために有用である。このような目的の例としては、生物学的現象および病理学的現象におけるナトリウムイオンチャネルの研究；および新規のナトリウムイオンチャネルインヒビターの比較評価が挙げられるが、これらに限定されない。」
（ｄ）「【０４００】
　これらの手順により、本発明の代表的な化合物が、所望のＮ型カルシウムチャネル調節活性および選択性を有することが見出された。
　【０４０１】
　表２に示されるような本発明の化合物は、２５．０μＭ以下において電位依存性ナトリウムチャネルを調節することを見出した。」
　
ウ　判断
　補正後の請求項４で定義される化合物は，表２の化合物番号が３０，４５，４８，５２，５６，５８，６３，１６１，１６２，１６６，１９３，１９９，２８５，２８８，３０７，３１０，３１５，３１８の化合物であり，本願補正発明は，これらの化合物を有効成分とする医薬用途発明であるといえる。
　そして，医薬用途発明の場合においては，一般に，有効成分の物質名，化学構造だけからその有用性を予測することは困難であり，その医薬用途発明が実施可能要件を満たすというには，これらの化合物が薬理活性を示すことが具体的な薬理データをもって裏付けられているか，そのような具体的な薬理データがない場合には，発明の詳細な説明の記載及び出願時の技術常識に基づき，そのような薬理作用があることが当業者に理解できなければならないものと認められる。
　
　そこで，発明の詳細な説明をみると，「本願発明は電位依存性ナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。」，「Ｎａチャネルは、種々の疾患状態・・・において、重要な役割を果たす。」（摘記ａ参照），「生物学的サンプルにおいて、１つ以上のＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９またはＣａＶ２．２活性の阻害は、当業者に公知である種々の目的のために有用である。」（摘記ｃ参照）などの記載があるが，これらの記載はナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物であれば，何らかの薬理活性が期待し得ることについて記載されているものであって，そのような化合物が請求項４で定義される化合物であることを理解できる記載ではない。
　また，請求項４で定義される化合物は，発明の詳細な説明に，表２で示される３７０個の化合物のうちの１８個（摘記ｂ参照）として記載され，「表２に示されるような本発明の化合物は、２５．０μＭ以下において電位依存性ナトリウムチャネルを調節することを見出した。」との記載はある（摘記ｄ参照）ものの，表２に記載される３７０の化合物のうちの一つとして，ナトリウムチャネルのインヒビターとしての効果を示す具体的な薬理データは記載されていない。さらに，この記載が，「表２に示される化合物」である３７０個の化合物のすべてについて実際にナトリウムチャネルの阻害活性を調べて，２５．０μＭ以下において電位依存性ナトリウムチャネルを調節することを見出したものと客観的に理解できるかについて検討すると，表２に示される３７０個の化合物は，ベンゾイミダゾール環を有する点で化学構造は共通するものの，それ以外の化学構造，置換基などは多種多様できわめて広範囲にわたり，同じ性質を有するものとはいえず，表２に示される３７０個もの化合物がすべて同様のナトリウムチャネルを阻害する薬理活性を有するとは考えにくいことからすれば，上述の記載は，表２に示される３７０個すべての化合物について，実際に２５．０μＭ以下において電位依存性ナトリウムチャネルを調節することを見出したのではなく，これら３７０個のうちのいくつかの化合物が２５．０μＭ以下において電位依存性ナトリウムチャネルを調節することが期待できるという意味か，または，実際に薬理活性を調べているとしても，それは３７０個の化合物の一部についてのみ行ったものと理解するのが妥当と認められる。このことは，請求人が平成２３年６月１０日に意見書で提出した甲第１号証のナトリウムチャネルの阻害効果に関するデータが，３７０個すべての化合物について開示されるものではなく，また，阻害活性データとなるＩＣ５０の値が，２５．０μＭを上回る，すなわち，「２５．０μＭ以下において電位依存性ナトリウムチャネルを調節でき」ていない化合物も存在する（例えば，化合物３５，２１６，２２１，２７０参照）こととも整合する。
　したがって，発明の詳細な説明の上記記載からは，表２に示される３７０個の化合物のいずれかについてナトリウムチャネルの阻害効果を期待し得ることは理解できるとしても，実際にどの化合物がそのような薬理活性を有しているかは理解できず，表２に示された３７０個のそれぞれの化合物について，実際にナトリウムチャネルの阻害効果を奏することが記載されているとはいうことはできないから，請求項４で定義される１８個の化合物を有効成分とする医薬用途発明としての有効性を裏付けるものと認めることはできない。
　また，発明の詳細な説明には，請求項４で定義される１８個の化合物がナトリウムチャネルを阻害する理論的な根拠についても記載されておらず，請求項４で定義される１８個の化合物がナトリウムチャネルの阻害作用を示すという技術常識があるとも認められない。
　
　そうすると，発明の詳細な説明には，請求項１４で定義される１８個の化合物を含む表２の３７０個の化合物の一つとして，実際にナトリウムチャンネルを阻害するということを裏付けるに足る具体的な記載はなく，また，発明の詳細な説明の記載や技術常識を参酌しても，発明の詳細な説明には，請求項１４で定義される１８個の化合物を有効成分とする「薬学的組成物」について，その薬理作用を示すことが当業者に理解できるように記載されているとはいえない。
　
エ　小括
　よって，補正後の明細書の発明の詳細な説明には，本願補正発明を当業者が実施することができる程度に，明確かつ十分に記載されているものとはいえず，発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項１号に適合するものではない。
　
３　むすび
　以上のとおり，補正後の明細書の発明の説明の記載は，特許法第３６条第４項第１号に適合せず，補正後の本願は特許法第３６条第４項の規定を満たすものでないから，本願補正発明は，特許出願の際独立して特許を受けることができるものではなく，本件補正は，平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反してなされたものである。
　よって，本件補正は，同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本願発明
　平成２３年１１月１日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので，本願発明は，平成２３年６月１０日付けの誤訳訂正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜５に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ，その請求項５に係る発明（以下，「本願発明」という。）は，以下のとおりのものである。
「【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項で定義される式Ｉの化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む、薬学的組成物。」
　
第４　原査定の理由の概要
　原査定の拒絶の理由は，「平成２２年１１月３０日付け拒絶理由通知書に記載した理由４，５によって、拒絶をすべきものです。」というものであり，平成２２年１１月３０日付けの拒絶理由通知書には，理由４は，「この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。」と記載され，備考には理由４について，「請求項１３（審決注：補正後の請求項５（本願発明）に対応する。）−３３に係る発明は、医薬に関するものと認められるが、発明の詳細な説明には、請求項１に記載の化合物が薬理作用を有することを具体的に把握できる記載はなく、該作用を有することは自明でもない。したがって、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が上記請求項に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものでなく」と記載されている。
　そうすると，原査定の理由は，発明の詳細な説明には，本願発明を当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものではないから，特許法第３６条第４項第１号に適合するものではなく，本願は同法第３６条第４項の規定を満たすものではないという理由を含むものである。
　
第５　当審の判断
　本願補正発明は，本願発明を請求項４で定義される化合物を有効成分とするものに限定したものであるので，本願発明は本願補正発明を包含するところ，上記「第２　２（２）」で検討したとおり，発明の詳細な説明には，本願補正発明を当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載されていない以上，本願補正発明包含する本願発明についても，同様に当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない。
　よって，本願の発明の詳細な説明の記載は，特許法第３６条第４項第１号に適合するものではなく，本願は特許法第３６条第４項の規定を満たすものではない。
　
第６　請求人の主張
１　請求人の主張
　請求人は，審判請求書において，「本願請求項４の化合物は、段落［０４０１］の「表２に示されるような本発明の化合物は、２５．０μＭ（審決注：「２５．０μＭ以下」の誤記と認める。）において電位依存性ナトリウムチャネルを調節することを見出した。」との記載、および表２（請求項４の化合物は、表２に記載の化合物３０、４５、４８、５２、５６、５８、６３、１６１、１６２、１６６、１９３、１９９、２８５、２８８、３０７、３０８（審決注：３１０の誤記と認める。）、３１５、および３１８です）によって、薬理作用を有することを把握することはでき、充分に実施可能要件およびサポート要件を満たしているものと思料致します。」と主張している。
　また，請求人は，平成２３年６月１０日付けの意見書において，甲第１号証として、「例示的な化合物のイオンチャネルＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．７およびＮａＶ１．８に対する、ＩＣ５０データ」を提出している。
　
２　検討
　請求人の主張について検討する。
　上記「第２　２（２）ウ」で述べたとおり，「表２に示されるような本発明の化合物は、２５．０μＭ以下において電位依存性ナトリウムチャネルを調節することを見出した。」との記載はあるが，表２に記載される３７０の化合物のうちの一つとして，ナトリウムチャンネルのインヒビターとしての効果を示す具体的な薬理データは記載されておらず，また，この記載が３７０個の化合物のすべてについて実際にナトリウムチャネルの阻害活性を調べた結果を記載したものと解することもできないので，実際にナトリウムチャンネルを阻害するということを裏付けるに足る具体的な記載はなく，請求項４を含む請求項１に係る化合物を有効成分とする医薬用途発明の有効性を裏付けるものと認めることはできない。
　
　また，意見書で提出された甲第１号証の薬理データは，本願発明についての薬理データを含むものであるが，それらの薬理データは発明の詳細な説明に記載されていたものではなく，また，上記「第２　２（２）ウ」で述べたように発明の詳細な説明の記載と矛盾するデータも含まれているから，これらのデータが発明の詳細な説明の記載から自明な事項であるとも認められない。
　よって，甲第１号証のイオンチャネルに対するＩＣ５０データが２５．０μＭ以下となっている化合物の薬理データのみを参酌し，これらが発明の詳細な説明に記載されていたに等しいものとして，サポート要件を充足するとすることはできない。
　
第７　むすび
　以上のとおり，本願の発明の詳細な説明の記載は，特許法第３６条第４項第１号に適合するものではなく，本願は，特許法第３６条第４項の規定を満たすものではないから，その余について検討するまでもなく，拒絶すべきものである。
　よって，結論のとおり審決する。