【事件の表示】
　特願２００６−５５１５２８「生物学的利用可能なレベルが増大した第四級アンモニウム抗菌剤を含む口腔ケア組成物類」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年　８月１１日国際公開、ＷＯ２００５／０７２６９３、平成１９年　７月１２日国内公表、特表２００７−５１８８２８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１７年１月２７日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００４年１月２９日，米国）を国際出願日とする出願であって、拒絶理由通知に応答して平成２０年９月８日付けで手続補正書と意見書が提出されたが、平成２１年１月２７日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２１年４月３０日に拒絶査定不服審判が請求され、平成２１年６月１日付けで手続補正書と請求理由の手続補正書（方式）が提出されたものであり、その後、前置報告書を用いた審尋に応答して平成２３年６月２７日付けの回答書が提出されたものである。
　
２．本願発明
　本願請求項１〜１２に係る発明は、平成２１年６月１日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜１２に記載された事項により特定されたとおりのものであり、そのうち請求項１に係る発明は次のとおりである。
　「【請求項１】
　（ａ）少なくとも３２４ｐｐｍの生物学的利用可能な量の１つまたは混合物の第四級アンモニウム抗菌剤と
　（ｂ）少なくとも６０重量％の水と組成物の５重量％〜３０重量％の多価アルコール保湿剤とを含む製薬上許容できる液体キャリアと
　を含む口腔ケア口内すすぎ剤組成物であって、
　当該組成物が、陰イオン性、非イオン性または両性界面活性剤および前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある賦形剤を本質的に含まず、かつ当該組成物が、ディスク・リテンション・アッセイにより決定される少なくとも６５％の生物学的利用能を有する、口腔ケア口内すすぎ剤組成物。」
　
３．引用例
　原査定の拒絶理由に引用された本願出願前に頒布された刊行物である特開平７−１３３２１３号公報（以下、「引用例」という。）には、次の技術事項が記載されている。なお、下線は当審で付した。
　（1-i）「【請求項１】　
カチオン系殺菌剤を含有し、アニオン系及びノニオン系界面活性剤無配合の口腔用組成物にｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシドを配合してなる
口腔用組成物
　（1-ii）「【０００３】しかしながら、口腔用組成物に口腔内殺菌の目的でカチオン系殺菌剤を配合する場合は、上記のように
アニオン系又はノニオン系界面活性剤を併用するとカチオン系殺菌剤の活性が失活してしまうという欠点がある
　（1-iii）「【０００７】この場合、
メントール配糖体は口腔内酵素により徐々に分解され、メントールがリリースされることにより清涼感を発現する水溶性物質（特公昭５１−１０５号公報参照）であり、これを清涼剤として用い
　（1-iv）「【０００９】以下、本発明につき更に詳細に説明すると、
本発明の口腔用組成物は、洗口剤、マウスウォッシュ
等の液状口中清涼剤
などとして調製されるもの
　（1-v）「【００１０】ここで、
カチオン系殺菌剤としては、
塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム等
等の第４級アンモニウム塩型殺菌剤
などが挙げられ
【００１１】上記
カチオン系殺菌剤の配合量は、組成物全体の
％（重量％、以下同様
特に０．０１〜０．１％とすることが好ましく
　（1-vi）「【００１２】また、
ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシドの配合量は、組成物全体の０．１〜３％、特に０．２〜１％とすることができ、０．１％に満たないと十分な清涼感が得られない場合があり、３％を越えると本素材特有の苦味が強すぎ、嗜好性が逆に低下する場合がある
　（1-vii）「【００１５】更に、本発明組成物には、その他の任意成分として剤型に応じた適宜な成分を添加し、通常の方法で調製することができる。例えばマウスウォッシュを調製する場合には、粘稠剤、甘味剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、溶剤などが用いられ、
粘稠剤としては、ソルビット、グリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、
等を配合し得る
エタノール、水などの溶剤
　（1-viii）「【００１８】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。
【００１９】〔
実験例〕表１に示す処方の液状口中清涼剤を調製
【００２０】抗菌活性の測定方法（希釈による最小発育阻止濃度測定方法）
１．一定量の滅菌ハイドロオキシアパタイトビーズ（ＢＤＨ社製）に滅菌唾液をコートし、その後リン酸滅菌緩衝食塩液（ＰＢＳ）にて洗浄する。
２．洗浄後のハイドロオキシアパタイトビーズに下記の溶液処方を室温下で３０分間反応させる。
３．反応終了後、溶液処方を除去し、ＰＢＳで洗浄後、ＴＨＢ培地（ＴＯＤＤＨＥＷＩＴＴ  ＢＲＯＴＨ培地：ＤＩＦＣＯ社製）を添加する。
４．ハイドロオキシアパタイトビーズごと２倍段階希釈系列を作成し、各段階毎にＡ．Ｖ菌（Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ　ｖｉｓｃｏｓｕｓ　Ｔ１４Ｖ株）を一定量添加後、３７℃で２４時間嫌気培養する。
５．菌の発育の有無を目視による濁度で判定し、希釈倍率による最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を測定する。
【００２１】なお、スタンダードとしてカチオン系殺菌剤（塩化ベンザルコニウム）のみを水溶液にしたものを用い、下記の評価基準に従って各溶液処方の抗菌活性を評価した。
溶液処方
　カチオン系殺菌剤（塩化ベンザルコニウム）　　　　　０．０５％
　表１に示す界面活性剤　　　　　　　　　　　　　　　１．５
　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残
　　　　計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０　％
抗菌活性（力）評価基準：
　
○：スタンダードとほぼ同等のＭＩＣを有する
　△：スタンダードの１／８以下のＭＩＣを有する。
　×：スタンダードの１／３２以下のＭＩＣを有する。
【００２２】表１の結果より、本発明の口腔用組成物は、良好な清涼感を有し、異味を呈さない上、カチオン系殺菌剤の活性効果が十分に発揮され、しかも保存安定性に優れていることが確認された。
【００２３】【表１】
【００２４】【表２】
【００２５】【表３】
＊：専門パネル１０名により下記の５段階評価方法により加重平均を算出した。
評価点−清涼感の強さ
５点：はっきり清涼感を感じる
４点：清涼感を感じる
３点：少し清涼感を感じる
２点：僅かに清涼感を感じる
１点：全く清涼感を感じない
−異味のマスキング
５点：完全に異味がマスキングされている
４点：少し異味がマスキングされている
３点：僅かに異味がマスキングされている
２点：全く異味がマスキングされていない
１点：むしろ異味が増している」（段落【００１８】〜【００２５】参照）
　（1-ix）「【００２７】
　　〔実施例２〕
洗口剤
塩化ベンゼトニウム　　　　　　　　　　　０．０５
フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　　０．００５　
ソルビット（６５％）　　　　　　　　　２０．０
アセスルファム　　　　　　　　　　　　　０．００５　
メチルパラベン　　　　　　　　　　　　　０．０１　
サリチル酸メチル　　　　　　　　　　　　０．００５　
ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド　　　　１．０
エタノール　　　　　　　　　　　　　　１５．０
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　残
　　計　　　　　　　　　　　　　　　１００．０　％」（段落【００２７】参照）
　
４．対比、判断
　引用例には、上記「３．引用例」の摘示（特に（1-i）参照）からみて、そして、先行技術との関連を説明する段落【０００７】においてメントール配糖体が水溶性であることに着目したことが指摘され（摘示（1-iii）参照）、「本発明の口腔用組成物は、洗口剤、マウスウォッシュ、デンタルリンス、マウススプレー等の液状口中清涼剤」（摘示（1-iv）参照）と説明されていて、実験例の液状口中清涼剤や実施例２の洗口剤では、精製水が残部とされいるので、水をベースとする液体キャリアを有するものと理解できること（摘示（1-viii）〜（1-ix）参照）に鑑み、次の発明（以下、「引用例発明」という。）が開示されていると認めることができる。
　「カチオン系殺菌剤を含有し、アニオン系及びノニオン系界面活性剤無配合の、水をベースとする液体キャリアを含む口腔用組成物（液状口中清涼剤）に、ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシドを配合してなる口腔用組成物。」
　
　そこで、本願発明と引用例発明とを対比する。
　（イ）引用例発明の「口腔用組成物（液状口中清涼剤）」は、洗口剤であることができることを勘案すると、本願発明の「口腔ケア口内すすぎ剤組成物」に相当する。
　（ロ）引用例発明の「カチオン系殺菌剤」は、カチオン系殺菌剤として塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウムなどの第４級アンモニウム塩型殺菌剤が挙げられていて（摘示（1-v）参照）、実施例でも用いられている（摘示（1-viii），（1-ix）参照）のに対し、本願発明でも、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）のような第四級アンモニウム化合物（抗菌剤）（本願明細書段落【０００１】，【０００９】参照）と説明されていることに鑑み、本願発明の「第四級アンモニウム抗菌剤」に相当する。
　（ハ）引用例発明の「アニオン系及びノニオン系界面活性剤無配合」は、本願発明の「当該組成物が、陰イオン性、非イオン性または両性界面活性剤」を「本質的に含まず」に対応し、「当該組成物が、陰イオン性と非イオン性界面活性剤を本質的に含まず」で一致する。
　なお、本願発明における「陰イオン性、非イオン性または両性界面活性剤」の「または」は、本願明細書の説明からみて、「及び」の意味で用いていると解するのが相当である。
　（ニ）引用例発明の「水をベースとする液体キャリアを含む」は、本願発明の「水」「を含む液体キャリア」に相当する。
　（ホ）ところで、本願発明の目的は、例えば、本願明細書段落【００２０】に「本発明の口内すすぎ剤組成物は、陰イオン性、非イオン性又は両性界面活性剤類（これらは第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能に、及びしたがって殺菌効力に、マイナスの影響があることが見出された）を本質的に含まないように処方される。第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用性をより大きくすることによって、いまや、活性剤の濃度が非常に低い効果的な組成物を処方することが可能である。」とされ、また、審判請求理由において「本願発明の目的は、組成物に高濃度の活性物質を存在させないで十分な生物学的利用可能な活性物質およびそのような効力を有することであります。」とされている点にあるが、これに対し、引用例発明も、「【０００３】しかしながら、口腔用組成物に口腔内殺菌の目的でカチオン系殺菌剤を配合する場合は、上記のようにアニオン系又はノニオン系界面活性剤を併用するとカチオン系殺菌剤の活性が失活してしまうという欠点がある。このような殺菌活性の低下の問題は、例えば過剰量のカチオン系殺菌剤を配合すれば回避することは可能であるが、カチオン系殺菌剤を過剰に配合すると、為害性、保存安定性の低下、カチオン系殺菌剤特有のケミカルな苦みの発生などの問題が生じてしまう。更に、アニオン系及びノニオン系界面活性剤自身も口腔粘膜剥離、口腔内刺激や異味を引き起こし、これに伴う食物の呈味の変化、使用性低下等の弊害が引き起こされてしまうという問題を有している。」（摘示（1-ii）参照）との点の解消を図っていると解することもできることからみても、目的・課題の点でも一致しているというべきである。
　
　してみると、両発明は、
　「（ａ）第四級アンモニウム抗菌剤と
　（ｂ）水を含む液体キャリアと
　を含む口腔ケア口内すすぎ剤組成物であって、
　当該組成物が、陰イオン性と非イオン性の界面活性剤を本質的に含まない、
　口腔ケア口内すすぎ剤組成物。」
で一致し、次の相違点Ａ〜Ｄで形式的（見かけ上）に相違している。
＜相違点＞
　Ａ．「第四級アンモニウム抗菌剤」について、本願発明では、「少なくとも３２４ｐｐｍの生物学的利用可能な量の１つまたは混合物の」と特定されているのに対し、引用例発明ではそのような表現では特定されていない点
　Ｂ．「水を含む液体キャリア」について、本願発明では、「少なくとも６０重量％の水と組成物の５重量％〜３０重量％の多価アルコール保湿剤とを含む製薬上許容できる液体キャリア」と特定されているのに対し、引用例発明ではそのような表現では特定されていない点
　Ｃ．本願発明では、さらに、「当該組成物が」、「両性界面活性剤および前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある賦形剤を本質的に含まず」と特定されているのに対し、引用例発明では、そのような表現では特定されておらず、「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」が必須成分として配合されている点
　Ｄ．本願発明では、さらに、「当該組成物が、ディスク・リテンション・アッセイにより決定される少なくとも６５％の生物学的利用能を有する」と特定されているのに対し、引用例発明ではそのような表現では特定されていない点
　
　そこで、これらの相違点について検討する。なお、相違点Ａについては、相違点Ｄについて検討する際に併せて検討する。
（１）相違点Ｂについて
　本願発明の「少なくとも６０重量％の水」とは、何を基準にした重量％か特定されていないが、続く「組成物の５重量％〜３０重量％の・・」との記載や、段落【００２６】の記載を含め明細書の記載の全主旨からみて、組成物基準と解するのが相当であり、以下、その解釈で検討を進める。
　引用例では、（α）「任意成分として剤型に応じた適宜な成分を添加し、通常の方法で調製することができる。」、「エタノール、水などの溶剤、・・・を配合して・・・製造することができる。」（摘示（1-vii）参照）とされていて、「％（重量％、以下同様）」（摘示（1-v）の段落【００１１】参照）とされているところ、
（β）実験例として示された表１の本発明品（No.10〜No.13）（摘示（1-viii）参照）では、９５％濃度のエタノール１５．０％（純エタノールとして計算すると１４．２５％）、８５％濃度のグリセリン１０．０％（純グリセリンとして計算すると８．５％）、塩化ベンザルコニウム０．０５％、清涼剤Ｇ（１−メントル−β−Ｄ−マルトシド）０．２〜２．０％、水を残部（合計１００．０であるので、差分７４．７５〜７２．９５％と計算できるが、更にエタノールとグリセリンに含まれる水を加えて、合計水量は７７．００〜７５．１５％と算出できる）とされていて、そして、グリセリンは、多価アルコール保湿剤であることが周知である（本願発明でも「グリセリンのような保湿剤」とされていることからも明らか）ことに鑑み、その水の量７７．００〜７５．１５％は、本願発明で特定する「少なくとも６０重量％の水」と一致し、また、その保湿剤と言えるグリセリンの量８．５％は、本願発明で特定する「組成物の５重量％〜３０重量％の多価アルコール保湿剤」と一致し、
（γ）実施例２の洗口剤（摘示（1-ix）参照）でも、６５％濃度のソルビットが２０％配合されているところ、ソルビットが、保湿剤として周知のソルビトールのことであり、多価アルコールであることもその化学構造から明らかであり、１３．０％（＝６５％×２０％）配合されていることになるので、本願発明で特定する「組成物の５重量％〜３０重量％の多価アルコール保湿剤」と一致し、また、水の量は、残部として合計１００．０％から算出しての６３．９２５％と、ソルビットに含まれる水量７．０％（＝（１００−６５）％×２０％）を加えて、７０．９２５％と算出できるので、本願発明で特定する「少なくとも６０重量％の水」と一致する。
　なお、ソルビットについて、引用例では粘稠剤として説明されているが、保湿剤としても周知のものであり、同一の化学物質をどのような機能で表現するかは同一性の判断を左右し得ない。また、実験例や実施例２において配合されているエタノールは、本願発明の実施の態様でもエタノールを０重量％〜３０重量％配合して良いとされていること（請求項６、段落【００６６】の実施例の表２を参照）に鑑み、相違点とはなり得ない。
　次に、引用例発明でも、洗口剤などとして口に入れて使用するものであることや、液体キャリアとして水とエタノールを用いている点で本願発明と相違するものではないことから、引用例発明の「液体キャリア」も、「製薬上許容できる」ものであることは当然のことといえる。
　したがって、相違点Ｂは、実質的な相違点ではない。
　
（２）相違点Ｃについて
　引用例発明の実施の態様といえる実験例の表１の本発明品（No.10〜No.13）や実施例２を検討しても、「両性界面活性剤」が配合されていないことは明白であり、また、「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある賦形剤」を配合しているとも認められない。
　（イ）請求人は、意見書や審判請求理由において、引用例発明の必須成分である「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」が、「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある賦形剤」である旨を主張するが、その理由を明らかにしていなかったところ、回答書において、その理由として、「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」が、「第四級アンモニウム剤の正に帯電した領域に結合し、かつそれを生物学的利用不可能または不活性にするヒドロキシル基を含んでいる。」、「ＣＰＣの正電荷に結合するヒドロキシル基を有するグルコース単位を含みます。」と主張する。
　しかし、本願明細書には、どのような賦形剤が「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある」ものか何等明らかにされていないのであり、ヒドロキシル基がマイナスの影響を与えることなど記載されていない。しかも、仮にヒドロキシル基がマイナスの影響を与えるのであれば、保湿剤として配合される大量のグリセリン（ヒドロキシル基が３個ある）によってマイナスの影響を受けていることになるから、そもそも本願発明は技術的意義を有し得ないことは明らかである。
　また、仮にヒドロキシル基がグルコース単位上におけるものの場合が問題であるとしても、本願発明では、製薬上許容できる賦形剤として、メントールなどを約０．００１重量％〜約５重量％で用いられることや、マルトースなどを約０．０１重量％〜約１０重量％で用いることが明記されていて（本願明細書段落【００４３】、【００４８】、【００４９】参照）、それらの賦形剤はその量であれば「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある」とはされないことを明記したものと言えるところ、引用例発明で用いられる清涼剤としての「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」は、前記メントールと前記マルトースがそれぞれの１つのヒドロキシル基で結合した（脱水してエーテル基になり、グルコース単位上のヒドロキシル基の１つが無くなる）ものであることに鑑みれば、それらの上限の量より遙かに少ない１重量％程度以下の量の「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」を用いる例（実験例No.10〜No.13、実施例２）であれば、「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある」とは解し得ないことは明らかであるし、さらに、引用例発明の実験例でも、カチオン系殺菌剤（塩化ベンザルコニウム）のみを水溶液とした場合（スタンダード）とほぼ同等のＭＩＣを有することが明らかにされている（表１の殺菌効果の項目が○、即ち、スタンダードとほぼ同等のＭＩＣを有する（摘示（1-viii）参照））のであって、「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」を配合していても、「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響」はないことが立証されている。
　（ロ）請求人は、回答書において、引用例の段落【００１５】には、粘稠剤として１，３−ブチレングリコールなどを配合してもよい旨がされていて、それらは生物学的利用能を減少させるヒドロキシル基を有している旨を主張している。
　しかし、そもそも、１，３−ブチレングリコールは保湿剤としても知られているものであり、多価アルコールであることも明白であるところ、多価アルコール保湿剤を５重量％〜３０重量％含むのであるから、それらは生物学的利用能を減少させるものとは考えられていないものである。
　そうであるから、請求人の前記（イ），（ロ）の主張は、本願明細書の記載と矛盾するものであって失当であり、採用できるものではない。
　
　ところで、引用例の実験例では、水、エタノール、グリセリン、抗菌剤（塩化ベンザルコニウム）、「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」のみで、他の助剤（本願にいう賦形剤）は含まれていない（摘示（1-viii）参照）し、また、引用例の実施例２の洗口剤に配合されている水、エタノール、ソルビット、抗菌剤（塩化ベンゼトニウム）、「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」以外の配合成分である「フッ化ナトリウム」、「アセスルファム」、「メチルパラベン」、「サリチル酸メチル」（摘示（1-ix）参照）は、いずれも本願明細書に配合することが許されている化合物に過ぎないものである［本願明細書段落【００４７】（フッ化物イオンとして「フッ化ナトリム」）、【００４９】（甘味剤としての「アセスルファム」）、【００２０】（防腐剤として「パラベン」、当審注：パラベンは、メチルパラベンを含むパラオキシ安息香酸エステルの総称）、【００４８】（着香剤として「サリチル酸メチル」）を参照］ことから見ても、それらは「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響がある賦形剤」ではないことは明らかである。
　したがって、相違点Ｃは、実質的な相違点ではない。
　
（３）相違点Ａと相違点Ｄについて
　上記「４．（２）」で検討したように、「ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド」を用いても、「前記第四級アンモニウム抗菌剤の生物学的利用能にマイナスの影響」はないことが立証されているのであるから、引用例発明の組成物が、本願発明で特定する「当該組成物が、ディスク・リテンション・アッセイにより決定される少なくとも６５％の生物学的利用能を有する」ものと言うべきである。
　そして、引用例発明では、その実施の態様である実験例や実施例２において、カチオン系殺菌剤（塩化ベンザルコニウム）が０．０５重量％（即ち、５００ｐｐｍ）で用いられているのであり、前記のとおり、カチオン系殺菌剤（塩化ベンザルコニウム）の失活は実質的にないことが明らかにされているのであるから、「少なくとも３２４ｐｐｍの生物学的利用可能な量の１つまたは混合物の」第四級アンモニウム抗菌剤は、存在すると認められる。
　したがって、相違点Ａと相違点Ｄは、実質的な相違点ではない。
　
　以上のとおりであるから、本願発明は、引用例発明と同一と認められる。
　
　ところで、「当該組成物が、ディスク・リテンション・アッセイにより決定される少なくとも６５％の生物学的利用能を有する」との特定が、引用例に明示的に記載されていないことが相違点であるとの主張については、そもそも引用例発明では、「アニオン系またはカチオン系界面活性剤を併用するとカチオン系殺菌剤の活性が失活してしまう」との欠点（摘示（1-ii）参照）を勘案してなされたものであり、生物学的利用能を低減するような賦形剤を配合すること自体避けるのが当然に配慮すべきことであり、現に、上記「（２）（イ）」で明らかにしたように、カチオン系殺菌剤（塩化ベンザルコニウム）の失活は生じていないのであるから、「当該組成物が、ディスク・リテンション・アッセイにより決定される少なくとも６５％の生物学的利用能を有する」と表明する程度のことに格別の創意工夫が必要であったとは認められず、本願発明は引用例発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものと言う他ない。
　
５．むすび
　以上のとおり、本願請求項１に係る発明は、引用例に記載された発明であるから、また、引用例に記載された発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものであるから、特許法第２９条第１項第３号の規定に該当し、また、同法第２９条第２項の規定に基づいて、特許を受けることができない。
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。