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　特願２００３−５５２３８６「眼の障害および疾患の治療用スーパーオキシドジスムターゼ模擬体」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年　６月２６日国際公開、ＷＯ０３／５１４５８、平成１７年　５月１２日国内公表、特表２００５−５１３０６３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、２００２年１２月６日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００１年１２月１４日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成２１年７月２１日付けで拒絶理由が通知され、同年１０月２８日に意見書とともに手続補正書が提出され、同年１１月１９日付けで拒絶査定された後、平成２２年３月２３日に拒絶査定不服審判請求がされたところ、平成２４年７月３０日付けで拒絶理由が通知され、同年１０月２３日付けで意見書が提出されたものである。
　
２．本願発明
　本願の請求項に係る発明は、平成２１年１０月２８日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜３に係る発明は、以下のとおりのものである。
「【請求項１】
式Ｉで表される化合物の薬理学的な有効量を含むことを特徴とする、加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、前増殖糖尿病網膜症を含む糖尿病網膜症（ＤＲ）および／または網膜浮腫の治療剤。
 
  式中、Ｒ1〜Ｒ20は独立して水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基またはヘテロシクロアルケニル基を表し、これら各基はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ハロゲン、トリハロメチル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基またはアリールスルホニル基で、または遊離のあるいは機能的に修飾されている、水酸基、アミノ基またはチオール基で置換されていてもよく；
  または、同じ位置（例えばＲ1とＲ2、またはＲ3とＲ4、またはＲ5とＲ6、など）あるいは隣接した位置（例えば、Ｒ1とＲ3、またはＲ3とＲ5、またはＲ6とＲ7、など）にあるＲ群の二つはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、不飽和のまたは芳香族の炭素数３〜２０の炭素環を形成してもよく、該炭素環はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ハロゲン、トリハロメチル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基またはアリールスルホニル基で、または遊離のあるいは機能的に修飾された、水酸基、アミノ基またはチオール基で置換されていてもよく；
  または、同じ位置（例えばＲ1とＲ2、またはＲ3とＲ4、またはＲ5とＲ6、など）あるいは隣接した位置（例えば、Ｒ1とＲ3、またはＲ3とＲ5、またはＲ6とＲ7、など）にあるＲ群の二つはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、不飽和のまたは芳香族の炭素数２〜２０の窒素含有複素環を形成してもよく、該複素環はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ハロゲン、トリハロメチル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基またはアリールスルホニル基で、または遊離のあるいは機能的に修飾された、水酸基、アミノ基またはチオール基で置換されていてもよく；
  式Ｉにおいて中心のマンガンに結合している窒素は、該窒素がすでに三置換されているとき（例えば、当該窒素がピリジン環の一部であるとき）は、いずれの場合も水素を含まないと解釈され；
  Ｘ，ＹおよびＺは薬理学的に許容されるアニオンであり；および
  ｎは０〜３である。
【請求項２】
該式Ｉの化合物において、
  Ｒ7Ｒ8Ｃ−Ｎ−ＣＲ9Ｒ10は、５〜８員の飽和または不飽和（芳香族を含む）の環を形成し、該環はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ハロゲン、トリハロメチル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基またはアリールスルホニル基で、または遊離のあるいは機能的に修飾されている、水酸基、アミノ基またはチオール基で置換されていてもよく；
  Ｒ5、Ｒ6、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19およびＲ20は、同一または異なって水素原子またはアルキル基であり；
  Ｒ1Ｒ2Ｃ−ＣＲ3Ｒ4およびＲ13Ｒ14Ｃ−ＣＲ15Ｒ16は同一または異なって、５〜８員の飽和または不飽和（芳香族を含む）の環を形成し、該環はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ハロゲン、トリハロメチル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基またはアリールスルホニル基で、または遊離のあるいは機能的に修飾されている、水酸基、アミノ基またはチオール基で置換されていてもよく；
  ＸおよびＹは、塩素であり；および
  ｎは０である、
ことを特徴とする請求項１に記載の治療剤。
【請求項３】
化合物が下記グループから選ばれることを特徴とする請求項２に記載の治療剤。
」
　
３．平成２４年７月３０日付け拒絶理由通知で引用された引用例Ａ〜Ｃの記載
（１）本件優先日前に頒布されたことが明らかな刊行物である国際公開０１／０１９８２３号（引用例Ａ）には、以下の事項が記載されている（英語で記載されているため、以下、日本語で記載する。また、下線は当審による）。
［Ａ−１］（特許請求の範囲）
「１． 以下の式を有するスーパーオキシドを不均化する触媒：
 
｛式中、大環の窒素およびそれが結合する２の隣接する炭素原子は、独立して、２ないし２０の炭素原子を有する
置換型不飽和含窒複素環Ｗ
  Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ'２、Ｒ３、Ｒ'３、Ｒ４、Ｒ'４、Ｒ５、Ｒ'５、Ｒ６、Ｒ'６、Ｒ７、Ｒ'７、Ｒ８、Ｒ'８、Ｒ９およびＲ'９は、独立して、水素、または置換型もしくは非置換型のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルシクロアルキル、シクロアルケニルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルケニルシクロアルキル、アルケニルシクロアルケニル、複素環、アリールおよびアラルキル基を表し；
  所望により、Ｒ２もしくはＲ'２とＲ３もしくはＲ'３、Ｒ４もしくはＲ'４とＲ５もしくはＲ'５、Ｒ６もしくはＲ'６とＲ７もしくはＲ'７、またはＲ８もしくはＲ'８とＲ９もしくはＲ'９の１またはそれを超えるものは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、独立して、２ないし２０の炭素原子を有する置換型または非置換型の含窒複素環を形成し、それは、複素環および大環の両方の一部分である窒素に結合した水素ならびに複素環および大環の両方の一部分である炭素原子に結合したＲ基が存在しない場合には、芳香族複素環となり得；
  所望により、Ｒ２およびＲ'２、Ｒ３およびＲ'３、Ｒ４およびＲ'４、Ｒ５およびＲ'５、Ｒ６およびＲ'６、Ｒ７およびＲ'７、Ｒ８およびＲ'８、ならびにＲ９およびＲ'９の１またはそれを超えるものは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、独立して、３ないし２０の炭素原子を有する飽和、部分飽和または不飽和の環式または複素環を形成し；
  所望により、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ'２、Ｒ３、Ｒ'３、Ｒ４、Ｒ'４、Ｒ５、Ｒ'５、Ｒ６、Ｒ'６、Ｒ７、Ｒ'７、Ｒ８、Ｒ'８、Ｒ９およびＲ'９の１は、大環配位子中の異なる炭素原子に結合したＲ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ'２、Ｒ３、Ｒ'３、Ｒ４、Ｒ'４、Ｒ５、Ｒ'５、Ｒ６、Ｒ'６、Ｒ７、Ｒ'７、Ｒ８、Ｒ'８、Ｒ９およびＲ'９の異なる１と一緒になって結合して、式：
    −（ＣＨ２）ｘ−Ｍ−（ＣＨ２）ｗ−Ｌ−（ＣＨ２）ｚ−Ｊ−（ＣＨ２）ｙ−
[ここに、ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、独立して、０ないし１０の整数であって、Ｍ、ＬおよびＪは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、アルカリル、アルクヘテロアリール、アザ、アミド、アンモニウム、オキサ、チア、スルホニル、スルフィニル、スルホンアミド、ホスホリル、ホスフィニル、ホスフィノ、ホスホニウム、ケト、エステル、アルコール、カルバマート、尿素、チオカルボニル、ボラート、ボラン、ボラザ、シリル、シロキシ、シラザおよびそれらの組合せよりなる群から選択される]によって表されるストラップを形成し得；
ならびに前記いずれかの組合せであり；
  Ｍはマンガンおよび鉄よりなる群から選択される遷移金属のカチオンであり；ならびに
  Ｘ、ＹおよびＺは、いずれかの単座または多座配位子または配位子系由来の好適な配位子または荷電中和アニオンあるいはそれらの対応するアニオンを表す｝。
・・・
２９．当該予防または治療を必要とする対象に
治療
有効量の請求項１記載の少なくとも１の化合物を投与することを含む、スーパーオキシドアニオンが関係する疾患または障害を予防または治療する方法
　
［Ａ−２］（２頁１６行〜３頁２行）
「スーパーオキシドジスムターゼ酵素に関連する問題点を克服するために、スーパーオキシドを不均化する非タンパク質触媒の設計および種々のスーパーオキシドに関連する病気におけるそれらの使用についての幾つかの研究が行われている。
天然スーパーオキシドジスムターゼ酵素とほぼ同様に有効な触媒であることが示されている一群の触媒
二つのかかる既述の鎮痛ＳＯＤ模倣化合物は、化合物Ａおよび化合物Ｂである
 
」
　
［Ａ−３］（３頁４行〜８行）
「発明の概要
  驚くべきことに、
本出願人らは、前記錯体のペンタアザシクロペンタデカン大環上の不飽和含窒複素環基への置換基の付加が、両方ともスーパーオキシドジスムターゼ触媒活性を劇的に変化させ、かつ、薬剤としてのこれらの錯体の効力を上昇させ得ることを見出した
　
　そして、「化合物の表」（１４〜２６頁）には、上記化合物Ａのピリジン環（不飽和含窒素複素環）に置換基を付加した複数の化合物が記載されている。
　
（２）本件優先日前に頒布されたことが明らかな刊行物である特表平５−５０７９１６号公報（引用例Ｂ）には、以下の事項が記載されている（下線は当審による）。
［Ｂ−１］（３頁右下欄１１〜１４行）
「
酸素の還元は、順にスーパーオキシド・アニオン、ヒドロペルオキシド（過酸化水素）、ヒドロキシラジカル、そして最後に水を含むいくつかの段階を経て起こる
　
［Ｂ−２］（３頁右下欄下から８〜６行）
「
酸素由来ラジカル種による障害の標的の１つは細胞膜である。細胞膜での酸化による障害
　
［Ｂ−３］（４頁右上欄９〜１８行）
「このように、
酸化過程が
糖尿病性網膜症および老人性黄斑変性
嚢様黄斑浮腫
に関与していることが現在では知られている
フリーラジカルが媒介する脂質過酸化などの上述した酸化過程の有害な作用を阻止するために
スーパーオキシドジスムターゼなどの多数の防御用化合物が体内で自然に産生される
　
（３）本件優先日前に頒布されたことが明らかな刊行物であるThe Journal of Biological Chemistry, Vol.274, No.34, 1999, p.23828-23832（引用例Ｃ）には、以下の事項が記載されている（英語で記載されているため、以下、日本語で記載する。また、下線は当審による）。
［Ｃ−１］（要約）
「・・・我々及び他者は、網膜脂褐素が活性酸素種の光誘導発生源であることを明らかにしたが、これがどのように細胞障害に転換するかは明らかでない。リソソーム中の脂褐素の位置は、照射された
脂褐素が
酸化障害を起こすことを暗示する
可視光線による脂褐素の照射が顆粒外脂質の過酸化、酵素の不活性化及びタンパク質の酸化の能力があることを発見した。これらの効果は
スーパーオキシドジスムターゼ
の添加によって顕著に減少した
脂褐素が
加齢性黄斑変性のような病気に対する主要な寄与因子であるかもしれないと仮定する
　
（４）引用発明
　引用例Ａには、治療有効量の請求項１記載の式で表される化合物を、スーパーオキシドアニオンが関係する疾患または障害の治療に用いることが記載され（［Ａ−１］）、ＳＯＤ（スーパーオキシドジスムターゼ）模倣化合物として、化合物Ａ及び化合物Ｂも記載されている（［Ａ−２］）。ここで、引用例Ａにおける上記「請求項１記載の式で表される化合物」は、［Ａ−３］の記載及び「化合物の表」の記載から、具体的には、［Ａ−２］に示される化合物Ａのピリジン環（不飽和含窒素複素環）に置換基を付加した化合物であることが認められ、［Ａ−３］の記載から、ピリジン環に置換基がある化合物もない化合物も、効力に差はあるものの、いずれもスーパーオキシドジスムターゼ活性を有する薬剤であることが認められる。
　以上のことから、引用例Ａには、「スーパーオキシドジスムターゼ活性を有する、化合物Ａ、化合物Ｂ、又は化合物Ａのピリジン環に置換基を付加した化合物の、治療有効量を含む、スーパーオキシドアニオンが関係する疾患または障害の治療剤」の発明（以下、「引用発明」という）が記載されているといえる。
　
４．対比
　本願請求項２に係る発明（以下、「本願発明２」という）は、「請求項２の定義に従う式Ｉで表される化合物の薬理学的な有効量を含むことを特徴とする、加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、前増殖糖尿病網膜症を含む糖尿病網膜症（ＤＲ）および／または網膜浮腫の治療剤」と言い換えることができる。
　そして、引用発明における「化合物Ａ、化合物Ｂ、又は化合物Ａのピリジン環に置換基を付加した化合物」は、「請求項２の定義に従う式Ｉで表される化合物」に相当する。
　したがって、本願発明２と引用発明とを対比すると、両者は、「請求項２の定義に従う式Ｉで表される化合物の薬理学的な有効量を含むことを特徴とする治療剤」の点で一致し、以下の点で相違する。
［相違点］ 
治療剤の対象疾患が、本願発明２では「加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、前増殖糖尿病網膜症を含む糖尿病網膜症（ＤＲ）および／または網膜浮腫」であるのに対し、引用発明では「スーパーオキシドアニオンが関係する疾患または障害」である点
　
５．判断
　引用例Ｂには、酸素由来ラジカル種が細胞膜において酸化による障害を引き起こすこと（［Ｂ−２］）、酸化過程が糖尿病性網膜症、老人性黄斑変性、嚢様黄斑浮腫に関係し、フリーラジカルが媒介する脂質過酸化などの酸化過程の有害な作用を阻止するためにスーパーオキシドジスムターゼなどの防御用化合物が体内で産生されること（［Ｂ−３］）が記載されている。引用例Ｃには、加齢性黄斑変性症の寄与因子と考えられる脂褐素を可視光線照射することにより引き起こされる脂質過酸化が、スーパーオキシドジスムターゼの添加により顕著に減少したことが記載されている（［Ｃ−１］）。
　ところで、酸素由来ラジカルにはフリーラジカルであるスーパーオキシドアニオンやヒドロキシラジカルが包含されること、酸素は１電子還元を受けてまずスーパーオキシドアニオンになり、これがさらに電子還元を受けてヒドロキシラジカル等を発生させること、スーパーオキシドジスムターゼがスーパーオキシドアニオンを消去する酵素であることは、いずれも本願優先日前に技術常識であった（必要なら、生化学辞典（第３版）、１９９８年、東京化学同人、５９７頁「酸素ラジカル」の項目参照）。
　このような技術常識に照らせば、引用例Ｂに酸化による障害を引き起こすものとして記載された「酸素由来ラジカル」には、フリーラジカルであるスーパーオキシドアニオンが包含され、引用例Ｂに記載の「フリーラジカルが媒介する脂質過酸化などの酸化過程」や引用例Ｃに記載の「加齢性黄斑変性症の寄与因子と考えられる脂褐素」における「脂質過酸化」がスーパーオキシドジスムターゼにより阻止又は減少されたのは、スーパーオキシドジスムターゼがスーパーオキシドアニオンを消去したことによるものと理解できる。そして、酸素の還元によるラジカル種発生段階において、フリーラジカルであるスーパーオキシドアニオンが原料となって他のラジカルが発生すること（［Ｂ−１］及び技術常識）も考慮すれば、引用例Ｂにおいて酸化過程が関係するとされる「糖尿病性網膜症、老人性黄斑変性、嚢様黄斑浮腫」は、酸素由来ラジカル種に包含されるスーパーオキシドアニオンが直接的又は間接的に関係する疾患であると解するのが相当である。なお、ここで、「老人性黄斑変性」は「加齢性黄斑変性」と同義であり、「嚢様黄斑浮腫」は「網膜浮腫」の一種と認められる。
　
　してみれば、スーパーオキシドジスムターゼ活性を有する化合物を含有する治療剤に係る引用発明において、対象疾患である「スーパーオキシドアニオンが関係する疾患または障害」として、引用例Ｂに記載された「加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、前増殖糖尿病網膜症を含む糖尿病網膜症（ＤＲ）および／または網膜浮腫」を採用して、本願発明２に係る治療剤としてみることは、当業者が容易に想到することである。 
　そして、本願明細書には、式Ｉで表される化合物を加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、前増殖糖尿病網膜症を含む糖尿病網膜症（ＤＲ）および／または網膜浮腫の治療剤としたことによる効果は、何ら具体的に記載されておらず、本願発明２が、引用例Ａ〜Ｃから当業者が予想できる効果を超える顕著な効果を奏するとも認められない。
　
　審判請求人は、平成２４年１０月２３日付け意見書において、（ア）引用例Ａ〜Ｃには、本願発明の解決課題は記載も示唆もされておらず、各引用例から、本願発明の特徴点に到達するためにしたはずであるという示唆もない、（イ）引用例Ｂには、引用例Ｂに用いられるアミノ置換ステロイドを、引用例Ａに記載の化合物に置換することの動機づけとなる示唆は存在せず、引用例Ｃには、スーパーオキシドジスムターゼを、引用例Ａに記載の化合物に置換することの動機づけとなる示唆は存在しない旨主張している。
　しかしながら、本願発明２、引用例Ａ及び引用例Ｂは、スーパーオキシドアニオンが関係する疾患又は障害の治療という点で共通の課題を有するものであるし、本願発明２に到達することが当業者にとって容易であることは、すでに説示したとおりであるから、（ア）の主張は理由がない。
　また、平成２４年７月３０日付けで通知した拒絶の理由では、引用例Ｂに記載のアミノ置換ステロイドやスーパーオキシドジスムターゼを引用例Ａに記載の化合物に置換することが容易であるなどという判断をしているわけではないから、（イ）の主張は、拒絶の理由を正解しないものであり失当である。
　
６．むすび
　以上のとおり、請求項２に係る発明は、引用例Ａ、Ｂ及びＣに記載された発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく、拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。