【手続補正書】
【提出日】平成14年1月23日(2002.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化１】
2004500326.tif 000001
［式中、
Ｘは
【化２】
2004500326.tif 000002
からなる群から選択され；
ＹはＣＨ２；Ｏ；またはＮＲ１であり；
各Ｒ１は独立に、水素またはＣ１−３アルキルであり；各非芳香環炭素原子は未置換であるか、独立に１個もしくは２個のＲ２置換基によって置換されており；各芳香環炭素原子は未置換であるか、独立に１個のＲ２置換基によって置換されており；Ｒ２置換基は、
ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロヘテロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロヘテロアルキル−Ｃ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノ、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−２アミノ、（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、Ｃ１−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２、（Ｃ１−８アルキル）０−２アミノカルボニル、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−８アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、（アリールＣ１−３アルキル）１−２アミノ、（アリール）１−２アミノ、アリール−Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノおよびＣ１−８アルキルスルホニルアミノからなる群から選択され；
あるいは２個のＲ２置換基が同一の非芳香族炭素原子上にある場合に、それらが結合している炭素原子と一体となってカルボニル基を形成しているか；あるいは２個のＲ２置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、４〜６員の飽和または不飽和炭素環を形成しており；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、水酸基またはＣ１−６アルコキシであり；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、水素またはＣ１−３アルキルであり；あるいは
Ｒ３およびＲ４が一体となって、あるいはＲ５およびＲ６が一体となってカルボニル酸素となっており；ただし、Ｒ３およびＲ５の両方が同時に水素であることはなく；
Ｒ７はアリールであり；そのアリール基は
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ピリジル、
（４）フリル、
（５）チエニル、
（６）ピロリル、
（７）オキサゾリル、
（８）チアゾリル、
（９）イミダゾリル、
（１０）ピラゾリル、
（１１）イソオキサゾリル、
（１２）イソチアゾリル、
（１３）ピリミジニル、
（１４）ピラジニル、
（１５）ピリダジニル、
（１６）テトラゾリル、
（１７）キノリニル、
（１８）イソキノリニル、
（１９）ベンズイミダゾリル、
（２０）ベンゾフリル、
（２１）ベンゾチエニル、
（２２）インドリル、
（２３）ベンゾチアゾリル、
（２４）ベンゾオキサゾリル、
（２５）ジヒドロベンゾフリル、
（２６）ベンゾ（１，３）ジオキソラニル、
（２７）ベンゾ（１，４）ジオキサニル、
（２８）キナゾリル、
（２９）キノキザリルおよび
（３０）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレニル
からなる群から選択され；
（１）〜（３０）項にて上記で定義のアリール基は未置換であるか、あるいは水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−３アルキル、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロからなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されているか；あるいは２個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する５員または６員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはＣ１−３アルキルで置換されていても良く；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、アリールが６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外であり；
Ｒ８は水素またはＣ１−３アルキルである。］
【請求項２】
Ｘが
【化３】
2004500326.tif 000003
であり；
Ｒ３が水酸基であってＲ５が水素であるか；あるいはＲ５が水酸基であってＲ３が水素であるか；あるいは
Ｒ３およびＲ４が一体となって、あるいはＲ５およびＲ６が一体となってカルボニル酸素となっており；
ただし、Ｒ３およびＲ５の両方が同時に水素であることはなく；
Ｒ４およびＲ６がそれぞれ独立に、水素またはメチルであり；
Ｒ２、Ｒ７およびＲ８が請求項１で定義した通りである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ７がアリールであり；該アリール基が、
フェニル、
ピリジル、
キノリニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ピリダジニル、
ベンゾフリル、
ジヒドロベンゾフリルおよび
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレニル
からなる群から選択され；
該アリール基が、未置換であるかあるいは水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−３アルキル、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で置換されているか；あるいは２個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する５員または６員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはＣ１−３アルキルで置換されていても良く；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、アリールが６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７が
キノリニル、
ピリジルまたは
ピリミジニルであり；
未置換であるかハロゲン、フェニル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ、水酸基、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロエトキシから独立に選択される１〜２個の置換基で置換されており；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ７が６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−２アルキルアミノ、
シアノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
アリールＣ１−３アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノ、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
アミノカルボニル、
（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−４アルコキシカルボニル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
Ｃ１−３アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキルメチルアミノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
下記式（ＩＩ）の構造を有する請求項２の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化４】
2004500326.tif 000004
［式中、
Ｘは
【化５】
2004500326.tif 000005
であり；
Ｒ３が水酸基であってＲ５が水素であるか；あるいはＲ５が水酸基であってＲ３が水素であり；ただし、Ｒ３およびＲ５の両方が同時に水素であることはなく；
Ｒ２は水素、Ｃ１−４アルキル、シクロピロピル、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノまたはシクロプロピルメチルアミノであり；
Ｒ７はキノリニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、それは未置換であるかＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１個の置換基で置換されており；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ７が６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外であり；
Ｒ８は水素またはＣ１−３アルキルである。］
【請求項８】
下記式（ＩＩＩ）の構造を有する請求項２の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化６】
2004500326.tif 000006
［式中、Ｘは
【化７】
2004500326.tif 000007
である。］
【請求項９】
Ｒ７がアリールであり；該アリール基が、
フェニル、
ピリジル、
キノリニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ピリダジニル、
ベンゾフリル、
ジヒドロベンゾフリルおよび
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレニルからなる群から選択され；
該アリール基が、未置換であるかあるいは水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−３アルキル、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロから独立に選択される１〜２個の置換基で置換されているか；あるいは２個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する５員または６員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはＣ１−３アルキルで置換されていても良く；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、アリールが６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が
キノリニル、
ピリジルまたは
ピリミジニルであり；
未置換であるかハロゲン、フェニル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ、水酸基、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロエトキシから独立に選択される１〜２個の置換基で置換されており；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ７が６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−２アルキルアミノ、
シアノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
アリールＣ１−３アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノ、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
アミノカルボニル、
（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−４アルコキシカルボニル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
Ｃ１−３アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキルメチルアミノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
下記式（ＩＩＩ）の構造を有する請求項８に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化８】
2004500326.tif 000008
［式中、
Ｘは
【化９】
2004500326.tif 000009
であり；
Ｒ２は水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロピロピルであり；
Ｒ７はキノリニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、それは未置換であるかＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１個の置換基で置換されており；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ７が６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外であり；
Ｒ８は水素またはＣ１−３アルキルである。］
【請求項１４】
下記式（ＩＶ）の構造を有する請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化１０】
2004500326.tif 000010
［式中、
Ｘは
【化１１】
2004500326.tif 000011
である。］
【請求項１５】
Ｒ７がアリールであり；該アリール基が、
フェニル、
ピリジル、
キノリニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ピリダジニル、
ベンゾフリル、
ジヒドロベンゾフリルおよび
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレニルからなる群から選択され；
該アリール基が、未置換であるかあるいは水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−３アルキル、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−３アシルアミノ、Ｃ１−３アシルアミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルコキシカルボニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロから独立に選択される１〜２個の置換基で置換されているか；あるいは２個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する５員または６員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはＣ１−３アルキルで置換されていても良く；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、アリールが６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が
キノリニル、
ピリジルまたは
ピリミジニルであり；
未置換であるかハロゲン、フェニル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ、水酸基、シアノ、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロエトキシから独立に選択される１〜２個の置換基で置換されており；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ７が６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−２アルキルアミノ、
シアノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
アリールＣ１−３アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノ、
Ｃ１−４アルコキシ、
Ｃ１−４アルキルチオ、
アミノカルボニル、
（Ｃ１−６アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−４アルコキシカルボニル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
Ｃ１−３アルキルアミノ、
Ｃ３−６シクロアルキルメチルアミノ、
Ｃ１−４アルキル、
シクロプロピル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式（ＩＶ）の構造を有する請求項１４に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化１２】
2004500326.tif 000012
［式中、
Ｘは
【化１３】
2004500326.tif 000013
であり；
Ｒ２は水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロピロピルであり；
Ｒ７はキノリニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、それは未置換であるかＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３）アルキルアミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１個の置換基で置換されており；ただし、Ｘが５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ７が６−置換−ピリジン−３−イルである場合、ピリジン−３−イル環上の６−置換基はメトキシ以外であり；
Ｒ８は水素またはＣ１−３アルキルである。］
【請求項２０】
３−（ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３−（２−シクロプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−シクロプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−シクロプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−７−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−７−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−７−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（キノリン−３−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチルピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−イソプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−イソプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−イソプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３−（キノキザリン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノキザリン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノキザリン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−５−オキソ−３−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−５−オキソ−３−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−５−オキソ−３−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
９−（２−アミノ−３，５−ジメチルピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−オキソ−ノナン酸；
９−（２，４−ジアミノピリミジン−６−イル）−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−ノナン酸；
３−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３−（ピラジン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（ピラジン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（ピラジン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピラジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピラジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピラジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３−（２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレン−７−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレン−７−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレン−７−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ビニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ビニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ビニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ブロモ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ブロモ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ブロモ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−７，７−ジメチル−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−７，７−ジメチル−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−７，７−ジメチル−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；および
３（Ｓ）−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸
からなる群から選択される請求項３に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
３（Ｒ）−（ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸−，
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−シクロプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−シクロプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−７−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−７−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−５−ヒドロキシ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−イソプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−イソプロピル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２，エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノキザリン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノキザリン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−５−オキソ−３−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−２−イル）−５−オキソ−３−（ピリミジン−５−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（ピラジン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（ピラジン−２−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピラジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピラジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレン−７−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジオキサ−５−アザ−ナフタレン−７−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ビニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ビニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ブロモ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−ブロモ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（キノリン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−７，７−ジメチル−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−７，７−ジメチル−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｒ）−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；および
３（Ｓ）−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸
からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−エトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−２−イル）ノナン酸；
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸；および
３（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸
からなる群から選択される請求項２１に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸である請求項２２に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
３（Ｓ）−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸である請求項２２に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
３（Ｓ）−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（３−シクロプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］−ナフチリジン−２−イル）−ノナン酸である請求項２２に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２７】
ａ）有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステル；
ｂ）エストロゲン受容体調節剤；
ｃ）アンドロゲン受容体調節剤；
ｄ）細胞毒剤／抗増殖剤；
ｅ）基質金属プロテイナーゼ阻害剤；
ｆ）表皮由来、線維芽細胞由来または血小板由来の成長因子の阻害剤；
ｇ）ＶＥＧＦ阻害剤；
ｈ）成長因子または成長因子受容体に対する抗体；
ｉ）Ｆｌｋ−１／ＫＤＲ、Ｆｌｔ−１、Ｔｃｋ／Ｔｉｅ−２またはＴｉｅ−１の阻害剤；
ｊ）カテプシンＫ阻害剤；
ｋ）成長ホルモン分泌促進剤；
ｌ）破骨細胞プロトンＡＴＰａｓｅ阻害薬；
ｍ）ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化物質阻害薬；
ｎ）腫瘍特異抗体−インターロイキン−２融合蛋白；
ｏ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；および
ｐ）ファルネシル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬もしくはゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害薬またはファルネシル／ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ二重阻害薬などのプレニル化阻害薬；ならびにそれらの混合物からなる群から選択される有効成分をさらに含む請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記有効成分が、
ａ）有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステル；
ｂ）エストロゲン受容体調節剤；
ｃ）アンドロゲン受容体調節剤；
ｄ）カテプシンＫ阻害剤；
ｅ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；および
ｆ）破骨細胞プロトンＡＴＰａｓｅ阻害薬
ならびにそれらの混合物からなる群から選択される請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステルがアレンドロン酸モノナトリウム・３水和物である請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
処置を必要とする哺乳動物でαｖインテグリン受容体拮抗効果を誘発するための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
前記αｖインテグリン受容体拮抗効果がαｖβ３拮抗効果である請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記αｖβ３拮抗効果が、骨吸収、再狭窄、血管形成、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害からなる群から選択される請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
前記αｖβ３拮抗効果が骨吸収阻害である請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
処置を必要とする哺乳動物における骨粗鬆症の治療または予防のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
処置を必要とする哺乳動物においてαｖインテグリン受容体拮抗効果を誘発するための医薬の製造における請求項２６に記載の組成物の使用。
【請求項３６】
処置を必要とする哺乳動物におけるαｖインテグリン受容体の拮抗が介在する状態の治療または予防のための医薬の製造における請求項２６に記載の組成物の使用。
【請求項３７】
処置を必要とする哺乳動物における骨吸収阻害のための医薬の製造における請求項２６に記載の組成物の使用。
【請求項３８】
処置を必要とする哺乳動物における骨吸収阻害のための医薬の製造における請求項２８に記載の組成物の使用。
【請求項３９】
処置を必要とする哺乳動物における骨粗鬆症の治療または予防のための医薬の製造における請求項２６に記載の組成物の使用。
【請求項４０】
処置を必要とする哺乳動物における腫瘍成長の治療のための医薬の製造における請求項２６に記載の組成物の使用。
【請求項４１】
処置を必要とする哺乳動物における、放射線療法と併用して腫瘍成長を治療するための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。