【事件の表示】
　特願２００４−５５４４００「化粧用及び医薬用活性化合物としてのアントラニル酸アミド類及びそれらの誘導体」拒絶査定不服審判事件〔平成１６年　６月１０日国際公開、ＷＯ２００４／０４７８３３、平成１８年　５月１８日国内公表、特表２００６−５１４９３１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯
　本願は、平成１５年１１月２０日（パリ条約による優先権主張　外国庁受理２００２年１１月２５日、ドイツ）を国際出願日とする出願であって、平成１８年１１月２０日付けで手続補正がなされ、平成２０年７月２９日付けで拒絶理由通知書が出され、同年１２月４日付けで手続補正がなされたが、平成２２年３月２４日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、同年８月５日に拒絶査定不服審判の請求がされるとともに、その審判の請求と同時に手続補正がなされたものである。
　
２　本願発明
　本願の請求項１〜１３に係る発明は、平成２２年８月５日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１３に記載された事項により特定されたとおりのものと認められ、そのうち請求項１２に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明」という。）は、下記の事項により特定される発明である。  
「下記化合物からなる群より選択される化合物。
」
　
３　引用刊行物およびその記載事項
　原査定で引用され、本願優先日前に頒布された刊行物である刊行物１には、以下の事項が記載されている。
　刊行物１：特開昭４９−９３３３５号公報（原査定の引用文献１）
　
（１）刊行物１に記載された事項
［１ａ］「２．特許請求の範囲
　一般式
（式中のＲ１とＲ２はそれぞれ水素原子または低級アルキル基であり、Ｒ３とＲ４はそれぞれ水素原子であるか、あるいは両者で化学結合を形成するものであり、Ｘは水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子であり、ｎは１〜３の整数でありＸが２個の低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す場合は両者が結合して環を形成していてもよい）
で表わされる芳香族カルボン酸の反応性官能的誘導体と、一般式
で表わされるアミノ安息香酸とを反応させ、所望に応じその生成物を塩に変えることを特徴とする、
一般式
（式中のＲ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｘおよびｎは前記と同じ意味をもつ）
で表わされる芳香族カルボン酸アミド誘導体またはその塩の製造方法。」（第１頁特許請求の範囲参照）
　
［１ｂ］「すなわち、本発明は一般式
（式中のＲ１とＲ２はそれぞれ水素原子または低級アルキル基であり、Ｒ３とＲ４はそれぞれ水素原子であるか、あるいは両者で化学結合を形成するものであり、Ｘは水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子であり、ｎは１〜３の整数でありＸが２個の低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す場合は両者が結合して環を形成していてもよい）
で表わされる芳香族カルボン酸の反応性官能的誘導体と、一般式
で表わされるアミノ安息香酸とを反応させることにより一般式
（式中のＲ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｘおよびｎは前記と同じ意味をもつ）
で表わされる芳香族カルボン酸アミド誘導体を製造する方法である。
　前記一般式（Ｉ）の芳香族カルボン酸は公知の化合物であり、文献記載の方法に従って容易に製造することができる。・・・この一般式（Ｉ）の芳香族カルボン酸としては、・・・２−，３−または４−ヒドロキシヒドロケイ皮酸、２−，３−または４−メトキシヒドロケイ皮酸・・・などの芳香族飽和カルボン酸や、・・・２−，３−または４−ヒドロキシケイ皮酸、２−，３−または４−メトキシケイ皮酸・・・などの芳香族不飽和カルボン酸をあげることができる。・・・
　一般式（ＩＩ）のアミノ安息香酸としては、アントラニル酸、ｍ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸のいずれをも用いることができる。」（第２頁左上欄第１１行〜第３頁左上欄第１４行）
　
［１ｃ］「本発明によって得られるケイ皮酸アミド誘導体は、抗原抗体反応によって惹起される効果に対して特別の作用を有している。すなわち、アレルギーに起因する疾患の治療薬として広く使用することができる。」（第３頁左下欄第８〜１２行）
　
［１ｄ］「実施例１
・・・
　以下同様な操作により下記の化合物を製造することができる。
　」（第３頁左下欄第１６行〜第４頁左下欄）
　
［１ｅ］「実施例２
　実施例１における核置換ケイ皮酸クロリドの代わりに、３−メトキシ−４−ヒドロキシヒドロケイ皮酸クロリドを用い、これを３−アミノ安息香酸と反応させることにより３−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシヒドロシンナモイルアミノ）−安息香酸が得られる。これを含水アルコールにより再結晶したものは融点２１８〜２２０℃（分解）であった。」（第４頁右下欄第１〜９行）
　
［１ｆ］「実施例４
　実施例３におけるケイ皮酸クロリドの代りに相当するヒドロケイ皮酸クロリドを用いることにより、下記の化合物を製造することができる。
　」（第６頁左下欄〜右下欄）
　
４　対比・判断
（１）刊行物１記載の発明
　上記［１ａ］から鑑みるに、刊行物１には、以下の発明（以下、「刊行物１発明」という。）が記載されていると認められる。
「一般式
（式中のＲ１とＲ２はそれぞれ水素原子または低級アルキル基であり、Ｒ３とＲ４はそれぞれ水素原子であるか、あるいは両者で化学結合を形成するものであり、Ｘは水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子であり、ｎは１〜３の整数でありＸが２個の低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す場合は両者が結合して環を形成していてもよい）で表わされる化合物。」
　
（２）本願発明と刊行物１発明との対比
　本願発明は２２種類からなる群より選択される化合物であり、次の式１の化合物をさらに特定化したものと認められる（例えば、本願請求項１）。
「
（前記化合物又はその混合物中の各化合物について、式中、
ｍ ＝ ０、１又は２であり、
ｐ ＝ ０又は１であり、
ｎ ＝ １であり、
但し、ｐ ＋ ｍの合計は０より大きく、
Ｒ1及びＲ2はＨを表し；
ｍ ＝ １又は２の場合、Ｘは各々独立であって、ＯＨ又はメトキシを表し、
ｐ ＝ １の場合、ＹはＯＨを表し、
但し、Ｘ又はＹは少なくとも一度はＯＨであって；
Ｒ3 ＝ Ｈである。）」
　
　そして、この式１と刊行物１発明の一般式を対比すると、アミノ安息香酸部分において、刊行物１発明の化合物群は、本願の式１中の基Ｙに相当する置換基がないことが明らかであるところ、本願発明の化合物８、３６、３９、４５、４９、５５、６１のいずれの化合物もその点では一致しているので、対比を簡便にするため、それらの化合物について検討を進めることとする。
　そうすると、両発明の化合物群は、刊行物１発明の式を借りて、
「
（式中のＲ１〜Ｒ４は全て水素原子であり、基Ｘは水酸基又はメトキシ基であり、その置換基数ｎが１又は２である。）である、アミノ安息香酸のアミノ基とジヒドロケイ皮酸のカルボキシル基がアミド結合している化合物」
で共通し、次の（Ａ）、（Ｂ）の点で相違する。
　（Ａ）アミノ安息香酸部分において、アミノ基とカルボキシル基のベンゼン環における相対置換位置について、本願発明化合物群ではオルト位に限定されているのに対し、刊行物１発明では限定されず、オルト位、メタ位、パラ位の可能性がある点
　（Ｂ）ジヒドロケイ皮酸部分における基Ｘについて、本願発明では、１つは水酸基であり、他の一つは水素原子（ｎ＝１の場合）又は水酸基又はメトキシ基であって、それらの置換位置が特定されている（化合物８では４−ヒドロキシ、化合物３６では３，４−ジヒドロキシ、化合物３９では３−メトキシ−４−ヒドロキシ、化合物４５では３−ヒドロキシ−４−メトキシ、化合物４９では２，４−ジヒドロキシ、化合物５５では３−ヒドロキシ、化合物６１では２−ヒドロキシ）のに対し、刊行物１発明ではそのように特定されていない点
　
（３）相違点についての検討
　そこで、これらの相違点（Ａ）、（Ｂ）を併せて検討する。
　刊行物１発明に係る化合物はアレルギーに起因する疾患の治療薬として有用なものであり（［１ｃ］）、当該疾患治療へ有用な化合物を得るべく、［１ａ］〜［１ｂ］に記載の化合物の一般式の定義や、［１ｂ］のアミノ安息香酸部分についての「アントラニル酸、ｍ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸のいずれをも用いることができる」との記載ならびにジヒドロケイ皮酸部分における「・・・２−，３−または４−ヒドロキシヒドロケイ皮酸、２−，３−または４−メトキシヒドロケイ皮酸・・・」との例示に基づいて、上記の一般式から置換基の種類及び置換位置を適宜選択することは、当業者の通常の創作能力の発揮に他ならない。
　具体的には、上記［１ｅ］の実施例２化合物の「３−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシヒドロシンナモイルアミノ）−安息香酸」は、アミノ安息香酸部分において、アミノ基とカルボキシル基のベンゼン環における相対置換位置がオルト位でなくメタ位である点で、本願発明の化合物３９と相違するものであるが、上記の相対置換位置としてメタ位の代わりにオルト位を選択し得ることは、［１ｂ］の「アントラニル酸、ｍ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸のいずれをも用いることができる」との記載から自明である。
　また、上記［１ｆ］の実施例４の表中の化合物Ｎｏ．１（２−（３’−メトキシ−ヒドロシンナモイルアミノ）−安息香酸）、Ｎｏ．５（２−（３’，４’−ジメトキシ−ヒドロシンナモイルアミノ）−安息香酸）は、ジヒドロケイ皮酸部分における基Ｘがメトキシ又はジメトキシ基であって、その少なくとも１つが水酸基ではない点で、本願発明の化合物３６、３９、４５、５５と相違するものであるが、基Ｘとしてメトキシ基の代わりに水酸基を選択し得ることは、化合物の一般式の定義ならびに［１ｂ］の「・・・２−，３−または４−ヒドロキシヒドロケイ皮酸、２−，３−または４−メトキシヒドロケイ皮酸・・・」との例示から自明である。
　そして、上記［１ｄ］の実施例１の化合物Ｎｏ．１（２−（４’−ヒドロキシ−シンナモイルアミノ）−安息香酸）、Ｎｏ．３（２−（２’−ヒドロキシ−シンナモイルアミノ）−安息香酸）、Ｎｏ．７（２−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシ−シンナモイルアミノ）−安息香酸）、Ｎｏ．９（２−（３’，４’−ジヒドロキシ−シンナモイルアミノ）−安息香酸）は、２−アミノ安息香酸とアミド結合するのがケイ皮酸であってジヒドロケイ皮酸でない点で、本願発明の化合物８、６１、３９、３６と相違するものであるが、上記のケイ皮酸の代わりにジヒドロケイ皮酸を選択し得ることは［１ｂ］の「この一般式（Ｉ）の芳香族カルボン酸としては、・・・２−，３−または４−ヒドロキシヒドロケイ皮酸、２−，３−または４−メトキシヒドロケイ皮酸・・・などの芳香族飽和カルボン酸や、・・・２−，３−または４−ヒドロキシケイ皮酸、２−，３−または４−メトキシケイ皮酸・・・などの芳香族不飽和カルボン酸をあげることができる」との記載から自明である。
　したがって、上記の開示に基づいて化合物の構造改変を行うことで、当業者は本願発明の化合物を容易に製造し得ると認められる。
　
　本願発明に係る化合物の効果について検討する。
　本願明細書には、本願発明に係る化合物のうち「化合物５」、「化合物８」、「化合物１１」が奏するヒスタミン放出抑制効果についての薬理データは開示されているものの、それら以外の本願発明に係る化合物の薬理データは全く開示されていないから、本願発明の２２種類からなる群より選択される化合物が一様に優れた効果を奏すると認めることはできない。
　
　平成２２年９月２９日付けの審判請求理由についての手続補正書、平成２３年７月２０日付け上申書、平成２４年４月２３日付け回答書において、刊行物１の実施例４の表中の化合物Ｎｏ．５は、本願発明においてヒスタミン放出効果を全く有しない比較例である「化合物１９」に相当するため、たとえ化合物の構造を改変して本願発明に係る化合物を得たとしても、その顕著なヒスタミン放出抑制効果までは刊行物１から予測し得るものでないとの主張がなされている。
　しかしながら、上記［１ｄ］の実施例１の表中の化合物Ｎｏ．１（２−（４’−ヒドロキシ−シンナモイルアミノ）−安息香酸）、Ｎｏ．７（２−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシ−シンナモイルアミノ）−安息香酸）、Ｎｏ．９（２−（３’，４’−ジヒドロキシ−シンナモイルアミノ）−安息香酸）は、本願発明における「化合物１０」、「化合物９」、「化合物２」にそれぞれ相当し、それらは本願発明に係る「化合物５」、「化合物８」、「化合物１１」と比較して、そのヒスタミン放出抑制効果が同等（化合物９〜１０）または顕著に優れる（化合物２）ものであるから、本願発明に係る化合物の効果が刊行物１から予測し得ないとの請求人の上記主張は妥当でない。
　
　なお、請求人は、前記の上申書と回答書において、上記の進歩性の主張を行うだけではなく、本願発明の一部の化合物を削除することや本願発明を削除する用意があるとし、拒絶理由の通知の希望もしている。しかし、特許法では審判の請求と同時に補正することが定められているところ、既にその補正はされているのであり、それ以上の補正の機会を与えることは法律の想定するところではないから、希望する補正の機会を与えることはできない。
　
５　むすび
　以上のとおり、本願発明は、刊行物１に記載された事項に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、その他の請求項に係る発明についての判断を示すまでもなく本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。