(57)【要約】【課題】ＥＲＫの阻害剤および使用方法を提供すること。【解決手段】本発明は、ＥＲＫ（ＭＡＰＫ）などの特定のプロテインキナーゼを調節することが可能な、化学実体または化合物、およびその薬学的組成物を提供する。このような化合物または組成物を使用する方法、およびこれらの組成物を、特にがんなどの障害を処置するなどの治療用途のために、これらのキナーゼのうちの１つまたはより多くの活性を調節するために使用する方法もまた提供される。別の局面において、本発明は、細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害する方法を提供する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
明細書中に記載の発明。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
クロスリファレンス
本願は、米国仮出願番号６１／８８６，５５２（２０１３年１０月３日出願）、および
米国仮出願番号６２／０３２，４４６（２０１４年８月１日出願）の利益を主張する。こ
れらの各々は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
ＥＲＫキナーゼは、腫瘍の増殖、進行および転移に関与する細胞内シグナル伝達経路を
媒介する、セリン／トレオニンキナーゼである。ＥＲＫは、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／Ｅ
ＲＫ経路に関与し、これは、リガンドに結合した細胞表面レセプターチロシンキナーゼ（
ＲＴＫ）（例えば、ＥｒｂＢ（例えば、ＥＧＦＲ、Ｈｅｒ−２など）、ＶＥＧＦ、ＰＤＧ
Ｆ、およびＦＧＦレセプターチロシンキナーゼ）からの細胞外シグナルを中継することに
よって、細胞プロセスを調節することにおいて、中心的役割を果たす。ＲＴＫの活性化は
、一連のリン酸化事象（Ｒａｓの活性化で開始し、その後、Ｒａｆの漸増および活性化が
起こる）を誘発する。次いで、活性化Ｒａｆは、ＭＡＰキナーゼキナーゼ（ＭＥＫ）１／
２をリン酸化し、これは次いで、ＥＲＫ  １／２をリン酸化する。ＭＥＫによるＥＲＫリ
ン酸化は、ＥＲＫｌおよびＹｌ８５についてはＹ２０４およびＴ２０２で起こり、そして
ＥＲＫ２についてはＴｌ８３で起こる（Ａｈｎら，Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏ
ｌｏｇｙ  ２００１，３３２，４１７−４３１）。リン酸化されたＥＲＫは二量化し、そ
して核にトランスロケートして、核内に蓄積する（Ｋｈｏｋｈｌａｔｃｈｅｖら，Ｃｅｌ
ｌ  １９９８，９３，６０５−６１５）。これらの核において、ＥＲＫは、数個の重要な
細胞機能（核輸送、シグナル伝達、ＤＮＡ修復、ヌクレオソームのアセンブリおよびトラ
ンスロケーション、ならびにｍＲＮＡのプロセシングおよび翻訳が挙げられるが、これら
に限定されない）に関与する（Ａｈｎら，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｅｌｌ  ２０００，６
，１３４３−１３５４）。ＥＲＫ２は、多数の調節性タンパク質（プロテインキナーゼＲ
ｓｋ９０およびＭＡＰＫＡＰ２が挙げられる）（（Ｂｊｏｒｂａｅｋら，１９９５，Ｊ．
Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７０，１８８４８；Ｒｏｕｓｅら，１９９４，Ｃｅｌｌ  ７８，
１０２７）、ならびに転写因子（例えば、ＡＴＦ２、Ｅｌｋ−１、ｃ−Ｆｏｓ、およびｃ
−Ｍｙｃ）（Ｒａｉｎｇｅａｕｄら，１９９６，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１６，１
２４７；Ｃｈｅｎら，１９９３，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．
９０，１０９５２；Ｏｌｉｖｅｒら，１９９５，Ｐｒｏｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ．Ｂｉｏｌ．
Ｍｅｄ．２１０，１６２）をリン酸化する。全体として、増殖因子での細胞の処置は、Ｅ
ＲＫｌおよびＥＲＫ２の活性化をもたらし、これは、増殖およびある場合には分化をもた
らす（Ｌｅｗｉｓら，Ａｄｖ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．１９９８，７４，４９−１３９）
。
【０００３】
多数の研究が、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路におけるプロテインキナーゼの遺
伝子変異および／または過剰発現が、がんなどの増殖性疾患において、制御されない細胞
増殖および腫瘍形成をもたらすことを示している。例えば、いくつかのがんは、増殖因子
の連続的な産生に起因する、この経路の連続的な活性化をもたらす変異を含む。他の変異
は、活性化したＧＴＰ結合Ｒａｓ複合体の不活性化の欠損をもたらし得、これもまた、Ｍ
ＡＰキナーゼ経路の活性化をもたらし得る。変異した、腫瘍形成形態のＲａｓは、結腸が
んのうちの５０％、および膵臓がんのうちの９０％超、ならびに他の多くの型のがんにお
いて、見出される（Ｋｏｈｌら，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９３，２６０，１８３４−１８３
７）。最近、ｂＲａｆ変異は、悪性黒色腫（６０％）、甲状腺がん（４０％超）および結
腸直腸がん以上のものにおいて、同定されている。ｂＲａｆにおけるこれらの変異は、構
成的に活性なＲａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫキナーゼカスケードをもたらす。原発性腫
瘍サンプルおよび細胞系統の研究もまた、膵臓、結腸、肺、卵巣および腎臓のがんにおけ
る、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫキナーゼ経路の構成的または過剰な活性化を示して
いる（Ｈｏｓｈｉｎｏ，Ｒ．ら，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  １９９９，１８，８１３−８２２）
。さらに、ＥＲＫ２は、乳がん細胞のネガティブな増殖制御において、役割を果たすこと
が示されており（ＦｒｅｙおよびＭｕｌｄｅｒ，１９９７，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５７
，６２８）、そしてヒト乳がんにおけるＥＲＫ２の過剰発現が報告されている（Ｓｉｖａ
ｒａｍａｎら，１９９７，Ｊ  Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．９９，１４７８）。活性化ＥＲ
Ｋ２はまた、エンドセリンにより刺激される気道平滑筋細胞の増殖に関与しており、喘息
におけるこのキナーゼの役割を示唆している（Ｗｈｅｌｃｈｅｌら，１９９７，Ａｍ．Ｊ
．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．１６，５８９）。
Ｒａｆ／Ｒａｓ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路における、広範な障害（がんが挙げられるが、こ
れに限定されない）に関与している多数の上流（例えば、Ｒａｓ、Ｒａｆ）および下流（
例えば、ＡＴＦ２、ｃ−Ｆｏｓ、ｃ−Ｍｙｃ）のシグナル伝達タンパク質を考慮すると、
ＥＲＫは、薬物開発のための主要な標的であることが明らかである。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
【非特許文献１】Ａｈｎら，Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ  ２００１，３３２，４１７−４３１
【非特許文献２】Ｋｈｏｋｈｌａｔｃｈｅｖら，Ｃｅｌｌ  １９９８，９３，６０５−６１５
【非特許文献３】Ａｈｎら，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｅｌｌ  ２０００，６，１３４３−１３５４
【非特許文献４】Ｂｊｏｒｂａｅｋら，１９９５，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７０，１８８４８
【非特許文献５】Ｒｏｕｓｅら，１９９４，Ｃｅｌｌ  ７８，１０２７
【非特許文献６】Ｒａｉｎｇｅａｕｄら，１９９６，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１６，１２４７
【非特許文献７】Ｃｈｅｎら，１９９３，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９０，１０９５２
【非特許文献８】Ｏｌｉｖｅｒら，１９９５，Ｐｒｏｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ．Ｂｉｏｌ．Ｍｅｄ．２１０，１６２
【非特許文献９】Ｌｅｗｉｓら，Ａｄｖ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．１９９８，７４，４９−１３９
【非特許文献１０】Ｋｏｈｌら，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９３，２６０，１８３４−１８３７
【非特許文献１１】Ｈｏｓｈｉｎｏ，Ｒ．ら，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  １９９９，１８，８１３−８２２
【非特許文献１２】ＦｒｅｙおよびＭｕｌｄｅｒ，１９９７，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５７，６２８
【非特許文献１３】Ｓｉｖａｒａｍａｎら，１９９７，Ｊ  Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．９９，１４７８
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
発明の要旨
従って、ＥＲＫ阻害剤、このようなＥＲＫ阻害剤を含有する薬学的組成物、ならびにこ
のようなＥＲＫ阻害剤の、種々の疾患の処置および／または診断のための使用に対する、
かなりの必要性が存在する。本発明は、この必要性に取り組み、そして関連する利点もま
た提供する。
【０００６】
１つの局面において、本発明は、式Ｉ：
【化１】
2019031549.tif 000002
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し；式Ｉにおいて
：
【化２】
2019031549.tif 000003
Ｘ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＰＯ２−であり；
ＹはＣＲ５であり；
Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３は、結合、ＣＲ３Ｒ３’または
Ｃ＝Ｏであるか；あるいは
Ｘ２−Ｘ３は、Ｒ１Ｃ＝ＣＲ３またはＲ１Ｃ＝ＮまたはＮ＝ＣＲ３またはＮＲ１２−Ｃ
Ｒ１１＝ＣＲ３であり；
Ｘ４は、Ｎ、ＣＲ４、Ｃ＝Ｏであり；Ｘ５は、ＮまたはＣであり；
Ｘ６は、ＮまたはＣであり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり；
Ｘ８は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ８２またはＣＲ８１であり；
Ｘ９は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｘ１０は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９２またはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アル
キル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アル
ケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０
ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜
１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−
Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０
アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各
々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしく
はＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アル
キニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキ
ル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜
１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜
１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキ
シ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケ
ニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０ア
リール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−
Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキ
ニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、こ
れらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換
基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１
Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−
ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ
）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ
３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３
２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜
１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−
Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２
〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜
１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜
１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０ア
リール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキ
ニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、ま
たは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、
−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ
−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アル
ケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニ
ル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコ
キシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、
−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロ
アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリ
ール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アル
キニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３
〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしく
はより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝
Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（
Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−
、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３
１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝
Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−で
あり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、
−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ
Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ
３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０ア
ルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ア
ルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０
アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ア
ルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアル
キル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキ
ル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０
アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ
３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３
〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０
シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより
多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、
−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｏ
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６
であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアル
キル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ
３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２
、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝
ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ
（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ６は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキ
ニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１
０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１
〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリ
ール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ
２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニ
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これ
らの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基
もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であ
り；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
であり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換され
ており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロア
ルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−Ｎ
Ｒ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、
−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３
２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１
Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（
＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝
ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−Ｓ
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロア
ルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、
複素環式環を形成し；
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
み；
Ｘ７がＯであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝ＣＲ３である場合、環Ａは、Ｎ、Ｏ、
またはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を含み；そして
Ｘ３がＯもしくはＮであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝Ｎである場合、Ｘ７または
Ｘ９のうちの少なくとも一方はＮではない。
【０００７】
いくつかの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａ：
【化３】
2019031549.tif 000004
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【０００８】
いくつかの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ：
【化４】
2019031549.tif 000005
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【０００９】
いくつかの場合において、本発明は、式ＩＩ：
【化５】
2019031549.tif 000006
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１０】
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ
２はＮＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣであ
る。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形
態において、Ｘ９はＣＲ２１である。
【００１１】
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ａ：
【化６】
2019031549.tif 000007
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１２】
他の実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｂ：
【化７】
2019031549.tif 000008
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１３】
さらなる実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｃ：
【化８】
2019031549.tif 000009
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１４】
なお他の実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｄ：
【化９】
2019031549.tif 000010
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１５】
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｅ：
【化１０】
2019031549.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１６】
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｆ：
【化１１】
2019031549.tif 000012
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１７】
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｇ：
【化１２】
2019031549.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１８】
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ
−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−
ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄ
を含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの
実施形態において、Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、および−Ｌ
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；そ
してＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまた
は１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリールであり；そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２
１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む。いくつかの実
施形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラ
ジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される。いくつかの実施
形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは置換されていない。他の実施形態に
おいて、このＣ１〜１０ｈｅｔアリールまたはＲ２１は、１個、２個、または３個の独立
したＲ１２置換基で置換されている。いくつかの実施形態において、各Ｒ１２置換基は独
立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−
Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３
、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜
１０アルキルである。さらなる実施形態において、各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｍｅ、
−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より
選択される。
【００１９】
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ
−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−
ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄ
を含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの
実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立した
Ｒ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル−Ｃ３〜１０アリールである。他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないか
または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換
されている、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキ
ル−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ア
ルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。なお他の実施
形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１
０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜
１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリー
ルである。なお他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくは
より多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０ア
リールである。さらなる実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もし
くはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、
【化１３】
2019031549.tif 000014
である。いくつかの実施形態において、Ｒ１はＲ１は、置換されていないかまたは１個も
しくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、また
は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態におい
て、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基も
しくはＲ１１置換基によって置換されている、
【化１４】
2019031549.tif 000015
である。
【００２０】
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ
−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−
ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄ
を含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの
実施形態において、Ｒ７２はＨである。
【００２１】
他の場合において、本発明は、式ＩＩＩ：
【化１５】
2019031549.tif 000016
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００２２】
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ
２はＮＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣであ
る。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形
態において、Ｘ８はＮであり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、
Ｘ９はＣＲ２１である。
【００２３】
さらなる実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ａ：
【化１６】
2019031549.tif 000017
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００２４】
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ｂ：
【化１７】
2019031549.tif 000018
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００２５】
なお他の場合において、本発明は、式ＩＶ−Ａ：
【化１８】
2019031549.tif 000019
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００２６】
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ
２はＮＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣであ
る。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形
態において、Ｘ８はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１である。
【００２７】
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｂ：
【化１９】
2019031549.tif 000020
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００２８】
他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｃ：
【化２０】
2019031549.tif 000021
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００２９】
なお他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｄ：
【化２１】
2019031549.tif 000022
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００３０】
なお他の場合において、本発明は、式Ｖ−Ａ：
【化２２】
2019031549.tif 000023
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００３１】
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ
２はＣＲ１Ｒ１’である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６は
Ｃである。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの
実施形態において、Ｘ８はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１であ
る。
【００３２】
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｂ：
【化２３】
2019031549.tif 000024
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００３３】
他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｃ：
【化２４】
2019031549.tif 000025
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００３４】
なお他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｄ：
【化２５】
2019031549.tif 000026
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００３５】
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ
−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−ＥおよびＩＩ−Ｆを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩ
ＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）
ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態に
おいて、Ｒ５は水素である。
【００３６】
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ
−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−ＥおよびＩＩ−Ｆを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩ
ＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）
ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態に
おいて、Ｘ４はＣＲ４である。さらなる実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、そして
Ｒ４はＨである。他の実施形態において、Ｘ４はＮである。
【００３７】
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ
−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−
ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄ
を含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの
実施形態において、Ｘ９は、ＣＲ２１またはＮＲ２２であり、そしてＲ２１またはＲ２２
は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置
換されている、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルで
ある。
【００３８】
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ
−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−
ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄ
を含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの
実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２１は、ハロゲンまたは−ＣＮであ
る。他の実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２１は、置換されていない
かまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、または−Ｌ−Ｃ３〜１０ヘテロシクリルである。さらなる実施形態において、Ｘ９は
ＣＲ２１であり、そしてＲ２は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立
したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールまたは−Ｌ
−Ｃ３〜１０ヘテロシクリルである。
【００３９】
別の局面において、本発明は、細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害する
方法を提供し、この方法は、この細胞を、有効量の、本明細書中に開示される化合物、薬
学的に受容可能な塩、またはプロドラッグと接触させる工程を包含する。いくつかの実施
形態において、このプロテインキナーゼはＥＲＫである。
【００４０】
いくつかの実施形態において、この化合物は、ＥＲＫを、約１０００ｎＭ未満のＩＣ５
０値で阻害する。他の実施形態において、この化合物は、ＥＲＫを、約１００ｎＭ未満の
ＩＣ５０値で阻害する。さらなる実施形態において、この化合物は、ＥＲＫを、約１０ｎ
Ｍ未満のＩＣ５０値で阻害する。
【００４１】
いくつかの実施形態において、この接触させる工程は、インビトロで行われる。他の実
施形態において、この接触させる工程は、インビボで行われる。
【００４２】
さらになお別の局面において、本発明は、障害を回復させる方法を提供し、この方法は
、障害の回復を必要とする被験体に、有効量の、前出の請求項のいずれかの化合物の化合
物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここでこの障
害は、がん、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝病、呼吸疾患、および心
臓疾患からなる群より選択される。
【００４３】
いくつかの実施形態において、この障害は、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳ
ＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形
成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より
選択されるがんである。さらなる実施形態において、このがんは、黒色腫または結腸直腸
がんである。
【００４４】
いくつかの実施形態において、この障害は、ＥＲＫ  １および／またはＥＲＫ２によっ
て媒介される。
【００４５】
いくつかの実施形態において、この方法は、別の抗がん剤を投与する工程をさらに包含
する。
【００４６】
本発明はまた、本明細書中に開示される化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含有
する、薬学的組成物を提供する。いくつかの実施形態において、この化合物は、治療有効
量で存在する。いくつかの実施形態において、この組成物は、経口投薬量で製剤化される
。いくつかの実施形態において、この組成物は、錠剤またはカプセル剤として製剤化され
る。
【００４７】
本開示のさらなる局面および利点は、以下の詳細な説明から当業者に容易に明らかにな
る。詳細な説明において、本開示の例示的な実施形態のみが、図示および記載される。認
識されるように、本開示は、他の異なる実施形態が可能であり、そしてその数個の細部は
、種々の自明な局面における改変が可能であり、これらは全て、本開示から逸脱しない。
従って、図面および明細書は、本質的に説明であるとみなされるべきであり、制限である
とみなされるべきではない。
【００４８】
参考としての援用
本明細書中で言及される全ての刊行物、特許および特許出願は、各個々の刊行物、特許
、または特許出願が、参考として援用されると明示的に個々に示されると同程度まで、本
明細書中に参考として援用される。
【００４９】
図面の簡単な説明
本発明の新規な特徴は、添付の特許請求の範囲において、特に説明される。本発明の特
徴および利点のよりよい理解は、本発明の原理が利用される例示的な実施形態、および添
付の図面を説明する以下の詳細な説明を参照することによって得られる。
【図面の簡単な説明】
【００５０】
【図１】図１は、本発明により提供される化合物についての、ＥＲＫキナーゼ阻害、ｐ９０ＲＳＫ  ＥＬＩＳＡ、および細胞増殖アッセイからの生物学的データを示す。この図において、以下の記号が使用される：＋（１０００ｎＭより大）、＋＋（２５０ｎＭ〜１０００ｎＭ）、＋＋＋（５０ｎＭ〜２５０ｎＭ）、および＋＋＋＋（５０ｎＭ未満）。
【発明を実施するための形態】
【００５１】
発明の詳細な説明
本発明の好ましい実施形態が、本明細書中で図示および記載されるが、このような実施
形態は例示のみによって提供されることが、当業者に明らかである。多数のバリエーショ
ン、変更および置換が、本発明から逸脱することなく、ここで当業者に想到する。本明細
書中に記載される本発明の実施形態に対する種々の代替例が、本発明の実施において採用
され得ることが理解されるべきである。添付の特許請求の範囲は、本発明の範囲を規定す
ること、ならびにこれらの特許請求の範囲およびその均等物の範囲内である方法および構
造は、本発明によって網羅されることが、意図される。
【００５２】
他に定義されていない限り、本明細書において使用される技術用語および科学用語は全
て、本発明が属する当業者により一般に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書に
おいて言及されている特許および刊行物は全て、参考として援用される。
【００５３】
本明細書および特許請求の範囲において使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」およ
び「ｔｈｅ」は、その文脈がそうではないことを明白に示さない限り、複数の指示物を含
む。
【００５４】
用語「有効量」または「治療有効量」は、以下に限定されないが、以下に定義されるよ
うな疾患の処置を含めた、意図された用途を行うのに充分な、本明細書に記載される化合
物の量をいう。治療有効量は、意図された用途（インビトロもしくはインビボ）、または
処置される被験体および疾患状態、例えば、被験体の体重および年齢、疾患状態の重篤度
、投与形式などに依存して変わり得、これは、当業者により容易に決定され得る。この用
語はまた、標的細胞のある特定の応答を誘発する、例えば、血小板粘着および／または細
胞移動が低下する、用量に適用される。具体的な用量は、選択される特定の化合物、従わ
れる投与レジメン、他の化合物と組み合わせて投与されるか否か、投与タイミング、投与
される組織、およびそれが運ばれる物理的送達系に依存して変わる。
【００５５】
本明細書中で使用される場合、「処置」または「処置する」、あるいは「緩和する」ま
たは「回復する」は、交換可能に使用される。これらの用語は、以下に限定されないが、
治療的利益および／または予防的利益を含めた有益なまたは所望の結果を得るための手法
をいう。治療的利益とは、処置される根本的な障害の根絶または回復を意味する。また、
治療的利益とは、被験体が依然として根本的な障害を患っているかもしれないにも関わら
ず、該被験体において改善が観察されるよう、この根本的な障害に関連する生理的症状の
うちの１つまたはより多くを根絶または回復させることにより達成される。予防的利益の
場合、本組成物は、ある特定の疾患を発症するリスクのある被験体、または疾患の生理的
症状のうちの１つまたはより多くを訴えている被験体に対して、この疾患の診断がまだな
されてないことがある場合でさえも投与され得る。
【００５６】
「治療効果」とは、この用語が本明細書中で使用される場合、上記のような治療的利益
および／または予防的利益を包含する。予防効果には、疾患または状態の出現の遅延また
は排除、疾患または状態の症状の発症の遅延または排除、疾患または状態の進行の減速、
保持、または逆転、あるいはそれらの任意の組み合わせが含まれる。
【００５７】
用語「共投与」、「組み合わせて投与する」、およびそれらの文法的に等価なものは、
本明細書中で使用される場合、動物に、２種またはそれより多い剤を投与することを包含
し、その結果、両方の剤および／またはそれらの代謝産物が、同時に被験体内に存在する
。共投与には、個別の組成物の同時投与、個別の組成物の異なる時間での投与、または両
方の剤がその中に存在している組成物での投与が含まれる。
【００５８】
用語「薬学的に受容可能な塩」とは、当該分野において周知である種々の有機対イオン
および無機対イオンから誘導される塩をいい、そして例のみとして、その分子が酸性官能
基を含む場合、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、およ
びテトラアルキルアンモニウムなどが挙げられ、そしてその分子が塩基性官能基を含む場
合、有機酸または無機酸の塩（例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、メシレート（
メタンスルホン酸塩）、エタンスルホン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩、およ
びリン酸塩など）が挙げられる。１個より多くの塩基性部分を有する化合物において、こ
れらの塩基性部分のうちの１個より多くが、塩形態に転換され得る（ビス塩またはトリス
塩が挙げられるが、これらに限定されない）。あるいは、１個より多くの塩基性部分を有
する化合物は、これらの塩基性部分のうちの１個のみが塩を形成してもよい。
【００５９】
用語「アンタゴニスト」および「阻害剤」は、交換可能に使用され、それらは、標的タ
ンパク質の活性を阻害することによるか発現を阻害することによるかに関わらず、標的タ
ンパク質の生物的機能を阻害する能力を有する化合物をいう。従って、用語「アンタゴニ
スト」および「阻害剤」は、標的タンパク質の生物的役割の文脈において定義される。本
明細書において好ましいアンタゴニストは、標的と特異的に相互作用（例えば、標的に結
合する）する一方、その標的タンパク質が構成要素となるシグナル伝達経路の他の構成要
素と相互作用することにより、その標的タンパク質の生物活性を阻害する化合物もやはり
、この定義の範囲内に具体的に含まれる。アンタゴニストにより阻害される好ましい生物
活性は、腫瘍の発生、成長または蔓延と関連する。
【００６０】
本明細書中で使用される場合、用語「アゴニスト」とは、標的タンパク質の活性を阻害
することによるか発現を阻害することによるかに関わらず、標的タンパク質の生物的機能
を開始させるかまたは増強する能力を有する化合物をいう。従って、用語「アゴニスト」
は、標的ポリペプチドの生物的役割の文脈において定義される。本明細書において好まし
いアゴニストは、標的と特異的に相互作用（例えば、標的に結合する）する一方、その標
的ポリペプチドが構成要素となるシグナル伝達経路の他の構成要素と相互作用することに
より、その標的ポリペプチドの生物活性を開始させるかまたは増強する化合物もやはり、
この定義の範囲内に具体的に含まれる。
【００６１】
本明細書中で使用される場合、「剤」または「生物活性剤」とは、生物学的化合物、薬
学的化合物、または化学化合物、あるいは他の部分をいう。非限定例には、単純または複
雑な有機分子または無機分子、ペプチド、タンパク質、オリゴヌクレオチド、抗体、抗体
の誘導体、抗体フラグメント、ビタミン誘導体、炭水化物、毒素、または化学療法用化合
物が含まれる。様々な化合物、例えば、低分子およびオリゴマー（例えば、オリゴペプチ
ドおよびオリゴヌクレオチド）、ならびに様々なコア構造に基づく合成有機化合物を合成
することができる。加えて、植物または動物の抽出物などの様々な天然源が、スクリーニ
ング用化合物を供給することができる。
【００６２】
用語「単離された化合物」または「単離された剤」とは、９０％より高い純度まで単離
された、生物学的化合物、薬学的化合物、または化学化合物、あるいは他の部分をいう。
【００６３】
「シグナル伝達」とは、刺激性または阻害性シグナルが、細胞および細胞内部に伝達さ
れて、細胞内応答を誘発する過程である。シグナル伝達経路のモジュレーターとは、同一
の特異的シグナル伝達経路にマッピングされる１種または複数の細胞タンパク質の活性を
調節する化合物をいう。モジュレーターは、シグナル伝達分子の活性を増大（アゴニスト
）または抑制（アンタゴニスト）することができる。
【００６４】
「抗がん剤」、「抗腫瘍剤」、または「化学療法剤」とは、新生物形成状態の処置にお
いて有用な任意の剤をいう。抗がん剤のクラスの１つは、化学療法剤を含む。「化学療法
」は、静脈内、経口、筋肉内、腹腔内、膀胱内、皮下、経皮的、頬もしくは吸入を含む様
々な方法により、または坐剤の形態で、１種または複数の化学療法用薬物および／または
他の剤をがん患者に投与することを意味する。
【００６５】
用語「細胞増殖」とは、分裂の結果として細胞数が変化する現象をいう。この用語はま
た、増殖性シグナルに一致して細胞形態が変化（例えば、サイズの向上）する細胞成長も
包含する。
【００６６】
用語「選択的阻害」または「選択的に阻害する」とは、生物活性剤が、標的との直接的
または間接的相互作用を介して、標的外シグナル伝達活性と比べて、標的シグナル伝達活
性を優先的に低下させる剤の能力をいう。
【００６７】
「ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２活性」とは、生物活性剤に適用される場合、その剤
が、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２によって媒介されるシグナル伝達を調節する能力を
いう。例えば、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２活性の調節は、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ
／ＥＲＫ経路から出力されるシグナル伝達の変更によって証明される。
【００６８】
「被験体」とは、哺乳動物、例えばヒトなどの動物をいう。本明細書中に記載される方
法は、ヒトの治療と獣医学的適用の両方に有用となり得る。いくつかの実施形態において
、被験体は哺乳動物である。いくつかの実施形態において、被験体はヒトである。
【００６９】
「放射線療法」とは、医師に公知の慣用的な方法および組成物を使用して、アルファ粒
子放射性核種（例えば、アクチニウムおよびトリウム放射性核種）、低線形エネルギー移
動（ＬＥＴ）放射線放出体（すなわち、ベータ放射体）、変換電子放射体（例えば、スト
ロンチウム−８９およびサマリウム−１５３−ＥＤＴＭＰ）、または限定されないが、Ｘ
線、ガンマ線および中性子を含む高エネルギー放射線などの放射体に、患者を曝露するこ
とを意味する。
【００７０】
「プロドラッグ」とは、生理条件下で、または加溶媒分解によって、本明細書中に記載
される生物活性化合物に変換することができる化合物を示すことが意図される。従って、
用語「プロドラッグ」とは、薬学的に受容可能な生物活性化合物の前駆体をいう。プロド
ラッグは、被験体に投与されるときには不活性であり得るが、インビボで、例えば加水分
解によって活性化合物に変換される。プロドラッグ化合物は、哺乳動物の生体における溶
解度、組織適合性または遅延放出という利点をもたらすことが多い（例えば、Ｂｕｎｄｇ
ａｒｄ，Ｈ．、Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５年）、７〜９頁、２１
〜２４頁（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照のこと）。プロドラッグの議
論は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．ら、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖ
ｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ、１４巻
、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇ
ｎ、Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ（編）、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉ
ｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７年
に提示されており、これらの両方は、本明細書中に参考として完全に援用される。用語「
プロドラッグ」は、このようなプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与された場合に活性
化合物をインビボで放出する、任意の共有結合したキャリアを含むことも意図される。活
性化合物のプロドラッグは、本明細書中に記載されるように、修飾が慣用的な操作または
インビボでのいずれかで親活性化合物に開裂するように、活性化合物中に存在する官能基
を修飾することによって、調製され得る。プロドラッグは、活性化合物のプロドラッグが
哺乳動物の被験体に投与された場合に、開裂して、それぞれ遊離ヒドロキシ、遊離アミノ
または遊離メルカプト基を形成するいずれかの基に、ヒドロキシ、アミノまたはメルカプ
ト基が結合している化合物を含む。プロドラッグの例には、以下に限定されないが、ヒド
ロキシ官能基の酢酸エステル、ギ酸エステル、および安息香酸エステル誘導体、または活
性化合物中のアミン官能基のアセトアミド、ホルムアミドおよびベンズアミド誘導体など
が含まれる。
【００７１】
用語「インビボ」とは、被験体の体内で起こる事象をいう。
【００７２】
用語「インビトロ」とは、被験体の身体の外側で起こる事象をいう。例えば、インビト
ロアッセイは、被験体アッセイの外側で行われる任意のアッセイを包含する。インビトロ
アッセイは、生死を問わず細胞が使用される、細胞ベースのアッセイを包含する。インビ
トロアッセイはまた、インタクトな細胞が使用されない、無細胞アッセイを包含する。
【００７３】
他に記載されない限り、化合物名の部分の接続は、最も左に記載される部分においてで
ある。すなわち、置換基名は、連結部分で開始し、任意の連結部分に続き、そして末端部
分で終わる。例えば、「−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」は、連
結する−Ｃ１〜１０アルキル部分に結合した末端基−Ｃ３〜１０シクロアルキル基を有し
、この連結部分は、要素Ｌに結合しており、この要素自体が、この置換基を有する化学種
に結合する。
【００７４】
他に記載されない限り、本明細書中に図示される構造はまた、１つまたはより多くの同
位体富化された原子の存在のみが異なる化合物を包含することを意味する。例えば、ジュ
ウテリウムもしくはトリチウムによる水素の置き換え、または１３Ｃ富化炭素もしくは１
４Ｃ富化炭素による炭素の置き換え以外は本構造を有する化合物は、本発明の範囲内であ
る。
【００７５】
本発明の化合物はまた、通常とは異なる割合の原子同位体を、このような化合物を構成
する原子のうちの１つまたは多くにおいて含み得る。例えば、これらの化合物は、放射性
同位体（例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）または炭素−１４（
１４Ｃ））で放射線標識され得る。本発明の化合物の全ての同位体バリエーションは、放
射活性であってもそうではなくても、本発明の範囲内に包含される。
【００７６】
本明細書中で使用される場合、用語「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」とは、酸素
（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、およびケイ素（Ｓｉ）を包含することを
意味する。
【００７７】
本明細書中で使用される場合、用語「アルキル」は、１個〜１０個の炭素、すなわち、
直鎖または分枝鎖の構成の、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、
または１０個の炭素を有する、アルキルを意味するために使用される。本発明の全ての実
施形態において、用語「アルキル」は、分枝鎖と直鎖との両方のアルキル、またはこれら
の組み合わせを包含する。アルキル基は、完全飽和であり、置換されていないかまたは置
換されており、そして二価ラジカルおよび多価ラジカルを含み得、指定される数の炭素原
子を有する（すなわち、Ｃ１〜１０は、１個から１０個の炭素を意味し、そしてＣ２〜１
０は、２個から１０個の炭素を意味する）。代表的なアルキル基は、メチル、エチル、ｎ
−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチ
ル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、イソオクチル、ノニル
、およびデシルなどである。アルキルは、置換されていないか、または置換されている。
【００７８】
用語「アルケニル」とは、炭素原子および水素原子から専らなり、少なくとも１個の二
重結合を含み、そして２個から１０個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖のラジカル
基（すなわち、−Ｃ２〜１０アルケニル）をいう。本明細書中に出現する場合は常に、「
Ｃ２〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「Ｃ２〜１
０アルケニル」は、そのアルケニル基が、２個の炭素原子、３個の炭素原子などの、１０
個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。特定の実施形態において
、アルケニルは、２個から８個の炭素原子を含む（例えば、−Ｃ２〜８アルケニル）。他
の実施形態において、アルケニルは、２個から５個の炭素原子を含む（例えば、−Ｃ２〜
５アルケニル）。アルケニルは、その分子の残部に、単結合によって結合し、例えば、エ
テニル（すなわち、ビニル）、プロパ−１−エニル（すなわち、アリル）、ブタ−１−エ
ニル、ペンタ−１−エニル、およびペンタ−１，４−ジエニルなどである。アルケニルは
、置換されていないか、または置換されている。
【００７９】
用語「アルキニル」とは、炭素原子および水素原子から専らなり、少なくとも１個の三
重結合を含み、そして２個から１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖のラジカル基
をいう（すなわち、−Ｃ２〜１０アルキニル）。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ
２〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「Ｃ２〜１０
アルキニル」は、そのアルキニル基が、２個の炭素原子、３個の炭素原子などの、１０個
を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。特定の実施形態において、
アルキニルは、２個から８個の炭素原子を含む（例えば、−Ｃ２〜８アルキニル）。他の
実施形態において、アルキニルは、２個から５個の炭素原子を有する（例えば、−Ｃ２〜
５アルキニル）。アルキニルは、その分子の残部に、単結合によって結合し、例えば、エ
チニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、およびヘキシニルなどである。アルキニル
は、置換されていないか、または置換されている。
【００８０】
用語「ヘテロアルキル」とは、少なくとも１個の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉおよび
Ｓからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子とからなり、そしてここでこの
窒素原子、リン原子、およびイオン原子は、必要に応じて酸化され得、そしてこの窒素ヘ
テロ原子は、必要に応じて第四級化され得る、直鎖または分枝鎖のラジカル基をいう。こ
のヘテロ原子（単数または複数）Ｏ、Ｎ、ＰおよびＳおよびＳｉは、このヘテロアルキル
基の任意の内部の位置、またはアルキル基がその分子の残部に結合している位置に、位置
し得る。この部分のアルキル部分は、置換されていないか、または置換されている。例と
しては、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−
ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−
Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３
、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−
ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ−２−ＣＨ３、および−ＣＮが挙げられるが、これらに
限定されない。２個または３個までのヘテロ原子が、連続し得る。例えば、−ＣＨ２−Ｎ
Ｈ−ＯＣＨ３および−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３のようにである。同様に、用語「ヘ
テロアルキレン」とは、単独でかまたは別の置換基の一部分として、−ＣＨ２−ＣＨ２−
Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−によって例
示されるがこれらに限定されない、ヘテロアルキルから誘導される二価ラジカルを意味す
る。ヘテロアルキレン基については、ヘテロ原子はまた、鎖末端のいずれかまたは両方を
占有し得る（例えば、アルキレンオキソ、アルキレンジオキソ、アルキレンアミノ、およ
びアルキレンジアミノなど）。なおさらに、アルキレンおよびヘテロアルキレン連結基に
ついては、その連結基の式が書かれる方向によって、その連結基の配向は示されない。例
えば、式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’−は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’−と−Ｒ’ＯＣ（Ｏ）−との両方を表
す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書中で使用される場合、ヘテロ原子を介
してその分子の残部に結合する基（例えば、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ
’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、および／または−ＳＯ２Ｒ’）を包含する。「ヘテロア
ルキル」が記載され、その後、特定のヘテロアルキル基（例えば、−ＮＲ’Ｒ’’など）
が記載される場合、用語ヘテロアルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’は、冗長でも、互いに排他
的でもないと理解される。むしろ、特定のヘテロアルキル基は、明瞭さを加えるために記
載される。従って、用語「ヘテロアルキル」は、本明細書中で、特定のヘテロアルキル基
（例えば、−ＮＲ’Ｒ”など）を排除すると解釈されるべきではない。
【００８１】
用語「芳香族」または「アリール」とは、炭素環である共役π電子系を有する少なくと
も１個の環（例えば、フェニル、フルオレニル、およびナフチル）を有する、３個から１
６個の炭素原子を有する芳香族ラジカルをいう（例えば、−Ｃ３〜１６芳香族または−Ｃ
３〜１６アリール）。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ３〜１０」などの数値範囲
は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「−Ｃ３〜１０アリール」とは、そのア
リール基が、３個の環原子、４個の環原子など、１０個を含めて１０個までの環原子から
なり得ることを意味する。この用語は、単環式、または縮合環の多環式（すなわち、環原
子の隣接する対を共有する環）基を包含する。アリールの例としては、フェニル、４−ク
ロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、３−ニトロフェニル、２−
メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４
−エチルフェニル、２−メチル−３−メトキシフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３
，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリクロロフェニ
ル、４−メトキシフェニル、ナフチル、２−クロロナフチル、２，４−ジメトキシナフチ
ル、４−（トリフルオロメチル）ナフチル、および２−ヨード−４−メチルナフチルなど
が挙げられるが、これらに限定されない。アリール部分は、置換されていないか、または
置換されている。
【００８２】
用語「ヘテロアリール」、または代替的に、「ヘテロ芳香族」、「ｈｅｔアリール」、
「ヘテロａｒ」または「ｈｅｔａｒ」とは、１個から１６個の炭素原子を有し（例えば、
−Ｃ１〜１６ヘテロアリール）、窒素、酸素および硫黄から選択される１個またはより多
くの環ヘテロ原子をさらに含み、そして単環式環系であっても、二環式環系であっても、
三環式環系であっても、四環式環系であってもよい、芳香族ラジカルをいう。本明細書中
に出現する場合は常に、「Ｃ１〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数を
いう。例えば、「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、そのヘテロアリール基が、１個の
炭素原子、２個の炭素原子など、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ること
を意味する。「Ｎ含有ヘテロ芳香族」または「Ｎ含有ヘテロアリール」部分とは、その環
の骨格原子のうちの少なくとも１個が窒素原子である、芳香族基をいう。多環式ヘテロア
リール基は、縮合していても縮合していなくてもよい。ヘテロアリールラジカル中のヘテ
ロ原子（単数または複数）は、必要に応じて酸化される。１個またはより多くの窒素原子
は、存在する場合、必要に応じて第四級化される。ヘテロアリールは、その分子の残部に
、その環（単数または複数）の任意の原子を介して結合する。ヘテロアリールの例として
は、アゼピニル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾインドリル、１，３−ベン
ゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベン
ゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オ
キサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル
、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラニル、ベ
ンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチアゾ
リル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニ
ル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバ
ゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シ
クロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ
］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［６，７］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベ
ンゾチオフェニル、フラニル、フラザニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル
、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジニル、５，６，
７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリダジニル、５，６，７，８，９
，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、
インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインド
リニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、５，８−メタノ−５，６，
７，８−テトラヒドロキナゾリニル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノニル、オキ
サジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７
，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ
−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテ
リジニル、プリニル、ピラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミ
ジニル、ピリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミ
ジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テト
ラヒドロキナゾリニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３
−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チ
エノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］
ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアピラニル、トリアゾリル、テトラゾリ
ル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジ
ニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、およびチオフェニル（すなわち、チエニル）が
挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロアリール部分は、置換されていないか、ま
たは置換されている。
【００８３】
用語「シクロアルキル」とは、３個から１０個の炭素原子を有する、飽和または部分不
飽和の環構造をいう（すなわち、−Ｃ３〜１０シクロアルキル）。本明細書中に出現する
場合は常に、「Ｃ３〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例え
ば、「−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、そのシクロアルキル基が、３個の炭素原子、
４個の炭素原子など、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する
。この用語は、単環式、または縮合環の多環式（すなわち、環原子の隣接する対を共有す
る環）基を包含する。シクロアルキル部分は、置換されていないか、または置換されてい
る。
【００８４】
用語「ヘテロシクリル」、「ｈｅｔシクリル」、または「ヘテロシクロアルキル」とは
、独立して酸素、窒素および硫黄から選択される、１個、２個、または３個のヘテロ原子
、好ましくは１個または２個のヘテロ原子を有する、３員、４員、５員、または６員の、
飽和または部分不飽和の環、あるいは独立して酸素、窒素および硫黄から選択される少な
くとも１個のヘテロ原子を含めて１０個までの原子を含む、二環式環系であって、ヘテロ
原子を含む環が飽和であるものをいう。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ１〜１０
」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル」とは、そのヘテロシクロアルキル基が、１個の炭素原子、２個の炭素原子など
、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。ヘテロシクリルの
例としては、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピペリジニル
、４−ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ジ
オキソラニル、ジオキサニル、インドリニル、およびクロマニルが挙げられるが、これら
に限定されない。ヘテロシクロアルキル部分は、置換されていないか、または置換されて
いる。
【００８５】
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含み
、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）に結合し
ている、アリール基（例えば、１−フェニルエチルなど）をいう。この部分のいずれかの
部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００８６】
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素
と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１
個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピリミ
ジニルエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または
置換されている。
【００８７】
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素
を含み、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）に
結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロピルエチルなど）をいう。こ
の部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００８８】
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素
を含み、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）に
結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルエタ−１−イルなど）をい
う。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００８９】
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含
み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結
合している、アリール基（例えば、１−フェニルビニルなど）をいう。この部分のいずれ
かの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００９０】
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭
素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり
、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピ
リミジニルビニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、ま
たは置換されている。
【００９１】
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭
素を含み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む
）に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロピルビニルなど）をいう
。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００９２】
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭
素を含み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む
）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルエテン−１−イルなど
）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００９３】
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含
み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結
合している、アリール基（例えば、１−フェニルエチニルなど）をいう。この部分のいず
れかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００９４】
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭
素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり
、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピ
リミジニルエチニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、
または置換されている。
【００９５】
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭
素を含み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む
）に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロピルエチニルなど）をい
う。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００９６】
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭
素を含み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む
）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリドエチン−１−イルなど）を
いう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００９７】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素
を含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子と少
なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アリール基（例えば、１−フェニ
ルエトキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、ま
たは置換されている。
【００９８】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個
の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直
鎖であり、１個〜１０個の炭素原子と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合して
いる、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピリミジニルエトキシエチルなど）をいう。この
部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【００９９】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個
の炭素を含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原
子と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば
、２−シクロプロピルエトキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換
されていないか、または置換されている。
【０１００】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個
の炭素を含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原
子と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば
、４−ピペリジニルエトキシエタ−１−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は
、置換されていないか、または置換されている。
【０１０１】
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含
み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）にさらに結
合した連結酸素原子に結合している、アリール基（例えば、１−フェノキシエチルなど）
をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１０２】
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭
素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個
〜１０個の炭素原子を含む）にさらに結合した連結酸素原子に結合している、ｈｅｔアリ
ール基（例えば、２−ピリミドキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、
置換されていないか、または置換されている。
【０１０３】
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭
素を含み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）にさ
らに結合した連結酸素原子に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロ
ポキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または
置換されている。
【０１０４】
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭
素を含み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）にさ
らに結合した連結酸素原子に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリドキ
シエタ−１−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、ま
たは置換されている。
【０１０５】
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖であり、
１個〜１０個の炭素原子を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合し
ている、アルキル基（例えば、４−エチルフェニルなど）をいう。この部分のいずれかの
部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１０６】
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖であり
、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合
している、アルケニル基（例えば、４−エテニルフェニルなど）をいう。この部分のいず
れかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１０７】
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖であり
、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合
している、アルキニル基（例えば、４−エチニルフェニルなど）をいう。この部分のいず
れかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１０８】
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素
と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）
に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、４−ピリミジニルフェン−４−イルなど）
をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１０９】
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素
を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、シクロアルキル
基（例えば、４−シクロプロピルフェニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、
置換されていないか、または置換されている。
【０１１０】
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素
と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）
に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルフェン−４−イルなど）
をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１１１】
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖で
あり、１個〜１０個の炭素原子を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の炭素と少
なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アルキル基（例えば、４−エチル
ピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか
、または置換されている。
【０１１２】
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖
であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個と、少な
くとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルケニル基（例えば、４−エ
テニルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されてい
ないか、または置換されている。
【０１１３】
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖
であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個と、少な
くとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルキニル基（例えば、４−エ
チニルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されてい
ないか、または置換されている。
【０１１４】
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール」とは、１個〜１０個の炭素
を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを
含む）に結合している、アリール基（例えば、４−フェニルピリミジン−２−イルなど）
をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１１５】
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個
の炭素を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原
子とを含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、４−シクロプロピルピリミジ
ン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または
置換されている。
【０１１６】
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個
の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の
炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例え
ば、４−ピペリジニルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は
、置換されていないか、または置換されている。
【０１１７】
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖で
あり、１個〜１０個の炭素原子を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含
む）に結合している、アルキル基（例えば、２−エチルシクロペンチルなど）をいう。こ
の部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１１８】
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖
であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を
含む）に結合している、アルケニル基（例えば、２−エテニルシクロペンチルなど）をい
う。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１１９】
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖
であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を
含む）に結合している、アルキニル基（例えば、２−エチニルシクロペンチルなど）をい
う。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１２０】
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素
を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アリール
基（例えば、２−フェニルシクロペンチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、
置換されていないか、または置換されている。
【０１２１】
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個
の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の
炭素を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、４−ピリミジニルシクロペン
タ−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または
置換されている。
【０１２２】
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個
の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の
炭素を含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルシクロペン
タ−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または
置換されている。
【０１２３】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖で
あり、１個〜１０個の炭素原子を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の炭素と少
なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アルキル基（例えば、４−エチル
ピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか
、または置換されている。
【０１２４】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖
であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個と、少な
くとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルケニル基（例えば、４−エ
テニルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されてい
ないか、または置換されている。
【０１２５】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖
であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個と、少な
くとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルキニル基（例えば、４−エ
チニルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されてい
ないか、または置換されている。
【０１２６】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール」とは、１個〜１０個の炭素
を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを
含む）に結合している、アリール基（例えば、４−フェニルピペリジン−２−イルなど）
をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
【０１２７】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個
の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の
炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例え
ば、４−ピリミジニルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は
、置換されていないか、または置換されている。
【０１２８】
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個
の炭素を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原
子とを含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、４−シクロプロピルピペリジ
ン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または
置換されている。
【０１２９】
用語「ハロ」または「ハロゲン」とは、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードをい
う。
【０１３０】
用語「ハロアルキル」とは、１個またはより多くのハロ基で置換されたアルキル基をい
い、例えば、クロロメチル、２−ブロモエチル、３−ヨードプロピル、トリフルオロメチ
ル、ペルフルオロプロピル、および８−クロロノニルなどである。ハロアルキル部分は、
さらに置換されていても、さらに置換されていなくてもよい。
【０１３１】
用語「アミン」または「アミド」とは、−ＮＲ’Ｒ’’部分をいい、ここでＲ’は独立
して、本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、水素、−Ｃ１〜１０アル
キル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ１〜１０ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１〜
１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。−ＮＲ’Ｒ’’部分のＲ’とＲ’’との
両方が水素ではない場合、Ｒ’とＲ’’とは、窒素原子と一緒になって、４員、５員、６
員、または７員の環を形成し得る。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’は、限定されないが、１−ピ
ロリジニルおよび４−モルホリニルを包含することを意味する。本明細書中でそうではな
いことが特に記載されない限り、アミノ基は、１個またはより多くの置換基によって必要
に応じて置換されており、この置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロアルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、
−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ
（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’
）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ
）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ’（ここでｔは１もしく
は２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）２（ここでｔは１もしくは２である）、またはＰ
Ｏ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１
〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ１〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリルである。
【０１３２】
用語「アミド（ａｍｉｄｅ）」または「アミド（ａｍｉｄｏ）」とは、式−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ’）２または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’を有する化学部分をいい、ここでＲ’は、水素、−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール（環炭素
を介して結合する）、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０
シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル（環炭素を介して結合する）、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、アミドは、Ｃ１〜
Ｃ４ラジカルであり、これは、このラジカル中の炭素の総数に、アミドカルボニルを含め
る。アミドの−Ｎ（Ｒ’）２のＲ’２は、これが結合している窒素と一緒になって、４員
、５員、６員、または７員の環を必要に応じて形成し得る。本明細書中でそうではないこ
とが特に記載されない限り、アミド基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロ
アリール、またはヘテロシクリルについて本明細書中に記載されるような置換基のうちの
１つまたはより多くによって独立して、必要に応じて置換される。アミドは、式ＩＩまた
はＩＩＩの化合物に結合したアミノ酸またはペプチド分子であり得、これによって、プロ
ドラッグを形成し得る。本明細書中に記載される化合物上の任意のアミン側鎖、ヒドロキ
シ側鎖、またはカルボキシル側鎖が、アミド化され得る。このようなアミドを作製するた
めの手順および具体的な基は、当業者に公知であり、そしてＧｒｅｅｎｅおよびＷｕｔｓ
，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，
第３版，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，Ｎ．Ｙ．，１９９９
（これは、その全体が本明細書中に参考として援用される）などの参照源に容易に見出さ
れ得る。
【０１３３】
用語「アシル」または「カルボニル」とは、構造−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒをいい、ここでＲは
、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜
１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル（環炭素を介して結合する）、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル（環炭素を介して結合する）、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリルである。本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、
アシル部分のＲ基は、１個またはより多くの置換基によって必要に応じて置換されており
、この置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、ハ
ロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、−ＯＲ’、−Ｓ
Ｒ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（
Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）Ｎ
（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ
）ｔＯＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）２（ここでｔは
１もしくは２である）、またはＰＯ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は独立して、水素
、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−
Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ
１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
【０１３４】
用語「カルボキシル」または「カルボキシ」とは、構造−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲをいい、こ
こでＲは、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール（環炭素を介して結合する）、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル（環炭素を介して結合する）、または−Ｃ１〜１０アルキ
ル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。本明細書中でそうではないことが特に記載されな
い限り、カルボキシル部分のＲ基は、１個またはより多くの置換基によって必要に応じて
置換されており、この置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロア
ルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、
−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）
ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）
Ｃ（ＮＲ’）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）
２（ここでｔは１もしくは２である）、またはＰＯ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は
独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
【０１３５】
用語「オキソ」とは、炭素原子に二重結合している酸素原子をいう。当業者は、「オキ
ソ」が、このオキソが結合している原子からの第二の結合を必要とすることを理解する。
従って、オキソが芳香族系の一部分を互変異性体として形成しない限り、オキソは、アリ
ール環またはヘテロアリール環を置換することはできないことが理解される。
【０１３６】
本明細書中で使用される場合、−Ｓ（Ｏ）（０〜２）−の文脈における０〜２は、０、
１、および２の整数である。
【０１３７】
用語「スルホンアミジル」または「スルホンアミド」とは、構造−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ
’Ｒ’をいい、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール（環炭素を介して結
合する）および−Ｃ１〜１０−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル（環炭素を介して結合する）か
らなる群より選択される。−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ’Ｒ’ラジカルの−ＮＲ’Ｒ’における
Ｒ’基は、これが結合している窒素と一緒になって、４員、５員、６員、または７員の環
を形成し得る。本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、スルホンアミド
部分のＲ’基は、１個またはより多くの置換基によって必要に応じて置換されており、こ
の置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ２〜１
０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、ハロ、
−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’
、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’
）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）Ｎ（Ｒ
’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔ
ＯＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）２（ここでｔは１も
しくは２である）、またはＰＯ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜
１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
【０１３８】
記載される化合物は、１つまたはより多くの不斉炭素を含み得、従って、ジアステレオ
マーおよび光学異性体を生じ得る。本発明は、このような全ての可能なジアステレオマー
、ならびにこれらのラセミ混合物、これらの実質的に純粋な分割されたエナンチオマー、
全ての可能な幾何異性体、およびその薬学的に受容可能な塩を包含する。さらに、立体異
性体の混合物、および単離された特定の立体異性体もまた、包含される。このような化合
物を調製するために使用される合成手順の経過中、または当業者に公知であるラセミ化手
順もしくはエナンチオマー化手順において、このような手順の生成物は、立体異性体の混
合物であり得る。
【０１３９】
本発明は、本発明の化合物の回転異性体および立体構造に制限のある状態の全ての様式
を含む。
【０１４０】
Ａ．一般式および詳細な説明
他に記載されない限り、本明細書中に図示される構造はまた、１つまたはより多くの同
位体富化された原子の存在のみが異なる化合物を包含することを意味する。例えば、ジュ
ウテリウムもしくはトリチウムによる水素の置き換え、または１３Ｃ富化炭素もしくは１
４Ｃ富化炭素による炭素の置き換え以外は、本構造を有する化合物は、本発明の範囲内で
ある。
【０１４１】
本発明の化合物はまた、通常とは異なる割合の原子同位体を、このような化合物を構成
する原子のうちの１つまたは多くにおいて含み得る。例えば、これらの化合物は、放射性
同位体（例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）または炭素−１４（
１４Ｃ））で放射線標識され得る。本発明の化合物の全ての同位体バリエーションは、放
射活性であってもそうではなくても、本発明の範囲内に包含される。
【０１４２】
化合物またはその薬学的に受容可能なプロドラッグもしくは塩が提供され、ここでこの
化合物は、式Ｉ：
【化２６】
2019031549.tif 000027
を有し；
式Ｉにおいて：
【化２７】
2019031549.tif 000028
Ｘ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＰＯ２−であり；ＹはＣＲ５であり；
Ｗは、ＮまたはＣであり；
Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、かつＸ３は存在しないか、またはＣＲ３Ｒ
３’もしくはＣ＝Ｏであるか；あるいはＸ２−Ｘ３は、Ｒ１Ｃ＝ＣＲ３またはＲ１Ｃ＝Ｎ
またはＮ＝ＣＲ３またはＮＲ１２−ＣＲ１１＝ＣＲ３であり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；Ｘ５は、ＮまたはＣであり；Ｘ６は、ＮまたはＣであ
り；Ｘ７は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり；Ｘ８は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ８２または
ＣＲ８１であり；Ｘ９は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；Ｘ１０は、Ｏ、Ｎ、
ＮＲ９２またはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アル
キル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アル
ケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０
ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜
１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−
Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０
アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各
々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしく
はＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アル
キニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキ
ル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜
１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜
１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜
１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキ
シ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケ
ニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０ア
リール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−
Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキ
ニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、こ
れらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換
基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１
Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−
ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ
）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ
３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３
２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜
１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−
Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２
〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコ
キシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、
−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０ア
ルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０ア
リール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキ
ニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、ま
たは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、
−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ
−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アル
ケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニ
ル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロ
アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１
０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１
０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリ
ール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アル
キニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３
〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしく
はより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝
Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（
Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−
、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３
１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝
Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−で
あり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、
−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
Ｒ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ
Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ
３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０ア
ルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ア
ルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０
アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１
０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜
１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０
アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ
３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロ
アルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜
１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはよ
り多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６
、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−
ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ
６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得るか
；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、また
は−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式
環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアル
キル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ
３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２
、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝
ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ
（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ６は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキ
ニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１
０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１
〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ
−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリ
ール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ
２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニ
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これ
らの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基
もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であ
り；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
であり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換され
ており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロア
ルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−Ｎ
Ｒ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、
−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３
２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１
Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（
＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝
ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−Ｓ
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロア
ルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、
複素環式環を形成し；
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
み；そして
Ｘ７がＯであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝ＣＲ３である場合、環Ａは、Ｎ、Ｏ、
またはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を含み；そして
Ｘ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝Ｎである場合、Ｘ７またはＸ９のうちの少なくとも１個はＮでは
ない。
【０１４３】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ
１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１
はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態
において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’
である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１であり、そし
てＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そし
てＸ２およびＸ３はＲ１１Ｃ＝ＣＲ３である。
【０１４４】
式Ｉのいくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎま
たはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態におい
て、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり
、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であ
り、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態
において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そ
してＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、
Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。いくつかの実施形態にお
いて、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そして
Ｘ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４
はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
【０１４５】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９
はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８
１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１
であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、
Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施
形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
【０１４６】
いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８であり、そしてＸ９はＮ
Ｒ２２である。
【０１４７】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ
１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｗは、ＮまたはＣであり、
Ｙは、ＮまたはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、Ｎまた
はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は
、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの
実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ
３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４で
あり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１で
あり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施
形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、
ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであ
り、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
【０１４８】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０ア
ルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ア
ルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０
アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１
０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜
１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０
アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ
３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロ
アルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜
１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはよ
り多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつか
の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、ま
たは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換さ
れている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０
アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各
々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしく
はＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個
もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている
。
【０１４９】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニ
ル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アル
コキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ
３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニ
ル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケ
ニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリー
ル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロ
アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個も
しくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アル
キル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換さ
れていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換
基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０ア
リールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独
立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態
において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アル
キル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は
、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ
１１置換基によって置換されている。
【０１５０】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３
２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２
）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）
ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル
、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ア
ルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル
、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニ
ル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロア
ルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アル
コキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０ア
リール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜
１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−
Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これ
らの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基
によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、
−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ
３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ
２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくは
より多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において
、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていない
か、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いく
つかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ
３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−
ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルで
あり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ
１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン
、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立し
たＲ１２置換基によって置換されている。
【０１５１】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）
Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ
）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アル
ケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜
１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−
Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ
−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ
２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜
１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０
アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０
ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−
Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−
Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜
１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０ア
リール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アル
キル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０
シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜
１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜
１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−
Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置
換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換さ
れている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３
１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜
１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これら
の各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基に
よって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−
Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、こ
れらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換
基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換さ
れていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されて
いる。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、
または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
【０１５２】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（
Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ
（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、
−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ
３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−
ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３
１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、
−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、
−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ
３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、
または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結
合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）
−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）
Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態におい
て、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
【０１５３】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−
ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２
、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）
ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）Ｏ
Ｒ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０
アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１
０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１
〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１
０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ
３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜
１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２
〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜
１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくは
より多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において
、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ
３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、
−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、
これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置
換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、
−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−
ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、
これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置
換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、
−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、
−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ
２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−
ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１５４】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３
２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２
）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（
＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）
ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１
０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜
１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１
〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキ
シ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜
１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０
シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３
〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしく
はより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態におい
て、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３
１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−Ｃ
Ｎ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２
〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであ
り、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１
３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロ
ゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３
１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３
１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルで
あり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ
１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハ
ロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、
−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、ま
たは−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハ
ロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１５５】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ
）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝
Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一
緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において
、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（
Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要
に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６
Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得
る。
【０１５６】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−
ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２
、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）
ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）Ｏ
Ｒ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０
アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１
０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１
〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１
０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−
Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ
３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜
１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２
〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜
１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくは
より多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において
、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ
３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、
−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、
これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置
換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、
−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−
ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、
これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置
換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、
−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２
〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−Ｏ
Ｈ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１５７】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル
、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３
２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−
Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ
３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０
〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２
）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）
ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ
Ｒ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）
ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ
１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０
シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ
３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、
−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ
３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実
施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつ
かの実施形態において、Ｒ５は水素である。
【０１５８】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０ア
ルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ア
ルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０
アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１
０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜
１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０
アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ
３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロ
アルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜
１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはよ
り多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつか
の実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１
〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、ま
たは１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換さ
れている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０
アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各
々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしく
はＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個
もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている
。
【０１５９】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、
水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキ
ニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリー
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−
ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２
、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ
）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）
ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝
Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）Ｏ
Ｒ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態に
おいて、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−
ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２
、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつか
の実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、
−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、
−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独
立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態にお
いて、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
【０１６０】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、
水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）
ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２
およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、ま
たは−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およ
びＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、
または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２お
よびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施
形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
【０１６１】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜
１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロ
アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立
したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０および
Ｒ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであ
り、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている
。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０ア
ルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって
置換されている。
【０１６２】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独
立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３
１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｎ
Ｒ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−
ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ
（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実
施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲ
ン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｏ
Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ
２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−
ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１
３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各
々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、
−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつか
の実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハ
ロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
【０１６３】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独
立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１
０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、ある
いはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態におい
て、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３
２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３
１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルで
あるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実
施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−
Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１６４】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ
１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５
であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、
Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ
９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはよ
り多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ア
ルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ
１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個も
しくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル
、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換され
ていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されてお
り；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または
−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または
１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝
Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（
Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、また
は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１
個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’
は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて
形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３
１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−Ｃ
Ｎ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはよ
り多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ
３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜
２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置
換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒に
なったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１６５】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ
１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は
、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７
２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり、そ
してＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個
もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており
；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、ま
たは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換さ
れており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていない
か、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もし
くはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）
Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換さ
れていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されて
いるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６
、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複
素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ
３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個
もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており
；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロ
アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３
１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によっ
て置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−
ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１また
は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであ
るか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１６６】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３
はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は
Ｃであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１で
あり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によっ
て置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）
Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、
置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換
されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）
Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１
、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであ
るか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、
または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素
環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によっ
て置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ
Ｏ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じ
て、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（
Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであ
るか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１６７】
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３
はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は
Ｃであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１で
あり、そしてＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によっ
て置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もし
くはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であるか；あるい
はＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は
、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、また
は−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４で
あり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によっ
て置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ
Ｏ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じ
て、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そし
て
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１６８】
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式Ｉ−Ａ
：
【化２８】
2019031549.tif 000029
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は
、上で定義されたとおりである。
【０１６９】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１または
ＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、
Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施
形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ
３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１であり、
そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、
そしてＸ２およびＸ３はＲ１１Ｃ＝ＣＲ３である。
【０１７０】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣで
あり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５
は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ
５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実
施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつ
かの実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
【０１７１】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そして
Ｘ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣ
Ｒ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ
７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態におい
て、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの
実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。い
くつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８であり、そしてＸ９はＮＲ２
２である。
【０１７２】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１または
ＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ
４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２また
はＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣ
Ｒ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１また
はＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ
５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ
８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態にお
いて、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、Ｘ４はＣ
Ｒ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり
、そしてＸ９はＣＲ２１である。
【０１７３】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１
０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜
１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１
〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキ
シ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜
１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０
シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３
〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしく
はより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いく
つかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか
、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置
換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキ
ル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−
Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜
１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これら
の各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基も
しくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または
１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されて
いる。
【０１７４】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキ
ル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−
Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニ
ル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アル
キニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキ
ル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アル
キニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０ア
ルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔア
リール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ア
ルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１
個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されてい
る。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、また
は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置
換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１
置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多く
の独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施
形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０
アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各
々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしく
はＲ１１置換基によって置換されている。
【０１７５】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１
Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ
３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−Ｏ
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（
Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアル
キル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０
シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜
１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロ
シクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケ
ニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアル
キル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アル
キニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニ
ル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテ
ロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０
アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１
０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、
−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケ
ニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、
これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置
換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−Ｏ
Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ
２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ
３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ
−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もし
くはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態にお
いて、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ
３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、
−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されてい
ないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−
ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２
、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立し
たＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロ
ゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独
立したＲ１２置換基によって置換されている。
【０１７６】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（
＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０
アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ
３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ
−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１
０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ
２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜
１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜
１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜
１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−
Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ
１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１
０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリー
ル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０
シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜
１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、また
は−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は
、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置
換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）
Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、こ
れらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換
基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１
、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり
、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２
置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−Ｃ
Ｆ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０ア
ルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置
換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換さ
れている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていない
か、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
【０１７７】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−
Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３
１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）
−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−
ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）Ｏ
Ｒ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結
合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−
ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２
−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは
、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝
Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝
Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態に
おいて、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
【０１７８】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ
３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３
２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ
）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜
１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜
１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２
〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−
Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコ
キシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル
、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ
１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０
シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もし
くはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態にお
いて、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３
１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−Ｃ
Ｎ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２
〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであ
り、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１
３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲ
ン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１
、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１
、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであ
り、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１
３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲ
ン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−Ｃ
Ｎ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または
−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン
、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１７９】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１
Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ
３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−Ｏ
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（
Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２
〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１
０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニ
ル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アル
コキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ
３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニ
ル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケ
ニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリー
ル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１
０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロ
アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個も
しくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態に
おいて、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−Ｎ
Ｒ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、
−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−
Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
であり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立した
Ｒ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、
ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）
Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２
Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニ
ルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立し
たＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素
、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ
２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル
、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素
、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１８０】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４
と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態にお
いて、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−
Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を
必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−Ｎ
Ｒ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成
し得る。
【０１８１】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ
３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３
２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ
）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜
１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜
１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２
〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ
１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ
３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−
Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコ
キシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル
、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１
０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈ
ｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ
１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０
シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もし
くはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態にお
いて、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３
１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−Ｃ
Ｎ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２
〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであ
り、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１
３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲ
ン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１
、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１
、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであ
り、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１
３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲ
ン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−
Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、
−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１８２】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アル
キル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル
、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１
Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ
、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−
ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ
）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ
３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３
２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝
Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、
−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−
ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３
１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であ
る。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−
ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２
、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつか
の実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。い
くつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
【０１８３】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１
０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０ア
リール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜
１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリ
ール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１
〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３
〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ
１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキ
シ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜
１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０
シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅ
ｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１
〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シ
クロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアル
キル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、
−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ
２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３
〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしく
はより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いく
つかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ
１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、
−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１
０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリ
ール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか
、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置
換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキ
ル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−
Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜
１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これら
の各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基も
しくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−
Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または
１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されて
いる。
【０１８４】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立し
て、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０ア
ルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔア
リール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ
３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（
＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３
２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ
（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ
）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形
態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜
１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１
、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｎ
Ｏ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いく
つかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲ
ン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｏ
Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々
は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態
において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
【０１８５】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立し
て、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、
−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ
）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ
８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリー
ル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１
、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２
およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、
−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３
１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８
２およびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの
実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
【０１８６】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ
１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘ
テロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの
独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０お
よびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル
であり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されて
いる。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によ
って置換されている。
【０１８７】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々
は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２
〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、
−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ
３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３
１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１
、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（
＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３
、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、
−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつか
の実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハ
ロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−
ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１また
は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、
Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ
、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５
の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ
３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いく
つかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素
、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
【０１８８】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々
は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２
〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０
ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、
あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態に
おいて、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０ア
ルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいは
Ｒ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキ
ルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつか
の実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素また
は−Ｃ１〜１０アルキルである。
【０１８９】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１または
ＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ
４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、Ｎ
またはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ
２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはよ
り多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ア
ルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ
１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロア
ルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜
１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−
Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個も
しくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル
、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シク
ロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換され
ていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されてお
り；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０
アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または
−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または
１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝
Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（
Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、また
は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１
個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’
は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ
）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて
形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル
、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３
１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−Ｃ
Ｎ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール
、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリ
ル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３
〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１
〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１
０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはよ
り多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔ
アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ
３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜
２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニ
ル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−
Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置
換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒に
なったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１９０】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１または
ＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎまたは
ＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣ
Ｒ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０
は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個
もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており
；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０
アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−
Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘ
テロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０
ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、ま
たは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換さ
れており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ
（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−
Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキ
ル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていない
か、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もし
くはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ
（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）
Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−
Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換さ
れていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されて
いるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６
、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複
素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３
〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ
３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−
ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１
０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシク
リル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシ
クリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個
もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており
；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロ
アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３
１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテ
ロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によっ
て置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１
０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−
ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１また
は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであ
るか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１９１】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、
Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、
Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そし
てＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によっ
て置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）
Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０
アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜
１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、
置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換
されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）
Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１
、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであ
るか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、
または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素
環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によっ
て置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ
Ｏ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じ
て、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（
Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであ
るか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１９２】
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、
Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、
Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そし
てＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によっ
て置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もし
くはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であるか；あるい
はＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は
、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、また
は−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４で
あり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル
−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ
１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていな
いか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によっ
て置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ
Ｏ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール
、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じ
て、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキ
ル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そし
て
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含
む。
【０１９３】
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式Ｉ−Ｂ
：
【化２９】
2019031549.tif 000030
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は
、上で定義されたとおりである。
【０１９４】
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、
そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１であり、
そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、
そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１であり、
そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ２およびＸ３はＲ１
１Ｃ＝ＣＲ３である。
【０１９５】
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、
ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態に
おいて、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣで
あり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５
であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施
形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり
、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であ
り、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。いくつかの実施形態
において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そ
してＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、
Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
【０１９６】
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そして
Ｘ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣ
Ｒ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ
７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態におい
て、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの
実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。い
くつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８であり、そしてＸ９はＮＲ２
２である。
【０１９７】
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、
Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｗは、ＮまたはＣであり、Ｙは、ＮまたはＣ
Ｒ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６
はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８
１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において
、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり
、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６
はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ