(57)【要約】【課題】痛風を治療するための薬物およびその調製方法を提供すること。【解決手段】コプティス・キネンシス（Ｃｏｐｔｉｓ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）５〜１５重量部、コルテックス・フェロデンドリ（Ｃｏｒｔｅｘ  Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｉ）１０〜１５重量部、アストラガルス（Ａｓｔｒａｇａｌｕｓ）１３〜２０重量部、アンジェリカ・シネンシス（Ａｎｇｅｌｉｃａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ）１２〜２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ（Ｈｅｒｂａ  Ｐｙｒｏｌａｅ）５〜１２重量部を含む、痛風を治療するための薬物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
コプティス・キネンシス（Ｃｏｐｔｉｓ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）５〜１５重量部、コルテックス・フェロデンドリ（Ｃｏｒｔｅｘ  Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｉ）１０〜１５重量部、アストラガルス（Ａｓｔｒａｇａｌｕｓ）１３〜２０重量部、アンジェリカ・シネンシス（Ａｎｇｅｌｉｃａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ）１２〜２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ（Ｈｅｒｂａ  Ｐｙｒｏｌａｅ）５〜１２重量部を含む、痛風を治療するための薬物。
【請求項２】
カラパックス・エレトモチェリオス（Ｃａｒａｐａｘ  Ｅｒｅｔｍｏｃｈｅｌｙｏｓ）２０〜３０重量部をさらに含む、請求項１に記載の痛風を治療するための薬物。
【請求項３】
リゾマ・スミラシス・グラブラエ（Ｒｈｉｚｏｍａ  Ｓｍｉｌａｃｉｓ  Ｇｌａｂｒａｅ）１２〜１８重量部をさらに含む、請求項１に記載の痛風を治療するための薬物。
【請求項４】
薬物の剤形が、フィルムコート錠、糖衣錠、腸溶錠、分散錠、カプセル剤、顆粒剤、煎剤、混合剤、シロップ剤、ウィヌム剤、注射剤、経口溶液剤、および経口混濁液剤のうちの少なくとも１種である、請求項１に記載の痛風を治療するための薬物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の薬物を調製するための、以下の工程を含む方法：
第一の工程：コプティス・キネンシス（Ｃｏｐｔｉｓ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）５〜１５重量部、コルテックス・フェロデンドリ（Ｃｏｒｔｅｘ  Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｉ）１０〜１５重量部、アストラガルス（Ａｓｔｒａｇａｌｕｓ）１３〜２０重量部、アンジェリカ・シネンシス（Ａｎｇｅｌｉｃａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ）１２〜２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ（Ｈｅｒｂａ  Ｐｙｒｏｌａｅ）５〜１２重量部を計量し、混合して混合物を得て、該混合物を粉砕する；
第二の工程：粉砕した混合物に７０％エタノールを、７０％エタノール：粉砕した混合物＝（２〜３）：１の重量比で添加する；
第三の工程：前工程で得られたものを２回それぞれ２〜３時間還流抽出し、濾過して、２つの濾液を得る；ならびに
第四の工程：２つの濾液を混合し、濃縮してエタノールを除去して、標的薬物調製物としての抽出液を得る。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬物、とりわけ痛風を治療するための薬物およびその調製方法の分野に関する。
【背景技術】
【０００２】
痛風は慢性代謝障害の疾患であり、それは、ヒト体内における過剰な尿酸塩の形成、または尿酸の腎排泄の低下、それにより血中の尿酸塩濃度の増加を引き起こすことによって特徴付けされる疾患であり、そしてそれは臨床的に高尿酸血症として知られる。尿酸はプリン代謝の最終産物であり、そしてプリンは、ヒト細胞の異化によって産生される。血中尿酸がある特定の程度まで増加した場合、それは組織に、とりわけ関節および腎臓に堆積すると考えられ、関節炎の反復発作を引き起こし、関節の運動障害または変形をさらに引き起こし、それは臨床的に通風性関節炎として知られる。腎臓における尿酸の堆積は、臨床的に尿酸性腎症として知られ、そして通風性腎症としても知られる、尿酸腎結石および腎実質損傷をもたらすと考えられ、それは、腎疝痛の発作、血尿、水腎症、および腎機能損傷を引き起こし得、腎不全および尿毒症をさらに引き起こし、そのためそれは痛風患者の死亡の主因の一つである。痛風は、何十年も持続し得る生涯にわたる慢性疾患でありかつ間欠的な発作の特質を有するため、痛風に罹患している患者は、それにあまり注意を払わない傾向がありかつその有害性を十分に認識していないと考えられる。
【０００３】
現時点で、痛風は、臨床症状に従った薬物投与によって主に治療されており、患者は、炎症を迅速に軽減しかつ痛みを和らげるために、痛風の発作の間コルヒチンおよび鎮痛剤を主に投与され、一方で患者は、尿酸を下げて再度の発作を阻止するために、プリンなどを間欠的に投与される。一般的に、痛風の治療に現在用いられる西洋医薬のすべては、重篤な副作用を有しかつ一時緩和的である。加えて、西洋医薬の間欠的投与に関しては、いったん薬物投与を断つと、痛風はしっかりとリバウンドし、それにより過剰に急速な尿酸の溶解による推移的な痛風の発作を引き起こすと考えられる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、上記の治療方法の治療効果は、良好なわけではない。加えて、現在の薬物は、種々の毒性効果を有する。それゆえ、上記の欠点を克服する、痛風を治療するための新たな薬物の緊急の必要性がある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
上記の問題を考慮して、本発明は、先行技術における薬物の乏しい治療効果という欠点を克服するために用いられる、上記の問題または上記の問題の少なくとも一部を解決し得る、痛風を治療するための薬物を提供する。
【０００６】
第一の局面によれば、本発明は、コプティス・キネンシス（Ｃｏｐｔｉｓ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）５〜１５重量部、コルテックス・フェロデンドリ（Ｃｏｒｔｅｘ  Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｉ）１０〜１５重量部、アストラガルス（Ａｓｔｒａｇａｌｕｓ）１３〜２０重量部、アンジェリカ・シネンシス（Ａｎｇｅｌｉｃａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ）１２〜２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ（Ｈｅｒｂａ  Ｐｙｒｏｌａｅ）５〜１２重量部を含む、痛風を治療するための薬物を提供する。
【発明の効果】
【０００７】
本発明による痛風を治療するための薬物は、先行技術における薬物と比較して異なる成分を有し、かつ先行技術における薬物の欠点を克服し得る。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明の態様において、コプティス・キネンシス５〜１５重量部、コルテックス・フェロデンドリ１０〜１５重量部、アストラガルス１３〜２０重量部、アンジェリカ・シネンシス１２〜２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ５〜１２重量部を含む、痛風を治療するための薬物が提供される。
【０００９】
加えて、薬物は、カラパックス・エレトモチェリオス（Ｃａｒａｐａｘ  Ｅｒｅｔｍｏｃｈｅｌｙｏｓ）２０〜３０重量部をさらに含む。
【００１０】
加えて、薬物は、リゾマ・スミラシス・グラブラエ（Ｒｈｉｚｏｍａ  Ｓｍｉｌａｃｉｓ  Ｇｌａｂｒａｅ）１２〜１８重量部をさらに含む。
【００１１】
上記のカラパックス・エレトモチェリオスおよびリゾマ・スミラシス・グラブラエは、一部の具体的な例に過ぎず、限定を意図したわけではなく、ウォルフベリー・フルート（ｗｏｌｆｂｅｒｒｙ  ｆｒｕｉｔ）、ジノステンマ・ペンタフィラム（Ｇｙｎｏｓｔｅｍｍａ  ｐｅｎｔａｐｈｙｌｌｕｍ）、セメン・アストラガリ・コンプラナティ（Ｓｅｍｅｎ  Ａｓｔｒａｇａｌｉ  Ｃｏｍｐｌａｎａｔｉ）、ラディックス・ディプサシ（Ｒａｄｉｘ  Ｄｉｐｓａｃｉ）、ヘルバ・エクリプタ（Ｈｅｒｂａ  Ｅｃｌｉｐｔａ）、フルクタス・リグストリ・ルシディ（Ｆｒｕｃｔｕｓ  Ｌｉｇｕｓｔｒｉ  Ｌｕｃｉｄｉ）など、他の材料も可能である。他の考え得る材料は、詳細には記載しない。
【００１２】
任意で、本発明の態様において、クルクマ・ロンガ（Ｃｕｒｃｕｍａ  ｌｏｎｇａ）、リグスチカム・チュアンジオン・ホルト（Ｌｉｇｕｓｔｉｃｕｍ  ｃｈｕａｎｘｉｏｎｇ  Ｈｏｒｔ）、ラディックス・サルビアエ・ミルティオリザエ（Ｒａｄｉｘ  Ｓａｌｖｉａｅ  Ｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａｅ）、およびイブニング・プリムローズ（Ｅｖｅｎｉｎｇ  Ｐｒｉｍｒｏｓｅ）など、血液の循環を活発にするための材料が添加され得る。
【００１３】
加えて、本発明の態様において、薬理学的効果を改善するために、薬物は、フルクタス・ガーデニアエ（Ｆｒｕｃｔｕｓ  Ｇａｒｄｅｎｉａｅ）、フロス・クリサンセミ（Ｆｌｏｓ  Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｍｉ）、セメン・カシアエ（Ｓｅｍｅｎ  Ｃａｓｓｉａｅ）、コルテックス・フラジニ（ｃｏｒｔｅｘ  ｆｒａｘｉｎｉ）、ラディックス・ソフォラエ・フラベッセンティス（Ｒａｄｉｘ  Ｓｏｐｈｏｒａｅ  Ｆｌａｖｅｓｃｅｎｔｉｓ）、フロス・クリサンセミ・インディシ（Ｆｌｏｓ  Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｍｉ  Ｉｎｄｉｃｉ）、アンドログラフィス・パニキュラタ（Ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｉｓ  ｐａｎｉｃｕｌａｔａ）など、熱を取り除くための材料をさらに含み得る。
【００１４】
加えて、薬物は、ヘルバ・セディ（Ｈｅｒｂａ  Ｓｅｄｉ）、アブラス・ヘルブ（Ａｂｒｕｓ  Ｈｅｒｂ）など、湿気を取り除きかつ利尿を促すための材料をさらに含み得る。
【００１５】
加えて、薬物は、コショウなど、内部を温めるための材料をさらに含み得る。
【００１６】
本発明の態様において、薬物の剤形は、フィルムコート錠、糖衣錠、腸溶錠、分散錠、カプセル剤、顆粒剤、煎剤、混合剤、シロップ剤、ウィヌム剤（ｖｉｎｕｍ）、注射剤、経口溶液剤、および経口混濁剤のうちの少なくとも１種である。
【００１７】
本発明の態様において、任意で、薬物は、経口投与剤形を有する。
【００１８】
本発明の態様において、任意で、経口投与剤形は、錠剤、カプセル剤、丸剤、注射剤、持続放出性製剤、および制御放出性製剤を含む。
【００１９】
本発明において提供される態様の薬物または薬物組成物は、同じものを含み、腸管、鼻腔、口腔粘膜、目、肺、気道、皮膚、直腸などを通じて単位剤形で投与され得、かつ経口投与、静脈内注射、筋肉内注射、および皮下注射によって投与され得る。
【００２０】
投与剤形は、液体剤形、固体剤形、または半固体剤形であり得る。液体剤形は、溶液剤、エマルション剤、懸濁液剤、注射剤（水性注射剤、粉末注射剤、および輸液剤を含む）、点眼剤、点鼻剤、ローション剤、および塗布剤であり得；固体剤形は、錠剤（素錠、腸溶錠、バッカル錠、分散錠、チュアブル錠、発砲錠、口腔内崩壊錠を含む）、カプセル剤（硬カプセル剤、軟カプセル剤、腸溶カプセル剤を含む）、顆粒剤、散剤、ペレット剤、滴下丸剤（ｄｒｏｐｐｉｎｇ  ｐｉｌｌ）、坐剤、フィルム剤、貼付剤（ｐａｓｔｅｒ）、エアゾール剤、スプレー剤などであり得；そして、半固体剤形は、軟膏剤、ゲル剤、ペースト剤などであり得る。薬物の剤形は、好ましくは錠剤、カプセル、丸剤、および注射剤である。
【００２１】
本発明の態様による薬物は、従来の製剤、持続放出性製剤、制御放出性製剤、ターゲティング製剤、および様々な顆粒投与製剤に製剤化され得る。
【００２２】
本発明の態様において、本発明の薬物を錠剤に製剤化するために、希釈剤、結合剤、湿潤剤、崩壊剤、潤滑剤、および滑剤などの様々な賦形剤が用いられ得る。希釈剤は、デンプン、デキストリン、スクロース、グルコース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、微結晶セルロース、硫酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、炭酸カルシウムなどであり得；湿潤剤は、水、エタノール、イソプロパノールなどであり得；結合剤は、デンプン粕（ｐｕｌｐ）、デキストリン、シロップ、ハチミツ、グルコース溶液、微結晶セルロース、アラビアガム粕、ゼラチン粕、カルボキシメチルセルロースナトリウム、およびメチルセルロースであり得；崩壊剤は、乾燥デンプン、微結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースであり得；そして、潤滑剤および滑剤は、タルク、シリカ、ステアレート、流動パラフィンなどであり得る。
【００２３】
さらに、薬物は、被覆錠、例えば糖衣錠、フィルムコート錠、腸溶錠などでもあり得る。
【００２４】
薬物がカプセルに製剤化される場合、活性成分は、希釈剤、結合剤、および崩壊剤の添加とともに顆粒またはペレットに調製され得、それは次いで、硬カプセルまたは軟カプセルに入れられる。
【００２５】
薬物が注射剤に製剤化される場合、溶媒は、水、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、またはそれらの混合物からなるものであってよい。さらに、適当量の可溶化剤、共溶媒、ｐＨ調整剤、浸透圧調整剤が添加され得る。
【００２６】
さらに、薬物は、着色剤、保存剤、香料、矯味剤、または他の添加物を添加され得る。
【００２７】
本発明の態様において、上記の薬物を調製するための、以下の工程を含む方法が提供される：
第一の工程：コプティス・キネンシス（Ｃｏｐｔｉｓ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）５〜１５重量部、コルテックス・フェロデンドリ（Ｃｏｒｔｅｘ  Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｉ）１０〜１５重量部、アストラガルス（Ａｓｔｒａｇａｌｕｓ）１３〜２０重量部、アンジェリカ・シネンシス（Ａｎｇｅｌｉｃａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ）１２〜２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ（Ｈｅｒｂａ  Ｐｙｒｏｌａｅ）５〜１２重量部を計量し、混合して混合物を得て、該混合物を粉砕する；
第二の工程：粉砕した混合物に７０％エタノールを、７０％エタノール：粉砕した混合物＝（２〜３）：１の重量比で添加する；
第三の工程：前記工程で得られたものを２回それぞれ２〜３時間還流抽出し、濾過して、２つの濾液を得る；ならびに
第四の工程：２つの濾液を混合し、濃縮してエタノールを除去して、標的薬物調製物としての抽出液を得る。
【００２８】
以下に、痛風を治療するための薬物を調製するための方法について、いくつかの具体的な実施例を提供する。
【実施例】
【００２９】
実施例１
第一の工程：コプティス・キネンシス５〜１５重量部、コルテックス・フェロデンドリ１０〜１５重量部、アストラガルス１３〜２０重量部、アンジェリカ・シネンシス１２〜２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ５〜１２重量部を計量し、混合して混合物を得て、該混合物を粉砕する；
第二の工程：３０分間の間隔で１０ｍｌの水を添加することによって、混合物を水で２回それぞれ３０℃で４時間煎じ、濾過して、２つの残渣を得る；
第三の工程：２つの残渣を混合し、かつ７０％エタノールを添加する、ここで、エタノールの重量は残渣の総重量の２倍である；
第四の工程：前工程で得られたものを２回それぞれ２時間還流抽出し、濾過して、２つの濾液を得る；
第五の工程：２つの濾液を混合し、濃縮してエタノールを除去して、標的薬物調製物としての抽出液を得る。
【００３０】
実施例２
第一の工程：コプティス・キネンシス５重量部、コルテックス・フェロデンドリ１０重量部、アストラガルス１３重量部、アンジェリカ・シネンシス２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ１２重量部を計量する；
第二の工程：上記の材料を微粉に粉砕し、２００メッシュの篩で篩過し、かつ均一に混合して、粉砕した混合物を得る；
第三の工程：粉砕した混合物に７０％エタノールを、７０％エタノール：粉砕した混合物＝３：１の重量比で添加する；
第四の工程：前工程で得られたものを２回それぞれ３時間還流抽出し、濾過して、２つの濾液を得る；ならびに
第五の工程：２つの濾液を混合し、濃縮してエタノールを除去して、標的薬物調製物としての抽出液を得る。
【００３１】
実施例３
第一の工程：コプティス・キネンシス５重量部、コルテックス・フェロデンドリ１０重量部、アストラガルス１３重量部、アンジェリカ・シネンシス２８重量部、およびヘルバ・ピロラエ１２重量部を計量する；
第二の工程：上記の材料を微粉に粉砕し、２００メッシュの篩で篩過し、かつ均一に混合して、粉砕した混合物を得る；
第三の工程：上記の粉砕した混合物に水を添加し、かつ混合物が完全に浸漬されるまで少なくとも８時間浸す；
第四の工程：３０分間の間隔で１０ｍｌの水を添加することによって、混合物を水で２回それぞれ３０℃で４時間煎じ、濾過して、２つの残渣を得る；
第五の工程：２つの残渣を混合し、かつ７０％エタノールを添加する、ここで、エタノールの重量は残渣の総重量の３倍である；
第六の工程：前工程で得られたものを２回それぞれ３時間還流抽出し、濾過して、２つの濾液を得る；ならびに
第七の工程：２つの濾液を混合し、濃縮してエタノールを除去して、標的薬物調製物としての抽出液を得る。
【００３２】
本発明の痛風を治療するための薬物は、先行技術における薬物と比較して異なる成分を有し、かつ先行技術における薬物の欠点を克服し得る。