(57)【要約】      （修正有）【課題】コンタクトレンズを着用している時の快適さを向上させ、角膜を健康状態に維持するように、コンタクトレンズに合わせて使用される新規な眼科組成物の提供。【解決手段】快適性向上剤、界面活性剤、及び緩衝剤を有効な添加量で含み、前記快適性向上剤は、第１の機能モノマーを含み、前記第１の機能モノマーは、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンであり、前記快適性向上剤の親水性−親油性バランスは８〜４０であることを特徴とする眼科組成物。【選択図】図１
2019202986.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
快適性向上剤、界面活性剤、及び緩衝剤を有効な添加量で含み、
前記快適性向上剤は、第１の機能モノマーを含み、
前記第１の機能モノマーは、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン（ＭＰＣ）であり、
前記快適性向上剤の親水性−親油性バランス（ＨＬＢ値）は８〜４０であることを特徴とする
眼科組成物。
【請求項２】
前記快適性向上剤は、第２の機能モノマーを含み、
前記第２の機能モノマーは、Ｃ２−Ｃ２０のアクリレート又はメタクリレートであることを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項３】
前記第２の機能モノマーは、ｎ−ブチルメタクリレート（ＢＭＡ）、２−エチルヘキシルメタクリレート（ＥＭＨＡ）、イソデシルメタクリレート（ＩＤＭＡ）、ラウリルメタクリレート（ＬＭＡ）、ヒドロキシエチルメタクリレート（ＨＥＭＡ）、及び２，３−ジヒドロキシプロピルメタクリレート（ＤＨＰＭ）からなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含むことを特徴とする
請求項２に記載の眼科組成物。
【請求項４】
前記第２の機能モノマーは、ｎ−ブチルメタクリレート（ＢＭＡ）であることを特徴とする
請求項３に記載の眼科組成物。
【請求項５】
前記快適性向上剤の有効な添加量は、前記眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜３重量％であることを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項６】
前記快適性向上剤の数量平均分子量は、約１００〜約５００，０００Ｄａｌｔｏｎであることを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項７】
前記界面活性剤は、ポリソルベート８０（ＴＷＥＥＮ８０）、スルホコハク酸アルキルエステル（ＳＢＦＡ３０）、又はそれらの組み合わせであることを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項８】
前記界面活性剤の有効な添加量は、前記眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜２重量％であることを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項９】
前記緩衝剤は、ホウ酸塩緩衝剤又はリン酸塩緩衝剤であることを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項１０】
前記ホウ酸塩緩衝剤は、ホウ酸、塩化ナトリウム、及びテトラホウ酸ナトリウムからなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含み、
前記リン酸塩緩衝剤は、塩化ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素カリウム、及びリン酸水素二カリウムからなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含むことを特徴とする
請求項９に記載の眼科組成物。
【請求項１１】
前記緩衝剤の有効な添加量は、前記眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜５重量％であることを特徴とする
請求項１０に記載の眼科組成物。
【請求項１２】
ポリビニルアルコール、セルロース及びその誘導体、ポリエチレングリコール、及びヒアルロン酸からなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含む親水性分子を、更に含むことを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項１３】
前記眼科組成物の全量を１００重量％として、前記親水性分子の有効な添加量は０．０１重量％〜１０重量％であることを特徴とする
請求項１２に記載の眼科組成物。
【請求項１４】
抗菌剤、ビタミン、又はそれらの組み合わせを含む機能性添加物を、更に含むことを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項１５】
眼科組成物の全量を１００重量％として、前記機能性添加物の有効な添加量は０．０１重量％〜５重量％であることを特徴とする
請求項１４に記載の眼科組成物。
【請求項１６】
前記眼科組成物のｐＨは、６〜８にあり、
前記眼科組成物の浸透圧は、２５０ ｏｓｍｏｌ／Ｋｇ〜４５０ ｏｓｍｏｌ／Ｋｇであることを特徴とする
請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項１７】
包装容器と、前記包装容器に包装されるコンタクトレンズとを含み、
前記包装容器には、請求項１に記載の眼科組成物が封止されて保存され、
前記コンタクトレンズが溶液状の前記眼科組成物に浸されていることを特徴とする
眼科製品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、眼科製品及びその眼科組成物に関し、特に、眼科製品及びその眼科組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
情報化時代に入った以来、スマートフォン又はコンピュータなどの３Ｃ製品が頻繁に使用され、その結果、人々は近視に罹患する割合が高くなっているだけでなく、近視の低年齢化も年々に進んでいる傾向がある。美観性と使用の便利性の点から、コンタクトレンズの着用は非常に価値がある選択になっている。
【０００３】
多くの視力不良の人は、長期間にコンタクトレンズを着用している習慣があるため、コンタクトレンズを着用している時の快適さが非常に重要とされている。コンタクトレンズを着用している時に、レンズの酸素透過率、保湿力、及び潤滑さなどは、いずれも快適さを決める重要な目安である。コンタクトレンズの材質を絶えずに改良していることによって、レンズの酸素透過率、保湿力、及び潤滑さなどの特性がいずれも改良されるが、使用環境と着用者の目の健康状況によっては、着用者の目は、コンタクトレンズの着用時間の増加に従って、特に冷房の場合、酸素不足・水不足が原因で不快を感じ、ひいては角膜損傷、病変を引き起こすようになる。
【０００４】
通常に、コンタクトレンズの保存液に保湿剤（例えば、グリセリン）を添加するが、コンタクトレンズを着用している時の不快感だけを減少できる。そのため、今のところ、コンタクトレンズを着用している時の快適さを向上させ、角膜を健康状態に維持するように、コンタクトレンズに合わせて使用される新規な眼科処方が極めて必要とされる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明が解決しようとする課題は、従来技術の不足に対して、眼科製品及びその眼科組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、上記の課題を解決するために、１つの手段において、快適性向上剤、界面活性剤、及び緩衝剤を有効な添加量で含み、上記快適性向上剤は、第１の機能モノマーを含み、上記第１の機能モノマーは、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン（ＭＰＣ）であり、上記快適性向上剤の親水性−親油性バランス（ＨＬＢ値）は８〜４０である眼科組成物である。
【０００７】
本発明は、上記の課題を解決するために、もう１つの手段において、包装容器と、上記包装容器に包装されるコンタクトレンズとを含み、上記包装容器内には上記眼科組成物が封止されて保存され、上記コンタクトレンズが溶液状の上記眼科組成物に浸されている眼科製品である。
【０００８】
本発明の１つの実施態様において、上記快適性向上剤は、第２の機能モノマーを含み、上記第２の機能モノマーは、Ｃ２−Ｃ２０のアクリレート又はメタクリレートである。
【０００９】
本発明の１つの実施態様において、上記第２の機能モノマーは、ｎ−ブチルメタクリレート（ＢＭＡ）、２−エチルヘキシルメタクリレート（ＥＭＨＡ）、イソデシルメタクリレート（ＩＤＭＡ）、ラウリルメタクリレート（ＬＭＡ）、ヒドロキシエチルメタクリレート（ＨＥＭＡ）、及び２，３−ジヒドロキシプロピルメタクリレート（ＤＨＰＭ）からなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含む。
【００１０】
本発明の１つの実施態様において、上記第２の機能モノマーは、ｎ−ブチルメタクリレート（ＢＭＡ）である。
【００１１】
本発明の１つの実施態様において、上記快適性向上剤の有効な添加量は、上記眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜３重量％である。
【００１２】
本発明の１つの実施態様において、上記快適性向上剤の数量平均分子量は、約１００〜約５００，０００Ｄａｌｔｏｎである。
【００１３】
本発明の１つの実施態様において、上記界面活性剤は、ポリソルベート８０（ＴＷＥＥＮ８０）、スルホコハク酸アルキルエステル（ＳＢＦＡ３０）、又はそれらの組み合わせである。
【００１４】
本発明の１つの実施態様において、上記界面活性剤の有効な添加量は、上記眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜２重量％である。
【００１５】
本発明の１つの実施態様において、上記緩衝剤は、ホウ酸塩緩衝剤又はリン酸塩緩衝剤である。
【００１６】
本発明の１つの実施態様において、上記ホウ酸塩緩衝剤は、ホウ酸、塩化ナトリウム、及びテトラホウ酸ナトリウムからなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含み、上記リン酸塩緩衝剤は、塩化ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素カリウム、及びリン酸水素二カリウムからなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含む。
【００１７】
本発明の１つの実施態様において、上記緩衝剤の有効な添加量は、上記眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜５重量％である。
【００１８】
本発明の１つの実施態様において、上記眼科組成物は、親水性分子を更に含み、上記親水性分子は、ポリビニルアルコール、セルロース及びその誘導体、ポリエチレングリコール、及びヒアルロン酸からなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含む。
【００１９】
本発明の１つの実施態様において、上記親水性分子の有効な添加量は、上記眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜１０重量％である。
【００２０】
本発明の１つの実施態様において、上記眼科組成物は、機能性添加物を更に含み、上記機能性添加物は、抗菌剤、ビタミン、又はそれらの組み合わせを含む。
【００２１】
本発明の１つの実施態様において、上記機能性添加物の有効な添加量は、眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜５重量％である。
【００２２】
本発明の１つの実施態様において、上記眼科組成物のｐＨは、６〜８にあり、浸透圧は、２５０ｏｓｍｏｌ／Ｋｇ〜４５０ｏｓｍｏｌ／Ｋｇにある。
【発明の効果】
【００２３】
本発明の１つの有利な効果として、本発明が提供した眼科製品及びその眼科組成物は、「快適性向上剤は、第１の機能モノマーを含み、上記第１の機能モノマーは、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン（ＭＰＣ）である」という手段によって、コンタクトレンズを着用している時の快適さを向上させ、角膜を健康状態に維持することができる。
【００２４】
本発明の特徴及び技術内容をより一層理解できるように、以下の本発明に係る詳細な説明と図面を参照するが、提供される図面は、ただ参照と説明のためのものであり、本発明を制限することはない。
【図面の簡単な説明】
【００２５】
【図１】本発明の眼科製品の斜視模式図である。
【図２】本発明の眼科製品の平面模式図である。
【図３】本発明の眼科組成物の使用方法のフローチャートである。
【発明を実施するための形態】
【００２６】
以下、所定の具体的な実施態様によって本発明が開示した「眼科製品及びその眼科組成物」に係る実施形態を説明し、当業者は、本明細書に開示された内容に基づいて本発明の利点と効果を理解することができる。本発明は、他の異なる具体的な実施態様によって実行又は適用でき、本明細書における各細部についても、異なる観点と用途に基づいて、本発明の構想から逸脱しない限り、各種の修正と変更を行うことができる。また、事前に説明するように、本発明の添付図面は、簡単な模式的説明であり、実際なサイズに基づいて描かれたものではない。以下の実施形態に基づいて本発明に係る技術内容を更に詳細に説明するが、開示される内容によって本発明の保護範囲を制限することはない。
【００２７】
理解されるように、本文には、「第１」、「第２」、「第３」という用語を使用して各種の素子又は信号を記述する可能性があるが、これらの素子又は信号は、これらの用語に制限されない。これらの用語は主に、１つの素子ともう１つの素子、又は１つの信号ともう１つの信号を区別するためのものである。また、本文に使用される「又は」という用語は、実際の状況に応じて、関連して挙げられる項目におけるいずれか１つ又は複数の組み合わせを含む可能性がある。
【００２８】
本文に使用される全ての技術及び科学用語は、別に定義しない限り、当業者が通常に理解する意味と同じ意味を有する。単数の形で現れる用語は、この用語の複数の形を含む。本文に使用されるラボプログラムは周知であってこの技術に常用され、これらのプログラムに使用される方法は、一般的な参照文献において提供される。
【００２９】
本文に言及される「％」は、別に指示しない限り、いずれも重量％である。一連の上限、下限の範囲が与えられる場合、各組み合わせを明らかに挙げるように、言及される範囲の全ての組み合わせを含むようになる。
【００３０】
本発明は、コンタクトレンズを着用している時の快適さを向上させるために、眼用製剤又はコンタクトレンズに関連する製品に適用される眼科組成物を提供する。眼用製剤としては、点眼剤、洗眼剤、眼用医薬品などが挙げられ、コンタクトレンズに関連する製品としては、各種の目的でコンタクトレンズを処理、例えば保存、清潔又は消毒するための製品であってもよい。本発明の眼科組成物は、主に快適性向上剤、界面活性剤、及び緩衝剤を有効な添加量で含む。眼科組成物において分散媒体として水を使用してもよいが、これに制限されない。水の含有量は、眼科組成物の全量を１００重量％として、７５重量％〜９９重量％であり、好ましくは８５重量％〜９９重量％である。
【００３１】
本実施態様において、快適性向上剤は、少なくとも第１の機能モノマーを含み、即ち、快適性向上剤は、第１の機能モノマーを重合させて成る単独重合体である。第１の機能モノマーは、良好な親水性を有し、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン（２−ｍｅｔｈａｃｒｙｌｏｙｌｏｘｙｅｔｈｙｌ  ｐｈｏｓｐｈｏｒｙｌｃｈｏｌｉｎｅ、ＭＰＣ）である。又は、快適性向上剤は、第２の機能モノマーを更に含んでもよく、即ち、快適性向上剤は、第１の機能モノマーと第２の機能モノマーを重合させて成り、第１と第２の機能モノマーが互いに結合して構成される繰り返し単位を含む。第２の機能モノマーは、水溶性、分散可能性、水を吸収・輸送するなどの特性を有し、Ｃ２−Ｃ２０のアクリレート又はメタクリレートである。快適性向上剤の有効な添加量は、眼科組成物の全量と１００重量％として、０．０１重量％〜３重量％であり、好ましくは０．０１重量％〜１．５重量％である。快適性向上剤の数量平均分子量は、約１００〜約５００，０００Ｄａｌｔｏｎである。また、快適性向上剤の親水性−親油性バランス（ＨＬＢ値）は、８〜４０である。
【００３２】
Ｃ２−Ｃ２０のメタクリレートとしては、ｎ−ブチルメタクリレート（ｎ−ｂｕｔｙｌ  ｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ、ＢＭＡ）、２−エチルヘキシルメタクリレート（２−ｅｔｈｙｌｈｅｘｙｌ  ｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ、ＥＭＨＡ）、イソデシルメタクリレート（ｉｓｏｄｅｃｙｌ  ｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ、ＩＤＭＡ）、ラウリルメタクリレート（ｌａｕｒｙｌ  ｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ、ＬＭＡ）、ヒドロキシエチルメタクリレート（２−ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ  ｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ、ＨＥＭＡ）、２，３−ジヒドロキシプロピルメタクリレート（２，３−ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ  ｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ、ＤＨＰＭ）などが挙げられる。即ち、本発明に適用される快適性向上剤の具体例は、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＢＭＡ）、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＥＭＨＡ）、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＩＤＭＡ）、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＬＭＡ）、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＨＥＭＡ）、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＤＨＰＭ）などを含み、好ましくはｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＢＭＡ）である。
【００３３】
本発明は、驚いたところに、コンタクトレンズを眼科組成物の溶液に浸す場合、又は眼科組成物の溶液でコンタクトレンズを清潔する場合、溶液における成分は、レンズに入り込んで又はレンズの表面に付着し、快適性向上剤によって、レンズの表面に良好な酸素透過性、表面親水性、湿潤性、及び潤滑性を有する薄膜を形成でき、コンタクトレンズを着用している時の快適さを向上でき、特にコンタクトレンズを長期間に着用している者に適用されるということが発現された。
【００３４】
第１の機能モノマーとしてＭＰＣを採用する理由を更に説明する。主に、眼の涙膜において、最内層は直接的に角膜（ｃｏｒｎｅａ）と接触してその主成分が水であり、最外層は空気に晒されリン脂質（ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐｉｄ）を含み、リン脂質にホスホリルコリン分子における一部の構造が含まれることによって、最内層の水分が速やかに蒸発することを回避し、角膜乾燥を防止することができる。本発明の眼科組成物において、快適性向上剤に含まれる第１の機能モノマーがホスホリルコリン基を有すると、涙膜の最外層と類似である保湿効果を達成し、涙膜の安定性を増加させることができる。
【００３５】
他の実施態様において、快適性向上剤は、第３の機能モノマーを更に含んでもよく、即ち、快適性向上剤は、第１の機能モノマー、第２の機能モノマーと第３の機能モノマーを重合させて成り、第１、第２及び第３の機能モノマーが互いに結合して構成される繰り返し単位を含む。第３の機能モノマーは、親水性モノマーであってもよく、具体的には、メタクリル酸（ＭＡ）、カルボキシル含有ビニルモノマー（ＣＨ２＝ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ４ＯＣ（Ｏ）Ｃ２Ｈ４ＣＯＯＨ、ＭＳ）が挙げられるが、これに制限されない。即ち、本発明に適用される快適性向上剤の具体例は、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＢＭＡ−ｃｏ−ＭＡ）、ｐｏｌｙ（ＭＰＣ−ｃｏ−ＢＭＡ−ｃｏ−ＭＳ）などを更に含む。
【００３６】
界面活性剤は、ポリソルベート８０（例えば、ＴＷＥＥＮ８０）、スルホコハク酸アルキルエステル（例えば、ＳＢＦＡ３０）、又はそれらの組み合わせであり、コンタクトレンズを清潔にし、油脂、沈殿物（例えば、タンパク質沈殿物）をレンズ表面などから除去できるだけでなく、快適性向上剤による効果をより良く発揮することもでき、例えば、快適性向上剤によって目を長期間湿潤に保ち、涙液交換の効果を向上させることができる。界面活性剤の有効な添加量は、眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜２重量％であり、好ましくは０．０１重量％〜１重量％である。
【００３７】
緩衝剤は、ホウ酸塩緩衝剤又はリン酸塩緩衝剤であってもよく、所望な使用効果を達成するために、併せて眼科組成物のｐＨ及び浸透圧を調節できる。緩衝剤の有効な添加量は、眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜５重量％である。眼科組成物のｐＨの好ましい範囲は、６〜８にあり、眼科組成物の浸透圧の好ましい範囲は、２５０ｏｓｍｏｌ／Ｋｇ〜４５０ｏｓｍｏｌ／Ｋｇにある。ホウ酸塩緩衝剤は、ホウ酸、塩化ナトリウム、及びテトラホウ酸ナトリウムからなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含んでもよいが、これに制限されない。リン酸塩緩衝剤は、塩化ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素カリウム、及びリン酸水素二カリウムからなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含んでもよいが、これに制限されない。
【００３８】
本発明の眼科組成物は、上記の主な成分以外、コンタクトレンズを湿潤できる親水性分子を更に含んでもよい。親水性分子は、ポリビニルアルコール（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ  ａｌｃｏｈｏｌ、ＰＶＡ）、セルロース及びその誘導体、ポリエチレングリコール（ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｇｌｙｃｏｌ、ＰＥＧ）、及びヒアルロン酸（ｈｙａｌｕｒｏｎｉｃ  ａｃｉｄ、ＨＡ）からなる群から選ばれる１つ又は２つ以上の組み合わせを含んでもよいが、これに制限されない。セルロース誘導体としては、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ  ｍｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅ、ＨＰＭＣ）、カルボキシメチルセルロース（ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｙｌ  ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ、ＣＭＣ）、メチルセルロース（ｍｅｔｈｙｌ  ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ、ＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ  ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ、ＨＥＣ）、カチオンセルロース誘導体などが挙げられる。親水性分子の有効な添加量は、眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜５重量％であり、好ましくは０．０１重量％〜３重量％である。
【００３９】
本発明は、驚いたことに、所定の親水性分子はまた、有利な成分が涙液に流されずレンズに留めることに寄与するということが発現された。詳細には、本発明の眼科組成物において、レンズ素材と特性（例えば、親水性、架橋密度など）や、レンズと構成成分の極性差異に影響され、異なる成分のレンズ表面に対する付着能力、及びレンズに進入又は透過する能力は異なる。しかし、所定の親水性分子の存在下、有利な成分と相互に作用し、有利な成分の付着力を増加させることができるため、もっと多くの有利な成分がレンズに留められる。コンタクトレンズを着用するだけで、有利な成分がレンズから安定的に放出され、角膜の深い処に入り込んで又は角膜に付着することができる。快適性向上剤は、角膜を湿潤して水分を角膜に閉じ込めることに寄与するという効果を達成できる。
【００４０】
本発明の眼科組成物は、必要に応じて、適用性を増加するために他の機能性添加物を含んでもよい。機能性添加物は、ビタミン、抗菌剤、又はそれらの組み合わせを含んでもよいが、これに制限されない。機能性添加物の有効な添加量は、眼科組成物の全量を１００重量％として、０．０１重量％〜５重量％である。ビタミンとしては、ビタミンＢ６（塩酸ピリドキシン、ｐｙｒｉｄｏｘｉｎｅ  ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）、ビタミンＢ１２（シアノコバラミン、ｃｙａｎｏｃｏｂａｌａｍｉｎ）、ビタミンＥ（人工的に合成されるα−トコフェロール、ＤＬ−ａｌｐｈａ−ｔｏｃｏｐｈｅｒｏｌ）などが挙げられる。抗菌剤としては、ポリヘキサメチレンビグアナイド（ｐｏｌｙｈｅｘａｍｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｂｉｇｕａｎｉｄｅ、ＰＨＭＢ）、ポリヘキサメチレンビグアナイドの水溶性塩、ポリアミノプロピルビグアナイド（ｐｏｌｙａｍｉｎｏｐｒｏｐｙｌ  ｂｉｇｕａｎｉｄｅ、ＰＡＰＢ）、ポリアミノプロピルビグアナイドの水溶性塩などが挙げられる。
【００４１】
本発明の眼科組成物の代表的な実施例を表１及び表２に示す。
【００４２】
【表１】
2019202986.tif 000003
【００４３】
【表２】
2019202986.tif 000004
【００４４】
表１及び表２において、実施例１〜３の眼科組成物は、基本的な構成成分（快適性向上剤、界面活性剤及び緩衝剤）だけを含む。実施例４の眼科組成物は、基本的な構成成分以外、１種の親水性分子を更に含む。実施例５〜７の眼科組成物は、基本的な構成成分以外、異なる２種の親水性分子を更に含む。実施例８〜９の眼科組成物は、基本的な構成成分以外、ビタミンを更に含む。実施例１０〜１１の眼科組成物は、基本的な構成成分以外、親水性分子とビタミンを更に含む。
【００４５】
図１及び図２に示すことを参照し、本発明の眼科組成物は、コンタクトレンズ保存液（包装液）として使用されることが好ましいため、本発明は、包装容器１と、眼科組成物の溶液２と、コンタクトレンズ３とを含む眼科製品Ｚ（コンタクトレンズ製品）を提供する。眼科組成物の溶液２と当該眼科組成物の溶液２に浸されているコンタクトレンズ３は、一緒に包装容器１に封止され、滅菌処理（例えば、高温又は高圧滅菌）が行われる。
【００４６】
更に説明すると、包装容器１は、コンタクトレンズ３を合理的に保護できるブリスター包装ケース１１と、剥離可能な金属又はプラスチックのカバー１２とを含む。コンタクトレンズ３として、利用者は朝起きてから着用し、寝る前に外して捨て、毎日に１対の新しい製品に交換する、１日使い捨てレンズを採用してもよい。コンタクトレンズ３として連続装着用のレンズを採用してもよく、利用者は７日間、１４日間、ひいてはより長い期間で連続して着用し、毎晩に眼科組成物の溶液２に保存し、着用期間に既に放出された有利な成分（例えば、快適性向上剤）を補充してもよい。
【００４７】
コンタクトレンズ３の材質は、レンズの酸素透過率を高め、角膜の酸素不足による血眼、眼の充血、赤腫などの症状を回避できるシリコーンハイドロゲル（ｓｉｌｉｃｏｎｅ  ｈｙｄｒｏｇｅｌ）であってもよい。上記シリコーンハイドロゲルは、アメリカ食品医薬品局（ＵＳＦＤＡ）に従って第５群に分類されるコンタクトレンズ素材、例えば、Ｂａｌａｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｃｏｍｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｅｆｒｏｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｅｎｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｇａｌｙｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｌｏｔｒａｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｌｏｔｒａｆｉｌｃｏｎ  Ｂ、Ｎａｒａｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｎａｒａｆｉｌｃｏｎ  Ｂ、Ｓｅｎｏｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｄｅｌｅｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｓｏｍｏｆｉｌｃｏｎ  Ａなどの素材であってもよい。また、シリコーンハイドロゲルには、実際な必要に応じて、他の成分（例えば、ブルーライト吸収成分又はＵＶ吸収成分など）を添加してもよい。
【００４８】
コンタクトレンズ３の材質は、レンズの湿潤さと潤滑さを高め、着用者の快適さを増加できるハイドロゲル（ｈｙｄｒｏｇｅｌ）であってもよい。上記ハイドロゲルは、アメリカ食品医薬品局に従って第１群に分類されるコンタクトレンズ素材、即ち、水含有量が低い（５０重量％よりも小さい）ノニオン重合体（ｎｏｎｉｏｎｉｃ  ｐｏｌｙｍｅｒ）であってもよく、具体的には、Ｈｅｌｆｉｌｃｏｎ  Ａ＆Ｂ、Ｈｉｏｘｉｆｉｌｃｏｎ  Ｂ、Ｍａｆｉｌｃｏｎ、Ｐｏｌｙｍａｃｏｎ、Ｔｅｆｉｌｃｏｎ、Ｔｅｔｒａｆｉｌｃｏｎ  Ａなどの素材が挙げられる。又は、上記ハイドロゲルは、アメリカ食品医薬品局に従って第２群に分類されるコンタクトレンズ素材、即ち、水含有量が高い（５０重量％よりも大きい）ノニオン重合体であってもよく、具体的には、Ａｃｏｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ａｌｆａｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｈｉｌａｆｉｌｃｏｎ  Ｂ、Ｈｉｏｘｉｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｈｉｏｘｉｆｉｌｃｏｎ  Ｂ、Ｈｉｏｘｉｆｉｌｃｏｎ  Ｄ、Ｎｅｌｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｎｅｓｏｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｏｍａｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｓａｍｆｉｌｃｏｎ  Ａなどの素材が挙げられる。又は、上記ハイドロゲルは、アメリカ食品医薬品局に従って第３群に分類されるコンタクトレンズ素材、即ち、水含有量が低い（５０重量％よりも小さい）イオン重合体（ｉｏｎｉｃ  ｐｏｌｙｍｅｒ）であってもよく、具体的には、Ｄｅｌｔａｆｉｌｃｏｎ  Ａが挙げられる。又は、上記ハイドロゲルは、アメリカ食品医薬品局に準ずる第４群のコンタクトレンズ素材、即ち、水含有量が高い（５０重量％よりも大きい）イオン重合体であってもよく、具体的には、Ｅｔａｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｆｏｃｏｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｍｅｔｈａｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｍｅｔｈａｆｉｌｃｏｎ  Ｂ、Ｏｃｕｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｏｃｕｆｉｌｃｏｎ  Ｂ、Ｏｃｕｆｉｌｃｏｎ  Ｃ、Ｏｃｕｆｉｌｃｏｎ  Ｄ、Ｏｃｕｆｉｌｃｏｎ  Ｅ、Ｐｈｅｍｆｉｌｃｏｎ  Ａ、Ｖｉｆｉｌｃｏｎ  Ａなどの素材が挙げられる。
【００４９】
図３に示すことを参照し、本発明の眼科組成物は、コンタクトレンズを清潔するためのものを更に含み、そのため、本発明はまた、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンのモノマーを含有する快適性向上剤、界面活性剤、及び緩衝剤を有効な添加量で含む眼科組成物を提供するステップＳ１００と、眼科組成物の溶液をコンタクトレンズに十分に接触させるステップＳ１０２と、コンタクトレンズを目に着用するステップＳ１０４とを含む眼科組成物の使用方法を提供する。「十分に接触」という用語とは、レンズを眼科組成物の溶液に浸し、又は眼科組成物の溶液をレンズに滴下することを意味する。
【００５０】
[テスト項目]
眼科製品の製造：
表１及び表２に記載の配合に従ってコンタクトレンズ保存液を調製し、Ｐｅｇａｖｉｓｉｏｎ社により生産された複数の５８％ハイドロゲルコンタクトレンズをそれぞれ実施例１／４／５／７／９／１０に基づくコンタクトレンズ保存液に浸し、その後、封止及び高温滅菌処理（１２５℃、３０分間）を行い、このようにして眼科製品（コンタクトレンズ製品）の製造を完成した。レンズの表面性質を以下の表３に示す。
【００５１】
【表３】
2019202986.tif 000005
【００５２】
水膜の割れ時間のテスト：
表１及び表２に記載の配合に従ってコンタクトレンズ保存液を調製し、Ｐｅｇａｖｉｓｉｏｎ社により生産された複数の５８％ハイドロゲルコンタクトレンズをそれぞれ実施例１／４／５／７／９／１０に基づくコンタクトレンズ保存液に浸し、その後、これらのコンタクトレンズを取り出し、レンズの表面での水膜が割れる時間を記録し、その結果を以下の表４に示す。
【００５３】
【表４】
2019202986.tif 000006
【００５４】
水分の蒸散状況のテスト：
表１及び表２に記載の配合に従ってコンタクトレンズ保存液を調製し、Ｐｅｇａｖｉｓｉｏｎ社により生産された複数の５８％ハイドロゲルコンタクトレンズをそれぞれ実施例１／４／５／７／９／１０に基づくコンタクトレンズ保存液に浸し、その後、これらのコンタクトレンズを取り出し、レンズにおける水含有率の経時変化を記録し、その結果を以下の表５及び表６に示す。
【００５５】
【表５】
2019202986.tif 000007
【００５６】
【表６】
2019202986.tif 000008
【００５７】
使用感の評価：
表１及び表２に記載の配合に従ってコンタクトレンズ保存液を調製し、Ｐｅｇａｖｉｓｉｏｎ社により生産された複数の５８％ハイドロゲルコンタクトレンズをそれぞれ実施例１／４／５／７／９／１０に基づくコンタクトレンズ保存液に浸し、その後、これらのコンタクトレンズを取り出し、５名の被験者を選択してこれらのコンタクトレンズを使用し、快適さ、湿潤さ、潤滑さなどの項目を評価し、その結果を以下の表７及び表８に示す。
【００５８】
【表７】
2019202986.tif 000009
【００５９】
【表８】
2019202986.tif 000010
【００６０】
［実施例の可能な効果］
本発明が提供した眼科製品及びその眼科組成物は、「快適性向上剤は、第１の機能モノマーを含み、第１の機能モノマーは、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン（ＭＰＣ）である」という手段によって、コンタクトレンズを着用している時の快適さを向上させ、角膜を健康状態に維持することができる。
【００６１】
更に説明すると、快適性向上剤によって、レンズの表面に、良い酸素透過性、表面親水性、湿潤性、及び潤滑性を有する薄膜を形成でき、着用者が快適に感じることができる。また、より良い効果を発揮するように、快適性向上剤は、第２の機能モノマーを含んでもよく、第２の機能モノマーは、ｎ−ブチルメタクリレート（ＢＭＡ）であることが好ましい。
【００６２】
以上に開示された内容は、ただ本発明の好ましい実行可能な実施態様であり、本発明の請求の範囲はこれに制限されない。そのため、本発明の明細書及び図面内容を利用して成される全ての等価な技術変更は、いずれも本発明の請求の範囲に含まれる。
【符号の説明】
【００６３】
Ｚ    眼科製品
１    包装容器
１１    包装ケース
１２    カバー
２    眼科組成物の溶液
３    コンタクトレンズ
Ｓ１００〜Ｓ１０４    ステップ
【図１】
2019202986.tif 000011
【図２】
2019202986.tif 000012
【図３】
2019202986.tif 000013