(57)【要約】【課題】色調変化を抑制することができるケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法を提供する。【解決手段】ケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスを含有し、ｐＨが７未満であり、液状又は半固形状であり、ｐＨを７未満として、ケンポナシエキス中の糖分とアミノ酸類とによるメイラード反応の進行を抑制することにより、色調変化を抑える。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ケンポナシエキスを含有し、ｐＨが７未満であり、液状又は半固形状であることを特徴とするケンポナシ製剤。
【請求項２】
更に、ゲル化剤を含有する請求項１に記載のケンポナシ製剤。
【請求項３】
更に、ｐＨ調整剤を含有する請求項１又は請求項２に記載のケンポナシ製剤。
【請求項４】
包材に包装されている請求項２又は請求項３に記載のケンポナシ製剤。
【請求項５】
前記包装の充填量が１〜２０ｇである請求項４に記載のケンポナシ製剤。
【請求項６】
ケンポナシエキスを含有するケンポナシ製剤のｐＨを７未満にすることを特徴とする色調変化の抑制方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ケンポナシエキスを含有するケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ケンポナシエキスは、利尿、口渇に効果がある生薬エキスとして利用されており、このようなケンポナシエキスを含む種々の組成物等が提案されている。
例えば、特許文献１には、乾燥した韓国産ケンポナシの低級アルコール−不溶性分画を含む医薬組成物が開示されている。
特許文献２には、植物であるケンポナシの植物抽出物を含む組成物として、医薬組成物、食品組成物および飲料組成物からなる群から選ばれるものが開示されている。
特許文献３には、ケンポナシ（Ｒａｉｓｉｎ  Ｔｒｅｅ）の実抽出濃縮液、ニコチン酸アミド、ローザロスボグ（イザヨイバラ、Ｒｏｓａ  Ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）抽出物、黄耆抽出物及びロータス抽出物の有効成分を含む二日酔い解消及び予防用組成物が開示されている。
特許文献４には、ハリグワ抽出物及びヨクイニン抽出物を含む肥満抑制又は血糖降下用のハリグワ及びヨクイニン錠剤であり、ケンポナシの実、ケンポナシの幹、ケンポナシの葉、甘草、桂皮、黄連、覆盆子、莵絲子、蛇床子、枸杞子、五味子及び黄耆からなる群から選択される少なくとも１つの生薬材をさらに含むものが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特表２００４−５２０３８４号公報
【特許文献２】特表２００６−５２１２９１号公報
【特許文献３】特開２０１１−２２５５６５号公報
【特許文献４】特表２０１３−５３７８９０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
近年、ケンポナシエキスは、二日酔いに対する効果が注目されており、様々な服用シーンを考慮して、錠剤、顆粒剤、散剤等の固形状の剤形や、液剤、煎剤等の液体状の剤形で製剤化したケンポナシ製剤が要請されている。
しかし、ケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスが糖質等を多く含むため、継時的な色調変化が生じやすく、その改善が未だ十分になされていないという問題があった。
【０００５】
本発明は上記実情に鑑みてなされたものであり、色調変化を抑制することができるケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
上記の目的を達成するために、請求項１に記載の発明は、ケンポナシエキスを含有し、ｐＨが７未満であり、液状又は半固形状であることを要旨とする。
請求項２に記載の発明は、請求項１に記載の発明において、更に、ゲル化剤を含有することを要旨とする。
請求項３に記載の発明は、請求項１又は請求項２に記載の発明において、更に、ｐＨ調整剤を含有することを要旨とする。
請求項４に記載の発明は、請求項２又は請求項３に記載の発明において、包材に包装されていることを要旨とする。
請求項５に記載の発明は、請求項４に記載の発明において、前記包装の充填量が１〜２０ｇであることを要旨とする。
請求項６に記載の発明は、ケンポナシエキスを含有するケンポナシ製剤のｐＨを７未満にすることを要旨とする。
【発明の効果】
【０００７】
［作用］
本発明のケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスを含有する液状又は半固形状のものであり、ｐＨを７未満とすることにより、ケンポナシエキスによる色調変化を抑制することができる。
また、ゲル化剤を含有する場合、色調変化を抑制しつつ、好適に半固形状の剤形にすることができるとともに、服用性の向上を図ることができる。
また、ｐＨ調整剤を含有する場合、好適にｐＨを７未満にすることができる。
また、包材に包装されている場合、服用の簡便性と携帯性の向上を図ることができる。
また、本発明の色調変化の抑制方法は、ケンポナシ製剤のｐＨを７未満にすることで、ケンポナシエキスによる色調変化を好適に抑えることができる。
【０００８】
［効果］
本発明によれば、ケンポナシエキスによる色調変化を抑制することができるケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を具体化した一実施形態について説明する。
ケンポナシエキスは、本発明のケンポナシ製剤の主成分であり、ケンポナシ（学名：Ｈｏｖｅｎｉａ  ｄｕｌｃｉｓ）の果実や種子、特に多肉質な果柄がついたままの果実や種子から抽出される。
ケンポナシエキスの形態としては、特に限定されず、液状、軟稠エキス状、乾燥エキス状の何れの形態でも使用することができる。
ケンポナシエキスの抽出方法としては、特に限定されず、一般的な何れの抽出方法も採用可能である。抽出方法の具体例としては、水による沸騰抽出で得られた抽出液を濃縮し、エタノール若しくは含水エタノールを定量加えて撹拌し、沈殿物と上澄み液とに分け、該上澄み液を濃縮する方法、あるいは水若しくは含水エタノールで低温抽出する方法、あるいは同様にして加熱抽出する方法、あるいは抽出液にキシリトールなどの糖類を適量溶かし入れた後に濃縮する方法、あるいは抽出液にデキストリン等の賦形剤を混和して噴霧乾燥や凍結乾燥などの一般的な手段で乾燥する方法などが挙げられる。
【００１０】
ケンポナシの果実、種子、果柄は、糖分やアミノ酸類を多く含んでおり、これら糖分やアミノ酸類は、抽出時にケンポナシエキス中へ移行する。このケンポナシエキス中の糖分とアミノ酸類とは、吸湿によってメイラード反応を起こし、褐変することで、色調変化を発生させる。
ケンポナシ製剤は、ｐＨを７未満とすることにより、色調変化が抑えられている。すなわち、ケンポナシエキス中の糖分とアミノ酸類とによるメイラード反応は、ｐＨが高いほど進行し、ケンポナシ製剤を褐変させる。このため、本発明では、ケンポナシ製剤のｐＨを３〜５とし、ケンポナシエキス中の糖分とアミノ酸類とのメイラード反応の進行を抑制することにより、色調変化を抑える。
ケンポナシ製剤のｐＨは、好ましくは６以下であり、より好ましくは３〜５である。ｐＨは過剰に高い場合、メイラード反応の進行を抑制することができず、色調変化を抑えることができなくなる。またｐＨは過剰に低い場合、ケンポナシ製剤に沈殿物が生じやすくなる。
ｐＨの調整は、ｐＨ調整剤を含有させることによって行うことができ、このｐＨ調整剤としては、無水クエン酸、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物等のクエン酸類や、安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル等の安息香酸類などのような酸類が挙げられる。これらの中でもクエン酸類は、入手が容易であり、食品添加物として多用されており、さらに矯味剤や防腐剤としての機能を有するため、ｐＨ調整剤として好ましい。
【００１１】
本発明のケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスに精製水等を添加することにより、液状の剤形とすることができる。
また、ケンポナシ製剤は、ゲル化剤を含有させることにより、半固形状の剤形とすることができる。半固形状の剤形としたケンポナシ製剤は、液状の剤形としたものに比べ、誤嚥を起こし難いため、服用性が良いという利点を有する。
ゲル化剤には、カンテン末、カラギーナン、キサンタンガム、ローカストビーンガム（カロブビーンガム）、アラビアガム、アルギン酸及びその塩、ジェランガム、ペクチン、プルラン、グアーガム、タラガム、タマリンドシードガム、加工デンプン、セルロース誘導体、サイリウムシードガム、及びグルコマンナンからなる群より選ばれる１種以上が使用される。
【００１２】
ここで、半固形状の剤形とは、液体と固体の両方の属性をもつ半固体であり、液体より固体に近い半流動体であり、粘性を有することで自由に変形する形状をいうものとする。
また、半固形状には、流動性をほぼ有さないゲル状態のものと、流動性を有するゾル状態のものとが含まれるものとする。例えば、ゲル化剤としてアラビアガム等を使用した場合にはゾル状態の半固形状とすることができ、カンテン末を使用した場合にはゲル状態の半固形状とすることができる。そして、ゲル状態の半固形状は、流動性をほぼ有さないことからまとまりやすく、嚥下しやすいものになるため、本発明のケンポナシ製剤を半固形状の剤形とする場合に、好ましい剤形である。
【００１３】
ケンポナシ製剤の総量に対するゲル化剤の総量の含有率は、嚥下しやすいものにするとともに、服用感の悪化を抑えるという観点から、好ましくは０．１〜１０質量％、より好ましくは０．５〜８質量％、さらに好ましくは１〜６質量％である。
ゲル化剤の含有率が過剰に低い場合には、剤形を半固形状にすることができない。ゲル化剤の含有率が過剰に高い場合には、半固形状の剤形としたケンポナシ製剤の硬度が増すとともに、服用量の増加を招くため、服用感が悪化するおそれがある。
【００１４】
ゲル化剤の中で、カンテン末は、ゲル状態の半固形状の剤形を好適に保つことで、継時的な物性変化を抑制する効果を有し、品質を保つという観点で、好ましい材料である。
また、ケンポナシ製剤を半固形状の剤形とする場合、品質を保つという観点から、経時変化による水分の遊離のしやすさを示す離水率は、低いほど好ましい。ゲル化剤の中で、カラギーナンは、この離水率を低くする効果を有しており、好ましい材料である。
【００１５】
ゲル化剤を含有させて半固形状の剤形にしたケンポナシ製剤は、例えば１回服用量単位で包材に充填して包装することにより、簡便性や携帯性の向上を図ることができる。なお、液状の剤形の場合、所定以上のサイズのビン、カン、ボトル等の容器に収容する必要があるが、こうした容器は嵩張るため、簡便性や携帯性に劣るものになりやすい。
包材の形状や構成等は、特に限定されない。包材に使用される材料は、ケンポナシエキスの吸湿によるメイラード反応を抑制するという観点から、ガスバリア性を有する多層フィルムが好ましく、この多層フィルムにアルミラミネートを施すことで更に遮光性を付与したアルミラミネート多層フィルムがより好ましい。
なお、包装にガスバリア性を有する包材を使用する場合には、このガスバリア性によってケンポナシエキスの吸湿が抑制されてメイラード反応が抑えられるため、充填されるケンポナシ製剤は必ずしもｐＨが７未満のものに限定されない。
包装の充填量は、ケンポナシ製剤中におけるケンポナシエキスの含有量によって異なり、特に限定されないが、簡便性や携帯性に優れたものにするという観点から、好ましくは１〜２０ｇである。
【００１６】
ケンポナシ製剤には、服用感を向上させるという観点で、甘味料を添加することができる。甘味料の具体例としては、白糖、アセスルファムカリウム、ステビア抽出物、アスパルテーム、スクラロース、ソーマチン、還元麦芽糖水アメ（マルチトール）、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マンニトール、トレハロースが挙げられ、これらの群から選択される少なくとも１種が使用される。
ケンポナシ製剤には、服用感を向上させるという観点で、矯味剤を添加することができる。矯味剤の具体例としては、上述のｐＨ調整剤で挙げたクエン酸類の他に、エリスリトール、キシリトール、トレハロース等の糖類、ｌ−メントール、矯味の目的で添加される香料などの添加物などが挙げられ、これらの群から選択される少なくとも１種が使用される。
【００１７】
また、ケンポナシ製剤には、上記したものの他に、ゲル化促進剤、安定化剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、保存料、香料、賦形剤などを添加することができる。
例えば、剤形を半固形状とするためのゲル化を促進するという観点で、ゲル化促進剤として、乳酸カルシウムおよび／または塩化カリウムを添加することができる。
また、ケンポナシエキスの固形分量を調整して剤形を安定化させるという観点で、安定化剤として、デキストリンを添加することができる。
また、保存性を高めるという観点で、防腐剤として、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、安息香酸ナトリウムから選択される１種以上を添加することができる。
【実施例】
【００１８】
以下、本発明を更に具体化した実施例について説明するが、本発明はこの実施例に限定されるものではない。
【００１９】
〔ケンポナシエキスの調製〕
ケンポナシの、多肉質な果柄がついたままの果実１００ｇを刻み、１０倍量の水を加え、約１００℃で３０分の沸騰抽出を行い、抽出液を濾過して、ケンポナシエキスを得た。
【００２０】
〔サンプルの調製〕
上記ケンポナシエキスの調製で得られたケンポナシエキス４００ｍｇに対し、表１に記載の配合量で各剤を添加し、５０ｍｌとなるように適量の精製水を加えて、液状の剤形としたサンプル１を得た。
また、上記ケンポナシエキスの調製で得られたケンポナシエキス４００ｍｇに対し、表２に記載の配合量で各剤を添加し、適量の精製水を加えて、２０ｇの半固形状の剤形としたサンプル２を得た。
【００２１】
【表１】
2019206505.tif 000002
【００２２】
【表２】
2019206505.tif 000003
【００２３】
〔測定〕
上記サンプルの調製で得られたサンプル１とサンプル２について、サンプルの調製時にクエン酸水和物の配合量を、３０ｍｇを基準に、減量又は増量することで、ｐｈを２〜７に調整した。
ｐｈを２〜７に調整したサンプル１とサンプル２について、色調変化、沈殿量、及び保存効力を測定した。
色調変化は、色差計（日本電色工業社製のＣｏｌｏｒ  ｍｅｔｅｒ  ＺＥ６０００）を使用し、サンプル１については遠心分離して沈殿物を取り除き澄明な状態にして、サンプル２についてはそのまま、色差（ΔＥ）を測定した。その測定結果を表３に示す。
沈殿量は、サンプル１について、予め重量を測定しておいた容器を使用して遠心分離を行い、沈殿物を沈殿させて、上澄み溶液を除去した後、乾燥させて、重量を測定し、この測定された重量から容器の重量を減じた値を、沈殿物の重量とした。その測定結果を表４に示す。サンプル２については、沈殿物が生じなかったため、沈殿量の測定は行わなかった。
保存効力は、微生物の増殖を抑える目的の保存料の効果を検証する試験として、日本薬局方の参考情報に保存効力試験法として収載されている方法に従って測定した。なお、製剤カテゴリーは、水性溶剤に溶解又は分散、若しくは水溶性の基剤に混和させた制酸剤以外の経口投与する製剤及び口腔内に適用する製剤（カテゴリー  １Ｃ）として実施した。その測定結果を表５に示す。
【００２４】
【表３】
2019206505.tif 000004
【００２５】
【表４】
2019206505.tif 000005
【００２６】
【表５】
2019206505.tif 000006
【００２７】
〔考察〕
表３の結果から、サンプル１，２共に、ｐＨが２〜５では色差（ΔＥ）は１．４１〜３．５１であったが、ｐＨが７の場合、色差（ΔＥ）は６を超えており、ｐＨが７以上では色調変化を抑制できないことが示された。
表４の結果から、サンプル１について、ｐＨが３〜７では沈殿物はあまり生じていないが、ｐＨが２で多量の沈殿物が発生しており、液体状の剤形ではｐＨが２以下で沈殿物が発生しやすいことが示された。
表５の結果から、サンプル１，２共に、ｐＨが７の場合、保存効力が無しとなっており、ｐＨが７以上では保存効力が無いことが示された。
以上から、ｐＨを７未満とすることで、色調変化を抑制できるとともに、好適な保存効力を有し、更に液体状の剤形ではｐＨが３以上で沈殿物の発生を抑えることができることが示された。