(57)【要約】【課題】色調変化を抑制することができるケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法を提供する。【解決手段】ケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスと、デキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つと、を含有し、固形状であり、デキストリンや軽質無水ケイ酸が、ケンポナシエキス中の糖分とアミノ酸類との吸湿によるメイラード反応を抑えることにより、色調変化を抑制する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ケンポナシエキスと、デキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つと、を含有し、固形状であることを特徴とするケンポナシ製剤。
【請求項２】
前記軽質無水ケイ酸の含有率が０．５〜１０質量％である請求項１に記載のケンポナシ製剤。
【請求項３】
前記デキストリンの含有率が１０〜５０質量％である請求項１又は請求項２に記載のケンポナシ製剤。
【請求項４】
ケンポナシエキスを含有するケンポナシ製剤に、デキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つを含有させることを特徴とする色調変化の抑制方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ケンポナシエキスを含有するケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ケンポナシエキスは、利尿、口渇に効果がある生薬エキスとして利用されており、このようなケンポナシエキスを含む種々の組成物等が提案されている。
例えば、特許文献１には、乾燥した韓国産ケンポナシの低級アルコール−不溶性分画を含む医薬組成物が開示されている。
特許文献２には、植物であるケンポナシの植物抽出物を含む組成物として、医薬組成物、食品組成物および飲料組成物からなる群から選ばれるものが開示されている。
特許文献３には、ケンポナシ（Ｒａｉｓｉｎ  Ｔｒｅｅ）の実抽出濃縮液、ニコチン酸アミド、ローザロスボグ（イザヨイバラ、Ｒｏｓａ  Ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）抽出物、黄耆抽出物及びロータス抽出物の有効成分を含む二日酔い解消及び予防用組成物が開示されている。
特許文献４には、ハリグワ抽出物及びヨクイニン抽出物を含む肥満抑制又は血糖降下用のハリグワ及びヨクイニン錠剤であり、ケンポナシの実、ケンポナシの幹、ケンポナシの葉、甘草、桂皮、黄連、覆盆子、莵絲子、蛇床子、枸杞子、五味子及び黄耆からなる群から選択される少なくとも１つの生薬材をさらに含むものが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特表２００４−５２０３８４号公報
【特許文献２】特表２００６−５２１２９１号公報
【特許文献３】特開２０１１−２２５５６５号公報
【特許文献４】特表２０１３−５３７８９０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
近年、ケンポナシエキスは、二日酔いに対する効果が注目されており、様々な服用シーンを考慮して、錠剤、顆粒剤、散剤等の固形状の剤形や、液剤、煎剤等の液体状の剤形で製剤化したケンポナシ製剤が要請されている。
しかし、ケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスが糖質等を多く含むため、継時的な色調変化が生じやすく、その改善が未だ十分になされていないという問題があった。
【０００５】
本発明は上記実情に鑑みてなされたものであり、色調変化を抑制することができるケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
上記の目的を達成するために、請求項１に記載の発明は、ケンポナシエキスと、デキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つと、を含有し、固形状であることを要旨とする。
請求項２に記載の発明は、請求項１に記載の発明において、前記軽質無水ケイ酸の含有率が０．５〜１０質量％であることを要旨とする。
請求項３に記載の発明は、請求項１又は請求項２に記載の発明において、前記デキストリンの含有率が１０〜５０質量％であることを要旨とする。
請求項４に記載の発明は、ケンポナシエキスを含有するケンポナシ製剤に、デキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つを含有させることを要旨とする。
【発明の効果】
【０００７】
［作用］
本発明のケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスと、デキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つと、を含有する固形状のものであり、デキストリン、軽質無水ケイ酸がケンポナシエキスの色調変化を好適に抑えることにより、ケンポナシエキスによる色調変化を抑制することができる。
また、軽質無水ケイ酸の含有率が０．５〜１０質量％である場合、色調変化を抑制しつつ、好適に固形状の剤形にすることができる。
また、デキストリンの含有率が１０〜５０質量％である場合、色調変化を抑制しつつ、好適に固形状の剤形にすることができる。
また、本発明の色調変化の抑制方法は、ケンポナシエキスを含有するケンポナシ製剤に、デキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つを含有させることにより、ケンポナシエキスによる色調変化を好適に抑えることができる。
【０００８】
［効果］
本発明によれば、ケンポナシエキスによる色調変化を抑制することができるケンポナシ製剤及び色調変化の抑制方法を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を具体化した一実施形態について説明する。
ケンポナシエキスは、本発明のケンポナシ製剤の主成分であり、ケンポナシ（学名：Ｈｏｖｅｎｉａ  ｄｕｌｃｉｓ）の果実や種子、特に多肉質な果柄がついたままの果実や種子から抽出される。
ケンポナシエキスの形態としては、特に限定されず、液状、軟稠エキス状、乾燥エキス状の何れの形態でも使用することができる。
ケンポナシエキスの抽出方法としては、特に限定されず、一般的な何れの抽出方法も採用可能である。抽出方法の具体例としては、水による沸騰抽出で得られた抽出液を濃縮し、エタノール若しくは含水エタノールを定量加えて撹拌し、沈殿物と上澄み液とに分け、該上澄み液を濃縮する方法、あるいは水若しくは含水エタノールで低温抽出する方法、あるいは同様にして加熱抽出する方法、あるいは抽出液にキシリトールなどの糖類を適量溶かし入れた後に濃縮する方法、あるいは抽出液にデキストリン等の賦形剤を混和して噴霧乾燥や凍結乾燥などの一般的な手段で乾燥する方法などが挙げられる。
【００１０】
ケンポナシの果実、種子、果柄は、糖分やアミノ酸類を多く含んでおり、これら糖分やアミノ酸類は、抽出時にケンポナシエキス中へ移行する。このケンポナシエキス中の糖分とアミノ酸類とは、吸湿によってメイラード反応を起こし、褐変することで、色調変化を発生させる。
ケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスと、更にデキストリン及び軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つと、を含有しており、これらデキストリンや軽質無水ケイ酸が、ケンポナシエキスによる色調変化を抑える。
また、本発明のケンポナシ製剤は、剤形を固形状とされている。このケンポナシ製剤の剤形は、固形状であれば、特に限定されず、細粒剤、顆粒剤、散剤、丸剤、錠剤、トローチ剤などとすることができる。
【００１１】
デキストリンは、高分子量の多糖類であり、賦形剤として使用されるとともに、色調変化を抑制する色調変化抑制剤として使用される。
本発明でデキストリンが色調変化抑制剤として機能する理由について、デキストリンは、糖分やアミノ酸類を包み込み、糖分とアミノ酸類との接触を避けることで、メイラード反応を抑制すると考えられる。
ケンポナシ製剤中におけるデキストリンの含有率は、好ましくは１０〜５０質量％、より好ましくは３０〜６０質量％、さらに好ましくは４０〜６０質量％である。
デキストリンの含有率が過剰に低い場合、色調変化を抑制することが難しくなる。デキストリンの含有率が過剰に高い場合、脆く崩れやすくなり、ケンポナシ製剤が固形状の剤形に所望される硬度を満たすことができなくなる。
【００１２】
軽質無水ケイ酸は、多孔質体であり、顆粒の流動性改善や錠剤の硬度増加のための流動化剤として使用されるとともに、色調変化を抑制する色調変化抑制剤として使用される。
本発明で軽質無水ケイ酸が色調変化抑制剤として機能する理由について、多孔質体である軽質無水ケイ酸は、細孔内に糖分やアミノ酸類を取り込み、糖分とアミノ酸類との接触を避けることで、メイラード反応を抑制すると考えられる。
ケンポナシ製剤中における軽質無水ケイ酸の含有率は、好ましくは０．５〜１０質量％、より好ましくは１〜１０質量％、さらに好ましくは２〜５質量％である。
軽質無水ケイ酸の含有率が過剰に低い場合、色調変化を抑制することが難しくなり、デキストリンの含有率を過剰に高めなければならない。軽質無水ケイ酸の含有率が過剰に高い場合、ケンポナシ製剤を顆粒や細粒等の固形状の剤形にする場合に粒度の調整が難しくなる。
【００１３】
本発明のケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスによる色調変化を抑えるため、デキストリンのみを含有してもよく、軽質無水ケイ酸のみを含有してもよく、又はデキストリン及び軽質無水ケイ酸の両方を含有してもよい。
但し、ケンポナシエキスによる色調変化をデキストリンのみで抑える場合には、ケンポナシ製剤中におけるデキストリンの含有率が過剰に高くなりやすい。また、ケンポナシエキスによる色調変化を軽質無水ケイ酸のみで抑える場合には、ケンポナシ製剤中における軽質無水ケイ酸の含有率が過剰に高くなりやすい。
よって、ケンポナシ製剤は、ケンポナシエキスによる色調変化を抑えるとともに、好適に固形状の剤形にするという観点から、デキストリン及び軽質無水ケイ酸の両方を含有することが好ましい。
【００１４】
ケンポナシ製剤は、賦形剤として、上述のデキストリンの他に、乳糖（ラクトース）などの糖類や、コーンスターチ等の澱粉類を使用することができる。
また、ケンポナシ製剤は、流動化剤として、上述の軽質無水ケイ酸の他に、含水二酸化ケイ素や、タルク等を使用することができる。
また、ケンポナシ製剤には、ステアリン酸マグネシウム、水素添加植物油等のような、粉体間の付着力を弱めることで粉体の流動性を高める滑沢剤を含有させてもよい。
また、ケンポナシ製剤には、ケンポナシエキス、デキストリン及び軽質無水ケイ酸の効能を損なわない程度であれば、スクラロース、アスパルテーム、グリシン、アセスルファムカリウム、サッカリン等の甘味剤、安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、エタノール、クエン酸等の防腐剤、増粘剤、乳化剤、保存料、食用色素、香料や調味料や酵素や酸化防止剤等の食品添加物、ビタミン類等の添加剤を含有させることができる。これら添加剤のケンポナシ製剤中における含有量は、特に限定されず、任意の量を選択可能である。
【実施例】
【００１５】
以下、本発明を更に具体化した実施例について説明するが、本発明はこの実施例に限定されるものではない。
【００１６】
〔ケンポナシエキスの調製〕
ケンポナシの、多肉質な果柄がついたままの果実１００ｇを刻み、１０倍量の水を加え、約１００℃で３０分の沸騰抽出を行い、抽出液を濾過して、ケンポナシエキスを得た。
【００１７】
〔試験１〕
上記ケンポナシエキスの調製で得られたケンポナシエキスを凍結乾燥し、粉体とした。この粉体としたケンポナシエキスに対し、デキストリンのみを表１に示す含有率となるように添加し、ＮＯ．１〜ＮＯ．７のサンプルを得た。これらＮＯ．１〜ＮＯ．７のサンプルを、４０℃、湿度７５％の高湿度な環境下に静置し、吸湿による色調の変化と、吸湿による固化の様子を観察して、色調と固化の評価を行った。その結果を表１に示す。
なお、色調の評価は、○：変化無し、△：わずかに変化、×：明らかな変化有り、の３段階で評価した。
また、固化の評価は、○：固化無し、△：わずかに固化、×：明らかに固化した、の３段階で評価した。
表１の結果から、デキストリンのみでケンポナシエキスの色調の変化、及び固化を抑制するには、デキストリンの含有率を３０質量％以上にする必要があることが示された。
【００１８】
【表１】
2019206504.tif 000002
【００１９】
〔試験２〕
上記ケンポナシエキスの調製で得られたケンポナシエキスを凍結乾燥し、粉体とした。この粉体としたケンポナシエキスに対し、軽質無水ケイ酸のみを表２に示す含有率となるように添加し、ＮＯ．８〜ＮＯ．１５のサンプルを得た。これらＮＯ．８〜ＮＯ．１５のサンプルを、４０℃、湿度７５％の高湿度な環境下に静置し、吸湿による色調の変化と、吸湿による固化の様子を観察して、色調と固化の評価を行った。その結果を表１に示す。
なお、色調の評価は、○：変化無し、△：わずかに変化、×：明らかな変化有り、の３段階で評価した。
また、固化の評価は、○：固化無し、△：わずかに固化、×：明らかに固化した、の３段階で評価した。
表２の結果から、軽質無水ケイ酸のみでケンポナシエキスの色調の変化、及び固化を抑制するには、軽質無水ケイ酸の含有率を５質量％以上にする必要があることが示された。
【００２０】
【表２】
2019206504.tif 000003
【００２１】
〔試験３〕
上記ケンポナシエキスの調製で得られたケンポナシエキスを凍結乾燥し、粉体とした。この粉体としたケンポナシエキスに対し、デキストリン及び軽質無水ケイ酸のみを表３〜表６に示す含有率となるように添加し、ＮＯ．１６〜ＮＯ．４３のサンプルを得た。
これらＮＯ．１６〜ＮＯ．４３のサンプルを、４０℃、湿度７５％の高湿度な環境下に静置し、吸湿による色調の変化と、吸湿による固化の様子を観察して、色調と固化の評価を行った。その結果を表３〜表６に示す。
さらに、ＮＯ．１６〜ＮＯ．４３のサンプルについて、顆粒、細粒の２つの剤形で製剤化を行い、それぞれについて、日本薬局方で規定された製剤の粒度の試験法に従い、粒度試験を行ってこれを評価した。その結果を表３〜表６に示す。
なお、色調の評価は、○：変化無し、△：わずかに変化、×：明らかな変化有り、の３段階で評価した。
また、固化の評価は、○：固化無し、△：わずかに固化、×：明らかに固化した、の３段階で評価した。
また、粒度試験の評価は、○：粒度試験で適合、×：粒度試験で不適合、の２段階で評価した。
表３の結果から、デキストリンの含有率が３０質量％であっても、軽質無水ケイ酸を０．５質量％以上含有させることで、吸湿による色調の変化と、吸湿による固化と、を良好に抑制できることが示された。
また、表３〜表６の結果から、デキストリンの含有率が３０〜６０質量％の場合に、軽質無水ケイ酸を２０質量％以上含有させると、吸湿による色調の変化と、吸湿による固化については問題はないが、顆粒、細粒の２つの剤形では、粒度試験の評価が不適合となることが示された。
具体的に、軽質無水ケイ酸を２０質量％以上含有させた場合、製剤化の際に粉体が嵩高くなり、ハンドリングが悪化した。加えて、粒子が過剰に細かくなることで、顆粒、細粒の粒子が作製しづらくなり、粒度試験で不適合となった。
よって、顆粒、細粒の２つの剤形とする場合、デキストリンの含有率は３０〜６０質量％が好ましく、軽質無水ケイ酸の含有率は０．５〜１０質量％が好ましい。
【００２２】
【表３】
2019206504.tif 000004
【００２３】
【表４】
2019206504.tif 000005
【００２４】
【表５】
2019206504.tif 000006
【００２５】
【表６】
2019206504.tif 000007
【００２６】
〔試験４〕
上記ケンポナシエキスの調製で得られたケンポナシエキスを凍結乾燥し、粉体とした。この粉体としたケンポナシエキスに対し、デキストリン及び軽質無水ケイ酸のみを表７〜表９に示す含有率となるように添加し、ＮＯ．４４〜ＮＯ．６１のサンプルを得た。
これらＮＯ．４４〜ＮＯ．６１のサンプルを、４０℃、湿度７５％の高湿度な環境下に静置し、吸湿による色調の変化と、吸湿による固化の様子を観察して、色調と固化の評価を行った。その結果を表７〜表９に示す。
さらに、ＮＯ．４４〜ＮＯ．６１のサンプルについて、錠剤の剤形で製剤化を行い、錠剤用硬度計（モンサント型、萱垣医理科工業社製）を使用して、硬度を測定した。その結果を表７〜表９に示す。
なお、色調の評価は、○：変化無し、△：わずかに変化、×：明らかな変化有り、の３段階で評価した。
また、固化の評価は、○：固化無し、△：わずかに固化、×：明らかに固化した、の３段階で評価した。
表７〜表９の結果から、軽質無水ケイ酸が０．５〜５質量％の含有率で、デキストリンの含有率が７０質量％以上になると、錠剤の硬度が５０Ｎ未満となることが示された。
具体的に、軽質無水ケイ酸が０．５〜５質量％の含有率で、デキストリンの含有率が７０質量％以上になると、錠剤の硬度が５０Ｎ未満となり、錠剤の上下が剥がれるキャッピングが起こった。
よって、錠剤の剤形とする場合、デキストリンの含有率は３０〜６０質量％が好ましく、軽質無水ケイ酸の含有率は０．５〜５質量％が好ましい。
【００２７】
【表７】
2019206504.tif 000008
【００２８】
【表８】
2019206504.tif 000009
【００２９】
【表９】
2019206504.tif 000010