(57)【要約】  本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又は薬剤として許容されるその塩
【化１】
2007506785.tif 000476
（式中、
Ａｒ２はＣ１〜Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ、ハロ及びアミノから選択される１個若しくは複数の基で置換されていてもよい環当たり１個、２個、３個若しくは４個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい飽和又はモノ又はポリ不飽和のＣ５〜Ｃ１４−モノ若しくは縮合ポリ環状ヒドロカルビルであり、
但し、環のＯ又はＳは別の環のＯ若しくはＳと隣接しておらず、
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立に、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（式中、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシである）からなる群から選択され、
ｑは０又は１であり、
Ｒ１は単環、二環又は三環式アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは置換されていてもよく、
Ｙは任意の薬剤として許容される化学部分であり、１個〜５０個の原子からなり、
但し、
Ｒ１がＮ−イミダゾリルである場合、Ｒ２〜Ｒ４はＨであり、ｑは０であり、Ａｒ２はピリジンであり、ＹはＣｌではなく、
Ｒ１がｐ−アミノフェニルである場合、Ｒ２〜Ｒ４はＨであり、ｑは０であり、Ａｒ２はフェニルであり、ＹはＨでない）。
【請求項２】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、アントラセニル又はフルオレニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がフラニル又はチエニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべて−Ｈである請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべて−Ｈである請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣｙ２−Ｘ１−であり、
Ｃｙ２が水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そのそれぞれが置換されていてもよく、
そのそれぞれが１個又は２個のアリール又はヘテロアリール環と縮合していてもよく、或いは１個又は２個の飽和又は部分不飽和のシクロアルキル又は複素環と縮合していてもよく、上記環のいずれかは置換されていてもよく、
Ｘ１が共有結合、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、
（式中、
Ｌ２は出現ごとに独立に、化学結合、Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル、Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル−（ＮＨ）−Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル、Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル−（Ｓ）−Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル及びＣ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル−（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビルからなる群から選択され（但し、Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１である場合、Ｌ２は化学結合ではない）、
Ｍ１は出現ごとに独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ７は水素、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、アリール、アラルキル、アシル、Ｃ０〜Ｃ６−ヒドロカルビル−ヘテロシクリル及びＣ０〜Ｃ６−ヒドロカルビル−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記ヒドロカルビル部分は−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２又はハロで置換されていてもよく、
Ｍ２はＭ１、ヘテロアリーレン及びヘテロシクリレンからなる群から選択され、その環のいずれかは置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１が−Ｎ（Ｚ）−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−、−Ｃ（Ｈ）＝ＣＨ−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−、−Ｓ−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−又は−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−（Ｚは−Ｈ又は−ＯＨ、−ＮＨ２若しくはハロで置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−である）からなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ１がメチレン、アミノメチル及びチオメチルから選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｃｙ２が
【化２】
2007506785.tif 000477
から選択され、そのそれぞれが置換されていてもよく、１個又は複数のアリール環と縮合していてもよい請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｃｙ２がアリール又はヘテロアリールであり、それぞれが置換されていてもよい請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃｙ２がフェニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、そのそれぞれが置換されていてもよい請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙ２がＣ１〜Ｃ７−アルコキシ、ハロ、ジ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ及びヘテロアリールからなる群から独立に選択される１〜３個の置換基を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記置換基がメトキシ、フルオロ、クロロ、ピリジニル及びジメチルアミノ−エトキシから選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｃｙ２が１〜３個のＣＨ３Ｏ−で置換されているフェニルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが（Ｖ’−Ｌ４）ｔ−Ｖ−Ｌ３−であり、
Ｌ３が直接結合、−Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）ｍ１−Ｘ’−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）ｍ２、−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３−ヒドロカルビル）、（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）−ＮＨ−又は−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）−ＮＨ−であり、
ｍ１及びｍ２が独立に０又は１であり、
Ｘ’が−Ｎ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）−、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり、
Ｒ２１が−Ｈ、Ｖ”−（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ａであり、
Ｌ４が（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ａ−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ｂであり、
ａ及びｂが独立に０又は１であり、
Ｍが−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−又は−ＳＯ２ＮＨ−であり、
Ｖ、Ｖ’及びＶ”が独立にシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ｔが０又は１である請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
ＹがＶ−Ｌ３であり、
Ｌ３が−ＮＨ−ＣＨ−又は−ＣＨ−ＮＨ−であり、
Ｖがハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル−オキシ又は−チオ（特にメトキシ又はメチルチオ）から独立に選択される１個から３個の部分で置換されていてもよいフェニルであり、前記ヒドロカルビル部分のそれぞれはハロ、ニトロソ、アミノ、スルホンアミド及びシアノから独立に選択される１個若しくは複数の部分で置換されていてもよい請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｖが
【化３】
2007506785.tif 000478
から選択される置換されていてもよい環部分である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｃｙ２がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そのそれぞれが置換されていてもよく、そのそれぞれは１個又は複数のアリール又はヘテロアリール環と縮合していてもよく、或いは１個又は複数の飽和若しくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環と縮合していてもよく、その環のそれぞれは置換されていてもよく、但し、Ｃｙ２が前記環の中に−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を有する環部分である場合、Ｃｙ２はアリール又はヘテロアリール環を含む基で追加に置換されておらず、
Ｘ１が化学結合、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３、Ｌ３−Ｗ１、Ｗ１−Ｌ３−Ｗ１及びＬ３−Ｗ１−Ｌ３（式中、
Ｗ１は出現ごとに、Ｓ、Ｏ又はＲ９が水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択されるＮ（Ｒ９）であり、
Ｌ３はＣ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン又はＣ２〜Ｃ４アルキニレンである）からなる群から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが
ａ）Ａ１−Ｌ１−Ｂ１−（式中、Ａ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１は−（ＣＨ２）０〜１ＮＨ（ＣＨ２）０〜１−、−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＨＣＨ２−であり、Ｂ１はフェニル又は共有結合である）、
ｂ）Ａ２−Ｌ２−Ｂ２−（式中、Ａ２はＣＨ３（Ｃ＝ＣＨ２）−、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルキル又は置換されていてもよいアリールであり、Ｌ２は−Ｃ≡Ｃ−であり、Ｂ２は共有結合である）、
ｃ）Ａ３−Ｌ３−Ｂ３−（式中、Ａ３は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ３は共有結合であり、Ｂ３は−ＣＨ２ＮＨ−である）、
ｄ）Ａ４−Ｌ４−Ｂ４−（式中、Ａ４は置換されていてもよいアリールであり、Ｌ４は−ＮＨＣＨ２−であり、Ｂ４はチエニル基である）、
ｅ）Ａ５−Ｌ５−Ｂ５−（式中、Ａ５は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ５は共有結合であり、Ｂ５は−ＳＣＨ２−である）、
ｆ）モルホリニル−ＣＨ２−、
ｇ）置換されていてもよいアリール、
ｈ）Ａ６−Ｌ６−Ｂ６−（式中、Ａ６は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ６は共有結合であり、Ｂ６は−ＮＨＣＨ２−である）、
ｉ）Ａ７−Ｌ７−Ｂ７−（式中、Ａ７は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ７は共有結合であり、Ｂ７は−ＣＨ２−である）、
ｊ）置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリル、
ｋ）Ａ８−Ｌ８−Ｂ８−（式中、Ａ８は置換されていてもよいフェニルであり、Ｌ８は共有結合であり、Ｂ８は−Ｏ−である）、
ｌ）Ａ９−Ｌ９−Ｂ９−（式中、Ａ９は置換されていてもよいアリールであり、Ｌ９は共有結合であり、Ｂ９はフラン基である）、
ｍ）Ａ１０−Ｌ１０−Ｂ１０−（式中、Ａ１０は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１０は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−であり、Ｂ１０は−ＮＨＣＨ２−である）、
ｎ）Ａ１１−Ｌ１１−Ｂ１１−（式中、Ａ１１は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１１は共有結合であり、Ｂ１１は−ＯＣＨ２−である）、
ｏ）Ａ１２−Ｌ１２−Ｂ１２−（式中、Ａ１２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１２は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｂ１２は−Ｎ（置換されていてもよいアリール）ＣＨ２−である）、
ｐ）Ａ１３−Ｌ１３−Ｂ１３−（式中、Ａ１３は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１３は共有結合であり、Ｂ１３は−ＮＨＣ（Ｏ）−である）、
ｑ）Ａ１４−Ｌ１４−Ｂ１４−（式中、Ａ１４は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１４は−ＮＨＣ（Ｏ）（置換されていてもよいヘテロアリール）であり、Ｂ１４は−Ｓ−Ｓ−である）、
ｒ）Ｆ３ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、
ｓ）Ａ１５−Ｌ１５−Ｂ１５−（式中、Ａ１５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１５は−（ＣＨ２）０〜１ＮＨ（置換されていてもよいヘテロアリール）−であり、Ｂ１５は−ＮＨＣＨ２−である）、
ｔ）Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−（式中、Ａ１６は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１６は共有結合であり、Ｂ１６は−Ｎ（置換されていてもよいアルキル）ＣＨ２−である）、及び
ｕ）Ａ１７−Ｌ１７−Ｂ１７−（式中、Ａ１７は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１７は共有結合であり、Ｂ１７は−（置換されていてもよいアリール−ＣＨ２）２−Ｎ−）
から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが
ａ）Ｄ１−Ｅ１−Ｆ１−（式中、Ｄ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ１は−ＣＨ２−又は共有結合であり、Ｆ１は共有結合である）、
ｂ）Ｄ２−Ｅ２−Ｆ２−（式中、Ｄ２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ２は−ＮＨ（ＣＨ２）０〜２−であり、Ｆ２は共有結合である）、
ｃ）Ｄ３−Ｅ３−Ｆ３−（式中、Ｄ３は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ３は−（ＣＨ２）０〜２ＮＨ−であり、Ｆ３は共有結合である）、
ｄ）Ｄ４−Ｅ４−Ｆ４−（式中、Ｄ４は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ４は−Ｓ（ＣＨ２）０〜２−であり、Ｆ４は共有結合である）、
ｅ）Ｄ５−Ｅ５−Ｆ５−（式中、Ｄ５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ５は−（ＣＨ２）０〜２Ｓ−であり、Ｆ５は共有結合である）及び
ｆ）Ｄ６−Ｅ６−Ｆ６−（式中、Ｄ６は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ６は−ＮＨ（ＣＨ２）０〜２ＮＨ−であり、Ｆ６は共有結合である）
から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２からＲ４が独立に水素、−ＮＨ２、ニトロ、フラニル、クロロ、フルオロ、ブチル、トリフルオロメチル、ブロモ、チエニル、フェニル、−ＣＨＣＨＣ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ≡ＣＣＨ２−Ｒ９（Ｒ９は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシである）である請求項２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２からＲ４が独立に水素、−ＮＨ２、ニトロ、フラニル、クロロ、フルオロ、ブチル、トリフルオロメチル、ブロモ、チエニル、フェニル、−ＣＨＣＨＣ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ≡ＣＣＨ２−Ｒ９（Ｒ９は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシである）である請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】
ｑが０であり、Ｘ１が−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−からなる群から独立に選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒ２が以下の式
【化４】
2007506785.tif 000479
（式中、Ｇは出現ごとに独立にＮ又はＣであり、Ｃが置換されていてもよい）を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａｒ２が以下の式
【化５】
2007506785.tif 000480
を有する請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒ２がフェニレン、ベンゾフラニレン及びインドリニレンからなる群から選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｃｙ２−Ｘ１で形成される前記部分が
【化６】
2007506785.tif 000481
から選択される請求項６に記載の化合物。
【請求項２８】
式（２）又は薬剤として許容されるその塩である請求項６に記載の化合物
【化７】
2007506785.tif 000482
（式中、Ｒ２及びＲ３は水素、トリフルオロメチル、ブチル、−（ＣＨ２）３−ＯＨ、クロロ、フルオロ、アミノ、フェニル、チエニル、フラニル、−ＣＨＣＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ≡ＣＣＨ２−ＯＨ、−Ｃ≡ＣＣＨ２−ＯＣＨ３からなる群から独立に選択され、
前記Ａ環はメチル、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ、及びアミノから独立に選択される１〜３個の置換基でさらに置換されていてもよい）。
【請求項２９】
Ｃｙ２が
【化８】
2007506785.tif 000483
から選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ａ環がそれ以上は置換されていない請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２及びＲ３が−Ｈである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［（４−ピリジン−３−イルピリミジン−２−イル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（｛６−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝チオ）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［（５−クロロ−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−｛［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）インドリン−６−カルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−３−（４−｛［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル｝フェニル）アクリルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［（６−クロロ−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）チオ］メチル｝ベンズアミド；
及び上記のいずれか１個又は複数の薬剤として許容される塩から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
前記癌が固形癌である請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項４１】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項４０に記載の薬剤組成物。
【請求項４２】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項４１に記載の薬剤組成物。
【請求項４３】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項４２に記載の薬剤組成物。
【請求項４４】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項４５】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４０に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４１に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４７】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４５に記載の方法。
【請求項４９】
前記癌が固形癌である請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４６に記載の方法。
【請求項５２】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４６に記載の方法。
【請求項５３】
前記癌が固形癌である請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
下式の化合物
【化９】
2007506785.tif 000484
又は薬剤として許容されるその塩或いはインビボで加水分解可能なそのエステル又はアミド
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
環Ａはヘテロシクリルであり、但し、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５は炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５は炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫは独立に、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、Ｃ１〜８−アルキルスルホニル、Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）カルバモイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、フェニルスルホニル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はＣ１６アルキルで置換されていてもよく、
Ｑはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アリールＣ１〜６−アルコキシ、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、（複素環基）Ｃ１〜６−アルコキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”は独立に、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、Ｓ（Ｏ）ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から選択され、Ｒａ及びＲｂは独立に、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから選択され、ｒは０〜２であり、
Ｄ及びＦは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
ｍは０、１、２、３又は４であり、Ｒ５のその値は同一であっても異なっていてもよく、
Ｒ６はハロであり、
ｎは０、１又は２であり、Ｒ６のその値は同一であるか又は異なっており、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義の通りである）。
【請求項５６】
環Ａがヘテロシクリルであり、
Ｒ５がハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル又は基（Ｂ−Ｅ−）であり、ＢはＣ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、フェニル、ヘテロシクリル、フェニル１〜６−アルキル又はヘテロシクリルＣ１〜６−アルキルから選択され、但しＢは炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅが−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−であり、但しＲａは水素又は１個若しくは複数のＤで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルであり、ｒは０〜２であり、
Ｄが独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
ＧがＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルカノイル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択され、
ｍが０、１、２、３又は４であり、Ｒ５のその値は同一であるか又は異なっており、
Ｒ６がハロであり、
ｎが０、１又は２であり、但しＲ６のその値は同一であるか又は異なっている
請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
環Ａがピリジル、キノリル、インドリル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラダジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、プリニル、トリアジニル、オキサゾリル、ピラゾリル又はフラニルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素がＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５が炭素上の置換基であり、ハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５が炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗがヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺが独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又はＣ１〜６−アルカノイルアミノから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫが独立に、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はＣ１〜６−アルキルで置換されていてもよく、
Ｑがシアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールオキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱが炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”が独立に、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”が炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”が独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から選択され、Ｒａ及びＲｂは独立に、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから選択され、ｒが０〜２であり、
Ｄ及びＦが独立に、ハロ、Ｃ１〜６−アルコキシ又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノから選択され、
ｍが０、１、２、３又は４であり、Ｒ５のその値は同一であるか又は異なっており、
Ｒ６がフルオロ又はクロロであり、
ｎが０、１又は２であり、Ｒ６のその値は同一であるか又は異なっている
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
環Ａがピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−８−イル、ピリミジン−６−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペルジン−２−イル、ピペラジン−４−イル、ピリダジン−５−イル、ピラジン−６−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、チエノ［３，２ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリジニル、プリン−６−イル又はトリアジン−６−イルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５が炭素上の置換基であり、フルオロ、クロロ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、フェニル、ナフチルエチル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、２−（チオメチル）−ピリミジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−２−イルメチル、１，２，５−チアジアゾール−３−イルエチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル又は基（Ｂ−Ｂ−）から選択され、基（Ｂ−Ｂ−）を含むＲ５が炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗがヒドロキシ、メチル、エチル、エトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（ジブチル）アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺが独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミノ又はメチルカルボニルアミノから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫが独立に、メチル、エチル、プロピル、ペンチル、２−メチルブチル、ブチル、アセチル、ベンジル、３−（ピロール−１−イル）プロピル又はピロリジン−２−オン−（５Ｓ）−メチルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はメチルで置換されていてもよく、
Ｑがシアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチルカルボニルオキシ、メトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、フェニル又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”が独立に、メチル、エチル、プロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−モルホリノプロピル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル、２−ピペリジン−１−イルエチル、３−ピペリジン−１−イルプロピル、ピリジン−３−イルメチル又はイミダゾール−１−イルプロピルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”が独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され、Ｒａが水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいメチルであり、
Ｄ及びＦが独立に、フルオロ、メトキシ又はエトキシから選択され、
ｍが０、１又は２であり、Ｒ５のその値は同一であるか又は異なっており、
Ｒ６がフルオロであり、
ｎが０又は１である
請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
末端部分
【化１０】
2007506785.tif 000485
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義の通りである）
で置き換えて改変したＷＯ０３／０８７０５７の表１〜８及び１３の化合物の１個から選択される請求項５５に記載の化合物。
【請求項６０】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項５５に記載の化合物。
【請求項６２】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
前記癌が固形癌である請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項５５に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項６８】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項６７に記載の薬剤組成物。
【請求項６９】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項６８に記載の薬剤組成物。
【請求項７０】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項６９に記載の薬剤組成物。
【請求項７１】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項５５に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項７２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項６７に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項７３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項６８に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項７４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項７２に記載の方法。
【請求項７５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項７２に記載の方法。
【請求項７６】
前記癌が固形癌である請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項７３に記載の方法。
【請求項７９】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項７３に記載の方法。
【請求項８０】
前記癌が固形癌である請求項７７に記載の方法。
【請求項８１】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項７８に記載の方法。
【請求項８２】
次式の化合物、
【化１１】
2007506785.tif 000486
そのＮ−オキシドの形態、薬剤として許容されるその付加塩又は立体化学的異性体
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
ｔは０、１、２、３又は４であり、ｔが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは独立にＮ又はＣＨであり、
Ｒ１はＨ又は請求項１で定義の通りであり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義の通りであり、
Ｒ１２は水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ及びナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−Ｌ−は直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、アミノ、カルボニル及びアミノカルボニルから選択された二価の基であり、
各Ｒ１３は水素原子であり、ｔが２、３又は４である場合、Ｒ１３の１個はアリールであってもよく、
Ｒ１４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
環Ａは次式
【化１２−１】
2007506785.tif 000487
【化１２−２】
2007506785.tif 000488
（式中、各ｓは独立に０、１、２、３、４又は５であり、
Ｒ５及びＲ６は水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；アリール及びＣ３〜１０−シクロアルキルで置換されているＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルアミノ；アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６−アルキル；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６−アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６−アルキル；モルホリニルＣ１〜６−アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；ピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルアミノ；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６−アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；（Ｃ１〜６−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノ；（Ｃ１〜６−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ピロリジニルＣ１〜６−アルキル；ピロリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキル及びトリハロＣ１〜６−アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；キノリニル；インドリル；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシ、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルオキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４−アルキルオキシピペルジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル、モルホリニルＣ１〜４−アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４−アルキルアミノ、ピペリジニル
アミノＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、（Ｃ１〜４−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノ、（Ｃ１〜４−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ピリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びチオフェニルＣ１〜４−アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、その中央部分の
【化１３】
2007506785.tif 000489
はメチレン、エチレン又はプロピレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよく、
各Ｒ５及びＲ６は前記水素に代わってその窒素上に置き換わっていてよく、
上記のアリールはフェニル又はハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される１個若しくは複数の置換基で置換されているフェニルである）
である）。
【請求項８３】
ｎが１又は２であり、
ｔが０、１又は２であり、
各Ｚが窒素であり、
Ｒ１２が水素、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−Ｌ−が直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、カルボニル及びアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
各Ｒ１３が水素であり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
前記Ａ環が（ａ−１）、（ａ−７）、（ａ−９）、（ａ−１０）、（ａ−１２）、（ａ−１４）、（ａ−１９）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−２２）、（ａ−２３）、（ａ−３０）、（ａ−３４）、（ａ−４９）及び（ａ−５０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１、２又は５であり、
各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；（アリール）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；アリールスルホニル；アリールオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；オキサゾリル；ピロリル；ピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシで置換されているピリジニル；キノリニル；インドリル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルコキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択され、その中央部分
【化１４】
2007506785.tif 000490
がメチレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよい
請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
ｔが０又は２であり、
Ｒ１２が水素であり、
−Ｌ−が直接結合であり、
Ｒ１４が水素であり、
前記Ａ環が（ａ−１）、（ａ−９）、（ａ−１９）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−２２）、（ａ−２３）、（ａ−４９）及び（ａ−５０）から選択される基であり、
各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキ）アミノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；オキサゾリル；ピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシで置換されているピリジニル；キノリニル；インドリル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択される
請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
ｎが１であり、
ｔが０であり、
Ｒ１２が水素であり、
−Ｌ−が直接結合であり、
Ｒ１４が水素であり、
前記Ａ環が（ａ−１）及び（ａ−２０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；フェニル；並びにジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから独立に選択される１個の置換基で置換されているフェニルから選択される
請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｌが直接結合であり、Ｒ１２がＨである請求項８２に記載の化合物。
【請求項８７】
ｔが０であり、
Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノであり、
−Ｌ−が直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、アミノ及びカルボニルから選択される二価の基であり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
前記Ａ環が、
【化１５】
2007506785.tif 000491
から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ５が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６−アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキ及びトリハロＣ１〜６−アルキル；ピリジニルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；又はハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、その中央部分
【化１６】
2007506785.tif 000492
がエチレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよい
請求項８２に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
前記Ａ環が、
【化１７】
2007506785.tif 000493
から選択される基であり、
各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルアミノ；アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノ；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；イミダゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピペリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ピロリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキル又はトリハロＣ１〜６−アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルコキシ、アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ピペリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４−アルコキシピペリジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルコキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルコキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルアミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びチオフェニルＣ１〜４−アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択される
請求項８２に記載の化合物。
【請求項８９】
ＷＯ０３／０７６４２２の２１頁及び２２頁並びに表Ｆ−１の化合物の１個から選択される請求項８２に記載の化合物であって、その末端ヒドロキサム酸部分（ＨＯ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−）を
【化１８】
2007506785.tif 000494
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義の通りである）
で置き換えた化合物。
【請求項９０】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項８２に記載の化合物。
【請求項９１】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項８２に記載の化合物。
【請求項９２】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項９１に記載の化合物。
【請求項９５】
前記癌が固形癌である請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
請求項８２に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項９８】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項９７に記載の薬剤組成物。
【請求項９９】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項９８に記載の薬剤組成物。
【請求項１００】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項９９に記載の薬剤組成物。
【請求項１０１】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項８２に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１０２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項９７に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１０３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項９８に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１０４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０６】
前記癌が固形癌である請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０９】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１０】
前記癌が固形癌である請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１９】
2007506785.tif 000495
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨ又は請求項１に定義の通りであり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に定義の通りであり
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑは窒素又は
【化２０】
2007506785.tif 000496
であり、
Ｘは窒素又は
【化２１】
2007506785.tif 000497
であり、
Ｙは窒素又は
【化２２】
2007506785.tif 000498
であり、
Ｚは窒素又は
【化２３】
2007506785.tif 000499
であり、
Ｒは水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（但し、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノ）、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２は水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
Ｒ１３は水素、Ｃ１〜６アルキル、アリールＣ２〜６アルケンジイル、フラニルカルボニル、ナフタレニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）フェニルＲ９、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アリールアミノスルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノＣ１〜６アルキル、アリールアミノスルホニルアミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜１２アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、トリハロＣ１〜６アルキルスルホニル、ジ（アリール）Ｃ１〜６アルキルカルボニル、チオフェニルＣ１〜６アルキルカルボニル、ピリジニルカルボニル又はアリールＣ１〜６アルキルカルボニル（各Ｒ９はフェニル；ハロ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ又はモルホリニルＣ１〜４アルキルから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニル；チオフェニル；或いはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル又はモルホリニルＣ１〜４アルキルオキシで置換されているチオフェニルから独立に選択される）であり、
Ｒ１４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１３及びＲ１４が同一炭素原子上に存在する場合、Ｒ１３及びＲ１４は一緒に、次式の二価の基を形成することができ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＮＲ１０−      （ａ−１）
（但し、Ｒ１０は水素又はアリールである）
Ｒ１３及びＲ１４が隣接する炭素原子上に存在する場合、Ｒ１３及びＲ１４は一緒に、次式の二価の基を形成することができ、
＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝                （ｂ−１）
上記アリールはフェニル、或いはそれぞれがハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルから独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されているフェニルである）。
【請求項１１３】
ｎが０又は１であり、
Ｑが
【化２４】
2007506785.tif 000500
であり、
Ｒ１２が水素又はニトロであり、
Ｒ１３がＣ１〜６アルキル、アリールＣ２〜６アルケンジイル、フラニルカルボニル、ナフタレニルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜１２アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、トリハロＣ１〜６アルキルスルホニル、ジ（アリール）Ｃ１〜６アルキルカルボニル、チオフェニルＣ１〜６アルキルカルボニル、ピリジニルカルボニル又はアリールＣ１〜６アルキルカルボニルであり、
Ｒ１４が水素であり、
Ｒ１３及びＲ１４が同一炭素原子上に存在する場合、Ｒ１３及びＲ１４は一緒に、式（ａ−１）（Ｒ１０はアリールである）の二価の基を形成することができ、
Ｒ１３及びＲ１４が隣接する炭素原子上に存在する場合、Ｒ１３及びＲ１４は一緒に、式（ｂ−１）の二価の基を形成することができる
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｎが１であり、
Ｑが
【化２５】
2007506785.tif 000501
であり、
Ｚが窒素であり、
Ｒ１２が水素であり、
Ｒ１３がナフタレニルカルボニル、Ｃ１〜１２アルキルスルホニル又はジ（アリール）Ｃ１〜６アルキルカルボニルであり、
Ｒ１４が水素である
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１２がＨである請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり、
Ｒ１３が水素、Ｃ１〜６アルキル、アリールＣ２〜６アルケンジイル、フラニルカルボニル、ナフタレニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）フェニルＲ９、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜１２アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル又はピリジニルカルボニル（各Ｒ９はフェニルから独立に選択される）；ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニル；又はチオフェニルであり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルである
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり、
Ｒ１３が水素、Ｃ１〜６アルキル、アリールＣ２〜６アルケンジイル、フラニルカルボニル、ナフタレニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）フェニルＲ９、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニル、アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜１２アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル若しくはピリジニルカルボニル（各Ｒ９はフェニルから独立に選択される）；ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニル；又はチオフェニルであり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルである
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１８】
ｎが０又は１であり、
Ｑが
【化２６】
2007506785.tif 000502
又は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルカンジイルＳＨであり、Ｒ１２が水素又はニトロであり、Ｒ１３がＣ１〜６アルキル、アリールＣ２〜６アルケンジイル、フラニルカルボニル、ナフタレニルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜１２アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、トリハロＣ１〜６アルキルスルホニル、ジ（アリール）Ｃ１〜６アルキルカルボニル、チオフェニルＣ１〜６アルキルカルボニル、ピリジニルカルボニル又はアリールＣ１〜６アルキルカルボニルであり、Ｒ１４が水素であり、
Ｒ１３及びＲ１４が同一炭素原子上に存在する場合、Ｒ１３及びＲ１４は一緒に、式（ａ−１）（Ｒ１０はアリールである）の二価の基を形成することができるか、或いは、
Ｒ１３及びＲ１４が隣接する炭素原子上に存在する場合、Ｒ１３及びＲ１４は一緒に、式（ｂ−１）の二価の基を形成することができる
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｎが１であり、
Ｑが
【化２７】
2007506785.tif 000503
であり、Ｚが窒素であり、Ｒ１２が水素であり、Ｒ１３はナフタレニルカルボニル、Ｃ１〜１２アルキルスルホニル又はジ（アリール）Ｃ１〜６アルキルカルボニルであり、Ｒ１４が水素である
請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２０】
次式
【化２８−１】
2007506785.tif 000504
【化２８−２】
2007506785.tif 000505
（式中、その末端ヒドロキサム酸部分（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ）は
【化２９】
2007506785.tif 000506
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の定義と同様である）
で置き換えられている）
のうちの１個から選択される請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２１】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２３】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２６】
前記癌が固形癌である請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
請求項１１２に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項１２９】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項１２８に記載の薬剤組成物。
【請求項１３０】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項１２９に記載の薬剤組成物。
【請求項１３１】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項１３０に記載の薬剤組成物。
【請求項１３２】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項１１２に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１３３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項１２８に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１３４】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項１２９に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１３５】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３６】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３７】
前記癌が固形癌である請求項１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１３４に記載の方法。
【請求項１４０】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１３４に記載の方法。
【請求項１４１】
前記癌が固形癌である請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
次式の化合物又は薬剤として許容される塩
【化３０】
2007506785.tif 000507
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか、又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
ｍは０又は１であり、ｍが０である場合、直接結合であるものとし、
ｔは０、１、２、３又は４であり、ｔが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑは窒素又は
【化３１】
2007506785.tif 000508
であり、
Ｘは窒素又は
【化３２】
2007506785.tif 000509
であり、
Ｙは窒素又は
【化３３】
2007506785.tif 000510
であり、
Ｒは水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノである）、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２は水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−Ｌ−は直接結合であるか、又はＣ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜６アルカンジイルオキシ、アミノ、カルボニル又はアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
各Ｒ１３は独立に水素原子を表し、１個の水素原子はアリールから選択される置換基で置換されていてよく、
Ｒ１４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１５は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル又はアリールであり、
【化３４】
2007506785.tif 000511
は
【化３５−１】
2007506785.tif 000512
【化３５−２】
2007506785.tif 000513
（式中、各ｓは独立に０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ６及びＲ７は水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；アリール及びＣ３〜１０シクロアルキルで置換されているＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６アルキル；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル、モルホリニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル若しくはジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルコキシ；ピペラジニルＣ１〜６アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル若しくはトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ若しくはアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；キノリニル；インドール；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜６アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノ、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ
、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、又は２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、
各Ｒ６及びＲ７は水素の代わりに窒素上に位置していてよく、
上記アリールはフェニル、或いはそれぞれがハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルから独立に選択される１個若しくは複数の置換基で置換されているフェニルである）
から選択される基である）。
【請求項１４４】
ｎが１であり、
ｍが０又は１であり、
ｔが０、１又は２であり、
Ｑが
【化３６】
2007506785.tif 000514
であり、
Ｒ１２が水素又はＣ１〜６アルキルであり、
−Ｌ−が直接結合であり、
Ｒ１４が水素であり、
Ｒ１５が水素であり、
【化３７】
2007506785.tif 000515
が（ａ−１）、（ａ−２０）、（ａ−２５）、（ａ−２７）、（ａ−２８）、（ａ−２９）、（ａ−４１）又は（ａ−４２）から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１、２又は３であり、
各Ｒ６が水素、ハロ、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキルオキシから独立に選択される請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１５
Ｒ５が水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
【化３８】
2007506785.tif 000516
各Ｒ６及びＲ７が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；アリールＣ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル若しくはジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；イミダゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル若しくはトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ若しくはアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；ハロ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択される請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４６】
ｔ＝０であり、
ｍ＝０であり、
Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり、
−Ｌ−が直接結合であるか、又はＣ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜６アルカンジイルオキシ、アミノ又はカルボニルから選択される二価の基であり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１５が水素であり、
【化３９】
2007506785.tif 000517
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ベンゾフラニルで置換されているフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル若しくはトリハロＣ１〜６アルキルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ若しくはアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ７が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルである請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４７】
ｎが１であり、ｍが０又は１であり、ｔが０、１又は２であり、Ｑが
【化４０】
2007506785.tif 000518
であり、
Ｒ１２が水素であり、−Ｌ−が直接結合であり、
Ｒ１４及びＲ１５がＨであり、
【化４１】
2007506785.tif 000519
が（ａ−１）、（ａ−２０）、（ａ−２７）、（ａ−２８）、（ａ−２９）、（ａ−４１）又は（ａ−４２）から選択される基であり、各ｓが独立に０、１又は２であり、各Ｒ６が水素、ハロ、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキルオキシから独立に選択される請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４８】
次式
【化４２】
2007506785.tif 000520
（式中、その末端ヒドロキサム酸部分（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ）は
【化４３】
2007506785.tif 000521
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の定義と同様である）
で置き換えられている）
のうちの１個から選択される請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１５０】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１５１】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１５２】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５４】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５５】
前記癌が固形癌である請求項１５４に記載の化合物。
【請求項１５６】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１５４に記載の化合物。
【請求項１５７】
請求項１４３に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項１５８】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項１５７に記載の薬剤組成物。
【請求項１５９】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項１５８に記載の薬剤組成物。
【請求項１６０】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項１５９に記載の薬剤組成物。
【請求項１６１】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項１４３に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１６２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項１５７に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１６３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項１５８に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１６４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６６】
前記癌が固形癌である請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１６６に記載の方法。
【請求項１６８】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１６３に記載の方法。
【請求項１６９】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１６３に記載の方法。
【請求項１７０】
前記癌が固形癌である請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７１】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化４４】
2007506785.tif 000522
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか、又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
ｔは０、１、２、３又は４であり、ｔが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑは窒素又は
【化４５】
2007506785.tif 000523
であり、
Ｘは窒素又は
【化４６】
2007506785.tif 000524
であり、
Ｙは窒素又は
【化４７】
2007506785.tif 000525
であり、
Ｚは窒素又は
【化４８】
2007506785.tif 000526
であり、
Ｒは水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノである）、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２は水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−Ｌ−は直接結合であるか、又はＣ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アミノ、カルボニル又はアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
各Ｒ１３は独立に水素原子を表し、１個の水素原子はアリールから選択される置換基で置換されていてよく、
Ｒ１４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
【化４９】
2007506785.tif 000527
は
【化５０−１】
2007506785.tif 000528
【化５０−２】
2007506785.tif 000529
から選択される基であり、
但し、各ｓは独立に０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ５及びＲ６は水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；アリール及びＣ３〜１０シクロアルキルで置換されているＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６アルキル；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル、モルホリニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピペラジニルＣ１〜６アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；キノリニル；インドール；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜６アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノ、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ、ヒドロ
キシＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択された１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、
各Ｒ５及びＲ６は水素の代わりに窒素上に位置していてよく、
上記アリールはフェニル、或いはそれぞれがハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルから独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されているフェニルである）。
【請求項１７３】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項１７２に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｎが１又は２であり、
ｔが０、１、２又は４であり、
Ｑが
【化５１】
2007506785.tif 000530
であり、
Ｒ２が水素又はニトロであり、
−Ｌ−が直接結合であるか、又はＣ１〜６アルカンジイルから選択される二価の基であり、
Ｒ４が水素であり、
【化５２】
2007506785.tif 000531
が（ａ−１）、（ａ−２）、（ａ−３）、（ａ−５）、（ａ−６）、（ａ−１１）、（ａ−１８）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−３２）、（ａ−３３）、（ａ−４７）又は（ａ−５１）から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１、２又は４であり、
各Ｒ５及びＲ６が水素；ハロ；トリハロＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキル；アリール及びＣ３〜１０シクロアルキルで置換されているＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；ベンゾフラニル；ナフタレニルスルホニル；アリールオキシで置換されているピリジニル；フェニル；或いはヒドロキシＣ１〜４アルキル又はモルホリニルＣ１〜４アルキルから独立に選択される１個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択される請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項１７２に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｎが１であり、
ｔが０、１又は２であり、
Ｑが
【化５３】
2007506785.tif 000532
であり、
Ｘが窒素であり、
Ｙが窒素であり、
Ｒ２が水素であり、
−Ｌ−が直接結合であり、
各Ｒ３が独立に水素原子を表し、
Ｒ４が水素であり、
【化５４】
2007506785.tif 000533
が（ａ−６）、（ａ−１１）、（ａ−２０）、（ａ−４７）又は（ａ−５１）から選択される基であり、各ｓが独立に０、１又は４であり、
各Ｒ５及びＲ６が水素；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；ナフタレニルスルホニル；又はヒドロキシＣ１〜４アルキル又はモルホリニルＣ１〜４アルキルで置換されているフェニルから独立に選択される請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｌが直接結合である請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項１７２に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｔが１、２、３又は４であり、
Ｒ２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり、
−Ｌ−が直接結合、又はＣ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜６アルカンジイルオキシ、アミノ又はカルボニルから選択される二価の基であり、
Ｒ４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
【化５５】
2007506785.tif 000534
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ５が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルである請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７７】
次式
【化５６−１】
2007506785.tif 000535
【化５６−２】
2007506785.tif 000536
【化５６−３】
2007506785.tif 000537
【化５６−４】
2007506785.tif 000538
【化５６−５】
2007506785.tif 000539
（式中、その末端ヒドロキサム酸部分（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ）は
【化５７】
2007506785.tif 000540
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の定義と同様である）
で置き換えられている）
のうちの１個から選択される請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７９】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１８０】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１８１】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項１８０に記載の化合物。
【請求項１８２】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１８０に記載の化合物。
【請求項１８３】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１８０に記載の化合物。
【請求項１８４】
前記癌が固形癌である請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８５】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８６】
請求項１７２に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項１８７】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項１８６に記載の薬剤組成物。
【請求項１８８】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項１８７に記載の薬剤組成物。
【請求項１８９】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項１８８に記載の薬剤組成物。
【請求項１９０】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項１７２に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１９１】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項１８６に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１９２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項１８７に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項１９３】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９４】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９５】
前記癌が固形癌である請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１９５に記載の方法。
【請求項１９７】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項１９２に記載の方法。
【請求項１９８】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項１９２に記載の方法。
【請求項１９９】
前記癌が固形癌である請求項１９８に記載の方法。
【請求項２００】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０１】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化５８】
2007506785.tif 000541
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
ｔは０、１、２、３又は４であり、ｔが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑは窒素又は
【化５９】
2007506785.tif 000542
であり、
Ｘは窒素又は
【化６０】
2007506785.tif 000543
であり、
Ｙは窒素又は
【化０６１】
2007506785.tif 000544
であり、
Ｚは窒素又は
【化６２】
2007506785.tif 000545
であり、
Ｒは水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノ）、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシからなる群から選択され、
各Ｒ１２は水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
各Ｒ１３は独立に水素原子を表し、１個の水素原子はアリールから選択される置換基で置換されていてよく、
Ｒ１４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１５は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル又はアリールであり、
【化６３】
2007506785.tif 000546
は
【化６４−１】
2007506785.tif 000547
【化６４−２】
2007506785.tif 000548
【化６４−３】
2007506785.tif 000549
から選択される基であり、
各ｓは独立に０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ６及びＲ７は水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；アリール及びＣ３〜１０シクロアルキルで置換されているＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６アルキル；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル、モルホリニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル若しくはジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピペラジニルＣ１〜６アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル若しくはトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ若しくはアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；キノリニル；インドール；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜６アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノ、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキ
シＣ１〜４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、
各Ｒ６及びＲ７は水素の代わりに窒素上に位置していてよく、
上記アリールはフェニル、或いはそれぞれがハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルから独立に選択される１個若しくは複数の置換基で置換されているフェニルである）。
【請求項２０２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれが請求項２０１に記載のＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５にそれぞれ対応し、
ｎが０、１又は２であり、
ｔが０、１、２又は３であり、
Ｑが
【化６５】
2007506785.tif 000550
であり、
Ｒ２が水素、Ｃ１〜６アルキル又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
各Ｒ３が独立に水素原子を表し、
Ｒ４が水素、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキルオキシであり、
Ｒ５が水素、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルであり、
【化６６】
2007506785.tif 000551
が（ａ−１）、（ａ−７）又は（ａ−２０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ６が水素；チオフェニル；フラニル；ベンゾフラニル；フェニル；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル又はジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノから独立に選択される１個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、
各Ｒ７が水素から独立に選択される
請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０３】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれが請求項２０１に記載のＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５にそれぞれ対応し、
ｎが１又は２であり、
ｔが０、１、２又は３であり、
Ｑが
【化６７】
2007506785.tif 000552
であり、
Ｒ２が水素又はＣ１〜６アルキルであり、
各Ｒ３が独立に水素原子を表し、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５が水素又はＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルであり、
【化６８】
2007506785.tif 000553
が（ａ−１）又は（ａ−２０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ６が水素、チオフェニル；フラニル；ベンゾフラニル；フェニル；又はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル若しくはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノから独立に選択される１個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択される請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０４】
Ｒ１２がＨである請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれが請求項２０１に記載のＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５にそれぞれ対応し、
ｔが０であり、
Ｒ２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり、
Ｒ４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ５が水素であり、
【化６９】
2007506785.tif 000554
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリルで置換されているオキサゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される１個若しくは２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ７が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択される請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれが請求項２０１に記載のＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５にそれぞれ対応し、
Ｒ５が水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
【化７０】
2007506785.tif 000555
１）各Ｒ６及びＲ７が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；アリールＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；イミダゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル若しくはトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；ハロ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択される
請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０７】
次式
【化７１−１】
2007506785.tif 000556
【化７１−２】
2007506785.tif 000557
【化７１−３】
2007506785.tif 000558
【化７１−４】
2007506785.tif 000559
（式中、その末端ヒドロキサム酸部分（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ）は
【化７２】
2007506785.tif 000560
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の定義と同様である）
で置き換えられている）
のうちの１個から選択される請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０８】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０９】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２１０】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１１】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１２】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１３】
前記癌が固形癌である請求項２１２に記載の化合物。
【請求項２１４】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２１２に記載の化合物。
【請求項２１５】
請求項２０１に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項２１６】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項２１５に記載の薬剤組成物。
【請求項２１７】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項２１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２１８】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項２１７に記載の薬剤組成物。
【請求項２１９】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項２０１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項２２０】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項２１５に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項２２１】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項２１６に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項２２２】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２２０に記載の方法。
【請求項２２３】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２２０に記載の方法。
【請求項２２４】
前記癌が固形癌である請求項２２３に記載の方法。
【請求項２２５】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２６】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２７】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２８】
前記癌が固形癌である請求項２２７に記載の方法。
【請求項２２９】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２２８に記載の方法。
【請求項２３０】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２３１】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化７３】
2007506785.tif 000561
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義の通りであり、
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑは窒素又は
【化７４】
2007506785.tif 000562
であり、
Ｘは窒素又は
【化７５】
2007506785.tif 000563
であり、
Ｙは窒素又は
【化７６】
2007506785.tif 000564
であり、
Ｚは窒素又は
【化７７】
2007506785.tif 000565
であり、
Ｒは水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノである）、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２は水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
Ｒ１３は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
Ｚが窒素である場合、−Ｌ−は直接結合であり、
Ｚが
【化７８】
2007506785.tif 000566
である場合、−Ｌ−は−ＮＨ−又は二価の基−Ｃ１〜６アルカンジイルＮＨ−であり、
Ｒ１４は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル又はアリールであり、
【化７９】
2007506785.tif 000567
は
【化８０−１】
2007506785.tif 000568
【化８０−２】
2007506785.tif 000569
【化８０−３】
2007506785.tif 000570
から選択される基であり、
各ｓは独立に０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ５及びＲ６は水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；アリール及びＣ３〜１０シクロアルキルで置換されているＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６アルキル；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル、モルホリニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピペラジニルＣ１〜６アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニルＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；キノリニル；インドリル；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜６アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノ、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミ
ノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、
各Ｒ５及びＲ６は水素の代わりに窒素上に位置していてよく、
上記のアリールはフェニル、或いはそれぞれがハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルから独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されているフェニルである）。
【請求項２３２】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２３１に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｎが１であり、
Ｑが
【化８１】
2007506785.tif 000571
であり、
Ｒ２が水素又はニトロであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｚが
【化８２】
2007506785.tif 000572
である場合、−Ｌ−が二価の基の−Ｃ１〜６アルカンジイルＮＨ−であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１〜６アルキル又はアリールであり、
【化８３】
2007506785.tif 000573
が（ａ−１）又は（ａ−２１）から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１又は２であり、
各Ｒ５が水素；ハロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；アリールオキシ；シアノ又はフェニルから独立に選択される
請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３３】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２３１に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｎが１であり、
Ｑが
【化８４】
2007506785.tif 000574
であり、
各Ｘが窒素であり、
各Ｙが窒素であり、
Ｒ２が水素であり、
Ｒ３が水素であり、
Ｚが
【化８５】
2007506785.tif 000575
である場合、−Ｌ−が二価の基の−Ｃ１〜６アルカンジイルＮＨ−であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１〜６アルキル又はアリールであり、
【化８６】
2007506785.tif 000576
が基（ａ−１）であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ５が水素又はフェニルから独立に選択される請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３４】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２３１に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
各ＺがＮであり、
Ｒ２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり、
Ｒ３が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４が水素であり、
【化８７】
2007506785.tif 000577
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ５が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり；
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル、；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルである
請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３５】
次式
【化８８−１】
2007506785.tif 000578
【化８８−２】
2007506785.tif 000579
【化８８−３】
2007506785.tif 000580
【化８８−４】
2007506785.tif 000581
（式中、その末端ヒドロキサム酸部分（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ）は
【化８９】
2007506785.tif 000582
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の定義と同様である）
で置き換えられている）
のうちの１個から選択される請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３７】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３８】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３９】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項２３８に記載の化合物。
【請求項２４０】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２３８に記載の化合物。
【請求項２４１】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２３８に記載の化合物。
【請求項２４２】
前記癌が固形癌である請求項２４１に記載の化合物。
【請求項２４３】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２４１に記載の化合物。
【請求項２４４】
請求項２３１に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項２４５】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項２４４に記載の薬剤組成物。
【請求項２４６】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項２４５に記載の薬剤組成物。
【請求項２４７】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項２４６に記載の薬剤組成物。
【請求項２４８】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項２３１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項２４９】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項２４４に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項２５０】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項２４５に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項２５１】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２４９に記載の方法。
【請求項２５２】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２４９に記載の方法。
【請求項２５３】
前記癌が固形癌である請求項２５２に記載の方法。
【請求項２５４】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２５３に記載の方法。
【請求項２５５】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２５０に記載の方法。
【請求項２５６】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２５０に記載の方法。
【請求項２５７】
前記癌が固形癌である請求項２５６に記載の方法。
【請求項２５８】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２５７に記載の方法。
【請求項２５９】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化９０】
2007506785.tif 000583
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
ｍは０、１、２又は３であり、ｍが０である場合、直接結合であるものとし、
ｔは０又は１であり、ｔが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑは窒素又は
【化９１】
2007506785.tif 000584
であり、
Ｘは窒素又は
【化９２】
2007506785.tif 000585
であり、
Ｙは窒素又は
【化９３】
2007506785.tif 000586
であり、
Ｚは−ＣＨ２−又は−Ｏ−であり、
Ｒは水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノである）、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
−Ｌ−はＣ１〜６アルカンジイル、カルボニル、スルホニル、又はフェニルで置換されているＣ１〜６アルカンジイルから選択される二価の基であり、
【化９４】
2007506785.tif 000587
は
【化９５−１】
2007506785.tif 000588
【化９５−２】
2007506785.tif 000589
【化９５−３】
2007506785.tif 000590
から選択される基であり、
各ｓは独立に０、１，２、３、４又は５であり、
各Ｒ５及びＲ６は独立に、水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；アリール及びＣ３〜１０シクロアルキルで置換されているＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６アルキル；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル、モルホリニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピペラジニルＣ１〜６アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；キノリニル；インドリル；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜６アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノ、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ
、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択され、
各Ｒ５及びＲ６は水素の代わりに窒素上に位置していてよく、
上記のアリールはフェニル、或いはそれぞれがハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルから独立に選択される１個若しくは複数の置換基で置換されているフェニルである）。
【請求項２６０】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２５９に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｎが０、１又は２であり、
ｍが０、１又は２であり、
各Ｑが
【化９６】
2007506785.tif 000591
であり、
各Ｘが窒素であり、
Ｒ２が水素であり、
−Ｌ−がカルボニル、スルホニル又はフェニルで置換されているＣ１〜６アルカンジイルから選択される二価の基であり、
【化９７】
2007506785.tif 000592
が（ａ−１）、（ａ−２０）又は（ａ−４３）から選択される基であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ５が水素又はフェニルから独立に選択される
請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６１】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２５９に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｎが０、１又は２であり、
ｍが１又は２であり、
各Ｑが
【化９８】
2007506785.tif 000593
であり、
Ｘが窒素であり、
Ｒ２が水素であり、
−Ｌ−がカルボニル又はスルホニルから選択される二価の基であり、
【化９９】
2007506785.tif 000594
が（ａ−１）又は（ａ−２０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ５が水素又はアリールから独立に選択される
請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６２】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２５９に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｔが０であり、
Ｒ２が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
−Ｌ−がＣ１〜６アルカンジイル、カルボニル又はスルホニルから選択される二価の基であり、
【化１００】
2007506785.tif 000595
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ５が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル、フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリール；ピリミジニルで置換されているピリジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルである
請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６３】
次式
【化１０１】
2007506785.tif 000596
（式中、その末端ヒドロキサム酸部分（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ）は
【化１０２】
2007506785.tif 000597
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の定義と同様である）
で置き換えられている）
のうちの１個から選択される請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６５】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６６】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６７】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項２６６に記載の化合物。
【請求項２６８】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２６６に記載の化合物。
【請求項２６９】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２６６に記載の化合物。
【請求項２７０】
前記癌が固形癌である請求項２６９に記載の化合物。
【請求項２７１】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２６９に記載の化合物。
【請求項２７２】
請求項２５９に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項２７３】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項２７２に記載の薬剤組成物。
【請求項２７４】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項２７３に記載の薬剤組成物。
【請求項２７５】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項２７４に記載の薬剤組成物。
【請求項２７６】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項２５９に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項２７７】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項２７２に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項２７８】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項２７３に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項２７９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２７７に記載の方法。
【請求項２８０】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２７７に記載の方法。
【請求項２８１】
前記癌が固形癌である請求項２８０に記載の方法。
【請求項２８２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２８１に記載の方法。
【請求項２８３】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２７８に記載の方法。
【請求項２８４】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２７８に記載の方法。
【請求項２８５】
前記癌が固形癌である請求項２８４に記載の方法。
【請求項２８６】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２８５に記載の方法。
【請求項２８７】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【化１０３】
2007506785.tif 000598
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１で定義の通りであり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義の通りであり、
ｔは０、１、２、３又は４であり、ｔが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑは窒素又は
【化１０４】
2007506785.tif 000599
であり、
Ｘは窒素又は
【化１０５】
2007506785.tif 000600
であり、
Ｙは窒素又は
【化１０６】
2007506785.tif 000601
であり、
Ｚは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、
Ｒは水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノである）、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
−Ｌ−は−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ９ＳＯ２−又は−ＮＲ９ＣＨ２−（Ｒ９は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルである）から選択される二価の基であり、
【化１０７】
2007506785.tif 000602
は
【化１０８−１】
2007506785.tif 000603
【化１０８−２】
2007506785.tif 000604
【化１０８−３】
2007506785.tif 000605
から選択される基であり、
各ｓは独立に０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ５及びＲ６は水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；アリール及びＣ３〜１０シクロアルキルで置換されているＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６アルキル；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル、モルホリニルＣ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピペラジニルＣ１〜６アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニル：Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；（Ｃ１〜６アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；キノリニル；インドール；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜６アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノ、ピペリジニルアミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、（Ｃ１〜４アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ピリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ、ヒドロ
キシＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、
各Ｒ５及びＲ６は水素の代わりに窒素上に位置していてよく、
上記のアリールはフェニル、或いはそれぞれがハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はヒドロキシカルボニルから独立に選択される１個若しくは複数の置換基で置換されているフェニルである）。
【請求項２８８】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２８７に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｔが０又は１であり、
Ｑが
【化１０９】
2007506785.tif 000606
であり、
Ｘが窒素であり、
Ｒ１２が水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル又はアリールＣ１〜６アルキルであり、
−Ｌ−が−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＨＳＯ２−から選択される二価の基であり、
【化１１０】
2007506785.tif 000607
が（ａ−１）又は（ａ−２０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ５が水素又はフェニルから独立に選択される
請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２８９】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２８７に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｔが１であり、
Ｑが
【化１１１】
2007506785.tif 000608
であり、
Ｘが窒素であり、
Ｙが窒素であり、
Ｚが−Ｏ−又は−ＣＨ２−であり、
Ｒ１２がＨであり、
−Ｌ−が−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＨＳＯ２−から選択される二価の基であり、
【化１１２】
2007506785.tif 000609
が（ａ−１）又は（ａ−２０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０又は１であり、
各Ｒ５が水素又はフェニルから独立に選択される
請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２９０】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２８７に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
ｔが０であり、
Ｒ１２が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル又はジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルであり、
−Ｌ−が−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＨＳＯ２−から選択される二価の基であり、
【化１１３】
2007506785.tif 000610
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ５が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル、フラニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルである
請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２９１】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項２８７に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
Ｒ３及びＲ４がそれぞれ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル又はアミノアリールから独立に選択され、
【化１１４】
2007506785.tif 000611
各Ｒ５及びＲ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６アルキル；トリハロＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルキルアミノ；アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノ；アリールＣ１〜６アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルアミノ；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールＣ２〜６アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；イミダゾリル；Ｃ１〜６アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピペリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６アルキル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６アルキルオキシＣ１〜６アルキルピペラジニルＣ１〜６アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル；ピロリジニルＣ１〜６アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６アルキル又はトリハロＣ１〜６アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；ハロ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシ、アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ピペリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４アルキルオキシピペリジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキル、ピロリジニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルピペラジニルＣ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキルアミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノＣ１〜４アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４アルキルオキシ又はチオフェニルＣ１〜４アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニル
から独立に選択される請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２９２】
次式
【化１１５】
2007506785.tif 000612
（式中、その末端ヒドロキサム酸部分（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ）は
【化１１６】
2007506785.tif 000613
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の定義と同様である）
で置き換えられている）
のうちの１個から選択される請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２９３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２９４】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２９５】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項２８７に記載の化合物。
【請求項２９６】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項２９５に記載の化合物。
【請求項２９７】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項２９５に記載の化合物。
【請求項２９８】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項２９５に記載の化合物。
【請求項２９９】
前記癌が固形癌である請求項３９８に記載の化合物。
【請求項３００】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項２９８に記載の化合物。
【請求項３０１】
請求項２８７に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項３０２】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項３０１に記載の薬剤組成物。
【請求項３０３】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項３０２に記載の薬剤組成物。
【請求項３０４】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項３０３に記載の薬剤組成物。
【請求項３０５】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項２８７に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項３０６】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項３０１に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項３０７】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項３０２に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項３０８】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３０６に記載の方法。
【請求項３０９】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３０６に記載の方法。
【請求項３１０】
前記癌が固形癌である請求項３０９に記載の方法。
【請求項３１１】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３１０に記載の方法。
【請求項３１２】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３０７に記載の方法。
【請求項３１３】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３０に記載の方法。
【請求項３１４】
前記癌が固形癌である請求項３１３に記載の方法。
【請求項３１５】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３１４に記載の方法。
【請求項３１６】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１１７】
2007506785.tif 000614
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
環Ａはヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル又は基（Ｄ−Ｅ−）から選択され、
基（Ｄ−Ｅ−）を含むＲ１は１個又は複数のＶで炭素上で置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪから選択される基で置換されていてもよく、
Ｖはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル又は基（Ｄ’−Ｅ’−）であり、基（Ｄ’−Ｅ’−）を含むＶは１個又は複数のＷで炭素上で置換されていてもよく、
Ｗ及びＺはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイルから独立に選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫはＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８アルカノイル、Ｃ１〜８アルキルスルホニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜８アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜８アルキル）カルバモイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６アルキルから独立に選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫは１個又は複数のＱで炭素上で置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はＣ１〜６アルキルから選択される基で置換されていてもよく、
Ｑはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アリールＣ１〜６アルコキシ、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル、（複素環基）Ｃ１〜６アルコキシ又は基（Ｄ”−Ｅ”−）であり、基（Ｄ”−Ｅ”−）を含むＱは１個又は複数のＺで炭素上で置換されていてもよく、
Ｄ、Ｄ’及びＤ”はＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキルから独立に選択され、Ｄ、Ｄ’及びＤ”は１個又は複数のＦ’で炭素上で置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から独立に選択され、Ｒａ及びＲｂは水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６アルキルから独立に選択され、ｒは０〜２であり、
Ｆ及びＦ’はハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイルから独立に選択され、
ｍは０、１、２、３又は４であり、Ｒ１のその値は同一であっても異なっていてもよく、
環Ｂは
【化１１８】
2007506785.tif 000615
（式中、Ｘ１及びＸ２はＣＨ又はＮから選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４はＣＨ又はＮから選択され、但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４の少なくとも１個はＮである）
から選択される環であり、
Ｒ１２はハロであり、
ｎは０、１又は２であり、Ｒ１２のその値は同一であっても異なっていてもよい）。
【請求項３１７】
環Ａがピリジル、キノリル、インドリル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、プリニル、１’，２’，３’，６’−テトラヒドロピリジニル、トリアジニル、オキサゾリル、ピラゾリル又はフラニルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
環Ｂがチエニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル又はピリジルであるか、或いは
環Ｂがチエニル又はピリジルであり、チエニルとピリジルの両方はチエニル又はピリジル環の２位で環Ａ、及びチエニル又はピリジル環の５位で式（１）のアミド基と結合しており、
Ｒ１１がハロ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜３アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）２アミノ、Ｃ１〜３アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）２カルバモイルであるか、又は
Ｒ１１が炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル又は基（Ｄ−Ｅ−）から選択され、基（Ｄ−Ｅ−）を含むＲ１は１個又は複数のＶで炭素上で置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪから選択される基で置換されていてもよく、
Ｖがハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル又は基（Ｄ’−Ｅ’−）であり、基（Ｄ’−Ｅ’−）を含むＶが１個又は複数のＷで炭素上で置換されていてもよく、
Ｗ及びＺがハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイルから独立に選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫがＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８アルカノイル、Ｃ１〜８アルキルスルホニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜８アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜８アルキル）カルバモイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６アルキルから独立に選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは１個又は複数のＱで炭素上で置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はＣ１〜６アルキルから選択される基で置換されていてもよく、
Ｑがハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルキル、アリールＣ１〜６アルコキシ、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキル、（複素環基）Ｃ１〜６アルコキシ又は基（Ｄ”−Ｅ”−）であり、基（Ｄ”−Ｅ”−）を含むＱは１個又は複数のＺで炭素上で置換されていてもよく、
Ｄ、Ｄ’及びＤ”がＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６アルキルから独立に選択され、Ｄ、Ｄ’及びＤ”は１個又は複数のＦ’で炭素上で置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”が−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−（Ｒａ及びＲｂは水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６アルキルから独立に選択され、ｒは０〜２である）から独立に選択され、
Ｆ及びＦ’がハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２スルファモイルから独立に選択され、
ｍが０、１、２、３又は４であり、Ｒ１１のその値は同一であっても異なっていてもよく、
Ｒ１２がハロであり、
ｎが０、１又は２であり、Ｒ１２のその値は同一であっても異なっていてもよい
請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３１８】
環Ａがピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−８−イル、ピリミジン−６−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペラジン−４−イル、ピリダジン−５−イル、ピラジン−６−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、チエノ［３，２ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリジニル、プリン−６−イル、１’，２’，３’，６’−テトラヒドロピリジン−４−イル又はトリアジン−６−イルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
環Ｂがチエニル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル又はピリジルであり、
Ｒ１１がハロ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシである
請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３１９】
環Ａがピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペルジン−２−イル、ピペラジン−４−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、フラン−３−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、トリアゾール−１−イル又は１’，２’，３’，６’−テトラヒドロピリジン−４−イルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
環Ｂがチエニル又はピリジルであり、
Ｒ１１がハロ、アミノ、メチル又はメトキシ
である請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３２０】
環Ａがピリジル、ピリミジル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピラジニル、チアゾリル、１，２，４−トリアゾリル又はフラニル
である請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３２１】
環Ａがピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル又は１，２，４−トリアゾリル
である請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３２２】
Ｒ１１置換基が炭素上の置換基であり、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル又は基（Ｄ−Ｅ−）から選択され、
基（Ｄ−Ｅ−）を含むＲ１１が１個又は複数のＶで炭素上で置換されていてもよく、
Ｖがシアノ、ヒドロキシ又は基（Ｄ’−Ｅ’−）であり、基（Ｄ’−Ｅ’−）を含むＶが１個又は複数のＷで炭素上で置換されていてもよく、
Ｗ及びＺがシアノ、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシから独立に選択され、
Ｇ及びＫがＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アリールＣ１〜６アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６アルキルから独立に選択され、Ｇ及びＫは１個又は複数のＱで炭素上で置換されていてもよく、
Ｑがシアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールオキシ又は基（Ｄ”−Ｅ”−）であり、基（Ｄ”−Ｅ”−）を含むＱは１個若しくは複数のＺで炭素上で置換されていてもよく、
Ｄ、Ｄ’及びＤ”がアリール、アリールＣ１〜６アルキル又は複素環基から独立に選択され、Ｄ、Ｄ’及びＤ”は１個又は複数のＦ’で炭素上で置換されていてもよく、前記複素環基は−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−から独立に選択され、Ｒａは水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６アルキルから選択され、ｒが０〜２であり、
Ｆ及びＦ’がニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ又はＣ１〜６アルコキシカルボニル
から独立に選択される請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３２３】
Ｒ１２がフルオロである請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３２４】
Ｒ１２がクロロである請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３２５】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項３１６に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
環Ａがピリジル、インドリル、ピリミジル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、１，２，４−トリアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル又はフラニルであり、
環Ｂがチエニル、チアジアゾイル、チアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル又はピリジルであり、
Ｒ１１がハロ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜３アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）２アミノ、Ｃ１〜３アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３アルキル）２カルバモイルであり、
ｍが０、１、２であり、Ｒ１１のその値は同一であっても異なっていてもよく、
ｎが０、１、２であり、Ｒ１２のその値は同一であっても異なっていてもよく、
Ｒ１２がＦ又はＣｌである
請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３２６】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが請求項３１６に記載のＲ１２、Ｒ１３及びＲ１４にそれぞれ対応し、
環Ａがピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル又は１，２，４−トリアゾリルであり、
環Ｂがチエニル又はピリジルであり、
Ｒ１１がハロ、アミノ、メチル又はメトキシであり、
ｍが０、１、２であり、Ｒ１１のその値は同一であっても異なっていてもよく、
ｎが０又は１であり、
Ｒ１２がＦである請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３２７】
次式の化合物
【化１１９】
2007506785.tif 000616
であって、Ｒ１１が
【化１２０−１】
2007506785.tif 000617
【化１２０−２】
2007506785.tif 000618
の１個から選択される請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３２８】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３２９】
ＷＯ０３／０２４４４８の化合物の１個から選択される化合物であって、その末端部分、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａｙ１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａｙ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａｒａ−ＮＨ２及び
【化１２１】
2007506785.tif 000619
が次の部分
【化１２２】
2007506785.tif 000620
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様である）
で置き換えられている請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３３０】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３３１】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３３２】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項３３１に記載の化合物。
【請求項３３４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３３１に記載の化合物。
【請求項３３５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３３１に記載の化合物。
【請求項３３６】
前記癌が固形癌である請求項３３５に記載の化合物。
【請求項３３７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３３５に記載の化合物。
【請求項３３８】
請求項３１６に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項３３９】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項３３８に記載の薬剤組成物。
【請求項３４０】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項３３９に記載の薬剤組成物。
【請求項３４１】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項３４０に記載の薬剤組成物。
【請求項３４２】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項３１６に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項３４３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、治療有効量の請求項３３８に記載の薬剤組成物を前記個体に投与することを含む方法。
【請求項３４４】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、治療有効量の請求項３３９に記載の薬剤組成物を前記個体に投与することを含む方法。
【請求項３４５】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３４３に記載の方法。
【請求項３４６】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３４３に記載の方法。
【請求項３４７】
前記癌が固形癌である請求項３４６に記載の方法。
【請求項３４８】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３４７に記載の方法。
【請求項３４９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３４４に記載の方法。
【請求項３５０】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３４４に記載の方法。
【請求項３５１】
前記癌が固形癌である請求項３５０に記載の方法。
【請求項３５２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３５１に記載の方法。
【請求項３５３】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１２３】
2007506785.tif 000621
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
Ａｒ、Ａ、Ｄ、Ｅ及びＧはＪＰ２００３１３７８６６の定義と同様である）。
【請求項３５４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項３５３に記載の化合物。
【請求項３５５】
ＪＰ２００３１３７８６６の化合物の１個から選択される化合物であって、その末端部分、
【化１２４】
2007506785.tif 000622
が次の部分
【化１２５】
2007506785.tif 000623
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様である）
で置き換えられている請求項３５３に記載の化合物。
【請求項３５６】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項３５３に記載の化合物。
【請求項３５７】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項３５３に記載の化合物。
【請求項３５８】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項３５７に記載の化合物。
【請求項３５９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３５７に記載の化合物。
【請求項３６０】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３５７に記載の化合物。
【請求項３６１】
前記癌が固形癌である請求項３６０に記載の化合物。
【請求項３６２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３６０に記載の化合物。
【請求項３６３】
請求項３５３に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項３６４】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項３６３に記載の薬剤組成物。
【請求項３６５】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項３６４に記載の薬剤組成物。
【請求項３６６】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項３６５に記載の薬剤組成物。
【請求項３６７】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項３５３に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項３６８】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、治療有効量の請求項３６３に記載の薬剤組成物を前記個体に投与することを含む方法。
【請求項３６９】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、治療有効量の請求項３６４に記載の薬剤組成物を前記個体に投与することを含む方法。
【請求項３７０】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３６８に記載の方法。
【請求項３７１】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３６８に記載の方法。
【請求項３７２】
前記癌が固形癌である請求項３７１に記載の方法。
【請求項３７３】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３７２に記載の方法。
【請求項３７４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３６９に記載の方法。
【請求項３７５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３６９に記載の方法。
【請求項３７６】
前記癌が固形癌である請求項３７５に記載の方法。
【請求項３７７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３７６に記載の方法。
【請求項３７８】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１２６】
2007506785.tif 000624
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
Ｘ、Ｙ及びＡはＪＰ１１−２６９１４６（１９９９）の定義と同様であり、
Ｒ１１はＪＰ１１−２６９１４６（１９９９）のＲ１と同一である）。
【請求項３７９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項３７８に記載の化合物。
【請求項３８０】
ＪＰ１１−２６９１４６（１９９９）の表２〜４の化合物１〜５０の１個から選択される化合物であって、その末端部分、
【化１２７】
2007506785.tif 000625
が次の部分
【化１２８】
2007506785.tif 000626
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様である）
で置き換えられている請求項３７８に記載の化合物。
【請求項３８１】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項３７８に記載の化合物。
【請求項３８２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項３７８に記載の化合物。
【請求項３８３】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項３８２に記載の化合物。
【請求項３８４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３８２に記載の化合物。
【請求項３８５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３８２に記載の化合物。
【請求項３８６】
前記癌が固形癌である請求項３８５に記載の化合物。
【請求項３８７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３８５に記載の化合物。
【請求項３８８】
請求項３７８に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項３８９】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項３８８に記載の薬剤組成物。
【請求項３９０】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項３８９に記載の薬剤組成物。
【請求項３９１】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項３９０に記載の薬剤組成物。
【請求項３９２】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項３７８に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項３９３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、治療有効量の請求項３８８に記載の薬剤組成物を前記個体に投与することを含む方法。
【請求項３９４】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、治療有効量の請求項３８９に記載の薬剤組成物を前記個体に投与することを含む方法。
【請求項３９５】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９６】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９７】
前記癌が固形癌である請求項３９６に記載の方法。
【請求項３９８】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項３９７に記載の方法。
【請求項３９９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項３９４に記載の方法。
【請求項４００】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項３９４に記載の方法。
【請求項４０１】
前記癌が固形癌である請求項４００に記載の方法。
【請求項４０２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４０１に記載の方法。
【請求項４０３】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１２９】
2007506785.tif 000627
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎ、Ｘ、Ｑ及びＡはＪＰ１１−３０２１７３（１９９９）の定義と同様であり、
Ｒ１１はＪＰ１１−３０２１７３（１９９９）のＲ１と同一である）。
【請求項４０４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項４０３に記載の化合物。
【請求項４０５】
ＪＰ１１−３０２１７３（１９９９）の化合物１〜６７の１個から選択される化合物であって、その末端部分、
【化１３０】
2007506785.tif 000628
が次の部分
【化１３１】
2007506785.tif 000629
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様である）
で置き換えられている請求項４０３に記載の化合物。
【請求項４０６】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項４０３に記載の化合物。
【請求項４０７】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項４０３に記載の化合物。
【請求項４０８】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項４０７に記載の化合物。
【請求項４０９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４０７に記載の化合物。
【請求項４１０】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４０７に記載の化合物。
【請求項４１１】
前記癌が固形癌である請求項４１０に記載の化合物。
【請求項４１２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４１０に記載の化合物。
【請求項４１３】
請求項４０３に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項４１４】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項４１３に記載の薬剤組成物。
【請求項４１５】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項４１４に記載の薬剤組成物。
【請求項４１６】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項４１５に記載の薬剤組成物。
【請求項４１７】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項４０３に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項４１８】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４１３に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４１９】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４１４に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４２０】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４１８に記載の方法。
【請求項４２１】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４１８に記載の方法。
【請求項４２２】
前記癌が固形癌である請求項４２１に記載の方法。
【請求項４２３】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４２２に記載の方法。
【請求項４２４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４１９に記載の方法。
【請求項４２５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４１９に記載の方法。
【請求項４２６】
前記癌が固形癌である請求項４２５に記載の方法。
【請求項４２７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４２６に記載の方法。
【請求項４２８】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１３２】
2007506785.tif 000630
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎ、Ｑ及びＡはＪＰ２００１１３１１３０の定義と同様であり、
Ｒ１１はＪＰ２００１１３１１３０のＲ１と同一である）。
【請求項４２９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項４２８に記載の化合物。
【請求項４３０】
ＪＰ２００１１３１１３０の化合物の１個から選択される化合物であって、その末端部分、
【化１３３】
2007506785.tif 000631
が以下の部分
【化１３４】
2007506785.tif 000632
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様である）
で置き換えられている請求項４２８に記載の化合物。
【請求項４３１】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項４２８に記載の化合物。
【請求項４３２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項４２８に記載の化合物。
【請求項４３３】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項４３２に記載の化合物。
【請求項４３４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４３２に記載の化合物。
【請求項４３５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４３２に記載の化合物。
【請求項４３６】
前記癌が固形癌である請求項４３５に記載の化合物。
【請求項４３７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４３５に記載の化合物。
【請求項４３８】
請求項４２８に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項４３９】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項４３８に記載の薬剤組成物。
【請求項４４０】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項４３９に記載の薬剤組成物。
【請求項４４１】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項４４０に記載の薬剤組成物。
【請求項４４２】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項４２８に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項４４３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４３８に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４４４】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４３９に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４４５】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４４３に記載の方法。
【請求項４４６】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４４３に記載の方法。
【請求項４４７】
前記癌が固形癌である請求項４４６に記載の方法。
【請求項４４８】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４４７に記載の方法。
【請求項４４９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４４４に記載の方法。
【請求項４５０】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４４４に記載の方法。
【請求項４５１】
前記癌が固形癌である請求項４５０に記載の方法。
【請求項４５２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４５１に記載の方法。
【請求項４５３】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１３５】
2007506785.tif 000633
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎ、Ｘ、Ｑ及びＡはＪＰ１０１５２４６２、ＪＰ２００２３３２２６７及びＪＰ１１−３０２１７３の定義と同様であり、
Ｒ１１はＪＰ１０１５２４６２、ＪＰ２００２３３２２６７及びＪＰ１１−３０２１７３のＲ１と同一である）。
【請求項４５４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項４５３に記載の化合物。
【請求項４５５】
ＪＰ１０１５２４６２、ＪＰ２００２３３２２６７及びＪＰ１１−３０２１７３の化合物の１個から選択される化合物であって、その末端部分、
【化１３６】
2007506785.tif 000634
が
【化１３７】
2007506785.tif 000635
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様である）
で置き換えられている請求項４５３に記載の化合物。
【請求項４５６】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項４５３に記載の化合物。
【請求項４５７】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項４５３に記載の化合物。
【請求項４５８】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項４５７に記載の化合物。
【請求項４５９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４５７に記載の化合物。
【請求項４６０】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４５７に記載の化合物。
【請求項４６１】
前記癌が固形癌である請求項４６０に記載の化合物。
【請求項４６２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４６０に記載の化合物。
【請求項４６３】
請求項４５３に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項４６４】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項４６３に記載の薬剤組成物。
【請求項４６５】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項４６４に記載の薬剤組成物。
【請求項４６６】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項４６５に記載の薬剤組成物。
【請求項４６７】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項４５３に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項４６８】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４６３に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４６９】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４６４に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４７０】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４６８に記載の方法。
【請求項４７１】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４６８に記載の方法。
【請求項４７２】
前記癌が固形癌である請求項４７１に記載の方法。
【請求項４７３】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４７２に記載の方法。
【請求項４７４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４６９に記載の方法。
【請求項４７５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４６９に記載の方法。
【請求項４７６】
前記癌が固形癌である請求項４７５に記載の方法。
【請求項４７７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４７６に記載の方法。
【請求項４７８】
次式の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化１３８】
2007506785.tif 000636
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｒ１はＨであるか又は請求項１の定義と同様であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様であり、
ｎ、Ｘ、Ｑ及びＡはＵＳ６，１７４，９０５の定義と同様であり、
Ｒ１１はＵＳ６，１７４，９０５のＲ１と同一である）。
【請求項４７９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がすべてＨである請求項４７８に記載の化合物。
【請求項４８０】
ＵＳ６，１７４，９０５の化合物の１個から選択される化合物であって、ＵＳ６，１７４，９０５の表１の化合物のその末端部分、
【化１３９】
2007506785.tif 000637
と、ＵＳ６，１７４，９０５の表２〜４の化合物のその末端部分、
【化１４０】
2007506785.tif 000638
が
【化１４１】
2007506785.tif 000639
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１の定義と同様である）
で置き換えられている請求項４７８に記載の化合物。
【請求項４８１】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに使用するための請求項４７８に記載の化合物。
【請求項４８２】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を治療するのに使用するための請求項４７８に記載の化合物。
【請求項４８３】
前記治療を、ヒストンデアセチラーゼを阻害することによって実施する請求項４８２に記載の化合物。
【請求項４８４】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４８２に記載の化合物。
【請求項４８５】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４８２に記載の化合物。
【請求項４８６】
前記癌が固形癌である請求項４８５に記載の化合物。
【請求項４８７】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４８５に記載の化合物。
【請求項４８８】
請求項４７８に記載の化合物と薬剤として許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項４８９】
ヒストンデアセチラーゼの核酸レベルでの阻害剤をさらに含む請求項４８８に記載の薬剤組成物。
【請求項４９０】
前記核酸レベルでの阻害剤がヒストンデアセチラーゼをコードする核酸に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドである請求項４８９に記載の薬剤組成物。
【請求項４９１】
前記アンチセンスオリゴヌクレオチドが配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、配列番号７、配列番号８、配列番号９、配列番号１０、配列番号１１、配列番号１２、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１５、配列番号１６及び配列番号１７からなる群から選択される請求項４９０に記載の薬剤組成物。
【請求項４９２】
ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記ヒストンデアセチラーゼを、阻害有効量の請求項４７８に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項４９３】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４８８に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４９４】
細胞増殖性疾患、原虫症及び真菌症からなる群から選択される疾患を有する個体を治療するための方法であって、前記個体に治療有効量の請求項４８９に記載の薬剤組成物を投与することを含む方法。
【請求項４９５】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４９３に記載の方法。
【請求項４９６】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４９３に記載の方法。
【請求項４９７】
前記癌が固形癌である請求項４９６に記載の方法。
【請求項４９８】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項４９７に記載の方法。
【請求項４９９】
前記細胞増殖性疾患が腫瘍細胞増殖性疾患である請求項４９４に記載の方法。
【請求項５００】
前記細胞増殖性疾患が癌である請求項４９４に記載の方法。
【請求項５０１】
前記癌が固形癌である請求項５００に記載の方法。
【請求項５０２】
前記癌がリンパ腫、肺癌、結腸癌、前立腺癌、胃癌、乳癌及び白血病からなる群から選択される請求項５０１に記載の方法。
【請求項５０３】
表１及び表２の化合物並びに薬剤として許容されるその塩から選択される化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２００３年９月２４日出願の米国仮出願番号第６０／５０５８８４号、２００３年１２月２９日出願の米国仮出願番号第６０／５３２９７３号及び２００４年４月９日出願の米国仮出願番号第６０／５６１０８２号の優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。より詳細には本発明は、ヒストンデアセチラーゼの酵素活性を阻害するための化合物とその方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
真核細胞内で、核ＤＮＡはヒストンと結合してクロマチンと称される緻密複合体を形成する。このヒストンは一般に真核生物種全体にわたって高度に保存されている基礎タンパク質のファミリーを構成する。Ｈ２Ａ、Ｈ２Ｂ、Ｈ３、及びＨ４と呼ばれるコアヒストンは結合してタンパク質コアを形成する。ＤＮＡはこのタンパク質コアの周りに巻きつき、ヒストンの塩基性アミノ酸は負に帯電したＤＮＡのリン酸基と相互に作用している。約１４６個のＤＮＡの塩基対がヒストンコア周りを包み、クロマチンの反復構造モチーフであるヌクレオソーム粒子を形成する。
【０００４】
Ｃｓｏｒｄａｓ、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．、２８６：２３〜３８頁（１９９０年）は、ヒストンが、ヒストンアセチル転移酵素（ＨＡＴ１）を触媒として作用させる反応である、Ｎ−末端リジン残基のα，ε−アミノ基の翻訳後アセチル化を受けやすいことを教示している。アセチル化はリジン側鎖の正の電荷を中和し、クロマチン構造に影響を及ぼすと考えられる。実際、Ｔａｕｎｔｏｎ等、Ｓｃｉｅｎｃｅ、２７２：４０８〜４１１頁（１９９６年）は、ヒストン過剰アセチル化によって転写調節因子のクロマチン鋳型へのアクセスが促進されることを教示している。Ｔａｕｎｔｏｎ等はさらに、アセチル化不十分なヒストンＨ４の濃縮が、転写的にサイレントなゲノムの領域で見出されることを教示している。
【０００５】
ヒストンアセチル化は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）と呼ばれる酵素のファミリーで触媒作用される脱アセチル化を用いた可逆的な改変である。Ｇｒｏｚｉｎｇｅｒ等、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、９６：４８６８〜４８７３頁（１９９９）は、ＨＤＡＣが２個の部類に分けられ、その第１の部類は酵母Ｒｐｄ３−様タンパク質で表され、第２の部類は酵母Ｈｄａ１−様タンパク質で表されることを教示している。Ｇｒｏｚｉｎｇｅｒ等は、ヒトＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２及びＨＤＡＣ３タンパク質がＨＤＡＣの第１の部類のメンバーであることも教示しており、ＨＤＡＣの第２の部類のメンバーであるＨＤＡＣ４、ＨＤＡＣ５及びＨＤＡＣ６と称される新規のタンパク質を開示している。Ｋａｏ等、Ｇｅｎｅｓ  ＆  Ｄｅｖ．、１４：５５〜６６頁（２０００年）はＨＤＡＣの第２の部類の新規のメンバーであるＨＤＡＣ７を開示している。より最近では、Ｈｕ等のＪ．Ｂｉｏ．Ｃｈｅｍ．２７５：１５２５４〜１３２６４頁（２０００年）及びＶａｎ  ｄｅｎ  Ｗｙｎｇａｅｒｔ、ＦＥＢＳ、４７８：７７〜８３頁（２０００年）はＨＤＡＣの第１の部類の新規のメンバーであるＨＤＡＣ８を開示している。
【０００６】
Ｒｉｃｈｏｎ等、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、９５：３００３〜３００７頁（１９９８年）は、ＨＤＡＣ活性が、ストレプトマイセスハイグロスコピカス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ  ｈｙｇｒｏｓｃｏｐｉｃｕｓ）から単離される天然物のトリコスタチンＡ（ＴＳＡ）及び合成化合物であるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）によって阻害されることを開示している。Ｙｏｓｈｉｄａ及びＢｅｐｐｕ、Ｅｘｐｅｒ．Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ．、１７７：１２２〜１３１頁（１９８８年）は、ＴＳＡが、細胞周期のＧ１フェーズ及びＧ２フェーズでラットの線維芽細胞の停止を引き起こし、ＨＤＡＣを細胞周期制御に関与させることを教示している。実際、Ｆｉｎｎｉｎ等、Ｎａｔｕｒｅ、４０１：１８８〜１９３頁（１９９９）は、マウスにおいて、ＴＳＡ及びＳＡＨＡが細胞の成長を阻害し、末端分化を誘発し、腫瘍の生成を阻止することを教示している。Ｓｕｚｕｋｉ等のＵＳ６１７４９０５、ＥＰ０８４７９９２、ＪＰ２５８８６３／９６及びＪＰ出願１０１３８９５７は、細胞分化を誘発し、ＨＤＡＣを阻害するベンズアミド誘導体を開示している。Ｄｅｌｏｒｍｅ等、ＷＯ０１／３８３２２及びＰＣＴ／ＩＢ０１／００６８３はＨＤＡＣ阻害剤として働く別の化合物を開示している。
【０００７】
ＨＤＡＣ活性を有するタンパク質をコード化する遺伝子配列の分子クローニングによって、個別的なＨＤＡＣ酵素アイソフォームの一組の存在が確認されている。アイソフォームのいくつかは特異な機能を有することが分かっている。例えば、ＨＤＡＣ−６は微小管活性の調節に関与することが分かっている。しかし、他の個々のＨＤＡＣ酵素の役割はまだ判然としていない。
【０００８】
これらの知見は、ＨＤＡＣ活性の阻害が細胞周期制御に介在するための新規のアプローチを示しており、ＨＤＡＣ阻害剤が、細胞増殖性疾患又は病態の治療において大きな治療上の可能性を有していることを示唆している。ヒストンデアセチラーゼの新規の阻害剤は、これまで当技術分野でほとんど知られていない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
オルト−アミノベンズアミドは既知のＨＤＡＣ阻害剤である。アミノ基に対してオルト位又はメタ位での置換は阻害剤の効能に対して有害である。しかし、−ＣＨ３、−Ｆ又は−ＯＣＨ３などのいくつかの小さな置換基はある程度許容される。我々はここに、アミノ部分に対してパラ位のフェニル、フリル、チエニル等の、ずっと大きいが平面状である芳香族及び複素芳香族置換基を有するｏ−アミノベンズアミドＨＤＡＣ阻害剤が、十分許容されるだけでなく、著しいＨＤＡＣ阻害活性の増大をもたらすことを見出した。
【００１０】
したがって、本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための新規の化合物とその方法を提供する。本発明はヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規の阻害剤を提供する。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
第１の態様では、本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。
【００１２】
第２の態様では、本発明は、本発明によるヒストンデアセチラーゼ若しくは薬剤として許容されるその塩からなる阻害剤及び薬剤として許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含む組成物を提供する。
【００１３】
第３の態様では、本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害が望まれる細胞を本発明のヒストンデアセチラーゼの阻害剤と接触させることを含む、細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【００１４】
上記説明は、本発明の特定の態様を要約しただけであって、限定しようとするものではまったくない。これらの態様並びに他の態様及び実施形態をより詳しく以下に説明する。すべての出版物（特許その他）を参照により本明細書に組み込む。これらの資料と本明細書との間で何らかの不一致がある場合、本明細書が優先するものとする。
【００１５】
これらの図は、上記のアッセイ実施例２に記載のように、ヒト腫瘍の異種移植片に対するインビボでの本発明によるヒストンデアセチラーゼ阻害剤の抗腫瘍性の効果を示す。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１６】
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及びその方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物とその方法も提供する。本明細書で参照する特許及び科学的文献では、当分野の技術者が利用できる知見が確立されている。本明細書で参照する発行済み特許、出願及び文献を、それぞれが具体的且つ個別的に参照により組み込まれているのと同程度に参照により本明細書に組み込む。一致しない場合、本開示が優先するものとする。
【００１７】
本発明のために、（別段の指定のない限りにおいて）以下の定義を用いる。
【００１８】
本明細書では、「ヒストンデアセチラーゼ」及び「ＨＤＡＣ」という用語は、ヒストンのＮ−末端のリジン残基のω−アミノ基からアセチル基を取り外す酵素のファミリーのいずれか１個を指すものとする。文脈により別段の指定のない限り、「ヒストン」という用語は、任意の種からのＨ１、Ｈ２Ａ、Ｈ２Ｂ、Ｈ３、Ｈ４及びＨ５を含む任意のヒストンタンパク質を指すものとする。好ましいヒストンデアセチラーゼにはクラスＩ及びクラスＩＩの酵素が含まれる。ヒストンデアセチラーゼは、これらに限定されないが、ＨＤＡＣ−１、ＨＤＡＣ−２、ＨＤＡＣ−３、ＨＤＡＣ−４、ＨＤＡＣ−５、ＨＤＡＣ−６、ＨＤＡＣ−７、ＨＤＡＣ−８、ＨＤＡＣ−９、ＨＤＡＣ−１０及びＨＤＡＣ−１１を含むヒトＨＤＡＣであることが好ましい。他のいくつかの好ましい実施形態では、ヒストンデアセチラーゼは原生動物又は真菌由来のものである。
【００１９】
「ヒストンデアセチラーゼ阻害剤」及び「ヒストンデアセチラーゼの阻害剤」という用語は、ヒストンデアセチラーゼと相互作用することができ、その酵素活性を阻害することができる、本明細書で定義の構造を有する化合物を特定するために使用される。「ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する」ということは、ヒストンからアセチル基を取り外すヒストンデアセチラーゼの能力を低減させることを意味する。いくつかの好ましい実施形態では、ヒストンデアセチラーゼ活性の低減率は、少なくとも約５０％、より好ましくは少なくとも約７５％、さらにより好ましくは少なくとも約９０％である。他の好ましい実施形態では、ヒストンデアセチラーゼ活性は、少なくとも９５％、より好ましくは少なくとも９９％低減される。
【００２０】
そうした阻害は特異的であること、即ち、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤が、関連のない別の生物学的影響をもたらすのに必要である阻害剤の濃度より低い濃度で、アセチル基をヒストンから取り外すヒストンデアセチラーゼの能力を低下させるが好ましい。ヒストンデアセチラーゼ阻害活性に要する阻害剤の濃度は、関連のない生物学的影響をもたらすのに必要な濃度の少なくとも１／２、より好ましくは少なくとも１／５、さらにより好ましくは少なくとも１／１０、最も好ましくは少なくとも１／２０であることが好ましい。
【００２１】
簡単にするために、化学的部分を、全体を通して主に一価の化学的部分（例えば、アルキル、アリール等）と定義し称することとする。但し、そうした用語は、当分野の技術者に明らかである妥当な構造的状況下において、相当する多価部分を担持することにも用いる。例えば、「アルキル」部分は通常一価の基（例えばＣＨ３−ＣＨ２−）を指すが、ある場合は、二価の連結部分が「アルキル」であってよい。その場合当分野の技術者は、アルキルが、「アルキレン」という用語と同等の二価の基（例えば−ＣＨ２−ＣＨ２−）であることを理解されよう（同様に、二価の部分であることが必要であり、「アリール」であると記述されている場合、当分野の技術者は「アリール」という用語が相当する二価の部分、アリーレンを指すことを理解されよう）。すべての原子は結合生成について正規の原子価数を有するものとする（即ち、炭素は４、Ｎは３、Ｏは２、ＳはＳの酸化状態に応じて２、４又は６である）。場合によっては、部分を例えば（Ａ）ａ−Ｂ−（ａは０又は１である）と定義することができる。そうした場合、ａが０のときその部分はＢ−であり、ａが１のときその部分はＡ−Ｂ−である。
【００２２】
簡単にするために、「Ｃｎ−Ｃｍ」ヘテロシクリル又は「Ｃｎ〜Ｃｍ」ヘテロアリールを用いた場合、「ｎ」個〜「ｍ」個の環状の原子（「ｎ」及び「ｍ」は整数である）を有するヘテロシクリル又はヘテロアリールを意味するものとする。したがって、例えばＣ５〜Ｃ６−ヘテロシクリルは少なくとも１個のヘテロ原子を有する５員環又は６員環であり、それにはピロリジニル（Ｃ５）及びピペリジニル（Ｃ６）が含まれる。Ｃ６−ヘテロアリールには、例えばピリジル及びピリミジルが含まれる。
【００２３】
「ヒドロカルビル」という用語は、それぞれ本明細書での定義では直鎖、分枝若しくは環状のアルキル、アルケニル又はアルキニルを指す。「Ｃ０」ヒドロカルビルは共有結合を指すために用いる。したがって、「Ｃ０〜Ｃ３−ヒドロカルビル」には、共有結合、メチル、エチル、エテニル、エチニル、プロピル、プロペニル、プロピニル及びシクロプロピルが含まれる。
【００２４】
本明細書では、「アルキル」という用語は、１個、２個若しくは３個の置換基で置換されていてもよい１〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子、より好ましくは１〜６個の炭素原子を有する直鎖及び分枝鎖の脂肪族基を指す。好ましいアルキル基には、これらに限定されないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル及びヘキシルが含まれる。（「Ｃ０〜Ｃ３−アルキル」のような）「Ｃ０」アルキルは（「Ｃ０」ヒドロカルビルのような）共有結合である。
【００２５】
本明細書では「アルケニル」という用語は、１個、２個若しくは３個の置換基で置換されていてもよい２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子、より好ましくは２〜６個の炭素原子を有する１個又は複数の炭素−炭素の二重結合を有する不飽和の直鎖或いは分枝鎖の脂肪族基を意味する。好ましいアルケニル基には、これらに限定されないが、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル及びヘキセニルが含まれる。
【００２６】
本明細書では「アルキニル」という用語は、１個、２個若しくは３個の置換基で置換されていてもよい２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子、より好ましくは２〜６個の炭素原子を有する１個又は複数の炭素―炭素の三重結合を有する不飽和直鎖或いは分枝鎖の脂肪族基を意味する。好ましいアルキニル基には、これらに限定されないが、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル及びヘキシニルが含まれる。
【００２７】
「アルキレン」、「アルケニレン」又は「アルキニレン」基は上記で定義のアルキル、アルケニル又はアルキニル基であり、これは他の２個の化学基の間に位置し、これらを連結させる役割を果たす。好ましいアルキレン基には、これらに限定されないが、メチレン、エチレン、プロピレン及びブチレンが含まれる。好ましいアルケニレン基には、これらに限定されないが、エテニレン、プロペニレン及びブテニレンが含まれる。好ましいアルキニレン基には、これらに限定されないが、エチニレン、プロピニレン及びブチニレンが含まれる。
【００２８】
本明細書では「シクロアルキル」という用語は、３〜１２個の炭素、好ましくは３〜８個の炭素、より好ましくは３〜６個の炭素を有する飽和及び部分不飽和の環状炭化水素基を含む。但し、シクロアルキル基は追加的に置換されていてもよい。好ましいシクロアルキル基には、これらに限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル及びシクロオクチルが含まれる。
【００２９】
「ヘテロアルキル」という用語は、上記に定義のアルキル基を指す。但し、その鎖中の１個又は複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘテロ原子で置き換えられている。
【００３０】
「アリール」基は置換されていてもよい１個から３個の芳香族環を含むＣ６〜Ｃ１４芳香族部分である。アリール基はＣ６〜Ｃ１０アリール基であることが好ましい。好ましいアリール基には、これらに限定されないが、フェニル、ナフチル、アントラセニル及びフルオレニルが含まれる。「アラルキル」又は「アリールアルキル」基はアルキル基に共有結合で結合したアリール基を含み、そのいずれかは独立に置換されていてもいなくてもよい。アラルキル基は、これらに限定されないが、ベンジル、フェネチル及びナフチルメチルを含む（Ｃ１〜Ｃ６）アルク（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであることが好ましい。
【００３１】
「複素環」基（又は「ヘテロシクリル」）は、１個若しくは複数の原子がＮ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される約３〜約１４個の原子を有する置換されていてもよい非芳香族の単環、二環又は三環構造体である。インダン及び９，１０−ジヒドロアントラセンのように、二環複素環の１個の環又は三環複素環の２個の環は芳香族であってよい。複素環基は炭素上で、オキソ又は上記の置換基の１個で置換されていてもよい。複素環基はまた、窒素上でアルキル、アリール、アラルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルで独立に置換されていてよく、或いは、イオウ上でオキソ又は低級アルキルで独立に置換されていてもよい。好ましい複素環基には、これらに限定されないが、エポキシ、アジリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル及びモルホリノが含まれる。いくつかの好ましい実施形態では、複素環基はアリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基と縮合している。縮合複素環の例には、これらに限定されないが、テトラヒドロキノリン及びジヒドロベンゾフランが含まれる。この用語の範囲から特に除外されるものは、環状のＯ又はＳ原子が別のＯ又はＳ原子と互いに隣接している化合物である。
【００３２】
いくつかの好ましい実施形態では、複素環基はヘテロアリール基である。本明細書では「ヘテロアリール」という用語は、環状配列の中に６、１０又は１４個のπ電子を有し、炭素原子に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１個若しくは複数のヘテロ原子を間に有する５〜１４個の環原子、好ましくは５、６、９又は１０個の環原子を有する置換されていてもよい基を指す。例えば、ヘテロアリール基はピリミジニル、ピリジニル、ベンズイミダゾリル、チエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフラニル及びインドリニルであってよい。好ましいヘテロアリール基には、これらに限定されないが、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、インドリル、キノリル、イソキノリル、キノキサリニル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル及びイソキサゾリルが含まれる。
【００３３】
「ヘテロアラルキル」又は「ヘテロアリールアルキル」基はアルキル基に共有結合で結合したヘテロアリール基を含み、そのいずれかは独立に置換されていてもよいか置換されていない。好ましいヘテロアルキル基はＣ１〜Ｃ６アルキル基及び５、６、９又は１０個の環原子を有するヘテロアリール基を含む。この用語の範囲から特に除外されるものは、隣接する環状のＯ及び／又はＳ原子を有する化合物である。好ましいヘテロアラルキル基の例には、ピリジルメチル、ピリジルエチル、ピロールイルメチル、ピロールイルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、チアゾリルメチル及びチアゾリルエチルが含まれる。
【００３４】
「アリーレン」、「ヘテロアリーレン」又は「ヘテロシクリレン」基は他の２個の化学基に間に位置し、これらを連結させる役割を果たす上記に定義のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基である。
【００３５】
好ましいヘテロシクリル及びヘテロアリールには、これらに限定されないが、アクリジニル、アゾシニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル（ｐｈｅｎｏｘａｔｈｉｉｎｙｌ）、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４−ピペリドニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル及びキサンテニルが含まれる。
【００３６】
本明細書で用いるように、ある部分（例えば、シクロアルキル、ヒドロカルビル、アリール、ヘテロアリール、複素環、尿素等）を、「置換されていてもよい」と記した場合、それはその基が１〜４個、好ましくは１〜３個、より好ましくは１又は２個の非水素置換基を任意選択で有することを意味するものとする。適切な置換基には、これらに限定されないが、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（例えばオキソで置換されている環状の−ＣＨ−は−Ｃ（Ｏ）−である）ニトロ、ハロヒドロカルビル、ヒドロカルビル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アシル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレンスルホニル、アルカンスルホアミド、アレンスルホアミド、アラルキルスルホアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノ及びウレイド基が含まれる。それら自体が（別段の指定のない限り）さらには置換されていない好ましい置換基は：
（ａ）ハロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はアルケニル若しくはアリールアルキルイミノ、カルバモイル、アジド、カルボキサミド、メルカプト、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｃ０〜Ｃ６Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｃ２〜Ｃ１５Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールアルキルエーテル、アリール、シクロアルキル若しくは複素環又は他のアリール環と縮合したアリール、Ｃ３〜Ｃ７複素環、Ｃ５〜Ｃ１５ヘテロアリール、又はシクロアルキル、ヘテロシクリル若しくはアリールと縮合するか又はスピロ縮合したこれらの環のいずれか（上記のそれぞれは上記（ａ）で挙げた１個又は複数の部分で置換されていてもよい）、並びに、
（ｃ）−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲ３０Ｒ３１（式中、ｓは０（その場合、窒素は置換されている部分に直接結合している）から６であり、Ｒ３０及びＲ３１はそれぞれ独立に、水素、シアノ、オキソ、カルボキサミド、アミジノ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アロイル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、上記のそれぞれは上記（ａ）で挙げた１個又は複数の部分でさらに置換されていてもよいか、或いは、
Ｒ３０及びＲ３１はそれらが結合しているＮと一緒になってヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、そのそれぞれは上記（ａ）からの１〜３個の置換基で置換されていてもよい）
である。
【００３７】
さらに、環状部分（即ち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール）上の置換基には、親環状部分と縮合して二環若しくは三環の縮合環系を形成する５員〜６員の単環部分及び９員〜１４員の二環部分が含まれる。例えば、置換されていてもよいフェニルには、これらに限定されないが、以下のものが含まれる。
【化１】
2007506785.tif 000002
【００３８】
「ハロヒドロカルビル」は、１個の水素からすべての水素が１個又は複数のハロで置換されているヒドロカルビル部分である。
【００３９】
本明細書では「ハロゲン」又は「ハロ」という用語は、塩素、臭素、フッ素又はヨウ素を指す。本明細書では「アシル」という用語は、アルキルカルボニル又はアリールカルボニル置換基を指す。「アシルアミノ」という用語は、窒素原子と結合したアミド基（即ちＲ−ＣＯ−ＮＨ−）を指す。「カルバモイル」という用語は、カルボニル炭素原子に結合したアミド基（即ちＮＨ２−ＣＯ−）を指す。アシルアミノ又はカルバモイル置換基の窒素原子はさらに置換されている。「スルホンアミド」という用語は、イオウ又は窒素原子のいずれかが結合しているスルホンアミド置換基を指す。「アミノ」という用語は、ＮＨ２、アルキルアミノ、アリールアミノ及び環状アミノ基を含むことを意味する。本明細書では「ウレイド」という用語は、置換又は非置換の尿素部分を指す。
【００４０】
本明細書では「基（ｒａｄｉｃａｌ）」という用語は、１個又は複数の不対電子を含む化学的部分を意味する。
【００４１】
置換されている部分は、その中で、１個又は複数の水素が、別の化学的置換基で独立に置き換えられている部分である。非限定的な例として、置換されているフェニルには、２−フルロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−プロピルフェニルが含まれる。他の非限定的な例として置換されているＮ−オクチルには、２，４ジメチル−５−エチル−オクチル及び３−シクロペンチル−オクチルが含まれる。この定義には酸素で置換されてカルボニル−ＣＯ−）を形成するメチレン（−ＣＨ２−）が含まれる。
【００４２】
上記に定義の「非置換」部分（例えば非置換シクロアルキル、非置換ヘテロアリール等）は、上記定義の部分が、別途その部分（上記）の定義が提供される任意選択の置換基のいずれをも有していないことを意味する。したがって、例えば「アリール」はフェニル及びハロで置換されているフェニルを含むが、「非置換アリール」はハロで置換されているフェニルを含まない。
【００４３】
本明細書を通して、１個又は複数の化学的置換基の好ましい実施形態を特定する。好ましい実施形態の組合せも好ましい。例えば、段落［００５５］（［００５６］）では、式（１）の化合物のＣｙ２の好ましい実施形態を説明し、段落［００７１］（［００７２］）では、式（１）の化合物のＲ２〜Ｒ４の好ましい実施形態を説明する。したがって、Ｃｙ２が段落［００５５］（［００５６］）で説明され、Ａｙ２及びＲ１〜Ｒ４が段落［００７１］（［００７２］）で説明される式（１）の化合物も本発明の範囲とする。
【００４４】
本発明のいくつかの化合物は不斉中心及び／又は幾何学的異性体中心（Ｅ−及びＺ−異性体）を有することができ、本発明はそうしたすべての光学異性体、ジアステレオ異性体及び幾何学的異性体を包含するものと理解されたい。本発明は、本明細書で開示の化合物のすべての互変異性型も含む。
【００４５】
本発明の化合物はインビボで加水分解可能なエステル又はインビボで加水分解可能なアミドの形態で投与することができる。カルボキシ基又はヒドロキシ基を含む本発明の化合物のインビボで加水分解可能なエステルは、例えば、ヒト又は動物の体内で加水分解して親の酸又はアルコールを生成する薬剤として許容されるエステルである。適切な薬剤として許容されるカルボキシでのエステルには、Ｃ１〜６−アルコキシメチルエステル（例えばメトキシメチル）、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシメチルエステル（例えばピバロイルオキシメチル）、フタリジルエステル、Ｃ３〜８−シクロアルコキシカルボニルオキシＣ１〜６−アルキルエステ（例えば１−シクロヘキシルカルボニルオキシエチル）；１，３−ジオキソレン−２−オニルメチルエステル（例えば５−メチル−１，３−ジオキソレン−２−オニルメチル；及びＣ１〜６−アルコキシカルボニルオキシエチルエステル（例えば１−メトキシカルボニルオキシエチル）が含まれ、それは本発明の化合物中のいずれのカルボキシ基において形成されていてもよい。
【００４６】
ヒドロキシ基を含む本発明の化合物のインビボで加水分解可能なエステルには、リン酸エステルなどの無機エステル、並びにインビボでのエステルの加水分解の結果として、分解して親のヒドロキシ基となるａ−アシルオキシアルキルエーテル及び関連化合物が含まれる。α−アシルオキシアルキルエーテルの例には、アセトキシメトキシ及び２，２−ジメチルプロピオニルオキシ−メトキシが含まれる。ヒドロキシの基を生成するインビボで加水分解可能なエステルの選択には、アルカノイル、ベンゾイル、フェニルアセチル及び置換されているベンゾイルやフェニルアセチル、アルコキシカルボニル（アルキルカーボネートエステルをもたらす）、ジアルキルカルバモイル及びＮ−（Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノエチル）−Ｎ−アルキルカルバモイル（カーバメートをもたらす）、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアセチル並びにカルボキシアセチルが含まれる。ベンゾイル上の置換基の例には、メチレン基を介して環窒素原子からベンゾイル環の３位又は４位に結合しているモルホリノ及びピペラジノが含まれる。カルボキシ基を含む本発明の化合物のインビボで加水分解可能なアミドに適した値は、例えば、Ｎ−メチル、Ｎ−エチル、Ｎ−プロピル、Ｎ，Ｎ−ジメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチル若しくはＮ，Ｎ−ジエチルアミドなどのＮ−Ｃ１〜６−アルキル又はＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜６−アルキルアミドである。
【００４７】
化合物
第１の態様では、本発明は、式（１）のヒストンデアセチラーゼ阻害剤又は薬剤として許容されるその塩を含む。
【化２】
2007506785.tif 000003
（式中、
Ａｒ２はＣ１〜Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ、ハロ及びアミノから選択される１個若しくは複数の基で置換されていてもよい環当たり１個、２個、３個若しくは４個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい飽和又はモノ又はポリ不飽和のＣ５〜Ｃ１４−モノ若しくは縮合ポリ環状ヒドロカルビルであり、
但し、環のＯ又はＳは別の環のＯ若しくはＳと隣接しておらず、
Ｒ５及びＲ６は独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立に、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９（式中、Ｒ９は水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシである）からなる群から選択され、
ｑは０又は１であり、
Ｒ１は単環、二環又は三環式アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは置換されていてもよく、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
Ｙは任意の薬剤として許容される化学部分であり、１個〜５０個の原子からなり、
但し、
Ｒ１がＮ−イミダゾリルである場合、Ｒ２〜Ｒ４はＨであり、ｑは０であり、Ａｒ２はピリジンであり、ＹはＣｌではなく、
Ｒ１がｐ−アミノフェニルである場合、Ｒ２〜Ｒ４はＨであり、ｑは０であり、Ａｒ２はフェニルであり、ＹはＨでない）。
【００４８】
Ｙ部分を含む原子は、好ましくは、これらに限定されないが、Ｈ、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＰを含む薬剤で見られるものである。多くのＹの代表例が段落［００５０］（［００５１］）〜［００８８］（［００８９］）、［００９８］（［００９９］）〜［０１１０］（［０１１１］）及び［０１１５］（［０１１６］）〜［０２０７］（［０２０８］）に示されている。本発明の化合物のＹ部分は以下の文献にも見ることができる（それ自体か又は開示分子の一部として）：ＷＯ０３／０２４４４８、ＵＳ６１７４９０５、ＪＰ１１−２６９１４６（１９９９）、ＪＰ１１−３０２１７３（１９９９）、ＪＰ２００１−１３１１３０、ＥＰ０８４７９９２、ＪＰ１０−１５２４６２、ＪＰ２００２−３３２２６７、ＪＰ１１−３０２１７３及びＪＰ２００３−１３７８６６。例えば、これらの文献では、多くの異なるＹ部分は、構造Ｙ−Ａｒ２−（ＣＨ＝ＣＨ）ａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ（式中、Ａｒ２は本明細書での定義により、ａは０又は１であり、Ｚは−ＯＨ又はアリールであり、Ａｒ２、−ＣＨ＝ＣＨ−及びアリール部分は、文献で示唆されているように、置換されていてもよい）の分子中に容易に確認される。
【００４９】
段落［００４６］（［００４７］）による化合物の好ましい実施形態では、Ｒ１はフェニル、ナフチル、アントラセニル及びフルオレニルから選択されるアリールである。別の好ましい実施形態では、Ｒ１は段落［００３４］（［００３５］）に挙げられているものから選択されるヘテロアリールである。他の好ましいＲ１部分には、アゾリル（例えばチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル等）、ピリジル及びピリジニルが含まれる。Ｒ１はフラニル又はチエニルであることがより好ましい。
【００５０】
本発明のすべての化合物の好ましい実施形態では、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４はすべて水素である。Φが−ＮＨ２又は−ＯＨである化合物も好ましい。
【００５１】
段落［００４６］（［００４７］）、［００４８］（［００４９］）及び［００４９］（［００５０］）の化合物の好ましい実施形態では、ＹはＣｙ２−Ｘ１−である。但し、
Ｃｙ２が水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そのそれぞれが置換されていてもよく、
そのそれぞれが１個又は２個のアリール又はヘテロアリール環と縮合していてもよく、或いは１個又は２個の飽和又は部分不飽和のシクロアルキル又は複素環と縮合していてもよく、上記環のいずれかは置換されていてもよく、
Ｘ１が共有結合、Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、
（式中、
Ｌ２は出現ごとに独立に、化学結合、Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル、Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル−（ＮＨ）−Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル、Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル−（Ｓ）−Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル及びＣ０〜Ｃ４−ヒドロカルビル−（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ４−ヒドロカルビルからなる群から選択され（但し、Ｘ１がＭ１−Ｌ２−Ｍ１である場合、Ｌ２は化学結合ではない）、
Ｍ１は出現ごとに独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ７は水素、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、アリール、アラルキル、アシル、Ｃ０〜Ｃ６−ヒドロカルビル−ヘテロシクリル及びＣ０〜Ｃ６−ヒドロカルビル−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記ヒドロカルビル部分は−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２又はハロで置換されていてもよく、
Ｍ２はＭ１、ヘテロアリーレン及びヘテロシクリレンからなる群から選択され、その環のいずれかは置換されていてもよい。
【００５２】
段落［００５０］（［００５１］）によるいくつかの好ましい実施形態では、Ｃｙ２の任意選択の置換基はＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ、ハロ、ジ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ及びヘテロアリールから選択される。
【００５３】
段落［００５０］（［００５１］）によるいくつかの好ましい実施形態では、Ｘ１は−Ｎ（Ｚ）−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−、−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−、−Ｃ（Ｈ）＝ＣＨ−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−、−Ｓ−Ｃ０〜Ｃ７−アルキル−又は−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−（Ｚは−Ｈ又は−ＯＨ、−ＮＨ２若しくはハロで置換されていてもよい−Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−である）からなる群から選択される。
【００５４】
段落［００５０］（［００５１］）によるいくつかの好ましい実施形態では、Ｘ１は化学結合である。いくつかの実施形態では、Ｘ１はＬ２−Ｍ２−Ｌ２であり、Ｍ２は−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｘ１はＬ２−Ｍ２−Ｌ２（出現するＬ２の少なくとも１個は化学結合である）である。他の実施形態では、Ｘ１はＬ２−Ｍ２−Ｌ２（出現するＬ２の少なくとも１個はアルキレン、好ましくはメチレンである）である。さらに他の実施形態では、Ｘ１はＬ２−Ｍ２−Ｌ２（出現するＬ２の少なくとも１個はアルケニレンである）である。いくつかの実施形態では、Ｘ１はＭ１−Ｌ２−Ｍ１であり、Ｍ１は−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ−及び−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される。好ましいＸ１はメチレン、アミノメチル及びチオメチルから選択される。
【００５５】
段落［００５０］（［００５１］）による化合物のいくつかの実施形態では、Ｃｙ２はアリール又はヘテロアリール、例えばフェニル、ピリジル、イミダゾリル又はキノリルであり、そのそれぞれは置換されていてもよい。いくつかの実施形態では、Ｃｙ２はヘテロシクリル、例えば
【化３】
2007506785.tif 000004
そのそれぞれは、置換されていてもよく、１個又は複数のアリール環と縮合していてもよい。いくつかの実施形態では、Ｃｙ２は、アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシからなる群から独立に選択される１個から３個の置換基を有する。好ましい置換基の例には、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、アミノメチル及びヒドロキシメチルが含まれる。
【００５６】
段落［００５０］（［００５１］）による化合物のいくつかの好ましい実施形態では、Ｃｙ２はフェニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、そのそれぞれは、１個から３個のＣＨ３Ｏ−、ジメチルアミノ−エトキシ、クロロ、フルオロ及びピリジニルで置換されていてもよい。より好ましい実施形態では、Ｃｙ２はフェニルが１個から３個のＣＨ３Ｏ−で置換されている。
【００５７】
段落［００４６］（［００４７］）によるいくつかの実施形態では、Ｙは（Ｖ’−Ｌ４）ｔ−Ｖ−Ｌ３−である。但し、
Ｌ３が直接結合、−Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）ｍ１−Ｘ’−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）ｍ２、−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３−ヒドロカルビル）、（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）−ＮＨ−又は−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３−ヒドロカルビル）−ＮＨ−であり、
ｍ１及びｍ２が独立に０又は１であり、
Ｘ’が−Ｎ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）−、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり、
Ｒ２１が−Ｈ、Ｖ”−（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ａであり、
Ｌ４が（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ａ−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル）ｂであり、
ａ及びｂが独立に０又は１であり、
Ｍが−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−又は−ＳＯ２ＮＨ−であり、
Ｖ、Ｖ’及びＶ”が独立にシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ｔが０又は１である。
【００５８】
段落［００５６］（［００５７］）によるある実施形態では、ＹはＶ−Ｌ３であり、
Ｌ３が−ＮＨ−ＣＨ−又は−ＣＨ−ＮＨ−であり、
Ｖがハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロカルビル−オキシ又は−チオ（特にメトキシ又はメチルチオ）から独立に選択される１個から３個の部分で置換されていてもよいフェニルであり、前記ヒドロカルビル部分のそれぞれはハロ、ニトロ、ニトロソ、ホルミル、アセチル、アミノ、スルホンアミド及びシアノから独立に選択される１個若しくは複数の部分で置換されていてもよい。
【００５９】
段落［００５６］（［００５７］）による化合物のいくつかの好ましい実施形態では、Ｖは
【化４】
2007506785.tif 000005
から選択される置換されていてもよい環部分である。
【００６０】
段落［００４６］（［００４７］）による化合物の他の好ましい実施形態では、Ｙは、
【化５−１】
2007506785.tif 000006
【化５−２】
2007506785.tif 000007
から選択される。
【００６１】
段落［００４６］（［００４７］）による化合物の他の実施形態では、
Ｘ１は−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＨ２−及び−Ｓ−ＣＨ２−から選択され、
Ｃｙ２は、ＣＨ３−、ＣＨ３Ｏ−、１個から３個のＣＨ３Ｏ−で置換されていてもよいフェニル、モルフィリニル、モルフィリニル−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ、シアノ及びＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から選択される１個から３個の置換基で置換されていてもよい単環式若しくは縮合二環式のアリール又はヘテロアリールである。
【００６２】
段落［００４６］（［００４７］）による化合物の他の実施形態では、
Ｘ１は−ＯＣＨ２、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２−ＮＨ２−及び−ＣＨ２Ｓ−から選択され、
Ｃｙ２は、ＣＨ３−、ＣＨ３Ｏ−、１個から３個のＣＨ３Ｏ−で置換されていてもよいフェニル、モルフィリニル、モルフィリニル−Ｃ１〜Ｃ３−アルコキシ、シアノ及びＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から選択される１個から３個の置換基で置換されていてもよい単環式若しくは縮合二環式のアリール又はヘテロアリールである。
【００６３】
段落［００６０］（［００６１］）による一実施形態では、Ｃｙ２はフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、チエニル、テトラヒドロキノゾリニル又は１，３−ジヒドロキナゾリン−２，４−ジオンであり、そのそれぞれは、１個から３個のＣＨ３Ｏ−で置換されていてもよい。Ｃｙ２は１個から３個のＣＨ３Ｏ−で置換されているフェニルであることがより好ましい。
【００６４】
段落［００４６］（［００４７］）による化合物のさらに他の実施形態では、Ｃｙ２はシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく、１個若しくは複数のアリール又はヘテロアリール環或いは飽和若しくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環と任意選択で縮合しており、その環のそれぞれは置換されていてもよく、但し、Ｃｙ２が環中に−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を有する環部分である場合、Ｃｙ２はアリール又はヘテロアリール環を含む基で追加的に置換されておらず、
Ｘ１は化学結合、Ｌ３、Ｗ１−Ｌ３、Ｌ３−Ｗ１、Ｗ１−Ｌ３−Ｗ１及びＬ３−Ｗ１−Ｌ３からなる群から選択され、式中、
Ｗ１は出現ごとに、Ｓ、Ｏ又はＮ（Ｒ９）（Ｒ９は水素、アルキル、アリール及びアラルキルからなる群から選択される）であり、
Ｌ３はＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン又はＣ２−Ｃ４アルキニレンである。
【００６５】
段落［００６３］（［００６４］）による化合物では、Ｘ２はＬ３、Ｗ１−Ｌ３、Ｌ３−Ｗ１、Ｗ１−Ｌ３−Ｗ１及びＬ３−Ｗ１−Ｌ３からなる群から選択されることが好ましい。
【００６６】
段落［００６３］（［００６４］）による化合物のいくつかの実施形態では、Ｘ１は化学結合である。他の実施形態では、Ｘ１は非環状ヒドロカルビルである。そうしたいくつかの実施形態では、Ｘ１はアルキレン、好ましくはメチレン又はエチレンである。他のそうした実施形態では、Ｘ１はアルケニレンである。そうしたさらに他の実施形態では、１個の炭素は、ヒドロカルビル鎖において−ＮＨ−又は−Ｓ−で置換されており、その他においては−Ｏ−で置換されている。いくつかの好ましい実施形態では、Ｘ１はＷ１−Ｌ３−Ｗ１であり、Ｗ１は−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−である。
【００６７】
段落［００６３］（［００６４］）による化合物のいくつかの実施形態では、Ｃｙ２はシクロアルキル、好ましくはシクロヘキシルである。他の実施形態では、Ｃｙ２はアリール又はヘテロアリール、例えばフェニル、ピリジル、ピリミジル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、キノリル又はフルオレニルであり、そのそれぞれは、置換されていてもよく、１個又は複数のアリール環と縮合していてもよい。いくつかの実施形態では、Ｃｙ２の環状部分はベンゼン環と縮合している。いくつかの実施形態では、Ｃｙ２はアルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、アミノ、ハロ、ハロアルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される１個から３個の置換基を有する。好ましい置換基の例には、メチル、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、アミノメチル、ヒドロキシメチル及びフェニルが含まれる。いくつかの他の好ましい置換基は式−Ｋ１−Ｎ（Ｈ）（Ｒ１０）を有する。式中、
Ｋ１は化学結合又はＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、
Ｒ１０はＺ’及び−Ａｋ２−Ｚ’（Ａｋ２はＣ１〜Ｃ４アルキレンである）からなる群から選択され、
Ｚ’はシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そのそれぞれは、置換されていてもよく、１個若しくは複数のアリール又はヘテロアリール環、或いは１個若しくは複数の飽和若しくは部分不飽和のシクロアルキル又は複素環と縮合していてもよい。
【００６８】
段落［００６６］（［００６７］）によるそうした好ましい置換基の例には、
【化６】
2007506785.tif 000008
が含まれる。
【００６９】
段落［００６３］（［００６４］）による化合物のいくつかの実施形態では、Ｃｙ２はヘテロシクリル、例えば、
【化７】
2007506785.tif 000009
であり、そのそれぞれは置換されていてもよく、１個又は複数のアリール環と縮合している。いくつかの実施形態では、Ｃｙ２の複素環はベンゼン環と縮合している。
【００７０】
段落［００４６］（［００４７］）による化合物のいくつかの好ましい実施形態では、Ｃｙ２−Ｘ１−はまとめて
ａ）Ａ１−Ｌ１−Ｂ１−（式中、Ａ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１は−（ＣＨ２）０〜１ＮＨ（ＣＨ２）０〜１−、−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＨＣＨ２−であり、Ｂ１はフェニル又は共有結合である）、
ｂ）Ａ２−Ｌ２−Ｂ２−（式中、Ａ２はＣＨ３（Ｃ＝ＣＨ２）−、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルキル又は置換されていてもよいアリールであり、Ｌ２は−Ｃ≡Ｃ−であり、Ｂ２は共有結合である）、
ｃ）Ａ３−Ｌ３−Ｂ３−（式中、Ａ３は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ３は共有結合であり、Ｂ３は−ＣＨ２ＮＨ−である）、
ｄ）Ａ４−Ｌ４−Ｂ４−（式中、Ａ４は置換されていてもよいアリールであり、Ｌ４は−ＮＨＣＨ２−であり、Ｂ４はチエニル基である）、
ｅ）Ａ５−Ｌ５−Ｂ５−（式中、Ａ５は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ５は共有結合であり、Ｂ５は−ＳＣＨ２−である）、
ｆ）モルホリニル−ＣＨ２−、
ｇ）置換されていてもよいアリール、
ｈ）Ａ６−Ｌ６−Ｂ６−（式中、Ａ６は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ６は共有結合であり、Ｂ６は−ＮＨＣＨ２−である）、
ｉ）Ａ７−Ｌ７−Ｂ７−（式中、Ａ７は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ７は共有結合であり、Ｂ７は−ＣＨ２−である）、
ｊ）置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリル、
ｋ）Ａ８−Ｌ８−Ｂ８−（式中、Ａ８は置換されていてもよいフェニルであり、Ｌ８は共有結合であり、Ｂ８は−Ｏ−である）、
ｌ）Ａ９−Ｌ９−Ｂ９−（式中、Ａ９は置換されていてもよいアリールであり、Ｌ９は共有結合であり、Ｂ９はフラン基である）、
ｍ）Ａ１０−Ｌ１０−Ｂ１０−（式中、Ａ１０は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１０は−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−であり、Ｂ１０は−ＮＨＣＨ２−である）、
ｎ）Ａ１１−Ｌ１１−Ｂ１１−（式中、Ａ１１は置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１１は共有結合であり、Ｂ１１は−ＯＣＨ２−である）、
ｏ）Ａ１２−Ｌ１２−Ｂ１２−（式中、Ａ１２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１２は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｂ１２は−Ｎ（置換されていてもよいアリール）ＣＨ２−である）、
ｐ）Ａ１３−Ｌ１３−Ｂ１３−（式中、Ａ１３は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１３は共有結合であり、Ｂ１３は−ＮＨＣ（Ｏ）−である）、
ｑ）Ａ１４−Ｌ１４−Ｂ１４−（式中、Ａ１４は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１４は−ＮＨＣ（Ｏ）（置換されていてもよいヘテロアリール）であり、Ｂ１４は−Ｓ−Ｓ−である）、
ｒ）Ｆ３ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、
ｓ）Ａ１５−Ｌ１５−Ｂ１５−（式中、Ａ１５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１５は−（ＣＨ２）０〜１ＮＨ（置換されていてもよいヘテロアリール）−であり、Ｂ１５は−ＮＨＣＨ２−である）、
ｔ）Ａ１６−Ｌ１６−Ｂ１６−（式中、Ａ１６は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１６は共有結合であり、Ｂ１６は−Ｎ（置換されていてもよいアルキル）ＣＨ２−である）、及び
ｕ）Ａ１７−Ｌ１７−Ｂ１７−（式中、Ａ１７は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｌ１７は共有結合であり、Ｂ１７は−（置換されていてもよいアリール−ＣＨ２）２−Ｎ−）
からなる群から選択される。
【００７１】
段落［００４６］（［００４７］）による化合物の他の好ましい実施形態では、Ｃｙ２−Ｘ１−はまとめて
ａ）Ｄ１−Ｅ１−Ｆ１−（式中、Ｄ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ１は−ＣＨ２−又は共有結合であり、Ｆ１は共有結合である）、
ｂ）Ｄ２−Ｅ２−Ｆ２−（式中、Ｄ２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ２は−ＮＨ（ＣＨ２）０〜２−であり、Ｆ２は共有結合である）、
ｃ）Ｄ３−Ｅ３−Ｆ３−（式中、Ｄ３は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ３は−（ＣＨ２）０〜２ＮＨ−であり、Ｆ３は共有結合である）、
ｄ）Ｄ４−Ｅ４−Ｆ４−（式中、Ｄ４は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ４は−Ｓ（ＣＨ２）０〜２−であり、Ｆ４は共有結合である）、
ｅ）Ｄ５−Ｅ５−Ｆ５−（式中、Ｄ５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ５は−（ＣＨ２）０〜２Ｓ−であり、Ｆ５は共有結合である）及び
ｆ）Ｄ６−Ｅ６−Ｆ６−（式中、Ｄ６は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｅ６は−ＮＨ（ＣＨ２）０〜２ＮＨ−であり、Ｆ６は共有結合である）
からなる群から選択される。
【００７２】
段落［００４６］（［００４７］）及び［００４８］（［００４９］）〜［００６３］（［００６４］）によるいくつかの実施形態では、Ｒ２〜Ｒ４は独立に水素、−ＮＨ２、ニトロ、フラニル、クロロ、フルオロ、ブチル、トリフルオロメチル、ブロモ、チエニル、フェニル、−ＣＨＣＨＣ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ≡ＣＣＨ２−Ｒ９（Ｒ９は水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシである）から選択される。
【００７３】
段落［００４６］（［００４７］）及び［００４８］（［００４９］）〜［００７１］（［００７２］）による化合物のいくつかの好ましい実施形態では、ｑは０であり、Ｘ１は−ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−からなる群から独立に選択される。
【００７４】
段落［００４６］（［００４７］）及び［００４８］（［００４９］）〜［００７１］（［００７２］）による化合物のいくつかの好ましい実施形態では、ｑは０であり、Ｘ１は−ＯＣＨ２、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２−ＮＨ２−及び−ＣＨ２Ｓ−からなる群から独立に選択される。
【００７５】
段落［００４６］（［００４７］）及び［００４８］（［００４９］）〜［００７２］（［００７３］）による化合物のいくつかの実施形態では、その化合物は次式のＡｒ２を有する。
【化８】
2007506785.tif 000010
但し、Ｇは出現ごとに独立にＮ又はＣであり、Ｃは置換されていてもよい。
【００７６】
段落［００７４］（［００７５］）による化合物のいくつかの実施形態では、Ｇは出現ごとにＣ（Ｒ８）（Ｒ８は水素及びＣ１〜Ｃ７−アルキルからなる群から選択される）である。いくつかのより好ましい実施形態では、Ｇは−ＣＨ−である。
【００７７】
いくつかの好ましい実施形態では、段落［００７４］（［００７５］）による化合物は、Ａｒ２がフェニレン、ベンゾフラニレン及びインドリニレンからなる群から選択されるものである。
【００７８】
いくつかの好ましい実施形態では、Ｃｙ２はアリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは置換されていてもよい。Ｃｙ２がフェニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、そのそれぞれが置換されていてもよいものがより好ましい。Ｃｙ２の好ましい置換基は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ、ハロ、ジ−Ｃ１〜Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ７−アルコキシ及びヘテロアリールからなる群から独立に選択される１個から３個の置換基である。Ｃｙ２の置換基がメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ピリジニル及びジメチルアミノ−エトキシから選択されることがより好ましい。
【００７９】
いくつかの好ましい実施形態では、Ｃｙ２−Ｘ１によって形成される部分は以下の
【化９】
2007506785.tif 000011
から選択される。
【００８０】
好ましい実施形態では、段落［００５０］（［００５１］）の化合物は一般式（２）
【化１０】
2007506785.tif 000012
又は薬剤として許容されるその塩で表される。
但し、
Ｒ２及びＲ３は水素、トリフルオロメチル、ブチル、−（ＣＨ２）３−ＯＨ、クロロ、フルオロ、アミノ、フェニル、チエニル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ≡ＣＣＨ２−ＯＨ、−Ｃ≡ＣＣＨ２−ＯＣＨ３からなる群から独立に選択され、
Ａ環はメチル、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ及びアミノから独立に選択される１〜３個の置換基でさらに置換されていてもよい。
【００８１】
いくつかの好ましい実施形態では、段落［００７９］（［００８０］）による化合物は、Ｃｙ２が
【化１１】
2007506785.tif 000013
から選択されるものである。
【００８２】
段落［００７９］（［００８０］）及び［００８０］（［００８１］）による化合物の他の好ましい実施形態では、Ａ環はそれ以上置換されてはいない。
【００８３】
段落［００７９］（［００８０］）〜［００８１］（［００８２］）による化合物の別の好ましい実施形態では、Ｒ２とＲ３はどちらも−Ｈである。
【００８４】
この態様の別の実施形態では、本発明は一般式（３）化合物又は薬剤として許容されるその塩或いはインビボで加水分解可能なそのエステル又はアミドを含む。
【化１２】
2007506785.tif 000014
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
環Ａはヘテロシクリルであり、但し、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５は炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５は炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫは独立に、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、Ｃ１〜８−アルキルスルホニル、Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）カルバモイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、フェニルスルホニル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はＣ１６アルキルで置換されていてもよく、
Ｑはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アリールＣ１〜６−アルコキシ、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、（複素環基）Ｃ１〜６−アルコキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”は独立に、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、Ｓ（Ｏ）ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から選択され、Ｒａ及びＲｂは独立に、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから選択され、ｒは０〜２であり、
Ｄ及びＦは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
ｍは０、１、２、３又は４であり、Ｒ５のその値は同一であっても異なっていてもよく、
Ｒ６はハロであり、
ｎは０、１又は２であり、Ｒ６のその値は同一であるか又は異なっていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は段落［００４６］（［００４７］）で定義の通りである）。
【００８５】
環Ａ、Ｒ５、Ｒ６、ｍ及びｎの具体的な値は以下のものを含む。
環Ａは：
（ａ）ピリジル、キノリル、インドリル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラダジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、プリニル、トリアジニル、オキサゾリル、ピラゾリル又はフラニル；但し、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよい；
（ｂ）ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−８−イル、ピリミジン−６−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペルジン−２−イル、ピペラジン−４−イル、ピリダジン−５−イル、ピラジン−６−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリジニル、プリン−６−イル又はトリアジン−６−イル；但し、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよい；
（ｃ）ピリジル、キノリル、ピリミジル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラダジニル、ピラジニル、チアジル又はフラニル；
（ｄ）ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−８−イル、ピラジジン−２−イル、フラン−３−イル、モルホリニル、チアゾール−２−イル、ピリミジン−６−イル、ピペリジン−４−イル又はピペラジン−４−イル；及び
（ｅ）ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、キノリン−８−イル、ピペリジン−４−イル又はピペラジン−４−イル
である。
Ｒ５は：
（ａ）炭素上の置換基であり、ハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５は炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗはヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又はＣ１〜６−アルカノイルアミノから独立に選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫはＣ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから独立に選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合その窒素は水素又はＣ１〜６−アルキルで置換されていてもよく、
Ｑはシアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールオキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”はＣ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから独立に選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から独立に選択され、Ｒａ及びＲｂは水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから独立に選択され、ｒは０〜２であり、
Ｄ及びＦはハロ、Ｃ１〜６−アルコキシ又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノから独立に選択される。
（ｂ）炭素上の置換基であり、フルオロ、クロロ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、フェニル、ナフチルエチル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペルジン−４−イル、２−（チオメチル）−ピリミジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−２−イルメチル、１，２，５−チアジアゾール−３−−イルエチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル又は基（Ｂ−Ｂ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５は炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗはヒドロキシ、メチル、エチル、エトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（ジブチル）アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺはフルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノヒドロキシ、メトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミノ又はメチルカルボニルアミノから独立に選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫはメチル、エチル、プロピル、ペンチル、２−メチルブチル、ブチル、アセチル、ベンジル、３−（ピロール−１−イル）プロピル又はピロリジン−２−オン−（５Ｓ）−メチルから独立に選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合その窒素は水素又はメチルで置換されていてもよく、
Ｑはシアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチルカルボニルオキシ、メトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、フェニル又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”はメチル、エチル、プロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−モルホリノプロピル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル、２−ピペリジン−１−イルエチル、３−ピペリジン−１−イルプロピル、ピリジン−３−イルメチル又はイミダゾール−１−イルプロピルから独立に選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−から独立に選択され、Ｒａは水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいメチルであり、
Ｄ及びＦはフルオロ、メトキシ又はエトキシから独立に選択され、
（ｃ）フルオロ、クロロ、アミノ、メチル、メトキシ、３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ、（３−モルホリン−４−イル）エチルアミノ、アセチル、ベンジル、メトキシカルボニルメチル、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、Ｎ−（２−フルオロフェニル）プロパンアミド、４−（ジエチルアミノ）フェニルカルボニルメチル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピルアミノ、２−ピペリジン−１−イルエチルアミノ、２−［Ｎ，Ｎ−（ジエチル）アミノ−エチルアミノ、ピリジン−３−イルメチルアミノ、３−ピペリジン−１−イルプロピルアミノ、イミダゾール−１−イルプロピルアミノ、３−メトキシプロピルアミノ、３−モルホリノプロピルアミノ、ピペラジン−１−イル、Ｎ−エチルアミノ、４−メチルピペラジン−１−イル、１−（３−フェノキシ）プロピル、１−（３−シアノフェニル）メチル、１−（４−シアノフェニル）メチル、テトラヒドロフラン−２−イルメチル、１−（３−ベンジルオキシ）プロピル、３−メトキシベンジル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−（メチルカルボニルオキシ）エチル、３−（ピロール−１−イル）プロピル、１−［３−（２−メトキシエトキシ）］プロピル、２−（４−アセトアミドフェニオキシ（ａｃｅｔａｍｉｄｅｐｈｅｎｙｏｘｙ））エチル、２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル、２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピル、２−［（２−メトキシフェニル）オキシ）エチル、（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）アセチル、２−［Ｎ−（２−フルオロフェニル）イルアセトアミド］エチル、メトキシカルボニルメチル、２−（エトキシ）エチル、４−メチルペンタ−３−エニル、テトラヒドロピラン−２−イルメチル、１−（２Ｓ）−２−メチルブチル、４−（ベンジルオキシ）ブチル、２−［４−（ニトロ）フェノキシ）｝エチル、２−［Ｎ，Ｎ−（ジブチル）アミノ］エチルアミノ、３−［（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル）アミノ］プロピルアミノ、Ｎ−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］プロピルアミノ、２−［４−（アセトアミド）フェノキシ］エチル、２−［４−（ヒドロキシフェノキシ）］エチル、１，２，５−チアジアゾール−３−イルエチル、ピペルジン−１−イルメチル、２−［４−（クロロ）フェノキシ］エチル、ピロリジン−２−オン−（５Ｓ）−メチル、フェニルアミノカルボニルオキシメチル、シクロヘキシルアミノカルボニルオキシメチル、２−（チオメチル）−ピリミジン−４−イル又はピリジン−２−イルメチル；
（ｄ）ハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜３−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３−アルキル）２アクシニノ（ａｘｎｉｎｏ）、Ｃ１〜３−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜３−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜３−アルキル）２カルバモイル；
（ｅ）ハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル又はＣ１〜６−アルコキシ並びに
（ｆ）ハロ、アミノ、メチル又はメトキシ
である。
ｍは：
（ａ）０、１、２、３又は４（但しＲ５の値は同一であっても異なっていてもよい）、
（ｂ）０、１又は２（但しＲ５の値は同一であっても異なっていてもよい）、
（ｃ）０又は１、
（ｄ）０、及び
（ｅ）１
である。
Ｒ６は：
（ａ）ハロ、
（ｂ）フルオロ又はクロロ、及び
（ｃ）フルオロ
である。
ｎは：
（ａ）０、１又は２（但しＲ６の値は同一であっても異なっていてもよい）、
（ｂ）０又は１、
（ｃ）０、及び
（ｄ）１
である。
【００８６】
段落［００８３］（［００８４］）による化合物の他の実施形態は、
環Ａがヘテロシクリルであり、
Ｒ５がハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル又は基（Ｂ−Ｅ−）であり、ＢはＣ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、フェニル、ヘテロシクリル、フェニル１〜６−アルキル又はヘテロシクリルＣ１〜６−アルキルから選択され、但しＢは炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅが−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−であり、但しＲａは水素又は１個若しくは複数のＤで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルであり、ｒは０〜２であり、
Ｄが独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
ＧがＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルカノイル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択され、
ｍが０、１、２、３又は４であり、Ｒ５のその値は同一であるか又は異なっており、
Ｒ６がハロであり、
ｎが０、１又は２であり、但しＲ６のその値は同一であるか又は異なっていてもよい。
【００８７】
段落［００８３］（［００８４］）による別の実施形態では、
環Ａがピリジル、キノリル、インドリル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラダジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、プリニル、トリアジニル、オキサゾリル、ピラゾリル又はフラニルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素がＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５が炭素上の置換基であり、ハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５が炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗがヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺが独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又はＣ１〜６−アルカノイルアミノから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫが独立に、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はＣ１〜６−アルキルで置換されていてもよく、
Ｑがシアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールオキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱが炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”が独立に、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”が炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”が独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から選択され、Ｒａ及びＲｂは独立に、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから選択され、ｒが０〜２であり、
Ｄ及びＦが独立に、ハロ、Ｃ１〜６−アルコキシ又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノから選択され、
ｍが０、１、２、３又は４であり、Ｒ５のその値は同一であるか又は異なっており、
Ｒ６がフルオロ又はクロロであり、
ｎが０、１又は２であり、Ｒ６のその値は同一であるか又は異なっている。
【００８８】
段落［００８３］（［００８４］）による化合物の別の実施形態では、
環Ａがピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−８−イル、ピリミジン−６−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペルジン−２−イル、ピペラジン−４−イル、ピリダジン−５−イル、ピラジン−６−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、チエノ［３，２ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリジニル、プリン−６−イル又はトリアジン−６−イルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５が炭素上の置換基であり、フルオロ、クロロ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、フェニル、ナフチルエチル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、２−（チオメチル）−ピリミジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−２−イルメチル、１，２，５−チアジアゾール−３−イルエチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル又は基（Ｂ−Ｂ−）から選択され、基（Ｂ−Ｂ−）を含むＲ５が炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗがヒドロキシ、メチル、エチル、エトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（ジブチル）アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺが独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミノ又はメチルカルボニルアミノから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫが独立に、メチル、エチル、プロピル、ペンチル、２−メチルブチル、ブチル、アセチル、ベンジル、３−（ピロール−１−イル）プロピル又はピロリジン−２−オン−（５Ｓ）−メチルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は水素又はメチルで置換されていてもよく、
Ｑがシアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチルカルボニルオキシ、メトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、フェニル又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”が独立に、メチル、エチル、プロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−モルホリノプロピル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル、２−ピペリジン−１−イルエチル、３−ピペリジン−１−イルプロピル、ピリジン−３−イルメチル又はイミダゾール−１−イルプロピルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”が独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され、Ｒａが水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいメチルであり、
Ｄ及びＦが独立に、フルオロ、メトキシ又はエトキシから選択され、
ｍが０、１又は２であり、Ｒ５のその値は同一であるか又は異なっており、
Ｒ６がフルオロであり、
ｎが０又は１である。
【００８９】
段落［００８３］（［００８４］）及び［００８５］（［００８６］）〜［００８７］（［００８８］）による化合物の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は段落［００４８］（［００４９］）及び［００４９］（［００５０］）で定義の通りである。他の好ましい実施形態では、段落［００８３］（［００８４］）による化合物は、ＷＯ０３／０８７０５７の表１〜８及び１３の化合物を、末端部分の
【化１３】
2007506785.tif 000015
（式中、Φ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は段落［００４６］（［００４７］）、好ましくは［００４８］（［００４９］）及び［００４９］（［００５０］）の定義と同様である）
置き換えて改変したものである。
【００９０】
段落［００９０］（［００９１］）〜［００９７］（［００９８］）での定義は、段落［００８３］（［００８４］）〜［００８８］（［００８９］）でのＲ５及びＲ６に適用され、段落［００２０］（［００２１］）〜［００４２］（［００４３］）での定義を補足する。段落［００２０］（［００２１］）〜［００４２］（［００４３］）での定義と段落［００９０］（［００９１］）〜［００９７］（［００９８］）での定義とにおいて、ある程度不一致があるが、段落［００８３］（［００８４］）〜［００８８］（［００８９］）の化合物に限って段落［００９０］（［００９１］）〜［００９７］（［００９８］）での定義が優先するものとする。
【００９１】
「アルキル」は直鎖アルキル基と分枝鎖アルキル基の両方を含む。例えば、「Ｃ１〜８−アルキル」及び「Ｃ１〜６−アルキル」には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル及びｔ−ブチルが含まれる。しかし、「プロピル」などの個々のアルキル基への言及は、直鎖型だけに特定されるものであり、「イソプロピル」などの個々の分枝鎖アルキル基への言及は分枝型だけに特定されるものである。
【００９２】
「ハロ」という用語はフルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードを指す。
【００９３】
任意選択の置換基が「１個又は複数の」基から選択される場合、この定義には、特定の基の１個から選択されるすべての置換基、又は特定の基の２個以上から選択される置換基を含むものと理解されたい。
【００９４】
「ヘテロシクリル」は、その少なくとも１個の原子が窒素、イオウ又は酸素から選択される３〜１２個の原子（別段の指定のない限りそれらは炭素又は窒素に連結されていてよい）を含む飽和、部分的に飽和又は不飽和の単環又は二環状の環である。但し、環イオウ原子は任意選択で酸化されてＳ−オキシドを形成している。「ヘテロシクリル」は、その少なくとも１個の原子が窒素、イオウ又は酸素から選択される５個若しくは６個の原子を含む飽和、部分的に飽和又は不飽和の単環、或いは別段の指定のない限り、炭素又は窒素に連結されていてよい８〜１０員の二環が好ましい（環イオウ原子は任意選択で酸化されてＳ−オキシドを形成している）。「ヘテロシクリル」という用語の例及び適切な値は、チアゾリジニル、ピロリジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，２，４−オキサジアゾリル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、１，３−ジオキソラニル、ホモピペラジニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、チエノ｛３，２ｄ］ピリミジニル、１，３，５−トリアジニル、プリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インダゾリル、キナゾリニル、シノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアゾリル、ピロロチエニル、イミダゾチエニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ピラニル、インドリル、ピリミジル、チアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、キノリル、キナゾリニル及び１−イソキノリニルである。
【００９５】
「複素環基」は、そのうちの少なくとも１個の原子が窒素、イオウ又は酸素から選択される３〜１２個の原子（別段の指定のない限りそれらは炭素又は窒素に連結されていてよい）を含む飽和、部分的に飽和又は不飽和、単環又は二環である。但し、ＣＨ２基はＣ（Ｏ）で任意選択で置き換えられており、環イオウ原子は任意選択で酸化されてＳ−オキシドを形成している。「複素環基」は、そのうちの少なくとも１個の原子が窒素、イオウ又は酸素から選択される５個若しくは６個の原子を含む飽和、部分的に飽和又は不飽和、単環、又は別段の指定のない限り炭素又は窒素に連結されていてよい９員若しくは１０員の二環であることが好ましい。但し、ＣＨ２基はＣ（Ｏ）によって任意選択で置き換えられており、環イオウ原子は任意選択で酸化されてＳ−オキシドを形成している。「複素環基」という用語の例及び適切な値は、ピロリジニル、２−ピロリドニル２，５−ジオキソピロリジニル、２，４−ジオキソイミダゾリジニル、２−オキソ−１，３，４−トリアゾリニル、オキサゾリジニル、２−オキサゾリドニル、５，６−ジヒドロ−ウラシリル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，２，４−オキサジアゾリル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、モルホリニル、２−オキソテトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、１，３−ジオキソラニル、ホモピペラジニル、チオフェニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノ［３，２ｄ］ピリミジニル、１，３，５−トリアジニル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インダゾリル、キナゾリニル、シノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ピラニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、チアゾリル、ピラゾリル、３−ピロリニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリドニル、ピリミドニル及び１−イソキノリニルである。
【００９６】
「アリール」基は、例えばフェニル、インデニル、インダニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル又はフルオレニル、好ましくはフェニルである。
【００９７】
「Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ」の例はアセトキシである。「Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル」、「Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル」及びＣ１〜４−アルコキシカルボニルの例には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−及びｔ−ブトキシカルボニルが含まれる。Ｃ２〜６−アルキニルの例はエチニル及び２−プロピニルである。「Ｃ１〜６−アルコキシ」の例には、メトキシ、エトキシ及びプロポキシが含まれる。「Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ」及びＣ１〜３−アルカノイルアミノの例には、ホルムアミド、アセトアミド及びプロピオニルアミノが含まれる。「Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）」の例には、Ｃ１〜６−アルキルスルホニル、Ｃ１〜３−アルキルＳ（Ｏ）ａ、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィンイルエチルスルフィニル、メシル及びエチルスルホニルが含まれる。「Ｃ１〜８−アルカノイル」、「Ｃ１〜６−アルカノイル」及びＣ１〜４−アルカノイルの例には、Ｃ１〜３−アルカノイル、プロピオニル及びアセチルが含まれる。「Ｎ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ」及びＮ−（Ｃ１〜３−アルキル）アミノの例には、メチルアミノ及びエチルアミノが含まれる。「Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ」及びＮ，Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）２アミノの例には、ジ−Ｎ−メチルアミノ、ジ−（Ｎ−エチル）アミノ、ジ−（Ｎ−ブチル）アミノ及びＮ−エチル−Ｎ−メチルアミノが含まれる。「Ｃ２〜８−アルケニル」の例はＣ１〜６−アルケニル及びＣ２〜３−アルケニルであり、ビニル、アリル及び１−プロペニルが含まれる。「Ｎ−（Ｃ１〜３−アルキル）スルファモイル」及び「Ｎ−（Ｃｉ５アルキル）スルファモイル」の例はＮ−（Ｃ１〜３−アルキル）スルファモイル、Ｎ−（メチル）スルファモイル及びＮ−（エチル）スルファモイルである。「Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル」の例はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜３−アルキル）２スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（ジメチル）スルファモイル及びＮ−（メチル）−Ｎ−（エチル）スルファモイルである。「Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）カルバモイル」及び「Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル」の例はＮ−（Ｃ１〜４−アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜３−アルキル）カルバモイル、メチルアミノカルボニル及びエチルアミノカルボニルである。「Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）２カルバモイル」及び「Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル」の例はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキル）２カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）２カルバモイル、ジメチルアミノカルボニル及びメチルエチルアミノカルボニルである。「（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル」の例には、ピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イルエチル、ピペルジン−１−イルプロピル、ピリジルメチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエチル及び２−ピリミジ−２−イルエチルが含まれる。「（複素環基）Ｃ１〜６−アルコキシ」の例には、（複素環基）メトキシ、（複素環基）エトキシ及び（複素環基）プロポキシが含まれる。「アリールＣ１〜６−アルキル」の例には、ベンジル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル及び３−フェニルプロピルが含まれる。「アリールオキシ」の例には、フェノキシ及びナフチルオキシが含まれる。「Ｃ３〜８−シクロアルキル」の例には、シクロプロピル及びシクロヘキシルが含まれる。「Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル」の例には、シクロプロピルメチル及び２−シクロヘキシルプロピルが含まれる。「Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ」の例には、メトキシカルボニルアミノ及びｔ−ブトキシカルボニルアミノが含まれる。
【００９８】
アリールＣ１〜４−アルキルなどの２個以上の官能基を含む基を述べるために複合用語を用いる。そうした用語は当分野の技術者によって理解されるように解釈するものとする。例えば、アリールＣ１〜６−アルキルはアリールで置換されているＣ１〜６−アルキルを含み、そうした基にはベンジル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル及び３−フェニルプロピルが含まれる。
【００９９】
この態様の別の実施形態では、本発明は以下の一般式（４）の化合物を含む。
【化１４】
2007506785.tif 000016
そのＮ−オキシドの形態、薬剤として許容されるその付加塩又は立体化学的異性体
（式中、
Φは−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
ｎは０、１、２又は３であり、ｎが０である場合、直接結合であるものとし、
ｔは０、１、２、３又は４であり、ｔが０である場合、直接結合であるものとし、
Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは独立にＮ又はＣＨであり、
Ｒ１はＨ又は段落［００４６］（［００４７］）で定義の通りであり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は［００４６］（［００４７］）で定義の通りであり、
Ｒ１２は水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ及びナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−Ｌ−は直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、アミノ、カルボニル及びアミノカルボニルから選択された二価の基であり、
各Ｒ１３は水素原子であり、ｔが２、３又は４である場合、Ｒ１３の１個はアリールであってもよく、
Ｒ１４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
環Ａは次式
【化１５−１】
2007506785.tif 000017
【化１５−２】
2007506785.tif 000018
【化１５−３】
2007506785.tif 000019
（式中、各ｓは独立に０、１、２、３、４又は５であり、
Ｒ５及びＲ６は水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；アリール及びＣ３〜１０−シクロアルキルで置換されているＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルアミノ；アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノ；（アリール）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールオキシＣ１〜６−アルキル；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６−アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；ピペリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６−アルキル；モルホリニルＣ１〜６−アルキルアミノ；モルホリニルＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；ピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；ピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ナフタレニルスルホニルピペラジニル；ナフタレニルスルホニルピペリジニル；ナフタレニルスルホニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルアミノ；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル；ピペリジニルアミノＣ１〜６−アルキルアミノ；ピペリジニルアミノＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；（Ｃ１〜６−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノ；（Ｃ１〜６−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ピロリジニルＣ１〜６−アルキル；ピロリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキル及びトリハロＣ１〜６−アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニル；テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；キノリニル；インドリル；フェニル；ハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシ、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルオキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシカルボニル、アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、シアノ、ピペリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４−アルキルオキシピペルジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、フラニル、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−で置換されているフラニル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル、モルホリニルＣ１〜４−アルキルアミノ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ピペラジニル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニル、テトラヒドロピリミジニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ピペリジニルアミノＣ１〜４−アルキルアミノ、ピペリジニル
アミノＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、（Ｃ１〜４−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノ、（Ｃ１〜４−アルキルピペリジニル）（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ピリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルアミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びチオフェニルＣ１〜４−アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから独立に選択され、その中央部分の
【化１６】
2007506785.tif 000020
はメチレン、エチレン又はプロピレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよく、
各Ｒ５及びＲ６は前記水素に代わってその窒素上に置き換わっていてよく、
上記のアリールはフェニル又はハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びヒドロキシカルボニルからそれぞれ独立に選択される１個若しくは複数の置換基で置換されているフェニルである）
である）。
【０１００】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の一実施形態では、以下のうちの１個又は複数が適用される。
ａ）ｎが１又は２であり、
ｂ）ｔが０、１又は２であり、
ｃ）各Ｚが窒素であり、
ｄ）Ｒ１２が水素、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
ｅ）−Ｌ−が直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、カルボニル及びアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
ｆ）各Ｒ１３が水素であり、
ｇ）Ｒ１４が水素、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
ｈ）前記Ａ環が（ａ−１）、（ａ−７）、（ａ−９）、（ａ−１０）、（ａ−１２）、（ａ−１４）、（ａ−１９）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−２２）、（ａ−２３）、（ａ−３０）、（ａ−３４）、（ａ−４９）及び（ａ−５０）から選択される基であり、
ｉ）各ｓが独立に０、１、２又は５であり、
ｊ）各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；（アリール）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；アリールスルホニル；アリールオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；オキサゾリル；ピロリル；ピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシで置換されているピリジニル；キノリニル；インドリル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択され、
ｋ）その中央部分
【化１７】
2007506785.tif 000021
がメチレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよい。
【０１０１】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、以下のうちの１個又は複数が適用される。
ｌ）ｎが１又は２であり、
ｍ）ｔが０又は２であり、
ｎ）各Ｚが窒素であり、
ｏ）Ｒ１２が水素であり、
ｐ）−Ｌ−が直接結合であり、
ｑ）各Ｒ１３が水素であり、
ｒ）Ｒ１４が水素であり、
ｓ）前記Ａ環が（ａ−１）、（ａ−９）、（ａ−１９）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−２２）、（ａ−２３）、（ａ−４９）及び（ａ−５０）から選択される基であり、
ｔ）各ｓが独立に０、１、２又は５であり、
ｕ）各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキ）アミノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；オキサゾリル；ピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシで置換されているピリジニル；キノリニル；インドリル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択され、
ｖ）その中央部分
【化１８】
2007506785.tif 000022
はメチレン架橋で任意選択で橋かけされている（即ち二環部分を形成する）。
【０１０２】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、以下のうちの１個又は複数が適用される。
ｗ）ｎが１であり、
ｘ）ｔが０であり、
ｙ）各Ｚが窒素であり、
ｚ）Ｒ１２が水素であり、
ａａ）−Ｌ−が直接結合であり、
ｂｂ）各Ｒ１３が水素であり、
ｃｃ）Ｒ１４が水素であり、
ｄｄ）前記Ａ環が（ａ−１）及び（ａ−２０）から選択される基であり、
ｅｅ）各ｓが独立に０又は１であり、
ｆｆ）各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；フェニル；並びにジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから独立に選択される１個の置換基で置換されているフェニルから選択される。
【０１０３】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、Ｌは直接の結合であり、及び／又はＲ１２はＨである。
【０１０４】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、以下のうちの１個又は複数が適用される。
ａ）ｔが０であり、
ｂ）Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノであり、
ｃ）−Ｌ−が直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、アミノ及びカルボニルから選択される二価の基であり、
ｄ）Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
ｅ）前記Ａ環が、
【化１９】
2007506785.tif 000023
から選択される基であり、
ｆ）各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
ｇ）Ｒ５が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６−アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキ及びトリハロＣ１〜６−アルキル；ピリジニルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
ｈ）Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；又はハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
ｉ）その中央部分
【化２０】
2007506785.tif 000024
がエチレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよい。
【０１０５】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、以下のうちの１個又は複数が適用される。
ａ）Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
ｂ）Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
ｃ）前記Ａ環が、
【化２１】
2007506785.tif 000025
から選択される基であり、
ｄ）各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルアミノ；アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノ；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；イミダゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピペリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ピロリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキル又はトリハロＣ１〜６−アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルコキシ、アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ピペリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４−アルコキシピペリジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルコキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルコキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルアミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びチオフェニルＣ１〜４−アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択される。
【０１０６】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態は、
Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
前記Ａ環が、
【化２２】
2007506785.tif 000026
から選択される基であり、
各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルコキシ；Ｃ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；シアノＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシ；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルアミノ；アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノカルボニル；ジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルアミノ；アリールスルホニル；アリールスルホニルアミノ；アリールオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；イミダゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピペリジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；モルホリニルＣ１〜６−アルキルオキシ；モルホリニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルスルホニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキルオキシ；アミノスルホニルピペラジニル；アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルコキシピペリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル；ヒドロキシＣ１〜６−アルコキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル；ピロリジニルＣ１〜６−アルコキシ；ピラゾリル；チオピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキル又はトリハロＣ１〜６−アルキルから選択される２個の置換基で置換されているピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルコキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ヒドロキシＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルコキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ピペリジニルＣ１〜４−アルコキシ、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、アミノスルホニルピペラジニル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルオキシピペリジニル、Ｃ１〜４−アルコキシピペリジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニル、ヒドロキシＣ１〜４−アルコキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルコキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルアミノ、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルアミノ、アミノチアジアゾリル、アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びチオフェニルＣ１〜４−アルキルアミノから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択される。
【０１０７】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、
ｔが０であり、
Ｒ１２が水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノであり、
−Ｌ−が直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、アミノ及びカルボニルから選択される二価の基であり、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノＣ１〜６−アルキル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
前記Ａ環が、
【化２３】
2007506785.tif 000027
から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１、２、３又は４であり、
Ｒ５が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；チオフェニル；フラニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルで置換されているフラニル；ベンゾフラニル；イミダゾリル；オキサゾリル；アリール及びＣ１〜６−アルキルで置換されているオキサゾリル；Ｃ１〜６−アルキルトリアゾリル；テトラゾリル；ピロリジニル；ピロリル；モルホリニル；Ｃ１〜６−アルキルモルホリニル；ピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルピペラジニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニル；ピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキ及びトリハロＣ１〜６−アルキル；ピリジニルから選択される１個又は２個の置換基で置換されているピラゾリル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ、アリールオキシ又はアリールで置換されているピリジニル；ピリミジニル；キノリニル；インドール；フェニル；或いはハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ又はトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６が水素；ハロ；ヒドロキシ；アミノ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシカルボニル；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；ヒドロキシＣ１〜６−アルキル；アリールオキシ；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；シアノ；ピリジニル；フェニル；又はハロ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ及びトリフルオロメチルから独立に選択される１個又は２個の置換基で置換されているフェニルであり、その中央部分
【化２４】
2007506785.tif 000028
がエチレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよい。
【０１０８】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、
ｎが１又は２であり、
ｔが０、１又は２であり、
Ｚが窒素であり、
Ｒ１２が水素、ニトロ、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、ヒドロキシアミノ又はナフタレニルスルホニルピラジニルであり、
−Ｌ−が直接結合又はＣ１〜６−アルカンジイル、カルボニル及びアミノカルボニルから選択される二価の基であり、
各Ｒ１３が水素原子を表し、
Ｒ１４が水素、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル又はジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルであり、
前記Ａ環が（ａ−１）、（ａ−７）、（ａ−９）、（ａ−１０）、（ａ−１２）、（ａ−１４）、（ａ−１９）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−２２）、（ａ−２３）、（ａ−３０）、（ａ−３４）、（ａ−４９）及び（ａ−５０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１、２又は５であり、
各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；ニトロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキルスルホニル；（アリール）（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；アリールスルホニル；アリールオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノスルホニルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；オキサゾリル；ピロリル；ピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシで置換されているピリジニル；キノリニル；インドリル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシル４アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルコキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、及びモルホリニルＣ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されているフェニルから選択され、その中央部分
【化２５】
2007506785.tif 000029
がメチレン架橋で橋かけされて（即ち、二環部分を形成して）いてもよい。
【０１０９】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、
ｎが１又は２であり、
ｔが０又は２であり、
Ｚが水素であり、
Ｒ１２が水素であり、
−Ｌ−が直接結合であり、
各Ｒ１３が水素であり、
Ｒ１４が水素であり、
前記Ａ環が（ａ−１）、（ａ−９）、（ａ−１９）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−２２）、（ａ−２３）、（ａ−４９）及び（ａ−５０）から選択される基であり、
各ｓが独立に０、１、２又は５であり、
各Ｒ５及びＲ６が独立に、水素；ハロ；トリハロＣ１〜６−アルキル；トリハロＣ１〜６−アルキルオキシ；Ｃ１〜６−アルキル；Ｃ１〜６−アルキルオキシ；アリールＣ２〜６−アルケンジイル；ジ（Ｃ１〜６−アルキ）アミノ；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキルオキシＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシピペリジニルＣ１〜６−アルキル、モルホリニルＣ１〜６−アルキル、ヒドロキシＣ１〜６−アルキル（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル又はジ（ヒドロキシＣ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；オキサゾリル；ピラゾリル；ピリジニル；Ｃ１〜６−アルキルオキシで置換されているピリジニル；キノリニル；インドリル；フェニル；並びにハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ヒドロキシＣ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、ジ（ヒドロキシＣ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキルオキシ、モルホリニルＣ１〜４−アルキル及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキル、及びその中央部分
【化２６】
2007506785.tif 000030
はメチレン架橋で任意選択で橋かけされている（即ち二環部分を形成する）。
【０１１０】
段落［００９８］（［００９９］）による化合物の別の実施形態では、
ｎは１であり、
ｔは０であり、
Ｚは窒素であり、
Ｒ１２は水素であり、
−Ｌ−は直接の結合であり、
各Ｒ１３は水素であり、
Ｒ１４は水素であり、
Ａ環は（ａ−１）及び（ａ−２０）から選択される基であり、
各ｓは独立に０又は１であり、
各Ｒ５及びＲ６は独立に、水素；チオフェニル；ジ（Ｃ１〜６−アルキル）アミノＣ１〜６−アルキル若しくはＣ１〜６−アルキルピペラジニルＣ１〜６−アルキルで置換されているチオフェニル；フラニル；フェニル；並びにジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ジ（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル（Ｃ１〜４−アルキル）アミノＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキル、ピロリジニルＣ１〜４−アルキルオキシ及びＣ１〜４−アルキルピペラジニルＣ１〜４−アルキルから独立に選択される１個の置換基で置換されているフェニルから選択される。
【０１１１】
段落［００９８］（［００９９］）〜［０１０９］（［０１１０］）の化合物では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は段落［００４８］（［００４９］）及び［００４９］（［００５０］）で定義されるものであることが好ましい。段落［００９８］（［００９９］）〜［０１０９］（［０１１０］）の化合物の他の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３