(57)【要約】  本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する。ＣＯＸ−２阻害剤はＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的な、選択的ＣＯＸ−２阻害剤である。一部のＦＡＡＨ阻害剤はＣＯＸ−２に比べＦＡＡＨに対して選択的である。一部のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的であることに加え、ＦＡＡＨに比べＣＯＸ−２に対して選択的である。
2007527397.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の化学式を有する化合物。
【化１】
2007527397.tif 000026
［ここでＲ１は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ２は、Ｈであるか；任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ６の
アルキルであるか；又は次の化学式であり；
【化２】
2007527397.tif 000027
［ここで各Ｒ２Ａは独立に、Ｈであるか；又は任意で独立に１つ以上のハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ３により置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、
アルキニル、アリール、シクロアルキル、若しくはアリールアルキルである；］
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ａは次の化学式であり；
【化３】
2007527397.tif 000028
［ここでｎ＝１〜５であり；各Ｒ５は独立に、任意で独立に１つ以上のハロゲンによ
り置換された、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＯＣＦ２
Ｈ、−ＯＣＦ３、又は−ＣＨ２ＣＨ３である；］
Ｂは次の化学式であり；
【化４】
2007527397.tif 000029
［ここでＲ４は、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、ハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ３から選択される置換基により、任
意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであり；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｈ）−，又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−であり；
Ｒ６はハロゲン、−ＯＨ、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＨにより１つ以上のＨを独立に置換可
能な、Ｈであるか；任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであるか；任意で独
立に置換されたＣ４〜Ｃ８のシクロアルキルであるか；Ｃ１〜Ｃ６のヒドロキシアルキル
であるか；ヒドロキシ置換されたＣ４〜Ｃ８のアリールであるか；１級、２級、若しくは
３級のＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級の分岐したＣ１
〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ４〜Ｃ８のアリールア
ミノであるか；Ｃ２〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；分岐したＣ３〜Ｃ６のアルキ
ルカルボン酸であるか；Ｃ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；分岐したＣ１〜Ｃ６の
アルキルエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールカル
ボン酸であるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールで置換
されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｃ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはアリールで
あるか；又はアルキル置換若しくはアリール置換されたＣ４〜Ｃ８の複素環アルキル若し
くはアリールであり；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、
（ｃ）メチル又はエチル、
（ｄ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｅ）ヒドロキシ、−ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１
４、
（ｆ）ナフチルメチル、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖｉ）ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４
から選択されるか；
Ｒ８及びＲ９が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１０及びＲ１１が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ８及びＲ９が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロア
ルキルを形成するようにＲ８及びＲ９が連なるか；
Ｒ８及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１０が連なるか；
Ｒ８及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１１が連なるか；
Ｒ９及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１０が連なるか；
Ｒ９及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１１が連なるか；又は
Ｒ１０及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシク
ロアルキルを形成するようにＲ１０及びＲ１１が連なるかであり；
Ｒ１２は（ａ）−ＯＲ１３、（ｂ）−ＮＲ１５Ｒ１６から選択され；
Ｒ１３は（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキルから選択され；
Ｒ１４はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１５及びＲ１６は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）−ＯＲ１３、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８
（ｆ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｇ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
で追加の１〜２個のカルボニル又はスルホニル基を含む３〜７員環を、Ｒ１５及びＲ１６
が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ１５及びＲ１６が連なるかであり；
Ｒ１７は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１８は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ又はＣｌ、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５のアルキル又はハロアルキル、
（ｄ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｆ）ヒドロキシ、−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２
７、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｈ）次の置換基により一置換又は二置換されたフェニル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
から選択されるか；
Ｒ１９及びＲ２０が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２１及びＲ２２が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２３及びＲ２４が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１９及びＲ２０が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ１９及びＲ２０が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２１が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２１が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２３が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２２が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２２が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２３が連なるか；又は
Ｒ２４及びＲ２５が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２４及びＲ２５が連なるかであり；
Ｒ２６は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ２７はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）ＣＦ３、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ２８，Ｒ２９は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｄ）−ＯＲ３２、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、
（ｇ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｈ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
でオキソ基により炭素原子が置換され、かつ、任意で２つのオキソ基により環の硫黄原子
が置換されている３〜７員環を、Ｒ２８及びＲ２９が結合している窒素原子と共に形成す
るように、Ｒ２８及びＲ２９が連なるかであり；
Ｒ３０は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ３１は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択される；］
ただし、
（ａ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式
であるとき、
【化５】
2007527397.tif 000030
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２
Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、及び−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外であり；
（ｂ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｂが−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）
ＯＨであり、かつ、Ａが次の化学式であるとき、
【化６】
2007527397.tif 000031
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ以外であり；
（ｃ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式であ
るとき、
【化７】
2007527397.tif 000032
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外であり；
（ｄ）Ｒ１がＦであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式
であるとき、
【化８】
2007527397.tif 000033
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｅ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＣＦ３であるとき、
【化９】
2007527397.tif 000034
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｆ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＨであるとき、
【化１０】
2007527397.tif 000035
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｇ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＨであるとき、
【化１１】
2007527397.tif 000036
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３以外であり；
（ｈ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＦであるとき、
【化１２】
2007527397.tif 000037
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３以外である］
【請求項２】
Ｒ３はＦ、Ｃｌ、又はＢｒである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂは次の化学式である請求項１に記載の化合物。
【化１３】
2007527397.tif 000038
【請求項４】
ＴＲＩＳ塩の形態である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項６】
Ｘは−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘは−Ｎ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４は任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は置換されている請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は無置換である請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２はＨ又は任意でハロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に
記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２はＨ又は任意でＦにより置換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に記載の
化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は−ＣＨ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦ３から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２Ａは無置換のＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２Ａは置換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２Ａは任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、又
は任意で独立に置換されたＣ６〜Ｃ１０のアリール若しくはシクロアルキルである請求項
１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６は任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、又は
任意で独立に置換されたＣ６〜Ｃ１０のアリール若しくはシクロアルキルである請求項１
，１３，１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６は置換されている請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６は無置換である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＣＯＸ−１に対するＩＣ５０はＣＯＸ−２に対するＩＣ５０の１０倍以上である請求項
１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０は１．０μＭ未満である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ＦＡＡＨに対するＩＣ５０は５０μＭ未満である請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物を投与することからなる疼痛及び炎症の治療方法。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物を投与することからなる不安の治療方法。
【請求項２５】
請求項５に記載の医薬組成物を投与することからなる疼痛及び炎症の治療方法。
【請求項２６】
請求項５に記載の医薬組成物を投与することからなる不安の治療方法。
【請求項２７】
次の化学式を有する化合物。
【化１４】
2007527397.tif 000039
［ここでＲ１は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ２は、Ｈであるか；任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ６の
アルキルであるか；又は次の化学式であり；
【化１５】
2007527397.tif 000040
［ここで各Ｒ２Ａは独立に、Ｈであるか；又は任意で独立に１つ以上のハロゲンによ
り置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキ
ル、若しくはアリールアルキルである；］
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ａは次の化学式であり；
【化１６】
2007527397.tif 000041
［ここでｎ＝１〜５であり；各Ｒ５は独立に、任意で独立に１つ以上のハロゲンによ
り置換された、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、又は−ＣＨ
２ＣＨ３である；
ただし、Ｒ５が任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された−ＯＣＨ３であ
るとき、Ｒ３はＨのみである；］
Ｂは次の化学式である；
【化１７】
2007527397.tif 000042
［ここでＲ４は、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、ハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ３から選択される置換基により、任
意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであり；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｈ）−，又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−であり；
Ｒ６はハロゲン、−ＯＨ、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＨにより１つ以上のＨを独立に置換可
能な、Ｈであるか；任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであるか；任意で独
立に置換されたＣ４〜Ｃ８のシクロアルキルであるか；Ｃ１〜Ｃ６のヒドロキシアルキル
であるか；ヒドロキシ置換されたＣ４〜Ｃ８のアリールであるか；１級、２級、若しくは
３級のＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級の分岐したＣ１
〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ４〜Ｃ８のアリールア
ミノであるか；Ｃ２〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；分岐したＣ３〜Ｃ６のアルキ
ルカルボン酸であるか；Ｃ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；分岐したＣ１〜Ｃ６の
アルキルエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールカル
ボン酸であるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールで置換
されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｃ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはアリールで
あるか；又はアルキル置換若しくはアリール置換されたＣ４〜Ｃ８の複素環アルキル若し
くはアリールであり；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、
（ｃ）メチル又はエチル、
（ｄ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｅ）ヒドロキシ、−ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１
４、
（ｆ）ナフチルメチル、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖｉ）ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４
から選択されるか；
Ｒ８及びＲ９が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１０及びＲ１１が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ８及びＲ９が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロア
ルキルを形成するようにＲ８及びＲ９が連なるか；
Ｒ８及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１０が連なるか；
Ｒ８及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１１が連なるか；
Ｒ９及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１０が連なるか；
Ｒ９及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１１が連なるか；又は
Ｒ１０及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシク
ロアルキルを形成するようにＲ１０及びＲ１１が連なるかであり；
Ｒ１２は（ａ）−ＯＲ１３、（ｂ）−ＮＲ１５Ｒ１６から選択され；
Ｒ１３は（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキルから選択され；
Ｒ１４はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１５及びＲ１６は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）−ＯＲ１３、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８
（ｆ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｇ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
で追加の１〜２個のカルボニル又はスルホニル基を含む３〜７員環を、Ｒ１５及びＲ１６
が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ１５及びＲ１６が連なるかであり；
Ｒ１７は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１８は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ又はＣｌ、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５のアルキル又はハロアルキル、
（ｄ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｆ）ヒドロキシ、−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２
７、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｈ）次の置換基により一置換又は二置換されたフェニル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
から選択されるか；
Ｒ１９及びＲ２０が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２１及びＲ２２が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２３及びＲ２４が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１９及びＲ２０が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ１９及びＲ２０が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２１が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２１が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２３が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２２が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２２が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２３が連なるか；又は
Ｒ２４及びＲ２５が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２４及びＲ２５が連なるかであり；
Ｒ２６は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ２７はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）ＣＦ３、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ２８，Ｒ２９は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｄ）−ＯＲ３２、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、
（ｇ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｈ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
でオキソ基により炭素原子が置換され、かつ、任意で２つのオキソ基により環の硫黄原子
が置換されている３〜７員環を、Ｒ２８及びＲ２９が結合している窒素原子と共に形成す
るように、Ｒ２８及びＲ２９が連なるかであり；
Ｒ３０は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ３１は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択される；］］
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、シクロオキシゲナーゼの阻害剤及び脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害剤に関
する。
【背景技術】
【０００２】
シクロオキシゲナーゼは、プロスタグランジンの合成において最も重要な役割を演じる
。シクロオキシゲナーゼ−１（ＣＯＸ−１）は、構成性であり比較的長命であるのに対し
て、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）は、誘導性であり比較的短命である。ＣＯ
Ｘ−１は、正常な胃腸及び腎機能のために重要である基礎的レベルのプロスタグランジン
産生を維持する役割があると考えられている。ＣＯＸ−２は、ある種の炎症性薬剤、ホル
モン、増殖因子、サイトカイン、及びその他の薬剤によって誘導される。ＣＯＸ−２は、
マクロファージ及び単球などの炎症性細胞内でのプロスタグランジン合成において重要な
役割を演じ、ＣＯＸ−２の誘導と関連したプロスタグランジン産生は、身体に対して有害
な影響を与える可能性がある。したがって、望ましくない炎症を軽減するため、及びその
他ある種の状態を治療するためには、ＣＯＸ−１の活性を有意に阻害することなくＣＯＸ
−２の活性を阻害することが望ましい場合がある。
【０００３】
多くの非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）は、ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２の両方を
阻害する。これらの非選択的阻害剤として、インドメタシンがある（４−クロロベンゾイ
ル−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸；非特許文献１）。ＣＯＸ
−２の活性を阻害し、かつ、ＣＯＸ−２の活性を有意に阻害する生理学的レベルにおいて
ＣＯＸ−１の活性を有意には阻害しないＮＳＡＩＤを見出すことが望ましい。そのような
選択的阻害剤は、ＮＳＡＩＤに付随する望ましい抗炎症、解熱、及び鎮痛特性を有し、同
時に、胃腸又は腎臓毒性を有しないか、あるいは低減すると期待される。
【０００４】
インドメタシンの投与後、未変化の親化合物、デスメチル代謝産物（Ｏ−デスメチルイ
ンドメタシン）、デスベンゾイル代謝産物（Ｎ−デスクロロベンゾイルインドメタシン）
及びデスメチル−デスベンゾイル代謝産物（Ｏ−デスメチル−Ｎ−デスクロロベンゾイル
インドメタシン）が、血漿中にかなりの量で見出される（非特許文献２，３）が、そのす
べては非共役型である（非特許文献４）。デスメチル代謝産物はプロスタグランジン合成
を阻害する若干の能力を有することも報告されているが（非特許文献５）、３種の代謝産
物すべてが抗炎症活性を欠いている（非特許文献３，６）。
【０００５】
ベンゾイル基を４−ブロモベンジル基で置換した、あるいは酢酸側鎖を延長したインド
メタシン誘導体は、ＣＯＸ−１に対するＣＯＸ−２の阻害において、より大きな選択性を
示す（非特許文献７，８）。さらに、インドメタシン類似体を調製するための合成方法が
発表されているが、それらの類似体のうちの幾つかは、シクロオキシゲナーゼを阻害しな
い（非特許文献９）。
【０００６】
多くの脂肪酸アミドが鎮痛活性を有することが知られている。幾つかの脂肪酸アミド（
例えば、アラキドニルアミノ酸及びアナンダミド）は、疼痛の動物モデルで痛覚脱失を誘
導する（例えば、非特許文献１０，１１を参照）。アナンダミド及びある種のその他の脂
肪酸アミド（例えば、Ｎ−パルミトイルエタノールアミン、Ｎ−オレオイルエタノールア
ミド、オレアミド、２−アラキドノイルグリセロール）は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（
ＦＡＡＨ）によって開裂され、不活性化される（非特許文献１２，１３）。
【０００７】
ＦＡＡＨの阻害は、アナンダミド及びその他の脂肪酸アミドのレベル増大に繋がると予
想される。これら脂肪酸アミドの増加は、侵害受容閾値の上昇に繋がる可能性がある。し
たがって、ＦＡＡＨ阻害剤は、疼痛の治療において有用である。そのような阻害剤は、脂
肪酸アミド又はカンナビノイド受容体のモジュレーターを使用して治療可能なその他の疾
患（例えば、不安、摂食障害、及び心血管障害）の治療において有用である可能性がある
。ＮＰＡＡ（Ｎ−パルミトイルエタノールアミン・酸アンヒドロラーゼ）は、脂肪酸アミ
ドであるＮ−パルミトイルエタノールアミン（ＰＥＡ）を分解するヒドロラーゼである。
ＰＥＡは、カンナビノイド受容体２（ＣＢ２受容体）に対する天然存在基質である。ＮＰ
ＡＡの阻害は、ＰＥＡレベルの増加に繋がり得る。したがって、ＮＰＡＡ阻害剤は、炎症
の治療及び侵害受容疼痛の制御において有用である可能性がある。
【０００８】
さらに、ＦＡＡＨ活性が低下しない、又は存在しない場合、その基質のうちの１つであ
るアナンダミドは、ＣＯＸ−２に対する基質として機能し、プロスタミドに変換され得る
という証拠が存在する（例えば、非特許文献１４を参照）。したがって、ある種のプロス
タミドは、ＦＡＡＨ阻害剤の存在下で上昇する可能性がある。ある種のプロスタミドが眼
内圧低下及び眼圧降下と関連しているならば、ＦＡＡＨ阻害剤は緑内障の治療に有用な薬
剤である可能性がある。
【非特許文献１】シェン（Ｓｈｅｎ）ら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９６３年、８５巻、ｐ．４８８１。
【非特許文献２】ストラックマン（Ｓｔｒａｃｈｍａｎ）ら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９６４年、８巻、ｐ．７９９。
【非特許文献３】ヘレバーグ（Ｈｅｌｌｅｂｅｒｇ）、Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅ．、１９８１年、６巻、ｐ．２４５。
【非特許文献４】ハーマン（Ｈａｒｍａｎ）ら、Ｊ．Ｐｈａｒｍｏｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒａｐ．、１９６４年、１４３巻、ｐ．２１５。
【非特許文献５】シェン（Ｓｈｅｎ）ら、Ａｄｖ．Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓ．、１９７７年、１２巻、ｐ．９０。
【非特許文献６】ダガン（Ｄｕｇｇａｎ）ら、Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  ａｎｄ  Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ、１９７２年、１８１巻、ｐ．５６２。
【非特許文献７】ブラック（Ｂｌａｃｋ）ら、Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ＆Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、１９９６年、６巻、ｐ．７２５。
【非特許文献８】ブラック（Ｂｌａｃｋ）ら、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  ａｎｄ  Ｂｉｏｌｏｇｙ、１９９７年、４０７巻、ｐ．７３。
【非特許文献９】トゥヒー（Ｔｏｕｈｅｙ）ら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｃａｎｃｅｒ、２００２年、３８巻、ｐ．１６６１。
【非特許文献１０】ウォーカー（Ｗａｌｋｅｒ）ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．、１９９９年、９６巻、ｐ．１２１９８。
【非特許文献１１】フライド（Ｆｒｉｄｅ）及びメコーラム（Ｍｅｃｈｏｕｌａｍ）、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、１９９３年、２３１巻、ｐ．３１３。
【非特許文献１２】ドイチェ（Ｄｅｕｔｓｃｈ）ら、Ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎｓ  Ｌｅｕｋｏｔ．Ｅｓｓｅｎｔ．Ｆａｔｔｙ  Ａｃｉｄｓ、２００３年、６６巻、ｐ．２０１。
【非特許文献１３】クラバット（Ｃｒａｖａｔｔ）及びリヒトマン（Ｌｉｃｈｔｍａｎ）、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ、２００３年、７巻、ｐ．４６９。
【非特許文献１４】ウェーバー（Ｗｅｂｅｒ）ら、Ｊ．Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ．、２００４年、４５巻、ｐ．７５７。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本発明は、化学式Ｉを有する化合物、その化合物の薬学上許容される塩、又はそのよう
な化合物を含有する医薬組成物に関し、そのような医薬組成物を単独に、又は１つ以上の
他の治療薬剤と共に投与することにより患者を治療する方法に関する。したがって、本発
明は、次の化学式を有する化合物に関する。
【００１０】
本発明は、次の化学式を有する化合物（例えば、精製化合物）に関する。
【００１１】
【化１】
2007527397.tif 000003
【００１２】
ここでＲ１は、Ｈ又はハロゲン（Ｃｌ，Ｆ，Ｂｒ，Ｉ）であり；
Ｒ２は、Ｈであるか；任意で独立に１つ以上のハロゲン（Ｃｌ，Ｆ，Ｂｒ，Ｉ）、−Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ３により置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル（Ｃ１，Ｃ２，Ｃ
３，Ｃ４，Ｃ５，Ｃ６）、アルケニル、若しくはアルキニルであるか；又は次の化学式で
あり；
【００１３】
【化２】
2007527397.tif 000004
【００１４】
［ここで各Ｒ２Ａは独立に、Ｈであるか；又は任意で独立に１つ以上のハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ３により置換されたＣ１〜Ｃ６（Ｃ１，Ｃ２，Ｃ３，Ｃ４
，Ｃ５，Ｃ６）のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、若し
くはアリールアルキルである；］
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲン（Ｃｌ，Ｆ，Ｂｒ，Ｉ）であり；
Ａは次の化学式であり；
【００１５】
【化３】
2007527397.tif 000005
【００１６】
［ここでｎ＝１〜５であり；各Ｒ５は独立に、任意で独立に１つ以上のハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ３により置換された、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＮ、
−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、又は−ＣＨ２ＣＨ３である（例えば、−ＯＣＦ２，−ＯＣＦ３
）；］
Ｂは次の化学式であり；
【００１７】
【化４】
2007527397.tif 000006
【００１８】
［ここでＲ４は、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、ハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ３から選
択される置換基により、任意で独立に置換（一置換又は多置換）されたＣ１〜Ｃ１０（Ｃ
３，Ｃ４，Ｃ５，Ｃ６，Ｃ７，Ｃ８，Ｃ１〜Ｃ８，Ｃ１〜Ｃ６，Ｃ１〜Ｃ４，又はＣ１〜
Ｃ３のアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２−，−ＣＨ２−）、アルケニル、アルキニルであり；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｈ）−，又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−であり；
Ｒ６は、Ｈであるか；任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであるか；
任意で独立に置換されたＣ４〜Ｃ８のシクロアルキルであるか；Ｃ１〜Ｃ６のヒドロキシ
アルキルであるか；ヒドロキシ置換されたＣ４〜Ｃ８のアリールであるか；１級、２級、
若しくは３級のＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級の分岐
したＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ４〜Ｃ８のア
リールアミノであるか；Ｃ２〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；分岐したＣ３〜Ｃ６
のアルキルカルボン酸であるか；Ｃ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；分岐したＣ１
〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリ
ールカルボン酸であるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリー
ルで置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｃ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはア
リールであるか；又はアルキル置換若しくはアリール置換されたＣ４〜Ｃ８の複素環アル
キル若しくはアリールであって、（１つ以上のＨをハロゲン例えばＦにより置換可能であ
る）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＯＣＨ３，−ＣＨ３，−ＳＣＨ３により１つ
以上のＨを独立に置換可能であり；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、
（ｃ）メチル又はエチル、
（ｄ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｅ）ヒドロキシ、−ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１
４、
（ｆ）ナフチルメチル、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖｉ）ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４
から選択されるか；
Ｒ８及びＲ９が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１０及びＲ１１が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ８及びＲ９が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロア
ルキルを形成するようにＲ８及びＲ９が連なるか；
Ｒ８及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１０が連なるか；
Ｒ８及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１１が連なるか；
Ｒ９及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１０が連なるか；
Ｒ９及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１１が連なるか；又は
Ｒ１０及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシク
ロアルキルを形成するようにＲ１０及びＲ１１が連なるかであり；
Ｒ１２は（ａ）−ＯＲ１３、（ｂ）−ＮＲ１５Ｒ１６から選択され；
Ｒ１３は（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキルから選択され；
Ｒ１４はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１５及びＲ１６は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）−ＯＲ１３、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８
（ｆ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｇ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
で追加の１〜２個のカルボニル又はスルホニル基を含む３〜７員環を、Ｒ１５及びＲ１６
が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ１５及びＲ１６が連なるかであり；
Ｒ１７は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１８は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ又はＣｌ、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５のアルキル又はハロアルキル、
（ｄ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｆ）ヒドロキシ、−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２
７、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｈ）次の置換基により一置換又は二置換されたフェニル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
から選択されるか；
Ｒ１９及びＲ２０が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２１及びＲ２２が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２３及びＲ２４が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１９及びＲ２０が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ１９及びＲ２０が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２１が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２１が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２３が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２２が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２２が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２３が連なるか；又は
Ｒ２４及びＲ２５が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２４及びＲ２５が連なるかであり；
Ｒ２６は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ２７はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）ＣＦ３、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ２８，Ｒ２９は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｄ）−ＯＲ３２、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、
（ｇ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｈ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
でオキソ基により炭素原子が置換され、かつ、任意で２つのオキソ基により環の硫黄原子
が置換されている３〜７員環を、Ｒ２８及びＲ２９が結合している窒素原子と共に形成す
るように、Ｒ２８及びＲ２９が連なるかであり；
Ｒ３０は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ３１は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択される；］
ただし、
（ａ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式
であるとき、
【００１９】
【化５】
2007527397.tif 000007
【００２０】
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２
Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、及び−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外であり；
（ｂ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｂが−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）
ＯＨであり、かつ、Ａが次の化学式であるとき、
【００２１】
【化６】
2007527397.tif 000008
【００２２】
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ以外であり；
（ｃ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式であ
るとき、
【００２３】
【化７】
2007527397.tif 000009
【００２４】
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外であり；
（ｄ）Ｒ１がＦであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式
であるとき、
【００２５】
【化８】
2007527397.tif 000010
【００２６】
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｅ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＣＦ３であるとき、
【００２７】
【化９】
2007527397.tif 000011
【００２８】
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｆ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＨであるとき、
【００２９】
【化１０】
2007527397.tif 000012
【００３０】
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｇ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＨであるとき、
【００３１】
【化１１】
2007527397.tif 000013
【００３２】
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３以外であり；
（ｈ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり
、かつ、Ｒ５がＦであるとき、
【００３３】
【化１２】
2007527397.tif 000014
【００３４】
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３以外である。
種々の実施形態では、Ｒ２は（ａ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ５のアルキ
ル、（ｃ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、（ｄ）プロピル、（ｅ）エチル、（ｆ）メチルである
。
【００３５】
Ａが次の化学式である一部の実施形態では、Ｒ５はＣＦ３以外である。
【００３６】
【化１３】
2007527397.tif 000015
【００３７】
他の実施形態では、Ｒ３がＦ、Ｃｌ、又はＢｒであるか；Ｒ３がＦ又はＣｌであるか；
Ｒ３がＣｌであるか；Ａが次の化学式であるか；である。
【００３８】
【化１４】
2007527397.tif 000016
【００３９】
他の実施形態では、Ｒ１がＨであるか；Ｒ５がＣｌであるか；Ｒ５がＣｌであり、Ｒ３
がＣｌであり、Ｒ１がＨであるか；Ａが次の化学式であって、Ｒ５がＣｌであり、Ｒ３が
Ｃｌであり、Ｒ１がＨであるか；
【００４０】
【化１５】
2007527397.tif 000017
【００４１】
Ａが次の化学式であって、Ｒ５がＣｌであり、Ｒ３がＣｌであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ２
が任意で置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；である。
【００４２】
【化１６】
2007527397.tif 000018
【００４３】
他の実施形態では、Ｂは次の化学式である。
【００４４】
【化１７】
2007527397.tif 000019
【００４５】
他の実施形態では、化合物はＴＲＩＳ塩の形態である。
本発明は、この化合物（又は、その塩、例えば、ＴＲＩＳその他の塩）及び薬学上許容
される担体を含有する、医薬組成物に関する。
【００４６】
一部の実施形態では、Ｘが−Ｏ−であるか；Ｘが−Ｎ−であるか；Ｒ４が任意で独立に
置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｒ４が置換されているか；Ｒ４が無置換であ
るか；Ｘが−Ｎ−であり、Ｒ４が任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか
；Ｒ４が任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｒ２がＨ又は任意でハ
ロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルであるか；Ｒ２がＨ又は任意でＦにより置
換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルであるか；Ｒ２が−ＣＨ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦ３か
ら選択されるか；Ｒ２Ａが無置換のＣ１〜Ｃ３のアルキルであるか；Ｒ２Ａが置換された
Ｃ１〜Ｃ３のアルキルであるか；Ｒ２Ａが任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル
、アルケニル、アルキニル、又は任意で独立に置換されたＣ６〜Ｃ１０のアリール若しく
はシクロアルキルであるか；Ｒ６が任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アル
ケニル、アルキニル、又は任意で独立に置換されたＣ６〜Ｃ１０のアリール若しくはシク
ロアルキルであるか；Ｒ６が置換されているか；Ｒ６が無置換であるか；である。
【００４７】
一部の実施形態では、この化合物が示すＣＯＸ−１に対するＩＣ５０はＣＯＸ−２に対
するＩＣ５０の１０倍以上であり、この化合物が示すＣＯＸ−２に対するＩＣ５０は１．
０μＭ未満であり、ＦＡＡＨに対するＩＣ５０は４０μＭ未満である。
【００４８】
また、本発明は、この化合物を投与することからなる疼痛及び炎症の治療方法、この化
合物を投与することからなる不安の治療方法、この化合物を含有する医薬組成物を投与す
ることからなる疼痛及び炎症の治療方法、及びこの化合物を含有する医薬組成物を投与す
ることからなる不安の治療方法に関する。
【００４９】
本発明は、次の化学式を有する化合物、又は、その化合物の薬学上許容される塩に関す
る。
【００５０】
【化１８】
2007527397.tif 000020
【００５１】
ここでＲ１は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ２は、Ｈであるか；任意で独立に１つ以上のハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−
ＮＨ３により置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、若しくはアルキニルである
か；又は次の化学式であり；
【００５２】
【化１９】
2007527397.tif 000021
【００５３】
［ここで各Ｒ２Ａは独立に、Ｈであるか；又は任意で独立に１つ以上のハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ３により置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、
アルキニル、アリール、シクロアルキル、若しくはアリールアルキルである；］
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ａは次の化学式であり；
【００５４】
【化２０】
2007527397.tif 000022
【００５５】
［ここでｎ＝１〜５であり；各Ｒ５は独立に、任意で独立に１つ以上のハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ３により置換された、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＮ、
−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、又は−ＣＨ２ＣＨ３である；ただ
し、Ｒ５が任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された−ＯＣＨ３であるとき、Ｒ
３はＨのみである；］
Ｂは次の化学式である。
【００５６】
【化２１】
2007527397.tif 000023
【００５７】
［ここでＲ４は、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、ハロゲン、−
ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ３から選
択される置換基により、任意で独立に置換（一置換又は多置換）されたＣ１〜Ｃ１０（Ｃ
１〜Ｃ８，Ｃ１〜Ｃ６，Ｃ１〜Ｃ４，又はＣ１〜Ｃ３のアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２−，−
ＣＨ２−）、アルケニル、アルキニルであり；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｈ）−，又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−であり；
Ｒ６は、Ｈであるか；任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであるか；
任意で独立に置換されたＣ４〜Ｃ８のシクロアルキルであるか；Ｃ１〜Ｃ６のヒドロキシ
アルキルであるか；ヒドロキシ置換されたＣ４〜Ｃ８のアリールであるか；１級、２級、
若しくは３級のＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級の分岐
したＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ４〜Ｃ８のア
リールアミノであるか；Ｃ２〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；分岐したＣ３〜Ｃ６
のアルキルカルボン酸であるか；Ｃ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；分岐したＣ１
〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリ
ールカルボン酸であるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリー
ルで置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｃ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはア
リールであるか；又はアルキル置換若しくはアリール置換されたＣ４〜Ｃ８の複素環アル
キル若しくはアリールであって、（１つ以上のＨをハロゲン例えばＦにより置換可能であ
る）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＯＣＨ３，−ＣＨ３，−ＳＣＨ３により１つ
以上のＨを独立に置換可能であり；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、
（ｃ）メチル又はエチル、
（ｄ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｅ）ヒドロキシ、−ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１
４、
（ｆ）ナフチルメチル、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖｉ）ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４
から選択されるか；
Ｒ８及びＲ９が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１０及びＲ１１が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ８及びＲ９が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロア
ルキルを形成するようにＲ８及びＲ９が連なるか；
Ｒ８及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１０が連なるか；
Ｒ８及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ８及びＲ１１が連なるか；
Ｒ９及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１０が連なるか；
Ｒ９及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロ
アルキルを形成するようにＲ９及びＲ１１が連なるか；又は
Ｒ１０及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシク
ロアルキルを形成するようにＲ１０及びＲ１１が連なるかであり；
Ｒ１２は（ａ）−ＯＲ１３、（ｂ）−ＮＲ１５Ｒ１６から選択され；
Ｒ１３は（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキルから選択され；
Ｒ１４はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１５及びＲ１６は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）−ＯＲ１３、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８
（ｆ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｇ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
で追加の１〜２個のカルボニル又はスルホニル基を含む３〜７員環を、Ｒ１５及びＲ１６
が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ１５及びＲ１６が連なるかであり；
Ｒ１７は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１８は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ又はＣｌ、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５のアルキル又はハロアルキル、
（ｄ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｆ）ヒドロキシ、−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２
７、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｈ）次の置換基により一置換又は二置換されたフェニル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
から選択されるか；
Ｒ１９及びＲ２０が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２１及びＲ２２が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２３及びＲ２４が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１９及びＲ２０が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ１９及びＲ２０が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２１が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２１が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２３が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２２が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２２が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２３が連なるか；又は
Ｒ２４及びＲ２５が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシ
クロアルキルを形成するようにＲ２４及びＲ２５が連なるかであり；
Ｒ２６は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ２７はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル
若しくは二置換ベンジル、
（ａ）ＣＦ３、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ２８，Ｒ２９は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｄ）−ＯＲ３２、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、
（ｇ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｈ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベン
ジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意
でオキソ基により炭素原子が置換され、かつ、任意で２つのオキソ基により環の硫黄原子
が置換されている３〜７員環を、Ｒ２８及びＲ２９が結合している窒素原子と共に形成す
るように、Ｒ２８及びＲ２９が連なるかであり；
Ｒ３０は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ３１は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しく
はベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択される；］
本発明の化合物は、ＣＯＸ−２を若しくは脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）を、
又はＣＯＸ−２及びＦＡＡＨの両方を阻害する。加えて、ある種の本発明の化合物はＮＰ
ＡＡを阻害する場合がある。本発明の化合物は、疼痛、炎症、及び自己免疫障害その他の
疾患の治療に有用である。ＣＯＸ−２活性を阻害する本発明の化合物は、ＣＯＸ−１と較
べてＣＯＸ−２を比較的選択的に阻害する。したがって、本発明のＣＯＸ−２阻害剤は、
ＣＯＸ−２が有意に阻害される薬学上適切な濃度において、ＣＯＸ−１を有意に阻害しな
い。ＦＡＡＨに対して比較的選択的な本発明の化合物は、ＦＡＡＨが有意に阻害される濃
度において、ＣＯＸ−２を有意に阻害しない。一部の本発明の化合物は、ＦＡＡＨと較べ
てＣＯＸ−２に対し比較的選択的である。それらの化合物は、ＣＯＸ−２が有意に阻害さ
れる濃度において、ＦＡＡＨを有意に阻害しない。他の本発明の化合物は、同様の濃度に
おいて、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨの両方を阻害する。それらの化合物は、ＦＡＡＨに対し
てＣＯＸ−２に特に選択的ではない。
【００５８】
一部の化合物は、患者に投与されたときにＦＡＡＨ阻害を示し、続いて、もはや有意に
ＦＡＡＨを阻害しない、又は生理学的濃度においてＣＯＸ−１よりもＣＯＸ−２を選択的
に阻害する能力を保持する化合物へと代謝される。
【００５９】
［ＣＯＸ−２阻害剤］
一部の化学式Ｉの化合物は、ＣＯＸ−１よりもＣＯＸ−２を選択的に阻害するＣＯＸ−
２阻害剤であり、有意にＦＡＡＨを阻害しない。
【００６０】
［ＦＡＡＨ阻害剤］
一部の化学式Ｉの化合物はＦＡＡＨ阻害剤であり、ＣＯＸ−２及びＣＯＸ−１の両方よ
りもＦＡＡＨを選択的に阻害する。そのような化合物には、Ｂが次の化学式であり、
【００６１】
【化２２】
2007527397.tif 000024
【００６２】
Ｘが−Ｏ−又は−Ｎ−であり、Ｒ６がアルキルである化合物（例えば、Ｂはエステル又は
アミドである）その他の化合物が含まれる。
［ＦＡＡＨ及びＣＯＸ−２阻害剤］
一部の化学式Ｉの化合物はＦＡＡＨ及びＣＯＸ−２の両方を阻害し、かつＣＯＸ−１よ
りもＣＯＸ−２を選択的に阻害する。一部の化合物は、最初はＦＡＡＨ及びＣＯＸ−２の
両方を阻害するが、ＣＯＸ−２を阻害し、かつ、ＦＡＡＨを有意には阻害しない化合物へ
と代謝される。
【００６３】
［例示的な化合物］
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−クロロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸プロピル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−クロ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ
）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−
（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１
−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチル
アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロ
ピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブ
チルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−
（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−クロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２
−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、（２Ｒ）−２−［１−（
４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロピオン酸、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ）−２−［１−（４−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸エチル、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ）−２−［１−（４
−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパン酸イソプロピル、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ）−２−［１
−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（
２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸ｔ−ブチル、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ）−２−［１−
（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ）−２−
［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミ
ド、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ）−２−［１−（４−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２
Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒ
ドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
酢酸、（｛（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、
（｛（２Ｒ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ）−
３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ）−３−（｛［１−（４−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸（ｍｅｔｈｙｌｐｒｏｐａｎｉｃ  ａｃ
ｉｄ）、（２Ｒ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック
酸や、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル
、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピ
ル、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸ブチル、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｓ）−２−［１−（４−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（
２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロ
ブチル、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｓ）−２−［１−（４
−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパンアミド、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｓ）−２−［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド
、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｓ）−２−［１−（４
−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−
Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２
Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｓ）−２−［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ
）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２
，２−メチル酪酸、（２Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（
２Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｓ
）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ，
Ｓ）−２［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸
プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−ク
ロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シ
クロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトア
ミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−
２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン
酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック
酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック
酸が含まれる。
【００６４】
また、化学式Ｉの化合物には、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸メチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル
、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−
（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブ
チル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチ
ル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペン
チル、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メ
チルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−
（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソ
プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［
１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミ
ノ）酢酸、３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［
１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４
−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）−２−メチルプロパン酸や、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸メチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、
［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（
４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチ
ル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル
、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチ
ル、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−
４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチ
ルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（
４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプ
ロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１
−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）酢酸、３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１
−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−
クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）
−２−メチルプロパン酸や、［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸メチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸プロピル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロ
ベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［
１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸イソプロピル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［
１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メ
チルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−
［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブ
チルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、
２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛
［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）プロパン酸、
２−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸が含
まれる。
【００６５】
また、化学式Ｉの化合物には、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（４−クロロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチ
ル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−
４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチ
ルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミ
ド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−
クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベン
ゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−
クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１
−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−
（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−
３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や
、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチ
ル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルア
セトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プ
ロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メ
チルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミ
ノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイ
ル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル
｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（４
−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸
（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−
ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４
−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロ
ピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ
）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４
−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸が含まれる。
【００６６】
また、化学式Ｉの化合物には、［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸メチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３−ク
ロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル
、［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３−クロロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸イソプロピル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２
−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−
４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−メチルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、
２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−
４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミ
ド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−
４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−
２−メチルプロパン酸や、［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３−クロロベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メ
チル、［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３−
クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、
［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［
１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、
２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルア
セトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３−
クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピ
ルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（
３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢
酸、３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（
３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３−クロロベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸や、［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３−クロロベンゾイル）
−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチ
ル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−
（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３−ク
ロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［
１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１
−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２
−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセ
トアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３−ク
ロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピル
アセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３
−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸
、３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３
−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３−クロロ
ベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３−クロロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）プロパン酸、
２−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−
（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸、［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸メチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３
−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３−ク
ロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（
Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３−クロロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
シクロブチル、［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（
３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−プロピルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（
３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（
３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、
３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３−クロロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）
−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸
、２−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３−クロロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）−２−メチルプロパン酸が含まれる。
【００６７】
化学式Ｉの化合物には、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（３
，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸エチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３
，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ
）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［
１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（３，
４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］アセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（３，４−
ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−
Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−
（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミ
ド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−
（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３，４−ジクロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メ
チルプロパン酸、２−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１
−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（３，４−ジクロロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
エチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［
１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−
ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３，４−ジクロロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸シクロペンチル、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−
Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミ
ド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−
Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキ
シエチル）アセトアミド、（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、
３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−
（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３
，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３，４−ジクロロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（３，４−ジクロロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−
４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル
、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチ
ル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル
、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
シクロペンチル、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３，４
−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エ
チルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２
−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３，４
−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ
−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチ
ル）アセトアミド、（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（
｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３，
４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３，４
−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３，４−
ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、
［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メ
チル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３，４−ジクロロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸プロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３，４
−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）
−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸ｔ−ブチル、［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３，４
−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−
［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３，４−
ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセト
アミド、２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセ
トアミド、（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛
［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１
−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛
［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００６８】
化学式Ｉの化合物には、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−
（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸エチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３，４−ジフルオロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、
［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（
３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３，４
−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３，４−ジフルオロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペ
ンチル、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセト
アミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
プロピルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［
１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセ
トアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［
１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）
プロパン酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３
−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（
３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）
−２−メチルプロパン酸や、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３，４−ジ
フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸メチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３，４
−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（
３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−
ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４
−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、
［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸シクロペンチル、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３
，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセト
アミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［
１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（
２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）酢酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸
、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸
、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸
、２−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［
１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（
３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（３
，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチ
ル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、
［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
シクロブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（３，
４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルア
セトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１
−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミ
ド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド
、（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（３，
４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、
２−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や
、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸メチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３，４−ジフ
ルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［
１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ
−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３，４−
ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シク
ロブチル、［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（３
，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルア
セトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、
２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１
−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジ
フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３，４−ジフルオロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３，４−ジフルオロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００６９】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロ−３−フル
オロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メ
チル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−
クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、
［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［
１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、
２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルア
セトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−
クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピ
ルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢
酸、３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロ−３−
フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸や、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、
［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−クロロ−３−フルオ
ロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４
−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオ
ロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピ
ル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−
フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペン
チル、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオ
ロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プ
ロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルア
セトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２
−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１
−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−クロロ−３
−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４
−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−
（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸プロピル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロ−
３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−
ｓ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベ
ンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−クロロ−３−フル
オロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセト
アミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［
１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−ク
ロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３
−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベン
ゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−
４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）酢酸、
３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（
｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、
３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパ
ン酸、２−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、
２−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパ
ン酸や、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロ−３−
フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチ
ル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−クロロ−
３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−
４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
ｓ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［
１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル
、［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−
クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロ
ベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−
ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプ
ロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルア
セトアミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセト
アミド、２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチ
ル）アセトアミド、（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）酢酸、３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロ
パン酸、３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００７０】
化学式Ｉの化合物には、［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（３−フルオ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチ
ル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１
−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３−フル
オロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イ
ソプロピル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３−フ
ルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
シクロペンチル、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミ
ド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトア
ミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルア
セトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛
［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、
２−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３−フルオロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミ
ノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３−フルオロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸メチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３−フルオロベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
プロピル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブ
チル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３−フル
オロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３−フ
ルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１
−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
エチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−
［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセト
アミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（３−フルオロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミ
ノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−
３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン
酸、２−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、
［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（３−フ
ルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸エチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（３−フルオロ
ベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（３−フルオロベン
ゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（
３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−
（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、
２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−
４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチ
ルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−
（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、
２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（３−フルオロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン
酸、３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３
−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛
［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３−フルオ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（３−フルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、
［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロ
ピル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸ｓ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（３−
フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソ
プロピル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（３−フルオロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸シクロブチル、［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［
１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−
４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−メチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（３−
フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチル
アセトアミド、２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ア
セトアミド、（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［
１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（３−フ
ルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（３−フ
ルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（３−フ
ルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（３−フルオロベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００７１】
また、化学式Ｉの化合物には、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−クロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピ
オン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチ
ル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−
ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチル
アセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセト
アミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトア
ミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド
、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、
（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メ
チルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−
ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル
｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［
１−（３−クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（
２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−
クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エ
チル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−
クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ
−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブ
チルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセト
アミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパ
ンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸
、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチル
プロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝
アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝ア
ミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−ク
ロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベ
ンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロ
ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−
クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−
Ｎ−エチルアセトアミド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベ
ンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（
３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３
−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−
（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（
２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸
プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−ク
ロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シ
クロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトア
ミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−
２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン
酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック
酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック
酸が含まれる。
【００７２】
化学式Ｉの化合物には、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸
エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブ
チル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジク
ロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロ
ピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジク
ロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノ
イル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−
２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ
）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ
）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メ
チルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−
２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオ
ン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロ
ロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジ
クロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メ
チルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルア
セトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトア
ミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミ
ド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、
（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（
｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチ
ルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝
アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１
−（３，４−ジクロロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２
Ｒ，Ｓ）−２［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロ
ベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プ
ロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，
４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−
ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジク
ロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シク
ロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロ
ピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ
）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３
，４−ジクロロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ，Ｓ
）−２［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジ
クロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブ
チル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−
ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ
−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチ
ル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド
、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミ
ノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジクロロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（
３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（
｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニッ
ク酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミ
ノ）−２−メチルプロパニック酸も含まれる。
【００７３】
化学式Ｉの化合物には、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフ
ルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−
ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフ
ルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパン
アミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，
４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチ
ルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ
）−３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−
（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ
）−３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、
（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−
ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イ
ソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−
ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メ
チルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチル
アセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセ
トアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセ
トアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミ
ド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロ
パンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝ア
ミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝ア
ミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３
，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１
−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２
Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチ
ルプロパニック酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベン
ゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−
ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブ
チル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチ
ル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジ
フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（
｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（
｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メ
チルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−
４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイ
ル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジ
フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−
（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック
酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，
４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４
−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロ
ベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジ
フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフル
オロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオ
ロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフ
ルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロ
ピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−
ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル
｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジフルオロ
ベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３，４
−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，
Ｓ）−３−（｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メ
チルプロパニック酸も含まれる。
【００７４】
化学式Ｉの化合物には、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フ
ルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ
）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−ク
ロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロ
パンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ
−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フル
オロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３
−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノ
イル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ
−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４
−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−
クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（
｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２
Ｒ，Ｓ）−２［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３
−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−
フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フル
オロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メ
チルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオ
ロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４
−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、
（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロ−３−
フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−
（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパ
ニック酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−
（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−
３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−
クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロ
ロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ
−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ
−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパンアミド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミ
ド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセ
トアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセ
トアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチル
アセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒド
ロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フル
オロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３
−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪
酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミ
ノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−ク
ロロ−３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ
，Ｓ）−２［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブ
チル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−
ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−
ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シ
クロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，
６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）
−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フ
ルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−ク
ロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンア
ミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイ
ル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（
２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミ
ノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（
４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック
酸も含まれる。
【００７５】
化学式Ｉの化合物には、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ
−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シク
ロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミ
ド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピル
アセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フル
オロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル
｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチ
ルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−
メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（
２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、
（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸
や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベン
ゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フル
オロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）
−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メ
チルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセト
アミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ
，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ
，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパ
ニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−
２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−フルオロベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロ
ベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソ
プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フル
オロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベン
ゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロ
ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオ
ロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピ
ルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミ
ド、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン
酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２
−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ
）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ
）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイ
ル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（３−フル
オロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−
４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［
１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フル
オロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸
シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペ
ンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３
−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−
フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、
（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，
２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４，６−
ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル
｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（３−フ
ルオロベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸も含まれる。
【００７６】
また、化学式Ｉの化合物には、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−トリフルオ
ロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸メチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル
、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブ
チル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチ
ル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペン
チル、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキ
シベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メ
チルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソ
プロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［
１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメ
トキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミ
ノ）酢酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［
１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフ
ルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）−２−メチルプロパン酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（４−トリフルオロメトキシベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメ
トキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１
−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオ
ロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸
（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチル
プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ
）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−
［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−
Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフ
ルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメ
トキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロ
パノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３
−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸が含
まれる。
【００７７】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル
、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−トリフルオロメト
キシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメト
キシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロ
ピル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−トリフルオ
ロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペ
ンチル、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメト
キシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
プロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピル
アセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、
２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［
１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフル
オロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、（２Ｒ，Ｓ）−
２［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフ
ルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメ
トキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸
（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパン酸ｔ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸シクロブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
酸シクロペンチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン
アミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパ
ンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセ
トアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルア
セトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロ
ピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブ
チルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ
−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイ
ル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフル
オロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−
メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイ
ル｝アミノ）プロパン酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパノイル｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸も
含まれる。
【００７８】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル
、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−トリフルオロメト
キシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメト
キシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロ
ピル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−トリフルオ
ロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４
−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペ
ンチル、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメト
キシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
プロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピル
アセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、
２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［
１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフル
オロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、２−［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［１−（４−トリフルオ
ロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパ
ン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロ
ピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピ
ル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，
Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペンチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−
２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）
−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プ
ロパンアミド、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）
−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノ
イル｝アミノ）酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プ
ロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−
トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）
−３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン酸、
（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキ
シベンゾイル）−４−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸も含まれる。
【００７９】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸エチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキ
シベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）
−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、
［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−トリフル
オロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸シクロブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、
２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−トリ
フルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイ
ル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル
）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４
，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベン
ゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、（２Ｒ，Ｓ）−２［
１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸メチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸エチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−
トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸プロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−
トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸イソプロピル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ，Ｓ）−２
−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、（２Ｒ
，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸ｔ−ブチル、（２
Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロブチル、
（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオ
ロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパン酸シクロペン
チル、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジ
フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパンアミド
、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルプロパ
ンアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチ
ルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−プロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメ
トキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフル
オロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（ヒドロキシメチル）プロパンアミド、（｛（
２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）
酢酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６
−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイ
ル｝アミノ）−２−メチルプロピオン酸、（｛（２Ｒ，Ｓ）−２−［１−（４−トリフル
オロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２，２−メチル酪酸、（２Ｒ，Ｓ）−
３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）プロパン
酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−４，６−
ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノイル
｝アミノ）−３−メチルプロパニック酸、（２Ｒ，Ｓ）−３−（｛［１−（４−トリフル
オロメトキシベンゾイル）−４，６−ジフルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］プロパノイル｝アミノ）−２−メチルプロパニック酸も含まれる
。
【００８０】
また、化学式Ｉの化合物には、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６
−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［
４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾ
イル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
エチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−（ジフルオ
ロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フ
ルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛
１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオ
ロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイ
ル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イ
ソプロピル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−（ジ
フルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイ
ル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シ
クロペンチル、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［
４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオ
ロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベ
ンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−
６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプ
ロピルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フル
オロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトア
ミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メト
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−
｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［
４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−（
ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［
４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛
１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［
４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−［４
−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチ
ル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−（ジフルオロメ
トキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フ
ルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１
−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキ
シ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−
６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）
−ｓ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４
−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベ
ンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸シクロブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２
−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオ
ロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）
ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］
−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プ
ロピルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フル
オロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピル
アセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド
、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛
１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−
［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４
−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛
１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２
−（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（
｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−６−フルオロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸
が含まれる。
【００８１】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−（ジフルオロメトキ
シ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチ
ル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイ
ル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−
［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−
メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−（
ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛
１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイ
ル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１
−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル
］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２
−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベン
ゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセ
トアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−（
ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾ
イル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピル
アセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４
−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）
ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル
］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸
、３−（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４
−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−（ジフ
ルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−（ジフルオロメ
トキシ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−
メチルプロパン酸や、１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ
）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチ
ル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾ
イル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛
１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−
［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベン
ゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ
−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−（ジフルオロメト
キシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
ｔ−ブチル、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−（ジフルオロメ
トキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸シクロペンチル、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−（ジ
フルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイ
ル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセト
アミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−
（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ
）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブ
チルアセトアミド、２−｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−
｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［
４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ
）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メ
チルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプ
ロパン酸、２−（｛｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛
｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００８２】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１
−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−クロロベン
ゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチ
ル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル
、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［
４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５
−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４
−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾ
イル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛
１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］
−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３
−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−クロロ
ベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］
−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパ
ン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−
［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−クロロベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチ
ル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４
−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４
−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［
４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−ク
ロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−
クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミ
ド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベ
ンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド
、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベ
ンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−
６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛
１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−
クロロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベン
ゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−
メチルプロパン酸も含まれる。
【００８３】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１
−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−クロロベン
ゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチ
ル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル
、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［
４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５
−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４
−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾ
イル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛
１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］
−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３
−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−クロロ
ベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］
−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパ
ン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−メトキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−
［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−クロロベンゾイル
］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチ
ル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４
−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４
−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［
４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−ク
ロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−
クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミ
ド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベ
ンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド
、２−｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−クロロベ
ンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−
４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛
１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−
クロロベンゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベン
ゾイル］−４−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−クロロベンゾイル］−４−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−
メチルプロパン酸も含まれる。
【００８４】
また、化学式Ｉの化合物には、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−
メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
メチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイ
ル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メト
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−トリフ
ルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メト
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−トリ
フルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸シクロブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−
（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベン
ゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルア
セトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルア
セトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メ
チルプロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパ
ン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−トリフ
ルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メ
トキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸イソプロピル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−
６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
シクロペンチル、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−
６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（
４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイ
ル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
プロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メト
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルア
セトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−
［１−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−
トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４
−トリフルオロメトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメト
キシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸が含まれる。
【００８５】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−トリ
フルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１
−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸ブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−トリフル
オロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ
）−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−
トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シク
ロブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−
トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
メチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミ
ド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−
（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリ
フルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロ
パン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチル
プロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メ
チルプロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロ
パン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチル
プロパン酸や、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−トリフルオロメチ
ルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸メチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−トリフル
オロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４
−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）
−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）
−ｓ−ブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４
−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル
）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−
ブチル、［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−トリフルオ
ロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５
−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、
２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−ト
リフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベ
ンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−
メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピ
ルアセトアミド、２−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２
−［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−
トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−
トリフルオロメチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメチ
ルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイ
ル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾ
イル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−
５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００８６】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メ
チル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、
［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、
２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルア
セトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−
クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピ
ルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（
４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢
酸、３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（
４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−クロ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸も含まれる。
【００８７】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−フルオロベンゾイ
ル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メ
チル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メ
トキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−
フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ
−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、
［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メ
トキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［
１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メト
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、
２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５
−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルア
セトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−
フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−
メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピ
ルアセトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（
４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）
−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メト
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢
酸、３−（｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（
４−フルオロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−フル
オロベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−フルオロベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−メトキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸や、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−フルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
メチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル
、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［
１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）
−ｓ−ブチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−フルオロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−フルオロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−
フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルア
セトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（
４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、
２−［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１
−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−フルオロベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチ
ルプロパン酸、２−（｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−
（｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００８８】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−ブロモベンゾイル
）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メ
チル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１
−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−
ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ
−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、
［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［
１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、
２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルア
セトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−
ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピ
ルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（
４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２
−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢
酸、３−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（
４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−ブロ
モベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−ブロモベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２
−メチルプロパン酸や、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−ブロモベンゾイル）−
５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、
［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−ブ
ロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイ
ル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（
Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−ブロモ
ベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸イソプロピル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−ブロモベンゾ
イル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
シクロブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−ブロモベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−ブ
ロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ
−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミ
ド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−ブロ
モベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−
６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミ
ド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１
−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−
５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロ
パン酸、３−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２
−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−ブロ
モベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（４−ブロモベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−ブロモ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル
、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸エチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−ブロ
モベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−
ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（
４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸イソプロピル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−
ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
シクロペンチル、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２
−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、
２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−ブロモベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチ
ル）アセトアミド、（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−ブロモ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３
−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−ブロ
モベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−ブロモベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も
含まれる。
【００８９】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−メチルベンゾイル）
−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル
、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−
６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−
メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾ
イル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチ
ルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸イソプロピル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−メチルベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸シクロブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−メチルベ
ンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−
メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトア
ミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−メ
チルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ
−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトア
ミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［
１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）
−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプ
ロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、
２−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−メ
チルベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−（４−メチルベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［
１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−
６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−メ
チルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸プロピル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−メチルベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−メ
チルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−メチ
ルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４
−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒ
ドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセ
トアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−
メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチル
アセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−
（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−メチ
ルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プ
ロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸
、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（
｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−メチル
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００９０】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−メチルチオベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸メチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）
−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピ
ル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−
メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、
［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル
）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ
）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−メチルチオ
ベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−メチルチ
オベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４
−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−
５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチル
アセトアミド、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−
（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−メチルチオベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−
Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド
、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［
１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−メチルチオベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メト
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−
２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−
６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メ
チルプロパン酸、２−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２
−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−メトキシ−６−フルオロ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、［１−
（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−メチ
ルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸エチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−メチル
チオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸ブチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フル
オロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−メチル
チオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル
、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−
ブチル、［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−メチルチオベンゾ
イル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸シクロペンチル、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［１−（４−メ
チルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチル
アセトアミド、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１
−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−メチルチオ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセ
トアミド、２−［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミ
ド、（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−メ
チルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイ
ル）−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）
−５−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−メチルチオベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチ
ルプロパン酸も含まれる。
【００９１】
化学式Ｉの化合物には、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−クロロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸プロピル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−クロ
ロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ
）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、［１−
（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１−（４−クロロベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１
−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチル
アセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロ
ピルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベ
ンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブ
チルアセトアミド、２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［
１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−
（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−クロロ
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝
アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２
−（｛［１−（４−クロロベンゾイル）−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００９２】
また、化学式Ｉの化合物には、１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−フルオロベンゾ
イル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メ
チル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロ
ロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［
４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−フルオロ
ベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−
フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メト
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−フルオ
ロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸シクロブチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−フル
オロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセトアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［
４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−
クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセ
トアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４
−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセ
トアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（
｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−フルオロベンゾ
イル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチ
ル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５
−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチ
ルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン
酸、２−（｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４
−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−［４−フルオロベンゾイ
ル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、
｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−
フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−フルオロベ
ンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−フルオ
ロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−
フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−フ
ルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［
４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６
−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルア
セトアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４
−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］
−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチ
ルアセトアミド、２−｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１
−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−フ
ルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）
プロパン酸、３−（｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン
酸、３−（｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−
（｛｛１−［４−フルオロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−フル
オロベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸が含まれる。
【００９３】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１
−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−ブロモベン
ゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
ブチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチ
ル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル
、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［
４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５
−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４
−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド
、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベンゾ
イル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−
イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛
１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］
−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３
−（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−ブロモ
ベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］
−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパ
ン酸、２−（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−
［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル］酢酸、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチ
ル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４
−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４
−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［
４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−ブ
ロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−
ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミ
ド、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベ
ンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド
、２−｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−ブロモベ
ンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］−
６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛
１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−
ブロモベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−ブロモベン
ゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−ブロモベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−
メチルプロパン酸も含まれる。
【００９４】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５
−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−トリフルオ
ロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸メチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−
メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−トリフ
ルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−
トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−
ブチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−トリフ
ルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１
−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾ
イル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シ
クロペンチル、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−ト
リフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベン
ゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミ
ド、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−
［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメ
チルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］
−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−
６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミ
ノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３
−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３
−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２
−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−
［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−［４−ト
リフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−
トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−
クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛
１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイ
ル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ
−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−ト
リフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイ
ル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イ
ソプロピル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−トリフル
オロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル
、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロ
メチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］
−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチ
ルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、
２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［
４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメ
チルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（
２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパ
ン酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロ
パン酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプ
ロパン酸、２−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、
２−（｛｛１−［４−トリフルオロメチルベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸
も含まれる。
【００９５】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−トリフル
オロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−
トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−
６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛
１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベ
ンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛
１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−トリフルオロメトキシ
ベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］
酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−ト
リフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾ
イル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセト
アミド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−
［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロ
メトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイ
ル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イ
ソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトア
ミド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１
−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１
−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−トリフル
オロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメトキ
シベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメト
キシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−トリフルオロメ
トキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−トリフルオロメトキシベン
ゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛
１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベン
ゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸エチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−トリフルオ
ロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−
［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメト
キシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−
クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル
、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−トリフルオロメト
キシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２
−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメ
トキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エ
チルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミ
ド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛
１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフ
ルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−トリフルオロメトキ
シベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−トリフルオロメト
キシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−
クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−
６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝ア
ミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−トリフルオロメトキシベンゾイル］−６−
クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００９６】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５
−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−ジフルオロ
メトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸メチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−
メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−ジフル
オロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸プロピル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−
ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−
ブチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−ジフル
オロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１
−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾ
イル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シ
クロペンチル、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−ジ
フルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベン
ゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミ
ド、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−
［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメト
キシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］
−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−
６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミ
ノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３
−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３
−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２
−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−
［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸や、１−［４−ジ
フルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、｛１−［４−
ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−
クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛
１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイ
ル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ
−ブチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−ジ
フルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイ
ル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イ
ソプロピル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１−［４−ジフルオ
ロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル
、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメ
トキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］
−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチ
ルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−
ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、
２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［
４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメト
キシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−
イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（
２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−
５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパ
ン酸、３−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロ
パン酸、３−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプ
ロパン酸、２−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒ
ドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、
２−（｛｛１−［４−ジフルオロメトキシベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸
も含まれる。
【００９７】
化学式Ｉの化合物には、１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−メチルチオベンゾイ
ル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチ
ル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１
Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛１−
［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−
メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−［４−メ
チルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−
５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、｛
１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、｛１
−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロ
ロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２
−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６
−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセ
トアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、２−｛１−［４−メ
チルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−
クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−イソプロピル
アセトアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４
−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］
−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−
ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロ
ロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸
、３−（｛｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４
−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−メチル
チオベンゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛｛１−［４−メチルチオベン
ゾイル］−６−クロロ−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ
−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−
メチルプロパン酸や、１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、｛１−［４−メチルチオベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチ
ル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸エチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−
クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、｛
１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ブチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ
−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、｛１−
［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６
−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ
−ブチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル、｛１−［４−メチルチオベンゾ
イル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸
ｔ−ブチル、｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、｛１−［４−メチルチオベン
ゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢
酸シクロペンチル、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−｛１−［４−メチ
ルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−ク
ロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセト
アミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−｛１−［４−
メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール
−３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブ
チルアセトアミド、２−｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロ
キシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−
｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛｛１−［
４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］アセチル｝アミノ）酢酸、３−（｛｛１−［４−メチルチオベンゾイル
］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル
｝アミノ）プロパン酸、３−（｛｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５
−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メ
チルプロパン酸、３−（｛｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒド
ロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプ
ロパン酸、２−（｛｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛
｛１−［４−メチルチオベンゾイル］−６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸も含まれる。
【００９８】
また、化学式Ｉの化合物には、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−
クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−メチルベンゾイ
ル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチ
ル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸エチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−
６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−メ
チルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル］酢酸ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）
−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−
ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル
−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイ
ル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソ
プロピル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−
メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、
［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メ
トキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［
１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５
−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチルアセ
トアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４−メチ
ルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキ
シ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルアセトアミド
、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ
−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−
メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）
酢酸、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、３−（｛［１−（４
−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［１−（４−メチルベン
ゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセ
チル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５
−メトキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ
）プロパン酸、２−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−メトキシ−６−クロロ−
２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸
や、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ
−インドール−３−イル］酢酸、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸メチル、［１−（４−メチル
ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル
］酢酸エチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸プロピル、［１−（４−メチルベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸ブチル、
［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキ
シ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸（Ｒ）−ｓ−ブチル、
［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル］酢酸（Ｓ）−ｓ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−
ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸イソプロピル
、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−
インドール−３−イル］酢酸ｔ−ブチル、［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロ
キシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸シクロブチル、［１
−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インド
ール−３−イル］酢酸シクロペンチル、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒド
ロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド、２−［
１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−
５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−エチル
アセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−プロピルアセトアミド、２−［１−（４
−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ブチルア
セトアミド、２−［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−
メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−ｓ−ブチルアセトアミド、２−［１−（４
−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−
３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、（｛［１−（４−メチルベン
ゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］ア
セチル｝アミノ）酢酸、３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６
−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、
３−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−
１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−２−メチルプロパン酸、３−（｛［
１−（４−メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル］アセチル｝アミノ）−３−メチルプロパン酸、２−（｛［１−（４−
メチルベンゾイル）−５−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３
−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸、２−（｛［１−（４−メチルベンゾイル）−５
−ヒドロキシ−６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチル｝アミ
ノ）−２−メチルプロパン酸が含まれる。
【００９９】
また、化学式Ｉの化合物には、｛５−メトキシ−２−メチル−１−［４−（トリフルオ
ロメトキシ）ベンゾイル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝酢酸、｛６−クロロ−５−メ
トキシ−２−メチル−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−１Ｈ−インド
ール−３−イル｝酢酸、｛６−クロロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−１−［４−（トリ
フルオロメトキシ）ベンゾイル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝酢酸、｛５−ヒドロキ
シ−２−メチル−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−１Ｈ−インドール
−３−イル｝酢酸、｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝酢酸、｛６−クロロ−１−［４−（ジフル
オロメトキシ）ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル｝酢酸、｛６−クロロ−１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−５−メトキ
シ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝酢酸、｛１−［４−（ジフルオロメトキ
シ）ベンゾイル］−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝酢酸が含
まれる。
【０１００】
また、本発明は、化学式Ｉを有する化合物を含有する組成物に関する。この組成物は、
重量で０．０００１％以下、０．００１％以下、０．０１％以下、０．１％以下、０．３
％以下、０．５％以下、０．９％以下、１．９％以下、５．０％以下、又は１０％以下の
他の化合物を含有する。
【０１０１】
また、本発明は、望ましくないＣＯＸ−２活性若しくは望ましくないＦＡＡＨ活性に、
又は望ましくないＣＯＸ−２活性及び望ましくないＦＡＡＨ活性の両方に関連する疾患を
治療する方法に関する。ある実施形態では、本発明の方法は、測定可能な血清インドメタ
シンの存在下において、化学式Ｉを有する化合物を治療上有効な血清濃度で患者に与える
ことからなる。この方法の一部の実施形態では、疾患は炎症性疾患であり、Ｒ２Ｏ−はヒ
ドロキシ基か、又はヒドロキシ基へと代謝される基、即ち、ヒドロキシ基のプロドラッグ
である。一部の実施形態では、Ｒ２Ｏ−はアルコキシ基であり、代謝によって急速にはヒ
ドロキシ基へ変換されない、又は代謝によって有意にヒドロキシ基へ変換されない。他の
実施形態では、本発明の方法は、炎症、疼痛、又は発熱の治療用の薬剤、例えば、インド
メタシン以外のＮＳＡＩＤ、を患者に与えることからなる。
【０１０２】
また、本発明は、化学式Ｉを有する化合物であって、プロドラッグのヒドロキシ部位が
、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６の分岐鎖又は直鎖のアルキル基を有するエステル、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６
の分岐鎖又は直鎖のアルキル基を有するリン酸エステル、（ｃ）Ｃ１〜Ｃ６の分岐鎖又は
直鎖のアルキル基を有するカルバメート、（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６の分岐鎖又は直鎖のアルキル
基を有するカーボネート、から選択される化合物に関する。
本発明の一部の実施形態では、本発明の化合物は、非選択的ＮＳＡＩＤにより治療され
ない患者、例えば、インドメタシンにより治療されない患者に対し投与される。
【０１０３】
ある実施形態では、本発明の化合物は、炎症又は疼痛の減少に有用な第２の化合物と組
み合わせて投与される。
患者は、哺乳動物、好ましくはヒトであり得る。上記治療の必要がある患者の識別は、
患者又はヘルス・ケア専門家の判断に基づいてよく、主観的（例えば、見解によるもの）
であってもよいし、客観的（例えば、試験又は診断法により測定可能なもの）であっても
よい。
【０１０４】
用語「治療する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」又は「治療を受ける（ｔｒｅａｔｅｄ）」は、
本明細書に記載の化合物を、ある病気、その病気の症状、又はその病気に罹りやすい素質
を治療、治癒、軽減、緩和、改変、修復、改善、好転、又は変化をもたらす目的で患者に
投与することを指す。
【０１０５】
「有効量」は、治療を受ける患者に治療効果を与える化合物量を指す。治療効果は、客
観的（すなわち、ある種の試験若しくはマーカーで測定可能）であってもよいし、主観的
（すなわち、患者が効果の徴候を示すか、効果を感じる）であってもよい。上記化合物の
有効量は、約０．０５ｍｇ／Ｋｇ〜約５００ｍｇ／Ｋｇ、あるいは、約１〜約５０ｍｇ／
Ｋｇであろう。また、有効用量は、投与経路や、他の薬剤との併用の場合に応じて異なる
であろう。
【０１０６】
用語「哺乳動物」には、例えば、マウス、ラット、ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ウマ、
サル、イヌ（イエイヌ）、ネコ、ウサギ、モルモットや、ヒトを含めた霊長類が含まれる
。
【０１０７】
用語「プロドラッグ」は、医薬前駆体である化合物を指す。この化合物は、投与及び吸
収の後に、代謝過程を通じて生体内（ｉｎ  ｖｉｖｏ）で医薬を放出する。プロドラッグ
の例としては、アルカン（Ｃ１〜Ｃ６）酸のアミド、アリール酸（例えば、安息香酸）の
アミド、及びアルカン（Ｃ１〜Ｃ６）二酸のアミドなど、本発明のアミノ化合物のアシル
アミドがある。
【０１０８】
本発明には、Ｒ２Ｏ−がヒドロキシ基になるように生体内で変換されるプロドラックが
含まれる。したがって、本発明の化合物のプロドラッグ形態において、Ｒ２Ｏ−はヒドロ
キシ基に変換される基である。例えば、本発明の化合物のプロドラッグ形態において、Ｒ
２Ｏ−はカーボネート、カルバメート、又はリン酸エステルその他の同様の基である。
したがって、Ｒ２は、例えば、次の化学式である。
【０１０９】
【化２３】
2007527397.tif 000025
【０１１０】
ここで各Ｒ２Ａは独立に、Ｈであるか、又は任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換
されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、若
しくはアリールアルキルである。
【０１１１】
特に有用な化合物においては、Ｒ２Ａは、Ｈか、又は置換された若しくは無置換のＣ１
〜Ｃ４のアルキルから選択される。
用語「ハロ」又は「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素のラジカルを指す。
【０１１２】
用語「アルキル」は、表示数の炭素原子を含む、直鎖又は分枝鎖の炭化水素鎖を指す。
例えば、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルは、この基がその中に１〜１２個（すべて含む）の炭素原
子を有し得ること（即ち、１，２，３，４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２）を
示している。用語「ハロアルキル」は、１つ以上の水素原子がハロにより置換されたアル
キルを指し、すべての水素がハロにより置換されたアルキル部位（例えば、パーフルオロ
アルキル）を含む。用語「アリールアルキル」又は「アラルキル」は、アルキルの水素原
子がアリール基により置換されたアルキル部位を指す。「アリールアルキル」又は「アラ
ルキル」の例としては、ベンジル基及び９−フルオレニル基がある。
【０１１３】
用語「アルキルアミノ」及び「ジアルキルアミノ」は、それぞれ、−ＮＨ（アルキル）
及び−Ｎ（アルキル）２ラジカルを指す。用語「アラルキルアミノ」は−ＮＨ（アラルキ
ル）ラジカルを指す。用語「アルコキシ」は−Ｏ−アルキルラジカルを指す。用語「メル
カプト」はＳＨラジカルを指す。用語「チオアルコキシ」は−Ｓ−アルキルラジカルを指
す。
【０１１４】
用語「アリール」は、芳香族単環式、二環式、又は三環式炭化水素環系を指し、環の任
意の置換可能な原子は置換基により置換され得る。アリール部位の例としては、フェニル
、ナフチル、及びアントラセニルがあるが、それらに限定されない。
【０１１５】
本明細書において、用語「シクロアルキル」には、３〜１２個の炭素を有する飽和単環
式、二環式、三環式、又は多環式炭化水素基が含まれ、環の任意の置換可能な原子は置換
基により置換され得る。シクロアルキル部位の例としては、シクロペンチル、ノルボルニ
ル、及びアダマンチルがあるが、それらに限定されない。
【０１１６】
用語「アシル」は、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、ヘテロシクリルカルボニル、又はヘテロアリールカルボニル置換基を指し、任意の
置換基はさらに置換基により置換され得る。
【０１１７】
用語「オキソ」は、炭素に結合してカルボニルを形成し、窒素に結合してＮ−オキシド
を形成し、硫黄に結合してスルホキシド又はスルホンを形成する酸素原子を指す。
用語「置換基」は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシク
リル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリール基上
の任意の原子が「置換された」基を指す。適当な置換基としては、アルキル、アルケニル
、アルキニル、アルコキシ、アシルオキシ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ
、ＳＯ３Ｈ、サルフェート、ホスフェート、パーフルオロアルキル、パーフルオロアルコ
キシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、カルボキシル、オキソ、チオキソ、イミノ
（アルキル、アリール、アラルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎアルキル（ｎは０〜２）、Ｓ（Ｏ）ｎ
アリール（ｎは０〜２）、Ｓ（Ｏ）ｎへテロアリール（ｎは０〜２）、Ｓ（Ｏ）ｎヘテロ
シクリル（ｎは０〜２）、アミン（モノ−、ジ−、アルキル、シクロアルキル、アラルキ
ル、ヘテロアラルキル、及びそれらの組み合わせ）、エステル（アルキル、アラルキル、
ヘテロアラルキル）、アミド（モノ−、ジ−、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル
、及びそれらの組み合わせ）、スルホンアミド（モノ−、ジ−、アルキル、アラルキル、
ヘテロアラルキル、及びそれらの組み合わせ）、無置換アリール、無置換へテロアリール
、無置換ヘテロシクリル、及び無置換シクロアルキルが挙げられるが、それらに限定され
ない。１つの態様において、ある基上の置換基は、独立に、上記置換基のうちの任意の１
個、又は任意のサブセットである。
【０１１８】
本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する
。該ＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１と比べてＣＯＸ−２を選択的に阻害する選択的ＣＯ
Ｘ−２阻害剤である。本発明のある種のＦＡＡＨ阻害剤は、ＣＯＸ−２及びＣＯＸ−１の
両方に比べてＦＡＡＨを選択的に阻害する。本発明のある種のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯ
Ｘ−１に比べてＣＯＸ−２に対して選択的であることに加え、ＦＡＡＨに比べてＣＯＸ−
２に対して選択的である。
【０１１９】
本発明のある種の化合物は、構造的に関連しているある種の化合物に比べ、人体中での
半減期の長いことが期待される。本発明のある種の化合物は、構造的に関連しているある
種の化合物に比べ、腎臓毒性の低いことが期待される。
【０１２０】
有用な選択的ＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１の活性を有意に阻害しない生理学的濃度
で、ＣＯＸ−２の活性を阻害するものである。したがって、その化合物のＣＯＸ−１に対
するＩＣ５０は、ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０の２倍以上、５倍以上、１０倍以上、１５
倍以上、２０倍以上、１００倍以上、又は１０００倍以上である。特に望ましいのは、治
療上有効な濃度、例えばプロスタグランジン産生に関連するＣＯＸ−２が原因である疼痛
又は炎症を軽減するのに有効な濃度において、ＣＯＸ−１を有意に阻害しない化合物であ
る。有用な化合物としては、ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０が約２．０μＭ未満、約１．５
μＭ未満、約１．０μＭ未満、約０．５μＭ未満、約０．４μＭ未満、約０．３μＭ未満
、約０．２μＭ未満、約０．１μＭ未満、約０．０８μＭ未満、約０．０６μＭ未満、約
０．０４μＭ未満、約０．０２μＭ未満、又は約０．０１μＭ未満であり、ＣＯＸ−１に
対するＩＣ５０が約１μＭ、約５μＭ、約１０μＭ、約１５μＭ、約２０μＭ、約４０μ
Ｍ、又は約１００μＭを超えるものが挙げられる。ある種の実施形態において、化合物の
ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０は、同じアッセイで、インドメタシンのＣＯＸ−２に対する
ＩＣ５０の２０倍未満、１０倍未満、５倍未満、３倍未満、２倍未満、１倍未満、０．５
倍未満、０．４倍未満、０．３倍未満、０．２倍未満、０．１倍未満、又は０．０５倍未
満である。ある種の実施形態において、化合物のＣＯＸ−１に対するＩＣ５０は、同じア
ッセイで、インドメタシンのＣＯＸ−１に対するＩＣ５０の２倍以上、５倍以上、１０倍
以上、２５倍以上、５０倍以上、１００倍以上、５００倍以上、又は１０００倍以上であ
る。ある種の実施形態において、ＣＯＸ−１と比較したＣＯＸ−２に対する化合物の選択
性は、同じアッセイで、インドメタシンの選択性の３倍、５倍、１０倍、５０倍、１００
倍、２００倍、５００倍、又は１０００倍を超える。
【０１２１】
ある種の有用な選択的ＦＡＡＨ阻害剤としては、ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２の活性を有
意には阻害しない生理学的濃度で、ＦＡＡＨの活性を阻害するものが挙げられる。したが
って、その化合物のＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２に対するＩＣ５０は、ＦＡＡＨに対するＩ
Ｃ５０の２倍以上、５倍以上、１０倍以上、１５倍以上、２０倍以上、１００倍以上、５
００倍以上、１０００倍倍以上である。特に望ましいのは、治療上有効な濃度、例えば疼
痛を軽減するのに有効な濃度において、ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を計測可能なほどには
阻害しない化合物である。有用な化合物としては、ＦＡＡＨに対するＩＣ５０が約８０μ
Ｍ未満、約６０μＭ未満、約４０μＭ未満、約２０μＭ未満、約１０μＭ未満、約５μＭ
未満、約２．０μＭ未満、約１．５μＭ未満、約１．０μＭ未満、約０．５μＭ未満、約
０．４μＭ未満、約０．３μＭ未満、約０．２μＭ未満、約０．１μＭ未満、約０．０８
μＭ未満、約０．０６μＭ未満、約０．０４μＭ未満、約０．０２μＭ未満、又は約０．
０１μＭ未満であり、ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２に対するＩＣ５０が約１μＭ、約５μＭ
、約１０μＭ、約１５μＭ、約２０μＭ、約５０μＭ、約１００μＭ、約２００μＭ、又
は約４００μＭを超えるものが挙げられる。ある種の実施形態において、化合物のＦＡＡ
Ｈに対するＩＣ５０は、同じアッセイで、インドメタシンのＦＡＡＨに対するＩＣ５０の
約５倍以下、約１倍以下、約０．１倍以下、約０．０５倍以下、約０．０１倍以下、又は
約０．００１倍以下である。
【０１２２】
当然のことながら、その他の有用なＦＡＡＨ阻害剤は、ＣＯＸ−１の活性を有意には阻
害しない生理学的濃度で、ＣＯＸ−２をも阻害する。特に望ましいのは、治療上有効な濃
度、例えば疼痛を軽減するのに有効な濃度において、ＣＯＸ−１を計測可能な程には阻害
しない化合物である。有用な化合物としては、ＦＡＡＨに対するＩＣ５０が約８０μＭ未
満、約６０μＭ未満、約４０μＭ未満、約２０μＭ未満、約１０μＭ未満、約５μＭ未満
、約２．０μＭ未満、約１．５μＭ未満、約１．０μＭ未満、約０．５μＭ未満、約０．
４μＭ未満、約０．３μＭ未満、約０．２μＭ未満、約０．１μＭ未満、約０．０８μＭ
未満、約０．０６μＭ未満、約０．０４μＭ未満、約０．０２μＭ未満、又は約０．０１
μＭ未満であり、ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０が約２．０μＭ未満、約１．５μＭ未満、
約１．０μＭ未満、約０．５μＭ未満、約０．４μＭ未満、約０．３μＭ未満、約０．２
μＭ未満、約０．１μＭ未満、約０．０８μＭ未満、約０．０６μＭ未満、約０．０４μ
Ｍ未満、約０．０２、又は０．０１μＭ未満であり、ＣＯＸ−１に対するＩＣ５０が約１
μＭ、約５μＭ、約１０μＭ、約１５μＭ、又は約２０μＭを超えるものが挙げられる。
ある種の実施形態において、ＦＡＡＨ阻害剤などのＣＯＸ−２に対するＩＣ５０は、同じ
アッセイで、インドメタシンのＣＯＸ−２に対するＩＣ５０の２０倍未満、１０倍未満、
５倍未満、３倍未満、２倍未満、１倍未満、０．５倍未満、０．４倍未満、０．３倍未満
、０．２倍未満、０．１倍未満、又は０．０５倍未満である。ある種の実施形態において
、ＦＡＡＨ阻害剤などのＣＯＸ−１に対するＩＣ５０は、同じアッセイで、インドメタシ
ンのＣＯＸ−１に対するＩＣ５０の２倍以上、５倍以上、１０倍以上、２５倍以上、５０
倍以上、１００倍以上、５００倍以上、又は１０００倍以上である。
【０１２３】
ある種の有用な選択的ＣＯＸ−２阻害剤としては、ＦＡＡＨの活性を有意には阻害しな
い生理学的濃度で、ＣＯＸ−２の活性を阻害するものが挙げられる。特に望ましいのは、
治療上有効な濃度、例えば疼痛を軽減するのに有効な濃度において、ＦＡＡＨを有意には
阻害しない化合物である。有用な化合物としては、ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０が約２．
０μＭ未満、約１．５μＭ未満、約１．０μＭ未満、約０．５μＭ未満、約０．４μＭ未
満、約０．３μＭ未満、約０．２μＭ未満、約０．１μＭ未満、約０．０８μＭ未満、約
０．０６μＭ未満、約０．０４μＭ未満、約０．０２μＭ未満、又は約０．０１μＭ未満
であり、ＦＡＡＨに対するＩＣ５０が約５μＭ、約１０μＭ、約１５μＭ、約２０μＭ、
約５０μＭ、約１００μＭ、約２００μＭ、又は約４００μＭを超えるものが挙げられる
。当然のことながら、その他の有用なＣＯＸ−２阻害剤は、治療上妥当な投与量でＦＡＡ
Ｈをも阻害する、すなわちそれらの阻害剤は、ＦＡＡＨと比較してＣＯＸ−２に対して特
に選択的ではない。ある種の実施形態において、化合物のＣＯＸ−２に対するＩＣ５０は
、同じアッセイで、インドメタシンのＣＯＸ−２に対するＩＣ５０の２０倍未満、１０倍
未満、５倍未満、３倍未満、２倍未満、１倍未満、０．５倍未満、０．４倍未満、０．３
倍未満、０．２倍未満、０．１倍未満、又は０．０５倍未満である。ある種の実施形態に
おいて、化合物のＣＯＸ−１に対するＩＣ５０は、同じアッセイで、インドメタシンのＣ
ＯＸ−１に対するＩＣ５０の２倍以上、５倍以上、１０倍以上、２５倍以上、５０倍以上
、１００倍以上、５００倍以上、又は１０００倍以上である。
【０１２４】
化学式Ｉを有するある種の化合物、例えば、Ｒ６がＣ１〜Ｃ６アルキルである化合物は
、有効なＦＡＡＨ阻害剤であるが、特に有効なＣＯＸ−２阻害剤ではない。しかし、その
ような化合物の多くは、代謝されてＲ６がＨである形態になる。これら代謝産物の多くは
、有効なＣＯＸ−２阻害剤であるが、ある程度ＦＡＡＨを阻害できるにしても高度に有効
なＦＡＡＨ阻害剤ではない。したがって、ＦＡＡＨ阻害剤であり、かつＲ６がＣ１〜Ｃ６
アルキルである化学式Ｉを有する化合物は、患者に投与した場合、異なる２つの活性段階
、すなわち、ＣＯＸ−２阻害がほとんど有意でないか全く有意でないことで特徴付けられ
る最初の比較的高度のＦＡＡＨ阻害段階と、それに続く、ＦＡＡＨ阻害が低いことで特徴
付けられるＣＯＸ−２阻害段階とを提示し得る。
【０１２５】
［実施例］
以下に記載するＣｏｘ精製酵素アッセイ法を用いて、インドメタシンによるヒトＣＯＸ
−２及びヒツジＣＯＸ−１の阻害を測定した。図１に示すように、インドメタシン（０．
１３μＭ）によるＣＯＸ−１阻害に対するＩＣ５０は、インドメタシン（０．１μＭ）に
よるＣＯＸ−２阻害に対するＩＣ５０とほとんど同じであった。対照的に（図２に示すよ
うに）、デスメチルインドメタシン（１５μＭ）によるＣＯＸ−１阻害に対するＩＣ５０
は、デスメチルインドメタシン（０．１〜０．３μＭ）によるＣＯＸ−２阻害に対するＩ
Ｃ５０よりも５０〜１５０倍大きかった。したがって、インドメタシンのＣＯＸ−２に対
する選択性（ＣＯＸ−１に対するＩＣ５０／ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０）は１．３に過
ぎないが、一方、デスメチルインドメタシンのＣＯＸ−２に対する選択性は５０〜１５０
である。
【０１２６】
ある種の化合物を合成し、それら各化合物のＣＯＸ−１、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨに対
する阻害活性を、以下に記載する方法を用いて測定した。これらの分析結果を図３〜５に
示す。図３〜５には、幾つかの化合物のＣＯＸ−１に対するＩＣ５０（精製酵素アッセイ
）、ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０（精製酵素アッセイ）ＣＯＸ−１に対するＩＣ５０（ヒ
ト全血（ＨＷＢ）アッセイ）、ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０（ヒト全血（ＨＷＢ）アッセ
イ）、ＦＡＡＨに対するＩＣ５０（ラット脳アッセイ）、ＦＡＡＨに対するＩＣ５０（ヒ
ト脳アッセイ）及びＦＡＡＨに対するＩＣ５０（ヒトＭＣＦ７細胞アッセイ）を示す。
【０１２７】
ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２の阻害：精製酵素アッセイ
カイマンケミカル社（Ｃａｙｍａｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ）［米国ミシガン州アンアーバ
ー（Ａｎｎ  Ａｒｂｏｒ）所在］から入手できる試験キットを用いて、各化合物の精製Ｃ
ＯＸ−１及び精製ＣＯＸ−２に対する阻害活性を測定した。ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２は
アラキドン酸をプロスタグランジンＨ２（ＰＧＨ２）に変換するので、精製ＣＯＸ−１酵
素の存在下及び精製ＣＯＸ−２酵素の存在下でのＰＧＨ２産生に対する化合物の影響を測
定することによって、試験化合物のＣＯＸ阻害活性を評価できる。このアッセイ法で、Ｐ
ＧＨ２の産生は、ＳｎＣｌ２を用いてＰＧＨ２をプロスタグランジンＦ２α（ＰＧＦ２α
）に還元し、次いで適当な抗体を用いるエンザイムイムノアッセイ（ＥＩＡ）によりＰＧ
Ｆ２αを検出することによって測定できる。この分析の結果を図１〜５に示す。
【０１２８】
ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２の阻害：ヒト全血アッセイ
また、ヒト全血アッセイを使用して、各化合物のＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２に対する阻
害活性を測定した。簡潔には、前２週間にＮＳＡＩＤを摂取していない３〜６人の健常ボ
ランティアからヒト全血を採取した。全血中でのＣＯＸ−１活性を測定するために、バー
グ（Ｂｅｒｇ）らが発表しているように（Ｉｎｆｌａｍｍ．Ｒｅｓ．、１９９９年、４８
巻、ｐ．３６９〜３７９）、全血１００μｌを試験化合物ビヒクル溶液のアリコート２μ
ｌと、あるいはビヒクル単独と混合し、３７℃で１時間インキュベートした。４℃で５分
間、１２０００ｇで遠心分離することによってサンプルから血漿を単離し、次いで、ＥＬ
ＩＳＡアッセイ（例えば、Ｃａｙｍａｎ  ＥＩＡキット、カタログ番号５１９０３１）を
用いてトロンボキサンＢ２（ＴＸＢ２）レベルをアッセイした。全血中でのＣＯＸ−２活
性を測定するために、バーグらが発表しているように（上述）、ヘパリン化全血１００μ
ｌを１０ｍｇ／ｍｌ  ＬＰＳ（リポ多糖）のアリコート１μｌ、及び試験化合物ビヒクル
溶液のアリコート２μｌ又はビヒクル単独と混合し、３７℃で２４時間インキュベートし
た。４℃で５分間、１２０００ｇで遠心分離することによってサンプルから血漿を単離し
、ＥＬＩＳＡアッセイ（例えば、Ｃａｙｍａｎ  ＥＩＡキット、カタログ番号５１４０１
０）を用いてプロスタグランジンＥ２（ＰＧＥ２）を分析した。この分析結果を図３〜５
に示す。
【０１２９】
ＦＡＡＨの阻害：ヒト全細胞アッセイ、並びにラット及びヒト脳ホモジェネート・アッ
セイ
化合物がＦＡＡＨを阻害する能力を、以下に記載するように、ヒト全細胞並びにヒト及
びラットの脳ホモジェネート中で測定した。
【０１３０】
ＦＡＡＨラット脳膜組織（ＲＢＭ）ホモジェネートの調製
９匹の成熟ラット（チャールズリバー社（Ｃｈａｒｌｅｓ  Ｒｉｖｅｒ）のＣＤ系、雌
、２００ｇ）をそれぞれイソフルランで麻酔し、速やかに断頭した。直ちにそれぞれの脳
を取り出し、氷に浸けたチューブ中で（チューブ当たり３個の脳）冷却した。９個の脳の
総湿重量は約１８ｇであった。各チューブに２５ｍｌの「ホモジェネート緩衝液」（１ｍ
ＭのＭｇＣｌ２を含む２０ｍＭのＨＥＰＥＳ緩衝液、ｐＨ７．０）を添加した。Ｏｍｎｉ
ＧＬＨホモジェナイザー（オムニインターナショナル社（Ｏｍｎｉ  Ｉｎｔｅｒｎａｔ
ｉｏｎａｌ）［米国ジョージア州マリエッタ（Ｍａｒｉｅｔｔａ）所在］を使用して、脳
を氷に浸け１分間ホモジェネートした。ホモジェネートを３本の遠心チューブに移し、４
℃で２０分間、３６５００ｇで遠心分離した。上清液を棄て、各ペレットを２５ｍｌの「
ホモジェネート緩衝液」に再懸濁した。再懸濁した材料を再び遠心分離した（４℃で２０
分間、３６５００ｇ）。ペレットを１０ｍＬの「ホモジェネート緩衝液」に再懸濁させて
混合し、３７℃の水浴中で１５分間インキュベートした。次いで、チューブを氷に浸けて
５分間静置し、続いて、４℃で２０分間、３６５００ｇで遠心分離した。上清液を棄て、
次いで、膜ペレットを４０ｍＬの「再懸濁緩衝液」（１ｍＭのＥＤＴＡ及び３ｍＭのＭｇ
Ｃｌ２を含む５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ緩衝液、ｐＨ７．４）中に再懸濁した。ブラッ
ドフォード法によるタンパク質アッセイを実施し、タンパク質濃度を測定した。タンパク
質をネジ蓋付きクライオチューブにそれぞれ〜４００μＬを等分に入れて、液体窒素中で
急速凍結し、アッセイに使用するまで−８０℃で貯蔵した。
【０１３１】
ＦＡＡＨヒト脳膜組織（ＨＢＭ）ホモジェネートの調製
１０ｇの正常ヒト脳表層組織（ｎ＝３のドナーから集めた）をアナリティカルバイオロ
ジカルサービス（ＡＢＳ）社（Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｓｅｒｖ
ｉｃｅｓ（ＡＢＳ），Ｉｎｃ．）［米国デラウェア州ウィルミントン（Ｗｉｌｍｉｎｇｔ
ｏｎ）所在］から購入した。この組織は、ＡＢＳによって死後約４時間以内に収集され、
急速凍結され、−８０℃で貯蔵された。脳組織を解凍し、氷に浸けた大型セラミック乳鉢
に移した。５０ｍＬの氷冷「ホモジェネート緩衝液」（１ｍＭのＭｇＣｌ２を含む２０ｍ
ＭのＨＥＰＥＳ緩衝液、ｐＨ７．０）を乳鉢に加え、組織を乳棒でホモジェネートした。
ホモジェネートを、４℃で２０分間、３６５００ｇで遠心分離した。上清液を棄て、ペレ
ットを「ホモジェネート緩衝液」に再懸濁し、前と同様に遠心分離した。再度上清液を棄
て、ペレットを３０ｍｌのホモジェネート緩衝液に再懸濁し、３７℃の水浴中で２０分間
インキュベートした。次いで、ホモジェネートを前と同様に遠心分離した。上清液を棄て
、膜ペレットを３０ｍｌの「再懸濁緩衝液」（１ｍＭのＥＤＴＡ及び３ｍＭのＭｇＣｌ２
を含む５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ緩衝液、ｐＨ７．４）中に再懸濁した。ブラッドフォ
ード法によるタンパク質アッセイを実施し、タンパク質濃度を測定した。タンパク質をネ
ジ蓋付きクライオチューブにそれぞれ〜２００μＬずつ等分して入れ、液体窒素中で急速
凍結し、アッセイに使用するまで−８０℃で貯蔵した。
【０１３２】
ＦＡＡＨヒト癌腫細胞膜組織（ＨＣＭ）ホモジェネートの調製
ヒト乳腺上皮癌腫ＭＣＦ７細胞をアメリカンタイプカルチャーコレクション（Ａｍｅｒ
ｉｃａｎ  Ｔｙｐｅ  Ｃｕｌｔｕｒｅ  Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）（ＡＴＣＣ番号ＨＴＢ−
２２［米国バージニア州マナサス（Ｍａｎａｓｓａｓ）所在］）から入手し、実質的にＡ
ＴＣＣによる説明の通りに培養した。簡潔には、細胞を、４ｍＭのＬ−グルタミン、最終
容積で１０％のウシ胎児血清（ＡＴＣＣカタログ番号３０−２０２０）、及び０．１ｍｇ
／ｍｌのヒト組換えインスリン（シグマ社（Ｓｉｇｍａ）［米国ミズーリ州セントルイス
（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ）所在］）を追加したイーグル（Ｅａｇｌｅ）の最小必須培地（ＡＴ
ＣＣカタログ番号３０−２００３）中で増殖させた。細胞を５％の二酸化炭素を含む空気
中で増殖させた。細胞が約８０％の集密度に到達したら、付着細胞を、ハンクス（Ｈａｎ
ｋｓ）の平衡塩類溶液（ＡＴＣＣカタログ番号３０−２２１３）で洗浄し、掻き取って懸
濁液とし、臨床用遠心機中、室温で遠心分離して収集した。次いで、細胞ペレットを、ハ
ンクスの平衡塩類溶液に再懸濁し、続いて遠心分離することによって洗浄した。次いで、
細胞ペレットをドライアイス−エタノール中で急速凍結し、−８０℃で貯蔵した。細胞ペ
レットを解凍し、２５ｍｌのホモジェネート緩衝液を添加した。次いで、前述のラットの
脳ホモジェネートと同様にして、ＭＣＦ７細胞の膜ホモジェネートを調製した。ブラッド
フォード法によるタンパク質アッセイを行い、タンパク質濃度を測定した。タンパク質を
ネジ蓋付きクライオチューブにそれぞれ〜２００μＬずつ等分して入れ、液体窒素中で急
速凍結し、アッセイに使用するまで−８０℃で貯蔵した。
【０１３３】
ＦＡＡＨ活性の測定
オメール（Ｏｍｅｉｒ）ら（Ｌｉｆｅ  Ｓｃｉ．、１９９５年、５６巻、ｐ．１９９９
）及びファウラー（Ｆｏｗｌｅｒ）ら（Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．、
１９９７年、２８３巻、ｐ．７２９）の方法の変形を利用して、各ホモジェネート（ラッ
ト脳、ヒト脳、又はヒト乳腺細胞癌腫ＭＣＦ７細胞）中でのＦＡＡＨ活性をアッセイした
。ラット脳膜組織（ＲＢＭ）ホモジェネート中でのＦＡＡＨのアッセイのため、ＲＢＭホ
モジェネート（最終容積で２０μｌの１０ｍＭ  Ｔｒｉｓ（ｐＨ６．５）中にタンパク質
７μｇ）を、阻害剤（ビヒクルは最終濃度が１％のＤＭＳＯ）の存在下、又は非存在下で
１８０μｌの混合物と混合し、３７℃で１０分間、インキュベートした。この１８０μｌ
の混合物は、２．０μＭ非標識化アナンダミド、０．０３μＣｉ放射能標識化アナンダミ
ド［エタノールアミン１−３Ｈ］（４０〜６０Ｃｉ／ミリモル、製造番号ＡＲＴ−６２６
、アメリカンラジオラベルドケミカルズ社（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｌ
ｅｄ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）［米国ミズーリ州セントルイス所在］、１ｍｇ／ｍｌウシ血
清アルブミン（脂肪酸不含有ＢＳＡ、電気透析グレード、シグマ社［米国ミズーリ州セン
トルイス所在］、１０ｍＭ  Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐＨ６．５）、及び１ｍＭ  ＥＤＴＡか
らなる。サンプルを氷に浸け、反応を終結させた。産生物３Ｈ−エタノールアミン及び未
反応の３Ｈ−アナンダミド基質を、それぞれ２つの方法（１）クロロホルム／メタノール
抽出を用いる方法、又は（２）反応混合物を、活性炭含有ガラス繊維フィルターを通過さ
せる方法のいずれかによって分離した。サンプルに０．４ｍｌのクロロホルム／メタノー
ル（１：１  ｖ／ｖ）を添加、激しく撹拌し、遠心分離して水相と有機相を分離すること
によって、サンプルをクロロホルム／メタノールで抽出した。水相のアリコート（０．２
ｍｌ）中で検出される放射能（ＦＡＡＨで触媒される３Ｈ−アナンダミドの分解に対応す
る）を、クエンチ補正付きの液体シンチレーション計数によって測定した。ジョンソン（
Ｊｏｎｓｓｏｎ）らが記載している（Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、２００１年、１
３３巻、ｐ．１２６３）と同様にして、ＩＣ５０値を決定した。別法として、ウィルソン
（Ｗｉｌｓｏｎ）らが記載している固相抽出法（Ａｎａｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．、２００３
年、３１８巻、ｐ．２７０）の変形法を用いて反応物を精製した。この方法では、次のよ
うに変更した。すなわち、反応物を３７℃で１０分間、インキュベートし、氷に浸けて冷
却した後、１０μｌのリン酸ナトリウム溶液［０．５Ｍ（ｐＨ２．０）］を添加して反応
混合物を酸性化した。酸性化した反応混合物のアリコート９０μｌを、ガラス繊維フィル
ターの上部に８０μｌの水を入れた活性炭（ウィルソンらが記載しているように予めメタ
ノールで洗浄）に接触させ、遠心分離し、ウィルソンらが前に記載していると同様にして
溶離液の放射能を計数した。
【０１３４】
薬物動態パラメータの測定
各種の薬物動態パラメータを測定するために、試験化合物を投与した動物の血漿サンプ
ルを収集し、ＬＣ／ＭＳで分析する。簡潔には、サンプル（１０μｌ）を、サンプル抽出
カートリッジ（Ｗａｔｅｒｓ  Ｏａｓｉｓ  ＨＬＢ  Ｄｉｒｅｃｔ  Ｃｏｎｎｅｃｔ）に
向かって流れる１０％メタノール／水中に注入する。サンプルを０．５分間洗浄し、続い
てカラムを切り替えてサンプル抽出カートリッジをＨＰＬＣの流路に挿入する。逆相ＨＰ
ＬＣカラム（Ｗａｔｅｒｓ  Ｘｔｅｒｒａ  ＩＳ  Ｃ８  ２．１×２０ｍｍ、粒径５μｍ
）上でサンプルを溶離し、グラジエントで溶出する（移動相Ａ：１０ｍＭ  ＮＨ４ＯＨ／
ｄＨ２Ｏ溶液、移動相Ｂ：２０％メタノール／アセトニトリル溶液。初期条件はＢが２０
％、１．５分間でＢを９０％まで増加させ、０．５分間保持し、次いでカラムを再度平衡
化するために１分間初期条件に戻す。流量はすべて０．４ｍｌ／分）。ＭＲＭ方式で操作
されるＭｉｃｒｏｍａｓｓ  Ｑｕａｔｔｒｏ  Ｍｉｃｒｏ（ウォーターズコーポレーショ
ン社（Ｗａｔｅｒｓ  Ｃｏｒｐ．）［米国マサチューセッツ州ミルフォード（Ｍｉｌｆｏ
ｒｄ）所在］）トリプル四重極型質量分析装置を用いて、ＨＰＬＣカラムから溶出する試
験化合物を検出する。濃度は、内部標準に対する相対出力を測定し、試験化合物の標準濃
度曲線に基づいて計算する。ＭａｓｓＬｙｎｘ（商標）ソフトウェア（ウォーターズコー
ポレーション社［米国マサチューセッツ州ミルフォード所在］）を用いて、各血漿サンプ
ル中の試験化合物の絶対濃度を計算する。Ｍｉｃｒｏｓｏｆｔ（登録商標）Ｅｘｃｅｌ（
登録商標）、サミット社（Ｓｕｍｍｉｔ）のソフトウェアであるＰＫソリューション（Ｐ
Ｋ  Ｓｏｌｕｔｉｏｎｓ）２．０又はグラフ・パッド・プリズム（Ｇｒａｐｈ  Ｐａｄ  
Ｐｒｉｓｍ）（グラフパッド・ソフトウェア・インコーポレイティッド社（ＧｒａｐｈＰ
ａｄ  Ｓｏｆｔｗａｒｅ，Ｉｎｃ．）［米国カリフォルニア州サンディエゴ（Ｓａｎ  Ｄ
ｉｅｇｏ）所在］）のデータから濃度対時間のプロットを作製し、ＰＫ曲線を作製する。
作製した曲線から、静脈（ＩＶ）及び経口で投与された動物について、ソフトウェアを使
用してＡＵＣｎ（血漿濃度曲線下面積、ｎ＝実験時間）を計算する。経口でのバイオアベ
イラビリティー（Ｆｎ）は、式：Ｆ＝ＡＵＣｏｒａｌ／ＡＵＣＩＶを用いて計算する。Ｃ
ｍａｘ及びＴｍａｘは、経口濃度曲線を目視により検査して決定する。Ｃｍａｘは、報告
する実験継続時間中に血液中を循環する試験化合物の時間Ｔ（Ｔｍａｘ）における最大濃
度である。最終半減期ｔ１／２は、ＩＶ曲線上の排泄相を表す２つ以上のデータ点を用い
て計算される。したがって、ｔ１／２は、試験品濃度の自然対数を時間（排泄相）に対し
てプロットして作製される線の勾配（β）を式、ｔ１／２＝０．６９３／βに挿入して計
算される。分布容積（Ｖｄ）は、式、Ｖｄ＝Ｃｌｓ／β（Ｃｌｓ＝全身クリアランス、β
＝ｔ１／２の式による勾配）を用いて決定される。Ｃｌｓは、投与量をＡＵＣＩＶで除し
て決定される。
【０１３５】
任意の各種動物モデルを使用して、炎症軽減及び疼痛治療における本発明化合物の有効
性を試験できる。有用な化合物は、１つ又は複数の動物モデルで炎症及び疼痛の軽減にお
ける有効性を示す可能性がある。
【０１３６】
［抗炎症活性を評価するための動物モデル］
カラゲニン誘発足蹠浮腫モデル
このモデルについては、例えばウィンター（Ｗｉｎｔｅｒ）らが発表している（Ｐｒｏ
ｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ．Ｂｉｏｌ．Ｍｅｄ．、１９６２年、１１１巻、ｐ．５４４）。簡潔
には、水を自由に摂取させながらラットを１７〜１９時間絶食させ、その後、試験化合物
、インドメタシン若しくはセレコキシブ、又は対照ビヒクル（１％メチルセルロース／脱
イオン水溶液）の３回までの投与によって経口治療する。最終治療の１時間後に、左後肢
に０．０５ｍｌの２％カラゲニン溶液を注入して肢浮腫を誘発させる。プレチスモ容積計
を用いて、経口治療の前、カラゲニン注入時、カラゲニン注入の１．５時間後、３時間後
、４．５時間後において、各ラットの左後肢容積を測定する。各時点の各ラットの浮腫容
積は、経口治療の時点における容積からの変化量で表現され、治療群の抗炎症効果は、カ
ラゲニン注入の１．５時間後、３時間後及び４．５時間後における、ビヒクルのみの群と
比較した抑制の百分率として表現される。異なる浮腫群間の階差の有意性は、一元配置分
散分析（ＡＮＯＶＡ）と、続くダネットの非ペアｔ検定とによって評価する。このモデル
では、痛覚過敏応答及びＰＧＥ２産生も測定できる（チャン（Ｚｈａｎｇ）ら、Ｊ．Ｐｈ
ａｒｍａｃｏｌ．ａｎｄ  Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒａｐ．、１９９７年、２８３巻、ｐ．１０６
９）。
【０１３７】
完全フロイント・アジュバント（ＣＦＡ）誘発関節炎モデル
このモデルでは、第１日に、体重が１６０±１０ｇのルイス（Ｌｅｗｉｓ）系雄性ラッ
ト８匹の群に対し、右後肢の足底下領域に充分に粉砕した結核（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉ
ｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）死菌（０．１ｍｌの軽質鉱油中に０．３ｍｇ、完全フ
ロイント・アジュバント、ＣＦＡ）を注入することによって、関節炎を誘発させる。後肢
容積は、第０日、第１日及び第５日（右後肢、ＣＦＡあり）及び第０日、第１４日及び第
１８日（左後肢、ＣＦＡなし）に水置換によって測定し、第０日及び第１８日にラットの
体重を計量する。２％のＴｗｅｅｎ８０溶液に溶解又は懸濁した試験化合物を毎日新たに
調製し、５連続日（第１日〜第５日）の間、１日に２回、ＣＦＡ注入の開始１時間前に経
口で投与する。ＣＦＡを注入したビヒクル対照ラットの場合、第１日に比較した第５日の
肢容積の増加（急性期炎症）は、一般に０．７〜０．９ｍｌであり、第１４日に比較した
第１８日の増加（遅発期炎症）は、一般に０．２〜０．４ｍｌである。したがって、この
モデルでの抗炎症活性は、急性期及び遅発期において計算された値によって示すことがで
きる。また、第０日及び第１８日に動物の体重を計量したが、ＣＦＡを注入したビヒクル
対照動物は、この期間中に、一般に体重が４０〜６０ｇ増加する。ビヒクルで治療した対
照に比べて肢容積が３０％以上低下したのは、有意の抗炎症活性によるものと考えられる
。各治療群に対する平均値±ＳＥＭを求め、ビヒクル群と治療群を比較するためにダネッ
ト検定を適用した。階差はＰ＜０．０５で有意と考えられる。前肢、尾、鼻及び耳の多発
性関節炎は、目視により評点が可能であり、初日及び最終日に記入するが、プラス（＋）
記号は膨張応答を意味し、マイナス（−）記号は正常である。関節炎症状のさらなる放射
線学的指標を判定するために、後肢のＸ線撮影を実施することもできる。痛覚過敏もこの
モデルで測定することができ、試験化合物の鎮痛効果を判定することが可能になる（ベル
トレッリ（Ｂｅｒｔｏｒｅｌｌｉ）ら、Ｂｒｉｔ．Ｊｏｕｒｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、
１９９９年、１２８巻、ｐ．１２５２）。
【０１３８】
空気嚢モデル
このモデルは、マスフェレル（Ｍａｓｆｅｒｒｅｒ）らが発表している（Ｐｒｏｃ．Ｎ
ａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１９９４年、９１巻、ｐ．３２２８）。簡潔には、
ルイス系雄性ラット（１７５〜２００ｇ、ハーラン・スプラーグ・ドーレイ社（Ｈａｒｌ
ａｎ  Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙ）の背中の肩甲骨間領域に２０ｍｌの滅菌空気を注
入して空気の空洞を作る。その空洞に、さらに３日毎に１０ｍｌの空気を注入して空間を
開いたままに保持する。最初の空気注入から７日後に、滅菌生理食塩水に溶解した１％カ
ラゲニン溶液２ｍｌを嚢内に直接注入し、炎症応答を作り出す。治療及び未治療動物につ
いて、滲出液の容積を測定し、滲出液中に存在する白血球の数をライト−ギムザ染色法に
よって測定する。さらに、治療及び未治療動物から得た嚢滲出液中のＰＧＥ２及び６−ケ
ト−ＰＧＦ１αを、特殊ＥＬＩＳＡ法（カイマンケミカル社［米国ミズーリ州アンアーバ
ー所在］）によって測定した。
【０１３９】
［痛活性評価用動物モデル］
カラゲニン誘発熱痛覚過敏
このモデルは、ハーグリーブス（Ｈａｒｇｒｅａｖｅｓ）らが発表している（Ｐａｉｎ
、１９８８年、３２巻、ｐ．７７）。簡潔には、右後肢への２％カラゲニン懸濁液（０．
１ｍｌ）足底下注入によって炎症を誘発させる。３時間後、熱侵害受容刺激を用いて侵害
受容閾値を評価する（足底試験）。後肢の真下にビーム光（最大強度の４４％）の焦点を
合わせ、肢のフリック（ｆｌｉｃｋ）反応潜在時間（遮断時間：３０秒）によって熱侵害
受容閾値を求める。疼痛閾値は、試験化合物又は対照での経口治療の１時間後に、同側（
炎症）及び反対側（対照）の後肢で測定した。結果は、各後肢に対する秒（ｓｅｃ）で表
した侵害受容閾値、及び各ラットに対するビヒクル群の平均値からの受容侵害閾値の偏差
（平均値±ＳＥＭ）の百分率で表すことができる。スチューデントのｔ検定を用いて、ビ
ヒクル治療群の炎症肢と対照肢との間の侵害受容閾値を比較し、統計的に有意な階差は、
Ｐ＜０．０５と考える。治療群とビヒクル群との間の統計的有意性は、ＳｉｇｍａＳｔａ
ｔ  Ｓｏｆｔｗａｒｅを用いる一元配置分散分析（Ｐ＜０．０５）の後に、残差分散を用
いるダネットの検定によって判定する。
【０１４０】
フェニルベンゾキノン誘発ライシング（Ｗｒｉｔｈｉｎｇ）モデル
このモデルは、ジークムント（Ｓｉｅｇｍｕｎｄ）らが発表している（Ｐｒｏｃ．Ｓｏ
ｃ．Ｅｘｐ．Ｂｉｏ．Ｍｅｄ．、１９５７年、９５巻、ｐ．７２９）。簡潔には、試験化
合物、モルヒネ又はビヒクルの経口投与から１時間後に、腹膜内経路で０．０２％フェニ
ルベンゾキノン（ＰＢＱ）溶液をマウスに注入する（１２．５ｍＬ／ｋｇ）。ＰＢＱ注入
後の第５分から第１０分までの伸展（ｓｔｒｅｔｃｈ）及びライシングの回数を記録し、
また、動力学的評価を得るために第３５分から第４０分の間、及び第６０分から第６５分
の間で計数してもよい。結果は、伸展及びライシングの回数（平均値±ＳＥＭ）及びビヒ
クル治療群の平均値から計算される侵害受容閾値の偏差の百分率として表される。治療群
と対照群との間の階差に関する統計的有意性は、ＳｉｇｍａＳｔａｔ  Ｓｏｆｔｗａｒｅ
を用いる一元配置分散分析（Ｐ＜０．０５）の後に、残差分散を用いるダネットの検定に
よって判定する。
【０１４１】
カオリン誘発関節炎モデル
このモデルは、ヘルツ（Ｈｅｒｔｚ）らが発表している（Ａｒｚｎｅｉｍ．Ｆｏｒｓｃ
ｈ．、１９８０年、３０巻、ｐ．１５４９）。簡潔には、ラットの右後脚の膝関節に０．
１ｍｌのカオリン懸濁液を注入して関節炎を誘発させる。試験化合物は、１５分後に、及
び２時間後に再度、皮下投与する。対照化合物は、経口又は皮下で投与してよい。治療後
１．５時間から５．５時間までの１時間毎に歩行を評価し、次のように評点をつける、す
なわち、正常歩行（０）、軽度の不能（１）、足の間欠的引上げ（２）、足を引上げたま
ま（３）。結果は、各時点における個々の値から計算される平均歩行評点（平均値±ＳＥ
Ｍ）、及び治療後の４．５時間及び５．５時間におけるビヒクル治療群の平均値から計算
される平均評点の偏差の百分率として表される。治療群及びビヒクル治療群の間の階差に
関する統計的有意性は、各時点での一元配置分散分析（Ｐ＜０．０５）の後に、残差分散
を用いるダネットの検定によって判定する。
【０１４２】
末梢単神経障害モデル
このモデルは、ベネット（Ｂｅｎｎｅｔｔ）らが発表しており（Ｐａｉｎ、１９８８年
、３３巻、ｐ．８７）、経口で投与された試験化合物の末梢単神経障害モデルにおける抗
痛覚過敏効果を評価するのに使用できる。試験物質の効果は、非治療対照又は対照物質例
えばモルヒネと比較できる。末梢単神経障害は、スプラーグドーレイ社（Ｓｐｒａｇｕｅ
Ｄａｗｌｅｙ）の雄性のラットを麻酔し（ペントバルビタール；腹膜内経路による４５
ｍｇ／ｋｇ）、坐骨神経をゆるく結紮することによって誘発させる。１４日後、機械的な
侵害受容刺激（ａｎａｌｇｅｓｉｍｅｔｅｒ  ｐａｗ  ｐｒｅｓｓｕｒｅ試験；ウーゴバ
シル社（Ｕｇｏ  Ｂａｓｉｌｅ）［イタリア国所在］）を利用して受容侵害閾値を評価す
る。試験化合物及び対照化合物並びにビヒクルを経口で投与する（１％メチルセルロース
に含めて１０ｍｇ／ｋｇ）。侵害受容反応（発声又は足退避）に到達するまで、動物の後
肢に加える圧力を増加させる。疼痛閾値（接触圧力のグラム）は、治療後の６０分に、同
側（障害）及び反対側（障害なし）の後肢で測定する。結果は、障害肢及び非障害肢（ビ
ヒクル治療群）に対する接触圧力（グラム）の侵害受容閾値（平均値±ＳＥＭ）、及びビ
ヒクル治療群の平均値から計算される侵害受容閾値の偏差の百分率として表される。ビヒ
クル治療群の非障害肢と障害肢との間の侵害受容閾値の比較は、スチューデントのｔ検定
を用いて実施する。治療群とビヒクル群との間の階差に関する統計的有意性は、障害後肢
に対してＳｉｇｍａＳｔａｔ  Ｓｏｆｔｗａｒｅ（ＳｉｇｍａＳｔａｔ（登録商標）ｖ．
２．０．３（ＳＰＳＳサイエンスソフトウェア（ＳＰＳＳ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｓｏｆｔｗ
ａｒｅ）、エルクラスＧｍｂＨ社，（Ｅｒｋｒａｔｈ  ｓＧｍｂＨ））を用いる一元配置
分散分析（Ｐ＜０．０５）の後に、残差分散を用いるダネットの検定によって判定する。
【０１４３】
糖尿病性神経障害の肢圧迫試験
全プロトコールの詳細は、ラキエテン（Ｒａｋｉｅｔｅｎ）らの論文中に見出される（
Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．Ｒｅｐ．、１９６３年、２９巻、ｐ．９１）。簡潔
には、ラットの腹膜内にストレプトゾトシンを注入することによって糖尿病を誘発させる
。３週間後、痛覚過敏を評価するために、肢圧迫試験法を利用して侵害受容閾値を測定す
る。試験化合物及び対照は、疼痛測定の３０分前に腹膜内に投与する。
【０１４４】
酢酸ライシング試験
簡潔には、ラットの腹膜内に酢酸（０．５％、１０ｍｌ／ｋｇ）を注入する１時間前に
、試験化合物を経口投与する。酢酸投与後の５分から１１分の間に観察される動物群当た
りのライシング回数の、ビヒクル治療対照群と比較した減少が５０％以上（≧５０）の場
合、鎮痛活性が存在する可能性を示唆している。このアッセイはケイ・イノウエ（Ｉｎｏ
ｕｅ，Ｋ．）らが発表している方法に基づく（Ａｒｚｎｅｉｍ．Ｆｏｒｓｃｈ．／Ｄｒｕ
ｇ  Ｒｅｓ．、１９９１年、４１巻、ｐ．２３５）。
【０１４５】
ホルマリン試験
全プロトコールの詳細は、ハンスカール（Ｈｕｎｓｋａａｒ）らの論文中に見出される
（Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｍｅｔｈ．、１９８５年、１４巻、ｐ．６９）。簡潔には、試験化
合物又は対照を腹膜内投与して３０分後に、ラットの右後肢に足底下経路で２０μｌの５
％ホルマリン溶液を注入する。ホルマリン注入後の初期及び後期に後足をなめる時間を記
録する。
【０１４６】
尾部フリック試験
全プロトコールの詳細は、ダムール（Ｄ’Ａｍｏｕｒ）及びスミス（Ｓｍｉｔｈ）の論
文中に見出される（Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．、１９４１年、７２巻
、ｐ．７４）。簡潔には、試験化合物又は対照を腹膜内投与して３０分後に、ビーム光の
焦点をラットの尾に合わせる。尾の退避で特徴付けられる受容侵害反応の潜在時間を記録
する。遮断時間は１５秒に設定する。
【０１４７】
尾部浸漬試験
この試験では、ラットの尾部を５０〜６０℃の湯浴に浸漬する。尾の退避で特徴付けら
れる侵害受容反応の潜在時間を測定する（ハウブリック（Ｈａｕｂｒｉｃｈ）ら、Ｊ．Ｐ
ｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．、１９９０年、２５５巻、ｐ．５１１、及びリク
トマン（Ｌｉｃｈｔｍａｎ）ら、Ｐａｉｎ、２００４年、１０９巻、ｐ．３１９）。
【０１４８】
ホットプレート試験
全プロトコールの詳細は、エディー（Ｅｄｄｙ）らの論文中に見出される（Ｊ．Ｐｈａ
ｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．、１９５０年、９８巻、ｐ．１２１）。簡潔には、試
験化合物又は対照を腹膜内投与して３０分後に、５２℃に保持した金属製ホットプレート
上にマウスを載せる。前足をなめる反射運動又はホットプレートから跳び上がることで特
徴付けられる侵害受容反応の潜在時間を記録する。遮断時間は３０秒に設定する。
【０１４９】
［不安緩解活性の評価方法］
ＦＡＡＨ活性を、したがって脂肪酸アミドのレベルを調節する本発明の化合物は、不安
緩解活性を有する可能性もある。不安緩解活性を評価する動物モデルとしては、次のもの
が挙げられる。
【０１５０】
高架式十字迷路
高架式十字迷路は、ファン・ガーレン（ｖａｎ  Ｇａａｌｅｎ）及びステックラー（Ｓ
ｔｅｃｋｌｅｒ）の論文（Ｂｅｈａｖｉｏｕｒａｌ  Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、２
０００年、１１５巻、ｐ．９５）に記載されているように、中央プラットホームを起点と
する十字型形状を効果的に形成する４つの迷路アームから構成される。迷路は、プレキシ
グラスで作製することができ、通常は高架である。迷路アームのうちの２つは壁を有さず
（開放）、２つは壁を有する（包囲）。２つの開放アームは充分照明され、２つの包囲ア
ームは暗い（クローリー（Ｃｒａｗｌｅｙ）、「Ｗｈａｔ’ｓ  Ｗｒｏｎｇ  Ｗｉｔｈ  
Ｍｙ  Ｍｏｕｓｅ？：Ｂｅｈａｖｉｏｕｒａｌ  Ｐｈｅｎｏｔｙｐｉｎｇ  ｏｆ  Ｔｒａ
ｎｓｇｅｎｉｃ  ａｎｄ  Ｋｎｏｃｋｏｕｔ  Ｍｉｃｅ」、２０００年、Ｗｉｌｅｙ−Ｌ
ｉｓｓ、ニューヨーク）。この試験は、動物が新しい環境を探索する傾向と明るく照明さ
れた開放領域を嫌悪する特性との間の本能的葛藤を前提とする（ペロー（Ｐｅｌｌｏｗ）
ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  Ｍｅｔｈｏｄｓ、１９８５年、１４巻、ｐ．１４９
）。
【０１５１】
全プロトコールの詳細は、フェドロバ（Ｆｅｄｏｒｏｖａ）らの論文中に見出される（
Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．、２００１年、２９９巻、ｐ．３３２）。簡潔には
、試験化合物又は対照を腹膜内投与して１５分後に、動物を個々に、観察者と対向する側
の開放アームのうちの１つに顔を向けて中央プラットホーム上に載せる。動物が開放及び
包囲アームに進入する回数、及び迷路の異なる区画（中央プラットホーム、開放及び包囲
アーム）中で費やす時間を記録する（ガーレンらの論文（上述）に記載されているように
）。シモニン（Ｓｉｍｏｎｉｎ）らの論文（ＥＭＢＯ  Ｊ．、１９９８年、１７巻、ｐ．
８８６）に記載されているように、動物の四肢がすべてアーム内に移動した場合に、アー
ムへの進入と記録される。５分間の試験の間、観察者又はビデオカメラにより行動を記録
する。包囲アームに比べ、開放アーム中で動物が費やした時間又は開放アームへの進入回
数が多いのは、不安緩解活性の指標である。
【０１５２】
高架式ゼロ迷路
高架式ゼロ迷路は、高架式十字迷路の変形である。高架式ゼロ迷路は、大きさが同じ２
つの開放区域及び２つの壁包囲区域を有する環状のプレキシグラス装置（すなわち、直径
４６ｃｍ、幅５．５ｃｍの環状走路）から構成される。環状走路は基盤から１メートルま
での高架とされる。この装置は、シモニンら（上述）及びクローリー（上述）の論文中に
記載されている。
【０１５３】
全プロトコールの詳細は、カシュリア（Ｋａｔｈｕｒｉａ）らの論文中に見出される（
Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、２００３年、９巻、ｐ．７６）。簡潔には、試験化合
物又は対照を腹膜内投与して３０分後に、動物を包囲区域前の開放区域の１つに載せる。
四肢がすべて進入したら新しい区域での時間と記録する。５分間の試験の間、観察者又は
ビデオカメラにより行動を記録する。壁で包囲されたアームに比べ、開放アーム中で動物
が費やした時間又は開放アームへの進入回数が多いのは、不安緩解活性の指標である。
【０１５４】
［抗侵害受容機序の評価方法］
化合物を試験して、それらの化合物が侵害受容に関係する経路に影響を与えるか否かを
判断できる。そのようなアッセイの結果を使用して、試験化合物がその抗侵害受容効果を
媒介する機序を調べることができる。
【０１５５】
３α，５α−ＴＨＰの上昇
３α−ヒドロキシ−５α−プレガン−２０−オン（３α，５α−ＴＨＰ又はアロプレガ
ノロン）は、阻害性ＧＡＢＡＡ受容体サブタイプのアゴニストとして作用するプレグナン
ステロイドであり、各種の動物系において不安緩解及び鎮痛効果の両方を有することが知
られており、ヒトでの同様な役割を支持する証拠がある。したがって、３α，５α−ＴＨ
Ｐを上昇する化合物は、抗侵害受容効果を有する可能性がある。試験化合物で治療した動
物の脳中３α，５α−ＴＨＰレベルは、以下のように、ヴァンドーレン（ＶａｎＤｏｒｅ
ｎ）らの論文（Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ、１９８２年、２０巻、ｐ．２００）に記
載されていると同様にして測定できる。簡潔には、安楽死の後、氷冷生理的食塩水中で解
剖した個々の大脳皮質半球からステロイドを抽出する。皮質は使用するまで−８０℃で凍
結する。サンプルを０．３ＮのＮａＯＨ中で超音波処理によって軟化させ、１０％（ｖ／
ｖ）酢酸エチル／ヘプタン溶液のアリコート３ｍｌで３回抽出する。アリコートを一体に
合わせ、４ｍｌのヘプタンで希釈する。抽出物を固相シリカカラム（バーディックアンド
ジャクソン社（Ｂｕｒｄｉｃｋ  ＆  Ｊａｃｓｏｎ）［米国ミズーリ州マスケゴン（Ｍｕ
ｓｋｅｇｏｎ）所在］）にかけ、ペンタンで洗浄し、２５％（ｖ／ｖ）アセトン／ペンタ
ン溶液を添加して３α，５α−ＴＨＰに類似の極性を有するステロイドをカラムから溶離
させる。次いで、溶離液をＮ２下で蒸発させ、ステロイドを２０％（ｖ／ｖ）イソプロパ
ノール／ＲＩＡ緩衝液（０．１Ｍ  ＮａＨ２ＰＯ４、０．９Ｍ  ＮａＣｌ、０．１％  ｗ
／ｖ  ＢＳＡ、ｐＨ７．０）中に再溶解する。再溶解抽出物のうちの５０μｌは、液体シ
ンチレーション分光法による抽出効率の測定に使用し、残りのサンプルは、ラジオイムノ
アッセイによる３α，５α−ＴＨＰの測定に使用する。もとに戻したサンプル抽出物（７
５μｌ）及び３α，５α−ＴＨＰ標準（６．２５％  ｖ／ｖ  エタノール、３１％  ｖ／
ｖ  イソプロピルアルコール／ＲＩＡ緩衝液中、５〜４００００ｐｇ）を、７２５μｌの
ＲＩＡ緩衝液、１００μｌの［３Ｈ］３α，５α−ＴＨＰ（２００００ｄｐｍ）、及び１
００μｌの抗３α，５α−ＴＨＰ抗体を添加することによって２回繰り返してアッセイし
た。総結合は非標識化３α，５α−ＴＨＰの非存在下で測定し、非特異的結合は抗体の非
存在下で測定する。抗体結合反応は、室温、１２０分で平衡させることができ、混合物を
４℃に冷却することによって終結する。３００μｌの冷デキストラン被覆活性炭（ＤＣＣ
、２回蒸留Ｈ２Ｏ中、０．０４％デキストラン、０．４％活性炭粉末）と共に２０分間イ
ンキュベートすることによって、結合した３α，５α−ＴＨＰを非結合の３α，５α−Ｔ
ＨＰから分離する。２０００×ｇで１０分間遠心分離してＤＣＣを除去する。上清液中の
結合放射能を液体シンチレーション分光法によって測定する。サンプルの値を、同時に行
った３α，５α−ＴＨＰの標準曲線と比較し、抽出効率に対する補正を行う。
【０１５６】
脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害
内因性カンナビノイド系は、数ある生理学的効果のなかでも、侵害受容の調節に関連し
ている。この系の１つの成分が、脂肪酸アミドアナンダミドを不活性化する脂肪酸アミド
ヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）である。したがって、ＦＡＡＨの阻害剤は、アナンダミドの分
解を阻害し、アナンダミドのレベルを増加させ、鎮痛効果をもたらす可能性がある。ＦＡ
ＡＨ活性に対する試験化合物の効果は、上述のようにヒト全細胞並びにヒト及びラットの
脳ホモジェネート中でアッセイできる。
【０１５７】
全細胞アナンダミド加水分解アッセイ
ＦＡＡＨ活性は、以前に開示されている方法を用いて、全細胞中でアッセイできる（マ
カローネ（Ｍａｃｃａｒｏｎｅ）ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、１９９８年、２７３巻
、ｐ．３２３３２、及びビゾーニョ（Ｂｉｓｏｇｎｏ）ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、
１９９７年、２７２巻、ｐ．３３１５）。これらのアッセイでは、マカローネら及びビゾ
ーニョらの論文中に記載されている細胞系に加え、ＭＣＦ７（ＡＴＣＣ記号ＨＴＢ−２２
）及びＴ８４（ＡＴＣＣ記号ＣＣＬ−２４８）細胞系を使用してもよい。
【０１５８】
ラットの血漿及び脳組織中の内因性及び外因性アナンダミドのレベルの測定
内因性及び外因的に投与されたアナンダミドのレベルに対する試験化合物の影響を測定
できる。試験品を投与したラットを異なる時点で犠牲にし、循環及び脳組織内の両方にお
けるアナンダミドのレベルを測定する。アナンダミドの外因性レベルを測定する実験では
、試験化合物の投与後３０分にアナンダミド（カイマンケミカル社［米国ミシガン州アン
アーバー所在］、又はシグマケミカル社（ＳｉｇｍａＣｈｅｍｉｃａｌ）［米国ミズーリ
州セントルイス（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ）所在］）を腹膜内（ＩＰ）で投与する（３〜３０ｍ
ｇ／ｋｇの範囲）。アナンダミド投与後の１５分、３０分、又は６０分に、麻酔投与に続
く断頭により動物を犠牲にする。直ちに脳を抽出し、血液から血漿を回収する。
【０１５９】
まず、内部標準として１０ｎｇのｄ８−アナンダミド（カイマンケミカル社［米国ミシ
ガン州アンアーバー所在］）を含む等容量の冷アセトンを添加することにより、タンパク
質を沈殿させ、血漿からアナンダミドを抽出する。上清液からアセトンを蒸発させ、続い
てクロロホルム：メタノール（２：１）で抽出する。クロロホルム層を集め、蒸発させて
乾固する。アナンダミドを含むペレットをメタノール：クロロホルム（３：１）中に再懸
濁させ、Ｘｔｅｒｒａ  ＩＳ  ２．１×２０ｍｍ  Ｃ８カラム（ウォーターズコーポレー
ション社［米国マサチューセッツ州ミルフォード所在］）に注入し、続いて、Ｗａｔｅｒ
ｓ  Ｑｕａｔｔｒｏ  Ｍｉｃｒｏ  ＬＣＭＳＭＳ（ウォーターズコーポレーション社［米
国マサチューセッツ州ミルフォード所在］）を用いて検出する。ＨＰＬＣ法は、ステップ
・グラジエント（移動相Ａ：１０ｍＭ水酸化アンモニウム水溶液、移動相Ｂ：２０％メタ
ノール／アセトニトリル溶液）から構成され、２５％のＢで開始し、２．２分に９０％の
Ｂまで進み、２分間保持する。量は、ＭａｓｓＬｙｎｘ  ｖ．４．０ソフトウェア（ウォ
ーターズコーポレーション社［米国マサチューセッツ州ミルフォード所在］）を用いて、
ブランク血漿中に加えた既知標準と対照して測定する。
【０１６０】
脳組織からのアナンダミドのレベルは、以下のようにして測定する。脳組織を、内部標
準としての１０ｎｇのｄ８−アナンダミド（カイマンケミカル社［米国ミシガン州アンア
ーバー所在］）と共に酢酸エチル及び水（３：１）中でホモジェネートする。酢酸エチル
層を集め、蒸発させて乾固する。アナンダミドを含むペレットをメタノール：クロロホル
ム（３：１）に再懸濁し、血漿の場合と同様な方法で分析し、新鮮組織の重量に合わせる
。
【０１６１】
カンナビノイド受容体結合
化合物は、カンナビノイド受容体ＣＢ１及びＣＢ２の一方又は両方に結合することによ
って抗侵害受容効果を発揮できる。ＣＢ１は、脳に発現し（マツダ（Ｍａｔｓｕｄａ）ら
、Ｎａｔｕｒｅ、１９９０年、３４６巻、ｐ．５６１）、ＣＢ２は、マクロファージによ
って脾臓に発現する（ムンロ（Ｍｕｎｒｏ）ら、Ｎａｔｕｒｅ、１９９３年、３６５巻、
ｐ．６１）。これらの受容体の両方とも、アゴニストの結合を介して鎮痛効果を媒介する
のに関連している（例えば、クレイトン（Ｃｌａｙｔｏｎ）ら、Ｐａｉｎ、２００２年、
９６巻、ｐ．２５３を参照）。したがって、試験化合物をアッセイして、それらの化合物
がヒトのカンナビノイド受容体の一方又は両方に結合するか否かを判定できる。ＣＢ１へ
の結合をアッセイすることは、マツダらが発表している（上述）。このアッセイでは、Ｃ
Ｂ１を発現する組換え細胞を利用する。ＣＢ２への結合は、ＣＢ２を発現する組換え細胞
を用い、同様の手法で判定できる。簡潔には、試験化合物がＣＢ１に結合する能力を測定
するために、組換えＣＢ１を発現するＨＥＫ−２９３細胞から単離した膜に対する標識化
ＣＢ１リガンド、例えば［３Ｈ］ＷＩＮ５５２１２−２（ＣＢ１に対して２ｎＭ、ＣＢ２
に対して０．８ｎＭ）の結合を、化合物の存在下及び非存在下で測定する。非特異的結合
は、数倍過剰の非標識化ＷＩＮ５５２１２−２（ＣＢ１に対して５μＭ、ＣＢ２に対して
１０μＭ）の存在下で別途測定する。受容体に結合する特異的リガンドは、過剰の非標識
化ＷＩＮ５５２１２−２の存在下で測定される総結合と非特異的結合との差として規定さ
れる。ヒル（Ｈｉｌｌ）方程式曲線のフィッティングを用いる競合曲線の非線形回帰分析
によって、ＩＣ５０値及びヒル係数（ｎＨ）を決定する。チェン・プルソフ（Ｃｈｅｎｇ
Ｐｒｕｓｏｆｆ）方程式（Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋（Ｌ／ＫＤ））（ここで、Ｌはアッ
セイに関わる放射性リガンドの濃度、ＫＤは受容体に対する放射性リガンドの親和性であ
る）から阻害定数（Ｋｉ）を計算する。
【０１６２】
［治療方法］
本発明の化合物は、例えば、ＣＯＸ−２活性及びＦＡＡＨ活性のうちの１つ以上を低減
又は排除することが望ましいと考えられる状態又は障害を治療するのに使用できる。した
がって、これらの化合物は、その他の状況で同様にＣＯＸ−２阻害剤又はＦＡＡＨ阻害剤
が使用されるどんな状況でも使用できる。例えば、化学式Ｉの化合物及びその関連プロド
ラッグは、炎症が障害の重要な構成要素であると考えられる障害及び炎症が障害の比較的
小さな構成要素であると考えられる障害の両方を含む炎症性障害の治療に、急性及び慢性
疼痛の治療（鎮痛）に、並びに発熱の治療（解熱）に使用できる。自己免疫障害は、治療
できる炎症性障害の１つである。
【０１６３】
化学式Ｉを有する化合物及びその関連プロドラッグを含む組成物を用いて治療できる障
害としては、関節炎（リウマチ様関節炎、脊椎関節症、痛風性関節炎、退行性関節疾患（
すなわち変形性骨関節症）、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、急性疼痛肩、乾癬
性及び若年性関節炎を含む）、喘息、アテローム性動脈硬化症、骨粗しょう症、気管支炎
、腱炎、滑液包炎、皮膚炎症障害（すなわち、乾癬、湿疹、火傷、皮膚炎）、遺尿症、好
酸球性疾患、胃腸障害（炎症性腸疾患、消化性潰瘍、限局性腸炎、憩室炎、胃腸出血、ク
ローン病、胃炎、過敏性腸症候群及び潰瘍性大腸炎を含む）、及び胃運動促進薬で改善さ
れる障害（すなわち、腸閉塞、例えば、術後腸閉塞及び敗血症の際の腸閉塞、胃食道逆流
疾患（ＧＯＲＤ、又はその別称ＧＥＲＤ）、好酸球性食道炎、糖尿病性軽症胃アトニーな
どの軽症胃アトニー、食物不耐性及び食物アレルギー、及び非潰瘍性ディスペプシア（Ｎ
ＵＤ）などのその他の機能性腸疾患、及び非心臓性胸部疼痛（ＮＣＣＰ））が挙げられる
。
【０１６４】
また、本発明の化合物は、インフルエンザ又はその他のウイルス感染、感冒に関連した
症状、捻挫及び緊張、筋肉炎、神経痛、滑膜炎、スポーツ傷害並びに外科及び歯科処置に
続く傷害などの傷害、凝固障害、腎臓疾患（例えば腎機能欠陥）、眼疾患（緑内障、網膜
炎、網膜症、ブドウ膜炎及び眼組織への急性傷害を含む）、肝臓疾患（すなわち、慢性ウ
イルス性Ｂ型肝炎、慢性ウイルス性Ｃ型肝炎、アルコール性肝傷害、原発性胆汁性肝硬変
、自己免疫性肝炎、非アルコール性脂肪肝炎及び肝臓移植拒絶を含む炎症性肝臓疾患）、
及び肺の炎症性疾患（例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、慢性気管支炎
、及び肺気腫を含む）を治療するのに使用できる。また、化学式Ｉを有する化合物又はそ
の関連プロドラッグを含む組成物は、例えば、血管性疾患、片頭痛、緊張性頭痛、動脈周
囲炎結節、甲状腺炎、無形成性貧血、ホジキン病、硬皮症、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、重
症筋無力症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、
歯周炎、感覚過敏、結膜炎、多発性硬化症、及び虚血（例えば心筋虚血）などに関連した
炎症を治療するのに使用できる。本発明の化合物は、脳傷害に関連した神経炎症（例えば
パーキンソン病及びアルツハイマー病）、及び頭蓋照射傷害に関連した慢性炎症を治療す
るのに有用である可能性がある。本発明の化合物は、急性の炎症状態（感染に由来するも
のなど）及び慢性の炎症状態（喘息、関節炎及び炎症性腸疾患に由来するものなど）を治
療するのに有用である可能性がある。また、本発明の化合物は、外傷及び非炎症性筋肉痛
に関連した炎症を治療するのに有用である可能性がある。本発明の化合物は、手術又は抗
凝血薬の摂取に先立って投与することもできる。本発明の化合物は、血栓症性又は血栓閉
塞性脳卒中、心筋虚血、心筋梗塞、狭心症、一過性虚血発作（ＴＩＡ、一過性黒内障）、
可逆性虚血性神経欠損、及び血管床（内臓、腎、大動脈、末梢など）における類似の血栓
症性事故を含む、血小板凝集、血栓症、及びそれに続く虚血性臨床事故によって惹起され
ることが知られている種類の突然事故として規定される血栓症性心血管事故の危険を低減
する可能性がある。
【０１６５】
本発明の化合物は、ホルモン及びプロスタノイドで誘発される平滑筋の収縮で惹起され
る子宮収縮を抑制できる。本発明の化合物は、早期分娩、生理痛、月経不順、及び月経困
難症を治療するのに有用である可能性がある。
【０１６６】
本発明の化合物は、細胞新生物の転移及び転移性腫瘍の増殖を抑制できる。本発明の化
合物は、腺腫性結腸直腸ポリープの個数を低減することに関連している可能性がある。し
たがって、本発明の化合物及びプロドラッグは、ある種の癌、例えば、結腸又は結腸直腸
癌などの充実性腫瘍癌の危険を低減するのに有用である可能性もある。また、本発明の化
合物及びプロドラッグは、膀胱の癌、ＨＥＲ−２／ｎｅｕの過剰発現に関連した頸部、皮
膚、食道、頭部及び首部の癌、非小細胞肺癌を含む肺、腎臓、膵臓、前立腺、胆嚢及び胆
管並びに子宮内膜の癌、胃癌、神経膠腫、肝細胞癌腫、結腸腺腫、乳房癌、卵巣癌及び唾
液腺癌を含む、すべての癌の抑制治療に使用することもできる。さらに、本発明の化合物
及びプロドラッグは、大腸癌及び前立腺癌を治療するのに有用である可能性がある。また
、本発明の化合物は、患者が、口部の前癌状病変、頸部上皮内新生組織形成、慢性肝炎、
胆管過形成、肺、前立腺の異型性腺腫様過形成、上皮内新生物形成、膀胱形成異常症、皮
膚の日光角化症、結腸直腸腺腫、胃異形成、及びバレット食道を含む、癌の危険に直面し
ている場合に有用である可能性がある。
【０１６７】
また、本発明の化合物は、認知症、特に退行性認知症（老人性認知症、アルツハイマー
病（及びその前兆）、ピック病、ハンティングトン舞踏病、パーキンソン病及びクロイツ
フェルト−ヤコブ病を含む）、及び血管性認知症（多重梗塞性認知症を含む）、並びに頭
蓋内空間占拠病変、外傷、感染及び関連状態（ＨＩＶ感染を含む）、代謝、毒素、無酸素
症及びビタミン欠乏に関連した認知症などの認知障害、並びに加齢に関連した認知欠陥、
特に加齢関連記憶欠陥を治療するのに有用である。
【０１６８】
また、本発明の化合物は、神経性フリーラジカルの生成を（したがって酸化ストレスを
）抑制することによって神経損傷を防止することができ、それゆえ、卒中、癲癇、及び癲
癇性痙攣（大発作、小発作、筋間代性癲癇及び部分痙攣を含む）を治療するのに有用であ
る。本発明の化合物は、痙攣（化学的に誘発されるものを含む）を制御又は抑制するのに
有用である可能性がある。
【０１６９】
本発明の化合物は、咳の状態に関連した疼痛、癌に関連した疼痛、術前疼痛、関節炎性
疼痛、及びその他の慢性疼痛の形態、例えば、術後疼痛、腰仙部疼痛、筋−骨格疼痛、頭
痛、片頭痛、筋肉痛、低背部及び頸部疼痛、歯痛などを含む、すべての各種疼痛の治療に
使用できる。本発明の化合物は、神経障害性疼痛の治療にも有用である。神経障害性疼痛
症候群は、神経傷害に続いて発症する場合があり、最初の傷害が治癒した後にも数ヶ月又
は数年に渡って持続することがある。神経傷害は、末梢神経、後根、脊髄又は脳の一定領
域で発生する可能性がある。神経障害性疼痛症候群は、従来、それを促進する疾患又は事
故によって分類されている。神経障害性疼痛症候群としては、糖尿病性神経障害、坐骨神
経痛、非特定低背部痛、多発性硬化症痛、結合組織炎、ＨＩＶ−関連神経障害、ヘルペス
後神経痛及び三叉神経痛などの神経痛、並びに物理的外傷、肢体切断、癌、毒素又は慢性
炎症状態に由来する疼痛が挙げられる。神経障害性疼痛の症状は、極端に異質であり、内
発的な突くような痛み、及び刺すような痛み、あるいは絶え間ない、焼けるような痛みと
説明されることが多い。さらに、「しびれ（ｐｉｎｓ  ａｎｄ  ｎｅｅｄｌｅｓ）」など
の通常無痛である感覚に関連した疼痛（感覚異常症及び異感覚症）、接触に対する感度増
進（知覚過敏）、それ程でもない刺激に続く疼痛感覚（動的、静的又は熱的異疼痛）、不
快刺激に対する感度増進（熱、寒さ、機械的痛覚過敏）、刺激除去後に継続する疼痛感覚
（痛覚過敏）、又は選択的感覚経路の非存在又は欠損（痛覚鈍麻）に関連する疼痛がある
。
【０１７０】
また、本発明の化合物は、糖尿病性網膜症及び腫瘍血管形成で発現するようなシクロオ
キシゲナーゼ介在増殖障害を治療又は防止するのに有用である可能性がある。本発明の化
合物は、湿性黄斑変性で発現するような血管形成を阻止するのに使用できる。
【０１７１】
また、本発明の化合物は、性行動問題を治療又は性的能力を改善するのに使用すること
ができる。
本発明の化合物は、疼痛、特に、急性若しくは慢性神経性疼痛、片頭痛、ヘルペスウイ
ルス及び糖尿病に関連した形態を含む神経障害性疼痛、炎症性疾患に関連した急性若しく
は慢性疼痛、関節炎、リウマチ様関節炎、変形性骨関節炎、脊椎炎、痛風、血管炎、クロ
ーン病、過敏性腸症候群、及び末梢における急性の／鋭い若しくは慢性の疼痛を防止又は
治療するのに有用である。また、本発明の化合物は、特に化学療法後の嘔吐、めまい、吐
き気、及び悪心、食物行動問題／摂食障害（すなわち、摂食異常、特に食欲不振及び様々
な性質の悪質液、癌及びその他の消耗状態に関連した体重減少）、神経学的病状、精神医
学性震顫（例えば、運動異常症、筋失調症、痙直、強迫行動、トウレット症候群、任意の
性質及び起源の鬱病及び不安のすべての形態、気分障害、精神病）、急性若しくは慢性神
経変性疾患（例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、老人性精神障害、ハンティン
グトン舞踏病）、脳虚血並びに頭蓋及び髄質外傷に関連した病変、癲癇、睡眠障害（睡眠
無呼吸）、心血管疾患（特に高血圧症、心臓不整脈、動脈硬化症、心臓発作、心臓虚血、
腎臓虚血）、癌（皮膚の良性腫瘍、乳頭腫及び脳腫瘍、前立腺腫瘍、脳腫瘍（神経膠芽細
胞腫、髄上皮腫、髄芽細胞腫、神経芽細胞腫、起源腫瘍、星状細胞腫、星状膠芽細胞腫、
脳室上衣腫、希突起神経膠腫、叢腫瘍、神経上皮腫、松果体腫瘍、脳室上衣芽腫、悪性髄
膜腫、肉腫症、悪性黒色腫、シュワン細胞癌）、免疫系の障害（特に、乾癬、紅斑性狼瘡
を含む自己免疫疾患）、接合又は結合組織の疾患、シェーグレン症候群、脊椎関節炎強直
、未分化脊椎関節炎、未分化、ベーチェット病、自己免疫溶血性貧血、多発性硬化症、筋
萎縮側索硬化症、アミロース症、移植片拒絶、及び未分化胚芽細胞に影響を与える疾患、
アレルギー性疾患（すなわち、即時型若しくは遅発型過敏、アレルギー性鼻炎又は結膜炎
、接触性皮膚炎）、ウイルス若しくは細菌寄生性感染疾患（すなわち、ＡＩＤＳ、髄膜炎
）、炎症性疾患（特に関節疾患、関節炎、リウマチ様関節炎、変形性骨関節炎、脊椎炎、
痛風、血管炎、クローン病、過敏性腸症候群、骨粗しょう症、乾癬、眼の感染及び障害（
すなわち、高眼圧、緑内障、湿性黄斑変性）、肺疾患（すなわち、気道の疾患、気管支痙
攣、咳、喘息、慢性気管支炎、気道の慢性閉塞、肺気腫）、胃腸障害（すなわち、過敏性
腸症候群、腸炎症性障害、潰瘍、下痢、酸逆流）、尿失禁、膀胱炎症、運動障害、精神運
動障害、高血圧、及びＡＩＤＳ関連症候群を防止又は治療するのに有用である。本発明の
化合物は、不眠症を治療するための、又は睡眠を誘導するための睡眠補助薬として使用で
きる。本発明の化合物は、体重（又は脂肪）を低減又は制御するために、あるいは、肥満
、又は、食物、エタノール及びその他の食欲を増進する物質の過剰消費に関連した食欲関
連障害を防止又は治療するのに使用できる。本発明の化合物は、脂質代謝を調節し、体脂
肪を低減し（例えば、脂肪利用の増加により）、あるいは食欲を低減（又は抑制）する（
例えば満腹感を誘導して）のに使用できる。本発明の化合物は、精神分裂病、偏執症又は
その他の関連障害、あるいはその他のドーパミン伝達の障害を防止、制御又は治療するの
に使用できる。
【０１７２】
また、本発明の化合物は、不安（全般性不安障害、パニック障害、及び社会的不安障害
）及び鬱病を治療するのに使用できる。
［化合物の投与］
本発明の化合物は、単独、又は炎症性障害を治療するのに使用されるその他の化合物と
組み合わせて使用できる。併用療法においては、組み合わせて使用しない場合には望まし
くない毒性又は副作用を伴うような有効投与量で１つ以上の薬剤を使用する種々の場合も
有用である。これは、併用療法を利用して、必要投与量又は個々の薬剤の投与継続期間を
低減できるためである。
【０１７３】
したがって、本発明の化合物は、第２薬剤例えば抗炎症剤との併用療法において使用で
きる。併用療法において使用できる抗炎症剤としては、ＮＳＡＩＤ、５−リポキシゲナー
ゼ（ＬＯ）阻害剤（例えば、マソプロコール、テニダプ、ジレウトン、プランルカスト、
テポキサリン、リロピロクス、及び塩酸フレゼラスチン、リン酸エナザドレム、及びブナ
プロラスト）、ｐ３８阻害剤（例えば、ＳＢ２０３５８０及びバーテックス社（Ｖｅｒｔ
ｅｘ）の化合物ＶＸ７４５）、ＬＴＢ４アンタゴニスト及びＬＴＡ４ヒドロラーゼ阻害剤
、ＣＲＴＨ２モジュレーター（例えば、ラマトロバン）、ステロイド、コルチコステロイ
ド（例えば、β−メタゾン、ブデソニド、コルチゾン、プレドニゾン、トリアムシノロン
、メチルプレドニゾン、プレドニゾン、及びデキサメタゾン、ヒドロコルチゾン）、バイ
エル社（Ｂａｙｅｒ）のＢａｙ−ｘ−１００５、チバガイギー社（Ｃｉｂａ  Ｇｅｉｇｙ
）の化合物ＣＧＳ−２５０１９Ｃ、レオ・デンマーク社（Ｌｅｏ  Ｄｅｎｍａｒｋ）の化
合物ＥＴＨ−６１５、リリー社（Ｌｉｌｌｙ）の化合物ＬＹ−２９３１１１、オノ社（Ｏ
ｎｏ）の化合物ＯＮＯ−４０５７、テルモ社（Ｔｅｒｕｍｏ）の化合物ＴＭＫ−６８８、
リリー社の化合物ＬＹ−２１３０２４，２６４０８６，２９２７２８、オノ社の化合物Ｏ
ＮＯ−ＬＢ４５７、シール社（Ｓｅａｒｌｅ）の化合物ＳＣ−５３２２８、カルシトロー
ル（ｃａｌｃｉｔｒｏｌ）、リリー社（Ｌｉｌｌｙ）の化合物ＬＹ−２１００７３，ＬＹ
−２２３９８２，ＬＹ−２３３４６９，ＬＹ−２５５２８３、オノ社（ＯＮＯ）の化合物
ＯＮＯ−ＬＢ−４４８、シール社（Ｓｅａｒｌｅ）の化合物ＳＣ−４１９３０，ＳＣ−５
０６０５，ＳＣ−５１１４６、及びスミス・クライン社（ＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ）のＳＫ
Ｆ−１０４４９３が挙げられる。
【０１７４】
本発明の化合物は、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、例えば、セレコキシブ（Ｃｅｌｅｃｏｘ
ｉｂ）（登録商標）、バルデコキシブ（Ｖａｌｄｅｃｏｘｉｂ）（登録商標）、パレコキ
シブ（Ｐａｒｅｃｏｘｉｂ）（登録商標）、ロフェコキシブ（Ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ）（登
録商標）、エトリコキシブ（Ｅｔｏｒｉｃｏｘｉｂ）（登録商標）、及びルマリコキシブ
（Ｌｕｍａｒｉｃｏｘｉｂ）（登録商標）と組み合わせて使用できる。
【０１７５】
本発明の化合物は、ベンゾジアゼピン（例えば、キサナックス（Ｘａｎａｘ）（登録商
標）、リブリウム（Ｌｉｂｒｉｕｍ）（登録商標））及びＳＳＲＩ（例えば、プロザック
（Ｐｒｏｚａｃ）（登録商標）、ゾロフト（Ｚｏｌｏｆｔ）（登録商標））、モノアミン
オキシダーゼ阻害剤（ＭＡＯＩ）及び三環系抗鬱剤（ＴＣＡ、例えば、アミトリプチリン
）を含む、不安障害を治療するのに使用される薬剤との併用療法において使用できる。
【０１７６】
本発明の化合物は、エタネルセプト（エンブレル（Ｅｎｂｒｅｌ）（登録商標））及び
インフリキシマブ（レミケード（Ｒｅｍｉｃａｄｅ）（登録商標））を含む、リウマチ様
関節炎を治療するのに使用される薬剤との併用療法において使用できる。
【０１７７】
また、本発明の化合物は、鎮痛活性を有する第２薬剤との併用療法において使用できる
。併用療法で使用できる鎮痛薬としては、限定はしないが、ＮＳＡＩＤ（例えば、アスピ
リン、イブプロフェン、フェノプロフェン、アセトアミノフェン、フェナセチン、ジクロ
フェナク、エトドラク、ケトプロフェン、ケトロラク、フルルビプロフェン、インドメタ
シン、メフェナム酸、ジフルシナール（ｄｉｆｌｕｓｉｎａｌ）、フェンブレン、メクロ
フェナム酸、スリンダク、フルフェニサール、ピロキシカム、フェニルブタゾン、トルメ
チン、ゾメピラク、ナブメトン、オキサプロジン及びナプロキセン）、トラマドールなど
の非麻薬性鎮痛薬、又は麻薬性鎮痛薬（例えば、コデイン、オキシコドン、ジヒドロコデ
イン、ヒドロコドン、ロペラミド、フェドトジン、及びフェンタニル、ナロキソン、ナル
トレキソン、メチルナロゾン、ナルメフェン、シプリジム（ｃｙｐｒｉｄｉｍｅ）、β−
フナルトレキサミン、ナロキソナジン、ナルトリンドール、及びノル−ビナルトルフィミ
ン、モルヒネ、ジフェニルオキシレート、エンケファリン・ペンタペプチド、及びトリメ
ブチン、レボルファノール、ＡＰＦ１１２、メピバカイン）、ＮＫ１受容体アンタゴニス
ト（例えば、エズロピタント及びＳＲ−１４０３３，ＳＳＲ−２４１５８５）、ＣＣＫ受
容体アゴニスト（例えば、ロキシグルミド）、ＮＫ１受容体アンタゴニスト、ＮＫ３受容
体アンタゴニスト（例えば、タルネタント（ｔａｌｎｅｔａｎｔ）、オサネタント、ＳＲ
−１４２８０１，ＳＳＲ−２４１５８５）、ノルエピネフリン−セロトニン再取込み阻害
剤（ＮＳＲＩ、例えば、ミルナシプラン）、バニロイド受容体のアゴニスト及びアンタゴ
ニスト、カンナビノイド受容体アゴニスト（例えば、アルバニル）、シアロルフィン、ネ
プリライシンの阻害剤である化合物又はペプチド、フレークファミド（ｆｒａｋｅｆａｍ
ｉｄｅ）（Ｈ−Ｔｒｙ−Ｄ−Ａｌａ−Ｐｈｅ（Ｆ）−Ｐｈｅ−ＮＨ２；
国際公開第０１／０１９８４９号パンフレット）、ロペラミド、Ｔｙｒ−Ａｒｇ（キョー
トルフィン）、ＣＣＫ受容体アゴニスト（セルレイン）、コノトキシンペプチド、チムリ
ンのペプチド類似体、ロキシグルミド、ｄ−ロキシグルミド（ロキシグルミドのＲ異性体
）（国際公開第８８／０５７７４号パンフレット）、及び鎮痛性ペプチド（例えば、エン
ドモルフィン−１、エンドモルフィン−２、ノシスタチン、ダラルジン（ｄａｌａｒｇｉ
ｎ）、リュープロン、及びサブスタンスＰ）が挙げられる。さらに、ある種の抗鬱薬は鎮
痛活性を有するか、又は鎮痛薬と組み合わせて使用するのが有益であるため、併用療法に
おいて使用できる。そのような抗鬱薬の例としては、選択的セロトニン再取込み阻害剤（
例えば、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン）、セロトニン−ノルエピネフリ
ン二重取込み阻害剤、ベンラファキシン及びネファザドンが挙げられる。ある種の抗痙攣
薬は鎮痛活性を有し、併用療法において有用である。そのような抗痙攣薬としては、ガバ
ペンチン、カルバマゼピン、フェニトイン、バルプロエート、クロナゼパム、トピラメー
ト及びラモトリジンが挙げられる。そのような薬剤は、神経障害性疼痛の治療、例えば、
三叉神経痛、ヘルペス後の神経痛、及び痛性糖尿病性神経障害の治療において特に有用で
あると考えられる。併用療法において有用であるさらなる化合物としては、α−２−アド
レナリン受容体アゴニスト（例えば、チザニジン及びクロニジン）、メキシレチン、コル
チコステロイド、ＮＭＤＡ（Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸）受容体をブロックする化
合物（例えば、デキストロメトルファン、ケタミン、及びアマンタジン）、グリシンのア
ンタゴニスト、カリソプロドール、シクロベンザプリン、各種のオピエート、デキストロ
メトルファン、カルミフェン、カラミフェン又はカルベタペンタンなどの非オピオイド鎮
咳薬、コデイン又はヒドロコデインなどのオピオイド鎮咳薬、及びメタキソロンが挙げら
れる。本発明の化合物は、吸入可能な気体一酸化窒素（肺血管収縮又は気道収縮の治療用
）、トロンボキサンＡ２受容体アンタゴニスト、興奮薬（すなわちカフェイン）、Ｈ２−
アンタゴニスト（例えばラニチジン）、制酸薬（すなわち、アルミニウム又はマグネシウ
ムの水酸化物）、抗膨満薬（すなわち、シメチコン）、鬱血除去薬（フェニレフリン、フ
ェニルプロパノールアミン、プソイドフェドリン、オキシメタゾリン、エピネフリン、ナ
ファゾリン、キシロメタゾリン、プロピルヘキセドリン、又はレボデスオキシエフェドリ
ンを含む）、プロスタグランジン（すなわち、ミソプロストール、エンプロスチル、リオ
プロスチル、オルノプロストール又はロサプロストール）、利尿薬、鎮静又は非鎮静性抗
ヒスタミン薬、トリプタン（例えば、スマトリプタン又はナラトリプタン）などの５ＨＴ
１アゴニスト、アデノシンＡ１アゴニスト、ＥＰリガンド、ナトリウムチャネルブロッカ
ー（例えばラモトリジン）、サブスタンスＰアンタゴニスト（例えば、ＮＫ、アンタゴニ
スト）、カンナビノイド、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、ロイコトリエン受容体アンタゴ
ニスト、ＤＭＡＲＤ（例えば、メトトレキサート）、ニューロン安定化抗癲癇薬、モノア
ミン作動性取込み阻害剤（例えば、ベンラファキシン）、マトリックスメタロプロテイナ
ーゼ阻害剤、ｉＮＯＳ又はｎＮＯＳ阻害剤などの一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）阻害剤
、腫瘍壊死因子の放出又は作用阻害剤、モノクロナール抗体療法などの抗体療法、ヌクレ
オシド阻害剤（例えばラミブジン）などの抗ウイルス剤又は免疫系モジュレーター（例え
ばインターフェロン）、局部麻酔薬、既知ＦＡＡＨ阻害剤（例えば、ＰＭＳＦ，ＵＲＢ５
３２，ＵＲＢ５９７，又はＢＭＳ−１や、国際公開第０４／０３３６５２号パンフレット
、米国特許第６４６２０５４号明細書、米国特許出願公開第２００３／００９２７３４号
明細書、米国特許出願公開第２００２／０１８８００９号明細書、米国特許出願公開第２
００３／０１９５２２６号明細書、及び国際公開第０４／０３３４２２号パンフレットに
記載されている阻害剤、抗鬱薬（例えばＶＰＩ−０１３）、脂肪酸アミド（例えば、アナ
ンダミド、Ｎ−パルミトイルエタノールアミン、Ｎ−オレオイルエタノールアミド、２−
アラキドノイルグリセロール、又はオレアミド）、アルバニル、米国特許出願公開第２０
０４／０１２２０８９号明細書に記載されているようなアナンダミド及びアルバニルの類
似体、並びにプロトンポンプ阻害剤（例えば、オメプラゾール）が挙げられる。
【０１７８】
また、本発明の化合物は、肥満及びその他の食欲に関連する障害を防止又は治療するた
めに、カンナビノイド受容体アンタゴニストである第２薬剤との併用療法において使用で
きる。
【０１７９】
併用療法は、それぞれ別々に処方されて投与される２種以上の薬剤を投与するか、２種
以上の薬剤を単一処方として投与することにより達成できる。他の組み合わせも併用療法
に含まれる。例えば、２種の薬剤を一緒に処方し、第３の薬剤を含有する別の処方と併せ
て投与し得る。併用療法では２種以上の薬剤を同時に投与する場合があるが、そうでなく
てもよい。例えば、第１の薬剤（又は薬剤の組み合わせ）の投与は第２の薬剤（又は薬剤
の組み合わせ）の投与より数分、数時間、数日又は数週間早くされ得る。したがって、２
種以上の薬剤は、互いに数分以内、互いに１、２、３、６、９、１２、１５、１８若しく
は２４時間以内、互いに１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１４日以内
、又は互いに２、３、４、５、６、７、８、９若しくは１０週間以内に投与され得る。場
合により、さらに長い間隔も可能である。多くの場合、併用療法に用いられる２種以上の
薬剤は患者の体内に同時に存在するのが望ましいが、そうでなくてもよい。
【０１８０】
また、併用療法は、併用される１種以上の薬剤を２回以上投与することも含み得る。例
えば、薬剤Ｘと薬剤Ｙを併用する場合、両薬剤を任意の組み合わせの順序で１回以上、例
えば、Ｘ−Ｙ−Ｘ、Ｘ−Ｘ−Ｙ、Ｙ−Ｘ−Ｙ、Ｙ−Ｙ−Ｘ、Ｘ−Ｘ−Ｙ−Ｙなどの順序で
投与し得る。
【０１８１】
本発明の薬剤は、単独又は組み合わせで、薬学上許容される任意の担体又は媒質と組み
合わせられ得る。したがって、本発明の薬剤は、患者に対して投与された時、不利なアレ
ルギー性反応その他の望ましくない反応を生じない材料と組み合わせられ得る。使用可能
な担体又は媒質には、溶媒、分散剤、コーティング剤、吸収促進剤、制御放出薬剤、及び
１つ以上の不活性賦形剤（スターチ、多価アルコール、顆粒剤、微晶質セルロース、希釈
剤、潤滑剤、結合剤、崩壊剤などを含む）などが含まれる。所望の場合、開示の組成物の
錠剤は標準的な水系又は非水系の方法によりコーティングされてもよい。
【０１８２】
本発明の薬剤は薬学上許容される塩の形態であり得る。そのような塩は、無機塩基及び
有機塩基などの薬学上許容される非毒性塩基から調製される。無機塩基由来の塩の例とし
ては、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅、第二鉄、第一鉄、リチウム、マグ
ネシウム、第二マンガンの塩、第一マンガン、カリウム、ナトリウム、亜鉛などがある。
一実施形態では、この塩は、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウム、又は
ナトリウムの塩であり得る。薬学上許容される非毒性有機塩基由来の塩の例としては、第
１級、第２級及び第３級アミンの塩、ベネタミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミ
ン、ジエチルアミン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、
ジエタノールアミン、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−エチルモルホリン、Ｎ
−エチルピペリジン、エポラミン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミ
ン、イソプロピルアミン、リシン、メチルグルカミン、メグルミン、モルホリン、ピペラ
ジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルア
ミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、及びトロラミン、トロメタミンが挙げら
れる。他の塩の例としては、アレコリン、アルギニン、バリウム、ベタイン、ビスマス、
クロロプロカイン、コリン、クレミゾール、デアノール、イミダゾール、及びモルホリン
エタノールが挙げられる。一実施形態では、トリス塩である。
【０１８３】
本発明の薬剤は、経口で、例えば、所定量の有効成分を含有する錠剤若しくはカシェ剤
、ペレット剤、ゲル剤、ペースト剤、シロップ剤、ボーラス剤、舐剤、スラリー剤、カプ
セル剤、散剤、顆粒剤として；水性液若しくは非水性液中の液剤若しくは懸濁剤として；
水中油滴エマルション若しくは油中水滴エマルションとして、リポソーム処方（例えば、
欧州特許第７３６２９９号明細書を参照）として、又は何らかの他の形態として投与され
得る。経口投与組成物は、結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤、潤滑作用、界面活性作用又は
分散作用を有する薬剤、矯味矯臭剤、及び湿潤剤を含み得る。例えば錠剤などの経口投与
処方は、場合により、コーティング又は刻み目が施され、また、含有する有効成分を持続
、遅延又は制御放出するように処方され得る。本発明の薬剤は、Ｃａｐｔｉｓｏｌ（登録
商標）送達技術、直腸座薬によるか、又は非経口的に投与することもできる。
【０１８４】
本発明の組成物は、任意選択で、他の治療成分、ケーキング防止剤、防腐剤、甘味剤、
着色剤、香味剤、乾燥剤、可塑剤、染料などをさらに含み得る。そのような任意成分はい
ずれも、処方の安定性を確保するために本発明の化合物との適合性を有する必要がある。
【０１８５】
本発明の組成物は、必要に応じて、例えば、ラクトース、グルコース、フルクトース、
ガラクトース、トレハロース、スクロース、マルトース、ラフィノース、マルチトール、
メレジトース、スタチオース、ラクチトール、パラチナイト、スターチ、キシリトール、
マンニトール、ミオイノシトールなど、及びそれらの水和物や、アミノ酸、例えば、アラ
ニン、グリシン及びベタイン、並びにペプチド及びタンパク質、例えば卵白を含めた他の
添加剤を含有し得る。
【０１８６】
薬学上許容される担体や薬学上許容される不活性担体として使用する賦形剤及び上述の
追加成分の例としては、以下などの結合剤、充填剤、崩壊剤、潤滑剤、抗菌剤及びコーテ
ィング剤などが挙げられる。
【０１８７】
結合剤：コーンスターチ、ポテトスターチ、他のスターチ類、ゼラチン、アカシアなど
の天然及び合成ゴム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、他のアルギン酸塩類、粉末ト
ラガカント、グアールガム、セルロース及びその誘導体（例えば、エチルセルロース、酢
酸セルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ナトリウムカルボキシメチルセ
ルロース）、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、アルファ化デンプン（例えば、
カラコン社（Ｃｏｌｏｒｃｏｎ  Ｌｔｄ．）から販売されているＳＴＡＲＣＨ  １５００
（登録商標）及びＳＴＡＲＣＨ  １５００  ＬＭ（登録商標））、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、微晶質セルロース（例えば、米国ペンシルバニア州マーカスフック（Ｍ
ａｒｃｕｓ  Ｈｏｏｋ）所在のエフエムシー社（ＦＭＣ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から
販売されているＡＶＩＣＥＬ（商標）、例えば、ＡＶＩＣＥＬ−ＰＨ−１０１（商標），
ＡＶＩＣＥＬ−ＰＨ−１０３（商標），ＡＶＩＣＥＬ−ＰＨ−１０５（商標））又はそれ
らの混合物。
【０１８８】
充填剤：タルク、炭酸カルシウム（例えば、顆粒又は粉末）、第二リン酸カルシウム、
第三リン酸カルシウム、硫酸カルシウム（例えば、顆粒又は粉末）、微晶質セルロース、
粉末セルロース、デキストレート、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、ス
ターチ、アルファ化デンプン、又はそれらの混合物。
【０１８９】
崩壊剤：寒天、アルギン酸、炭酸カルシウム、微晶質セルロース、クロスカルメロース
ナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、グリコールスターチナトリウム、
ポテト又はタピオカスターチ、他のスターチ類、アルファ化デンプン、粘土、他のアルギ
ン類、他のセルロース類、ガム類、又はそれらの混合物。
【０１９０】
潤滑剤：ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、鉱油、軽油、グリセリ
ン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール類、ステア
リン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、水素化植物油（例えば、落花生油、綿実油、
ひまわり油、ゴマ油、オリーブ油、コーン油及び大豆油）、ステアリン酸亜鉛、オレイン
酸エチル、ラウリン酸エチル、寒天、シロイド（Ｓｙｌｏｉｄ；商品名）シリカゲル（Ａ
ＥＲＯＳＩＬ（登録商標）２００、米国メリーランド州ボルチモア（Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ
）所在のダブリュー・アール・グレース社（Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ  Ｃｏ．））、合成シリ
カの凝集エアゾール（米国テキサス州プラノ（Ｐｌａｎｏ）所在のドーッサ社（Ｄｅａｕ
ｓｓａ  Ｃｏ．）〕、発熱性二酸化ケイ素〔ＣＡＢ−Ｏ−ＳＩＬ（登録商標）、米国マサ
チューセッツ州ボストン所在のカボット社（Ｃａｂｏｔ  Ｃｏ．））、又はそれらの混合
物。
【０１９１】
ケーキング防止剤：ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、二酸化ケイ素、コロイド
状二酸化ケイ素、タルク、又はそれらの混合物。
抗菌剤：塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、安息香酸、ベンジルアルコール
、ブチルパラベン、塩化セチルピリジニウム、クレゾール、クロロブタノール、デヒドロ
酢酸、エチルパラベン、メチルパラベン、フェノール、フェニルエチルアルコール、フェ
ノキシエタノール、酢酸フェニル水銀、硝酸フェニル水銀、ソルビン酸カリウム、プロピ
ルパラベン、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、
ソルビン酸、チメルソール（ｔｈｉｍｅｒｓｏｌ）、サイモ（ｔｈｙｍｏ）、又はそれら
の混合物。
【０１９２】
コーティング剤：カルボキシメチルセルロースナトリウム、酢酸フタル酸セルロース、
エチルセルロース、ゼラチン、医薬用グレイズ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メチ
ルセルロース、ポリエチレングリコール、ポリ酢酸ビニルフタル酸塩、シェラック、スク
ロース、二酸化チタン、カルナバワックス、微晶質ワックス、又はそれらの混合物。
【０１９３】
遊離型であるか、又は塩としての本発明の薬剤は、ポリマー、例えば、ポリ乳酸グリコ
ール酸（ＰＬＧＡ）、ポリ−（Ｉ）−乳酸−グリコール酸−酒石酸（Ｐ（Ｉ）ＬＧＴ）（
国際公開公報第０１／１２２３３号パンフレット）、ポリグリコール酸（米国特許第３，
７７３，９１９号明細書）、ポリ乳酸（米国特許第４，７６７，６２８号明細書）、ポリ
（ε−カプロラクトン）及びポリ（アルキレンオキシド）（米国特許出願公開第２００３
／００６８３８４号明細書）と組み合わせて持続放出処方を作成することができる。その
ような処方はインプラントに使用可能であり、該インプラントは、本発明の化合物又は別
の薬剤を、ポリマーやその粒径、及びインプラントのサイズに応じて、数日、数週間、又
は数ヶ月の期間にわたって放出する（例えば、米国特許第６，６２０，４２２号明細書を
参照）。他の持続放出処方は、欧州特許第０  ４６７  ３８９号明細書、国際公開第９３
／２４１１５０号パンフレット、米国特許第５，６１２，０５２号明細書、国際公開第９
７／４００８５号パンフレット、国際公開第０３／０７５８８７号パンフレット、国際公
開第０１／０１９６４号パンフレット、米国特許第５，９９２，３５６号明細書、国際公
開第９４／１５５５８７号パンフレット、国際公開第０２／０７４２４７号パンフレット
、国際公開第９８／２５６４２号パンフレット、米国特許第５，９６８，８９５号明細書
、米国特許第６，１８０，６０８号明細書、米国特許出願公開第２００３／０１７１２９
６号明細書、米国特許出願公開第２００２／０１７６８４１号明細書、米国特許第５，６
７２，６５９号明細書、米国特許第５，８９３，９８５号明細書、米国特許第５，１３４
，１２２号明細書、米国特許第５，１９２，７４１号明細書、米国特許第４，６６８，５
０６号明細書、米国特許第４，７１３，２４４号明細書、米国特許第５，４４５，８３２
号明細書、米国特許第４，９３１，２７９号明細書、米国特許第５，９８０，９４５号明
細書、国際公開第０２／０５８６７２号パンフレット、国際公開第９７／２６０１５号パ
ンフレット、国際公開第９７／０４７４４号パンフレット、及び米国特許出願公開第２０
０２／００１９４４６号明細書に記載されている。上記持続放出処方においては、化合物
の微粒子をポリマー微粒子と結合させる。米国特許第６，０１１，０１１号明細書及び国
際公開第９４／０６４５２号パンフレットには、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ３００
及びＰＥＧ４００が最も好ましい）又はトリアセチンを放出する持続放出処方が記載され
ている。国際公開第０３／０５３４０１号パンフレットには、バイオアベイラビリティー
を高めると共にＧＩ管内で薬剤を制御放出し得る処方が記載されている。別の制御放出処
方は、国際公開第０２／３８１２９号パンフレット、欧州特許第３２６１５１号明細書、
米国特許第５，２３６，７０４号明細書、国際公開第０２／３０３９８号パンフレット、
国際公開第９８／１３０２９号パンフレット、米国特許出願公開第２００３／００６４１
０５号明細書、米国特許出願公開第２００３／０１３８４８８号明細書、米国特許出願公
開第２００３／０２１６３０７号明細書、米国特許第６，６６７，０６０号明細書、国際
公開第０１／４９２４９号パンフレット、国際公開第０１／４９３１１号パンフレット、
国際公開第０１／４９２４９号パンフレット、国際公開第０１／４９３１１号パンフレッ
ト、及び米国特許第５，８７７，２２４号明細書に記載されている。
【０１９４】
本発明の薬剤は、例えば、静脈注射、筋肉注射、皮下注射、腹腔内注射、局所、舌下、
（関節系における）関節内、皮内、頬側、（眼球内を含めた）点眼、（カニューレ使用を
含む）鼻腔内又は他の経路を介して投与され得る。本発明の薬剤は、経口的に、例えば、
所定量の有効成分を含有する錠剤若しくはカシェ剤、ゲル剤、ペレット剤、ペースト剤、
シロップ剤、ボーラス剤、舐剤、スラリー剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤として、水性液
若しくは非水性液中の液剤若しくは懸濁剤として、水中油滴エマルション若しくは油中水
滴エマルションとして、ミセル処方（例えば、国際公開第９７／１１６８２号パンフレッ
トを参照）を介して、リポソーム処方（例えば、欧州特許第７３６２９９号明細書、国際
公開第９９／５９５５０号パンフレット及び国際公開第９７／１３５００号パンフレット
を参照）を介して、国際公開第０３／０９４８８６号パンフレットに記載の処方を介して
、又は何らかの他の形態で投与され得る。経口投与組成物は、結合剤、潤滑剤、不活性希
釈剤、潤滑作用、界面活性作用又は分散作用を有する薬剤、矯味矯臭剤、及び湿潤剤を含
み得る。例えば錠剤などの経口投与処方は、場合により、コーティング又は刻み目を施さ
れてもよく、また、含有有効成分を持続、遅延又は制御放出するように処方され得る。本
発明の薬剤は、経皮的に（すなわち、リザーバー型又はマトリックス型のパッチ、極微針
、熱穿孔、皮下注射針、イオン導入、電気穿孔、超音波又は他の形態の超音波導入、ジェ
ット式注射、又は上記方法のいずれかの組み合わせ（プラウスニッツ（Ｐｒａｕｓｎｉｔ
ｚ）ら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ、２００４年、
第３巻、ｐ．１１５）により）投与することもできる。本発明の薬剤は、米国特許出願公
開第２００２／００６１３３６号明細書に記載のヒドロゲル粒子処方を用いて経皮的高速
粒子注入法により投与することができる。別の粒子処方が、国際公開第００／４５７９２
号パンフレット、国際公開第００／５３１６０号パンフレット、及び国際公開第０２／１
９９８９号パンフレットに記載されている。石膏及び吸収促進ジメチルイソソルビドを含
有する経皮処方の一例が国際公開第８９／０４１７９号パンフレットに見られる。国際公
開第９６／１１７０５号パンフレットは、経皮投与に適した処方を提供している。本発明
の薬剤は座薬形態で、又は他の膣用若しくは直腸用の手段を介して投与され得る。本発明
の薬剤は国際公開第９０／０７９２３号パンフレットに記載のような膜貫通処方として投
与され得る。本発明の薬剤は、米国特許第６，４８５，７０６号明細書に記載されている
乾燥粒子を介して非侵襲的に投与され得る。本発明の薬剤は国際公開第０２／４９６２１
号パンフレットに記載のような腸溶コーティング処方として投与され得る。本発明の薬剤
は、米国特許第５，１７９，０７９号明細書に記載の処方を用いて鼻腔内投与され得る。
注射剤に適した処方が国際公開第００／６２７５９号パンフレットに記載されている。本
発明の薬剤は、米国特許出願公開第２００３／０２０６９３９号明細書及び国際公開第０
０／０６１０８号パンフレットに記載のカゼイン処方を用いて投与され得る。本発明の薬
剤は、米国特許出願公開第２００２／００３４５３６号明細書に記載の粒状処方を用いて
投与され得る。
【０１９５】
単独又は他の適当な成分と組み合わせた本発明の薬剤は、気道内注入（注射器で液剤を
肺に送達）、リポソームの気道内送達、吹送（注射器又は任意の他の類似装置で粉末処方
を肺に投与）及びエアゾール吸入を含むがそれらには限定されないさまざまな方法を利用
して経肺投与され得る。鼻腔内投与には、エアゾール（例えば、ジェットネブライザー又
は超音波ネブライザー、定量噴霧吸入器（ＭＤＩ）、及びドライパウダー吸入器（ＤＰＩ
））も用いられ得る。エアゾール処方は、気体媒質中の固体物質及び液滴の安定な分散体
又は懸濁体であり、例えば、ヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ、すなわち、ＨＦＡ−１３
４ａ及びＨＦＡ−２２７、又はそれらの混合物）、ジクロロジフルオロメタン（又は他の
クロロフルオカーボン噴射剤、例えば、Ｐｒｏｐｅｌｌａｎｔ  １１、１２又は１１４の
混合物）、プロパン、窒素などの許容される加圧噴射剤中に配され得る。経肺処方は、脂
肪酸や糖類などの透過促進剤、キレート剤、酵素阻害剤（例えば、プロテアーゼ阻害剤）
、アジュバント（例えば、グリココール酸塩、サーファクチン、スパン８５、及びナファ
モスタット）、防腐剤（例えば、塩化ベンザルコニウム又はクロロブタノール）、及びエ
タノール（通常、最大５重量％までだが、最大２０重量％まで可能）を含有し得る。エア
ゾール組成物には一般にエタノールが含まれているが、これは、エタノールが、絞り弁の
機能を改善し、場合によっては、分散体の安定性をも改善し得るからである。経肺処方は
さらに界面活性剤を含有し得るが、界面活性剤は、胆汁塩、及び米国特許第６，５２４，
５５７号明細書や同明細書の参考文献に記載のものを含むがそれらには限定されない。米
国特許第６，５２４，５５７号明細書に記載の界面活性剤、例えば、Ｃ８−Ｃ１６脂肪酸
塩、胆汁塩、リン脂質、又はアルキルサッカライドは、それらの一部が処方中の化合物の
吸収も高めることが報告されているという点で有利である。また、治療有効量の活性化合
物と適切な担体とのブレンドを含み、ドライパウダー吸入器と一緒に使用するように適合
されたドライパウダー処方も本発明に適している。本発明のドライパウダー処方に添加し
得る吸収促進剤としては、米国特許第６，６３２，４５６号明細書に記載のものがある。
国際公開第０２／０８０８８４号パンフレットには、新規な粉末表面修飾法が記載されて
いる。エアゾール処方は、米国特許第５，２３０，８８４号明細書、米国特許第５，２９
２，４９９号明細書、国際公開第０１／７８６９４号パンフレット、国際公開第０１／７
８６９６号パンフレット、米国特許出願公開第２００３／０１９４３７号明細書、米国特
許出願公開第２００３／０１６５４３６号明細書、及び国際公開第９６／４００８９号パ
ンフレット（植物油を含む）を含み得る。吸入に適した持続放出処方は、米国特許出願公
開第２００１／００３６４８１号明細書、米国特許出願公開第２００３／０２３２０１９
号明細書、及び米国特許出願公開第２００４／００１８２４３号明細書、並びに国際公開
第０１／１３８９１号パンフレット、国際公開第０２／０６７９０２号パンフレット、国
際公開第０３／０７２０８０号パンフレット、及び国際公開第０３／０７９８８５号パン
フレットに記載されている。微粒子を含有する経肺処方は、国際公開第０３／０１５７５
０号パンフレット、米国特許出願公開第２００３／０００８０１３号明細書、及び国際公
開第００／００１７６号パンフレットに記載されている。安定なガラス状パウダーを含有
する経肺処方は、米国特許出願公開第２００２／０１４１９４５号明細書及び米国特許第
６，３０９，６７１号明細書に記載されている。他のエアゾール処方は、欧州特許第１３
３８２７２号明細書、国際公開第９０／０９７８１号パンフレット、米国特許第５，３４
８，７３０号明細書、米国特許第６，４３６，３６７号明細書、国際公開第９１／０４０
１１号パンフレット及び米国特許第６，２９４，１５３号明細書に記載されており、米国
特許第６，２９０，９８７号明細書には、エアゾール又は他の手段を介して投与され得る
リポソーム系処方が記載されている。粉末吸入処方は、米国特許出願公開第２００３／０
０５３９６０号明細書及び国際公開第０１／６０３４１号パンフレットに記載されている
。本発明の薬剤は、米国特許出願公開第２００１／００３８８２４号明細書に記載のよう
に鼻腔内投与され得る。
【０１９６】
ネブライザー中でエアゾールを発生させるためには、薬剤を緩衝生理食塩水や類似のビ
ヒクルに溶かした溶液が一般に用いられている。簡単なネブライザーは、ベルヌーイの定
理に基づいて作動し、空気流又は酸素流を用いてスプレー粒子を発生させる。より複雑な
ネブライザーは超音波を用いてスプレー粒子を形成する。どちらのタイプも当業では周知
であり、「Ｓｐｒｏｗｌｓ’  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｙ」や「Ｒｅｍｉｎｇ
ｔｏｎ’ｓ  Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａ
ｃｙ」などの標準的な調剤学テキストに記載されている。他のエアゾール発生装置は、加
圧容器中で薬剤及び任意の必要な賦形剤と混合される圧縮ガス、通常はヒドロフルオロカ
ーボン及びクロロフルオロカーボンを用いるが、これらの装置もスプロールス（Ｓｐｒｏ
ｗｌｓ）及びレミントン（Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ）などの標準的テキストに記載されている
。
【０１９７】
本発明の薬剤は、半減期を延ばすために免疫グロブリン又はアルブミンと融合されても
よく、リポソーム内に組み込まれてもよい。本発明の薬剤を、ポリエチレングリコール（
ＰＥＧ）鎖に結合させることもできる。ＰＥＧ付加法及びさらなるＰＥＧ結合体含有処方
（すなわち、ＰＥＧ系ヒドロゲル、ＰＥＧ修飾リポソーム）は、ハリス（Ｈａｒｒｉｓ）
及びチェス（Ｃｈｅｓｓ）、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅ
ｒｙ、第２巻、ｐ．２１４−２２１及び同文献で引用された文献に見られる。本発明の薬
剤は、ナノ渦巻状（ｎａｎｏｃｏｃｈｌｅａｔｅ）又は渦巻状（ｃｏｃｈｌｅａｔｅ）の
デリバリー担体（バイオデリバリー・サイエンシズ・インターナショナル（ＢｉｏＤｅｌ
ｉｖｅｒｙ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ））を介して投与され得る
。本発明の薬剤は、米国特許第５，２０４，１０８号明細書に記載のものなどの処方を用
いて経粘膜（すなわち、膣、眼又は鼻などの粘膜表面を介して）投与され得る。本発明の
薬剤は、国際公開第８８／０１１６５号パンフレットに記載のようなマイクロカプセルに
配合され得る。本発明の薬剤は、米国特許出願公開第２００２／００５５４９６号明細書
、国際公開第００／４７２０３号パンフレット、及び米国特許第６，４９５，１２０号明
細書に記載の処方を用いて口腔内投与され得る。本発明の薬剤は、国際公開第０１／９１
７２８号パンフレットに記載のナノエマルション処方を用いて投与され得る。
【０１９８】
本発明の薬剤は、遊離の酸若しくは塩基、又はその薬理学的に許容される塩であり得る
。固体は、投与直前又はそれより前に溶解又は分散され得る。場合により、処方は、微生
物の増殖を防止する防腐剤を含む。注射に適した医薬処方は、例えば、水、アルコール、
有機溶媒、油性若しくは他の溶媒又は分散剤（例えば、グリセロール、プロピレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、及び植物油）を含む、無菌の水性液剤若しくは有機液剤
又は分散剤を含み得る。これらの処方は、酸化防止剤、緩衝剤、静菌剤、及び処方を投与
対象者の血液と等張にする溶質や、懸濁化剤、可溶化剤、増粘剤、安定剤、及び防腐剤を
含み得る無菌の水性及び非水性懸濁剤を含有し得る。薬剤は、フィルター滅菌又は他の適
当な手段により滅菌され得る。
【０１９９】
本発明の適当な医薬組成物は一般に、一定量の活性化合物と共に、使用目的に応じて、
許容される医薬用希釈剤又は賦形剤、例えば、滅菌水溶液を、ある範囲の最終濃度となる
ように含むであろう。調製法は、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃ
ａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」、第１８版、１９９５年、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  
Ｃｏｍａｐａｎｙなどにより当技術分野では広く周知である。
【０２００】
本明細書に記載されている薬剤の化学的又は物理的安定性を向上させる方法は、国際公
開第００／０４８８０号パンフレットや、国際公開第９７／０４７９６号パンフレット及
び同文献の引用参考文献に見られる。
【０２０１】
本明細書に記載されている薬剤のバイオアベイラビリティーを向上させる方法は、米国
特許出願公開第２００３／０１９８６１９号明細書、国際公開第０１／４９２６８号パン
フレット、国際公開第００／３２１７２号パンフレット、及び国際公開第０２／０６４１
６６号パンフレットに記載されている。グリチルリチン酸も吸収促進剤として用いられ得
る（例えば、欧州特許第３９７４４７号明細書を参照）。国際公開第０３／００４０６２
号パンフレットでは、ＧＩ管を本発明の薬剤の標的とするのに用いられ得るハリエニシダ
レクチンＩ（ＵＥＡ１）及びＵＥＡＩ模擬体が検討されている。本明細書に記載の薬剤及
び併用療法剤は、それぞれ別々にパッケージ若しくは処方された単回投与若しくは複数回
投与量の２種以上の薬剤、又は組み合わせてパッケージ若しくは処方された単回投与若し
くは複数回投与量の２種以上の薬剤を含むキットとしてパッケージ化され得る。したがっ
て、第１容器内に１種以上の薬剤が存在していてもよいし、状況に応じて、キットが第２
容器内に１種以上の薬剤を含んでいてもよい。パッケージ内には１つ又は複数の容器を入
れるが、場合により、パッケージ内に投与又は投薬量に関する指示書を入れてもよい。キ
ットは、追加の構成要素、例えば、薬剤投与用の注射器又は他の手段と共に希釈剤又は他
の配合手段を含み得る。
【０２０２】
本発明の多くの実施形態について説明してきた。しかし、本発明の精神及び範囲を逸脱
することなく種々の変更形態を作成し得ることが理解されよう。
【図面の簡単な説明】
【０２０３】
【図１】ＣＯＸ−１活性及びＣＯＸ−２活性に対するインドメタシンの影響を測定するアッセイの結果を示す図。
【図２】ＣＯＸ−１活性及びＣＯＸ−２活性に対するデスメチルインドメタシンの影響を測定するアッセイの結果を示す図。
【図３】幾つかの化合物に対する、ＣＯＸ−１のＩＣ５０（精製酵素アッセイ）、ＣＯＸ−２のＩＣ５０（精製酵素アッセイ）、ＣＯＸ−１のＩＣ５０（ヒト全血（ＨＷＢ）アッセイ）、ＣＯＸ−２のＩＣ５０（ヒト全血（ＨＷＢ）アッセイ）、ＦＡＡＨのＩＣ５０（ラット脳アッセイ）、ＦＡＡＨのＩＣ５０（ヒト脳アッセイ）及びＦＡＡＨのＩＣ５０（ヒトＭＣＦ７細胞アッセイ）を示す表。数字はすべてμｍ単位である。各アッセイを１〜６回実施した。記載したデータ点のほとんどは、アッセイを２回以上繰り返した平均を表している。
【図４】幾つかの化合物に対する、ＣＯＸ−１のＩＣ５０（精製酵素アッセイ）、ＣＯＸ−２のＩＣ５０（精製酵素アッセイ）、ＣＯＸ−１のＩＣ５０（ヒト全血（ＨＷＢ）アッセイ）、ＣＯＸ−２のＩＣ５０（ヒト全血（ＨＷＢ）アッセイ）、ＦＡＡＨのＩＣ５０（ラット脳アッセイ）、ＦＡＡＨのＩＣ５０（ヒト脳アッセイ）及びＦＡＡＨのＩＣ５０（ヒトＭＣＦ７細胞アッセイ）を示す表。数字はすべてμｍ単位である。各アッセイを１〜６回実施した。記載したデータ点のほとんどは、アッセイを２回以上繰り返した平均を表している。
【図５】幾つかの化合物に対する、ＣＯＸ−１のＩＣ５０（精製酵素アッセイ）、ＣＯＸ−２のＩＣ５０（精製酵素アッセイ）、ＣＯＸ−１のＩＣ５０（ヒト全血（ＨＷＢ）アッセイ）、ＣＯＸ−２のＩＣ５０（ヒト全血（ＨＷＢ）アッセイ）、ＦＡＡＨのＩＣ５０（ラット脳アッセイ）、ＦＡＡＨのＩＣ５０（ヒト脳アッセイ）及びＦＡＡＨのＩＣ５０（ヒトＭＣＦ７細胞アッセイ）を示す表。数字はすべてμｍ単位である。各アッセイを１〜６回実施した。記載したデータ点のほとんどは、アッセイを２回以上繰り返した平均を表している。
【図１】
2007527397.tif 000043
【図２】
2007527397.tif 000044
【図３】
2007527397.tif 000045
【図４】
2007527397.tif 000046
【図５】
2007527397.tif 000047
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月2日(2007.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の化学式を有する化合物。
【化１】
2007527397.tif 000048
［ここでＲ１は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ２は、Ｈであるか；任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；又は次の化学式であり；
【化２】
2007527397.tif 000049
［ここで各Ｒ２Ａは独立に、Ｈであるか；又は任意で独立に１つ以上のハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ３により置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、若しくはアリールアルキルである；］
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ａは次の化学式であり；
【化３】
2007527397.tif 000050
［ここでｎ＝１〜５であり；各Ｒ５は独立に、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、又は−ＣＨ２ＣＨ３である；］
Ｂは次の化学式であり；
【化４】
2007527397.tif 000051
［ここでＲ４は、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ３から選択される置換基により、任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであり；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｈ）−，又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−であり；
Ｒ６はハロゲン、−ＯＨ、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＨにより１つ以上のＨを独立に置換可能な、Ｈであるか；任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであるか；任意で独立に置換されたＣ４〜Ｃ８のシクロアルキルであるか；Ｃ１〜Ｃ６のヒドロキシアルキルであるか；ヒドロキシ置換されたＣ４〜Ｃ８のアリールであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級の分岐したＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ４〜Ｃ８のアリールアミノであるか；Ｃ２〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；分岐したＣ３〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；Ｃ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；分岐したＣ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールカルボン酸であるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｃ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはアリールであるか；又はアルキル置換若しくはアリール置換されたＣ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはアリールであり；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、
（ｃ）メチル又はエチル、
（ｄ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｅ）ヒドロキシ、−ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４、
（ｆ）ナフチルメチル、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖｉ）ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４
から選択されるか；
Ｒ８及びＲ９が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１０及びＲ１１が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ８及びＲ９が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ８及びＲ９が連なるか；
Ｒ８及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ８及びＲ１０が連なるか；
Ｒ８及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ８及びＲ１１が連なるか；
Ｒ９及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ９及びＲ１０が連なるか；
Ｒ９及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ９及びＲ１１が連なるか；又は
Ｒ１０及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ１０及びＲ１１が連なるかであり；
Ｒ１２は（ａ）−ＯＲ１３、（ｂ）−ＮＲ１５Ｒ１６から選択され；
Ｒ１３は（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキルから選択され；
Ｒ１４はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル若しくは二置換ベンジル、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１５及びＲ１６は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）−ＯＲ１３、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８
（ｆ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｇ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベンジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意で追加の１〜２個のカルボニル又はスルホニル基を含む３〜７員環を、Ｒ１５及びＲ１６が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ１５及びＲ１６が連なるかであり；
Ｒ１７は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１８は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ又はＣｌ、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５のアルキル又はハロアルキル、
（ｄ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｆ）ヒドロキシ、−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｈ）次の置換基により一置換又は二置換されたフェニル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
から選択されるか；
Ｒ１９及びＲ２０が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２１及びＲ２２が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２３及びＲ２４が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１９及びＲ２０が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ１９及びＲ２０が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２１が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２１が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２３が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２２が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２２が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２３が連なるか；又は
Ｒ２４及びＲ２５が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２４及びＲ２５が連なるかであり；
Ｒ２６は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ２７はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル若しくは二置換ベンジル、
（ａ）ＣＦ３、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ２８，Ｒ２９は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｄ）−ＯＲ３２、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、
（ｇ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｈ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベンジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意でオキソ基により炭素原子が置換され、かつ、任意で２つのオキソ基により環の硫黄原子が置換されている３〜７員環を、Ｒ２８及びＲ２９が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ２８及びＲ２９が連なるかであり；
Ｒ３０は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ３１は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択される；］
ただし、
（ａ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式であるとき、
【化５】
2007527397.tif 000052
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、及び−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外であり；
（ｂ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ｂが−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、かつ、Ａが次の化学式であるとき、
【化６】
2007527397.tif 000053
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ以外であり；
（ｃ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式であるとき、
【化７】
2007527397.tif 000054
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外であり；
（ｄ）Ｒ１がＦであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、かつ、Ａが次の化学式であるとき、
【化８】
2007527397.tif 000055
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｅ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり、かつ、Ｒ５がＣＦ３であるとき、
【化９】
2007527397.tif 000056
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｆ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり、かつ、Ｒ５がＨであるとき、
【化１０】
2007527397.tif 000057
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ以外であり；
（ｇ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり、かつ、Ｒ５がＨであるとき、
【化１１】
2007527397.tif 000058
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３以外であり；
（ｈ）Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨであり、Ａが次の化学式であり、かつ、Ｒ５がＦであるとき、
【化１２】
2007527397.tif 000059
Ｂは、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３以外である］
【請求項２】
Ｒ３はＦ、Ｃｌ、又はＢｒである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂは次の化学式である請求項１に記載の化合物。
【化１３】
2007527397.tif 000060
【請求項４】
ＴＲＩＳ塩の形態である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項６】
Ｘは−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘは−Ｎ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４は任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は置換されている請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は無置換である請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２はＨ又は任意でハロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２はＨ又は任意でＦにより置換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は−ＣＨ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦ３から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２Ａは無置換のＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２Ａは置換されたＣ１〜Ｃ３のアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２Ａは任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、又は任意で独立に置換されたＣ６〜Ｃ１０のアリール若しくはシクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６は任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、又は任意で独立に置換されたＣ６〜Ｃ１０のアリール若しくはシクロアルキルである請求項１，１３，１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６は置換されている請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６は無置換である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＣＯＸ−１に対するＩＣ５０はＣＯＸ−２に対するＩＣ５０の１０倍以上である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＣＯＸ−２に対するＩＣ５０は１．０μＭ未満である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ＦＡＡＨに対するＩＣ５０は５０μＭ未満である請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
次の化学式を有する化合物。
【化１４】
2007527397.tif 000061
［ここでＲ１は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ２は、Ｈであるか；任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；又は次の化学式であり；
【化１５】
2007527397.tif 000062
［ここで各Ｒ２Ａは独立に、Ｈであるか；又は任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、若しくはアリールアルキルである；］
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ａは次の化学式であり；
【化１６】
2007527397.tif 000063
［ここでｎ＝１〜５であり；各Ｒ５は独立に、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、又は−ＣＨ２ＣＨ３である；
ただし、Ｒ５が任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された−ＯＣＨ３であるとき、Ｒ３はＨのみである；］
Ｂは次の化学式である；
【化１７】
2007527397.tif 000064
［ここでＲ４は、任意で独立に１つ以上のハロゲンにより置換された、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ３から選択される置換基により、任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであり；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｈ）−，又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−であり；
Ｒ６はハロゲン、−ＯＨ、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＨにより１つ以上のＨを独立に置換可能な、Ｈであるか；任意で独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０のアルキルであるか；任意で独立に置換されたＣ４〜Ｃ８のシクロアルキルであるか；Ｃ１〜Ｃ６のヒドロキシアルキルであるか；ヒドロキシ置換されたＣ４〜Ｃ８のアリールであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級の分岐したＣ１〜Ｃ６のアルキルアミノであるか；１級、２級、若しくは３級のＣ４〜Ｃ８のアリールアミノであるか；Ｃ２〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；分岐したＣ３〜Ｃ６のアルキルカルボン酸であるか；Ｃ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；分岐したＣ１〜Ｃ６のアルキルエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールカルボン酸であるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールエステルであるか；Ｃ４〜Ｃ８のアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６のアルキルであるか；Ｃ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはアリールであるか；又はアルキル置換若しくはアリール置換されたＣ４〜Ｃ８の複素環アルキル若しくはアリールであり；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、
（ｃ）メチル又はエチル、
（ｄ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｅ）ヒドロキシ、−ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４、
（ｆ）ナフチルメチル、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖｉ）ＳＲ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、又はＳ（Ｏ）２Ｒ１４
から選択されるか；
Ｒ８及びＲ９が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１０及びＲ１１が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ８及びＲ９が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ８及びＲ９が連なるか；
Ｒ８及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ８及びＲ１０が連なるか；
Ｒ８及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ８及びＲ１１が連なるか；
Ｒ９及びＲ１０が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ９及びＲ１０が連なるか；
Ｒ９及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ９及びＲ１１が連なるか；又は
Ｒ１０及びＲ１１が結合している炭素原子と共に環に３〜７個の炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ１０及びＲ１１が連なるかであり；
Ｒ１２は（ａ）−ＯＲ１３、（ｂ）−ＮＲ１５Ｒ１６から選択され；
Ｒ１３は（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキルから選択され；
Ｒ１４はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル若しくは二置換ベンジル、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１５及びＲ１６は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）−ＯＲ１３、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８
（ｆ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｇ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベンジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意で追加の１〜２個のカルボニル又はスルホニル基を含む３〜７員環を、Ｒ１５及びＲ１６が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ１５及びＲ１６が連なるかであり；
Ｒ１７は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１８は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）ＣＦ３、
（ｉｉｉ）ＣＮ、
（ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ又はＣｌ、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５のアルキル又はハロアルキル、
（ｄ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｅ）−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、又は−ＣＦＨ２、
（ｆ）ヒドロキシ、−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｇ）次の置換基により一置換又は二置換されたベンジル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
（ｈ）次の置換基により一置換又は二置換されたフェニル、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
（ｖ）ＳＲ２７、Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、又はＳ（Ｏ）２Ｒ２７、
から選択されるか；
Ｒ１９及びＲ２０が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２１及びＲ２２が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ２３及びＲ２４が一体となりオキソ基を形成するか；
Ｒ１９及びＲ２０が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ１９及びＲ２０が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２１が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２１が連なるか；
Ｒ２０及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２０及びＲ２３が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２２が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２２が連なるか；
Ｒ２１及びＲ２３が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２１及びＲ２３が連なるか；又は
Ｒ２４及びＲ２５が結合している炭素原子と共に３〜７の環の飽和炭素を有するシクロアルキルを形成するようにＲ２４及びＲ２５が連なるかであり；
Ｒ２６は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ２７はメチル若しくはエチル、又は次の置換基により置換された一置換ベンジル若しくは二置換ベンジル、
（ａ）ＣＦ３、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ２８，Ｒ２９は独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ３のアルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６のシクロアルキル、
（ｄ）−ＯＲ３２、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、
（ｇ）次の置換基により一置換されたＣ２〜Ｃ４のアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉ）アミノ、
（ｉｉｉ）メチルアミノ、
（ｉｖ）ジメチルアミノ、
（ｈ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル、ベンジル若しくはピリジル基、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択されるか；又は
任意でＮ，Ｏ，Ｓから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含み、かつ、任意でオキソ基により炭素原子が置換され、かつ、任意で２つのオキソ基により環の硫黄原子が置換されている３〜７員環を、Ｒ２８及びＲ２９が結合している窒素原子と共に形成するように、Ｒ２８及びＲ２９が連なるかであり；
Ｒ３０は
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択され；
Ｒ３１は
（ａ）Ｃ１〜Ｃ４のアルキル、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）次の置換基により一置換若しくは二置換された又は無置換のフェニル若しくはベンジル基、
（ｉ）ＣＦ３、
（ｉｉ）ＣＮ、
（ｉｉｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、
から選択される；］］
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
多くの非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）は、ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２の両方を阻害する。これらの非選択的阻害剤として、インドメタシンがある（４−クロロベンゾイル−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸）。ＣＯＸ−２の活性を阻害し、かつ、ＣＯＸ−２の活性を有意に阻害する生理学的レベルにおいてＣＯＸ−１の活性を有意には阻害しないＮＳＡＩＤを見出すことが望ましい。そのような選択的阻害剤は
、ＮＳＡＩＤに付随する望ましい抗炎症、解熱、及び鎮痛特性を有し、同時に、胃腸又は腎臓毒性を有しないか、あるいは低減すると期待される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
インドメタシンの投与後、未変化の親化合物、デスメチル代謝産物（Ｏ−デスメチルインドメタシン）、デスベンゾイル代謝産物（Ｎ−デスクロロベンゾイルインドメタシン）及びデスメチル−デスベンゾイル代謝産物（Ｏ−デスメチル−Ｎ−デスクロロベンゾイルインドメタシン）が、血漿中にかなりの量で見出される（非特許文献１）が、そのすべては非共役型である（非特許文献２）。デスメチル代謝産物はプロスタグランジン合成を阻害する若干の能力を有することも報告されているが（非特許文献３）、３種の代謝産物すべてが抗炎症活性を欠いている（非特許文献１，４）。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
ベンゾイル基を４−ブロモベンジル基で置換した、あるいは酢酸側鎖を延長したインドメタシン誘導体は、ＣＯＸ−１に対するＣＯＸ−２の阻害において、より大きな選択性を示す（非特許文献５，６）。さらに、インドメタシン類似体を調製するための合成方法が発表されているが、それらの類似体のうちの幾つかは、シクロオキシゲナーゼを阻害しない（非特許文献７）。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
多くの脂肪酸アミドが鎮痛活性を有することが知られている。幾つかの脂肪酸アミド（例えば、アラキドニルアミノ酸及びアナンダミド）は、疼痛の動物モデルで痛覚脱失を誘導する（例えば、非特許文献８，９を参照）。アナンダミド及びある種のその他の脂肪酸アミド（例えば、Ｎ−パルミトイルエタノールアミン、Ｎ−オレオイルエタノールアミド、オレアミド、２−アラキドノイルグリセロール）は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）によって開裂され、不活性化される（非特許文献１０，１１）。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
さらに、ＦＡＡＨ活性が低下しない、又は存在しない場合、その基質のうちの１つであるアナンダミドは、ＣＯＸ−２に対する基質として機能し、プロスタミドに変換され得るという証拠が存在する（例えば、非特許文献１２を参照）。したがって、ある種のプロスタミドは、ＦＡＡＨ阻害剤の存在下で上昇する可能性がある。ある種のプロスタミドが眼内圧低下及び眼圧降下と関連しているならば、ＦＡＡＨ阻害剤は緑内障の治療に有用な薬
剤である可能性がある。
【非特許文献１】ヘレバーグ（Ｈｅｌｌｅｂｅｒｇ）、Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅ．、１９８１年、６巻、ｐ．２４５。
【非特許文献２】ハーマン（Ｈａｒｍａｎ）ら、Ｊ．Ｐｈａｒｍｏｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒａｐ．、１９６４年、１４３巻、ｐ．２１５。
【非特許文献３】シェン（Ｓｈｅｎ）ら、Ａｄｖ．Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓ．、１９７７年、１２巻、ｐ．９０。
【非特許文献４】ダガン（Ｄｕｇｇａｎ）ら、Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  ａｎｄ  Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ、１９７２年、１８１巻、ｐ．５６２。
【非特許文献５】ブラック（Ｂｌａｃｋ）ら、Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ＆Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、１９９６年、６巻、ｐ．７２５。
【非特許文献６】ブラック（Ｂｌａｃｋ）ら、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  ａｎｄ  Ｂｉｏｌｏｇｙ、１９９７年、４０７巻、ｐ．７３。
【非特許文献７】トゥヒー（Ｔｏｕｈｅｙ）ら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｃａｎｃｅｒ、２００２年、３８巻、ｐ．１６６１。
【非特許文献８】ウォーカー（Ｗａｌｋｅｒ）ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．、１９９９年、９６巻、ｐ．１２１９８。
【非特許文献９】フライド（Ｆｒｉｄｅ）及びメコーラム（Ｍｅｃｈｏｕｌａｍ）、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、１９９３年、２３１巻、ｐ．３１３。
【非特許文献１０】ドイチェ（Ｄｅｕｔｓｃｈ）ら、Ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎｓ  Ｌｅｕｋｏｔ．Ｅｓｓｅｎｔ．Ｆａｔｔｙ  Ａｃｉｄｓ、２００３年、６６巻、ｐ．２０１。
【非特許文献１１】クラバット（Ｃｒａｖａｔｔ）及びリヒトマン（Ｌｉｃｈｔｍａｎ）、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ、２００３年、７巻、ｐ．４６９。
【非特許文献１２】ウェーバー（Ｗｅｂｅｒ）ら、Ｊ．Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ．、２００４年、４５巻、ｐ．７５７。
【国際調査報告】
2007527397.tif 000065