(57)【要約】  ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。2007516260.tif 000097
2007516260.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
【化１】
2007516260.tif 000075
式中、Ａは、
【化２】
2007516260.tif 000076
であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【化３】
2007516260.tif 000077
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
【請求項２】
Ｒ４がＨで、Ｒ５がＯＲ１６である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４がＯＲ１６で、Ｒ５がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であり、以下の群から選択される：
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２S）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛（２S）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３．３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデシ−１−イルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキシ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
３−ピリジニルメチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
ベンジル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５-メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル］−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２、２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｒ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
１，２，５，６−テトラデオキシ−２，５−ビス（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−１，６−ビス［４−（２−ピリジニル）フェニル］−Ｄ−イディト−ル；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４，７−ビス−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ）−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛２−［３−（２−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛２−［３−（４−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｓｅｃ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２S）−２−［３−（２−アミノ−３−メチルベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１３−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（１，３）−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルフォニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキソ−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルフォニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ）−１−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）-３-ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルフォニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（４−メトキシ−２−メチルベンゾイルアミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［３−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキサエチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５、１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（グリコロイルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５−メチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル  （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−２−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−３−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（５−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（２Ｓ）−２−アミノプロパノエート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（｛６−［１−メチル−１−（フォスフォノオキシ）エチル］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−３−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（フォスフォノオキシ）メチルカルバメート；
（５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−５−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−３，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，４，１３−トリオキサ−８，１１−ジアザテトラデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザペンタデカン酸−１５；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）フォスフォリル］オキシ｝メチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−フォスファトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（フォスフォノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛（２Ｓ）−２−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−フォスファノン−１−イルルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［１−（フォスフォノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート。
【請求項５】
下記式式（ＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
【化４】
2007516260.tif 000078
式中、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【化５】
2007516260.tif 000079
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
【請求項６】
Ｒ４がＨでＲ５がＯＲ１６である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がＯＲ１６でＲ５がＨである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がＨでＲ５がＯＲ１６でＲ２がアルキルである請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＯＲ１６でＲ５がＨでＲ２がアルキルである請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨで、Ｒ５がＯＲ１６で、Ｒ２がアルキルで、Ｒ３が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されているアリールアルキルであり、Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がＯＲ１６で、Ｒ５がＨで、Ｒ２がアルキルで、Ｒ３がアリールアルキルであり、ここで該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、以下の群から選択される：
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルフォニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルフォニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキシ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
３−ピリジニルメチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
ベンジル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｒ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｓ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
１，２，５，６−テトラデオキシ−２，５−ビス（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−１，６−ビス［４−（２−ピリジニル）フェニル］−Ｄ−イディトール；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，７Ｒ，１０Ｓ）−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４，７−ビス［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｓｅｃ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルフォニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルフォニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルフォニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル］ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキソエチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５，１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルアセテート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４｛［（２Ｓ）−２−（グリコロイルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５−メチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル  （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（フォスフォノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［１−（フォスフォノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート。
【請求項１３】
下記式式（III)で表される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
【化６】
2007516260.tif 000080
式中、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【化７】
2007516260.tif 000081
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
【請求項１４】
Ｒ４がＨでＲ５がＯＲ１６である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４がＯＲ１６でＲ５がＨである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ９はアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ９はアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であり、以下の群から選択される：
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２S）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３．３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５-メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２、２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ）−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２S）−２−［３−（２−アミノ−３−メチルベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（２Ｓ）−２−アミノプロパノエート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（｛６−［１−メチル−１−（フォスフォノオキシ）エチル］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノカルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−３−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（フォスフォノオキシ）メチルカルバメート；
（５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−５−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−３，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，４，１３−トリオキサ−８，１１−ジアザテトラデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザペンタデカン酸−１５；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（２Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）フォスフォリル］オキシ｝メチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−フォスファトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛（２Ｓ）−２−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−フォスファノン−１−イルルカルバメート。
【請求項２３】
下記式（ＩＶ）で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
【化８】
2007516260.tif 000082
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【化９】
2007516260.tif 000083
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
【請求項２４】
下記式（Ｖ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
【化１０】
2007516260.tif 000084
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【化１１】
2007516260.tif 000085
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
【請求項２５】
ＸがＯ、ＹがＯである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項２４に記載の化合物。
【請求項３１】
ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項２４に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項２４に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、次の群から選択される：
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート。
【請求項３３】
下記式（ＶI)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
【化１２】
2007516260.tif 000086
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【化１３】
2007516260.tif 000087
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
【請求項３４】
Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６である請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項３３に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、次の群から選択される：
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート。
【請求項３９】
下記式（ＶＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
【化１４】
2007516260.tif 000088
式中、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【化１５】
2007516260.tif 000089
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
【請求項４０】
Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキルである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキルである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項３９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、次の群から選択される：
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンゾイル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（４−メトキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［３−（アミノスルフォニル）ベンゾイル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−３−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（５−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート。
【請求項４５】
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
【請求項４６】
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
【請求項４７】
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
【請求項４８】
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジル−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
【請求項４９】
医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１の化合物若しくは化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグあるいは立体異性体と医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項５０】
請求項４９の医薬組成物であって、請求項１の化合物が、
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルボニル；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；および
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せからなる群から選択され、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項５１】
医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１の化合物若しくは化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグあるいは立体異性体と、第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤およびＨＩＶブディング／マチュレーション阻害剤からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの剤と、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項５２】
請求項５１の医薬組成物であって、第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤がリトナビル、ロピナビル、サキナビル、アンプレナビル、フォスアンプレナビル、ネルフィナビル、ティプラナビル、インディナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される医薬組成物。
【請求項５３】
請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤がラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（リバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項５４】
請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤がエンフビルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項５５】
請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤がＳ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項５６】
請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤がＰＡ−４５７である医薬組成物。
【請求項５７】
請求項５１に記載の医薬組成物であって、請求項１の化合物が
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルボニル；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；および
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグあるいは立体異性体からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項５８】
医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１の化合物若しくは化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、またはこれらの組合せと、リトナビル若しくはリトナビルの医薬的に許容可能な塩あるいはプロドラッグと、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の医薬組成物であって、請求項１の化合物が、
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルボニル；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；および
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項６０】
ＨＩＶウイルスの増殖抑制法であって、該ウイルスを、治療上有効量の請求項１、４５、４６、４７および４８のいずれかに記載の化合物若しくは該化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることからなる方法。
【請求項６１】
ＨＩＶプロテアーゼの阻害法であって、該ＨＩＶプロテアーゼを、治療上有効量の請求項１、４５、４６、４７および４８のいずれかに記載の化合物若しくは該化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることからなる方法。
【請求項６２】
ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、治療上有効量の請求項１、４５、４６、４７および４８のいずれかに記載の化合物若しくは該化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与することからなる方法。
【請求項６３】
ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、請求項４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８および５９のいずれかに記載の医薬組成物を投与することからなる方法。
【請求項６４】
下記式（ＸＶＩＩＩ）の化合物の製造方法であって、
【化１６】
2007516260.tif 000090
式中、
Ｘ１はＣＨまたはＮであり；
Ｘ２はＣＨまたはＮであり；
Ｘ３はＣＨまたはＮであり、
ただし、Ｘ１，Ｘ２、Ｘ３のうち１つだけがＮで、残りの２つがＣＨであり、
Ｒ１１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ’、−ＳＲａ’、−ＳＯＲａ’、−ＳＯ２Ｒａ’、−ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）Ｒａ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’及びＲ１１２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１１２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルメチルであり、
Ｒａ’とＲｂ’は、それぞれ水素およびアルキルからなる群から独立して選択され、
該方法は、
（ａ）下記式（ｉ）
【化１７】
2007516260.tif 000091
の化合物を第一の溶媒中ｔｅｒｔ−ブトキシカリウムとｎ−ブチルリチウムと接触させ、
（ｂ）第一の塩基を該第一の溶媒中下記式（ｉｉ）
【化１８】
2007516260.tif 000092
（式中、Ｐ１とＰ２は窒素保護基であり、Ｐ１とＰ２は同じでも異なっていてもよい）のケトニトリルと接触させ、
（ｃ）ステップ（ｂ）の生成物とステップ（ａ）の生成物とを接触させて下記式（ｉｉｉ）
【化１９】
2007516260.tif 000093
の化合物を得、
（ｄ）式（ｉｉｉ）の化合物を第二の溶媒中第一の還元剤と酸に接触させ、
（ｅ）ステップ（ｄ）の生成物を該第二の溶媒中第二の還元剤に接触させて、式（ｉｖ）の化合物を得、
【化２０】
2007516260.tif 000094
（ｆ）式（ｉｖ）の化合物を第三の溶媒中水素源と触媒に接触させて、式（ｖ）の化合物を得、
【化２１】
2007516260.tif 000095
（ｇ）式（ｖ）の化合物を第四の溶媒中式（ｖｉ）
【化２２】
2007516260.tif 000096
の化合物、カップリング試薬および第二の塩基に接触させて、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を得るステップからなる該製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規化合物、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害する組成物ないし方法、ＨＩＶ感染を阻止または治療する組成物ないし方法、該化合物を製造する方法、及び該製造方法において使用する中間体に係る。
【背景技術】
【０００２】
ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）のゲノムは、ｐｏｌおよびｇａｇ遺伝子産物のような１つ若しくはそれ以上のポリプロテイン前駆体のプロテオリテックプロセッシングに係るプロテアーゼをコードする。ＨＩＶプロテアーゼは、ｇａｇ前駆体をコアープロテインにし、更にｐｏｌ前駆体をリバーストランスクリプターゼとプロテアーゼに変える。
【０００３】
ＨＩＶプロテアーゼによる前駆体ポリプロテインの正しいプロセッシングは、感染性ビリオンの合成に必須である。それゆえに、ＨＩＶプロテアーゼの阻害は、ＨＩＶ感染の治療用医薬の開発に有用な目的を提供することになる。
【０００４】
ここ数年、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、ヒトのＨＩＶ感染の阻止・治療用医薬として重要なクラスとなってきている。ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、他のクラスのＨＩＶ治療剤、なかんずくＨＩＶリバーストランスクリプターゼの阻害剤と一緒にＨＩＶ治療剤のカクテルとして投与すると特に有効である。
【０００５】
現在、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤であるサキナビル、リトナビル、インディナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル／リトナビル、フォサムプレナビル、アタザナビルは、米国においてＨＩＶ感染治療用として認可されているが、さらに活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤が求められている。
【発明の開示】
【０００６】
本発明は、下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
【０００７】
【化２３】
2007516260.tif 000003
式中、Ａは、
【０００８】
【化２４】
2007516260.tif 000004
であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【０００９】
【化２５】
2007516260.tif 000005
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
【００１０】
本発明はまた、本発明の化合物を製造するための方法、該製造方法において使用する中間体にも係る。
【００１１】
本発明は、さらに治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。
【００１２】
本発明は、さらに治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤およびＨＩＶブディング／マチュレーション阻害剤からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの剤と、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物をも提供する。
【００１３】
本発明は、さらに治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、リトナビルまたはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグと、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物をも提供する。
【００１４】
本発明はまた、ＨＩＶウイルスの増殖抑制法であって、該ウイルスを、治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とに接触させることからなる方法も提供する。
【００１５】
本発明はまた、ＨＩＶウイルスの増殖抑制法であって、該ウイルスを、本発明の医薬組成物に接触させることからなる方法をも提供する。
【００１６】
本発明は、更に、ＨＩＶプロテアーゼの阻害法であって、該ＨＩＶプロテアーゼを、治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とに接触させることからなる方法も提供する。
【００１７】
本発明はまた、ＨＩＶプロテアーゼの阻害法であって、該ＨＩＶプロテアーゼを、本発明の医薬組成物に接触させることからなる方法をも提供する。
【００１８】
本発明は、更に、ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とを投与することからなる方法を提供する。
【００１９】
本発明はまた、ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、本発明の医薬組成物を投与することからなる方法をも提供する。
【００２０】
（発明の詳細な説明）
【００２１】
本明細書において、以下の用語はそこの示した意味を有する。
【００２２】
また、単数形は特に指定しないかぎり複数形をも含む。
【００２３】
用語「活性型カルボン酸基」は、酸ハライド、例えば酸クロライドを意味し、次の具体例に限定されるものではないが、蟻酸および酢酸誘導無水物、イソブチルオキシカルボニルクロライドなどのアルコキシカルボニルハライド誘導無水物、カルボン酸とＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾールなどとの反応から誘導される無水物、Ｎ−ヒドロキシサクシンイミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド誘導エステル、２，４，５−トリクロロフェノール誘導エステル、ｐ−ニトロフェノール誘導エステル、フェノール誘導エステル、ペンタクロロフェノール誘導エステル、８−ヒドロキシキノリン誘導エステル等々の活性型エステル誘導体をさす。
【００２４】
用語「アルカノイル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合しているアルキル基を意味する。アルカノイルの主な例は、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルであるが、これらに限定されるものではない。
【００２５】
用語「アルキル」は、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖飽和炭化水素から誘導される基を意味する。アルキル基の主な例は、ｎ−プロピル、ブチル、メチル、１−メチルプロピル、２−メチルブチル、３−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，１−ジメチルエチル、１−メチルエチル、イソプロピル（１−メチルエチル）であるが、これらに限定されるものではない。
【００２６】
用語「アルキルアミノ」は、−Ｎ（Ｈ）Ｒ９０（ここでＲ９０はアルキルである）を意味する。
【００２７】
用語「アルキルアミノカルボニル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合しているアルキルアミノ基を意味する。
【００２８】
用語「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合をもつ２、３、４、５、６、７、８、９または１０の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の基を意味する。アルケニル基の主な例は、アリル、プロペニル、３−メチル−２−ブテニルであるが、これらに限定されるものではない。
【００２９】
用語「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合をもつ２、３、４、５、６、７、８、９または１０の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖炭化水素を意味する。アルキニル基の主な例は、エチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−ペンチニルであるが、これらに限定されるものではない。
【００３０】
用語「アルコキシ」は、酸素原子を通して分子の骨格部分に結合しているアルキル基を意味する。アルコキシ基の主な例は、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシ、２−メトキシ−１，１−ジメチルエチル、２−エトキシ−１，１−ジメチルエチル、イソプロポキシであるが、これらに限定されるものではない。
【００３１】
用語「アルコキシアルキル」は、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたアルキル基を意味する。
【００３２】
用語「アルコキシカルボニル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合しているアルコキシ基を意味する。アルコキシカルボニル基の主な例は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルであるが、これらに限定されるものではない。
【００３３】
用語「アリール」は、フェニル基、またはビサイクリック若しくはトリサイクリック炭化水素融合環システム（１つ若しくはそれ以上の環はフェニル基である）を意味する。ビサイクリック融合環システムは、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のフェニル基に融合しているフェニル基を有している。トリサイクリック融合環システムは、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のフェニル基に融合しているビサイクリック融合環システムで例示される。アリール基の主な例は、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、テトラヒドロナフチルであるが、これらに限定されるものではない。本発明のアリール基は、置換されていてもよいし、置換されていなくてもよく、該基の置換可能ないずれかの炭素原子を通して分子の骨格部分に結合している。
【００３４】
用語「アリールアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうアリール基を意味する。アリールアルキル基の主な例は、フェニルメチル（ベンジル）、ナフチルメチル、フェニルエチル、テトラヒドロナフチルメチル、ナフチルエチルであるが、これらに限定されるものではない。
【００３５】
用語「カルボニル」は、−Ｃ（＝Ｏ）を意味する。
【００３６】
用語「シアノ」は、−ＣＮを意味する。
【００３７】
用語「シアノアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合しているシアノ基を意味する。
【００３８】
用語「シクロアルケニル」は、３〜１４の炭素原子、１つ、２つ、３つまたは４つの二重結合を有し、複素原子をもたない、非芳香族性で部分的に不飽和のモノサイクリック、ビサイクリック、トリサイクリック炭化水素環システムをいう。シクロアルケニル基の主な例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニル、ノルボルニレニルであるが、これらに限定されるものではない。本発明のシクロアルケニルは、置換されていなくても置換されていてもよく、該基の置換可能ないずれかの原子を通して分子の骨格部分に結合している。
【００３９】
用語「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合しているシクロアルケニル基を意味する。
【００４０】
用語「シクロアルキル」は、３〜１４の炭素原子を有し複素原子をもたない飽和のモノサイクリック、ビサイクリック、またはトリサイクリック炭化水素環システムをいう。シクロアルキルの主な例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチル、アダマンチルなどであるが、これらに限定されるものではない。本発明のシクロアルキル基は、置換されていなくても置換されていてもよく、該基の置換可能ないずれかの原子を通して分子の骨格部分に結合している。
【００４１】
用語「シクロアルキルアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合しているシクロアルキル基を意味する。
【００４２】
用語「ジアルキルアミノ」は、−ＮＲ９０Ｒ９１（ここでＲ９０とＲ９１はアルキルである）を意味する。
【００４３】
用語「ジアルキルアミノカルボニル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうジアルキルアミノ基を意味する。
【００４４】
用語「ハロ」と「ハロゲン」は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを意味する。
【００４５】
用語「ハロアルコキシ」は、酸素原子を通して分子の骨格部分に結合しているハロアルキル基を意味する。
【００４６】
用語「ハロアルケニル」は、１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロゲン原子で置換されたアルケニル基を意味する。
【００４７】
用語「ハロアルキル」は、１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロゲン原子で置換されたアルキル基を意味する。ハロアルキルの例として、トリフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、１−フルオロエチル、１，２−ジフルオロエチル、１，２，３−トリフルオロエチルがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４８】
用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１つの原子がＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され残りの原子が炭素である芳香族性の５員環または６員環を意味する。用語「ヘテロアリール」は、またビサイクリックなシステムをも含み、ここで、ヘテロアリール環は、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなヘテロサイクル基または他のモノサイクリックなヘテロアリール基に融合している。用語「ヘテロアリール」は、さらにトリサイクリックなシステムをも含み、ここで、ビサイクリックシステムは、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなヘテロサイクル基または他のモノサイクリックなヘテロアリール基に融合している。ヘテロアリール基の主な例は、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾキサジアゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾピリジル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、トリアジニルなどであるが、これらに限定されるものではない。本発明のヘテロアリール基は、置換されていても置換されていなくてもよく、該基中のいずれかの置換可能な炭素原子または窒素原子を通して分子の骨格部分に結合している。さらに、窒素ヘテロ原子は、４級化されていてもされていなくてもよく、また、Ｎ−オキサイドに酸化されていてもいなくてもよい。さらに、窒素含有環は、Ｎ−保護されていてもされていなくてもよい。
【００４９】
用語「ヘテロアリールアルキル」は、本明細書にいうアルキル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうヘテロアリール基を意味する。
【００５０】
用語「ヘテロサイクル」は、サイクリックで非芳香族性であり且つ飽和または部分的に不飽和で３、４、５、６若しくは７員の環であって、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの原子を有するものを意味する。用語「ヘテロサイクル」は、またビサイクリックなシステムをも含み、ここで、ヘテロサイクリック環は、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のモノサイクリックなヘテロサイクル基に融合している。用語「ヘテロサイクル」は、さらにトリサイクリックなシステムをも含み、ここで、ビサイクリックシステムは、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のモノサイクリックなヘテロサイクル基に融合している。本発明のヘテロサイクル基は、置換されていても置換されていなくてもよく、該基中のいずれかの置換可能な炭素原子または窒素原子を通して分子の骨格部分に結合している。ヘテロサイクル基の主な例は、ベンゾキサジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、ヘキサヒドロフロフラニル、イソインドリニル、モルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルフォリニル、テトラヒドロピラニルなどであるが、これらに限定されるものではない。窒素ヘテロ原子は、４級化されていてもされていなくてもよく、また、Ｎ−オキサイドに酸化されていてもいなくてもよい。さらに、窒素含有ヘテロサイクリック環は、Ｎ−保護されていてもされていなくてもよい。
【００５１】
用語「ヘテロサイクルアルキル」は、本明細書にいうアルキル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうヘテロサイクル基を意味する。
【００５２】
用語「ヒドロキシ」は、−ＯＨを意味する。
【００５３】
用語「ヒドロキシアルキル」は、少なくとも１つのヒドロキシ基によって置換されたアルキル基を意味する。ヒドロキシアルキルの主な例は、１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチルなどであるが、これらに限定されるものではない。
【００５４】
用語「ニトロ」は、−ＮＯ２を意味する。
【００５５】
用語「ニトロアルキル」は、少なくとも１つのニトロ基によって置換されたアルキル基を意味する。
【００５６】
用語「オキソ」は、＝Ｏを意味する。
【００５７】
上記した用語アルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキルの各々は置換されていなくても置換されていてもよいと理解されたい。
【００５８】
用語「治療する」とは、病気、病状、または該用語が適用されるそのような病気若しくは病状の１つ若しくはそれ以上の症状を治癒し、軽減させ、進行を阻止し、予防することをいう。用語「治療」とは、ここにいう「治療する」というような治療する行為をいう。
【００５９】
「患者」とは、本発明の化合物または化合物の組合せ、または本明細書にいうその治療的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩で治療される個々をいう。患者はヒトのほか、親しみのある動物（例えば犬、猫）や家畜のような動物をも含む。患者は、ＨＩＶ変調に特有の病状の１つ若しくはそれ以上の症状を有しているか、またはそのような症状を有していない（すなわち治療は予防である）。
【００６０】
本発明の第１の態様は、下記式（I）で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
【００６１】
【化２６】
2007516260.tif 000006
式中、Ａは、
【００６２】
【化２７】
2007516260.tif 000007
であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【００６３】
【化２８】
2007516260.tif 000008
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
【００６４】
例えば、本発明の第一の態様は、式（Ｉ）の化合物であって、ＷがＰ；ＱがＯ；Ｚ１とＺ２がＯであり；Ｘ、Ｙ、Ｂ、Ｌ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。例えば、本発明の第一の態様は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｘ、Ｙ、Ｂ、Ｌ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００６５】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｘ、Ｙ、Ｂ、Ｌ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００６６】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００６７】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００６８】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００６９】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７０】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７１】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７２】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７３】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７４】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７５】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７６】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７７】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；Ｒ１０４が水素またはアルキル；各Ｍが水素またはアルキル；Ｚ１がＯ；Ｚ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｍ’が水素またはアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａ、Ｍ、Ｍ’とＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７８】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；Ｒ１０４が水素またはアルキル；Ｒ１０５が水素またはアルキル；各Ｍが水素またはアルキル；Ｚ１がＯ；Ｚ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｍ’が水素またはアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａ、Ｍ、Ｍ’とＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００７９】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８０】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８１】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８２】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８３】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８４】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８５】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているアリール又は置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８６】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているアリール又は置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８７】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８８】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００８９】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００９０】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００９１】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；ＷがＰ；ＱがＯ；Ｚ１とＺ２がＯであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００９２】
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；ＷがＰ；ＱがＯ；Ｚ１とＺ２がＯであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
【００９３】
本発明の式（Ｉ）の化合物は、次のもの、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を例示できるが、これに限定されるものではない。
【００９４】
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−｛［（１−ベンジル−４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２S）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛（２S）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３．３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデシ−１−イルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［（３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキシ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
３−ピリジニルメチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
ベンジル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５-メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル］−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２、２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｒ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
１，２，５，６−テトラデオキシ−２，５−ビス（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−１，６−ビス［４−（２−ピリジニル）フェニル］−Ｄ−イディト−ル；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４，７−ビス−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ）−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛２−［３−（２−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛２−［３−（４−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−（｛２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  ４−ベンジル−１，１０−ジｓｅｃ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  １−（｛［１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２S）−２−［３−（２−アミノ−３−メチルベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１３−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（１，３）−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルフォニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （1Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキソ−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルフォニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｒ）−１−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）-３-ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルフォニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（４−メトキシ−２−メチルベンゾイルアミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［３−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキサエチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５、１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（グリコロイルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５−メチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル  （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−２−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−３−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（５−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（２Ｓ）−２−アミノプロパノエート；
メチル  （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（｛６−［１−メチル−１−（フォスフォノオキシ）エチル］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−３−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（フォスフォノオキシ）メチルカルバメート；
（５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−５−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−３，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，４，１３−トリオキサ−８，１１−ジアザテトラデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザペンタデカン酸−１５；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）フォスフォリル］オキシ｝メチルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−フォスファトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（フォスフォノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ、４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛（２Ｓ）−２−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−フォスファノン−１−イルルカルバメート；
メチル  （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［１−（フォスフォノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル  （１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート。
【００９５】
第２の態様として、本発明は下記式（ＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
【００９６】
【化２９】
2007516260.tif 000009
式中、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
【００９７】
【化３０】
2007516260.tif 000010
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ