(57)【要約】  式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される該化合物の塩（Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ１及びＱ１）は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー／乾癬などの過剰増殖性疾病、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系の疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である。2007531754.tif 000550
2007531754.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007531754.tif 000463
によって表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（式中、
Ｘ１及びＸ２は、各々独立に、Ｎ又はＣ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、はＣ−（Ｅ１）ａａ又はＮ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７は、各々独立に、Ｎ又はＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６及びＸ７の少なくとも一つは、独立に、Ｎ又はＮ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【化２】
2007531754.tif 000464
（Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６は、各々独立に、Ｎ、Ｃ−（Ｅ１）ｂｂ又はＮ＋−Ｏ−であり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６の少なくとも一つはＮ又はＮ＋−Ｏ−である。）であり；
Ｒ１は、不存在であるか、Ｃ０−１０アルキル、シクロ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル又はヘテロスピロアルキルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換される。）；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１及びＧ４１は、各々独立に、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル‐Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換される。）
又はＥ１、Ｅ１１若しくはＧ１は、必要に応じて、−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
又はＥ１、Ｅ１１、Ｇ１若しくはＧ１４は、必要に応じて、独立に、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｄ＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１
Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｇ１１は、アリール−Ｃ１−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と一緒に、Ｒ５及びＧ１１１によって置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、Ｒ３３３ａ１は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル‐Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル又はアリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１又は−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ又は−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ又は−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４又は−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ又は−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合には、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ２２２及びＲ３３３、若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１は、それぞれ、これらが結合されている窒素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数のＧ１１１１置換基で必要に応じて置換され、該環は、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ２２２及びＲ３３３、若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１が結合している一又は複数のヘテロ原子（窒素以外の）を必要に応じて含み：
Ｗ１及びＹ１は、各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｄ＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−又は−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１及びＧ１１１１は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｃ＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ５とＲ６は、必要に応じて、これらが結合している炭素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数の独立のＲ６９置換基で必要に応じて置換されており、該環は、一又は複数のヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ及びＲ８は、各々独立に、アシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はシクロＣ３−８アルキルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１１置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ４１置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又は−ＮＲ７７８Ｒ８８８で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−１４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又はＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合には、Ｒ７８及びＲ８８は、これらが結合している窒素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又は−ＮＲ７７８Ｒ８８８で必要に応じて置換されており、該環は、Ｒ７８及びＲ８８が結合されている一又は複数のヘテロ原子（窒素以外の）を必要に応じて含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８及びＲ８８８は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル又はＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８及びＲ８８８は、各々独立に、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、
又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−１４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で必要に応じて置換される。）
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７及びｊ８は、各々独立に、０、１又は２であり、ａａ及びｂｂは、各々独立に、０又は１である。）
【請求項２】
Ｘ３がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１及びＸ３がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ１及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ２及びＸ３がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ２及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ２がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ２及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ２及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ２、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘ２、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘ１、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘ２、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘ１、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘ２、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘ１、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘ１、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘ１、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ１、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ２、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ２、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ２、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｘ１、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｘ１１−１６の任意の１、２又は３つがＮである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の１つがＮである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘ１６がＮである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘ１１がＮである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキルもしくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキルもしくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキルもしくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘ１６がＮである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｘ１１がＮである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキルもしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１が、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１が、アリール又はヘテロアリールであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘ１６がＮである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｘ１１がＮである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、
又はＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項６１に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｇ１が、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリルＣ０−１０−アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｘ１１−１６の任意の１、２又は３つがＮである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の１つがＮである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｘ１６がＮである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｘ１１がＮである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｇ１が、ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｘ１６がＮである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｘ１１がＮである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキルもしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１が、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１が、アリール又はヘテロアリールであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｘ１６がＮである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｘ１１がＮである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、
又はＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されている、請求項８３に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｘ１１−１６の任意の１、２又は３つがＮである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の１つがＮである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｘ１６がＮである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｘ１１がＮである、請求項１１５記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｘ１６がＮである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｘ１１がＮである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキルもしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１が、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１が、アリール又はヘテロアリールであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｘ１６がＮである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｘ１１がＮである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、
又はＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１もしくは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｘ１１−１６の任意の１、２又は３つがＮである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の１つがＮである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｘ１６がＮである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｘ１１がＮである、請求項１５０記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｘ１６がＮである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｘ１１がＮである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキルもしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｒ１が、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ１が、アリール又はヘテロアリールであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１７１】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１７２】
Ｘ１６がＮである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｘ１１がＮである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、
又はＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｘ１１−１６の任意の１、２又は３つがＮである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の１つがＮである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８６】
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８７】
Ｘ１４、Ｘ１５又はＸ１６の任意の２つがＮである、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｘ１６がＮである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１９２】
Ｘ１１がＮである、請求項１８５記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９４】
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項１９５】
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項１９４に記載の化合物。
【請求項１９６】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｘ１６がＮである、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項１９８】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項１９９】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項２００】
Ｘ１１がＮである、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０２】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアラルキル、もしくはアラルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０３】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０４】
Ｒ１が、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０５】
Ｒ１が、アリール又はヘテロアリールであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０６】
Ｒ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０７】
Ｘ１６がＮである、請求項２０６に記載の化合物。
【請求項２０８】
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、請求項２０６に記載の化合物。
【請求項２０９】
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、請求項２０６に記載の化合物。
【請求項２１０】
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、請求項２０６に記載の化合物。
【請求項２１１】
Ｘ１１がＮである、請求項２０６に記載の化合物。
【請求項２１２】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、
又はＧ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１３】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１４】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１５】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１６】
Ｇ１１が、オキソ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１が、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１１がＣであり、それが結合している炭素とともに、Ｒ５及びＧ１１１で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成する、請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２１７】
Ｒ１が、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキルもしくはヘテロスピロアルキルであり、これらの何れもが、一又は複数の、独立のＧ１１置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項２１８】
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、又は、
Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキル又はヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されている、請求項２１７に記載の化合物。
【請求項２１９】
３−シクロブチル−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ]ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−８−フルオロキノリン−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−４−メチルキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；  
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェニルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェノキシキノリン−４−イル］−メチルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イル−キノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロ−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチル−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−α］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−５−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル−フェニル；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−８−フルオロキノリン−２−イル｝−フェニル−アミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−４−メチルキノリン−２−イル−フェニルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェニルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル−メチルアミン；
７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−Ｓ−イル]−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェノキシキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄｌピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
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１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−ピリジン−２−イル−キノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
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１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］（ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イル−キノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリミジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
１−シクロブチル−３（２−チオフェン−１−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３．４−ｄ］−ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］−ピリジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ＩＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ＩＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルエチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ＩＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ]ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル−Ｓ−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ]ピラジン−８−イルアミン；
３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル−エタノン；
３−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−６−イル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
６−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］１，２，４]トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，ｌ−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ]［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，ｌ−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ]［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−フェニル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−イソプロピル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
５−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピロリジン−３−オール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
トランス−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール；
トランス−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルメチル−イソインドール−１，３−ジオン；
トランス−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル−メタノール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
トランス−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール；
トランス−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルメチル−イソインドール−１，３−ジオン；
トランス−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル−メタノール；
から選択される化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩。
【請求項２２０】
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸、
トランス−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
トランス−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール、
トランス−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルメチル−イソインドール−１，３−ジオン、
トランス−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン、
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン、
｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル−メタノール、
から選択される化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩。
【請求項２２１】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者に、請求項１に記載の式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量を投与することを含む、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者を治療する方法。
【請求項２２２】
前記タンパク質キナーゼがＩＧＦ−ＩＲである、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２３】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が過剰増殖性疾患である、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２４】
前記タンパク質キナーゼの活性が、血管新生、血管透過性、免疫応答、細胞のアポトーシス、腫瘍増殖又は炎症に影響を与える、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２５】
前記タンパク質キナーゼが、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ又はタンパク質チロシンキナーゼである、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２６】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が一若しくは複数の潰瘍、又は細菌若しくは真菌感染によって引き起こされる潰瘍、又はモーレン潰瘍、又は潰瘍性大腸炎の症候である一もしくは複数の潰瘍である、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２７】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が、ライム病、敗血症、若しくは単純ヘルペス、帯状疱疹、ヒト免疫不全ウイルス、パラポックスウイルスによる感染、原虫感染、トキソプラズマ症、フォン・ヒッペル・リンドウ病、天疱瘡、乾癬、ページェット病、多発性嚢胞腎、繊維症、サルコイドーシス、肝硬変、甲状腺炎、過粘稠度症候群、オスラー・ウェバー・ランジュ病、慢性閉塞性肺疾患、喘息、浸出、腹水、胸水、肺水腫、脳水腫若しくは火傷後の浮腫、外傷、放射線、発作、低酸素、虚血、卵巣過剰刺激症候群、子癇前症（ｐｒｅｅｃｌａｉｎｐｓｉａ）、機能性子宮出血、子宮内膜症、慢性炎症、全身性エリテマトーデス、糸球体腎炎、滑膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、糸球体腎炎、関節リウマチ及び変形性関節症、多発性硬化症、移植片拒絶、鎌形赤血球貧血症、眼症状、クロー・フカセ（ＰＯＥＭＳ）症候群又は糖尿病性症状である、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２８】
前記眼症状が、眼浮腫若しくは黄斑浮腫、眼血管新生疾患、強膜炎（ｓｅｌｅｒｉｔｉｓ）、放射状角膜切除術、ブドウ膜炎、虹彩炎（ｖｉｔｒｉｔｉｓ）、近視、視窩、慢性網膜剥離、レーザー後治療合併症、結膜炎、スタルガルト病、イールズ病、網膜症又は黄斑変性である、請求項２２７に記載の方法。
【請求項２２９】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が心血管症状である、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２３０】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、虚血／再灌流障害、血管閉塞、静脈奇形又は頚動脈閉塞疾患である、請求項２２９に記載の方法。
【請求項２３１】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状が癌である、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２３２】
前記癌が、充実性腫瘍、肉腫、繊維肉腫、骨腫、黒色腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、膠芽細胞腫、神経芽腫、奇形癌、造血器悪性腫瘍、悪性腹水、カポジ肉腫、ホジキン病、リンパ腫、骨髄腫又は白血病である、請求項２３１に記載の方法。
【請求項２３３】
糖尿病症状が、インシュリン依存性糖尿病性緑内障、糖尿病性網膜症又は最小血管障害である、請求項２２７に記載の方法。
【請求項２３４】
前記タンパク質キナーゼ活性が、Ｔ細胞活性化、Ｂ細胞活性化、肥満細胞脱顆粒、単球活性化、シグナル伝達、アポトーシス、免疫応答の強化又はこれらの組み合わせである、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２３５】
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２３６】
タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者に、請求項２３５に記載の医薬組成物の治療的有効量を投与することを含む、タンパク質キナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者を治療する方法。
【請求項２３７】
式Ｉが、
【化３】
2007531754.tif 000465
2007531754.tif 000466
2007531754.tif 000467
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2007531754.tif 000481
2007531754.tif 000482
から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３８】
式Ｉが、
【化４】
2007531754.tif 000483
から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３９】
式Ｉが、
【化５】
2007531754.tif 000484
2007531754.tif 000485
から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４０】
式Ｉが、
【化６】
2007531754.tif 000486
から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４１】
式Ｉが、
【化７】
2007531754.tif 000487
2007531754.tif 000488
2007531754.tif 000489
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から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本願は、２００４年４月２日に出願された米国出願代６０／５５９，２５０号の利益を主張する。
【０００２】
本発明は、新規ヘテロ二環式化合物、これらの塩及びこれらを含む組成物に関する。特に、本発明は、癌などの様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防のための、ヒトを含む動物中のチロシンキナーゼ酵素の活性を阻害する新規ヘテロ二環式化合物に関する。
【背景技術】
【０００３】
タンパク質チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）は、細胞の増殖、活性化又は分化の制御に関与する様々な細胞タンパク質中の特異的なチロシン残基のリン酸化を触媒する酵素である（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，１９９２，Ｎｅｕｒｏｎ  ９：３８３−３９１）。異常な、過剰な、又は制御されていないＰＴＫ活性は、制御されていない細胞増殖をもたらすことが示されており、良性及び悪性の増殖疾患などの疾病中に観察されている他、免疫系の不適切な活性化（例えば、自己免疫疾患）、同種移植片拒絶及び移植片対宿主病に起因する疾病中に観察されている。さらに、ＫＤＲ及びＴｉｅ−２などの内皮細胞特異的受容体ＰＴＫは、血管新生過程を媒介するため、癌及び不適切な血管新生を伴うその他の疾患（例えば、糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症、乾癬、関節炎、未熟児網膜症、小児性血管腫）の進行の補助に関与している。
【０００４】
チロシンキナーゼは、受容体型（細胞外、膜貫通及び細胞内ドメインを有する。）又は非受容体型（完全に細胞内に存在する。）であり得る。受容体チロシンキナーゼは、多岐にわたる生物活性を有する少なくとも１９の異なるＲＴＫを有する膜貫通受容体の巨大なファミリーを構成する。ＲＴＫファミリーには様々な細胞種の増殖及び分化にとって重要である受容体が含まれる（Ｙａｒｄｅｎ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．５７：４３３−４７８，１９８８；Ｕｌｌｒｉｃｈ  ａｎｄ  Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ，Ｃｅｌｌ  ６１：２４３−２５４，１９９０）。ＲＴＫの固有の機能は、リガンド結合に際して活性化され、これが、受容体及び複数の細胞基質のリン酸化をもたらし、続いて、様々な細胞応答をもたらす（Ｕｌｌｒｉｃｈ  ａｎｄ  Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ，Ｃｅｌｌ  ６１２０３−２１２）。このように、ＲＴＫによって媒介されるシグナル伝達は、特異的な細胞増殖因子（リガンド）との細胞外相互作用によって開始された後、典型的には、受容体の二量体化、固有のタンパク質チロシンキナーゼ活性の刺激及び受容体の燐酸転移反応が続く。結合部位が、これにより、細胞内シグナル伝達のために作り出され、分裂、分化、代謝的硬化及び細胞外微少環境の変化などの対応する細胞応答を促進する多様な細胞質シグナル伝達分子との複合体の形成をもたらす（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ  ａｎｄ  Ｕｌｌｒｉｃｈ，１９９２，Ｎｅｕｒｏｎ  ９：１−２０）。
【０００５】
悪性細胞は、１又は複数の細胞周期要素に対する制御の喪失を伴う。これらのヨウ素は、細胞表面受容体から、インシュリン様増殖因子、インシュリン増殖因子−Ｉ（ＩＧＦ−１）及びインシュリン増殖因子−２（ＩＧＦ−２）などの転写及び翻訳の制御因子にまでわたる（Ｍ．  Ｊ．  Ｅｌｌｉｓ，  “Ｔｈｅ  Ｉｎｓｕｌｉｎ−Ｌｉｋｅ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  Ｎｅｔｗｏｒｋ  ａｎｄ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ”，  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ，  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，  Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，  Ｈｕｍａｎａ  Ｐｒｅｓｓ  １９９９）。インシュリン増殖因子系は、リガンド、インシュリン増殖因子結合タンパク質及び受容体のファミリーからなる。
【０００６】
ＩＧＦ−１系の主な生理的役割は、正常な増殖と再生の促進である。過剰発現されたＩＧＦ−１Ｒ（１型インシュリン様増殖因子受容体は、有糸分裂を開始し、リガンド依存性悪性形質転換を促進する。さらに、ＩＧＦ−１Ｒは、悪性表現型の確立及び維持において重要な役割を果たしている。
【０００７】
ＩＧＦ−１Ｒは、数個のジスルフィド架橋を有するヘテロ二量体として存在する。チロシンキナーゼ触媒部位及びＡＴＰ結合部位は、βサブユニットの細胞質部分上に位置する。上皮増殖因子（ＥＧＦ）受容体とは異なり、ＩＧＦ−１Ｒの変異発癌形態は同定されていない。しかしながら、幾つかの発癌遺伝子が、ＩＧＦ−１及びＩＧＦ−１Ｒ発現に影響を与えることが実証されている。ＩＧＦ−１Ｒ発現の減少と形質転換に対する抵抗性との間には相関が見られる。ＩＧＦ−１Ｒ  ＲＮＡに対してアンチセンスのｍＲＮＡに細胞を曝露することにより、幾つかのヒト腫瘍細胞株の軟寒天増殖が抑制される。
【０００８】
アポトーシスは、多細胞生物中の損傷を受けた細胞又は望ましくない細胞を除去するために使用される遍在性の生理的プロセスである。アポトーシスの誤制御は、多くのヒト疾病の発症に関与していると考えられている。アポトーシス細胞死の失敗が、様々な癌及び自己免疫疾患に関わっていると推定されている。逆に、増加したアポトーシスは、神経変性疾患及びＡＩＤＳなどの細胞喪失を伴う様々な疾病と関連している。このため、アポトーシスの制御因子は、重要な治療剤となっている。現在では、腫瘍生存の主要な様式が亜ポートーシスからの逃避であることが確定されている。ＩＧＦ−１Ｒは、インビボ及びインビトロの両方で、アポトーシスを抑制する。ＩＧＦ−１Ｒのレベルが野生型レベルを下回って減少すると、インビボで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こすことも示されている。ＩＧＦ−１Ｒ破壊がアポトーシスを引き起こす能力は、正常な非発癌性細胞中では減少しているように見受けられる。
【０００９】
不適切に高いタンパク質キナーゼ活性は、異常な細胞機能に起因する多くの疾病に関与していると推測されている。これは、突然変異への関連、酵素の過剰発現若しくは不適切な活性化に関連するキナーゼの適切な調節機構の不全によって、又はキナーゼの上流若しくは下流にあるシグナルの伝達に関与するサイトカイン若しくは増殖因子の過剰発現若しくは過少発現によって、直接的又は間接的に生じ得る。これらの全ての例で、キナーゼの作用の選択的阻害は、有益な効果を有すると予測されるかもしれない。
【００１０】
ＩＧＦ−１Ｒは、主にＩＧＦ−１に結合するが、より低い親和性でＩＧＦ−ＩＩ及びインシュリンにも結合する膜貫通ＲＴＫである。ＩＧＦ−１受容体へのＩＧＦ−１の結合は、受容体のオリゴマー化、チロシンキナーゼの活性化、分子間受容体自己リン酸化及び細胞基質のリン酸化（主な基質は、ＩＲＳ１及びＳｈｃである。）をもたらす。リガンドによって活性化されたＩＧＦ−１Ｒは、正常な細胞中の分裂促進活性を誘導し、異常な増殖において重要な役割を果たす。
【００１１】
ヒト腫瘍発生におけるＩＧＦ−１経路は、以下のような重要な役割を有している。１）ＩＧＦ−１Ｒ過剰発現が、しばしば、様々な腫瘍（乳、大腸、肺、肉腫）に見出され、しばしば、悪性表現型を伴う。２）高い循環ＩＧＦ１濃度は、前立腺癌、肺癌及び乳癌のリスクに強く相関している。さらに、ＩＧＦ−１Ｒは、インビトロ及びインビボで、形質転換された表現型の確立及び維持に必要とされる（Ｂａｓｅｒｇａ  Ｒ．  Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ．Ｒｅｓ．，１９９９，２５３，１−６）。ＩＧＦ−１Ｒのキナーゼ活性は、幾つかの発癌遺伝子：ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＳＶ４０  Ｔ抗原、活性化されたＲａｓ、Ｒａｆ及びｖ−Ｓｒｃの形質転換活性のために不可欠である。正常な繊維芽細胞中のＩＧＦ−１Ｒの発現は、足場非依存性増殖において重要な役割を果たしている。ＩＧＦ−１Ｒは、化学療法−、放射線−及びサイトカイン−依存性アポトーシスから細胞を保護することも示されている。逆に、ドミナントネガティブＩＧＦ−１Ｒ、三重螺旋形成又はアンチセンス発現によって内在性ＩＧＦ−１Ｒを阻害すると、インビトロで形質転換が抑制され、動物モデルでは腫瘍増殖が抑制されることが示されている。
【００１２】
ＲＴＫであると非受容体チロシンキナーゼであるとを問わず、チロシンキナーゼの多くは、癌、乾癬、繊維症、アテローム性硬化症、再狭窄、自己免疫疾患、アレルギー、喘息、移植拒絶、炎症、血栓、神経系疾患及び他の過剰増殖性疾患又は過剰免疫反応など、多くの疾患に関与する細胞シグナル伝達経路に関わっていることが見出されている。このような疾病を治療するために、疾病状態の媒介又は維持に関与するキナーゼの新規阻害剤を提供することが望ましい。
【００１３】
従って、異常な又は不適切な細胞増殖、分化又は代謝を制御及び調節するために、受容体及び非受容体チロシン及びセリン／スレオニンキナーゼの活性を調節することによって、シグナル伝達及び細胞増殖を特異的に阻害する有効な小化合物を同定することが望ましい。特に、血管新生プロセスのために、又は浮腫、腹水、滲出、浸出、巨大分子の血管外逸出、マトリックスの堆積及びこれらの関連疾患をもたらす血管透過性増大の形成のために不可欠なチロシンキナーゼの機能を特異的に阻害する方法及び化合物を同定することが、有益であろう。
【００１４】
タンパク質チロシンキナーゼの阻害剤は、哺乳類癌細胞の増殖の選択的阻害剤として有用である。例えば、ＢＣＲ−ＡＢＬ融合遺伝子産物のキナーゼ活性を阻害する２−フェニルピリミジンチロシンキナーゼ阻害剤であるＧｌｅｅｖｅｃＴＭ（イマチニブメシラート又はＳＴＩ５７１としても知られる。）が、最近、ＣＭＬの治療に対して、米国食品医薬品局による承認を受けた。この化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬキナーゼを阻害する他、ＫＩＴキナーゼ及びＰＤＧＦ受容体キナーゼも阻害するが、ＫＩＴキナーゼの全ての変異イソフォームに対して有効であるわけではない。ＧＩＳＴ（ＫＩＴキナーゼが細胞の形質転換に関与する疾病）を有する患者を治療するためのＧｌｅｅｖｅｃＴＭの使用に関する最近の臨床研究では、患者の多くが顕著な臨床的改善を示した。他のキナーゼ阻害剤は、ずっと大きな選択性を示した。例えば、４−アニリノキナゾリン化合物であるＴａｒｃｅｖａＴＭは、高い効力で、ＥＧＦ受容体キナーゼのみを阻害するが、他の受容体キナーゼのシグナル伝達も阻害することができ、おそらく、このような受容体がＥＧＦ受容体とヘテロ二量体を形成するからであると思われる。
【００１５】
細胞増殖並びに異常な細胞増殖を伴う疾病及び疾患の調節、制御及びモジュレーションに対するＰＴＫの重要性に照らして、小分子チロシンキナーゼ阻害剤を同定する多くの試みが為されてきた。ビス−、単環式、二環式又は複素環式アリール化合物（国際特許公開ＷＯ９２／２０６４２）及びビニレン−アザインドール誘導体（国際特許公開ＷＯ９４／１４８０８）が、一般的に、チロシンキナーゼ阻害剤として記載されている。スチリル化合物（米国特許第５，２１７，９９９号）、スチリル置換されたピリジル化合物（米国特許第５，３０２，６０６号）、ある種のキナゾリン誘導体（ＥＰ出願第０５６６２６６  Ａ１；Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．  Ｔｈｅｒ．  Ｐａｔ．  （１９９８），  ８（４）：  ４７５−４７８）、セレノインドール及びセレン化物（国際特許公開第ＷＯ９４／０３４２７号）、三環式多水酸基化合物（国際特許公開ＷＯ９２／２１６６０）及びベンジルホスホン酸化合物（国際特許公開ＷＯ９１／１５４９５）が、癌の治療に使用するためのチロシンキナーゼ阻害剤として使用するための化合物として記載されている。アニリノシンノリン（ＰＣＴ  ＷＯ９７／３４８７６）及びキナゾリン誘導体化合物（国際特許公開ＷＯ９７／２２５９６；国際特許公開ＷＯ９７／４２１８７）は、血管新生及び血管透過性の阻害剤として記載されている。ビス（インドリルマレイミド）化合物は、そのシグナル伝達機能がＶＥＧＦ関連疾患における血管透過性の変化と関連している特定のＰＫＣセリン／スレオニンキナーゼイソフォームを阻害するとして記載されている（国際特許公開ＷＯ９７／４０８３０及びＷＯ９７／４０８３１）。
【００１６】
国際特許公開ＷＯ０３／０１８０２１号及びＷＯ０３／０１８０２２号は、ＩＧＦ−Ｒ１関連疾患を治療するためのピリミジンを記載しており、国際特許公開ＷＯ０２／１０２８０４号及びＷＯ０２１０２８０５号は、シクロリグナン及びＩＧＦ−１Ｒ阻害剤としてのシクロリグナンを記載しており、、国際特許公開ＷＯ０２／０９２５９９号は、ＩＧＦ−１Ｒチロシンキナーゼの阻害に応答する疾病を治療するためのピロロピリミジンを記載しており、国際特許公開ＷＯ０１／７２７５１は、チロシンキナーゼ阻害剤としてのピロロピリミジンを記載している。国際特許公開ＷＯ００／７１１２９は、キナーゼのピロロトリアジン阻害剤を記載している。国際特許公開ＷＯ９７／２８１６１号は、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン及びチロシンキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を記載している。
【００１７】
Ｐａｒｒｉｚａｓらは、インビトロ及びインビボでＩＧＦ−１Ｒ阻害活性を有するトリホスチンを記載しており（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ，１３８：１４２７−１４３３（１９９７））、国際特許公開ＷＯ００／３５４５５は、ＩＧＦ−１Ｒ阻害剤として、ヘテロアリール−アリール尿素を記載している。国際特許出願ＷＯ０３／０４８１３３は、ＩＧＦ−１Ｒの調節物質としてのピリミジン誘導体を記載している。国際特許公開は、ＷＯ０３／０２４９６７は、キナーゼタンパク質に対する阻害効果を有する化学的化合物を記載している。国際特許公開ＷＯ０３／０６８２６５は、過剰増殖性症状を治療するための方法及び組成物を記載している。国際特許公開は、ＷＯ００／１７２０３は、タンパク質キナーゼ阻害剤として、ピロロピリミジンを記載している。日本国特許公開ＪＰ０７／１３３２８０は、セフェム化合物、その製造及び抗微生物組成物を記載している。「Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ，  １１：  １５４０−１５４７  （１９７０）」は、プテリジン研究及び４位が置換されていないプテリジン、３，４−ジヒドロプテリジンを介したピリジンからの合成を記載している。「Ａ．  Ａｌｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．  ，  Ｃｈｅｍ．  Ｂｉｏｌ．ＰｔｅｒｉｄｉｎｅｓＰｒｏｃ．  Ｉｎｔ．  Ｓｙｍｐ．，  ４ｔｈ，  ４：  １−５  （１９６９）」は、３−４−ジヒドロプテリジンを介して、ピラジンからのプテリジン（４位が置換されていない）の合成を記載している。
【００１８】
ＩＧＦ−１Ｒは、細胞分裂、発育及び代謝において重要な役割を果たしており、その活性化された状態では、発癌及びアポトーシスの抑制に役割を果たしている（ＩＧＦ−１Ｒは、多数の癌細胞株において過剰発現されていることが知られている。）。これに対して、ＩＧＦ−１Ｒ発現の下方制御は、発癌及び腫瘍細胞の増加されたアポトーシスの阻害をもたらすことが示されている。
【００１９】
上記抗癌化合物は本分野に対して多大な貢献をしてきたが、さらに優れた選択性若しくは効力、軽減された毒性、又は減少した副作用を有する抗癌医薬を改善するための継続的な必要性が本分野において存在する。
【発明の開示】
【００２０】
本発明は、式Ｉ：
【００２１】
【化８】
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の化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩に関する。式Ｉの化合物は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー／喘息、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系の疾病及び症状の予防及び／又は治療に有用である。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２２】
本発明は、式Ｉ：
【００２３】
【化９】
2007531754.tif 000004
によって表される化合物又は薬学的に許容されるその塩に関する。
【００２４】
（式中、
Ｘ１及びＸ２は、各々独立に、Ｎ又はＣ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、はＣ−（Ｅ１）ａａ又はＮ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７は、各々独立に、Ｎ又はＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６及びＸ７の少なくとも一つは、独立に、Ｎ又はＮ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【００２５】
【化１０】
2007531754.tif 000005
（Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６は、各々独立に、Ｎ、Ｃ−（Ｅ１）ｂｂ又はＮ＋−Ｏ−であり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６の少なくとも一つはＮ又はＮ＋−Ｏ−である。）であり；
Ｒ１は、不存在であるか、Ｃ０−１０アルキル、シクロ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル又はヘテロスピロアルキルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１置換基によって必要に応じて置換される。）；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１及びＧ４１は、各々独立に、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル‐Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立の（ハロ）オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換される。）
又はＥ１、Ｅ１１若しくはＧ１は、必要に応じて、−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
又はＥ１、Ｅ１１、Ｇ１若しくはＧ１４は、必要に応じて、独立に、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｄ＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｄ＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｄ＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｄ＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｄ＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｄ＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１
Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｇ１１は、アリール−Ｃ１−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｄ＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と一緒に、Ｒ５及びＧ１１１によって置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、Ｒ３３３ａ１は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル‐Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル又はアリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１１置換基で必要に応じて置換される。）；
又は−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１又は−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ又は−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ又は−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４又は−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ又は−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合には、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ２２２及びＲ３３３、若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１は、それぞれ、これらが結合されている窒素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数のＧ１１１置換基で必要に応じて置換され、該環は、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ２２２及びＲ３３３、若しくはＲ２２２１及びＲ３３３１が結合している一又は複数のヘテロ原子（窒素以外の）を必要に応じて含み：
Ｗ１及びＹ１は、各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｄ＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−又は−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１及びＧ１１１１は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｄ＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｄ＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｄ＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ５とＲ６は、必要に応じてこれらが結合している炭素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数の独立のＲ６９置換基で必要に応じて置換されており、該環は、一又は複数のヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ及びＲ８は、各々独立に、アシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はシクロＣ３−８アルキルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ１１１置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のＧ４１置換基で必要に応じて置換される。）；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル又はヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又は−ＮＲ７７８Ｒ８８８で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−１４アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又はＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合には、Ｒ７８及びＲ８８は、これらが結合している窒素原子と一緒に、３ないし１０員の飽和若しくは不飽和環を形成し、該環は、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８又は−ＮＲ７７８Ｒ８８８で必要に応じて置換されており、該環は、Ｒ７８及びＲ８８が結合されている一又は複数のヘテロ原子（窒素以外の）を必要に応じて含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８及びＲ８８８は、各々独立に、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル又はＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で必要に応じて置換される。）；
又は、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８及びＲ８８８は、各々独立にアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、
又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり（これらの何れも、一又は複数の独立のハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−１４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で必要に応じて置換される。）
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７及びｊ８は、各々独立に、０、１又は２であり、ａａ及びｂｂは、各々独立に、０又は１である。）
本発明の一側面において、化合物は、Ｘ３がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００２６】
本発明の第２の側面において、化合物は、Ｘ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００２７】
本発明の第３の側面において、化合物は、、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００２８】
本発明の第４の側面において、化合物は、、Ｘ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００２９】
本発明の第５の側面において、化合物は、、Ｘ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３０】
本発明の第６の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ３がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３１】
本発明の第７の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３２】
本発明の第８の側面において、化合物は、、Ｘ１がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３３】
本発明の第９の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３４】
本発明の第１０の側面において、化合物は、、Ｘ１及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３５】
本発明の第１１の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ３がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３６】
本発明の第１２の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３７】
本発明の第１３の側面において、化合物は、、Ｘ２がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３８】
本発明の第１４の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００３９】
本発明の第１５の側面において、化合物は、、Ｘ２及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４０】
本発明の第１６の側面において、化合物は、、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４１】
本発明の第１７の側面において、化合物は、、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４２】
本発明の第１８の側面において、化合物は、、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４３】
本発明の第１９の側面において、化合物は、、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４４】
本発明の第２０の側面において、化合物は、、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４５】
本発明の第２１の側面において、化合物は、、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４６】
本発明の第２２の側面において、化合物は、、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４７】
本発明の第２３の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４８】
本発明の第２４の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００４９】
本発明の第２５の側面において、化合物は、、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５０】
本発明の第２６の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５１】
本発明の第２７の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５２】
本発明の第２８の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５３】
本発明の第２９の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５４】
本発明の第３０の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５５】
本発明の第３１の側面において、化合物は、、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５６】
本発明の第３２の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５７】
本発明の第３３の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５８】
本発明の第３４の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００５９】
本発明の第３５の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６０】
本発明の第３６の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６１】
本発明の第３７の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６２】
本発明の第３８の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６３】
本発明の第３９の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６４】
本発明の第４０の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６５】
本発明の第４１の側面において、化合物は、、Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６６】
本発明の第４２の側面において、化合物は、、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６７】
以下の実施形態は、上記４２の側面の全てを参照する。
【００６８】
上記各側面の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１３がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００６９】
上記各側面の別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１４がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７０】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１５がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７１】
上記各側面の別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１６がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７３】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１５がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００７９】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８０】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８１】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８３】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１３がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１２がＮであり、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００８９】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１３がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９０】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１４がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９１】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１５がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９３】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１３がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【００９９】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１００】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４及びＸ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０１】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０２】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０３】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１１がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０４】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１２がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０５】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１３がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０６】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１４がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０７】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１５がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０８】
上記各側面のさらに別の実施形態において、化合物は、Ｘ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって表される。
【０１０９】
上記各側面の有利な実施形態には、以下のものが含まれる。
【０１１０】
Ｘ１１及びＸ１６がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１１】
Ｘ１４及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１２】
Ｘ１５及びＸ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３及びＸ１４がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１３】
Ｘ１１がＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１４】
Ｘ１６がＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４及びＸ１５がＣ−（Ｅ１１）ｂｂであり、他の変数が、上記各側面に記載されているとおりである、式Ｉ又は薬学的に許容されるその塩によって化合物が表される上記側面の実施形態。
【０１１５】
本発明の化合物には、上記式Ｉによって表される化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩、並びに
Ｘ３がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ１及びＸ３がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ２及びＸ３がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２がＮであり、Ｘ５がＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、又は
Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ２、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、Ｒ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は
Ｘ２、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ７がＣである、又は  Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ３及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ４、Ｘ６及びＸ７がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ２及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ４及びＸ６がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ７がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ４及びＸ７がＮであり、Ｘ１及びＸ５がＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３及びＸ６がＣであり、並びにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ５及びＸ７がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３、Ｘ４及びＸ６がＣである、又は
Ｘ１、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ３及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ２がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５がＮであり、Ｘ１がＣ−（Ｅ１）ａａであり、並びにＸ６及びＸ７がＣであり、ならびにＲ１が不存在である、又は
Ｘ１１−１６の任意の１がＮである、又はＸ１１−１６の任意の２つがＮである、又はＸ１１−１６の３つがＮである、又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の１つがＮである、又は
Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮである、又は
Ｘ１４、Ｘ１５若しくはＸ１６の任意の２つがＮである、又は
Ｘ１６がＮである、又は
Ｘ１４及びＸ１６がＮである、又は
Ｘ１５及びＸ１６がＮである、又は
Ｘ１１及びＸ１６がＮである、又は
Ｘ１１がＮである、又は
Ｇ１が、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており、若しくは；Ｇ１が、アリール−Ｃ０−１０アルキルもしくはヘタリール−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で必要に応じて置換されており；又は
Ｇ１が、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルもしくはヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキルであり、これらの何れもが、一もしくは複数の、独立の、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２もしくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ