(57)【要約】【課題】つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条を制御する効果的な方法を提供する。【解決手段】上記の地上苗条が生長している場所に有効量のプロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤、たとえばカルフェントラゾンエチルやその代謝生成物を付与する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条を制御するに際し、該地上苗条が生長している場所に有効量のプロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤を付与することを特徴とする地上苗条の制御方法。
【請求項２】
つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条がつる地上苗条である請求項１の方法。
【請求項３】
つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条が石果樹木の地上苗条である請求項１の方法。
【請求項４】
石果樹木の地上苗条がプラム樹木の地上苗条である請求項３の方法。
【請求項５】
該プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤がアシフルオルフェン−ナトリウム、アクロニフェン、ビフェノックス、クロメトキシフェン、クロニトロフェン、エトキシフェン−エチル、フルオロジフェン、フルオログリコフェン−エチル、フルオロニトロフェン、ホメサフェン、フリロオキシフェン、ハロサフェン、ラクトフェン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン、オキシフルオロフェン、シニドン−エチル、フルミクロラック−ペンチル、フルミオキサジン、プロフルアゾル、ピラゾジル、オキサジアージル、オキサジアゾン、ペントキサゾン、フルアゾレート、ピラフルフェン−エチル、ベンズフェンジゾン、ブタフェナシル、フルチアセト−メチル、チアジアジミン、アザフェニジン、カルフェントラゾン−エチル、スルフェントラゾン、フルフェンピル−エチル、それらの農薬上許容しうる塩、エステル、酸、及び代謝生成物からなる群から選ばれる請求項１の方法。
【請求項６】
該プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤がカルフェントラゾンエチル及びカルフェントラゾンエチルの代謝生成物からなる群から選ばれ、ここで該代謝生成物が（１）α，２−ジクロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロベンゼンプロパン酸、（２）２−ジクロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロベンゼンプロペン酸、（３）２−ジクロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロ安息香酸及び（４）２−クロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロベンゼンプロパン酸である請求項５の方法。
【請求項７】
該プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤がカルフェントラゾンエチルである請求項６の方法。
【請求項８】
該カルフェントラゾンエチルが約１２〜約３６ｇ／ｈｌの濃度で用いられる請求項７の方法。
【請求項９】
該カルフェントラゾンエチルが約１８ｇ／ｈｌの濃度で用いられる請求項８の方法。
【請求項１０】
該プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤が第２の除草剤と組合せて用いられる請求項１の方法。
【請求項１１】
該第２の除草剤がダイクオット、パラクオット、硫酸銅、銅キレート、エンドザール，２，４−Ｄ、フルイドン、グルフォシネート−アンモニウム、グリフォセート、イマザピル、フルリドン、トリクロピル、クロマゾン及びベンスルフロンからなる群からえらばれる請求項１０の方法。
【請求項１２】
該プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤がカルフェントラゾンエチルである請求項１０の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はつる植物及び他の幹系植物の望ましくない地上苗条の制御方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
望ましくない地上苗条（ｇｒｏｕｎｄ  ｓｈｏｏｔｓ）は、つる（ｖｉｎｅｓ）及び他の幹系植物（ｔｒｕｎｋ  ｖｅｇｅｔａｔｉｏｎ）の主要幹部の根もと周辺で生長して有効栄養素を用いる主要幹部の生長を妨げる。強くて健康的な主要幹部を生育するために望ましくない地上苗条は除去する必要がある。これらの望ましくない地上苗条の制御（除去）のために通常物理的除去と化学的除去とこれら両者の組合せが用いられている。
【０００３】
物理的除去は不経済であると共に時間もかかる。実用的な物理的除去では幹のつるや他の幹系植物に傷をつけることになる。表面に傷がつくとそこから病気が入り込んでつるや他の植物の生長に悪影響を与えたりそれらを枯らせる危険がある。それ故、物理的除去は最適の手段とはいえない。
【０００４】
望ましくない地上苗条の化学的除去は、地上苗条がある領域に化学薬品即ち除草剤を付与することを要する。地上苗条の制御に用いる公知の除草剤としてはダイクオットとパラクオットがある。これらを地上苗条の制御に用いるとかなりの問題点が生ずる。たとえば、これらの除草剤は作業者安全性評価が悪く（毒性がＴ／Ｔ＋に分類される）、また作用発現が極めて遅く、多くの付与量を必要とし、しばしば傷から病気を進入させる原因となる。
【０００５】
現在用いられている除草剤をみる限り、化学的処理法は望ましくない地上苗条の制御に対しいくつかの欠点をもっている：
上記の除草剤とは異なる新しい種類の除草剤として植物細胞中のある種の機能をこわすことによって植物を制御するものがある。これらの除草剤は酵素プロトポルフィリノゲンオキシダーゼの阻害剤として知られている（一般にＰＰＯ阻害剤として知られている）。これらは脂質過酸化を誘発して細胞膜を破壊して植物を死に至らしめる。
【０００６】
除草性ＰＰＯ−阻害剤は次式をもつカルフェントラゾン−エチルである。
【０００７】
【化１】
2007522231.tif 000002
カルフェントラゾン−エチル、即ちエチルα，２−ジクロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロベンゼンプロパノエートは特許文献１に開示されている。
【特許文献１】米国特許第５，１２５，９５８号明細書
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明者等はＰＰＯ−阻害剤をつる及び他の幹系植物の望ましくない地上苗条に対して用いると、低い使用量で効果的且つ速やかに地上苗条を殺すことを見出した。また地上苗条が落下すると、離層が、主要幹部に付いていた苗条の根もとに残留する。そしてこの離層が病気の侵入に対する効果的なバリアを形成する。苗条の制御に従来用いられていた前記の除草剤の場合は離層を形成しない。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明によれば、プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性（ＰＰＯ−阻害性）除草剤がつる及び他の幹系植物の望ましくない地上苗条の制御に有用であることが見出された。
特に、本発明はつる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条を制御するに際し、該地上苗条が生長している場所に有効量のプロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤を付与することを特徴とする地上苗条の制御方法に関する。本発明の他の態様は以下の記載から明らかとなろう。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
本発明の１の態様は、ぶどうのつる等のつる植物又は他の幹系植物の周辺の地上に生えた望ましくない苗条を制御するに際し、該地上苗条が生長している場所に有効量のプロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性除草剤を付与することを特徴とする地上苗条の制御方法にある。
【００１１】
ここで他の幹系植物の非限定的な例としては、トップフルーツ（リンゴ、梨その他の高木になる果物）、石果（もも、プラム、チェリー、ネクタリン等のストーンフルーツ）、ソフトフルーツ（ラズベリー、ブラックベリー、グースベリー、ストローベリー等）、カンキツ類（オレンジ、レモン、マンダリン等）、ホップ、ツリー、ブッシュ、根茎植物、ブッシュ系植物及びアメニティがある。
【００１２】
本発明の好ましい態様はつる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条がつる地上苗条及び石果の樹木の地上苗条である場合である。好ましい石果はプラムである。
【００１３】
前記したように、ＰＰＯ阻害性除草剤、それらの農薬上許容しうる塩、エステル、酸及び代謝生成物が、本発明の方法によってつる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条が生長している場所に付与されるとそれらを制御するのに有効であることが判明した。これらのＰＰＯ阻害性除草剤の非限定的な例としては、アシフルオルフェン−ナトリウム、アクロニフェン、ビフェノックス、クロメトキシフェン、クロニトロフェン、エトキシフェン−エチル、フルオロジフェン、フルオログリコフェン−エチル、フルオロニトロフェン、ホメサフェン、フリロオキシフェン、ハロサフェン、ラクトフェン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン、オキシフルオロフェン、シニドン−エチル、フルミクロラック−ペンチル、フルミオキサジン、プロフルアゾル、ピラゾジル、オキサジアージル、オキサジアゾン、ペントキサゾン、フルアゾレート、ピラフルフェン−エチル、ベンズフェンジゾン、ブタフェナシル、フルチアセト−メチル、チアジアジミン、アザフェニジン、カルフェントラゾン−エチル、スルフェントラゾン、フルフェンピル−エチル、それらの農薬上許容しうる塩、エステル、酸、及び代謝生成物がある。
【００１４】
つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条を制御するための好ましいＰＰＯ阻害性除草剤は、カルフェントラゾンエチル及びカルフェントラゾンエチルの代謝生成物、即ち（１）α，２−ジクロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロベンゼンプロパン酸（クロロプロパン酸）、（２）２−ジクロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロベンゼンプロペン酸（ケイ皮酸）、（３）２−ジクロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロ安息香酸（安息香酸）及び（４）２−クロロ−５−〔４−（ジフルオロメチル）−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル〕−４−フルオロベンゼンプロパン酸（プロパン酸）である。
つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条を制御するためのより好ましいＰＰＯ阻害性除草剤は、カルフェントラゾンエチルである。
【００１５】
本発明の方法に有効であることが判明したカルフェントラゾンエチルのほかの類似体、同族体又は誘導体には次式で示されるものがある。
【００１６】
【化２】
2007522231.tif 000003
【００１７】
上記においてＲはＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、（ＣＨ２）３ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ｎ−ペンチル−ｎ−ヘキシル，Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｌｉ＋、Ｃａ＋及びＮＨ４＋から選ばれる。
【００１８】
これらのカルフェントラゾンエチル、その代謝生成物、類似体、同族体又は誘導体は、米国特許第５，１２５，９５８号明細書に記載された方法又はそれに近似する方法又は当業者に知られた方法によって製造することができる。
カルフェントラゾンエチルは約１２〜約３６ｇ／ｈｌの付与割合又は濃度で用いうる。
好ましくは、カルフェントラゾンエチルは約１８ｇ／ｈｌの付与割合又は濃度で用いうる。
【００１９】
ある条件下では、つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条の制御において有効量の１以上のＰＰＯ阻害性除草剤を第２の除草剤と組合せることが好ましい。特に好ましいのはつる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条に対し除草活性をもつことが知られているか又は他の用途で公知の１以上の他の除草剤との組合せがあり、その例としては、ダイクオット、パラクオット、硫酸銅、銅キレート、エンドザール，２，４−Ｄ、フルイドン、グルフォシネート−アンモニウム、グリフォセート、イマザピル、フルリドン、トリクロピル、クロマゾン及びベンスルフロンがある。
【００２０】
ＰＰＯ阻害性除草剤とつる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条に対し除草活性をもつことが知られている除草剤との好ましい組合せは、カルフェントラゾンエチルとダイクオット、パラクオット、硫酸銅、銅キレート、エンドザール，２，４−Ｄ、フルイドン、グルフォシネート−アンモニウム、グリフォセート、イマザピル、フルリドン、トリクロピル、クロマゾン及びベンスルフロンの１以上との組合せである。
【００２１】
本明細書において、「プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害性」、「プロトポルフィリノゲンオキシダーゼ酵素阻害剤」、「ＰＰＯ阻害性」又は「ＰＰＯ阻害剤」なる用語は、特に断りのない限り、本発明で用いる除草剤に関し、同一物又は同一の性質を示す。「制御」なる用語は、望ましくないつる又は他の幹系植物地上苗条を殺すか又はその量をそれらが主要幹部のつる又は他の幹系植物に害を及ぼさない点まで低下させることをいう。「ｌ／ｈｌ」は「リットル／ヘクトリットル」である。「ｇ／ｈｌ」は「グラム／ヘクトリットル」である。「ヘクトリットル」はスプレー容積の１００リットルをいう。
【００２２】
「約」は、ある好ましい範囲が明確に決められるものでないことを示すために用いている。その意味内容は当業者に自明であろう。当業者の経験不足や明瞭な指針のない場合には、「約」は最終点の絶対値の１０％以内又はそこに示す範囲の１０％以内、の小さい方を意味する。
【００２３】
当然のことながら、当業者は、ある毒物の調合や付与方法がもたらす活性に影響を与えうることを承知している。つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条の制御に使用する場合、ＰＰＯ阻害性除草剤は、比較的大きいサイズの顆粒として、水溶性又は水分散性顆粒として、粉末状ダストとして、湿潤性粉末として、乳化性濃縮物として、溶液として、又は他のいくつかの公知の種類の調合物のいずれかとして、望む付与手段に応じて、本発明において効果を発揮することを見出した。本発明において特定した量は、「約」という用語がなくとも、ほぼという意味内容で用いていることは理解されるべきである。
【００２４】
これらの除草組成物は水希釈スプレー又はダスト又は顆粒のいずれかとして植物生長の抑制が望まれる領域に付与されうる。
これらの調合物は活性成分を重量基準で０．１％、０．２％又は０．５％といった少量から９５％以上といった重量まで含有しうる。
【００２５】
ダストは、活性成分と、タルク、天然クレイ、けいそう土、穀粉（クルミの皮や綿実粉末）、及び活性成分の分散剤や担体として作用する他の有機又は無機固体等の微粉砕固体との自由流動性混合物である。これらの微粉砕固体は約５０ミクロン以下の平均粒径をもつ。本発明に有用な代表的なダスト調合物は１．０部以下の除草性化合物と９９．０部のタルクからなる。
【００２６】
湿潤性粉末は、水又は他の分散媒に容易に分散する微粉砕粒子の形状をもつ。湿潤性粉末は乾燥ダストとして又は水その他の液体へのエマルジョンとして最終的に付与される。湿潤粉末用の代表的な担体としては、フラー土、カオリンクレー、シリカ、及び他の高吸収性で容易に湿潤する無機希釈剤がある。浸潤性粉末は通常、担体の吸収性に応じ、約５〜８０％の活性成分を含有するように調製され、また通常、分散を促進させるために少量の湿潤性の分散剤又は乳化剤を含有する。たとえば、有用な湿潤性粉末は、除草性化合物８０．０部、パルメット土１７．９部、及び湿潤剤としてリグノスルホン酸ナトリウム１．０部及びスルホン化脂肪族ポリエステル０．３部を含有する。
【００２７】
本発明の除草剤付与用の他の有用な調合物は、乳化可能な濃縮物（ＥＣｓ）であり、これは水又は他の分散媒に分散可能な均一液状組成物であり、除草性化合物と液体又は固体乳化剤だけからなっていてもよく、またキシレン、重質芳香族ナフサ、イスフオロン又は他の非揮発性有機溶媒等の液状担体も含有していてもよい。
【００２８】
これらの濃縮物は水又は他の液状担体中に分散させて、通常スプレーの形で処理すべき場所に付与される。基本活性成分の重量％は、組成物の付与手段によって異なるが、通常除草性組成物重量の０．５〜９５％の活性成分を含有する。
【００２９】
流動性調合物は活性成分が液状担体（通常、水）中に懸濁している以外はＥＣｓと同様のものである。ＥＣｓと同様、流動化物の例としては少量の界面活性剤があり、通常活性成分を組成物重量の０．５〜９５％、より一般的には１０〜５０％含有する。付与用に水又は他の液状媒体中に希釈し、通常スプレーの形で処理すべき場所に付与される。
【００３０】
用いる代表的な湿潤剤、分散剤又は乳化剤の非限定的な例としては、アルキル及びアルキルアリールスルホネート及びサスフェート及びそれらのナトリウム塩；アルキルアリールポリエステルアルコール；硫酸化高級アルコール；ポリエチレンオキシド；スルホン化動物及び植物油；スルホン化石油；多価アルコールの脂肪酸エステル及びこれらエステルのエチレンオキシド付加物；及び長鎖メルカプタンとエチレンオキシドの付加物がある。市販されている他の多くの種類の界面活性剤も用いうる。界面活性剤を用いる場合、その量は、通常、組成物の重量の１〜１５％である。
【００３１】
他の有用な調合物の例として、活性成分を、アセトン、アルキル化ナフタリン、キシレン又は他の有機溶媒のような所望の濃度で活性成分を完全に溶解する溶媒を用いた単純溶液がある。活性成分が比較的粗い粒子に担持されている顆粒調合物は、空中分散や天蓋等を通しての付与に特に有用である。加圧スプレー、典型的には、活性成分を微粉砕形で低沸点分散溶媒に分散させたエーロゾルも用いうる。水溶性又は水分散性顆粒は自由流動性で、ダスト化せず、また容易に水に溶解ないし混和する。農場で用いる場合には、顆粒調合物、乳化性濃縮物、流動性濃縮物、溶液等を水で希釈し活性成分の濃度を０．１又は０．２％〜１．５又は２％といった範囲にすることができる。
【００３２】
次の例は本発明を例証するものであり、本発明の範囲を制限するものではない。これらの例は本発明のＰＰＯ阻害性除草剤つる又は他の幹系植物の望ましくない地上苗条との接触下に置いたときの評価用の実験内容を示すように計画したものであり、それらの化合物の効力を示す生化学的データを示している。
【実施例１】
【００３３】
望ましくない（ぶどう）つる地上苗条に対するカルフェントラゾン−エチルの効力（エフィカシイ）テスト
６０ＭＥとして調合したカルフェントラゾンの１２−３６ｇ／ｈｌ（スポットライトプラス（ＳＰＯＴＬＩＧＨＴ  ＰＬＵＳ）６０ＭＥの０．２−０．６ｌ／ｈｌ、カルフェントラゾン６０ｇ／ｌ含有組成物、に等しい）をつる地上苗条上にスプレーして実験を行った。スプレー付与後定期的につるを評価した。スプレー後のつる苗条の容積減少％を未処理の参考例と比較し、対照又は効力（％）を求めた。４回実験を繰り返した。
結果（４回の平均）を１．０ｌ／ｈｌで付与したダイクオット（レグロン（Ｒｅｇｌｏｎｅ）２）及び１．４ｌ／ｈｌで付与したパラクオット（グラモキソンプラス（Ｇｒａｍｏｘｏｎｅ  Ｐｌｕｓ））での同じ実験の結果と比較した。結果と比較を表１に示す。
【００３４】
【表１】
2007522231.tif 000004
【実施例２】
【００３５】
望ましくないつる地上苗条に対するカルフェントラゾン−エチルの第２付与を伴う効力テスト
６０ＭＥとして調合したカルフェントラゾンの１２−１８ｇ／ｈｌ（６０ｇ／ｌのカルフェントラゾンを含有するスポットライトプラス６０ＭＥに等しい）をつる苗条上にスプレーして実験を行った。第２付与は３０日後に行った。第２スプレー付与後につるを定期的に評価した。スプレー後のつる苗条の容積減少％を未処理の参考例と比較し、対照又は効力（％）を求めた。４回実験を繰返した。
結果（４回の平均）を３０日間隔でそれぞれ、２×１０ｌ／ｈｌで付与したダイクオット（レグロン２）及び２×１．４ｌ／ｈｌで付与したパラクオット（グラモキソンプラス）での同じ実験での結果と比較した。結果と比較を表２に示す。
【００３６】
【表２】
2007522231.tif 000005
【実施例３】
【００３７】
望ましくないプラム樹木の地上苗条に対するカルフェントラゾン−エチルの効力テスト
６０ＭＥとして調合したカルフェントラゾンの１２−２７ｇ／ｈｌ（６０ｇ／ｌのカルフェントラゾンを含有するスポットライトプラス６０ＭＥに等しい）をプラム樹木苗条上にスプレーして実験を行った。スプレー後の地上苗条の容積減少％を未処理の参考例と比較し、対照又は効力（％）を求めた。３回実験を繰り返した。
結果（３回の平均）を１．２５ｌ／ｈｌで付与したグルフォシネート（バスタ（Ｂａｓｔａ）Ｆ１）での同じ実験での結果と比較した。結果と比較を表３に示す。
【００３８】
【表３】
2007522231.tif 000006
【実施例４】
【００３９】
望ましくないプラム樹木の地上苗条に対するカルフェントラゾン−エチルの効力テスト
６０ＭＥとして調合したカルフェントラゾンの１２−２７ｇ／ｈｌ（６０ｇ／ｌのカルフェントラゾンを含有するスポットライトプラス６０ＭＥに等しい）をプラム樹木苗条上にスプレーして実験を行った。スプレー後の地上苗条の容積減少％を未処理の参考例と比較し、対照又は効力（％）を求めた。３回実験を繰り返した。
結果（３回の平均）を１．２５ｌ／ｈｌで付与したグルフォシネート（バスタ（Ｂａｓｔａ）Ｆ１）での同じ実験での結果と比較した。結果と比較を表４に示す。
【００４０】
【表４】
2007522231.tif 000007
【００４１】
以上、本発明を好ましい態様について強調して記載したが、当業者はそれらの変形を本発明の技術思想内で実施しうることは理解されるべきである。
従って本発明は特許請求の範囲に包含されるすべての態様を包含する。
【国際調査報告】
2007522231.tif 000008