(57)【要約】ユカンから未加工抽出物を抽出することを含む抽出法において、黒点および／またはオリゴマータンニンおよび／またはポリマータンニンおよび／またはそれらの酸化生成物の形成を阻止する時間、温度および雰囲気条件下で抽出を行うことを含む改良。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ユカンから粗抽出物を抽出することを含む抽出方法であって、前記抽出が、黒点および／またはオリゴマータンニンおよび／またはポリマータンニンおよび／またはそれらの酸化生成物の形成を阻止する時間、温度および雰囲気条件下で行われる方法。
【請求項２】
分子量が１０００を超える前記オリゴマーおよび／またはポリマータンニンの形成を阻止することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ユカンの粉末抽出物を生成する方法であって、前記抽出物の水溶液を乾燥させるステップを含み、前記乾燥が、オリゴマータンニンおよび／またはポリマータンニンおよび／またはそれらの酸化生成物および／または黒点の形成を阻止する時間、温度および雰囲気条件下で行われる方法。
【請求項４】
分子量が１０００を超える前記オリゴマーおよび／またはポリマータンニンの形成を阻止することを含む、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
ユカンの抽出物を濃縮することを含む方法であって、
Ａ）ユカンの溶解成分および黒点および／またはオリゴマータンニンおよびポリマータンニンを含む非水溶性成分を含有する、ユカンの水性懸濁液を提供するステップと、
Ｂ）前記不溶性成分を前記溶存成分から分離してユカンの濃縮水性抽出物を得るステップとを含む方法。
【請求項６】
水溶液にユカンの粉末抽出物を分散させて前記水性懸濁液を生成する先行ステップをさらに含む、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記分離ステップが、前記懸濁液を遠心分離または加圧ろ過にかけることを含む、請求項５から６の少なくとも一項に記載の方法。
【請求項８】
前記分離ステップが、前記水性懸濁液にろ過助剤を添加すること、および前記懸濁液の不溶性成分をろ過により除去して、ユカンの濃縮水性ろ液を得ることを含む、請求項５から７の少なくとも一項に記載の方法。
【請求項９】
前記水性懸濁液が、ユカンの全固形分を５〜３０重量％、好ましくは１８〜２２重量％の濃度で有する、請求項５から８の少なくとも一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記水性懸濁液を十分に遠心分離にかけて、肉眼で見て実質的に完全に黒点がないユカンの濃縮抽出物を得ることを含む、請求項５から９の少なくとも一項に記載の方法。
【請求項１１】
分離したユカンの濃縮水性抽出物を乾燥することをさらに含む、請求項５から１０の少なくとも一項に記載の方法。
【請求項１２】
前記乾燥ステップが、噴霧乾燥または凍結乾燥を含む、請求項５から１１の少なくとも一項に記載の方法。
【請求項１３】
分子量が１０００を超えるオリゴマーおよび／またはポリマータンニンの形成を阻止する時間、温度および雰囲気条件下でユカンの前記溶液を乾燥することを含む、請求項５から１２の少なくとも一項に記載の方法。
【請求項１４】
請求項１、３、５または６の少なくとも一項の方法によって生成されるユカンの抽出物。
【請求項１５】
肉眼で見て実質的に完全に黒点がないユカンの粉末組成物。
【請求項１６】
生物活性のある低分子量の加水分解性タンニンを少なくとも７０重量％含む、ユカンの粉末組成物。
【請求項１７】
分子量が１０００を超えるオリゴマーおよびポリマータンニンを５重量％未満、好ましくは分子量が２０００を超えるオリゴマーおよびポリマータンニンを５重量％未満、特に好ましくは分子量が３０００を超えるオリゴマーおよびポリマータンニンを５重量％未満含有する、ユカンの粉末組成物。
【請求項１８】
好ましくはラクトース、マンニトール、デキストレート、マルトデキストリン、デキストリン、デキストロースおよびスクロースを含む群から選択される１種または複数の水溶性希釈剤を含み、前記希釈剤が、好ましくは１０〜６０重量％の量で存在することを特徴とする、請求項１５から１７の少なくとも一項に記載のユカンの粉末組成物。
【請求項１９】
請求項１５から１８の少なくとも一項に記載の粉末組成物を含む成分から形成される、皮膚または髪または身体の手入れ用組成物。
【請求項２０】
ローション、クリーム、スティック状、スプレーまたはゲルの形である、請求項１９に記載の皮膚または身体手入れ用組成物。
【請求項２１】
前記タンニンを約０．０５〜５％含む、請求項１９から２０の少なくとも一項に記載の皮膚または身体手入れ用組成物。
【請求項２２】
請求項１５から１８の少なくとも一項に記載の粉末組成物を錠剤、カプセル、エリキシル、シロップまたは飲料の形で含む成分から形成される薬剤または栄養組成物。
【請求項２３】
約０．０５〜２０％の前記粉末組成物から形成される請求項２２に記載の薬剤または栄養組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ユカン植物（Ｅｍｂｌｉｃａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ、別名Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ  Ｅｍｂｌｉｃａ）の果実から得られる組成物および得られた濃縮成分から、オリゴマー／ポリマー成分を含むがそれだけに限らない、望ましくない物質を除去する方法に関する。この植物は、一般に、インド、中国、パキスタン、ネパールおよび他の国々で見られる。従って、本発明は、どんな地理的位置からも取れるユカンの抽出物を対象とする。
【背景技術】
【０００２】
ユカン植物の果実の抽出物から得られる組成物は、従来技術で、例えば、上記の相互参照された特許査定済みの米国特許出願第１０／１２０，１５６号、その明細書で参照されている参考文献、ならびに２００１年５月２２日発行の米国特許第６，２３５，７２１号および２００２年３月２６日発行の米国特許第６，６３６，１６２号に記載されている。
【０００３】
米国特許第６，２３５，７２１号では、このユカン植物の果実中に存在する酵素によるその中の酸化防止化合物の分解を阻止する「カプロス（ＣＡＰＲＯＳ）」と呼ばれる酸化防止生成物が、非常に薄い塩の水溶液または塩のアルコール性水溶液、例えば、０．１〜５％（ｗ／ｗ）、好ましくは１〜２％の塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウムまたは塩化マグネシウム溶液を使用してユカン植物の果実から単離される。あるいは、この酸化防止生成物は、塩の水溶液または塩のアルコール性水溶液の代わりに緩衝液、例えば、０．１〜５％（ｗ／ｗ）、好ましくは１〜２％のクエン酸ナトリウム／クエン酸、酢酸ナトリウム／酢酸、リン酸ナトリウム／リン酸を使用して単離される。この特許には、この組成物が、エンブリカニン（Ｅｍｂｉｌｃａｎｉｎ）−ＡおよびＢ（２−ケト−グルコノ−δ−ラクトンの没食子酸／エラグ酸誘導体）（３５〜５５重量％）、プニグルコニン（Ｐｕｎｉｇｌｕｃｏｎｉｎ）（２，３−ジ−Ｏ−ガロイル−０，６−（Ｓ）−ヘキサヒドロキシ−ジフェノイルグルコン酸）（４〜１５重量％）、ペズンクラギン（Ｐｅｄｕｎｃｕｌａｇｉｎ）（２，３，４，６−ビス−（Ｓ）−ヘキサヒドロキシジフェノイル−Ｄ−グルコース）（１０〜２０重量％）、ルチン（フラバノール−３−）グリコシド（５〜１５重量％）、低ないし中分子量のガロ−エラギタノイド（１０〜３０重量％）、没食子酸（０〜５重量％）およびエラグ酸（０〜５重量％）を含むことがさらに記載されている。
【０００４】
米国特許出願第１０／１２０，１５６号では、例えば、美白に有用な標準化された組成物が記載されている。以下「ユカン（ＥＭＢＬＩＣＡ）」と称するこの組成物は、例えば、総フラボノイド重量が１％未満であることおよびルチンの含有量がさらに低いことから「カプロス」とは区別される。淡色であるユカンは、基本的に美白目的の所望の成分からなるが、商品中の黒点（ｂｌａｃｋ  ｓｐｅｃｋ）が、最終配合物の美的外観を損なうと言われてきた。ユカンの抽出物に基づく他の市販の製品は、情報および私見によれば、より多数の黒点および非水溶性オリゴマー／ポリマー材料が存在するためにさらに色が黒い。
[発明の開示]
したがって、本発明の一態様は、得られた組成物を肉眼で見て（視覚的に）黒点が無いように、ユカンのあらゆる種類の抽出物中のこうした点を除去する少なくとも１つの方法を提供することである。
【０００５】
本発明の別の態様は、非水溶性オリゴマー／ポリマー成分が実質的に無い材料を提供することである。
【０００６】
本発明者らは、室温（２０〜２５℃）で測定して、完全に非水溶性ではない場合、黒点が、実質的に存在することを発見した。これらの点の化学分析から、それらが芳香族水素を有さないオリゴマー／ポリマータノイドを含むことが明らかである。
【０００７】
本発明者らはまた、黒点が約２０μから下は１ミクロンまでの程度の粒径を有すると判定した。したがって、若干の黒点は５ミクロンフィルタを通過するが、１ミクロンフィルタはほとんど通過しないことが観察された。
【０００８】
黒点の原因について特定の説明に拘泥するものではないが、こうした黒点は酸化生成物であり、フェノール性ヒドロキシ基および／またはオリゴマーもしくはポリマータンニン、特に３０００程度を超す分子量を有するものである可能性が高いと考えられる。
【０００９】
本発明者らは、こうした黒点ならびにオリゴマーおよびポリマータンニンが、完全に非水溶性でない場合には実質的に存在し、それらは生物学的に不活性な材料であることを発見した。
【００１０】
したがって、本発明の別の態様は、非水溶性オリゴマーおよびポリマータンニン、特に分子量が１０００を超える、好ましくは２０００を超える、特に３０００を超えるこうしたタンニン（以下、ポリマータンニンと称する）を除去する少なくとも２つの方法を提供することである。非水溶性とは、１重量濃度％の水中ポリマータンニンが、２２℃で総タンニンの１０重量％を超える溶解度を示さないことを意味する。
【００１１】
さらに別の態様では、例えば、５重量％未満のポリマータンニンを含み、実質的に黒点がなく高純度（ｈｉｇｈ  ｌｅｖｅｌ）である、例えば、分子量が１，０００を下回る生物活性な低分子量加水分解性タンニンが７０重量％を超える、アンマロクの水溶性（９５重量％を超える）抽出物を提供することである。得られた抽出物は、前述の従来技術の全ての適用に、例えば化粧用配合物中で、例えば美白または色調合わせ（ｅｖｅｎ−ｔｏｎｉｎｇ）、老化防止および日焼け止めに、ならびに栄養補助食品および今後開発されるどんな適用にも使用され得る。
【００１２】
肉眼で見て実質的に黒点がないユカンの粉末組成物は、本発明のさらなる実施形態である。
【００１３】
生物活性のある低分子量加水分解性タンニンを少なくとも７０重量％含むユカンの粉末組成物は、本発明のさらなる実施形態である。１０００を超える分子量を有するオリゴマーおよびポリマータンニンを５重量％未満、好ましくは２０００を超える分子量を有するオリゴマーおよびポリマータンニンを５重量％未満、特に３０００を超える分子量を有するオリゴマーおよびポリマータンニンを５重量％未満含むユカンの粉末組成物は、本発明のさらなる実施形態である。
【００１４】
ユカンのこうした粉末組成物は、好ましくは、ラクトース、マンニトール、デキストレート、マルトデキストリン、デキストリン、デキストロースおよびスクロースを含む群から選択されることが好ましい１種または複数の水溶性希釈剤を含むことができる。こうした希釈剤は、１０〜６０重量％の量で存在することが好ましい。
【００１５】
本明細書および従属の特許請求の範囲をさらに検討すれば、本発明のさらなる態様および利点が明らかになるであろう。
【００１６】
本発明の目的を実現するために、黒点および／またはその前駆体および／またはポリマータンニンの形成を阻止することを含む少なくとも１つの方法が提供される。さらに、ユカンの抽出物成分の残部から黒点および／またはその前駆体および／またはポリマータンニンを分離する少なくとも１つの方法が提供される。
【００１７】
一般に、本発明の方法は、１）植物の最初の抽出物から、または抽出処理後に、例えば乾燥ステップ後に得られる粉末組成物の懸濁液から得られるユカンの抽出物を提供するステップと、２）必要ならば、例えばろ過助剤を使用するろ過によって、水溶性成分から黒点および／またはその前駆体および／またはポリマータンニンを物理的に分離するステップと、３）望むならば、ユカンの濃縮組成物から得られる水溶液を、濃縮して例えば乾燥粉末にするステップとを含む。
【００１８】
ステップ（１）に関しては、次いでステップ（２）を実施する場合、未加工の抽出物または粉末抽出物を水溶液、好ましくは水と混合することが好ましい（水溶液とは、水または水と混和性溶媒との混合液を意味する）。さらに、この懸濁液は、全固形分（溶解した固形分と溶解していない固形分の両方を含む）を、好ましくは約５〜３０重量％、より好ましくは約１８〜２２重量％、より好ましくは約１８〜２２重量％で含むことが好ましい。果実から抽出物を得る場合、抽出は、ポリマータンニンの形成を実質的に阻止するような条件下で、例えば低い温度（約２０〜６０℃）で、かつ／または非酸化性雰囲気下で、例えば加圧装置を窒素で連続してフラッシュし、かつ／または自己酸化抑制剤、例えば食塩水を加えて行うことが好ましい。同様に、乾燥ステップは、黒点および／またはポリマータンニンの形成を軽減するような温度、時間および雰囲気条件下で、行うことが好ましく、こうした条件の例には、それだけに限定されるが、低温での乾燥（凍結乾燥）、噴霧乾燥機内での短い滞留時間、例えば約１分間まで、および５０℃を下回る温度での真空乾燥がある。
【００１９】
それでもなお、ステップ（１）が黒点および／またはその前駆体および／またはポリマータンニンを生成するような条件下で行われる場合は、ステップ（２）を行う必要がある。
【００２０】
ステップ（２）については、好ましい分離方法は、黒点および／またはその前駆体の物理的および／または化学的性質を考慮に入れたものとなる。例えば、上述したように、「ユカン」においては、黒点は、おおよその粒径が約２０μ以下である。
【００２１】
理想的には、望ましくない成分だけを除去することによってユカンの生物活性成分を保持する分離方法が提供されれば好ましいはずである。使用できる様々な分離手順には、例えば、多くの周知のろ過法もしくは遠心分離法またはそれらの組合せのうちのいずれかの１つがあるが、例えば、沈降、浮選、水簸などさらに別の分離法が使用できることも企図されている。ろ過助剤、例えば、珪藻土ろ過助剤、架橋ポリビニルピロリドンならびにシリカおよびケイ酸塩吸着剤を使用して、オリゴマー／ポリマー材料を除去することもできる。こうしたろ過助剤の製造業者をいくつか挙げると、アドバンスドミネラルズ（Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｍｉｎｅｒａｌｓ）（Ｃｅｌｐｕｒｅ２５、６５および１００、ＡＷ  Ｃｅｌｌｉｔｅ  ＮＦ、ＭＰ  Ｈａｒｂｏｒｌｉｔｅ）、インターナショナルスペシャルティプロダクツ  （Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）（Ｐｌａｓｄｏｎｅ  ＸＬ）、ユナイテッドパーライトコーポレーション（Ｕｎｉｔｅｄ  Ｐｅｒｌｉｔｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）（Ｕｌｔｒａｌｉｔｅ  Ｐｅｒｌｉｔｅ  ５０５、６０６Ｃ、６０６Ｆ、８０８、９０９Ｃ、９０９Ｆ）がある。同様に、こうした黒点またはその前駆体を実質上水に混和性の溶媒（例えば、エタノール、メタノール、イソプロパノールまたはそれらの溶媒の混合液）で抽出することも企図されている。分離システムのさらなる詳細については、特許および化学工学の文献、例えば、「ペリーの化学工学ハンドブック（Ｐｅｒｒｙ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ）」の第１９章（液体−固体系）、第６版、ペリー、グリーンおよびマローニ編、１９８４年、マグロウヒルブックカンパニの記載を参照されたい。
【００２２】
ステップ（３）に関しては、水溶性ユカン成分の濃縮組成物は、従来の化学工学の乾燥技術のうち任意のいくつか、例えば、棚型乾燥機、回転乾燥機、撹拌型乾燥器、重力乾燥機、振動コンベヤ乾燥機、気流乾燥機、グラット乾燥機、凍結乾燥機および噴霧乾燥機を含むが、それだけには限らない、「ペリーの化学工学ハンドブック」第６版の第２０章に記載されたもので生成することができる。乾燥ステップの前に、場合により、所望のユカン成分の水溶液を、この成分に悪い影響を与えないように十分に低い温度下で蒸発させることができることが企図されている。これらの諸成分の性質を考慮して、乾燥中の分解を防ぐために、真空下での乾燥、例えば凍結乾燥が、高温噴霧乾燥技術よりも好ましいことが企図されている。
【００２３】
特定の化学構造に拘泥するものではないが、ユカン抽出物の非水溶性オリゴマー／ポリマー成分は、次式の一般構造のモノマー単位に基づいているように思われる。
【００２４】
【化１】
2007505055.tif 000002
【００２５】
式中、Ｒは、ＯＨまたは＝Ｏを表し、Ｃ−２／Ｃ−３は、不飽和結合を有することができる。
【００２６】
矢印の先は、完全に芳香族で置換された生成物を意味する置換位置を示す。この置換部分は、Ｃ−Ｃ結合および／またはＣ−Ｏ結合を介して結合させることができる他のモノマー単位を含む。
【００２７】
上記の構造の証明については、ＣＤＣｌ3中でのアセチル化生成物の３００ＭＨｚの1ＨＮＭＲスペクトルから、芳香族Ｈシグナルがまったく存在しないことが分かった。こうしたオリゴマー／ポリマータンニンは、あるタンパク質と不可逆的に結合できるので、健康に悪い問題を引き起こす可能性があることに注目すべきである。したがって、芳香族Ｈの存在は、避けるべきである。
【００２８】
オリゴマー／ポリマータンニンの形成を避ける方法の１つは、果汁の処理中に、少量の塩溶液、好ましくは、塩化ナトリウムまたは塩化カリウムを投入することを含むものである。この塩溶液は、小分子のガロ−エラジタンニンが容易に自動酸化してオリゴマー／ポリマータンニンになるのを阻止する。塩化ナトリウムまたは塩化カリウムに加えて、非反応性、可溶性、イオン性のいずれかの化合物を加えることにより、反応溶液のイオン強度が高まり、したがってオリゴマー化／ポリマー化が阻止されることが企図されている。
【００２９】
未濃縮のユカン抽出物の代わりに本発明によって生成されたユカンの濃縮組成物を使用すると、実質的な利点が得られる。こうした組成物の例には、それだけには限定されないが、皮膚や身体の手入れ用組成物、例えば、日焼け止め、ならびに薬剤および栄養組成物がある。
【００３０】
これ以上詳細な説明がなくても、当分野の技術者なら、以上の記載を使用して本発明を完全に利用できると考えられる。したがって、以下の実施形態は、例示的なものにすぎず、いかなる形でも本開示の残りの部分を限定するものではないとみなされるべきである。（これらの実施形態は、必ずしも実際に行い、または調製したものではない。）
【実施例】
【００３１】
実施例１
均一分散液を得るためにステンレス鋼容器中で手持ち型撹拌器により水中でユカンを約１５分間混合することにより、２０重量％のユカン粉末水性分散液を調製した。
【００３２】
このユカン粉末の特性は、以下のとおりである：
低分子量タンニン−ＨＰＬＣ測定で７７．８％、
非水溶性材料−１２．２％、
淡黄色粉末。
【００３３】
次いで、得られた分散液を遠心分離機（ハインケルＨＦ３００、ボール直径３００ｍｍ、ろ過面積０．１ｍ2）を使用して遠心ろ過を実施した。ユカンの１０％溶液３Ｌを遠心速度１５００ｒｐｍでろ過した。ろ過は１０分以内で完了し、図１に示すろ過重量曲線を得た。ろ布空隙率は５μｍであった。
ろ過した材料を噴霧乾燥機で乾燥して粉末にした。
【００３４】
実施例２
実施例１で使用したのと同じ遠心分離機を使用して、精製水中のユカンの重量濃度３３％が、異なる遠心速度で、すなわち生成物に異なるｇ力を加えて２つの試験を行った。２つの第１試験の各３Ｌを１５００ｒｐｍでろ過し（約３７５ｇ）、液体を回収した。第２ステップで、８Ｌをいくつかに分けて３０００ｒｐｍ（約１５００ｇ）でろ過して、さらに液体の抽出が行えるかどうか判定した。空隙率１μｍのフィルタ（モデル３  ５４ＦＣ）が、適度な液体十字流を生じるので、それを選択した。これはまた、良好な結果を得た先の２０％溶液によるろ過試験で使用したのと同じフィルタである。これらの試験で使用したユカンは、実施例１で述べたのと同じ特性を有する。
【００３５】
試験１
３３％ユカン溶液３Ｌを遠心速度１５００ｒｐｍでろ過した。このろ過は２０％の時よりも遅かったが、１５分後にはほとんど完了した。元の溶液の重量の約２／３を占める得られたろ過液は、不透明であり、出発材料の約７０％が回収された。回収を増加させるために、第２試験は、より速い遠心速度で行った。視覚的に（肉眼で見て）、ろ液中には黒色粒子は観察されなかったが、フィルタ上の残渣には多数観察された。
【００３６】
試験２
同じフィルタを使用してより速い遠心速度３０００ｒｐｍで、３３％ユカン溶液をろ過した。４倍のｇ力にもかかわらず、ろ過はわずかしか改善されなかった。１２Ｋｇの出発材料から、８．３Ｋｇしか得られなかった。ろ過液中に黒色粒子は観察されなかった。したがって、３３％ｗ／ｗユカン溶液によるろ過試験は、黒色粒子が十分に除去されたことを示し、先の１０および２０％溶液による試験と類似している。しかし、３３％重量濃度は、生成物のスループットを最大にするには高すぎるように思われる。したがって、１８〜２２％でのろ過が好ましい。
【００３７】
実施例３
１５００および３０００ｒｐｍのろ過で得られた実施例２の溶液を、別々に噴霧乾燥した。条件は、入口温度３４５±５°Ｆ、出口温度２３０±５°Ｆ、供給量１００ｍｌ／分であった。噴霧乾燥機は、３０インチのボウエンラボユニットであった。
【００３８】
実験結果は、以下の通りであった：
最初の処理：
３０００ｒｐｍでの溶液では、投入量：８．２Ｋｇ、出力量：１．３９５ｋｇ（＋１．２ｋｇ）、
続いて、
１５００ｒｐｍでの溶液では、投入量：３．７Ｋｇ、出力量：１．０６ｋｇ（＋０．３７ｋｇ）。
【００３９】
この出力重量は、直接得られた生成物ならびに容器の壁からこそぎ落としたくっついていた生成物の重量に相当する。容器の熱い鋼壁によって生じた後者の生成物は、直接乾燥生成物（少し灰色がかった白色から明るいベージュ色）よりもはっきりと暗い色（オレンジがかった褐色）を示す。こうしたくっつきを克服するために、製造容器には、こうした影響をなくさないまでも低減させる壁の断熱材をさらに含めることが企図されている。噴霧乾燥プロセス中に、材料の著しい損失は起こらない。得られた生成物粉末は、もとのものよりも非常に乾燥しており、ふわふわして、わずかに白い。
【００４０】
この試験では最初の濃度が高いため、遠心分離ろ過ステップ中に最も大きい生成物損失が起こる。２０％重量濃度溶液を使用すると、はるかに大きなろ過スループットを得ることができる。
次表に、２ロットのクロマトグラフ分析について示す。
Ｅｍｂｌｉｃａ（登録商標）（遠心分離−噴霧乾燥サンプル）：
ＨＰＬＣデータからの活性物の計算
【００４１】
【数１】
2007505055.tif 000003
【００４２】
ロット番号  Ｆ１５
活性物の面積：エンブリカニンＡ＋エンブリカニンＢ＋プニグルコニン＋ペダンクラジン＝ピーク１、３、６、８の面積＝８９４．９５＋５１３．２８＋２６１．８７＋８９１．９７＝２，５６２．０７
ＨＰＬＣの総面積：２，９２９．９３
活性物％＝２，５６２．０７／２，９２９．９３＝８７．４５％
エンブリカニンＡ％＝８９４．９５／２，９２９．９３＝３０．５５％
エンブリカニンＢ％＝５１３．２８／２，９２９．９３＝１７．５２％
プニグルコニン％＝２６１．８７／２，９２９．９３＝８．９５％
ペダンクラジン％＝８９１．９７／２，９２９．９３×８３．８０＝３０．４４％
ロット番号  Ｆ３０
活性物の面積：エンブリカニンＡ＋エンブリカニンＢ＋プニグルコニン＋ペダンクラジン＝ピーク１、３、６、８の面積＝９０４．５１＋５０２．６６＋２５１．６６＋８８９．７０＝２，５４８．５３
ＨＰＬＣの総面積：２，９９５．０３
活性物％＝２，５４８．５３／２，９９５．０３＝８５．１０％
エンブリカニンＡ％＝９０４．５１／２，９９５．０３＝３０．２０％
エンブリカニンＢ％＝５０２．６６／２，９９５．０３＝１６．７９％
プニグルコニン％＝２５１．６６／２，９９５．０３＝８．４０％
ペダンクラジン％＝８８９．７０／２，９９５．０３＝２９．７０％。
【００４３】
実施例４
均一分散液を得るために機械式撹拌器を備えたステンレス鋼容器中で水中でユカンを約１時間混合して、２０重量％のユカン粉末水性分散液（１００Ｋｇ）を調製した。次いで、珪藻土ろ過助剤（Ｃｅｌｐｕｒｅ１，０００）約５Ｋｇを十分にブレンドして、オリゴマー／ポリマータンニンと結合させた。このスラリーを室温で約３０分間混合した。遠心分離（すなわち、Ｂｅｃｋｍａｎ（登録商標）Ｊ６Ｂ中、３０００ｒｐｍで５分間１リットルバケットロータを回転させる）によって、または加圧ろ過（すなわち、粗セルロースＣｕｎｏ（登録商標）ＣＰＸ−０１Ａデプスフィルタパッドにより、圧力は５ｐｓｉ、３５ｋＰａ）によって、この残渣を除去した。次いで、ろ過済みの水溶液を、凍結乾燥機または噴霧乾燥機で乾燥した。
【００４４】
実施例５
均一分散液を得るために、機械式撹拌器を備えたステンレス鋼容器において水中でユカンを約１時間混合して、１５重量％のユカン粉末水性分散液（１０Ｋｇ）を調製した。約３０〜４０℃のわずかな加熱で、分散プロセスを促進させることができる。次いで、珪藻土ろ過助剤（Ｃｅｌｐｕｒｅ１，０００）約０．５〜１ｋｇをブレンドして、オリゴマー／ポリマータンニンと結合させた。このスラリーを室温で約３０分間混合し、約５〜１０時間静置した。上部のほぼ透明な液体をサイホンで吸い上げ、次いで、粗ろ過（チーズクロス）に通過して望ましくない不溶性粒子を除去した。その後、この水溶液を、凍結乾燥機または減圧乾燥機（約５５〜６０℃）で乾燥させた。
【００４５】
実施例６
ユカンの抗酸化剤画分は、次の３ステッププロセスに従って果実から直接得られる。（１）抽出：ユカン果実を水で抽出するか、または果汁を圧搾して抽出する。（２）非水溶性材料の除去：次いで、新鮮な水抽出物または果汁を遠心分離にかけ、その上澄液をサイホンで吸い上げる。あるいは、この水抽出物または果汁をろ過助剤と混合し、次いで、ろ過して非水溶性材料を除去する。（３）乾燥：次いで、水溶性画分を真空下乾燥または凍結乾燥させた。ＨＰＬＣ分析から、ユカン抗酸化剤画分の粉末が、本発明の重要な生物活性成分である低分子量の加水分解性タンニンを７４．３％含むことが分かった。
実施例７：スキンケアローション
【００４６】
【表１】
2007505055.tif 000004
【００４７】
実施例８：美白ローション
【００４８】
【表２】
2007505055.tif 000005
【００４９】
実施例９：美白ローション
【００５０】
【表３】
2007505055.tif 000006
【００５１】
実施例１０：老化防止用ローション（Ａｇｅ−Ｄｅｆｙｉｎｇ  Ｌｏｔｉｏｎ）
【００５２】
【表４】
2007505055.tif 000007
【００５３】
実施例１１：日焼け止めローション
【００５４】
【表５】
2007505055.tif 000008
【００５５】
実施例１２：無水オイルフリーゲル
【００５６】
【表６】
2007505055.tif 000009
【００５７】
実施例１３：カプセルおよび錠剤
手順：１を澱粉ペーストと一緒に粒状にして、さらさらした粉末にする。４以外の全ての成分を、混合機で２５分間ブレンドする。ふるいにかけて４に加え、さらに５分間ブレンドする。７／１６インチの標準凹型成形型を使用し、圧縮して錠剤にする。あるいは、このブレンドした材料を適切なカプセルに充填することもできる。
実施例１４：錠剤およびカプセル
【００５８】
【表７】
2007505055.tif 000010
【００５９】
実施例１５：チュアブル錠
【００６０】
【表８】
2007505055.tif 000011
【００６１】
実施例１６：飲料
成分      ５００ｍｌ当たりの量
１．本発明  １０ｍｇ〜２ｍｇ
２．添加物：炭酸水、食物澱粉−十分量、改質高果糖コーンシロップおよび／またはスクロースおよび／または糖、安息香酸ナトリウム、カフェイン、ウッド樹脂のグリセロールエステル、香味料、着色料
実施例１７：シリアル
成分              １ｋｇ当たりの量
１．本発明の抽出物  ５００ｍｇ〜１０ｍｇ
２．添加物：全粒粉オートミール、オートブラン−十分量、糖、改質コーンスターチ、黒砂糖シロップ、塩、炭酸カルシウム、リン酸三ナトリウム、小麦粉、ビタミンＥ（混合トコフェロール）、亜鉛＆鉄（無機栄養素）、ナイアシンアミド（ＡＢビタミン）、ビタミンＢ６（ピリドキシンＨＣｌ）、ビタミンＢ２（リボフラビン）、ビタミンＢ１（一硝酸チアミン）およびビタミンＡ（パルミチン酸塩）、ビタミンＡＢ（葉酸）、ビタミンＢ１２、ビタミンＤ
実施例１８：健康維持用マルチビタミン錠剤およびカプセル
【００６２】
【表９】
2007505055.tif 000012
【００６３】
以上の実施形態の詳細にもかかわらず、本発明においていくつかの広範な概念が存在することを理解されたい。
【００６４】
第１の広範な概念は、ユカンからの未加工抽出物の処理に関するものである。化学技術者等なら、ポリマータンニンおよび／または黒点の形成を阻止するように、時間および／または温度および／または雰囲気および／または抽出条件の化学的性質を調整することが重要であることが分かれば、望ましくない成分の生成を阻止するように、こうした変数を調整することができるはずである。それには、変数を調整せずに望ましくない成分の程度を測定し、次いで、変数を調整して改良法を提供することが必要になるはずである。例えば、温度をより低くし、滞留時間をより短くすることで、オリゴマー化またはポリマー化の程度が低くなるはずである。同様に、雰囲気中の酸素が少なくなるほど、酸化して望ましくない不純物を形成する可能性が低くなる。したがって、変数の少なくとも１つを調整することにより、望ましい阻止を行うために、変数を１種だけ、例えば温度を調整すればよいこともあり得る。しかし、２種以上の変数を調整して、最適条件を実現することもできることが企図されている。
【００６５】
本発明のもう１つの基本概念は、例えば、粉末を形成するために抽出物を濃縮することに関するものである。この場合も、濃縮を行う温度、時間および雰囲気が、得られる乾燥組成物中の不純物の程度に影響を与えることになる。したがって、化学技術者等なら、視覚的に（肉眼で）見たときに、黒色粒子が実質的に完全にない、好ましくは少なくとも９５％、より好ましくは少なくとも９９％である生成物を得るために少なくとも１種の変数を調整することができる。「実質的にない」とは、変数の調整をしていない場合に存在するはずの黒色粒子の数に比べて、黒色粒子の数が減少していることを意味する。好ましくは、この組成物は、黒点が完全に存在しないべきである（ただし、この組成物が組成物５００ｇ当たり１００個以下、好ましくは１０個より少ない黒点を含んでも、美的目的には十分であるはずであることが企図されている）。
【００６６】
本発明のもう１つの概念は、抽出物中の潜在的に生物学上有害な成分を減少させることに関するものである。これは、例えば、分子量が１，０００を超える、特に３０００を超えるポリマータンニンの少なくとも一部分を除去することで実現される。
【００６７】
したがって、本発明の様々な概念および態様を考慮に入れて、一般的にまたは具体的に説明したステップおよび／または操作条件を実施例に記載したものの代わりに使用して、先の実施例を繰り返し実質的に同様の成功を得ることができる。
【００６８】
上記で引用した全ての出願、特許および刊行物の開示全体を、前記出願、特許および刊行物に記載の引用を含めて参照によりここに援用する。
【００６９】
以上の説明から、当分野の技術者なら、本発明の本質的な特徴を容易に確認することができ、その精神および範囲から逸脱することなく、本発明に様々な変更および修正を加えてそれを様々な利用法および条件に適合させることができる。
【図面の簡単な説明】
【００７０】
【図１】実施例１に従って得たろ過重量曲線である。
【図１】
2007505055.tif 000013
【国際調査報告】
2007505055.tif 000014
2007505055.tif 000015
2007505055.tif 000016
2007505055.tif 000017