(57)【要約】  水溶性で、研磨性がなく、発泡性で、薬品として受け容れられる、口腔内で使用されるオーラルケアタブレット。このタブレットは、炭酸ガス源、酸源、及び０．２％以下の水分を含む、噛むことができるタブレットになるように混合わされる、タブレット構成成分を含有する。酸に対する炭酸塩の割合は、約２．３３：１〜約３．３３：１の範囲内で、タブレット構成成分の重量パーセントはタブレットの総重量の約１０％〜約７０％の範囲内で、且つ、１．０％重量の水溶液を作るのに水中に溶かされる際のタブレットのｐＨは、約５．０〜７．０の範囲内である。また、口腔内の舌にざらざら感を与えないようにするために、炭酸ガス源、酸源及びバインダーから生じる味を隠すのに十分な量の香味料が含まれる。他の添加物も考えられている。【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬品として受け容れられる水溶性炭酸ガス源、薬品として受け容れられる水溶性酸、水溶性タブレット構成成分、及び香味剤を含み、水溶性で研磨性がない発泡性の口腔用の噛むことができるタブレットであって、該タブレットが０．２％未満の水分を含むように該タブレット構成成分が調合され、該タブレット構成成分の重量パーセントが、該タブレットの総重量の約１０％〜７０％で、該タブレットが１．０％重量の水溶液を作るように水中で溶かされる際の該タブレットのｐＨが約５．０〜約７．０で、
前記香味料の量が約０．００１％〜５．０％で、口腔内の舌にざらざら感を与えず、前記香味料の量が、前記炭酸ガス源、酸源及びバインダーから発生する味を隠すのに十分な量である、
水溶性で研磨性がなく、発泡性で、口腔用の噛むことができるタブレット。
【請求項２】
前記炭酸ガス源が、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、及びこれらの混合物からなるグループから選択される、請求項１のタブレット。
【請求項３】
前記酸源が、クエン酸、フマル酸、酒石酸、リンゴ酸、アジピン酸及びそれらの混合物から選択され、炭酸塩に対する酸の割合が約２．３３：１〜３．３３：１の範囲である、請求項２のタブレット。
【請求項４】
前記タブレット構成成分が、（１）ポリエチレングリコール 、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸スクロース、安息香酸ナトリウム、ロイシン、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、及びこれらの混合物からなるグループから選択された潤滑剤、（２）ソルビトール、乳糖、尿素、澱粉、マルトデキストリン 、固形コーンシロップ、クエン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、スクロース、デキストレート、及びこれらの混合物からなるグループから選択されたバインダー、及び（３）これらの混合物からなるグループから選択される、請求項１のタブレット。
【請求項５】
前記香味料が、柑橘系、生姜、ベリー及びミント系からなるグループから選択される、請求項１のタブレット。
【請求項６】
さらに、歯磨剤として機能する泡を生成するのに十分な量の無水界面活性剤を含む、請求項１のタブレット。
【請求項７】
さらに、抗カリエス成分、漂白剤、歯垢を取除き歯をきれいにする効果のあるエンザイム、知覚過敏剤、抗菌剤、口臭剤、処方薬及び噛まれたタブレットに色づける程度の染料からなるグループから選択される少なくとも１つの処理剤を含む、請求項１のタブレット。
【請求項８】
重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、及びこれらの混合物からなるグループから選択される、薬品として受け容れられる水溶性の炭酸ガス源；クエン酸、フマル酸、酒石酸、リンゴ酸、アジピン酸及びこれらの混合物から選択される、薬学的基準に沿った水溶性の酸源；（１）ポリエチレングリコール、ステアリン酸スクロース、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、安息香酸ナトリウム、ロイシン、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、及びこれらの混合物からなるグループから選択される潤滑剤、（２）ソルビトール、乳糖、尿素、澱粉、マルトデキストリン、固形コーンシロップ、クエン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、スクロース、デキストレート及びこれらの混合物からなるグループから選択されるバインダー、及び（３）これらの混合物からなるグループから選択される、水溶性のタブレット構成成分；及び柑橘系、生姜、ベリー及びミント系からなるグループから選択される香味料からなる、口腔で使用される水溶性で研磨性がない発泡性のオーラルケアタブレットであって、０．２％未満の水分を含む噛める該タブレットを作るように前記構成成分が混合わせられ、バインダーの重量パーセントが、該タブレットの総重量の約１０％〜約７０％の範囲内で、１．０％重量の水溶液を作るように水中に溶かされる際のタブレットのｐＨが約５．０〜７．０の範囲内で、前記香味料の量が約０．００１％〜５．０％の範囲内で、前記口腔内の舌にざらざら感を与えず、前記香味料の量が、前記炭酸ガス源、酸源及びバインダーから発生する味を隠すのに十分な量である、口腔で使用される、水溶性で、研磨性がない、発泡性のオーラルケアタブレット。
【請求項９】
さらに、歯磨剤として機能する泡を生成するのに十分な量の無水界面活性剤、抗カリエス成分、漂白剤、歯垢を取除き歯をきれいにする効果のあるエンザイム、知覚過敏剤、抗菌剤、口臭剤、処方薬及び噛むことができるタブレットに色づける程度の染料からなるグループから選択される少なくとも１つの処理剤を含む、請求項８のタブレット。
【請求項１０】
酸に対する炭酸塩の割合が、約２．３３：１〜約３．３３：１である、請求項８のタブレット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、オーラルケアタブレットに関する。本発明は、特に、抗カリエス剤、知覚過敏剤(desensitizing agents)、口臭剤、抗菌剤、ホワイトニング剤、処方薬(prescription drugs)等を１つ以上含む、口腔用の発泡性タブレットに関する。
【発明の背景】
【０００２】
オーラルケア製品は、様々な形で入手できる。マウスウォッシュやフッ素入り口内洗浄剤は、一般的に液状である。歯磨剤は、通常、粘ゼリーペースト状又は粉タイプ状に調剤されている。口臭剤は、タブレットやストリップタイプのものが販売されている。ホワイトニング剤は、全般的にゼリー状又はゼリー状のホワイトニング剤が塗られたストリップタイプのものが提供されている。タブレット、中でも噛むことができるタイプのタブレットは、口腔内の特に歯や歯茎等に機能的成分を担持するのに理想的な形であると思われる。これにはいくつかの理由がある。第一に、タブレットは非常に凝縮された形態であるため、高濃度の固形成分を担持することがことができる。液状の製品は、その融解限度によって不安定性を生じるため、高濃度の機能的物質を担持することは、しばしば困難である。第２に、タブレットが噛まれると、タブレットに含まれる機能的成分が直接歯に接触することができる。これにより、これらの成分は歯の表面に非常に良好にもたらされる。第３に、タブレットは、使用者に好適な感覚的体感を与える。これは特に発泡性のタブレットの場合に言えることである。これらの製品のガス放出作用は、使用者に多感覚の触覚及び聴覚の刺激を与える。
【０００３】
従来技術特許の多くは、様々な目的で使用者の口内に投入されるタブレット又はカプセルの提供の一般的概念を示している。Bly他の米国特許第2,778,045号は、歯で砕くことにより歯磨剤を放出するカプセルの使用を教示している。或いは、この歯磨剤は溶出すことも可能であり、その後歯ブラシが使用される。この特許において、発泡成分は開示されていない。
【０００４】
カプセルそのものをブラシとして使用する方法が提案されている。Emondの米国特許第3,116,208号は、タブレット形状の歯磨剤を開示している。炭酸カルシ ウムは、ラウリル硫酸ナトリウムと混合わされ、歯で噛まれるタブレットを成形するため固められる。ラウリル硫酸ナトリウムは、歯磨の際に発泡作用を生じると述べられている。
【０００５】
Gyarmathy他の米国特許第3,431,339号には、練り歯磨きの替わりに使用されるデンタルタブレットが開示されている。このタブレットは、水溶性フッ素含有剤、研磨剤、及び放出可能なマトリックスの発泡剤の完全な混合物であると述べられている。また、ここでもラウリル硫酸ナトリウムは、１つの発泡剤として開示されている。この特許は、練り歯磨きではフッ素とカルシウムを両立して配合できないと示唆し、このタブレットがその問題を解決している。この特許で示される例は、かなり多数の成分を含んでおり、このタブレットの単純化がこの技術の１つの重要な利点である。この特許は、また、硬さや厚さの値を開示している。
【０００６】
Luytiesの米国特許第834,676号は、単に彼の処方がタブレット状又はトローチ状に圧縮可能であることを開示している。Westlakeの米国特許第975,814号もまた、単にタブレット状のものがより好適であることを開示している。Burlewの米国特許第1,411,681号は、歯ブラシの突起部分の間にフィットする細いタブレットを開示している。
【０００７】
McDowellの米国特許第1,516,398号は、気泡の中に治療剤が含まれているチューインガムを開示している。Elgenの米国特許第3,497,590号は、練り歯磨きとタブレット、チューインガム又はトローチ等の両方を含む如何なるデンタル製品でも使用されるように、脂肪族アルデヒド又は酸素誘導体の使用の改良を教示している。
【０００８】
Welsh他の米国特許第3,518,343号は、水中におけるタブレットの溶解反応により口腔内を洗浄する発泡性タブレットを開示している。Tomaich他の米国特許第4,308,252号は、活性成分を長期間に渡り活性状態に保つとするタブレットが開示されている。その成分は粘性ペースト状に再水和され、歯科衛生士によって塗られる。また、硬度も開示されているが、Gyarmathy他とは異なるスケールを利用しており、２．５〜６．０に対し３．５〜４．０と、Gyarmathy他よりも狭い範囲の硬度値が開示されている。
【０００９】
一連の４つの従来技術特許は、噛むことができる(chewable)タブレットの使用に関する。Arnoldの米国特許第5,804,165号は、炭酸ガスの源、珪酸及びキシリ トールを利用して、炭酸ガスが重炭酸塩から生じる歯垢予防口腔構成成分を開示している。発泡性タブレットは、口腔内の唾液中で懸濁を含む固体の珪酸に変わる。前記Arnold特許の継続出願である米国特許第5,817,294号は、珪酸又はその 他の固体物質と共に、０．３２〜１．０〜、０．８〜１．０の割合で重炭酸塩及び酸を開示している。前記Arnoldのさらなる継続出願である米国特許第5,965,110号は、炭酸ガス源及び珪酸を有する酸及びキシリトールを使用していないもの を開示している。最後に、前記Arnoldの継続出願の最後となる米国特許第6,086,854号は、炭酸ガス源、酸、キシリトール及び沈殿した非晶珪酸を開示している 。全部で４つのArnold特許は、不溶性の珪酸物質を研磨剤として有する。クエン酸等の酸の重炭酸イオンへの配分は、酸の１部分に対し約１〜２０部分の重炭酸イオンであり、果物酸の１部分につき１．５〜１０部分の重炭酸原子を有する。
【００１０】
従来技術のいずれも、タブレットの効果が使用者を満足させるだけでなく、如何なる固形で不溶性の物質も使用しない、人の口腔内用タブレットを開示していない。このようなタブレットは、従来技術をさらに進展させるものとなる。
【００１１】
本発明の１実施例は、口内に清潔な感覚を与え、また口腔内に様々な機能的成分をもたらすのに使用される発泡性タブレットを提供する。
【００１２】
また他の実施例は、消費者使用向けのタブレットを提供し、このタブレットは、タブレットの粒子が砂状になって口内にざらざら感を残さないように完全且つ急速に解け、しょっぱすぎたり、すっぱすぎたりせず、他の香味料(flavors)や 甘味料(sweetners)と合わせることができる味を有し、また歯や歯茎又は口内の 如何なる部分も摩耗させる作用のないものでなければならない。
【００１３】
また他の実施例は、噛んだり、唾液やその他の適当な液体と混ざることにより、溶解時に如何なる固体の物質も有さない、様々な口腔内使用のタブレットを提供する。
【００１４】
他の具体例は以下に示される。
【発明の開示】
【００１５】
本発明はタブレット状の一般的なデンタル処理剤として使用されるのに非常に適している。本発明の基本は、発泡性酸及び炭酸塩である。最もよく使用されている酸は、クエン酸、フマル酸、酒石酸、リンゴ酸及びアジピン酸である。他の食用酸も使用される。重炭酸ナトリウム及び炭酸ナトリウムが最もよく使われる炭酸塩である。後述のとおり、カリウム、アンモニウム、マグネシウム、炭酸カルシウム又はその他メタル又は有機塩も使用される。
【００１６】
本発明は、界面活性剤、抗カリエス剤、知覚過敏剤、口臭剤、抗菌剤、ホワイトニング剤及び処方薬を含む、水溶性の成分からなるタブレットを提供する。本発明の重要な側面は、タブレットが珪酸、珪酸塩、アルミノ珪酸塩又はリン酸カルシウム等の研磨性のあるもの(abrasive agents)を含まないため、歯や歯茎を 傷つけないということである。タブレットのｐＨは、タブレットが確実且つ完全に溶解するように、やや酸性になるようにしており、それによって、タブレットの味がしょっぱくならない。
【００１７】
摂取を目的とする発泡性タブレットの配合は巧妙である。酸性及び炭酸塩物質のバランスは、慎重に扱われなければならない。炭酸塩物質（例えば、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、及び／又は炭酸マグネシウム）が多すぎると、その製品はしょっぱくなる。さらに、これらの成分が余りにに高濃度で存在すると、製品のｐＨはそれらが完全に溶解するには高くなりすぎてしまう。これは、ざらざら感や、或いは歯、歯茎及び口腔内面の摩耗を惹起してしまう。一方、酸性物質が多すぎると、その製品は苦くなってしまう。さらに、酸性の強い状態は、歯に損傷を与えてしまう。
【００１８】
本発明のタブレットは、口腔内で使用するために、水溶性、非磨耗性、発泡性、薬品として受け容れられる(pharmaceutically acceptable)、噛むことができ る成分を含む。本発明のタブレットは、重炭酸ナトリウム等の炭酸ガス源、クエン酸等の酸源、バインダー及びソルビトール等の潤滑剤ミックスを含み、これらの成分を混ぜ合わせ、０．２％以下の水分を有する、噛むことができるタブレットを作る。
【００１９】
酸に対する炭酸塩の割合は、約２．３３：１〜約３．３３：１であることが好ましく、バインダー及び／又は潤滑剤の重量割合は、タブレットの総重量の約１０％〜７０％の範囲であることが好ましい。最も重要なことは、水中で溶けた際に重量比１．０％の水溶液になるように、タブレットのｐＨが、約５．０〜約７．０、好ましくは約５．５〜６．５であることである。
【００２０】
また、口腔内の舌にざらざら感を与えないようにするため、炭酸ガス源、酸源及びバインダーから出る味を隠すのに十分な程度に柑橘系やミント等の香味剤が含まれる。他の添加物も考慮される。好適な実施例において、タブレットが溶けると、歯を磨いている際に生じる練り歯磨きの泡に似た無固形の泡を生成する。
【発明の詳細な説明】
【００２１】
本発明は、口腔衛生やデンタルケアの１つ以上の側面での処置(treatment)を 提供する、口腔内で使用される噛むことができるタブレットである。本発明の基本は、発泡性酸と炭酸塩を合わせたタブレットである。最もよく使われる酸は、クエン酸、フマル酸、酒石酸、リンゴ酸及びアジピン酸である。勿論、その他の食用酸も使用される。重炭酸ナトリウムと炭酸ナトリウムは、最もよく使われる炭酸塩である。しかし、カリウム、アンモニウム、マグネシウム炭酸カルシウム又はその他メタル又は有機塩も使われる。
【００２２】
以下の例に示されているように、炭酸塩に対する酸の割合は、製品の性能に極めて重要である。酸性の割合が多いと、苦すぎたり、すっぱすぎる味になってしまう。炭酸塩が過剰に多いと、製品はしょっぱくなってしまい、また完全に溶けず、口内にざらざら感を残してしまう。
【００２３】
酸／炭酸塩組に加えて、発明の基本のタブレットは、様々なバインダー、充填剤及び／又は潤滑剤を含むことができる。これらの物質は、水中や唾液中で分散した際に水溶性であるか又は砂状にならないもので、これらの機能に使用される周知の物質の中から選択されなければならない。これらの物質のいくつかの例として、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、安息香酸ナトリウム、ロイシン、ステリアン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、及びラウリルスルホ酢酸ナトリウム等の潤滑剤が挙げられる。バインダーは、ソルビトール、ラクトース、尿素、ステリアン酸スクロース、澱粉、マルトデキストリン、固形コーンシロップ、クエン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、スクロース、デキストレート等を含む。本発明は、バインダーか潤滑剤のどちらか１つ、又はそれら両方を含むものとする。「タブレット構成成分」という用語には、バインダーと潤滑剤の両方とも含まれる。
【００２４】
製品の味及び／又は口当たりに変化を与える添加物をこれに取り入れてもよい。これらの成分の例は、カルシウムやナトリウムサッカリン、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、スクラロース、シクラマート、スクロース、グルコース、デキストロース、キシリトール、マンニトール等の甘味料、又はその他の糖、ペクチン、グアーゴム、アラビアゴム、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、トラガカントゴム、アルギン酸、又はアルギン酸の塩、及び勿論香味料である。
【００２５】
この製品で使用される香味添加剤は、慎重に選択されなければならない。この製品のｐＨはやや酸性になるようになっているので、酸性度によって味が強調される香味が好適である。この種の香味の例としては、柑橘系（レモン、ライム、オレンジ、グレープフルーツ等）、生姜、様々なベリー類（ラズベリー、イチゴ、ブルーベリー等）、及びミント系（ペパーミント、スペアミント、ヒメコウジ等）が挙げられる。興味深いことに、これらの好適な香味の種類は、喜ばれる味付けの製品を作るために、他の香味添加物と合わせることもできる。その例として、スペアミント／オレンジ、シナモン／チョウジ／オレンジ、及びレモン／ミントの組合せが挙げられる。多くの場合、少量の柑橘系香味料を加えることにより、製品の味の全体的な味覚が改善される。
【００２６】
機能的な添加物も基本製品に取り入れることができる。これらの成分の例及びその機能は以下の通りである。
ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、アルファ オレフィン スルホン酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、及びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム 等の無水界面活性剤。これらの成分により、製品は泡を生成する。それによって、製品は歯磨剤として機能する。
フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム及びフッ化錫等の抗カリエス成分。これらの成分は、虫歯予防を促すことで知られている。
過酸化カルバミド（別名、尿素過酸化物）、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウム等の漂白剤。これらの成分には、歯を白くする効果がある。
パパイン及びその他のプロテアーゼ、アミラーゼ、及びリパーゼ等のエンザイムは、歯垢を取除き、歯をきれいにするために使用される。
硝酸ストロンチウム及び硝酸カリウム等の知覚過敏剤。これらの成分には、熱さや冷たさによって多くの人が歯に感じる不快な刺激を抑える効果がある。
塩化セチルピリジニウム及び臭化ドミフェン等の抗菌剤。これらの成分には、口腔内の細菌の数を減らす効果がある。
強い香味料（上記参照。）、クロロフィル及び上記の抗菌物質等の口臭予防成分。これらの成分には、口内の細菌を除去し、典型的な例としてミント系の強い香りの臭いでカバーすることにより、口臭を抑える効果がある。
抗生物質及びクロルヘキシジングルコネート等の他の処方薬。製品に含まれる如何なる界面活性剤によっても生成される泡に色をつける程度の量で使用される染料。これは、子ども向けの製品に感覚面での関心を添える。
【００２７】
この製品に混入される如何なる成分も、当然、食品又は薬品グレード品質(drug grade quality)のものであり、安全に摂取されるものでなければならない。また、発泡性製品はその性質から化学的反応性があるため（酸が炭酸塩と化合し、水、二酸化炭素、及び酸の塩が放出される）、この製品に含まれる全ての成分が本質的に無水(anhydrous)であることが非常に重要である。一般的に、好適に調 合された発泡性製品に、発泡反応を発生させずに混入できる水分の最大量は、１％である。この値は、０．２以下であることが好ましい。
【００２８】
本発明の有効性を示すために、多数の実験が実施された。１回目の実験に使用されるタブレットの作り方は以下のとおりである。香味油（メントール／オイカリプトール生成物の場合、まず始めにメントールをオイカリプトールに溶かす。）をデキストレート、スクロース、又はソルビトールに加える。基体に油が均一に行き渡るようによく混ぜる。平衡な量の添加物を加え、均一になるまで混ぜる。所望のサイズの型に押圧し、従来のタブレット製造装置を使ってタブレットの重さを量る。タブレットの典型的なサイズは０．２５ｇ〜３．０ｇである。以下の表１は、口臭予防剤の複数の調合結果であり、全ての構成成分は、タブレットの総重量当たりの成分重量で表されている。同様に、表２は発泡性歯磨剤の例を示している。
【００２９】
【表１】
2007501273.tif 000002
【００３０】
【表２】
2007501273.tif 000003
【００３１】
以下の表３は、口内に清潔な感覚を与えると証明された本発明のその他の発泡性調合物を示す。
【００３２】
【表３】
2007501273.tif 000004
【００３３】
上記例のいずれも、歯を研磨する作用のある成分を一切含まない点に注目すべきである。炭酸カルシウムのように不溶性の物質が使用される場合においても、物質が可溶性になるように、生成物のｐＨが調整される。これは、歯を傷つけてしまうレベルにまでｐＨを下げずに達成される。さらに、上記の酸及び炭酸塩の発泡性化合物は、歯の表面及び口内に快適且つ清潔な感覚を残す点に注目しなければならない。この感覚は意外なものであり、先行技術では予測できない。また、このタブレットは、発泡性を利用し上述のとおり溶け、歯を磨いた際に歯磨剤から生じる泡に似た無固形の泡を生成することが好ましい。
【００３４】
要約すると、口腔に機能的物質をもたらす、慎重に調整された発泡性タブレットが見出されたものと考えられる。本発明は、研磨剤、及び珪酸、二酸化珪素、アルミノ珪酸塩又はリン酸カルシウム等の口内にざらざら感を与える可能性のある研磨性物質の使用を避けているという点で、従来周知の製品と異なる。さらに、味が好ましいため、消費者はこの商品を好んで使用するはずである。
【００３５】
本発明の具体的な実施例が例示及び記載されたが、これは、以下の請求項で定められる以外は、本発明を限定するものではない。
【国際調査報告】
2007501273.tif 000005