(57)【要約】  本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ1は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ2は、水素、ＣＯＯＲ3、−ＣＯＮＲ3Ｒ3’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
2007505088.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療用の医薬の調製のための、式Ｉ
【化１】
2007505088.tif 000008
に従うスルホンアミド誘導体、並びにその幾何異性体、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びそのラセミ形態としての任意的な活性形態、並びに医薬的に受容可能なこれらの塩形態の使用。
（式中、
Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキルであり、ここで上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する；
Ｒ1は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。
Ｒ2は、水素、ＣＯＯＲ3、−ＣＯＮＲ3Ｒ3’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される；
ここでＲ3、Ｒ3’は独立に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキルから成る群から選択される。）
【請求項２】
前記疾患が糖尿病II型である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記式中、Ｒ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、又はＣ1−Ｃ6アルコキシから成る群から選択される、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
前記式中Ｙが、一般式
【化２】
2007505088.tif 000009
を有する環式アミンのいずれかであって、ここで、式中Ｌ1及びＬ2は独立に、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、任意的に１〜３つのヘテロ原子を含み、且つ任意的にアリール又はヘテロアリールと融合されているＣ4−Ｃ8−シクロアルキルから成る群からそれぞれ選択され；又はＬ1及びＬ2は独立に、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3’Ｒ3、−ＮＲ3’Ｒ3、−ＮＲ3’Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ3’Ｃ（Ｏ）ＮＲ3’Ｒ3、−（ＳＯ）Ｒ3、−（ＳＯ2）Ｒ3、−ＮＳＯ2Ｒ3、−ＳＯ2ＮＲ3’Ｒ3から成る群から選択され、
ここで、Ｒ3及びＲ3’は、独立に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキルから成る群から選択され；
又は、Ｌ1及びＬ2は一緒に、４〜８員の飽和環式アルキル又はヘテロアルキル基を形成し；そして
Ｒ6は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、スルホニル、オキソ（＝Ｏ）から成る群から選択され、そして
ｎ’は０〜４、好ましくは１又は２の整数である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
前記式中、Ｒ6がＨであり、Ｌ2がＨであり、Ｌ1が−ＮＲ3’Ｒ3であり；ここでＲ3’及びＲ3の少なくとも１つは水素ではなく、直鎖又は分岐鎖Ｃ4−Ｃ18−アルキル、アリール−Ｃ1−Ｃ18−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ18−アルキル、Ｃ3−Ｃ12−シクロアルキル又は−ビシクロ若しくは−トリシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ14−アルキルであり、ここで上記アルキル鎖は１〜３つのＯ又はＳ原子を含んでよい、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記式中、Ｌ1が−ＮＨＲ3であり；ここでＲ3は、任意的にシクロヘキシル基又はベンジル基で置換された、直鎖又は分岐鎖のＣ4−Ｃ12−アルキル、好ましくは、Ｃ６−Ｃ１２−アルキルである、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
前記式中、Ｙがピペリジン基
【化３】
2007505088.tif 000010
であり、
Ｌ1が−ＮＨＲ3であり；ここでＲ3は、直鎖又は分岐鎖のＣ4−Ｃ12−アルキル、好ましくはＣ8−Ｃ12−アルキル、又はベンジル基である、請求項４に記載の使用。
【請求項８】
前記化合物が以下から成る群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用：
４−クロロ−Ｎ−［５−（ピペラジン−１−スルホニル）−チオフェン−２−イル−メチル］−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（３−トリフルオロメタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−スルホニル］−チオフェン−２−イルメチル｝−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロフェニル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−ニトロフェニル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−チエン−２−イルエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３，５−ジメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−クロロ−２−ニトロフェニル）ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（６−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ベンゾイルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ベンジルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デク−８−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（メチルアニリノ）−２−オキソエチル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヒドロキシ（ジフェニル）メチル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛５−ニトロピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
メチル５−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−７−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−カルボキシラート
エチル２−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−６−メチルニコチナート
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−シアノ−４，６−ビス（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）キノリン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−カルボキシラート
２−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−８−エチル−５−オキソ−５，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸
７−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−１−エチル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸
７−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−１−エチル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２Ｅ）−３−フェニルプロプ−２−エニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−［［４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
ｔｅｒｔ−ブチル１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イルカルバメート
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（１−ナフチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３，４−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［（１Ｒ，４Ｒ）−５−ベンジル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］へプト−２−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ビンジルオキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−クロロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−１１−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−（５−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）アセトアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−アセチルフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）ピペラジン−スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ベンジル−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−インドール−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（フェニルアセチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（６−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−フェノキシピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イルメチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５−チエン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，３，４，５，６−ペンタメチルベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（フェニルアセチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヘプチルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−オクチルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
２−（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド
２−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボン酸
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５−クロロ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
メチル１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボキシラート
メチル１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル］チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−カルボキシラート
メチル２−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボキシラート
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（６−クロロ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（７−アザ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボン酸
１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−カルボン酸
Ｎ−［（５−｛［４−（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛６−ニトロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛５−ニトロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−プロピルアニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
メチル３−（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］−ピペリジン−４−イル）アミノ）−ベンゾアート
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２−アミノアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−トルイジノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチエン−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−（［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ）ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（ブチルアミノ）スルホニル］アニリノ）ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−エチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（キノリン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（キノリン−８−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２Ｅ）−３−フェニルプロプ−２−エノイル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−ニトロベンゾイル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−ナフトイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（１−ナフトイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロベンゾイル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，１，３−ベンゾキサジアゾール−５−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，４，６−トリフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，６−ジクロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヘプタノイルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル−３−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
メチル３−｛［１−（｛５−［（｛３−ニトロベンゾイル｝アミノ）メチル］−チエン−２−イル｝スルホニル）−ピペリジン−４−イル］アミノベンゾアート
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル｝スルホニル］チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
３−｛［１−（｛５−［（｛４−ニトロベンゾイル｝アミノ）メチル］チエン−２−イル｝スルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝ベンズアミド
３−｛［１−（｛５−［（｛４−ニトロベンゾイル｝アミノ）メチル］チエン−２−イル］スルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル｝チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチエン−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−［４−（２−アミノアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニルチエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（ブチルアミノ）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−エチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル−３−メトキシベンズアミド
２−ヒドロキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−２−ヒドロキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
メチル３−（｛１−［（５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］−メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］−ピペリジン−４−イル）アミノ）−ベンゾアート
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−１［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イルｊスルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル］メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（（５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛４−（４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチルｌ−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチエン−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニルチエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（ブチルアミノ）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−エチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル］チエン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−２−チオキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３，４−ジヒドロキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルオキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ヘプタノイルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
メチル３−（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）ベンゾアート
３  −（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル［スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］２−フリル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ（｛５−［（３−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピロリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボン酸
５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−｛［４−（オクチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チオフェン−３−カルボン酸
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロ−メチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボキサミド
Ｎ−（｛４−（ヒドラジドカルボニル）−５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝−ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−メトキシベンズアミド
５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボキサミド
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボキサミド
Ｎ−（｛４−（ヒドロキシメチル）−５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−トリフルオロメチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−［［４−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ペンチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル｝メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチルベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］へプト−２−イルアミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（ペンチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］へプト−２−イルアミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３，３−ジエトキシプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（６−｛［４−（ペンチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝アゼパン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］アゼパン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝アゼパン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ペンチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（［４−［（２−（シクロヘキシルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−ナフチルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−フェニルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−フェニルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（ノニルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（デシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（エチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−［１，１’−ビフェニル］−４−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（［１，１’−ビフェニル］−３−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（［４−［（２−チエン−２−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］ベンジル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（キノリン−４−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（［５−（｛４−［（２−｛［（トリフルオロメチルスルホニル］アミノ］エチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（プロピルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］ベンジル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３，４−ジヒドロキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
メチル［｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−ピペリジニル｝（ヘキシル）アミノ］アセテート
ｔｅｒｔ−ブチル［｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−ピペリジニル）（ヘキシル）アミノ］アセテート
［｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−ピペリジニル）（ヘキシル）アミノ］酢酸
Ｎ−［（５−｛［３−（ヘプチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［３−（オクチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［３−（ペンチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［３−（ブチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［３−（ドデシルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（３−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−プロポキシエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピペリジン−１−イルエチル３アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［３−（ヘキシルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（ヘプチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（ヘキシルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（ペンチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［３−（ブチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（３−｛［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（オクチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
メチル（２Ｓ）−１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−（ヘキシルアミノ）−２−ピロリジンカルボキシラート
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ペンチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（ブチルアミノ）エチル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブチルアニリノ）メチル］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［ベンジル（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［ブチル（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニルチエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（３−フェニルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（２−フェニルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［［（５−ブロモ−２−フリル）メチル］（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（５−［（４−｛メチル［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−クロロベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−メチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロピルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３，４，５，６−ペンタメチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロポキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブトキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−エトキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−フェノキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［２，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（エチルスルファニル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ヨードベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（ベンジルオキシ）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（メシチルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−クロロベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−エチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ペンチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル［エチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−メチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−イソプロピルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−イソブチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１−ヒドロキシ−１ラムダ−５−ピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロピルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロポキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブトキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−キノリンイルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−フェノキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジンイル］メチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル｝メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ベンジルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−メチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−メチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル）アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−［［２−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジンイル］スルホニル）−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［（３Ｒ）−３−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）ピロリジンイル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（３−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（ヘキシルアミノ）メチル］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（３−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ）−１−ピロリジンイル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛（３Ｒ）−３−［（ヘキシルアミノ）メチル］ピロリジンイル｝スルホニル）−２−チエニル］メチルベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
２−オキソ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−ヒドロキシベンズアミド
２−ヒドロキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−チオキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
２−チオキソ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛エチル［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛イミノ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−（ヘキシルアミノ）プロリン
エチル２−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝チオフェン−３−カルボキシラート
Ｎ−｛［５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−４−（トリメチルシリル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−４−［ヒドロキシ（フェニル）メチル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
５−［（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−メチル］−２−［４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピペリジン−１−スルホニル］−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル
Ｎ−［（４−クロロ−５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド。
【請求項９】
更に、インスリン、アルドースレダクターゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、スルホニル尿素剤、ビグアニド、チアゾリジン、ＰＰＡＲアゴニスト、ＧＳＫ−３阻害剤から成る群から選択される、少なくとも１つの補足的薬剤を含んで成る、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記補足的薬剤活性が、速効型インスリン、中間型インスリン、持続型インスリン、中間型及び速効型インスリンの組み合わせ、ミナルレスタット、トルレスタット、ソルビニル、メトソルビニル、ゾポルレスタット、エパルレスタット、ゼナレスタット、イミレスタット、ポナルレスタット、ＯＮＯ−２２３５、ＧＰ−１４４７、ＣＴ−１１２、ＢＡＬ−ＡＲＩ８、ＡＤ−５４６７、ＺＤ５５２２、Ｍ−１６２０９、ＮＺ−３１４、Ｍ−７９１７５、ＳＰＲ−２１０、ＡＤＮ１３８、若しくはＳＮＫ−８６０、ミグリトール、アカルボース、グリピジド、グリブリド、クロルプロパミド、トルブタミド、トラザミド、又はグリメピリドから成る群から選択される、請求項９に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。
【背景技術】
【０００２】
糖尿病は、化学的に上昇した血糖値（高血糖）の存在により定義される重度の代謝性疾患である。糖尿病の語は、多様な異なる高血糖状態を包含する。これらの状態は１型（インスリン依存性糖尿病又はＩＤＤＭ）、及び２型（非インスリン依存性糖尿病又はＮＩＤＤＭ）糖尿病を含む。１型糖尿病を伴う患者に存在する高血糖は、生理的範囲中の血糖を維持するために不十分に欠乏した、低下した、又は存在しないインスリンレベルにある。慣習的には、１型糖尿病は、非経口経路により、補充用量のインスリン投与により治療される。
【０００３】
２型糖尿病は、老化により増加する一般的な疾患である。これは、インスリンに対する低下した感受性、及び循環インスリン濃度における代償的な上昇により、最初に特徴づけられ、後者は、正常な血糖値を維持することが必要とされる。
【０００４】
グルコース不耐性の対象中のインスリン抵抗性の有病率は周知である。Reaven ら(American Journal of Medicine、60、80(1976))は、グルコースとインスリンの継続的注入（インスリン／グルコース固定技術）、及びインスリン抵抗性が、非肥満、非ケトーシスの対象の多様なグループに存在することを示すために経口グルコース耐性試験を使用した。これらの対象は、グルコース耐性の境界〜顕著な空腹時高血糖の範囲であった。これらの実験中の糖尿病グループは、インスリン依存性（ＩＤＤＭ）及び非インスリン依存性（ＮＩＤＤＭ）の対象の両方を含んだ。持続性のインスリン抵抗性を伴う同時発生は、より簡単に測定される高インスリン血症であり、これは、対象の血漿中の循環性血漿インスリン濃度の正確な測定により計測することができる。高インスリン血症は、インスリン抵抗性の結果として、例えば、肥満及び／又は糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の対象、及び／又はグルコース不耐性の対象、又は内分泌膵臓によるホルモンの正常な生理学的放出と比較して過剰なインスリンの注射により、ＩＤＤＭの患者に存在する。
【０００５】
高インスリン血症及びインスリン抵抗性と肥満の関係は、多くの実験的、臨床的、及び疫学的実験により確立されてきた(Stout、Metabolism、34、7(1985))。
【０００６】
高インスリン血症及びインスリン抵抗性と多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）の関係もまた周知である (Diamanti-Kandarakis et al.; Therapeutic effects of metformin on insulin resistance and hyperandrogenism in polycystic ovary syndrome、European Joumal of Endocrinology 138, 209-274(l998), Andrea Dunaif;Insulin Resistance and the Polycystic Ovary Syndrome : Mechanism and Implications for Pathogenesis ; Endocrine Reviews 18(6)、774-800(1997))。
【０００７】
II型糖尿病は、現在、血糖降下剤として、スルホリル尿素、ビグアナイド、例えば、メトホルミン、及びチアゾリデンジオン、例えば、トログリタゾン、ロシグリタゾン、又はピオグリタゾンで治療される。
【０００８】
本発明の化合物は、ＷＯ０１／２３３７８、ＷＯ０２／２８８５６、及びＷＯ０２／２６７３３(Applied Research Systems ARSNV)に開示されており、ここで式（Ａ）のスルホンアミド誘導体は、特に神経疾患、自己免疫疾患、癌、及び循環器疾患の治療のために記載されている：
【化１】
2007505088.tif 000003
【発明の開示】
【０００９】
本発明の概要
本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のための医薬の製造のための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の使用に関する。
【化２】
2007505088.tif 000004
【００１０】
発明の詳細な説明
以下のパラグラフは、本発明の化合物を構成する多様な化学部分の定義を供し、そして、他に広い定義を設定しない限り、本明細書及びクレームを通して一律に適用することが意図される。
【００１１】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」は、１〜６の炭素原子を有するアルキル基を意味する。当該語は、基、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ヘキシル等により代表される。
【００１２】
「アリール」は、１つの環（例えば、フェニル）又は複数の縮合環（例えば、ナフチル）を有する６〜１４の炭素原子の不飽和芳香族炭素環式基を意味する。好ましくは、アリールは、フェニル、ナフチル、フェナントレニル等を含む。
【００１３】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」は、アリール置換基、例えば、ベンジル、フェネチル等を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００１４】
「ヘテロアリール」は、単環式ヘテロ芳香族、又は二環式又は三環式融合環を有するヘテロ芳香族基を意味する。ヘテロ芳香族基の好ましい例は、任意的に置換されたピリジル、ピノリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，３，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、ベンゾフリル、［２，３−ジヒドロ］ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イソベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、ベンズイミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニジル、キナゾリニル、フタラジニル、キノキサリニル、チノリニル、ナフチリジニル、ピリド［３，４−ｂ］ピリジル、ピリド［３，２−ｂ］ピリジル、ピリド［４，３−ｂ］ピリジル、キノリル、イソキノリル、テトラゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリル、プリニル、プテリジニル、カルバゾリル、キサンテニル、又はベンゾキノリルを含む。
【００１５】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」は、２−フリルメチル、２−チエニルメチル、２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル等を含むＣ1−Ｃ6−アルキル基ヘテロアリール置換基を意味する。
【００１６】
「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」は、好ましくは２〜６の炭素原子を有し、且つ少なくとも１又は２のアルケニル不飽和部位を有するアルケニル基を意味する。好ましいアルケニル基は、エチニル（−ＣＨ＝ＣＨ２）、ｎ−２−プロペニル（アリル、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）等を含む。
【００１７】
「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」は、２−フェニルビニル等を含むアリール置換基を有するＣ2−Ｃ6−アルケニル基を意味する。
【００１８】
「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」は、２−（３−ピリジニル）ビニル等を含むヘテロアリール置換基を有するＣ2−Ｃ6−アルケニル基を意味する。
【００１９】
「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」は、好ましくは２〜６の炭素原子を有し、且つ少なくとも１〜２のアルキニル不飽和部位を有するアルキニル基を意味し、好ましいアルキニル基は、エチニル（−Ｃ≡ＣＨ）、プロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）等を含む。
【００２０】
「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」は、フェニルエチニル等を含むアリール置換基を有するＣ2−Ｃ6−アルキニル基を意味する。
【００２１】
「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」は、２−チエニルエチニル等を含むヘテロアリール置換基を有するＣ2−Ｃ6−アルキニル基を意味する。
【００２２】
「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」は、単環（例えば、シクロヘキシル）又は複数の縮合環（例えば、ノルボルニル）を有する３〜８の炭素原子の飽和炭素環式基を意味する。好ましいシクロアルキルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル等を含む。
【００２３】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」は、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルプロピル等を含むシクロアルキル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキルを意味する。
【００２４】
「ヘテロシクロアルキル」は、上の定義に従うＣ３−Ｃ８−シクロアルキル基を意味する。ここで１〜３の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ（Ｒは水素又はＣ1−Ｃ6アルキルと定義される）から成る群から選択されるヘテロ原子により置換されている。好ましいヘテロシクロアルキルは、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、１−メチルピペラジン、モルホリン等を含む。
【００２５】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」は、２−（１−ピロリジニル）エチル、４−モルホリニルメチル、（１−メチル−４−ピペリジニル）メチル等を含むヘテロシクロアルキル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００２６】
「カルボニル」は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ基を意味する。
【００２７】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニル」は、２−カルボニルエチル等を含むカルボキシ置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００２８】
「アシル」は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ基を意味し、ここで、Ｒは、Ｈ、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。
【００２９】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアシル」は、２−アセチルエチル等を含むアシル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキルを意味する。
【００３０】
「アリールアシル」は、２−アセチルフェニル等を含むアシル置換基を有するアリール基を意味する。
【００３１】
「ヘテロアリールアシル」は、２−アセチルピリジル等を含むアシル置換基を有するヘテロアリール基を意味する。
【００３２】
「Ｃ３−Ｃ８−（ヘテロ）シクロアルキルアシル」は、アシル置換基を有する３員〜８員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を意味する。
【００３３】
「アシルオキシ」は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ基を意味し、ここで、Ｒは、Ｈ、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。
【００３４】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアシルオキシ」は、２−（アセチルオキシ）エチル等を含むアシルオキシ置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００３５】
「アルコキシ」は、−Ｏ−Ｒ基を意味し、ここで、Ｒは、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。
【００３６】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアルコキシは、２−エトキシエチル等を含むアルコキシ置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００３７】
「アルコキシカルボニル」は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ基を意味し、ここで、Ｒは、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。
【００３８】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアルコキシカルボニル」は、２−（ベンジルオキシカルボニル）エステル等を含むアルコキシカルボニル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００３９】
「アミノカルボニル」は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’は、独立に、水素、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ１−Ｃ６−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。
【００４０】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノカルボニル」は、２−（ジメチルアミノカルボニル）エチル等を含むアミノカルボニル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００４１】
「アシルアミノ」は、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’は、独立に、水素、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」である。
【００４２】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアシルアミノ」は、２−（プロピオニルアミノ）エチル等を含むアリルアミノ置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００４３】
「ウレイド」は、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’、Ｒ”は、独立に、水素、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」であり、そしてここでＲ’及びＲ”は、窒素原子と一緒に結合して、任意的に３〜８員のヘテロ環式アルキル環を形成しうる。
【００４４】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルウレイド」は、２−（Ｎ’−メチルウレイド）エチル等を含むウレイド置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００４５】
「カルバメート」は、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ’基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’は、独立に、水素、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」である。
【００４６】
「アミノ」は、−ＮＲＲ’基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’は、独立に、水素、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」であり、そしてＲ及びＲ’は、窒素原子と一緒に結合して、任意的に３〜８員ヘテロシクロアルキル環を形成しうる。
【００４７】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ」は、２−（１−ピロリジニル）エチル等を含むアミノ置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００４８】
「アンモニウム」は、正に帯電した−Ｎ+ＲＲ’Ｒ”基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’、Ｒ”は、独立に、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」であり、そしてＲ及びＲ’は、窒素原子と一緒に結合して、任意的に３〜８員ヘテロシクロアルキル環を形成しうる。
【００４９】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアンモニウム」は、２−（１−ピロリジニル）エチル等を含むアンモニウム置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００５０】
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素原子を意味する。
【００５１】
「スルホニルオキシ」は、−ＯＳＯ２−Ｒ基を意味し、ここでＲは、Ｈ、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、ハロゲンで置換された「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、例えば、−ＯＳＯ2−ＣＦ3基、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」から選択される。
【００５２】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルホニルオキシ」は、２−（メチルスルホニルオキシ）エチル等を含むスルホニルオキシ置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００５３】
「スルホニル」は、−ＳＯ２−Ｒ”基を意味し、ここでＲは、Ｈ、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、ハロゲンで置換された「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、例えば、−ＳＯ2−ＣＦ3基、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」から選択される。
【００５４】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルホニル」は、２−（メチルスルホニル）エチル等を含むスルホニル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００５５】
「スルフィニル」は、「−Ｓ（Ｏ）−Ｒ」基を意味し、ここでＲは、Ｈ、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、ハロゲンで置換された「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、例えば、−ＳＯ−ＣＦ3基、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」から選択される。
【００５６】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルフィニル」は、２−（メチルスルフィニル）エチル等を含むスルフィニル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００５７】
「スルファニル」は、−Ｓ−Ｒ基を意味し、ここでＲは、Ｈ、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、ハロゲンで置換された「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、例えば、−ＳＯ−ＣＦ3基、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。好ましくは、スルファニル基は、エチルスルファニル、エチルスルファニル等を含む。
【００５８】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルファニル」は、２−（エチルスルファニル）エチル等を含むスルファニル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００５９】
「スルホニルアミノ」は、−ＮＲＳＯ２−Ｒ’基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’は、独立に、水素、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。
【００６０】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルホニルアミノ」は、２−（エチルスルホニルアミノ）エチル等を含むスルホニルアミノ置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００６１】
「アミノスルホニル」は、−ＳＯ2−ＮＲＲ’基を意味し、ここで各Ｒ、Ｒ’は、独立に、水素、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール」又は「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール」、「ＣＺ−Ｃ６−アルキニルアリール」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル」を含む。
【００６２】
「Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノスルホニル」は、２−（シクロヘキシルアミノスルホニル）エチル等を含むアミノスルホニル置換基を有するＣ1−Ｃ6−アルキル基を意味する。
【００６３】
「置換された又は置換されていない」：個々の置換基の定義により制約されない限り、「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」等の上記に示される基は、「Ｃ1−Ｃ6−アルキル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルケニル」、「Ｃ2−Ｃ6−アルキニル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル」、「Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル、「アミノ」、「アンモニウム」、「アシル」、「アシルオキシ」、「アシルアミノ」、「アミノカルボニル」、「アルコキシカルボニル」、「ウレイド」、「カルバメート」、「アリール」、「ヘテロアリール」、「スルフィニル」、「スルホニル」、「アルコキシ」、「スルファニル」、「ハロゲン」、「カルボキシ」、トリハロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ等から成る群から選択される１〜５つの置換基で任意的に置換されていてよい。あるいは上記置換基は、また、特に近接官能置換基に関係する場合、近接置換基が閉環した条件、例えば、ラクタム、ラクトン、環式無水物だけでなく、例えば、保護基を得るために、閉環により形成されたアセタール、チオアセタール、アミナールを含んで成ってよい。
【００６４】
「医薬的に受容可能な塩、又は複合体」は、所望の生物活性を維持する、以下に認識される式（Ｉ）の化合物の塩又は複合体を意味する。このような塩の例は、制限することなく、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、硝酸等）で形成される酸付加塩、及び有機酸、例えば、酢酸、シュウ酸、酒石酸、コハク酸、リンゴ酸、フマル酸、マレイン酸、アスコルビン酸、安息香酸、タンニン酸、パモイン酸（pamoic acid）、アルギン酸、ナフタレンスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸、メタンスルホン酸、及びポリ−ガラクツロン酸で形成される塩を含む。上記化合物はまた、特に、式ＮＲＲ’Ｒ”＋Ｚ−（式中、Ｒ、Ｒ’、Ｒ”は独立に水素、アルキル、又はベンジル、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルであり、Ｚは、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｏ−アルキル、トルエンスルホナート、メチルスルホナート、スルホナート、ホスフェート、又はカルボキシエート（例えば、ベンゾアート、スクシネート、アセテート、グリコレート、マルケート、マレート、フマレート、シトレート、タルトレート、アスコルベート、シンナモエート、マンデロエート、及びジフェニルアセテート）を含むカウンターイオンである）の四級アンモニウム塩を含む、当業者に既知な医薬的に受容可能な四級塩として投与することができる。
【００６５】
「医薬的に活性な誘導体」は、レシピエントに対して投与され、本明細書中に開示される活性を直接的に又は間接的に供するいずれかの化合物を意味する。
【００６６】
「鏡像体過剰率」（ｅｅ）は、不斉合成、即ち、非ラセミ出発物質、及び／又は試薬、又は少なくとも１つの鏡像選択的な工程を含んで成る合成により得られ、それによって、少なくとも約５２％ｅｅにおける過剰の鏡像異性体が産出する製品を意味する。
【００６７】
このたび、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療に適当な式Ｉに従うスルホンアミドが発見された。
【００６８】
式Ｉに従う化合物において、当該置換基は以下である：
【化３】
2007505088.tif 000005
Ｙは、少なくとも１つの窒素原子（ヘテロ環）を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
【００６９】
Ｒ1は、水素、置換されていない又は置換されているＣ1−Ｃ6アルコキシ、置換されていない又は置換されているＣ1−Ｃ6アルキル、置換されていない又は置換されているＣ2−Ｃ6アルケニル、置換されていない又は置換されているＣ2−Ｃ6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、置換されていない又は置換されているＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、置換されていない又は置換されているアリール、置換されていない又は置換されているヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。
【００７０】
より具体的には、Ｒ1は、水素、ハロゲン（例えば、塩素）、Ｃ1−Ｃ6アルキル（例えば、メチル又はエチル）、又はＣ1−Ｃ6アルコキシ（例えば、メトキシ又はエトキシ）から成る群から選択される。最も好ましくは、ハロゲン、特には塩素である。
【００７１】
Ｒ2は、水素、ＣＯＯＲ3、−ＣＯＮＲ3Ｒ3’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。ここでＲ3、Ｒ3’は独立に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキルから成る群から選択される。
【００７２】
ある態様に従い、上記環式アミンＹは、以下の一般式（ａ）〜（ｄ）のいずれかを有する：
【化４】
2007505088.tif 000006
ここでＬ1及びＬ2は独立に、置換されていない又は置換されているＣ1−Ｃ6−アルキル、置換されていない又は置換されているＣ2−Ｃ6−アルケニル、置換されていない又は置換されているＣ2−Ｃ6−アルキニル、任意的に１〜３つのヘテロ原子を含み、且つアリール又はヘテロアリールと任意的に融合されている置換されていない又は置換されているＣ4−Ｃ8−シクロアルキルから成る群から互いに選択されている。
【００７３】
あるいは、Ｌ1及びＬ2は独立に、置換されていない又は置換されているアリール、置換されていない又は置換されているヘテロアリール、置換されていない又は置換されているアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、置換されていない又は置換されているヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3’Ｒ3、−ＮＲ3’Ｒ3、−ＮＲ3’Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ3’Ｃ（Ｏ）ＮＲ3’Ｒ3、−（ＳＯ）Ｒ3、−（ＳＯ2）Ｒ3、−ＮＳＯ2Ｒ3、−ＳＯ2ＮＲ3’Ｒ3から成る群から選択される。
【００７４】
あるいは、Ｌ1及びＬ2は一緒に、４〜８員の置換されていない又は置換されている飽和環式アルキル又はヘテロアルキル環を形成してもよい。
【００７５】
Ｒ3及びＲ3’は、独立に、Ｈ、置換されていない又は置換されているＣ1−Ｃ6−アルキル、置換されていない又は置換されているＣ2−Ｃ6−アルケニル、置換されていない又は置換されているアリール、置換されていない又は置換されているヘテロアリール、置換されていない又は置換されているアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、置換されていない又は置換されているヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキルから成る群から選択される。
【００７６】
Ｒ6は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、スルホニル、オキソ（＝Ｏ）から成る群から選択され、そしてｎ’は０〜４、好ましくは１又は２の整数である。ある態様において、Ｒ6は水素である。
【００７７】
更なる具体的な態様において、Ｒ6はＨであり、Ｌ2はＨであり、Ｌ1は−ＮＲ3’Ｒ3であり、ここでＲ3’及びＲ3の少なくとも１つは水素ではなく、直鎖又は分岐鎖Ｃ4−Ｃ18−アルキル、アリール−Ｃ1−Ｃ18−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ18−アルキル、Ｃ3−Ｃ12−シクロアルキル又は−ビシクロ若しくはトリシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ14−アルキルであり、ここで上記アルキル鎖は１〜３つのＯ又はＳ原子を含む。
【００７８】
より具体的な態様において、Ｌ1は−ＮＨＲ3であり；ここでＲ3は、任意的にシクロヘキシル基又はベンジル基で置換された、直鎖又は分岐鎖のＣ4−Ｃ12−アルキル、好ましくはＣ６−Ｃ１２−アルキルである。
【００７９】
より更に具体的な態様において、Ｙはピペリジン基であり、
【化５】
2007505088.tif 000007
Ｌ1は−ＮＨＲ3であり；ここでＲ3は直鎖又は分岐鎖のＣ4−Ｃ12−アルキル、好ましくはＣ8−Ｃ12−アルキル、又はベンジル基である。
【００８０】
式Ｉの化合物の具体例は以下を含む：
４−クロロ−Ｎ−［５−（ピペラジン−１−スルホニル）−チオフェン−２−イル−メチル］−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（３−トリフルオロメタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−スルホニル］−チオフェン−２−イルメチル｝−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロフェニル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−ニトロフェニル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フロイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−チエン−２−イルエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００８１】
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３，５−ジメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−クロロ−２−ニトロフェニル）ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（６−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ベンゾイルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００８２】
Ｎ−（｛５−［（４−ベンジルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デク−８−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（メチルアニリノ）−２−オキソエチル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヒドロキシ（ジフェニル）メチル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛５−ニトロピリジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
メチル５−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−７−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−カルボキシラート
エチル２−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−５−シアノ−６−メチルニコチナート
【００８３】
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−シアノ−４，６−ビス（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）キノリン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−カルボキシラート
２−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−８−エチル−５−オキソ−５，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸
７−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−１−エチル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸
７−｛４−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝−１−エチル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２Ｅ）−３−フェニルプロプ−２−エニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−［［４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００８４】
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
ｔｅｒｔ−ブチル１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イルカルバメート
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（１−ナフチル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３，４−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［（１Ｒ，４Ｒ）−５−ベンジル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］へプト−２−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ビンジルオキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
【００８５】
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−クロロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−１１−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−（５−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）アセトアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−アセチルフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）ピペラジン−スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ベンジル−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−インドール−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（フェニルアセチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（６−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
【００８６】
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−フェノキシピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イルメチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５−チエン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，３，４，５，６−ペンタメチルベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（フェニルアセチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヘプチルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−オクチルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
【００８７】
２−（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミド
２−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボン酸
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５−クロロ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
メチル１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボキシラート
メチル１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル］チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−カルボキシラート
メチル２−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボキシラート
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（６−クロロ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（７−アザ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボン酸
１−｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−カルボン酸
【００８８】
Ｎ−［（５−｛［４−（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛６−ニトロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛５−ニトロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−プロピルアニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
メチル３−（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］−ピペリジン−４−イル）アミノ）−ベンゾアート
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
【００８９】
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００９０】
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２−アミノアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−トルイジノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチエン−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
【００９１】
４−クロロ−Ｎ−［（５−（［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ）ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（ブチルアミノ）スルホニル］アニリノ）ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−エチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００９２】
Ｎ−｛［５−（４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（キノリン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（キノリン−８−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２Ｅ）−３−フェニルプロプ−２−エノイル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−ニトロベンゾイル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−ナフトイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（１−ナフトイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００９３】
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロベンゾイル｝ピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，１，３−ベンゾキサジアゾール−５−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，４，６−トリフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２，６−ジクロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−ヘプタノイルピペラジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
【００９４】
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル−３−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
メチル３−｛［１−（｛５−［（｛３−ニトロベンゾイル｝アミノ）メチル］−チエン−２−イル｝スルホニル）−ピペリジン−４−イル］アミノベンゾアート
【００９５】
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル｝スルホニル］チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
【００９６】
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
３−｛［１−（｛５−［（｛４−ニトロベンゾイル｝アミノ）メチル］チエン−２−イル｝スルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝ベンズアミド
３−｛［１−（｛５−［（｛４−ニトロベンゾイル｝アミノ）メチル］チエン−２−イル］スルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル｝チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
【００９７】
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチエン−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００９８】
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【００９９】
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−ニトロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−［４−（２−アミノアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニルチエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
【０１００】
Ｎ−［（５−｛［４−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（ブチルアミノ）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−エチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−ニトロベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル−３−メトキシベンズアミド
２−ヒドロキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−２−ヒドロキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−ニトロベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【０１０１】
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
メチル３−（｛１−［（５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］−メチル｝チエン−２−イル）スルホニル］−ピペリジン−４−イル）アミノ）−ベンゾアート
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
【０１０２】
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−１［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イルｊスルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル］メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（（５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛４−（４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
【０１０３】
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチルｌ−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−アミノピリジン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−ニトロピリジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，２−ジオキシド−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチエン−５−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
【０１０４】
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（１，３−オキサゾール−５−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−ベンジルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン−１−イル］スルホニルチエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（ブチルアミノ）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（３−エチルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【０１０５】
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル］チエン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−２−チオキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３，４−ジヒドロキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（５−（［４−（ヘキシルオキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−ヘプタノイルピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−プロピルアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（３−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
【０１０６】
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（メチルスルファニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［３−（アミノスルホニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
メチル３−（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）ベンゾアート
３−（｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（２−メトキシアニリノ）ピペリジン−１−イル［スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［５−（｛４−［２−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛２−ニトロアニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（４−クロロアニリノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−２−フリル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（アミノカルボニル）アニリノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）−２−フリル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［４−（１，３−ジチオラン−２−イル）アニリノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）−２−フリル］メチル｝ベンズアミド
【０１０７】
Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［アミノ（イミノ）メチル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−アニリノピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−フリル｝メチル）−４−クロロベンズアミド
４−ニトロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］２−フリル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ（｛５−［（３−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピロリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボン酸
５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−｛［４−（オクチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チオフェン−３−カルボン酸
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロ−メチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボキサミド
Ｎ−（｛４−（ヒドラジドカルボニル）−５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝−ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−メトキシベンズアミド
５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボキサミド
【０１０８】
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チオフェン−３−カルボキサミド
Ｎ−（｛４−（ヒドロキシメチル）−５−［（４−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］アニリノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−トリフルオロメチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−［［４−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ペンチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル｝メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチルベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］へプト−２−イルアミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
【０１０９】
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（ペンチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］へプト−２−イルアミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３，３−ジエトキシプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（６−｛［４−（ペンチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
【０１１０】
Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝アゼパン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］アゼパン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝アゼパン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘプチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（オクチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ペンチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ドデシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（［４−［（２−（シクロヘキシルエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−プロポキシエチル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−エチルヘキシル）アミノ］アゼパン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
【０１１１】
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）アゼパン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（１−ナフチルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−フェニルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−フェニルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（ノニルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（デシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（エチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２−［１，１’−ビフェニル］−４−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（［１，１’−ビフェニル］−３−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（［４−［（２−チエン−２−イルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］ベンジル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（キノリン−４−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（［５−（｛４−［（２−｛［（トリフルオロメチルスルホニル］アミノ］エチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
【０１１２】
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（プロピルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］ベンジル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３，４−ジヒドロキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
メチル［｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−ピペリジニル｝（ヘキシル）アミノ］アセテート
ｔｅｒｔ−ブチル［｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−ピペリジニル）（ヘキシル）アミノ］アセテート
［｛１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−ピペリジニル）（ヘキシル）アミノ］酢酸
Ｎ−［（５−｛［３−（ヘプチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［３−（オクチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［３−（ペンチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［３−（ブチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［３−（ドデシルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（３−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−プロポキシエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピペリジン−１−イルエチル３アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
【０１１３】
Ｎ−［（５−｛［３−（ヘキシルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（ヘプチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（ヘキシルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（ペンチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［３−（ブチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（３−｛［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝ピロリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛３−［（１−アダマンチルメチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（２−エチルヘキシル）アミノ］ピロリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（オクチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
メチル（２Ｓ）−１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−（ヘキシルアミノ）−２−ピロリジンカルボキシラート
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ペンチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［２−（ブチルアミノ）エチル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブチルアニリノ）メチル］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［ベンジル（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
【０１１４】
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［ブチル（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニルチエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（３−フェニルプロピル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［ヘキシル（２−フェニルエチル）アミノ］ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［［（５−ブロモ−２−フリル）メチル］（ヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル）スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（５−［（４−｛メチル［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−クロロベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−メチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロピルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３，４，５，６−ペンタメチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロポキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブトキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
【０１１５】
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（３−エトキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−フェノキシベンジル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）チエン−２−イル］メチル｝ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル）チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［２，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（エチルスルファニル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ヨードベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（ベンジルオキシ）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（メシチルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−クロロベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−エチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ペンチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
【０１１６】
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル［エチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−メチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル）ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−イソプロピルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−イソブチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛［（１−ヒドロキシ−１ラムダ−５−ピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロピルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−プロポキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ブトキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−キノリンイルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝−４−クロロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛４−［（４−フェノキシベンジル）アミノ］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
【０１１７】
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジンイル］メチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル｝メチル］ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ベンジルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
３−メトキシ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−メチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛１−メチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル）アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−［［２−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジンイル］スルホニル）−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［（３Ｒ）−３−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）ピロリジンイル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（３−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛３−［（ヘキシルアミノ）メチル］−１−ピペリジニル｝スルホニル）−２−チエニル］メチル｝ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（｛５−［（３−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ）−１−ピロリジンイル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−｛［５−（｛（３Ｒ）−３−［（ヘキシルアミノ）メチル］ピロリジンイル｝スルホニル）−２−チエニル］メチルベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［３−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
２−オキソ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−ヒドロキシベンズアミド
２−ヒドロキシ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）ベンズアミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ヘキシルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−チオキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
【０１１８】
２−チオキソ−Ｎ−（｛５−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド
Ｎ−（｛５−［（４−｛エチル［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−１−ピペリジニル）スルホニル］−２−チエニル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（｛イミノ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−１−ピペリジニル］スルホニル｝−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
１−［（５−｛［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル｝−２−チエニル）スルホニル］−４−（ヘキシルアミノ）プロリン
エチル２−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−５−｛［（３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝チオフェン−３−カルボキシラート
Ｎ−｛［５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−４−（トリメチルシリル）チエン−２−イル］メチル｝−３−メトキシベンズアミド
Ｎ−（｛５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−４−［ヒドロキシ（フェニル）メチル］チエン−２−イル｝メチル）−３−メトキシベンズアミド
５−［（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−メチル］−２−［４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピペリジン−１−スルホニル］−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル
Ｎ−［（４−クロロ−５−｛［４−（ヘキシルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］−３−メトキシベンズアミド
【０１１９】
式（Ｉ）の化合物は、ＷＯ０１／２３３７８、ＷＯ０２／２８８５６、及びＷＯ０２／２６７３３のいずれかに記載の方法に従い得ることができる。
【０１２０】
本発明の更なる観点は、式（Ｉ）に従うスルホンアミド誘導体及び少なくとも１つの更なる薬剤（特に、抗糖尿病剤）を含んで成る医薬組成物に関する。ある態様において、更なる糖尿病剤は、インスリン（又はインスリン擬態）、アルドースレダクターゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、スルホニル尿素剤、ビグアニド（例えば、メトホルミン）チアゾリジン（例えば、ピオグリチゾン、ロシグリタゾン、ＷＯ０２／１００３９６を参照のこと）、又はＰＰＡＲアゴニスト若しくはＧＳＫ−３阻害剤を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。
【０１２１】
本発明の方法に有用なインスリンは、速効型インスリン、中間型インスリン、持続型インスリン、並びに中間型及び速効型インスリンの混合物を含む。
【０１２２】
本発明の方法に有用なアルドースレダクターゼ阻害剤は、当業界に既知なものを含む。これらは、制限することなく以下に挙げるものを含む：
ａ）参照として本明細書に組み入れられており、ＡＲＩ−５０９を含み、ミナルレスタット（minalrestat)又はスピロ［イソキノリン−４（１Ｈ），３’−ピロリジン］−１，２’，３，５’（２Ｈ）−テトロン、及びこれらの類似体としても知られる、米国特許第４，９２７８３１号（Malamas)に開示される、スピロ−イソキノリン−ピロリジンテトロン化合物。
ｂ）２−［（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）メチル］−６−フルオロ−（９ＣＩ）；
ｃ）参照として本明細書に組み入れられており、トルレスタット（Tolrestat）を含み、グリシン、Ｎ−［［６−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）−１−ナフタレニル］チオキソメチル］−Ｎ−メチル−（９ＣＩ）、又はＡＹ−２７７７３、及びこれらの類似体としても知られる米国特許第４，４３９，６１７号の化合物；
ｄ）スピロ［４Ｈ−１−ベンゾピラン−４，４’−イミダゾリン］−２’，５’−ジオン、６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−、（４Ｓ）−（９ＣＩ）、又はＣＰ４５６３４としても知られる、ソルビニル(Sorbinil)（登録番号６８３６７−５２−２）；
ｅ）メトソルビニル（Methosorbinil)；
ｆ）、１−フタラジン酢酸、３，４４−ジヒドロ−４−オキソ−３−［［５−（トリフルオロメチル）−２−ベンゾチアゾリル］メチル］−（９Ｃｌ）である、ゾポルレスタット（Zopolrestat)（登録番号１１０７０３−９４−１）；
ｇ）３−チアゾリジン酢酸、５−［（２Ｅ）−２−メチル−３−フェニル−２−プロペニリデン］−４−オキソ−２−チオキソ−、（５Ｚ）−（９ＣＩ）である、エパルレスタット（Epalrestat)（登録番号８２１５０−０９−９）；
ｈ）ゼナレスタット（Zenarestat)（登録番号１１２７３３−４０−６）又は３−［（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−メチル］−７−クロロ−３，４−ジヒドロ−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−キナゾリン酢酸；
ｉ）２，７−ジフルオロスピロ（９Ｈ−フルオレン−９，４’−イミダゾリジン）−２’，５’−ジオンとしても知られる、イミレスタット（Imirestat）；
ｊ）１−フタラジン酢酸、３−［（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）メチル］３，４−ジヒドロ−４−オキソ−（９ＣＩ）であり、そしてスタリル又はスタチルとしても知られる、ポナルレスタット（Ponalrestat)（登録番号７２７０２−９５−５）；
ｋ）３−チアゾリジン酢酸、５−［（２Ｅ）−２−メチル−３−フェニル−２−プロペニリデン−４−オキソ−２−チオキソ−、（５Ｚ）−（９ＣＩ）である、ＯＮＯ−２２３５；
ｌ）｛３−［（４，５，７−トリフルオロベンゾチアゾール−２−イル）メチル］−５−メチルフェニル酢酸｝である、ＧＰ−１４４７；
ｍ）５−（３−エトキシ−４−ペンチルオキシフェニル）−２，４−チアゾリジンジオンである、ＣＴ−１１２；
ｎ）グリシン、Ｎ［（７−フルオロ−９−オキソ−９Ｈ−キサンテン−２−イル）スルホニル］−Ｎ−メチル−）９ＣＩ）である、ＢＡＬ−ＡＲＩ８（登録番号１２４０６６−４０−６）；
ｏ）２，３−ジヒドロ−２，８−ビス（１−メチルエチル）−３−チオキソキシ−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−酢酸の塩化物塩形態（４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−酢酸、２，３−ジヒドロ−２，８−ビス（１−メチルエチル）−３−チオキソ−（９ＣＩ）である、ＡＤ−５４６７；
ｐ）（３’，５’−ジメチル−４’−ニトロメチルスルホニル−２−（２−トリル）アセタニリドである）、ＺＤ５５２２；
ｑ）３，４−ジヒドロ−２，８−ジイソプロピル−３−チオキソ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−酢酸；
ｒ）１−［（３−ブロモ−２−ベンゾフラニル）スルホニル］−２，４−イミダゾリジンジオン（Ｍ−１６２０９）；
ｓ）１−イミダゾリジン酢酸、３−［（３−ニトロフェニル）メチル］−２，４，５−トリオキソ−９（ＣＩ）である、ＮＺ−３１４（登録番号．１２８０４３−９９−２）；  ｔ）１−フタラジン酢酸、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−３−［（５−トリフルオロメチル）−２−ベンゾチアゾリル］−メチル；
ｕ）スピロ［４Ｈ−１−ベンゾピラン−４，４’−イミダゾリジン］−２’，５’−ジオン；６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−２−メチル−，（２Ｒ，４Ｓ）−（９ＣＩ）である、Ｍ−７９１７５；
ｖ）２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−酢酸，３，４−ジヒドロ−３−オキソ−４−［（４，５，７−トリフルオロ−２−ベンゾチアゾリル）メチル］−（９ＣＩ）である、ＳＰＲ−２１０；
ｗ）スピロ［ピロリジン−３，６’（５’Ｈ）−ピロロ［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンゾキサジン］−２，５，５’−トリオン、８’−クロロ−２’−３’−ジヒドロ−（９ＣＩ）（ＡＮＤ１３８又は８−クロロ−２’，３’−ジヒドロスピロ［ピロリジン−３，６’（５Ｈ）−ピロロ−［１，２，３−ｄｅ］−［１，４］ベンゾキサジン］２，５，５’−トリオンとしても知られる）；
ｘ）６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−２’，５’−ジオキソ−（２Ｓ−ｃｉｓ）−スピロ［４Ｈ−１−ベンゾピラン−４，４’−イミダゾリジン］−２−カルボキサミド（ＳＮＫ−８６０としても知られる）；
【０１２３】
本発明のより好ましいアルドースレダクターゼ阻害剤は、ミナルレスタット、トルレスタット、ソルビニル、メトソルビニル、ゾポルレスタット、エパルレスタット、イミレスタット、及びポナルレスタット、又はこれらの医薬的に受容可能な塩形態である。
【０１２４】
本発明の方法に有用なアルファ−グルコシダーゼ阻害剤は、ミグリトール、又はアカルボース、又はこれらの医薬的に受容可能な塩形態を含む。
【０１２５】
本発明の方法に有用なスルホニル尿素剤は、グリピジド、グリブリド（グリベンクラミド）、クロルプロパミド、トルブタミド、トラザミド、及びグリメピリド、又はこれらの医薬的に受容可能な塩形態を含む。
【０１２６】
好ましくは、上記補充性の医薬的活性剤は、速効型インスリン、中間型インスリン、持続型インスリン、中間型及び速効型インスリンの組み合わせ、ミナルレスタット、トルレスタット、ソルビニル、メトソルビニル、ゾポルレスタット、エパルレスタット、ゼナレスタット、イミレスタット、ポナルレスタット、ＯＮＯ−２２３５、ＧＰ−１４４７、ＣＴ−１１２、ＢＡＬ−ＡＲＩ８、ＡＤ−５４６７、ＺＤ５５２２、Ｍ−１６２０９、ＮＺ−３１４、Ｍ−７９１７５、ＳＰＲ−２１０、ＡＤＮ１３８、若しくはＳＮＫ−８６０、ミグリトール、アカルボース、グリピジド、グリブリド、クロルプロパミド、トルブタミド、トラザミド、又はグリメピリドから成る群から選択される。
【０１２７】
慣習的に利用されるアジュバント、担体、希釈剤、又は賦形剤と一緒の本発明の化合物は、医薬組成物、及びその単位投与量とすることができ、そしてこのような形態において、固体、例えば、タブレット、又は充填カプセル、又は液体、例えば、溶液、懸濁液、乳液、エリキシル、又はこれらを充填したカプセル、経口使用のための全てのもの、又は非経口用（皮下を含む）無菌注射溶液の形態において利用することができる。このような医薬組成物及びこれらの単位剤形の多くは、更なる活性化合物又は原理を伴い又は伴わず、慣習的な比率における成分を含んで成ってよく、そしてこれらの単位剤形は、利用するために意図される毎日の投与量の範囲と釣り合った、いずれか適当な効量の活性成分を含んでよい。
【０１２８】
医薬的に利用される場合、本発明のスルホンアミド誘導体は、典型的には、医薬組成物の形態において投与される。これらの組成物は、医薬業界において周知な方法により調製することができ、そして少なくとも１つの活性化合物を含んで成る。一般的に、本発明の化合物は、医薬的な有効量において投与される。実際に投与される化合物の量は、治療すべき状態、選択される投与経路、実際に投与される化合物、個々の患者の年齢、体重、及び応答、患者の症状の重症度等を含む、関連する状況に明るい医師により一般的に決定される。
【０１２９】
本発明の医薬組成物は、多様な経路、例えば、経口、直腸、経皮、皮下、筋肉内、くも膜下腔内、腹腔内、及び鼻腔内により投与することができる。意図される送達経路に依存して、上記化合物は、好ましくは、注射用、局所、又は経口組成物として処方される。経口投与用の組成物は、バルク液体溶液若しくは懸濁液、又はバルク粉末の形態をとってよい。しかしながら、より一般的には、当該組成物は、正確な投与量を促進するための単位剤形において供される。「単位剤形」の語は、ヒト対象、及び他の動物のための単位用量として物理的に分離した単位を意味し、各単位は、適当な医薬的賦形剤とともに、所望の治療効果を生じるためにあらかじめ測定された活性物質の量を含む。典型的な単位剤形は、液体組成物の前充填、前測定アンプル若しくはシリンジ、又は固形組成物の場合には、ピル、タブレット、カプセル等を含む。このような組成物において、スルホンアミド化合物は、通常、多様なビヒクル、又は担体であり、所望の剤形の形成を助ける残部を伴い、微量成分（約０．１〜約５０重量％、又は好ましくは約１〜約４０重量）である。
【０１３０】
経口投与に適当な液体形態は、バッファー、懸濁及び分散剤、着色料、芳香剤等を伴う適当な水性又は非水性ビヒクルを含んでよい。固体は、例えば、いずれかの以下の成分又は同様の性質の化合物を含んでよい：結合剤、微結晶性セルロース、トラガカントゴム、又はゼラチン；賦形剤、例えば、スターチ、又はラクトース、崩壊剤、例えば、アルギン酸、プリモゲル、又はコーンスターチ；潤滑剤、例えば、ステアリン酸マグネシウム；滑走剤、例えば、コロイド性シリコンジオキシド；甘味料、例えば、スクロース、又はサッカリン；又は芳香剤、例えば、ペパーミント、サリチル酸メチル、又はオレンジフレーバー。
【０１３１】
注射用組成物は、典型的には、注射用無菌生理食塩水、又は当業界に既知なリン酸緩衝生理食塩水、又は他の注射用担体に基づく。上述のように、このような組成物中の式Ｉのスルホンアミド誘導体は、典型的には、しばしば注射用担体等の残部を伴う０．０５〜１０重量％の範囲の微量成分である。
【０１３２】
経口投与用又は注射用組成物のための上述の成分は、専ら代表的なものである。更なる物質、並びに加工技術等はRemington's Pharnaaceutical Sciences, 20th Edition, 2000, Marck Publishing Company, Easton, Pennsylvaniaのパート５に記載され、本明細書中に参照として組み入れられている。
【０１３３】
本発明の化合物はまた、持続放出形態において、又は持続性放出薬剤送達系から投与することができる。代表的な持続性放出物質の記載は、Remington's Pharmaceutical Sciencesにおいて見つけることができる。
【実施例】
【０１３４】
実施例１：医薬製剤の調製
以下の製剤例は、制限することなく、本発明に従う代表的な医薬組成物を説明する。
【０１３５】
製剤１−タブレット
式Ｉのスルホンアミド化合物は、約１：２の重量比において、乾燥粉末として、乾燥ゼラチン結合剤と混合される。微量のステアリン酸マグネシウムは、潤滑剤として添加される。当該混合物は、タブレットプレスにおいて、２４０〜２７０ｍｇのタブレット（タブレットあたり８０〜９０ｍｇの活性スルホンアミド化合物）に形成される。
【０１３６】
製剤２−カプセル
式Ｉのスルホンアミド化合物は、約１：１の重量比において、乾燥粉末として、スターチ希釈剤と混合される。当該混合物は、２５０ｍｇのカプセル（カプセルあたり１２５ｍｇの活性スルホンアミド化合物）に充填される。
【０１３７】
製剤３−液体
式Ｉのスルホンアミド化合物（１２５０ｍｇ）、スクロース（１．７５ｇ）、及びキサンタンゴム（４ｍｇ）を混ぜ、１０番メッシュのＵ．Ｓ篩を通過させ、それから前もって水中で調製した微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロールの溶液（１１：８９、５０ｍｇ）と混合する。安息香酸ナトリウム（１０ｍｇ）、芳香剤、及び着色料を水で希釈し、そして撹拌しながら添加する。それから、５ｍＬの総量を生じるために十分な水を添加する。
【０１３８】
製剤４−タブレット
式Ｉのスルホンアミド化合物は、約１：２の重量比において、乾燥粉末として、乾燥ゼラチン結合剤と混合される。微量のステアリン酸マグネシウムは、潤滑剤として添加される。当該混合物は、タブレットプレスにおいて、４５０〜９００ｍｇのタブレット（タブレットあたり１５０〜３００ｍｇの活性スルホンアミド化合物）に形成される。
【０１３９】
製剤５−注射
式Ｉのスルホンアミド化合物を、約５ｍｇ／ｍｌの濃度になるように、注射用の水性媒体の緩衝無菌生理食塩水中に溶解させる。
【０１４０】
実施例２：生物アッセイ
ｄｂ／ｄｂマウスにおける生体内アッセイ
以下のアッセイは、ｄｂ／ｄｂマウスの生体内において、摂食後の血糖症のモデルにおける式（Ｉ）の試験化合物の抗糖尿病効果を測定することを目的とする。
【０１４１】
当該アッセイは、以下の通り行った：
全ての１８匹のｄｂ／ｄｂマウス（約８〜９週齢、lFFACREDO, l'Arbreste, Franceから得た)を２０時間絶食させた。
各６匹の動物から成る３つのグループにわけた：
・グループ１：当該動物は、１０ｍｇ／ｋｇの用量のビヒクルを投与した（経口）。
・グループ２：当該動物は、３０ｍｇ／ｋｇの用量の式（Ｉ）に従う試験化合物を投与した（経口）。
・グループ３：当該動物は、５０ｍｇ／ｋｇの用量の式（Ｉ）に従う試験化合物を投与した（経口）。
【０１４２】
カルボキシメチルセルロース（０．５％）、ツイーン２０（０．２５％）、及びビヒクルとしての水中で溶解又は懸濁させた式（Ｉ）の化合物を経口投与後、上記動物に市販の餌(D04, UAR, Villemoisson/Orge, France)を自由に与えた。当該マウスの糖尿状態を、薬剤投与前の血糖値を測定することにより検証した。それから、血糖及び血清インスリンレベルを薬剤投与の４時間後に測定した。
【０１４３】
血糖値の測定は、グルコメーター(Precision Q. I. D., Medisense, Abbot, ref. 212.62. 31)を使用して行った。
【０１４４】
インスリン値の測定は、ＥＬＩＳＡキット(Crystal CHEM, Ref. INSK R020)を使用して行った。
【０１４５】
薬剤処理マウスの血糖及び血清インスリンの変化は、コントロールのパーセンテージとして表した（グループ１：ビヒクル処理マウス）。
【０１４６】
５０ｍｇ／ｋｇの投与量における式（Ｉ）の試験化合物での動物の処理（経口）は、ビヒクルで処理した動物（グループ１）と比較して、食餌摂取により誘導された血糖値を約２０〜４５％低下させ、当該血液インスリン値を約２０〜６５％低下させた。
【０１４７】
例えば、試験化合物として４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミド（５０ｍｇ／ｋｇ、ｐ．ｏ．）の使用において、血糖値において４２％の低下、並びにインスリン値において６１％の低下が測定された（ビヒクルにより処理された動物（グループ１）と比較）。
【０１４８】
参照
1. Reaven et al (American Journal of Medicine, 60, 80 (1976); 
2. Stout, Metabolism, 34, 7 (1985) 
3. Diamaanti-Kandarakis et al.; European Joumal of Endocrinology 138, 269-274 (1998), 
4. Andrea Dunaif; Endocrine Reviews 18 (6), 774-800 (1997)). 
5. WO 01/23378; 
6. WO 02/28856; 
7. WO 02/26733 
【国際調査報告】
2007505088.tif 000011
2007505088.tif 000012
2007505088.tif 000013
2007505088.tif 000014
2007505088.tif 000015