(57)【要約】  本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。  【化１】2007502324.tif 000070
2007502324.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2007502324.tif 000062
の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
式中、
【化２】
2007502324.tif 000063
は随意のエチレン架橋であり;
R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり;
R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;
Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NHC(O)-であり；そして
Ａは、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシ、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである。
【請求項２】
式(II)
【化３】
2007502324.tif 000064
(式中、Ａ、Ｘ、R1およびR2は請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項３】
式(III)
【化４】
2007502324.tif 000065
(式中、Ａ、Ｘ、R1およびR2は請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項４】
式(IV)
【化５】
2007502324.tif 000066
(式中、
【化６】
2007502324.tif 000067
ＡおよびＸは請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項５】
式(Ｖ)
【化７】
2007502324.tif 000068
(式中、ＡおよびＸは請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項６】
式(VI)
【化８】
2007502324.tif 000069
(式中、ＡおよびＸは請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項７】
Ｘが-C(O)-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが-C(O)-CH2-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが-S(O)2-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが-NHC(O)-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが-CO-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが-C(O)-CH2-であり、そしてＡが場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが-S(O)2-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが-NHC(O)-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが-CO-であり、そしてＡが場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項５または６記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが4-アセトキシメチルフェニル、アセチルアミノ-メチル、3-アセチルアミノフェニル、3-アミノ-ピラジン-2-イル、6-アミノ-ピリジン-3-イル、ベンゾイルアミノメチル、ベンゾフラン-2-イル、ベンジルオキシ、5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-4-メタンスルホニルフェニル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロチオフェン-2-イル、3-(シアノ-メチル-メチル)-フェニル、2,4-ジフルオロベンジル、4-ジフルオロメトキシフェニル、4,5-ジヒドロベンゾフラン-6-イル、2,3-ジメトキシフェニル、2,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、2,6-ジメトキシピリジン-3-イル、2,5-ジメチルフラン-3-イル、4,6-ジメチルピリミジン-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、2-フルオロベンジル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、4-ヒドロキシメチルフェニル、6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、イソブトキシ、2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルオキシ、4-メトキシベンジル、メトキシ-メチル、メトキシカルボニルエチル、4-メトキシカルボニルフェノキシ、4-メトキシフェノキシ、(メトキシ)-(フェニル)-メチル、4-メトキシ-チオフェン-3-イル、5-メトキシ-2-(1,1,1-トリフルオロエトキシ)-フェニル、メチル、3-メチル-ベンゾフラン-2-イル、1-メチル-シクロプロピル、2-メチルフラン-3-イル、3-メチルフラン-2-イル、2-メチル-4-メトキシフェニル、6-メチル-ピリジン-2-イル、2-メチル-ピリジン-3-イル、5-メチル-ピラジン-2-イル、5-メチル-チオフェン-2-イル、[1,8]-ナフチリジン-2-イル、4-オキサゾール-5-イル-フェニル、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-イル、ピペリジン-3-イル、2-フェノキシ-エチル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-イル、2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-イル、キノリン-6-イル、[1,2,3]-チアジアゾール-4-イル、チオフェン-3-イルまたは2,4,6-トリメトキシフェニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが-S(O)2であり、そしてＡが場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項５または６記載の化合物。
【請求項１８】
Ａがメチル、2,5-ジメトキシフェニル、2-メトキシ-5-メチルフェニルおよび4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが-NHC(O)-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニルである、請求項５または６記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが-NHC(O)-であり、そしてＡが1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルである、請求項５記載の化合物。
【請求項２１】
R1がアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１またはそれ以上の置換基で置換されたアリールである、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
R2がアルキルである、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
以下からなる群:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A34;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A59;
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A137;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A173;
4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A174;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A217;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A256;
1-｛4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-ベンゾフ
ラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A333;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A342;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A367;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
N-[3-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A707;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A880;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1605;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1610;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636;
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1637;
1-｛3-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1638;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピペリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1640;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-アミド, 化合物A1641;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルエステル, 化合物A1644;および
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1648;
より選択される請求項１記載の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項２４】
以下からなる群:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A29;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A52;
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A137;
酢酸4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A227;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A244;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A306;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A319;
1-｛4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A564;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1113;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636;および
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1642;より選択される、請求項１記載の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を、薬学的に許容できる担体または添加剤と共に含有する医薬組成物。
【請求項２６】
有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を含むTNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療における使用のための、医薬組成物。
【請求項２７】
有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を含むp38キナーゼの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療における使用のための、医薬組成物。
【請求項２８】
TNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療用医薬の製造のための、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２９】
p38キナーゼの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療用医薬の製造のための、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
喘息の治療のための請求項２８または２９記載の使用。
【請求項３１】
関節の炎症の治療のための請求項２８または２９記載の使用。
【請求項３２】
有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を患者に投与することからなる、TNF-αの阻害剤の投与によって改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
【請求項３３】
有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を患者に投与することからなる、p38キナーゼの阻害剤の投与によって改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
【請求項３４】
喘息の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、喘息の治療方法。
【請求項３５】
関節の炎症の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、関節の炎症の治療方法。
【請求項３６】
糖尿病の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、糖尿病の治療方法。
【請求項３７】
関節炎の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、関節炎の治療方法。
【請求項３８】
糖尿病性網膜症の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、糖尿病性網膜症の治療方法。
【請求項３９】
心筋梗塞の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、心筋梗塞の治療方法。
【請求項４０】
癌の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、癌の治療方法。
【請求項４１】
慢性閉塞性肺疾患の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、慢性閉塞性肺疾患の治療方法。
【請求項４２】
炎症性または神経障害性の痛みの治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を投与することからなる、炎症性または神経障害性の痛みの治療方法。
【請求項４３】
有効な量の請求項２５記載の組成物を患者に投与することからなる、TNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
【請求項４４】
有効な量の請求項２５記載の組成物を患者に投与することからなる、p38キナーゼの阻害剤の投与により改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一連のピラゾール、これらの製造、これらの化合物を含む医薬組成物、およびp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害によって仲介されうる疾患状態の治療におけるそれらの医薬としての使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
p38キナーゼは、広範に発現されるマイトジェン／ストレス活性化プロテインキナーゼであり、これは炎症および他の刺激により、複合リン酸化カスケードを経て活性化される。これはTNF-αおよび他の前炎症性サイトカイン、例えばIL-1βの産生を調節する重要な役割を果たす。実質的な証拠は、p38がTNF-αのmRNAのAU-富化3'-未翻訳領域に結合する調節エレメントを介して、転写後レベルでTNF-α放出を調節することを示す。炎症性タンパクを調節することに加え、p38はまた、末梢および中枢神経単位における痛みの反応のトランスダクションに関与しているタンパクの発現も制御する。したがって、p38キナーゼの阻害剤は、痛覚過敏に加え、TNF-αおよび他の前炎症性サイトカインの過剰産生に関連する炎症状態の治療に有用である。
【０００３】
腫瘍壊死因子(TNF)は、腫瘍の出血壊死サイトカインを引き起こし、そして他の重要な生物学的活性を有する重要な前炎症性サイトカインである。TNFは、活性化マクロファージ、活性化Ｔリンパ球、ナチュラルキラー細胞、マスト細胞および好塩基細胞、繊維芽細胞、内皮細胞および他の細胞間にある脳星状細胞によって放出される。
【０００４】
TNFの主要なインビボ作用は、炎症および異化作用として広く分類することができる。それは、内毒素性ショック、関節のおよび気道の炎症、免疫性不全状態、同種移植片拒絶のメディエーター、ならびに悪性疾患およびいくつかの寄生虫感染症と関連している悪液質におけるメディエーターとして関係している。敗血症の不良な予後、移植片対宿主疾患および成人呼吸窮迫症候群、ならびに多くの他の免疫学的過程におけるその役割との、TNFの高い血清濃度の関連からみて、本因子は、全身性の炎症の重要なメディエーターと考えられる。
【０００５】
TNFは好中球、好酸球および内皮細胞をプライミングし、または活性化して組織損傷メディエーターを放出し、そして接着分子の発現を増加させる。繊維芽細胞において、TNFは、コラゲナーゼ、慢性関節リューマチの関節破壊に関係する酵素およびその他のメタロプロテイナーゼの産生を刺激する。TNFはまた、単球、マクロファージおよびＴリンパ球を活性化し、コロニー刺激因子および他の前炎症性サイトカイン、例えばIL-1、IL-6、IL-8およびGM-CSFの産生を引き起こし、これはいくつかの場合、TNFの末端効果を仲介する。Ｔリンパ球、単球、マクロファージおよび関連する細胞を活性化するTNFの能力は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染の進行に関係している。これらの細胞がHIVに感染し、そしてHIV複製が起こるためには、これらの細胞が活性状態に維持されなければならない。TNFのようなサイトカインは、単球およびマクロファージにおけるHIV複製を活性化することが示された。内毒素性ショックの特徴、例えば発熱、代謝アシドーシス、低血圧および血管内凝固は、TNFの作用を通して仲介されると考えられる。特定の疾患状態と関連している悪液質は、タンパク異化に関する間接的な影響によって仲介される。TNFはまた、骨吸収および急性相タンパク質合成を促進する。
【０００６】
TNF-αは、サーファクタントプロテインＣ遺伝子転写を阻害し、これは、肺損傷および感染と関連しているサーファクタントホメオスタシスの異常に関与しうるもので、ムチン過分泌を誘導し、そして気道炎症の間の、好中球および好酸球の漸増を仲介する。TNF-αは繊維芽細胞のコラーゲン合成を阻害するが、多数の研究は、それがインビボでの前繊維形成であることを指摘する。したがって、TNF-α産生を阻害することにより、本発明の化合物は炎症および喘息で生じる気道の再形成の抑制に有用である。
【０００７】
TNF-αは、特に悪化した慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の痰において、高濃度で存在する。TNF-αは、上皮細胞およびマクロファージで、いくつかの炎症性タンパク、例えばケモカインおよびプロテアーゼの産生を誘導する。TNF-αの血清濃度および末梢血液単球からの刺激されたTNF-α産生は、体重が減少したCOPD患者において増加しており、これが重度のCOPDの悪液質において役割を果たす可能性があることを示唆する。したがって、本発明の化合物は、TNF-αの阻害によって、COPDで見られる骨格の衰えを後退させること、加えてこの疾患における気道炎症性反応を緩和することに有用である。
【０００８】
TNF-αは、脂肪組織のブドウ糖取り込みを刺激するインスリンの能力を阻害する。肥満において、TNFの生産過剰は、インシュリン抵抗性状態を引き起こすと考えられる。したがって、TNF放出を妨げることによって、本発明の化合物は糖尿病の治療において有用である。
【０００９】
TNF-αは、おそらく、他の前炎症性サイトカインのアップレギュレーション、接着分子のアップレギュレーション、マトリックスメタロプロテイナーゼ発現の刺激およびプロスタグランジン産生の増加を通じ、普通には無血管組織において、血管形成を誘導することができる。したがって、本発明の化合物によるTNF-α放出の阻害は、関節炎、糖尿病性網膜症および癌を含む血管形成がかかわる疾患において、利点を有する。
【００１０】
腫瘍壊死因子(TNF)および他のサイトカイン(例えばインターロイキン-1)は、冠動脈のアテローム硬化性病変の病因、心筋梗塞と関連している急性の虚血性事象、心筋症の進行または鬱血性心不全の心筋機能の喪失に重要な役割を果たす。したがって、TNF-αおよび他の炎症性サイトカインを阻害することによって、本発明の化合物は、心筋梗塞、血栓症、アンギナおよび急性の冠状血管症候群を含む心臓病の治療のために有用である。
【００１１】
TNF-αは、神経変性疾患で生じるニューロンの死に重要な役割を果たす。さらに、p38はニューロンアポトーシスに関係する。したがって、本発明の化合物は、TNF-αの阻害またはニューロンアポトーシスの抑制を通じ、アルツハイマー病、ハンチントン疾患およびパーキンソン病ならびに発作のような疾患の治療において有用である。
【００１２】
本願明細書における論議は、TNF自体の産生に関連した疾患状態、およびTNFとの関連によって調節される、他のサイトカイン、例えば限定されないがIL-1またはIL-6と関連する疾患状態を含む、TNFと関連する疾患状態に関する。したがって、例えば、IL-1産生または作用がTNFへの応答で悪化または分泌されるIL-1関連疾患状態は、TNFと関連する疾患状態であると考えられる。特に記さない限り、TNF-αおよびTNF-βは、本願明細書において、ひとまとめにして「TNF」とも云うが、その理由は、TNF-α(カケクチン)とTNF-β(リンホトキシン)との間には緊密な構造上の相同性が存在し、そしてそれらの各々は類似の生物学的反応を誘導する能力を有し、そして同じ細胞受容体に結合するからである。
【００１３】
本発明者らは、ここで、価値ある医薬特性、特に細胞活性、例えばp38キナーゼおよびTNFを仲介するタンパクを調節する能力を有するピラゾールの新規なグループを発見した。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１４】
したがって、一形態において、本発明は式（Ｉ）
【化１】
2007502324.tif 000003
の化合物またはこのような化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；またはこのような塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグに関し、
式中、
【化２】
2007502324.tif 000004
は場合によって存在しうるエチレン架橋であり;
【００１５】
R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり;
R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;
Xは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NHC(O)-であり;そして
Aは、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシ、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである。
【課題を解決するための手段】
【００１６】
本願明細書において、用語「本発明の化合物」、および同等の表現は、本願明細書中の上記の式(Ｉ)〜(VI)の化合物を包含することを意味し、この表現は文脈上許容される場合において、プロドラッグ、薬学的に許容できる塩および溶媒和化合物、例えば水和物を含む。同様に、中間体への言及は、文脈上許容される場合に、それら自体が請求されるか否かを問わず、それらの塩および溶媒和化合物を包含することを意味する。明確にする目的のためであるが、文脈上許容される場合において時に特定の例が本文で示されるが、これらの例は単に例証のためのものであり、そして文脈上許容される場合において他の例を除外することを目的としないものである。
【００１７】
上記および本発明の記載の全体にわたって用いられる場合、以下の用語は、特に明記しない限り、以下の意味を有すると理解される：
「患者」はヒトおよび他の哺乳動物を含む。
【００１８】
「アシル」はH-CO-またはアルキル-CO-基(ここでアルキル基は本願明細書に記載されるとおりである)である。
【００１９】
「アシルアミノ」はアシル-NH-基(ここでアシルは本願明細書で定義されるとおりである)である。
【００２０】
「アルケニル」は1つまたはそれ以上の炭素-炭素二重結合を含み、約2〜約15個の炭素原子を有する直鎖または枝分かれ鎖であることができる脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は鎖中に約2〜約12個の炭素原子を有し；そしてより好ましくは、鎖中に約2〜約4個の炭素原子を有する。本願明細書中および本文全体にわたって用いられる「枝分かれ」は、1またはそれ以上の低級アルキル基、例えばメチル、エチルまたはプロピルが、線状鎖；ここでは線状アルケニル鎖に結合されることを意味する。「低級アルケニル」は直鎖または枝分かれ鎖であることができる鎖中の約2〜約4個の炭素原子を意味する。例示的なアルケニル基は、エテニル、プロペニル、n-ブテニル、i-ブテニル、3-メチルブタ-2-エニル、n-ペンテニル、ヘプテニル、オクテニル、シクロへキシルブテニルおよびデセニルを含む。「場合により置換されたアルケニル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によって置換されてもよいアルケニル基を意味する。
【００２１】
「アルコキシ」は、アルキル-O-基(ここでアルキル基は本願明細書中に記載されるとおりである)を意味する。例示的なアルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、n-ブトキシおよびヘプトキシを含む。
【００２２】
「場合により置換されたアルコキシ」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいアルコキシ基を意味する。
【００２３】
「アルコキシアルキル」は、アルキル-O-アルキル基(ここでアルキル基は本願明細書中に記載されるとおりである)を意味する。例示的なアルコキシメチル基は、メトキシメチルおよびエトキシメチルを含む。「場合により置換されたアルコキシアルキル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいアルコキシアルキルを意味する。
【００２４】
「アルコキシカルボニル」は、アルキル-O-CO-基(ここでアルキル基は本願明細書中に記載されるとおりである)を意味する。例示的なアルコキシカルボニル基はメトキシ-およびエトキシカルボニルを含む。
【００２５】
「アルキル」は、特に明記しない限り、約1〜約15個の炭素原子を有する直鎖または分子鎖であることができる脂肪族炭化水素基を意味する。特定のアルキル基は、1〜約6個の炭素原子を有する。例示的なアルキル基は、C1-6アルキル基、例えばメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチルおよびt-ブチルを含む。「場合により置換されたアルキル」は、1またはそれ以上のアルキル基置換基で置換されてもよいアルキル基を意味し、ここで「アルキル基置換基」は、例えばアシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、トリフルオロメチル、Y7Y8N-、Y7Y8NCO-、Y7Y8NSO2-(ここでY7およびY8は、独立して水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルであるか、またはY7およびY8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3〜7員を含む窒素含有飽和脂環式環を形成する)、Y7Y8N-C2-6アルキレン-Z2-(ここでZ2はO、NR5またはS(O)nであり、そしてここでR5は水素またはアルキルであり、そしてnは1または2である)、アルキルC(=O)-Y7N-、またはアルキルSO2-Y7N-を含む。
【００２６】
「アルキレン」は、1〜約15個の炭素原子を有する直鎖または枝分かれ鎖の二価の炭化水素鎖を意味する。特定のアルキレン基は、1〜約6個の炭素原子を有する低級アルキレン基である。例示的な基はメチレンおよびエチレンを含む。
【００２７】
「アルキルスルフィニル」は、アルキル-SO-基(ここでアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。アルキル基がC1-6アルキルである基が好ましい。
【００２８】
「アルキルスルホニル」は、アルキル-SO2-基(ここでアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。アルキル基がC1-6アルキルである基が好ましい。
【００２９】
「アルキルスルホニルカルバモイル」は、アルキル-SO2-NH-C(=O)-基(ここでアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。アルキル基がC1-6アルキルであるアルキルスルホニルカルバモイル基が好ましい。
【００３０】
「アルキルチオ」は、アルキル-S-基(ここでアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。例示的なアルキルチオ基は、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオおよびヘプチルチオを含む。
【００３１】
「アルキニル」は、炭素-炭素三重結合を含み、そして約2〜約15個の炭素原子を有する直鎖または分子鎖であることができる脂肪族炭化水素基を意味する。好ましくは、アルキニル基は鎖中に2〜約12個の炭素原子;およびより好ましくは鎖中に約2〜約6個の炭素原子を有する。例示的なアルキニル基は、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、i-ブチニル、3-メチルブタ-2-イニルおよびn-ペンチニルを含む。「場合により置換されたアルキニル」は、1またはそれ以上のアルキル基置換基で置換されることができるアルキニル基を意味する。
【００３２】
「アロイル」は、アリール-CO-基(ここでアリール基は本願明細書中に記載されるとおりである)を意味する。例示的な基は、ベンゾイルならびに1-および2-ナフトイルを含む。
【００３３】
「アロイルアミノ」は、アロイル-NH-基(ここでアロイルは上記で定義されるとおりである)を意味する。
【００３４】
基としてまたは基の一部としての「アリール」は、以下を示すものである：(i)約6〜約14個の炭素原子の単環または多環の芳香族炭素環部分、例えばフェニルもしくはナフチル;または(ii)部分的飽和の多環の芳香族炭素環部分(ここでアリールおよびシクロアルキルまたはシクロアルケニル基は縮合して、環構造、例えばテトラヒドロナフチル、インデニルまたはインダニル環を形成する)。「場合により置換されたアリール」基は、同じまたは異なってもよい1つまたはそれ以上のアリール基置換基で置換されてもよく、ここで「アリール基置換基」は、例えば、アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、Y7Y8N-、Y7Y8NCO-、Y7Y8NSO2-(ここでY7およびY8は独立して水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルであるか、またはY7およびY8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3〜7員を含む窒素含有飽和脂環式環を形成する)、Y7Y8N-C2-6アルキレン-Z2-(ここでZ2 はO、NR5またはS(O)nであり、そしてここでR5は水素またはアルキルであり、そしてnは1または2である)、アルキルC(=O)-Y7N-、もしくはアルキルSO2-Y7N-またはアリール、シアノ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、またはY7Y8N-で場合により置換されたアルキルを含む。
【００３５】
「アリールアルキル」は、アリール-アルキル-基(ここでアリールおよびアルキル部分は上記のとおりである)を意味する。好ましくは、アリールアルキル基はC1-6アルキル部分を含む。例示的なアリールアルキル基はベンジル、2-フェネチルおよびナフタレンメチルを含む。「場合により置換されたアリールアルキル」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によりアリール部分で置換されてもよく、そして1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によりアルキル部分で置換されてもよい、アリールアルキル基を意味する。
【００３６】
「アリールアルコキシ」は、アリールアルキル-O-基(ここでアリールアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。例示的なアリールアルコキシ基は、ベンジルオキシおよび1-または2-ナフタレンメトキシを含む。「場合により置換されたアリールアルコキシ」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってアリール部分で、および1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいアリールアルコキシ基を意味する。
【００３７】
「アリールアルコキシアルキル」は、アリールアルキル-O-アルキル-基(ここでアリールアルキル基およびアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。例示的なアリールアルコキシアルキル基は、ベンジルオキシメチルおよび1-または2-ナフタレンメトキシメチルを含む。「場合により置換されたアリールアルコキシアルキル」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってアリール部分で、および1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいアリールアルコキシアルキル基を意味する。
【００３８】
「アリールアルコキシカルボニル」は、アリールアルキル-O-CO-基(ここでアリールアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。例示的なアリールアルコキシカルボニル基はベンジルオキシカルボニルである。
【００３９】
「アリールオキシアルキル」はアリール-O-アルキル基を意味する。例示的なアリールオキシアルキル基は、フェノキシメチルである。「場合により置換されたアリールオキシアルキル」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってアリール部分で、および1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいアリールオキシアルキル基である。
【００４０】
「アリールアルキルチオ」は、アリールアルキル-S-基(ここでアリールアルキル基は上記されるとおりである)を意味する。例示的なアリールアルキルチオ基はベンジルチオである。
【００４１】
「アリールオキシ」は、アリール-O-基(ここでアリール基は上記のとおりである)を意味する。例示的なアリールオキシ基は、場合により置換されたフェノキシおよびナフトキシを含む。「場合により置換されたアリールオキシ」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってアリール部分で置換されてもよいアリールオキシ基を意味する。
【００４２】
「アリールオキシカルボニル」は、アリール-O-CO-基(ここでアリール基は上記のとおりである)を意味する。例示的なアリールオキシカルボニル基は、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルを含む。
【００４３】
「アリールスルフィニル」は、アリール-SO-基(ここでアリール基は上記のとおりである)を意味する。
【００４４】
「アリールスルホニル」は、アリール-SO2-基(ここでアリール基が上記のとおりである)を意味する。
【００４５】
「アリールスルホニルカルバモイル」は、アリール-SO2-NH-C(=O)-基(ここでアリール基が上記のとおりである)を意味する。
【００４６】
「アリールチオ」は、アリール基が上記のとおりであるアリール-S-基を意味する。例示的なアリールチオ基は、フェニルチオおよびナフチルチオを含む。
【００４７】
「シクロアルケニル」は、少なくとも１個の炭素-炭素二重結合を含み、そして約5〜約10個の炭素原子を有する非芳香族の単環式または多環式環系を意味する。例示的な単環式シクロアルケニル環は、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルを含む。例示的な多環式シクロアルケニル環は、ノルボルネニルを含む。「場合により置換されたシクロアルケニル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によって置換されてもよいシクロアルケニル基を意味する。
【００４８】
「シクロアルコキシアルキル」は、シクロアルキル-O-アルキル-基(ここでシクロアルキルは以下に記載されるとおりである)を意味する。例示的なシクロアルコキシアルキル基は、シクロプロピルオキシメチルおよびシクロペンチルオキシメチルを含む。「場合により置換されたシクロアルコキシアルキル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によって置換されてもよいシクロアルコキシアルキル基を意味する。
【００４９】
「シクロアルキル」は、約3〜約10個の炭素原子の非芳香族の単環式または多環式環系を意味する。例示的な単環式シクロアルキル環は、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルを含む。例示的な多環式シクロアルキル環は、ペルヒドロナフチル、アダマント-(1-または2-)イルおよびノルボルニルならびにスピロ環基、例えばスピロ[4,4]ノナ-2イルを含む。「場合により置換されたシクロアルキル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によって置換されてもよいシクロアルキル基を意味する。
【００５０】
「シクロアルキルアルキル」は、シクロアルキル-アルキル-基(ここでシクロアルキルおよびアルキル部分は上記のとおりである)を意味する。例示的な単環式シクロアルキルアルキル基は、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチルおよびシクロヘプチルメチルを含む。「場合により置換されたシクロアルキルアルキル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によって置換されてもよいシクロアルキルアルキル基を意味する。
【００５１】
「シクロアルキルオキシ」は、シクロアルキル-O-基(ここでシクロアルキル基は本願明細書中に記載されるとおりである)を意味する。例示的なシクロアルキルオキシ基は、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシおよびシクロヘプチルオキシを含む。「場合により置換されたシクロアルキルオキシ」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいシクロアルキルオキシ基を意味する。
【００５２】
「ハロ」または「ハロゲン」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを意味する。フルオロまたはクロロが好ましい。
【００５３】
「ヘテロアロイル」は、ヘテロアリール-CO-基(ここでヘテロアリールは本願明細書中に記載されるとおりである)を意味する。例示的な基は、ピリジルカルボニルを含む。
【００５４】
「ヘテロアロイルアミノ」は、ヘテロアロイル-NH-基(ここでヘテロアロイル部分は上記のとおりである)を意味する。
【００５５】
基としてまたは基の一部としての「ヘテロアリール」は、約5〜約14個の環員の芳香族単環式または多環式有機部分を示し、ここで1つまたはそれ以上の環員は炭素以外の要素、例えば窒素、酸素または硫黄である。適当なヘテロアリール基の例は、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、フリル、インドリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、1,3,4-チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルおよびトリアゾリル基を含む。「場合により置換されたヘテロアリール」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によって置換されてもよいヘテロアリール基を意味する。
【００５６】
「ヘテロアリールアルキル」は、ヘテロアリール-アルキル-基(ここでヘテロアリールおよびアルキル部分は上記のとおりである)を意味する。好ましくは、ヘテロアリールアルキル基は、C1-4アルキル部分を含む。例示的なヘテロアリールアルキル基は、ピリジルメチルを含む。「場合により置換されたヘテロアリールアルキル」は、ヘテロアリールアルキル基を意味し、これは1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってヘテロアリール部分で置換されてもよいし、そして1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよい。
【００５７】
「ヘテロアリールアルコキシ」は、ヘテロアリール-アルキル-O-基(ここでヘテロアリールアルキル基は上記のとおりである)を意味する。例示的なヘテロアリールオキシ基は、ピリジルメトキシを含む。「場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ基」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってヘテロアリール部分で置換されてもよく、そして1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよい ヘテロアリールアルコキシ基を意味する。
【００５８】
「ヘテロアリールアルコキシアルキル」は、ヘテロアリールアルキル-O-アルキル-基(ここでヘテロアリールアルキルおよびアルキル基は上記のとおりである)を意味する。例示的なヘテロアリールアルコキシアルキル基は、4-ピリジルメトキシメチルおよび3-または4-キノリンメトキシメチルを含む。「場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってヘテロアリール部分で、および1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいヘテロアリールアルコキシアルキル基を意味する。
【００５９】
「ヘテロアリールオキシ」は、ヘテロアリール-O-基(ここでヘテロアリール基は上記のとおりである)を意味する。例示的なヘテロアリールオキシ基は、ピリジルオキシを含む。「場合により置換されたヘテロアリールオキシ」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってヘテロアリール部分で置換されてもよいヘテロアリールオキシ基を意味する。
【００６０】
「ヘテロアリールオキシアルキル」は、ヘテロアリール-O-アルキル基(ここでヘテロアリールおよびアルキルは本願明細書中に記載されるとおりである)を意味する。「場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル」は、1つまたはそれ以上のアリール基置換基によってヘテロアリール部分で、および1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってアルキル部分で置換されてもよいヘテロアリールオキシアルキル基を意味する。
【００６１】
「ヘテロアリールスルホニルカルバモイル」は、ヘテロアリール-SO2-NH-C(=O)-基(ここでヘテロアリール基は上記のとおりである)を意味する。
【００６２】
「ヘテロシクロアルキル」は、約5〜約14個の環員の非芳香族または部分的芳香族単環式または多環式有機部分を意味し、これはO、SまたはNY7から選択される1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む。例示的なヘテロシクロアルキル基は、5-7員の環式エーテル、例えばテトラヒドロフランおよびペルヒドロピランを含む。「場合により置換されたヘテロシクロアルキル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によって置換されてもよいヘテロシクロアルキル基を意味する。
【００６３】
「ヘテロシクロアルキルアルキル」は、ヘテロシクロアルキル-アルキル-基(ここでヘテロシクロアルキルおよびアルキル部分は上記のとおりである)を意味する。「場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によって置換されてもよいヘテロシクロアルキルアルキル基を意味する。
【００６４】
「ヘテロシクロアルキルオキシ」は、ヘテロシクロアルキル-O-基(ここでヘテロシクロアルキルは上記で定義されるとおりである)を意味する。「場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシ」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってヘテロシクロアルキルオキシ部分で置換されてもよいヘテロシクロアルキルオキシ基を意味する。
【００６５】
「ヘテロシクロアルキルオキシアルキル」は、ヘテロシクロアルキル-O-アルキル基(ここでヘテロシクロアルキルは上記で定義されるとおりである)を意味する。「場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキル」は、1つまたはそれ以上のアルキル基置換基によってヘテロシクロアルキルオキシ部分またはアルキル部分で置換されてもよいヘテロシクロアルキルオキシアルキル基を意味する。
【００６６】
「ヒドロキシアルキル」はHO-アルキル-基(ここでアルキルは上記で定義されるとおりである)を意味する。好ましいヒドロキシアルキル基はC1-4アルキルを含む。例示的なヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシメチルおよび2-ヒドロキシエチルを含む。
【００６７】
「Y7Y8N-」は置換または非置換のアミノ基(ここでY7およびY8は上記のとおりである)を意味する。例示的な基は、アミノ(H2N-)、メチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジメチルアミノおよびジエチルアミノを含む。
【００６８】
「Y7Y8NCO-」は置換または非置換のカルバモイル基(ここでY7およびY8は上記のとおりである)を意味する。例示的な基は、カルバモイル(H2NCO-)およびジメチルカルバモイル(Me2NCO-)である。
【００６９】
「Y7Y8NSO2-」は置換または非置換のスルファモイル基(ここでY7およびY8は上記のとおりである)を意味する。例示的な基は、スルファモイル(H2NSO2-)およびジメチルスルファモイル(Me2NSO2-)である。
【００７０】
「プロドラッグ」は、代謝手段によって(例えば加水分解によって)インビボで、式(Ｉ)の化合物に変換できる化合物(そのN-オキシドを含む)を意味する。例えば、ヒドロキシ基を含む式(Ｉ)の化合物のエステルは、インビボで加水分解によって親分子に変換されうる。あるいは、カルボキシ基を含む式(Ｉ)の化合物のエステルは、インビボで加水分解によって親分子に変換されうる。例示的なプロドラッグは、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-尿素の酢酸エステル、化合物A118である。
【００７１】
「溶媒和物」は、1つまたはそれ以上の溶媒分子と本発明の化合物の物理的会合体(physical association)を意味する。この物理的会合体は水素結合を含む。特定の例において、溶媒和物は、例えば1つまたはそれ以上の溶媒分子が結晶固体の結晶格子に取り込まれる場合、単離が可能である。「溶媒和物」は、溶液-相および単離可能溶媒和物の両方を包含する。代表的な溶媒和物は、水和物、エタノレート、メタノレートなどを含む。
【００７２】
ヒドロキシ基を含む式(Ｉ)の化合物の適当なエステルは、例えば、酢酸エステル、クエン酸エステル、乳酸エステル、酒石酸エステル、マロン酸エステル、シュウ酸エステル、サリチル酸エステル、プロピオン酸エステル、琥珀酸エステル、フマル酸エステル、マレイン酸エステル、メチレン-ビス-b-ヒドロキシナフトエート、ゲンチシン酸エステル、イセチオン酸エステル、ジ-p-トルオイル酒石酸エステル、メタンスルホン酸エステル、エタンスルホン酸エステル、ベンゼンスルホン酸エステル、p-トルエンスルホン酸エステル、シクロヘキシルスルファミン酸エステルおよびキナ塩酸エステルを含む。
【００７３】
カルボキシ基を含む式(Ｉ)の化合物の適当なエステルは、例えば、F. J. Leinweber, Drug Metab. Res.,1987, 18, 第379頁によって記載されるエステルである。
【００７４】
ヒドロキシ基を含む式(Ｉ)の化合物のエステルの特に有用なクラスは、Bundgaard他, J. Med. Chem., 1989,32, 第2503-2507頁により記載されるものから選択される酸部分から形成することができ、そして置換(アミノメチル)-安息香酸エステル、例えばジアルキルアミノ-メチル安息香酸エステル(ここで2つのアルキル基は共に結合してもよいし、および／または酸素原子によりもしくは場合により置換された窒素原子、例えばアルキル化された窒素原子により中断されてもよい)、より特に(モルホリノ-メチル)安息香酸エステル、例えば3-もしくは4-(モルホリノメチル)-安息香酸エステル、および(4-アルキルピペラジン-1-イル)安息香酸エステル、例えば3-もしくは4-(4-アルキルピペラジン-1-イル)安息香酸エステルを含む。
【００７５】
本発明のいくつかの化合物は塩基性であり、そしてこのような化合物は遊離塩基の形で、またはその薬学的に許容できる酸付加塩の形で有用である。
【００７６】
酸付加塩は、使用のためにより都合のよい形態であり;そして実際には、塩形態の使用は、遊離塩基形態の使用に本質的に等しい。酸付加塩を製造するために用いることができる酸は、好ましくは、遊離塩基と組み合わせた場合、薬学的に許容できる塩、すなわち遊離塩基における本来の有益な阻害効果が陰イオンに起因する副作用によってそこなわれないような、陰イオンがその塩の医薬用量において患者に非毒性である塩を産生するものを含む。上記塩基性化合物の薬学的に許容できる塩が好まれるが、全ての酸付加塩は、例えば、塩が精製および同定の目的のみで形成される場合、またはイオン交換手順によって薬学的に許容できる塩を製造する際の中間体として用いられる場合のように、たとえ特定の塩それ自体が中間体生成物としてのみ所望される場合でも、遊離塩基形態の原料として有用である。本発明の範囲内の薬学的に許容できる塩は、鉱酸および有機酸に由来する塩を含み、そしてハロゲン化水素、例えば塩酸塩および臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、スルファミン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、マロン酸塩、シュウ酸塩、サリチル酸塩、プロピオン酸塩、琥珀酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、メチレン-ビス-b-ヒドロキシナフトエート、ゲンチシン酸塩、イセチオン酸塩、ジ-p-トルオイル酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、シクロヘキシルスルファミン酸塩 ならびにキナ酸塩を含む。
【００７７】
本発明の化合物が酸性部分によって置換される場合、塩基付加塩が形成されてもよいし、そして使用のために単により都合のいい形態であり;そして実際には、塩形態の使用は、遊離酸形態の使用に本質的に等しい。塩基付加塩を製造するために用いることができる塩基は、好ましくは、遊離酸と組み合わせた場合、薬学的に許容できる塩、すなわち遊離塩基における本来の有益な阻害効果が陽イオンに起因する副作用によって損なわれないような、陽イオンがその塩の医薬用量において患者に非毒性である塩を産生するものを含む。本発明の範囲内でアルカリおよびアルカリ土属金属塩に由来するものを含む、薬学的に許容できる塩は、以下の塩基に由来する塩を含む：水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化アルミニウム、水酸化リチウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛、アンモニア、エチレンジアミン、N-メチル-グルカミン、リジン、アルギニン、オルニチン、コリン、N、N'-ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、プロカイン、N-ベンジルフェネチルアミン、ジエチルアミン、ピペラジン、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン、水酸化物テトラメチルアンモニウムなど。
【００７８】
活性化合物としてそれ自体有用であるのと同様に、本発明の化合物の塩は、例えば、当業者に周知の技術による塩ならびに親化合物、副産物および／または出発物質間の可溶性の違いの利用による化合物の精製のために、有用である。
【００７９】
本発明の化合物が不斉中心を含んでもよいことはいうまでもない。これらの不斉中心は、RまたはS配置のいずれかにおいて独立してあってもよい。また当然のことながら、式(Ｉ)(式中、
【化３】
2007502324.tif 000005
はエチレン架橋である)の化合物はエキソ-またはエンド-配置のいずれであってもよい。本発明の特定の化合物がまた、幾何異性を表してもよいことは当業者に明らかである。本発明が、本願明細書中の上記の式(Ｉ)の化合物の、個々の幾何学的異性体および立体異性体ならびにその混合物、例えばラセミ混合物を含むことが理解される。このような異性体は、公知の方法の適用または適合、例えばクロマトグラフィ技術および再結晶技術により、それらの混合物から分離してもよいし、またはそのような異性体はそれらの中間体の適当な異性体から別々に製造される。さらに、式(Ｉ)の化合物の互変異性体が考えられる状況で、本発明では化合物の全ての互変異性型を含むことが意図される。
【００８０】
上記の式(Ｉ)に関して、以下が詳細なまとめである：
Xは特に-C(O)-を示すことができ、そしてAは特に場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルを示すことができる。
【００８１】
Xは特に-C(O)-CH2-も示すことができ、そしてAは特に場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールを示すことができる。
【００８２】
Xは特にまた-S(O)2-を示すことができ、そしてAは特に場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールを示すことができる。
【００８３】
Xは特にまた-NHC(O)-を示すことができ、そしてAは特に場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールを示すことができる。
【００８４】
R1は特にアルキル、アルコキシルおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールを示すことができる。
【００８５】
R2は特にアルキルを示すことができる。
【００８６】
好ましい本発明の化合物は式(II)
【化４】
2007502324.tif 000006
(式中、A、X、R1およびR2は上記に定義されるとおりである)
の化合物である。
【００８７】
他の好ましい本発明の化合物は、式(III)
【化５】
2007502324.tif 000007
(式中、A、X、R1およびR2は上記に定義されるとおりである)
の化合物である。
【００８８】
さらにより好ましい本発明の化合物は式(Ｉ)、式(II)または式(III)の化合物であり、ここで
【化６】
2007502324.tif 000008
AおよびXは上記で定義されるとおりであり、R1はp-トリルであり、そしてR2はtert-ブチルであり、すなわち、それぞれ式(IV)、(Ｖ)または(VI)
【化７】
2007502324.tif 000009
の化合物である。
【００８９】
本発明の好ましい実施形態は、式(Ｉ)、(II)、(III)、(IV)、(Ｖ)または(VI)の化合物であり、ここで
【化８】
2007502324.tif 000010
A、R1およびR2は上記で定義されるとおりであり、そしてXは-C(O)-である。
【００９０】
本発明の別の好ましい実施形態は、式(Ｉ)、(II)、(III)、(IV)、(Ｖ)または(VI)の化合物であり、ここで
【化９】
2007502324.tif 000011
A、R1およびR2は上記で定義されるとおりであり、そしてXは-C(O)-CH2-である。
【００９１】
本発明の別の好ましい実施形態は、式(Ｉ)、(II)、(III)、(IV)、(Ｖ)または(VI)の化合物であり、ここで
【化１０】
2007502324.tif 000012
A、R1およびR2は上記で定義されるとおりであり、そしてXは-S(O)2である。
【００９２】
本発明の別の好ましい実施形態は、式(Ｉ)、(II)、(III)、(IV)、(Ｖ)または(VI)の化合物であり、ここで
【化１１】
2007502324.tif 000013
A、R1およびR2は上記で定義されるとおりであり、そしてXは-NHC(O)-である。
【００９３】
本発明の特に好ましい化合物は、式(Ｖ)または(VI)の化合物であり、ここでXは-C(O)-であり、そしてAは場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたア
ルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルである。Xが-C(O)-であり、そしてAが4-アセトキシメチルフェニル、アセチルアミノ-メチル、3-アセチルアミノフェニル、3-アミノ-ピラジン-2-イル、6-アミノピリジン-3-イル、ベンゾイルアミノメチル、ベンゾフラン-2-イル、ベンジルオキシ、5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-4-メタンスルホニルフェニル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロチオフェン-2-イル、3-(シアノメチル-メチル)フェニル、2,4-ジフルオロベンジル、4-ジフルオロメトキシフェニル、4,5-ジヒドロベンゾフラン-6-イル、2,3-ジメトキシフェニル、2、5-ジメトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、2,6-ジメトキシピリジン-3-イル、2,5-ジメチルフラン-3-イル、4,6-ジメチルピリミジン-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、2-フルオロベンジル,フラン-2-イル、フラン-3-イル、4-ヒドロキシメチルフェニル、6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、イソブトキシ、2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルオキシ、4-メトキシベンジル、メトキシメチル、メトキシカルボニルエチル、4-メトキシカルボニルフェノキシ、4-メトキシフェノキシ、(メトキシ)-(フェニル)-メチル、4-メトキシ-チオフェン-3-イル,5-メトキシ-2-(1、1、1-トリフルオロエトキシ)-フェニル、メチル、3-メチル-ベンゾフラン-2-イル、1-メチルシクロプロピル、2-メチルフラン-3-イル、3-メチルフラン-2-イル、2-メチル-4-メトキシフェニル、6-メチル-ピリジン-2-イル、2-メチル-ピリジン-3-イル、5-メチル-ピラジン-2-イル、5-メチル-チオフェン-2-イル、[1,8]ナフチリジン-2-イル、4-オキサゾール-5-イル-フェニル、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-イル、ピペリジン-3-イル、2-フェノキシ-エチル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-イル、2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-イル、キノリン6-イル、[1,2,3]チアゾール-4-イル、チオフェン-3-イルおよび2,4,6-トリメトキシフェニルである、式(Ｖ)または(VI)の化合物が例である。
【００９４】
本発明の特に好ましい化合物は、Xが-S(O)2-であり、そしてAが場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、式(Ｖ)または(VI)の化合物である。Xが-S(O)2-であり、そしてAがメチル、2,5-ジメトキシフェニル、2-メトキシ-5-メチルフェニルおよび4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルである、式(Ｖ)または(VI)の化合物が例である。
【００９５】
本発明の特に好ましい化合物は、Xが-NHC(O)-であり、そしてAが場合により置換されたアルケニルである、式(Ｖ)または(VI)の化合物である。Xが-NHC(O)-であり、そしてAが1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルである式(Ｖ)の化合物が例である。
【００９６】
本発明の範囲内の好ましい化合物(10ナノモル〜500ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNFα放出の50％の阻害を生じる)は以下である:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A7;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A8;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A10;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A13;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A22;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A26;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A28;
【００９７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A29;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A34;
1-｛3-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A39;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A50;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A52;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A59;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A64;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A66;
【００９８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A69;
1-｛3-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A70;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A73;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A79;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A81;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A82;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A83;
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A102;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A106;
【００９９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A111;
1-｛3-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A114;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A121;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A122;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A126;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A137;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A140;
【０１００】
1-｛3-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A144;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A146;
酢酸4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A148;
1-｛3-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A150;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A154;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A167;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A168;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A173;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-o-トリル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A182;
【０１０１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A184;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A186;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A189;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A190;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A193;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A196;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A197;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A213;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A215;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A216;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A217;
【０１０２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A227;
1-｛4-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A231;
1-｛4-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A232;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A233;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A236;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A237;
【０１０３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ヘプタ-2-イノイル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A238;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A240;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A243;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A244;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A251;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A257;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A258;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A261;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A262;
1-｛4-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A263;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A266;
【０１０４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A274;
1-｛4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A288;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A298;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A306;
1-｛4-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A309;
【０１０５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A314;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A319;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A331;
1-｛4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A332;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-｛4-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A338;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A343;
【０１０６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-シクロペンチル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A349;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A354; 
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A358;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A367;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A371;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A383;
【０１０７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A384;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A385;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A388;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A389;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A403;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A429;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A450;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A564;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A567;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A606;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
【０１０８】
2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, 化合物A609;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A618;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A641;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A719;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A720;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A761;
N-[2-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A766;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1113;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1312;
【０１０９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1404;
1-｛4-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1441;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1610;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1642;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1646;および1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1647.
【０１１０】
本発明の範囲内の特に好ましい化合物(10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、p38カスケード検定において50％の阻害を生じる)は以下である:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A34;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A59;
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A137;
【０１１１】
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A173;
4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A174;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A217;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A256;
1-｛4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A289;
【０１１２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A333;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A342;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A364;
【０１１３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A367;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
N-[3-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A707;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A880;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1605;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1610;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636;
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1637;
【０１１４】
1-｛3-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1638;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピペリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1640;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-アミド, 化合物A1641;および
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルエステル, 化合物A1644。
【０１１５】
本発明の範囲内の特に好ましい化合物(10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNF-α放出において50％の阻害を生じる)は、以下である:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A29;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A52;
【０１１６】
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ヒドロキシメチル-
ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A137;
酢酸4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A148;
【０１１７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A227;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A244;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A249;
【０１１８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A306;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A319;
1-｛4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
【０１１９】
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A564;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
【０１２０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1113;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636および
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1642。
【０１２１】
本発明の化合物ならびにそれらの製造に用いられる中間体および出発物質は、命名法のIUPAC規則に従って命名され、特性基は、以下：酸、エステル、アミドなどのような原則基としての引用のために、低下する優先順位を有する。あるいは、化合物はAutoNom 4.0(Beilstein Information Systems, Inc.)によって命名される。[例えば、式(Ｉ)の化合物(式中、R1は p-トリルであり、R2はtert-ブチルであり、Xは-C(O)−であり、Aは1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルであり、そして尿素部分は置換されたフェニル部分の第4位置に結合する)；すなわち、以下の構造を有する化合物：
【化１２】
2007502324.tif 000014
は、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシベンゾイル)-ピペリジン-4イルメチル]-フェニル｝-尿素と命名される。しかし、構造式および命名法による名称によって言及される特定の化合物について、構造式および命名法による名称が互いに一致しない場合、構造式が命名法による名称より優先することが理解される。
【０１２２】
本発明の化合物は、単核食細胞からのTNF-αの放出を阻害し、それゆえに有用な薬理学的活性を有するp38キナーゼ阻害剤である。したがって、それらは医薬組成物に組み込まれ、そして特定の医学的疾患を患っている患者の治療に用いられる。したがって、本発明は、更なる態様によれば、本発明の化合物および治療における使用のための本発明の化合物を含有する組成物を提供する。
【０１２３】
本発明の範囲内の化合物は、文献に記載されそして以下のインビトロおよびインビボ手順に記載される試験によると、腫瘍壊死因子(TNF)、特にTNF-αの生成の阻害剤であり、そしてその試験結果によるとヒトおよび他の哺乳動物における薬理学的活性に関連すると考えられる。したがって、他の実施形態では、本発明は、TNF、特にTNF-αの阻害剤の投
与によって改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療における使用のための、本発明の化合物および本発明の化合物を含有する組成物を提供する。例えば、本発明の化合物は、関節炎、慢性関節リウマチおよび他の関節状態、例えばリウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹関節炎、乾癬性関節炎および骨関節症を含む、関節の炎症の治療に有用である。さらに、化合物は、急性滑膜炎 、紅斑性狼瘡、結核、アテローム性動脈硬化症、急性冠状動脈症候群、心筋梗塞、発作、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、痛風、毒性ショック症候群、喘息を含む慢性肺炎症性疾患、成人呼吸窮迫症候群、COPD、珪肺症、肺サルコイドーシス、骨再吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心不全および心筋虚血性症候群、心臓および腎臓再かん流損傷、血栓症、糸球体腎炎、移植片対宿主反応、同種移植片拒絶、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病ならびにハンセン病の治療に有用である。さらに、化合物は、感染、例えばウイルス感染、例えばHTV、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルスおよびヘルペス群ウイルス、寄生虫の感染、例えば脳マラリアのようなマラリア、ならびに酵母および菌感染、例えば真菌性髄膜炎；感染による発熱および筋肉痛；AIDS；エイズ関連症候群(ARC)；感染または悪性腫瘍に続く悪液質；後天性免疫不全症候群(AIDS)に続く、または癌に続く悪液質、ケロイドおよび瘢痕組織形成、不全麻痺(pyresis)、糖尿病、糖尿病性網膜症、癌および炎症性腸疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎；湿疹；接触性皮膚炎；乾癬；日焼けおよび結膜炎の治療に有用である。化合物はまた、痛みの治療に有用である。
【０１２４】
本発明の化合物はまた、TNF-αの生産過剰が関係する脳の疾患、またはその脳の損傷、例えば多発性硬化症、アルツハイマー病、外傷、発作および他の虚血性状態の治療において有用である。
【０１２５】
本発明の化合物はまた、他の前炎症性サイトカイン、IL-1、IL-6およびIL-8の生産過剰と関連する疾患を抑制に有用でもよい。
【０１２６】
本発明の化合物はまた、炎症性および神経障害性の痛みの治療に有用である。
【０１２７】
本発明の治療方法の特別な実施形態は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)を含む呼吸疾患を治療することである。
【０１２８】
本発明の治療方法の特別な他の実施形態は、関節の炎症を治療することである。
【０１２９】
更なる本発明の特徴によれば、TNF、特にTNF-αの阻害剤の投与によって改善され得る状態、例えば上記の状態を患っているか、またはその状態に罹りやすいヒトまたは動物患者の治療方法が提供され、これは有効量の本発明の化合物または本発明の化合物を含有する組成物の患者への投与を含む。「有効量」は、TNFを阻害し、それによって所望の治療的効果を生じるのに有効な本発明の化合物の量を記載することを意味する。
【０１３０】
治療に対する本願明細書の参照は、特定された状態の治療と同様に予防治療を含むと理解されるべきである。
【０１３１】
本発明はまた、薬学的に許容できる担体または添加剤と組み合わせて少なくとも1つの本発明の化合物を含む医薬組成物を含む。
【０１３２】
本発明の化合物は、任意の適当な手段によって投与することができる。実際には、本発明の化合物は、一般に、非経口的に、局所的に、直腸に、経口的に、または吸入によって、特に経口経路によって投与することができる。
【０１３３】
本発明の組成物は、慣習的な方法に従って、１つまたはそれ以上の薬学的に許容できるアジュバントまたは添加剤を用いて製造することができる。アジュバントは、とりわけ、希釈剤、滅菌水性メディアおよび種々の非中毒性の有機溶媒を含む。組成物は、錠剤、丸剤、顆粒剤、粉剤、水性の液剤または懸濁剤、注射可能な液剤、エリキシル剤またはシロップ剤の形態で存在し、そして薬学的に許容できる製剤を得るために、甘味料、矯味矯臭剤、着色剤または安定剤からなる群より選択される１つまたはそれ以上の薬剤を含ませることができる。ビヒクルの選択およびビヒクルの中の活性物質の含量は、活性化合物の可溶性および化学薬品特性、投与の詳細な様式および薬務において認められる規定に従って、一般に決定される。例えば、添加剤、例えば乳糖、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、第二リン酸カルシウム、および崩壊剤、例えばデンプン、アルギン酸ならびに滑沢剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクと組み合わせられる特定の複合体シリケートを、錠剤を製造するために用いることができる。カプセルを製造するために、乳糖および高分子量ポリエチレングリコールを用いることが有利である。水性懸濁剤を用いる場合、それらは乳化剤または懸濁を容易にする薬剤を含むことができる。希釈剤、例えばショ糖、エタノール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールおよびクロロホルムまたはその混合物もまた、用いることができる。
【０１３４】
非経口投与のために、本発明による製品の乳剤、懸濁剤または液剤は、植物油、例えば胡麻油、落花生類油もしくはオリーブ油、または水性-有機溶液、例えば水およびプロピレングリコール、注射可能な有機エステル、例えばオレイン酸エチル、ならびに薬学的に許容できる塩の滅菌水溶液中において、用いられる。本発明による製品の塩の液剤は、特に筋肉内または皮下の注射による投与に有用である。また、ピュアな蒸留水中の塩の液剤を含む水性液剤は、静脈内投与のために用いることができるが、但しそれらのpHは適当に調整され、それらは妥当に緩衝されて、ブドウ糖または塩化ナトリウムの充分な量によって等張にされ、そしてそれらは加熱、照射または精密濾過によって滅菌される。
【０１３５】
局所投与のために、本発明の化合物を含むゲル(水またはアルコールベースの)、クリームまたは軟膏を用いることができる。本発明の化合物はまた、パッチでの適用のためにゲルまたはマトリックス基材中に取り入れられていてもよく、そしてこれは経皮的バリアによる化合物の制御された放出を可能にする。
【０１３６】
吸入による投与のために、本発明の化合物は、ネブライザまたは懸濁剤または液剤エアゾールに用いられる適当な担体において、溶解または懸濁させてもよいし、または乾燥粉剤吸入器に用いられる適当な固体担体上へ吸収または吸着させてもよい。
【０１３７】
直腸投与のための固体組成物は、公知の方法に従って処方され、そして少なくとも一つの本発明の化合物を含有する坐剤を含む。
【０１３８】
本発明の組成物中の活性成分の百分率は変化してもよく、適当な用量が得られるような割合を構成する必要がある。言うまでもなく、いくつかの単位投薬形態が、ほぼ同じ時間に投与されてもよい。使用される用量は、医師によって決定され、そして所望の治療効果、投与経路および治療の持続時間ならびに患者の状態に依存する。成人において、用量は、吸入により１日あたり約0.001〜約50、好ましくは約0.001〜約5mg／kg体重、経口投与により１日あたり約0.01〜約100、好ましくは0.1〜70、より特に0.5〜10mg／kg体重、および静脈内投与により１日あたり約0.001〜約10、好ましくは0.01〜1mg／kg体重である。各々の詳細なケースにおいて、用量は、治療される被験者に特徴的な因子、例えば年齢、体重、健康の全般的な状態および医薬製品の有効性に影響し得る他の特徴に従って決定される。
【０１３９】
本発明に従う化合物は、所望の治療の効果を得るために必要な頻度で投与することができる。一部の患者は、より高用量またはより低用量に迅速に応答することができ、ずっと弱い適切な維持用量を見出すことができる。他の患者のために、各々の特定の患者の生理的必要条件に従って、1日あたり1〜4回の服用の割合で長期治療を有することが必要な可能性がある。通常、活性生成物は、1日あたり1〜4回で経口投与されてもよい。もちろん、一部の患者に対しては、1日あたり1〜2回よりも多くない用量を処方する必要があるだろう。
【０１４０】
本発明の化合物は、公知の方法の適用または適合によって製造されてよく、この方法はこれまで用いられるかまたは文献で記載される方法、例えばR. C. Larock in Comprehensive Organic Transformations, VCH publishers, 1989に記載される方法を意味する。
【０１４１】
以下に記載する反応において、この反応における不必要な関与を避けるために、反応性官能基、例えばヒドロキシ、アミノ、イミノ、チオまたはカルボキシ基(これらの基は最終生成物において所望される)を保護する必要があるだろう。慣用の保護基が、標準作業
方法に従って用いられてもよく、例えばT. W.Greene and P. G. M. Wuts, Protecting Groups in Organic Synthesis, 第3版, Jolm Wiley & Sons,Inc., 1999を参照のこと。適当なアミン保護基は、スルホニル(例えばトシル)、アシル(例えばベンジルオキシカルボニルまたはt-ブトキシカルボニル)およびアリールアルキル(例えばベンジル)を含み、これは適当な加水分解または水素化分解によって取り除くことができる。他の適当なアミン保護基は、塩基で触媒される加水分解により除去できるトリフルオロアセチル[-C(=O)CF3]または固相樹脂結合ベンジル基、例えばMerrifield樹脂結合2,6-ジメトキシベンジル基(Ellmanリンカー)または2,6-ジメトキシ-4-[2-(ポリスチリルメトキシ)エトキシ]ベンジルを含み、これは酸で触媒される加水分解により、例えばトリフルオロ酢酸を用いて除去することができる。
【０１４２】
式(Ｉ)の化合物(式中、
【化１３】
2007502324.tif 000015
R1、R2、XおよびAは上記で定義されるとおりである)
は、式(X)(式中、
【化１４】
2007502324.tif 000016
XおよびAは上記で定義されるとおりである)のアミンと、式(XI)のイソシアネート(式中、R1およびR2は上記で定義されるとおりである)との反応によって製造することができる。
【０１４３】
【化１５】
2007502324.tif 000017
【０１４４】
本反応は、不活性溶媒、例えばジクロロメタン中、ほぼ室温の温度で都合よく実施することができる。
【０１４５】
式(Ｉ)の化合物(式中、
【化１６】
2007502324.tif 000018
R1、R2、XおよびAは上記で定義されるとおりである)はまた、式(XIII)(式中、
【化１７】
2007502324.tif 000019
XおよびAは上記で定義されるとおりである)のアミンと、式(XII)のイソシアネート(式中、R1およびR2は上記で定義されるとおりである)との反応によって製造することができる。
【０１４６】
【化１８】
2007502324.tif 000020
式(Ｉ)の化合物(式中、
【化１９】
2007502324.tif 000021
R1およびR2は上記で定義されるとおりであり、Xは-C(O)-であり、そしてAは場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである)は、式(XIV)
【０１４７】
【化２０】
2007502324.tif 000022
のアミン(式中、
【化２１】
2007502324.tif 000023
R1およびR2は上記で定義されるとおりである)と、
式(XV)
A-CO2H          (XV)
(式中、Aは上記で定義されるとおりである)の酸とのカップリングにより製造することができる。
【０１４８】
縮合反応は標準的なペプチドカップリング条件を用いて、例えば、不活性溶媒、例えばジクロロメタン中で周囲温度における適当なカップリング剤[例えば、1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド塩酸塩(EDCI)、ジイソプロピルカルボジイミド(DCI))]との処理により行うことができる。カップリングはまた樹脂技術を用いて、例えば:
(i)ジイソプロピルカルボジイミドの存在下、不活性溶媒、例えばジメチルホルムアミド中、ほぼ室温の温度で、テトラフルオロフェノール樹脂(PL-TFP 009)を式(XV)の酸で処理して、樹脂に結合されたTFP活性エステル(XVI)：
【化２２】
2007502324.tif 000024
(式中、
【化２３】
2007502324.tif 000025
は1％ジビニルベンゼンによって架橋されたポリスチレンを含む重合体コアを示し、そしてAはすぐ前に定義されるとおりである)
を得、
(ii)ジメチルホルムアミド中、約50℃の温度で、樹脂に結合されたTFA活性エステル(XVI)と式(XIV)のアミンとを反応(式中、R1およびR2は上記で定義されるとおりである)させる、
ことで実施することができる。
【０１４９】
式(Ｉ)の化合物(式中、
【化２４】
2007502324.tif 000026
R1およびR2は本明細書中、上記で定義されるとおりであり、Xは-C(O)-であり、そしてAは場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシ、場合により置換されたヘテロアリールオキシ、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシであり、そして下記にRfとして定義される)は、式(XIV)のアミン(式中、
【化２５】
2007502324.tif 000027
R1およびR2は上記で定義されるとおりである)と、式(XVII)
A-O-C(O)-Cl            (XVII)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりである)のクロロホルメートとの反応により製造され得る。この反応は、適当な塩基、例えばピリジンの存在下で、不活性溶媒、例えばジクロロメタン中、周囲温度で、都合よく実施することができる。カルバート形成反応はまた、ジイソプロピルエチルアミンの存在下、不活性溶媒、例えばジメチルホルムアミド中、ほぼ室温の温度で、(4-ブロモメチルフェノキシ)メチルポリスチレンを、式(XVII)のクロロホルメートで処理し、引き続きトリス-(2-アミノエチル)アミンポリスチレンとの反応により、実施することができる。
【０１５０】
式(Ｉ)の化合物(式中、
【化２６】
2007502324.tif 000028
R1およびR2は上記で定義されるとおりであり、XはR1-C(O)-CH2-であり、そしてAは場合により置換された アルコキシアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換された アルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである)は、式(XIV)のアミンと式(XVIII)
A-COCH2X1          (XVIII)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりであり、そしてX1はブロモまたはクロロである)
のα-ハロカルボニル化合物との反応により製造することができる。この反応は、不活性溶媒、例えばクロロホルム中、窒素雰囲気下、ポリマーに結合されたジイソプロピルアミンの存在下、50℃で、引き続き室温でポリマーに結合されたトリスアミンによる処理で都合よく行うことができる。この方法は特に、式(Ｉ)の化合物(式中、Xは-C(O)-CH2-であり、そしてAは場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである)の製造に特に適当である。
【０１５１】
式(Ｉ)の化合物(式中、
【化２７】
2007502324.tif 000029
R1、およびR2は上記で定義されるとおりであり、Xは-NH-C(O)-であり、そしてAは場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである)は、式(XIV)のアミンと、式(XIX) 
A-NCO          (XIX)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりである)のイソシアネート
との反応により製造することができる。この反応は、窒素雰囲気下で不活性溶媒、例えばクロロホルム中、室温で、引き続き室温で、反応混合物のポリマーに結合されたトリスアミンによる処理を都合よく行うことができる。この方法は、特に式(Ｉ)の化合物(式中、Xは-NH-C(O)-であり、そしてAは場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである)の製造に適当である。
【０１５２】
式(Ｉ)の化合物(式中、
【化２８】
2007502324.tif 000030
R1およびR2は上記で定義されたとおりであり、Xは-S(O)2-であり、そしてAは場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである)は、式(XIV)のアミンと式(XX)
A-SO2Cl          (XX)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりである)のスルホニルクロリドとの反応により製造することができる。この反応は適当な塩基、例えばピリジンの存在下、不活性溶媒、例えばジクロロメタン中、そしてほぼ室温の温度で、都合よく実施することができる。この反応はまた、樹脂技術を用いて、例えば:
【０１５３】
(i)ジイソプロピルエチルアミンの存在下、不活性溶媒、例えばジメチルホルムアミド中、ほぼ室温の温度で、テトラフルオロフェノール樹脂(PL-TFP 009)を式(XX)のスルホニルクロリドで処理して、樹脂に結合されたTFP活性スルホニルエステル(XXI)：
【化２９】
2007502324.tif 000031
(式中、
【化３０】
2007502324.tif 000032
は1％ジビニルベンゼンによって架橋されるポリスチレンを含む重合体コアを示し、そしてAはすぐ前に定義されるとおりである)
を得、
(ii)ジメチルホルムアミド中、そして約50℃の温度で、樹脂に結合されたTFA活性スルホニルエステル(XXI)と式(XIV)のアミン (式中、R1およびR2は上記で定義されるとおりである)とを反応させる、
ことで実施することができる。
【０１５４】
本発明の化合物はまた、本発明の他の化合物からの相互転換により製造することができる。
【０１５５】
すなわち例えばカルボキシ基を含む式(Ｉ)の化合物を対応するエステルの加水分解により、製造することができる。この加水分解は、塩基、例えばアルカリ金属水酸化物、例えば水酸化リチウム、またはアルカリ金属炭酸塩、例えば炭酸カリウムを用い、水性／有機溶媒混合物の存在下、有機溶媒、例えばジオキサン、テトラヒドロフランまたはメタノールを用いて、ほぼ周囲温度〜ほぼ還流温度でのアルカリ加水分解により、都合よく実施することができる。エステルの加水分解はまた、酸加水分解により、無機酸、例えば塩酸を用いて、水性／不活性有機溶媒混合物の存在下、有機溶媒、例えばジオキサンまたはテトラヒドロフランを用いて、約50℃〜約80℃の温度で実施することができる。
【０１５６】
式(X)(式中、
【化３１】
2007502324.tif 000033
XおよびAは上記で定義されるとおりである)の中間体アミンは、式(XXII)
【化３２】
2007502324.tif 000034
(式中、
【化３３】
2007502324.tif 000035
XおよびAは上記で定義されるとおりである)のニトロ化合物の還元により製造することができる。この還元は、芳香族ニトロ化合物の対応する芳香族アミンへの還元の標準的方法、例えば(i)適当な触媒、例えば炭素上パラジウムの存在下、不活性溶媒、例えばエタノール中、ほぼ室温の温度で、そして場合により圧力下での水素化、(ii)適当な触媒、例えば炭素上パラジウムの存在下、不活性溶媒、例えばメタノール中、およびほぼ室温の温度における、水素化ホウ素ナトリウムによる処理、(iii)不活性溶媒、例えば酢酸エチルまたはジメチルホルムアミド中、約70℃の温度における塩化スズによる処理または(iii)塩酸の存在下、エタノール中、ほぼ還流温度でのスズによる処理を用いて都合よく実施することができる。
【０１５７】
式(XXII)のニトロ化合物(式中、
【化３４】
2007502324.tif 000036
XおよびAは上記で定義されるとおりである)は、式(XXIII)の化合物と、上記の適当な酸または酸塩化物、塩化スルホニル、イソシアネートもしくはクロロホルメートとの反応により製造することができる。
【０１５８】
【化３５】
2007502324.tif 000037
式(XIII) (式中、R1およびR2は上記で定義されるとおりである) の中間体は、式(XXIV)
(式中、R2は上記のとおりである) の酸から製造することができる。
【０１５９】
スキームA
【化３６】
2007502324.tif 000038
【０１６０】
(i)式(XXIV)の酸は、ジメチルホルムアミドの存在下、不活性溶媒、例えばジクロロメタン中、そしてほぼ室温の温度で、塩化オキサリルにより処理し、式(XXV)の酸塩化物を得る。
(ii)式(XXV)の酸塩化物は、シアノ酢酸のジアニオン (不活性溶媒、例えばテトラヒドロフラン中、約-70℃の温度における、n-BuLiによる処理により生成)と反応させ、式(XXVI)のケトアセトニトリルを得る。
(iii)式(XXVI)のケトアセトニトリルを、不活性溶媒、例えばトルエン中、そしてほぼ還流温度で式(XXVII)のヒドラジンと反応させる。
【０１６１】
本発明のさらなる特徴にしたがって、本発明の化合物の酸付加塩は、公知の方法の応用または適用による遊離塩基の適当な酸との反応により製造することができる。例えば、本発明の化合物の酸付加塩は、水もしくはアルコール水溶液または適当な酸を含む他の適当な溶媒中に遊離の塩基を溶解させ、そして溶液を蒸発させることによって塩を単離することにより、または有機溶媒、例えばテトラヒドロフラン中で遊離塩基と酸を反応させることにより、製造することができ、この場合、塩は直接分離されるか、または溶液の濃縮によって得ることができる。
【０１６２】
本発明の化合物は、公知の方法の適用および適合により、これらの酸付加塩から再生することができる。例えば、本発明の親化合物はアルカリ、例えば重炭酸ナトリウム水溶液またはアンモニア水溶液による処理によりこれらの酸付加塩から再生することができる。
【０１６３】
本発明のさらなる特徴にしたがって、本発明の化合物の塩基付加塩は、公知の方法の応用または適用による遊離酸の適当な塩基との反応により製造することができる。例えば、本発明の化合物の塩基付加塩は、水もしくはアルコール水溶液または適当な塩基を含む他の適当な溶媒中に遊離の酸を溶解させ、そして溶液を蒸発させることによって塩を単離することにより、または有機溶媒中で遊離酸および塩基を反応させることによるいずれかにより、製造することができ、この場合、塩は直接分離するか、または溶液の濃縮により得ることができる。
【０１６４】
本発明の化合物は、公知の方法の応用または適用によって、それらの塩基付加塩から再生することができる。例えば、本発明の親化合物は、酸、例えば塩酸による処理によりそれらの塩基付加塩から再生することができる。
【０１６５】
本発明の化合物は、溶媒和化合物(例えば水和物)として、本発明の過程で都合よく製造されても、または形成されてもよい。本発明の化合物の水和物は、有機溶媒、例えばジオキサン、テトラヒドロフランまたはメタノールを用いて、水性／有機性溶媒混合物からの再結晶化により都合よく製造することができる。
【０１６６】
市販でない出発材料および中間体は、公知の方法の応用または適用によって、例えば実施例に記載の方法、またはそれらの明らかに化学的に等価なものによって製造することができる。
【０１６７】
本発明はさらに、限定されないが、以下の例示的実施例および中間体により例証される。
省略形：
ATF-2        活性化転写因子-2
ATP          アデノシン三リン酸塩
AU-リッチ    アデニン、ウラシル-リッチ
CBZ          ベンジルオキシカルボニル
CIA          コラーゲン誘導関節炎
COPD         慢性閉塞性肺疾患
9-BBN        9-ボラビシクロ[3.3.1]ノナン
DAST         (ジエチルアミノ)三フッ化硫黄
DCM          ジクロロメタン
DIC          N,N-ジイソプロピルカルボジイミド
DMF          ジメチルホルムアミド
DMSO         ジメチルスルホキシド
DPPA         ジフェニルホスホリルアジド
DTT          ジチオスレイトール
EDCI         N-(3-ジメチルアミノプロピル)-N'-エチルカルボジイミド塩酸塩
EDTA         エチレンジアミンテトラ酢酸
ELISA        酵素結合免疫吸着測定法
ELSD         蒸発光散乱検出器
SI+          エレクトロスプレイ・イオン化
EtOAc        酢酸エチル
FCS          ウシ胎仔血清
GST          グルタチオンS-トランスフェラーゼ
HCl          塩酸
His          ヒスチジン
HIV          ヒト免疫不全ウイルス
HOBT         1-ヒドロキシベンゾトリアゾールヒドレート
HPLC         高速液体クロマトグラフィー
HTS          ハイスループットスクリーニング
IgG          免疫グロブリンG
IL-          インターロイキン
JMC          Journal of Medicinal Chemistry
JOC          Journal of Organic Chemistry
LAH          水素化アルミニウムリチウム
LPS          リポポリサッカライド
MeOH         メタノール
MES          2-モルホリノエタンスルホン酸
MKK-6        マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ-6
NaBH4        水素化ホウ素ナトリウム
NH4Cl        塩化アンモニウム
PSI          ポンド／平方インチ
PyBOP        (ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
TEA          トリエチルアミン
TFA          トリフルオロ酢酸
THF          テトラヒドロフラン
TLC          薄層クロマトグラフィー
【実施例】
【０１６８】
質量スペクトル(MS)を、ミクロマスLCTマススペクトロフォトメーターを用いて記録した。この方法は、ポジティブエレクトロスプレイイオン化法であり、マスm/z100〜1000を走査した。液体クロマトグラフィーを、Agilent 1100 HPLC;固定相:phenomenex Synergi 2U Hydro-RP 20 X 4.0mmカラム、移動相：A＝水中の0.1％ギ酸(FA)、B＝アセトニトリル中の0.1％FAにおいて、実施した。流速は1 mL／分である。勾配は3分で10％Bから90％Bへ、そして2分で90％Bから100％Bへのものである。
【０１６９】
核磁気共鳴スペクトル(NMR)を、VAST-NMR条件(VAST＝可変性自動試料輸送)、Varian Unity Inova 600 mhz  NMRスペクトロフォトメーターを用いて記録した。分光幅はデジタル化に関して40,000データーポイントで15987hzである。緩和ディレイ(relaxation delay)は、収集時間の7分28秒において128トランジェントで、2.0秒であった。線形予測およびソルベントサブトラクション(solvent subtraction)を、ポスト-アクイジション・データ・プロセシングに適用した。サンプルを(CD3)2SOに溶解し、そしてGilson-215液体ハンドラーを介してNMRプローブに移した。各サンプルチェンジについて(CD3)2SO(1 mL)の1回のリンスを行った。
【０１７０】
中間体1および中間体2
[4-(4-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノンおよび[4-(2-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノン
塩化メチレン(25mL)中の4-[4-ニトロベンジル]ピペリジンおよび4-[2-ニトロベンジル]ピペリジン(1.0g、4.5mmol、WO199805292に記載のように製造)ならびに2,4-ジメトキシベンゾイルクロリド(1.4g、6.8mmol)の混合物に、TEA(0.71g、7.0mmol)を添加し、そしてこの反応物を3時間、室温で撹拌した。反応物を希塩酸(HCl)、重炭酸ナトリウム(NaHCO3)(飽和)、水およびブラインで抽出した。この物資を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、そして濃縮乾固した。この物質を酢酸エチル／ヘプタン（1:1）で溶出される40グラムのシリカゲルカラムで精製し、混合物として生成物1.61グラムを得た。この生成物(1.61g)をメタノール（100mL）中に溶解し、そして炭素上の10％パラジウム(Pd／C)（300 mg）を添加し、引き続き水素化ホウ素ナトリウム（NaBH4）（2.0g）を少量ずつ添加した。反応物は水素を放出し、そして30分後に反応物をセライトに通してろ過し、そして濃縮乾固した。残留物を溶解し、そしてオルトおよびパラ異性体を酢酸エチル／ヘプタン（1:1）を用いた90グラムのシリカゲルカラム上で分離し、[4-(4-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノン、中間体1、(MS M+1 355)545 mgおよび[4-(2-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノン、中間体2、(MS M+1 355)300 mgを得た。
【０１７１】
スキーム１：中間体1および2の合成
【化３７】
2007502324.tif 000039
【０１７２】
中間体3
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩
テトラヒドロフラン(THF)(lOOmL)中のWeinrebアミド(50mmol)を0℃まで冷却し、そしてTHF(LAH／THF)(55mL,55mmol)中の1M水素化アルミニウムリチウムを滴下した。反応物を1時間、0℃で撹拌し、そして酢酸エチル(EtOAc)(55mL)を慎重に添加して、未反応LAHをクエンチした。反応物を、H2O、15％ 水性NaOH、H2O(3x)の慎重な添加により、0℃で後処理した。有機層を1時間、室温で撹拌し、そして形成された固体を濾別した。濾液を蒸発させ、そして残留物を塩化メチレンとブラインとの間に分割した。有機層を乾燥させ(硫酸マグネシウム)、濾過し、そして蒸発させた。この物質を、15％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、アルデヒド5.22 gを得た。
【０１７３】
THF(40mL)中のエチル3-ヨードベンゾエート(40mmol)の溶液を、-25〜-20℃に冷却し、そしてTHF中の2M イソ-プロピル塩化マグネシウム(iPrMgCl／THF)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度-25〜-20℃を維持しながら、THF(35mL)中のアルデヒド(35mmol)の溶液を添加した。浴を除去し、そして撹拌を一晩続けた。反応物をエーテル-水性NH4Clの間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステル6.35グラムを得た。
【０１７４】
エチルアルコール(200 mL)中のエステル(18mmol)および20％ Pd(OH)2(4.12 g)の混合物を、60-70 psiで、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、還元されたエステル3.82グラムを得た。メタノール(30mL)中のエステル(20mmol)に、1N水性NaOH(30mmol)30 mLを添加し、そして反応物を50℃の浴で、2時間加熱した。反応物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClで酸性化した。反応物を酢酸エチルで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして濃縮し、酸を定量的収率で得た。
【０１７５】
室温のTHF(100mL)中の酸(20mmol)の溶液に、トリエチルアミン(TEA)(22mmol)、引き続きジフェニルホスホリルアジド(DPPA)(22mmol)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(22mmol)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Clの間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を
、10-15％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、tert-ブトキシカルボニル(BOC)-保護されたウレア5.85グラムを得た。BOC-保護されたウレア(10mmol)を塩化メチレン(15mL)中に窒素下、0℃で溶解し、そしてジオキサン(15mL)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を3時間、室温で撹拌した。この溶液を濃縮して泡状物とし、これはエーテル中で数時間撹拌した後に固化した。この固体を濾過し、そして空気乾燥し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩、中間体3、m/z MS M+1 446の定量的収率を得た。
【０１７６】
スキーム２：中間体3の合成
【化３８】
2007502324.tif 000040
【０１７７】
中間体4
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩
THF(60mL)中のエチル4-ヨードベンゾエート(5.52g,20mmol)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(11mL, 22mmol)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(35mL)中の4-ホルミル-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(20mmol)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Clの間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステル5.05グラムを得た。エチルアルコール(50 mL)中のこの生成物(726mg, 2mmol)および20％ Pd(OH)2(726 mg)の混合物を70 psiで、Parr装置において、2時間水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、4-[(4-エトキシカルボニル-フェニル)ヒドロキシ-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル485 mgを得た。
【０１７８】
メタノール(30mL)中の4-[(4-エトキシカルボニル-フェニル-)ヒドロキシ-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(2.145g, 6.18mmol)の撹拌溶液に、1N水性NaOH（10 mL）を添加し、そして反応物を50℃の浴で、1時間加熱した。反応物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClで酸性化した。反応物をジクロロメタン(DCM)で抽出し、MgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして濃縮し、4-(カルボキシ-ベンジル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル1.34グラムを得た。
【０１７９】
室温のTHF(25mL)中の4-(カルボキシ-ベンジル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.595g,5.0mmol)の溶液に、TEA(0.77mL,5.5mmol)、引き続きDPPA(1.18mL,5.5mmol)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.26g,5.5mmol)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Clの間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、酢酸エチル／ヘプタン(3:7)クロリドを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル1.22グラムを得た。4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(3.24g, 5.94mmol)を窒素下、 0℃で塩化メチレン(20mL)中に溶解し、そしてジオキサン(3mL)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を3時間、室温で撹拌した。この溶液を濃縮して泡状物とし、これはエーテル中で、数時間撹拌後に固化した。この固体を濾過し、そして空気乾燥し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩、中間体4、LCMS M+1 446、RT=2.82分(2.8グラム)を得た。
【０１８０】
スキーム３：中間体4の合成
【化３９】
2007502324.tif 000041
【０１８１】
中間体5
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩
THF(1.2mL／g)中のエチル2-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-25〜-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(1.1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-25〜-20℃に維持しながら、THF(1.8mL／mmol)中のアルデヒド(1eq)の溶液を添加した。浴を除去し、そして撹拌を一晩続けた。反応物をエーテル-水性NH4Clの間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、生成物を得た。エチルアルコール(70mL／g)中の生成物(1eq)および20％ Pd(OH)2(1wt eq)の混合物を60-70 psiで、Parr装置において、一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０１８２】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.7eq)を添加し、そして反応物を50℃の浴で、2時間加熱した。反応物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClで酸性化した。反応物を酢酸エチルで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして濃縮し、酸を得た。室温のTHF(17mL／g)中の酸(1eq)の溶液に、TEA(1.1eq)、引き続きDPPA(1.1eq)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.1eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Clの間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、10-15％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を窒素下、0℃で、塩化メチレン(6mL／g)中に溶解し、そしてジオキサン中の4N HCl(2eq)を添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を3時間、室温で撹拌した。この溶液を濃縮し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩、中間体5を得た。
【０１８３】
スキーム４：中間体5の合成
【化４０】
2007502324.tif 000042
【０１８４】
中間体6
1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
NaHCO3の撹拌4.5M 溶液に、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン塩酸塩(9.0g,55mmol, スキーム5)、引き続きBOC無水物(17.6mL, 82.5mmol)を添加した。反応混合物を50℃に加熱し、そして16時間撹拌した。終了(TLC)次第、反応混合物を室温に冷却し、そして酢酸エチルで3回洗浄した。有機物を合わせて、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。カラムクロマトグラフィー(ヘプタン／酢酸エチル, 9/1)により生成物として淡黄色油状物を得た(収率:6.2g, 27.5mmol)。
【０１８５】
0℃のTHF（1OOmL）中のメチルトリフェニルホスホニウムブロミド(15.95g, 44.6mmol)の懸濁液に、1Mカリウムtert-ブトキシド／THF（45mL）を添加した。反応混合物を1時間撹拌し、次いで、THF(50mL)中の3-オキソ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(6.7g, 30mmol)の溶液を添加した。反応混合物を徐々に室温に温め、そして16時間撹拌した。(TLC)で反応終了確認後、この溶液を3回、酢酸エチル100mLで洗浄した。有機物を合わせ、そして塩化アンモニウムおよびブラインで連続的に洗浄し、次いで硫酸マグネシウム上で乾燥させた。カラムクロマトグラフィー(ヘプタン／酢酸エチル, 8/1)により無色油状物として生成物を得た(収率:4.0g, 17mmol)。
【０１８６】
3-メチレン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(2.0g, 8.97mmol)を0.5M 9-ボラビシクロ[3.3.1]ノナン(9-BBN)(0.5M THF, 17.9mL, 8.97mmol)の溶液中に溶解し、そして1時間、窒素下、65℃で撹拌した。次いで、反応混合物を、p-ブロモアニリン(1.51g, 8.51mmol)、ジメチルホルムアミド(DMF)(18mL)、H2O(1.8mL)、K2CO3(1.52g)およびジクロロ[1,1'-ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン]-パラジウム(II)ジクロロメタンアダクト(Pd(dppf)2Cl2・CH2Cl2)(600mg)を含む混合物に添加した。次いで、この反応混合物を一晩60℃で撹拌した。反応物を酢酸エチルおよび水で希釈し、次いで反応物のpHを1N NaOHで11に調整した。有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸ナトリウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして揮発物を真空除去し、そして褐色油状物をカラムクロマトグラフィー(酢酸エチル／ヘプタン; 1:1)により精製し、淡褐色油状物として生成物を得た。収率:1.45g;.  m/z(MS)M+ 316.44.
【０１８７】
DCM（25mL）中の4-[4-アミノベンジル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.41g, 4.45mmol)の混合物を、0℃で撹拌しているDCM(10mL)中に溶解された5-tert-ブチル-2-[4-メチルフェニル]-2H-ピラゾール-イソシアネート(1.53g,
6.0mmol)に添加した。反応物を室温で5時間撹拌し、次いで10％ 水性クエン酸、水、ブラインで洗浄し、そして硫酸ナトリウム上で乾燥させた。この混合物を濾過し、そして真空濃縮した。粗製生成物を、DCM中の5％〜10％酢酸エチルを用いたシリカゲルにより精製し、純粋な生成物1.0gを得た。
【０１８８】
このウレア(496 mg, 86mmol)をジオキサン(10mL)中の4N HCl中に溶解し、そしてこれを15分間、0℃で撹拌した。反応物を室温にし、そして一晩撹拌した。反応物を濃縮し、そして少量のメタノール中に溶解し、そして濃縮した。残留物をエーテル(2X)と混合し、そして濃縮し、そして繰り返し、白色粉末として1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩、中間体6,(460mg)を得た。LCMS M+1 472.33; RT=2.53分.
【０１８９】
スキーム５：中間体6の合成
【化４１】
2007502324.tif 000043
【０１９０】
中間体7
1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-
トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
0℃で、窒素下、THF(40mL)中の3-メチレン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.59g, 7.14mmol)およびNaBH4(0.92g, 24.3mmol)の混合物に、三フッ化ホウ素エーテル(3.5mL, 27.7mmol)を滴下した。この混合物を1時間、0℃で撹拌し、そして室温で一晩撹拌した。反応物を0℃に冷却し、そして水(5mL)を慎重に添加し、過剰のボラン、次いで3N NaOH(10mL)でクエンチし、そして30％過酸化水素を添加し、そしてこの混合物を50℃の油浴で1時間加熱した。反応物を酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで抽出し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させ、アルコールの定量的収率においてアルコールを得て、そしてさらに精製することなく用いた。
【０１９１】
-70℃まで冷却したDCM(35mL)中の塩化オキサリル(0.7mL, 7.9mmol)の溶液に、ジメチルスルホキシド(DMSO)(0.84mL,14.4mmol)を添加し、次いで反応物を10-15分間撹拌した。このアルコール(1.73g, 7.2mmol)をDCM中に溶解し、そして反応物に添加し、30分間、-70℃で撹拌後、TEA(5mL)を添加した。反応物を15分間、-70℃で撹拌し、次いで室温で、1時間撹拌した。反応物を飽和塩化アンモニウムでクエンチし、そしてDCMで抽出し、そして有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして真空濃縮した。残留物をヘプタン／酢酸エチル(7:3)を用いたシリカゲルにより精製し、生成物1.07グラムを得た。
【０１９２】
THF(13mL)中のエチル3-ヨードベンゾエート(2.70mL,16mmol)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(8mL,16mmol)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(16mL)中のアルデヒド(12.62mmol)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Clの間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステル(2.83グラム)を得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(2.8g, 7.2mmol)および20％ Pd(OH)2(2.8g, チャコールに対して20％)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、透明無色液体としてエステル2.1 gを得た。
【０１９３】
メタノール(30mL)中のエステル(2.08g, 5.57mmol)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(8 mmol)8 mLを添加し、そして反応物を室温で、3日間撹拌した。溶媒を回転蒸発器により除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分配した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClでほぼpH 2に酸性化した。この二層を分離し、そして有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして真空濃縮し、白色泡状物として所望の酸1.7グラムを得た。
【０１９４】
室温のTHF(25mL)中の酸(1.7g, 4.9mmol)の溶液に、TEA(0.8mL, 5.8mmol)、引き続きDPPA(1.25mL, 2.8mmol)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.3g, 5.8mmol)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレア1.67グラムを得た。このBOC-保護されたウレア(1.67g, 2.92mmol)を窒素下、 0℃の塩化メチレン(10mL)中に溶解し、そしてジオキサン(3.5mL)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を一晩、室温で撹拌した。この溶液を濃縮して泡状物とし、これはエーテル中で数時間撹拌後に固化した。この固体を濾過し、そして空気乾燥し、1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩、中間体7（1.37グラム）を得た。LCMS M+1 472.25, RT=3.511分
【０１９５】
スキーム６：中間体7の合成
【化４２】
2007502324.tif 000044
【０１９６】
中間体8
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(2-エチル-6-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア二塩酸塩
0℃で、窒素下、THF(40mL)中の3-メチレン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.59g, 7.14mmol)およびNaBH4(0 92g, 24.3mmol)の混合物に、三フッ化ホウ素エーテル(3.5mL, 27.7mmol)を滴下した。この混合物を1時間、0℃で撹拌し、そして一晩、室温で撹拌した。反応物を0℃に冷却し、そして水(5mL)を慎重に添加して、過剰のボラン、次いで3N NaOH(10mL)でクエンチし、そして30％過酸化水素を添加し、そして混合物を50℃の油浴で1時間加熱した。反応物を酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで抽出し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させ、アルコールの定量的収率でアルコールを得て、そしてさらに精製することなく用いた。
【０１９７】
-70℃まで冷やしたDCM(35mL)中の塩化オキサリル(0.7mL, 7.9mmol)の溶液に、DMSO(0.84mL, 14.4mmol)を添加し、次いで反応物を10-15分間撹拌した。このアルコール(1.73g, 7.2mmol)をDCM中に溶解し、そして反応物に添加し、30分間、-70℃で撹拌後、TEA(5mL)を添加した。反応物を15分間、-70℃で撹拌し、次いで室温で、1時間撹拌した。反応物を飽和塩化アンモニウムでクエンチし、そしてDCMで抽出し、そして有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして真空濃縮した。残留物をヘプタン／酢酸エチル(7:3)を用いたシリカゲルにより精製し、生成物1.07グラムを得た。
【０１９８】
THF(2mL／g)中のエチル2-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を、-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL／g)中のアルデヒド(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分割した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20％ Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対し20％)の混合物を、Parr装置において、一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０１９９】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.5eq)を添加し、そして反応物を室温で、3日間撹拌した。この溶媒を回転蒸発器で除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分配した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClで、ほぼpH 2に酸性化した。この二層を分離し、そして有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして真空濃縮し、所望の酸を得た。
【０２００】
室温のTHF (12mL／g)中の酸(1.75eq)の溶液に、TEA(0.8mL,5.8mmol)、引き続きDPPA(1eq)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.2 eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を、窒素下、0℃の塩化メチレン(5 mL／g)中に溶解し、そしてジオキサン(4mL／g)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を室温で一晩撹拌した。この溶液を濃縮し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(2-エチル-6-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア二塩酸塩、中間体8を得た。
【０２０１】
スキーム７：中間体8の合成
【化４３】
2007502324.tif 000045
【０２０２】
中間体9および中間体10
エンド3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステルおよびエキソ3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル
0℃で、窒素下、THF(40mL)中の3-メチレン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.59g, 7.14mmol)およびNaBH4(0.92g, 24.3mmol)の混合物に、三フッ化ホウ素エーテル(3.5mL, 27.7mmol)を滴下した。この混合物を1時間、0℃で撹拌し、そして一晩、室温で撹拌した。反応物を0℃に冷却し、そして水(5mL)を慎重に添加し、過剰のボラン、次いで3N NaOH(10mL)でクエンチし、そして30％過酸化水素を添加し、そして混合物を50℃の油浴で、1時間加熱した。反応物を酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで抽出し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させ、アルコールの定量的収率においてアルコールを得て、そしてさらに精製することなく用いた。
【０２０３】
-70℃に冷却されたDCM(35mL)中の塩化オキサリル(0.7mL, 7.9mmol)の溶液に、DMSO(0.84mL, 14.4mmol)を添加し、次いで反応物を10-15分間撹拌した。このアルコール(1.73g, 7.2mmol)をDCM中に溶解し、そして反応物に添加し、30分間、-70℃で撹拌後、TEA(5mL)を添加した。反応物を15分間、-70℃で撹拌し、次いで室温で、1時間撹拌した。反応物を飽和塩化アンモニウムでクエンチし、そしてDCMで抽出し、そして有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして真空濃縮した。このエンドおよびエキソアルデヒドを、7:3 ヘプタン／酢酸エチルを用いたシリカゲルにおいて分離し、エンド3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル、中間体9およびエキソ3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル、中間体10を得た。
【０２０４】
スキーム８：中間体9および中間体10の合成
【化４４】
2007502324.tif 000046
【０２０５】
中間体11
エンド1-[2-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL／g)中のエチル2-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL／g)中のエンド3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル、中間体9、(0.75g)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20％ Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20％)の混合物を、Parr装置において、一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０２０６】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.5eq)を添加し、そして反応物を室温で、3日間撹拌した。溶媒を回転蒸発器により除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分割した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClで酸性化し、室温のTHF(12mL／g)中の酸(1.75eq)の溶液に、TEA(0.8mL, 5.8mmol)、引き続きDPPA(1eq)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.2 eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を窒素下、0℃の塩化メチレン(5 mL／g)中に溶解し、そしてジオキサン(4mL／g)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を一晩、室温で撹拌した。この溶液を濃縮し、エンド1-[2-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩、中間体11を得た。
【０２０７】
中間体12
エンド1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2mL／g)中のエチル3-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2MiPrMgCl／THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL／g)中の中間体9(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100 mL)中のエステル(1eq)および20％ Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20％)の混合物を、Parr装置において、一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０２０８】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.5eq)を添加し、そして反応物を室温で、3日間撹拌し、溶媒を回転蒸発器により除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分配した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClで、ほぼpH 2に酸性化した。この二層を分離し、そして有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして真空濃縮し、所望の酸を得た。
【０２０９】
室温のTHF(12mL／g)中の酸(1.75eq)の溶液に、TEA(0.8mL,5.8mmol)、引き続きDPPA(1eq)を添加し。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.2 eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分割し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を窒素下、0℃の塩化メチレン(5mL／g)中に溶解し、そしてジオキサン(4mL／g)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を一晩、室温で撹拌した。この溶液を濃縮し、エンド1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩、中間体12を得た。
【０２１０】
中間体13
エンド1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL／g)中のエチル4-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL／g)中の中間体9(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20％ Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20％)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０２１１】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.5eq)を添加し、そして反応物を室温で3日間撹拌した。溶媒を回転蒸発器により除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分配した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClでほぼpH 2に酸性化した。この二層を分離し、そして有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして真空濃縮し、所望の酸（ほぼpH 2）を得た。この二層を分離し、そして有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして真空濃縮し、所望の酸を得た。
【０２１２】
室温のTHF(12mL／g) 中の酸(1.75eq)の溶液に、TEA(0.8mL, 5.8mmol)、引き続きDPPA(1eq)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.2 eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分割し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を窒素下、0℃の塩化メチレン(5mL／g)中に溶解し、そしてジオキサン(4mL／g)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を一晩、室温で撹拌した。この溶液を濃縮し、エンド1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレアジヒドロクロリド、中間体13を得た。
【０２１３】
スキーム９：エンド-中間体11、12および13の合成
【化４５】
2007502324.tif 000047
【０２１４】
中間体14
エキソ1-[2-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL／g)中のエチル2-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL／g)中の中間体10(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20％ Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20％)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０２１５】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.5eq)を添加し、そして反応物を室温で3日間撹拌し、溶媒を回転蒸発器により除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分配した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClで酸性化し、室温のTHF(12mL／g)中の酸(1.75eq)の溶液に、TEA(0.8mL, 5.8mmol)、引き続きDPPA(1eq)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.2 eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を窒素下、0℃の塩化メチレン(5 mL／g)に溶解し、そしてジオキサン(4mL／g)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を一晩、室温で撹拌した。この溶液を濃縮し、エキソ1-[2-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩、中間体14を得た。
【０２１６】
中間体15
エキソ1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)ウレア二塩酸塩
THF(2mL／g)中のエチル3-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2MiPrMgCl／THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL／g)中の中間体10(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20％ Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20％)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％ 酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０２１７】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.5eq)を添加し、そして反応物を室温で3日間撹拌し、溶媒を回転蒸発器により除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分配した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClでほぼpH 2に酸性化した。この二層を分離し、そして有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして真空濃縮し、所望の酸を得た。
【０２１８】
室温のTHE(12mL／g)中の酸(1.75eq)の溶液に、TEA(0.8mL, 5.8mmol)、引き続きDPPA(1eq)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.2 eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を塩化メチレン(5mL／g)中に窒素下、0℃で溶解し、そしてジオキサン(4mL／g)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を一晩、室温で撹拌した。この溶液を濃縮し、エキソ1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)ウレア二塩酸塩、中間体15を得た。
【０２１９】
中間体16
エキソ1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL／g)中のエチル4-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl／THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL／g)中の中間体10(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30％ 酢酸エチル／塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20％ Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20％)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5％酢酸エチル／塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
【０２２０】
メタノール(15mL／g)中のエステル(1eq)の撹拌溶液に、1N水性NaOH(1.5eq)を添加し、そして反応物を室温で3日間撹拌した。溶媒を回転蒸発器により除去し、そして残留物を水と酢酸エチルとの間に分配した。この混合物を0℃に冷却し、そして慎重に1N水性HClでほぼpH 2に酸性化した。この二層を分離し、そして有機層を水、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濾過し、そして真空濃縮し、所望の酸を得た。
【０２２１】
室温のTHF(12mL／g)中の酸(1.75eq)の溶液に、TEA(0.8mL,5.8mmol)、引き続きDPPA(1eq)を添加した。この混合物を1時間還流し、そして3-アミノ-4-tert-ブチル-2-トリルピラゾール(1.2 eq)を添加し、そして反応物を一晩還流した。反応物を冷却し、そしてエーテル-水性NH4Cl間に分配し、そして有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、DCM／ヘプタン(9:1)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、BOC-保護されたウレアを得た。このBOC-保護されたウレア(1eq)を窒素下、0℃の塩化メチレン(5mL／g)中に溶解し、そしてジオキサン(4mL／g)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を一晩、室温で撹拌した。この溶液を濃縮し、エキソ1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩、中間体16を得た。
【０２２２】
スキーム10：エキソ-中間体14、15および16の合成
【化４６】
2007502324.tif 000048
【０２２３】
実施例１
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A218
中間体1(255mg)および5-tert-ブチル-2-[4-メチルフェニル]-2H-ピラゾール-イソシアネート(400mg, J.Med.Chem.45, 2994-3008,2002に記載のように製造)を塩化メチレン(30mL)中に溶解し、そして室温で一晩撹拌した。反応物を濃縮し、そして少量の塩化メチレン中に溶解し、そして10グラムのシリカゲルカラムに適用し、酢酸エチル／ヘプタン(1:1)で溶出した。生成物を含む画分を濃縮し、そして酢酸エチル／ヘプタンから再結晶化し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A218、実施例1（321 mg）を得た。m/z LCMS M+1 610, RT=3.71分.
【０２２４】
スキーム11：実施例１の合成
【化４７】
2007502324.tif 000049
【０２２５】
実施例２
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1113
中間体2(70mg)および5-tert-ブチル-2-[4-メチルフェニル]-2H-ピラゾール-イソシアネート(90mg)を塩化メチレン(10mL)中に溶解し、そして36時間、室温で撹拌した。反応物を濃縮し、そして少量の塩化メチレン中に溶解し、そして10グラムのシリカゲルカラムに適用し、酢酸エチルで溶出し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1113、実施例2（115 mg）を得た。m/z LCMS M+1 610, RT=3.70分.
【０２２６】
スキーム12：実施例２の合成
【化４８】
2007502324.tif 000050
【０２２７】
実施例３
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A27.
室温の無水ジクロロメタン10mL中の4-メチレン-ピペリジン塩酸塩(1.00g, 8.12mmol, JOC 66,2487-2492,2001)の撹拌溶液に、2,4-ジメトキシベンゾイルクロリド(1.63g, 8.12mmol)およびTEA(4g, 40mmol)を添加した。反応混合物を16時間撹拌した。ジクロロメタンを真空除去し、そして生じた残留物をシリカゲルクロマトグラフィー(95％ OCM, 5％ MeOH)により精製し、(2,4-ジメトキシ-フェニル)-(4-メチレン-ピペリジン-1-イル)-メタノンを得た。収率:1.62g, 6.23mmol. m/z(MS)M+1 261.01.
【０２２８】
(2,4-ジメトキシ-フェニル)-(4-メチレン-ピペリジン-1-イル)-メタノン(100mg, 0.383mmol)を0.5M 9-BBN(0.766mL, 0.383mmol)の溶液と反応させ、そして68℃で、1.5時間撹拌した。次いで、反応混合物を、m-ブロモアニリン(131mg, 0.766mmol)、DMF(0.791mL)、H2O(0.075mL)、K2CO3(63mg, 0.456mmol)およびPd(dppf)2C12・CH2C12(25mg)を含むバイアル4mLに添加した。次いで、この反応混合物を60℃で、16時間撹拌した。次いで、バイアルの内容物をpH 11に調整された水に注いだ。有機物を酢酸エチル50mLで2回抽出し、重炭酸ナトリウム、水およびブラインで洗浄し、そして硫酸ナトリウム上で乾燥させた。揮発物を真空除去し、そして油状残留物を勾配クロマトグラフィー(ヘプタン中40％ EtOAc〜酢酸エチル中5％MeOH)により精製し、4-(3-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノンを得た。収率:10mg, 0.028mmol. m/z(MS)M+1 354.19.
【０２２９】
4-(3-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノン(lOmg)および5-tert-ブチル-2-[4-メチルフェニル]-2H-ピラゾール-イソシアネート(20mg)を室温で一晩、塩化メチレン(10mL)中で撹拌した。反応物を濃縮し、そして酢酸エチル／ヘプタン(4:1)を用いた10グラムのシリカゲルカラム上で精製し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A27、実施例3(17 mg)を得た。LC／MS M+1 610, 305 RT=3.71分
【０２３０】
スキーム13：実施例３の合成
【化４９】
2007502324.tif 000051
【０２３１】
実施例４および実施例５
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1429、および1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1643.
0℃のDCE（350mL）中のトロピノン(10g, 72mmol)撹拌溶液に、1-クロロエチルクロロホルメート(11.6mL, 108mmol)を添加した。次いで、反応混合物を加熱還流し、そして16時間撹拌した。終了(TLC)次第、揮発物を真空除去し、そして暗褐色残留物をエーテルで洗浄し、そして濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、そして生成物を褐色油状物として形成した(収率:12.65g, 54.7mmol)。褐色油状物をMeOH（100mL）中に溶解し、そして2時間還流した。終了(TLC)次第、メタノールを真空除去し、そして残留物をエーテル中に溶解した。固体粒子を濾過し、そしてエーテルを減圧下で除去し、そして8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン塩酸塩をベージュ色固体として形成した(収率:5.0g, 40mmol)。生成物を更に精製することなく用いた。
【０２３２】
DCM(60mL)中の8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン塩酸塩(2.5g, 20mmol)、TEA(4.2mL, 30mmol)およびDMAP(cat.)の混合物を0℃に冷却し、そしてベンジルクロロホルメート（4.3mL,30mmol)を添加し、そして30分間撹拌し、次いで反応物を室温で一晩撹拌した。反応物を飽和塩化アンモニウム、ブラインで抽出し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。有機層を濃縮し、そしてヘプタン／酢酸エチル(7:3)を用いたシリカゲル上で精製し、CBZ-保護8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン2.62グラムを得た。
【０２３３】
THE(65mL)中のベンジルホスホニウムブロミド(10.5g, 24.3mmol)の溶液に、室温のカリウムt-ブトキシド(THF中の1M, 24.3mL, 24.3mmol)を添加した、反応物を30分間撹拌し、そしてTHF中のCBZ-保護8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン(3.5g, 13.4mmol)を添加し、そして反応物を48時間還流した。この混合物を飽和塩化アンモニウム、ブラインで抽出し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。有機物を濃縮し、そして残留物をエーテル中に取り上げ、そして形成された固体を濾過し、そして濾液を油状物に濃縮した。これをDCMを用いたシリカゲル上で精製し、明黄色固体として生成物3.77グラムを得た。この油状物(1.93g,5.8mmol)をエタノール(30mL)中に溶解し、そしてPd／C(20％,500mg)を添加し、そして反応物を50 PSIで水素化した。この混合物を一夜振盪し、そしてセライトで濾過し、そして濃縮した。残留物をDCM／MeOH／NH4OH(90:10:1)を用いたシリカゲルにより精製し、4-ベンジルノルトロパン（1グラム）を得た。LCMS M+1 202, RT=2.914分.
【０２３４】
TFA(1.84mL)中の4-ベンジルノルトロパン(494mg, 2.46mmol)の溶液に、0℃の硝酸アンモニウム(207mg, 2.58mmol)を添加した。次いで、この混合物を室温にし、そして一晩撹拌し、次いで混合物を濃縮し、そして水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濃縮し、そしてシリカゲル(90/10/1 DCM/MeOH, NH40H)上で精製し、2-ニトロ-および4-ニトロ置換4-ベンジルノルトロパントリフルオロアセトアミド(127mg,0.37mmol)の混合物を得た。トリフルオロアセトアミド基を、メタノール／水(5 mL, 1:1)中に溶解し、引き続き炭酸カリウム(102mg, 0.75mmol)を添加し、そして室温で一晩撹拌して除去した。この反応物を濃縮し、そして水と酢酸エチルとの間に分配し、次いで有機層を飽和塩化アンモニウムで抽出した。生成物は両方の層に存在し、それらを合わせ、そして濃縮乾固した。残留物をメタノールに取り、固体を除去し、そしてメタノール層を濃縮し、4-ニトロ-および2-ニトロ-ベンジルノルトロパンの混合物としての生成物90
mgを得た。
【０２３５】
塩化メチレン(5mL)中の4-[4-ニトロベンジル]ノルトロパンおよび4-[2-ニトロベンジル]ノルトロパン(117mg, 0.47mmol)の混合物に、TEA(0.07mL)を添加し、次いでその混合物を0℃に冷却し、引き続き2,4-ジメトキシベンゾイルクロリド(100mg,0.55mmol)を添加した。この反応物を一晩、室温で撹拌した。反応物を飽和塩化アンモニウムで抽出し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。この溶液を濃縮し、そしてシリカゲルカラム(95/5/1DCM/MeOH,NH40H)により精製し、混合物として生成物108 mgを得た。この生成物(108mg)をメタノール(10mL)中に溶解し、そして10％ Pd／C(300mg)を添加し、引き続きNaBH4(100mg)を添加した。60分後、反応物を濃縮乾固した。残留物をDCM中に溶解し、そして水で分配した。有機層を濃縮し、そしてオルトおよびパラ異性体を酢酸エチル／メタノール(95:5)を用いたシリカゲルカラムにより精製し、位置異性体の混合物として生成物50 mgを得た。
【０２３６】
位置異性体(50mg)の混合物をDCM(5mL)中に溶解し、そして5-tert-ブチル-2-[4-メチルフェニル]-2H-ピラゾール-イソシアネート(33.5mg, 0.13mmol, JMC 45,2994-3008, 2002)を添加し、そして反応物を2時間、室温で撹拌した。反応物をブラインで抽出し、そして有機物を濃縮乾固し、粗製生成物50 mgを得た。位置異性体を分取HPLCで分離し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1429; 実施例4(LCMS M+1 636, RT=3.68)29 mgおよび1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1643、実施例5(LCMS M+1 636, RT=3.61)10 mgを得た。HPLC. 18分かけて10-100％ B, A = 0.1％ TFA/H2O, B = CH3CN; C18 RP Metachem Monochrome 10ミクロン, 2in X 15cm カラム. 70mL／分または20 mL／分; 220nm.
【０２３７】
スキーム14：実施例４および実施例５の合成
【化５０】
2007502324.tif 000052
【０２３８】
実施例６
1-｛4-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア、化合物A1441
4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ安息香酸(60mg, 0.30mmol)をDCM中に溶解し、そして1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド塩酸塩(EDCI)(64mg, 0.30mmol)を添加し、引き続き中間体3(130mg, 0.28mmol)を添加した。反応物を室温で一晩撹拌し、そして反応物を濃縮乾固し、そして酢酸エチル／ヘプタン(35％／65％)を用いた10グラムのシリカゲルカラムにおいて精製し、1-｛4-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア、化合物A1441、実施例6(60 mg）を得た。m/z(LCMS)M+1=636, RT=3.47分.
【０２３９】
スキーム15：実施例６の合成
【化５１】
2007502324.tif 000053
【０２４０】
実施例７
アミド形成のための一般手順
以下の手順を、本発明の特定のアミド（すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-C(O)-である）の製造のために用いた。
テトラフルオロフェノール樹脂(PL-TFP 009)0.125mmolをフリット化（fritted）ポリプロピレンシリンジチューブに計量して入れた。N,N-ジメチルホルムアミド(DMF)（1 mL）を添加して、樹脂を膨潤させた。適当なカルボン酸およびN,N'-ジイソプロピルカルボジイミド(DIC)の両方0.250mmolを添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩室温で振盪した。Luer Lockバキュームボックスを用いて、反応液を吸引し、そしてDMFおよびテトラヒドロフラン(THF)でそれぞれ3回洗浄し、そしてジクロロメタン(DCM)とメタノールに替えて3回洗浄し、引き続きDCMで1回、そしてDMFで2回洗浄した。DMF（1mL）および中間体3〜8または11〜16から選択されるアミン中間体の1つ（0.075mmoL）を、酸を装荷した樹脂に添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩50℃で振盪した。反応液を回収し、DCMで2回リンスし、両方の樹脂を回収した。DCM中の1％ トリエチルアミン(TEA)を添加し、蓋をして、そして約1時間、室温で、プラットホームシェーカーにより振盪した。この洗浄液を回収し、そして本来の回収物に添加した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
【０２４１】
スキーム16：一般的なアミド形成
【化５２】
2007502324.tif 000054
【０２４２】
本発明の化合物を製造するための実施例７の手順において用いられる適当なカルボン酸、すなわちRCCOOHとしては、以下が挙げられる：
3-ジエチルアミノ-安息香酸;
4-(2-アミノ-エチル)-安息香酸;
4-(2-アセチルアミノ-エチル)-安息香酸;
4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-カルボン酸;
4-オキサゾール-5-イル-安息香酸;
2-ヒドロキシ-6-メチル-イソニコチン酸;
(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-酢酸;
(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
4-プロピオニル-安息香酸;
4-(2-メチル-アリル)-安息香酸;
4-ブタ-3-エニル-安息香酸;
テレフタルアミド酸;
[5-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-イル]-酢酸;
4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸;
3-メチル-チオフェン-2,4-ジカルボン酸4-エチルエステル;
4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-安息香酸;
5-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-フラン-2-カルボン酸;
2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボン酸;
1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸;
2-(4-メトキシ-ベンジル)-チアゾール-4-カルボン酸;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸;
ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸;
4-tert-ブトキシメチル-安息香酸;
フラン-3-イル-酢酸;
5-メトキシ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸;
(4-メチル-6,7-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピラン-4-イル)-酢酸;
3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸;
【０２４３】
5-メチル-4-モルホリン-4-イルメチル-フラン-2-カルボン酸;
3-(3-アリル-チオウレイド)-安息香酸;
5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボン酸;
3,5-ジフルオロ-4-トリフルオロメチル-安息香酸;
2-メチル-4-トリフルオロメトキシ-安息香酸;
2-メチル-5-チオフェン-2-イル-フラン-3-カルボン酸;
4-(1H-ピラゾール-3-イル)-安息香酸;
4-(2H-テトラゾール-5-イル)-安息香酸;
4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-カルボン酸;
ベンゾフラン-4-イル-酢酸;
キノキサリン-6-カルボン酸;
3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
3-メトキシ-チオフェン-2-カルボン酸;
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-チアゾール-4-カルボン酸;
4-メトキシ-2-トリフルオロメチル-安息香酸;
4-アセトキシメチル-安息香酸;
5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
3-ブトキシ-4-メトキシ-安息香酸;
フラン-2-イル-酢酸;
2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸;
4-チオフェン-2-イル-安息香酸;
4-フルオロ-2-メトキシ-安息香酸;
2-フルオロ-4-メトキシ-安息香酸;
1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
5-メトキシ-1,2-ジメチル-1H-インドール-3-カルボン酸;
4-(1H-イミダゾール-2-イル)-安息香酸;
4-(3,6-ジオキソ-シクロヘキサ-1,4-ジエニル)-安息香酸;
5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボン酸;
3-ピリジン-3-イル-プロピオン酸;
【０２４４】
5-アミノ-N-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-イソフタルアミド酸;
3-アミノ-4-イソプロペニル-安息香酸;
2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸;
3,4-ビス-アセチルアミノ-安息香酸;
4-(2-オキソ-プロピル)-安息香酸;
4-エトキシメチル-安息香酸;
4-ジフルオロメトキシ-安息香酸;
2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボン酸;
5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-安息香酸;
3-アセチルアミノ-5-メトキシ-安息香酸;
1H-インダゾール-3-カルボン酸;
3-メチル-5-トリフルオロメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-安息香酸;
3H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸;
4-イソブチル-安息香酸;
(2,4-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
2-クロロ-6-メトキシ-イソニコチン酸;
4-メチル-2-ピリジン-4-イル-チアゾール-5-カルボン酸;
4-メチル-2-ピリジン-3-イル-チアゾール-5-カルボン酸;
2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボン酸;
1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-安息香酸;
3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-安息香酸;
ベンゾ[b]チオフェン-4-イル-酢酸;
4-グアニジノ-安息香酸;
2-フルオロ-4-プロポキシ-安息香酸;
2-フルオロ-4-イソプロポキシ-安息香酸;
(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-酢酸;
【０２４５】
4-メチル-2-ピラジン-2-イル-チアゾール-5-カルボン酸;
ベンゾチアゾール-6-カルボン酸;
6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ニコチン酸;
4-オキソ-2-フェニル-4H-クロメン-6-カルボン酸;
4-エチルアミノ-安息香酸;
5-メトキシメチル-1-フェニル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸;
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸;
5-tert-ブチル-フラン-2-カルボン酸;
5-クロロ-フラン-2-カルボン酸;
5-メチル-フラン-2-カルボン酸;
2-メチル-フラン-3-カルボン酸;
4-(3-メチル-ウレイド)-安息香酸;
4-メチル-チオフェン-2-カルボン酸;
ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸;
2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボン酸;
4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-安息香酸;
4,5-ジメチル-フラン-2-カルボン酸;
3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボン酸;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボン酸;
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル)-チアゾール-4-カルボン酸;
5-クロロ-チオフェン-3-カルボン酸;
4-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸;
(3,5-ジメチル-フェニル)-酢酸;
インダン-2-イル-酢酸;
1H-イミダゾール-4-カルボン酸;
2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸;
5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボン酸;
【０２４６】
2,6-ジメトキシ-ニコチン酸;
5,6-ジクロロ-ニコチン酸;
(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-酢酸;
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸;
5-クロロ-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸;
4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸;
5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;
メトキシ-フェニル-酢酸;
7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボン酸;
3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボン酸;
3-チオウレイド-安息香酸;
(2,3-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
4-エトキシカルボニルオキシ-安息香酸;
5-クロロ-6-ヒドロキシ-ニコチン酸;
2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸;
5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-カルボン酸;
4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-安息香酸;
(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-酢酸;
2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボン酸;
(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-酢酸;
4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボン酸;
[1,2,3]チアジアゾール-4-カルボン酸;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸;
ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-酢酸;
ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸;
【０２４７】
キノリン-6-カルボン酸;
3-チオフェン-2-イル-プロピオン酸;
2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオン酸;
フラン-2-イル-オキソ-酢酸;
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸;
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピオン酸;
2-アセチルアミノ-プロピオン酸;
2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボン酸;
6-メチル-ピリジン-2-カルボン酸;
テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸;
4-オキソ-2-フェニル-ペンタン酸;
2,2-ジメチル-ペンタン酸;
4-シアノメチル-安息香酸;
4-カルバムイミドイル-安息香酸;
4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-安息香酸;
4-メトキシ-2-メチル-安息香酸;
1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸;
4-ヒドロキシメチル-安息香酸;
(3,5-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
(2,4,6-トリメトキシ-フェニル)-酢酸;
(2,3-ジメチル-フェノキシ)-酢酸;
3-p-トリル-プロピオン酸;
2,4,6-トリメトキシ-安息香酸;
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-酢酸;
ヘプタ-2-イン酸;
(4-メトキシ-フェノキシ)-酢酸;
2-メチル-2-フェニル-プロピオン酸;
【０２４８】
3-メチル-フラン-2-カルボン酸;
フェニルアミノ-酢酸;
3-アセチルアミノ-安息香酸;
2-メチル-ニコチン酸;
ピリジン-4-イル-酢酸塩酸塩;
ピリジン-3-イル-酢酸塩酸塩;
(1H-イミダゾール-4-イル)-酢酸塩酸塩;
ジメチルアミノ-酢酸塩酸塩;
キノキサリン-2-カルボン酸;
1H-ベンゾトリアゾール-5-カルボン酸;
3,6-ジクロロ-ピリダジン-4-カルボン酸;
5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸;
1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸;
(3,5-ジフルオロ-フェニル)-酢酸;
4-アミノメチル-安息香酸;
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-酢酸;
(2,4-ジフルオロ-フェニル)-酢酸;
フタル酸ジメチルエステル;
(4-アミノ-フェニル)-酢酸;
(4-アミノ-ベンゾイルアミノ)-酢酸;
3-アミノ-4-ヒドロキシ-安息香酸;
イソキノリン-1-カルボン酸;
キノリン-4-カルボン酸;
キノリン-3-カルボン酸;
キノリン-2-カルボン酸;
3-ピペリジン-1-イル-プロピオン酸;
【０２４９】
イソニコチン酸;
ニコチン酸;
6-アミノ-ニコチン酸;
2-アミノ-ニコチン酸;
ピリジン-2-カルボン酸;
6-クロロ-ニコチン酸;
2-クロロ-ニコチン酸;
3-アミノ-ピラジン-2-カルボン酸;
ピラジン-2-カルボン酸;
ピペリジン-4-カルボン酸;
1H-インドール-5-カルボン酸;
3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸;
(1H-インドール-3-イル)-酢酸;
(1H-インドール-3-イル)-オキソ-酢酸;
1H-インドール-3-カルボン酸;
チオフェン-3-イル-酢酸;
チオフェン-3-カルボン酸;
チオフェン-2-イル-酢酸;
5-メチル-チオフェン-2-カルボン酸;
フラン-3-カルボン酸;
3-フラン-2-イル-プロピオン酸;
5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;
(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-酢酸;
ヘプタン酸;
5-オキソ-5-フェニル-ペンタン酸;
4-(4-メトキシ-フェニル)-酪酸;
4-フェニル-酪酸;
【０２５０】
(4-メトキシ-フェニル)-酢酸;
(4-フルオロ-フェニル)-酢酸;
(3,4-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
(3-メトキシ-フェニル)-酢酸;
(3-フルオロ-フェニル)-酢酸;
o-トリル-酢酸;
(2-メトキシ-フェニル)-酢酸;
(2-フルオロ-フェニル)-酢酸;
メトキシ-酢酸;
フェノキシ-酢酸;
ジメチルアミノ-酢酸;
(N-メチル-グアニジノ)-酢酸;
アセチルアミノ-酢酸;
メトキシ-フェニル-酢酸;
2,2-ジメチル-プロピオン酸;
シクロヘプタンカルボン酸;
ナフタレン-2-イル-酢酸;
ナフタレン-1-イル-酢酸;
フラン-2-カルボン酸;
5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
酪酸;
4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-酪酸;
コハク酸モノメチルエステル;
3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオン酸;
3-フェニル-プロピオン酸;
3-フェノキシ-プロピオン酸;
ベンゾイルアミノ-酢酸;
【０２５１】
2-フェニル-プロピオン酸;
2-オキソ-3-フェニル-プロピオン酸;
2-オキソ-プロピオン酸;
3-(シアノ-メチル-メチル)-安息香酸;
3,5-ジメトキシ-安息香酸;
2,4-ジメトキシ-安息香酸;
2,3-ジメトキシ-安息香酸;
1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボン酸;
シクロヘキシル-酢酸;
1-メチル-シクロヘキサンカルボン酸;
シクロヘキサンカルボン酸;
シクロペンチル-酢酸;
1-フェニル-シクロペンタンカルボン酸;
シクロペンタンカルボン酸;
シクロブタンカルボン酸;
1-メチル-シクロプロパンカルボン酸;
3,5-ビス-トリフルオロメチル-安息香酸;
4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-安息香酸;
ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸;
[1,6]ナフチリジン-2-カルボン酸;
2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸;
4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボン酸;
4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-安息香酸;
3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-安息香酸;
4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-安息香酸;
【０２５２】
3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-アクリル酸;
2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸;
6-トリフルオロメチル-ニコチン酸;
2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-安息香酸;
3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-安息香酸;
2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボン酸;
2-クロロ-4-メタンスルホニル-安息香酸;
1H-インドール-6-カルボン酸;
3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-安息香酸;
2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボン酸;
[1,8]ナフチリジン-2-カルボン酸;
4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボン酸;
4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボン酸;
2,5-ジメチル-オキサゾール-4-カルボン酸;
1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボン酸;
2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-安息香酸;
1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボン酸;
4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-安息香酸;
1H-ピロール-3-カルボン酸ヒドレート;
4-トリフルオロメチル-ニコチン酸;
2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボン酸;
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸;
5-ニトロ-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル;
ピラジン-2,5-ジカルボン酸;
フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボン酸エチルエステル;
2,4,6-トリメチル-安息香酸;
ベンゾフラン-2-カルボン酸;
2,5-ジメトキシ-安息香酸;
(2,5-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
6-ヒドロキシ-ニコチン酸;
3,4-ジメトキシ-安息香酸;および
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸。
【０２５３】
実施例８
スルホンアミド形成
以下の手順は、本発明の特定のスルホンアミド（すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-S(O)2-である）の製造のために用いられる。
テトラフルオロフェノール樹脂(PL-TFP 009)0.125mmolをフリット化ポリプロピレンシリンジチューブに計量して入れた。DMF（1 mL）を添加して、樹脂を膨潤させた。適当な塩化スルホニル0.250mmolおよびN,N'-ジイソプロピルエチルアミン0.500mmolを添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩室温で振盪した。Luer Lockバキュームボックスを用いて、反応液を吸引し、そしてDMFおよびTHFでそれぞれ3回洗浄し、そしてDCMとメタノールに替えて洗浄し（3回）、引き続きDCMで1回、そしてDMFで2回洗浄した。DMF（1mL）および中間体3〜8または11〜16から選択されるアミン中間体の1つ（0.075mmoL）を、スルホンを装荷した樹脂に添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩50℃で振盪した。反応液を回収し、DCMで2回リンスし、両方の樹脂を回収した。DCM中の1％ トリエチルアミン(TEA)を添加し、蓋をして、そして約1時間、室温で、プラットホームシェーカーにより振盪した。この洗浄液を回収し、そして本来の回収物に添加した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
【０２５４】
スキーム17：一般的なスルホンアミド形成
【化５３】
2007502324.tif 000055
【０２５５】
本発明の化合物を製造するための実施例８の手順に用いられる適当なスルホニルクロリド、すなわちRSSO2Clとしては、以下が挙げられる：
チオフェン-3-スルホニルクロリド;
ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニルクロリド;
5-メチル-イソオキサゾール-4-スルホニルクロリド;
5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニルクロリド;
4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニルクロリド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニルクロリド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニルクロリド;
5-イソオキサゾール-5-イル-フラン-2-スルホニルクロリド;
5-イソオキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニルクロリド;
5-クロロスルホニル-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル;
5-クロロスルホニル-フラン-2-カルボン酸メチルエステル;
4-クロロスルホニル-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル;
3-フルオロ-4-メトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニルクロリド;
4'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルクロリド;
3-メトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルクロリド;
5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
5-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
6-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ピリミジン-5-スルホニルクロリド;
イソキノリン-5-スルホニルクロリド;
4-メトキシ-2,6-ジメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
5-クロロスルホニル-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル;
3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
【０２５６】
4-ビニル-ベンゼンスルホニルクロリド;
5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニルクロリド;
1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルクロリド;
ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニルクロリド;
2,2,5,7,8-ペンタメチル-クロマン-6-スルホニルクロリド;
2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニルクロリド;
3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-クロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-クロロスルホニル-安息香酸メチルエステル;
ブタン-1-スルホニルクロリド;
エタンスルホニルクロリド;
2-フェニル-エテンスルホニルクロリド;
フェニル-メタンスルホニルクロリド;
メタンスルホニルクロリド;
【０２５７】
4-メチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-メトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-アセチルアミノ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-クロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
ベンゼンスルホニルクロリド;
キノリン-8-スルホニルクロリド;
チオフェン-2-スルホニルクロリド;
ナフタレン-2-スルホニルクロリド;
5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニルクロリド;
ナフタレン-1-スルホニルクロリド;および
2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド。
【０２５８】
実施例９
ウレア形成
以下の手順は、本発明の特定のウレア（すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-NHC(O)-である）の製造のために用いられる。
中間体3〜8または11〜16の出発材料から選択されるアミン中間体の1つ(0.112mmol)をフリット化テフロンArgonaut Questチューブに計量して入れた。クロロホルム5mL中に溶解し、そして適当なイソシアネート(0.135mmol)1.20 eqで処理した。一晩、室温で、窒素雰囲気下、激しく撹拌した。ポリマー-結合トリスアミン(0.140mmol)1.25 eq添加し、そして室温で5時間激しく撹拌した。反応液を回収し、ジクロロメタン5mLでリンスし、同じバイアルに両方を回収した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
【０２５９】
スキーム18：一般的ウレア形成
【化５４】
2007502324.tif 000056
【０２６０】
本発明の化合物を製造するための実施例９の手順に用いられる適当なイソシアネート、すなわちRiNCOとしては、以下が挙げられる：
2-(5-イソシアナト-4-メチル-チアゾール-2-イル)-ピラジン;
4-イソシアナト-2-フェニル-チアゾール;
4-イソシアナト-5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール;
3-イソシアナト-2-メチル-5-フェニル-フラン;
4-イソシアナト-ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール;
3-イソシアナト-チオフェン;
6-フルオロ-8-イソシアナト-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン;
5-イソシアナト-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン;
3-イソシアナト-5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン;
6-イソシアナト-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン;
4-イソシアナト-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール;
2-クロロ-4-イソシアナト-1-メトキシ-ベンゼン;
5-イソシアナト-ベンゾ[1,3]ジオキソール;
4-イソシアナト-安息香酸メチルエステル;
4-イソシアナト-1,2-ジメトキシ-ベンゼン;
3-イソシアナト-ピリジン;
1-ジフルオロメトキシ-4-イソシアナト-ベンゼン;
(4-イソシアナト-フェニル)-ジメチル-アミン;
4-イソシアナト-3,5-ジメチル-イソオキサゾール;
1-イソシアナト-4-トリフルオロメトキシ-ベンゼン;
1-(4-イソシアナト-フェニル)-エタノン;
3-イソシアナト-安息香酸エチルエステル;
1-イソシアナト-3,5-ジメトキシ-ベンゼン;
5-イソシアナト-1,2,3-トリメトキシ-ベンゼン;
1-クロロ-5-イソシアナト-2,4-ジメトキシ-ベンゼン;
1-イソシアナト-4-メトキシ-2-メチル-ベンゼン;
2-イソシアナト-1,4-ジメトキシ-ベンゼン;および
1-イソシアナト-2,4-ジメトキシ-ベンゼン。
【０２６１】
実施例10
ケトン形成
以下の手順は、本発明の特定のケトン（すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-C(O)-CH2-である）の製造のために用いられる。
中間体3〜8または11〜16の出発材料から選択されるアミン中間体の1つ(0.112mmol)をフリット化テフロンArgonaut Questチューブに計量して入れた。クロロホルム5mL中に溶解し、1.20 eqのポリマー-結合ジイソプロピルアミン(0.135mmol)を添加した。1.00 eqの適当なα-ハロカルボニル化合物(0.112mmol)で処理し、そして一晩、50℃で、窒素雰囲気下、激しく撹拌した。1.25 eqのポリマー-結合トリスアミン(0.140mmol)を添加し、そして室温で5時間激しく撹拌した。反応液を回収し、ジクロロメタン(5mL)でリンスし、同じバイアルに両方を回収した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
【０２６２】
スキーム19：一般的なケトン形成
【化５５】
2007502324.tif 000057
【０２６３】
本発明の化合物を製造するための実施例10の手順に用いられる適当なα-ハロカルボニル化合物、すなわちRkCOCH2BrまたはRkCOCH2Clとしては、以下が挙げられる：
2-ブロモ-1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-エタノン;
2-ブロモ-1-ピリジン-4-イル-エタノンヒドロブロミド;
2-ブロモ-1-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エタノン;
2-ブロモ-6-メトキシ-インダン-1-オン;
1-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-ブロモ-エタノン;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-メトキシ-フェニル)-プロパン-1-オン;
2-ブロモ-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(6-ジメチルアミノ-ナフタレン-2-イル)-エタノン;
3-(2-ブロモ-アセチル)-7-ジエチルアミノ-クロメン-2-オン;
1-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-ブロモ-エタノン;
2-ブロモ-1-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エタノン;
5-(2-ブロモ-アセチル)-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル;
6-(2-ブロモ-アセチル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
5-ブロモ-6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-オン;
2-ブロモ-1-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-エタノン;
N-[4-(2-クロロ-アセチル)-フェニル]-メタンスルホンアミド;
2-ブロモ-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エタノン;
2-ブロモ-1-ジベンゾフラン-2-イル-エタノン;
2-ブロモ-7-メトキシ-3,4-ジヒドロ-2H-ナフタレン-1-オン;
1-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-クロロ-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-ピリジン-3-イル-エタノンヒドロブロミド;
4-(2-クロロ-アセチル)-1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-ピラゾール-3-オン;
2-ブロモ-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(3-メトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-エタノン;および
2-ブロモ-1-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-エタノン。
【０２６４】
実施例11
カルバメート形成
方法Ａ
以下の手順は、本発明の特定のカルバメート（すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-C(O)-であり、そしてAはXに直接結合する酸素が存在することとなる）の製造のために用いられる。
(4-ブロモメチルフェノキシ)メチルポリスチレン(Novabiochem, 01-64-0186, 1.10 mmol／g)50 mgを、ジメチルホルムアミド2.5mL中で膨潤させ、そして5.0当量のジイソプロピルエチルアミン(48μL)、引き続き1.0当量のアミン中間体3〜8または11〜16で処理した。室温で、一晩激しく撹拌し、容器から排液し、そして樹脂をDMF(3回)、MeOH(2回)およびDCM(3回)で洗浄した。樹脂をジクロロメタン2.5 mL中で膨潤させ、そして0.9当量の適当なクロロホルメートで処理した。室温で、一晩激しく撹拌し、そして1.0当量のtris-(2-アミノエチル)アミンポリスチレン(Novabiochem, 01-64-0170, 3.40mmol／g)を添加し、そして室温で4時間激しく撹拌した。容器からバイアルに排液し、そして蒸発乾固した。
【０２６５】
スキーム20：一般的カルバメート形成、方法Ａ
【化５６】
2007502324.tif 000058
【０２６６】
方法Ｂ
中間体3または4の出発材料から選択されるアミン中間体の1つ(0.104mmol)をシンチレーションバイアルに計量して入れた。ジクロロメタン5mLおよび3.50当量のN,N'-ジイソプロピルエチルアミン(3.64mmol)中に溶解した。1.00当量のクロロホルメート(0.104mmol)で処理し、そして一晩室温で振盪した。バイアルの中身をシリカ2gを含むSPEカートリッジに注いだ。SPEカートリッジをシリカカラム4gを取り付けたIsco CombiFlash OptiX10に置き、そして10-100％ 酢酸エチル-ヘプタン直線濃度勾配で溶出した。適当な画分をSavant遠心蒸発器で乾燥した。
【０２６７】
スキーム21：一般的なカルバメート形成、方法Ｂ 
【化５７】
2007502324.tif 000059
【０２６８】
本発明の化合物を製造するための実施例11、方法Ａまたは方法Ｂの手順に用いられる適当なクロロホルメート、すなわちRfOCOClとしては、以下が挙げられる：
エチルクロロホルメート
イソブチルクロロホルメート
メチルクロロホルメート
ベンジルクロロホルメート
フェニルクロロホルメート
4-メチルフェニルクロロホルメート
4-メトキシフェニルクロロホルメート
2-メトキシフェニルクロロホルメート*
4-メトキシカルボニルフェニルクロロホルメート
1,1-ジオキソベンゾ[b]チオフェン-2-メチルクロロホルメート。
【０２６９】
実施例12
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3｛4-[1-(1-オキソ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1645.
【化５８】
2007502324.tif 000060
DCM中の中間体4(200mg, 0.39mmol)、ニコチン酸N-オキシド(64mg, 0.46mmol)、TEA(1.84mmol, 256uL)およびEDCI(88mg, 0.46mmol)の混合物を、室温で一晩撹拌した。反応混合物をシリカゲルカラム(10g)に装填し、そして最初に酢酸エチルで、次いで酢酸エチルおよびメタノール(80/20, v/v)の混合物で、そして次に1％水酸化アンモニウムを含む酢酸エチルおよびメタノール(70/30, v/v)の混合物で抽出し、ベージュ色固体として1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-オキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア、化合物A1645（62 mg）を得た。
【０２７０】
以下の化合物を、上記実施例に記載の方法および手順に実質的に類似する方法および手順により、または当業者に公知の方法および手順により製造する。上記実施例の化合物、および以下の化合物は、本発明の特に好ましい実施態様である。
【０２７１】
化合物の以下のリストにおいて、そのデータは以下のように並べられる：化合物名称(合成された量)、分子式、分子量の計算値、観察された分子イオン、観察された分子イオンタイプ、および高速液体クロマトグラフィー(HPLC)保持時間(分)。
【０２７２】
データを、Micromass LCT Time-of-Flight検出器を用いた質量分析液体クロマトグラフィーを用いて、100-1000のM/Zをスキャンし、エレクトロスプレイイオン化法(ESI+)を用いて、Hewlett-Packard Series 1100 HPLCおよびSedex 75蒸発光散乱検出(ELSD)により、波長220nMにおいて回収した。HPLC条件には、Synergi 2μm Hydro-RP 20 x 4.0mmカラムを使用して、水中0.1％のギ酸(溶媒A)およびアセトニトリル中0.1％ギ酸(溶媒B)の溶出溶媒を用い、溶媒A中30％-90％溶媒Bの勾配を3分かけて、次いで90％-100％ Bを次に2分かけて操作した。
【０２７３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0215g), C37H45N5O4, 623.80, 624.37, M+H, 4.07, 化合物A1;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((R)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.004g),
C32H39N5O4, 557.70, 558.32, M+H, 3.23, 化合物A2;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0036g), C36H43N5O3, 593.77, 594.35, M+H, 3.95, 化合物A3;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0205g), C36H43N5O3, 593.77, 594.37, M+H, 4.15, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0184g), C38H45N5O2, 603.81, 604.39, M+H, 4.77, 化合物A5;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0178g), C30H35N7O2S, 557.72, 558.28, M+H, 3.78, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0075g), C36H39N7O2, 601.75, 602.35, M+H, 3.42, 化合物A7;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0216g), C36H39N7O2, 601.75, 602.35, M+H, 3.27, 化合物A8;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N7O2S, 623.82, 624.35,
M+H, 3.15, 化合物A9;
【０２７４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0182g), C38H45N5O3, 619.81, 620.38, M+H, 4.43, 化合物A10;
1-(3-｛1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0212g), C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.35, M+H, 3.57, 化合物A11;
1-(3-｛1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0074g), C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.31, M+H, 4.62, 化合物A12;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0125g), C37H40N6O2, 600.77, 601.32, M+H, 3.83, 化合物A13;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.001g), C35H47N5O2,
569.79, 570.39, M+H, 4.80, 化合物A14;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0227g), C38H44N6O2, 616.81, 617.34, M+H, 4.28, 化合物A15;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0126g), C32H41N5O2, 527.71, 528.35, M+H, 4.05, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0108g), C39H43N5O2, 613.81, 614.37, M+H, 4.40, 化合物A17;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0098g), C39H47N5O2, 617.84, 618.43, M+H, 3.47, 化合物A18;
【０２７５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0196g), C35H37F2N5O4, 629.71, 630.30, M+H, 4.30, 化合物A19;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H47N5O2, 557.78, 558.38, M+H, 4.67, 化合物A20;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0144g), C36H43N5O4, 609.77, 610.35, M+H, 4.08, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0231g), C37H45N5O4, 623.80, 624.37, M+H, 4.25, 化合物A22;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0227g), C37H45N5O3, 607.80, 608.37, M+H, 4.72, 化合物A23;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0067g), C37H45N5O5, 639.80, 640.36, M+H, 4.02, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0043g), C37H45N5O2, 591.80, 592.37, M+H, 4.65, 化合物A25;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0113g), C35H39F2N5O2, 599.73, 600.32, M+H, 4.37, 化合物A26;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O4 (0.165g), 609.77, 610.35, M+H, 4.10, 化合物A27;
【０２７６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0138g), C33H40N6O2S, 584.79, 585.31, M+H, 3.90, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0158g), C34H41N5O3, 567.73, 568.34, M+H, 4.08, 化合物A29;
4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド (0.0218g), C39H46N6O5S2, 742.96, 743.32, M+H, 4.7, 化合物A30;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0204g), C35H42N6O4, 610.76, 611.34, M+H, 4.32, 化合物A31;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0018g), C36H39N7O2S, 633.82, 634.31, M+H, 3.88, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0246g), C40H45N7O5, 703.84, 704.36, M+H, 4.47, 化合物A33;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0149g), C36H39N7O2S, 633.82, 634.31, M+H, 3.68, 化合物A34;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H42ClN5O2S, 667.27, 668.39, M+H, 3.90, 化合物A35;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0203g), C38H43N5O4, 633.79, 634.34, M+H, 4.28, 化合物A36;
【０２７７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア(0.0091g), C37H38F3N7O2, 669.75, 670.30, M+H, 3.92, 化合物A37;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア(0.018g), C37H38F3N7O2, 669.75, 670.32, M+H, 3.82, 化合物38;
1-｛3-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0106g), C33H39N7O2, 565.72, 566.33, M+H, 2.18, 化合物A39;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0234g), C35H40ClN5O4S, 661.25, 662.22, M+H, 3.68, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0193g), C34H39ClN6O3, 615.18, 615.28, M+H, 4.45, 化合物A41;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0155g), C33H37ClN6O2, 584.27, 585.27, M+H, 3.78, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0118g), C35H40FN5O2, 581.74, 582.32, M+H, 4.30, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37N5O4, 567.69, 568.30, M+H, 3.68, 化合物A44;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0139g), C32H37N5O3, 539.68, 540.30, M+H, 3.73, 化合物A45;
【０２７８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-ヘプタ-2-イノリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア (0.0105g), C34H43N5O2, 553.75, 554.35, M+H, 4.68, 化合物A46;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0041g), C34H40N6O3, 580.73, 581.33, M+H, 2.87, 化合物A47;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H40N6O3, 616.77, 617.34, M+H, 3.15, 化合物A48;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-インダン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0219g), C38H45N5O2, 603.81, 604.37, M+H, 4.77, 化合物A49;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0132g), C36H43N5O3, 593.77, 594.35, M+H, 4.08, 化合物A50;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0186g), C37H41N7O2, 615.78, 616.36, M+H, 3.37, 化合物A51;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0144g), C33H39N5O3, 553.71, 554.31, M+H, 4.05, 化合物A52;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0095g), C38H44N6O2, 616.81, 617.37, M+H, 4.15, 化合物A53;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0229g) (0.0141g), C38H48N6O5S, 700.90, 701.36, M+H, 4.43, 化合物A54;
【０２７９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0141g), C33H37F3N6O3, 622.69, 623.30, M+H, 4.20, 化合物A55;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0184g), C39H43N5O3, 629.81, 630.35, M+H, 4.93, 化合物A56;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0136g), C37H41N7O2, 615.78, 616.35, M+H, 3.15, 化合物A57;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0089g), C36H41N7O2, 603.77, 604.36, M+H, 2.65, 化合物A58;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0127g), C34H40N6O2, 564.73, 565.34, M+H, 2.78, 化合物A59;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C39H43N5O2, 613.81, 614.36, M+H, 4.42, 化合物A60;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H39F3N6O3, 684.76, 685.31, M+H, 4.67, 化合物A61;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H45N5O3, 619.81, 620.37, M+H, 4.18, 化合物A62;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O2, 577.77, 578.36, M+H, 4.25, 化合物A63;
【０２８０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0127g), C32H37N7O2, 551.69, 552.32, M+H, 3.52, 化合物A64;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H39N7O2, 601.75, 602.33, M+H, 4.22, 化合物A65;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0159g), C32H41N5O3, 543.71, 544.34, M+H, 3.62, 化合物A66;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C40H45N7O4S, 719.91, 720.35, M+H, 4.67, 化合物A67;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.73, 600.32, M+H, 4.30, 化合物A68;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0172g), C37H45N5O4, 623.80, 624.36, M+H, 3.90, 化合物A69;
1-｛3-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0122g), C36H41N5O4, 607.76, 608.33, M+H, 4.08, 化合物A70;
1-｛3-[1-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H37F6N5O2, 685.72, 686.32, M+H, 3.30, 化合物A71;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.73, 600.32, M+H, 4.20, 化合物A72;
【０２８１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0148g), C36H43N5O4, 609.77, 610.35, M+H, 4.23, 化合物A73;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.80, 624.37, M+H, 4.20, 化合物A74;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H41N7O2, 567.74, 568.36, M+H, 3.08, 化合物A75;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H40N6O3,
568.72, 569.33, M+H, 3.78, 化合物A76;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O2, 591.80, 592.37, M+H, 4.72, 化合物A77;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H39F4N5O3, 665.73, 666.32, M+H, 4.45, 化合物A78;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0179g), C37H42N6O2, 602.78, 603.35, M+H, 4.07, 化合物A79;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H39F2N5O4, 655.75, 656.31, M+H, 4.85, 化合物A80;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0193g), C34H41N5O3, 567.73, 568.34, M+H, 4.22, 化合物A81;
【０２８２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0173g), C37H45N5O3, 607.80, 608.37, M+H, 4.55, 化合物A82;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0199g), C34H41N5O2S,
583.80, 584.32, M+H, 4.42, 化合物A83;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H42FN5O3, 623.77, 624.34, M+H, 4.33, 化合物A84;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H42FN5O2, 595.76, 596.35, M+H, 4.5, 化合物A85;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-p-トリル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H45N5O2, 591.80, 592.37, M+H, 4.73, 化合物A86;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H43N5O4S2, 685.28, 686.27, M+H, 3.95, 化合物A87;
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド (0.0057g), C36H42N6O3, 606.33, 607.33, M+H, 3.30, 化合物A88;
1-｛3-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C32H38N8O2, 566.31, 567.34, M+H, 3.25, 化合物A89;
1-｛3-[1-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C39H49N5O4, 651.38, 652.36, M+H, 4.43, 化合物A90;
【０２８３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H40FN5O2, 581.32, 582.34, M+H, 4.08, 化合物A91;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0183g), C32H37N5O3, 539.29, 540.26, M+H, 3.70, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H44N6O2, 616.35, 617.35, M+H, 4.03, 化合物A93;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.34, 594.31, M+H, 4.07, 化合物A94;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0183g), C33H39N5O3, 553.31, 590.34, M+H, 3.45, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H38N6O3, 554.30, 555.32, M+H, 3.73, 化合物A96;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O3, 593.34, 594.35, M+H, 4.43, 化合物A97;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H42N6O2, 578.34, 579.36, M+H, 2.35, 化合物A98;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0141g), C32H37N5O2S, 555.27,
556.25, M+H, 3.92, 化合物A99;
【０２８４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C40H45N7O5, 703.35, 704.33, M+H, 4.32, 化合物A100;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H41N5O3, 591.76, 592.30, M+H, 4.20, 化合物A101;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0158g), C36H41N5O2S, 607.30, 608.28, M+H, 4.38, 化合物A102;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O3, 567.32, 568.34, M+H, 4.26, 化合物A103;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H39F4N5O3, 665.30, 666.27, M+H, 4.26, 化合物A104;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H39N7O2S, 633.29, 634.31, M+H, 4.00, 化合物A105;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0166g), C37H40N6O3, 616.32, 617.29, M+H, 3.85, 化合物A106;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H41N5O2S, 631.30, 632.32, M+H, 4.78, 化合物A107;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H40ClN5O2S, 665.26, 666.27, M+H, 3.50, 化合物A108;
【０２８５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H47N5O3, 621.37, 622.38, M+H, 4.35, 化合物A109;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C39H43N5O3S, 661.31, 662.33, M+H, 4.80, 化合物A110;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0165g), C35H39F2N5O3, 615.30, 616.32, M+H, 4.25, 化合物A111;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H44N6O2, 592.35, 593.38, M+H, 3.85, 化合物A112;
1-｛3-[1-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C39H49N5O3, 635.38, 636.39, M+H, 4.53, 化合物A113;
1-｛3-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.014g), C35H39F3N6O3, 648.30, 649.28, M+H, 3.95, 化合物A114;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H45N5O3, 619.35, 620.36, M+H, 4.10, 化合物A115;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H42ClN5O2, 611.30, 612.31, M+H, 4.77, 化合物A116;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H40FN5O2, 581.32, 582.33, M+H, 4.27, 化合物A117;
【０２８６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0098g), C35H41N5O3, 579.32, 580.32, M+H, 3.25, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-イソブチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H47N5O2, 605.37, 606.42, M+H, 3.47, 化合物A119;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0094g), C36H43N5O3, 593.34, 594.35, M+H, 4.20, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0243g), C36H43N5O4, 609.33, 610.34, M+H, 3.92, 化合物A121;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0151g), C36H43N5O3, 593.34, 594.35, M+H, 4.17, 化合物A122;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0163g), C33H39N5O3S, 585.28, 586.28, M+H, 3.88, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-フェニル-ブチリル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H45N5O2, 591.36, 592.36, M+H, 4.43, 化合物A124;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H37N7O2, 539.30, 540.32, M+H, 2.92, 化合物A125;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0186g), C34H37F3N6O2, 618.29, 619.31, M+H, 3.95, 化合物A126;
【０２８７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-｛4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C41H48N8O2, 684.39, 685.42, M+H, 4.10, 化合物A127;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H36Cl2N6O2, 618.23, 619.24, M+H, 4.40, 化合物A128;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37ClN6O3, 600.26, 601.28, M+H, 3.00, 化合物A129;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H40ClN5O2S, 653.26, 654.27, M+H, 4.63, 化合物A130;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0108g), C32H36ClN5O2S, 589.23, 590.24, M+H, 4.62, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0214g), C37H42F3N5O4, 677.32, 678.29, M+H, 4.18, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O4, 619.32, 620.32, M+H, 4.55, 化合物A133;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H43N7O2, 629.35, 630.36, M+H, 4.15, 化合物A134;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O3, 621.29, 622.27, M+H, 3.12, 化合物A135;
【０２８８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
C37H42N8O2, 630.34, 631.33, M+H, 3.37, 化合物A136;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0153g), C33H39N5O2S,
569.28, 570.28, M+H, 3.08, 化合物A137;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H42N6O3, 630.33, 631.33, M+H, 3.02, 化合物A138;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H38N6O3, 554.30, 555.30, M+H, 2.72, 化合物A139;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0192g), C33H39N7O2, 565.32, 566.31, M+H, 2.65, 化合物A140;
1-｛3-[1-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H43N5O2, 565.34, 566.35, M+H, 3.30, 化合物A141;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H39F3N6O3, 648.30, 649.24, M+H, 3.10, 化合物A142;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H37F3N6O2, 618.29, 619.26, M+H, 2.93, 化合物A143;
1-｛3-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0089g), C33H39N7O2, 565.32, 566.33, M+H, 1.97, 化合物A144;
【０２８９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37ClN6O2, 584.27, 585.23, M+H, 2.85, 化合物A145;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0161g), C34H40N6O2, 564.32, 565.29, M+H, 2.72, 化合物A146;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O4, 619.32, 620.29, M+H, 3.18, 化合物A147;
酢酸4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル (0.0197g), C37H43N5O4, 621.33, 622.31, M+H, 2.85, 化合物A148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0085g), C37H45N5O2, 591.36, 592.35, M+H, 3.42, 化合物A149;
1-｛3-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0047g), C35H38N6O2S, 606.28, 607.28, M+H, 2.83, 化合物A150;
1-｛3-[1-(1H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C34H38N8O2, 590.31, 591.33, M+H, 2.40, 化合物A151;
1-｛3-[1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H39N5O2S, 605.28, 606.28, M+H, 3.25, 化合物A152;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H41N5O3, 591.32, 592.31, M+H, 2.95, 化合物A153;
【０２９０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0205g), C36H41N5O4, 607.32, 608.31, M+H, 2.67, 化合物A154;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C31H41N5O2, 515.33, 516.30, M+H, 2.92, 化合物A155;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロブタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C32H41N5O2, 527.33, 528.31, M+H, 2.98, 化合物A156;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロヘキサンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H45N5O2, 555.36, 556.37, M+H, 3.27, 化合物A157;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-シクロヘキシル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H47N5O2, 569.37, 570.37, M+H, 3.35, 化合物A158;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロペンタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C33H43N5O2, 541.34, 542.32, M+H, 3.15, 化合物A159;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-シクロペンチル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H45N5O2, 555.36, 556.35, M+H, 3.23, 化合物A160;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0083g), C32H40N6O3, 556.32, 557.36, M+H, 2.18, 化合物A161;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-ヘプタノイル-ピペリジ
ン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H47N5O2, 557.37, 558.35, M+H, 3.38, 化合物A162;
【０２９１】
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド (0.0165g), C36H42N6O3, 606.33, 607.31, M+H, 2.72, 化合物A163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C32H39N7O4, 585.31, 586.27, M+H, 2.35, 化合物A164;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.33, M+H, 3.40, 化合物A165;
1-｛3-[1-(ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H39N7O2S, 645.83, 646.26, M+H, 3.55, 化合物A166;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.o118g), C35H39N7O2, 589.32, 590.27, M+H, 3.03, 化合物A167;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0121g), C37H42N6O2, 602.34, 603.30, M+H, 3.10, 化合物A168;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0111g), C33H38N6O2, 550.30, 551.27, M+H, 2.63, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0081g), C32H39N7O4, 585.31, 586.26, M+H, 2.28, 化合物A171;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0122g), C32H40N6O3, 556.32, 557.27, M+H, 4.70, 化合物A161A;
【０２９２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0181g), C30H39N5O3, 517.30, 518.25, M+H, 2.72, 化合物A173;
4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル (0.0142g), C32H41N5O4, 559.31, 560.25, M+H, 2.88, 化合物A174;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H42N6O2, 530.34, 531.31, M+H, 1.97, 化合物A175;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C40H46N8O2, 670.37, 671.34, M+H, 3.43, 化合物A176;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-｛3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C41H48N8O2, 684.39, 685.35, M+H, 3.35, 化合物A177;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, C32H42N6O3, 558.33, 559.27, M+H, 2.53, 化合物A178;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0158g), C31H40N6O3, 544.32, 545.26, M+H, 2.40, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フェニルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H42N6O2, 578.34, 579.29, M+H, 3.35, 化合物A180;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.017g), C33H38N6O2, 550.30, 551.25, M+H, 2.73, 化合物A181;
【０２９３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-o-トリル-アセチル)
-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0199g), C36H43N5O2, 577.34, 578.29, M+H, 3.37, 化合物A182;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フェノキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O3, 579.32, 580.25, M+H, 3.25, 化合物A183;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.023g), C37H40N6O2, 600.32, 601.28, M+H, 3.23, 化合物A184;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノリン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H40N6O2, 600.32, 601.28, M+H, 3.17, 化合物A185;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0223g), C37H40N6O2, 600.32, 601.29, M+H, 3.00, 化合物A186;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H40N6O2, 600.32, 601.28, M+H, 2.88, 化合物A187;
1-｛3-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H41N5O2S, 619.30, 620.24, M+H, 3.17, 化合物A188;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0065g), C33H39N5O2S, 569.28, 570.22, M+H, 3.23, 化合物A189;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0194g), C33H39N5O2S, 569.28, 570.22, M+H, 3.23, 化合物A190;
【０２９４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.35, 624.35, M+H, 3.28, 化合物A191;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (13mg), C32H39N5O4, 557.30, 558.34, M+H, 3.67, 化合物A192;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0197g), C36H43N5O3, 593.34, 594.34, M+H, 3.18, 化合物A193;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0129g), C36H43N5O3, 593.34, 594.34, M+H, 3.18, 化合物A194;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0184g), C38H45N5O2, 603.36, 604.36, M+H, 3.62, 化合物A195;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.021g), C30H35N7O2S, 557.26, 558.26, M+H, 2.93, 化合物A196;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0071g), C36H39N7O2, 601.32, 602.35, M+H, 2.92, 化合物A197;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H39N7O2, 601.32, 602.
34, M+H, 2.70, 化合物A198;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N7O2S, 623.30, 624.35, M+H, 2.63, 化合物A199;
【０２９５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H45N5O3, 619.35, 620.38, M+H, 3.38, 化合物A200;
1-(4-｛1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.35, M+H, 3.97, 化合物A201;
1-(4-｛1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.35, M+H, 3.83, 化合物A202;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H40N6O2, 600.32, 601.37, M+H, 3.24, 化合物A203;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H47N5O2, 569.37, 570.41, M+H, 3.83, 化合物A204;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H44N6O2,
616.35, 617.37, M+H, 3.85, 化合物A205;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0123g), C32H41N5O2, 527.33, 528.34, M+H, 3.15, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C39H43N5O2, 613.34, 614.35, M+H, 3.65, 化合物A207;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C39H47N5O2, 617.37, 618.37, M+H, 3.97, 化合物A208;
【０２９６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H48N6O2, 584.38, 585.41, M+H, 2.27, 化合物A209;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H37F2N5O4, 629.28, 630.26, M+H, 3.60, 化合物A210;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H47N5O2, 557.37, 558.40, M+H, 6.49, 化合物A211;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0187g), C36H43N5O4, 609.33, 610.33, M+H, 3.12, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0188g), C37H45N5O4, 623.35, 624.33, M+H, 3.23, 化合物A213;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O3, 607.35, 608.33, M+H, 3.58, 化合物A214;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0059g), C37H45N5O5, 639.34, 640.35, M+H, 3.15, 化合物A215;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (11mg), C37H45N5O2, 591.36,
592.37, M+H, 3.6, 化合物A216;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.013g), C35H39F2N5O2, 599.31, 600.31, M+H, 3.32, 化合物A217;
【０２９７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.121g), C36H43N5O4, 609.33,
610.33, M+H, 3.17, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0167g), C33H40N6O2S, 584.29, 585.31, M+H, 3.08, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0224g), C36H43N5O4, 609.33, 610.34, M+H, 3.17, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.35, 624.38, M+H, 3.28, 化合物A221;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0157g), C34H41N5O3, 567.32, 568.33, M+H, 3.33, 化合物A222;
4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド, C39H46N6O5S2, 742.30, 743.33, M+H, 3.52, 化合物A223;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0166g), C35H42N6O4, 610.33, 611.35, M+H, 3.30, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0186g), C36H39N7O2S, 633.29, 634.33, M+H, 3.18, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C40H45N7O5, 703.35, 704.38, M+H, 3.38, 化合物A226;
【０２９８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0291g), C36H39N7O2S, 633.29, 634.33, M+H, 2.95, 化合物A227;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H43N5O4, 633.33, 634.36, M+H, 3.35, 化合物A228;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H38F3N7O2, 669.30, 670.36, M+H, 3.18, 化合物A229;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H38F3N7O2, 669.30, 670.34, M+H, 2.97, 化合物A230;
1-｛4-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0138g), C33H39N7O2, 565.32, 566.37, M+H, 2.10, 化合物A231;
1-｛4-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.017g), C36H39N5O3, 589.31, 590.32, M+H, 3.50, 化合物A232;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0178g), C35H40ClN5O4S, 661.25, 662.28, M+H, 3.05, 化合物A233;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H39ClN6O3,
614.28, 615.29, M+H, 3.40, 化合物A234;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0194g), C33H37ClN6O2, 584.27, 585.28, M+H, 2.95, 化合物A235;
【０２９９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0128g), C35H40FN5O2, 581.32, 582.32, M+H, 3.30, 化合物A236;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0047g), C32H37N5O3, 539.29, 540.30, M+H, 3.13, 化合物A237;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ヘプタ-2-イノリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア (0.0202g), C34H43N5O2, 553.34, 554.35, M+H, 3.55, 化合物A238;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H40N6O3, 580.32, 581.32, M+H, 2.42, 化合物A239;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0097g), C37H40N6O3, 616.32, 617.33, M+H, 2.78, 化合物A240;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-インダン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H45N5O2, 603.36, 604.34, M+H, 3.62, 化合物A241;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.34, 594.32, M+H, 3.32, 化合物A242;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0169g), C37H41N7O2, 615.33, 616.34, M+H, 2.82, 化合物A243;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0136g), C33H39N5O3, 553.31, 554.28, M+H, 3.15, 化合物A244;
【０３００】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H44N6O2,
616.35, 617.35, M+H, 3.22, 化合物A245;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H48N6O5S, 700.34, 701.32, M+H, 3.38, 化合物A246;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37F3N6O3, 622.29, 623.26, M+H, 3.23, 化合物A247;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C39H43N5O3, 629.34, 630.31, M+H, 3.82, 化合物A248;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0237g), C37H41N7O2, 615.33, 616.34, M+H, 2.70, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H41N7O2, 603.33, 604.35, M+H, 2.25, 化合物A250;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0061g), C34H40N6O2, 564.32, 565.34, M+H, 2.48, 化合物A251;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C39H43N5O2, 613.34, 614.33, M+H, 3.55, 化合物A252;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H39F3N6O3, 684.30, 685.30, M+H, 3.87, 化合物A253;
【０３０１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0115g), C38H45N5O3, 619.35, 620.35, M+H, 3.23, 化合物A254;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.34, M+H, 3.63, 化合物A255;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0172g), C32H37N7O2, 551.30, 552.28, M+H, 2.77, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0237g), C36H39N7O2, 601.32, 602.28, M+H, 3.27, 化合物A257;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0167g), C32H41N5O3, 543.32, 544.30, M+H, 2.95, 化合物A258;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウ
レア, C40H45N7O4S, 719.33, 720.29, M+H, 3.53, 化合物A259;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.31, 600.27, M+H, 3.33, 化合物A260;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0171g), C36H43N5O4, 609.33, 610.29, M+H, 3.12, 化合物A261;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0226g), C37H45N5O4, 623.35, 624.32, M+H, 3.17, 化合物A262;
【０３０２】
1-｛4-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0213g), C36H41N5O4, 607.32, 608.29, M+H, 3.15, 化合物A263;
1-｛4-[1-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H37F6N5O2, 685.29, 686.25, M+H, 3.82, 化合物A264;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.31, 600.03, M+H, 3.35, 化合物A265;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.018g), C36H43N5O4, 609.33, 610.29, M+H, 3.38, 化合物A266;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.35, 624.30, M+H, 3.23, 化合物A267;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H41N7O2, 567.33, 568.37, M+H, 2.97, 化合物A268;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H40N6O3, 568.32, 569.29, M+H, 2.97, 化合物A269;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O2, 591.36, 592.32, M+H, 3.58, 化合物A270;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H39F4N5O3, 665.30, 666.26, M+H, 3.42, 化合物A271;
【０３０３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0199g), C37H42N6O2, 602.34, 603.29, M+H, 3.15, 化合物A272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H39F2N5O4, 655.30, 656.26, M+H, 3.67, 化合物A273;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0196g), C34H41N5O3, 567.32, 568.29, M+H, 3.23, 化合物A274;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O3, 607.35, 608.33, M+H, 3.48, 化合物A275;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O2S, 583.2980976, 584.25, M+H, 3.72, 化合物A276;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H42FN5O3, 623.3271688, 624.28, M+H, 3.67, 化合物A277;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H42FN5O2, 595.3322541, 596.28, M+H, 3.77, 化合物A278;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-p-トリル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H45N5O2, 591.357326, 592.33, M+H, 3.83, 化合物A279;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H43N5O4S2, 685.2756488, 686.22, M+H, 3.58, 化合物A280;
【０３０４】
N-[3-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, C36H42N6O3, 606.3318395, 607.30, M+H, 3.20, 化合物A281;
1-｛4-[1-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C34H40N6O3, 580.3161894, 581.33, M+H, 2.27, 化合物A282;
1-｛4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0133g), C32H38N8O2, 566.3117728, 567.27, M+H, 3.23, 化合物A283;
1-｛4-[1-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C39H49N5O4, 651.3784554, 652.31, M+H, 3.82, 化合物A284;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H40FN5O2, 581.3166041, 582.28, M+H, 3.63, 化合物A285;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.019g), C32H37N5O3, 539.2896403, 540.25, M+H, 3.43, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H44N6O2, 616.352575, 617.33, M+H, 3.63, 化合物A287;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0224g), C36H43N5O3, 593.3365906, 594.32, M+H, 3.55, 化合物A288;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0117g), C33H39N5O3, 553.3052904, 554.26, M+H, 3.63, 化合物A289;
【０３０５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0207g), C37H41N5O3, 603.3209405, 604.30, M+H, 3.87, 化合物A290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H38N6O3, 554.3005394, 555.28, M+H, 3.30, 化合物A291;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.017g), C36H43N5O3, 593.3365906, 594.31, M+H, 3.67, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H42N6O2, 578.3369249, 579.36, M+H, 2.75, 化合物A293;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0139g), C32H37N5O2S, 555.2667975, 556.23, M+H, 3.50, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C40H45N7O5, 703.3482179, 704.30, M+H, 3.72, 化合物A295;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0126g), C36H41N5O3, 591.76, 592.26, M+H, 3.70, 化合物A296;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H41N5O2S, 607.2980976, 608.24, M+H, 3.77, 化合物A297;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O3, 567.3209405, 568.25, M+H, 3.78, 化合物A298;
【０３０６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H39F4N5O3, 665.2989034, 666.21, M+H, 3.75, 化合物A299;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H39N7O2S, 633.2885956, 634.25, M+H, 3.62, 化合物A300;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0226g), C37H40N6O3, 616.3161894, 617.28, M+H, 3.65, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H41N5O2S, 631.2980976, 632.26, M+H, 4.02, 化合物A302;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H40ClN5O2S, 665.2591253, 666.22, M+H, 4.05, 化合物A303;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H47N5O3, 621.3678907, 622.31, M+H, 3.82, 化合物A304;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C39H43N5O3S, 661.3086624, 662.28, M+H, 3.87, 化合物A305;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H39F2N5O3, 615.3020969, 616.24, M+H, 3.62, 化合物A306; 
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H44N6O2, 592.352575, 593.35, M+H, 3.17, 化合物A307;
【０３０７】
1-｛4-[1-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C39H49N5O3, 635.3835408, 636.35, M+H, 4.05, 化合物A308;
1-｛4-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0196g), C35H39F3N6O3, 648.3035742, 649.24, M+H, 3.57, 化合物A309;
1-｛4-[1-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H41ClN6O3, 628.2928672, 629.28, M+H, 3.47, 化合物A310;
1-(4-｛1-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H42N6O2, 578.3369249, 579.33, M+H, 2.25, 化合物A311;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H45N5O3, 619.3522406, 620.33, M+H, 3.62, 化合物A312;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H42ClN5O2, 611.3027036, 612.29, M+H, 3.83, 化合物A313;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0194g), C35H40FN5O2, 581.3166041, 582.28, M+H, 3.60, 化合物A314;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0076g), C35H41N5O3, 579.3209405, 580.29, M+H, 3.15, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-イソブチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H47N5O2, 605.3729761, 606.35, M+H, 4.05, 化合物A316;
【０３０８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O3, 593.3365906, 594.30, M+H, 3.60, 化合物A317;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H43N5O4, 609.3315052, 610.29, M+H, 3.53, 化合物A318;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0118g), C36H43N5O3, 593.3365906, 594.30, M+H, 3.57, 化合物A319;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H39N5O3S, 585.2773622, 586.24, M+H, 3.50, 化合物A320;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-フェニル-ブチリル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H45N5O2, 591.357326, 592.31, M+H, 3.83, 化合物A321;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H37F3N6O2, 618.2930094, 619.27, M+H, 3.62, 化合物A322;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-｛4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C41H48N8O2, 684.3900231, 685.38, M+H, 3.70, 化合物A323;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H36Cl2N6O2, 618.2276801, 619.19, M+H, 3.70, 化合物A324;
1-｛4-[1-(3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H39N7O2, 589.3165238, 590.31, M+H, 2.12, 化合物A325;
【０３０９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0096g), C33H37ClN6O3, 600.2615671, 601.24, M+H, 3.07, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0151g), C37H40ClN5O2S, 653.2591253, 654.25, M+H, 3.88, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H36ClN5O2S, 589.2278252, 590.19, M+H, 3.87, 化合物A328;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H42F3N5O4, 677.3188899, 678.26, M+H, 3.67, 化合物A329;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O4, 619.3158551, 620.28, M+H, 3.77, 化合物A330;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0113g), C38H43N7O2, 629.3478239, 630.32, M+H, 3.67, 化合物A331;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O3, 621.2926751, 622.24, M+H, 3.72, 化合物A322A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
C37H42N8O2, 630.3430729, 631.32, M+H, 4.13, 化合物A323A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H39N5O2S, 569.2824476, 570.25, M+H, 3.85, 化合物A324A;
【０３１０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C38H42N6O3, 630.3318395, 631.31, M+H, 3.73, 化合物A325A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H38N6O3, 554.3005394, 555.27, M+H, 3.35, 化合物A326A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0151g), C33H39N7O2, 565.3165238, 566.29, M+H, 3.45, 化合物A327A;
1-｛4-[1-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H43N5O2, 565.3416759, 566.33, M+H, 4.00, 化合物A328A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H39F3N6O3, 648.3035742, 649.26, M+H, 3.68, 化合物A329A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H37F3N6O2, 618.2930094, 619.25, M+H, 3.53, 化合物A330A;
1-｛4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0086g), C33H39N7O2, 565.3165238, 566.32, M+H, 2.72, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0208g), C33H37ClN6O2, 584.2666524, 585.23, M+H, 3.47, 化合物A332;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-ヒドロキシ-ピリジ
ン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0009g), C33H38N6O3, 566.3005394, 567.29, M+H, 2.90, 化合物A333;
【０３１１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0184g), C34H40N6O2, 564.3212748, 565.30, M+H, 3.35, 化合物A334;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O4, 619.3158551, 620.30, M+H, 3.72, 化合物A335;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル (0.0227g), C37H43N5O4, 621.3315052, 622.30, M+H, 3.60, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H45N5O2, 591.357326, 592.35, M+H, 3.92, 化合物A337;
1-｛4-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0229g), C35H38N6O2S, 606.2776965, 607.26, M+H, 3.48, 化合物A338;
1-｛4-[1-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C34H38N8O2, 590.3117728, 591.31, M+H, 3.08, 化合物A339;
1-｛4-[1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H39N5O2S, 605.2824476, 606.27, M+H, 4.00, 化合物A340;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H41N5O3, 591.3209405, 592.31, M+H, 3.70, 化合物A341;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0207g), C36H41N5O4, 607.3158551, 608.31, M+H, 3.47, 化合物A342;
【０３１２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア (0.0138g), C31H41N5O2, 515.3260258, 516.32, M+H, 3.70, 化合物A343;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロブタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C32H41N5O2, 527.3260258, 528.31, M+H, 3.75, 化合物A344;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロヘプタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C35H47N5O2, 569.3729761, 570.36, M+H, 4.10, 化合物A345;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロヘキサンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H45N5O2, 555.357326, 556.35, M+H, 3.97, 化合物A346;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-シクロヘキシル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H47N5O2, 569.3729761, 570.34, M+H, 3.68, 化合物A347;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロペンタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C33H43N5O2, 541.3416759, 542.30, M+H, 3.42, 化合物A348;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-シクロペンチル-ア
セチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0165g), C34H45N5O2, 555.357326, 556.33, M+H, 3.53, 化合物A349;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0119g), C32H40N6O3, 556.3161894, 557.29, M+H, 2.35, 化合物A350;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ヘプタノイル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H47N5O2, 557.3729761, 558.32, M+H, 3.75, 化合物A351;
【０３１３】
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド (0.0165g), C36H42N6O3, 606.3318395, 607.30, M+H, 2.90, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.008g), C32H39N7O4, 585.3063531, 586.27, M+H, 2.32, 化合物A353;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0233g), C36H43N5O2, 577.3416759, 578.32, M+H, 3.62, 化合物A354;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H37N7O2, 539.3008737, 540.29, M+H, 2.03, 化合物A355;
1-｛4-[1-(ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H39N7O2S, 645.83, 646.26, M+H, 3.55, 化合物A356;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H39N7O2, 589.3165238, 590.27, M+H, 3.00, 化合物A357;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0116g), C37H42N6O2, 602.3369249, 603.30, M+H, 3.26, 化合物A358;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H40N6O2, 588.3212748, 589.31, M+H, 3.10, 化合物A359;
【０３１４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H40N6O3,
616.3161894, 617.30, M+H, 3.05, 化合物A360;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0131g), C36H40N6O2, 588.3212748, 589.29, M+H, 3.07, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0084g), C36H40N6O2, 588.3212748, 589.30, M+H, 3.25, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0199g), C33H38N6O2, 550.3056247, 551.28, M+H, 2.65, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H39N7O4, 585.3063531, 586.29, M+H, 2.27, 化合物A365;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0226g), C32H40N6O3, 556.3161894, 557.27, M+H, 2.37, 化合物A366;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0177g), C30H39N5O3, 517.3052904, 518.25, M+H, 2.73, 化合物A367;
4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, C32H41N5O4, 559.3158551, 560.29, M+H, 3.08, 化合物A368;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H42N6O2, 530.3369249, 531.33, M+H, 2.05, 化合物A369;
【０３１５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C40H46N8O2, 670.374373, 671.36, M+H, 3.58, 化合物A370;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0163g), C40H46N8O2, 670.374373, 671.34, M+H, 3.42, 化合物A371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C40H46N8O2, 670.374373, 671.34, M+H, 3.47, 化合物A372;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-｛3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C41H48N8O2, 684.3900231, 685.35, M+H, 3.45, 化合物A373;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0076g), C32H42N6O3, 558.3318395, 559.29, M+H, 2.52, 化合物A374;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0149g), C31H40N6O3, 544.3161894, 545.26, M+H, 2.43, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-フェニルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H42N6O2, 578.3369249, 579.30, M+H, 3.35, 化合物A376;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0188g), C33H38N6O2, 550.3056247, 551.27, M+H, 2.82, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-o-トリル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O2, 577.3416759, 578.29, M+H, 3.50, 化合物A378;
【０３１６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-フェノキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O3, 579.3209405, 580.27,
M+H, 3.38, 化合物A379;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0159g), C33H38N6O2, 550.3056247, 551.27, M+H, 2.95, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H43N5O2, 529.3416759, 530.29, M+H, 3.40, 化合物A381;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-ピロール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H38N6O2, 538.3056247, 539.28, M+H, 2.80, 化合物A382;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.017g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.27, M+H, 3.32, 化合物A383;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.021g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.29, M+H, 3.33, 化合物A384;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0186g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.29, M+H, 3.08, 化合物A385;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0223g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.29, M+H, 2.98, 化合物A386;
【０３１７】
1-｛4-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H41N5O2S, 619.2980976, 620.25, M+H, 3.63, 化合物A387;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0151g), C33H39N5O2S, 569.2824476, 570.25, M+H, 3.27, 化合物A388;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0143g), C33H39N5O2S, 569.2824476, 570.24, M+H, 3.23, 化合物A389;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, C36H42N6O4, 622.33, 623.28, M+H, 3.08, 化合物A390;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, C36H42N6O3, 606.33, 607.29, M+H, 3.10, 化合物A391;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424, 625.28, M+H, 3.4, 化合物A392;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, C37H46N6O5, 654.3530,
655.32, M+H, 3.02, 化合物A393;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, C35H40N6O4, 608.3111,
609.27, M+H, 3.10, 化合物A394;
【０３１８】
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424, 625.28, M+H, 2.98, 化合物A395;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424, 625.29, M+H, 3.20, 化合物A396;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, C33H41N7O3, 583.3271, 584.28, M+H, 2.77, 化合物A397;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, C35H41ClN6O3, 628.29, 629.24, M+H, 3.32, 化合物A398;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, C32H38N6O2S, 570.28, 571.23, M+H, 3.18, 化合物A399;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, C35H40F2N6O3, 630.31, 631.26, M+H, 3.27, 化合物A400;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, C36H45N7O2, 607.3635, 608.34, M+H, 2.15, 化合物A401;
【０３１９】
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, C35H39F3N6O3, 648.30, 649.23, M+H, 3.52, 化合物A402;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド (16mg), C36H42N6O3, 606.33, 607.28, M+H, 3.07, 化合物A403;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, C34H38N8O2S, 622.2838, 623.23, M+H, 3.55, 化合物A404;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, C36H44N6O3, 608.3475, 609.30, M+H, 3.10, 化合物A405;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H43ClN6O4, 658.30, 659.25, M+H, 3.40, 化合物A406;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, C34H39F3N6O3, 636.30, 637.23, M+H, 3.43, 化合物A407;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, C38H43N7O3, 645.3427, 646.27, M+H, 3.12, 化合物A408;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, C36H41FN6O4, 640.32, 641.25, M+H, 3.37, 化合物A409;
3-[(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, C37H44N6O4, 636.3424, 637.29, M+H, 3.37, 化合物A410;
【０３２０】
4-[(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, C36H42N6O4, 622.33, 623.28, M+H, 3.22, 化合物A411;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, (0.0153g), C38H44N6O4, 648.3424042, 649.27, M+H, 3.20, 化合物A412;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O4, 648.3424042, 649.27, M+H, 3.18, 化合物A413;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, C36H42N6O4, 622.3267542, 623.36, M+H, 3.08, 化合物A414;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.29, M+H, 3.25, 化合物A415;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.28, M+H, 3.23, 化合物A416;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, C36H42N6O3, 606.3318395, 607.26, M+H, 3.15, 化合物A417;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.29, M+H, 3.58, 化合物A418;
【０３２１】
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.27, M+H, 3.48, 化合物A419;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424042, 625.27, M+H, 3.37, 化合物A420;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C41H46N6O3, 670.3631397, 371.30, M+H, 3.58, 化合物A421;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C41H46N6O3, 670.3631397, 671.29, M+H, 3.58, 化合物A422;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, C39H44N6O3, 644.3474896, 645.27, M+H, 3.48, 化合物A423;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H48N6O5, 680.368619, 681.30, M+H, 3.23, 化合物A424;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H48N6O5, 680.368619, 681.29, M+H, 3.23, 化合物A425;
【０３２２】
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, C37H46N6O5, 654.352969, 655.26, M+H, 3.05, 化合物A426;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42N6O4, 634.3267542, 635.25, M+H, 3.23, 化合物A427;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42N6O4, 634.3267542, 635.26, M+H, 3.22, 化合物A428;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド (0.013g), C35H40N6O4, 608.3111041, 609.26, M+H, 3.10, 化合物A429;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.30, M+H, 3.13, 化合物A430;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.30, M+H, 3.08, 化合物A431;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424042, 625.28, M+H, 2.98, 化合物A432;
【０３２３】
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.31, M+H, 3.30, 化合物A433;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.29, M+H, 3.32, 化合物A434;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424042, 625.30, M+H, 3.20, 化合物A435;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C35H43N7O3, 609.3427386, 610.29, M+H, 2.90, 化合物A436;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C35H43N7O3, 609.3427386, 610.29, M+H, 2.90, 化合物A437;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, C33H41N7O3, 583.3270885, 584.27, M+H, 2.78, 化合物A438;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H43ClN6O3, 654.3085173, 655.27, M+H, 3.40, 化合物A439;
【０３２４】
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H43ClN6O3, 654.3085173, 655.26, M+H, 3.38, 化合物A440;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, C35H41ClN6O3, 628.2928672, 629.25, M+H, 3.30, 化合物A441;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C34H40N6O2S, 596.2933466, 597.24, M+H, 3.25, 化合物A442;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C34H40N6O2S, 596.2933466, 597.24, M+H, 3.25, 化合物A443;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, C32H38N6O2S, 570.2776965, 571.23, M+H, 3.15, 化合物A444;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド,
エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42F2N6O3, 656.328646, 657.27, M+H, 3.38, 化合物A445;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド,
エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42F2N6O3, 656.328646, 657.27, M+H, 3.33, 化合物A446;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, C35H40F2N6O3, 630.3129959, 631.27, M+H, 3.27, 化合物A447;
【０３２５】
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H47N7O2, 633.3791241, 634.36, M+H, 2.33, 化合物A448;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H47N7O2, 633.3791241, 634.36, M+H, 2.33, 化合物A449;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド (0.0157g), C36H45N7O2, 607.363474, 608.34, M+H, 2.22, 化合物A450;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H41F3N6O3, 674.3192242, 675.27, M+H, 3.63, 化合物A451;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H41F3N6O3, 674.3192242, 675.26, M+H, 3.62, 化合物A452;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.31, M+H, 3.20, 化合物A453;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.31, M+H, 3.18, 化合物A454;
【０３２６】
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, C36H42N6O3, 606.3318395, 607.30, M+H, 3.07, 化合物A455;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミ
ド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H40N8O2S, 648.2994946, 649.26, M+H, 3.68, 化合物A456;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H40N8O2S, 648.2994946, 649.26, M+H, 3.68, 化合物A457;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, C34H38N8O2S, 622.2838446, 623.26, M+H, 3.57, 化合物A458;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O3, 634.3631397, 635.32, M+H, 3.22, 化合物A459;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O3, 634.3631397, 635.32, M+H, 3.28, 化合物A460;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, C36H44N6O3, 608.3474896, 609.30, M+H, 3.13, 化合物A461;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H45ClN6O4, 684.319082, 685.29, M+H, 3.52, 化合物A462;
【０３２７】
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H45ClN6O4, 684.319082, 685.29, M+H, 3.53, 化合物A463;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H43ClN6O4, 658.3034319, 659.27, M+H, 3.40, 化合物A464;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H41F3N6O3, 662.3192242, 663.27, M+H, 3.57, 化合物A465;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H41F3N6O3, 662.3192242, 663.29, M+H, 3.63, 化合物A466;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, C34H39F3N6O3, 636.3035742, 637.24, M+H, 3.45, 化合物A467;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C40H45N7O3, 671.3583886, 672.31, M+H, 3.20, 化合物A468;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C40H45N7O3, 671.3583886, 672.32, M+H, 3.20, 化合物A469;
【０３２８】
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, C38H43N7O3, 645.3427386, 646.29, M+H, 3.08, 化合物A470;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H43FN6O4, 666.3329824, 667.29, M+H, 3.48, 化合物A471;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H43FN6O4, 666.3329824, 667.30, M+H, 3.50, 化合物A472;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, C36H41FN6O4, 640.3173324, 641.28, M+H, 3.42, 化合物A473;
3-[(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H46N6O4, 662.3580543, 663.32, M+H, 3.48, 化合物A474;
3-[(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H46N6O4, 662.3580543, 663.32, M+H, 3.52, 化合物A475;
3-[(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, C37H44N6O4, 636.3424042, 637.31, M+H, 3.38, 化合物A476;
4-[(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O4, 648.3424042, 649.29, M+H, 3.38, 化合物A477;
【０３２９】
4-[(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O4, 648.3424042, 649.31, M+H, 3.38, 化合物A478;
4-[(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, C36H42N6O4, 622.3267542, 623.30, M+H, 3.22, 化合物A479;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H43N7O3S, 617.3148104, 618.26, M+H, 3.18, 化合物A480;
1-｛3-[1-(ブタン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C31H43N5O3S, 565.3086624, 566.25, M+H, 3.42, 化合物A481;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O3S, 635.2930123, 636.23, M+H, 3.73, 化合物A482;
1-｛3-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2,
643.2399319, 644.19, M+H, 3.52, 化合物A483;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O5S, 643.2828416, 644.22, M+H, 3.42, 化合物A484;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O4S, 627.2879269, 628.23, M+H, 3.45, 化合物A485;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.1994176, 654.16, M+H, 3.80, 化合物A486;
【０３３０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37F2N5O3S, 621.2585186, 622.19, M+H, 3.53, 化合物A487;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.1994176, 654.16, M+H, 3.80, 化合物A488;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H43N5O5S, 645.2984916, 646.24, M+H, 3.40, 化合物A489;
3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O5S2, 649.2392633, 650.18, M+H, 3.35, 化合物A490;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37ClFN5O3S, 637.2289681, 638.18, M+H, 3.67, 化合物A491;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38ClN5O3S, 619.2383899, 620.20, M+H, 3.60, 化合物A492;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.2679404, 604.24, M+H, 3.43, 化合物A493;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H45N5O3S, 627.3243124, 628.29, M+H, 3.92, 化合物A494;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O3S, 635.2930123, 636.27, M+H, 3.73, 化合物A495;
【０３３１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H37N5O3S2, 591.2337839, 592.21, M+H, 3.42, 化合物A496;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O4S, 669.2596616, 670.23, M+H, 3.67, 化合物A497;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.1994176, 654.21, M+H, 3.85, 化合物A498;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37F2N5O3S, 621.2
585186, 622.26, M+H, 3.53, 化合物A499;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H43N5O5S, 645.2984916, 646.31, M+H, 3.33, 化合物A500;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H40N6O4S, 604.2831759, 605.30, M+H, 3.37, 化合物A501;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37ClFN5O3S, 637.2289681, 638.25, M+H, 3.67, 化合物A502;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.2679404, 604.28, M+H, 3.50, 化合物A503;
5-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, C34H41N5O6S2, 679.249828, 680.26, M+H, 3.47, 化合物A504;
【０３３２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O4S, 615.2879269, 616.30, M+H, 3.50, 化合物A505;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H37N5O3S2, 591.2337839, 592.24, M+H, 3.38, 化合物A506;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O3S, 653.2647469, 654.26, M+H, 3.70, 化合物A507;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H42ClN5O3S, 647.26969, 648.28, M+H, 4.00, 化合物A508;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38ClN5O3S, 619.2383899, 620.25, M+H, 3.67, 化合物A509;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.2679404, 604.25, M+H, 3.50, 化合物A510;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O4S, 615.2879269, 616.30, M+H, 3.47, 化合物A511;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H44N6O4S, 656.314476, 657.31, M+H, 3.52, 化合物A512;
1-｛3-[1-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H47N5O3S, 641.3399625, 642.34, M+H, 3.95, 化合物A513;
【０３３３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O4S, 669.2596616, 670.23, M+H, 3.72, 化合物A514;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.2395976, 659.23, M+H, 3.47, 化合物A515;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H40ClN5O3S2, 689.2261118, 690.22, M+H, 4.05, 化合物A516;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H43N5O4S, 629.303577, 630.27, M+H, 3.52, 化合物A517;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H45N7O4S, 671.3253751, 672.33, M+H, 3.32, 化合物A518;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(キノリン-8-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H40N6O3S, 636.2882612, 637.29, M+H, 3.35, 化合物A519;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-フェニルメタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H41N5O3S, 599.2930123, 600.27, M+H, 3.43, 化合物A520;
1-[3-(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H39N5O3S, 585.2773622, 586.24, M+H, 3.47, 化合物A521;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O3S, 611.2930123, 612.27, M+H, 3.57, 化合物A522;
【０３３４】
1-｛3-[1-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O4S, 627.2627748, 628.27, M+H, 3.37, 化合物A523;
1-｛3-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2, 643.2399319, 644.23, M+H, 3.45, 化合物A524;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H39N7O3S, 589.2835102, 590.30, M+H, 2.78, 化合物A525;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H41N7O3S, 603.2991603, 604.30, M+H, 2.78, 化合物A526;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.2395976, 659.25, M+H, 3.28, 化合物A527;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H40N6O3S3, 688.2324048, 689.24, M+H, 3.73, 化合物A528;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H39N5O5S, 653.2671915, 654.29, M+H, 3.30, 化合物A529;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C39H46N6O3S, 678.3352115, 679.35, M+H, 3.92, 化合物A530;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C29H39N5O3S, 537.2773622, 538.27, M+H, 3.12, 化合物A531;
【０３３５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(イソキノリン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H40N6O3S, 636.2882612, 637.30, M+H, 3.33, 化合物A532;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C28H37N5O3S, 523.2617121, 524.24, M+H, 3.00, 化合物A533;
2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, C35H41N5O5S, 643.2828416, 644.27, M+H, 3.35, 化合物A534;
4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, C35H43N5O6S, 661.2934063, 662.26, M+H, 3.53, 化合物A535;
5-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, C34H42N6O5S, 646.2937406, 647.28, M+H, 3.30, 化合物A536;
5-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O6S, 633.2621061, 634.24, M+H, 3.37, 化合物A537;
N-[4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, C35H42N6O4S, 642.298826, 643.32, M+H, 3.07, 化合物A538;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O3S, 611.2930123, 612.29, M+H, 3.63, 化合物A539;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(トルエン-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O3S, 599.2930123, 600.28, M+H, 3.58, 化合物A540;
【０３３６】
1-｛3-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H41N5O4, 607.3159, 608.29, M+H, 2.18, 化合物A541;
1-｛3-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H41N5O2S, 619.2981, 620.27, M+H, 2.43, 化合物A542;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C39H45N7O2, 643.3635, 644.33, M+H, 2.22, 化合物A543;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C39H44N6O3, 644.3475, 645.33, M+H, 2.45, 化合物A544;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア,
C38H42N6O2S, 646.31, 647.29, M+H, 2.32, 化合物A545;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.3472, 624.32, M+H, 2.48, 化合物A546;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.3472, 624.34, M+H, 3.55, 化合物A547;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.3366, 594.32, M+H, 2.28, 化合物A548;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H41F2N5O3, 629.32, 630.30, M+H, 2.38, 化合物A549;
【０３３７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H40F3N5O3, 647.31, 648.29, M+H, 2.50, 化合物A550;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.3366, 594.32, M+H, 2.15, 化合物A551;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C38H44N6O3, 632.3475, 633.33, M+H, 2.02, 化合物A552;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C39H48N6O2, 632.3839, 633.36, M+H, 2.47, 化合物A553;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C39H50N6O2, 634.3995, 635.38, M+H, 2.42, 化合物A554;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H43N7O3S, 617.31, 618.28, M+H, 3.13, 化合物A555;
1-｛4-[1-(ブタン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C31H43N5O3S, 565.31, 566.26, M+H, 3.40, 化合物A556;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O3S, 635.29, 636.24, M+H, 3.77, 化合物A557;
1-｛4-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2, 643.24, 644.18, M+H, 3.55, 化合物A558;
【０３３８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O5S, 643.28, 644.22, M+H, 3.40, 化合物A559;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O4S, 627.29, 628.23, M+H, 3.47, 化合物A560;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.20, 654.15, M+H, 3.85, 化合物A561;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37F2N5O3S, 621.26, 622.19, M+H, 3.53, 化合物A562;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.20, 654.14, M+H, 3.80, 化合物A563;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0211g), C35H43N5O5S, 645.30, 646.22, M+H, 3.38, 化合物A564;
3-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O5S2, 649.24, 650.16, M+H, 3.35, 化合物A565;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37ClFN5O3S, 637.23, 638.15, M+H, 3.65, 化合物A566;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0165g), C33H38ClN5O3S, 619.24, 620.18, M+H, 3.60, 化合物A567;
【０３３９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.27, 604.19, M+H, 3.47, 化合物A568;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H45N5O3S, 627.32, 628.25, M+H, 3.92, 化合物A569;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C37H41N5O3S, 635.29, 636.23, M+H, 3.75, 化合物A570;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H37N5O3S2, 591.23, 592.16, M+H, 3.43, 化合物A571;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O4S, 669.26, 670.17, M+H, 3.68, 化合物A572;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.20, 654.14, M+H, 3.85, 化合物A573;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37F2N5O3S, 621.26, 622.17, M+H, 3.55, 化合物A574;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H43N5O5S, 645.30,
646.22, M+H, 3.32, 化合物A575;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H40N6O4S, 604.28, 605.21, M+H, 3.38, 化合物A576;
【０３４０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H37ClFN5O3S, 637.23, 638.16, M+H, 3.65, 化合物A577;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.27, 604.19, M+H, 3.48, 化合物A578;
5-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, C34H41N5O6S2, 679.25, 680.19, M+H, 3.55, 化合物A579;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O4S, 615.29, 616.23, M+H, 3.50, 化合物A580;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H37N5O3S2, 591.23, 592.18, M+H, 3.35, 化合物A581;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O3S, 653.26, 654.20, M+H, 3.65, 化合物A582;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H42ClN5O3S, 647.27, 648.23, M+H, 4.02, 化合物A583;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38ClN5O3S, 619.24, 620.20, M+H, 3.65, 化合物A584;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.27, 604.22, M+H, 3.48, 化合物A585;
【０３４１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O4S, 615.29, 616.27, M+H, 3.45, 化合物A586;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H44N6O4S, 656.31, 657.29, M+H, 3.52, 化合物A587;
1-｛4-[1-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H47N5O3S, 641.34, 642.30, M+H, 3.93, 化合物A588;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38F3N5O4S, 669.26, 670.19, M+H, 3.70, 化合物A589;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.24, 659.21, M+H, 3.43, 化合物A590;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H40ClN5O3S2, 689.23, 690.19, M+H, 4.12, 化合物A591;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0177g), C35H43N5O4S, 629.30, 630.26, M+H, 3.50, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H45N7O4S, 671.33, 672.30, M+H, 3.28, 化合物A593;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-8-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H40N6O3S, 636.29, 637.26, M+H, 3.37, 化合物A594;
【０３４２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-フェニルメタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H41N5O3S, 599.29, 600.27, M+H, 3.37, 化合物A595;
1-[4-(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H39N5O3S, 585.28, 586.22, M+H, 3.45, 化合物A596;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O3S, 611.29, 612.25, M+H, 3.58, 化合物A597;
1-｛4-[1-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O4S, 627.26, 628.22, M+H, 3.43, 化合物A598;
1-｛4-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2,
643.24, 644.19, M+H, 3.43, 化合物A599;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C31H39N7O3S, 589.28, 590.26, M+H, 2.77, 化合物A600;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C32H41N7O3S, 603.30, 604.27, M+H, 2.77, 化合物A601;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.24, 659.20, M+H, 3.25, 化合物A602;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, C35H40N6O3S3, 688.23, 689.21, M+H, 3.70, 化合物A603;
【０３４３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H39N5O5S, 653.27, 654.23, M+H, 3.27, 化合物A604;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C39H46N6O3S, 678.34, 679.32, M+H, 3.92, 化合物A605;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア (0.01g), C29H39N5O3S, 537.28, 538.25, M+H,
3.10, 化合物A606;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(イソキノリン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H40N6O3S, 636.29, 637.27,
M+H, 3.33, 化合物A607;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C28H37N5O3S (0.0102g), 523.26, 524.23, M+H, 2.93, 化合物A608;
2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-安息香酸メチルエステル (0.0198g), C35H41N5O5S, 643.28, 644.24, M+H, 3.38, 化合物A609;
4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, C35H43N5O6S, 661.29, 662.24, M+H, 3.50, 化合物A610;
5-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, C34H42N6O5S, 646.29, 647.26, M+H, 3.30, 化合物A611;
5-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O6S, 633.26, 634.22, M+H, 3.32, 化合物A612;
【０３４４】
N-[4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, C35H42N6O4S, 642.30, 643.29, M+H, 3.03, 化合物A613;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C35H41N5O3S, 611.29, 612.27, M+H, 3.63, 化合物A614;および
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(トルエン-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C34H41N5O3S, 599.29, 600.26, M+H, 3.58, 化合物A615。
【０３４５】
本発明の特定の実施形態としては：
特に明記しない限り、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル誘導体である以下の表の化合物が挙げられ、エンド-およびエキソ-異性体の混合物として製造でき、そして個々のエキソ-およびエンド-異性体はHPLCにより分離することができる；
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A616;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A617;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0178g), C40H45N5O4, 660.33, M+H, 3.45, 化合物A618;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A619;
1-｛3-[8-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア; 化合物A620;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア; 化合物A621;
酢酸4-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A622;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A623;
【０３４６】
1-｛3-[8-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A624;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A626;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A627;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A628;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A629;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A630; 
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A631;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A632;
【０３４７】
1-｛3-[8-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A633;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-イソブチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A634;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A635;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A636;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A637;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A638;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A640;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0196g), C40H46N6O2, 643.35, M+H, 3.50, 化合物A641;
【０３４８】
1-｛3-[8-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A642;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[6-(2,2,2-トリフルオ
ロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A643;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A644;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A645;
1-｛3-[8-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A646;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-((S)-2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0094g), C34H41N7O4, 621.34, M+H, 2.38, 化合物A647;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A648;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A649;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A650;
【０３４９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A651;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A652;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-インダン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A653;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A654;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A655;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A656;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A657;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A658;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-
ウレア, 化合物A659;
【０３５０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A660;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A661;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A662;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.012g), C34H42N6O3, 583.34, M+H, 2.47, 化合物A663;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A664;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A665;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A666;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A667;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A668;
【０３５１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A669;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A670;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A671;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A672;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A673;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A674;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A675;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A676;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A677;
【０３５２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A678;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A679;
1-｛3-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
化合物A680;
1-｛3-[8-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A681;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(キノリン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A682;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A683;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A684;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A685;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A686;
【０３５３】
1-｛3-[8-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A687;
N-[2-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A688;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A689;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A690;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A691;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A692;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A693;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A694;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A695;
【０３５４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A696;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A697;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A698;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-p-トリル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A699;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A700;
1-｛3-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A701;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-ヘプタ-2-イノリル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A702;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A703;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A704;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A705;
【０３５５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-フェニルアミノ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A706;
N-[3-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド (0.026g), C38H44N6O3, 633.26, M+H, 2.83, 化合物A707;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A708;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A709;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A710;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A711;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(キノキサリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A712;
1-｛3-[8-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A713;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A714;
【０３５６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A715;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A716;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A717;
1-｛3-[8-(4-アミノメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A718;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0087g), C37H41F2N5O2, 626.32, M+H, 3.40, 化合物A719;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア(0.0137g), C37H41F2N5O2, 626.30, M+H, 3.47, 化合物A720;
1-(3-｛8-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A721;
4-アミノ-N-[2-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A722;
1-｛3-[8-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A723;
【０３５７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(イソキノリン-1-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A724;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A725;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(キノリン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A726;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(キノリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A727;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A728;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A729;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A730;
1-｛3-[8-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A731;
1-｛3-[8-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A732;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A733;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A734;
【０３５８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A735;
1-｛3-[8-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A736;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A737;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1H-インドール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A738;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A739;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A740;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A741;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1H-インドール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A742;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A743;
【０３５９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(チオフェン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A744;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A745;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A746;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A747;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A748;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア(0.0045g), C34H42N6O3, 583.35, M+H, 2.48, 化合物A663A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A749;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-ヘプタノイル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A750;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A751;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A752;
【０３６０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-フェニル-ブチリル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A753;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A754;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A755;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A756;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A757;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A758;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-o-トリル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A759;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A760;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0155g), C37H42N5O2, 608.30, M+H, 3.40, 化合物A761;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メトキシ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A762;
【０３６１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-フェノキシ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A763;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A764;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A765;
N-[2-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0205g), C33H42N6O3, 571.34, M+H, 2.52, 化合物A766;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A767;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロヘプタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A768;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A769;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A770;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A771;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A772;
【０３６２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-ブチリル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A773;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A774;
4-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A775;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A776;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A777;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-フェノキシ-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A778;
N-[2-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A779;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A780;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A781;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-オキソ-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A782;
【０３６３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A783;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A784;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A785;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0245g), C38H45N5O4, 636.29, M+H, 3.30, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A787;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-シクロヘキシル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A788;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A789;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロヘキサンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A790;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-シクロペンチル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A791;
【０３６４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A792;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロペンタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A793;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロブタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A794;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A795;
1-｛3-[8-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A796;
1-｛3-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A797;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A798;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A799;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A800;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A801;
【０３６５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A802;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A803;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A804;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A805;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A806;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A807;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A808;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A809;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A810;
【０３６６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A811;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A812;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A813;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1H-インドール-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A814;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-｛3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A815;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A816;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A817;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A818;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A819;
【０３６７】
1-(3-｛8-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A820;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A821;
1-(3-｛8-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A822;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-｛4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A823;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1H-ピロール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A824;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A825;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A826;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A827;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A828;
【０３６８】
4-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド, 化合物A829;
1-｛3-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A830;
1-｛3-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A831;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A832;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A833;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-オキソ-2-ピリジン-4-イル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A834;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A835;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A836;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A837;
【０３６９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A838;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A839;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A840;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A841;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A842;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A843;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A844;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A845;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A846;
【０３７０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A847;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A848;
5-[2-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A849;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A850;
1-｛3-[8-(ブタン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A851;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(ナフタレン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A852;
1-｛3-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A853;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A854;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A855;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A856;
【０３７１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A857;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A858;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A859;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A860;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A861;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A862;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(ナフタレン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A863;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A864;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A865;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A866;
【０３７２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A867;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A868;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A869;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A870;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A871;
5-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A872;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A873;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(チオフェン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A874;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A875;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A876;
【０３７３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A877;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A878;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A879;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0198g), C38H46N6O4S, 683.3, M+H, 3.55, 化合物A880;
1-｛3-[8-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A881;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A882;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A883;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A884;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(キノリン-8-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A885;
【０３７４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-フェニルメタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A886;
1-[3-(8-ベンゼンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A887;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-フェニル-エテンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A888;
1-｛3-[8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A889;
1-｛3-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A890;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A891;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A892;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A893;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛8-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A894;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A895;
【０３７５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A896;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-エタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A897;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(イソキノリン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A898;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-メタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A899;
2-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, 化合物A900;
4-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A901;
5-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A902;
5-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A903;
N-[4-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A904;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A905;
【０３７６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(トルエン-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A906;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A412A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A412B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A415A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A415B;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A907;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A418A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A418B;
【０３７７】
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A421A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A421B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A427A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A427B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A424A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A424B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A430A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A430B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A433A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A433B;
【０３７８】
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A436A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A436B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A439A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A439B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A442A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A442B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A445A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A445B;
【０３７９】
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A448A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A448B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A451A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A451B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A453A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A453B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A456A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A456B;
【０３８０】
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A459A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A459B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A462A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A462B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A465A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A465B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A468A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A468B;
エンド-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A471A;
エキソ-3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A471B;
【０３８１】
エンド-3-[(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A474A;
エキソ-3-[(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A474B;
エンド-4-[(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A477A;
エキソ-4-[(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A477B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A908;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A909;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A161B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A3B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A910;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A911;
【０３８２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, (R)-異性体, 化合物A116A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, (S)-異性体, 化合物A116B;
1-｛3-[1-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A912;N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジ
ル｝-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, (R)-異性体, 化合物A178A;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A178B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((R)-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, (R)-異性体, 化合物A66A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A66B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, (R)-異性体, 化合物A62A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, (S)-異性体, 化合物A62B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A913;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A914;
【０３８３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A915;
1-｛3-[1-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A916;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A2;
1-｛3-[1-(4-アミノメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A917;
1-(3-｛1-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A918;
4-アミノ-N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A919;
1-｛3-[1-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A920;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A921;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A922;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A923;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A924;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1H-インドール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A925;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A926;
【０３８４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A927;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロヘプタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A928;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, (R)-異性体, 化合物A63A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, (S)-異性体, 化合物A63B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A929;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-オキソ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A930;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-((R)-シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A79A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-((S)-シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A79B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A5A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A5B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((R)-1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A18A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A18B;
【０３８５】
1-｛3-[1-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A931;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A932;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A933;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A934;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1H-ピロール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A935;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A936;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A937;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A938;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A939;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A940;
【０３８６】
5-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A941;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A942;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A943;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A944;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A945;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A946;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A947;
1-｛2-[1-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A948;
【０３８７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A949;
酢酸4-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A950;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A951;
1-｛2-[1-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A952;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A953;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A954;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A955;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A956;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A957;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A958;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A959;
【０３８８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A960;
1-｛2-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A961;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-イソブチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A962;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A963;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A964;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A965;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A966;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A967;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A968;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A969;
1-｛2-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A970;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A971;
【０３８９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A972;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A973;
1-｛2-[1-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A974;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A975;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A976;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A977;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A978;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A979;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A980;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-インダン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A981;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A982;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A983;
【０３９０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A984;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A985;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A986;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A987;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A988;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A989;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A990;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A991;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A992;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A993;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A994;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A995;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A996;
【０３９１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A997;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A998;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A999;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物1000;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物1001;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1002;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物1003;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1004;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1005;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1006;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物1007;
【０３９２】
1-｛2-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物1008;
1-｛2-[1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物1009;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1010;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1011;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物1012;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1013;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1014;
1-｛2-[1-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物1015;N-[2-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物1016;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物1017;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1018;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1019;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1020;
【０３９３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1021;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1022;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1023;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1024;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1025;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1026;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-p-トリル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1027;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1028;
1-｛2-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1029;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-ヘプタ-2-イノリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1030;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1031;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1032;
【０３９４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1033;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-フェニルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1034;
N-[3-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1035;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1036;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1037;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1038;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1039;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1040;
1-｛2-[1-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1041;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1042;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1043;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1044;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1045;
【０３９５】
1-｛2-[1-(4-アミノメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1046;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1047;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1048;
1-(2-｛1-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1049;
4-アミノ-N-[2-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1050;
1-｛2-[1-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1051;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1052;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1053;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(キノリン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1054;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1055;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1056;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1057;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1058;
【０３９６】
1-｛2-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1059;
1-｛2-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1060;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1061;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1062;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1063;
1-｛2-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1064;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1065;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1066;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1067;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1068;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1069;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1H-インドール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1070;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1071;
【０３９７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1072;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1073;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1074;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1075;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1076;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A991A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A991B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1077;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-ヘプタノイル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1078;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1079;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1080;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-フェニル-ブチリル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1081;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1082;
【０３９８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1083;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1084;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1085;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1086;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-o-トリル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1087;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1088;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1089;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1090;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-フェノキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1091;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1092;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1093;
N-[2-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1094;
【０３９９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A992A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A992B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1095;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロヘプタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1096;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1097;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1098;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1099;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1100;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1101;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1102;
4-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A1103;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1104;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1105;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1106;
【０４００】
N-[2-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1107;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1108;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1109;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-オキソ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1110;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1111;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1112;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1113;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1114;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1115;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-シクロヘキシル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1116;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1117;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロヘキサンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-シクロペンチル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1119;
【０４０１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロペンタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1121;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロブタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1122;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1123;
1-｛2-[1-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1124;
1-｛2-[1-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1125;
1-｛2-[1-(ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1126;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1127;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1128;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1129;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1130;
【０４０２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1133;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1134;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1135;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1136;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1137;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1138;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1139;
【０４０３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1140;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1141;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1142;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-｛3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1143;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1144;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1145;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1146;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1147;
1-(2-｛1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
化合物A1148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1149;
【０４０４】
1-(2-｛1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
化合物A1150;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-｛4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1151;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1H-ピロール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1152;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1153;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1154;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1155;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1156;
4-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド, 化合物A1157;
1-｛2-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1158;
1-｛2-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1159;
【０４０５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1160;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1161;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-
4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1162;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1164;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア,
化合物A1165;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1166;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1167;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1168;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1169;
【０４０６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1171;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1172;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1173;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1174;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1175;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1176;
5-[2-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1177;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1178;
【０４０７】
1-｛2-[1-(ブタン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1180;
1-｛2-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1182;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1183;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1184;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1185;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1186;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1187;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1188;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1189;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1190;
【０４０８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1191;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1192;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1193;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1194;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1195;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1196;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1197;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1198;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1199;
5-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1200;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1201;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1202;
【０４０９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1203;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1204;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1205;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1207;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1208;
1-｛2-[1-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1209;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1210;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1213;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(キノリン-8-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1214;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-フェニルメタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1215;
【０４１０】
1-[2-(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1216;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1217;
1-｛2-[1-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1218;
1-｛2-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1221;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-｛1-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1223;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1226;
【０４１１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(イソキノリン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1227;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1228;
2-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, 化合物A1229;
4-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1230;
5-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1231;
5-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1232;
N-[4-(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1233;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1234;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(トルエン-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1235;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A1236;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A1237;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1238;
【０４１２】
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1239;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A1240;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A1241;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1242;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1243;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1244;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A1245;4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1246;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A1247;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1248;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A1249;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1250;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A1251;
【０４１３】
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A1252;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A1253;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1254;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A1255;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A1256;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A1257;
3-[(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A1258;
4-[(4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A1259;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1260;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1261;
【０４１４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1262;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1263;
1-｛4-[8-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1264;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1265;
酢酸4-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A1266;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メチル-イソオキサ
ゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1267;
1-｛4-[8-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1268;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1269;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1270;
【０４１５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1271;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1273;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1274;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1275;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1276;
1-｛4-[8-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1277;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-イソブチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1278;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1279;
【０４１６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1280;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1281;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1282;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1284;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1285;
1-｛4-[8-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1287;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1288;
【０４１７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1289;
1-｛4-[8-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1291;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1293;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1295;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1296;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-インダン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1297;
【０４１８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1298;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1299;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A1300;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A1301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1302;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1303;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1304;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1305;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1306;
【０４１９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, エンド-およびエキソ-異性体の混合物,  (0.0254g), C34H42N6O3, 583.34, M+H, 2.45, 化合物A1307;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1307A;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1307B;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1307C;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1307D;
【０４２０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, エンド-およびエキソ-異性体の混合物,  (0.0381g), C38H45N5O3, 620.30, M+H, 3.38, 化合物A1308;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1308A;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1308B;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1308C;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1308D;
【０４２１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A1309;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1310;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1311;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア(0.0289g), C39H47N5O4, 650.28, M+H, 3.32, 化合物A1312;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1313;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1314;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1315;
【０４２２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1316;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1317;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1318;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1319;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1320;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1321;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1322;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1323;
1-｛4-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
化合物A1324;
【０４２３】
1-｛4-[8-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1325;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(キノリン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1328;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1329;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1330;
1-｛4-[8-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1331;
N-[2-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1332;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1333;
【０４２４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1334;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1335;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1337;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1338;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1339;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1340;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1341;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1342;
【０４２５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-p-トリル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1343;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1344;
1-｛4-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1345;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-ヘプタ-2-イノイル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1346;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1347;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1348;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1349;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-フェニルアミノ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1350;
N-[3-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1351;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1352;
【０４２６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1353;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1354;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1355;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(キノキサリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1356;
1-｛4-[8-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1357;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1358;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1359;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1360;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1361;
【０４２７】
1-｛4-[8-(4-アミノメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1363;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア(0.0111g), C37H41F2N5O2, 626.26, M+H, 3.40, 化合物A1364;
1-(4-｛8-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1365;
4-アミノ-N-[2-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1366;
1-｛4-[8-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1367;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(イソキノリン-1-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1368;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1369;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(キノリン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1370;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(キノリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1371;
【０４２８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1372;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1373;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1374;
1-｛4-[8-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1375;
1-｛4-[8-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1376;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1378;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1379;
1-｛4-[8-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1381;
【０４２９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1H-インドール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1382;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1383;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1384;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1385;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1H-インドール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1387;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(チオフェン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1388;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1389;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1390;
【０４３０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1391;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1392;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1393;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-ヘプタノイル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1394;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1395;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1396;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-フェニル-ブチリル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1397;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1398;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1399;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1400;
【０４３１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1401;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1402;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-o-トリル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1403;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.0309g), C38H45N5O3, 620.32, M+H, 3,45, 化合物A1404;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1405;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メトキシ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1406;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-フェノキシ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1407;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1408;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1409;
N-[2-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1410;
【０４３２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1411;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロヘプタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1412;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1413;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1414;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1415;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1416;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-ブチリル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1417;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1418;
4-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A1419;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1420;
【０４３３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1421;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-フェノキシ-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1422;
N-[2-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1423;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1424;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1425;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-オキソ-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1426;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1427;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1428;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1429;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1430;
【０４３４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1431;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-シクロヘキシル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1432;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1433;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロヘキサンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1434;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-シクロペンチル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1435;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1436;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロペンタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1437;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロブタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1438;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1439;
1-｛4-[8-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1440;
【０４３５】
1-｛4-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (60mg), C37H43ClN6O3, 656.32, M+H, 3.50, 化合物A1441;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1442;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1443;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1444;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1445;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1446;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1447;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1448;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1449;
【０４３６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1450;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1451;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1452;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1453;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1454;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1455;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1456;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1H-インドール-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1457;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-｛3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1458;
【０４３７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1459;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1460;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1461;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1462;
1-(4-｛8-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1463;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1464;
1-(4-｛8-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1465;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-｛4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1466;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1H-ピロール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1467;
【０４３８】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1468;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1469;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1470;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1471;
4-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド, 化合物A1472;
1-｛4-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1473;
1-｛4-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-o,xo-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1474;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1475;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1476;
【０４３９】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-オキソ-2-ピリジン-4-イル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1477;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1478;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1479;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1480;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1481;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1482;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1483;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1484;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1485;
【０４４０】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1486;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1487;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1488;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1489;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1490;
5-[2-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1491;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1492;
1-｛4-[8-(ブタン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1493;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(ナフタレン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1494;1-｛4-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1495;
【０４４１】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1496;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1497;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1498;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1499;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1500;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1501;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1502;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1503;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1504;
【０４４２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(ナフタレン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1505;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1506;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1507;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1508;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1509;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1510;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1511;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1512;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1513;
5-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1514;
【０４４３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1515;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(チオフェン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1516;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1517;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1518;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1519;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1520;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1521;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1522;
1-｛4-[8-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1523;
【０４４４】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1524;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1525;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1526;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(キノリン-8-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1527;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-フェニルメタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1528;
1-[4-(8-ベンゼンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1529;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-フェニル-エテンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1530;
1-｛4-[8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1531;
1-｛4-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1532;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア,
化合物A1533;
【０４４５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1534;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1535;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛8-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1536;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1537;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1538;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-エタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1539;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(イソキノリン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1540;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-メタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1541;
2-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, 化合物A1542;
【０４４６】
4-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1543;
5-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1544;
5-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1545;
N-[4-(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1546;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1547;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(トルエン-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1548;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A413A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A413B;
【０４４７】
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A416A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A416B;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1549;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A419A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A419B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A422A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A422B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A428A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A428B;
【０４４８】
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A425A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A425B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A431A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A431B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A434A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A434B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A437A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A437B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A440A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A440B;
【０４４９】
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A443A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A443B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A446A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A446B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A449A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A449B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A452A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A452B;
【０４５０】
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A454A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A454B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A457A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A457B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A460A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A460B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A463A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A463B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A466A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A466B;
【０４５１】
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A469A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A469B;
エンド-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A472A;
エキソ-3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A472B;
エンド-3-[(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A475A;
エキソ-3-[(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A475B;
エンド-4-[(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A478A;
エキソ-4-[(3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A478B;
【０４５２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A365A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A365B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A350A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1550;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1551;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, (R)-異性体, 化合物A313A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, (S)-異性体, 化合物A313B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1552;
1-｛4-[1-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1553;
N-[(R)-2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A374A;N-[(S)-2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A374B;
【０４５３】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A258A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A258B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A254A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A254B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1554;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1555;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1556;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A192B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1557;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A363A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A363B;
【０４５４】
1-｛4-[1-(4-アミノメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1558;
4-アミノ-N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1559;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(R)-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A353A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(S)-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A353B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1560;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1561;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.34, M+H, 3.63, 化合物A255A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.34, M+H, 3.63, 化合物A255B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1562;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-オキソ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1563;
【０４５５】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-((R)-シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A272A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-((S)-シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A272B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A195A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-((S)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A195B;
1-｛4-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1564;
1-｛4-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1565;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1566;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1567;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1568;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1569;
【０４５６】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1570;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア,
化合物A1571;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1572;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1573;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1574;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1575;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1576;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1577;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1578;
【０４５７】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1579;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1580;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1581;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A1582;
5-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1583;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1584;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1585;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1586;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-1-(イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1587;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1588;
【０４５８】
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1589;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1590;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1591;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1592;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1593;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1594;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1595;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 化合物A1596;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 化合物A1597;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 化合物A1598;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 
化合物A1599;
【０４５９】
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 化合物A1600;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1601;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1602;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1603;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1604;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1605;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1606;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1607;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1608;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1609;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル (4.8mg), C35H41N5O3, 580.31, M+H, 3.75, 化合物A1610;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1611;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1612;
【０４６０】
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1613;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1614;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1615;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1616;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1617;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1618;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1619;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1620;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1621;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1622;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1623;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1624;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル (6mg), C32H43N5O3, 546.33, M+H, 3.78, 化合物A1625;
【０４６１】
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1626;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1627;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1628;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1629;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1630;
3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1631;
4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1632;
4-｛2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1633;
3-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1634;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1635;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636;
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (8mg), C29H37N5O2, 487.65, 488.27, M+H, 3.52, 化合物A1637；
1-｛3-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1638;
【０４６２】
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピペリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0332g), C36H42N6O2,590.78, 591.3, M+H, 3.25, 化合物A1640;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-アミド (21mg), C39H44N6O4, 660.82, 661.36, M+H, 3.95, 化合物A1641;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0126g), C36H41N5O3, 591.76, 592.26, M+H, 3.70, 化合物A1642;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (1.5mg), C38H45N5O4, 635.81, 636.31, M+H, 3.61, 化合物A1643;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルエステル(9.7mg), C38H53N5O3, 627.88, 628.39, M+H, 4.35, 化合物A1644;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-オキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (45mg), C33H38N6O3, 566.30, 567.28, M+H, 3.34, 化合物A1645;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア (0.001g), C37H45N5O4, 623.80, 624.3, M+H, 3.65, 化合物A1646;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア (0.0421g), C38H45N5O4, 635.81, 636.28, M+H, 3.28, 化合物A1647。
【０４６３】
インビトロおよびインビボ試験手順
1. 新規なカスケード検定におけるp38に対する化合物の阻害効果
開示の化合物を、不活性酵素と優先して相互作用する化合物を同定するように設計されている検定において試験した。この新規な「カスケード」検定において、化合物をMKK-6（上流のアクチベータ）、基質（ATF-2）およびATPの添加の前に、不活性なp38と一緒にインキュベートした。理論的には、不活性酵素と相互作用する化合物はより選択的であり、そしておそらくATP競合化合物と比較して改善された安全域を示す。
均一時間分解蛍光法（HTRF）検定により、MKK-6による活性化後のP38によるヒト活性化転写因子（ATF）-2タンパク質のリン酸化を測定し、そして384ウェルプレートフォーマットにおいて実行した。不活発なＮ末端His6タグ化マウスP38（最終濃度20nM）を、化合物（1％ジメチルスルホキシド、DMSO中）と、30分間、キナーゼ検定緩衝液（0.15 M NaCl、10mMのMgCl2、2mMのジチオスレイトール、5％のグリセロール、0.01％のトリトンX-100、0.10％γ-グロブリン含むHEPES、pH 8.0）中でインキュベートした。次いで、MBP-タグ化マウスMKK-6（最終濃度50nM）、GST-タグ化ATF-2（最終濃度200nM）およびATP（最終濃度50μM）を添加し、そしてインキュベーションを90分間続けた。p38、MKK-6およびATF-2をProtein Production Group, Aventis Pharmaceuticalsにおいて調製した。次いで、XL665標識抗-GST抗体（Cis Bio International）およびクリプタート標識抗-ホスホ-ATF2抗体（Cis Bio International）を添加し、基質のリン酸化に比例した特異的なシグナルを生じた。XL665標識抗-GST抗体／リン酸化GST-ATF2複合体およびクリプタート標識抗ホスホ-ATF2抗体の近接近(close proximity)は、クリプタートからXL665までの蛍光移動（fluorescence transfer）を生じた。生じた蛍光シグナルは、LJL Acquestセットにおいて、多方法モードで、UVダイクロイックミラーを伴う蛍光フィルターセット(Ex =360 nm, Em = 615/665 nm)を用いて読んだ。結果はIC50値として報告した。化合物を、3x10-10M〜3x10-5Mの濃度範囲にわたり試験した。
【０４６４】
1.1 結果
本発明の範囲内の化合物は、0.3ナノモル〜10000ナノモルの範囲内の濃度で、p38カスケード検定において50％の阻害を生じる。本発明の範囲内の好ましい化合物は、0.3ナノモル〜500ナノモルの範囲内の濃度で、p38カスケード検定において50％の阻害を生じる。本発明の範囲内の特に好ましい化合物は、10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、p38カスケード検定において50％の阻害を生じる。
【０４６５】
2. 標準検定におけるマウスp38に対する化合物の阻害効果
本発明の化合物を、前活性化p38に対する従来の検定において試験した。マウスp38酵素活性を、ATPのγ-ホスフェートのATF 2への取り込みを測定することにより、決定した。
ヒトGST-タグ化ATF-2（50μg／ml）で、96ウェルプレート上をコーティングした。次いで、検定緩衝液（25mMの塩化マグネシウム、2mMのジチオスレイトール、1mMのオルトバナジウム酸ナトリウムおよび100μMのATPを含む25mMのHepes緩衝液、pH 7.7）を、各ウェルに添加した。化合物を、DMSO（100％）に溶解し、そして検定緩衝液に添加し、0.3％の最終DMSO濃度を得た。次いで、マウスp38（CalBiochem Catalog # 506122; 40ng／ml）を添加し、そして検定を1時間続けた。
リン酸化ATF-2を、ウサギ抗ヒトホスホ（トレオニン71）-特異的ATF-2一次抗体（Cell Signaling, Catalog # 9221B）、引き続きヒツジユウロピウムN1-標識抗ウサギIgG二次抗体(Perkin Elmer Life Sciences Catalog # AD0105) およびDELFIAエンハンスメント溶液(Perkin Elmer Life Sciences)の添加により、定量した。
蛍光は、Wallac Victor2 1420 マルチ-標識HTSカウンター(Perkin Elmer Life Sciences)を用いて測定した。結果を、IC50値として報告する。化合物を、3x10-10M〜3x10-5Mの濃度範囲にわたり試験した。
【０４６６】
2.1 結果
本発明の範囲内の化合物は、10ナノモル〜50000ナノモルの範囲内の濃度で、マウスp38検定において50％の阻害を生じる。本発明の範囲内の好ましい化合物は、10ナノモル〜500ナノモルの範囲内の濃度で、マウスp38検定において50％の阻害を生じる。本発明の範囲内の特に好ましい化合物は、10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、マウスp38検定において50％の阻害を生じる。
【０４６７】
3. THP-1細胞におけるLPS-誘導TNF-α放出に対する化合物の阻害効果
リポ多糖類（LPS）-刺激Tamm-Horsfallタンパク（THP）-1ヒト単球によるTNF-α酸性に対する化合物の効果を以下のように調べた。
【０４６８】
3.1. THP-1細胞の製造
未分化のTHP-1細胞を、RPMI 1640中、Glutamax含有β-メルカプトエタノール(50μM)およびウシ胎仔血清（FCS-10 ％）と共に、約1×106細胞／mlの密度に維持した。試験試薬を含むか含まないインキュベーションのために、血清を枯渇させた（1％のFCS）条件下で、細胞を指示密度で播種した。化合物をジメチルスルホキシド（DMSO-100 ％）に溶解し、そして細胞とインキュベートして、0.3％の最終DMSO濃度を与えた。対照および非処理の細胞サンプルを、DMSO（0.3％）とインキュベートした。
【０４６９】
3.2. 単球のTNF-α放出の測定
培養培地中のTHP-1細胞（1x106細胞／ml、総体積150μl）を、化合物またはビヒクル（0.1〜0.3％のジメチルスルホキシド）を含んでいる新しい培地と、1時間（5％のCO2、37℃）インキュベートした。次いで、LPS（20μg／ml）を細胞に添加し、そしてインキュベーションを更に18時間続けた。細胞上清を、-20℃の貯蔵のために96ウェルプレートに移した。
細胞上清のTNF-α濃度を、サンドイッチELISAによって定量化した。簡単に、ELISAプレートを一晩、重炭酸塩緩衝液（pH 9.9）中のマウス抗-ヒトTNF-α抗体2μg／mLでコーティングした。洗浄緩衝液(PBS中の0.05％ (v/v) Tween)によりウェルを洗浄し、そして空いているサイトをブロック（洗浄緩衝液中の1％のBSA）した後、単球上清サンプルまたはヒト組換えTNF-α標準を、ELISAプレートの対応しているウェルに、1:10希薄で添加した。ビオチニル化されたウサギポリクローナル抗ヒトTNF-α抗体（3μg／ml）を二次抗体として用い、そしてストレプトアビジン-西洋ワサビペルオキシダーゼを検出抗体として用いた。ペルオキシダーゼ基質は、過酸化水素の存在下で3,3',5,5'-テトラメチルベンジジン（TMB）である。
対照およびLPS刺激単球インキュベーションからの上清におけるTNF-α濃度を、Activity Baseソフトウェアを用いたExcel Fitによって適合された標準（ログ／ログ）曲線(0.125-16 ng／ml)からの補間により算出した。化合物を、1x10-9M〜1x10-6Mの濃度範囲内で試験した。
【０４７０】
3.3 結果
本発明の範囲内の化合物は、10ナノモル〜50000ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNF-α放出において50％の阻害を生じる。本発明の範囲内の好ましい化合物は、10ナノモル〜500ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNF-α放出において50％の阻害を生じる。本発明の範囲内の特に好ましい化合物は、10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNF-α放出において50％の阻害を生じる。
【０４７１】
4. ヒト全血におけるLPS-誘導されたTNF-α放出に対する化合物の阻害効果
ヒト血液を、提供者から、ヘパリンで凝血防止されたバキュテーナチューブ中に回収し、そしてミクロタイタープレート（125μL／ウェル）に等分した。化合物（50μL）を全血と一緒に1時間インキュベーションし、そしてリポポリサッカライド（LPS 10ng／ml、75μL）を添加し、そしてインキュベーション（総体積250μL）を5時間続けた。インキュベーション終了後、全血を取り除き、そして5分間、2000RPMで遠心分離した。血漿TNF-αおよびIL-1-βを、製造業者によって推奨されるようにELISA（Biosorceキット）により測定した。TNF-αの値を、組換えヒトTNF-α標準曲線から算出した。結果をIC50値として報告する。化合物を、1x10-9M〜1x10-5Mの濃度範囲にわたり試験した。
【０４７２】
5. LPS負荷(challenged)ラットにおける血清TNF-αレベルに対する化合物の阻害効果
5.1 動物の治療およびマウスTNF-αの測定
6匹またはそれ以上の群におけるMale Sprague Dawleyラット[7-10週齢または10-12週齢(体重150-200g)、Harlan, U.S.A.]に、0.2％のTween-80(または静脈投与のために適当なビヒクル)を含む0.5％メチルセルロース中に懸濁した化合物(1.0〜30 mg／kg、0.5-8時間)を経口または静脈内投与した。 次いで、動物に、0.9％の生理食塩0.2mlのLPSの40μg／ラット静脈内投与により、化合物投与後通常30分負荷した。LPSの静脈内注射の90分後、各々のラットに、イソフルラン吸入により麻酔をかけた。各々のラットから心臓の穿刺によって血を抜き取り、そして頚椎脱臼によって終了した。血液を凝固させ、次いで4000-5000 gで、5分間遠心し、そして血清をTNF-α分析のために採取した。TNF-αレベルを、R & D Systems (Cat. No. RTA00)から購入した市販のラットTNF-αELISAキットを用いて、製造業者によって推奨されるように測定した。TNF-αの値を、組換えラットTNF-α標準曲線から算出した。
【０４７３】
5.2 結果
本発明の範囲内の化合物は、3mg／kg〜30mg／kgの投与において90％まで、LPS負荷マウスにおいてTNF-α放出を阻害した。
【０４７４】
6. ラットII型コラーゲン-誘導された関節炎（CIA）の疾患症状に対する化合物の阻害効果
ウシネイザルタイプII（Bovine Nasal TypeII）コラーゲン（Elastin Products）を0.45μm真空ろ過0.01M酢酸中に溶解し、そして4℃で一晩撹拌し、2mg／mlの最終濃度とした。不完全フロイントアジュバント(Difco) 10mLを低温室で4℃にした。コラーゲン／酢酸水溶液10mlを、PowerGen Homogenizer(Fisher）により低速で混合しながら、滴下した。結果として生じるエマルションを高速で1分間混合し、4℃に戻し、そして高速で更に1分間混合した。最終的なコラーゲン濃度は1mg／mlである。
140-160gの重さの雌Lewisラット(Charles River)を用いた。尾の基部の毛皮を剃り、そしてその領域をエタノールでぬぐった。25Gの針およびガラスシリンジを用いて、コラーゲンエマルション0.4mlを、0日および再び7日に、尾の基部の皮内に注射した。
少なくとも10匹のラットの群を、0.5％のメチルセルロース(Sigma)／0.2％ Tween-80 (Acros Organics) ビヒクルに一般的に懸濁した化合物を、毎日2回、6日〜21日、経口投与した。対照群に、ビヒクルに懸濁した3mg／kgのLeflunomide (Aventis)を、毎日1回、または10ml／kgのビヒクルのみを、毎日2回、投与した。
デジタルキャリパー（Electronix Express）を用いて測定した足関節幅および個々の体重を、週に2〜3回、6日〜21日記録した。血漿および／または血清を、21日の最終投与1時間後に採取した。次いで、動物を安楽死させ、そしてそれらの足関節／後肢をギロチンを用いて取り除き、量り、そして後の組織学的分析のためにホルマリンに保存した。化合物を1-30 mg／kgの投与量（毎日または1日2回）で試験した。
【０４７５】
7. ヒトHSP27リン酸化における化合物のインビトロ阻害効果
LPS刺激THP-1細胞における熱ショックタンパク質（HSP）-27に対する化合物の効果を、以下のように調べた：
【０４７６】
7.1 THP-1細胞の調製
THP-1細胞をTNF-α検定（1.1）に記載されるように維持した。
【０４７７】
7.2 HSP27リン酸化の測定
培養培地中のTHP-1 細胞（1x106セル／ml、総体積1ml）を、化合物(0.0001-30μM)またはビヒクル(0.1％ DMSO)を含んでいる新しい培地と一緒に1時間インキュベートした（5％のCO2、37℃）。次いで、LPS（20μl／ml）を細胞に添加し（未処理の細胞サンプルを除く）、そしてインキュベーションを更に20分間続けた。細胞を回収し、遠心分離し、そして冷PBS緩衝液（Ca2+およびMg2+を含まない）によって洗浄した。細胞溶解物を、1x溶解緩衝液(Promega Catalog# E153A)によって、-20℃の貯蔵のために調製した。
HSP27リン酸化を、ウエスタンブロット強化化学発光（ECL-Amersham）で決定した。簡単には、細胞溶解物を、12％のTris-グリシンゲルで電気泳動し、そしてニトロセルロース膜に移した。次いで、この膜を、西洋ワサビペルオキシダーゼに結合する一次ウサギ抗ホスホ-HSP27（ser82）抗体および二次抗ウサギ抗体を用いて調べた。ECL検出試薬の添加後、フィルムを現像し、そしてp-HSP27免疫反応性をデンシトメトリにより定量化した。
【０４７８】
結果
【表１】
2007502324.tif 000061
【国際調査報告】
2007502324.tif 000071
2007502324.tif 000072
2007502324.tif 000073