(57)【要約】構造式 I を有する、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-IV）阻害物質を提供する。ここで、 n は 1 から 3 の数であり、また、 X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基もしくは C(CH3)2基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であり、ここでフェニル基およびヘテロアリール基は、オプションとして R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、オプションとして X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、また、オプションとして X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、 CriRii 、 R1 、 R1、 R3 、 R4 および R5 については本明細書中で述べる。これらの化合物を調製する方法、ならびに、糖尿病（特にII型糖尿病）および他の関連する疾患を処置するための方法について、構造式 I の化合物を、これらの化合物を含むような薬学的組成物中で用いることによって記載した。これらの化合物と他の抗糖尿病薬とを配合した薬学的組成物についても本明細書中に記載した。【化２２５】2007512254.tif 000240【選択図】なし
2007512254.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造式 I の化合物であって、
【化１】
2007512254.tif 000125
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、 CRiRii が存在する場合には、 Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5 が、（ａａ）、（ｂｂ）、または（ｃｃ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、ト
リフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化２】
2007512254.tif 000126
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３】
2007512254.tif 000127
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化４】
2007512254.tif 000128
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フ
ェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５】
2007512254.tif 000129
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６】
2007512254.tif 000130
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって
、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるものであってまたは、；
Ri と R3 もしくは R4 との組み合わせ、または、 Riiと R3 もしくは R4 との組み合わせが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の、環、多環、または、 N
、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系、を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｃｃ） Riおよび R3 が、水素原子であって、；且つ、 Rii と R4 とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであり、；且つ、
R5 が、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示された基のいずれかであるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、もしくは（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10
とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマン
チル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７】
2007512254.tif 000131
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化８】
2007512254.tif 000132
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプション
として、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化９】
2007512254.tif 000133
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０】
2007512254.tif 000134
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１】
2007512254.tif 000135
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、 n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5が H であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、
X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味している
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２】
R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、 (+)-ピナンジオール、ピナコール、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 2,2-ジエタノールアミン、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、ジイソプロピルタルトラート、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、 (S,S,)-5,6-デカンジオール、 1,1,2-トリフェニル-1,2-エタンジオール、 (2R,3R)-1,4-ジメトキシ-1,1,4,4-テトラフェニル-2,3-ブタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、カテコール、もしくは
1-ブタノールから形成された前記ボロン酸保護基であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基となることができる基であって、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくは 1-ブタノールから形成されるものであることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
CRiRii が存在しない場合に、 R3 、 R4、および R5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、および（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 
-CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｂ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１２】
2007512254.tif 000136
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１３】
2007512254.tif 000137
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１４】
2007512254.tif 000138
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、ア
ルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｊ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１５】
2007512254.tif 000139
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１６】
2007512254.tif 000140
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3および R4 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシ
クロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 Z および R3 は H であり、また、 R4と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは 
-(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；
であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R5 が、 (C1-12)アルキル基もしくは (C3-12)シクロアルキル基であることを特徴とする、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R5 が、メチル基、エチル基、 n-プロピル基、イソプロピル基、 n-ブチル基、イソブチル基、 sec-ブチル基、 tert-ブチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、 1-シクロヘキシルエチル基、もしくはアダマンチル基であることを特徴とする、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基
を形成するようなもの、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、；また、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化１７】
2007512254.tif 000141
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シク
ロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化１８】
2007512254.tif 000142
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化１９】
2007512254.tif 000143
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
R5 が、下記の構造式
【化２０】
2007512254.tif 000144
を有することを特徴とする、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化２１】
2007512254.tif 000145
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
R5 が、下記の構造式
【化２２】
2007512254.tif 000146
を有することを特徴とする、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R5 が、下記の構造式の化合物
【化２３】
2007512254.tif 000147
であることを特徴とする、請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
R5 が、下記の構造式の化合物
【化２４】
2007512254.tif 000148
であることを特徴とする、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
下記の構造式
【化２５】
2007512254.tif 000149
を有することを特徴とする、請求項１６記載の化合物。
【請求項２１】
下記の構造式
【化２６】
2007512254.tif 000150
を有することを特徴とする、請求項１６記載の化合物。
【請求項２２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化２７】
2007512254.tif 000151
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
R5 が、下記の構造式
【化２８】
2007512254.tif 000152
を有することを特徴とする、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
R1 および R2 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、；また、 CRiR2 が存在せず、；また、水素原子であり、；また、 R5、；
R3 、 R4および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなものである
ことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
下記の構造式
【化２９】
2007512254.tif 000153
を有することを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
下記の構造式
【化３０】
2007512254.tif 000154
を有することを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
下記の構造式
【化３１】
2007512254.tif 000155
を有することを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
下記の構造式
【化３２】
2007512254.tif 000156
を有することを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X が CH2 であり、；また、 CRiRii が存在せず、；また、 R5 が、アリール基もしくはアラルキル基である、；ことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
CRiRiiが存在する場合には、 Ri および R3 が水素原子であり、；また、 Rii と R4とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、 R5 が（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれか、；であるか、あるいは、
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 が水素原子であり、；また、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、 n が 1 であるときには、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 Z および R3は水素原子であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなものである
ことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
構造式 II の化合物であって、
【化３３】
2007512254.tif 000157
；ここで、
Y は、 O 、 S 、 CHR25、もしくは NR26 であり、
Y が CHR25 である場合には、 k は 0 から 3 の数であり、また、 m は 0 から 3 の数であり、
Y が O もしくは NR26である場合には、 k は 2 から 3 の数であり、また、 m は 1
から 3 の数であり、また、
それぞれの R24 は、独立に、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３４】
2007512254.tif 000158
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３５】
2007512254.tif 000159
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、 1 から 6 の数であり、また、
R25 が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプシ
ョンとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３６】
2007512254.tif 000160
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３７】
2007512254.tif 000161
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、
R26 が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シ
クロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p
は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３８】
2007512254.tif 000162
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シ
クロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３９】
2007512254.tif 000163
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 、もしくは、 2 から 6 の数である
ことを特徴とする、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であることを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 は水素原子であり、；また、 k 、 n 、および m のそれぞれが 1 であって、且つ Y が CHR25 である場合には、 Z が H では無いこと、；を特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項３４】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項３５】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項３６】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は
、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項３７】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項３８】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化４０】
2007512254.tif 000164
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項３９】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化４１】
2007512254.tif 000165
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 
で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 1 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４０】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および
R24 が水素原子であることを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４１】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４３】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリ、ジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４４】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換
もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４５】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化４２】
2007512254.tif 000166
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４６】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化４３】
2007512254.tif 000167
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４７】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 R24 および R26 が水素原子であることを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４８】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項４９】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５０】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、  R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数である、；
ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５１】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化４４】
2007512254.tif 000168
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル
基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は、 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５３】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化４５】
2007512254.tif 000169
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５４】
下記の構造式
【化４６】
2007512254.tif 000170
を有することを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５５】
R25 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換することができるようなフェニル基、であることを特徴とする、請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
下記の構造式
【化４７】
2007512254.tif 000171
を有することを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５７】
下記の構造式を有する化合物であって、
【化４８】
2007512254.tif 000172
；ここで、 R28 および R29 は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、もしくはハロゲン基であることを特徴とする、請求項３１記載の化合物。
【請求項５８】
下記の構造式 III を有する化合物であって、
【化４９】
2007512254.tif 000173
；ここで、
Y は、 O 、S 、 CHR25、もしくは NR26 であり、
Y が CHR25 である場合には、 k が 0 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、
Y が NR26 である場合には、 k が 1 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、
Y が O である場合には、 k が 1 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数
であり、また、；
R は、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；か、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1
-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５０】
2007512254.tif 000174
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５１】
2007512254.tif 000175
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカル
ボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５２】
2007512254.tif 000176
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５３】
2007512254.tif 000177
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５４】
2007512254.tif 000178
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であり、また、；
R24 のそれぞれは、独立に、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５５】
2007512254.tif 000179
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５６】
2007512254.tif 000180
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、；
R25 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプシ
ョンとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、 カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５７】
2007512254.tif 000181
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５８】
2007512254.tif 000182
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、；
R26 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記ア
ルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、 カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５９】
2007512254.tif 000183
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することが
でき、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６０】
2007512254.tif 000184
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；
ことを特徴とする、請求項３０記載の化合物。
【請求項５９】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および
R25 が水素原子であることを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 R24 、および R25 が水素原子であることを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６１】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６３】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェ
ニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６４】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および
R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６５】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化６１】
2007512254.tif 000185
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６６】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化６２】
2007512254.tif 000186
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６７】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および
R24 が水素原子であることを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６８】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項６９】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７０】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリ
ール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７１】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化６３】
2007512254.tif 000187
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７３】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化６４】
2007512254.tif 000188
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７４】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 R24 および R26 が水素原子であることを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７５】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアル
ケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７６】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７７】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、  R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数である、；
ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７８】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項７９】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化６５】
2007512254.tif 000189
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は、 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項８０】
X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化６６】
2007512254.tif 000190
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、請求項５８記載の化合物。
【請求項８１】
下記の構造式 IV A を有する化合物であって、
【化６７】
2007512254.tif 000191
；ここで、 R が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アル
キル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６８】
2007512254.tif 000192
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６９】
2007512254.tif 000193
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、 0 から 6 の数である、；
ことを特徴とする、請求項３０記載の化合物。
【請求項８２】
下記の構造式 IV B を有する化合物であって、
【化７０】
2007512254.tif 000194
；ここで、 R が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒド
ロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７１】
2007512254.tif 000195
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７２】
2007512254.tif 000196
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、 0 から 6 の数である、；
ことを特徴とする、請求項３０記載の化合物。
【請求項８３】
CRiRii が存在することを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項８４】
請求項１記載の構造式 I の化合物を調製するための方法であって、
ａ） 下記の構造式の反応性化合物であって、
【化７３】
2007512254.tif 000197
；ここで、 L は脱離基であり、；また、 R1 および R2 は、独立に、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基になることができる基であり、；また、 n 、X 、 Z 、 Ri 、 Rii 、 R3 、および R4 は、請求項１において定義されたものである、；ような反応性化合物と、
構造式 R5-NH2のアミンとを、
結合するステップと、
ｂ） オプションとして、前記ボロン酸エステルを脱保護するステップと、
ｃ） 前記生成化合物を、遊離酸、もしくは酸付加塩として回収するステップと
を含むことを特徴とする、方法。
【請求項８５】
Ri および Rii が存在せず、；また、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、前記脱離基は Cl であり、；また、前記アミンは、シクロペンチルアミン、もしくはアミノピロリジンである、；ことを特徴とする、請求項８４記載の方法。
【請求項８６】
前記アミノピロリジンが、前記ピロリジンの窒素原子を N-保護されていることを特徴とする、請求項８５記載の方法。
【請求項８７】
請求項３１記載の構造式 II の化合物を調製するための方法であって、
ａ） 下記の構造式の 2-ボロ複素環であって
【化７４】
2007512254.tif 000198
；ここで、 R1 および R2 は水素原子では無く、；また、 n 、X 、および Z は、請求項３１において定義されたものである、；ような 2-ボロ複素環と、
前記対応する N-保護されたアミノ酸とを、
結合するステップと、
ｂ） オプションとして、前記ボロン酸エステルを脱保護するステップと、
ｃ） 前記生成化合物を、遊離酸、もしくは酸付加塩として回収するステップと
を含むことを特徴とする、方法。
【請求項８８】
前記N-保護されたアミノ酸が、 N-Boc-4-フェニルプロリンであることを特徴とする、請求項８７記載の方法。
【請求項８９】
請求項１記載の化合物を、単体、もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態として、
少なくともひとつの薬学的に許容される担体もしくは希釈剤と共に含むことを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項９０】
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害するための方法であって、請求項１記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、このような処置を必要としている哺乳類に投与するステップ、を含むことを特徴とする、方法。
【請求項９１】
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害することを介して症状を処置するための方法であって、請求項１記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、前記処置を必要としている哺乳類に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９２】
糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、請求項１記載の化合物の治療上有効な量を患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９３】
哺乳類の患者におけるインスリン非依存性（II型）糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、請求項１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９４】
哺乳類の患者におけるインスリン依存性（I型）糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、請求項１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９５】
哺乳類の患者における高血糖症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、請求項１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９６】
哺乳類の患者における肥満を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、請求項１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９７】
膵島新生、B細胞生存、およびインスリン生合成を増大させるための処置を、前記処置を必要とする哺乳類の患者に施すための方法であって、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９８】
哺乳類の患者のインスリン抵抗性を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項９９】
哺乳類の患者の、低脂血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL血症、および高LDL血症から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の脂質異常症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１００】
哺乳類の患者のアテローム性動脈硬化症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０１】
哺乳類の患者の成長ホルモン欠乏症を、処置もしくは抑制するための方法であって、前
記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０２】
哺乳類の患者における免疫応答を調節するための方法であって、前記患者はそのような処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０３】
哺乳類の患者のHIV感染を、処置もしくは抑制するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０４】
哺乳類の患者の、好中球減少症、貧血、神経細胞異常、腫瘍の生長および転移、前立腺肥大症、歯齦炎、高血圧、ならびに骨粗鬆症から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の疾患を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０５】
雄の哺乳類の患者の精子運動率を低減するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０６】
哺乳類の患者の、 (1) 高血糖症、 (2) 低耐糖能、 (3) インスリン抵抗性、 (4) 肥満、 (5) 脂質異常、 (6) 低脂血症、 (7) 高脂血症、 (8) 高トリグリセリド血症、 (9) 高コレステロール血症、 (10) 低HDL症、 (11) 高LDL症、 (12) アテローム性動脈硬化症およびその続発症、 (13) 血管再狭窄、 (14) 過敏性腸症候群、 (15) クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、 (16) 関節リウマチ、 (17) 他の炎症、 (18) 膵炎、
(19) 腹部肥満、 (20) 神経変性疾患、 (21) 多発性硬化症、 (22) 網膜障害、 (23) 腎障害、 (24) 神経障害、 (25) シンドロームX、 (26) 卵巣アンドロゲン過剰症、 (27) 移植における同種移植拒否反応、ならびに、インスリン抵抗性を構成要素とする他の症状、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の症状を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０７】
哺乳類の患者の、 (1) 高血糖症、 (2) 低耐糖能、 (3) インスリン抵抗性、 (4) 肥満、 (5) 脂質異常、 (6) 低脂血症、 (7) 高脂血症、 (8) 高トリグリセリド血症、 (9) 高コレステロール血症、 (10) 低HDL症、 (11) 高LDL症、 (12) アテローム性動脈硬化症およびその続発症、 (13) 血管再狭窄、 (14) 過敏性腸症候群、 (15) クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、 (16) 関節リウマチ、 (17) 他の炎症、 (18) 膵炎、
(19) 腹部肥満、 (20) 神経変性疾患、 (21) 多発性硬化症、 (22) 網膜障害、 (23) 腎障害、 (24) 神経障害、 (25) シンドロームX、 (26) 卵巣アンドロゲン過剰症、 (27) 移植における同種移植拒否反応、(28) II型糖尿病、 (29) 成長ホルモン欠乏症、 (30) 好中球減少症、 (31) 貧血、 (32) 神経細胞異常、 (33) 腫瘍の生長および転移、 (34) 前立腺肥大症、 (35) 歯齦炎、 (36) 高血圧、 (37) 骨粗鬆症、ならびに、ジペプチジルペプチダーゼ-IVの阻害によって処置することができるような他の症状、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の症状を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に、請求項１記載の第一の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される塩、ならびに、
ａ） 他のジペプチジルペプチダーゼ-IV阻害剤、
ｂ） (i) PPARアゴニスト、 (ii) ビグアニド類、および (iii) 蛋白質ホスファターゼ-1B阻害剤、から成る群から選択されるインスリン増感剤、
ｃ） インスリン、もしくはインスリン模倣物質、
ｄ） スルホニル尿素類、もしくは他のインスリン分泌促進物質、
ｅ） α-グルコシダーゼ阻害剤、
ｆ） グルカゴン受容体アゴニスト、
ｇ） GLP-1 、 GLP-1模倣物質、および GLP-1受容体アゴニスト、
ｈ） GLP-2、 GLP-2模倣物質、および GLP-2受容体アゴニスト、
ｉ） GIP 、 GIP模倣物質、および GIP受容体アゴニスト、
ｊ） PACAP 、 PACAP模倣物質、および PACAP受容体3アゴニスト、
ｋ） (i) HMG-CoA還元酵素阻害剤、 (ii) 捕捉剤、 (iii) ニコチニルアルコール、ニコチン酸、もしくはそれらの塩、 (iv) PPARαアゴニスト、 (v) PPARα/γ二重アゴニスト、 (vi) コレステロール吸収阻害剤、 (vii) アシル-CoA （コレステロール-アシルトランスフェラーゼ阻害剤）、ならびに (viii) 抗酸化剤、から成る群から選択されるコレステロール低下薬、
ｌ） PPARδアゴニスト、
ｍ） 抗肥満物質、
ｎ） 腸内胆汁酸輸送体阻害剤、
ｏ） 抗炎症薬、
ｐ） G-CSF 、 G-CSF模倣物質、および G-CSF受容体アゴニスト、；ならびに、
ｑ） EPO 、 EPO模倣物質、および EPO受容体アゴニスト、
から成る群から選択されるひとつもしくは複数の他の化合物、の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０８】
高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、低HDL症、高LDL症、高脂血症、高トリグリセリド血症、および低脂血症、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の疾患を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、請求項１記載の化合物の治療上有効な量と、 HMG-CoA還元酵素阻害剤とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１０９】
前記HMG-CoA還元酵素阻害剤が、スタチンであることを特徴とする、請求項１０８記載の方法。
【請求項１１０】
前記スタチンが、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトロバスタチン、イタバスタチン、 ZD-4522 、およびリバスタチン、から成る群から選択されることを特徴とする、請求項１０９記載の方法。
【請求項１１１】
アテローム性動脈硬化症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、請求項１記載の化合物の治療上有効な量と、 HMG-CoA還元酵素阻害剤とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１１２】
前記HMG-CoA還元酵素阻害剤が、スタチンであることを特徴とする、請求項１１１記載の方法。
【請求項１１３】
前記スタチンが、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトロバスタチン、イタバスタチン、 ZD-4522 、およびリバスタチン、から成る群から選択されることを特徴とする、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１４】
アテローム性動脈硬化症を、処置、抑止、もしくは抑制するための薬学的組成物であって、 (1) 請求項１記載の化合物、 (2) HMG-CoA還元酵素阻害剤、および (3) 薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項１１５】
肥満を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、請求項１記載の化合物の治療上有効な量と、抗肥満薬とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１１６】
前記抗肥満薬が、β-3-アドレナリンアゴニスト、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再取り込み阻害剤、甲状腺受容体ベータ物質、食欲低下薬、ならびに／あるいは、脂肪酸酸化向上調節剤、であることを特徴とする、請求項１１５記載の方法。
【請求項１１７】
前記抗肥満薬が、オルリスタット、 ATL-962 、 AJ9677 、 L750355 、 CP331648 、シブトラミン、トピラマート、 axokine 、デキサンフェタミン、フェンタミン、フェニルプロパノールアミン、ファモキシン、および／もしくは、マジンドールであることを特徴とする、請求項１１６記載の方法。
【請求項１１８】
好中球減少症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、請求項１記載の化合物の治療上有効な量と、好中球減少症薬とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１１９】
前記好中球減少症薬が、 G-CSF 、 G-CSF模倣物質、もしくは G-CSF受容体アゴニストであることを特徴とする、請求項１１８記載の方法。
【請求項１２０】
前記好中球減少症薬が、ペグフィルグラスチム、フィルグラスチム、レノグラスチム、もしくはナルトグラスチムであることを特徴とする、請求項１１５記載の方法。
【請求項１２１】
貧血を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、請求項１記載の化合物の治療上有効な量と、エリスロポエチンアゴニストとを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１２２】
前記エリスロポエチンアゴニストが、 EPO 、 EPO模倣物質、もしくは EPO受容体アゴニストであることを特徴とする、請求項１２１記載の方法。
【請求項１２３】
前記エリスロポエチンアゴニストが、エポエチン-アルファ、もしくはダルベポエチン-アルファであることを特徴とする、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２４】
薬学的組成物であって、
ａ） 請求項１記載の化合物、；
ｂ）
ｉ） 他のジペプチジルペプチダーゼ-IV阻害剤、
ｉｉ） (i) PPARアゴニスト、 (ii) ビグアニド類、および (iii) 蛋白質ホスファターゼ-1B阻害剤、から成る群から選択されるインスリン増感剤、
ｉｉｉ） インスリン、もしくはインスリン模倣物質、
ｉｖ） スルホニル尿素類、もしくは他のインスリン分泌促進物質、
ｖ） α-グルコシダーゼ阻害剤、
ｖｉ） グルカゴン受容体アゴニスト、
ｖｉｉ） GLP-1 、 GLP-1模倣物質、および GLP-1受容体アゴニスト、
ｖｉｉｉ） GIP 、 GIP模倣物質、および GIP受容体アゴニスト、
ｉｘ） PACAP 、 PACAP模倣物質、および PACAP受容体3アゴニスト、
ｘ） GLP-2、 GLP-2模倣物質、および GLP-2受容体アゴニスト、
ｘｉ） (i) HMG-CoA還元酵素阻害剤、 (ii) 捕捉剤、 (iii) ニコチニルアルコール、ニコチン酸、もしくはそれらの塩、 (iv) PPARαアゴニスト、 (v) PPARα/γ二重アゴニスト、 (vi) コレステロール吸収阻害剤、 (vii) アシル-CoA （コレステロール-ア
シルトランスフェラーゼ阻害剤）、ならびに (viii) 抗酸化剤、から成る群から選択されるコレステロール低下薬、
ｘｉｉ） PPARδアゴニスト、
ｘｉｉｉ） 抗肥満物質、
ｘｉｖ） 腸内胆汁酸輸送体阻害剤、
ｘｖ） 抗炎症薬、
ｘｖｉ） G-CSF 、 G-CSF模倣物質、および G-CSF受容体アゴニスト、
ｘｖｉｉ） EPO 、 EPO模倣物質、および EPO受容体アゴニスト、
から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の化合物、；ならびに、
ｃ） 薬学的に許容される担体、；
を含むことを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項１２５】
請求項１記載のDPP-IV阻害物質、ならびに、糖尿病および関連する疾患を処置するための、DPP-IV阻害剤以外の抗糖尿病薬、ならびに、抗肥満薬もしくは脂質調整薬またはその両方、を含むことを特徴とする、薬学的配合物。
【請求項１２６】
前記DPP-IV阻害物質、および抗糖尿病薬を含むことを特徴とする、請求項１２５記載の配合物。
【請求項１２７】
前記抗糖尿病薬が、ビグアニド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ阻害剤、 PPARγアゴニスト、 PPARα/γ二重アゴニスト、 SGLT2阻害剤、 aP2阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、 AGE阻害剤、インスリン増感剤、グルカゴン類似ペプチド-1（GLP-1）もしくはその模倣物質、ならびに／あるいは、メグリチニド、のうちの一種、二種、三種、あるいはそれ以上の種類であることを特徴とする、請求項１２６記載の配合物。
【請求項１２８】
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、グリブリド、グリメピリド、グリピリド、グリピジド、クロロプロパンアミド、グリクラジド、アクラボース、ミグリトール、ピオグリタゾン、トログリタゾン、ロジグリタゾン、インスリン、 Gl-262570 、イサグリタゾン、 JTT-501 、 NN-2344 、 L895645 、 YM-440 、 R-119702 、 AJ9677 、レパグリニド、ナテグリニド、 KAD1129 、 APR-HO39242 、 GW-409544 、 KRP297 、 AC2993 、 Exendin-4 、 LY307161 、 NN2211 、 および／もしくは LY315902 、のうちの一種、二種、三種、あるいはそれ以上の種類であることを特徴とする、請求項１２７記載の配合物。
【請求項１２９】
前記DPP-IV阻害物質が、前記抗糖尿病薬との重量比にして、約 0.01:1 から約 100:1 の範囲で存在していることを特徴とする、請求項１２８記載の配合物。
【請求項１３０】
前記抗肥満薬が、β-3-アドレナリンアゴニスト、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再取り込み阻害剤、甲状腺受容体ベータ物質、食欲低下薬、ならびに／あるいは、脂肪酸酸化向上調節剤、であることを特徴とする、請求項１２９記載の配合物。
【請求項１３１】
前記抗肥満薬が、オルリスタット、 ATL-962 、 AJ9677 、 L750355 、 CP331648 、シブトラミン、トピラマート、 axokine 、デキサンフェタミン、フェンタミン、フェニルプロパノールアミン、ファモキシン、および／もしくは、マジンドールであることを特徴とする、請求項１３０記載の配合物。
【請求項１３２】
前記脂質調整薬が、 MTP阻害剤、 HMG-CoA還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、フィブリン酸誘導体、 LDL受容体活性向上調節剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、 ACAT阻害剤、コレステロールエステル輸送蛋白質阻害剤、もしくは ATP-クエン酸リアーゼ阻害剤であることを特徴とする、請求項１２５記載の配合物。
【請求項１３３】
前記脂質調整薬が、プラバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ニスバスタチン、ビサスタチン、フェノフィブラート、ジェムフィブロジル、クロフィブラート、インプリタピド、 CP-529,414 、 avasimibe 、 TS-962 、 MD-700 、 および／もしくは LY295427 であることを特徴とする、請求項１３２記載の配合物。
【請求項１３４】
前記DPP-IV阻害剤が、前記脂質調整薬との重量比にして、約 0.01:1 から約 100:1 の範囲で存在していることを特徴とする、請求項１３３記載の配合物。
【請求項１３５】
請求項１記載のDPP-IV阻害物質と、不妊を処置するための薬剤、多嚢胞性卵巣症候群を処置するための薬剤、成長障害および／もしくは虚弱体質を処置するための薬剤、抗関節炎薬、移植における同種移植拒否反応を処置するための薬剤、自己免疫疾患を処置するための薬剤、抗AIDS薬、炎症性腸疾患／症候群を処置するための薬剤、拒食症を処置するための薬剤、骨粗鬆症を処置するための薬剤、ならびに／または、抗肥満薬とを含むことを特徴とする、薬学的配合物。
【請求項１３６】
糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖症、高インスリン血症 （ hyperisulinemia ） 、遊離脂肪酸もしくはグリセロールの血中濃度上昇、肥満、シンドロームX、代謝異常症候群、糖尿病合併症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、アテローム性動脈硬化症、グルコースホメオスタシス異常、耐糖能異常、不妊、多嚢胞性卵巣症候群、成長障害、虚弱体質、関節炎、移植における同種移植拒否反応、自己免疫疾患、AIDS、腸疾患、炎症性腸症候群、拒食症、骨粗鬆症、もしくは、免疫調節疾患、またはクローン病による炎症性腸疾患、を処置するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類種に、請求項１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１３７】
II型糖尿病および／もしくは肥満を処置するためのものであることを特徴とする、請求項１３６記載の方法。
【請求項１３８】
下記の構造式 V A もしくは構造式 V B の化合物、またはそれらの混合物であって、
【化７５】
2007512254.tif 000199
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形
成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
R3 、 R4、および R5 が、（ｄｄ）、もしくは（ｅｅ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オ
プションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10
とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７６】
2007512254.tif 000200
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７７】
2007512254.tif 000201
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７８】
2007512254.tif 000202
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７９】
2007512254.tif 000203
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニ
ル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化８０】
2007512254.tif 000204
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、 n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5が H であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、
X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味している
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１３９】
R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、 (+)-ピナンジオール、ピナコール、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 2,2-ジエタノールアミン、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、ジイソプロピルタルトラート、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、 (S,S,)-5,6-デカンジオール、 1,1,2-トリフェニル-1,2-エタンジオール、 (2R,3R)-1,4-ジメトキシ-1,1,4,4-テトラフェニル-2,3-ブタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、カテコール、もしくは
1-ブタノールから形成された前記ボロン酸保護基であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４０】
R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基となることができる基であって、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくは 1-ブタノールから形成されるものであることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４１】
R3 および R4が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であって、また、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、
ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；
であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４２】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４３】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４４】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロ
キシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４５】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４６】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８１】
2007512254.tif 000205
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４７】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８２】
2007512254.tif 000206
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプション
として、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４８】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８３】
2007512254.tif 000207
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１４９】
R5 が、下記の構造式
【化８４】
2007512254.tif 000208
を有することを特徴とする、請求項１４８載の化合物。
【請求項１５０】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１５１】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８５】
2007512254.tif 000209
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１５２】
R5 が、下記の構造式
【化８６】
2007512254.tif 000210
を有することを特徴とする、請求項１５１記載の化合物。
【請求項１５３】
R5 が、下記の構造式
【化８７】
2007512254.tif 000211
を有することを特徴とする、請求項１５１記載の化合物。
【請求項１５４】
下記の構造式
【化８８】
2007512254.tif 000212
を有することを特徴とする、請求項１５１記載の化合物。
【請求項１５５】
下記の構造式
【化８９】
2007512254.tif 000213
を有することを特徴とする、請求項１５１記載の化合物。
【請求項１５６】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3
および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化９０】
2007512254.tif 000214
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１５７】
R5 が、下記の構造式
【化９１】
2007512254.tif 000215
を有することを特徴とする、請求項１５６記載の化合物。
【請求項１５８】
R1 および R2 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、；また、さらに、；
R3 、 R4および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；
であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１５９】
下記の構造式
【化９２】
2007512254.tif 000216
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１６０】
下記の構造式
【化９３】
2007512254.tif 000217
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１６１】
下記の構造式
【化９４】
2007512254.tif 000218
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１６２】
下記の構造式
【化９５】
2007512254.tif 000219
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１６３】
下記の構造式
【化９６】
2007512254.tif 000220
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１６４】
下記の構造式
【化９７】
2007512254.tif 000221
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１６５】
下記の構造式
【化９８】
2007512254.tif 000222
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、請求項１３８記載の化合物。
【請求項１６６】
請求項１３８記載の化合物と、薬学的に許容される担体もしくは希釈剤とを含むことを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項１６７】
前記化合物が、構造式 V B を有することを特徴とする、請求項１６６記載の薬学的組成物。
【請求項１６８】
ａ． 下記の構造式 V B の化合物の、実質的に純粋な標品であって、
【化９９】
2007512254.tif 000223
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
R3 、 R4、および R5 が、（ｄｄ）、もしくは（ｅｅ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキ
シ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10
とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基
、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１００】
2007512254.tif 000224
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０１】
2007512254.tif 000225
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０２】
2007512254.tif 000226
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０３】
2007512254.tif 000227
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０４】
2007512254.tif 000228
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、 n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5が H であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、
X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味しているような標品と、
ｂ． 薬学的に許容される担体もしくは希釈剤と
を含むことを特徴とする、化合物。
【請求項１６９】
請求項１３８記載の構造式 V B の化合物の実質的に純粋な標品と、薬学的に許容される担体もしくは希釈剤とを、混合するステップを含むことを特徴とする、薬学的組成物を製造する方法。
【請求項１７０】
前記薬学的に許容される担体もしくは希釈剤が、経口投与に際して適切なものであることを特徴とする、請求項１６９記載の方法。
【請求項１７１】
前記組成物を、錠剤もしくはカプセルとして調製するステップ、をさらに含むことを特徴とする、請求項１７０記載の方法。
【請求項１７２】
前記薬学的に許容される担体もしくは希釈剤が、非経口的投与に際して適切なものであることを特徴とする、請求項１７０記載の方法。
【請求項１７３】
前記組成物を、凍結乾燥された標品として調製するために、凍結乾燥するステップ、をさらに含むことを特徴とする、請求項１７２記載の方法。
【請求項１７４】
ジペプチジルペプチダーゼ-IVの阻害剤であるボロン酸であるような化合物であって、ジペプチジルペプチダーゼ-IVに対し、10マイクロモル以下の阻害定数を有しており、また、前記阻害剤は、アミド結合を介してアミノ酸と結合しているボロピロリジン、ボロピペリジン、もしくはボロアゼパンを含み、ここで、前記アミノ酸は、β-アミノ酸、 N-シクロアルキル-α-アミノ酸、 N-ヘテロシクリル-α-アミノ酸、少なくともひとつの置換基をα-アミノ酸環上に有するような環状α-アミノ酸（イミノ酸としても知られる）、ピロリジン以外の環状α-アミノ酸、もしくは N-置換グリシンである、ことを特徴とする、化合物。
【請求項１７５】
前記ボロン酸である阻害剤が、下記の構造式 I を有し、
【化１０５】
2007512254.tif 000229
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 2 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、 CRiRii が存在する場合には、 Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5 が、（ａａ）、（ｂｂ）、または（ｃｃ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換する
ことができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキ
シ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０６】
2007512254.tif 000230
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０７】
2007512254.tif 000231
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０８】
2007512254.tif 000232
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０９】
2007512254.tif 000233
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１０】
2007512254.tif 000234
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるものであってまたは、；
Ri と R3 もしくは R4 との組み合わせ、または、 Riiと R3 もしくは R4 との組み合わせが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の、環、多環、または、 N
、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系、を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成す
る、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｃｃ） Riおよび R3 が、水素原子であって、；且つ、 Rii と R4 とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであり、；且つ、
R5 が、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示された基のいずれかであるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、もしくは（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｂ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプショ
ンとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10
とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１１】
2007512254.tif 000235
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シ
クロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１２】
2007512254.tif 000236
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１３】
2007512254.tif 000237
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｊ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１４】
2007512254.tif 000238
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１５】
2007512254.tif 000239
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3および R4 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニ
ル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 Z および R3 は H であり、また、 R4と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示され
た基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味している
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１７６】
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害するための方法であって、請求項１７４記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、このような処置を必要としている哺乳類に投与するステップ、を含むことを特徴とする、方法。
【請求項１７７】
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害することを介して症状を処置するための方法であって、請求項１７４記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、前記処置を必要としている哺乳類に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【請求項１７８】
糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、請求項１７４記載の化合物の治療上有効な量を患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ボロン酸化合物、および、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼ （ post-proline/alanine cleaving amino-dipeptidases ） の阻害剤としてのそれらの使用方法に関する。本発明は、そのような阻害剤を、単独もしくは他の治療薬と組み合わせて、II型糖尿病および糖尿病合併症のようなDPP-IV関連の疾患、高血糖症、 Syndrome X 、 高インスリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化症、ならびに関連する疾患、さらには種々の免疫調節性疾患および慢性炎症性大腸炎、を処置するために用いるための方法にも関する。したがって、本発明は、医療化学、薬学、および医療技術における用途を有する。
【背景技術】
【０００２】
以降の背景解説は、本発明の理解を援けるためのものである。この解説が含むものは、従来技術の性質もしくは内容に関して承認をするものではない。
【０００３】
ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）は、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼ群に属するセリンプロテアーゼである。 DPP-IV は、N末端から二番目にプロリンもしくはアラニンを有する蛋白質から、N末端ジペプチドのみを脱離するための触媒としてはたらく。
【０００４】
DPP-IV の生理学的な役割は、未だ完全には解明されていない。 DPP-IV は、神経ペプチドの代謝、T細胞活性、胃潰瘍、機能性消化不良、肥満、食欲調節、空腹時異常血糖 （
impaired fasting glucose; IFG ） 、および糖尿病において重要な役割を果たしていると考えられている。特に、 DPP-IV の基質には、N末端アミノ酸を二つ脱離することによって失活するような、インスリン分泌性ホルモン、グルカゴン類似ペプチド-1 （ glucagon like peptide-1; GLP-1 ） 、および胃抑制ペプチド （ gastric inhibitory peptide; GIP ） が含まれているため、 DPP-IV はグルコース代謝の制御に関与していると考えられている。
【０００５】
DPP-IV の合成阻害剤の生体内投与によって、 GLP-1 および GIP のN末端分解が抑制され、これらのホルモン類の血漿中濃度が高くなり、インスリンの分泌が増大して、耐糖能
（ glucose tolerance ） が向上することになる。したがって、このような阻害剤は、耐糖能およびインスリン耐性の低下が特徴の疾患であるII型糖尿病の患者の処置用として提唱されてきた。
【０００６】
DPP7 、 DPP8 、 DPP9 を含み、また、 DPP-IV の基質特異性および阻害特異性を有するような線維芽活性化蛋白 （ fibroblast activation protein; FAP ） も含んだ、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼが発見されている。則ち、この種の阻害剤は、複数の酵素群に対して作用することができる。これらのプロリン／アラニンの後ろで切断する酵素の各々の正確な生理的機能については、未だ充分に明らかになっていない。したがって、生理作用において、これらのそれぞれを別々に阻害するのか、これらのサブセットを阻害するのか、あるいはこれらのすべてを同時に阻害するのか、ということははっきりしていない。
【０００７】
糖尿病に因る脂質異常症 （ dyslipidemia ） は、コレステロールおよびトリグリセリドの血清中の量が非常に多いことと、小粒子LDLと、HDLコレステロールの量が少ないこととを含むような、複数のリポ蛋白の欠陥を特徴とする。近年の臨床試験の結果からは、糖尿病患者と非糖尿病患者に対して、コレステロール量を低減する療法が有効な作用を呈するということが明らかとなり、糖尿病に因る脂質異常症の処置におけるこの療法の重要性
が増すこととなった。 the National Cholesterol Education Program's Adult Treatment Panel III では、糖尿病に因る脂質異常症への加強的な処置の必要性が提唱されている。
【０００８】
肥満は、アテローム性動脈硬化症、高血圧、および糖尿病といった数多の公知の疾患を進行させる、周知のリスクファクターである。肥満者の比率と、それに伴ったこれらの病気の発生率とが、工業化世界全体に亘って増大し続けている。現在、体重を効率的に減らすための確実な許容しうる薬学的処置は、運動、減食、および食餌制限を除いては存在していない。しかしながら、致死性の公知の疾患に関するリスクファクターとしての、間接的ではあるが重篤な影響を考慮すると、肥満もしくは食欲調節のための処置を発見することは重大な課題となってくる。軽度の肥満でさえも、早逝、糖尿病、高血圧、アテローム性動脈硬化症、胆嚢病、および或る種の癌のリスクを増大させることになる。過去数十年、工業化された西洋世界において、肥満は爆発的に増大し拡がっている。肥満の流行の増大と、その健康に与える影響の甚大さから考えると、 肥満の抑止と処置は、社会的に大きく優先されるべき健康上の問題である。
【０００９】
現在、体重の初期減少に対して効果的な種々の技術は使用可能となっている。しかし残念ながら、体重の初期減少というものは、治療上の適切な目標であるとは言い難い。むしろ、ほとんどの肥満患者が結局は体重を再増加させてしまうということが問題なのである。体重減少を定着および／もしくは維持するための有用な手段は、肥満処置における今日の主要な課題である。
【００１０】
したがって、免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の必要が生じている。
【００１１】
DPP-IV の阻害を示す化合物はいくつか有るが、それらのすべては、効能、安定性、選択性、毒性、および／もしくは薬動力学的特性に関連した制限を有してしまっている。このような化合物は、例えば、 WO 98/19998 、 WO 00/34241 、 U.S. patent No. 6,124,305（Novartis AG） 、および WO 99/38501（Trustees of Tufts University）に開示されている。
【発明の開示】
【００１２】
本発明は、 DPP-IV を阻害することにより、症状を調節もしくは正常化するために有用な DPP-IV 阻害剤を提供する。特に、本発明は、ボロン酸を含むような複素環類、および、 DPP-IV を阻害するようなそれらの誘導体に関し、また、それらの化合物を製造する方法にも関する。加えて、本発明は、本発明に係る化合物を含むような薬学的組成物も提供し、また、ひとつもしくは複数の他の種類の抗糖尿病薬を含むような配合物も提供し、さらに、それらの薬剤の治療上有効な量を、このような処置を必要とする患者に投与することを含むような DPP-IV 阻害方法も提供する。また、本発明は、薬学的に有用な化合物、および、それらの化合物の、 DPP-IV の阻害を介して調節もしくは正常化されるような症状を処置するための医薬を調製するプロセスにおける使用方法、も提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明は、下記の構造式 I の化合物であって、
【００１４】
【化１１６】
2007512254.tif 000003
【００１５】
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、 CRiRii が存在する場合には、 Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5 が、（ａａ）、（ｂｂ）、または（ｃｃ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基
、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【００１６】
【化１１７】
2007512254.tif 000004
【００１７】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【００１８】
【化１１８】
2007512254.tif 000005
【００１９】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２０】
【化１１９】
2007512254.tif 000006
【００２１】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フ
ェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２２】
【化１２０】
2007512254.tif 000007
【００２３】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２４】
【化１２１】
2007512254.tif 000008
【００２５】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるものであってまたは、；
Ri と R3 もしくは R4 との組み合わせ、または、 Riiと R3 もしくは R4 との組み合わせが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の、環、多環、または、 N
、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系、を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成するようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｃｃ） Riおよび R3 が、水素原子であって、；且つ、 Rii と R4 とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであり、；且つ、
R5 が、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示された基のいずれかであるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、もしくは（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換すること
ができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10
とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２６】
【化１２２】
2007512254.tif 000009
【００２７】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２８】
【化１２３】
2007512254.tif 000010
【００２９】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３０】
【化１２４】
2007512254.tif 000011
【００３１】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３２】
【化１２５】
2007512254.tif 000012
【００３３】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３４】
【化１２６】
2007512254.tif 000013
【００３５】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカ
ルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、 n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5が H であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、
X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味している
ことを特徴とする化合物を提供する。
【００３６】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、 R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、 (+)-ピナンジオール、ピナコール、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 2,2-ジエタノールアミン、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、ジイソプロピルタルトラート、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、 (S,S,)-5,6-デカンジオール、 1,1,2-トリフェニル-1,2-エタンジオール、
(2R,3R)-1,4-ジメトキシ-1,1,4,4-テトラフェニル-2,3-ブタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、カテコール、もしくは 1-ブタノールから形成されたボロン酸保護基となる。したがって、当業者は、 R1 および R2 が、 (+)-ピナンジオールおよびピナコールのようなジオール類を用いた場合には、ボロン酸エステルの両方の酸素
原子に結合した単独の保護基のことを示しているということを理解でき、一方、エステルが、メタノールおよびエタノールから形成された場合には、 R1 および R2 のそれぞれは、ボロン酸エステルの酸素原子に付いたメチル基もしくはエチル基のような別々の基となるということも理解できる。構造式 I の化合物の他の実施形態のにおいては、 R1 および R2 は、独立に、もしくは共に、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基となることができる基であって、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくは 1-ブタノールから形成されるものである。例えば、 R1 および R2 のそれぞれがメタノールから形成された場合には、生成する R1 および R2 はメチル基となる。
2,3-ブタンジオールを用いた場合には、生成する R1と R2 とは単独の基となり、生成するボロン酸エステルは以下の構造を有することになる。
【００３７】
【化１２７】
2007512254.tif 000014
【００３８】
構造式 I の化合物は、 CRiRii が存在しないものも含み、この場合、 R3、 R4 、および R5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、および（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｂ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３９】
【化１２８】
2007512254.tif 000015
【００４０】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４１】
【化１２９】
2007512254.tif 000016
【００４２】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４３】
【化１３０】
2007512254.tif 000017
【００４４】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｊ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４５】
【化１３１】
2007512254.tif 000018
【００４６】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４７】
【化１３２】
2007512254.tif 000019
【００４８】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3および R4 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニ
ルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 Z および R3 は H であり、また、 R4と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；
である。
【００４９】
また、構造式 I の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする化合物も含む。このような実施形態のうちのいくつかにおいては、 R5 が、 (C1-12)アルキル基もしくは (C3-12)シクロアルキル基であって、これらは、メチル基、エチル基、 n-プロピル基、イソプロピル基、 n-ブチル基、イソブチル基、 sec-ブチル基、 tert-ブチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、 1-シクロヘキシルエチル基、もしくはアダマンチル基を含むが、これらに限定はされない。
【００５０】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、 R1 、 R2 、 R3および R4
が水素原子であり、；また、 R5 が、 インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；である。
【００５１】
構造式 I の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、 R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；である。
【００５２】
構造式 I の化合物の或る実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、；また、 R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；である。
【００５３】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、 R1 、 R2 、 R3および R4
が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【００５４】
【化１３３】
2007512254.tif 000020
【００５５】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；である。
【００５６】
構造式 I の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【００５７】
【化１３４】
2007512254.tif 000021
【００５８】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるような化合物を含む。
【００５９】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【００６０】
【化１３５】
2007512254.tif 000022
【００６１】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロア
ルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；である構造式 I の化合物。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 は、下記の構造式
【００６２】
【化１３６】
2007512254.tif 000023
【００６３】
を有する。
【００６４】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、 R1 、 R2 、 R3および R4
が水素原子であり、；また、 R5 が、構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；である。
【００６５】
構造式 I の化合物は、下記の構造式 IA を有する化合物を含む。
【００６６】
【化１３７】
2007512254.tif 000024
【００６７】
ここで、このような実施形態のうちのいくつかにおいては、 R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ア
ルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；である。他のこのような実施形態においては、 R5 が、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、上述した基（例えば、（ｅｅ）で述べた基）で単置換もしくは独立に複数置換することができる。なおも他のこのような実施形態においては、 R5 が、オプションとして上述した基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなアルキル基、シクロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキル基である。構造式 IA の化合物の実施形態のいくつかにおいては、 R3 および R4 の双方が水素原子である。他の実施形態においては、 n は 1 である。構造式 IA の化合物の実施形態のいくつかにおいては、 n が 1 であって、また、 R1 、 R2、 R3 、および R4 が水素原子であり、また、 R5 がメチル基では無い。
【００６８】
構造式 I の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【００６９】
【化１３８】
2007512254.tif 000025
【００７０】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるような化合物を含む。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 が、下記の構造式
【００７１】
【化１３９】
2007512254.tif 000026
【００７２】
を有する。
【００７３】
他のこのような実施形態においては、 R5 が、下記の構造式
【００７４】
【化１４０】
2007512254.tif 000027
【００７５】
を有し、例えば、以下の構造を含む。
【００７６】
【化１４１】
2007512254.tif 000028
【００７７】
なおも他のこのような実施形態においては、化合物は以下の構造式を有する。
【００７８】
【化１４２】
2007512254.tif 000029
【００７９】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の
基であって、
【００８０】
【化１４３】
2007512254.tif 000030
【００８１】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数である、；ような構造式 I の化合物。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 が、下記の構造式
【００８２】
【化１４４】
2007512254.tif 000031
【００８３】
を有する。
【００８４】
構造式 I の化合物は、 R1 および R2 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、；また、
CRiR2 が存在せず、；また、さらに、
R3 、 R4および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなものである、；
ような化合物を含む。
【００８５】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、 R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X が CH2 であり、；また、 CRiRiiが存在せず、；また、 R5 が、アリール基もしくはアラルキル基、；である。
【００８６】
いくつかの実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００８７】
【化１４５】
2007512254.tif 000032
【００８８】
他の実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００８９】
【化１４６】
2007512254.tif 000033
【００９０】
なおも他の実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００９１】
【化１４７】
2007512254.tif 000034
【００９２】
なおも他の実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００９３】
【化１４８】
2007512254.tif 000035
【００９４】
構造式 I の化合物は、
CRiRiiが存在する場合には、 Ri および R3 が水素原子であり、；また、 Rii と R4とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、 R5 が（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれか、；であるか、あるいは、
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 が水素原子であり、；また、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、 n が 1 であるときには、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 Z および R3は水素原子であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなものである、；
ような化合物を含む。
【００９５】
このような実施形態のうちのいくつかにおいては、構造式 I の化合物は下記の構造式 II を有し、
【００９６】
【化１４９】
2007512254.tif 000036
【００９７】
；ここで、
Y は、 O 、 S 、 CHR25、もしくは NR26 であり、
Y が CHR25 である場合には、 k は 0 から 3 の数であり、また、 m は 0 から 3 の数であり、
Y が O もしくは NR26である場合には、 k は 2 から 3 の数であり、また、 m は 1
から 3 の数であり、また、
それぞれの R24 は、独立に、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【００９８】
【化１５０】
2007512254.tif 000037
【００９９】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１００】
【化１５１】
2007512254.tif 000038
【０１０１】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、 1 から 6 の数であり、また、
R25 が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p 
は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０２】
【化１５２】
2007512254.tif 000039
【０１０３】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０４】
【化１５３】
2007512254.tif 000040
【０１０５】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、
R26 が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記ア
ルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p
は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０６】
【化１５４】
2007512254.tif 000041
【０１０７】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シ
クロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０８】
【化１５５】
2007512254.tif 000042
【０１０９】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 、もしくは、 2 から 6 の数、；
である。
【０１１０】
構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X
を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子である。構造式 II の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、
R24 は水素原子であり、；また、 k 、 n 、および m のそれぞれが 1 であって、且つ Y が CHR25 である場合には、 Z が H では無い。構造式 II の化合物のなおも他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは
(C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものとなる。構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、
R12でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である。
【０１１１】
構造式 II の化合物は、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイ
ル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものである、；
ような化合物を含む。
【０１１２】
構造式 II の化合物の或る実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；である。
【０１１３】
構造式 II の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、下記の構造式の基であって、
【０１１４】
【化１５６】
2007512254.tif 000043
【０１１５】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；である。
【０１１６】
構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X
を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、下記の構造式の基であって、
【０１１７】
【化１５７】
2007512254.tif 000044
【０１１８】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 1 から 6 の数、；である。
【０１１９】
構造式 II の化合物は、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であるような化合物を含む。構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；である。構造式 II の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、
X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 R12でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基、；である。
【０１２０】
構造式 II の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、  R11(CH2)p-
であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリ、ジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール
基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものである、；ような化合物を含む。
【０１２１】
構造式 II の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；である。
【０１２２】
構造式 II の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【０１２３】
【化１５８】
2007512254.tif 000045
【０１２４】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数である、；
ような化合物を含む。
【０１２５】
構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X
を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25が、下記の構造式の基であって、
【０１２６】
【化１５９】
2007512254.tif 000046
【０１２７】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数、；である。構造式 II の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であ
り、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2 、 R24 および R26 が水素原子である。構造式 II の化合物のなおも他の実施形態においては、 X が CH2であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24が水素原子であり、；また、 R26 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができる、；ようなものである。構造式 II の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ような化合物を含む。
【０１２８】
X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、  R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数である、；ような構造式 II の化合物。
【０１２９】
構造式 II の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ような化合物を含む。
【０１３０】
構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X
を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26が、下記の構造式の基であって、
【０１３１】
【化１６０】
2007512254.tif 000047
【０１３２】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は、 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；
である。
【０１３３】
構造式 II の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【０１３４】
【化１６１】
2007512254.tif 000048
【０１３５】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；である。
【０１３６】
構造式 II の化合物は、下記の構造式を有する化合物を含む。
【０１３７】
【化１６２】
2007512254.tif 000049
【０１３８】
このような実施形態のうちのいくつかにおいては、 R25 は、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換することができるようなフェニル基である。
【０１３９】
構造式 II の化合物の他の実施形態においては、化合物は下記の構造式を有する。
【０１４０】
【化１６３】
2007512254.tif 000050
【０１４１】
構造式 II の化合物は、下記の構造式を有する化合物であって、
【０１４２】
【化１６４】
2007512254.tif 000051
【０１４３】
；ここで、 R28 および R29 は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、もしくはハロゲン基であるような化合物、も含む。
【０１４４】
CRiRii が存在している構造式 I の化合物の実施形態のうちのいくつかにおいては、化合物は下記の構造式 III を有し、
【０１４５】
【化１６５】
2007512254.tif 000052
【０１４６】
；ここで、
Y は、 O 、S 、 CHR25、もしくは NR26 であり、
Y が CHR25 である場合には、 k が 0 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、
Y が NR26 である場合には、 k が 1 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、
Y が O である場合には、 k が 1 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、また、；
R は、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、
スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；か、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基
、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１４７】
【化１６６】
2007512254.tif 000053
【０１４８】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１４９】
【化１６７】
2007512254.tif 000054
【０１５０】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１５１】
【化１６８】
2007512254.tif 000055
【０１５２】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１５３】
【化１６９】
2007512254.tif 000056
【０１５４】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１５５】
【化１７０】
2007512254.tif 000057
【０１５６】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であり、また、；
R24 のそれぞれは、独立に、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１５７】
【化１７１】
2007512254.tif 000058
【０１５８】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１５９】
【化１７２】
2007512254.tif 000059
【０１６０】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、；
R25 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前
記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、 カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１６１】
【化１７３】
2007512254.tif 000060
【０１６２】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１６３】
【化１７４】
2007512254.tif 000061
【０１６４】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、；
R26 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、 カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１６５】
【化１７５】
2007512254.tif 000062
【０１６６】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することが
でき、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１６７】
【化１７６】
2007512254.tif 000063
【０１６８】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；
ような化合物である。
【０１６９】
構造式 III の化合物は、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1、 R2 、 および R25 が水素原子であるような化合物と、； X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2 、および R25 が水素原子であって、また R24 が水素原子であるような化合物と、； X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであるような化合物と；を含む。
【０１７０】
構造式 III の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基、；である。他の実施形態においては、 X が CH2であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25が水素原子であり、；また、 R24 が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができ
るようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；である。なおも他の実施形態においては、 X が CH2であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；である。
【０１７１】
構造式 III の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【０１７２】
【化１７７】
2007512254.tif 000064
【０１７３】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数である、；ような化合物を含む。
【０１７４】
構造式 III の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【０１７５】
【化１７８】
2007512254.tif 000065
【０１７６】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 
で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ような化合物も含む。
【０１７７】
構造式 III の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子である。他の実施形態においては、X が CH2であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24が水素原子であり、；また、 R25 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは
(C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；である。なおも他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基、；である。
【０１７８】
構造式 III の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；である。
【０１７９】
構造式 III の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；である。なおも他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25が、下記の構造式の基であって、
【０１８０】
【化１７９】
2007512254.tif 000066
【０１８１】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；である。
【０１８２】
構造式 III の化合物の或る実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R25が、下記の構造式の基であって、
【０１８３】
【化１８０】
2007512254.tif 000067
【０１８４】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数、；である。
【０１８５】
構造式 III の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2 、 R24 および R26 が水素原子である。他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができる、；ようなものである。さらに他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基、；である。
【０１８６】
構造式 III の化合物は、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、  R27(CH2)p-
であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数、；であるような化合物を含む。構造式 III の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；である。
【０１８７】
構造式 III の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 および R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【０１８８】
【化１８１】
2007512254.tif 000068
【０１８９】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は、 0 であるか、もしくは 2 から 
6 の数、；であるような化合物を含む。
【０１９０】
構造式 III の化合物は、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 R24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【０１９１】
【化１８２】
2007512254.tif 000069
【０１９２】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるような化合物も含む。
【０１９３】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、 CRiRii が存在する。 CRiRiiが存在している構造式 I の化合物の他の実施形態においては、化合物は下記の構造式 IV A
もしくは構造式 IV B を有し、
【０１９４】
【化１８３】
2007512254.tif 000070
【０１９５】
；ここで、 R が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換
もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１９６】
【化１８４】
2007512254.tif 000071
【０１９７】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１９８】
【化１８５】
2007512254.tif 000072
【０１９９】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、 0 から 6 の数、；
であるような構造式を有する。
【０２００】
直鎖異性体もしくは環式異性体のいずれかとして存在できるような、本発明に係る或るボロン酸化合物もさらに発見されている。このような化合物は、典型的には、水溶液中で平衡した混合物となっている。図１に示しているように、このような化合物の二種の異性体の濃度は、典型的にはpH依存となる。したがって、本発明に係るこのような化合物は、生体内において直鎖異性体と環式異性体の混合物として存在することになる、と予想される。さらに言えば、環状となった本発明に係る化合物は、新規且つ経口使用可能なプロドラッグとして機能することができる。よって、本発明のこの特徴においては、構造式 V A
を有する化合物、構造式 V B を有する化合物、もしくはそれらの混合物が提供され、
【０２０１】
【化１８６】
2007512254.tif 000073
【０２０２】
ここでこれらの化合物は、すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
R3 、 R4、および R5 が、（ｄｄ）、もしくは（ｅｅ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことがで
きるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10
とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独
立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２０３】
【化１８７】
2007512254.tif 000074
【０２０４】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２０５】
【化１８８】
2007512254.tif 000075
【０２０６】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２０７】
【化１８９】
2007512254.tif 000076
【０２０８】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２０９】
【化１９０】
2007512254.tif 000077
【０２１０】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２１１】
【化１９１】
2007512254.tif 000078
【０２１２】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、 n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5が H であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、
X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味している、
という特徴の化合物である。
【０２１３】
構造式 V A もしくは V B の化合物のいくつかの実施形態においては、 R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、 (+)-ピナンジオール、ピナコール、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 2,2-ジエタノールアミン、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、ジイソプロピルタルトラート、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、 (S,S,)-5,6-デカンジオール、 1,1,2-トリフェニル-1,2-エタンジオール、 (2R,3R)-1,4-ジメトキシ-1,1,4,4-テトラフェニル-2,3-ブタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、カテコール、もしくは 1-ブタノールから形成された前記ボロン酸保護基である。他の実施形態においては、 R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基となることができる基であって、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-
エタンジオール、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくは 1-ブタノールから形成されるものである。
【０２１４】
構造式 V A もしくは V B の化合物のいくつかの実施形態においては、
R3 および R4が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；
である。
【０２１５】
構造式 V A もしくは V B の化合物のなおも他の実施形態においては、 X が CH2 であ
り、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；である。このような実施形態のいくつかにおいては、
R5 は、シクロペンチル基などの (C3-12)シクロアルキル基である。
【０２１６】
構造式 V A もしくは V B の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；である。
【０２１７】
構造式 V A もしくは V B の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、  R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、 R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものである、；ような化合物を含む。
【０２１８】
構造式 V A もしくは V B の化合物は、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数である、；ような化合物をさらに含む。
【０２１９】
構造式 V A もしくは V B の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【０２２０】
【化１９２】
2007512254.tif 000079
【０２２１】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；である。
【０２２２】
構造式 V A もしくは V B の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【０２２３】
【化１９３】
2007512254.tif 000080
【０２２４】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；である。
【０２２５】
構造式 V A もしくは V B の化合物の或る実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【０２２６】
【化１９４】
2007512254.tif 000081
【０２２７】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；である。このような実施形態のうちのいくつかにおいては、 R5 は、以下の構造式を有する。
【０２２８】
【化１９５】
2007512254.tif 000082
【０２２９】
構造式 V A もしくは V B の化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；である化合物をさらに含む。
【０２３０】
構造式 V A もしくは V B の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【０２３１】
【化１９６】
2007512254.tif 000083
【０２３２】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；である。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 が、下記の構造式
【０２３３】
【化１９７】
2007512254.tif 000084
【０２３４】
を有する。
【０２３５】
構造式 V A もしくは V B の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【０２３６】
【化１９８】
2007512254.tif 000085
【０２３７】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；である。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 が、下記の構造式
【０２３８】
【化１９９】
2007512254.tif 000086
【０２３９】
を有する。
【０２４０】
構造式 V A もしくは V B の化合物は、 R1 および R2 が水素原子であり、；また、 n
が 1 であり、；また、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、；また、さらに、
R3 、 R4および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；
であるような化合物をさらに含む。
【０２４１】
構造式 V A もしくは V B の化合物の或る実施形態においては、化合物は以下の構造式を有するか、
【０２４２】
【化２００】
2007512254.tif 000087
【０２４３】
もしくはこれらの混合物となる。
【０２４４】
構造式 V A もしくは V B の化合物は、以下の構造式を有する化合物、
【０２４５】
【化２０１】
2007512254.tif 000088
【０２４６】
もしくはこれらの混合物を含む。
【０２４７】
他の実施形態においては、構造式 V A もしくは V B の化合物は、以下の構造式を有する化合物、
【０２４８】
【化２０２】
2007512254.tif 000089
【０２４９】
もしくはこれらの混合物、または、以下の構造式を有する化合物、
【０２５０】
【化２０３】
2007512254.tif 000090
【０２５１】
もしくはこれらの混合物、を含む。
【０２５２】
構造式 V A もしくは V B の化合物は、以下の構造式を有する化合物、
【０２５３】
【化２０４】
2007512254.tif 000091
【０２５４】
もしくはこれらの混合物をさらに含む。
【０２５５】
構造式 V A もしくは V B の化合物のなおも他の実施形態においては、化合物は以下の構造式を有するか、
【０２５６】
【化２０５】
2007512254.tif 000092
【０２５７】
もしくはこれらの混合物となる。
【０２５８】
構造式 V A もしくは V B の化合物のさらに他の実施形態においては、化合物は以下の構造式を有するか、
【０２５９】
【化２０６】
2007512254.tif 000093
【０２６０】
もしくはこれらの混合物となる。
【０２６１】
なおも別の特徴においては、本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ-IVに対して10マイクロモル以下の阻害定数を有しているような、ジペプチジルペプチダーゼ-IVの阻害剤で
あるボロン酸を提供する。この阻害剤は、アミノ酸にアミド結合を介して結合したボロプロリン（ボロピロリジン類、ボロピペリジン類、およびボロアゼパン類を含む）を含む。このアミノ酸は、β-アミノ酸（ N-シクロアルキル-α-アミノ酸、 N-ヘテロシクリル-α-アミノ酸、少なくともひとつの置換基をα-アミノ酸環上に有するような環式α-アミノ酸、ピロリジン以外の環を有する環式α-アミノ酸などの環式型を含む）、または N-置換グリシンとすることができる。いくつかの実施形態においては、ボロン酸である阻害剤は、下記の構造式 I であって、
【０２６２】
【化２０７】
2007512254.tif 000094
【０２６３】
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 2 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
n は、 1 から 2 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基 であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、 CRiRii が存在する場合には、 Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5 が、（ａａ）、（ｂｂ）、または（ｃｃ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリ
ール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに [2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは [3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメト
キシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２６４】
【化２０８】
2007512254.tif 000095
【０２６５】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２６６】
【化２０９】
2007512254.tif 000096
【０２６７】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２６８】
【化２１０】
2007512254.tif 000097
【０２６９】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２７０】
【化２１１】
2007512254.tif 000098
【０２７１】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、
(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２７２】
【化２１２】
2007512254.tif 000099
【０２７３】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるものであってまたは、；
Ri と R3 もしくは R4 との組み合わせ、または、 Riiと R3 もしくは R4 との組み合わせが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の、環、多環、または、 N
、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系、を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしく
は SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｃｃ） Riおよび R3 が、水素原子であって、；且つ、 Rii と R4 とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであり、；且つ、
R5 が、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示された基のいずれかであるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、もしくは（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、 R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、 -SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、 -CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または -S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、 (C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、 N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、 (C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、 R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｂ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリ
ール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]ビシクロ炭素環基もしくは[3.1.1]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R9 と R10
とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、
(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]ビシクロ炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、 (C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]ビシクロ炭素環基は、オプションとして、 (C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基
（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２７４】
【化２１３】
2007512254.tif 000100
【０２７５】
；ここで、 R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することが
でき、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２７６】
【化２１４】
2007512254.tif 000101
【０２７７】
；ここで、 R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２７８】
【化２１５】
2007512254.tif 000102
【０２７９】
；ここで、 R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、 (C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｊ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２８０】
【化２１６】
2007512254.tif 000103
【０２８１】
；ここで、 R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、 (C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基 （
arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、 N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【０２８２】
【化２１７】
2007512254.tif 000104
【０２８３】
；ここで、 R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの
t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3および R4 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニ
ル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 Z および R3 は H であり、また、 R4と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示され
た基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、 n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3は H であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3- では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味している
ような構造式となる。
【０２８４】
本発明は、上述の化合物を調製するための方法にも関する。以下に示しているように、また実施例に記載しているように、構造式 I および II の化合物は、 Boc- 、 Fmoc- 、
CBz- などの標準的な保護基で適切に保護された環式アミン（例えば、ピロリジンもしくはピペリジン）と、 sec-BuLi/TMEDA とを反応させ、その後に B(OCH3)3 と反応させて、ボロン酸メチルエステル誘導体を得る。このメチルエステル類を、 2N HCl で酸加水分解して、ボロン酸中間生成物 （１） を得る。 1 と (+)-ピナンジオールとを反応させて、アミノ保護基を脱保護して、再結晶してピナンジオールエステル （２） を異性体的に純粋な （ isomerically pure ） 塩として得る。
【０２８５】
中間生成物 （２） は、系列Ａおよび系列Ｂの双方の合成において有用である。例えば、 （２） を塩化クロロアセチルで N-アシル化することによって、α-クロロアミド （３） を得る。 （３） を Na2CO3 およびシクロペンチルアミンで処理し、ボロン酸ピナンジオールエステルを加水分解して、構造式 I の化合物 （４） を得る。別の方法として、中間生成物 （２） と N-Boc-5-フェニル-Pro とを、 EDAC/HOBT を用いて結合して、アミド （５） を得る。アミノ基の脱保護、およびボロン酸エステルの加水分解により、構造式 II の化合物 （６） を得る。
【０２８６】
【化２１８】
2007512254.tif 000105
【０２８７】
この合成スキームは、本発明に係るすべての化合物の調製に採用することができるものであって、適切な環式アミン（ピロリジン、ピペリジン、その他の環式アミン）を反応させるステップ、ならびに、ボロン酸エステル中間生成物と、所望の酸塩化物もしくは酸を、それぞれ、経路ＡもしくはＢで結合させるステップによるものである。適切な環式アミンは、市販されているものでもよいし、または、 U.S. Patent Nos. 6,617,340 、 6,432,969 、 6,380,398 、 6,172,081 、 6,166,063 、 6,124,305 、 6,110,949 、 6,107,317 、 6,011,155 、および 6,395,767 に開示されている手順のような公知の手順で容易に合成されるものであってもよい。なお、ここでの参照により、前述の文献のすべては本開示に含まれる。
【０２８８】
したがって、本発明の別の特徴においては、構造式 I の化合物を調製するためのプロセスが提供され、
【０２８９】
【化２１９】
2007512254.tif 000106
【０２９０】
このプロセスは、下記の構造式の反応性化合物と、
【０２９１】
【化２２０】
2007512254.tif 000107
【０２９２】
構造式 R5-NH2 のアミンとを結合するステップ、；オプションとして、ボロン酸エステルを脱保護するステップ、；ならびに、生成化合物を、遊離酸、もしくは酸付加塩として回収するステップ、；によるものであって、また、ここで、 L は脱離基である。 R1 、 R2
、 R3 、 R4 、 Ri、 Rii 、 n 、 X 、 および Z は、本明細書中で定義したものである。好ましい実施形態は、 R3 および R4 が水素原子であり、 L が Cl を含むがそれに限定はされないハロゲン基であり、また、 R5-NH2がシクロペンチルアミンであるような化合物である。
【０２９３】
本発明のなおも別の特徴は、構造式 II の化合物を調製するためのプロセスを提供し、
【０２９４】
【化２２１】
2007512254.tif 000108
【０２９５】
このプロセスは、下記の構造式を有する 2-ボロ複素環と、
【０２９６】
【化２２２】
2007512254.tif 000109
【０２９７】
対応する N-保護環式アミノ酸とを結合するステップ、；オプションとして、ボロン酸エステルを脱保護するステップ、；生成化合物を、遊離酸、もしくは酸付加塩として回収するステップ、；によるものである。 R1 および R2 は水素原子では無く、また、 n 、 X 、 および Z は、本明細書中で定義したものである。典型的には、 2-ボロ複素環は、 2-ボロピロリジノ、もしくは 2-ボロピペリジノである。このような実施形態のいくつかにおいては、 N-保護環式アミノ酸は、 N-Boc-4-フェニル-ボロPro-OH である。
【０２９８】
本発明に係る化合物は、薬学的に許容される塩の形態、特に酸付加塩（有機酸塩および無機酸塩を含む）の形態として調製することができる。このような塩の例には、蟻酸、フマル酸、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸、蓚酸、琥珀酸、林檎酸、酒石酸、枸櫞酸、安息香酸、サリチル酸などといった有機酸の塩が含まれる。適切な無機酸付加塩には、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩などが含まれる。薬学的に許容される無機酸付加塩もしくは有機酸付加塩のさらなる例としては、当業者に知られている Journal of Pharmaceutical Science, 66,2 (1977) にリストされている薬学的に許容される塩を含む。
【０２９９】
酸付加塩は、化合物合成による直接の生成物として得ることができる。別の手法として、適当な酸を含んだ適切な溶媒に遊離塩基を溶かし、この溶媒を蒸散することにより塩を単離するか、または塩と溶媒を別のやりかたで分離するようにすることもできる。
【０３００】
本発明に係る化合物は、標準的な低分子量溶媒（水和物を得るための水を含む）を用いて、当業者に周知の方法によって溶媒和物の形態とすることができる。
【０３０１】
本発明は、エナンチオマーおよびジアステレオマー、さらにはラセミ体を含んだ、請求項に係る化合物の形態のすべてに拡張することができるということを理解されたい。
【０３０２】
［方法／使用方法］
本発明の別の特徴は、本発明に係る化合物に関する方法と使用方法を提供する。或るアプローチにおいては、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼに関連する疾患もしくは症状に罹った個体に、本発明に係る化合物を投与することができる。この実施形態においては、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼの活性を低減するために有用な量の本発明に係る化合物を、個体に投与することによって、疾患もしくは症状の症候を低減または緩和する。いくつかの実施形態においては、投与される化合物が、 DPP- IV の活性を低減する。いくつかの実施形態においては、疾患もしくは症状が、糖尿病、糖尿病合併症、高血糖症、シンドロームX、高インスリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化症、および関連する疾患、から成る群から選択される。投与される本発明に係る化合物は、本明細書中に既述された任意の手法により処方されたような本発明に係るひとつもしくは複数のボロン酸化合物とすることができ、これにはさらに以降で後述するような「他のタイプの治療薬」との配合が含まれる。
【０３０３】
他の例示的な実施形態については、以下のようになる。
【０３０４】
即ち、ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害するための方法であって、本発明に係る化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、このような処置を必要としている哺乳類に投与するステップ、を含む方法。
【０３０５】
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害することを介して症状を処置するための方法であって、本発明に係る化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、前記処置を必要としている哺乳類に投与するステップを含む方法。
【０３０６】
糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、本発明に係る化合物の治療上有効な量を患者に投与するステップを含む方法。
【０３０７】
哺乳類の患者における、インスリン依存性（I型）糖尿病および／もしくはインスリン非依存性（II型）糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、本発明に係る化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【０３０８】
哺乳類の患者における高血糖症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、本発明に係る化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【０３０９】
哺乳類の患者における肥満を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、本発明に係る化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【０３１０】
膵島新生、B細胞生存、およびインスリン生合成を増大させるための処置を、前記処置を必要とする哺乳類の患者に施すための方法であって、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１１】
哺乳類の患者のインスリン抵抗性を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１２】
哺乳類の患者の、低脂血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL血症、および高LDL血症から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の脂質異常症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１３】
哺乳類の患者のアテローム性動脈硬化症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１４】
哺乳類の患者の成長ホルモン欠乏症を、処置もしくは抑制するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１５】
哺乳類の患者における免疫応答を調節するための方法であって、前記患者はそのような処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１６】
哺乳類の患者のHIV感染を、処置もしくは抑制するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１７】
哺乳類の患者の、好中球減少症、貧血、神経細胞異常、腫瘍の生長および転移、前立腺
肥大症、歯齦炎、高血圧、ならびに骨粗鬆症から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の疾患を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１８】
雄の哺乳類の患者の精子運動率を低減するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３１９】
哺乳類の患者の、 (1) 高血糖症、 (2) 低耐糖能、 (3) インスリン抵抗性、 (4) 肥満、 (5) 脂質異常、 (6) 低脂血症、 (7) 高脂血症、 (8) 高トリグリセリド血症、 (9) 高コレステロール血症、 (10) 低HDL症、 (11) 高LDL症、 (12) アテローム性動脈硬化症およびその続発症、 (13) 血管再狭窄、 (14) 過敏性腸症候群、 (15) クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、 (16) 関節リウマチ、 (17) 他の炎症、 (18) 膵炎、
(19) 腹部肥満、 (20) 神経変性疾患、 (21) 多発性硬化症、 (22) 網膜障害、 (23) 腎障害、 (24) 神経障害、 (25) シンドロームX、 (26) 卵巣アンドロゲン過剰症、 (27) 移植における同種移植拒否反応、ならびに、インスリン抵抗性を構成要素とする他の症状、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の症状を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３２０】
哺乳類の患者の、 (1) 高血糖症、 (2) 低耐糖能、 (3) インスリン抵抗性、 (4) 肥満、 (5) 脂質異常、 (6) 低脂血症、 (7) 高脂血症、 (8) 高トリグリセリド血症、 (9) 高コレステロール血症、 (10) 低HDL症、 (11) 高LDL症、 (12) アテローム性動脈硬化症およびその続発症、 (13) 血管再狭窄、 (14) 過敏性腸症候群、 (15) クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、 (16) 関節リウマチ、 (17) 他の炎症、 (18) 膵炎、
(19) 腹部肥満、 (20) 神経変性疾患、 (21) 多発性硬化症、 (22) 網膜障害、 (23) 腎障害、 (24) 神経障害、 (25) シンドロームX、 (26) 卵巣アンドロゲン過剰症、 (27) 移植における同種移植拒否反応、(28) II型糖尿病、 (29) 成長ホルモン欠乏症、 (30) 好中球減少症、 (31) 貧血、 (32) 神経細胞異常、 (33) 腫瘍の生長および転移、 (34) 前立腺肥大症、 (35) 歯齦炎、 (36) 高血圧、 (37) 骨粗鬆症、ならびに、ジペプチジルペプチダーゼ-IVの阻害によって処置することができるような他の症状、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の症状を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に、本発明に係る第一の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される塩、ならびに、
ａ） 他のジペプチジルペプチダーゼ-IV阻害剤、
ｂ） (i) PPARアゴニスト、 (ii) ビグアニド類、および (iii) 蛋白質ホスファターゼ-1B阻害剤、から成る群から選択されるインスリン増感剤、
ｃ） インスリン、もしくはインスリン模倣物質、
ｄ） スルホニル尿素類、もしくは他のインスリン分泌促進物質、
ｅ） α-グルコシダーゼ阻害剤、
ｆ） グルカゴン受容体アゴニスト、
ｇ） GLP-1 、 GLP-1模倣物質、および GLP-1受容体アゴニスト、
ｈ） GLP-2、 GLP-2模倣物質、および GLP-2受容体アゴニスト、
ｉ） GIP 、 GIP模倣物質、および GIP受容体アゴニスト、
ｊ） PACAP 、 PACAP模倣物質、および PACAP受容体3アゴニスト、
ｋ） (i) HMG-CoA還元酵素阻害剤、 (ii) 捕捉剤、 (iii) ニコチニルアルコール、ニコチン酸、もしくはそれらの塩、 (iv) PPARαアゴニスト、 (v) PPARα/γ二重アゴニスト、 (vi) コレステロール吸収阻害剤、 (vii) アシル-CoA （コレステロール-アシルトランスフェラーゼ阻害剤）、ならびに (viii) 抗酸化剤、から成る群から選択されるコ
レステロール低下薬、
ｌ） PPARδアゴニスト、
ｍ） 抗肥満物質、
ｎ） 腸内胆汁酸輸送体阻害剤、
ｏ） 抗炎症薬、
ｐ） G-CSF 、 G-CSF模倣物質、および G-CSF受容体アゴニスト、；ならびに、
ｑ） EPO 、 EPO模倣物質、および EPO受容体アゴニスト、
から成る群から選択されるひとつもしくは複数の他の化合物、の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３２１】
高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、低HDL症、高LDL症、高脂血症、高トリグリセリド血症、および低脂血症、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の疾患を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、本発明に係る化合物の治療上有効な量と、 HMG-CoA還元酵素阻害剤とを、投与するステップを含む方法。
【０３２２】
前記HMG-CoA還元酵素阻害剤が、スタチンである方法。
【０３２３】
前記スタチンが、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトロバスタチン、イタバスタチン、 ZD-4522 、およびリバスタチン、から成る群から選択される方法。
【０３２４】
アテローム性動脈硬化症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、本発明に係る化合物の治療上有効な量と、 HMG-CoA還元酵素阻害剤とを、投与するステップを含む方法。
【０３２５】
肥満を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、本発明に係る化合物の治療上有効な量と、抗肥満薬とを、投与するステップを含む方法。
【０３２６】
前記抗肥満薬が、β-3-アドレナリンアゴニスト、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再取り込み阻害剤、甲状腺受容体ベータ物質、食欲低下薬、ならびに／あるいは、脂肪酸酸化向上調節剤、である方法。
【０３２７】
前記抗肥満薬が、オルリスタット、 ATL-962 、 AJ9677 、 L750355 、 CP331648 、シブトラミン、トピラマート、 axokine 、デキサンフェタミン、フェンタミン、フェニルプロパノールアミン、ファモキシン、および／もしくは、マジンドールである方法。
【０３２８】
好中球減少症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、本発明に係る化合物の治療上有効な量と、好中球減少症薬とを、投与するステップを含む方法。
【０３２９】
前記好中球減少症薬が、 G-CSF 、 G-CSF模倣物質、もしくは G-CSF受容体アゴニストであるような、好中球減少症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法。
【０３３０】
前記好中球減少症薬が、ペグフィルグラスチム、フィルグラスチム、レノグラスチム、もしくはナルトグラスチムであるような、好中球減少症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法。
【０３３１】
貧血を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、本発明に係る化合物の治療上有効な量と、エリスロポエチンアゴニストとを、投与するステップを含む方法。
【０３３２】
前記エリスロポエチンアゴニストが、 EPO 、 EPO模倣物質、もしくは EPO受容体アゴニストであるような、貧血を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法。
【０３３３】
前記エリスロポエチンアゴニストが、エポエチン-アルファ、もしくはダルベポエチン-アルファであるような、貧血を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法。
【０３３４】
糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖症、高インスリン血症 （ hyperisulinemia ） 、遊離脂肪酸もしくはグリセロールの血中濃度上昇、肥満、シンドロームX、代謝異常症候群、糖尿病合併症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、アテローム性動脈硬化症、グルコースホメオスタシス異常、耐糖能異常、不妊、多嚢胞性卵巣症候群、成長障害、虚弱体質、関節炎、移植における同種移植拒否反応、自己免疫疾患、AIDS、腸疾患、炎症性腸症候群、拒食症、骨粗鬆症、もしくは、免疫調節疾患、またはクローン病による炎症性腸疾患、を処置するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類種に、本発明に係る化合物の治療上有効な量を投与するステップを含む方法。
【０３３５】
II型糖尿病および／もしくは肥満を処置するための方法。
【０３３６】
上述した、哺乳類のような個体を処置する種々の方法の実例に従って、本発明に係る化合物の種々の使用方法を実施することができる。本発明に係る例示的な使用方法は以下のようである。
【０３３７】
即ち、症状を処置して、 DPP-IV の阻害を介して調節もしくは正常化するような薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３３８】
代謝障害を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３３９】
血糖低下のための薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４０】
II型糖尿病を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４１】
耐糖能異常（IGT）を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４２】
空腹時血糖異常（IFG）を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４３】
高血糖症の抑止する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４４】
耐糖能異常（IGT）からII型糖尿病への進行を遅緩させる薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４５】
インスリンを必要としないII型糖尿病から、インスリンを必要とするII型糖尿病への進行を遅緩させる薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４６】
哺乳類の患者におけるβ細胞の数および／もしくはサイズを増大させる薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４７】
β細胞の変質、特にβ細胞のアポトーシスを処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４８】
摂食障害を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３４９】
肥満を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３５０】
食欲調節、もしくは満腹感の誘発 （ induction of satiety ） のための薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３５１】
低脂血症を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る化合物の使用方法。
【０３５２】
機能性消化不良、特に過敏性腸症候群を処置する薬剤を製造するための、本発明に係る
化合物の使用方法。
【０３５３】
上述の症状を処置するための方法であって、前記処置を必要とする患者に、本発明に係る化合物の有効量を投与することによる方法。
【０３５４】
［配合による処置］
本発明に係る化合物は、他のタイプのひとつもしくは複数の抗糖尿病薬（糖尿病および関連する疾患を処置するために用いる）、ならびに／あるいは、同一の投薬形態もしくは別々の経口投薬形態で経口投与することができるか、または注射できるような、他のタイプのひとつもしくは複数の治療薬、と配合して使用することができる。
【０３５５】
本発明に係るDPP-IV阻害剤と共にオプションとして配合することができるような他のタイプの抗糖尿病薬は、インスリン分泌促進物質もしくはインスリン増感剤を含むような抗糖尿病薬または抗高血糖症薬、あるいは、好ましくはDPP-IV阻害とは異なる活性機構を有するような他の抗糖尿病薬、のうちの一種、二種、三種、あるいはそれ以上の種類とすることができるものであって、また、ビグアニド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジンジオン類などの PPARγアゴニスト、 SGLT2阻害剤、 PPARα/γ二重アゴニスト、 aP2阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、糖化最終産物 （advanced glycosylation end products ;AGE ） 阻害剤、および／もしくはメグリチニド、さらに、インスリン、および／もしくはグルカゴン類似ペプチド-1（GLP-1）、あるいはそれらの模倣物質、を含むことができる。
【０３５６】
他の一種、二種、三種、あるいはそれ以上の種類の抗糖尿病薬との配合として用いるような本発明に係る化合物の使用方法によって、これらの薬剤の各々を個別に用いた場合に可能な結果よりも程度の大きな抗高血糖症的な結果を生じ、また、これらの薬剤による付加的な抗高血糖症効果の組み合わせよりも程度の大きな抗高血糖症的な結果を生じる。
【０３５７】
その他の抗糖尿病薬は、好ましくは、メトホルミン （ metformin ） もしくはフェンホルミン （ phenformin ） またはそれらの塩（好ましくは塩酸メトホルミン）といったビグアニドであるような経口抗高血糖症薬である。
【０３５８】
その他の抗糖尿病薬がビグアニドである場合、本発明に係る化合物を、ビグアニドとの重量比にして約 0.01:1 から約 100:1 の範囲、好ましくは約 0.1:1 から約 5:1 の範囲で用いることになる。
【０３５９】
好ましくは、グリブリド （ glyburide ） （グリベンクラミド （ glibenclamide ） としても知られる）、グリメピリド （ glimepiride ） （U.S. patent No. 4,379,785 にて開示）、グリピジド （ glipizide ） 、グリクラジド （ gliclazide ） もしくはクロロプロパンアミド （ chlorpropamide ） といったスルホニル尿素、他の公知のスルホニル尿素類、または、γ細胞のATP-感受性チャネル （ ATP-dependent channel ） 上で作用するような他の抗高血糖症薬（グリブリドおよびグリピジドとの併用が好ましく、同一もしくは別々の経口投薬形態として投与することができる）、を、その他の抗糖尿病薬とすることができる。
【０３６０】
本発明に係る化合物は、スルホニル尿素との重量比にして約 0.01:1 から約 100:1 の範囲、好ましくは約 0.05:1 から約 5:1 の範囲で用いることになる。
【０３６１】
経口抗糖尿病薬は、同一もしくは別々の経口投薬形態として投与することができるような、アクラボース （ acarbose ） （U.S. patent No. 4,904,769 に開示）、もしくはミグリトール （ miglitol ） （U.S. patent No. 4,639,436 に開示）といったグルコシダーゼ阻害剤とすることができる。
【０３６２】
本発明に係る化合物は、グルコシダーゼ阻害剤との重量比にして約 0.01:1 から約 100:1 の範囲、好ましくは約 0.2:1 から約 50:1 の範囲で用いることになる。
【０３６３】
チアゾリジンジオン系経口抗糖尿病薬といったPPARγアゴニスト、または、トログリタゾン （ troglitazone ） （ Warner-Lambert の Rezulin（登録商標）、 U.S. patent No. 4,572,912 にて開示）、ロジグリタゾン （ rosiglitazone ） （en）、ピオグリタゾン （ pioglitazone ） （Takeda）、 Mitsubishi MCC-555（U.S. patent No. 5,594,016
にて開示）、 Glaxo-Wellcome's GL-262570 、エングリタゾン （ englitazone ） （CP-68722, Pfizer）、もしくはダルグリタゾン （ darglitazone ） （CP-86325, Pfizer）、イサグリタゾン （ isaglitazone ） （MIT/J&J）、JTT-501（JPNT/P&U）、L-895645（Merck）、R-119702（Sankyo/WL）、NN-2344（Dr. Reddy/NN）、または YM-440（Yamanouchi）、といったものであって好ましくはロジグリタゾンおよびピオグリタゾンであるような他のインスリン増感剤（NIDDM患者においてインスリン感受性作用を有する）と、本発明に係る化合物とを配合して用いることができる。
【０３６４】
本発明に係る化合物は、チアゾリジンジオンの総計との重量比にして約 0.01:1 から約
100:1 の範囲、好ましくは約 0.1:1 から約 10:1 の範囲で用いることになる。
【０３６５】
スルホニル尿素およびチアゾリジンジオンの総計が約150mg以下であるような経口糖尿病薬は、本発明に係る化合物と、単独の錠剤として組み合わせることができる。
【０３６６】
本発明に係る化合物は、インスリンといった抗高血糖症薬と配合することができ、あるいは、注射、鼻腔内を介した投与、または経皮もしくは口腔内デバイスによる投与が可能であるような、 GLP-1(1-36)アミド、 GLP-1(7-36)アミド、 GLP-1(7-36)（Habener の U.S. Patent No. 5,614,492 にて開示されており、この参照により本開示に含まれる）といったグルカゴン類似ペプチド-1（GLP-1）、または、 AC2993 もしくは Exendin-4（Amylin）といったGLP-1模倣物質、ならびに LY-315902 もしくは LY-307167（Lilly）、ならびに NN2211（Novo-Nordisk）、と配合することもできる。
【０３６７】
メトホルミン、ならびに、グリブリド、グリメピリド、グリピリド、グリピジドクロロプロパンアミド、およびグリクラジドといったスルホニル尿素類、ならびに、グルコシダーゼ阻害剤であるアクラボースもしくはミグリトール、あるいはインスリン（注射可能、肺投与、口腔投与、もしくは経口投与）が存在する場合には、上述したような処方として用いることができ、また、投薬量・投薬形態については、 the PHYSICIAN'S DESK REFERENCE（PDR）の記載に従う。
【０３６８】
メトホルミン、もしくはその塩が存在する場合には、その量の範囲は、一日あたり約 500mg から約 2000mg の範囲とし、一日につき一度に投与することも、一回〜四回に分けて投与することもできる。
【０３６９】
存在する場合には、チアゾリジンジオン系抗糖尿病薬は、量にして、約 0.01mg/day から約 2000mg/day の範囲内で用いることができ、一日につき一度に投与することも、一回〜四回に分けて投与することもできる。
【０３７０】
存在する場合には、インスリンを処方に用いることができ、投薬量・投薬形態については、 the PHYSICIAN'S DESK REFERENCE の記載に従う。
【０３７１】
存在する場合には、GLP-1ペプチド類を、経鼻投与（例えば吸入スプレー）による経口腔処方として投与することも、または、 U.S. Patent Nos. 5,346,701（TheraTech） 5,614,492 および 5,631,224 （この参照により本開示に含まれる）に記載されているように非経口的に投与することもできる。
【０３７２】
その他の抗糖尿病薬は、 AR-HO39242（Astra/Zeneca）、 GW-409544（Glaxo-Wellcome
）、 KRP297（Kyorin Merck）、さらには、 Murakami et al., "A Novel Insulin Sensitizer Acts As a Coligand for Peroxisome Proliferation--Activated Receptor Alpha (PPAR alpha) and PPAR gamma. Effect on PPAR alpha Activation on Abnormal Lipid Metabolism in Liver of Zucker Fatty Rats", Diabetes 47: 1841-47 (1998) 、および、 U.S. application Ser. No. 09/664,598, filed Sep.18, 2000, (attorney file LA29NP)
、に開示されているものといった、PPARα/γ二重アゴニストとすることもできる。なお、これらの文献はこの参照により本開示に含まれ、また、投薬量はこれらの文献で示されたものに倣い、また、これらの文献で好ましいとして示された化合物は、本明細書中に記載の使用方法においても好ましいものである。
【０３７３】
その他の抗糖尿病薬は、 U.S. Application Ser. No. 09/679,027, filed Oct. 4, 2000 (attorney file LA49NP) （この参照により本開示に含まれる）に開示されている SGLT2阻害剤とすることもでき、投薬量は本明細書中で示したものに倣う。上述の公報中で好ましいとされた化合物が好ましい。
【０３７４】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と配合して用いることができるようなその他の抗糖尿病薬は、 09/519,079, filed Mar.6, 2000 (attorney file LA27NP) の aP2阻害剤とすることができ、なお、この参照により本開示にそれぞれが含まれ、投薬量は本明細書中で示したものに倣う。本発明に係る化合物との配合に用いるための好ましい抗糖尿病薬は、上記で参照した特許で好ましいとされているものである。
【０３７５】
DPP-IV阻害剤との配合に用いることができるその他の抗糖尿病薬は、例えば WO 96/39384 、 WO 96/39385 、 WO 99/26659 、 WO 99/43663 、 WO 2000/47206 、 EP 978279 、
EP 1041068 、 ならびに U.S. patent No. 5,952,322 および No. 5,998,463 で開示されているようなグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤とすることができる。
【０３７６】
本発明に係る化合物との配合に任意に用いることができるようなメグリチニドは、レパグリニド （ repaglinide ） 、ナテグリニド （ nateglinide ） （Novartis）、もしくは KAD1229 （PF/Kissei）とすることができ、ここで、好ましいのはレパグリニドである。
【０３７７】
本発明に係る DPP-IV阻害剤は、メグリチニド、 PPARγアゴニスト、PPARα/γ二重アゴニスト、 SGLT2阻害剤、 aP2阻害剤、もしくはグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤との重量比にして、約 0.01:1 から約 100:1 の範囲、好ましくは約 0.1:1 から約 10:1 の範囲で用いることになる。
【０３７８】
本発明に係る化合物との配合に任意に用いることができるような高脂血症薬（脂質低下薬; hypolipidemic agent ）もしくは脂質調整薬は、 MTP阻害剤、 HMG-CoA還元酵素（HMG-CoAレダクターゼ）阻害剤、スクアレン合成酵素（スクアレンシンターゼ）阻害剤、フィブリン酸誘導体、 ACAT阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、腸内Na+/胆汁酸共輸送体阻害剤、 LDL受容体活性向上調節剤、 ATP-クエン酸リアーゼ阻害剤、コレステロールエステル輸送蛋白質阻害剤、胆汁酸捕捉剤、ならびに／または、ニコチン酸およびその誘導体、のうちの一種、二種、三種、もしくはそれ以上の種類を含むことができる。
【０３７９】
本発明で用いるMTP阻害剤は、 U.S. patents No. 5,595,872 、 No. 5,739,135 、 No.
5,712,279 、 No. 5,760,246 、 No. 5,827,875 、 No. 5,885,983 、および No. 5,962,440 で開示されている MTP阻害剤を含む。本発明で好ましい MTP阻害剤は、上記で参照した特許において好ましいとされたものである。
【０３８０】
本発明に係る、もっとも好ましい MTP阻害剤は、インプリタピド （ implitapide ） （Bayer）、ならびに U.S. patents No. 5,739,135 、 No. 5,712,279 、および No. 5,760,246 において示されているものである。この文脈において特に好ましい MTP阻害剤は、 9-[4-[4-[[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-ベンゾイル]アミノ]-1-ピペリジニル]ブチル]-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9H-フルオレン-9-カルボキサミドである。
【０３８１】
高脂血症薬は、メバスタチンおよび関連する化合物（U.S. patent No. 3,983,140 にて開示）、ロバスタチン（メビノリン）および関連する化合物（U.S. patent No. 4,231,938 にて開示）、プラバスタチンおよび関連する化合物（U.S. Patent No.4,346,227 にて開示されたものなど）、シンバスタチンおよび関連する化合物（U.S. Patent Nos. 4,448,784 および 4,450,171 にて開示）を含むが限定はされないようなHMG-CoA還元酵素阻害剤とすることができる。本発明に用いうる他のHMG-CoA還元酵素阻害剤としては、フラバスタチン（U.S. Patent No. 5,354,772 にて開示）、セリバスタチン（U.S. patents No.
5,006,530 および No. 5,177,080 にて開示）、アトロバスタチン（U.S. patents No. 4,681,893 、 No. 5,273,995 、 No. 5,385,929 、および No. 5,686,104 にて開示）、アタバスタチン（Nissan/Sankyo ニスバスタチン（NK-104）、 U.S. patent No. 5,011,930
にて開示）、ならびに、 Shionogi-Astra/Zeneca ビサスタチン（ZD-4522）（U.S. patent No. 5,260,440 にて開示）、が含まれるがこれらに限定はされない。
【０３８２】
本発明に用いるに適切なスクアレン合成酵素阻害剤は、α-ホスホノ-スルホン酸（α-ホスホノ-スルホナート類）（U.S. Patent No. 5,712,396 にて開示）、 Biller et al.,
J. Med. Chem., 1988, Vol.11, No.10, pp 1869-1871 に開示されている化合物（イソプレノイド(ホスフィニル-メチル)ホスホン酸類を含む）が含まれ、さらには、例えば U.S.
Patent Nos. 4,871,721 および 4,924,024 、ならびに Biller, S. A., Neuenschwander, K., Ponpipom, M. M., and Poulter, C. D., Current Pharmaceutical Design, 2, 1-40 (1996) に開示されているような他の公知のスクアレン合成酵素阻害剤、が含まれる。
【０３８３】
加えて、本発明に用いるに適切な他のスクアレン合成酵素阻害剤としては、 P. Ortiz de Montellano et al., J. Med. Chem., 1977, 20, 243-249 に開示されているテルペノイドピロリン酸類（テルペノイドピロホスファート類）、 Corey and Volante, J. Am. Chem. Soc., 1976, 98, 1291-1293 に開示されているファルネシル二リン酸類縁体Aおよびプレスクアレンピロリン酸（PSQ-PP）類縁体、 McClard, R. W. et al., J. A. C. S. , 1987, 10, 5544 で報告されているホスフィニルホスホン酸類（ホスフィニルホスホナート類）、ならびに、 Capson, T. L., PhD dissertation, June, 1987, Dept. Med. Chem.
U of Utah, Abstracts Table of Contents, pp 16, 17, 40-43, Summary で報告されているシクロプロパン類、が含まれる。
【０３８４】
本発明で用いるに適切な他の高脂血症薬としては、 U.S. Patent No. 3,674,836 にて開示されているフェノフィブラート、ジェムフィブロジル （ gemfibrozil ） 、クロフィブラート、ベザフィブラート、シプロフィブラート、クリノフィブラートなどといったフィブリン酸誘導体とプロブコール （ probucol ） と関連する化合物（プロブコールおよびジェムフィブロジルが好ましい）、ならびに、コレスチラミン、コレスチポール （ colestipol ） 、および DEAE-Sephadex（Secholex（登録商標）、Policexide（登録商標））といった胆汁酸捕捉剤、さらには、リポスタビル （ lipostabil ） （Rhone-Poulenc）、 Eisai E-5050（N-置換エタノールアミン誘導体）、イマニキシル （imanixil ） （HOE-402）、テトラヒドロリプスタチン（THL）、イスチグマスタニルホス-フォリルコリン （ istigmastanylphos-phorylcholine; SPC ） （Roche）、アミノシクロデキストリン（Tanabe Seiyoku）、 Ajinomoto AJ-814（アズレン誘導体）、メリナミド （ melinamide ） （Sumitomo）、 Sandoz 58-035 、 American Cyanamid CL-277,082 および CL-283,546（二置換尿素誘導体）、ニコチン酸、アシピモックス （ acipimox ） 、アシフ
ラン （ acifran ） 、ネオマイシン、 p-アミノサリチル酸、アスピリン、 U.S. Patent
No. 4,759,923 に開示されているようなポリ(ジアリルメチルアミン)誘導体、 U.S. Patent No. 4,027,009 に開示されているような四級アミンポリ(塩化ジアリルジメチルアンモニウム) およびイオネン類、ならびに、他の公知の血中コレステロール低下薬、が含まれるが、これらに限定はされない。
【０３８５】
その他の高脂血症薬は、 24 DRUGS OF THE FUTURE 9-15 (Avasimibe 1999), "The ACAT
inhibitor, Cl-1011 is effective in the prevention and regression of aortic fatty streak area in hamsters", Nicolosi et al, Atherosclerosis (Shannon, Irel). (1998), 137(1), 77-85; "The pharmacological profile of FCE 27677: a novel ACAT inhibitor with potent hypolipidemic activity mediated by selective suppression of the hepatic secretion of ApoB100-containing lipoprotein", Ghiselli, Giancarlo, Cardiovasc. Drug Rev. (1998), 16(1), 16-30; "RP 73163: a bioavailable alkylsulfinyl-diphenylimidazole ACAT inhibitor", Smith, C., et al, Med. Chem. Lett. (1996), 6(1), 47-50; "ACAT inhibitors: physiologic mechanisms for hypolipidemic and anti-atherosclerotic activities in experimental animals", Krause et al, Editor(s): Ruffolo, Robert R., Jr.; Hollinger, Mannfred A., Inflammation: Mediators Pathways (1995), 173-98, Publisher: CRC, Boca Raton, Fla. ; "ACAT inhibitors: potential anti-atherosclerotic agents", Sliskovic et al, Curr. Med. Chem. (1994), 1(3), 204-25; "Inhibitors of acyl-CoA: cholesterol O-acyl transferase (ACAT) as hypocholesterolemic agents. 6. The first water-soluble ACAT inhibitor with lipid-regulating activity. Inhibitors of acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT). 7. Development of a series of substituted N-phenyl-N'-[(1-phenylcyclopentyl)methyl]ureas with enhanced hypocholesterolemic activity", Stout et al, Chemtracts: Org. Chem. (1995), 8(6), 359-62 に開示されている ACAT阻害剤、あるいは、 TS-962（Taisho Pharmaceutical Co. Ltd）、とすることができる。
【０３８６】
高脂血症薬は、 MD-700（Taisho Pharmaceutical Co. Ltd）、および LY295427（Eli Lilly）といった LD2受容体活性向上調節剤とすることができる。
【０３８７】
高脂血症薬は、好ましくは Schering-Plough's SCH48461 であるようなコレステロール吸収阻害剤、さらには Atherosclerosis 115, 45-63 (1995) および J. Med. Chem. 41, 973 (1998) に開示されているようなコレステロール吸収阻害剤とすることができる。
【０３８８】
高脂血症薬は、 Drugs of the Future, 24, 425-430 (1999) に開示されているような腸内Na+/胆汁酸共輸送阻害剤とすることができる。
【０３８９】
脂質調整剤は、 Pfizer's CP 529,414（WO/0038722 および EP 818448）、ならびに Pharmacia's SC-744 および SC-795 といったコレステロールエステル輸送蛋白質（CETP）阻害剤とすることができる。
【０３９０】
本発明との組み合わせとして用いることができる ATP-クエン酸リアーゼ阻害剤としては、例えば、 U.S. patent No. 5,447,954 に開示されているものが含まれる。
【０３９１】
好ましい高脂血症薬は、プラバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、アトロバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、アタバスタチン、および ZD-4522 である。
【０３９２】
上述した米国特許は、参照により本開示に含まれる。投薬量・投薬形態については、 the Physician's Desk Reference および／もしくは上述の特許に示されているものに従う。
【０３９３】
本発明に係る化合物は、（存在するならば）高脂血症薬との重量比にして、約 500:1 から約 1:500 の範囲、好ましくは約 100:1 から約 1:100 の範囲で用いることになる。
【０３９４】
患者の年齢、体重、および体調、さらには投与経路、投薬形態および療法、ならびに所望する結果に従って、投薬量は慎重に調節されなくてはならない。
【０３９５】
高脂血症薬の投薬量および処方は、上述した種々の特許および公報に開示されているものとする。
【０３９６】
用いようとするその他の高脂血症薬の投薬量および処方は、 the Physicians' Desk Reference の最新版に示されているものとする。
【０３９７】
経口投与では、 MTP阻害剤を約 0.01mg/kg から約 500 mg の範囲、好ましくは約 0.1mg から約 100mg の範囲で用いて、一日あたり一回から四回の投与を行うことで、良好な結果を得ることができる。
【０３９８】
錠剤もしくはカプセルといった経口投薬形態には、 MTP阻害剤を約 1mg 〜 500mg 、好ましくは約 2mg 〜 約 400mg 、より好ましくは約 5mg 〜 約 250mg の量で含め、一日あたり一回から四回の投与とすることになる。
【０３９９】
経口投与にあたっては、例えばプラバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、アトロバスタチン、フルバスタチン、もしくはセリバスタチンであるような HMG-CoA還元酵素阻害剤を、 the Physicians' Desk Reference で示されている投薬量（約 1mg 〜 2000mg
の範囲内、好ましくは約 4mg 〜約 200mg の範囲内の量）で用いることによって、良好な結果を得ることができる。
【０４００】
スクアレン合成酵素阻害剤は、約 10mg 〜 2000mg 、好ましくは約 25mg 〜 約 200mg の範囲内の投薬量で用いることができる。
【０４０１】
錠剤もしくはカプセルといった好ましい経口投薬形態には、 HMG-CoA還元酵素阻害剤を約 0.1mg 〜 100mg 、好ましくは約 5mg 〜 約 80mg 、より好ましくは約 10mg 〜 約 40mg の量で含めることになる。
【０４０２】
錠剤もしくはカプセルといった好ましい経口投薬形態には、スクアレン合成酵素阻害剤を約 10mg 〜 500mg 、好ましくは約 25mg 〜 約 200mg の量で含めることになる。
【０４０３】
また、その他の高脂血症薬は、
WO 97/12615 にて開示されているベンズイミダゾール誘導体といった 15-リポキシゲナーゼ（15-LO）阻害剤、 WO 97/12613 にて開示されている 15-LO阻害剤、 WO 96/38144
にて開示されているイソチアゾールオン類、ならびに、 Sendobry et al, "Attenuation
of diet-induced atherosclerosis in rabbits with a highly selective 15-lipoxygenase inhibitor lacking significant antioxidant properties", Brit. J. Pharmacology
(1997) 120, 1199-1206 、および Cornicelli et al, "15-Lipoxygenase and its Inhibition: A Novel Therapeutic Target for Vascular Disease", Current Pharmaceutical Design, 1999, 5, 11-20 に開示されている 15-LO阻害剤、を含むリポキシゲナーゼ阻害剤とすることもできる。
【０４０４】
本発明に係る化合物と高脂血症薬とは、ひとつの経口投薬形態中に共に用いることも、もしくは、同時に服用する別々の投薬形態として用いることもできる。
【０４０５】
上述した組成物は、上述した投薬形態として、一度に投薬することも、または一日あたり一回〜四回に分けて投薬することもできる。患者に対しては、少量の投薬量の組み合わせから始めて、徐々に多量の投薬量の組み合わせへと移行することを薦める。
【０４０６】
好ましい高脂血症薬は、プラバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、アトロバスタチン、フルバスタチン、もしくはセリバスタチンである。
【０４０７】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と共に任意に用いることができるようなその他のタイプの
治療薬は、 β-3-アドレナリンアゴニスト （ beta 3 adrenergic agonist ） 、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再取り込み阻害剤、甲状腺受容体ベータ物質、食欲低下薬、および／もしくは、脂肪酸酸化向上調節剤を含む抗肥満薬のうちの一種、二種、三種、あるいはそれ以上の種類とすることができる。
【０４０８】
本発明に係る化合物と組み合わせて任意に用いることができるような β-3-アドレナリンアゴニストは、 AJ9677（Takeda/Dainippon）、 L750355（Merck）、もしくは CP331648（Pfizer）、または、 U.S. patents No. 5,541,204 、 No. 5,770,615 、 No. 5,491,134 、 No. 5,776,983 、および No. 5,488,064 に開示されている他の公知のβ-3-アドレナリンアゴニストとすることができ、ここで、好ましいのは AJ9677 、 L750,355 、および CP331648 である。
【０４０９】
本発明に係る化合物と組み合わせて任意に用いることができるようなリパーゼ阻害剤は、オルリスタットもしくは ATL-962（Alizyme） とすることができ、ここで、好ましいのはオルリスタットである。
【０４１０】
本発明に係る化合物と組み合わせて任意に用いることができるようなセロトニン（およびドーパミン）再取り込み阻害剤は、シブトラミン、トピラマート（Johnson & Johnson）、もしくは axokine（Regeneron）とすることができ、ここで、好ましいのはシブトラミンおよびトピラマートである。
【０４１１】
本発明に係る化合物と組み合わせて任意に用いることができるような甲状腺受容体ベータ物質は、 WO 97/21993 （U. Cal SF）、 WO 099/00353 （KaroBio）、および GB98/284425 （KaroBio）に開示されている甲状腺受容体リガンドとすることができ、ここで、好ましいのは KaroBio の公報の化合物である。
【０４１２】
本発明に係る化合物と組み合わせて任意に用いることができるような食欲低下薬は、デキサンフェタミン、フェンタミン、フェニルプロパノールアミン、もしくはマジンドールとすることができ、ここで、好ましいのはデキサンフェタミンである。
【０４１３】
本発明に係る化合物と組み合わせて任意に用いることができるような脂肪酸酸化向上調節剤は、ファモキシン （ famoxin ） （Genset）とすることができる。
【０４１４】
上述した抗肥満薬は、本発明に係る化合物と同じ投薬形態中で用いることも、もしくは別々の投薬形態として用いることもでき、ここで、投薬量および療法は、当該技術分野において一般に知られたものか、もしくは the PDR に記載のものに従う。
【０４１５】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができるような不妊薬は、クエン酸クロミフェン （ clomiphene citrate ） （ Clomid（登録商標）, Aventis）、メシル酸ブロモクリプチン（ Parlodel（登録商標）, Novartis）、 LHRH類縁体、ルプロン （ Lupron ） （TAP Pharm.）、ダナゾール、ダノクリン （ Danocrine ） （Sanofi）、プロゲストーゲン（黄体ホルモン）、もしくはグルココルチコイド（糖質コルチコイド）のうちの一種、二種、またはそれ以上の種類とすることができ、ここで、これらは
the PDR に記載の投薬量で用いることができる。
【０４１６】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができるような多嚢胞性卵巣症候群のための薬剤は、ゴナドトロピン（生殖腺刺激ホルモン）放出ホルモン（GnRH）、リュープロリド （ leuprolide, Lupron（登録商標））、 Clomid（登録商標）、 Parlodel（登録商標）、経口避妊薬、もしくは、PPARアゴニストといったインスリン増感剤、または、このように用いるための従来技術に係る他の薬剤、のうちの一種、二種、またはそれ以上の種類とすることができ、ここで、これらは the PDR に記載の投薬量で用い
ることができる。
【０４１７】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができるような成長障害および／もしくは虚弱体質を処置するための薬剤は、成長ホルモン、または、 MK-677（Merck）、 CP-424,391（Pfizer）、および U.S. Ser. No. 09/506,749, filed Feb. 18, 2000 (attorney docket LA26) に開示されている化合物といった成長ホルモン分泌促進物質、さらには、選択性アンドロゲン受容体修飾物質 （ selective androgen receptor modulators; SARMs ） 、のうちの一種、二種、またはそれ以上の種類とすることができ、ここで、これらはこの参照により本開示に含まれ、また、使用可能である場合には、これらは the PDR に記載の投薬量で用いることができる。
【０４１８】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができるような関節炎を処置するための薬剤は、アスピリン、インドメタシン、イブプロフェン、ジクロフェナクナトリウム、ナプロキセン、ナブメトン（ Relafen（登録商標）, SmithKline Beecham）、トルメチンナトリウム（Tolectin（登録商標）, Ortho-McNeil）、ピロキシカム（Feldene（登録商標）, Pfizer）、ケトロラクトロメタミン （ ketorolac tromethamine ） （ Toradol（登録商標）, Roche）、セレコキシブ （ celecoxib ） （ Celebrex（登録商標）, Searle）、ロフェコキシブ（ Vioxx（登録商標）, Merck）など、のうちの一種、二種、またはそれ以上の種類とすることができ、ここで、これらは the PDR に記載の投薬量で用いることができる。
【０４１９】
シクロスポリン、サンディミュン （ Sandimmune ） （Novartis）、アザチオプリン、イムラン（Faro）、もしくはメトトレキサート （ methotrexate ） といった、移植における同種移植拒否反応を抑止するための従来技術に係る薬剤は、本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができ、また、これらは the PDR に記載の投薬量で用いることができる。
【０４２０】
多発性硬化症のような自己免疫疾患、ならびに、紅斑性狼瘡、乾癬のような免疫調節疾患を処置するための従来技術に係る薬剤、例えば、アザチオプリン、イムラン、シクロホスファミド、イブプロフェンのようなNSAIDS、 Vioxx および Celebrex のような cox-2阻害剤、グルココルチコイド類、ならびにヒドロキシクロロキン、は、本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができ、また、これらは the PDR に記載の投薬量で用いることができる。
【０４２１】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができるような AIDS薬は、非核酸系逆転写酵素阻害剤、核酸系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、および／もしくは、 AIDS感染防止補助剤 （ AIDS adjunct anti-infective ） とすることができ、また、ドロナビノール（ Marinol（登録商標）, Roxane Labs）、ジダノシン（ Videx（登録商標）, Bristol-Myers Squibb）、酢酸メゲストロール（ Megace（登録商標）, Bristol-Myers Squibb）、スタブジン（ Zerit（登録商標）, Bristol-Myers Squibb）、メシル酸デラビルジン（ Rescriptor（登録商標）, Pharmacia）、ラミブジン／ジドブジン（Combivir. TM., Glaxo）、ラミブジン（Epivir. TM., Glaxo）、ザルシタビン（Hivid（登録商標）, Roche）、ジドブジン（ Retrovir（登録商標）, Glaxo）、硫酸インジナビル（ Crixivan（登録商標）, Merck）、サクイナビル （ saquinavir ） （Fortovase.
TM., Roche）、メシル酸サクイノビル （ saquinovir mesylate ） （ Invirase（登録商標）, Roche）、リトナビル（ Norvir（登録商標）, Abbott）、ネルフィナビル（ Viracept（登録商標）, Agouron）、のうちの一種、二種、またはそれ以上の種類とすることができる。
【０４２２】
上述の抗AIDS薬は、 the PDR に記載の投薬量で用いることができる。
【０４２３】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができるような、炎症性腸疾患もしくは症候群を処置するための薬剤は、スルファサラジン、サリチル酸類、メサラミン（ Asacol（登録商標）, P&G）、もしくは Zelmac（登録商標）（Bristol-Myers Squibb）、のうちの一種、二種、またはそれ以上の種類とすることができ、ここで、これらは the PDR に記載の投薬量、もしくは当該技術分野において公知の他のものに記載の投薬量で用いることができる。
【０４２４】
本発明に係る DPP-IV阻害剤と組み合わせて任意に用いることができるような、骨粗鬆症を処置するための薬剤は、アレンドロン酸ナトリウム （ alendronate sodium ） （ Fosamax（登録商標）, Merck）、チルドロン酸 （ tiludronate ） （ Skelid（登録商標）, Sanofi）、エチドロン酸二ナトリウム（ Didronel（登録商標）, P&G）、塩酸ラロキシフェン （ raloxifene HCl ） （ Evistag（登録商標）, Lilly）、のうちの一種、二種、またはそれ以上の種類とすることができ、ここで、これらは the PDR に記載の投薬量で用いることができる。
【０４２５】
本発明に係る方法を実施するにあたっては、本発明に係る化合物を含み、また、別の抗糖尿病薬および／もしくは他のタイプの治療薬を含むかまたは含まず、また、薬学的担体もしくは希釈剤と組み合わせたような、薬学的組成物を用いることができる。従来技術に係る固体もしくは液体の担体または希釈剤、ならびに、所望の投与の仕様に対して適切なタイプの薬学的添加物、を用いて、本薬学的組成物を処方することができる。本化合物は、ヒト、サル、イヌなどを含む哺乳類種へ、例えば錠剤、カプセル、顆粒、もしくは粉末の形態として経口的経路で投与することも、あるいは、注射可能な調剤の形態として非経口的経路で投与することもできる。成体への投薬量は、好ましくは一日あたり 10mg から
1,000mg の間とし、この量は一度に投与してもよいし、または、一日につき一回〜四回分に分けた形態として投与してもよい。
【０４２６】
経口投与のための典型的なカプセルには、本発明に係る化合物（250mg）、ラクトース（75mg）、およびステアリン酸マグネシウム（15mg）が含まれる。この混合物は、60メッシュの篩を通してから、 No.1 gelatin capsule に封入される。典型的な注射可能な調剤は、バイアル内に 250mg の本発明に係る化合物を無菌状態で入れて、無菌状態で凍結乾燥して封緘することによって製造される。使用時には、バイアルの内容物を生理食塩水 2mL に混ぜて、注射可能な調剤とする。
【０４２７】
本発明に係る DPP-IV阻害剤の活性は、 DPP-IV の阻害の作用を測定できる生体内アッセイシステムを用いて、定量することができる。本発明に係る DPP-IV阻害剤の阻害定数（Ki値）は、後述する方法によって定量することができる。
【０４２８】
［薬学的組成物］
本発明に係る化合物を含んだ薬学的組成物は、例えば Remington: The Science and Practise of Pharmacy, 19th Ed., 1995 に記載されているもののような従来技術手法で調製することができる。本組成物は、例えば、カプセル、錠剤、エアロゾル、溶液、懸濁液、もしくは局所塗布といった従来技術に係る形態をとることができる。
【０４２９】
典型的な組成物は、 DPP-IV の酵素活性を阻害する本発明に係る化合物、または、それらの薬学的に許容される塩基付加塩、もしくはプロドラッグ、もしくは水和物を含み、これらは、担体もしくは希釈剤であるような薬学的に許容される賦形剤、または、担体で希釈された薬学的に許容される賦形剤と組み合わせるか、あるいは、カプセル、包、紙、もしくは他の容器の形態である担体の内部に包含することができる。組成物の製造においては、薬学的組成物の調製に関する従来技術を使うことができる。例えば、通常、活性化合物は、担体と混合するか、もしくは担体で希釈するか、または、アンプル、カプセル、包
、紙、もしくは他の容器の形態である担体の内部に包含することになる。担体が希釈剤として機能する場合には、これを活性化合物の溶媒、賦形剤、もしくは媒質として機能するような、固体、半固体、または液体の物質とすることができる。活性化合物は、顆粒状固体である容器上に吸着させて、例えば包の中に入れることができる。適切な担体の例のいくつかとしては、水、塩溶液、アルコール類、ポリエチレングリコール類、硬化ヒマシ油
（ polyhydroxyethoxylated castor oil ） 、ピーナツ油、オリーブ油、ゼラチン、ラクトース、テラアルバ （ terra alba ） 、スクロース、デキストリン、カルボン酸マグネシウム、糖、シクロデキストリン、アミロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アラビアゴム、ステアリン酸、または、セルロース、珪酸、脂肪酸、脂肪酸アミン、脂肪酸モノグリセリドおよびジグリセリドの低級アルキルエーテル、または、ペンタエリスリトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン、ヒドロキシメチルセルロース、およびポリビニルピロリドン、が挙げられる。同様に、担体もしくは希釈剤は、モノステアリン酸グリセリル、もしくはジステアリン酸グリセリルといった当該技術分野において公知であるような任意の持続性放出物質を、単独で用いるもの、またはワックスと混合したもの、を含む。また、本処方には、湿潤剤、乳化・懸濁剤、保存料、甘味料、もしくは香料を含めることもできる。本発明に係る処方は、当該技術分野において公知である手順を用いて、患者への投与後の活性成分を、即座に放出、持続的に放出、もしくは徐放するような処方とすることができる。
【０４３０】
薬学的組成物は、所望であれば、活性化合物と有害な反応を起こさないような補助剤、乳化剤、浸透圧を左右するための塩、緩衝剤、および／もしくは着色料などと共に滅菌して混合することができる。
【０４３１】
投与の経路は、
適切な活性箇所もしくは所望の活性箇所において DPP-IV の酵素活性を阻害する本発明に係る活性化合物が、効率的に輸送されるような任意の経路とすることができ、例えば、経口、経鼻、経肺、経口腔、真皮下、経皮、または、例えば直腸、デポー、皮下、静脈内、尿道内、筋肉内、鼻腔内、点眼液、もしくは軟膏といった非経口的な経路とすることができ、ここで好ましいのは経口的経路である。
【０４３２】
固体の担体を経口投与に用いる場合には、調剤は、打錠するか、ハードゼラチンカプセル内に粉末状もしくはペレット状の形態で入れるか、または、トローチもしくはドロップ
（ lozenge ） の形態とすることができる。液体の担体を用いる場合には、調剤は、シロップ、乳液、ソフトゼラチンカプセル、あるいは、水もしくは水以外の懸濁液または溶液であるような滅菌注射液、の形態とすることができる。
【０４３３】
経鼻投与にあたっては、調剤には、DPP-IV の酵素活性を阻害する本発明に係る活性化合物を、液体の担体（特に、エアロゾル用途については水性担体）に溶解もしくは懸濁させて含めることができる。担体には、例えばプロピレングリコールのような可溶化剤、界面活性剤、レシチン（ホスファチジルコリン）もしくはシクロデキストリンのような吸収促進剤、または、パラベン類のような保存料といった、添加物を含めることもできる。
【０４３４】
非経口的投与にあたっては、特に適切なのは、注射可能な溶液もしくは懸濁液であって、好ましくは、硬化ヒマシ油に溶かした活性化合物の水溶液とする。
【０４３５】
タルク、ならびに／または、炭化水素の担体もしくは結合剤などを有するような錠剤、ドラジェ （ dragees ） 、あるいはカプセルは、経口投与にあたって特に適切である。錠剤、ドラジェ、もしくはカプセルに対して好ましい担体は、ラクトース、コーンスターチ、および／もしくは馬鈴薯澱粉を含む。甘味を持つ溶媒を用いることができる場合には、シロップもしくはエリクシル剤を使うことができる。
【０４３６】
典型的な錠剤は、以下を含むような従来技術に係る打錠技術で調剤することができる。
【０４３７】
────────────────────────
コア：
活性化合物                          250mg
（単体もしくはその塩）
コロイド状二酸化珪素                  1.5mg
（Aerosil）（登録商標）
微細結晶セルロース                   70mg
（Avicel）（登録商標）
変性セルロースガム                    7.5mg
（Ac-Di-Sol）（登録商標）
ステアリン酸マグネシウム              適量
コーティング：
HPMC（概算）                          9mg
* Mywacett 9-40 T （概算）         0.9mg
────────────────────────
* フィルムコーティングのための可塑剤として用いるアシル化モノグリセリド
【０４３８】
本発明に係る化合物は、例えばII型糖尿病、 IGT 、 IFG 、肥満、食欲調節、といった上述した種々の疾患（特にII型糖尿病）の処置、抑止、除去、軽減、または改善を必要とする哺乳類、特にヒトに対して投与することができ、あるいは血糖低下薬として投与することができる。このような哺乳類としては、例えば家庭用ペットのような家畜と、野生動物のような非家畜との双方の動物も含まれる。
【０４３９】
本発明に係る化合物は、広汎な投薬量の範囲に亘って有用である。例えば、成人の処置にあたっては、一日あたりの投薬量は約 0.05mg から約 1000mg 、好ましくは約 1mg から約 500mg で用いることができる。典型的な投薬量は、一日あたり約 10mg から約 500mg である。患者の療法を選択するにあたっては、多量の投薬量から始めて、症状が落ち着いてきたところで投薬量を減らしてゆくようにする必要がよくある。正確な投薬量は、投与の仕様、所望の治療、投与形態、処置する患者および処置する患者の体重、ならびに、責任者である医師もしくは獣医の選択および経験、に依ることになる。
【０４４０】
一般的に、本発明に係る化合物は、剤型単位あたり、約 0.05mg から約 1000mg の活性成分と、薬学的に許容される担体とを含むような剤型単位として調剤される。
【０４４１】
通常、経口、経鼻、経肺、もしくは経皮投与に適する投薬形態は、薬学的に許容される担体もしくは希釈剤と混合した本化合物を、約 0.05mg から約 1000mg 、好ましくは約 0.5mg から約 250mg 含む。
【０４４２】
本発明は、薬理学的に活性な物質となる前に、代謝プロセスによる化学的転換を受けるような投与をされる、本発明に係る化合物のプロドラッグも包含する。一般に、このようなプロドラッグは、生体内において容易に本発明に係る化合物に転換されるような、本発明に係る化合物の官能性誘導体となる。適切なプロドラッグの選択および調製のための従来技術に係る手法については、例えば、 "Design of Prodrugs", ed. H. Bundgaard, Elsevier, 1985 に記載されている。
【０４４３】
本発明は、本発明に係る化合物の活性代謝中間体も包含する。
【０４４４】
したがって、本発明の別の特徴においては、本発明に係る化合物の薬学的組成物を、単独で用いたもの、あるいは、別のタイプの抗糖尿病薬および／もしくは他のタイプの治療
薬と組み合わせたもの、が提供される。
【０４４５】
或る実施例においては、本発明の実施形態は、以下のように示される。
【０４４６】
DPP-IV の酵素活性を阻害する、少なくともひとつの本発明に係る化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグもしくは水和物を、薬学的に許容される担体もしくは希釈剤と共に、活性成分として含む薬学的組成物。
【０４４７】
本明細書中で記載した本発明に係る化合物を、単体、もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態として、少なくともひとつの薬学的に許容される担体もしくは希釈剤と共に含む薬学的組成物。
【０４４８】
構造式 V A もしくは構造式 V B の化合物、またはそれらの混合物と、薬学的に許容される担体もしくは希釈剤とを含む薬学的組成物。
【０４４９】
ａ． 本明細書中で記載された構造式 V B の化合物の、껥ꪳ髧ꮁ듧讲臣馨鏥ꢁ胣㲁牢ਾ††뷯躼겖귥蒚臣놨껥閁苣讂详鎽苣鞁臣꾁룥袇觥ꢁ戼㹲銂郥肂雨ꚭ髧蒵裦ꦉ胣ં䐼噉邀볯钼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†꟦ꂀ볥₏⁖⁂臣隌郥ꦉ臣龮돨蒚臣钴닧ꪁ꣦膓臣膀雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣薋뷤节臣辁臣貸蟩ꒉ臣銂럦袐臣讂苣蚃菣鞃苣ꮐ苣膀雨ꚭ髧蒵裦ꦉ臣붣胩릖돦芀㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 貵迥閊룤ꮁ臩螈臣겜飦내鯦궸臣風볨閁苣龁賥袐觧꺁ꏨꂀ雦閳臣芁臣ꚁ胣겖귥蒚臣놨껥閁苣讂详鎽苣鞁臣꾁룥袇觥貁胣貵迥閊룤ꮁ髩鞁臣ꦁ裥ꪁ苣꺁臣芁苣릖돦芀㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 貵迥閊룤ꮁ臩螈臣겜飦내鯦궸臣風볨閁苣龁賥袐觧꺁ꏨꂀ雦閳臣芁臣ꚁ胣蒵裦ꦉ苣膀賩ꒉ苣鞁臣꾁苣鞃苣ꮃ臣鞁臣뾪ꏨ馁苣릂菣莃菣膀苣閁苣ꮁ郥肂雦閳胣ં䐼噉邀볯钼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†鳦躘듧뢛룤ꮁ꣨覼臣貂臣隌郥ꦉ臣붣胩릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣薋뷤节臣辁臣貸蟩ꒉ臣膀鷩貵迥蒚諦躸臣鮚臣ꚁ臩螈臣节臣ꞁ臣讂雦閳胣ં䐼噉邀볯钼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†鷩貵迥蒚諦躸臣ꦁ裥ꪁ鳦躘듧뢛룤ꮁ꣨覼臣貂臣隌郥ꦉ臣붣胩릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀뗧邈觧銂胣趇뗧뺹蟧閁苣龁꣦膓臣鞁臣뾪ꏨ馁苣龁苣ꮁ胣趇뗧뺹蟧馁苣릂菣莃菣膀苣閁苣ꮁ郥肂雦閳胣ં䐼噉邀볯钼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†苣蚃菣벃菣Ꞁ该袄ꇧ隌韧銂胣ꚇ뷧膀諦ꊭ胣节臣辁臣醊裥馁苣龁苣꺁雨ꚭ髧蒵裦ꦉ臣芁臣ꚁ胣₁ㄨ 鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧膀⠠⤲䠠䝍䌭䅯苩莅藩ꂴ飩뎮觥膀臣袂臣₳㌨ 雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣薋뷤銂郥肂雨ꚭ髧蒵裦ꦉ胣ં䐼噉邀볯钼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†雨ꚭ髧蒵裦ꦉ臣芁臣ꚁ胣㲁牢ਾ††뷯覼겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ胣鮼戼㹲 †芽볯㲉牢ਾ†††뷯覼隻臣뢂菣鞃菣뢂菣骃菣膃菣벃苣ⶼ噉飩뎮觥膀戼㹲 ††覽뷯覼⠠⥩倠䅐ꊂ苣讃苣袃胣₁椨⥩鎃苣ꊂ菣覃ꇩ膀臣袂臣₳椨楩 鯨붙돨鮃苣閃苣뾂菣벂ㄭ뮘껥ꒉ胣讁苣邈苣꒾臣覂臩麊臣貂苣ꒂ菣릂菣뎃ꋥ龄觥膀戼㹲 ††覽뷯覽볯₉苣뎃苣ꪃ菣膀苣鞁臣꾁苣뎃苣ꪃ菣ꆨ胥ꦉ돨膀戼㹲 ††覽뷯覼릂菣鮃菣ꮃ냥ꂴꇩ膀苣鞁臣꾁믤꺁苣뎃苣ꪃ菣蚈돦莿胩ꦉ돨膀戼㹲 ††隽볯₉뇎낂菣뎂苣肃菣벂飩뎮觥膀戼㹲 ††隽뷯覼낂菣ꮂ苣뎃迥릮뷤ꊂ苣讃苣袃胣㲁牢ਾ†††뷯覽뷯覼䜠偌ㄭ膀䜠偌ㄭ꣦ꎀ觧ꪳ胣誁苣뎁䜠偌ㄭ迥릮뷤ꊂ苣讃苣袃胣㲁牢ਾ†††뷯覽뷯覽볯₉䥇⁐胣₁䥇ꆨ胥ꦉ돨膀臣袂臣₳䥇鞏껥鎽苣뒂菣릂菣膀戼㹲 ††覽뷯覼倠䍁偁膀倠䍁偁꣦ꎀ觧ꪳ胣誁苣뎁倠䍁偁迥릮뷤㎓苣뒂菣릂菣膀戼㹲 ††颽볯₉䱇ⵐ膀䜠偌㈭꣦ꎀ觧ꪳ胣誁苣뎁䜠偌㈭迥릮뷤ꊂ苣讃苣袃胣㲁牢ਾ†††뷯覽볯₉椨 䵈ⵇ潃蒂藥떅듧뮘껥ꒉ胣₁椨⥩閍跦ꒉ胣₁椨楩 菣뎂菣讃菣ꊂ菣뎂菣ꮃ胣讃苣膃菣뢅胣节臣辁臣鶁苣覂臣ꦡ胣₁椨⥶倠䅐칒ꊂ苣讃苣袃胣₁瘨 偐剁뇎츯貺蟩ꊂ苣讃苣袃胣₁瘨⥩뎂菣릂菣궃菣ꮃ郥躏飩뎮觥膀⠠楶⥩ꊂ苣ꮃ䌭䅯袼苣것苣蚃菣벃菣ⶫ苣㲢牢ਾ苣ꮃ菣ꦃ菣릂菣Ꞃ菣벃苣뮘껥ꒉ볯膀臣覂臣ꮁ⠠楶楩 諦뢅賥ꒉ胣讁苣邈苣꒾臣覂臩麊臣貂苣뎂菣릂菣궃菣ꮃ뷤许雨膀戼㹲 ††颽뷯覽볯₉偐剁듎苣뒂菣릂菣膀戼㹲 ††颽뷯覽뷯覼鞊苨肺觧ꪳ胣㲁牢ਾ†††뷯覽뷯覼뢅蛥蚃뇦뢅볨膀뷤뮘껥ꒉ胣㲁牢ਾ†††뷯隽볯₉諦躂韧겖胣㲁牢ਾ†††뷯隽뷯覼䜠䌭䙓膀䜠䌭䙓꣦ꎀ觧ꪳ胣誁苣뎁䜠䌭䙓迥릮뷤ꊂ苣讃苣袃胣㲁牢ਾ†††뷯隽뷯覽볯₉偅⁏胣₁偅ꆨ胥ꦉ돨膀臣袂臣₳偅鞏껥鎽苣뒂菣릂菣膀戼㹲 †讁苣邈苣꒾臣覂臩麊臣貂苣膀臣ꢁ臣节臣辁臣螤闦꺁賥袐觧膀볯ꪁ苣뎁臣膀戼㹲 †莽볯₉雨ꚭ髧ꮁ꣨릮臣貂苣薋뷤膀볯㲛牢ਾ苣ꮐ苣겖귥蒚뗧邈觧芀㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ胣ꪁ苣뎁臣膀돧뾰韧誁苣뎁雩ꎀ臣讂雧ꎂ苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁䐠偐䤭뮘껥ꒉ믤隤臣鞊돧뾰韧겖胣ꪁ苣뎁臣膀諦ꖂ뫦겖苣鞁臣꾁蓨ꪳꫨ뒕雨뺁臣꾁臣꺁룤릖胣銂郥肂雨ꚭ髧超郥ꦉ胣ં䐼噉邀볯钼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧膀臣袂臣鞊돧뾰韧겖苣ꮐ苣겖귥蒚藩袐觧芀㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 鞊돧뾰韧겖臣膀菣낂苣讃菣膀苣ꮃ菣讃菣뾰듧膀苣ꮃ苣랂菣벃苣뮘껥ꒉ胣₁偐剁돎苣뒂菣릂菣膀倠䅐칒⾱돎뫤趇苣뒂菣릂菣膀匠䱇㉔飩뎮觥膀愠㉐飩뎮觥膀苣ꪃ苣벃苣뎃菣릂菣ꪃ菣벃苣뮘껥ꒉ胣₁䝁뮘껥ꒉ胣ꒂ菣릂菣뎃ꋥ龄觥膀苣ꮃ苣뒂菣麡볤骃菣膃菣ⶉ袼䱇ⵐ覼苣鞁臣꾁臣꺁꣦ꎀ觧ꪳ胣ꪁ苣뎁臣込臣讂臣꾁胣ꆃ苣ꪃ菣讃菣膀臣蚁臣꺁룤꺨胣貺꣧膀룤꺨胣芁苣蒁臣鶁苣ꖻ룤꺁꣧麡臣芁苣袂臣ꪁ胣겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ胣誁苣뎁諦隳냥薗雨銂郥肂雨ꚭ髧超郥ꦉ胣ં䐼噉邀볯钼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†諦隳냥薗雨貁胣ꆃ菣鮃菣龃菣膀苣ꪃ菣ꪃ菣膀苣ꪃ菣钃菣覃胣낂菣钃菣覃胣낂菣钃苣覃胣꾂菣궃菣궃菣뎃苣龃菣膀苣ꪃ苣ꦃ苣覃胣ꊂ苣ꦃ菣벃苣膀菣낂菣袃菣ꮃ胣钃苣낂菣뾂苣뎃胣袃菣낂菣뾂苣뎃胣궃苣낂菣뾂苣뎃胣ꒂ菣릂菣뎃胣₁汇㈭㈶㜵‰胣ꒂ苣낂菣뾂苣뎃胣₁告ⵔ〵‱胣₁乎㈭㐳‴胣₁㡌㔹㐶‵胣₁䵙㐭〴膀删ㄭ㤱〷′胣₁䩁㘹㜷膀菣醃苣ꪃ菣覃胣誃菣낂菣讃菣膀䬠䑁ㄱ㤲膀䄠剐䠭㍏㈹㈴膀䜠ⵗ〴㔹㐴膀䬠偒㤲‷胣₁䍁㤲㌹膀䔠數摮湩㐭膀䰠㍙㜰㘱‱胣₁乎㈲ㄱ膀誁苣뎁볯节臣辁臣₯奌ㄳ㤵㈰膀臣蚁臣꺁룤꺨胣貺꣧膀룤꺨胣芁苣蒁臣鶁苣ꖻ룤꺁꣧麡臣芁苣袂臣ꪁ胣겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ胣誁苣뎁諦隳냥薗雨銂郥肂雨ꚭ髧超郥ꦉ胣ં䐼噉邀볯钼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧貁胣鞊돧뾰韧겖臣꺁蟩辇꿦ꮁ臣ꚁ胣蒴〠〮㨱‱臣覂듧₄〱㨰‱臣蒯鯥ꞁ귥ꢜ臣ꚁ臣讂苣蚁臣膀鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧膀臣袂臣鞊돧뾰韧겖苣ꮐ苣겖귥蒚藩袐觧芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 鞊苨肺雨貁胣캁ⶲⴳ苣覃菣誃菣뎃苣뒂菣릂菣膀菣醃菣벂飩뎮觥膀苣궃菣讃菣袼臣袂臣覃菣醃菣뎃볯趆迥誂뻨뾁飩뎮觥膀铧뚊藨鞏껥鎽菣벃苣ꦉ돨膀ꏩ늬뷤许雨膀臣覂臣ꮁ볯芁苣蒁臣膀蓨ꪂ藩뢅賥醐룤뾪꿧ꒉ胣ꞁ臣讂苣蚁臣膀鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧膀臣袂臣鞊돧뾰韧겖苣ꮐ苣겖귥蒚藩袐觧芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 鞊苨肺雨貁胣ꪂ菣ꪃ苣뾂菣袃胣₁呁ⵌ㘹′胣₁䩁㘹㜷膀䰠㔷㌰㔵膀䌠㍐ㄳ㐶‸胣랂菣袃菣龃菣膀菣钃菣麃菣袃胣₁硡歯湩⁥胣螃苣떂菣閃苣뾂菣뎃胣閃苣뎃苣龃菣膀菣Ꞃ菣ꮃ菣궃菣躃菣ꮃ苣龃菣膀菣ꆂ菣궂苣뎃胣誁苣뎁볯节臣辁臣膀菣뢂菣覃菣ꮃ臣芁苣袂臣ꪁ胣겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ胣誁苣뎁諦ꖂ뫦겖苣ꮐ苣겖귥蒚藩袐觧芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 芄돨뾪闦겖臣膀䴠偔飩뎮觥膀䠠䝍䌭䅯苩莅藩ꂴ飩뎮觥膀苣꾂苣것菣袐裦떅듧뮘껥ꒉ胣閃苣隃菣뎃藩颪냥鎽胣₁䑌鞏껥鎽듦Ꞁ郥誸ꫨ肯觥膀菣鶃苣랂苣誃菣벂飩뎮觥膀䄠䅃뮘껥ꒉ胣뎂菣릂菣궃菣ꮃ苣릂菣ꮃ볨膀鯨붙돨뮘껥ꒉ胣节臣辁臣₯呁ⵐ苣ꢂ菣뢅菣ꊂ菣벂飩뎮觥ꞁ臣讂苣蚁臣膀鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧膀臣袂臣芄돨뾪闦겖苣ꮐ苣겖귥蒚藩袐觧芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 芄돨뾪闦겖臣膀菣ꦃ菣릂苣膃菣膀菣邃苣뾂菣뎃胣랂菣邃苣뾂菣뎃胣ꊂ菣궃菣릂苣膃菣膀苣ꪃ菣릂苣膃菣膀菣ꮃ菣릂苣膃菣膀菣릂菣릂苣膃菣膀菣떂苣뾂菣뎃胣閃苣躃菣ꎂ菣ꦃ菣袃胣뢂苣ꂃ菣ꎂ菣궃苣ꮃ胣꾂菣閃苣隃菣벃菣膀苣뎃菣ꪃ苣钃菣膀䌠ⵐ㈵ⰹㄴ‴胣₁癡獡浩扩㱥牢ਾ膀吠ⵓ㘹′胣₁䑍㜭〰膀誁苣뎁볯节臣辁臣₯奌㤲㐵㜲ꞁ臣讂苣蚁臣膀鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧膀臣袂臣芄돨뾪闦겖苣ꮐ苣겖귥蒚藩袐觧芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ臣膀蓨ꪳꫨ뒕雨ꢁ臣趇蟩钯臣鞁臣膀듧₄⸰㄰ㄺ讁苣蒴ㄠ〰ㄺ꺁꿧늛臣颭鳥鞁臣蒁苣袂臣ꪁ胣겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ胣誁苣뎁蓨ꪳꫨ뒕雨銂郥肂雨ꚭ髧超郥ꦉ胣ં䐼噉邀볯钼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧ꢁ胣趸ꛥ銂蟥꺽臣讂臣膂臣겖胣骤髥麃胦떍럥螗胥꒾苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁雨膀裦랕髩뎮臣袂臣込苣鞁臣꾁駨놼뷤ꪳ苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁雨膀諦ꊖ꿧躂雨膀꟧趤臣誁臣讂郥꺨꟧趤详Ꚑ迥鲿苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁雨膀蟨놷藥ꮖ雧ꎂ苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁雨膀諦䆗䑉겖胣躂韧Ꞁ藨뺖苦込韧馀뻧銂蟥꺽臣讂臣膂臣겖胣銋ꏩ螗苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁雨膀ꫩ鞲곩螗苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁雨膀臣覂臣ꮁ볯뺁臣꾁胣鞊苨肺雨ꢁ苣ꮐ苣겖귥蒚藩袐觧芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 볯뮴胦꺁룦骮雦閳볯㲽牢ਾ†믤许臣몤臣릖돦꾁胣₁偄ⵐ噉꺁藩ꂴ듦Ꞁ苣뮘껥馁苣겜駧躘臣芿苣隌郥ꦉ臣뮴胦銂룦骮臣讂臣膂臣ꢔ臣覂苣龁苣꺁臣芁苣芀鳦몙飦ꮁ뿤讂賥袐觧ꮁ臣蒁臣膀닧붣臣龁䐠偐䤭⁖臣떅듧뮴胦銂飩뎮臣讂菨鮊苣뾪鿦馁苣芀ꛨ蒴臣讂臣膀铧鎽蛥꺁䐠偐䤭⁖臣뮴胦銂胣겜賥袐觧貁郥邈鿥ꪳ䜠祬倭潲瀭讃菣궃苣讃菣覃볯䞈祬倭潲瀭䅎볯銂裥궖臣讂菨鮊臣覂룦骮臣讂胣₂偄ⵐ噉ꮁ苣讂䜠祬倭潲瀭䅎꺁裥궖臣袂臣ꚁ胣龔裦ꦉ臣鞁臣₦⵰菣袃菣ꊂ菣ꪃ菣袼买覼臣誁鯩鞁胣鎁臣몙迧螎臣뒛軦ꮁ藩ꂴ듦Ꞁ臣钯뻤馁苣芀觧骮臣떅듧뮘껥ꒉ臣袂苣떅듧뮴胦꺁飩뎮臣袂臣ꚁ胣₁买⁁臣ꎔ铧貁臩ꦷ臣讂臣ꢁ臣ꪁ苣芀飩뎮觥ꢁ藩ꂴ臣꺁雩꺁臣覂臣랼臣뢛뫤鲽铧ꮁ苣誂胣₁买⁁臣ꎔ铧龀뫥貁臣覂臣薁럧馁苣ꢁ臣蚁뗧鲞臣ꪁ苣芀臣龁臣ꎁ臣膀瀠䅎꺁鏨趩胩ꚺ臣뮘껥ꚺ臣膀藩ꂴ飩뎮臣랼뫥꺁鯧ꖎ臣몰뫥ꢁ臣讂胣₂买⁁臣蒓ꧧ꾁胣蚈藥겸껥閁苣讂胣蒐賥袐觧꺁飩뎮껥낕䬠⁩臣膀룤骮蟩꺁藩ꂴ臣膀꣧薀臣莿뫥꺁飩뎮觥誁苣뎁鿥ꪳ臣銂胣ꦸ뷧馁苣鎁臣ꮁ苣ꎁ臣骮蟩馁苣芀㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 鞁臣貁臣ꚁ胣₁偄ⵐ噉ꮁ苣ꎁ臣螈雦閁苣膀鯨覅䄠䍍놄鯩몟苣뺔蟥馁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ꮃ鿥趀袼戼㹲 愢祲慬歬湹汹•볯₉臣蒁臣麪臣膀跥겋臣膀臣龁臣ꖈ臣몟臣肸菩ꢁ臣ꚁ胣ꊂ菣벃菣꺽迦몟苣覜臣讂胣誸뿨鞁臣ꊂ菣놂菣ꮃ鿥誁苣뎁苣ꮃ苣讃菣몟臣鎁臣銂賦馁胣ં䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†胣较菣늂菣몟胣₍볯₈栢污杯湥•볯₉臣袂臣貀菣궃鿥趀袼∠慨潬•볯₉臣蒁臣麪臣膀苣궃菣몟胣閃菣ꪂ菣몟胣隃菣ꊃ鿥膀苣鞁臣꾁菣벃菣몟臣鎁臣銂賦馁胣ં䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†胣ꊂ菣궂菣ꊂ菣躃鿥趀袼∠污祫慬業潮•볯₉胣貀苣ꪃ菣ꮃ苣龃菣몟胣₍볯₈愢祲慬業潮•볯₉胣节臣辁臣貀苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ苣龃菣몟胣₍볯₈愢祲慬歬汹浡湩≯覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣颍诧ꞁ胣뺁臣꾁裥꺁鿥꺁룤ꢃ臣鞁臣膀룤낿臣龁믤辄臣ꊂ菣궂菣몟胣ꊂ菣벃菣몟胣节臣辁臣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣몟臣膀ꫧꂴ軥邭臣邵郥鞁臣节臣銂郥肂胣ં䐼噉邀볯閼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†鳦躘듧뢛臣ꢔ臣讂胣꺽迦ꊂ菣躃鿥趀袼∠畳獢楴畴整⁤浡湩≯覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣颍诧ꞁ胣节臣辁臣ꖈ臣몟臣肸菩ꢁ臣ꚁ胣貐룤꺁苣鞁臣꾁闧ꪁ苣늁臣ꒁ臣龁臣貺臣꺁뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣ꊂ菣躃鿥꺁臣ꢁ苣螌臣膀臣鎁臣膀뷧鮏鿥꾁胣ꊂ菣궂菣몟胣ꊂ菣벃菣몟胣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣몟胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ鿥膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣몟胣랂苣궃菣蚃菣ꊂ菣궂菣몟胣랂苣궃菣蚃菣ꊂ菣궂菣ꊂ菣궂菣몟胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ鿥膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣ꊂ菣궂菣较菣ꊂ菣궂菣몟胣銃菣궃苣랂苣ꮃ苣ꮃ鿥膀苣ꮃ苣궂苣ꊂ菣궂菣몟胣节臣辁臣膃苣ꊂ菣궂菣몟胣ꢁ臣ꎁ臣节臣ꞁ臣讂胣鎁苣覂臣꺽迦몟臣膀룤낿臣龁믤辄臣몟臣閁苣ꮁ뷧鮏臣讂臣ꢁ苣ꞁ臣讂胣ꂊ臣ꚁ胣ꊂ菣躃뷧鮏鿥꾁胣鶁苣貁뗧袐臣ꚁ臣讂ꫧꂴ軥邭臣놅臣ꪁ臣ꚁ胣₁ⴱ菣궃菣뢂菣ꮃ鿥膀ㄠ钃菣ꪃ苣讃菣몟胣₁ⴱ苣벂菣讃菣몟胣₁ⴴ菣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ鿥膀㐠膃苣ꊃ菣鮃菣讃菣몟胣㲁牢ਾㄠ钃菣ꦃ苣讃菣몟胣₁ⴴ苣ꮃ苣ꮃㄭ钃菣ꦃ苣讃菣몟胣₁ⴴ苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃㄭ钃菣ꦃ苣讃菣몟胣₁ⴴ苣ꊂ菣벃菣ꊂ菣궂菣ⶫⴱ菣骃菣뢂菣ꮃ鿥膀ㄠ钃菣ꪃ苣讃菣몟胣₁ⴱ菣骃菣뢂菣ꮃ鿥膀臣龁臣膀믤辄臣ꊂ菣궂菣몟胣ꊂ菣뎂苣랂鿥膀苣ꮃ苣ꮃ菣ꪂ鿥膀菣궃鿥膀菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣몟胣节臣辁臣銃菣궃苣랂鿥ꞁ뷧鮏臣貂苣₋ⴱ苣벂菣讃菣몟胣銂뷥邈臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂胣ં䐼噉邀볯閼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†胣ꊂ菣궂菣膃苣몟胣₍볯₈愢歬汹桴潩•볯₉胣貀苣ꪃ菣ꮃ菣ꪂ鿥趀袼∠牡汹桴潩•볯₉胣节臣辁臣貀苣ꦃ菣궂菣膃苣몟胣₍볯₈愢慲歬汹桴潩•볯₉臣蒁臣麪臣膀跥겋臣膀臣龁臣ꖈ臣몟臣肸菩ꢁ臣ꚁ胣誸뿨鞁臣뮻蓦꺁苣ꮃ苣ꮃ鿥膀苣ꦃ菣궂菣몟胣节臣辁臣ꊂ菣벃菣몟胣貁胣ꮡ믩龎귥ꮁ뗧袐臣龁苣꺁苣ꮐ苣芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖 貀苣랂菣몟胣₍볯₈愢祣≬覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣鶁苣ꪇ뷤节臣辁臣ꖈ臣몟臣肸菩ꢁ臣ꚁ胣ꮂ菣鲃菣ꮃ鿥ꮁ뗧袐臣龁鳦龩菣뢂苣ꮃ臣鎁臣銂賦馁胣ꊂ苣ꮃ鿥꺁뻤ꢁ臣ꚁ臣膀믤辄臣몟臣ꮂ菣鲃菣ꮃ鿥ꮁ뗧袐臣龁苣꺁臣ꮐ臣貂胣设臣낁胣ꊂ菣ꮂ菣ꒂ菣몟胣ꊂ菣놂菣ꒂ菣몟胣ꊂ菣ꒂ菣몟胣ꊂ菣ꮃ苣躃苣ꮃ鿥膀菣蚃菣ꊂ菣ꒂ菣몟胣랂苣궃苣ꮃ苣躃苣ꮃ鿥膀臣袂臣랂苣궃菣蚃菣ꊂ菣ꮂ菣ꒂ菣몟臣ꦁ臣ꮐ臣貂苣芀㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 貀苣꾂菣颃菣궃苣ꮃ苣ꮃ鿥趀袼∠祣汣桯瑥牥慯歬汹•볯₉臣蒁臣麪臣膀跥겋臣膀苣鞁臣꾁裥꺁鿥꺁룤ꢃ臣鞁臣膀ꫧꂴ軥邭胣뢅듧龎귥膀臣袂臣込苣鞁臣꾁ꇧ蒻軥邭臣蒁臣龁룤讀胣貺胥꺁菣蚃菣龎귥銂郥肂苣蚁臣膀룤ꆓ胣鮛鏥膀뫤ꆓ胣궅鏥膀臣龁臣莸鏥꺁胣붣鋥낒胣芁苣㲋牢ਾ臣꾁菩蚈髧ꮁ鷩붣鋥꺁鋧꺁臣ꢁ苣螌臣膀臣꺁鋧꾁苧ꂴ軥邭苣鞁臣꾁菣蚃菣龎귥銂胩颁臣膀迥붃臣芁苣ꪁ苣낁믤辄臣邵郥몟⠠䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㰩畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㱧猯扵‾볯鎁臣ꞁ朠꾁ㄠ膀㈠膀苣鞁臣꾁㌠꺁臣芁苣覼苣讻臣ꚁ胣邵郥馁苣芀룤낿臣龁鿥꾁胣ꊂ菣궂菣몟胣较菣몟胣誁苣뎁苣궂苣몟臣ꦁ臣蒁臣龁뷧鮏鿥銂룤讀胣鮛胥ꮐ苣鎁臣貁臣趁苣芀諥袁臣膀믤辄臣랂苣궃菣蚃菣ꊂ菣궂菣낒臣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣낒胣ꊂ菣벃菣낒胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ鋧膀苣鞁臣꾁苣꾂菣颃菣궃苣ꮃ苣ꮃ鋧膀臣꺸郥馁苣鎁臣貁臣趁苣芀㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 貀苣꾂菣颃菣궃苣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ鿥趀袼∠祣汣桯瑥牥慯歬汹污祫≬覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣颍诧ꞁ胣节臣辁臣ꖈ臣몟臣肸菩ꢁ臣ꚁ胣誸꣨ꞁ껥ꦾ臣龁苣꾂菣颃菣궃苣ꮃ苣ꮃ鿥貁胣궂듧龎귥节臣辁臣颃菣궃軥邭苣讻臣ꚁ胣₁䌨㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵⤾猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰爾⼼畳㹢軩ꮁ뗧袐臣龁苣꺁臣鎁臣銂賦馁胣ં䐼噉邀볯閼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣ꮃ苣ꮃ鿥趀袼∠敨整潲牡汹污祫≬覼节臣辁臣貀菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꊂ菣놂菣ꮃ鿥趀袼∠敨整潲牡汹污敫祮≬覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣颍诧ꞁ胣뺁臣꾁裥꺁鿥꺁룤ꢃ臣鞁臣膀룤風臣骮뻧鞁臣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ鿥貁胣䎁軥邭苣鞁臣꾁菣蚃菣龎귥銂믤鞁臣膀룤風臣骮뻧鞁臣₟䌨㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵⤾猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰爾⼼畳㹢軩膀苣ꮃ苣것菣몟胣节臣辁臣ꊂ菣놂菣것菣몟臣邵郥鞁臣节臣꺁臣ꢁ苣螌臣芀㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 貀ꓥ뚄뇎ꊂ菣躃藩뒁軩趀袼∠慮畴慲汬⁹捯畣牲湩⁧뇎愭業潮愠楣⁤楳敤档楡≮覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣ꖻ룤ꮁꓧ馁ꓥ뚄뇎ꊂ菣躃藩꺁뇎ꊂ菣躃藩궂듧龎귥ꮁ뗧袐臣龁鿥袼臥階볯꺁臣ꢁ苣螌臣芀臣鎁臣ꦤ蓧캶ⶱ苣龃菣뢅臣꾁胣낂菣랂菣膀苣ꦃ菣뎃胣₁ⴲ苣龃菣隃菣ꮃ藩膀菣ꪃ菣膀菣ꒂ苣뎃胣ꒂ苣궃苣랂菣膀琠牥⵴菣ꒂ苣뎃胣뮂菣뎃胣袃菣ꪂ菣뎃胣랂苣蚃苣뎃胣ꊂ苣醃菣꺂菣膀苣릂菣ꦃ苣뎃藩膀苣ꮃ苣龃菣膀苣ꮃ苣龃菣뢅胣閃苣讃菣ꊂ菣讃菣膀菣릂菣뢂菣膀菣ꪃ菣袃菣ꆂ菣膀菣궃苣뎃胣閃苣讃菣낂菣랂菣膀菣랂菣膀菣膃苣讃菣膀臣袂臣ꊂ菣꺂菣뎃胣ꞁ臣讂胣鎁苣覂臣ꊂ菣躃藩꺁臥階臣膀뷥늩諦鎡裥躇臣誁臣ꚁ藥ꖟ臣节臣ꞁ臣讂胣设臣낁胣ꊂ菣讃菣꺁뇎ꊂ菣躃藩뒁軩꾁菣膃菣몟臣芁苣膀菣Ꞃ菣ꮃ苣ꦃ菣뎃臣뒁軩꾁菣뎃苣ꮃ鿥ꞁ臣誂胣₁整瑲궃苣랂菣꺁臥階臣₯整瑲隃菣ꮃ鿥ꞁ臣讂胣ં䐼噉邀볯閼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†胣鶃菣较菣ꊂ菣궂菣몟胣₍볯₈瀢汯桹污慯歬汹•볯₉臣蒁臣麪臣膀룤風臣骮뻧鞁臣貀苣ꮃ苣ꮃ胣몟臣膀䘠节臣辁臣₯汃袼ꗥ뺁臣辁臣₯⁆볯ꢁ臣ꎁ臣较菣꺽迦몟苣膀뫤讀胣鶹胥膀ꗥ뺁臣辁臣貺胥鲀뫤讀郥鎂臣节臣꺁臣ꢁ苣螌臣芀臣꺁ꫨ꾁胣设臣낁胣₁䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢鿥膀䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵몟胣节臣辁臣₯䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢鿥膀臣蒁臣龁苣꺁臣芁苣芀†貀菣ꪃ菣궃苣ꮃ苣궂苣몟胣₍볯₈瀢汯桹污慯歬硯≹覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣誸꣨ꞁ껥ꦾ臣龁胣ꊂ菣뎂苣랂胣몟苣鞁臣꾁胣ꊂ菣궂菣ꪂ苣랂胣몟臣膀䘠节臣辁臣₯汃袼ꗥ뺁臣辁臣₯⁆볯ꢁ臣ꎁ臣较菣꺽迦몟苣膀뫤讀胣鶹胥膀ꗥ뺁臣辁臣貺胥鲀뫤讀郥鎂臣节臣꺁臣ꢁ苣螌臣芀臣꺁ꫨ꾁胣设臣낁胣₁䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢몟胣₁䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢몟胣节臣辁臣₯䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢몟胣ꢁ臣ꎁ臣节臣ꞁ臣讂胣ં䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†胣骤鋧꺁胣₍볯₈瀢汯捹捹楬≣覼誁苣뎁胣骤鋧趀袼∠潰祬祣汣≥覼ꢁ臣蚁ꫨ꾁胣貺胥ꖻ룤꺁苧ꂴ臣膀뫤ꒁ臣ꎚ軦馁苣낒볯设臣낁胣꺸郥낒胣覼臣놅鳦閁苣讂苣蚁臣膀뫤ꒁ믤誸臣낒볯设臣낁胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ鋧膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ鋧膀苣ꪃ菣ꮃ鋧膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣낒胣誁苣뎁볯节臣辁臣랂苣궃菣蚃菣ꊂ菣궂菣낒볯꺁臣ꢁ苣螌臣芀髩ꖎ臣ꚁ臣ꪁ臣龎귥銂믤鞁臣邵郥鞁臣蒁苣꺸郥낒臣鎁臣꾁胣貀黦让胣낒臣鞁臣节鿧覂苣ꚁ臣讂胣骤鋧꺁臣ꆁ臣낒臣鶁苣麁苣꾁胣誸뿨鞁臣袂臣ꪁ뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣讂臣ꢁ苣ꞁ臣膀뻤袁臣膀菣궃苣뎃鿥膀苣ꮃ苣ꮃ鿥膀苣ꦃ菣궂菣몟胣ꊂ菣놂菣ꮃ鿥膀苣ꮃ苣讃菣몟胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ鿥膀菣覃菣궂苣ꮃ鿥膀苣龃菣몟胣讃菣궃鿥膀苣ꮃ菣銃菣ꪃ菣몟胣ꒂ菣躃鿥膀苣龃菣膀菣릂菣誃菣袃胣鮃苣閃苣誃菣袃胣ꮂ菣鲃菣ꮃ鿥膀苣ꮃ菣궂苣ꮃ鿥膀苣ꪃ菣몟胣ꢂ菣蚃菣膀苣ꮃ苣ꮃ菣ꪂ鿥膀苣ꮃ菣讃菣몟胣놂菣뎃胣ꊂ菣螃菣覃胣ꢂ苣蚃菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣몟胣뎊ꛩ辗鿥节臣辁臣颃菣궃諨馦韦몟胣袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ鿥膀臣龁臣랂苣躃鿥膀臣ꦁ臣꺽迦馁苣鎁臣貁臣趁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣龮雦设胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†뻥낿臣讂駩骮苣馁苣节臣ꞁ臣ꪁ臣龮雦设臣몟臣蒁臣膀鳦몙飦銂臣覂臣뎩뿨馁苣芀㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 볯龮雦设㨱†㈨⥒鲃菣傭潲⠭匱㈬ⱓ刳㔬⥓钃菣뎃苣ꪂ菣ꮃ苣릂菣ꮃꇥ뢅ꇥ₩袼볯覼꺁郥邈볯㲽牢ਾ†苧蒁臣뺹臣鞁臣뢸뫥閃菣릂苣ꮁ菣낂菣蚃苣莃苣릂苣벃菣벃菣벃苣ꖅ苣膀丠䈭捯钃菣ꪃ苣뎃⠠〲Ⱨㄠ㜱浭汯‬攱⥱誁苣뎁蓧뒰䡔⁆㘨洰⥌銂ꫧꂴ鯩늛냦许臣肺臣鞁臣芀臣꺁蓧늉胩躘뫦늶苣랆跥鞁臣讁苣膀猠䈭䱵⁩랂苣궃菣궂苣뎃ㄠ〰䱭궸臣₮⸱䴴뚺뛦Ⲳㄠ〴浭汯 苣覸跥蚈雩讁臣ꚁ苣ꎁ臣誂臣ꂊ臣龁胣躘ꧦ늉臣뚺뛦銂ⴠ㠷蓢₃臣覸駦鎖铦貋臣龁뻥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