(57)【要約】本発明は、味も良く粘膜表面上に用いることができる、ゲル基剤の麻酔薬である。これは、苦味抑制剤と共に香味料を添加した経皮ゲル基剤中に麻酔薬を含む、口腔用麻酔ゲルである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
苦味抑制剤と共に香味料を添加した経皮ゲル基剤中に麻酔薬を含む、口腔用麻酔ゲル。
【請求項２】
前記基剤が１％から３０％の範囲のプルロニック  ゲルである、請求項１に記載の口腔用麻酔ゲル。
【請求項３】
前記基剤が２０％プルロニック  ゲルである、請求項２に記載の口腔用麻酔ゲル。
【請求項４】
前記麻酔薬が０．１％から２０％の範囲のリグノカインである、請求項１から３のいずれか一項に記載の口腔用麻酔ゲル。
【請求項５】
リグノカインＵＳＰ  ２ｇ、５％酢酸クロルヘキシジン溶液０．７ｍｌ、塩酸フェニレフリンＵＳＰ  ０．２５ｇ、メタ重亜硫酸ナトリウム０．１ｇ、エトキシジグリコール試薬１０ｍｌ、レシチンパルミチン酸／ミリスチン酸イソプロピル溶液、香味料１２ｍｌ、２０％プルロニック
ゲルを全量が１００ｍｌになる量、を比例的に含む、生歯ゲルとして用いるための請求項４に記載の口腔用麻酔ゲル。
【請求項６】
リグノカインＵＳＰ  １０ｇ、メタ重亜硫酸ナトリウム０．１ｇ、エトキシジグリコール試薬１０ｍｌ、レシチンパルミチン酸／ミリスチン酸イソプロピル溶液２２ｍｌ、香味料１２ｍｌ、サッカリンナトリウム０．２ｇ、ステビア粉末抽出物１ｇ、シメチコン０．０２ｍｌ、２０％プルロニック  ゲルを全量が１００ｍｌになる量、を比例的に含む、歯科で使用するための請求項４に記載の口腔用麻酔ゲル。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は、局所麻酔または知覚鈍麻の分野に関する。詳しくは、粘膜上に用いるために適応され、他の応用もあるが歯科分野に有用に応用できる局所麻酔薬に関する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
局所麻酔薬は長年、クリーム剤および軟膏剤で用いられている。しかし、薬物およびそれが用いられる基剤の両方の生理化学的性質により、通常、薬物または化学薬品の浸透力には問題がある。
【０００３】
さらに、非粘液性膜上に局所的に用いられる製品の一つにクリーム剤があり、口腔中などの粘膜上に用いるのには適さない。口腔に用いることができる別の製品にペースト剤（ｐａｓｔｅ）があり、これは口腔用に処方されているが、残念ながら歯科のために用いる場合歯肉または口腔に特に良好に付着するわけではない。
【０００４】
口腔中で付着させるためにゲル基剤が使用し得ると提案されてきたが、現在のところ、必要とされる麻酔効果をもたらすことができるものは存在せず、さらに全く味が悪く、したがって口腔用麻酔の使用には不適当である。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
発明の概略
本発明の目的は、上記に概説した問題を呈さない、粘膜表面上に使用するための局所麻酔薬を提供することである。本発明の更なる目的は、十分に味が良く、歯科の用途に容易に用いることのできるような局所麻酔薬を提供することである。
【０００６】
本発明は、苦味抑制剤と共に香味料を添加した経皮ゲル基剤中に麻酔薬を含む、口腔用麻酔ゲルである。
【０００７】
用いられるゲル基剤はプルロニック  レシチン  オルガノゲル（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌｅｃｉｔｈｉｎ  Ｏｒｇａｎｏｇｅｌ）（ＰＬＯすなわちプルロニック  ゲル（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｇｅｌ））が好ましく、その粘度を適切な増粘剤の添加により必要に応じて調節することが好ましい。ＰＬＯの濃度範囲が２％から２０％であることが、さらに好ましい。
【０００８】
有効物質もしくは有効成分は、あるいは別の呼び方で有効医薬成分（ＡＰＩ）とされるものは、リグノカイン塩基ＵＳＰ、またはその代わりにＨＣＬ塩であるのがさらに好ましい。また、好ましくは他の有効成分が、塩としての、テトラカイン、ベンゾカイン、アメソカイン（ａｍｅｔｈｏｃａｉｎｅ）、またはプリロカイン（ｐｒｉｌｏｃａｉｎｅ）であってもよい。
【０００９】
本発明をより容易に理解できるように、我々は、本発明の特定の実施形態を非限定的な実施例により説明する。
本発明の実施形態の実施例
本発明の第一に好ましい応用は歯科分野においてであり、ここに記載する。
【００１０】
本発明のこの実施形態は、大変迅速に粘膜中に吸収されるゲル製剤である。吸収が速いので、歯科医は、３０秒ほどの短時間または最高２分で注射部位の痛みを大幅に軽減して、麻酔薬を患者の歯肉中に注射することができる。
【００１１】
ゲル中に、麻酔薬として用いられる鎮痛性物質の通例の苦味をマスクする味の良い香味料が存在することにより、外傷は心理的にさらに軽減される。
【００１２】
ここに記載する本発明の実施例は、リグノカインを有し、調味されているＰＬＯゲル製剤である。
【００１３】
歯科用麻酔ゲル
歯科用の麻酔ゲルに好ましい製剤は、以下の通りである。
リグノカインＵＳＰ  １０．０ｇ
メタ重亜硫酸ナトリウム  ０．１ｇ
エトキシジグリコール試薬  １０ｍｌ
レシチン  パルミチン酸／ミリスチン酸  イソプロピル溶液  ２２ｍｌ
香味料  １２ｍｌ
サッカリンナトリウム  ０．２０ｇ
ステビア粉末抽出物  １ｇ
シメチコン  ０．０２ｍｌ
２０％プルロニック  ゲル  全量が１００ｍｌになる量
製剤を製造するための手順は以下の通りである。
ビーカーを最終体積に目盛り合わせをする。
粉末成分の重量を量る。
リグノカイン、サッカリン、メタ重亜硫酸ナトリウムを、香味料およびエトキシジグリコール試薬と共にビーカーに加える。
磁気撹拌子を加え、混合物を十分に撹拌する。
撹拌子でうずを作り、ステビアをゆっくりと加えて塊の発生を防止する。
レシチンミリスチン酸イソプロピル溶液を加え、リグノカインを溶解させる。
撹拌子を除き、２０％のプルロニック  ゲルを加えて容量にする。
混合物を適当な大きさのアンギュエータージャー（ｕｎｇｕａｔｏｒ  ｊａｒ）に注ぎ、過剰分を除く。
ミキシングブレードを設置して緊密に蓋を閉め、空気を全て追い出し、数分間混合する。
【００１４】
所望により、ゲルは、過剰の空気を除去してシリンジ中に貯蔵してもよく、またはその他の場合は所望通りに貯蔵してもよい。空気の除去は、シリンジを逆さにし、空気を除去する前にプランジャー上にゲルを静置させることにより実現することが好ましい。
【００１５】
混合に用いられる力がミセルの形成を促進し得るので、混ぜ合わせる手順はこのプロセスの重要な部分である。したがって、プロセスにおいて手助けとなることが可能な、シリンジからシリンジへの技術、ミキシングブレード付ドレメル（Ｄｒｅｍｅｌ）ツール、電気モーターおよび軟膏ミルを用いることにより、これを減少させることが好ましい。
【００１６】
生歯ゲル
生歯ゲルに好ましい製剤は以下の通りである。
リグノカインＵＳＰ  ２．０ｇ
５％酢酸クロルヘキシジン溶液  ０．７ｍｌ
塩酸フェニレフリンＵＳＰ  ０．２５ｇ
メタ重亜硫酸ナトリウム  ０．１ｇ
エトキシジグリコール試薬  １０ｍ
レシチンパルミチン酸／ミリスチン酸イソプロピル溶液  ２２ｍｌ
香味料  １２ｍｌ
２０％プルロニック  ゲル  全量が１００ｍｌになる量
製剤を製造するための手順は以下の通りである。
リグノカイン、塩酸フェニレフリン、メタ重亜硫酸ナトリウムの重量を量り、適切に最終体積に目盛り合わせをしたビーカーに加える。
エトキシジグリコール試薬、レシチンパルミチン酸イソプロピル溶液、クロルヘキシジン溶液を量り、磁気撹拌子入りのビーカーに加える。
ビーカーを撹拌プレート上に置き、成分が混合するまで撹拌する。
撹拌中に、香味料、甘味料、苦味抑制剤、および必要であれば着色料を加える。
撹拌子を除き、２０％のプルロニック  ゲルを加えて容量にする。
混合物を適当な大きさのアンギュエータージャーに注ぎ、過剰分を除く。
ミキシングブレードを設置して緊密に蓋を閉め、空気を全て追い出し、数分間混合する。
所望により、ゲルは、あらゆる過剰の空気を除去してシリンジ中に貯蔵してもよく、またはその他の場合は所望通りに貯蔵してもよい。空気の除去は、シリンジを逆さにし、空気を除去する前にプランジャー上にゲルを静置させることにより実現することが好ましい。
【００１７】
混合に用いられる力がミセルの形成を促進し得るので、混ぜ合わせる手順はこのプロセスの重要な部分である。したがって、シリンジからシリンジへの技術、ミキシングブレード付ドレメル（Ｄｒｅｍｅｌ）ツール、プロセスにおいて手助けとなり得る電気モーターおよび軟膏ミルを用いることにより、これを減少させることが好ましい。
【００１８】
様々な香味料を使用してもよいが、それらは以下を含んでもよい。
ピナコラーダ（ＰＩＮＡ  ＣＯＬＡＤＡ）１００ｍｌあたり
苦味抑制剤２．５ｍｌ、パイナップル３ｍｌ、ピナコラーダ２．５ｍｌ、ピーチオイル０．５ｍｌ、ココナッツ１ｍｌ、黄色０．２ｍｌ
カラメル（ＣＡＲＡＭＥＬ）１００ｍｌあたり
苦味抑制剤２．５ｍｌ、シナモンオイル１ｍｌ、カラメル８ｍｌ
ストロベリー（ＳＴＲＡＷＢＥＲＲＹ）１００ｍｌあたり
苦味抑制剤２．５ｍｌ、イチゴ４ｍｌ、ブラックベリーオイル１ｍｌ、スイカ２．５ｍｌ、増粘用クリス（Ｋｒｉｓ）ゲル、赤色０．１ｍｌ
オレンジ（ＯＲＡＮＧＥ）１００ｍｌあたり
苦味抑制剤２．５ｍｌ、オレンジクリーム３．５ｍｌ、オレンジ天然濃縮物３．５ｍｌ、タンジェリンオイル１ｍｌ、赤色０．１ｍｌ、黄色０．１ｍｌ
バブルガム（ＢＵＢＢＬＥＧＵＭ）１００ｍｌあたり
甘味７０滴、苦味５０滴、バブル７０滴、バナナ６０滴、グレープ４０滴
トロピカルフレーバー（ＴＲＯＰＩＣＡＬ  ＦＬＡＶＯＵＲ）１００ｍｌあたり
甘味９０滴、苦味５０滴、イチゴ８０滴、ピーチオイル２０滴、パイナップル１０滴、ピナコラーダ４０滴、ココナッツ１０滴、バナナ１０滴
ワイルドベリー（ＷＩＬＤ  ＢＥＲＲＹ）１００ｍｌあたり
甘味９０滴、苦味５０滴、イチゴ８０滴、ブラックベリーオイル２０滴、スイカ４０滴、および増粘用２％クリス（Ｋｒｉｓ）ゲル
上記は、本発明のゲル製剤の実施例であり、特定の用途に応じて選択される実際の成分にしたがって、成分の実際の濃度が変化することがあると予想される。
【００１９】
例えば、歯科用ゲルに用いる鎮痛薬の濃度は、上記に記載したように典型的には１０％までのリグノカインであることができるが、生歯ゲルのような相応するタイプの薬剤について１％または２％を用いることができる。
【００２０】
さらに一般に特定の効果を達成するためには、先に提案した麻酔薬なら最高１０％を用いることができるが、ベンゾカインでは最高２０％を用いることができる。
【００２１】
また、提案されているように、ゲル製剤のあらゆるバッチの粘度は、適当な増粘剤を加えることにより調節することができる。
【００２２】
明らかにこの概念は、様々な方法で実現することができ、本発明の特別の実施形態は本明細書に記載されているが、記載されている特徴における変形した形態および修正した形態は、依然、本発明の範囲内にあることが可能であることを理解されたい。
【国際調査報告】
2007517806.tif 000002
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2007517806.tif 000004