(57)【要約】【課題】足白癬の治療用組成物及び使用方法。【解決手段】足白癬の治療薬が局所治療に提供される。本発明によれば、本方法は、患部に組成物物質を適用する段階と、患部内に組成物を作用させる段階と、患部から組成物を除去する段階とが提供される。組成物は、少なくとも１つのエトキシレート及びサルコシネートを含む。或いは、エトキシレートをメトキシレート又はプロポキシレートに置換することができる。アセチル化ラノリンアルコール、ラウロイルサルコシンナトリウム、ＥＤＴＡ、気泡安定剤、洗浄剤、及び水もまた作用を助けるために組成物に添加することができる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
サルコシネート及びエトキシレートを含む足白癬の治療薬。
【請求項２】
前記サルコシネートがラウロイルサルコシンナトリウムである請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項３】
前記エトキシレートがノニルフェニルエトキシレートである請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項４】
洗浄剤を更に含む請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項５】
ポリエチレン顆粒である、請求項４に記載の洗浄剤。
【請求項６】
前記顆粒が４ミクロン〜５０ミクロンの範囲内にある請求項５に記載のポリエチレン顆粒。
【請求項７】
第２ノニルフェニルエトキシレートを更に含む請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項８】
アセチル化ラノリンアルコールを更に含む請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項９】
水を更に含む請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１０】
エチレンジアミン四酢酸を更に含む請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１１】
気泡安定剤を更に含む請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１２】
切削剤を更に含む請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１３】
水性溶液及び油性溶液のグループから選択される請求項１２に記載の切削剤。
【請求項１４】
前記エトキシレートがメトキシレートに置換される請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１５】
前記エトキシレートがプロポキシレートに置換される請求項１に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１６】
第１エトキシレート、アセチル化ラノリンアルコール、ラウロイルサルコシンナトリウム、ＥＤＴＡ、気泡安定剤、水、及び不活性ポリエチレン顆粒を含む足白癬の治療薬。
【請求項１７】
前記第１エトキシレートがメトキシレートに置換される請求項１６に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１８】
第１エトキシレートメがプロポキシレートに置換される請求項１６に記載の足白癬の治療薬。
【請求項１９】
エトキシレート、ラウロイルサルコシンナトリウム、及びＥＤＴＡを含む足白癬の治療薬。
【請求項２０】
前記エトキシレートがメトキシレートに置換される請求項１９に記載の足白癬の治療薬。
【請求項２１】
前記エトキシレートがプロポキシレートに置換される請求項１９に記載の足白癬の治療薬。
【請求項２２】
エトキシレート及びサルコシネートを含む組成物を準備する段階と、
患部に組成物を適用する段階と、
前記組成物に作用を生じさせることができるように、十分な時間前記患部に前記組成物を残存させることを可能にする段階と、
前記患部から前記組成物を除去する段階と、
を含む足白癬の治療方法。
【請求項２３】
前記組成物を準備する段階が更に、第２エトキシレートを添加する段階を含む請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記組成物を準備する段階が更に、アセチル化ラノリンアルコールを添加する段階を含む請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
組成物を準備する段階が更に、洗浄剤を添加する段階を含む請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
ポリエチレン顆粒である請求項２５に記載の洗浄剤。
【請求項２７】
前記組成物を準備する段階が更に、水を添加する段階を含む請求項２２に記載の方法。
【請求項２８】
前記組成物を準備する段階が更に、ＥＤＴＡを含む請求項２２に記載の方法。
【請求項２９】
前記組成物を準備する段階が更に、気泡安定剤を含む請求項２２に記載の方法。
【請求項３０】
前記組成物に希釈剤を添加する段階を更に含む請求項２２に記載の方法。
【請求項３１】
前記エトキシレートがメトキシレートに置換される請求項２２に記載の方法。
【請求項３２】
前記エトキシレートがプロポキシレートに置換される請求項２２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、サルコシネート及びエトキシレートを含む組成物に関し、これを足白癬感染症の治療に用いる方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
足白癬すなわち水虫は、日常で一般に発生する持続的な足感染症である。足白癬は、４つの皮膚糸状菌類の１つに起因する真菌感染症であり、最も代表的なものは紅色白癬菌である。足白癬は、毛、足指の爪、及び外皮層の死細胞上で生存する微真菌である。真菌は、靴、靴下、並びに公衆浴場及びロッカー室及びスイミングプールの床を含む、温かい湿った環境で成長する。水虫は、足の足底面（底）上の切り傷又は擦り傷と接触することによって感染する。感染は、隆起した円形の腫れ物又は疱疹を生じる。
【０００３】
水虫には４つの一般的な形態がある。最も一般的なものは、足底上又は足指間の皮膚の持続性の掻痒である。感染が進行すると、皮膚は柔らかくなる。感染の中心部は、炎症を起こして触覚に対して過敏である。徐々に感染域の縁部は乳白色になり、皮膚は皮が剥皮し始める。また、場合によっては水性分泌物がある。
【０００４】
第２に提示するのは、潰瘍型である。この提示では、皮膚の剥離が悪化する。大きな裂け目が皮膚内に発現し、患者を二次細菌感染にし易くする。感染は、引っかき傷或いは衣服又は寝具類の汚染によって身体の他の部分にうつる恐れがある。
【０００５】
感染症の第３のタイプは、「モカシン足」と呼ばれることが多い。このタイプでは、赤い発疹がモカシンのパターンで足の下方部分全域に広がる。この領域の皮膚は、徐々に鈍感になり、白色化し、及び鱗屑性になる。
【０００６】
最後に、足白癬の第４の形態は、炎症性又は水疱性であり、一連の隆起した腫れ又はリッジが、足底上の皮膚下で、一般的には中足骨頭部の部位で発現する。掻痒が強く且つ少しの皮膚剥離がある。
【０００７】
急性白癬感染症の人々は、その手の上、一般的には手のひらに同様の突発的な発生が現れる可能性がある。手白癬としても知られるこの白癬反応は、真菌抗原（真菌感染に対抗する抗体）に反応する免疫機構である。
【０００８】
白癬は、除菌するのが困難で多くの場合再発することが実証されている。感染症は、自然に消失するか、或いは何年も持続する可能性がある。通常、真菌感染自体がしっかり定着する前に早期に治療することで最良の結果が得られる。
【０００９】
従来、抗真菌剤が用いられてきた。早期「軽症」の症例では、イミダゾール類薬剤を用いて、真菌細胞壁のエンザイムを攻撃し、生長及び繁殖を抑制することによって真菌感染に効果がある。これらの薬剤の例には、クロトリマゾール（Ｌｏｔｒｉｍｉｎ（登録商標））及びミコナゾール（Ｌｏｔｒｉｍｉｎ（登録商標）及びＡｂｓｏｒｂｉｎｅ  Ｊｒ．（登録商標）に含有される）が含まれる。これらは、局所的に適用されて皮膚内に擦り込まれる。これらは、数週間にわたって数時間毎に再適用しなければならない。
【００１０】
より困難な症例では、アリルアミン類薬剤の使用を必要とすることがある。これらの薬剤は、テルビナフィン（Ｌａｍｉｓｉｌ（登録商標）に含有される）及びナフチフィン（Ｎａｆｔｉｎ（登録商標））を含みかつ処方箋の形態で入手可能である。最も困難な症例は、グリセオフルビン（Ｆｕｌｖｉｃｉｎ（登録商標）及びＧｒｉｓａｃｔｉｎ（登録商標））と、テルビナフィン及びイトラコナゾールの濃縮形態などの薬剤で治療しなければならない。グリセオフルビンは、頭痛、吐き気、及びしびれ感のような副作用を生じる恐れがあるので、最後の手段として使用される。
【００１１】
これらの治療薬には、欠点がないわけではない。局所治療薬は、何週間とまでいかなくても何日間も用いる必要がある。これらは、扱いにくいクリーム又はローションである。内服薬は、頭痛、吐き気を含む副作用、更に極端な場合、臓器障害を引き起こす恐れがある。従って、目的とする足白癬の治療には、効果及び取り扱いが容易であることが必要である。本発明は、この必要性を満足する。発明者は、サルコシネート及びエトキシレートの組合せにより、足白癬の多くの症例で免荷することができることを発見した。
【００１２】
（本発明の目的）
本発明の目的は、足白癬を軽減するのに役立つ治療を提供することである。
本発明の別の目的は、本発明の治療薬の使用方法を提供することある。
本発明の更に別の目的は、少なくともエトキシレート及びサルコシネートを含む治療薬を提供することである。
本発明の更に別の目的は、安全に使用できる治療薬を提供することである。
本発明の更に別の目的は、局所的であり、店頭で購入することができ、且つ経済的とすることができる治療薬を提供することである。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【００１３】
本発明の上述の目的は、足白癬に対する局所治療に提供される。本発明によれば、本方法は、患部に物質の組成物を適用する段階と、患部内に組成物を作用させる段階と、患部から組成物を除去する段階とが提供される。組成物は、サルコシネートと組合せて少なくとも１つのエトキシレートを含む。更にアセチル化ラノリンアルコール、第２エトキシレート、ＥＤＴＡ、気泡安定剤、ポリエチレンビーズのような不活性洗浄剤、及び水もまた、効果に影響することなく組成物に添加することができる。
【００１４】
極性を本発明の処方の極性と同様に保持する他の処方もまた機能するであろう。極性を同様に保持するためには、化合物が炭素鎖、カルボニル基、炭素に結合した窒素、芳香環、オキシレート基、及び個々の分子の端部にある適切な官能基などの、同様の特性を有する必要がある。理想的な置換化学物質は、上述の特性の全てを有することになるが、必ずしも記載したものを全て有する必要はない。例えば、個々の分子端部にある官能基がエマルジョン重合を受ける機能を保持する他の官能基に置換される場合、その化合物の有効性もまた保持される。別の実施例は、エトキシレートをメトキシレート又はプロポキシレートに変換することである。これらの構成物では、依然として同様の極性は保持するが、特性が異なる様々な化合物となる。更に別の実施例では、三重結合窒素を二重結合と置換するか、又は、場合によっては、窒素に結合された４炭素と置換することになる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１５】
化学的分析及び研究では、少なくともエトキシレート及びサルコシネートを含む本発明の組成物が、足白癬の治療に効果的であることが明らかになった。発明者は、ノニルフェニルエトキシレート及びラウロイルサルコシンナトリウムを組合せて最もよく効果を発揮することが分かった。
【００１６】
しかしながら発明者はまた、本発明の製剤の極性と同様の極性を保持する他の製剤も正しく機能することが分かった。極性を同様に保持するためには、化合物が、炭素鎖、カルボニル基、炭素に結合した窒素、芳香環、オキシレート基、及び個々の分子の端部にある適切な官能基などの同様の特性を有する必要がある。理想的な置換化学物質は、上述の特性の全てを有することになるが、必ずしも記載したものを全て有する必要はない。例えば、個々の分子端部にある官能基が、エマルジョン重合を受ける機能を保持する他の官能基と置換される場合、その化合物の有効性も保持される。別の実施例は、エトキシレートをメトキシレート又はプロポキシレートに変換することである。これらの構成物では、依然として同様の極性は保持するが、特性が異なる様々な化合物となる。更に別の実施例では、三重結合窒素を二重結合と置換するか、又は、場合によっては、窒素に結合された４炭素と置換することになる。
【００１７】
洗浄剤も用いることができ、この洗浄剤はポリエチレン顆粒ビーズであるのが好ましい。これらは、効果的である程には十分大きくなければならないが、表皮剥脱を起こさない大きさであるのがより。発明者は、平均の大きさが約２５ミクロン又は５０メッシュである５ミクロン〜５０ミクロンの範囲内のビーズを提案する。
【００１８】
本発明の組成物を作るためには、サルコシネート（以下の考察では、ラウロイルサルコシンナトリウムが用いられるが、要件に適合するあらゆるサルコシネートを用いることができる）に対するエトキシレートの正確な比はそれほど重要ではない。唯一の要件は、エトキシレートがＳＬＳと完全に反応してポリマーを生成することである。これは使用されるエトキシレートによって異なるが、発明者はエトキシレート対ＳＬＳの比が１．５：２であるのが好ましいことを確認した。ポリエチレンビーズの重量は、所望の粗さによって異なるものとすることができる。発明者は、エトキシレート：ＳＬＳ：ポリエチレンが４０：２０：４０の処方が好ましいが、他の濃度の処方も有用であることが分かった。従って、生産目的のためには、重量で１０％〜２０％の範囲のＳＬＳ、重量で２０％〜４０％の範囲のエトキシレート、及び重量で２０％〜５０％のポリエチレンビーズを有する処方が妥当である。しかしながらこの場合もやはり、該処方はこれらの範囲に限定されず、本範囲は例証の目的のためにだけ提示される。
【００１９】
同様に化学的に組成物と反応しない切削剤を添加することができる。切削剤は、組成物全体の流れをより容易にし、これによってチューブのような包装のより多くの選択肢を可能にする。切削剤は、流動性を促進するが組成物の作用には影響しない十分な量だけ添加しなければならない。
【００２０】
使用時には、十分な量の組成物を用いて患部が保護され、該組成物は患部に適用された後、洗浄動作によって患部全体に作用される。患部が清潔に感じられるよう該患部を組成物に適切に曝すのを保証するため、十分な時間が経過した後、標準的な人で約１０秒〜３０秒該患部を清潔に洗浄処理する。
【国際調査報告】
2007502290.tif 000002