(57)【要約】  本発明は、有機ホウ素含有化合物、その組成物、ならびにコロナウイルスプロテアーゼを阻害するためおよび感染症を治療するための上記化合物および組成物の使用方法を提供する。
2007512244.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(1)に記載の化合物
【化１】
2007512244.tif 000201
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2または3、およびj=0または1)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたはCHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
複素環式アルケンは、上記定義の環状アルケンを意味し、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
(1)R1からR4が、Hである場合、Xは、-NH-CH2-またはCH2-NH-ではなく、
(2)R1=R2=Hの場合、Xは、-CO-NH-ではなく、
(3)Qが、3-ボロノフェニルである場合、Yは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(4)X=-CO-O-、Y=-O-CO-、m=0、n=0であり、Uが1,4-ベンゼン、1,4-ベンゾ環状アルケンまたは1,4-ベンゾ複素環式アルケンである場合、Qは、1個または複数の置換基R13によって置換されていることができる4-ボロノフェニルではなく、
(5)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,4-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(6)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,3-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(7)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,2-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(8)R1からR4が、Hであり、X=-NH-SO2-、m=n=0、U=4-メトキシ-1,3-ベンゼン、Y=-N=N-の場合、Qは、4-(ジメチルアミノ)-1-ナフタレニルではなく、
(9)R1がアミノであり、R2からR4が、Hであり、X=Y=-N=N-、m=n=0、Uが、1,4-ナフタレンである場合、Qは、3-ボロノフェニルではない]。
【請求項２】
式(2)に記載の化合物
【化２】
2007512244.tif 000202
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2または3、およびj=0または1)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12またはCHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
複素環式アルケンは、上記定義の環状アルケンを意味し、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
(1)R1からR4が、水素である場合、Xは、-NH-CO-、-NH-SO2-、-NH-CH2-または-CH2-NH-ではなく、
(2)Qが、3-ボロノフェニルである場合、Yは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(3)X=-CO-O-、Y=-O-CO-、m=0、n=0であり、Uが1,3-ベンゼン、1,4-ベンゼン、1,3-ベンゾ環状アルケン、1,4-ベンゾ環状アルケン、1,3-ベンゾ複素環式アルケンまたは1,4-ベンゾ複素環式アルケンである場合、Qは、1個または複数の置換基R13によって置換されていることができる4-ボロノフェニルではなく、
(4)R4がボロノであり、R1からR3およびR5からR8が、Hであり、X=-CO-NH-、Y=-CO-O-、m=n=1、U=-CH2-CH2-CH2-の場合、Qは、2,5-ジオキソ-1-ピロリジニルではなく、
(5)R3がボロノであり、R1、R2およびR5からR8が、Hであり、X=-CO-NH-、Y=-CO-O-、m=n=1、U=-CH2-CH2-CH2-の場合、Qは、2,5-ジオキソ-1-ピロリジニルではない]。
【請求項３】
式(3)に記載の化合物
【化３】
2007512244.tif 000203
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-または-NH-SO2-であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2または3、およびj=0または1)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
(1)R1からR4が、Hである場合、Xは、-CH2-NH-ではなく、
(2)Qが、3-ボロノフェニルである場合、Yは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではない]。
【請求項４】
式(4)に記載の化合物
【化４】
2007512244.tif 000204
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、またはホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
Xは、-CO-O-、-CH=CH-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CH=CH-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=N-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
(1)m=0、Qが3-ボロノフェニルである場合、Xは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(2)R1からR4がHであり、m=n=0の場合、Xは、-CO-O-ではなく、
(3)R1=R2=Hの場合、Xは、-CO-NH-ではなく、
(4)X=-CO-O-、R5=H、R6=H、m=1およびn=0の場合、Qは、1個または複数の置換基R13によって置換されていることができるベンゼン、ベンゾ環状アルケンまたはベンゾ複素環式アルケンではなく、
(5)X=-CO-O-、m=0およびn=0の場合、Qは、1個または複数の置換基R13によって置換されていることができるベンゼン、ベンゾ環状アルケンまたはベンゾ複素環式アルケンではなく、
(6)R1からR4がHであり、X=-CO-O-、m=n=0の場合、Qは、2,5-ジオキソ-1-ピロリジニルではなく、
(7)R1からR4がHであり、X=-CO-O-、m=n=0の場合、Qは、シクロヘキシルではなく、
(8)R1からR4がHであり、X=-CO-O-、m=n=0の場合、Qは、シクロプロピルではなく、
(9)R1からR4がHであり、X=-NH-SO2-、m=n=0の場合、Qは、4-(4,5-ジヒドロ-3-フェニル-1H-ピラゾール-1-イル)フェニルではなく、
(10)R1からR4がHであり、X=-NH-SO2-、m=n=0の場合、Qは、5-(ジメチルアミノ)-1-ナフタレニルではなく、
(11)R1からR4がHであり、X=-NH-CH2-、m=n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(12)R1からR4がHであり、X=-NH-CO-、m=n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(13)R1からR4がHであり、X=-NH-CO-でかつm=n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(14)R1からR4がHであり、X=-NH-CO-、m=n=0の場合、Qは、4-クロロ-3-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニルではなく、
(15)R1からR4がHであり、X=-NH-CO-、m=n=0の場合、Qは、4-メトキシ-3-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニルではなく、
(16)R1からR4がHであり、X=-NH-CO-、m=n=0の場合、Qは、3-メトキシ-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニルではなく、
(17)R1と、R3からR6がHであり、R2がメトキシルであり、X=-NH-CO-、m=2、n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(18)R1からR4がHであり、X=-N=N-、m=n=0の場合、Qは、4-(ジメチルアミノ)フェニルではなく、
(19)R1がアミノであり、R2からR4がHであり、X=-N=N-、m=n=0の場合、Qは、1-ナフタレニルではなく、
(20)R1がアミノであり、R2からR4がHであり、X=-N=N-、m=n=0の場合、Qは、4-カルボキシフェニルではなく、
(21)R1からR4がHであり、X=-N=N-、m=n=0の場合、Qは、2-ヒドロキシ-1-ナフタレニルではない]。
【請求項５】
式(5)に記載の化合物
【化５】
2007512244.tif 000205
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、またはホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
Xは、-CO-O-、-CH=CH-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CH=CH-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=N-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-または-NH-SO2-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
(1)m=0、Qが3-ボロノフェニルである場合、Xは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(2)R2およびR3がHであり、m=n=0の場合、Xは、-CH=CH-ではなく、
(3)m=0、n=0、Qが、1個または複数の置換基R13で置換されていることができるベンゼン、ベンゾ環状アルケンまたはベンゾ複素環式アルケンである場合、Xは、-CO-O-ではなく、
(4)m=0、n=0、Qが、1個または複数の置換基R13で置換されていることができるベンゼン、ベンゾ環状アルケンまたはベンゾ複素環式アルケンである場合、Xは、-NH-CO-ではなく、
(5)m=0、n=0、Qが、1個または複数の置換基R13で置換されていることができるベンゼン、ベンゾ環状アルケンまたはベンゾ複素環式アルケンである場合、Xは、-O-CO-ではなく、
(6)R5およびR6がHであり、m=1、n=0で、Qが、1個または複数の置換基R13で置換されていることができるベンゼン、ベンゾ環状アルケンまたはベンゾ複素環式アルケンである場合、Xは、-CO-O-ではなく、
(7)R1からR4がHであり、X=-CO-NH-、m=n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(8)R1およびR2がHであり、R3がFであり、R4がメチルであり、X=-CO-NH-、m=n=0の場合、Qは、シクロプロピルではなく、
(9)R1からR6がHであり、X=-CO-NH-、m=3、n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(10)R1からR6がHであり、X=-CH2-CH-、m=1、n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(11)R1からR4がHであり、X=-NH-CH2-、m=0、n=1の場合、Qは、フェニルではなく、
(12)R1からR4がHであり、X=-NH-CH2-、m=0、n=0の場合、Qは、ペンタフルオロフェニルではなく、
(13)R1からR4がHであり、X=-CH=CH-、m=0、n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(14)R1からR4がHであり、X=-CH=CH-、m=0、n=0の場合、Qは、2-ボロノフェニルではない]。
【請求項６】
式(6)に記載の化合物
【化６】
2007512244.tif 000206
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、またはホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
Xは、-CO-O-、-CH=CH-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CH=CH-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=N-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-CH2-O-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、または-NH-SO2-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
(1)R1からR4がHである場合、Xは、-CH2-NH-ではなく、
(2)m=0、Qが3-ボロノフェニルである場合、Xは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(3)R1からR4がHであり、X=-NH-CO-、m=0、n=1の場合、Qは、フェニルではなく、
(4)R1からR4がHであり、X=-NH-CO-、m=0、n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(5)R1からR4がHであり、X=-NH-CH2-、m=0、n=1の場合、Qは、フェニルではなく、
(6)R1からR6がHであり、X=-NH-CH2-、m=2、n=1の場合、Qは、フェニルではなく、
(7)R1からR4がHであり、X=-NH-CH2-、m=0、n=1の場合、Qは、10-(ヒドロキシメチル)-9-アントラセニルではなく、
(8)R1からR4がHであり、X=-NH-CH2-、m=n=0の場合、Qは、フェニルではなく、
(9)R1からR8がHであり、X=-CH2-NH-、m=n=1、Uが、1,3-ベンゼンであり、Y=Z=-NH-CH2-の場合、Qは、2-ボロノフェニルではなく、
(10)R1からR6がHであり、X=-CO-O-、m=1、n=0の場合、Qは、4-メトキシフェニルではない]。
【請求項７】
式(7)に記載の化合物
【化７】
2007512244.tif 000207
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mまたはnは、それぞれ独立に、0または1であり、
Xは、-CO-O-、-CH2-O-CO-、-CO-NH-、-CH2-O-NH-、-CH2-CH2、-CH=CH-、-CH2-O-、-CH=N-、または-CH2-NH-であり、
Yは、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2または3、およびj=0または1)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アセチル、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含む]。
【請求項８】
式(8)に記載の化合物
【化８】
2007512244.tif 000208
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mまたはnは、それぞれ独立に、0または1であり、
Xは、-CO-O-、-CH2-O-CO-、-CO-NH-、-CH2-O-NH-、-CH2-CH2、-CH=CH-、-CH2-O-、-CH=N-、または-CH2-NH-であり、
Yは、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2または3、およびj=0または1)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アセチル、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含む]。
【請求項９】
式(9)に記載の化合物
【化９】
2007512244.tif 000209
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
PまたはQが、3-ボロノフェニルである場合、YまたはZは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではない]。
【請求項１０】
式(10)に記載の化合物
【化１０】
2007512244.tif 000210
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-CH=N-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、YまたはZは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
Vは、窒素、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
R1からR4が、水素を表す場合、Xは、-NH-CO-または-NH-SO2-ではない]。
【請求項１１】
式(11)に記載の化合物
【化１１】
2007512244.tif 000211
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-CH=N-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
(1)PまたはQが、3-ボロノフェニルである場合、YまたはZは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(2)R1からR4がHであり、X=-CH2-NH-、l=m=n=2で、Vが窒素であり、Y=Z=-NH-CH2-の場合、PおよびQは、同時に2-ボロノフェニルではない]。
【請求項１２】
式(12)に記載の化合物
【化１２】
2007512244.tif 000212
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アセチル、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
PまたはQが、3-ボロノフェニルである場合、YまたはZは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではない]。
【請求項１３】
式(13)に記載の化合物
【化１３】
2007512244.tif 000213
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アセチル、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
PまたはQが、3-ボロノフェニルである場合、YまたはZは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではない]。
【請求項１４】
式(14)に記載の化合物
【化１４】
2007512244.tif 000214
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アセチル、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含み、
但し、
PまたはQが、3-ボロノフェニルである場合、YまたはZは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではない]。
【請求項１５】
式(15)に記載の化合物
【化１５】
2007512244.tif 000215
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-CONHOH、-SO3H、-SO2CH3、または-SO2NH2を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mまたはnは、それぞれ独立に、0または1であり、
Xは、-CO-O-、-CH2-O-CO-、-CO-NH-、-CH2-O-NH-、-CH2-CH2、-CH=CH-、-CH2-O-、-CH=N-、または-CH2-NH-であり、
Yは、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2または3、およびj=0または1)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、アセチル、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、NまたはO原子を含む]。
【請求項１６】
請求項1に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
請求項2に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項3に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
請求項4に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項5に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
請求項6に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
請求項7に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
請求項8に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
請求項9に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２５】
請求項10に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２６】
請求項11に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項12に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項13に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
請求項14に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３０】
請求項15に記載の化合物および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
コロナウイルスにより引き起こされる感染症を治療する方法であって、そのような感染症に罹患している対象にホウ素含有化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項３２】
ホウ素含有化合物が式(A)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化１６】
2007512244.tif 000216
[式中、T1は、環構造またはその他の有機官能基を含み、Bはホウ素である]。
【請求項３３】
ホウ素含有化合物が式(B)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化１７】
2007512244.tif 000217
[式中、T1およびT3は、それぞれ環構造またはその他の有機官能基を含み、T2は、リンカーである]。
【請求項３４】
ホウ素含有化合物が多官能性ボロン酸である請求項31に記載の方法。
【請求項３５】
ホウ素含有化合物が二官能性ボロン酸である請求項31に記載の方法。
【請求項３６】
ホウ素含有化合物が式(1)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化１８】
2007512244.tif 000218
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項３７】
ホウ素含有化合物が式(2)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化１９】
2007512244.tif 000219
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項３８】
ホウ素含有化合物が式(3)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２０】
2007512244.tif 000220
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19からR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項３９】
ホウ素含有化合物が式(4)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２１】
2007512244.tif 000221
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、ホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
Xは、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CH=CH-CO-O-、-CH=CH-CO-NH-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４０】
ホウ素含有化合物が式(5)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２２】
2007512244.tif 000222
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、ホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
Xは、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CH=CH-CO-O-、-CH=CH-CO-NH-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４１】
ホウ素含有化合物が式(6)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２３】
2007512244.tif 000223
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、またはホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
Xは、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CH=CH-CO-O-、-CH=CH-CO-NH-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４２】
ホウ素含有化合物が式(7)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２４】
2007512244.tif 000224
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、-CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４３】
ホウ素含有化合物が式(8)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２５】
2007512244.tif 000225
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19からR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、-CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４４】
ホウ素含有化合物が式(9)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２６】
2007512244.tif 000226
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４５】
ホウ素含有化合物が式(10)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２７】
2007512244.tif 000227
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４６】
ホウ素含有化合物が式(11)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２８】
2007512244.tif 000228
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４７】
ホウ素含有化合物が式(12)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化２９】
2007512244.tif 000229
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19からR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４８】
ホウ素含有化合物が式(13)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化３０】
2007512244.tif 000230
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項４９】
ホウ素含有化合物が式(14)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化３１】
2007512244.tif 000231
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項５０】
ホウ素含有化合物が式(15)に記載のものである請求項31に記載の方法
【化３２】
2007512244.tif 000232
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、-CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項５１】
コロナウイルスが、1個または複数のセリンまたはトレオニン残基をその活性部位またはその近くに有するプロテアーゼを有するコロナウイルスである請求項31に記載の方法。
【請求項５２】
コロナウイルスがSARS関連コロナウイルスである請求項31に記載の方法。
【請求項５３】
コロナウイルスプロテアーゼを阻害する方法であって、コロナウイルスプロテアーゼをホウ素含有化合物の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項５４】
ホウ素含有化合物が式(A)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化３３】
2007512244.tif 000233
[式中、T1は、環構造またはその他の有機官能基を含み、Bはホウ素である]。
【請求項５５】
ホウ素含有化合物が式(B)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化３４】
2007512244.tif 000234
[式中、T1およびT3は、それぞれ環構造またはその他の有機官能基を含み、T2は、リンカーである]。
【請求項５６】
ホウ素含有化合物が多官能性ボロン酸である請求項53に記載の方法。
【請求項５７】
ホウ素含有化合物が二官能性ボロン酸である請求項53に記載の方法。
【請求項５８】
ホウ素含有化合物が式(1)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化３５】
2007512244.tif 000235
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)]、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項５９】
ホウ素含有化合物が式(2)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化３６】
2007512244.tif 000236
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６０】
ホウ素含有化合物が式(3)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化３７】
2007512244.tif 000237
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６１】
ホウ素含有化合物が式(4)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化３８】
2007512244.tif 000238
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、ホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
Xは、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CH=CH-CO-O-、-CH=CH-CO-NH-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６２】
ホウ素含有化合物が式(5)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化３９】
2007512244.tif 000239
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、ホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
Xは、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CH=CH-CO-O-、-CH=CH-CO-NH-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６３】
ホウ素含有化合物が式(6)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４０】
2007512244.tif 000240
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5およびR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アセチル、カルボキシル、CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、またはホルミルを表し、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1、または2であり、
Xは、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CH=CH-CO-O-、-CH=CH-CO-NH-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６４】
ホウ素含有化合物が式(7)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４１】
2007512244.tif 000241
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、-CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６５】
ホウ素含有化合物が式(8)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４２】
2007512244.tif 000242
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、-CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６６】
ホウ素含有化合物が式(9)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４３】
2007512244.tif 000243
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６７】
ホウ素含有化合物が式(10)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４４】
2007512244.tif 000244
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、
各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６８】
ホウ素含有化合物が式(11)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４５】
2007512244.tif 000245
[式中、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、
各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項６９】
ホウ素含有化合物が式(12)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４６】
2007512244.tif 000246
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項７０】
ホウ素含有化合物が式(13)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４７】
2007512244.tif 000247
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項７１】
ホウ素含有化合物が式(14)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４８】
2007512244.tif 000248
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
l、mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
X、YおよびZは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Vは、窒素、-CH=C=、-CH2-CH=、-CH2-CH2-CH=、-CHCH3-CH=、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
PおよびQは、それぞれ独立に、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項７２】
ホウ素含有化合物が式(15)に記載のものである請求項53に記載の方法
【化４９】
2007512244.tif 000249
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R3からR6は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが、それらが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Wは、酸素または孤立電子対であり、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5、または6、およびj=0、1、または2)、-CHR9-{R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、-CH2COOH、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12{R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)}、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含み、1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよく、1個または複数の炭素は酸素と結合して-CO-を形成していてもよく、環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができ、
各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、1個、2個または3個すべての環が1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む]。
【請求項７３】
コロナウイルスが、1個または複数のセリンまたはトレオニン残基をその活性部位またはその近くに有するプロテアーゼを有するコロナウイルスである請求項53に記載の方法。
【請求項７４】
コロナウイルスがSARS関連コロナウイルスである請求項53に記載の方法。
【請求項７５】
検査試料中のコロナウイルスを検出する方法であって、前記試料をホウ素含有化合物の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項７６】
ホウ素含有化合物が式(A)に記載のものである請求項75に記載の方法
【化５０】
2007512244.tif 000250
[式中、T1は、環構造またはその他の有機官能基を含み、Bはホウ素である]。
【請求項７７】
ホウ素含有化合物が式(B)に記載のものである請求項75に記載の方法
【化５１】
2007512244.tif 000251
[式中、T1およびT3は、それぞれ環構造またはその他の有機官能基を含み、T2は、リンカーである]。
【請求項７８】
ホウ素含有化合物が多官能性ボロン酸である請求項75に記載の方法。
【請求項７９】
ホウ素含有化合物が二官能性ボロン酸である請求項75に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
政府所有権の申し立て
本発明の一部は、国立衛生研究所から受けた認可番号GM-57144に基づく支援によりなされた。合衆国政府は、本発明の一定の権利を有する。
【０００２】
本出願は、その全体を参照により本明細書に援用する2003年10月31日に出願した仮出願第60/516008号の米国特許法第119条(e)に基づく優先権を主張するものである。
【０００３】
本発明は、コロナウイルスプロテアーゼの阻害剤であるホウ素含有化合物およびその使用方法に関する。
【背景技術】
【０００４】
重症急性呼吸器症候群(SARS)
重症急性呼吸器症候群(SARS)の最初の症例は、2002年の終わりに南中国で出現した。2003年5月までに、SARSは海外旅行を介してその他の大陸に広がった。世界保健機構によれば、発生の間に合計15,000人が感染し、平均死亡率が15%であったものと推定されている。実際の死亡率は、対象の年齢に依存するようである。致死率は、24歳以下の人で1%未満、25〜44歳の人で6%、45〜64歳の人で15%、65歳以上の人で50%を超えるものと推定される。
【０００５】
SARS患者は、一般的に、高熱、倦怠感、硬直、頭痛および乾性咳嗽または呼吸困難を持ち、保温および人口呼吸を必要とする肺における全般的な間質性浸潤に進行するかもしれない。
【０００６】
SARsの原因物質は、以前はヒトには決して見られなかったコロナウイルスである。SARS関連コロナウイルスのゲノムは、配列決定がなされている。SARS関連コロナウイルスのゲノム配列は、2個のヒトのコロナウイルス、HCoV-OC43およびHCoV-229Eを含むコロナウイルスの既知のグループのいずれにも属さないことが明らかとなっている(Drostenら、Identification of a Novel Coronavirus in Patients with Severe Acute Respiratory Syndrome.N.Engl.J.Med.(2003);348:1967〜1976;Marraら、Science(2003);300:1399〜1404;およびRotaら、Science(2003);300:1394〜1399)。SARS関連コロナウイルスのゲノムは、グループIIにおけるネズミ、ウシ、ブタ、およびヒトのコロナウイルス、ならびにグループIにおけるトリのコロナウイルスIBVに近いようである(Marraら、Science 300:1399〜404(2003))。
【０００７】
現在のところ、SARSの処置についての有効な治療法は得られていない。
【０００８】
ホウ素含有化合物
ホウ酸およびボロン酸は、β-ラクタマーゼの阻害剤として使用されてきた[Koehlerら、Biochemistry 10、2477〜2483(1971);Kienerら、Biochein.J.、169、197〜204(1978)(ホウ酸、フェニルボロン酸およびm-アミノフェニルボロン酸);Beesleyら、Biochem.J.、209、229〜233(1983)(12個の置換フェニルボロン酸で、2-ホルミルフェニルボロン酸、4-ホルミルフェニルボロン酸および4-メチルフェニルボロン酸を含む);ならびにAmicosanteら、J.Chemotherapy、1、394〜398(1989)(ホウ酸、フェニルボロン酸、m-アミノフェニルボロン酸およびテトラフェニルボロン酸)]。m-(ダンシルアミドフェニル)ボロン酸もまたエンテロバクター総排出腔p99β-ラクタマーゼのμM以下の阻害剤であることが報告されている(Dryjanskiら、Biochemistry、34、3561〜3568(1995))。さらに、Strynadkaと同僚は、TEM-1変異酵素-ペニシリンG複合体の結晶構造を使用してこの酵素に対して高い親和性を有する新規なアルキルボロン酸阻害剤[(1R)-1-アセトアミド-2-(3-カルボキシフェニル)エタンボロン酸]を設計した(Strynadkaら、Nat.Struc.Biol.、3、688〜695(1996))。様々なその他のボロン酸が知られており、β-ラクタマーゼ阻害剤として使用されている。(例えば、Tondiら、Chemistry & Biology、8、593〜610(2001);Martinら、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、4(10)、1229〜1234(1994);Westonら、J.Med.Chem.、41、4577〜4586(1998);米国特許第6075014号および同第6184363号;および名称が両方とも「β-ラクタマーゼ阻害剤およびその使用方法(Beta-Lactamase Inhibitors and Methods of Use Thereof)」である、2003年6月10日に出願した米国仮出願第60/477636号、および2004年6月10日に出願した同時係属の米国特許出願第10/866179号)。
【０００９】
ホウ素含有化合物は、コロナウイルスプロテアーゼ阻害剤としては報告されていない。
【００１０】
本出願の明細書中の「背景技術」またはその他における参考文献の引用または確認は、いずれも、本発明に対する従来技術として利用できる参照であると是認するものではない。
【特許文献１】米国仮出願第60/516008号
【非特許文献１】Drostenら、Identification of a Novel Coronavirus in Patients with Severe Acute Respiratory Syndrome.N.Engl.J.Med.(2003);348:1967〜1976
【非特許文献２】Marraら、Science(2003);300:1399〜1404
【非特許文献３】Rotaら、Science(2003);300:1394〜1399)
【非特許文献４】Marraら、Science 300:1399〜404(2003)
【非特許文献５】Koehlerら、Biochemistry 10、2477〜2483(1971)
【非特許文献６】Kienerら、Biochein.J.、169、197〜204(1978)
【非特許文献７】Beesleyら、Biochem.J.、209、229〜233(1983)
【非特許文献８】Amicosanteら、J.Chemotherapy、1、394〜398(1989)
【非特許文献９】Dryjanskiら、Biochemistry、34、3561〜3568(1995)
【非特許文献１０】Strynadkaら、Nat.Struc.Biol.、3、688〜695(1996)
【非特許文献１１】Tondiら、Chemistry & Biology、8、593〜610(2001)
【非特許文献１２】Martinら、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、4(10)、1229〜1234(1994)
【非特許文献１３】Westonら、J.Med.Chem.、41、4577〜4586(1998)
【特許文献２】米国特許第6075014号
【特許文献３】米国特許第6184363号
【特許文献４】米国仮出願第60/477636号
【特許文献５】米国特許出願第10/866179号
【非特許文献１４】Ziebuhrら、(2000)、「Virus-encoded proteinases and proteolytic processing in the Nidovirales」、J.Gen.Viral.81、853〜879
【非特許文献１５】Kimら、(1995)、「Coronavirus protein processing and RNA synthesis is inhibited by the cysteine proteinase inhibitor E64d」、Virology 208、1〜8
【非特許文献１６】Fields Virology(第四版、Lippincott Williams & Willdns(2001))
【非特許文献１７】H.Bundgaard(編集者)、「Design of Prodrugs」、Elsevier、1985年
【非特許文献１８】Torssell,K.;Meyer,H.;Zacharias,B.Arkiv Kemi 1957、10、497〜505
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
本発明は、ホウ素含有化合物に関する。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
1つの特定の実施形態において、上記化合物はホウ酸およびボロン酸類である。
【００１３】
別の特定の実施形態において、上記化合物は有機ホウ素含有化合物類である。
【００１４】
第1の好ましい実施形態において、その化合物は式(1):
【００１５】
【化１】
2007512244.tif 000003
【００１６】
により記載される。
【００１７】
第2の好ましい実施形態において、その化合物は式(2)
【００１８】
【化２】
2007512244.tif 000004
【００１９】
により記載される。
【００２０】
第3の好ましい実施形態において、その化合物は式(3):
【００２１】
【化３】
2007512244.tif 000005
【００２２】
により記載される。
【００２３】
第4の好ましい実施形態において、その化合物は式(4):
【００２４】
【化４】
2007512244.tif 000006
【００２５】
により記載される。
【００２６】
第5の好ましい実施形態において、その化合物は式(5):
【００２７】
【化５】
2007512244.tif 000007
【００２８】
により記載される。
【００２９】
第6の好ましい実施形態において、その化合物は式(6):
【００３０】
【化６】
2007512244.tif 000008
【００３１】
により記載される。
【００３２】
第7の好ましい実施形態において、その化合物は式(7):
【００３３】
【化７】
2007512244.tif 000009
【００３４】
により記載される。
【００３５】
第8の好ましい実施形態において、その化合物は式(8):
【００３６】
【化８】
2007512244.tif 000010
【００３７】
により記載される。
【００３８】
第9の好ましい実施形態において、その化合物は式(9):
【００３９】
【化９】
2007512244.tif 000011
【００４０】
により記載される。
【００４１】
第10の好ましい実施形態において、その化合物は式(10):
【００４２】
【化１０】
2007512244.tif 000012
【００４３】
により記載される。
【００４４】
第11の好ましい実施形態において、その化合物は式(11):
【００４５】
【化１１】
2007512244.tif 000013
【００４６】
により記載される。
【００４７】
第12の好ましい実施形態において、その化合物は式(12):
【００４８】
【化１２】
2007512244.tif 000014
【００４９】
により記載される。
【００５０】
第13の好ましい実施形態において、その化合物は式(13):
【００５１】
【化１３】
2007512244.tif 000015
【００５２】
により記載される。
【００５３】
第14の好ましい実施形態において、その化合物は式(14):
【００５４】
【化１４】
2007512244.tif 000016
【００５５】
により記載される。
【００５６】
第15の好ましい実施形態において、その化合物は式(15):
【００５７】
【化１５】
2007512244.tif 000017
【００５８】
により記載される。
【００５９】
式(1)〜(15)におけるR1からR8、l、m、n、P、Q、U、V、W、X、YおよびZは、経口で送達可能な医薬品としてそれらを使用するために必要な親和性、活性、吸収、分布、代謝、排出、薬物動態学的、毒物学的およびその他の特性を最適化するために、以下で説明するように変化させることができる。
【００６０】
本発明は、また、コロナウイルスプロテアーゼ(単数または複数)、特に1個または複数のセリンまたはトレオニン残基をその活性部位またはその近くに有するコロナウイルスプロテアーゼ(単数または複数)、さらに特定すれば、SARS関連コロナウイルスのプロテアーゼを阻害する方法を提供する。その方法は、プロテアーゼ(単数または複数)を1個または複数のホウ素含有化合物、特に式(1)〜(15)の化合物の有効量と接触させることを含む。
【００６１】
本発明は、加えて、コロナウイルス、特に1個または複数のセリンまたはトレオニン残基をその活性部位またはその近くに有するプロテアーゼ(単数または複数)を有するコロナウイルス、さらに特定すれば、SARS関連コロナウイルスにより引き起こされる感染症を治療する方法を提供する。そのような方法は、そのような感染症に罹患している対象に1個または複数のホウ素含有化合物、特に式(1)〜(15)の化合物の有効量を投与することを含む。
【００６２】
本発明は、さらに、コロナウイルス、特に1個または複数のセリンまたはトレオニン残基をその活性部位またはその近くに有するプロテアーゼ(単数または複数)を有するコロナウイルス、さらに特定すれば、SARS関連コロナウイルスを検出する方法を提供する。そのような方法は、対象から得た検査試料を、(1)適切な表面に繋ぎ留め、その繋ぎ留めた化合物に接触して結合した状態のプロテアーゼを検出することができるようにしたか、(2)化合物に結合したコロナウイルスプロテアーゼの同定を可能にする、蛍光、放射性またはその他のマーカーにより標識化したか、あるいは(3)その他の任意の手段によりコロナウイルスプロテアーゼの存在を検出するために使用することができる式(1)〜(15)のホウ素含有化合物と接触させることを含む。
【００６３】
本発明は、また、1個または複数のホウ素含有化合物、特に(1)〜(15)の化合物、および薬剤として許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００６４】
SARS関連コロナウイルスゲノムの分析により、他のコロナウイルスのものと相同的である必須なプロテアーゼ(3CLpro)についてのコーディング領域を確認した。その3CLproコーディングを、図1および配列番号Iに示す。最も高い相同性が、マウス肝炎コロナウイルスピコルナ3C-様エンドペプチダーゼ[MER02029](MHV Protease)[配列番号2]とで見出された。その2つの配列のアラインメントを図1に示す。
【００６５】
その2つの酵素の配列は、50%が同一であり(図1のダークグレー)、72%が類似している(図1のダークグレーおよびライトグレー)。これらのプロテアーゼは、触媒的なシステイン(Cys 145)およびヒスチジン(His 41)を特徴とし、そのために求核触媒残基がシステインなのでシステインプロテアーゼとして分類される。これらのシステインプロテアーゼは、それらがこれらのウイルスのレプリカーゼポリタンパク質のすべての下流領域のプロセシングに関与するために、ウイルスの繁殖周期にとって必須である(Ziebuhrら、(2000)、「Virus-encoded proteinases and proteolytic processing in the Nidovirales」、J.Gen.Viral.81、853〜879)。したがって、この酵素の阻害は、マウス肝炎ウイルス(MHV)に感染した細胞におけるウイルス複製を阻止することを示した(Kimら、(1995)、「Coronavirus protein processing and RNA synthesis is inhibited by the cysteine proteinase inhibitor E64d」、Virology 208、1〜8)。研究された3C-様ウイルスプロテアーゼについての切断部位は、高度に保存され、P1部位は、Glnによりもっぱら占有され、P1'部位は、小さい脂肪族残基(Ser、Ala、Asn、Gly、Cys)によって占有される。
【００６６】
SARS関連コロナウイルスCL3proプロテアーゼの結晶構造は、公開のタンパク質データベースを利用できる(アクセスコード1q2w)。プロテアーゼの活性部位を分析することにより、セリンのクラスター(Ser 139、Ser 144およびSer 147)が明らかとなる。
【００６７】
SARS関連コロナウイルスプロテアーゼCL3pro中のセリンクラスターは、他のコロナウイルスに由来する類似のタンパク質と高度に保存され、同じ化合物かまたは類似の化合物のいずれかが、結合部位のこの領域を標的としてこれらのプロテアーゼを阻害するために使用することができることを示している。さらに、その全体領域は、高度に保存されており、広範囲の抗ウイルス薬がプロテアーゼのこの領域を標的とする可能性が示唆されている。図2は、20個の異なるコロナウイルスのプロテアーゼについての残基121と160の間の配列アラインメントを示す。対象とする保存セリン残基を四角で囲む。表示されている配列は、タンパク質配列に対する以下のGenbank受け入れ番号に由来している:SARS-HCV(重症急性呼吸器症候群ヒトコロナウイルス):NP_828863[配列番号3];MHV ML-10(マウス肝炎ウイルス菌株ML-10):AAF69341[配列番号4];MHV A59(マウス肝炎ウイルス菌株A59):NP_740610[配列番号5];MHV J HM(マウス肝炎ウイルス菌株JHM):P19751[配列番号6];MHV-2(マウス肝炎ウイルス菌株2):AAF19383[配列番号7];MHV Penn 97-1(マウス肝炎ウイルス菌株Penn 97-1):AAF69331[配列番号8];MHV ML-11(マウス肝炎ウイルス菌株ML-11):AAF68919[配列番号9];BCV Quebec(ウシコロナウイルス菌株Quebec):AAL40396[配列番号10];BCV LUN(ウシコロナウイルス菌株LUN):AAL57315[配列番号11];BCV Mebus(ウシコロナウイルス菌株Mebus):AAA64744[配列番号12];BCV ENT(ウシコロナウイルス菌株ENT):NP_742132[配列番号13];PEDV-CV777(ブタ伝染性下痢ウイルス菌株CV777):NP_839959[配列番号14];TGEV Purdue-115(伝染性胃腸炎ウイルス菌株Purdue-115):CAA83979[配列番号15];TGEV PUR46-MAD(伝染性胃腸炎ウイルス菌株PUR46-MAD):NP_840003[配列番号16];FIPV 79-1146(ネコ伝染性腹膜炎ウイルス菌株79-1146):AAK09095[配列番号17];HCV 229E(ヒトコロナウイルス菌株229E):NP_835346[配列番号18];IBV Beaudette(鳥類伝染性気管支炎ウイルス菌株Beaudette):NP_740623[配列番号19];IBV LX4(鳥類伝染性気管支炎ウイルス菌株LX4):AAQ21584[配列番号20];IBV Beaudette CK(鳥類伝染性気管支炎ウイルス菌株Beaudette CK):CAC39112[配列番号21];1BV BJ(鳥類伝染性気管支炎ウイルス菌株BJ):AAP92674[配列番号22]。
【００６８】
特定の理論にとらわれずに言えば、セリンおよびトレオニン残基におけるOH基が、ホウ素含有化合物、特にホウ酸含有化合物およびボロン酸含有化合物と非常に反応性であるために、セリンまたはトレオニン、特にセリンクラスター、トレオニンクラスター、およびセリン/トレオニンクラスターは、最初の標的部位として選択される。さらに、特定の理論にとらわれずに言えば、SARS関連コロナウイルスプロテアーゼ3CLpro等のコロナウイルスプロテアーゼは、2個以上のセリンおよび/またはトレオニンのクラスターを含有しているので(SARS関連コロナウイルスプロテアーゼは3個のセリンのクラスターを含有している)、多官能性ホウ素含有化合物(すなわち、2個以上のホウ素原子を含む化合物)、特に多官能性ボロン酸(すなわち、2個以上の-B(OH)2基を含む化合物)が、さらに一層効能があって選択的であり、それ故単官能性ホウ素含有化合物(すなわち、1個のみのホウ素原子を含む化合物)よりも効果的であるものと考えられる。
【００６９】
本発明のホウ素含有化合物は、ホウ素を含む有機化合物であってもよい。上記ホウ素含有化合物の非限定の例としては、アリールボロン酸、アリールボレート、アリールボラン、アルキルボロン酸、アルキルボレート、アルキルボランおよびホウ素複素環、ならびにKoehlerら、Biochemistry 10、2477〜2483(1971);Kienerら、Biochem.J.、169、197〜204(1978);Beesleyら、Biochem 1.、209、229〜233(1983);Amicosanteら、J.Chemotherapy、1、394-398(1989);Dryjanskiら、Biochemistry、34、3561〜3568(1995);Strynadkaら、Nat.Struc.Biol.、3、688〜695(1996);Tondiら、Chemistry & Biology、8、593〜610(2001);Martinら、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、4(10)、1229〜1234(1994);Westonら、J.Med.Chem.、41、4577〜4586(1998);米国特許第6075014号および米国特許第6184363号;ならびに2003年6月10日に出願した名称が「β-ラクタマーゼ阻害剤およびその使用方法(Beta-Lactamase Inhibitors and Methods of Use Thereof)」である同時係属の米国特許仮出願第60/477636号に開示されているホウ素含有化合物が挙げられる。
【００７０】
1つの特定の実施形態において、本発明の化合物は、式(A)
【００７１】
【化１６】
2007512244.tif 000018
【００７２】
（式中、T1が、環構造または他のいずれかの有機官能基を含み、Bが、ホウ素である化合物である）
によって表記される。
【００７３】
T1の非限定の例としては、1個または複数の置換基Rを有する、シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンが挙げられる。
【００７４】
別の特定の実施形態において、本発明の化合物は、式(B)
【００７５】
【化１７】
2007512244.tif 000019
【００７６】
（式中、T1およびT3が、それぞれ環構造または他のいずれかの有機官能基を含み、T2が、リンカーである化合物であり、Bが、ホウ素である化合物である）
によって表記される。
【００７７】
T1およびT3の非限定の例としては、1個または複数の置換基Rを有する、シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンが挙げられる。
【００７８】
リンカーT2の非限定の例としては、二分枝リンカー、例えば-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(但し、i=0、1、2、3、4、5または6、j=0、1または2)、-CHR-、1個または複数の置換基Rを有する任意の二分枝シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケン、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-などが挙げられ、各Rは、独立に、任意の基を表し、非限定の例としては、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシs-ブトキシ)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3および-SO2CH3などが挙げられる。
【００７９】
環状アルケンの非限定の例としては、ベンゼン、ナフタレン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、インデン、フルオレン、アントラセンおよびフェナントレンが挙げられる。
【００８０】
複素環式アルケンの非限定の例としては、フラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、トリアゾール、ピリジン、ピラン、チオピラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ベンゾフラン、チオナフテン、インドール、ジベンゾフラン、ジベンゾチオフェン、カルバゾール、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、クマリン、キノリン、イソキノリン、アクリジン、フェノチアジンおよびフェナジンが挙げられる。
【００８１】
別の特定の実施形態において、本発明の化合物は、多官能性ホウ素含有化合物(すなわち、2個以上のホウ素原子を含む化合物)である。
【００８２】
別の特定の実施形態において、本発明の化合物は、多官能性ボロン酸含有化合物(すなわち、2個以上の-B(OH)2基を含む化合物)である。
【００８３】
本出願は、代表的な化合物を限定せずに示す表1〜15を含む。すべての場合において、化合物番号が表1〜15の列を超えて記載されている場合は、与えられた化合物番号に対して記載されている置換基のすべてが、単一の化合物上に同時に見出されるものと理解すべきである。表1において、例えば化合物番号1は、R1=H、R2=H、R3=-NO2、R4=H、R7=H、R8=H、-X-=-CO-O-、-Y-=-O-CO-、m=0、n=0、U=
【００８４】
【化１８】
2007512244.tif 000020
【００８５】
の基を含む。表1〜15に記載のすべての他の化合物も同様に解釈することができる。
【００８６】
〈1.第1の好ましい実施形態〉
第1の好ましい実施形態では、化合物は式(1)に記載のものである。
【００８７】
【化１９】
2007512244.tif 000021
【００８８】
（式中、R1からR8、m、n、Q、U、XおよびYは、経口送達可能な医薬品として使用するのに必要な親和性、活性、吸収、分布、代謝、排出、薬物動態学的、毒物学的およびその他の特性を最適化するために変化させることができる）
【００８９】
〈a.好ましい実施形態1-a〉
より好ましい第1の実施形態では、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-を表し、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5または6、およびj=0、1または2)、-CHR9-[R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい]、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたはCHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12[R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)]、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表す。
【００９０】
この具体的な実施形態では、各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含む。1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよい。1個または複数の炭素は、酸素と結合して-CO-を形成していてもよい。環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができる。
【００９１】
この具体的な実施形態では、各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、ここで、1個、2個または3個すべての環は、1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む。
【００９２】
〈b.好ましい実施形態1-b〉
第1の実施形態の別のより好ましい実施形態では、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2、3または4、およびj=0または1)、-CHR9-[R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい]、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたはCHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12[R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)]、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表す。
【００９３】
この具体的な実施形態では、各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含む。1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよい。1個または複数の炭素は、酸素と結合して-CO-を形成していてもよい。環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができる。
【００９４】
この具体的な実施形態では、各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、ここで、1個、2個または3個すべての環は、1個または複数のS、NまたはO原子を含む。
【００９５】
〈c.好ましい実施形態1-c〉
別のより好ましい第1の実施形態では、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-を表し、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5または6、およびj=0、1または2)、-CHR9-[R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい]、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)jOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、jは、1、2または3である)、-CONR19OHまたはCHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12[R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)]、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
但し、
(1)R1からR4が、Hである場合、Xは、-NH-CH2-またはCH2-NH-ではなく、
(2)R1=R2=Hの場合、Xは、-CO-NH-ではなく、
(3)Qが、3-ボロノフェニルである場合、Yは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(4)X=-CO-O-、Y=-O-CO-、m=0、n=0であり、Uが1,4-ベンゼン、1,4-ベンゾ環状アルケンまたは1,4-ベンゾ複素環式アルケンである場合、Qは、1個または複数の置換基R13によって置換されていることができる4-ボロノフェニルではなく、
(5)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,4-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(6)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,3-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(7)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,2-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(8)R1からR4が、Hであり、X=-NH-SO2-、m=n=0、U=4-メトキシ-1,3-ベンゼン、Y=-N=N-の場合、Qは、4-(ジメチルアミノ)-1-ナフタレニルではなく、
(9)R1がアミノであり、R2からR4が、Hであり、X=Y=-N=N-、m=n=0、Uが、1,4-ナフタレンである場合、Qは、3-ボロノフェニルではない。
【００９６】
この具体的な実施形態では、各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含む。1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよい。1個または複数の炭素は、酸素と結合して-CO-を形成していてもよい。環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができる。
【００９７】
この具体的な実施形態では、各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、ここで、1個、2個または3個すべての環は、1個または複数のS、N、O、PまたはSe原子を含む。
【００９８】
〈d.好ましい実施形態1-d〉
第1の実施形態の別のより好ましい実施形態では、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0または1であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH=CH-、-NH-CH2-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-であり、
Uは、-(CH2)iまたは-(CH=CH)j(i=0、1、2、3または4、およびj=0または1)、-CHR9-[R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよい]、C5〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R10で置換されていてもよく、各R10は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたはCHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
Qは、-CH2CHR11COR12または-CHR11COR12[R11は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは、1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、R12は、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、-NR19OH(R19は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシルまたはC1〜6アルキルである)]、C3〜7シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンを表し、ここで、前記シクロアルカン、環状アルケンまたは複素環式アルケンは1個または複数の置換基R13で置換されていてもよく、各R13は、独立に、水素、C1〜6アルキル、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NH2、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR21)OH(R19からR21は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、トリフルオロメチルまたはベンジルを表す)を表し、
但し、
(1)R1からR4が、Hである場合、Xは、-NH-CH2-またはCH2-NH-ではなく、
(2)R1=R2=Hの場合、Xは、-CO-NH-ではなく、
(3)Qが、3-ボロノフェニルである場合、Yは、-CO-NHまたは-SO2-NH-ではなく、
(4)X=-CO-O-、Y=-O-CO-、m=0、n=0であり、Uが1,4-ベンゼン、1,4-ベンゾ環状アルケンまたは1,4-ベンゾ複素環式アルケンである場合、Qは、1個または複数の置換基R13によって置換されていることができる4-ボロノフェニルではなく、
(5)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,4-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(6)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,3-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(7)R1からR8が、Hであり、X=-CO-O-、m=n=1、U=1,2-ベンゼン、Y=-O-CO-の場合、Qは、4-ボロノフェニルではなく、
(8)R1からR4が、Hであり、X=-NH-SO2-、m=n=0、U=4-メトキシ-1,3-ベンゼン、Y=-N=N-の場合、Qは、4-(ジメチルアミノ)-1-ナフタレニルではなく、
(9)R1がアミノであり、R2からR4が、Hであり、X=Y=-N=N-、m=n=0、Uが、1,4-ナフタレンである場合、Qは、3-ボロノフェニルではない。
【００９９】
この具体的な実施形態では、各環状アルケンは、独立に、1、2または3個の環を含む構造であり、各環は、5、6または7個の炭素原子および少なくとも1個の二重結合を含む。1個、2個または3個すべての環が芳香族であってもよい。1個または複数の炭素は、酸素と結合して-CO-を形成していてもよい。環状アルケンが、1個を超える環を含む場合、その環は、縮合しているか、結合により連結しているか、またはリンカーL(Lとしては、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-または-CH2-が挙げられる)によって連結していることができる。
【０１００】
この具体的な実施形態では、各複素環式アルケンは、独立に、上記定義の環状アルケンであり、ここで、1個、2個または3個すべての環は、1個または複数のS、NまたはO原子を含む。
【０１０１】
式(1)の非限定的な代表的化合物を次表1に挙げる。
【０１０２】
【表１Ａ】
2007512244.tif 000022
【表１Ｂ】
2007512244.tif 000023
【表１Ｃ】
2007512244.tif 000024
【表１Ｄ】
2007512244.tif 000025
【表１Ｅ】
2007512244.tif 000026
【０１０３】
式(1)の最も好ましい化合物は以下のものである。
【０１０４】
【化２０】
2007512244.tif 000027
【０１０５】
式(1)の追加の化合物は以下のものである。
【０１０６】
【化２１】
2007512244.tif 000028
【０１０７】
〈2.第2の好ましい実施形態〉
第2の好ましい実施形態では、化合物は式(2)に記載のものである。
【０１０８】
【化２２】
2007512244.tif 000029
【０１０９】
（式中、R1からR8、m、n、Q、U、XおよびYは、経口送達可能な医薬品として使用するのに必要な親和性、活性、吸収、分布、代謝、排出、薬物動態学的、毒物学的およびその他の特性を最適化するために変化させることができる）
【０１１０】
〈a.好ましい実施形態2-a〉
より好ましい第2の実施形態では、
R1からR4は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C1〜6アルコキシ(例えば、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ)、R14R15N-(R14およびR15は、それぞれ独立に、水素またはC1〜6アルキルである)、R14R15R16N+G-(R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキルまたはベンジルであり、Gは、ハロゲン、SO4またはBF4を表す)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ハロゲン、シアノ、ボロノ、ニトロ、カルボキシル、C1〜6アルキルカルボキシル、C1〜6アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、フェノキシカルボニル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-t-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1〜6アルキルカルボニル、-CH=NOH、-CH2NHOH、-C(CH3)=NOH、-C(OH)=NOH、-SO3H、-SO2CH3、-SO2NHR17(R17は、水素またはC1〜6アルキルである)、-O(CH2)kOR18-(R18は、水素またはC1〜6アルキルであり、kは、1、2または3である)、-CONR19OHまたは-CHR20N(COR19)OH(R19およびR20は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはベンジルを表す)を表し、
R5からR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、ベンジルを表すか、またはその炭素と結合した2個のRiとが一緒になってC3〜7シクロアルキルを形成しており、
mおよびnは、それぞれ独立に、0、1または2であり、
XおよびYは、それぞれ独立に、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CO-、-CH2-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-NH-CH2-、-CH=N-、-CH2-NH-、-SO2-O-、-O-SO2-、-SO2-NH-、-NH-SO2-または-N=N-を表し、
Uは、-(CH2)i-、-(CH=CH)j-、-(CH2CH2O)j-または-(CH2CH2N)j-(i=0、1、2、3、4、5または6、およびj=0、1または2)、-CHR9-[R