(57)【要約】  要約書：本発明は、生理活性成分としてリン脂質成分を含有する配合物であって、その際それ自体が水に分散可能な顆粒の状態で存在し、かつ前記リン脂質成分並びに、配合助剤としてフルクタン成分を５〜７０：９５〜３０の質量割合で含有する配合物を含む。有利な実施態様において、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン及び／又はそのリゾ型の系列の代表少なくとも１つが使用される。前記フルクタン−成分の典型的な代表は、グラミナン、イヌリン及びレバンである。１０〜１ｍｍの粒子サイズを有する前記配合物は場合により、また更なる生理活性成分を有して良く、かつ栄養補助食品、特別用途食品又は機能性食品として／中で使用されてよい。【特許請求の範囲】
【請求項１】
水に分散可能な顆粒状態で存在し、かつリン脂質成分並びに、配合助剤としてフルクタン成分を５〜７０：９５〜３０の質量割合で含有することを特徴とする、生理活性成分としてリン脂質成分を含有する配合物。
【請求項２】
前記リン脂質成分として、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン及び／又はそのリゾ型の系列の代表少なくとも１つを含有することを特徴とする、請求項１記載の配合物。
【請求項３】
前記総配合物に対して、前記リン脂質割合が少なくとも２．０質量％であることを特徴とする、請求項１又は２記載の配合物。
【請求項４】
前記総配合物に対して、ホスファチジルセリンの割合が少なくとも５．０質量％であることを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項記載の配合物。
【請求項５】
ホスファチジルセリン含量少なくとも２０質量％を有するレシチンを含有することを特徴とする、請求項１から４までのいずれか１項記載の配合物。
【請求項６】
フルクタン成分として、グラミナン、イヌリン及びレバンの系列の代表少なくとも１つを含有している、請求項１から５までのいずれか１項記載の配合物。
【請求項７】
リン脂質成分対フルクタン成分の質量割合１０〜４０：９０〜６０、特に有利には１５〜３０：８５〜７０を有することを特徴とする、請求項１から６までのいずれか１項記載の配合物。
【請求項８】
水含量０．０１〜１０質量％を有する、請求項１から７までのいずれか１項記載の配合物。
【請求項９】
前記顆粒が粒子サイズ１０μｍ〜１ｍｍ、特に有利には１００〜３００μｍを有することを特徴とする、請求項１から８までのいずれか１項記載の配合物。
【請求項１０】
更なる生理活性成分及び／又は配合助剤、例えば、天然由来又は合成由来の、前記主成分とは異なる炭水化物、ビタミン、アルコール、アミノ酸、脂肪酸、カルボン酸、塩、繊維材料、着香料及び着色料を含有することを特徴とする、請求項１から９までのいずれか１項記載の配合物。
【請求項１１】
５〜４０：９５〜６０の質量割合で、前記リン脂質成分を前記フルクタン成分と共に、回転造粒器中に、場合により更なる生理活性成分及び／又は配合助剤と共に装入し、引き続きこの乾燥混合物に対して５〜２０質量％で少なくとも一回脱イオン化した水と混合し、引き続き１０μｍ〜１ｍｍの粒子サイズに造粒することを特徴とする、請求項１から１０までのいずれか１項記載の配合物の製造方法。
【請求項１２】
前記造粒化を、前記顆粒の水含量が０．０１〜１０質量％になるまで実施することを特徴とする、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
栄養補助食品及び特別用途食品としての、及びこの製造のための、及び機能性食品の製造のための、請求項１から１０までのいずれか１項記載の配合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の詳細な説明
本発明の主題は、リン脂質成分を生理活性成分として含有する配合物、その製造方法及びその使用である。
【０００２】
リン脂質の物質クラスとは、いわゆる、両親媒特性、即ち親油特性と親水特性とを同時に有する複合脂質であり、これは特に水性媒体中での脂質二重層の形成を可能にする。リン脂質（ホスファチドとも称する）は、リン酸が一方でスフィンゴシン基又はグリセリド基でエステル化され、もう一方がコリン、エタノール、アミン、セリン、イノシトール又はグリセリンでエステル化されたホスホジエステルであると化学的にみなされる。ホスファチジルコリンはレシチンとしても公知であり、同時に、特殊なリン脂質の大きなグループに関してレシチンと命名されている。ホスファチジルセリン及びホスファチジルエタノールアミンは、ケプタリン（Ｋｅｐｔａｌｉｎｅ）とも称される。
【０００３】
同様に、これらのグループに属するリゾ（Ｌｙｓｏ）−誘導体は、前記グリセリン部のＣ１−及び／又はＣ２−位で特異的なホスホリパーゼを用いる加水分解的分離により生じる。
【０００４】
その両親媒特性に基づき、リン脂質は公知のリポソーム及びトランスフェロソーム（Ｔｒａｎｓｆｅｒｏｓｏｍｅ）の被覆物質としても利用される。これに関連して、リン脂質は特にその生体接着特性に基づいて粘膜適用の範囲で使用され、その際、リン脂質は殊に鼻腔及び口腔中に導入される。
【０００５】
化学変性形ではリン脂質はしかし、表面活性配合助剤（界面活性剤）としても使用される。超音波を用いて、リン脂質を被覆物として有するベシクルを製造することも公知である。公知技術から、同様にリン脂質を被覆物質として有するカプセルも十分に公知である。リン脂質を充填物、即ちカプセルコア中に装入する場合は、ここでリン脂質は大抵は少ない割合で、大抵溶液媒介特性を有する配合助剤の役割を果たす。
【０００６】
レシチン被覆物を有する特別な顆粒は、日本国出願ＪＰ  ９１４７０４３並びにＥＰ−Ａ  ４９３４４１から公知である。生理活性物質として特にステロイドを含有する前記顆粒は飼料添加物として使用される。
【０００７】
ＷＯ８７／０４３４７では、疎水性の生理活性物質のための、溶媒媒介剤としてリゾリン脂質が記載されている。
【０００８】
液状のリン脂質は、硬質ゼラチンカプセル又は軟質ゼラチンカプセルに関連して記載されていて、その際但し、ホスファチジルセリン及びホスファチジルコリンの配合物は、特にその他のレシチン及び／又は油との混合物中で、軟質カプセル中で、十分に安定でないことが示された。
【０００９】
カプセル内容物としてのレシチンの上記した不安定性の結果、所望の液状配合物の代わりに、せいぜい、適度にペースト状のブレンドをカプセル化することが出来るに過ぎない。
【００１０】
前記のリン脂質配合物の加工性及び安定性に関する難点は、主として親油性である剤形にのみ関連して存在するのではなく、何よりも粉体状配合物の際にも、この際特にその水分散性に関して存在する。
【００１１】
これらの理由から、改善した粉体状リン脂質配合物を製造することがたびたび試みられ、その際特に水分散可能な形態に注目した。
【００１２】
従って、日本国特許ＪＰ  ６３１８５９２９から、高いホスファチジルコリン含量を有する分散可能なレシチン粉体の製造が公知であり、前記製造の際に、脂又は油中のこのレシチンの分散体を、水溶性のタンパク質又はセルロース粉体の水性の溶液又は分散体とまず混合し、引き続きこのように得られたブレンドをスプレー乾燥する。前記水溶性のタンパク質又はセルロース粉体はこの際、被覆材料として働き、かつ水性分散液の状態で使用される。前記方法で、高いホスファチジルコリン含量及び水中での良好な分散特性を有する使用準備済みの配合物が得られる場合には、これは特に、低い粘性を有する水性分散液の製造に適する。
【００１３】
ＪＰ１１２８９９９３によれば、水に分散可能なレシチン−組成物は、高い純度を有するレシチンを、エタノール及び水溶性ポリマーと一緒に水中に導入することで得られる。このために水溶性ポリマーとして、特にカゼインナトリウム、カラゲナン、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルセルロース及び化工デンプンが適する。この方法により得られたレシチン−組成物は、低い粘性及び非常に良好な安定なハンドリング性を有する、安定なエマルションの形成に動員されてよい。
【００１４】
固体の、又は粉体状のレシチンの製造は、ＪＰ  ２７７９２３６に記載されている。このために、まずレシチン、ポリアルコール、及び親水性のポリオキシエチレンアルキルエステル又はポリオキシエチレンアルキルエーテルを含有する分散体を装入し、引き続き脱水素し、最後に乾燥させる。この使用したレシチン成分は有利には、電解質を含有してよく、例えばこれは、アスコルビン酸、ピロリドンカルボキシラート、アミノ酸、クエン酸及びこの適した塩である。
【００１５】
レシチンと、＜５質量％の割合でスチレン成分とを含有する混合物をＪＰ  ６２１２６９６６は記載する。インスタント粉末（例えばこれは、ミルク粉末、乾燥スープ、ココア粉末及びコーヒー粉末並びにクリーム粉末である）への、レシチン及びスチレン成分の添加により、冷水中のこの溶解性又は分散可能性は、明らかに高まる。
【００１６】
これらの全ての記載した方法での欠点は、特に水に分散可能なリン脂質粉体の獲得に関する欠点が全体的に依然として、このように得られたリン脂質含有生成物によって、単に、多少の差はあれ水に分散可能な粉体を得るに過ぎないことである。従って依然として水に接触すると、リン脂質成分とこれを取り巻く水含有媒体との間の親水−疎水−交換作用によって引き起こされる、水接触塊形成が生じる。スプレー乾燥方法又はいわゆる「トップスプレー」方法及び／又は溶解媒介剤、例えばマルトデキストリン、及び脂肪カゼイナート（Ｆｅｔｔｃａｓｅｉｎａｔ）又はアルコール性成分の添加でさえも、迅速でかつ同時に改善した水分散可能性を、塊形成なしに生じることはい。
【００１７】
前記公知技術の記載した欠点に基づいて本発明について、生理活性成分として、リン脂質成分を含有し、かつ水分散可能性に関して明らかに改善した特性を有する配合物を準備するという課題が提示される。
【００１８】
前記課題は、水に分散可能な顆粒状態で存在し、かつリン脂質成分並びに、配合助剤としてフルクタン成分を５〜７０：９５〜３０の質量割合で含有する、相応する配合物により解決された。
【００１９】
フルクタンは、少なくとも１つのフルクトシル−フルクトース結合を有する化合物であり、例えばこれは例えばイヌリンの状態で存在する。これは即ち、フルクト−オリゴ糖又は簡単に「オリゴフルクトース」であり、これらは広く知られた炭水化物として天然に存在する。これらは特に３００００超の植物の科で見出され、生理活性成分として人間の栄養でも使用される。天然の成分としてのフルクタン、特にイヌリンの高い含量は、特に植物繊維中に、しかし植物の貯蔵器官中にも見出され、その際０．３〜６質量％の濃度の高いフルクタン割合は特に、小麦、タマネギ、バナナ、チコリー、ネギ、テンサイ中で見出される。
【００２０】
イヌリンはフルクトースユニット５０〜６０の重合度を有し、工業技術的にチコリーの根から得られる。
【００２１】
フルクタンにとって典型的な、前記フルクトースユニットのβ−（２−１）−結合は、消化管中で酵素によって分解されない；イヌリン及びその他のオリゴフルクトースはしかし、大腸中で、例えばビフィドバクテリアによって部分的に発酵し、そのために前記フルクタンとは、いわゆる、最も少ないエネルギー値を有する可溶性食物繊維（繊維質）とも呼ばれる。
【００２２】
イヌリンは更に、クリーム風味を引き起こす微結晶を水中で形成することが可能であることにおいて優れている。イヌリンは従って、低カロリーの脂肪代用品でもある。オリゴフルクトースは例えばグルコースシロップに類似の特性を示し、従ってその甘い風味のために（これはスクロースの強度の約３分の１に達する）、ライト製品中で砂糖の代用品として、ベークド製品中で保湿剤としても使用される。
【００２３】
意外にも本発明による配合物により、リン脂質、特に高いホスファチジルセリン−割合を有するレシチンは、フルクタン、例えばイヌリンと共に、単純な造粒化下での脱イオン水の同時の使用のもとで、高度に水に分散可能な配合物へと改変されてよいことが判明した。慎重な処理のために、主成分の損失はほとんど起こらず、かつこれは更に、部分的に、費用のかかる技術的な後処理、例えば高エネルギー使用下でのスプレー乾燥の形態の後処理を断念してよい。前記配合物のために使用されるフルクタンは食料品に適した助剤でもあり、これは多量で容易に提供可能であり、このために達成可能な配合物は、多額の技術的な出費なしに、経済的に有利な方法で準備されてよい。
【００２４】
前記利点は、この範囲において予測されるものではなかった。
【００２５】
使用したリン脂質−成分に関して、本発明による配合物はいかなる限定も受けない。但し、リン脂質の混合物（例えばこれはレシチンである）、しかし特に定義したリン脂質、例えばホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン及び／又はそのリゾ型は、特に適することが示された。
【００２６】
前記の総配合物に対するリン脂質割合に関しては、最少割合は２．０質量％であり、同様に前記の特に適したホスファチジルセリンの最少割合５．０質量％も有利であってよい。
【００２７】
前記配合物のために好適であるレシチンに関しては、少なくとも２０質量％のホスファチジルセリン含量を含有する実施態様も有利であることが示され、その際３０質量％よりも高い、特に４５質量％よりも高いホスファチジルセリン含量も同様に好適であり、かつその際無論、前記総配合物に対する最少割合に留意されたい。
【００２８】
本発明により請求される配合物の幅広い適用範囲は、前記フルクタン成分の自由な選択によっても明確にされる。これは即ち、いかなる特定の代表にも制限されず、従ってグラミナン（Ｇｒａｍｉｎａｎ）、イヌリン及びレバンが同等に、良好に配合助剤として、本発明の枠内で使用されてよい。この際勿論、前記の純粋な化合物の他に、任意の混合物を使用することも可能である。
【００２９】
前記の請求した配合物の有利な幅は、前記の主成分に関する高い可変性のみではなく、リン脂質成分とフルクタン成分との適した混合割合の可変性においても明らかにされる。従って、前記リン脂質成分と前記フルクタン成分との有利な割合は、１０〜４０：９０〜６０、特に有利には１５〜３０：８５〜７０が可能である。
【００３０】
前記の請求された顆粒の顕著な水分散可能性は主にこの使用した配合助剤に依存するが、そのつどの使用範囲に依存して、前記水分散可能性は残余水含量により改善されてもよい。前記理由から、本発明は水含量０．０１〜１０質量％に達する特別な配合物をも考慮する。前記水含量（これは通常は０質量％である）はしかし、前記総配合物の水分散可能性のみに影響を及ぼすのではなく、前記顆粒の物理的特性に影響を及ぼしてもよい。
【００３１】
この関連において本発明により、前記顆粒が粒子サイズ１０μｍ〜１ｍｍ、特に有利には１００〜３００μｍを有し、その際この主画分が１２５〜２００μｍである配合物をも特に有利であると判断される。
【００３２】
前記主成分、即ちリン脂質成分及び前記フルクタン成分の他に、この請求した配合物は、また更なる生理活性成分及び／又は配合助剤を含有してもよく、例えばこれは、天然由来又は合成由来の、前記主成分とは異なる炭水化物、ビタミン、アルコール、アミノ酸、脂肪酸、カルボン酸、塩、繊維材料、着香料及び着色料である。
【００３３】
前記の請求した配合物に加えて本発明は、前記配合物の製造方法をも考慮し、その際、５〜７０：９５〜３０の質量割合で、前記リン脂質成分を前記フルクタン成分と共に、回転造粒器中に、場合により更なる生理活性成分と共に装入し、引き続きこの乾燥混合物に対して５〜２０質量％で少なくとも一回脱イオン化した水と混合し、引き続き１０μｍ〜１ｍｍの粒子サイズに造粒する。前記方法は、このために特に２回脱イオン化した水を使用したく、有利には前記顆粒の水含量が０．０１％〜１０質量％になるまで実施され、その際０．０１質量％の水含量が通常である。
【００３４】
前記の請求した配合物の利点は、その比較的単純な構成及び極めて単純な、経済的な製造可能性のみでなく、その幅広い適用可能性にもある。これに関連して、本発明は前記の請求した配合物の、栄養補助食品及び特別用途食品としての、またしかし栄養補助食品、特別用途食品及び機能性食品の製造のための使用を考慮する。勿論、前記の請求した配合物は、化粧品中で、及び飼料添加剤として使用してもよい。
【００３５】
前記の可能性のある使用分野の幅に関して、本発明による配合物にとって、ストレス及びスポーツに関連した肉体的ストレスの際の、並びに注意欠陥障害（ＡＤＨＳ）症候群の際の、精神的及び肉体的能力の上昇のための適用は非常に重要である。
【００３６】
まとめると本発明は、最も経済的な方法で、短い時間で、製造助剤の少ない使用により得られ、かつ完成製品として公知技術に対して抜群に、水性分散液の準備のために適している配合物を包含し、その際前記配合物は前記水性媒体との接触の際に、いかなる塊も形成せず、かつ粉体状で直接的に水中に分散されるか又は分配される。下方の直径範囲にある粒子サイズを用いた分散化では、この方法によりほぼ澄んだ水性分散液が認識可能な粒子なしに得られ、これは特に消費者受容を鑑みると、前記の請求した配合物が、やはり提案したように栄養補助食品又は「機能性食品」又は水性飲料中で使用される場合に特に前向きな作用をももたらす。
【００３７】
前記した利点は、以下の実施例により明らかにされる。
【００３８】
実施例
リン脂質成分（ＬｅｃｉＰＳ（Ｒ）２０  Ｐ、Ｄｅｇｕｓｓａ  Ｆｏｏｄ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ  ＧｍｂＨ）２００ｇを、フルクタン成分（Ｒａｆｔｉｌｏｓｅ（Ｒ），Ｏｒａｆｔｉ  ＮＡ）８００ｇと共に、回転造粒器中に装入し、引き続きこの造粒経過の間に室温で、２回脱イオン化した水８０ｇを用いてスプレーした。
【００３９】
前記造粒化工程を１２分後に終了した。得られた粗粒子の、可能なふるい下画分又はふるい上画分の分離は実施しなかった。リン脂質成分：フルクタン成分１：４の割合を有するこの得られた完成粒子は、以下の粒子サイズ分布を有した：
６３〜１２５μｍ：２２％
１２５〜２００μｍ：５１％
２００〜２５０μｍ：１６％
２５０〜５００μｍ：１０％
＞１ｍｍ：＜０．２％
前記の残余水含量は０．０１質量％であった。
【００４０】
前記配合物は、冷水中でも、温水中でも容易に、いかなる塊形成なしに分散可能であり、この顆粒に関しては、沈殿挙動を示すことなしに著しい長期安定性を有した。