(57)【要約】本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンＤ受容体（VDR）を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（ＩＡ）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグ誘導体
【化１】
2007512329.tif 000137
［式中、ＲとＲ’は、独立してＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキルであるか、またはＲとＲ’が一緒になって、３〜８の炭素原子を有する、置換または非置換の、飽和または不飽和環状炭素を形成する；
ＲＰ3、およびＲＢは、以下から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、またはＣ3−Ｃ5シクロアルケニル；
ＲＰ、ＲＴ3、およびＲＢ’は、以下からなる群から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、またはＣ3−Ｃ5シクロアルケニル；
（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬTB）は、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基である；
【化２】
2007512329.tif 000138
ｍは、０、１、または２であり、Ｒ４０は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり、
ＺPは、
分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
１−ヒドロキシシクロペンテニル（hydroxycycyclopentenyl）、
１−ヒドロキシシクロヘキセニル、
１−ヒドロキシシクロヘプテニル、
１−ヒドロキシシクロオクテニル、
１−ヒドロキシシクロプロピル、
１−ヒドロキシシクロブチル、
１−ヒドロキシシクロペンチル、
１−ヒドロキシシクロヘキシル、
２−オキソシクロヘキシルオキシ、
２−オキソシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
１−ヒドロキシシクロヘプチル、または
１−ヒドロキシシクロオクチルである、
ただし、
ＺPが、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、または
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピルのとき、
（ＬP1）および（ＬP2）は結合として結合する；
ＺTBは、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、
−Ｏ−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（５−テトラゾリル）、
−Ｏ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）ＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−ピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ2、
−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｎ（ＣＨ3）（ＯＣＨ3）、
−Ｎ（ＯＨ）（ＣＨ3）、
−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｎ−ピロリジンｅ、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−５−テトラゾリル、
【化３】
2007512329.tif 000139
【化４】
2007512329.tif 000140
【化５】
2007512329.tif 000141
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−イソキサゾール−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルであり、
但し、ＺTBが６位にあるとき、ＲＢが、ベンゾチオフェン環の７位だけで置換されることを除いて、ＲＢが、ベンゾチオフェン環の６または７位で置換され、
−（ＬTB）−ＺTBは、ベンゾチオフェン環の５または６位で置換され、
−（ＬTB）−ＺTB基が、６位にあるとき、ＲＢが、ベンゾチオフェン環の７位だけで置換されることを除いて、ＲＢは、ベンゾチオフェン環の６または７位で置換され、
−（ＬTB）−ＺTB基が、フェニル環の６位にあるとき、ＲＢ’が、ベンゾチオフェン環の５位だけで置換されることを除いて、ＲＢ’は、ベンゾチオフェン環の４または５位で置換され、
ＲＰは、フェニル環の２、５、６位のいずれかで置換される。］。
【請求項２】
構造式（ＩＢ）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグ誘導体：
【化６】
2007512329.tif 000142
［式中、ＲとＲ’は、独立してＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキルであるか、またはＲとＲ’が一緒になって、３〜８の炭素原子を有する、置換または非置換の、飽和または不飽和環状炭素を形成する；
ＲＰ、ＲＢ4、ＲＴ3、およびＲＢは、以下からなる群から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル；
ＲＰ3、およびＲＢ7は、以下から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、またはＣ3−Ｃ5シクロアルケニル；
（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬBT）は、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基である；
【化７】
2007512329.tif 000143
ｍは、０、１、または２であり、Ｒ４０は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり、
ＺPは、
分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
１−ヒドロキシシクロペンテニル（hydroxycycyclopentenyl）、
１−ヒドロキシシクロヘキセニル、
１−ヒドロキシシクロヘプテニル、
１−ヒドロキシシクロオクテニル、
１−ヒドロキシシクロプロピル、
１−ヒドロキシシクロブチル、
１−ヒドロキシシクロペンチル、
１−ヒドロキシシクロヘキシル、
２−オキソシクロヘキシルオキシ、
２−オキソシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
１−ヒドロキシシクロヘプチル、または
１−ヒドロキシシクロオクチルであり、
ただし、
ＺPが、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、または
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピルのとき、
（ＬP1）および（ＬP2）は結合として結合する；
ＺBTは、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、
−Ｏ−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（５−テトラゾリル）、
−Ｏ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）ＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−ピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ2、
−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｎ（ＣＨ3）（ＯＣＨ3）、
−Ｎ（ＯＨ）（ＣＨ3）、
−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｎ−ピロリジンｅ、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−５−テトラゾリル、
【化８】
2007512329.tif 000144
【化９】
2007512329.tif 000145
【化１０】
2007512329.tif 000146
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−イソキサゾール−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルであり、
但しＲＰは、フェニル環の２、５、６位のいずれかで置換される。］。
【請求項３】
構造式（ＩＣ）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグ誘導体
【化１１】
2007512329.tif 000147
［式中、ＲとＲ’は、独立してＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキルであるか、またはＲとＲ’が一緒になって、３〜８の炭素原子を有する、置換または非置換の、飽和または不飽和環状炭素を形成する；
ＲＰ、ＲＢ4、ＲＴ3、およびＲＢは、以下からなる群から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル；
ＲＰ3、およびＲＢ7は、以下から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、またはＣ3−Ｃ5シクロアルケニル；
（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬBT）は、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基である；
【化１２】
2007512329.tif 000148
ｍは、０、１、または２であり、Ｒ４０は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり、
ＺPは、
分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
１−ヒドロキシシクロペンテニル（hydroxycycyclopentenyl）、
１−ヒドロキシシクロヘキセニル、
１−ヒドロキシシクロヘプテニル、
１−ヒドロキシシクロオクテニル、
１−ヒドロキシシクロプロピル、
１−ヒドロキシシクロブチル、
１−ヒドロキシシクロペンチル、
１−ヒドロキシシクロヘキシル、
２−オキソシクロヘキシルオキシ、
２−オキソシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
１−ヒドロキシシクロヘプチル、または
１−ヒドロキシシクロオクチルであり、
ただし、
ＺPが、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、または
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピルのとき、
（ＬP1）および（ＬP2）は結合として結合する；
ＺBTは、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、
−Ｏ−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（５−テトラゾリル）、
−Ｏ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）ＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−ピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ2、
−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｎ（ＣＨ3）（ＯＣＨ3）、
−Ｎ（ＯＨ）（ＣＨ3）、
−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｎ−ピロリジンｅ、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−５−テトラゾリル、
【化１３】
2007512329.tif 000149
【化１４】
2007512329.tif 000150
【化１５】
2007512329.tif 000151
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−イソキサゾール−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルであり、
但しＲＰは、フェニル環の２、５、６位のいずれかで置換される。］。
【請求項４】
（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬTB）が、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基である；
【化１６】
2007512329.tif 000152
(ここで、ｍは、０、１、または２であり、Ｒ４０は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルである)、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−５−テトラゾリル、
【化１７】
2007512329.tif 000153
【化１８】
2007512329.tif 000154
【化１９】
2007512329.tif 000155
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−イソキサゾール−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルである、
請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ誘導体。
【請求項５】
（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬBT）が、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基であり；
【化２０】
2007512329.tif 000156
ｍが、０、１、または２であり、Ｒ４０が、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり、
ＺBTが、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、
−Ｏ−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（５−テトラゾリル）、
−Ｏ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）ＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−ピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ2、
−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｎ（ＣＨ3）（ＯＣＨ3）、
−Ｎ（ＯＨ）（ＣＨ3）、
−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｎ−ピロリジンｅ、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−５−テトラゾリル、
【化２１】
2007512329.tif 000157
【化２２】
2007512329.tif 000158
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−イソキサゾール−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルである、
請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ誘導体。
【請求項６】
請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ誘導体  ［式中、（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬBT）は、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基である；
【化２３】
2007512329.tif 000159
ｍは、０、１、または２であり、Ｒ４０は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり、
ＺBTは、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、
−Ｏ−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（５−テトラゾリル）、
−Ｏ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）ＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−ピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ2、
−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｎ（ＣＨ3）（ＯＣＨ3）、
−Ｎ（ＯＨ）（ＣＨ3）、
−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｎ−ピロリジンｅ、
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−５−テトラゾリル、
【化２４】
2007512329.tif 000160
【化２５】
2007512329.tif 000161
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−イソキサゾール−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルである。］。
【請求項７】
請求項１記載の化合物であって、
［構造式ＩＡ中、
ＲとＲ’は、独立してメチル（ｍｅｔｈｙ）またはエチルであり、
ＲＰ、およびＲＴ3は、独立して水素またはメチルであり、
ＲＰ3、およびＲＢは、独立して水素、メチル、エチル、−Ｏ−メチル、またはシクロプロピルであり、
（ＬP1）および（ＬP2）の二価の連結基は共に結合であり、
（ＬP2）は、結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｍｅ）ＯＨであり、
ＺPが、１，１−ジメチルエチル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−ヒドロキシシクロヘキシル、３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、３−エチル−３−ヒドロキシペンチニルであり、
ＺTBは、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔである。］。
【請求項８】
請求項２記載の化合物であって、
構造式ＩＢ中、
ＲとＲ’は、独立してメチル（ｍｅｔｈｙ）またはエチルであり、
ＲＰ、ＲＢ、ＲＢ4、およびＲＴ3は、独立して水素またはメチルであり、
ＲＰ3、およびＲＢ7は、独立して水素、またはメチル、エチル、−Ｏ−メチル、またはシクロプロピルであり、
（ＬP1）および（ＬBT）の二価の連結基は、共に結合であり、
（ＬP2）は、結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｍｅ）ＯＨであり、
ＺPが、１，１−ジメチルエチル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−ヒドロキシシクロヘキシル、３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、３−エチル−３−ヒドロキシペンチニルであり、
ＺBTは、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔである、化合物。
【請求項９】
請求項３記載の化合物であって、
構造式ＩＣ中、
ＲとＲ’は、独立してメチル（ｍｅｔｈｙ）またはエチルであり、
ＲＰ、ＲＢ、ＲＢ4、およびＲＴ3は、独立して水素またはメチルであり、
ＲＰ3、およびＲＢ7は、独立して水素、またはメチル、エチル、−Ｏ−メチル、またはシクロプロピルであり、
（ＬP1）および（ＬBT）の二価の連結基は、共に結合であり、
（ＬP2）は、結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｍｅ）ＯＨであり、
ＺPが、１，１−ジメチルエチル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−ヒドロキシシクロヘキシル、３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、３−エチル−３−ヒドロキシペンチニルであり、
ＺBTは、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔである、化合物。
【請求項１０】
構造式（Ｃ１）から（Ｃ２２）で表される化合物、またはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグ誘導体。
【化２６】
2007512329.tif 000162
【化２７】
2007512329.tif 000163
【化２８】
2007512329.tif 000164
【化２９】
2007512329.tif 000165
【化３０】
2007512329.tif 000166
【請求項１１】
構造式ＡＡで表される化合物、またはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグ
【化３１】
2007512329.tif 000167
【請求項１２】
以下から選ばれる請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグ：
【化３２】
2007512329.tif 000168
【化３３】
2007512329.tif 000169
【請求項１３】
プロドラッグが、メチルエステル、エチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジエチルグリコールアミド（ｄｉｅｔｈｙｌｇｌｙｃｏｌａｍｉｄｏ）エステル、またはモルホリニルエチルエステルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物のプロドラッグ誘導体。
【請求項１４】
塩が、ナトリウムまたはカリウムである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物の塩誘導体。
【請求項１５】
医薬的に許容される担体または希釈剤を含む請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項１６】
以下の成分を含む骨粗鬆症を治療するための製剤：
成分（Ａ１）：請求項１〜１４のいずれかに記載のビタミンＤ受容体モジュレータ
成分（Ｂ１）：
以下の群から選ばれる１または複数の共剤
ａ．エストロゲン
ｂ．アンドロゲン
ｃ．カルシウム補助剤
ｄ．ビタミンＤメタボライト
ｅ．チアジド利尿薬
ｆ．カルシトニン
ｇ．ビスホスホネート
ｈ．ＳＥＲＭＳ、および
ｉ．フッ化物、および
成分（Ｃ1）：所望により担体または希釈剤。
【請求項１７】
（Ａ１）と（Ｂ１）重量比が１０：１〜１：１０００の成分を更に有する、請求項１６の製剤。
【請求項１８】
乾せん症（ｐｓｏｒｉａｉｓ）を治療するための製剤であって、
成分（Ａ２）：請求項１〜１４のいずれかに記載のビタミンＤ受容体モジュレータ、
成分（Ｂ２）：乾せん症を治療する１または複数の従来の共剤、および
成分（Ｃ2）：所望により担体または希釈剤を含み、
該共剤が、
ａ．局所グルココルチコイド
ｂ．サリチル酸
ｃ．天然コールタール
から成る群から選ばれる製剤。
【請求項１９】
（Ａ２）と（Ｂ２）重量比が１０：１〜１：１０００００である請求項１８の製剤。
【請求項２０】
請求項１〜１４のいずれかに記載の、少なくとも１つの化合物の薬学的に有効な量を投与することを含む、以下の病状を予防または軽減する哺乳類を治療するための治療方法。
座瘡、日光性角化症、脱毛症、アルツハイマー病、前立腺肥大症、膀胱癌、無重力の骨維持、骨折治療、乳癌、癌の化学治療、クローン病、大腸癌、Ｉ形糖尿病、移植片対宿主病、高カルシウム血症、ＩＩ型糖尿病、白血病、多発性硬化症、骨髄異形成症候群、脂分泌不全、骨軟化症骨粗鬆症、皮膚強度の不足、皮膚水分不足、乾癬性関節炎、前立腺癌、乾せん症、腎性骨形成異常症、慢性関節リウマチ、強皮症、皮膚癌、全身性エリテマトーデスマスタードびらんガス、潰瘍性大腸炎、白斑、または皺による皮膚細胞障害。
【請求項２１】
乾せん症の治療のための請求項２０の方法。
【請求項２２】
骨粗鬆症の治療のための請求項２０の方法。
【請求項２３】
マスタードびらんガスの皮膚細胞障害を予防または軽減する哺乳類を治療するための請求項２０の方法。
【請求項２４】
方法は、請求項１〜１４にいずれかに記載の少なくとも一つの化合物の薬学的に有効な量を投与することを含む、前立腺肥大症または膀胱癌の病状を予防または軽減する哺乳類を治療する方法。
【請求項２５】
必要とする哺乳類に、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の薬学的に有効な量を投与する、ビタミンＤ受容体が媒介する疾病状態を治療または予防する方法。
【請求項２６】
以下の病状を予防または軽減する哺乳類を治療するのに用いられる請求項１〜１４にいずれか記載の化合物。
座瘡、日光性角化症、脱毛症、アルツハイマー病、前立腺肥大症、膀胱癌、無重力の骨維持、骨折治療、乳癌、癌の化学治療、クローン病、大腸癌、Ｉ形糖尿病、移植片対宿主病、高カルシウム血症、ＩＩ型糖尿病、白血病、多発性硬化症、骨髄異形成症候群、脂分泌不全、骨軟化症骨粗鬆症、皮膚強度の不足、皮膚水分不足、乾癬性関節炎、前立腺癌、乾せん症、腎性骨形成異常症、慢性関節リウマチ、強皮症、皮膚癌、全身性エリテマトーデスマスタードびらんガス、潰瘍性大腸炎、白斑、または皺による皮膚細胞障害。
【請求項２７】
ビタミンＤ受容体が媒介する疾病状態の治療または予防に使用される請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
実施例のいずれかを参照して本明細書に記述される、請求項１〜１４のいずれかに実質的に記載される化合物。
【請求項２９】
実施例のいずれかを参照して本明細書に記述される、請求項１〜１４のいずれかに実質的に記載される化合物を調製するプロセス。
【請求項３０】
アッセイおよび表のいずれかを参照して本明細書に記述される、請求項１〜１４のいずれかに実質的に記載される化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（背景技術）
ビタミンＤ3受容体（ＶＤＲ）は、核ホルモン受容体のスーパーファミリーに属するリガンド依存性転写因子である。ＶＤＲタンパク質は４２７アミノ酸からなる分子量約５０ｋＤａのタンパク質である。ＶＤＲのリガンドである１α，２５‐ジヒドロキシビタミンＤ3（ビタミンＤのホルモン活性型）は、ビタミンＤ受容体（「ＶＤＲ」）として知られる核内受容体との相互作用を介して作用を有する。ＶＤＲのリガンドである１α，２５‐ジヒドロキシビタミンＤ3（１α，２５（ＯＨ）2Ｄ3）は、カルシウム及びリン酸塩の恒常性に関与するもの及び関与しないものの双方を含む多種多様な組織及び細胞に対して作用する。
【０００２】
１α，２５‐ジヒドロキシビタミンＤ3が種々の系に対し活性を有することは、広範な臨床応用を有することを示唆する。しかし、従来のＶＤＲリガンドの応用は、高カルシウム血症（血清カルシウムの上昇）という関連毒性のために妨げられている。現在、ロカルトロール（登録商標）治療薬という名称で販売されている１α，２５（ＯＨ）2Ｄ3（ホフマン・ラ・ロシュ社製）が、長期にわたり腎臓透析を受けている腎臓病患者の高カルシウム血症及びそれに伴う代謝性骨疾患の治療のために投与されている。カルシポトリオール（登録商標）（１α，２５（ＯＨ）2Ｄ3の合成アナローグ）等の他の治療薬には、ＶＤＲに対する結合親和性と高カルシウム血活性が大きく分離したものがある。
【０００３】
近年、１α，２５（ＯＨ）2Ｄ3の化学修飾によりカルシウム動員効果の減少したアナローグが得られた（Ｒ．Ｂｏｕｉｌｌｏｎら，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ  Ｒｅｖ．１９９５，１６，２００‐２５７）。そのようなアナローグの１つであるドボネックス（登録商標）治療薬（ブリストルマイヤー・スクイブ社製）は、現在ヨーロッパ及びアメリカ合衆国において、軽度から中程度の乾癬の局所治療に使用されている（Ｋ．Ｋｒａｇｂａｌｌｅら，Ｂｒ．Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．１９８８，１１９，２２３‐２３０）。
【０００４】
他のビタミンＤ3模倣体（ｍｉｍｉｃｓ）は、“Ｖｉｔａｍｉｎ  Ｄ  Ａｎａｌｏｇｓ：Ｍｅｃｈａｎｉｓｍ  ｏｆ  Ａｃｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ”，Ｎａｇｐａｌ，Ｓ．；Ｌｕ，Ｊ．；Ｂｏｅｈｍ，Ｍ．Ｆ．，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００１，８，１６６１‐１６７９という論文に記載されている。
【０００５】
これらのＶＤＲリガンドにより、有益な効果とカルシウム上昇（高カルシウム血）効果との分離がある程度達成されたが、これまでのところ、その分離は、骨粗しょう症、ガン、白血病及び重度の乾癬等の症状を治療するための経口投与を可能にするには不十分であった。
【０００６】
高カルシウム血症を伴わない、ＶＤＲを介した生物的効果が有益であり、うる主要な疾患の一例は骨粗しょう症である。骨粗しょう症は、骨の脆弱化並びに腰、脊椎、及び手首の骨折しやすさの増大をもたらす骨重量の減少及び骨組織の微細構造の劣化を特徴とする全身性疾患である（世界保健機構  ＷＨＯ  １９９４）。アメリカ合衆国、ヨーロッパ及び日本で推定７５００万人が罹患している。
【０００７】
過去数年のうちに、数種の再吸収阻害療法が導入された。これらは、ビスホスフォネート、ホルモン置換療法（ＨＲＴ）、選択的エストロゲン受容体モジュレータ（ＳＥＲＭ）、及びカルシトニンを含む。これらの治療法は、骨の再吸収及び骨形成を減少させ、骨密度を増加させる。しかし、これらの治療法はいずれも、真の骨量を増加させることができず、破壊された骨構造を修復することもできない。
【０００８】
高カルシウム血症の可能性を低減させた合成ＶＤＲリガンドの合成がなされてきた。例えば、１α，２５‐ジヒドロキシビタミンＤ3に類似していると記載されたビス‐フェニル化合物群が、米国特許第６，２１８，４３０号明細書及び“Ｎｏｖｅｌ  ｎｏｎｓｅｃｏｓｔｅｒｏｉｄａｌ  Ｖｉｔａｍｉｎ  Ｄ  ｍｉｍｉｃｓ  ｅｘｅｒｔ  ＶＤＲ‐ｍｏｄｕｌａｔｉｎｇ  ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ  ｗｉｔｈ  ｌｅｓｓ  ｃａｌｃｉｕｍ  ｍｏｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ  ｔｈａｎ  １α，２５‐ジヒドロキシｖｉｔａｍｉｎ  Ｄ3”，Ｍａｒｃｕｓ  Ｆ．  Ｂｏｅｈｍ，ら．，Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ＆  Ｂｉｏｌｏｇｙ  １９９９，Ｖｏｌ  ６，Ｎｏ．５，２６５‐２７５という論文に記載されている。
【０００９】
アリールチオフェン核を有する合成ＶＤＲリガンドが、２００２年５月２９日に出願された米国仮特許出願６０／３８４１５１号明細書に記載されている。
【００１０】
カルシウム血症を引き起こす不利益を伴わずに骨形成を促進し、骨品質を回復し、他の疾患を治療する、１α，２５‐ジヒドロキシビタミンＤ3に類似した、新規なあるいは改良された医薬を用いる、改善された治療法に対する要求は、依然として存在する。
(発明の要約)
【００１１】
下式「（ＴＰ）」、「（ＰＴ）」又は「（ＰＴ６）」で表される核を有する新規化合物が、ビタミンＤ受容体モジュレータ（ＶＤＲＭ）としての活性を有することが見出された。
【化１】
2007512329.tif 000002
【００１２】
ＶＤＲモジュレート活性を有する本発明の化合物は、下式（ＩＡ）で表される。
2007512329.tif 000003
式中、変数Ｒ、Ｒ’、ＲＰ、ＲＰ3、ＬP1、ＬP2、ＺP、ＲＢ、ＲＢ’、ＲＴ3、ＬTB及びＺTBは、以下に定義する。
【００１３】
ＶＤＲモジュレート活性を有する本発明の化合物は、下記の式（ＩＢ）によっても表される。
2007512329.tif 000004
式中、変数Ｒ、Ｒ’、ＲＰ、ＲＰ3、ＬP1、ＬP2、ＺP、ＲＢ7、ＲＢ、ＲＢ4、ＲＴ3、ＬBT及びＺBTは、以下に定義する。
【００１４】
ＶＤＲモジュレート活性を有する本発明の化合物は、下記の式（ＩＣ）によっても表される。
2007512329.tif 000005
式中、変数Ｒ、Ｒ’、ＲＰ、ＲＰ3、ＬP1、ＬP2、ＺP、ＲＢ7、ＲＢ、ＲＢ4、ＲＴ3、ＬBT及びＺBTは、以下に定義する。
【００１５】
他の態様において、本発明は、医薬として有効量の、式ＩＡ、ＩＢ又はＩＣで表される化合物又はそれらの医薬として許容される塩若しくはプロドラッグを含み、それを単独で又は複数組み合わせて、医薬として許容される担体及び／又は助剤に加えた医薬用組成物を対象とするものである。
【００１６】
本発明の他の態様は、医薬として有効量の、式ＩＡ、ＩＢ又はＩＣで表されるビタミンＤ受容体モジュレータ化合物を単独で又は複数組み合わせて、従来より骨粗しょう症の治療に使用されてきた医薬として有効量の補助剤と共に含む、骨粗しょう症の治療及び予防のための製剤に関するものである。
【００１７】
本発明の他の態様は、医薬として有効量の、式ＩＡ、ＩＢ又はＩＣで表されるビタミンＤ受容体モジュレータ化合物を単独で又は複数組み合わせて、従来より乾癬の治療に使用されてきた医薬として有効量の補助剤と共に含む、乾癬の治療及び予防のための製剤に関するものである。
【００１８】
本発明の他の態様は、医薬として有効量の、式ＩＡ、ＩＢ又はＩＣで表されるビタミンＤ受容体モジュレータ化合物を単独で又は複数組み合わせて、従来より前立腺ガンの治療に使用されてきた医薬として有効量の補助剤と共に含む、前立腺ガンの治療及び予防のための製剤に関するものである。
【００１９】
本発明の他の態様は、ビタミンＤ受容体のリガンドに対して応答性を有する病状の治療への式ＩＡ、ＩＢ又はＩＣで表される化合物の使用に関するものである。
【００２０】
本発明の他の態様は、座瘡、光線性角化症、脱毛症、アルツハイマー病、自己免疫性糖尿病、骨折の治療、乳ガン、クローン病、前立腺ガン、良性前立腺過形成、膀胱ガン、大腸ガン、Ｉ型糖尿病、宿主‐移植片拒絶、高カルシウム血症、II型糖尿病、白血病、多発性硬化症、皮脂分泌異常、骨軟化症、骨粗しょう症、皮膚の弾性異常、皮膚の水和異常、骨髄異形成症候群、乾癬性関節炎、乾癬、腎性骨ジストロフィー、関節リウマチ、強皮症、脂漏性皮膚炎、皮膚ガン、全身性エリテマトーデス、マスタードびらん剤による皮膚細胞の損傷、潰瘍性大腸炎及びしわに対し、その必要に応じて医薬として有効量の、式ＩＡ、ＩＢ及びＩＣで表される化合物を投与することにより予防及び治療することに関するものである。
（発明の詳細な説明）
【００２１】
定義：
「膿瘍」という用語は、被包性のバクテリア、リンパ球、マクロファージ等による膿瘍形成を起こしやすくなる、外科手術、トラマ又は疾病に関連する有害な合併症を意味する。
【００２２】
「癒着」という用語は、炎症過程で生じる新しい線維組織の形成により、通常分離している表面が結合した有害かつ異常な状態を意味する。
【００２３】
「本発明の化合物」という用語は、式ＩＡ、ＩＢ若しくはＩＣに記載された化合物又は本明細書中に記載の実施例若しくは合成スキームにおいて目的物として製造される任意の化合物を意味する。
【００２４】
「活性成分」という語は、本発明の化合物を意味する。
【００２５】
「マスタード（Ｍｕｓｔａｒｄ）」という用語は、硫黄マスタード及びナイトロジェンマスタードの両者について、単独又は任意の組み合わせを含む。このような化合物の例としては、びらん剤；ビス（２‐クロロエチル）スルフィド（米国化学兵器記号ＨＤ）、Ｃｌ（ＣＨ2）2Ｓ（ＣＨ2）2Ｃｌ；１，２‐ビス（２‐クロロエチルチオ）エタン（米国化学兵器記号Ｑ）、Ｃｌ（ＣＨ2）2Ｓ（ＣＨ2）2Ｓ（ＣＨ2）2Ｃｌ；ビス（２‐クロロエチルチオエチル）エーテル、Ｃｌ（ＣＨ2）2Ｓ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2Ｓ（ＣＨ2）2Ｃｌ、（米国化学兵器記号Ｔ）；トリス（２‐クロロエチル）アミン（米国化学兵器記号  ＨＮ３）、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ）3；Ｎ‐メチル‐２，２’‐ジクロロジエチルアミン（米国化学兵器記号ＮＨ２）；及び２，２’‐ジクロロトリエチルアミン，ＣＨ3ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ）2（米国化学兵器記号ＮＨ１）が挙げられる。
【００２６】
「（酸性基）」という用語は、水素結合能を有し、プロトン供与性基として作用しうる有機基を意味する。（酸性基）の例示としては、下記の群から選ばれる基が挙げられる。
‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
‐５‐テトラゾリル、
【化２】
2007512329.tif 000006
【化３】
2007512329.tif 000007
【００２７】
用語「−１，３−チアゾリジン−２，４−ジオン−５−エチリデン」、構造式によって示される基に言及する。
2007512329.tif 000008
【００２８】
用語「−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン」、構造式によって示される基に言及する。
2007512329.tif 000009
【００２９】
用語「−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン」、構造式によって示される基に言及する。
2007512329.tif 000010
【００３０】
用語「−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）」、構造式によって示される有機基に言及する。
2007512329.tif 000011
【００３１】
用語「１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル」、構造式によって示される有機基に言及する。
2007512329.tif 000012
【００３２】
用語「１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イル」、構造式によって示される有機基に言及する。
2007512329.tif 000013
【００３３】
用語「イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル」は、構造式によって示される有機基に言及する。
2007512329.tif 000014
【００３４】
用語「イソキサゾール−３−オル−５−イル」は、構造式によって示される有機基に言及する。
2007512329.tif 000015
【００３５】
結合手段を示す実線と交わる点線シンボルは、付加結合である。
2007512329.tif 000016
【００３６】
用語「哺乳類」は、人間を含む。
【００３７】
用語「ハロ」は、フッ素塩素、臭素、およびヨウ素に言及する。
【００３８】
用語「スルホン酸エステル」は、
2007512329.tif 000017
Ｒ’’’がＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル基であり、
2007512329.tif 000018
Ｒ’が−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ、−ＯＨ、−ＣＦ3、またはＣ1−Ｃ5アルキル基に言及する。
【００３９】
用語「スルホンアミド」は、メチル、Ｅｔ、分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル基であり、
2007512329.tif 000019
Ｒ’’は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル基であり、または
2007512329.tif 000020
または
2007512329.tif 000021
Ｒ’’’は、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル基であり、
2007512329.tif 000022
および
Ｒ’は、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ’’’、−ＯＨ、−ＣＦ3、またはＣ1−Ｃ5アルキル基に言及する。
【００４０】
用語「Ｃ1-3アルキル」は、メチル、Ｅｔ、ｎ−プロピル、およびイソプロピルから選ばれる。アルキル基に言及する。
【００４１】
用語「分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル」は、１−メチルＥｔ、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルＥｔ、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルから選ばれる。アルキル基である。
好ましい分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル基は、２−メチルプロピル、および１，１−ジメチルエチル基、であり、１，１−ジメチルエチル基が最も好ましい。
【００４２】
用語「アルケニル」は、付加位置が炭素−炭素二重結合、ビニル、１−プロペニル、および１−シクロヘキセニル基などの脂肪族基に言及する。
アルケニル基は、直鎖、分岐鎖、環式、またはそれらの組合せであってよく、選択的に置換されてもよい。
適切なアルケニル基は、２〜２０の炭素原子を有する。
【００４３】
用語「Ｃ1−Ｃ5アルキル」は、直鎖、分岐鎖、環式、およびそれらの組み合わせを含む飽和脂肪族基に言及する。
Ｃ1−Ｃ5アルキル基の例は、メチル、Ｅｔ、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルＥｔ、ペンチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、および２，２−ジメチルプロピル基である。
【００４４】
用語「シクロアルキル」は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルなどの有機基を含む。
【００４５】
用語「シクロアルケニル」は、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、およびシクロヘキセニルなどを含む有機基である。
【００４６】
用語「Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル」フッ素を含むアルキル基であり、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＣＨＦＣＦ3、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＦ2、および−ＣＨ2ＣＨ2Ｆなどの有機基を含み、−ＣＦ3が好ましい。
【００４７】
省略形「Ｍｅ」は、メチルのことである。
【００４８】
省略形「Ｅｔ」は、エチルのことである。
【００４９】
省略形「ｉＰｒ」は、１−メチルエチルのことである。
【００５０】
省略形「ｔＢｕ」は、１，１−ジメチルエチルのことである。
【００５１】
用語「末端ヒドロキシアルキル」は、以下から選ばれる基である。
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピル
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル
１−ヒドロキシシクロアルケニル
１−ヒドロキシシクロアルキル
【００５２】
用語「３−メチル−３−ヒドロキシペンチル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000023
【００５３】
用語「３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル」は、構造式（シス、およびトランス異性体）を有する基に言及する。
2007512329.tif 000024
【００５４】
用語「３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000025
【００５５】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシペンチル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000026
【００５６】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル」は、構造式（シス、およびトランス異性体）を有する基に言及する。
2007512329.tif 000027
【００５７】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000028
【００５８】
用語「３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000029
【００５９】
用語「３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル」は、構造式（シス、およびトランス異性体）を有する基に言及する。
2007512329.tif 000030
【００６０】
用語「３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000031
【００６１】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000032
【００６２】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル」は、構造式（シス、およびトランス異性体）を有する基に言及する。
2007512329.tif 000033
【００６３】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000034
【００６４】
用語「１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000035
【００６５】
用語「３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000036
【００６６】
用語「３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル」は、構造式（シス、およびトランス異性体）を有する基に言及する。
2007512329.tif 000037
【００６７】
用語「３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000038
【００６８】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000039
【００６９】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル」は、構造式（シス、およびトランス異性体）を有する基に言及する。
2007512329.tif 000040
【００７０】
用語「３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル」は、構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000041
【００７１】
用語「１−ヒドロキシシクロアルケニル」は、１−ヒドロキシシクロペンテニル、１−ヒドロキシシクロヘキセニル、１−ヒドロキシシクロヘプテニル、または１−ヒドロキシシクロオクテニルから選ばれる基に言及する。
【００７２】
用語「ヒドロキシシクロアルキル」は、一般の構造式を有する基に言及し、
2007512329.tif 000042
ｗが１から６の整数であり、水酸基は、任意の環炭素原子にも置換される。
【００７３】
用語「１−ヒドロキシシクロアルキル」は、一般の構造式を有する基に言及する。
2007512329.tif 000043
１−ヒドロキシシクロアルキル基の例は、１−ヒドロキシシクロプロピル、１−ヒドロキシシクロブチル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−ヒドロキシシクロヘキシル、１−ヒドロキシシクロヘプチル、および１−ヒドロキシシクロオクチルである。
【００７４】
省略形「Ｍｅ」は、メチルのことである。
【００７５】
省略形「Ｅｔ」は、エチルのことである。
【００７６】
省略形「ｉＰｒ」は、１−メチルエチルのことである。
【００７７】
省略形「ｎＰｒ」は、ｎ−プロピルのことである。
【００７８】
省略形「３Ｍｅ３ＯＨ−ペンチル」は、３−メチル−３−ヒドロキシペンチルのことである。
【００７９】
省略形「３Ｍｅ３ＯＨ−ペンテニル」は、３−メチル−３−ヒドロキシペンテニルのことである。
【００８０】
省略形「３Ｍｅ３ＯＨ−ペンチニル」は、３−メチル−３−ヒドロキシペンチニルのことである。
【００８１】
省略形「３Ｅｔ３ＯＨ−ペンチル」は、３−エチル−３−ヒドロキシペンチルのことである。
【００８２】
省略形「３Ｅｔ３ＯＨ−ペンテニル」は、３−エチル−３−ヒドロキシペンテニルのことである。
【００８３】
省略形「３Ｅｔ３ＯＨ−ペンチニル」は、３−エチル−３−ヒドロキシペンチニルのことである。
【００８４】
省略形「３Ｐｒ３ＯＨ−ペンチル」は、３−プロピル−３−ヒドロキシペンチルのことである。
【００８５】
省略形「３Ｐｒ３ＯＨ−ペンテニル」は、３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニルのことである。
【００８６】
省略形「３Ｐｒ３ＯＨ−ペンチニル」は、３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニルのことである。
【００８７】
省略形「３Ｅｔ３ＯＨ４Ｍｅ−ペンチル」は、３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチルのことである。
【００８８】
省略形「３Ｅｔ３ＯＨ４Ｍｅ−ペンテニル」は、３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニルのことである。
【００８９】
省略形「３Ｅｔ３ＯＨ４Ｍｅ−ペンチニル」は、３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニルのことである。
【００９０】
省略形「１ＯＨ2Ｍｅ１ＭｅＥｔ−プロピル」は、１−ヒドロキシ−２−メチル−１−（メチルエチル）プロピルのことである。
【００９１】
本発明の化合物：
活性を調節するビタミン受容体を有する本発明の化合物（ＶＤＲＭ）は、構造式（ＩＡ）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩またはプロドラッグ誘導体によって示される。
2007512329.tif 000044
[式中、ＲとＲ’は、独立してＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキルであるか、またはＲとＲ’が一緒になって、３〜８の炭素原子を有する、置換または非置換の、飽和または不飽和環状炭素を形成する；
ＲＰ3、およびＲＢは、以下からなる群から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル；
ＲＰ、ＲＴ3、およびＲＢ’は、以下からなる群から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル；
（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬTB）は、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基である：
【化４】
2007512329.tif 000045
ｍは、０、１、または２であり、Ｒ４０は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり、
ＺPは、
分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
１−ヒドロキシシクロペンテニル（hydroxycycyclopentenyl）、
１−ヒドロキシシクロヘキセニル、
１−ヒドロキシシクロヘプテニル、
１−ヒドロキシシクロオクテニル、
１−ヒドロキシシクロプロピル、
１−ヒドロキシシクロブチル、
１−ヒドロキシシクロペンチル、
１−ヒドロキシシクロヘキシル、
２−オキソシクロヘキシルオキシ
２−オキソシクロヘキシルメチル
３−メチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
１−ヒドロキシシクロヘプチル、または１−ヒドロキシシクロオクチルである；
ただし、ＺPが、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、または
または１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピルのとき、
（ＬP1）および（ＬP2）は結合として結合する；
ＺTBは、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、
−Ｏ−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（５−テトラゾリル）、
−Ｏ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）ＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−(１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル)、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ2、
−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｎ（ＣＨ3）（ＯＣＨ3）、
−Ｎ（ＯＨ）（ＣＨ3）、
−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｎ−ピロリジン、
−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＮＨ−（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）、
−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ2−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｉＰｒ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ｔＢｕ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＨＭｅ
−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2ＮＭｅ2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−５−テトラゾリル、
【化５】
2007512329.tif 000046
【化６】
2007512329.tif 000047
【化７】
2007512329.tif 000048
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−イソキサゾール−３−オール−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルから選ばれる；
但し、ＺTBが６位にあるとき、ＲＢが、ベンゾチオフェン環の７位だけで置換されることを除いて、ＲＢが、ベンゾチオフェン環の６または７位で置換され、
−（ＬTB）−ＺTBは、ベンゾチオフェン環の５または６位で置換され、
−（ＬTB）−ＺTB基が、６位にあるとき、ＲＢが、ベンゾチオフェン環の７位だけで置換されることを除いて、ＲＢは、ベンゾチオフェン環の６または７位で置換され、
−（ＬTB）−ＺTB基が、フェニル環の６位にあるとき、ＲＢ’が、ベンゾチオフェン環の５位だけで置換されることを除いて、ＲＢ’は、ベンゾチオフェン環の４または５位で置換され、
ＲＰは、フェニル環の２、５、６位のいずれかで置換される。］。
【００９２】
活性を調節するビタミン受容体を有する本発明の化合物（ＶＤＲＭ）は、構造式（ＩＢ）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩またはプロドラッグ誘導体によって示される。
2007512329.tif 000049
ここで、変数Ｒ、Ｒ’、ＲＰ、ＲＰ3、ＺP、ＲＢ7、ＲＢ、ＲＢ4、ＲＴ3、およびＺBTは以下に定義される。
ＲとＲ’は、独立してＣ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキルであるか、またはＲとＲ’が一緒になって、３〜８の炭素原子を有する、置換または非置換の、飽和または不飽和環状炭素を形成する。
ＲＰ、ＲＢ4、ＲＴ3、およびＲＢは、以下からなる群から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル；
ＲＰ3、およびＲＢ7は、以下から独立して選ばれる：
水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−ＳＣ1−Ｃ5アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−ＳＣ1−Ｃ5フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ5アルケニル、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル、またはＣ3−Ｃ5シクロアルケニル；
（ＬP1）、（ＬP2）、および（ＬBT）は、以下からなる群から独立して選ばれる二価の連結基である。
【化８】
2007512329.tif 000050
ｍは、０、１、または２であり、Ｒ４０は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり、
ＺPは、
分枝Ｃ3−Ｃ5アルキル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
１−ヒドロキシシクロペンテニル（hydroxycycyclopentenyl）、
１−ヒドロキシシクロヘキセニル、
１−ヒドロキシシクロヘプテニル、
１−ヒドロキシシクロオクテニル、
１−ヒドロキシシクロプロピル、
１−ヒドロキシシクロブチル、
１−ヒドロキシシクロペンチル、
１−ヒドロキシシクロヘキシル、
２−オキソシクロヘキシルオキシ、
２−オキソシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−オキソシクロヘキシルメチル、
２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３−メチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、
３，３−ジメチル２−ヒドロキシシクロヘキシルメチル、
１−ヒドロキシシクロヘプチル、または
１−ヒドロキシシクロオクチルである。
ただし、ＺPが、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチニル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、
２−メチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−３−エチルペンチル、
２−エチル−３−ヒドロキシ−４−ジメチルペンチル、または
または１−ヒドロキシ−２−メチル−１（メチルエチル）プロピルのとき、
（ＬP1）および（ＬP2）は結合として結合する。
ＺBTは、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、
−Ｏ−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ−（ＣＨ3）2、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−（５−テトラゾリル）、
−Ｏ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｏ−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−フェニル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5）−フェニル、
−ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）ＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ６シクロアルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−Ｓ（Ｏ）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｓ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−（Ｏ−Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ5アルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ5シクロアルケニル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5ヒドロキシアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5フルオロアルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｎ−ピロリジン、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−
（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−５−テトラゾリル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−ＳＯ2−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ2、
−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ5アルキル）、
−Ｎ（ＣＨ3）（ＯＣＨ3）、
−Ｎ（ＯＨ）（ＣＨ3）、
−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−Ｎ−ピロリジン、
−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＯ2Ｈ、
−ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＭｅ（Ｅｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）ＣＯ2Ｈ
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）2−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ3）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｓ（Ｏ）ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ2ｔＢｕ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、
−ＣＨ2−５−テトラゾリル、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｍｅ、
−ＣＨ2ＮＨＳＯ2Ｅｔ、