(57)【要約】  本発明はレシチンおよび必須脂肪酸を含有する化粧用および／又は皮膚科用の処方物に関するものであり、皮膚に最大量の皮膚水分を供給するとともに代謝機能を促進し、その結果、損傷した皮膚の回復をもたらすものである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
化粧用および／又は皮膚科用の処方物であって、以下の組成を含む：
ａ）レシチン、
ｂ）高含量の必須脂肪酸を含む油、
ｃ）グリセリン、エチレングリコール、1,3-プロパンジオールおよび／又はtert-ブチルアルコール、
ｄ）プロピレングリコールおよび／又はポリエチレングリコール
ｅ）ベンジルアルコールおよび／又はフェニルエチルアルコール
ｆ）精製水
【請求項２】
請求項１に記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物であって、以下の組成を含む：
ａ）レシチン、
ｂ）高含量の必須脂肪酸を含む油、
ｃ）グリセリン
ｄ）プロピレングリコール
ｅ）ベンジルアルコールおよび／又はフェニルエチルアルコール
ｆ）精製水
【請求項３】
請求項１又は２に記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物であって、さらに以下の組成を含む：
ｇ）ベンジルアセトンおよび／又はベンズアルデヒド、
ｈ）2-フェニル酢酸
【請求項４】
レシチンが鶏卵および／又は大豆由来のものである、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項５】
天然由来の油が重量比で少なくとも30%、好ましくは重量比で40%、特に好ましくは重量比で少なくとも50%の必須脂肪酸含量を有する、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項６】
必須脂肪酸がオメガ−脂肪酸に関するものであり、好ましくはオレイン酸およびリノール酸である、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項７】
レシチンを重量比で0.5−20.0%、好ましくは重量比で2.0−10.0%、さらに好ましくは重量比で3.0−5.0%、さらに特には重量比で4.0%の量を含有する、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項８】
天然由来の油を重量比で3.0−20.0%、好ましくは重量比で6.0−16.0%、さらに好ましくは重量比で8.0−12.0%、さらに特には重量比で10.0%の量を含有する、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項９】
85%溶液としてのグリセリン、エチレングリコール、1,3-プロパンジオールおよび／又はtert-ブチルアルコールを、重量比で0.5−30.0%、好ましくは重量比で3.0−10.0%、さらに好ましくは重量比で5.0−7.0%、特には重量比で5.0%の量を含有する、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項１０】
プロピレングリコールおよび／又はポリエチレングリコールを重量比で0.5−50.0%、好ましくは重量比で10.0−22.0%、さらに好ましくは重量比で14.0−18.0%、特には重量比16.0%の量を含有する、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項１１】
ベンジルアルコール、ベンジルアセトンおよび／又はベンズアルデヒドを重量比で0.1−15.0%、好ましくは重量比で1.0−5.0%、さらに好ましくは重量比で2.0−4.0%、特には重量比3.0%の量を含有する、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項１２】
フェニルエチルアルコールおよび／又は2-フェニル酢酸を重量比で0.1−15.0%、好ましくは重量比で0.2−5.0%、さらに好ましくは重量比で0.3−1.5%、特には重量比で0.5%を含有する、上記請求項の一つに記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物
【請求項１３】
皮膚表面検査にしたがって心地よい皮膚感覚を与えるために請求項１乃至１０に記載の化粧用および／又は皮膚科用の処方物の使用
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はレシチンおよび必須脂肪酸を含有する化粧用および／又は皮膚科用の処方物に関するものであり、本発明は皮膚に代謝作用促進を促すとともに最大量の皮膚水分を与え、それにより損傷した皮膚の回復をおこなう。さらに、本発明による処方物は非常に心地よい皮膚感覚をもたらすものである。
【発明の開示】
【０００２】
本発明の目的は化粧用および／又は皮膚科用の処方物を提供することであり、皮膚に最大量の皮膚水分を与え、代謝作用の促進により損傷した皮膚の回復作用を促進することである。
【０００３】
この目的は、独立請求項１の技術的な教示により解決される。さらに、従属請求項、明細書および実施例から本発明の有利な設計、要因および詳細がもたらされる。
【発明を実施するための形態】
【０００４】
驚くべきことに、化粧用および／又は皮膚科用の処方物は、この処方に、レシチン；限定された好適な高含量の脂肪酸とりわけひまわり油といった必須脂肪酸を有する油層としての天然油；並びにグリセリン（および／又はエチレングリコール、1,3-プロパンジオールおよび／又は第三級ブチルアルコール）；プロピレングリコール（および／又はポリエチレングリコール）；ベンジルアルコール（および／又はベンジルアセトンおよび／又はベンズアルデヒド）；フェニルエチルアルコール（および／又は2-フェニル酢酸）；ベンジルアルコール（および／又はフェニルエチルアルコール）および精製水、を含有する場合に、上記目的を解決することを見出した。
【０００５】
レシチンはホスホグリセリド類に属するものであり、ホスファチド又はリン脂質とも称される。これら化合物は、２つの長鎖脂肪酸と１つのリン酸部を有する脂肪様のトリグリセリドであり、リン酸部にはアンモニウム部が以下のように結合している。
【０００６】
【化１】
2007500732.tif 000002
【０００７】
レシチンは純粋な物質ではなく、由来物により異なる脂肪酸エステルの混合物である。特には、鶏卵および／又は大豆由来のレシチンの使用が好ましい。さらには例えばナタネ由来が挙げられる。
【０００８】
大豆由来レシチンはエタノールによる大豆の抽出により得られ、その後レシチンはクロマトグラフにより精製され、水和される。得られたホスファチジル-コリン（レシチン）には、脂肪酸部として重量比80-90%のステアリン酸、好ましくは重量比約85%のステアリン酸、および重量比10-20%のパルミチン酸、好ましくは重量比約15%のパルミチン酸を含有する。特に適するレシチンは、PHOSPHOLIPID GmbH, ケルン, ドイツ 製のPhospholipon(商標)80 H 並びにPhospholipon(商標)90 H である。
【０００９】
レシチンは化粧用処方物に多岐にわたって使用されている。レシチンは軟膏やクリームの成分として有効成分の皮膚への浸透を高め、ゲル処方物では角質層の水分保持能を明らかに改善する。皮膚水分の取り込み増加により皮膚の荒れは低下する。レシチンは乳化剤として非常に低い刺激性（洗浄不要効果）の特徴を有する。高含水性のレシチンw/o-エマルジョンを調製することが可能である。レシチンは天然の抗酸化剤であり乳化剤として油を保持して用いられる。水和レシチンは化粧用処方物にてゲル化剤や濃化剤として適している。
【００１０】
本発明による処方物のさらに本質的な成分は必須脂肪酸であり、それらは好ましくは適した油の形態で処方物に添加される。適した油としては、例えばひまわり油、オリーブ油、コーン油、亜麻仁油、タラ肝油、および魚油が挙げられる。
【００１１】
これらの好適な天然由来の油は、本発明では重量比で3.0-20.0%の量、好ましくは重量比で6.0-16.0%、さらに好ましくは重量比で7-14%、さらに好ましくは重量比で8.0-12.0%、さらに好ましくは重量比で9.0-11.0%、そして特に好ましくは重量比で10.0%が処方物に添加される。
【００１２】
これら天然由来の油はその成分並びに必須脂肪酸を含めた脂肪酸組成、その技術的な適合性および皮膚科学上の考慮により選択される。個々の皮膚科学上の有効成分並びにその組成は関連する技術文献で十分に記述されている。欧州薬局方の品質である精製ひまわり油は本発明の処方物に好適である。この精製ひまわり油(Helianthi annui oleum raffinatum)はHelianthus annuus C.の種から得られ、比重0.921を有し、屈折率1.474、最大酸価0.5（基質10gより決定）、最大過酸化価10、並びに次の脂肪酸組成：パルミチン酸を重量比4 - 9%、ステアリン酸を重量比 1 - 7% 、オレイン酸を重量比14 - 40%、そしてリノール酸を重量比48 - 74% を有する。さらに特に好適なひまわり油(Helianthus annuus L.)は、重量比39%のオレイン酸、重量比34%のa-リノール酸、重量比13%のb-リノール酸、重量比約4% のグリセロール、重量比約9% の飽和脂肪酸 (パルミチン酸、ステアリン酸、アラキドン酸、リノセロチン酸)、カロチノイド、並びにレチシンからなる。用いられるひまわり油の脂肪酸画分は好ましくは重量比15 - 35%のオレイン酸、重量比50 - 72%のリノールを含む。とりわけオレイン酸は、酸オレイン、cis-9-オクタデセン酸、エライン酸又はオレイニック酸とも称される。
【００１３】
必須脂肪酸（EFA）は、人間の体内では生成することができず、このため栄養とともに摂取しなければならない脂肪酸である。
【００１４】
必須脂肪酸は常にシス体でありトランス体ではなく、また２つまたはそれ以上の不飽和炭素、例えば少なくとも一つの二重結合を有する特徴がある。脂肪酸鎖における最初の二重結合の位置には、メチル末端（オメガ末端）から数えるが、特徴がある。必須脂肪酸には２つの型があり、cis-リノレン酸から得られるオメガ-6、およびα-リノレン酸から得られるオメガ-3である。最も重要なオメガ−脂肪酸群はオメガ-3-、-6-、-9-脂肪酸である。
【００１５】
オメガ-3-脂肪酸には、α-リノレン酸、エイコサペンタエン酸およびドコサヘキサエン酸が含まれる。
【００１６】
オメガ-6-脂肪酸には、γ-リノレン酸、リノール酸、アラキドン酸、デルタ-13-cis,16-cisドコサジエン酸（22:2）、デルタ-11-cis,14-cisエイコサ／イコサジエン酸（20:2）およびデルタ-7-cis,10-cisヘキサデカジエン酸（16:2）が含まれる。
【００１７】
オメガ-9-脂肪酸には、オレイン酸（デルタ-9-オクタデセン酸；18:1）、ゴンドン酸（デルタ-11-cisエイコセン-／イコセン酸；20:1）、エルカ酸（デルタ-13-cisドコセノイック酸；22:1）ならびにネルボン酸（デルタ-15-cisテトラコセノイック酸；24:1）が含まれる。
【００１８】
リノール酸は植物油、例えばベニバナ油やアザミ油、ひまわり油、アサや大豆油、および植物マーガリンに最も高含量に含まれる。
【００１９】
３箇所が不飽和のα-リノレン酸（9,12,15-オクタデカトリエン酸）は、アマニ油（55%）、クルミ油（14%）、ナタネ油（11%）およびアサ油（7%）に最も顕著に含まれる。
【００２０】
下記の表１には、重要なオメガ-3- と -6-脂肪酸、その鎖長、および二重結合の位置、並びにその由来を示している。
【００２１】
【表１】
2007500732.tif 000003
【００２２】
本発明における処方物について、好ましくは、不飽和脂肪酸は、オレイン酸、エイコサペンタエン酸、チムノドン酸、ドコサヘキサエン酸、アラキドン酸、リノール酸、α-リノレン酸、及びγ-リノレン酸、並びに上述の脂肪酸の混合物からなる群より選択される。
【００２３】
本発明における油は、好ましくは、構成成分bとして用いられ、それは少なくとも20%、好ましくは少なくとも25%、さらに好ましくは少なくとも30%、さらに特に好ましくは少なくとも35%のオメガ-脂肪酸を含むものである。オメガ-脂肪酸の中では、特にオメガ-9-脂肪酸が好ましく、さらにオメガ-9-脂肪酸の中では、特にオレイン酸が好ましい。さらにオメガ-6-脂肪酸は特に本発明における処方物の調製に適しており、オメガ-6-脂肪酸の中でもリノール酸が好ましい。
【００２４】
本発明において構成成分ｂとして用いられる油は、好ましくは重量比78%を超えるオレイン酸およびリノール酸を含み、さらに好ましくは重量比86%を、特に好ましくは重量比93%を超えるオレイン酸およびリノール酸を含む。構成成分ｂとして用いられる油は、好ましくは重量比13%を超えるオレイン酸、さらに好ましくは重量比24%を超えるオレイン酸、特に好ましくは重量比34%を超えるオレインを含む。構成成分bとしてさらに好ましい油は、重量比38%を超えるリノール酸（α-リノール酸＋βリノール酸）、好ましくは重量比47%を超えるリノール酸、さらに好ましくは重量比57%を超えるリノール酸、特に好ましくは重量比67%を超えるリノール酸を含む。さらに特に適した油は、重量比39%のオレイン酸、重量比34%のα-リノール酸、及び重量比13%のβ-リノール酸を含むヒマワリ油(Helianthus annuus L.)である。
【００２５】
好ましくは、油として、アマニ油、アサ油、トウモロコシ油、クルミ油、ナタネ油、大豆油、ヒマワリ油、ケシ油、ベニバナ油、小麦麦芽油、アザミ油、ブドウ種油、、マツヨイグサ油、ルリヂサ油、黒クミン油、藻油、魚油、タラ肝油、および／又は上述の油の混合物が用いられる。特に適するのはヒマワリ油である。さらに、必要とする必須脂肪酸量を提供するために一種又はそれ以上の必須脂肪酸を油に添加することができる。
【００２６】
魚油とタラ肝油は、少量のα-リノレン酸（ALA C18:3）に加えて、主にエイコサペンタエン酸（EPA C20:5）とドコサヘキサエン酸（DHA C22:6）を含む。
【００２７】
オメガ-3-脂肪酸は魚油に含まれるだけでなく、植物油にも含まれる。
【００２８】
下記の表２は異なる油における脂肪酸構成成分の一覧である。
【００２９】
【表２】
2007500732.tif 000004
【００３０】
下記の表３、４、および５は本発明に好適である、モノエン、多価不飽和、並びにアセチレン型脂肪酸の一覧である。
【００３１】
【表３】
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【００３２】
【表４】
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【００３３】
必須脂肪酸とともに、非必須脂肪酸またはトランス-脂肪酸も本発明の処方物に添加することができるが、ここで上述の必須脂肪酸の重量比率は、少なくとも重量比30%を下まわることはなく、好ましくは重量比40%、特には少なくとも重量比50%を下まわらない。
【００３４】
必須脂肪酸の最大量は処方物100gあたり25gを超えるべきでない。
【００３５】
【表５】
2007500732.tif 000007
【００３６】
本発明による化粧用および／又は皮膚科用の処方物は、さらに粘張剤として水に対して85%溶液としてのグリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、ベンジルアセトン、および／又はベンズアルデヒド、ならびにフェニルエチルアルコール、および／又は2-フェニルアセトンを含有する。使用されるグリセリンは20%までの水分含量を保持することができる。グリセリンの代わりに、グリセリン、エチレングリコール、1,3-プロパンジオール、tert-ブチルアルコールの組み合わせ、および／又は125℃を超える沸点をもつアルコール、好ましくは150℃を超える沸点をもつアルコール、好ましくはジオール又はトリオール、を用いることができる。
【００３７】
ベンジルアルコール、ベンジルアセトン、および／又はベンズアルデヒドは皮膚での代謝機能促進のための浸透調整剤として、ならびに処方物の安定化剤として添加される。
【００３８】
フェニルエチルアルコールと2-フェニルアセトンは皮膚での代謝機能促進のための浸透調整剤としても、ならびに処方物の安定化剤としても機能する。
【００３９】
特にベンジルアルコールならびにフェニルエチルアルコールは、本発明による化粧用および／又は皮膚科用の処方物の構成成分間でさらに思いがけない相乗的な効果を示し、その結果、皮膚の水分供給が非常に良い場合には、皮膚の代謝機能が刺激かつ促進され、さらに脂質壁の修復が起こる。それ故に、本発明の処方物は、より長期間の使用で損傷した皮膚の治療およびしわをなめらかにする両方に適している。このように処方物は、例えばアクネ、神経性皮膚炎および／又は皮膚炎の場合の皮膚科治療に適しているだけでなく、脂質壁の修復ならびに再生によって、および／又は皮膚の代謝機能を刺激ならびに促進することによって、しわをなめらかにするなどの美容効果もあわせもつ。特にベンジルアルコールおよび／又はフェニルエチルアルコールを添加していることに有利な点があり、それらは明確な相乗的効果の他に、明らかな粘性増加の効果もある。この重要な粘性の増加は、特にベンジルアルコールにより得られるが、マトリックスやゲル構造の形成に重要であり、これ故に本発明の処方物の皮膚治療的／化粧的作用に重要となる。これら２成分、特にベンジルアルコールは、本処方物の構造形成に重要な役割を担っていると思われる。これら成分の添加によって、皮膚への水分供給は明らかに増加する。このほかに本処方物の重要な成分はプロピレングリコールであり、それは好ましくは少なくとも重量比8%の重量比率で用いられ、さらに好ましくは重量比9%、重量比10%、重量比11%、重量比12%、重量比13%、特に好ましくは重量比14%である。本発明の処方物の特別な構造形成においてプロピレングリコールの作用は未だ明らかになっていないが、処方物の粘性への効果は明らかに確認することができる。
【００４０】
本発明による化粧用および／又は皮膚科用の処方物は重量比0.5−20.0%の量のレシチン、好ましくは重量比2.0−10.0%、さらに好ましくは重量比3.0−5.0%、特に好ましくは重量比4.0%である。
【００４１】
グリセリンは重量比0.5−30.0%、好ましくは重量比3.0−10.0%、さらに好ましくは重量比5.0−7.0%、さらに好ましくは重量比4.5−6.0%、特に好ましくは重量比5.0%の量で水に対して85%溶液として用いられる。エチレングリコール、1,3-プロパンジオール、tert-ブチルアルコール、又はそれぞれ125℃及び150℃を超える沸点を有する他のジオール又はトリオール又はアルコールは、グリセリンの代わりに又はグリセリンと共に添加され、量は上述の範囲を超えずまた下回らない。
【００４２】
使用されるプロピレングリコールおよび／又はポリエチレングリコールの量は重量比で0.5−50.0%、好ましくは重量比6−35%、重量比7−30%、重量比7.5−28%、重量比8−26%、重量比8.5−25%、重量比9−24%、重量比9.5−23%、さらに好ましくは重量比10.0−22.0%、さらに好ましくは重量比11−21%、重量比12−20%、重量比13−19%、さらに好ましくは重量比14.0−18.0%、さらに好ましくは重量比15−17%そして特に好ましくは重量比16.0%である。さらに加えて、プロピレングリコールのみで重量比で上述の比率であれば、すなわちポリエチレングリコールは存在しないことが好ましい。これ故に、プロピレングリコールの重量比率にして最大30%まで、好ましくは最大20%まで、さらに好ましくは最大20%まで、さらに好ましくは最大15%まで、特に好ましくはプロピレングリコールの重量比率にして最大10%まででほんの少量のポリエチレングリコールが有利である。
【００４３】
ベンジルアルコール、ベンジルアセトン、および／又はベンズアルデヒドは重量比0.1−15.0%で使用され、好ましくは重量比1.0−5.0%、さらに好ましくは重量比2.0−4.0%であり、特に好ましくは重量比3.0%である。
【００４４】
本発明による化粧用および／又は皮膚科用の処方物は、重量比0.1−15.0%の量のフェニルエチルアルコールおよび／又は2-フェニル酢酸を含有し、好ましくは重量比0.2−5.0%、さらに好ましくは重量比0.3−1.5%、そして特に好ましくは重量比0.5%の量を含有する。
【００４５】
上述の構成成分は一定量で精製水と混合され、そして処方物は重量比で100%となる。
【００４６】
特に好ましくは以下の構成成分の処方物である：レシチン、一定量の必須脂肪酸を含有する天然油例えばヒマワリ油、ならびにグリセリン、プロピレングリコール、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、および精製水である。
【００４７】
本発明の構成成分はさらにそれぞれ通常用いられる香料、香水、色素、保存剤、増粘剤および／又は紫外線吸収剤を混合することができる。これら添加剤は特に処方物の着色、光および／又は香りの安定性および有効期間や同一性に寄与している。そのような添加剤は処方物中に総量で重量比で10%以下、好ましくは重量比8%以下、さらに好ましくは6%以下、特に好ましくは4%以下である。
【００４８】
本発明による化粧用および／又は皮膚科用の処方物は、損傷に至るまでのすべての形態の皮膚の不調の治療に使用できる点で有利である。損傷に至るまでの皮膚の不調とは、例えばアクネ、神経性皮膚炎、又はアトピー性皮膚炎などのすべての形態をいう。
【００４９】
化粧用および／又は皮膚科用の処方物は、特に肌用クリーム、ローション、乳液、軟膏、油、ならびに香膏、およびその時々の治療に適したその他すべての処方物をいう。
【００５０】
以下の例は発明を限定することなく本発明を明確にする。
【実施例】
【００５１】
【表６】
2007500732.tif 000008
【００５２】
【表７】
2007500732.tif 000009
【００５３】
【表８】
2007500732.tif 000010
【００５４】
【表９】
2007500732.tif 000011
【００５５】
【表１０】
2007500732.tif 000012
【００５６】
【表１１】
2007500732.tif 000013
【００５７】
【表１２】
2007500732.tif 000014
【００５８】
【表１３】
2007500732.tif 000015
【００５９】
【表１４】
2007500732.tif 000016
【００６０】
実施例10：
粘度増加の証明
100gのレシチン（フォスファチジル−コリン 80H、Lipoid Comp.）と900gの水の懸濁液に30−40℃下にて20gのベンジルアルコールを混合する。ベンジルアルコール添加前の粘度は約2180mPas (Haake RV/7 (Brookfield) diving body R3, 30 rp/m, 38°C) であったが、ベンジルアルコール添加後は約54790 Pas ( diving body R5, 4 rp/m, 34°C)
測定値は２分おきに確認された。
【００６１】
粘度は絶え間なく増加する。
【国際調査報告】
2007500732.tif 000017
2007500732.tif 000018
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2007500732.tif 000020