(57)【要約】  本発明は、Ｒ１、Ｒ３，ｎおよびＡｒが本明細書中に定義される化学式Ｉの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。2007532575.tif 000037
2007532575.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒが、少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである、
以下の化学式を有する化合物
【化１】
2007532575.tif 000035
およびその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒが少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ２−Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ３−Ｃ７アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ３−Ｃ６である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが少なくとも１つのフルオロ基で置換されたＣ３−Ｃ６である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが少なくとも２つのフルオロ基で置換されたＣ３−Ｃ６である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが６つのフルオロ基で置換されたｔ−ブチル基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが
【化２】
2007532575.tif 000036
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
１、１、１、３、３、３−ヘクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩類。
【請求項１０】
１、１、１、３、３、３−へクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
１、１、１、３、３、３−へクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートのナトリウムまたはカリウム塩である、請求項１に記載の医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
ナトリウム塩である、請求項１１に記載の医薬的に許容可能な塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物または塩と、少なくとも１つの医薬的に許容可能な流動促進剤、溶媒、補助剤、稀釈剤、潤滑剤、賦形剤、またはそれらの組み合わせとを含む組成物。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
ワルファリン（クマリン）は、ビタミンＫ依存性凝固因子を阻害することにより作用する抗凝固物質である。ワルファリン系化合物は、基本的に３−（α−アセトニルベンジル）−４−ヒドロキシクマリン（クマジン）のような４−ヒドロキシクマリンの誘導体である。クマジンおよび他のクマリン抗凝固剤は、因子ＩＩ、ＶＩＩ、ＩＸおよびＸを含むビタミンＫ依存性凝固因子の合成を阻害する。抗凝固剤タンパク質ＣおよびＳも、ワルファリン抗凝固剤により阻害される。ワルファリンは、ビタミンＫエポキシド還元酵素を阻害することにより凝固因子合成を妨げると考えられるため、ビタミンＫ再生を阻害する。
【０００２】
抗凝固作用は、一般的にワルファリンの単回投与後、約２４時間でみられ、２乃至５日間効果がある。抗凝固剤は、発生した血栓に対して直接的な作用はなく、虚血組織の損傷は回復しないが、抗凝固剤治療は、形成された血栓の拡大を妨げることおよび／または二次的血栓塞栓症合併症を妨げることを意図する。これらの合併症は、重大および致命的な後遺症の可能性をもたらしうる。
【０００３】
ＦＤＡは、以下の適応症に対してワルファリンを認可した。１）静脈血栓および肺塞栓の治療または予防、２）心房細動および／または心臓弁置換に関連する血栓塞栓症合併症、および３）死の危険、心筋梗塞再発および心筋梗塞後の発作または全身塞栓。
【０００４】
多くの有害作用が、ワルファリンの投与と関連する。これらは、組織または臓器からの致命的または非致命的出血、および麻痺などの出血性合併を含む。他の有害な作用は、寒さおよび悪寒を含む感覚異常；頭痛；胸、腹部、関節、筋肉またはその他の痛み；目眩、息切れ；呼吸困難またはえん下困難；原因不明の腫れ、脱力感、低血圧、または原因不明のショックを含む。他に報告された有害作用は、過敏性／アレルギー反応、全身コレステロール微小塞栓、紫趾症候群、肝炎、胆汁うっ滞性肝損傷、黄疸、肝酵素の増加、脈管炎、浮腫、発熱、発疹、水疱性皮疹を含む皮膚炎、じん麻疹、激しい腹痛を含む腹部の痛み、鼓脹／膨満、疲労、不活発、倦怠感、無力症、吐気、嘔吐、下痢、痛み、頭痛、目眩、味覚倒錯、そう痒、脱毛および寒冷不耐を含む。
【０００５】
薬物中毒は、ヒトおよび動物の治療において重要な留意点である。薬物投与による有害な副作用は、低度の発熱から死に至るまで、多様な状況を含む。薬物治療は、治療プロトコルによる効果が治療に関連する潜在的な危険に勝る時のみ、正当化される。実施者により調整される要素は、使用される薬物の質的および定量的な影響だけでなく、薬物が個人に提供されなかった時の結果も含む。他の考慮される要素は、患者の健康状態、病期段階および進行歴、および薬物のいかなる既知の有害作用を含む。
【０００６】
薬物排泄は、薬物に対する代謝活性およびその後に続く体からの薬物の排出の結果である。代謝活性は、血液供給内および／または細胞区画または臓器内で行われる。肝臓は、薬物代謝の主要な部位である。代謝プロセスは、一次的および二次的代謝に分けられ、第１相および第２相代謝とも呼ばれる。第１相代謝において、薬物は、酸化、還元、加水分解、または前述したプロセスのいかなる組み合わせにより化学的に変化され、一般的に親薬物より、より極性な生成物が得られる。第２相代謝において、第１相での反応生成物は、内部基質、例えば、グルクロン酸と結合し、第１相の生成物以上に吸水性であり、また胆液または尿において容易に排出される付加物または抱合生成物を生成する。場合によって、薬物は第２相（結合）代謝のみを経て、また他の場合には、変化せずに排出される。そのような合成反応における最初の工程は、しばしばシトクロームＰ４５０（ＣＹＰ４５０）システムにより実行される酸抱合である。第２相反応で形成された代謝物は、基本的に転移酵素により実行された抱合反応の生成物である。これらの反応は、グルクロン酸化、アミノ酸抱合、アセチル化、スルホ抱合およびメチル化を含む。
【０００７】
ヒトＣＹＰ４５０を含む哺乳類シトクロームＰ４５０酵素（ＣＹＰ４５０）は、元はラットの肝臓マイクロソームで発見された膜結合性ヘム含有タンパク質である。作用するために、ＣＹＰ４５０は、電子源が必要である。ＣＹＰ４５０には、電子移動連鎖の二つの異なる種類がある。これらは、細胞中の酵素の場所による。あるＰ４５０群は、ミトコンドリア内皮膜でみられ、またあるＰ４５０群は、小胞体（ＥＲ）でみられる。ＥＲ中でＣＹＰ４５０に電子を提供するタンパク質は、ＮＡＤＰＨシトクロームＰ４５０還元酵素と呼ばれる。フェレドキシンは、ミトコンドリア中のＣＹＰ４５０群（ＣＹＰ１１Ａ１、ＣＹＰ１１Ｂ１、ＣＹＰ１１Ｂ２、ＣＹＰ２４、ＣＹＰ２７Ａ１、ＣＹＰ２７Ｂ１、ＣＹＰ２７Ｃ１）への電子の直接の供与体である。ＮＡＤＰＨは、フェレドキシン還元酵素からフェレドキシン、そしてＣＹＰ４５０に流れる電子源である。少数のＰ４５０群もシトクロームｂ５から電子を受け入れることができる。
【０００８】
遺伝子多型（集団の１％またはそれ以上でみられるＤＮＡ配列における違い）は、薬物代謝において差異につながる可能性があるので、これらはヒトのＣＹＰ４５０遺伝子の重要な特質である。ＣＹＰ２Ｃ１９は、メフェニトイン（マーカー薬物）を代謝する酵素の能力を変化させる遺伝子多型を持つ。白人においては、低代謝者表現型の遺伝子多型は、集団の３％にしかみられない。しかし、これは、アジア人集団の２０％でみられる。この差異があるため、異なった集団により異なった代謝経過を持つ薬物を投与する場合に、患者の人種を認知していることが重要である。有害になる前の効果的な用量の範囲が狭い薬物が、低代謝者においては過剰用量となる可能性がある。
【０００９】
ＣＹＰ２Ｄ６は、たぶん薬物代謝遺伝子多型において最もよく研究されたＰ４５０であろう。この酵素は、７０以上の異なる薬物の酸化の原因である。これらの薬物をシステムから除去する他の方法がないため、低代謝者は、有害な薬物反応の重度の危険に晒されている可能性がある。ＣＹＰ２Ｄ６基質は、抗不整脈剤（フレカイニド、メキシレチン、プロパフェノン）、抗うつ剤（アミトリプチリン、パロキセチン、ベンラファキシン、フルオキセチン、トラゾドン＊１）、抗精神病剤（クロルプロマジン＊２、ハロペリドール、ソリダジン＊３）、β遮断剤（レベタロール、チモロール、プロパノロール、ピンドロール、メトプロロール）、鎮痛剤（コデイン、フェンタニル、メペリジン、オキシコドン、プロポキシフェン）およびその他の多くの薬物を含む。ＣＹＰ２Ｅ１は、アルコールに含まれる。中国人によくみられる本遺伝子に関連した遺伝子多型がある。
【００１０】
ＣＹＰ３Ａの亜族は、ヒトにおいて最も重要な薬物代謝群の一つである。ＣＹＰ３Ａ４は、「ヒト肝臓において豊富に発現したＣＹＰ４５０である」（Ａｒｃｈ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｓ．３６９、１１乃至２３、１９９９）。ＣＹＰ３Ａ４は、１２０以上の異なる薬物、例えば、アセトアミノフェン、コデイン、シクロスポリンＡ、ジアゼパム、エリスロマイシン、リドカイン、ロバスタチン、タキソール、シサプリド、テルフェナジンおよびワルファリンを代謝することで知られている。
【００１１】
米国での薬物有害反応（ＡＤＲｓ）の数は、近年、著しく増加し、今では重大な国内健康問題となっている。世界保険機構（ＷＨＯ）は、薬物有害反応を「薬物反応は、有害および意図されない反応であり、通常、予防、診断、または疾患治療、または生理学的機能の調整のために、ヒトにおいて使用される用量で起こる」と定義している。薬物有害反応発生のエラーの重要性およびほとんど（３０乃至８０％）の薬物有害反応は、予防可能であるという事実を強調するため、最近の薬物有害反応の定義によれば、「薬物有害反応とは、医薬品使用に関する介入の結果によるかなり有害または不快な反応であり、それにより、今後の投与による危険が予測され、予防または特殊な治療、または投与量処方計画の変更、または製品の中止が必要となる。」
【００１２】
薬物有害反応は、我々の健康管理システムにおいて、罹病率および死亡率の主な原因のため、薬物有害反応の発生率の減少は、国の優先事項（ＦＤＡの医薬品評価研究センター）となった。公式推定によると、２５０万件以上の薬物有害反応が、毎年、病院、通院現場および養護施設で発生し、その結果、１０万６千人以上が死亡し、薬物に関連した罹病および死亡のため米国経済に年間１３６億ドルの費用がかかっている。この費用は、循環器疾患および糖尿病にかかる年間コストを超える。加えて、薬物有害反応に関連する推定死亡率は、本国で第４位の死亡原因である。
【００１３】
医薬品製造業者により開発されたほとんどの薬物は、ＣＹＰシステムの成分を代謝するためにＣＹＰシステムの成分に依存することによるか、および／または多様なＣＹＰ画分を阻害または誘発することによるかのどちらかにより、著しくＣＹＰシステムの成分と相互作用するという事実から、多くの薬物有害反応が生じた。言い換えれば、多数の重要な薬剤クラス（例えば、抗圧薬、抗ヒスタミン剤、抗うつ剤、免疫抑制剤、スタチン剤）が、ＣＹＰシステムと相互作用するため、安全な代謝およびこれらの薬剤の消失に関し「ボトルネック」として作用し、有毒作用につながる。薬物代謝に関して、ＣＹＰシステムの二画分、すなわち、ＣＹＰ３Ａ４およびＣＹＰ２Ｄ６は、特筆に価する。おおよそ、全薬物の半分は、ＣＹＰ３Ａ４と相互作用する。同様に、その活性が非常に遺伝（遺伝的多型）に依存している酵素分画であるＣＹＰ２Ｄ６は、臨床に使用される薬物の３分の１を代謝する。これら双方の酵素は、ワルファリン系化合物の代謝に関与する。
【００１４】
薬物有害反応の圧倒的多数（７０乃至９０％）が、期待された薬理学的効果（誇張された薬理学）の延長として生じる。ワルファリンの薬理学的作用の延長が出血であるため、これは特にワルファリンの使用に関連している。多数の異なる原因が、薬物有害反応の発現の一因となっているが、酵素レベルでの薬物相互作用、酵素活性での遺伝子異常、および／または臓器障害（肝臓、腎臓）のいずれかが原因で起こる薬物レベルの上昇につながる修正された薬物代謝は、薬物有害反応の発生において、特に重要な役割を果たす。
【００１５】
ワルファリンを使用した薬物治療は、ワルファリンの代謝が複雑で、多くの他の薬物（通常、心房細動を患う患者に処方される薬、例えばアミオダロン、を含む）との相互作用を受けやすいため、特に難しい。ワルファリンは、ビタミンＫエポキシド還元（ＶＫＥＲ）酵素において異なる内因性の作用を持つエナンチオマーの混合物である。これらのエナンチオマーは、異なるＣＹＰ４５０アイソザイムを使用する異なる代謝経路を持つ。ＣＹＰ４５０代謝システムは、食物および他の処方などの多くの外的要因によって、誘導性または抑制性が高くなる。また、ＣＹＰ４５０システムは、多くの遺伝的変異に左右されやすく、容量が低く、容易に可飽和となる。これらの理由により、ワルファリンの代謝は、予測不能な変異に左右されやすく、各エナンチオマーは、ＶＫＥＲ酵素において、異なる代謝運命および異なる力価を有する。
【００１６】
さらに、ＶＫＥＲ酵素でのワルファリン活性は、数時間（因子ＶＩＩ）から数日（因子Ｘ）に渡るそれぞれ異なる半減期をもつ凝固因子ＩＩ、ＶＩＩ、ＩＸおよびＸの阻害を引き起こす。この複雑な状況のため、ワルファリンの薬理学的作用（凝固時間の増加）は、投与後５乃至１０日経過した後初めて明らかになる。従って、なぜワルファリン治療は予想するのが非常に難しいか、またなぜ患者が死亡を含む出血合併症の危険に高度に晒されているかを理解しやすい。ワルファリン治療の現状において、ワルファリン治療を受けている患者は、監視を受けるためまた出血合併症の初期の危険を探知するため、１週間に１回、血液凝固研究所に来院しなければならない。この厳重な監視システムにも関わらず、ワルファリン治療を受けている多くの患者が、毎年、出血合併症で死亡する。
【００１７】
Ｐ４５０代謝の「試験」を通過しなければならないため、薬物の開発に伴う潜在的な臨床問題およびビジネスリスクは、以下の二つの事実により、米国で著しく増加している。１）本国の処方件数は、年間約３０億件または個人では１０件増加した。２）患者、特に、長生きしてさらに複雑な健康上の問題をもつ者は、複数の医薬品を服用している傾向がある。薬物有害反応の発生率は対象者が４種以上の薬物を服用している場合に指数関数的に増加するため、後者の問題は重要である。多剤併用を避けるのはよい習慣だが、複雑な医学的状況を効果的に治療するため患者は異なる薬物クラスを必要とするため、多くの場合多剤併用を避けることは不可能である。
【００１８】
薬物研究開発分野は、ＣＹＰ代謝に関する致命的な薬物有害反応を引き起こしたため、ＦＤＡにより撤回された不成功な薬物で満たされた。これらの薬物は、臨床的に効果があり、多くの場合市場で成功を収めた。ＣＹＰ４５０代謝に関する薬物有害反応に関連した死亡のために撤回された注目すべき薬物には、テルフェナジン（１９９８年２月）、アステミゾール（１９９９年７月）、シサプリド（２０００年１月）がある。これらの各ケースにおいて、ＣＹＰ３Ａ４に関する薬物相互作用は、製薬用薬剤の濃度上昇を引き起こし、ＩＫｒと呼ばれる心臓のある特定のカリウムチャンネルを阻害し、そしてそれに伴いＱＴ間隔を延長し、トルサード・ド・ポワンツと呼ばれる潜在的に致命的な形態の心室頻拍を引き起こした。
【００１９】
制御可能で予想可能な代謝運命をもち、ＣＹＰ４５０に依存しないワルファリン類似体は、従って非常に望ましく、心房細動治療に役立つ薬物の医療品への重要な追加であろう。あるワルファリン類似体は、以前に報告されている。例えば、ＷＯ０２／０８５８８２を参照せよ。これは、参考文献として本明細書に組み入れられている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００２０】
本発明は、抗凝固剤として役に立つ、または抗凝固治療に役に立つ化合物および医薬的成分を提供する。
【課題を解決するための手段】
【００２１】
幅広い側面において、本発明は、化学式Ｉの化合物群、
【化１】
2007532575.tif 000003
または、その医薬上許容される塩、またはその異性体を提供する。
式中、Ｒ１は、水素または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ２Ｒ２、
式中、Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキル、
Ｒ３は、各発生で、独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコシキ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ
ｎは、０、１、２、３または４、
ｐは、０、１、または２および
Ａｒは、−ＣＯＲ５、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシである少なくとも一基と任意に置換されたアリール基であり、式中、Ｒ５は、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニル、ＯＨ、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、または任意に１ＯＨと置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである一つまたは二つの基と任意に置換されたＣ１−Ｃ８アルコキシであり、
式中、上述の環状部分は、置換え可能な位置で、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
さらに、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アリール  Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−アリール、またはアリールであり、
式中、アルカノイル基のアルキル部は、任意に一つまたはそれ以上のハロゲンと置換えられ、式中、アリール基は、各置換え可能な位置で、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
【００２２】
化学式Ｉの化合物群は、ＶＫＥＲと相互作用し、および／または抗凝固剤として、および／または抗凝固治療に効果的である。本発明は、化学式Ｉの化合物群を含有する医薬的成分、および血液凝固疾患治療でそのような化合物群または成分群を使用する方法も含む。
【００２３】
本発明は、血液凝固疾患または血液凝固疾患を来す危険にあり、治療的効果のある用量の化学式Ｉのある化合物の投与から成るこのような治療を必要とする患者の治療法も提供する。
【００２４】
さらに他の側面では、本発明は、目的の化合物群の調製方法とともに、目的の化合物群の調製に効果的な中間体も提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２５】
ある側面では、本発明は、化学式Ｉの化合物群、すなわち、式中、ｎが、０、１、２または３である化学式Ｉの化合物群を提供する。
【００２６】
他の側面では、本発明は、化学式Ｉ−ｂの化合物群、すなわち、式中、Ｒ１がＨまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ２Ｒ２、式中、Ｒ２が水素である化学式Ｉ−ａの化合物群を提供する。
【００２７】
さらに他の側面では、本発明は、化学式Ｉ−ｃの化合物群、すなわち、式中、ｎが１およびＲ３がハロゲンである化学式Ｉ−ｂの化合物群を提供する。
【００２８】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｉ−ｄの化合物群、すなわち、式中、ｎが０である化学式Ｉ−ｂの化合物群を提供する。
【００２９】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｉ−ｅの化合物群、すなわち、式中、ｐが１である化学式Ｉ−ｃまたは化学式Ｉ−ｄのいずれかの化合物群を提供する。
【００３０】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩの化合物群および塩、すなわち、以下の化学式をもつ化学式Ｉの化合物群を提供する。
【化２】
2007532575.tif 000004
【００３１】
式中、ｎは、０、１、または２、
Ｒ１は、ＨまたはＣＨ２ＣＯＯＨ、
Ｒ３は、各発生で独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ、および
Ｒ２０、Ｒ３０およびＲ４０は、独立してＨ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、
−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシ、式中、
Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニル、ＯＨ、アミノ、モノまたジアルキルアミノ、または１ＯＨと任意に置換えされたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである１または２基と任意に置換えられ、式中、
上の環状部分は、置換え位置で、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられ、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ６アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−フェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、またはフェニル、式中、アルカノイル基のアルキル部が一つまたはそれ以上のハロゲンと任意に置換えられ、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである１、２、３、４または５基と任意に置換えられる。
【００３２】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ａの化合物群、すなわち、式中、Ｒ１がＨである化学式ＩＩの化合物群を提供する。
【００３３】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｂの化合物群、すなわち、式中、Ｒ２０が−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である化学式ＩＩ−ａの化合物群を提供する。
【００３４】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｂの化合物群を提供する。
式中、Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１または２基と任意に置換えられ、式中、
上の環状部分は、置換え位置で、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
【００３５】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｃの化合物群を提供する。
式中、Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである１基と任意に置換えられ、式中、上述の環状部分は、置換え位置で、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
【００３６】
また他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１基と任意に置換えられ、式中、上の環状部分は、置換え位置で、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
【００３７】
他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）と任意に置換えられ、式中、上の環状部分は、置換え位置で、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
【００３８】
また他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノまたはジアルキルアミノまたはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【００３９】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノまたはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【００４０】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【００４１】
また他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【００４２】
また他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【００４３】
他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【００４４】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【００４５】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンは、Ｆである。
【００４６】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。あるケースでは、Ｒ５の立体中心は、Ｓ−絶対配置をもつ。別のケースでは、Ｒ５の立体中心は、Ｒ−絶対配置をもつ。
【００４７】
他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｏの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ａ、ＩＩ−ｂ、ＩＩ−ｃ、ＩＩ−ｄ、ＩＩ−ｅ、ＩＩ−ｆ、ＩＩ−ｇ、ＩＩ−ｈ、ＩＩ−ｉ、ＩＩ−ｊ、ＩＩ−ｋ、ＩＩ−ｌ、ＩＩ−ｌｌ、ＩＩ−ｍ、ＩＩ−ｎのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも一つはＨである。
【００４８】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の一つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣＩ）ＯＨ、アミノ、モノまたはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００４９】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＩＩ−ｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の双方は、Ｈである。
【００５０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｏ、ＩＩ−ｐ、またはＩＩ−ｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【００５１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【００５２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である
【００５３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【００５４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【００５５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３、またはＯＣＦ３である
【００５６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｏ、ＩＩ−ｐ、またはＩＩ−ｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【００５７】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である
【００５８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくは、ＦもしくはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであり、式中、フェニル基は任意に、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に置換されている。
【００５９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【００６０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【００６１】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ８、ＩＩ−ｑ９、ＩＩ−ｑ１０、またはＩＩ−ｑ１１のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【００６２】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００６３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【００６４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ８、ＩＩ−ｑ９、ＩＩ−ｑ１０、ＩＩ−ｑ１１、ＩＩ−ｑ１２、ＩＩ−ｑ１３もしくはＩＩ−ｑ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【００６５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、もしくはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【００６６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１６化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００６７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【００６８】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ１９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【００６９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３もしくはＯＣＦ３である。
【００７０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｑ８、ＩＩ−ｑ９、ＩＩ−ｑ１０、ＩＩ−ｑ１１、ＩＩ−ｑ１２、ＩＩ−ｑ１３もしくはＩＩ−ｑ１４、のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【００７１】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯＯＨである。
【００７２】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【００７３】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１もしくは２つの基と任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【００７４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである１つの基と任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【００７５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）または−ＳＯ２−フェニルである１つの基と任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【００７６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。ここで上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【００７７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【００７８】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｙの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はアミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【００７９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚの化合物、すなわち化学式ＩＩ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨに任意に置換されるＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【００８０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ａａの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【００８１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｂｂの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【００８２】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｃｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【００８３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｄｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【００８４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｅｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５が−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【００８５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｆｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【００８６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｇｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｒ、ＩＩ−ｓ、ＩＩ−ｔ、ＩＩ−ｕ、ＩＩ−ｖ、ＩＩ−ｗ、ＩＩ−ｘ、ＩＩ−ｙ、ＩＩ−ｚ、ＩＩ−ａａ、ＩＩ−ｂｂ、ＩＩ−ｃｃ、ＩＩ−ｄｄ、ＩＩ−ｅｅ、またはＩＩ−ｆｆのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【００８７】
その他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｈｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｇｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００８８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｇｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【００８９】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１の化合物群、化学式ＩＩ−ｇｇ、ＩＩ−ｈｈまたはＩＩ−ｉｉのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【００９０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ２の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【００９１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ３の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００９２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ４の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【００９３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ５の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシである。
【００９４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ６の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【００９５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ７の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｇｇ、ＩＩ−ｈｈまたはＩＩ−ｉｉのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【００９６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ８の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＯＲ６である。
【００９７】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｉｉ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中、アルカノイル基のアルキル部分は１つもしくはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであってもよく、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【００９８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１０の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【００９９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１１の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０１００】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｉｉ８、ＩＩ−ｉｉ９、ＩＩ−ｉｉ１０またはＩＩ−ｉｉ１１のいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも一つはＨである。
【０１０１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１３の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦもしくはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３もしくはＯＣＦ３である。
【０１０２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１４の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０１０３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１５の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ８、ＩＩ−ｉｉ９、ＩＩ−ｉｉ１０、ＩＩ−ｉｉ１１、ＩＩ−ｉｉ１２、ＩＩ−ｉｉ１３またはＩＩ−ｉｉ１４のいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０１０４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１６の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０１０５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１７の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０１０６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１８の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０１０７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ１９の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０１０８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ２０の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１０９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉ２１の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｉｉ１８、ＩＩ−ｉｉ１９、ＩＩ−ｉｉ１０、ＩＩ−ｉｉ１１、ＩＩ−ｉｉ１２、ＩＩ−ｉｉ１３、またはＩＩ−ｉｉ１４の化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０１１０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｊｊの化合物群、すなわち化学式ＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨかつＲ３０が−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０１１１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｋｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基と任意に置換されている。式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１１２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｌｌの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである１つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１１３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｍｍの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１１４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｎｎの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくは、シクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１１５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｏｏの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０１１６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｐｐの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０１１７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑｑの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨに任意に置換されるＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０１１８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｒｒの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、ハロゲンはそれぞれ独立してＦまたはＣｌである。
【０１１９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｓｓの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０１２０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｔｔの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、ハロゲンはそれぞれ独立してＦまたはＣｌである。
【０１２１】
さらにまた他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｕｕの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０１２２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｖｖの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０１２３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｗｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０１２４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｊｊ、ＩＩ−ｋｋ、ＩＩ−ｌｌ、ＩＩ−ｍｍ、ＩＩ−ｎｎ、ＩＩ−ｏｏ、ＩＩ−ｐｐ、ＩＩ−ｑｑ、ＩＩ−ｒｒ、ＩＩ−ｓｓ、ＩＩ−ｔｔ、ＩＩ−ｕｕ、ＩＩ−ｖｖ、またはＩＩ−ｗｗのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０またはＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０１２５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｙｙの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０またはＲ４０の一つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０１２６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０とＲ４０は双方ともＨである。
【０１２７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘ、ＩＩ−ｙｙまたはＩＩ−ｚｚのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０１２８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０１２９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０１３０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０１３１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０１３２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１３３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘ、ＩＩ−ｙｙ、またはＩＩ−ｚｚのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０１３４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨであり、かつＲ３０は（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＯＲ６である。
【０１３５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中、アルカノイル基のアルキル部分は、１つもしくはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。、またはＲ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであってもよく、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０１３６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０１３７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０１３８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ８、ＩＩ−ｚｚ９、ＩＩ−ｚｚ１０、またはＩＩ−ｚｚ１１のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０１３９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０１４０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０とＲ４０は双方ともＨである。
【０１４１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ８、ＩＩ−ｚｚ９、ＩＩ−ｚｚ１０、ＩＩ−ｚｚ１１、ＩＩ−ｚｚ１２、ＩＩ−ｚｚ１３、またはＩＩ−ｚｚ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０１４２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０１４３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０１４４】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０１４５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ１９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０１４６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１４７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｚｚ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｚｚ８、ＩＩ−ｚｚ９、ＩＩ−ｚｚ１０、ＩＩ−ｚｚ１１、ＩＩ−ｚｚ１２、ＩＩ−ｚｚ１３、またはＩＩ−ｚｚ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０１４８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ａａａの化合物群、すなわち、化学式ＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯＯＨであり、かつＲ３０が−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０１４９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｂｂｂの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１５０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｃｃｃの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである１つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１５１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｄｄｄの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、またはＳＯ２−フェニルである１つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１５２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｅｅｅの化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキルより好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらに好ましくは、シクロプロピル）と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１５３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｆｆｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０１５４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｇｇｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｆｆｆの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０１５５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｈｈｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０１５６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｉｉｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｈｈｈの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０１５７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｊｊｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｉｉｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０１５８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｋｋｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｈｈｈの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０１５９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｌｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０１６０】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｍｍｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０１６１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｎｎｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０１６２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｏｏｏの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ａａａ、ＩＩ−ｂｂｂ、ＩＩ−ｃｃｃ、ＩＩ−ｄｄｄ、ＩＩ−ｅｅｅ、ＩＩ−ｆｆｆ、ＩＩ−ｇｇｇ、ＩＩ−ｈｈｈ、ＩＩ−ｉｉｉ、ＩＩ−ｊｊｊ、ＩＩ−ｋｋｋ、ＩＩ−ｌｌｌ、ＩＩ−ｍｍｍ、またはＩＩ−ｎｎｎのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０１６３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｐｐｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ハイドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１６４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｑｑｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０１６５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｒｒｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｏｏｏ、ＩＩ−ｐｐｐ、またはＩＩ−ｑｑｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０１６６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｓｓｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｒｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０１６７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｔｔｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｓｓｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０１６８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｕｕｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０１６９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｖｖｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０１７０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｗｗｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１７１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘの化合物、すなわち、化学式ＩＩ−ｏｏｏ、ＩＩ−ｐｐｐ、またはＩＩ−ｑｑｑのうちのいずれかによる化合物を提供する。式中、ｎは０である。
【０１７２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、かつＲ３０は（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＯＲ６である。
【０１７３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が１つもしくはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）で置換されている。またはＲ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであってもよい。また式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０１７４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ３の化合物群、すなわち化学式ＩＩ−ｘｘｘ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０１７５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０１７６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ１、ＩＩ−ｘｘｘ２、ＩＩ−ｘｘｘ３、またはＩＩ−ｘｘｘ４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０１７７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である
【０１７８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０１７９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ１、ＩＩ−ｘｘｘ２、ＩＩ−ｘｘｘ３、ＩＩ−ｘｘｘ１１、ＩＩ−ｘｘｘ４、ＩＩ−ｘｘｘ５、またはＩＩ−ｘｘｘ６のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０１８０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ９の化合物群、すなわち、式ＩＩ−ｘｘｘ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０１８１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１８２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０１８３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４でアルコキシある。
【０１８４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０１８５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩ−ｘｘｘｘ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩ−ｘｘｘ１、ＩＩ−ｘｘｘ２、ＩＩ−ｘｘｘ３、ＩＩ−ｘｘｘ４、ＩＩ−ｘｘｘ５、ＩＩ−ｘｘｘ６、またはＩＩ−ｘｘｘ７のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０１８６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩの化合物群、すなわち化学式Ｉの化合物群を提供する。式中、Ａｒは、化学式のナフチル基に任意に置換されている。
【化３】
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【０１８７】
式中、
ｎは０、１、または２であり；
Ｒ１はＨまたはＣＨ２ＣＯＯＨであり；
それぞれの発生でＲ３は独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃｌ−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり；
またＲ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、およびＲ８０は独立してＨ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、式中、Ｒ５は、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニル、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノである１つもしくは２つの基と任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ、または１つのＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されており；
またＲ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニルＣ１−Ｃ６アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−フェニル、またはフェニルであり、また式中フェニル基は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０１８８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ａの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨである。
【０１８９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｂの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０１９０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１９１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１９２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１９３】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくは、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくは、シクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０１９４】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０１９５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０１９６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０１９７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０１９８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０１９９】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉ化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０２００】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０２０１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２で、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０２０２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０２０３】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｏの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａ、ＩＩＩ−ｂ、ＩＩＩ−ｃ、ＩＩＩ−ｄ、ＩＩＩ−ｅ、ＩＩＩ−ｆ、ＩＩＩ−ｇ、ＩＩＩ−ｈ、ＩＩＩ−ｉ、ＩＩＩ−ｊ、ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｍ、またはＩＩＩ−ｎのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０２０４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２０５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０２０６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏ、ＩＩＩ−ｐ、またはＩＩＩ−ｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０２０７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２０８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２０９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０２１０】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０２１１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である
【０２１２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏ、ＩＩＩ−ｐ、またはＩＩＩ−ｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０２１３】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２１４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は、一つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであってもよく、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０２１５】
またさらに他の側面では、本発明は式ＩＩＩ−ｑ１０の化合物群、すなわち、式ＩＩＩ−ｑ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２１６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２１７】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ８、ＩＩＩ−ｑ９、ＩＩＩ−ｑ１０、またはＩＩＩ−ｑ１１のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０２１８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２１９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方とも。Ｈである
【０２２０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ８、ＩＩＩ−ｑ９、ＩＩＩ−ｑ１０、ＩＩＩ−ｑ１１、ＩＩＩ−ｑ１２、ＩＩＩ−ｑ１３、またはＩＩＩ−ｑ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０２２１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２２２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２２３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０２２４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ１９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０２２５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２２６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑ８、ＩＩＩ−ｑ９、ＩＩＩ−ｑ１０、ＩＩＩ−ｑ１１、ＩＩＩ−ｑ１２、ＩＩＩ−ｑ１３、またはＩＩＩ−ｑ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０２２７】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯＯＨである。
【０２２８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０２２９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２３０】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２３１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２３２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、またさらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２３３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０２３４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｙの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０２３５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０２３６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ａａの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０２３７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｂｂの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａａの化合物を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０２３８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｃｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０２３９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｄｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０２４０】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｅｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０２４１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｆｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０２４２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｇｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｒ、ＩＩＩ−ｓ、ＩＩＩ−ｔ、ＩＩＩ−ｕ、ＩＩＩ−ｖ、ＩＩＩ−ｗ、ＩＩＩ−ｘ、ＩＩＩ−ｙ、ＩＩＩ−ｚ、ＩＩＩ−ａａ、ＩＩＩ−ｂｂ、ＩＩＩ−ｃｃ、ＩＩＩ−ｄｄ、ＩＩＩ−ｅｅ、またはＩＩＩ−ｆｆのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０２４３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｈｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｇｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つがハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２４４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｇｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０またはＲ４０は双方ともＨである。
【０２４５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｇｇ、ＩＩＩ−ｈｈ、またはＩＩＩ−ｉｉのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０２４６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２４７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２４８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０２４９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０２５０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２５１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｇｇ、ＩＩＩ−ｈｈ、またはＩＩＩ−ｉｉのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０２５２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、かつＲ２０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２５３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦもしくはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０２５４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２５５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２５６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ８、ＩＩＩ−ｉｉ９、ＩＩＩ−ｉｉ１０、またはＩＩＩ−ｉｉ１１のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０２５７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２５８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０２５９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ８、ＩＩＩ−ｉｉ９、ＩＩＩ−ｉｉ１０、ＩＩＩ−ｉｉ１１、ＩＩＩ−ｉｉ１２、ＩＩＩ−ｉｉ１３、またはＩＩＩ−ｉｉ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０２６０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２６１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２６２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０２６３】
さらに側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ１９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０２６４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２６５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉ８、ＩＩＩ−ｉｉ９、ＩＩＩ−ｉｉ１０、ＩＩＩ−ｉｉ１１、ＩＩＩ−ｉｉ１２、ＩＩＩ−ｉｉ１３またはＩＩＩ−ｉｉ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０２６６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｊｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０２６７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｋｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２６８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２６９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｍｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２７０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｎｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、またさらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０２７１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｏｏの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０２７２】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｐｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０２７３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０２７４】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｒｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０２７５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｓｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０２７６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｔｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０２７７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｕｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０２７８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｖｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、で好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０２７９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｗｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０２８０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｊｊ、ＩＩＩ−ｋｋ、ＩＩＩ−ｌｌ、ＩＩＩ−ｍｍ、ＩＩＩ−ｎｎ、ＩＩＩ−ｏｏ、ＩＩＩ−ｐｐ、ＩＩＩ−ｑｑ、ＩＩＩ−ｒｒ、ＩＩＩ−ｓｓ、ＩＩＩ−ｔｔ、ＩＩＩ−ｕｕ、ＩＩＩ−ｖｖ、またはＩＩＩ−ｗｗのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０２８１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｙｙの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の一つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ，アミノ，モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２８２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０２８３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘ、ＩＩＩ−ｙｙ、またはＩＩＩ−ｚｚのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０２８４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２８５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２８６】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０２８７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０２８８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０２８９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘ、ＩＩＩ−ｙｙ、またはＩＩＩ−ｚｚのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０２９０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２９１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ９の化合物物、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ８の化合物物を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦもしくはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０２９２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２９３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０２９４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ８、ＩＩＩ−ｚｚ９、ＩＩＩ−ｚｚ１０、またはＩＩＩ−ｚｚ１１のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０２９５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０２９６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０２９７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ８、ＩＩＩ−ｚｚ９、ＩＩＩ−ｚ１０、ＩＩＩ−ｚｚ１１、ＩＩＩ−ｚｚ１２、ＩＩＩ−ｚｚ１３、またはＩＩＩ−ｚｚ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０２９８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２９９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３００】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０３０１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ１９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０３０２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３０３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｚｚ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｚｚ８、ＩＩＩ−ｚｚ９、ＩＩＩ−ｚｚ１０、ＩＩＩ−ｚｚ１１、ＩＩＩ−ｚｚ１２、ＩＩＩ−ｚｚ１３、またはＩＩＩ−ｚｚ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０３０４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ａａａの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯＯＨであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０３０５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｂｂｂの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３０６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｃｃｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３０７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｄｄｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３０８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｅｅｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３０９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｆｆｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ，アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０３１０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｇｇｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｆｆｆの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノまたはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０３１１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｈｈｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は任意に１ＯＨに置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０３１２】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｉｉｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｈｈｈの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０３１３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｊｊｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｉｉｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０３１４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｋｋｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｈｈｈの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０３１５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｌｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０３１６】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｍｍｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０３１７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｎｎｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０３１８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｏｏｏの化合物、すなわち、化学式ＩＩＩ−ａａａ、ＩＩＩ−ｂｂｂ、ＩＩＩ−ｃｃｃ、ＩＩＩ−ｄｄｄ、ＩＩＩ−ｅｅｅ、ＩＩＩ−ｆｆｆ、ＩＩＩ−ｇｇｇ、ＩＩＩ−ｈｈｈ、ＩＩＩ−ｉｉｉ、ＩＩＩ−ｊｊｊ、ＩＩＩ−ｋｋｋ、ＩＩＩ−ｌｌｌ、ＩＩＩ−ｍｍｍ、またはＩＩＩ−ｎｎｎのうちのいずれかによる化合物を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０３１９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｐｐｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ，アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３２０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｑｑｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０３２１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｒｒｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏｏｏ、ＩＩＩ−ｐｐｐ、またはＩＩＩ−ｑｑｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎが１である。
【０３２２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｓｓｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｒｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０３２３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｔｔｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｓｓｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３２４】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｕｕｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０３２５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｖｖｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０３２６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｗｗｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０３２７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｏｏｏ、ＩＩＩ−ｐｐｐ、またはＩＩＩ−ｑｑｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０３２８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２Ｃ０２Ｈであり、かつＲ３０は−（ＣＯ−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０３２９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦもしくはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、フェニルであっても良く、、式中フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０３３０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（ＣＯ−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０３３１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（ＣＯ−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０３３２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１、ＩＩＩ−ｘｘｘ２、ＩＩＩ−ｘｘｘ３、またはＩＩＩ−ｘｘｘ４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、Ｒ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０３３３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３３４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０３３５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１、ＩＩＩ−ｘｘｘ２、ＩＩＩ−ｘｘｘ３、ＩＩＩ−ｘｘｘ４、ＩＩＩ−ｘｘｘ５、ＩＩＩ−ｘｘｘ６、またはＩＩＩ−ｘｘｘ７のうちのいずれかの化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０３３６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０３３７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３３８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０３３９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０３４０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３４１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＩＩ−ｘｘｘ１、ＩＩＩ−ｘｘｘ２、ＩＩＩ−ｘｘｘ３、ＩＩＩ−ｘｘｘ４、ＩＩＩ−ｘｘｘ５、ＩＩＩ−ｘｘｘ６、またはＩＩＩ−ｘｘｘ７のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０３４２】
他の側面では、本発明は式ＩＶの化合物、すなわち、以下の化学式を有する式Ｉの化合物群を提供する。
【化４】
2007532575.tif 000006
【０３４３】
式中、ｎは０、１、または２であり、ｐは１または２であり、Ｒ１はＨまたはＣＨ２ＣＯＯＨであり、
それぞれの発生におけるＲ３は、それぞれ独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、
さらに、Ｒ２０、Ｒ３０、およびＲ４０は、独立してＨ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、（Ｃｏ−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、
また式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニル、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で置換されている。
さらに、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ６アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−フェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、またはフェニルであり、式中、アルニル基のアルキル部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０３４４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ａの化合物群、すなわち、化学式ＩＶの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨである。
【０３４５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｂの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０３４６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３４７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３４８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３４９】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３５０】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０３５１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０３５２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は任意にＯＨと置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０３５３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０３５４】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０３５５】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０３５６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０３５７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０３５８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０３５９】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｏの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａ、ＩＶ−ｂ、ＩＶ−ｃ、ＩＶ−ｄ、ＩＶ−ｅ、ＩＶ−ｆ、ＩＶ−ｇ、ＩＶ−ｈ、ＩＶ−ｉ、ＩＶ−ｊ、ＩＶ−ｋ、ＩＶ−ｌ、ＩＶ−ｌｌ、ＩＶ−ｍ、またはＩＶ−ｎのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０３６０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３６１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０３６２】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏ、ＩＶ−ｐ、またはＩＶ−ｑのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０３６３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０３６４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３６５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０３６６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０３６７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３６８】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏ、ＩＶ−ｐ、またはＩＶ−ｑのうちのいずれかによる化合物を提供する。式中、ｎは０である。
【０３６９】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＯＲ６である。
【０３７０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦもしくはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０３７１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０３７２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０３７３】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ８、ＩＶ−ｑ９、ＩＶ−ｑ１０、またはＩＶ−ｑ１１のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも一つはＨである。
【０３７４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３７５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０３７６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１５の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ８、ＩＶ−ｑ９、ＩＶ−ｑ１０、ＩＶ−ｑ１１、ＩＶ−ｑ１２、ＩＶ−ｑ１３、またはＩＶ−ｑ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０３７７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１６の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０３７８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１７の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３７９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１８の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０３８０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ１９の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０３８１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０３８２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑ８、ＩＶ−ｑ９、ＩＶ−ｑ１０、ＩＶ−ｑ１１、ＩＶ−ｑ１２、ＩＶ−ｑ１３、またはＩＶ−ｑ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０３８３】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＶの化合物群を提供する。式中、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＯＯＨである。
【０３８４】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０３８５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３８６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３８７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−Ｓ０２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−Ｓ０２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３８８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０３８９】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０３９０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｙの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ５がアミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０３９１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０３９２】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ａａの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚにの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０３９３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｂｂの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０３９４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｃｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０３９５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｄｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０３９６】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｅｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０３９７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｆｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０３９８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｇｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｒ、ＩＶ−ｓ、ＩＶ−ｔ、ＩＶ−ｕ、ＩＶ−ｖ、ＩＶ−ｗ、ＩＶ−ｘ、ＩＶ−ｙ、ＩＶ−ｚ、ＩＶ−ａａ、ＩＶ−ｂｂ、ＩＶ−ｃｃ、ＩＶ−ｄｄ、ＩＶ−ｅｅ、またはＩＶ−ｆｆのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも一つはＨである。
【０３９９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｈｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｇｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４００】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｇｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０４０１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１の化合物、すなわち、化学式ＩＶ−ｇｇ、ＩＶ−ｈｈ、またはＩＶ−ｉｉのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０４０２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４０３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４０４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０４０５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０４０６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４０７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｇｇ、ＩＶ−ｈｈ、またはＩＶ−ｉｉのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０４０８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＶの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、かつＲ２０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＯＲ６である。
【０４０９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦもしくはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０４１０】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１０の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ−Ｒ６である。
【０４１１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｃ−Ｒ６である。
【０４１２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ８、ＩＶ−ｉｉ９、ＩＶ−ｉｉ１０、またはＩＶ−ｉｉ１１のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも一つはＨである。
【０４１３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４１４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである
【０４１５】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１５の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ８、ＩＶ−ｉｉ９、ＩＶ−ｉｉ１０、ＩＶ−ｉｉ１１、ＩＶ−ｉｉ１２、ＩＶ−ｉｉ１３、またはＩＶ−ｉｉ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０４１６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１６の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４１７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１７の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４１８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１８の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０４１９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ１９の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０４２０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４２１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉ８、ＩＶ−ｉｉ９、ＩＶ−ｉｉ１０、ＩＶ−ｉｉ１１、ＩＶ−ｉｉ１２、ＩＶ−ｉｉ１３、またはＩＶ−ｉｉ１４のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０４２２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｊｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＶの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０４２３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｋｋの化合物、すなわち、化学式ＩＶ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０４２４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０４２５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｍｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に任意に置換可能な位置で置換されている。
【０４２６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｎｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０４２７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｏｏの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０４２８】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｐｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０４２９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨと任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０４３０】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｒｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０４３１】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｓｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０４３２】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｔｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０４３３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｕｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０４３４】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｖｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０４３５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｗｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０４３６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｊｊ、ＩＶ−ｋｋ、ＩＶ−ｌｌ、ＩＶ−ｍｍ、ＩＶ−ｎｎ、ＩＶ−ｏｏ、ＩＶ−ｐｐ、ＩＶ−ｑｑ、ＩＶ−ｒｒ、ＩＶ−ｓｓ、ＩＶ−ｔｔ、ＩＶ−ｕｕ、ＩＶ−ｖｖ、またはＩＶ−ｗｗのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも一つはＨである。
【０４３７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｙｙの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４３８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０４３９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘ、ＩＶ−ｙｙ、またはＩＶ−ｚｚのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０４４０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４４１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４４２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０４４３】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃｌ−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０４４４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０４４５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘ、ＩＶ−ｙｙ、またはＩＶ−ｚｚのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０４４６】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＶの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨであり、かつＲ３０は（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＯＲ６である。
【０４４７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が１つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０４４８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ０の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０４４９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ１１の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０４５０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ８、ＩＶ−ｚｚ９、ＩＶ−ｚｚ１０、またはＩＶ−ｚｚｌｌのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０４５１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚｌ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４５２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚｌ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０４５３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ８、ＩＶ−ｚｚ９、ＩＶ−ｚ１０、ＩＶ−ｚｚｌｌ、ＩＶ−ｚｚｌ２、ＩＶ−ｚｚｌ３、またはＩＶ−ｚｚｌ４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０４５４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚｌ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ，Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４５５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚｌ６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４５６】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０４５７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚｌ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０４５８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｚｚ２０の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３３である。
【０４５９】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ２１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｚｚ８、ＩＶ−ｚｚ９、ＩＶ−ｚｚ１０、ＩＶ−ｚｚ１１、ＩＶ−ｚｚｌ２、ＩＶ−ｚｚｌ３、またはＩＶ−ｚｚｌ４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０４６０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ａａａの化合物群、すなわち、化学式ＩＶの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯＯＨであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０４６１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｂｂｂの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０４６２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｃｃｃの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０４６３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｄｄｄの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換される。
【０４６４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｅｅｅの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０４６５】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｆｆｆの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０４６６】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｇｇｇの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｆｆｆの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０４６７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｈｈｈの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨに任意に置換されるＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０４６８】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｉｉｉの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｈｈｈの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣ１である。
【０４６９】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｊｊｊの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｉｉｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０４７０】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｋｋｋの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｈｈｈの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３，−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０４７１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｌｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０４７２】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｍｍｍの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンがＦである。
【０４７３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｎｎｎの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０４７４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｏｏｏの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ａａａ、ＩＶ−ｂｂｂ、ＩＶ−ｃｃｃ、ＩＶ−ｄｄｄ、ＩＶ−ｅｅｅ、ＩＶ−ｆｆｆ、ＩＶ−ｇｇｇ、ＩＶ−ｈｈｈ、ＩＶ−ｉｉｉ、ＩＶ−ｊｊｊ、ＩＶ−ｋｋｋ、ＩＶ−１１１、ＩＶ−ｍｍｍ、またはＩＶ−ｎｎｎのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０４７５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｐｐｐの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４７６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｑｑｑの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０４７７】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｒｒｒの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏｏｏ、ＩＶ−ｐｐｐ、またはＩＶ−ｑｑｑのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０４７８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｓｓｓの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｒｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４７９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｔｔｔの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｓｓｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０４８０】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｕｕｕの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０４８１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｖｖｖの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０４８２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｗｗｗの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０４８３】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｏｏｏ、ＩＶ−ｐｐｐ、またはＩＶ−ｑｑｑのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０４８４】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ１の化合物群、すなわち、化学式ＩＶの化合物群を提供する。式中、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、かつＲ３０は（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＯＲ６である。
【０４８５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ１の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、またここでアルカノイル基のアルキル部分が１つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意で置換されている。
【０４８６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０４８７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０４８８】
他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ５の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘｌ、ＩＶ−ｘｘｘ２、ＩＶ−ｘｘｘ３、またはＩＶ−ｘｘｘ４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨである。
【０４８９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ６の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つは、ハロゲン（ある側面では，ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４９０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ７の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０４９１】
さらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ８の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘｌ、ＩＶ−ｘｘｘ２、ＩＶ−ｘｘｘ３、ＩＶ−ｘｘｘ１１、ＩＶ−ｘｘｘ４、ＩＶ−ｘｘｘ５、またはＩＶ−ｘｘｘ６のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０４９２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘ９の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４９３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘｌ０の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０４９４】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘｌｌの化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０４９５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘｌ２の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０４９６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘｌ３の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０４９７】
また他の側面では、本発明は化学式ＩＶ−ｘｘｘｌ４の化合物群、すなわち、化学式ＩＶ−ｘｘｘｌ、ＩＶ−ｘｘｘ２、ＩＶ−ｘｘｘ３、ＩＶ−ｘｘｘ４、ＩＶ−ｘｘｘ５、ＩＶ−ｘｘｘ６、またはＩＶ−ｘｘｘ７のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０４９８】
他の側面では、本発明は式Ｖの化合物群、すなわち、式Ｉの化合物群を提供する。式中、Ａｒは、以下の化学式中の任意に置換されたナフチル基であり、
【化５】
2007532575.tif 000007
【０４９９】
ｎは、０、１、または２であり、
ｐは、１または２であり、
Ｒ１は、ＨまたはＣＨ２ＣＯＯＨであり、
それぞれの発生のＲ３は、独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、さらに、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０およびＲ８０は、独立してＨ、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５、（Ｃｏ−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、
また、式中、Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニル、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、または任意で１ＯＨに置換されるＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ６アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−フェニル、またはフェニルであり、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０５００】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ａの化合物群、すなわち、化学式Ｖの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨである。
【０５０１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｂの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０５０２】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｃの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５０３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｄの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５０４】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｅの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５０５】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｆの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５０６】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｇの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０５０７】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｈの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノまたはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０５０８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨに任意に置換されたＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０５０９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｊの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣ１である。
【０５１０】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｋの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０５１１】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０５１２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｌｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０５１３】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｍの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−１の化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンがＦである。
【０５１４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｎの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−１の化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０５１５】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｏの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ａ、Ｖ−ｂ、Ｖ−ｃ、Ｖ−ｄ、Ｖ−ｅ、Ｖ−ｆ、Ｖ−ｇ、Ｖ−ｈ、Ｖ−Ｉ、Ｖ−ｊ、Ｖ−ｋ、Ｖ−ｌ、Ｖ−ｌｌ、Ｖ−ｍ、またはＶ−ｎのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０５１６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｐの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つは、ハロゲン（ある側面において、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５１７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０５１８】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏ、Ｖ−ｐ、またはＶ−ｑのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０５１９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０５２０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５２１】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ４の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０５２２】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ５の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０５２３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ６の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０５２４】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ７の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏ、Ｖ−ｐ、またはＶ−ｑのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０５２５】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ８の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０５２６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ９の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が１つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、ここでフェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０５２７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０５２８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１１の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０５２９】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ８、Ｖ−ｑ９、Ｖ−ｑ１０、またはＶ−ｑ１１のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５３０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１４の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ１２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである
【０５３１】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑｌ５の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ８、Ｖ−ｑ９、Ｖ−ｑｌ０、Ｖ−ｑｌ１、Ｖ−ｑ１２、Ｖ−ｑ１３、またはＶ−ｑ１４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０５３２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１６の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑｌ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０５３３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑｌ７の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ１６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５３４】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１８の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０５３５】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ１９の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０５３６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ２０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ１７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０５３７】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑ２１の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑ８、Ｖ−ｑ９、Ｖ−ｑ１０、Ｖ−ｑｌｌ、Ｖ−ｑ１２、Ｖ−ｑ１３、またはＶ−ｑ１４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０５３８】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｒの化合物群、すなわち、化学式Ｖの化合物群を提供する。式中、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＯＯＨである。
【０５３９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｓの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０５４０】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｔの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｓの化合物群を提供する。式中Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意で置換されている。
【０５４１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｕの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５４２】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｖの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に任意に置換可能な位置で置換されている。
【０５４３】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｗの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５４４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０５４５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｙの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０５４６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨに任意に置換されているＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０５４７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ａａの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣ１である。
【０５４８】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｂｂの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０５４９】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｃｃの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣ１である。
【０５５０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｄｄの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０５５１】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｅｅの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０５５２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｆｆの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｃｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０５５３】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｇｇの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｒ、Ｖ−ｓ、Ｖ−ｔ、Ｖ−ｕ、Ｖ−ｖ、Ｖ−ｗ、Ｖ−ｘ、Ｖ−ｙ、Ｖ−ｚ、Ｖ−ａａ、Ｖ−ｂｂ、Ｖ−ｃｃ、Ｖ−ｄｄ、Ｖ−ｅｅ、またはＶ−ｆｆのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０５５４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｈｈの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｇｇの化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５５５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｇｇの化合物群を提供する。式中Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０５５６】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｇｇ、Ｖ−ｈｈ、またはＶ−ｉｉのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０５５７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０５５８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５５９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ４の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０５６０】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ５の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０５６１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ６の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０５６２】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ７の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｇｇ、Ｖ−ｈｈ、またはＶ−ｉｉのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０５６３】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ８の化合物群、すなわち、化学式Ｖの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、かつＲ２０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０５６４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ９の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が１つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換されている。
【０５６５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ１０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０５６６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ１１の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０５６７】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ８、Ｖ−ｉｉ９、Ｖ−ｉｉ１０、またはＶ−ｉｉ１１のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０５６８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０の１つはハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５６９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ４の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０５７０】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ５の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ８、Ｖ−ｉｉ９、Ｖ−ｉｉ１０、Ｖ−ｉｉｌｌ、Ｖ−ｉｉｌ２、Ｖ−ｉｉｌ３、またはＶ−ｉｉｌ４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０５７１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ６の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０５７２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ７の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌ６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５７３】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ８の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０５７４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｌ９の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０５７５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ２０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０５７６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉ２ｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉ８、Ｖ−ｉｉ９、Ｖ−ｉｉ１０、Ｖ−ｉｉ１１、Ｖ−ｉｉｌ２、Ｖ−ｉｉ１３、またはＶ−ｉｉ１４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０５７７】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｊｊの化合物群、すなわち、化学式Ｖの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＨであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０５７８】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｋｋの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意で置換されている。
【０５７９】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｌｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５８０】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｍｍの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５８１】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｎｎの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０５８２】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｏｏの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０５８３】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｐｐの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０５８４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑｑの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｊｊの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨに任意に置換されているＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０５８５】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｒｒの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０５８６】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｓｓの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０５８７】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｔｔの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｑｑの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣｌである。
【０５８８】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｕｕの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０５８９】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｖｖの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０５９０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｗｗの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０５９１】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘｘの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｊｊ、Ｖ−ｋｋ、Ｖ−ｌｌ、Ｖ−ｍｍ、Ｖ−ｎｎ、Ｖ−ｏｏ、Ｖ−ｐｐ、Ｖ−ｑｑ、Ｖ−ｒｒ、Ｖ−ｓｓ、Ｖ−ｔｔ、Ｖ−ｕｕ、Ｖ−ｖｖ、またはＶ−ｗｗのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０５９２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｙｙの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５９３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０５９４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ１の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘ、Ｖ−ｙｙ、またはＶ−ｚｚのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０５９５】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０５９６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０５９７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ４の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０５９８】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ５の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０５９９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ６の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０６００】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ７の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘ、Ｖ−ｙｙ、またはＶ−ｚｚのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０６０１】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ８の化合物群、すなわち、化学式Ｖの化合物群を提供する。式中、Ｒ１は、Ｈであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０６０２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ９の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が１つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換される。
【０６０３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ１０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０６０４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ１１の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０６０５】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ１２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ８、Ｖ−ｚｚ９、Ｖ−ｚｚ１０またはＶ−ｚｚｌｌのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０６０６】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚｌ３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つがハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０６０７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚｌ４の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０６０８】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚｌ５の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ８、Ｖ−ｚｚ９、Ｖ−ｚ１０、Ｖ−ｚｚ１１、Ｖ−ｚｚｌ２、Ｖ−ｚｚｌ３、およびＶ−ｚｚｌ４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０６０９】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚｌ６の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０６１０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚｌ７の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌ６の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０６１１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚｌ８の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０６１２】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚｌ９の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０６１３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ２０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚｌ７の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０６１４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｚｚ２ｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｚｚ８、Ｖ−ｚｚ９、Ｖ−ｚｚ１０、Ｖ−ｚｚ１１、Ｖ−ｚｚｌ２、Ｖ−ｚｚｌ３またはＶ−ｚｚｌ４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０６１５】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ａａａの化合物群、すなわち、化学式Ｖの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯＯＨであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５である。
【０６１６】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｂｂｂの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つもしくは２つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０６１７】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｃｃｃの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０６１８】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｄｄｄの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル）、または−ＳＯ２−フェニルである１つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０６１９】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｅｅｅの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｂｂｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（好ましくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ３−Ｃ５シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル）に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
【０６２０】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｆｆｆの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ａａａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０６２１】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｇｇｇの化合物、すなわち、化学式Ｖ−ｆｆｆの化合物を提供する。式中、Ｒ５は、アミノ、またはモノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノである。
【０６２２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｈｈｈの化合物、すなわち、化学式Ｖ−ａａａの化合物を提供する。式中、Ｒ５は、１ＯＨに任意に置換されているＣ１−Ｃ６ハロアルコキシである。
【０６２３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｉｉｉの化合物、すなわち、化学式Ｖ−ｈｈｈの化合物を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣ１である。
【０６２４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｊｊｊの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｉｉｉの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である。
【０６２５】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｋｋｋの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｈｈｈの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）２Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（ＣＨ２ハロゲン）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ハロゲン）３、−ＣＨ（Ｃ（ハロゲン）３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してＦまたはＣ１である。
【０６２６】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｌｌｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＦ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。
【０６２７】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｍｍｍの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（ハロゲン）３）２であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはＦである。
【０６２８】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｎｎｎの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｋｋｋの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ハロゲン）３である。ある場合には、Ｒ５の立体中心はＳ−絶対配置を持つ。別の場合には、Ｒ５の立体中心はＲ−絶対配置を持つ。
【０６２９】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｏｏｏの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ａａａ、Ｖ−ｂｂｂ、Ｖ−ｃｃｃ、Ｖ−ｄｄｄ、Ｖ−ｅｅｅ、Ｖ−ｆｆｆ、Ｖ−ｇｇｇ、Ｖ−ｈｈｈ、Ｖ−ｉｉｉ、Ｖ−ｊｊｊ、Ｖ−ｋｋｋ、Ｖ−ｌｌｌ、Ｖ−ｍｍｍ、またはＶ−ｎｎｎのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０がＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０６３０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｐｐｐの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の１つは、ハロゲン（ある側面では、ＦまたはＣｌ）、ＯＨ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０６３１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｑｑｑの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏｏｏの化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０６３２】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｒｒｒの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏｏｏ、Ｖ−ｐｐｐ、またはＶ−ｑｑｑのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０６３３】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｓｓｓの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｒｒｒの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０６３４】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｔｔｔの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｓｓｓの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０６３５】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｕｕｕの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０６３６】
さらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｖｖｖの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０６３７】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｗｗｗの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｔｔｔの化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０６３８】
また他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘｘｘの化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｏｏｏ、Ｖ−ｐｐｐ、またはＶ−ｑｑｑのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０６３９】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘｘｘｌの化合物群、すなわち、化学式Ｖの化合物群を提供する。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、かつＲ３０は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０６４０】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘｘｘ２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘｌの化合物群を提供する。式中、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が１つまたはそれ以上のハロゲン（好ましくはＦまたはＣｌ、より好ましくはＦ）に置換されている。または、Ｒ６は、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、−（Ｃ１−Ｃ４アルカノイル）−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（ＣＦ３など）、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ（ＯＣＦ３など）、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノである１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの基に任意に置換される。
【０６４１】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘｘｘ３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ２の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０６４２】
またさらに他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘｘｘ４の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ３の化合物群を提供する。式中、Ｒ３０は、−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｒ６である。
【０６４３】
他の側面では、本発明は化学式Ｖ−ｘｘｘ５の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘｌ、Ｖ−ｘｘｘ２、Ｖ−ｘｘｘ３、またはＶ−ｘｘｘ４のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の少なくとも１つはＨであり、かつＲ８０はＨ、Ｃｌ、またはＯＣＦ３である。
【０６４４】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ６の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０の一つは、ハロゲン（一つの側面では、ＦまたはＣ１）、ＯＨ、アミノ、モノ、またはジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０６４５】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ７の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ５の化合物群を提供する。式中、Ｒ２０およびＲ４０は双方ともＨである。
【０６４６】
さらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ８の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ１、Ｖ−ｘｘｘ２、Ｖ−ｘｘｘ３、Ｖ−ｘｘｘ４、Ｖ−ｘｘｘ５、Ｖ−ｘｘｘ６、またはＶ−ｘｘｘ７のいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは１である。
【０６４７】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ９の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ８の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、またはＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである。
【０６４８】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ１０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ９の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３である。
【０６４９】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ１１の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３はハロゲンである。
【０６５０】
さらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ１２の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシである。
【０６５１】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ１３の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ１０の化合物群を提供する。式中、Ｒ３は、ＣＦ３またはＯＣＦ３である。
【０６５２】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式Ｖ−ｘｘｘ１０の化合物群、すなわち、化学式Ｖ−ｘｘｘ１、Ｖ−ｘｘｘ２、Ｖ−ｘｘｘ３、Ｖ−ｘｘｘ４、Ｖ−ｘｘｘ５、Ｖ−ｘｘｘ６、またはＶ−ｘｘｘ７のいずれかによる化合物群を提供する。式中、ｎは０である。
【０６５３】
さらに他の側面では、本発明は、化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶの前述された側面のいずれかによる化合物群を提供する。式中、Ｒ２０が−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５のとき、好ましくは−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−ＣＯＲ５、さらに好ましくは−（Ｃ０−Ｃ２アルキル）−ＣＯＲ５、およびさらに好ましくは−ＣＯＲ５であり、Ｒ５は、前述に定義されている。
【０６５４】
さらに他の側面では、本発明は、化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶの前述された側面のいずれかによる１個の化合物を提供する。式中、Ｒ３０が−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−ＣＯＲ５の場合、Ｒ３０は好ましくは−（Ｃ０−Ｃ４アルキル）−ＣＯＲ５、より好ましくは−（Ｃ０−Ｃ２アルキル）−ＣＯＲ５、さらにより好ましくは−ＣＯＲ５であり、式中、Ｒ５は、前述に定義されている。
【０６５５】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩの化合物群、すなわち、以下の構造をもつ化学式Ｉの化合物群、
【化６】
2007532575.tif 000008
および、その医薬上許容される塩を提供する。式中、Ｒ５は、少なくとも１つのハロゲンにより置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである。
【０６５６】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ａの化合物群、すなわち、化学式ＶＩの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、少なくとも１つのハロゲンにより置換されたＣ２−Ｃ８アルキルである。
【０６５７】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｂの化合物群、すなわち、化学式ＶＩ−ａの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、少なくとも１つのハロゲンにより置換されたＣ３−Ｃ７アルキルである。
【０６５８】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｃの化合物群、すなわち、化学式ＶＩ−ｂの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、少なくとも１つのハロゲンにより置換されたＣ３−Ｃ６である。
【０６５９】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｄの化合物群、すなわち、化学式ＶＩ−ｃの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、少なくとも１つのフルオロ基により置換されたＣ３−Ｃ６である。
【０６６０】
さらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｅの化合物群、すなわち、化学式ＶＩ−ｄの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、少なくとも二つのフルオロ基により置換されたＣ３−Ｃ６である。
【０６６１】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｆの化合物群、すなわち、化学式ＶＩ−ｅの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、六つのフルオロ基により置換されたｔ−ブチル基である。
【０６６２】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｇの化合物群、すなわち、化学式ＶＩ−ｆの化合物群を提供する。式中、Ｒ５は、以下である。
【化７】
2007532575.tif 000009
【０６６３】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｈの１個の化合物、すなわち、化学式ＶＩの１個の化合物、１，１，１，３，３，３−ヘクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル  ４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエート、またはその医薬上許容される塩を提供する。
【０６６４】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｉの１個の化合物、すなわち、化学式ＶＩの１個の化合物、１，１，１，３，３，３−ヘクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル  ４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートを提供する。
【０６６５】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｊの１個の化合物、すなわち、化学式ＶＩ−ｈの１個の化合物、１，１，１，３，３，３−ヘクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル  ４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートのナトリウムまたはカリウム塩を提供する。
【０６６６】
またさらに他の側面では、本発明は、化学式ＶＩ−ｋの１個の化合物、すなわち、化学式ＶＩ−ｊの１個の化合物、ナトリウム塩を提供する。
【０６６７】
Ｒ５がＨである化合物群は、化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖおよび／またはＶＩの化合物群がヒトを含む哺乳類に投与された場合の第一次代謝物である。これらは、基本的にＶＫＥＲ酵素における活性を欠いているが、患者の薬物レベルを監視するのに役立つ。
【０６６８】
本明細書で公開されている４−［（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル］安息香酸およびその他の酸（すなわち、Ｒ５が、Ｈである化合物群）は、本発明の望ましいハロゲン化エステルを生成する際に、非常に役立つ。
【０６６９】
本発明の具体的な実施形態は、以下の化合物群を含む。
【化８】
2007532575.tif 000010
【０６７０】
「アルキル」という用語は、酸素橋を介して親分子部分に結合したアルキル基を示す。アルキル基の例には、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ペントキシ、ｔ−ブチルオキシ、ヘキシオキシが挙げられる。
【０６７１】
「アルキル」とは、直鎖状または分枝状、非環状、炭化水素を意味する。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、２−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、２−ヘキシル、３−ヘキシル、３−メチルペンチル、ヘプチルおよびオクチルが挙げられる。「Ｃ１−Ｃ６アルキル」は、１乃至６の炭素原子を持つ直鎖状または分枝状、非環状、アルキル基を意味する。同様に、「Ｃ１−Ｃ４アルキル」は、１乃至４の炭素原子を持つ直鎖状または分枝状、非環状、アルキル基を意味する。
【０６７２】
「アリール」という用語は、少なくとも１個の芳香族環を含有する芳香族炭化水素環系を意味する。芳香族環は、他の芳香族炭化水素または非芳香族炭化水素環に任意に融合または結合してよい。アリール基の例には、例えば、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレンおよびビフェニルが挙げられる。アリール基の好ましい例には、フェニル、ナフチルおよびアントラセニルが挙げられる。より好ましいアリール基は、フェニルおよびナフチルである。最も好ましいのは、フェニルである。
【０６７３】
「シクロアルキル」という用語は、Ｃ３−Ｃ８環状炭化水素を意味する。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチルおよびシクロオクチルが挙げられる。
【０６７４】
「ハロゲン」または「ハロ」という用語は、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素を示す。
【０６７５】
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、窒素、酸素および硫黄から選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含む環または環状系を意味し、前記ヘテロ原子は非芳香族環内に存在するものである。ヘテロシクロアルキル環は、他のヘテロシクロアルキル環および／または非芳香族炭化水素環および／またはフェニル環と、任意に融合または結合する。好ましいヘテロシクロアルキル基は３乃至７の構成要素（ｍｅｍｂｅｒｓ）を有している。ヘテロシクロアルキル基の例には、例えば、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピリジノニルおよびピラゾリジニルが挙げられる。好ましいヘテロシクロアルキル基の例には、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピリジノニル、ジヒドロピロリジニルおよびピロリジノニルが挙げられる。より好ましいヘテロシクロアルキル基の例には、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルおよびピペラジニルが挙げられる。
【０６７６】
本発明は、抗凝固剤治療の物質およびその方法を提供する。有利なことに、本発明の治療化合物群は、保管する場合に安定しているが、抗凝固剤治療に使用される他の薬物に比べ生理学的環境において半減期がより短い。従って、本発明の化合物群は、副作用および毒性の発生率を低く抑えて、使用することができる。ある好ましい実施形態において、本発明は、治療抗凝固剤化合物群を提供している。本発明の化合物群は、リスクのある患者を治療するために使用することができ、それによって、症状緩和をもたらし、生活の質を向上させ、急性および長期合併症を防止し、死亡率の低下および付随する疾患を治療することができる。
【０６７７】
有利なことに、本発明は、生理学的な薬物解毒代謝システム群によって、容易に代謝される化合物群を提供する。具体的には、ある好ましい実施形態において、本発明の治療化合物群は、ハロゲン化エステル基を含む。これは、治療上の利点を提供する化合物の効力を損なわずに、加水分解酵素、特に血清および／または細胞質エステラーゼによりこれらの化合物をより分解しやすくする。有利なことに、本化合物群は、ビタミンＫエポキシド還元酵素（ＶＫＥＲ）酵素を阻害することが発見された。
【０６７８】
ＶＫＥＲ酵素での活性に加えて、エステル部内に少なくとも１つのハロゲン原子が存在することにより、これらの化合物群は、ある有利な特性を得ている。具体的には、これらの化合物群にハロゲンを付加することにより、ＣＹＰ４５０による代謝を大幅に減少または削除させるが、同時にエストラーゼ媒介加水分解を大幅に増加させる。従って、ハロゲン化により、予想外にエストラーゼ代謝が特別に好まれ、このようなハロゲン化がない場合は、ＣＹＰ４５０代謝が特別に好まれる。この特性のために、非ハロゲン化類似体に比べ、ハロゲン化エステル化合物群は、重要な治療上の利点を享受することができる。
【０６７９】
本発明のハロゲン化化合物群は、代謝の際にＣＹＰ４５０酵素に依存しないため、ＣＹＰ４５０部位において他の薬物と相互作用する可能性が低い。従って、非ハロゲン化類似体と異なり、他の薬物を既に服用している患者へ使用する際に安全である。本発明は、さらに、抗凝固剤治療を必要とする個体にこれらの化合物を投与することから成る治療法を提供する。
【０６８０】
さらなる実施形態において、本発明は、本発明の治療化合物群がエストラーゼにより分解される場合に形成される分解生成物に関連する。これらの分解生成物は、例えば、本明細で述べているように、治療化合物を患者の体内より除去することを監視するために使用することができる。
【０６８１】
またさらなる実施形態において、本発明は、本発明の化合物群の合成方法を提供する。
【０６８２】
本発明は、血液凝固疾患治療の物質およびその方法を提供する。具体的には、本発明は、加水分解に基づく薬物解毒システム、選択的には酸化反応に基づく薬物解毒システムにより容易に代謝される化合物群を提供する。具体的には、本発明は、加水分解酵素、特に血清および／または細胞質エステラーゼにより分解されやすい化合物群を提供する。本発明は血液凝固疾患の治療法にも適している＊４。
【０６８３】
本発明は、加水分解に基づく薬物解毒システムにより、より容易に代謝される化合物群に適している＊４。本発明は、血液凝固疾患の治療法にも適している＊４。具体的には、本発明は、加水分解酵素、特に血清および／または細胞質エステラーゼにより、より分解されやすいよう考案された薬物群の類似体群、および個体へのこれらの類似体群の投与から成る治療法を提供する。
【０６８４】
有利なことには、本発明の化合物群を使用すれば、ＣＹＰシステム（特にＣＹＰ３Ａ４画分）に関連する臨床的に関連性のある代謝相互作用の減少を引き起こし、薬物有害反応の回避を助ける。これらの化合物群は、ＣＹＰ４５０酵素に依存せず、その代わりに、広く分布しているエストラーゼを利用して実質的には薬理的に不活性である代謝物を代謝し生成する。このアプローチにより、効果を維持しながら抗凝固剤をの安全性を高めさらに、薬物開発の財務的リスクも大幅に減少することができる。
【０６８５】
本発明の好ましい一実施形態において、治療化合物群が提供されている。これらの治療化合物群は、抗凝固剤治療を提供する際に有用であり、加水分解酵素により分解されるハロゲン化エステル基を含む。それによって、化合物を実質的に不活性および水溶性の代謝物に分解し、治療を受けた個体から効果的に化合物を除去する過程を促進することができる。本明細で述べているように、「実質的に不活性」な代謝物は、例えば、親化合物の活性の約１０％未満またはそれと同等（およびより好ましくは約５％未満またはそれと同等、さらにより好ましくは約２％未満またはそれと同等、最も好ましくは約１％未満またはそれと同等）の活性を示す。当該の好ましい実施形態においては、治療化合物群は、血漿エストラーゼ、組織エストラーゼおよび／または酸化反応に基づかない／加水分解に基づくミクロソームエストラーゼにより代謝される。
【０６８６】
本発明のさらなる側面は、本発明の治療的化合物群がエストラーゼにより分解された場合に生成される分解生成物群に関連する。尿または血清中のこれらの分解生成物群の存在を利用して、患者の体内からの治療化合物の除去率を監視することができる。
【０６８７】
本発明は、さらに、本発明の独特かつ利点のある治療化合物群の合成方法を提供する。特に、エステル基を治療薬（目標薬物）に導入することから成る低有害治療薬の生成方法が教示されている。エステル結合は、目標薬物の生産過程において都合のよい場で化合物に導入してよい。さらに、エステル結合の感受性は、エステルの座で薬物の分解を担う加水分解酵素またはエストラーゼの加水分解活性を阻害または促進する側基を添加することにより操作してもよい。側基自体と同様に、このような側基添加の方法も、当業者には既知であり、本明細書で提供されている指導を利用して容易に実行することができる。
【０６８８】
本発明は、さらに、治療の必要な個体への治療的に効果のある量のハロゲン化エステル化合物群の投与から成る抗凝固剤治療を提供する。従って、本発明は、ハロゲン化エステルおよびこれらのエステル化合物群の医薬成分を提供する。好ましい一実施形態において、患者は、ヒトである。しかし、ヒト以外の動物も治療することができる。
【０６８９】
有害な薬物−薬物相互作用（ＤＤＩ）、肝機能検査（ＬＦＴ）値の上昇、およびトルサード・ド・ポアンツ（ＴＤＰ）を引き起こすＱＴ延長は、薬物候補にＦＤＡ認可が得られない三大原因である。これら全ての原因は、ある程度、代謝に関係がある。その構造に組み込まれた二つの代謝経路（一つは酸化反応に基づき、もう一つは酸化反応に基づかない）をもつ薬物は、製薬産業においてきわめて望ましい。代替である酸化反応に基づかない代謝経路は、酸化反応に基づく代謝経路が飽和状態または機能しなくなった場合に、治療患者に代替の薬物解毒経路（逃げ経路）を提供する。二重代謝経路は、主要経路が遮断された場合に、逃げの代謝経路を提供するために望ましくまた必要であるが、本発明に開示されている化合物群のようなＶＫＥＲ阻害剤の場合には、主要代謝経路が酸化反応に基づいていないことが非常に重要である。その理由は、酸化代謝が、特に薬物−薬物相互作用に対し感受性が高いからである。本発明のハロゲン化エステルは、主として、これに限らないが、エストラーゼ、すなわち非酸化酵素システムにより代謝されるため、他の薬品を服用している患者を治療するのに非常に有用である。
【０６９０】
本明細書で開示されている化合物の付加的群修正は、当業者により容易に実行することができる。従って、例示化合物群の類似体および塩は、本発明の範囲内である。本発明の化合物群の知識があれば、熟練の化学者は、既知の手段を用いて、入手可能な基質からこれらの化合物群を合成することができる。本申請で使用されるように、「類似体」という用語は、実質的に他の化合物と同様だが、例えば、さらなる側基群をｓ添加することにより修正されているかもしれない化合物群を意味する。本申請で使用される「類似体」という用語は、実質的に他の化合物と同様だが、化合物のある位置に原子置換または分子置換を有する化合物群を意味する。
【０６９１】
例示化合物群の類似体は、既知の標準反応を利用して容易に調製することができる。これらの標準反応には、水素化、メチル化、アシル化、ハロゲン化および酸性化反応を含むが、これらに限られるものではない。例えば、本発明の範囲内の新しい塩は、適切な量の鉱物性塩基、例えばＮａＯＨ等、または強有機塩基、例えばトリエタノールアミン等を添加して親化合物または派生物の塩を形成することにより生成できる。また、合成型の反応は、既知の手順に従って、例示化合物群中の多様な基を添加または修正して本発明の範囲内の他の化合物群を生成するために使用することができる。
【０６９２】
非有害で医薬的に許容可能な塩には、塩化水素、硫酸、リン酸、２リン酸、塩化臭素酸および硝酸などの無機酸類の塩類；またはギ酸、クエン酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、コハク酸、酢酸、乳酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、２−ヒドロキシエチルスルホン酸、サリチル酸およびステアリン酸などの有機酸類の塩類が挙げられるが、これらに限られるものではない。同様に、医薬的に許容可能なカチオン類には、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アルミニウム、リチウムおよびアンモニアが挙げられるが、これらに限られるものではない。当業者は、非有害で医薬的に許容可能な新たな塩を多数認識するだろう。本発明は、化学式Ｉの化合物群のプロドラッグをも包含する。
【０６９３】
好ましい一実施形態において、本発明は、化学式ＩＩをもつ化合物群を提供する：
【０６９４】
有利なことに、ハロゲン化化合物群は、その非ハロゲン化類似体群と比べて、シトクロームＣＹＰ４５０のための基質としては、好適度が低い。従って、これらは、エストラーゼにより代謝される可能性が高く、これは本発明によれば、薬物−薬物相互作用を除去する上で望ましい。
【０６９５】
本発明は、新規化合物群の製造するためのプロセスをも提供する。これらの化合物の合成は、スキーム１および２に示すように、達成することができる。
【０６９６】
【化９】
2007532575.tif 000011
スキーム１において、任意に置換された４−ヒドロキシクマリン、および任意に置換された芳香族アルデヒドを、トリエチルアミンおよびギ酸の混合物（２：５モル比）中で加熱し、対応して置換された３−ベンジル−４−ヒドロキシクマリンを得る。式中、Ｒ１は水素であり、かつｎ、Ｒ３、Ｒ２０、Ｒ３０およびＲ４０は、上記のように定義される。
【０６９７】
【化１０】
2007532575.tif 000012
スキーム２は、化合物群を調製するための合成経路を説明している。式中、Ｒ１はＣＨ２ＣＯＯＨである。スキーム２において、任意に置換された２，４−ヒドロキシクマリン、任意に置換された芳香族アルデヒド、およびメルドラム酸を酢酸アンモニウムの存在下のエタノール中で加熱し、対応して置換されたクロメン−３−イル−ピロピオネートを得る。得られたクロメン−３−イル−ピロピオネートを次に、ＮａＯＨなどの塩基を使用して加水分解し、次にクロメン−３−イル−プロピオン酸を得るために酸性化する。ここで、ｎ、Ｒ３、Ｒ２０、Ｒ３０およびＲ４０は、上記のように定義される。
【０６９８】
【化１１】
2007532575.tif 000013
スキーム３は、Ｃ−３置換４−ヒドロキシクマリンの代替合成を表している。任意に置換された４−ヒドロキシクマリンおよび芳香族アルデヒドを、トリエチルアミンおよびギ酸の混合物（２：５モル比）中で加熱し、任意に置換された３−ベンジル−ヒドロキシクマリンを得る。得られた３−ベンジル−ヒドロキシクマリンを次に、ＢｕＬｉなどの２．２ｅｑの強塩基で処理し、二酸化炭素でクエンチし、任意に置換されたクマリン置換フェニル−酢酸を得る。対応するエステルは、濃縮硫酸などの酸の存在下で、多様なアルコールで酸を処理することにより得られる。ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２０、Ｒ３０およびＲ４０は、上記のように定義される。
【０６９９】
【化１２】
2007532575.tif 000014
スキーム４は、本発明の化合物群を調製するための代替方法を示す。任意に置換された４−ヒドロキシクマリンに、ナトリウムエトキシドのような塩基の存在下で、エタノールのような無水アルコール中で任意に置換されたメチルトランス−桂皮酸を用いて、約１６時間、還流温度で、マイケル付加反応を施す。当業者は、他の桂皮酸エステル類を使用することができ、ｎ、Ｒ３、Ｒ２０、Ｒ３０およびＲ４０は、上記のように定義されることを理解している。
【０７００】
本発明は、さらに、血液凝固疾患治療のためのエナンチオマー的に濃縮された化合物群および当該化合物から成る成分に関連する。
本発明の化合物群の単離されたエナンチオマー型は、実質的には相互に独立している（すなわち、エナンチオマー過剰率において）。すなわち、「Ｒ」型の化合物群は、実質的に「Ｓ」型の化合物群から独立しており、従って、「Ｓ」型のエナンチオマー過剰率に相当する。
逆に、「Ｓ」型の化合物は、実質的に「Ｒ」型の化合物群から独立しており、従って、「Ｒ」型のエナンチオマー過剰率に相当する。本発明の一実施形態において、単離されたエナンチオマー化合物群は、少なくとも約８０％のエナンチオマー過剰率に相当する。好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも約９０％のエナンチオマー過剰率に相当する。より好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも９５％のエナンチオマー過剰率に相当する。さらにより好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも９７．５％のエナンチオマー過剰率に相当する。最も好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも９９％のエナンチオマー過剰率に相当する。
【０７０１】
本発明は、治療を必要とする個体への治療的に効果的な量のハロゲン化エステルの投与から成る血液凝固疾患治療法をも提供する。本発明の治療化合物群は、獣医学文脈およびヒトの臨床文脈の双方において適用可能である。さらに、本発明の化合物群は、未修正の親化合物（クマジン）のそれと類似した治療効果をもつ。従って、本書に開示されている化合物群の投与量および投与経路は、当該分野ですでに使用された投与量および投与経路と類似しており、当業者には既知である（例えば、本明細書にそのまま参考文献として記載されているＰｙｓｉｃｉａｎ’ｓ  Ｄｅｓｋ  Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ、５４版、Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｅｃｏｎｏｍｉｃｓ  Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｍｏｎｔｖａｌｅ、ＮＪ、２０００または米国特許第５，８５６，５２５号を参照せよ）。
【０７０２】
一般化学式Ｉの化合物群は、従来の毒性のない医薬上許容される担体、補助剤および賦形剤を含む投与量単位製剤の形態で、経口的、局部的、非経口的に、吸入またはスプレーにより、または直腸から、投与することができる。本明細中に使用されている用語「非経口投与経路」の例には、経皮、皮下、脈管内（例：静脈内）、筋肉内投与経路、または髄腔内注射および注入技術等が挙げられる。さらに、一般化学式Ｉの１個の化合物および１個の医薬上許容される担体から成る製剤が提供されている。一般化学式Ｉの一つまたはそれ以上の化合物は、一つまたはそれ以上の毒性のない医薬上許容される担体および／または希釈剤および／または補助剤、また必要であれば、その他の活性成分を伴って存在し得る。
一般化学式Ｉの化合物群を含む医薬的成分は、例えば、錠剤、トローチ剤、ロゼンジ剤、水性または油性懸濁液、分散性粉末または顆粒、乳剤、硬質または軟質カプセルまたはシロップまたはエリキシル剤の経口投与に適する形態であり得る。
【０７０３】
調整法は、当業者には既知であり容易に入手できる数多くの原典に詳細に記述されている。例えば、Ｅ．Ｗ．Ｍａｒｔｉｎによる「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ」は、本発明に関連して使用できる調製法を説明している。一般的に、本発明の成分は、効果的な量の生物活性化合物（群）が、成分の効果的な投与を促進するために、少なくとも１つの適切な担体、溶媒、賦形剤および／または補助剤と組み合わされるように配合されている。
【０７０４】
本発明によると、医薬的成分は、１個の活性成分として、一つまたはそれ以上の本発明の化合物群および効果的な量、および一つまたはそれ以上の毒性のない医薬上許容される担体（群）および／または希釈剤（群）から成る。本発明に使用されるこのような担体の例には、エタノール、ジメチルスルホキシド、グリセリン、シリカ、アルミナ、澱粉および同等の担体群および希釈剤群が挙げられる。
【０７０５】
さらに、許容される担体群は、固体または液体のどちらかである。固形製剤には、粉末、錠剤、丸剤、カプセル、カシェ剤、座剤および分散顆粒剤がある。固形の担体は、希釈剤、芳香剤、可溶化剤、潤滑剤、懸濁剤、結合剤、保存剤、錠剤崩壊剤またはカプセルに包むための物質として作用しうる一つまたはそれ以上の物質でありえる。
【０７０６】
開示されている医薬的成分は、適切な量の活性成分を含む単位投与量に細分されうる。単位投与量の剤形は、薬包紙またはプラスチック容器または瓶またはアンプルで包装された錠剤、カプセル、および粉末などの包装された製剤でありえる。また、単位投与量は、液状製剤であってもよく、または固体食品、チューイングガム、またはロゼンジ剤に混ぜて処方してよい。
【０７０７】
「個体（群）」という用語は、本発明の１個の化合物を投与する１個の哺乳動物として定義する。哺乳動物は、例えばネズミまたはラットのようなげっ歯類、または例えばブタ、ウマ、ウサギ、ヤギ、ウシ、ネコ、イヌのような非げっ歯類、またはヒトでありうる。好ましい一実施形態において、個体はヒトである。
【０７０８】
以下は、本発明の実施手順を示した例である。これらの例は、本発明を制限するものと解釈してはならない。百分率は全て重量により、乾燥溶媒中、溶媒混合比率は、特に注釈がない限り、量による。反応は、特に注釈がない限り、窒素環境下で行われ、続いて薄膜クロマトグラフィー（ＴＬＣ）をＡｎａｌｔｅｃｈ（０．２５ｍｍ）ガラス充填のシリカゲルプレコーティングプレート上で行った。プレートは、短波紫外線またはヨウ素チェンバー内で可視化した。「標準検証」という用語は、反応混合物への水の添加、ＥｔＯＡｃを用いた抽出（３回）、水および塩水を用いた混合有機層の連続的な洗浄、無水Ｎａ２ＳＯ４を用いた乾燥、Ｂｕｃｈｉ  Ｒ−１１４回転蒸発器を用いた濾過および濃縮を意味する。クロマトグラフィー分離は、複数のシリカゲルカラム（アルドリッチ社シリカゲル７０−２３０メッシュ、６０Ａ）または１個のギルソン社リキッドハンドラーを用いて、逆相ポラリスＣ１８カラム（５μ、１００ｘ２１２）を使用して、行われた。１ＨＮＭＲスペクトルは、Ｎｉｃｏｌｅｔ／ＧＥＮＴ３００分光計で記録された。
【実施例１】
【０７０９】
４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−エチルエステルの調製
【化１３】
2007532575.tif 000015
【０７１０】
トリエチルアンモニウムホルメート（ＴＥＡＦ）は、氷で冷やしながら、ギ酸（１６．５ｍＬ）にＴＥＡ（２０．０ｍＬ）を添加することにより調製した。ＴＥＡＦに、４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−エトキシカルボニル）ベンゾアルデヒド（３．７８ｍＬ）および４−ヒドロキシ−クロメン−２−オン（６．０ｇ）を添加し、その結果得られた混合物を１３０乃至１４０℃に３時間加熱し、室温に冷まし、水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。
【０７１１】
有機層は、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮し、薄黄色の固体を得る。粗製固体は、ＥｔＯＨから再結晶化させ、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−エチルエステル（１．９５ｇ）を得る。
【実施例２】
【０７１２】
４−ヒドロキシ−３−（３−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル）−クロメン２−オンの調製
【化１４】
2007532575.tif 000016
【０７１３】
ＥｔＯＨ中の４−ヒドロキシ−クロメン−２−オン（６５０ｍｇ）および２−カルボキシベンゾアルデヒド（３００ｍｇ）の溶液を、４時間還流して加熱し、室温に冷ましてから、真空中で濃縮し、粗製の油状物を得、水で希釈する。
【０７１４】
沈殿した４−ヒドロキシ−クロメン−２−オンを濾過して回収する（４９０ｍｇ）。固体の第二次収量は、母液から収集され、高温ＥｔＯＡｃで粉砕し、濾過して、白色固体として４−ヒドロキシ−３−（３−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル）−クロメン−２−オンを得る。
【実施例３】
【０７１５】
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸クロロメチルエステルの調製
【化１５】
2007532575.tif 000017
【０７１６】
エタノール中の４−ヒドロキシ−３−（３−オキソ−１、３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル）−クロメン−２−オン（６０ｍｇ）の溶液に、１０％Ｐｄ／Ｃ（１０ｍｇ）を加えてから１２時間、水素バルーン下で撹拌する。反応混合物は、セリートパッドを通して濾過し、濾過液を真空中で濃縮し、白色固体として、２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸を得る（５０ｍｇ）。ＭＳ：２９５［Ｍ−Ｈ］．
【０７１７】
５％の重炭酸ナトリウム溶液中の２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）安息香酸を、塩化メチレン中の１．５当量のクロロメチルクロロ硫酸塩の溶液に添加する。硫酸水素テトラブチルアンモニウム（触媒量）を添加し、混合物を勢いよく５時間撹拌した。有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮し、白色固体として２−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸クロロメチルエステルを得る。
【実施例４】
【０７１８】
１，１，１，３，３，３−ヘクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル  ４（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートの調製
【０７１９】
〔ステップ１〕１，１，１，３，３，３−ヘクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル  ４−ホルミルベンゾエートの調製
【化１６】
2007532575.tif 000018
【０７２０】
７００ｍＬのＤＣＭ中の４１．１ｇ（２７４ｍｍｏｌ）４−カルボキシベンゾアルデヒド、５０ｇ（２７４ｍｍｏｌ）１，１，１，３，３，３−ヘクサフルオロ−２−メチル−２−プロパノール、および３３．４ｇ（２７４ｍｍｏｌ）４−（ジメチルアミノ）ピリジン、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）の混合物を均一になるまで撹拌（約０．５時間）した。溶液をＡｒ下で氷浴で冷却し、５２．３ｇ（２７４ｍｍｏｌ）エチレンジクロリド［あるいは１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩］（ＥＤＣ）Ｉを少量づつ添加した。反応物を室温で４８時間撹拌し、回転エバポレータにより油状に濃縮した。油状物をＥＡで回収し、水、希クエン酸で２回、希重炭酸ナトリウムで２回、および塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、２５．５ｇの淡黄色固体に濃縮した。
【０７２１】
〔ステップ２〕標題の化合物の調製
【化１７】
2007532575.tif 000019
【０７２２】
２２ｇ（７０ｍｍｏｌ）のベンズアルデヒド、１１．３ｇ（７０ｍｍｏｌ）の４−ヒドロキシクマリン、および７０ｍＬの１．２：１（ｖ／ｖ）ＴＥＡ／ギ酸を、２時間、窒素下で１４０℃に加熱した（３時間加熱のほうが良かったであろう）。反応の進行を薄層クロマトグラフィーの手段を用い、１：１（１％ＨＯＡｃ／ＥＡ）／ヘキサンを使用して監視した。混合物を少し冷まし、５０ｍＬのＴＨＦ（結晶化を阻止するため）で処理し、５００ｍＬのＥＡに注いだ。ＥＡ層を水で３回、塩水で１回洗浄してから、硫酸ナトリウムで乾燥させた。濾過および濃縮により白色固体を得た。これは、ＥＡまたはアセトンから再結晶することができる。
【０７２３】
必要であれば、標題の化合物は、ナトリウム塩のような医薬上許容される塩に変換することができる。
【実施例５】
【０７２４】
３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−２−イル  ４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートの調製
【０７２５】
〔ステップ１〕３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−２−イル４−ホルミルベンゾエート（３）の調製
【化１８】
2007532575.tif 000020
【０７２６】
４−カルボキシベンズアルデヒド（２１．９ｇ、１４５．９ｍｍｏｌ）、３，３，４，４，４−ペンタフルオロ−２−ブタノール（２４．１ｇ、１４６．９ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ（３３．５ｇ、１７４．８ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（１８．１ｇ、１４８．１ｍｍｏｌ）の混合物を、室温でジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（６０ｍＬ）に溶解した。室温で３６時間撹拌した。ヘキサンを添加し、１ＮＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３、および塩水で洗浄した。水層をヘキサンで３回抽出した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、残留物をシリカゲルクロマトグラフィー（エチルアセテート：ヘキサン、１：１０）で精製し、黄色の油状物（６７％）として所望のアルデヒドを得た。
【０７２７】
〔ステップ２〕標題の化合物の調製
【化１９】
2007532575.tif 000021
【０７２８】
ギ酸（３５．８ｍｌ）を４−ヒドロキシクマリン（１５．８ｇ、９７．５ｍｍｏｌ）およびアルデヒド３（２８．９ｇ，９７．６ｍｍｏｌ）に添加した。トリエチルアミン（４３ｍｌ）を０℃で添加（発熱性）した。これを１４０℃に温め、この温度で４時間撹拌した。黄色の溶液を室温に冷まし、エチルアセテートを添加し、１ＮＨＣＩおよび塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶媒を除去した。わずかに黄色の固体をエチルアセテートで再結晶化し、９８％の純度（６０％収率）の白色固体として標題の化合物を得た。
【０７２９】
ナトリウム塩は、以下のように作成される。遊離酸（２１．３９ｇ、４８．３５ｍｍｏｌ）およびＮａＨＣＯ３（４．０６ｇ、４８．３０ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（４００ｍｌ）、水（１００ｍｌ）に溶解し、凍結乾燥して白色固体としてナトリウム塩を得た。
【実施例６】
【０７３０】
（Ｓ）−（（Ｒ）−３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−２−イル）２−（６−メトキシナフタレン−２−イル）プロパノエートの調製
【０７３１】
〔ステップ１〕（２Ｓ）−３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−２−イル）２−（６−メトキシナフタレン−２−イル）プロパノエート（複数のジアステレオマーの混合）（６）
【化２０】
2007532575.tif 000022
【０７３２】
（Ｓ）−ナプロキセン（９．２３ｇ、４０．１ｍｍｏｌ）、ラセミ３，３，４，４，４−ペンタフルオロ−２−ブタノール（６．５８ｇ、４０．１ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ（９．２０ｇ、４８．０ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（４．８９ｇ、４０．０ｍｍｏｌ）の混合物を室温で、ＣＨ２Ｃｌ２（４０ｍＬ）に溶解した。室温で８時間撹拌した後、混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈してから、１ＮＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で連続して洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、ジアステレオマーナプロキセンエステルの混合物を白色固体として得た。
【０７３３】
〔ステップ２〕当該の複数のジアステレオマー少量を逆相ＨＰＬＣ（５０％乃至７０％ＣＨ３ＣＮ／水を伴い、Ｃ１８カラム）を介して分離した。
【０７３４】
（Ｓ，Ｓ）−ナプロキセンエステル（単一ジアステレオマー）１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）δ７．７０（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄｄＪ＝１．８，８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝２．８，８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．３５−５．４２（ｍ，１Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），１．６０（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ），１．３９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，３Ｈ）；１９ＦＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３７６ＭＨｚ）δ−８２．０（ｓ，３Ｆ），−１２２．７（ｄｄ，Ｊ＝７．０，２７８．２Ｈｚ，１Ｆ），−１２８．６（ｄｄ，Ｊ＝１６．０，２７８．９Ｈｚ，１Ｆ）．
【０７３５】
（Ｓ，Ｒ）−ナプロキセンエステル（単一ジアステレオマー）１ＨＮＭＲ（ＣＤＣ１３，４００ＭＨｚ）δ７．７１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３８（ｄｄ，Ｊ＝１．８，８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝２．４，８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．３９−５．４７（ｍ，１Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），１．５９（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ），１．２７（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，３Ｈ）；１９ＦＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３７６ＭＨｚ）δ−８２．０（ｓ，３Ｆ），−１２２．７（ｄｄ，Ｊ＝７．０，２７８．２Ｈｚ，１Ｆ），−１２８．６（ｄｄ，Ｊ＝１６．０，２７９．１Ｈｚ，１Ｆ）．
【０７３６】
〔ステップ３〕ナプロキセン分解剤を加水分解で除去した。
【化２１】
2007532575.tif 000023
【０７３７】
ステップ２の（Ｓ、Ｓ）−ナプロキセンエステル（３．８３ｇ，１０．１８ｍｍｏｌ）を室温で、１ＮＫＯＨ（１９ｍｌ）およびＴＨＦ（１９．５ｍＬ）で処理した。乳濁液を室温で撹拌し、３時間後に透明な溶液になった。さらに１時間撹拌した後、ＣＨ２ＣＩ２（５０ｍＬ）を添加し、溶液を飽和ＮａＨＣＯ３（４回）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、アルコールのＳ−異性体の溶液を得る。本溶液は、精製せずに直接次のステップに使用した。
【０７３８】
〔ステップ４〕エステルの形成
【化２２】
2007532575.tif 000024
【０７３９】
ステップ３で得られたアルコールのＳ−異性体の溶液に、４−カルボキシベンズアルデヒド（３．３５ｇ，２２．３ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ（５．１４ｇ，２６．８ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（２．７０ｇ、２２．１ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で１６時間撹拌した。エチルアセテートを添加し、有機層を飽和ＮａＨＣＯ３（ａｑ）および塩水で連続して洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した後、残留物をシリカゲルクロマトグラフィー（エチルアセテート：ヘキサン、１：１０）で精製し、黄色の油状物（８２％）として（Ｓ）−４−ホルミル−安息香酸−２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−１−メチル−プロピルエステルを得た。
【０７４０】
〔ステップ５〕最終カップリング−（Ｓ）−３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−２−イル−４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートの調製
【化２３】
2007532575.tif 000025
【０７４１】
４−ヒドロキシクマリン（１．３６７ｇ、８．４４ｍｍｏｌ）および（Ｓ）−４−ホルミル−安息香酸２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−ｌ−メチル−プロピルエステル（２．５０５ｇ、８．４６ｍｍｏｌ）を０℃で、ギ酸（３．０ｍＬ）およびＥｔ３Ｎ（３．６ｍＬ）に溶解した。１４０℃で４時間撹拌した後、黄色の溶液を室温まで冷却し、ＥｔＯＡｃを添加し、有機層を１ＮＨＣｌおよび塩水で連続して洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、淡黄色固体をシリカゲルクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ１００：６およびＤＣＭ：ＭｅＯＨ１００：５）で２回精製し、キラルＨＰＬＣで測定したところによると９２．５％ｅｅの標題の化合物を得た。
【０７４２】
ナトリウム塩は、以下のように作られる。遊離酸（１．６０ｇ、３．６２ｍｍｏｌ）およびＮａＨＣＯ３（３０３ｍｇ、３．６２ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（２５ｍＬ）および水（５ｍＬ）に溶解してから、凍結乾燥させ、白色固体として所望のナトリウム塩を得た。ＭＳｍ／ｅ４６５（ＭＮａ＋），４４１（Ｍ−Ｈ）；１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ７．７６−７．８０（ｍ，３Ｈ），７．４３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３１（ｄｔ，１Ｈ），７．０２−７．０８（ｍ，２Ｈ），５．７１−５．７９（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｓ，２Ｈ），１．４８（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，３Ｈ）；１９ＦＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ−８１．３（ｓ，３Ｆ），−１２１．２（ｄｄ，Ｊ＝７．０，２７６．７Ｈｚ，１Ｆ），−１２８．２（ｄ，Ｊ＝１７．１，２７６．７Ｈｚ，１Ｆ）。
【実施例７】
【０７４３】
（Ｒ）−３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−２−イル  ４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートの調製
【０７４４】
実質的に実施例６に類似した方法および手順を使用して、実施例６のステップ２で得られた（Ｓ，Ｒ）ジアステレオマーを加水分解して、所望のアルコールの（Ｒ）異性体を得、それを４−カルボキシベンズアルデヒドと結合し、（Ｒ）−３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−２−イル  ４−ホルミルベンゾエートを得、それを４−ヒドロキシクマリンと結合し、標題の化合物を得た。
ナトリウム塩は、以下のように作られる。遊離酸（１．６０５ｇ、３．６３ｍｍｏｌ）およびＮａＨＣＯ３（３０３ｍｇ、３．６２ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（２０ｍＬ）および水（５ｍＬ）に溶解してから、凍結乾燥させ、白色固体として所望のナトリウム塩を得た。ＭＳｍ／ｅ４６５（ＭＮａ＋），４４１（Ｍ−Ｈ）；‘ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ  ７．８１（ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．７７−７．８０（ｍ，２Ｈ），７．４３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３２−７．３６（ｍ，１Ｈ），７．０５−７．１１（ｍ，２Ｈ），５．７１−５．８０（ｍ，１Ｈ），３．７２（ｓ，２Ｈ），１．４９（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，３Ｈ）；１９ＦＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ−８１．３（ｓ，３Ｆ），−１２１．２（ｄｄ，Ｊ＝６．０，２６５．６Ｈｚ，ＩＦ），−１２８．２（ｄｄ，Ｊ＝１６．２，２６５．８Ｈｚ，１Ｆ）
【実施例８】
【０７４５】
以下の化合物は、基本的に、本明細書で説明されている方法およびスキームにより生成された。
【表１−１】
2007532575.tif 000026
【表１−２】
2007532575.tif 000027
【表１−３】
2007532575.tif 000028
【表１−４】
2007532575.tif 000029
【表１−５】
2007532575.tif 000030
【実施例９】
【０７４６】
ビタミンＫエポキシド還元酵素活性に対する化合物群の効果
【０７４７】
本発明の化合物群をビタミンＫエポキシド還元酵素に対して試験した。
【０７４８】
要約：化合物群の濃度上昇を、ビタミンＫエポキシドの存在下およびビタミンＫエポキシド還元酵素を含有するウシミクロソーム製剤の存在下でインキュベートした。インキュベート期間終了後のビタミンＫエポキシド残留量は、酵素に対する試験化合物の阻害活性に正比例した。
【０７４９】
試験は以下のように行われた。
【０７５０】
マイクロソームは、「Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｇａｍｍａ−ｇｌｕｔａｍｙ  ｃａｒｂｏｘｙｌａｓｅ  ｆｒｏｍ  ｂｏｖｉｎｅ  ｌｉｖｅｒ（ＷｕＳＭ，Ｍｕｔｕｃｕｍａｒａｎａ  ＶＰおよびＳｔａｆｆｏｒ  ＤＷ。  Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ（１９９７）２８２：３４６−５７）」に記載されているように、新鮮なウシの肝臓から調製された。
【０７５１】
試験化合物群の連続希釈液は次のように調製された。試験化合物を、最終希釈１０ｍＭになるように、水またはＤＭＳＯ（試験化合物群が水溶性でない場合）のいずれかで溶解する。この母液から、当該母液を水で希釈することにより、さらに二つの希釈液（一つは２００μＭの溶液、もう一つは５ｍＭの溶液）を調製する。以下のように一連のチューブを用意する。
【表２】
2007532575.tif 000031
【０７５２】
チューブ４から１５μＬを取り出し、チューブ５に加え、ボルテックスミキサーにかけ、チューブ５から１５μＬを取り出し、チューブ６に加え、ボルテックスミキサーにかける。これを１５μＬがチューブ９に加えられるまで繰り返す。ボルテックスミキサーにかけ、チューブ９から１５μＬを取り出す。
【０７５３】
他に４つのチューブを準備し、３０μＬの水を添加する。
【０７５４】
６００μＬ緩衝液（２．５Ｍ  ＮａＣｌ、０．１２５Ｍ  ＭＯＰＳ、ｐＨ７．５）、５２０μＬの水、および１５０μＬの１０％ＣＨＡＰＳからなる反応混合物を調製した。チューブを、５分間氷の上に放置した後、５０μＬのミクロソーム製剤を添加した。この混合液を、十分な可溶化のため、ボルテックスミキサーにかけ混ぜ、氷の上に１０分間放置し、十分に可溶化させた。これに、１５０μＬのビタミンＫエポキシド溶液（イソプロパノール中１．５ｍｇ／ｍＬ）を添加してから、さらにボルテックスミキサーにかけ、氷の上に５分間放置した。本反応混合液のアリコート（７０μＬ）を、一連のチューブのそれぞれに、加えた。これらのチューブは、上述のように準備されたもので、それぞれ３０μＬの水に溶解した試験化合物群の連続希釈液を含んでいた。さらに、これらのチューブをボルテックスミキサーにかけた後、氷の上に５分間放置した。水を含んだ２本のチューブに、５容量の５０ｍＭ  ＡｇＮＯ３および５容量のイソプロパノールを含む５００μＬの停止試薬を添加した。これら２本のチューブは、ゼロ値の測定に使用された。
【０７５５】
チューブを３０Ｃミキサーに３分間かけ、５μＬの１００ｍＭＤＴＴ水溶液を添加した。その後、チューブを、ボルテックスミキサーにかけ、さらに２０分間振らずに暗所に放置し、その後、５００μＬの停止試薬を添加した。
【０７５６】
そして、各チューブに、ヘキサン中の６００μＬの１００μｇ／ｍｌビタミンＥ溶液を添加し、チューブに蓋をして、１分間ボルテックスミキサーにかけた。そして、チューブを５，０００ｇで５分間遠心分離にかけ、上層（ヘキサン層）を一連の新しいチューブに移動した。スピードバックを使用して暗所で室温でヘキサンを蒸発させ、得られたペレットは１００μＬのメタノールに再懸濁した。
【０７５７】
各サンプル中のビタミンＫエポキシドの量を、ＨＰＬＣ測定方法を使用して測定した。残留ビタミンＫエポキシドを、次に試験化合物濃度に対してプロットした。その結果を、図１から図９に示す。
【実施例１０】
【０７５８】
プールドヒトミクロソームにおける代謝
プールドヒト肝臓ミクロソームは、薬物代謝のｉｎ−ｖｉｔｒｏモデルとして使用された。これらのミクロソームは、エストラーゼおよびＣＹＰ４５０薬物代謝酵素の双方を含む。プールドヒトミクロソームを、ミクロソームタンパク質の最終濃度１ｍｇ／ｍＬで、トリス緩衝液（５０ｍＭ、ｐＨ７．４）により懸濁した。アセトニトリル：ＤＭＳＯ（１：９９）に溶解された試験化合物群は、最終濃度２μＭに添加された。インキュベーションを３７℃で行い、検体（５０μＬ）は、５、１５、３０、６０、および９０分後に回収して、内部標準物質を含む１００μＬのアセトニトリルを添加して沈殿させ、４℃で１５分間、１４，０００ｒｐｍで遠心分離した。検体は、ＬＣ／ＭＳ／ＭＳで親薬物含有量を分析した。
【０７５９】
代謝におけるＣＹＰ４５０の役割を特定するため、インキュベーションをＮＡＤＰＨ再生システムを使用または使用せずに行った。ＮＡＤＰＨは、ＣＹＰ４５０酵素において絶対補助因子である。ＮＡＤＰＨ補助因子を含むインキュベーションは、ＣＹＰ４５０＋エストラーゼによる全代謝を表す。ＮＡＤＰＨを全く含まないインキュベーションは、エストラーゼ代謝のみを表す。従って、観察される親薬物の相対的な減少がＮＡＤＰＨの存在下で著しい場合、その代謝はＣＹＰ４５０媒介性である。相対的な減少が、補助因子の存在下および不在下で同等の場合、代謝はエストラーゼ媒介性である。
【０７６０】
さらなる一連のインキュベーションを、対照として行った。これらのインキュベーションは、マイクロソームを含まず、試験システムで化合物の安定性を確立した。全ての化合物は、安定していた。
【０７６１】
試験化合物は、以下の一般化学式をもつ。  
【化２４】
2007532575.tif 000032
式中、Ｒは、エステル部位の形成能力をもつ基を表す。唯一の相違がエステル基中のハロゲン原子の存在または不在にある類似した構造が試験された。結果は、図１２乃至図１４に示す。
【０７６２】
同様に、Ｒが、ＣＨ３、ＣＨ２−ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＣＨ３、ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、１−ピロリジニルエチル、ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＯ２−ＣＨ３、ベンジル、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＯ２−フェニル、ＣＨ２−シクロプロピル、フェニル、置換フェニルである、化合物群を試験した。全ての場合において、ＣＹＰ４５０が唯一の代謝作用薬であるか、あるいはエストラーゼが存在した場合には、ＣＹＰ４５０が主な経路であるかのいずれかであった。他のハロゲン化エステル類（例えば、Ｒが、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、Ｃ（ＣＨ３）（ＣＦ３）２、ポリフッ素化シクロヘキシルである化合物群）を試験した。全ての場合において、代謝は主にエストラーゼによるものだった。
【０７６３】
別の一連のインキュベーションにおいて、エストラーゼ阻害薬として知られるパラオキソンの作用を、観察された代謝がエストラーゼによるものであることを確認するために、試験した。最終濃度３２０μｇ／ｍＬで、パラオキソンは、図１５に示すように、効果的にハロゲン化エステルの代謝を阻害し、エストラーゼがハロゲン化化合物群の代謝に関わる主要な酵素であることが確認された。
【０７６４】
上述の定量プロトコルを基本的に使用して得た更なるデータを以下に示す。
【表３】
2007532575.tif 000033
【０７６５】
上記の結果により、エステル結合を組み入れると、ＣＹＰ媒介分解からカルボキシルエストラーゼ媒介経路へと、代謝を変更することが可能であるということが分かる。
【実施例１１】
【０７６６】
ＨＥＫ−２９３細胞研究
安定的に形質移入されたＨＥＫ−２９３細胞中のＩＫｒの電気生理学的記録が、Ａｘｏｐａｔｃｈ  ２００Ｂ増幅装置（ＡＸＯＮ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｆｏｓｔｅｒ  Ｃｉｔｙ，ＣＡ）を使用して、パッチクランプ法（Ｈａｍｉｌｌら、１９８１）の全細胞構成で作成された。パッチマイクロ電極を、二段式垂直ピペットプーラーを使用して、１．５ｍｍほうけい酸ガラス管から取り出した（Ｎａｒｉｓｈｉｇｅ、Ｅａｓｔ  Ｍｅａｄｏｗ、ＮＹ）。記録溶液で充填すると、パッチマイクロ電極は、３乃至５ＭΩの耐性があった。ＨＥＫ−２９３細胞を、２乃至３日間、３５ｍｍのプラスチック製のセルおよび組織培養皿にプレートした。細胞に薬物含有溶液を適用するため、ＳＦ−７７Ｂシステム（Ｗａｒｎｅｒ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ  Ｃｏｒｐ、Ｈａｍｄｅｎ、ＣＴ）が使用された。溶液交換は、２０分以内に完了した。現在のデータは、アナログからデジタルボードに出力するＤｉｇｉＤａｔａ１２００Ａ（Ａｘｏｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）を使用してオンラインでデジタル化され、ＩＢＭで使用できるペンティアム（登録商標）コンピュータ（ＧＰ７−６００ＭＨｚ、Ｇｅｔａｗａｙ  Ｃｏｍｐｕｔｅｒ、Ｓｉｏｕｘ  Ｃｉｔｙ、ＮＤ）のハードディスクに保存された。電圧クランプ試験プロトコルおよびオフラインデータ分析は、ソフトウェアプログラム、ｐＣＬＡＭＰ７（Ａｘｏｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）を使用して施行された。試験は、室温（２２乃至２３℃）で行われた。
【０７６７】
細胞外の対照溶液の成分は、以下の表に記載されている。成分のｐＨは、ＮａＯＨを使用して７．４に調整した。
【０７６８】
パッチ電極を充填する溶液は、以下の表に記載されている。溶液のｐＨは、ＫＯＨを使用して７．４に調整した。
【表４】
2007532575.tif 000034
【０７６９】
ＩＫｒに対する、ワルファリン、２、２、２−トリフルオロ−１−メチル−１−（トリフルオロメチル）エチル４−［（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル］ベンゾエートおよびその対応する酸代謝物、４−［（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル］安息香酸の効果を、２−パルスのプロトコルを使用して安定的に形質移入したＨＥＫ−２９３細胞株で調べた。細胞は、−８０ｍＶの保持電位で固定され、ＩＫｒを活性させるため２０秒間＋１０ｍＶに減極され、次に−５０ｍＶへの再分極ステップが５秒間、外向きの不活性化テール電流（テールＩＫｒ）を誘発するために施された。２−パルスプロトコルは、４５秒毎に施された。定常状態ブロックが得られたとき、テールＩＫｒ振幅を、プロトコル中およびＡＴＩ化合物の存在下で、対照において−５０ｍＶの値で、ピーク電流およびベースライン電流間の相違として測定した。
【０７７０】
上記の実験は、２、２、２−トリフルオロ−１−メチル−１−（トリフルオロメチル）エチル４−［（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル］ベンゾエートおよびその対応する酸代謝物、４−［（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル］安息香酸は、ヒトＩＫｒ（それぞれＩＣ５０＞１００および＞１０００μＭ）に阻害作用がないことを示した。また、どの化合物も、最大１０μＭの濃度で、広範囲の細胞および生化学的スクリーニング定量において著しい活性を示さなかった。
【０７７１】
本明細書で開示した化合物の修正は、当業者により、容易に行うことができる。従って、例示化合物群の類似体、誘導体、エナンチオマー、および塩は、本発明の範囲である。本発明の化合物およびその構成についての知識により、熟練した化学者は、利用可能な基質からこれらの化合物を合成するための既知の手順を使用することができる。
【０７７２】
本明細書に引用または記載された全特許、特許申請、仮出願、および出版物は、全ての図および表を含むその全体において、本明細の明示的な教示に一致しないことがない限りは、参考文献として本明細書の記載の一部とする。
【０７７３】
本明細書に記載された実施例および実施形態は説明目的のみであること、さらに、その観点から多様な修正および変更は、当業者に対し示唆され、本申請の精神および範囲内に含まれることが理解されるべきである。
【０７７４】
本発明、またそれを作製し使用する様態および過程は、本発明の属する分野の当業者に、同様に作製および使用できるように、完全、明確、簡潔および正確な用語で記載されている。前述の文は、本発明の好ましい実施形態を説明していること、さらに、変更は、よって、請求項に記載されている本発明の精神および範囲から逸脱することなく当該実施形態において行ってよいことが理解されるべきである。
発明とみなされる主題を特に指摘し明確に主張する目的を以って、以下の請求項を本明細書の結論とする。
【図面の簡単な説明】
【０７７５】
【図１】図１は、３−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−プロピオン酸のＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図２】図２は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２、２、３、３、３−ペンタフルオロ−プロピルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図３】図３は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸３、３、３−トリフルオロ−プロピルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図４】図４は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２、２、３、３、３−ペンタフルオロ−１−メチル−プロピルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図５】図５は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸４−フルオロ−ベンジルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図６】図６は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図７】図７は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２、２、２−トリフルオロ−１−メチル−エチルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図８】図８は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２、２、２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−エチルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図９】図９は、４−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）−安息香酸２、２、２−トリフルオロ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−エチルエステルのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図１０】図１０は、ワルファリンのＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図１１】図１１は、４−［（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル］安息香酸のＶＫＥＲ阻害活性を示す。
【図１２】図１２は、プールドヒトミクロソーム中のシトクロームＰ４５０およびエストラーゼによる代謝におけるフッ素化の効果を示す。ピーク面積比は、ＮＡＤＰＨの存在下（黒の棒線）または不在下（白の棒線）でのミクロソーム培養を示す。黒の棒線は、ＣＹＰ４５０＋エストラーゼを示し、白の棒線は、エストラーゼのみを示す。
【図１３】図１３は、プールドヒトミクロソーム中のシトクロームＰ４５０およびエストラーゼによる代謝におけるフッ素化の効果を示す。ピーク面積比は、ＮＡＤＰＨの存在下（黒の棒線）または不在下（白の棒線）でのミクロソーム培養を示す。黒の棒線は、ＣＹＰ４５０＋エストラーゼを示し、白の棒線は、エストラーゼのみを示す。
【図１４】図１４は、エストラーゼ阻害因子として知られるパラオキソンの不在下（黒の棒線）または存在下（白の棒線）でのＮＡＤＰＨを含むプールドヒトミクロソーム中の親化合物の消失を示す。
【図１】
2007532575.tif 000038
【図２】
2007532575.tif 000039
【図３】
2007532575.tif 000040
【図４】
2007532575.tif 000041
【図５】
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【図６】
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【図７】
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【図８】
2007532575.tif 000045
【図９】
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【図１０】
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【図１１】
2007532575.tif 000048
【図１２】
2007532575.tif 000049
【図１３】
2007532575.tif 000050
【図１４】
2007532575.tif 000051
【国際調査報告】
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