(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）または式（II）（式中、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、ＷおよびＸは、炭素または窒素であり、Ｙは、酸素または硫黄であり、Ｒ0は、水素以外であり、Ｒxは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；Ｒ1は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである）の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物または式（II）の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式（Ｉ）または式（II）の化合物の使用、そして式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
2007517787.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007517787.tif 000088
および式（II）：
【化２】
2007517787.tif 000089
［式中、環Ａは、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）：
【化３】
2007517787.tif 000090
の環から選択され、
Ｗは、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘは、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙは、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0は、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒxは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1は、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2は、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニルであり；
Ｒ3およびＲ4は、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7は、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロ��ルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8は、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
あるいは、Ｒ7およびＲ8は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルアミノ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10は、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ホルミルオキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、低級アルコキシ低級アルキルカルボニルオキシ、アリール低級アルキルカルボニルオキシ、；ＯＰＯ（ＯＲ）2（ここで、置換基Ｒは、互いに独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキルまたはアリール低級アルキルを表す）；アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、アルコキシ低級アルキルカルボニル、アリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12は、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13は、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14は、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15は、水素、低級アルキル、低級アルキルカルボニルまたは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；低級アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルを表し；
Ｒ16およびＲ17は、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する］
の化合物およびその塩。
【請求項２】
請求項１の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素、低級アルキル、低級アルキルカルボニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）、低級アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルを表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項４】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素、低級アルキル、低級アルキルカルボニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）、低級アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルを表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項５】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項６】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項７】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し、且つＸが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ；低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルもしくはアミノカルボニルで場合により置換されているアミノ；カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素、アルキル、アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、低級アルキルで場合により置換されいるアミノ、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ12が、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、またはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキルもしくは低級アルコキシ低級アルキルで置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニルまたはアミノ低級アルキルカルボニルを表し；
Ｒ15が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項８】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し、且つＸが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＯＲ14であり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ；低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルもしくはアミノカルボニルで場合により置換されているアミノ；カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素、アルキル、アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、低級アルキルで場合により置換されているアミノ、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ12が、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、またはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキルもしくは低級アルコキシ低級アルキルで置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニルまたはアミノ低級アルキルカルボニルを表し；
Ｒ15が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項９】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素、低級アルキルカルボニルもしくは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；または低級アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１０】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１１】
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１２】
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、Ｓを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11が、ピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素、低級アルキルカルボニルもしくは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；または低級アルコキシカルボニルを表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１３】
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｓを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4またはＮＲ16Ｒ17であり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10およびＲ11が、互いに独立に、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１４】
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ビニルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ3が、水素またはメチルであり；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ、クロロ、またはニトロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表し；
Ｒ15が、水素、メタンスルホニルまたはメトキシアセチルを表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１５】
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、フルオロまたはクロロを表し；
Ｒ8、Ｒ9およびＲ10が、水素を表し；
Ｒ11が、メチルを表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１６】
環Ａが、式（Ａ5）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、フルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、メチルを表し；
Ｒ12が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１７】
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、Ｎを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシ、１−モルホリニルまたは１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、クロロを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１８】
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシ、１−モルホリニル、１−ピペリジニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アリルオキシ、ベンジルオキシ、アセトキシ、メトキシメチルまたはクロロを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項１９】
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、Ｎを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、１−モルホリニル、１−ピペリジニル、３−メチル−１−ピペリジニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、水素であり；
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、メトキシを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項２０】
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、１−モルホリニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、フルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、クロロを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項２１】
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｓを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、１−モルホリニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10およびＲ11が、メチルを表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【請求項２２】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、水素またはＯＲ14であり；
Ｒ2が、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル；アミノ低級アルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）であり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルの原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表し；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
請求項１の式（ＩＩ）の化合物およびその塩。
【請求項２３】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、水素またはＯＲ14であり；
Ｒ2が、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニル環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
請求項２２の式（ＩＩ）の化合物およびその塩。
【請求項２４】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、水素またはＯＲ14であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニル環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
請求項２２の式（ＩＩ）の化合物およびその塩。
【請求項２５】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、ＯＲ14であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニル環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロであり；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、または場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルで置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
請求項２２の式（ＩＩ）の化合物およびその塩。
【請求項２６】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、ＯＲ14であり；
Ｒ2が、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルの原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、または場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルで置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
請求項２２の式（ＩＩ）の化合物およびその塩。
【請求項２７】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、シアノであり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルキル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルの原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ；低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルもしくはアミノカルボニルで場合により置換されているアミノ；カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素またはハロゲンであり；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、またはアミノ（非置換であるか、または低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、低級アルキルを表す、
請求項２２の式（ＩＩ）の化合物およびその塩。
【請求項２８】
請求項１に記載の式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物の製造方法であって、
Ａ）Ｒ1がアミノＮＨＲ15であり、Ｒ15が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ω−（ｏ−シアノ）フェノキシアセトフェノンまたは式（II）：
【化４】
2007517787.tif 000091
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｒxはシアノである）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
Ｂ）Ｒ0がＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4である式（Ｉ）の化合物の製造について、式（III）：
【化５】
2007517787.tif 000092
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有する）
のフェノール性化合物を、式（IV）：
【化６】
2007517787.tif 000093
（式中、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚは脱離基である）
のエーテル化剤で処理する；
Ｃ）式（Ｉ）の化合物の製造について、式（Ｖ）：
【化７】
2007517787.tif 000094
（式中、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｒ1、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚはハロゲンまたは脱離基である）のハロ化合物を、
Ｃａ）Ｘおよび／またはＷがＮであり、Ｚがブロモ、クロロ、フルオロまたはスルホナートである場合、強塩基の存在下に、式Ｒ2Ｒ3Ｒ4Ｃ−ＯＨ（VIa）のアルコールで処理して、化合物（式中、Ｒ0がＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が式（Ｉ）で定義された意味を有する）を得る、
Ｃｂ）Ｚがフルオロであるか；またはＺがブロモもしくはクロロであり、Ｘおよび／またはＷがＮである場合、式Ｒ16Ｒ17ＮＨ（VIb）のアミンで処理して、化合物（式中、Ｒ0がＮＲ16Ｒ17であり、Ｒ16およびＲ17が式（Ｉ）で定義された意味を有する）を得る、
Ｃｃ）Ｚがヨード、ブロモ、クロロまたはスルホナートである場合、パラジウム触媒の存在下に式Ｒ16Ｒ17ＮＨ（VIb）のアミンで処理して、化合物（式中、Ｒ0がＮＲ16Ｒ17であり、Ｒ16およびＲ17が式（Ｉ）で定義された意味を有する）を得る、
Ｃｄ）Ｚがヨード、ブロモ、クロロまたはスルホナートである場合、触媒の存在下に式Ｒ0−Ｌ（VIc）（式中、Ｒ0はＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4およびＮＲ16Ｒ17以外の式（Ｉ）で定義されるものであり、Ｌは反応性官能基である）の化合物で処理する；
Ｄ）Ｒ1がＯＲ14であり、Ｒ14が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ω−（ｏ−アルコキシカルボニル）フェノキシアセトフェノンまたは式（II）：
【化８】
2007517787.tif 000095
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｒxは−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ14であり、Ｒ14はアルキルまたは置換アルキルである）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
Ｅ）ＹがＯであり、Ｒ1がＯＲ14であり、Ｒ14が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ｏ−置換アリールベンゾアートまたは式（VIII）：
【化９】
2007517787.tif 000096
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚは脱離基である）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
Ｆ）ＹがＯであり、Ｒ1がＯＲ14であり、Ｒ14が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、式（ＩＸ）：
【化１０】
2007517787.tif 000097
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有する）
のジケトンを、塩基の存在下にハロゲン化により環化する；
Ｇ）Ｒ1が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ω−（ｏ−ホルミル）フェノキシアセトフェノンまたは式（II）：
【化１１】
2007517787.tif 000098
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｒxは−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1であり、Ｒ1は水素である）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
Ｈ）式（II）の化合物の製造について、式（VII）：
【化１２】
2007517787.tif 000099
（式中、Ａ、ＹおよびＲxは式（II）で定義された意味を有する）
のｏ−置換フェノールまたはチオフェノールを、式（Ｘ）：
【化１３】
2007517787.tif 000100
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚは脱離基である）
の化合物と反応させる、
次いで、所望ならば、式（Ｉ）または式（II）の得られる化合物を、式（Ｉ）または式（II）の他の化合物に変換し、式（Ｉ）または式（II）の遊離化合物を、塩に変換し、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物の得られる塩を、遊離化合物または他の塩に変換し、および／または式（Ｉ）または式（II）の異性体化合物の混合物を個々の異性体に分離する、製造方法。
【請求項２９】
請求項１に記載の式（Ｉ）または式（II）の化合物および薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患の処置用の医薬組成物を製造するための、請求項１に記載の式（Ｉ）または式（II）の化合物、そのような化合物のプロドラッグまたは薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３１】
有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）または式（II）の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患の処置方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規な置換２−（フェニル−、ピリジル−またはピリミジル−カルボニル）フランおよび−チオフェンならびに関連するフェノキシ／フェニルチオアセトフェノンならびに対応するヘテロ環化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、新生物疾患および自己免疫疾患の治療のための、場合により１以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせてのその使用、ならびにそのような疾患の処置方法に関する。
【０００２】
発明の背景
癌は、人間における死の主要な原因の一つである。新生物疾患に対する種々の薬物が開発されており、手術や放射線治療のような手法が適用可能であるが、新生物疾患を処置する代替法または改善法が依然として必要である。
【０００３】
自己免疫疾患は、リンパ球活性化および増殖の停止における欠陥の結果としての異常なリンパ増殖を伴う。しばしば、そのような疾患は、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、多発性硬化症、全身性エリテマトーデスなどのような炎症を伴う。そのような疾患の処置は、多くの場合において、重篤な副作用を示す、抗炎症剤および免疫抑制剤が中心である。そのため、より副作用の少ない、新規な作用機作を有する代替薬物が必要とされている。
【０００４】
アポトーシスは、プログラムされた細胞死をもたらすように生起する一連の細胞イベントを記述するのに使用される用語である。種々のアポトーシス経路があり、そのいくつかは特徴付けがなされているが、他は解明が必要とされたままである。細胞分裂とアポトーシスの間のバランスが乱されると、癌、自己免疫疾患、神経変性または心臓血管疾患を含む生命を脅かす疾患が生じうる。
【０００５】
近年、プログラムされた細胞死（アポトーシス）は、多細胞生物体の健康に、細胞分裂と同じように重要であることが実証されている。発達または組織修復の全体にわたっての細胞分裂と分化の繰り返しにより、余剰のまたはさらには有害な細胞が発生する。組織のホメオスタシスを維持するために、これらの細胞は、除去されるか、あるいは殺される必要がある。生物体における細胞増殖とアポトーシスの間の微妙な相互作用は、個々の細胞が分裂するか、細胞サイクル内に拘束されるか、あるいはプログラムされた細胞死に付されるかを決定する複雑な分子バランスに反映される。
【０００６】
細胞増殖の調節不全または適切な細胞死の欠如は、広範囲の臨床的な意味を有する。そのような調節不全に伴う多数の疾患は、過増殖、炎症、組織再建および修復を含む。この範疇のよく知られた疾患として、癌、再狭窄、新生内膜増殖、血管新生、子宮内膜症、リンパ増殖性疾患、移植関連病変（移植拒絶）、ポリープ症、組織再建の場合における神経機能の欠損等が挙げられる。そのような細胞は、細胞分裂の正常な調節管理を欠損し、また適切な細胞死が行えなくなる。
【０００７】
増殖性の新生物疾患の大部分において、アポトーシスが阻害または遅延されているので、アポトーシスの誘導は、癌、特に古典的な化学療法、放射線および免疫療法に抵抗性を示す癌の種類における癌の処置への一つのオプションである（Apoptosis and Cancer Chemotherapy, Hickmann and Dive, eds, Blackwell Publishing, 1999）。また、自己免疫および移植関連疾患および病変において、アポトーシスを誘起する化合物が正常な細胞死プロセスを回復させるために使用することができ、したがって、症状をなくし、疾患を治癒しうる。さらに、アポトーシスを誘起する化合物の用途は、再狭窄、すなわち、動脈壁における血管平滑筋細胞の蓄積において、および、細菌およびウイルス感染細胞を根絶することに失敗することによりもたらされる持続感染においてである。さらに、アポトーシスを、上皮細胞、内皮細胞、筋肉細胞、および細胞外マトリックスとの接触を失った他のものにおいて、誘起あるいは再樹立することができる。これらの細胞は、潜在的に、他の器官でコロニーを形成することが可能であり、したがって、新生物、子宮内膜症等のような病変に発達しうる。
【０００８】
発明の要約
式（Ｉ）の置換２−（フェニル−、ピリジル−またはピリミジル−カルボニル）フランおよび−チオフェンおよび関連するフェノキシ／フェニルチオアセトフェノンおよび対応する式（ＩＩ）のヘテロ環化合物は、癌細胞において、選択的にアポトーシスを誘起し、新生物疾患および自己免疫疾患の処置に使用することができる。本発明は、以下に記載する医薬として使用するための式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の新規化合物、そのような化合物の合成方法、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、新生物疾患および自己免疫疾患の処置用の医薬組成物製造のための、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物の使用、ならびに式（Ｉ）または式（ＩＩ）のそのような化合物またはそれを含む医薬組成物を用いる、新生物疾患および自己免疫疾患の処置方法に関する。
【０００９】
本発明は式（Ｉ）：
【００１０】
【化１４】
2007517787.tif 000003
【００１１】
および式（II）：
【００１２】
【化１５】
2007517787.tif 000004
【００１３】
［式中、環Ａは、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）：
【００１４】
【化１６】
2007517787.tif 000005
【００１５】
の環から選択され、
【００１６】
Ｗは、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘは、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙは、ＯまたはＳを表し；
【００１７】
Ｒ0は、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
【００１８】
Ｒxは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
【００１９】
Ｒ1は、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
【００２０】
Ｒ2は、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニルであり；
【００２１】
Ｒ3およびＲ4は、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【００２２】
Ｒ5およびＲ6は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【００２３】
あるいは、Ｒ5およびＲ6は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００２４】
Ｒ7は、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロ��ルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【００２５】
あるいは、Ｒ6およびＲ7は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００２６】
Ｒ8は、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
【００２７】
あるいは、Ｒ7およびＲ8は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００２８】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルアミノ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロであり；
【００２９】
Ｒ10は、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ホルミルオキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、低級アルコキシ低級アルキルカルボニルオキシ、アリール低級アルキルカルボニルオキシ、；ＯＰＯ（ＯＲ）2（ここで、置換基Ｒは、互いに独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキルまたはアリール低級アルキルを表す）；アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、アルコキシ低級アルキルカルボニル、アリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【００３０】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12は、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００３１】
Ｒ13は、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【００３２】
Ｒ14は、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【００３３】
Ｒ15は、水素、低級アルキル、低級アルキルカルボニルまたは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；低級アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルを表し；
【００３４】
Ｒ16およびＲ17は、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する］
の化合物およびその塩に関する。
【００３５】
上記または下記で使用される一般的な用語は、この開示の文脈内で、特記しない限り、以下の意味を有する。
【００３６】
接頭語「低級」は、最大７個以下、特には最大４個以下の炭素原子を有する基を意味し、当該基は、直鎖状または単一もしくは複数個の枝分れを持つ分枝状のものである。
【００３７】
化合物や塩等に対して複数形が使用される場合、これは、単数の化合物や塩等をも意味する。
【００３８】
二重結合は、原則として、Ｅ−またはＺ−配置を有することができる。本発明の化合物は、したがって、異性体混合物としてまたは単一異性体として存在しうる。特記していない場合は、双方の異性体形態が意図される。
【００３９】
いずれの不斉炭素原子も、（Ｒ）−、（Ｓ）−または（Ｒ，Ｓ）−配置で、好ましくは（Ｒ）−または（Ｓ）−配置で存在しうる。そこで、化合物は、異性体の混合物として、あるいは純粋な異性体として、好ましくは鏡像異性体−純粋なジアステレオマーとして存在しうる。
【００４０】
本発明は、また、式（Ｉ）または式（II）の化合物の可能な互変異性体に関する。
【００４１】
アルキルは、１〜１２個、好ましくは１〜７個の炭素原子を有し、直鎖状または分枝状である。アルキルは、好ましくは低級アルキルである。
【００４２】
低級アルキルは、１〜４個の炭素原子を有し、ブチル、例えばｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、プロピル、例えばｎ−プロピルまたはイソプロピル、エチルまたはメチルである。好ましくは、低級アルキルは、メチルまたはエチルである。
【００４３】
シクロアルキルは、好ましくは３〜７個の環炭素原子を有し、非置換であるか、または例えば、低級アルキルまたは低級アルコキシで置換されていてもよい。シクロアルキルは、例えば、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチルシクロペンチル、またはシクロプロピルである。
【００４４】
アリールは、５〜１０個の炭素原子を持つ単環性のまたは二環性の芳香族縮合環基、例えば、フェニル、１−ナフチルもしくは２−ナフチル、またはフェニル基を含む部分的に飽和された二環性縮合環、例えばインダニル、ジヒドロもしくはテトラヒドロナフチルを意味する。
【００４５】
場合により置換されているフェニルまたはアリールにおいて、置換基は、好ましくは低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ハロ、またはニトロである。
【００４６】
ヘテロアリールは、窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む芳香族基を表し、単環性または二環性である。単環性ヘテロアリールは、窒素、硫黄または酸素から選択される、１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロアリール基である。二環性ヘテロアリールは、９員または１０員の縮合環ヘテロアリール基を包含する。ヘテロアリールの例として、ピロリル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびそのような単環性ヘテロアリール基のベンゾ縮合誘導体、例えばインドリル、ベンゾイミダゾリルもしくはベンゾフリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、またはプリニルが挙げられる。
【００４７】
場合により置換されているヘテロアリールにおいて、置換基は、好ましくは低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ；低級アルキル、低級アルケニルおよびアルキルカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されているアミノ；ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ハロ、またはニトロである。
【００４８】
アルケニルは、１個またはそれ以上の、例えば、２個または３個の二重結合を含み、好ましくは、低級アルケニル、例えば１−もしくは２−ブテニル、１−プロペニル、アリルまたはビニルである。
【００４９】
アルキニルは、好ましくは低級アルキニル、例えばプロパルギルまたはアセチレニルである。
【００５０】
場合により置換されているアルケニルまたはアルキニルにおいて、置換基は、好ましくは低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ジ（低級アルキル）アミノまたはアシルアミノであり、アルケニルまたはアルキニルの飽和炭素原子またはアルケニルの不飽和炭素原子に結合している。
【００５１】
ヘテロシクリルは、好ましくは、窒素、酸素および硫黄から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む４〜１０個の原子を含有する、飽和、部分的に飽和または不飽和の、単環または二環を意味し、それは、特記しない限り、炭素または窒素で結合し、環窒素原子は、場合により、低級アルキル、アミノ低級アルキル、アリール、アリール低級アルキルおよびアシルから選択される基で置換されていてもよく、且つ環炭素原子は、低級アルキル、アミノ低級アルキル、アリール、アリール低級アルキル、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ヒドロキシおよびオキソで置換されていてもよい。ヘテロシクリルの例は、ピロリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピペリジニル、３，４−デヒドロピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニルおよびテトラヒドロピラニルである。
【００５２】
アシルは、例えば、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール低級アルキルカルボニル、またはヘテロアリールカルボニルを意味する。低級アシルは、好ましくは、低級アルキルカルボニル、特に、プロピオニルまたはアセチルである。
【００５３】
ヒドロキシアルキルは、特に、ヒドロキシ低級アルキル、好ましくは、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチルまたは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。
【００５４】
シアノアルキルは、好ましくはシアノメチルおよびシアノエチルを意味する。
【００５５】
ハロアルキルは、好ましくは、フルオロアルキル、特に、トリフルオロメチル、３，３，３−トリフルオロエチルまたはペンタフルオロエチルである。
【００５６】
ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素である。
【００５７】
低級アルコキシは、特に、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、またはｔｅｒｔ−ブトキシである。
【００５８】
アリールアルキルは、上で定義したアリールおよびアルキルを含み、例えば、ベンジル、１−フェネチルまたは２−フェネチルである。
【００５９】
ヘテロアリールアルキルは、上で定義したヘテロアリールおよびアルキルを含み、例えば、２−、３−もしくは４−ピリジルメチル、１−もしくは２−ピロリルメチル、１−ピラゾリルメチル、１−イミダゾリルメチル、２−（１−イミダゾリル）エチルまたは３−（１−イミダゾリル）プロピルである。
【００６０】
アリールまたはヘテロアリールの原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環を形成する２個の隣接する置換基は、例えば、プロピレン、１−もしくは２−オキソプロピレン、１−もしくは２−オキサプロピレン、１−オキサプロピリデン、メチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、１−もしくは２−アザプロピレン、１−もしくは２−アザプロピリデン、１，２−もしくは１，３−ジアザプロピリデン、１，３−ジアザ−２−オキソプロピレン、ブチレン、１−もしくは２−オキサブチレン、エチレンジオキシ、１−もしくは２−アザブチレン、または１−もしくは２−アザブタジエニリデン、あるいは上で定義した置換基をさらに有するそのような基である。
【００６１】
それらが結合している炭素原子と一緒になってアリールまたはヘテロアリール環上の２個の隣接する置換基により形成される５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環の脂肪族環は、例えば、シクロペンタン、シクロヘキサン、１個または好ましくは２個の炭素原子が酸素で置き換えられたそのような環、１個の炭素原子が酸素で置き換えられ、他の１個が窒素で置き換えられたそのような環であり、場合により、低級アルキル、低級アルコキシまたは低級アルコキシ低級アルキルでさらに置換されている。好ましい例は、エチレングリコールまたはモノアルキル化グリセリンとカルボニル基から形成される環状アセタール、すなわち、置換基が一緒になって１，２−エチレンジオキシまたは３−アルコキシプロピレン−１，２−ジオキシを表す環である。
【００６２】
それらが結合している炭素原子と一緒になってアリールまたはヘテロアリール環上の２個の隣接する置換基により形成される５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環の芳香族環は、例えば、フェニルもしくはピリジル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニルまたはピラジニルである。
【００６３】
置換されたアミンにおいて、置換基は、好ましくは上で置換基として挙げられたものである。特に、置換されたアミンは、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合により置換されているアリールアミノ、場合により置換されているアリールアルキルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノまたは場合により置換されているアミノカルボニルアミノである。
【００６４】
塩は、特に、式（Ｉ）または式（II）の化合物の薬学的に許容しうる塩である。
【００６５】
そのような塩は、例えば、塩基性窒素原子を持つ式（Ｉ）または式（II）の化合物から、好ましくは有機酸または無機酸との酸付加塩として、特に、薬学的に許容しうる塩として形成される。好適な無機酸は、例えば、ハロゲン酸（例えば塩酸）、硫酸、またはリン酸である。好適な有機酸は、例えば、カルボン酸、ホスホン酸、スルホン酸またはスルファミン酸であり、例えば、酢酸、プロピオン酸、オクタン酸、デカン酸、ドデカン酸、グリコール酸、乳酸、フマル酸、コハク酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アミノ酸、例えばグルタミン酸もしくはアスパラギン酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、メチルマレイン酸、シクロヘキサンカルボン酸、アダマンタンカルボン酸、安息香酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、フタル酸、フェニル酢酸、マンデル酸、桂皮酸、メタンもしくはエタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、１，５−ナフタレンジスルホン酸、２−、３−もしくは４−メチルベンゼンスルホン酸、メチル硫酸、エチル硫酸、ドデシル硫酸、Ｎ−シクロヘキシルスルファミン酸、Ｎ−メチル、Ｎ−エチルもしくはＮ−プロピルスルファミン酸、または他の有機プロトン酸、例えばアスコルビン酸である。
【００６６】
単離または精製の目的で、薬学的に許容し得ない塩、例えばピクリン酸塩または過塩素酸塩を使用することも可能である。治療用途では薬学的に許容しうる塩または遊離化合物のみが使用され（医薬製剤の形態で適用可能な場合）、したがって、これらが好ましい。
【００６７】
遊離形態の新規化合物とそれらの塩の形態のものとの間の密接な関係を考慮して、中間体として使用されうるそれらの塩を含んで、例えば、新規化合物の精製または同定において、前記のまたは後記の遊離化合物への参照は、好適で好都合なように、対応する塩をも参照するものと理解されたい。
【００６８】
式（Ｉ）または式（II）の化合物は、人間または動物体内で分解されて式（Ｉ）または式（II）の化合物を与えるプロドラッグの形態で投与されてもよい。プロドラッグの例として、式（Ｉ）または式（II）の化合物の生体内で加水分解可能なエステルが挙げられる。
【００６９】
式（II）の化合物および式（Ｉ）の化合物は、それぞれ、中間体と最終生成物、あるいは同様に、プロドラッグと最終生成物と考えうる。式（II）の化合物の式（Ｉ）の化合物への変換は、生体外および生体内条件下で、特に、ｐＨ７以上の水溶液中で容易に生起する。式（Ｉ）および式（II）の化合物の双方は、有益な薬理学的な特性を有している。本発明は、また、医薬として使用するための、上で定義した式（Ｉ）および式（II）の化合物に関する。
【００７０】
腫瘍細胞中でのアポトーシスを誘起する本発明の化合物の効能は、以下に示すことができる。
【００７１】
緑色蛍光タンパク質（ＧＦＰ）でトランスフェクトした適切な腫瘍細胞系の相対的な蛍光活性を、ＷＯ９９／３５４９３に記載の方法を用いて、本発明の化合物および標準的な腫瘍薬の存在下に測定する。適切な腫瘍細胞系は、Ａ２０．２Ｊ、ＢＡＬＢ／ｃ Ｂ細胞リンパ腫、ＰＢ−３ｃ、ＤＢＡ／２マウスの骨髄から単離されたＩＬ−３依存性、非腫瘍形成性肥満細胞系、Jurkat、ヒト急性Ｔ細胞白血病細胞系、Ｋ５６２、ヒト慢性骨髄性白血病細胞系、ＨＬ６０、ヒト急性前骨髄細胞性白血病細胞系、RamosおよびRaji、ヒトＢ細胞白血病細胞系、Ｈ９およびＨｕｔ７８、ヒトＴ細胞リンパ腫細胞系、ＨｅＬａおよびＫＢ、ヒト扁平上皮細胞癌細胞系、ＭＣＦ７、ＳＫ−ＢＲ−３、ＰＣ３、ＨＢＬ−１００、ＳＷ４８０、Ｈ４６０およびＨ１７９２、ヒト腺癌細胞系、ならびにＨＴ−１０８０、ヒト線維肉腫細胞系である。
【００７２】
比較用化合物としての好ましい標準薬物は、ａ）代謝拮抗剤、例えば、５−フルオロウラシル（ICN）、ゲムシタビンＨＣｌ（Gemzar（商標）, Eli Lilly）、ｂ）アルキル化剤、例えば、オキサリプラチン（Eloxantin（商標）, Sanofi-Synthelabo）、ダカルバジン（Detimedac（商標）, Medac）、シクロホスファミド（Endoxcan（商標）, Asta）、およびカルボプラチン（Paraplatin（商標）, Bristol-Meyers Squibb）、Ｃ）細胞サイクル阻害剤、例えば、ビノレルビン（Navelbine（商標）, Robapharm）、ビンブラスチン（Velbe（商標）, Eli Lilly）、ドセタクセル（Taxotere（商標）, Aventis）、ｄ）ＤＮＡ分解剤（トポイソメラーゼ阻害剤、インターカレーター、ストランド分解剤）、例えば、ドクソルビシンＨＣｌ（Adriblastin（商標）, Pharmacia-Upjohn）、ブレオマイシン（Asta-Medica）、イリノテカン（Campto（商標）, Aventis）、リン酸エトポシド（Etopophos（商標）, Bristol-Meyers Squibb）、トポテカンＨＣｌ（Hycamtin（商標）, GlaxoSmithKline）、ｅ）それらの混合物、ｆ）シグナル伝達経路を妨害する化合物、例えば、カスパーゼ活性変性剤、細胞死受容体のアゴニストおよびアンタゴニスト、ヌクレアーゼ、ホスファターゼおよびキナーゼの変性剤、例えばイマチニブメシラート（Gleevec（商標）, Novartis）、デクサメタゾン、ホルボールミリスタートアセタート、シクロスポリンＡ、クエルセチン、タモキシフェン（Alexis Corporation, Switzerland）である。
【００７３】
アポトーシスは、蛍光プレートリーダーを用いて一次スクリーニングをし、次いで、ＦＡＣＳ（蛍光活性化細胞走査）を用いて二次スクリーニングを行った。実質的な細胞毒性の副作用を示すことなくアポトーシスを引き起こす化合物を、以下の十分に確立された分析法の組み合わせを用いることにより、さらに試験および特徴付けして選択する。Ａ）アポトーシスの特徴である核形態およびＤＮＡ断片化についての情報を提供する、ヘキスト３３３４２染料での核染色。Ｂ）細胞の代謝活性を測定するＭＴＳ増殖アッセイ。生きた細胞は、代謝的に活性であるが、障害を受けた呼吸鎖を持つ細胞はこの試験で減少した活性を示す。Ｃ）原形質膜の外側の脂質二重層のホスファチジルセリン含量を反映するアネキシンＶ結合アッセイ。この事象は、アポトーシスの初期の特徴と考えられる。Ｄ）細胞周期の様々な相での分布におけるいずれかの変化を示す、細胞周期分布のＰＩ染色。細胞周期停止点を決定することができる。Ｅ）ブロモデオキシウリジン（ＢｒｄＵ）を組み込むことによるＤＮＡ合成をモニターする増殖アッセイ。成長／増殖に対する阻害効果を直接決定することができる。Ｆ）システインプロテアーゼ依存性、個々にカスパーゼ依存性が、特定の阻害剤を用いて決定される。これは、機作中に特定のプロテアーゼがふくまれるか否かについての情報を提供する。
【００７４】
これらの検討において、本発明に係る式（Ｉ）および式（II）の化合物は、特に新生物疾患および自己免疫疾患に対する治療的効能を示している。特に、本発明の化合物は、悪性腫瘍、例えば、上皮新生物、扁平上皮細胞新生物、基底細胞新生物、移行上皮性乳頭腫および癌、腺腫および腺癌、付属器および皮膚付属器新生物、粘膜表皮新生物、嚢胞性新生物、粘液および漿液新生物、腺管、小葉および髄様新生物、腺房細胞新生物、複合上皮新生物、特殊性腺新生物、パラガングリオン腫およびグロムス腫瘍、母斑および黒色腫、軟組織腫瘍および肉腫、線維腫新生物、粘液腫新生物、脂肪腫新生物、筋腫新生物、複合混合および間質新生物、線維上皮新生物、滑液様新生物、中皮新生物、生殖細胞新生物、栄養膜新生物、中腎腫、血管腫瘍、リンパ管腫瘍、骨および軟骨新生物、巨細胞腫瘍、種々の骨腫瘍、歯原性腫瘍、神経膠腫、神経上皮性新生物、髄膜腫、神経鞘腫瘍、顆粒細胞腫および胞状軟部肉腫、ホジキンおよび非ホジキンリンパ腫、他のリンパ細網新生物、形質細胞腫、肥満細胞腫、免疫増殖性疾患、白血病、その他の脊髄増殖性疾患、リンパ増殖性疾患ならびに骨髄異形成症候群に対して活性である。
【００７５】
本発明の化合物は、同様に、自己免疫疾患、例えば、全身性、円板状または亜急性皮膚エリテマトーデス、関節リウマチ、抗リン脂質症候群、ＣＲＥＳＴ、全身性進行性硬化症、混合結合組織病（シャープ症候群）、ライター症候群、若年性関節炎、寒冷凝集素症、必須混合クリオグロブリン血症、リウマチ熱、強直性脊椎関節炎、慢性多発性関節炎、重症筋無力症、多発性硬化症、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、ギラン・バレー症候群、皮膚筋炎／多発筋炎、自己免疫溶血性貧血、血小板減少性紫斑病、好中球減少症、Ｉ型糖尿病、甲状腺炎（橋本病およびグラーベ病を含む）、アジソン病、多内分泌腺症候群、天疱瘡（尋常性、落葉性、皮脂性および増殖性）、水疱性および瘢痕性類天疱瘡、妊娠性類天疱瘡、獲得表皮水疱症、線状ＩｇＡ病、硬化性萎縮性苔癬、デューリング病、尋常性乾癬、滴状、汎発性膿疱性および局所性膿疱性乾癬、白斑、円形脱毛症、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、糸球体腎炎、肺出血（良牧草地症候群）、ＩｇＡネフロパシー、悪性貧血および自己免疫性胃炎、炎症性大腸疾患（潰瘍性大腸炎およびクローン病）、ベーチェット病、セリック−スプルエ病、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性心筋炎、肉芽腫性睾丸炎、睾丸炎なしの精子形成欠如、突発性および二次性肺線維症、自己免疫性病因の可能性を有する炎症性疾患、例えば壊疽性膿皮症、苔癬、サルコイドーシス（レーフグレンおよび皮膚／皮下型を含む）、環状肉芽腫、アレルギー性Ｉ型およびＩＶ型免疫反応、気管支喘息、花粉症、アトピー性、接触性および空気性皮膚炎、大血管血管炎（巨細胞および高安動脈炎）、中型血管血管炎（多発動脈炎、川崎病）、小血管血管炎（ヴェグナー肉芽腫症、チャーグ ストラウス症候群、微細ポランギチス（polangitis）、ヘーノホ−シェーンライン紫斑、必須クリオグロブリン血症性血管炎、皮膚リューコクラスティック血管炎（cutaneous leukoklastic angitis）、過敏性症候群、中毒性表皮壊死症（スチーブンス−ジョンソン症候群、多形性紅斑）、薬物副作用による疾患、反応のＩ〜ＩＶ型（クームス分類）免疫的形態による皮膚の、臓器特異的および全身性作用、移植関連病変、例えば急性および慢性移植片対宿主病および宿主対移植片病［全ての臓器（皮膚、心臓、腎臓、骨髄、眼、肝臓、脾臓、肺、筋肉、中枢および末梢神経系、結合組織、骨、血液およびリンパ管、生殖器−泌尿器系、耳、軟骨、一次および二次リンパ系（骨髄、リンパ節、胸腺を含む）、胃腸管（口腔咽頭、食道、胃、小腸、結腸、および直腸を含む）、かつ、単細胞レベルおよび下部構造までの上記の臓器の部分、例えば幹細胞を含む）を含む］に対して活性である。
【００７６】
式（Ｉ）および式（II）の化合物は、単独で、あるいは１以上の他の治療剤と組み合わせて投与することができ、可能な組み合わせ治療は、固定された組み合わせ、または本発明の化合物および１以上の他の治療剤の時間をずらしてまたは互いに独立に与えられる投与、あるいは固定された組み合わせと１以上の他の治療剤との組み合わせ投与の形態をとる。式（Ｉ）および式（II）の化合物は、その他に、または付加的に、化学療法、放射線療法、免疫療法、手術的介入、またはこれらの組み合わせと共に、特に腫瘍治療のために、投与することができる。上記のように、他の処置計画との関係において、長期の治療が、アジュバント療法と同様に可能である。他の可能な処置は、腫瘍縮小後の、あるいは化学予防、例えば、リスクのある患者においてさえも、患者の状態を維持する治療である。特に好ましいことは、放射線治療と組み合わせて、式（Ｉ）および式（II）の化合物を使用することである。
【００７７】
可能な組み合わせのための治療剤は、特に、１以上の細胞増殖抑制性または細胞毒性化合物、例えば、化学療法剤またはインダルビシン、シタラビン、インターフェロン、ヒドロキシウレア、ビスルファンを含む群から選択されるいくつか、またはポリアミン生合成の阻害剤、プロテインキナーゼ、特にセリン／スレオニンプロテインキナーゼ、例えばプロテインキナーゼＣ、チロシンプロテインキナーゼ、例えば表皮成長因子受容体チロシンキナーゼの阻害剤、サイトカイン、負の成長調節剤、例えばＴＧＦ−βもしくはＩＦＮ−β、アロマターゼ阻害剤、古典的細胞増殖抑制剤、ＳＨ２ドメインとリン酸化タンパク質との相互作用の阻害剤、Ｂｃｌ−２の阻害剤およびＢｃｌ−２ファミリーのメンバー、例えばＢａｘ、Ｂｉｄ、Ｂａｄ、Ｂｉｍ、Ｎｉｐ３およびＢＨ３−ｏｎｌｙタンパク質の調節剤である。
【００７８】
本発明に係る化合物は、人間の（予防的および好ましくは治療的）管理のためのみならず、他の温血動物、例えば商業的に有用な動物、例えば、マウス、ウサギもしくはラット、またはモルモット等の齧歯類の処置のためのものである。そのような化合物は、また、上記の試験系で対照標準として使用して、他の化合物との比較を可能にする。
【００７９】
以下に挙げられる式（Ｉ）および式（II）の好ましい化合物の群で、例えば、より特定の定義を有するより一般的な定義、あるいは特に、好ましいとして特徴付けられた定義を置き換えるために、前記の一般的な定義からの置換基の定義を、合理的に使用しうる。
【００８０】
特に、本発明は、前記の式（Ｉ）の化合物に関する。
【００８１】
より特定的には、本発明は、
【００８２】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
【００８３】
Ｒ2が、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、またはシアノであり；
【００８４】
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【００８５】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００８６】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【００８７】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００８８】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
【００８９】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００９０】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【００９１】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【００９２】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【００９３】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【００９４】
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【００９５】
Ｒ15が、水素、低級アルキル、低級アルキルカルボニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）、低級アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【００９６】
好ましいものは、
【００９７】
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【００９８】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【００９９】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１００】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１０１】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１０２】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
【０１０３】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１０４】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１０５】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１０６】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１０７】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０１０８】
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０１０９】
Ｒ15が、水素、低級アルキル、低級アルキルカルボニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）、低級アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩である。
【０１１０】
より好ましいものは、
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０１１１】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１１２】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１１３】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１１４】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１１５】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
【０１１６】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１１７】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１１８】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１１９】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１２０】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０１２１】
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩である。
【０１２２】
特に好ましいものは、
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；且つＸが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０１２３】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１２４】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１２５】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１２６】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１２７】
Ｒ8が、水素を表し；
【０１２８】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１２９】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１３０】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０１３１】
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩である。
【０１３２】
より好ましいものは、
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し、且つＸが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ；低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルもしくはアミノカルボニルで場合により置換されているアミノ；カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素、アルキル、アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、低級アルキルで場合により置換されいるアミノ、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ12が、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、またはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキルもしくは低級アルコキシ低級アルキルで置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニルまたはアミノ低級アルキルカルボニルを表し；
Ｒ15が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩である。
【０１３３】
特に好ましいものは、
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し、且つＸが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＯＲ14であり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ；低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルもしくはアミノカルボニルで場合により置換されているアミノ；カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素、アルキル、アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、低級アルキルで場合により置換されているアミノ、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリールを表し；
Ｒ12が、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、またはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキルもしくは低級アルコキシ低級アルキルで置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニルまたはアミノ低級アルキルカルボニルを表し；
Ｒ15が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩である。
【０１３４】
本発明は、同様に、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
【０１３５】
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
【０１３６】
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
【０１３７】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１３８】
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素、低級アルキルカルボニルもしくは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；または低級アルコキシカルボニルを表し；
【０１３９】
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１４０】
より特定的には、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１４１】
より好ましくは、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１４２】
本発明は、同様に、
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ□Ｏを表し；
Ｙが、Ｓを表し；
【０１４３】
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
【０１４４】
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０１４５】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１４６】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１４７】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１４８】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１４９】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
【０１５０】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１５１】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11が、ピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１５２】
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０１５３】
Ｒ15が、水素、低級アルキルカルボニルもしくは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；または低級アルコキシカルボニルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１５４】
好ましくは、本発明は、
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7またはＮを表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｓを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4またはＮＲ16Ｒ17であり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10およびＲ11が、互いに独立に、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１５５】
より好ましくは、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒ1が、ＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ビニルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ3が、水素またはメチルであり；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ、クロロ、またはニトロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表し；
Ｒ15が、水素、メタンスルホニルまたはメトキシアセチルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１５６】
同様に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、フルオロまたはクロロを表し；
Ｒ8、Ｒ9およびＲ10が、水素を表し；
Ｒ11が、メチルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１５７】
同様に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ5）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、フルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、メチルを表し；
Ｒ12が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１５８】
同様に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、Ｎを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシ、１−モルホリニルまたは１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、クロロを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１５９】
同様に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、エトキシ、１−モルホリニル、１−ピペリジニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アリルオキシ、ベンジルオキシ、アセトキシ、メトキシメチルまたはクロロを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１６０】
同様に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、Ｎを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、１−モルホリニル、１−ピペリジニル、３−メチル−１−ピペリジニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、水素であり；
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、メトキシを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１６１】
同様に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、１−モルホリニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、フルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10が、クロロを表し；
Ｒ11およびＲ12が、水素を表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１６２】
同様に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｓを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、１−モルホリニルまたは３，４−デヒドロ−１−ピペリジニルであり；
Ｒ1が、アミノであり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、水素を表し；
Ｒ7が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ8およびＲ9が、水素を表し；
Ｒ10およびＲ11が、メチルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【０１６３】
他の好ましい群は、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、水素またはＯＲ14であり；
【０１６４】
Ｒ2が、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル；アミノ低級アルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）であり；
【０１６５】
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０１６６】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１６７】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルの原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１６８】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１６９】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表し；
【０１７０】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１７１】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１７２】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０１７３】
Ｒ14が、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
式（ＩＩ）の化合物およびその塩である。
【０１７４】
特に、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、水素またはＯＲ14であり；
【０１７５】
Ｒ2が、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、またはシアノであり；
【０１７６】
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０１７７】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１７８】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニル環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１７９】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１８０】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１８１】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
【０１８２】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１８３】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１８４】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１８５】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１８６】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０１８７】
Ｒ14が、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
式（ＩＩ）の化合物およびその塩に関する。
【０１８８】
より好ましいものは、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、水素またはＯＲ14であり；
【０１８９】
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
【０１９０】
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０１９１】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１９２】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニル環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１９３】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１９４】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１９５】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
【０１９６】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０１９７】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０１９８】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０１９９】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０２００】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０２０１】
Ｒ14が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
式（II）の化合物およびその塩である。
【０２０２】
特に好ましいものは、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、ＯＲ14であり；
【０２０３】
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
【０２０４】
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０２０５】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０２０６】
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニル環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０２０７】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０２０８】
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０２０９】
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
【０２１０】
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０２１１】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロであり；
【０２１２】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級���ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
【０２１３】
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12が、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０２１４】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０２１５】
Ｒ14が、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、または場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルで置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
式（ＩＩ）の化合物およびその塩である。
【０２１６】
より好ましいものは、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5またはＮを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1が、ＯＲ14であり；
【０２１７】
Ｒ2が、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
【０２１８】
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
【０２１９】
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルの原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０２２０】
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
【０２２１】
Ｒ8が、水素を表し；
【０２２２】
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０２２３】
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
【０２２４】
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
【０２２５】
Ｒ14が、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、またはアミノ低級アルキル（ここで、アミノは、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、アシル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、または場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルで置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表す、
式（II）の化合物およびその塩である。
【０２２６】
より好ましいものは、
Ａが、式（Ａ1）、（Ａ3）および（Ａ4）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7を表し；
Ｘが、ＣＲ5を表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり；
Ｒxが、シアノであり；
Ｒ2が、低級アルキルであり；
Ｒ3が、水素であり；
Ｒ4が、水素であり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルキル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルの原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ；低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルもしくはアミノカルボニルで場合により置換されているアミノ；カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素を表し；
Ｒ9が、水素を表し；
Ｒ10が、水素またはハロゲンであり；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ13が、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、またはアミノ（非置換であるか、または低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14が、低級アルキルを表す、
式（II）の化合物およびその塩である。
【０２２７】
最も好ましいものは、実施例の化合物、特に、実施例２、３、４、１２、１４、１６、１７、１８、２７、２９、３１、３７、３８、３９、４７、４８、５３、５４、５６、５７、５８、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、７５、７８、８２、８７、８８、９１、９３、９５、９６、９８、１０３、１０７、１０８、１１１、１１２、１１８、１１９、１３３、１３４、および１３５の化合物である。
【０２２８】
同様に好ましいものは、前記にリストした最も好ましい実施例の置換基に対応する置換基を有し、且つ、それらが、以下に説明するプロセスＡ）、Ｄ）またはＧ）において生体外でのまたは生体内での環化により式（Ｉ）のそのような化合物を生成するので、プロドラッグと考えることができる式（II）の化合物である。
【０２２９】
特に、本発明は、新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患の処置用の医薬組成物を製造するための、式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物、そのような化合物のプロドラッグまたは薬学的に許容しうる塩の使用に関する。
【０２３０】
さらに、本発明は、基および符号は上記のような意味を有する式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、そのような化合物のプロドラッグまたは薬学的に許容しうる塩を、当該疾患に対する有効量で、そのような処置を必要とする温血動物に投与することを含む、新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患の処置方法を提供する。
【０２３１】
製造方法
本発明の化合物は、これまでに本発明の新規化合物に対しては適用されたことはないが、それ自体公知であるプロセス、特に、
【０２３２】
Ａ）Ｒ1がアミノＮＨＲ15であり、Ｒ15が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ω−（ｏ−シアノ）フェノキシアセトフェノンまたは式（II）：
【０２３３】
【化１７】
2007517787.tif 000006
【０２３４】
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｒxはシアノである）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
【０２３５】
Ｂ）Ｒ0がＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4である式（Ｉ）の化合物の製造について、式（III）：
【０２３６】
【化１８】
2007517787.tif 000007
【０２３７】
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有する）
のフェノール性化合物を、式（IV）：
【０２３８】
【化１９】
2007517787.tif 000008
【０２３９】
（式中、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚは脱離基である）
のエーテル化剤で処理する；
【０２４０】
Ｃ）式（Ｉ）の化合物の製造について、式（Ｖ）：
【０２４１】
【化２０】
2007517787.tif 000009
【０２４２】
（式中、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｒ1、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚはハロゲンまたは脱離基である）のハロ化合物を、
【０２４３】
Ｃａ）Ｘおよび／またはＷがＮであり、Ｚがブロモ、クロロ、フルオロまたはスルホナートである場合、強塩基の存在下に、式Ｒ2Ｒ3Ｒ4Ｃ−ＯＨ（VIa）のアルコールで処理して、化合物（式中、Ｒ0がＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4であり、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が式（Ｉ）で定義された意味を有する）を得る、
【０２４４】
Ｃｂ）Ｚがフルオロであるか；またはＺがブロモもしくはクロロであり、Ｘおよび／またはＷがＮである場合、式Ｒ16Ｒ17ＮＨ（VIb）のアミンで処理して、化合物（式中、Ｒ0がＮＲ16Ｒ17であり、Ｒ16およびＲ17が式（Ｉ）で定義された意味を有する）を得る、
【０２４５】
Ｃｃ）Ｚがヨード、ブロモ、クロロまたはスルホナートである場合、パラジウム触媒の存在下に式Ｒ16Ｒ17ＮＨ（VIb）のアミンで処理して、化合物（式中、Ｒ0がＮＲ16Ｒ17であり、Ｒ16およびＲ17が式（Ｉ）で定義された意味を有する）を得る、
【０２４６】
Ｃｄ）Ｚがヨード、ブロモ、クロロまたはスルホナートである場合、触媒の存在下に式Ｒ0−Ｌ（VIc）（式中、Ｒ0はＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4およびＮＲ16Ｒ17以外の式（Ｉ）で定義されるものであり、Ｌは反応性官能基である）の化合物で処理する；
【０２４７】
Ｄ）Ｒ1がＯＲ14であり、Ｒ14が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ω−（ｏ−アルコキシカルボニル）フェノキシアセトフェノンまたは式（II）：
【０２４８】
【化２１】
2007517787.tif 000010
【０２４９】
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｒxは−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ14であり、Ｒ14はアルキルまたは置換アルキルである）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
【０２５０】
Ｅ）ＹがＯであり、Ｒ1がＯＲ14であり、Ｒ14が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ｏ−置換アリールベンゾアートまたは式（VIII）：
【０２５１】
【化２２】
2007517787.tif 000011
【０２５２】
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚは脱離基である）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
【０２５３】
Ｆ）ＹがＯであり、Ｒ1がＯＲ14であり、Ｒ14が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、式（ＩＸ）：
【０２５４】
【化２３】
2007517787.tif 000012
【０２５５】
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有する）
のジケトンを、塩基の存在下にハロゲン化により環化する；
【０２５６】
Ｇ）Ｒ1が水素である式（Ｉ）の化合物の製造について、ω−（ｏ−ホルミル）フェノキシアセトフェノンまたは式（II）：
【０２５７】
【化２４】
2007517787.tif 000013
【０２５８】
（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｒxは−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1であり、Ｒ1は水素である）
の対応するヘテロ環化合物を、塩基の存在下に環化する；
【０２５９】
Ｈ）式（II）の化合物の製造について、式（VII）：
【０２６０】
【化２５】
2007517787.tif 000014
【０２６１】
（式中、Ａ、ＹおよびＲxは式（II）で定義された意味を有する）
のｏ−置換フェノールまたはチオフェノールを、式（Ｘ）：
【０２６２】
【化２６】
2007517787.tif 000015
【０２６３】
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ0、Ｒ6およびＲ8は式（Ｉ）で定義された意味を有し、Ｚは脱離基である）
の化合物と反応させる、
【０２６４】
次いで、所望ならば、式（Ｉ）または式（II）の得られる化合物を、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の他の化合物に変換し、式（Ｉ）または式（II）の遊離化合物を、塩に変換し、式（Ｉ）または式（II）の化合物の得られる塩を、遊離化合物または他の塩に変換し、および／または式（Ｉ）または式（II）の異性体化合物の混合物を個々の異性体に分離することにより製造しうる。
【０２６５】
方法Ａ）、Ｄ）およびＧ）における環化反応用の好適な塩基は、例えば、ｐＨ７以上の水性緩衝液、炭酸カリウムもしくは炭酸セシウム等の炭酸もしくは重炭酸金属、水酸化リチウムもしくは水酸化ナトリウム等の金属水酸化物、ナトリウムメトキシドもしくはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド等の金属アルコラート、ジイソプロピルエチルアミンもしくはピリジン等の三級アミン、リチウムジイソプロピルアミド等の金属アミド、またはｔｅｒｔ−ブチルイミノ−トリス（ジメチルアミノ）ホスホラン等のホスファゼン塩基である。
【０２６６】
方法Ｂ）は、通常ウィリアムソンエーテル合成と称される変換であり、この反応に典型的な反応条件下に達成される。考慮される脱離基Ｚは、例えば、クロロまたはブロモ等のハロゲンおよびスルホナート、例えばｐ−トルエンスルホナートである。
【０２６７】
方法Ｃａ）で考慮される強塩基は、例えば、金属アミドもしくはホスファゼン塩基、または式（VIa）のアルコールを対応するアニオンに変換するが、アルコール（VIa）由来のアニオンよりも反応性が低いアルコラートである。好ましくは、式（VIa）のアルコールは、まず、例えば、水素化ナトリウム、ブチルリチウムまたはリチウムジイソプロピルアミドで、対応するアルコラートに変換される。
【０２６８】
方法Ｃｂ）において、式（VIb）のアミンでアミノ官能性を導入するために、反応は、通常、塩基なしで行われるが、好適な三級アミン、例えば、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミンまたは１，４−ジアザ［２．２．２］ビシクロオクタンの存在下に反応させることもできる。
【０２６９】
方法Ｃｃ）におけるアミノ官能性の導入は、バックウォルド−ハートウィグ（Buchwald-Hartwig）アミン化と称される。反応は、好ましくは、適切な配位子を含む可溶性パラジウム触媒の存在下に、非極性非プロトン性溶媒中で行われる。特に有用な触媒は、パラジウムビス−ジベンジリデンアセトン、Ｐｄ（ｄｂａ）2である。このパラジウム触媒の反応性は、配位子の選択によって調整することができる。
【０２７０】
方法Ｃｄ）においてアルコキシまたはアミノ以外の基Ｒ0を導入するためには、遷移金属が触媒する炭素−炭素結合生成反応が使用される。そのような反応は、スズキ、ネギシ、クマダおよびスチレ（Stille）カップリング反応として、熟練者に公知であり、適切な触媒を用いて、典型的な反応条件下に行われる。
【０２７１】
方法Ｅ）において、好ましい脱離基Ｚは、例えば、クロロまたはブロモ等のハロゲン、およびスルホナート、例えばｐ−トルエンスルホナートである。考慮される強塩基は、水酸化ナトリウム等の金属水酸化物、カリウムｔ−ブトキシド等の金属アルコキシド、またはリチウムジイソプロピルアミド等の金属アミドである。
【０２７２】
方法Ｆ）において、環化は、酸化剤と共存しうる塩基、例えば炭酸カリウム等の金属炭酸塩または水酸化リチウム等の金属水酸化物の存在下に、ハロゲン化剤、例えば、臭素等の分子状ハロゲン、ハロゲンのアミンとの錯体、例えばピリジニウムトリブロミド、およびハロゲン化銅、例えば臭化銅（II）または塩化銅（II）を用いて行われる。ハロゲン化の代わりに、スルホニルオキシ導入剤、例えば［ヒドロキシ（トシルオキシ）ヨード］ベンゼン等のヨードニウム化合物を使用することも可能である。
【０２７３】
方法Ｈ）中で好適な脱離基Ｚは、例えば、クロロまたはブロモ等のハロゲン、およびスルホナート、例えばｐ−トルエンスルホナート、あるいは他の活性化されたヒドロキシ基である。
【０２７４】
式（II）〜（Ｘ）の化合物中に１以上の他の官能基、例えば、カルボキシ、ヒドロキシまたはアミノが存在するかまたは保護される必要がある場合、それらが反応に関与してはならないため、アミド、特にペプチド化合物、セファロスポリン、ペニシリン、核酸誘導体および糖類の合成において通常適用されるような保護基がある。
保護基は、前駆体中にすでに存在していてもよく、問題の官能基を望ましくない二次反応、例えばアシル化、エーテル化、エステル化、酸化、加溶媒分解、および類似の反応に対して保護する必要がある。保護基の特徴は、それらが容易に、すなわち、望ましくない二次反応なしに、例えば、生理的条件に類似の条件下に、典型的には、加溶媒分解、還元、光分解またはさらに酵素活性によって、除去され、それらが最終生成物中に存在しないことである。専門家は、どの保護基が上記および下記の反応に好適であるかを知っているか、あるいは容易に確定することができる。
【０２７５】
そのような保護基によるそのような官能基の保護、保護基それ自体、およびそれらの除去反応は、例えば、ペプチド合成の標準的な参考書および保護基に関する専門書、例えば、J. F. W. McOmie, "Protective Groups in Organic Chemistry", Plenum Press, London and New York 1973, "Methoden der organischen Chemie" (Method of organic chemistry), Houben-Weyl, ４版、１５／１巻、Georg Thime Verlag, Stuttgart 1974, およびT. W. Greene, "Protective Groups in Organic Synthesis", Wiley, New Yorkに記載されている。
【０２７６】
所望により行われる、付加的なプロセス工程において、反応に関与してはならない出発化合物中の官能基は、保護されていない形態で存在しうるか、あるいは例えば、「保護基」の下に上記した１以上の保護基により保護されていてもよい。保護基は、次いで、そこに記載の方法の一つに従って、全体があるいは一部が除去される。
【０２７７】
得られる式（Ｉ）または式（II）の化合物の式（Ｉ）または式（II）の他の化合物への変換において、アミノ基は、アルキル化またはアシル化されて、対応するように置換した化合物を与える。アルキル化は、ハロゲン化アルキルまたは活性化アルキルエステルを用いて行われる。メチル化には、ジアゾメタンを使用しうる。アルキル化は、また、還元条件下でアルデヒドを用いて行われる。アシル化には、対応する塩化アシルが好ましい。あるいは、酸無水物を使用してもよく、あるいは、アシル化は、ペプチド化学でそれ自体公知のアミド生成に対して使用される条件下に、例えば、カルボキシ基の活性化剤、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを用い、場合により、好適な触媒または助剤の存在下に、遊離酸を用いて達成しうる。さらに、アミンは、そのような環化に典型的な反応条件下に、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルに変換しうる。
【０２７８】
ヒドロキシ基、例えばヒドロキシ基Ｒ1、環Ａ中のヒドロキシ基、または置換基Ｒ6としてのヒドロキシ基は、アミノ基について記載されたものに関連する手法で、アルキル化（エーテル化）またはアシル化（エステル化）されて、対応するように置換した化合物を与えることができる。アルキル化は、ハロゲン化アルキルまたは活性化アルキルエステルを用いて行われる。メチル化には、ジアゾメタンを使用しうる。アシル化には、対応する塩化アシルまたは酸無水物を使用してもよく、あるいは、アシル化は、遊離酸と好適な活性化剤を用いて達成される。
【０２７９】
ニトロ置換アリールまたはヘテロアリール基中のニトロ基から対応するアミノ基を与える還元は、例えば、アルコール中の鉄粉または他の還元剤を用いて行われる。
【０２８０】
カルボキシ置換アリールまたはヘテロアリール基中のカルボキシ基は、ペプチド化学でそれ自体公知のアミド生成に対して使用される条件下に、例えば、対応するアミンおよびカルボキシ基の活性化剤、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを用い、場合により、好適な触媒または助剤の存在下に、アミド化しうる。
【０２８１】
アリールまたはヘテロアリール基中のクロロ、ブロモまたはヨード置換基は、方法Ｃｄ）に記載のスズキ反応において好適なフェニルボロン酸との反応によりフェニルまたはフェニル誘導体で置換しうる。
【０２８２】
上記の反応条件を用いる式（II）の化合物の式（II）の他の化合物への変換において、プロセスＡ）、Ｄ）またはＧ）に対応する反応において式（II）の化合物は環化して対応する式（Ｉ）の化合物を与えるので、化合物を塩基性条件に置かないように注意する必要がある。
【０２８３】
塩形成基を有する式（Ｉ）または式（II）の化合物の塩は、それ自体公知の方法で製造しうる。そこで、式（Ｉ）または式（II）の化合物の酸付加塩は、酸または好適なアニオン交換試薬で処理することにより得ることができる。
【０２８４】
塩は、通常、例えば、好適な塩基性試剤、例えばアルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩、またはアルカリ金属水酸化物、典型的には、炭酸カリウムまたは水酸化ナトリウムで処理することにより、遊離化合物に変換することができる。
【０２８５】
この章に記載された変換に類似の反応はまた、適切な中間体の段階においても生起しうることを特記する。
【０２８６】
ここに記載の全てのプロセス工程は、公知の反応条件下に、好ましくは、特記された条件下に、好ましくは使用される試薬に不活性であってこれらを溶解できる溶媒または希釈剤の不存在下にあるいは通常は存在下に、触媒、縮合剤または中和剤、例えばイオン交換剤（典型的にはカチオン交換剤、例えばＨ+型のもの）の不存在下にあるいは存在下に、反応および／または反応剤の種類に応じて、より低い、通常の、あるいはより高い温度、例えば、−１００℃〜約１９０℃、好ましくは約−８０℃〜約１５０℃、例えば−８０℃〜＋６０℃の範囲、−２０〜＋４０℃で、室温で、あるいは使用した溶媒の沸点で、大気圧下にあるいは加圧に適した密閉容器内で、および／または不活性雰囲気中、例えばアルゴンまたは窒素下で行うことができる。
【０２８７】
全ての出発化合物および中間体が塩形成基を含んでいる場合には、塩は、これら全てにおいて存在しうる。塩は、また、反応がそれによって妨害されない限り、そのような化合物の反応の間中、存在しうる。
【０２８８】
全ての反応段階において、生じる異性体混合物は、それらの個々の異性体、例えば、ジアステレオマーまたは鏡像異性体に、あるいは異性体の任意の混合物、例えば、ラセミ混合物またはジアステレオマー混合物に分離することができる。
【０２８９】
本発明はまた、中間体として任意の段階で得られる化合物から出発して、不足している工程を行うか、または任意の段階で方法を中断するか、または反応条件下で出発物質を形成するか、またはその出発物質を反応性誘導体もしくは塩の形態で使用するか、または本発明の方法を用いて得られる化合物を製造し、さらにその化合物をin situで処理する方法のそれらの形態に関する。好ましい実施態様において、好ましいものとして、なかでも、特に好ましいもの、第一に好ましいもの、および／または何よりも好ましいものとして上で記載した化合物に導くそれらの出発物質から出発する。
【０２９０】
好ましい実施態様において、式（Ｉ）または式（II）の化合物は、実施例に規定した方法およびプロセス工程に従って、あるいはそれらに類似して、製造される。
【０２９１】
それらの塩を含む、式（Ｉ）または式（II）の化合物は、また、水和物に形態で得ることができ、あるいはそれらの結晶は、例えば結晶化に使用した溶媒を含むこと、すなわち、溶媒和物として存在することができる。
【０２９２】
新規な出発物質および／または中間体、ならびにそれらの製造方法も、同様に、本発明の主題である。好ましい実施態様において、そのような出発物質が使用され、反応条件は、好ましい化合物を得ることができるように選択される。
【０２９３】
式（III）〜（Ｘ）の出発物質は、公知であるか、市販されているか、あるいはこの分野で公知の方法と同様に、または従って、合成することができる。
【０２９４】
例えば、式（III）の化合物は、プロセスＡ）に関連する環化反応において得られるが、ただし、式（II）中の置換基Ｒ0がＯＨである、好ましくは保護された形態（例えばメチルまたは場合により置換されているベンジルエーテルとして、あるいは有機酸とのエステルとして）の出発化合物を用いてである。式（Ｖ）の化合物はまた、プロセスＡ）に関連する環化反応において得られるが、ただし、式（II）中の置換基Ｒ0が脱離基Ｚまたはその好適な前駆体である出発化合物を用いてである。
【０２９５】
式（Ｖ）の化合物は、また、式（XI）：
【０２９６】
【化２７】
2007517787.tif 000016
【０２９７】
（式中、ＬＧは、脱離基、例えば、低級アルキル、アシルオキシ、Ｎ−アルコキシアルキルアミノまたはハロゲンである）
のカルボン酸誘導体を、式（XII）：
【０２９８】
【化２８】
2007517787.tif 000017
【０２９９】
（式中、Ｍは、金属、好ましくはリチウムである）
の好適な金属化アリールまたはヘテロアリール誘導体と反応させることにより得ることができる。
【０３００】
式（VIII）の化合物は、対応するアセチル化合物（Ｚ＝Ｈ）を、方法Ｆ）で記載したハロゲン化剤またはスルホニルオキシ導入剤と反応させることにより得られる。同じ試薬はまた、対応するアセチル化合物（Ｚ＝Ｈ）から式（Ｘ）の化合物を製造するために有用である。
【０３０１】
医薬製剤、方法、および用途
本発明は、また、式（Ｉ）または式（II）の化合物を有効成分として含み、特に、最初に言及した疾患の処置に使用できる医薬組成物に関する。温血動物、特に人間に対する、経腸投与、例えば、経鼻、舌下、経直腸、または特に、経口投与、および非経口投与、例えば、静脈内、筋肉内または皮下投与のための組成物が特に好ましい。組成物は、有効成分をそれのみ、または好ましくは、薬学的に許容しうる担体と一緒に含む。有効成分の用量は、処置される疾患ならびに種、その年齢、体重、および個々の状態、個々の薬物動態学的データ、ならびに投与形態に依存する。
【０３０２】
本発明は、特に、式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物、その互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に許容しうる塩、またはその水和物もしくは溶媒和物、および少なくとも１種の薬学的に許容しうる担体を含む医薬組成物に関する。
【０３０３】
本発明は、また、特に、新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患、特に前記したものの処置方法において、人間または動物体の予防的または特に、治療的管理の方法において使用する医薬組成物に関する。
【０３０４】
本発明は、また、式（Ｉ）または式（II）の化合物を有効成分（活性成分）として含む医薬組成物を製造するための、方法および、式（Ｉ）または式（II）の化合物の使用に関する。
【０３０５】
式（Ｉ）または式（II）の新規化合物を有効成分として、当該疾患に予防的に、または特に、治療的に有効である量を含む、温血動物、特に、そのような処置を必要とする人間または商業上有用な哺乳動物の、新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患の予防的または特に、治療的管理のための医薬組成物が同様に好ましい。
【０３０６】
医薬組成物は、有効成分を約１％〜約９５％含み、単回投与剤形は、好ましい実施態様において、有効成分を約２０％〜約９０％含み、単回投与型ではない剤形は、好ましい実施態様において、有効成分を約５％〜約２０％含む。単位投与剤形は、例えば、コーティングされたもしくはされていない錠剤、アンプル剤、バイアル剤、座薬、またはカプセル剤である。さらなる投与剤形は、例えば、軟膏、クリーム剤、ペースト剤、フォーム剤、チンキ剤、リップスティック剤、ドロップ剤、スプレー剤、分散剤等である。例は、有効成分を約０．０５ｇ〜約１．０ｇ有するカプセル剤である。
【０３０７】
本発明の医薬組成物は、それ自体公知の方法、例えば、慣用の混合、粒状化、コーティング、溶解、または凍結乾燥法を用いて製造される。
【０３０８】
有効成分の溶液の使用、およびまた、懸濁液または分散液、特に、等張水溶液、分散液または懸濁液の使用が好ましく、それは、例えば、有効成分のみまたは担体、例えばマンニトールを一緒に含む凍結乾燥組成物の場合には、使用前に調製することができる。医薬組成物は、滅菌してもよく、および／または賦形剤、例えば保存料、安定剤、湿潤剤および／または乳化剤、可溶化剤、浸透圧調整用塩および／または緩衝剤を含んでいてもよく、それ自体公知の方法、例えば、慣用の溶解および凍結乾燥法を用いて製造される。その溶液または分散液は、粘度付与剤、典型的にはカルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、デキストラン、ポリビニルピロリドン、またはゼラチン、あるいはまた、可溶化剤、例えば、Ｔｗｅｅｎ８０（モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン）を含んでいてもよい。
【０３０９】
油中の懸濁液は、油成分として、注入目的に慣用の、植物油、合成油、または半合成油を含む。それに関して、酸成分として、８〜２２個、特に１２〜２２個の炭素原子を有する長鎖脂肪酸を含む液状脂肪酸エステルが特記される。これらの脂肪酸エステルのアルコール成分は、最高で６個の炭素原子を有し、一価または多価の、例えば、一価、二価または三価のアルコール、特に、グリコールおよびグリセリンである。脂肪酸エステルの混合物として、綿実油、アーモンド油、オリーブ油、ひまし油、ごま油、大豆油および落花生油が特に有用である。
【０３１０】
注入可能な製剤の製造は、通常、滅菌条件下で、例えば、アンプルまたはバイアル中に充填し、次いで容器を密閉することで行われる。
【０３１１】
好適な担体は、特に、充填剤、例えば糖類、例えばラクトース、サッカロース、マンニトールもしくはソルビトール、セルロース製剤、および／またはリン酸カルシウム、例えばリン酸トリカルシウムもしくはリン酸水素カルシウム、ならびにまた、結合剤、例えばデンプン、例えばトウモロコシ、小麦、米もしくはジャガイモデンプン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、および／またはポリビニルピロリドン、および／または所望であれば、崩壊剤、例えば上記のデンプン、またカルボキシメチルデンプン、架橋ポリビニルピロリドン、アルギン酸もしくはそれらの塩、例えばアルギン酸ナトリウムである。さらなる賦形剤は、特に、流動調整剤および滑沢剤、例えば、ケイ酸、タルク、ステアリン酸もしくはその塩、例えばステアリン酸マグネシウムもしくはカルシウム、および／またはポリエチレングリコール、あるいはそれらの誘導体である。
【０３１２】
錠剤の核には、特に、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコールおよび／または二酸化チタンを含みうる濃縮糖溶液、あるいは好適な有機溶媒もしくは溶媒混合物中のコーティング溶液、あるいは腸溶性のコーティングの製造用に、好適なセルロース製剤の溶液、例えばフタル酸アセチルセルロースもしくはフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースを使用することにより、好適な、場合により腸溶性のコーティングを施すことができる。染料または顔料を、例えば、目的を識別するためにまたは有効成分の異なる投与を支持するために、錠剤や錠剤コーティングに添加してもよい。
【０３１３】
経口投与用の医薬組成物としては、また、ゼラチンからなる硬カプセルおよびゼラチンと可塑剤、例えばグリセリンもしくはソルビトールからなる密封された軟カプセルが挙げられる。硬カプセルは、顆粒状の形態で、例えばコーンスターチ等の充填剤、結合剤および／または滑沢剤、例えば、タルクもしくはステアリン酸マグネシウム、ならびに場合により安定剤との混合物で、有効成分を含みうる。軟カプセル中には、有効成分は、好ましくは液状賦形剤、例えば脂肪油、パラフィン油もしくは液状ポリエチレングリコールまたはエチレンもしくはプロピレングリコールの脂肪酸エステル中に溶解または懸濁しており、それに、例えばポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル型の安定剤および洗浄剤を添加してもよい。
【０３１４】
経直腸投与に好適な医薬組成物は、例えば、有効成分と座薬基剤の組み合わせからなる座薬である。好適な座薬基剤は、例えば、天然または合成トリグリセリド、パラフィン系炭化水素、ポリエチレングリコールまたは高級アルカノールである。
【０３１５】
非経口投与に対しては、水溶性形態の有効成分の溶液、例えば、水溶性塩の水溶液または粘度付与物質、例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ソルビトールおよび／またはデキストランおよび所望であれば安定剤を含む水性注入用懸濁液が特に好適である。有効成分は、場合により賦形剤と一緒に、凍結乾燥物の形態であることもでき、次いで、非経口投与の前に、好適な溶媒の添加により、溶液にすることができる。
【０３１６】
例えば、非経口投与に使用されるような溶液はまた、輸液として使用することができる。
【０３１７】
好ましい保存料は、例えば、抗酸化剤、例えば、アスコルビン酸、または殺菌剤、例えば、ソルビン酸または安息香酸である。
【０３１８】
本発明は、さらに、基および符号が式（Ｉ）または式（II）について上記した意味を有する式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物、または薬学的に許容しうるその塩を、そのような処置を必要とする温血動物に、当該疾患に対して有効な量で投与することを含む、新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患の処置方法に関する。式（Ｉ）または式（II）の化合物は、そのままで、あるいは特に、医薬組成物の形態で、予防的にまたは治療的に、好ましくは、そのような処置を必要とする温血動物、例えば人間に、当該疾患に対して有効な量で投与することができる。約７０ｋｇの体重を有する個体の場合には、投与される一日用量は、本発明の化合物約０．０５ｇ〜約５ｇ、好ましくは約０．２５ｇ〜約１．５ｇである。
【０３１９】
本発明は、特に、１以上の上記の疾患、特に新生物疾患、自己免疫疾患、移植関連病変および／または変性性疾患の治療的およびまた予防的管理のために、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容しうるその塩、特に、好ましいとされる式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容しうるその塩を、そのままで、あるいは少なくとも１種の薬学的に許容しうる担体との医薬調合物の形態で、使用することに関する。
【０３２０】
各々の場合に使用されるべき、好ましい投与量、組成、および医薬調合物（医薬）の調製は、上に記載されている。
【０３２１】
以下の実施例は、本発明の範囲を限定することなく、本発明を説明する。
【０３２２】
実施例
略号：ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド；ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
ｅｑ．＝当量；ｍ．ｐ．＝融点；ＭＳ＝質量スペクトル；ｒ．ｔ．＝室温；ＲＴ＝保持時間（分）；ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
【０３２３】
実施例１：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ベンジルオキシベンゾイル）−ベンゾフラン
【０３２４】
【化２９】
2007517787.tif 000018
【０３２５】
メタノール中のナトリウムメタノラート（０．０７ｇ、１．３mmol）の溶液を、メタノール（３０ml）中のω−（２−シアノ−４−クロロフェノキシ）−２−ベンジルオキシ−アセトフェノン（０．５ｇ、１．３２mmol）の溶液に、０℃で加えた。室温で２時間後、反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１５８〜１６０℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０３２６】
実施例１ａ：ω−（２−シアノ−４−クロロフェノキシ）−２−ベンジルオキシ−アセトフェノン
乾燥ＤＭＦ（１０ml）中の炭酸カリウム（０．５６ｇ、４．０mmol）、４−クロロ２−シアノフェノール（０．２５ｇ、１．６mmol）及びω−ブロモ−２−ベンジルオキシ−アセトフェノン（０．４９ｇ、１．６mmol）の懸濁液を室温で２０時間撹拌した。減圧下で溶媒を蒸発させた後、残渣を酢酸エチルに取った。溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で溶媒を蒸発させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、標記化合物を得た。
【０３２７】
実施例１ｂ：ω−ブロモ−２−ベンジルオキシ−アセトフェノン
臭素（１．４ｇ、８．８mmol）を、室温で、撹拌しながら、乾燥エーテル（３０ml）中の２−ベンジルオキシ−アセトフェノン（２．０ｇ、８．８mmol）の溶液に滴下により加えた。更に２時間撹拌した後、溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。濾過した溶液を蒸発して、標記化合物を得た。
【０３２８】
【表１】
2007517787.tif 000019
【０３２９】
実施例２：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−エトキシベンゾイル）−ベンゾフラン
【０３３０】
【化３０】
2007517787.tif 000020
【０３３１】
乾燥ＤＭＦ中の炭酸カリウム（０．０５６ｇ、０．４mmol）、３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ヒドロキシベンゾイル）−ベンゾフラン（０．０５ｇ、０．４mmol）及びヨウ化エチル（０．０５ｇ、０．３４mmol）の懸濁液を６０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１１４〜１１５℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０３３２】
実施例２ａ：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ヒドロキシベンゾイル）−ベンゾフラン
酢酸エチル（１５ml）中の３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ベンジルオキシベンゾイル）−ベンゾフラン（実施例１、０．５ ｇ、１．３mmol）をパラジウム担持炭（０．０２５ｇ）の存在下で、水素雰囲気下、室温で撹拌した。３時間後、混合物をセライト（登録商標）で濾過し、溶媒を蒸発乾固させた。残渣をクロマトグラフィーにより精製して、２０８〜２１０℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０３３３】
実施例３：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−エトキシ−５−ニトロベンゾイル）−ベンゾフラン
【０３３４】
【化３１】
2007517787.tif 000021
【０３３５】
乾燥ＤＭＦ（５ml）中の炭酸カリウム（０．２７ｇ、１．９５mmol）、４−クロロ−２−シアノフェノール（０．１２ｇ、０．７８mmol）及びω−ブロモ−２−エトキシ−５−ニトロアセトフェノン（０．２４ｇ、８．５mmol）の懸濁液を８０℃で５時間撹拌した。減圧下で溶媒を蒸発させた後、残渣を酢酸エチルに取った。溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で蒸発させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１７５〜１７６℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０３３６】
実施例３ａ：ω−ブロモ−２−エトキシ−５−ニトロアセトフェノン
臭素（１．４ｇ、８．８mmol）を、室温で、撹拌しながら、乾燥エーテル（３０ml）中の２−エトキシ−５−ニトロアセトフェノン（２．０ｇ、８．８mmol）の溶液に滴下により加えた。更に２時間撹拌した後、溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。濾過した溶液を蒸発させて、標記化合物を、純粋な状態で得た。
【０３３７】
【表２】
2007517787.tif 000022
【０３３８】
実施例３ｂ：２−エトキシ−５−ニトロアセトフェノン
乾燥ＤＭＦ（１０ml）中の炭酸カリウム（１．１２ｇ、８．０mmol）、２−ヒドロキシ−５−ニトロアセトフェノン（１．０ｇ、５．５mmol）及びヨウ化エチル（１．２８ｇ、８．２５mmol）の懸濁液を室温で２４時間撹拌した。得られた混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、標記化合物を得た。
【０３３９】
【表３】
2007517787.tif 000023
【０３４０】
実施例４：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−アリルオキシ−５−メトキシベンゾイル）−ベンゾフラン
【０３４１】
【化３２】
2007517787.tif 000024
【０３４２】
乾燥アセトン（３ml）中の３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシベンゾイル）−ベンゾフラン（０．０６ｇ、０．１９mmol）、炭酸カリウム（０．０８ｇ、０．６mmol）及び臭化アリル（０．１ｇ、０．８mmol）の懸濁液を、５５℃で４８時間撹拌した。固体を濾取し、減圧下で溶液を濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１１５〜１１６℃の融点の標記化合物を得た。
【０３４３】
実施例４ａ：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシベンゾイル）−ベンゾフラン
無水ＤＭＦ（３０ml）中の３−アミノ−５−クロロ−２−（２，５−ジメトキシベンゾイル）−ベンゾフラン（０．８３ｇ、２．５mmol）、ナトリウムチオメトキシド（０．４４ｇ、６．２５mmol）及び臭化リチウム（０．２２ｇ、２．５mmol）の溶液を、８０℃で７２時間加熱した。溶媒を高真空下で除去し、残渣を、塩化アンモニウム水溶液と酢酸エチルの混合物に溶解した。有機相をブラインで洗浄し、乾燥し、減圧下で蒸発させた。シリカゲルで生成物を精製して、２０２〜２０５℃の融点の標記化合物を得た。
【０３４４】
【表４】
2007517787.tif 000025
【０３４５】
実施例５：３−アミノ−７−メチル−２−（２−エトキシベンゾイル）−ベンゾフラン
【０３４６】
【化３３】
2007517787.tif 000026
【０３４７】
乾燥ＤＭＦ（１０ml）中の炭酸カリウム（１．２４ｇ、８．９mmol）、２−ヒドロキシ−３−メチル−ベンゾニトリル（０．３ｇ、２．２５mmol）及びω−ブロモ−２−エトキシアセトフェノン（０．５５ｇ、２．２５mmol）の懸濁液を６０℃で２０時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、得られた溶液をブラインで繰り返し洗浄した。硫酸ナトリウムで溶液を乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させて、粗生成物を得た。シリカゲルで精製して、標記化合物を純粋な形態で得た。
【０３４８】
【表５】
2007517787.tif 000027
【０３４９】
実施例５ａ：２−ヒドロキシ−３−メチル−ベンゾニトリル
ギ酸（２０ml）中の２−ヒドロキシ−３−メチル−ベンズアルデヒド（１．１３ｇ、８．２９mmol）、ヒドロキシルアミン塩酸塩（０．６９ｇ、９．９mmol）及び酢酸ナトリウム（０．８ｇ、９．９mmol）の溶液を一晩加熱還流した。減圧下で溶媒を蒸発させ、残渣を水と酢酸エチルに分配した。有機相を乾燥し、溶媒を蒸発乾固させた。クロマトグラフィーに付して、標記化合物を得た。
【０３５０】
【表６】
2007517787.tif 000028
【０３５１】
実施例５ｂ：２−ヒドロキシ−３−メチル−ベンズアルデヒド
トリエチルアミン（３．８ml、２６．６mmol）及びトルエン（１００ml）中のｏ−クレゾール（４．０ｇ、３７mmol）の撹拌溶液に、窒素雰囲気下で、ＳｎＣｌ4（０．９５ｇ、３６．５mmol）を滴下により加えた。パラホルムアルデヒドを加えた後、混合物を１８時間加熱還流した。クラッシュアイス上に注いで、反応混合物をクエンチし、ＨＣｌ水溶液を加えて、ｐＨを２に調整した。生成物をエーテルで抽出し、得られた有機相をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を蒸発させ、クロマトグラフィーにより精製して、標記化合物を得た。
【０３５２】
【表７】
2007517787.tif 000029
【０３５３】
下記の化合物を、それぞれ、実施例２、３及び４の方法に従って、或いは置換基の変更により調製した：
【０３５４】
【表８】
2007517787.tif 000030
【０３５５】
下記の化合物を実施例３に従って調製した：
【０３５６】
【表９】
2007517787.tif 000031
【０３５７】
【表１０】
2007517787.tif 000032
【０３５８】
実施例３２：５−クロロ−２−（２−エトキシベンゾイル）−３−ヒドロキシベンゾフラン
【０３５９】
【化３４】
2007517787.tif 000033
【０３６０】
５−クロロ−２−（２−エトキシベンゾイルオキシ）−ω−ブロモアセトフェノン（１．４ｇ、３．６mmol）及び水酸化カリウム（０．３ｇ、５．４６mmol）の懸濁液を３０分間加熱還流した。反応混合物をクラッシュアイス上に注ぎ、希硫酸を用いて酸性化した。生成物を酢酸エチルで抽出し、得られた溶液を硫酸ナトリウムで乾燥した。減圧下で溶液を濃縮し、残渣をクロマトグラフィーに付して、標記化合物を得た。
【０３６１】
【表１１】
2007517787.tif 000034
【０３６２】
実施例３２ａ：５−クロロ−２−（２−エトキシベンゾイルオキシ）−ω−ブロモアセトフェノン
臭素（０．６ｇ、３．７mmol）を、乾燥ジエチルエーテル（３０ml）中の５−クロロ−２−（２−エトキシベンゾイル−オキシ）−アセトフェノン（１．１９ｇ、３．７mmol）の溶液に、室温で、滴下により加えた。混合物を、更に１時間撹拌した。反応混合物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧下で除去し、標記化合物を純粋な形態で得た。
【０３６３】
実施例３２ｂ：５−クロロ−２−（２−エトキシベンゾイル−オキシ）−アセトフェノン
トリエチルアミン（２．１８ｇ、２１．６６mmol）及び乾燥ＴＨＦ（３０ml）中の５−クロロ−２−ヒドロキシアセトフェノン（１．４７ｇ、８．６６mmol）の溶液に、２−エトキシベンゾイルクロリド（１．６ｇ、８．６６mmol）を加えた。混合物を５５℃で一晩加熱した。減圧下で揮発分を除去し、得られた残渣を酢酸エチルで希釈し、ブラインで洗浄した。得られた溶液を硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を蒸発させ、シリカゲルでクロマトグラフィーに付して、標記化合物を得た。
【０３６４】
【表１２】
2007517787.tif 000035
【０３６５】
参照実施例Ａ：２−（２，５−ジメトキシベンゾイル）−３−ヒドロキシベンゾフラン
【０３６６】
【化３５】
2007517787.tif 000036
【０３６７】
メタノール中のナトリウムメトキシド（０．０４ｇ、０．６７mmol）の溶液を、乾燥メタノール（２０ml）中のメチル２−（２，５−ジメトキシベンゾイルメトキシ）−ベンゾアート（０．２０ｇ、０．６０mmol）の溶液に、０℃で加えた。反応混合物を室温で５時間撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、水を加え、次に酢酸エチルで抽出した（３回、３０ml）。有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で蒸発させた。残渣を、１２％〜２０％酢酸エチル／ヘキサンの勾配で溶離するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１５８℃の融点の標記化合物を得た。
【０３６８】
【表１３】
2007517787.tif 000037
【０３６９】
メチル２−（２，５−ジメトキシベンゾイルメトキシ）−ベンゾアート
炭酸カリウム（０．５６ｇ、４．０mmol）、ω−ブロモ−２，５−ジメトキシ−アセトフェノン（０．５１ｇ、１．９７mmol）及びサリチル酸メチル（０．３ｇ、１．９７mmol）の懸濁液を室温で一晩撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣を酢酸エチルで希釈した。得られた溶液をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、揮発分を減圧下で蒸発させ、残渣をシリカゲルで精製し、標記化合物を得た。
【０３７０】
下記の参照実施例を、それぞれ、実施例３又は参照実施例Ａに従って、調製した：
【０３７１】
【表１４】
2007517787.tif 000038
【０３７２】
下記の化合物を、実施例３２に従って、或いはＲ14が水素である対応化合物のアシル化により調製した：
【０３７３】
【表１５】
2007517787.tif 000039
【０３７４】
実施例３７：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−モルホリノ−３−ピリジルカルボニル）−ベンゾフラン
【０３７５】
【化３６】
2007517787.tif 000040
【０３７６】
ＴＨＦ中の３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ブロモ／クロロ−３−ピリジルカルボニル）−ベンゾフラン（１００mg、０．３mmol）及びモルホリン（１００mg、１．１２mmol）の混合物を４８時間還流した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルパッドで濾過し、標記化合物を、融点９５〜９７℃の純粋な形態で得た。
【０３７７】
実施例３７ａ：３−アミノ−５−クロロ−２−（２−ブロモ／クロロ−３−ピリジルカルボニル）−ベンゾフラン
アセトン（７０ml）中の２−ブロモ／クロロ−３−（ブロモアセチル）−ピリジン（１．６４ｇ、６．３９mmol）、５−クロロ−２−ヒドロキシベンゾニトリル（１．０３ｇ、６．７１mmol）及び炭酸カリウム（１．３３ｇ、９．５４mmol）の混合物を室温で２４時間撹拌した。塩を濾過し、濾液を減圧下で蒸発させ、粗標記化合物を得た。シリカゲルでクロマトグラフィーに付し、純粋な生成物を黄色の結晶の形態で得た。
【０３７８】
【表１６】
2007517787.tif 000041
【０３７９】
実施例３７ｂ：２−ブロモ／クロロ−３−（ブロモアセチル）−ピリジン
酢酸（１０ml）中の臭素（０．８９ml、１７．３５mmol）を、酢酸（２０ml）中の３−アセチル−２−クロロ−ピリジン（２．７ｇ、１７．３５mmol）に、滴下により加えた。硫酸（０．７ml）を加えた後、混合物を７５℃で２時間加熱した。酢酸を減圧下で蒸発させた。残渣を水で希釈し、ｐＨを１M  水酸化ナトリウム水溶液を加えて、ｐＨ７に調整した。クロロホルムを用いて生成物を抽出し、次にフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、標記化合物を、２−ブロモ−３−（ブロモアセチル）−ピリジン及び２−クロロ−３−（ブロモアセチル）−ピリジンの１：１の結晶質混合物として得た。
【０３８０】
【表１７】
2007517787.tif 000042
【０３８１】
実施例３７ｃ：３−アセチル−２−クロロ−ピリジン
２−クロロニコチン酸（２−クロロ−３−ピリジルカルボン酸、４．０ｇ、２５．４mmol）、塩化オキサリル（２．２８ml、２６．６５mmol）及びＤＭＦ２滴の混合物をクロロホルム（６０ml）中で３０分間撹拌し、その後４５分間還流した。揮発分を減圧下で蒸留し、粗２−クロロニコチノイルクロリドを得た。この粗生成物を、温度が１５℃を超えて上昇しないように冷却しながら、アセトニトリル（２５ml）中のマロン酸ジエチル（３．８５ml、２５．３８mmol）、塩化マグネシウム（２．４ｇ、２５．３８mmol）及びトリエチルアミン（７ml、５０．７７mmol）の混合物に加えた。２４時間の撹拌後、反応混合物をエーテルで希釈し、１M  塩酸及びブラインで繰り返し洗浄した。有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させて、粗２−（２−クロロニコチノイル）−マロン酸ジエチルを得た。この粗生成物をＤＭＳＯ（４０ml）及び水（３ml）に溶解し、１４０〜１５０℃で４時間加熱した。混合物をクラッシュアイス上に注ぎ、生成物をエーテルを用いて抽出した。エーテル相をシリカゲルパッドで濾過し、３−アセチル−２−クロロピリジンを黄色の油状物として得た。
【０３８２】
【表１８】
2007517787.tif 000043
【０３８３】
実施例３８：２−（５−フルオロ−２−モルホリノベンゾイル）−５−メトキシベンゾフラン
【０３８４】
【化３７】
2007517787.tif 000044
【０３８５】
トルエン（１０ml）中の２−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−５−メトキシベンゾフラン（１００mg、０．２８mmol）及びモルホリン（１００mg、１．１２mmol）の混合物を２４時間加熱還流した。蒸発させ、シリカゲルクロマトグラフィーに付し、融点８５〜８８℃の標記化合物を得た。
【０３８６】
実施例３８ａ：２−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−５−メトキシベンゾフラン
アセトニトリル（１０ml）中の２−ヒドロキシ−５−メトキシベンズアルデヒド（０．５ｇ、３．３mmol）、ω−ブロモ−２，５−ジフルオロアセトフェノン（０．８５ｇ、３．６mmol）及び炭酸カリウム（１．１３ｇ、８．２mmol）の混合物をヨウ化テトラブチルアンモニウムの存在下、２０時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣を水と酢酸エチルに分配した。有機相を分離し、乾燥し、濃縮した。残渣をシリカゲルで精製した。融点７５〜７８℃。
【０３８７】
実施例３８ｂ：ω−ブロモ−２，５−ジフルオロアセトフェノン
臭素（０．８ml、１５．５mmol）を、エーテル（２０ml）中の２，５−ジフルオロアセトフェノンの溶液に、０℃で滴下により加えた。混合物を３時間撹拌し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮し、ω−ブロモ−２，５−ジフルオロアセトフェノンを黄色の油状物の形態で得た。
【０３８８】
【表１９】
2007517787.tif 000045
【０３８９】
実施例３９：５−メトキシ−２−（２−モルホリノ−３−ピリジルカルボニル）−ベンゾフラン
【０３９０】
【化３８】
2007517787.tif 000046
【０３９１】
トルエン（１０ml）中の２−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−５−メトキシベンゾフラン（１００mg、０．２８mmol）及びモルホリン（１００mg、１．１２mmol）の混合物を２４時間加熱還流した。蒸発させ、シリカゲルクロマトグラフィーに付し、融点８５〜８８℃の標記化合物を得た。
【０３９２】
実施例３９ａ：５−メトキシ−２−（２−フルオロ−３−ピリジルカルボニル）−ベンゾフラン
０℃で、ｎ−ＢｕＬｉ（０．７３ml、１．１７mmol）の溶液を、ジイソプロピルアミン（０．１８ml、１．３mmol）に加えた。混合物を同じ温度で３０分間撹拌し、その後得られた溶液をＴＨＦ（３ml）中の２−フルオロピリジン（０．１ml、１．１７mmol）の溶液に、−７８℃で滴下により加えた。１時間撹拌した後、ＴＨＦ（４ml）中の５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチル（０．２５ｇ、１．１７mmol）を加え、撹拌を同じ温度で２時間続けた。反応混合物を室温にし、その後飽和塩化アンモニウム水溶液でクエンチした。生成物を酢酸エチルで抽出した。シリカゲルクロマトグラフィーに付し、融点１３０〜１３４℃の標記化合物を得た。
【０３９３】
実施例４０：５−クロロ−２−（２−モルホリノベンゾイル）−ベンゾフラン
【０３９４】
【化３９】
2007517787.tif 000047
【０３９５】
ＴＨＦ（１０ml）中の５−クロロベンゾフラン−２−カルボン酸エチル（３５０mg、１．５６mmol）の溶液を、−７０℃で、リチオ化した４−クロロピリジン（１．８mmol、G.Queguiner et al.， Synthesis 1986，886-891に従って調製）のＴＨＦ溶液に加えた。混合物を１６時間以内に室温にし、その後酢酸でクエンチした。生成物をクロロホルムで抽出した。乾燥し、シリカゲルクロマトグラフィーに付して、標記化合物を得た。
【０３９６】
下記の化合物を実施例３７に従って調製した：
【０３９７】
【表２０】
2007517787.tif 000048
2007517787.tif 000049
2007517787.tif 000050
2007517787.tif 000051
【０３９８】
実施例１１３：３−アミノ−２−（２'−エトキシ−５'−フルオロベンゾイル）−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン
【０３９９】
【化４０】
2007517787.tif 000052
【０４００】
乾燥ＤＭＦ（８ml）中の炭酸カリウム（０．１８９ｇ、１．３７mmol）、２−エトキシ−５−フルオロフェナシルブロミド及び２−メルカプトニコチンニトリルの懸濁液を室温で１６時間撹拌した。得られた混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１３０℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０４０１】
下記化合物を、実施例１１３に従って、或いはＲ10の位置のニトロ基の還元により、調製した：
【０４０２】
【表２１】
2007517787.tif 000053
【０４０３】
実施例１１８：５，６−ジメチル−３−アミノ−２−（２'−エトキシ−５'−フルオロベンゾイル）−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン
【０４０４】
【化４１】
2007517787.tif 000054
【０４０５】
乾燥ＤＭＦ（１０ml）中の炭酸カリウム（０．１８９ｇ、１．３７mmol）、２−エトキシ−５−フルオロフェナシルブロミド（１．０２ｇ、３．９５mmol）及び５，６−ジメチル−２−メルカプトニコチンニトリル（０．５０ｇ、３．０４mmol）の懸濁液を室温で１６時間撹拌した。得られた混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１７０℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０４０６】
実施例１１８ａ：５，６−ジメチル−２−メルカプト−ニコチンニトリル
水（２０ml）中のシアノチオアセトアミド（２．０ｇ、２０mmol）、エチル−３−オキソ−ブテノール（２．４４ｇ、２０mmol）のナトリウム塩及び酢酸ピペリジン（１．９ml）の混合物を加熱還流し、その後酢酸（３ml）を加えた。得られた沈殿物を濾過し、水で洗浄した。粗生成物を、メタノール中で加熱して、溶解した。濾過し、減圧下で溶媒を蒸発させて、５，６−ジメチル−２−メルカプト−ニコチンニトリルを得た。
【０４０７】
【表２２】
2007517787.tif 000055
【０４０８】
実施例１１９：５，６−ジメチル−３−アミノ−２−（２'−Ｎ−モルホリノ−５'−フルオロベンゾイル）−チエノ［２，３−ｂ］−ピリジン
【０４０９】
【化４２】
2007517787.tif 000056
【０４１０】
トルエン（１０ml）中の５，６−ジメチル−３−アミノ−２−（２'，５’−ジフルオロベンゾイル）−チエノ[２，３−ｂ]ピリジン（０．２５ｇ、０．７９mmol）及びモルホリン（０．３４１ｇ、３．９３mmol）の混合物を７２時間加熱還流した。溶液を水及びブラインで洗浄した。Ｎａ2ＳＯ4で乾燥した後、乾燥剤を濾取し、溶液を減圧下で蒸発させた。シリカゲルクロマトグラフィーに付して、２２０℃の融点を示す標記化合物を得た。
【０４１１】
実施例１１９ａ：５，６−ジメチル−３−アミノ−２−（２'，５’−ジフルオロベンゾイル）−チエノ［２，３−ｂ］−ピリジン
乾燥ＤＭＦ（４ml）中の炭酸カリウム（０．３９９ｇ、２．８９mmol）、２，５−ジフルオロフェナシルブロミド（０．４０８ｇ、１．７３mmol）及び５，６−ジメチル−２−メルカプトニコチンニトリル（０．１９ｇ、１．１６mmol）の懸濁液を室温で１６時間撹拌した。得られた混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１８８℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０４１２】
実施例１２０：５−シアノ−３−アミノ−２−（２'−エトキシ−５'−フルオロベンゾイル）−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン
【０４１３】
’
【化４３】
2007517787.tif 000057
【０４１４】
乾燥ＤＭＦ（８ml）中の炭酸カリウム（１．１８ｇ、８．５５mmol）、２−エトキシ−５−フルオロフェナシルブロミド（１．３４ｇ、５．１２mmol）及び３，５−ジシアノ−２−メルカプトピリジン（０．５５ｇ、３．４２mmol）の懸濁液を室温で１６時間撹拌した。得られた混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、１９６℃の融点を有する標記化合物を得た。
【０４１５】
実施例１２０ａ：３，５−ジシアノ−２−メルカプトピリジン
塩酸（２０ml、０．５M）中の２−ジメトキシメチル−３−ヒドロキシアクリロニトリルのナトリウム塩（３．９４ｇ、２３．８６mmol）の懸濁液を５０℃で３０分間加熱した。過剰の塩酸を、トリエチルアミンを用いて中和し、その後シアノアセトチオアミド（２．３９ｇ、２３．９mmol）及び触媒量の水酸化ベンジルトリメチルアンモニウムを加えた。混合物を室温で２時間撹拌し、６０℃で２時間加熱し、次に４時間還流した。溶媒を蒸発させると、固体が残り、それをシリカゲルで精製し、３，５−ジシアノ−２−メルカプトピリジンを得た。
【０４１６】
【表２３】
2007517787.tif 000058
【０４１７】
【表２４】
2007517787.tif 000059
2007517787.tif 000060
2007517787.tif 000061
【０４１８】
実施例１４３：ω−（４−クロロ−２−シアノフェノキシ）−２−エトキシ−５−フルオロアセトフェノン
【０４１９】
【化４４】
2007517787.tif 000062
【０４２０】
乾燥ＤＭＦ（１０ml）中の炭酸カリウム（０．６６ｇ、４．８mmol）、ω−ブロモ−２−エトキシ−５−フルオロアセトフェノン（０．８５ｇ、３．２mmol）及び４−クロロ−２−シアノフェノールの懸濁液を室温で５時間撹拌した。固体を濾過し、濾液を酢酸エチルで希釈し、ブラインで洗浄した。得られた溶液を乾燥し、減圧下で蒸発させ、残渣をクロマトグラフィーを用いて精製した。
【０４２１】
【表２５】
2007517787.tif 000063
【０４２２】
実施例１４３ａ：ω−ブロモ−２−エトキシ−５−フルオロアセトフェノン
温度を２８℃より低く保持して、臭素（０．６ｇ、３．８mmol）を、乾燥ジエチルエーテル中の２−エトキシ−５−フルオロアセトフェノン（０．７ｇ、３．８mmol）の撹拌溶液に、滴下により加えた。１時間後、混合物をエーテルで希釈し、水で洗浄した。溶液を乾燥し、減圧下で濃縮して、純粋な標記化合物を得た。
【０４２３】
【表２６】
2007517787.tif 000064
【０４２４】
実施例１４３の手順、実施例１４４の化合物及び参照化合物（Ｒ2＝Ｈ）を用いて、実施例Ｄ及びＥを調製した：
【０４２５】
【表２７】
2007517787.tif 000065
【０４２６】
【表２８】
2007517787.tif 000066
【０４２７】
実施例１４７：細胞培養及び細胞株
細胞株を、５％又は１０％のいずれかのウシ胎児血清、０．０５mM  ２−メルカプトエタノール、２mM  グルタミン及びペニシリン／ストレプトマイシン５０□g/ml（完全培地）を含有するＲＰＭＩ−１６４０組織培地中で培養した（Sigma, Buchs, Switzerland）。一般的な成長条件は、３７℃かつ７．５％ＣＯ2であった。
下記のマウスの細胞株（ＥＧＦＰトランスフェクションしたもの又はしていないものの両者）を使用した：Ａ２０．２Ｊ（ＡＴＣＣ：ＴＩＢ−２０８）、ＭＣ５７Ｇ（ＡＴＣＣ：ＣＲＬ−２２９５）。
下記のヒト細胞株（ＥＧＦＰトランスフェクションしたもの又はしていないものの両者）を使用した：
【０４２８】
【表２９】
2007517787.tif 000067
【０４２９】
対照細胞として、一次ヒト線維芽細胞、一次ヒトケラチン生成細胞又は新たに調製されたヒト末梢血白血球（ＰＢＬ）を使用した。
【０４３０】
実施例１４８：一次スクリーニング構成
全ての操作は、無菌条件下で行った。アッセイを、各々が組織培養技術に適合した、市販の透明な平底９６又は３８４ウェルマイクロタイタープレート（Greiner, Germany）において行った。ＥＧＦＰトランスフェクションした規定数の付着試験細胞（９６ウェルプレート：１０4〜１０5個、３８４ウェルプレート：１５００〜２・１０4個）を、適切な細胞の分散を確保するために、ウェル毎の７５μl（９６ウェルプレート）又は６０μl（３８４ウェルプレート）のいずれかの完全培地での処理の２４時間前に平板培養した。この目的のために、蠕動ポンプ（例えば、Multidrop by Thermo-Labsystems, Finland）又は別の適切な装置を使用した。懸濁液中の細胞を、処理の１時間前に行う以外は、同じ手順で平板培養した。播種と処理又は化合物の添加の間に、細胞を７．５％ＣＯ2下、３７℃でインキュベートした。その後、調査中の化合物を、適切な装置（例えば、液体処理システム、多チャンネルピペット等）を用いて、規定の濃度（最大４％のＤＭＳＯを含有する、２５μl（９６ウェルプレート）又は２０μl（３８４ウェルプレート）のいずれかの完全培地中４０〜８０μM）で加えた結果、試験ウェル中の最終濃度は、最大１％のＤＭＳＯ中、１０〜２０μMとなった。
化合物を細胞に加えた直後、蛍光活性を正常化できるようにするために、蛍光マイクロプレートリーダーを用いて、蛍光値ゼロ（ｔ＝０ｈ）を測定した。その後、試験プレートを７．５％ＣＯ2下、３７℃で合計４８時間更にインキュベートし、測定のためだけに、８時間、２４時間及び４８時間のそれぞれの時点で、短い間取り出した。
【０４３１】
実施例１４９：一次スクリーニングの測定及び数量化
対照細胞及び標準薬で処理した細胞に対する、化合物処理した試験細胞中のＥＧＦＰの相対蛍光活性を、４８５nm／５２０nmでの励起／発光用の１対のフィルタを備えたＢＭＧ Fluostar マイクロプレート蛍光リーダーを用いて、測定した。ノイズ比に対する最適信号は、時間分解測定法を用いて、２０μsの遅延及び１msを超える積分時間を有することを測定した。ゲインを、対照細胞が最大９０％の蛍光活性をもたらすように調整した。ｔ＝０時間、８時間、２４時間及び４８時間での相対蛍光活性を測定することにより、キネティックス(Kinetics)を行った。粗蛍光活性を、異なる細胞数及び試験化合物／プレート−ウェルの種々の光学活性について、ｔ＝８時間、２４時間及び４８時間の各値を、ｔ＝０時間により除算することにより、個別に正常化した結果、Ｅ（８）、Ｅ（２４）及びＥ（４８）値を得た。その後、Ｅ（ｘ）値を、積Ｅ（８）・Ｅ（２４）・Ｅ（４８）の逆数（Ｑ値）を形成することにより、更に処理した結果、化合物のアポトーシス／壊死活性については数＞１であり、化合物の増殖活性については、数＜１であった。対照細胞（未処理細胞）は、値が１に近似していることを示した。Ｑ値＞２をもたらす化合物は、アポトーシス／壊死活性の点で関連すると考えられるので、続いて二次スクリーニング構成において試験した。
【０４３２】
実施例１５０：二次スクリーニング構成
全ての操作は、無菌条件下で行った。アッセイを、市販の２４ウェル平底組織培養プレート（Greiner, Germany）内の付着細胞の場合、及びポリプロピレン管（Ｐ管）１．４ml（Matrix, UK）内の懸濁細胞の場合のそれぞれについて行った。
付着試験細胞：完全培地０．５ml中の２・１０4〜４・１０4個のＥＧＦＰトランスフェクションした細胞を、処理２４時間前に平板培養した。ｔ＝０で、培地を取り除き、新しい完全培地４５０μlを加えた。その後、最大５％ＤＭＳＯ中の試験化合物を含有する完全培地５０μlを加えた結果、試験化合物の最終濃度は、それぞれ２０μM、１０μM、３μM、１μM及び０．３μMとなった。インキュベーションの４８時間後、細胞を採取し、標準的手順に従って蛍光活性化細胞スキャン装置（FACSCalibur（商標）, BD Biosciences）で分析した。
懸濁細胞：完全培地４５０μl中の１０5個の試験細胞を、Ｐ管内にピペットした。化合物（付着細胞参照）を含有する完全培地５０μlを、直ちに加えた。インキュベーションの４８時間後、試験細胞を、FACSCalibur（商標）で直接分析した。
【０４３３】
実施例１５１：ニ次スクリーニングの数量化
FACSCalibur（商標）でＦＬ１のＥＧＦＰ蛍光活性を監視することにより、同じ細胞個体数以内の増殖細胞、アポトーシス細胞及び壊死細胞を区別することができた。増殖細胞が高いＧＦＰ蛍光活性を示し、アポトーシス細胞個体数が中間的な蛍光活性を示すのに対し、壊死細胞は、モックトランスフェクションした（mock-transfected）細胞と同等の残余の蛍光活性を示した。Cell Quest Software (BD Biosciences)内で、３つの領域をヒストグラムで規定した。Ｍ１は増殖細胞を含み、Ｍ２はアポトーシス細胞個体数を含み、Ｍ３は壊死細胞個体数を含んでいた。リードアウト（readout）として、Ｍ１、Ｍ２又はＭ３のいずれかに属する細胞の相対存在量を表示した。Ｍ２値＞５０％及びＭ３値＜３０％である化合物は関連すると考えられるので、更に試験した。この化合物は、三次／高度スクリーニング構成で特徴付けられる。
【０４３４】
実施例１５２：三次スクリーニング構成
Ａ）Hoechst 33342核染色
このアッセイを９６ウェル組織培養プレート内で行った。適切な細胞数（付着細胞：３〜５・１０3個、懸濁細胞：８−１０・１０3個）を、完全培地８０μl内に播種した。付着細胞を２４時間インキュベートし、適切に分散し、その後試験化合物を加えるのに対し、懸濁細胞は播種の後、直ちに試験化合物で処理した。試験化合物を、最大５％ＤＭＳＯを含有する完全培地２０μl内に加えた。このアッセイにおける最終化合物濃度は、０．００１μM〜１０μMの範囲内にあった。培養条件で２４又は４８時間のインキュベーションの後、２〜５μg/mlのHoechst 33342染料(Sigma B-2261)を含有する培地１０μlを各ウェルに加えた。次に、アッセイプレートを更に３０分間インキュベートし、続いて標準的な倒立蛍光顕微鏡で分析した。
リードアウトは、アポトーシス核の画分、並びに処理の機能としての、アポトーシスに特有のその他の形態学的基準を決定することを可能にした。結果を表１１に示した。点数Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤについて、表の最後に記載した。
【０４３５】
【表３０】
2007517787.tif 000068
2007517787.tif 000069
2007517787.tif 000070
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【０４３６】
【表３１】
2007517787.tif 000073
【０４３７】
Ｂ）ＭＴＳ増殖アッセイ
アッセイを、９６ウェル組織培養プレート内で行った。化合物処理の２４時間前に、細胞（範囲：１．５・１０3〜１０4個）を完全培地８０μl内に播種した。試験化合物を、最大５％ＤＭＳＯを含有する完全培地２０μl内に加えた。アッセイ中の最終化合物濃度は、０．００１μM〜１０μMの範囲内にあった。アッセイプレートを、培養条件で７２時間インキュベートした。ＭＴＳ試薬を、製造者のプロトコール（Promega G1111）に従って調製した。ＭＴＳ試薬２０μlを各ウェルに加えた；アッセイプレートを素早く回転し、培養条件で更に３時間インキュベートした。続いて、プレートを短い間振とうし、マイクロプレートリーダーを用いて、４９２nmで吸収を測定した。ＩＣ50値を図表分析により決定し、表１２に示した。点数Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤについて、表の最後に記載した。
【０４３８】
【表３２】
2007517787.tif 000074
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【０４３９】
【表３３】
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【０４４０】
Ｃ）細胞周期分布のためのＰＩ染色
１〜２・１０5個の細胞を、２４ウェル組織培養プレート内に播種し、化合物を加える前に、２４時間インキュベートした。化合物を、３μM又は１０μMの最終濃度で２４時間加えた。付着細胞をトリプシン処理により採取した。１００％氷冷エタノール２部をボルテックスしながら加えることによって、細胞懸濁液を固定した。次に、サンプルを、−２０℃で＞２時間保管した。続いて、細胞を一度ＰＢＳで洗浄し、ＰＩ（Calbiochem # 537059）５０μg/mlを含有するＰＢＳ２５０μl中に再懸濁し、次にサンプルを３７℃で３０分間インキュベートし、続いてＦＬ２に対する直線状のＰＩ蛍光活性を監視するFACSCalibur（商標）で分析した。リードアウトは、試験した化合物の細胞周期に対する直接的又は間接的な影響の可能性を検出することを可能にした。式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の全ての活性化合物が、Ｇ２Ｍ相内の細胞個体数を抑えた。このアッセイにおいて、化合物は、２０nMという低い濃度で、活性を示した。
【０４４１】
Ｄ）ミトコンドリア膜電位
このアッセイを９６ウェル組織培養プレート内で行った。適切な細胞数（付着細胞：３〜５・１０3個、懸濁細胞：８−１０・１０3個）を、完全培地８０μl内に播種した。付着細胞を２４時間インキュベートし、適切に分散し、その後試験化合物を加えるのに対し、懸濁細胞は播種の後、直ちに試験化合物で処理した。試験化合物を、最大５％ＤＭＳＯを含有する完全培地２０□l内に加えた。このアッセイにおける最終化合物濃度は、調査中の化合物の効力により、０．００１□M〜１０□Mの範囲内にあった。培養条件で２４又は４８時間のインキュベーションの後、２〜５□g/mlのＪＣ−１(Molecular Probes, T-3168) を含有する培地１０□lを各ウェルに加えた。次に、アッセイプレートを更に３０分間インキュベートし、続いてＦＩＴＣ及びＴＲＩＴＣフィルタを用いて、標準的な倒立蛍光顕微鏡で分析した。ミトコンドリア膜電位（ｍｍｐ）が無傷の細胞が、橙色の染色を示した（ＴＲＩＴＣフィルタで視覚化）のに対し、ｍｍｐが撹乱した（perturbed）又は失われた細胞は緑色の染色を示した（ＦＩＴＣフィルタで視覚化）。
リードアウトは、処理の機能としての、アポトーシス細胞死を強く現すミトコンドリア膜電位の消失を示す細胞の画分を決定することを可能にした。結果を表１３に示した。点数Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤについて、表の最後に記載した。
【０４４２】
【表３４】
2007517787.tif 000080
2007517787.tif 000081
2007517787.tif 000082
2007517787.tif 000083
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【０４４３】
【表３５】
2007517787.tif 000085
【０４４４】
Ｅ）コロニー形成単位
適切な細胞数（細胞の種類により、１００〜１５０個の細胞）を完全培地１ml内、６−ウェルプレート内に播種し、４８時間付着させた。４８時間後、化合物を溶液５００μl内に加えた。濃度は、０．００１μM〜３μMの範囲内にあった。対照プレートは、適切な量のＤＭＳＯを含有する同容量の培地を収容した。プレートを細胞培養条件で５〜７日間インキュベートし、続いて顕微鏡を用いて、（３０個より多い細胞を含有する）コロニーの成長を記録した。ＩＣ５０値に基づく点数を表１４に示した。
【０４４５】
【表３６】
2007517787.tif 000086
【０４４６】
【表３７】
2007517787.tif 000087
【手続補正書】
【提出日】平成18年8月23日(2006.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007517787.tif 000101
および式（II）：
【化２】
2007517787.tif 000102
［式中、環Ａは、式（Ａ1）、（Ａ2）、（Ａ3）、（Ａ4）、（Ａ5）、（Ａ6）および（Ａ7）：
【化３】
2007517787.tif 000103
の環から選択され、
Ｗは、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘは、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙは、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0は、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒxは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ1またはシアノであり；
Ｒ1は、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2は、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリル低級アルキル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニルであり；
Ｒ3およびＲ4は、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7は、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロ��ルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8は、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すが、ただし、Ｒ5がブロモである場合は、Ｒ8はフルオロではあり得ず；
あるいは、Ｒ7およびＲ8は、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルアミノ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ10は、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アリール、ヘテロアリール；アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ホルミルオキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、低級アルコキシ低級アルキルカルボニルオキシ、アリール低級アルキルカルボニルオキシ、；ＯＰＯ（ＯＲ）2（ここで、置換基Ｒは、互いに独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキルまたはアリール低級アルキルを表す）；アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル；アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、アルコキシ低級アルキルカルボニル、アリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11、またはＲ11およびＲ12は、フェニル、ピリジンまたはピリダジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ13は、水素、低級アルキル、ハロゲン、アリール、場合により置換されているアルキルチオ、あるいはアミノ（非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ14は、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15は、水素、低級アルキル、低級アルキルカルボニルまたは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；低級アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルを表し；
Ｒ16およびＲ17は、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する］
の化合物およびその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素、低級アルキルカルボニルもしくは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；または低級アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、Ｓを表し；
Ｒ0が、ＯＣＲ2Ｒ3Ｒ4、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素、ＯＲ14またはＮＨＲ15であり；
Ｒ2が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり；
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立に、水素、フッ素または低級アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、アリール、ヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ5およびＲ6が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリールオキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル；アミノアルキル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、アミノ低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノアルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている）；場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個までの置換基で置換されている）；低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール低級アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；アミノ｛低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されている（ここで、各々の場合のアルキルまたは低級アルキルは、ハロゲン、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは場合により置換されているアミノで置換されていてもよい）か、あるいは窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する｝；低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級��ルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、Ｒ6およびＲ7が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ8が、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンを表すか；
あるいは、Ｒ7およびＲ8が、フェニルまたはピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ9、Ｒ11およびＲ12が、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているアルケニル、場合により置換されているアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルメルカプト、アルキルスルフィニル、ハロ低級アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここで、アミノは、非置換であるか、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているか、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）；シアノ、ハロゲン、またはニトロを表すか；
あるいは、隣接する置換基Ｒ9およびＲ10、またはＲ10およびＲ11が、ピリジン環の原子と一緒に、５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環の芳香族環または脂肪族環を形成し；
Ｒ14が、水素、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルキルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、場合により置換されているヘテロアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、場合により置換されているフェニル低級アルコキシカルボニル；またはアミノカルボニル、アミノ低級アルキルカルボニルもしくはアミノ低級アルコキシカルボニル（ここで、アミノは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているフェニル低級アルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているヘテロアリール低級アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、または窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成する）を表し；
Ｒ15が、水素、低級アルキルカルボニルもしくは低級アルキルスルホニル（ここで、低級アルキルは、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）；または低級アルコキシカルボニルを表す、
請求項１の式（Ｉ）の化合物およびその塩。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
Ｗは、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘは、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙは、ＯまたはＳを表し；
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３４】
本発明は、同様に、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４０】
より特定的には、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）、（Ａ4）および（Ａ5）の環から選択され；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、ＯまたはＳを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル；シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４１】
より好ましくは、本発明は、
環Ａが、式（Ａ1）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、Ｏを表し；
Ｒ0が、ＮＲ16Ｒ17、低級アルコキシメチル、場合により置換されているシクロヘキシル、場合により置換されているシクロヘキセニル、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているジヒドロピリジル、場合により置換されているテトラヒドロピリジニル、場合により置換されているピリミジニル、場合により置換されているテトラヒドロピラニル、または場合により置換されているジヒドロピラニルであり、且つここで、場合による置換基は、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ1が、水素またはＮＨＲ15であり；
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ6が、水素であり；
Ｒ7が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、シアノ、ハロゲン、またはニトロを表し；
Ｒ8が、水素またはフルオロを表し；
Ｒ9が、水素、低級アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ10が、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、低級アルキルカルボニル、ハロ低級アルキルカルボニル、場合により置換されているフェニルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル、シアノまたはハロゲンを表し；
Ｒ11が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、またはハロゲンを表し；
Ｒ12が、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキルまたはフルオロを表し；
Ｒ15が、水素を表し；
Ｒ16およびＲ17が、互いに独立に、低級アルキル、低級アルケニルまたはハロ低級アルキルを表すか、あるいはＲ16およびＲ17が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する、
式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４２】
本発明は、同様に、
環Ａが、式（Ａ4）を表し；
Ｗが、ＣＲ7、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｘが、ＣＲ5、Ｎ、またはＮ→Ｏを表し；
Ｙが、Ｓを表し；
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４２７】
実施例１４７：細胞培養及び細胞株
細胞株を、５％又は１０％のいずれかのウシ胎児血清、０．０５mM  ２−メルカプトエタノール、２mM  グルタミン及びペニシリン／ストレプトマイシン５０μg/ml（完全培地）を含有するＲＰＭＩ−１６４０組織培地中で培養した（Sigma, Buchs, Switzerland）。一般的な成長条件は、３７℃かつ７．５％ＣＯ2であった。
下記のマウスの細胞株（ＥＧＦＰトランスフェクションしたもの又はしていないものの両者）を使用した：Ａ２０．２Ｊ（ＡＴＣＣ：ＴＩＢ−２０８）、ＭＣ５７Ｇ（ＡＴＣＣ：ＣＲＬ−２２９５）。
下記のヒト細胞株（ＥＧＦＰトランスフェクションしたもの又はしていないものの両者）を使用した：
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３６】
【表３１】
2007517787.tif 000104
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３９】
【表３３】
2007517787.tif 000105
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４１】
Ｄ）ミトコンドリア膜電位
このアッセイを９６ウェル組織培養プレート内で行った。適切な細胞数（付着細胞：３〜５・１０3個、懸濁細胞：８−１０・１０3個）を、完全培地８０μl内に播種した。付着細胞を２４時間インキュベートし、適切に分散し、その後試験化合物を加えるのに対し、懸濁細胞は播種の後、直ちに試験化合物で処理した。試験化合物を、最大５％ＤＭＳＯを含有する完全培地２０μl内に加えた。このアッセイにおける最終化合物濃度は、調査中の化合物の効力により、０．００１μM〜１０μMの範囲内にあった。培養条件で２４又は４８時間のインキュベーションの後、２〜５μg/mlのＪＣ−１(Molecular Probes, T-3168) を含有する培地１０μlを各ウェルに加えた。次に、アッセイプレートを更に３０分間インキュベートし、続いてＦＩＴＣ及びＴＲＩＴＣフィルタを用いて、標準的な倒立蛍光顕微鏡で分析した。ミトコンドリア膜電位（ｍｍｐ）が無傷の細胞が、橙色の染色を示した（ＴＲＩＴＣフィルタで視覚化）のに対し、ｍｍｐが撹乱した（perturbed）又は失われた細胞は緑色の染色を示した（ＦＩＴＣフィルタで視覚化）。
リードアウトは、処理の機能としての、アポトーシス細胞死を強く現すミトコンドリア膜電位の消失を示す細胞の画分を決定することを可能にした。結果を表１３に示した。点数Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤについて、表の最後に記載した。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４３】
【表３５】
2007517787.tif 000106
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４６】
【表３７】
2007517787.tif 000107
【国際調査報告】
2007517787.tif 000108
2007517787.tif 000109
2007517787.tif 000110
2007517787.tif 000111
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