(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの製造方法、それらの化合物を含む薬物、ならびに５−ＨＴ6レセプター調節のため、およびそれらに関連する障害の処置のための薬物の調製のためのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用に関する。
2007500161.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2007500161.tif 000118
［式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4が各々独立して、水素；ハロゲン；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11；−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ11；−ＳＲ12；−ＳＯＲ12；−ＳＯ2Ｒ12；−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12；−ＳＯ2ＮＨ2および−ＮＲ13Ｒ14部分からなる群より選択され、
Ｒ5が、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9が各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；シアノ基および−ＣＯＯＲ15部分からなる群より選択され、
Ｗが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；
必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；
必要に応じて一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したヘテロアリール基；
必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合され、および必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、単環式アリール基；
−ＮＲ16Ｒ17−部分；
−ＣＯＲ18−部分；または、
２，２，２，−トリフルオロエトキシ−；Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル−；１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−；Ｎ−フタルイミジニル−；［（２−クロロ−；１，３−チアゾリル−５−イル）−メトキシ；エチル−５−イル−２−メチル−３−フロエート；Ｃ11〜Ｃ20−アルキル−；１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル−；ピラゾリル−；（１，３−オキサゾール−５−イル）−；（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−；ジフルオロメトキシ；ジクロロメトキシ；１−ピロリジニルスルホニル；モルホリノスルホニル；２−メチル−４−ピリミジニル−；Ｃ1〜Ｃ5−アルコキシで少なくとも一置換されているフェノキシ基；ニトロ、Ｃ1-5−アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、少なくとも部分的にフッ化されたＣ1〜Ｃ5−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたＣ1-5−アルキル、［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈおよび−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキルからなる群より選択される置換基のうちの１つで少なくとも一置換されているフェニル基；Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているピリジニル基；Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているピリジニルオキシ基；少なくとも二置換されているフェノキシ基；ならびに少なくとも二置換されているピリジニルオキシ基からなる群より選択される置換基のうちの１つで少なくとも一置換されているフェニル基であるが、
ただし、Ｗが、非置換フリル；Ｃ1-5−アルコキシカルボニル、Ｃ1-5−アルキルカルボニル、カルボキシルおよびピリジルからなる群より選択される置換基で置換されたチエニルもしくは非置換チエニル；非置換ピロリル−；非置換ナフチル；非置換インドリル；非置換テトラヒドロナフチル；置換もしくは非置換ピリジル；非置換ピラジニル；非置換キノリニル−；Ｃ1-5−アルキル置換ピロリル−；オキソ、ヒドロキシル、Ｃ1-5−アルコキシル、Ｃ1-5−アルコキシ−カルボニルアミノ−Ｃ1-5アルキルおよびアミノ−Ｃ1-5アルキルからなる群より選択される１つまたは２つの員で置換されたシクロヘキシルもしくは非置換シクロヘキシルを表すことはなく、
Ｒ10が、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基；であり、
Ｒ11が、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；であり、
Ｒ12が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；であり、
Ｒ13およびＲ14は各々が独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；であるか、あるいは、
Ｒ13およびＲ14が架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
Ｒ15が、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；であり、
Ｒ16が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
Ｒ17が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
Ｒ18が、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基である］
のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物であって、
必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4が各々独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５−または６−員のアリール基またはヘテロアリール基；ニトロ基；シアノ；−ＯＲ10；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11；−ＳＲ12；−ＳＯＲ12；−ＳＯ2Ｒ12；−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12；−ＳＯ2ＮＨ2および−ＮＲ13Ｒ14部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；飽和した、分枝もしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-3−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1−もしくはＣ2−アルキレン基を介して結合され得る、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む、飽和Ｃ5−もしくはＣ6−脂環式基；ニトロ；シアノ；−ＯＲ10；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11；−ＳＲ12および−ＮＲ13Ｒ14部分からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ基、シアノ基および−ＯＲ10からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ5が、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基であり、
好ましくは、Ｈ、または分枝もしくは非分枝Ｃ1-3−アルキル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3または−ＣＨ2ＣＨ3である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9が各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；シアノ基および−ＣＯＯＲ15部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ；分枝もしくは非分枝Ｃ1-3−アルキル基；シアノ基および−ＣＯＯＲ15基からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3およびシアノ部分からなる群より選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ11-20−アルキル基；少なくとも一置換されているナフチル基；少なくとも一置換されているキノリニル基；Ｃ1-5−アルキル以外の置換基で少なくとも一置換されているピロリル基；必要に応じて少なくとも一置換したチアゾリル−；ベンゾ［ｂ］−チオフェニル−；ベンゾ［ｂ］−フラニル−；イソキノリニル−；テトラヒドロイソキノリニル−；ピラゾリル−；イソアゾリル−；クロマニル−；ベンゾチアジアゾリル−；イミダゾリル−；ベンゾフラザニル−；ジベンゾ［ｂ，ｄ］−フラニル−；ベンゾオキサジアゾリル；イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾリル−；アントラセニル−；クマリニル−；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル−；２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラニル−；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジニル−；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニル−；ベンゾチアゾリル−；イミダゾ［１，２−ａ］−ピリジニル−；クロモニル−基；イサチニル基；ペンタメチルジヒドロベンゾフラニル基；必要に応じて少なくとも一置換したシクロプロピル−もしくはシクロペンチル−基；２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル−）−エチル；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-5−アルコキシ−、ＣＦ3、−ＳＯ2−Ｃ1-5−アルキルおよび必要に応じて少なくとも一置換されたベンゾイルアミノメチル、フェニルスルホニル−、イソオキサゾリル、ベンズアミドメチル−、ピリミジル−、チアゾリル−、ピラゾリル−、フェニル−、１，２，４−チアジアゾリル−、１，３−オキサゾリル−もしくは１，２，４−オキサジアゾリル−からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって少なくとも一置換されるチエニル基；少なくとも部分的にフッ化されるかもしくは塩素化されていてもよいＣ1-5−アルキル基、必要に応じて少なくとも一置換されたフェニルおよび−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル基からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって少なくとも一置換されているフリル基であるか、
ＮＲ16Ｒ17−部分；
ＣＯＲ18−部分；または、
２，２，２，−トリフルオロエトキシ−；Ｃ2-6−アルケニル−；１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−；Ｎ−フタルイミジニル−；［（２−クロロ−１，３−チアゾリル−５−イル）−メトキシ；エチル−５−イル−２−メチル−３−フロエート；Ｃ11-20−アルキル−；１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル−；ピラゾリル−；（１，３−オキサゾール−５−イル）−；（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−；ジフルオロメトキシ；ジクロロメトキシ；１−ピロリジニルスルホニル；モルホリノスルホニル；２−メチル−４−ピリミジニル−；Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるフェノキシ基；ニトロ、Ｃ1-5−アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、少なくとも部分的にフッ化されたＣ1-5−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたＣ1-5−アルキル，［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈおよび−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキルからなる群より選択される置換基のうちの１つで少なくとも一置換されているフェニル基；Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるピリジニル基；Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるピリジニルオキシ基；少なくとも二置換されるフェノキシ基；および少なくとも二置換されるピリジニルオキシ基；からなる群より選択される置換基の１つで少なくとも一置換されるフェニル基であり、
さらに好ましくは、Ｗが、５−ジメチルアミノ−ナフチ−１−イル、２−アセトアミド−４−メチル−５−チアゾリル−、トリフルオロメチル−、トリクロロメチル−、イソプロピル−、メチル−、２，２，２−トリフルオロエチル−、エチル−、ヘキサデシル−、２−クロロエチル−、ｎ−プロピル−、３−クロロ−プロピル−、ｎ−ブチル−、ジクロロメチル−、クロロメチル−、ドデシル−、１−オクチル−、６−（ｐ−トルイジノ）−ナフタ−２−イル−、４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イル−、ベンゾイルクロリド３−イル−、１−オクダデシル−、４−ブロモ−２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、５−クロロ−チオフェン−２−イル−、１−デシル−、３，５−ジクロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）−フェニル−、２，３−ジクロロチオフェン−５−イル−、３−ブロモ−２−クロロ−チオフェン−５−イル−、３−ブロモ−５−クロロ−チオフェン−２−イル−、２−（ベンゾイルアミノメチル）−チオフェン−５−イル−、４−（フェニル−スルホニル）−チオフェン−２−イル−、２−フェニル−スルホニルチオフェン−５−イル−、２−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピラゾール−３−イル］−チオフェン−５−イル−、５−クロロ−１，３−ジメチルピラゾール−４−イル−、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル−、２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェニル、４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）−フェニル、２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル−、メチル−メタン−スルホニル、２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−フェニル−、５−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）−ナフチ−１−イル、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマニ−６−イル−、５−クロロ−４−ニトロ−チオフェン−２−イル−、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、１−メチル−イミダゾール−４−イル−、ベンゾフラザン−４−イル−、５−（イソオキサゾール−３−イル）−チオフェン−２−イル−、ビニル−フェニル−４−イル−、５−ジクロロ−メチル−フラン−２−イル−、５−ブロモ−チオフェン−２−イル−、５−（４−クロロベンズアミドメチル）−チオフェン−２−イル−、ジベンゾ［ｂ，ｄ］−フラン−２−イル−、５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、３−メトキシ−４−（メトキシカルボニル）−チオフェン−２−イル−、５−［２−（メチルチオ）−ピリミジン−４−イル−］−チオフェン−２−イル−、４−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール７−イル−、５−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール４−イル−、６−クロロ−イミダゾ（２，１−ｂ）−チアゾール−５−イル−、３−メチル−ベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、４−［［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］オキシ−フェニル−、５−クロロ−ナフチ−１−イル、５−クロロ−ナフタ−２−イル−、９，１０−ジブロモアントラセン−２−イル−、イソキノリン−５−イル−、４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾイル−、４’−ニトロ−ビフェニル−４−イル−、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−）−４−フェニル−、５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−チオフェン−２−イル−、５−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル−］−チオフェン−２−イル−、５−［５−トリフルオロメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−チオフェン−２−イル−、ｐ−ドデシル−フェニル−、４−［（３−シアノ−４−メトキシ−２−ピリジニル）オキシ］−フェニル−、４−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−（トリフルオロアセチル）−イソキノリン−７−イル−、１，２−ジメチルイミダゾール−４−イル−、２，２，４，６，７−ペンタメチルジヒドロベンゾフラン−５−イル−、４−クロロ−ナフチ−１−イル、２，５−ジクロロ−４−ニトロ−チオフェン−３−イル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、［４−（３，５−ジクロロフェノキシ）フェニル］−、［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］−、［４−（３，５）−ビス（トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］−、３−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル、３−（４−メトキシ−フェニル）−フェニル−、３−（４−クロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、３−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、３−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（２−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−クロロフェニル）−フェニル−、４−（３，５−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（３，４−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、４−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、シクロプロピル−、２−（２−クロロフェニル）−２−フェニルエチル−、２−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２−フェニルエチル−、５−［４−シアノ−１−メチル−５−（メチルチオ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−チオフェン−２−イル−、３−シアノ−２，４−ビス−（２，２，２−トリフルオロトキシ）−フェニル−、４−［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−フェニル−、２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル−、５−ヨード−ナフチ−１−イル、エチル−２，５−ジメチル−１−フェニルピロール−４−カルボキシレート−３−イル−、エチル−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−フロエート−４−イル、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−１−フェニル−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、３−クロロ−４−（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル）−フェニル−、クマリン−６−イル、３−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、［３−（３，５−ジクロロフェノキシ）］−フェニル−、［３−（３，４ジクロロフェノキシ）］−フェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシフェニル−、２，２−ジフェニルエチル−、４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−３−イル−、メチル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−２−カルボキシレート−３−イル−、メチル−１，２，５−トリメチルピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、４−フルオロ−ナフチ−１−イル、５−フルオロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、メチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、メチル−２−フロエート−５−イル−、メチル−２−メチル−３−フロエート−５−イル−、メチル−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−５−イル−、２−（５−クロロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）−チオフェン−５−イル−、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、ペンタフルオロエトキシテトラフルオロエチル−、５−（５−イソオキサジル）−チオフェン−２−イル−、５−（５−イソオキサゾール−イル）−２−フリル−、５−メチル−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−、４−メチル−ナフチ−１−イル、５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フリル−、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル−、１−ベンゾチオフェン−３−イル−、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−イル−、５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、６−モルホリノ−３−ピリジニル−、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−フェニル−、６−フェノキシ−３−ピリジル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル−、５−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チエニル−、４−（１，３−オキサゾール−５−イル）−フェニル−、５−メチル−４−イソオキサゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル−、５−アセトアミド−ナフチ−１−イル、３−メチル−８−キノリニル−、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル−、２−モルホリノ−３−ピリジル−、２，５−ジメチル−３−チエニル−、５−［５−（クロロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−チエニル−、エチル−３−［５−イル−２−チエニル−］１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキシレート−、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−フェニル−、４−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、３−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、２，２−ジメチル−６−クロマニル−、エチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−４−イル−、イミダゾ［１，２−Ａ］ピリジン−３−イル−、３−（１，３−オキサゾリル−５−イル）−フェニル−、エチル−５−［４−イル）−フェニル］−２−メチル−３−フロエート、１−ピロリジニルフェニルスルホニル、メチル−５−イル−４−メチル−２−チオフェン−カルボキシレート、メチル−３−イル−４−（イソプロピルスルホニル）−２−チオフェン、７−クロロクロモン−３−イル−、４’−ブロモビフェニル−４−イル−、４’−アセチル−ビフェニル−４−イル−、４’−ブロモ−２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル−、１−メチル−５−イサチニル−、２−クロロ−３−チオフェンカルボン酸−５−イル−、２−メトキシ−５−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１−ベンゾチオフェン−２−イル−、モルホリノフェニルスルホニルおよび３−（２−メチル−４−ピリミジニル）−フェニル−からなる群より選択される部分である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ10が水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝鎖のＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5もしくはフェニルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ11が水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝鎖のＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5もしくはフェニルである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ12が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝Ｃ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5もしくはフェニルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ13およびＲ14が各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択され、
好ましくは各々独立して、Ｈ、直鎖もしくは分枝Ｃ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基およびフェニル基からなる群より選択され、
より好ましくは各々独立して、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5もしくはフェニルからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ13およびＲ14が架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員の複素環を形成し、好ましくは非置換のピペリジンまたはモルホリン基を形成する、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ15が、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝Ｃ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5もしくはフェニルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ16が飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6脂肪族基、好ましくは飽和した、非置換の非分枝もしくは分枝Ｃ1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ17が、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6脂肪族基、好ましくは、飽和した、非置換の非分枝もしくは分枝Ｃ1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
１−［１−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェニル−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−８−メチル−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
およびその対応する塩、ならびに対応する溶媒和化合物から選ばれる、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
一般式（ＩＩ）
【化２】
2007500161.tif 000119
［式中、Ｒ1〜Ｒ9が、請求項１に記載のものを表す］のピペリジン化合物および／またはその塩、好ましくは塩酸塩少なくとも１つと、
一般式（ＩＩＩ）
【化３】
2007500161.tif 000120
［式中、Ｗが、請求項１に記載のものを表す］の化合物少なくとも１つとを、好適な反応媒体中で、必要に応じて少なくとも１つの塩基および／または少なくとも１つの補助剤の存在下で反応させるステップを含む、請求項１〜１４のいずれかに記載の一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の製造方法。
【請求項１６】
少なくとも１つの塩基性基を有する一般式（Ｉ）の化合物少なくとも１つを、酸、好ましくは無機酸または有機酸少なくとも１つと、好ましくは好適な反応媒体の存在下で反応させる、請求項１〜１４に記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項１７】
少なくとも１つの酸性基を有する一般式（Ｉ）の化合物少なくとも１つを、少なくとも１つの塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させる、請求項１〜１４のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項１８】
必要に応じて、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態であるか、あるいはそれぞれの生理学的認容性塩または溶媒和化合物である、請求項１〜１４のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つと、必要に応じて１つ以上の薬学的に受容可能なアジュバントとを含む薬物。
【請求項１９】
認知能力向上のため；食物摂取（食物取り込み）障害の予防および／または治療のため、特に食欲の調節のため；体重の維持、増加または減少のため；肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満によって生じるＩＩ型糖尿病、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症またはＡＤＨＣ（注意欠陥、多動性障害）の予防および／または治療のための、５−ＨＴ6−レセプター調節用の請求項１８に記載の薬物。
【請求項２０】
認知能力向上のため、食物摂取（食物取り込み）障害の予防および／または治療のため、特に食欲の調節のため、体重の維持、増加または減少のため、肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは肥満によって生じるＩＩ型糖尿病、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症またはＡＤＨＣ（注意欠陥、多動性障害）の予防および／または治療のための、５−ＨＴ6−レセプター調節用の薬物の製造のための、必要に応じて、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの任意の混合比の混合物の形態であるか、あるいはその生理学的認容性塩あるいは溶媒和化合物である、請求項１〜１４のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項２１】
一般式（Ｉａ）
【化４】
2007500161.tif 000121
［式中、
Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4aが各々独立して、水素；ハロゲン；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10a；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11a；−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ11a；−ＳＲ12a；−ＳＯＲ12a；−ＳＯ2Ｒ12a；−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12a；−ＳＯ2ＮＨ2および−ＮＲ13aＲ14a部分からなる群より選択され、
Ｒ5aが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
Ｒ6a、Ｒ7a、Ｒ8a、Ｒ9aが各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；シアノ基；および−ＣＯＯＲ15a部分からなる群より選択され、
Ｗaが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；ＮＲ16aＲ17a部分またはＣＯＲ18a部分であり、
Ｒ10aが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ11aが水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ12aが飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ13aおよびＲ14aが各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択されるか、あるいは、
Ｒ13aおよびＲ14aが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
Ｒ15aが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ16aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
Ｒ17aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
Ｒ18aが、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基である］のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物の形での、５−ＨＴ6−レセプター調節用薬物の製造への使用。
【請求項２２】
Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4aが各々独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10a；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11a；−ＳＲ12a；−ＳＯＲ12a；−ＳＯ2Ｒ12a；−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12a；−ＳＯ2ＮＨ2；および−ＮＲ13aＲ14a部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；飽和した、分枝したもしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-3−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1−もしくはＣ2−アルキレン基を介して結合されてもよい、飽和した、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ5−もしくはＣ6−脂環式基；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10a；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11a；−ＳＲ12aおよび−ＮＲ13aＲ14a部分からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノおよび−ＯＲ10aからなる群より選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ5aが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基であり、
好ましくは、Ｈ、または分枝もしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基であり、
より好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3または−ＣＨ2ＣＨ3である、請求項２１または２２に記載の使用。
【請求項２４】
Ｒ6a、Ｒ7a、Ｒ8a、Ｒ9aが各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15a部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基、シアノ基、およびＣＯＯＲ15a基からなる群より選択され、
より好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、およびシアノ部分からなる群より選択される、請求項２１〜２３のいずれかに記載の使用。
【請求項２５】
Ｗaが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-20脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基；ＮＲ16aＲ17a部分またはＣＯＲ18a部分であり、
好ましくは、１−ナフチル−、５−ジメチルアミノ−ナフチ−１−イル、２−ナフチル−、２−アセトアミド−４−メチル−５−チアゾリル−、２−チエニル−、８−キノリニル−、フェニル−、ペンタフルオロフェニル−、２，４，５−トリクロロ−フェニル−、２，５−ジクロロ−フェニル−、２−ニトロフェニル−、２，４−ジニトロ−フェニル−、３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−フェニル−、２，４，６−トリスイソプロピル−フェニル−、２−メシチル−、３−ニトロ−フェニル−、４−ブロモ−フェニル−、４−フルオロ−フェニル−、４−クロロフェニル−、４−クロロ−３−ニトロ−フェニル−、４−ヨード−フェニル−、Ｎ−アセチル−スルファニリル−、４−ニトロ−フェニル−、４−メトキシ−フェニル−、安息香酸−４−イル−、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル−、ｐ−トリル−、トリフルオロメチル−、トリクロロメチル−、イソプロピル−、メチル−、ベンジル−、ｔｒａｎｓ−スチリル−、２，２，２−トリフルオロエチル−、エチル−、ヘキサデシル−、２−クロロエチル−、ｎ−プロピル−、３−クロロ−プロピル−、ｎ−ブチル−、メチル−ベンゾアート−２−イル−、２−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、ペンタメチル−フェニル−、２，３，５，６−テトラメチル−フェニル−、３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル−、ジクロロメチル−、クロロメチル−、ドデシル−、１−オクチル−、２，３，４−トリクロロ−フェニル−、２，５−ジメトキシ−フェニル−、ｏ−トリル−、ｐ−キシリル−２−イル−、安息香酸−３−イル−、４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−クロロ−５−ニトロ−安息香酸−３−イル−、６−（ｐ−トルイジノ）−ナフタ−２−イル−、４−メトキシ−２，３，６−トリメチルフェニル−、３，４−ジクロロフェニル−、４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イル−、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル−、４−エチル−フェニル−、４−ｎ−プロピル−フェニル−、４−（１，１−ジメチルプロピル）−フェニル−、４−イソプロピル−フェニル−、４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニル−、２−フルオロ−フェニル−、３−フルオロ−フェニル−、４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，４−ジフルオロ−フェニル−、２，４−ジクロロ−５−メチル−フェニル−、４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニル−、５−ジエチルアミノ−ナフタ−２−イル−、塩化ベンゾイル−３−イル−、２−クロロ−フェニル−、１−オクダデシル−、４−ブロモ−２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、５−クロロ−チオフェン−２−イル−、２−メチル−５−ニトロ−フェニル−、２−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３−クロロ−フェニル−、３，５−ジクロロ−フェニル−、１−デシル−、３−メチル−フェニル−、２−クロロ−６−メチル−、５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル−、３，４−ジメトキシ−フェニル−、２−３−ジクロロ−フェニル−、２−ブロモ−フェニル−、３，５−ジクロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）−フェニル−、２，３−ジクロロ−チオフェン−５−イル−、３−ブロモ−２−クロロ−チオフェン−５−イル−、３−ブロモ−５−クロロ−チオフェン−２−イル−、２−（ベンゾイルアミノメチル）−チオフェン−５−イル−、４−（フェニル−スルホニル）−チオフェン−２−イル−、２−フェニル−スルホニルチオフェン−５−イル−、３−クロロ−２−メチル−フェニル−、２−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピラゾール−３−イル］−チオフェン−５−イル−、５−ピリジ−２−イル−チオフェン−２−イル−、２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，６−ジクロロ−フェニル−、３−ブロモ−フェニル−、２−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、４−シアノ−フェニル−、２−シアノ−フェニル−、４−ｎ−ブトキシ−フェニル−、４−アセトアミド−３−クロロ−フェニル、２，５−ジブロモ−３，６−ジフルオロ−フェニル−、５−クロロ−１，３−ジメチルピラゾール−４−イル−、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル−、２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェニル−、４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３−クロロ−２−シアノ−フェノキシ）−フェニル−、２，４−ジクロロ−フェニル−、２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル−、メチル−メタン−スルホニル、２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−フェニル−、２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル−、５−フルオロ−２−メチル−フェニル−、５−クロロ−２−メトキシ−フェニル−、２，４，６−トリクロロ−フェニル−、２−ヒドロキシ−安息香酸−５−イル−、５−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）−ナフチ−１−イル、６−メトキシ−ｍ−トリル−、２，５−ジフルオロ−フェニル−、２，４−ジメトキシ−フェニル−、２，５−ジブロモ−フェニル−、３，４−ジブロモ−フェニル−、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマン−６−イル−、２−メトキシ−安息香酸−５−イル−、５−クロロ−４−ニトロ−チオフェン−２−イル−、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、１−メチル−イミダゾール−４−イル−、ベンゾフラザン−４−イル−、２−（メトキシカルボニル）−チオフェン−３−イル−、５−（イソオキサゾール−３−イル）−チオフェン−２−イル−、２，４，５−トリフルオロ−フェニル−、ビフェニル−４−イル−、ビニル−フェニル−４−イル−、２−ニトロ−ベンジル−、５−ジクロロ−メチル−フラン−２−イル−、５−ブロモ−チオフェン−２−イル−、５−（４−クロロベンズアミドメチル）−チオフェン−２−イル−、２，６−ジフルオロ−フェニル−、２，５−ジメトキシ−４−ニトロ−フェニル−、ジベンゾ［ｂ，ｄ］−フラン−２−イル−、２，３，４−トリフルオロ−フェニル−、３−ニトロ−ｐ−トリル−、４−メトキシ−２−ニトロ−フェニル−、３，４−ジフルオロ−フェニル−、４−（ブロモエチル）−フェニル−、３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル−、４−ｎ−アミル−フェニル−、５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、３−メトキシ−４−（メトキシカルボニル）−チオフェン−２−イル−、４−ｎ−ブチル−フェニル−、２−クロロ−４−シアノ−フェニル−、５−［２−（メチルチオ）−ピリミジン−４−イル−］−チオフェン−２−イル−、３，５−ジニトロ−４−メトキシ−フェニル−、４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、４−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール７−イル−、２−（１−ナフチル）−エチル−、３−シアノ−フェニル−、５−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール４−イル−、３−クロロ−４−メチル−フェニル−、４−ブロモ−２−エチル−フェニル−、２，４−ジクロロ−６−メチル−フェニル−、６−クロロ−イミダゾ（２，１−Ｂ）−チアゾール−５−イル−、３−メチル−ベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、４−メチル−スルホニルフェニル−、２−メチル−スルホニルフェニル−、４−ブロモ−２−メチル−フェニル−、２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−［［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］オキシ］−フェニル−、５−クロロ−ナフチ−１−イル、５−クロロ−ナフタ−２−イル−、９，１０−ジブロモアントラセン２−イル−、イソキノリン−５−イル−、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−フェニル−、４’−ニトロ−ビフェニル−４−イル−、［（４−フェノキシ）−フェニル−、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−）−４−フェニル−、４−アセチル−フェニル−、５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−チオフェン−２−イル−、５−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル−］−チオフェン−２−イル−、５−［５−トリフルオロメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−チオフェン−２−イル−、２−ヨード−フェニル−、ｐ−ドデシル−フェニル−、４−［（３−シアノ−４−メトキシ−２−ピリジニル）オキシ］−フェニル−、４−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−（トリフルオロアセチル）−イソキノリン−７−イル−、４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル−、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，４，６−トリフルオロ−フェニル−、３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、１，２−ジメチルイミダゾール−４−イル−、エチル−４−カルボキシレート−３−イル−、２，２，４，６，７−ペンタメチルジヒドロベンゾフラン−５−イル−、３−ブロモ−２−クロロピリジン−５−イル−、３−メトキシ−フェニル−、２−メトキシ−４−メチル−フェニル−、２−クロロ−４−フルオロ安息香酸−５−イル−、４−クロロ−ナフチ−１−イル、２，５−ジクロロ−４−ニトロ−チオフェン−３−イル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−クロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３，５−ジクロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−［４−（トリフルオロメチル）−フェノキシ−フェニル−、４−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、［３−（２−クロロ−フェノキシ）−フェニル−、３−（２−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−［２−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−フェニル−フェニル−、３−（４−メトキシ−フェニル）−フェニル−、３−（４−クロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、３−（４−メチルフェニル）−フェニル−、３−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、３−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−（４−ピリジルオキシ）−フェニル）−、４−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（２−クロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（２−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−クロロフェニル）−フェニル−、４−（３，５−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（３，４−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、４−（４−メチルフェニル）−フェニル−、４−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル−、（４−クロロフェニル）−メチル−、（３，５−ジクロロフェニル）−メチル−、（３，５−ジクロロフェニル）−メチル−、（４−フルオロフェニル）−メチル−、４−メチルフェニルメチル−、［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル−、シクロプロピル−、２−（２−クロロフェニル）−２−フェニルエチル−、２−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２−フェニルエチル−、５−［４−シアノ−１−メチル−５−（メチルチオ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−チオフェン−２−イル−、３−シアノ−２，４−ビス−（２，２，２−トリフルオロトキシ）−フェニル−、４−［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−フェニル−、３−ニトロ−フェニルメチル−、４−ホルミルフェニル−
、２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル−、［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル−、（４−（２−ピリジルオキシ）−フェニル）−、（４−（３−ピリジルオキシ）−フェニル）−、５−ヨード−ナフチ−１−イル、エチル−２，５−ジメチル−１−フェニルピロール−４−カルボキシレート−３−イル−、エチル−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−フロエート−４−イル、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−１−フェニル−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、３−クロロ−４−（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル）−フェニル−、５−ブロモ−２，４−ジフルオロ−フェニル−、５−クロロ−２，４−ジフルオロフェニル−、クマリン−６−イル、２−メトキシ−フェニル、（３−フェノキシ）−フェニル−、３−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、３−（４−クロロフェノキシ）−フェニル−、３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−フェニル−、３−（３，４−ジクロロフェノキシ）−フェニル−、３−（４−フルオロフェノキシ）−フェニル−、３−（４−メチルフェノキシ）−フェニル−、３−［４−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−［３，５−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−［２−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、２，２−ジフェニルエチル−、４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−３−イル−、メチル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−２−カルボキシレート−３−イル−、メチル−１，２，５−トリメチルピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、４−フルオロ−ナフチ−１−イル、３，５−ジフルオロフェニル−、３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル−、４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル−、２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル−、５−フルオロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、メチル−３−フェニルプロピオネート−４−イル、ジヒドロ桂皮酸−４−イル−、メチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、メチル−２−フロエート−５−イル−、メチル−２−メチル−３−フロエート−５−イル−、メチル−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−５−イル−、２−（５−クロロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）−チオフェン−５−イル−、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、３−クロロ−５−フルオロ−２−メチルフェニル−、ペンタフルオロエトキシテトラフルオロエチル−、５−（５−イソオキサジル）−チオフェン−２−イル−、５−（５−イソオキサゾール−イル）−２−フリル−、５−メチル−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、ビフェニル−２−イル−、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−、４−メチル−ナフチ−１−イル、５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フリル−、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル−、１−ベンゾチオフェン−３−イル−、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−イル−、５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、６−モルホリノ−３−ピリジニル−、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−フェニル−、６−フェノキシ−３−ピリジル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル−、５−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チエニル−、４−（１，３−オキサゾール−５−イル）−フェニル−、５−メチル−４−イソオキサゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル−、３−チエニル−、２−メチル−ベンジル−、３−クロロ−ベンジル−、５−アセトアミド−ナフチ−１−イル、３−メチル−８−キノリニル−、４−クロロ−２−ニトロフェニル−、６−キノリニル−、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル−、２−モルホリノ−３−ピリジル−、２，５−ジメチル−３−チエニル−、５−［５−（クロロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−チエニル−、エチル−３−［５−イル−２−チエニル−］１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキシレート−、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−フェニル−、４−イソプロポキシフェニル−、２，４−ジブロモフェニル−、３−シアノ−４−フルオロフェニル−、２，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル−、４−ブロモ−３−フルオロフェニル−、４−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、３−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、５−クロロ−２−フルオロ−フェニル−、３−クロロ−２−フルオロフェニル−、２−フルオロ−４−メチルフェニル−、４ニトロ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３−フルオロ−４−メチルフェニル−、４−フルオロ−２−メチルフェニル−、４−ブロモ−３−（ｔｉフルオロメチル）−フェニル−、４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル−、４，５−ジクロロ−２−フルオロフェニル−、３，４，５−トリフルオロフェニル−、４−クロロ−２−フルオロフェニル−、２−ブロモ−４，６−ジフルオロフェニル−、２−エチルフェニル−、４−ブロモ−２−クロロフェニル−、４−ブロモ−２，６−ジクロロフェニル−、２−ブロモ−４，６−ジクロロ−フェニル−、４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル−、３，５−ジメチルフェニル−、４−ブロモ−３−メチルフェニル−、２−メトキシ−４−ニトロフェニル−、２，２−ジメチル−６−クロマニル−、エチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−４−イル−、イミダゾ［１，２−Ａ］ピリジン−３−イル−、３−（１，３−オキサゾール−５−イル）−フェニル−、エチル−５−［４−イル）−フェニル］−２−メチル−３−フロエート、メチル−３−（イル）−４−メトキシベンゾエート、１−ピロリジニルフェニルスルホニル、メチル−５−イル−４−メチル−２−チオフェン−カルボキシレート、メチル−３−イル−４−（イソプロピルスルホニル）−２−チオフェン、２−ピリジル−、３−フルオロ−４−ニトロフェニル−、７−クロロクロモン−３−イル−、４’−ブロモビフェニル−４−イル−、４’−アセチル−ビフェニル−４−イル−、４’−ブロモ−２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル−、２−クロロ−４−（３−プロピル−ウレイド）−フェニル−、３−（−ブロモアセチル）−フェニル−、２−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、１−メチル−５−イサチニル−、４−イソプロピル−安息香酸−３−イル−、２−クロロ−３−チオフェンカルボン酸−５−イル−、３−ピリジル−、シクロヘキシルメチル−、２−メトキシ−５−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１−ベンゾチオフェン−２−イル−、モルホリノフェニルスルホニル、３−（２−メチル−４−ピリミジニル）−フェニル−、および２−シアノ−５−メチルフェニル−からなる群より選択される、請求項２１〜２４のいずれかに記載の使用。
【請求項２６】
Ｒ10aが水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系を縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルである、請求項２１〜２５のいずれかに記載の使用。
【請求項２７】
Ｒ11aが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはＨ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルである、請求項２１〜２６のいずれかに記載の使用。
【請求項２８】
Ｒ12aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはＨ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルである、請求項２１〜２７のいずれかに記載の使用。
【請求項２９】
Ｒ13aおよびＲ14aが各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択され、
好ましくは各々が独立して、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル、およびフェニル基からなる群より選択され、
さらに好ましくは各々独立してＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5およびフェニルからなる群より選択される、請求項２１〜２８のいずれかに記載の使用。
【請求項３０】
Ｒ13aおよびＲ14aが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員の複素環を形成し、好ましくは非置換のピペリジンまたはモルホリン基を形成する、請求項２１〜２９のいずれかに記載の使用。
【請求項３１】
Ｒ15aが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5もしくはフェニルである、請求項２１〜３０のいずれかに記載の使用。
【請求項３２】
Ｒ16aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6脂肪族基であり、
好ましくは非分枝もしくは分枝した、飽和の、非置換Ｃ1-3アルキル基であり、
さらに好ましくはメチル基である、請求項２１〜３１のいずれかに記載の使用。
【請求項３３】
Ｒ17aが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6脂肪族基であり、
好ましくは非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換Ｃ1-3アルキル基であり、
さらに好ましくはメチル基である、請求項２１〜３２のいずれかに記載の使用。
【請求項３４】
一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物１つ以上が、
１−［１−（ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−（１−フェニルスルホニルピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェニル−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
８−メチル−１−［１−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（キノリン−８−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
８−メチル−１−［１−（キノリン−８−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−８−メチル−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（２，３−ジクロロ−フェニルスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（２，３−ジクロロ−フェニルスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−８−メチル−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、および
その対応する塩、またはその対応する溶媒和化合物からなる群より選択される、請求項２１〜３３のいずれかに記載の使用。
【請求項３５】
食物摂取障害を予防および／または治療する薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項３６】
食欲の調節のための、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
体重の減少、増加または維持のための、請求項３５に記載の使用。
【請求項３８】
肥満の予防および／または治療のための、請求項３５に記載の使用。
【請求項３９】
過食症の予防および／または治療のための、請求項３５に記載の使用。
【請求項４０】
食欲不振の予防および／または治療のための、請求項３５に記載の使用。
【請求項４１】
悪液質の予防および／または治療のための、請求項３５に記載の使用。
【請求項４２】
ＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための、請求項３５に記載の使用。
【請求項４３】
不安の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項４４】
パニックの予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項４５】
抑うつの予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項４６】
認知障害、好ましくは記憶障害の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項４７】
好ましくはアルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群より選択される老人性認知症の過程の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項４８】
精神病の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項４９】
乳児性運動亢進症の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項５０】
ＡＤＨＣ（注意欠陥／多動性障害）の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項５１】
胃腸管の障害、好ましくは、過敏性腸症候群の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項５２】
統合失調症の予防および／または治療のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項５３】
認知能力向上のための薬物の製造のための、必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態での、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態での、あるいはその生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形での、請求項２１〜３４のいずれかに記載の一般式（Ｉａ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項５４】
一般式（Ｉｂ）
【化５】
2007500161.tif 000122
［式中、
Ｒ1b、Ｒ2b、Ｒ3b、Ｒ4bが各々独立して、水素；ハロゲン；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10b；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11b；−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ11b；−ＳＲ12b；−ＳＯＲ12b；−ＳＯ2Ｒ12b；−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12b；−ＳＯ2ＮＨ2および−ＮＲ13bＲ14b部分からなる群より選択され、
Ｒ5bが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
Ｒ6b、Ｒ7b、Ｒ8b、Ｒ9bが各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；シアノ基；および−ＣＯＯＲ15b部分からなる群より選択され、
Ｗbが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基；ＮＲ16bＲ17b部分またはＣＯＲ18b部分であり、
Ｒ10bが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ11bが水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ12bが飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ13bおよびＲ14bが各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択されるか、あるいは、
Ｒ13bおよびＲ14bが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を形成し、
Ｒ15bが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｒ16bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、
Ｒ17bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝脂肪族基であり、そして
Ｒ18bが、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基である］のベンゾオキサジノン由来のスルホンアミド化合物であって、
必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態でのベンゾオキサジノン由来のスルホンアミド化合物、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物。
【請求項５５】
Ｒ1b、Ｒ2b、Ｒ3b、Ｒ4bが各々独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10b；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11b；−ＳＲ12b；−ＳＯＲ12b；−ＳＯ2Ｒ12b；−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12b；−ＳＯ2ＮＨ2；および−ＮＲ13bＲ14b部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；飽和した、分枝したもしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-3−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1−もしくはＣ2−アルキレン基を介して結合されてもよい、飽和した、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ5−もしくはＣ6−脂環式基；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10b；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11b；−ＳＲ12bおよび−ＮＲ13bＲ14b部分からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノおよび−ＯＲ10bからなる群より選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ5bが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基であり、
好ましくは、Ｈ、または分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基であり、
より好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3または−ＣＨ2ＣＨ3、最も好ましくは水素原子である、請求項５４または５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ6b、Ｒ7b、Ｒ8b、Ｒ9bが各々独立して、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；シアノ基および−ＣＯＯＲ15b部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ、分枝もしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基、シアノ基、およびＣＯＯＲ15b基からなる群より選択され、
より好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、およびシアノ部分からなる群より選択され、
最も好ましくはＲ6b、Ｒ7b、Ｒ8bおよびＲ9bが各々水素原子である、請求項５４〜５６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｗbが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-20脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8脂環式基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基；ＮＲ16bＲ17b部分；またはＣＯＲ18b部分であり、
好ましくはＷbが、
直鎖もしくは分枝Ｃ1-20−アルキル基、好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよび１，１−ジメチル−プロピルからなる群より選択されるアルキル基；直鎖もしくは分枝Ｃ2-20−アルケニル基；好ましくはビニル基；−ＣＦ3；−ＣＨＦ2；−ＣＨ2Ｆ；−ＣＣｌ3；−ＣＨＣｌ2；−ＣＨ2Ｃｌ；−ＣＨ2−ＣＦ3；−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3；シクロプロピル基；シクロブチル基；シクロペンチル基；シクロヘキシル基；−ＣＨ2−シクロプロピル；−ＣＨ2−シクロブチル；−ＣＨ2−シクロペンチル；−ＣＨ2−シクロヘキシル；−Ｎ（ＣＨ3）2；−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2；−Ｎ（ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3）2；フェニル；ベンジル；ナフチル；−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル；−（ＣＦ2）−（ＣＦ2）−Ｏ−フェニル；−（ＣＨ2）−ナフチル；−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−ナフチル；アントラセニル；−（Ｃ＝Ｏ）−フェニル；チオフェニル；ベンゾ［ｂ］チオフェニル；フラニル；２−オキソ−２Ｈ−クロメニル；ジベンゾフラニル；２，３−ジヒドロベンゾフラニル；クロマニル；２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾ−ジオキセピニル；クロモニル；１Ｈ−イミダゾリル；ピリジニル；ピロリジン−２，５−ジオニル；ピロリル；１Ｈ−ピラゾリル；１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオニル；キノリニル；イソキノリニル；１Ｈ−ベンゾイミダゾリル；１，４−ジヒドロ−キノキサリン−２，３−ジオニル；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル；１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオニル；１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドリル；フタルイミジニル；２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イサチニル；チアゾリル；１，３−チアゾリル；１，２，４−チアジアゾリル；イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル；１，３−ベンゾチアゾリル；ベンゾ［１，２，５］チアジアゾリル；２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾチアゾリル；２，１，３−ベンゾチアジアゾリル；イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル；イソオキサゾリル；ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル；ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル；ベンゾフラザニル；２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル；または２，１，３−ベンゾオキサジアゾリルであり、
これらの前述の環状部分の各々が、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；イソ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；１，１−ジメチル−プロピル；ｎ−ペンチル；ビニル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；モルホリノ；メトキシ；エトキシ；ｎ−プロポキシ；イソ−プロポキシ；ｎ−プロポキシ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＣＦ3；−ＣＦ2Ｈ；−ＣＨ2Ｆ；−ＣＣｌ3；−ＣＣｌＨ2；−ＣＨＣｌ2；−ＣＨ2−Ｆ；−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−Ｂｒ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒ；−ＯＣＦ3；−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3；−Ｏ−ＣＨＦ2；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−Ｎ（ＣＨ3）2；−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2；−Ｎ（ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3）2；−Ｎ（ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3）2；−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3；−ＮＨ−フェニル；−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＦ3；−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＨ；＝Ｏ（オキソ）；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3；−Ｓ（＝Ｏ）2−イソプロピル；−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル；−Ｓ（＝Ｏ）2−ピロリジニル；−Ｓ（＝Ｏ）2−モルホリノ；−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3；−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2Ｈ5；−（ＣＨ2）−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニル；−ＣＨ2−Ｃ（Ｈ）（フェニル）（フェニル）；−Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル；１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−２−イル；フェニル；フェノキシ；イソオキサゾリル；１，３−オキサゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；ピリジニル；ピリジニルオキシ；ピラゾリル；ピリミジニルおよびフタルイミジニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で必要に応じて置換されてもよく、
これらの前述の置換基の環状部分の各々が、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；−ＣＨ2−Ｆ；−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−Ｂｒ；−ＣＦ3および−Ｓ−ＣＨ3からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で必要に応じて置換されてもよく、
さらに好ましくは、Ｗbが、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．ブチル、イソ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキル基；ビニル（ＣＨ2＝ＣＨ−）；−Ｎ（ＣＨ3）2；１−ナフチル；ベンジル；２−ナフチル；フェニル；２−メチル−フェニル；３−メチル−フェニル；４−メチル−フェニル；２−エチル−フェニル；３−エチル−フェニル；４−エチル−フェニル；２−ｎ−プロピル−フェニル；３−ｎ−プロピル−フェニル；４−ｎ−プロピル−フェニル；２−イソプロピル−フェニル；３−イソプロピル−フェニル；４−イソプロピル−フェニル；２−ｎ−ブチル−フェニル；３−ｎ−ブチル−フェニル；４−ｎ−ブチル−フェニル；２−イソ−ブチル−フェニル；３−イソ−ブチル−フェニル；４−イソ−ブチル−フェニル；２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；１，１−ジメチルプロピル−フェニル；２−シクロペンチル−フェニル；３−シクロペンチル−フェニル；４−シクロペンチル−フェニル；２−シクロヘキシル−フェニル；３−シクロヘキシル−フェニル；４−シクロヘキシル−フェニル；２−メトキシ−フェニル；３−メトキシ−フェニル；４−メトキシ−フェニル；２−エトキシ−フェニル；３−エトキシ−フェニル；４−エトキシ−フェニル；２−ｎ−プロポキシ−フェニル；３−ｎ−プロポキシ−フェニル；４−ｎ−プロポキシ−フェニル；２−イソ−プロポキシ−フェニル；３−イソ−プロポキシ−フェニル；４−イソプロポキシ−フェニル；２−フルオロ−フェニル；３−フルオロ−フェニル；４−フルオロ−フェニル；２−クロロ−フェニル；３−クロロ−フェニル；４−クロロ−フェニル；２−ブロモ−フェニル；３−ブロモ−フェニル；４−ブロモ−フェニル；２−トリフルオロメチル−フェニル；３−トリフルオロメチル−フェニル；４−トリフルオロメチル−フェニル；２−トリフルオロメトキシ−フェニル；３−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−トリフルオロメトキシ−フェニル；２−カルボキシ−フェニル；３−カルボキシ−フェニル；４−カルボキシ−フェニル；２−アセチル−フェニル；３−アセチル−フェニル；４−アセチル−フェニル；２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；３−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；２−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；３−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；４−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；２−シアノ−フェニル；３−シアノ−フェニル；４−シアノ−フェニル；２−ニトロ−フェニル；３−ニトロ−フェニル；４−ニトロ−フェニル；４−（４−ブロモフェノキシ）−フェニル；２−メチルスルホニルフェニル；３−メチルスルホニルフェニル；４−メチルスルホニルフェニル；２−フェニル−フェニル（ビフェニル−２−イル）；３−フェニル−フェニル（ビフェニル−３−イル）；４−フェニル−フェニル（ビフェニル−４−イル）；２−フェノキシ−フェニル；３−フェノキシ−フェニル；４−フェノキシ−フェニル；２，４−ジメチル−フェニル；３，４−ジメチル−フェニル；２，４，６−トリメチル−フェニル；２，３，５，６−テトラメチル−フェニル；ペンタメチル−フェニル；２，５−ジメトキシ−フェニル；３，４−ジメトキシ−フェニル；２，３−ジクロロ−フェニル；２，４−ジクロロ−フェニル；２，５−ジクロロ−フェニル；３，４−ジクロロ−フェニル；３，５−ジクロロ−フェニル；２，６−ジクロロ−フェニル；２，４−ジフルオロ−フェニル；３，４−ジフルオロ−フェニル；２，５−ジフルオロ−フェニル；２，６−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−２−フルオロ−フェニル；３−クロロ−４−フルオロ−フェニル；５−クロロ−２−フルオロ−フェニル；２，３，４−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリクロロ−フェニル；２，４，６−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリフルオロ−フェニル；２，３，４−トリフルオロ−フェニル−；２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル；２−ブロモ−４−フルオロ−フェニル；２−ブロモ−４，６−ジフルオロ−フェニル；４−クロロ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−ブロモ−２，４−ジフルオロ−フェニル；ペンタフルオロ−フェニル；２，４−ジニトロ−フェニル；４−クロロ−３−ニトロ−フェニル；２−メチル−５−ニトロ−フェニル；５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル；３−クロロ−２−メチル−フェニル；４−ブロモ−３−メチル−フェニル；４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニル；４−フルオロ−３−メチル−フェニル；５−フルオロ−２−メチル−フェニル；２−ニトロ−４−トリフルオロメチル−フェニル；２−メトキシ−４−メチル−フェニル；３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−フェニル；３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−４−（ＮＨ）−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3−フェニル；２−クロロ−６−メチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメチル−フェニル；４−ブロモ−３−トリフルオロメチル−フェニル；３−カルボキシ−４−フルオロ−フェニル；３−カルボキシ−４−クロロ−６−フルオロ−フェニル；４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−フェニル−；または以下：
【化６Ａ】
2007500161.tif 000123
【化６Ｂ】
2007500161.tif 000124
【化６Ｃ】
2007500161.tif 000125
【化６Ｄ】
2007500161.tif 000126
【化６Ｅ】
2007500161.tif 000127
の基のうちの１つであり、各々の場合にＸは、各々の置換基Ｗbが式（Ｉｂ）の−ＳＯ2基に結合される位置を示す、請求項５４〜５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ10bが水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系を縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルである、請求項５４〜５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ11bが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはＨ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルである、請求項５４〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ12bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくはＨ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルである、請求項５４〜６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ13bおよびＲ14bが各々独立して、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基からなる群より選択され、
好ましくは各々が独立して、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル、およびフェニル基からなる群より選択され、
さらに好ましくは各々が独立してＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5およびフェニルからなる群より選択される、請求項５４〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ13bおよびＲ14bが架橋窒素原子と一緒になって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、飽和、不飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員の複素環を形成し、好ましくは非置換のピペリジンまたはモルホリン基を形成する、請求項５４〜６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ15bが、水素；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基もしくはフェニル基であり、
より好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5もしくはフェニルである、請求項５４〜６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ16bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6脂肪族基、好ましくは飽和した、非置換の、非分枝もしくは分枝Ｃ1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項５４〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ17bが、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、非分枝もしくは分枝Ｃ1-6脂肪族基、好ましくは飽和した、非置換の、非分枝もしくは分枝Ｃ1-3アルキル基、さらに好ましくはメチル基である、請求項５４〜６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ18bが、必要に応じてＣ1-6脂肪族基により少なくとも一置換されているフェニル基、より好ましくは、必要に応じてメチル基により少なくとも一置換されているフェニル基である、請求項５４〜６６のいずれかに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ1b、Ｒ2b、Ｒ3b、Ｒ4bが各々独立して、水素原子；フッ素原子；塩素原子；臭素原子；メチル基およびメトキシ基からなる群より選択され、
Ｒ5bが水素原子であり、
Ｒ6b、Ｒ7b、Ｒ8b、Ｒ9bが各々水素原子であり、
Ｗbが
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．ブチル、イソ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキル基；ビニル（ＣＨ2＝ＣＨ−）；−Ｎ（ＣＨ3）2；１−ナフチル；ベンジル；２−ナフチル；フェニル；２−メチル−フェニル；３−メチル−フェニル；４−メチル−フェニル；２−エチル−フェニル；３−エチル−フェニル；４−エチル−フェニル；２−ｎ−プロピル−フェニル；３−ｎ−プロピル−フェニル；４−ｎ−プロピル−フェニル；２−イソプロピル−フェニル；３−イソプロピル−フェニル；４−イソプロピル−フェニル；２−ｎ−ブチル−フェニル；３−ｎ−ブチル−フェニル；４−ｎ−ブチル−フェニル；２−イソ−ブチル−フェニル；３−イソ−ブチル−フェニル；４−イソ−ブチル−フェニル；２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；１，１−ジメチルプロピル−フェニル；２−シクロペンチル−フェニル；３−シクロペンチル−フェニル；４−シクロペンチル−フェニル；２−シクロヘキシル−フェニル；３−シクロヘキシル−フェニル；４−シクロヘキシル−フェニル；２−メトキシ−フェニル；３−メトキシ−フェニル；４−メトキシ−フェニル；２−エトキシ−フェニル；３−エトキシ−フェニル；４−エトキシ−フェニル；２−ｎ−プロポキシ−フェニル；３−ｎ−プロポキシ−フェニル；４−ｎ−プロポキシ−フェニル；２−イソ−プロポキシ−フェニル；３−イソ−プロポキシ−フェニル；４−イソプロポキシ−フェニル；２−フルオロ−フェニル；３−フルオロ−フェニル；４−フルオロ−フェニル；２−クロロ−フェニル；３−クロロ−フェニル；４−クロロ−フェニル；２−ブロモ−フェニル；３−ブロモ−フェニル；４−ブロモ−フェニル；２−トリフルオロメチル−フェニル；３−トリフルオロメチル−フェニル；４−トリフルオロメチル−フェニル；２−トリフルオロメトキシ−フェニル；３−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−トリフルオロメトキシ−フェニル；２−カルボキシ−フェニル；３−カルボキシ−フェニル；４−カルボキシ−フェニル；２−アセチル−フェニル；３−アセチル−フェニル；４−アセチル−フェニル；２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；３−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；２−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；３−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；４−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；２−シアノ−フェニル；３−シアノ−フェニル；４−シアノ−フェニル；２−ニトロ−フェニル；３−ニトロ−フェニル；４−ニトロ−フェニル；４−（４−ブロモフェノキシ）−フェニル；２−メチルスルホニルフェニル；３−メチルスルホニルフェニル；４−メチルスルホニルフェニル；２−フェニル−フェニル（ビフェニル−２−イル）；３−フェニル−フェニル（ビフェニル−３−イル）；４−フェニル−フェニル（ビフェニル−４−イル）；２−フェノキシ−フェニル；３−フェノキシ−フェニル；４−フェノキシ−フェニル；２，４−ジメチル−フェニル；３，４−ジメチル−フェニル；２，４，６−トリメチル−フェニル；２，３，５，６−テトラメチル−フェニル；ペンタメチル−フェニル；２，５−ジメトキシ−フェニル；３，４−ジメトキシ−フェニル；２，３−ジクロロ−フェニル；２，４−ジクロロ−フェニル；２，５−ジクロロ−フェニル；３，４−ジクロロ−フェニル；３，５−ジクロロ−フェニル；２，６−ジクロロ−フェニル；２，４−ジフルオロ−フェニル；３，４−ジフルオロ−フェニル；２，５−ジフルオロ−フェニル；２，６−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−２−フルオロ−フェニル；３−クロロ−４−フルオロ−フェニル；５−クロロ−２−フルオロ−フェニル；２，３，４−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリクロロ−フェニル；２，４，６−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリフルオロ−フェニル；２，３，４−トリフルオロ−フェニル−；２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル；２−ブロモ−４−フルオロ−フェニル；２−ブロモ−４，６−ジフルオロ−フェニル；４−クロロ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−ブロモ−２，４−ジフルオロ−フェニル；ペンタフルオロ−フェニル；２，４−ジニトロ−フェニル；４−クロロ−３−ニトロ−フェニル；２−メチル−５−ニトロ−フェニル；５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル；３−クロロ−２−メチル−フェニル；４−ブロモ−３−メチル−フェニル；４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニル；４−フルオロ−３−メチル−フェニル；５−フルオロ−２−メチル−フェニル；２−ニトロ−４−トリフルオロメチル−フェニル；２−メトキシ−４−メチル−フェニル；３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−フェニル；３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−４−（ＮＨ）−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3−フェニル；２−クロロ−６−メチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメチル−フェニル；４−ブロモ−３−トリフルオロメチル−フェニル；３−カルボキシ−４−フルオロ−フェニル；３−カルボキシ−４−クロロ−６−フルオロ−フェニル；４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−フェニル−；
または以下：
【化７Ａ】
2007500161.tif 000128
【化７Ｂ】
2007500161.tif 000129
【化７Ｃ】
2007500161.tif 000130
【化７Ｄ】
2007500161.tif 000131
【化７Ｅ】
2007500161.tif 000132
の基のうちの１つであり、各々の場合にＸは、各々の置換基Ｗbが式（Ｉｂ）の−ＳＯ2基に結合される位置を示す、請求項５４〜６７のいずれかに記載の、
必要に応じてその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態の化合物、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物。
【請求項６９】
以下の群：
【表１】
2007500161.tif 000133
【表２】
2007500161.tif 000134
【表３】
2007500161.tif 000135
【表４】
2007500161.tif 000136
【表５】
2007500161.tif 000137
【表６】
2007500161.tif 000138
【表７】
2007500161.tif 000139
【表８】
2007500161.tif 000140
【表９】
2007500161.tif 000141
【表１０】
2007500161.tif 000142
【表１１】
2007500161.tif 000143
【表１２】
2007500161.tif 000144
【表１３】
2007500161.tif 000145
【表１４】
2007500161.tif 000146
【表１５】
2007500161.tif 000147
【表１６】
2007500161.tif 000148
【表１７】
2007500161.tif 000149
【表１８】
2007500161.tif 000150
【表１９】
2007500161.tif 000151
【表２０】
2007500161.tif 000152
【表２１】
2007500161.tif 000153
【表２２】
2007500161.tif 000154
【表２３】
2007500161.tif 000155
【表２４】
2007500161.tif 000156
【表２５】
2007500161.tif 000157
【表２６】
2007500161.tif 000158
【表２７】
2007500161.tif 000159
【表２８】
2007500161.tif 000160
【表２９】
2007500161.tif 000161
【表３０】
2007500161.tif 000162
【表３１】
2007500161.tif 000163
から選択される、請求項５４〜６８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
一般式（ＩＩｂ）
【化８】
2007500161.tif 000164
［式中、Ｒ1b〜Ｒ9bが、請求項５４〜６９のいずれかに記載の意味を有する］のピペリジン化合物および／またはその塩、好ましくは塩酸塩少なくとも１つと、
一般式（ＩＩＩｂ）
【化９】
2007500161.tif 000165
［式中、Ｗbが、請求項５４〜６９のいずれかに記載の意味を有する］の化合物少なくとも１つとを、
好適な反応媒体中で、必要に応じて少なくとも１つの塩基および／または少なくとも１つの補助剤の存在下で反応させるステップを含む、請求項５４〜６９のいずれかに記載の一般式（Ｉｂ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の製造方法。
【請求項７１】
少なくとも１つの塩基性基を有する一般式（Ｉｂ）の化合物少なくとも１つを、少なくとも１つの酸、好ましくは無機酸または有機酸と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させる、請求項５４〜６９に記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項７２】
少なくとも１つの酸性基を有する一般式（Ｉｂ）の化合物少なくとも１つを、少なくとも１つの塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させる、請求項５４〜６９に記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の生理学的認容性塩の製造方法。
【請求項７３】
請求項５４〜６９のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つと、必要に応じて１つ以上の薬学的に受容可能なアジュバントとを含む、薬物。
【請求項７４】
少なくとも部分的に５−ＨＴ6−レセプターに媒介される障害の予防および／または治療のための、請求項７３に記載の薬物。
【請求項７５】
食物摂取障害の予防および／または治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加または減少のため、肥満の予防および／または治療のため、過食症の予防および／または治療のため、食欲不振の予防および／または治療のため、悪液質の予防および／または治療のため、ＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）の予防および／または治療のための、請求項７３または７４に記載の薬物。
【請求項７６】
胃腸管の障害、好ましくは過敏性大腸症候群の予防および／または治療のため；中枢神経系の障害の予防および／または治療のため；不安の予防および／または治療のため；パニック発作の予防および／または治療のため；抑うつの予防および／または治療のため；双極性障害の予防および／または治療のため；認知障害、好ましくは記憶障害の予防および／または治療のため；認知の改善のため（認知能力向上のため）；老人性認知症の予防および／または治療のため；精神病の予防および／または治療のため；神経変性障害、好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群より選択される神経変性障害の予防および／または治療のため；統合失調症の予防および／または治療のため；あるいは多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥、多動性障害）の予防および／または治療のための、請求項７３または７４に記載の薬物。
【請求項７７】
５−ＨＴ6−レセプター調節用薬物の製造のための、請求項５４〜６９のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項７８】
少なくとも部分的に５−ＨＴ6−レセプターに媒介される障害の予防および／または治療のための薬物を製造するための、請求項５４〜６９のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項７９】
食物摂取障害の予防および／または治療のための薬物の製造のための、請求項５４〜６９のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【請求項８０】
食欲の調節のため、体重の維持、増加または減少のため、肥満の予防および／または治療のため、過食症の予防および／または治療のため、食欲不振の予防および／または治療のため、悪液質の予防および／または治療のため、あるいはＩＩ型糖尿病の予防および／または治療のための、請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
胃腸管の障害、好ましくは過敏性大腸症候群の予防および／または治療のため；中枢神経系の障害の予防および／または治療のため；不安の予防および／または治療のため；パニック発作の予防および／または治療のため；抑うつの予防および／または治療のため；双極性障害の予防および／または治療のため；認知障害、好ましくは記憶障害の予防および／または治療のため；認知の改善のため（認知能力向上のため）；老人性認知症の予防および／または治療のため；精神病の予防および／または治療のため；神経変性障害、好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および多発性硬化症からなる群より選択される神経変性障害の予防および／または治療のため；統合失調症の予防および／または治療のため；あるいは多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥、多動性障害）の予防および／または治療のための薬物の製造のための、請求項５４〜６９のいずれかに記載のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物少なくとも１つの使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】
2007500161.tif 000003
のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む薬物、ならびに５−ＨＴ6レセプター調節のためおよびそれに関連する障害の処置のための薬物の調製のためのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
セロトニンレセプター（５−ＨＴ）のスーパーファミリーは、１４のヒトサブクラスを含む７つのクラス（５−ＨＴ1〜５−ＨＴ7）を含む［Ｄ．Ｈｏｙｅｒ，ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，１９９７，３６，４１９］。５−ＨＴ6レセプターは、ラットにおける［Ｆ．Ｊ．Ｍｏｎｓｍａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９３，４３，３２０；Ｍ．Ｒｕａｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．，１９９３，１９３，２６８］およびヒトにおける［Ｒ．Ｋｏｈｅｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．，１９９６，６６，４７］その両方での分子クローニングによって同定された最後のセロトニンレセプターである。５−ＨＴ6レセプター親和性を有する化合物は、中枢神経系のおよび胃腸管、例えば過敏性腸症候群の種々の障害の処置のために有用である。５−ＨＴ6レセプター親和性を有する化合物はまた、不安、抑うつおよび認知記憶障害の処置においても有用である［Ｍ．Ｙｏｓｈｉｏｋａ，ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｎ．ＮＹ  Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．，１９９８，８６１，２４４；Ａ．Ｂｏｕｒｓｏｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９８，１２５，１５６２；Ｄ．Ｃ．Ｒｏｇｅｒｓ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｕｐｐｌ．，１９９９，１２７，２２Ｐ；Ａ．Ｂｏｕｒｓｏｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，１９９５，２７４，１７３；Ａ．Ｊ．Ｓｌｅｉｇｈｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｅｈａｖ．Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ．，１９９６，７３，２４５；Ｔ．Ａ．Ｂｒａｎｃｈｅｋ，ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．，２０００，４０，３１９；Ｃ．Ｒｏｕｔｌｅｄｇｅ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０００，１３０，１６０６］。統合失調症を処置するための代表的な抗精神薬および非定型的な抗精神薬は５−ＨＴ6レセプターに高い親和性を有することが示されている［Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，１９９４，２６８，１４０３；Ｃ．Ｅ．Ｇｌａｔｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｍｅｄ．，１９９５，１，３９８；Ｆ．Ｊ．Ｍｏｓｍａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１９９３，４３，３２０；Ｔ．Ｓｈｉｎｋａｉ，ｅｔ  ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｇｅｎｅｔ．，１９９９，８８，１２０］。５−ＨＴ6レセプター親和性を有する化合物は、乳児性運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥、多動性障害）に有用である［Ｗ．Ｄ．Ｈｉｒｓｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０００，１３０，１５９７；Ｃ．Ｇeｒａｒｄ，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，１９９７，７４６，２０７；Ｍ．Ｒ．Ｐｒａｎｚａｔｅｌｌｉ，Ｄｒｕｇｓ  ｏｆ  Ｔｏｄａｙ，１９９７，３３，３７９］。
【０００３】
さらに、５−ＨＴ6レセプターはまた、食物摂取に役割を果たすということが示されている［Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，４１，２００１，２１０−２１９］。
【０００４】
食物摂取障害、特に肥満は、全ての年齢群のヒトの健康状態に対する重大な急速に増加しつつある問題である。なぜなら、肥満は、糖尿病または冠動脈疾患のような他の重大な実に命にかかわる疾患を発症する危険性を増大させるからである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
従って、特に、ヒトを含む哺乳動物における、認知向上のため、食物取り込み関連障害、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症、ＡＤＨＣ（注意欠陥、多動性障害）および他の５−ＨＴ6媒介性障害の予防および／または処置のために、薬物における、好ましくは５−ＨＴ6レセプターの調節のための薬物における活性物質として特に適切な新規な化合物を提供することが本発明の目的であった。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
以下に示される一般式（Ｉ）、（Ｉａ）および（Ｉｂ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物が５−ＨＴ6レセプターに親和性を示すことが見出されている。従って、これらの化合物はまた、特に、ヒトを含む哺乳動物における、認知向上のため、食物摂取（食物取り込み）障害の予防および／または処置のため、特に食欲の調節のため、体重の維持、増大または減少のため、肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは、肥満によって生じるＩＩ型糖尿病、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症、ＡＤＨＣ（注意欠陥、多動性障害）および他の５−ＨＴ6媒介性障害の予防および／または処置のための薬物の製造のために適切である。
【０００７】
従って本発明の一つの態様は、一般式（Ｉ）
【化２】
2007500161.tif 000004
のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物であって、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4が、各々独立して、水素、ハロゲン、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ニトロ基、シアノ基、−ＯＲ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ11、−ＳＲ12、−ＳＯＲ12、−ＳＯ2Ｒ12、−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12、−ＳＯ2ＮＨ2および−ＮＲ13Ｒ14部分であり、
Ｒ5が、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9が、各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基、シアノ基および−ＣＯＯＲ15部分からなる群より選択され、
Ｗが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基であるか、
必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であるか、
必要に応じて一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換したヘテロアリール基であるか、
必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合され、および必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよい、必要に応じて少なくとも一置換した、単環式アリール基であるか、
−ＮＲ16Ｒ17−部分であるか、
−ＣＯＲ18−部分であるか、
あるいは、
２，２，２，−トリフルオロエトキシ−、Ｃ2-6−アルケニル−、１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−、Ｎ−フタルイミジニル−、［（２−クロロ−１，３−チアゾリル−５−イル）−メトキシ、エチル−５−イル−２−メチル−３−フロエート、Ｃ11-20−アルキル−、１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル−、ピラゾリル−、（１，３−オキサゾール−５−イル）−、（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−、ジフルオロメトキシ、ジクロロメトキシ、１−ピロリジニルスルホニル、モルホリノスルホニル、２−メチル−４−ピリミジニル−、Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているフェノキシ基、ニトロ、Ｃ1-5−アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、少なくとも部分的にフッ化されたＣ1-5−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたＣ1-5−アルキル、［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈおよび−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキルからなる群より選択される置換基のうちの１つで少なくとも一置換されているフェニル基、Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているピリジニル基、Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているピリジニルオキシ基、少なくとも二置換されているフェノキシ基、ならびに少なくとも二置換されているピリジニルオキシ基、
からなる群より選択される置換基のうちの１つで少なくとも一置換されているフェニル基であり、
ただし、これは、Ｗが、非置換フリルでも、非置換チエニルでも、
Ｃ1-5−アルコキシカルボニル、Ｃ1-5−アルキルカルボニル、カルボキシルおよびピリジル、非置換ピロリル−、非置換ナフチル、非置換インドリル、非置換テトラヒドロナフチル、置換もしくは非置換ピリジル、非置換ピラジニル、非置換キノリニル−、Ｃ1-5−アルキル置換ピロリル−、および非置換シクロヘキシル、またはオキソ、ヒドロキシル、Ｃ1-5−アルコキシル、Ｃ1-5−アルコキシ−カルボニルアミノ−Ｃ1-5アルキルおよびアミノ−Ｃ1-5アルキルからなる群より選択される１つまたは２つの員で置換されたシクロヘキシル、
からなる群より選択される置換基で置換されたチエニルでもないという条件下であり、
Ｒ10が、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ11が、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ12が、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ13およびＲ14が、各々が独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であるか、
あるいは、Ｒ13およびＲ14は、架橋窒素原子と一緒になって、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環であって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、複素環を形成し、
Ｒ15が、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基、あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ16が、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基であり、
Ｒ17が、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基であり、および
Ｒ18が、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基である、ベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、またはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物である。
【０００８】
本発明に係る単環系または多環系とは、単環系または多環系の炭化水素の環系を意味し、この環系とは飽和、不飽和または芳香族であってもよい。この環系が多環である場合、その異なる環の各々は異なる程度の飽和を示し得、すなわち飽和されても、不飽和でも芳香族でもよい。必要に応じてこの単環系または多環系の各々の環は、環員として１つ以上のヘテロ原子を含み得、このヘテロ原子は、同一であっても異なってもよく、および好ましくはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群より選択されてもよく、より好ましくはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択されてもよい。好ましくはこの多環系は、縮合されている２つの環を含んでもよい。単環または多環の環は好ましくは５員または６員である。
【０００９】
残基Ｒ1〜Ｒ17の１つ以上およびＷが、脂肪族基であり、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；アミノ；カルボキシ；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（式中、Ｃ1-4−アルキルは、各々の場合に分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換または少なくとも一置換された、フェニルまたはナフチル基；ならびに非置換または少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3および非置換フェニル基からなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換されている場合、この置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００１０】
残基Ｒ1〜Ｒ15の１つ以上が、脂環式基であるか脂環式基を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；フェノキシ；ベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；−ＮＲAＲB（式中、ＲA、ＲBは各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；カルボキシ；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（式中、Ｃ1-4−アルキルは、各々の場合に、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換または少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル；および非置換または少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；メチル；エチル；メトキシ；エトキシ；ベンゾイル；フェノキシ；シクロヘキシル；−ＣＦ3；−ＣＯ−ＣＨ3；−ＣＯ−ＯＣＨ3；−ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；ならびに非置換フェニル基；からなる群より選択される。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は好ましくはＦ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００１１】
残基Ｒ1〜Ｒ4、Ｒ10〜Ｒ15およびＷのうちの１つ以上がアルキレン基を含み、これが１つ以上の置換基で置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；アミノ；カルボキシ；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（式中、Ｃ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3および非置換フェニルからなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のうちのいずれか１つが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００１２】
残基Ｒ1〜Ｒ4およびＲ10〜Ｒ15のうちの１つ以上が、単環系もしくは多環系を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；アミノ；カルボキシ；アミド；シアノ；ケト；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（式中、Ｃ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3、ケト、シアノおよび非置換フェニル基からなる群由来であってもよい。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は、好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択されてもよい。
【００１３】
残基Ｒ1〜Ｒ4、Ｒ10〜Ｒ15およびＲ18のうちの１つ以上が、アリール基であるかアリール基を含み、これが１つ以上の置換基で置換されている場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；ＮＲAＲB（式中、ＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルから選択される）；カルボキシ；アミド；シアノ；−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（式中、Ｃ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、シアノ、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、メトキシ、エトキシ、非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ、シクロヘキシル、ＣＦ3、−ＣＯ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、−ＮＲAＲB（式中、ＲA、ＲBは各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）、ならびに非置換フェニル基からなる群より選択される。任意の上述の置換基自体が少なくとも一置換されている場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００１４】
残基Ｒ1〜Ｒ4およびＲ10〜Ｒ15の１つ以上が、ヘテロアリール基であるかまたはヘテロアリール基を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；ＮＲAＲB（式中、ＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；カルボキシ；アミド；シアノ；ニトロ；−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（式中、Ｃ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、シアノ、メトキシ、エトキシ、非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ、シクロヘキシル、ＣＦ3、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、−ＣＯ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、−ＮＲAＲB（式中、ＲA、ＲBは各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニル、ならびに非置換フェニル基からなる群より選択される）からなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００１５】
Ｒ13およびＲ14が、複素環を形成し、これが１つ以上の置換基で置換されている場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（式中、Ｃ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、メチル、ＣＦ3および非置換フェニル基からなる群より選択され得る。上述の置換基自体のうちのいずれかが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００１６】
Ｒ13およびＲ14が、複素環を形成し、これが１つ以上のさらなるヘテロ原子を環員として含む場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より、さらに好ましくはＮおよびＯからなる群より選択され得る。
【００１７】
残基Ｒ1〜Ｒ15およびＷが、脂環式基であるか脂環式基を含み、これが環員として１つ以上のヘテロ原子を含む場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は好ましくは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群より、さらに好ましくはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され得る。
【００１８】
残基Ｒ1〜Ｒ4、Ｒ10〜Ｒ15およびＷのうちの１つ以上が、ヘテロアリール基であるかヘテロアリール基を含み、これが環員として１つ以上のヘテロ原子を含む場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は好ましくは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群より、さらに好ましくはＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され得る。
【００１９】
Ｗが、脂環式基、ヘテロアリール基、アリール基および／または単環系もしくは多環系であるかあるいはそれらを含み、これが１つ以上の置換基で置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は
好ましくは、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ケト、ハロゲン、Ｃ1-20−アルキル、部分的にフッ化されたフッ化されたＣ1-4アルキル、部分的に塩素化されたＣ1-4アルキル、部分的に臭素化されたＣ1-4アルキル、Ｃ1-5−アルコキシ、部分的にフッ化されたＣ1-4アルコキシ、部分的に塩素化されたＣ1-4アルコキシ、部分的に臭素化されたＣ1-4アルコキシ、Ｃ2-6−アルケニル、ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃｌ、−Ｓ−Ｃ1-4−アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-4−ペルフルオロアルキル、−ＮＲAＲB（式中、ＲAおよびＲBは、独立してＨ、Ｃ1-4−アルキルおよびフェニル、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ1-5−アルキレン−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）、Ｎ−フタルイミジニル−、（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］−ノン−２−イル、置換または非置換フェニル、−ＳＯ2−フェニル、フェノキシ、ピリジニル、ピリジニルオキシ、ピラゾリル、ピリミジニル、ピロリジニル−、−ＳＯ2−ピロリジニル、モルホリニル、ＳＯ2−モルホリニル−、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル、−、ＮＨ−フェニル、および−Ｃ1-4−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニルからなる群より選択される）からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ケト、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-12−アルキル、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｃｌ2、ＣＣｌ3、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨＢｒ2、ＣＢｒ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ビニル、ＳＯ2−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ2Ｈ5、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2ＣＨ5、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃｌ、−Ｓ−ＣＨ3−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＦ3、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ−ｎ−プロピルアミノ、ジ−イソ−プロピルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ2Ｈ5、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）、Ｎ−フタルイミジニル−、（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］−ノン−２−イル、置換または非置換フェニル、−ＳＯ2−フェニル、フェノキシ、ピリジニル、ピリジニルオキシ、ピラゾリル、ピリミジニル、ピロリジニル−、−ＳＯ2−ピロリジニル、モルホリニル、ＳＯ2−モルホリニル−、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル、−、ＮＨ−フェニル、および−ＣＨ2−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニルからなる群より選択される。
【００２０】
上述の置換基自体のいずれかが、１つ以上の置換基で置換される場合、この置換基は
好ましくは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル、少なくとも部分的にフッ化されたＣ1-4−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたＣ1-4−アルキル、少なくとも部分的に臭素化されたＣ1-4−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｆ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｃｌ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒからなる群より、
好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨＣｌ2、ＣＣｌ3、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨＢｒ2、ＣＢｒ3、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、−Ｓ−ＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2Ｈ5、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｆ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｃｌおよび−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒからなる群より選択され得る。
【００２１】
一般式（Ｉ）の好ましい化合物は、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4が各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ニトロ基、シアノ基、−ＯＲ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11、−ＳＲ12、−ＳＯＲ12、−ＳＯ2Ｒ12、−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12、−ＳＯ2ＮＨ2、および−ＮＲ13Ｒ14部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、飽和した、分枝したもしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-3−脂肪族基、飽和した、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ5−もしくはＣ6−脂環式基であって、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1−もしくはＣ2−アルキレン基を介して結合されてもよい脂環式基、ニトロ基、シアノ基、−ＯＲ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11、−ＳＲ12および−ＮＲ13Ｒ14部分からなる群より選択され、
さらに好ましくはＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ基、シアノ基および−ＯＲ10からなる群より選択され、
そしてＲ5〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくは、エナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物である。
【００２２】
また、好ましいのは、Ｒ5が水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、または、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基であり、
好ましくは、Ｈまたは分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3または−ＣＨ2ＣＨ3であり、
そしてＲ1〜Ｒ4、Ｒ6〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物であるような
一般式（Ｉ）の化合物である。
【００２３】
一般式（Ｉ）の好ましい化合物はまた、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9が各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15基からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、およびシアノ部分からなる群より選択され、
そしてＲ1〜Ｒ5、Ｒ10〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物である
ようなものである。
【００２４】
また一般式（Ｉ）の化合物であって、
Ｗが、非分枝もしくは分枝し必要に応じて少なくとも一置換しているＣ11-20−アルキル基；少なくとも一置換しているナフチル基；少なくとも一置換しているキノリニル基；Ｃ1-5−アルキル以外の置換基によって少なくとも一置換しているピロリル基；必要に応じて少なくとも一置換したチアゾリル−、ベンゾ［ｂ］−チオフェニル−、ベンゾ［ｂ］−フラニル−、イソキノリニル−、テトラヒドロイソキノリニル−、ピラゾリル−、イソアゾリル−、クロマニル−、ベンゾチアジアゾリル−、イミダゾリル−、ベンゾフラザニル−、ジベンゾ［ｂ，ｄ］−フラニル−、ベンゾオキサジアゾリル−、イミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾリル−、アントラセニル−、クマリニル−、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル−、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラニル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニル−、ベンゾチアゾリル−、イミダゾ［１，２−ａ］−ピリジニル−、クロモニル−基；イサチニル基；ペンタメチルジヒドロベンゾフラニル基；必要に応じて少なくとも一置換したシクロプロピル−またはシクロペンチル−基；２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル−）−エチル；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-5−アルコキシ−、ＣＦ3、−ＳＯ2−Ｃ1-5−アルキル、ならびに、必要に応じて少なくとも一置換されたベンゾイルアミノメチル−、フェニルスルホニル−、イソオキサゾリル−、ベンズアミドメチル−、ピリミジル−、チアゾリル−、ピラゾリル−、フェニル−、１，２，４−チアジアゾリル−、１，３−オキサゾリル−または１，２，４−オキサジアゾリル−、からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって少なくとも一置換されているチエニル基；少なくとも部分的にフッ化されても塩素化されてもよい、Ｃ1-5−アルキル基、必要に応じて少なくとも一置換したフェニルおよび−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル基からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって少なくとも一置換されているフリル基；、
ＮＲ16Ｒ17−部分；
ＣＯＲ18−部分；
あるいは、
２，２，２，−トリフルオロエトキシ−、Ｃ2-6−アルケニル−、１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−、Ｎ−フタルイミジニル−、［（２−クロロ−１，３−チアゾリル−５−イル）−メトキシ、エチル−５−イル−２−メチル−３−フロエート、Ｃ11-20−アルキル−、１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル−、ピラゾリル−、（１，３−オキサゾール−５−イル）−、（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−、ジフルオロメトキシ、ジクロロメトキシ、１−ピロリジニルスルホニル、モルホリノスルホニル、２−メチル−４−ピリミジニル−、Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されているフェノキシ基、ニトロ、Ｃ1-5−アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、少なくとも部分的にフッ化されたＣ1-5−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたＣ1-5−アルキル、［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈおよび−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキルからなる群より選択された置換基の１つで少なくとも一置換されるフェニル基、Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるピリジニル基、Ｃ1-5−アルコキシで少なくとも一置換されるピリジニルオキシ基、少なくとも二置換されるフェノキシ基、および、少なくとも二置換されるピリジニルオキシ基、からなる群より選択される置換基の１つで少なくとも一置換されるフェニル基；であり、
さらに好ましくは、Ｗが、５−ジメチルアミノ−ナフチ−１−イル、２−アセトアミド−４−メチル−５−チアゾリル−、トリフルオロメチル−、トリクロロメチル−、イソプロピル−、メチル−、２，２，２−トリフルオロエチル−、エチル−、ヘキサデシル−、２−クロロエチル−、ｎ−プロピル−、３−クロロ−プロピル−、ｎ−ブチル−、ジクロロメチル−、クロロメチル−、ドデシル−、１−オクチル−、６−（ｐ−トルイジノ）−ナフチ−２−イル−、４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イル−、ベンゾイルクロリド−２−イル−、１−オクタデシル−、４−ブロモ−２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、５−クロロ−チオフェン−２−イル−、１−デシル−、３，５−ジクロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）−フェニル−、２，３−ジクロロチオフェン−５−イル−、３−ブロモ−２−クロロ−チオフェン−５−イル−、３−ブロモ−５−クロロ−チオフェン−２−イル−、２−（ベンゾイルアミノメチル）−チオフェン−５−イル−、４−（フェニル−スルホニル）−チオフェン−２−イル−、２−フェニル−スルホニル−チオフェン−５−イル−、２−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピラゾール−３−イル］−チオフェン−５−イル−、５−クロロ−１，３−ジメチルピラゾール−４−イル−、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル−、２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェニル、４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）−フェニル、２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル−、メチル−メタン−スルホニル−、２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−フェニル−、５−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）−ナフチ−１−イル−、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマン−６−イル−、５−クロロ−４−ニトロ−チオフェン−２−イル−、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、１−メチル−イミダゾール−４−イル−、ベンゾフラザン−４−イル−、５−（イソオキサゾール−３−イル）−チオフェン−２−イル−、ビニル−フェニル−４−イル−、５−ジクロロ−メチル−フラン−２−イル−、５−ブロモ−チオフェン−２−イル−、５−（４−クロロベンズアミドメチル）−チオフェン−２−イル−、ジベンゾ［ｂ，ｄ］−フラン−２−イル−、５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、３−メトキシ−４−（メトキシカルボニル）−チオフェン−２−イル−、５−［２−（メチルチオ）−ピリミジン−４−イル−］−チオフェン−２−イル−、４−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−７−イル−、５−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル−、６−クロロ−イミダゾ（２，１−Ｂ）−チアゾール−５−イル−、３−メチル−ベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、４−［［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］オキシ−フェニル−、５−クロロ−ナフチ−１−イル−、５−クロロ−ナフチ−２−イル−、９，１０−ジブロモアンテラセン−２−イル−、イソキノリン−５−イル−、４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゾイル−、４’−ニトロ−ビフェニル−４−イル−、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−）−４−フェニル−、５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−チオフェン−２−イル−、５−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル−］−チオフェン−２−イル−、５−［５−トリフルオロメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−チオフェン−２−イル−、ｐ−ドデシル−フェニル−、４−［（３−シアノ−４−メトキシ−２−ピリジニル）オキシ］−フェニル−、４−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−（トリフルオロアセチル）−イソキノリン−７−イル−、１，２−ジメチルイミダゾール−４−イル−、２，２，４，６，７−ペンタメチルジヒドロベンゾフラン−５−イル−、４−クロロ−ナフチ−１−イル−、２，５−ジクロロ−４−ニトロ−チオフェン−３−イル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、［４−（３，５−ジクロロフェノキシ）フェニル］−、［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］−、［４−（３，５）−ビス（トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］−、３−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル、３−（４−メトキシ−フェニル）−フェニル−、３−（４−クロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、３−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、３−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（２−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−クロロフェニル）−フェニル−、４−（３，５−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（３，４−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、４−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、シクロプロピル−、２−（２−クロロフェニル）−２−フェニルエチル−、２−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２−フェニルエチル−、５−［４−シアノ−１−メチル−５−（メチルチオ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−チオフェン−２−イル−、３−シアノ−２，４−ビス−（２，２，２−トリフルオロトキシ）−フェニル−、４−［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−フェニル−、２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル−、５−ヨード−ナフチ−１−イル−、エチル−２，５−ジメチル−１−フェニルピロール−４−カルボキシレート−３−イル−、エチル−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−フロエート−４−イル、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−１−フェニル−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、３−クロロ−４−（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル）−フェニル−、クマリン−６−イル、３−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、［３−（３，５−ジクロロフェノキシ）］−フェニル−、［３−（３，４ジクロロフェノキシ）］−フェニル−、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシフェニル−、２，２−ジフェニルエチル−、４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−３−イル−、メチル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−２−カルボキシレート−３−イル−、メチル−１，２，５−トリメチルピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、４−フルオロ−ナフチ−１−イル−、５−フルオロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、メチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、メチル−２−フロエート−５−イル−、メチル−２−メチル−３−フロエート−５−イル−、メチル−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−５−イル−、２−（５−クロロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）−チオフェン−５−イル−、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、ペンタフルオロエトキシテトラフルオロエチル−、５−（５−イソオキサジル）−チオフェン−２−イル−、５−（５−イソオキサゾール−イル）−２−フリル−、５−メチル−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−、４−メチル−ナフチ−１−イル−、５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フリル−、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル−、１−ベンゾチオフェン−３−イル−、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル−、５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、６−モルホリノ−３−ピリジニル−、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−フェニル−、６−フェノキシ−３−ピリジル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル−、５−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チエニル−、４−（１，３−オキサゾール−５−イル）−フェニル−、５−メチル−４−イソオキサゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル−、５−アセトアミド−ナフチ−１−イル−、３−メチル−８−キノリニル−、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル−、２−モルホリノ−３−ピリジル−、２，５−ジメチル−３−チエニル−、５−［５−（クロロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−チエニル−、エチル−３−［５−イル−２−チエニル−］１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキシレート−、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−フェニル−、４−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、３−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、２，２−ジメチル−６−クロマニル−、エチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−４−イル−、イミダゾ［１，２−Ａ］ピリジン−３−イル−、３−（１，３−オキサゾール−５−イル）−フェニル−、エチル−５−［４−イル）−フェニル］−２−メチル−３−フロエート、１−ピロリジニルフェニルスルホニル−、メチル−５−イル−４−メチル−２−チオフェン−カルボキシレート、メチル−３−イル−４−（イソプロピルスルホニル）−２−チオフェン、７−クロロクロモン−３−イル−、４’−ブロモビフェニル−４−イル−、４’−アセチル−ビフェニル−４−イル−、４’−ブロモ−２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル−、１−メチル−５−イサチニル−、２−クロロ−３−チオフェンカルボン酸−５−イル−、２−メトキシ−５−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１−ベンゾチオフェン−２−イル−、モルホリノフェニルスルホニル−および３−（２−メチル−４−ピリミジニル）−フェニル−からなる群より選択される部分であり、そして
Ｒ1〜Ｒ18が、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物であるものが好ましい。
【００２５】
さらに、一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ10が、
水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有する脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1〜Ｒ9、Ｒ12〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物であるものが好ましい。
【００２６】
さらに、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ11が、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ11が、好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
Ｒ11が、さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1〜Ｒ10、Ｒ12〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物であるものが好ましい。
【００２７】
一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ12が、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合され得てもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ12が、好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
Ｒ12が、さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1〜Ｒ11、Ｒ13〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物であるものが好ましい。
【００２８】
また好ましいのは一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ13およびＲ14が、各々が独立して、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；あるいは必要に応じて少なくとも一置換した５員もしくは６員のアリール基またはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）からなる群より選択され、
Ｒ13およびＲ14が、好ましくは各々独立して、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基およびフェニル基からなる群より選択され、
Ｒ13およびＲ14が、さらに好ましくは各々独立してＨ、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5およびフェニルからなる群より選択され、
そしてＲ1〜Ｒ12、Ｒ15〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物である。
【００２９】
さらに一般式Ｉの化合物であって、Ｒ13およびＲ14が架橋窒素原子と一緒になって、飽和、不飽和もしくは芳香族の、５員環もしくは６員環の複素環であって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい、複素環を形成し、
好ましくは、非置換ピペリジンまたはモルホリン基を形成し、
そしてＲ1〜Ｒ12、Ｒ15〜Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物であるものが好ましい。
【００３０】
また一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ15が、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基；または必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ15が、好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1-4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
Ｒ15が、さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1〜Ｒ14、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態、）であるものが好ましい。
【００３１】
また、一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ16が、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6脂肪族基であり、
好ましくは非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換Ｃ1-3アルキル基であり、
さらに好ましくはメチル基であり、
そしてＲ1〜Ｒ15、Ｒ17、Ｒ18およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物であるものが好ましい。
【００３２】
また、一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ17が、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6脂肪族基であり、
好ましくは非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換Ｃ1-3アルキル基であり、
さらに好ましくはメチル基であり、
およびＲ1〜Ｒ16、Ｒ18およびＷが上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物が好ましい。
【００３３】
また、一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ18が、Ｃ1-6脂肪族基によって必要に応じて少なくとも一置換されるフェニル基、さらに好ましくはメチル基によって必要に応じて少なくとも一置換されるフェニル基であり、
およびＲ1〜Ｒ17およびＷが、上記で規定された意味を有する化合物であって、必要に応じてそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物が好ましい。
【００３４】
特に好ましいのは、下記リストＡから選択される一般式（Ｉ）の化合物である：
リストＡ：
【表１】
2007500161.tif 000005
【表２】
2007500161.tif 000006
【表３】
2007500161.tif 000007
【表４】
2007500161.tif 000008
【表５】
2007500161.tif 000009
【表６】
2007500161.tif 000010
【表７】
2007500161.tif 000011
【表８】
2007500161.tif 000012
【表９】
2007500161.tif 000013
【表１０】
2007500161.tif 000014
【表１１】
2007500161.tif 000015
【表１２】
2007500161.tif 000016
【表１３】
2007500161.tif 000017
【表１４】
2007500161.tif 000018
【表１５】
2007500161.tif 000019
【表１６】
2007500161.tif 000020
【表１７】
2007500161.tif 000021
【表１８】
2007500161.tif 000022
【表１９】
2007500161.tif 000023
【表２０】
2007500161.tif 000024
【表２１】
2007500161.tif 000025
【表２２】
2007500161.tif 000026
【表２３】
2007500161.tif 000027
【表２４】
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【表２５】
2007500161.tif 000029
【表２６】
2007500161.tif 000030
【表２７】
2007500161.tif 000031
【表２８】
2007500161.tif 000032
【表２９】
2007500161.tif 000033
【表３０】
2007500161.tif 000034
【表３１】
2007500161.tif 000035
【表３２】
2007500161.tif 000036
【表３３】
2007500161.tif 000037
【表３４】
2007500161.tif 000038
【表３５】
2007500161.tif 000039
【表３６】
2007500161.tif 000040
【表３７】
2007500161.tif 000041
【表３８】
2007500161.tif 000042
【表３９】
2007500161.tif 000043
【表４０】
2007500161.tif 000044
【表４１】
2007500161.tif 000045
【表４２】
2007500161.tif 000046
【表４３】
2007500161.tif 000047
【表４４】
2007500161.tif 000048
【表４５】
2007500161.tif 000049
【表４６】
2007500161.tif 000050
【表４７】
2007500161.tif 000051
【表４８】
2007500161.tif 000052
【表４９】
2007500161.tif 000053
【表５０】
2007500161.tif 000054
【表５１】
2007500161.tif 000055
【表５２】
2007500161.tif 000056
【表５３】
2007500161.tif 000057
【表５４】
2007500161.tif 000058
【表５５】
2007500161.tif 000059
【表５６】
2007500161.tif 000060
【表５７】
2007500161.tif 000061
【表５８】
2007500161.tif 000062
【表５９】
2007500161.tif 000063
【００３５】
さらに特に好ましいのは、
１−［１−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェニル−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−８−メチル−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
およびその対応する塩、ならびに対応する溶媒和化合物、からなる群より選択される一般式（Ｉ）の化合物である。
【００３６】
さらなる態様では、本発明はまた、Ｒ1〜Ｒ9およびＷが上記の意味を有する、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の製造方法を提供し、この製造方法は、一般式（ＩＩ）
【化３】
2007500161.tif 000064
の少なくとも１つのピペリジン化合物であって、
Ｒ1〜Ｒ9が、上記の意味を有する化合物および／またはその対応する塩、好ましくは塩酸塩と、
一般式（ＩＩＩ）
【化４】
2007500161.tif 000065
の少なくとも１つの化合物であってＷが上記の意味を有する化合物とを、適切な反応媒体中で、必要に応じて少なくとも１つの塩基および／または少なくとも１つの補助剤の存在下で反応させて、一般式（Ｉ）の化合物を得る工程を含む。
【００３７】
適切な反応媒体としては、例えば、有機溶媒、例えば、エーテル、好ましくはジエチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメチルグリコールエーテル、またはアルコール、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、イソブタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、または炭化水素、好ましくはベンゼン、トルエン、キシレン、ヘキサン、シクロヘキサン、石油エーテル、またはハロゲン化炭化水素、例えば、ジクロロメタン、トリクロロメタン、テトラクロロメタン、ジクロロエチレン、トリクロロエチレン、クロロベンゼンおよび／または他の溶媒、好ましくは酢酸エチル、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ヘキサメチルホスホラミド、アセトニトリル、アセトンまたはニトロメタンが挙げられ、そして含まれる。前述の溶媒の１つ以上に基づく混合物がまた用いられ得る。
【００３８】
本発明に係る製造方法において用いられ得る塩基は、一般には、有機塩基もしくは無機塩基、好ましくはアルカリ金属水酸化物、例えば、水酸化ナトリウムもしくは水酸化カリウムであり、または水酸化バリウムもしくは種々の炭酸塩、好ましくは炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウムまたはアルコキシド、例えば、ナトリウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド、カリウムエトキシドもしくはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドのような他の金属、または有機アミン、好ましくはトリエチルアミン、ジイソプロピルアミンもしくは複素環、例えば、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデク−７−エンピリジン、ジアミノピリジン、ジメチルアミノピリジン、メチルピペリジンまたはモルホリンから得られる。
【００３９】
ナトリウムのようなアルカリ金属や、例えば、水素化ナトリウムといったその水素化物もまた用いられ得る。上述の塩基の１つ以上に基づく混合物もまた用いられ得る。
【００４０】
上記の合成反応の間、または一般式（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物を調製する間、感受性の基または試薬の保護は、必須であり、および／または所望され得る。これは、文献［Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，ｅｄ．Ｊ．Ｆ．Ｗ．ＭｃＯｍｉｅ，Ｐｌｅｎｕｍ  Ｐｒｅｓｓ，１９７３；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ  ＆  Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  ｓｏｎｓ，１９９１に記載される従来の保護基を用いることによって行うことができる。この文献の記載は、開示の一部として参考によって本明細書に組み込まれる。この保護基はまた、当業者に周知の手段によって従来のように排除され得る。
【００４１】
一般式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物は、市販されているか、または当業者に公知の方法によって産生され得る。一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物を得るための一般式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物の反応はまた、当業者に公知の従来の方法によって促進され得る。
【００４２】
Ｒ5がＨである一般式（ＩＩ）の置換されたベンゾオキサジノン化合物は、好ましくは、対応する置換ベンジルアルコールを介して、置換アントラニル酸、または対応するエステルから合成される（スキーム１、方法Ａを参照のこと）。１−Ｂｏｃ−（ｔｅｒｔ．−ブチルカルボニルオキシ）−４−ピペリドンでの還元的アミノ化によってＢｏｃ−ピペリジン−部分が、置換ベンジルアルコールに導入される。ベンゾオキサジノン環は、トリホスゲンでの環化によって形成される。Ｂｏｃ保護基の排除は、参考によって本明細書に組み込まれ、および開示の一部を形成する、Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９５  ３８，４６３４に記載され、後にＢｅｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，１９９８，４１，２１４６によって記載される方法によって酸性の媒体中での処理によって行われる。このような一般式（ＩＩ）の置換ベンゾオキサジノン化合物と一般式（ＩＩＩ）の置換塩化スルフリルとの反応によって、一般式（Ｉ）の化合物が得られる。
【００４３】
当業者に公知の従来の方法を介した対応するケトンの還元によって、例えば、水素化ホウ素ナトリウムでの還元（参照、スキーム１、方法Ｂ、Ｒ５＝Ｚ）によって、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物（式中、Ｒ5が、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基；または、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（方法ＢではＺで示される））を得ることができる。
【００４４】
一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の製造方法において用いられるそれぞれの試薬は、市販されているか、または当業者に周知の方法によって得ることができる。
【００４５】
スキーム１：
【化５】
2007500161.tif 000066
方法Ａ（Ｒ5＝Ｈ）
テトラヒドロフラン
トルエン
酢酸
方法Ｂ（Ｒ5＝Ｚ）
トリホスゲン
ジイソプロルエチルアミン
テトラヒドロフラン
ジイソプロピル
エチルアミン
【００４６】
さらなる態様では、本発明はまた、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の塩の製造方法を提供し、ここでは、少なくとも１つの塩基性基を有する一般式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物が、好ましくは適切な反応媒体の存在下で少なくとも１つの無機酸および／または有機酸と反応される。適切な反応媒体とは、例えば、上記のものである。適切な無機酸としては、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、硝酸が挙げられ、適切な有機酸は、例えば、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、またはそれらの誘導体、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸またはカンファースルホン酸である。
【００４７】
なおさらなる態様では、本発明はまた、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の塩の製造方法を提供し、ここでは、少なくとも１つの酸性基を有する一般式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物が、１つ以上の適切な塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応される。適切な塩基とは、例えば、水酸化物、炭酸塩またはアルコキシドであり、これには、例えば、アルカリ金属、アルカリ土類金属または有機陽イオン、例えば［ＮＨnＲ4-n］+（式中、ｎは、０、１、２、３または４であり、およびＲが分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基である）由来の適切な陽イオンが挙げられる。適切な反応媒体とは、例えば、上記のものである。
【００４８】
一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物またはその塩の、溶媒和化合物、好ましくは水和物はまた、当業者に公知の標準的な手順によって得てもよい。
【００４９】
一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来化合物が、立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物の形態で得られる場合、この混合物は、当業者に公知の標準的な手順、例えば、クロマトグラフィー方法またはキラル試薬との結晶化によって分離され得る。
【００５０】
一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、または対応する立体異性体、あるいはそれぞれの塩、または溶媒和化合物の精製および単離は、必要に応じて、当業者に公知の従来の方法、例えば、クロマトグラフィー方法または再結晶化によって行なってもよい。
【００５１】
一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの立体異性体、対応する塩および対応する溶媒和化合物は、毒物学的に受容可能であり、従って、薬物の調製のための薬学的に活性な物質として適切である。
【００５２】
従って、本発明はまた、一般式（Ｉ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物(必要に応じてその立体異性体(好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー)、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体(好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー)のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩あるいは対応する溶媒和化合物の形態、)と、必要に応じて１つ以上の薬学的に受容可能なアジュバントとを含む薬物を提供する。
【００５３】
さらに、本発明はまた、一般式（Ｉ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物(必要に応じてその立体異性体(好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー)、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体(好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー)のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩あるいは対応する溶媒和化合物の形態、)と、必要に応じて１つ以上の薬学的に受容可能なアジュバント(まだ薬物に処方されていないもの)とを含む薬学的組成物を提供する。
【００５４】
好ましくは、前記薬物は、特にヒトを含む哺乳動物における、５−ＨＴ6−レセプター調節のため、認知強化のため、食物摂取（食物取り込み）障害の予防および／または処置のため、特に食欲の調節のため、体重の維持、増大または減少のため、肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは、肥満によって生じるＩＩ型糖尿病、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症、ＡＤＨＣ（注意欠陥、多動性障害）、および他の５−ＨＴ6媒介性障害の予防および／または処置のために適切である。
【００５５】
本発明のさらなる態様は、特にヒトを含む哺乳動物における、５−ＨＴ6−レセプター調節のため、認知強化のため、食物摂取（食物取り込み）障害の予防および／または処置のため、特に食欲の調節のため、体重の維持、増大または減少のため、肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは、肥満によって生じるＩＩ型糖尿病、中枢神経系の障害、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症、ＡＤＨＣ（注意欠陥、多動性障害）、および他の５−ＨＴ6媒介性障害の予防および／または処置のための薬物の製造の際の一般式（Ｉ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来化合物の使用である。
【００５６】
なおさらなる態様では、本発明はまた、一般式（Ｉａ）
【化６】
2007500161.tif 000067
の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来のスルホンアミド化合物であって、
式中、Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4aが、各々独立して、水素;ハロゲン;非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);ニトロ基;シアノ基;−ＯＲ10a;−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11a;−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ11a;−ＳＲ12a;−ＳＯＲ12a;−ＳＯ2Ｒ12a;−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12a;−ＳＯ2ＮＨ2および−ＮＲ13aＲ14a部分からなる群より選択され、
Ｒ5aが、水素;非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基;または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であって、
Ｒ6a、Ｒ7a、Ｒ8a、Ｒ9aが、各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15a部分からなる群より選択され、
Ｗaが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);ＮＲ16aＲ17a部分;またはＣＯＲ18a部分であり、
Ｒ10aが、水素;非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい)であり、
Ｒ11aが、水素;非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい)であり、
Ｒ12aが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい)であり、
Ｒ13aおよびＲ14aが、各々独立して、水素;非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基;飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい);あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基(必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい)からなる群より選択されるか、
あるいは、Ｒ13aおよびＲ14aが、架橋窒素原子と一緒になって、飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環(少なくとも一置換されてもよく、および／または、環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい)を形成し、
Ｒ15aが、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基またはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ16aが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基であり、
Ｒ17aが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基であり、
Ｒ18aが、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物の形態）であり、
特にヒトを含む哺乳動物における、５−ＨＴ6−レセプター調節のため、認知強化のため、食物摂取（食物取り込み）障害の予防および／または処置のため、特に食欲の調節のため、体重の維持、増大または減少のため、肥満、過食症、食欲不振、悪液質またはＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、好ましくは、肥満によって生じるＩＩ型糖尿病、胃腸管の障害、例えば、過敏性腸症候群、不安、パニック、抑うつ、認知性記憶障害、老人性認知症、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病、統合失調症、精神病、乳児性運動亢進症、ＡＤＨＣ（注意欠陥、多動性障害）、および他の５−ＨＴ6媒介性障害の予防および／または処置のための薬物の製造のためである。
【００５７】
残基Ｒ1a〜Ｒ17aおよびＷaのうちの１つ以上が、脂肪族基であって、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；アミノ；カルボキシ；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル；−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル；−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル；−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（Ｃ1-4−アルキルは、各々の場合に、分枝もしくは非分枝である）、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−；チエニル−；ピロリル−；イミダゾリル−；ピラゾリル−；ピリジニル−；ピリミジニル−；キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3および非置換フェニル基からなる群より選択され得る。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換される場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００５８】
残基Ｒ1a〜Ｒ15aの１つ以上が、脂環式基であるかまたはそれを含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；フェノキシ；ベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；−ＮＲAＲB（ＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；カルボキシ；ケト；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル；−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル；−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル；−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル；−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（Ｃ1-4−アルキルは、各々の場合に、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ケト、ベンゾイル、フェノキシ、シクロヘキシル、−ＣＦ3、−ＣＯ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、−ＮＲAＲB（ＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；および非置換フェニル基からなる群より選択される。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換される場合、このような置換基は好ましくはＦ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００５９】
残基Ｒ1a〜Ｒ4aおよびＲ10a〜Ｒ15aおよびＷaの１つ以上が、アルキレン基を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；アミノ；カルボキシ；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（Ｃ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3および非置換フェニルからなる群より選択され得る。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換される場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００６０】
残基Ｒ1a〜Ｒ4aおよびＲ10a〜Ｒ15aの１つ以上が、単環系または多環系を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロカルボニル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；アミノ；カルボキシ；アミド；シアノ；ケト；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってもよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル；からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＦ3、ケト、シアノおよび非置換フェニル基からなる群より選択され得る。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換される場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００６１】
残基Ｒ1a〜Ｒ4a、Ｒ10a〜Ｒ15aおよびＲ18aの１つ以上が、アリール基であるか、アリール基を含み、該アリール基が、１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；カルボキシ；アミド；シアノ；−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝である）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、シアノ、ニトロ、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、メトキシ、エトキシ、非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ、シクロヘキシル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、ＳＯ2−ＣＨ3、−ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）、および非置換フェニル基からなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のうちのいずれかが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は、好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００６２】
残基Ｒ1a〜Ｒ4aおよびＲ10a〜Ｒ15aの１つ以上が、ヘテロアリール基であるかまたはそれを含み、このヘテロアリール基が１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；カルボキシ；アミド；シアノ；−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；メチル；エチル；シアノ；ニトロ；−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）；メトキシ；エトキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ；シクロヘキシル；ＣＦ3；ＯＣＦ3；−ＣＯ−ＣＨ3；−ＣＯ−ＯＣＨ3；ＳＯ2−ＣＨ3；−ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；および非置換フェニル基からなる群より選択され得る。上述の置換基自体のうちのいずれかが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は、好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチルおよびメトキシからなる群より選択されてもよい。
【００６３】
Ｒ13aおよびＲ14aが、複素環を形成し、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってよい）、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、メチル、ＣＦ3および非置換フェニル基からなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のうちのいずれかが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００６４】
Ｒ13aおよびＲ14aが、環員として１つ以上のさらなるヘテロ原子を含む複素環を形成する場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より、さらに好ましくは、ＮおよびＯからなる群より選択され得る。
【００６５】
残基Ｒ1a〜Ｒ15aおよびＷaの１つ以上が、環員として１つ以上のヘテロ原子を含む脂環式基である場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は好ましくは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群より、さらに好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択され得る。
【００６６】
残基Ｒ1a〜Ｒ4a、Ｒ10a〜Ｒ15aおよびＷaが、環員として１つ以上のヘテロ原子を含むヘテロアリール基であるかまたはそれを含む場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は好ましくは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群より、さらに好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択され得る。
【００６７】
Ｗaが、脂環式基、ヘテロアリール基、アリール基および／または単環系もしくは多環系であるかまたはそれらを含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ニトロ；カルボキシ；シアノ；ケト；ハロゲン；Ｃ1-20−アルキル；部分的にフッ化されたＣ1-4アルキル；部分的に塩素化されたＣ1-4アルキル；部分的に臭素化されたＣ1-4アルキル；Ｃ1-5−アルコキシ；部分的にフッ化されたＣ1-4アルコキシ；部分的に塩素化されたＣ1-4アルコキシ；部分的に臭素化されたＣ1-4アルコキシ；Ｃ2-6−アルケニル；ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃｌ；−Ｓ−Ｃ1-4−アルキル−；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-5−アルキル；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-4−ペルフルオロアルキル；−ＮＲAＲB（ここでＲAおよびＲBは、独立して、Ｈ、Ｃ1-4−アルキルおよびフェニルからなる群より選択される）；ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル；−Ｃ1-5−アルキレン−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル；（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）；Ｎ−フタルイミジニル−；（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］−ノン−２−イル；置換または非置換フェニル；−ＳＯ2−フェニル；フェノキシ；ピリジニル；ピリジニルオキシ；ピラゾリル；ピリミジニル；ピロリジニル−；−ＳＯ2−ピロリジニル；モルホリニル；ＳＯ2−モルホリニル−；チアジアゾリル；オキサジアゾリル；オキサゾリル；チアゾリル；イソオキサゾリル；Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル；−、ＮＨ−フェニル；および−Ｃ1-4−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニルからなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ケト、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-12−アルキル、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｃｌ2、ＣＣｌ3、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨＢｒ2、ＣＢｒ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ビニル、ＳＯ2−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ2Ｈ5、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2ＣＨ5、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃｌ、−Ｓ−ＣＨ3−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＦ3、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ−ｎ−プロピルアミノ、ジ−イソプロピルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ2Ｈ5、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）、Ｎ−フタルイミジニル−、（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］−ノン−２−イル、置換または非置換フェニル、−ＳＯ2−フェニル、フェノキシ、ピリジニル、ピリジニルオキシ、ピラゾリル、ピリミジニル、ピロリジニル−、−ＳＯ2−ピロリジニル、モルホリニル、ＳＯ2−モルホリニル−、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル、−、ＮＨ−フェニル、および−ＣＨ2−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニルからなる群より選択され得る。
【００６８】
上述の置換基自体のいずれかが、１つ以上の置換基によって置換される場合、このような置換基は、
好ましくは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル、少なくとも部分的にフッ化されたＣ1-4−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたＣ1-4−アルキル、少なくとも部分的に臭素化されたＣ1-4−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｆ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｃｌ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒからなる群より、
好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨＣｌ2、ＣＣｌ3、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨＢｒ2、ＣＢｒ3、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、−Ｓ−ＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2Ｈ5、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｆ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｃｌおよび−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒからなる群より選択されてもよい。
【００６９】
一般式（Ｉａ）の化合物の使用であって、Ｒ1a、Ｒ2a、Ｒ3a、Ｒ4aが、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ニトロ基、シアノ基、−ＯＲ10a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11a、−ＳＲ12a、−ＳＯＲ12a、−ＳＯ2Ｒ12a、−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12a、−ＳＯ2ＮＨ2、および−ＮＲ13aＲ14a部分からなる群より、
好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、飽和した、分枝したもしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-3−脂肪族基、飽和した、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ5−もしくはＣ6−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1−もしくはＣ2−アルキレン基を介して結合されてもよい）、ニトロ、シアノ、−ＯＲ10a、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11a、−ＳＲ12aおよび−ＮＲ13aＲ14a部分からなる群より、
さらに好ましくはＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ基、シアノ基および−ＯＲ10aからなる群より選択され、
およびＲ5a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物）である。
【００７０】
また、好ましいのは、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ5aが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基であり、
好ましくは、Ｈまたは分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3または−ＣＨ2ＣＨ3であり、
および、Ｒ1a〜Ｒ4a、Ｒ6a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの一つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物）である。
【００７１】
また、一般式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ6a、Ｒ7a、Ｒ8a、Ｒ9aが、各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15a部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15a基からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、およびシアノ部分からなる群より選択され、
およびＲ1a〜Ｒ5a、Ｒ10a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物）である。
【００７２】
また、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｗaが、
非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換しているＣ1-20−アルキル基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ＮＲ16aＲ17a−部分またはＣＯＲ18a−部分であり、
好ましくは、１−ナフチル−、５−ジメチルアミノ−ナフチ−１−イル、２−ナフチル−、２−アセトアミド−４−メチル−５−チアゾリル−、２−チエニル−、８−キノリニル−、フェニル−、ペンタフルオロフェニル−、２，４，５−トリクロロ−フェニル−、２，５−ジクロロ−フェニル−、２−ニトロフェニル−、２，４−ジニトロ−フェニル−、３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−フェニル−、２，４，６−トリスイソプロピル−フェニル−、２−メシチル−、３−ニトロ−フェニル−、４−ブロモ−フェニル−、４−フルオロ−フェニル−、４−クロロフェニル−、４−クロロ−３−ニトロ−フェニル−、４−ヨード−フェニル−、Ｎ−アセチル−スルファニリル−、４−ニトロ−フェニル−、４−メトキシ−フェニル−、安息香酸−４−イル−、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル−、ｐ−トリル−、トリフルオロメチル−、トリクロロメチル−、イソプロピル−、メチル−、ベンジル−、ｔｒａｎｓ−スチリル−、２，２，２−トリフルオロエチル−、エチル−、ヘキサデシル−、２−クロロエチル−、ｎ−プロピル−、３−クロロ−プロピル−、ｎ−ブチル−、メチル−ベンゾエート２−イル−、２−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、ペンタメチル−フェニル−、２，３，５，６−テトラメチル−フェニル−、３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル−、ジクロロメチル−、クロロメチル−、ドデシル−、１−オクチル−、２，３，４−トリクロロ−フェニル−、２，５−ジメトキシ−フェニル−、ｏ−トリル−、ｐ−キシリル−２−イル−、安息香酸−３−イル−、４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−クロロ−５−ニトロ−安息香酸−３−イル−、６−（ｐ−トルイジノ）−ナフチ−２−イル−、４−メトキシ−２，３，６−トリメチルフェニル−、３，４−ジクロロフェニル−、４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イル−、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル−、４−エチル−フェニル−、４−ｎ−プロピル−フェニル−、４−（１，１−ジメチルプロピル）−フェニル−、４−イソプロピル−フェニル−、４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニル−、２−フルオロ−フェニル−、３−フルオロ−フェニル−、４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，４−ジフルオロ−フェニル−、２，４−ジクロロ−５−メチル−フェニル−、４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニル−、５−ジエチルアミノ−ナフチ−２−イル−、ベンゾイルクロリド−３−イル−、２−クロロ−フェニル−、１−オクダデシル−、４−ブロモ−２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、２，５−ジクロロ−チオフェン−３−イル−、５−クロロ−チオフェン−２−イル−、２−メチル−５−ニトロ−フェニル−、２−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３−クロロ−フェニル−、３，５−ジクロロ−フェニル−、１−デシル−、３−メチル−フェニル−、２−クロロ−６−メチル−、５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル−、３，４−ジメトキシ−フェニル−、２−３−ジクロロ−フェニル−、２−ブロモ−フェニル−、３，５−ジクロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）−フェニル−、２，３−ジクロロ−チオフェン−５−イル−、３−ブロモ−２−クロロ−チオフェン−５−イル−、３−ブロモ−５−クロロ−チオフェン−２−イル−、２−（ベンゾイルアミノメチル）−チオフェン−５−イル−、４−（フェニル−スルホニル）−チオフェン−２−イル−、２−フェニル−スルホニル−チオフェン−５−イル−、３−クロロ−２−メチル−フェニル−、２−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピラゾール−３−イル］−チオフェン−５−イル−、５−ピリド−２−イル−チオフェン−２−イル−、２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，６−ジクロロ−フェニル−、３−ブロモ−フェニル−、２−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、４−シアノ−フェニル−、２−シアノ−フェニル−、４−ｎ−ブトキシ−フェニル−、４−アセトアミド−３−クロロ−フェニル、２，５−ジブロモ−３，６−ジフルオロ−フェニル−、５−クロロ−１，３−ジメチルピラゾール−４−イル−、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル−、２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェニル−、４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３−クロロ−２−シアノ−フェノキシ）−フェニル−、２，４−ジクロロ−フェニル−、２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル−、メチル−メタン−スルホニル−、２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−フェニル−、２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル−、５−フルオロ−２−メチル−フェニル−、５−クロロ−２−メトキシ−フェニル−、２，４，６−トリクロロ−フェニル−、２−ヒドロキシ−安息香酸−５−イル−、５−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）−ナフチ−１−イル−、６−メトキシ−ｍ−トリル−、２，５−ジフルオロ−フェニル−、２，４−ジメトキシ−フェニル−、２，５−ジブロモ−フェニル−、３，４−ジブロモ−フェニル−、２，２，５，７，８−ペンタメチル−クロマン−６−イル−、２−メトキシ−安息香酸−５−イル−、５−クロロ−４−ニトロ−チオフェン−２−イル−、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、１−メチル−イミダゾール−４−イル−、ベンゾフラザン−４−イル−、２−（メトキシカルボニル）−チオフェン−３−イル−、５−（イソオキサゾール−３−イル）−チオフェン−２−イル−、２，４，５−トリフルオロ−フェニル−、ビフェニル−４−イル−、ビニル−フェニル−４−イル−、２−ニトロ−ベンジル−、５−ジクロロ−メチル−フラン−２−イル−、５−ブロモ−チオフェン−２−イル−、５−（４−クロロベンズアミドメチル）−チオフェン−２−イル−、２，６−ジフルオロ−フェニル−、２，５−ジメトキシ−４−ニトロ−フェニル−、ジベンゾ［ｂ，ｄ］−フラン−２−イル−、２，３，４−トリフルオロ−フェニル−、３−ニトロ−ｐ−トリル−、４−メトキシ−２−ニトロ−フェニル−、３，４−ジフルオロ−フェニル−、４−（ブロモエチル）−フェニル−、３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル−、４−ｎ−アミル−フェニル−、５−クロロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、３−メトキシ−４−（メトキシカルボニル）−チオフェン−２−イル−、４−ｎ−ブチル−フェニル−、２−クロロ−４−シアノ−フェニル−、５−［２−（メチルチオ）−ピリミジン−４−イル−］−チオフェン−２−イル−、３，５−ジニトロ−４−メトキシ−フェニル−、４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、４−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−７−イル−、２−（１−ナフチル）−エチル−、３−シアノ−フェニル−、５−クロロ−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル−、３−クロロ−４−メチル−フェニル−、４−ブロモ−２−エチル−フェニル−、２，４−ジクロロ−６−メチル−フェニル−、６−クロロ−イミダゾ（２，１−Ｂ）−チアゾール−５−イル−、３−メチル−ベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、４−メチル−スルホニル−フェニル−、２−メチル−スルホニル−フェニル−、４−ブロモ−２−メチル−フェニル−、２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−［［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］オキシ］−フェニル−、５−クロロ−ナフチ−１−イル−、５−クロロ−ナフチ−２−イル−、９，１０−ジブロモアンテラセン−２−イル−、イソキノリン−５−イル−、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−フェニル−、４’−ニトロ−ビフェニル−４−イル−、［（４−フェノキシ）−フェニル−、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル−）−４−フェニル−、４−アセチル−フェニル−、５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−チオフェン−２−イル−、５−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル−］−チオフェン−２−イル−、５−［５−トリフルオロメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−チオフェン−２−イル−、２−ヨード−フェニル−、ｐ−ドデシル−フェニル−、４−［（３−シアノ−４−メトキシ−２−ピリジニル）オキシ］−フェニル−、４−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−（トリフルオロアセチル）−イソキノリン−７−イル−、４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル−、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）−フェニル−、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，４，６−トリフルオロ−フェニル−、３−（トリフルオロメトキシ）−フェニル−、１，２−ジメチルイミダゾール−４−イル−、エチル−４−カルボキシレート−３−イル−、２，２，４，６，７−ペンタメチルジヒドロベンゾフラン−５−イル−、３−ブロモ−２−クロロピリジン−５−イル−、３−メトキシ−フェニル−、２−メトキシ−４−メチル−フェニル−、２−クロロ−４−フルオロ安息香酸−５−イル−、４−クロロ−ナフチ−１−イル−、２，５−ジクロロ−４−ニトロ−チオフェン−３−イル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−クロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３，５−ジクロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−［４−（トリフルオロメチル）−フェノキシ−フェニル−、４−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、［３−（２−クロロ−フェノキシ）−フェニル−、３−（２−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−［２−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−フェニル−フェニル−、３−（４−メトキシ−フェニル）−フェニル−、３−（４−クロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−フェニル−、３−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、３−（４−メチルフェニル）−フェニル−、３−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、３−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−（４−ピリジルオキシ）−フェニル）−、４−（２−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（２−クロロ−フェノキシ）−フェニル−、４−（２−メチル−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、４−（４−クロロフェニル）−フェニル−、４−（３，５−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（３，４−ジクロロフェニル）−フェニル−、４−（４−フルオロフェニル）−フェニル−、４−（４−メチルフェニル）−フェニル−、４−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、４−［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−フェニル−、［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル−、（４−クロロフェニル）−メチル−、（３，５−ジクロロフェニル）−メチル−、（３，５−ジクロロフェニル）−メチル−、（４−フルオロフェニル）−メチル−、４−メチルフェニルメチル−、［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル−、シクロプロピル−、２−（２−クロロフェニル）−２−フェニルエチル−、２−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２−フェニルエチル−、５−［４−シアノ−１−メチル−５−（メチルチオ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−チオフェン−２−イル−、３−シアノ−２，４−ビス−（２，２，２−トリフルオロトキシ）−フェニル−、４−［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）−メトキシ］−フェニル−、３−ニトロ−フェニルメチル−、
４−ホルミルフェニル−、２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル−、［３，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル−、（４−（２−ピリジルオキシ）−フェニル）−、（４−（３−ピリジルオキシ）−フェニル）−、５−ヨード−ナフチ−１−イル−、エチル−２，５−ジメチル−１−フェニルピロール−４−カルボキシレート−３−イル−、エチル−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−フロエート−４−イル、エチル−５−（４−クロロフェニル）−２−メチル−１−フェニル−３−カルボキシレート−４−イル−、エチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、３−クロロ−４−（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］ノン−２−イル）−フェニル−、５−ブロモ−２，４−ジフルオロ−フェニル−、５−クロロ−２，４−ジフルオロフェニル−、クマリン−６−イル、２−メトキシ−フェニル、（３−フェノキシ）−フェニル−、３−（４−メトキシ−フェノキシ）−フェニル−、３−（４−クロロフェノキシ）−フェニル−、３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−フェニル−、３−（３，４−ジクロロフェノキシ）−フェニル−、３−（４−フルオロフェノキシ）−フェニル−、３−（４−メチルフェノキシ）−フェニル−、３−［４−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−［３，５−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、３−［２−（トリフルオロメチル）−フェノキシ］−フェニル−、２，２−ジフェニルエチル−、４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−３−イル−、メチル−４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−チオフェン−２−カルボキシレート−３−イル−、メチル−１，２，５−トリメチルピロール−３−カルボキシレート−４−イル−、４−フルオロ−ナフチ−１−イル−、３，５−ジフルオロフェニル−、３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル−、４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル−、２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル−、５−フルオロ−３−メチルベンゾ［ｂ］−チオフェン−２−イル−、メチル−３−フェニルプロピオネート−４−イル、ジヒドロ桂皮酸−４−イル−、メチル−２，５−ジメチル−３−フロエート−４−イル−、メチル−２−フロエート−５−イル−、メチル−２−メチル−３−フロエート−５−イル−、メチル−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−５−イル−、２−（５−クロロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）−チオフェン−５−イル−、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、３−クロロ−５−フルオロ−２−メチルフェニル−、ペンタフルオロエトキシテトラフルオロエチル−、５−（５−イソオキサジル）−チオフェン−２−イル−、５−（５−イソオキサゾール−イル）−２−フリル−、５−メチル−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル−、ビフェニル−２−イル−、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−、４−メチル−ナフチ−１−イル−、５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フリル−、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル−、１−ベンゾチオフェン−３−イル−、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル−、５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−、６−モルホリノ−３−ピリジニル−、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−フェニル−、６−フェノキシ−３−ピリジル−、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル−、５−（１，３−オキサゾール−５−イル）−２−チエニル−、４−（１，３−オキサゾール−５−イル）−フェニル−、５−メチル−４−イソオキサゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル−、３−チエニル−、２−メチル−ベンジル−、３−クロロ−ベンジル−、５−アセトアミド−ナフチ−１−イル−、３−メチル−８−キノリニル−、４−クロロ−２−ニトロフェニル−、６−キノリニル−、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル−、２−モルホリノ−３−ピリジル−、２，５−ジメチル−３−チエニル−、５−［５−（クロロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−チエニル−、エチル−３−［５−イル−２−チエニル−］１，２，４−オキサジアゾール−５−カルボキシレート−、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−フェニル−、４−イソプロポキシフェニル−、２，４−ジブロモフェニル−、３−シアノ−４−フルオロフェニル−、２，５−ビス−（トリフルオロメチル）−フェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル−、４−ブロモ−３−フルオロフェニル−、４−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、３−（ジフルオロメトキシ）−フェニル−、５−クロロ−２−フルオロ−フェニル−、３−クロロ−２−フルオロフェニル−、２−フルオロ−４−メチルフェニル−、４ニトロ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３−フルオロ−４−メチルフェニル−、４−フルオロ−２−メチルフェニル−、４−ブロモ−３−（ｔｉフルオロメチル）−フェニル−、４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）−フェニル−、３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル−、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル−、４，５−ジクロロ−２−フルオロフェニル−、３，４，５−トリフルオロフェニル−、４−クロロ−２−フルオロフェニル−、２−ブロモ−４，６−ジフルオロフェニル−、２−エチルフェニル−、４−ブロモ−２−クロロフェニル−、４−ブロモ−２，６−ジクロロフェニル−、２−ブロモ−４，６−ジクロロ−フェニル−、４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル−、３，５−ジメチルフェニル−、４−ブロモ−３−メチルフェニル−、２−メトキシ−４−ニトロフェニル−、２，２−ジメチル−６−クロマニル−、エチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート−４−イル−、イミダゾ［１，２−Ａ］ピリジン−３−イル−、３−（１，３−オキサゾール−５−イル）−フェニル−、エチル−５−［４−イル）−フェニル］−２−メチル−３−フロエート、メチル−３−（イル）−４−メトキシベンゾエート、１−ピロリジニルフェニルスルホニル−、メチル−５−イル−４−メチル−２−チオフェン−カルボキシレート、メチル−３−イル−４−（イソプロピルスルホニル）−２−チオフェン、２−ピリジル−、３−フルオロ−４−ニトロフェニル−、７−クロロクロモン−３−イル−、４’−ブロモビフェニル−４−イル−、４’−アセチル−ビフェニル−４−イル−、４’−ブロモ−２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル−、２−クロロ−４−（３−プロピル−ウレイド）−フェニル−、３−（−ブロモアセチル）−フェニル−、２−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル−、１−メチル−５−イサチニル−、４−イソプロピル−安息香酸−３−イル−、２−クロロ−３−チオフェンカルボン酸−５−イル−、３−ピリジル−、シクロヘキシルメチル−、２−メトキシ−５−（Ｎ−フタルイミジニル）−フェニル−、１−ベンゾチオフェン−２−イル−、モルホリノフェニルスルホニル−、３−（２−メチル−４−ピリミジニル）−フェニル−、および２−シアノ−５−メチルフェニル−からなる群より選択され、
そしてＲ1a〜Ｒ18aが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００７３】
さらに、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ10aが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または、必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1a〜Ｒ9a、Ｒ12a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００７４】
さらに、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ11aが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1a〜Ｒ10a、Ｒ12a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物）である。
【００７５】
また、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ12aが非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1a〜Ｒ11a、Ｒ13a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００７６】
また、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ13aおよびＲ14aが各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基と結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）からなる群より選択され、
好ましくは、各々独立して、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基、およびフェニル基からなる群より選択され、
さらに好ましくは、各々独立して、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5およびフェニルからなる群より選択され、
そしてＲ1a〜Ｒ12a、Ｒ15a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００７７】
さらに、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ13aおよびＲ14aが架橋窒素原子と一緒になって、複素環（飽和、不飽和もしくは芳香族の、５員環もしくは６員環の複素環であって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、
好ましくは、非置換ピペリジンまたはモルホリン基を形成し、
そしてＲ1a〜Ｒ12a、Ｒ15a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００７８】
また一般式（Ｉａ）の化合物であって、
Ｒ15aが、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、
そしてＲ1a〜Ｒ14a、Ｒ16a〜Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００７９】
また、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ16aが非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6脂肪族基であり、
好ましくは、非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換Ｃ1-3アルキル基であり、
さらに好ましくは、メチル基であり、
そしてＲ1a〜Ｒ15a、Ｒ17a、Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００８０】
また、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ17aが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6脂肪族基であり、
好ましくは、非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換Ｃ1-3アルキル基であり、
さらに好ましくは、メチル基であり、
そしてＲ1a〜Ｒ16a、Ｒ18aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００８１】
また、一般式（Ｉａ）の化合物であって、Ｒ18aが、Ｃ1-6脂肪族基によって必要に応じて少なくとも一置換されるフェニル基、さらに好ましくはメチル基によって必要に応じて少なくとも一置換されるフェニル基であり、
およびＲ1a〜Ｒ17aおよびＷaが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００８２】
特に好ましいのは、上記のリストＡから選択される一般式（Ｉａ）の１つ以上のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用である。
【００８３】
さらに特に好ましいのは、
１−［１−（ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−（１−フェニルスルホニル−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェニル−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
８−メチル−１−［１−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（キノリン−８−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
８−メチル−１−［１−（キノリン−８−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−８−メチル−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（５−ジメチルアミノ−ナフチル−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（２，３−ジクロロ−フェニルスルホニル−）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、
１−［１−（２，３−ジクロロ−フェニルスルホニル−）−ピペリジン−４−イル］−８−メチル−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン、およびその対応する塩、またはその対応する溶媒和化合物、からなる群より選択される一般式（Ｉａ）の１つ以上のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用である。
【００８４】
一般式（Ｉａ）の化合物、それらの立体異性体、対応する塩および対応する溶媒和化合物は、一般式（Ｉ）の化合物について上述した方法によって同様に得ることができる。
【００８５】
別の態様では、本発明は、一般式（Ｉｂ）
【化７】
2007500161.tif 000068
のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物に関し、
Ｒ1b、Ｒ2b、Ｒ3b、Ｒ4bが、各々独立して、水素、ハロゲン、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ニトロ基、シアノ基、−ＯＲ10b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11b、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ11b、−ＳＲ12b、−ＳＯＲ12b、−ＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12b、−ＳＯ2ＮＨ2、および−ＮＲ13bＲ14b部分からなる群より選択され、
Ｒ5bが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基であり、
Ｒ6b、Ｒ7b、Ｒ8b、Ｒ9bが、各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15b部分からなる群より選択され、
Ｗbが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ＮＲ16bＲ17b−部分、またはＣＯＲ18b−部分であり、
Ｒ10bが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ11bが、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ12bが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ13bおよびＲ14bが、各々独立して、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）からなる群より選択されるか、あるいは、
Ｒ13bおよびＲ14bが、架橋窒素原子と一緒になって、複素環（飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環であって、少なくとも一置換されてもよく、および／または環員として少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、
Ｒ15bが、水素；非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基；飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含む脂環式基；あるいは必要に応じて少なくとも一置換したアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したアルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
Ｒ16bが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基であり、
Ｒ17bが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した脂肪族基であり、
Ｒ18bが、必要に応じて少なくとも一置換されたアリール基であって、
一般式（Ｉｂ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物は、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、あるいはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物である。
【００８６】
１つ以上の残基Ｒ1b〜Ｒ17bおよびＷbが、脂肪族基であり、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；アミノ；カルボキシ；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは各々の場合に分枝もしくは非分枝である）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくはヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3および非置換フェニル基からなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のいずれか１つが、少なくとも一置換される場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００８７】
残基Ｒ1b〜Ｒ15bの１つ以上が脂環式基であるかまたはそれを含み、この脂環式基が１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；フェノキシ；ベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；−ＮＲAＲB（ＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）；カルボキシ；ケト；アミド；シアノ；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、各々の場合に、分枝もしくは非分枝である）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ケト、ベンゾイル、フェノキシ、シクロヘキシル、−ＣＦ3、−ＣＯ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、−ＮＲAＲBからなる群より選択されてもよく、ここでＲA、ＲBは各々独立してＨ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニル、ならびに非置換フェニル基からなる群より選択される。上述の置換基自体のいずれか１つが、少なくとも一置換される場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００８８】
残基Ｒ1b〜Ｒ4bおよびＲ10b〜Ｒ15bおよびＷbの１つ以上が、アルキレン基を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってもよい）、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3および非置換フェニルからなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換される場合、このような置換基は好ましくはＦ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００８９】
残基Ｒ1b〜Ｒ4bおよびＲ10b〜Ｒ15bの１つ以上が、単環系もしくは多環系を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロカルボニル、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ、アミド、シアノ、ケト、ニトロ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってもよい）非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニルからなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＦ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＦ3、ケト、シアノおよび非置換フェニル基からなる群より選択され得る。上述の置換基自体のいずれか１つが少なくとも一置換される場合、このような置換基は、好ましくはＦ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００９０】
残基Ｒ1b〜Ｒ4b、Ｒ10b〜Ｒ15bおよびＲ18bの１つ以上が、アリール基であるかまたはアリール基を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）、カルボキシ；アミド；シアノ；−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）；ニトロ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝である）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択されてもよく、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、シアノ、ニトロ、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、メトキシ、エトキシ、非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ、シクロヘキシル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、ＳＯ2−ＣＨ3、−ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）、および非置換フェニル基からなる群より選択される。上述の置換基自体のうちのいずれかが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００９１】
残基Ｒ1b〜Ｒ4bおよびＲ10b〜Ｒ15bの１つ以上がヘテロアリール基であるか、ヘテロアリール基を含み、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ；ハロゲン；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ；非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル；シクロヘキシル；分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル；ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）、カルボキシ、アミド、シアノ、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、ニトロ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＣＯ−ＯＣ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってもよい）；非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、シアノ、ニトロ、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、メトキシ、エトキシ、非置換もしくは少なくとも一置換されたベンゾイル、非置換もしくは少なくとも一置換されたフェノキシ、シクロヘキシル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＯ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、ＳＯ2−ＣＨ3、−ＮＲAＲB（ここでＲA、ＲBは、各々独立して、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-4−アルキル−基、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨおよびフェニルからなる群より選択される）、および非置換フェニル基からなる群より選択され得る。上述の置換基自体のうちのいずれかが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は、好ましくはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、メチルおよびメトキシからなる群より選択され得る。
【００９２】
Ｒ13bおよびＲ14bが、複素環を形成し、これが１つ以上の置換基によって置換される場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−アルキル、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルコキシ、分枝もしくは非分枝のＣ1-4−ペルフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ−Ｃ1-4−アルキル、−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル（ここでＣ1-4−アルキルは、分枝もしくは非分枝であってもよい）非置換もしくは少なくとも一置換されたフェニルまたはナフチル基；および非置換もしくは少なくとも一置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基；からなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、メチル、ＣＦ3および非置換フェニル基からなる群より選択されてもよい。上述の置換基自体のうちのいずれかが少なくとも一置換されている場合、このような置換基は、好ましくはＦ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群より選択されてもよい。
【００９３】
Ｒ13bおよびＲ14bが、複素環を形成し、これが１つ以上のさらなるヘテロ原子を環員として含む場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より、さらに好ましくはＮおよびＯからなる群より選択され得る。
【００９４】
１つ以上の残基Ｒ1b〜Ｒ15bおよびＷbが、脂環式基であるか脂環式基を含み、これが環員として１つ以上のヘテロ原子を含む場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は、好ましくは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群より、さらに好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択され得る。
【００９５】
１つ以上の残基Ｒ1b〜Ｒ4b、Ｒ10b〜Ｒ15bおよびＷbが、ヘテロアリール基であるかヘテロアリール基を含み、これが環員として１つ以上のヘテロ原子を含む場合、他に規定しない限り、これらのヘテロ原子の各々は、好ましくは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群より、さらに好ましくは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択され得る。
【００９６】
Ｗbが、脂環式基、ヘテロアリール基、アリール基および／または１つ以上の置換基によって置換された単環系もしくは多環系であるかそれらを含む場合、他に規定しない限り、これらの置換基の各々は、
好ましくは、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ケト、ハロゲン、Ｃ1-20−アルキル、部分的にフッ化されたＣ1-4アルキル、部分的に塩素化されたＣ1-4アルキル、部分的に臭素化されたＣ1-4アルキル、Ｃ1-5−アルコキシ、部分的にフッ化されたＣ1-4アルコキシ、部分的に塩素化されたＣ1-4アルコキシ、部分的に臭素化されたＣ1-4アルコキシ、Ｃ2-6−アルケニル、ＳＯ2−Ｃ1-4−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃｌ、−Ｓ−Ｃ1-4−アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-4−ペルフルオロアルキル、−ＮＲAＲB（ここでＲAおよびＲBは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1-4−アルキルおよびフェニルからなる群より選択される）、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、−Ｃ1-5−アルキレン−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-5−アルキル、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）、Ｎ−フタルイミジニル−、（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］−ノン−２−イル、置換または非置換フェニル、−ＳＯ2−フェニル、フェノキシ、ピリジニル、ピリジニルオキシ、ピラゾリル、ピリミジニル、ピロリジニル−、−ＳＯ2−ピロリジニル、モルホリニル、ＳＯ2−モルホリニル−、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル、−、ＮＨ−フェニル、および−Ｃ1-4−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニルからなる群より選択され得、
さらに好ましくは、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ケト、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-12−アルキル、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｃｌ2、ＣＣｌ3、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨＢｒ2、ＣＢｒ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3、ビニル、ＳＯ2−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ2Ｈ5、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2ＣＨ5、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃｌ、−Ｓ−ＣＨ3−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ3、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＦ3、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ−ｎ−プロピルアミノ、ジ−イソ−プロピルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ2Ｈ5、（１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）、Ｎ−フタルイミジニル−、（１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４，４］−ノン−２−イル、置換または非置換フェニル、−ＳＯ2−フェニル、フェノキシ、ピリジニル、ピリジニルオキシ、ピラゾリル、ピリミジニル、ピロリジニル−、−ＳＯ2−ピロリジニル、モルホリニル、ＳＯ2−モルホリニル−、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル、−、ＮＨ−フェニル、および−ＣＨ2−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニルからなる群より選択される。
【００９７】
上記の置換基自体のいずれかが１つ以上の置換基によって置換される場合、このような置換基は、
好ましくは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル、少なくとも部分的にフッ化されたＣ1-4−アルキル、少なくとも部分的に塩素化されたＣ1-4−アルキル、少なくとも部分的に臭素化されたＣ1-4−アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-5−アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｆ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｃｌ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒからなる群より選択され得、
好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨＣｌ2、ＣＣｌ3、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨＢｒ2、ＣＢｒ3、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、−Ｓ−ＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2Ｈ5、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｆ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｃｌおよび−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒからなる群より選択され得る。
【００９８】
上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ1b、Ｒ2b、Ｒ3b、Ｒ4bが、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ニトロ基、シアノ基、−ＯＲ10b、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11b、−ＳＲ12b、−ＳＯＲ12b、−ＳＯ2Ｒ12b、−ＮＨ−ＳＯ2Ｒ12b、−ＳＯ2ＮＨ2、および−ＮＲ13bＲ14b部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；飽和した、分枝したもしくは非分枝の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-3−脂肪族基；飽和した、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ5−もしくはＣ6−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1−もしくはＣ2−アルキレン基を介して結合され得る）；ニトロ基；シアノ基；−ＯＲ10b；−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11b；−ＳＲ12bおよび−ＮＲ13bＲ14b部分からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノおよび−ＯＲ10bからなる群より選択され、
そしてＲ5b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態）である。
【００９９】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、
Ｒ5bが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、または飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基であり、好ましくは、Ｈまたは分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基であり、さらに好ましくは、Ｈ、ＣＨ3またはＣＨ2ＣＨ3であり、および最も好ましくは水素原子であり、そしてＲ1b〜Ｒ4b、Ｒ6b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態が好ましい。
【０１００】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ6b、Ｒ7b、Ｒ8b、Ｒ9bが、各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15a部分からなる群より選択され、
好ましくは、Ｈ、分枝したもしくは非分枝のＣ1-3−アルキル基、シアノ基、および−ＣＯＯＲ15a基からなる群より選択され、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、およびシアノ部分からなる群より選択され、
最も好ましくは、Ｒ6b、Ｒ7b、Ｒ8bおよびＲ9bの各々が水素原子であり、そしてＲ1b〜Ｒ5b、Ｒ10b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態が好ましい。
【０１０１】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、
Ｗbが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換しているＣ1-20−アルキル基；飽和もしくは不飽和の、少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、ＮＲ16bＲ17b−部分またはＣＯＲ18b−部分であり、
好ましくは、Ｗbが、直鎖もしくは分枝したＣ1-20−アルキル基（好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよび１，１−ジメチル−プロピルからなる群より選択される）；直鎖もしくは分枝したＣ2-20−アルケニル基（好ましくはビニル基）；−ＣＦ3；−ＣＨＦ2；−ＣＨ2Ｆ；−ＣＣｌ3；−ＣＨＣｌ2；−ＣＨ2Ｃｌ；−ＣＨ2−ＣＦ3；−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3；シクロプロピル基；シクロブチル基；シクロペンチル基；シクロヘキシル基；−ＣＨ2−シクロプロピル；−ＣＨ2−シクロブチル；−ＣＨ2−シクロペンチル；−ＣＨ2−シクロヘキシル；−Ｎ（ＣＨ3）2；−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2；−Ｎ（ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3）2；フェニル；ベンジル；ナフチル；−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル；−（ＣＦ2）−（ＣＦ2）−Ｏ−フェニル；−（ＣＨ2）−ナフチル；−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−ナフチル；アントラセニル；−（Ｃ＝Ｏ）−フェニル；チオフェニル；ベンゾ［ｂ］チオフェニル；フラニル；２−オキソ−２Ｈ−クロメニル；ジベンゾフラニル；２，３−ジヒドロベンゾフラニル；クロマニル；２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾ−ジオキセピニル；クロモニル；１Ｈ−イミダゾリル；ピリジニル；ピロリジン−２，５−ジオニル；ピロリル；１Ｈ−ピラゾリル；１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオニル；キノリニル；イソキノリニル；１Ｈ−ベンゾイミダゾリル；１，４−ジヒドロ−キノキサリン−２，３−ジオニル；１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル；１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオニル；１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドリル；フタルイミジニル；２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イサチニル；チアゾリル；１，３−チアゾリル；１，２，４−チアジアゾリル；イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル；１，３−ベンゾチアゾリル；ベンゾ［１，２，５］チアジアゾリル；２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾチアゾリル；２，１，３−ベンゾチアジアゾリル；イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル；イソオキサゾリル；ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル；ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル；ベンゾフラザニル；２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル；または２，１，３−ベンゾオキサジアゾリル；であり、
これによってこれらの上述の環部分の各々が、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；イソ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；１，１−ジメチル−プロピル；ｎ−ペンチル；ビニル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；モルホリノ；メトキシ；エトキシ；ｎ−プロポキシ；イソ−プロポキシ；ｎ−プロポキシ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＣＦ3；−ＣＦ2Ｈ；−ＣＨ2Ｆ；−ＣＣｌ3；−ＣＣｌＨ2；−ＣＨＣｌ2；−ＣＨ2−Ｆ；−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−Ｂｒ；−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ2−Ｂｒ；−ＯＣＦ3；−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ3；−Ｏ−ＣＨＦ2；−ＮＯ2；−ＮＨ2；−Ｎ（ＣＨ3）2；−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2；−Ｎ（ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3）2；−Ｎ（ｎ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3）2；−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3；−ＮＨ−フェニル；−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＦ3；−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＨ；＝Ｏ（オキソ）；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3；−Ｓ（＝Ｏ）2−イソプロピル；−Ｓ（＝Ｏ）2−フェニル；−Ｓ（＝Ｏ）2−ピロリジニル；−Ｓ（＝Ｏ）2−モルホリノ；−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3；−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ2Ｈ5；−（ＣＨ2）−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニル；−ＣＨ2−Ｃ（Ｈ）（フェニル）（フェニル）；−Ｏ−ＣＨ2−チアゾリル；１，３−ジオキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−２−イル；フェニル；フェノキシ；イソオキサゾリル；１，３−オキサゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；ピリジニル；ピリジニルオキシ；ピラゾリル；ピリミジニルおよびフタルイミジニル；からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５つの置換基で必要に応じて置換されてもよく；および
それによって、これらの上記の置換基の環状部分の各々が、メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；−ＣＨ2−Ｆ；−ＣＨ2−Ｃｌ；−ＣＨ2−Ｂｒ；−ＣＦ3および−Ｓ−ＣＨ3からなる群より独立して選択される、１、２、３、４または５つの置換基で必要に応じて置換されてもよく、
さらに好ましくは、Ｗbが、
メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．ブチル；イソ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキル基；ビニル（ＣＨ2＝ＣＨ−）；−Ｎ（ＣＨ3）2；１−ナフチル；ベンジル；２−ナフチル；フェニル；２−メチル−フェニル；３−メチル−フェニル；４−メチル−フェニル；２−エチル−フェニル；３−エチル−フェニル；４−エチル−フェニル；２−ｎ−プロピル−フェニル；３−ｎ−プロピル−フェニル；４−ｎ−プロピル−フェニル；２−イソプロピル−フェニル；３−イソプロピル−フェニル；４−イソプロピル−フェニル；２−ｎ−ブチル−フェニル；３−ｎ−ブチル−フェニル；４−ｎ−ブチル−フェニル；２−イソ−ブチル−フェニル；３−イソ−ブチル−フェニル；４−イソ−ブチル−フェニル；２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；１，１−ジメチルプロピル−フェニル；２−シクロペンチル−フェニル；３−シクロペンチル−フェニル；４−シクロペンチル−フェニル２−シクロヘキシル−フェニル；３−シクロヘキシル−フェニル；４−シクロヘキシル−フェニル；２−メトキシ−フェニル；３−メトキシ−フェニル；４−メトキシ−フェニル；２−エトキシ−フェニル；３−エトキシ−フェニル；４−エトキシ−フェニル；２−ｎ−プロポキシ−フェニル；３−ｎ−プロポキシ−フェニル；４−ｎ−プロポキシ−フェニル；２−イソ−プロポキシ−フェニル；３−イソ−プロポキシ−フェニル；４−イソプロポキシ−フェニル；２−フルオロ−フェニル；３−フルオロ−フェニル；４−フルオロ−フェニル；２−クロロ−フェニル；３−クロロ−フェニル；４−クロロ−フェニル；２−ブロモ−フェニル；３−ブロモ−フェニル；４−ブロモ−フェニル；２−トリフルオロメチル−フェニル；３−トリフルオロメチル−フェニル；４−トリフルオロメチル−フェニル；２−トリフルオロメトキシ−フェニル；３−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−トリフルオロメトキシ−フェニル；２−カルボキシ−フェニル；３−カルボキシ−フェニル；４−カルボキシ−フェニル；２−アセチル−フェニル；３−アセチル−フェニル；４−アセチル−フェニル；２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；３−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；２−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；３−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；４−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；２−シアノ−フェニル；３−シアノ−フェニル；４−シアノ−フェニル；２−ニトロ−フェニル；３−ニトロ−フェニル；４−ニトロ−フェニル；４−（４−ブロモフェノキシ）−フェニル；２−メチルスルホニル−フェニル；３−メチルスルホニル−フェニル；４−メチルスルホニル−フェニル；２−フェニル−フェニル（ビフェニル−２−イル）；３−フェニル−フェニル（ビフェニル−３−イル）；４−フェニル−フェニル（ビフェニル−４−イル）；２−フェノキシ−フェニル；３−フェノキシ−フェニル；４−フェノキシ−フェニル；２，４−ジメチル−フェニル；３，４−ジメチル−フェニル；２，４，６−トリメチル−フェニル；２，３，５，６−テトラメチル−フェニル；ペンタメチル−フェニル；２，５−ジメトキシ−フェニル；３，４−ジメトキシ−フェニル；２，３−ジクロロ−フェニル；２，４−ジクロロ−フェニル；２，５−ジクロロ−フェニル；３，４−ジクロロ−フェニル；３，５−ジクロロ−フェニル；２，６−ジクロロ−フェニル；２，４−ジフルオロ−フェニル；３，４−ジフルオロ−フェニル；２，５−ジフルオロ−フェニル；２，６−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−２−フルオロ−フェニル；３−クロロ−４−フルオロ−フェニル；５−クロロ−２−フルオロ−フェニル；２，３，４−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリクロロ−フェニル；２，４，６−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリフルオロ−フェニル；２，３，４−トリフルオロ−フェニル−；２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル；２−ブロモ−４−フルオロ−フェニル；２−ブロモ−４，６−ジフルオロ−フェニル；４−クロロ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−ブロモ−２，４−ジフルオロ−フェニル；ペンタフルオロ−フェニル；２，４−ジニトロ−フェニル；４−クロロ−３−ニトロ−フェニル；２−メチル−５−ニトロ−フェニル；５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル；３−クロロ−２−メチル−フェニル；４−ブロモ−３−メチル−フェニル；４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニル；４−フルオロ−３−メチル−フェニル；５−フルオロ−２−メチル−フェニル；２−ニトロ−４−トリフルオロメチル−フェニル；２−メトキシ−４−メチル−フェニル；３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−フェニル；３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−４−（ＮＨ）−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3−フェニル；２−クロロ−６−メチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメチル−フェニル；４−ブロモ−３−トリフルオロメチル−フェニル；３−カルボキシ−４−フルオロ−フェニル；３−カルボキシ−４−クロロ−６−フルオロ−フェニル；４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−フェニル−；または以下：
【化８Ａ】
2007500161.tif 000069
【化８Ｂ】
2007500161.tif 000070
【化８Ｃ】
2007500161.tif 000071
【化８Ｄ】
2007500161.tif 000072
【化８Ｅ】
2007500161.tif 000073
の基であって、各々の場合にＸが、各々の置換基Ｗbが式（Ｉｂ）の−ＳＯ2基に結合される位置を示す基のうちの１つであり、
そしてＲ1b〜Ｒ18bが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１０２】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ10bが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、およびＲ1b〜Ｒ9b、Ｒ11b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物も好ましい。
【０１０３】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ11bが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、およびＲ1b〜Ｒ10b、Ｒ12b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１０４】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ12bが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）であり、
好ましくは、Ｈ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、
さらに好ましくは、Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、およびＲ1b〜Ｒ11b、Ｒ13b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１０５】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ13bおよびＲ14bが、各々独立して、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）、あるいは必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよい）からなる群より選択され、好ましくは各々独立してＨ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル、およびフェニル基からなる群より選択され、さらに好ましくは各々独立してＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5およびフェニルからなる群より選択され、およびＲ1b〜Ｒ12b、Ｒ15b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１０６】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ13bおよびＲ14bが、架橋窒素原子と一緒になって、複素環（飽和した、不飽和のまたは芳香族の、５員もしくは６員の複素環であって、少なくとも一置換されてもよく、および／または少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を環員として含む）を形成し、好ましくは、非置換ピペリジンまたはモルホリン基を形成し、およびＲ1b〜Ｒ12b、Ｒ15b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１０７】
また好ましいのは上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ15bが、水素、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−脂肪族基、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換した、必要に応じて少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有するＣ3-8−脂環式基、または必要に応じて少なくとも一置換した、５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基であって、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6−アルキレン基を介して結合されてもよく、および／または必要に応じて少なくとも一置換した単環系もしくは多環系と縮合されてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基であり、好ましくはＨ、直鎖もしくは分枝したＣ1−4−アルキル基、シクロヘキシル基またはフェニル基であり、さらに好ましくはＨ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5またはフェニルであり、およびＲ1b〜Ｒ14b、Ｒ16b〜Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１０８】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ16bが非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6脂肪族基であり、
好ましくは、非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換Ｃ1-3アルキル基、
さらに好ましくは、メチル基であり、およびＲ1b〜Ｒ15b、Ｒ17bおよびＲ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１０９】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ17bが、非分枝もしくは分枝した、飽和もしくは不飽和の、必要に応じて少なくとも一置換したＣ1-6脂肪族基であり、
好ましくは、非分枝もしくは分枝した、飽和した、非置換Ｃ1-3アルキル基、
さらに好ましくは、メチル基であり、およびＲ1b〜Ｒ16b、Ｒ18bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１１０】
また好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ18bが、必要に応じてＣ1-6脂肪族基によって少なくとも一置換されるフェニル基、
さらに好ましくは、必要に応じてメチル基によって少なくとも一置換されるフェニル基であり、およびＲ1b〜Ｒ17bおよびＷbが、上記で規定された意味を有する化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその対応する塩、あるいは対応する溶媒和化合物の形態も好ましい。
【０１１１】
さらに好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の化合物であって、Ｒ1b、Ｒ2b、Ｒ3b、Ｒ4bが、各々独立して、水素原子；フッ素原子；塩素原子；臭素原子；メチル基およびメトキシ基からなる群より選択され、
Ｒ5bが水素原子であり；
Ｒ6b、Ｒ7b、Ｒ8b、Ｒ9bが各々、水素原子であり；
Ｗbが
メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．ブチル；イソ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキル基；ビニル（ＣＨ2＝ＣＨ−）；−Ｎ（ＣＨ3）2；１−ナフチル；ベンジル；２−ナフチル；フェニル；２−メチル−フェニル；３−メチル−フェニル；４−メチル−フェニル；２−エチル−フェニル；３−エチル−フェニル；４−エチル−フェニル；２−ｎ−プロピル−フェニル；３−ｎ−プロピル−フェニル；４−ｎ−プロピル−フェニル；２−イソプロピル−フェニル；３−イソプロピル−フェニル；４−イソプロピル−フェニル；２−ｎ−ブチル−フェニル；３−ｎ−ブチル−フェニル；４−ｎ−ブチル−フェニル；２−イソ−ブチル−フェニル；３−イソ−ブチル−フェニル；４−イソ−ブチル−フェニル；２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル；１，１−ジメチルプロピル−フェニル；２−シクロペンチル−フェニル；３−シクロペンチル−フェニル；４−シクロペンチル−フェニル２−シクロヘキシル−フェニル；３−シクロヘキシル−フェニル；４−シクロヘキシル−フェニル；２−メトキシ−フェニル；３−メトキシ−フェニル；４−メトキシ−フェニル；２−エトキシ−フェニル；３−エトキシ−フェニル；４−エトキシ−フェニル；２−ｎ−プロポキシ−フェニル；３−ｎ−プロポキシ−フェニル；４−ｎ−プロポキシ−フェニル；２−イソ−プロポキシ−フェニル；３−イソ−プロポキシ−フェニル；４−イソプロポキシ−フェニル；２−フルオロ−フェニル；３−フルオロ−フェニル；４−フルオロ−フェニル；２−クロロ−フェニル；３−クロロ−フェニル；４−クロロ−フェニル；２−ブロモ−フェニル；３−ブロモ−フェニル；４−ブロモ−フェニル；２−トリフルオロメチル−フェニル；３−トリフルオロメチル−フェニル；４−トリフルオロメチル−フェニル；２−トリフルオロメトキシ−フェニル；３−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−トリフルオロメトキシ−フェニル；２−カルボキシ−フェニル；３−カルボキシ−フェニル；４−カルボキシ−フェニル；２−アセチル−フェニル；３−アセチル−フェニル；４−アセチル−フェニル；２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；３−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3−フェニル；２−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；３−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；４−（ＣＨ2）−（ＣＨ2）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3；２−シアノ−フェニル；３−シアノ−フェニル；４−シアノ−フェニル；２−ニトロ−フェニル；３−ニトロ−フェニル；４−ニトロ−フェニル；４−（４−ブロモフェノキシ）−フェニル；２−メチルスルホニル−フェニル；３−メチルスルホニル−フェニル；４−メチルスルホニル−フェニル；２−フェニル−フェニル（ビフェニル−２−イル）；３−フェニル−フェニル（ビフェニル−３−イル）；４−フェニル−フェニル（ビフェニル−４−イル）；２−フェノキシ−フェニル；３−フェノキシ−フェニル；４−フェノキシ−フェニル；２，４−ジメチル−フェニル；３，４−ジメチル−フェニル；２，４，６−トリメチル−フェニル；２，３，５，６−テトラメチル−フェニル；ペンタメチル−フェニル；２，５−ジメトキシ−フェニル；３，４−ジメトキシ−フェニル；２，３−ジクロロ−フェニル；２，４−ジクロロ−フェニル；２，５−ジクロロ−フェニル；３，４−ジクロロ−フェニル；３，５−ジクロロ−フェニル；２，６−ジクロロ−フェニル；２，４−ジフルオロ−フェニル；３，４−ジフルオロ−フェニル；２，５−ジフルオロ−フェニル；２，６−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−２−フルオロ−フェニル；３−クロロ−４−フルオロ−フェニル；５−クロロ−２−フルオロ−フェニル；２，３，４−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリクロロ−フェニル；２，４，６−トリクロロ−フェニル；２，４，５−トリフルオロ−フェニル；２，３，４−トリフルオロ−フェニル−；２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル；２−ブロモ−４−フルオロ−フェニル；２−ブロモ−４，６−ジフルオロ−フェニル；４−クロロ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニル；５−ブロモ−２，４−ジフルオロ−フェニル；ペンタフルオロ−フェニル；２，４−ジニトロ−フェニル；４−クロロ−３−ニトロ−フェニル；２−メチル−５−ニトロ−フェニル；５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル；３−クロロ−２−メチル−フェニル；４−ブロモ−３−メチル−フェニル；４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニル；４−フルオロ−３−メチル−フェニル；５−フルオロ−２−メチル−フェニル；２−ニトロ−４−トリフルオロメチル−フェニル；２−メトキシ−４−メチル−フェニル；３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−フェニル；３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル；５−クロロ−２，４−ジフルオロ−フェニル；３−クロロ−４−（ＮＨ）−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ3−フェニル；２−クロロ−６−メチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル；４−ブロモ−２−トリフルオロメチル−フェニル；４−ブロモ−３−トリフルオロメチル−フェニル；３−カルボキシ−４−フルオロ−フェニル；３−カルボキシ−４−クロロ−６−フルオロ−フェニル；４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−フェニル−；または以下：
【化９Ａ】
2007500161.tif 000074
【化９Ｂ】
2007500161.tif 000075
【化９Ｃ】
2007500161.tif 000076
【化９Ｄ】
2007500161.tif 000077
【化９Ｅ】
2007500161.tif 000078
の基であって、各々の場合にＸは、各々の置換基Ｗbが、式（Ｉｂ）の−ＳＯ2基に結合される位置を示す基のうちの１つである化合物であり、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物の形態が好ましい。
【０１１２】
最も好ましいのは、リストＢに示される以下の群から選択される一般式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１１３】
リストＢ：
【表６０】
2007500161.tif 000079
【表６１】
2007500161.tif 000080
【表６２】
2007500161.tif 000081
【表６３】
2007500161.tif 000082
【表６４】
2007500161.tif 000083
【表６５】
2007500161.tif 000084
【表６６】
2007500161.tif 000085
【表６７】
2007500161.tif 000086
【表６８】
2007500161.tif 000087
【表６９】
2007500161.tif 000088
【表７０】
2007500161.tif 000089
【表７１】
2007500161.tif 000090
【表７２】
2007500161.tif 000091
【表７３】
2007500161.tif 000092
【表７４】
2007500161.tif 000093
【表７５】
2007500161.tif 000094
【表７６】
2007500161.tif 000095
【表７７】
2007500161.tif 000096
【表７８】
2007500161.tif 000097
【表７９】
2007500161.tif 000098
【表８０】
2007500161.tif 000099
【表８１】
2007500161.tif 000100
【表８２】
2007500161.tif 000101
【表８３】
2007500161.tif 000102
【表８４】
2007500161.tif 000103
【表８５】
2007500161.tif 000104
【表８６】
2007500161.tif 000105
【表８７】
2007500161.tif 000106
【表８８】
2007500161.tif 000107
【表８９】
2007500161.tif 000108
【表９０】
2007500161.tif 000109
【０１１４】
好ましくは、化合物１−［［（７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル）メチル］スルホニル］−４−（２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル−ピペリジンは排除され得る。さらに好ましくは、化合物１−［［（７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル）メチル］スルホニル］−４−（２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル−ピペリジン、その塩およびその溶媒和化合物は排除され得る。
【０１１５】
一般式（Ｉｂ）の化合物、それらの立体異性体、対応する塩および対応する溶媒和化合物は、一般式（Ｉ）の化合物について上述の方法によって同様に得ることができる。このプロセスの詳細については、一般式（Ｉ）の化合物について上記の説明を参照のこと。
【０１１６】
従って、別の態様では、本発明は、上述の一般式（Ｉｂ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の製造方法に関し、この製造方法は一般式（ＩＩｂ）
【化１０】
2007500161.tif 000110
の少なくとも１つのピペリジン化合物（Ｒ1b〜Ｒ9bが、上記の意味を有する化合物、および／またはその塩、好ましくはその塩酸塩）と、
一般式（ＩＩＩｂ）
【化１１】
2007500161.tif 000111
の少なくとも１つの化合物（Ｗbが、上記の意味を有する化合物）とを、必要に応じて少なくとも１つの塩基および／または少なくとも１つの補助剤の存在下で、適切な反応媒体中で反応させる工程を含む。
【０１１７】
さらなる態様では、本発明は、上述の一般式（Ｉｂ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物またはその対応する立体異性体の生理学的認容性塩の製造方法であって、少なくとも１つの塩基性基を有する一般式（Ｉｂ）の少なくとも１つの化合物が少なくとも１つの酸、好ましくは無機酸または有機酸と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させられることを特徴とする製造方法に関する。
【０１１８】
さらなる態様では、本発明は、上記の一般式（Ｉｂ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物またはその対応する立体異性体の生理学的認容性塩の製造方法であって、少なくとも１つの酸性基を有する一般式（Ｉｂ）の少なくとも１つの化合物が少なくとも１つの塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で反応させられることを特徴とする製造方法に関する。
【０１１９】
さらに別の態様では、本発明は、上記の一般式（Ｉｂ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物）と、必要に応じて１つ以上の薬学的に受容可能なアジュバントとを含む薬学的組成物に関する。
【０１２０】
さらに別の態様では、本発明は、上記の一般式（Ｉｂ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物）と、必要に応じて１つ以上の薬学的に受容可能なアジュバントとを含む薬物を提供する。
【０１２１】
本発明の薬物は、５−ＨＴ6−レセプターを介して少なくとも部分的に媒介される障害の予防および／または処置に適切である。
【０１２２】
詳細には、本発明の薬物は、食物摂取障害の予防および／または処置のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増大または減少のため、肥満の予防および／または処置のため、過食症の予防および／または処置のため、食欲不振の予防および／または処置のため、悪液質の予防および／または処置のため、ＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）の予防および／または処置のために適切である。
【０１２３】
詳細には、本発明の薬物は、胃腸の障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または処置のため；中枢神経系の障害の予防および／または処置のため；不安の予防および／または処置のため；不安発作の予防および／または処置のため；抑うつの予防および／または処置のため；双極性障害の予防および／または処置のため；認知障害、好ましくは記憶障害の予防および／または処置のため；認知の改善のため（認知向上のため）；老人性認知症の予防および／または処置のため；精神病の予防および／または処置のため；神経変性障害、好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病および多発性硬化症からなる群より選択される神経変性障害の予防および／または処置のため；統合失調症の予防および／または処置のため、あるいは多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥、多動性障害）の予防および／または処置のために適切である。
【０１２４】
本発明の別の態様は、５−ＨＴ6−レセプター調節のための薬物の製造の際、詳細には、少なくとも部分的には５−ＨＴ6−レセプターを媒介する障害の予防および／または処置のための薬物の製造のための、上記の一般式（Ｉｂ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物）の使用である。
【０１２５】
好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物の使用であって、食物摂取障害の予防および／または処置のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増大または減少のため；肥満の予防および／または処置のため、過食症の予防および／または処置のため、食欲不振の予防および／または処置のため；悪液質の予防および／または処置のため；あるいはＩＩ型糖尿病の予防および／または処置のための薬物の製造のための使用である。
【０１２６】
また、好ましいのは、上記の一般式（Ｉｂ）の少なくとも１つのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物の使用であって、胃腸管の障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または処置のため；中枢神経系の障害の予防および／または処置のため；不安の予防および／または処置のため；不安発作の予防および／または処置のため；抑うつの予防および／または処置のため；双極性障害の予防および／または処置のため；認知障害、好ましくは記憶障害の予防および／または処置のため；認知の改善のため（認知向上のため）；老人性認知症の予防および／または処置のため；精神病の予防および／または処置のため；神経変性障害、好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病および多発性硬化症からなる群より選択される神経変性障害の予防および／または処置のため；統合失調症の予防および／または処置のため；あるいは多動性障害（ＡＤＨＤ、注意欠陥、多動性障害）の予防および／または処置のための薬物の製造のための使用である。
【０１２７】
本発明による薬物は、ヒトおよび／または動物、特にヒトを含む哺乳動物に対する適用のために適切な任意の形態であってもよく、および当業者に公知の標準的な手順によって産生され得る。薬物の組成は、投与の経路に依存して変えてもよい。
【０１２８】
対応する薬学的組成物の調製、および処方された薬物の調製は、例えば、「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ：ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ｏｆ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ」Ｓｅｃｏｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ａｕｌｔｏｎ，Ｍ．Ｅ．（ｅｄ．）Ｃｈｕｒｃｈｉｌｌ  Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎｅ，Ｅｄｉｎｂｕｒｇｈ（２００２）；「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｓｅｃｏｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｓｗａｒｂｒｉｃｋ，Ｊ．およびＢｏｙｌａｎ  Ｊ．Ｃ．（Ｅｄｓ．），Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（２００２）；「Ｍｏｄｅｒｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ」，Ｆｏｕｒｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｂａｎｋｅｒ  Ｇ．Ｓ．ａｎｄ  Ｒｈｏｄｅｓ  Ｃ．Ｔ．（Ｅｄｓ．）Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  ２００２，および「Ｔｈｅ  Ｔｈｅｏｒｙ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  Ｐｈａｒｍａｃｙ」，Ｌａｃｈｍａｎ  Ｌ．，Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ  Ｈ．およびＫａｎｉｇ  Ｊ．（Ｅｄｓ．），Ｌｅａ  ＆  Ｆｅｂｉｇｅｒ，Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ（１９８６）に由来する内容の表から当業者に公知の従来の方法によって行なうことができる。それぞれの文献の説明は、参照によって組み込まれ、本開示の一部である。
【０１２９】
薬学的組成物および本発明によって調製された処方薬物は、一般式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の少なくとも１つの化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいは対応する生理学的認容性塩、あるいは対応する溶媒和化合物）に加えて、さらに、当業者に公知の従来の補助物質、例えば、キャリア、充填剤、溶媒、希釈剤、着色剤、コーティング剤、基剤および／または結合剤を含んでもよい。また当業者に公知であるように、用いられるべき補助物質の選択およびその量は、意図する投与経路、例えば、経口、直腸、静脈内、腹腔内、筋肉内、鼻腔内、口腔内または局所の経路に依存する。
【０１３０】
経口投与のために適切な薬物は、例えば、錠剤、糖コーティング丸剤、カプセルまたは多粒子状物質（ｍｕｌｔｉｐａｒｔｉｃｕｌａｔｅ）（例えば、顆粒またはペレットであって、必要に応じて錠剤に圧縮されるか、カプセルに充填されるか、または適切な液体、溶液もしくは懸濁液中に懸濁される）である。
【０１３１】
非経口的、局所的または吸入の投与のために適切な薬物は好ましくは、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥調製物、およびまた噴霧剤からもなる群より選択され得る。
【０１３２】
適切な薬物、例えば、経口または経皮的な使用のための薬物は、一般式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、および／または各々の場合には、その立体異性体を遅延性の方式で放出し得、これによって、これらの遅延放出薬物の調製は一般に当業者に公知である。
【０１３３】
適切な遅延放出形態、ならびにそれらの調製のための物質および方法は、例えば、「Ｍｏｄｉｆｉｅｄ−Ｒｅｌｅａｓｅ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｒａｔｈｂｏｎｅ，Ｍ．Ｊ．Ｈａｄｇｒａｆｔ，Ｊ．およびＲｏｂｅｒｔｓ，Ｍ．Ｓ．（Ｅｄｓ．），Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（２００２）；「Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｒｅｌｅａｓｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，Ｗｉｓｅ，Ｄ．Ｌ．（Ｅｄ．），Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，（２０００）；「Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ」，Ｖｏｌ．Ｉ，Ｂａｓｉｃ  Ｃｏｎｃｅｐｔｓ，Ｂｒｕｃｋ，Ｓ．Ｄ．（Ｅｄ．），ＣＲＣ  Ｐｒｅｓｓ  Ｉｎｃ．，Ｂｏｃａ  Ｒａｔｏｎ（１９８３）から、およびＴａｋａｄａ，Ｋ．およびＹｏｓｈｉｋａｗａ，Ｈ．，「Ｏｒａｌ  Ｄｒｕｇ  ｄｅｌｉｖｅｒｙ」，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ，Ｍａｔｈｉｏｗｉｔｚ，Ｅ．（Ｅｄ．），Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９９９），Ｖｏｌ．２，７２８−７４２；Ｆｉｘ，Ｊ．，「Ｏｒａｌ  ｄｒｕｇ  ｄｅｌｉｖｅｒｙ，ｓｍａｌｌ  ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ  ａｎｄ  ｃｏｌｏｎ」，Ｅｎｃｙｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ，Ｍａｔｈｉｏｗｉｔｚ，Ｅ．（Ｅｄ．），Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９９９），Ｖｏｌ．２，６９８−７２８からの内容の表から、当業者に公知である。それぞれの説明は、参照によって本明細書に組み込まれ、および本開示の一部である。
【０１３４】
本発明の薬物はまた、ｐＨの関数として溶解する、少なくとも１つの腸溶性コーティングを有してもよい。このコーティングのおかげで、この薬物は、胃で溶解されずに通過可能であり、一般式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物が、腸管内で初めて放出される。この腸溶性のコーティングは好ましくは、５〜７．５間のｐＨで溶ける。腸溶性コーティングの調製のための適切な物質および方法も、当業者に公知である。
【０１３５】
本発明の組成物はまた、局所的にまたは坐剤を介して投与され得る。
【０１３６】
上述の組成物は好ましくは、１〜６０重量％の一般式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の１つ以上のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物（必要に応じてそれらの立体異性体（好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、そのラセミ体のうちの１つの形態、またはその立体異性体のうちの少なくとも２つの、任意の混合比の混合物の形態、あるいはその生理学的認容性塩、あるいはそれぞれの溶媒和化合物）と、４０〜９９重量％の適切な薬学的賦形剤（単数または複数）を含む。
【０１３７】
ヒトおよび動物の毎日の投薬量は、それぞれの種におけるその基礎となる要因、または年齢、性別、体重もしくは病状の程度などのような他の要因に依存して変化し得る。ヒトへの毎日の投薬量は通常、１または数回の摂取の間に投与される物質にして１〜２０００、好ましくは、１〜１５００、さらに好ましくは、１〜１０００ミリグラムの範囲である。
【０１３８】
薬理学的方法：
セロトニンレセプター５ＨＴ6に対する結合
５ＨＴ6−ヒト組み換えレセプターを発現するＨＥＫ−２９３細胞の細胞膜は、Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙから供給された。この膜では、レセプター濃度は、タンパク質１ｍｇあたり２．１８ｐｍｏｌであり、そしてタンパク質濃度は９．１７ｍｇ／ｍｌである。実験プロトコールは、Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ  ｅｔ  ａｌ．［Ｂ．Ｌ．Ｒｏｔｈ，Ｓ．Ｃ．Ｃｒａｉｇｏ，Ｍ．Ｓ．Ｃｈｏｕｄｈａｒｙ，Ａ．Ｕｌｕｅｒ，Ｆ．Ｊ．Ｍｏｎｓｍａ，Ｙ．Ｓｈｅｎ，Ｈ．Ｙ．Ｍｅｌｔｚｅｒ，Ｄ．Ｒ．Ｓｉｂｌｅｙ：Ｂｉｎｄｉｎｇ  ｏｆ  Ｔｙｐｉｃａｌ  ａｎｄ  Ａｔｙｐｉｃａｌ  Ａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃ  Ａｇｅｎｔｓ  ｔｏ  ５−Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ−６  ａｎｄ  Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｉｐｔａｍｉｎｅ−７  Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ．Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，１９９４，２６８，１４０３］に以下のような若干の変更を施した方法に従っている。文献の説明のそれぞれの部分は、参照によって組み込まれ、および本開示の一部を形成する。
市販の膜を、結合緩衝液：５０ｍＭ  Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、１０ｍＭ  ＭｇＣｌ2、０．５ｍＭ  ＥＤＴＡ（ｐＨ７．４）を用いて希釈する（１：４０希釈）。用いられる放射性リガンドは、最終容積２００μｌで２．７ｎＭの濃度の［3Ｈ］−ＬＳＤである。インキュベーションは、１００μｌの膜懸濁液、（約２２．９μｇの膜タンパク質）の添加によって開始して、３７℃の温度で６０分間延長する。このインキュベーションは、ポリエチレンイミンの０．５％の溶液を用いて事前に処理した、Ｓｃｈｌｅｉｃｈｅｒ  ＆  Ｓｃｈｕｅｌｌ  ＧＦ  ３３６２の製造したファイバーガラスフィルターを通して、急速濾過によってＢｒａｎｄｅｌ  Ｃｅｌｌ  Ｈａｒｖｅｓｔｅｒ中に終わらせる。このフィルターは、３ミリリットルの緩衝液Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ  ５０ｍＭ  ｐＨ７．４を用いて３回洗浄する。このフィルターをフラスコに移して、５ｍｌのＥｃｏｓｃｉｎｔ  Ｈ液体シンチレーションカクテルを各々のフラスコに添加する。このフラスコを数時間、平衡にさせて、その後にＷａｌｌａｃ  Ｗｉｎｓｐｅｃｔｒａｌ  １４１４シンチレーションカウンターでカウントする。非特異的な結合は、１００μＭのセロトニンの存在下で決定する。試験は３連で行なう。阻害定数（Ｋi、ｎＭ）は、参照によって組み込まれており、本開示の一部を形成する、ＭｕｎｓｏｎおよびＲｏｄｂａｒｄ，Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９８０，１０７，２２０に記載されるプログラムＥＢＤＡ／ＬＩＧＡＮＤを用いて非線形回帰分析によって算出した。
【０１３９】
食物摂取の測定（行動モデル）：
Ｈａｒｌａｎ，Ｓ．Ａから入手した雄性ラット（２００〜２７０ｇ）を用いる。この動物は動物施設に少なくとも５日間順応させて、その後にいずれかの処置に供する。この期間中、動物は半透明のケージ中で（５匹の群で）飼育して、食物および水は自由にとらせる。処置の開始の少なくとも２４時間前に、動物を単独の飼育条件に順応させる。
【０１４０】
次いで、絶食ラットでの食物摂取に与える一般式（Ｉ）の本発明のスルホンアミド誘導体の急性の効果は以下のように決定する。
【０１４１】
ラットは、その単独のホームケージ中で２３時間絶食させた。この期間後、このラットに、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体を含む組成物、またはこのスルホンアミド誘導体なしの相当する組成物（溶剤）を経口的にまたは腹腔内に投与する。その直後に、ラットに予め秤量した食物を与えて、累積食物摂取を、１、２、４および６時間後に測定する。
【０１４２】
食物摂取を測定するこの方法はまた、Ｋａｓｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ４１４（２００１），２１５−２２４，およびＴｕｒｎｂｕｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ，Ｖｏｌ．５１，Ａｕｇｕｓｔ  ２００２という公開文献に記載される。この説明のそれぞれの部分は、参照によって本明細書に組み込まれ、そして本開示の一部を形成する。
【０１４３】
本発明は、実施例の助けによって以下に例示される。これらの例示は、単に例として示されるものであり、本発明の全般的な精神を限定するものではない。
【実施例】
【０１４４】
一般式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の中間体は、当業者に公知の従来の有機化学の方法を用いて調製された。以下の実施例Ａは、一般式（ＩＩ）の中間体の調製を示す。
【０１４５】
［実施例Ａ］
一般式（ＩＩ）の中間化合物の合成
６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン塩酸塩の調製
【化１２】
2007500161.tif 000112
【０１４６】
ａ）１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−［４−クロロ−（２−ヒドロキシメチルフェニルアミン）］ピペリジン
１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ピペリジノン（２０ｇ、０．１０ｍｏｌ）、２−アミノ−５−クロロベンジルアルコール（１７．３４ｇ、０．１１ｍｏｌ）および酢酸（１４ｍＬ、０．２２ｍｏｌ）を含有する乾燥トルエン（５００ｍＬ）の溶液を還流温度で加熱して、Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋの共沸混合物蒸留を用いて、６時間、水を除去した。次いでこの混合物を冷却して、半分の容積まで減圧濃縮した。ＮａＢＨ3ＣＮ（２０ｇ、０．３２ｍｏｌ）および乾燥ＴＨＦ（３００ｍＬ）を、得られた溶液に添加した。次いで酢酸（１０ｍＬ、０．１７ｍｏｌ）を１時間点滴した。この反応物を室温で２４時間撹拌した。この混合物を減圧濃縮して、その残滓を酢酸エチル（７５０ｍＬ）中で溶解して、ＮａＨＣＯ3飽和溶液（４×２５０ｍＬ）およびＮａＣｌ飽和溶液（２５０ｍＬ）を用いて洗浄して、乾燥するまで乾燥およびエバポレートさせた。その残滓を、酢酸エチル：石油エーテル（１：３）の混合物を用いるフラッシュクロマトグラフィー溶出を用いて精製した。所望の生成物は、このように油状物として得た（３２．７ｇ、９６％）。
【０１４７】
1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：１．３２（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、９Ｈ）、１．９２（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．９２（ｔ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０（ｓ、１Ｈ）、３．３７（ｍ、１Ｈ）、３．８８（ｄ、Ｊ＝１３．７Ｈｚ、２Ｈ）、４．４９（ｓ、２Ｈ）、４．７５（ｓ、１Ｈ）、６．５２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．９６（ｓ、１Ｈ）、７．０７（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）。
【０１４８】
ｂ．）１−（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−４−ピペリジニル）−６−クロロ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン
Ｎ、Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）（４３ｍＬ、０．２５ｍｏｌ）およびトリホスゲン（８．６５ｇ、２９．２ｍｍｏｌ）を、１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−［（４−クロロ−（２−ヒドロキシメチル）フェニル−アミノ）］ピペリジン（２７．０ｇ、７９ｍｍｏｌ）含有の０℃に冷却された乾燥ＴＨＦ（２５０ｍＬ）の溶液に添加した。この反応物を０℃で１時間、および室温で７２時間撹拌した。エチルエーテルを添加して、その混合物を０℃に３時間冷却し、次いでＤＩＥＡ塩酸塩を濾過した。濾過された溶液を乾燥するまでエバポレートして、その残滓を酢酸エチル（７５０ｍＬ）中に溶解し、５％溶液のクエン酸（２×５００ｍＬ）、水（２５０ｍＬ）およびＮａＨＣＯ3飽和溶液（２×５００ｍＬ）を用いて洗浄した。酢酸エチル溶液を乾燥し（ＭｇＳＯ4）、濾過して、減圧下でエバポレートした。その残滓を、固体全体が溶解されるまでエチルエーテルを用いて煮沸させ、次いで一晩冷却して、所望の化合物を結晶型で得た（２８．９ｇ、６７％）。
融点：１７７〜１７９℃
【０１４９】
1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：１．４６（ｓ、９Ｈ）、１．７９（ｄ、Ｊ＝１０．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．５４（ｍ、２Ｈ）、２．７８（ｍ、２Ｈ）、３．９６（ｍ、１Ｈ）、４．２８（ｍ、２Ｈ）、５．０２（ｓ、２Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）７．１３（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｄｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）。
【０１５０】
ｃ．）６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン塩酸塩
１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ピペリジニル］−６−クロロ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン（２４ｇ、６５ｍｍｏｌ）を含有する酢酸エチル（５００ｍＬ）の溶液を０℃に冷却した。次いで、エチルエーテル（５００ｍＬ）に含まれる塩酸の５Ｍ溶液を添加して、その得られた混合物を０℃で４時間撹拌した。形成された沈殿物を濾過によって収集し、エーテルで洗浄し、および減圧乾燥して、固体として所望の産物を得た（１６．９５ｇ、９７％）。
融点：２５４〜２５７℃
【０１５１】
1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ）：２．１３（ｄ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．８８（ｍ、２Ｈ）、３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．５３（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．２４（ｍ、１Ｈ）、５．１６（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）。
【０１５２】
当業者に周知の方法（スキーム１を参照のこと）によって、水素化アルミニウムリチウムおよび他の公知の還元剤を用いて、それぞれ置換されたアントラニル酸を還元することによって、それぞれの置換されたベンジルアルコールを介して、いくつかの置換された３，１−ベンゾオキサジン−２−オン化合物を調製した。置換された３，１−ベンゾオキサジン−２−オン化合物としては、例えば、６−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、７−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、６−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、６−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−クロロ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、７−クロロ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−クロロ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンなどが挙げられる。
不活性な有機溶媒、例えばＢＢｒ3中での従来の方法による、５−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンおよび６−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン化合物の各々が反応によって、それぞれ、５−ヒドロキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−ヒドロキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンおよび６−ヒドロキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン化合物が得られる。非置換ベンゾオキサジン−２−オン１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンは、参照によって本明細書に組み込まれ、および本開示の一部を形成する、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９５，３８，４６３４およびＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８，４１，２１４６に記載の方法に従って調製される。
【０１５３】
この置換されたアントラニル酸を、不活性なガス、例えば、アルゴンまたは窒素の雰囲気下で無水ＴＨＦ中において還元剤として、例えば、ＬｉＡｌＨ4を用いることによって、当業者に公知の従来の方法によって還元した。このプロセスは、極めて有効であり、そしてほとんどの場合に、それぞれの２−アミノベンジルアルコールは、極めて高い収率で得られる。
【０１５４】
置換アントラニル酸の還元のための一般的指示：
機械的撹拌装置およびガス状窒素のインレットを装備した三つ口フラスコに、１００ｍＬの無水ＴＨＦおよび１１６．６ｍｍｏｌのＬｉＡｌＨ4を与えて、得られた懸濁液を０℃に冷却した。１５０ｍＬの無水ＴＨＦ中の５８，３ｍｍｏｌのそれぞれの置換アントラニル酸の添加後に、得られた反応混合物を室温まで温めて、約１時間撹拌する。０℃へ冷却しながら、４．７ｍＬの水、４，７ｍＬ  ＮａＯＨ  １５重量％、および最後に１４ｍＬの水を注意深くこの混合物に添加する。この得られた懸濁物を濾過して、酢酸エチルで洗浄する。
【０１５５】
有機相を水で洗浄し、乾燥して、溶媒をエバポレートする。ほとんどの場合、得られた生成物はさらなる精製なしに用いられ得る。
【０１５６】
［実施例５］
１−［１−キノリン−８−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オンの調製
【化１３】
2007500161.tif 000113
【０１５７】
１５０ｍｇ（０，６６ｍｍｏｌ）キノリン−８−スルホニルクロリドを、１−（４−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジノン塩酸塩（１６１ｍｇ、０，６０ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（２３０ｍｇ、１，８０ｍｍｏｌ）含有ジクロロメタン（１０ｍｌ）の混合物に添加して、得られた反応混合物を室温で一晩撹拌した。次いで、この反応混合物を水（３×１５ｍＬ）で洗浄して、有機相を分離して、乾燥して、乾燥するまでエバポレートした。エタノールから再結晶された固体を得た。１８２ｍｇの１−［１−キノリン−８−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オンを白色固体として得た（収率６９％）。
【０１５８】
ＩＲ（ｃｍ-1）ＫＢｒ：１７１２、１３３７、１２９１、１２０５、１１６２、１１４４、１０３４、７１７、５８３
【０１５９】
1Ｈ−ＮＭＲ（δ  ｐｐｍで）：１．８（ｄ、Ｊ＝９．５Ｈｚ、２Ｈ）２．６（ｑｄ、Ｊ＝１２．６、４．４Ｈｚ、２Ｈ）３．０（ｔｄ、Ｊ＝１２．８、２．５Ｈｚ、２Ｈ）４．１（ｔｔ、Ｊ＝１２．５、３．８Ｈｚ、１Ｈ）４．３（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．０、２．３Ｈｚ、２Ｈ）５．０（ｓ、２Ｈ）７．１（ｍ、３Ｈ）７．３（ｍ、１Ｈ）７．６（ｄｄ、Ｊ＝８．４、４．２Ｈｚ、１Ｈ）７．６（ｍ、１Ｈ）８．１（ｄｄ、Ｊ＝８．２、１．３Ｈｚ、１Ｈ）８．３（ｄｄ、Ｊ＝８．３、１．７Ｈｚ、１Ｈ）８．５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１．５Ｈｚ、１Ｈ）９．１（ｄｄ、Ｊ＝４．２、１．８Ｈｚ、１Ｈ）（ＣＤＣｌ３−ｄ）。
融点：１７０〜１７２℃。
【０１６０】
以下の表１に示される実施例１〜４および６〜１０による化合物、ならびに上記のリストＡおよびＢによる化合物は、上述の方法と同様に調製された。
【０１６１】
【表９１】
2007500161.tif 000114
【表９２】
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【表９３】
2007500161.tif 000116
【０１６２】
薬理学的データ：
一般式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の結合は、上記のとおり決定した。
【０１６３】
いくつかのこれらの化合物の結合の結果は、以下の表２に示す。
【０１６４】
【表９４】
2007500161.tif 000117
【国際調査報告】
2007500161.tif 000166
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