【手続補正書】
【提出日】平成28年7月12日(2016.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2016056183.tif 000001
Ｉ
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩（式中：
ｎ個のＣ−Ｈ基が、各々独立してＣ−ＯＨで置き換えられるか；又は、
一つのＣＨ２基が、独立してＣ＝Ｏで置き換えられ；
ｎは１、２、３又は４であり；
但し、化合物は：
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−オキソシクロペンチル）プロパンニトリル；
及びその薬学的に許容され得る塩から選択されないことを条件とする）。
【請求項２】
シアノ基に対してα位の炭素原子が、Ｃ−ＯＨ又はＣ＝Ｏ基で置き換えられず；
シアノ基に対してβ位の炭素原子が、Ｃ−ＯＨ基で置き換えられない、
請求項１の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
ｎ個のＣ−Ｈ基が各々独立してＣ−ＯＨで置き換えられる、請求項１若しくは２に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
ｎが２である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
ｎが３である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
ｎが４である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
一つのＣＨ２基が独立してＣ＝Ｏで置き換えられる、請求項１若しくは２の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１，２−ジヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；及び
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
から選択される請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又は上述の化合物のいずれかの薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチル−３−ヒドロキシプロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチル−２−ヒドロキシプロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（５−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（３−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１，２−ジヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１，３−ジヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ヒドロキシ−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ヒドロキシ−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（３−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（５−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２，３−ジヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２，４−ジヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２，５−ジヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（３−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（５−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（５−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（３−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（３−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチル−２，３−ジヒドロキシプロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−ヒドロキシ−３−（４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−ヒドロキシ−３−（４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−ヒドロキシ−３−（４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−２−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−２−ヒドロキシ−３−（４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−２−ヒドロキシ−３−（４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−２−ヒドロキシ−３−（４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−２−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（３，５−ジヒドロキシ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（３−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（３−ヒドロキシ−４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（３−ヒドロキシ−４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（２，５−ジヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（２，６−ジヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（５，６−ジヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（５−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（５−ヒドロキシ−４−（５−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（５−ヒドロキシ−４−（６−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シクロペンチルアセチルシアニド；及び
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−オキソシクロペンチル）プロパンニトリル
から選択される請求項１〜５および８のいずれか１項に記載の化合物、又は上述の化合物のいずれかの薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
３−シクロペンチル−３−（４−（２，６−ジオキソ−３，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（２−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロペンチル−３−（４−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−ヒドロキシシクロペンチル）−３−（４−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル；及び
３−シクロペンチル−３−（４−（５，６−ジヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル
から選択される化合物、又は上述の化合物のいずれかの薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
実質的に単離されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩、及び少なくとも一種の薬学的に許容され得る担体を含有する組成物。
【請求項１４】
経口投与に好適である、請求項１３に記載の組成物。