(57)【要約】  本発明は、創傷治癒を促進させる方法に関するものであり、該方法は、かかる促進の必要なヒトを含む哺乳類に、有効量の１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ１を投与することを含み、該１１β−ＨＳＤ１阻害剤は、式（Ｉ）【化１】2007521264.tif 000005（式中、Ｔ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２は明細書において定義される）を有する、で示される。これらの化合物はまた、創傷治癒を促進させるための医薬の製造において用いられ得る。
2007521264.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
創傷治癒の必要なヒトを含む哺乳類に、有効量の１１−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ１の阻害剤を投与することを含む、創傷治癒を促進する方法であって、該１１−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ１の阻害剤が、式（Ｉ）
【化１】
2007521264.tif 000004
［式中、
Ｔは、アリール環またはヘテロアリール環、またはアリール−Ｃ２−アルケニル環であり、独立して、［Ｒ］ｎ（ｎは、整数０〜５であり、Ｒは、水素、アリール、ヘテロアリール、複素環、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アミン（一置換または二置換されていてもよい）、アミド（一置換または二置換されていてもよい）、アリールオキシ、アリールスルホニル、アリールアミノ（アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ残基、および複素環は、１以上の位置で、互いに独立して、Ｃ１−６−アシル、Ｃ１−６−アルキルチオ、シアノ、ニトロ、水素、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルコキシ、アミド（一置換または二置換されていてもよい）、（ベンゾイルアミノ）メチル、カルボキシ、２−チエニルメチルアミノ、または（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）でさらに置換され得る）である）により置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、またはＣ１−６−アルキルであり；
Ｘは、ＣＨ２、またはＣＯであり；
Ｙは、ＣＨ２、ＣＯ、または単結合であり；
Ｂは、水素、またはＣl−６−アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−６−アルキル、アジド、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチルアミノメチル、メチルスルホニルオキシメチル、３−オキソ−４−モルホリノリニルメチレン、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、および５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルからなる群から選択されるものであるか；あるいは
ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキルスルホニル、Ｃ１−６−アルコキシ、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１−メチルイミダゾリルスルホニル、Ｃ１−６−アシル、シクロヘキシルメチル、シクロプロパンカルボニル、アリール、ハロゲン化されていてもよいアリールスルホニル、フリルカルボニル、テトラヒドロ−２−フラニルメチル、Ｎ−カルボエトキシピペリジル、および１個以上のアリールまたはヘテロアリールで置換されたＣ１−６−アルキルから選択されるか、あるいはＮＲ３Ｒ４は、一体となって、複素環系を表し、これはイミダゾール、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン、モルホリン、オキサゼピン、オキサゾール、チオモルホリン、１，１−ジオキシドチオモルホリン、２−（３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）イソキノリニル）、（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イルであり得、それらは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アシル、ヒドロキシ、オキソ、ｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよく）であるか；あるいは
ＯＣＯＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキルから選択されるか、あるいは一体となってモルホリニルを形成する）であるか；あるいは
Ｒ５Ｏ（Ｒ５は、水素、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃl−６−アシル、Ｃ１−６−アルキルスルホニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、２−カルボメトキシフェニルである］
の化合物；およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグ形態である、方法。
【請求項２】
Ｔが、５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル；４−クロロ−２，３，１−ベンゾオキサジアゾリル；５−（ジメチルアミノ）−l−ナフチル；１−メチルイミダゾール−４−イル；１−ナフチル；２−ナフチル；（Ｅ）−２−フェニルエテニル；８−キノリニル；１個以上の（ベンゾイルアミノ）メチル、ブロモ、クロロ、３−イソオキサゾリル、２−（メチルスルファニル）−４−ピリミジニル、１−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピラゾール−３−イル、フェニルスルホニル、ピリジルで置換されたチエニル；１個以上のアセチルアミノ、３−アセチルアミノフェニル、３−アセチルフェニル、ベンゼンアミノ、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−ベンゾフリル、ベンジルアミノ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、ブロモ、ブトキシ、カルボキシ、クロロ、４−カルボキシフェニル、３−クロロ−２−シアノフェノキシ、４−クロロフェニル、５−クロロ−２−チエニル、シアノ、３，４−ジクロロフェニル、（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）、フルオロ、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、２−フリル、水素、ヨード、イソプロピル、メタンスルホニル、メトキシ、メチル、４−メチル−l−ピペラジニル、４−メチル−１−ピペリジニル、４−メチルスルファニルフェニル、５−メチル−２チエニル、４−モルホリニル、ニトロ、３−ニトロフェニル、フェノキシ、フェニル、ｎ−プロピル、４−ピリジル、３−ピリジルメチルアミノ、１−ピロリジニル、２−チエニル、３−チエニル、２−チエニルメチルアミノ、トリフルオロメトキシ、４−トリフルオロメトキシフェニル、およびトリフルオロメチルで置換されたフェニルから選択され；
Ｒｌが、水素またはメチルであり；
Ｘが、ＣＨ２またはＣＯであり；
Ｙが、ＣＨ２、ＣＯ、または単結合であり；
Ｂが、水素またはメチルであり；
Ｒ２が、ｎ−プロピル、アジド、ブロモ、クロロ、２−ピリジニルスルファニル、３−オキソ−４−モルホリノリニルメチレン、エトキシカルボニル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルから選択されるものであるか；あるいは
ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、アセチル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル、ベンジル、３−クロロ−２−メチルフェニルスルホニル、シクロヘキシルメチル、エチル、２−フリルカルボニル、２−フリルメチル、水素、２−ヒドロキシエチル、２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル、イソプロピル、メトキシ、２−メトキシエチル、メチル、４−（１−メチルイミダゾリル）スルホニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピル、トリフルオロメチルスルホニルから選択されるか；あるいはＮＲ３Ｒ４は、一体となって、４−アセチルピペラジニル、４−t−ブトキシカルボニルピペラジニル、２−（３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）イソキノリニル）、（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリニル、（２Ｒ）−２，４−ジメチル−１−ピペラジニル、２−ヒドロキシ−３−オキソモルホリニル、イミダゾリル、２−メチル−３−オキソモルホリニル、４−メチル−２−オキソピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニル、（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル、２−オキソイミダゾリニル、３−オキソモルホリニル、３−オキソ−１，４−オキサゼピニル、２−オキソオキサゾリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリドニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキシド−チオモルホリニルを表す）であるか；あるいは
ＯＣＯＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、エチル、水素から選択されるか、あるいは一体となって、モルホリニルを形成する）であるか；あるいは
Ｒ５０（Ｒ５は、アセチル、ベンゾイル、ベンジル、エチル、２−フルオロエチル、２−フリルカルボニル、水素、イソブチリル、イソプロピル、メチル、２−カルボメトキシフェニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピオニル、３−ピリジニル、および２，２，２−トリフルオロエチルから選択される）である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
化合物が、
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−５−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−（（（４−メチルフェニル）スルホニル）アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル２−（２−｛［（３−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（フェニルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［３−（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［４−（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル２−（２−｛［（４−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メトキシ−メチルフェニリル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［４−（アセチルアミノ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル｛２−［（８−キノリニルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ヨードフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［５−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（２−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル｛２−［（メシチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（３−ブロモ−５−クロロ−２−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（｛５−［（ベンゾイルアミノ）メチル］−２−チエニル｝スルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル｛２−［（｛５−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−チエニル｝スルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（４−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（｛５−［２−（メチルスルファニル）−４−ピリミジニル］−２−チエニル｝スルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（３−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４，５−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２，３，４−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４，５−ジクロロ−２−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［５−（フェニルスルホニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２，６−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−（｛［４−（アセチルアミノ）−３−クロロフェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−５−クロロ−２−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−メタンスルホニルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メタンスルホニルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メチル−４−トリフルオロメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，３，４−トリフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−クロロ−２，３，１−ベンゾオキサジアゾリル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４，６−トリフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（５−カルボキシ−４−クロロ−２−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−（５−クロロチエニル））スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−（５−（３−イソオキサゾロ）チエニル））スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−フェノキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メチル−４−トリフルオロメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−｛２−［［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチルオキソ（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）（オキソ）アセテート、
エチルオキソ（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝（オキソ）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）（オキソ）アセテート、
２−（２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
２−（２−｛［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
（２−｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
イソプロピル２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
フェニル２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
メチル（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
メチル｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
メチル（２−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル（２−｛［（３−クロロ−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル［２−（｛［４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
メチル（５−メチル−２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル（５−メチル−２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−（２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（２−フリルメチル）−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド、
Ｎ−イソプロピル−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−２−｛２−［（フェニルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド、
２−（２−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（２−フリルメチル）アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−２−（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−２−（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルアセトアミド、
Ｎ−ベンジル−２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−２−（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−２−（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−２，６−ジメチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−ブロモ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−フリル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−メチル−２−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−アセチルフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−クロロ−２−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−ピリジル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−アセチルアミノフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−カルボキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−メチルスルファニルフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−ニトロフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−ベンゾフリル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（１−ピロリジノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−メチル−１−ピペリジノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（ベンゼンアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（ベンジルアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−チエニルメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−モルホリニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−ピリジルメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−（４−｛２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリニル］−２−オキソエチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（４−｛２−［（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル］−２−オキソエチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（１，１−ジオキシド−４−チオモルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］−１−ピペラジンカルボキシレート、
４−アセチル−（４−［（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］）−１−ピペラジン、
４−［（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］−１−ピペラジントリフルオロアセテート、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−（４−｛２−［（２Ｒ）−２，４−ジメチルピペラジニル］−２−オキソエチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［４−（２−オキソペンチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エトキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−イソプロポキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（２−フルオロエトキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（２−ピリジニルスルファニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（３−ピリジニルオキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−メチルサリチルエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルメタンスルホネート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルアセテート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルプロピオネート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル２−メチルプロパネート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル２−フロエート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルベンゾエート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル４−モルホリンカルボキシレート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルジエチルカルバメート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルエチルカルバメート、
Ｎ−［４−（２−アジドエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−（２−アミノエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
４−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（１−イミダゾリル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド二塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［（４−モルホリニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（エチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−（４−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル］−Ｎ−エチルアセトアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−６−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２，４，６−トリクロロベンゼンスルホンアミド、
４，５−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−チエニルスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−５−（２−ピリジル）−２−エチニルスルホンアミド、
４−アセチルアミノ−３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［（３−オキソ−４−モルホリニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［３−（３−オキソ−４−モルホリニル）プロピル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝，Ｎ−メチル−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（２−メチル−３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−（３−オキソ−１，４−オキサゼピニル））エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（１−ピロリドニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（１−（２−オキソイミダゾリニル））エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（１−（２−オキソオキサゾリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−（２−フリルカルボニル），Ｎ−２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−２−オキソピペラジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（メチルスルホニルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−メチル，Ｎ−メチルスルホンアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（トリフルオロメチルスルホニルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−メチル，Ｎ−トリフルオロメチルスルホンアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−（１−メチルイミダゾリル）スルホニルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホニル），Ｎ−メチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−（２−ブロモエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−クロロエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、および
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（エトキシカルボニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチルベンゼンスルホンアミド、
から選択される、請求項１または２のいずれか１項記載の方法。
【請求項４】
遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための、請求項１から３のいずれか１項記載の方法。
【請求項５】
遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状が糖尿病である、請求項４記載の方法。
【請求項６】
遅延した、または障害された創傷治癒がグルココルチコイドでの処置により引き起こされる、請求項４記載の方法。
【請求項７】
糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のための、請求項１から３のいずれか１項記載の方法。
【請求項８】
創傷治癒を促進するための医薬の製造における、請求項１から３のいずれか１項において定義される１１−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ１の阻害剤である化合物の使用。
【請求項９】
遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための医薬の製造における、請求項８記載の使用。
【請求項１０】
遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状が糖尿病である、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状がグルココルチコイドでの処置により引き起こされる、請求項９記載の使用。
【請求項１２】
糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のための医薬の製造における、請求項８記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
関連出願
本出願は、２００３年６月２５日付けで出願したスウェーデン特許出願番号第０３０１８８２−７号（この内容は引用により本明細書に取り込まれる）に基づく優先権を主張する。
【０００２】
技術分野
本発明は、ヒト１１−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ１酵素（１１βＨＳＤ１）に作用する、創傷治癒のための化学化合物の使用に関するものである。
【０００３】
背景技術
コルチゾールは、広範囲の代謝機能および他の機能を司る。多数のグルココルチコイド作用は、血漿グルココルチコイドが長期間増大している、いわゆる「クッシング症候群」の患者で例証される。クッシング症候群の患者は、血漿グルココルチコイドが長期間増大し、障害された耐糖能、２型糖尿病、中心性肥満、および骨粗鬆症を呈する。これらの患者はまた、障害された創傷治癒および脆化皮膚を有する（１）。
【０００４】
グルココルチコイドは、感染のリスクを増大させ、開放創の治癒を遅延させることが示された（２）。グルココルチコイドで処置された患者は、外科手術を受けた場合の合併症のリスクが２〜５倍増大する（３）。
【０００５】
欧州特許出願番号ＥＰ  ０９０２２８８号は、その創傷でのコルチゾールレベルを検出することを含む、患者の創傷治癒の状態を診断する方法を開示している。この出願人は、健常個体の正常血漿レベルに比べて、創傷体液でのコルチゾールの上昇したレベルは、広範な治癒しない損傷と相関することを示唆している（４）。
【０００６】
ヒトにおいて、１１β−ＨＳＤは、コルチゾールからコルチゾンへの転換、およびその逆を触媒する。げっ歯類における１１β−ＨＳＤの相似する機能は、コルチコステロンと１１−デヒドロコルチコステロンの相互転換である（５）。１１β−ＨＳＤの２つのアイソザイム、１１β−ＨＳＤ１および１１β−ＨＳＤ２は特徴決定され、互いに機能および組織分布において異なる（６）。ＧＲ同様、１１β−ＨＳＤ１は肝臓、脂肪組織、副腎皮質、生殖腺、肺、下垂体、脳、眼などのような多数の組織で発現する（７〜９）。１１β−ＨＳＤの機能は、局所性のグルココルチコイド作用を微調節することである。１１β−ＨＳＤ活性は、ヒトおよびげっ歯類の皮膚、ヒト線維芽細胞、およびラットのたるんだ皮膚（skin pouch）組織においてみられる（１０〜１３）。
【０００７】
創傷治癒は、炎症、線維芽細胞増殖、基質の分泌、コラーゲン産生、血管新生、創傷縮小、および上皮形成を含む、一連の現象からなる。それを３つのフェーズ；炎症フェーズ、増殖フェーズ、およびリモデリングフェーズに分けることができる（（２）において概説）。
【０００８】
外科の患者では、グルココルチコイドでの処置は、創傷感染のリスクを増大させ、開放創の治癒を遅延させる。動物モデルにおいて、拘束ストレスが皮膚の創傷治癒を遅延させ、創傷治癒中の細菌感染の罹患率を増大させることが示された。これらの作用は、グルココルチコイド受容体アンタゴニストＲＵ４８６での処置により反転された（１４、１５）。グルココルチコイドは、炎症を抑制することでこれらの作用を生じ、創傷度を低減させ、創傷拘縮を阻害し、そして上皮形成を遅延させる（２）。グルココルチコイドは、サイトカインおよびＩＧＦ、ＴＧＦ−β、ＥＧＦ、ＫＧＦ、およびＰＤＧＦ様の成長因子の産生または作用と干渉することで、創傷治癒に影響する（１６〜１９）。グルココルチコイドは、インビボでのラットおよびマウスの皮膚において、およびラットおよびヒトの線維芽細胞において、コラーゲン合成を低減させることも示された（２０）。
【０００９】
ＷＯ０１／９００９０は、ヒト１１β−ＨＳＤ１を阻害し、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、および免疫障害のような障害を処置するのに有用であり得る、以下で定義される式（Ｉ）の化合物を開示する。この他の１１β−ＨＳＤ１阻害剤が、例えば、ＷＯ０１／９００９１；ＷＯ０１／９００９２；ＷＯ０１／９００９３；ＷＯ０１／９００９４；ＷＯ０３／０４４０００；ＷＯ０３／０４４００９；ＷＯ０３／０４３９９９；および２００３年５月２１日付けで出願されたスウェーデン特許出願番号第ＳＥ  ０３０１５０４−７号において開示されている。ＷＯ０２／０７２０８４は、創傷治癒のための１１β−ＨＳＤ１阻害剤としてのグリシルレチン酸誘導体、プロゲステロンおよびプロゲステロン誘導体に関するものである。しかしながら、本発明による創傷治癒のための１１β−ＨＳＤ１阻害剤の使用は、まだ開示されていない。
【００１０】
発明の開示
驚くべきことに、１１β−ＨＳＤ１のこの阻害剤は創傷治癒の促進に有用であることが見出された。従って、第１の態様において、本発明は、創傷治癒を促進する方法を提供するものであり、該方法は、創傷治癒の必要なヒトを含む哺乳類に、有効量の１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ１の阻害剤を投与することを含み、該１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ１の阻害剤は、式（Ｉ）：
【化１】
2007521264.tif 000003
［式中、
Ｔは、アリール環またはヘテロアリール環、またはアリール−Ｃ２−アルケニル環であり、独立して、［Ｒ］ｎ（ｎは、整数０〜５であり、Ｒは、水素、アリール、ヘテロアリール、複素環、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アミン（一置換または二置換されていてもよい）、アミド（一置換または二置換されていてもよい）、アリールオキシ、アリールスルホニル、アリールアミノ（アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ残基、および複素環は、１以上の位置で、互いに独立して、Ｃ１−６−アシル、Ｃ１−６−アルキルチオ、シアノ、ニトロ、水素、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルコキシ、アミド（一置換または二置換されていてもよい）、（ベンゾイルアミノ）メチル、カルボキシ、２−チエニルメチルアミノ、または（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）でさらに置換され得る）である）により置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、またはＣ１−６−アルキルであり；
Ｘは、ＣＨ２、またはＣＯであり；
Ｙは、ＣＨ２、ＣＯ、または単結合であり；
Ｂは、水素、またはＣl−６−アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−６−アルキル、アジド、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチルアミノメチル、メチルスルホニルオキシメチル、３−オキソ−４−モルホリノリニルメチレン、Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、および５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルからなる群から選択されるものであるか；あるいは
ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキルスルホニル、Ｃ１−６−アルコキシ、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１−メチルイミダゾリルスルホニル、Ｃ１−６−アシル、シクロヘキシルメチル、シクロプロパンカルボニル、アリール、ハロゲン化されていてもよいアリールスルホニル、フリルカルボニル、テトラヒドロ−２−フラニルメチル、Ｎ−カルボエトキシピペリジル、および１個以上のアリールまたはヘテロアリールで置換されたＣ１−６−アルキルから選択されるか、あるいはＮＲ３Ｒ４は、一体となって、複素環系を表し、これはイミダゾール、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン、モルホリン、オキサゼピン、オキサゾール、チオモルホリン、１，１−ジオキシドチオモルホリン、２−（３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）イソキノリニル）、（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イルであり得、それらは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アシル、ヒドロキシ、オキソ、ｔ−ブトキシカルボニルで置換されていてもよく）であるか；あるいは
ＯＣＯＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキルから選択されるか、あるいは一体となってモルホリニルを形成する）であるか；あるいは
Ｒ５Ｏ（Ｒ５は、水素、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃl−６−アシル、Ｃ１−６−アルキルスルホニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、２−カルボメトキシフェニルである］で示される化合物；およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグ形態である。
【００１１】
好ましくは、Ｔは、５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル；４−クロロ−２，３，１−ベンゾオキサジアゾリル；５−（ジメチルアミノ）−l−ナフチル；１−メチルイミダゾール−４−イル；１−ナフチル；２−ナフチル；（Ｅ）−２−フェニルエテニル；８−キノリニル；１個以上の（ベンゾイルアミノ）メチル、ブロモ、クロロ、３−イソオキサゾリル、２−（メチルスルファニル）−４−ピリミジニル、１−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピラゾール−３−イル、フェニルスルホニル、ピリジルで置換されたチエニル；１個以上のアセチルアミノ、３−アセチルアミノフェニル、３−アセチルフェニル、ベンゼンアミノ、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−ベンゾフリル、ベンジルアミノ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、ブロモ、ブトキシ、カルボキシ、クロロ、４−カルボキシフェニル、３−クロロ−２−シアノフェノキシ、４−クロロフェニル、５−クロロ−２−チエニル、シアノ、３，４−ジクロロフェニル、（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）、フルオロ、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、２−フリル、水素、ヨード、イソプロピル、メタンスルホニル、メトキシ、メチル、４−メチル−l−ピペラジニル、４−メチル−１−ピペリジニル、４−メチルスルファニルフェニル、５−メチル−２チエニル、４−モルホリニル、ニトロ、３−ニトロフェニル、フェノキシ、フェニル、ｎ−プロピル、４−ピリジル、３−ピリジルメチルアミノ、１−ピロリジニル、２−チエニル、３−チエニル、２−チエニルメチルアミノ、トリフルオロメトキシ、４−トリフルオロメトキシフェニル、およびトリフルオロメチルで置換されたフェニルから選択され；
Ｒｌは、水素またはメチルであり；
Ｘは、ＣＨ２またはＣＯであり；
Ｙは、ＣＨ２、ＣＯ、または単結合であり；
Ｂは、水素またはメチルであり；
Ｒ２は、ｎ−プロピル、アジド、ブロモ、クロロ、２−ピリジニルスルファニル、３−オキソ−４−モルホリノリニルメチレン、エトキシカルボニル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルから選択されるものであるか；あるいは
ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、アセチル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル、ベンジル、３−クロロ−２−メチルフェニルスルホニル、シクロヘキシルメチル、エチル、２−フリルカルボニル、２−フリルメチル、水素、２−ヒドロキシエチル、２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル、イソプロピル、メトキシ、２−メトキシエチル、メチル、４−（１−メチルイミダゾリル）スルホニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピル、トリフルオロメチルスルホニルから選択されるか；あるいはＮＲ３Ｒ４は、一体となって、４−アセチルピペラジニル、４−t−ブトキシカルボニルピペラジニル、２−（３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）イソキノリニル）、（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリニル、（２Ｒ）−２，４−ジメチル−１−ピペラジニル、２−ヒドロキシ−３−オキソモルホリニル、イミダゾリル、２−メチル−３−オキソモルホリニル、４−メチル−２−オキソピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニル、（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル、２−オキソイミダゾリニル、３−オキソモルホリニル、３−オキソ−１，４−オキサゼピニル、２−オキソオキサゾリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリドニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキシド−チオモルホリニルを表す）であるか；あるいは
ＯＣＯＮＲ３Ｒ４（Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、エチル、水素から選択されるか、あるいは一体となって、モルホリニルを形成する）であるか；あるいは
Ｒ５０（Ｒ５は、アセチル、ベンゾイル、ベンジル、エチル、２−フルオロエチル、２−フリルカルボニル、水素、イソブチリル、イソプロピル、メチル、２−カルボメトキシフェニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピオニル、３−ピリジニル、および２，２，２−トリフルオロエチルから選択される）である。
【００１２】
次の化合物：
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−５−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−（（（４−メチルフェニル）スルホニル）アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル２−（２−｛［（３−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（フェニルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［３−（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［４−（｛［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル２−（２−｛［（４−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メトキシ−メチルフェニリル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［４−（アセチルアミノ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル｛２−［（８−キノリニルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ヨードフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［５−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（２−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル｛２−［（メシチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（３−ブロモ−５−クロロ−２−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（｛５−［（ベンゾイルアミノ）メチル］−２−チエニル｝スルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル｛２−［（｛５−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−チエニル｝スルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（４−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（｛５−［２−（メチルスルファニル）−４−ピリミジニル］−２−チエニル｝スルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（３−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４，５−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２，３，４−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４，５−ジクロロ−２−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル［２−（｛［４−（フェニルスルホニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル［２−（｛［５−（フェニルスルホニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（２，６−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−（｛［４−（アセチルアミノ）−３−クロロフェニル］スルホニル｝アミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
エチル（２−｛［（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−５−クロロ−２−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチル（２−｛［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−メタンスルホニルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メタンスルホニルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メチル−４−トリフルオロメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，３，４−トリフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−クロロ−２，３，１−ベンゾオキサジアゾリル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４，６−トリフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（５−カルボキシ−４−クロロ−２−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−（５−クロロチエニル））スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−（５−（３−イソオキサゾロ）チエニル））スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−ブロモ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−フェノキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２−メチル−４−トリフルオロメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル２−｛２−［［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
エチルオキソ（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）（オキソ）アセテート、
エチルオキソ（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
エチル｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝（オキソ）アセテート、
エチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）（オキソ）アセテート、
２−（２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
２−（２−｛［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
（２−｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
イソプロピル２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
フェニル２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
メチル（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）酢酸、
メチル｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル｝アセテート、
メチル（２−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル（２−｛［（３−クロロ−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル［２−（｛［４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］アセテート、
メチル（５−メチル−２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル（５−メチル−２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
メチル（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）アセテート、
Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−（２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（２−フリルメチル）−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド、
Ｎ−イソプロピル−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−２−｛２−［（１−ナフチルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−２−｛２−［（フェニルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド、
２−（２−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（２−フリルメチル）アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−２−（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−２−（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルアセトアミド、
Ｎ−ベンジル−２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−２−（２−｛［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛［（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−２−（２−｛［（４−プロピルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−｛２−［（［１，１’−ビフェニル］−４−イルスルホニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペリジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−２，６−ジメチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
４−ブロモ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−フリル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−メチル−２−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−アセチルフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（５−クロロ−２−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−ピリジル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−アセチルアミノフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−チエニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−カルボキシフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−メチルスルファニルフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−ニトロフェニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−ベンゾフリル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（１−ピロリジノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−メチル−１−ピペリジノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（ベンゼンアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（ベンジルアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−チエニルメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−モルホリニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−（３−ピリジルメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛５−メチル−４−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−（４−｛２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリニル］−２−オキソエチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（４−｛２−［（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル］−２−オキソエチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（４−チオモルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（１，１−ジオキシド−４−チオモルホリニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］−１−ピペラジンカルボキシレート、
４−アセチル−（４−［（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］）−１−ピペラジン、
４−［（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）アセチル］−１−ピペラジントリフルオロアセテート、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−オキソエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−（４−｛２−［（２Ｒ）−２，４−ジメチルピペラジニル］−２−オキソエチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［４−（２−オキソペンチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エトキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−イソプロポキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（２−フルオロエトキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（２−ピリジニルスルファニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（３−ピリジニルオキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−メチルサリチルエチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルメタンスルホネート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルアセテート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルプロピオネート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル２−メチルプロパネート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル２−フロエート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルベンゾエート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル４−モルホリンカルボキシレート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルジエチルカルバメート、
２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチルエチルカルバメート、
Ｎ−［４−（２−アジドエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−（２−アミノエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
４−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（１−イミダゾリル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド二塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［（４−モルホリニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−プロピルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（エチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−（４−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（２−｛［（３−クロロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）エチル］−Ｎ−エチルアセトアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−６−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２，４，６−トリクロロベンゼンスルホンアミド、
４，５−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−チエニルスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−５−（２−ピリジル）−２−エチニルスルホンアミド、
４−アセチルアミノ−３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［（３−オキソ−４−モルホリニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［３−（３−オキソ−４−モルホリニル）プロピル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝，Ｎ−メチル−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（２−メチル−３−オキソ−４−モルホリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−（３−オキソ−１，４−オキサゼピニル））エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（１−ピロリドニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（１−（２−オキソイミダゾリニル））エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（１−（２−オキソオキサゾリニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−（２−フリルカルボニル），Ｎ−２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−２−オキソピペラジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（メチルスルホニルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−メチル，Ｎ−メチルスルホンアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（トリフルオロメチルスルホニルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−メチル，Ｎ−トリフルオロメチルスルホンアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−（４−（１−メチルイミダゾリル）スルホニルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（Ｎ−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホニル），Ｎ−メチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−（２−ブロモエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−クロロエチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−（エトキシカルボニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチルベンゼンスルホンアミド、
が特に好ましい。
【００１３】
本発明の１つの態様において、該方法は、遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための方法である。かかる病状の例は、糖尿病、およびステロイド、特にグルココルチコイドでの処置により引き起こされる状態である。本発明による方法はまた、糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のためのものも意図されている。
【００１４】
上記の化合物はまた、創傷治癒を促進するため、例えば、遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための医薬の製造において用いられ得る。かかる病状の例は、糖尿病、およびステロイド、特にグルココルチコイドでの処置により引き起こされる状態である。上記の化合物はまた、糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のために用いられ得る。
【００１５】
一般式（Ｉ）を有する化合物の上記定義において、別々および組合わせて用いられる種々の用語が説明される。
【００１６】
本説明において用語「アリール」は、フェニル（Ｐｈ）およびナフチルのような６から１０個の環の炭素原子を有する芳香環（単環式または二環式）（Ｃ１−６−アルキルで置換されていてもよい）を含むことが意図されている。置換されるアリール基の例は、ベンジルまたは２−メチルフェニルである。
【００１７】
用語「ヘテロアリール」は、本説明において、５から１４個、好ましくは、５、６、７、８、９、または１０個の環の原子（単環または二環式）のような５から１０個の環の原子を有する、単環式、二環式、三環式芳香環系（１つの単環が芳香環であることが必要である）を意味し、環の原子のうち１個以上は、窒素、硫黄、酸素、セレンのような炭素以外のものである。かかるヘテロアリール環の例は、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、クロマン、イソクロマン、キノリン、キノキサリン、イソキノリン、フタラジン、シンノリン、キナゾリン、インドール、イソインドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、２，１，３−ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、２，１，３−ベンゾチアゾール、２，１，３−ベンゾセレナジアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾジオキサン、インダン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン、１，５−ナフチリジン、１，８−ナフチリジン、アクリジン、フェナジン、およびキサンテンである。単環式ヘテロアリール環の例は、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、およびテトラゾールである。
【００１８】
本説明における用語「複素環」は、例えば、上記ヘテロアリール基のような４から１４個、好ましくは４から１０個の環の原子を有する、不飽和、ならびに部分的および完全に飽和された、単環、二環、および三環、ならびに対応する部分的に飽和または完全に飽和された複素環である。例えば、飽和複素環は、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、および１，４−オキサゼパンである。
【００１９】
本発明による式（Ｉ）の化合物のＣ１−６−アルキルは、直鎖または分枝状のいずれであってもよく、好ましくは、Ｃ１−４−アルキルである。例えば、アルキル基は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ヘキシル、およびイソヘキシルを含む。「Ｃ１−６−アルキル」の範囲の一部として、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルキル、Ｃ２−５−アルキル、Ｃ２−４−アルキル、Ｃ２−３−アルキル、Ｃ３−６−アルキル、Ｃ４−５−アルキルなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。
【００２０】
本出願に記載の式（Ｉ）の化合物のＣ１−６−アルコキシは、直鎖または分枝状のいずれであってもよく、好ましくは、Ｃ１−４−アルコキシである。例えば、アルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、およびイソヘキシルオキシを含む。「Ｃ１−６−アルコキシ」の範囲の一部として、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−６−アルコキシ、Ｃ２−５−アルコキシ、Ｃ２−４−アルコキシ、Ｃ２−３−アルコキシ、Ｃ３−６−アルコキシ、Ｃ４−５−アルコキシなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。
【００２１】
本出願に記載の式（Ｉ）の化合物のＣ１−６−アシルは、飽和または不飽和のいずれであってもよく、好ましくは、Ｃ１−４−アシルである。例えば、アシル基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ブテノイル（例えば、３−ブテノイル）、ヘキセノイル（例えば、５−ヘキセノイル）を含む。「Ｃ１−６−アシル」の範囲の一部として、Ｃ１−５−アシル、Ｃ１−４−アシル、Ｃ２−６−アシル、Ｃ２−５−アシル、Ｃ２−４−アシル、Ｃ２−３−アシル、Ｃ３−６−アシル、Ｃ４−５−アシルなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。
【００２２】
本出願に記載の式（Ｉ）の化合物のＣ２−６−アルケニルは、直鎖、分枝、または環状のいずれであってもよく、好ましくは、Ｃ２−４−アルケニルである。例えば、アルケニル基は、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、イソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、１−ヘキセニル、および２−ヘキセニルを含む。「Ｃ２−６−アルケニル」の範囲の一部として、Ｃ２−５−アルケニル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ４−５−アルケニルなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。
【００２３】
本説明における用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素を含むことが意図されている。
本説明における用語「スルファニル」は、チオ基を意味する。
【００２４】
一置換または二置換されたという表現を用いることで、本説明において、問題になっている官能基は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アシル、Ｃ１−６−アルケニル、Ｃ１−６−（シクロ）アルキル、アリール、ピリジルメチル、または複素環（例えば、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリン）（複素環は、Ｃ１−６−アルキルで置換されていてもよい）で置換されてもよいことを意味する。「一置換または二置換されていてもよい」なる表現を用いることで、本説明において、問題になっている官能基はまた、独立して、水素で置換されてもよいことを意味する。
【００２５】
本発明により想定される置換基および変数の組合せは、安定な化合物を形成するもののみである。本明細書において用いられる用語「安定な」は、製造を可能とするのに十分な安定性を有し、かつ本明細書において詳細に説明された目的のために有用であるように、十分な期間、化合物の完全性を維持する化合物に言及する（例えば、疾患の処置、１１−β−ＨＳＤ１の阻害、１１−β−ＨＳＤ１介在性疾患のための対象への治療上の投与）。
【００２６】
本説明における用語「プロドラッグ形態」は、体内で生体内変換され、活性な薬物を形成する、エステルまたはアミドのような医薬的に許容される誘導体を意味する（Goodman and Gilman's, The Pharmacological basis of Therapeutics, 8th ed., McGraw-Hill, Int. Ed. 1992,"Biotransformation of Drugs、p. 13-15を参照）。
【００２７】
「医薬的に許容される」は、本説明において、一般的に安全、無毒性、かつ生物学的またはそうでなければ所望の医薬組成物を調製する際に有用であることを意味し、これは、獣医学的使用ならびにヒトの医薬所の使用に有用であるものを含む。
【００２８】
「医薬的に許容される塩」は、本説明において、上記の医薬的に許容され、所望の薬理活性を有する塩を意味する。かかる塩は、塩化水素、臭化水素、ヨウ化水素、硫酸、リン酸、酢酸、グリコール酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、メタンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、コハク酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、アスコルビン酸などのような、有機酸および無機酸とで形成された酸付加塩を含む。塩基付加塩は、ナトリウム、アンモニア、カリウム、カルシウム、エタノールアミン、ジエタノールアミン、Ｎ−メチルグルカミン、コリンなどのような、有機塩基および無機塩基とで形成され得る。
【００２９】
式（Ｉ）の化合物は、ＷＯ０１／９００９０に記載の方法に従い製造されることができる。
本発明による使用のため、式（Ｉ）の化合物は、好ましくは、局所投与され得る。しかしながら、化合物はまた、他の経路、例えば、経口、腹腔内、関節内、頭蓋内、皮内、筋肉内、眼内、髄腔内、静脈内、皮下投与され得る。
【００３０】
実施例
実施例１
糖尿病ＫＫＡｙマウスに麻酔下で外科手術を行い、これによりカテーテルを頚静脈に挿入した。１１β−ＨＳＤ１阻害剤ＢＶＴ．２７３３（３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛４−［２−オキソ−２−（１−ピペラジニル）エチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝ベンゼンスルホンアミド；この化合物のトリフルオロアセテートが、ＷＯ０１／９００９０において実施例１７２Ａとして開示されている）またはビークルの１日２回の経口処置を、４〜６日後に開始し、３．５日間続けた。
【００３１】
外科創傷の創傷治癒に対する効果を処置中観察した。ＢＶＴ．２７３３で処置したマウスでは、観察される合併症は、対照マウスと比較して創傷領域およびその周辺において少なかった。効果の例は、創傷での膿が少ないこと、ならびに良好な創傷度である。ビークルで処置したマウスの５８％が処置期間中に合併症を示したのに対し、合併症はＢＶＴ．２７３３で処置したマウスの２４％のみに存在した。
【００３２】
実施例２
（ａ）
１１β−ＨＳＤ１阻害剤（例えば、ＢＶＴ．２７３３）の創傷治癒に対する効果を、切除生検創傷治癒モデルである糖尿病ＫＫＡｙマウスにおいて確かめた。皮筋を含む１ｃｍの全層創傷を、外科用メスでマウスの背中につけた。マウスをＢＶＴ．２７３３で５日間処置する。処置の２日目および９日目に創傷を回収し、包埋し、切片化した。切片をヘマトキシリン／エオジンで組織染色して再上皮形成の程度を決定し、フォン・ヴィレブランド因子に対して免疫染色し、再血管形成を決定した。
【００３３】
（ｂ）
１１β−ＨＳＤ１阻害剤の効果を、インビトロの研究で確かめる。創傷治癒過程に重要な細胞タイプである、ヒトケラチノサイトおよび線維芽細胞の増殖を、１１β−ＨＳＤ１阻害剤と一緒にインキュベーションした後に研究した。
【００３４】
（ｃ）
１１β−ＨＳＤ１阻害剤で処置した後の創傷治癒に対する効果を、ヒトの胸部皮膚由来の外植片上の創傷においても研究した。物質の増殖性効果、および再上皮形成に対する効果を決定した。
【００３５】
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