(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）  【化１】2007535497.tif 000033（式中、R0；R1；R2；R3；R4；R5；R6；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
2007535497.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007535497.tif 000023
の化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
式中、
R0は、
1) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル、
ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている；又は
2) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、
ただしR8は少なくとも１つがハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは直接結合、-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキル、-(C1-C6)-アルキレン、-(C0-C3)-アルキレン-S(O)2-又は-(C0-C2)-アルキレン-NR10-C(O)-O-(C0-C2)-アルキレン（ここで、R10は以下に定義されるとおりであり、そしてアルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C3-C6)-シクロアルキレン（ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか若しくはR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10であるか、又は、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキルであり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) R0について定義されたアリール、ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-S-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-CF3、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-N-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍは、
1) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) アクリジニル、アザインドール (1H-ピロロピリジニル)、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、アジリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、1,4-ジアゼパニル、1,2-ジアゼピニル、1,3-ジアゼピニル、1,4-ジアゼピニル、ジアジリジニル、ジアジリニル、ジヒドロイミダゾロニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、ジオキソリル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル (ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトモルホリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシジル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、オキサゾリニル、オキサゾロニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキシラニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペラジン-2-オン-イル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラジン-2-オン-イル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジノン-イル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジン-2,4-ジオン-イル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタ���ル、チオモルホリニル、チオモルホリン 1,1-ジオキシジル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択される単環式又は二環式３〜15員ヘテロシクリル、ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であるが、ただし、Ｍは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール（ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C4)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13（ここで、ｗは１又は２である）、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
29) 以下に挙げられる基：
【化２】
2007535497.tif 000024
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって５−又は６−員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で１回、２回、３回若しくは４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10（ここで、ｔは１又は２である）、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール（ここで、アルキル及びアリールは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員の単環式複素環式環を形成することができ、該環は、該窒素原子の他に、酸素、硫黄及び窒素から選択される１個又は２個の同一か又は異なる環へテロ原子を含むことができ；ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)u-R10（ここで、ｕは１又は２である）、-S-R10、-SOr-R10（ここで、ｒは１又は２である）、-S(O)v-N(R10)-R20（ここで、ｖは１又は２である）、C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化３】
2007535497.tif 000025
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、ハロゲン、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル又はR10で１回、２回若しくは３回置換されている。
【請求項２】
式Ｉ中、R0は、
1) フェニル又はナフチル（ここで、フェニル又はナフチルは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置��されている）、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、ただしR8は少なくとも１つのハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-又は-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OH若しくは-(C3-C6)-シクロアルキレンでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10；フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択されるアリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）；-(C1-C3)-ペルフルオロ-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-hetであり、ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアザパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) R0について定義されたアリール（ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基である）、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-CF3、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、又は-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、
ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、又は
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール（ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13（ここで、ｗは１又は２である）、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
29) 以下に挙げられる基：
【化４】
2007535497.tif 000026
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって５−又は６−員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で１回、２回、３回若しくは４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであるか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであり、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10（ここで、ｔは１又は２である）、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール（ここで、アルキル及びアリール互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11及びR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される複素環式環を形成し、ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)u-R10（ここで、ｕは１又は２である）、-S-R10、-SOr-R10（ここで、ｒは１又は２である）、-S(O)v-N(R10)-R20（ここで、ｖは１又は２である）、C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化５】
2007535497.tif 000027
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回若しくは３回置換されている）である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項３】
式Ｉ中、R0は、
1) ナフチル又はフェニルの群より選択される単環式又は二環式６〜14員アリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イミダゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリドチエニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル又はチエニルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はフッ素、塩素、臭素、ハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、ただしR8は少なくとも１つのハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており；又は-(C3-C6)-シクロアルキレン（ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル、又は-(C0-C3)-アルキレン-het（ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) フッ素、塩素又は臭素、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10-SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
26) 以下に挙げられる基：
【化６】
2007535497.tif 000028
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で１回、２回、３回又は４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであるか、又は
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであり、
Ｖは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択されるヘテロシクリル（これは上述のとおりであり、そしてここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、臭素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-CN、-NH2、-C(O)-O-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して、水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍは、
1) フェニル又はナフチル（ここで、フェニル又はナフチルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) ヘテロシクリル［ここで、ヘテロシクリルは、アゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている]、
であるが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてアルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化７】
2007535497.tif 000029
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回又は３回置換されている、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項４】
R0は、
1) 非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
2) ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はテトラゾリルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はＦ、Cl、Br、カルバムイミドイル、-C(O)-NH2、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-O-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であるが、ただしR8は少なくとも１つがＦ、Cl、Br、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C4)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、
R1は水素原子、-(C1-C2)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル又は-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'であり、ここで、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼチジン、アゼチジノン、2,3-ジヒドロインドール、インドール、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピロール、ピラゾール、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、1,4-ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、2-イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、1,2-オキサチオラン、チアジアゾール、チオピラン、1,2-チアジン、1,3-チアゾール、1,3-チアジン、1,4-チアジン、チアジアジン又はチオモルホリンから誘導される化合物を含む群より選択される環式基（ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-C(O)-O-R18、-NH2、-C(O)-N(R18)-R21、-CF3、-CN、-(C0-C1)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル又は-N(R18)-R21であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジニルであり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３又は４であり、
Ｍはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) フッ素、塩素又は臭素、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
26) 以下に挙げられる基：
【化８】
2007535497.tif 000030
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で１回、２回、３回又は４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてここで、アルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]-オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はフッ素、塩素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-NH-C(O)-NH-R10、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化９】
2007535497.tif 000031
（ここで、Meはメチルである）
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、フッ素、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回若しくは３回置換されている、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項５】
R0は、フェニル、ピリジル又はチエニルの群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R8はＦ、Cl又はカルバムイミドイルであるが、ただしR8は少なくとも１つがＦ又はClであり、
Ｑは-C(O)-又は-SO2-であり、
R1は水素原子、-CH2-C(O)-O-R10又は-CH2-CF2であり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vは2,3-ジヒドロインドール又はインドールの群より選択される環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖはフェニル又はピリジルの群より選択される環式基であり、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R14はフッ素、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-C(O)-O-R18、-CF3又は=Oであり、
R18は水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合であり、
Ｍは3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、モルホリン、ピラジン又はピリジンから誘導されることができる群より選択されるヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子、フッ素、-NR11-SO2-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12又は-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12であり、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) インダニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、又は
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
6) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてアルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R13はフッ素、塩素、-S-R10、-(C1-C4)-アルキル又は=Oであり、
R10は水素原子、フッ素又は-(C1-C4)-アルキルである、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項６】
以下：
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-N-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-プロピオンアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
3-カルバムイミドイル-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[6-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ピリジン-3-イルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸メチルエステル、
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 (2-｛(2,2-ジフルオロ-エチル)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-カルバモイル｝-エチル)-アミド、
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステル、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(インダン-2-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-(2S)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-シクロヘキシルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-イソプロピルアミノ-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-エチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-シクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2(2S)-(4-ペンタフルオロチオ-ベンゾイルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、又は
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
に挙げられる請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、式２の化合物を式HR8'の化合物と縮合して式３の化合物を得、そして場合により式３の化合物を式Ｉ及びIaの化合物に変換することを含み、
【化１０】
2007535497.tif 000032
式中、基R8'は請求項１〜７に示される-N(R1)-R2-V-G-Mの意味を有するが、R8'中の官能基は後に-N(R1)R2-V-G-Mに存在する最終的な官能基に変換される基の形態で存在することもでき、そして基R50は基-Q-R0を意味するか、又は後に基-Q-R0に変換される基を意味
することができ、そして、基-C(O)-R49はカルボン酸基又はその誘導体であることができ、そして式２及び３中の基R1a、R1b、R1c及びR1dは、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式ＩのR3、R4、R5及びR6の対応する定義を有するか、又はこれらにおける官能基は、保護された形態又は前駆体基の形態で存在することもできる、上記方法。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩のうちの少なくとも１種と、医薬として許容し得る担体とを含有する医薬製剤。
【請求項９】
第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害のための、又は血液凝固又はフィブリン溶解に影響を与えるための医薬の製造のための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩の使用。
【請求項１０】
異常血栓形成、急性心筋梗塞、心血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法又は経皮経管冠動脈形成術（PTCA）に関連する急性血管閉塞、一過性脳虚血発作、卒中、間欠性跛行、冠動脈又は末梢動脈のバイパス移植術、血管内腔狭窄、冠動脈又は静脈血管形成術後の再狭窄、長期血液透析患者における血管アクセス開通性の維持、腹部、膝部又は腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、腹部、膝部及び腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険性、又は敗血症ショックの際に血管系に生じる播種性全身血管内凝固障害、ウィルス感染症又は癌のための、又は炎症反応、フィブリン溶解を低減するための、又は冠状動脈性心臓病、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばPTCAのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全及び播種性血管内凝固障害、手術後に起こり得る深部静脈又は近位静脈の血栓症の治療のための、請求項９に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、式Ｉ
【化１】
2007535497.tif 000003
[式中、R0；R1；R2；R3；R4；R5、R6、Q；V、G及びMは下記に示す意味を有する]の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、そして一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒若しくは予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
正常な止血は、凝血の開始、形成及び凝血塊の溶解の工程間の複雑なバランスの結果である。血球、特定の血漿タンパク質及び血管表面の間の複雑な相互作用により、傷害や失血が生じない限り、血液の流動性は維持されている（EP-A-987274）。多くの重要な疾患状態は、異常な止血過程に関連している。例えば、アテローム性動脈硬化症のプラークの破裂による局所的な血栓の形成は、急性心筋梗塞及び不安定狭心症の主な原因である。血栓溶解療法又は経皮的血管形成術の何れかによる閉塞性冠動脈血栓の治療は、損傷を受けた血管の急性の血栓溶解性の再閉鎖を伴う場合がある。
【０００３】
血栓の形成を制限するか又は防ぐための安全で有効な治療用抗凝固剤が、なお必要とされている。トロンビンを直接阻害することなく、凝固カスケードの他の段階、例えば第Xa因子及び／又は第VIIa因子活性を阻害することによって凝固を阻害する薬剤の開発が最も望ましい。現在は、第Xa因子阻害剤は、トロンビン阻害剤よりも出血の危険性が低いと考えられている(A. E. P. Adang & J. B. M. Rewinkel, Drugs of the Future 2000, 25, 369-383)。
【０００４】
有効でありながらも望ましくない副作用を起こさない低分子量の第Xa因子特異的血液凝固阻害剤が、例えばWO-A-95/29189に記載されている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、このような阻害剤が有効な第Xa因子特異的血液凝固阻害剤であることに加えて、更に有利な特性、例えば血漿及び肝臓における安定性、及び阻害することを意図しないその他のセリンプロテアーゼ、例えばトロンビンに対する選択性をも有することが望ましい。有効であり、また上述の利点を更に有する低分子量第Xa因子特異的血液凝固阻害剤がなお必要とされている。
【０００６】
モノクローナル抗体(WO-A-92/06711)又はクロロメチルケトン不活性化第VIIa因子(WO-A-96/12800、WO-A-97/47651)のようなタンパク質を用いた第VIIa因子／組織因子触媒複合体の特異的阻害は、急性の動脈傷害又は細菌性の敗血症に関連する血栓合併症により起こる血栓の形成を制御する極めて有効な手段である。また第VIIa因子／組織因子活性の阻害はバルーン血管形成術の後の再狭窄を阻害することを示唆している実験的証拠も存在する。ヒヒで出血試験が行なわれており、第VIIa因子／組織因子複合体の阻害は、治療効果及び出血の危険性に関してトロンビン、血小板及び第Xa因子の阻害を含む試験されたいかなる抗凝固剤による方法よりも幅広い安全性を有することが示されている。第VIIa因子の特定の阻害剤は既に記載されている。EP-A-987274は例えば、第VIIa因子を阻害するトリペプチド単位を含む化合物を開示している。
【０００７】
しかしながら、これらの化合物の性質はなお理想的なものではなく、更なる低分子量第VIIa因子阻害的血液凝固阻害剤がなお必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明はこの要望を、より良好な第Xa因子及び／又は第VIIa因子阻害活性を示し、そして高い生物学的利用能を有する好ましい薬剤である、式Ｉの新規化合物を提供することにより満たす。
【０００９】
即ち、本発明は、式Ｉ
【化２】
2007535497.tif 000004
の化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、及びその生理学的に忍容性のある塩に関し、
【００１０】
式中、
R0は、
1)アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ-、ジ-又はトリ置換されて���る；又は
【００１１】
2)フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される6〜14員アリール、ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ-、ジ-又はトリ置換されている、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル[ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ-、ジ-又はトリ置換されている]、又は-(C1-C8)-アルキル[ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH又はメトキシ基でモノ-、ジ-又はトリ置換されている]、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、
ただしR8は少なくとも1つがハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Qは直接結合、-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキル、-(C1-C6)-アルキレン、-(C0-C3)-アルキレン-S(O)2-又は-(C0-C2)-アルキレン-NR10-C(O)-O-(C0-C2)-アルキレン[ここで、R10は以下に定義されるとおりであり、そしてアルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OHでモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は-(C3-C6)-シクロアルキレン[ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2又は-OHでモノ-、ジ-又はトリ置換されている]であり；
【００１２】
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で1〜3回置換されている]；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10であるか、又は、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される6〜14員アリール[ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキルであり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合若しくは-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される4〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００１３】
Vは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている、又は
2) R0について定義されたアリール、ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ-、ジ-又はトリ置換されている、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-S-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-CF3、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-N-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Gは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
n及びmは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、1、2、3、4、5又は6であり、
【００１４】
Mは、
1) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される6〜14員アリール、ここで、アリールは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている、又は
2) アクリジニル、アザインドール (1H-ピロロピリジニル)、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、アジリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、1,4-ジアゼパニル、1,2-ジアゼピニル、1,3-ジアゼピニル、1,4-ジアゼピニル、ジアジリジニル、ジアジリニル、ジヒドロイミダゾロニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、ジオキソリル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル (ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトモルホリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシジル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、オキサゾリニル、オキサゾロニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキシラニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペラジン-2-オン-イル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラジン-2-オン-イル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジノン-イル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジン-2,4-ジオン-イル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタ���ル、チオモルホリニル、チオモルホリン 1,1-ジオキシジル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択される単環式又は二環式3〜15員ヘテロシクリル、ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている、
であるが、ただし、Mは少なくとも1つのオキソ基を含有するか、又は該基で置換されており、
【００１５】
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2)ハロゲン、
3) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19[ここで、R19は
a)水素原子、
b) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11[ここで、sは1又は2である]、
10) -SOt-N(R11)-R12[ここで、tは1又は2である]、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール[ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ-、ジ-又はトリ置換されている]、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル[ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het[ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
25) -(C0-C4)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C4)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13[ここで、wは1又は2である]、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
【００１６】
29)以下に挙げられる基
【化３】
2007535497.tif 000005
[ここで、Meはメチルである]、
であり、
2個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって5-又は6-員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で1回、2回、3回又は4回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3[これは式Ｉの一部である]は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-[ここで、R4は上述のとおりである]のいずれでもなく、又は、
【００１７】
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される3〜8員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される4〜8員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００１８】
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C6)-アルキル、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10[ここで、tは1又は2である]、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール[ここで、アルキル及びアリールは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、アルキル及びヘテロシクリルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員の単環式複素環式環を形成することができ、該環は、該窒素原子の他に、酸素、硫黄及び窒素から選択される1個又は2個の同一か又は異なる環へテロ原子を含むことができ；ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００１９】
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)u-R10[ここで、uは1又は2である]、-S-R10、-SOr-R10[ここで、rは1又は2である]、-S(O)v-N(R10)-R20［ここで、vは1又は2である］、-C(O)-R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化４】
2007535497.tif 000006
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、ハロゲン、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3〜6員炭素環式環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR10で1〜3回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で1回、2回若しくは3回置換されている。
【００２０】
2)本発明はまた、式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、及びその生理学的に忍容性のある塩に関し、式中、
R0は、
1)フェニル又はナフチル[ここで、フェニル又はナフチルは互いに独立してR8でモノ-、ジ-又はトリ置換されている]、
2) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル[ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換さ��ている]、
であり、
【００２１】
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は-(C1-C8)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、ただしR8は少なくとも1つがハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Qは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-又は-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OH若しくは-(C3-C6)-シクロアルキレンでモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で1〜3回置換されている]；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10；フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択されるアリール[ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]；-(C1-C3)-ペルフルオロ-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-hetであり、ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアザパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、
イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される残基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
【００２２】
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される4〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００２３】
Vは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている、又は
2) R0について定義されたアリール[ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ-、ジ-又はトリ置換されている]、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される残基である]、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-CF3、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される残基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
【００２４】
Gは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-であり、
n及びmは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、1、2、3、4、5又は6であり、
Mはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される残基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているが、
ただしMは少なくとも1つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも1つのオキソ基で置換されており、
【００２５】
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2)ハロゲン、
3) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19[ここで、R19は
a)水素原子、
b) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、又は
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11[ここで、sは1又は2である]、
10) -SOt-N(R11)-R12[ここで、tは1又は2である]、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール[ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ-、ジ-又はトリ置換されている]、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル[ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het[ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
25) -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13[ここで、wは1又は2である]、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
【００２６】
29)以下に挙げられる基
【化５】
2007535497.tif 000007
[ここで、Meはメチルである]、
であり、
2個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって5-又は6-員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で1回、2回、3回若しくは4回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3[これは式Ｉの一部である]は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-[ここで、R4は上述のとおりである]のいずれでもなく、又は、
【００２７】
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される3〜8員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される4〜8員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義され、
【００２８】
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C6)-アルキル、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10[ここで、tは1又は2である]、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール[ここで、アルキル及びアリール互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であるか、又は
R11及びR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される複素環式環を形成し、ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００２９】
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)u-R10[ここで、uは1又は2である]、-S-R10、-SOr-R10[ここで、rは1又は2である]、-S(O)v-N(R10)-R20[ここで、vは1又は2である]、-C(O)-R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R
16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基
【化６】
2007535497.tif 000008
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、ここで、各環は非置換であるか又はR10で1〜3回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル[ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で1回、2回若しくは3回置換されている]である。
【００３０】
3)本発明はまた、式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、及びその生理学的に忍容性のある塩に関し、式中、
R0は、
1) ナフチル又はフェニルの群より選択される単環式又は二環式6〜14員アリール[ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
2) アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イミダゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリドチエニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル又はチエニルの群より選択されるヘテロシクリル[ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であり、
【００３１】
R8はフッ素、塩素、臭素、ハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は-(C1-C8)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、
ただしR8は少なくとも1つがハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Qは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており；又は-(C3-C6)-シクロアルキレン[ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]であり；
【００３２】
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で1〜3回置換されている]；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル、又は-(C0-C3)-アルキレン-het[ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される残基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]であり、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
【００３３】
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される4〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００３４】
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2)フッ素、塩素又は臭素、
3) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19[ここで、R19は
a)水素原子、
b) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11[ここで、sは1又は2である]
10) -SOt-N(R11)-R12[ここで、tは1又は2である]
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10-SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル[ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het[ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
【００３５】
26)以下に挙げられる基
【化７】
2007535497.tif 000009
[ここで、Meはメチルである]、
であり、
2個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で1回、2回、3回又は4回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3[これは式Ｉの一部である]は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-[ここで、R4は上述のとおりである]のいずれでもなく、又は、
【００３６】
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される3〜8員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義され、又は
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される4〜8員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義され、
【００３７】
Vは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択されるヘテロシクリル[これは上述のとおりであり、そしてここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は
【００３８】
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、臭素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-CN、-NH2、-C(O)-O-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して、水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される残基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、であり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
【００３９】
Gは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
n及びmは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、1、2、3、4、5又は6であり、
Mは、
1)フェニル又はナフチル[ここで、フェニル又はナフチルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
2)ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは、アゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される残基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であるが、ただしMは少なくとも1つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも1つのオキソ基で置換されており、
【００４０】
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C6)-アルキル、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル[ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてここで、アルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００４１】
R13はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)-R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基
【化８】
2007535497.tif 000010
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で1〜3回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル又はR10で1回、2回又は3回置換されている。
【００４２】
4)本発明はまた、式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、及びその生理学的に忍容性のある塩に関し、式中、
R0は、
1) 非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
2) ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はテトラゾリルの群より選択されるヘテロシクリル[ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であり、
R8はF、Cl、Br、カルバムイミドイル、-C(O)-NH2、-(C1-C4)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-OH又はメトキシ基でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は-O-(C1-C4)-アルキル[ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン又はメトキシ基でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]であるが、ただしR8は少なくとも1つがF、Cl、Br、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C4)-アルキル基であり、
Qは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、
R1は水素原子、-(C1-C2)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル又は-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'であり、ここで、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼチジン、アゼチジノン、2,3-ジヒドロインドール、インドール、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピロール、ピラゾール、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンの群より選択される4〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００４３】
Vは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、1,4-ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、2-イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、1,2-オキサチオラン、チアジアゾール、チオピラン、1,2-チアジン、1,3-チアゾール、1,3-チアジン、1,4-チアジン、チアジアジン又はチオモルホリンから誘導される化合物を含む群より選択される環式基[ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は
【００４４】
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-C(O)-O-R18、-NH2、-C(O)-N(R18)-R21、-CF3、-CN、-(C0-C1)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル又は-N(R18)-R21であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルはアゼチジニルであり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Gは直接結合、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-であり、
n及びmは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、1、2、3又は4であり、
【００４５】
Mはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される残基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているが、ただしMは少なくとも1つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも1つのオキソ基で置換されており、
【００４６】
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2)フッ素、塩素又は臭素、
3) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19[ここで、R19は
a)水素原子、
b) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11[ここで、sは1又は2である]、
10) -SOt-N(R11)-R12[ここで、tは1又は2である]
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10-SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル[ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het[ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
【００４７】
26)以下に挙げられる基
【化９】
2007535497.tif 000011
[ここで、Meはメチルである]、
であり、
2個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で1回、2回、3回又は4回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3[これは式Ｉの一部である]は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-[ここで、R4は上述のとおりである]のいずれでもなく、又は、
【００４８】
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C6)-アルキル、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル[ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてここで、アルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル[ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]-オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
【００４９】
R13はフッ素、塩素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)-R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-NH-C(O)-NH-R10、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R 16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基
【化１０】
2007535497.tif 000012
[ここで、Meはメチルである]
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、フッ素、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で1〜3回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で1回、2回若しくは3回置換されている。
【００５０】
5) 本発明はまた、式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、及びその生理学的に忍容性のある塩に関し、式中、
R0は、フェニル、ピリジル又はチエニルの群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
R8はF、Cl又はカルバムイミドイルであるが、ただしR8は少なくとも1つがF又はClであり、
Qは-C(O)-又は-SO2-であり、
R1は水素原子、-CH2-C(O)-O-R10又は-CH2-CF2であり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vは2,3-ジヒドロインドール又はインドールの群より選択される環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
Vはフェニル又はピリジルの群より選択される環式基であり、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されており、
R14はフッ素、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-C(O)-O-R18、-CF3又は=Oであり、
R18は水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Gは直接結合であり、
Mは3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、モルホリン、ピラジン又はピリジンから誘導されることができる群より選択されるヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されているが、ただしMは少なくとも1つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも1つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子、フッ素、-NR11-SO2-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12又は-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12であり、
【００５１】
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1)水素原子、
2) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている-(C1-C6)-アルキル、
3)インダニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、又は
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
6) -(C0-C6)-アルキル-フェニル[ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてここで、アルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ-、ジ-若しくはトリ置換されている]、
であり、
R13はフッ素、塩素、-S-R10、-(C1-C4)-アルキル又は=Oであり、
R10は水素原子、フッ素又は-(C1-C4)-アルキルである。
【００５２】
6)本発明はまた、以下の式Ｉの化合物に関する：
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-N-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-プロピオンアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
3-カルバムイミドイル-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
【００５３】
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[6-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ピリジン-3-イルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸メチルエステル、
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 (2-｛(2,2-ジフルオロ-エチル)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-カルバモイル｝-エチル)-アミド、
【００５４】
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステル、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(インダン-2-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-(2S)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-シクロヘキシルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
【００５５】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-イソプロピルアミノ-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-エチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-シクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2(2S)-(4-ペンタフルオロチオ-ベンゾイルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、又は
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド。
【００５６】
本明細書で使用する場合、アルキルという用語は、線状、即ち直鎖、又は分枝鎖であることができ、そして非環式又は環式の基であることができ、又は、非環式及び環式のサブユニットの任意の組み合わせを含むことができる炭化水素基を意味するものとして最も広範な意味で理解するべきである。更に、アルキルという用語は本明細書で用いられる場合、飽和の基並びに不飽和の基を包含し、後者の基は1又はそれ以上、例えば1、2又は3個の二重結合及び／又は三重結合を含むが、ただし、二重結合は芳香族系が生じるような状態で環式アルキル基内に位置することはない。全てのこれらの説明は、アルキル基が他の基上、例えばアルキルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基又はアリールアルキル基中に置換基として存在する場合にも適用される。「-(C1-C8)-アルキル」又は「-(C1-C8)-アルキレン」の例は、炭素原子1、2、3、4、5、6、7又は8個を含むアルキル基であって、メチル、メチレン、エチル、エチレン、プロピル、プロピレン、ブチル、ブチレン、ペンチル、ペンチレン、ヘキシル、ヘプチル又はオクチル、これら全ての基のn-異性体、イソプロピル、イソブチル、1-メチルブチル、イソペンチル、ネオペンチル、2,2-ジメチルブチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、イソヘキシル、sec-ブチル、tBu、tert-ペンチル、sec-ブチル、tert-ブチル又はtert-ペンチルである。用語「-(C0-C6)-アルキル」又は「-(C0-C8)-アルキレン」は、炭素原子1、2、3、4、5、6、7又は8個を含むアルキル基である。用語「-C0-アルキル」又は「-C0-アルキレン」は共有結合である。
【００５７】
不飽和のアルキル基は、例えばアルケニル基、例えばビニル、1-プロペニル、2-プロペニル（＝アリル）、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-2-ブテニル、3-メチル-2-ブテニル、5-ヘキセニル又は1,3-ペンタジエニル、又はアルキニル基、例えばエチニル、1-プロピニル、2-プロピニル（＝プロパルギル）又は2-ブチニルである。アルキル基は、それらが置換されている場合は不飽和であってもよい。
【００５８】
-(C3-C8)-シクロアルキル環式アルキル基の例は、環炭素原子3、4、5、6、7又は8個を含むシクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はシクロオクチルであり、これらは置換されていてもよくそして／又は不飽和であってもよい。不飽和の環式アルキル基及び不飽和のシクロアルキル基、例えばシクロペンテニル又はシクロヘキセニルは任意の炭素原子を介して結合することができる。
【００５９】
用語「単環式又は二環式の6〜14員アリール」又は「-(C6-C14)-アリール」は、環内に6〜14個の炭素原子を含む芳香族炭化水素基を意味するものとして理解される。-(C6-C14)-アリール基の例としては、フェニル、ナフチル、例えば1-ナフチル及び2-ナフチル、ビフェニリル、例えば2-ビフェニリル、3-ビフェニリル及び4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルが挙げられる。ビフェニリル基、ナフチル基及び特にフェニル基は好ましいアリール基である。
【００６０】
用語「単環式又は二環式の4〜15員ヘテロシクリル」又は「-ヘテロシクリル」は、4〜15個の環炭素原子の1又はそれ以上が、窒素、酸素又は硫黄のようなヘテロ原子により置き換えられている複素環を意味する。
【００６１】
例としては、アクリジニル、アザインドール(1H-ピロロピリジニル)、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、3,3-ジオキソ[1,3,4]オキサチアジニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルが挙げられる。
【００６２】
好ましくはヘテロシクリル、例えばベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、2-フリル、3-フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4ピリジル、ピリミジニル、ピロリル；2-ピロリル、3-ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、2-チエニル及び3-チエニルである。
【００６３】
また好ましくは：
【化１１】
2007535497.tif 000013
である。
【００６４】
用語「het」又は「1、2、3又は4個までのヘテロ原子を含む3〜7員環式基」は、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジヒドロイミダゾロン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾロン、オキサゾール、[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシド、オキサジリジン、オキサゾリジノン、オキセタン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラジン-2-オン、ピペラジン-2-オン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリジノン、ピリミジン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジンチアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオモルホリン1,1-ジオキシドチオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールのような化合物から誘導されることができる複素環の構造を意味する。
【００６５】
用語「R1-N-R2-Vは4〜10員環式基を形成することができる」又は「R11及びR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、該窒素原子の他に、同じか又は異なって酸素、硫黄及び窒素から選択される1個又は2個の環ヘテロ原子を含むことができる4〜8員の単環式又は二環式複素環式環を形成することができる」は、アゼパン、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールのような化合物から誘導されることができる複素環の構造を意味する。
【００６６】
用語「R15及びR16はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、3〜6員の炭素環式環を形成することができる」は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルのような化合物から誘導されることができる構造を意味する。
【００６７】
用語「R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から選択されるゼロ、1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有する3〜8員環を形成することができる」とは、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランのような化合物から誘導されることができる炭素環又は複素環の構造を意味する。
【００６８】
用語「R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から選択されるゼロ、1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有する4〜8員環を形成することができる」とは、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランのような化合物から誘導されることができる炭素環又は複素環を意味する。
【００６９】
用語「オキソ基」又は「=O」は、カルボニル(-C(O)-)又はニトロソ(-N=O)のような基を意味する。
【００７０】
用語「-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル」は、部分的又は完全にフッ素化されたアルキル基であり、これは-CF3、-CHF2、-CH2F、-CHF-CF3、-CHF-CHF2、-CHF-CH2F、-CH2-CF3、-CH2-CHF2、-CH2-CH2F、-CF2-CF3、-CF2-CHF2、-CF2-CH2F、-CH2-CHF-CF3、-CH2-CHF-CHF2、-CH2-CHF-CH2F、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CHF2、-CH2-CH2-CH2F、-CH2-CF2-CF3、-CH2-CF2-CHF2、-CH2-CF2-CH2F、-CHF-CHF-CF3、-CHF-CHF-CHF2、-CHF-CHF-CH2F、-CHF-CH2-CF3、-CHF-CH2-CHF2、-CHF-CH2-CH2F、-CHF-CF2-CF3、-CHF-CF2-CHF2、-CHF-CF2-CH2F、-CF2-CHF-CF3、-CF2-CHF-CHF2、-CF2-CHF-CH2F、-CF2-CH2-CF3、-CF2-CH2-CHF2、-CF2-CH2-CH2F、-CF2-CF2-CF3、-CF2-CF2-CHF2又は-CF2-CF2-CH2Fのような基から誘導されることができる。
【００７１】
用語「-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン」は、部分的又は完全にフッ素化されたアルキレン基であり、これは-CF2-、-CHF-、-CHF-CHF2-、-CHF-CHF-、-CH2-CF2-、-CH2-CHF-、-CF2-CF2-、-CF2-CHF-、-CH2-CHF-CF2-、-CH2-CHF-CHF-、-CH2-CH2-CF2-、-CH2-CH2-CHF、-CH2-CF2-CF2-、-CH2-CF2-CHF-、-CHF-CHF-CF2-、-CHF-CHF-CHF-、-CHF-CH2-CF2-、-CHF-CH2-CHF-、-CHF-CF2-CF2-、-CHF-CF2-CHF-、-CF2-CHF-CF2-、-CF2-CHF-CHF-、-CF2-CH2-CF2-、-CF2-CH2-CHF-、-CF2-CF2-CF2-、又は-CF2-CF2-CHFのような基から誘導されることができる。
【００７２】
ハロゲンはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素、好ましくはフッ素、塩素又はヨウ素、特に好ましくは塩素又はフッ素である。
【００７３】
式Ｉの化合物中に存在する光学活性炭素原子は、互いに独立してR配置又はS配置を有することができる。式Ｉの化合物は、純粋なエナンチオマー又は純粋なジアステレオマーの形態、又はエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形態、例えばラセミ化合物の形態で存在することができる。本発明は、純粋なエナンチオマー及びエナンチオマーの混合物、並びに純粋なジアステレオマー及びジアステレオマーの混合物に関する。本発明は、式Ｉの立体異性体2種又は2種より多くの混合物を包含し、そして、これは立体異性体のあらゆる配合比の混合物をも包含する。式Ｉの化合物がE異性体又はZ異性体（又はシス異性体又はトランス異性体）として存在することができる場合、本発明は純粋なE異性体及び純粋なZ異性体、及び、全ての比率におけるE/Z混合物の双方に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物の全ての互変異性体形態を包含する。
【００７４】
E/Z異性体を含むジアステレオマーは、例えばクロマトグラフィーにより個々の異性体に分離することができる。ラセミ化合物は、慣用の方法、例えばキラル相上のクロマトグラフィーにより、又は例えば光学活性の酸又は塩基を用いて得られたジアステレオマー塩の結晶化による分割により、2種のエナンチオマーに分離することができる。式Ｉの立体化学的に均一な化合物はまた、立体化学的に均一な出発物質を用いることにより、又は立体選択的な反応を用いることにより得ることもできる。
【００７５】
式Ｉの化合物の生理学的に忍容性のある塩は、生理学的に許容し得る非毒性の塩、特に医薬として利用可能な塩である。酸性基、例えばカルボキシル基COOHを含む式Ｉの化合物のこのような塩は、例えばアルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩、例えばナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩及びカルシウム塩、及びテトラメチルアンモニウム又はテトラエチルアンモニウムのような生理学的に忍容性のある第四級アンモニウムイオンとの塩、並びにアンモニア及びメチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、エチルアミン、トリエチルアミン、エタノールアミン又はトリス-（2-ヒドロキシエチル）アミンのような生理学的に忍容性のある有機アミンとの酸付加塩である。式Ｉの化合物中に含まれる塩基性基、例えばアミノ基又はグアニジノ基は、例えば無機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸又はリン酸と、又は有機カルボン酸及びスルホン酸、例えばギ酸、酢酸、シュウ酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、マロン酸、安息香酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、メタンスルホン酸又はp-トルエンスルホン酸と酸付加塩を形成する。塩基性基及び酸性基、例えばグアニジノ基及びカルボキシル基を同時に含んでいる式Ｉの化合物はまた、両性イオン（ベタイン）として存在することができ、これも同様に本発明に包含される。
【００７６】
式Ｉの化合物の塩は、当業者の知る慣用的な方法、例えば式Ｉの化合物を無機若しくは有機の酸又は塩基と溶媒又は分散体中で混合することにより、又は他の塩から陽イオン交換又は陰イオン交換により得ることができる。本発明はまた、生理学的忍容性が低いために直接医薬中で用いるのには適さないが、例えば式Ｉの化合物を更に化学修飾するための中間体として、又は生理学的に忍容性のある塩の調製のための出発物質として適する式Ｉの化合物のあらゆる塩を包含する。本発明は更に、式Ｉの化合物の全ての溶媒和物、例えば水和物又はアルコール付加物も包含する。
【００７７】
本発明はまた、式Ｉの化合物の誘導体及び修飾体、例えばプロドラッグ、保護された形態及び他の生理学的に忍容性のある誘導体、並びに式Ｉの化合物の活性代謝産物も包含する。本発明は、特に、生理学的条件下で式Ｉの化合物に変換することができる式Ｉの化合物のプロドラッグ及び保護された形態に関する。式Ｉの化合物の好適なプロドラッグ、即ち溶解度、生体利用性又は作用持続時間に関して所望の様式で改善された特性を有する式Ｉの化合物の化学的に修飾された誘導体は、当業者に知られている。プロドラッグに関するより詳細な情報は、標準的な文献、例えばDesign of Prodrugs, H. Bundgaard (ed.), Elsevier, 1985；Fleisherら, Advanced Drug Delivery Reviews 19 (1996) 115-130;又はH. Bundgaard, Drugs of the Future 16 (1991) 443に記載されている。これらの文献は全て参照により本明細書に加入される。式Ｉの化合物の好適なプロドラッグは、特に、アシル化可能な窒素含有基、例えばアミノ基及びグアニジノ基のアシルプロドラッグ及びカルバメートプロドラッグ、及び式Ｉの化合物中に存在し得るカルボン酸基のエステルプロドラッグ及びアミドプロドラッグである。アシルプロドラッグ及びカルバメートプロドラッグにおいて、このような基の窒素原子上の1又はそれ以上、例えば1個又は2個の水素原子は、アシル基又はカルバメート、好ましくは-(C1-C6)-アルキルオキシカルボニル基により置き換えられる。アシルプロドラッグ及びカルバメートプロドラッグのための好適なアシル基及びカルバメート基は、例えば基Rp1-CO-及びRp2O-CO-であり、ここでRp1は水素、(C1-C18)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキル、(C6-C14)-アリール、Het-、(C6-C14)-アリール-(C1-C4)-アルキル又はHet-(C1-C4)-アルキル-であり、そしてRp2は水素を除いてRp1に関して示した意味を有する。
【００７８】
特に好ましい式Ｉの化合物は、2又はそれ以上の基が好ましい式Ｉの化合物について上記で示したように定義されるか、又は基が一般の定義において又は上記の好ましい化合物の定義において示された基の1つ又は幾つかの特定の意味を有することができる化合物である。好ましい定義について示された定義及び基の特定の意味の可能な組合わせの全ては、明白に本発明の主題である。
【００７９】
また、全ての好ましい式Ｉの化合物に関しても、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物及びその生理学的に忍容性のある塩、並びにそのプロドラッグは、明白に本発明の主題である。同様に、全ての好ましい式Ｉの化合物においてもまた、分子中に1回より多く存在する全ての基は、互いに独立しており、そして同じであっても異なっていてもよい。
【００８０】
式Ｉの化合物は、それ自体が当業者に周知でありまた理解される方法及び技術を用いることにより製造できる。式Ｉの化合物の製造に適用できる一般的合成方法において用いられる出発物質又はビルディング・ブロックは、当業者が容易に入手できる。多くの場合、これらは市販されているか、又は文献に記載されている。さもなくば、これらは文献に記載された方法と類似の方法により、又は本出願に記載された方法により又はこれと類似の方法により容易に入手できる前駆体化合物から製造することができる。
【００８１】
一般に、式Ｉの化合物は、例えば、式Ｉから逆合成的に誘導できる2又はそれ以上の断片を収束合成の過程で結合させることにより製造することができる。より具体的には、適切に置換された出発β-アミノ酸誘導体を、式Ｉの化合物の製造におけるビルディング・ブロックとして用いる。このようなβ-アミノ酸誘導体は、市販されていない場合は、β-アミノ酸の形成のための周知の標準的方法に従って製造することができる。これらのβ-アミノ酸合成は、適切な前駆体分子を選択することによって、β-アミノ酸系の種々の位置への種々の置換基の導入を可能にし、これを化学修飾して最終的に所望の置換基パターンを有する式Ｉの分子に到達させることができる。β-アミノ酸の化学について及びそれを製造するための合成方法について言及する多数の詳細及び文献の包括的な概説の1つは、Juaristi, E.編 Enantioselective Synthesis of β-amino Acids. 第1版, Wiley-VCH：New York, 1997；Cole, D. C., Recent Stereoselective Synthetic Approaches to β-amino Acids. Tetrahedron 1994, 50, 9517-9582；Abele, S. and Seebach, D., Eur. J. Org. Chem. 2000, 1-15；Juaristi, E. and Loepez-Ruiz, H., Recent Advances in the Enantioselective Syntheses of β-amino Acids . Curr. Med. Chem. 1999, 6, 983-1004において見ることができる。出発β-アミノ酸誘導体が市販されておらず、そして合成しなければならない場合、例えば上述の周知のβ-アミノ酸合成に従って合成することができる。以下の方法において、この発明の実施態様に関して特に興味あるものが挙げられており、簡単に言及されているが、これらは文献中に包括的に論じられている標準的な方法であり、そして当業者に周知である。常に明白に示されているわけではないが、幾つかの場合において、下記の反応の合成中に異性体が生じるであろう。そのような場合であっても、このような異性体の混合物は現代の分離技術、例えば分取HPLCにより分離することができる。
【００８２】
1)β-アミノ酸のArndt-Eistertホモロゲーション(例えばPlucinska, K. and Liberek, B., Tetrahedron 1987, 43, 3509-3517；Cassal, J.-M., Furst, A. and Meier, W., Helv. Chim. Acta 1976, 59, 1917-1924参照)：
【化１２】
2007535497.tif 000014
【００８３】
2) アスパラギン酸、アスパラギン及び誘導体から、例えばホモセリン誘導体への変換及び銅酸化物試薬「R35Cu」での処理を介する反応(El Marino, A., Roumestant, M. L., Viallefont, P. Razafindramboa, D., Bonato, M. and Follet, M., Synthesis 1992, 1104-1108)
【化１３】
2007535497.tif 000015
【００８４】
3) アミンのアクリレート及びその誘導体へのMichael付加：
例えばKwiatkowski, S., Jeganathan, A., Tobin, T. and Watt, D. S., Synthesis 1989, 946-949又はWoster, P.M. & Murray, W J, J.Med.Chem.；29；5；1986；865-868 (環式アクリレート)参照：
【化１４】
2007535497.tif 000016
又は、例えば、キラル第2級アミンのリチウムアミド誘導体のクロトン酸エステルへの付加 (Davies, S. G. and Ichihara, O., Tetrahedron：Asymmetry 1991, 2, 183-186)
【化１５】
2007535497.tif 000017
【００８５】
4) 3-アミノアクリレートの水素化 (例えばLubell, W. D., Kitamura, M. and Noyori,
R., Tetrahedron：Asymmetry 1991, 2, 543-554；Achiwa, K. and Soga, T., Tetradedron Lett. 1978, 28, 1119-1120)
【化１６】
2007535497.tif 000018
【００８６】
5) C-N二重結合相当物への求核付加反応、例えばキラルなスルフィンイミンへのエノレートの付加反応 (Tang, T. P. and Ellmann, J. A., J. Org. Chem. 2002, 67, 7819-7832及びここで引用される参考文献)：
【化１７】
2007535497.tif 000019
又は、
【化１８】
2007535497.tif 000020
【００８７】
更に、式Ｉにおけるβ-アミノ酸系において所望の置換基を得るために、β-アミノ酸合成の際に該環系中に導入される官能基を化学修飾することができる。特に、β-アミノ酸系中に存在する基は、種々の反応により修飾することができ、そして即ち所望の基R1a、R1b、R1c、R1dを得ることができる。β-アミノ酸系に結合しているヒドロキシメチル基及びホルミル基は、当業者に周知の多くの酸化反応によって種々の官能基、例えば対応するカルボン酸又はカルボン酸エステルに変換することができる。更に、β-アミノ酸に結合しているニトリル基は、例えば、酸性、塩基性又は還元条件下で所望の酸に容易に変換することができる。更に、カルボン酸基及び酢酸基は、カルボン酸の鎖を伸長させる通常の反応によりその相同体に変換することができる。ハロゲン原子は、例えば文献において以下に記載されるような方法に従って、芳香族側鎖に導入することができる。フッ素化のために、N-フルオロ-2,4,6-トリメチルピリジニウムトリフレートは好ましい試薬である (T. Umemoto, S. Fukami, G. Tomizawa, K. Harasawa, K. Kawada, K. Tomita, J. Am. Chem. Soc. (1990) 112, 8563,及びK. Manko ら, J. Fluorine Chem. (1988) 39, 435；R. Storer ら Nucleosides Nucleotides (1999) 18；203参照)。しかしながら、適切な場合には、他の好適なフッ素化試薬を用いることもできる。芳香族側鎖の塩素化、臭素化又はヨウ素化は、元素状態のハロゲンと反応させることにより、又はNCS、NBS又はNIS及び当業者に周知の多くの他の試薬を使用することにより達成することができる。反応条件、試薬、化学量論及び置換パターンに応じて、ハロゲンを、β-アミノ酸の芳香族側鎖の種々の位置に導入することができる。選択的ハロゲン／金属交換、又は選択的水素／金属交換による金属化反応、及び次いで多種多様な求電子物質との反応により、種々の置換基を芳香核に導入することができる(M. R. Grimmett, Heterocycles (1994) 37, 2087；V. D. Gardner ら, J. Heterocycl. Chem. (1984), 21, 121；D. Butler ら, J. Org. Chem. (1971) 36, 2542)。β-アミノ酸の側鎖中に存在するハロゲン若しくはヒドロキシ基(そのトリフレート又はノナフレートを介する)又は第1級アミン(そのジアゾニウム塩を介する)は、直接、又は対応するスタナン若しくはボロン酸への相互変換後に、遷移金属、即ちパラジウム若しくはニッケル触媒又は銅塩及び試薬、例えば以下に記載されるもの(F. Diederich, P. Stang, Metal-catalyzed Cross-coupling Reactions, Wiley-VCH, 1998;又はM. Beller, C. Bolm, Transition Metals for Organic Synthesis, Wiley-VCH, 1998；J. Tsuji, Palladium Reagents and Catalysts, Wiley, 1996；J. Hartwig, Angew. Chem. (1998) 110, 2154；B. Yang, S. Buchwald, J. Organomet. Chem. (1999) 576, 125；T. Sakamoto, K. Ohsawa, J. Chem. Soc. Perkin Trans I (1999) 2323；D. Nichols, S. Frescas, D. Marona-Lewicka, X. Huang, B. Roth, G. Gudelsky, J. Nash, J. Med. Chem. (1994) 37, 4347；P. Lam, C. Clark, S. Saubern, J. Adams, M. Winters, D. Chan, A. Combs, Tetrahedron Lett. (1998) 39, 2941；D. Chan, K. Monaco, R. Wang, M. Winters, Tetrahedron Lett. (1998) 39, 2933；V. Farina, V. Krishnamurthy, W. Scott, The Stille Reaction, Wiley, 1994；F. Qing ら J. Chem. Soc. Perkin Trans. I (1997) 3053；S. Buchwald ら J. Am. Chem Soc. (2001) 123, 7727；S. Kang ら Synlett (2002) 3, 427；S. Buchwald ら Organic Lett. (2002) 4, 581；T. Fuchikami ら Tetrahedron Lett. (1991) 32, 91；Q. Chen ら Tetrahedron Lett. (1991) 32, 7689)を介して、他の様々な官能基、例えば-CN、-CF3、-C2F5、エーテル、酸、アミド、アミン、アルキル-又はアリ��ル-基に変換することができる。
【００８８】
例えば、ニトロ基は、様々な還元剤、例えば硫化物、亜ジチオン酸塩、錯体水素化物を用いて、又は接触水素化により、アミノ基に還元することができる。ニトロ基の還元は、式Ｉの化合物の合成の後の段階で行うこともでき、また、ニトロ基のアミノ基への還元は、別の官能基上で行われる反応と同時に、例えばシアノ基のような基を硫化水素と反応させるとき、又は基を水素化するときに同時に起こり得る。基R1a、R1b、R1c、R1dを導入するために、アミノ基を、次いでアルキル化の標準的方法に従って、例えば(置換されている)アルキルハロゲン化物と反応させることにより、又はカルボニル化合物の還元的アミノ化により、アシル化の標準的方法に従って、例えば酸塩化物、酸無水物、活性化エステル若しくはその他のような活性化カルボン酸誘導体と反応させるか、若しくは活性化剤の存在下でカルボン酸と反応させることにより、又はスルホニル化の標準的方法に従って、例えば塩化スルホニルと反応させることにより、修飾することができる。
【００８９】
β-アミノ酸中に存在するエステル基は、対応するカルボン酸に加水分解することができ、これを活性化した後、それぞれアミド又はアルコールを得る標準的条件下でアミン又はアルコールと反応させることができる。β-アミノ酸中に存在するエステル基は、エステル交換により他のエステルに変換することができる。適切なβ-アミノ酸に結合しているカルボン酸をアルキル化して、エステルを得ることもできる。β-アミノ酸に存在するエーテル基、例えばベンジルオキシ基又は容易に開裂可能な他のエーテル基を開裂してヒドロキシ基を得ることができ、これを次いでヒドロキシ基を他の基に置換するのを可能にする種々の薬剤、例えばエーテル化剤又は活性化剤と反応させることができる。硫黄含有基は、同様に反応させることができる。
【００９０】
β-アミノ酸系に結合している基R50又はR8'をパラレル合成法を適用して修飾するための合成の過程において、様々な反応、例えばパラジウム、ニッケル又は銅触媒反応は非常に有用であり得る。このような反応は、例えばF. Diederich, P. Stang, Metal-catalyzed Cross-coupling Reactions, Wiley-VCH (1998) ;又はM. Beller, C. Bolm, Transition
Metals for Organic Synthesis, Wiley-VCH (1998) ；J. Tsuji, Palladium Reagents and Catalysts, Wiley (1996) ；J. Hartwig, Angew. Chem. (1998) , 110, 2154；B. Yang, S. Buchwald, J. Organomet. Chem. (1999) , 576, 125；P. Lam, C. Clark, S. Saubern, J. Adams, M. Winters, D. Chan, A. Combs, Tetrahedron Lett. (1998) , 39, 2941；D. Chan, K. Monaco, R. Wang, M. Winters, Tetrahedron Lett. (1998) , 39, 2933；J. Wolfe, H. Tomori, J. Sadight, J. Yin, S. Buchwald, J. Org. Chem. (2000) , 65, 1158；V. Farina, V. Krishnamurthy, W. Scott, The Stille Reaction, Wiley, (1994) ；S. Buchwald ら, J. Am. Chem. Soc. (2001) , 123, 7727；S. Kang ら, Synlett (2002) , 3, 427；S. Buchwald ら, Org. Lett. (2002) , 4, 581において記載されている。
【００９１】
官能基の変換について上述した反応は更に、一般にM. Smith, J. March, March's Advanced Organic Chemistry, Wiley-VCH, 2001のような有機化学の教科書において、及びHouben-Weyl,「Methoden der Organischen Chemie」(有機化学の方法), Georg Thieme Verlag, Stuttgart, Germany又は「Organic Reactions」, John Wiley & Sons, New York、又はR. C. Larock, 「Comprehensive Organic Transformations」, Wiley-VCH, 第2版(1999), B. Trost, I. Fleming (eds.) Comprehensive Organic Synthesis, Pergamon, 1991；A. Katritzky, C. Rees, E. Scriven Comprehensive Heterocyclic Chemistry II, Elsevier Science, 1996のような専門書に幅広く記載されており、これらにおいて、反応及び一次資料文献の詳細を見出すことができる。本発明の場合、官能基はβ-アミノ酸に結合しているため、幾つかの場合において、反応条件を特に適合させるか、又は変換反応に基本的に用いることができる様々な試薬から具体的な試薬を選択するか、又は所望の変換を達成するための具体的方法をとること、例えば保護基の技術を用いることが必要となり得る。しかしながら、このような場合における適切な反応の変法及び反応条件を見出すことは、当業者にとっては全く問題ではない。
【００９２】
式Ｉの化合物中のβ-アミノ酸に結合している基中に存在する構造要素、及びβ-アミノ酸に存在するCOR8'基中に存在する構造要素は、上記で概説されたようにして得られる出発β-アミノ酸誘導体中に、それ自体当業者に周知の方法を用いて、以下に概説されるような合成方法論を用いて、連続的な反応手順により導入することができる。
【００９３】
例えば対応する式2のカルボン酸を式HR8'の化合物、即ち式HN(R1')R2'-V-G-Mのアミンと縮合することにより、基R8'を式2に導入して、式3の化合物を得ることができる。このようにして得られた式3の化合物は、すでに所望の最終の基を含んでいることができ、即ち基R8'及びR50は、式Ｉにおいて定義されるような基-N(R1)-R2-V-G-M及びR0-Q-であることができ、又は、場合により、このようにして得られた式3の化合物において、該基又は基R8'及び基R50をその後それぞれ基-N(R1)R2-V-G-M及びR0-Q-に変換して、所望の式Ｉの化合物を得る。
【化１９】
2007535497.tif 000021
【００９４】
したがって、基R8'並びにこれに含まれる基R1'及びR2'-V-G-Mは、それぞれ上述のR1及びR2-V-G-Mの意味を有することができ、又は更に基R1'及びR2'-V-G-Mにおいて、官能基がその後最終の基R1及びR2-V-G-Mに変換することができる基の形態で存在することもでき、即ち官能基は前駆体基の形態又は誘導体の形態で、例えば保護された形態で存在することができる。式Ｉの化合物の製造に際し、それぞれの合成工程において望ましくない反応又は副反応を減じるか又は防ぐ官能基を、後に所望の官能基に変換される前駆体基の形態で導入すること、又は合成の問題に適する保護基の方策により官能基を一時的にブロックすることが一般に有利であるか又は必要である。このような方策は当業者に周知である(例えばGreene and Wuts, Protective groups in Organic Synthesis, Wiley, 1991, 又はP.
Kocienski, Protecting groups, Thieme 1994参照)。前駆体基の例として、シアノ基及びニトロ基を挙げることができる。シアノ基は、その後の工程でカルボン酸誘導体に変換することができ、又は還元によりアミノメチル基に変換することができ、又はニトロ基は接触水素化のような還元によりアミノ基に変換することができる。保護基は、固相の意味を有することもでき、そして固相から開裂させることが保護基の除去を意味する。このような技術の使用は当業者に既知である(Burgess K (Ed.) Solid Phase Organic Synthesis, New York, Wiley, 2000)。例えば、フェノール性ヒドロキシ基はトリチル-ポリスチレン樹脂に結合させることができ、これが保護基として作用し、合成の後期においてTFAで処理することによりこの樹脂から分子を開裂させる。
【００９５】
式2及び3の化合物中の基R50は、最終的に式Ｉの所望の標的分子に存在する上述の基-Q-R0を意味することができるか、又は後に基-Q-R0に変換することができる基、例えば官能基が保護された形態で存在する基-Q-R0の前駆体基又は誘導体を意味することができ、又は、R50は水素原子又はβ-アミノ酸の窒素原子の保護基を意味することができる。同様に、式2及び3の基R1a、R1b、R1c、R1dは上述の式ＩのR3；R4；R5；R6に対応する定義を有するが、しかしながら、式Ｉの化合物の合成のために、これらの基も原則として、式2の化合物を式HR8'の化合物と縮合して式3の化合物を得る段階で、前駆体基の形態で又は保護された形態で存在することができる。
【００９６】
式2の化合物の基R49は同じであっても異なっていてもよく、例えば、ヒドロキシ又は(C1-C4)-アルコキシであることができ、即ち式2の化合物中に存在する基COR49は、例えば遊離カルボン酸又はそのエステル、例えばアルキルエステルであることができ、同様に式Ｉの化合物の基COR8'であることができる。基COR49はまた、式HR8'の化合物とのアミド形成、エステル形成又はチオエステル形成を可能にするカルボン酸の他の任意活性誘導体であることができる。基COR49は、例えば酸塩化物、活性エステル、例えば置換フェニルエステル若しくはN-ヒドロキシスクシンイミド又はヒドロキシベンゾトリアゾールエステル、アゾリド、例えばイミダゾリド、アジド又は混合酸無水物、例えばカルボン酸エステル又は硫酸との混合酸無水物であることができ、これらの誘導体は全てカルボン酸から標準的方法により製造することができ、そして式HR8'のアミン、アルコール又はメルカプタンと標準的条件下で反応させることができる。式2の化合物のCOR49を表すカルボン酸基COOHは、例えばβ-アミノ酸のエステル基から、標準的な加水分解の方法により得ることができる。これはまた、例えば、β-アミノ酸合成の際にβ-アミノ酸中に導入されるニトリル基の加水分解によっても得ることができる。
【００９７】
基COR8'がエステル基である式Ｉの化合物もまた、COR49がカルボン酸基である式2の化合物から、一般的なエステル化反応により、例えば、酸を酸触媒下でアルコールと反応させること、又はカルボン酸の塩をハロゲン化アルキルのような求電子物質によりアルキル化することにより、又は、別のエステルからエステル変換することにより、製造することができる。基COR8'がアミド基である式Ｉの化合物は、アミンと、COR49がカルボン酸基又はそのエステルである式2の化合物とから、一般的なアミノ化反応により製造することができる。特に、アミドの製造について、COR49がカルボン酸基である式2の化合物を、アミンである式HR8'の化合物と、標準的条件下で、ペプチド合成に用いられる一般的カップリング試薬を用いて縮合することができる。このようなカップリング試薬としては、例えばカルボジイミド、例えばジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)又はジイソプロピルカルボジイミド、カルボニルジアゾール、例えばカルボニルジイミダゾール (CDI)及び同様の試薬、プロピルホスホン酸無水物、O-((シアノ-(エトキシカルボニル)-メチレン)アミノ)-N,N,N',N'-テトラメチルウロニウム テトラフルオロボレート (TOTU)、ジエチルホスホリルシアニド(DEPC)又はビス-(2-オキソ-3-オキサゾリジニル)-ホスホリルクロリド (BOP-Cl)他様々なものがある。
【００９８】
式Ｉのβ-アミノ酸中に存在する基 -Q-R0、又は式 2のβ-アミノ酸中に存在する基R50、又は基-Q-R0若しくはR50内の官能基が保護された形態で若しくは前駆体基の形態で存在している基が、先行する工程中に、例えばβ-アミノ酸の合成中にまだ導入されていない場合、これらの基は、例えばβ-アミノ酸の環窒素原子のN-アルキル化、還元的アミノ化、N-アリール化、N-アシル化又はN-スルホニル化について当業者に周知の文献記載の慣用的な方法によって、β-アミノ酸系中に導入することができる。窒素原子のN-アシル化は、例えば標準的条件下で、ペプチド合成に使用される一般的なカップリング試薬を用いて行うことができる。このようなカップリング試薬としては、例えばカルボジイミド、例えばジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)又はジイソプロピルカルボジイミド、カルボニルジアゾール、例えばカルボニルジイミダゾール (CDI)及び同様の試薬、プロピルホスホン酸無水物、O-((シアノ-(エトキシカルボニル)-メチレン)アミノ)-N,N,N',N'-テトラメチルウロニウム テトラフルオロボレート (TOTU)、ジエチルホスホリルシアニド(DEPC)又はビス-(2-オキソ-3-オキサゾリジニル)-ホスホリルクロリド (BOP-Cl)他様々なものがある。窒素原子のN-アルキル化は、例えば標準的条件下で、好ましくはK2CO3、Cs2CO3、NaH又はKOtBuのような塩基の存在下で、式LG-Q-R0又は式 R50-LGのアルキル化化合物を用いて行うことができ、ここで、この場合基LGに結合している基Q又は基 R50の原子はアルキル部分構造の脂肪族炭素原子であり、そしてLGは脱離基、例えば塩素、臭素又はヨウ素のようなハロゲン、又はトシルオキシ、メシルオキシ又はトリフルオロメチルスルホニルオキシのようなスルホニルオキシ基である。N-アルキル化の位置選択性は、塩基、溶媒及び反応条件の選択によって制御することができる。位置異性体の混合物であっても、現代の分離技術、例えばフラッシュクロマトグラフィー、結晶化又は分取HPLCにより分離することができる。好ましい方法としては、実施例に記載されたものが挙げられるが、これらに限定されない。
【００９９】
本発明の化合物はセリンプロテアーゼ阻害剤であり、これは血液凝固酵素第Xa因子及び／又は第VIIa因子の活性を阻害する。特に、これらは第Xa因子の非常に活性な阻害剤である。これらは特異的なセリンプロテアーゼ阻害剤であり、その他の阻害することが望まれていないプロテアーゼの活性を実質的に阻害しない。式Ｉの化合物の活性は、例えば後述のアッセイにおいて、又は当業者の知る他のアッセイにおいて決定することができる。第Xa因子の阻害に関しては、本発明の好ましい実施態様は、第VIIa因子の阻害の相伴の有無に関わらず、後述のアッセイで決定されるように第Xa因子の阻害についてKi＜1mMを有し、そして好ましくは凝固及びフィブリン溶解に関与する阻害が望まれないその他のプロテアーゼの活性を（阻害剤の同濃度において）実質的に阻害しない化合物を包含する。本発明の化合物は、プロトロンビナーゼ複合体内部で又は可溶性サブユニットとして直接的に、又は第Xa因子のプロトロンビナーゼ複合体への組込みを阻害することにより間接的に、第Xa因子の触媒活性を阻害する。
【０１００】
第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害剤として、式Ｉの化合物並びにその生理学的に忍容性のある塩及びそのプロドラッグは、一般的に、第Xa因子及び／又は第VIIa因子の活性が関与するか又は望ましくない作用を示す状態、又は第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害によって若しくはこれらの活性を減少させることによって有利な影響を与える状態、の治療及び予防に適しており、又は第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害又はこれらの活性の減少が医師によって望まれる状態の予防、緩和又は治癒に適している。第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害は血液凝固及びフィブリン溶解に影響を与えるため、式Ｉの化合物並びにその生理学的に忍容性のある塩及びそのプロドラッグは、一般的に、血液凝固の軽減に適しており、又は、血液凝固系の活性が関与するか又は望ましくない作用を示す状態、又は血液凝固を軽減させることによって有利な影響を与える状態、の治療及び予防に適しており、又は血液凝固系の活性の減少が医師によって望まれる状態の予防、緩和又は治癒に適している。即ち、本発明の特定の主題は、特に個体において、有効量の化合物I又はその生理学的に忍容性のある塩若しくはプロドラッグを投与することによる望ましくない血液凝固の軽減又は阻害、並びにそのための医薬製剤である。
【０１０１】
本発明はまた、第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害のための、又は血液凝固、炎症応答又はフィブリン溶解に影響を与えるための、又は上述の又は後述の疾患の治療又は予防のための医薬の製造のための、例えば心臓血管障害、血栓塞栓症又は再狭窄の治療又は予防のための医薬の製造のための、式Ｉの化合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩及び／又はそのプロドラッグの使用に関する。本発明はまた、第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害のための、又は血液凝固又はフィブリン溶解に影響を与えるための、又は上述の又は後述の疾患の治療又は予防のため、例えば心臓血管障害、血栓塞栓症又は再狭窄の治療及び予防に使用するための、式Ｉの化合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩及び／又はそのプロドラッグの使用に関し、また該治療及び予防のための方法を含むこのような目的を意図した治療方法に関する。本発明はまた、慣用的な医薬として許容し得る担体、すなわち1又はそれ以上の医薬として許容し得る担体物質又は賦形剤及び／又は補助物質又は添加剤と共に、有効量の式Ｉの化合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩及び／又はそのプロドラッグの少なくとも1つを含有する医薬製剤（又は医薬組成物）に関する。
【０１０２】
本発明はまた、異常血栓形成、急性心筋梗塞、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法又は経皮経管冠動脈形成術（PTCA）、一過性脳虚血発作、卒中、間欠性跛行、冠動脈又は末梢動脈のバイパス移植術に伴う急性血管閉塞、血管内腔狭窄（vessel luminal narrowing）、冠動脈又は静脈血管形成術後の再狭窄、長期血液透析患者における血管アクセス開通性（vascular access patency）の維持、腹部、膝部又は腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、腹部、膝部および腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険性、又は敗血症ショックの際に血管系に生じる播種性全身血管内凝固障害、特定のウィルス感染症又は癌のような疾患状態の治療に関する。
【０１０３】
本発明の化合物はまた、炎症応答を軽減するためにも使用できる。治療又は予防のために式Ｉの化合物を使用できる特定の疾患の例は、冠動脈心臓病、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばPTCAのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸急迫症候群、多臓器不全及び播種性血管内凝固障害である。手術に伴う関連合併症の例は、血栓症、例えば手術後に起こり得る深部静脈及び近位静脈の血栓症である。
【０１０４】
式Ｉの化合物並びにその生理学的に忍容性のある塩及びそのプロドラッグは、動物、好ましくは哺乳動物、特にヒトに対し、治療又は予防のための医薬として投与することができる。これらは単独で、又は互いに混合して、又は経腸又は非経口投与の可能な医薬製剤の形態で投与することができる。
【０１０５】
医薬は例えば、丸剤、錠剤、ラッカー処理錠剤、コーティング錠剤、顆粒剤、ハード及びソフトゼラチンカプセル剤、液剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤又はエアロゾル混合物の形態で経口投与することができる。しかしながら、投与は例えば、坐剤の形態で経直腸的に、又は注射用液剤又は輸液、マイクロカプセル剤、移植錠又はロッド剤の形態で非経口的に、例えば静脈内、筋内又は皮下に、又は例えば軟膏、液剤又はチンキ剤の形態で経皮的又は局所的に、又は他の方法、例えばエアロゾル剤又は鼻スプレー剤の形態で行なうこともできる。
【０１０６】
本発明の医薬製剤は、それ自体既知の当業者のよく知る方法で製造され、医薬として許容し得る不活性の無機及び／又は有機の担体を、式Ｉの化合物及び／又はその(それらの)生理学的に忍容性のある塩及び／又はその(それらの)プロドラッグと共に使用する。丸剤、錠剤、コーティング錠剤及びハードゼラチンカプセル剤の製造のためには、例えば、乳糖、コーンスターチ又はその誘導体、タルク、ステアリン酸又はその塩等を使用することができる。ソフトゼラチンカプセル剤及び坐剤用の担体は、例えば脂肪、ワックス、半固体及び液体のポリオール、天然油又は硬化油等である。例えば注射用液剤用の液剤又は乳剤若しくはシロップ剤の製造のための好適な担体は、例えば水、食塩水、アルコール、グリセロール、ポリオール、スクロース、転化糖、グルコース、植物油等である。マイクロカプセル剤、移植錠又はロッド剤用の好適な担体は、例えば、グリコール酸と乳酸のコポリマーである。医薬製剤は、通常、約0.5〜90質量％の式Ｉの化合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩及び／又はそのプロドラッグを含有する。医薬製剤中の式Ｉの化合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩及び／又はそのプロドラッグの活性成分の量は、通常約0.5mg〜約1000mg、好ましくは約1mg〜約500mgである。
【０１０７】
医薬製剤は、式Ｉの活性成分及び／又はその生理学的に許容し得る塩及び／又はプロドラッグ、及び担体物質に加えて、添加剤、例えば充填剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、湿潤剤、安定化剤、乳化剤、保存料、甘味料、着色料、フレーバー、芳香剤、増粘剤、希釈剤、緩衝物質、溶媒、可溶化剤、デポ効果を得るための物質、浸透圧を変えるための塩類、コーティング剤又は抗酸化剤を含有することができる。これらはまた、2又はそれ以上の式Ｉの化合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩及び／又はそのプロドラッグを含有することもできる。医薬製剤が2又はそれ以上の式Ｉの化合物を含有する場合、個々の化合物の選択は医薬製剤の特定の全体的薬理学的特徴に着眼して行なうことができる。例えば、より高力価で作用持続時間が短い化合物を、低力価で長時間作用性の化合物と組み合わせることができる。式Ｉの化合物における置換基の選択に関して認められる柔軟性により、化合物の生物学的及び物理化学的な性質を大きく制御することができ、従ってこのような所望の化合物を選択することができる。更に、少なくとも1つの式Ｉの化合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩及び／又はそのプロドラッグに加えて、医薬製剤は1種又はそれ以上の、別の治療活性又は予防活性のある成分も含有することができる。
【０１０８】
式Ｉの化合物を使用する場合、その用量は慣用のとおりそして医師の知るとおり広い範囲で変動させてよく、個々の場合における個体の状態に適合される。これは例えば使用する特定の化合物、治療する疾患の性質及び重篤度、投与方法及び投与計画、又は治療する状態が急性か慢性か、又は予防を行なうかどうかに応じて決まる。適切な用量は医療分野の当業者のよく知る臨床的アプローチを用いて確立することができる。一般に、体重約75kgの成人において所望の結果を達成するための日用量は、0.01mg/kg〜100mg/kg、好ましくは、0.1mg/kg〜50mg/kg、特に0.1mg/kg〜10mg/kg（各々kg体重当たりのmg）である。日用量は特に比較的大量を投与する場合には数回、例えば2、3又は4回分の投与に分割することができる。通常通り、個体の挙動に応じて、示された日用量を増減することが必要な場合がある。
【０１０９】
式Ｉの化合物を、個体外で抗凝固剤として有利に用いることもできる。例えば、有効量の本発明の化合物を新鮮採血試料に接触させて血液試料の凝固を防止することができる。更に、式Ｉの化合物又はその塩を、診断目的のために、例えばインビトロの診断において、及び生化学的検査の補助試薬として用いることができる。例えば、式Ｉの化合物を、第Xa因子及び／又は第VIIa因子の存在を同定するためのアッセイにおいて、又は、実質的に純粋な形態で第Xa因子及び／又は第VIIa因子を単離するために用いることができる。本発明の化合物は例えば放射性同位体で標識することができ、そして第Xa因子及び／又は第VIIa因子に結合した標識化合物をその後特定の標識の検出に有用な従来の方法を用いて検出する。即ち、式Ｉの化合物又はその塩を、インビボ、インビトロ又はエクスビボで第Xa因子及び／又は第VIIa因子の位置又は量を検出するためのプローブとして用いることができる。
【０１１０】
更に、式Ｉの化合物を、他の化合物、特に例えば置換基の導入又は官能基の修飾により式Ｉの化合物から得ることのできる他の医薬活性成分を製造するための合成中間体として使用することができる。
【０１１１】
本発明において有用な化合物を製造するための一般的な合成経路を以下に挙げる実施例において概説する。適切な場合には、本発明の種々の態様の説明及び実際の手順の両方を記載する。以下の実施例は本発明を説明することのみを意図しており、本発明の範囲又は精神を限定するものではない。当業者は、実施例に記載した条件及び方法の既知の変法を本発明の化合物の合成のために使用できることを容易に理解するであろう。
【０１１２】
本発明の種々の実施態様の活性に実質的に影響しない変更は、本明細書に開示した本発明に包含される。即ち以下の実施例は本発明を説明するものであり、これを限定するためのものではない。
【実施例】
【０１１３】
化合物の合成の最終工程においてトリフルオロ酢酸又は酢酸のような酸を使用した場合、例えばトリフルオロ酢酸をtBu基を除去するのに用いた場合、又はこのような酸を含む溶離剤を使用してクロマトグラフィーにより化合物を精製した場合、場合によっては後処理手順、例えば凍結乾燥方法の内容に応じて、化合物は部分的に又は完全に、使用した酸の塩形態で、例えば酢酸塩又はトリフルオロ酢酸塩又は塩酸塩形態で得られた。
【０１１４】
使用した略語：
tert-ブチル  tBu
2,2'-ビス(ジフェニルホスフィノ-1,1'-ビナフチル  Binap
ビス-(オキソ-3-オキサゾリジニル)-ホスホリル クロリド  BOP-Cl
ジベンジリデンアセトン  dba
ジクロロメタン  DCM
ジシクロヘキシル-カルボジイミド  DCC
ジエチルホスホリルシアニド  DEPC
ジイソプロピルエチルアミン  DIPEA
4-ジメチルアミノピリジン  DMAP
N,N-ジメチルホルムアミド  DMF
ジメチルスルホキシド  DMSO
1,1'-ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン  DPPF
O-(7-アザベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N',N'-テトラメチルウロニウム-ヘキサフルオロホスフェート  HATU
N-ブロモスクシンイミド  NBS 
N-クロロスクシンイミド  NCS
N-ヨードスクシンイミド  NIS
N-エチルモルホリン  NEM
メタノール  MeOH
室温 20℃〜25℃  RT
飽和  sat.
テトラヒドロフラン  THF
トリフルオロ酢酸  TFA
O-((エトキシカルボニル)シアノメチレンアミノ)-N,N,N',N'-テトラメチルウロニウム テトラフルオロボレート  TOTU
【０１１５】
実施例１：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) 3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸 tert-ブチルエステル
DMF 10mL中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸340mg；3-アミノ-プロピオン酸 tert-ブチルエステル362mg； TOTU 785mg及びトリエチルアミン0.66mLの溶液を、室温で12時間撹拌した。水20mLを加え、そして有機相を酢酸エチルで2回抽出した。溶媒をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物を分取HPLCにより精製した(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：484mg  MS (ES+)：m/e= 290、クロロパターン。
(ii) 3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸
CH2Cl2 50mL及びトリフルオロ酢酸15mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸 tert-ブチルエステル484mgの溶液を12時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去した。生成物をジイソプロピルエーテルから再結晶化した。
収量：190mg  MS (ES+)：m/e= 234、クロロパターン。
(iii) 4-(4-ニトロ-フェニル)-モルホリン
DMSO 30mL中のモルホリン24.5g及び1-フルオロ-4-ニトロ-ベンゼン13.3gの混合物を100℃で4時間加熱した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。
収量：19.7g。
(iv) 4-(4-ニトロ-フェニル)-モルホリン-3-オン
DCM 200mL中の4-(4-ニトロ-フェニル)-モルホリン10gの溶液に、ベンジル-トリエチル-アンモニウムクロリド32g及び過マンガン酸カリウム(325メッシュ)22.7gをRTで慎重に加えた。RTで1時間撹拌後、反応混合物を10時間加熱還流した。次いで、氷冷下で水450mL中のNa2SO3 95gの溶液を加え、そして激しく撹拌した。混合物をセライトのパッドに通して濾過し、そして濾液を減圧下で濃縮した。黄色固体を水250mLと共に撹拌し、そして沈殿した生成物を濾過により回収した。この粗製生成物をシリカゲル上のクロマトグラフィーで、DCM/MeOH 100％→50％のグラジエントで溶離させて精製した。生成物を含む画分を合一し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。収量：2.6g。
(v) 4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン
酢酸エチル350mL及びエタノール17mL中の4-(4-ニトロ-フェニル)-モルホリン-3-オン2.6gの溶液に、SnCl2二水和物13.2gを加え、そして反応混合物を2時間加熱還流した。次いで、RTに冷却後、混合物を16時間撹拌した。沈殿した生成物を濾過により回収し、そしてこれは次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：2.07g。
(vi) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 10mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸185mg； 4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン160mg、TOTU 312mg及びトリエチルアミン0.26mLの溶液を4時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：202mg  MS (ES+)：m/e= 408、クロロパターン。
【０１１６】
実施例２：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) 1-(4-ニトロ-フェニル)-1H-ピラジン-2-オン
DMF 13mL中の1-フルオロ-4-ニトロ-ベンゼン720mg、1H-ピラジン-2-オンのナトリウム塩632mg及びCs2CO3 3.3gの混合物を35℃で6時間撹拌した。水を加え、そして混合物を1時間撹拌した。沈殿を濾過により回収した。生成物は更に精製せずとも使用するのに十分に純粋であった。収量：545mg  MS (ES+)：m/e= 218。
(ii) 1-(4-アミノ-フェニル)-1H-ピラジン-2-オン
酢酸エチル26mL及びエタノール13mL中の1-(4-ニトロ-フェニル)-1H-ピラジン-2-オン520mgの溶液に、SnCl2・(H2O)2 2.7gを加えた。混合物を6時間還流した。沈殿を濾過により回収した。生成物は更に精製せずとも使用するのに十分に純粋であった。収量：450mg  MS (ES+)：m/e= 188。
(iii) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 10mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸218mg；
1-(4-アミノ-フェニル)-1H-ピラジン-2-オン262mg、TOTU 367mg及びトリエチルアミン0.31mLの溶液を6時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：212mg  MS (ES+)：m/e= 403、クロロパターン。
【０１１７】
実施例３：4-クロロ-N-｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド
(i) 3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-プロピオン酸 tert-ブチルエステル
CH2Cl2 5mL中の3-アミノ-プロピオン酸 tert-ブチルエステルの溶液を、CH2Cl2 25mL中の4-クロロ-ベンゾイルクロリド384mg及びトリエチルアミン0.6mLの氷冷溶液に5分かけてゆっくりと加えた。1.時間後、反応溶液を水で2回洗浄し、そして有機溶媒をMgSO4上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去後、残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して無色油状物を得た。収量：451mg  MS (ES+)：m/e= 284、クロロパターン。
(ii) 3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-プロピオン酸
3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-プロピオン酸 tert-ブチルエステル450mgを、CH2Cl2 70mL及びトリフルオロ酢酸(trifluoroacid acid)30mLの混合物中に溶解した。12時間後、溶媒を減圧下で除去し、そして残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：360mg  MS (ES+)：m/e= 228、クロロパターン。
(iii) 4-クロロ-N-｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド
DMF 10mL中の3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-プロピオン酸180mg、TOTU 311mg、4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン160mg及びトリエチルアミン0.26mLの溶液を室温で3時間撹拌した。水5mLを加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：302mg  MS (ES+)：m/e= 402、クロロパターン。
【０１１８】
実施例４：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド
(i) 5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
アセトニトリル30mL中の5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール600mg及び4-ジメチルアミノピリジン37mgの溶液に、ジ-tert-ブチルジカーボネート992mgをゆっくりと加えた。50℃で2時間後、溶媒を減圧下で除去した。残留物を酢酸エチル50mL中に溶解し、そして水で洗浄した。有機溶媒をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物を更に精製することなく使用した。収量：712mg  MS (ES+)：m/e= 299。
(ii) 5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
DMF 10mL中の5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル712mg、1H-ピラジン-2-オンのナトリウム塩338mg、炭酸カリウム363mg、8-ヒドロキシキノリン173mg及びヨウ化銅(I)227mgの混合物をアルゴン雰囲気下で慎重に脱ガスした。反応混合物を6時間120℃に加熱した。14％ NH3-溶液4mLを加え、そして混合物を1時間撹拌した。水20mLを加え、そして混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：237mg    MS (ES+)：m/e= 314。
(iii) 1-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-1H-ピラジン-2-オン
5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル237mgを、CH2Cl2 60mL及びトリフルオロ酢酸(trifluoroacid acid)40mLの混合物中に溶解した。12時間後、溶媒を減圧下で除去し、そして残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：150mg  MS (ES+)：m/e= 214。
(iv) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド
DMF 3mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸150mg； 1-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-1H-ピラジン-2-オン270mg、TOTU 253mg及びトリエチルアミン0.32mLの溶液を5時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：100mg  MS (ES+)：m/e= 429、クロロパターン。
【０１１９】
実施例５：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド
(i) 1-(1H-インドール-5-イル)-1H-ピラジン-2-オン
DMF 9mL中の5-ブロモ-1H-インドール700mg、1H-ピラジン-2-オンのナトリウム塩506mg、炭酸カリウム543mg、8-ヒドロキシキノリン259mg及びヨウ化銅(I) 340mgの混合物をアルゴン雰囲気下で慎重に脱ガスした。反応混合物を6時間120℃に加熱した。14％ NH3-溶液4mLを加え、そして混合物を1時間撹拌した。水20mLを加え、そして混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：259mg  MS (ES+)：m/e= 212。
(ii) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド
DMF 3mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸60mg； 1-(1H-インドール-5-イル)-1H-ピラジン-2-オン84mg、TOTU 101mg、ヒドロキシベンゾトリアゾール35mg及びトリエチルアミン0.13mLの溶液を5時間撹拌した。水を加え、そして水相を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：10mg  MS (ES+)：m/e= 427、クロロパターン。
【０１２０】
実施例６：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) 1-(4-アミノ-3-フルオロ-フェニル)-1H-ピラジン-2-オン
DMF 20mL中の2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミン2g、1H-ピラジン-2-オンのナトリウム塩1g、炭酸カリウム1.3g、8-ヒドロキシキノリン612mg及びヨウ化銅(I) 804mgの混合物をアルゴン雰囲気下で慎重に脱ガスした。反応混合物をマイクロ波反応器中で120分間、130℃に加熱した。14％ NH3-溶液10mLを加え、そして混合物を1時間撹拌した。水20mLを加え、そして混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：180mg  MS (ES+)：m/e= 206。
(ii) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 3mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸120mg； 1-(4-アミノ-3-フルオロ-フェニル)-1H-ピラジン-2-オン164mg、TOTU 202mg及びトリエチルアミン0.26mLの溶液を12時間撹拌した。水を加え、そして水相を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：9mg  MS (ES+)：m/e= 421、クロロパターン。
【０１２１】
実施例７：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) ((R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステル(327mg)に、0℃で、酢酸(7mL)中30％ HBrを滴下した。混合物を0℃で10分間、次いでRTで1時間撹拌し、その後、これを真空下で濃縮した。残留物を重炭酸ナトリウム飽和溶液で摩砕し、これをすぐにDCMで抽出した。合一した有機層を水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、そして濃縮して粗製(R)-5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド271mgを得、これを次の工程に直接使用した。
(ii) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
THF (3mL)中の前記の粗製アミン(103mg)の溶液に、DIPEA(96μL)を加え、次いで1,1-ジフルオロ-2-トリフルオロメタンスルホニル-エタン(29mg)を加えた。混合物をRTで20時間撹拌し、その後これを濃縮した。残留物を分取RP-HPLCにより精製して、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミドをそのトリフルオロ酢酸塩として得た(15mg)。MS (ESI+)：m/e =555 [M+H]+、クロロパターン。
【０１２２】
実施例８：3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-N-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-プロピオンアミド
(i) 3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-プロピオン酸 tert-ブチルエステル
CH2Cl2 33mL中の3-アミノ-プロピオン酸 tert-ブチルエステル1.33g及びジイソプロピルエチルアミン2.8gの溶液に、0℃でCH2Cl2 5mL中の5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルクロリド1.6gの溶液をゆっくりと加えた。反応混合物を室温に達するまで放置し、そして3時間撹拌した。有機相を水で洗浄し、MgSO4上で乾燥し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。粗製生成物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル／ヘプタングラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させて、無色油状物を得た。収量：2.37g  MS (ES+)：m/e= 326、クロロパターン。
(ii) 3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-プロピオン酸
3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-プロピオン酸 ブチルエステル2.37gを、CH2Cl2 120mL及びトリフルオロ酢酸(trifluoroacid acid)40mLの混合物中に溶解した。12時間後、溶媒を減圧下で除去し、そして残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：1.96g  MS (ES+)：m/e= 270、クロロパターン。
(iii) 3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-N-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-プロピオンアミド
DMF 3mL中の3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-プロピオン酸160mg；4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン120mg、TOTU 234mg及びトリエチルアミン0.20mLの溶液を12時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：60mg  MS (ES+)：m/e= 444、クロロパターン。
【０１２３】
実施例９：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) N-ベンジル-C-クロロ-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-メタンスルホンアミド
THF 50mL中のクロロ-メタンスルホニルクロリド4.9gの溶液を、THF 180mL中の2-ベンジルアミノ-エタノール5g及びジイソプロピルエチルアミン11.2mL(diisopropopylethylamine)の氷冷溶液にゆっくりと加えた。反応混合物をゆっくりと室温に温まるにまかせた。溶媒を減圧下で除去した。残留物を酢酸エチル100mL中に溶解し、そして水で洗浄した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物は更に精製せずとも使用するのに十分に純粋であった。
収量：8.7g  MS (ES+)：m/e= 264
(ii) 4-ベンジル-[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシド
DMF 100mL中のN-ベンジル-C-クロロ-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-メタンスルホンアミド8.7g及びCs2CO3 21.5gの混合物を、80℃で15時間加熱した。水を加え、そして溶液を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル／ヘプタングラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、無色油状物を得た。収量：7.5g  MS (ES+)：m/e= 228
(iii) [1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシド
THF 150mL中の4-ベンジル-[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシド6.3g及びPd/C 0.6g及び酢酸1.5mLの混合物を、水素雰囲気下(6bar／45℃)で撹拌した。6時間後、反応容器を慎重に窒素パージし、触媒を濾過により除去し、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物は更に精製せずとも使用するのに十分に純粋であった。収量：3.8g  MS (ES+)：m/e= 138
(iv) 4-(4-ニトロ-フェニル)-[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシド
DMF 15mL中の1-フルオロ-4-ニトロ-ベンゼン2.2g、 [1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシド2.1g及びCs2CO3 10.0gの混合物を、50℃で7時間加熱した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル／ヘプタングラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、僅かに黄色の油状物を得た。収量：3.0g  MS (ES+)：m/e= 259
(v) 4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルアミン
4-(4-ニトロ-フェニル)-[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシド600mg及びNH3／メタノール100mL中のラネー-Ni 8gの混合物を、水素雰囲気下(1 bar/RT)で撹拌した。4時間後、反応容器を慎重に窒素パージし、触媒を濾過により除去し、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル酢酸エチル／ヘプタングラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、僅かに黄色の油状物を得た。
収量：404mg  MS (ES+)：m/e= 229
(vi) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 3mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸200mg；4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルアミン195mg、TOTU 337mg及びトリエチルアミン0.29mLの溶液を4時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：318mg          MS (ES+)：m/e= 444、クロロパターン。
【０１２４】
実施例10：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) 3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-2,2-ジフルオロ-プロピオン酸 エチルエステル
DMF 10mL中の3-アミノ-2,2-ジフルオロ-プロピオン酸 エチルエステル650mg  (Cheguillaumeら、Tetrahedron Letters 44 (2003) 2375-2377に従って製造)、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸415mg、TOTU 958mg及びトリエチルアミン1.2mLの溶液を、室温で6時間撹拌した。酢酸エチル100mL及び水50mLを加え、相を分離し、そして有機相をMgSO4上で乾燥させた。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：445mg  MS (ES+)：m/e= 298、クロロパターン。
(ii) 3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-2,2-ジフルオロ-プロピオン酸
THF 7.5mL及び水7.5mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-2,2-ジフルオロ-プロピオン酸 エチルエステル445mg及びLiOH 71mgの溶液を4時間撹拌した。有機相を減圧下で除去し、そして1N 塩酸を加えた。水相を酢酸エチルで2回抽出し、そして有機相をMgSO4上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去した。生成物は更に精製せずとも使用するのに十分に純粋であった。収量：330mg  MS (ES+)：m/e= 270、クロロパターン。
(iii) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 5mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-2,2-ジフルオロ-プロピオン酸160mg、1-(4-アミノ-フェニル)-1H-ピラジン-2-オン166mg、TOTU 233mg及びトリエチルアミン0.20mLの溶液を3時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：210mg  MS (ES+)：m/e= 439、クロロパターン。
【０１２５】
実施例11：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) DMF 5mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-2,2-ジフルオロ-プロピオン酸160mg、4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン137mg、TOTU 234mg及びトリエチルアミン0,20mLの溶液を3時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：239mg MS (ES+)：m/e= 444、クロロパターン。
【０１２６】
実施例12：3-カルバムイミドイル-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド
(i) 3-シアノ-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド：
DMF 3mL中の3-(3-シアノ-ベンゾイルアミノ)-プロピオン酸198mg、4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン339mg、TOTU 356mg及びトリエチルアミン0,3mLの溶液を4時間撹拌した。水を加え、そして溶液を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：105mg     MS (ES+)：m/e= 388。
(ii) 3-カルバムイミドイル-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド
3-シアノ-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド105mgの溶液を、メタノール1.5mL及びCH2Cl2 1.5mL中に溶解した。アセチルクロリド(1.5mL)を加え、そして溶液を5℃で3日間撹拌した。ジエチルエーテルを加え、そして沈殿を濾過により回収した。固体をメタノール／NH3中に溶解し、そして65℃で4時間加熱した。溶媒を減圧下で除去し、そして粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：15mg    MS (ES+)：m/e= 405。
【０１２７】
実施例13：5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
(i) 2-モルホリン-4-イル-5-ニトロ-安息香酸メチルエステル
DMSO 20mL中のモルホリン1.3g及び2-フルオロ-5-ニトロ-安息香酸メチルエステル3gの混合物を、100℃で4時間加熱した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。
収量：3.8g。
(ii) 5-ニトロ-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
CH2Cl2 50mL中の2-モルホリン-4-イル-5-ニトロ-安息香酸メチルエステル3.7gの溶液に、ベンジル-トリエチル-アンモニウムクロリド9.5g及び過マンガン酸カリウム(325メッシュ) 6.6gをRTで慎重に加えた。RTで1時間撹拌後、反応混合物を6時間加熱還流した。飽和Na2SO3溶液を加え、そして混合物をセライトのパッドに通して濾過し、そして濾液を減圧下で濃縮した。黄色固体を水100mLと共に撹拌し、そして沈殿した生成物を濾過により回収した。この粗製生成物をシリカゲル上のクロマトグラフィーで、DCM/MeOH 100％→50％のグラジエントで溶離させて精製した。生成物を含む画分を合一し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。収量：0.9g。
(iii) 5-アミノ-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
酢酸エチル20mL及びエタノール7mL中の5-ニトロ-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル0,8gの溶液に、SnCl2 二水和物3.2gを加え、そして反応混合物を2時間加熱還流した。次いで、RTに冷却後、混合物を16時間撹拌した。沈殿した生成物を濾過により回収し、そしてこれは次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：0.7g。
(iv) 5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
DMF 7.5mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸0.7g；5-アミノ-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル0.8mg、TOTU 1,3g及びトリエチルアミン1.1mLの溶液を4時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：0.9g  MS (ES+)：m/e= 466、クロロパターン。
【０１２８】
実施例14：5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸
メタノール (10mL)中の5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル110mgの溶液に、1M NaOH溶液0.35mLを加えた。混合物を50℃で6時間加熱した。溶媒を減圧下で蒸発させ、酸性化し、そして酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：76mg  MS (ES+)：m/e= 452、クロロパターン。
【０１２９】
実施例15：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[6-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ピリジン-3-イルカルバモイル]-エチル｝-アミド
(i) 4-(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-モルホリン
DMF 20mL中のモルホリン1.6g、CsCO3 9.2g及び2-クロロ-5-ニトロ-ピリジン3gの混合物を100℃で4時間加熱した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。収量：3.9g。
(ii) 4-(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-モルホリン-3-オン
CH2Cl2 60mL中の4-(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-モルホリン3.2gの溶液に、ベンジル-トリエチル-アンモニウムクロリド10.5g及び過マンガン酸カリウム(325メッシュ)7.2gをRTで慎重に加えた。RTで1時間撹拌後、反応混合物を6時間加熱還流した。飽和Na2SO3溶液を加え、そして混合物をセライトのパッドに通して濾過し、そして濾液を減圧下で濃縮した。黄色固体を水100mLと共に撹拌し、そして沈殿した生成物を濾過により回収した。この粗製生成物をシリカゲル上のクロマトグラフィーで、DCM/MeOH 100％→50％のグラジエントで溶離させて精製した。生成物を含む画分を合一し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。収量：80mg。
(iii) 4-(5-アミノ-ピリジン-2-イル)-モルホリン-3-オン
メタノール30mL中の4-(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-モルホリン-3-オン80mg及びPd/C 95mgの混合物を、室温で3時間水素化した。触媒を濾過により除去し、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物は次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：69mg。
(iv) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[6-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ピリジン-3-イルカルバモイル]-エチル｝-アミド
DMF 3mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸70mg； 4-(5-アミノ-ピリジン-2-イル)-モルホリン-3-オン85mg、TOTU 142mg及びトリエチルアミン0.12mLの溶液を4時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：49mg  MS (ES+)：m/e= 409、クロロパターン。
【０１３０】
実施例16：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) 4-(2-フルオロ-4-ニトロ-フェニル)-モルホリン
DMF 60mL中のモルホリン4.4g、CsCO3 24.5g及び1,2-ジフルオロ-4-ニトロ-ベンゼン8gの混合物を100℃で4時間加熱した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。収量：10.7g。
(ii) 4-(4-ニトロ-2-フルオロ-フェニル)-モルホリン-3-オン
CH2Cl2 115mL中の4-(2-フルオロ-4-ニトロ-フェニル)-モルホリン10gの溶液に、ベンジル-トリエチル-アンモニウムクロリド30.2g及び過マンガン酸カリウム(325メッシュ) 20.9gをRTで慎重に加えた。RTで1時間撹拌後、反応混合物を6時間加熱還流した。飽和Na2SO3溶液を加え、そして混合物をセライトのパッドに通して濾過し、そして濾液を減圧下で濃縮した。黄色固体を水100mLと共に撹拌し、そして沈殿した生成物を濾過により回収した。この粗製生成物をシリカゲル上のクロマトグラフィーで、DCM/MeOH 100％→50％のグラジエントで溶離させて精製した。生成物を含む画分を合一し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。収量：1.2g。
(iii) 4-(4-アミノ-2-フルオロ-フェニル)-モルホリン-3-オン
メタノール100mL中の4-(4-ニトロ-2-フルオロ-フェニル)-モルホリン-3-オン1.2g及びPd/C 0.35gの混合物を、室温で3時間水素化した。触媒を濾過により除去し、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物は次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：1.0g。
(iv) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 20mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸1g； 4-(4-アミノ-2-フルオロ-フェニル)-モルホリン-3-オン1.2g、TOTU 1.9g及びトリエチルアミン1.7mLの溶液を4時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：1.4g  MS (ES+)：m/e= 426、クロロパターン。
【０１３１】
実施例17：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) 4-(4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン
DMF 20mL中のモルホリン1.25g、CsCO3 9.3g及び1-フルオロ-4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-ベンゼン3gの混合物を100℃で4時間加熱した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。収量：3.2g。
(ii) 4-(4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン
CH2Cl2 50mL中の4-(4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン3.2gの溶液に、ベンジル-トリエチル-アンモニウムクロリド7.9g及び過マンガン酸カリウム(325メッシュ) 5.5gをRTで慎重に加えた。RTで1時間撹拌後、反応混合物を6時間加熱還流した。飽和Na2SO3溶液を加え、そして混合物をセライトのパッドに通して濾過し、そして濾液を減圧下で濃縮した。黄色固体を水100mLと共に撹拌し、そして沈殿した生成物を濾過により回収した。この粗製生成物をシリカゲル上のクロマトグラフィーで、DCM/MeOH 100％→50％グラジエントので溶離させて精製した。生成物を含む画分を合一し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。収量：660mg。
(iii) 4-(4-アミノ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン
メタノール50mL中の4-(4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン0.66g及びPd/C 0.24gの混合物を室温で3時間水素化した。触媒を濾過により除去し、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物は次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：0.56g。
(iv) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 6mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸0.5g； 4-(4-アミノ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン0.55g、TOTU 0.84g及びトリエチルアミン0.71mLの溶液を4時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：184mg  MS (ES+)：m/e= 476、クロロパターン。
【０１３２】
実施例18：2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
(i) 5-モルホリン-4-イル-2-ニトロ-安息香酸メチルエステル
DMF 60mL中のモルホリン4.0g及び5-フルオロ-2-ニトロ-安息香酸メチルエステル9.2gの混合物を室温で2時間撹拌した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。収量：11.9g。
(ii) 2-ニトロ-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
CH2Cl2 60mL中の5-モルホリン-4-イル-2-ニトロ-安息香酸メチルエステル3.5gの溶液に、ベンジル-トリエチル-アンモニウムクロリド8.9g及び過マンガン酸カリウム(325メッシュ) 6.2gをRTで慎重に加えた。RTで1時間撹拌後、反応混合物を6時間加熱還流した。飽和Na2SO3溶液を加え、そして混合物をセライトのパッドに通して濾過し、そして濾液を減圧下で濃縮した。黄色固体を水100mLと共に撹拌し、そして沈殿した生成物を濾過により回収した。この粗製生成物をシリカゲル上のクロマトグラフィーで、DCM/MeOH 100％→50％のグラジエントで溶離させて精製した。生成物を含む画分を合一し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。収量：320mg。
(iii) 2-アミノ-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
メタノール50mL中の2-ニトロ-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル300mg及びPd/C 114mgの混合物を、室温で3時間水素化した。触媒を濾過により除去し、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物は次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：256mg。
(iv) 2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル
CH2Cl2 8mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸115mg及び2,4,6-トリメチルピリジン179mgの溶液に、0℃でトリホスゲン51mgをゆっくりと加えた。5分後、2-アミノ-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル123mgを加えた。混合物を6時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、そして粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：47mg  MS (ES+)：m/e= 466、クロロパターン。
【０１３３】
実施例19：2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル
(i) 2-ニトロ-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル
DMF 15mL中の2-ヒドロキシピリジン1.1g及び5-フルオロ-2-ニトロ-安息香酸メチルエステル2gの混合物を、室温で2時間撹拌した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：1.3g。
(ii) 2-アミノ-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル
メタノール100mL及び酢酸0.5mL中の2-ニトロ-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル1.3g及び触媒CF1082 BV/W (Pt/V/C) 160mgの混合物を、室温で3時間水素化した。触媒を濾過により除去し、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物は次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。
収量：1.1g。
(iii) 2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル
CHCl3 10mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸260mg、2-アミノ-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル249mg及びジクロロトリフェニルホスホラン425mgの溶液を、60℃で8時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、そして粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：50mg  MS (ES+)：m/e= 460、クロロパターン。
【０１３４】
実施例20：2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸
メタノール (30mL)中の2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル481mgの溶液に、1M NaOH溶液2.0mLを加えた。混合物を室温で4時間撹拌した。溶媒を減圧下で蒸発させ、酸性化し、そして酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：107mg  MS (ES+)：m/e= 446、クロロパターン。
【０１３５】
実施例21：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
(i) 1-(4-ニトロ-フェニル)-1H-ピリジン-4-オン
DMF 30mL中の1H-ピリジン-4-オン10g及び1-フルオロ-4-ニトロ-ベンゼン10.1gの混合物を、室温で2時間撹拌した。この溶液を水300mL上に注ぎ、そして得られた沈殿を濾過により回収して鮮黄色の結晶性生成物を得、これを真空乾燥した。収量：11.2g。
(ii) 1-(4-アミノ-フェニル)-1H-ピリジン-4-オン
SnCl2二水和物52gを、酢酸エチル510mL及びエタノール26mL中の1-(4-ニトロ-フェニル)-1H-ピリジン-4-オン10gの溶液に加え、そして反応混合物を6時間加熱還流した。次いで、RTに冷却後、溶媒を一部蒸発させた。沈殿した生成物を濾過により回収し、そしてこれは次の反応工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：3.3g。
(iii) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
DMF 3mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸233mg、1-(4-アミノ-フェニル)-1H-ピリジン-4-オン260mg、トリエチルアミン0.33mL及びTOTU 391mgの溶液を、室温で3時間撹拌した。水を加え、そして沈殿を濾過により回収した。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：220mg  MS (ES+)：m/e= 402、クロロパターン。
【０１３６】
実施例22：4-クロロ-N-｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミドを、同様に製造した。MS (ES+)：m/e= 396、クロロパターン。
【０１３７】
実施例23： ｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸メチルエステル
(i) [4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルアミノ]-酢酸メチルエステル
DMF 10mL中の4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン500mg、ブロモ酢酸メチルエステル438mg及びK2CO3 395mgの混合物を、室温で24時間撹拌した。水を加え、沈殿を濾過により回収した。生成物は次の工程で使用するのに十分に純粋であった。収量：490mg
(ii) ｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸メチルエステル
CHCl3 7.5mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸200mg、 [4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルアミノ]-酢酸メチルエステル177mg及びジクロロトリフェニルホスホラン303mgの溶液を、60℃で8時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、そして粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：116mg  MS (ES+)：m/e= 480、クロロパターン。
【０１３８】
実施例24 ｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸
1M NaOH溶液0.5mLを、メタノール15mL中の｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸メチルエステル96mgの溶液に加えた。混合物を10時間撹拌し、酸性化し、そして酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥し、そして溶媒を減圧下で蒸発させた。粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：20mg 
MS (ES+)：m/e= 466、クロロパターン。
【０１３９】
実施例25 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 (2-｛(2,2-ジフルオロ-エチル)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-カルバモイル｝-エチル)-アミド
(i) 4-[4-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-フェニル]-モルホリン-3-オン
THF 15mL中の4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン199mg、トリフルオロ-メタンスルホン酸 2,2-ジフルオロ-エチルエステル214mg及びジイソプロピルエチルアミン1.5mLの混合物を、室温で24時間撹拌した。溶媒を除去し、水を加え、そして混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相をMgSO4上で乾燥させ、そして溶媒を減圧下で除去した。生成物は次の工程で使用するのに十分に純粋であった。 収量：660mg
(ii) 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 (2-｛(2,2-ジフルオロ-エチル)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-カルバモイル｝-エチル)-アミド
CHCl3 5mL中の3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸50mg、4-[4-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-フェニル]-モルホリン-3-オン55mg及びジクロロトリフェニルホスホラン71mgの溶液を、60℃で8時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、そして粗製生成物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：29mg  MS (ES+)：m/e= 472、クロロパターン。
【０１４０】
実施例26：｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステル
(i) 4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン
THF (20mL)中の水素化ナトリウム(0.93g；鉱油中60％)に、THF (5mL)及びDMF (5mL)の混合物中の、モルホリン-3-オン(米国特許第5,349,045号)1.93gの溶液を加えた。混合物を60℃で1時間撹拌し、そして次いで、RTに冷却した。THF (10mL)中の1-フルオロ-4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-ベンゼン (4.37g)の溶液をゆっくりと加えた。反応混合物をRTで1時間撹拌し、これをすぐに0.5N 硫酸水素カリウム溶液を添加することにより慎重にクエンチし、水で希釈し、そして酢酸エチルで抽出した。合一した有機相を水及びブラインで洗浄し、乾燥し(MgSO4)、そして濃縮した。残留物をn-ヘプタンで摩砕して鉱油を除去し、そして次いで、MTBEで抽出した。合一したエーテル抽出物を濃縮し、そして残留物をRP-HPLCにより精製し、4-(4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン1.14gを得た。
(ii) 4-(4-アミノ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン
エタノール (35mL)中の4-(4-ニトロ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン (560mg)の溶液に、チャコール上10％パラジウム (50mg)を加えた。混合物をRTで水素雰囲気下で90分間撹拌した。触媒を濾別し、そして濾液を真空下で濃縮して、粗製4-(4-アミノ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン (511mg)を得た。
(iii) (R)-2-ベンジルオキシカルボニルアミノ-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸
THF (2mL)及びDMF (1mL)の混合物中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 (162mg)の溶液に、カルボニルジイミダゾール (89mg)を1回で加えた。混合物を45℃で30分間撹拌し、そして次いでRTに冷却した。(R)-3-アミノ-2-ベンジルオキシカルボニルアミノ-プロピオン酸 (102mg)を加え、次いでトリエチルアミン (0.3mL)を加えた。混合物を50℃で1時間撹拌し、これをすぐに濃縮した。残留物をRP-HPLCにより精製して (R)-2-ベンジルオキシカルボニルアミノ-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸127mgを得た。
(iv) ｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステル
DMF (8mL)中の前記酸(661mg)に、4-(4-アミノ-2-トリフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン (346mg)、DIPEA (697μL)及びHATU (532mg)を加えた。混合物をRTで90分間、そして50℃で3時間撹拌し、その後これを濃縮した。残留物を分取HPLC (CH3CN/H2Oグラジエント+ 0.05％ TFA)に付して、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステルをそのトリフルオロ酢酸塩(327mg)として得た。 MS (ESI+)：m/e =625 [M+H]+、クロロパターン。 
【０１４１】
実施例27：｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル
(i) 2-(2S)-tert-ブトキシカルボニルアミノ-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸
THF 40mL中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸1.6gの溶液に、1,1'-カルボニルジイミダゾール1.6gをRTで加え、そして2時間撹拌した。次いで、3-(3S)-アミノ-2-tert-ブトキシカルボニルアミノ-プロピオン酸2.0g及びNEt3 2.8mLを加え、そして溶液を16時間撹拌した。水性リン酸バッファー20mLの添加により反応混合物をpH4に調整し、次いで塩化ナトリウムで飽和させ、そして酢酸エチル (2x150mL) で抽出した。合一した有機層をMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして減圧下で濃縮した。粗製固体生成物を、更に精製することなく次の反応に使用した。収量：3.5g。
(ii) ｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル
DCM 20mL中の2-(2S)-tert-ブトキシカルボニルアミノ-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸730mgの溶液に、4-(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-3-オン402mg、BOP-Cl 532mg及びNEt3 1.2mLを0℃で加えた。次いで、混合物をゆっくりとRTに温め、そして16時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチル150mLで希釈し、そしてブラインで2回洗浄した。有機層をMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して純粋な固体生成物を得た。収量：537mg  MS (ES+)：m/e= 523、クロロパターン。
【０１４２】
実施例28： 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
DCM 10mL中の｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル900mgの溶液に、TFA 1.8mLをRTで加え、そして反応混合物を16時間撹拌した。次いで、トルエン150mLを加え、そして溶媒を減圧下で除去した。残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチルで溶離させて精製した。収量：620mg  MS (ES+)：m/e= 423、クロロパターン。
【０１４３】
実施例29：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
メタノール1.7mL及び酢酸20μl中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド180mgの溶液に、3Åモレキュラーシーブ500mgを加え、次いで(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シラン0.5mL及びNaBH3(CN) (THF中1M) 1.9mLを加えた。反応混合物を80℃で2時間加熱し、次いでRTに冷却し、酢酸エチル100mLで希釈し、そしてセライトのパッドに通して濾過した。溶媒を減圧下で除去した後、残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチル／ヘプタングラジエントで溶離させて精製した。
収量：190mg  MS (ES+)：m/e= 503、クロロパターン。
【０１４４】
実施例30： 5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2S)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-エチル]-アミド
表題化合物を実施例29と同様に製造したが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりにテトラヒドロ-ピラン-4-オンを使用した。
MS (ES+)：m/e = 507、クロロパターン。
【０１４５】
実施例31：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例29と同様に製造したが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりに1-イソプロピル-ピペリジン-4-オンを使用した。MS (ES+)：m/e = 548、クロロパターン。
【０１４６】
実施例32：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(インダン-2-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例29と同様に製造したが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりに1-インダン-2-オンを使用した。
MS (ES+)：m/e = 539、クロロパターン。
【０１４７】
実施例33：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-(2S)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例29と同様に製造したが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりに2,2-ジメチル-プロピオンアルデヒドを使用した。
MS (ES+)：m/e = 493、クロロパターン。
【０１４８】
実施例34：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例29と同様に製造したが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりにシクロブタノンを使用した。
MS (ES+)：m/e = 477、クロロパターン。
【０１４９】
実施例35：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-シクロヘキシルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例29と同様に製造したが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりにシクロヘキサノンを使用した。
MS (ES+)：m/e = 505、クロロパターン。
【０１５０】
実施例36：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
アセトニトリル25mL中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド780mgの溶液に、MgSO4 1g、NEt3 2mL及びトリフルオロ-メタンスルホン酸 2,2-ジフルオロ-エチルエステル1.1gをRTで加えた。反応混合物を16時間撹拌し、次いで濃アンモニア水溶液1mLで処理した。溶媒を減圧下で除去した後、残留物をシリカのパッドに通し、酢酸エチルで溶離させて濾過し、そして濃縮した。残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。生成物をそのトリフルオロ酢酸塩として得た。収量：293mg  MS (ES+)：m/e= 487、クロロパターン。
【０１５１】
実施例37：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
DMF 10mL中のジフルオロ-酢酸1.8gの溶液に、BOP-Cl 3.6g及びNEt3 5mLをRTで加えた。30分後、DMF 15mL中に溶解した5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド795mgを加え、そして反応混合物を16時間撹拌した。次いで、反応混合物をDCM 100mL及び水100mLで希釈した。有機層を分離後、水層をDCM (2x100mL)で抽出し、そして合一した有機層をMgSO4上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去した後、残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチルで溶離させて精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、次いで残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。収量：336mg  MS (ES+)：m/e= 501、クロロパターン。
【０１５２】
実施例38：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2S)-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド
表題化合物を実施例37と同様に製造したが、ただしジフルオロ-酢酸の代わりに2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオン酸を使用した。
MS (ES+)：m/e = 551、クロロパターン。
【０１５３】
実施例39：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2S)-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-エチル]-アミド
DMF 10mL中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド800mg、NEt3 0.9mLの溶液に、2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルクロリド715mgを0℃で加えた。反応混合物をRTで16時間撹拌し、次いで減圧下で濃縮した。残留物をシリカのパッドに通し、酢酸エチルで溶離させて濾過した。溶媒を除去後、残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。生成物をそのトリフルオロ酢酸塩として得た。収量：256mg    MS (ES+)：m/e= 569、クロロパターン。
【０１５４】
実施例40：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例36で使用した反応順序と同様にして製造したが、ただし出発物質として3-(3S)-アミノ-2-tert-ブトキシカルボニルアミノ-プロピオン酸の代わりに3-(3R)-アミノ-2-tert-ブトキシカルボニルアミノ-プロピオン酸を使用した。MS (ES+)：m/e = 487、クロロパターン。
【０１５５】
実施例41：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
メタノール0.5mL及び酢酸20μl中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド50mgの溶液に、3Åモレキュラーシーブ100mgを加え、次いでシクロプロパンカルボアルデヒド43mg及びNaBH3(CN) (THF中1M) 0.4mLを加えた。反応混合物を80℃で8時間加熱し、次いでRTに冷却し、酢酸エチル20mLで希釈し、そしてセライトのパッドに通して濾過した。溶媒を減圧下で除去した後、残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。生成物をそのトリフルオロ酢酸塩として得た。収量：5mg  MS (ES+)：m/e= 541、クロロパターン。
【０１５６】
実施例42：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例41と同様に製造したが、ただしシクロプロパンカルボアルデヒドの代わりにシクロブタノンを使用した。
MS (ES+)：m/e = 541、クロロパターン。
【０１５７】
実施例43：｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル
(i) 4-(4-アミノ-3-フルオロ-フェニル)-モルホリン-3-オン
ジオキサン200mL中の2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミン10g、モルホリン-3-オン [Vieles、P.；Seguin、J. Bull. Soc. Chim. Fr. (1953)、287-9及びUS-5,349,045に記載された方法を用いて製造した] 7.1g、CuI 3.2g、N,N'-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン1.8mL及びCs2CO3 23.3gの混合物を、120℃で16時間加熱した。次いで、反応混合物を減圧下で濃縮し、そして残留物をDCMで数回摩砕し、そして濾過した。合一した濾液を濃縮し、そして残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチル／ヘプタングラジエントで溶離させて精製して、所望の生成物を黄色固体として得た。
収量：8.7g。
(ii) ｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル
DCM 50mL中の2-(2S)-tert-ブトキシカルボニルアミノ-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸3.7gの溶液に、4-(4-アミノ-3-フルオロ-フェニル)-モルホリン-3-オン2.3g、HOAT 3.0g及びDIPEA 11.1mLを加えた。混合物を0℃に冷却し、次いでPyBrop 10.1gを加え、そして反応混合物を16時間撹拌した。次いで、反応混合物を水50mLで希釈し、そして水層をDCM (2x150mL)で抽出した。合一した有機層をMgSO4上で乾燥し、濾過し、そして濃縮した。残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチル／ヘプタングラジエントで溶離させて精製した。生成物を含む画分を蒸発させて白色固体を得た。
収量：2.5g  MS (ES+)：m/e= 541、クロロパターン。
【０１５８】
実施例44：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例28と同様に製造したが、ただし5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミドの代わりに｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステルを使用した。
MS (ES+)：m/e = 441、クロロパターン。
【０１５９】
実施例45：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2S)-イソプロピルアミノ-エチル｝-アミド
メタノール1mL及び酢酸20μl中の5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド200mgの溶液に、3Åモレキュラーシーブ500mgを加え、次いでアセトン50μl及びNaBH3(CN) (THF中1M)0.4mLを加えた。反応混合物を80℃で1時間加熱し、次いでRTに冷却し、酢酸エチル100mLで希釈し、そしてセライトのパッドに通して濾過した。溶媒を減圧下で除去した後、残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。生成物をそのトリフルオロ酢酸塩として得た。
収量：14mg  MS (ES+)：m/e= 483、クロロパターン。
【０１６０】
実施例46：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-エチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例45と同様に製造したが、ただしアセトンの代わりにアセトアルデヒドを使用した。MS (ES+)：m/e = 469、クロロパターン。
【０１６１】
実施例47：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-シクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例45と同様に製造したが、ただしアセトンの代わりにシクロブタノンを使用した。MS (ES+)：m/e = 495、クロロパターン。
【０１６２】
実施例48：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2(2S)-(4-ペンタフルオロチオ-ベンゾイルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
THF 1mL中に溶解した5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド50mgの溶液に、ピリジン9μl及び4-(ペンタフルオロチオ)ベンゾイルクロリド38mgを加え、そして反応混合物を16時間撹拌した。次いで、反応混合物を減圧下で濃縮し、そして残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：13mg  MS (ES+)：m/e= 653、クロロパターン。
【０１６３】
実施例49：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物を実施例37と同様に製造したが、ただし5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミドの代わりに5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2R)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミドを使用した。MS (ES+)：m/e = 501、クロロパターン。
【０１６４】
実施例50：｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル
(i) 5-ブロモ-2-ニトロ-ベンゾアルデヒド
HNO3 (63％) 8mL及びH2SO4 (98％) 60mLの混合物に、3-ブロモ-ベンゾアルデヒド20gを0℃で滴下して加えた。反応混合物をRTにゆっくりと温め、そしてこの温度で4時間撹拌した。次いで、溶液をクラッシュ・アイス上に注ぎ、そして沈殿した生成物を濾過により回収した。生成物を減圧下で乾燥し、そして更に精製することなく次の反応に使用した。収量：24g。
(ii) 4-ブロモ-2-ジフルオロメチル-1-ニトロ-ベンゼン
テフロンフラスコ中、DCM 120mL及びエタノール0.1mL中の5-ブロモ-2-ニトロ-ベンゾアルデヒド12gの溶液に、[ビス(2-メトキシエチル)アミノ]硫黄トリフルオリド(BAST) 16.3mLを0℃で加えた。30分後、反応混合物を40℃に3時間温め、RTに冷却し、DCM 150mLで希釈し、そしてNaHCO3飽和水溶液で慎重にクエンチした。有機層を分離し、そして水層をDCM (2x150mL)で抽出した。合一した有機層をMgSO4上で乾燥し、濾過し、そして減圧下で濃縮した。残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチル／ヘプタン 1：2で溶離させて精製した。生成物を含む画分を蒸発させて白色固体を得た。収量：11g。
(iii) 4-(3-ジフルオロメチル-4-ニトロ-フェニル)-モルホリン-3-オン
トルエン50mL中の4-ブロモ-2-ジフルオロメチル-1-ニトロ-ベンゼン1.6g、モルホリン-3-オン1g [Vieles、P.；Seguin、J. Bull. Soc. Chim. Fr. (1953)、287-9及びUS-5,349,045に記載された方法を用いて製造した]、CuI 498mg、N,N'-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン231mg及びK2CO3 1.3gの混合物を120℃で16時間加熱した。次いで、反応混合物を濾過し、そして濾液を減圧下で濃縮した。残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチル/ヘプタン 1：5 (1％ NEt3を含む)で溶離させて精製した。生成物を含む画分を蒸発させて黄色固体を得た。収量：830mg。
(iv) 4-(4-アミノ-3-ジフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン
酢酸エチル87mL及び酢酸0.3mL中の4-(3-ジフルオロメチル-4-ニトロ-フェニル)-モルホリン-3-オン830mgの溶液に、Pd/C (10％) 100mgを加え、そして混合物を10分間アルゴンでパージした。次いで、混合物を水素雰囲気下で、RTで16時間撹拌した。酢酸エチル100mLを添加後、反応混合物をセライトのパッドに通して濾過した。残留物をシリカ上のクロマトグラフィーで、酢酸エチル/ヘプタン 1：1 (1％ NEt3を含む)で溶離させて精製した。生成物を含む画分を蒸発させて黄色固体を得た。
収量：320mg。
(v) ｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル
DCM 1mL中の2-(2S)-tert-ブトキシカルボニルアミノ-3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸50mgの溶液に、4-(4-アミノ-3-ジフルオロメチル-フェニル)-モルホリン-3-オン34mg、HOAT 29mg、DIPEA 106μl及びPyProb 100mgを加え、そして混合物を16時間撹拌した。次いで、反応混合物を濃縮し、そして残留物を分取HPLC(C18逆相カラム、0.1％ TFAを含むH2O/MeCNグラジエントで溶離)により精製した。生成物を含む画分を蒸発させ、そして凍結乾燥して白色固体を得た。
収量：1mg  MS (ES+)：m/e= 473 [M-boc]、クロロパターン。
【０１６５】
実施例51：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物は実施例[5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド]と同様に製造することができるが、ただし5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミドの代わりに｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステルを使用した。
【０１６６】
実施例52：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-ジシクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物は実施例[5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド]と同様に製造することができるが、ただし5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミドの代わりに5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-アミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミドを使用した。
【０１６７】
実施例53：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2S)-エチルアミノ-エチル｝-アミド
表題化合物は実施例51と同様に製造することができるが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりにアセトアルデヒドを使用した。
【０１６８】
実施例54：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物は実施例52と同様に製造することができるが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりにシクロプロパンカルボアルデヒドを使用した。
【０１６９】
実施例55：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-(2S)-シクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド
表題化合物は実施例52と同様に製造することができるが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりにシクロブタノンを使用した。
【０１７０】
実施例56：5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2S)-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド
表題化合物は実施例52と同様に製造することができるが、ただし(1-エトキシ-シクロプロポキシ)-トリメチル-シランの代わりに2,2-ジメチル-プロピオンアルデヒドを使用した。
【０１７１】
以下の化合物も、同様に製造することができる：
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-(1-メチル-アゼチジン-3-イルカルバモイル)-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、[2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ベンゾイルアミノ]-酢酸、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-(2,2-ジフルオロ-エチルカルバモイル)-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛2-[2-(2-ジメチルアミノ-エチルカルバモイル)-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モル���リン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７２】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオ��ェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７３】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニ���カルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７４】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７５】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-メチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モル��リン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-エチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-��ルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-���オフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロ
プロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフ���オロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７６】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７７】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジフルオロ-エチル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７８】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１７９】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[メチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[エチル-(2,2,2-トリ���ルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８０】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[エチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカル���モイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８１】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジ���ルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８２】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８３】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[イソブチル-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジメチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジメチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジメチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジメチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジメチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジメチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジメチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジメチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジメチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８４】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジメチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジメチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８５】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イ���)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８６】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シ��ロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-メチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミ���、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-
クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、
【０１８７】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-メチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(イソブチル-メチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８８】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジエチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジエチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-���ロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１８９】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリ���-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９０】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エ���ル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９１】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-エチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-���ミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９２】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-エチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-���ミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、
【０１９３】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(エチル-イソブチル-アミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチ��アミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９４】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-��キソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９５】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９６】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シ��ロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９７】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イ���)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９８】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジシクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オ��ソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モル��リン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-��キソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シ
クロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０１９９】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-
エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイ��]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２００】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２０１】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２０２】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-ク���ロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(ビス-シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２０３】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[シクロブチルメチル-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２０４】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２０５】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-イソブチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[ビス-(2,2-ジメチル-プロピル)-アミノ]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２０６】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-[(2,2-ジメチル-プロピル)-イソブチル-アミノ]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジイソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジイソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジイソブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジイソブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジイソブチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジイソブチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジイソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジイソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-ジイソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-ジイソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、
【０２０７】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-ジイソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、
【０２０８】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-メチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-メチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-メチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-メチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-メチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-メチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-メチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-エチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-エチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２０９】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-エチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-エチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-エチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-エチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-エチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-エチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-エチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-エチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-エチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロブチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２１０】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-シクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-シクロプロピルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-ア���ノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２１１】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオ���メチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２１２】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブチルメチル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-��ロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-イソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-イソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、
【０２１３】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-イソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-イソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-イソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-イソブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２１４】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-アセチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-アセチルアミノ-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-��オフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２１５】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-イソブチリルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-イソブチリルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、
【０２１６】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-イソブチリルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-イソブチリルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-イソブチリルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-イソブチリルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、
【０２１７】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-イソブチリルアミノ-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モル��リン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２１８】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフル���ロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、
【０２１９】
｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、
【０２２０】
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2,2-ジフルオロ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、
【０２２１】
｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸イソプロピルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸メチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、
【０２２２】
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、
【０２２３】
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸2-ヒドロキシ-エチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル
【０２２４】
｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(S)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸シクロブチルエステル、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル���ルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-シクロブチル-ウレイド)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、
【０２２５】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-イソプロピル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカ��バモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、
【０２２６】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-エチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
【０２２７】
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-エチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-メチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-メチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-メチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-メチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-(3-メチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-(3-メチル-ウレイド)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(S)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [(R)-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-2-(3-メチル-ウレイド)-エチル]-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[3-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[2-ジフルオロメチル-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-2-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[3-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(S)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウ��イド]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、又は5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸｛(R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ウレイド]-2-[2-ジフルオロメトキシ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド。
【０２２８】
薬理試験
第Xa因子若しくは第VIIa因子又は他の酵素、例えばトロンビン、プラスミン又はトリプシンを阻害する式Ｉの化合物の能力を、酵素活性を50％阻害する式Ｉの化合物の濃度、即ち阻害定数Kiに関するIC50値を測定することにより評価することができる。精製された酵素を発色アッセイにおいて使用した。基質の加水分解速度を50％低下させる阻害剤の濃度は、式Ｉの化合物濃度の対数値に対する加水分解の相対速度（非阻害コントロールとの比較）をプロットして、直線回帰により求めた。阻害定数Kiを計算するために、式：
Ki＝IC50／｛１＋（基質濃度／Km）｝
［式中、Kmはミカエリス-メンテンの定数 (Chen and Prusoff, Biochem. Pharmacol. 22(1973) 3099-3108; I. H. Segal, Enzyme Kinetics, 1975, John Wiley & Sons, New York, 100-125;これらは参照により本明細書に加入される)である］を用いて、IC50値を基質との競合について補正した。
【０２２９】
a）第Xa因子アッセイ
第Xa因子活性の阻害を決定するためのアッセイにおいて、TBS-PEGバッファー（50mM トリス-HCl、pH7.8、200mM NaCl、0.05％（w/v）PEG-8000、0.02％（w/v）NaN3）を用いた。コスターハーフエリアマイクロタイタープレートの適切なウェル中で、TBS-PEG中ヒト第Xa因子（Enzyme Research Laboratories, Inc.; South Bend, Indiana）25μL；TBS-PEG中10％（v/v）DMSO（非阻害コントロール）又はTBS-PEG中10％（v/v）DMSO中に種々の濃度で希釈した試験化合物40μL；及びTBS-PEG中の基質S-2765（N（α）-ベンジルオキシカルボニル-D-Arg-Gly-L-Arg-p-ニトロアニリド；Kabi Pharmacia, Inc.; Franklin, Ohio）を混合することにより決定した。
アッセイは式Ｉの化合物と酵素を10分間プレインキュベートすることにより行なった。次に基質を添加し、最終体積100μLとして、アッセイを開始した。発色基質加水分解の初期速度を、タイムコースの直線部分（通常は基質添加の1.5分後）の間に、25℃でBio-tek Instrumentsのキネティックプレートリーダー（Ceres UV900HDi）を用いて、405nmにおける吸光度の変化により測定した。酵素濃度は0.5nM、基質濃度は140μMとした。
【０２３０】
b）第VIIa因子アッセイ
第VIIa因子／組織因子活性に関する阻害活性を、本質的に既に報告されている発色アッセイを用いて決定した(J. A. Ostremら, Biochemistry 37 (1998) 1053-1059、これは参照により本明細書に加入される)。キネティックアッセイを、キネティックプレートリーダー（Molecular Devices Spectramax 250）を用いてハーフエリアマイクロタイタープレート（Costar Corp., Campridge, Massachusetts）中25℃で行なった。典型的なアッセイでは、ヒト第VIIa因子25μL及びTF（5nM及び10nM、各終濃度）を10％ DMSO/TBS-PEGバッファー（50mMトリス、15mM NaCl、5mM CaCl2、0.05％ PEG 8000、pH8.15）中の阻害剤希釈物40μLと混合したものを用いた。15分間のプレインキュベートの後、発色基質S-2288（D-Ile-Pro-Arg-p-ニトロアニリド、Pharmacia Hepar Inc., 500μM終濃度）35μLを添加することによりアッセイを開始した。結果（第Xa因子の阻害に対する阻害定数Ki（FXa））を表１に示す。
【０２３１】
【表１】
2007535497.tif 000022
【手続補正書】
【提出日】平成17年12月12日(2005.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007535497.tif 000034
の化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
式中、
R0は、
1) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル、
ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている；又は
2) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、
ただしR8は少なくとも１つがハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは直接結合、-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキル、-(C1-C6)-アルキレン、-(C0-C3)-アルキレン-S(O)2-又は-(C0-C2)-アルキレン-NR10-C(O)-O-(C0-C2)-アルキレン（ここで、R10は以下に定義されるとおりであり、そしてアルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C3-C6)-シクロアルキレン（ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか若しくはR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10であるか、又は、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキルであり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) R0について定義されたアリール、ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-S-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-CF3、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-N-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍは、
1) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) アクリジニル、アザインドール (1H-ピロロピリジニル)、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、アジリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、1,4-ジアゼパニル、1,2-ジアゼピニル、1,3-ジアゼピニル、1,4-ジアゼピニル、ジアジリジニル、ジアジリニル、ジヒドロイミダゾロニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、ジオキソリル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル (ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトモルホリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシジル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、オキサゾリニル、オキサゾロニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキシラニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペラジン-2-オン-イル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラジン-2-オン-イル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジノン-イル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジン-2,4-ジオン-イル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタ���ル、チオモルホリニル、チオモルホリン 1,1-ジオキシジル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択される単環式又は二環式３〜15員ヘテロシクリル、ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であるが、ただし、Ｍは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール（ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ−、ジ−又はトリ置換されている）、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C4)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13（ここで、ｗは１又は２である）、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
29) 以下に挙げられる基：
【化２】
2007535497.tif 000035
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって５−又は６−員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で１回、２回、３回若しくは４回置換されており、
R5は、
1) ハロゲン、
2) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
3) -(C0-C4)-アルキレン-O-R29（ここで、R29は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニルである）、
4) -NO2、
5) -CN、
6) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
7) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
8) -C(O)刭猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰱猯灵膀戼㹲 †㤠 䌭伨⴩ⵏ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢ㄱ⼼畳㹰胣㲁牢ਾ††〱 䌭伨⴩⡎㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢ㄱ⼼畳㹰⴩㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㈱⼼畳㹰胣㲁牢ਾ††ㄱ 中刨猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰱猯灵⤾刭猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰲猯灵膀戼㹲 †ㄠ⤲ⴠ⡎㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢〳⼼畳㹰⴩体猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢刭猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾㰰猯灵뮼臣鎁臣膀㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢〳⼼畳㹰臣뒰듧龎귥膀⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵⤾ꊂ菣궂菣膀⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵⤾ꊂ菣궂菣ⶫ䡏胣ⶁ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣ꮃ伭⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵⤾ꊂ菣궂菣袏臣⶯䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢⴩菣ꮃ菣ꮃ苣궃苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣嶋戼㹲 †ㄠ⤳ⴠ⡃⥏伭⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵⤾ꊂ菣궂菣뎃伭䌭伨⴩䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣ꮃ胣㲁牢ਾ††㐱 䌭伨⴩ⵏ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣것菣ⶳⵏ⡃⥏伭⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰶猯扵⤾ꊂ菣궂菣膀戼㹲 †ㄠ⤵ⴠ⡃⥏伭䌭刨猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰵猯灵ⰾ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㘱⼼畳㹰⴩ⵏ⡃⥏刭猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰷猯灵膀戼㹲 †ㄠ⤶ⴠ⡃⥏伭䌭刨猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰵猯灵ⰾ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㘱⼼畳㹰⴩ⵏ⡃⥏伭刭猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰷猯灵膀戼㹲 †ㄠ⤷ⴠ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣것菣ⶳ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㘾⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰴猯扵⤾ꊂ菣벃菣袼臣鎁臣膀苣ꪃ菣ꮃ臣銺臣ꮁ诧讫臣ꚁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㌱⼼畳㹰臣ꊃ菣銈胣뢂裢袏臣袃菣꺽迦閁苣ꚁ臣讂볯膀戼㹲 †ㄠ⤸ⴠ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣것菣ⶳ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰵猯扵⤾颃菣궃苣꾂菣ꮃ볯鎁臣ꞁ胣颃菣궃苣꾂菣ꮃ臣麝뷧鮏臣芁苣讁迥꾁뫤蒁臣겋ꯧ鞁���劦猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰳猯灵ꞁ菣躃裢膀苣銈诨鞁臣꾁菣ꪃ뷧鮏臣貂臣蒁苣覼戼㹲 †ㄠ⤹ⴠ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣것菣ⶳ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㠾⼼畳㹢⴩苣꾂菣ꊂ菣궂菣袼臣鎁臣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣꾁鷩꺽迦ꞁ臣讂臣袏臣銺臣ꮁ诧讫臣ꚁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㌱⼼畳㹰臣ꊃ菣銈胣뢂裢ꖋ臣辁臣袃菣꺽迦閁苣ꚁ臣讂볯膀戼㹲 †㈠⤰ⴠ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣것菣ⶳ敨袼臣鎁臣膀敨꾁鷩꺽迦ꞁ臣讂臣袏臣銺臣ꮁ诧讫臣ꚁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㌱⼼畳㹰臣ꊃ菣銈胣뢂裢ꖋ臣辁臣袃菣꺽迦閁苣ꚁ臣讂볯膀戼㹲 †㈠⤱ⴠ体猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰眾⼼畳㹢中刨猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰱猯灵⤾刭猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰳猯灵袼臣鎁臣膀뷯꾁볯袏臣銼臣芁苣覼胣㲁牢ਾ††㈲ 中刨猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰱猯灵⤾䌭伨⴩㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢〳⼼畳㹰胣㲁牢ਾ††㌲ 中刨猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰱猯灵⤾䌭伨⴩ⵏ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢〳⼼畳㹰胣袏臣㲯牢ਾ††㐲 믤许臣馌臣覂苣讂鿥骼戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔷㔳㤴⸷楴≦㈾〰㔷㔳㤴⸷楴쉦゠〰㌰㰶愯㰾䐯噉ਾ袼臣鎁臣膀敍臣ꆃ菣ꮃ臣芁苣覼胣㲁牢ਾ臣芁苣貁胣龁臣鞁鿥ⶺ䡎䌭㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵⠾㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯灵⤾刭猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹰볯鎁苣꾁볥ꦼ臣肸菩ꞁ臣讂볯꾁胣ꖻ룤꺁胩邵鿥骼中ⵈ䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢刨猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㐾⼼畳㹰⴩ⵎ迥꾁中䌭㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵⠾㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯灵⤾伭袼臣鎁臣膀㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯灵꾁룤낿臣ꢁ臣誂臣芁苣覼臣醼臣ꞁ臣ꪁ臣膀迥꾁胣㲁牢ਾ†㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯灵ꢁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯灵袏臣劯猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㔾⼼畳㹰臣动猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㘾⼼畳㹰臣鶁苣覂臣邵郥鞁臣蒁苣궂듧龎귥ꢁ룤銷臣ꪁ臣ꚁ胣ꊂ苣膃苣뎃胣ꊂ苣ꮂ菣膀苣뺂苣뎃㈭ꪂ菣膀苣꾂菣隃菣ꮃ胣랂苣궃菣鞃菣ꮃ랂苣궃菣궂苣ꮃ胣랂苣궃苣꾂苣뎃胣랂苣궃苣꾂菣뎃胣랂苣궃菣궃菣ꮃ胣ㆁ㐬뢂苣벂菣뎃胣ㆁ㈬뢂苣벂菣뎃胣ㆁ㌬뢂苣벂菣뎃胣ㆁ㐬뢂苣벂菣뎃胣宁ⰱ崴苣ꊂ苣ꮂ菣膀ㅛ㈬뢂苣뺂苣뎃㌭ꪂ菣膀ㅛ㌬뢂苣뺂苣뎃㈭ꪂ菣膀苣ꪂ苣떂苣뎃胣宁ⰱ崴苣ꪂ���붂苣뎃胣뢂苣궂苣벃菣膀苣袃菣骃菣뢂菣膀菣ꮃ菣ꪃ菣膀ⰱⴲ苣궂苣膃苣醃菣膀ⰱⴴ苣궂苣벂菣뎃胣ㆁ㈬ꪂ苣떂苣뎃胣ㆁ㌬ꪂ苣떂苣뎃胣ㆁ㐬ꪂ苣떂苣뎃胣宁ⰱ崴苣궂苣뺂苣뎃胣宁ⰱ崳苣궂苣뺂苣뎃㈭ꪂ菣膀苣궂苣뾂菣膀苣궂苣ꮂ菣膀苣궂苣ꮂ菣ⶳⴲ苣뎃胣钃菣ꦃ苣뎃胣钃菣ꪃ苣뎃胣钃菣뎃胣㖁㘬㜬㠬蚃菣ꦃ菣覃菣ⶭ䠱ꊂ苣랂菣ⶳⴲ苣뎃胣膃苣ꊃ菣鮃菣뎃迥꾁菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣꺁뻧袂苣뢁諦閁苣讂볯鲀볯ꆓ鋧銂뷥邈臣膀臣鎁臣膀ꧨ낒臣麝뷧鮏臣芁苣讁迥꾁뫤蒁臣겋ꯧ鞁臣劦猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰳猯灵ꞁ菣躃裢膀苣銈诨鞁臣꾁菣ꪃ뷧鮏臣貂臣蒁苣讁胣袏臣膀戼㹲 删猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹰臣动猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㔾⼼畳㹰迥꾁㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯灵ꢁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰶猯灵꾁臣貂苣貁뗧袐臣ꚁ臣讂苧ꂴ軥邭臣肸럧ꮁ臣ꎁ臣膀苣벂菣뢂菣膀苣뺂苣뎃胣ꊂ苣ꮂ菣ⶳⴲ苣뎃胣랂苣궃菣膃菣膀苣꾂菣颃菣膃菣₫苣꾂菣颃苣랂菣膀苣꾂菣ꪂ苣뾂菣膀苣꾂菣ꪂ苣蚃菣膀苣꾂菣鞃菣钃菣膀ⰱⴴ苣ꊂ苣醃菣膀ⰱⴲ苣ꊂ苣钃菣膀ⰱⴳ苣ꊂ苣钃菣膀ⰱⴴ苣ꊂ苣钃菣膀ㅛ㐬뢂苣뺂苣뎃胣宁ⰱ崲苣ꊂ苣ꮂ菣ⶳⴳ苣뎃胣宁ⰱ崳苣ꊂ苣ꮂ菣ⶳⴲ苣뎃胣뢂苣궂苣뢂菣膀ㅛ㐬뢂苣궂苣ꮂ菣膀苣ꪂ苣붂菣ꮃ胣놂菣钃菣ꦃ苣뎃胣ꊃ菣鮃菣뎃胣ㆁ㈬ꪂ苣떂菣ꢂ菣뎃胣ㆁ㐬ꪂ苣떂苣醃菣膀ⰱⴲ苣궂苣뢂菣膀ⰱⴳ苣궂苣뢂菣膀ⰱⴴ苣궂苣뢂菣膀ㅛ㐬ꪂ苣떂苣ꮂ菣膀ㅛ㌬ꪂ苣떂苣ꮂ菣ⶳⴲ苣뎃胣ꪂ苣뮂苣뎃胣ꪂ苣붂苣뎃胣ꪂ苣붂苣뎃㈭ꪂ菣膀菣骃菣뢂菣膀菣骃菣뢂菣膀菣ꦃ菣膀ⰵⰶⰷⴸ菣袃菣銃菣궃ㄭⵈ苣뺂苣뎃㈭ꪂ菣膀菣ꪂ菣ꮃ菣ꪃ菣袏臣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃臣꒾苣誂臩麊臣貂苣钼胣颼鏥낒苣ꊽ裦鞁胣鎁臣ꞁ胣늩鋧꾁鷩꺽迦ꞁ臣讂臣袏臣銺臣ꮁ诧讫臣ꚁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㌱⼼畳㹰臣ꊃ菣銈胣뢂裢ꖋ臣辁臣袃菣꺽迦閁苣ꚁ臣誂胣㲁牢ਾ†㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢ㄱ⼼畳㹰迥뎁㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㈱⼼畳㹰臣銺臣ꮁ诧讫臣ꚁ郥肸臣袏臣낕臣誂胣鶁臣ꚁ戼㹲 †ㄠ 냦ꂴ軥邭胣㲁牢ਾ††⤲ⴠ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㘾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣ꮃ볯鎁臣ꞁ胣ꊂ菣궂菣꾁鷩꺽迦ꞁ臣讂臣袏臣銺臣ꮁ诧讫臣ꚁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㌱⼼畳㹰臣ꊃ菣銈胣뢂裢ꖋ臣辁臣袃菣꺽迦閁苣ꚁ臣讂볯膀戼㹲 †㌠ ⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰰猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰶猯扵⤾ꊂ菣궂菣ⶫ䌨���扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㠾⼼畳㹢⴩苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀戼㹲 †㐠 匭㱏畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㱴猯扵ⴾ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢〱⼼畳㹰볯鎁臣ꞁ胣钽臣醼迥꾁볯ꞁ臣讂볯膀戼㹲 †㔠 ⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰰猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰶猯扵⤾ꊂ菣궂菣ⶫ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㘾⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰴猯扵⤾ꊂ菣벃菣袼臣鎁臣膀苣ꮃ苣ꮃ迥뎁苣ꪃ菣ꮃ臣銺臣ꮁ诧讫臣ꚁ鷩꺽迦ꞁ臣讂臣袏臣劯猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰳猯灵ꞁ菣躃裢膀苣銈诨鞁臣꾁菣ꪃ뷧鮏臣貂臣蒁苣覼胣㲁牢ਾ††⤶ⴠ䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢⴩菣ꮃ菣ꮃ苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣㲁牢ਾ††⤷ⴠⵏ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㜱⼼畳㹰胣袏臣㲯牢ਾ††⤸删猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰〾⼼畳㹰臣ꒁ臣ꚁ껥ꦾ臣貂臣⶟䌨猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰〾⼼畳㹢䌭猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㘾⼼畳㹢⴩苣ꮃ苣ꮃ⠭㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰴猯扵ⴾ㱃畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㔱⼼畳㹢⴩菣蚃菣랂苣ꪃ菣袼臣鎁臣膀苣ꮃ苣ꮃ迥뎁菣蚃菣랂苣ꪃ菣꾁뫤蒁臣겋ꯧ鞁臣麝뷧鮏臣芁苣讁迥꾁㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㌱⼼畳㹰臣ꊃ菣銈胣뢂裢ꖋ臣辁臣袃菣꺽迦閁苣ꚁ臣讂볯膀戼㹲ꞁ臣讂臣膀迥꾁戼㹲 删猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰱猯灵ꢁ㱒畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㈱⼼畳㹰臣鶁苣覂臣邵郥鞁臣蒁苣銪듧龎귥ꢁ룤銷臣ꪁ臣ꚁ胣钼胣颼鏥꺁跥낒볥螤듧낒볥낒苣ꊽ裦馁苣鎁臣貁臣趁胣늩鋧꾁胣늩ꫧꂴ軥邭臣隻臣膀藩ꂴ胣ꮡ믩誏臣銪듧讁苣뢁諦閁苣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