【手続補正書】
【提出日】平成28年7月22日(2016.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物
【化１】
2016145262.tif 000001
［式中、
（ａ）Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ独立してＣＨ又はＮであり、
（ｂ）Ｘａ及びＸｂの一方はＯであり、Ｘｃ並びにＸａ及びＸｂの他方は−ＣＨ２−であり、
（ｃ）Ｙは−ＣＨ２−又は−Ｓ−であり、
（ｄ）Ｘ４は水素又はハロゲンであり、
（ｅ）Ｘ２及びＲは組み合わせて、以下からなる群から選択され、すなわち
（ｉ）Ｘ２はハロゲンであり、Ｒは第１級アミノ−アルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、アリール−アルキル、又は非芳香族複素環−アルキルであり、但し、Ｒはピペリジノ部分を含めないという条件であり、或いは
（ｉｉ）Ｘ２はアリール、アルキニル、アミノ、シクロアルキル又はシクロアルケニルであり、Ｒは、
（ａ）水素、
（ｂ）直鎖若しくは分岐鎖のＣ１からＣ１０アルキル、Ｃ２からＣ１０アルケニル、又はＣ２からＣ１０アルキニル（これらの基は、非置換でも、置換されてもよい）、
（ｃ）第１級アミノアルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、又はトリアルキルアンモニオアルキル基（各アルキル基は、独立して、直鎖、環式若しくは分枝であってよい）、
（ｄ）
【化２】
2016145262.tif 000002
（各式中、ｍは２〜３であり、ｎは１〜６であり、Ｘは９Ｎ結合の部位である。）である。
【請求項２】
Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３がそれぞれ窒素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ２又はＺ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ１及びＺ３が窒素であり、Ｚ２がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ２がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下の群から選択される、請求項６に記載の化合物：
【表１−１】
2016145262.tif 000003
【表１−２】
2016145262.tif 000004
【表１−３】
2016145262.tif 000005
【請求項８】
８−（５−ヨード−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イルチオ）−９−（２−（イソブチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、８−（５−ヨード−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イルチオ）−９−（３−（イソプロピルアミノ）プロピル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、８−（（６−ヨード−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）チオ）−９−（３−（イソプロピルアミノ）プロピル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、２−フルオロ−８−（（５−ヨード−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）メチル）−９−（２−（イソブチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、２−フルオロ−８−（（５−ヨード−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）メチル）−９−（３−（イソプロピルアミノ）プロピル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、８−（５−ヨード−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イルチオ）−９−（２−（ネオペンチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、及び２−フルオロ−８−（（５−ヨード２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）メチル）−９−（２−（ネオペンチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミンからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ２がアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ２がＮＨ２、アルキルアミノ又はアルケニルアミノである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
９−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）プロピル）−８−（（６−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）チオ）−９Ｈ−プリン−６−アミン、
１−（４−（２−（６−アミノ−８−（（６−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）チオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）エチル）ピペリジン−１−イル）エタノン、
８−（（６−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）チオ）−９−（２−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、
８−（（６−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）メチル）−２−フルオロ−９−（２−（イソブチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、
８−（（６−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）チオ）−９−（２−（ネオペンチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、
８−（（５−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）メチル）−２−フルオロ−９−（２−（ネオペンチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、
２−クロロ−８−（（５−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）メチル）−９−（２−（ネオペンチルアミノ）エチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン、及び
９−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）プロピル）−８−（（５−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）チオ）−９Ｈ−プリン−６−アミンからなる群から選択される請求項９の化合物。
【請求項１２】
Ｘ２がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ２がヘテロアリールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ２がフラニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ２がチオフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ２がアルキニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ２がシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ２がシクロアルケニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式の化合物
【化３】
2016145262.tif 000006
［式中、
（ａ）Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ独立してＣＨ又はＮであり、
（ｂ）Ｘａ−Ｘｂ−Ｘｃは、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２、又はＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨであり、
（ｃ）Ｙは−ＣＨ２−又は−Ｓ−であり、
（ｄ）Ｘ４は水素又はハロゲンであり、
（ｅ）Ｘ２及びＲは組み合わせて、以下からなる群から選択され、すなわち、
（ｉ）Ｘ２はハロゲンであり、Ｒは第１級アミノ−アルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、アリール−アルキル、又は非芳香族複素環−アルキルであり、ここで、アミンの窒素及び複素環のヘテロ原子は原子価を満たすために置換されており、但し、Ｒはピペリジノ部分ではないという条件であり、
（ｉｉ）Ｘ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、飽和若しくは不飽和複素環、アリール、アリールオキシ、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、アルケニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバミル、アミド、ジアルキルアミド、アルキルアミド、アルキルスルホンアミド、スルホンアミド、トリハロカーボン、−チオアルキル、ＳＯ２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、ＯＨ、及びアルキル−ＣＮからなる群から選択され、或いはＸ２及びＲによって形成される環の一部であり、Ｒは、
（ａ）水素、
（ｂ）直鎖若しくは分岐鎖のＣ１からＣ１０アルキル、Ｃ２からＣ１０アルケニル、又はＣ２からＣ１０アルキニル（これらの基は、非置換でも、置換されてもよい）、
（ｃ）第１級アミノアルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、又はトリアルキルアンモニオアルキル基（各アルキル基は、独立して、直鎖、環式若しくは分枝であってよい）、又は
（ｄ）
【化４】
2016145262.tif 000007
（各式中、ｍは２〜３であり、ｎは１〜６であり、Ｘは９Ｎ結合の部位である）である、化合物。
【請求項２０】
下記式の化合物
【化５】
2016145262.tif 000008
［式中、
（ａ）Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ独立してＣＨ又はＮであり、
（ｂ）Ｘａ及びＸｂの一方はＳ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、ＮＨ又は置換若しくは非置換のＮであり、Ｘｃ並びにＸａ及びＸｂの他方はＣＨ２であり、
（ｃ）Ｙは−ＣＨ２−又は−Ｓ−であり、
（ｄ）Ｘ４は水素又はハロゲンであり、
（ｅ）Ｘ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、飽和複素環、不飽和複素環、ハロゲン、アリールオキシ、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、アルケニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバミル、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、トリハロカーボン、−チオアルキル、−ＳＯ２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、及びアルキル−ＣＮからなる群から選択されるか、或いはＸ２及びＲによって形成される環の一部であり、
（ｆ）Ｒは、
（ａ）水素、
（ｂ）直鎖若しくは分岐鎖のＣ１からＣ１０アルキル、Ｃ２からＣ１０アルケニル、又はＣ２からＣ１０アルキニル（これらの基は、非置換でも、置換されてもよい）、
（ｃ）第１級アミノアルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、又はトリアルキルアンモニオアルキル基（各アルキル基は、独立して、直鎖、環式若しくは分枝であってよい）、又は
（ｄ）
【化６】
2016145262.tif 000009
（各式中、ｍは２〜３であり、ｎは１〜６であり、Ｘは９Ｎ結合の部位である）である。］。
【請求項２１】
下記式の化合物
【化７】
2016145262.tif 000010
［式中、
（ａ）Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ独立してＣＨ又はＮであり、
（ｂ）Ｘａ−Ｘｂ−Ｘｃは、ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ、ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ、Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ、ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ、Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ、Ｎ＝ＣＨ−Ｏ、Ｎ＝ＣＨ−Ｓ、ＮＨ−ＣＨ＝Ｎ、Ｏ−ＣＨ＝Ｎ、Ｓ−ＣＨ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−Ｏ、Ｎ＝Ｎ−Ｓ、Ｎ＝Ｎ−ＣＨ２、Ｏ−Ｎ＝Ｎ、ＮＨ−Ｎ＝Ｎ、Ｓ−Ｎ＝Ｎ、又はＣＨ２−Ｎ＝Ｎであり、
（ｃ）Ｙは−ＣＨ２−又は−Ｓ−であり、
（ｄ）Ｘ４は水素又はハロゲンであり、
（ｅ）Ｘ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、飽和若しくは不飽和複素環、ハロゲン、アリールオキシ、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、アルケニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバミル、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、トリハロカーボン、−チオアルキル、ＳＯ２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ及びアルキル−ＣＮからなる群から選択されるか、或いはＸ２及びＲによって形成される環の一部であり、Ｒは、
（ａ）水素、
（ｂ）直鎖若しくは分岐鎖のＣ１からＣ１０アルキル、Ｃ２からＣ１０アルケニル、又はＣ２からＣ１０アルキニル（これらの基は、非置換でも、置換されてもよい）、
（ｃ）第１級アミノアルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、又はトリアルキルアンモニオアルキル基（各アルキル基は、独立して、直鎖、環式若しくは分枝であってよい）、又は
（ｄ）
【化８】
2016145262.tif 000011
（各式中、ｍは２〜３であり、ｎは１〜６であり、Ｘは９Ｎ結合の部位である）である、化合物。
【請求項２２】
下記式の化合物
【化９】
2016145262.tif 000012
［式中、（ａ）Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ独立してＣＨ又はＮであり、
（ｂ）Ｘａ及びＸｂはＯであり、Ｘｃ及びＸｄはＣＨ２であり、
（ｃ）Ｙは−ＣＨ２−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり、
（ｄ）Ｘ４は水素又はハロゲンであり、
（ｅ）Ｘ２及びＲは、以下から選択される組合せであり、すなわち、
（ｉ）Ｘ２はハロゲン又はシアノであり、Ｒは第１級アミノアルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、トリアルキルアンモニオアルキル基、アリール−アルキル、又は非芳香族複素環−アルキルであり、但し、Ｒはピペリジノ部分を含めないという条件であり、或いは
（ｉｉ）Ｘ２は、アリール、アルキニル、シクロアルキル及びシクロアルケニルからなる群から選択され、Ｒは、
（ａ）水素、
（ｂ）直鎖若しくは分岐鎖のＣ１からＣ１０アルキル、Ｃ２からＣ１０アルケニル、又はＣ２からＣ１０アルキニル（これらの基は、非置換でも、置換されてもよい）、
（ｃ）第１級アミノアルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、又はトリアルキルアンモニオアルキル基（各アルキル基は、独立して、直鎖、環式若しくは分枝であってよい）、又は
（ｄ）
【化１０】
2016145262.tif 000013
（各式中、ｍは２〜３であり、ｎは１〜６であり、Ｘは９Ｎ結合の部位である）である。］。
【請求項２３】
下記式の化合物
【化１１】
2016145262.tif 000014
［式中、
（ａ）Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ独立してＣＨ又はＮであり、
（ｂ）Ｘａ、Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｂは全て、単結合又は二重結合によって連結されている炭素であり、
（ｃ）Ｙは−ＣＨ２−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり、
（ｄ）Ｘ４は水素又はハロゲンであり、
（ｅ）Ｘ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、飽和複素環、不飽和複素環、ハロゲン、アリールオキシ、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、アルケニルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバミル、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、トリハロカーボン、−チオアルキル、−ＳＯ２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、又はアルキル−ＣＮからなる群から選択され、
（ｆ）Ｒは、
（ａ）水素、
（ｂ）直鎖若しくは分岐鎖のＣ１からＣ１０アルキル、Ｃ２からＣ１０アルケニル、又はＣ２からＣ１０アルキニル（これらの基は、非置換でも、置換されてもよい）、
（ｃ）第１級アミノアルキル、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキル、又はトリアルキルアンモニオアルキル基（各アルキル基は、独立して、直鎖、環式若しくは分枝であってよい）、又は
（ｄ）
【化１２】
2016145262.tif 000015
（各式中、ｍは２〜３であり、ｎは１〜６であり、Ｘは９Ｎ結合の部位である）である。］。
【請求項２４】
下記式の化合物
【化１３】
2016145262.tif 000016
［式中、
（ａ）Ｒ１はアルキルであり、
（ｂ）ＹはＳ又はＣＨ２であり、
（ｃ）Ｘ４はＨ又はハロゲンであり、
（ｄ）Ｘ２は飽和若しくは不飽和の非芳香族炭素環若しくは複素環、アリール、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はアルキニルであるか、或いはＸ２及びＲによって形成される環の一部であり、
（ｅ）Ｒは水素、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり、直鎖、分枝又は環式であり、任意選択によりＮ、Ｓ又はＯを含み、任意選択によりＸ２及びＲによって形成される８員環から１０員環の一部である。］。
【請求項２５】
Ｒが、第２級若しくは第３級アルキル−アミノ−アルキルである、請求項１から２４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
２−（メチル，ｔ−ブチル−アミノ）エチル、２−（メチル，イソプロピルアミノ）エチル、３−（ネオペンチルアミノ）プロピル、２−（イソブチル−アミノ）エチル、２−（エチル，イソプロピルアミノ）エチル、３−（イソプロピルアミノ）プロピル、３−（ｔ−ブチル−アミノ）プロピル、２−（イソプロピルアミノ）エチル、２−（ヒドロキシエチル，イソプロピルアミノ）エチル、３−（シクロペンチルアミノ）−プロピル、３−（シクロペンチル，メチルアミノ）プロピル、３−（エチルアミノ）プロピル、３−（エチル，メチルアミノ）プロピル、２−（ネオペンチルアミノ）エチル、３−（メチル，イソプロピルアミノ）プロピル、３−（エチル，イソプロピルアミノ）プロピル、３−（ヒドロキシエチル，イソプロピルアミノ）プロピル、３−（メチル，プロパルギルアミノ）プロピル、２−（メチル，プロパルギルアミノ）エチル、３−（アリル，メチルアミノ）プロピル、３−（プロピル，シクロプロピルメチルアミノ）プロパン、３−（ヒドロキシエチル，シクロヘキシルアミノ）プロピル、２−（シクロプロピルメチルアミノ）エチル、及び２−（メチル，イソブチルアミノ）エチルからなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒが、３−（イソプロピルアミノ）プロピル、２−（イソブチルアミノ）エチル、又は２−（ネオペンチルアミノ）エチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
ＹがＳであり、Ｘ４がＨであり、Ｘ２が、アセチレニル、２−フラニル、３−フラニル、５−メチル−２−フラニル、２−ピラゾリル、３−ピラゾリル、２−チアゾリル、５−メチル−２−チアゾリル、２−オキサゾリル、５−メチル−２−オキサゾリル、又は任意選択で置換されたイミダゾールである、請求項２６又は２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＹがＳであり、Ｘ４がＨであり、Ｘ２が、アセチレニル、２−フラニル、３−フラニル、５−メチル−２−フラニル、２−ピラゾリル、３−ピラゾリル、２−チアゾリル、５−メチル−２−チアゾリル、２−オキサゾリル、又は５−メチル−２−オキサゾリルである、請求項２６又は２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ｈｓｐ９０を阻害するための医薬組成物の製剤化における、請求項１から２９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
癌又は神経変性疾患を治療するための医薬組成物の製剤化における、請求項１から２９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の化合物を含む、ｈｓｐ９０を阻害するための医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の化合物を含む、癌又は神経変性疾患を治療するための医薬組成物。