【手続補正書】
【提出日】平成28年1月4日(2016.1.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2015163632.tif 000001
該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体［式中、
ＴはＮであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＯであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＳであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり；
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは
【化２】
2015163632.tif 000002
であり；いずれの場合も、Ｅは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは
【化３】
2015163632.tif 000003
であり、いずれの場合も、Ｍは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
ただし、化合物が
【化４】
2015163632.tif 000004
である場合、Ｒ３は上記で定義の通りでありならびにＲ６は、窒素原子または酸素原子によってピラゾール環に連結されておらず；および
ただし、化合物が
【化５】
2015163632.tif 000005
である場合、Ｒ３がＨ、ＣＨ３または−Ｃ（Ｏ）ＯＨである場合、Ｒ４はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−置換されていても良いフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−置換されていても良いフェニルまたは−Ｓ（Ｏ）２−フェニルではない。］。