【手続補正書】
【提出日】平成28年9月26日(2016.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2016164184.tif 000001
の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシドであって、式中、
Ｒ２は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａであり、ここでＲ２基中のＲａおよびＲｂは独立して水素、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキルであり；
ＸはＣＲ１またはＮであり；
Ｃｙ１およびＣｙ２は、同じであっても異なっていてもよく、独立して置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され；
Ｌ２は−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−ＮＲａ−、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｃ（＝Ｙ）−、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＣＲａＲｂ−、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ−、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ−、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され；
ＲａおよびＲｂの各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され、あるいは、２つのＲａおよび／またはＲｂ置換基が共通の原子に直接結合している場合、それらは結合して、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｃもしくはＳから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよく、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１０員環を形成してもよく；
各Ｒｃの箇所は独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され；
各Ｙの箇所は独立してＯ、Ｓ、およびＮＲａから選択され；
各ｎの箇所は独立して０、１、２、３または４を表わし；
各ｑの箇所は独立して０、１または２を表わし、
ただし、Ｒ２は水素、ＸはＮ、Ｌ２は−ＣＲａＲｂ−、およびＣｙ２は置換または非置換二環式ヘテロアリールであり、Ｃｙ１はハロゲン、置換または非置換アリール、および−ＣＯＮＲｘＲｙから選択される１〜５個の置換基で置換された単環式アリールではなく、
ＲｘおよびＲｙの各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、ＣＯＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣＯＮＲｚＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２Ｒｚ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｚ）Ｒｚ）、−ＮＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ−、−ＮＲｚＣ（Ｓ）Ｒｚ−ＮＲｚＣ（Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ−、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ−、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、および−ＯＮＯ２、または共通の原子に直接結合している２つのＲｘおよびＲｙであって、（ｉ）置換または非置換で、飽和または不飽和の３〜１４員環であり、同一または異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｚまたはＳから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、またはイミノ（＝ＮＲｚ）、を形成してもよいものであり、
Ｒｚの各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、および−ＯＮＯ２、または共通の原子に直接結合している２つのＲｚであって、（ｉ）置換または非置換で、飽和または不飽和の３〜１４員環であり、同一または異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ’（ここでＲ’はＨまたはアルキル）、またはＳから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、またはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよいものである。
【請求項２】
Ｃｙ１が置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記式：
【化２】
2016164184.tif 000002
を有する前記化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシドであって、式中、
Ｄは置換もしくは非置換単環式アリールまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；
各Ｒ２の箇所は独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａであり、ここでＲ２基中のＲａおよびＲｂは独立して水素、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキルであり；
Ｌ２は−ＣＲａＲｂ−であり；
Ｘ、Ｃｙ２、Ｒａ、Ｒｂ、およびｑは請求項１で定義した通りである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｄが以下：
【化３】
2016164184.tif 000003
2016164184.tif 000004
2016164184.tif 000005
2016164184.tif 000006
2016164184.tif 000007
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
下記式：
【化４】
2016164184.tif 000008
の化合物またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシドであって、式中、
ＸはＣＲ１またはＮであり；
ＵおよびＶは、ＣＲ３またはＮからそれぞれ独立して選択され；
ＷはＯ、Ｓ、またはＮＲ４から選択され；
Ｒ１およびＲ２の各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ−、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、カルボキシル、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され；
各Ｒ３の箇所は独立して水素、ハロゲン、シアノ（ＣＮ）、−ＯＲｃ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒｃ、−ＮＲｃＲｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、または置換もしくは非置換Ｃ３−６シクロアルケニルであり；
Ｒ５は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−ＣＯＯＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣＯＮＲｙＲｚ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯ２Ｒｙ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ）、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ−、−ＮＲｘＣ（Ｓ）Ｒｙ−ＮＲｘＣ（Ｓ）ＮＲｙＲｚ、−ＳＯＮＲｘＲｙ−、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ−、−ＯＲｘ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＲｘＮＲｙＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｘＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＲｘＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＲｘＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、−ＳＯ２Ｒｘ、および−ＯＮＯ２から選択され；
あるいは、ＷがＮＲ４である場合、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｅまたはＳから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の３〜１０員環を形成してもよく；
Ｃｙ２は置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され；
Ｌ２は−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−ＮＲａ−、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｃ（＝Ｙ）−、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＣＲａＲｂ−、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ−、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルから選択され；
ＲａおよびＲｂの各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから独立して選択され、あるいは、２つのＲａおよび／またはＲｂ置換基が共通の原子に直接結合している場合、それらは結合して、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｃまたはＳから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の３〜１０員環を形成してもよく；
Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅの各箇所は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル環、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−ＣＯＯＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｘＲｙ、−ＮＲｙＲｚ、−ＮＲｘＣＯＮＲｙＲｚ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯ２Ｒｙ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ）、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ−、−ＮＲｘＣ（Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｘＣ（Ｓ）ＮＲｙＲｚ、−ＳＯＮＲｘＲｙ−、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ−、−ＯＲｘ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＲｘＮＲｙＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｘＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＲｘＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＲｘＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、−ＳＯ２Ｒｘ、および−ＯＮＯ２から独立して選択され；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚの各箇所は独立して水素、置換または非置換アミノ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル環、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり、あるいは、共通の原子に直接結合しているＲｘ、ＲｙおよびＲｚのいずれの２つも、結合して、（ｉ）オキソ（Ｃ＝Ｏ）、チオ（Ｃ＝Ｓ）もしくはイミノ（Ｃ＝ＮＲ’）基（ここでＲ’はＨまたはアルキルである）または（ｉｉ）同じであっても異なっていてもよいＯ、ＮＲ’（ここでＲ’はＨまたはアルキルである）もしくはＳから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の３〜１０員環を形成してもよく；
各Ｙの箇所はＯ、Ｓ、およびＮＲａから独立して選択され；
各ｎの箇所は独立して０、１、２、３または４を表わし；
各ｑの箇所は独立して０、１または２を表わす。
【請求項６】
−Ｕ＝Ｖ−Ｗ−Ｒ５が以下：
【化５】
2016164184.tif 000009
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が下記の式：
【化６】
2016164184.tif 000010
を有する請求項５に記載の化合物であって、ここで、式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）中のあらゆる可変部は請求項５で定義した通りである。
【請求項８】
Ｃｙ２が以下：
【化７】
2016164184.tif 000011
2016164184.tif 000012
から選択される請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
下記式：
【化８】
2016164184.tif 000013
の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシドであって、式中、
ＢはＣｙ１、−ＮＲｃＲｄまたは−Ｕ＝Ｖ−Ｗ−Ｒ５から選択され；
Ｃｙ１は置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され；
ＸはＣＲ１またはＮであり；
Ｒ１は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−ＣＲａＲｂ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−ＮＲａＲｂ−、置換または非置換Ｃ１−６アルキル、置換または非置換Ｃ２−６アルケニル、置換または非置換Ｃ２−６アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され；
Ｒ２は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａであり、ここでＲ２基中のＲａおよびＲｂは独立して水素、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキルであり；ただし、Ｒ２は水素、ＸはＮ、Ｃｙ１はハロゲン、置換または非置換Ｃ１−８アリール、および−ＣＯＮＲｘＲｙから選択される１〜５個の置換基で置換された単環式アリールではなく、
ＲａおよびＲｂの各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキルから独立して選択され、あるいは、両者はそれらが結合する炭素原子と共に、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｅまたはＳから選択されるヘテロ原子を所望により含んでよい飽和した３〜６員環を形成し；
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合している窒素と共に、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｅまたはＳから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の３〜１０員環を形成し；
Ｒｅは水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル環、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−ＣＯＯＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｘＲｙ、−ＮＲｙＲｚ、−ＮＲｘＣＯＮＲｙＲｚ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯ２Ｒｙ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ）、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ−、−ＮＲｘＣ（Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｘＣ（Ｓ）ＮＲｙＲｚ、−ＳＯＮＲｘＲｙ−、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ−、−ＯＲｘ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＲｘＮＲｙＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｘＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＲｘＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＲｘＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、−ＳＯ２Ｒｘ、および−ＯＮＯ２から選択され；
ＵおよびＶは、ＣＲ３またはＮからそれぞれ独立して選択され；
ＷはＯ、Ｓ、またはＮＲ４から選択され；
各Ｒ３の箇所は独立して水素、ハロゲン、シアノ（ＣＮ）、−ＯＲｃ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒｃ、−ＮＲｃＲｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、または置換もしくは非置換Ｃ３−６シクロアルケニルであり；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、カルボキシル、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキル、置換または非置換Ｃ３−６シクロアルキルアルキル、および置換または非置換Ｃ３−６シクロアルケニルから選択され；
Ｒ５は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−ＣＯＯＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｚ、−ＮＲｘＣＯＮＲｙＲｚ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｘ）ＳＯ２Ｒｙ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ）、−  ＮＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ−、−ＮＲｘＣ（Ｓ）Ｒｙ、−ＮＲｘＣ（Ｓ）ＮＲｙＲｚ、−ＳＯＮＲｘＲｙ−、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ−、−ＯＲｘ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＯＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＲｘＮＲｙＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｘＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｙＲｚ、−ＲｘＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＲｘＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、−ＳＯ２Ｒｘ、および−ＯＮＯ２から選択され；
あるいは、ＷがＮＲ４である場合、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、同じであっても異なっていてもよくＯ、ＮＲｅまたはＳから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の３〜１０員環を形成し；
ＺはＣＲｃ、Ｓ、Ｏ、ＮＲｃ、ＲｃＣ＝ＣＲｃ、−Ｎ＝ＣＲｃ−、−ＲｃＣ＝Ｎ−から選択され；
Ｚ１はＮ、ＮＲｃまたはＣＲｃから選択され；
各Ｙの箇所はＯ、Ｓ、およびＮＲａから独立して選択され；
各ｎの箇所は独立して０、１、２、３または４を表わし；
各ｑの箇所は独立して０、１または２を表わし；
Ｒｃは存在しないか、水素、ヒドロキシまたはハロゲンから選択され；
ＲｘおよびＲｙの各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、ＣＯＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＲｚ、−ＮＲｚＣＯＮＲｚＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯＲｚ、−Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２Ｒｚ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒｚ）Ｒｚ）、−ＮＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ−、−ＮＲｚＣ（Ｓ）Ｒｚ−ＮＲｚＣ（Ｓ）ＮＲｚＲｚ、−ＳＯＮＲｚＲｚ−、−ＳＯ２ＮＲｚＲｚ−、−ＯＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＯＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＮＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）ＮＲｚＲｚ、−ＲｚＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＲｚＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＳＲｚ、−ＳＯＲｚ、−ＳＯ２Ｒｚ、および−ＯＮＯ２、または共通の原子に直接結合している２つのＲｘおよびＲｙであって、（ｉ）置換または非置換で、飽和または不飽和の３〜１４員環であり、同一または異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲｚまたはＳから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、またはイミノ（＝ＮＲｚ）、を形成してもよいものであり、
Ｒｚの各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、および−ＯＮＯ２、または共通の原子に直接結合している２つのＲｚであって、（ｉ）置換または非置換で、飽和または不飽和の３〜１４員環であり、同一または異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ’（ここでＲ’はＨまたはアルキル）、またはＳから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）、またはイミノ（＝ＮＲｚ）を形成してもよいものである。
【請求項１０】
ＸがＮであり；
Ｒ２がＨであり；
ＲａおよびＲｂのそれぞれが水素またはメチルから選択され；
Ｒｃが水素またはフルオロであり；
（ｉ）Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−、−Ｓ−または−Ｏ−であり、Ｚ１がＣＨであるか；
（ｉｉ）Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−であり、Ｚ１がＣＨであるか、あるいは、
（ｉｉｉ）  Ｚが−Ｓ−であり、Ｚ１がＣＨである、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃｙ１が以下：
【化９】
2016164184.tif 000014
2016164184.tif 000015
2016164184.tif 000016
2016164184.tif 000017
2016164184.tif 000018
2016164184.tif 000019
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
以下：
６−（（５−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
４−（３−（４−フルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアルデヒド
（４−（３−（４−フルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェニル）メタノール
メチル４−（３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−フルオロベンゾエート
４−（３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−フルオロ安息香酸
４−（３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド
６−（（５−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
３−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェノール
６−（（５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
メチル３−（２−フルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェニルアミノ）プロパノエート
３−（２−フルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェニルアミノ）プロパン酸
Ｎ−（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェニル）アセトアミド
４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）アニリノ
６−（（５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
Ｎ−（３−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェニル）アセトアミド
６−（（５−（３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
３−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）アニリノ
６−（（５−（３−フルオロ−４−イソプロポキシフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−フルオロフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（３−フルオロ−４−イソブトキシフェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
３−（２−フルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン
６−（（５−（３−フルオロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（３−フルオロ−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
Ｎ−イソプロピル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）アニリノ
１−エチル−３−（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）フェニル）尿素
６−（（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
２−（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノール
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
３−（４−フルオロベンジル）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン
３−（４−フルオロベンジル）−５−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン
２−（４−（３−（４−フルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノール
６−（１−（５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル）キノリン
６−（１−（５−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル）キノリン
２−（４−（３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノール
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−５−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジンヒドロクロリド
６−（（５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１Ｈ−インドール−６−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（２−クロロピリジン−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（ピリジン−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
（Ｓ）−６−（（５−（１−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
（Ｓ）−６−（（５−（１−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリンヒドロクロリド
４−（２−（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）モルホリンヒドロクロリド
６−（（５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン１−オキシド
６−（（５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
５−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリミジン−２−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル３−エチル−６−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−カルボキシレート
４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）チオフェン−２−カルバルデヒド
６−（（５−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１−（２−フルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）チオフェン−２−イル）メタノール
６−（２−（５−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパン−２−イル）キノリン
２−（４−（３−（２−（キノリン−６−イル）プロパン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノール
６−（（５−（３−エチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（２−（５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）プロパン−２−イル）キノリン
６−（（５−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
４−（５−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル）モルホリン
６−（（５−（６−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
６−（（５−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
１−（ピロリジン−１−イル）−２−（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン
３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン
６−（（５−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
２−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イルアミノ）エタノール
Ｎ−フェニル−３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−アミン
６−（（５−フェノキシ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノン
２−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）ヒドラジンカルボキサミド
１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノンオキシム
１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エタノン−メチルオキシム
Ｎ’−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）アセトヒドラジド
Ｎ’−（１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）エチリデン）イソニコチノヒドラジド
３−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアルデヒド
４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアルデヒド
メチル４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
メチル２−フルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
２−フルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
リチウム４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
メチル３−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
３−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
メチル２−フルオロ−４−（３−（２−（キノリン−６−イル）プロパン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
２−フルオロ−４−（３−（２−（キノリン−６−イル）プロパン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
メチル２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
２−クロロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
メチル２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
２，６−ジフルオロ−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
メチル２−クロロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
２−クロロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
メチル２−フルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
２−フルオロ−４−（３−（（７−フルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
メチル２−フルオロ−５−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンゾエート
２−フルオロ−５−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）安息香酸
２−クロロ−４−（３−（（５，７−ジフルオロキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド
６−（（５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）キノリン
から選択される化合物、およびその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１３】
免疫系関連疾患または障害、炎症性疾患または障害、増殖性疾患または障害、肝疾患または障害、あるいは腎疾患または障害、を治療するための医薬組成物であって、請求項１から１２のいずれか一項の化合物および薬剤的に許容できる担体の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項１４】
免疫系関連疾患または障害、炎症性疾患または障害、増殖性疾患または障害、肝疾患または障害、あるいは腎疾患または障害から選択されたｃ−Ｍｅｔキナーゼの触媒活性を阻害する疾患、障害、または状態を治療する方法であって、請求項１から１２のいずれか一項の化合物の治療有効量を、それを必要とする対象に投与する方法。
【請求項１５】
前記増殖性疾患または障害は、癌である、請求項１４に記載の方法。