【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年6月8日(2016.6.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
最終製剤化の前に送達され又は貯蔵されるための、二成分混合物の使用であって、二成分混合物が、
（i）遊離形の２−アミノ−２−[２−(４−オクチルフェニル)エチル]プロパン−１,３−ジオールまたはその薬学的に許容される塩；並びに
（ii）次の賦形剤中の１個：
（ａ）ソルビトール、スクロース、微結晶性セルロース、クエン酸および炭酸水素ナトリウムから選択される充填剤；
（ｂ）ＨＰＭＣ；
（ｃ）トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルデンプンナトリウムおよびアルファ化デンプンから選択される崩壊剤；
（ｄ）コロイド状二酸化ケイ素；および
（ｅ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびポビドンから選択されるマトリックス形成剤；
からなる、前記使用。
【請求項２】
賦形剤が、微結晶性セルロース、ＨＰＭＣ、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウムおよびコロイド状二酸化ケイ素から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
化合物が２−アミノ−２−[２−(４−オクチルフェニル)エチル]プロパン−１,３−ジオール塩酸塩である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
賦形剤が、クロスカルメロースナトリウムまたはカルボキシメチルデンプンナトリウムである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項５】
賦形剤が微結晶性セルロースまたはＨＰＭＣである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項６】
賦形剤がコロイド状二酸化ケイ素、メチルセルロース、エチルセルロースまたはポビドンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項７】
ＵＶ検出を伴うＨＰＬＣにより測定された不純物レベルが、個々の不純物に関して０.５重量％以下である、請求項１〜６のいずれかに記載の使用。
【請求項８】
最終製剤の製造における、請求項１〜７のいずれかの混合物の使用。
【請求項９】
最終製剤が、固形の剤形、顆粒、もしくは、投与前に液体製剤を調製するための液体に可溶性である固形または顆粒の組成物である、請求項８の使用。
【請求項１０】
最終製剤が、錠剤、粉末形、多粒子ペレットもしくはビーズ、可溶性錠剤、カプセル剤またはサシェ剤である、請求項８に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０２】
従って、さらなる局面において、本発明は、
１．上記の疾患または状態を処置するまたは予防する際に使用するための、上記の組成物；
２．免疫調節を必要とする対象を処置する方法であって、上記の組成物の有効量を該対象に投与することを含む方法；
３．上記の疾患または状態を処置するまたは予防する方法であって、上記の組成物を該対象に投与することを含む方法；
４．上記の疾患または状態の予防または処置のための薬物を製造するための、上記の医薬組成物の使用；
を提供する。
本発明は以下の態様を含み得る。
［１］
安定な組成物であって、
（i）式Ｙ：
【化１】
2015091822.tif 000001

［式中、
Ｚは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、ＯＨで置換されたフェニル、ハロゲン、Ｃ３−８シクロアルキル、フェニルおよびＯＨで置換されたフェニルよりなる群から選択される１ないし３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、またはＣＨ２−Ｒ４Ｚ｛ここで、Ｒ４Ｚは、ＯＨ、アシルオキシまたは式（ａ）：
【化２】
2015091822.tif 000002

（式中、
Ｚ１は、直接結合またはＯ、好ましくはＯであり；
Ｒ５ＺおよびＲ６Ｚは各々独立して、Ｈ、または１、２もしくは３個のハロゲン原子で所望により置換されていてよいＣ１−４アルキルである。）
の残基である。｝であり；
Ｒ１Ｚは、ＯＨ、アシルオキシまたは式（ａ）の残基であり；そして
Ｒ２ＺおよびＲ３Ｚは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはアシルである。］
の基を含む化合物；並びに
（ii）１個以上の次の賦形剤：
（ａ）ラクトース一水和物、無水ラクトース、トウモロコシデンプン、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、スクロース、微結晶性セルロース、例えばアビセル(Avicel)ＰＨ１０１、リン酸水素カルシウム、マルトデキストリン、ゼラチンから選択される充填剤；および／または
（ｂ）ＨＰＭＣ、Ｌ−ＨＰＣ、ポビドン、ＨＰＣから選択される結合剤；および／または
（ｃ）トウモロコシデンプン、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、アルファ化デンプン、ケイ酸カルシウムから選択される崩壊剤；および／または
（ｄ）水添ヒマシ油、ベヘン酸グリセロール、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、鉱油、シリコン液、ラウリル硫酸ナトリウム、Ｌ−ロイシン、フマル酸ステアリルナトリウムから選択される滑沢剤；および／または
（ｅ）コロイド状二酸化ケイ素、タルクから選択される流動調節剤；および／または
（ｆ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、プルラン、デンプン、例えば、ピュア・コート(Pure Cote)、ポビドンから選択されるマトリックス形成剤；および／または
（ｇ）ＰＥＧ ４００、セバシン酸ジブチル、ソルビトールから選択される可塑剤；および／または
（ｈ）メントール、トゥッティ・フルッティ(tutti fruti)から選択される香味剤；および／または
（ｉ）スクラロース、サッカリンナトリウムから選択される甘味料；
を含む安定な組成物。
［２］
賦形剤が、ソルビトール、キシリトール、第二リン酸カルシウム、ラクトース、微結晶性セルロース、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、デンプン、ケイ酸カルシウム、コロイド状二酸化ケイ素、タルク、ステアリン酸マグネシウムおよびステアリン酸カルシウムから選択される、請求項１に記載の組成物。
［３］
組成物が、式Ｙの基を含む化合物および１個の賦形剤よりなる二成分混合物を含む、請求項１または２に記載の組成物。
［４］
式Ｙの基を含む化合物が、遊離形での２−アミノ−２−[２−(４−オクチルフェニル)エチル]プロパン−１,３−ジオール（ＦＴＹ７２０）、その薬学的に許容される塩、ＦＴＹ７２０−リン酸、１−{４−[１−(４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ)−エチル]−２−エチル−ベンジル}−アゼチジン−３−カルボン酸、およびそのプロドラッグから選択され、好ましくはＦＴＹ７２０である、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
［５］
不純物レベルが、個々の不純物に関して、多くて４.５重量％および／または２重量％程度である、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
［６］
医薬品として使用するための、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
［７］
錠剤、カプセル剤の形態での、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
［８］
臓器もしくは組織移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫疾患、炎症状態、ウイルス性心筋炎、ウイルス性心筋炎により引き起こされるウイルス性疾患、または癌の処置のための薬物を製造するための、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物の使用。
［９］
自己免疫疾患の処置のための薬物の製造において使用するための、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
［１０］
多発性硬化症の処置のための薬物の製造において使用するための、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
［１１］
式Ｙの化合物が、遊離形またはその薬学的に許容される塩形の、２−アミノ−２−[２−(４−オクチルフェニル)エチル]プロパン−１,３−ジオール（ＦＴＹ７２０）、その薬学的に許容される塩、ＦＴＹ７２０−リン酸、１−{４−[１−(４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ)−エチル]−２−エチル−ベンジル}−アゼチジン−３−カルボン酸、およびそのプロドラッグから選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物または使用。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５８】
しかしながら、該薬学的基準は、最終剤形、すなわち、最終製品にしか適用され得ないこともまた理解される。本発明は、好ましい態様において、不純物の少ない、例えば、不純物を含まない、本明細書中に定義するようなＳ１Ｐ受容体モジュレーター、すなわち、式Ｙの基を含む化合物を含む二成分混合物を提供する。好ましくは、本発明の二成分混合物は、不純物レベルに関して次の基準を満たす。
・不純物が４.５重量％程度および／または個々の不純物に関して僅か２重量％程度。
・好ましくは、個々の不純物が０.５重量％以下であり、不純物が２重量％またはそれ以下である。