(57)【要約】  式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。2007535553.tif 000031
2007535553.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【化１】
2007535553.tif 000027
［式中、
Ｒ２は、フェニルもしくはピリジルであり、各Ｒ２は−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ２ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＢＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃ−からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２もしくは３であり；
ＸおよびＹは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；または
ＸおよびＹがそれらが結合している炭素原子とともに、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており、それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；または
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１は、
未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ジオキサン、ジオキソラン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾリジノン、モルホリノンもしくはピペラジン環と縮合している近位のフェニル［前記近位のフェニル環および前記遠位環は、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それれはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合しており、前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
それぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ１ｃは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅは、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式もしくは二環式環であり、ここで各環は、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；Ｒ１ｈは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ１が遠位のピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環と縮合した近位のフェニルである場合、前記遠位ピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環は、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、ピロリジニル、ピペリジル、テトラヒドロピリジル、ピロリニル、ピロリジニルもしくはピペリジルで置換された−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ２−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ３−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ５−アルキルまたは−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄ−で置換されたＣ６−アルキルでは置換されておらず；
および、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ１は、近位の未縮合フェニルではなく；
Ａは、ＮもしくはＣＲ６であり；
Ｂは、ＮもしくはＣＲ７であり；
Ｅは、ＮもしくはＣＲ８であり；
ただし、Ａ、ＢおよびＥのうちでＮであるのは一つのみであり；
Ｒ３は、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｒ３ｃ、−ＯＲ３ｅ、ＳＲ３ｅ、−ＮＨ（Ｒ３ｅ）もしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）（Ｒ３ｅ）であり；
Ｒ３ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｒ３ｃ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ３ｃは、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ３ｂｂであり；
Ｒ３ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｅは、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式もしくは二環式環であり、各環は、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖは、１、２もしくは３であり、およびｖが２もしくは３の場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良く；
Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；および
ただし、下記の化合物、すなわち
Ｎ−ベンジル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ，１−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；および
Ｎ，１−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。］
【請求項２】
下記式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【化２】
2007535553.tif 000028
［式中、
Ｒ２は、フェニルもしくはピリジルであり、ここで各Ｒ２は−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ２ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃ−からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２もしくは３であり；
ＸおよびＹは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；または
ＸおよびＹがそれらが結合している炭素原子とともに、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており、それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；または
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１は、
未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ジオキサン、ジオキソラン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾリジノン、モルホリノンもしくはピペラジン環と縮合している近位のフェニル［前記近位のフェニル環および前記遠位環は、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合しており、前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
それぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニルであり；
Ｒ１ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル  チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり、それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；ここで各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ１が遠位のピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環と縮合した近位のフェニルである場合、前記遠位ピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環は、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、ピロリジニル、ピペリジル、ピロリジニルもしくはピペリジルで置換された−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ２−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ３−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ５−アルキルまたは−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄ−で置換されたＣ６−アルキルでは置換されておらず；
および、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ１は、近位の未縮合フェニルではなく；
Ａは、ＮもしくはＣＲ６であり；
Ｂは、ＮもしくはＣＲ７であり；
Ｅは、ＮもしくはＣＲ８であり；
ただし、Ａ、ＢおよびＥのうちでＮであるのは一つのみであり；
Ｒ３は、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｒ３ｃ、−ＯＲ３ｅ、ＳＲ３ｅ、−ＮＨ（Ｒ３ｅ）もしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）（Ｒ３ｅ）であり；
Ｒ３ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｒ３ｃ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル  チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり、各環は、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ３ｂｂであり；
Ｒ３ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；ここで、各Ｒ３ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖは、１、２もしくは３であり、およびｖが２もしくは３の場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良く；
Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；および
ただし、下記の化合物、すなわち
Ｎ−ベンジル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ，１−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；および
Ｎ，１−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。］
【請求項３】
下記式（Ｉ）を有する請求項２に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【化３】
2007535553.tif 000029
［式中、
Ｒ２は、フェニルもしくはピリジルであり、各Ｒ２は−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ２ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃ−からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２もしくは３であり；
ＸおよびＹは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；または
ＸおよびＹがそれらが結合している炭素原子とともに、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており、それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；または
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１は、
未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ジオキサン、ジオキソラン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾリジノン、モルホリノンもしくはピペラジン環と縮合している近位のフェニル［前記近位のフェニル環および前記遠位環は、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合しており、前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
それぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり、それらはそれぞれ、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；ここで、各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ１が遠位のピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環と縮合した近位のフェニルである場合、前記遠位ピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環は、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、ピロリジニル、ピペリジル、ピロリジニルもしくはピペリジルで置換された−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ２−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ３−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ５−アルキルまたは−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄ−で置換されたＣ６−アルキルでは置換されておらず；
および、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ１は、近位の未縮合フェニルではなく；および
ただし、Ｎ−ベンジル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。］
【請求項４】
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；および
Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項５】
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換された近位の未縮合フェニル；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセンもしくはベンゼン環と縮合しており、前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ、遠位のベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジンもしくはピロール環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル  チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり、それらはそれぞれ、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅが、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；ここで各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており、Ｒ１ｈが、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されている、
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項６】
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換された近位の未縮合フェニル；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環［それらはそれぞれ未縮合であり、それらはそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環［それらのそれぞれが未縮合であり、それぞれが互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル  チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり、それらはそれぞれ、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅが、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；ここで各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈが、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されている、
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項７】
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から選択される１個の置換基で置換された近位の未縮合フェニル；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピリジル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロピラニルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合しており、前記近位のピリジル、チエニル、ピロリルもしくはピラゾリル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ、遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり、それらはそれぞれ、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅが、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；ここで各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、およびそれらはそれぞれ、−Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈが、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり、各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されている、
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項８】
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＩおよびＲ２ａからなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍが、０、１もしくは２であり；
ＸおよびＹが、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｚが、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＳＲ１ａ、−Ｏ（ピリジル）、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（ピラジニル）、ピロリルもしくはモルホリニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されている近位の未縮合フェニル［−Ｏ（フェニル）の前記フェニル部分は、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒおよび−Ｉからなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている近位の未縮合ピリジル；
遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合した近位のピリジル［前記近位のピリジルおよび前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］；
近位のチエニル、ピロリルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ未縮合であり、およびそれらはそれぞれ独立に、未置換であるか−Ｒ１ａ、未置換フェニルおよび１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］
であり；および
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである、
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項９】
Ｒ２が、−Ｃｌおよび−Ｃ１−アルキルからなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されたフェニルであり；
ｍが０、１もしくは２であり；
ＸおよびＹが、−Ｈおよび−Ｃ１−アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｚが、Ｈもしくは−Ｃ１−アルキルであり；および
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−アルキル）２、−Ｓ（Ｃ１−アルキル）、−Ｏ（ピリジル）、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（ピラジニル）、ピロリルもしくはモルホリニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されている近位の未縮合フェニル［−Ｏ（フェニル）の前記フェニル部分は、未置換であるか１個の−Ｆ置換基で置換されている。］；
未置換であるか１個の−Ｃ１−アルキル置換基で置換されている近位の未縮合ピリジル；
遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合した近位のピリジル［前記近位のピリジル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｃ１−アルキル置換基で置換されている。］；
近位のチエニル、ピロリルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ未縮合であり、およびそれらはそれぞれ独立に、未置換であるか−Ｃ１−アルキル、未置換フェニルおよび１個の−Ｃ１−アルキルで置換されたフェニルからなる群から独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｃ１−アルキル置換基で置換されている。］である、
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、−Ｃｌおよび−Ｃ１−アルキルからなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されたフェニルであり；
ｍが０であり；
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｙが、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＳＲ１ａ、−Ｏ（ピリジル）、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（ピラジニル）、ピロリルもしくはモルホリニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されている近位の未縮合フェニル［−Ｏ（フェニル）の前記フェニル部分は、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒおよび−Ｉからなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている近位の未縮合ピリジル；
遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合した近位のピリジル［前記近位のピリジル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］；
近位のチエニル、ピロリルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ未縮合であり、およびそれらはそれぞれ独立に、未置換であるか−Ｒ１ａ、未置換フェニルおよび１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］
であり；および
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである、
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、２，３−ジクロロフェニルもしくは２−メチルフェニルであり；
ｍが、０、１もしくは２であり；および
ＸおよびＹが、−Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択され；
Ｚが、−Ｈもしくはメチルであり；
Ｒ１が、２−メチルフェニル、２−（モルホリン−４−イル）フェニル、２−（ジメチルアミノ）フェニル、２−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル、フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−（メチルチオ）フェニル、２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル、３−（ピラジン−２−イルオキシ）フェニル、２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル、４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル、３−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル、４−（モルフォリン−４−イル）フェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−メチルチエン−３−イル、３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルもしくは５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルである、
請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項１２】
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−メチルフェニル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−モルホリン−４−イルフェニル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）フェニル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−ピリジン−３−イルプロピル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（キノリン−４−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−ピリジン−３−イルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（２−メチルフェニル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（３−メチルピリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−メチルチエン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェノキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（メチルチオ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−ベンジル−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（５，６，７、８−テトラヒドロキノリン−３−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−メチルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−３−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（１，１′−ビフェニル−２−イルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−エトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２−アダマンチルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−フェノキシピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（２−メトキシフェノキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（２−メチルフェノキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピラジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−ニトロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−ピリジン−３−イルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
４−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）−３−メトキシベンゾニトリル；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（キノリン−３−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（｛６−クロロ−５−フルオロ−２−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝メチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４−チエン−３−イル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
３−｛［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ］−メチル}−フェノール；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（ピリミジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−メチルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−３−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（１，１′−ビフェニル−２−イルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−エトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２−アダマンチルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−フェノキシピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（２−メトキシフェノキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（２−メチルフェノキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピラジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−ニトロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−ピリジン−３−イルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
４−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）−３−メトキシベンゾニトリル；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（キノリン−３−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（｛６−クロロ−５−フルオロ−２−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝メチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４−チエン−３−イル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
３−｛［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−フェノール；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（ピリミジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（５−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ベンジル］アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（５−ニトロ−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［３−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（３−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（４−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプター５−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−メチル−３−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
２−｛［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ］−メチル｝−ベンゾニトリル；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［２−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［６−メチル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（５−フルオロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［２−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［５−フルオロ−２−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［５−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［５−フルオロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（５−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（５−ニトロ−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［３−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（３−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［３−（４−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプター５−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−メチル−３−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
２−｛［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ］−メチル）−ベンゾニトリル；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［２−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［６−メチル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（５−フルオロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［２−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［２−（６−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［５−フルオロ−２−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［５−フルオロ−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［５−フルオロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［４，５−ジフルオロ−２−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［４−フルオロ−２−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（４−フルオロ−２−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アミン；
［６−クロロ−５−フルオロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［４−フルオロ−２−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［４−フルオロ−２−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル）−４−フルオロ−ベンジル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［４，５−ジフルオロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−アミン；
４−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ］−４，５−ジヒドロ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−６−オン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（６−フルオロ−２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［４−フルオロ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−アミン；
［４−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−５−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−ピリジン−３−イルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−ピリジン−４−イルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
｛１−［２−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝メタノール；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−エチルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛２−［２−（ジエチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−フルオロ−３−（ピラジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（３−フルオロピリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（３−クロロピリジン−４−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［１−（２−メチルピリジン−３−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［４，５−ジフルオロ−２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４′−ピペリジン］−３−アミン；
Ｎ−［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−１′−メチル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４′−ピペリジン］−３−アミン；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−｛［２−（ピリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−クロロピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−ブロモピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−フルオロピリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−ブロモピリジン−４−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−ピロリジン−１−イルピリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−フェニルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４−エトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−｛［２−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−｛［２−（３−クロロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（３−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（３，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−｛［２−（２−クロロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２−フェノキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−チエン−２−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−チエン−３−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール５−アミン；
Ｎ−（２，３′−ビピリジン−３−イルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２，４′−ビピリジン−３−イルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（［５−フルオロ−２−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２−メトキシフェニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２，３−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２，５−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（［２−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−ピロリジン−１−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−ピペリジン−１−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（３−ピロリジン−１−イルピリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（５−フルオロ−２−ピロリジン−１−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−ベンジル−３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−クロロ−３−ピロリジン−１−イルピリジン−４−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−アゼチジン−１−イル−５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２，５−ジフルオロ−６−ピロリジン−１−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２−フェニル−３−ピロリジン−１−イルピリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−アゼパン−１−イルピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−ピロリジン−１−イル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−ベンジル−３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−［（６′−フルオロ−２，３′−ビピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−［２−クロロ−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（２−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−［４−クロロ−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（２−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３，４−トリクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３，５−トリクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−［２，３−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（２−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−［（２−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−［（２−チエン−３−イルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［（２−アゼチジン−１−イル−５−フルオロピリジン−３−イル）メチル］−１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２，３′−ビピリジン−３−イルメチル）−１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−５−（２−フェニルピロリジン−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−［２−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３，６−トリフルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−２−メチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（５−フルオロ−２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジメチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，５−ジメチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（３−クロロ−２−メチルベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（５−クロロ−２−メチルベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−イソブチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−［２−（ベンジルオキシ）ベンジル］−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ−｛［２−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−オール；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（１，４−オキソアゼパン−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛［２−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
４−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛［２−（１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
３−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛［２−（３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプター３−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（１Ｓ，５Ｓ）−６−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−（｛２−［（１Ｒ，５Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプター６−イル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（１Ｒ，５Ｒ）−６−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ）メチル）ピリジン−２−イル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−（｛２−［（１Ｓ，５Ｒ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプター６−イル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（｛２−［（３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−２Ｈ−４，７−エポキシイソインドール−２−イル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（７，８−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−メタノナフタレン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−｛（［１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）インダン−４−オール；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（６，７−ジメトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（３−フルオロピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（６′−フルオロ−［２，３′］ビピリジニル−３−イルメチル）−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］（２′−フルオロ−［２，４′］ビピリジニル−３−イルメチル）アミン；
［２−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］（２−メチルピリジン−３−イルメチル）アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イル）アミン；
［１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］（６′−フルオロ−［２，３′］ビピリジニル−３−イルメチル）アミン；
３−｛５−［（６′−フルオロ−［２，３′］ビピリジニル−３−イルメチル）アミノ］テトラゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
１′−ベンジル−３−｛［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ］−メチル−１′Ｈ−［２，４′］ビピリジニル−２′−オン；
（２−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（２′−フルオロ−［２，３′］ビピリジニル−３−イルメチル）−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］（２−ピリミジン−５−イル−ピリジン−３−イルメチル）アミン；
４−（３−｛［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２−［１，４］ジアゼパン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン・２酢酸塩；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン・２酢酸塩；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（４−イソブチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［２−（４−シクロプロピルメチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−｛２−［４−（２，２−ジメチル−プロピル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［２−（４−プロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−｛２−［４−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−｛２−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−アミン；
［２−（４−シクロペンチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミン；
［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−｛２−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（４−メチルフェノキシ）ベンジル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛２−［（１−メチルピペリジン−３−イル）オキシ］ベンジル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−［（２−｛４−［（ジメチルアミノ）アセチル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝ピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン・２酢酸塩；
４−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−スルホンアミド；
１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（｛２−［４−（メチルスルホニル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
｛４−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝酢酸エチル；
Ｎ−｛［２−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝−１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；および
Ｎ−｛４−［３−（｛［１−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝アセトアミド酢酸塩
からなる群から選択される請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項１３】
下記式（ＩＩ）を有する請求項２に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【化４】
2007535553.tif 000030
［式中、
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ａは、ＮもしくはＣＲ６であり；
Ｂは、ＮもしくはＣＲ７であり；
Ｅは、ＮもしくはＣＲ８であり；
ただし、Ａ、ＢおよびＥのうちでＮであるのは一つのみであり；
Ｒ３は、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｒ３ｃ、−ＯＲ３ｅ、ＳＲ３ｅ、−ＮＨ（Ｒ３ｅ）もしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）（Ｒ３ｅ）であり；
Ｒ３ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｒ３ｃ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル  チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり、それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ３ｂｂであり；
Ｒ３ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；ここで各Ｒ３ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖは、１、２もしくは３であり、およびｖが２もしくは３の場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良く；
Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ただし、下記の化合物、すなわち
Ｎ，１−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
Ｎ，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；および
Ｎ，１−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。］
【請求項１４】
Ａが、ＣＲ６であり；
Ｂが、ＣＲ７であり；
Ｅが、ＣＲ８であり；
Ｒ４が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；および
Ｒ５ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらがそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらがそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらがそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである、
請求項１３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項１５】
Ａが、ＣＲ６であり；
Ｂが、ＣＲ７であり；
Ｅが、ＣＲ８であり；
Ｒ４が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらがそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらがそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらがそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３が、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨ（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆもしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆであり；
Ｒ３ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらがそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ｆが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらがそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖが、１、２もしくは３であり、およびｖが２もしくは３である場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良い、
請求項１３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項１６】
Ａが、ＣＲ６であり；
Ｂが、ＣＲ７であり；
Ｅが、ＣＲ８であり；
Ｒ４が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６が、−Ｈであり；
Ｒ７が、−Ｈであり；
Ｒ８が、−Ｈであり；
Ｚが、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３が、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；および
ｖが１である、
請求項１３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩。
【請求項１７】
ＡがＣＲ６であり；ＢがＣＲ７であり；ＥがＣＲ８であり；Ｒ４が−Ｃｌであり；Ｒ５が−Ｃｌであり；Ｒ６が−Ｈであり；Ｒ７が−Ｈであり；Ｒ８が−Ｈであり；Ｚが−Ｈであり；Ｒ３が−Ｃ１−アルキルであり；およびｖが１である、
請求項１３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、エステル、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
請求項１３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩、エステル、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせは、１−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンである。
【請求項１９】
治療上有効量の請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ、ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
処置を必要とする患者に対して、請求項１９に記載の医薬組成物を投与する段階を有する、慢性炎症疼痛、神経変性、脊髄損傷、抑鬱もしくは神経因性疼痛の治療方法。
【請求項２１】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを投与する段階を有する、慢性炎症疼痛もしくは神経因性疼痛の治療方法。
【請求項２２】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを投与する段階を有する、Ｐ２Ｘ７活性の阻害方法。
【請求項２３】
患者における慢性炎症疼痛もしくは神経因性疼痛を治療するための医薬を製造するための、請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせの使用。
【請求項２４】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを投与する段階を有する、炎症および炎症疼痛の治療方法。
【請求項２５】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを投与する段階を有する、神経変性の治療方法。
【請求項２６】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを投与する段階を有する、抑鬱の治療方法。
【請求項２７】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１もしくは２に記載の化合物または治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを投与する段階を有する、脊髄損傷の治療方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体の拮抗薬である置換アミノテトラゾール類縁体、ならびにＰ２Ｘ７ 受容体活性化に関係する状態を治療する上でのそのような化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
Ｐ２Ｘ受容体は、ＡＴＰによって活性化されるイオンチャンネル型受容体である。侵害受容におけるＰ２Ｘ受容体の重要性は、この内因性リガンドを放出できる疼痛状態の多様性によって強調される。７種類のＰ２Ｘ受容体のうち、Ｐ２Ｘ７は、長期もしくは繰り返しの作働薬刺激に対して大きいポアを形成する能力によって区別される。それはＡＴＰ濃度を飽和されることで部分的に活性化されるが、合成ＡＴＰ類縁体であるベンゾイルベンゾイックＡＴＰ（ＢｚＡＴＰ）によって完全に活性化される（Bianchi et al., Eur. J. Pharmacol. Vol. 376, pages 127-138, 1999）。Ｐ２Ｘ７ 受容体は、中枢および末梢神経系におけるシナプス前終末、マクロファージなどの抗原提供細胞、ヒト表皮ランゲルハンス細胞、小グリア細胞および多様な取得源の多くの腫瘍細胞によって発現される（Jacobson KA, et al. ″Adenosine and Adenine Nucleotides: From Molecular Biology to Integrative  Physiology.″ L. Belardinelli and A. Pelleg (eds.), Kluwer, Boston, pages 149 -166, 1995）。
【０００３】
グリア細胞に関しては、Ｐ２Ｘ７受容体がグルタミン酸の放出に介在することが明らかになっている（Anderson C. et al. Drug Dev. Res. Vol. 50. page 92, 2000）。グルタミン酸は、有痛感覚シグナルの神経伝達に関与することが知られていることから、Ｐ２Ｘ７の阻害は、各種疼痛状態の治療において治療上の有用性を有するものと考えられる。さらに、非選択的および不可逆的Ｐ２Ｘ７拮抗薬である酸化ＡＴＰ（ｏＡＴＰ）が最近、炎症を起こしたラットにおける末梢介在抗侵害受容性を有することが報告された（Dell′Antonio et al. Neuroscience Lett., Vol. 327, pages 87-90, 2002）。従って、Ｐ２Ｘ７拮抗薬は、各種疼痛状態の治療において有用である可能性がある。
【０００４】
最近のデータも、神経炎症および神経変性でのＰ２Ｘ７受容体活性化についての可能な役割を示唆している（Collo G. et al. Neuropharmacology, Vol. 36, pages 1277-1283, 1997）。中枢神経系において、Ｐ２Ｘ７受容体は主として、脳の在住マクロファージである小膠細胞によって発現される。最近の研究は、小膠細胞でのスーパーオキシドの発生におけるＰ２Ｘ７受容体の役割およびアルツハイマー病のトランスジェニックマウスモデルでのβ−アミロイド斑周囲（Parvathenani et al., J. Biol. Chemistry. Vol. 278, pages 13300-13317, 2003）および剖検脳切片からの多発性硬化症病変（Narcisse et al., Glia, Vol. 49, pages 245-258 (2005)）におけるＰ２Ｘ７受容体の上昇を示している。従って、Ｐ２Ｘ７拮抗薬は、卒中およびアルツハイマー病などの神経変性状態の治療において有用である可能性がある。
【０００５】
免疫系の細胞（マクロファージ、肥満細胞およびリンパ球）上のＰ２Ｘ７受容体の活性化によって、インターロイキン−１β（ＩＬ−１β）の放出、巨細胞形成、脱顆粒およびＬ−セレクチン脱落が生じる。従って、Ｐ２Ｘ７受容体で作用する化合物は、関節リウマチ、骨関節炎、乾癬、アレルギー性皮膚炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、気道過敏性、敗血症ショック、糸球体腎炎、過敏性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、アテローム性動脈硬化、悪性腫瘍細胞の増殖および転移、筋芽細胞性白血病、糖尿病、アルツハイマー病、髄膜炎、骨粗鬆症、火傷、虚血性心疾患、卒中および静脈瘤などの各種疾患状態および状態の治療において有用である可能性がある。
【０００６】
神経因性疼痛は、炎症状態もしくは神経変性状態が関与する疼痛とは異なる別の種類の疼痛である。神経因性疼痛は、神経系のいずれかの部分に影響を与える障害と関連している。神経因性疼痛の一般的な原因は特には、 アルコール依存症、切断術、癌化学療法、糖尿病、三叉神経痛、ＨＩＶ感染、多発性硬化症、帯状疱疹および脊椎手術である。神経因性疼痛の最も顕著な例の一つは、「幻肢症候群」と呼ばれており、それは腕もしくは足が切除された時に起こるが、脳が無くなった四肢からまだメッセージを受け取っている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
最近の研究で、中枢神経系および末梢神経系におけるシナプス前終末上でのＰ２Ｘ７の局在が報告されており（Deuchars et al J. Neuroscience, Vol. 21, p7143-7152, 2001）、その報告では、それの 活性化は興奮性アミノ酸神経伝達物質であるグルタミン酸の放出に関連付けられている。この知見は、ニューロンシナプス伝達のプロセスにおけるＰ２Ｘ７受容体の役割を示し、従って神経因性疼痛を治療する上での新規な治療手段としてのＰ２Ｘ７拮抗薬の役割の可能性を示すものである。
【０００８】
非選択的および不可逆的Ｐ２Ｘ７拮抗薬である酸化ＡＴＰ（ｏＡＴＰ）が、炎症を起こしたラットにおける末梢介在抗侵害受容性を有することが報告された（Dell′Antonio et al. Neuroscience Lett., Vol. 327, pages 87-90, 2002）。
【０００９】
Ｐ２Ｘ７受容体欠乏マウスからの研究では、機械的および熱的刺激に対する炎症性および神経因性過敏が存在せず、それはＰ２Ｘ７プリン受容体遺伝子と炎症疼痛および神経因性疼痛との間の関連を示している（Chessell et al., Pain, Vol 114, pages 386-396 (2005)）。
【００１０】
Ｐ２Ｘ７受容体に対する拮抗薬は、脊髄損傷（ＳＣＩ）動物モデルにおいて、機能的回復を大幅に向上させ、細胞死を低下させた。ＳＣＩラットにＰ２Ｘ７受容体不可逆拮抗薬であるｏＡＴＰおよびＰＰＡＤＳを投与したところ、組織損傷の低下が生じ、病変後の運動機能の回復に改善があった（Wang et al., Nature Medicine Vol. 10, pages B21-B27, 2004）。
【００１１】
以上の事実を鑑みると、アルツハイマー病、パーキンソン病、抑鬱、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、レヴィー小体認知症、多発性硬化症など（これらに限定されるものではない。）のいくつかの進行性ＣＮＳ障害ならびに外傷性脳損傷によって生じるＣＮＳ機能低下に関連する神経因性疼痛、慢性炎症性疼痛、炎症および神経変性状態としての状態を予防、治療または改善する上で効率的に使用可能な選択的Ｐ２Ｘ７拮抗薬が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
主たる実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を開示する。
【００１３】
【化５】
2007535553.tif 000003
式中、
Ｒ２は、フェニルもしくはピリジルであり；各Ｒ２は−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ２ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＢＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃ−からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２もしくは３であり；
ＸおよびＹは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；または
ＸおよびＹがそれらが結合している炭素原子とともに、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；または
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１は、
未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ジオキサン、ジオキソラン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾリジノン、モルホリノンもしくはピペラジン環と縮合している近位のフェニル［前記近位のフェニル環および前記遠位環は、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それれはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合しており；前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
それぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ１ｃは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅは、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式もしくは二環式環であり；各環は、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ１が遠位のピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環と縮合した近位のフェニルである場合、前記遠位ピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環は、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、ピロリジニル、ピペリジル、テトラヒドロピリジル、ピロリニル、ピロリジニルもしくはピペリジルで置換された−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ２−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ３−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ５−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄ−で置換されたＣ６−アルキルでは置換されておらず；
ただし、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ１は、近位の未縮合フェニルではなく；
Ａは、ＮもしくはＣＲ６であり；
Ｂは、ＮもしくはＣＲ７であり；
Ｅは、ＮもしくはＣＲ８であり；
ただし、Ａ、ＢおよびＥのうちでＮであるのは一つのみであり；
Ｒ３は、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｒ３ｃ、−ＯＲ３ｅ、ＳＲ３ｅ、−ＮＨ（Ｒ３ｅ）もしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）（Ｒ３ｅ）であり；
Ｒ３ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｒ３ｃ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ３ｃは、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ３ｂｂであり；
Ｒ３ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｅは、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式もしくは二環式環であり；各環は、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖは、１、２もしくは３であり；ｖが２もしくは３の場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良く；
Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ただし、下記の化合物、すなわちＮ−ベンジル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；Ｎ，１−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；Ｎ，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；およびＮ，１−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。
【００１４】
本発明の別の実施形態は、製薬上許容される担体と組み合わせた本発明の化合物または下記で定義の治療上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを含む医薬組成物に関するものである。そのような組成物は、代表的には慢性炎症疼痛、神経因性疼痛、脊髄損傷、神経変性もしくは抑鬱の治療もしくは予防のための治療法の一環として、本発明の方法に従って投与することができる。その組成物は、１以上の本発明の化合物を含むことができる。
【００１５】
本発明の別の実施形態は、関節リウマチ、骨関節炎、乾癬、クローン病、脊髄損傷、神経変性性疾患、アルツハイマー病、抑鬱、慢性炎症疼痛および神経因性疼痛の治療もしくは予防方法を提供する。従って本発明は、上記疾患の治療もしくは予防で使用される式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の化合物または下記で定義の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを提供する。
【００１６】
本発明のさらに別の実施形態は、上記疾患の治療もしくは予防用の医薬製造における、式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）または下記で定義の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせの使用を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１７】
第１の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を提供する。
【００１８】
【化６】
2007535553.tif 000004
式中、
Ｒ２は、フェニルもしくはピリジルであり；各Ｒ２は−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ２ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃ−からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２もしくは３であり；
ＸおよびＹは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；または
ＸおよびＹがそれらが結合している炭素原子とともに、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；または
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１は、
未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ジオキサン、ジオキソラン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾリジノン、モルホリノンもしくはピペラジン環と縮合している近位のフェニル［前記近位のフェニル環および前記遠位環は、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合しており；前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ１ｃは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅは、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式もしくは二環式環であり；各環は、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ１が遠位のピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環と縮合した近位のフェニルである場合、前記遠位ピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環は、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、ピロリジニル、ピペリジル、テトラヒドロピリジル、ピロリニル、ピロリジニルもしくはピペリジルで置換された−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ２−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ３−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ５−アルキルまたは−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄ−で置換されたＣ６−アルキルでは置換されておらず；
および、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ１は、近位の未縮合フェニルではなく；
Ａは、ＮもしくはＣＲ６であり；
Ｂは、ＮもしくはＣＲ７であり；
Ｅは、ＮもしくはＣＲ８であり；
ただし、Ａ、ＢおよびＥのうちでＮであるのは一つのみであり；
Ｒ３は、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｒ３ｃ、−ＯＲ３ｅ、ＳＲ３ｅ、−ＮＨ（Ｒ３ｅ）もしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）（Ｒ３ｅ）であり；
Ｒ３ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｒ３ｃ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ３ｃは、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ３ｂｂであり；
Ｒ３ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｅは、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式もしくは二環式環であり；各環は、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖは、１、２もしくは３であり；ｖが２もしくは３の場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良く；
Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ただし、下記の化合物、すなわちＮ−ベンジル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；Ｎ，１−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；Ｎ，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；およびＮ，１−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。
【００１９】
第２の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を提供する。
【００２０】
【化７】
2007535553.tif 000005
式中、
Ｒ２は、フェニルもしくはピリジルであり；各Ｒ２は−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ２ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃ−からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２もしくは３であり；
ＸおよびＹは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；または
ＸおよびＹがそれらが結合している炭素原子とともに、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；または
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１は、
未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ジオキサン、ジオキソラン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾリジノン、モルホリノンもしくはピペラジン環と縮合している近位のフェニル［前記近位のフェニル環および前記遠位環は、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合しており；前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり；それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ１が遠位のピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環と縮合した近位のフェニルである場合、前記遠位ピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環は、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、ピロリジニル、ピペリジル、ピロリジニルもしくはピペリジルで置換された−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ２−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ３−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ５−アルキルまたは−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄ−で置換されたＣ６−アルキルでは置換されておらず；
および、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ１は、近位の未縮合フェニルではなく；
Ａは、ＮもしくはＣＲ６であり；
Ｂは、ＮもしくはＣＲ７であり；
Ｅは、ＮもしくはＣＲ８であり；
ただし、Ａ、ＢおよびＥのうちでＮであるのは一つのみであり；
Ｒ３は、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｒ３ｃ、−ＯＲ３ｅ、ＳＲ３ｅ、−ＮＨ（Ｒ３ｅ）もしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）（Ｒ３ｅ）であり；
Ｒ３ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｒ３ｃ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル  チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり；各環は、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ３ｂｂであり；
Ｒ３ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；各Ｒ３ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖは、１、２もしくは３であり；ｖが２もしくは３の場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良く；
Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ただし、下記の化合物、すなわちＮ−ベンジル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；Ｎ，１−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；Ｎ，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；およびＮ，１−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。
【００２１】
第３の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００２２】
【化８】
2007535553.tif 000006
式中、
Ｒ２は、フェニルもしくはピリジルであり；各Ｒ２は−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ２ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃ−からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２もしくは３であり；
ＸおよびＹは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；または
ＸおよびＹがそれらが結合している炭素原子とともに、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；または
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１は、
未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ジオキサン、ジオキソラン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾリジノン、モルホリノンもしくはピペラジン環と縮合している近位のフェニル［前記近位のフェニル環および前記遠位環は、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合しており；前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、ナフタレン、ベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、チアゾール、チオフェン、ピロリジン、ジオキソラン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピラン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンもしくはピペラジン環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり；それらはそれぞれ、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ１が遠位のピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環と縮合した近位のフェニルである場合、前記遠位ピロール、チオフェン、フラン、ピラゾール、イソオキサゾールもしくはイソチアゾール環は、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、ピロリジニル、ピペリジル、ピロリジニルもしくはピペリジルで置換された−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ２−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ３−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄで置換された−Ｃ５−アルキルまたは−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＲ１ｄ−で置換されたＣ６−アルキルでは置換されておらず；
ｍが０であり、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ１は、近位の未縮合フェニルではなく；
ただし、Ｎ−ベンジル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。
【００２３】
例えば本発明の前記第３の実施形態は、Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである、式（Ｉ）を有する化合物または治療上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを提供する。
【００２４】
例えば本発明の前記第３の実施形態は、Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されたフェニルである、式（Ｉ）を有する化合物または治療上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを提供する。
【００２５】
例えば本発明の前記第３の実施形態は、Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたピリジルであり；Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらがそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである、式（Ｉ）を有する化合物または治療上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせを提供する。
【００２６】
例えば本発明の前記第３の実施形態は、
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換された近位の未縮合フェニル；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセンもしくはベンゼン環と縮合しており；前記近位のピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ、遠位のベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジンもしくはピロール環と縮合している近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル［前記近位のシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり；それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅが、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されている、式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、プロドラッグの塩を提供する。
【００２７】
例えば本発明の前記第３の実施形態は、
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換された近位の未縮合フェニル；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピリジル、チエニル、ピロリル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはイミダゾピリジニル環［それらはそれぞれ未縮合であり、それらはそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
近位のビシクロ［２，２，１］ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニル環［それらのそれぞれが未縮合であり、それぞれが互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり；それらはそれぞれ、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅが、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ１ｈもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、Ｒ１ｈからなる群から選択される１個の置換基で置換されている、式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を提供する。
【００２８】
例えば本発明は、
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＮＨＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＣＮ、ＳＲ２ａおよび−ＳＯ２Ｒ２ａからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ２ｂであり；
Ｒ２ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり、それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｃ）２、ＣＮ、−ＳＲ２ｃおよび−ＳＯ２Ｒ２ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ２ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から選択される１個の置換基で置換された近位の未縮合フェニル；
近位のイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピリジル、チエニル、ピロリル、テトラヒドロピラニルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ、未縮合であるか遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合しており；前記近位のピリジル、チエニル、ピロリルもしくはピラゾリル環および前記遠位環はそれぞれ、互いに独立に、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１Ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ、遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ａ、−ＯＲ１ａ、−ＮＨＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ａ、−ＳＯ２Ｒ１ａ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＲ１ｅ、−ＳＲ１ｅ、−ＳＯ２Ｒ１ｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨ（Ｒ１ｅ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｅ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１ｆ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｆおよび−Ｒ１ｃからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されているアダマンチル；または
未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｒ１ｄ、−ＯＲ１ｄ、−ＮＨＲ１ｄ、−ＮＨ（Ｒ１ｄ）２、−ＣＮ、−ＳＲ１ｄ、−ＳＯ２Ｒ１ｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている２，３−ジヒドロスピロインデン−１，４’−ピペリジニル
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂであり；
Ｒ１ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−ＮＨＲ１ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり；それらはそれぞれ、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＮＨ２、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨＲ１ａａ、−Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ａａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａａ、−ＯＲ１ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１ｈ）、−Ｎ（Ｒ１ｄ）（Ｒ１ｈ）および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ１ｂｂであり；
Ｒ１ｂｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２および−Ｒ１ｈからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｄが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｅが、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；各Ｒ１ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｒ１ａａ、−ＯＲ１ａａ、−ＳＲ１ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１ａａおよび−Ｎ（Ｒ１ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｆが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ１ｇであり；
Ｒ１ｇが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、Ｒ１ｇからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｈが、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環であり；各Ｒ１ｈは、未置換であるか−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ１ｄ、−ＳＲ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−ＮＨＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）（Ｒ１ｄ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｄ）２からなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５個の置換基で置換されている、式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を提供する。
【００２９】
例えば、本発明の第３の実施形態は、
Ｒ２が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＩおよびＲ２ａからなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ２ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ｍが、０、１もしくは２であり；
ＸおよびＹが、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｚが、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＳＲ１ａ、−Ｏ（ピリジル）、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（ピラジニル）、ピロリルもしくはモルホリニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されている近位の未縮合フェニル［−Ｏ（フェニル）の前記フェニル部分は、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒおよび−Ｉからなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている近位の未縮合ピリジル；
遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合した近位のピリジル［前記近位のピリジルおよび前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］；
近位のチエニル、ピロリルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ未縮合であり、それらはそれぞれ独立に、−Ｒ１ａ、未置換フェニルおよび１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される１もしくは２個の置換基未置換であるかで置換されている。］；または
それぞれ遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである、式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を提供する。
【００３０】
例えば、本発明の第３の実施形態は、
Ｒ２が、−Ｃｌおよび−Ｃ１−アルキルからなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されたフェニルであり；
ｍが０、１もしくは２であり；
ＸおよびＹが、−Ｈおよび−Ｃ１−アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｚが、Ｈもしくは−Ｃ１−アルキルであり；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｃ１−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−アルキル）２、−Ｓ（Ｃ１−アルキル）、−Ｏ（ピリジル）、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（ピラジニル）、ピロリルもしくはモルホリニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されている近位の未縮合フェニル［−Ｏ（フェニル）の前記フェニル部分は、未置換であるか１個の−Ｆ置換基で置換されている。］；
未置換であるか１個の−Ｃ１−アルキル置換基で置換されている近位の未縮合ピリジル；
遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合した近位のピリジル［前記近位のピリジル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｃ１−アルキル置換基で置換されている。］；
近位のチエニル、ピロリルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ未縮合であり、それらはそれぞれ独立に、未置換であるか−Ｃ１−アルキル、未置換フェニルおよび１個の−Ｃ１−アルキルで置換されたフェニルからなる群から独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｃ１−アルキル置換基で置換されている。］
である、式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００３１】
例えば、本発明の第３の実施形態は、
Ｒ２が、−Ｃｌおよび−Ｃ１−アルキルからなる群から独立に選択される２個の置換基で置換されたフェニルであり；
ｍが０であり；
ＺおよびＸがそれらが結合している原子とともに、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリンおよびピペラジンからなる群から選択される環を形成しており；
Ｙが、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルおよびＣ６−アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１が、
未置換であるか−Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＳＲ１ａ、−Ｏ（ピリジル）、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（ピラジニル）、ピロリルもしくはモルホリニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されている近位の未縮合フェニル［−Ｏ（フェニル）の前記フェニル部分は、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒおよび−Ｉからなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている。］；
未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている近位の未縮合ピリジル；
遠位のシクロペンタン、シクロヘキサンもしくはベンゼン環と縮合した近位のピリジル［前記近位のピリジル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］；
近位のチエニル、ピロリルもしくはピラゾリル［それらはそれぞれ未縮合であり、それらはそれぞれ独立に、未置換であるか−Ｒ１ａ、未置換フェニルおよび１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている。］；または
それぞれ遠位のベンゼンもしくはピリジン環と縮合している近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル［前記近位のシクロペンチルもしくはシクロヘキシル環および前記遠位環は互いに独立に、未置換であるか１個の−Ｒ１ａ置換基で置換されている。］
であり；
Ｒ１ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルである、式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関するものである。
【００３２】
例えば、本発明の第３の実施形態は、
Ｒ２が、２，３−ジクロロフェニルもしくは２−メチルフェニルであり；
ｍが、０、１もしくは２であり；
ＸおよびＹが、−Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択され；
Ｚが、−Ｈもしくはメチルであり；
Ｒ１が、２−メチルフェニル、２−（モルホリン−４−イル）フェニル、２−（ジメチルアミノ）フェニル２−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル、フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−（メチルチオ）フェニル、２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル、３−（ピラジン−２−イルオキシ）フェニル、２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル、４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル、３−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル、４−（モルフォリン−４−イル）フェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−メチルチエン−３−イル、３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルもしくは５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルである、式（Ｉ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を提供する。
【００３３】
第４の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩ）を有する化合物またはその化合物の治療上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩を提供する。
【００３４】
【化９】
2007535553.tif 000007
式中、
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ａは、ＮもしくはＣＲ６であり；
Ｂは、ＮもしくはＣＲ７であり；
Ｅは、ＮもしくはＣＲ８であり；
ただし、Ａ、ＢおよびＥのうちでＮであるのは一つのみであり；
Ｒ３は、−ＮＨ２、−Ｒ３ａ、−ＯＲ３ａ、−ＮＨＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｆ、−Ｒ３ｃ、−ＯＲ３ｅ、ＳＲ３ｅ、−ＮＨ（Ｒ３ｅ）もしくは−Ｎ（Ｒ３ｄ）（Ｒ３ｅ）であり；
Ｒ３ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ３ｂであり；
Ｒ３ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｒ３ｃ、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｃは、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル  チアゾリル、チエニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピラニル、ピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．２］オクチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクチル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプチル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−フロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エポキシイソインドリル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、１，４−ジアゼパニル、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノニル、１，４−ジアザトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル、３，１０−ジアザビシクロ［４．３．１］デシルもしくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチルであり；それらはそれぞれ、未置換であるか−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ−ＮＨ２、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｄは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ａａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくは−Ｒ３ｂｂであり；
Ｒ３ｂｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＲ３ｄ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、−Ｎ（Ｒ３ｄ）２および−ＮＨＲ３ｄからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｅは、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピペリジル、アゼピニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニルもしくはオキサゾリルであり；各Ｒ３ｅは、未置換であるか＝Ｏ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｒ３ａａ、−ＯＲ３ａａ、−ＳＲ３ａａ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３ａａおよび−Ｎ（Ｒ３ａａ）２からなる群から独立に選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ３ｆは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはＲ３ｇであり；
Ｒ３ｇは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個の置換基で置換されており；
ｖは、１、２もしくは３であり；ｖが２もしくは３の場合、Ｒ３は同一でも異なっていても良く；
Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ６ｂであり；
Ｒ６ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ６ｃ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ｃおよび−ＳＯ２Ｒ６ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ７ａ、−ＯＲ７ａ、−ＮＨＲ７ａ、−Ｎ（Ｒ７ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ａもしくは−ＳＯ２Ｒ７ａであり；
Ｒ７ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ７ｂであり；
Ｒ７ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ７ｃおよび−ＳＯ２Ｒ７ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ７ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ８ａ、−ＯＲ８ａ、−ＮＨＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ａもしくは−ＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ８ａは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ８ｂであり；
Ｒ８ｂは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらはそれぞれ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ８ｃ、−Ｎ（Ｒ８ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ８ｃおよび−ＳＯ２Ｒ８ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ８ｃは、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
ただし、下記の化合物、すなわちＮ，１−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；Ｎ，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミン；およびＮ，１−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−アミンは除外される。
【００３５】
例えば本発明は、
Ａが、ＣＲ６であり；
Ｂが、ＣＲ７であり；
Ｅが、ＣＲ８であり；
Ｒ４が、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ４ａ、−ＯＲ４ａ、−ＮＨＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ａもしくは−ＳＯ２Ｒ４ａであり；
Ｒ４ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ４ｂであり；
Ｒ４ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ４ｃおよび−ＳＯ２Ｒ４ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ５が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ５ａ、−ＯＲ５ａ、−ＮＨＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ａもしくは−ＳＯ２Ｒ５ａであり；
Ｒ５ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキル、−Ｃ６−アルキルもしくはＲ５ｂであり；
Ｒ５ｂが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；それらのそれぞれが、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ５ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｃ）２、−ＣＮ、−ＳＲ５ｃおよび−ＳＯ２Ｒ５ｃからなる群から独立に選択される１もしくは２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ５ｃが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ３−アルキル、−Ｃ４−アルキル、−Ｃ５−アルキルもしくは−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ６が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｒ６ａ、−ＯＲ６ａ、−ＮＨＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＣＮ、−ＳＲ６ａもしくは−ＳＯ２Ｒ６ａであり；
Ｒ６ａが、−Ｃ１−アルキル、−Ｃ２−アルキル、−Ｃ