(57)【要約】本発明は、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含有する医薬品、および、医薬品製造のためのそれらの使用に関する。
2007529565.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
2007529565.tif 000042
（式中、
Ｒ１は、水素原子；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状で非置換アルキル基；
少なくとも1個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されている、非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基；
直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；または、
直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ６基を表し；
Ｒ２は、水素原子；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；または、
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されていることもある、非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｒ３は、水素原子；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されており、かつ、非置換または少なくとも一置換されている単環式環系と場合によっては縮合している、非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基；
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、かつ、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して、場合によっては結合されている、非置換または少なくとも一置換されている脂環式基（該脂環式基は、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基により架橋されていることもあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることもある）；または、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；
Ｒ４は、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；
非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基（これらの基は、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基を介して結合されていることもあり、これらの基は、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含み、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合している）；
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して場合によっては結合されている、非置換または少なくとも一置換されている脂環式基（該脂環式基は、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基によって少なくとも単一架橋されていることがあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることがある）；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；または、
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、直鎖もしくは分枝状アルキル基；直鎖もしくは分枝状アルケニル基；または、直鎖もしくは分枝状アルキニル基を表し；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素原子；直鎖もしくは分枝状アルキル基；直鎖もしくは分枝状アルケニル基；直鎖もしくは分枝状アルキニル基；または、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｒ９は、直鎖もしくは分枝状アルキル基；直鎖もしくは分枝状アルケニル基；または、直鎖もしくは分枝状アルキニル基を表す）
の、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、その立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物であって、
Ａ）Ｒ１が、水素原子、Ｃ１〜６−アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、Ｃ２〜６ヒドロキシアルキル基、Ｃ２〜６アルケニル基、Ｃ２〜６アルキニル基、フェニル基；または、フェニル基によって一置換、二置換または三置換されているＣ１〜６−アルキル基を表し；
Ｒ２が、水素原子；Ｃ１〜６−アルキル基；Ｃ１〜６アルコキシ基；Ｃ２〜６ヒドロキシアルキル基；Ｃ２〜６アルケニル基；Ｃ２〜６アルキニル基；フェニル基；フェニル基によって一置換、二置換または三置換されているＣ１〜６−アルキル基；−Ｏ−Ｃ１〜６アルカノイル基；ＯＨ基；−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル基；−Ｏ−Ｃ１〜６アルコキシ基；−Ｏ−Ｃ２〜６ヒドロキシアルキル基；−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル基；−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル基；−Ｏ−フェニル基；または、フェニル基によって一置換、二置換または三置換されている−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子；Ｃ１〜６−アルキル基、Ｃ２〜６アルケニル基、Ｃ２〜６アルキニル基、Ｃ３〜７シクロアルキル基；１から６個のハロゲン原子によって置換されているＣ１〜６−アルキル基；ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル基；Ｃ１〜６アルコキシ基；Ｃ１〜６アルキルチオ基；（Ｃ１〜６アルコキシ）−（Ｃ１〜６アルキル）基；カルボキシル−Ｃ１〜６アルキル基；（Ｃ１〜６アルコキシ）−カルボニル−Ｃ１〜６アルキル基；アミノ−Ｃ１〜６アルキル基；モノ（Ｃ１〜６アルキル）−アミノ基；ジ（Ｃ１〜６アルキル）−アミノ基；２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル基；アリール基；ジアリールメチロール基；１もしくは２個のアリール基によって置換されているＣ１〜６−アルキル基；Ｃ１〜６アルカノイル基；またはアリールカルボニル基（ここで、各場合のアリールは、非置換フェニル基；または、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよびＣＦ３からなる群より選択される１から３個の置換基によって置換されているフェニル基を表す）を表す、前記一般式Ｉの化合物ならびにその生理学的に適合性の塩、それらのエナンチオマーおよびそれらのラセミ体を含まず；ならびに
Ｂ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、各々、水素原子または炭化水素原子を表す、前記一般式Ｉの化合物およびその塩を含まない、
置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、水素原子；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜１０アルキル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている、非置換または少なくとも一置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基；
直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；または、
直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表し；
好ましくは、
水素原子；
直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５アルキル基；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルケニル基；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルキニル基；
１つ以上の酸素原子をリンクとして含む、直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている、非置換または少なくとも一置換されているフェニルまたはナフチル基；
直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜４アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；または、
直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜４アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表し；
さらに好ましくは、
水素原子；
直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜４アルキル基；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルケニル基；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルキニル基；
−（ＣＨ２）架橋、−（ＣＨ２）２架橋、−（ＣＨ２）３架橋または−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋を介して結合されており、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２〜１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２およびＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されている、フェニルまたはナフチル基；
−（ＣＨ２）基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；または、
−（ＣＨ２）基、−（ＣＨ２）２基、−（ＣＨ２）３基もしくは−（ＣＨ２）４基により結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表す
ことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素原子；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜１０アルキル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；または、
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されていることもある、非置換または少なくとも一置換されている５から１４員アリール基またはヘテロアリール基を表し；
好ましくは、水素原子；
１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５アルキル基；または、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２およびＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されている、ならびに／または、−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）３−架橋もしくは−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋により結合されていることもある、フェニルまたはナフチル基を表し；
さらに好ましくは、水素原子；１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５アルキル基；または、フェニル基を表し、前記フェニル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２〜１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２およびＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換または多置換されており、ならびに／または、−（ＣＨ２）−架橋により結合されていることがある
ことを特徴とする、上記一般式１の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、水素原子；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜１０アルキル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されており、かつ、非置換または少なくとも一置換されている単環式環系と場合によっては縮合している、非置換または少なくとも一置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基；
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、ならびに少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換または少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されていることもあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることもある、非置換または少なくとも一置換されているＣ３〜８脂環式基；または、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；
好ましくは、水素原子；−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されているビフェニル基；または、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；ならびに
さらに好ましくは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表す
ことが好ましい、上記一般式の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜１０アルキル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５−アルキレン基、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜５−アルケニレン基もしくは少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜５−アルキニレン基を介して結合されていることもあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることもある、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基；
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、かつ、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜６アルキレン基を介して場合によっては結合されている、非置換または少なくとも一置換されているＣ３〜８脂環式基（該Ｃ３〜８脂環式基は、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜６アルキレン基によって少なくとも単一架橋されていることがあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることがある）；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；または、
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
好ましくは、
１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状Ｃ１〜１０アルキル基［該直鎖または分枝状Ｃ１〜１０アルキル基は、非置換であることもあり、またはフェニル、ジ−（Ｃ１〜５アルキルアミノ）、カルボキシおよび、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキルからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって少なくとも一置換されていることもある］；
直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルキル基；または、
フェニル基、ナフチル基、フリル（フラニル）基、チエニル（チオフェニル）基または１，２，３−トリアゾリル基、ベンゾ［１，３］ジオキソリル基、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾレニル基、クロマニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、ピリジニル基、イソオキサゾリル基、または、１，２，３−チアジアゾリル基を表し、
前記環状基は、各場合、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）−Ｏ−架橋、−ＣＨ＝ＣＨ−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されていることもあり、ならびに／または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５パーフルオロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２〜１〜６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＨ＝（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、フェニルおよびフェノキシからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、この後者のフェニルおよびフェノキシ置換基それら自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｓ−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキルおよびＣ１〜５アルコキシからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもあり、あるいは
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として含み、場合によっては−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋または−（ＣＨ２）３−架橋により結合されている、３員、４員、５員、６員、７員または８員脂環式基［該脂環式基は、１個の−（Ｃ（ＣＨ３）２）−もしくは−（ＣＨ２）基によって少なくとも単一架橋されており、ならびに／または、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆおよびオキソからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されている］；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；または、
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
さらに好ましくは、
１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状Ｃ１〜８−アルキル基［これらの基は、非置換であることもあり、または、非置換フェニル、ジメチルアミノ、カルボキシおよび、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって少なくとも一置換もしくは多置換されていることもある］；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜４アルケニル基；または、
フェニル基、ナフチル基、フリル（フラニル）基、チエニル（チオフェニル）基、１，２，３−トリアゾリル基、クロマニル基、ベンゾ［１，３］ジオキソリル基、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾレニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、ピリジニル基、イソオキサゾリル基、または、１，２，３−チアジアゾリル基を表し、
前記環状基は、各場合、−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）−Ｏ−架橋、−ＣＨ＝ＣＨ−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されていることもあり、ならびに／または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、sec−ブチル、tert−ブチル、ｎ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ３、ＣＮ、ＳＯ２−ＮＨ２、フェニルおよびフェノキシからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、この後者のフェニルおよびフェノキシ置換基それら自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＯＣＨ３からなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもあり、あるいは
−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋または−（ＣＨ２）３−架橋シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジンにより場合によっては結合されており、ならびに、非置換であるか、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆおよびオキソからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されている、４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチル基またはアダマンチル基；
−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２−基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；
−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；または、
−（ＣＨ２）−基または−（ＣＨ２）２基により結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
最も好ましくは、
１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状Ｃ６〜８アルキル基［これは、非置換であることもあり、または非置換フェニル、ジメチルアミノ、カルボキシおよび、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって少なくとも一置換もしくは多置換されていることもある］；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜４アルケニル基；または、
ナフチル基、フリル（フラニル）基、チエニル（チオフェニル）基、［１，２，３］トリアゾリル基、クロマニル基、ベンゾ［１，３］ジオキソリル基、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾレニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、ピリジニル基、イソオキサゾリル基または１，２，３−チアジアゾリル基を表し、前記環状基は、各場合、−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）−Ｏ−架橋、−ＣＨ＝ＣＨ−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されていることもあり、ならびに／または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＯ２−ＮＨ２、フェニルおよびフェノキシからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、この後者のフェニルおよびフェノキシ置換基それら自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＯＣＨ３からなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもあり、あるいは、
シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、イミダゾリジン基、４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチル基またはアダマンチル基［これらの基は、場合によっては−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋または−（ＣＨ２）３−架橋により結合されており、ならびに、これらの基は、非置換であるか、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆおよびオキソからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されている］；
−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；
−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；または、
−（ＣＨ２）−基または−（ＣＨ２）２基により結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
最も好ましくは、
１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状Ｃ６〜８−アルキル基［これは、非置換であることもあり、または非置換フェニル、ジメチルアミノ、カルボキシおよび、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ３）３からなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって少なくとも一置換もしくは多置換されていることもある］；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜４アルケニル基；
ナフチル基、フリル（フラニル）基、チエニル（チオフェニル）基、［１，２，３］−トリアゾリル基、クロマニル基、ベンゾ［１．３］ジオキソリル基、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾレニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、ピリジニル基、イソオキサゾリル基または１，２，３−チアジアゾリル基を表し、前記環状基は、各場合、−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）−Ｏ−架橋、−ＣＨ＝ＣＨ−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋もしくは−（ＣＨ２）３架橋により結合されていることもあり、ならびに／またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＯ２−ＮＨ２、フェニルおよびフェノキシからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、この後者のフェニルおよびフェノキシ置換基それら自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３およびＯＣＨ３からなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもあり、
２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、３−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、４−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、３−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、４−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、３−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、４−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、２−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、３−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、４−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、２−フェニルフェニル、３−フェニルフェニル、４−フェニルフェニル、２−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、３−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、４−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、ペンタフルオロフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、２，５−ジメトキシベンジル、−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル（この場合のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基によってその２、３、または４位において一置換または多置換されていることがある）、−ＣＨ２−Ｏ−フェニルを表し、前記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基によってその２、３、または４位において一置換または多置換されていることもあり、
シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、イミダゾリジン基、４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチル基またはアダマンチル基［これらの基は、場合によっては−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋または−（ＣＨ２）３−架橋により結合されており、ここでの環状基は、各場合、非置換であることもあり、またはＣ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆおよびオキソからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもある］；
−（ＣＨ２）基、−（ＣＨ２）２基、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）基もしくは−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；
−（ＣＨ２）基、−（ＣＨ２）２基、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）基もしくは−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；または、
−（ＣＨ２）基もしくは−（ＣＨ２）２基により結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表す
ことを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５およびＲ６が、独立して、直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜５−アルキル基、直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルケニル基、または、直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルキニル基、
好ましくは、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基またはイソプロピル基を表すことを特徴とする、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素原子；
直鎖または分枝状Ｃ１〜５−アルキル基、直鎖または分枝状Ｃ２〜５アルケニル基または直鎖または分枝状Ｃ２〜５アルキニル基；または、
場合によっては少なくとも一置換されているフェニルまたはナフチルを表し；
好ましくは、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基もしくはイソプロピル基；または、非置換フェニル基を表す
ことを特徴とする、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９が、直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜５−アルキル基、直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルケニル基、または、直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルキニル基を表し；
好ましくは、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基またはイソプロピル基を表す
ことを特徴とする、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素原子；
直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜４−アルキル基；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルケニル基；
直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜３アルキニル基；
非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２〜１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および、−ＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換または多置換されている、ならびに／または、−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）３−架橋もしくは−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋により結合されている、フェニルまたはナフチル基；
−（ＣＨ２）基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；または、
−（ＣＨ２）基、−（ＣＨ２）２基、−（ＣＨ２）３基もしくは−（ＣＨ２）４基により結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表し；
Ｒ２が、水素原子；１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５−アルキル基；または、
フェニル基［この場合のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２〜１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２および、−ＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、ならびに／または、−（ＣＨ２）−架橋により結合されていることもある］を表し；
Ｒ３が、水素原子；−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されているビフェニル基；または、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；
Ｒ４が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、１−プロピルブチル、１−エチルペンチル、ジメチルアミノメチル、−ＣＨ２−Ｈ２−Ｈ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｈ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｈ２−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−Ｈ２−Ｈ２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）−（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−Ｈ２−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｈ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｈ３、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｈ）（ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ３）３）−（ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｈ２−ＯＨ、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−ｎ−プロピルフェニル、３−ｎ−プロピルフェニル、４−ｎ−プロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−Ｆ３−Ｓ−フェニル、３−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、４−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、３−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、４−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、３−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、４−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、２−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、３−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、４−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、２−フェニルフェニル、３−フェニルフェニル、４−フェニルフェニル、２−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、３−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、４−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、ペンタフルロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、２−クロロ−４−ニトロフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル、４−メチル−３−ニトロフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチル、２，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、２，６−ジフルオロ−４−メチルフェニル、２，６−ジフルオロ−３−メチルフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２，３−ジフルオロ−４−メチルフェニル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、２，５−ジメトキシベンジル、−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル（この場合のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基で２、３または４位において一置換または多置換されていることもある）、−ＣＨ２−Ｏ−フェニル（この後者のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基で２、３または４位において一置換または多置換されていることもある）、
１−ナフチル、２−ナフチル、２−チエニル、３−チエニル、３−クロロチエン−２−イル、２−フラニル、３−フラニル、２，５−ジメチルフラン−３−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチルフラン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−４−イル、６−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−エチルスルファニルピリジン−３−イル、２−フェノキシピリジン−３−イル、２−メチルスルファニルピリジン−３−イル、２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、３−（２−クロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、３−（２，６−ジクロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−フェニル−５−ｎ−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（４−クロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル、４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−イル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルピリミジン−５−イル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルピリミジン−５−イル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル、ベンゾ［１．３］ジオキソール−５−イル、６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−イル、イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、場合によっては（ＣＨ２）−架橋または−（ＣＨ２）２架橋により結合されている−シクロペンチルシクロヘキシル、４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルおよびアダマンチル
からなる群より選択される基を表すことを特徴とする、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｉ）
Ｒ１が、置換６員または１０員アリール基；
場合によっては置換されている５員から１４員ヘテロアリール基；
−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５（この式中、ｍは、１、２、３、４または５である）；
−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６（この式中、ｎは、１、２、３、４または５である）
−（ＣＨ２）−Ｒ２２；または、
−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｕ−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ２３［この式中、ｃは、０または１であり、ｄは、０または１であり、この場合、Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表す］を表し；
Ｒ２が、水素原子；
−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）ｅ−Ｖｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ２４［この式中、ｅは、０または１であり、ｆは、０または１であり、ｇは、０または１であり、この場合、Ｖは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表す］；
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；または、
場合によっては置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；ならびに
Ｒ４が、−（ＣＨＲ１０）−Ｐｓ−（ＣＨ２）ｔ−（ＣＨ２）ｕ−Ｑｖ−Ｒ１１［この式中、ｓは、０または１であり、ｔは、０または１であり、ｕは、０または１であり、Ｖは、０または１であり、ならびにこの場合、ＰおよびＱは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）もしくはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表し、ｓとｖの合計は、１である］；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｗ−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７（この式中、ｗは、０または１であり、ｘは、０または１である）；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８（この式中、ｙは、０または１である）；
−（ＣＨＲ１６）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９（この式中、ｚは、０または１である）；
−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｔａ−（ＣＨ２）ｂ−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］［この式中、ａは、０または１であり、ならびに、ｂは、０または１であり、この場合、Ｔは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）、または、Ｎ（Ｃ２Ｈ５）を表す］；
−ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
不飽和であるか飽和されており場合によっては置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員または９員脂環式基（これは、飽和されているか不飽和の、場合によっては芳香族、場合によっては置換されている単環式環系と縮合していることもあり、かつ／または、１もしくは２個の直鎖もしくは分枝状の場合により置換されているＣ１〜５アルキレン基によって架橋されていることもある）；または、
飽和されているか不飽和の場合によっては置換されている単環式環系と縮合していることもある、場合によっては置換されている５員から１４員アリール基もしくはヘテロアリール基を表すこと；あるいは
ＩＩ）
Ｒ１が、水素原子；
直鎖もしくは分枝状で非置換のＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状で非置換のＣ２〜１０アルケニル基、または、直鎖もしくは分枝状で非置換のＣ２〜１０アルキニル基；または、
非置換フェニル基もしくは非置換ベンジル基を表し、
Ｒ２が、水素原子；
−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）ｅ−Ｖｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ２４［この式中、ｅは、０または１であり、ｆは、０または１であり、ｇは、０または１であり、この場合、Ｖは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表す］；
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；または、
場合によっては置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；ならびに
Ｒ４が、−（ＣＨＲ１０）−Ｐｓ−（ＣＨ２）ｔ−（ＣＨ２）ｕ−Ｑｖ−Ｒ１１［この式中、ｓは、０または１であり、ｔは、０または１であり、ｕは、０または１であり、ｖは、０または１であり、この場合、ＰおよびＱは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）、またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表し、ｓとｖの合計は、１である］；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｗ−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ７（この式中、ｗは、０または１であり、ｘは、０または１である）；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８（この式中、ｙは、０または１である）；
−（ＣＨＲ１６）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９（この式中、ｚは、０または１である）；
−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｔａ−（ＣＨ２）ｂ−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］［この式中、ａは、０または１であり、ｂは、０または１であり、この場合、Ｔは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）、または、Ｎ（Ｃ２Ｈ５）を表す］；
−ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
直鎖または分枝状置換Ｃ１〜１０アルキル基；
直鎖または分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基；
直鎖または分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
不飽和であるか飽和されており場合によっては置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員または９員脂環式基（該脂環式基は、飽和されているか不飽和の、場合によっては芳香族、場合によっては置換されている単環式環系と縮合していることもあり、かつ／または、１もしくは２個の直鎖もしくは分枝状の場合により置換されているＣ１〜５アルキレン基によって架橋されていることもある）；
−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜５アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって置換されているフェニル基［ここで、基  −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１〜５からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
１，２，３，４，５−ペンタフルオロフェニル、１，２，３，４−テトラフルオロフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、５−メチル−３−ニトロフェニル、６−メチル−３−ニトロフェニル、および、２−メチル−３−ニトロフェニルからなる群より選択される基；
非置換ナフチル基；
飽和されているか不飽和の場合によっては置換されている単環式環系と縮合している、場合によっては置換されている６員または１０員アリール基；または、
飽和されているか不飽和の場合によっては置換されている単環式環系と縮合していることもある、場合によっては置換されている５員から１４員ヘテロアリール基を表すこと；あるいは
ＩＩＩ）
Ｒ１が、水素原子；
直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニルまたはＣ２〜１０アルキニル基；
場合によっては置換されている５員から１４員アリールまたはヘテロアリール基；
−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５（この式中、ｍは、１、２、３、４または５である）；
−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ６（この式中、ｎは、１、２、３、４または５である）；
非置換ベンジル基；
−（ＣＨ２）−Ｒ２２；または、
−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｕ−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ２３［この式中、ｃは、０または１であり、ｄは、０または１であり、この場合、Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表す］を表し；
Ｒ２が、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）ｅ−Ｖ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ２４［この式中、ｅは、０または１であり、ｇは、０または１であり、この場合、Ｖは、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表す］を表し；
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；ならびに
Ｒ４が、−（ＣＨＲ１０）−Ｐｓ−（ＣＨ２）ｔ−（ＣＨ２）ｕ−Ｑｖ−Ｒ１１［この式中、ｓは、０または１であり、ｔは、０または１であり、ｕは、０または１であり、ｖは、０または１であり、この場合、ＰおよびＱは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表し、ｓとｖの合計は、１である］；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）ｗ−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（この式中、ｗは、０または１であり、ｘは、０または１である）；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８（この式中、ｙは、０または１である）；
−（ＣＨＲ１６）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９（この式中、ｚは、０または１である）；
ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｔａ−（ＣＨ２）ｂ−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］［この式中、ａは、０または１であり、ｂは、０または１であり、この場合、Ｔは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ３）、またはＮ（Ｃ２Ｈ５）を表す］；
ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
不飽和であるか飽和されており場合によっては置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員または９員脂環式基（これは、飽和されているか不飽和の、場合によっては芳香族、場合によっては置換されている単環式環系と縮合していることもあり、かつ／または、１もしくは２個の直鎖もしくは分枝状の場合により置換されているＣ１〜５アルキレン基によって架橋されていることもある）；または、
飽和されているか不飽和の場合によっては置換されている単環式環系と縮合していることもある、場合によっては置換されている５員から１４員アリール基もしくはヘテロアリール基を表すこと；ならびに
上述の群Ｉ）、ＩＩ）およびＩＩＩ）において、存在する場合には、各場合、基
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９およびＲ１８が、各々独立して、
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基を表し；
Ｒ７が、水素原子；
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；または、
場合によっては置換されている５員から１４員アリール基または場合によっては置換されている５員から１４員ヘテロアリール基を表し；
Ｒ８、Ｒ１６およびＲ２４が、各々独立して、
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；または、
場合によっては置換されている５から１４員アリール基または場合によっては置換されている５から１４員ヘテロアリール基を表し；
Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３が、各々独立して、
水素原子；または、
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基を表し；
Ｒ１１が、
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
不飽和であるか飽和されており、場合によっては置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員または９員脂環式基；または、
場合によっては置換されている６員または１０員アリール基を表し；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１９が、各々独立して、
水素原子；
直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ１〜１０アルキル基、直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルケニル基、または直鎖もしくは分枝状の場合によっては置換されているＣ２〜１０アルキニル基；または、
場合によっては置換されている６員または１０員アリール基を表し；
Ｒ１７およびＲ２１が、各々独立して、
場合によっては置換されている６員または１０員アリール基を表し；
Ｒ２０が、
不飽和であるか飽和されており、場合によっては置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員または９員脂環式基；または、
場合によっては置換されている６員または１０員アリール基を表し；
Ｒ２２が、
置換６員アリール基；
場合によっては置換されている１０員アリール基；または、
場合によっては置換されているヘテロアリール基を表し；ならびに
Ｒ２３が、
場合によっては置換されている５から１４員アリール基または場合によっては置換されている５から１４員ヘテロアリール基を表し；この場合、
上述のＣ１〜１０アルキル基は、非置換であることもあり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、および、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）−（Ｃ１〜５アルキル）からなる群より独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基によって各々置換されていることもあり；
上述のＣ２〜１０アルケニル基は、非置換であることもあり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、および、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）−（Ｃ１〜５アルキル）からなる群より独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基によって各々置換されていることもあり；
上述のＣ２〜１０アルキニル基は、非置換であることもあり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、および、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）−（Ｃ１〜５アルキル）からなる群より独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基によって各々置換されていることもあり；
上述のＣ１〜５アルキレン基は、非置換であることもあり、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、ＮＯ２およびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基によって各々置換されていることもあり；
上述の脂環式基は、非置換であることもあり、または各場合において、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）２、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）ナフチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていることもあり、ここで、基  −Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり；
上述の脂環式基は、酸素、窒素および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を、各場合において、含むこともあり；
上述の単環式環系の環は、非置換であることもあり、またはオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ２〜５アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜５アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により場合によっては置換されていることもあり、ここで、基  −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１〜５−アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり；
上述の単環式環系の環は、各場合、５員、６員または７員であり、ならびに、酸素、窒素および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環員として含むこともあり、ならびに
別様に述べられていなければ、上述のアリール基またはヘテロアリール基は、非置換であることもあり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ２〜５アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜５アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で、各場合、置換されていることもあり、ここで、基  −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり；ならびに
上述のヘテロアリール基は、酸素、窒素および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環員として、各場合、含むこともある
ことを特徴とする化合物であって、
各場合において、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での、
請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｉ）
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で、各場合、置換されているフェニルまたはナフチル基［ここで、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群より選択されるヘテロアリール基［ここで、前記ヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、前記基  −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、および、ベンジルの各環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって置換されていることもある］；
−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５（この式中、ｍは、１、２、３、４または５である）；
−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ６（この式中、ｎは、１、２、３、４または５である）
−（ＣＨ２）−Ｒ２２；
−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ２３または−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３を表し；
Ｒ２が、水素原子；
−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ２４、または、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび、３−ブチニルからなる群より選択される基［ここで、前記基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；または、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群より選択される基［ここで、前記基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ここでの−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し；
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、ならびに
Ｒ４が、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−ＮＨ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−ＮＨ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｎ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ１１−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、または、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、または、−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）、および、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８；
−（ＣＨＲ１６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９または−（ＣＨＲ１６）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］または−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８；
ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル、および、７，７−ジメチル−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基［この（ヘテロ）脂環式基は、置換することができるオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、前記−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることがある］；
フェニル、ナフチル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、および、ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、前記−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、および、ベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表すこと；あるいは
ＩＩ）
Ｒ１が、水素原子；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、および、３−ブチニルからなる群より選択される基；または、
非置換フェニル基もしくはベンジル基を表し、
Ｒ２が、水素原子；
−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ２４、または、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、および、３−ブチニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；または、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、および、イソキノリニルからなる群より選択される基を表し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、および、ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、前記−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、ならびに、
Ｒ４が、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−ＮＨ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−ＮＨ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｎ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ１１−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１；
−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、または−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）、および、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８；
−（ＣＨＲ１６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９または−（ＣＨＲ１６）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］または−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ；
−ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；または、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、および、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）からなる群より選択されるアルキル基を表し、このアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されており、あるいは、
ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、および、３−ブチニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ−（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチルおよび７，７−ジメチル−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基［この（ヘテロ）脂環式基は、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに前記基  −Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
フェニル基［この場合のフェニル基は−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、置換されていることもあり、ならびに前記基  −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
１，２，３，４，５−ペンタフルオロフェニル、１，２，３，４−テトラフルオロフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、５−メチル−３−ニトロフェニル、６−メチル−３−ニトロフェニルおよび２−メチル−３−ニトロフェニルからなる群より選択される基；
非置換ナフチル基；
（１，３）−ベンゾジオキソリルおよび（１，４）−ベンゾジオキサニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択されるヘテロアリール基［このヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに前記基  −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表すこと、あるいは
ＩＩＩ）
Ｒ１が、水素原子；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、および、３−ブチニルからなる群より選択される基；
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群より選択される基［このヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、および、ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、前記−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、および、ベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５（この式中、ｍは、１、２、３、４または５である）；
−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ６（この式中、ｎは、１、２、３、４または５である）；
非置換ベンジル基；
−（ＣＨ２）−Ｒ２２；または、
−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ２３、または−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３を表し、
Ｒ２が、−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ２４、または、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２４を表し、
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、ならびに
Ｒ４が、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、または−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７または−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）、および、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８；
−（ＣＨＲ１６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］；
ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２およびＮ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル、および、７，７−ジメチル−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基［この（ヘテロ）脂環式基は、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに、前記  −Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
フェニル、ナフチル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル（ｃｈｉｎａｚｏｌｙｎｙｌ）、キノリニル（ｃｈｉｎｏｌｙｎｙｌ）、イソキノリニル（ｉｓｏｃｈｉｎｏｌｙｎｙｌ）、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、および、クロマニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに、前記−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、および、ベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表すこと；ならびに
上述の群Ｉ）、ＩＩ）およびＩＩＩ）において、存在する場合には、各場合、基
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９およびＲ１８が、各々独立して、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、
Ｒ７が、水素原子；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；または、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、および、クロマニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、および、ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、前記−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、および、ベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、
Ｒ８、Ｒ１６およびＲ２４が、独立して、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−ピロリニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基を表し、前記基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、あるいは
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、および、クロマニルからなる群より選択される基を表し、前記基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに、前記−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジル基の環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、
Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３が、各々独立して、
水素原子；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；または、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、１１−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、
Ｒ１１が、
エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、および、ジアゼパニルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基［この（ヘテロ）脂環式基は、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；または、
フェニルもしくはナフチル基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１９が、各々独立して、
水素原子；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、および、−Ｎ−（ＣＨ３）−（Ｃ２Ｈ５）からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；または、
フェニル基もしくはナフチル基［これらの基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、
Ｒ２０が、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、および、ジアゼパニルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基［この（ヘテロ）脂環式基は、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；または、
フェニルもしくはナフチル基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、
Ｒ１７およびＲ２１が、各々独立して、
フェニルまたはナフチル基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、
Ｒ２２が、
フェニル基［このフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されている］； 
ナフチル基［このナフチル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、置換されていることもある］；または、
チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニルおよびキノリニルからなる群より選択されるヘテロアリール基［このヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表し、ならびに
Ｒ２３が、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニルおよびキノリニルからなる群より選択される基［これらの各基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって置換されていることもある］を表すこと
を特徴とする、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｉ）
Ｒ１が、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５（この式中、ｍは、１、２、３または４である）；
−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ６（この式中、ｎは、１、２または３である）；
−（ＣＨ２）−Ｒ２２；または、
−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ２３、もしくは、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３を表し、
Ｒ２が、
−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４もしくは−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４；または、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｓｅｃ−ペンチルからなる群より選択されるアルキル基を表し、
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、ならびに
Ｒ４が、
−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、または−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７または−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）、および、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８；
−（ＣＨＲ１６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］；
−ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、アダマンチルおよび７，７−ジメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基であって、メチル、エチルおよびｎ−プロピルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある（ヘテロ）脂環式基；あるいは、
フェニル、ナフチル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｏ−フェニルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに前記基  −Ｏ−フェニルおよびフェニルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびイソプロピルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表すこと；あるいは
ＩＩ）
Ｒ１が、水素原子；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、１−プロピニルおよび２−プロピニルからなる群より選択される基；または、
非置換ベンジル基を表し、
Ｒ２が、水素原子；
−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４もしくは−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｒ２４；または、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｓｅｃ−ペンチルからなる群より選択されるアルキル基を表し、
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、ならびに
Ｒ４が、
−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、または−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７または−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）、および、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８；
−（ＣＨＲ１６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］；
−ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、アダマンチルおよび７，７−ジメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基であって、メチル、エチルおよびｎ−プロピルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある（ヘテロ）脂環式基；あるいは
フェニル基［このフェニル基は、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されており、ならびに前記基  −（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニルおよびフェニルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］；
１，２，３，４，５−ペンタフルオロフェニル、１，２，３，４−テトラフルオロフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、５−メチル−３−ニトロフェニル、６−メチル−３−ニトロフェニルおよび２−メチル−３−ニトロフェニルからなる群より選択される基；
非置換ナフチル基；
（１，３）−ベンゾジオキソリルおよび（１，４）−ベンゾジオキサニルからなる群より選択される非置換基；
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択されるヘテロアリール基［このヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−フェニルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに前記基  −Ｏ−フェニルおよびフェニルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびイソプロピルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表すこと；あるいは、
ＩＩＩ）
Ｒ１が、水素原子；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、１−プロピニルおよび２−プロピニルからなる群より選択される基；
−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５（この式中、ｍは、１、２、３または４である）；
−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ６（この式中、ｎは、１、２または３である）；
−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ６（この式中、ｎは、１、２または３である）；
非置換ベンジル基；
−（ＣＨ２）−Ｒ２２；
−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２３、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−ＮＨ−Ｒ２３、または、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）−Ｒ２３を表し、
Ｒ２が、
−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ２４を表し、
Ｒ３が、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、ならびに
Ｒ４が、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−Ｓ−（ＣＨ２）−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１、−（ＣＨＲ１０）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｓ−Ｒ１１、または−（ＣＨＲ１０）−Ｏ−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｒ１１；
−（ＣＲ１２Ｒ１３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７または−（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７；
−（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−（ＣＨ２）、および、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８；
−（ＣＨＲ１６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９；
−ＣＨ［（ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２）−Ｒ１７］−［ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１８］；
−ＣＨＲ１９Ｒ２０または−（ＣＨ２）−ＣＨＲ１９Ｒ２０；
−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｒ２１；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘキシル、３−ヘキシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（Ｃ（ＣＨ３）３）、ｎ−ヘプチル、３−ヘプチル、４−ヘプチル、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、１−ブテニル、２−ブテニル、および、３−ブテニルからなる群より選択される基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、アダマンチルおよび７，７−ジメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルからなる群より選択される（ヘテロ）脂環式基であって、１、２、３、４または５個の置換基メチル、エチルおよびｎ−プロピルによって、各場合、置換されていることもある（ヘテロ）脂環式基；あるいは
フェニル、ナフチル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルおよびクロマニルからなる群より選択される基［この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｏ−フェニルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもあり、ならびに前記基−Ｏ−フェニルおよびフェニルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびイソプロピルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある］を表すこと、；ならびに
上述の群Ｉ）、ＩＩ）およびＩＩＩ）において、存在する場合には、各場合、基
Ｒ５が、メチルまたはエチル基を表し、
Ｒ６が、メチルまたはエチル基を表し、
Ｒ７が、水素原子；または、
メチルもしくはエチル基を表し、
Ｒ８が、メチルもしくはエチル基；または、
非置換フェニル基を表し、
Ｒ９が、メチルまたはエチル基を表し、
Ｒ１０が、水素原子；または、
メチルもしくはエチル基を表し、
Ｒ１１が、メチルもしくはエチル基；または、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、置換されていることもある、フェニル基を表し、
Ｒ１２が、水素原子；または、
メチル基を表し、
Ｒ１３が、水素原子；または、
メチル基を表し、
Ｒ１４が、水素原子； 
メチルもしくはエチル基；または、
非置換フェニル基を表し、
Ｒ１５が、水素原子；または、
メチル基を表し、
Ｒ１６が、メチルもしくはエチル基；または、
非置換フェニル基を表し、
Ｒ１７が、非置換フェニル基を表し、
Ｒ１８が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキル基を表し、
Ｒ１９が、水素原子；
メチルもしくはエチル基；または、
非置換フェニル基を表し、
Ｒ２０が、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびヒダントインからなる群より選択される基；または、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、置換されていることもある、フェニル基を表し、
Ｒ２１が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって置換されていることもある、フェニル基を表し、
Ｒ２２が、フェニル基［このフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３  −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されている］；または、
非置換ナフチル基を表し、
Ｒ２３が、非置換フェニル基を表し、ならびに
Ｒ２４が、メチルもしくはエチル基；または、
非置換フェニル基を表すこと
を特徴とする、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記請求項１から１２に記載されている一般式Ｉ、および、
（１）  ３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２）  ８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４）  ８−アセチル−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６）  ３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７）  ８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９）  ８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６）  １−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９）  ８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン，
（２３）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン，
（２４）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン，
（２５）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６）  １−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８）  １−ベンジル−８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０）  １−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３７）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２）  １−ベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチリル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４６）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４７）１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４９）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５０）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５１）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５２）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５３）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５４）  １−ベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５５）  Ｎ−［４−（３−イソブチル−２−オキソ−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）−フェニル］−アセトアミド、
（５６）  １−（２−フェノキシエチル）−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５７）  ２−（２−オキソ−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）−ベンゾニトリル、
（５８）  ８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５９）  ２−［８−（２−エチルブチリル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（６０）  ４−（２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）−ベンゾニトリル、
（６１）  ８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６２）  ２−［８−（２−メチルペンタノイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（６３）  １−ベンジル−８−（ビフェニル−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６４）  ３−イソブチル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６５）  ３−オキソ−３−［２−オキソ−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−プロピオン酸エチル、
（６６）  ８−（２−クロロベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６７）  ８−シクロペンタンカルボニル−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６８）  ８−（フラン−２−カルボニル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６９）  ３−ベンジル−８−（２−エチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７０）  ３−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７１）  ８−（２−ベンジルオキシアセチル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７２）  ３−ベンジル−８−（２−メトキシアセチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７３）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７４）  ２−｛８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
（７５）  ３−ベンジル−８−（２−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７６）  ３−ベンジル−８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７７）  ８−（３−メチルベンゾイル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７８）  ３−イソプロピル−１−（３−メチルブト−２−エニル）−８−（ピリジン−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７９）  １−ベンジル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８０）  ２−｛８−［３−（２−クロロフェニル）−アクリロイル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
（８１）  ８−（３−クロロベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８２）  ２−（２−ベンジル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル）−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（８３）  ８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８４）  ３−ベンジル−８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８５）  ８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８６）  ３−イソプロピル−８−ペンタフルオロベンゾイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８７）  ８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８８）  １−ブチル−８−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８９）  １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（ピリジン−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９０）  １，３−ジベンジル−８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９１）  ５−｛２−［１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソエチル｝−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
（９２）  ８−（ビフェニル−４−カルボニル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９３）  ２−［２−オキソ−８−（２−プロピルペンタノイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（９４）  ２−［８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（９５）  ８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９６）  １，３−ジベンジル−８−（４−ブロモベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９７）  ８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９８）  ８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９９）  ３−ベンジル−８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１００）  １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ピリジン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０１）  ３−ベンジル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０２）  ２−［８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１０３）  ３−［８−（２−メトキシアセチル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１０４）  ２−（３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル）−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（１０５）  ２−［８−［２−（２−メトキシエトキシ）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１０６）  ３−ベンジル−８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０７）  ８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０８）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０９）  ８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１０）  ８−（２−エチルブチリル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１１）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１２）  ８−（３−フルオロベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１３）  ３−ベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１４）  ８−シクロヘキサンカルボニル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１５）  ８−（２−フェノキシアセチル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１６）  ４−［１−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾニトリル、
（１１７）  ３−ベンジル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１８）  ３−ベンジル−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１９）  ３−イソプロピル−８−（２−フェノキシプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２０）  １−ブチル−８−ヘキサノイル−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２１）  ８−（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２２）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２３）  １−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−８−（３−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２４）  ８−（２−エチルヘキサノイル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２５）  ３−ベンジル−８−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２６）  ３−ベンジル−８−（４−エトキシベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２７）  １−ベンジル−８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２８）  ８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２９）  ３−［８−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１３０）  ３−ベンジル−１−メチル−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３１）  ８−（４−エトキシベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３２）  ３−ベンジル−８−（２−ベンジルオキシアセチル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３３）  ８−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３４）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３５）  １−ブチル−８−（４−メトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３６）  １，３−ジベンジル−８−（２−エチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３７）  ３−ベンジル−８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３８）  １−（４−フルオロベンジル）−８−（フラン−２−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３９）  ３−ベンジル−８−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４０）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４１）  １−ブチル−８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４２）  ３−［８−（３−メトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１４３）  ８−シクロブタンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４４）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４５）  １−ベンジル−８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４６）  ３−ベンジル−８−（２，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−ブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４７）  ８−（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４８）  １−ベンジル−８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４９）  ３−イソブチル−８−ペンタフルオロベンゾイル−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５０）  ８−（２−ベンジルオキシアセチル）−１−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５１）  ８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５２）  １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−フェノキシブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５３）  ３−ベンジル−８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５４）  １−（２−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５５）  １−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５６）  ８−［２−（３−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５７）  ８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５８）  ３−イソプロピル−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５９）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６０）  ８−［３−（２−クロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６１）  １−（２−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ピリジン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６２）  １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６３）  １，３−ジベンジル−８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６４）  ３−ベンジル−８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６５）  ２−［３−イソブチル−８−（２−メトキシアセチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１６６）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６７）  ３−ベンジル−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６８）  １，３−ジベンジル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６９）  １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７０）  １−ベンジル−８−（４−エトキシベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７１）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−シクロヘキサンカルボニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７２）  ３−［８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１７３）  １−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７４）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−プロピルペンタノイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７５）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７６）  ３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−８−（３−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７７）  ３−ベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７８）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ナフタリン−１−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７９）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８０）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−ペンタノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８１）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（２−メトキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８２）  ３−ベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８３）  １−ベンジル−８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８４）  ８−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８５）  ４−［３−イソプロピル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（１８６）  ８−［２−（２，５−ジメトキシフェニル）−アセチル］−１−（２−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８７）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチルフラン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８８）  ８−（２−シクロペンチルアセチル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８９）  ４−［８−（３，３−ジメチルブチリル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（１９０）  ３−［８−シクロプロパンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１９１）  ３−［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（３−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１９２）  １−ブチル−８−（２−シクロペンチルアセチル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９３）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（ピリジン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９４）  ３−ベンジル−８−［３−（２−クロロフェニル）−アクリロイル］−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９５）  ４−［８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（１９６）  ８−［３−（２，６−ジクロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９７）  １−ブチル−８−シクロヘキサンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９８）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（４−ヨードベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９９）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−［３−（３−トリフルオロメチルフェニル）−アクリロイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２００）  １，３−ジベンジル−８−（４−フェノキシブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０１）  ３−ベンジル−８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０２）  ４−［８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２０３）  ８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０４）  ８−（ビフェニル−４−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０５）  ８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０６）  １−（４−フルオロベンジル）−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０７）  １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０８）  ２−［３−イソプロピル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２０９）  ３−［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２１０）  １−ブチル−８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１１）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１２）  １−ベンジル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１３）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−フェノキシブチリル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１４）  １，３−ジベンジル−８−（３−フェニルアクリロイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１５）  ３−ベンジル−８−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１６）  ８−［３−（２−クロロフェニル）−アクリロイル］−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１７）  ２−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（３−フェニルアクリロイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２１８）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（４−メチル−３−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１９）  １−ベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２０）  １−ブチル−８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２１）  １，３−ジベンジル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２２）  ８−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２３）  ２−［８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２２４）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−イソプロピル−１−（３−メチルブト−２−エニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２５）  ３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２６）  １−ベンジル−８−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２７）  ２−（１−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）安息香酸ベンジル、
（２２８）  １，３−ジベンジル−８−（２−フェニルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２９）３−ベンジル−１−メチル−８−（４−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３０）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３１）  １−ベンジル−８−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３２）  １−ベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３３）  ３−ベンジル−８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３４）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３５）  ３−ベンジル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３６）  ２−［８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２３７）  ２−［８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２３８）  ２−［８−（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２３９）  ４−［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２４０）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４１）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルピリミジン−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４２）  ３−ベンジル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４３）  ４−［８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２４４）  ８−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４５）  ４−［８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２４６）  ４−［８−（４−アセチルアミノベンゾイル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（２４７）  ［８−（４−アセチルアミノベンゾイル）−３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２４８）  ４−［８−（２−エチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（２４９）  ４−［８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２５０）  ４−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾールスルホンアミド、
（２５１）  ４−（８−シクロブタンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２５２）  ２−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−酢酸エチル、
（２５３）  ８−（ビフェニル−４−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２５４）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−プロピニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２５５）  ８−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２５６）  １−アリル−８−（ビフェニル−４−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２５７）  ［３−ベンジル−８−（ビフェニル−４−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２５８）  ［８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２５９）  ３−（２−オキソ−８−ペンタノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）−ベンゾニトリル、
（２６０）  ４−（８−シクロペンタンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２６１）  ４−［１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−４−オキソ−ブタン酸エチル、
（２６２）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６３）  ４−［８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２６４）  ３−［８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２６５）  ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（２−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６６）  ８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６７）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（４−スルファモイルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２６８）  ３−［２−オキソ−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２６９）  ２−［１−（４−アセトオキシブチル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−１，１−ジメチル−２−オキソ−酢酸エチル、
（２７０）  ８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７１）  ８−（２−エトキシベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７２）  １−アリル−８−シクロプロパンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７３）  ３−［３−イソプロピル−８−（２−メトキシアセチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２７４）  ４−（２−オキソ−８−フェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２７５）  ２−［１−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（２７６）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７７）  ４−（８−シクロヘキサンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２７８）  １−（２−フルオロベンジル）−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７９）  ［３−イソブチル−８−（３−エチルブチリル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８０）  １−アリル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８１）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８２）  ［３−イソブチル−８−（２−メチルペンタノイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８３）  ４−［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチルフラン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２８４）  （３−ベンジル−８−シクロプロパンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル）酢酸エチル、
（２８５）  ［３−ベンジル−８−（３−メチルブチリル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８６）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８７）  １−アリル−３−イソプロピル−８−［２−（３−メトキシフェニル）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８８）  ［８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８９）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンゾイル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９０）  （３−ベンジル−２−オキソ−８−ペンタノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル）酢酸エチル、
（２９１）  ８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９２）  ［８−（３−メチルブチリル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２９３）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−ペンタフルオロベンゾイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９４）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９５）  ８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９６）  ４−［８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２９７）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２９８）  １−アリル−３−イソプロピル−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９９）  ３−［２−オキソ−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３００）  ８−（２−ジメチルアミノアセチル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０１）  ［８−（２−エトキシベンゾイル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（３０２）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０３）  ［８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３０４）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０５）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０６）  ［３−ベンジル−８−（２−フルオロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３０７）  ［８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３０８）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０９）  ［８−［２−（２，５−ジメトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３１０）  （３−ベンジル−８−シクロブタンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル）酢酸エチル、
（３１１）  １−（２−フルオロベンジル）−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１２）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１３）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３１４）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１５）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（２，３−ジフルオロ−４−メチルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１６）  １−アリル−３−イソプロピル−８−（２−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１７）  ８−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１８）  １−アリル−８−［２−（３−メトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１９）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２０）  ［３−ベンジル−８−（２−ベンジルオキシアセチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３２１）  １−アリル−８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２２）  １，１−ジメチル−２−［３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−酢酸エチル、
（３２３）  ２−［１−エトキシカルボニルメチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３２４）  １−アリル−３−イソプロピル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２５）  １−アリル−８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２６）  １−アリル−８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２７）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−フェノキシブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２８）  １−アリル−８−（２−シクロペンチルアセチル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２９）  ［３−ベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３３０）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３１）  ３−［８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３３２）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３３）  ｛３−ベンジル−８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（３３４）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３５）  ［８−［１−（４−クロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３３６）  ３−［８−（ナフタリン−１−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３３７）  ［８−（３，３−ジメチルブチリル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３３８）  ８−アセチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３９）  ［３−ベンジル−８−（３−シアノベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３４０）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４１）  ４−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾニトリル、
（３４２）  ４−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−４−オキソ−酪酸メチル、
（３４３）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４４）  ［３−ベンジル−８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３４５）  ８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４６）  ［３−ベンジル−８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３４７）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４８）  ３−［８−（４−ヨードベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３４９）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−プロピルペンタノイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５０）  ３−［８−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３５１）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５２）  ４−［３−イソブチル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（３５３）  ８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５４）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（３−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３５５）  ８−（４−ブロモベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５６）  ［８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３５７）  １−アリル−８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５８）  ３−［８−（４−メチル−３−ニトロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３５９）  ８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６０）  １−アリル−３−イソプロピル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６１）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６２）  ［３−ベンジル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３６３）  ３−ベンジル−８−（３，５−ジフルオロベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６４）  ［３−ベンジル−８−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３６５）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３６６）  ２−［１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３６７）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６８）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−フェニルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６９）  １−アリル−８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３７０）  ［８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７１）  ［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７２）  ２−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３７３）  ２−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（３７４）  ３−［８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３７５）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３７６）  ３−［８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３７７）  ［８−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７８）  ［８−シクロペンタンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７９）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３８０）  １−アリル−８−［１−（４−クロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８１）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ナフタリン−１−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８２）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８３）  ３−ベンジル−８−（２−ベンジルオキシアセチル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８４）  ３−［８−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３８５）  １−アリル−８−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８６）  ８−（３−メチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８７）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−８−（２−エチルブチリル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８８）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８９）  ２−［１−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３９０）  ８−（４−メチル−３−ニトロベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９１）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９２）  ３−｛８−［２−（２−ブロモフェニル）−アセチル］−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
（３９３）  ３−［８−（２，３−ジクロロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３９４）  １−アリル−８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９５）  ｛３−ベンジル−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（３９６）  ３−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３９７）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９８）  １−アリル−８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９９）  ３−［８−（２−クロロ−４−ニトロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４００）  ［８−（２−エトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４０１）  ８−（２，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０２）  ８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０３）  ｛３−ベンジル−８−［３−（２，６−ジクロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（４０４）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０５）  ８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０６）  ２−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（４０７）  ３−［８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４０８）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４０９）  １−アリル−３−イソプロピル−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１０）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１１）  ３−ベンジル−８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１２）  １−アリル−８−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１３）  ８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１４）  ３−［８−（４−ヨードベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４１５）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１６）  ［３−ベンジル−８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４１７）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−ニトロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４１８）  ８−（２−エチルヘキサノイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１９）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２０）  ［３−ベンジル−８−（２−クロロ−４−ニトロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４２１）  ３−ベンジル−８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２２）  ［３−ベンジル−８−（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４２３）  ８−シクロヘキサンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２４）  ８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２５）  ８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２６）  ８−（フラン−２−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２７）  ［３−ベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４２８）  ３−［３−イソプロピル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４２９）  ３−［８−（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４３０）  ［３−ベンジル−８−（ナフタリン−１−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４３１）  ８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３２）  ３−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾニトリル、
（４３３）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３４）  ８−（２，６−ジクロロベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３５）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３６）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３７）  １−アリル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３８）  ８−［２−（３−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３９）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４０）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−プロピオニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４１）  ３−［８−（３，４−ジメトキシベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４４２）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４３）  ８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４４）  ｛３−ベンジル−２−オキソ−８−［３−（３−トリフルオロメチルフェニル）−アクリロイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（４４５）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（３−フェニルアクリロイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４６）  ３−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（２−フェノキシプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４４７）  ３−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４４８）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（３−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４９）  ［３−ベンジル−８−（３，４−ジクロロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４５０）  １−（２−フルオロベンジル）−８−［３−（３−トリフルオロメチルフェニル）−アクリロイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５１）  １−アリル−８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５２）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５３）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（４−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５４）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５５）  ３−［３−イソプロピル−８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、および、
（４５６）  ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
からなる群より選択される、
各場合、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、その立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または、各場合、適切な塩の形態で、または、各場合、適切な溶媒和物の形態での、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物。
【請求項１４】
一般式ＩＩ：
【化２】
2007529565.tif 000043
（この式中、Ｐは、保護基を表す）
の保護ピペリジン−４−オンを、一般式ＩＩＩ：
【化３】
2007529565.tif 000044
（この式中、Ｒ２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物との反応により、一般式ＩＶ：
【化４】
2007529565.tif 000045
（この式中、ＰおよびＲ２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物に転化させ、それを場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離し、場合によっては少なくとも１つの塩基の存在下での、一般式Ｒ１−Ｘ１（この式中、Ｒ１は、上述の意味を有し、Ｘ１は、適する脱離基、好ましくはハロゲン基を表す）との反応により、一般式Ｖ：
【化５】
2007529565.tif 000046
（この式中、Ｒ１、Ｒ２およびＰは、上述の意味を有する）
の少なくとも１つ化合物に場合によっては転化させ、この化合物を場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離し、ならびに、保護基Ｐを除去することにより一般式ＶＩ：
【化６】
2007529565.tif 000047
の少なくとも１つ化合物に場合よっては転化させ、この化合物を場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離し、場合によっては、一般式ＩＶ、ＶまたはＶＩの少なくとも１つ化合物を、一般式Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ２のカルボン酸誘導体、一般式（Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−）２Ｏのカルボン酸無水物、または一般式Ｒ３−Ｘ３の化合物［これらの式中、基Ｒ３は、水素、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４を除き上述の意味を有し、各Ｒ４は、上述の意味を有し、ならびに、Ｘ２およびＸ３は、両方とも、適する脱離基、好ましくはハロゲン基を表す］との反応によって、本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物のうちの少なくとも１つの化合物に転化させ、この後者の化合物を場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離すること、あるいは、
場合によっては対応する塩の形態での式ＶＩＩ：
【化７】
2007529565.tif 000048
の４−ピペリドンを、一般式Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ２のカルボン酸誘導体、一般式（Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−）２Ｏのカルボン酸無水物、または一般式Ｒ３−Ｘ３の化合物［これらの式中、Ｒ３は、水素、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４を除き上述の意味を有し、各Ｒ４は、上述の意味を有し、ならびに、Ｘ２およびＸ３は、各々、適する脱離基、好ましくはハロゲン基を表す］との反応により、一般式ＶＩＩＩ：
【化８】
2007529565.tif 000049
（この式中、Ｒ３は、上述の意味を有する）
の化合物に転化させ、これを場合によっては精製および／または単離し、ならびに、一般式ＩＩＩ：
【化９】
2007529565.tif 000050
（この式中、Ｒ２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つ化合物との反応により、一般式ＩＸ：
【化１０】
2007529565.tif 000051
（この式中、Ｒ２およびＲ３は、上述の意味を有する）
に転化させ、これを場合によっては精製および／または単離し、場合によっては少なくとも１つ塩基の存在下での、一般式Ｒ１−Ｘ１（この式中、Ｒ１およびＸ１は、上述の意味を有する）の少なくとも１つの化合物との反応により、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物のうちの少なくとも１つの化合物に転化させ、これを場合によっては精製および／または単離すること
で定義される、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の製造プロセス。
【請求項１５】
前記請求項１から１３に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物および場合によっては１つ以上の医薬適合性アジュバントを含有する医薬品。
【請求項１６】
ノルアドレナリン再取込み（ノルアドレナリン取込み）の調節、特に阻害のための、５−ヒドロキシトリプトファン取込み（５−ＨＴ取込み）の調節、オピオイド受容体調節のための、特に、a−オピオイド受容体調節のための、および／または、バトラコトキシン（ＢＴＸ）受容体調節のための、請求項１５に記載の医薬品。
【請求項１７】
過食症、食欲不振、肥満および悪液質からなる群より好ましくは選択される摂食障害、好ましくは肥満、の予防および／または治療のための、請求項１５または請求項１６に記載の医薬品。
【請求項１８】
疼痛の予防および／または治療のための、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および／または群発性頭痛の治療および予防のための、請求項１５または請求項１６に記載の医薬品。
【請求項１９】
うつ病の予防および／または治療のための、請求項１５または請求項１６に記載の医薬品。
【請求項２０】
うつ病と疼痛の複合予防および／または治療のための、好ましくはうつ病と、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および群発性頭痛からなる群より選択される疼痛との複合治療のための、請求項１５または請求項１６に記載の医薬品。
【請求項２１】
アルコールおよび／もしくは薬物および／もしくは医薬乱用の予防ならびに／または治療のための、アルコールおよび／もしくは薬物および／もしくは医薬嗜癖の予防ならびに／または治療のための、炎症の予防および／もしくは治療のための、嗜眠の予防および／もしくは治療のための、虚血の予防および／もしくは治療のための、カタレプシーの予防および／もしくは治療のための、覚醒強化のための、性欲増進のための、不安緩解のための、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチングトン病、アルツハイマー病および多発性硬化症からなる群より選択される１つもしくはそれ以上の神経変性疾患、の予防および／もしくは治療のための、ならびに／または、局所麻酔のための、請求項１５または請求項１６に記載の医薬品。
【請求項２２】
ノルアドレナリン再取込み（ノルアドレナリン取込み）の調節用の、好ましくはノルアドレナリン再取込み（ノルアドレナリン取込み）の阻害用の医薬品を製造するための、除外化合物を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２３】
５−ヒドロキシトリプトファン再取込み（５−ＨＴ取込み）の調節用の、好ましくは５−ヒドロキシトリプトファン再取込み（５−ＨＴ取込み）の阻害用の医薬品を製造するための、除外化合物を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２４】
オピオイド受容体調節用の、好ましくはa−オピオイド受容体調節用の医薬品を製造するための、除外化合物を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２５】
バトラコトキシン（ＢＴＸ）受容体調節用の医薬品を製造するための、除外化合物を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２６】
好ましくは過食症、食欲不振、肥満および悪液質からなる群より選択される摂食障害、さらに好ましくは肥満の予防および／または治療用の医薬品を製造するための、除外化合物を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２７】
疼痛の予防および／または治療用の医薬品を製造するための、Ｂ）の下に列挙した除外化合物を含むが、Ａ）の下に列挙した化合物は除外する請求項１から１３のいずれか一項に記載の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２８】
急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および／もしくは群発性頭痛の予防ならびに／または治療用の医薬品を製造するための、除外化合物を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項２９】
うつ病の予防および／または治療用の医薬品を製造するための、Ｂ）の下に列挙した除外化合物を含むが、Ａ）の下に列挙した化合物は除外する請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項３０】
薬物および医薬乱用の予防および／もしくは治療のための、薬物および／もしくは医薬嗜癖の予防および／もしくは治療のための、多発性硬化症の予防および／もしくは治療のための、嗜眠の予防および／もしくは治療のための、カタレプシーの予防および／もしくは治療のための、覚醒強化のための、性欲増進のための、不安緩解のための、虚血の予防および／もしくは治療のための、ならびに／または局所麻酔のための、除外化合物を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項３１】
アルコール乱用の予防および／もしくは治療用の、アルコール嗜癖の予防および／もしくは治療用の、ならびに／または炎症の予防および／もしくは治療用の医薬品を製造するための、前記Ｂ）の下に列挙した除外化合物を含むが、前記Ａ）の下に列挙した化合物は除外する請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【請求項３２】
神経変性疾患、好ましくは、ハンチングトン病、アルツハイマー病およびパーキンソン病からなる群より選択される１つ以上の疾患、の予防および／または治療用の医薬品を製造するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、それらを調製するためのプロセス、そのような化合物を含有する医薬品および医薬品の製造のためのこれらの化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
肥満ならびに随伴障害および疾患、例えば心疾患は、特に先進国における大きな人口群の健康にとっての深刻で益々増え続ける問題の代表である。運動不足および不健康な栄養状態などの他の要因に加えて、５−ヒドロキシトリプトファン（セロトニン）再取込みの阻害が、この疾患の病因および経過に影響を及ぼす。したがって、５−ヒドロキシトリプトファン（セロトニン）の再取込みを阻害する、従って、特に肥満の治療に適する、適切な活性薬理物質が大いに必要とされている。
【発明の開示】
【０００３】
したがって、本発明の目的は、医薬品、特に肥満の予防および／または治療用の医薬品にける医薬活性物質としての使用に特に適する化合物を提供することである。
【０００４】
驚くべきことに、下記の一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は、セロトニン（５−ヒドロキシトリプトファン）再取込みの調節および好ましくは阻害ならびに／またはノルアドレナリン再取込みの調節およびおよび好ましくは阻害に適するばかりでなく、加えて、オピオイド受容体特にμ−オピオイド受容体に対して、および、バトラコトキシン（ＢＴＸ）受容体に対して高い親和性を示し、従って、これらの受容体またはプロセスに関連する疾患の予防および／または治療用の医薬品における医薬活性物質としての使用に特に適することが、今般、判明した。
【０００５】
従って、本発明は、一般式Ｉ：
【化１】
2007529565.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素原子；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状で非置換アルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されている、非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基；直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されているＣ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されているＯ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ６基を表し；
Ｒ２は、水素原子；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状アルキレン基を介して結合されていることもある、非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｒ３は、水素原子；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されており、かつ、非置換または少なくとも一置換されている単環式環系と場合によっては縮合している、非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基；少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、かつ、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して、場合によっては結合されている、非置換または少なくとも一置換されている脂環式基（これは、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基により架橋されていることもあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることもある）；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；
Ｒ４は、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキニル基；
非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基（これらの基は、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基を介して結合されていることもあり、これらの基は、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含み、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合している）；
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、かつ、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して場合によっては結合されている、非置換または少なくとも一置換されている脂環式基（これは、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基によって少なくとも単一架橋されていることがあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることがある）；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているアルキレン基を介して結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、直鎖または分枝状アルキル基；直鎖または分枝状アルケニル基；直鎖または分枝状アルキニル基を表し；
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素原子；直鎖または分枝状アルキル基；直鎖または分枝状アルケニル基；直鎖または分枝状アルキニル基；非置換または少なくとも一置換されているアリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｒ９は、直鎖もしくは分枝状アルキル基；直鎖もしくは分枝状アルケニル基；または、直鎖もしくは分枝状アルキニル基を表す）
の、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、その立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物に関する。
【０００６】
基Ｒ１からＲ９のうちの１つが、アルキル基、アルケニル基もしくはアルキニル基；そのような基を示す場合、この基は、−特に別の指定がない限り−非置換であることもあり、または一置換もしくは多置換、好ましくは１、２、３、４もしくは５個の置換基によって置換されていることもある。好ましくは、前記置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、（Ｃ＝Ｏ）−ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−４アルキル、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２  ＯＣＨ２フェニル、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、非置換フェニルおよび、−ＮＲａＲｂ（この式中、ＲａおよびＲｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ１〜４アルキルおよび非置換フェニルからなる群より独立して選択することができる）からなる群より独立して選択される。アルケニル基は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を示し、アルキニル基は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を示す。
【０００７】
一置換されていてもよいし、または多置換されていてもよい、適するアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、２，２−ジメチルプロピル、１−メチルブチル、１−エチルプロピル、１−プロピルブチル、１−エチルペンチル、ペンタ−１，３−ジエニル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、−（ＣＨ２）−（ＣＨ）−（Ｃ２Ｈ５）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ２）−（ＣＨ３）、ビニル、エチニル、プロペニル、アリル、プロピニル、１−プロピニル、２−プロピニル、ブテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、ブチニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、ペンテニル、ペンチニル、ヘキセニルおよびヘキシニルからなる群より選択することができる。
【０００８】
本発明において使用されるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、−特に別の指定がない限り−リンクとして、１個以上のヘテロ原子、好ましくは１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子、さらに好ましくは１もしくは２個の酸素原子および／または１もしくは２個の硫黄原子も有する。好ましくは、これらのヘテロ原子は、それぞれの基の非末端位置に位置する。適する基の例は、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、および、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である。
【０００９】
基Ｒ３またはＲ４の一方が、脂環式基；脂環式基を含む場合、この基は、−特に別の指定がない限り−非置換であってもよいし、または一置換もしくは多置換、好ましくは１、２、３、４もしくは５個の置換基によって置換されていてもよい。好ましくは、前記置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜６アルコキシ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、非置換フェニルおよび、−ＮＲａＲｂ（この式中、ＲａおよびＲｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、非置換フェニルからなる群より独立して選択することができる）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、ＳＨ、−ＳＣ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−（ＣＨ２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ１〜５アルキル、（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチルからなる群より独立して選択され、前記基  −Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンジル、ナフチル、および、−（ＣＨ２）−ナフチルの各環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＣ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって置換されていることもある。
【００１０】
本発明の目的のために、脂環式基は、飽和基と不飽和基の両方を意味すると解釈する。脂環式基は、環員として、１個以上のヘテロ原子、好ましくは、窒素、酸素および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を場合によっては有することもある。
【００１１】
一置換されていることもあり、または多置換されていることもある、適する脂環式基は、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニルおよびジチオラニルからなる群より選択することができる。
【００１２】
前記脂環式基は、さらに、直鎖または分枝状アルキレン基によって少なくとも単一架橋されていることがあり、好ましくは１または２個の直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基によって架橋されている。そのような脂環式基の例としては、４，７，７−トリメチル−３−オキシ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプチル基またはアダマンチル基を挙げることができる。
【００１３】
基Ｒ１からＲ４、Ｒ７およびＲ８のうちの１つが、アリール基またはヘテロアリール基；アリール基またはヘテロアリール基を含む場合、このアリール基またはヘテロアリール基は、−別様に述べられていない限り−  一置換または多置換されていることがあり、好ましくは１、２、３、４または５個の置換基によって置換されており、ならびに前記置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５パーフルオロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）１〜６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、フェニル、フェノキシ、および、−ＮＲａＲｂ（この式中、ＲａおよびＲｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよび非置換フェニルからなる群より独立して選択することができる）、−ＳＦ５、−Ｏ−Ｃ２−５アルケニル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜５アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より独立して選択することができる。
【００１４】
基  −Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって置換されていることもある。
【００１５】
前記フェニルおよびフェノキシ置換基それ自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｓ−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキルおよびＣ１〜５アルコキシからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもある。
【００１６】
このヘテロアリール基のへテロ原子は、好ましくは、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択することができる。好ましくは、前記ヘテロアリール基は、酸素、窒素および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環員として有することができる。好ましくは、このヘテロアリール基は、酸素、窒素および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環員として有することができる。
【００１７】
適するアリール基は、好ましくは、フェニル、１−ナフチルおよび２−ナフチルからなる群より選択することができる。
【００１８】
適するヘテロアリール基は、好ましくは、ピロリル、インドリル、フリル（フラニル）、ベンゾフラニル、チエニル（チオフェニル）、ベンゾチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、プリニル、インドリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、カルバゾリル、フェナジニル、フェノチアジニルおよびオキサジアゾリル、ベンゾ［１．３］ジオキソリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ならびにクロマニルおよびイソインドリルからなる群より選択することができる。
【００１９】
本発明の目的のために、単環式環系は、飽和されていることもあり、不飽和であることもあり、または芳香族であることもあり、かつ、場合によっては１個以上のヘテロ原子を環員として有することもある、単環式炭化水素基を意味するものと解釈する。そのような単環式環系は、例えば、アリール基もしくはヘテロアリール基と縮合している（すなわち、ａｎｅｌｌａｔｅｄ）または結合していることもある。そのような単環式環系のヘテロ原子は、好ましくは、酸素、窒素および硫黄からなる群より、各場合、選択することができる。好ましくは、この環系の環は、酸素、窒素および硫黄からなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環員として示すことができる。
【００２０】
好ましくは、この環系の環は、５員、６員または７員である。この環系は、一置換されていることもあり、または多置換されていることもあり、かつ好ましくは、１、２、３、４または５個の置換基によって置換されており、ならびに前記置換基は、好ましくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５パーフルオロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、および、−ＮＲａＲｂ［この式中、ＲａおよびＲｂはＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよび非置換フェニルからなる群より独立して選択することができる］、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ２−５アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜５アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜５アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルからなる群より選択することができ、ならびに前記基  −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル、および、−Ｏ−ベンジルからなる群より独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって、各場合、置換されていることもある。
【００２１】
基Ｒ１からＲ４のうちの１つが、直鎖または分枝状アルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基である場合、これらの基は、−別様に述べられていない限り−非置換であることもあり、一置換もしくは多置換されていることもあり、かつ好ましくは１、２、３、４または５個の置換基によって置換されており、ならびに好ましくは、前記置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜６アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦＨ２、ＣＨ２Ｆ、非置換フェニルおよび、−ＮＲａＲｂ（この式中、ＲａおよびＲｂは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキルおよび非置換フェニルからなる群より独立して選択することができる）からなる群より独立して選択することができる。前記アルキレン基は、リンクとして１個以上のヘテロ原子、好ましくは、少なくとも１個の酸素原子および／または少なくとも１個の硫黄原子、さらに好ましくは、１もしくは２個の酸素原子および／または硫黄原子を有してもよい。アルケニレン基は、少なくとも１つ炭素−炭素二重結合を有し、アルキニレン基は、少なくとも１つ炭素−炭素三重結合を有する。
【００２２】
代表的なアルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基は、−別様に述べられていない限り−リンクとして、１個以上のヘテロ原子、好ましくは、１個以上、例えば１もしくは２個の酸素原子および／または１個以上、例えば、１もしくは２個の硫黄原子を有することもある。
【００２３】
挙げることができる例は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ（ＣＨ３））−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、および、−（ＣＨ２）１０−などのアルキレン基、−ＣＨ＝ＣＨなどのアルケニレン基ならびに−Ｃ≡Ｃ−などのアルキニレン基である。
【００２４】
Ｒ１が、水素原子；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜１０アルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている、非置換または少なくとも一置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基；直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表し；
好ましくは、水素原子；直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５アルキル基；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルケニル基；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルキニル基；１つ以上の酸素原子をリンクとして含む、直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されている、非置換または少なくとも一置換されているフェニルまたはナフチル基；直鎖または分枝状Ｃ１〜４アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；直鎖または分枝状Ｃ１〜４アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表し；
さらに好ましくは、水素原子；直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜４アルキル基；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルケニル基；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルキニル基；−（ＣＨ２）架橋、−（ＣＨ２）２架橋、−（ＣＨ２）３架橋または−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋により結合されており、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２〜１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２およびＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されている、フェニルまたはナフチル基；−（ＣＨ２）基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；または、−（ＣＨ２）基、−（ＣＨ２）２基、−（ＣＨ２）３基もしくは−（ＣＨ２）４基により結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表し、各場合、残りの基Ｒ２〜Ｒ９が、上で述べた意味を有する、
上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物が、好ましい。
【００２５】
Ｒ２が、水素原子；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜１０アルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキレン基を介して結合されていることもある、非置換または少なくとも一置換されている５から１４員アリール基またはヘテロアリール基を表し；
好ましくは、水素原子；１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２およびＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されている、ならびに／または−（ＣＨ２）架橋、−（ＣＨ２）２架橋、−（ＣＨ２）３架橋もしくは−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋により結合されていることもある、フェニルまたはナフチル基を表し；
さらに好ましくは、水素原子；１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５アルキル基；または、フェニル基を表し、前記フェニル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２およびＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換または多置換されており、ならびにび／または−（ＣＨ２）−架橋により結合されていることがあり、ならびに
残りの基Ｒ１およびＲ３からＲ９の各々が、上で述べた意味を有する、
上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物も好ましい。
【００２６】
さらに、
Ｒ３が、水素原子；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜１０アルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されており、かつ、非置換または少なくとも一置換されている単環式環系と場合によっては縮合している、非置換または少なくとも一置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基；少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、ならびに少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換または少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されていることもあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることもある、非置換または少なくとも一置換されているＣ３〜８脂環式基；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；
好ましくは、水素原子；−（ＣＨ２）架橋、−（ＣＨ２）２架橋または−（ＣＨ２）３架橋により結合されているビフェニル基；Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し；ならびに
さらに好ましくは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、ならびに
残りのＲ１、Ｒ２、および、Ｒ４からＲ９の各々が、上で述べた意味を有する、
上記一般式の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体形態（特に、任意の配合比でのエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物が、好ましい。
【００２７】
Ｒ４が、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜１０アルキル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルケニル基；少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ２〜１０アルキニル基；
少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５−アルキレン基、Ｃ２〜５−アルケニレン基もしくはＣ２〜５−アルキニレン基を介して結合されていることもあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることもある、非置換または少なくとも一置換されている５員から１４員アリール基またはヘテロアリール基；
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、かつ、少なくとも１個のヘテロ原子をリンクとして場合によっては含む直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜６アルキレン基を介して場合によっては結合されている、非置換または少なくとも一置換されているＣ３〜８脂環式基（これは、直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜６アルキレン基によって少なくとも単一架橋されていることがあり、かつ／または、非置換もしくは少なくとも一置換されている単環式環系と縮合していることがある）；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
好ましくは、１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状Ｃ１〜１０アルキル基［これは、非置換であることもあり、またはフェニル、ジ−（Ｃ１〜５アルキルアミノ）、カルボキシおよび、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキルからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって少なくとも一置換されていることもある］；直鎖または分枝状Ｃ２〜５アルキル基、またはフェニル基、ナフチル基、フリル（フラニル）基、チエニル（チオフェニル）基または１，２，３−トリアゾリル基、ベンゾ［１，３］ジオキソリル基、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾレニル基、クロマニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、ピリジニル基、イソオキサゾリル基、または、１，２，３−チアジアゾリル基を表し、前記環状基は、各場合、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）−Ｏ−架橋、−ＣＨ＝ＣＨ−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されていることもあり、ならびに／またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５パーフルオロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２〜１〜６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−Ｓ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＨ＝（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、フェニルおよびフェノキシからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、この後者のフェニルおよびフェノキシ置換基それら自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｓ−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキルおよびＣ１〜５アルコキシからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもあり、あるいは
少なくとも１個のヘテロ原子を環員として場合によっては含み、場合によっては−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋または−（ＣＨ２）３−架橋により結合されている、３員、４員、５員、６員、７員または８員脂環式基［これは、１個の−（Ｃ（ＣＨ３）２）−もしくは−（ＣＨ２）基によって少なくとも単一架橋されており、ならびに／またはＣ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆおよびオキソからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されている］；
直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；直鎖もしくは分枝状で非置換もしくは少なくとも一置換されているＣ１〜５アルキレン基を介して結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
さらに好ましくは、１個それ以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状Ｃ１〜８アルキル基［これらの基は、非置換であることもあり、または非置換フェニル、ジメチルアミノ、カルボキシおよび、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって少なくとも一置換もしくは多置換されていることもある］；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜４アルケニル基；フェニル基、ナフチル基、フリル（フラニル）基、チエニル（チオフェニル）基、１，２，３−トリアゾリル基、クロマニル基、ベンゾ［１，３］ジオキソリル基、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾレニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、ピリジニル基、イソオキサゾリル基、または、１，２，３−チアジアゾリル基を表し、前記環状基は、各場合、−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）−Ｏ−架橋、−ＣＨ＝ＣＨ−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されていることもあり、ならびに／またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ３、ＣＮ、ＳＯ２−ＮＨ２、フェニルおよびフェノキシからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、この後者のフェニルおよびフェノキシ置換基それら自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＯＣＨ３からなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもあり、あるいは
−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、または−（ＣＨ２）３−架橋シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジンにより、場合によっては結合されており、ならびに非置換であるか、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆおよびオキソからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されている、４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチル基またはアダマンチル基；
−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２−基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２−基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；−（ＣＨ２）−基または−（ＣＨ２）２−基により結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し；
最も好ましくは、１個以上の酸素原子および／または１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む、直鎖または分枝状Ｃ６〜８アルキル基［これは、非置換であることもあり、または非置換フェニル、ジメチルアミノ、カルボキシおよび、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって少なくとも一置換もしくは多置換されていることもある］；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜４アルケニル基；
ナフチル基、フリル（フラニル）基、チエニル（チオフェニル）基、［１，２，３］トリアゾリル基、クロマニル基、ベンゾ［１，３］ジオキソリル基、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾレニル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、ピリジニル基、イソオキサゾリル基または１，２，３−チアジアゾリル基を表し、前記環状基は、各場合、−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）−Ｏ−架橋、−ＣＨ＝ＣＨ−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋、−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されていることもあり、ならびに／またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｎ（ＣＨ３）２−、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＯ２−ＮＨ２、フェニルおよびフェノキシからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、この後者のフェニルおよびフェノキシ置換基それら自体が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＯＣＨ３からなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって一置換または多置換されていることもあり、あるいは
２−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、３−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、４−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、３−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、４−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、２−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、３−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、４−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、２−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、３−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、４−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、２−フェニルフェニル、３−フェニルフェニル、４−フェニルフェニル、２−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、３−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、４−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、ペンタフルオロフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、２，５−ジメトキシベンジル、−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル（この場合のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基によってその２、３、または４位において一置換または多置換されていることがある）、または−ＣＨ２−Ｏ−フェニル［ここでのフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基によってその２、３、または４位において一置換または多置換されていることもある］；
−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋または−（ＣＨ２）３−架橋シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジンにより場合によっては結合されており、かつ、非置換であるか、一置換されているか、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆおよびオキソからなる群より選択される同じまたは異なる置換基によって多置換されている、４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル基またはアダマンチル基；
−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２−基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７基；−（ＣＨ２）−基、−（ＣＨ２）２−基、−Ｃ（Ｈ）−フェニル基または−Ｃ（ＣＨ３）２基により結合されている−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８基；−（ＣＨ２）−基または−（ＣＨ２）２−基により結合されている−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ９基を表し、
その一方で残りのＲ１からＲ３およびＲ５からＲ９が、上で述べた意味を有する
ような、上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物も、好ましい。
【００２８】
基Ｒ５およびＲ６が、独立して、直鎖または分枝状Ｃ１〜５アルキル基、直鎖または分枝状Ｃ２〜５アルケニル基または直鎖または分枝状Ｃ２〜５アルキニル基、好ましくは、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基またはイソプロピル基を表し、ならびに各場合、残りの基Ｒ１〜Ｒ４およびＲ７〜Ｒ９が、上で述べた意味を有する、上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物も、好ましい。
【００２９】
基Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素原子；直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜５−アルキル基、直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルケニル基または直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルキニル基；または、場合によっては少なくとも一置換されているフェニルもしくはナフチル基を表し、
好ましくは、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基もしくはイソプロピル基；または、非置換フェニル基を表し、
その一方で、残りの基Ｒ１からＲ６およびＲ９が、上で述べた意味を有する、上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物も、好ましい。
【００３０】
さらに、基Ｒ9が、
直鎖もしくは分枝状Ｃ１〜５−アルキル基、直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルケニル基または直鎖もしくは分枝状Ｃ２〜５アルキニル基を表し、
好ましくは、
メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基またはイソプロピル基を表し、
その一方で、残りの基Ｒ１からＲ８が、上で述べた意味を有する、上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、それらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物が、好ましい。
【００３１】
上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物：
【化２】
2007529565.tif 000004
（この場合、
Ｒ１は、水素原子；直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜４アルキル基；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜５アルケニル基；直鎖または分枝状で非置換のＣ２〜３アルキニル基；非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２およびＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換または多置換されている、ならびに／または−（ＣＨ２）架橋、−（ＣＨ２）２架橋、−（ＣＨ２）３架橋もしくは−（ＣＨ２）２−Ｏ−架橋により結合されている、フェニルまたはナフチル基；−（ＣＨ２）基により結合されている−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５基；または、−（ＣＨ２）基、−（ＣＨ２）２基、−（ＣＨ２）３基もしくは−（ＣＨ２）４基により結合されている−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を表し、
Ｒ２は、水素原子；１個以上の硫黄原子をリンクとして場合によっては含む直鎖または分枝状で非置換のＣ１〜５アルキル基；または、フェニル基［この場合のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜５アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜５パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、ＣＨＦ２および、−ＣＨ２Ｆからなる群より選択される同じもしくは異なる置換基によって一置換もしくは多置換されていることもあり、ならびに／または−（ＣＨ２）−架橋により結合されていることもある］を表し、
Ｒ３は、水素原子；−（ＣＨ２）−架橋、−（ＣＨ２）２−架橋もしくは−（ＣＨ２）３−架橋により結合されているビフェニル基；または、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４基を表し、
Ｒ４は、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、１−プロピルブチル、１−エチルペンチル、ジメチルアミノメチル、−ＣＨ２−Ｈ２−Ｈ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｈ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｈ２−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−Ｈ２−Ｈ２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）−（Ｃ２Ｈ５）、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−Ｈ２−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｈ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−フェニル、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｈ３、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｈ）（フェニル）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｈ）（ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ３）３）−（ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｈ２−ＯＨ、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−ｎ−プロピルフェニル、３−ｎ−プロピルフェニル、４−ｎ−プロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、３−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、４−ＣＦ３−Ｓ−フェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、３−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、４−ＣＨＦ２−Ｓ−フェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、３−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、４−フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、２−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、３−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、４−ＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、２−フェニルフェニル、３−フェニルフェニル、４−フェニルフェニル、２−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、３−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、４−ＮＨ２−ＳＯ２−フェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、ペンタフルロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、２−クロロ−４−ニトロフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル、４−メチル−３−ニトロフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチル、２，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、２，６−ジフルオロ−４−メチルフェニル、２，６−ジフルオロ−３−メチルフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２，３−ジフルオロ−４−メチルフェニル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、２，５−ジメトキシベンジル、−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル（この場合のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基で２、３または４位において一置換または多置換されていることもある）、−ＣＨ２−Ｏ−フェニル（このフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＦ３からなる群より選択される同じまたは異なる基で２、３または４位において一置換または多置換されていることもある）、１−ナフチル、２−ナフチル、２−チエニル、３−チエニル、３−クロロチエン−２−イル、２−フラニル、３−フラニル、２，５−ジメチルフラン−３−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチルフラン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−４−イル、６−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−エチルスルファニルピリジン−３−イル、２−フェノキシピリジン−３−イル、２−メチルスルファニルピリジン−３−イル、２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、３−（２−クロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、３−（２，６−ジクロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−フェニル−５−ｎ−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（４−クロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル、４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−イル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルピリミジン−５−イル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルピリミジン−５−イル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル、ベンゾ［１．３］ジオキソール−５−イル、６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−イル、イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、場合によっては−（ＣＨ２）−架橋または−（ＣＨ２）２架橋により結合されているシクロペンチル、シクロヘキシル、４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサ−ビシクロ［２，２，１］ヘプチルおよびアダマンチルからなる群より選択される基を表す）
は、特に好ましい。
【００３２】
好ましくは、
Ａ）Ｒ１が、水素原子、Ｃ１〜６−アルキル基、Ｃ１〜６アルコキシ基、Ｃ２〜６ヒドロキシアルキル基、Ｃ２〜６アルケニル基、Ｃ２〜６アルキニル基、フェニル基；フェニル基によって一置換、二置換または三置換されているＣ１〜６−アルキル基を表し；
Ｒ２が、水素原子；Ｃ１〜６−アルキル基；Ｃ１〜６アルコキシ基；Ｃ２〜６ヒドロキシアルキル基；Ｃ２〜６アルケニル基；Ｃ２〜６アルキニル基；フェニル基；フェニル基によって一置換、二置換または三置換されているＣ１〜６−アルキル基；−Ｏ−Ｃ１〜６アルカノイル基；ＯＨ基；−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル基；−Ｏ−Ｃ１〜６アルコキシ基；−Ｏ−Ｃ２〜６ヒドロキシアルキル基；−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル基；−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル基；−Ｏ−フェニル基；フェニル基によって一置換、二置換または三置換されている−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子；Ｃ１〜６−アルキル基、Ｃ２〜６アルケニル基、Ｃ２〜６アルキニル基、Ｃ３〜７シクロアルキル基；１から６個のハロゲン原子によって置換されているＣ１〜６−アルキル基；ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル基；Ｃ１〜６アルコキシ基；Ｃ１〜６アルキルチオ基；（Ｃ１〜６アルコキシ）−（Ｃ１〜６アルキル）基；カルボキシル−Ｃ１〜６アルキル基；（Ｃ１〜６アルコキシ）−カルボニル−Ｃ１〜６アルキル基；アミノ−Ｃ１〜６アルキル基；モノ（Ｃ１〜６アルキル）−アミノ基；ジ（Ｃ１〜６アルキル）−アミノ基；２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル基；アリール基；ジアリールメチロール基；１もしくは２個のアリール基によって置換されているＣ１〜６−アルキル基；Ｃ１〜６アルカノイル基；またはアリールカルボニル基（ここで、各場合のアリールは、非置換フェニル基；または、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよびＣＦ３からなる群より選択される１から３個の置換基によって置換されているフェニル基を表す）を表す、上記一般式Ｉの化合物ならびにその生理学的に適合性の塩、それらのエナンチオマーおよびそれらのラセミ体；ならびに／または
Ｂ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、各々、水素原子または炭化水素原子を表す、上記一般式Ｉの化合物およびその塩
は、除外する。
【００３３】
（１）  ３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２）  ８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４）  ８−アセチル−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６）  ３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７）  ８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９）  ８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６）  １−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９）  ８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン，
（２３）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン，
（２４）  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン，
（２５）  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６）  １−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８）  １−ベンジル−８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０）  １−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３７）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２）  １−ベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチリル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４６）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４７）１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４８）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４９）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５０）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５１）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５２）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５３）  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５４）  １−ベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５５）  Ｎ−［４−（３−イソブチル−２−オキソ−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）−フェニル］−アセトアミド、
（５６）  １−（２−フェノキシエチル）−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５７）  ２−（２−オキソ−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）−ベンゾニトリル、
（５８）  ８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（５９）  ２−［８−（２−エチルブチリル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（６０）  ４−（２−イソブチル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）−ベンゾニトリル、
（６１）  ８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６２）  ２−［８−（２−メチルペンタノイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（６３）  １−ベンジル−８−（ビフェニル−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６４）  ３−イソブチル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６５）  ３−オキソ−３−［２−オキソ−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−プロピオン酸エチル、
（６６）  ８−（２−クロロベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６７）  ８−シクロペンタンカルボニル−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６８）  ８−（フラン−２−カルボニル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（６９）  ３−ベンジル−８−（２−エチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７０）  ３−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７１）  ８−（２−ベンジルオキシアセチル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７２）  ３−ベンジル−８−（２−メトキシアセチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７３）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７４）  ２−｛８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
（７５）  ３−ベンジル−８−（２−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７６）  ３−ベンジル−８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７７）  ８−（３−メチルベンゾイル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７８）  ３−イソプロピル−１−（３−メチルブト−２−エニル）−８−（ピリジン−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（７９）  １−ベンジル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８０）  ２−｛８−［３−（２−クロロフェニル）−アクリロイル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
（８１）  ８−（３−クロロベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８２）  ２−（２−ベンジル−３−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル）−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（８３）  ８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８４）  ３−ベンジル−８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８５）  ８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８６）  ３−イソプロピル−８−ペンタフルオロベンゾイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８７）  ８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８８）  １−ブチル−８−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（８９）  １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（ピリジン−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９０）  １，３−ジベンジル−８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９１）  ５−｛２−［１−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソエチル｝−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
（９２）  ８−（ビフェニル−４−カルボニル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９３）  ２−［２−オキソ−８−（２−プロピルペンタノイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（９４）  ２−［８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（９５）  ８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９６）  １，３−ジベンジル−８−（４−ブロモベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９７）  ８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９８）  ８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（９９）  ３−ベンジル−８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１００）  １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ピリジン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０１）  ３−ベンジル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０２）  ２−［８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１０３）  ３−［８−（２−メトキシアセチル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１０４）  ２−（３−ベンジル−１−メチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル）−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（１０５）  ２−［８−［２−（２−メトキシエトキシ）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１０６）  ３−ベンジル−８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０７）  ８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０８）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１０９）  ８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１０）  ８−（２−エチルブチリル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１１）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１２）  ８−（３−フルオロベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１３）  ３−ベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１４）  ８−シクロヘキサンカルボニル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１５）  ８−（２−フェノキシアセチル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１６）  ４−［１−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾニトリル、
（１１７）  ３−ベンジル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１８）  ３−ベンジル−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１１９）  ３−イソプロピル−８−（２−フェノキシプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２０）  １−ブチル−８−ヘキサノイル−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２１）  ８−（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２２）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２３）  １−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−８−（３−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２４）  ８−（２−エチルヘキサノイル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２５）  ３−ベンジル−８−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２６）  ３−ベンジル−８−（４−エトキシベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２７）  １−ベンジル−８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２８）  ８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１２９）  ３−［８−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１３０）  ３−ベンジル−１−メチル−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３１）  ８−（４−エトキシベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３２）  ３−ベンジル−８−（２−ベンジルオキシアセチル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３３）  ８−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３４）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３５）  １−ブチル−８−（４−メトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３６）  １，３−ジベンジル−８−（２−エチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３７）  ３−ベンジル−８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３８）  １−（４−フルオロベンジル）−８−（フラン−２−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１３９）  ３−ベンジル−８−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４０）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４１）  １−ブチル−８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４２）  ３−［８−（３−メトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１４３）  ８−シクロブタンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４４）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４５）  １−ベンジル−８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４６）  ３−ベンジル−８−（２，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−ブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４７）  ８−（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４８）  １−ベンジル−８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１４９）  ３−イソブチル−８−ペンタフルオロベンゾイル−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５０）  ８−（２−ベンジルオキシアセチル）−１−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５１）  ８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５２）  １−ブチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−フェノキシブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５３）  ３−ベンジル−８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５４）  １−（２−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５５）  １−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５６）  ８−［２−（３−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５７）  ８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５８）  ３−イソプロピル−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１５９）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６０）  ８−［３−（２−クロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６１）  １−（２−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ピリジン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６２）  １−ベンジル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６３）  １，３−ジベンジル−８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６４）  ３−ベンジル−８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６５）  ２−［３−イソブチル−８−（２−メトキシアセチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１６６）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６７）  ３−ベンジル−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６８）  １，３−ジベンジル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１６９）  １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７０）  １−ベンジル−８−（４−エトキシベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７１）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−シクロヘキサンカルボニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７２）  ３−［８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１７３）  １−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７４）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−プロピルペンタノイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７５）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７６）  ３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−８−（３−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７７）  ３−ベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７８）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ナフタリン−１−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１７９）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８０）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−ペンタノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８１）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（２−メトキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８２）  ３−ベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８３）  １−ベンジル−８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８４）  ８−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８５）  ４−［３−イソプロピル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（１８６）  ８−［２−（２，５−ジメトキシフェニル）−アセチル］−１−（２−フルオロベンジル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８７）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチルフラン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８８）  ８−（２−シクロペンチルアセチル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１８９）  ４−［８−（３，３−ジメチルブチリル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（１９０）  ３−［８−シクロプロパンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１９１）  ３−［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（３−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（１９２）  １−ブチル−８−（２−シクロペンチルアセチル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９３）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（ピリジン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９４）  ３−ベンジル−８−［３−（２−クロロフェニル）−アクリロイル］−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９５）  ４−［８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（１９６）  ８−［３−（２，６−ジクロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９７）  １−ブチル−８−シクロヘキサンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９８）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（４−ヨードベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（１９９）  １−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−［３−（３−トリフルオロメチルフェニル）−アクリロイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２００）  １，３−ジベンジル−８−（４−フェノキシブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０１）  ３−ベンジル−８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０２）  ４−［８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２０３）  ８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０４）  ８−（ビフェニル−４−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０５）  ８−（３−クロロチオフェン−２−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０６）  １−（４−フルオロベンジル）−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０７）  １−ベンジル−３−イソプロピル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２０８）  ２−［３−イソプロピル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２０９）  ３−［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２１０）  １−ブチル−８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１１）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１−（２−フルオロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１２）  １−ベンジル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１３）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−フェノキシブチリル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１４）  １，３−ジベンジル−８−（３−フェニルアクリロイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１５）  ３−ベンジル−８−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１６）  ８−［３−（２−クロロフェニル）−アクリロイル］−３−イソプロピル−１−（２−フェノキシエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１７）  ２−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（３−フェニルアクリロイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２１８）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（４−メチル−３−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２１９）  １−ベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２０）  １−ブチル−８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２１）  １，３−ジベンジル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２２）  ８−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンゾイル）−１−メチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２３）  ２−［８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２２４）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−３−イソプロピル−１−（３−メチルブト−２−エニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２５）  ３−イソブチル−１−プロプ−２−イニル−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２６）  １−ベンジル−８−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２７）  ２−（１−ベンジル−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）安息香酸ベンジル、
（２２８）  １，３−ジベンジル−８−（２−フェニルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２２９）３−ベンジル−１−メチル−８−（４−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３０）  ３−ベンジル−１−メチル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３１）  １−ベンジル−８−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３２）  １−ベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３３）  ３−ベンジル−８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−１−メチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３４）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３５）  ３−ベンジル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２３６）  ２−［８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２３７）  ２−［８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２３８）  ２−［８−（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２３９）  ４−［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２４０）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４１）  ３−ベンジル−１−ブチル−８−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルピリミジン−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４２）  ３−ベンジル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１−プロプ−２−イニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４３）  ４−［８−（２−クロロピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２４４）  ８−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２４５）  ４−［８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２４６）  ４−［８−（４−アセチルアミノベンゾイル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（２４７）  ［８−（４−アセチルアミノベンゾイル）−３−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２４８）  ４−［８−（２−エチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（２４９）  ４−［８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２５０）  ４−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾールスルホンアミド、
（２５１）  ４−（８−シクロブタンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２５２）  ２−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−酢酸エチル、
（２５３）  ８−（ビフェニル−４−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２５４）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−プロピニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２５５）  ８−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２５６）  １−アリル−８−（ビフェニル−４−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２５７）  ［３−ベンジル−８−（ビフェニル−４−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２５８）  ［８−（３−ジメチルアミノベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２５９）  ３−（２−オキソ−８−ペンタノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）−ベンゾニトリル、
（２６０）  ４−（８−シクロペンタンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２６１）  ４−［１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−４−オキソ−ブタン酸エチル、
（２６２）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６３）  ４−［８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２６４）  ３−［８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２６５）  ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（２−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６６）  ８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２６７）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（４−スルファモイルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２６８）  ３−［２−オキソ−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２６９）  ２−［１−（４−アセトオキシブチル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−１，１−ジメチル−２−オキソ−酢酸エチル、
（２７０）  ８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７１）  ８−（２−エトキシベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７２）  １−アリル−８−シクロプロパンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７３）  ３−［３−イソプロピル−８−（２−メトキシアセチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（２７４）  ４−（２−オキソ−８−フェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２７５）  ２−［１−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（２７６）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７７）  ４−（８−シクロヘキサンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル）安息香酸メチル、
（２７８）  １−（２−フルオロベンジル）−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２７９）  ［３−イソブチル−８−（３−エチルブチリル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８０）  １−アリル−８−（３，３−ジメチルブチリル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８１）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８２）  ［３−イソブチル−８−（２−メチルペンタノイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８３）  ４−［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチルフラン−３−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２８４）  （３−ベンジル−８−シクロプロパンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル）酢酸エチル、
（２８５）  ［３−ベンジル−８−（３−メチルブチリル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８６）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８７）  １−アリル−３−イソプロピル−８−［２−（３−メトキシフェニル）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２８８）  ［８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２８９）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンゾイル）−８−（２−フェノキシピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９０）  （３−ベンジル−２−オキソ−８−ペンタノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル）酢酸エチル、
（２９１）  ８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９２）  ［８−（３−メチルブチリル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２９３）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−ペンタフルオロベンゾイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９４）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９５）  ８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９６）  ４−［８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］安息香酸メチル、
（２９７）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（２９８）  １−アリル−３−イソプロピル−８−ペント−４−エノイル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（２９９）  ３−［２−オキソ−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３００）  ８−（２−ジメチルアミノアセチル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０１）  ［８−（２−エトキシベンゾイル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（３０２）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０３）  ［８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソブチル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３０４）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０５）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０６）  ［３−ベンジル−８−（２−フルオロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３０７）  ［８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３０８）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３０９）  ［８−［２−（２，５−ジメトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３１０）  （３−ベンジル−８−シクロブタンカルボニル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル）酢酸エチル、
（３１１）  １−（２−フルオロベンジル）−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１２）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１３）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３１４）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１５）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（２，３−ジフルオロ−４−メチルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１６）  １−アリル−３−イソプロピル−８−（２−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１７）  ８−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１８）  １−アリル−８−［２−（３−メトキシフェニル）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３１９）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２０）  ［３−ベンジル−８−（２−ベンジルオキシアセチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３２１）  １−アリル−８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２２）  １，１−ジメチル−２−［３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−酢酸エチル、
（３２３）  ２−［１−エトキシカルボニルメチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３２４）  １−アリル−３−イソプロピル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２５）  １−アリル−８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２６）  １−アリル−８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２７）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−フェノキシブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２８）  １−アリル−８−（２−シクロペンチルアセチル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３２９）  ［３−ベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３３０）  ８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３１）  ３−［８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３３２）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３３）  ｛３−ベンジル−８−［３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（３３４）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３５）  ［８−［１−（４−クロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３３６）  ３−［８−（ナフタリン−１−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３３７）  ［８−（３，３−ジメチルブチリル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３３８）  ８−アセチル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３３９）  ［３−ベンジル−８−（３−シアノベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３４０）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−１−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４１）  ４−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾニトリル、
（３４２）  ４−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−４−オキソ−酪酸メチル、
（３４３）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４４）  ［３−ベンジル−８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３４５）  ８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４６）  ［３−ベンジル−８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３４７）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３４８）  ３−［８−（４−ヨードベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３４９）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−プロピルペンタノイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５０）  ３−［８−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３５１）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５２）  ４−［３−イソブチル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸ブチル、
（３５３）  ８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５４）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（３−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３５５）  ８−（４−ブロモベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５６）  ［８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３５７）  １−アリル−８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３５８）  ３−［８−（４−メチル−３−ニトロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３５９）  ８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６０）  １−アリル−３−イソプロピル−８−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６１）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６２）  ［３−ベンジル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３６３）  ３−ベンジル−８−（３，５−ジフルオロベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６４）  ［３−ベンジル−８−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３６５）  ［３−ベンジル−２−オキソ−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３６６）  ２−［１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３６７）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６８）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（２−フェニルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３６９）  １−アリル−８−（６−クロロピリジン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３７０）  ［８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７１）  ［８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７２）  ２−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３７３）  ２−［１−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−８−イル］−２−オキソ−１−フェニル酢酸エチル、
（３７４）  ３−［８−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３７５）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３７６）  ３−［８−（２，３−ジメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３７７）  ［８−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７８）  ［８−シクロペンタンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３７９）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（３８０）  １−アリル−８−［１−（４−クロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８１）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ナフタリン−１−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８２）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８３）  ３−ベンジル−８−（２−ベンジルオキシアセチル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８４）  ３−［８−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３８５）  １−アリル−８−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８６）  ８−（３−メチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８７）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−８−（２−エチルブチリル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８８）  ８−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３８９）  ２−［１−（３−シアノベンジル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（３９０）  ８−（４−メチル−３−ニトロベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９１）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−８−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９２）  ３−｛８−［２−（２−ブロモフェニル）−アセチル］−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
（３９３）  ３−［８−（２，３−ジクロロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３９４）  １−アリル−８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９５）  ｛３−ベンジル−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（３９６）  ３−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（３９７）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９８）  １−アリル−８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−イソプロピル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（３９９）  ３−［８−（２−クロロ−４−ニトロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４００）  ［８−（２−エトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４０１）  ８−（２，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０２）  ８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０３）  ｛３−ベンジル−８−［３−（２，６−ジクロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル］−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（４０４）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０５）  ８−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４０６）  ２−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］安息香酸ベンジル、
（４０７）  ３−［８−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４０８）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４０９）  １−アリル−３−イソプロピル−８−［２−（４−メトキシフェニル）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１０）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−（４−プロピルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１１）  ３−ベンジル−８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１２）  １−アリル−８−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１３）  ８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１４）  ３−［８−（４−ヨードベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４１５）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１６）  ［３−ベンジル−８−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４１７）  ［３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（４−ニトロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４１８）  ８−（２−エチルヘキサノイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４１９）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−３−イソブチル−８−（チオフェン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２０）  ［３−ベンジル−８−（２−クロロ−４−ニトロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４２１）  ３−ベンジル−８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２２）  ［３−ベンジル−８−（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４２３）  ８−シクロヘキサンカルボニル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２４）  ８−（２，５−ジメチルフラン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２５）  ８−（３−ジフルオロメチルスルファニルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２６）  ８−（フラン−２−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４２７）  ［３−ベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４２８）  ３−［３−イソプロピル−８−（４−メチル［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４２９）  ３−［８−（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４３０）  ［３−ベンジル−８−（ナフタリン−１−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４３１）  ８−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３２）  ３−［３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボニル］−ベンゾニトリル、
（４３３）  １−（２，６−ジクロロベンジル）−８−（フラン−２−カルボニル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３４）  ８−（２，６−ジクロロベンゾイル）−１−（２−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３５）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３６）  １−（２−フルオロベンジル）−８−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３７）  １−アリル−８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３８）  ８−［２−（３−クロロフェノキシ）−アセチル］−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４３９）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（２−メチルスルファニルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４０）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−８−プロピオニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４１）  ３−［８−（３，４−ジメトキシベンゾイル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４４２）  ３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１−ナフタリン−２−イルメチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４３）  ８−（６−クロロ−２Ｈ−クロマン−３−カルボニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４４）  ｛３−ベンジル−２−オキソ−８−［３−（３−トリフルオロメチルフェニル）−アクリロイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル｝酢酸エチル、
（４４５）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（３−フェニルアクリロイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４６）  ３−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（２−フェノキシプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４４７）  ３−［３−イソプロピル−２−オキソ−８−（４−トリフルオロメトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
（４４８）  １−アリル−３−（２−メチルスルファニルエチル）−８−（３−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４４９）  ［３−ベンジル−８−（３，４−ジクロロベンゾイル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イル］酢酸エチル、
（４５０）  １−（２−フルオロベンジル）−８−［３−（３−トリフルオロメチルフェニル）−アクリロイル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５１）  １−アリル−８−（３，５−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５２）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１−（２−ニトロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５３）  １−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−８−（４−ニトロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５４）  ８−（３−シクロペンチルプロピオニル）−１−（３，５−ジメチルベンジル）−３−イソブチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン、
（４５５）  ３−［３−イソプロピル−８−（イソオキサゾール−５−カルボニル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デシ−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、および、
（４５６）  ３−ベンジル−１−（２−フルオロベンジル）−８−（２−メチル−６−トリフルオロメチルピリジン−３−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
からなる群より選択される、上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物であって、
各場合、場合によっては、その純粋な立体異性体の１つ（特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー）、またはそれらのラセミ体の形態で、またはその立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、適切な塩、好ましくは塩酸塩の形態で、または各場合、適切な溶媒和物の形態での化合物が、特に非常に好ましい。
【００３４】
本発明のもう１つの目的は、一般式ＩＩ：
【化３】
2007529565.tif 000005
（この式中、Ｐは、保護基を表す）
の保護ピペリジン−４−オンを、一般式ＩＩＩ：
【化４】
2007529565.tif 000006
（この式中、Ｒ２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物との反応により、一般式ＩＶ：
【化５】
2007529565.tif 000007
（この式中、ＰおよびＲ２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物に転化させ、それを場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離し、場合によっては少なくとも１つの塩基の存在下での、一般式Ｒ１−Ｘ１（この式中、Ｒ１は、上述の意味を有し、Ｘ１は、適する脱離基、好ましくはハロゲン基を表す）との反応により、一般式Ｖ：
【化６】
2007529565.tif 000008
（この式中、Ｒ１、Ｒ２およびＰは、上述の意味を有する）
の少なくとも１つの化合物に場合によっては転化させ、この化合物を場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離し、ならびに保護基Ｐを除去することにより一般式ＶＩ：
【化７】
2007529565.tif 000009
の少なくとも１つの化合物に場合よっては転化させ、この化合物を場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離し、場合によっては、一般式ＩＶ、ＶまたはＶＩの少なくとも１つの化合物を、一般式Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ２のカルボン酸誘導体、一般式（Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−）２Ｏのカルボン酸無水物、または一般式Ｒ３−Ｘ３の化合物［これらの式中、基Ｒ３は、水素、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４を除き上述の意味を有し、各Ｒ４は、上述の意味を有し、ならびにＸ２およびＸ３は、両方とも、適する脱離基、好ましくはハロゲン基を表す］との反応によって、本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物のうちの少なくとも１つの化合物に転化させ、この後者の化合物を場合によっては精製し、および／または、場合によっては単離すること、あるいは、
場合によっては対応する塩の形態での式ＶＩＩ：
【化８】
2007529565.tif 000010
の４−ピペリドンを、一般式Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘ２のカルボン酸誘導体、一般式（Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ）−）２Ｏのカルボン酸無水物、または一般式Ｒ３−Ｘ３の化合物［これらの式中、Ｒ３は、水素、および、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４を除き上述の意味を有し、各基Ｒ４は、上述の意味を有し、ならびにＸ２およびＸ３は、各々、適する脱離基、好ましくはハロゲン基を表す］との反応により、一般式ＶＩＩＩ：
【化９】
2007529565.tif 000011
（この式中、Ｒ３は、上述の意味を有する）
の化合物に転化させ、これを場合によっては精製および／または単離し、ならびに一般式ＩＩＩ：
【化１０】
2007529565.tif 000012
（この式中、Ｒ２は、上述の意味を有する）
の少なくとも１つ化合物との反応により、一般式ＩＸ：
【化１１】
2007529565.tif 000013
（この式中、Ｒ２およびＲ３は、上述の意味を有する）
に転化させ、これを場合によっては精製および／または単離し、場合によっては少なくとも１つ塩基の存在下での、一般式Ｒ１−Ｘ１（この式中、Ｒ１およびＸ１は、上述の意味を有する）の少なくとも１つの化合物との反応により、本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物のうちの少なくとも１つの化合物に転化させ、これを場合によっては精製および／または単離すること
によって、本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を製造するプロセスを提供することである。
【００３５】
一般式ＩＩのＮ保護ピペリジン−４−オン化合物は、−非保護ピペリジン−２−オンおよび適切な塩、例えばその塩酸塩であることもあるのだが−市販されており、または当業者には従来の公知の方法によって調製することができる。適する保護基は、例えば、トリフルオロアセトアミド、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、カルボベンズオキシ、アリルオキシカルボニルまたは９−フルオレニルメトキシカルボニルである。
【００３６】
一般式ＩＩＩのアミノ酸アミドは、それらの適切な塩の形態ででも本発明のプロセスにおいて使用することができ、これらもまた、市販されており、または当業者には従来の公知の方法によって調製することができる。それぞれのアミノ酸アミドは、エナンチオマー的に純粋な両方の形態で、すなわち（Ｓ）もしくは（Ｒ）立体配置で、または好ましくは（Ｓ，Ｒ）立体配置を示すラセミ混合物の形態で、本発明のプロセスにおいて使用することができる。
【００３７】
一般式ＩＶのＮが保護されており、場合によっては３位が置換されている１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を生成するための、一般式ＩＩの化合物と一般式ＩＩＩの化合物の反応は、当業者には従来の公知の条件下で行うことができる。好ましくは、この転化は、適する反応媒体中、例えば１つ以上の乾燥有機溶媒中で行われる。適する溶媒は、例えば、エタノールなどのアルコール、またはジクロロメタンもしくはクロロホルムなどの塩素化炭化水素である。併せるときおよび反応させるときに利用する温度は、広範にわたって変わり得る。
【００３８】
一般式Ｖの化合物を形成するための、一般式ＩＶのＮが保護されており、場合によっては３位が置換されている１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物と一般式Ｒ１−Ｘ１の化合物の反応は、好ましくは、反応媒体中、少なくとも１つの有機塩基の存在下および／または少なくとも１つ無機塩基の存在下、当業者には公知の従来どおりの条件下で行われる。この反応は、電子レンジで有利に行うことができる。
【００３９】
適する無機塩基は、例えば、金属アルコラート、例えばナトリウムメタノレート、ナトリウムエタノレート、カリウムｔ−ブチレート；リチウムまたはナトリウム塩基、例えばリチウムジイソプロピルアミド、ブチルリチウム、ｔ−ブチルリチウム、ナトリウムメトキシド；または金属水素化物、例えば水素化カリウム、水素化リチウム、水素化ナトリウムである。適する有機塩基は、例えば、ジイソプロピルエチルアミンまたはトリエチルアミンである。適する反応媒体は、テトラヒドロフランなどの有機溶媒である。
【００４０】
一般式ＶＩの、Ｎが保護されておらず、場合によっては１位が置換されているおよび／または３位が置換されている１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を生成するための保護基（Ｐ）の除去もまた、当業者には公知の従来どおりの条件下で行うことができ、それは使用される保護基によって異なる。例えば、無機塩基、無機酸もしくはルイス酸、例えば炭酸カリウム、水酸化リチウム、水酸化カリウム、硫酸、臭化水素酸、フッ化水素酸、塩酸、三フッ化ホウ素エーテラート、三塩化ホウ素、の存在下での、または有機酸、例えばトリフルオロ酢酸、トリフルオロメタンスルホン酸、酢酸の存在下での、または有機塩基、例えばモルホリン、トリエチルアミン、ジエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンの存在下での、または水素化による除去が、挙げられる。
【００４１】
一般式ＩＶ、ＶまたはＶＩのそれぞれの化合物、特に、一般式ＶＩのそれぞれの化合物は、その後、好ましくは少なくとも１つ有機塩基および／または少なくとも１つ無機塩基、例えばジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジンまたはジエチルアミンの存在下、場合によっては適する触媒、例えばＤＭＡＰ（ジメチルアミノピリジン）の存在下で、当業者には公知の従来どおりの方法により、一般式Ｒ４−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ２のカルボン酸誘導体または一般式（Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ））２Ｏのカルボン酸無水物（この場合、各基Ｒ４は、上述の意味を有し、Ｘ２は、適する脱離基、好ましくはハロゲン基を表す）と反応させることによって、対応するその立体異性体を含む本発明のそれぞれの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物に転化させることができる。
【００４２】
一般式ＩＶ、ＶまたはＶＩのそれぞれの化合物、特に、一般式ＶＩのそれぞれの化合物は、その後、好ましくは少なくとも１つ有機塩基および／または少なくとも１つ無機塩基、例えばジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジンまたはジエチルアミンの存在下、当業者には公知の従来どおりの方法により、一般式Ｒ３−Ｘ３の化合物（この式中、Ｒ３は、上述の意味を有するが、水素および（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４は除外され、ならびにＸ２は、適する脱離基、好ましくはハロゲン基、例えば塩素を表す）と反応させることによって、対応する立体異性体を含む本発明のそれぞれの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物に転化させることもできる。
【００４３】
本発明の一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物への一般式ＩＶ、ＶまたはＶＩの化合物、特に、一般式ＶＩの化合物の転化は、好ましくは、適する反応媒体中、例えば、１つ以上の乾燥有機溶媒中で行われる。適する溶媒は、例えば、場合によっては塩素化されいる、場合によっては芳香族の炭化水素、例えば、トルエン、ジクロロメタンまたはクロロホルムである。併せるときおよび反応させるときに利用される温度は、広範にわたって変わり得る。
【００４４】
好ましくは塩酸塩の形態での４−ピペリドンとカルボン酸誘導体Ｒ４−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ２またはカルボン酸無水物（Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ））２Ｏとの反応は、好ましくは、少なくとも１つ有機塩基の存在下および／または少なくとも１つ無機塩基の存在下で行われる。適する塩基の例は、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジンまたはジエチルアミンである。
【００４５】
好ましくは塩酸塩の形態での４−ピペリドンと化合物Ｒ３−Ｘ３（この式中、Ｒ３は、上述の意味を有するが、水素および（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４は除外され、ならびにＸ３は、適する脱離基、好ましくはハロゲン基、例えば塩素を表す）との反応は、好ましくは、少なくとも１つ有機塩基の存在下および／または少なくとも１つ無機塩基の存在下で行われる。適する塩基の例は、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジンまたはジエチルアミンである。好ましくは、乾燥テトラヒドロフランなどの乾燥有機溶媒が、反応媒体として使用される。
【００４６】
一般式ＩＸの３位が置換されている１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を生成するための、一般式ＶＩＩＩの化合物と一般式ＩＩＩの化合物の反応は、当業者には公知の従来どおりの条件下で行うことができる。好ましくは、この転化は、適する反応媒体中、例えば、１つ以上の乾燥有機溶媒中で行われる。適する溶媒は、例えば、エタノールなどのアルコール、またはジクロロメタンもしくはクロロホルムなどの塩素化炭化水素である。併せるときおよび反応させるときに利用される温度は、広範にわたって変わり得る。
【００４７】
本発明の１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を生成するための、一般式ＩＸの３位が置換されている１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物と一般式Ｒ１−Ｘ１の化合物の反応は、好ましくは、反応媒体中、少なくとも１つ有機塩基の存在下および／または少なくとも１つ無機塩基の存在下において、当業者には公知の従来どおりの条件下で行われる。この反応は、電子レンジで有利に行うことができる。適する無機塩基は、例えば、金属アルコラート、例えばナトリウムメタノレート、ナトリウムエタノレート、カリウムｔ−ブチレート；リチウムまたはナトリウム塩基、例えばリチウムジイソプロピルアミド、ブチルリチウム、ｔ−ブチルリチウム、ナトリウムメトキシド；または金属水素化物、例えば水素化カリウム、水素化リチウム、水素化ナトリウムである。適する有機塩基は、例えば、ジイソプロピルエチルアミンまたはトリエチルアミンである。適する反応媒体は、テトラヒドロフランなどの有機溶媒である。
【００４８】
一般式Ｒ１−Ｘ１、Ｒ４−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ２および（Ｒ４−（Ｃ＝Ｏ））２Ｏの化合物は、市販されておりおよび／または当業者には公知の従来どおりの方法によって調製することができる。Ｘ１およびＸ２は、当業者には公知の従来どおりの脱離基であり、好ましくはハロゲン基、さらに好ましくは塩素基である。
【００４９】
上述の反応により調製された中間体および最終生成物は、所望される場合および／または必要な場合には、当業者には公知の従来どおりの方法によって、各場合、単離および／または精製されることもある。適する精製法は、例えば、抽出プロセスおよびクロマトグラフプロセス、例えばカラムクロマトグラフィーまたは分取クロマトグラフィーである。
【００５０】
本発明の上記一般式Ｉの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、およびまた、適切な場合には対応する立体異性体は、当業者には公知の従来どおりの方法により、適切な塩の形態で、特に対応する生理学的に許容される塩の形態で得ることができ、ならびに本発明の医薬品は、１つ以上のこれらの化合物の１つ以上の塩を含むことができる。
【００５１】
上の一般式Ｉによって図示される本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物のそれぞれの塩は、例えば、１つもしくはそれ以上の無機酸および／または１つもしくはそれ以上の有機酸との反応によって得ることができる。適する酸は、好ましくは、過塩素酸、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、シクロヘキサンスルファミド酸、アスパルテーム、モノメチルセバシン酸、５−オキソプロリン、１−ヘキサンスルホン酸、ニコチン酸、２−アミノ安息香酸、３−アミノ安息香酸またはは４−アミノ安息香酸、２，４，６−トリメチル安息香酸、アルファ−リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸、マレイン酸、マロン酸およびアスパラギン酸からなる群より選択することができる。対応する塩酸塩は、好ましくは、エチルメチルケトン中での塩化トリメチルシリルとの反応によって得られる。
【００５２】
本発明の上の一般式Ｉによって図示される置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、およびまた、適切な場合にはそれらの対応する立体異性体および生理学的に許容される塩は、当業者には公知の従来どおりの方法によって、それらの溶媒和物の形態で、特に水和物の形態で得ることもできる。
【００５３】
上の一般式Ｉによって図示される本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物が、それらの生成後に、それらの異性体の混合物の形態で、好ましくはそれらのラセミ体の形態またはそれらの様々なエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの他の混合物の形態で得られる場合、当業者には公知の従来どおりの方法によってそれらを分離および場合によっては単離することができる。例えば、クロマトグラフ分離法、特に常圧または高圧下での液体クロマトグラフィー法、好ましくはＭＰＬＣおよびＨＰＬＣ法を、ならびに分別結晶を伴う方法も挙げることができる。特に、これは、個々のエナンチオマー、例えば、キラル相でのＨＰＬＣによって、またはキラル酸、例えば（＋）−酒石酸、（−）−酒石酸もしくは（＋）−１０−樟脳スルホン酸での結晶化によって形成されるジアステレオマー塩、の分離を含むことができる。
【００５４】
驚くべきことに、上記一般式Ｉの１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は、ノルアドレナリン再取込みの調節および好ましくは阻害、ならびに／または５−ヒドロキシトリプトファン再取込みの調節および好ましくは阻害に適するばかりでなく、オピオイド受容体に、特にμ−オピオイド受容体およびバトラコトキシン（ＢＴＸ）受容体に対して高い親和性も示し、従って、これらの受容体またはプロセスに関連した疾患の予防および／または治療用の医薬品における医薬活性物質としての使用に特に適することが、今般、判明した。
【００５５】
上記一般式Ｉの１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、ならびに適切な場合には対応する立体異性体そしてまた対応する塩および溶媒和物は、毒物学的に安全であり、従って、医薬品における医薬活性物質としての使用に適する。
【００５６】
従って、本発明のもう１つの目的は、上記式Ｉの本発明の少なくとも１つの１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、場合によっては、その純粋な立体異性体（特に、エナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態で、それらのラセミ体の形態で、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態で、または各場合、対応する溶媒和物の形態で含有し、適切な場合には少なくとも１つ医薬適合性アジュバントも含有する医薬品の提供である。
【００５７】
Ａ）による化合物を除外し、および／または、Ｂ）による化合物を除外する上記一般式Ｉの少なくとも１つの１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、場合によっては、その純粋な立体異性体（特に、エナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態で、それらのラセミ体の形態で、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態で、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態で、または各場合、対応する溶媒和物の形態で含有し、場合によっては少なくとも１つ医薬適合性アジュバントも含有する医薬品が、特に好ましい。
【００５８】
本発明の医薬品は、好ましくは、ノルアドレナリン再取込み（ノルアドレナリン取込み）の調節、特に阻害、５−ヒドロキシトリプトファン取込み（５−ＨＴ取込み）の調節、特に阻害、オピオイド受容体調節、特に、μ−オピオイド受容体調節および／またはバトラコトキシン（ＢＴＸ）受容体調節に適する。
【００５９】
本発明の医薬品は、また、好適には、過食症、食欲不振、肥満および悪液質からなる群より好ましくは選択される摂食障害の予防および／または治療、さらに好ましくは肥満の予防および／または治療に適する。
【００６０】
本発明の医薬品は、また、好適には、疼痛の予防および／もしくは治療、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および／もしくは群発性頭痛の治療および／もしくは予防、またはうつ病の予防および／もしくは治療に適する。
【００６１】
本発明の医薬品は、さらに好ましくは、うつ病と疼痛の複合予防および／または治療、好ましくはうつ病と、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および群発性頭痛からなる群より選択される疼痛との複合治療に適する。
【００６２】
最も好ましくは、本発明の医薬品は、アルコールおよび／もしくは薬物および／もしくは医薬乱用の予防および／もしくは治療に、アルコールおよび／もしくは薬物および／もしくは医薬嗜癖の予防および／もしくは治療に、炎症の予防および／もしくは治療に、嗜眠の予防および／もしくは治療に、カタレプシーの予防および／もしくは治療に、覚醒強化に、性欲増進に、不安緩解に、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチングトン病、アルツハイマー病および多発性硬化症からなる群より選択される１つもしくはそれ以上の神経変性疾患の予防および／もしくは治療に、虚血の予防および／もしくは治療に、ならびに／または局所麻酔に適する。
【００６３】
本発明のもう１つの目的は、ノルアドレナリン再取込み（ノルアドレナリン取込み）の調節用、好ましくはノルアドレナリン再取込み（ノルアドレナリン取込み）の阻害用の、５−ヒドロキシトリプトファン再取込み（５−ＨＴ取込み）の調節用、好ましくは５−ヒドロキシトリプトファン再取込み（５−ＨＴ取込み）の調節用の、オピオイド受容体調節、好ましくはμ−オピオイド受容体調節および／またはバトラコトキシン（ＢＴＸ）受容体調節用の医薬品を製造するための、本発明の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態での使用である。
【００６４】
本発明の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態で使用することは、過食症、食欲不振、肥満および悪液質からなる群より好ましくは選択される摂食障害、さらに好ましくは肥満の予防および／または治療用の医薬品の製造に好ましい。
【００６５】
本発明の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態で使用することは、疼痛の、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および／または群発性頭痛の治療の予防および／または治療用の薬品の製造に好ましい。
【００６６】
本発明の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態で、うつ病の予防および／または治療用の医薬品を製造するために使用することも好ましい。
【００６７】
本発明の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態で、うつ病と疼痛の複合予防および／または治療用、好ましくはうつ病と、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および群発性頭痛からなる群より選択される疼痛との複合治療用の医薬品を製造するために使用することも好ましい。
【００６８】
本発明の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、またはそれらの立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態で、アルコールおよび／もしくは薬物および／もしくは医薬乱用の予防および／もしくは治療用、アルコールおよび／もしくは薬物および／もしくは医薬嗜癖の予防および／もしくは治療用、炎症の予防および／もしくは治療用、嗜眠の予防および／もしくは治療用、カタレプシーの予防および／もしくは治療用、覚醒強化用、性欲増進用、不安緩解用、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチングトン病、アルツハイマー病および多発性硬化症からなる群より選択される１つもしくはそれ以上の神経変性疾患の予防および／もしくは治療用、虚血の予防および／もしくは治療用、ならびに／または局所麻酔用の医薬品を製造するために使用することも好ましい。
【００６９】
Ａ）による化合物を除外し、および／または、Ｂ）による化合物を除外する本発明の一般式Ｉの少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を、各場合、場合によってはその純粋な立体異性体の１つ（それらの特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、または立体異性体（特に、エナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または各場合、対応する塩、好ましくは塩酸塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態で、上述の疾病または疾患の予防および／または治療用の医薬品を製造するために、各場合、使用することは、特に好ましい。
【００７０】
本発明の医薬品は、成人および子供（乳幼児を含む）への投与に適する。
【００７１】
本発明の医薬品は、液体、半固体または固体医薬剤形として、例えば、注射液、滴剤、ジュース、シロップ、懸濁液、錠剤、パッチ、カプセル、プラスター、座剤、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、乳剤、エアロゾルの形態で、またはマルチパティキュラーフォーム（ｍｕｌｔｉｐａｒｔｉｃｕｌａｒ  ｆｏｒｍ）で、例えば、場合によっては錠剤に圧縮される、カプセルに充填される、または液体に懸濁させる、またはそれ自体投与することができる、ペレットまたは顆粒の形態で存在し得る。
【００７２】
場合によってはそれらの純粋な立体異性体（それらの特にエナンチオマーもしくはジアステレオマー）の形態、それらのラセミ体の形態、またはそれらの立体異性体（特に、エナンチオマーもしくはジアステレオマー）の任意の配合比での混合物の形態、または場合によっては対応する塩の形態、または各場合、対応する溶媒和物の形態で本発明の医薬品において使用される上記一般式Ｉの前記１つ以上の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物に加えて、本発明の医薬品は、支持材料、充填剤、溶媒、希釈剤、界面活性剤、色素、保存薬、ブラスト剤、滑沢剤、スリップ剤、着香剤および結合剤からなる群より好ましくは選択することができる、さらなる生理学的に許容される製薬用アジュバントを通常は含有する。
【００７３】
使用すべき前記生理学的に許容されるアジュバントの選択およびそれらの量は、その医薬品が、経口投与すべきものであるのか、皮下投与すべきものであるのか、非経口投与すべきものであるのか、静脈内投与すべきものであるのか、腹腔内投与すべきものであるのか、皮内投与すべきものであるのか、筋肉内投与すべきものであるのか、鼻腔内投与すべきものであるのか、口腔内投与すべきものであるのか、直腸内投与すべきものであるのか、例えば皮膚、粘膜または目の感染のために、局所投与すべきものであるのかによる。経口投与に好ましく適する製剤は、錠剤、糖衣丸、カプセル、顆粒、ペレット、ドロップ、ジュースおよびシロップの形態であり、非経口、局所および吸入投与に適する製剤は、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥製剤およびまたスプレー剤である。
【００７４】
溶解した形態でのデポーで、またはパッチでの本発明の医薬品において場合によっては皮膚浸透増進剤と共に使用される置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は、適する経皮投与形態である。経口または経皮投与調合物は、それぞれの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の遅延放出を可能ならしめることができる。
【００７５】
本発明の医薬品の製造は、例えば、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」，Ｅｄｉｔｏｒ  Ａ．Ｒ．Ｇｅｎｎａｒｏ，１７ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ，１９８５，ｐａｒｔｉｃｕｌａｒｌｙ  ｉｎ  Ｓｅｃｔｉｏｎ  ８，Ｃｈａｐｔｅｒｓ  ７６−９３に記載されているような、先行技術では公知である従来の周知手段、装置、方法およびプロセスによって行われる。関連する記載は、本明細書に参考として包含されており、また本開示の一部と見なすものとする。
【００７６】
患者へ投与すべきそれぞれの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の量は、様々であり得、例えば、患者の体重および年齢に依存し、ならびに投与方法、適応症およびその疾患の重症度にも依存する。通常は０．００５から５０ｍｇ／（患者の体重のｋｇ）、好ましくは０．０５から５０ｍｇ／ｋｇの本発明の少なくとも１つの置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物が、投与される。
【００７７】
薬理学的方法：
Ｉ．マウスでのｗｒｉｔｈｉｎｇ試験を用いる鎮痛試験
鎮痛活性の分析は、Ｉ．Ｃ．ＨｅｎｄｅｒｓｈｏｔおよびＪ．Ｆｏｒｓａｉｔｈが論文の中で（（１９５９）ｉｎ  Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．１２５，２３７−２４０）説明したものを修正した、マウスでのフェニルキノン誘発ｗｒｉｔｈｉｎｇアッセイを用いて行う。関連する記載は、本明細書に参考として包含されてり、また本開示の一部と見なすものとする。
【００７８】
この目的のために、体重２５から３０ｇを有する雄ＮＭＲＩマウスを使用する。１つの物質用量あたり１０匹の動物のグループに、試験物質の静脈内用量を与えた１０分後、フェニルキノン（フェニルベンゾキノン、Ｓｉｇｍａ，Ｄｅｉｓｅｎｈｏｆｅｎから入手可能；５％のエタノールを添加して製造した溶液、４５℃の水浴内で保管）の０．０２％強度水溶液の０．３ｍＬ／マウスの腹腔内用量を与える。動物を個々に観察用ケージに配置する。フェニルキノリンの投与後、５から２０分間にわたって、疼痛により誘発された伸展運動（いわゆるライジング反応＝後肢の伸展に伴って身体をまっすぐにすること）の数を、押しボタン式計数器を使用して計数した。生理食塩水のみを与えた動物を対照として用意する。１０ｍｇ／ｋｇの標準投薬量を用いて、全ての物質を試験する。次の式を用いて、物質によるライジング反応の阻害率（阻害％）を計算する：
阻害％＝１００−治療した動物のライジング反応×１００÷対照動物のライジング反応
【００７９】
幾つかの物質については、共に試験したフェニルキノン対照グループと比較した、用量に関連したライジング反応減少を用いて、回帰分析（評価プログラムＭａｒｔｅｎｓ  ＥＤＶ  Ｓｅｒｖｉｃｅ，Ｅｃｋｅｎｔａｌ）により、ライジング反応の９５％信頼区画を示すＥＤ５０値を計算する。
【００８０】
ＩＩ．ヒトμ−オピオイド受容体への親和性を判定する方法：
ヒトμ−オピオイド受容体への受容体親和性は、マイクロタイタープレートにおいて均一バッチで判定する。この目的のために、９０分間、室温で、１ｎｍｏｌ／Ｌの放射性標識［３Ｈ］−ナロキソン（ＮＥＴ  ７１９、ＮＥＮ，Ｚａｖｅｎｔｅｍ，Ｂｅｌｇｉｕｍにより供給されたもの）および１ｍｇのＷＧＡ−ＳＰＡビーズ（コムギ麦芽凝集素ＳＰＡビーズ、Ａｍｅｒｓｈａｍ／Ｐｈａｒｍａｃｉａ，Ｆｒｅｉｂｕｒｇ，Ｇｅｒｍａｎｙによって供給されたもの）の存在下で、ヒトμ−オピオイド受容体を発現するＣＨＯ−Ｋ１細胞の受容体膜標品（ＲＢ−ＨＯＭ受容体膜標品、ＮＥＮ，Ｚａｖｅｎｔｅｍ，Ｂｅｌｇｉｕｍにより供給されたもの）と共に合計２５０μＬの量（１５〜４０μｇのタンパク質／２５０μＬのインキュベーションバッチ）で、試験すべき物質の稀釈系列をインキュベートする。インキュベーションバッファとして、０．０５％（重量／容量）のアジ化ナトリウムおよび０．０６％（重量／容量）のウシ血清アルブミンを補足した５０ｍｍｏｌ／ＬのトリスＨＣｌを使用する。非特異的結合を判定するために、２５μｍｏｌ／Ｌのナロキソンを添加する。９０分のインキュベーション時間終了後、マイクロタイタープレートを２０分間、１０００ｇで遠心分離し、βカウンター（Ｍｉｃｒｏｂｅｔａ−Ｔｒｉｌｕｘ、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ  Ｗａｌｌａｃ，Ｆｒｅｉｂｕｒｇ，Ｇｅｒｍａｎｙにより供給されたもの）で放射活性を測定する。１μｍｏｌ／Ｌの試験物質濃度でのヒトμ−オピオイドへの結合からの放射性リガンドの置換率を判定し、特異的結合の阻害率として示す。
【００８１】
異なる濃度の試験物質によって生じる置換率を基に、放射性リガンドの５０％置換を生じさせるＩＣ５０阻害濃度を計算する。Ｙ．Ｃｈｅｎｇ，Ｗ．Ｈ．Ｐｒｕｓｏｆｆ，１９７３，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２２，３０９９−３１０８頁の発表に記載されているように、Ｃｈｅｎｇ−Ｐｒｕｓｏｆｆの関係を用いて再計算した結果として、試験物質のＫｉ値を得ることができる。関連する記載は、本明細書に参考として包含されてり、また本開示の一部と見なすものとする。
【００８２】
ＩＩＩ．ノルアドレナリン取込みまたは５−ＨＴ取込みの阻害を判定する方法：
インビトロ試験のために、Ｅ．Ｇ．ＧｒａｙおよびＶ．Ｐ．Ｗｈｉｔｔａｋｅｒによる論文「Ｔｈｅ  ｉｓｏｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｎｅｒｖｅ  ｅｎｄｉｎｇｓ  ｆｒｏｍ  ｂｒａｉｎ」，Ｊ．Ａｎａｔｏｍｙ  ９６，７９−８８頁，１９６２に記載されているように、ラット脳領域のシナプトソームを新たに単離する。関連する記載は、本明細書に参考として包含されてり、また本開示の一部と見なすものとする。
【００８３】
組織（ノルアドレナリン取込み阻害を判定するための視床下部、ならびに５−ＨＴ取込み阻害を判定するための骨髄および脳橋）は、ガラス製ホモジナイザーにおいて、氷冷０．３２Ｍスクロース（組織１００ｇ／１ｍＬ）中で、テフロン（登録商標）乳棒を用いて８４０ｒｐｍで最大限の上下ストロークを５回行うことにより均質化する。
【００８４】
そのホモジネートを４℃で１０分間、１０００ｇで遠心分離する。その後、１７，０００ｇで５５分間、遠心分離した後、シナプトソーム（Ｐ２画分）を得、これを、その後、０．３２Ｍグルコース（０．５ｍＬ／元の重量１００ｍｇ）に再び懸濁させる。
【００８５】
９６ウエルマイクロタイタープレートにおいてそれぞれの取込みを測定した。容量は、２５０μＬであり、インキュベーションは、酸素ブランケット下、室温（約２０〜２５℃）で行った。
【００８６】
インキュベーション時間は、［３Ｈ］−ＮＡについては７．５分および［３Ｈ］−５−ＨＴについては５分であった。その後、「Ｂｒａｂｄｅｌ  Ｃｅｌｌ  Ｈａｒｖｅｓｔｅｒ  ＭＰＸＲＩ  ９６Ｔ」を利用して、９６のサンプルをＵｎｉｆｉｌｔｅｒ  ＧＦ／Ｂ（登録商標）マイクロタイタープレート（Ｐａｃｋａｒｄ）によって濾過し、２００ｍＬのインキュベーションしたバッファで洗浄した。Ｕｎｉｆｉｌｔｅｒ  ＧＦ／Ｂプレートを、５５℃で１時間にわたって乾燥させた。次に、プレートをｂａｃｋ  ｓｅａｌ（登録商標）（Ｐａｃｋａｒｄ）で封止し、その後、１ウエルあたり３５μＬのシンチラント液（Ｕｌｔｉｍａ  Ｇｏｌｄ，Ｐａｃｋａｒｄ）を添加した。ｔｏｐ  ｓｅａｌ（登録商標）（Ｐａｃｋａｒｄ）で封止した後、および、平衡を（約５時間にわたって）調節した後、１４５０  Ｍｉｃｒｏｂｅｔａ（登録商標）（Ｗａｌｌａｃ）において放射活性を判定する。
【００８７】
上記判定において使用したタンパク質の量は、「Ｐｒｏｔｅｉｎ  ｍｅａｓｕｒｍｅｎｔ  ｗｉｔｈ  ｔｈｅ  ｆｏｌｉｎ  ｐｈｅｎｏｌ  ｒｅａｇｅｎｔ」，Ｌｏｗｒｙ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，１９３，２６５−２７５，１９５１に記載されているものなどの文献から判る値と一致した。
【００８８】
この方法の詳細な説明は、文献に、例えばＭ．Ｃｈ．Ｆｒｉｎｋ，Ｈ．−Ｈ．Ｈｅｎｎｉｓ，Ｗ．Ｅｎｇｅｌｂｅｒｇｅｒ，Ｍ．Ｈａｕｒａｎｄ，ａｎｄ  Ｂ．Ｗｉｌｆｆｅｒｔ（（１９９６）Ａｒｚｎｅｉｍ．ｆｏｒｓｃｈ．／Ｄｒｕｇ  ｒｅｓ．４６（ＩＩＩ），１１，１０２９−１０３６に開示されている。
【００８９】
関連する記載は、本明細書に参考として包含されてり、また本開示の一部と見なすものとする。
【００９０】
以下の特性データがＮＡ輸送体および５−ＨＴ輸送体について見いだせる：
ＮＡ取込み：Ｋｍ＝０．３２±０．１１μＭ
５−ＨＴ取込み：Ｋｍ＝０．０８４±０．０１１μＭ
【００９１】
ＩＶ．ナトリウムチャネルのバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位への親和性を判定する方法：
ナトリウムチャネルの結合部位２は、いわゆるバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位である。リガンドとしては、［３Ｈ］−バトラコトキシニン  Ａ２０  α−ベンゾエート（バッチ中、１０ｎＭ）を利用する。ＧｒａｙおよびＷｈｉｔｔａｋｅｒによる発表（１９６２，Ｊ．Ａｎａｔ．７６，７９−８８）において説明されたように、ラット大脳皮質からのイオンチャネル粒子（シナプトソーム）を富化させる。関連する記載は、本明細書に参考として包含されてり、また本開示の一部と見なすものとする。非特異的結合は、ベラトリジン（バッチ中、３×１０−４  Ｍ）の存在下で測定される放射活性と定義する。
【００９２】
Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１２４，２９１−２９８に記載されているような、Ｐａｕｗｅｌｓ、ＬｅｙｓｅｎおよびＬａｄｕｒｏｎによる発表に従って、アッセイ条件を実行する。関連する記載は、本明細書に参考として包含されてり、また本開示の一部と見なすものとする。
【００９３】
この手順からは外れるが、９６ウエルマイクロタイタープレートでアッセイを行うことができるように、全バッチを２５０μＬに減少させる。これらのマイクロタイタープレートでのインキュベーション時間は、室温（約２０〜２５℃）で２時間である。
【００９４】
以下の特性が、結合部位のＫＤ値について判定された：
ＫＤ：２４．６３±１．５６ｎＭ
【００９５】
以下では、実施例を参照しながら本発明を説明する。これらの説明の単に具体例としてのものであり、本発明の一般的な範囲は、それらに限定されない。
【実施例】
【００９６】
調製した化合物の収量は、最適化していない。
【００９７】
全ての温度は、補正していない。
【００９８】
言明「エーテル」は、ジエチルエーテルを意味し、「ＥＡ」は、酢酸エチルを意味し、「ＤＣＭ」は、ジクロロメタンを意味し、「ＤＭＦ」は、ジメチルホルムアミドを意味し、「ＤＭＥ」は、ジメトキシエタンを意味し、「ＤＭＳＯ」は、ジメチルスルホキシドを意味し、「ＴＨＦ」は、テトラヒドロフランを意味する。言明「当量」は、物質当量を意味し、「ｍｐ」は、融点または融解範囲を表し、「ｄｅｃ．」は、分解を意味し、「ＲＴ」は、室温を意味し、［ａｂｓ．」は、絶対（無水）を意味し、「ｒａｃ．」は、ラセミ（体）を意味し、「ｃｏｎｃ．」は、濃縮されていることを意味し、「ｍｉｎ」は、分を意味し、「ｈ」は、時間を意味し、「ｄ」は、日を意味し、「ｖｏｌ．％」は、容量パーセントを意味し、「ｍ％」は、質量パーセントを意味し、「Ｍ」は、ｍｏｌ／Ｌでの濃度の言明である。
【００９９】
利用した化学物質および溶媒は、市場で従来の供給業者（例えば、Ａｃｒｏｓ、Ａｃｏｃａｄｏ、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｂａｃｈｅｍ、Ｆｌｕｋａ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、Ｍｅｒｃｋ、Ｓｉｇｍａ、Ｔｃｉなど）から得るか、当業者には既知の通例の方法に従って合成した。
【０１００】
カラムクロマトグラフィーの固定相として、Ｅ．Ｍｅｒｃｋ，Ｄａｒｍｓｔａｄｔにより供給されたシリカゲル６０（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）を利用した。
【０１０１】
薄層クロマトグラフ検査は、Ｍｅｒｃｋ，Ｄａｒｍｓｔａｄｔにより供給された、すぐに使用できるＨＰＴＬＣプレート、シリカゲル６０  Ｆ２５４を使用して行った。
【０１０２】
クロマトグラフ検査のための溶離剤の配合比は、容量／容量で、常に示す。
【０１０３】
分析は、ＨＰＬＣ−ＭＳまたは／およびＮＭＲによって行った。
【０１０４】
以下の具体例となる化合物の番号付けは、上に明確に示した置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の番号付けとは一致しない。
【０１０５】
実施例１〜３６の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の調製は、下に図示する一般調製プロセスＩに従って行った：
一般プロセスＩ：
【化１２】
2007529565.tif 000014
個々の反応体の調製を下に例示する：
ａ）１−（２−エチルブチリル）ピペリジン−４−オンの調製
【０１０６】
トリエチルアミン（５．８ｇ、５７．３ｍｍｏｌ）および触媒量のＤＭＡＰを、ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）中の塩酸ピペリドン（４．０ｇ、２６ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。−１０℃に冷却した後、ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）に溶解した塩化２−エチルブチリル（３．９ｇ、２８．６ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、その混合物を室温で１６時間攪拌した。５Ｍの水酸化カリウム溶液（２５ｍＬ）をその懸濁液に添加し、有機相を分離除去し、水性相をＣＨ２Ｃｌ２（３×１０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、溶媒を除去した後、生成物  １−（２−エチルブチリル）ピペリジン−４−オンを４．３ｇの収量（理論量の８４％）を得た。
ｂ）１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−オンの調製
【０１０７】
トリエチルアミン（４．４ｇ、４３．０ｍｍｏｌ）および触媒量のＤＭＡＰを、ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）中の塩酸ピペリドン（３．０ｇ、１９．５ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。−１０℃に冷却した後、ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）に溶解した塩化４−クロロベンゾイル（３．８ｇ、２１．５ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、その混合物を室温で１６時間攪拌した。５Ｍの水酸化カリウム溶液（２０ｍＬ）をその懸濁液に添加し、有機相を分離除去し、水性相をＣＨ２Ｃｌ２（３×１０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、溶媒を除去した後、生成物  １−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−オンを４．４ｇの収量（理論量の９５％）を得た。
ｃ）１−（２，４−ジメトキシベンゾイル）ピペリジン−４−オンの調製
【０１０８】
ＤＭＦ（２５ｍＬ）に溶解した塩化ピペリドン（３．０ｇ、１９．５ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルカルボジイミド（８．２ｇ、６５．１ｍｍｏｌ）および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（８．８ｇ、６５．１ｍｍｏｌ）を、０℃で、ＤＭＦ（２５ｍＬ）中の２，４−ジメトキシ安息香酸（１１．８ｇ、６５．１ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、その混合物を０℃で３時間攪拌し、その後、室温で２日間攪拌した。１ＭのＮａ２ＣＯ３水溶液（２０ｍＬ）をその反応混合物に添加し、それをＥＡ（３×２０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相を乾燥させた後、溶媒を除去し、残留物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。生成物  １−（２，４−ジメトキシベンゾイル）ピペリジン−４−オンを２．７ｇの収量（３９％）で得た。
【０１０９】
［実施例１］
３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中の１−（２−エチルブチリル）ピペリジン−４−オン（１．８ｇ、９．１ｍｏｌ）および（Ｓ）−フェニル−アラニンアミド（１．５ｇ、９．１ｍｍｏｌ）の溶液を２．５時間、還流させながら加熱し、室温でさらに１６時間攪拌した。溶媒を除去し、真空下で乾燥させた後、生成物  ３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３．１ｇの収量（９９％）で得た。
【０１１０】
［実施例２］
塩酸３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（６１０ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（５ｍＬ）に溶解し、水（１８μＬ）およびＴＭＳＣｌ（２４７μＬ）で処理し、一晩攪拌した。このプロセスにおいて沈殿した固体を濾過して除去し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを５９０ｍｇの収量（８７％）で得た。
【０１１１】
［実施例３］
８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中の１−（２，４−ジメトキシベンゾイル）ピペリジン−４−オン（１．４ｇ、５．１ｍｍｏｌ）、塩酸（Ｓ）−メチオニンアミド（９５０ｍｇ、５．１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５２０ｍｇ、５．１ｍｍｏｌ）の溶液を、２．５時間、還流させながら加熱し、室温でさらに１６時間攪拌した。溶媒を除去した後、水（２５ｍＬ）およびＣＨ２Ｃｌ２（２５ｍＬ）を残留物に添加し、濃水酸化ナトリウム溶液を使用してそれを塩基性化した。水性相をＣＨ２Ｃｌ２（３×２０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶媒を除去し、真空下で乾燥させた後、生成物  ８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを１．９ｇの収量（９５％）で得た。
【０１１２】
［実施例４］
塩酸８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３００ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１０６μＬ）で処理し、一晩攪拌した。固体を濾過して除去し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３２０ｍｇの収量（９７％）で得た。
【０１１３】
［実施例５］
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中の１−（２−エチルブチリル）ピペリジン−４−オン（１．８ｇ、９．０ｍｍｏｌ）、塩酸（Ｓ，Ｒ）−フェニル−アラニンアミド（１．８ｇ、９．０ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（９１０ｍｇ、９．０ｍｍｏｌ）の溶液を、２．５時間、還流させながら加熱し、室温でさらに１６時間攪拌した。溶媒を除去した後、水（２５ｍＬ）およびＣＨ２Ｃｌ２（２５ｍＬ）を残留物に添加し、濃水酸化ナトリウム溶液を使用してそれを塩基性化した。水性相をＣＨ２Ｃｌ２（３×２０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶媒を除去し、真空下で乾燥させた後、生成物  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２．９ｇの収量（９６％）で得た。
【０１１４】
［実施例６］
塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３００ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２ｍＬ）に溶解し、水（９μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１２２μＬ）で処理し、一晩攪拌した。固体を濾過して除去し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３００ｍｇの収量（９１％）で得た。
【０１１５】
［実施例７］
８−アセチル−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＥｔＯＨ（３０ｍＬ）中の１−アセチルピペリジン−４−オン（１．５ｇ、１０．８ｍｍｏｌ）および（Ｓ）−フェニルアラニンアミド（１．８ｇ、１０．８ｍｍｏｌ）の溶液を２．５時間、還流させながら加熱し、室温でさらに１６時間攪拌した。溶媒を除去し、真空下で乾燥させた後、生成物  ８−アセチル−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３．０ｇの収量（９９％）で得た。
【０１１６】
［実施例８］
塩酸８−アセチル−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
８−アセチル−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３００ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２ｍＬ）に溶解し、水（２１μＬ）およびＴＭＳＣｌ（２９０μＬ）で処理し、一晩攪拌した。このプロセスにおいて沈殿した固体を濾過して除去し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸８−アセチル−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３３０ｍｇの収量（９６％）で得た。
【０１１７】
［実施例９］
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中の１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−オン（２．１ｇ、８．７ｍｍｏｌ）、塩酸（Ｓ，Ｒ）−フェニル−アラニンアミド（１．８ｇ、８．７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（８８０ｍｇ、８．７ｍｍｏｌ）の溶液を、２．５時間、還流させながら加熱し、室温でさらに１６時間攪拌した。溶媒を除去した後、水（２５ｍＬ）およびＣＨ２Ｃｌ２（２５ｍＬ）を残留物に添加し、濃水酸化ナトリウム溶液を使用してそれを塩基性化した。水性相をＣＨ２Ｃｌ２（３×２０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶媒を除去し、真空下で乾燥させた後、生成物  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３．３ｇの収量（９８％）で得た。
【０１１８】
［実施例１０］
塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３００ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１０９μＬ）で処理し、一晩攪拌した。ヘキサン（１０ｍＬ）の添加後、水性相を分離除去し、残留物を真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２６０ｍｇの収量（７７％）で得た。
【０１１９】
［実施例１１］
３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中の１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−オン（２．１ｇ、９．１ｍｍｏｌ）および（Ｓ）−フェニル−アラニンアミド（１．５ｇ、９．１ｍｍｏｌ）の溶液を、２．５時間、還流させながら加熱し、室温でさらに１６時間攪拌した。溶媒を除去した後、ＥＡ（６０ｍＬ）を添加し、その混合物を４０℃で１時間攪拌した。濾過し、真空下で乾燥させた後、生成物  ３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２．６ｇの収量（７６％）で得た。
【０１２０】
［実施例１２］
塩酸３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（５００ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（４ｍＬ）に溶解し、水（１３μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１８１μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。沈殿した固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３９０ｍｇの収量（７２％）で得た。
【０１２１】
［実施例１３］
８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＥｔＯＨ（６６ｍＬ）中の１−（２−エチルブチリル）ピペリジン−４−オン（１．６ｇ、８．１ｍｍｏｌ）、塩酸（Ｓ）−メチオニンアミド（１．５ｇ、８．１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（８２０ｍｇ、８．１ｍｍｏｌ）の溶液を、１６時間にわたって還流させながら加熱した。溶媒を除去した後、水（５０ｍＬ）およびＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）を残留物に添加し、その混合物を濃水酸化ナトリウム溶液で塩基性化した。水性相をＣＨ２Ｃｌ２（３×２０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶媒を除去し、真空下で乾燥させた後、生成物  ８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを１．８ｇの収量（６９％）で得た。
【０１２２】
［実施例１４］
塩酸８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（１４０ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（１ｍＬ）に溶解し、水（４μＬ）およびＴＭＳＣｌ（５９μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを１１７ｍｇの収量（７５％）で得た。
【０１２３】
［実施例１５］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
４０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（１．０ｇ、２．９ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（９０ｍｇ、３．８ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化ベンジル（１．４７ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を１２時間にわたって還流させながら加熱した。ＨＣｌ飽和水溶液（２０ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１５ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを１．１ｇの収量（５２％）で得た。
【０１２４】
［実施例２５］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（６５４ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（５ｍＬ）に溶解し、水（１５μＬ）およびＴＭＳＣｌ（２１０μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。その後、ヘキサン（１０ｍＬ）を添加した。沈殿した固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを６７１ｍｇの収量（９５％）で得た。
【０１２５】
［実施例１６］
８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の８−アセトキシ−３−（Ｓ）−ベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２．８ｇ、９．７ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（３５０ｍｇ、１４．６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって０℃で攪拌した後、塩化ベンジル（１．３６ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その混合物を放置して室温に温め、その後、２４時間にわたって還流させながら加熱した。ＨＣｌ飽和水溶液（２５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×２５ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  ８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを１．２５ｇの収量（３４％）で得た。
【０１２６】
［実施例２６］
塩酸８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（１．２５ｇ、３．３ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（１０ｍＬ）に溶解し、水（３３μＬ）およびＴＭＳＣｌ（４６１μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。沈殿した固形物を濾過によって単離し、ジエチルエーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸８−アセチル−１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを９３９ｍｇの収量（６９％）で得た。
【０１２７】
［実施例１７］
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンジル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（９２０ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（９０ｍｇ、３．６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化４−メトキシベンジル（４１０ｍｇ、２．６ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を４８時間にわたって還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを５００ｍｇの収量（４１％）で得た。
【０１２８】
［実施例２７］
塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（５００ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（４ｍＬ）に溶解し、水（１０μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１３８μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。その後、ヘキサン（１０ｍＬ）を添加し、水性相を分離し、残留物を真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを５０７ｍｇの収量（９２％）で得た。
【０１２９】
［実施例１８］
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロ−ベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（９２０ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（９０ｍｇ、３．６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化４−フルオロベンジル（３８０ｍｇ、２．６ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を４８時間にわたって還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１５ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを５６６ｍｇの収量（４８％）で得た。
【０１３０】
［実施例２８］
塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（５６０ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（４ｍＬ）に溶解し、水（１１μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１５８μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。沈殿した固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを４５０ｍｇの収量（７５％）で得た。
【０１３１】
［実施例１９］
１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（４−クロロ−ベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（９２０ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（９０ｍｇ、３．６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化ベンジル（３３０ｍｇ、２．６ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を４８時間にわたって還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３７５ｍｇの収量（３３％）で得た。
【０１３２】
［実施例２９］
塩酸１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３７０ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１０９μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。沈殿した固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３５５ｍｇの収量（８９％）で得た。
【０１３３】
［実施例２０］
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（８５０ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（９０ｍｇ、３．６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化４−メトキシベンジル（４３０ｍｇ、２．７ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を４８時間にわたって還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを５６３ｍｇの収量（５１％）で得た。
【０１３４】
［実施例３０］
塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（５５０ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（４ｍＬ）に溶解し、水（１２μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１６９μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。
【０１３５】
その後、ヘキサン（１０ｍＬ）を添加し、水性相を分離し、残留物を真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを５３０ｍｇの収量（９０％）で得た。
【０１３６】
［実施例２１］
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（８５０ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（９０ｍｇ、３．６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化４−フルオロベンジル（３９０ｍｇ、２．７ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を４８時間にわたって還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  ３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを８６１ｍｇの収量（７５％）で得た。
【０１３７】
［実施例３１］
塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（８５０ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（７ｍＬ）に溶解し、水（１８μＬ）およびＴＭＳＣｌ（２５５μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。
【０１３８】
その後、ヘキサン（１０ｍＬ）を添加し、水性相を分離し、残留物を真空下で乾燥させた。生成物  塩酸３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１−（４−フルオロベンジル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを８５３ｍｇの収量（９５％）で得た。
【０１３９】
［実施例２２］
１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ，Ｒ）−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（８５０ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（９０ｍｇ、３．６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化ベンジル（３４０ｍｇ、２．７ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を４８時間にわたって還流させながら加熱した。塩化ベンジル（１７０ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）を添加し、その混合物をさらに１６時間、還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  １，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを８２６ｍｇの収量（７７％）で得た。
【０１４０】
［実施例３２］
塩酸１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（８１０ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（６ｍＬ）に溶解し、水（１８μＬ）およびＴＭＳＣｌ（２６０μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。沈殿した固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ，Ｒ）−ジベンジル−８−（２−エチルブチリル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを６８５ｍｇの収量（７８％）で得た。
【０１４１】
［実施例２３］
１−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４２０ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（５０ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって０℃で攪拌した後、塩化ベンジル（１４０ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を２４時間にわたって還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×１０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  １−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２３９ｍｇの収量（４５％）で得た。
【０１４２】
［実施例３３］
塩酸１−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２３０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２ｍＬ）に溶解し、水（５μＬ）およびＴＭＳＣｌ（７７μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。
【０１４３】
その後、ヘキサン（８ｍＬ）を添加し、水性相を分離し、残留物を真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１−ベンジル−８−（２−エチルブチリル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２４６ｍｇの収量（９０％）で得た。
【０１４４】
［実施例２４］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
２０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の３−（Ｓ）−ベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２．１ｇ、５．５ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（１３０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって０℃で攪拌した後、塩化ベンジル（７６０ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その混合物を放置して室温に温め、その後、４日間にわたって還流させながら加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（３０ｍＬ）の添加後、その反応混合物を濾過によって単離し、濾液をＥＥ（３×２０ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた、溶媒を除去した。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  １，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを黄色の油として２．６２ｇの収量（９９％）で得た。
【０１４５】
［実施例３４］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２．６ｇ、５．５ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２１ｍＬ）に溶解し、水（５４μＬ）およびＴＭＳＣｌ（７６３μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。その後、ヘキサン（１０ｍＬ）を添加し、固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。沈殿した固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−クロロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２．５３ｇの収量（９０％）で得た。実施例３５および、３６は、電子レンジによる照射を用いて調製した：
【０１４６】
［実施例３５］
１−ベンジル−８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１０ｍＬのＤＭＦ中の８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４００ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）の溶液に、室温、窒素ブランケット下で水素化ナトリウム（４０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を添加した。１時間にわたって室温で攪拌した後、塩化４−フルオロベンジル（１６０ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）をゆっくりと滴下し、その後、その混合物を３０分間、電子レンジで、１００℃で加熱した。ＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（１５ｍＬ）の添加後、その混合物をエーテル（３×１０ｍＬ）で抽出し、エーテル相をＮａＨＣＯ３飽和水溶液（２×１０ｍＬ）で洗浄し、併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。蒸留によって溶媒を除去した後、粗生成物を黄色の油として得た。カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。生成物  １−ベンジル−８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２９６ｍｇの収量（５８％）で得た。
【０１４７】
［実施例３６］
塩酸１−ベンジル−８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１−ベンジル−８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２９０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２ｍＬ）に溶解し、水（６μＬ）およびＴＭＳＣｌ（８０μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。沈殿した固形物を濾過によって単離し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１−ベンジル−８−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを１０５ｍｇの収量（９５％）で得た。
【０１４８】
以下の実施例における置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の調製は、次に図示するような一般製造方法ＩＩに従って行った：
一般プロセスＩＩ
【化１３】
2007529565.tif 000015
幾つかの出発原料の調製を例として下に与える：
ａ）３−（Ｓ）−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチルの調製
【０１４９】
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルピペリドン（６．０ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）を、乾燥ＥｔＯＨ（２０ｍＬ）中の（Ｓ）−フェニルアラニンアミド（４．９ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、その混合物を２．５時間、還流させながら加熱した。溶媒を蒸留除去し、その３−（Ｓ）−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチル（１０．８ｇ）をさらに処理せずに使用した。
ｂ）３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチルの調製
【０１５０】
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルピペリドン（５．９ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（３．０２ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）を、乾燥ＥｔＯＨ（６６ｍＬ）中の塩酸（Ｓ）−メチオニンアミド（５．５ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、その混合物を２．５時間、還流させながら加熱した。水（５０ｍＬ）およびＣＨ２Ｃｌ２（２００ｍＬ）を添加した後、有機相を分離除去し、水性相をＣＨ２Ｃｌ２（３×２０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。濾過後、溶媒を蒸留除去した。３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチルを８．０ｇの収量（８２％）で得た。
ｃ）１，３−（Ｓ）−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチルの調製
【０１５１】
ＮａＨ（１．２６ｇ、５２．５ｍｍｏｌ）を、室温で、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の３−（Ｓ）−ベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチル（１２．１ｇ、３５ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。１時間、０℃で攪拌した後、塩化ベンジル（４．９ｇ、３８．５ｍｍｏｌ）を滴下し、その混合物を放置して室温に温め、６０時間、還流させながら加熱した。その後、塩化ベンジル（２．４ｇ、１９ｍｍｏｌ）を再び添加し、その混合物をさらに１６時間、還流させながら加熱した。その反応混合物をＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（２０ｍＬ）で処理し、ＥＡ（３×５０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、溶媒を蒸発除去した。カラムクロマトグラフィーによる処理を行い、それによって１，３−（Ｓ）−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチルを１３．５ｇの収量（８８％）で生じさせた。
ｄ）１−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチルの調製
【０１５２】
ＴＨＦ（７２ｍＬ）中の３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチル（４．４ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で、ＴＨＦ（６０ｍＬ）中のＮａＨ（３８５ｍｇ、１６．０ｍｍｏｌ）の懸濁液に滴下した。１時間、０℃で攪拌した後、塩化ベンジル（２．０ｇ、１６．０ｍｍｏｌ）を滴下し、その混合物を放置して室温に温め、６８時間、還流させながら加熱した。その反応混合物をＮＨ４Ｃｌ飽和水溶液（２０ｍＬ）で処理し、有機相を分離除去し、水性相をＥＡ（３×５０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、溶媒を蒸留除去した。カラムクロマトグラフィーによる処理を行い、それによって１−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチルを１．６ｇの収量（３０％）で生じさせた。
【０１５３】
［実施例３７］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＴＦＡ（６８．５ｇ、６０１ｍｍｏｌ）を、０℃で、ＣＨ２Ｃｌ２（９３ｍＬ）中の１，３−（Ｓ）−ジベンジル−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチル（１３．５ｇ、３１．０ｍｍｏｌ）の溶液に滴下し、その混合物この温度で１５分間攪拌した。室温に温めた後、その反応混合物をさらに２．５時間攪拌した。その後、その反応溶液をＮａＨＣＯ３飽和水溶液でｐＨ７〜８に調整し、有機相を分離除去し、水性相をＣＨ２Ｃｌ２（２ｘ３０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、溶媒を蒸留除去した。カラムクロマトグラフィーによる処理を行い、それによって１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを７．８ｇの収量（７５％）で生じさせた。
【０１５４】
［実施例３８］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３ｍＬ）に溶解し、水（１２μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１６６μＬ）で処理し、一晩攪拌した。固体を濾過して除去し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３１５ｍｇの収量（７１％）で得た。
【０１５５】
［実施例３９］
１−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
ＴＦＡ（７．８ｇ、６８．０ｍｍｏｌ）を、０℃で、ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中の１−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−２−オキソ−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔ−ブチル（１．５ｇ、３．５ｍｍｏｌ）の溶液に滴下し、その混合物この温度で１５分間攪拌した。室温に温めた後、反応溶液をさらに２．５時間攪拌した。その後、その反応溶液を、ＮａＨＣＯ３飽和水溶液を使用してｐＨ７〜８に調整し、有機相を分離除去し、水性相をＣＨ２Ｃｌ２（２×１０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、溶媒を蒸留除去した。カラムクロマトグラフィーによる処理を行い、それによって１−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを６５５ｍｇの収量（５８％）で生じさせた。
【０１５６】
下の実施例４０〜５１の化合物は、以下の一般処理手順に従って得た：
２当量のトリエチルアミンおよび触媒量のＤＭＡＰを、乾燥ＣＨ２Ｃｌ２（アミンのｍｍｏｌあたり５ｍＬ）中の１当量の１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンまたは１当量の１−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの溶液に添加し、その反応溶液を０℃に冷却し、その後、乾燥ＣＨ２Ｃｌ２（酸塩化物のｍｍｏｌあたり６ｍＬ）に溶解した１当量の酸塩化物を滴下した。その混合物を１８時間攪拌し、その反応溶液を室温に温めた。５Ｍの水酸化カリウム水溶液を添加し（１．２ｍｍｏｌのアミンあたり４ｍＬ）、水性相をジクロロメタン（２×５ｍＬ）で抽出し、併せた有機相をＮａＣｌ飽和水溶液（１０ｍＬ）で洗浄し、回収した有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶媒を蒸留除去した後、カラムクロマトグラフィーによるさらなる精製を行った。
【０１５７】
［実施例４０］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチニル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                          ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
酪酸クロライド            １２７ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン          ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量      ２６３ｍｇ（５５％）
【０１５８】
［実施例４１］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン            ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
３−フルオロ−４−（塩化トリフルオロメチルベンゾイル）          ２７０ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                      ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量      ４０９ｍｇ（６５％）
【０１５９】
［実施例４２］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                    ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化２，３−ジフルオロベンゾイル      ２１１ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                      ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量      ３８３ｍｇ（６８％）
【０１６０】
［実施例４３］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                                      ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化４−クロロフェノキシアセチル      ２４５ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                      ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量      ４１７ｍｇ（６９％）
【０１６１】
［実施例４４］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                                ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化ジフェニルアセチル          ２７５ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量  ４６０ｍｇ（７３％）
【０１６２】
［実施例４５］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシ−アセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                            ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化フェノキシアセチル      ２０３ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン            ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量    ４１９ｍｇ（７５％）
【０１６３】
［実施例４６］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニル−プロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                                  ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化３−フェニルプロピオニル      ２０１ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                  ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量  ４１７ｍｇ（７５％）
【０１６４】
［実施例４７］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                              ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化２−ナフトイル            ２２７ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン              ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量  ４１１ｍｇ（７０％）
【０１６５】
［実施例４８］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                                ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化２−フロイル                １５６ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量  ３６５ｍｇ（７１％）
【０１６６】
［実施例４９］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシ−ベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                                ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化３−メトキシベンゾイル      ２０３ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量  ４０４ｍｇ（７２％）
【０１６７】
［実施例５０］
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン                                ４００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化３−メトキシベンゾイル      １８９ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                ２４１ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量  ３７７ｍｇ（６９％）
【０１６８】
［実施例５１］
１−ベンジル−８−（４−フルオロ−ベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニル−エチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１−ベンジル−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニル−エチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン        ２００ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
塩化３−メトキシベンゾイル                ９９ｍｇ（１．１９ｍｍｏｌ）
トリエチルアミン                          １２７ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）
カラムクロマトグラフィー後の収量          ２４６ｍｇ（８９％）
【０１６９】
［実施例５２］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチリル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチリル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２７２ｍｇ、１０．７ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２．２ｍＬ）に溶解し、水（７μＬ）およびＴＭＳＣｌ（９３μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ブチリル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２８１ｍｇの収量（９５％）で得た。
【０１７０】
［実施例５３］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３９７ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３．２ｍＬ）に溶解し、水（７μＬ）、エーテル（３０ｍＬ）およびＴＭＳＣｌ（１０５μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３９６ｍｇの収量（９３％）で得た。
【０１７１】
［実施例５４］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３７０ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２．９ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）、エーテル（３０ｍＬ）およびＴＭＳＣｌ（１０８μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３１７ｍｇの収量（８０％）で得た。
【０１７２】
［実施例５５］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４１５ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３．３ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１１５μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−［２−（４−クロロフェノキシ）アセチル］−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３８５ｍｇの収量（８７％）で得た。
【０１７３】
［実施例５６］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４５０ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３．６ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）、ＴＭＳＣｌ（１１８μＬ）およびエーテル（１０ｍＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−ジフェニルアセチル−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを４０２ｍｇの収量（８４％）で得た。
【０１７４】
［実施例５７］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４１０ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３．３ｍＬ）に溶解し、水（９μＬ）、ＴＭＳＣｌ（１２１μＬ）およびエーテル（３０ｍＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（２−フェノキシアセチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３４７ｍｇの収量（７９％）で得た。
【０１７５】
［実施例５８］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３６０ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２．９ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）、ＴＭＳＣｌ（１０７μＬ）およびエーテル（１０ｍＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−フェニルプロピオニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３２３ｍｇの収量（８３％）で得た。
【０１７６】
［実施例５９］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４００ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３．２ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）、ＴＭＳＣｌ（１１４μＬ）およびエーテル（２０ｍＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（ナフタリン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを４０７ｍｇの収量（９５％）で得た。
【０１７７】
［実施例６０］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（３６５ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２．９ｍＬ）に溶解し、水（８μＬ）、ＴＭＳＣｌ（１１８μＬ）およびエーテル（２０ｍＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（フラン−２−カルボニル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３３８ｍｇの収量（８５％）で得た。
【０１７８】
［実施例６１］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（４０４ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（３．２ｍＬ）に溶解し、水（９μＬ）およびＴＭＳＣｌ（１２０μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（３−メトキシベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを３５８ｍｇの収量（８２％）で得た。
【０１７９】
［実施例６２］
塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２５４ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（２．０ｍＬ）に溶解し、水（５μＬ）、ＴＭＳＣｌ（７７μＬ）およびエーテル（２０ｍＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１，３−（Ｓ）−ジベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２４２ｍｇの収量（８８％）で得た。
【０１８０】
［実施例６３］
塩酸１−ベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン
１−ベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（２２３ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）をエチルメチルケトン（１．８ｍＬ）に溶解し、水（５μＬ）およびＴＭＳＣｌ（７０μＬ）を添加し、その混合物を一晩攪拌した。固形物を濾過によって単離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させた。生成物  塩酸１−ベンジル−８−（４−フルオロベンゾイル）−３−（Ｓ）−（２−メチルスルファニルエチル）−１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オンを２２７ｍｇの収量（９４％）で得た。
【０１８１】
以下の実施例の化合物は、上の一般製造手順ＩＩにおいて説明したものと類似した方法で調製した：
【表１Ａ】
2007529565.tif 000016
【表１Ｂ】
2007529565.tif 000017
【表１Ｃ】
2007529565.tif 000018
【表１Ｄ】
2007529565.tif 000019
【表１Ｅ】
2007529565.tif 000020
【表１Ｆ】
2007529565.tif 000021
【表１Ｇ】
2007529565.tif 000022
【表１Ｈ】
2007529565.tif 000023
【表１Ｉ】
2007529565.tif 000024
【表１Ｊ】
2007529565.tif 000025
【表１Ｋ】
2007529565.tif 000026
【表１Ｌ】
2007529565.tif 000027
【表１Ｍ】
2007529565.tif 000028
【表１Ｎ】
2007529565.tif 000029
【表１Ｏ】
2007529565.tif 000030
【表１Ｐ】
2007529565.tif 000031
【表１Ｑ】
2007529565.tif 000032
【０１８２】
薬理学的データ：
ヒトμ−オピオイド受容体に対する一般式Ｉの本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の親和性、ナトリウムチャネルのバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位に対するそれらの親和性、ならびにまたノルアドレナリン再取込みまたは５−ＨＴ再取込みの阻害を、上で説明したように判定した。
【０１８３】
さらに、−同じく、上で説明しように−  一般式Ｉの本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物の鎮痛活性を、マウスでのライジング試験を用いて判定した。
【０１８４】
上の一般式Ｉによって図示される本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は、ノルアドレナリン再取込みの良好から非常に良好な阻害を示し、ならびに５−ヒドロキシトリプトファン再取込みの良好から非常に良好な阻害も示す。
【０１８５】
マウスでのライジング試験において、一般式Ｉの本発明の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物は、著しい鎮痛活性を示す。
【０１８６】
さらに、本発明のこれらの化合物は、オピオイド受容体、特にμ−オピオイド受容体に対するおよび／またはナトリウムチャネルのバトラコトキシン（ＢＴＸ）結合部位に対する卓越した親和性も示す。
【０１８７】
以下の表ＩおよびＩＩに本実施例の置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物についてのそれぞれの薬理学的データを記載する。
表Ｉ：
【表２】
2007529565.tif 000033
表ＩＩ：
【表３】
2007529565.tif 000034
表ＩＩＩ：
【表４Ａ】
2007529565.tif 000035
【表４Ｂ】
2007529565.tif 000036
【表４Ｃ】
2007529565.tif 000037
【表４Ｄ】
2007529565.tif 000038
【表４Ｅ】
2007529565.tif 000039
【表４Ｆ】
2007529565.tif 000040
【表４Ｇ】
2007529565.tif 000041
【国際調査報告】
2007529565.tif 000052
2007529565.tif 000053
2007529565.tif 000054
2007529565.tif 000055
2007529565.tif 000056
2007529565.tif 000057
2007529565.tif 000058
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