(57)【要約】  急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、一般式（Ｉ）を有する化合物およびこれらを含有する組成物。
2007533635.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2007533635.tif 000118
（式中、
Ｊは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり；
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、この場合、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方はＮであり；
Ｚは、Ｃ（Ｒｄ）であるか、ＸがＣ（Ｒ２）である場合には、Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒｄ）であり；
ｎは、各場合、独立して、０、１または２であり；
Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によってさらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されている０または１個のＣ１−４アルキル基によってさらに置換されており；Ｒ１は、テトラゾールではなく；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ
）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３は、各場合、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに
前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよく；Ｒ４は、ピロリジンまたはピラゾールではなく；
Ｒａは、各場合、独立して、Ｈ、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり、このフェニル、ベンジルおよびＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されており；
Ｒｄは、各場合、独立して、水素または−ＣＨ３であり；
Ｒｅは、各場合、独立して、Ｃ１−９アルキルまたはＣ１−４アルキル（フェニル）であり、この場合、これらのいずれもが、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、およびＣ１−９アルキルは、Ｒｈから独立して選択される０または１個の置換基によってさらに置換されており；
Ｒｆは、各場合、独立して、ＲｅまたはＨであり；
Ｒｇは、各場合、独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており；ならびに
Ｒｈは、各場合、独立して、フェニルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合のフェニルまたは単環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）
を有する化合物またはこのいずれかの医薬適合性の塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ｘが、Ｃ（Ｒ２）であり；Ｙが、Ｎであり、ならびにＺが、Ｃ（Ｒｄ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｃ（Ｒ２）であり；Ｙが、Ｎであり；ならびにＺが、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、Ｎであり；Ｙが、Ｎであり；ならびにＺが、Ｃ（Ｒｄ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、Ｎであり；Ｙが、Ｃ（Ｒ３）であり；ならびにＺが、Ｃ（Ｒｄ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６または７員単環式の環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を０、１、２、３または４個含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によってさらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ
２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されている０または１個のＣ１−４アルキル基によってさらに置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、１個のＮ原子および、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２または３個の追加の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよい、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
４−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イルアミン；
Ｎ−｛４−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イル｝−アセトアミド；
４−［６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イルアミン；
Ｎ−｛４−［６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラジン−２−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イル｝−アセトアミド；
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−４−イル］−アミン；および
７−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−イルオキシ］−キノリン
の群から選択される化合物またはこのあらゆる医薬適合性の塩もしくは水和物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物および医薬適合性希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬品の製造における請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための医薬品の製造における上記実施態様のいずれかに記載の化合物の使用。
呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害、
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を投与する段階を含む。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
バニロイド受容体（ＶＲ１）は、唐辛子中の活性成分である、カプサイシンの分子標的である。Ｊｕｌｉｕｓらは、ＶＲ１（Ｃａｔｅｒｉｎａら，１９９７）の分子クローン化を報告した。ＶＲ１は、カプサイシンおよびレジニフェラトキシン（外因性活性化因子）、熱および酸刺激、ならびに脂質二重層代謝産物、アナンダミド（Ｐｒｅｍｋｕｍａｒら，２０００、Ｓｚａｂｏら，２０００、Ｇａｕｌｄｉｅら，２００１、Ｏｌａｈら，２００１）ならびにリポキシゲナーゼ代謝産物（Ｈｗａｎｇら，２０００）を含む一連の異なる刺激によって活性化または感作される非選択的カチオンチャネルである。ＶＲ１は、ラット、マウスおよびヒトにおける一次感覚ニューロンにおいて（Ｃａｔｅｒｉａｎら，１９９７）高度に発現される（Ｏｎｏｚａｗａら，２０００、Ｍｅｚｅｙら，２０００、Ｈｅｌｌｉｗｅｌｌら，１９９８、Ｃｏｒｔｒｉｇｈｔら，２００１）。これらの感覚ニューロンは、真皮、骨、膀胱、胃腸管および肺を含む多くの内臓に分布しており、ＶＲ１は、ＣＮＳ核、腎臓、胃およびＴ細胞を含む（しかし、これらに限定されない）他のニューロンおよび非ニューロン組織においても発現される（Ｎｏｚａｗａら，２００１、Ｙｉａｎｇｏｕら，２００１、Ｂｉｒｄｅｒら，２００１）。おそらく、これらの様々な細胞および器官における発現は、細胞シグナリングおよび細胞分裂などのこれらの基本特性の一因となり得る。
【０００２】
ＶＲ１の分子クローン化前、カプサイシンを用いた実験により、ヒト、ラットおよびマウスにおいて感覚ニューロンの活性を増大させることができるカプサイシン感受性受容体の存在が示唆された（Ｈｏｌｚｅｒ，１９９１；Ｄｒａｙ，１９９２、Ｓｚａｌｌａｓｉ  ａｎｄ  Ｂｌｕｍｂｅｒｇ  １９９６、１９９９）。ヒトでは、カプサイシンによる急性的活性化の結果、注射部位に疼痛が生じ、他の種では、感覚刺激に対する行動感受性が増大した（Ｓｚａｌｌａｓｉ  ａｎｄ  Ｂｌｕｍｂｅｒｇ，１９９９）。ヒトにおける皮膚へのカプサイシン適用は、投与部位での熱および疼痛の知覚ばかりでなく、より広い範囲の痛覚過敏および異痛（ヒトの神経障害性疼痛状態の二つの特徴的症状）を特徴とする有痛反応を生じさせる（Ｈｏｌｚｅｒ，１９９１）。考え合わせると、ＶＲ１の活性増大は、疼痛状態の確立および持続に有意な役割を果たす可能性が高いように思われる。カプサイシンの局所または皮内注射は、局所性血管拡張および浮腫生成をもたらすことも証明された（Ｓｚａｌｌａｓｉ  ａｎｄ  Ｂｌｕｍｂｅｒｇ  １９９９、Ｓｉｎｇｈら，２００１）。この証拠は、カプサイシンが、このＶＲ１活性化により、感覚神経の求心性および遠心性機能を調節することができることを示唆している。従って、疾病への感覚神経の関与は、感覚神経の活性を増大または低下させるバニロイド受容体の機能に影響を及ぼす分子によって、修飾することができるであろう。
【０００３】
ＶＲ１遺伝子ノックアウトマウスは、熱および酸刺激に対する感覚感受性を低下させることが証明された（Ｃａｔｅｒｉｎａら，２０００）。これは、ＶＲ１が、疼痛応答（すなわち、熱、酸またはカプサイシン刺激による疼痛応答）の生成ばかりでなく、感覚神経の基礎活性の維持の一因にもなるという概念を支持する。この証拠は、疾病へのカプサイシン感受性神経の関与を実証する研究と一致する。ヒトおよび他の種における一次感覚神経は、継続的なカプサイシン刺激により不活性化され得る。このパラダイムにより、受容体活性化によって誘発される一次感覚神経の脱感作が生じる。インビボでの感覚神経活性のこうした低下が、後続の有痛刺激に対する被験者の感受性を低下させる。これに関しては、カプサイシンとレジニフェラトキシンの両方（ＶＲ１の外因性活性化因子）が、脱感作を生じさせ、また疾病のインビボモデルにおける概念研究の多数の証明に用いられている（Ｈｏｌｚｅｒ，１９９１、Ｄｒａｙ，１９９２、Ｓｚａｌｌａｓｉ  ａｎｄ  Ｂｌｕｍｂｅｒｇ，１９９９）。
【０００４】
本発明は、バニロイド受容体媒介疾患および他の疾病、例えば炎症性または神経障害性疼痛および感覚神経機能関連疾患（例えば、喘息、関節リウマチ、変形性関節炎、炎症性腸疾患、尿失禁、偏頭痛および乾癬）、などの疾病の治療に有用な新規化合物類を含む。詳細には、本発明の化合物は、急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害の治療に有用である。従って、本発明は、本化合物を含む医薬組成物；本発明の化合物および組成物を使用して、バニロイド受容体媒介疾患、例えば炎症性または神経障害性疼痛、喘息、関節リウマチ、変形性関節炎、炎症性腸疾患、尿失禁、偏頭痛および乾癬疾患を治療するための方法；ならびに本発明の化合物の製造に有用な中間体およびプロセスも含む。
【０００５】
【表１】
2007533635.tif 000003
2007533635.tif 000004
2007533635.tif 000005
【発明の開示】
【０００６】
本発明の化合物は、次の一般構造：
【０００７】
【化２】
2007533635.tif 000006
（式中、Ｊ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒｄ、Ｘ、ＹおよびＺは、下で定義する。）
またはこの医薬適合性の塩によって表される。
【０００８】
上記は、本発明の一定の側面の単なる要約であり、いかなる点においても本発明の制限と見なすためのものではなく、見なすべきではない。本明細書において引用するすべての特許、特許出願および他の出版物は、これら全文、本明細書に参照により組込まれている。
【０００９】
（詳細な説明）
本発明の一つの側面は、一般構造：
【００１０】
【化３】
2007533635.tif 000007
（式中、
Ｊは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり；
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、この場合、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方はＮであり；
Ｚは、Ｃ（Ｒｄ）であるか、ＸがＣ（Ｒ２）である場合には、Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒｄ）であり；
ｎは、各場合、独立して、０、１または２であり；
Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によってさらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されている０または１個のＣ１−４アルキル基によってさらに置換されており；Ｒ１は、テトラゾールではなく；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ
）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３は、各場合、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに
前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよく；Ｒ４は、ピロリジンまたはピラゾールではなく；
Ｒａは、各場合、独立して、Ｈ、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり、このフェニル、ベンジルおよびＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されており；
Ｒｄは、各場合、独立して、水素または−ＣＨ３であり；
Ｒｅは、各場合、独立して、Ｃ１−９アルキルまたはＣ１−４アルキル（フェニル）であり、この場合、これらのいずれもが、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、およびＣ１−９アルキルは、Ｒｈから独立して選択される０または１個の置換基によってさらに置換されており；
Ｒｆは、各場合、独立して、ＲｅまたはＨであり；
Ｒｇは、各場合、独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており；ならびに
Ｒｈは、各場合、独立して、フェニルであるか、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和または不飽和５または６員単環式の環であり、この場合の環は、０または１個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合のフェニルまたは単環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されている。）
を有する化合物またはこれらのあらゆる医薬適合性の塩に関する。
【００１１】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｘは、Ｃ（Ｒ２）であり；Ｙは、Ｎであり；ならびにＺは、Ｃ（Ｒｄ）である。
【００１２】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ１は、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキシアザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソオキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソオキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソオキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキシアザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジンおよび１，４，２−オキサチアジン、ならびに隣接縮合フェニル、ピリジンまたはピリミジンを含有する上記の環のいずれかのあらゆる二環式誘導体から選択される環であり、この場合、前記環および二環式誘導体の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環および二環式誘導体は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ
（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１，２，３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環および二環式誘導体は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基により置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよい。
【００１３】
実施態様Ａ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２または３個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、ＮＲａＲｈ、Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を０、１、２、３または４個含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によって���らに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（���ａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−
ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されている。
【００１４】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ４は、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキシアザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソオキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソオキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソオキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキシアザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジンおよび１，４，２−オキサチアジン、ならびに隣接縮合フェニル、ピリジンまたはピリミジンを含有する上記の環のいずれかのあらゆる二環式誘導体から選択される環であり、この場合、前記環および二環式誘導体の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環および二環式誘導体は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ
Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１，２，３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環および二環式誘導体は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基により置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよい。
【００１５】
実施態様Ｂ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和６もしくは７員単環式または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−���Ｃ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されている。
【００１６】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｘは、Ｃ（Ｒ２）であり；Ｙは、Ｎであり；ならびにＺは、Ｎである。
【００１７】
実施態様Ｃ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ４は、１個のＮ原子および、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２または３個の追加の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６ア���キルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されている。
【００１８】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｘは、Ｎであり；Ｙは、Ｎであり；ならびにＺは、Ｃ（Ｒｄ）である。
【００１９】
実施態様Ｄ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−���Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、フェニルであるか、Ｒｅ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２���６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）
２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されているフェニルであり、この場合の置換フェニルは、０、１または２個のハロ原子によってさらに置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルである。
【００２０】
実施態様Ｅ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和６もしくは７員単環式または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−���Ｃ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されている。
【００２１】
実施態様Ｆ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ２−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから、各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）���ｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（−Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、フェニルであるか、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−Ｏ���２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の基によって置換されているフェニルであり、この場合の置換フェニルは、Ｒｅおよびハロから選択される０、１または２個の置換基によってさらに置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルである。
【００２２】
実施態様Ｇ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、および前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−���アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ４は、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合炭素環であり、この場合、前記環は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、および前記環は、Ｃ１−８アルキルハロ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ���、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６
アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によってさらに置換されており、および前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基により置換されているＣ１−４アルキルによってさらに置換されていてもよく、および前記炭素環が、非置換フェニル以外である場合には、０、１または２個のＣ１−４ハロアルキル基によってさらに置換されていてもよく；ならびにＲ４は、ピラゾールおよびインダゾールならびにこれらの部分飽和および置換バージョンではない。
【００２３】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環は、隣接するＮ原子を一切含有せず、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ４は、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合炭素環であり、この場合、前記環は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、および前記環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される１、２または３個の置換基によってさらに置換されており、および前記炭素環が、非置換フェニル以外である場合には、０、１または２個のＣ１−４ハロアルキル基によってさらに置換されていてもよい。
【００２４】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｘは、Ｎであり；Ｙは、Ｃ（Ｒ３）であり；ならびにＺは、Ｃ（Ｒｄ）である。
【００２５】
実施態様Ｈ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、炭素結合飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、ＮＲａＲｈ、Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、３または４個の置換基によって置換されており、ならびに前記環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子を０、１、２、３または４個含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、０または１個の飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環によっ���さらに置換されており（この場合の環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、およびこの場合の環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２、または３個の置換基によって置換されている。）、ならびに前記環は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ���Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、
−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；ならびにＲ１は、テトラゾールではない。
【００２６】
実施態様Ｉ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから各場合、独立して選択され；または、Ｒ２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員の単環式の環または６、７、８、９、１０もしくは１１員の二環式隣接縮合環であり、この場合、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、前記環は、Ｒｅ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＣＯ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ���−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の置換基によって置換されており；または、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ���−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｆおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲｈから選択される０、１、２または３個の基によって置換されているＣ１−４アルキルである。
【００２７】
上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ３は、各場合、独立して、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルキルである。
【００２８】
実施態様Ｊ：  上記および下記実施態様のうちのいずれか一つに関連して、もう一つの実施態様において、Ｒ４は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２、３または４個の原子を含有する（但し、ＯおよびＳ原子の併用は、２以下である。）、飽和、部分飽和または不飽和５、６もしくは７員単環式環または６、７、８、９、１０もしくは１１員二環式隣接縮合環であり、この場合、Ｎ原子は、別のＮ原子と隣接しておらず、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、および前記環は、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｆ、−ＳＲｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｆ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＮＲａＲｆ、−ＮＲｆＣ２−６アルキルＯＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｈ、−ＮＲａＲｈ、−Ｎ（Ｒ