【事件の表示】
　上記当事者間の特許第３３１０３０１号発明「ビタミンＤおよびステロイド誘導体の合成用中間体およびその製造方法」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　請求のとおり訂正を認める。
　本件審判の請求は、成り立たない。
　審判費用は、請求人の負担とする。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本件は，１９９７年９月３日（パリ条約による優先権主張　外国庁受理　１９９６年９月３日　米国（ＵＳ））を国際出願日とし，ザ・トラスティーズ・オブ・コロンビア・ユニバーシティ・イン・ザ・シティ・オブ・ニューヨーク及び中外製薬株式会社（以下「被請求人」という。）を出願人として，名称を「ビタミンＤおよびステロイド誘導体の合成用中間体およびその製造方法」とする発明について特許出願（特願平１０−５１２７９５号）がされ，平成１４年５月２４日に，特許第３３１０３０１号として設定登録がなされた（請求項の数３０。以下，その特許を「本件特許」といい，その明細書を「本件特許明細書」といい，特許請求の範囲を「本件特許請求の範囲」という。）。
　その後，本件特許に対して，本件無効審判請求と異なる無効審判の請求（無効２０１３−８０００８０号）がなされ，平成２６年８月４日に審決が送達され，本件特許の請求項２９，３０を削除する訂正が部分確定し，同年１１月７日にその原簿登録がなされた。
　本件特許について，セルビオス−ファーマ　エス　アー（以下「請求人」という。）から，本件無効審判の請求がなされた。その手続の経緯は以下のとおりである。
　
平成２６年１０月３０日　　審判請求書・甲第１〜９号証提出（請求人）
平成２７年　２月　３日　　上申書（請求人）
　　　同年　２月２５日　　答弁書（被請求人） 
　　　　　　　　　同日　　訂正請求書（被請求人） 
　　　同年　４月２０日　　審判事件弁駁書・甲第１０号証（請求人）
　　　同年　５月１１日　　審理事項通知書
　　　同年　６月１８日　　口頭審理陳述要領書・甲第１１〜１５号証
　　　　　　　　　　　　　（請求人）
　　　同年　６月１９日　　口頭審理陳述要領書（被請求人）
　　　同年　７月　３日　　口頭審理
　　　同年　７月１０日　　上申書・甲第１６，１７号証提出（請求人）
　　　同年　７月　　日　　審理終結通知書
第２　訂正の可否についての当審の判断
１　訂正の内容
　被請求人は，審判長が審判請求書の副本を送達し，被請求人が答弁書を提出するために指定した期間内である平成２７年２月２５日に訂正請求書を提出して，本件特許明細書を，訂正請求書に添付した訂正明細書及び訂正特許請求の範囲のとおり一群の請求項ごとに訂正することを求めた（以下「本件訂正」という。）。
　訂正の内容は，以下のとおりである。
（１）請求項１〜１２からなる一群の請求項に係る訂正
ア　訂正事項１
　本件特許明細書の特許請求の範囲の請求項１である，
「【請求項１】　下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（式中、ｎは１〜５の整数であり;R1およびR2は各々独立に、所望により置換されたC1−C6アルキルであり;WおよびＸは各々独立に水素またはC1−C6アルキルであり;YはＯ、ＳまたはNR3であり、ここでR3は水素、C1−C6アルキルまたは保護基であり；そしてＺは、式
のCD環構造、式
のステロイド環構造、または式
のビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
　または
（式中、ｎ、R1およびR2は上記定義の通りであり、そしてＥは脱離基である）
を有する化合物と反応させて化合物を製造すること；並びに
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
を含む方法。」を，
「【請求項１】　下記構造を有する化合物の製造方法であって： 
（審決注：化学式は訂正前と同じであるので省略する。） 
（式中、ｎは１であり;R1およびR2はメチルであり;WおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり;YはＯであり；そしてＺは、式
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
のステロイド環構造、または式
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
のビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
（式中、ｎ、R1およびR2は上記定義の通りであり、そしてＥは脱離基である）
を有する化合物と反応させて化合物を製造すること；並びに
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
 を含む方法。」に訂正する。
　
イ　訂正事項２
　本件特許明細書の特許請求の範囲の請求項２である，
「【請求項２】　Ｚが
　，または
（式中、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、または保護されたヒドロキシルであり；そしてR6およびR7は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシルであるか、または一緒になって二重結合を形成する）
である請求の範囲第１項記載の方法。」を，
「【請求項２】　Ｚが
（審決注：化学式は訂正前の請求項２のステロイド環構造と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は訂正前の請求項２のビタミンＤ構造と同じなので省略する。）
（式中、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12およびR13は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、または保護されたヒドロキシルであり；そしてR6およびR7は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシルであるか、または一緒になって二重結合を形成する）
である請求の範囲第１項記載の方法。」に訂正する。
　
（２）請求項１３〜２８からなる一群の請求項に係る訂正
ア　訂正事項３
　本件特許明細書の特許請求の範囲の請求項１３である，
「【請求項１３】　下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（式中、ｎは１〜５の整数であり;R1およびR2は各々独立に、所望により置換されたC1−C6アルキルであり;WおよびＸは各々独立に水素またはC1−C6アルキルであり;YはＯ、ＳまたはNR3であり、ここでR3は水素、C1−C6アルキルまたは保護基であり；そしてＺは、式
（審決注：化学式は訂正前の請求項１のＣＤ環構造と同じなので省略する。）
のCD環構造、式
（審決注：化学式は訂正前の請求項１のステロイド環構造と同じなので省略する。）
のステロイド環構造、または式
（審決注：化学式は訂正前の請求項１のビタミンＤ構造と同じなので省略する。）
のビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
　または
（式中、ｎ、R1およびR2は上記定義の通りであり、そしてＥは脱離基である）
を有する化合物と反応させて、下記構造：
を有するエポキシド化合物を製造すること；
（ｂ）そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること；および
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること；
を含む方法。」を，
「【請求項１３】　下記構造を有する化合物の製造方法であって： 
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。） 
（式中、ｎは１であり;R1およびR2はメチルであり;WおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり;YはＯであり；そしてＺは、式
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
のステロイド環構造、または式
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
のビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
　または 
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
（式中、ｎ、R1およびR2は上記定義の通りであり、そしてＥは脱離基である）
を有する化合物と反応させて、下記構造：
（審決注：化学式は訂正前と同じなので省略する。）
を有するエポキシド化合物を製造すること；
（ｂ）そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること；および
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること；
を含む方法。」に訂正する。
　 
イ　訂正事項４
　本件特許明細書の特許請求の範囲の請求項１４である，
「【請求項１４】　Ｚが
（審決注：化学式は訂正前の請求項２のステロイド環構造と同じなので省略する。）
（審決注：化学式は訂正前の請求項２のビタミンＤ構造と同じなので省略する。）
，または
（審決注：化学式は訂正前の請求項２のＣＤ環構造と同じなので省略する。）
（式中、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、または保護されたヒドロキシルであり；そしてR6およびR7は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシルであるか、または一緒になって二重結合を形成する）；
である、請求の範囲第13記載の方法。」を，
「【請求項１４】　Ｚが
（審決注：化学式は訂正前の請求項２のステロイド環構造と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は訂正前の請求項２のビタミンＤ構造と同じなので省略する。）
（式中、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12およびR13は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、または保護されたヒドロキシルであり；そしてR6およびR7は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシルであるか、または一緒になって二重結合を形成する）；
である、請求の範囲第13記載の方法。」に訂正する。
　
２　判断
　上記訂正事項の適否について検討する。
（１）請求項１〜１２からなる一群の請求項に係る訂正
ア　訂正事項１について
　訂正事項１は，請求項１において，
「
」における「ｎ」の「１〜５」を「１」に，「R1およびR2」の「Ｃ1〜Ｃ6アルキル」を「メチル」に，「WおよびＸ」の「Ｃ1〜Ｃ6アルキル」を「メチル」に，「Y」の「Ｏ、ＳまたはNR3」を「Ｏ」にするとともに，「Ｚ」の選択肢から「ＣＤ環構造」を削除するものであるから，いずれも，特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものに該当する。
　そして，訂正事項１は，明らかに，願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内においてしたものであって，また，実質上特許請求の範囲を拡張し，又は変更するものではなく，特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項及び第６項の規定に適合するものである。
　
イ　訂正事項２について
　訂正事項２は，請求項２において，「Ｚ」の選択肢の一つである
「
」（ＣＤ環構造）を削除するものであるから，特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものに該当する。
　そして，訂正事項２は，明らかに，願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内においてしたものであって，また，実質上特許請求の範囲を拡張し，又は変更するものではなく，特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項及び第６項の規定に適合するものである。
ウ　一群の請求項について
　訂正事項１に係る訂正後の請求項１〜１２及び訂正事項２に係る訂正後の請求項２については，訂正後の請求項２〜８，１０，１２が訂正事項１に係る訂正後の請求項１の記載を引用して記載され，請求項９が請求項１の記載を引用する請求項８を引用し，請求項１１が請求項１の記載を引用する請求項１０を引用するものであるから，特許法施行規則第４６条の２第１号又は第２号に掲げる関係に該当する。
　よって，本件請求は，特許法第１２６条第３項に適合するものである。
エ　小括
　以上のとおり，請求項１〜１２からなる一群の請求項に係る訂正は，特許法第１３４条の２第１項，第３項の規定に適合し，特許法第１３４条の２第９項の規定によって準用する特許法第１２６条第５項，第６項の規定に適合するので，訂正を認める。
　
（２）請求項１３〜２８からなる一群の請求項に係る訂正
ア　訂正事項３について
　訂正事項３は，請求項１３において， 
「
」における「ｎ」の「１〜５」を「１」に，「R1およびR2」の「Ｃ1〜Ｃ6アルキル」を「メチル」に，「WおよびＸ」の「Ｃ1〜Ｃ6アルキル」を「メチル」に，「Y」の「Ｏ、ＳまたはNR3」を「Ｏ」にするとともに，「Ｚ」の選択肢から「ＣＤ環構造」を削除するものであるから，いずれも特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものに該当する。
　そして，訂正事項３は，明らかに，願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内においてしたものであって，また，実質上特許請求の範囲を拡張し，又は変更するものではなく，特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項及び第６項の規定に適合するものである。
　
イ　訂正事項４について
　訂正事項４は，請求項１４において，「Ｚ」の選択肢の一つであるＣＤ環構造を削除するものであるから，特許法第１３４条の２第１項ただし書第１号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものに該当する。
　そして，訂正事項４は，明らかに，願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内においてしたものであって，また，実質上特許請求の範囲を拡張し，又は変更するものではなく，特許法第１３４条の２第９項で準用する第１２６条第５項及び第６項の規定に適合するものである。
　
ウ　一群の請求項について
　訂正事項３に係る訂正後の請求項１３〜２８及び訂正事項４に係る訂正後の請求項１４については，訂正後の請求項１４〜２０，２２，２４〜２６が訂正事項３に係る訂正後の請求項１３の記載を引用して記載され，請求項２１が請求項１３の記載を引用する請求項２０を引用し，請求項２３が請求項１３の記載を引用する請求項２２を引用し，請求項２７が請求項１３の記載を引用する請求項２６を引用し，請求項２８が請求項１３の記載を引用する請求項２６を引用する請求項２７を引用するものであるから，特許法施行規則第４６条の２第１号又は第２号に掲げる関係に該当する。
　
エ　小括
　以上のとおり，請求項１３〜２８からなる一群の請求項に係る訂正は，特許法第１３４条の２第１項，第３項の規定に適合し，特許法第１３４条の２第９項の規定によって準用する特許法第１２６条第５項，第６項の規定に適合するので，訂正を認める。
　
第３　本件発明
　上記「第２」で述べたとおり，本件訂正が認められたので，本件特許の請求項１〜２８に係る発明（以下「本件発明１」〜「本件発明２８」といい，合わせて「本件発明」という。）は，訂正後の特許請求の範囲の請求項１〜２８に記載された事項によって特定される以下のとおりのものと認める。
「【請求項１】　下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（式中、ｎは１であり;R1およびR2はメチルであり;WおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり;YはＯであり；そしてＺは、式
のステロイド環構造、または式
のビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
　または
（式中、ｎ、R1およびR2は上記定義の通りであり、そしてＥは脱離基である）
を有する化合物と反応させて化合物を製造すること；並びに
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
を含む方法。
【請求項２】　Ｚが
　または
 （式中、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12およびR13は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、または保護されたヒドロキシルであり；そしてR6およびR7は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシルであるか、または一緒になって二重結合を形成する）
である請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項３】下記構造を有する化合物を製造するための方法であって：
（ａ）下記構造： 
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
　または 
を有する化合物と反応させて化合物を製造すること；並びに
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
を含む、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項４】下記構造を有する化合物を製造するための方法であって：
（ａ）下記構造：
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
　または
を有する化合物と反応させて化合物を製造すること；並びに
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
を含む、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項５】下記構造を有する化合物を製造するための方法であって：
（ａ）下記構造：
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
　または
を有する化合物と反応させて化合物を製造すること；並びに
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
を含む、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項６】下記構造を有する化合物を製造するための方法であって：
（ａ）下記構造：
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
　または
を有する化合物と反応させて化合物を製造すること；並びに
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
を含む、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項７】化合物の回収が濾過またはクロマトグラフィーを含む、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項８】脱離基がハロゲン、メシル、トシル、イミデート、トリフルオロメタンスルホニル、またはフェニルスルホニルである、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項９】ハロゲンが臭素である、請求の範囲第８項記載の方法。
【請求項１０】塩基がアルカリ金属水素化物、アルカリ金属水酸化物、またはアルカリ金属アルコキシドである、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項１１】アルカリ金属水素化物がNaHまたはKHである、請求の範囲第10項記載の方法。
【請求項１２】塩基がNaOR20、KOR20、R20Li、NaN（R21）２、KN（R21）２、またはLiN（R21）２であり;R20はアルキルであり；そしてR21はイソプロピルまたは（CH3）3Siである、請求の範囲第１項記載の方法。
【請求項１３】　下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（式中、ｎは１であり;R1およびR2はメチルであり;WおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり;YはＯであり；そしてＺは、式
（審決注：化学式は，請求項１のステロイド環構造と同じなので省略する。）
のステロイド環構造、または式
（審決注：化学式は，請求項１のビタミンＤ構造と同じなので省略する。）
 のビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（審決注：化学式は，請求項１の対応する出発化合物と同じなので省略する。）
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
（審決注：化学式は，請求項１の対応する反応化合物（エポキシ）と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は，請求項１の対応する反応化合物（アルコール）と同じなので省略する。）
（式中、ｎ、R1およびR2は上記定義の通りであり、そしてＥは脱離基である）
を有する化合物と反応させて、下記構造：
（審決注：化学式は，請求項１の対応するエポキシド化合物と同じなので省略する。）
を有するエポキシド化合物を製造すること；
（ｂ）そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること；および
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること；
を含む方法。
【請求項１４】　Ｚが
（審決注：化学式は，請求項２のステロイド環構造と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は，請求項２のビタミンＤ構造と同じなので省略する。）
（式中、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12およびR13は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、または保護されたヒドロキシルであり；そしてR6およびR7は各々独立に水素、置換または未置換の低級アルキルオキシ、アミノ、アルキル、アルキリデン、カルボニル、オキソ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシルであるか、または一緒になって二重結合を形成する）；
である、請求の範囲第13記載の方法。
【請求項１５】下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（ａ）下記構造：
（審決注：化学式は，請求項３の対応する出発化合物と同じなので省略する。）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
（審決注：化学式は，請求項３の対応する反応化合物（エポキシド）と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は，請求項３の対応する反応化合物（アルコール）と同じなので省略する。）
を有する化合物と反応させて、下記構造：
（審決注：化学式は，請求項３の対応するエポキシド化合物と同じなので省略する。）
を有するエポキシド化合物を製造すること；
（ｂ）そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること；および
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること；
を含む請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項１６】下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（ａ）下記構造：
（審決注：化学式は，請求項４の対応する出発化合物と同じなので省略する。）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
（審決注：化学式は，請求項４の対応する反応化合物（エポキシ）と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は，請求項４の対応する反応化合物（アルコール）と同じなので省略する。）
を有する化合物と反応させて、下記構造：
（審決注：化学式は，請求項４の対応するエポキシド化合物と同じなので省略する。）
を有するエポキシド化合物を製造すること；
（ｂ）そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること；および
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること；
を含む請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項１７】下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（ａ）下記構造： 
（審決注：化学式は，請求項５の対応する出発化合物と同じなので省略する。）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
（審決注：化学式は，請求項５の対応する反応化合物（エポキシ）と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は，請求項５の対応する反応化合物（アルコール）と同じなので省略する。）
を有する化合物と反応させて、下記構造：
（審決注：化学式は，請求項５の対応するエポキシド化合物と同じなので省略する。） 
を有するエポキシド化合物を製造すること；
（ｂ）そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること；および
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること；
を含む請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項１８】下記構造を有する化合物の製造方法であって：
（ａ）下記構造：
（審決注：化学式は，請求項６の対応する出発化合物と同じなので省略する。）
を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
（審決注：化学式は，請求項６の対応する反応化合物（エポキシ）と同じなので省略する。）
　または
（審決注：化学式は，請求項６の対応する反応化合物（アルコール）と同じなので省略する。）
を有する化合物と反応させて、下記構造：
（審決注：化学式は，請求項６の対応するエポキシド化合物と同じなので省略する。）
を有するエポキシド化合物を製造すること；
（ｂ）そのエポキシド化合物を還元剤で処理して化合物を製造すること；および
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること；
を含む請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項１９】化合物の回収が濾過またはクロマトグラフィーを含む、請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項２０】脱離基がハロゲン、メシル、トシル、イミデート、トリフルオロメタンスルホニル、またはフェニルスルホニルである、請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項２１】ハロゲンが臭素である、請求の範囲第20項記載の方法。
【請求項２２】塩基がアルカリ金属水素化物、アルカリ金属水酸化物、またはアルカリ金属アルコキシドである、請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項２３】アルカリ金属水素化物がNaHまたはKHである、請求の範囲第22項記載の方法。
【請求項２４】塩基がNaOR20、KOR20、R20Li、NaN（R21）２、KN（R21）２、またはLiN（R21）２であり;R20はアルキルであり；そしてR21はイソプロピルまたは（CH3）3Siである、請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項２５】還元剤が、LiAlH4、Li（ｓ−Bu）3BH、またはLiEt3BHである、請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項２６】上記工程（ｂ）が工程（ａ）の反応生成物から工程（ａ）で生成したエポキシド化合物を分離することなく行われる、請求の範囲第13項記載の方法。
【請求項２７】上記工程（ａ）および（ｂ）が溶媒としてのテトラヒドロフランの存在中で行われる、請求の範囲第26項記載の方法。
【請求項２８】上記還元剤が、リチウムトリ−sec−ブチルボロハイドライド、カリウムトリ−sec−ブチルボロハイドライド、リチウムトリエチルボロハイドライド、およびリチウム９−BBNハイドライドから成る群から選択される、請求の範囲第27項記載の方法。」
第４　請求の趣旨並びにその主張の概要及び請求人が提出した証拠方法
１　審判請求書，審判事件弁駁書，口頭審理陳述要領書に記載した無効理由の概要
　請求人が主張する請求の趣旨は，
「特許第３３１０３０１号の特許請求の範囲の請求項１〜２８に係る発明についての特許を無効にする。審判請求費用は被請求人の負担とする。との審決を求める。」であると認める（審判請求書第２頁「６．請求の趣旨」，第１回口頭審理調書「請求人　１」参照）。
　そして，請求人が主張する無効理由は，概略以下のとおりである（審判請求書第２頁下から第３行〜第９頁末行，第４０頁第３行〜第７９頁第７行，審判事件弁駁書第４頁第１０行〜第１７頁第２４行，審理事項通知書「第１　２（１）」，口頭審理陳述要領書第３頁第１１行〜第１１頁第１５行，第１回口頭審理調書「請求人　３」参照）。
　本件発明１〜２８は，本件出願（優先日）前に頒布された甲第１号証（主引用例）及び甲第２号証に記載された発明並びに本件優先日における技術常識に基いて，本件出願（優先日）前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により，特許を受けることができない。
　よって，本件発明１〜２８の特許が，特許法第２９条に違反してされたものであるから，同法第１２３条第１項第２号に該当し，無効とすべきものである。
２　請求人の提出した証拠方法
　請求人の提出した証拠方法は，以下のとおりである。
（１）審判請求書とともに提出した証拠方法
甲第１号証　　　特公平３−７４６５６号公報
甲第２号証　　　Chemistry of Heterocyclic Compounds,
　　　　　　　　Vol.17, No.7, pp.642-644, 1982
甲第３号証　　　有機合成化学，　第４８巻，　第１２号，
　　　　　　　　第１０８２〜１０９１頁，　１９９０年
甲第４号証　　　有機合成化学協会誌，　第５４巻，　第２号，
　　　　　　　　第１３９〜１４５頁，　１９９６年
甲第５号証　　　日本薬学会第１１２年会講演要旨集２，　第６２頁，
　　　　　　　　平成４年３月５日
甲第６号証　　　Bioorganic  Medicinal Chemistry Letters,
　　　　　　　　Vol.4, No.5, pp.753-756, 1994
甲第７号証　　　Chem. Pharm. Bull., Vo.40, No.6, pp.1494-1499, 1992
甲第８号証　　　有機合成化学協会編，　有機合成実験法ハンドブック，
　　　　　　　　第１０７５〜１０８２頁，　丸善株式会社，
　　　　　　　　平成２年３月３１日
甲第９号証　　　日本化学会編，　第４版　実験化学講座，　第２０巻，
　　　　　　　　有機合成ＩＩ　アルコール・アミン，　第１４〜１７頁，
　　　　　　　　丸善株式会社，平成４年７月６日
　
（２）審判事件弁駁書とともに提出した証拠方法
甲第１０号証　　特開平７−２８２０号公報
（３）口頭審理陳述要領書とともに提出した証拠方法
甲第１１号証　　John McMurry著，　児玉三明ら訳，　有機化学（上）
　　　　　　　　第３版，　第２７４〜２７９頁，
　　　　　　　　株式会社東京化学同人，　１９９４年２月１０日
甲第１２号証　　S. Warren著，　野村祐次郎ら訳，
　　　　　　　　プログラム学習　有機化学合成，　xvi〜xix頁，
　　　　　　　　株式会社講談社，　１９７９年１２月１０日
甲第１３号証　　ボルハルト，ショアー著，　古賀憲司ら訳，
　　　　　　　　現代有機化学（第３版）（上），　第３６３〜３６７頁，
　　　　　　　　株式会社化学同人，　１９９９年１１月１０日
甲第１４号証　　国際公開９３／２１２０４号
甲第１５号証　　高橋浩，　標的化合物の有機合成，　第６〜７頁，
　　　　　　　　三共出版株式会社，　昭和５６年５月２０日
（４）平成２７年７月１０日付けの上申書とともに提出した証拠方法
甲第１６号証　　有機合成化学協会誌，　第５４巻，　第２号，
　　　　　　　　表紙，第１３９−１４５頁，　平成８年２月１日
甲第１７号証　　ボルハルト，ショアー著，　古賀憲司ら訳，
　　　　　　　　現代有機化学（上），　第３１０〜３１５頁，
　　　　　　　　株式会社化学同人，　１９９６年４月１日
第５　答弁の趣旨並びにその主張の概要
　被請求人が主張する答弁の趣旨は，「訂正を認める。本件審判の請求は成り立たない。審判費用は請求人の負担とする。との審決を求める。」であると認める（審判事件答弁書第３頁「７．答弁の趣旨」，第１回口頭審理調書「被請求人　１」参照）。
　そして，被請求人は請求人が主張する上記無効理由は，審判事件答弁書，口頭審理陳述要領書において，理由がない旨の主張をしていると認める。
第６　無効理由についての当審の判断
　当審は，以下に示すとおり，上記無効理由は，理由がないものと判断する。
　
１　甲号証の記載事項
（１）甲第１号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第１号証には以下の事項が記載されている。
（１ａ）「１  一般式
（式中R1，R2およびR3は各々同一または異なつて水素原子または水酸基を意味し、R4は水素原子または水酸基で置換されているか若しくは非置換の炭素数４乃至６の低級アルキル基を意味する、但しR1，R2，およびR3が共に水素原子の場合を除く）で示される９，10−セコ−５，７，10（19）−プレグナトリエン誘導体。」（特許請求の範囲）
（１ｂ）「本発明は免疫調節作用および腫瘍細胞の分化誘導能を有し医薬、例えば抗アレルギー剤、抗リウマチ剤および抗腫瘍剤として有用な９，10−セコ−５，７，10（19）−プレグナトリエン誘導体に関する。」（第２欄第１〜５行）
（１ｃ）「前述したビタミンＤ類は強い分化誘導能等の活性は有しているものの一方では生体内カルシウム代謝に及ぼす影響も強く、投与量如何によつては高カルシウム血症を引き起し、場合によつては大量かつ連続的な投与が必要となる白血病等の腫瘍の治療薬または抗リウマチ剤としては難点を有している。本発明者等はこれらの事情を鑑み鋭意研究した結果９，10−セコ−５，７，10（19）−プレグナトリエン誘導体の中に免疫調節作用および骨髄性白血病細胞に対する強い分化誘導能を有しており、しかも生体内カルシウム代謝に対する影響が少ないものがあることを見い出し、更に検討を加え本発明に至つた。」（第３欄第７〜１９行）
（１ｄ）「実施例  ７
ａ）　1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−20α−（３−オキソブチルオキシ）−５，７−プレグナジエンの製造
　実施例6a）で得た1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−５，７−プレグナジエン−20α−オール300mgを10mlのキシレンに溶かし、水素化ナトリウム500mgおよび１−ブロム−３−プロペン（審決注：プロペンは炭素数３であり，二重結合が３位にはならないし，生成物が「20α−（３−ブテニルオキシ）−1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−５，７−プレグナジエン」であることから，「１−ブロム−３−ブテン」の誤記と認める。）6.0ｇを加えて18時間加熱還流する。次いで200μの水を加えて撹拌した後シリカゲルカラムクロマトグラフイー（溶媒：酢酸エチル）に付し固体を除く。次いで溶媒を留去し残渣を分取用薄層クロマトグラフイー（溶媒：４％酢酸エチル−ヘキサン）に付し、20α−（３−ブテニルオキシ）−1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−５，７−プレグナジエンを含む混合物200mgを得る。この混合物をジメチルホルムアミド20mlに溶かし、水0.5mlを加える。次いで塩化第一銅29mgおよび２塩化パラジウム17mgを加え酸素雰囲気下で19時間激しく撹拌する。フロジルカラムクロマトグラフイー（溶媒：酢酸エチル−ヘキサン＝１：１）に付し、金属塩を除いた後、酢酸エチル−ヘキサン（１：１）300mlに溶かし、食塩水で３回洗い、水層をバツクエクストラクシヨンし、有機層を合わせて硫酸ナトリウムで乾燥する。溶媒を留去後、残渣を分取用薄層クロマトグラフイーに付し目的化合物70mgを得る。」（第３５欄第２４行〜第３６欄第７行）
（１ｅ）「ｂ）  1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−20α−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチルオキシ）−５，７−プレグナジエンの製造
　前記ａ）で得た化合物73mgをテトラヒドロフラン４mlに溶かし氷冷する。メチルマグネシウムブロマイドのエーテル溶液0.3ml（0.9mmol）を加え氷冷下１時間撹拌する。反応溶液を食塩水にあけ、200mlの酢酸エチルで抽出する。食塩水で更に洗い、水層を合わせてバツクエクストラクシヨンする。有機層を合わせて硫酸ナトリウムで乾燥する。溶媒を留去し残渣を分取用薄層クロマトグラフイー（溶媒：25％酢酸エチル−ヘキサン）に付し目的化合物45.8mgを得る。」（第３６欄第１７〜３０行）
（１ｆ）「ｃ）　1α，3β−ジヒドロキシ−20α−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチルオキシ）−９，10−セコ−５，７，10(19)−プレグナトリエンの製造
前記ｂ）で得た化合物43mgをエタノール400mlに溶かし、アルゴンガスを導通しながら、200W高圧水銀灯で35分間光照射する。反応溶液をそのまま窒素ガス雰囲気下で２時間加熱還流する。溶媒を留去し残渣をフラツシユカラム（溶媒：25％酢酸エチル−ヘキサン）に付し、ビタミンＤ体を主成分とする留分７mgと出発物質を主成分とする留分30mgを得る。後者をエタノール400mlに溶かし同様に光照射を行いフラツシユカラムに付すとビタミンＤ体を含む成分16mgを得る。これを先に得た７mgと合わせて減圧乾燥する。次いで１mlのテトラヒドロフランに溶かしテトラブチルアンモニウムフルオライドのテトラヒドロフラン溶液0.11ml（0.11mmol）を加え室温で19時間撹拌する。更にテトラブチルアンモニウムフルオライドのテトラヒドロフラン溶液0.11ml（0.11mmol）を加えて４時間撹拌する。反応溶液をそのまま分取用薄層クロマトグラフイー（溶媒：酢酸エチル）に付し目的とするビタミンＤ体6.6mgを得る。これをフラツシユカラム（溶媒：10％クロロホルム−酢酸エチル）に付し純品とする。」（第３６欄第４１行〜第３８頁第５行）
（２）甲第２号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第２号証には，日本語に訳して以下の事項が記載されている。なお，訳文は請求人が提出したものによった。
（２ａ）「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタンとアルコール類とをアルカリ金属アルコキシドの存在下で反応させるとエポキシ環の関与なしにハロゲン原子の直接置換によりエポキシエーテルが生成する。
　α−エピハロヒドリン類と求核試薬とを反応させるとハロゲンが置換された生成物となることが知られている。これらの反応のほとんどはハロヒドリンの生成に伴う付加反応と、それに続く脱離とエポキシド基の生成により進行するものである［１］。ハロゲン原子の直接置換はまれにしか観察されない。［２］」（第６４２頁第４〜１１行）
（２ｂ）「この研究で得られた１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタンとアルコール類との反応の研究により得られたデータはこの点に関して非常に興味深いものである。アルカリ金属アルコキシドを用いて反応が進行し、その結果、エポキシエーテルＩが好収率で得られる（表１）。ビスエポキシ化合物Ｉｊがエチレングリコールを２当量のブロミド化合物との反応により生成する。
」（第６４２頁第１２行〜第６４３頁第３行，第６４２頁Ｔａｂｌｅ１，第６４３頁第３行直下の反応式）
（２ｃ）「
４−ブトキシ−２−メチル−２−ブタノール（ＩＩＩ）．
　３０ｍｌの無水エーテル中で３．９ｇ（２５ｍｍｏ１）の４−ブトキシ−２−メチル−２，３−エポキシブタン（Ｉｅ）と１．０ｇ（２６ｍｍｏｌ）のリチウム・アルミニウム・ハイドライドの混合物を３時間加熱還流し、その後に５ｍｌの水を加えて混合物をろ過し、エーテルで洗浄して乾燥し，蒸留して沸点８３−８４℃（１０ｍｍ）のＩＩＩ（２．１ｇ，５２．４％）を得た。ｎＤ２０　１．４２９３，及びｄ４２０　０．９６０１｛ｂｐ８２−８５℃（１０ｍｍ），ｎＤ２０１．４２９７，及びｄ４２０　０．９６０３［４］｝」（第６４３頁下から第５行〜第１行）
（３）甲第３号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第３号証には以下の事項が記載されている。
（３ａ）「ビタミンＤ誘導体は古くはくる病治療薬として，最近は骨粗鬆症や白血病，乾癬などの治療薬として注目を集め、多くのグループにより合成研究がさかんに行われている。特に代謝研究の進歩１）により活性中心がＤ３＊１の代謝産物１α，２５（ＯＨ）２Ｄ３であることが示されて（１９７１年）からは，生化学者や医学者との協力のもと多数の代謝産物が単離・合成され，その生理作用の解明が行われてきた。現在の興味の中心は，より効率のよい限りなく実用的に近い合成法の開発と，作用の分離やさらに新しい作用の検討のための誘導体の合成２，３）である。」（第１０８２頁左欄第２〜１１行）
（３ｂ）「
」
「後に中外グループは，８を用いた２２−ｏｘａ−ｌα，２５（ＯＨ）２Ｄ３９の合成１０）を報告した。側鎖導入の後に光反応，熱異性化，脱保護により９が得られている。」（第１０８４頁左欄第１５〜１８行，Ｆｉｇ．５）
（４）甲第４号証の記載事項
　甲第１６号証からみて，本件優先日前に頒布された刊行物であると認めることができる甲第４号証には以下の事項が記載されている。
（４ａ）「３．大量合成法の検討−従来法の問題点と改良点
・・・
　当初，ＯＣＴの合成を行っていた工程を図５に示した９）。この方法の欠点はアルコール（８）のアルキル化の際に副生成物（９）を生成する点にある。９は次のWacker酸化の際，未反応物として分離されるが，ロスとして痛手であった。この副生成物（９）の生成は８の水酸基の立体障害に起因する反応性の低さから生じている。８のアルキル化反応を数十系統の反応で検討した結果，図６に示すようにMichael付加反応−メチル化反応を経由する改良法が効率的であることが判明し，現在はこの方法を採用している１２）。しかしこのメチル化反応においても，ＣｅＣｌ３・７Ｈ２Ｏを２５０℃のオーブンで脱水・無水化して用いており，実験室レベルでは何ら問題はないが，大量合成には不利なことからさらに改良が検討されている。その他の従来法からの改良点としては，いろいろな副生物が生成し，精製のやっかいな5,7-dieneの導入の工程を，できるだけ小スケールでの精製となるように，合成過程の後に配した１２）。しかし改良法においても，微生物酸化体（７）からの総収率が低く，これは最終工程の光照射−熱異性化反応の効率の悪さが大きく影響しているので，この点の改良を目指して現在でもさらに検討が続けられている。」
「
」（第１４０頁右欄Ｆｉｇ４の下から第１〜２行，第１４１頁右欄第４行〜第１４２頁左欄第１６行，第１４１頁Ｆｉｇ．５，Ｆｉｇ．６）
（４ｂ）「さらに26-hydroxylated OCT(12)および(13)は図９に示すようにkey stepにKatsuki-Sharpless反応を用いてepoxide(18)および(19)を得，それぞれ25位がＲ配位(12)およびＳ配位(13)の26-hydroxylated OCTに導いた。最後にpentanorOCT(15)はＯＣＴ合成の中間体であるアルコール(8)より合成した（図９）１３）。」
「
」（第１４２頁右欄第１６行〜第１４３頁左欄第２行，第１４３頁Ｆｉｇ．９）
（５）甲第５号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第５号証には以下の事項が記載されている。
（５ａ）「【実験・結果】5-en体（
１
２
５
１
２
３
３
３
１
４
４
５
」（第６２頁左下欄第９〜１８行，その直下の反応式）
（６）甲第６号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第６号証には，日本語に訳して以下の事項が記載されている。なお，翻訳は請求人が提出したものに一部当審訳を加えた。
（６ａ）「次に、２６−水酸化ＯＣＴ（５及び６）を合成するために、我々は（Ｒ）−又は（Ｓ）−シトラリンゴ酸（１４）の両エナンチオマーから合成した完全な官能基導入を完了したブロマイド（１３）を用いて２０（Ｓ）−アルコール（９）のアルキル化を試みたがうまくいかなかった１３。いくつかの反応条件下で試みたが２０（Ｓ）−アルコール（９）の回収とブロマイド（１３）の分解に終わってしまった。しかしながら、２０（Ｓ）−アルコール（９）とブロマイド（１５）１４とを水素化カリウムの存在下に反応させると、９の原料回収に基づいて９４％の収率でエーテル（１６）が生成した。それゆえ、我々は香月−シャープレスエポキシ化反応１５を用いる別のルートに注目点を変更した。
１６
１７
１８ａ
１８ｂ
１９ａ
１９ｂ
　最終の目的化合物はペンタノルＯＴＣ（７）であり、この化合物は代謝実験において２３−ヒドロキシヘミアセタール（８）から得られるかもしれない。それゆえ２０（Ｓ）−アルコール（９）に光照射し、熱異性化及び脱シリル保護してペンタノルＯＣＴ（７）１８を２５％の収率で得た。」（第７５４頁第１２〜３６行）
（６ｂ）「 
」（第７５４頁反応式）
（６ｃ）「
」（第７５５頁反応式）
（７）甲第７号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第７号証には，日本語に訳して以下の事項が記載されている。なお，翻訳は請求人が提出したものによった。
（７ａ）「２０（Ｓ）アルコール（１１）は、エチルアクリレートと、テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムヒドロキシドを触媒とした相間移動反応でアルキル化し、４１％の原料回収を伴い５６％の収率でエステル（１２）へと導いた。」
「
」（第１４９４頁右欄第１７行〜２１行，第１４９５頁Ｃｈａｒｔ２）
（７ｂ）「
」（第１４９６頁Ｃｈａｒｔ３）
（７ｃ）「１α，３β−ビス（ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−２０（Ｓ）−（５，５−エチレンジオキシヘキシルオキシ）プレグナ−５，７−ジエン（１９ｂ）
　１１（１．２０ｇ，　２．１４ｍｍｏ１）、水素化ナトリウム（６０％，２９５ｍｇ，　７．３８ｍｍｏｌ）と１８ｂ１２）（１．６６ｇ，　７．４４ｍｍｏ１）をキシレン（６０ｍｌ）中で、１９ａの合成と同様の操作で処理した。粗生成物をフラッシュカラムクロマトグラフィーにてｎ−ヘキサン／酢酸エチル（５．７：１）の溶出部分で精製し、無色プリズム晶として、１９ｂ（１．４８ｇ、９９％）を得た。」（第１４９８頁左欄第１〜７行）
（７ｄ）「２０（Ｓ）アルコール（１１）は、１００℃でジベンゾ−１８−クラウン６の存在下、ｔ−ブトキシカリウムとイソブチレンオキシド（１５）でアルキル化し、４７％の収率でアルコール（１６）を与え、次いで、脱シリル化し７５％の収率でトリオール（１７）を得た。」（第１４９５頁左欄第２４〜２８行）
（８）甲第８号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第８号証には，以下の事項が記載されている。
（８ａ）「有機合成において特定化合物の合成に次いでよく行なわれるものに，特定化合物の合成デザインがある．その際には，特定化合物タイプの合成ルートの文献調査とか，ある化合物タイプから他の化合物タイプを合成する反応の文献調査などを行なう．具体的にいえば，前者は，例えば酸とかアルコールを合成するにはどんな方法があるか調べるもので，後者は，例えば二重結合を酸化してジケトンを合成する反応にどんな方法があるか調べるものである．」（第１０７８頁第１１〜１５行）
（９）甲第９号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第９号証には，以下の事項が記載されている。
「
」（第１５頁　表１・６）
（１０）甲第１０号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第１０号証には，以下の事項が記載されている。
（１０ａ）「【００２５】本発明の一般式（Ｉ−１）のシス−エポキシ化合物は、下記反応式１、２および３により製造できる。
 【００２６】反応式１
 【化３８】
（前記反応式において、Ｒ1 、ＡおよびＢは前記に定義したのと同じであり；Ｐはアミノ保護基であって、好ましくはベンジルオキシカルボニル基である）。
　前記反応式１によると、一般式（II）のエポキシ化合物を一般式（III ）の化合物とカップリング反応させて、一般式（IV）の化合物を得、この一般式（IV）の化合物から保護基を除去した後、一般式（Ｖ）の化合物とカップリング反応させて、一般式（I-1）の目的化合物を得る。
【００２７】反応式２
【化３９】
（前記反応式中、Ｒ1 、Ａ、ＢおよびＰは前記に定義したのと同じである）
　反応式２によると、一般式（VI）の化合物を一般式（III）の化合物とカップリング反応させて一般式（VII）の化合物を得た後、この一般式（VII）の化合物をエポキシ化して一般式（VIII）の化合物を得、この一般式（VIII）の化合物から保護基を除去した後、一般式（Ｖ）の化合物とカップリング反応させて、一般式（I-1）の目的化合物を得る。」
（１１）甲第１１号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第１１号証には，以下の事項が記載されている。
（１１ａ）「有機合成の計画には秘密はない．種々の反応の知識および多くの練習が，必要とするすべてである．けれども，ここに一つのヒントがある．それは逆行して考えろということである．最終生成物を見て“最終生成物の直接の前駆物質は何か”を考える．たとえば，最終生成物がハロゲン化アルキルであるならば，直接の前駆物質はアルケンであろう（ＨＸの付加を経由）．直接の前駆体を見付けたら，１段階ずつ，適当な出発物質が見付かるまで，再び逆行して考えていく．」（第２７６頁「解答」の化学式の下から第５〜１０行）
（１２）甲第１２号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第１２号証には，以下の事項が記載されている。
（１２ａ）「しかし，この化合物１がこれまでに合成されていないと仮定してみよう．どのような合成法をデザインすればよいだろうか．もちろん，出発物質にどんなものを使ったらよいかわからない．わかっていることは，この化合物−目的分子（target molecule）−の構造だけである．この構造から出発して，逆向きに作業を進めていかなければならないことは明らかである．問題を解くかぎは目的分子の官能基（functional group）にあり，上の例では，窒素原子，カルボニル基，二重結合，およびメトキシル基をもったベンゼン環である．このプログラム学習で学ぶことは，たいていの官能基には一つまたはそれ以上の合理的な切断（disconnection）方法があるということである．この切断は，実際に行なう化学反応とは逆向きの想像上の作業であり，目的の分子を合成するために必要な中間物質の構造を考え出すためのものである．」（第xvi頁化学式の下から第３行〜末行）
（１３）甲第１７号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第１７号証には，以下の事項が記載されている。
（１７ａ）「アルコキシドは強塩基なので，これらを工ーテル合成に用いることができるのは立体障害のない第一級のアルキル化剤との反応に限られており，その他の場合にはかなりのＥ２反応生成物が生じる（７−８節参照）．」（第３１１頁下から第７〜５行）
（１７ｂ）「Williamson合成法はハロアルコールを出発物質とすると環状エーテルの合成にも適用できる．図９−３には，ブロモアルコールと水酸化物イオンの反応を示した．黒の曲線は官能基である酸素につながる炭素原子鎖を示している．反応機構は，まず初めにブロモアルコールから塩基への速いプロトン移動によりブロモアルコキシドが生じ，次いでこれが閉環して環状エーテルを与える．」（第３１２頁第２〜６行）
（１４）甲第１４号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第１４号証には，日本語にして以下の事項が記載されている。なお，翻訳は請求人が提出したものによった。
（１４ａ）「
」（第１３頁反応式）
（１４ｂ）「実施例４
 ・・・
手順：ディールスアルダーエポキシド体（１２．９ｇ、２３．１ｇ（審決注：「ｍｍｏｌ」の誤記と認める。））をテトラヒドロフラン（２７５ｍｌ）に溶解し、（０−５℃）に冷やした溶液に、１Ｍ水素化アルミニウムリチウムの１Ｍテトラヒドロン溶液（９０ｍｌ，９０ｍｍｏｌ）を撹拌下で滴下した。反応溶液は６０℃で３０分加熱された。（反応は２段階で進む：初めに保護基が外れ、次にエポキシドが開環される。）反応溶液は０−５℃に冷やされ、飽和塩化アンモニウム水溶液がゆっくり加えられた（過剰のＬＡＨ（水素化アルミニウムリチウム）が分解されるまで〜２５ｍｌ）。反応溶液は０−５℃で３０分撹拌され、セライトろ過された。フィルターベッドは少量のテトラヒドロフランで洗浄された。減圧下で溶媒留去し粗生成物を与えた。粗生成物はメタノールより再結晶され、収率６．４９ｇ（７０．２％）で、融点１８３−１８５℃の化合物を与えた。２度目の再結晶で融点を１９０−１９３℃に上げた。ＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳスペクトルはすべて、提案された構造式（ＸＸＶＩＩ）を支持した。」（第２２頁第１〜２６行）
（１５）甲第１５号証の記載事項
　本件優先日前に頒布された刊行物である甲第１５号証には，以下の事項が記載されている。
（１５ａ）「１．　３　標的化合物の切断
　標的化合物の合成を考えるには，その結合を切断しフラグメントにわけ，そして，でてきたフラグメントを現実の試薬になおして再結合してみる。このようにすると，標的化合物を合成するための原料とその反応がわかる。ここで重要なことは標的化合物のどの結合がどのように切断されるかである。そこで，はじめに切断の基本的なタイプを示し，以下の各章でこれを応用しながら個々の化合物の合成法について考えていく。
（１）切断のタイプ
　○１（審決注：丸文字に１である。）炭素−ヘテロ原子結合の切断　（ヘテロ原子のα切断）
　炭素−ヘテロ原子単結合はヘテロ原子を陰イオン，炭素を陽イオンにして切断する。
」（第６頁第４〜１４行，その下の化学式）
２　甲第１号証に記載された発明
　甲第１号証には，「1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−５，７−プレグナジエン−20α−オール・・・を・・・キシレンに溶かし、水素化ナトリウム・・・および１−ブロム−３−ブテン・・・を加えて・・・加熱還流する・・・20α−（３−ブテニルオキシ）−1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−５，７−プレグナジエンを含む混合物・・・を得る」ことが記載されている（摘記１ｄ参照）。
　そうすると，甲第１号証には，「１α，３β−ビス（tert−ブチルジメチルオキシ）−５，７−プレグナジエン−２０α−オールを、キシレンに溶解し、水素化ナトリウムおよび１−ブロム−３−ブテンを加えて、加熱還流し、２０α−（３−ブテニルオキシ）−１α，３β−ビス（tert−ブチルジメチルオキシ）−５，７−プレグナジエンを得る方法」の発明（以下「甲１発明」という。）が記載されているといえる。
３　対比・判断
（１）本件発明１について
ア　対比
　甲１発明の「１α，３β−ビス（tert−ブチルジメチルオキシ）−５，７−プレグナジエン−２０α−オール」は本件発明１の
「
」において，Ｗ及びＸは水素とメチルであり，ＹはＯであり，Ｚは，
「
」であるものに相当する。
　また，甲１発明の「１−ブロム−３−ブテン」は，本件発明１の
「
または
」において，「Ｅ」が「Ｂｒ」で脱離基であり，
「
 または 
（式中、ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチルである）
」の部分（以下「Ｂ」構造という。）が，
「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」であるものに対応する。
　甲１発明の「20α−（３−ブテニルオキシ）−1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−５，７−プレグナジエン」は，本件発明１の
「
」において，Ｗ及びＸは水素とメチルであり，ＹはＯであり，Ｚは，
「
」であり， 
「 
」の部分（以下「Ａ」構造という。）が，
「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」であるものに対応する。
　甲１発明の「水素化ナトリウム」は，本件発明１の「塩基」に相当する。
　そこで，本件発明１と甲１発明とを対比すると，両者とも，
「下記の構造を有する化合物の製造方法であって：
（式中、ＷおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり；ＹはＯであり；そしてＺは、式
のステロイド環構造（以下「ステロイド環構造」という。）、または式
のビタミンＤ構造（以下「ビタミンＤ構造」という。）であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
Ｅ−Ｂ
を有する化合物（式中、Ｅは脱離基である）と反応させて化合物を製造すること；
（ｂ）かくして製造された化合物を回収すること、
を含む方法」で一致し，以下の点で相違している。
（１−ｉ）「
」の「Ａ」に対応する部分構造が，
　本件発明１では，「下記構造：
（式中、ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチルである）」であるのに対して，
　甲１発明では，
「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」である点
（１−ｉｉ）「Ｅ−Ｂ」の「Ｂ」に対応する部分構造が，本件発明１では，
「下記構造：
　または
（式中、ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチル、Ｅは脱離基である）」（以下，上に示した化学構造を「２，３−エポキシ−３−メチル−ブチル基」という。）であるのに対して，甲１発明では，
「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」である点
イ　相違点の検討
（ア）相違点の整理
　相違点（１−ｉ），相違点（１−ｉｉ）について検討すると，相違点（１−ｉｉ）における「Ｅ−Ｂ」の「Ｂ」構造を，
「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」から，「２，３−エポキシ−３−メチル−ブチル基」にすることによって，
　相違点（１−ｉ）における「Ａ」も，必然的に，「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」から，「２，３−エポキシ−３−メチル−ブチル基」になる。
　そうすると，甲１発明において，相違点（１−ｉｉ）の構成が満たされることで，必然的に相違点（１−ｉ）の構成も満たされることになるので，以下，相違点（１−ｉｉ）について検討する。
（イ）動機付けについて
ａ　甲第１，２，４号証に基づく動機付けについて
　甲第１号証には，甲１発明で得られた「20α−（３−ブテニルオキシ）−1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−５，７−プレグナジエン」を，酸化させて「1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−20α−（３−オキソブチルオキシ）−５，７−プレグナジエン」を得ることが記載され（摘記１ｄ参照），さらに，それを，「メチルマグネシウムブロマイド」と反応させて，「1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−20α−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチルオキシ）−５，７−プレグナジエン」を製造することが記載されている（摘記１ｅ参照）。そして，この「1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−20α−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチルオキシ）−５，７−プレグナジエン」（以下「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」という。）は，
　本件発明１で得られる
「
」において，ｎ＝１，Ｒ１，Ｒ２がメチル，ＹがＯであり，Ｚがステロイド環（Ｚの構造の各々は、１以上の保護を有している）である化合物を還元して得られる本件発明１３の
「
」において，ｎ＝１，Ｒ１，Ｒ２がメチル，ＹがＯであり，Ｚがステロイド環（Ｚの構造の各々は、１以上の保護を有している）である化合物に相当する。
　そして甲第１号証には，上記「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」が光反応，異性化，脱保護の反応により，「1α，3β−ジヒドロキシ−20α−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチルオキシ）−９,10−セコ−５，７，10(19)−プレグナトリエン」となることが記載され（摘記１ｆ参照），これが特定の薬理作用のある化合物であって（摘記１ａ〜１ｃ参照），本件特許明細書に記載される「１α，２５−ジヒドロキシ−２２−オキサビタミンＤ３」（以下「ＯＣＴ」と略称する。）に相当するものである。
　そうすると，甲１発明は，本件発明１と同じく
「
（式中、ＷおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり；ＹはＯであり；そしてＺは、ステロイド環構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護の置換基を有し、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を有している）」（以下「ステロイド−２０−アルコール」という。）を出発物質として，最終目的物であるＯＣＴの中間物質である「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」を製造する方法の一工程である点で，本件発明１と目的が共通しているといえる。
　次に，甲１発明の課題について検討すると，甲第４号証には，図５に甲第１号証の上述したＯＣＴの製造方法が記載され（摘記４ａ参照），この方法の欠点は出発物質であるアルコールのアルキル化の際に副生成物を生成する点にあり，この副生成物の生成は出発物質であるアルコールの水酸基の立体障害に起因する反応性の低さから生じることが記載されている（摘記４ａ参照）。
　そうすると，甲１発明を途中工程として含む甲第１号証に記載されたＯＣＴの製造方法には，出発物質であるステロイド−２０−アルコールの水酸基の立体障害に起因して副生物が生じ，収率の低減をもたらすことが当業者に理解でき，その一工程である甲１発明にも，このような課題があることを本件優先日の技術常識として当業者が認識できたということができる。
　ところで，このような課題が甲１発明にあるとした場合の解決手段として，甲第４号証には，「図６に示すようにMichael付加反応−メチル化反応を経由する改良法が効率的であること」が記載されている（摘記４ａ参照）ものの，それ以外の解決手段は特に記載されていない。さらに，甲第４号証には，上記Micheal付加反応−メチル化反応を経由する改良法でも大量合成には不利なことからさらに改良が検討されていることも記載されているが（摘記４ａ参照），その課題を解決する手段については記載されていない。
　一方，甲第２号証には，本件発明１の「２，３−エポキシ−３−メチル−ブチル基」を有する試薬に当たる「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」とアルコール類との反応が，アルカリ金属アルコキシドを用いて反応が進行し，その結果，エポキシエーテルが好収率で得られることが記載されている（摘記２ｂ参照）。
　しかしながら，甲第２号証に記載されるアルコールは，「ＲＯＨ」の「Ｒ」が「ＣＨ３」，「Ｃ２Ｈ５」，「Ｃ３Ｈ７」，「ｉ−Ｃ３Ｈ７」，「ＣＨ２Ｃ６Ｈ５」，「ＣＨ２＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−」，「Ｃ６Ｈ５」，
「
」であって，立体障害があるとされる甲１発明のステロイド−２０−アルコールと構造が異なり，甲第２号証の記載から，甲１発明のようなステロイド−２０−アルコールと１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタンとの間で実際に反応が進行することが直ちに理解できるものではない。実際，有機化学の教科書である甲第１７号証には，ウィリアムソン合成反応によるエーテル合成は，立体障害のない第一級のアルキル化剤との反応に限られることが記載されている（摘記１７ａ参照）ことからすれば，立体障害があるステロイド−２０−アルコールと１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタンとの間で反応が必ず進行すると当業者が理解するとはいえない。
ｂ　その他の証拠に基づく動機付けについて
　動機付けについてその他の証拠の記載も検討する。
　甲第３号証は，甲第１号証に記載される上述のＯＣＴの製造方法及びＯＣＴのより効率のよい限りなく実用的に近い合成法の開発がなされていること（摘記３ａ，３ｂ参照）が記載されているが，本件発明１のエポキシ化合物についての記載は見当たらない。
　甲第４号証及び甲第６号証には，甲１発明と同じステロイド−２０−アルコールと，二重結合を有する側鎖導入試薬を反応させた後，その二重結合部分をエポキシ化して，ステロイド環の一部と側鎖の部分構造が
「
」で示されるエポキシド化合物を製造する方法が記載されている（摘記４ｂ，６ａ〜６ｃ参照）ものの，この化合物は，本件発明１の
「
（式中、ＷおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり；ＹはＯであり；そしてＺは、ステロイド環構造であり；ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチルである）」のエポキシド化合物とは異なる化合物（２５位のメチル基がヒドロキシメチル基となっている）であって，甲第１号証に記載される上述のＯＣＴの製造方法の課題が，エポキシド化合物を経由して，ＯＣＴを製造することにより解決できることを示唆するものではない。
　また，甲第５号証には，甲第４号証で甲第１号証に記載のＯＣＴの製造方法の改良方法として示されたMicheal付加反応が記載されている（摘記５ａ参照）が，これも本件発明１のエポキシド化合物を得る反応ではない。
　さらに，甲第７号証も，甲１発明と同じステロイド−２０−アルコールと「エチルアクリレート」あるいは，エポキシ環造を有する化合物，以下の構造を有する化合物
「
（ａ：Ｘ＝Ｃｌ，ｎ＝３；ｂ：Ｘ＝Ｂｒ，ｎ＝４）」などが反応してエーテルを合成することが記載されているものの（摘記７ａ〜７ｃ参照），これらは，本件発明１の「２，３−エポキシ−３−メチル−ブチル基」を有する試薬ではなく，また本件発明１のエポキシド化合物も得ておらず，甲１発明の課題が，甲第２号証の「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」を使用することで解決できることを示唆するものとはいえない。
　一方，甲第１０号証には，エポキシ基を有するカルボン酸とＨ−Ｂとのカップリング反応と，二重結合を有するカルボン酸Ｈ−Ｂとの反応の後に，二重結合をエポキシ化する反応が記載され（摘記１０ａ参照），この記載から，二重結合を有する化合物とカップリング反応をしてからエポキシ化するよりも，エポキシ基を有する化合物を１段でカップリング反応させるほうが工程が少なくなることは理解できるとしても，そもそも，甲１発明を一工程として含む甲１号証のＯＣＴを製造する方法では，途中段階でエポキシド化合物を経由することが何ら記載されていない以上，甲第１０号証の上記記載を適用する根拠はなく，甲１発明において，「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」を使用する動機付けを示唆するものとはいえない。
　その他の証拠にも，本件発明１の「２，３−エポキシ−３−メチル−ブチル基」を有する試薬を使用することで，甲１発明における上記課題を解決することができることを示唆する記載は見当たらない。
ｃ　動機付けのまとめ
　してみると，甲１発明において，「Ｅ−Ｂ」の「Ｂ」構造を，「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」から，「２，３−エポキシ−３−メチル−ブチル基」にする動機付けがあったということはできない。
（ウ）構成の容易想到性について
　上述のとおり，甲１発明において，相違点（１−ｉｉ）についての動機付けがあるとはいえないが，甲第２号証には，アルコールと「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」とが塩基の存在下で反応が進行することが記載されているので，このような反応を甲１発明のステロイド−２０−アルコールと１−ブロモ−３ブテンとの塩基の存在下での反応に代えて適用することを当業者が容易に想到し得たかについて，さらに検討する。
　
　甲第９号証には，様々なエポキシ化合物を還元してアルコールを合成する反応が記載され（摘記９ａ参照），
　甲第４号証には，ステロイド環の一部と側鎖の部分構造が
「
」で示されるエポキシド化合物を還元して，
「
（Ｒ１＝ＣＨ３，Ｒ２＝ＯＨ，Ｒ３＝ＴＢＳ）」のアルコールを合成する反応が記載され（摘記４ｂ参照），
　さらに，甲第１４号証には，
「
」で示されるエポキシド化合物を還元して，
「
」のアルコールを合成する反応が記載されている（摘記１４ａ，１４ｂ参照）。
　また，甲第２号証にも，得られたエポキシド化合物を還元剤で還元してアルコールを合成する反応が記載されている（摘記２ｃ参照）。
　これらの反応は，エポキシド化合物の還元によるアルコールの製造方法であって，甲第４号証，甲第１４号証に記載される上記エポキシド化合物は，ステロイド構造を有するものであるが，
　本件発明１のエポキシド化合物（以下「エポキシステロイド化合物」という。）は，
「
（式中、ＷおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり；ＹはＯであり；そしてＺは、ステロイド環構造であり；ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチルである）」で示されるもので，その側鎖の構造が上記甲第４，１４号証のエポキシド化合物とは異なっている。
　また，甲第１１号証，甲第１２号証には，目的とする化合物を得ようとする場合に，目的化合物の前駆物質，目的化合物を得るための中間物質を考えるべきことが記載されている（摘記１１ａ，１２ａ参照）が，このような技術常識を適用して，甲第１号証に記載される製造方法の最終目的物であるＯＣＴの中間物質である「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」を得ようとする場合に，その前駆物質として，本件発明１の「エポキシステロイド化合物」を必ずしも想起するとはいえない。
　すなわち，上記「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」の前駆物質としては，甲第１号証に記載される「1α，3β−ビス（tert−ブチルジメチルシリルオキシ）−20α−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチルオキシ）−５，７−プレグナジエン」をはじめとして多くの前駆物質とそれからの反応が想起されるものであって，上記甲第２，４，９，１４号証のエポキシド化合物から還元剤でアルコール化合物を合成する反応が当業者に知られていたとしても，本件発明１の「エポキシステロイド化合物」はそのような多くの前駆物質の一つと結果的になり得るというだけであって，これら多数の前駆物質の中から本件発明１の「エポキシステロイド化合物」を当業者が選択する根拠がこれらの証拠に示されていない。
　仮に，甲１発明を含む甲第１号証に記載された製造方法において，ＯＣＴの中間物質である「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」の前駆物質として本件発明１の「エポキシステロイド化合物」を選択することを想起したとしても，次に，この「エポキシステロイド化合物」を得るための前駆物質とその反応をさらに考えなければならないが，そのような反応として，甲第２号証に記載されるアルコールと「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」との塩基の存在下で反応を適用することを当業者が容易に想起することができるとはいえない。
　すなわち，甲第４号証には，上述のとおり，ステロイド−２０−アルコールと１−ブロム−３−ブテンとの反応において立体障害のため反応性が低く，この立体障害は反応する水酸基が置換している２０位炭素原子に水素原子，メチル基のほかにステロイド環のような大きな置換基が存在することによるものであることは当業者であれば当然理解することであって，甲第２号証に記載される「ＲＯＨ」の「Ｒ」が「ＣＨ３」，「Ｃ２Ｈ５」，「Ｃ３Ｈ７」，「ｉ−Ｃ３Ｈ７」，「ＣＨ２Ｃ６Ｈ５」，「ＣＨ２＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−」，「Ｃ６Ｈ５」，
「
」といった，ステロイド環構造のような大きな置換基を水酸基が置換する炭素原子に持たないアルコールと「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」が反応したからといって，ステロイド−２０−アルコールのような大きな置換基を有する立体障害があるアルコールも同様に反応すると当業者が理解するものとはいえない。
　甲第４号証，甲６号証には，ステロイド−２０−アルコールと「
」とが９４％の収率で反応することが記載され（摘記４ｂ，６ａ参照），甲第７号証もステロイド−２０−アルコールと「エチルアクリレート」とが５６％の収率で反応することが記載されている（摘記７ａ参照）が，これらは甲第２号証の「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」のようにエポキシ環構造を有するものではない。
　また，甲第７号証には，ステロイド−２０−アルコールと環構造を有する以下の反応剤
「
（ａ：Ｘ＝Ｃｌ，ｎ＝３；ｂ：Ｘ＝Ｂｒ，ｎ＝４）」とが反応してエーテルを合成することが記載されているものの（摘記７ｂ，７ｃ参照），甲第６号証には，この反応剤（１８ａ，１８ｂ）のｎが２となったブロマイド（１３）とステロイド−２０−アルコールとは反応しないことが記載されており（摘記６ａ参照），環構造を有する反応剤では環構造が反応部位により近い位置に存在すると，ステロイド−２０−アルコールと反応させても，反応が進行しない可能性があることが理解できる。
　そして，甲第２号証の「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」は，この反応しなかった甲第６号証のブロマイド（１３）「
」よりも反応部位に近い位置にエポキシ環が存在し，さらに，甲第７号証には，同じエポキシ環を持つイソブチレンエポキシド１５をステロイド−２０−アルコールと反応させるとエポキシ環が開裂する付加反応が生じていること（摘記７ｂ参照）が記載され，甲第２号証でも，α−エピハロヒドリン類と求核試薬とを反応させるとハロゲンが置換された生成物となる反応のほとんどはハロヒドリンの生成に伴う付加反応と，それに続く脱離とエポキシド基の生成により進行するもので，ハロゲン原子の直接置換はまれにしか観察されないことが記載されている（摘記２ａ参照）ことからすれば，ステロイド−２０−アルコールと甲第２号証の「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」を反応させて，実際にエポキシ環を保持したままエポキシエーテルを合成できるかは当業者といえども直ちに予測できるものではなかったと認められる。
　そうすると，甲１発明を含む甲第１号証に記載された製造方法において，ＯＣＴの中間物質である「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」の前駆物質として「エポキシステロイド化合物」を選択することを想起したとしても，この「エポキシステロイド化合物」を得る反応としてステロイド−２０−アルコールと甲第２号証に記載される「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」とを反応させることを当業者が容易に想到し得たとは認めることができない。
　
ウ　本件発明１の効果
　上述のとおり，本件発明１は，甲１発明から当業者が容易になし得たものということができないが，念のため，本件発明１の効果についても検討する。 
　本件発明１の効果は，本件特許明細書の「本発明は、以下の式Ｉの構造を有する化合物の製造方法であって：
・・・
　を含む方法を提供する。」との記載（訂正明細書第１５頁第２１行〜第１７頁第２行）からみて，本件発明１に係る新たな製造方法を提供することにあるものと認める。
　そして，上記イで検討したとおり，本件発明１に係る構成とすることを当業者が容易に想到し得なかったものであるから，本件発明１の効果も同様に当業者が予測し得なかったものと認められる。
エ　請求人の主張について
（ア）請求人の主張の概要
　請求人は，要約すると以下の主張をしている（審判事件弁駁書第６頁第１４行〜第１６頁第８行，口頭審理陳述要領書第３頁下から第３行〜第１０頁第１９行）。
　甲第１号証には，マキサカルシトール（審決注：「ＯＣＴ」のことであるので，以下「ＯＣＴ」に用語を統一して記載する。）を最終的に製造する方法が記載されているから，甲１発明と本件発明１とは，目的を同じくするものであって，甲第１号証に記載されるＯＣＴの製造方法には，大量生産に不向きであるとの課題があり，その改良方法が本件優先日の時点で検討されていたことは甲第３〜７号証の記載からも明らかであるから，甲１発明の製造方法よりも効率的な反応経路を探索する動機付けが存在する。
　そして，既知の反応を同様の官能基を有する別の化合物に応用できるか検討することは技術常識であって（摘記８ａ参照），ＯＣＴという最終生成物を得るためには，その最終生成物を得るためにその前駆物質を考えるはずであるという当業者の技術常識（甲第１１，１２号証）にしたがえば，分子内で反応するおそれのある側鎖導入剤は避ける（摘記１７ｂ参照）とともに，甲第４，９，１４号証の記載からエポキシ環の開環によってアルコールを合成するという技術常識を知っている当業者であれば，エポキシ環の開環によってＯＣＴの２５−水酸基を得ることのできる経路を探索し，ＯＣＴと同じ側鎖を導入することのできる甲第２号証の「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」を検討したはずである。
　また，甲第１５号証にも標的化合物の結合を切断して，フラグメントに分け，現実の試薬に直して再結合するとの逆合成解析の手法が記載され（摘記１５ａ参照），これを本件発明１のエポキシエーテルに適用すると，２０−アルコールと「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」とを反応させることを検討したはずである。
　さらに，甲１発明のように二重結合を有する側鎖導入試薬を反応させてエポキシ化するよりも，エポキシ基を有する側鎖導入試薬を使用するほうが工程が少なくなる（甲第１０号証）ので，この点からも甲第２号証に記載される「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」を使用したはずである。
　そして，甲第４〜７号証には，甲１発明と同様に２０−アルコールとその側鎖を形成するアルキル化剤とを反応させて高収率で反応させるウィリアムソン合成反応も記載されているから，甲１発明の１−ブロム−３−ブテンに代えて，同じウィリアムソン合成反応である「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」と，２０−アルコールの２２位の水酸基とを反応させることは当業者が容易に想到し得たことである。
（イ）請求人の主張の検討
　甲１発明と本件発明１とは，ともに最終目的物のＯＣＴの製造方法の一工程である点で目的を同じくし，甲第１号証に記載されるＯＣＴの製造方法には，副生物が生じて収率が低下するという技術課題があり，甲１発明の製造方法よりも効率的な反応経路を探索する動機付けは存在するといえる。
　しかしながら，上記イ（イ）で述べたとおり，甲１発明を含む甲第１号証に記載されるＯＣＴの製造方法の課題を解決する手段として，甲第２号証の「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」による反応を適用することを示唆する証拠は見当たらない。
　また，既知の反応を同様の官能基を有する別の化合物に応用できるか検討すること，その最終生成物を得るためにその前駆物質を考えるとの当業者の技術常識を，甲第１号証に記載されるＯＣＴの製造方法に適用したとしても，上記イ（ウ）で述べたように，最終目的物であるＯＣＴの中間物質である「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」を得ようとする場合，その前駆物質には多くの物質が考えられ，本件発明１の「エポキシステロイド化合物」は結果的にそのような多くの前駆物質の一つとなり得るというだけであって，この「エポキシステロイド化合物」を当業者が当然に選択するという根拠はいずれの証拠にも示されていない。
　さらに，二重結合を有する側鎖導入試薬を反応させてエポキシ化するよりも，エポキシ基を有する側鎖導入試薬を使用するほうが工程が少なくなることは明らかではあるが，そのことによって必ずしも収率が向上するとはいえない上に，上記イ（イ）で述べたとおり，甲１発明を含む甲第１号証に記載されるＯＣＴの製造方法において，ＯＣＴの中間物質である「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」の前駆物質として本件発明１の「エポキシステロイド化合物」を想起することができない以上，このことが，甲１発明において，「１−ブロム−３−ブテン」に代えて，甲第２号証の「１-ブロモ（またはクロロ）-3-メチル-2,3-エポキシブタン」を使用する根拠とはならない。
　仮に，甲１発明を含む甲第１号証に記載された製造方法において，ＯＣＴの中間物質である「２５−ヒドロキシ−２２−オキサステロイド」の前駆物質として本件発明１の「エポキシステロイド化合物」を選択することを想起し得たとしても，上記イ（ウ）で述べたとおり，ステロイド−２０−アルコールの立体障害は反応する水酸基が置換している２０位炭素原子に水素原子，メチル基のほかにステロイド環のような大きな置換基が存在することによるものと理解されるところ，甲第２号証に記載されるステロイド環構造のような大きな置換基を持たないアルコールと「１−ブロモ（又はクロロ）−３−メチル−２，３−エポキシブタン」が反応したからといって，ステロイド−２０−アルコールのような大きな置換基を有する立体障害があるアルコールも同様に反応すると当業者が理解するとはいえない。
　以上のとおりであるから，請求人の主張は採用できない。
オ　本件発明１のまとめ
　以上のとおり，甲１発明において，甲第２号証及び甲第３〜１７号証の記載に基いて，本件優先日前に，相違点（１−ｉｉ）を構成することが当業者にとって容易になし得たものとはいえないから，本件発明１は，本件出願（優先日）前に頒布された甲第１号証（主引用例）及び甲第２号証に記載された発明並びに本件優先日における技術常識に基いて，本件出願（優先日）前に当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
（２）本件発明２〜１２について
　本件発明２〜１２は，本件発明１の構成を，さらに限定したものであるから，本件発明２〜１２も本件発明１と同様に，本件発明１は，本件出願（優先日）前に頒布された甲第１号証（主引用例）及び甲第２号証に記載された発明並びに本件優先日における技術常識に基いて，本件出願（優先日）前に当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
（３）本件発明１３について
ア　対比
　本件発明１３と甲１発明を対比する。
　本件発明１３と甲１発明とは，上記（１）アで述べた本件発明１と甲１発明と同様の対応関係がある。
　そこで，本件発明１３と甲１発明とを対比すると，両者とも，
「下記の構造を有する化合物の製造方法であって：
（式中、ＷおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり；ＹはＯであり；そしてＺは、ステロイド環構造、またはビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
（ａ）下記構造：
（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）を有する化合物を塩基の存在下で下記構造：
Ｅ−Ｂ
を有する化合物（式中、Ｅは脱離基である）と反応させて下記構造：
を有する化合物を製造すること；
 を含む方法」で一致し，以下の点で相違している。
（１−ｉ’）「
」の「Ａ」に対応する部分構造が，
　本件発明１３では，「下記構造：
（式中、ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチルである）」であるのに対して，
　甲１発明では，「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」である点
（１−ｉｉ’）「Ｅ−Ｂ」の「Ｂ」に対応する部分構造が，本件発明１３では，
「下記構造：
　または
（式中、ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチル、Ｅは脱離基である）」であるのに対して，
　甲１発明では，
「−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」である点
（１−ｉｉｉ）「
」の「Ａ’」に対応する部分が
　本件発明１３では，「
（式中、ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチルである）」であるのに対して，
　甲１発明では，「ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2」である点
（１−ｉｖ）本件発明１３では，「（ｂ）
（式中、ｎは１であり；Ｒ１およびＲ２はメチルであり；ＷおよびＸは各々独立に水素またはメチルであり；ＹはＯであり；そしてＺは、ステロイド環構造、またはビタミンＤ構造であり、Ｚの構造の各々は、１以上の保護または未保護の置換基および／または１以上の保護基を所望により有していてもよく、Ｚの構造の環はいずれも１以上の不飽和結合を所望により有していてもよい）
を有するエポキシド化合物を還元剤で処理して、下記構造式を有する化合物を製造すること；および
（式中、ｎ、Ｒ１およびＲ２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上記定義の通りである）
（ｃ）かくして製造された化合物を回収すること」を含んでいるのに対して，
　甲１発明ではこのような工程がない点
イ　相違点の検討
（ア）相違点の整理
　相違点（１−ｉ’），相違点（１−ｉｉ’）について検討すると，上記（１）イ（ア）で述べたように，甲１発明において，相違点（１−ｉｉ’）の構成が満たされることで，必然的に相違点（１−ｉ’）の構成も満たされることになる。
　また，相違点（１−ｉｉｉ），相違点（１−ｉｖ）は，相違点（１−ｉ’），（１−ｉｉ’）の構成が満たされることを前提とした相違点であるといえる。
　よって，相違点（１−ｉｉ’）について検討する。
（イ）相違点（１−ｉｉ’）について
　相違点（１−ｉｉ’）は，上記（１）イ（イ）（ウ）で検討した相違点（１−ｉｉ）と実質的に同じであるから，上記（１）イ（イ）（ウ）で述べたのと同様の理由により，甲１発明において，本件優先日前に，相違点（１−ｉｉ’）を構成することが当業者にとって容易になし得たものとはいえない。
ウ　本件発明１３の効果
　上述のとおり，本件発明１３は，甲１発明から容易になし得たものということができないが，念のため，本件発明１３の効果についても検討する。
　本件発明１３の効果は，上記（１）ウで述べたのと同様に，本件発明１３に係る新たな製造方法を提供することにあるものと認める。
　そして，上記イで検討したとおり，本件発明１３の構成は当業者が容易に想到し得なかったものであるから，本件発明１３の効果も同様に当業者が予測し得なかったものと認められる。
　
エ　本件発明１３のまとめ
　以上のとおり，甲１発明において，甲第２号証及び甲第３〜１７号証の記載に基いて，本件優先日前に，相違点（１−ｉｉ’）を構成することが当業者にとって容易になし得たものとはいえないから，本件発明１３は，本件出願（優先日）前に頒布された甲第１号証（主引用例）及び甲第２号証に記載された発明並びに本件優先日における技術常識に基いて，本件出願（優先日）前に当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
（４）本件発明１４〜２８について
　本件発明１４〜２８は，本件発明１３の構成を，さらに限定したものであるから，本件発明１４〜２８も本件発明１３と同様に，本件出願（優先日）前に頒布された甲第１号証（主引用例）及び甲第２号証に記載された発明並びに本件優先日における技術常識に基いて，本件出願（優先日）前に当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
　
４　小括
　以上のとおり，本件発明１〜２８は，本件出願（優先日）前に頒布された甲第１号証（主引用例）及び甲第２号証に記載された発明並びに本件優先日における技術常識に基いて，本件出願（優先日）前に当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
　そうすると，上記理由及び証拠によっては，本件発明１〜２８についての特許は特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものとはいえない。
第７　むすび
　以上のとおり，請求人が示した理由及び証拠によっては，本件発明１〜２８の特許を無効とすることはできない。
　審判費用については，特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により，請求人が負担すべきものとする。
　よって，結論のとおり審決する。