(57)【要約】【課題】優れたメラニン生成抑制作用を有するキュウリスプラウトの子葉抽出物と、そのキュウリスプラウトの子葉抽出物を含有することを特徴とする、美白用皮膚外用剤を提供する。【解決手段】本発明のキュウリスプラウトの子葉抽出物は、皮膚外用剤原料としても新規であり、優れたメラニン生成抑制作用を有し、加えて安定であった。また、キュウリスプラウトの子葉の抽出物を含有する皮膚外用剤は、安全かつ安定であるとともに優れた美白作用を示した。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
キュウリスプラウトの子葉の抽出物。
【請求項２】
キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物。
【請求項３】
請求項１〜２のいずれか１項記載の抽出物を含有する皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規な美白作用に優れた皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
キュウリの果実抽出液は、ビタミンＣを始め、多くのビタミン類やフラボノイド類、有機酸類を含み、保湿効果や美白作用、収斂作用などを有する。そのため一般にキュウリの果実抽出液は、キューカンバーエキスとして化粧品原料に使用されている。また、キュウリの種子から得られる脂肪油も保湿作用や皮膚保護作用などがあるため、キューカンバー油としてすでに化粧品原料化されている。
【０００３】
他のウリ科植物であるバハクジやボウカは、塊根の抽出物に美白効果があることが知られている（特許文献１）。
【０００４】
ところで本葉展開前の幼植物体、新芽の総称をスプラウトというが、スプラウトには、成熟体とは異なる様々な効果が見出されることがある。ブロッコリースプラウト中に含まれるスルフォラファンに皮膚がんを抑制する効果があること（特許文献２）や、ケールスプラウトにメラニン合成抑制効果やコラゲナーゼ活性阻害効果があること（特許文献３，４）が知られている。
【０００５】
しかしながら、本発明に用いたキュウリスプラウトの子葉抽出物による優れたメラニン生成抑制効果は知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】特開平９−３１５９３８
【特許文献２】特開２００８−５３９２６１
【特許文献３】特開２０１０−１３４１４
【特許文献４】特開２０１０−３７３２０
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
一般にシミ、ソバカス、日焼け等に見られる皮膚の色素沈着は、ホルモンの異常や紫外線の刺激により、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞がメラニン色素を過剰に生成し、これが皮膚内に沈着することが原因と考えられている。
【０００８】
このような色素沈着を防ぐ方法の一つに、メラニンの過剰な生成を抑制する方法が知られ、色素沈着の治療にはハイドロキノンやアスコルビン酸（ビタミンＣ）等を外用する処置が行われてきた。しかし、抗酸化剤や美白剤として用いられるアスコルビン酸は経時的に分解しやすい等の欠点がある。そのため、安定性が高く効果の優れた皮膚外用剤として、安定でかつ副作用の少ない天然の化粧品原料が望まれている。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
このような課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、本発明者は、化粧品分野において新規の成分であるキュウリスプラウトの子葉抽出物が、優れたメラニン生成抑制作用を持つことを見出した。さらに、その抽出物を含有する皮膚外用剤が、安全かつ安定であり、美白作用に優れていることを見出し、本発明を完成するに至った。
【発明の効果】
【００１０】
本発明は、メラニン抑制効果が期待できる、キュウリスプラウトの子葉抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤である。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
本発明に用いるキュウリとは、一般的なキュウリ（Ｃｕｃｕｍｉｓ  ｓａｔｉｖｕｓ  Ｌ．）であり、広く販売されているものである。また本発明に用いたキュウリスプラウトとは、キュウリ種子発芽後の本葉展開前の幼植物体を指し、生育環境は限定されない。
【００１２】
本発明に用いるキュウリスプラウトの子葉抽出物を得るための抽出方法は特に限定されず、例えば、加熱抽出したものであっても良いし、常温抽出したものであっても良い。
【００１３】
抽出する溶媒としては、例えば、水、低級アルコール類（メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール等）、液状多価アルコール（１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等）、ケトン類（アセトン、メチルエチルケトン等）、アセトニトリル、エステル類（酢酸エチル、酢酸ブチル等）、炭化水素類（ヘキサン、ヘプタン、流動パラフィン等）、エーテル類（エチルエーテル、テトラヒドロフラン、プロピルエーテル等）が挙げられる。好ましくは、水、低級アルコール及び液状多価アルコール等の極性溶媒が良く、特に好ましくは、水、エタノール、１，３−ブチレングリコール及びプロピレングリコールが良い。これらの溶媒は一種でも二種以上を混合して用いても良い。
【００１４】
上記抽出物は、抽出した溶液のまま用いても良く、必要に応じて、濃縮、希釈及び濾過処理、活性炭等による脱色、脱臭処理等をして用いても良い。更には、抽出した溶液を濃縮乾固、噴霧乾燥、凍結乾燥等の処理を行い、乾燥物として用いても良い。
【００１５】
本発明の皮膚外用剤には、上記抽出物をそのまま使用しても良く、抽出物の効果を損なわない範囲内で、外用剤に用いられる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石鹸、ｐＨ調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美白剤、キレート剤等の成分を配合することができる。
【００１６】
本発明の皮膚外用剤は、化粧品、医薬部外品、医薬品のいずれにも用いることができ、その剤型としては、例えば、化粧水、クリ−ム、乳液、ゲル剤、エアゾール剤、エッセンス、パック、洗浄剤、浴用剤、ファンデ−ション、打粉、口紅、軟膏、パップ剤等の皮膚に適用されるものが挙げられる。
【００１７】
本発明に用いる上記抽出物の配合量は、本発明の皮膚外用剤全量に対し、固形物に換算して０．０００１重量％以上、好ましくは０．００１〜１０重量％の配合が良い。０．０００１重量％未満では十分な効果は望みにくい。１０重量％を越えて配合した場合、効果の増強は認められにくく不経済である。また、添加の方法については、予め加えておいても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜選択すれば良い。
【００１８】
次に本発明を詳細に説明するため、実施例として本発明に用いる抽出物の製造例、処方例及び実験例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施例に示す配合量とは重量％を示す。
【実施例１】
【００１９】
製造例１  キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物
キュウリ（Ｃｕｃｕｍｉｓ  ｓａｔｉｖｕｓ  Ｌ．）スプラウトの子葉２０ｇに精製水１Ｌを加え、９５〜１００℃で１時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮し、凍結乾燥してキュウリスプラウトの子葉抽出物を３００ｍｇ得た。
【００２０】
製造例２  キュウリスプラウトの子葉の５０％エタノール抽出物
キュウリスプラウトの子葉の乾燥物２０ｇに５０％エタノール水溶液４００ｍＬを加え、常温で７日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮乾固して、キュウリスプラウトの子葉の５０％エタノール抽出物を８４０ｍｇ得た。
【００２１】
製造例３  キュウリスプラウトの子葉のエタノール抽出物
キュウリスプラウトの子葉の乾燥物２０ｇにエタノール４００ｍＬを加え、常温で７日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮乾固して、キュウリスプラウトの子葉のエタノール抽出物を７７０ｍｇ得た。
【００２２】
製造例４  キュウリスプラウトの子葉の５０％１，３−ブチレングリコール抽出物
キュウリスプラウトの子葉の乾燥物２０ｇに５０％１，３−ブチレングリコール水溶液４００ｍＬを加え、常温で７日間抽出した後、濾過し、キュウリスプラウトの子葉の５０％１，３−ブチレングリコール抽出物を３７０ｇ得た。
【実施例２】
【００２３】
処方例１  化粧水
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物（製造例１）              １．０
２．１，３−ブチレングリコール                                    ８．０
３．グリセリン                                                    ２．０
４．キサンタンガム                                                ０．０２
５．クエン酸                                                      ０．０１
６．クエン酸ナトリウム                                            ０．１
７．エタノール                                                    ５．０
８．パラオキシ安息香酸メチル                                      ０．１
９．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（４０Ｅ．Ｏ．）                ０．１
１０．香料                                                          適量
１１．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜６及び１１と、成分７〜１０をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。
【００２４】
比較例１  従来の化粧水
処方例１において、キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物を精製水に置き換えたものを従来の化粧水とした。
【００２５】
処方例２  クリーム
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物（製造例１）              ０．５
２．スクワラン                                                    ５．５
３．オリーブ油                                                    ３．０
４．ステアリン酸                                                  ２．０
５．ミツロウ                                                      ２．０
６．ミリスチン酸オクチルドデシル                                  ３．５
７．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．）              ３．０
８．ベヘニルアルコール                                            １．５
９．モノステアリン酸グリセリン                                    ２．５
１０．香料                                                          ０．１
１１．パラオキシ安息香酸メチル                                      ０．２
１２．パラオキシ安息香酸エチル                                      ０．０５
１３．１，３−ブチレングリコール                                    ８．５
１４．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分２〜９を加熱溶解して混合し、７０℃に保ち油相とする。成分１及び１１〜１４を加熱溶解して混合し、７５℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、４５℃で成分１０を加え、更に３０℃まで冷却して製品とする。
【００２６】
比較例２  従来のクリーム
処方例２において、キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物を精製水に置き換えたものを従来のクリームとした。
【００２７】
処方例３  乳液
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉の５０％エタノール抽出物（製造例２）  ０．０１
２．スクワラン                                                    ５．０
３．オリーブ油                                                    ５．０
４．ホホバ油                                                      ５．０
５．セタノール                                                    １．５
６．モノステアリン酸グリセリン                                    ２．０
７．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．）              ３．０
８．ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（２０Ｅ．Ｏ．）    ２．０
９．香料                                                          ０．１
１０．プロピレングリコール                                          １．０
１１．グリセリン                                                    ２．０
１２．パラオキシ安息香酸メチル                                      ０．２
１３．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分２〜８を加熱溶解して混合し、７０℃に保ち油相とする。成分１及び１０〜１３を加熱溶解して混合し、７５℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、４５℃で成分９を加え、更に３０℃まで冷却して製品とする。
【００２８】
処方例４  ゲル剤
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉のエタノール抽出物（製造例３）        １．０
２．エタノール                                                    ５．０
３．パラオキシ安息香酸メチル                                      ０．１
４．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．）                ０．１
５．香料                                                          適量
６．１，３−ブチレングリコール                                    ５．０
７．グリセリン                                                    ５．０
８．キサンタンガム                                                ０．１
９．カルボキシビニルポリマー                                      ０．２
１０．水酸化カリウム                                                ０．２
１１．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分２〜５と、成分１及び６〜１１をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合して製品とする。
【００２９】
処方例５  パック
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物（製造例１）              １．０
２．キュウリスプラウトの子葉の
５０％１，３−ブチレングリコール抽出物（製造例４）          ０．１
３．ポリビニルアルコール                                        １２．０
４．エタノール                                                    ５．０
５．１，３−ブチレングリコール                                    ８．０
６．パラオキシ安息香酸メチル                                      ０．２
７．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（２０Ｅ．Ｏ．）                ０．５
８．クエン酸                                                      ０．１
９．クエン酸ナトリウム                                            ０．３
１０．香料                                                          適量
１１．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜１１を均一に溶解し製品とする。
【００３０】
処方例６  ファンデーション
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉の５０％エタノール抽出物（製造例２）  １．０
２．ステアリン酸                                                  ２．４
３．ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（２０Ｅ．Ｏ．）  １．０
４．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．）              ２．０
５．セタノール                                                    １．０
６．液状ラノリン                                                  ２．０
７．流動パラフィン                                                ３．０
８．ミリスチン酸イソプロピル                                      ６．５
９．カルボキシメチルセルロースナトリウム                          ０．１
１０．ベントナイト                                                  ０．５
１１．プロピレングリコール                                          ４．０
１２．トリエタノールアミン                                          １．１
１３．パラオキシ安息香酸メチル                                      ０．２
１４．二酸化チタン                                                  ８．０
１５．タルク                                                        ４．０
１６．ベンガラ                                                      １．０
１７．黄酸化鉄                                                      ２．０
１８．香料                                                          適量
１９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分２〜８を加熱溶解し、８０℃に保ち油相とする。成分１９に成分９をよく膨潤させ、続いて、成分１及び１０〜１３を加えて均一に混合する。これに粉砕機で粉砕混合した成分１４〜１７を加え、ホモミキサーで撹拌し７５℃に保ち水相とする。この水相に油相をかき混ぜながら加え、冷却し、４５℃で成分１８を加え、かき混ぜながら３０℃まで冷却して製品とする。
【００３１】
処方例７  浴用剤
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物（製造例１）              ５．０
２．炭酸水素ナトリウム                                          ５０．０
３．黄色２０２号（１）                                            適量
４．香料                                                          適量
５．硫酸ナトリウムにて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜５を均一に混合し製品とする。
【００３２】
処方例８  軟膏
処方                                                          配合量（重量％）
１．キュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物（製造例１）              ０．０１
２．キュウリスプラウトの子葉の
５０％１，３−ブチレングリコール抽出物（製造例４）            ０．０５
３．ポリオキシエチレンセチルエーテル（３０Ｅ．Ｏ．）              ２．０
４．モノステアリン酸グリセリン                                  １０．０
５．流動パラフィン                                                ５．０
６．セタノール                                                    ６．０
７．パラオキシ安息香酸メチル                                      ０．１
８．プロピレングリコール                                        １０．０
９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分３〜６を加熱溶解して混合し、７０℃に保ち油相とする。成分１、２及び７〜９を加熱溶解して混合し、７５℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら３０℃まで冷却して製品とする。
【００３３】
次に、本発明の効果を詳細に説明するため、実験例を挙げる。
【実施例３】
【００３４】
実験例１  Ｂ１６マウスメラノーマを用いたメラニン生成抑制試験
対数増殖期にあるＢ１６マウスメラノーマをφ６０ｍｍｄｉｓｈに３×１０４個の細胞を播種し、最終濃度１μｇ／ｍＬのキュウリスプラウトの子葉の熱水抽出物（製造例１）を含むＥａｇｌｅｓ’ＭＥＭ（１０％牛胎児血清含有）培地を加え、３７℃、５％ＣＯ２の条件下にて培養した。さらに指標として、試料の代わりに、従来より美白成分として知られているアルブチンを５．４μｇ／ｍＬ含む培地も用意し同様に培養した。培養５日後に細胞をｄｉｓｈから剥離し、細胞を超音波破砕した後、４ＮＮａＯＨを加え６０℃で２時間の処理を行い、分光光度計でＯ．Ｄ．４７５ｎｍを測定した。尚、超音波処理後の細胞破砕液をＬｏｗｒｙの方法（Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，１９３，２６５−２７５，１９５１）でタンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量を比較することによって、メラニン生成抑制効果の指標とした。
【００３５】
これらの試験結果を表１に示した。同じウリ科植物であるバハクジ抽出物やボウカ抽出物はアルブチンの約３倍の効果であるのに対し（特許文献１）、本発明のキュウリスプラウトの子葉熱水抽出物ではアルブチンの４倍以上の効果があり、優れたメラニン生成抑制作用を有していることが認められた。
【表１】
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【００３６】
実験例２  使用試験
処方例１の化粧水、処方例２のクリーム、比較例１の従来の化粧水及び比較例２の従来のクリームを用いて、シミ、ソバカスに悩む女性２０人（２２〜４８才）を対象に１ヶ月間の使用試験を行った。使用後、シミ、ソバカスの改善効果をアンケートにより判定した。
【００３７】
これらの試験結果を表２に示した。その結果、本発明の抽出物を含有する皮膚外用剤は、優れたシミ、ソバカスの改善作用を示した。なお、試験期間中、皮膚トラブルは一人もなく、安全性においても問題はなかった。また、処方成分の劣化についても問題はなかった。他の処方の残りのものについても同様に安全性において問題はなく、優れたシミ、ソバカスの改善効果を示した。
【表２】
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【産業上の利用可能性】
【００３８】
以上のことから、キュウリスプラウトの子葉抽出物は、優れたメラニン生成抑制作用を有し、安定性にも優れていた。さらに、これらの抽出物を含有する皮膚外用剤は、安全で優れた美白作用を示した。よって、本発明のキュウリスプラウトの子葉抽出物を含有する皮膚外用剤は、美白用皮膚外用剤として特に有効である。