(57)【要約】      （修正有）【課題】ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の該化合物を含む組成物の提供。【解決手段】下記式（Ｉ）を有する化合物。Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体。2011144183.tif 000775【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化１】
2011144183.tif 000749
［式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【化２】
2011144183.tif 000750
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【化３】
2011144183.tif 000751
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項２】
Ａがアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式環である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがアリールであり；
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員環を形成している請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａがフェニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジル環を形成している請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下記式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【化４】
2011144183.tif 000752
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項７】
Ｒ４がヒドロキシである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
１−［２−（１−シクロヘキセン−１−イル）エチル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］酢酸エチル；
１−（３−アニリノプロピル）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］プロパナール；
１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−｛３−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］プロピル｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−アミノエチル）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルオキシ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルオキシ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−イソブトキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−クロロ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−４−クロロ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アミノ−１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−（メチルアミノ）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−４−（ジメチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドラジノ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アジド−１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−（２−フェニルエチル）スルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−プロピルジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−プロピルスルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸メチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸アリル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−プロピニル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−シアノエチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−（トリメチルシリル）エチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸メチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−メチルジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−メチルスルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−アミノエチル２，２−ジオキシド；
Ｎ−シクロペンチル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−シクロブチル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−（４−ピペリジニル）スルファミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］プロパンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−アゼチジンスルホンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−アゼチジンスルホンアミド；
３−アミノ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピロリジンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピペリジンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］安息香酸エチル；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］安息香酸；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
１−（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）−３−ピペリジンカルボン酸エチル；
（２Ｓ）−１−（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）−２−ピロリジンカルボン酸メチル；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピロリジンスルホンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピペリジンスルホンアミド；および
Ｎ−（２−フリルメチル）−３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボキサミド２，２−ジオキシド
からなる群から選択される請求項５に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、チエニル環を形成している請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
下記式（ＩＩＩ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化５】
2011144183.tif 000753
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項１２】
Ｒ４がヒドロキシである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
４−アミノ−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（イソブチルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（３Ｓ）−３−メチルシクロペンチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−｛［１−シクロプロピルエチル］アミノ｝−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（ブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（２−エチルブチル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（ペンチルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルブチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（４−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルブト−２−エンイル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（プロピルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メトキシベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（３−フリルメチル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
３−（｛［６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−５−オキソチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−４（５Ｈ）−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（チエン−３−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（ベンジルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（３−ブロモベンジル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロヘキシルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロペンチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロヘプチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ、３Ｒ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（１−エチルプロピル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［１−フェニルエチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ）−１−メチルブチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；および
２−（｛３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−７−ヒドロキシ−５−オキソ−４，５−ジヒドロチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド
からなる群から選択される請求項１０に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【請求項１５】
下記式（ＩＶ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化６】
2011144183.tif 000754
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項１６】
Ｒ４がヒドロキシである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、ＲａＲｂＮ−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［（１Ｅ）−フェニルメチレン］アミノ｝−２（１Ｈ）−キノリノン；
１−アミノ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−プロポキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−アミノ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（１−プロピルブチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（１−エチルプロピル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（ペンチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロヘキシルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソプロピルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロブチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロペンチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｒ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［３−メチルシクロペンチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１｛［１−エチルブチル］アミノ｝−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［（３Ｒ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（シクロヘプチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−｛［３−エチルシクロペンチル］アミノ｝−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［１−イソプロピルブチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［１−フェニルエチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［１−チエン−３−イルエチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−｛［３，５−ジメチルシクロヘキシル］アミノ｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（４−イソプロピルシクロヘキシル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ブチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（３−メチルブチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（３−フリルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（２−フリルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（チエン−２−イルメチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（１，３−チアゾール−２−イルメチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−｛｛（２Ｒ）−２−エチル−３メチルブチル］アミノ｝−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（４−メチルベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（３−メチルベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（２−メチルベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−｛［（３−メチルチエン−２−イル）メチル］アミノ｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（４−メトキシベンジル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−｛［（５−クロロチエン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−｛［（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（３−ブロモベンジル）アミノ］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（４−ブロモベンジル）アミノ］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（２−ブロモベンジル）アミノ］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（｛［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
２−（｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［１−（シクロペンチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［１−（シクロヘキシルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−［｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［１−（ブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−［（３−｛４−ヒドロキシ−１−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトアミド；
３−（８−アミノ−７−ヒドロキシ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−（｛８−アミノ−３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−（プロピルアミノ）−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）プロパンアミド；
２−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）ブタンアミド；
８−アミノ−３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イルメタンスルホネート；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−（７−ヒドロキシ−８−ニトロ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（７−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−２−オキソエトキシ｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−エチルアセトアミド；
［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］酢酸；
３−｛７−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−２−オキソエトキシ］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル｝−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（８−アミノ−７−ヒドロキシ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−［（８−アミノ−３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトアミド；
［（８−アミノ−３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］アセトニトリル；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−［１，１−ジオキシド−７−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−［７−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−｛［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル；
３−［７−（２−アミノエトキシ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル］−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛２−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）オキシ］エチル｝メタンスルホンアミド；
３−｛７−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル｝−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−３−｛７−［（３−ニトロピリジン−２−イル）オキシ］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イルカーバメート；
３−（７−アミノ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
２−クロロ−６−（｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）イソニコチン酸メチル；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）メタンスルホンアミド；
２−｛［３−（１−アミノ−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝エタンスルホンアミド；
３−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝−Ｎ′−メチルスルファミド；および
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝スルファミド
からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【請求項１９】
Ａがヘテロアリールであり；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａがチエニルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル環を形成している請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
下記式（Ｖａ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化７】
2011144183.tif 000755
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項２３】
Ｒ４がヒドロキシである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
下記式（Ｖｂ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化８】
2011144183.tif 000756
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項２６】
Ｒ４がヒドロキシである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｎ−（｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル｝メチル）尿素；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボン酸１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキシキノリン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキシキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１（アミノカルボニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−（７−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキシキノリン−３−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシブチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−３−［１，１−ジオキシド−７−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）ピリジン−２−イル］−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルカーバメート；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルアミノカルボニルカーバメート；
３−［７−（アジドメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［７−（アミノメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝ニコチンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］ベンゼンスルホンアミド；および
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］−１−フェニルメタンスルホンアミド
からなる群から選択される請求項２１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジル環を形成している請求項２０に記載の化合物。
【請求項３０】
下記式（ＶＩａ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化９】
2011144183.tif 000757
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項３１】
Ｒ４がヒドロキシである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
下記式（ＶＩｂ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化１０】
2011144183.tif 000758
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］
【請求項３４】
Ｒ４がヒドロキシである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
１−ブチル−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボン酸メチル１，１−ジオキシド；
４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；および
４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
からなる群から選択される請求項２９に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【請求項３７】
Ａがピリジルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項３８】
下記式（ＶＩＩ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化１１】
2011144183.tif 000759
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり；Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルまたは複素環アルキルではない。］
【請求項３９】
Ｒ４がヒドロキシである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジル環を形成している請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４がヒドロキシである請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
下記式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化１２】
2011144183.tif 000760
［式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｎは０、１、２、３または４である。］
【請求項４５】
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−５−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−１−（３−メチルブチル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（２−エチルブチル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１，５−ジベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（２−エチルブチル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−５−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
Ｎ−｛３−［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−５，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［５−ブロモ−１−（シクロブチルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；および
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−５−ビニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド
からなる群から選択される請求項４４に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【請求項４６】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロアルキル環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択される５員または６員環を形成しており；前記環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｍが０、１、２、３または４である請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４がヒドロキシである請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、ヒドロキシ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｈ）（ヒドロキシアルキル）またはＲｃＳ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ａが複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される二環式環である請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ａが、ナフチル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキザリニルおよびナフチリジニル、シンノリニルおよびプテリジニルからなる群から選択される請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
下記式（ＶＩＩＩ）の請求項１に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【化１３】
2011144183.tif 000761
［式中、
ＸはＮＨ、Ｎ（アルキル）、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ７は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ７は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１または２である。］
【請求項５３】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており；前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環が（Ｒ６）ｍで置換されていても良い請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジルピリダジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびチエニルからなる群から選択される５員または６員環を形成している請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４がヒドロキシである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（クロロメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝プロパン酸；
３−（８−｛［（２−アミノエチル）アミノ］メチル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
｛３−［４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝酢酸メチル；
４−ヒドロキシ−３−（８−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］メチル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［１，１−ジオキシド−８−（ピリジニウム−１−イルメチル）−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−１−（イソブチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−４−オレート；
３−［１，１−ジオキシド−８−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（３−アミノフェニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（アミノメチル）−１，１，ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−３−［８−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジン−３−イル］−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−｛８−［（ブチルアミノ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル｝−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［９−（ブチルアミノ）−１，１−ジオキシド−４Ｈ、８Ｈ−［１，４］オキサジノ［２，３−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（イソブチルアミノ）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−３−（８−メチル−１，１−ジオキシド−４Ｈ−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［１，１−ジオキシド−８−（トリフルオロメチル）−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−３−（８−ヒドロキシ−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−３−（８−メチル−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［１，１−ジオキシド−８−（ペンタフルオロエチル）−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［８−（クロロメチル）−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
｛３−［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−８−イル｝酢酸メチル；
３−（９，９−ジオキシド−６Ｈ−［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−７−イル）−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（８−アミノ−１，１−ジオキシド−４，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；および
４−ヒドロキシ−３−［８−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４，９−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｈ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
からなる群から選択される請求項５５に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体。
【請求項５７】
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミドあるいはそれの製薬上許容される塩、立体異性体または互変異体。
【請求項５８】
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］メタンスルホンアミドあるいはそれの製薬上許容される塩、立体異性体または互変異体。
【請求項５９】
Ｎ−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル）メタンスルホンアミドあるいはそれの製薬上許容される塩、立体異性体または互変異体。
【請求項６０】
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝スルファミドあるいはそれの製薬上許容される塩、立体異性体または互変異体。
【請求項６１】
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝−Ｎ′−メチルスルファミドあるいはそれの製薬上許容される塩、立体異性体または互変異体。
【請求項６２】
治療上有効量の請求項１、５７、５８、５９、６０および６１のいずれかに記載の化合物または化合物の組合せ、および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６３】
宿主免疫調節剤および第二の抗ウィルス剤またはそれらの組合せからなる群から選択される１以上の薬剤をさらに含む請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記宿主免疫調節剤が、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンならびに抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記第２の抗ウィルス剤が、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記第２の抗ウィルス剤が、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する薬剤またはそのような薬剤の組合せをさらに含む請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤をさらに含む請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する前記薬剤が、Ｌ−デオキシチミジン、アデフォビル、ラミブジンおよびテンフォビルからなる群から選択される請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤をさらに含む請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する前記薬剤が、リトナビル、ロピナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、アンプレナビル、アタザナビル、チプラナビル、ＴＭＣ−１１４、フォサンプレナビル、ジドブジン、ラミブジン、ジダノシン、スタブジン、テノフォビル、ザルシタビン、アバカビル、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、ＴＭＣ−１２５、Ｌ−８７０８１２、Ｓ−１３６０、エンフビルチド（Ｔ−２０）およびＴ−１２４９ならびにこれらのいずれかの組合せからなる群から選択される請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
ＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染を治療または予防する方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して請求項６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０および７１のいずれかに記載の医薬組成物を投与する段階を有する方法。
【請求項７３】
ＲＮＡ含有ウィルスの複製を阻害する方法であって、治療上有効量の請求項１、５７、５８、５９、６０および６１のいずれかに記載の化合物または化合物の組合せと前記ウィルスと接触させる段階を有する方法。
【請求項７４】
ＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して治療上有効量の請求項１、５７、５８、５９、６０および６１のいずれかに記載の化合物または化合物の組合せを投与する段階を有する方法。
【請求項７５】
前記ＲＮＡ含有ウィルスがＣ型肝炎ウィルスである請求項７２に記載の方法。
【請求項７６】
宿主免疫調節剤および第二の抗ウィルス剤またはそれらの組合せからなる群から選択される１以上の薬剤を併用投与する段階をさらに有する請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記宿主免疫調節剤が、インターフェロン−α、ＰＥＧ化インターフェロン−α、インターフェロン−β、インターフェロン−γ、サイトカイン、ワクチンおよび抗原およびアジュバントを含むワクチンからなる群から選択される請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記第２の抗ウィルス剤が、ウィルス複製に関連する宿主細胞機能を阻害することでＨＣＶの複製を阻害する請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
前記第２の抗ウィルス剤が、ウィルスゲノムのタンパク質を標的とすることでＨＣＶの複製を阻害する請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
肝硬変および肝臓の炎症などのＨＣＶ感染の症状を治療または改善する薬剤またはそのような薬剤の組合せを併用投与する段階をさらに有する請求項７５に記載の方法。
【請求項８１】
Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤を併用投与する段階をさらに有する請求項７５に記載の方法。
【請求項８２】
Ｂ型肝炎（ＨＢＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する前記薬剤が、Ｌ−デオキシチミジン、アデフォビル、ラミブジンおよびテンフォビルまたはそれらのいずれかの組合せからなる群から選択される請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する１以上の薬剤を併用投与する段階をさらに有する請求項７５に記載の方法。
【請求項８４】
ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染によって引き起こされる疾患について患者を治療する前記薬剤が、リトナビル、ロピナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、アンプレナビル、アタザナビル、チプラナビル、ＴＭＣ−１１４、フォサンプレナビル、ジドブジン、ラミブジン、ジダノシン、スタブジン、テノフォビル、ザルシタビン、アバカビル、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、ＴＭＣ−１２５、Ｌ−８７０８１２、Ｓ−１３６０、エンフビルチド（Ｔ−２０）およびＴ−１２４９あるいはこれらのいずれかの組合せからなる群から選択される請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
下記式（Ｉ）の化合物：
【化１４】
2011144183.tif 000762
［式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【化１５】
2011144183.tif 000763
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【化１６】
2011144183.tif 000764
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体の製造方法であって、
（ａ）塩基存在下に下記式（２６）の化合物：
【化１７】
2011144183.tif 000765
を二硫化炭素およびメチル化剤と接触させて、下記式（２７）の化合物：
【化１８】
2011144183.tif 000766
を得る段階；ならびに
（ｂ）前記式（２７）の化合物を下記式（１３）の化合物：
【化１９】
2011144183.tif 000767
と接触させる段階
を有する方法。
【請求項８６】
下記式（Ｉ）の化合物：
【化２０】
2011144183.tif 000768
［式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【化２１】
2011144183.tif 000769
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【化２２】
2011144183.tif 000770
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。］あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体の製造方法であって、
（ａ）塩基存在下に下記式（２６）の化合物：
【化２３】
2011144183.tif 000771
をトリス（メチルチオ）メチル・メチルサルフェートと接触させて、下記式（２７）の化合物：
【化２４】
2011144183.tif 000772
を得る段階；ならびに
（ｂ）前記式（２７）の化合物を下記式（１３）の化合物：
【化２５】
2011144183.tif 000773
と接触させる段階
を有する方法。
【請求項８７】
下記式（ＩＸ）を有する化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、互変異体または立体異性体。
【化２６】
2011144183.tif 000774
［式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立にアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される。］
【請求項８８】
１−ベンジル−３−（ビス（メチルチオ）メチレン）−１Ｈ−キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−ブチル−１，８−ナフチリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（３−メチルブチル）ピリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
１−ベンジル−３−［ビス（メチルチオ）メチレン］ピリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（シクロブチルアミノ）キノリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；および
３−［ビス（メチルチオ）メチレン］−１−（シクロブチルメチル）ピリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される請求項８７に記載の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩型、互変異体または立体異性体。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規な抗感染薬を提供する。具体的には本発明は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害性化合物、ならびに治療上有効量のその化合物を含む組成物を提供する。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法をも提供する。前記化合物の製造方法ならびにその方法で用いられる合成中間体も提供される。
【背景技術】
【０００２】
Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）による感染は、全世界的にヒト肝臓疾患の主要な原因となっている。感染者全体の８５％を超える人が、慢性的な感染状態となっている。慢性ＨＣＶ感染は、米国における全ての肝硬変、末期肝臓疾患および肝臓癌の３０％に相当する。ＣＤＣは、ＨＣＶによる死亡数が２０１０年までに年間３８０００人まで増加すると推定している。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
初期の治療はインターフェロン単独からなるものであったが、２４週または４８週にわたるインターフェロンα−２ｂとリバビリンとの併用が、現在では慢性ＨＣＶ感染の治療に対する最も有効な承認治療法となっている。しかしながら、この治療法に関連する多くの副作用がある（インターフェロンからのインフルエンザ様症状、白血病、血小板減少症および抑鬱、ならびにリバビリンによって誘発される貧血）。さらにこの治療法は、全てのＨＣＶ感染の約７５％を占めるＨＶＣＶ遺伝子型１が引き起こす感染に対してはあまり有効ではない。
【０００４】
以上の内容に基づくと、ＨＣＶを阻害する能力を有する化合物を確認することが強く望まれている。本発明は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害薬である新規な抗感染薬を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０００６】
【化１】
2011144183.tif 000002
式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【０００７】
【化２】
2011144183.tif 000003
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【０００８】
【化３】
2011144183.tif 000004
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０００９】
本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその方法で用いられる中間体をも提供するものである。
【００１０】
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩、ならびに製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００１１】
本発明はまた、ＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して本発明の医薬組成物を投与する段階を有する方法を提供する。
【００１２】
本発明はさらに、ＲＮＡ含有ウィルスの複製を阻害する方法であって、前記ウィルスを治療上有効量の本発明の化合物または化合物の組合せあるいはそれの製薬上許容される塩と接触させる段階を有する方法を提供する。
【００１３】
本発明はさらに、ＲＮＡ含有ウィルスによって引き起こされる感染の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする患者に対して、本発明の医薬組成物を投与する段階を有する方法を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１４】
本明細書で使用される場合、下記の用語はここに示した意味を有する。
【００１５】
本明細書で使用される場合、「一つの」、「１個の」および「その」という単数形は、文脈が明らかに別のものを指していない限り、複数形を包含し得るものである。
【００１６】
本明細書で使用される場合「アルキル」という用語は、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐の飽和炭化水素から誘導される基を指す。アルキル基の例には、ブチル、メチル、２−メチルブチルなどがある。
【００１７】
本明細書で使用される場合「アルケニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子直鎖または分岐基を指す。アルケニル基の例には、アリル、プロペニル、３−メチル−２−ブテニルなどがある。
【００１８】
本明細書で使用される場合「アルキニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子の直鎖または分岐炭化水素を指す。アルキニル基の例には、エチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−ペンチニルなどがある。
【００１９】
本明細書で使用される場合「アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルコキシ基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシ、イソプロポキシなどがある。
【００２０】
本明細書で使用される場合「アルコキシアルコキシ」という用語は、本明細書で定義の別のアルコキシ基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルコキシ基を意味する。
【００２１】
アルコキシアルコキシの代表的な例には、ｔｅｒｔ−ブトキシメトキシ、２−エトキシエトキシ、２−メトキシエトキシおよびメトキシメトキシなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２２】
本明細書で使用される場合「アルコキシアルコキシアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルコキシアルコキシ基を意味する。アルコキシアルコキシアルキルの代表的な例には、ｔｅｒｔ−ブトキシメトキシメチル、エトキシメトキシメチル、（２−メトキシエトキシ）メチル、および２−（２−メトキシエトキシ）エチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２３】
本明細書で使用される場合「アルコキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のアルコキシ基によって置換されたアルキル基を指す。
【００２４】
本明細書で使用される場合「アルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルコキシ基を指す。アルコキシカルボニル基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルなどがある。
【００２５】
本明細書で使用される場合「アルコキシカルボニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルコキシカルボニル基を指す。
【００２６】
本明細書で使用される場合「アルキルカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルキルカルボニル基の例には、アシル、ブタノイル、２，２−ジメチルプロパノイルなどがある。
【００２７】
本明細書で使用される場合「アルキルカルボニルアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルキルカルボニル基を意味する。アルキルカルボニルアルキルの代表的な例には、２−オキソプロピル、３，３−ジメチル−２−オキソプロピル、３−オキソブチルおよび３−オキソペンチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２８】
本明細書で使用される場合「アルキルスルファニル」という用語は、硫黄原子を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルキルスルファニル基の例には、メチルスルファニル、（１−メチルエチル）スルファニル、（２−メチルプロピル）スルファニルなどがある。
【００２９】
本明細書で使用される場合「アルキルスルファニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルキルスルファニル基を指す。
【００３０】
本明細書で使用される場合「アルキルスルフィニル」という用語は、−Ｓ（Ｏ）−基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。
【００３１】
本明細書で使用される場合「アルキルスルフィニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルキルスルフィニル基を指す。
【００３２】
本明細書で使用される場合「アルキルスルホニル」という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。
【００３３】
本明細書で使用される場合「アルキルスルホニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアルキルスルホニル基を指す。
【００３４】
本明細書で使用される場合「アリール」という用語は、フェニル基あるいは１以上の環がフェニル基である二環式または三環式炭化水素縮合環系を指す。二環式縮合環系は、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合したフェニル基を有する。三環式縮合環系の例には、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合した二環式縮合環系がある。アリール基の例には、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、テトラヒドロナフチルなどがある。本発明のアリール基は、その基のいずれか置換可能な炭素原子を介して親分子部分に結合していても良い。本発明のアリール基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、第二のアリール基およびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒ，）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、第二のアリール基およびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記第二のアリール基、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環は、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびオキソからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。
【００３５】
本明細書で使用される場合「アリールアルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００３６】
本明細書で使用される場合「アリールアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアリールアルキル基を指す。
【００３７】
本明細書で使用される場合「アリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００３８】
本明細書で使用される場合「アリールカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００３９】
本明細書で使用される場合「アリールカルボニルアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアリールカルボニル基を意味する。
【００４０】
本明細書で使用される場合「アリールオキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００４１】
本明細書で使用される場合「アリールオキシアルキル」という用語は、アルキル原子を介して親分子部分に結合したアリールオキシ基を指す。
【００４２】
本明細書で使用される場合「アリールスルファニル」という用語は、硫黄原子を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００４３】
本明細書で使用される場合「アリールスルファニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリールスルファニル基を指す。
【００４４】
本明細書で使用される場合「アリールスルホニル」という用語は、スルホニル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００４５】
本明細書で使用される場合「アリールスルホニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリールスルホニル基を指す。
【００４６】
本明細書で使用される場合「カルボキシ」という用語は、−ＣＯ２Ｈを指す。
【００４７】
本明細書で使用される場合「カルボキシアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したカルボキシ基を指す。
【００４８】
本明細書で使用される場合「シアノ」という用語は、−ＣＮを指す。
【００４９】
本明細書で使用される場合「シアノアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシアノ基を指す。
【００５０】
本明細書で使用される場合「シクロアルケニル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する非芳香族性で部分不飽和の単環式、二環式または三環式環系を指す。シクロアルケニル基の例には、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニル、ノルボルニレニルなどがある。本発明のシクロアルケニル基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂシクロアルキル、第二のシクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリールおよびエチレンジオキシからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、第二のシクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記シクロアルキル、前記第二のシクロアルケニル、前記複素環、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、オキソ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。
【００５１】
本明細書で使用される場合「シクロアルケニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルケニル基を指す。
【００５２】
本明細書で使用される場合「シクロアルキル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する飽和の単環式、二環式または三環式炭化水素環系を指す。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチル、アダマンチルなどがある。本発明のシクロアルキル基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、第二のシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリールおよびエチレンジオキシからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、第二のシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記第二のシクロアルキル、前記シクロアルケニル、前記複素環、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。
【００５３】
本明細書で使用される場合「シクロアルキルアルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。
【００５４】
本明細書で使用される場合「シクロアルキルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。
【００５５】
本明細書で使用される場合「ホルミル」という用語は、−ＣＨＯを指す。
【００５６】
本明細書で使用される場合「ホルミルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したホルミル基を指す。
【００５７】
本明細書で使用される場合「ハロ」および「ハロゲン」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを指す。
【００５８】
本明細書で使用される場合「ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したハロアルキル基を指す。
【００５９】
本明細書で使用される場合「ハロアルコキシアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したハロアルコキシ基を指す。
【００６０】
本明細書で使用される場合「ハロアルキル」という用語は、１、２、３または４個のハロゲン原子によって置換されたアルキル基を指す。
【００６１】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１個の原子がＮ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、残りの原子が炭素である芳香族５員または６員環を指す。「ヘテロアリール」という用語には、ヘテロアリール環がフェニル基に縮合している二環式系、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基も含まれる。「ヘテロアリール」という用語には、二環式系がフェニル基に縮合している三環式系、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基も含まれる。前記ヘテロアリール基は、その基におけるいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に結合している。ヘテロアリール基の例には、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニル、トリアジニルなどがある。本発明のヘテロアリール基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよび第二のヘテロアリール基からなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、￣Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよび第二のヘテロアリール基からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり、前記第二のヘテロアリール基、前記アリール、前記シクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記複素環は独立に、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびオキソからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。さらに前記窒素ヘテロ原子は、４級化されているか、酸化されてＮ−オキサイドとなっていても良い。さらに、前記窒素含有環はＮ保護されていても良い。
【００６２】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールアルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
【００６３】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
【００６４】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールスルホニル」という用語は、スルホニル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
【００６５】
本明細書で使用される場合「ヘテロアリールスルホニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリールスルホニル基を指す。
【００６６】
本明細書で使用される場合「複素環」という用語は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも１個の原子を有する環状で非芳香族の飽和または部分不飽和の３、４、５、６または７員環を指す。「複素環」という用語には、複素環がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した二環式系も含まれる。「複素環」という用語には、フェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合している三環式系も含まれる。本発明の複素環基は、その基におけるいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に結合している。複素環基の例には、ベンゾオキサジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、イソインドリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルなどがある。本発明の複素環基は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、第二の複素環、アリール、ヘテロアリールおよびエチレンジオキシからなる群から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ独立に、独立にシアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＲ２、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２０Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、シクロアルキル、シクロアルケニル、第二の複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒａ、ＲｂおよびＲｅは本明細書で定義の通りであり；前記シクロアルキル、シクロアルケニル、前記第二の複素環、前記アリールおよび前記ヘテロアリールは独立に、独立に−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されていても良い。さらに、前記窒素ヘテロ原子は４級化されていても、酸化されてＮ−オキサイドとなっていても良い。さらに、前記窒素含有複素環は、Ｎ保護されていても良い。
【００６７】
本明細書で使用される場合「複素環アルケニル」という用語は、アルケニル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。
【００６８】
本明細書で使用される場合「複素環アルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。
【００６９】
本明細書で使用される場合「複素環カルボニル」という用語は、本明細書で定義のカルボニル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義の複素環を意味する。
【００７０】
複素環カルボニルの代表的な例には、ピロリジニルカルボニルおよびピペラジン−１−イルカルボニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００７１】
本明細書で使用される場合「ヒドロキシ」という用語は、−ＯＨを指す。
【００７２】
本明細書で使用される場合「ヒドロキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基を指す。
【００７３】
本明細書で使用される場合「ニトロ」という用語は、−ＮＯ２を指す。
【００７４】
本明細書で使用される場合「ニトロアルキル」という用語は、少なくとも１個のニトロ基によって置換されたアルキル基を指す。
【００７５】
本明細書で使用される場合「オキソ」という用語は、＝Ｏを指す。
【００７６】
本明細書で使用される場合「スルファニル」という用語は、−Ｓ−を指す。
【００７７】
本明細書で使用される場合「スルフィニル」という用語は、−ＳＯ−を指す。
【００７８】
本明細書で使用される場合「スルホニル」という用語は、−ＳＯ２−を指す。
【００７９】
アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキニル、アルキルスルファニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロスルホニルアルキル、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルおよびニトロアルキルが置換されていても良いことは明らかである。
【００８０】
第１の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【００８１】
【化４】
2011144183.tif 000005
式中、
Ａは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環であり；
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３は独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子と一体となって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される５員または６員環を形成しており、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環は（Ｒ６）ｍで置換されていても良く；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ａが下記のもの：
【００８２】
【化５】
2011144183.tif 000006
以外の単環式環であり、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではなく；
さらには、Ａが下記のもの：
【００８３】
【化６】
2011144183.tif 000007
であり、Ｒ４がヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、未置換アルキル、ハロまたは−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【００８４】
例えば本発明は、Ａがアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される単環式環である式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８５】
例えば本発明は、Ａが複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される二環式環である式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８６】
例えば本発明は、Ａがナフチル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキザリニルおよびナフチリジニル、シンノリニルおよびプテリジニルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８７】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択される５員または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８８】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロアルキル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００８９】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９０】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３が独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３が独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されている式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｈ）（ヒドロキシアルキル）またはＲｃＳ−である式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９２】
例えば本発明は、Ａがアリールであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９３】
例えば本発明は、Ａがフェニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９４】
例えば本発明は、Ａがフェニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９５】
例えば本発明は、Ａがフェニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってチエニルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９６】
例えば本発明は、Ａがヘテロアリールであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９７】
例えば本発明は、Ａがチエニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５または６員環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９８】
例えば本発明は、Ａがチエニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００９９】
例えば本発明は、Ａがチエニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１００】
例えば本発明は、Ａがピリジルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される５員または６員を形成しているおり式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０１】
例えば本発明は、Ａがピリジルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジル環を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０２】
例えば本発明は、Ａがフェニル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジニルまたはベンズイミダゾリルであり；Ｒ２およびＲ３が独立に水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３が独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されている式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０３】
例えば本発明は、Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択される５または６員環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシである式（Ｉ）の化合物を提供する。さらにより好ましい実施形態では本発明は、Ａがピリジル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリルまたはベンゾオキサジニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニルまたはピリダジニルから選択される５員または６員環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０４】
例えば本発明は、Ａがピリジルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となってピリジル環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０５】
例えば本発明は、Ａがピリジル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリルまたはベンゾオキサジニルであり；Ｒ２およびＲ３が独立に、水素、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロアリールアルキル、シアノ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＲａおよびＲａＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；Ｒ２およびＲ３が独立に、独立にＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｒ４がヒドロキシである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０６】
例えば本発明は、Ａがピリジル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾオキサジニルであり；Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、フェニル、ピリジル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、シクロヘキシルまたはシクロペンチルからなる群から選択される５員または６員環を形成しており；Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１０７】
式（Ｉ）の本発明の第１の実施形態の化合物の例には、
１−［２−（１−シクロヘキセン−１−イル）エチル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］酢酸エチル；
１−（３−アニリノプロピル）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−［３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］プロパナール；
１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］プロピル｝−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−アミノエチル）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルオキシ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンジルオキシ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−イソブトキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−クロロ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−４−クロロ−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アミノ−１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−（メチルアミノ）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−４−（ジメチルアミノ）−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドラジノ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アジド−１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−（２−フェニルエチル）スルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−プロピルジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−プロピルスルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸メチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸アリル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−プロピニル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−シアノエチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−（トリメチルシリル）エチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸メチル２，２−ジオキシド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−メチルジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−メチルスルファミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸２−アミノエチル２，２−ジオキシド；
Ｎ−シクロペンチル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−シクロブチル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−Ｎ′−（４−ピペリジニル）スルファミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］プロパンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−アゼチジンスルホンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−アゼチジンスルホンアミド；
３−アミノ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピロリジンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピペリジンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］安息香酸エチル；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］安息香酸；
３−［（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ．−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−Ｎ′−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
１−（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）−３−ピペリジンカルボン酸エチル；
（２Ｓ）−１−（｛［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］アミノ｝スルホニル）−２−ピロリジンカルボン酸メチル；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピロリジンスルホンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］−１−ピペリジンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
４−アミノ−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（イソブチルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（３Ｓ）−３−メチルシクロペンチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−｛［１−シクロプロピルエチル］アミノ｝−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（ブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（２−エチルブチル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（ペンチルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルブチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（４−メチルベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メチルブト−２−エンイル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−（プロピルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（３−メトキシベンジル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（３−フリルメチル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
３−（｛［６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−５−オキソチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−４（５Ｈ）−イル］アミノ｝メチル）ベンゾニトリル；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（チエン−３−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（ベンジルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−［（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（３−ブロモベンジル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロヘキシルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロペンチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロヘプチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メチルシクロヘキシル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−［（１−エチルプロピル）アミノ］−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４｛［１−フェニルエチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシ−４−｛［（１Ｒ）−１−メチルブチル］アミノ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−（シクロブチルアミノ）−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−６−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−７−ヒドロキシチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５（４Ｈ）−オン；
２−（｛３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−７−ヒドロキシ−５−オキソ−４，５−ジヒドロチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝オキシ）アセトアミド；
Ｎ−（（｛３−［１−（シクロブチルアミノ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−キノリニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル｝メチル）尿素；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボン酸１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（アミノカルボニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−４−ヒドロキシ−３−（７−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシブチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−Ｎ−［２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
１−ベンジル−３−［１，１−ジオキシド−７−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［５−（アミノカルボニル）ピリジン−２−イル］−３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルカーバメート；
［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチルアミノカルボニルカーバメート；
３−［７−（アジドメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
３−［７−（アミノメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−ベンジル−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝ニコチンアミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル］メチル｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−｛１−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル｝−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−イル）メチル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
１−ブチル−４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；１−ブチル−４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−７−カルボン酸メチル１，１−ジオキシド；
４−ヒドロキシ−３−｛７−［（メトキシメトキシ）メチル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル｝−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−ヒドロキシ−３−［７−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−３−イル］−１−（３−メチルブチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−５−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−１−（３−メチルブチル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（２−エチルブチル）−４−ヒドロキシ−５，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１，５−ジベンジル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−１−（２−エチルブチル）−４−ヒドロキシ−６−メチル−５−フェニル−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−ブチル−３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
Ｎ−｛３−［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１−ベンジル−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−５，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
３−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］ジアザチアン−１−カルボン酸ベンジル２，２−ジオキシド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−｛３−［１−（シクロブチルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［５−ブロモ−１−（シクロブチルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−１−イソペンチル−２−オキソ−５−ビニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−イル］メタンスルホンアミド；および
３−（１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−１−プロポキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；あるいは
これらの製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１０８】
第２の実施形態において、本発明は下記式（ＩＩ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１０９】
【化７】
2011144183.tif 000008
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１１０】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１１】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１２】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、Ｃ３アルケニル、Ｃ４アルケニル、Ｃ５アルケニル、Ｃ３アルキニル、Ｃ４アルキニル、Ｃ５アルキニル、フリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、フェニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ピリジニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、チアゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、イソオキサゾリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、ベンゾチエニル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、インドリル（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、（Ｃ５−Ｃ６シクロアルケニル）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（フェニルアルキル）Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ−、（（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）アルキル）Ｏ−、フェニルＣＨ＝Ｎ−、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ７アルケニル）Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）アルキル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルアルキル）Ｎ（Ｈ）−、（チエニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チアゾリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロピラン）Ｎ（Ｈ）−、（ベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロナフタレニル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択され；各Ｒ１が、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、フェニル、ピペラジニル、モルホリニル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏアルキル、−Ｏ−フェニルからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されている式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１３】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が、（（１−イソプロピル）ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−メチルチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（５−クロロチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（ピリジン−３−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−５−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−シクロヘキセン−１−イル）エチル、（１−シクロプロピルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（１−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−プロピルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−チエン−３−イルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル、（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノプロピル、（２−ブロモベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（２−クロロ−４−ピリジニル）メチル、（２−エチル−３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−メチル−１，２−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（（２−メチルフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（３，３−ジメチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）メチル、（３，５−ジメチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−ブロモベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−シアノベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−エチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−メトキシフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブト−２−エンイル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−トリフルオロメチル）ベンジル、（（４−ブロモフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（４−イソプロピルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メトキシフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メチルフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（５−ブロモ−２−チエニル）メチル、（５−ブロモ−３−ピリジニル）メチル、（５−カルボキシ−２−フリル）メチル、（５−クロロ−２−チエニル）メチル、（５−エトキシカルボニル−２−フリル）メチル、（５−メチル−２−チエニル）メチル、（５−メチル−３−イソオキサゾリル）メチル、（５−メチル−３−ピリジニル）メチル、（５−ニトロ−２−フリル）メチル、（５−フェニル−２−チエニル）メチル、（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−チエニル）メチル、（６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イル）メチル、（６−エトキシ−２−ピリジニル）メチル、（６−メチル−２−ピリジニル）メチル、（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−４−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、１，１′−ビフェニル−４−イルメチル、１，３−チアゾール−４−イルメチル、１−アダマンチルメチル、１−ベンゾチエン−２−イルメチル、１−エチルプロピル、１−ナフチルメチル、１−ネオペンチル、１−フェニルエチル、２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル、２−（３−チエニル）エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−アミノエチル、２−シアノベンジル、２−シクロヘキシルエチル、（２−メチルフェニル）メチル、２−メチルブチル、２−ナフチルメチル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル、２−ピリジニルメチル、３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロピル、３−（４−モルホリニル）プロピル、３−（ジエチルアミノ）プロピル、３−（ジメチルアミノ）プロピル、３−アニリノプロピル、３−ブロモベンジル、３−ブテニル、３−クロロベンジル、３−シアノベンジル、３−エチルブチル、３−フルオロベンジル、３−ヒドロキシブチル、３−ヒドロキシプロピル、３−ヨードベンジル、３−メトキシベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチルベンジル、３−メチルブチル、３−ニトロベンジル、３−フェノキシベンジル、３−ピリジニルメチル、３−チエニルメチル、４−ブロモベンジル、４−シアノベンジル、４−メトキシベンジル、４−メチル−３−ペンテニル、４−メチルベンジル、４−メチルペンチル、４−ピリジニルメチル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、−ＮＨ２、フェニルメチル、（フェニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、ベンジルオキシ、（ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロブチルメチル、シクロヘプチル、（シクロヘプチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシル、（シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシルメチル、シクロペンチル、（シクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、水素、イソブトキシ、（イソブチル）Ｎ（Ｈ）−、（イソプロピル）Ｎ（Ｈ）−、ｎ−ブチル、ペンチル、（ペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルメチレン）Ｎ（Ｈ）−、プロプ−２−エンイル、プロパン−３−アール、プロポキシおよび（プロピル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１４】
第３の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１１５】
【化８】
2011144183.tif 000009
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＣ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−アルキルＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、水素、−ＮＲｆＲｈ、−ＯＲｆ、−ＣＯ（Ｒｆ）、−ＳＲｆ、−ＳＯＲｆ、−ＳＯ２Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、アルケニル、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；各ＲｃおよびＲｄは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈ、−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−アルキルＮ（Ｒｅ）ＳＯ２ＮＲｆＲｈおよび−アルキルＮ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される３〜６員環を形成しており；前記ヘテロアリールおよび複素環は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｆ）、−（アルキル）（ＮＲｆＲｈ）、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｆ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｈ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｈからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｅは、水素、アルケニル、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−ＳＯ２アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＲｆおよびＲｇはそれらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から選択される３〜７員環を形成しており；
あるいは、ＲｆおよびＲｈはそれらが結合している窒素原子と一体となって、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される３〜７員環を形成しており；前記複素環およびヘテロアリールはそれぞれ独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（アルキル）、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳ（Ｏ）（アルキル）、−アルキルＳＯ２アルキル、−アルキルＮ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒｋは、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＯアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル、ＲａＳ−、ＲａＳ（Ｏ）−、ＲａＳＯ２−、ＲａＳアルキル−、Ｒａ（Ｏ）Ｓアルキル−、ＲａＳＯ２アルキル−、ＲａＯＣ（Ｏ）−、ＲａＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＣ（Ｏ）アルキル−からなる群から選択され；各Ｒｋは、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ただし、Ｒ４がアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシまたはＲｅＳ−であり、Ｒ５が水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、ハロ、ヘテロアリール、複素環アルキル、シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２−または−ＯＲｋであり、Ｒ６が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、複素環アルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合、Ｒ１は水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルケニルおよび複素環アルキルではない。
【０１１６】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１７】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１８】
例えば本発明は、Ｒ４がヒドロキシであり；Ｒ１が（（１−イソプロピル）ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−メチルチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（３−トリフルオロメチル）シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（５−クロロチエン−２−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（ピリジン−３−イル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１，３−チアゾール−５−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−シクロヘキセン−１−イル）エチル、（１−シクロプロピルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−エチルプロピル）Ｎ（Ｈ）−、（１−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−プロピルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（１−チエン−３−イルエチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル、（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノプロピル、（（２−ブロモフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（２−クロロ−４−ピリジニル）メチル、（２−エチル−３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−エチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（２−メチル−１，２−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル、（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル、（２−メチルベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３，３−ジメチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）メチル、（３，５−ジメチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−ブロモベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−シアノベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−エチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−フリルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メトキシベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルベンジル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブト−２−エンイル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルブチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（３−メチルシクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（３−トリフルオロメチル）ベンジル、（（４−ブロモフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（４−イソプロピルシクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メトキシフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（（４−メチルフェニル）メチル）Ｎ（Ｈ）−、（５−ブロモ−２−チエニル）メチル、（５−ブロモ−３−ピリジニル）メチル、（５−カルボキシ−２−フリル）メチル、（５−クロロ−２−チエニル）メチル、（５−エトキシカルボニル−２−フリル）メチル、（５−メチル−２−チエニル）メチル、（５−メチル−３−イソオキサゾリル）メチル、（５−メチル−３−ピリジニル）メチル、（５−ニトロ−２−フリル）メチル、（５−フェニル−２−チエニル）メチル、（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−チエニル）メチル、（６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イル）メチル、（６−エトキシ−２−ピリジニル）メチル、（６−メチル−２−ピリジニル）メチル、（シクロプロピルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（ピリジン−４−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−２−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（チエン−３−イルメチル）Ｎ（Ｈ）−、１，１′−ビフェニル−４−イルメチル、１，３−チアゾール−４−イルメチル、１−アダマンチルメチル、１−ベンゾチエン−２−イルメチル、１−エチルプロピル、１−ナフチルメチル、１−ネオペンチル、１−フェニルエチル、２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル、２−（３−チエニル）エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−アミノエチル、（２−シアノフェニル）メチル、２−シクロヘキシルエチル、（２−メチルフェニル）メチル、２−メチルブチル、２−ナフチルメチル、２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル、２−ピリジニルメチル、３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロピル、３−（４−モルホリニル）プロピル、３−（ジエチルアミノ）プロピル、３−（ジメチルアミノ）プロピル、３−アニリノプロピル、（３−ブロモフェニル）メチル、３−ブテニル、（３−クロロフェニル）メチル、（３−シアノフェニル）メチル、３−エチルブチル、（３−フルオロフェニル）メチル、３−ヒドロキシブチル、３−ヒドロキシプロピル、（３−ヨードフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（３−メトキシカルボニルフェニル）メチル、３−メチル−２−ブテニル、（３−メチルフェニル）メチル、３−メチルブチル、（３−ニトロフェニル）メチル、３−フェノキシベンジル、３−ピリジニルメチル、３−チエニルメチル、（４−ブロモフェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、４−メチル−３−ペンテニル、（４−メチルフェニル）メチル、４−メチルペンチル、４−ピリジニルメチル、（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）メチル、−ＮＨ２、フェニルメチル、（フェニルメチル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルエチル）Ｎ（Ｈ）−、ベンジルオキシ、（ブチル）Ｎ（Ｈ）−、（シクロブチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロブチルメチル、シクロヘプチル、（シクロヘプチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシル、（シクロヘキシル）Ｎ（Ｈ）−、シクロヘキシルメチル、シクロペンチル、（シクロペンチル）Ｎ（Ｈ）−、シクロプロピルエチル、シクロプロピルメチル、イソブトキシ、（イソブチル）Ｎ（Ｈ）−、（イソプロピル）Ｎ（Ｈ）−、ｎ−ブチル、ペンチル、（ペンチル）Ｎ（Ｈ）−、（フェニルメチレン）Ｎ（Ｈ）−、プロプ−２−エンイル、プロパン−３−アール、プロポキシおよび（プロピル）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０１１９】
第４の実施形態では、本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物あるいはその化合物の製薬上許容される塩型、立体異性体または互変異体を提供する。
【０１２０】
【化９】
2011144183.tif 000010
式中、
Ｒ１は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールスルファニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）ＮＲｃアルキル−、ＲｆＲｇＣ＝Ｎ−およびＲｋＯ−からなる群から選択され；Ｒ１は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｅ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｅ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｅからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ハロ、ヒドロキシ、ＲａＲｂＮ−、Ｎ３−、ＲｅＳ−からなる群から選択され；Ｒ４は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される０、１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は各場合で独立に、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アジドアルキル、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ハロカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＣ（Ｏ）−、ＲａＳ−、Ｒａ（Ｏ）Ｓ−、Ｒａ（Ｏ）２Ｓ−、ＲａＲｂＮアルキル−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、Ｒａ（Ｏ）ＳＮ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）−、ＲａＲｂＮＳＯ２Ｎ（Ｒｆ）アルキル−、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）−、ＲｋＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｋＯアルキル−、ＲａＲｂＮＳＯ２−、ＲａＲｂＮＳＯ２アルキル−、（ＲｂＯ）（Ｒａ）Ｐ（Ｏ）Ｏ−および−ＯＲｋからなる群から選択され；各Ｒ５は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲｃＲｄ）、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、−（アルキル）（ＯＲｋ）、−（アルキル）（ＮＲａＲｂ）、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＲｋ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；各Ｒ６は独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＣ（Ｏ）Ｒａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルケニル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ニトロアルキル、ＲｃＲｄＮ−、ＲｋＯ−、ＲｋＯアルキル−、ＲｃＲｄＮアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＳＯ２−、ＲｃＳＯ２アルキル−、ＲｃＣ（Ｏ）−、ＲｃＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＯＣ（Ｏ）−、ＲｃＯＣ（Ｏ）アルキル−、ＲｃＲｄＮアルキルＣ（Ｏ）−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−、ＲｅＲｄＮＣ（Ｏ）Ｏアルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）アルキル−からなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、−（アルキル）（ＯＲｃ）、−（アルキル）（ＮＲＲ