(57)【要約】      （修正有）【課題】哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体Ｃ５ａ受容体のアンタゴニスト又は反作用薬（inverse agonist）として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物の提供。【解決手段】下記の特性をもつ化合物：１）多環式アリール構造を有し；２）ヘテロアリール構造を有し；３）薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である；４）４個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない；及び、５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）分子量が７００ａｍｕ（原子質量単位）未満であり、
（２）非ペプチド及び非疑似ペプチドであり、
（３）Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化(calcium mobilization)アッセイにおいてＩＣ５０が２００ｎＭ未満のＣ５ａアンタゴニスト活性を示し、
（４）ＧＴＰ（Ｇ蛋白質）結合アッセイにおいて１０％未満のアゴニスト活性を示す、
炭素含有化合物（carbon-containing compound）。
【請求項２】
１個又はそれ以上のヘテロアリール環を含む請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式：
【化１】
2011219476.tif 000511
で表される化合物において、
ＡＲ１及びＡＲ２は各々独立して炭素環式芳香族基又はヘテロアリール基であり；
ＬＩＰはアルキル基、炭素環式芳香族基、ヘテロアリール基又はアリールアルキル基を示し；
Ａは酸素原子又は窒素原子であり；
ｄ１は、ＡとＡＲ１の幾何学的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体において３〜６Åであり；
ｄ２は、ＡとＡＲ２の幾何学的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体において５〜１０Åであり；また、
ｄ３は、Ａともっとも近いＬＩＰの原子との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体においてに３〜６Åである；
特許請求の範囲第１〜３項に記載の化合物。
【請求項４】
置換基を有していてもよいアリールイミダゾール類、置換基を有していてもよいアリールピリジン類、置換基を有していてもよいアリール置換シクロアルキルイミダゾール類、置換基を有していてもよいアリールピラゾール類、置換基を有していてもよいベンズイミダゾール類、置換基を有していてもよいアリール置換テトラヒドロイソキノリン類又は置換基を有していてもよいジアリール カーボキサミド類である、特許請求の範囲第１〜３項に記載の化合物。
【請求項５】
一般式：
【化２】
2011219476.tif 000512
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ＨＥＴで表される環系は、水素結合アクセプターとして作用する窒素原子又は酸素原子を含有する、置換基を有していてもよい任意のヘテロ環で；
Ｙは、Ｎ又はＣＨ；
ｍは０，１又は２；
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又はハロアルキル等；から選択される、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項６】
一般式：
【化３】
2011219476.tif 000513
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｍは０，１又は２；
ｎは０又は１；
Ｘ及びＸ１は、各々独立してＣ及びＮから選択され；
Ｘ２はＣ−Ｒ１又はＮ；
Ｘ３はＣ−Ｒ又はＮ；
Ｒ及びＲ１は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又はハロアルキル等；
から選択される、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項７】
一般式：
【化４】
2011219476.tif 000514
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｍは０，１又は２；
Ｘ２はＣ−Ｒ１又はＮ；
Ｘ３はＣ−Ｒ又はＮ；
Ｒ及びＲ１は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；
から選択され、
Ｒ及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又はハロアルキル等；から選択される、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項８】
一般式：
【化５】
2011219476.tif 000515
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中、環系が次式：
【化６】
2011219476.tif 000516
で表される、芳香族又は部分的に水素化された芳香族であってもよい５〜７員の複素環であり；
ＸがＮ又はＣ；
ＹがＮ又はＣＨ；
ｎは０、１又は２；
ｍは０、１又は２；
Ｒ及びＲ１は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項９】
ＲとＲ１が各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；又は、
Ｒ２は、１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルコキシ、モノ又はジアルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル又は（シクロアルキル）アルキル；であり、
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７】
2011219476.tif 000517
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）下記、一般式：
【化８】
2011219476.tif 000518
で表される酸素含有二環式基において、式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す、
特許請求の範囲第８項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲとＲ１が各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合してＣ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合してＣ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキルであり、
Ｒ２は、１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のアルコキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換基で置換又は非置換でもよいＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
から選択され、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９】
2011219476.tif 000519
で表される酸素含有二環式基であり、式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；及び
（２）一般式：
【化１０】
2011219476.tif 000520
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第８項に記載の化合物。
【請求項１１】
一般式：
【化１１】
2011219476.tif 000521
で表される化合物であり、
式中：
Ｘ及びＸ１は、各々独立してＣ及びＡから選択され；
Ｘ２は、Ｃ−Ｒ１又はＮであり；
ｍ、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は特許請求の範囲第８項に定義されている通りであり；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル等から選択される；
特許請求の範囲第８項に記載の化合物。
【請求項１２】
一般式：
【化１２】
2011219476.tif 000522
で表される化合物であり；式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２は、各々オキソ（即ち、カルボニル基）、ヒドロキシ、アルコキシ、アミド、エステル、シアノ、アセトキシ又はニトロから選択される１個又はそれ以上の置換基で非置換、又は好ましくは置換される、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルケニル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルキニル、ハロアルキル、アミノアルキル；から選択され、
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ１及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物。
【請求項１３】
一般式：
【化１３】
2011219476.tif 000523
で表される化合物であり；式中：
ｍ、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は特許請求の範囲第１２項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項１４】
一般式：
【化１４】
2011219476.tif 000524
で表される化合物であり；式中：
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルである；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項１５】
一般式：
【化１５】
2011219476.tif 000525
で表される化合物であり、
式中：Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリルであり；
Ａｒ２は、特許請求の範囲第１２項で定義される通りであり；
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、又はモノ−若しくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項１６】
一般式：
【化１６】
2011219476.tif 000526
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリルであり；
Ａｒ２は、特許請求の範囲第１２項に定義されている通りであり；
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化１７】
2011219476.tif 000527
で表される酸素含有二環式基であり、式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項１７】
一般式：
【化１８】
2011219476.tif 000528
で表される化合物であり、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジル；
Ａｒ２は、特許請求の範囲第１２項に定義されている通りであり；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；及び
Ｒ３は、水素又は、メチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項１８】
一般式：
【化１９】
2011219476.tif 000529
で表される化合物であり、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジル；
Ａｒ２は、特許請求の範囲第１２項に定義されている通りであり；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；及び、
Ｒ３は、水素又は、メチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化２０】
2011219476.tif 000530
で表される酸素含有二環式基であり、式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項１９】
一般式：
【化２１】
2011219476.tif 000531
で表される化合物であり、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、及びキノキサリニルであり；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化２２】
2011219476.tif 000532
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；及び
Ｒ３は、水素又は、メチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項２０】
一般式：
【化２３】
2011219476.tif 000533
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、及びキノキサリニルであり；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化２４】
2011219476.tif 000534
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び、
Ｒ３は、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化２５】
2011219476.tif 000535
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項２１】
一般式：
【化２６】
2011219476.tif 000536
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、又はピリジルであり；
Ａｒ２は、一般式：
【化２７】
2011219476.tif 000537
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ８アルキルから選択され；又は、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
Ｒ２とＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；及び、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化２８】
2011219476.tif 000538
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第１２項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第２１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物において、式中：
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよい；
特許請求の範囲第２１項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物において、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよい；
特許請求の範囲第２１項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物において、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルである、
特許請求の範囲第２１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物において、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、一般式：
【化２９】
2011219476.tif 000539
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第２１項に記載の化合物。
【請求項２７】
一般式：
【化３０】
2011219476.tif 000540
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｎは０〜３の整数であり；及び、
Ｒ２は、各々オキソ（即ち、カルボニル基）、ヒドロキシ、アルコキシ、アミド、エステル、シアノ、アセトキシ又はニトロから選択される１個又はそれ以上の置換基で非置換、又は好ましくは置換される、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルケニル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルキニル、ハロアルキル、アミノアルキル；から選択され、
Ｒ４は、各々置換又は非置換の水素又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルを表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又は；
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項２８】
前記化合物において、式中：
ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ及びＲ７は特許請求の範囲第２７項に定義されたとおりであり；及び
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３１】
2011219476.tif 000541
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１又はＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化３２】
2011219476.tif 000542
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第２７項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物において、
ｎ及びＲ２は、特許請求の範囲第２７項において定義されている通りであり、及び
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ｂは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３３】
2011219476.tif 000543
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化３４】
2011219476.tif 000544
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第２７項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物において、
ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ及びＲ７は特許請求の範囲第２７項に定義されている通りであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３５】
2011219476.tif 000545
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、チエニル、又はピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は
Ａｒ２は、一般式：
【化３６】
2011219476.tif 000546
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ’は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第２７項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ４は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択される；
特許請求の範囲第３０項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ４は、水素であり；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；及び、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択される；
特許請求の範囲第３０項に記載の化合物。
【請求項３３】
一般式：
【化３７】
2011219476.tif 000547
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
Ｒ２、Ｒ４、Ａｒ２、及びｎは特許請求の範囲第３０項に定義されている通りであり；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択され；そして、
ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
特許請求の範囲第３０項に記載の化合物。
【請求項３４】
一般式：
【化３８】
2011219476.tif 000548
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
Ｒ４、Ａｒ２、及びｎは特許請求の範囲第３０項に定義されている通りであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択され；そして、
ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
特許請求の範囲第３２項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、
Ａｒ２、ＲＸ及びｎは特許請求の範囲第３０項に定義されている通りであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；そして、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルである；
特許請求の範囲第３３項に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ又はモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のフェニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３９】
2011219476.tif 000549
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ又はモノ-若しくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、１−モルホリノ、ニトロ、ヒドロキシ、アセトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシ、又は−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは特許請求の範囲第３３項に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化４０】
2011219476.tif 000550
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ，ＲＡ’及びｎは、特許請求の範囲第３３項に定義される通りである；
特許請求の範囲第３３項に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ａｒ２は、一般式：
【化４１】
2011219476.tif 000551
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ’及びｎは、特許請求の範囲第３３項に定義される通りである；
特許請求の範囲第３３項に記載の化合物。
【請求項３８】
一般式：
【化４２】
2011219476.tif 000552
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシであり；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシである；
化合物。
【請求項３９】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシである；
特許請求の範囲第３８項に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ４は、水素であり；そして、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素又は、メチルを表す；
特許請求の範囲第３８項に記載の化合物。
【請求項４１】
一般式：
【化４３】
2011219476.tif 000553
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、各々置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４は、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１は、置換又は非置換の炭素環式芳香族基、置換又は非置換のアリールアルキル、又は置換若しくは非置換のヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物。
【請求項４２】
前記化合物において、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８（シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、であり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換又は非置換でもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、又はピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリルであり；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第４１項に記載の化合物。
【請求項４３】
一般式：
【化４４】
2011219476.tif 000554
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０，１又は２であり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニル、であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；及び、  ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
特許請求の範囲第４１項に記載の化合物。
【請求項４４】
一般式：
【化４５】
2011219476.tif 000555
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、各々置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又は、ハロアルキルであり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、独立して各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルを表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
特許請求の範囲第４１項に記載の化合物。
【請求項４５】
一般式：
【化４６】
2011219476.tif 000556
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニル、であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；そして、
ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
特許請求の範囲第４４項に記載の化合物。
【請求項４６】
一般式：
【化４７】
2011219476.tif 000557
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、各々置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又は、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、各々置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又は、ハロアルキルであり；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、独立して各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルを表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有する；
で表される化合物を製造する方法であって、
下記一般式：
【化４８】
2011219476.tif 000558
式中、Ｙが、ハロゲン又はスルホネートエステル；
で表される化合物に、好適な溶媒中で好適な塩基存在下に、一般式：
【化４９】
2011219476.tif 000559
で表される第二級アミンを反応させる；
ことから成る化合物の製造方法。
【請求項４７】
前記化合物において、
ｎ及びＹは、特許請求の範囲第４６項において定義されるとおりであり、
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−３ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５０】
2011219476.tif 000560
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化５１】
2011219476.tif 000561
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲４６項に記載の化合物の製造方法。
【請求項４８】
一般式：
【化５２】
2011219476.tif 000562
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルであり；又は、
Ｒは、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項４９】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第４８項に記載の化合物。
【請求項５０】
一般式：
【化５３】
2011219476.tif 000563
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１、Ａｒ２，Ｒ、Ｒ１，Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は特許請求の範囲第４８項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第４８項に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；又は、
Ｒは、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニルから選択され；及び、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５４】
2011219476.tif 000564
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化５５】
2011219476.tif 000565
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第５０項に記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシ、メチレンジオキシ、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５６】
2011219476.tif 000566
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化５７】
2011219476.tif 000567
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第５０項に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル又は、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロゲン、シアノ、カルボキシル基、ヒドロキシ、アセトキシ、
ニトロ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニルであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５８】
2011219476.tif 000568
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキノキサリニル；及び、
一般式：
【化５９】
2011219476.tif 000569
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第５０項に記載の化合物。
【請求項５４】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；又は、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロゲン、シアノ、カルボキシル基、ヒドロキシ、アセトキシ、
ニトロ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニル；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６０】
2011219476.tif 000570
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、ピリジルであり；そして、
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキノキサリニル；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化６１】
2011219476.tif 000571
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第５０項に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル又はフェニル；
Ｒ１は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６２】
2011219476.tif 000572
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、ピリジル；及び、
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキノキサリニル；、
Ａｒ２は、一般式：
【化６３】
2011219476.tif 000573
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第５０項に記載の化合物。
【請求項５６】
一般式：
【化６４】
2011219476.tif 000574
で表される化合物において、式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒは、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物。
【請求項５７】
一般式：
【化６５】
2011219476.tif 000575
式中：
Ａｒ１、Ｒ、Ｒ１，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は特許請求の範囲第５６項に定義されている通り；
で表される化合物。
【請求項５８】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；から選択され、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；から選択され、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、及び（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６６】
2011219476.tif 000576
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化６７】
2011219476.tif 000577
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第５６項に記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル又はフェニル；
Ｒ１は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６８】
2011219476.tif 000578
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ又はモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、ピリジル；
である、特許請求の範囲第５６項に記載の化合物。
【請求項６０】
一般式：
【化６９】
2011219476.tif 000579
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい飽和である５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成していてもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項６１】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第６０項に記載の化合物。
【請求項６２】
一般式：
【化７０】
2011219476.tif 000580
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項６３】
前記化合物において、
Ｒ及びＲ３が互いに結合していない特許請求の範囲第６２項に記載の化合物。
【請求項６４】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７１】
2011219476.tif 000581
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化７２】
2011219476.tif 000582
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第６２項に記載の化合物。
【請求項６５】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され；
Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７３】
2011219476.tif 000583
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化７４】
2011219476.tif 000584
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第６２項に記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシ、から各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニル；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７５】
2011219476.tif 000585
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
（２）一般式：
【化７６】
2011219476.tif 000586
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基；を表す、
特許請求の範囲第６２項に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒ２は、特許請求の範囲第６６項に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；である、
特許請求の範囲第６６項に記載の化合物。
【請求項６８】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２及びＲ３は、特許請求の範囲第６６項に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されされてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化７７】
2011219476.tif 000587
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第６６項に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化７８】
2011219476.tif 000588
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基；を表す、
特許請求の範囲第６６項に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル、又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化７９】
2011219476.tif 000589
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第６６項に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル、又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化８０】
2011219476.tif 000590
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第６６項に記載の化合物。
【請求項７２】
一般式：
【化８１】
2011219476.tif 000591
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい飽和である５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してH又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル等であり；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項７３】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第７２項に記載の化合物。
【請求項７４】
一般式：
【化８２】
2011219476.tif 000592
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項７５】
前記化合物において、
Ｒ及びＲ３が互いに結合していない特許請求の範囲第７４項に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；又は、
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化８３】
2011219476.tif 000593
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化８４】
2011219476.tif 000594
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第７４項に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され；
Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化８５】
2011219476.tif 000595
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化８６】
2011219476.tif 000596
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第７４項に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、及び３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化８７】
2011219476.tif 000597
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
（２）一般式：
【化８８】
2011219476.tif 000598
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第７４項に記載の化合物。
【請求項７９】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒ２は、特許請求の範囲第７８項に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；である、
特許請求の範囲第７８項に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、特許請求の範囲第７８項に定義されている通りであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化８９】
2011219476.tif 000599
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第７８項に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化９０】
2011219476.tif 000600
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第７８項に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化９１】
2011219476.tif 000601
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第７８項に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又は、フェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化９２】
2011219476.tif 000602
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第７８項に記載の化合物。
【請求項８４】
一般式：
【化９３】
2011219476.tif 000603
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；及び、
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル等であり；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項８５】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第８４項に記載の化合物。
【請求項８６】
一般式：
【化９４】
2011219476.tif 000604
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項８７】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；又は、
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９５】
2011219476.tif 000605
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、又はモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化９６】
2011219476.tif 000606
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第８６項に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され、
Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９７】
2011219476.tif 000607
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、又はモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化９８】
2011219476.tif 000608
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲第８６項に記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、及び３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９９】
2011219476.tif 000609
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
（２）一般式：
【化１００】
2011219476.tif 000610
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第８６項に記載の化合物。
【請求項９０】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒ２は、特許請求の範囲第８９項に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；である、
特許請求の範囲第８９項に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、特許請求の範囲第８９項に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０１】
2011219476.tif 000611
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第８９項に記載の化合物。
【請求項９２】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、及び３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０２】
2011219476.tif 000612
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第８９項に記載の化合物。
【請求項９３】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０３】
2011219476.tif 000613
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第８９項に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０４】
2011219476.tif 000614
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
特許請求の範囲第８９項に記載の化合物。
【請求項９５】
一般式：
【化１０５】
2011219476.tif 000615
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｘ５は、Ｃ、Ｎ又はＣＨ；
ｍは、０、１、２又は３；
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはへテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものから選択され；及び、
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１ー６アルキル、Ｃ２ー６アルケニル、Ｃ２ー６アルキニル、Ｃ１ー６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１ー６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−８アルキル、Ｃ２ー８アルケニル、Ｃ２ー８アルキニル、Ｃ３ー８シクロアルキル、（Ｃ３ー８シクロアルキル）Ｃ１ー４アルキルから各々独立して選択され；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから独立して選択される；
特許請求の範囲第１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項９６】
一般式：
【化１０６】
2011219476.tif 000616
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩において、式中：
Ｒ１は、特許請求の範囲第９５項に定義される通りであり；
ｍは、１、２又は３；
ｎは、１、２又は３；
【化１０７】
2011219476.tif 000617
は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ又はジアルキルアミノ、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、直鎖状又は分枝鎖状のアルキル、又はシクロアルキルで置換されてもよい炭素鎖を表し；
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはへテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ-又はジアルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、及びモノ−又はジアルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個以内の基を表す；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９７】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第９６項に記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物において、
ｎ、ｍ及びＲ１は、特許請求の範囲第９６項に定義されている通りであり；
Ａｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピリジル及びピリミジニル；及び、
Ａｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいスベラニル（suberanyl）、インダニル、テトラヒドロナフチル又は、インドリルを表す；
特許請求の範囲第９６項に記載の化合物。
【請求項９９】
一般式：
【化１０８】
2011219476.tif 000618
で表される化合物において、  式中：
Ｒ、Ｒ３及びＲ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される５個以内の基を表し；及び、
水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいスベラニル（suberanyl）、インダニル、テトラヒドロナフチル又は、インドリル；を表し、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で各々置換又は非置換のＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル；又は、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから選択される；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１００】
一般式：
【化１０９】
2011219476.tif 000619
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ又はジアルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル；又は、
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから各々独立して選択され；
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基、へテロ脂環式基若しくはへテロ脂環式アルキル基（当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有する）、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニルから選択される；、
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１０１】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１００項に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから独立して選択され；又は、
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから各々独立して選択され；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チオフェニル及びピリジルから選択される；
特許請求の範囲第１００項に記載の化合物。
【請求項１０３】
一般式：
【化１１０】
2011219476.tif 000620
で表される化合物において、式中：
Ｒ２は、特許請求の範囲第１０２項に定義されている通りであり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから各々独立して選択される５個以内の基を表し；及び、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される４個までの基で置換又は非置換の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、クロマニル、クロマニルＣ１−Ｃ６アルキル、イミダゾリル、イミダゾリルＣ１−Ｃ６アルキル、ピリジル、ピリジルＣ１−Ｃ６アルキル、ピリミジル、ピリミジルＣ１−Ｃ６アルキル、ピラジニル、ピラジニルＣ１−Ｃ６アルキル、インドリル、インドリルＣ１−Ｃ６アルキル、インダニル、インダニルＣ１−Ｃ６アルキル、ベンゾジオキソリル又はベンゾジオキソリルＣ１−Ｃ６アルキルである；
特許請求の範囲第１０２項に記載の化合物。
【請求項１０４】
一般式：
【化１１１】
2011219476.tif 000621
で表される化合物において、  式中：
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、０〜２のＲ２で置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいフェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ナフチル、ナフチルＣ１−Ｃ６アルキル、インダニル、インダニルＣ１−Ｃ６アルキル、ベンゾジオキソラニル又はベンゾジオキソラニルＣ１−Ｃ６アルキルであり；及び、
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル；又は、
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから選択される；
特許請求の範囲第１０２項に記載の化合物。
【請求項１０５】
前記化合物において、
Ｒ２は、特許請求の範囲第１０２項に定義されている通りであり；
Ｒは、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルから各々選択される４個までの基で置換されてもよいフェニル、ベンジル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ナフチル、ナフチル−ＣＨ２−、インダニル、インダニル−ＣＨ２−、ベンゾジオキソラニル−ＣＨ２−、又はベンゾジオキソラニルであり；及び、
Ａｒ１は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チオフェニルから選択される；
特許請求の範囲第１０２項に記載の化合物。
【請求項１０６】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルから各々選択される４個までの基で置換又は非置換のベンジルであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チオフェニルから選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ベンジル、インドリル、インドリル−ＣＨ２−、インダニル、インダニル−ＣＨ２−、クロマニル、クロマニル−ＣＨ２−、ベンゾフラニル、ベンゾフラニル−ＣＨ２−、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキシニル−ＣＨ２−、ベンゾジオキソリル−ＣＨ２−、ベンゾジオキソリルから選択される；
特許請求の範囲第１０２項に記載の化合物。
【請求項１０７】
一般式：
【化１１２】
2011219476.tif 000622
で表される化合物において、  式中：
ｍは、０、１、２又は３、及び
【化１１３】
2011219476.tif 000623
は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はアミノで置換されてもよい炭素鎖を表し；
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
ＲＸ及びＲＹは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；及び、
Ｒ１及びＲ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される４個までの置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、及びピリジル、ピリジルＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される；
特許請求の範囲第１０２項に記載の化合物。
【請求項１０８】
一般式：
【化１１４】
2011219476.tif 000624
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは、０、１、２又は３；及び
【化１１５】
2011219476.tif 000625
は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はアミノで置換されてもよい炭素鎖を表し；
ｎは、０、１、２又は３；及び
【化１１６】
2011219476.tif 000626
は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はアミノで置換されてもよい炭素鎖を表し；
ＲＺは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及び（シクロアルキル）アルキルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノの１個又はそれ以上の基で置換又は非置換若しくは置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、及びアリールアルキルから独立して選択され；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキル又は置換基を有していてもよいへテロ脂環式基若しくはへテロ脂環式アルキル基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
特許請求の範囲第１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１０９】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１０８項に記載の化合物。
【請求項１１０】
前記化合物において、
ｍは、１；及び、
【化１１７】
2011219476.tif 000627
は、非置換の炭素鎖を表し；
ｎは、１；及び、
【化１１８】
2011219476.tif 000628
は、非置換の炭素鎖を表し；
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２はハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個以内の基で置換又は非置換若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、及びピラジニルから独立して選択される；
特許請求の範囲第１０８項に記載の化合物。
【請求項１１１】
一般式：
【化１１９】
2011219476.tif 000629
で表される化合物において、式中：
Ａｒ１、Ｒ１及びＲ２は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りであり、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基を表す；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１２】
一般式：
【化１２０】
2011219476.tif 000630
で表される化合物において、式中：
Ａｒ１及びＲ１は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りであり、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基を表す；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１３】
一般式：
【化１２１】
2011219476.tif 000631
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りであり、
Ｒ及びＲ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、
カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される５個までの基を表す；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１４】
一般式：
【化１２２】
2011219476.tif 000632
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りであり、
Ｒ、Ｒ３及びＲ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される５個までの基を表す；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１５】
一般式：
【化１２３】
2011219476.tif 000633
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１６】
一般式：
【化１２４】
2011219476.tif 000634
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１７】
一般式：
【化１２５】
2011219476.tif 000635
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１８】
一般式：
【化１２６】
2011219476.tif 000636
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１１９】
一般式：
【化１２７】
2011219476.tif 000637
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１２０】
一般式：
【化１２８】
2011219476.tif 000638
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りである；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１２１】
一般式：
【化１２９】
2011219476.tif 000639
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りであり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから独立して選択される５個以内の基を表す；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１２２】
一般式：
【化１３０】
2011219476.tif 000640
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、特許請求の範囲第９５項に定義されている通りである；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから独立して選択される５個以内の基を表す；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１２３】
一般式：
【化１３１】
2011219476.tif 000641
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１ー８アルキル、Ｃ２ー８アルケニル、Ｃ２ー８アルキニル、Ｃ３ー８シクロアルキル、及び（Ｃ３ー８シクロアルキル）Ｃ１ー４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから独立して選択され；
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキル基、又はへテロ脂環式基、へテロ脂環式アルキル基（当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有する）、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニルから選択される；
特許請求の範囲第１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
前記化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
特許請求の範囲第１２３項に記載の化合物。
【請求項１２５】
一般式：
【化１３２】
2011219476.tif 000642
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１ー８アルキル、Ｃ２ー８アルケニル、Ｃ２ー８アルキニル、Ｃ３ー８シクロアルキル、及び（Ｃ３ー８シクロアルキル）Ｃ１ー４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから独立して選択され；
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、及びモノ−又はジアルキルスルホンアミドから各々独立して選択される；
特許請求の範囲第１２３項に記載の化合物。
【請求項１２６】
前記化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
特許請求の範囲第１２５項に記載の化合物。
【請求項１２７】
前記化合物において、式中：
Ａｒ１は、Ｘ５を有する環に結合し、置換基を有していてもよい５〜８員のヘテロ環式の環を形成する；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１２８】
前記化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１２９】
前記化合物において、式中：
Ａｒ１が、Ｘ５を有する環に結合し、置換基を有していてもよい５〜８員のヘテロ環式の環を形成し；及び、
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
特許請求の範囲第９５項に記載の化合物。
【請求項１３０】
前記化合物において、式中：
Ｒ４及びＡｒ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
特許請求の範囲第５項に記載の化合物。
【請求項１３１】
前記化合物において、式中：
Ｒ４及びＡｒ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
特許請求の範囲第８項に記載の化合物。
【請求項１３２】
前記化合物において、式中：
Ａが、水素結合アクセプター能を有する；
特許請求の範囲第３項に記載の化合物。
【請求項１３３】
表１〜６のいずれかに示される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１３４】
下記：
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（１，［Ｎ−{３，４−メチレンジオキシフェニルメチル｝−Ｎ−フェニルメチル］アミノ）エチルイミダゾール；
１−ブチル−２−フェニル−４−ブロモ−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−メチル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル−メチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イル］メチル−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イル］メチル−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［ナフサ−２−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［４−ジメチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メチルフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メチルフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［ナフサ−２−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−{１−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ}エチルイミダゾール
１−（１−ペンチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［インドル−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−プロピル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［インドル−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［１−（Ｓ）−フェニルエチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［１−（Ｒ）−フェニルエチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−ジクロロフェニル］メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−メトキシフェニルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［４−{１−プロピル}フェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−ジクロロフェニルエチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［４−ニトロフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［４−{１−プロピロキシ}フェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［キノル−６−イルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−ジメチルフェニルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［インダン−２−イル］−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２−フェニルエチル］アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−プロピル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−エチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−プロピル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロヘプチルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−イソブチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２−シクロペンチルエチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３−シクロペンチルプロピル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−ｎ−オクチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロプロピルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロペンチルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロヘキシルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［ｔ−アミル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−{３−メチル}ブチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−{２，２−ジメチル}ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２−チオフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［インドル−５−イルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［{１−メチルインドル−５−イル}メチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［４−ヒドロキシ−２−クロロフェニル］−メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（１−［Ｎ−{２−クロロ−ヒドロキシフェニル}メチル−Ｎ−フェニルメチル］）アミノエチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル］メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−ブチル−２−（４−フルオロフェニル）−５−（１−［Ｎ−{３，４−メチレンジオキシフェニル}メチル−Ｎ−フェニルメチル］−アミノ）エチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２（２−チエニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−フェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４，５−トリメトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［３，４−ジメトキシフェニルメチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ジメチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−メチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３−メチル−アミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−ジフルオロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルメチル）−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−エトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−ブロモ−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−メトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［６−クロロ−３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３−メトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−フルオロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−ブロモ−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，６−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−クロロ−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−{１−ピロリジニル}フェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ジエチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［ピリジン−２−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［ピリジン−３−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［ピリジン−４−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−フルオロ−６−クロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，４−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−クロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−トリフルオロメトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−３，４−ジメトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ニトロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−アミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２，４−ジフェニル−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−アミノピリジン−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチル−イミダゾール；
ビス−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［３−ブチル−５−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミン；
４−（{ベンジル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミノ）−メチル）−ベンズアミド；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−３−クロロ−フェノール；
４−（{［１−（３−ブチル−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ペンチル］−シクロヘキシルメチル−アミノ}−メチル）−フェノール；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−ベンズアミド；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−２−メチル−フェノール；
４−（{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−シクロヘキシルメチル−アミノ］−メチル}−２−メチル−フェノール；
（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，６−ジフロロ−ベンジル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミン；
（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，５−ジフロロ−ベンジル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ブチル−［３−ブチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミン；
４−（{ベンジル−［３−ブチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミノ}］−メチル）−ベンゼンスルホンアミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［３−ブチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミン；
４−（{ブチル−［３−ブチル−２−（３−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミノ}］−メチル）−３−クロロ−フェノール；
４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−メチル}−安息香酸；
４−（{ベンジル−［３−ブチル−２−（３−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミノ}−メチル］）−３−クロロ−フェノール；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ペンチル］−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミン；
４−{［ブチル（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−ベンズアミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［３−ブチル−５−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミン；
３−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−フェノール；
４−{［ブチル−（３−ブチル−５−ｔ−ブチル−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−ベンズアミド；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−２，６−ジメチル−フェノール；
４−（{［３−ブチル−５−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−シクロヘキシルメチル−アミノ}−メチル）−２，６−ジメチル−フェノール；
［３−ブチル−５−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−シクロヘキシルメチル−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフルラン−５−イルメチル）−アミン；
（４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−シクロヘキシルメチル−アミノ］−メチル}−フェニル）−ジメチル−アミン；
４−｛５−［（ビス−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−アミノ）−メチル］−２，４−ジフェニル−イミダゾール−１−イル}）−ブタン−１−オール；
（４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−シクロヘキシルメチル−アミノ］−メチル}−フェニル）−ジメチル−アミン；
４−{［ブチル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−フェニル）−−２，６−ジメチル−フェノール；
４−（{ブチル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］アミノ}−メチル）−２，６−ジメチル−フェノール；
４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−アミノ］−メチル}−安息香酸；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−メチル−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［４−ジメチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［４−｛１−ピロリジニル｝フェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−クロロフェニル）−５−（１−［Ｎ−｛２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル｝−Ｎ−フェニルメチル］アミノ）エチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［インドル−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（１−Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］アミノ）エチルイミダゾール；
２−｛［５−（｛ブチル［（１−ブチル−２，４−ジフェニルイミダゾール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−２−ピリジル］アミノ｝エタン−１−オール；である、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１３５】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約５００ｎＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約２００ｎＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約１００ｎＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約５０ｎＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約２５ｎＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約１０ｎＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約５ｎＭ又はそれ以下の値を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４２】
ＧＴＰ結合アッセイにおいて５％未満のアゴニスト活性を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４３】
ＧＴＰ結合アッセイにおけるアンタゴニスト活性が、ＡＴＰ刺激応答における活性に対して１０倍の選択性を示す、特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４４】
特許請求の範囲第１項〜第１３４項のいずれかに記載の化合物又プロドラッグ若しくはその水和物及びその薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項１４５】
Ｃ５ａ受容体の病理活性が関与する疾患又は疾病を患っている又はかかりやすい患者に対し特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を治療上有効な量だけ投与することを含んで成る治療方法。
【請求項１４６】
自己免疫疾患若しくは疾病を患っている又はかかりやすい患者に対し特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を治療上有効な量だけ投与することを含んで成る治療方法。
【請求項１４７】
リウマチ様関節炎、全身性エリテマトデス、関連性糸球体腎炎、乾癬、クローン病、脈管炎、過敏性腸症候群、皮膚筋炎、多発性硬化症、気管支喘息、天疱瘡、類天疱瘡、強皮症、重筋無力症、自己免疫性溶血性及び血小板減少性状態、グッドパスチャー症候群、糸球体腎炎及び肺出血、又は免疫性脈管炎を患っている又はかかりやすい患者に対し特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を治療上有効な量だけ投与することを含んで成る治療方法。
【請求項１４８】
炎症性症状を患っている又はかかりやすい患者に対し特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を治療上有効な量だけ投与することを含んで成る治療方法。
【請求項１４９】
好中球減少症、敗血症、敗血症性ショック、アルツハイマー病、脳梗塞、火傷関連炎症、肺障害、心筋梗塞、冠状動脈血栓症、血管性閉塞症、術後血管性再閉塞、関節硬化症、外傷性中枢神経症、虚血性心疾患及び、虚血−再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、全身性炎症反応症候群、多臓器機能障害症候群、組織移植拒否反応又は、超急性移植臓器拒否反応を患っている又はかかりやすい患者に対し特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を治療上有効な量だけ投与することを含んで成る治療方法。
【請求項１５０】
インスリン依存性糖尿病、ループス腎症（ネフロパシー）、ヘイマン腎症、膜性腎炎、糸球体腎炎、接触過敏症応答等が関与する病理学的後遺症又は、人工表面に血液が接触することに起因する炎症を患っている又はかかりやすい患者に対し特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を治療上有効な量だけ投与することを含んで成る治療方法。
【請求項１５１】
治療を必要としている患者が哺乳動物である特許請求の範囲第１４５項〜第１５０項に記載の治療方法。
【請求項１５２】
治療を必要としている患者がヒトである特許請求の範囲第１４５項〜第１５０項に記載の治療方法。
【請求項１５３】
哺乳動物の白血球細胞に走化性又はカルシウム非固定化阻害剤である特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を治療上有効な量だけ投与することを含んで成るＣ５ａが促進する細胞走化性を阻害する方法。
【請求項１５４】
白血球がヒトのものである特許請求の範囲第１５３項に記載の方法。
【請求項１５５】
検出可能に標識した特許請求の範囲第１項〜第１４３項のいずれかに記載の化合物又は組成物を、当該化合物が組織に結合することを許容するという条件下に組織に接触させ；そして、
結合した当該化合物を検出する；
ことを含んで成るＣ５ａ受容体を組織に局在化させる方法。
【請求項１５６】
臓器移植における１つ又はそれ以上の炎症性後遺症の重篤度又は頻度を軽減する方法であって；
レシピエント（被提供者）に移植する前にドナー（提供者）の臓器を、薬学的に許容される坦体を含む特許請求の範囲第１項に記載の化合物の溶液で灌流することを含む方法であって；
ここにおいて当該溶液の濃度が；
Ｃ５ａ受容体をインビトロで発現している細胞における、Ｃ５ａが介在する走化性を阻害するのに十分な；又は、
Ｃ５ａ受容体をインビトロ で発現している細胞における、Ｃ５ａが誘導するカルシウム非固定化を阻害するのに十分な；又は、
Ｃ５ａ受容体をインビトロ で発現している細胞の膜へのＣ５ａが誘導するＧＴＰの結合を阻害するのに十分な；
濃度；又は、
好中球減少症を誘発するのに十分な量のＣ５ａが動物の血流中に存在しているとき、当該化合物がインビボで動物の血流中に存在した場合に、Ｃ５ａで誘発される好中球減少症を軽減するに十分な；
濃度であって；そして、
そのように灌流を施したドナー（提供者）の臓器を被提供者（レシピエント）に移植し；
当該灌流を施した臓器の移植を受けた第１群の患者における、臓器移植後の１つ又はそれ以上の炎症性後遺症の重篤度又は頻度が、灌流処理されていないドナーの臓器の提供を受けた第２群のコントロールの患者（組織のコントロールを含む）における、臓器移植後の１つ又はそれ以上の炎症性後遺症の重篤度又は頻度と較べると軽減されている；
臓器移植における１つ又はそれ以上の炎症性後遺症の重篤度又は頻度を軽減する方法。
【請求項１５７】
カルシウム非固定化アッセイにおいて、ＡＴＰが誘導するカルシウムの非固定化の減少が１０％、５％又は２％未満である、特許請求の範囲第１項〜第１４３項に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の属する技術分野）
本発明は、哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物に関する。本発明はまた、補体Ｃ５ａ受容体の、好ましくはヒトＣ５ａ受容体のアンタゴニスト〔反作用薬（inverse agonist）を含む〕として作用するリガンドに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。さらに本発明は、多様な炎症性及び免疫系疾患を治療する本発明の化合物の使用に関する。さらにまた本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして本発明の化合物を使用することに関する。
【背景技術】
【０００２】
（従来の技術）
７４アミノ酸ペプチドであるＣ５ａは、補体Ｃ５タンパク質がＣ５転換酵素により補体のカスケードで分解されて生成される。Ｃ５ａはアナフィラトキシン活性（即ち、気管支収縮及び血管性痙攣）と走化性活性を有し、血管及び細胞において炎症性の応答を引き起こす。即ちＣ５ａは、血漿タンパク質であって、刺激が起こった場所でほとんど即、有効な応答をするので、最初の炎症性の刺激で、増加、増殖を引き起こす複合的な連鎖反応を誘発するキーメディエーター（key mediator）である。Ｃ５ａペプチドのアナフィラトキシン活性及び走化性活性は、分子量５２ｋＤの膜結合型Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）であるＣ５ａ受容体（ＣＤ８８抗原）との相互作用によって媒介されると考えられている。Ｃ５ａは多形核白血球に対する強力な化学誘引物質であって、好中球、好塩基球、好酸球及び単核白血球を炎症そして／または細胞損傷部位へ動員する。Ｃ５ａは多種の炎症性細胞に対するもっとも強力な走化性薬剤として知られている。Ｃ５ａは多様な抗菌機能、例えば食細胞機能に際して好中球を準備、動員する。さらにＣ５ａは、炎症メディエータ（即ち、ヒスタミン、ＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、プロスタグランジン及びロイコトリエン）の放出、並びに顆粒球よりリソソーム酵素及びその他の細胞毒の放出を促す。その他Ｃ５ａには、活性酸素の産生及び平滑筋収縮を促進するという働きもある。
【０００３】
考慮すべき実験結果は、多くの自己免疫疾患並びに炎症性及び関連の疾患における、Ｃ５ａレベルの増加への関与を示している。
【０００４】
Ｃ５ａがその受容体と結合することををブロックするアンタゴニスト又は反作用薬を含む他のエージェントは、Ｃ５ａ受容体の相互作用と関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、前記の炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる。数々の試みにもかかわらず、これまで誰もＣ５ａ受容体に於いて全くアゴニスト活性がなくＣ５ａ受容体に対する結合親和性（力）が１μＭより小さく、好ましくは１００ナノモルより小さい、７００ダルトンＭＷ、またはａｍｕ（原子質量単位）より小さい低分子量の非ペプチド、非疑似ペプチド、非ペプトイド（peptoid）のＣ５ａアンタゴニストを提供できなかった。
【０００５】
（関連技術）
ある種の修飾を受けたＣ５ａペプチド（Ｃ５ａの修飾体）は、部分Ｃ５ａアンタゴニストであると同定され、好中球走化性、好中球減少症及びスーパーオキシドの生成を含む多くのＣ５ａが介在する作用をブロックすることが明らかになっている。  環状ペプトイド（Ｎ置換天然アミノ酸のオリゴマーからなる疑似ペプチドのこと）を含む種々のＣ５ａ疑似ペプチド化合物が、Ｃ５ａの活性を調節しているとの報告がある。典型的なこれらＣ５ａ調節化合物の分子量は５００ダルトンより大きく、一般的には７００ダルトンより大きい。
【０００６】
（発明の概要）
本発明は、非ペプチド及び非疑似ペプチドである低分子化合物Ｃ５ａ受容体のアンタゴニストである新規の化合物、好ましくはＣ５ａ受容体のアゴニスト活性がなく、Ｃ５ａ受容体に対して高親和性の、つまりＣ５ａ受容体に結合する親和性定数（affinity constant）が１μＭより小さい化合物を提供する。最も好ましい化合物はＣ５ａ受容体に対してとても高い親和性を示素もので、つまりＣ５ａ受容体に結合する親和性定数が１００ｎＭより小さい。好ましい化合物はＣ５ａ受容体のアンタゴニスト（反作用薬を含む）である。好ましいアンタゴニストは、Ｃ５ａが介在する走化性活性アッセイに於いてＥＣ５０（本明細書中にはＩＣ５０も含む）が１μＭより小さい、好ましくは１００ナノモルより小さいアンタゴニストを提示する。好ましいＣ５ａ受容体は哺乳動物、好ましくはヒトＣ５ａ受容体を含む霊長類の受容体で、クローン及び組み替えによって発現されたもの、若しくは天然に発現しているものでもよい。好ましい態様に於いては、本発明の化合物は、ヒトＣ５ａ受容体に対して、齧歯類のＣ５ａ受容体に対するよりも、好ましくは少なくとも５倍、より好ましくは１０倍高い親和性を示す。
【０００７】
本発明の化合物は、ドーパミン受容体と中程度の親和性に於いてさえも相互作用をすることはない。つまり、Ｋｉ値１００μＭ未満では、ドーパミン受容体と結合しないということである。本発明の好ましい化合物は、Ｃ５ａ以外の天然の受容体とは親和性が高くても結合しないものであり、好ましくは、通常の親和性に於いてさえもＣ５ａ以外の天然の受容体とは結合しないものである。      
【０００８】
ある態様に於いて、これらの化合物は１つ以上の、好ましくは２個以上の、３個以上、４個以上、若しくはすべての下記の特性をもつ。それらの特性とは：  １）多環式アリール構造を有し（複数の非結合又は結合アリール基を有する）；２）ヘテロアリール構造を有し；
３）インビボで経口投与可能であり（致死未満量又は、好ましくは薬学的に許容される経口投与量が、Ｃ５ａが誘発する好中球減少症の軽減等の作用をインビボで検出可能な量である）；
４）４個未満の、３個未満の、２個未満のアミド結合を持つ又はアミド結合を一つも持たない化合物；及び、
５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する；ものである。
【０００９】
きわめて好ましい態様としては、本発明は、ヒトＣ５ａ受容体の高親和性アンタゴニストとして作用する、非ペプチド、非疑似ペプチドで低分子量の新規の化合物を提供することである。具体例として代表的な化合物としては、これらに限定されるものではないが、置換されていてもよいアリールイミダゾール類（即ち、１個又はそれ以上の環置換基を有するイミダゾール類であって、当該環置換基は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である）、置換されていてもよいアリールピリジン類（即ち、１個又はそれ以上の環置換基を有するピリジン類であって、当該環置換基は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である）、置換されていてもよいアリール置換シクロアルキルイミダゾール類（即ち、１個又はそれ以上の環置換基を有するシクロアルキルイミダゾール類であって、当該環置換基は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である）、置換されていてもよいアリールピラゾール類（即ち、１個又はそれ以上の環置換基を有するピラゾール類であって、当該環置換基は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である）、置換されていてもよいベンズイミダゾール類、置換されていてもよいアリール置換テトラヒドロイソキノリン類（即ち、１個又はそれ以上の環置換基を有するテトラヒドロイソキノリン類であって、当該環置換基は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である）及び置換されていてもよいジアリール カーボキサミド類（biaryl carboxamides）（即ち、１個又はそれ以上の置換されていてもよいジ−カーボキシリックアリール（bi-carboxylic aryl）又はヘテロアリール置換基を有するカーボキサミド）を含む。本発明の化合物合成に有用な新規中間体もまた提供される。
【００１０】
本発明における好ましい化合物は下記に一般式Ｉで示されるＣ５ａ受容体に特異的に、好ましくは高親和性で結合する化合物である。
【００１１】
本発明はさらに、一般式Ｉで示される本発明の化合物を包含する薬学的組成物を提供するもので、それらは、置換基を有していてもよいアリールイミダゾール類、置換基を有していてもよいアリールピリジン類、置換されていてもよいアリール置換シクロアルキルイミダゾール類、置換されていてもよいアリールピラゾール類、置換されていてもよいベンズイミダゾール類、置換されていてもよいアリール置換テトラヒドロイソキノリン類及び置換されていてもよいジアリール カーボキサミド類を含む。本明細書に記載されているＣ５ａ受容体アンタゴニスト化合物は、特にＣ５ａが介在する、即ち種々の炎症性及び免疫系疾患が関与する炎症の治療に有効である。本発明はさらに抗炎症治療または免疫治療を必要としている患者の治療方法も含む。本発明の化合物の有効量とは即ち、本発明の化合物（又は、もしプロドラッグであればその活性代謝物）の血中濃度ががインビトロで白血球細胞（好中球）の走化性を阻害するに充分高濃度になりうる量である。本発明の化合物の有効量投与により上記の症状を患うヒト、ぺっト又は家畜を治療することが本発明において目されているところである。ヒト以外のある特定種の動物を治療する際にはその特定の種のＣ５ａ受容体に高親和性を有する化合物を用いることが望ましい。
【００１２】
他の態様において、本発明は、受容体活性アッセイに於いてポジティブコントロールとして本発明の化合物を用いる方法、また好適に標識した本発明の化合物を受容体、特にＣ５ａ受容体の局在化を調べるプローブとして用いる方法を提供する。即ち、組織部位においては、オートラジオグラフィーによって、また、インビボでは、ＰＥＴ、ＳＰＥＣＴでスキャニング及びイメージングする。
【００１３】
本発明は、Ｃ５ａが介在する走化性の阻害剤として有用な化合物及び組成物を提供する。（それらは、走化性アッセイの標準としても使用し得る。）さらに本発明は、Ｃ５ａが介在する細胞走化性、好ましくは白血球（好中球）の走化性を阻害する方法を含有する。このような方法は、白血球、特に霊長類の白血球、とりわけヒトの白血球に、本発明の１つ以上の化合物を接触(contact)させることからなる方法を包含する。インビトロの走化性アッセイにおいて白血球の走化性を阻害するに充分な濃度が好ましく、コントロールアッセイ（ここに於いては、本発明の化合物は加えられていない）に於いて観察された走化性のレベルは本発明の化合物が加えられたアッセイのレベルよりも有意（ここでいう有意とはｐ≦０．０５でありこれは学生のＴ−テストのような従来のパラメータによる処理を用いた計測値）に高い。
【００１４】
従って、広い意味で本発明は、非ペプチドの分子量７００ａｍｕ（原子質量単位）未満の有機（炭素含有）化合物を対象とし、Ｃ５ａが介在する白血球走化性アッセイに於いてＥＣ５０が５００ｎＭ未満のＣ５ａアンタゴニスト活性又はＣ５ａ反作用薬活性を示す。
【００１５】
さらに具体的には、本発明は一般式（Ｉ）
【００１６】
【化１３３】
2011219476.tif 000002
【００１７】
で表される化合物において、式中：
ＡＲ１及びＡＲ２は各々独立して炭素環式芳香族基又はヘテロアリール基であり；
ＬＩＰはアルキル基、炭素環式芳香族基、ヘテロアリール基又はアリールアルキル基を示し；
Ａは酸素原子又は窒素原子であり；
ｄ１は、ＡとＡＲ１の幾何学的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性において３〜６Åであり；
ｄ２は、ＡとＡＲ２の幾何学的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体において５〜１０Åであり；また、
ｄ３は、Ａともっとも近いＬＩＰの原子との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体においてに３〜６Åである。一般式（Ｉ）で表される好ましい化合物とは、Ｃ５ａ受容体においてアンタゴニスト（反作用薬を含む）活性を示し、この受容体に於いては基本的には全く又はほとんどアゴニスト活性を示さないものである。好ましくはこの様な化合物は１個又はそれ以上のヘテロアリール環を有する。
【００１８】
本発明の好ましい化合物は標準的なインビトロでのＣ５受容体が介在する走化性アッセイに於いて有効な活性を示す。かかるアッセイとは、下記実施例１２に於いて具体的に定義されるものである。他の好ましいアッセイにはカルシウム非固定化（calcium mobilization）アッセイがある。本発明の好ましい化合物は標準的なｃ５ａ介在の走化性アッセイに於いてＥＣ５０は５００ｎＭ未満で、より好ましくはＥＣ５０値２００ｎＭ未満、さらに好ましくはＥＣ５０値１００、５０、２５及び１０ｎＭ、もっと好ましくは５ｎＭである。
【００１９】
本発明はさらに加えて、検出可能な形で標識された一つ以上の本発明の化合物（好ましくは検出可能に標識された）を組織標本と接触させること、接触させた組織標本を任意で洗浄し、組織標本に結合した化合物を検出することを含有する、組織切片標本中でＣ５ａ受容体を局在化する方法含む。適切な検出可能な標識は
例えば、１２５Ｉ、トリチウム、３２Ｐ、９９Ｔｃなどである。ＳＰＥＣＴ（単光子放出コンピュータ断層撮影）を含む多様な検出方法が用いられる。
【００２０】
本発明のその他の特徴は、後に考察される。
【００２１】
（発明の詳細な説明）
本発明の好ましい化合物は、
i）分子量が７００ａｍｕ（原子質量単位）未満であり、
ii）非ペプチドで；
iii）Ｃ５ａが介在する白血球走化性アッセイにおいてＥＣ５０が５００ｎＭ未満のＣ５ａアンタゴニスト活性又はＣ５ａ反作用薬（inverse agonist）活性を示し；
また、
iｖ）白血球走化性アッセイにおいて１０％未満の内在するアゴニスト活性を示す；
炭素含有分子（carbon-containing molecules）である。
【００２２】
そのような化合物のうち、特に好ましいのは１個以上のヘテロアリール基そして／または炭素環式の環を有するものである。例えば、好ましいのは下記一般式：
【００２３】
【化１３４】
2011219476.tif 000003
【００２４】
で表される化合物で、
ＡＲ１及びＡＲ２はそれぞれ独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基であり；
ＬＩＰは置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基又は置換基を有していてもよいアリールアルキル基を示し；
Ａは酸素又は窒素であり；
ｄ１は、ＡとＡＲ１の幾何的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体(conformer)において３〜６Åであり；
ｄ２は、ＡとＡＲ２の幾何学的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体において５〜１０Åであり；また、
ｄ３は、Ａともっとも近いＬＩＰの原子との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体においてに３〜６Åである。
【００２５】
本発明の好ましい化合物はまた、下記一般式ＩＩ：
【００２６】
【化１３５】
2011219476.tif 000004
【００２７】
で表される複素環式化合物又はその薬学的に許容される塩を包含し、
Ｃ５ａが介在する走化性アッセイにおいて１μＭ未満のＥＣ５０値を示し、式中、環系が次式：
【００２８】
【化１３６】
2011219476.tif 000005
【００２９】
で表される、芳香族又は部分的に水素化された芳香族であってもよい５〜７員の複素環であり；
Ｘは、Ｎ、Ｃ又はＣＲ７であり、Ｒ７は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、置換基を有していてもよいハロアルキル、置換基を有していてもよいアルコキシ、置換基を有していてもよいモノ−又ジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；
ＹがＮ又はＣＨ；
ｎは０，１又は２；
ｍは０，１又は２；
Ｒ及びＲ１は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、置換基を有していてもよいハロアルキル、置換基を有していてもよいアルコキシ、置換基を有していてもよいモノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、置換基を有していてもよいハロアルキル、置換基を有していてもよいアルコキシ、置換基を有していてもよいモノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；
から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；及び、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである。
【００３０】
上記一般式ＩＩで表される好ましい化合物は、式中：
Ｒ及びＲ１は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは、置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；又は、
Ｒ７は、１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルコキシ、モノ又はジアルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル又は（シクロアルキル）アルキル；であり、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【００３１】
【化１３７】
2011219476.tif 000006
【００３２】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）下記、一般式：
【００３３】
【化１３８】
2011219476.tif 000007
【００３４】
で表される酸素含有二環式基において、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
化合物を包含する。
【００３５】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、式中：
Ｒ及びＲ１は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合してＣ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合してＣ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換基で置換又は非置換てもよいＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
から選択され、
Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキルであり；
Ｒ７は、１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のアルコキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；又は
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【００３６】
【化１３９】
2011219476.tif 000008
【００３７】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；及び
（２）一般式：
【００３８】
【化１４０】
2011219476.tif 000009
【００３９】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
化合物を包含する。
【００４０】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００４１】
【化１４１】
2011219476.tif 000010
【００４２】
で表される化合物であり、更に下記一般式：
【００４３】
【化１４２】
2011219476.tif 000011
【００４４】
で表される化合物を包含し、
式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物を包含する。
【００４５】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００４６】
【化１４３】
2011219476.tif 000012
【００４７】
で表される化合物であり、式中：
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されていてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルである；
化合物を包含する。
【００４８】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００４９】
【化１４４】
2011219476.tif 000013
【００５０】
で表される化合物であり、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリルであり；
Ａｒ２は、請求項２で定義される通りであり；
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、又はモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されていてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；及び
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよいＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
化合物を包含する。
【００５１】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００５２】
【化１４５】
2011219476.tif 000014
【００５３】
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリルであり；
Ａｒ２は、請求項４に定義されている通りであり；
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、又はモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されていてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ７アルキルであり；及び
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
【００５４】
Ｒ４は、一般式：
【００５５】
【化１４６】
2011219476.tif 000015
【００５６】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
化合物を包含する。
【００５７】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００５８】
【化１４７】
2011219476.tif 000016
【００５９】
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジル、であり；
Ａｒ２は、一般式ＩＩに定義されている通りであり；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又は置換基を有していてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、メチルであり；及び
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよいＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
化合物を包含する。
【００６０】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００６１】
【化１４８】
2011219476.tif 000017
【００６２】
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジルであり；
Ａｒ２は、請求項４に定義されている通りであり；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び、
Ｒ３は、水素又はメチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
【００６３】
Ｒ４は、一般式：
【００６４】
【化１４９】
2011219476.tif 000018
【００６５】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
化合物を包含する。
【００６６】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００６７】
【化１５０】
2011219476.tif 000019
【００６８】
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、及びキノキサリニルであり；又は、
【００６９】
Ａｒ２は、一般式：
【００７０】
【化１５１】
2011219476.tif 000020
【００７１】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び、
Ｒ３は、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
化合物を包含する。
【００７２】
上記一般式ＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００７３】
【化１５２】
2011219476.tif 000021
【００７４】
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、及びキノキサリニルであり；又は、
【００７５】
Ａｒ２は、一般式：
【００７６】
【化１５３】
2011219476.tif 000022
【００７７】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び、
Ｒ３は、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
【００７８】
Ｒ４は、一般式：
【００７９】
【化１５４】
2011219476.tif 000023
【００８０】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
化合物を包含する。
【００８１】
上記一般式ＩＩＩで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【００８２】
式中：
【化１５５】
2011219476.tif 000024
【００８３】
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩において、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、又はピリジルであり；
【００８４】
Ａｒ２は、一般式：
【００８５】
【化１５６】
2011219476.tif 000025
【００８６】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ８アルキルから選択され；又は、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
【００８７】
Ｒ２とＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；及び、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又非置換でもよく；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
【００８８】
Ｒ４は、一般式：
【化１５７】
2011219476.tif 000026
【００８９】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
化合物又はその薬学的に許容される塩を包含する。
【００９０】
上記一般式ＩＩＩで表される更に好ましい化合物は、式中：
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよい；
化合物又はその薬学的に許容される塩を包含する。
【００９１】
上記一般式ＩＩＩで表される更に好ましい化合物は、式中：
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよい；
化合物を包含する。
【００９２】
上記一般式ＩＩＩで表される更に好ましい化合物は、式中：
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルである；
化合物を包含する。
【００９３】
上記一般式ＩＩＩで表される更に好ましい化合物は、式中：
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、一般式：
【００９４】
【化１５８】
2011219476.tif 000027
【００９５】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
化合物を包含する。
【００９６】
本発明の化合物は、さらに下記一般式ＩＶ：
【００９７】
【化１５９】
2011219476.tif 000028
【００９８】
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩において、式中：
ｎは０〜３の整数であり；及び、
Ｒ２は、各々置換又は非置換の水素又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ４は、各々置換又は非置換の水素又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルを表し；
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩を包含する。
【００９９】
上記一般式ＩＶで表される好ましい化合物（これらの化合物を、一般式ＩＶ−Ａの化合物という）において、式中：
ｎ、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ及びＲ７は一般式ＩＶに定義されたとおりであり；及び
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
【０１００】
Ｒ４は、一般式：
【０１０１】
【化１６０】
2011219476.tif 000029
【０１０２】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１又はＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
【０１０３】
（２）一般式：
【０１０４】
【化１６１】
2011219476.tif 000030
【０１０５】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘは、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
化合物。
【０１０６】
上記一般式ＩＶで表される好ましい化合物（これらの化合物を、一般式ＩＶ−Ｂの化合物という）において、式中：
ｎは、上記一般式ＩＶにおいて定義されている通りであり、及び、
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ｂは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−３ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
【０１０７】
Ｒ４は、一般式：
【０１０８】
【化１６２】
2011219476.tif 000031
【０１０９】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
【０１１０】
（２）一般式：
【０１１１】
【化１６３】
2011219476.tif 000032
【０１１２】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘは、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
化合物。
【０１１３】
上記一般式ＩＶで表される好ましい化合物（これらの化合物を、一般式ＩＶ−Ｃの化合物という）において、式中：
ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ及びＲ７は一般式ＩＶに定義されている通りであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は、
【０１１４】
Ｒ４は、一般式：
【０１１５】
【化１６４】
2011219476.tif 000033
【０１１６】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、チエニル、又はピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は
【０１１７】
Ａｒ２は、一般式：
【０１１８】
【化１６５】
2011219476.tif 000034
【０１１９】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ’は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘは、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
化合物。
【０１２０】
上記一般式ＩＶ−Ｃで表される更に好ましい化合物は、式中：
Ｒ３及びＲ４は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択される；
化合物。
【０１２１】
上記一般式ＩＶ−Ｃで表される更に好ましい化合物は、式中：
Ｒ３及びＲ４は、水素であり；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；及び、
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択される；
化合物。
【０１２２】
上記一般式ＩＶ−Ｃで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【０１２３】
【化１６６】
2011219476.tif 000035
【０１２４】
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩において、式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、各々置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又は、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は、
【０１２５】
Ｒ４は、一般式：
【０１２６】
【化１６７】
2011219476.tif 000036
【０１２７】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は
【０１２８】
Ａｒ２は、一般式：
【０１２９】
【化１６８】
2011219476.tif 000037
【０１３０】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ’は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘは、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択され；そして、
ＲＸは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの置換基を表す；
化合物又はその薬学的許容される塩。
【０１３１】
上記一般式ＩＶ−Ｃで表される更に好ましい化合物は、下記一般式：
【０１３２】
【化１６９】
2011219476.tif 000038
【０１３３】
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩において、式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は、
【０１３４】
Ｒ４は、一般式：
【０１３５】
【化１７０】
2011219476.tif 000039
【０１３６】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は
【０１３７】
Ａｒ２は、一般式：
【０１３８】
【化１７１】
2011219476.tif 000040
【０１３９】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ’は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘは、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
Ｒ２は、直鎖状若しくは分枝鎖状のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、又はＣ２−Ｃ８アルキニルであって；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択され；そして、
ＲＸは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの置換基を表す；
化合物又はその薬学的に許容される塩。
【０１４０】
上記一般式ＩＶ−Ｃで表される更に好ましい化合物において、式中：
Ａｒ２，Ｒｘ及びｎは、上記一般式ＩＶ−Ｃで定義されている通りであり；又は、
その薬学的に許容される塩において、式中：
Ｒ２は、直鎖状若しくは分枝鎖状のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；及び
Ｒ４は、直鎖状若しくは分枝鎖状のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、又はＣ２−Ｃ８アルキニルである；
化合物又はその薬学的に許容される塩。
【０１４１】
上記一般式ＩＶ−Ｃで表される更に好ましい化合物又はその薬学的に許容される塩において、式中：
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、又はモノ-若しくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のフェニルであり；又は、
【０１４２】
Ｒ４は、一般式：
【０１４３】
【化１７２】
2011219476.tif 000041
【０１４４】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、又はモノ-若しくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、１−モルホリノ、ニトロ、ヒドロキシ、アセトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシ、又は−ＸＲＢ（ここにおいて、Ｘ及びＲＢは一般式ＩＶ−Ｃに定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されていてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、；又は、
【０１４５】
Ａｒ２は、一般式：
【０１４６】
【化１７３】
2011219476.tif 000042
【０１４７】
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ，ＲＡ’及びｎは、一般式ＩＶ−Ｃに定義される通りである；
化合物又はその薬学的に許容される塩。
【０１４８】
上記で特定された、一般式ＩＶ−Ｃで表される更に好ましい化合物において、式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ