(57)【要約】 【課題】代謝のモジュレーターである、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
本明細書に記載される発明。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、グルコース代謝のモジュレーターである特定の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、代謝性障害およびその合併症（例えば、糖尿病および肥満症）の予防または処置に有用である。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
真性糖尿病は、世界中で１億人を超える人々を苦しめる深刻な疾患である。米国では、１，２００万人を超える糖尿病患者がおり、６００，０００人の新しい症例が毎年診断される。
【０００３】
真性糖尿病は、異常なグルコースホメオスタシスにより特徴付けられ、その結果増大した血糖を生じる一群の障害を表す診断用語である。多くの型の糖尿病が存在するが、最も公知の２つは、Ｉ型（インシュリン依存的真性糖尿病またはＩＤＤＭとも呼ばれる）およびＩＩ型（インシュリン非依存的真性糖尿病またはＮＩＤＤＭと呼ばれる）である。
【０００４】
種々の型の糖尿病の病因は、同一ではない；しかし、糖尿病を患う人はみな２つの事態を共有している：肝臓によるグルコースの過剰産生、および血液から、グルコースが身体の主要燃料になる細胞へ、グルコースを移動する能力がほとんどまたは全くないことである。
【０００５】
糖尿病を持たない人々は、グルコースを血液から身体の細胞に移動させるために、インシュリン（膵臓で産生されるホルモン）に依存する。しかし、糖尿病を持つ人々は、インシュリンを産生し得ないか、または彼らが産生したインシュリンを有効に使用し得ないかのいずれかである；従って、糖尿病患者はグルコースを細胞に移動し得ない。グルコースは、血液中に堆積し、高血糖と呼ばれる状態を引き起こし、時間が経過して、深刻な健康上の問題を引き起こし得る。
【０００６】
糖尿病は、相互に関連する代謝的要素、血管的要素および神経障害性要素を備える症候群である。代謝性症候群は、一般的に高血糖に特徴付けられ、インシュリン分泌の欠如またはインシュリン分泌の著しい減少および／あるいは無効インシュリンの影響に起因する炭水化物代謝、脂肪代謝およびタンパク質代謝における変調を含む。その血管性症候群は、心血管系の合併症、網膜合併症、腎性合併症を引き起こす、血管中の異常からなる。末梢神経系における異常および自律神経系における異常はまた、糖尿病症候群の一部である。
【０００７】
ＩＤＤＭを有する人々は、糖尿病を持つ人々の約５％〜１０％を占めるが、インシュリンを産生しない。従って、ＩＤＤＭを有する人々は、血液グルコースレベルを正常に保つため、インシュリンを注射しなければならない。ＩＤＤＭは、膵臓のインシュリン産生β細胞の破滅により引き起こされる、低レベルまたは検出不能レベルの内因性インシュリン産生により特徴付けられる。そしてそれは、最も容易にＮＩＤＤＭからＩＤＤＭを識別する特色である。ＩＤＤＭは、かつて若年発症糖尿病と呼ばれたが、若年成人および高齢者を同等に突然襲う。
【０００８】
糖尿病を持つ人々の約９０％〜９５％は、ＩＩ型（すなわちＮＩＤＤＭ）を持つ。ＮＩＤＤＭ被験体は、インシュリンを産生するが、体内の細胞はインシュリン抵抗性である：その細胞は、そのホルモンに適切に応答しないので、グルコースは血中に蓄積する。ＮＩＤＤＭは、内因性インシュリン産生とインシュリン所要量との間の相対的不均衡により特徴付けられ、血液グルコースレベルの上昇を引き起こす。ＩＤＤＭとは対照的に、ＮＩＤＤＭにおいては、絶えずいくらかの内因性インシュリン産生がある；多くのＮＩＤＤＭ患者は、正常インシュリンレベルまたは増加さえしたインシュリンレベルを持っているが（他のＮＩＤＤＭ患者は、インシュリン産生が不十分である）（非特許文献１）。ＮＩＤＤＭと診断された人のほとんどは、３０歳以上であり、そして新患者全員の半分は５５歳以上である。白人およびアジア人と比較すると、ＮＩＤＤＭは、アメリカ原住民、アフリカ系アメリカ人、ラテン系アメリカ人および中南米出身のアメリカ人の間でより発症率が高い。さらに、発症は潜行性であり得るか、または臨床的に不顕性でさえあり得、これらが診断を困難にしている。
【０００９】
ＮＩＤＤＭに関する最初の病原機能障害（ｐａｔｈｏｇｅｎｉｃ  ｌｅｓｉｏｎ）は、捕らえどころのない（ｅｌｕｓｉｖｅ）ままである。多くの人は、末梢組織の最初のインシュリン抵抗性が最初の事象であると示唆してきた。遺伝的疫学研究は、この見解を支持してきた。同様に、インシュリン分泌の異常は、ＮＩＤＤＭにおける最初の欠陥として論じられてきた。両現象は、この疾患プロセスにとって重要な貢献者（ｃｏｎｔｒｉｂｕｔｏｒｓ）であるようである（非特許文献２）。
【００１０】
ＮＩＤＤＭを有する多くの人々は、座りがちな生活サイクルを持ち、肥満である；彼らは、彼らの身長および体格に適した理想体重より、約２０％体重が重い。さらに、肥満は高インシュリン血症およびインシュリン抵抗性、ＮＩＤＤＭと共有される特徴、高血圧およびアテローム性動脈硬化症により特徴付けられる。
【００１１】
肥満および糖尿病は、先進社会において最も発症率の高いヒトの健康上の問題である。先進国では、人口の三分の一が少なくとも２０％の体重超過である。米国では、肥満の人々の割合は、１９７０年代の末期の２５％から１９９０年代初期の３３％に増加した。肥満は、ＮＩＤＤＭにとって最も重要なリスクファクターの一つである。肥満の定義は様々であるが、一般的には、身長および体格に適した理想体重より少なくとも２０％の体重超過をしている被験体は、肥満とみなされる。発達しているＮＩＤＤＭのリスクは、３０％の体重超過をしている被験体において３倍であり、そしてＮＩＤＤＭを持つ四分の三が体重超過である。
【００１２】
肥満（カロリー摂取とエネルギー支出との間の不均衡の結果である）は、実験動物およびヒトでは、インシュリン抵抗性および糖尿病と非常に相関している。しかし、肥満−糖尿病症候群に関係する分子メカニズムは、明確ではない。肥満の初期の発達の間は、インシュリン分泌の増加はインシュリン抵抗性と釣り合いがとれていて、患者を高血糖から保護する（非特許文献３）。しかし、何十年後かに、β細胞の機能が低下し、インシュリン非依存性糖尿病がその肥満人口の約２０％において発達する（非特許文献４および非特許文献５）。現代社会における高い流布を考慮すれば、肥満は、ＮＩＤＤＭの主要リスクファクターになった（非特許文献６）。しかし、一部の患者において脂肪の蓄積に応答してインシュリン分泌の変調をきたしやすくする要因は、未知のままである。
【００１３】
ある人が体重超過として分類されるか、肥満として分類されるかは、一般的に、体重（ｋｇ）を身長の平方（ｍ２）で除することにより計算されるボディマス指数（ＢＭＩ）に基づいて決定される。従って、ＢＭＩの単位は、ｋｇ／ｍ２であり、そして人生の各十年における最小限の死亡率に関連したＢＭＩの範囲を計算することが可能である。体重超過は、２５ｋｇ／ｍ２〜３０ｋｇ／ｍ２の範囲のＢＭＩとして規定され、そして肥満は、３０ｋｇ／ｍ２を超えるＢＭＩとして規定される（以下の表を参照のこと）。この定義に関しては、脂肪（脂肪組織）に対する筋肉の体重の比率を考慮に入れていないという点において問題がある。これを考慮に入れるため、肥満はまた、身体脂肪含量に基づいて定義され得る；男性および女性において、それぞれ２５％および３０％を超える値。
【００１４】
【化１−７】
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ＢＭＩが増加するに従って、他のリスクファクターとは独立した種々の原因で死に至るリスクが増加する。肥満が原因の最も一般的な疾患は、心臓血管疾患（特に高血圧症）、糖尿病（肥満は糖尿病の発生をさらに悪化させる）、胆嚢疾患（特に癌）、および生殖疾患（ｄｉｓｅａｓｅｓ  ｏｆ  ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ）である。研究は、体重のささやかな減少でさえ、冠状心疾患の発生のリスクの有意な減少に相当し得るということを示した。
【００１５】
抗肥満剤として市販される化合物として、Ｏｒｌｉｓｔａｔ（ＸＥＮＩＣＡＬＴＭ）およびＳｉｂｕｔｒａｍｉｎｅが挙げられる。Ｏｒｌｉｓｔａｔ（リパーゼ阻害剤）は、脂肪の吸収を直接的に阻害し、そして発生率の高い、不快（ではあるが比較的無害）な副作用（例えば、下痢）を引き起こす傾向がある。Ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ（混合された５−ＨＴ／ノルアドレナリン再取り込み阻害剤）は、いくらかの被験体において血圧および心拍数を増加し得る。そのセロトニンリリーサー／再取り込み阻害剤のフェンフルラミン（ＰｏｎｄｉｍｉｎＴＭ）およびデキスフェンフルラミン（ＲｅｄｕｘＴＭ）は、長期（６ヶ月を超える期間）にわたって食物摂取量および体重を減少させることが報告されている。しかし、両製品は、それらの使用に関連した心臓の弁の異常の予備的証拠の報告後に、回収された。従って、より安全な抗肥満剤の開発の必要がある。
【００１６】
肥満はまた、冠状疾患の発生のリスクをかなり増加する。冠状動脈不全、アテローム疾患および心不全は、肥満により誘導される心臓血管合併症の最前線にある。全人口が理想体重を有する場合、冠状動脈不全のリスクは、２５％減少し、そして心不全および脳血管発作のリスクは、３５％減少すると推定されている。冠状疾患の発症率は、５０歳未満の３０％体重超過の被験体において倍加する。糖尿病患者は、３０％短縮された寿命に直面する。４５歳を過ぎて、糖尿病を有する患者は、糖尿病を有さない人々より、重大な心疾患を有する可能性が約３倍高く、脳卒中にかかる可能性は５倍まで高くなる。これらの知見は、ＮＩＤＤＭおよび冠状心疾患のリスクファクターと、肥満の防止に基づくこれらの状態の予防に基づくこれらの状態の予防に対する統合的アプローチの潜在的価値との間の相互関係を強調する（非特許文献７）。
【００１７】
糖尿病はまた、腎疾患、眼の疾患および神経系の問題の発生に関係してきた。腎疾患（ネフロパシーとも呼ばれる）は、腎臓の「フィルターメカニズム」が損傷され、そしてタンパク質が尿中に過剰量漏れた場合に生じ、最終的に腎臓が停止する。糖尿病はまた、眼の後部の網膜に対する損傷の主要な原因であり、白内障および緑内障のリスクを増大する。最後に、糖尿病は、神経損傷（ｎｅｒｖｅ  ｄａｍａｇｅ）、特に脚および足の神経損傷に関連する。そしてその神経損傷は、苦痛を感じる能力に支障をきたし、重大な感染に寄与する。まとめると、糖尿病合併症は、国民の主な死因の一つである。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００１８】
【非特許文献１】Ｒｏｔｗｅｉｎ，Ｒ．ら，Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．３０８，６５−７１（１９８３）
【非特許文献２】Ｒｉｍｏｉｎ，Ｄ．Ｌ．ら、Ｅｍｅｒｙ  ａｎｄ  Ｒｉｍｏｉｎ’ｓ  Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ  第３版．１：１４０１−１４０２（１９９６）
【非特許文献３】Ｌｅ  Ｓｔｕｎｆｆら、Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ４３，６９６−７０２（１９８９）
【非特許文献４】Ｐｅｄｅｒｓｏｎ，Ｐ．Ｄｉａｂ．Ｍｅｔａｂ．Ｒｅｖ．５，５０５−５０９（１９８９）
【非特許文献５】Ｂｒａｎｃａｔｉ，Ｆ．Ｌ．ら，Ａｒｃｈ．Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．１５９，９５７−９６３（１９９９
【非特許文献６】Ｈｉｌｌ，Ｊ．Ｏ．ら，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２８０，１３７１−１３７４（１９９８）
【非特許文献７】Ｐｅｒｒｙ，Ｉ．Ｊ．ら、ＢＭＪ  ３１０，５６０〜５６４（１９９５）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１９】
（発明の要旨）
本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１に核酸配列として、および配列番号２に、対応するアミノ酸配列として提供される。
【００２０】
本発明の１局面は、式（Ｉ）で示される特定の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物、またはＮ−オキシドを包含する：
【００２１】
【化２】
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ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２である；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ４である；
−−−は、ＥがＮまたはＣＲ４のとき、単結合であり、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｖ１は、Ｃ１〜３アルキレン、エチニレンおよびＣ１〜２ヘテロアルキレンからなる群から選択され、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；またはＶ１は、結合である；
Ｖ２は、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；またはＶ２は、結合である；
Ｗは、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；またはＷは、存在しない；
Ｑは、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｘは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｙは、ＮまたはＣＲ８である；
Ｚは、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜８ジアシルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、アリール、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシカルバムイミドイル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびテトラゾリルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルおよび複素環は、それぞれ、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の基で置換されており、該基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルは、必要に応じて、アミノで置換されている；または
Ｚは、式（Ａ）の基である：
【００２２】
【化３】
2011148836.tif 000004
ここで：
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである；そして
Ｒ１０は、Ｈ、ニトロまたはニトリルである；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；または
Ｒ１１は、式（Ｂ）の基である：
【００２３】
【化４】
2011148836.tif 000005
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そしてＲ１６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５からなる群から選択される２個の隣接した基は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；
Ｒ１、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、Ｃ１〜８アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【００２４】
【化５】
2011148836.tif 000006
ここで：
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ１９である；そしてＲ１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２０Ｒ２１である；ここで、Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２０およびＲ２１は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；または
Ｒ２は、式（Ｄ）の基である：
【００２５】
【化６】
2011148836.tif 000007
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（０）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３−、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２３Ｒ２４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−；または
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２３Ｒ２４−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２２は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはヒドロキシルである；そして
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、ここで、該Ｃ１〜８アルキルは、必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはヘテロアリールで置換されている。
【００２６】
本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。
【００２７】
本発明の１局面は、個体における代謝関連障害を治療する方法に関し、該方法は、このような治療を必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。
【００２８】
本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。
【００２９】
本発明の１局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。
【００３０】
本発明の１局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。
【００３１】
本発明の１局面は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。いくつかの実施態様では、前記化合物は、アゴニストである。いくつかの実施態様では、前記ＲＵＰ３レセプターの前記調節は、代謝関連障害の治療である。
【００３２】
本発明のいくつかの実施態様は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法を包含し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含し、ここで、該ＲＵＰ３レセプターの該調節は、該個体の食物摂取を減らす。
【００３３】
本発明のいくつかの実施態様は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法を包含し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含し、ここで、該ＲＵＰ３レセプターの該調節は、該個体における満腹感を誘発する。
【００３４】
本発明のいくつかの実施態様は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法を包含し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含し、ここで、該ＲＵＰ３レセプターの該調節は、該個体の体重増加を制御または減らす。
【００３５】
本発明の１局面は、代謝関連障害の治療で使用する医薬を製造するための本発明の化合物の使用に関する。
【００３６】
本発明の１局面は、個体における食物摂取を減らす際に使用する医薬を製造するための本発明の化合物の使用に関する。
【００３７】
本発明の１局面は、個体における満腹感を誘発するのに使用する医薬を製造するための本発明の化合物の使用に関する。
【００３８】
本発明の１局面は、個体における体重増加を制御または減らす際に使用する医薬を製造するための本発明の化合物の使用に関する。
【００３９】
本発明の１局面は、療法によりヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用する本発明の化合物に関する。
【００４０】
本発明の１局面は、療法によりヒトまたは動物の身体の代謝関連障害を予防または治療する方法で使用する本発明の化合物に関する。
【００４１】
本発明の１局面は、療法によりヒトまたは動物の身体の食物摂取を減らす方法で使用する本発明の化合物に関する。
【００４２】
本発明の１局面は、療法によりヒトまたは動物の身体の満腹感を誘発する方法で使用する本発明の化合物に関する。
【００４３】
本発明の１局面は、療法によりヒトまたは動物の身体の体重増加を制御または減らす方法で使用する本発明の化合物に関する。
【００４４】
本発明のいくつかの実施態様は、前記ヒトが約１８．５〜約４５のボディマス指数を有する方法に関する。いくつかの実施態様では、前記ヒトは、約２５〜約４５のボディマス指数を有する。いくつかの実施態様では、前記ヒトは、約３０〜約４５のボディマス指数を有する。いくつかの実施態様では、前記ヒトは、約３５〜約４５のボディマス指数を有する。
【００４５】
いくつかの実施態様では、前記個体は、哺乳動物である。いくつかの実施態様では、前記哺乳動物は、ヒトである。
【００４６】
いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、高脂血症、１型糖尿病、２型糖尿病、特発性１型糖尿病（１ｂ型）、成人潜在性自己免疫性糖尿病（ＬＡＤＡ）、早期発症型２型糖尿病（ＥＯＤ）、若年発症型非定型糖尿病（ＹＯＡＤ）、若年者の成人発症型糖尿病（ＭＯＤＹ）、栄養不良関連糖尿病、妊娠糖尿病、冠血管心疾患、虚血性脳卒中、血管形成術後再狭窄、末梢血管病、間欠性跛行、心筋梗塞（例えば、壊死およびアポトーシス）、異脂肪血症、食後脂肪血、糖耐性障害の状態（ＩＧＴ）、絶食血漿グルコース障害の状態、代謝性アシドーシス、ケトン症、関節炎、肥満、骨粗鬆症、高血圧症、鬱血性心不全、左室肥大、末梢性動脈性病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性神経障害、代謝症候群、Ｘ症候群、月経前症候群、冠血管心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、脳卒中、血管再狭窄、高血糖症、高インシュリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インシュリン耐性、糖耐性障害の状態、絶食血漿グルコース障害の状態、肥満、勃起不全、皮膚および結合組織疾患、足の潰瘍形成および潰瘍性大腸炎、内皮不全および血管コンプライアンス障害である。
【００４７】
いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはＸ症候群である。いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、ＩＩ型糖尿病である。いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、高血糖症である。いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、高脂血症である。いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、高トリグリセリド血症である。いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病である。いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、異脂肪血症である。いくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、Ｘ症候群である。
【００４８】
本発明の１局面は、薬学的組成物を製造する方法に関し、該方法は、本明細書中で記述した少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを混合する工程を包含する。
【００４９】
本願は、２００３年７月１１日に出願された第６０／４８６，７２８号；および２００３年７月１４日に出願された第６０／４８７，３７０号の２つの米国仮特許出願に関し、これらの内容は、本明細書中で参考として援用されている。
【００５０】
出願人は、本発明の実施態様のいずれかから、それらの化合物のいずれか１つまたはそれ以上を除外する権利を留保する。出願人は、さらに、本発明の実施態様のいずれかから、いずれかの疾患、病気または障害を除外する権利を留保する。
例えば、本発明は以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物、またはＮ−オキシド：
【化１−１】
2011148836.tif 000008
ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＲ２Ｒ３またはＮ−Ｒ２である；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ４である；
−−−は、ＥがＮまたはＣＲ４のとき、単結合であり、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｖ１は、Ｃ１〜３アルキレン、エチニレンおよびＣ１〜２ヘテロアルキレンからなる群から選択され、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；またはＶ１は、結合である；
Ｖ２は、Ｃ３〜６シクロアルキレンまたはＣ１〜３アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；またはＶ２は、結合である；
Ｗは、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；またはＷは、存在しない；
Ｑは、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｘは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｙは、ＮまたはＣＲ８である；
Ｚは、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜８ジアシルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、アリール、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシカルバムイミドイル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびテトラゾリルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルおよび複素環は、それぞれ、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の基で置換されており、該基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルは、必要に応じて、アミノで置換されている；または
Ｚは、式（Ａ）の基である：
【化１−２】
2011148836.tif 000009
ここで：
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである；そして
Ｒ１０は、Ｈ、ニトロまたはニトリルである；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；または
Ｒ１１は、式（Ｂ）の基である：
【化１−３】
2011148836.tif 000010
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は各々、別個に、０、１、２または３である；そしてＲ１６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５からなる群から選択される２個の隣接した基は、それらが結合する原子と一緒になって、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；
Ｒ１、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、Ｃ１〜８アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【化１−４】
2011148836.tif 000011
ここで：
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ１９である；そしてＲ１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２０Ｒ２１である；ここで、Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２０およびＲ２１は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；または
Ｒ２は、式（Ｄ）の基である：
【化１−５】
2011148836.tif 000012
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３−、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−ＣＲ２３Ｒ２４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−；または
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２３Ｒ２４−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合；
ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２２は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはヒドロキシルである；そして
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、ここで、該Ｃ１〜８アルキルは、必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはヘテロアリールで置換されている、
化合物。
（項目２）
Ｘが、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｙが、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ＸおよびＹが、両方共に、Ｎである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
−−−が、単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｗが、ＮＨである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｗが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｑが、ＮＲ６である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ６が、Ｃ１〜８アルキルである、項目５に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ６が、Ｃ３〜７シクロアルキルである、項目５に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ６が、Ｈである、項目５に記載の化合物。
（項目１２）
Ｑが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｑが、Ｓである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ＡおよびＢの両方が、−ＣＨ２−である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ａが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＢが、−ＣＨ２−である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ＡおよびＢの両方が、−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｖ２が、結合である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｖ２が、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｖ１が、結合である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｄが、Ｎ−Ｒ２である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２が、式（Ｄ）の基である、項目１に記載の化合物：
【化１−６】
2011148836.tif 000013
ここで：
Ｇは、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２３Ｒ２４−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合である；ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そして
Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される、
化合物。
（項目２２）
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、ここで、該Ｃ３〜７シクロアルキルが、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、カルボキシ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、アミノ、カルボキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびフェノキシが、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２が、−ＣＨ２Ｒ２２または−Ｒ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２が、−ＣＨ２Ｒ２２または−Ｒ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２が、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２であり、そしてＲ２２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２が、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２であり、Ｒ２２が、Ｃ１〜８アルキルまたはヘテロアリールであり、そして該ヘテロアリールが、必要に応じて、１個〜５個のＣ１〜７アルキルで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２が、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２３およびＲ２４が、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり；そして
Ｒ２２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２が、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２３およびＲ２４が、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そして
Ｒ２２が、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２が、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そして
Ｒ２２が、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２であり、ここで、Ｒ２２が、フェニルであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ａｒ１が、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；
ここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
Ａｒ１が、アリールである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ａｒ１が、ヘテロアリールである、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ａｒ１が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；
ここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４０）
Ａｒ１が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；
ここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
Ａｒ１が、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；
ここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４２）
Ａｒ１が、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４で置換されている；
ここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４３）
Ａｒ１が、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４で置換されている；
ここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環が、それぞれ必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
Ａｒ１が、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４で置換されている；
ここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環が、それぞれ必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｚが、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルおよび複素環が、それぞれ、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の基で置換されており、該基が、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルが、必要に応じて、アミノで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目４６）
Ｚが、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、該複素環が、必要に応じて、−ＣＨ２ＮＨ２基で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目４７）
Ｚが、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ≡ＣＨ、ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、シクロプロピル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アミノメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルおよびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
項目１に記載の化合物であって、ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１は、結合である；
Ｖ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または結合である；
ＷおよびＱは、それぞれ別個に、ＮＨまたはＯである；
ＸおよびＹは、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであるが、但し、もし、ＸまたはＹのいずれかがＣＨであるなら、他方は、Ｎである；
Ｚは、ニトロ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、該複素環は、必要に応じて、−ＣＨ２ＮＨ２基で置換されている；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−ＣＨ２Ｒ２２、−Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２２または−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される；そしてＲ２３およびＲ２４は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
（項目４９）
項目１に記載の化合物であって、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１およびＶ２は、両方共に、結合である；
ＷおよびＱは、それぞれ別個に、ＮＨまたはＯである；
ＸおよびＹは、両方共に、Ｎである；
Ｚは、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ≡ＣＨ、ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、シクロプロピル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アミノメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルおよびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択される；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ａｒ１は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；
ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
（項目５０）
項目１に記載の化合物であって、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１およびＶ２は、両方共に、結合である；
Ｗは、ＮＨである；
Ｑは、Ｏである；
ＸおよびＹは、両方共に、Ｎである；
Ｚは、ニトロ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、アミノ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣ≡ＣＨである；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される；
Ａｒ１は、フェニル、３−ピリジルまたは２−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されており、
ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、ＣＨ３またはＦである、
化合物。
（項目５２）
項目１に記載の化合物であって、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１およびＶ２は、両方共に、結合である；
ＷおよびＱは、両方共に、Ｏである；
ＸおよびＹは、両方共に、Ｎである；
Ｚは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、シクロプロピルまたはＣ≡ＣＨからなる群から選択される；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２からなる群から選択され、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルは、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される；
Ａｒ１は、フェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されており、
ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
（項目５３）
Ｒ２が、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｉｓｏ−プロポキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ｉｓｏ−ブトキシカルボニルおよびｎ−ペンチルオキシカルボニルからなる群から選択される、項目４８〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ１１が、スルファモイル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、ブチリルスルファモイル、ペンタノイルスルファモイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパン−１−スルホニル、ヒドロキシメチル；２−ヒドロキシエチル；３−ヒドロキシプロピル；４−ヒドロキシ−ブチル；ホスホノオキシメチル；２−ホスホノオキシ−エチル；３−ホスホノオキシ−プロピル；および４−ホスホノオキシ−ブチルからなる群から選択される、項目４８〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
３−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−シアノ−６−（６−メチルスルファニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−シアノ−６−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［６−（１−ヘキシル−ピペリジン−４−イルオキシ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル］−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［６−（１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル］−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
｛４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル−メタノン；
（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−｛４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−２−イル−メタノン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［６−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イルオキシ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−｛５−ニトロ−６−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛６−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル｝−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−｛５−ニトロ−６−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
｛６−［１−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル｝−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
４−［５−シアノ−６−（３−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−シアノ−６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−アセチル−６−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−アミノ−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［５−シアノ−６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−［５−シアノ−６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
４−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−６−［１−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−５−カルボニトリル；
４−［１−（３，３−ジメチル−２−オキソ−ブチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル；
４−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−６−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−５−カルボニトリル；
４−（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルオキシ）−６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリルおよび
４−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−６−［１−（ピリジン−２−カルボニル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−５−カルボニトリル；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目５６）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［５−ニトロ−６−（ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ブタン−１−オン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［５−ニトロ−６−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［５−ニトロ−６−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
｛６−［１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル｝−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［１−（３−メチル−ブチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［５−ニトロ−６−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルオキシ）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
１−｛４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ブタン−２−オン；
｛６−［１−（２−エトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−ニトロ−ピリミジン−４−イル｝−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシメチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛２−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−エチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルおよび
３−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルオキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目５７）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（４−メタンスルホニル−フェニル）−５−ニトロ−Ｎ’−ピペリジン−４−イル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
１−｛４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノンおよび
１−｛４−［６−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２，２−ジメチル−プロパン−１−オン；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目５８）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−エチニル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エチニル−６−（２−フルオロ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−エチニル−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−３−フルオロ−ベンゾニトリル；
｛５−エチニル−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イル｝−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−アミン；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−［６−（２−フルオロ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［４−フルオロ−６−（２−イソプロポキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メチル−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−エチニル−６−［２−フルオロ−４−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−プロピオニルスルファモイル−エチル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛６−［２，３−ジフルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目５９）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
４−［５−アセチル−６−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１−［４−（１−ベンジル−アゼチジン−３−イルオキシ）−６−（６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−エタノン；
４−［５−シアノ−６−（６−プロピルアミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（２−フルオロ−４−イソプロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（２−フルオロ−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（２−フルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（６−プロピル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シアノ−６−［４−（２−ジメチルアミノ−エチルスルファニル）−２−フルオロ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シアノ−６−［４−（２−ジメチルアミノ−エタンスルホニル）−２−フルオロ−フェニルアミノ］−３−オキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シアノ−６−［２−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シアノ−６−［２−フルオロ−４−（３−メチル−ブチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シアノ−６−［４−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−２−フルオロ−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（４−ジメチルアミノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シアノ−６−［２−フルオロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シアノ−６−［２−フルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シアノ−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−プロピルアミノ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−メトキシ−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−フェニルアミノ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（２−メタンスルホニル−エチル）−メチル−アミノ］−フェニルアミノ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−メチル−６−（２−メチル−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イル｝−アミン；
４−［６−（２−フルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エトキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−イソプロポキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−カルバムイミドイル−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−メチル−６−（４−メチル−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メトキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メトキシ−エトキシ）−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−イソプロポキシ−エチルスルファモイル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−カルバモイル−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−カルバムイミドイル−２，５−ジフルオロ−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（２−エトキシ−エトキシ）−２−フルオロ−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ペンタン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）−フェニルアミノ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−クロロ−４−フルオロ−ピリジン−３−イルアミノ）−５−シアノ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−［５−アミノ−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目６０）
式：４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−イソプロピル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；またはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目６１）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−６−［１−（３−メトキシ−プロピル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メトキシ−プロパン−２−オール；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（５−イソプロポキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−シクロプロポキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メタンスルホニルアミノ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メトキシ−６’−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−プロパン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−エタノン；
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−フェニル−アセトアミド；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−（４−イソプロピル−フェニル）−アセトアミド；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−イソプロポキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メチル−６−［２−メチル−６−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イルオキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（チオフェン−２−カルボニル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛６−［（２−イソプロポキシ−エチル）−メチル−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−イソプロポキシ−エタンスルホニル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−アミノ−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−６−［１−（３−メチル−ブチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（３−クロロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−チオフェン−３−イル−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−フェニル−エタノン；
１−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−６−［１−（４−メチル−ペンチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−イソプロポキシ−プロパン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−４−イソプロポキシ−ブタン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−ヒドロキシ−プロパン−１−オン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−イル）−エタノン；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−６−［１−（５−メチル−ヘキシル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン；
３−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−オキソ−プロパン−１−スルホン酸；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−チオフェン−２−イル−エタノン；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−６−（１−ペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリミジン；
４−（１−ブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン；
４−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸；
１−（４−ジエチルアミノ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（２−メチル−４−フェニル−フラン−３−イル）−エタノン；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−６−（１−ヘキシル−ピペリジン−４−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン；
４−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−酪酸；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ペンタン−２−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ヘキサン−２−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ヘキサン−２−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−ペンタン−２−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−５−メチル−ヘキサン−２−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−６−メチル−ヘプタン−２−オン；
５−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−４−オキソ−ペンタン酸；
５−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−４−オキソ−ペンタンニトリル；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−２−ピリジン−２−イル−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ピリジン−４−イル−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イルメチル｝−アクリル酸；
１−［１，４］ジオキサン−２−イル−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシン−２−イル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ｐ−トリル−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（４−メトキシ−フェニル）−エタノン；
１−（２−クロロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
３−（２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−アセチル）−ベンゾニトリル；
１−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
１−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（５−フェニル−チオフェン−２−イル）−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−チオフェン−２−イル−エタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−酢酸エチルエステル；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メトキシ−プロパン−２−オール；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−６−［１−（４−メトキシ−シクロヘキシル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ヘキサン−１−オン；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−イソブトキシ−エトキシ）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（２−シクロプロポキシ−エトキシ）−２−フルオロ−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（２−エトキシ−エトキシ）−２−フルオロ−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（３−メトキシ−プロポキシ）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エトキシ）−２−フルオロ−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−スルホ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−５−エチニル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２，５−ジフルオロ−４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−５−プロプ−１−イニル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エチニル−６−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エチニル−６−（６−メトキシ−４−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−エチニル−６−［６−（２−イソプロポキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェノキシ）−５−エチニル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エチニル−６−（２−フルオロ−４−［１，２，４］トリアゾール−４−イル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エチニル−６−（２−フルオロ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−｛４−［５−エチニル−６−（２−フルオロ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−ピリジン−２−イル−プロパン−１−オン；
４−｛５−エチニル−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−３−フルオロ−ベンゾニトリル；
５−エチニル−４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン；
４−［１−（３−エチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−エチニル−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン；
４−［１−（３−エチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−６−［１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
シス−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸イソプロピルエステル；
トランス−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸イソプロピルエステル；
Ｎ−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−シクロヘキシル｝−３−メチル−ブチルアミド；
Ｎ−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−シクロヘキシル｝−イソブチルアミド；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−フルオロ−６−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−シクロプロピル−６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（５−シクロプロピル−６−｛２，５−ジフルオロ−４−［２−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［２−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−フルオロ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（１−ヒドロキシ−シクロプロピルメチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２，５−ジフルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェノキシ］−３−メチル−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（Ｒ）−４−（６−｛２−フルオロ−４−［２−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（Ｓ）−４−（６−｛２−フルオロ−４−［２−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（Ｒ）−４−（５−エチニル−６−｛２−フルオロ−４−［２−（２−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（Ｓ）−４−（２−｛２−フルオロ−４−［２−（２−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−３−メチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［４−フルオロ−６−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−エチニル−６−［４−フルオロ−６−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピリジン−３−イルオキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２，５−ジフルオロ−４−（２−イソプロポキシ−エチル）−フェノキシ］−３−メチル−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−プロピオニルスルファモイル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−スルファモイル−エチル）−フェノキシ］−５−エチニル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，５−ジフルオロ−４−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２，３−ジフルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（２−｛２−フルオロ−４−［２−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−フェノキシ｝−３−メチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［２−（３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（３−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−４−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５’−メトキシ−６−メチル−［２，２’］ビピリジニル−５−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−エチニル−６−［２−フルオロ−４−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェノキシ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２，５−ジフルオロ−４−［２−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−（６−｛２，５−ジフルオロ−４−［２−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−５−エチニル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目６２）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
４−［６−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−［６−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−３−イル］−メタノン；
（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
４−［５−エチル−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−イソプロポキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−メチル−６−（２−メチル−６−ペンチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−６−［１−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリミジン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ピリジン−２−イル−エタノン；
４−｛６−［６−（２−メトキシ−エタンスルホニル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−メチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（５−ヨード−ピリジン−２−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［Ｎ−（２−イソプロポキシ−エチル）−カルバムイミドイル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−カルボキシ−２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ）−６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン；
４−［６−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−シクロプロピル−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−４−オキソ−酪酸；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
４−｛６−［６−（２−メトキシ−エチルスルファニル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ピリジン−２−イル−エタノン；
４−［６−（６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ブタン−２−オン；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−ピリジン−３−イル−エタノン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−２−オン；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（２−イソプロポキシ−エチルカルバモイル）−メチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エタノン；
１−（４−クロロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
４−（２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−アセチル）−ベンゾニトリル；
１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−イソプロポキシ−エチルカルバモイル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−ペンタン−１−オン；
４−［６−（２，４−ジフルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−ペンタン−１−オン；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−５−メチル−ヘキサン−１−オン；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（メトキシ−メチル−カルバモイル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メトキシ−プロパン−１−オン；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−（５−アミノメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ベンジルアミノ−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−カルバモイル−２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−イソプロポキシ−エチルアミノ）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛６−［（２−メタンスルホニル−エチル）−メチル−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−ヒドロキシカルバモイル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−カルボニル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−カルボキシメチル−２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−ジメチルカルバモイルメチル−２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−スルファモイル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エチニル−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−ブロモ−６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［２−（２−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−カルバモイルメチル−２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−｛［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−３−スルファモイル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−Ｃ−（４−フルオロ−フェニル）−メチレンアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
２−エトキシ−１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）−メタノン；
（Ｓ）−１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−２−メチルアミノ−ブタン−１−オン；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［２−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−フェノキシ｝−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−エチル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（Ｒ）−１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−２−メチルアミノ−ブタン−１−オン；
（Ｓ）−１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−ヒドロキシ−ブタン−１−オン；
（Ｒ）−Ｎ−（１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−メチル−２−オキソ−エチル）−アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−１−メチル−２−オキソ−エチル）−アセトアミド；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸（Ｓ）−テトラヒドロ−フラン−３−イルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−３−イルエステル；
４−［６−（２−アミノ−４−エタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−アミノ−１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−ペンタン−１−オン；
２−アミノ−１−｛４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−ブタン−１−オン；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−イソプロポキシ−エトキシ）−フェノキシ］−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−［５−メチル−６−（４−スルホ−フェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目６３）
前記化合物が、以下からなる群から選択される、項目１に記載の化合物：
４−（｛シクロプロピル−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（｛シクロプロピル−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（｛［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−イソプロピル−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−（｛シクロプロピルメチル−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェノキシ）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
（項目６４）
式：４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルスルファニル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；または
その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目６５）
項目１〜６４のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する、薬学的組成物。
（項目６６）
個体における代謝関連障害を治療するための方法であって、このような治療を必要とする該個体に、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物または項目６５に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
（項目６７）
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびＸ症候群からなる群から選択される、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記代謝関連障害が、ＩＩ型糖尿病である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記代謝関連障害が、高血糖症である、項目６７に記載の方法。
（項目７０）
前記代謝関連障害が、高脂血症である、項目６７に記載の方法。
（項目７１）
前記代謝関連障害が、高トリグリセリド血症である、項目６７に記載の方法。
（項目７２）
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病である、項目６７に記載の方法。
（項目７３）
前記代謝関連障害が、異脂肪血症である、項目６７に記載の方法。
（項目７４）
前記代謝関連障害が、Ｘ症候群である、項目６７に記載の方法。
（項目７５）
前記個体が、哺乳動物である、項目６６〜７４のいずれか１項に記載の方法。
（項目７６）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目７５に記載の方法。
（項目７７）
個体の食物摂取を減らす方法であって、それを必要とする該個体に、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物または項目６５に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
（項目７８）
個体において満腹感を誘発する方法であって、それを必要とする該個体に、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物または項目６５に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
（項目７９）
個体の体重増加を制御または減らす方法であって、それを必要とする該個体に、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物または項目６５に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
（項目８０）
前記個体が、哺乳動物である、項目７７〜７９のいずれか１項に記載の方法。
（項目８１）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目８０に記載の方法。
（項目８２）
前記ヒトが、約１８．５〜約４５のボディマス指数を有する、項目８１に記載の方法。
（項目８３）
前記ヒトが、約２５〜約４５のボディマス指数を有する、項目８１に記載の方法。
（項目８４）
前記ヒトが、約３０〜約４５のボディマス指数を有する、項目８１に記載の方法。
（項目８５）
前記ヒトが、約３５〜約４５のボディマス指数を有する、項目８１に記載の方法。
（項目８６）
個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法であって、該レセプターを、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
（項目８７）
前記化合物が、アゴニストである、項目８６に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目８８）
前記ＲＵＰ３レセプターの前記調節が、代謝関連障害の治療である、項目８６または８７に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目８９）
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはＸ症候群からなる群から選択される、項目８８に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９０）
前記代謝関連障害が、ＩＩ型糖尿病である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９１）
前記代謝関連障害が、インシュリン耐性である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９２）
前記代謝関連障害が、高血糖症である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９３）
前記代謝関連障害が、高脂血症である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９４）
前記代謝関連障害が、高トリグリセリド血症である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９５）
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９６）
前記代謝関連障害が、異脂肪血症である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９７）
前記代謝関連障害が、Ｘ症候群である、項目８９に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９８）
前記個体が、哺乳動物である、項目８６〜９７のいずれか１項に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目９９）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目９８に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目１００）
前記ＲＵＰ３レセプターの前記調節が、前記個体の食物摂取を減らす、項目８６または８７に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目１０１）
前記ＲＵＰ３レセプターの前記調節が、前記個体における満腹感を誘発する、項目８６または８７に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目１０２）
前記ＲＵＰ３レセプターの前記調節が、前記個体の体重増加を制御または減らす、項目８６または８７に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目１０３）
前記個体が、哺乳動物である、項目１００〜１０２のいずれか１項に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目１０４）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目１０３に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
（項目１０５）
前記ヒトが、約１８．５〜約４５のボディマス指数を有する、項目１０４に記載の方法。
（項目１０６）
前記ヒトが、約２５〜約４５のボディマス指数を有する、項目１０４に記載の方法。
（項目１０７）
前記ヒトが、約３０〜約４５のボディマス指数を有する、項目１０４に記載の方法。
（項目１０８）
前記ヒトが、約３５〜約４５のボディマス指数を有する、項目１０４に記載の方法。
（項目１０９）
代謝関連障害の治療で使用する医薬を製造するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目１１０）
前記代謝関連障害が、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはＸ症候群からなる群から選択される、項目１０９に記載の化合物の使用。
（項目１１１）
個体における食物摂取を減らす際に使用する医薬を製造するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目１１２）
個体における満腹感を誘発するのに使用する医薬を製造するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目１１３）
個体における体重増加を制御または減らす際に使用する医薬を製造するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目１１４）
前記個体が、哺乳動物である、項目１１１〜１１３のいずれか１項に記載の使用。
（項目１１５）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目１１４に記載の使用。
（項目１１６）
前記ヒトが、約１８．５〜約４５のボディマス指数を有する、項目１１５に記載の使用。
（項目１１７）
前記ヒトが、約２５〜約４５のボディマス指数を有する、項目１１５に記載の使用。
（項目１１８）
前記ヒトが、約３０〜約４５のボディマス指数を有する、項目１１５に記載の使用。
（項目１１９）
前記ヒトが、約３５〜約４５のボディマス指数を有する、項目１１５に記載の使用。
（項目１２０）
療法によりヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
療法によりヒトまたは動物の身体の代謝関連障害を予防または治療する方法で使用するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
療法によりヒトまたは動物の身体の食物摂取を減らす方法で使用するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
療法によりヒトまたは動物の身体の満腹感を誘発する方法で使用するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２４）
療法によりヒトまたは動物の身体の体重増加を制御または減らす方法で使用するための、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２５）
薬学的組成物を製造する方法であって、項目１〜６４のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを混合する工程を包含する、方法。
【図面の簡単な説明】
【００５１】
【図１】図１Ａは、ヒト組織中でのＲＵＰ３発現のＲＴ−ＰＣＲ分析を示す。合計２２個のヒト組織が分析された。図１Ｂは、ヒト組織中でのＲＵＰ３発現のｃＤＮＡ  Ｄｏｔ−Ｂｌｏｔ分析を示す。図１Ｃは、単離されたヒト脾臓ランゲルハンス島を用いたＲＴ−ＰＣＲによるＲＵＰ３の分析を示す。図１Ｄは、ＲＴ−ＰＣＲによる、ラット起源のｃＤＮＡに関するＲＵＰ３の発現分析を示す。
【図２】図２Ａは、ウサギ中で調製された抗ＲＵＰ３ポリクローナル抗体を示す。図２Ｂは、脾臓の小島のインシュリン産生β細胞中のＲＵＰ３レセプターの発現を示す。
【図３】図３は、インビトロでのＲＵＰ３の機能的活性を示す。
【図４】図４は、ＲＵＰ３のＲＮＡブロットを示す。
【発明を実施するための形態】
【００５２】
（発明の詳細な説明）
（定義）
レセプターに関して発展してきた科学的文献は、レセプターに対する種々の効果を有するリガンドに関する多くの用語を採用している。明瞭性および一貫性のために、以下の定義が、本特許文書を通して使用される。
【００５３】
アゴニストは、レセプター（例えば、ＲＵＰ３レセプター）と相互作用して活性化しそのレセプターの生理学的または薬理学的特性を惹起する部分を意味する。例えば、部分は、レセプターに結合すると、細胞内応答を活性化するか、またはＧＴＰの膜への結合を増進するとき。
【００５４】
本明細書中において使用されるアミノ酸の省略形を、表１に記載する。
【００５５】
【化７】
2011148836.tif 000014
アンタゴニストとの用語は、アゴニスト（例えば、内生的リガンド）と同じ部位で競合的にレセプターに結合するが、活性形状のレセプターにより開始される細胞内応答を活性化せず、それにより、アゴニストまたは部分アゴニストによる細胞内応答を阻害できる部分を意味すると解釈される。アンタゴニストは、アゴニストまたは部分アゴニストの非存在下にて、ベースライン細胞内応答を減らさない。
【００５６】
（化学基、部分またはラジカル）
用語「Ｃ１〜５アシル」は、カルボニルに結合したアルキルラジカルを示し、アルキルの定義は、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有し、いくつかの例としては、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブタノイル、ｉｓｏ−ブタノイル、ｓｅｃ−ブタノイル、ｔ−ブタノイル（すなわち、ピバロイル）、ペンタノイルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００５７】
用語「Ｃ１〜５アシルオキシ」は、酸素原子に結合したアシルラジカルを示し、アシルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有し、いくつかの例としては、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ブタノイルオキシ、ｉｓｏ−ブタノイルオキシ、ｓｅｃ−ブタノイルオキシ、ｔ−ブタノイルオキシなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００５８】
用語「Ｃ１〜６アシルスルホンアミド」は、そのスルホンアミドの窒素に直接結合したＣ１〜６アシルをいい、ここで、Ｃ１〜６アシルの定義は、本明細書中で記述したものと同じ意味を有し、そしてＣ１〜６アシルスルホンアミドは、次式で表わすことができる：
【００５９】
【化８】
2011148836.tif 000015
本発明のいくつかの実施態様は、アシルスルホンアミドがＣ１〜５アシルスルホンアミドであるときであり、いくつかの実施態様は、Ｃ１〜４アシルスルホンアミドであり、いくつかの実施態様は、Ｃ１〜３アシルスルホンアミドであり、そしていくつかの実施態様は、Ｃ１〜２アシルスルホンアミドである。アシルスルホンアミドの例には、アセチルスルファモイル［−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ］、プロピオニルスルファモイル［−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ］、イソブチリルスルファモイル、ブチリルスルファモイル、２−メチル−ブチリルスルファモイル、３−メチル−ブチリルスルファモイル、２，２−ジメチル−プロピオニルスルファモイル、ペンタノイルスルファモイル、２−メチル−ペンタノイルスルファモイル、３−メチル−ペンタノイルスルファモイル、４−メチル−ペンタノイルスルファモイルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００６０】
用語「Ｃ２〜６アルケニル」は、２〜６個の炭素を含むラジカルを示し、少なくとも一つの炭素−炭素二重結合が存在し、いくつかの実施態様は、２〜４個の炭素であり、いくつかの実施態様は、２〜３個の炭素であり、そしていくつかの実施態様は、２個の炭素を有する。Ｅ異性体およびＺ異性体は、用語「アルケニル」に含まれる。さらに、用語「アルケニル」は、ジアルケニルおよびトリアルケニルを含む。従って、一つより多い二重結合が存在する場合、その結合は、全てＥまたは全てＺであるか、またはＥおよびＺの混合であり得る。アルケニルの例としては、ビニル、アリル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２，４−ヘキサジエニルなどが挙げられる。
【００６１】
用語「Ｃ１〜４アルコキシ」は、本明細書中で使用される場合、本明細書中に定義されるラジカルアルキルを示し、酸素原子に直接結合している。例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉｓｏ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ｉｓｏ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシなどが挙げられる。
【００６２】
用語「アルキル」は、１〜８個の炭素を含む直鎖または分枝鎖の炭素ラジカルを示し、いくつかの実施態様は、１〜７個の炭素であり、いくつかの実施態様は、１〜６個の炭素であり、いくつかの実施態様は、１〜３個の炭素であり、いくつかの実施態様は、１個または２個の炭素である。アルキルの例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｉｓｏ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、１−メチルブチル［すなわち、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３］、２−メチルブチル［すなわち、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３］、ｎ−ヘキシルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００６３】
用語「Ｃ１〜６またはＣ１〜４アルキルカルボキサミド（Ｃ１〜６  ｏｒ  Ｃ１〜４ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）」または「Ｃ１〜６またはＣ１〜４アルキルカルボキサミド（Ｃ１〜６  ｏｒ  Ｃ１〜４ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｘａｍｉｄｅ）」は、アミド基の窒素に結合した単一のＣ１〜４アルキル基を示し、ここで、アルキルは、本明細書中に見出される定義と同じ定義を有する。Ｃ１〜５アルキルカルボキサミドは、以下によって表され得る：
【００６４】
【化９】
2011148836.tif 000016
例としては、Ｎ−メチルカルボキサミド、Ｎ−エチルカルボキサミド、Ｎ−ｎ−プロピルカルボキサミド、Ｎ−ｉｓｏ−プロピルカルボキサミド、Ｎ−ｎ−ブチルカルボキサミド、Ｎ−ｓｅｃ−ブチルカルボキサミド、Ｎ−イソブチルカルボキサミド、Ｎ−ｔ−ブチルカルボキサミドなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００６５】
用語「Ｃ１〜３アルキレン」は、Ｃ１〜３二価の直鎖炭素基を意味する。いくつかの実施態様では、Ｃ１〜３アルキレンは、例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−などをいう。いくつかの実施態様では、Ｃ１〜３アルキレンは、−ＣＨ−、−ＣＨＣＨ２−、−ＣＨＣＨ２ＣＨ２−などをいい、ここで、これらの例は、一般に、「Ａ」に関する。
【００６６】
用語「Ｃ１〜４アルキルスルホニル」は、式−Ｓ（Ｏ）−のスルホキシドラジカルに結合したアルキルラジカルを示し、ここで、アルキルラジカルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。例としては、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ−プロピルスルフィニル、ｉｓｏ−プロピルスルフィニル、ｎ−ブチルスルフィニル、ｓｅｃ−ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィニル、ｔ−ブチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００６７】
用語「Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド」は、以下の基をいう：
【００６８】
【化１０】
2011148836.tif 000017
ここで、Ｃ１〜４アルキルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。
【００６９】
用語「Ｃ１〜４アルキルスルホニル」は、式−Ｓ（Ｏ）２−のスルホンラジカルに結合したアルキルラジカルを示し、ここで、アルキルラジカルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。例としては、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、ｉｓｏ−プロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｔ−ブチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７０】
用語「Ｃ１〜４アルキルチオ」は、式−Ｓ−のスルフィドに結合したアルキルラジカルを示し、ここで、アルキルラジカルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。例としては、メチルスルファニル（すなわち、ＣＨ３Ｓ−）、エチルスルファニル、ｎ−プロピルスルファニル、ｉｓｏ−プロピルスルファニル、ｎ−ブチルスルファニル、ｓｅｃ−ブチルスルファニル、イソブチルスルファニル、ｔ−ブチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７１】
用語「Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド」は、以下の式のチオアミドを示す：
【００７２】
【化１１】
2011148836.tif 000018
ここで、Ｃ１〜４アルキルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。
【００７３】
用語「Ｃ１〜４アルキルチオウレイル」は、式−ＮＣ（Ｓ）Ｎ−の基を示し、ここで、窒素の一つまたは両方は、同じかまたは異なるアルキル基で置換されており、そして、アルキルは、本明細書中で記載される定義と同じ定義を有する。アルキルチオウレイルの例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、（ＣＨ３）２Ｎ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ（Ｏ）ＮＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＣＨ３−などが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７４】
用語「Ｃ１〜４アルキルウレイル」は、式：−ＮＣ（Ｏ）Ｎ−の基を示し、ここで、窒素の一つまたは両方は、同じかまたは異なるアルキル基で置換されており、アルキルは、本明細書中で記載される定義と同じ定義を有する。アルキルウレイルの例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、（ＣＨ３）２Ｎ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２Ｎ（Ｏ）ＮＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＣＨ３−などが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７５】
用語「Ｃ２〜６アルキニル」は、２〜６個の炭素および少なくとも一つの炭素−炭素三重結合を含むラジカルを示し、いくつかの実施態様は、２〜４個の炭素であり、いくつかの実施態様は、２〜３個の炭素であり、そして、いくつかの実施態様は、２個の炭素を有する。アルキニルの例としては、エチニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニエル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語「アルキニル」は、ジインおよびトリインを含む。
【００７６】
用語「アミノ」は、−ＮＨ２基を示す。
【００７７】
用語「Ｃ１〜４アルキルアミノ」は、アミノラジカルに結合した一つのアルキルラジカルを示し、ここで、アルキルラジカルは、本明細書中に記載される意味と同じ意味を有する。いくつかの例としては、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、ｉｓｏ−プロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、ｓｅｃ−ブチルアミノ、ｉｓｏ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノなどが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施態様は、Ｃ１〜２アルキルアミノである。
【００７８】
用語「アリール」は、６〜１０個の環炭素を含む芳香族環ラジカルを示す。例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。
【００７９】
用語「アリールアルキル」は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−など）を規定し、さらにアリール基で置換される。「アリールアルキル」の例としては、ベンジル、フェネチレンなどが挙げられる。
【００８０】
用語「アリールカルボキサミド」は、アミド基の窒素に結合した単一のアリール基を示し、ここで、アリール基は、本明細書中に見出される定義と同じ定義を有する。例は、Ｎ−フェニルカルボキサミドである。
【００８１】
用語「アリールウレイル」は、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ−基を示し、ここで、窒素の一つは、アリールで置換されている。
【００８２】
用語「ベンジル」は、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５基を示す。
【００８３】
用語「カルバムイミドイル」は、以下の化学式の基をいう：
【００８４】
【化１２】
2011148836.tif 000019
いくつかの実施態様では、一方または両方の水素は、他の基で置換されている。例えば、１つの水素は、水酸基で置換でき、Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル基が得られ、または１つの水素は、アルキル基で置換でき、Ｎ−メチルカルバムイミドイル、Ｎ−エチルカルバムイミドイル、Ｎ−プロピルカルバムイミドイル、Ｎ−ブチルカルバムイミドイルなどが得られる。
【００８５】
用語「カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ」は、カルボン酸のアルキルエステルをいい、ここで、アルキル基は、上で定義したとおりである。例としては、カルボメトキシ、カルボエトキシ、カルボプロポキシ、カルボイソプロポキシ、カルボブトキシ、カルボ−ｓｅｃ−ブトキシ、カルボ−ｉｓｏ−ブトキシ、カルボ−ｔ−ブトキシ、カルボ−ｎ−ペントキシ、カルボ−ｉｓｏ−ペントキシ、カルボ−ｔ−ペントキシ、カルボ−ｎｅｏ−ペントキシ、カルボ−ｎ−ヘキシルオキシなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００８６】
用語「カルボキサミド」は、−ＣＯＮＨ２基をいう。
【００８７】
用語「カルボキシ」または「カルボキシル」は、−ＣＯ２Ｈ基を示し、また、カルボン酸基ともいわれる。
【００８８】
用語「シアノ」は、−ＣＮ基を示す。
【００８９】
用語「Ｃ３〜７シクロアルケニル」は、３〜６個の環炭素および少なくとも一つの二重結合を含む非芳香族環ラジカルを示す。いくつかの実施態様は、３〜５個の炭素を含み、いくつかの実施態様は、３〜４個の炭素を含む。例としては、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルなどが挙げられる。
【００９０】
用語「Ｃ３〜７シクロアルキル」は、３〜６個の炭素を含む飽和環ラジカルを示す。いくつかの実施態様は、３〜５個の炭素を含み、いくつかの実施態様は、３〜４個の炭素を含む。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペニル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。
【００９１】
用語「Ｃ３〜６シクロアルキレン」は、二価シクロアルキルラジカルをいい、ここで、シクロアルキルは、本明細書中で定義したとおりであり、これは、３〜６個の炭素を含有する；いくつかの実施態様では、３〜５個の炭素を含有する；いくつかの実施態様では、３〜４個の炭素を含有する。いくつかの実施態様では、これらの２個の結合基は、例えば、同じ炭素上にあり、例えば、以下である：
【００９２】
【化１３】
2011148836.tif 000020
いくつかの実施態様では、これらの２個の結合基は、異なる炭素上にある。
【００９３】
用語「Ｃ４〜８ジアシルアミノ」は、本明細書中に定義される二つのアシル基に結合するアミノ基を示し、ここで、アシル基は、同じであっても異なってもよく、例えば、以下である：
【００９４】
【化１４】
2011148836.tif 000021
Ｃ４〜８ジアシルアミノの例には、ジアセチルアミノ、ジプロピオニルアミノ、アセチルプロピオニルアミノなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００９５】
用語「Ｃ２〜６ジアルキルアミノ」は、二つの同じであるかまたは異なるアルキルラジカルで置換されたアミノを示し、ここで、アルキルラジカルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。いくつかの例としては、ジメチルアミノ、メチルエチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、メチルイソプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、エチルイソプロピルアミノ、ジプロピルアミノ、プロピルイソプロピルアミノなどが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施態様は、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ基である。
【００９６】
用語「Ｃ１〜４ジアルキルカルボキサミド（Ｃ１〜４ｄｉａｌｋｙｌｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）」または「Ｃ１〜４ジアルキルカルボキサミド（Ｃ１〜４ｄｉａｌｋｙｌｃａｒｂｏｘａｍｉｄｅ）」は、二つのアルキルラジカルを示し、それらは、同じであっても異なっていてもよく、アミド基に結合していて、ここで、アルキルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。Ｃ１〜４ジアルキルカルボキサミド以下の基によって表され得る：
【００９７】
【化１５】
2011148836.tif 000022
ここで、Ｃ１〜４は、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。ジアルキルカルボキサミドの例としては、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルボキサミド、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルボキサミド、Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルカルボキサミドなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００９８】
用語「Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド」は、以下に示す基の一つを意味する：
【００９９】
【化１６】
2011148836.tif 000023
ここで、Ｃ１〜３は、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有し、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１００】
用語「Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド（Ｃ２〜６ｄｉａｌｋｙｌｔｈｉｏｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）」または「Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド（Ｃ２〜６ｄｉａｌｋｙｌｔｈｉｏｃａｒｂｏｘａｍｉｄｅ）」は、二つのアルキルラジカルを示し、それらは、同一であっても異なっていてもよく、チオアミド基に結合していて、ここで、アルキルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミドは、以下の基によって表され得る：
【０１０１】
【化１７】
2011148836.tif 000024
ジアルキルチオカルボキサミドの例としては、Ｎ，Ｎ−ジメチルチオカルボキサミド、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルチオカルボキサミドなどが挙げられる。
【０１０２】
用語「Ｃ２〜６ジアルキルスルホニルアミノ」は、本明細書中に定義される二つのＣ１〜４アルキルスルホニル基と結合するアミノ基をいう。
【０１０３】
用語「エチニレン」は、以下に表される炭素−炭素三重結合をいう：
【０１０４】
【化１８】
2011148836.tif 000025
用語「ホルミル」は、−ＣＨＯ基をいう。
【０１０５】
用語「グアニジン」は、以下の化学式の基をいう：
【０１０６】
【化１９】
2011148836.tif 000026
用語「Ｃ１〜４ハロアルコキシ」は、ハロアルキルを示し、これは、本明細書中に定義され、酸素原子に直接結合する。例にとしては、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１０７】
用語「Ｃ１〜４ハロアルキル」は、本明細書中に定義されるＣ１〜４アルキル基を示し、ここで、アルキルは、一つ〜十分なハロゲンで置換され、十分に置換されたＣ１〜４ハロアルキルは、式ＣｎＦ２ｎ＋１によって表され、ここで、Ｌは、ハロゲンであり、そして「ｎ」は、１、２、３または４である；一つ以上のハロゲンが存在するとき、これらは、同じであっても異なっていてもよく、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩからなる群から選択される（好ましくは、Ｆである）。Ｃ１〜４ハロアルキルの例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１０８】
用語「Ｃ１〜４ハロアルキルカルボキサミド」は、アルキルカルボキサミド基を示し、これは、本明細書中で定義され、ここで、アルキルは、一つ〜十分なハロゲンで置換され、式ＣｎＦ２ｎ＋１によって表され、ここで、Ｌは、ハロゲンであり、そして「ｎ」は、１、２、３または４である；一つ以上のハロゲンが存在するとき、これらは、同じであっても異なっていてもよく、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩからなる群から選択される（好ましくは、Ｆである）。
【０１０９】
用語「Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル」は、式−Ｓ（Ｏ）−のスルホキシド基に結合したハロアルキルラジカルを示し、ここで、ハロアルキルラジカルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。例としては、トリフルオロメチルスルフィニル、２，２，２−トリフルオロエチルスルフィニル、２，２−ジフルオロエチルスルフィニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１０】
用語「Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル」は、式−Ｓ（Ｏ）２−のスルホン基に結合したハロアルキルラジカルを示し、ここで、ハロアルキルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。例としては、トリフルオロメチルスルフォニル、２，２，２−トリフルオロエチルスルフォニル、２，２−ジフルオロエチルスルホニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１１】
用語「Ｃ１〜４ハロアルキルチオ」は、イオウに直接結合したハロアルキルラジカルを示し、ここで、ハロアルキルは、本明細書中に記載される定義と同じ定義を有する。例としては、トリフルオロメチルチオ、１，１−ジフルオロエチルチオ（すなわち、ＣＦ３Ｓ−）、２，２，２−トリフルオロエチルチオが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１２】
用語「ハロゲン」または「ハロ」は、フッ素基、塩素基、臭素基またはヨウ素基を示す。
【０１１３】
用語「Ｃ１〜２ヘテロアルキレン」は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮＨから選択されるヘテロ原子に結合するＣ１〜２アルキレンをいう。いくつかの代表的な例としては、以下の式の基などが挙げられるが、これらに限定されない：
【０１１４】
【化２０】
2011148836.tif 000027
用語「ヘテロアリール」は、単環、二縮合環または三縮合環であり得る芳香族環系を示し、ここで、少なくとも１個の環炭素は、ヘテロ原子で置き換えられ、このヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群から選択されるが、これらに限定されず、ここで、このＮは、必要に応じて、Ｈ、Ｃ１〜４アシルまたはＣ１〜４アルキルで置換されている。ヘテロアリール基の例としては、ピリジル、ベンゾフラニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、キノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、イソキノリン、キナゾリン、キノキサリンなどが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施態様では、そのヘテロアリール原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり、例としては、ピロール、インドールなどが挙げられるが、これらに限定されない。他の例としては、表２Ａ、表４などのものが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１５】
用語「複素環」は、非芳香族炭素環（すなわち、本明細書中に定義されるシクロアルキルまたはシクロアルケニル）を示し、一つ、二つ、または三つの環炭素がヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｓ、Ｎからなる群から選択されるが、これらに限定されない）で置換され、ここで、Ｎは、必要に応じて、Ｈ、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アルキルで置換され、そして、環炭素原子は、必要に応じてオキソまたはチオオキソで置換され、カルボニル基またはチオカルボニル基を形成する。複素環基は、３員環、４員環、５員環、６員環または７員環である。複素環の例としては、アジリジン−１−イル、アジリジン−２−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、モルフォリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、［１，３］−ジオキソラン−２−イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。複素環基のさらなる例は、以下の表２Ｂ、表２Ｃ、表２Ｄ、表２Ｅ、表２Ｆ、および表２Ｇに示される。
【０１１６】
用語「複素環−カルボニル」は、カルボニル基（すなわち、Ｃ＝Ｏ）の炭素に直接結合した複素環基（上で定義した）を示す。いくつかの実施態様では、この複素環基の環窒素は、カルボニル基に結合し、アミドを形成する。例としては、以下などが挙げられるが、これらに限定されない：
【０１１７】
【化２１】
2011148836.tif 000028
いくつかの実施態様では、環炭素は、カルボニル基に結合し、ケトン基を形成する。例としては、以下などが挙げられるが、これらに限定されない：
【０１１８】
【化２２】
2011148836.tif 000029
用語「複素環−オキシ」は、酸素原子に直接結合した複素環基（上で定義した）をいう。例としては、以下などが挙げられるが、これらに限定されない：
【０１１９】
【化２３】
2011148836.tif 000030
用語「複素環スルホニル」は、環窒素を有する複素環基（上で定義した）を示し、ここで、この環窒素は、直接ＳＯ２基に結合し、スルホンアミドを形成する。例としては、以下などが挙げられるが、これらに限定されない：
【０１２０】
【化２４】
2011148836.tif 000031
用語「ヒドロキシル」は、−ＯＨ基をいう。
【０１２１】
用語「ヒドロキシルアミノ」は、−ＮＨＯＨ基をいう。
【０１２２】
用語「ニトロ」は、−ＮＯ２基をいう。
【０１２３】
用語「Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル」は、本明細書中に定義されるＣ４〜７シクロアルキルをいい、ここで、環炭素の一つは、カルボニルで置換される。Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキルの例としては、２−オキソ−シクロブチル、３−オキソ−シクロブチル、３−オキソ−シクロペンチル、４−オキソ−シクロヘキシルなど、および以下の構造それぞれに示されるものが挙げられるが、これらに限定されない：
【０１２４】
【化２５】
2011148836.tif 000032
用語「パーフルオロアルキル」は、式−ＣｎＦ２ｎ＋１の基を示し、つまり、パーフルオロアルキルは、本明細書中で定義されるアルキルであり、ここで、このアルキルは、フッ素原子で十分に置換され、従って、ハロアルキルの部分集合であると考えられる。パーフルオロアルキルの例としては、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ（ＣＦ３）２、ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ（ＣＦ３）２、ＣＦ（ＣＦ３）ＣＦ２ＣＦ３などが挙げられる。
【０１２５】
用語「フェノキシ」は、Ｃ６Ｈ５Ｏ−基をいう。
【０１２６】
用語「フェニル」は、Ｃ６Ｈ５基をいう。
【０１２７】
用語「ホスホノオキシ」は、以下の化学構造を有する基をいう：
【０１２８】
【化２６】
2011148836.tif 000033
用語「スルホンアミド」は、−ＳＯ２ＮＨ２基をいう。
【０１２９】
用語「スルホン酸」は、−ＳＯ３Ｈ基をいう。
【０１３０】
用語「テトラゾリル」は、以下の式の５員環ヘテロアリールをいう：
【０１３１】
【化２７】
2011148836.tif 000034
いくつかの実施態様において、テトラゾリル基は、さらに１位または５位のいずれかで、それぞれ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびＣ１〜３アルコキシからなる群から選択される基でさらに置換される。
【０１３２】
用語「チオール」は、−ＳＨ基を示す。
【０１３３】
コドンは、３つのヌクレオチド（またはヌクレオチドに対する等価物）の集団を意味し、一般的に、リン酸基に結合したヌクレオシド（アデノシン（Ａ）、グアノシン（Ｇ）、シチジン（Ｃ）ウリジン（Ｕ）およびチミジン（Ｔ））を含み、そして翻訳される場合、アミノ酸をコードする。
【０１３４】
組成物は、少なくとも二つの化合物または二つの成分を含む材料を意味し、例えば、薬学的組成物は、本発明の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する組成物であるが、これに限定されない。
【０１３５】
接触および接触させる工程は、インビトロ系またはインビボ系のいずれかににおいて、指定した部分を一緒にする工程を意味する。それゆえ、ＲＵＰ３レセプターを本発明の化合物と「接触させる」とは、ＲＵＰ３レセプターを有する個体（好ましくは、ヒト）に本発明の化合物を投与することだけでなく、例えば、ＲＵＰ３レセプターを含有する細胞またはさらに精製された製剤を含む試料に本発明の化合物を導入することを包含する。
【０１３６】
本明細書中で使用する「予防または治療を必要とする」は、個人または動物が予防または治療を必要とするかそれから恩恵を受けるという介護者（例えば、ヒトの場合、医師、看護師、臨床看護師など；動物（ヒト以外の哺乳動物を含めて）の場合、獣医師）が行った判断をいう。この判断は、介護者の専門的知識の領域における種々の因子に基づいて行われるが、これには、本発明の化合物で治療可能な疾患、病気または障害の結果として、個人または動物が病気であるか将来病気になるという知見が含まれる。一般に、「予防を必要とする」は、個体が病気になるという介護者が行った判断をいう。このことに関連して、本発明の化合物は、保護または予防様式で、使用される。しかしながら、「治療を必要とする」は、個体が既に病気であるという介護者の判断をいい、従って、本発明の化合物は、その疾患、病気または障害を軽減、阻止または改善するのに使用される。
【０１３７】
個体は、本明細書中で使用される場合、哺乳動物を含む任意の動物をいい、好ましくは、マウス、ラット、他のげっ歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマまたは霊長類であり、最も好ましくは、ヒトである。
【０１３８】
阻害または阻害することは、用語「反応」との関係において、反応が、化合物の存在下で、化合物の非存在下とは反対に、低減するかまたは防止されることを意味する。
【０１３９】
インバースアゴニストは、レセプターの内生形態に結合する部分、またはレセプターの構成的に活性化された形態に結合する部分を意味し、そして、それは、アゴニストまたは部分アゴニストの非存在下で観察される通常の基礎レベルの活性以下のレセプターの活性形態により惹起されたベースラインの細胞内反応を阻害するか、または、膜へのＧＴＰ結合を低減させる。好ましくは、ベースライン細胞内反応は、インバースアゴニストの存在下で、インバースアゴニストの非存在下でのベースライン反応と比較して、少なくとも３０％、より好ましくは、少なくとも５０％、最も好ましくは、少なくとも７５％阻害される。
【０１４０】
リガンドは、内生の天然に存在するレセプターに特異的な内生の天然に存在する分子を意味する。
【０１４１】
本明細書中で使用される場合、用語調節または調節することは、量、質、反応、特定の活性の効果、機能または分子を増加させるか、または減少させることをいう。
【０１４２】
薬学的組成物は、少なくとも一種の活性成分を含む組成物を意味し、それによってその組成物は、哺乳動物（例えば、ヒトであるが、これに限定されない）における特定の有効な結果に対する研究に受け入れられる。当業者は、活性成分が当業者の要求に基づく所望の有効な結果を有するか否かを決定するのに適切な技術を理解し、認識する。
【０１４３】
本明細書中で使用する「治療有効量」は、組織、系、動物、個体またはヒトにおいて、研究者、獣医師、医師または他の臨床家が求める生体応答または医薬応答（これには、以下の１つまたはそれ以上が挙げられる）を誘発する活性化合物または薬剤の量をいう：
（１）疾患を予防すること；例えば、疾患、病気または障害に感染しやすいが疾患の症状または症候をまだ受けていないか示していない個体において、その疾患、病気または障害を予防すること、
（２）疾患を阻止すること；例えば、疾患、病気または障害の症状または症候を受けているか示している個体において、その疾患、病気または障害を阻止すること（すなわち、この症状および／または症候のさらなる進展を止めること）、および
（３）疾患を改善すること；例えば、疾患、病気または障害の症状または症候を受けているか示している個体において、その疾患、病気または障害を改善すること（すなわち、この症状および／または症候を逆行させること）。
【０１４４】
（本発明の化合物）
本発明の１局面は、式（Ｉ）で示される三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩またはＮ−オキシドを包含する：
【０１４５】
【化２８】
2011148836.tif 000035
ここで、Ａｒ１、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、−−−およびＲ１は、本明細書中に上記または下記で記載される定義と同じ定義を有する。
【０１４６】
本発明のいくつかの実施態様は、式（Ｉ）で示される三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物を包含し、ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、Ｃ１〜３アルキレンであり、該Ｃ１〜３アルキレンは、１個〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＲ１Ｒ２またはＮ−Ｒ２である；
Ｅは、Ｎ、ＣまたはＣＲ４である；
−−−は、ＥがＮまたはＣＲ４のとき、単結合であり、またはＥがＣのとき、二重結合である；
Ｖ１は、Ｃ１〜３アルキレン、エチニレンおよびＣ１〜２ヘテロアルキレンからなる群から選択され、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；またはＶ１は、結合である；
Ｖ２は、Ｃ１〜３アルキレンからなる群から選択され、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される；またはＶ２は、結合である；
Ｗは、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；またはＷは、存在しない；
Ｑは、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｘは、ＮまたはＣＲ７である；
Ｙは、ＮまたはＣＲ８である；
Ｚは、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ４〜８ジアシルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、アリール、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびテトラゾリルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜８アルキルは、それぞれ、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の基で置換されており、該基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｚは、式（Ａ）の基である：
【０１４７】
【化２９】
2011148836.tif 000036
ここで：
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである；そして
Ｒ１０は、Ｈ、ニトロまたはニトリルである；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミドおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、フェノキシまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される；または
Ｒ１１は、式（Ｂ）の基である：
【０１４８】
【化３０】
2011148836.tif 000037
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そしてＲ１６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される；またはＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５からなる群から選択される２個の隣接した基は、Ａｒ１と縮合された５員、６員または７員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている；
Ｒ１、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される；ここで、Ｃ１〜８アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３であり、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される；または
Ｒ２は、式（Ｃ）の基である：
【０１４９】
【化３１】
2011148836.tif 000038
ここで：
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＯＲ１９である；そしてＲ１８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはＮＲ２０Ｒ２１である；ここで、Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、そしてＲ２０およびＲ２１は、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；または
Ｒ２は、式（Ｄ）の基である：
【０１５０】
【化３２】
2011148836.tif 000039
ここで：
Ｇは、以下である：
ｉ）ＤがＣＲ２Ｒ３であるとき、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＯＣ（Ｓ）、ＣＲ２３Ｒ２４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２；または
ｉｉ）ＤがＮＲ２であるとき、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＣＲ２３Ｒ２４またはＳ（Ｏ）２であって、ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そして
Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはヒドロキシルである；そして
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである。
【０１５１】
本発明の特定の特徴（これらは、明瞭にするために、別の実施態様に関連して、記載されている）は、単一の実施態様と組み合わせて提供され得ることもまた理解される。逆に、本発明の種々の特徴（これらは、簡潔にするために、単一の実施態様に関連して、記載されている）はまた、別に、もしくは任意の適したサブコンビネーションで提供され得る。
【０１５２】
本明細書中で使用する「置換された」とは、化学基の少なくとも１個の水素原子が非水素置換基または基で置き換えられていることを意味し、この非水素置換基または基は、一価または二価であり得る。この置換基または基が二価であるとき、この基は、他の置換基または基でさらに置換されることが分かる。本明細書中の化学基は、「置換されている」とき、全原子価までの置換基を有し得る；例えば、メチル基は、１個、２個または３個の置換基で置換でき、メチレン基は、１個または２個の置換基で置換でき、フェニル基は、１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換できる、ナフチル基は、１個、２個、３個、４個、５個、６個または７個の置換基で置換できるなど。同様に、「１個またはそれ以上の置換基で置換された」とは、ある基が、１個の置換基から、その基が物理的に許容する全数の置換基までで置換されることを意味する。さらに、ある基が１個より多い基で置換されているとき、それらは、同一または異なり得る。
【０１５３】
式（Ｉ）の化合物は、１個またはそれ以上のキラル中心を有し得、従って、鏡像異性体および／またはジアステレオマーとして存在できることが分かり理解できる。本発明は、このような全ての鏡像異性体、ジアステレオマーおよびそれらの混合物（これには、ラセミ化合物が挙げられるが、これらに限定されない）に拡張して包含することが分かる。従って、本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ鏡像異性体である式（Ｉ）および本開示全体にわたって使用される他の式で表わされる化合物に関する。さらに、本発明のいくつかの実施態様は、Ｓ鏡像異性体である式（Ｉ）および本開示全体にわたって使用される他の式で表わされる化合物に関する。次いで、１つより多いキラル中心が存在している例では、本発明のいくつかの実施態様は、ＲＳまたはＳＲ鏡像異性体である化合物を包含する。さらに他の実施態様では、本発明の化合物は、ＲＲまたはＳＳ鏡像異性体である。式（Ｉ）および本開示全体にわたって使用される式の化合物は、特に明記しない限り、全ての個々の鏡像異性体およびそれらの混合物を表わすと解釈される。
【０１５４】
オレフィン、Ｃ＝Ｎ二重結合、二置換シクロアルキル（すなわち、１，４−シクロヘキシル基）などの多くの幾何異性体もまた、本明細書中で記述した化合物で存在でき、このような全ての安定な異性体は、本発明で考慮される。本発明の化合物のシスおよびトランス幾何異性体が記述されており、そして異性体の混合物として、または別個の異性体形状として、単離され得る。
【０１５５】
本発明の化合物はまた、互変異性形状（例えば、ケト−エノール互変異性体など）を包含できる。互変異性形状は、平衡状態にあり得るか、または適当な置換により１つの形状に立体的に固定できる。種々の互変異性形状は、本発明の化合物の範囲内であることが分かる。
【０１５６】
本発明の化合物はまた、その中間体および／または最終化合物で生じる原子の全ての同位体を包含できる。同位体には、同じ原子番号で異なる質量数を有する原子が挙げられる。例えば、水素の同位体には、重水素および三重水素が挙げられる。
【０１５７】
いくつかの実施態様では、ＸおよびＹは、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであるが、但し、もし、ＸまたはＹのいずれかがＣＨであるなら、他方は、Ｎである。
【０１５８】
本発明のいくつかの実施態様は、ＷがＮＲ５である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｈである。
【０１５９】
いくつかの実施態様では、Ｗは、ＮＨである。
【０１６０】
いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、以下で図示した式（Ｉａ）で表わすことができる：
【０１６１】
【化３３】
2011148836.tif 000040
ここで、式（Ｉａ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、Ｖ１は、結合である。さらに他の実施態様では、Ｖ１およびＶ２の両方は、結合である。
【０１６２】
いくつかの実施態様では、Ｗは、Ｏである。
【０１６３】
本発明のいくつかの実施態様は、ＷがＯである式（Ｉ）の化合物に関し、これは、以下で図示した式（Ｉｃ）で表わすことができる：
【０１６４】
【化３４】
2011148836.tif 000041
ここで、式（Ｉｃ）中の各変数は、は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。本発明のいくつかの実施態様は、Ｖ１が存在しない式（Ｉｃ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｑは、酸素原子である。さらに他の実施態様では、Ｑは、酸素原子であり、そしてＶ１およびＶ２は、結合である。
【０１６５】
本発明のいくつかの実施態様は、ＷがＳ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１６６】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｗが存在しない式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１６７】
本発明のいくつかの実施態様は、ＱがＮＲ６である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１６８】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、Ｈである。
【０１６９】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、Ｃ１〜８アルキルである。
【０１７０】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、メチル、エチル、イソプロピルおよびｎ−プロピルからなる群から選択される。
【０１７１】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、イソプロピルである。
【０１７２】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、Ｃ３〜７シクロアルキルである。
【０１７３】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される。
【０１７４】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、シクロプロピルである。
【０１７５】
いくつかの実施態様では、Ｑは、ＮＨである。
【０１７６】
いくつかの実施態様では、Ｒ６は、シクロプロピルメチルである。
【０１７７】
本発明のいくつかの実施態様は、ＱがＮＨである式（Ｉ）の化合物に関し、これは、以下で図示した式（Ｉｅ）で表わすことができる：
【０１７８】
【化３５】
2011148836.tif 000042
ここで、式（Ｉｅ）中の各変数は、は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、Ｖ２は、結合である。
【０１７９】
いくつかの実施態様では、Ｑは、Ｏである。
【０１８０】
本発明のいくつかの実施態様は、ＱがＯ（すなわち、酸素原子）である式（Ｉ）の化合物に関し、これは、以下で図示した式（Ｉｇ）で表わすことができる：
【０１８１】
【化３６】
2011148836.tif 000043
ここで、式（Ｉｇ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、Ｖ２は、結合である。
【０１８２】
いくつかの実施態様では、Ｖ２は、−ＣＨ２−である。さらに他の実施態様では、Ｖ２は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０１８３】
本発明のいくつかの実施態様は、ＱがＳ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１８４】
いくつかの実施態様では、Ｑは、Ｓである。
【０１８５】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｖ１が結合である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１８６】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｖ２が結合である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１８７】
いくつかの実施態様では、Ｖ１およびＶ２は、両方共に、結合である。
【０１８８】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｖ２が−ＣＨ２−である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１８９】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｖ２が−ＣＨ２ＣＨ２−である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１９０】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡおよびＢが、別個に、Ｃ１〜２アルキレン（これは、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、これらの置換基は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される）である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０１９１】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡおよびＢの両方がＣ１アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、ＡおよびＢは、必要に応じて、１個〜２個のメチル基で置換されている。
【０１９２】
いくつかの実施態様では、ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２−である。いくつかの実施態様ては、本発明の化合物は、以下で示した式（Ｉｋ）で表わすことができる：
【０１９３】
【化３７】
2011148836.tif 000044
ここで、式（Ｉｋ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０１９４】
いくつかの実施態様では、ＡおよびＢの両方は、−ＣＨ２−であり、そしてＥは、ＣＨである。
【０１９５】
いくつかの実施態様では、ＡおよびＢの両方は、−ＣＨ２−であり、Ｅは、ＣＨであり、そしてＤは、Ｎ−Ｒ２である。
【０１９６】
いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２−である。
【０１９７】
いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｂは、−ＣＨ２−であり、そしてＥは、ＣＨである。
【０１９８】
いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｂは、−ＣＨ２−であり、Ｅは、ＣＨであり、そしてＤは、Ｎ−Ｒ２である。
【０１９９】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡがＣ１アルキレン基であり、そしてＢがＣ２アルキレン基である化合物に関し、ここで、Ａは、必要に応じて、１個〜２個のメチル基で置換されており、そしてＢは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されている。
【０２００】
いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、それぞれ以下で示した式（Ｉｍ）および（Ｉｎ）で表わすことができる：
【０２０１】
【化３８】
2011148836.tif 000045
ここで、式（Ｉｍ）および（Ｉｎ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２ＣＨ２−である。さらに他の実施態様では、Ａは、−ＣＨ２−であり、Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＶ２は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２０２】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡがＣ１アルキレン基であり、そしてＢがＣ３アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ａは、必要に応じて、１個〜２個のメチル基で置換されており、そしてＢは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されている。いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２−または−ＣＨ−であり、そしてＢは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、これは、それぞれ以下で示した式（Ｉｐ）および（Ｉｑ）で表わすことができる：
【０２０３】
【化３９】
2011148836.tif 000046
ここで、式（Ｉｐ）および（Ｉｑ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０２０４】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡがＣ２アルキレン基であり、そしてＢがＣ１アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ａは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されており、そしてＢは、必要に応じて、１個〜２個のメチル基で置換されている。いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２−である；これらの実施態様は、以下で示した式（Ｉｔ）で表わすことができる：
【０２０５】
【化４０】
2011148836.tif 000047
ここで、式（Ｉｔ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０２０６】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡがＣＨ２であり、そしてＢが−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）−または−ＣＨ（ＣＦ３）ＣＨ２−である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、以下で示した式（Ｉｖ）、（Ｉｗ）および（Ｉｘ）で表わすことができる：
【０２０７】
【化４１】
2011148836.tif 000048
ここで、式（Ｉｖ）、（Ｉｗ）および（Ｉｘ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、Ｄは、Ｎ−Ｒ２である。さらに他の実施態様では、Ｄは、Ｎ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ２は、式（Ｄ）で表わされる。さらに他の実施態様では、Ｄは、Ｎ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜８アルキルである。
【０２０８】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡがＣ３アルキレン基であり、そしてＢがＣ１アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ａは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されており、そしてＢは、必要に応じて、１個〜２個のメチル基で置換されている。いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２−であり、これは、以下で示した式（ＩＩａ）で表わすことができる：
【０２０９】
【化４２】
2011148836.tif 000049
ここで、式（ＩＩａ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０２１０】
いくつかの実施態様では、ＡおよびＢの両方は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２１１】
いくつかの実施態様では、ＡおよびＢの両方は、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＥは、ＣＨである。
【０２１２】
いくつかの実施態様では、ＡおよびＢの両方は、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｅは、ＣＨであり、そしてＤは、Ｎ−Ｒ２である。
【０２１３】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡおよびＢの両方がＣ２アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、ＡおよびＢは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されている。
【０２１４】
いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２ＣＨ２−である。いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、以下で示した式（ＩＩｃ）および（ＩＩｄ）で表わすことができる：
【０２１５】
【化４３】
2011148836.tif 000050
ここで、式（ＩＩｃ）および（ＩＩｄ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、ＡおよびＢの両方は、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｄは、Ｎ−Ｒ２であり、そしてＥは、ＣＲ４である；これらの実施態様は、以下で示した式（ＩＩｆ）で表わすことができる：
【０２１６】
【化４４】
2011148836.tif 000051
ここで、式（ＩＩｆ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｆ）を有し、そしてＲ４は、Ｈである。さらに他の実施態様では、Ｖ２は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２１７】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡがＣ２アルキレン基であり、そしてＢがＣ３アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、ＡおよびＢは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されている。いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、これは、以下で示した式（ＩＩｈ）および（ＩＩｉ）で表わすことができる：
【０２１８】
【化４５】
2011148836.tif 000052
ここで、式（ＩＩｈ）および（ＩＩｉ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０２１９】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡがＣ３アルキレン基であり、そしてＢがＣ２アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、ＡおよびＢは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されている。いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２ＣＨ２−である；これらの実施態様は、以下で示した式（ＩＩｋ）で表わすことができる：
【０２２０】
【化４６】
2011148836.tif 000053
ここで、式（ＩＩｋ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０２２１】
本発明のいくつかの実施態様は、ＡおよびＢの両方がＣ３アルキレン基である式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、ＡおよびＢは、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されている。いくつかの実施態様では、Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨＣＨ２ＣＨ２−であり、そしてＢは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、これは、それぞれ以下で示した式（ＩＩｍ）および（ＩＩｎ）で表わすことができる：
【０２２２】
【化４７】
2011148836.tif 000054
ここで、式（ＩＩｍ）および（ＩＩｎ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０２２３】
本発明のいくつかの実施態様は、−−−が単結合である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０２２４】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｅが窒素原子（すなわち、Ｎ）である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０２２５】
本発明のいくつかの実施態様は、ＥがＣＲ４である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ４は、Ｈであり、これは、以下で示した式（ＩＩｐ）で表わすことができる：
【０２２６】
【化４８】
2011148836.tif 000055
ここで、式（ＩＩｐ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。さらに他の実施態様では、Ｖ２は、結合であり、これは、式（ＩＩｒ）で表わされる：
【０２２７】
【化４９】
2011148836.tif 000056
ここで、式（ＩＩｒ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、式（ＩＩｒ）であり、そしてＱは、ＮＨである。いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｒ）であり、そしてＱは、Ｏ（すなわち、酸素原子）である。
【０２２８】
本発明のいくつかの実施態様は、−−−が二重結合である式（Ｉ）の化合物に関する。−−−が二重結合であるとき、Ｅは、Ｃ（すなわち、炭素原子）であり、Ｎ（すなわち、窒素原子）ではないことが分かる。
【０２２９】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｖ２がＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０２３０】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｖ１が結合であり、そしてＶ２がＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０２３１】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＣＲ１Ｒ２である式（Ｉ）の化合物に関し、これは、以下で示した式（ＩＩｔ）で表わすことができる：
【０２３２】
【化５０】
2011148836.tif 000057
ここで、式（ＩＩｔ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、式（ＩＩｔ）であり、そしてＲ２は、Ｈ、アミノ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜８アルキル）または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３−（Ｃ１〜８アルキル）である。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、アミノ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＦ２およびＦからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＳＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチルおよびＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イルおよび１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、３−メチル−１，２，４−トリアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−５−イル、３−メチル−ｌ、２，４−トリアゾール−１−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、５−メチル−１，２，４−トリアゾール−１−イルおよび５−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イルからなる群から選択される。
【０２３３】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ヘテロアリールであり、これは、芳香環内に５個の原子を含み、そして次式で表わされる：
（表２Ａ）
【０２３４】
【化５１】
2011148836.tif 000058
ここで、この５員ヘテロアリールは、その環の任意の利用可能な位置で結合され、例えば、イミダゾリル環は、環窒素の１個（すなわち、イミダゾール−１−イル基）または環炭素の１個（すなわち、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イルまたはイミダゾール−５−イル基）で結合できる。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、５員環ヘテロアリールであり、これには、例えば、表２Ａで示したものが挙げられるが、これらに限定されず、これは、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。
【０２３５】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ヘテロアリールであり、これは、芳香環内に５個の原子を含み、そして次式で表わされる：
【０２３６】
【化５２】
2011148836.tif 000059
ここで、この５員ヘテロアリールは、上記のように、その環の任意の利用可能な位置で結合される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、５員環ヘテロアリールであり、これは、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。
【０２３７】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、複素環基であり、これは、例えば、表２Ｂにおいて、次式で表わされる：
（表２Ｂ）
【０２３８】
【化５３】
2011148836.tif 000060
表２Ｂ〜２Ｅで示した複素環基のいずれか１つは、特に明記しない限り、それぞれの式で許容される任意の環炭素または環窒素に結合され得ることが分かる。例えば、２，５−ジオキソ−イミダゾリジニル基は、環炭素または２個の環窒素のいずれかと結合され得、それぞれ、以下の式が得られる：
【０２３９】
【化５４】
2011148836.tif 000061
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、例えば、表２Ｃの式で表わされる複素環である。
【０２４０】
（表２Ｃ）
【０２４１】
【化５５】
2011148836.tif 000062
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、例えば、表２Ｄの式で表わされる複素環である。
【０２４２】
（表２Ｄ）
【０２４３】
【化５６】
2011148836.tif 000063
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、例えば、表２Ｅの式で表わされる複素環である。
【０２４４】
（表２Ｅ）
【０２４５】
【化５７】
2011148836.tif 000064
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、例えば、表２Ｆの式で表わされる複素環であり、ここで、それぞれの環窒素原子上のＣ１〜６アルキル基は、同一または異なり得る。
【０２４６】
（表２Ｆ）
【０２４７】
【化５８】
2011148836.tif 000065
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、例えば、表２Ｇの式で表わされる複素環であり、ここで、それぞれの環窒素原子上のＣ１〜６アルキル基は、同一または異なり得る。
【０２４８】
（表２Ｇ）
【０２４９】
【化５９】
2011148836.tif 000066
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が−Ａｒ２−Ａｒ３である式（ＩＩｔ）の化合物に関し、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールおよび該フェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される。
【０２５０】
いくつかの実施態様では、Ａｒ２は、ヘテロアリールであり、これは、芳香環内に５個の原子を含み、そして表３で示した次式で表わされる：
（表３）
【０２５１】
【化６０】
2011148836.tif 000067
ここで、この５員ヘテロアリールは、その環の任意の利用可能な位置で結合され、例えば、イミダゾリル環は、環窒素の１個（すなわち、イミダゾール−１−イル基）または環炭素の１個（すなわち、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イルまたはイミダゾール−５−イル基）で結合でき、そしてＡｒ３は、任意の残りの利用可能な環原子に結合される。いくつかの実施態様では、Ａｒ２は、ヘテロアリールであり、そしてＡｒ３は、フェニルである。いくつかの実施態様では、Ａｒ２は、フェニルであり、そしてＡｒ３は、ヘテロアリール（例えば、表２Ａ（上記）から選択されるヘテロアリール）である。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される。
【０２５２】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＣＲ２Ｒ３であり、そしてＲ２が式（Ｃ）である式（Ｉ）の化合物に関する：
【０２５３】
【化６１】
2011148836.tif 000068
ここで：
Ｒ１７は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである；そしてＲ１８は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮである。いくつかの実施態様では、Ｒ１７は、Ｃ１〜８アルキルであり、そしてＲ１８は、Ｆ、ＣｌまたはＣＮである。
【０２５４】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＣＲ２Ｒ３であり、そしてＲ２が式（Ｄ）である式（Ｉ）の化合物に関する：
【０２５５】
【化６２】
2011148836.tif 000069
ここで：
Ｇは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＯＣ（Ｓ）、ＣＲ２３Ｒ２４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。
【０２５６】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が式（Ｄ）であり、そしてＧがＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＯＣ（Ｓ）またはＣＲ２３Ｒ２４である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、式（Ｄ）（すなわち、−Ｇ−Ｒ２２）は、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＯ２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【０２５７】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が式（Ｄ）であり、そしてＧがＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＯＣ（Ｓ）またはＣＲ２３Ｒ２４である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、フェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。
【０２５８】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が式（Ｄ）であり、そしてＧがＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＯＣ（Ｓ）またはＣＲ２３Ｒ２４である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ヘテロアリールであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、５員ヘテロアリール（例えば、上記表２Ａで示したもの）である。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルまたは２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルである。
【０２５９】
いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、６員ヘテロアリール（例えば、表４で示した６員ヘテロアリール）である：
（表４）
【０２６０】
【化６３】
2011148836.tif 000070
ここで、このヘテロアリール基は、任意の環炭素にて、結合されている。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ピリジニルである。
【０２６１】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２３およびＲ２４が、別個に、ＨまたはＣ１〜２アルキルである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０２６２】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が式（Ｄ）であり、そしてＧがＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、式（Ｄ）（すなわち、−Ｇ−Ｒ２２）は、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＯ２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【０２６３】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が式（Ｄ）であり、そしてＧがＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、フェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。
【０２６４】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が式（Ｄ）であり、そしてＧがＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ヘテロアリールであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、５員ヘテロアリール（例えば、表２Ａ（上記）で示したもの）である。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、表４（上記）で示したように、６員ヘテロアリールである。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ピリジニルである。
【０２６５】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ３がＨである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０２６６】
いくつかの実施態様では、Ｄは、Ｎ−Ｒ２である。
【０２６７】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＮ−Ｒ２である化合物に関し、これは、式（ＩＩｖ）で表わされる：
【０２６８】
【化６４】
2011148836.tif 000071
ここで、式（ＩＩｖ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０２６９】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ピリジルである。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、２−ピリジルである。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）およびＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＳＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ２−シクロプロピルである。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチルおよびＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イルおよび１，２，４−トリアゾール−１−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、３−メチル−１，２，４−トリアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−５−イル、３−メチル−ｌ、２，４−トリアゾール−１−イル、３−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イル、５−メチル−１，２，４−トリアゾール−１−イルおよび５−エチル−１，２，４−トリアゾール−１−イルからなる群から選択される。
【０２７０】
いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｖ）であり、そしてＲ２は、ヘテロアリールであり、これは、環内に５個の原子を含み、そして表２Ａで示した基から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、５員環ヘテロアリールであり、これは、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ヘテロアリールであり、これは、表２Ａの基から選択されるが、この基に限定されない。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、５員ヘテロアリールであり、これは、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−ヘテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、複素環基であり、これは、表２Ｂ〜表２Ｇで示した基で示した基から選択される。
【０２７１】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２が−Ａｒ２−Ａｒ３である式（ＩＩｖ）の化合物に関し、ここで、Ａｒ２およびＡｒ３は、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ａｒ２は、ヘテロアリールであり、これは、芳香環内に５個の原子を含み、そして表３で示した基から選択される：いくつかの実施態様では、Ａｒ２は、フェニルであり、そしてＡｒ３は、ヘテロアリール（例えば、表２Ａまたは表４（上記）から選択されるヘテロアリール）である。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールおよびフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される。
【０２７２】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＮ−Ｒ２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、式（Ｃ）である：
【０２７３】
【化６５】
2011148836.tif 000072
ここで：
Ｒ１７は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである；そしてＲ１８は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮである。いくつかの実施態様では、Ｒ１７は、Ｃ１〜８アルキルであり、そしてＲ１７は、Ｆ、ＣｌまたはＣＮである。
【０２７４】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｉｓｏ−プロポキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ｉｓｏ−ブトキシカルボニルおよびｎ−ペンチルオキシカルボニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、ｉｓｏ−プロポキシカルボニルまたはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである。
【０２７５】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＮ−Ｒ２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、式（Ｄ）である：
【０２７６】
【化６６】
2011148836.tif 000073
ここで：
Ｇは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＯＣ（Ｓ）、ＣＲ２３Ｒ２４またはＳ（Ｏ）２である；ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。
【０２７７】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＮ−Ｒ２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様ては、Ｒ２は、式（Ｄ）であり、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｄは、Ｎ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ２は、式（Ｄ）（すなわち、−Ｇ−Ｒ２２）であり、そして−Ｇ−Ｒ２２は、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＯ２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【０２７８】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＮ−Ｒ２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、式（Ｄ）であり、そしてＲ２２は、フェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。
【０２７９】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＮ−Ｒ２である式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２は、式（Ｄ）であり、そしてＲ２２は、ヘテロアリールであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、ピリジニルである。
【０２８０】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、式（Ｄ）の基である：
【０２８１】
【化６７】
2011148836.tif 000074
ここで：
Ｇは、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＣＲ２３Ｒ２４−、−Ｓ（Ｏ）２−または結合である；ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そして
Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２  ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。
【０２８２】
いくつかの実施態様では、式（Ｄ）は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。
【０２８３】
いくつかの実施態様では、式（Ｄ）は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２である。
【０２８４】
いくつかの実施態様では、式（Ｄ）は、−ＣＲ２３Ｒ２４−Ｒ２２である。
【０２８５】
いくつかの実施態様では、式（Ｄ）は、−Ｒ２２である（すなわち、−Ｇ−は、結合である）。
【０２８６】
いくつかの実施態様では、式（Ｄ）は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２である。
【０２８７】
いくつかの実施態様では、式（Ｄ）は、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２２である。
【０２８８】
いくつかの実施態様では、式（Ｄ）は、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２２である。
【０２８９】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される。
【０２９０】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択される。
【０２９１】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、ここで、該Ｃ３〜７シクロアルキルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、カルボキシ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０２９２】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである。
【０２９３】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される。
【０２９４】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、アミノ、カルボキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびフェノキシは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される。
【０２９５】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−ＣＨ２Ｒ２２または−Ｒ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される。
【０２９６】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−ＣＨ２Ｒ２２または−Ｒ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される。
【０２９７】
Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される。
【０２９８】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２であり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキルまたはヘテロアリールであり、そして該ヘテロアリールは必要に応じて、１個〜５個のＣ１〜７アルキルで置換されている。
【０２９９】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される。
【０３００】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり、そしてＲ２２は、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択される。
【０３０１】
Ｒ２は、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される。
【０３０２】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、フェニルであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３０３】
いくつかの実施態様では、ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｄは、ＮＲ２であり、Ｅは、ＣＲ４であり、−−−は、単結合であり、そしてＶ１およびＶ２は、両方共に、単結合である；これらの実施態様は、以下で示した式（ＩＩｘ）で表わすことができる：
【０３０４】
【化６８】
2011148836.tif 000075
ここで、式（ＩＩｘ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｘ）であり、そしてＷは、ＮＲ５である。いくつかの実施態様では、Ｚは、シアノである。さらに他の実施態様では、Ｑは、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である。さらに他の実施態様では、Ｑは、ＮＨまたはＯである。
【０３０５】
いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、Ｒ２が式（Ｄ）である式（ＩＩｘ）である；これらの実施態様は、以下で示した式（ＩＩｙ）で表わすことができる：
【０３０６】
【化６９】
2011148836.tif 000076
ここで、式（ＩＩｙ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、Ｇは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３、Ｃ（Ｓ）Ｏ、ＣＲ２３Ｒ２４またはＳ（Ｏ）２である。いくつかの実施態様では、Ｇは、Ｃ（Ｏ）であり、そして以下で示した式（ＩＩｚ）で表わすことができる：
【０３０７】
【化７０】
2011148836.tif 000077
ここで、式（ＩＩｚ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。いくつかの実施態様では、Ｇは、Ｃ（Ｏ）Ｏであり、そして以下で示した式（ＩＩＩａ）で表わすことができる：
【０３０８】
【化７１】
2011148836.tif 000078
ここで、式（ＩＩＩａ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０３０９】
いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｚ）または（ＩＩＩａ）のいずれかであり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。
【０３１０】
いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｚ）または（ＩＩＩａ）のいずれかであり、そしてＲ２２は、Ｃ１〜８アルキルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。
【０３１１】
いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｚ）または（ＩＩＩａ）のいずれかであり、そしてＲ２２は、フェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このフェニルは、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオおよびハロゲンからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このフェニルは、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニルおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３１２】
いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｚ）または（ＩＩＩａ）のいずれかであり、そしてＲ２２は、ヘテロアリールであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオおよびハロゲンからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニルおよびハロゲンからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、例えば、表２Ａ（上記）で示すように、５員環ヘテロアリールである。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、例えば、表４（上記）で示すように、６員環ヘテロアリールである。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、ピリジニルである。
【０３１３】
いくつかの実施態様では、Ｒ２２は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルまたは２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルである。
【０３１４】
いくつかの実施態様では、化合物は、式（ＩＩｙ）、（ＩＩｘ）または（ＩＩＩａ）であり、そしてＷは、ＮＲ５である。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｈである。いくつかの実施態様では、Ｚは、シアノである。さらに他の実施態様では、Ｑは、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である。さらに他の実施態様では、Ｑは、ＮＨまたはＯである。
【０３１５】
本発明のいくつかの実施態様は、ＤがＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３１６】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ２３およびＲ２４が、別個に、ＨまたはＣ１〜２アルキルである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ２３およびＲ２４は、Ｈである。
【０３１７】
いくつかの実施態様では、Ｚは、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルおよび複素環は、必要に応じて、１個、２個、３個または４個の基で置換されており、該基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルは、必要に応じて、アミノで置換されている。
【０３１８】
いくつかの実施態様では、Ｚは、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、該複素環は、必要に応じて、−ＣＨ２ＮＨ２基で置換されている。
【０３１９】
いくつかの実施態様では、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ≡ＣＨ、ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、シクロプロピル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アミノメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルおよびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択される
本発明のいくつかの実施態様は、ＺがＣ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、アリール、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびテトラゾリルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｚは、ホルミル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＦ３、カルボキシ、シアノ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ニトロおよび１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｚは、カルボキシ、ＣＦ３、ニトロおよび１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｚは、シアノである。さらに他の実施態様では、Ｚは、ホルミル［すなわち、−Ｃ（Ｏ）Ｈ］である。
【０３２０】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｚが式（Ａ）式（Ｉ）の化合物に関する：
【０３２１】
【化７２】
2011148836.tif 000079
ここで：
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである；そしてＲ８は、Ｈ、ニトロまたはニトリルである。いくつかの実施態様では、Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜８アルキルである。
【０３２２】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ１、Ｒ７およびＲ８が、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、アミノ、Ｃ３〜７シクロアルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、Ｒ１、Ｒ７およびＲ８は、別個に、Ｈ、ハロゲンまたはアミノである。さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ７およびＲ８は、Ｈである。
【０３２３】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３２４】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、アリールである。
【０３２５】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そしてＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３２６】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そしてＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３２７】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そしてＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３２８】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１が、フェニルである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このフェニルは、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲンおよびスルホンアミドからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２Ｏ４ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２）５ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＣＨ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３およびＳ（Ｏ）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ（ＣＨ３）２およびＳＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、アミノ、アリールスルホニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルチオからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、フェニルスルホニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＳＣＨＦ２およびＳＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、複素環、ヘテロアリール、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシおよびフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、１−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１−イル、４−プロピル−ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピ��リジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル、２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イル、４−オキソ−２−チオキソ−チアゾリジン−５−イル、３−メチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル、３−メチル−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イル、３−メチル−４−オキソ−２−チオキソ−チアゾリジン−５−イル、３−エチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル、３−エチル−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イルおよび３−エチル−４−オキソ−２−チオキソ−チアゾリジン−５−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、オキサゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、［１，３，４］チアジアゾール−２−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−２−イル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルおよび［１，２，３］チアジアゾール−４−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜４アルコキシであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、複素環、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｃ１〜４アルキルスルホニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロアリール、複素環およびフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このＣ１〜４アルキルスルホニルは、ヘテロアリール基で置換されている。いくつかの実施態様では、このヘテロアリール基は、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、オキサゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、［１，３，４］チアジアゾール−２−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−２−イ��、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルおよび［１，２，３］チアジアゾール−４−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、アリールスルホニル、ヘテロアリール、フェノキシまたはフェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、アリールスルホニル、ヘテロアリール、フェノキシまたはフェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される。
【０３２９】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１がフェニルである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このフェニルは、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、式（Ｂ）の基である：
【０３３０】
【化７３】
2011148836.tif 000080
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そしてＲ１６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換され得、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、ｐ＝０であり、そしてｒ＝０である。いくつかの実施態様では、Ｒ１６は、ヘテロアリールまたはフェニルであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、オキサゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、［１，３，４］チアジアゾール−２−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−２−イル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルおよび［１，２，３］チアジアゾール−４−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、ｐ＝０であり、そしてｒ＝１である。いくつかの実施態様では、Ｒ１６は、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシまたはカルボキシである。いくつかの実施態様では、ｐ＝２であり、そしてｒ＝１である。いくつかの実施態様では、Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシルまたはＣ１〜８アルキルである。
【０３３１】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１がフェニルである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このフェニルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択される。
【０３３２】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１がフェニルであり、そしてＲ１１がそのフェニルのパラ位置で置換されている式（Ｉ）の化合物に関する；これらの実施態様は、以下で示した式式（ＩＩＩｃ）で表わすことができる：
【０３３３】
【化７４】
2011148836.tif 000081
ここで、式（ＩＩＩｃ）中の各変数は、上記および下記において本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。
【０３３４】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１がフェニルであり、そして２個の隣接したＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それらが結合する原子と一緒になって、そのフェニルと縮合した５員、６員または７員シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、この５員、６員または７員基が、必要に応じて、ハロゲンで置換されている式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このフェニルおよび２個の隣接したＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５基は、表５で表わされるように、５員、６員または７員縮合シクロアルキルを形成する：
（表５）
【０３３５】
【化７５】
2011148836.tif 000082
ここで、「ａ」は、１、２または３であり、そのフェニル基に縮合した５員、６員または７員シクロアルキルが得られ、この場合、その環炭素の２個は、このシクロアルキル基とフェニル基との間で共有されている。いくつかの実施態様では、１個、２個または３個の環炭素は、ヘテロ原子で置き換えられ、これは、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるが、これらに限定されず、ここで、Ｎは、ＨまたはＣ１〜４アルキルで置換されている。いくつかの実施態様では、これらの２個の隣接した基は、このフェニル基と共に、５員複素環基を形成する。いくつかの実施態様では、この５員複素環基は、このフェニルと一緒になって、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルまたはベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル基である。いくつかの実施態様では、これらの２個の隣接した基は、このフェニル基と共に、６員複素環基を形成する。いくつかの実施態様では、この６員複素環基は、このフェニルと一緒になって、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルまたは２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル基である。いくつかの実施態様では、これらの２個の隣接した基は、このフェニル基と共に、７員複素環基を形成する。いくつかの実施態様では、この７員複素環基は、このフェニルと一緒になって、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル基である。
【０３３６】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、ヘテロアリールである。
【０３３７】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、ピリジルであり、該ピリジルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そしてＲ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３３８】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、ピリジルであり、該ピリジルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；そしてＲ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３３９】
いくつかの実施態様では、Ａｒ１は、ピリジルであり、該ピリジルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよび複素環は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；そしてＲ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３４０】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１が、ヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲンおよびスルホンアミドからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２Ｏ４ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＨ２）５ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＣＣＨ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３およびＳ（Ｏ）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ（ＣＨ３）２およびＳＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、アミノ、アリールスルホニル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルチオからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、フェニルスルホニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＳＣＨＦ２およびＳＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、複素環、ヘテロアリール、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシおよびフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、１−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１−イル、４−プロピル−ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−��ル、ピロリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル、２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イル、４−オキソ−２−チオキソ−チアゾリジン−５−イル、３−メチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル、３−メチル−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イル、３−メチル−４−オキソ−２−チオキソ−チアゾリジン−５−イル、３−エチル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル、３−エチル−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イルおよび３−エチル−４−オキソ−２−チオキソ−チアゾリジン−５−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、オキサゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、［１，３，４］チアジアゾール−２−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−２−イル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルおよび［１，２，３］チアジアゾール−４−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜４アルコキシであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、複素環、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、Ｃ１〜４アルキルスルホニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキサミド、ヘテロアリール、複素環およびフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このＣ１〜４アルキルスルホニルは、ヘテロアリール基で置換されている。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、オキサゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、［１，３，４］チアジアゾール−２−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−��−イル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルおよび［１，２，３］チアジアゾール−４−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、アリールスルホニル、ヘテロアリール、フェノキシまたはフェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、アリールスルホニル、ヘテロアリール、フェノキシまたはフェニルであり、これは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される。
【０３４１】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１がヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、式（Ｂ）である：
【０３４２】
【化７６】
2011148836.tif 000083
ここで：
「ｐ」および「ｒ」は、別個に、０、１、２または３である；そしてＲ１６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換され得、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、ｐ＝０であり、そしてｒ＝０である。いくつかの実施態様では、Ｒ１６は、ヘテロアリールまたはフェニルであり、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、オキサゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、［１，３，４］チアジアゾール−２−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−２−イル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルおよび［１，２，３］チアジアゾール−４−イルからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、ｐ＝０であり、そしてｒ＝１である。いくつかの実施態様では、Ｒ１６は、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシまたはカルボキシである。いくつかの実施態様では、ｐ＝２であり、そしてｒ＝１である。いくつかの実施態様では、Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシルまたはＣ１〜８アルキルである。
【０３４３】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１がヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、別個に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から選択される。
【０３４４】
本発明のいくつかの実施態様は、Ａｒ１がヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物に関する。いくつかの実施態様では、このヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されており、ここで、２個の隣接したＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する原子と一緒になって、そのフェニルと縮合した５員、６員または７員シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、この５員、６員または７員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている。いくつかの実施態様では、これらの２個の隣接した基は、このヘテロアリール基と共に、５員複素環を形成する。いくつかの実施態様では、これらの２個の隣接した基は、このヘテロアリール基と共に、６員複素環を形成する。これらの２個の隣接した基は、このヘテロアリール基と共に、７員複素環を形成する。
【０３４５】
本発明のいくつかの実施態様は、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、別個に、ＨまたはＣＨ３である式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３４６】
本発明のいくつかの実施態様は、ＸがＮである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３４７】
本発明のいくつかの実施態様は、ＹがＮである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３４８】
本発明のいくつかの実施態様は、ＸがＮであり、そしてＹがＣＨである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３４９】
本発明のいくつかの実施態様は、ＸがＣＨであり、そしてＹがＮである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３５０】
本発明のいくつかの実施態様は、ＸおよびＹがＮである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３５１】
本発明のいくつかの実施態様は、ＸおよびＹがＣＨである式（Ｉ）の化合物に関する。
【０３５２】
本発明のいくつかの実施態様は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで：
ＡおよびＢは、それぞれ別個に、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１は、結合である；
Ｖ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または結合である；
ＷおよびＱは、それぞれ別個に、ＮＨまたはＯである；
ＸおよびＹは、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであるが、但し、もし、ＸまたはＹのいずれかがＣＨであるなら、他方は、Ｎである；
Ｚは、ニトロ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、該複素環は、必要に応じて、−ＣＨ２ＮＨ２基で置換されている；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−ＣＨ２Ｒ２２、−Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２２または−ＣＲ２３Ｒ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される；そしてＲ２３およびＲ２４は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜８アルキルである；
Ａｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される；ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３５３】
本発明のいくつかの実施態様は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１およびＶ２は、両方共に、結合である；
ＷおよびＱは、それぞれ別個に、ＮＨまたはＯである；
ＸおよびＹは、両方共に、Ｎである；
Ｚは、ニトロ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ≡ＣＨ、ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、シクロプロピル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アミノメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルおよびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択される；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される；
Ａｒ１は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されている；
ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３５４】
本発明のいくつかの実施態様は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１およびＶ２は、両方共に、結合である；
Ｗは、ＮＨである；
Ｑは、Ｏである；
ＸおよびＹは、両方共に、Ｎである；
Ｚは、ニトロ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、アミノ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣ≡ＣＨである；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２２または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される；
Ａｒ１は、フェニル、３−ピリジルまたは２−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されており、
ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、カルバムイミドイル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、ＣＨ３またはＦである。
【０３５５】
本発明のいくつかの実施態様は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで：
ＡおよびＢは、両方共に、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｄは、Ｎ−Ｒ２である；
Ｖ１およびＶ２は、両方共に、結合である；
ＷおよびＱは、両方共に、Ｏである；
ＸおよびＹは、両方共に、Ｎである；
Ｚは、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、シクロプロピルまたはＣ≡ＣＨからなる群から選択される；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｒ２２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２からなる群から選択され、ここで、Ｒ２２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルは、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される；
Ａｒ１は、フェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換されており、
ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキシ、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ２〜４ジアルキルアミノおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜７アルキルおよびＣ１〜４アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、Ｃ１〜４アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される；そして
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ別個に、Ｃ１〜８アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される。
【０３５６】
いくつかの実施態様では、本発明の化合物は、Ｒ１１が以下からなる群から選択されるときである：
スルファモイル［−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２］；
アセチルスルファモイル［−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３］；
プロピオニルスルファモイル［−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３］；
ブチリルスルファモイル［−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３］；
ペンタノイルスルファモイル［−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３］；
メタンスルホニル［−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３］；
エタンスルホニル［−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３］；
プロパン−１−スルホニル［−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３］；
ヒドロキシメチル（−ＣＨ２ＯＨ）；
２−ヒドロキシエチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）；
３−ヒドロキシプロピル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）；
４−ヒドロキシ−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）；
ホスホノオキシメチル［−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２］；
２−ホスホノオキシ−エチル［−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２］；
３−ホスホノオキシ−プロピル［−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２］；および
４−ホスホノオキシ−ブチル［−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２］。
【０３５７】
いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、メトキシ、エトキシ、イソブトキシまたは３−メチル−ブトキシである。
【０３５８】
いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、ピリジルであり、これは、必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されている。
【０３５９】
いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、２−ピリジルであり、これは、必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されている。
【０３６０】
いくつかの実施態様では、Ｒ１１は、３−ピリジルであり、これは、必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されている。
【０３６１】
本発明のいくつかの実施態様は、表Ａ、Ｂ、Ｃ、ＤおよびＥで図示した化合物の１種またはそれ以上を包含する；これらの表は、以下で示す。
【０３６２】
（表Ａ）
【０３６３】
【化７７】
2011148836.tif 000084
【０３６４】
【化７８】
2011148836.tif 000085
【０３６５】
【化７９】
2011148836.tif 000086
【０３６６】
【化８０】
2011148836.tif 000087
【０３６７】
【化８１】
2011148836.tif 000088
【０３６８】
【化８２】
2011148836.tif 000089
【０３６９】
【化８３】
2011148836.tif 000090
【０３７０】
【化８４】
2011148836.tif 000091
【０３７１】
【化８５】
2011148836.tif 000092
【０３７２】
【化８６】
2011148836.tif 000093
【０３７３】
【化８７】
2011148836.tif 000094
【０３７４】
【化８８】
2011148836.tif 000095
【０３７５】
【化８９】
2011148836.tif 000096
【０３７６】
【化９０】
2011148836.tif 000097
【０３７７】
【化９１】
2011148836.tif 000098
【０３７８】
【化９２】
2011148836.tif 000099
【０３７９】
【化９３】
2011148836.tif 000100
【０３８０】
【化９４】
2011148836.tif 000101
【０３８１】
【化９５】
2011148836.tif 000102
【０３８２】
【化９６】
2011148836.tif 000103
【０３８３】
【化９７】
2011148836.tif 000104
【０３８４】
【化９８】
2011148836.tif 000105
【０３８５】
【化９９】
2011148836.tif 000106
【０３８６】
【化１００】
2011148836.tif 000107
【０３８７】
【化１０１】
2011148836.tif 000108
【０３８８】
【化１０２】
2011148836.tif 000109
【０３８９】
【化１０３】
2011148836.tif 000110
【０３９０】
【化１０４】
2011148836.tif 000111
【０３９１】
【化１０５】
2011148836.tif 000112
【０３９２】
【化１０６】
2011148836.tif 000113
【０３９３】
【化１０７】
2011148836.tif 000114
【０３９４】
【化１０８】
2011148836.tif 000115
【０３９５】
【化１０９】
2011148836.tif 000116
【０３９６】
【化１１０】
2011148836.tif 000117
【０３９７】
【化１１１】
2011148836.tif 000118
【０３９８】
【化１１２】
2011148836.tif 000119
【０３９９】
【化１１３】
2011148836.tif 000120
【０４００】
【化１１４】
2011148836.tif 000121
【０４０１】
【化１１５】
2011148836.tif 000122
【０４０２】
【化１１６】
2011148836.tif 000123
【０４０３】
【化１１７】
2011148836.tif 000124
【０４０４】
【化１１８】
2011148836.tif 000125
【０４０５】
【化１１９】
2011148836.tif 000126
【０４０６】
【化１２０】
2011148836.tif 000127
【０４０７】
【化１２１】
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【０４０８】
【化１２２】
2011148836.tif 000129
【０４０９】
【化１２３】
2011148836.tif 000130
さらに、本発明の化合物は、それらの全ての薬学的に受容可能な塩および溶媒和物（特に、水和物）を包含する。
【０４１０】
（一般的な合成方法）
ピリミジンおよびピリジンは、高度な真核生物における難解な生物学的重要性および多数の市販の薬剤（スキーム１）および他の医薬関連化合物におけるピリミジンコアの利用の結果として、薬剤発見競争における化学型として、中心的な役割を果たす。この直接的な結果として、これらの種類の複素環の合成だけでなく化学変性および精巧化を記述している大量の化学文献が存在している。
【０４１１】
（スキーム１）
【０４１２】
【化１２４】
2011148836.tif 000131
本発明の新規置換ピリミジンおよびピリジンは、種々の合成操作に従って調製でき、それらの全ては、有機合成化学の当業者によく知られている。本発明の化合物を調製する特定の方法には、本明細書のこの章で示したスキーム２〜１３および実施例（下記）で記述したものが挙げられるが、これらに限定されない。
【０４１３】
本発明の化合物を合成する出発点として使用される通例のジハロ置換中間体９．１および９．２は、市販されているか、または例えば、スキーム２ａで描写されているように、当業者に公知の方法により、調製できる。
【０４１４】
（スキーム２ａ）
【０４１５】
【化１２５】
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これは、マロン酸ジ−Ｃ１〜６−アルキルから、２段階で達成され、１つの特に有用なマロン酸ジ−Ｃ１〜６−アルキルは、マロン酸ジエチルである。Ｃ５−Ｚ−置換−４，６−ジヒドロキシピリミジン８への環化は、初期アルカリ金属塩基触媒脱保護、アルキル化戦略を介して、またはナトリウム／ＥｔＯＨを使用するモノアニオンの発生に続いて、Ｚ−Ｈａｌを使用するアルキル化を介し、続いて、アルカリ金属アルコキシドの存在下にて、ホルムアミジンの全部または一部とアルコキシドとを混合することによるかアルコキシドおよびホルムアミドを混合することにより、モノアルキル種６とホルムアミジンとの反応を介して、達成される。この合成では、約８０℃〜約１００℃の間の温度で約３０分間〜約９０分間加熱することにより、続いて、鉱油ワークアップにより、低分子量アルコール性溶媒（メタノール、エタノール、２−プロパノールなどを含めて）中にて、代替試薬（例えば、マロン酸ジメチル、ナトリウムメトキシド）が利用され得る。好ましいバリエーションでは、出発点として塩素化中間体６．１が使用され得、ピリミジンが得られ、ここで、交互Ｃ５置換基（例えば、ＲｇＲｈＮ）は、熱的求核置換を実行することにより、導入される。ジヒドロキシピリミジンの調製はまた、微生物（例えば、Ｒｈｏｄｏｃｏｃｃｕｓ（例えば、Ｗ０９７００８１５２  Ａ１を参照）を使用して、達成できる。対応する２，４−ジクロロピリジルのコア１５へのＣ３−アルキル化を促進するために、他のメタレーション戦略が利用できる。−７８℃で、無水／不活性条件下にて、ｎ−ＢｕＬｉを使用し、続いて、得られたモノアニオンを適当な臭化アルキルまたはヨウ化アルキルで捕捉する［参考文献については、Ｍｏｎｇｉｎ，Ｆ．；Ｑｕｅｇｕｉｎｅｒ，Ｇ．Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｄｉｒｅｃｔｅｄ  ｍｅｔａｌｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａｚｉｎｅｓ  ａｎｄ  ｄｉａｚｉｎｅｓ（ｐｙｒｉｄｉｎｅｓ，ピリミジン，ｐｙｒａｚｉｎｅｓ，ｐｙｒｉｄａｚｉｎｅｓ，ｑｕｉｎｏｌｉｎｅｓ，ｂｅｎｚｏｄｉａｚｉｎｅｓ  ａｎｄ  ｃａｒｂｏｌｉｎｅｓ）．Ｐａｒｔ  １：Ｍｅｔａｌｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｐｙｒｉｄｉｎｅｓ，ｑｕｉｎｏｌｉｎｅｓ  ａｎｄ  ｃａｒｂｏｌｉｎｅｓ．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（２００１），５７（１９），４０５９−４０９０．Ｔｕｒｃｋ，Ａ．；Ｐｌｅ，Ｎ．；Ｍｏｎｇｉｎ，Ｆ．；Ｑｕｅｇｕｉｎｅｒ，Ｇ．Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｄｉｒｅｃｔｅｄ  ｍｅｔａｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａｚｉｎｅｓ  ａｎｄ  ｄｉａｚｉｎｅｓ（ｐｙｒｉｄｉｎｅｓ，ピリミジン，ｐｙｒａｚｉｎｅｓ，ｐｙｒｉｄａｚｉｎｅｓ，ｑｕｉｎｏｌｉｎｅｓ，ｂｅｎｚｏｄｉａｚｉｎｅｓ  ａｎｄ  ｃａｒｂｏｌｉｎｅｓ）．Ｐａｒｔ  ２．Ｍｅｔａｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ピリミジン，ｐｙｒａｚｉｎｅｓ，ｐｙｒｉｄａｚｉｎｅｓ  ａｎｄ  ｂｅｎｚｏｄｉａｚｉｎｅｓ．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（２００１），５７（２１），４４８９−４５０５を参照］。
【０４１６】
中間体８を生成するための４および６の塩素化は、高温で、８を塩素化剤（例えば、ホスゲン、ＰＯＣｌ３（参考文献については、Ａ．Ｇｏｍｔｓｙａｎら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００２、４５、３６３９−３６４８を参照）、塩化チオニル、塩化オキサリルおよび上記試薬の混合物（ＰＣｌ３／ＰＯＣｌ３）と反応させることにより、実行され得る。
【０４１７】
（スキーム２ｂ）
【０４１８】
【化１２６】
2011148836.tif 000133
現発明のいくつかの実施態様では、所望の生物学的結果を達成するために、そのＣ５ピリミジニル位置にて、交互官能性が必要である。このような官能性は、広範囲の有機合成手順により、導入され得る。いくつかの例は、スキーム２ｂで描写されており、ここで、共通の中間体１０は、当業者がよく知っている合成化学反応により、１１、１２、１３のような中間体に変換できる。スキーム２ｂｉｉおよび２ｂｉｉｉは、最初は、Ｖｉｌｌｓｍｅｉｅｒ−Ｈａａｃｋ反応の変形１ポット塩素化ホルミル化に頼っており、これは、コアの環位置３、４および５にて、「合成ハンドル」を同時に導入する（参考文献については、以下を参照；Ｃｈｌｏｒｉｎａｔｉｎｇ  ｆｏｒｍｙｌａｔｉｏｎ  ｒｅａｃｔｉｏｎｓ  ｗｉｔｈ  ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅｓ．Ｋｌｏｅｔｚｅｒ，Ｗ．；Ｈｅｒｂｅｒｚ，Ｍ．，Ｍｏｎａｔｓｈｅｆｔｅ  ｆｕｅｒ  Ｃｈｅｍｉｅ（１９６５），９６（５），１５６７−７２を参照。また、Ｇｏｎｔｓｙａｎら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２００２，４５，３６３９−３６４８およびその中の参考文献を参照）。ここで、Ｚ＝ニトロであり、市販の２，６−ジクロロ−５−ニトロピリミジンを利用した。必要な場合、本発明においてコア基礎単位として使用される全てのジクロロ中間体ピリミジン（９．１、１１、１２、１３など）は、スキーム２ａで描写されているように、必要に応じて、ヨウ化ナトリウムおよび４５％ヨウ化水素酸を使用するハロ交換により、４，６−ジヨードピリミジンに変換され得る。
【０４１９】
（スキーム２ｃ）
【０４２０】
【化１２７】
2011148836.tif 000134
アミンおよびアルコールとハロゲン化ピリミジンとの通常の熱的芳香族置換反応は、よく実証されている（例えば、Ａ．Ｇ．Ａｒｖａｎｉｔｉｓら、Ｊ．Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９９，４２、８０５−８１８およびその中の参考文献を参照）。電子欠乏ハロゲン化ピリミジンの求核芳香族（ＳＮＡｒ）置換反応は、通常、急速であり、収率が高い。しかしながら、ある場合（例えば、電子に富んだまたは中性のハロゲン化複素環）には、置換は、長期間の加熱により、成功する。
【０４２１】
本発明の化合物の多くへの急速なエントリーを促進するために、必要に応じて、マイクロ波合成を利用した（スキーム３および４）。Ｐｅｒｓｏｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ製のスミス合成機は、市販の特定領域加熱機器であり、これは、スキーム３ａ、３ｂおよび３ｃで描写した塩基触媒置換反応を実行するための安全で均一な条件を提供する。このような変換に使用される塩基（それにより、Ｑ＝Ｎである）には、ｔｅｒｔ−アミン（例えば、トリエチルアミン、ヒューニッヒ塩基（すなわち、ジイソプロピル−エチルアミン）、Ｎ−メチルモルホリンなど）が挙げられる。あるいは、当業者は、アルカリ金属水素化物、アルカリ金属炭酸塩（例えば、Ｌｉ２ＣＯ３、Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３など）、炭酸水素アルカリ金属（例えば、ＬｉＨＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、ＫＨＣＯ３など）を使用できる。ここで、Ｑ＝Ｎであり、不活性低級アルキルアルコール性溶媒が使用できる（例えば、ＭｅＯＨ、ＥｔＯＨ、ｉ−ＰｒＯＨ、ｎ−ＢｕＯＨなど）か、または、ここで、Ｑ＝Ｏであり、含エーテル溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサンなど）が使用できる。典型的な一置換中間体（例えば、１５および１６）にアクセスかる反応時間は、約３００秒〜約３０００秒の範囲であり得、通常の熱的方法が使用されるとき（ここで、Ｑ＝Ｏである）、約２０分間〜約１２分間である。
【０４２２】
（スキーム３）
【０４２３】
【化１２８】
2011148836.tif 000135
中間体一置換ピリミジンおよびピリジン１５および１６の変換方法は、スキーム４で図示されている。Ｑ＝ＮＲ６（スキーム４ａ、４ｂおよび４ｄ）である例は、パラジウム触媒アミノ化を使用して、得た。この合成戦略は、最近、置換アリールおよびヘテロアリールアニリンを合成する強力な手段として、出現した（参考として、Ｓ．Ｌ．Ｂｕｃｈｗａｌｄ．，Ｔｏｐ．Ｃｕｒｒ．Ｃｈｅｍ．，２００２，２１９，１３１およびその中の参考文献を参照）。パラジウムまたは代替遷移金属触媒（これは、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、Ｐｄ（ＯＡｃ）２、ＣｕＩ、Ｃｕ（ＯＴｆ）２、Ｎｉ（ＣＯＤ）２、Ｎｉ（ａｃａｃ）２から選択されるが、これらに限定されない）の存在下にて、適当な無水溶媒（例えば、ＴＨＦ、１，４−ジオキサンなど）中で、適当に置換したアミン（例えば、中間体１７）とアルカリ金属アルコキシド塩基（例えば、ＮａＯｔＢｕ、ＫＯｔＢｕなど）との反応。この段階で使用される適当なリガンドは、この触媒がパラジウム誘導錯体であるとき、ＢＩＮＡＰ、Ｐ（ｏ−トリル）３、ｔＢｕ３Ｐ、ＤＰＰＦ、Ｐ［Ｎ（ｉＢｕ）ＣＨ２ＣＨ３］３Ｎなどから選択できる。
【０４２４】
あるいは、銅誘導錯体で触媒される「ウルマン型」アミノ化については、使用される塩基は、リガンドとしてＬ−プロリン、Ｎ−メチルグリシンまたはジエチルサリチルアミドを使って、非プロトン性溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ＤＭＦ、ＤＭＳＯなど）中にて、炭酸アルカリ金属から選択され得る（参考文献については、Ｄ．Ｍａ，Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｌｅｔｔ．，２００３，５，１４，２４５３−２４５５を参照）。
【０４２５】
（スキーム４）
【０４２６】
【化１２９】
2011148836.tif 000136
一般式１９〜２２の化合物はまた、これらの反応工程の順序を逆にすることにより（すなわち、Ｗの導入に続いて、Ｑを導入する）得られ、ここで、最初の未工程は、ｉＰｒＯＨ中にて塩基を使用することにより中間体１７または１８のいずれかを導入することに続いてジオキサン中の４Ｎ  ＨＣｌを加えることを包含する。
【０４２７】
スキーム５で図示しているように、一般式２４および２７の分子を得るために、類似の遷移金属触媒カップリングを使用し（スキーム５．１）、ここで、中間体２３のＡｒ１置換基（Ｈａｌ＝Ｂｒ、Ｉ）は、変性されて、アルキルアミノ置換基を有する類似物が得られる（すなわち、ＮＲａＲｂであって、ここで、ＲａおよびＲｂは、本明細書中で描写しているように、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたは置換Ｃ１〜６アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、窒素原子と一緒になって、複素環を形成する）。あるいは、そのリンカー原子は、Ｂｕｃｈｗａｌｄにより記述された芳香族Ｃ−Ｏ形成用のＣｕＩ触媒方法を利用することにより（参考文献についてはＳ．Ｌ．Ｂｕｃｈｗａｌｄ；Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｌｅｔｔ．，２００２，４，６，９７３−９７６を参照）、例えば、１１０℃で、１８時間にわたって、１０ｍｏｌ％のＣｕＩ、２０ｍｏｌ％の１，１０−フェナントロリン、２当量のＣｓ２ＣＯ３を使用することにより、その基質における「Ａｒ１」ヨード置換を使って、酸素であり得る（スキーム５ｄ）。ハロ中間体２３
から現発明の活性類似物へのさらに他の重要な有機金属変換には、「Ｓｕｚｕｋｉカップリング反応」による適当に置換したアリールボロン酸の周知のパラジウム触媒カップリングが挙げられる（スキーム５ｅ）。
【０４２８】
（スキーム５．１）
【０４２９】
【化１３０】
2011148836.tif 000137
このＳｕｚｕｋｉカップリングは、ビアリール化合物の合成に広く使用されている方法に相当し、既に、工業規模で適用されている。残念なことに、長期間にわたって、この反応は、出発物質として、臭化アリール、ヨウ化アリールまたは電子欠乏性塩化アリールの使用に限定されていた。それゆえ、安価で容易に入手できる塩化アリールを使用する所望のビアリール化合物への一般的にアプローチは、利用可能ではなかった。しかしながら、過去２年で、塩化アリールとのＳｕｚｕｋｉカップリングのいくつかの新しいプロトコルが開発された。これらの方法により、出発物質の置換パターンおよび電子特性とは無関係に、ビアリールの効率的な合成が可能となる。Ｆｕ，Ｂｕｃｈｗａｌｄ，Ｇｕｒａｍ，ＢｅｌｌｅｒだけでなくＴｒｕｄｅｌｌ  ａｎｄ  Ｎｏｌａｎの研究グループにより開発された概念は、「Ｍｏｄｅｍ  ｍｅｔｈｏｄｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｓｕｚｕｋｉ  ｃｒｏｓｓ
ｃｏｕｐｌｉｎｇ：ｔｈｅ  ｌｏｎｇ  ｅｘｐｅｃｔｅｄ  ｇｅｎｅｒａｌ  ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  ｒｏｕｔｅｓ  ｕｓｉｎｇ  アリール  ｃｈｌｏｒｉｄｅｓ．Ｇｒｏｇｅｒ、Ｈａｒａｌｄ、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｆｕｅｒ  Ｐｒａｋｔｉｓｃｈｅ  Ｃｈｅｍｉｅ（Ｗｅｉｎｈｅｉｍ、Ｇｅｒｍａｎｙ）（２０００），３４２（４），３３４−３３９」で強調されている。あるいは、末端アルキンを導入するための一般式１０８の化合物または十分に実証されたＰｄ触媒「ソノガシラ反応」（スキーム２１ｃ）を得るために、マイクロ波照射条件下にて、他の金属触媒変換（例えば、シアン化亜鉛（ＩＩ）を使用するシアン化）を使用して、追加官能基が導入され得る。最も最近では、このソノガシラカップリングは、パラジウム触媒の完全な非存在下にて、適当な反応条件を使用して、殆ど定量収率の所望生成物を生成するために、記述されている（参考文献については「Ｆｉｒｓｔ  Ｅｘａｍｐｌｅｓ  ｏｆ  Ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ−Ｍｅｔａｌ  Ｆｒｅｅ  Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａ−Ｔｙｐｅ  Ｃｏｕｐｌｉｎｇｓ”Ｌｅａｄｂｅａｔｅｒ，Ｎｉｃｈｏｌａｓ  Ｅ．；Ｍａｒｃｏ，Ｍａｒｉａ；Ｔｏｍｉｎａｃｋ，Ｂｏｎｎｉｅ  Ｊ，Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｌｅｔｔｅｒｓ（２００３），５（２１），３９１９−３９２２」、およびまた、ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ−ｍｅｔａｌ−ｆｒｅｅ  Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａ−ｔｙｐｅ  ｃｏｕｐｌｉｎｇ  ｒｅａｃｔｉｏｎｓ  ｉｎ  ｗａｔｅｒ，Ａｐｐｕｋｋｕｔｔａｎ，Ｐｒａｓａｄ；Ｄｅｈａｅｎ，Ｗｉｍ；Ｖａｎ  ｄｅｒ  Ｅｙｃｋｅｎ，Ｅｒｉｋ，Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００３），（２４），４７１３−４７１６を参照）。本発明の他の好ましい実施態様では、このような有機遷移金属化学反応は、各個のピリミジンおよびピリジルコアのＣ５位置またはＣ３位置に類似の官能基を導入するのに、使用され得る。例えば、Ｃ５ブロモまたはヨード中間体は、スキーム５．２および５．３で描写されているように、シアン化またはアルキニル化され得る。実際、本発明の最新のニトリル誘導体は、必要に応じて、スキーム５．１ｆおよびスキーム５．２ａ〜ｃで概説された合成操作によって、変性され得る。
【０４３０】
（スキーム５．２）
【０４３１】
【化１３１】
2011148836.tif 000138
特定の１実施態様は、Ａｒ１上のＨａｌ基がフェニル環（Ａｒ）のパラ位置に位置しているときである。本発明の他の特定の実施態様では、このＨａｌ基は、三置換ピリジル部分の２位置にあるクロロである（中間体２８）。このハロゲンを置換するための有機遷移金属触媒方法は、スキーム６で描写されている。
【０４３２】
（スキーム５．３）
【０４３３】
【化１３２】
2011148836.tif 000139
化合物１９〜２９のための特定の置換基では、Ｄ＝ＮＣＯＯＲｃであり、ここで、Ｒｃは、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜７シクロアルキルであり、各々は、さらに置換できる。この種のウレタンは、Ｄ＝ＮＨであるとき、スキーム３および４で描写された中間体から、直接調製できる。特定の反応では、そのコアをさらに化学変性している間にて、適当な窒素保護基（例えば、１Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｍｏｚ、Ａｌｌｏｃ、Ｆｍｏｃなど）を使用する必要があり得る。脱保護は、当業者によく知られている標準的な試薬を使用して、達成され得る（これらは、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、ＴＨＦ、１，４−ジオキサンなどから選択されるアルコール性溶媒または含エーテル溶媒中のＴＦＡ、鉱酸、パラジウム／水素ガスなどが挙げられ得る）。その標的分子が２個の保護基を含有する場合には、直交保護戦略が採用され得る。脱保護された第二級アミン（Ｄ＝ＮＨ）は、それに従って、引き続いて変性できる。
【０４３４】
（スキーム６）
【０４３５】
【化１３３】
2011148836.tif 000140
スキーム７および８および９は、このような化学反応を図示しており、ここで、カーバメート、尿素またはアミドの発生は、適当な反応を使用して、塩基（例えば、ｔｅｒｔ−アミン塩基（例えば、ＴＥＡ、ＤＩＥＡなど））の存在下にて、不活性溶媒系中で、実行できる。
【０４３６】
スキーム７で図示されているように、ウレタン１９は、不活性溶媒中にて、塩基を使ってまたは使わずに、ＲｃＯＣＯＣＯ−ハライド（ここで、Ｒａは、上記のとおりであり、そしてハライドは、クロロ、ブロモまたはヨードであり、クロロが特に有用である）を使用するウレタン反応により、得ることができる。適当な塩基には、アルカリ金属炭酸塩（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなど）、ｔｅｒｔ−アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンなど）、または芳香族アミン（例えば、ピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が挙げられる。この不活性溶媒には、低級炭化水素溶媒（例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、含エタノール溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエンなど）、または極性溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシドなど）が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜１２０℃、好ましくは、約０℃〜１００℃の範囲である。
【０４３７】
（スキーム７）
【０４３８】
【化１３４】
2011148836.tif 000141
スキーム８ａで示すように、３０の酸性脱保護から得られるアミン中間体は、種３２で表わされるアミドに官能化できる。カーバメート２０は、まず最初に、ジオキサン中の４Ｎ  ＨＣｌ、あるいは、ジクロロメタン中のＴＦＡと反応され、さらに、例えば、脱水縮合剤を使って、不活性溶媒中で、塩基を使ってまたは使わずに、カルボン酸（ＲｄＣＯ２Ｈであって、ここで、スキーム８ａで使用されているように、Ｒｄは、Ａｒ２であるか、またはＣ１〜６−アルキレン−Ａｒである；Ａｒは、置換できるか、非置換であり得、そして本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する）と反応されて、本発明のアミド２３が得られる。この脱水縮合剤には、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１，３−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ・ＨＣｌ）、ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏＰ）、ベンゾトリアゾロイルオキシトリス（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＰ）、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）または１−シクロヘキシル−３−メチルポリスチレン−カルボジイミドが挙げられる。この塩基には、ｔｅｒｔ−アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミンなど）が挙げられる。この不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、含エーテル溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、ニトリル溶媒（例えば、アセトニトリルなど）、アミド溶媒（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなど）およびそれらの混合物が挙げられる。必要に応じて、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）、ＨＯＢＴ−６−カルボキサミドメチルポリスチレンまたは１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）は、反応試薬として使用できる。反応温度は、約−２０℃〜５０℃、好ましくは、約０℃〜４０℃の範囲である。
【０４３９】
（スキーム８）
【０４４０】
【化１３５】
2011148836.tif 000142
あるいは、本発明のアミド３２は、不活性溶媒中にて酸ハロゲン化物（例えば、ＲｄＣＯＣｌ）および塩基を使用するアミド化反応により、得ることができる（スキーム８ａ）。この塩基には、アルカリ金属炭酸塩（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（例えば、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムなど）、ｔｅｒｔ−アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンなど）、または芳香族アミン（例えば、ピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が挙げられる。この不活性溶媒には、低級炭化水素溶媒（例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、含エタノール溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、アミド溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）、芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエン、ピリジンなど）およびそれらの混合物が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜５０℃、好ましくは、約０℃〜４０℃の範囲である。
【０４４１】
また、スキーム８で図示されているように、アミド３２は、不活性溶媒中にて、還元剤と反応でき、本発明のアミン３３が得られる。この還元剤には、アルカリ金属水素化物アルミニウム（例えば、水素化リチウムアルミニウムなど）、ホウアルカリ金属水素化物（例えば、ホウ水素化リチウムなど）、トリアルコキシアルミニウムアルカリ金属水素化物（例えば、水素化リチウムトリ−ｔｅｒｔ−ブトキシアルミニウムなど）、ジアルキルアルミニウム水素化物（例えば、水素化ジ−イソブチルアルミニウムなど）、ボラン、ジアルキルボラン（例えば、ジ−イソアミルボランなど）、アルカリ金属トリアルキルホウ素水素化物（例えば、水素化リチウムトリエチルホウ素など）が挙げられる。この不活性溶媒には、含エタノール溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、芳香族溶媒（例えば、トルエンなど）およびそれらの混合物が挙げられる。反応温度は、約−７８℃〜２００℃、好ましくは、約５０℃〜１２０℃の範囲である。
【０４４２】
あるいは、本発明のアミン３３は、酸を使ってまたは使わずに、不活性溶媒中にて、アルデヒド（ＲＣＨＯ）および還元剤を使って、酸脱保護第二級アミン中間体を使用する還元アミノ化反応により、得ることができる。この還元剤には、トリアセトキシホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウム、ホウ水素化ナトリウム、ボラン−ピリジン錯体などが挙げられる。この不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（例えば、メタノール、エタノールなど）、低級ハロカーボン溶媒（例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、含エーテル溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエンなど）およびそれらの混合物が挙げられる。この酸には、無機酸（例えば、塩酸、硫酸など）または有機酸（例えば、酢酸など）が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜１２０℃、好ましくは、約０℃〜１００℃の範囲である。それに加えて、この反応は、必要に応じて、マイクロ波条件下にて、実行できる。
【０４４３】
代替様式では、３０の酸脱保護の中間体アミン生成物は、塩基の存在下にて、不活性溶媒中で、アルキル化剤（例えば、Ｒ６−ハロゲン化物（ここで、Ｒ６は、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換または非置換Ｃ１〜６アルキル−Ａｒであり、そしてハロゲン化物は、クロロ、ブロモおよびヨードである））で直接アルキル化でき、アミン３３が得られる。この塩基には、アルカリ金属炭酸塩（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水素化物（例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウムなど）、アルカリ金属アルコキシド（例えば、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）；アルキルリチウム（例えば、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム、ｎ−ブチルリチウムなど）が挙げられる。この不活性溶媒には、含エーテル溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサン）、芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエンなど）、アミド溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）およびそれらの混合物が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜１２０℃、好ましくは、約０℃〜１００℃の範囲である。
【０４４４】
スキーム８では、また、塩基の存在下にて、不活性溶媒中で、３２により表わされる尿素の窒素をアルキルハライド（ハライドは、クロロ、ブロモおよびヨードである）でアルキル化して二置換尿素を得ることにより本発明の追加化合物の調製を図示している。この塩基には、アルカリ金属水素化物（例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウムなど）、アルカリ金属アルコキシド（例えば、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）；アルキルリチウム（例えば、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム、ｎ−ブチルリチウムなど）が挙げられる。この不活性溶媒には、含エーテル溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサン）、芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエンなど）、アミド溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）およびそれらの混合物が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜１２０℃、好ましくは、約０℃〜１００℃の範囲である。
【０４４５】
それに加えて、スキーム９ａで図示しているように、尿素３４は、不活性溶媒中にて、塩基を使ってまたは使わずに、共通の中間体１２０を脱保護してそのアミン（すなわち、Ｄ＝ＮＨ）を種々のイソシアネート（ＲａＮＣＯであって、ここで、Ｒａは、本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する）と反応させることにより、得ることができる。適当な塩基には、アルカリ金属炭酸塩（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなど）、ｔｅｒｔ−アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンなど）、または芳香族アミン（例えば、ピリジン、イミダゾールなど）が挙げられる。この不活性溶媒には、低級炭化水素溶媒（例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、含エタノール溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエンなど）または極性溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシドなど）が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜１２０℃、好ましくは、約０℃〜１００℃の範囲である。
【０４４６】
（スキーム９）
【０４４７】
【化１３６】
2011148836.tif 000143
さらに、スキーム９ｂで図示されているように、チオ尿素３５は、不活性溶媒中にて、塩基を使ってまたは使わずに、共通の中間体３０を脱保護してそのアミン（すなわち、Ｄ＝ＮＨ）を種々のチオイソシアネート（ＲａＮＣＳであって、ここで、Ｒａは、本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する）と反応させることにより、得ることができる。適当な塩基には、アルカリ金属炭酸塩（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど）、アルカ
リ金属水酸化物（例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなど）、ｔｅｒｔ−アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンなど）、または芳香族アミン（例えば、ピリジン、イミダゾールなど）が挙げられる。この不活性溶媒には、低級炭化水素溶媒（例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、含エタノール溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエンなど）または極性溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシドなど）が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜１２０℃、好ましくは、約０℃〜１００℃の範囲である。
【０４４８】
スキーム１０は、パラ−アルキルスルホン（３７）の合成を図示しており、これらは、本発明のスキーム４において、アリール基礎単位として使用されており、ここで、Ｒ１０〜Ｒ１３は、本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する。これらのスルホンを調製する通例の方法には、強酸触媒の存在下でのハロゲン化アリールスルホニルまたはアリールスルホン酸を使用するスルフィドの酸化またはアレーンのスルニル化が挙げられる（一般的な参考文献については以下を参照：ｔｈｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｓｕｌｆｕｒ；Ｏａｅ  Ｓ．，Ｅｄ．；Ｐｌｅｎｕｍ  Ｐｒｅｓｓ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９７７）。必要に応じて２，５−二置換したアレーン３７最適な変換（ここで、Ｈａｌは、好ましくは、ヨードである）は、Ｗａｎｇらの方法により、ＤＭＳＯ中にて、５ｍｏｌ％の（ＣｕＯＴｆ）２ＰｈＨおよび１０ｍｏｌ％のＮ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミンを使用して、熱的に達成された（参考文献についてはＷａｎｇ  Ｚ．；Ｂａｓｋｉｎ  Ｊ．Ｍ．，Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．，２００２，４，２５，４４２３−４４２５を参照）。いくつかの実施態様では、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ別個に、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜６アルキルである；Ｒ１１およびＲ１２は、両方共に、Ｈである；Ｈａｌ＝Ｂｒ、Ｉである；そしてＱ１＝ＯＨまたはＮＨ２である。
【０４４９】
（スキーム１０）
【０４５０】
【化１３７】
2011148836.tif 000144
このＡｒ成分に別の置換基を導入するには、代替的な標準有機合成方法が使用され得る。そのリンカー原子がＱ＝Ｎである一例では、その操作は、当業者によく知られている標準的なＦｍｏｃＣｌおよびＣｂｚＣｌ保護−脱保護工程を使用して、引き続いて、次の工程（例えば、スキーム４で描写したもの）で脱保護したアニリンを使用して、そのアニリンアミノ官能基を保護することにより、実行され得る（スキーム１１、ここで、Ｒ１０〜Ｒ１３は、本明細書中で記述した意味と同じ意味を有する）。ニトリル３９は、代替的には、ヒドロキシルアミンＨＣｌを使用することにより、アミジン（化合物の表を参照）に変換され得、続いて、亜鉛／酢酸を使用して、還元され得る。本発明のいくつかの実施態様では、Ｒ１０は、ハロゲンであり、そしてＲ１３は、Ｈまたはハロゲンである。
【０４５１】
（スキーム１１）
【０４５２】
【化１３８】
2011148836.tif 000145
合成スキーム１１．１は、スキーム４ｃで使用する必要がある最新の芳香族基礎単位にアクセスするための現発明の有機合成戦略のいくつかを描写しており、ここで、Ｒ１０〜Ｒ１３は、好ましくは、ハロゲン、アルコキシまたは短アルキルである。スキーム４ｃで描写された方法による本発明の類似物への取り込みに続いて、３８．３型の中間体のような中間体は、適当なシリル脱保護剤（例えば、ＴＢＡＦまたはＨＦ）を使用することにより、脱保護され得る。得られた末端アルコールは、必要に応じて、さらに変性され得る（参考文献については、Ｔ．Ｍａｔｓｕｉら、Ｂｉｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ，１０，２００２，３７８７を参照）。
【０４５３】
【化１３９】
2011148836.tif 000146
その３，５−オキサジアゾロ変種の合成は、スキーム１２で描写されている。アミドキシム１２６と４−ヒドロキシピペリジン、ＣＮＢｒ誘導４６との塩化亜鉛（ＩＩ）触媒カップリングにより、酸性ワークアップ後、基礎単位４７が得られ、これは、引き続いて、スキーム３で図示されているように描写された反応手順で、利用した。
【０４５４】
（スキーム１２）
【０４５５】
【化１４０】
2011148836.tif 000147
本発明の好ましい実施態様では、スルホンアミド基は、そのメタまたはパラＡｒ位置に導入され得る。これは、いくつかの従順な合成多段階操作（アンモニアと塩化スルホニルとの反応（スキーム１３Ａ）を含めて）により達成できるか、あるいは、スルホンアミドは、スルフィン酸塩と求電子窒素源（例えば、ヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸またはビス−（２，２，２−トリクロロエチル）−アゾジカルボキシレート）とを反応させることにより、得ることができる。好ましくは、３−メトキシ−３−オキサプロパン−１−スルフィネートは、簡単なアルキル化によるスルフィネート供与部分として供することができ、引き続いて、β−脱離反応により除去できる。得られたスルフィネートを求電子窒素源と反応させると、現発明の第一級スルホンアミド類似物が得られる。このような中間体は、必要に応じて、アミド（例えば、一般式４９で表わされるもの）にさらに変性され得る。この種のアシルスルホンアミドは、不活性溶媒中にて、酸ハロゲン化物または無水物（例えば、ＲｇＣＯＣｌまたは（ＲｇＣＯ）２）および塩基を使用するアミド化反応により、得ることができる（スキーム１３Ｃ）。この塩基には、アルカリ金属炭酸塩（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（例えば、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムなど）、ｔｅｒｔ−アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンなど）、または芳香族アミン（例えば、ピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が挙げられる。この不活性溶媒には、低級炭化水素溶媒（例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、含エタノール溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、アミド溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）、芳香族溶媒（例えば、ベンゼン、トルエン、ピリジンなど）およびそれらの混合物が挙げられる。反応温度は、約−２０℃〜５０℃、好ましくは、約０℃〜４０℃の範囲である。
【０４５６】
（スキーム１３）
【０４５７】
【化１４１】
2011148836.tif 000148
本発明の化合物は、本明細書中で記述された一般的な合成スキームだけでなく、当業者が使用する関連した公開文献の手順に従って、調製され得る。これらの反応に代表的な試薬および手順は、実施例において、以下で見られる。保護および脱保護は、当該技術分野で一般に公知の手順により、実行され得る（例えば、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．ａｎｄ  Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇ．Ｍ．，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，３ｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，１９９９［Ｗｉｌｅｙ］を参照；その内容は、本明細書中で参考として援用されている）。
【０４５８】
本発明はまた、ジアステレオマーおよび光学異性体（例えば、個々の鏡像異性体およびジアステレオマーだけでなく、ラセミ混合物を含めた鏡像異性体の混合物）を包含し、これらは、式（Ｉ）の特定の化合物での構造的非対称性の結果として、生じる。個々の異性体の分離または個々の異性体の選択的合成は、当業者に周知の種々の方法を適用することにより、達成される。
【０４５９】
本発明はまた、ジアステレオマーおよび光学異性体（例えば、個々の鏡像異性体およびジアステレオマーだけでなく、ラセミ混合物を含めた鏡像異性体の混合物）を包含し、これらは、式（Ｉ）の特定の化合物での構造的非対称性の結果として、生じる。個々の異性体の分離または個々の異性体の選択的合成は、当業者に周知の種々の方法を適用することにより、達成される。
【０４６０】
（適応症および予防および／または治療方法）
本明細書中に開示された本発明の化合物に関する上記の有益な用途に加えて、本発明の化合物は、さらなる疾患の治療において有用である。限定されずに、これらは、以下を包含する。
【０４６１】
ＩＩ型糖尿病における最も重大な病因は、その標的組織でのインシュリンシグナル伝達の減損（「インシュリン抵抗性」）および膵臓のインシュリン産生細胞が、高血糖シグナルに応答して適切な程度のインシュリンを分泌できないことである。後者を処置するための現行の治療としては、以下が挙げられる：内因性インシュリン貯蔵物の放出を誘発する、β細胞のＡＴＰ感受性カリウムチャネル阻害剤、または内因性インシュリンの投与。これらはいずれも、血中グルコースレベルの正確な正常化を達成せず、両方とも、低血糖症を誘導する危険性を保有する。これらの理由から、グルコース依存性作用において機能する薬剤（すなわち、グルコースシグナル伝達の増強剤）の開発において、熱心な興味が存在している。この様式で機能する生理学的シグナル伝達系は、十分に特徴付けられており、そして腸ペプチドＧＬＰ１、ＧＩＰおよびＰＡＣＡＰを包含する。これらのホルモンは、それらの同族Ｇタンパク質共役レセプターを介して作用して、膵臓β細胞におけるｃＡＭＰの産生を刺激する。上昇したｃＡＭＰは、空腹の間も食前状態でも、インシュリン放出の刺激をもたらさないようである。しかし、ＡＴＰ感受性カリウムチャネル、電位感受性カリウムチャネル、およびエキソサイトーシス機構を含めた、ｃＡＭＰシグナル伝達の一連の生化学的標的は、食後グルコース刺激に対するインシュリン分泌応答が顕著に増強されるような様式で改変される。従って、新規の、同様に機能する、β細胞ＧＰＣＲ（ＲＵＰ３を含む）のアゴニストはまた、内因性インシュリンの放出を刺激し、その結果、ＩＩ型糖尿病における正常血糖を促進する。
【０４６２】
（例えば、ＧＬＰ１刺激の結果として）上昇したｃＡＭＰが、β細胞増殖を促進し、β細胞死を阻害し、従って、島の重量を改善することもまた確立されている。β細胞質量に対するこの正の効果は、ＩＩ型糖尿病（ここでは不十分なインシュリンが産生される）およびＩ型糖尿病（ここではβ細胞が、不適切な自己免疫応答によって破壊される）の両方において有益であると予想される。
【０４６３】
いくつかのβ−細胞ＧＰＣＲｓ（ＲＵＰ３を含めて）はまた、視床下部で存在しおり、この場所では、それらは、空腹感、満腹感を変え、食物摂取を減らし、体重およびエネルギー消費を抑制または減らす。それゆえ、視床下部回路内でのそれらの機能を考えると、これらのレセプターのアゴニストまたは逆アゴニストは、空腹感を緩和し、満腹感を促進し、従って、体重を調節する。
【０４６４】
代謝性疾患が、他の生理学的系に対して負の影響を発揮することもまた十分に確立されている。従って、しばしば、複数の疾患状態（例えば、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース抵抗性、インシュリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、肥満または「Ｘ症候群」における心血管疾患）または糖尿病に対して明らかに二次的に生じる二次疾患（例えば、腎臓疾患、末梢神経障害）の同時発症が存在する。従って、糖尿病状態の有効な処置が、その次に、このような相関した疾患状態に対して有益な処置であることが予想される。
【０４６５】
本発明のいくつかの実施態様では、前記代謝関連障害は、高脂血症、１型糖尿病、２型糖尿病、特発性１型糖尿病（１ｂ型）、成人潜在性自己免疫性糖尿病（ＬＡＤＡ）、早期発症型２型糖尿病（ＥＯＤ）、若年発症型非定型糖尿病（ＹＯＡＤ）、若年者の成人発症型糖尿病（ＭＯＤＹ）、栄養不良関連糖尿病、妊娠糖尿病、冠血管心疾患、虚血性脳卒中、血管形成術後再狭窄、末梢血管病、間欠性跛行、心筋梗塞（例えば、壊死およびアポトーシス）、異脂肪血症、食後脂肪血、糖耐性障害の状態（ＩＧＴ）、絶食血漿グルコース障害の状態、代謝性アシドーシス、ケトン症、関節炎、肥満、骨粗鬆症、高血圧症、鬱血性心不全、左室肥大、末梢性動脈性病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性神経障害、代謝症候群、Ｘ症候群、月経前症候群、冠血管心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、脳卒中、血管再狭窄、高血糖症、高インシュリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インシュリン耐性、糖耐性障害の状態、絶食血漿グルコース障害の状態、肥満、勃起不全、皮膚および結合組織疾患、足の潰瘍形成および潰瘍性大腸炎、内皮不全および血管コンプライアンス障害である。
【０４６６】<䐯噉ਾ†鳦몙飦꺁볯肱鷩꾁胣讀뷤ꮁ臣醁苣ꎻ골ꊖ胩鲚껥銂닦芙臣讂雦閳臣ꊖ臣膀ꧨ릖돦꾁胣鎁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂ꧨ讀뷤ꮁ胣겜飦내鯦궸臣風뿨鞁臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁苣覂臣겖귥蒚뗧邈觧꺁닦芙鳦릊蟩銂諦躸臣讂럥讨苣薌郥馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀볯讞돧뾰韧膀볯ꦼ黥隳냥薗胣趸跥蚈臣낂菣뎂菣릂胨Ꞁ胣ꒂ菣랂菣ꪃ菣邀胦膀ꯩ股돧螗胣颫蓨股韧膀ꯩ袃菣낂菣뮂菣覃ꇨ螗胣颫苣것苣蚃菣벃菣股韧膀闧芄苨股韧뺁臣꾁볯螗胥꒾臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀볯ꦼ黥隳냥薗臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀ꯩ股돧螗臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀ꯩ芄ꇨ螗臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀ꯩ袃菣낂菣뮂菣覃ꇨ螗臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀볯讞돧뾰韧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣낕蓨ꪂꇨ螗臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀볯螗胥꒾臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風鏥뎹该ꦉ臣膀菣袃臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣醼뇥ꊝ臣膀胥鎽臣龣觧芑迥銂룦覂臣릖돦ꮁ雩鞁胣늩雦閳臣膀臣貂苣薿ꛨꢁ臣讂ꧨ讀뷤ꮁ胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁苣覂臣겖귥蒚뗧邈觧꺁닦芙鳦릊蟩銂諦躸臣讂럥讨苣薌郥馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風鏥뎹该ꦉ臣膀菣袃臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣醼뇥ꊝ臣膀胥鎽臣誁臣ꚁ뫦릅蓦銂ꫨ몙臣讂雦閳臣ꊖ臣膀ꧨ릖돦꾁胣鎁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂ꧨ讀뷤ꮁ胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁苣覂臣겖귥蒚뗧邈觧꺁닦芙鳦릊蟩銂諦躸臣讂럥讨苣薌郥馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風鏥뎹该ꦉ臣膀菣袃臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣醼뇥ꊝ臣膀胥鎽臣鎽蟩鞢諥銂裥ꆾ臣龁臣鮸苣馁雦閳臣ꊖ臣膀ꧨ릖돦꾁胣鎁臣袂臣ꪁ닦芙苣薿ꛨꢁ臣讂ꧨ讀뷤ꮁ胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁苣覂臣겖귥蒚뗧邈觧꺁닦芙鳦릊蟩銂諦躸臣讂럥讨苣薌郥馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣��膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風鏥뎹该ꦉ臣膀菣袃臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣膀觥風菣袃臣膀듧醼볯躼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣릖돦ꮁ雩馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧銼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣醼뇥ꊝ臣膀胥鎽臣誁臣讂볯떼볯鎼菣뮂菣뾂菣銂ꫨ肯臣讂雦閳臣ꊖ臣膀ꧨ릖돦꾁胣늩菣뮂菣뾂菣銂胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁苣覂臣겖귥蒚뗧邈觧ꢁ軦ꚧ臣鮁苣ꖷ꣧銂賥ꮐ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨隌郥ꦉ臣膀苣뒂菣릂菣ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨隌郥ꦉ臣膀胩ꊂ苣讃苣袃臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風賥袐觧꾁胣ꊂ菣뾂苣讃苣袃臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風볯떼볯鎼菣뮂菣뾂菣꺁觥風ꫨ肯臣膀믤鶬雩ꎀ髩뎮臣袂臣鶁苣覂臣袐뷤螗臣뮲駧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣ꦼ黥隳냥薗胣ꦼ볯讞돧뾰韧膀룤膍裥ꪁ苣ꮃ苣벃苣邀胦膀苣뎃苣ꖃ菣뎃胨Ꞁ胣颫ꇨ隳韧膀ꯩ芄ꇨ螗胣颫菣ꪃ苣ꪃ苣ꪃ菣股韧膀ꯩ뎂菣릂菣궃菣ꮃꇨ螗胣낕蓨ꪂꇨ螗臣龁臣뢼韧馀뻧芀臣辁臣讁臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣ꦼ볯讞돧뾰韧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣颫ꇨ隳韧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣颫蓨股韧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣颫菣ꪃ苣ꪃ苣ꪃ菣股韧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣ꦼ黥隳냥薗臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風믤鶬雩ꎀ髩뎮臣膀闧芄苨股韧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣뢼韧馀뻧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨讀뷤꾁胣몓매開觧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨몓매開觧꾁胣銃菣ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯钼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦꺁臣辁臣讁臣龮雦讅꟦꾁胣讀뷤ꮁ臣醁苣늼볯낼볯것苣鞃苣벃苣뾪꿧馁苣릖돦ꮁ雩鞁胣늩雦閳臣膀ꧨ것苣鞃苣벃苣膀鳦몙飦꺁賥袐觧뺁臣꾁臣貂苣꺁雨ꚭ髧��蒵裦ꦉ臣ꖎ꟨閁臣讂럥讨苣薌郥鞁胣鎁臣ꞁ胣늩볯떼볯鎼菣뮂菣뾂菣꺁ꧨ뾪꿧꾁胣늩胥鎽臣龣觧芑迥銂룦覂臣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風鏥뎹该ꦉ臣膀菣袃臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧醼볯躼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧銼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣膀胥鎽臣誁臣讂볯떼볯鎼菣뮂菣뾂菣銂ꫨ肯臣讂雦閳臣ꊖ臣膀ꧨ릖돦꾁胣늩菣뮂菣뾂菣銂胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁苣覂臣겖귥蒚뗧邈觧ꢁ軦ꚧ臣鮁苣ꖷ꣧銂賥ꮐ臣膀臣鎁臣膀ꧨ늼볯낼볯것苣鞃苣벃臣늩ꫨ肯臣膀ꧨ讀뷤ꮁ臣蒁臣肺藨龄苣颪駧馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風鏥뎹该ꦉ臣膀菣袃臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧醼볯躼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧銼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣膀胥鎽臣誁臣讂볯떼볯鎼菣뮂菣뾂菣銂ꫨ肯臣讂雦閳臣ꊖ臣膀ꧨ릖돦꾁胣늩菣뮂菣뾂菣銂胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣龁臣鶁苣覂臣겖귥蒚뗧邈觧ꢁ軦ꚧ臣鮁苣ꖷ꣧銂賥ꮐ臣膀臣鎁臣膀ꧨ늼볯낼볯것苣鞃苣벃臣늩ꫨ肯臣膀ꧨ讀뷤꺁뷤趇ꋥꂊ苣뚈뻥뺁臣꾁룦覂臣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風鏥뎹该ꦉ臣膀菣袃臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧醼볯躼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧銼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀臣辁臣��讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風菣袃臣膀듧鎼볯鲀듧钼볯꺁菣螃苣麃苣螌闦銂鳦馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣醼뇥ꊝ臣膀믤鶬雩ꎀ髩뎮臣뮲駧ꞁ뷤ꢔ臣讂賥겖苣붣胩馁苣龁苣꺁鳦躘듧뢛룤ꞁ꣨낿臣龁賥袐觧꺁뷤ꢔ臣ꊖ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨ꎻ골ꊖ胩鲚껥꾁胣ꦼ黥隳냥薗胣ꦼ볯讞돧뾰韧膀룤膍裥ꪁ苣ꮃ苣벃苣邀胦膀苣뎃苣ꖃ菣뎃胨Ꞁ胣颫ꇨ隳韧膀ꯩ芄ꇨ螗胣颫菣ꪃ苣ꪃ苣ꪃ菣股韧膀ꯩ뎂菣릂菣궃菣ꮃꇨ螗胣낕蓨ꪂꇨ螗臣龁臣뢼韧馀뻧ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯钼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦꺁볯肱鷩꾁胣讀뷤꺁ꏩꦉ釦随苣鮸苣馁髩ꮁ뷤ꢔ臣讂賥겖苣붣胩馁苣龁苣꺁鳦躘듧뢛룤ꞁ꣨낿臣龁賥袐觧꺁뷤ꢔ臣ꊖ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨讀뷤꾁胣몓매開觧ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨몓매開觧꾁胣銃菣ꞁ臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨銃菣꾁胣蒴볯颼볯閼胣蒴볯閼臣鲃菣ꎂ菣릂賦낕苣覜臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨銃菣꾁胣蒴볯閼胣蒴볯閼臣鲃菣ꎂ菣릂賦낕苣覜臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨銃菣꾁胣蒴볯邼胣蒴볯閼臣鲃菣ꎂ菣릂賦낕苣覜臣讂胣蒁臣ꒁ臣꺁껥붖藦颧臣꾁胣趉꣨銃菣꾁胣蒴볯閼胣蒴볯閼臣鲃菣ꎂ菣릂賦낕苣覜臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯钼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦꺁볯肱鷩꾁胣讀뷤ꮁ臣醁苣肺藨龄苣颪駧馁苣꺁臣뾽铧馁苣뮌雨銂ꏨꂀ臣讂臣膂臣겜飦내鯦궸臣風뿨鞁臣隌郥ꦉ臣뾽铧ꮁ雩馁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風胥鎽臣膀鏥뎹该ꦉ臣芁苣芀臣辁臣讁臣龮雦讅꟦ꞁ臣膀觥風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