(57)【要約】      （修正有）【課題】糖尿病、痔、爪水虫、大腸ポリープなどの治療剤の提供。【解決手段】１ｃｍ×１ｃｍ程度の大きさの脱脂綿にベンツピレンの含有量が１重量ｐｐｔ以下の木酢液（例えば竹酢液）を含浸させた液状組成物を肛門から挿入して用いる液状組成物。これによって該竹酢液が具備する殺菌作用を、患部に直接作用させる他、肝臓などの臓器を経由して、血流に殺菌機能を付与し、内臓や身体の末端の内部から殺菌効果を発揮させることで、爪水虫、大腸ポリープなどの症状改善が可能となる。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベンツピレンの含有量が１ｐｐｔ（重量ｐｐｔ、以下同じ）以下の木酢液からなり、肛門から投与して用いることを特徴とする液状組成物。
【請求項２】
大腸内の回虫、ヘリコバクター・ピロリを死滅させるとともに、インスリン受容体の抗体を消滅させる糖尿病治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物。
【請求項３】
木酢液の殺菌作用を、直接患部に作用させる痔の治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物。
【請求項４】
木酢液の殺菌作用を、門脈を通過せず血流に付与する爪水虫又は大腸ポリープの治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物。
【請求項５】
木酢液は竹酢液である請求項１ないし４のいずれか１項記載の液状組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、竹酢液などの木酢液が有する殺菌力やインスリン受容体の抗体の消滅作用を用いた、糖尿病、痔、爪水虫、大腸ポリープなどの治療剤としての用途に有用な木酢液に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
木酢液は木材を乾留した際に生じる乾留液の上澄分のことであり。代表的な例としては、炭焼き時に副産物として木酢液が製造される。なお、本明細書においては、木材としては、竹、松などの一般的な木材のみならず、椿科植物などの花をも含む植物一般を意味するものとする。
木材が竹である竹酢液は、乾留によって竹炭を製造する際に発生する液体成分であり、約９０％（重量％、以下同じ）が水、約５％が酢酸で、その他にアルコ一ル類、エステル類、フェノール類など約２００種類もの有機機成分が含まれている。
【０００３】
その他に、竹酢液に含まれる、酢酸や有機酸の化合物の殺菌作用を利用した用途の例として、特許文献１には、竹酢液を含むクリーム状組成物を患部に塗布することにより、アトピー性皮膚炎や爪水虫の治療剤として、効果を奏することが開示されている。
【０００４】
また、特許文献２には、発がん性物質であるベンツピレンを除去した竹酢液を、飲食物に添加して経口摂取することにより、動脈硬化、糖尿病、花粉症に対して、治療効果や症状の改善の効果が得られることが開示されている。
【０００５】
前記の他にも、薬剤を経口投与することにより、様々な疾病に対処する化学療法が行なわれているが、これらは大腸の状態を正常にし、ウイルスなどの感染による受容体に抗体が生成される作用を改善し、生体の新陳代謝を旺盛にして、生体各部の機能を正常化することを目的とした改善法である。
【０００６】
しかしながら、前記の薬剤投与法は経口投与であるため、直接患部あるいは粘膜に作用することが少ない。そのため、ベンツピレンの濃度についてもその濃度は厳しく規定されているわけではない。たとえば、特許文献２では、『発ガン性物質であるベンツピレンなどの有害物質の混入がなく、非常に安全性の高い竹酢液』とされているが、ベンツピレンの具体的な濃度の記載はなく、実際のベンツピレンの濃度は、数十１ｐｐｔをはるかに超えている。
【０００７】
肛門から投与する場合には、経口あるいは外皮からの投与とは異なり、組成物は、直接患部乃至粘膜に作用するため副作用成分であるベンツピレンの含有量は極力低減させる必要がある。しかるに、現在のところ、ベンツピレンを１ｐｐｔ以下とした技術は提示されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
【特許文献１】特開２００５−２００３９３号公報
【特許文献２】特開２００４−１４１１４１号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
従って、本発明の課題は、副作用が極めて少ない安価な天然素材であり人体に安全性のある木酢液を用いて、家庭でも実施可能な、糖尿病、痔、爪水虫、大腸ポリープなどの治療効果を発揮することが可能な液状組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
請求項１に係る発明は、ベンツピレンの含有量が１ｐｐｔ（重量ｐｐｔ、以下同じ）以下の木酢液からなり、肛門から投与して用いることを特徴とする液状組成物である。
【００１１】
請求項２に係る発明は、大腸内の回虫、ヘリコバクター・ピロリを死滅させるとともに、インスリン受容体の抗体を消滅させる糖尿病治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物である。
請求項３に係る発明は、木酢液の殺菌作用を、直接患部に作用させる痔の治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物である。
請求項４に係る発明は、木酢液の殺菌作用を、門脈を通過せず血流に付与する爪水虫又は大腸ポリープの治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物である。
請求項５に係る発明は、木酢液は竹酢液である請求項１ないし４のいずれか１項記載の液状組成物である。
【発明の効果】
【００１２】
本発明は、前記のように、木酢液に浸した綿を肛門に挿入して、殺菌作用などを有する竹酢液の有効成分を、患部に直接投与する他、直腸から吸収された後、肝臓を経由して全身の血流に付与する方法なので、従来の治療方法では得られなかった優れた効果を奏する。
【００１３】
また、患者自身が使用可能であることや、副作用が少ないことから、近年の食生活の欧来化による成人病の増加や、それによって増加する患者の経済的な負担、深刻化する医師不足などの諸問題にも対処することができる。
【００１４】
具体的には、竹酔液あるいは木酢液の殺菌機能が、痔の患部には直接作用し、爪水虫や大腸ポリープには血流を介して作用する。
また、胃炎や胃・十二指腸潰瘍などの消化性潰瘍の原因と考えられていたヘリコバクター・ピロリが、血糖値を下げるインスリンの働きを妨害する抗体を自分でつくってしまう、Ｂ型インスリン抵抗症という糖尿病の原因となっていたことが近年明らかとなっているが、竹酔液あるいは木酢液の殺菌作用は、ヘリコバクター・ピロリを死滅させることにも有効であり、ひいてはＢ型インスリン抵抗症にも治療効果がある。
ベンツピレンが１ppt以下であるため、これに起因する発がんなどの副作用を考慮する必要なく上記治療剤として用いることができる。
【図面の簡単な説明】
【００１５】
【図１】竹酔液投与前の爪永虫の状態を撮影した写真である。
【図２】竹酢液を４ヶ月問繕続投尊した後の爪水虫の状態を撮影した写真である。
【図３】竹酢液を９ヶ月間継続投与した後の爪水虫の状態を撮影した写真である。
【図４】液体クロマトグラフィーシステムの概念図である。
【図５】カラム法による竹酢液精製システムの概略図である。
【図６】竹酢液の精製前後における外観写真である。
【図７】精製後の竹酢液サンプルＣの液体クロマトグラムである。
【図８】竹酢液サンプルＣのＯＤＳシリカ精製前後のＧＣ−ＭＳクロマトグラム図であり、（Ａ）は精製前、（Ｂ）は精製後を示す。
【図９】実施例における竹酢液適用前における腸の内視鏡写真である。
【図１０】図９における検査部を示す腸の概念図である。
【図１１】実施例における竹酢液適用後における腸の内視鏡写真である。
【図１２】図１０における検査部を示す腸の概念図である。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
次に本発明の実施の形態について説明する。
市販の竹酢液を３種類用意した。ベンツピレン濃度は次の通りである。
サンプルＡ：多量
サンプルＢ：１０ｐｐｂ（１０μｇ／Ｌ）
サンプルＣ：６０ｐｐｔ（６０ｎｇ／Ｌ）
ベンツピレンの濃度は、図４に示す液体クロマトグラフィーシステムを用いて分析した。
より詳細な分析装置、分析条件は次の通りである。
（分析装置）
送液ポンプ：ＬＣ−２０ＡＤ  （島津製作所）
オートサンプラー：ＳＩＬ−２０Ａ／２０ＡＣ  （島津製作所）
カラムオーブン：ＣＴＯ−２０Ａ／２０ＡＣ（島津製作所）
検出器：ＲＦ−２０Ａ  （島津製作所）
【００１７】
（分析条件）
分析カラム：ＶＰ−ＯＤＳ（１５０ｍｍｘ４．６ｍｍｉ．ｄ．）
移動相：アセトニトリル／１０ｍＭリン酸緩衝液＝８／２
流速：０．８  ｍＬ／ｍｉｎ，  Ｉｓｏｃｒａｔｉｃ  ｍｏｄｅ
評価温度：４０℃
検出：蛍光検出、励起波長−２９５ｎｍ、蛍光波長−４０３ｎｍ
上記サンプルＡ、Ｂ、Ｃについて以下に述べる試薬を用い、以下の操作により竹酢液中のベンツピレンの除去を行った。
（試薬）
・アセトニトリル（和光純薬工業）
・メタノール（和光純薬工業）
・純水（Ｍｉｌｌｉ−Ｑ  純水製造装置）
・ＯＤＳシリカ（Ｃｏｓｍｏｓｉｌ  １４０Ｃ１８−０ＰＮ、ナカライテスク）
※評価に用いたＯＤＳシリカ(オクタデシル基結合型シリカゲル）は平均粒径が１４０μｍである。その表面は親水となっている。このＯＤＳシリカはオープンカラムにて使用できる。
【００１８】
（操作）
図５にカラム法による竹酢液精製手順の概念を示す。
１）３０％アセトニトリル水溶液、１００ｍＬ中にＯＤＳシリカ２０ｇを分散させスラリーとした。
２）脱脂綿、海砂を一端に充てんした内径２５ｍｍのガラスカラムに、上記スラリーを充填した。
３）コンディショニングとして、メタノール、水を各１００ｍＬ通液し、ＯＤＳシリカを活性化した。
４）市販竹酢液サンプルＡ、Ｂ、Cを各１００ｍＬ通液し、通過液を回収した。
５）回収液中のベンツピレン濃度を測定するため、液体クロマトグラフィー一蛍光検出により、各回収液を分析した。
【００１９】
（分析結果）
・可視的変化
精製前後におけるサンプルの可視的な変化として、竹酢液サンプルＡの精製前後の様子を図６に示す。これらの写真から明らかなように、精製前後において、タール成分由来の着色がほぼ完全に除去されていることが分かる。同様に、竹酢液特有の燻臭もほぼ消失していた。このことから、ベンツピレンを含むタール成分等が効率よく除去された。
・ｐＨ変化
精製処理前後における酸性度の評価について、すべてのサンプルにおいて精製前後でのｐＨ変化は見られなかった。例えば、市販竹酢液サンプルＡでは、精製前のｐＨが２．６２であったのに対して、精製後では２．６５となった。この結果が意味するところは、精製前後において主要成分である酢酸を含む有機酸成分は除去されておらず、抗菌性を有する有機酸の残存が示唆されている。
・液体クロマトグラフィー
精製後の市販竹酢液サンプルＣの最終のクロマトグラムを図７に示す。この図の通り、ベンツピレンのピークは確認できず、ＯＤＳシリカのカラム法により、竹酢液中のベンツピレンは１ｐｐｔ以下まで低減されている。
また、再現性評価についても、市販竹酢液サンプルＣの繰り返し実験を行った結果、いずれのサンプルでもベンツピレンは確認されず、本法の再現性が良好であると判断できる。
・ベンツピレン以外の成分
ベンツピレン以外の成分についても分析を行った。
分析条件は次の通りである。
分析条件
ＧＣ−ＭＳ装置  ：  Ａｇｉｌｅｎｔ  ５９７３
Ｖｅｎｔ−ｆｒｅｅ  ＧＣ／ＭＳ  ａｄａｐｔｏｒ使用
キャピラリーカラム  ：  ＵＡ５−１５Ｍ−０．２５Ｆ  （５％ｐｏｌｙｄｉｐｈｅｎｙｌｓｉｌｏｘａｎｅ）
（１５ｍ、  ０．２５ｍｍｉ．ｄ．、０．２５ｍｉｃｒｏｎ）
サンプル注入量  ：  １μＬ
インジェクター  ：  Ｓｐｌｉｔ／ｓｐｌｉｔ  ｌｅｓｓ  ｉｎｊｅｃｔｏｒ−３００℃、ｓｐｌｉｔ  ｒａｔｉｏ：  １／３０
ＧＣ／ＭＳ  ｉｎｔｅｒｆａｃｅ  ：  ３００℃
ＭＳイオン源  ：  ２５０℃
図８にサンプルＣについて精製前後におけるＧＣ−ＭＳクロマトグラム分析結果を示す。
図８からわかるように、市販竹酢液サンプルＣに含まれるブチルアクトン、フェノール系、グアイアコール、シリンゴール等が完全に除去されている。一方、酢酸を主成分とするｌ分付近の非常に大きなピークはほとんど変化していないことから、ＯＤＳシリカ処理によって、ベンツピレンのみではなく、同じく毒性を有する芳香族系化合物も除去されていることが明らかとなった。
確認のために、精製後の竹酢液中に含まれる多環芳香族類を高感度ＧＣ−ＭＳを用いて評価した。評価に用いたのは、市販竹酢液サンプルＣの未精製サンプルとそのＯＤＳシリカ精製品（カラム法）である。詳細な分析の結果、未精製の竹酢液サンプルＣでは、上記蛍光分析と同じく、数十ｐｐｔのベンツピレンが確認された。一方、  ＯＤＳシリカ精製後のサンプルでは、ベンツピレンを含む主要な多環芳香族類は全く検出されなかった。これらの結果から、他の分析法においてもベンツピレン除去が証明され、ＯＤＳシリカを用いたカラム法により１ｐｐｔ未満に低減させた竹酢液を作成することができた。
【００２０】
（投与試験）
上記手順により精製を行った竹酢液について人への投与試験を行った。
用いた竹酢液は上述したサンプルＣを精製してベンツピレン濃度を１ｐｐｔ以下としたものである。
本例の竹酢液の使用方法は、前記のように、脱脂綿などのような液体を吸収保持する材料に含浸し、肛門に挿入するというものである。具体的には、直径１ｃｍ程度にカットした脱脂綿に本例の精製した竹酢液を０．２５ｍg〜１ｍg含浸させ、排便後及び入浴後を目安に１日２回投与した。
【００２１】
［肺機能・肝機能」
表１は、前記の方法によって６ヶ月間投与を毎日継続し、分析機関である宮城県医師会健康センターで、投与開始前と６ヶ月投与継続後の、肝機能、腎機能などの数値を測定した結果である。
ここでは、それぞれの数値と改善が見られた比率を併記した。
【００２２】
【表１】
2011157350.tif 000002
【００２３】
表１に示した数値から明らかなように、肺機能や腎機能を示す数値はいずれも、投与前よりも投与継続後の方が改善されていて、竹酢液投与の効果が認められる結果となった。
【００２４】
［爪水虫］
また、同様にして爪水虫に対する治療効果についても検討した。この場合は９ヶ月間の継続投与で効果が現れた。図１は、竹酢液投与前の爪水虫の状態を撮影した写真、図２は、竹酢液を４ヶ月間継続投与した後の爪水虫の状態を撮影した写真、図３は、竹酢液を４ヶ月間継続投与した後の爪水虫の状態を撮影した写真である。
これらに示した結果は、本例の治療剤による殺菌効果が、門脈を通過せず全身血流によって身体の末端まで到逮したためと解される。肝臓代謝の影響を受けず、初回通過効果を受けずに治療効果を奏するという効果も有する。
【００２５】
また、前記のように竹酢液を投与すると、排便時の肛門、下腹部に爽快感を自覚でき、腹痛や腹部のゴロゴした感じがなくなり、大便の硬さも排便に支障のない状態を維持でき、竹酢液の殺菌作用が効を奏していることが窺える。そして投与前に肛門周辺に痛みや痒みを感じていた場舎は、それらの症状も解消し、痔に対する治療効果も認められた。
【００２６】
以上に説明したように、本発明によれば、竹酢液の肛門からの投与による、爪水虫などに対する効果が大きく、副作用が少ない治療剤を提供することができ、医療費低減や健康増進に寄与するところは極めて大きく、有用である。
【００２７】
［大腸ポリープ検査］
図９から図１２に腸に対する影響を調べた。
図９に投与前における腸の内視鏡写真を示す。図１０に検査箇所をしめす。１−８が検査箇所であり、図９に示すように、１−４の矢印で示す位置にポリープが見出されている。
６月間の上記投与後における検査結果を図１１に示す。なお、検査箇所は図１２における１−４である。図１１に示すように、１−４の箇所にポリープは見当たらなかった。
【図１】
2011157350.tif 000003
【図２】
2011157350.tif 000004
【図３】
2011157350.tif 000005
【図４】
2011157350.tif 000006
【図５】
2011157350.tif 000007
【図６】
2011157350.tif 000008
【図７】
2011157350.tif 000009
【図８】
2011157350.tif 000010
【図９】
2011157350.tif 000011
【図１０】
2011157350.tif 000012
【図１１】
2011157350.tif 000013
【図１２】
2011157350.tif 000014
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月18日(2011.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
また、患者自身が使用可能であることや、副作用が少ないことから、近年の食生活の欧米化による成人病の増加や、それによって増加する患者の経済的な負担、深刻化する医師不足などの諸問題にも対処することができる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
具体的には、竹酢液あるいは木酢液の殺菌機能が、痔の患部には直接作用し、爪水虫や大腸ポリープには血流を介して作用する。
また、胃炎や胃・十二指腸潰瘍などの消化性潰瘍の原因と考えられていたヘリコバクター・ピロリが、血糖値を下げるインスリンの働きを妨害する抗体を自分でつくってしまう、Ｂ型インスリン抵抗症という糖尿病の原因となっていたことが近年明らかとなっているが、竹酔液あるいは木酢液の殺菌作用は、ヘリコバクター・ピロリを死滅させることにも有効であり、ひいてはＢ型インスリン抵抗症にも治療効果がある。
ベンツピレンが１ppt以下であるため、これに起因する発がんなどの副作用を考慮する必要なく上記治療剤として用いることができる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
【図１】竹酢液投与前の爪永虫の状態を撮影した写真である。
【図２】竹酢液を４ヶ月問継続投与した後の爪水虫の状態を撮影した写真である。
【図３】竹酢液を９ヶ月間継続投与した後の爪水虫の状態を撮影した写真である。
【図４】液体クロマトグラフィーシステムの概念図である。
【図５】カラム法による竹酢液精製システムの概略図である。
【図６】竹酢液の精製前後における外観写真である。
【図７】精製後の竹酢液サンプルＣの液体クロマトグラムである。
【図８】竹酢液サンプルＣのＯＤＳシリカ精製前後のＧＣ−ＭＳクロマトグラム図であり、（Ａ）は精製前、（Ｂ）は精製後を示す。
【図９】実施例における竹酢液適用前における腸の内視鏡写真である。
【図１０】図９における検査部を示す腸の概念図である。
【図１１】実施例における竹酢液適用後における腸の内視鏡写真である。
【図１２】図１０における検査部を示す腸の概念図である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
また、前記のように竹酢液を投与すると、排便時の肛門、下腹部に爽快感を自覚でき、腹痛や腹部のゴロゴした感じがなくなり、大便の硬さも排便に支障のない状態を維持でき、竹酢液の殺菌作用が効を奏していることが窺える。そして投与前に肛門周辺に痛みや痒みを感じていた場合は、それらの症状も解消し、痔に対する治療効果も認められた。
【手続補正書】
【提出日】平成23年5月30日(2011.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
請求項１に係る発明は、オクタデシル基結合型シリカゲルを用いて精製したベンツピレンの含有量が１ｐｐｔ（重量ｐｐｔ、以下同じ）以下の木酢液からなり、肛門から投与して用いることを特徴とする液状組成物である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
請求項２に係る発明は、木酢液の殺菌作用を、直接患部に作用させる痔の治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物である。
請求項３に係る発明は、木酢液の殺菌作用を、門脈を通過せず血流に付与する爪水虫又は大腸ポリープの治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物である。
請求項４に係る発明は、木酢液は竹酢液である請求項１ないし３のいずれか１項記載の液状組成物である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オクタデシル基結合型シリカゲルを用いて精製したベンツピレンの含有量が１ｐｐｔ（重量ｐｐｔ、以下同じ）以下の木酢液からなり、肛門から投与して用いることを特徴とする液状組成物。
【請求項２】
木酢液の殺菌作用を、直接患部に作用させる痔の治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物。
【請求項３】
木酢液の殺菌作用を、門脈を通過せず血流に付与する爪水虫又は大腸ポリープの治療剤としての用途に用いる請求項１記載の液状組成物。
【請求項４】
木酢液は竹酢液である請求項１ないし３のいずれか１項記載の液状組成物。