(57)【要約】【課題】  一般的な抗生物質、抗菌剤等は、多く使用すると皮膚の有用な微生物まで死滅させたり、重度なる塗布によりニキビ周辺の皮膚にダメージを与えることが懸念され、これらを防止するために使用量を抑えると充分なニキビ改善効果が得られない。また、ニキビ用皮膚外用剤は、べたつきを抑えるため、保湿剤の添加をできるだけ抑えるのが一般的である。このため肌は乾燥し、保湿効果が物足りないなど、満足のいくものではなかった。そこで、殺菌効果を保持したまま、保湿効果の高いニキビ用皮膚外用剤の開発を行なった。【解決手段】  殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を含むことを特徴とする皮膚外用剤およびニキビ用皮膚外用剤を見出し、本発明を完成するに至った。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の成分（Ａ）および（Ｂ）
（Ａ）殺菌剤
（Ｂ）ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤
を含むことを特徴とする、皮膚外用剤。
【請求項２】
（Ａ）殺菌剤がサリチル酸である、請求項１に記載の皮膚外用剤。
【請求項３】
ニキビ用である、請求項１に記載の皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を含むことを特徴とする皮膚外用剤およびニキビ用皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
ニキビ、すなわち尋常性座瘡は主として思春期に発現する皮膚疾患であり、一般には皮脂分泌亢進とその貯留、毛包管の角化亢進と閉塞、毛包管内における Propionibacterium acnes などの細菌増殖等、いくつかの因子が相互に関連する皮膚疾患であると考えられている。
【０００３】
ニキビ用の皮膚外用剤としては、皮脂抑制・吸収成分、角質軟化・剥離成分、抗菌・殺菌成分、抗炎症成分等を有効成分として配合したものが多く用いられている。１．皮脂分泌を抑制する成分を含むもの：ヒドロキシフルタミドを有効成分として含有することを特徴とする皮脂抑制剤（特許文献１参照）、２．毛穴を塞いでいる角栓を除去する成分を含むもの：ステロイドサポニンを有効成分とする角層剥離促進剤・ニキビ予防治療剤（特許文献２参照）、３．にきびを刺激して悪化させるにきび桿菌などの皮膚常在菌が増えないようにする成分を含むもの：キチンオリゴ糖、キチン若しくはその部分分解物、又はキトサンオリゴ糖、キトサン若しくはその部分分解物を有効成分として配合してなることを特徴とするにきび用化粧料（特許文献３参照）、４．ニキビの炎症を抑える成分を含むもの：グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルレチン酸ステアリル、β−グリチルレチン酸及びステアリン酸グリチルレチニルから選ばれる抗炎症剤を含有する皮膚外用剤（特許文献４参照）等が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特開平６−１５７２４２号公報
【特許文献２】特許第４１７３７１９号公報
【特許文献３】特許第３２５３９８２号公報
【特許文献４】特許第４０１１８０２号公報
【特許文献５】特開平９−１１０６２８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
一般的な抗生物質、抗菌剤等は、多く使用すると皮膚の有用な微生物まで死滅させたり、重度なる塗布によりニキビ周辺の皮膚にダメージを与えることが懸念され、これらを防止するために使用量を抑えると充分なニキビ改善効果が得られない。また、ニキビ用皮膚外用剤は、べたつきを抑えるため、保湿剤の添加をできるだけ抑えるのが一般的である。このため肌は乾燥し、保湿効果が物足りないなど、満足のいくものではなかった。そこで、殺菌効果を保持したまま、保湿効果の高いニキビ用皮膚外用剤の開発を行なった。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を含むことを特徴とする皮膚外用剤およびニキビ用皮膚外用剤を見出し、本発明を完成するに至った。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を組み合わせて用いることにより、殺菌効果を保持しながら、適度な保湿効果を併せ持つ皮膚外用剤およびニキビ用皮膚外用剤を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明で用いる殺菌剤は、特に限定されず、例えば、サリチル酸、サリチル酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸とそのエステル、イオウまたはイオウ化合物、ヒノキチオール、トリクロサン、トリクロロカルバニリド、クロロヘキシジン塩酸塩、クロロヘキシジングルコン酸塩、ハロカルバン、クロロフェネシン、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化リゾチーム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、フェノキシエタノール、イソプロピルメチルフェノール、安息香酸、感光素１号、チモール、ヘキサクロロフェン、ベルベリン、チオキソロン、ユキノシタエキス、オウバクエキス、オウゴンエキスとそれらの誘導体及び塩などが挙げることができる。これらの殺菌剤のうち、特に好ましいのはサリチル酸である。
【０００９】
本発明で用いるソルビトールは、特に限定されず市販品を用いることができるが、好ましくはソルビトール水溶液（ソルビット液）である。
【００１０】
本発明で用いるトリメチルグリシンは、特に限定されず市販品を用いることができるが、好ましくは旭フーズ社製のアミノコート(登録商標)である。
【００１１】
本発明で用いるトレハロースは、特に限定されず市販品を用いることができる。
【００１２】
本発明で用いるグルコシルトレハロースは、特に限定されず市販品を用いることができるが、好ましくは林原生物科学研究所製のトルナーレ（登録商標）である。
【００１３】
本発明で用いるマルチトールは、特に限定されず市販品を用いることができるが、好ましくはマルチトール液である。
【００１４】
本発明で用いる１，３−ブチレングリコールは、特に限定されず市販品を用いることができる。
【００１５】
殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を組み合わせて用いることにより、殺菌効果を保持しながら、適度な保湿効果を発揮する。
【００１６】
殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を組み合わせて用いることにより、殺菌効果を保持しながら、適度な保湿効果を発揮する皮膚外用剤およびニキビ用皮膚外用剤を提供することができる。
【００１７】
これらの各剤は、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を含む限り、その形態およびその他成分の配合の有無等については、何ら制限されない。形態については、液状、ペースト状、ゲル状、固体状または粉末状等の任意の形態を、その用途等に応じて選択でき、その形態とするために必要なビヒクル（賦形剤）、溶剤、またはその他の一般的な添加剤（酸化防止剤、着色剤または分散剤等）を任意に含むことができる。
【００１８】
皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば、ローション等の可溶化系、カラミンローション等の分散系、またはクリームや乳液等の乳化系として提供することができる。さらに、噴射剤と共に充填するエアゾール形態、軟膏剤またはパップ剤等の種々の剤型で提供することもできる。
【００１９】
具体的には、乳液、クリーム、ローション、化粧水、パック、美容液、洗浄料またはメイクアップ化粧料等の各種化粧料；液剤、軟膏、粉末、顆粒、エアゾール剤、貼付剤またはパップ剤等の様々な形態の化粧料、医薬部外品または外用医薬品などが例示できる。
【００２０】
これらの各剤には、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤の他に、その用途と必要に応じて、医薬品、医薬部外品、皮膚化粧料、毛髪用化粧料および洗浄料等に通常配合される任意の成分、例えば水、油性成分、保湿剤、粉体、色素、乳化剤、可溶化剤、ゲル化剤、洗浄剤、紫外線吸収剤、抗炎症剤、増粘剤、ｐＨ調整剤、キレート剤、薬剤（薬効成分）、香料、樹脂、防菌防かび剤、抗酸化剤、またはアルコール類等を適宜配合することができる。さらに本発明の効果を損なわない範囲において、他の殺菌剤あるいは保湿剤との併用も可能である。
【００２１】
殺菌剤の皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して固形分換算で、好ましくは０．０００１〜５．０質量％であり、より好ましくは０．０００１〜１．０質量％であり、さらに好ましくは０．０００１〜０．５質量％である。
【００２２】
ソルビトールの皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して固形分換算で、好ましくは０．０１〜２０．０質量％であり、より好ましくは０．１〜２０．０質量％であり、さらに好ましくは０．１〜１０．０質量％である。
【００２３】
トリメチルグリシンの皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して固形分換算で、好ましくは０．０１〜２０．０質量％であり、より好ましくは０．１〜２０．０質量％であり、さらに好ましくは０．１〜１０．０質量％である。
【００２４】
トレハロースの皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して固形分換算で、好ましくは０．０１〜２０．０質量％であり、より好ましくは０．１〜２０．０質量％であり、さらに好ましくは０．１〜１０．０質量％である。
【００２５】
グルコシルトレハロースの皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して固形分換算で、好ましくは０．０１〜２０．０質量％であり、より好ましくは０．１〜２０．０質量％であり、さらに好ましくは０．１〜１０．０質量％である。
【００２６】
マルチトールの皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して固形分換算で、好ましくは０．０１〜２０．０質量％であり、より好ましくは０．１〜２０．０質量％であり、さらに好ましくは０．１〜１０．０質量％である。
【００２７】
１，３−ブチレングリコールの皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して固形分換算で、好ましくは０．０１〜２０．０質量％であり、より好ましくは０．１〜２０．０質量％であり、さらに好ましくは０．１〜１０．０質量％である。
【００２８】
以下に殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤の調製例、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロースおよびトレハロース誘導体、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を用いる使用感評価の試験方法についてさらに詳細に説明するが、本発明の技術的範囲はこれらによってなんら限定されるものではない。
【実施例】
【００２９】
［実施例１〜５］
実施例１〜５のミストローションを調製し、保湿感及び使用感を評価した。
【００３０】
【表１】
2011093835.tif 000002
【００３１】
［比較例１〜６］
比較例１〜６のミストローションを調製し、保湿感及び使用感を評価した。
【００３２】
【表２】
2011093835.tif 000003
【００３３】
表１及び表２の結果から、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上を組み合わせて用いることにより、使用感が良く、かつ保湿感が持続することを見出した。
【００３４】
［実施例６〜１０］
実施例６〜１０のジェルクリームを調製し、保湿感及び使用感を評価した。
【００３５】
【表３】
2011093835.tif 000004
【００３６】
［比較例７〜１２］
比較例７〜１２のジェルクリームを調製し、保湿感及び使用感を評価した。
【００３７】
【表４】
2011093835.tif 000005
【００３８】
表３及び表４の結果から、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上を組み合わせて用いることにより、使用感が良く、かつ優れた保湿感を有することを見出した。
【００３９】
続いて、殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上を配合した皮膚外用剤の処方例を示す。
【００４０】
［実施例１１］
アクネ用皮膚外用剤（ローションタイプ）
（１）エタノール                                        ５．０（質量％）
（２）サリチル酸                                        ０．１
（３）濃グリセリン                                      ３．０
（４）１，３−ブチレングリコール                        ７．０
（５）グルコシルトレハロース                            １．０
（６）トリメチルグリシン                                １．０
（７）ソルビトール                                      １．０
（８）マルチトール                                      １．０
（９）トレハロース                                      １．０
（10）コメ醗酵液                                        １．０
（11）クエン酸                                          ０．１
（12）精製水                                        １００．０とする残部
製法：（１）〜（４）を均一に溶解しアルコール相とする。これを、あらかじめ（12）に（５）〜（11）を添加して均一にした水相に撹拌しながら均一に混合する。
【００４１】
［実施例１２］
アクネ用皮膚外用剤（乳液タイプ）
（１）トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル              ８．０（質量％）
（２）自己乳化型モノステアリン酸グリセリン              ２．５
（３）ベヘニルアルコール                                ０．５
（４）濃グリセリン                                      ５．０
（５）精製水                                        １００．０とする残部
（６）キサンタンガム（１重量％水溶液）                ２０．０
（７）１，３−ブチレングリコール                        ７．０
（８）グルコシルトレハロース                            １．０
（９）トリメチルグリシン                                １．０
（10）ソルビトール                                      １．０
（11）マルチトール                                      １．０
（12）トレハロース                                      １．０
（13）クエン酸                                          ０．１
（14）エタノール                                        ４．０
（15）サリチル酸                                        ０．１
製法：（１）〜（３）の油相と（４）〜（６）の水相をそれぞれ８０℃まで加熱溶解する。両相を混合し、ホモミキサーを用いて均一に乳化する。４５℃まで冷却後（７）〜（13）の水相と（14）、（15）を併せたアルコール相を各々加え、均一に撹拌する。
【００４２】
［実施例１３］
アクネ用皮膚外用剤（クリームタイプ）
（１）スクワラン                                      １０．０（質量％）
（２）ステアリン酸                                      ２．０
（３）水素添加パーム核油                                ０．５
（４）水素添加大豆リン脂質                              ０．１
（５）セタノール                                        ３．６
（６）親油型モノステアリン酸グリセリン                  ２．０
（７）グリセリン                                      １０．０
（８）サリチル酸                                        ０．１
（９）１重量％カルボキシビニルポリマー水溶液          １５．０
（10）精製水                                        １００．０とする残部
（11）１０重量％Ｌ−アルギニン水溶液                    ３．０
（12）１，３−ブチレングリコール                        ７．０
（13）グルコシルトレハロース                            １．０
（14）トリメチルグリシン                                １．０
（15）ソルビトール                                      １．０
（16）マルチトール                                      １．０
（17）トレハロース                                      １．０
（18）クエン酸                                          ０．１
製法：（１）〜（６）の油相成分を加熱溶解し、８０℃とする。一方（７）〜（10）を加熱溶解し、８０℃とする。これに前記油相を撹拌しながら加えたあと、（11）を加えて、ホモジナイザーにより均一に乳化し４５℃まで冷却後（12）〜（18）を加え、均一に撹拌する。
【００４３】
［実施例１４］
クレンジング料
（１）スクワラン                                      ７０．０（質量％）
（２）イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル      ８．０
（３）精製水                                        １００．０とする残部
（４）１，３−ブチレングリコール                        ７．０
（５）グルコシルトレハロース                            １．０
（６）トリメチルグリシン                                １．０
（７）ソルビトール                                      １．０
（８）マルチトール                                      １．０
（９）トレハロース                                      １．０
（10）クエン酸                                          ０．１
（11）サリチル酸                                        ０．１
製法：（１）と（２）を均一に溶解する。これに、（３）〜（11）を順次加え、均一に混合する。
【００４４】
［実施例１５］
洗顔フォーム
（１）ステアリン酸                                    １６．０（質量％）
（２）ミリスチン酸                                    １６．０
（３）親油型モノステアリン酸グリセリン                  ２．０
（４）グリセリン                                      ２５．０
（５）水酸化ナトリウム                                  ７．５
（６）ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン                １．０
（７）精製水                                        １００．０とする残部
（８）サリチル酸                                        ０．１
（９）１，３−ブチレングリコール                        ７．０
（10）グルコシルトレハロース                            １．０
（11）トリメチルグリシン                                １．０
（12）ソルビトール                                      １．０
（13）マルチトール                                      １．０
（14）トレハロース                                      １．０
（15）クエン酸                                          ０．１
製法：（１）〜（４）の油相成分を８０℃にて加熱溶解する。一方（５）〜（７）の水相成分を８０℃にて加熱溶解し、油相成分と均一に混合撹拌する。冷却後４０℃にて（８）〜（15）を順次加え、均一に混合する。
【００４５】
［実施例１６］
パック
（１）精製水                                        １００．０とする残部(質量％)
（２）ポリビニルアルコール                            １２．０
（３）エタノール                                      １７．０
（４）グリセリン                                        ９．０
（５）ポリエチレングリコール（平均分子量１０００）      ２．０
（６）サリチル酸                                        ０．１
（７）１，３−ブチレングリコール                        ７．０
（８）グルコシルトレハロース                            １．０
（９）トリメチルグリシン                                １．０
（10）ソルビトール                                      １．０
（11）マルチトール                                      １．０
（12）トレハロース                                      １．０
（13）クエン酸                                          ０．１
（14）香料                                              ０．１
製法：（２）と（３）を混合し、８０℃に加温した後、８０℃に加温した（１）に溶解する。均一に溶解した後、（４）と（５）を加え、攪拌しながら冷却する。４０℃にて（６）〜（14）を順次加え、均一に混合する。
【産業上の利用可能性】
【００４６】
本発明の殺菌剤と、ソルビトール、トリメチルグリシン、トレハロース、グルコシルトレハロース、マルチトール、および１，３−ブチレングリコールから選択される２種以上の保湿剤を含むことを特徴とする組成物は、殺菌効果を保持しながら、適度な保湿効果を併せ持つ皮膚外用剤およびニキビ用皮膚外用剤として有用である。