(57)【要約】【課題】  ビタミンＣまたはその誘導体単独での過酸化脂質の生成を抑制する効果は不充分であり、過酸化脂質が生成することによって惹起されるニキビ等に対する効果は期待できなかった。本願は高い効果を有する過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特にニキビの予防改善に有効なアクネ用皮膚外用剤を提供することを課題とした。【解決手段】  ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物を組み合わせて用いることにより、優れた過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特にアクネ用皮膚外用剤を見出し、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、優れた過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特にアクネ用皮膚外用剤を見出し、本発明を完成するに至った。【選択図】図１
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物を含有することを特徴とする、過酸化脂質生成抑制剤。
【請求項２】
さらに、緑茶抽出物を含有することを特徴とする、請求項１に記載の過酸化脂質生成抑制剤。
【請求項３】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物を含有することを特徴とする、皮膚外用剤。
【請求項４】
さらに、緑茶抽出物を含有することを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
【請求項５】
アクネ用である請求項３または４に記載の皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を含有することを特徴とする、過酸化脂質抑制剤及び皮膚外用剤、特にアクネ用皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚は、身体の最外層に位置し、外部環境から生体内部を保護すると共に、生体の恒常性を維持するために重要な役割を担っている。そのため皮膚は日常生活で受ける紫外線やその他の種々の酸化ストレスによって何らかの影響を受けている。特に皮脂は容易に酸化され、過酸化脂質が生成する。この過酸化反応が様々な肌の変調(ニキビ、吹き出物、肌荒れ、乾燥肌、しわ、シミ、くすみ等）の要因になる。
【０００３】
これまでに、ニキビを予防したり、悪化させないように抑えたり、症状を改善したりするために、１．皮脂分泌を抑制する成分を含むもの：ヒドロキシフルタミドを有効成分として含有することを特徴とする皮脂抑制剤（特許文献１参照）、２．毛穴を塞いでいる角栓を除去する成分を含むもの：ステロイドサポニンを有効成分とする角層剥離促進剤・ニキビ予防治療剤（特許文献２参照）、３．にきびを刺激して悪化させるにきび桿菌などの皮膚常在菌が増えないようにする成分を含むもの：キチンオリゴ糖、キチン若しくはその部分分解物、又はキトサンオリゴ糖、キトサン若しくはその部分分解物を有効成分として配合してなることを特徴とするにきび用化粧料（特許文献３参照）、４．ニキビの炎症を抑える成分を含むもの：グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルレチン酸ステアリル、β−グリチルレチン酸及びステアリン酸グリチルレチニルから選ばれる抗炎症剤を含有する皮膚外用剤（特許文献４参照）等が開示されている。
【０００４】
また、脂漏症およびそれに関連する皮膚病、特にアクネを処理するための活性剤としてアスコルビン酸を使用することが知られている（特許文献５参照）。しかしながら、ビタミンＣまたはその誘導体での過酸化脂質の生成を抑制することは、不十分であった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開平６−１５７２４２号公報
【特許文献２】特許第４１７３７１９号公報
【特許文献３】特許第３２５３９８２号公報
【特許文献４】特許第４０１１８０２号公報
【特許文献５】特開平９−１１０６２８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
ビタミンＣまたはその誘導体単独での過酸化脂質の生成を抑制する効果は不十分であり、過酸化脂質が生成することによって惹起されるニキビ等に対する効果は期待できなかった。本願は高い効果を有する過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特にニキビの予防改善に有効なアクネ用皮膚外用剤を提供することを課題とした。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物を組み合わせて用いることにより、優れた過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特にアクネ用皮膚外用剤を見出し、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、優れた過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特にアクネ用皮膚外用剤を見出し、本発明を完成するに至った。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、相乗的に優れた過酸化脂質抑制効果を発揮する過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特に、ニキビの予防改善に有効なアクネ用皮膚外用剤を提供することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
【図１】図１は、ポルフィリン由来一重項酸素によるスクアレン過酸化物生成抑制作用の評価結果のグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本発明で用いるビタミンＣまたはその誘導体としては特に限定されず、例えば、Ｌ−アスコルビン酸モノステアレート、Ｌ−アスコルビン酸モノパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸モノオレエート等のアスコルビン酸モノ脂肪酸エステル類、Ｌ−アスコルビン酸モノリン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル等のアスコルビン酸モノエステル誘導体、Ｌ−アスコルビン酸ジステアレート、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸ジオレエート等のＬ−アスコルビン酸ジ脂肪酸エステル誘導体、Ｌ−アスコルビン酸トリステアレート、Ｌ−アスコルビン酸トリパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸トリオレエート等のＬ−アスコルビン酸トリ脂肪酸エステル誘導体、Ｌ−アスコルビン酸トリリン酸エステル等のＬ−アスコルビン酸トリエステル誘導体等を挙げることができる。これらのビタミンＣまたはその誘導体のうち、特に好ましいものは、Ｌ−アスコルビン酸またはＬ−アスコルビン酸リン酸エステル、およびこれらの塩である。
【００１１】
本発明で用いる緑茶抽出物は、チャノキ（Thea sinensis Linne）の葉から製したもの（緑茶）から水、エタノール溶液、プロピレングリコール溶液またはグリセリン溶液にて抽出して得られる抽出物である。好ましくは、５０％エタノールで抽出して得られる抽出物である。
【００１２】
本発明で用いる紅茶抽出物は、アッサムチャ（Thea sinensis Linne var. assamica Pierre）の葉より製したもの（紅茶）のエタノール溶液による抽出物を用いるのが好ましい。
【００１３】
本発明で用いる甜茶抽出物は、Rubus suavissimus の葉をしばらく熱湯に漬けたのち、葉を取り出して乾燥し、さらに加熱したものを熱水にて抽出して得られた成分を用いるのが好ましい。
【００１４】
本発明で用いる緑茶、紅茶、甜茶の上記溶媒による抽出物は、そのままでも使用することができるが、一定期間そのまま静置して熟成させて用いてもよいし、濃縮、乾固した物を水や極性溶媒に再度溶解して使用することもできる。あるいは、これらの生理作用を損なわない範囲で、脱色、脱臭、脱塩等の精製処理や、カラムクロマトグラフィー等による分画処理を行った後に用いてもよい。植物および貝類の前記抽出物やその処理物および分画物は、各処理および分画後に凍結乾燥し、用時溶媒に溶解して用いることもできる。また、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用いることもできる。
【００１５】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、優れた過酸化脂質生成抑制剤として利用することができる。
【００１６】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、優れた皮膚外用剤として利用することができる。
【００１７】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、優れたニキビの予防改善に優れた効果を発揮するアクネ用皮膚外用剤として利用することができる。
【００１８】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、ポルフィリンが発生する一重項酸素によるスクアレン過酸化物生成抑制作用を有し、優れた抗アクネ効果を発揮する。
【００１９】
ニキビ用組成物には、ビタミンＣまたはその誘導体と、緑茶、紅茶、および甜茶抽出物の他に、その用途と必要に応じて、医薬品、医薬部外品、皮膚化粧料、毛髪用化粧料および洗浄料等に通常配合される任意の成分、例えば水、油性成分、保湿剤、粉体、色素、乳化剤、可溶化剤、ゲル化剤、洗浄剤、紫外線吸収剤、抗炎症剤、増粘剤、ｐＨ調整剤、キレート剤、薬剤（薬効成分）、香料、樹脂、防菌防かび剤、抗酸化剤、またはアルコール類等を適宜配合することができる。さらに、本発明の効果を損なわない範囲において、他の抗ニキビ剤あるいは他の植物抽出物との併用も可能である。
【００２０】
ビタミンＣまたはその誘導体の皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、ビタミンＣまたはその誘導体が全量に対して固形分換算で、好ましくは０．００００１〜１０．０質量％であり、より好ましくは０．０００１〜５．０質量％であり、さらに好ましくは０．００１〜５．０質量％であり、一層好ましくは０．００１〜１．０質量％である。
【００２１】
緑茶抽出物の皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、それぞれ緑茶、紅茶、甜茶抽出物が全量に対して固形分換算で、好ましくは０．００００１〜１０．０質量％であり、より好ましくは０．０００１〜５．０質量％であり、さらに好ましくは０．００１〜５．０質量％であり、一層好ましくは０．００１〜１．０質量％である。
【００２２】
紅茶抽出物の皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、それぞれ緑茶、紅茶、甜茶抽出物が全量に対して固形分換算で、好ましくは０．００００１〜１０．０質量％であり、より好ましくは０．０００１〜５．０質量％であり、さらに好ましくは０．００１〜５．０質量％であり、一層好ましくは０．００１〜１．０質量％である。
【００２３】
甜茶抽出物の皮膚外用剤への配合量は、種類や目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、それぞれ緑茶、紅茶、甜茶抽出物が全量に対して固形分換算で、好ましくは０．００００１〜１０．０質量％であり、より好ましくは０．０００１〜５．０質量％であり、さらに好ましくは０．００１〜５．０質量％であり、一層好ましくは０．００１〜１．０質量％である。
【００２４】
以下にビタミンＣまたはその誘導体と、緑茶、紅茶、および甜茶抽出物の調製例、抗アクネ効果を評価するための試験方法についてさらに詳細に説明するが、本発明の技術的範囲はこれらによってなんら限定されるものではない。
【実施例】
【００２５】
＜ビタミンＣまたはその誘導体＞
ビタミンＣまたはその誘導体として、市販されている試薬レベルのＬ−（＋）−アスコルビン酸を用いた。
【００２６】
＜緑茶抽出物＞
チャノキ（Thea sinensis Linne）の葉から製したもの（緑茶）から、５０％エタノールで抽出して得られる抽出物である。
【００２７】
＜紅茶抽出物＞
アッサムチャ（Thea sinensis Linne var. assamica Pierre）の葉より製したもの（紅茶）のエタノール溶液による抽出液に、１，３−ブチレングリコール溶液を加えたものである。
【００２８】
＜甜茶抽出物＞
Rubus suavissimus の葉をしばらく熱湯に漬けたのち、葉を取り出して乾燥し、さらに加熱したものを熱水にて抽出して得られた成分を５０質量％の１，３−ブチレングリコール溶液に溶かしたものである。
【００２９】
［実施例１］
＜ポルフィリン由来一重項酸素によるスクアレン過酸化物生成抑制作用の評価＞
メタノール：クロロホルム＝１：１の混合液で調製したスクアレン溶液（３０ｍＭ）５００μＬに、任意の有機溶媒で表１に示す濃度に調製したサンプル溶液５００μＬと、メタノール：クロロホルム＝１：１の混合液で調製したヘマトポルフィリン溶液（１５μＭ）５００μＬを添加し、よく混合した後、ＵＶＡを２ｍＷ／ｃｍ２で１０分間照射する。（これを反応溶液とする。）反応溶液４０μＬを別にサンプリングし、ヨウ化カリウム飽和溶液を５μＬ添加する。さらにクロロホルム：酢酸：エタノール＝４：４：１の混合溶液を全量５ｍＬとなるように添加する。３０分間暗所で反応後、３５９ｎｍの吸光度を測定した。ヘマトポルフィリン無添加の吸光度で補正後の試料無添加時の吸光度を（Ａ）、試料添加時の吸光度を（Ｂ）とした時、ポルフィリン由来一重項酸素によるスクアレン過酸化物生成抑制率は次式に定義される。
抑制率（％）＝｛（Ａ）−（Ｂ）／（Ａ）｝×１００
【００３０】
その結果を表１および図１に示す。
【００３１】
【表１】
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【００３２】
表１の結果から、ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、ポルフィリン由来の一重項酸素によるスクアレン過酸化物生成抑制作用を示し、相乗的に優れた抗アクネ効果を有することを見出した。
【００３３】
次に本発明の他の皮膚外用剤について処方例を示す。
【００３４】
［実施例２］
アクネ用皮膚外用剤（ローションタイプ）
（１）エタノール                                        ５．００（質量％）
（２）パラオキシ安息香酸メチル                          ０．０２
（３）濃グリセリン                                      ３．００
（４）１，３−ブチレングリコール                        １．００
（５）アスコルビン酸誘導体                              ０．０１
（６）緑茶抽出物                                        ０．０１
（７）紅茶抽出物                                        ０．０１
（８）甜茶抽出物                                        ０．０１
（９）精製水                                        １００．００とする残部
製法：（１）、（２）、（６）、および（７）を均一に溶解しアルコール相とする。これを、あらかじめ（９）に（３）〜（５）、および（８）を添加して均一にした水相に撹拌しながら均一に混合する。
【００３５】
［実施例３］
アクネ用皮膚外用剤（乳液タイプ）
（１）トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル              ８．００（質量％）
（２）自己乳化型モノステアリン酸グリセリン              ２．５０
（３）ベヘニルアルコール                                ０．５０
（４）濃グリセリン                                      ５．００
（５）精製水                                        １００．００とする残部
（６）キサンタンガム（１重量％水溶液）                ２０．００
（７）アスコルビン酸誘導体                              ０．０１
（８）緑茶抽出物                                        ０．０１
（９）紅茶抽出物                                        ０．０１
（10）甜茶抽出物                                        ０．０１
（11）エタノール                                        ４．００
（12）パラオキシ安息香酸メチル                          ０．１５
製法：（１）〜（３）の油相と（４）〜（６）の水相をそれぞれ８０℃まで加熱溶解する。両相を混合し、ホモミキサーを用いて均一に乳化する。４５℃まで冷却後（７）、（10）の水相と（８）、（９）、（11）、および（12）を併せたアルコール相を各々加え、均一に撹拌する。
【００３６】
［実施例４］
アクネ用皮膚外用剤（クリームタイプ）
（１）スクワラン                                      １０．００（質量％）
（２）ステアリン酸                                      ２．００
（３）水素添加パーム核油                                ０．５０
（４）水素添加大豆リン脂質                              ０．１０
（５）セタノール                                        ３．６０
（６）親油型モノステアリン酸グリセリン                  ２．００
（７）グリセリン                                      １０．００
（８）パラオキシ安息香酸メチル                          ０．１０
（９）１重量％カルボキシビニルポリマー水溶液          １５．００
（10）精製水                                        １００．００とする残部
（11）１０重量％Ｌ−アルギニン水溶液                    ３．００
（12）アスコルビン酸誘導体                              ０．０１
（13）緑茶抽出物                                        ０．０１
（14）紅茶抽出物                                        ０．０１
（15）甜茶抽出物                                        ０．０１
製法：（１）〜（６）の油相成分を加熱溶解し、８０℃とする。一方（７）〜（10）を加熱溶解し、８０℃とする。これに前記油相を撹拌しながら加えたあと、（11）を加えて、ホモジナイザーにより均一に乳化し４５℃まで冷却後（12）〜（15）を加え、均一に撹拌する。
【００３７】
［実施例５］
クレンジング料
（１）スクワラン                                      ８１．０（質量％）
（２）イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル    １５．０
（３）精製水                                        １００とする残部
（４）アスコルビン酸誘導体                              ０．０１
（５）緑茶抽出物                                        ０．０１
（６）紅茶抽出物                                        ０．０１
（７）甜茶抽出物                                        ０．０１
製法：（１）と（２）を均一に溶解する。これに、（３）〜（７）を順次加え、均一に混合する。
【００３８】
［実施例６］
洗顔フォーム
（１）ステアリン酸                                    １６．０（質量％）
（２）ミリスチン酸                                    １６．０
（３）親油型モノステアリン酸グリセリン                  ２．０
（４）グリセリン                                      ２５．０
（５）水酸化ナトリウム                                  ７．５
（６）ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン                １．０
（７）精製水                                        １００とする残部
（８）アスコルビン酸誘導体                              ０．０１
（９）緑茶抽出物                                        ０．０１
（10）紅茶抽出物                                        ０．０１
（11）甜茶抽出物                                        ０．０１
製法：（１）〜（４）の油相成分を８０℃にて加熱溶解する。一方（５）〜（８）の水相成分を８０℃にて加熱溶解し、油相成分と均一に混合撹拌する。冷却後４０℃にて（９）〜（11）を順次加え、均一に混合する。
【００３９】
パック
（１）精製水                                        １００とする残部(質量％)
（２）ポリビニルアルコール                            １２．０
（３）エタノール                                      １７．０
（４）グリセリン                                        ９．０
（５）ポリエチレングリコール（平均分子量１０００）      ２．０
（６）アスコルビン酸誘導体                              ０．０１
（７）緑茶抽出物                                        ０．０１
（８）紅茶抽出物                                        ０．０１
（９）甜茶抽出物                                        ０．０１
（10）香料                                              ０．１
製法：（２）と（３）を混合し、８０℃に加温した後、８０℃に加温した（１）に溶解する。均一に溶解した後、（４）と（５）を加え、攪拌しながら冷却する。４０℃にて（６）〜（10）を順次加え、均一に混合する。
【産業上の利用可能性】
【００４０】
ビタミンＣまたはその誘導体と、甜茶および／または紅茶抽出物、さらに緑茶抽出物を組み合わせて用いることにより、相乗的に優れた過酸化脂質抑制効果を発揮する過酸化脂質生成抑制剤及び皮膚外用剤、特にニキビの予防改善に有効なアクネ用皮膚外用剤として有用である。
【図１】
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