(57)【要約】【課題】殺菌剤、防腐剤、消毒剤または駆虫剤としてジアルキルケトンペルオキシド自体を使用すること。【解決手段】殺菌剤、防腐剤、消毒剤及び駆虫剤としてのジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体混合物の使用。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
殺菌剤、防腐剤、消毒剤及び駆虫剤としてのジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体混合物の使用。
【請求項２】
殺バクテリア剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項３】
殺ウィルス剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項４】
殺真菌剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項５】
殺胞子剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項６】
殺マイコバクテリウム剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項７】
殺原虫剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項８】
殺藻剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項９】
殺プリオン剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項１０】
殺昆虫剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
殺クモ剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項１２】
殺ダニ剤としての請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
ヒト及び動物療法、ヒト及び動物衛生、ヒト及び動物における健常皮膚もしくは損傷皮膚の洗浄及び消毒、パッキング、ラッピング、医療及び工業器具、衛生表面、及びヘルスケア環境、施設、一般物の表面、工業設備、冷却塔、エアコン導管、食品産業における機械装置及び設備、農業設備及び漁業設備、清浄温水循環、ヒト又は動物が消費する飲料水の精製、或いは任意の他の応用：工業的、家庭的、環境的、農業的、林業的、都市的、医薬的、民間的、軍事的、警察目的、科学的、技術的、空間的、地質的、ヘルスケア、又は健康予防に応用する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
前記ジアルキルケトンペルオキシドが、（C1-C20）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物であり、好適には（C1-C6）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物であることを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
前記ジアルキルケトンペルオキシドが、メチルエチルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物であることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
殺菌剤、防腐剤、消毒剤、及び駆虫剤として、50％以下の容積、好適には20％以下の容積で、（C1-C20）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含み、好適には（C1-C6）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物の使用。
【請求項１７】
殺バクテリア剤、殺ウィルス剤、殺真菌剤、殺胞子剤、殺マイコバクテリア剤、殺原虫剤、殺藻剤、殺プリオン剤、殺昆虫剤、殺クモ剤、及び殺ダニ剤としての請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記組成物が、5％以下の容積、好適には0.3％以下の容積で、（C1-C20）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含み、好適には（C1-C6）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含んで成ることを特徴とする、請求項１６又は１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記組成物が、メチルエチルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含んで成ることを特徴とする、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
前記組成物が、水、又は適切な有機溶媒もしくは賦形剤としてのオイルを含んで成ることを特徴とする、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
前記有機溶媒がアルコールである、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記アルコールがヘキシレングリコール、ポリエチレングリコール２００、プロピレングリコール、及びグリセリン形式、ジアセトンアルコール、エタノール、n-プロパノール又はイソプロパノールから選定されることを特徴とする、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
50％以下の容積、好適には20％以下の容積で、（C1-C20）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含み、好適には（C1-C6）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物の応用を含んで成る、殺菌、消毒、無菌又は寄生虫駆除方法。
【請求項２４】
前記組成物が、5％以下の容積、好適には0.3％以下の容積で、（C1-C20）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含み、好適には（C1-C6）ジアルキルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含んで成ることを特徴とする、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記組成物が、メチルエチルケトンペルオキシド、又は当該化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含んで成ることを特徴とする、請求項２３又は２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記組成物が、水、適切な有機溶媒、又は賦形剤としてのオイルを含んで成ることを特徴とする、請求項２３〜２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２７】
前記有機溶媒がアルコールであることを特徴とする、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記アルコールがヘキシレングリコール、ポリエチレングリコール２００、プロピレングリコール、及びグリセリン形式、ジアセトンアルコール、エタノール、n-プロパノール又はイソプロパノールから選定されることを特徴とする、請求項２７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬、家畜、科学、工業、家庭等の全ての領域における新規殺生物剤に関し、特に非毒性、非環境毒性の、殺菌剤、防腐剤、消毒剤、及び抗駆虫剤としてのジアルキルケトンペルオキシドの使用に関する。特に、本発明は、殺菌剤、防腐剤、消毒剤及び駆虫剤のとしてのジアルキルケトンペルオキシドの使用、前記ジアルキルケトンペルオキシドを含む殺菌、防腐、消毒、又は駆虫性組成物の使用、並びにかかる組成物の応用を含む殺菌及び消毒方法を期待する。
【背景技術】
【０００２】
ここ数年間での物理的及び化学的方法による殺菌の技術は、当業者に周知になった。前者は熱又は放射線の適用、及びフィルター類の使用に注目すべきである。後者は化学物質、防腐剤又は消毒剤、並びに／又は殺菌剤の使用が突出する。
【０００３】
例えばオートクレーブを使用する湿潤熱の適用は、短期間でバクテテリア及び胞子類を破壊するために広く用いられる方法であり、いかなる毒性残留物も残さず、暴露された材料を劣化させず、且つ経済的である。しかしながら、殺菌した水とエマルションを形成する水溶液を許容せず、特定の金属製器具に対し腐食性であり、並びに熱に感受性である器具（特に特定の高分子材料を含む場合）を損傷させるといった、いくつかの不都合が存在している。
【０００４】
例えば、消毒のためにも用いられる殺菌オーブンの使用、又は焼却を通す乾燥熱の適用は、金属器具に腐食性でなく、且つそれはパウダー中の物質及び非水性材料、並びに非揮発性粘性物質の殺菌を許容する。しかしながら、この方法は、湿潤熱の適用に対してより長い殺菌時間が要求され、更に特定の高分子材料を損傷させる。
【０００５】
電離放射線の適用は、不耐熱性材料を殺菌するために用いられる経済的な方法である。しかしながら、培養培地、又はタンパク質溶液には、それらの構成成分の変化を生み出すので使用することができない。紫外線の適用（弱い差し込み）は、表面を殺菌するために使用される。
【０００６】
決定された孔径での濾過膜を使用する濾過による殺菌に関しては、油性のエマルション又は不耐熱性の溶液に適用させる方法である。しかしながら、当該フィルターは、一般的にウィルス又はマイコプラズマ属を保持しない研究室内で使用される。
【０００７】
使用される化合物の中でも、我々は殺菌剤、消毒剤及び防腐剤を見出す。それらの薬剤の有効性は、それらの濃度及びｐＨ、並びにそれらが適用された時間に依存する。
【０００８】
防腐剤の中でも、アルコール類、ヨウ素、イオン性、及び両性試薬、有機水銀化合物、及びいくつかの着色剤が言及される。
【０００９】
アルコール類は胞子類を破壊せず、鈍い殺菌活性を有す。一方、ヨウ素は刺激物であるにもかかわらず、皮膚の消毒剤としても使用される酸化剤であり、そして高濃度で殺胞子剤としてのみ有効である。イオン性及び両性試薬は、無臭の防腐剤であり、染色されず、金属に対して腐食性でなく、及び毒性がなく、並びに安定であり、安価である。しかしながら、それらは高濃度であっても、殺胞子剤、又は殺結核菌剤（ｔｕｂｅｒｃｕｌｉｃｉｄｅｓ）として作用しない。有機水銀化合物は高い毒性である。過酸化水素は、酸化及びフリーラジカル生産能を有する軽度な防腐剤である。それは表面消毒剤としてガス状の形態で使用され、或いは生物学のキャビネットの汚染除去のために使用され、エチレンオキシド及びホルムアルデヒドの毒性及び発癌性特性を有さない。最終的に特定の着色剤は、例えばアクリジン又はトリフェニルメタン誘導体等の防腐剤としても使用される。
【００１０】
塩素、及びその誘導体、アルデヒド類、フェノール系化合物、及びエチレンオキシドの殺菌剤及び／又は消毒剤、について特に述べることができる。
【００１１】
塩素、次亜塩素酸塩、及びクロラミン類は、当業界において安定な消毒剤として周知である。消毒剤として最も使用される塩素化製品は、次亜塩素酸ナトリウムであり、胞子類を含む全てのバクテリアに対して活性であり、そして広範囲の温度でも有効である。次亜塩素酸ナトリウムの殺バクテリア活性は、次亜塩素酸（ＨＣｌＯ）及びＣｌ２によるものであり、次亜塩素酸が水に希釈された時に形成される。その活性は、培地中で塩素化された化合物と反応可能な物質であり得るから、有機材料の存在により影響を受けて、それらの有効濃度が減じられ、且つ発癌性特質を有す有機化合物が形成される。
【００１２】
アルデヒド類はアルキル化試薬であり、殺胞子剤である消毒剤及び殺菌剤として使用される。グルタルアルデヒドは、冷温で殺菌作用を有す唯一のものであるが、相当に毒性があり、発癌性として分類される。ガス状のホルムアルデヒドは、強い刺激性があり、冷却された環境で活性を失うという不便さを有すが、建物、環境等を浄化するために使用される。
【００１３】
フェノール性化合物は、一般的に消毒剤として使用される。フェノールはその強い刺激性が原因である不快な臭い、及び表面を処理した後に残る残留物のために、消毒剤としては通常使用されない。最も使用されるフェノール誘導体は、ヘキサクロロフェン及びクレゾール類であり、それらは胞子類に対して効果がないが、植物形態のバクテリアに対して低い濃度で非常に効果がある。
【００１４】
同様に、エチレンオキシドは一般的に医薬産業におけるガス殺菌で使用される消毒剤である。それは不耐熱性の材料を殺菌するために供されるが、高い引火性及び爆発性があるという事実、並びに発癌性があるという事実から非常に危険なものである。
【００１５】
プリオン病原性試薬による感染の場合における、床及び表面、或いは外科病院又は研究室材料の洗浄、消毒及び殺菌は、次亜塩素酸ナトリウム（２％の遊離塩素、室温で１−２時間）もしくは水酸化ナトリウム（１−２Ｎ、１−２時間）における化学的な汚染除去を実施し、引き続き、プレ真空オートクレーブ（例えば、１３４℃１８分の１サイクル、又は３分間、１３４℃での６サイクル）中でスチーム殺菌を実施しなければならない。
【００１６】
最終的に、寄生虫、特に昆虫、ダニ、及びクモを駆除するための、当業界の化合物の現状は、非常に多様な天然物があり、特に注目すべきは：無機質の砒素化合物、フッ素化合物、硫黄化合物、セレン化合物；アントラセン及びガソリンのようなミネラルオイルに基づく化合物；ニコチン、ピレスリン、又はロテノン誘導体類のような植物性化合物；或いは有機リン含有化合物、有機塩素酸化合物、もしくはカルバメートタイプ化合物のような合成的有機化合物である。しかしながら、それらの多くは、それらの潜在的毒性効果のために使用を中断された。
【００１７】
従って、毒性がなく、且つ有機体（特に胞子類、全ての表面、目標物、領域又は有機体のタイプの殺菌、無菌（ａｓｅｐｓｉａ）、消毒、及び寄生虫駆除の非常に広範な応用を含む微生物）の広範なスペクトルにおいて作用するような殺菌剤、防腐剤、消毒剤及び駆虫剤を製造することは、当業界において、尚必要とされている。
【００１８】
ジアルキルケトンペルオキシド類は当業界において、かつて公知となった。特にメチルエチルケトンペルオキシドは、不飽和ポリエステル樹脂の硬化のためのポリマー化におけるその工業的な使用が周知である（例えば米国特許ＵＳ４，９３１，５１４、米国特許出願ＵＳ２００２／０１３７９７２又は国際特許出願ＷＯ９５１８１８０を参照）。
【００１９】
同様にメチルエチルケトンペルオキシドは、塗装される基材（金属、繊維ガラス、プラスチック等）に応用されるプライマー組成物において使用される（例えば、欧州特許出願ＥＰ１２４１２３３Ａを参照）。
【００２０】
一方、メチルエチルケトンペルオキシド、アセトンペルオキシド、又は両方の混合物のようなケトンペルオキシドを含む燃料付加物として、組成物が発表された（米国特許出願ＵＳ４，４８２，３５２参照）。
【００２１】
同様にジアルキルケトンペルオキシドは、有機組織を保存するため、使用することができる。欧州特許ＥＰ０７７５４３９中で発表されたような組成物は、ヒト又は動物由来の有機組織の保存、解剖の調製、又は部分的再生のために、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルケトンペルオキシドを含む。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００２２】
しかしながら、殺菌剤、防腐剤、消毒剤または駆虫剤としてのジアルキルケトンペルオキシド自体の使用は、発表も実証もされていない。
【課題を解決するための手段】
【００２３】
驚くことに、本発明の著者等は、ジアルキルケトンペルオキシド自体は、毒性及び環境の観点からのいかなる有毒な効果を有しない殺菌剤、防腐剤、消毒剤、又は駆虫剤として使用でき、現在公知であり且つ当業界において使用される消毒剤及び殺寄生虫剤の中でも非常に珍しく、そして殺菌剤である場合は総合的に新規であることを発見した。
【００２４】
毒性不存在は、トップレベルを革新する特徴（特に殺菌剤の領域において）であり、実際に商業化されたいくつかの製品は、非常に上昇したレベルの毒性を有する。欧州の法律及びおそらく全ての先進国では、同一の機能を実現するより毒性の少ない製品の存在は、より毒性である製品の代わりに使用するユーザーに恩恵を施す。更に法律の制定は、全ての領域の職場における危険レベルを減少させる代替技術の研究及び開発を助長し、且つ促進する。それは本製品が突出した独創的な重要性を有し、全世界レベルで存在する技術に明確な進歩を構築するという理由のためである。
【００２５】
従って、本発明の目的は、作用する有機体のタイプ（バクテリア、ウィルス、真菌、胞子類、マイコバクテリア、原虫、藻類、プリオン、寄生虫等）、そして同様に使用できる適用のタイプ（ヒト及び動物の治療、衛生、パッキング、医薬及び工業器具、ヘルスケア環境、並びに衛生表面、施設、一般物の表面、工業設備、冷却塔（ｒｅｆｒｉｇｅｒａｔｉｏｎ  ｔｏｗｅｒｓ）、清浄温水循環、ヒト又は動物が消費する飲料水の精製、等）の観点から非常に広範な活性スペクトルを有する非毒性殺菌剤、防腐剤、消毒剤、又は駆虫剤として、前記ジアルキルケトンペルオキシド、又はそれらの化合物の異性体の使用を提供することである。
【００２６】
発明の目的
本発明の一つの目的は、ジアルキルケトンペルオキシオド、又は本化合物の異性体もしくは異性体の混合物を提供し、殺菌剤、防腐剤、消毒剤及び駆虫剤として使用することである。
【００２７】
本発明の他の目的は、前記ジアルキルケトンペルオキシド、又は本化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物の使用を提供し、殺菌剤、防腐剤、消毒剤又は駆虫剤として使用することである。
【００２８】
最終的な本発明の他の目的は、前記組成物の適用を含む、殺菌、防腐、無菌、又は寄生虫除去の方法を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００２９】
発明の詳細な説明
本発明は、殺菌剤、防腐剤、消毒剤及び駆虫剤としてのジアルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物の使用を提供する。
【００３０】
本発明における用語”殺菌剤”とは、胞子類を含む全ての生命体を除去する任意の化学物質を言う。同様に用語”防腐剤”とは、微生物の成長及び作用を破壊することを通じて、又は阻害することにより、微生物の成長又は作用を予防する、ヒト又は動物の体に適用できる物質である、任意の化学物質を言う。最後に、用語”消毒剤”とは、植物性形態を破壊するが、必ずしも病原性微生物の耐性形態でない、無生物へ適用される物質である、任意の化学物質を言う。
【００３１】
本発明の明細書における用語”駆虫剤”とは、ヒト又は家畜の衛生のために直接的に、又は間接的に使用される製品を含む、寄生虫を駆除し、それらを除去し、それらを寄せ付けず、又はそれらを寄せ付ける任意の物理的又は化学的試薬を言う。
【００３２】
活性物質、又は１つ以上の活性物質を含む調製品、有機体を破壊し、又は寄せ付けないことが予定され、或いは有害又は損害を与える有機体を不活性化し、それらの活性を妨げ、生物学的作用又は化学的作用を通す任意の手段によりそれらを駆除するような全ての試薬を、殺生物剤と見なすことができる。
【００３３】
本発明の１つの詳細な態様では、前記ジアルキルケトンペルオキシドは、殺バクテリア剤、殺ウィルス剤、殺真菌剤、殺胞子剤、殺マイコバクテリア剤、殺原虫剤、殺藻剤、殺プリオン剤、殺昆虫剤、殺クモ剤、又は殺ダニ剤として使用される。
【００３４】
本発明の他の好適な態様によれば、使用されるジアルキルケトンペルオキシドは、ジ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物、好適にはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物である。
【００３５】
本明細書における用語”ジアルキルケトンペルオキシド”とは、式（Ｉ）の化合物を言い：
【化１】
2011246473.tif 000002
式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なり、及びそれらは独立してジ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル基、好適にはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す。かかるアルキル基は、直鎖又は分岐鎖、飽和又は不飽和であることができる。
【００３６】
好適なジアルキルケトンペルオキシドの一つは、本発明の中でのメチルエチルケトンペルオキシド、又はその多量体、又はその異性体もしくはそれらの混合物を包含する。
【００３７】
本発明の明細書では、ジアルキルケトンペルオキシド自体、その多量体、その異性体、又はそれらの混合物のいずれの使用も意図されている。用語”異性体”とは立体異性体（１つ以上のキラル炭素が存在する場合には、エナンチオマー、又はジアステレオマー）等を言う。
【００３８】
エチルメチルケトンペルオキシドの場合、以下の単量体及び多量体が公知であり：
【化２】
2011246473.tif 000003
特に二量体では、Ｄ，Ｌ及びメソ立体異性体が公知でもある。
【００３９】
本発明の他の詳細な態様では、ジアルキルケトンペルオキシドは、上記の通り、ヒト及び動物療法、ヒト及び動物衛生、ヒト及び動物の両方における健常皮膚もしくは損傷皮膚の洗浄及び消毒、パッキング、ラッピング、医療及び工業器具、衛生表面、及びヘルスケア環境、施設、一般物の表面、工業設備、冷却塔、エアコン導管、食品産業における機械装置及び設備、農業設備及び漁業設備、清浄温水循環、ヒト又は動物が消費する飲料水の精製、或いは殺生物剤的特性の有用性が実証されたジアルキルケトンペルオキシドの工業的、家庭的、環境的、農業的、林業的、都市的、医薬的、民間的、軍事的、警察目的、科学的、技術的、空間的、地質的、ヘルスケア、又は健康予防領域における任意の他の応用を含む領域において非常に多様な適用を採用する。
【００４０】
ヒト及び動物治療では、ジアルキルケトンペルオキシドは、殺バクテリア剤、殺ウィルス剤、殺真菌剤、殺胞子剤、殺マイコバクテリア剤、殺原虫剤、殺藻剤、殺プリオン剤、又は駆虫剤として、感染した又は被害を受けた皮膚に対する局所適用により、ここで述べる：ポマード、クリーム、ローション、溶液、軟膏、パウダー、固形棒、懸濁剤、エマルション、噴霧剤、スプレー剤を含む、多様な医薬製剤及び形態として使用することができる。
【００４１】
同様にジアルキルケトンペルオキシドは、殺バクテリア剤、殺ウィルス剤、殺真菌剤、殺胞子剤、殺マイコバクテリア剤、殺原虫剤、殺藻剤、殺プリオン剤、又は駆虫剤として、バクテリア、マイコバクテリア、真菌、ウィルス、プリオン、原虫等による感染を防ぐ目的で、ここで述べる：ポマード、クリーム、ローション、溶液、軟膏、パウダー、固形棒、懸濁剤、エマルション、噴霧剤、スプレー剤、シロップ剤、かん腸剤、錠剤、カプセル剤、坐剤、ペッサリー、エリキシル、又はマウスウォッシュを含む多様な医薬製剤及び形態において、腸、又は非経口、経口、直腸、膣、筋肉内、皮内、静脈内、又は動脈内により使用することもできる。
【００４２】
ヒトの衛生における、ジアルキルケトンペルオキシドは、特に歯磨きペースト及びマウスウォッシュのような製品の形態では、例えば、歯のエナメル質の強力な漂白能の追加の利点を有す防腐剤として約０．２５％（ｖ／ｖ）の濃度で有用である。
【００４３】
上記の通り、ジアルキルケトンペルオキシドは、熱的には殺菌できない外科手術材料、特に内視鏡並びに手術室及び無菌室の表面、を化学的に殺菌する、高いレベルでの殺菌能を有す消毒剤として使用することができる。熱的に殺菌可能な多様な材料を使用することもでき、かかる化学的殺菌の使用は殺菌の代替法を提供する。
【００４４】
一方、ジアルキルケトンペルオキシドは、有機残留物、特に臨床又は衛生タイプの消毒剤として、感染毒性のレベルを引き下げるため、それらを除去する前に使用することができ、そして本方法は、作業場でのリスク予防に関する法律、及び有害廃棄物材料に関する法律にいっそう従うものである。
【００４５】
同様な方法での、ジアルキルケトンペルオキシドの他の使用は、例えば研究室、食品産業、医薬産業、バイオテクノロジー産業等の全てのタイプの表面及び非外科的手術材料を消毒するための環境における消毒剤としての使用である。
【００４６】
ジアルキルケトンペルオキシドは、健常皮膚又は損傷皮膚（傷跡を有す）の防腐剤的消毒剤として、或いは消毒を含む衛生的に手を洗うための液体石鹸消毒剤として使用することもできた。本形態の調製は、液体石鹸への成分として当該製品を付加することにより実施される。
【００４７】
ジアルキルケトンペルオキシドの他の使用は、冷凍循環におけるレジオネラに対する冷却塔の消毒剤としての使用である。その使用は、処理される水の量に依存して決定された製品の量を付加することにある。
【００４８】
本発明の更なる目的は、５０％以下の容積で、及び好適には２０％以下の容積で、ジ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物、好適にはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物の使用を、上記発表の通りに殺菌剤、防腐剤、消毒剤、及び駆虫剤として提供することである。
【００４９】
本発明の好適な態様では、組成物の使用は、殺バクテリア剤、殺ウィルス剤、殺真菌剤、殺胞子剤、殺マイコバクテリア剤、殺原虫剤、殺藻剤、殺プリオン剤、殺昆虫剤、殺クモ剤、又は殺ダニ剤として提供される。
【００５０】
本発明の詳細な態様における組成物の使用では、上記発表の通りに、５％以下の容積、好適には０．３％以下の容積で、ジ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物、好適にはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物を提供する。
【００５１】
本発明の好適な態様では、組成物はメチルエチルケトンペルオキシド、或いは同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物を使用する。
【００５２】
本発明の好適な態様では、使用される組成物は、水、任意の適切な有機溶媒、又は賦形剤としてのオイルを含んで成る。適切な有機溶媒の中でも特にアルコール類は好適であり、そして特にヘキシレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン−ホルマル、ジアセトンアルコール、エタノール、n-プロパノール又はイソプロパノールから選定されたアルコールが好適である。
【００５３】
前記組成物の調製は、ジアルキルケトンペルオキシドを機械的撹拌を通して、好適には反応器中で１時間、十分な溶媒中に単に溶解させることによる慣用方法により実施される。
【００５４】
メチルエチルケトンペルオキシドは、全世界レベルでの多くの供給業者を通して、産業界において広く使用される製品が提供され、商業的に入手できる。入手できる商業製品の一つはＢｕｔａｎｏｘ  Ｍ−５０であり、メチルエチルケトンペルオキシドのその公表された濃度は、３３％（Ｗ／Ｖ）であり、常におおよその形態において、可塑剤（ジメチルフタレート）である残り６７％を表す。同様に任意の他の商業製品は、一般的な過酸化物の濃度（３３から５０％の間で変動）で、例えばジメチルフタレートもしくはイソブチルフタレート、又は２，２，４−トリメチル−１−３−ペンタンジオールジイソブチレートのような可塑剤に対応する残存物のパーセンテージで使用できる。
【００５５】
最終的に、上記の通り５０％以下の容積、好適には２０％以下の容積で、ジ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物、好適にはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物の応用を含む、殺菌、消毒、防腐、無菌、又は寄生虫駆除方法を提供する。
【００５６】
詳細の態様では、殺菌、消毒、無菌又は寄生虫駆除方法は、５％以下の容積、好適には０．３％以下で、ジ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物、好適にはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物の応用を含む方法を提供する。
【００５７】
他の好適な態様では、殺菌、消毒、無菌又は寄生虫駆除の方法は、メチルエチルケトンペルオキシド、又は同化合物の異性体もしくは異性体の混合物を含む組成物の応用を含んで成る方法を提供する。
【００５８】
他の詳細な態様では、殺菌、消毒、無菌又は寄生虫駆除の方法は、水、任意の適切な有機溶媒、又は賦形剤としてのオイルを使用する組成物の応用を含んで成る方法を提供する。適切な有機溶媒の中でも、アルコール類は好適であり、特にヘキシレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン−ホルマル、ジアセトンアルコール、エタノール、n-プロパノール又はイソプロパノールから選定されたアルコールが好適である。
【００５９】
前記組成物の応用は、慣用方法を通して達成される。極度の消毒又は殺菌の場合における使用の態様は、タンク中の手動の浸透、もしくは洗浄／消毒機器を用いる自動的に行われる同様の浸透である。残りの応用では、前記組成物が通常通りに消毒した表面と接触する液体製品をもたらすことにより使用される。これを達成する通常の方法の中でも、以下：噴霧スプレー又は推進ガスを用いるスプレーによる噴霧化；機械装置による分注（液体石鹸等）；手、皮膚、特定領域、配管設備又は処理される液体を含む容器上への投入の有無に関わらない注入；ブラシ、絵筆、モップ又は布、或いはスポイト通過等での拡張による単純な応用：について述べることができる。
【００６０】
レジオネラバクテリアを予防するため又はレジオネラバクテリアを殺菌するために、ジアルキルケトンペルオキシドを冷却塔へ応用する場合、ｎ−プロパノールと水の中の５％活性成分希釈物を使用することが推奨され、そしてかかる活性成分を１：５０に希釈し、０．１％（ｖ／ｖ）の濃度で応用する。また清浄温水システムへの応用のため、当該システム中の活性成分は０．１％（ｖ／ｖ）の濃度へ希釈されるべきである。同様に食品産業における水循環のため、又は飲料水の精製のため、当該活性成分は０．１％（ｖ／ｖ）に希釈されるべきである。最終的に、例えば消毒剤は２％濃度（ｖ／ｖ）で使用されることが推奨される。
【００６１】
一方、ヒト衛生のための応用（例えばマウスウォッシュ及び歯磨きペースト）を言及する場合、ジアルキルケトンペルオキシドは約０．２５％（ｖ／ｖ）の濃度で使用されることが推奨される。
【００６２】
実施例
以下の実施例は本発明を説明する。
【００６３】
局所製剤の実施例：
【表１】
2011246473.tif 000004
【００６４】
活性の実施例
【実施例１】
【００６５】
殺バクテリア活性
メチルエチルケトンペルオキシドの３つの溶液を、無菌硬水（３００ｍｇ／ｌのＣａＣＯ３）中でＢｕｔａｎｏｘ  Ｍ−５０（およそ３３％のメチルエチルケトンペルオキシド；ｗ／ｖ）を希釈することにより０．０６％、０．１２５％及び０．２５％（ｖ／ｖ）に調製した。チオグリコレートの中性化溶液を０．５％で付加し、この方法で３つの透明で無色の溶液を作製した。
【００６６】
前記それぞれの溶液を、２０℃の温度で５、１５及び３０分間、異なるバクテリア菌株と接触させ（シュードモナス・アエルギノーザ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）ＡＴＣＣ  １５４４２、大腸菌ＡＴＣＣ  １０５３６、黄色ブドウ球菌ＡＴＣＣ  ６５３８、エンテロコッカス・ヒラエ（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｉｒａｅ）ＡＴＣＣ  ８０４３、及びレジオネラニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）ＡＴＣＣ３３１５２）、そして２０℃で培養した。
【００６７】
バリデーションアッセイからのデータを表Ｉに示し、そして３つのメチルエチルペルオキシド溶液のそれぞれ一つのバクテリア活性を表１に示す。
【表２】
2011246473.tif 000005
【表３】
2011246473.tif 000006
【００６８】
結果
当該アッセイは、本発明において取り扱われた製品で、ＥＮ  １２７６規準（１９９７）に従い、そして硬水中で０．０６％、０．１２５％及び０．２５％（ｖ／ｖ）の希釈物で実施し、前記製品が：５、１５及び３０分以内、０．０６％濃度でのシュードモナス・アエルギノーザ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）に対して；５分以内、０．１２５％濃度、並びに１５及び３０分以内、０．０６％濃度での大腸菌に対して；５及び１５分以内、０．１２５％、並びに３０分以内、０．０６％での黄色ブドウ球菌に対して；５及び１５分以内、０．２５％、並びに３０分以内、０．１２５％でのエンテロコッカス・ヒラエ（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｉｒａｅ）に対して；そして５分以内、０．１２５％、並びに１５及び３０分以内、０．０６％濃度でのレジオネラニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）に対して、殺バクテリア活性を有することを実証する。
【実施例２】
【００６９】
殺真菌活性
メチルエチルケトンペルオキシドの３つの溶液を、塩化ナトリウム／トリプトン溶液中でＢｕｔａｎｏｘ  Ｍ−５０（およそ３３％のメチルエチルケトンペルオキシド；ｗ／ｖ）を希釈することにより０．０６％、０．１２５％及び０．２５％（ｖ／ｖ）に調製した。チオグリコレートの溶液（０．５％）を中性化試薬として付加した。
【００７０】
それぞれの溶液を、２０℃の温度で５、１５、及び３０分間、真菌株（カンジダアルビカンス  ＡＴＣＣ  １０３２１及び黒色アスペルギルスＡＴＣＣ  １６４０４）と接触させ、そして３０℃で培養した。
【００７１】
バリデーションアッセイからのデータを表ＩＩに示し、そしてメチルエチルケトンペルオキシドの３つの溶液のそれぞれの殺真菌活性の結果を表２に配置する。
【表４】
2011246473.tif 000007
【表５】
2011246473.tif 000008
【００７２】
結果
ＥＮ  １２７５規準（１９９７．１０月）によれば、本発明の対象である製品は、以下に述べる菌株：カンジダアルビカンス  ＡＴＣＣ  １０３２１及び黒色アスペルギルスＡＴＣＣ  １６４０４に対して殺真菌活性を有する。
【実施例３】
【００７３】
殺胞子活性
メチルエチルケトンペルオキシドの３つの溶液を、塩化ナトリウム／トリプトン溶液中でＢｕｔａｎｏｘ  Ｍ−５０（およそ３３％のメチルエチルケトンペルオキシド；ｗ／ｖ）を希釈することにより１５％、２０％及び２５％（ｖ／ｖ）に調製した。それぞれの溶液を、２０℃の温度で５、１５、３０分間、バチルス枯草菌胞子ＡＴＣＣ  １９６５９の懸濁物と接触させ、３５℃で培養し、ムチンとウシ血清アルブミンの存在する担体ディスク上においた。
【００７４】
使用方法：ＡＳＴＭ  Ｅ−２１９７−０２規準による担体ディスク。液体化学殺菌剤の殺バクテリア、殺ウィルス、殺真菌、殺マイコバクテリア、及び殺胞子活性を測定するための標準定量ディスク担体検査方法。ＡＳＴＭ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，Ｐａ，米国。
【００７５】
バチルス枯草菌胞子の懸濁物
ＡＴＣＣ  １９６５９のアッセイ．．．．．．．．．8.6×102CFU/ml
ムチン存在下におけるコントロール懸濁物．．．．．8.1×102CFU/ml
ウシ血清アルブミン存在下におけるコントロール懸濁物．．．．．7.2×102CFU/ml
【００７６】
ｍｌ（ＣＦＵ／ｍｌ）ごとのコロニー形成単位の平均数を、提示された特定の時間でのメチルエチルケトンペルオキシドの個々の濃度に対する１０個の検査担体ディスクへの暴露後に測定した。メチルエチルケトンペルオキシドの３つの溶液のそれぞれ一つの殺胞子活性の結果を表３に示す。
【表６】
2011246473.tif 000009
【００７７】
結果
本発明で取り扱われた製品を、２０％及び２５％の濃度で３０分間使用した場合、本アッセイの特別な条件下で絶対的な殺胞子活性を有す。１５分間で、２０％及び２５％の濃度で使用した場合、生育胞子の数を有意に減少させるが、当該殺胞子活性は絶対的なものではない。
【実施例４】
【００７８】
殺ウィルス活性
メチルエチルケトンペルオキシドの溶液を、細胞培養培地中でＢｕｔａｎｏｘ  Ｍ−５０（およそ３３％のメチルエチルケトンペルオキシド；ｗ／ｖ）を希釈することにより０．２５％（ｖ／ｖ）に調製した。この溶液を、２０℃の温度で１５分間、ポリオウィルスタイプ１  ＡＴＣＣ  ＶＲ−１９２の懸濁物と接触させた（培養温度：３５℃）。
【００７９】
使用方法：ASTM E-1053-97は、無生物環境表面のために意図された殺ウィルス剤の有効性のための標準検査方法である。ＡＳＴＭ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，ＰＡ，米国。
−アッセイしたポリオウィルスタイプ1ATCC VR-192の懸濁物．．．．．１×107TCID50
−使用した細胞株．．．．．Vero細胞
−ポリオウィルスタイプ１懸濁物コントロールを、消毒剤に暴露しないアッセイ下で使用した（ＴＣＩＤ５０単位を算出するために１０進法で力価を示す）。希釈剤ごとに４つの複製物。
−消毒剤の細胞毒性のコントロール：１０進法での希釈率及び２進法での中間で消毒剤を播種したそれぞれの細胞の単層への影響を観察した。希釈剤ごとに４つの複製物。
−コントロールの細胞単層、４日間の観察を通して４つの複製物。
−消毒剤中和化方法：細胞毒性がなくなるまで細胞培養培地を希釈：４つの複製物１：７，０００
【００８０】
細胞培地のｍＬ当りの感染単位の平均数（ＴＣｌＤ５０）を、１０個の単層を本発明の製品のそれぞれの濃度へ提示された時間暴露した後に測定した。メチルエチルケトンペルオキシド溶液の殺ウィルス活性の結果を表４に示す。
【表７】
2011246473.tif 000010
【００８１】
結果
本発明で取り扱われた製品は、提示された条件下で、０．２５％の濃度で１５分間、ポリオウィルスタイプ１に対して、＞１×１０４のＴＣｌＤ５０の減少である絶対的な殺ウィルス効果を有す。
【実施例５】
【００８２】
殺マイコバクテリア活性
メチルエチルケトンペルオキシドの３つの溶液を、塩化ナトリウム−トリプトン溶液中でＢｕｔａｎｏｘ  Ｍ−５０（およそ３３％のメチルエチルケトンペルオキシド；ｗ／ｖ）を希釈することにより１％、２％及び４％（ｖ／ｖ）に調製した。それぞれの３つの溶液を、２０℃の温度で１、１５及び３０分間、マイコバクテリウム・テラ（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｅｒｒａｅ）ＡＴＣＣ  １５７５５の懸濁物と接触させて、３５℃で培養し、そしてムチン及びウシ血清アルブミンの存在下で担体ディスク上に置いた。
【００８３】
使用方法：ＡＳＴＭ  Ｅ  ２１９７−０２。液体化学殺菌剤の殺バクテリア活性、殺ウィルス活性、殺真菌活性、殺マイコバクテリア活性及び殺胞子活性を測定するための標準定量ディスク担体検査方法。ＡＳＴＭ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，Ｐａ，米国。
【００８４】
−アッセイにおけるマイコバクテリウム・テラ（Mycobacterium terrae)ATCC 15755の懸濁物．．．．．2,100 CFU／ml
−ムチン存在中におけるコントロールの懸濁物．．．．．1,700 CFU／ml
−ウシ血清アルブミン存在中におけるコントロールの懸濁物．．．．．1,850 CFU／ml
【００８５】
ｍｌ当りの回収したコロニー形成単位の平均数（ＣＦＵ／ｍｌ）を、メチルエチルケトンペルオキシドの３つの検査溶液のそれぞれ１つへ、条件として提示された時間、１０個の検査担体ディスクの暴露後に測定した。
【表８】
2011246473.tif 000011
結果
本発明で取り扱われた製品は、１％の濃度で１５及び３０分間以内で殺マイコバクテリア効果を有し、そして２％及び４％の濃度での殺マイコバクテリア効果は、５、１５及び３０分で見ることができる。
【手続補正書】
【提出日】平成23年8月1日(2011.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分としての０．０６体積％〜５体積％の下記式（Ｉ）：
【化１】
2011246473.tif 000012
（式中、Ｒ１及びＲ２は、独立して直鎖又は分岐鎖アルキル基を表す）
で表されるジ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルケトンペルオキシド、その異性体又はそれらの混合物；及び
有機溶媒又は賦形剤としてのオイル
を含む殺バクテリア、殺ウィルス、殺真菌、殺胞子又は殺マイコバクテリウム処理のための組成物。
【請求項２】
前記活性成分は０．０６体積％〜０．３体積％で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記活性成分はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルケトンペルオキシドである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記活性成分はメチルエチルケトンペルオキシドである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記有機溶媒はアルコールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記アルコールは、ヘキシレングリコール、ポリエチレングリコール２００、プロピレングリコール、グリセリン−ホルマル、ジアセトンアルコール、エタノール、ｎ−プロパノール又はイソプロパノールから選定される、請求項５に記載の組成物。