(57)【要約】      （修正有）【課題】メラニン産生抑制剤並びに美白化粧料を提供する。【解決手段】化学式（Ｉ）で表される、デヒドロコスツスラクトンを有効成分として含有するメラニン産生抑制剤および美白化粧料。2011026233.tif 000009【選択図】図１
2011026233.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の化学式（Ｉ）で表される、デヒドロコスツスラクトンを有効成分とするメラニン産生抑制剤。
【化１】
2011026233.tif 000007
【請求項２】
次の化学式（Ｉ）で表されるデヒドロコスツスラクトンを含有する美白化粧料。
【化１】
2011026233.tif 000008
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はデヒドロコスツスラクトンを含有するメラニン産生抑制剤及び美白化粧料に関する。
【背景技術】
【０００２】
オゾン層の破壊や地球環境の変化によって、地上に届く紫外線量は増加する傾向にあり、これにより、紫外線による肌のシミ、ソバカス、等の問題が以前にも増して大きくなっている。紫外線が皮膚に照射されると、皮膚内のチロシンがチロシナーゼの働きにより酸化された結果、メラニン色素が産生される。これが過剰となるとシミ、ソバカスなどの現象となって表れる。このメラニン色素の過剰な産生を抑制しシミ、ソバカスを予防する方法として、種々の成分が考案されてきた。例えば、皮膚化粧料にコウジ酸配糖体(特許文献１)を配合するものや、L-アスコルビン酸やその誘導体であるL-アスコルビン酸グルコースを添加する(例えば、特許文献２)、など多く提案されている。しかしながら、これらの物質は美白効果が必ずしも十分とは言えないものであったり、美白効果を認める濃度で配合すると、製剤の安全性や安定性に問題が生じることがあった。
また、デヒドロコスツスラクトンは抗腫瘍剤の有効成分として使用されることは特許文献３に記載されているように公知ではあるが、メラニン産生抑制能を有することまでは知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特開平０６−０５６８７２号公報
【特許文献２】特許第２９８１５２３号公報
【特許文献３】特開平０７−１３８１５７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の課題は、優れたメラニン産生抑制剤並びに美白化粧料を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
（１）次の化学式（Ｉ）で表される、デヒドロコスツスラクトンを有効成分として含有するメラニン産生抑制剤。
【化１】
2011026233.tif 000003
(２)前記化学式(Ｉ) で表されるデヒドロコスツスラクトンを含有する事を特徴とする美白化粧料。
【発明の効果】
【０００６】
本発明で用いる化学式（Ｉ）で表される、メラニン産生抑制能を有するデヒドロコスツスラクトンの性質を利用した抑制剤、及び該デヒドロコスツスラクトンを含有する美白化粧料を提供できる。
【図面の簡単な説明】
【０００７】
【図１】実施例１で得られたデヒドロコスツスラクトンのメラニン産生抑制評価試験の結果を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明に用いるデヒドロコスツスラクトンはフラノンの構造を有するセスキテルペノイドであり、ＩＵＰＡＣ名称、およびCASRNは以下に示す通りである。
IUPAC名称      Decahydro-3,6,9-tris(methylene)azuleno[4,5-b]furan-2(3H)-one
CASRN          [477-43-0]
【０００９】
本発明に用いる前記化合物のデヒドロコスツスラクトンは、市販の一般試薬を入手して用いることができる。(例  和光純薬工業製  商品番号No.040-21881など)
【００１０】
本発明のメラニン産生抑制剤を直接化粧料成分として配合することにより、美白化粧料を調製することができる。この美白化粧料には、植物油、脂肪酸類、高級アルコール、シリコーン類、界面活性成分、水溶性合成高分子、増粘成分、粉体成分、保湿成分、紫外線吸収剤、紫外線遮蔽剤、香料、金属キレート剤、pH調製剤などの公知の化粧料用成分を含有させることができる。さらには、抗炎症成分、活性酸素消去成分、血行促進成分、美白成分あるいは、その他の公知の添加剤である有効成分を配合することもできる。
【００１１】
美白化粧料としては、化粧水、乳液、クリーム、パック等の基礎化粧料、メイクアップベースクリームやファンデーション類(乳液状、クリーム状、粉状、あるいは軟膏タイプのものなど)等のメイクアップ化粧料、さらには、ハンドクリーム、ボディクリーム、ボディローション等の身体用化粧料等が該当する。
【００１２】
このような美白化粧料は通常の方法に従って調製することができる。美白化粧料におけるデヒドロコスツスラクトンの配合量は特に限定されるものではないが、例えば、化粧料全質量の０．０００１〜０．０５質量％、好ましくは０．００１〜０．０３質量％が適当である。
【実施例１】
【００１３】
メラニン産生抑制評価試験
マウス由来の培養Ｂ１６メラノーマ細胞(メラニンを産生する細胞として知られている)をイーグルＭＥＭ培地(仔牛血清を１０％となるように添加したもの)にて３７℃、ＣＯ２濃度５％のインキュベータで培養した。培養後、概細胞を４８穴のマイクロプレートに各穴当り３×１０３細胞となるように播種し、同条件にて５日間培養した。その後、被験物質を添加した培地に交換し、さらに３日間同条件で培養した。培養終了後、細胞を洗浄した後、ドデシル硫酸ナトリウム(SDS)の０．１％水溶液２００マイクロリットルを各穴に添加して、細胞を可溶化した。この細胞溶解液の４７５ｎｍと２６０ｎｍの波長における吸光度を測定した。被験物質を添加した培地で培養した細胞の４７５ｎｍと２６０ｎｍの吸収度をそれぞれ、ｓ４７５とｓ２６０とし、被験物質を添加しなかった培地で培養した細胞の４７５ｎｍと２６０ｎｍの吸収度をそれぞれ、ｃ４７５とｃ２６０として、次式により、メラニン抑制率を算出した。
【００１４】
〔数１〕
メラニン産生抑制率(％)
＝｛１−（ｓ４７５／ｓ２６０）／（ｃ４７５／ｃ２６０）｝×１００  （式１）
【００１５】
なお、被験物質としては、前記〔化１〕にて示したデヒドロコスツスラクトンを用い、それぞれ培地に０．４μg/mL、０．８μg/mL、１．６μg/mL、及び３．１μg/mLとなるように添加した。陽性対照区としては美白成分として広く使用されているコウジ酸(Kojic Acid)を用い、これを培地に１５．６μg/mL、３１．２μg/mL、６２．５μg/mL、１２５μg/mL、２５０μg/mL、及び５００μg/mLとなるように添加した。
【００１６】
図１にメラニン産生抑制評価試験の結果を示す。図１のデータを表１に示す。デヒドロコスツスラクトンは濃度３．１μg/mLにて約４３％の抑制率を示したのに対し、コウジ酸は５００μg/mLにて約４９％の抑制率を示した。つまり、本発明のメラニン産生抑制剤であるデヒドロコスツスラクトンは陽性対照のコウジ酸(Kojic Acid)より１００分の１未満の非常に低い濃度にて効果を生じた事から、コウジ酸より強いメラニン産生抑制能を有する事がわかる。
この結果は、通常コウジ酸は美白化粧料に０．１〜１．０％配合されるので、従来のコウジ酸と同程度のメラニン産生抑制能を発揮させるために要するデヒドロコスツスラクトンの使用時の濃度は、０．００１〜０．０１％程度でよいことを示している。
【００１７】
【表１】
2011026233.tif 000004
【００１８】
処方例１
【００１９】
次に、本発明のメラニン産生抑制を含む美白化粧料の処方例を示す。
【００２０】
処方例１：化粧水
前記〔化１〕にて示したデヒドロコスツスラクトンを用いて、通常の方法にて下記表２の配合組成の化粧水を調製した。
【００２１】
【表２】
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【００２２】
処方例２：乳液
前記〔化１〕にて示したデヒドロコスツスラクトンを用いて、通常の方法にて下記表３の配合組成の乳液を調製した。
【００２３】
【表３】
2011026233.tif 000006
【図１】
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【手続補正書】
【提出日】平成22年9月9日(2010.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の化学式（Ｉ）で表されたデヒドロコスツスラクトンを活性成分とするメラニン産生抑制剤。
【化１】
2011026233.tif 000011
【請求項２】
次の化学式（Ｉ）で表されたデヒドロコスツスラクトンを含有する美白化粧料。
【化１】
2011026233.tif 000012